2020 年 6 月改訂（第 2 版）

日本標準商品分類番号87449

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会 IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成（一部記載要領 2013 に準拠）

持続性選択 H1 受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「KMP」
LEVOCETIRIZINE HYDROCHLORIDE Tablets「KMP」

レボセチリジン塩酸塩錠剤

形

割線入りフィルムコーティング錠

製 剤 の 規 制 区 分

処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

規量

1 錠中、レボセチリジン塩酸塩 5mg を含有

名

和名：レボセチリジン塩酸塩（JAN）
洋名：Levocetirizine Hydrochloride（JAN）

一

格

・
般

含

製 造 販 売 承 認 年 月 日
薬価基準収載・販売開始年月日
製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名製造販売承認年月日 ：2020 年 2 月 17 日
薬価基準収載年月日 ：2020 年 6 月 19 日
販売開始年月日：2020 年 6 月 19 日

製造販売元： 共創未来ファーマ株式会社

医 薬 情 報 担 当 者 の連

絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050-3383-3846
受付時間：9 時～17 時（土、日、祝祭日、弊社休日を除く）
医療関係者向けホームページ
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html

本 IF は 2020 年 6 月作成（第 1 版）の添付文書の記載に基づき作成した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページ（https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html）で確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下，ＩＦと略す）が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け，ＩＦ記載
様式，ＩＦ記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた．
ＩＦ記載要領 2008 以降，
ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった．
これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった．最新版のＩＦは，医薬品医療機器総合機構（以下，ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビュー
フォーム検討会」を設置し，個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，ＩＦ記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された
ＩＦは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．ＩＦの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは，ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．Ｉ
Ｆは日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目

次Ⅰ．概要に関する項目 ............................................................................................................................... 1
1．開発の経緯 ............................................................................................................................................. 1
2．製品の治療学的特性 ............................................................................................................................. 1
3. 製品の製剤学的特性 ............................................................................................................................ 1
4. 適正使用に関して周知すべき特性 .................................................................................................... 1
5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ............................................................................................ 1
6. RMPの概要 .......................................................................................................................................... 1
Ⅱ．名称に関する項目 ............................................................................................................................... 2
1．販売名 ..................................................................................................................................................... 2
2．一般名 ..................................................................................................................................................... 23．構造式又は示性式 ................................................................................................................................. 24．分子式及び分子量 ................................................................................................................................. 25．化学名（命名法）又は本質 ................................................................................................................. 2
6．慣用名、別名、略号、記号番号 ......................................................................................................... 2
Ⅲ．有効成分に関する項目 ....................................................................................................................... 3
1．物理化学的性質 ..................................................................................................................................... 3
2．有効成分の各種条件下における安定性 ............................................................................................. 3
3．有効成分の確認試験法、定量法 ......................................................................................................... 3
Ⅳ．製剤に関する項目 ............................................................................................................................... 41．剤形 ......................................................................................................................................................... 42．製剤の組成 ............................................................................................................................................. 43．添付溶解液の組成及び容量 ................................................................................................................. 5
4．力価 ......................................................................................................................................................... 55．混入する可能性のある夾雑物 ............................................................................................................. 66．製剤の各種条件下における安定性1) ................................................................................................... 7
7．調製法及び溶解後の安定性 ................................................................................................................. 7
8．他剤との配合変化（物理化学的変化） ............................................................................................. 7
9．溶出性2)................................................................................................................................................... 810．容器・包装........................................................................................................................................... 9
11．別途提供される資材類 ....................................................................................................................... 912．その他................................................................................................................................................... 9Ⅴ．治療に関する項目 ............................................................................................................................. 10
1．効能又は効果 ....................................................................................................................................... 10
2．効能又は効果に関連する注意 ........................................................................................................... 10
3．用法及び用量 ....................................................................................................................................... 10
4. 用法及び用量に関連する注意 .......................................................................................................... 10
5. 臨床成績 .............................................................................................................................................. 10
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ..................................................................................................................... 12
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ....................................................................................... 12
2．薬理作用 ............................................................................................................................................... 12
Ⅶ．薬物動態に関する項目 ..................................................................................................................... 13
1．血中濃度の推移 ................................................................................................................................... 13
2．薬物速度論的パラメータ ................................................................................................................... 14
3．母集団（ポピュレーション）解析 ................................................................................................... 14
4. 吸収 ...................................................................................................................................................... 145．分布 ....................................................................................................................................................... 14
6．代謝 ....................................................................................................................................................... 15
7．排泄 ....................................................................................................................................................... 15

