2024 年 2 月作成（第 1 版）

日本標準商品分類番号：871179

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領 2013 に準拠して作成

抗精神病剤
日本薬局方 クエチアピンフマル酸塩錠
J・P Quetiapine Fumarate Tablets

剤

形

製剤の規制区分錠剤（フィルムコーティング錠）
劇薬、処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）
錠 25mg ：１錠中に日本薬局方クエチアピンフマル酸塩 28.78mg（クエチアピンとして 25mg）含有

規 格 ・ 含 量

錠 100mg ：１錠中に日本薬局方クエチアピンフマル酸塩 115.13mg（クエチアピンとして 100mg）含有
錠 200mg ：１錠中に日本薬局方クエチアピンフマル酸塩 230.26mg（クエチアピンとして 200mg）含有

一

般

名

製 造 販 売承 認 年 月 日
薬価基準収載・
発 売 年 月 日

和名：クエチアピンフマル酸塩
洋名：Quetiapine Fumarate
製造販売承認年月日 ： 2012 年 8 月 15 日
薬価基準収載年月日 ： 2012 年 12 月 14 日
発 売 年 月 日 ： 2012 年 12 月 14 日

開発・製造販売
製造販売元：日新製薬株式会社
（輸入）
・提携・
販売元：共創未来ファーマ株式会社
販 売 会 社 名
医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050-3383-3846
受付時間：9 時～17 時（土、日、祝祭日、弊社休日を除く）
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/

本ＩＦは 2024 年 1 月作成（第 1 版）の電子添文の記載に基づき作成した。

最新の電子添文は、PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

ＩＦ利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第２小委員会が「医薬品インタビューフ
ォーム」（以下、ＩＦと略す）の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並
びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において新たなＩＦ記載要領 2008 が策定された。
ＩＦ記載要領 2008 では、ＩＦを紙媒体の冊子として提供する方式から、ＰＤＦ等の電磁的データとして提供すること（ｅ－ＩＦ）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加した最新版のｅ－ＩＦが提供されることとなった。
最 新 版 の ｅ － Ｉ Ｆ は 、（ 独 ） 医 薬 品 医 療 機 器 総 合 機 構 の 医 薬 品 情 報 提 供 ホ ー ム ペ ー ジ（http://www.info.pmda.go.jp/）から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、ｅ－ＩＦを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせてｅ－ＩＦの情報を検討する組織を設置して、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用上情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年４回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、ＩＦ記載要領の一部改訂を行いＩＦ記載要領 2013 として公表する運びとなった。
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、
薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
[ＩＦの様式]①規格はＡ４版、横書きとし、原則として９ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。
②ＩＦ記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「ＩＦ利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、２頁にまとめる。
[ＩＦの作成]①ＩＦは原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従
事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「ＩＦ記載要領 2013」と略す）により作成されたＩＦは、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（ＰＤＦ）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。

[ＩＦの発行]①「ＩＦ記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「ＩＦ記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される。
３．ＩＦの利用にあたって「ＩＦ記載要領 2013」においては、ＰＤＦファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体のＩＦについては、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲
載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」
に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。
しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目

次Ⅰ.概要に関する項目
1．開発の経緯‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １
2．製品の治療学的・製剤学的特性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １
Ⅱ.名称に関する項目
1．販売名‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
2．一般名‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
3．構造式又は示性式‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
4．分子式及び分子量‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
5．化学名（命名法）‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
6．慣用名、別名、略号、記号番号‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
7．ＣＡＳ登録番号‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥

２
２
２
２
２
２
２

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
2．有効成分の各種条件下における安定性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
3．有効成分の確認試験法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
4．有効成分の定量法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥

３
３
３
３

Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ４2．製剤の組成‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ４
3．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ４4．製剤の各種条件下における安定性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ５
5．調製法及び溶解後の安定性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １３
6．他剤との配合変化（物理化学的変化）‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １３
7．溶出性‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ １４
8．生物学的試験法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０9．製剤中の有効成分の確認試験法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０10．製剤中の有効成分の定量法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
11．力価‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
12．混入する可能性のある夾雑物‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
14．その他‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２０
Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２１
2．用法及び用量‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２１
3．臨床成績‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２１
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２
2．薬理作用‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２２
Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移・測定法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
2．薬物速度論的パラメータ‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
3．吸収‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
4．分布‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
5．代謝‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
6．排泄‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
7．トランスポーターに関する情報‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥
8．透析等による除去率‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥

２３
２５
２５
２５
２５
２５
２５
２５

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２６
2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２６
3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２６
4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２６
5．慎重投与内容とその理由‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２６6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２７
7．相互作用‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２７8．副作用‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ２９9．高齢者への投与‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３１
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３１
11．小児等への投与‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３１
12．臨床検査結果に及ぼす影響‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３１
13．過量投与‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３１
14．適用上の注意‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３１
15．その他の注意‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３１
16．その他‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３１
Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３２2．毒性試験‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３２
Ⅹ．管理的事項に関する項目
1．規制区分‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３３
2．有効期間又は使用期限‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３３
3．貯法・保存条件‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３３
4．薬剤取扱い上の注意点‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３３
5．承認条件等‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３３
6．包装‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３３
7．容器の材質‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３３
8．同一成分・同効薬‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３３
9．国際誕生年月日‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３４10．製造販売承認年月日及び承認番号‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３４
11．薬価基準収載年月日‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３４
12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容‥‥‥‥ ３４
13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３４
14．再審査期間‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３４
15．投薬期間制限医薬品に関する情報‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３４
16．各種コード‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３４17．保険給付上の注意‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３４
ⅩⅠ．文献
1．引用文献‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３５2．その他の参考文献‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３５
ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３５
2．海外における臨床支援情報‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥ ３５
ⅩⅢ．備考
その他の関連資料‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥‥

３５

Ⅰ.概要に関する項目
１.開発の経緯

クエチアピンフマル酸塩はジベンゾチアゼピン系の統合失調症治療薬である。
ドパミン D2 及び D2 受容体を遮断することでドパミン神経系の機能亢進により起こる陽性症状（幻覚、妄想等）を抑制する。また、セロトニン 5-HT1 及び 5-HT2受容体を遮断することでドパミン神経系の働きが良くなり、陰性症状（感情鈍麻、引きこもり等）が改善する。この機序からセロトニン、ドパミン拮抗薬（SDA）とも呼ばれている。
日新製薬㈱は、クエチアピン錠 25mg「日新」、クエチアピン錠 100mg「日新」、
クエチアピン錠 200mg「日新」を後発医薬品として企画・開発し、薬食発第0331015 号（平成 17 年 3 月 31 日）に基づき、規格及び試験方法を設定、加速試験、生物学的同等性試験を実施し、2012 年 8 月に承認を取得し、2012 年 12月に薬価収載された。2024 年 2 月より共創未来ファーマ株式会社でも販売されている。

２.製品の治療学的・製 クエチアピンフマル酸塩は、統合失調症治療薬（セロトニン・ドパミン受容体
剤学的特性遮断薬）である。定型抗精神病薬と同じく D２受容体拮抗作用をあらわすと共に、陰性症状に関与すると考えられるセロトニン 5-HT2A 受容体拮抗作用が加わることで、陰性症状にも効果を示す。非定型抗精神病薬とも呼ぶ。
重大な副作用として、高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡、低血糖、悪性症候群（Syndrome malin）、横紋筋融解症、痙攣、無顆粒球症、白血球減少、肝機能障害、黄疸、麻痺性イレウス、遅発性ジスキネジア、肺塞栓症、深部静脈血栓症、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
、多形紅斑があらわれることがあ
る。

- １ -

Ⅱ.名称に関する項目
１.販売名
(1)和名

(2)洋名

(3)名称の由来
２.一般名(1)和名（命名法）(2)洋名（命名法）(3)ステムクエチアピン錠 25mg「日新」
クエチアピン錠 100mg「日新」
クエチアピン錠 200mg「日新」
Quetiapine Tablets 25mg“NISSIN”
Quetiapine Tablets 100mg“NISSIN”
Quetiapine Tablets 200mg“NISSIN”
本剤の一般名「クエチアピンフマル酸塩」に由来する。

