2024 年 1 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号872149

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会 IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

長時間作用型 ARB
日本薬局方 イルベサルタン錠

イルベサルタン錠 50mg「KMP」
イルベサルタン錠 100mg「KMP」
イルベサルタン錠 200mg「KMP」
IRBESARTAN TABLETS「KMP」

剤

形

錠剤（割線入りのフィルムコーティング錠）

製 剤 の 規 制 区 分

処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

規

量50mg：1 錠中日局イルベサルタン 50mg を含有する。
100mg：1 錠中日局イルベサルタン 100mg を含有する。
200mg：1 錠中日局イルベサルタン 200mg を含有する。

名

和名：イルベサルタン（JAN）
洋名：Irbesartan（JAN、INN）

一

格

・
般

含

製 造 販 売 承 認 年 月 日
薬価基準収載・販売開始年月日

製造販売承認年月日 ：2019 年 1 月 22 日（販売名変更による）
薬価基準収載年月日 ：2023 年 6 月 16 日（販売名変更による）
販売開始年月日製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名：2017 年 12 月 8 日

製造販売元： 共創未来ファーマ株式会社

医 薬 情 報 担 当 者 の連

絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050-3383-3846
受付時間：9 時～17 時（土、日、祝祭日、弊社休日を除く）
医療関係者向けホームページ
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html

本 IF は 2023 年 10 月改訂（第 1 版）の電子添文の記載に基づき作成した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページ（https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html）で確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下，ＩＦと略す）が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け，ＩＦ記載
様式，ＩＦ記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた．
ＩＦ記載要領 2008 以降，ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった．最新版のＩＦは，医薬品医療機器総合機構（以下，ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，ＩＦ記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された
ＩＦは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．ＩＦの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは，ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．
ＩＦは日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラク
ティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行う
ことは差し支えないとされており，ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目

次

Ⅰ．概要に関する項目 ............................................................................................................................... 1
1．開発の経緯 ............................................................................................................................................. 1
2．製品の治療学的特性 ............................................................................................................................. 1
3．製品の製剤学的特性 ............................................................................................................................. 1
4．適正使用に関して周知すべき特性 ..................................................................................................... 1
5．承認条件及び流通・使用上の制限事項 ............................................................................................. 1
6．RMPの概要............................................................................................................................................ 1
Ⅱ．名称に関する項目 ............................................................................................................................... 2
1．販売名 ..................................................................................................................................................... 2
2．一般名 ..................................................................................................................................................... 23．構造式又は示性式 ................................................................................................................................. 24．分子式及び分子量 ................................................................................................................................. 25．化学名（命名法）又は本質 ................................................................................................................. 2
6．慣用名、別名、略号、記号番号 ......................................................................................................... 3
Ⅲ．有効成分に関する項目 ....................................................................................................................... 4
1．物理化学的性質 ..................................................................................................................................... 4
2．有効成分の各種条件下における安定性 ............................................................................................. 4
3．有効成分の確認試験法、定量法 ......................................................................................................... 4
Ⅳ．製剤に関する項目 ............................................................................................................................... 51．剤形 ......................................................................................................................................................... 52．製剤の組成 ............................................................................................................................................. 53．添付溶解液の組成及び容量 ................................................................................................................. 6
4．力価 ......................................................................................................................................................... 6
5．混入する可能性のある夾雑物 ............................................................................................................. 66．製剤の各種条件下における安定性 ..................................................................................................... 6
7．調製法及び溶解後の安定性 ................................................................................................................. 8
8．他剤との配合変化（物理化学的変化） ............................................................................................. 89．溶出性 ..................................................................................................................................................... 910．容器・包装......................................................................................................................................... 14
11．別途提供される資材類 ..................................................................................................................... 14
12．その他................................................................................................................................................. 14
Ⅴ．治療に関する項目 ............................................................................................................................. 15
1．効能又は効果 ....................................................................................................................................... 15
2．効能又は効果に関連する注意 ........................................................................................................... 15
3．用法及び用量 ....................................................................................................................................... 15
4．用法及び用量に関連する注意 ........................................................................................................... 15
5．臨床成績 ............................................................................................................................................... 15
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ..................................................................................................................... 17
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ....................................................................................... 17
2．薬理作用 ............................................................................................................................................... 17
Ⅶ．薬物動態に関する項目 ..................................................................................................................... 18
1．血中濃度の推移 ................................................................................................................................... 18
2．薬物速度論的パラメータ ................................................................................................................... 21
3．母集団（ポピュレーション）解析 ................................................................................................... 21
4．吸収 ....................................................................................................................................................... 21
5．分布 ....................................................................................................................................................... 21
6．代謝 ....................................................................................................................................................... 22
7．排泄 ....................................................................................................................................................... 23

8．トランスポーターに関する情報 ....................................................................................................... 23
9．透析等による除去率 ........................................................................................................................... 23
10. 特定の背景を有する患者.................................................................................................................. 23
11. その他 .................................................................................................................................................. 23
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ..................................................................................... 24
1．警告内容とその理由 ........................................................................................................................... 24
2．禁忌内容とその理由 ........................................................................................................................... 24
3．効能又は効果に関連する注意とその理由 ....................................................................................... 24
4．用法及び用量に関連する注意とその理由 ....................................................................................... 24
5．重要な基本的注意とその理由 ........................................................................................................... 24
6．特定の背景を有する患者に関する注意 ........................................................................................... 24
7．相互作用 ............................................................................................................................................... 26
8．副作用 ................................................................................................................................................... 28
9．臨床検査結果に及ぼす影響 ............................................................................................................... 29
10．過量投与............................................................................................................................................. 29
11．適用上の注意 ..................................................................................................................................... 29
12．その他の注意..................................................................................................................................... 29
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ................................................................................................................. 30
1．薬理試験 ............................................................................................................................................... 30
2．毒性試験 ............................................................................................................................................... 30
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ................................................................................................................. 31
1．規制区分 ............................................................................................................................................... 31
2．有効期間 ............................................................................................................................................... 31
3．包装状態での貯法 ............................................................................................................................... 31
4．取扱い上の注意 ................................................................................................................................... 31
5．患者向け資材 ....................................................................................................................................... 31
6．同一成分・同効薬 ............................................................................................................................... 31
7．国際誕生年月日 ................................................................................................................................... 31
8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 ........................... 31
9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ....................................... 32
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................................................... 32
11．再審査期間 ......................................................................................................................................... 32
12．投薬期間制限に関する情報 ............................................................................................................. 32
13．各種コード......................................................................................................................................... 32
14．保険給付上の注意 ............................................................................................................................. 32
ⅩⅠ．文献 ................................................................................................................................................. 33
1．引用文献 ............................................................................................................................................... 33
2．その他の参考文献 ............................................................................................................................... 33
ⅩⅡ．参考資料 ......................................................................................................................................... 35
1．主な外国での発売状況 ....................................................................................................................... 35
2．海外における臨床支援情報 ............................................................................................................... 35
ⅩⅢ．備考 ................................................................................................................................................. 36
1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 ............................................... 36
2．その他の関連資料 ............................................................................................................................... 37