8．トランスポーターに関する情報 ....................................................................................................... 15
9．透析等による除去率 ........................................................................................................................... 15
10. 特定の背景を有する患者.................................................................................................................. 15
11. その他 .................................................................................................................................................. 15
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ..................................................................................... 16
1．警告内容とその理由 ........................................................................................................................... 16
2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ....................................................................................... 16
3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ....................................................................... 16
4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ....................................................................... 16
5．慎重投与内容とその理由 ................................................................................................................... 16
6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ................................................................................... 17
7．相互作用 ............................................................................................................................................... 178．副作用 ................................................................................................................................................... 179．高齢者への投与 ................................................................................................................................... 19
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ..................................................................................................... 19
11．小児等への投与 ................................................................................................................................. 19
12．臨床検査結果に及ぼす影響 ............................................................................................................. 19
13．過量投与............................................................................................................................................. 19
14．適用上の注意..................................................................................................................................... 19
15．その他の注意..................................................................................................................................... 19
16．その他................................................................................................................................................. 20
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ................................................................................................................. 21
1．薬理試験 ............................................................................................................................................... 21
2．毒性試験 ............................................................................................................................................... 21
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ................................................................................................................. 22
1．規制区分 ............................................................................................................................................... 22
2．有効期間 ............................................................................................................................................... 22
3．包装状態での貯法 ............................................................................................................................... 224．取扱い上の注意 ................................................................................................................................... 22
5．患者向け資材 ....................................................................................................................................... 22
6．同一成分・同効薬 ............................................................................................................................... 22
7．国際誕生年月日 ................................................................................................................................... 22
8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 ........................... 229．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ....................................... 22
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................................................... 22
11．再審査期間 ......................................................................................................................................... 23
12．投薬期間制限に関する情報 ............................................................................................................. 23
13．各種コード......................................................................................................................................... 23
14．保険給付上の注意 ............................................................................................................................. 23
ⅩⅠ．文献 ................................................................................................................................................. 24
1．引用文献 ............................................................................................................................................... 24
2．その他の参考文献 ............................................................................................................................... 24
ⅩⅡ．参考資料 ......................................................................................................................................... 25
1．主な外国での発売状況 ....................................................................................................................... 25
2．海外における臨床支援情報 ............................................................................................................... 25
ⅩⅢ．備考 ................................................................................................................................................. 26
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 .............................................. 26
2. その他の関連資料 .............................................................................................................................. 27

略語表なし（個別に各項目において解説する。）

Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯
レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「KMP」は、後発医薬品として薬食発 1121 第 2 号(平成 26 年 11
月 21 日)に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2020
年 2 月に承認を取得した。なお、本剤は後発医薬品として、共創未来ファーマ株式会社、沢井製薬株式会社との合計 2 社による共同開発を実施し、共同開発グループとして実施したデータを共有し承認を得て、2020 年 6 月に上市した。

2．製品の治療学的特性
1) 本剤は、血液脳関門を通過しにくい非鎮静性 H1 受容体拮抗薬である。ヒスタミンと受容体を競合しその作用を遮断することでアレルギー反応を抑制する。（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目
2.薬理作用」を参照）
2) 重大な副作用（頻度不明）として、ショック、アナフィラキシー、痙攣、肝機能障害、黄疸、血小板減少が報告されている。（「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 8.副作用」
を参照）

3. 製品の製剤学的特性
該当資料なし4. 適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
医薬品リスク管理計画（以下 RMP）
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項(1)承認条件該当しない(2)流通・使用上の制限事項
該当しない