クエチアピンフマル酸塩（JAN）
Quetiapine Fumarate（JAN）、Quetiapine（INN）
向精神薬：-apine

３.構造式又は示性式

４.分子式及び分子量

分子式：(Ｃ21Ｈ25Ｎ3Ｏ2Ｓ)2・Ｃ4Ｈ4Ｏ4
分子量：883.09

５.化学名（命名法）

2-[2-(4-Dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-ylpiperazin-1-yl)ethoxy]
ethanol hemifumarate（IUPAC）

６.慣用名、別名、略号、 該当資料なし
記号番号７.ＣＡＳ登録番号111974-72-2（Quetiapine Fumarate）
111974-69-7（Quetiapine）- ２ -Ⅲ.有効成分に関する項目
１.物理化学的性質(1)外観・性状(2)溶解性(3)吸湿性(4)融点(分解点)、沸点、凝固点(5)酸塩基解離定数(6)分配係数(7)その他の主な示性
値

白色の粉末である。
メタノールにやや溶けにくく、水又はエタノール（99.5）に溶けにくい。
該当資料なし該当資料なし該当資料なし該当資料なし該当資料なし２.有効成分の各種条件 該当資料なし
下における安定性
３.有効成分の確認試験 日本薬局方クエチアピンフマル酸塩の確認試験法による。
法(1)紫外可視吸光度測定法(2)赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）(3)薄層クロマトグラフィー
４.有効成分の定量法

日本薬局方クエチアピンフマル酸塩の定量法による。
液体クロマトグラフィー- ３ -Ⅳ.製剤に関する項目
１.剤形(1)剤形の区別、外観
及び性状

販売名

クエチアピン錠
25mg「日新」

区 別性 状

クエチアピン錠
100mg「日新」

クエチアピン錠
200mg「日新」

錠剤（フィルムコーティング錠）
薄い黄みの赤色のフィルムコーティ
ング錠

薄い黄色のフィル
ムコーティング錠

白 色の フィ ルム
コーティング錠

錠径：6.1mm
錠厚：3.2mm
重量：103mg

錠径：8.1mm
錠厚：4.1mm
重量：205mg

錠径：10.1mm
錠厚： 5.3mm
重量： 408mg

外 形

大きさ

(2)製剤の物性(3)識別コード(4)ｐＨ、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な
ｐＨ域等
２.製剤の組成(1)有効成分(活性成分)の含量(2)添加物(3)その他
３.懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意

該当資料なし錠 25mg ：ＮＳ１７９
錠 100mg：ＮＳ１７５
錠 200mg：ＮＳ１７６
該当しない

錠 25mg ：１錠中に日本薬局方クエチアピンフマル酸塩 28.78mg（クエチアピンとして 25mg）含有
錠 100mg：１錠中に日本薬局方クエチアピンフマル酸塩 115.13mg（クエチアピンとして 100mg）含有
錠 200mg：１錠中に日本薬局方クエチアピンフマル酸塩 230.26mg（クエチアピンとして 200mg）含有
錠 25mg：
乳糖水和物、リン酸水素カルシウム水和物、結晶セルロース、デンプングリ
コール酸ナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロー
ス、マクロゴール、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、カルナウバ
ロウ
錠 100mg：
乳糖水和物、リン酸水素カルシウム水和物、結晶セルロース、デンプングリ
コール酸ナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロー
ス、マクロゴール、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ
錠 200mg：
乳糖水和物、リン酸水素カルシウム水和物、結晶セルロース、デンプングリ
コール酸ナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロー
ス、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ
該当しない
該当しない

- ４ -

４.製剤の各種条件下における安定性１）２）【クエチアピン錠 25mg「日新」】
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、６ヵ月）の結果、室温保存において３年間安定であることが推測された。また、最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度 60％、３年）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、室温保存における３年間の安定性が確認された。
加速試験
試験条件：最終包装製品（ＰＴＰ包装（ＰＴＰ包装し、紙箱に入れたもの）及びバラ包装（直接ポリエチレン製容器に充てんし、装栓し、紙箱に入れたもの））の状態で、40±1℃、75±5％R.H.
項目及び規格

開始時
1 ヵ月後
3 ヵ月後
6 ヵ月後
薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色
PTP のフィルムコー のフィルムコー のフィルムコー のフィルムコー
性状
ティング錠
ティング錠
ティング錠
ティング錠
薄い黄みの赤色のフィル
薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色
ムコーティング錠
バラ のフィルムコー のフィルムコー のフィルムコー のフィルムコー
ティング錠
ティング錠
ティング錠
ティング錠
PTP
適合
－
－
適合
確認試験
紫外可視吸光度測定法 バラ
適合
－
－
適合
純度試験
PTP
適合
－
－
適合
・RRT 約 0.4：0.2％以下
・クエチアピン及びフマル酸、
上記以外の個々：0.1％以下 バラ
適合
－
－
適合
総和：0.2％以下
製剤均一性
PTP
2.6
－
－
2.8
(含量均一性試験(％))
2.6
－
－
2.4
判定値：15.0％を超えない バラ
PTP
95～102－－94～102
溶出性(％)
水、50 回転、30 分、75％以上 バラ 96～101－－
94～101
PTP
99.0
－
－
98.7
定量試験(％)
95.0～105.0
バラ
99.1
－
－
99.1

- ５ -

長期保存試験
試験条件：最終包装製品（ＰＴＰ包装（ＰＴＰ包装し、紙箱に入れたもの）及びバラ包装（直接ポリエチレン製容器に充てんし、装栓し、紙箱に入れたもの））の状態で、25±2℃、60±5％R.H.
項目及び規格

開始時

3 ヵ月後
6 ヵ月後
9 ヵ月後
薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色
PTPのフィルムコー のフィルムコー のフィルムコー
性状
薄い黄みの赤色
ティング錠
ティング錠
ティング錠
薄い黄みの赤色のフィルのフィルムコー
薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色
ムコーティング錠
ティング錠
バラのフィルムコー のフィルムコー のフィルムコー
ティング錠
ティング錠
ティング錠
PTP
適合
適合
－
確認試験
適合
紫外可視吸光度測定法 バラ
適合
適合
－
＊

純度試験
PTP
類縁物質
・RRT 約 0.4 又は RRT 約 0.6：
0.2％以下・クエチアピン及びフマル酸、
上記以外の個々：0.1％以下 バラ
総和：0.2％以下
PTP
溶出性(％)
水、50 回転、30 分、75％以上 バラ
PTP
定量試験(％)
95.0～105.0
バラ

適合

適合

適合

適合

適合

適合

92～97
92～95
100.4
100.3

95～97
98～100
98.8
97.9

96～97
96～98
96.5
96.8

適合

99～101
100.2

項目及び規格12 ヵ月後18 ヵ月後24 ヵ月後36 ヵ月後薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色
PTP のフィルムコー のフィルムコー のフィルムコー のフィルムコー
性状
ティング錠
ティング錠
ティング錠
ティング錠
薄い黄みの赤色のフィル
薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色
ムコーティング錠
バラ のフィルムコー のフィルムコー のフィルムコー のフィルムコー
ティング錠
ティング錠
ティング錠
ティング錠
PTP
適合
適合
適合
適合
確認試験
紫外可視吸光度測定法 バラ
適合
適合
適合
適合
＊
純度試験
PTP
類縁物質
・RRT 約 0.4 又は RRT 約 0.6：
0.2％以下・クエチアピン及びフマル酸、
上記以外の個々：0.1％以下 バラ
総和：0.2％以下
PTP
溶出性(％)
水、50 回転、30 分、75％以上 バラ
PTP
定量試験(％)
95.0～105.0
バラ

適合

適合

適合

適合

適合

適合

適合

適合

99～10298～10199.9
98.9

100～102101～103
98.9
99.1

98～10299～102
99.3
97.4

97～10198～10098.8
97.4＊純度試験について、開始時及び 3 ヵ月後は RRT 約 0.4 で試験を実施し、6 ヵ月後以降は日本薬局方に従い RRT 約 0.6 で試験を実施した。

- ６ -

無包装状態における安定性試験（参考情報）
温度（60℃ 遮光・開放）
項目及び規格
開始時
１ヵ月
３ヵ月
外観
薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色
薄い黄みの赤色のフィルム の フ ィ ル ム コ ー の フ ィ ル ム コ ー の フ ィ ル ム コ ー
コーティング錠
ティング錠
ティング錠
ティング錠
含量(％)
99.0
98.5
99.1
95.0～105.0
溶出性(％)
97～10298～101
98～99
水、30 分、75％以上
純度試験
・RRT 約 0.4：0.2％以下
・クエチアピン及びフマル酸、
適合
適合
適合
RRT 約 0.4 以外の個々：0.1％
以下、総和：0.2％以下
硬度(N)
108
102
104

