2023年12月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号

アリルアミン系抗真菌剤
日本薬局方

貯法：室温保存有効期間：3年

テルビナフィン塩酸塩液

3. 組成・性状3.1 組成有効成分
添加剤

テルビナフィン塩酸塩外用液 1%「F」
1g 中

日局 テルビナフィン塩酸塩

10mg

プロピレングリコール、エタノール、乳酸、乳酸ナトリウム液

3.2 製剤の性状
販売名

テルビナフィン塩酸塩外用液 1%「F」

色調・性状

無色～微黄色澄明の液で、特異なにおいがある。

剤形

外用液剤

4. 効能又は効果
下記の皮膚真菌症の治療○白癬：足白癬、体部白癬、股部白癬
○皮膚カンジダ症：指間びらん症、間擦疹（乳児寄生菌性紅斑を含む）○癜風6. 用法及び用量
1 日 1 回患部に塗布する。
8. 重要な基本的注意〈乳児寄生菌性紅斑〉
アルコール性基剤（エタノール等）が局所刺激作用を有するた
め、注意して使用すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
9.7 小児等
低出生体重児又は新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.1%～5%未満
過敏症

適用部位

そう痒症、紅斑 －0.1%未満

承認番号22100AMX01475

販売開始

2005年7月

14.1.2 亀裂、びらん面には注意して使用するよう指導すること。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

販売名872659

頻度不明
発疹、蕁麻疹、血管浮腫

接触皮膚炎、発 鱗屑、落屑、皮 湿 疹 、 皮 膚 乾
赤、刺激感
膚亀裂
燥、疼痛、色素沈着、皮膚灼熱感14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 眼科用として角膜、結膜には使用しないよう指導すること。
誤って眼に入った場合は、刺激症状があらわれることがあるので、流水で十分に目をすすぐよう指導すること。

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 反復塗布
健康成人の内腿部にテルビナフィン塩酸塩 1%液を 1 日 1 回反復塗布し、投与 7 日目の塗布直前と 2 時間後の血漿中濃度を測定したところ、いずれの測定時点においても測定限界（8ng/mL）
以下であった1）。（外国人のデータ）
16.8 その他
16.8.1 ケラチンへの吸着性
角質層の主要構成成分であるヒトケラチンへのテルビナフィン塩酸塩の吸着性を検討したところ、73～98%の吸着率が得られた。一方、一旦ケラチンに吸着された本剤は、緩衝液で洗浄することにより遊離され、ほぼ 100%の薬剤活性が回収されたことから、ケラチンがテルビナフィン塩酸塩の貯蔵器として活性型薬剤の濃度維持に役立っていると考えられる（in vitro）2）。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
白癬（足部白癬、体部白癬、股部白癬）、皮膚カンジダ症（指間びらん、間擦疹）、癜風患者 63 例を対象としてテルビナフィン
塩酸塩外用液 1%の 1 日 1 回塗布による有効性及び安全性を検討した結果、有効率は足白癬 68.6%（24/35 例）、体部白癬
88.9%（8/9 例）、股部白癬 100%（3/3 例）、カンジダ性指間びらん 100%（2/2 例）、カンジダ性間擦疹 80.0%（8/10 例）、
癜風 66.7%（2/3 例）であった。
副作用発現率は 3.2%（2/63 例）であり、副作用は刺激感 3.2%（2/63 例）であった3）。
17.1.2 国内臨床試験
白癬（足部白癬、体部白癬、股部白癬）、皮膚カンジダ症（指間びらん、間擦疹）、癜風患者 49 例を対象としてテルビナフィン塩酸塩外用液 1%の 1 日 1 回塗布による有効性及び安全性を検討した結果、有効率は足白癬 71.0%（22/31 例）、体部白癬
33.3%（1/3 例）、股部白癬 100%（4/4 例）、カンジダ性指間びらん 100%（1/1 例）、カンジダ性間擦疹 100%（1/1 例）、癜風 75.0%（3/4 例）であった。
副作用発現率は 4.1%（2/49 例）であり、副作用は刺激感 4.1%（2/49 例）であった4）。
17.3 その他
健康成人の無傷背部皮膚表面にテルビナフィン塩酸塩外用液1%及び基剤を用いたパッチテスト並びに光パッチテストの結果
では、皮膚感作性は認められていない5）。
18. 薬効薬理18.1 作用機序
テルビナフィン塩酸塩は真菌細胞内のスクアレンエポキシダーゼを選択的に阻害し、スクアレンの蓄積並びにエルゴステロール含量の低下をもたらし抗真菌作用を示す6）,7）。皮膚糸状菌に対しては低濃度で細胞膜構造を破壊し、殺真菌的に作用する7）,8）。また、C.albicans に対しては低濃度から部分的発育阻止効果を示し、高濃度では直接的細胞膜障害作用により抗真菌活性をあらわす9）。
18.2 抗真菌作用
18.2.1 テルビナフィン塩酸塩は広い抗真菌スペクトルをもち、皮膚糸状菌（トリコフィトン属、ミクロスポルム属、エピデルモフ
ィトン属）、カンジダ属及び癜風菌（Malassezia furfur）に対して優れた抗真菌活性が認められている（in vitro）10）-13）。