6. RMP の概要
該当しない

1

有
無
無
無
無
無

タイトル、参照先

Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名(1) 和名
レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「KMP」(2)

洋名
Levocetirizine Hydrochloride Tablets 5mg「KMP」

(3)

名称の由来
一般名＋剤形＋規格（含量）＋「会社名（屋号）」
薬食審査発第 0922001 号（平成 17 年 9 月 22 日）に基づく

2．一般名(1) 和名（命名法）
レボセチリジン塩酸塩（JAN）(2) 洋名（命名法）
Levocetirizine hydrochloride（JAN）(3) ステム（stem）
ジフェニルメチルピペラジン誘導体：-izine（-yzine）

3．構造式又は示性式
構造式：

4．分子式及び分子量
分子式：C21H25ClN2O3・2HCl
分子量：461.81

5．化学名（命名法）又は本質
2-(2-{4-[(R)-(4-Chlorophenyl）
phenylmethyl］
piperazin-1-yl｝
ethoxy）
acetic acid dihydrochloride（IUPAC）

6．慣用名、別名、略号、記号番号
該当資料なし2

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質(1) 外観・性状
白色の結晶性の粉末である。
(2) 溶解性・各種溶媒における溶解度：水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
・各種 pH 溶媒に対する溶解度：0.1 mol/L 塩酸試液に溶ける。
(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
該当資料なし2．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：(1) 紫外可視吸光度測定法(2) 赤外吸収スペクトル測定法（塩化カリウム錠剤法）(3) 塩化物の定性反応
定量法：電位差滴定法

3Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形(1) 剤形の区別
フィルムコーティング錠(2) 製剤の外観及び性状
外形
販売名

色・剤形

表面

裏面

サイズ
側面

レボセチリジン塩 白色・割線入りフィル酸塩錠5mg「KMP」 ムコーティング錠(3) 識別コード
販売名
識別表示
記載場所

直径
(mm)

厚さ
(mm)

重量
(mg)

長径：8.1
短径：4.6

3.3

約103

レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「KMP」
レボセチリジン 5 KMP
錠剤(4) 製剤の物性
硬度（kg 重）長径方向／短径方向
12.5／11.0(5) その他
該当資料なし2．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名
レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「KMP」
有効成分
レボセチリジン塩酸塩 5mg（1 錠中）
カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸 Mg、
添加剤
タルク、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース
添加剤添加目的
添加剤
カルナウバロウ
軽質無水ケイ酸
結晶セルロース
酸化チタン
ステアリン酸マグネシウム
タルク
乳糖
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース
ヒプロメロース

添加目的
光沢化剤
滑沢剤
賦形剤
コーティング剤
滑沢剤
コーティング剤
賦形剤
崩壊剤
コーティング剤4(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない

3．添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4．力価
該当しない

5

5．混入する可能性のある夾雑物
名称・化合物名
化学式

構造式

起源

類縁物質 1(RS)-4-Chlorobenzhydrol

分解物

類縁物質 2(RS)-2-{4-[(4-Chloro-phenyl)phen
ylmethyl] piperazin-1-yl}acetic
acid dihydrochloride

副生成物

類縁物質 3(RS)-2-(2-{4-[(2-Chloro-phenyl)
phenylmethyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic aciddihydrochloride

副生成物

類縁物質 42-(4-Benzhydryl-1-piperazinyl)
ethoxyacetic aciddihydrochloride

副生成物及び分解物

類縁物質 5(RS)-2-{4-[(4-Chlorophenyl)phen
ylmethyl] piperazin-1-yl}
ethanoldihydrochloride

分解物

類縁物質 6(S)-2-(2-{4-[(4-Chloro-phenyl)phe
nylmethyl]piperazin-1-yl}ethoxy)
acetic acid dihydrochloride