湿度（30℃75％R.H. 遮光・開放）
項目及び規格
開始時
１ヵ月
３ヵ月
外観
薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色
薄い黄みの赤色のフィルム の フ ィ ル ム コ ー の フ ィ ル ム コ ー の フ ィ ル ム コ ー
コーティング錠
ティング錠
ティング錠
ティング錠
含量(％)
99.0
99.1
98.5
95.0～105.0
溶出性(％)
97～10297～99
96～98
水、30 分、75％以上
純度試験
・RRT 約 0.4：0.2％以下
・クエチアピン及びフマル酸、
適合
適合
適合
RRT 約 0.4 以外の個々：0.1％
以下、総和：0.2％以下
硬度(N)
108
101
94

光（1000lx 開放）
25 日
50 日
60 万 lx・hr
120 万 lx・hr
外観
薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色 薄い黄みの赤色
薄い黄みの赤色のフィルム の フ ィ ル ム コ ー の フ ィ ル ム コ ー の フ ィ ル ム コ ー
コーティング錠
ティング錠
ティング錠
ティング錠
含量(％)
99.0
99.6
99.0
95.0～105.0
溶出性(％)
97～10298～10297～99
水、30 分、75％以上
純度試験
・RRT 約 0.4：0.2％以下
・クエチアピン及びフマル酸、
適合
適合
適合
RRT 約 0.4 以外の個々：0.1％
以下、総和：0.2％以下
硬度(N)
108
73
70
項目及び規格開始時- ７ -【クエチアピン錠 100mg「日新」】
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、６ヵ月）の結果、室温保存において３年間安定であることが推測された。また、最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度 60％、３年）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、室温保存における３年間の安定性が確認された。
加速試験
試験条件：最終包装製品（ＰＴＰ包装（ＰＴＰ包装し、ポリエチレンラミネー
トアルミニウムフィルムでピロー包装し、紙箱に入れたもの）及びバラ包装（直接ポリエチレン製容器に充てんし、装栓し、紙箱に入れたもの））の状態で、40±1℃、75±5％R.H.
項目及び規格

開始時
1 ヵ月後
3 ヵ月後
6 ヵ月後
薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ
PTP ルムコーティン ルムコーティン ルムコーティン ルムコーティン
性状
グ錠
グ錠
グ錠
グ錠
薄い黄色のフィルムコー
薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィティング錠
バラ ルムコーティン ルムコーティン ルムコーティン ルムコーティン
グ錠
グ錠
グ錠
グ錠
PTP
適合
－
－
適合
確認試験
紫外可視吸光度測定法 バラ
適合
－
－
適合
純度試験
PTP
適合
－
－
適合
・RRT 約 0.4：0.2％以下
・クエチアピン及びフマル酸、
上記以外の個々：0.1％以下 バラ
適合
－
－
適合
総和：0.2％以下
製剤均一性
PTP
1.3
－
－
1.5
(含量均一性試験(％))
1.6
－
－
1.2
判定値：15.0％を超えない バラ
PTP
溶出性(％)
水、50 回転、30 分、75％以上 バラ
PTP
定量試験(％)
95.0～105.0
バラ

- ８ -

98～10097～101
101.0
100.5

－
－
－
－

－
－
－
－

96～10097～103100.2
100.5

長期保存試験
試験条件：最終包装製品（ＰＴＰ包装（ＰＴＰ包装し、ポリエチレンラミネー
トアルミニウムフィルムでピロー包装し、紙箱に入れたもの）及びバラ包装（直接ポリエチレン製容器に充てんし、装栓し、紙箱に入れたもの））の状態で、25±2℃、60±5％R.H.
項目及び規格

開始時

3 ヵ月後
6 ヵ月後
9 ヵ月後
薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィPTP
ルムコーティン ルムコーティン ルムコーティン
性状
薄い黄色のフィグ錠
グ錠
グ錠
薄い黄色のフィルムコー
ルムコーティン
薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ
ティング錠
グ錠
バラ
ルムコーティン ルムコーティン ルムコーティン
グ錠
グ錠
グ錠
PTP
適合
適合
－
確認試験
適合
紫外可視吸光度測定法 バラ
適合
適合
－
＊

純度試験
PTP
類縁物質
・RRT 約 0.4 又は RRT 約 0.6：
0.2％以下・クエチアピン及びフマル酸、
上記以外の個々：0.1％以下 バラ
総和：0.2％以下
PTP
溶出性(％)
水、50 回転、30 分、75％以上 バラ
PTP
定量試験(％)
95.0～105.0
バラ

適合

適合

適合

適合

適合

適合

98～99
97～99
101.0
100.2

101～10398～101
98.5
100.3

98～10098～100
99.7
99.9

適合

98～100100.1

項目及び規格12 ヵ月後18 ヵ月後24 ヵ月後36 ヵ月後薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ
PTP ルムコーティン ルムコーティン ルムコーティン ルムコーティン
性状
グ錠
グ錠
グ錠
グ錠
薄い黄色のフィルムコー
薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィティング錠
バラ ルムコーティン ルムコーティン ルムコーティン ルムコーティン
グ錠
グ錠
グ錠
グ錠
PTP
適合
適合
適合
適合
確認試験
紫外可視吸光度測定法 バラ
適合
適合
適合
適合
＊

純度試験
PTP
類縁物質
・RRT 約 0.4 又は RRT 約 0.6：
0.2％以下・クエチアピン及びフマル酸、
上記以外の個々：0.1％以下 バラ
総和：0.2％以下
PTP
溶出性(％)
水、50 回転、30 分、75％以上 バラ
PTP
定量試験(％)
95.0～105.0
バラ

適合

適合

適合

適合

適合

適合

適合

適合

100～101
99～102
100.2
99.2

102～10396～104
99.6
99.0

96～98
97～99
98.0
100.2

99～10299～101100.1
99.3＊純度試験について、開始時及び 3 ヵ月後は RRT 約 0.4 で試験を実施し、6 ヵ月後以降は日本薬局方に従い RRT 約 0.6 で試験を実施した。

- ９ -

無包装状態における安定性試験（参考情報）
温度（60℃ 遮光・開放）
項目及び規格
開始時
１ヵ月
３ヵ月
外観
薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ
薄い黄色のフィルムコーテ ル ム コ ー テ ィ ン ル ム コ ー テ ィ ン ル ム コ ー テ ィ ン
ィング錠
グ錠
グ錠
グ錠
含量(％)
99.8
99.3
99.3
95.0～105.0
溶出性(％)
98～10197～99
95～97
水、30 分、75％以上
純度試験
・RRT 約 0.4：0.2％以下
・クエチアピン及びフマル酸、
適合
適合
適合
RRT 約 0.4 以外の個々：0.1％
以下、総和：0.2％以下
硬度(N)
110
112
107

湿度（30℃75％R.H. 遮光・開放）
項目及び規格
開始時
１ヵ月
３ヵ月
外観
薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ
薄い黄色のフィルムコーテ ル ム コ ー テ ィ ン ル ム コ ー テ ィ ン ル ム コ ー テ ィ ン
ィング錠
グ錠
グ錠
グ錠
含量(％)
99.8
99.2
99.3
95.0～105.0
溶出性(％)
98～10198～10094～97
水、30 分、75％以上
純度試験
・RRT 約 0.4：0.2％以下
・クエチアピン及びフマル酸、
適合
適合
適合
RRT 約 0.4 以外の個々：0.1％
以下、総和：0.2％以下
硬度(N)
110
106
109

光（1000lx 開放）
25 日
50 日
60 万 lx・hr
120 万 lx・hr
外観
薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ 薄い黄色のフィ
薄い黄色のフィルムコーテ ル ム コ ー テ ィ ン ル ム コ ー テ ィ ン ル ム コ ー テ ィ ン
ィング錠
グ錠
グ錠
グ錠
含量(％)
99.8
99.7
99.6
95.0～105.0
溶出性(％)
98～10199～10096～98
水、30 分、75％以上
純度試験
・RRT 約 0.4：0.2％以下
・クエチアピン及びフマル酸、
適合
適合
適合
RRT 約 0.4 以外の個々：0.1％
以下、総和：0.2％以下
硬度(N)
110
79
81
項目及び規格開始時- １０ -