略語表なし（個別に各項目において解説する。）

Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯
イルベサルタン錠 50mg「共創未来」、イルベサルタン錠 100mg「共創未来」、イルベサルタン錠
200mg「共創未来」は、後発医薬品として共創未来ファーマ株式会社が大原薬品工業株式会社、
日本ケミファ株式会社と合計 3 社による共同開発を実施し、薬食発 1121 第 2 号(平成 26 年 11 月
21 日)に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2017 年
8 月に承認を取得し、2017 年 12 月に上市した。販売名変更のため、2019 年 1 月にイルベサルタ
ン錠 100mg「KMP」、イルベサルタン錠 100mg「KMP」、及びイルベサルタン錠 200mg「KMP」の製造販売承認を取得、2023 年 6 月に上市した。

2．製品の治療学的特性(1) 本剤は、アンジオテンシンⅡ受容体のサブタイプ AT1 受容体の拮抗薬である。内因性昇圧物
質のアンジオテンシンⅡに対して受容体レベルで競合的に拮抗することにより降圧作用を現す(10)。（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目 2.薬理作用」を参照）(2) 重大な副作用として、血管浮腫、高カリウム血症、ショック、失神、意識消失、腎不全、肝機能障害、黄疸、低血糖、横紋筋融解症が報告されている。（「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）
に関する項目 8.副作用」を参照）

3．製品の製剤学的特性
該当資料なし4．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
医薬品リスク管理計画（以下 RMP）
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知

5．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1)承認条件該当しない(2)流通・使用上の制限事項
該当しない

6．RMP の概要
該当しない

1

有
無
無
無
無
無

タイトル、参照先

Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名(1) 和名
イルベサルタン錠 50mg「KMP」
イルベサルタン錠 100mg「KMP」
イルベサルタン錠 200mg「KMP」(2)

洋名
IRBESARTAN TABLETS 50mg「KMP」
IRBESARTAN TABLETS 100mg「KMP」
IRBESARTAN TABLETS 200mg「KMP」

(3)

名称の由来
一般名＋剤形＋規格（含量）＋「会社名（屋号）」
薬食審査発第 0922001 号（平成 17 年 9 月 22 日）に基づく

2．一般名(1) 和名（命名法）
イルベサルタン（JAN）(2) 洋名（命名法）
Irbesartan（JAN、INN）(3) ステム（stem）
angiotensinⅡ receptor antagonists, antihypertensive (non-peptidic) (アンジオテンシン
Ⅱ受容体拮抗薬、抗高血圧薬(非ペプチド性)) ：-sartan

3．構造式又は示性式
構造式：

4．分子式及び分子量
分子式：C25H28N6O
分子量：428.53

5．化学名（命名法）又は本質
2-Butyl-3-{[2’-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one（IUPAC）

2

6．慣用名、別名、略号、記号番号
該当資料なし3

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質(1) 外観・性状
白色の結晶性の粉末である。
(2) 溶解性
1) 各種溶媒における溶解度：酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
2) 各種 pH 溶媒に対する溶解度：該当資料なし(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
結晶多形が認められる。

2．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：日本薬局方「イルベサルタン」による
定量法：日本薬局方「イルベサルタン」による

4

Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形(1) 剤形の区別
錠剤（割線入りのフィルムコーティング錠）(2) 製剤の外観及び性状
サイズ

外形
販売名

色・剤形

イルベサルタン錠
50mg「KMP」

長径
(mm)

短径
(mm)

厚さ
(mm)

重量
(mg)

白色～帯黄白色楕円形の割線入りのフィルム
コーティング錠

8.6

4.5

3.1

102

イルベサルタン錠
100mg「KMP」

白色～帯黄白色楕円形の割線入りのフィルム
コーティング錠

11.1

5.8

3.8

204

イルベサルタン錠
200mg「KMP」

白色～帯黄白色楕円形の割線入りのフィルム
コーティング錠

13.6

6.6

4.5

328

表面

裏面

側面

(3) 識別コード
イルベサルタン錠 50mg
販売名
「KMP」
識別表示
イルベサルタン 50 KMP
記載場所
錠剤

イルベサルタン錠 100mg「KMP」
イルベサルタン 100 KMP
錠剤

イルベサルタン錠 200mg「KMP」
イルベサルタン 200 KMP
錠剤(4) 製剤の物性(1)-(3)イルベサルタン錠 50mg
販売名
「KMP」
硬度（N）
93

イルベサルタン錠 100mg
「KMP」
131

イルベサルタン錠 200mg
「KMP」
163

(5) その他
該当資料なし2．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
イルベサルタン錠 100mg イルベサルタン錠 200mg
イルベサルタン錠 50mg
販売名
「KMP」
「KMP」
「KMP」
有効成分 日局イルベサルタン 50mg
日局イルベサルタン
日局イルベサルタン（1 錠中）を含有100mg を含有200mg を含有
乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ス
添加剤
テアリン酸マグネシウム、酸化チタン、カルナウバロウ

5添加剤添加目的
添加剤
乳糖水和物
結晶セルロース
クロスカルメロースナトリウム

添加目的
賦形剤
賦形剤
崩壊剤
素錠部：結合剤
コーティング層：コーティング剤
滑沢剤
コーティング剤
光沢化剤

ヒプロメロース
ステアリン酸マグネシウム
酸化チタン
カルナウバロウ(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない

3．添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4．力価
該当しない

5．混入する可能性のある夾雑物
名称・化合物名

類縁物質 A

化学式

構造式

1-(pentanoylamino)-N-[[2’-(1H-tetrazol-5yl)[1,1’-biphenyl]-4yl]methyl]cyclopentane-1-carboxamide6．製剤の各種条件下における安定性(1) イルベサルタン錠 50mg「KMP」
加速試験(1)：
保存条件
保存形態
40±1℃、75±5%RH
最終包装形態（PTP 包装品）
40±1℃、75±5%RH
最終包装形態（バラ包装品）
項目：性状、確認試験、製剤均一性、溶出性、含量