副生成物

類縁物質 74-Chlorobenzophenone

分解物

類縁物質 8(RS)-2-[2-(2-{4-[(4-Chlorophenyl)
phenylmethyl]piperazin-1-yl}ethoxy)ethoxy]acetic aciddihydrochloride

副生成物

類縁物質 92-(2-{4-[(4-Chlorophenyl)
phenylmethyl]-1-oxidopiperazin1-ium-1-yl} ethoxy)acetic acid

分解物

6

類縁物質 10(R)-1-[(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazine

出発物質

6．製剤の各種条件下における安定性
加速試験(1)：
保存条件
保存形態
保存期間
結果
40℃、75%RH
最終包装形態6 ヵ月
規格内
項目：性状、確認試験、製剤均一性、溶出試験、定量試験、純度試験（類縁物質）
一次包装の安定性試験(1)：
保存条件
保存形態
保存期間
25℃、60%RH、遮光
PTP 包装状態（一次包装）
6 ヵ月
項目：性状、硬度（参考値）、純度試験、溶出試験、定量試験
無包装状態の安定性試験(1)：
試験の種類
保存条件

保存期間
1 ヵ月
室温
25℃60％RH・遮光 開放（褐色ガラス瓶）
3 ヵ月
加温
40℃・遮光気密（褐色ガラス瓶） 3 ヵ月
1 ヵ月
加湿
25℃75％RH・遮光 開放（褐色ガラス瓶）
3 ヵ月
25℃60％RH・D65 ラ
120 万 lux・
曝光
開放（シャーレ）
ンプ 2000lux 照射
hr 照射時点
項目：性状、硬度（参考値）、純度試験、溶出試験、定量試験
錠剤分割後の安定性試験(2)：
試験の種類
保存条件
室温

保存形態

結果
変化なし（規格内）

保存形態

保存期間

25℃60％RH 遮光 開放（褐色ガラス瓶） 3 ヵ月

結果
変化なし
硬度：やや変化あり
変化なし
硬度：やや変化あり
硬度：やや変化あり
変化なし

結果
変化なし

備考
－

性状（分割面）、
60 万 lux・hr
光の照射量含量に変化あり
照射時点
25℃60％RH、D65
に依存して
（規格内）
開放（ガラスシャー
曝光ランプ2000lux照
類縁物質のレ）性状（分割面）、射増加を認め
120 万 lux・
含量に変化ありた（規格内）
hr 照射時点（規格内）
項目：性状（参考規格）、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（開始時のみ）、溶出試験、定量試験

7．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし7

9．溶出性
レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「KMP」について、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平(3)
成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号）（以下、ガイドライン）に従い溶出試験を行った 。
＜測定条件＞
試 験 液
回 転 数： pH1.2、pH4.0、pH6.8、水： 50rpm

試験製剤： レボセチリジン塩酸塩錠5mg「KMP」

120： n=12

試 験 法
標準製剤： パドル法： 錠剤、5mg

120

pH1.2，50rpm，パドル法

100

pH4.0 ，50rpm ，パドル法

100

80

溶出率（%）

溶出率（%）

検 体 数

レボセチリジン塩酸塩錠
5mg「KMP」
標準製剤（錠剤、5mg）

60
40

20

80
60

レボセチリジン塩酸塩錠5mg「KMP」
標準製剤（錠剤、5mg）

40
20

0

0
0

15

30

45

60

0

15

採取時間（分）

時間(分)

0

5

10

15

レボセチリジ
ン塩酸塩錠

0

25.4

64.9

101.0 101.3 101.2

45

時間(分)