【クエチアピン錠 200mg「日新」】
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、６ヵ月）の結果、室温保存において３年間安定であることが推測された。また、最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度 60％、３年）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、室温保存における３年間の安定性が確認された。
加速試験
試験条件：最終包装製品（ＰＴＰ包装し、ポリエチレンラミネートアルミニウ
ムフィルムでピロー包装し、紙箱に入れたもの）の状態で、40±1℃、75±5％
R.H.
項目及び規格
開始時
1 ヵ月後
3 ヵ月後
6 ヵ月後
性状
白色 の フィ ル 白 色の フ ィル 白色 の フィ ル 白 色の フ ィル
白色のフィルムコーティ ムコ ー ティ ン ム コー テ ィン ムコ ー ティ ン ム コー テ ィン
ング錠
グ錠
グ錠
グ錠
グ錠
確認試験
適合
－
－
適合
紫外可視吸光度測定法
純度試験
・RRT 約 0.4：0.2％以下
適合
－
－
適合
・クエチアピン及びフマル酸、
上記以外の個々：0.1％以下
総和：0.2％以下
製剤均一性(含量均一性試験(％))
1.2
－
－
1.1
判定値：15.0％を超えない
溶出性(％)
97～101－－98～100
水、50 回転、30 分、75％以上
定量試験(％)
99.7
－
－
100.3
95.0～105.0- １１ -

長期保存試験
試験条件：最終包装製品（ＰＴＰ包装し、ポリエチレンラミネートアルミニウ
ムフィルムでピロー包装し、紙箱に入れたもの）の状態で、25±2℃、60±5％
R.H.
項目及び規格
開始時
3 ヵ月後
6 ヵ月後
9 ヵ月後
性状
白色 の フィ ル 白 色の フ ィル 白色 の フィ ル 白 色の フ ィル
白色のフィルムコーティ ムコ ー ティ ン ム コー テ ィン ムコ ー ティ ン ム コー テ ィン
ング錠
グ錠
グ錠
グ錠
グ錠
確認試験
適合
適合
適合
－
紫外可視吸光度測定法
＊
純度試験
類縁物質
・RRT 約 0.4 又は RRT 約 0.6：
0.2％以下・クエチアピン及びフマル酸、
上記以外の個々：0.1％以下
総和：0.2％以下
溶出性(％)
水、50 回転、30 分、75％以上
定量試験(％)
95.0～105.0

適合

適合

適合

適合

97～99

98～10198～10099～101

99.7

101.1

98.9

99.5

項目及び規格12 ヵ月後18 ヵ月後24 ヵ月後36 ヵ月後性状
白色 の フィ ル 白 色の フ ィル 白色 の フィ ル 白 色の フ ィル
白色のフィルムコーティ ムコ ー ティ ン ム コー テ ィン ムコ ー ティ ン ム コー テ ィン
ング錠
グ錠
グ錠
グ錠
グ錠
確認試験
適合
適合
適合
適合
紫外可視吸光度測定法
＊

純度試験
類縁物質
・RRT 約 0.4 又は RRT 約 0.6：
0.2％以下・クエチアピン及びフマル酸、
上記以外の個々：0.1％以下
総和：0.2％以下
溶出性(％)
水、50 回転、30 分、75％以上
定量試験(％)
95.0～105.0

適合

適合

適合

適合

99～10099～10397～98

101～104

100.3

98.5

98.1

99.3

＊純度試験について、開始時及び 3 ヵ月後は RRT 約 0.4 で試験を実施し、6 ヵ月後以降は日本薬局方に従い RRT 約 0.6 で試験を実施した。

- １２ -

無包装状態における安定性試験（参考情報）
温度（60℃ 遮光・開放）
項目及び規格
開始時
１ヵ月
３ヵ月
外観
白色のフィルム 白色のフィルム 白 色 の フ ィ ル ム
白色のフィルムコーティン
コーティング錠 コーティング錠 コーティング錠＊
グ錠
含量(％)
100.1
99.4
99.6
95.0～105.0
溶出性(％)
98～101100～101
96～97
水、30 分、75％以上
純度試験
・RRT 約 0.4：0.2％以下
・クエチアピン及びフマル酸、
適合
適合
適合
RRT 約 0.4 以外の個々：0.1％
以下、総和：0.2％以下
硬度(N)
127
118
121
＊ わずかに黄色味を帯びていたが、白色の範疇であった。

湿度（30℃75％R.H. 遮光・開放）
項目及び規格開始時
外観
白色のフィルム
白色のフィルムコーティン
コーティング錠
グ錠
含量(％)
100.1
95.0～105.0
溶出性(％)
98～101
水、30 分、75％以上
純度試験
・RRT 約 0.4：0.2％以下
・クエチアピン及びフマル酸、
適合
RRT 約 0.4 以外の個々：0.1％
以下、総和：0.2％以下
硬度(N)
127

１ヵ月

３ヵ月

白色のフィルム
コーティング錠

白色のフィルム
コーティング錠

99.4

99.7

98～100

96～97

適合

適合

119

114

25 日
60 万 lx・hr

50 日
120 万 lx・hr

白色のフィルム
コーティング錠

白色のフィルム
コーティング錠

100.2

99.9

98～100

97～97

適合

適合

84

82

光（1000lx 開放）
項目及び規格開始時

外観
白色のフィルム
白色のフィルムコーティン
コーティング錠
グ錠
含量(％)
100.1
95.0～105.0
溶出性(％)
98～101
水、30 分、75％以上
純度試験
・RRT 約 0.4：0.2％以下
・クエチアピン及びフマル酸、
適合
RRT 約 0.4 以外の個々：0.1％
以下、総和：0.2％以下
硬度(N)
127

５.調製法及び溶解後の
安定性

該当しない

６.他剤との配合変化（物理化学的変化）

該当しない- １３ -

クエチアピン錠 25mg「日新」の溶出挙動における類似性
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日付医薬審第 487 号（一部改正：平成 13 年 5 月 31 日付医薬審発第 786 号、平成 18 年 11月 24 日付薬食審査発第 1124004 号）
試験方法：日本薬局方溶出試験法のパドル法
試験条件：
試験液量：900mL 温度：37±0.5℃
試験液 ：pH1.2 日本薬局方溶出試験第１液pH5.0 薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8 日本薬局方溶出試験第２液
水
日本薬局方精製水
回転数 ：50rpm（pH1.2、pH5.0、pH6.8、水）、100rpm（pH6.8）
試験回数：各 12 ベッセル
試験時間：pH1.2 では２時間、その他の試験液では６時間とする。ただし、標準製剤の平均溶出率が 85％を越えた時点で、試験を終了することができる。
分析法 ：紫外可視吸光度測定法
判定基準：ガイドラインの判定基準のうち、次の該当する項目に従って類似性を判定した。
【pH1.2(50rpm)、pH5.0(50rpm)、水(50rpm)、pH6.8(100rpm)】
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合
試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分における試験
製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。
【pH6.8(50rpm)】
標準製剤が 15～30 分に平均 85％以上溶出する場合
標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近となる適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあるか、又は
f2 関数の値が 42 以上である。
結果：いずれの場合においても溶出挙動が類似していると判定された。
pH1.2 50rpm

pH5.0 50rpm

120

120

100

100

80

80

溶出率（％）

溶出率（％）

７.溶出性３）60
クエチアピン錠25mg「日新」

40

標準製剤（錠剤、25mg）

60
クエチアピン錠25mg「日新」

40

標準製剤（錠剤、25mg）

20

20

0

0

0

5

10

15
20
時間（min）- １４ -

25

30

0

5

10

15
20
時間（min）

25

30

水

50rpm

120

120

100

100

80

80

溶出率（％）

溶出率（％）

pH6.8 50rpm

60
クエチアピン錠25mg「日新」

40

60
クエチアピン錠25mg「日新」

40

標準製剤（錠剤、25mg）

標準製剤（錠剤、25mg）

20

20

0

0
0

15

30
時間（min）

45

60

0

5

10

15
20
時間（min）

25

30

pH6.8 100rpm
120

溶出率（％）

100
80
60
クエチアピン錠25mg「日新」

40

標準製剤（錠剤、25mg）

20
0
0

5

10

15

20

25

30

時間（min）

表：溶出挙動における類似性（試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較）
試験条件
回転数 試験液
pH1.2
pH5.0
50rpm