6

保存期間
6 ヵ月
6 ヵ月

結果
規格内
規格内

苛酷（無包装）安定性試験(1)：
試験の種類
保存条件

保存形態

保存期間

結果

加温

40℃、遮光気密（褐色ガラス瓶）

3 ヵ月

変化なし

加湿

25℃、75%RH、遮光開放（褐色ガラス瓶）

3 ヵ月

変化なし

曝光

3,000Lux(25℃、60%RH) 開放（シャーレ）

60 万 Lux・hr

着色（規格内）120 万 Lux・hr
項目：性状、純度試験、溶出性、含量、水分（参考値）、硬度（参考値）

着色（規格内）分割後の安定性試験(4)：
試験の種類
保存条件
室温
25℃、60%RH、遮光、分割
曝光

3,000Lux(25℃、60%RH)

保存形態
開放（褐色ガラス瓶）

保存期間
3 ヵ月
60 万 Lux・hr

開放（シャーレ）
120 万 Lux・hr

結果
変化なし
フィルムに着色（参考規格内）フィルムに着色（参考規格内）

項目：性状（参考）、純度試験、製剤均一性、溶出性、含量、水分（参考値）(2) イルベサルタン錠 100mg「KMP」
加速試験(2)：
保存条件
保存形態
40±1℃、75±5%RH
最終包装形態（PTP 包装品）
40±1℃、75±5%RH
最終包装形態（バラ包装品）
項目：性状、確認試験、製剤均一性、溶出性、含量
苛酷（無包装）安定性試験(2)：
試験の種類
保存条件

保存形態

保存期間
6 ヵ月
6 ヵ月

結果
規格内
規格内

保存期間

結果

加温

40℃、遮光気密（褐色ガラス瓶）

3 ヵ月

変化なし

加湿

25℃、75%RH、遮光開放（褐色ガラス瓶）

3 ヵ月

変化なし

曝光

3,000Lux(25℃、60%RH)

開放（シャーレ）

60 万 Lux・hr

着色（規格内）120 万 Lux・hr
項目：性状、純度試験、溶出性、含量、水分（参考値）、硬度（参考値）

着色（規格内）分割後の安定性試験(5)：
試験の種類
保存条件
室温

曝光

25℃、60%RH、遮光、分割
3,000Lux(25℃、60%RH)

保存形態
開放（褐色ガラス瓶）

保存期間
3 ヵ月
60 万 Lux・hr

開放（シャーレ）
120 万 Lux・hr

結果
変化なし
フィルムに着色（参考規格内）フィルムに着色（参考規格内）

項目：性状（参考）、純度試験、製剤均一性、溶出性、含量、水分（参考値）(3) イルベサルタン錠 200mg「KMP」
加速試験(3)：
保存条件
保存形態
40±1℃、75±5%RH
最終包装形態（PTP 包装品）
項目：性状、確認試験、製剤均一性、溶出性、含量
7

保存期間
6 ヵ月

結果
規格内

苛酷（無包装）安定性試験(3)：
試験の種類
保存条件

保存形態

保存期間

結果

加温

40℃、遮光気密（褐色ガラス瓶）

3 ヵ月

変化なし

加湿

25℃、75%RH、遮光開放（褐色ガラス瓶）

3 ヵ月

変化なし

曝光

3,000Lux(25℃、60%RH) 開放（シャーレ）

60 万 Lux・hr

着色（規格内）120 万 Lux・hr
項目：性状、純度試験、溶出性、含量、水分（参考値）、硬度（参考値）

着色（規格内）分割後の安定性試験(6)：
試験の種類
保存条件
室温

曝光

25℃、60%RH、遮光、分割
3,000Lux(25℃、60%RH)

保存形態
開放（褐色ガラス瓶）

保存期間
3 ヵ月

規格内

60 万 Lux・hr

フィルムに着色（参考規格内）フィルムに着色（参考規格内）開放（シャーレ）
120 万 Lux・hr

項目：性状（参考）、純度試験、製剤均一性、溶出性、含量、水分（参考値）

7．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし8

結果

9．溶出性(1) イルベサルタン錠 50mg「KMP」(7)1) 規格及び試験方法
イルベサルタン錠 50mg「KMP」は公的溶出試験（試験液：pH6.8（「日本薬局方」第 2 液）
，50rpm）
に適合。
溶出規格
判定
剤形
イルベサルタン 50mg 錠
45 分の溶出率が 85％以上
適合2）生物学的同等性試験
イルベサルタン錠 50mg「KMP」について、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイド
ライン」（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号）（以下、ガイドライン）に従い、ヒトでの生物学的同等性が確認されたイルベサルタン錠 100mg「KMP」を標準製剤として溶出試験を行った。
なお、試験製剤の処方変更水準は、ガイドラインにより C 水準に該当した。
試験法：パドル法
回転数・試験液：50rpm pH1.2、pH3.0、pH6.8、水100rpm pH6.8
検体数：n＝12
試験製剤：イルベサルタン錠 50mg「KMP」
標準製剤：イルベサルタン錠 100mg「KMP」

I：判定基準の適合範囲

9

①試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較
試験条件
回転数
(rpm)

採取
試験液

pH3.0
pH6.8
水
100

pH6.8

平均

試験

標準

溶出率の差

製剤

製剤

（％）

15

96.2

97.3

-1.1

15

13.3

13.1

0.2

360

28.5

28.1

0.4

15

81.2

80.5

0.7

15

11.8

11.5

0.3

360

19.0

18.5

0.5

15

86.9

86.2

0.7

時間
（分）

pH1.2

50

平均溶出率（％）

同等性の判定基準

判定

15 分以内に平均 85%以上溶出

適標準製剤の平均溶出率の±6％以内

適標準製剤の平均溶出率の±10％以内

適標準製剤の平均溶出率の±6％以内

適15 分以内に平均 85%以上溶出

適(n=12)②-1 最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率
試験条件
回転数
(rpm)

50

採取
試験液

時間
(分)

(a)が

(a)

(b)

最小値～

平均溶出率

最大値(%)±9%の範囲(%)(b)を超え

同等性の判定基準

判定

適

た数

pH3.0

360

28.3～29.0

19.5～37.50試験製剤の平均溶出率±9%の範囲を

水

360

18.3～20.3

10.0～28.00±15%の範囲を超えるものがない。

超えるものが 12 個中 1 個以下で、適(n=12)②-2 最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率
試験条件
回転数
(rpm)

50
100

採取
試験液

時間
(分)

(a)
最小値～
最大値(%)

(b)

(a)が

平均溶出率

(b)を

±15%の

超え

範囲(%)