－1－

18.2.2 テ ル ビ ナ フ ィ ン 塩 酸 塩 は 皮 膚 糸 状 菌 （ T.rubrum 、T.mentagrophytes）に対して 0.001～0.01μg/mL の最小発育阻止濃度（MIC）を示す13）。また、T.mentagrophytes 発芽分生子に対し低濃度で明らかな殺真菌作用を示す（in vitro）11）。
18.2.3 テ ル ビ ナ フ ィ ン 塩 酸 塩 は C.albicans に 対 し て
0.098μg/mL 以上の濃度で酵母形から菌糸形への変換を阻止
し14）、1μg/mL 以上の濃度では酵母形増殖に対し静真菌作用を示す（in vitro）9）。
18.3 実験的白癬に対する作用
モルモットの T.mentagrophytes 感染に対しテルビナフィン
塩酸塩 1%外用剤 1 日 1 回塗布により、治療開始 4 日目には明らかな症状の改善がみられ、2 週間後には優れた真菌学的治療効果が認められている 15）。また、テルビナフィン塩酸塩 1%外用剤を T.mentagrophytes 接種 1～3 日前に局所に単回塗布した場
合、感染後 14 日間経過する期間を通して発症は全くみられなかったことから、薬効の持続性が示された。これはテルビナフィン塩酸塩の良好な皮膚貯留性に基づくものと考えられる16）。

16） 内田勝久

他：日本医真菌学会雑誌 1993；34（2）：199-206

24. 文献請求先及び問い合わせ先
共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒 155-8655 東京都世田谷区代沢 5-2-1
TEL 050-3383-3846
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般名 ： テルビナフィン塩酸塩（Terbinafine Hydrochloride）
化学名 ： （2E）-N,6,6-Trimethyl-N-（naphthalen-1ylmethyl）hept-2-en-4-yn-1-aminemonohydrochloride
分子式 ： C21H25N・HCl
分子量 ： 327.89
性 状 ： 白色～微黄白色の結晶性の粉末である。
メタノール、エタノール（99.5）又は酢酸（100）に溶けやすく、水に溶けにくい。
1.0g を水 1000mL に溶かした液の pH は 3.5～4.5である。
融点：約 205℃（分解）構造式 ：20. 取扱い上の注意
火気を避けて保存すること。
22. 包装10g×10 本
23. 主要文献
1） 第十八改正 日本薬局方解説書 廣川書店 2021；C3413C3417
2） 内田勝久 他：日本医真菌学会雑誌 1993；34（2）：207-2123） テルビナフィン液剤研究班：西日本皮膚科, 1996, 58（4）,676-683
4） テルビナフィン液研究班：西日本皮膚科, 1996, 58（4）,684-690
5） 庄司昭伸ほか：西日本皮膚科, 1996, 58（4）, 629-634
6） Ryder, N.S.：Antimicrob. Agents Chemother. 1985；
27（2）：252-256
7） Ryder, N.S.：Clin. Exp. Dermatol. 1989；14（2）：98-1008） 西山彌生 他：日本医真菌学会雑誌 1991；32（2）：165-1759） 平谷民雄 他：日本医真菌学会雑誌 1992；33（1）：9-18
10） Petranyi, G. et al.：Antimicrob. Agents Chemother.
1987；31（9）：1365-1368
11） 平谷民雄 他：日本医真菌学会雑誌 1991；32（4）：323-332
12） 内田勝久 他：日本医真菌学会雑誌 1991；32（4）：343-346
13） Schuster, I. et al.：“Preclinical characteristics ofallylamines.”；in Berg, D. et al. eds. Sterol
Biosynthesis Inhibitors：Pharmaceutical andAgrochemical Aspects.：Pbl.：Ellis Horwood Ltd.,
Chichester（UK）pp. 449-470, 1988
14） Schaude, M. et al.：Mykosen. 1987；30（6）：281-287
15） 内田勝久 他：日本医真菌学会雑誌 1991；32（4）：333-342
62312－2－