100rpm

pH6.8
水
pH6.8

採取時間
15 分
15 分
15 分
30 分
45 分
15 分
15 分

標準製剤
（錠剤、25mg）
平均溶出率％
98.1
94.7
82.3
91.2
92.0
97.0
96.6

クエチアピン錠
25mg「日新」
平均溶出率％
99.7
99.2

判定
適合
適合

f2 関数の値 57.9
99.6
99.1

適合

適合
適合
(ｎ=12)

クエチアピン錠 25mg「日新」は、日本薬局方医薬品各条に定められたクエチ
アピンフマル酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
試験液
回転数
規定時間
溶出規格
水
50rpm
30 分
75％以上

- １５ -

クエチアピン錠 100mg「日新」の溶出挙動における類似性
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日付医薬審第 487 号（一部改正：平成 13 年 5 月 31 日付医薬審発第 786 号、平成 18 年 11月 24 日付薬食審査発第 1124004 号）
試験方法：日本薬局方溶出試験法のパドル法
試験条件：
試験液量：900mL 温度：37±0.5℃
試験液 ：pH1.2 日本薬局方溶出試験第１液pH5.0 薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8 日本薬局方溶出試験第２液
水
日本薬局方精製水
回転数 ：50rpm（pH1.2、pH5.0、pH6.8、水）、100rpm（pH6.8）
試験回数：各 12 ベッセル
試験時間：pH1.2 では２時間、その他の試験液では６時間とする。ただし、標準製剤の平均溶出率が 85％を越えた時点で、試験を終了することができる。
分析法 ：紫外可視吸光度測定法
判定基準：ガイドラインの判定基準のうち、次の該当する項目に従って類似性を判定した。
【pH1.2(50rpm)、pH5.0(50rpm)、水(50rpm)、pH6.8(100rpm)】
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合
試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分における試験
製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。
【pH6.8(50rpm)】
標準製剤が 15～30 分に平均 85％以上溶出する場合
標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近となる適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあるか、又は
f2 関数の値が 42 以上である。
結果：いずれの場合においても溶出挙動が類似していると判定された。
pH5.0 50rpm

120

120

100

100

80

80

溶出率（％）

溶出率（％）

pH1.2 50rpm

60
クエチアピン錠100mg「日新」

40

60
クエチアピン錠100mg「日新」

40

標準製剤（錠剤、100mg）

標準製剤（錠剤、100mg）

20

20

0

0
0

5

10

15
20
時間（min）- １６ -

25

30

0

5

10

15
20
時間（min）

25

30

水

50rpm

120

120

100

100

80

80

溶出率（％）

溶出率（％）

pH6.8 50rpm

60
クエチアピン錠100mg「日新」

40

標準製剤（錠剤、100mg）

60
クエチアピン錠100mg「日新」

40

標準製剤（錠剤、100mg）

20

20

0

0
0

15

30
時間（min）

45

60

0

5

10

15
20
時間（min）

25

30

pH6.8 100rpm
120

溶出率（％）

100
80
60
クエチアピン錠100mg「日新」

40

標準製剤（錠剤、100mg）

20
0
0

5

10

15

20

25

30

時間（min）

表：溶出挙動における類似性（試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較）
試験条件
回転数 試験液
pH1.2
pH5.0
50rpm
pH6.8
100rpm

水
pH6.8

採取時間
15 分
15 分
10 分
30 分
15 分
15 分

標準製剤
（錠剤、100mg）
平均溶出率％
96.5
93.4
55.1
85.0
93.0
91.4

クエチアピン錠
100mg「日新」
平均溶出率％
98.6
99.6
66.4
94.5
97.0
97.2

判定
適合
適合
適合
適合
適合
(ｎ=12)

クエチアピン錠 100mg「日新」は、日本薬局方医薬品各条に定められたクエチ
アピンフマル酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
試験液
回転数
規定時間
溶出規格
水
50rpm
30 分
75％以上

- １７ -

クエチアピン錠 200mg「日新」の溶出挙動における同等性
含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 12 年 2月 14 日付医薬審第 64 号（一部改正：平成 13 年 5 月 31 日付医薬審発第 786 号、
平成 18 年 11 月 24 日付薬食審査発第 1124004 号）
試験方法：日本薬局方溶出試験法のパドル法
試験条件：
試験液量：900mL 温度：37±0.5℃
試験液 ：pH1.2 日本薬局方溶出試験第１液pH5.0 薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8 日本薬局方溶出試験第２液
水
日本薬局方精製水
回転数 ：50rpm（pH1.2、pH5.0、pH6.8、水）、100rpm（pH6.8）
試験回数：各 12 ベッセル
試験時間：pH1.2 では２時間、その他の試験液では６時間とする。ただし、標準製剤の平均溶出率が 85％を越えた時点で、試験を終了することができる。
分析法 ：紫外可視吸光度測定法
標準製剤：クエチアピン錠 100mg「日新」
判定基準：ガイドラインの判定基準のうち、次の該当する項目に従って同等性を判定した。
【pH1.2(50rpm)、pH5.0(50rpm)、水(50rpm)、pH6.8(100rpm)】
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合
試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分における試験
製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にある。
最終比較時点（15 分）における試験製剤の個々の溶出率について、標準製剤の平均溶出率が 85％以上に達するとき、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが 12 個中 1 個以下で、±25％の範囲を超えるものがない。
【pH6.8(50rpm)】
標準製剤が 15～30 分に平均 85％以上溶出する場合
標準製剤の平均溶出率が約 60％及び 85％となる適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあるか、又は
f2 関数の値が 50 以上である。
最終比較時点（15 分）における試験製剤の個々の溶出率について、標準製剤の平均溶出率が 50％以上に達し 85％に達しないとき、試験製剤の平均溶出率±12％の範囲を超えるものが 12 個中 1 個以下で、±20％の範囲を超えるものがない。
結果：ガイドラインの基準を全て満たし溶出挙動が同等と判断されたため、両製剤は生物学的に同等とみなされた。
pH5.0 50rpm

120

120

100

100

80

80

溶出率（％）

溶出率（％）

pH1.2 50rpm

60
クエチアピン錠200mg「日新」

40

60
クエチアピン錠200mg「日新」

40

クエチアピン錠100mg「日新」

クエチアピン錠100mg「日新」

20

20

0

0
0

5

10

15
20
時間（min）- １８ -

25

30

0

5

10

15
20
時間（min）

25

30

水 50rpm

120

120

100

100

80

80

溶出率（％）

溶出率（％）

pH6.8 50rpm

60
クエチアピン錠200mg「日新」

40

60
クエチアピン錠200mg「日新」

40

クエチアピン錠100mg「日新」

クエチアピン錠100mg「日新」

20

20

0

0
0

15

30
時間（min）

45

60

0

5

10

15
20
時間（min）

25

pH6.8 100rpm
120

溶出率（％）

100
80
60
クエチアピン錠200mg「日新」

40

クエチアピン錠100mg「日新」

20
0
0

5

10

15

20

25

30

時間（min）

表：溶出挙動における同等性（試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較）
試験条件
回転数 試験液
pH1.2
pH5.0
50rpm

100rpm

pH6.8
水
pH6.8

採取時間
15 分
15 分
15 分
30 分
45 分
15 分
15 分

標準製剤
（錠剤、100mg）
平均溶出率％
91.6
97.0
82.8
95.3
96.6
94.9
91.5

クエチアピン錠
200mg「日新」
平均溶出率％
98.7
98.4

判定
適合
適合

f2 関数の値 81.9
98.3
96.9

適合

適合
適合
(ｎ=12)

表：溶出挙動における同等性（試験製剤の個々の溶出率）
試験条件
回転数 試験液

最終比較
時点

クエチアピン錠
200mg「日新」
平均
個々の溶出率％ 溶出率％

pH1.2

15 分

98.7

pH5.0

15 分

98.4

pH6.8

15 分

84.8

水

15 分

98.3

pH6.8

15 分

96.9

50rpm

100rpm

判定基準

判定

試験製剤の最終比較時点の平均溶
適合
出率±15％の範囲を超えるものが12 個中 1 個以下で、±25％の範囲
93.7～101.4
適合を超えるものがない。
試験製剤の最終比較時点の平均溶出率±12％の範囲を超えるものが82.0～91.0
適合
12 個中 1 個以下で、±20％の範囲を超えるものがない。
試験製剤の最終比較時点の平均溶96.0～100.3
適合出率±15％の範囲を超えるものが12 個中 1 個以下で、±25％の範囲
95.2～98.3
適合を超えるものがない。
97.3～99.8(ｎ=12)- １９ -