た数

同等性の判定基準

判定

pH1.2

15

95.1～96.9

81.2～111.20試験製剤の平均溶出率±15%の範囲を

適

pH6.8

15

80.2～81.8

66.2～96.20超えるものが 12 個中 1 個以下で、

適

pH6.8

15

86.2～87.9

71.9～101.9

0±25%の範囲を超えるものがない。

適(n=12)①②の結果より、すべての試験条件で判定基準を満たし、溶出挙動が同等と判定された。
従って、イルベサルタン錠 50mg「KMP」と、標準製剤（イルベサルタン錠 100mg「KMP」）は、生
物学的に同等であるとみなされた。

10

(2) イルベサルタン錠 100mg「KMP」(8)1) 規格及び試験方法
イルベサルタン錠 100mg「KMP」は公的溶出試験（試験液：pH6.8（「日本薬局方」第 2 液）
，50rpm）
に適合。
溶出規格
判定
剤形
イルベサルタン 100mg 錠
45 分の溶出率が 85％以上
適合2）生物学的同等性試験
イルベサルタン錠 100mg「KMP」について、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平
成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号）（以下、ガイドライン）に従い溶出試験を行った。
試験法：パドル法
回転数・試験液：50rpm pH1.2、pH3.0、pH6.8、水100rpm pH6.8
検体数：n＝12
試験製剤：イルベサルタン錠 100mg「KMP」
標準製剤：アバプロ錠 100 mg

I：判定基準の適合範囲

11試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較
試験条件
回転数
(rpm)

試験液

pH6.8
水
pH6.8

溶出率

試験製剤

標準製剤

15

97.3

90.6

6.7

15

13.1

11.7

1.4

360

28.1

25.9

2.2

15

80.5

78.8

1.7

15

11.5

12.2

-0.7

360

18.5

21.0

-2.5

15

86.2

83.9

2.3

時間
(分)

pH3.0

100

平均

採取

pH1.2

50

平均溶出率(%)

類似性の判定基準

判定の差(%)
15 分以内に平均 85%以上溶出

適標準製剤の平均溶出率の±9%以内

適標準製剤の平均溶出率の±15%以内

適標準製剤の平均溶出率の±9%以内

適標準製剤の平均溶出率の±15%以内

適上記の結果より、試験条件それぞれについて、ガイドラインの溶出挙動の類似性の判定基準に適合した。
従って、イルベサルタン錠 100mg「KMP」と標準製剤の溶出挙動は類似していると判断した。
(3) イルベサルタン錠 200mg「KMP」(9)1) 規格及び試験方法
イルベサルタン錠 200mg「KMP」は公的溶出試験（試験液：pH6.8（「日本薬局方」第 2 液）
，50rpm）に適合。
剤形
イルベサルタン 200mg 錠

溶出規格
60 分の溶出率が 70％以上

判定
適合2) 生物学的同等性試験
イルベサルタン錠 200mg「KMP」について、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号）（以下、ガイドライン）に従い溶出試験を行った。
試験法：パドル法
回転数・試験液：50rpm pH1.2、pH3.0、pH6.8、水100rpm pH6.8
検体数：n＝12
試験製剤：イルベサルタン錠 200mg「KMP」
標準製剤：アバプロ錠 200 mg

12

I：判定基準の適合範囲

試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較
試験条件
回転数
(rpm)

試験液

溶出率

pH6.8
水
pH6.8

類似性の判定基準

試験製剤

標準製剤

15

93.7

88.8

4.9

15 分以内に平均 85%以上溶出

15

8.4

7.2

1.2

標準製剤の平均溶出率の±9％以

360

14.6

13.7

0.9

内

15

63.2

65.1

-1.9

標準製剤の平均溶出率の±15％以

45

87.5

86.9

0.6

内

15

7.6

8.7

-1.1

標準製剤の平均溶出率の±9％以

360

12.7

13.9

-1.2

内

15

75.5

74.1

1.4

標準製剤の平均溶出率の±15％以

30

87.5

85.9

1.6

内

時間

判定

の差(%)

(分)

pH3.0

100

平均

採取

pH1.2

50

平均溶出率(%)

13

適
適

適

適

適

上記の結果より、試験条件それぞれについて、ガイドラインの溶出挙動の類似性の判定基準に適合した。
従って、イルベサルタン錠 200mg「KMP」と標準製剤の溶出挙動は類似していると判断した。
10．容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装イルベサルタン錠 50mg「KMP」：(PTP) 100 錠（10 錠×10）
イルベサルタン錠 100mg「KMP」：(PTP) 100 錠（10 錠×10）500 錠（10 錠×50）
イルベサルタン錠 200mg「KMP」：(PTP) 100 錠（10 錠×10）(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP 包装PTP：ポリ塩化ビニル、アルミ箔

11．別途提供される資材類
該当資料なし12．その他
錠剤等の一包化調剤に用いる自動調剤分包機での落下耐久性等の各種調剤機器適合性：有（「ⅩⅢ.備考 2.その他の関連資料」を参照）

14

Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果
4. 効能又は効果
高血圧症

2．効能又は効果に関連する注意
設定されていない

3．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
6. 用法及び用量
通常、成人にはイルベサルタンとして 50～100mg を 1 日 1 回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1 日最大投与量は 200mg までとする。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4．用法及び用量に関連する注意
設定されていない

5．臨床成績
(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし15

(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
承認時における二重盲検比較試験を含む臨床試験での有効性評価対象例は 871 例であり、有効率は69.0%（601 例）であった 20）。
臨床効果
疾患名

「下降」注）の症例数/
有効性評価対象例数

有効率（%）

本態性高血圧症（軽・中等症）
563/82268.5
重症高血圧症
18/22
81.8
腎障害を伴う高血圧症
17/23
73.9
腎実質性高血圧症
3/4
合計
601/87169.0注） 収縮期血圧 20mmHg 以上降圧及び拡張期血圧 10mmHg 以上降圧を満たす場合、平均血圧 13mmHg
以上降圧を満たす場合、又は 150/90mmHg 未満（ただし入院患者では 140/85mmHg 未満）に降圧した場合
2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データベース
調査、製造販売後臨床試験の内容
17.2 製造販売後調査等
17.2.1 国内製造販売後臨床試験
本態性高血圧症（軽・中等症）患者 165 例にイルベサルタン 50～200mg を 1 日 1 回 1 年間経口投与したとき、収縮期血圧/拡張期血圧（投与開始前の平均値 164.2/98.5mmHg）は投与開始 4 週後より有意に下降し、安定した降圧作用が維持された。投与終了後の収縮期血圧/ 拡張期血圧の変化量の平均は-28.5/-14.3mmHg であった。
安全性評価対象例 166 例中、臨床検査値の異常変動を含む副作用は 18 例（10.8%）に認められた。主なものは心室性期外収縮、CK 上昇、ALP 上昇が各 2 例（1.2%）であった 21）。
2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし16