0

5

10

レボセチリジ
ン塩酸塩錠

0

24.1

65.1

60

15

30

45

100.9 101.3 101.4

標準偏差

0

2.8

2.3

0.8

0.8

0.7

標準偏差

0

4.6

3.7

0.9

0.9

0.9

0

17.5

73.4

84.6

95.1

97.4

標準製剤（錠剤、5mg）

0

19.4

75.9

84.2

93.7

96.6

標準偏差

0

2.7

6.0

4.6

2.0

2.0

標準偏差

0

4.5

6.5

4.7

2.2

1.6

120

pH6.8 ，50rpm，パドル法

100

100

80

80

溶出率（%）

溶出率（%）

30

60
40

レボセチリジン塩酸塩錠5mg「KMP」

20

標準製剤（錠剤、5mg）

0

水 ， 50rpm ，パドル法

60
40

レボセチリジン塩酸塩錠5mg「KMP」

20

標準製剤（錠剤、5mg）

0
0

15

30

45

60

0

15

採取時間（分）5045

標準製剤（錠剤、5mg）

120

回転数
(rpm)

30
採取時間（分）

時間(分)

0

5

10

レボセチリジ
ン塩酸塩錠

0

23.5

63.3

15

30

45

60

採取時間（分）30

45

100.6 101.1 101.1

時間(分)

0

5

10

レボセチリジ
ン塩酸塩錠

0

25.9

66.3

15

30

45

100.9 101.1 101.0

標準偏差

0

2.5

2.3

0.7

0.6

0.6

標準偏差

0

2.0

2.4

0.8

0.7

0.8

標準製剤（錠剤、5mg）

0

21.9

77.1

84.9

94.4

97.2

標準製剤（錠剤、5mg）

0

19.4

77.0

86.7

95.9

98.4

標準偏差

0

6.2

7.8

6.2

2.6

1.7

標準偏差

0

3.5

7.7

6.4

2.8

2.1

試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較（パドル法）
試験条件
平均溶出率(%)
類似性の判定基準
採取時間
試験
標準
試験液
(分)
製剤
製剤
15 分以内に平均 85%
pH1.2
15
101.0
84.6
以上溶出
15
100.9
84.2
試験製剤の平均溶出率
30
101.3
93.7
が標準製剤の平均溶出
pH4.0
率±15%
45
101.4
96.6
f2 関数の値が 42 以上
15 分以内に平均 85%
pH6.8
15
100.6
84.9
以上溶出
15 分以内に平均 85%
水
15
100.9
86.7
以上溶出

判定
適
不適
適
適
適
適
適

(n=12)
上記の結果より、試験条件それぞれについて、ガイドラインの溶出挙動の類似性の判定基準に適合した。
従って、レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「KMP」と標準製剤の溶出挙動は類似していると判断した。
8

10．容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当資料なし(2) 包装PTP：100 錠（10 錠×10）(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP：ポリクロロトリフルオロエチレン、アルミニウム箔
アルミピロー：アルミニウム箔（乾燥剤（ゼオライト）入り）

11．別途提供される資材類
該当資料なし12．その他
錠剤等の一包化調剤に用いる自動調剤分包機での落下耐久性等の各種調剤機器適合性：有（「ⅩⅢ.備考 2.その他の関連資料」を参照）

9

Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果〔成人〕アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症〔小児〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

2．効能又は効果に関連する注意
設定されていない

3．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説〔成人〕
通常、成人にはレボセチリジン塩酸塩として 1 回 5mg を 1 日 1 回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は 1 日 10mg とする。
〔小児〕
通常、7 歳以上 15 歳未満の小児にはレボセチリジン塩酸塩として 1 回 2.5mg を 1 日 2 回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4. 用法及び用量に関連する注意＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリ
アランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。
なお、クレアチニンクリアランスが 10mL/min 未満の患者への投与は禁忌である。
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安（外国人データ）
クレアチニンクリアランス（mL/min）
≧80
50～79
30～49
10～29
5mg を
2.5mg を2.5mg を2.5mg を週に 2 回
推奨用量
1 日に 1 回
1 日に 1 回
2 日に 1 回（3～4 日に 1 回）腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。

5. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし10

(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験
該当資料なし2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後デー
タベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし11

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
セチリジン塩酸塩、エバスチン、アゼラスチン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、オロパタジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、オキサトミド、ケトチフェンフマル酸塩、ベポタスチンベシル酸塩、ロラタジ
ン、メキタジン、デスロラタジン、ビラスチン等のヒスタミン H1 受容体拮抗薬
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の添付文書を参照すること。