30

クエチアピン錠 200mg「日新」は、日本薬局方医薬品各条に定められたクエチ
アピンフマル酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
試験液
回転数
規定時間
溶出規格
水
50rpm
30 分
75％以上
８.生物学的試験法

該当しない

９.製剤中の有効成分の確認試験法

日本薬局方クエチアピンフマル酸塩錠の確認試験法による。
紫外可視吸光度測定法

10.製剤中の有効成分の定量法

日本薬局方クエチアピンフマル酸塩錠の定量法による。
液体クロマトグラフィー

11.力価

本剤は力価表示に該当しない

12.混入する可能性のある夾雑物

該当資料なし13.注意が必要な容器・外観が特殊な容器に
関する情報

該当しない

14.その他該当しない- ２０ -

Ⅴ.治療に関する項目
１.効能又は効果

統合失調症

２.用法及び用量

通常、成人にはクエチアピンとして 1 回 25mg、1 日 2 又は 3 回より投与を開始
し、患者の状態に応じて徐々に増量する。通常、1 日投与量は 150～600mg とし、2 又は 3 回に分けて経口投与する。なお、投与量は年齢・症状により適宜増減する。ただし、1 日量として 750mg を超えないこと。

３.臨床成績
該当資料なし(1)臨床データパッケージ(2)臨床効果(3)臨床薬理試験(4)探索的試験(5)検証的試験
1)無作為化並行用
量反応試験2)比較試験
3)安全性試験4)患者・病態別試験(6)治療的使用
1)使用成績調査・特
定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試
験（市販後臨床試
験）2)承認条件として実施予定の内容
又は実施した試
験の概要- ２１ -

Ⅵ.薬効薬理に関する項目
１.薬理学的に関連ある アリピプラゾール、オランザピン、クロザピン、クロルプロマジン塩酸塩、ゾ化合物又は化合物群 テピン、パリペリドン、ハロペリドール、ブロナンセリン、ブロムペリドール、
ペロスピロン塩酸塩、モサプラミン塩酸塩、リスペリドン等
２.薬理作用(1)作用部位・作用機 クエチアピンフマル酸塩は、統合失調症治療薬（セロトニン・ドパミン受容体
序４）遮断薬）である。定型抗精神病薬と同じく D２受容体拮抗作用をあらわすと共に、陰性症状に関与すると考えられるセロトニン 5-HT2A 受容体拮抗作用が加わることで、陰性症状にも効果を示す。非定型抗精神病薬とも呼ぶ。
(2)薬効を裏付ける試 該当資料なし
験成績(3)作用発現時間・持 該当資料なし
続時間- ２２ -

Ⅶ.薬物動態に関する項目

該当資料なし「Ⅶ.薬物動態に関する項目 1.(3)臨床試験で確認された血中濃度」を参照【クエチアピン錠 25mg「日新」、クエチアピン錠 100mg「日新」】
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 9 年 12 月 22 日付医薬審第 487 号（一部改正：平成 13 年 5 月 31 日付医薬審発第 786 号、平成 18 年 11月 24 日付薬食審査発第 1124004 号）
クエチアピン錠 25mg「日新」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（クエチアピンとして 25mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ

ＡＵＣ0-２４（ng･hr/mL）

参考パラメータ

Ｃｍａｘ（ng/mL）

Ｔｍａｘ
（hr）

T１／２
(hr)

クエチアピン錠
197.83±92.96 69.23±42.43 0.9±0.3 3.0±0.525mg「日新」
標準製剤
196.22±77.64 63.63±31.15 1.0±0.4 3.2±0.5（錠剤、25mg）（Mean±S.D.，n=19）100

血漿中濃度（ng/mL）

１.血中濃度の推移・測定法(1)治療上有効な血中濃度(2)最高血中濃度到達時間(3)臨床試験で確認された血中濃度３）80

クエチアピン錠25mg「日新」
標準製剤（錠剤、25mg）

60

Mean±S.D., n=19

40
20
0
0

4

8

12
時間（ｈｒ）

162024

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回
数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

- ２３ -

クエチアピン錠 100mg「日新」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（クエチアピンとして 100mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ

ＡＵＣ0-２４（ng･hr/mL）

参考パラメータ

Ｃｍａｘ（ng/mL）

Ｔｍａｘ
（hr）

T１／２
(hr)

クエチアピン錠
826.28±367.87 267.96±132.48 1.2±0.9 3.7±0.8
100mg「日新」
標準製剤
813.32±346.46 272.21±155.67 0.9±0.3 3.6±0.8（錠剤、100mg）（Mean±S.D.，n=24）

血漿中濃度（ng/mL）400

クエチアピン錠100mg「日新」

300

標準製剤（錠剤、100mg）
Mean±S.D., n=24

200

100

0
0

4

8

12
時間（ｈｒ）

162024

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回
数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
【クエチアピン錠 200mg「日新」】
クエチアピン錠 200mg「日新」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン：平成 12 年 2 月 14 日付医薬審第 64 号（一部改正：平成
13 年 5 月 31 日付医薬審発第 786 号、
平成 18 年 11 月 24 日付薬食審査発第 1124004
号）」に基づき、クエチアピン錠 100mg「日新」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
(4)中毒域
該当資料なし(5)食事・併用薬の影 「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 7.相互作用」を参照
響(6)母集団（ポピュレ 該当資料なしーション）解析により判明した薬物
体内動態変動要因- ２４ -

２.薬物速度論的パラメータ(1)解析方法(2)吸収速度定数(3)バイオアベイラビ
リティ(4)消失速度定数(5)クリアランス(6)分布容積(7)血漿蛋白結合率４）
３.吸収
４.分布
(1)血液－脳関門通過性４）(2)血液－胎盤関門通過性(3)乳汁への移行性

該当資料なし該当資料なし「Ⅶ.薬物動態に関する項目 1.(3)臨床試験で確認された血中濃度」を参照
該当資料なし該当資料なし該当資料なし83.0％
該当資料なし通過すると考えられる。

「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1)」を参照「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与(2)」を参照(4)髄液への移行性
該当資料なし(5)その他の組織への 該当資料なし
移行性

５.代謝
(1)代謝部位及び代謝経路(2)代謝に関与する酵
素 (CYP450 等 ) の分子種(3)初回通過効果の有無及びその割合(4)代謝物の活性の有無及び比率(5)活性代謝物の速度
論的パラメータ

主として肝臓CYP3A4

該当資料なし該当資料なし該当資料なし６.排泄
該当資料なし(1)排泄部位及び経路(2)排泄率(3)排泄速度７.トランスポーターに 該当資料なし
関する情報
８.透析等による除去率 該当資料なし- ２５ -

Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目
１.警告内容とその理由

1.著しい血糖値の上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の重大な副作用が発現し、死亡に至る場合があるので、本剤投与中は、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。
2.投与にあたっては、あらかじめ上記副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、口渇、多飲、多尿、頻尿等の異常に注意し、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導すること (｢重要な基本的注意」の項参
照)。

２.禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）

次の患者には投与しないこと
1.昏睡状態の患者［昏睡状態を悪化させるおそれがある｡］
2.バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制作用が増強される｡］
3.アドレナリンを投与中の患者（アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）（｢相互作用｣の項参照）
4.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
5.糖尿病の患者、糖尿病の既往歴のある患者