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤 (カンデサルタン シレキセチル、ロサルタンカリウム等)
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の電子添文を参照すること。

2．薬理作用(1) 作用部位・作用機序18. 薬効薬理18.1 作用機序
In vitro 試験においてウサギ摘出大動脈のアンジオテンシン II（AII）誘発収縮を特異的に抑制し、invivo 試験（ラット、イヌ、サル）においても AII 誘発昇圧反応に対して抑制作用を示した。In vitro 結合試験から、その抑制作用は AII 受容体に対する競合的拮抗に基づくものであり、更に AII タイプ 1 受
容体（AT1 受容体）選択的であることが示唆された。その他の受容体には親和性を示さず、アンジオテン
シン変換酵素も阻害しなかった 22）～27）。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
18.2 降圧作用
高レニン正常血圧サル、
2腎性1クリップ型高血圧ラット、脳卒中易発症性高血圧自然発症ラット（SHRSP）
において経口投与により用量依存的かつ持続的な降圧作用を示した。イルベサルタンは心拍数に影響を及ぼさなかった 28）～30）。
18.3 高血圧性臓器障害抑制作用
高血圧進展過程の高血圧自然発症ラット（SHR）への反復経口投与により高血圧の進展を抑制した。その作用はイルベサルタン投与中止後も持続しリバウンド現象は認められなかった。
更に、SHR に反復経口投与することにより高血圧の進展に伴う心肥大、並びに左心室及び大動脈の肥厚は抑制された。また、食塩負荷により高血圧性臓器障害と高い死亡率を呈する SHRSP では、反復経口投与により、脳卒中発症、高血圧性臓器障害及び死亡の著明な抑制が認められた。脳卒中発症後の SHRSP
では、反復経口投与により死亡が抑制され、脳卒中症状も投与直後より著明に改善された 30）、31）。
(3)作用発現時間・持続時間
該当資料なし17

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人男性 18 例にイルベサルタン 50、100 及び 200mg をクロスオーバー法により空腹時単回経口投与したとき、血漿中には主として活性を有する未変化体で存在した。その薬物動態パラメータを下表に示す 3）。
薬物動態パラメータ
投与量
Cmax
n
（mg）
（ng/mL）
50
181084±375100
181758±483200
182098±455
平均値±標準偏差（測定法：LC-MS/MS）

Tmax
（hr）
1.4±0.7
1.6±0.9
2.0±1.3

AUC（ng・hr/mL）
3821±1208
6848±1974
11742±3549

T1/2
（hr）
10.1±5.9
13.6±15.4
15.2±18.6

16.1.2 反復投与
健康成人男性 6 例にイルベサルタン 50、100mg を 1 日 1 回 7 日間食後に反復経口投与したとき、血漿中濃度は投与開始後約 3～4 日で定常状態に達し、両投与量とも蓄積性はみられなかった 4）、5）。また、高齢者を含む本態性高血圧症患者 14 例にイルベサルタン 100、200mg を 1 日 1 回 8 日間食後に反復経口投与した
とき、Cmax 及び AUC に投与 1 日目と投与 8 日目との間で有意な差はなく、両投与量とも蓄積性はみられな
かった 6）。

1) イルベサルタン錠 50mg「KMP」
イルベサルタン錠 50mg「KMP」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドラ
イン（平成 24 年 2 月 29 日薬食審査発 0229 第 10 号）」に基づき、イルベサルタン錠 100mg「KMP」
を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。
（「Ⅳ.製剤に関する項目 9.溶出性」を参照）

18

2) イルベサルタン錠 100mg「KMP」(11)イルベサルタン錠 100mg「KMP」と標準製剤注）を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（イルベサルタン錠として 100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った
結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
注）アバプロ錠
薬物動態パラメータ

イルベサルタン錠
100mg「KMP」
標準製剤（錠剤、100mg）

AUC0→96(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

7726 ± 2136

2175 ± 776

1.38 ± 0.97

17.07 ± 13.67

7547 ± 1705

2021 ± 645

1.58 ± 1.10

18.37 ± 15.02（Mean ± S.D., n=19）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差及び 90%信頼区間
AUC0→96
パラメータ
Cmax
平均値の差の 90%信頼区間
log(0.9377)～log(1.0927)
log(0.9564)～log(1.2005)193) イルベサルタン錠 200mg「KMP」(12)
イルベサルタン錠 200mg「KMP」と標準製剤注）を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（イルベサルタン錠として 200mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った
結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
注）アバプロ錠
薬物動態パラメータ

イルベサルタン錠
200mg「KMP」
標準製剤（錠剤、200mg）

AUC0→96(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

11360 ± 4740

2731 ± 775

1.24 ± 0.84

9.77 ± 5.03

12160 ± 4300

2805 ± 917

1.53 ± 0.63

8.73 ± 3.59

（Mean ± S.D., n=19）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差及び 90%信頼区間
パラメータ
AUC0→96
Cmax
平均値の差の 90%信頼区間
log(0.8490)～log(1.0131)
log(0.8778)～log(1.1262)

20

(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
16.7 薬物相互作用
16.7.1 ワルファリン
ワルファリン（CYP2C9 の基質）と併用したとき、ワルファリンの薬物動態に変化はみられな
かった 17）、18）（外国人データ）。

2．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
該当資料なし(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4．吸収
該当資料なし5．分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし
21

(2) 血液－胎盤関門通過性・ 妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響(腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等)が認められた例が報告されている。(「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (4)生殖能を有する者」の項参照)
・ 妊娠中期及び末期にアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤又はアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の奇形、肺の低形成等があらわれたとの報告がある。 (「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (5)妊婦」の項参照)(3) 乳汁への移行性＜参考＞
動物試験（ラット）において乳汁中への移行が認められている。また、動物試験（ラット出生前及び出生後の発生並びに母体の機能に関する試験）の 50mg/kg/日以上で哺育期間において出生児の体重増加抑制が認められている。(「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (6)授乳婦」の項参照)(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
16.3 分布16.3.1 蛋白結合率。
ヒト血清蛋白結合率は約 97%であった 9）（in vitro）

6．代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
16.4 代謝
イルベサルタンは、主として CYP2C9 による酸化的代謝とグルクロン酸抱合により代謝される。
ヒト肝ミクロソームを用いて、CYP 活性に対するイルベサルタンの阻害作用について検討した結果、CYP1A2、CYP2D6 及び CYP2E1 に対しては阻害せず、CYP2A6、CYP2C8、CYP2C9 及び CYP3A4 に対して阻害作用が認められたものの、いずれも阻害の程度は弱かった 10）～12）（in vitro）。
(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
主として CYP2C9 により代謝される。
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし22