2．薬理作用(1) 作用部位・作用機序(4)レボセチリジンは血液脳関門を通過しにくい非鎮静性 H1 受容体拮抗薬である。ヒスタミンと受容体を競合しその作用を遮断することでアレルギー反応を抑制する。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし12

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
生物学的同等性試験(5)レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「KMP」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ 1 錠（レボセチリジ
ン塩酸塩として 5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中レボセチリジン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤 1 錠投与時の薬物動態パラメータ

レボセチリジン塩酸
塩錠 5mg「KMP」
標準製剤（錠剤、5mg）

Cmax(ng/mL)

Tmax
(hr)

T1/2
(hr)

AUC0-48hr(ng･hr/mL)

227 ± 48

1.0 ± 0.5

8.4 ± 1.3

1830 ± 270

240 ± 380.7 ± 0.2

8.5 ± 1.5

1759 ± 339（Mean ± S.D., n=19）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試
験条件によって異なる可能性がある。
両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差及び 90％信頼区間
パラメータ

AUC0-48hr

Cmax

平均値の差

log(1.05)log(0.94)

平均値の差の 90%信頼区間

log(1.00)～log(1.10)log(0.86)～log(1.02)(3) 中毒域
該当資料なし
13

(4) 食事・併用薬の影響「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 7.相互作用」を参照

2．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
kel：0.085±0.014 hr-1（健康成人男子(n=19)、絶食経口投与）(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4. 吸収
該当資料なし5．分布(1) 血液－脳関門通過性
レボセチリジンは血液脳関門を通過しにくい。
(2) 血液－胎盤関門通過性
動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。
(3) 乳汁への移行性
セチリジン注）塩酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。
注）ラセミ体であるセチリジンの R-エナンチオマーがレボセチリジンである。

14

(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
該当資料なし6．代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
該当資料なし(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし7．排泄
本剤は、主として腎臓から排泄される。

8．トランスポーターに関する情報
該当資料なし9．透析等による除去率
本剤は透析で除去されない。

10. 特定の背景を有する患者
腎障害患者：血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大する。
重度の腎障害（クレアチニンクリアランス 10mL/min 未満）のある患者：高い血中濃度が持続するおそれがある。
肝障害患者：高い血中濃度が持続するおそれがある。
高齢者：本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。

11. その他
該当資料なし15

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目（インタビューフォーム記載要領 2013 に準拠）
1．警告内容とその理由設定されていない

2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
1） 本剤の成分又はピペラジン誘導体（セチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者
2） 重度の腎障害（クレアチニンクリアランス 10mL/min 未満）のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。
〕

3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由設定されていない

4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。
なお、クレアチニンクリアランスが 10mL/min 未満の患者への投与は禁忌である。
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安（外国人データ）
クレアチニンクリアランス（mL/min）
≧80
50～79
30～49
10～29
5mg を
2.5mg を2.5mg を2.5mg を週に 2 回
推奨用量
1 日に 1 回
1 日に 1 回
2 日に 1 回（3～4 日に 1 回）腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。

5．慎重投与内容とその理由
慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
1） 腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。
（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）〕
2） 肝障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。
〕
3） 高齢者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。
（「高齢者への投与」の項参照）〕
4） てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を発現するおそれがある。
〕

16

6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法
2. 重要な基本的注意
1） 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
2） 本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
3） 本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

7．相互作用(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子テオフィリンセチリジン注）塩酸塩との併用によ 機序は明らかではないが、セチリ
り、テオフィリンの薬物動態に変 ジン注）塩酸塩のクリアランスが化はないが、セチリジン注）塩酸塩 16%減少する。
の曝露量の増加が報告されてい
る。

リトナビル

セチリジン注）塩酸塩との併用によ リトナビルによりセチリジン注）塩り、セチリジン注）塩酸塩の曝露量 酸塩の腎排泄が阻害される可能性の増加（40%）及びリトナビルの が考えられる。
曝露量のわずかな変化（－11%）が報告されている。