３.効能又は効果に関連 該当しない
する使用上の注意とその理由
４.用法及び用量に関連 該当しない
する使用上の注意とその理由
５.慎重投与内容とその 次の患者には慎重に投与すること(1)肝機能障害のある患者［本剤は主に肝臓により代謝されるため、クリアラ
理由
ンスが減少し、血漿中濃度が上昇することがある。少量（例えば 1 回 25mg1
日 1 回）から投与を開始し、1 日増量幅を 25～50mg にするなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
］(2)心・血管疾患、脳血管障害、低血圧又はそれらの疑いのある患者［投与初期に一過性の血圧降下があらわれることがある。
］(3)てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者［痙攣閾値を低下させるおそれがある。
］(4)不整脈又はその既往歴のある患者、先天性 QT 延長症候群の患者、又は QT
延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者［本剤の投与によりQT 間隔が延長する可能性がある。］(5)自殺企図の既往及び自殺念慮を有する患者［症状を悪化させるおそれがある。
］(6)高齢者（「高齢者への投与」の項参照）(7)糖尿病の家族歴、高血糖あるいは肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者（「重要な基本的注意」の項参照）- ２６ -

６.重要な基本的注意と (1)本剤の投与により、著しい血糖値の上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、
その理由及び処置方
糖尿病性昏睡等の致命的な経過をたどることがあるので、本剤投与中は、法
血糖値の測定や口渇、多飲、多尿、頻尿等の観察を十分に行うこと。特に、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者では、血糖値が上昇し、代謝状態を急激に悪化させるおそれがある。
(2)本剤の投与により、低血糖があらわれることがあるので、本剤投与中は、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状に注意するとともに、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。
(3)本剤の投与に際し、あらかじめ上記(1)及び(2)の副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、高血糖症状（口渇、多飲、多尿、頻尿等）、低血糖症状（脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障
害等）に注意し、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導すること。
(4)本剤の投与により体重増加を来すことがあるので、肥満に注意し、肥満の徴候があらわれた場合は、食事療法、運動療法等の適切な処置を行うこと。
(5)本剤は、特に治療開始初期に起立性低血圧を起こすことがあるので、立ちくらみ、めまい等の低血圧症状があらわれた場合には減量等、適切な処置を行うこと。
(6)本剤は主として中枢神経系に作用するため、眠気、注意力・集中力・反射
運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
(7)前治療薬からの切り替えの際、精神症状が悪化する可能性があるので観察を十分行いながら前治療薬の用量を減らしつつ、本薬を徐々に増量することが望ましい。また、症状の悪化が認められた場合には、他の治療法に切り替えるなど適切な処置を行うこと。
(8)投与量の急激な減少ないし投与の中止により、不眠、悪心、頭痛、下痢、嘔吐等の離脱症状があらわれることがある。投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
(9)抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危険因子を有する患者に投与する場合には注意すること。
７.相互作用

本剤は複数の経路で広範に代謝される。本剤の代謝に関与する主な P450 酵素
は CYP3A4 である。
(1)併用禁忌とその理 併用しないこと
由
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
アドレナリン
アドレナリンの作用を アドレナリンはアドレナ（アナフィラキシー 逆転させ、重篤な血圧 リン作動性α、β-受容体の救急治療、又は 降下を起こすことがあ の刺激剤であり、本剤の歯科領域における る。
α-受容体遮断作用によ浸潤麻酔もしくはり、β-受容体の刺激作用
伝達麻酔に使用すが優位となり、血圧降下る場合を除く）作用が増強される。
（ボスミン）(2)併用注意とその理由

併用に注意すること
薬剤名等
中枢神経抑制剤
アルコール

臨床症状・措置方法
機序・危険因子
中枢神経抑制作用が増 薬力学的相互作用を起こ
強 す る こ と が あ る の すことがある。
で、個々の患者の症状及び忍容性に注意し、慎重に投与すること。

- ２７ -

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
CYP3A4 誘導 作用 を 本剤の作用が減弱する 本剤の主要代謝酵素であ有する薬剤注)ことがある。
る CYP3A4 の誘導により、フェニトイン
本剤のクリアランスが増
カルバマゼピン
加することがある。外国
バルビツール酸
人におけるフェニトイン
誘導体
併用投与例において、本
リファンピシン剤の経口クリアランスが等
約 5 倍に増加し、Cmax 及び AUC はそれぞれ 66％及び 80％低下した。
強 い CYP3A4 阻害 作 本剤の作用を増強する 本剤の主要代謝酵素であ用を有する薬剤
お そ れ が あ る の で 、 る CYP3A4 を強く阻害する
イトラコナゾー 個々の患者の症状及び ため、血漿中濃度が上昇
ル等
忍容性に注意し、本剤 する可能性がある。
を減量するなどして慎 外国人に強い CYP3A4 阻害
重に投与すること。
剤であるケトコナゾール
併用により本剤の血漿 (経口剤：国内未発売)を中濃度が高値となり、 併用投与したとき、クエ
QT 間隔が延長するおそ チアピンの Cmax 及び AUC
れがある。
はそれぞれ単独投与の3.35 倍及び 6.22 倍であった。
CYP3A4 阻害 作用 を 本剤の作用を増強する 本剤の主要代謝酵素であ有する薬剤
お そ れ が あ る の で 、 る CYP3A4 を阻害するた
エリスロマイシ 個々の患者の症状及び め、血漿中濃度が上昇す
ン等
忍容性に注意し、慎重 る可能性がある。
に投与すること。
アドレナリン含有 重篤な血圧降下を起こ アドレナリンはアドレナ
歯科麻酔剤
すことがある。
リン作動性α、β-受容体
リドカイン・アドの刺激剤であり、本剤のレナリン
α-受容体遮断作用により、β-受容体の刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されるおそれがある。
注）これらの薬剤を投与中止する場合には、本剤の減量を要することがある。

- ２８ -

８.副作用(1)副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2)重大な副作用と初 （頻度不明）
期症状(1)高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡：高血糖があらわれ、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡から死亡に至るなどの致命的な経過をたどることがあるので、血糖値の測定や、口渇、多飲、多尿、頻尿等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、インスリン製剤の投与を行うなど、適切な処置を行うこと。
(2)低血糖：低血糖があらわれることがあるので、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
(3)悪性症候群（Syndrome malin）：悪性症候群があらわれることがあるので、
無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それにひきつづき発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。
(4)横紋筋融解症：横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
(5)痙攣：痙攣があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(6)無顆粒球症、白血球減少：無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、血液検査を行うなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(7)肝機能障害、黄疸：AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-P の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(8)麻痺性イレウス：腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウ
スに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(9)遅発性ジスキネジア：口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。
(10)肺塞栓症、深部静脈血栓症：抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症
等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(11)中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症
候群（Stevens-Johnson 症候群）
、多形紅斑：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

- ２９ -

(3)その他の副作用
精神神経
系

錐体外路
症状
血 液
循環器系
肝 臓
呼吸器系
消化器系

眼
代謝・内
分泌

過敏症
泌尿器系
その他

頻 度 不 明不眠、易刺激性、傾眠、不安、頭痛、めまい、焦躁感、鎮静、幻覚の顕在化、健忘、攻撃的反応、意識レベルの低下、昏迷、神経症、妄想の顕在化、リビドー亢進、感情不安定、激越、
錯乱、思考異常、自殺企図、人格障害、躁病反応、多幸症、舞踏病様アテトーシス、片頭痛、悪夢、うつ病、独語、衝動
行為、自動症、せん妄、敵意、統合失調性反応、協調不能、
レストレスレッグス症候群、軽躁、注意力障害、過眠症、自殺念慮、自傷行動
アカシジア、振戦、構音障害、筋強剛、流涎過多、運動緩慢、歩行障害、ジスキネジア、嚥下障害、ジストニア、眼球回転発作、パーキンソン症候群、構語障害、錐体外路障害
顆粒球減少、好酸球増加症、貧血、血小板減少、白血球数増加
頻脈、起立性低血圧、心悸亢進、心電図異常、低血圧、高血圧、徐脈、不整脈、失神、血管拡張、動悸、心電図QT延長
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、LDH上昇、Al-P上昇、γ-GTP
上昇、ビリルビン血症、肝機能検査異常
去痰困難、鼻炎、咳増加、鼻閉
便秘、食欲減退、悪心、食欲亢進、嘔吐、腹痛、下痢、消化不良、胃炎、胃不快感、鼓腸放屁、消化管障害、吐血、直腸障害、過食、腹部膨満、胃食道逆流性疾患、膵炎
瞳孔反射障害、弱視、結膜炎
高プロラクチン血症、T４減少、高コレステロール血症、T３減少、月経異常、甲状腺疾患、高脂血症、高カリウム血症、肥満症、痛風、低ナトリウム血症、水中毒、多飲症、TSH減少、
TSH上昇、高トリグリセリド血症、高尿酸血症、尿糖陽性、FT4
減少、乳汁漏出症
発疹、血管浮腫、そう痒、湿疹
排尿障害、排尿困難、尿失禁、尿閉、BUN上昇、持続勃起、射精異常、インポテンス、頻尿、膀胱炎、尿蛋白陽性
倦怠感、無力症、CK(CPK)上昇、口内乾燥、体重増加、意欲低下、多汗、発熱、体重減少、胸痛、筋肉痛、舌麻痺、しびれ感、背部痛、浮腫、末梢性浮腫、ほてり、歯痛、関節痛、顔面浮腫、
頸部硬直、腫瘤、過量投与、骨盤痛、歯牙障害、関節症、滑液
包炎、筋無力症、痙縮、悪化反応、偶発外傷、耳の障害、味覚
倒錯、ざ瘡、脱毛症、薬剤離脱症候群(不眠、悪心、頭痛、下痢、嘔吐)、口渇、回転性めまい、悪寒、靭帯捻挫(4)項目別副作用発現 該当資料なし
頻度及び臨床検査値異常一覧(5)基礎疾患、合併症、 該当資料なし
重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度(6)薬物アレルギーに 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと。
対する注意及び試
験法- ３０ -