7．排泄
16.5 排泄健康成人において未変化体尿中排泄率は約 0.3～1.3%であった 4）、5）。健康成人に 14C-標識イルベサルタンを経口投与した場合、放射能の約 20%は尿中に排泄され、約 54%は糞中に排泄された 13）（外国人デー
タ）。
［9.3.1 参照］

8．トランスポーターに関する情報
該当資料なし9．透析等による除去率
本剤は血液透析では除去できない。
10. 特定の背景を有する患者
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
軽・中等度（9 例）、高度（10 例）の腎機能障害患者にイルベサルタン 100mg を 1 日 1 回 8 日間反復経口投与したとき、腎機能正常者と比較して Cmax、AUC に有意な差はみられなかった。血液透析中の患者を含め、腎機能障害患者に投与した場合にも蓄積傾向はほとんどないことが示唆された 14）（外国人デー
タ）。
16.6.2 肝機能障害患者
軽・中等度の肝硬変患者 10 例に、イルベサルタン 300mg 注）を空腹時 1 日 1 回 7 日間反復経口投与したとき、健康成人と比較して Cmax、AUC に有意な差はみられなかった。また蓄積傾向がほとんどないことも示唆された 15）（外国人データ）。
16.6.3 高齢者
高齢者（65～80 歳、男性 10 例、女性 10 例）と若年者（18～35 歳、男性 10 例）にイルベサルタン 25mg
注）を 1 日 1 回反復経口投与したとき、Cmax に有意な差はみられなかったが、AUC は若年者に比べて約 50。
～70%上昇することが示された 16）（外国人データ）
注） 本剤の承認された 1 日通常用量は 50～100mg、1 日最大用量は 200mg である。

11. その他
該当資料なし23

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由設定されていない
2．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.3 アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコント
ロールが著しく不良の患者を除く）［10.1 参照］

3．効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない
4．用法及び用量に関連する注意とその理由設定されていない
5．重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤を含むアンジオテンシン II 受容体拮抗剤投与中に重篤な肝機能障害があらわれたとの報告がある。肝機能検査を実施するなど観察を十分に行うこと。
［11.1.5 参照］
8.2 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.3 手術前 24 時間は投与しないことが望ましい。アンジオテンシン II 受容体拮抗剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレニン-アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性がある。

6．特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。
9.1.2 高カリウム血症の患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。
9.1.3 脳血管障害のある患者
過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。
9.1.4 厳重な減塩療法中の患者低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。
［11.1.3 参照］
24

(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
過度の降圧により腎機能を悪化させるおそれがある。
9.2.2 血液透析中の患者
低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。
［11.1.3 参照］(3) 肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 肝障害のある患者、特に胆汁性肝硬変及び胆汁うっ滞のある患者
本剤は主に胆汁中に排泄されるため、血中濃度が上昇するおそれがある。
［16.5 参照］
(4) 生殖能を有する者
9.4 生殖能を有する者
9.4.1 妊娠する可能性のある女性
妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等）が認められた例が報告されている 1）、2）。
本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性
が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。
［9.5 参照］（1） 本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
（2） 次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。
・ 妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
・ 妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
・ 妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。
(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。妊娠中期及び末期にアンジオテンシン II 受容体拮抗剤又はアンジオテンシ
ン変換酵素阻害剤を投与された患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の奇形、肺の低形成等があらわれたとの報告がある。
［2.2、9.4.1 参照］(6)授乳婦9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。動物試験（ラット）において乳汁中への移行が認められている。また、動物試験（ラット出生前及び出生後の発生並びに母体の機能に関する試験）の 50mg/kg/日以上で哺育期間において出生児の体重増加抑制が認められている。

25

(7)小児等設定されていない(8)高齢者
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。
脳梗塞等が起こるおそれがある。

7．相互作用(1) 併用禁忌とその理由
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
非致死性脳卒中、腎機能障害、高 レニン-アンジオテンシン系阻
アリスキレンフマル酸塩
カリウム血症及び低血圧のリス 害作用が増強される可能性があ
ラジレスる。
（糖尿病患者に使用する場合。 ク増加が報告されている。
ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著
しく不良の患者を除く）［2.3 参照］(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状･措置方法

機序･危険因子

カリウム保持性利尿剤
スピロノラクトン、
トリアムテレン等
カリウム補給剤
塩化カリウム血清カリウム値が上昇することがある。

機序：本剤のアルドステロン分泌抑制によりカリウム貯留作用が増強する可能性がある。
危険因子：腎機能障害のある
患者

利尿降圧剤
フロセミド、トリク
ロルメチアジド等［11.1.3 参照］

一過性の急激な血圧低下を起こす
おそれがあるので、利尿降圧剤を投与中の患者に本剤を投与する場
合は、低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。

利尿降圧剤で治療を受けている患者では、体液量の減少によりレニン活性が亢進しており、降圧作用が増強するおそ
れがある。

26

薬剤名等

臨床症状･措置方法

機序･危険因子

アリスキレンフマル酸塩

腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。
なお、eGFR が60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。

レニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。

アンジオテンシン変換酵素阻害剤
エナラプリル、イ
ミダプリル等

腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがある。

非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）
ロキソプロフェン、
インドメタシン等

本剤の降圧作用が減弱するおそれがあ 血管拡張作用を有するプロスタ
る。
グランジンの合成阻害により、本剤の降圧作用を減弱させる可能性がある。
腎機能が低下している患者では、更に プロスタグランジンの合成阻害
腎機能が悪化するおそれがある。
により、腎血流量が低下するためと考えられる。

リチウム

リチウム中毒が報告されている。

炭酸リチウム27

リチウムの再吸収はナトリウムと競合するため、本剤のナトリ
ウム排泄作用により、リチウムの再吸収が促進されると考えられる。

8．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 血管浮腫（頻度不明）
顔面、口唇、咽頭、舌等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがある。
11.1.2 高カリウム血症（頻度不明）
11.1.3 ショック、失神、意識消失（頻度不明）
冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
［9.1.4、9.2.2、10.2 参照］
11.1.4 腎不全（頻度不明）
11.1.5 肝機能障害、黄疸（0.1～1%未満）
AST、ALT、ALP、γ-GTP の上昇等の肝機能障害があらわれることがある。
［8.1 参照］
11.1.6 低血糖（頻度不明）
脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止
し、適切な処置を行うこと。糖尿病治療中の患者であらわれやすい。
11.1.7 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満