中枢神経抑制剤
アルコール

中枢神経系に影響を与える可能性があるため、中枢神経抑制剤ある
いはアルコールと併用する際は注意すること。

ピルシカイニド塩酸塩水和物

セチリジン注）塩酸塩との併用によ 機序は明らかではない。
り、両剤の血中濃度が上昇し、ピルシカイニド塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。

中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。

注）ラセミ体であるセチリジンの R－エナンチオマーがレボセチリジンである。

8．副作用(1) 副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

17

(2) 重大な副作用と初期症状
1) 重大な副作用（頻度不明）(1) ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）
があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(2) 痙攣：異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(3) 肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDH、Al-P の上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(4) 血小板減少：血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(3) その他の副作用
2) その他の副作用
次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
頻度不明
精 神 神 経 系 眠気、倦怠感、頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感、不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、傾眠、疲労、無力症、睡眠障害、錯感覚、幻覚、自殺念慮、失神、健忘注）、不随意運動注）、意識消失注）、悪夢
消化

器 口渇、嘔気、食欲不振、胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎、腹部膨満感、食欲亢進循環器 動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック注）、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍注）、心房細動）
液 好酸球増多注）、好中球減少、リンパ球増多注）、白血球増多、白血球減少、単球増多注）、
血小板増加注）、血小板減少注）

血
過

敏
眼

症 発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫、多形紅斑、薬疹
結膜充血、霧視、視覚障害、眼球回転発作
臓 ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、総ビリルビン上昇、Al-P上昇

肝腎臓・泌尿器 尿蛋白注）、BUN上昇、尿糖注）、ウロビリノーゲンの異常注）、頻尿、血尿注）、排尿困難、尿閉、遺尿注）その他 耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ、関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛、呼吸困難

注） セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用（ラセミ体であるセチリジンの R－エナンチオマーがレボセチリジンである。
）(4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし

18

(6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
1） 本剤の成分又はピペラジン誘導体（セチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある
患者

9．高齢者への投与
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量（例えば 2.5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1） 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。〕
2） 授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。〔セチリジン注）塩酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。〕
注） ラセミ体であるセチリジンの R－エナンチオマーがレボセチリジンである。

11．小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児又は 7 歳未満の小児に対する安全性は確立していない（国内における使用経験はない）。

12．臨床検査結果に及ぼす影響
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する 3～5 日前より本剤の投与を中止することが望ましい。

13．過量投与
1） 徴候、症状：本剤の過量投与により傾眠傾向があらわれることがある。特に小児では激越、落ち着きのなさがあらわれることがある。
2） 処置：必要に応じ対症療法を行うこと。本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。

14．適用上の注意
薬剤交付時： PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。（PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

15．その他の注意設定されていない19

16．その他設定されていない20

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験
(1) 薬効薬理試験
該当資料なし(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし21

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1．規制区分
製剤：処方箋医薬品（注意―医師等の処方箋により使用すること）
有効成分：劇薬
2．有効期間
有効期間：3 年

3．包装状態での貯法
室温保存

4．取扱い上の注意
・安定性試験
PTP 包装（PTP シートをアルミピロー包装(乾燥剤入り））したものを用いた加速試験（40℃75%RH、6 ヶ月）の結果、通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。3)

5．患者向け資材
患者向医薬品ガイド：有、くすりのしおり：有6．同一成分・同効薬
同一成分薬：ザイザル錠、ザイザルシロップ、ザイザル OD 錠
同効薬：セチリジン塩酸塩、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、ベポタ
スチンベシル酸塩、エバスチン、エピナスチン塩酸塩、オキサトミド、アゼラスチン塩酸塩、ケトチフェンフマル酸塩、メキタジン、デスロラタジン、ビラスチン

7．国際誕生年月日
2001 年 1 月 3 日

8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2020 年 2 月 17 日

30200AMX00107000

2020 年 6 月 19 日

2020 年 6 月 19 日

9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
22

11．再審査期間
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード
厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