９.高齢者への投与

高齢者では少量（例えば 1 回 25mg1 日 1 回）から投与を開始し、1 日増量幅を25～50mg にするなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること｡［高齢者では非高齢者に比べてクエチアピンの経口クリアランスが 30～50％低く、AUC
は約 1.5 倍であり、高い血漿中濃度が持続する傾向が認められている。また、海外臨床試験において非高齢者と比較し、起立性低血圧の発現頻度が増加する
傾向が認められている｡］

10.妊婦、産婦、授乳婦 (1)妊婦等：妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が等への投与危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。動物実験（ラット及びウサギ）で胎児への移行が報告されている。また、妊娠後期に抗精神病薬が投与されている
場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある｡］(2)授乳婦：授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させること。［母乳中へ移行することが報告されている｡］
11.小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

12.臨床検査結果に及ぼ 該当記載事項なし
す影響
13.過量投与

症状：主な症状は傾眠、鎮静、頻脈、低血圧等である。まれに昏睡、死亡に至る症例が報告されている。
処置：本剤に特異的な解毒剤はないため維持療法を行うこと。早期の胃洗浄は有効である。呼吸抑制があらわれた場合には気道の確保、人工呼吸等の適切な処置を行うこと。低血圧があらわれた場合には輸液、交感神経作動薬の投与等の適切な処置を行うこと。ただし、アドレナリン、ドパミンは、本剤の α－受容体遮断作用により低血圧を悪化させる可能性があるので投与しないこと。

14.適用上の注意

薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること（ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

15.その他の注意(1)本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。
(2)国内臨床試験において、本剤と因果関係が不明の心筋梗塞、出血性胃潰瘍が報告されている。また、外国長期投与試験において、急性腎障害が報告されている。
(3)外国で実施された認知症に関連した精神病症状（承認外効能・効果）を有する
高齢患者を対象とした 17 の臨床試験において、本剤を含む非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が 1.6～1.7 倍高かったとの報告がある。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。
(4)イヌで長期大量（100mg／kg／日を６及び 12 ヵ月間）経口投与により、コレス
テロール合成阻害によると考えられる三角状後白内障が認められた。しかし、カニクイザル（最大 225mg／kg／日を 56 週間）及びげっ歯類に投与しても白内障は認められなかった。また、臨床試験においても、本剤と関連した角膜混濁は認められなかった。
(5)ラットに 24 ヵ月間経口投与したがん原性試験において、20mg／kg／日以上の雌の投与群で乳腺腫瘍の発現頻度の上昇が報告されている。これらの腫瘍の所見
は、げっ歯類においてプロラクチンと関連した所見として報告されているが、ヒトではプロラクチン濃度の上昇と腫瘍形成の関連性は明確にされていない。

16.その他該当しない- ３１ -

Ⅸ.非臨床試験に関する項目
１.薬理試験
該当資料なし(1)薬効薬理試験（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照）(2)副次的薬理試験(3)安全性薬理試験(4)その他の薬理試験
２.毒性試験
(1)単回投与毒性試験(2)反復投与毒性試験(3)生殖発生毒性試験(4)その他の特殊毒性

該当資料なし「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 15.その他の注意(4)」を参照
該当資料なし「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 15.その他の注意(5)」を参照- ３２ -

Ⅹ.管理的事項に関する項目
１.規制区分

製剤：劇薬、処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）
有効成分：劇薬

２.有効期間又は使用期 使用期限：３年（安定性試験結果に基づく）
限３.貯法・保存条件
４.薬剤取扱い上の注意
点(1)薬局での取り扱い上の留意点について(2)薬剤交付時の取り扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）(3)調剤時の留意点について
５.承認条件等

気密容器、室温保存

保管方法(1)使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用すること。
(2)開封後は湿気を避けて保存すること。
「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法(3)、(6)、14.適用上の注意」を参照
患者向医薬品ガイド：有り
くすりのしおり：有り
患者用指導箋：有り（「ⅩⅢ.その他の関連資料」を参照）
特になし

該当しない

６.包装

ＰＴＰ包装

錠 25mg

100 錠

500 錠

錠 100mg

100 錠

500 錠

錠 200mg

100 錠－

７.容器の材質

包装

錠 25mg

錠 100mg

錠 200mg８.同一成分・同効薬

バラ包装

材質
ＰＴＰ包装：ポリ塩化ビニル、アルミニウム
PTP
化 粧 箱：紙容
器：ポリエチレンバラ キャップ：ポリプロピレン（ポリエチレン製パッキン付）
化 粧 箱：紙ＰＴＰ包装：ポリ塩化ビニル、アルミニウム
PTP ピロー包装：ポリエチレンラミネートアルミニウム
化 粧 箱：紙容
器：ポリエチレンバラ キャップ：ポリプロピレン（ポリエチレン製パッキン付）
化 粧 箱：紙ＰＴＰ包装：ポリ塩化ビニル、アルミニウム
PTP ピロー包装：ポリエチレンラミネートアルミニウム
化 粧 箱：紙

同一成分薬： セロクエル 25mg 錠・100mg 錠・200mg 錠
同 効 薬： アリピプラゾール、オランザピン、クロザピン、クロルプロマジ
ン塩酸塩、ゾテピン、パリペリドン、ハロペリドール、ブロナン
セリン、ブロムペリドール、ペロスピロン塩酸塩、モサプラミン
塩酸塩、リスペリドン等- ３３ -

９.国際誕生年月日不明

10.製造販売承認年月日
及び承認番号

販売名

製造販売承認年月日

承認番号

クエチアピン錠 25mg「日新」

2012 年 8 月 15 日

22400AMX01082000

クエチアピン錠 100mg「日新」

2012 年 8 月 15 日

22400AMX01081000

クエチアピン錠 200mg「日新」

2012 年 8 月 15 日

22400AMX01080000

11.薬価基準収載年月日 2012 年 12 月 14 日
12.効能又は効果追加、 該当しない
用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
13.再審査結果、再評価 該当しない
結果公表年月日及びその内容
14.再審査期間

該当しない

15.投薬期間制限医薬品 本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
に関する情報16.各種コード

17.保険給付上の注意

販売名

HOT 番号（9 桁）

厚生労働省
薬価基準収載医薬品コード（YJ コード）

レセプト
電算コード

クエチアピン錠 25mg「日新」

121975302

1179042F1178

622197501

クエチアピン錠 100mg「日新」

121976002

1179042F2174

622197601

クエチアピン錠 200mg「日新」

121977702

1179042F3170

622197701

本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

- ３４ -

ⅩⅠ.文献１.引用文献1）日新製薬株式会社 社内資料（安定性）
2）日新製薬株式会社 社内資料（無包装安定性）
3）日新製薬株式会社 社内資料（生物学的同等性）
4）第十八改正日本薬局方解説書，C-1567，廣川書店（2021）

２.その他の参考文献

該当資料なしⅩⅡ.参考資料
１.主な外国での発売状 該当資料なし
況
２.海外における臨床支 該当資料なし
援情報

ⅩⅢ.備考
その他の関連資料『クエチアピン｢日新｣を服用される患者さまとご家族の方へ』- ３５ -