頻度不明

過敏症

発疹、じん麻疹、そう痒

循環器

動悸、血圧低下、起立性低血圧、徐脈、心室性期外収縮、心房細動

頻脈

精神神経系 めまい、頭痛、もうろう感、眠気、不眠、しびれ感
消化器

悪心、嘔吐、便秘、下痢、胸やけ、胃不快感、腹痛

肝臓

ALT上昇、AST上昇、LDH上昇、ビリルビン上昇、
ALP上昇、γ-GTP上昇

腎臓

BUN上昇、クレアチニン上昇、尿中蛋白陽性、尿沈渣異常

血液赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球減少、好酸球増加、白血球増加

その他

咳嗽、胸痛、倦怠感、ほてり、浮腫、霧視、頻尿、 性機能異常、耳鳴
味覚異常、発熱、関節痛、筋痛、背部痛、筋力低
下、CK上昇、血清カリウム上昇、尿酸上昇、コレス
テロール上昇、総蛋白減少、CRP上昇

28

9．臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない
10．過量投与13. 過量投与13.1 処置
本剤は血液透析では除去できない。

11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

12．その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
該当資料なし(2) 非臨床試験に基づく情報
該当資料なし29

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験
(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし30

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1．規制区分
製剤：処方箋医薬品（注意―医師等の処方箋により使用すること）
有効成分：該当しない
2．有効期間
有効期間：3 年

3．包装状態での貯法
室温保存

4．取扱い上の注意
該当しない
5．患者向け資材
患者向医薬品ガイド：有、くすりのしおり：有その他の患者向け資材：有（「ⅩⅢ.備考 2.その他の関連資料」を参照）

6．同一成分・同効薬
同一成分薬：アバプロ錠、イルベタン錠
同効薬：カンデサルタン シレキセチル、ロサルタンカリウム等

7．国際誕生年月日
1997 年 8 月 12 日

8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日(1) イルベサルタン錠 50mg「KMP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2017 年 8 月 15 日

22900AMX00702000

2017 年 12 月 8 日

2017 年 12 月 8 日

製造販売承認（販売名変更）2019 年 1 月 22 日

23100AMX00120000

2023 年 6 月 16 日〃

旧販売名：イルベサルタン錠 50mg「共創未来」 経過措置期間満了：2024 年 3 月 31 日
(2) イルベサルタン錠 100mg「KMP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2017 年 8 月 15 日

22900AMX00703000

2017 年 12 月 8 日

2017 年 12 月 8 日

製造販売承認（販売名変更）2019 年 1 月 22 日

23100AMX00121000

2023 年 6 月 16 日〃

旧販売名：イルベサルタン錠 100mg「共創未来」 経過措置期間満了：2024 年 3 月 31 日
31

(3) イルベサルタン錠 200mg「KMP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2017 年 8 月 15 日

22900AMX00704000

2017 年 12 月 8 日

2017 年 12 月 8 日

製造販売承認（販売名変更）2019 年 1 月 22 日

23100AMX00122000

2023 年 6 月 16 日〃

旧販売名：イルベサルタン錠 200mg「共創未来」 経過措置期間満了：2024 年 3 月 31 日
9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11．再審査期間
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード
販売名

イルベサルタン錠
50mg「KMP」
イルベサルタン錠
100mg「KMP」
イルベサルタン錠
200mg「KMP」

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

個別医薬品コード（YJ コード）

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード2149046F1155〃

125829501

622582902

2149046F2151〃

125830101

622583002

2149046F3158〃

125831801

622583102

14．保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

32

ⅩⅠ．文献1．引用文献(1) 共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 50mg「KMP」の安定性試験に関する資料（加速、苛酷
等）(2) 共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 100mg「KMP」の安定性試験に関する資料（加速、苛酷
等）(3) 共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 200mg「KMP」の安定性試験に関する資料（加速、苛酷
等）(4) 共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 50mg「KMP」の安定性試験に関する資料（分割後）(5) 共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 100mg「KMP」の安定性試験に関する資料（分割後）(6) 共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 200mg「KMP」の安定性試験に関する資料（分割後）(7) 共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 50mg「KMP」の溶出試験に関する資料(8) 共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 100mg「KMP」の溶出試験に関する資料(9) 共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 200mg「KMP」の溶出試験に関する資料(10)第十七改正日本薬局方解説書（廣川書店）C-681(11)共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 100mg「KMP」の生物学的同等性試験に関する資料(12)共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 200mg「KMP」の生物学的同等性試験に関する資料(13)共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 50mg「KMP」の粉砕時安定性試験に関する資料(14)共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 100mg「KMP」の粉砕時安定性試験に関する資料(15)共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 200mg「KMP」の粉砕時安定性試験に関する資料(16)共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 50mg「KMP」の簡易懸濁試験に関する資料(17)共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 100mg「KMP」の簡易懸濁試験に関する資料(18)共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠 200mg「KMP」の簡易懸濁試験に関する資料(19)共創未来ファーマ㈱社内資料：イルベサルタン錠「KMP」の全自動分包機落下試験に関する資料

2．その他の参考文献
電子添文主要文献
1) 阿部真也他：周産期医学, 2017；47：1353-1355
2) 齊藤大祐他：鹿児島産科婦人科学会雑誌, 2021；29：49-54
3) 健康成人男性における単回投与試験（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.7.2.2,
2.7.6.3）
4) 健康成人での反復投与試験（50mg）（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.7.6.3）
5) 健康成人での反復投与試験（100mg）（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.7.6.3）
6) 本態性高血圧症患者における薬物動態試験（アバプロ錠：2018 年 3 月 29 日再審査報告書）
7) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：生物学的同等性試験（錠 100mg）
8) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：生物学的同等性試験（錠 200mg）9) 蛋白結合率（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.7.2.2）
10) ヒト肝ミクロソームを用いた酸化代謝における CYP2C9 の関与（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.6.5.10）
11) グルクロン酸抱合の種差（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.6.5.10）
12) ヒト肝ミクロソームを用いた CYP 阻害の検討（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要
2.6.5.12）
13) バイオアベイラビリティ試験（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.7.6.1）
14) 腎機能障害患者における薬物動態試験（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.7.6.3）
3315) 肝硬変患者における薬物動態試験（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.7.6.3）
16) 高齢者における薬物動態試験（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.7.6.3）
17) ワルファリンとの薬物相互作用試験（1）（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.7.6.3）
18) ワルファリンとの薬物相互作用試験（2）（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.7.6.3）
19) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：溶出試験（錠 50mg）
20) 国内臨床試験（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.7.3.3, 2.7.6.6）21) 吉永馨他：血圧, 2011；18：1108-1116
22) ウサギ摘出大動脈における作用（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
23) AII 誘発昇圧反応に対する作用（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
24) AII 受容体に対する拮抗様式の検討（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
25) AII 受容体サブタイプに対する選択性（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
26) 各種受容体及びイオン輸送系に対する作用（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.6.2.3）
27) 各種酵素に対する作用（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.6.2.3）
28) 高レニン正常血圧サルにおける作用（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
29) 2 腎性 1 クリップ型高血圧ラットにおける作用（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要
2.6.2.2）30) 脳卒中易発症性高血圧自然発症ラットにおける作用（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要
2.6.2.2）
31) 高血圧自然発症ラットにおける作用（アバプロ錠：2008 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）