個別医薬品コード（YJ コード）

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード

4490028F1051〃

127926901

622792601

14．保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

23

ⅩⅠ．文献1．引用文献(1) 共創未来ファーマ（株）社内資料［安定性試験］（加速、一次包装、無包装）(2) 共創未来ファーマ（株）社内資料［安定性試験］（分割）(3) 共創未来ファーマ（株）社内資料［溶出試験］(4) 田中千賀子他編，NEW 薬理学，改訂第 7 版，南江堂，2017，p. 157．
(5) 共創未来ファーマ（株）社内資料［生物学的同等性試験］(6) 共創未来ファーマ（株）社内資料［粉砕時安定性試験］(7) 共創未来ファーマ（株）社内資料［簡易懸濁法］(8) 共創未来ファーマ（株）社内資料［全自動分包機落下試験］

2．その他の参考文献
添付文書主要文献
1）共創未来ファーマ（株）社内資料［生物学的同等性試験］
2）田中千賀子他編，NEW 薬理学，改訂第 7 版，南江堂，2017，p. 157．
3）共創未来ファーマ（株）社内資料［安定性試験］

24

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況
該当資料なし2．海外における臨床支援情報
該当資料なし25

ⅩⅢ．備考1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について
（その 3）」
令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務連絡
(1) 粉砕(6)
試験の種類

保存条件

保存形態
保存期間
結果
開放シャーレ
室温
25℃60％RH・遮光
3 ヵ月
変化なし
（アルミ箔で覆う）
10 万 lux・hr 照射時点 変化なし
25℃60％RH・D65 蛍光曝光
開放シャーレ
ランプ 2000lux 照射
30 万 lux・hr 照射時点 不純物増加
項目：性状、純度試験、定量試験(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性(7)1) 簡易懸濁試験
試験方法① 本剤を1錠、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す)、温湯(約55℃)20mLを採取した。
② 5分放置後シリンジを15回転倒混和し、崩壊・懸濁状態を確認した。崩壊しない場合、5分毎に同様の操作を繰り返した｡(最大20分まで)③ シリンジ内の液を8Fr.(外径2.7mm)フィーディングチューブに注入し、水(20mL)でフラッシュ後、通過状態を観察した。
④ チューブ通過後のpHを測定した。
結果
懸 濁 状 態チューブ通過性チューブ通過後のpH

錠剤は10分後に崩壊し、転倒混和により懸濁液となった
通過した
3.3(1ロット, 繰り返し1回)

2) 経管投与試験（乳鉢で粉砕した場合）
試験方法① 本剤を1錠とり、乳鉢で粉砕してビーカーに移したものに、温湯(約55℃)20mLを注ぎ、軽く撹拌
2) して懸濁状態を観察した。
② 得られた液をシリンジで吸い取り、8Fr.(外径 2.7mm)フィーディングチューブに注入し、水(20mL)でフラッシュ後、通過状態を観察した。
③ チューブ通過後の pH を測定した。
結果
懸 濁 状 態チューブ通過性チューブ通過後のpH

均一に懸濁した
通過した
3.4(1ロット, 繰り返し1回)

26

2. その他の関連資料
・錠剤等の一包化調剤に用いる自動調剤分包機での落下耐久性等の各種調剤機器適合性(8)機器名

型式

全自動錠剤分

YS-TR-260FDS

包機 PROUD

Ⅱ

全自動錠剤包装機 ESER

128HS-GP

メーカー名

一包化条件

株式会社湯山製作所
株式会社タカゾノ

カセット位置：最上段
1 包中の錠剤数：2 錠
分包数：100 包
錠剤数：200 錠

結果
割れ・欠けは認められなかった。
割れ・欠けは認められなかった。

・共創未来ファーマ株式会社 製品情報ホームページ「医療関係者の方へ」
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html
・「ⅩⅠ.文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒155-8655 東京都世田谷区代沢 5-2-1
TEL 050-3383-3846

27