34

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況
該当しない

2．海外における臨床支援情報
該当資料なし35

ⅩⅢ．備考1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務連絡）(1) 粉砕1) イルベサルタン錠 50mg「KMP」(13)
試験の種類
保存条件
保存形態
25℃、60%RH、遮光、粉砕
室温
開放（褐色ガラス瓶）
25℃、60%RH、遮光、未粉砕
3,000Lux(25℃、60%RH)
曝光3,000Lux(25℃、60%RH)・遮光

開放（シャーレ）

保存期間
3 ヵ月

結果
変化無し
変化無し

60 万 Lux・hr

変化無し

120 万 Lux・hr

変化無し

60 万 Lux・hr

変化無し

120 万 Lux・hr

変化無し

保存期間

結果
変化無し
変化無し

項目：性状（参考）、純度試験、溶出性、含量、質量変化（参考）2) イルベサルタン錠 100mg「KMP」(14)
試験の種類
保存条件
保存形態
25℃、60%RH、遮光、粉砕
室温
開放（褐色ガラス瓶）
25℃、60%RH、遮光、未粉砕
3,000Lux(25℃、60%RH)
曝光3,000Lux(25℃、60%RH)・遮光

開放（シャーレ）

3 ヵ月
60 万 Lux・hr

変化無し

120 万 Lux・hr

変化無し

60 万 Lux・hr

変化無し

120 万 Lux・hr

変化無し

保存期間

結果
変化無し
変化無し

項目：性状（参考）、純度試験、溶出性、含量、質量変化（参考）3) イルベサルタン錠 200mg「KMP」(15)
試験の種類
保存条件
保存形態
25℃、60%RH、遮光、粉砕
室温
開放（褐色ガラス瓶）
25℃、60%RH、遮光、未粉砕
3,000Lux(25℃、60%RH)
曝光3,000Lux(25℃、60%RH)・遮光

開放（シャーレ）

項目：性状（参考）、純度試験、溶出性、含量、質量変化（参考）

36

3 ヵ月
60 万 Lux・hr

変化無し

120 万 Lux・hr

変化無し

60 万 Lux・hr

変化無し

120 万 Lux・hr

変化無し

(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
1) 試験方法
ディスペンサーのピストン部を抜き取り、ディスペンサー内に試料１錠を入れてピ①崩壊懸濁試験…
ストンを戻し、ディスペンサーに約 55℃の温湯 20mL を吸い取り、筒先の蓋をして5 分間自然放置する。5 分後にディスペンサーを手で 90 度 15 往復横転し、崩壊･懸濁の状態を観察する。5 分後に崩壊しない場合、さらに 5 分間放置後、同様の操作を行う。
②通過性試験…

崩壊懸濁試験で得られた懸濁液を、ディスペンサーに吸い取り、経管チューブの注入
端より 2～3mL/秒の速度で注入する。チューブはベッド上の患者を想定し、体内挿入端から 3 分の 2 を水平にし、他端（注入端）を 30cm の高さにセットし、チューブ（サイズ：8 フレンチ）の通過性を観察する。

2) 試験結果
2-1) イルベサルタン錠 50mg「KMP」(16)
試験方法①崩壊懸濁試験②通過性試験

試験結果

10 分以内に崩壊・懸濁した。

チューブ（8 フレンチ）を通過した。

2-2) イルベサルタン錠 100mg「KMP」(17)
試験方法①崩壊懸濁試験②通過性試験

試験結果

5 分以内に崩壊・懸濁した。

チューブ（8 フレンチ）を通過した。

2-3) イルベサルタン錠 200mg「KMP」(18)
試験方法①崩壊懸濁試験②通過性試験

試験結果

5 分以内に崩壊・懸濁した。

チューブ（8 フレンチ）を通過した。

2．その他の関連資料(1) 錠剤等の一包化調剤に用いる自動調剤分包機での落下耐久性等の各種調剤機器適合性(19)1) イルベサルタン錠 50mg「KMP」
機器名
全自動錠剤分包機
PROUD
全自動錠剤分包機
Eser

型式

メーカー名

YS-TR-260FDSⅡ

株式会社湯山製作所

HP-j128HS-GP

株式会社タカゾノ

一包化条件
カセット位置：最上段
1 包中の錠剤数：2 錠
分包数：100 包
錠剤数：200 錠

結果
割れ・欠けは認められなかった。
割れ・欠けは認められなかった。

2) イルベサルタン錠 100mg「KMP」
機器名

型式

メーカー名

全自動錠剤分包機

YS-TR-260FDSⅡ

株式会社湯山製作所

HP-j128HS-GP

株式会社タカゾノ

PROUD
全自動錠剤分包機
Eser

一包化条件
カセット位置：最上段
1 包中の錠剤数：2 錠
分包数：100 包
錠剤数：200 錠

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結果
割れ・欠けは認められなかった。
割れ・欠けは認められなかった。

3) イルベサルタン錠 200mg「KMP」
機器名

型式

メーカー名

全自動錠剤分包機

YS-TR-260FDSⅡ

株式会社湯山製作所

HP-j128HS-GP

株式会社タカゾノ

PROUD
全自動錠剤分包機
Eser

一包化条件
カセット位置：最上段
1 包中の錠剤数：2 錠
分包数：100 包
錠剤数：200 錠

結果
割れ・欠けは認められなかった。
割れ・欠けは認められなかった。

(2) その他の患者向け資材
・アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤（ARB）、アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤含有配合剤を使用する
女性の患者さんへ
販売名（屋号）変更「共創未来」→「KMP」版は現在作成中です。

・共創未来ファーマ株式会社 製品情報ホームページ「医療関係者の方へ」
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html
・「ⅩⅠ.文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒155-8655 東京都世田谷区代沢 5-2-1
TEL 050-3383-3846

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