2024 年 7 月改訂（第 5 版）

日本標準商品分類番号

871169, 87119

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会 IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

ドパミン作動性パーキンソン病治療剤
レストレスレッグス症候群治療剤
プラミペキソール塩酸塩水和物錠

プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」
プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」
Pramipexole Hydrochloride Tablets 0.125mg・0.5mg「FFP」

剤

形

プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」：錠剤（素錠）
プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」：錠剤（割線入り素錠）

製 剤 の 規 制 区 分

劇薬
処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

規量

錠 0.125mg：1 錠中プラミペキソール塩酸塩水和物 0.125mg
錠 0.5mg：1 錠中プラミペキソール塩酸塩水和物 0.5mg

名

和名：プラミペキソール塩酸塩水和物（JAN）
洋名：Pramipexole Hydrochloride Hydrate（JAN）

一

格

・
般

含

製 造 販 売 承 認 年 月 日
薬価基準収載・販売開始年月日
製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名製造販売承認年月日 ：2013 年 2 月 15 日
薬価基準収載年月日 ：2013 年 6 月 21 日
販売開始年月日：2013 年 6 月 21 日

製造販売元：共創未来ファーマ株式会社

医 薬 情 報 担 当 者 の連

絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050-3383-3846
受付時間：9 時～17 時（土、日、祝祭日、弊社休日を除く）
医療関係者向けホームページ
https://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html

本 IF は 2024 年 6 月改訂（第 2 版）の電子添文の記載に基づき作成した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページ（https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html）で確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下，ＩＦと略す）が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け，ＩＦ記載
様式，ＩＦ記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた．
ＩＦ記載要領 2008 以降，ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった．最新版のＩＦは，医薬品医療機器総合機構（以下，ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，ＩＦ記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された
ＩＦは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．ＩＦの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは，ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．Ｉ
Ｆは日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目

次Ⅰ．概要に関する項目 ............................................................................................................................... 1
1．開発の経緯 ............................................................................................................................................. 1
2．製品の治療学的特性 ............................................................................................................................. 1
3．製品の製剤学的特性 ............................................................................................................................. 1
4．適正使用に関して周知すべき特性 ..................................................................................................... 1
5．承認条件及び流通・使用上の制限事項 ............................................................................................. 1
6．RMPの概要............................................................................................................................................ 1
Ⅱ．名称に関する項目 ............................................................................................................................... 2
1．販売名 ..................................................................................................................................................... 2
2．一般名 ..................................................................................................................................................... 23．構造式又は示性式 ................................................................................................................................. 24．分子式及び分子量 ................................................................................................................................. 25．化学名（命名法）又は本質 ................................................................................................................. 2
6．慣用名、別名、略号、記号番号 ......................................................................................................... 2
Ⅲ．有効成分に関する項目 ....................................................................................................................... 3
1．物理化学的性質 ..................................................................................................................................... 3
2．有効成分の各種条件下における安定性 ............................................................................................. 3
3．有効成分の確認試験法、定量法 ......................................................................................................... 3
Ⅳ．製剤に関する項目 ............................................................................................................................... 41．剤形 ......................................................................................................................................................... 42．製剤の組成 ............................................................................................................................................. 43．添付溶解液の組成及び容量 ................................................................................................................. 5
4．力価 ......................................................................................................................................................... 55．混入する可能性のある夾雑物 ............................................................................................................. 56．製剤の各種条件下における安定性 ..................................................................................................... 6
7．調製法及び溶解後の安定性 ................................................................................................................. 7
8．他剤との配合変化（物理化学的変化） ............................................................................................. 7
9．溶出性 ..................................................................................................................................................... 810．容器・包装..........................................................................................................................................11
11．別途提供される資材類 ......................................................................................................................11
12．その他..................................................................................................................................................11
Ⅴ．治療に関する項目 ............................................................................................................................. 12
1．効能又は効果 ....................................................................................................................................... 12
2．効能又は効果に関連する注意 ........................................................................................................... 12
3．用法及び用量 ....................................................................................................................................... 12
4．用法及び用量に関連する注意 ........................................................................................................... 12
5．臨床成績 ............................................................................................................................................... 13
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ..................................................................................................................... 18
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ....................................................................................... 18
2．薬理作用 ............................................................................................................................................... 18
Ⅶ．薬物動態に関する項目 ..................................................................................................................... 19
1．血中濃度の推移 ................................................................................................................................... 19
2．薬物速度論的パラメータ ................................................................................................................... 21
3．母集団（ポピュレーション）解析 ................................................................................................... 21
4．吸収 ....................................................................................................................................................... 21
5．分布 ....................................................................................................................................................... 22
6．代謝 ....................................................................................................................................................... 22
7．排泄 ....................................................................................................................................................... 22

8．トランスポーターに関する情報 ....................................................................................................... 22
9．透析等による除去率 ........................................................................................................................... 23
10. 特定の背景を有する患者.................................................................................................................. 23
11. その他 .................................................................................................................................................. 23
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ..................................................................................... 24
1．警告内容とその理由 ........................................................................................................................... 24
2．禁忌内容とその理由 ........................................................................................................................... 24
3．効能又は効果に関連する注意とその理由 ....................................................................................... 24
4．用法及び用量に関連する注意とその理由 ....................................................................................... 24
5．重要な基本的注意とその理由 ........................................................................................................... 24
6．特定の背景を有する患者に関する注意 ........................................................................................... 25
7．相互作用 ............................................................................................................................................... 26
8．副作用 ................................................................................................................................................... 27
9．臨床検査結果に及ぼす影響 ............................................................................................................... 29
10．過量投与............................................................................................................................................. 29
11．適用上の注意 ..................................................................................................................................... 29
12．その他の注意..................................................................................................................................... 29
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ................................................................................................................. 30
1．薬理試験 ............................................................................................................................................... 30
2．毒性試験 ............................................................................................................................................... 30
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ................................................................................................................. 31
1．規制区分 ............................................................................................................................................... 31
2．有効期間 ............................................................................................................................................... 31
3．包装状態での貯法 ............................................................................................................................... 31
4．取扱い上の注意 ................................................................................................................................... 31
5．患者向け資材 ....................................................................................................................................... 31
6．同一成分・同効薬 ............................................................................................................................... 31
7．国際誕生年月日 ................................................................................................................................... 31
8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 ........................... 31
9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ....................................... 32
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................................................... 32
11．再審査期間 ......................................................................................................................................... 32
12．投薬期間制限に関する情報 ............................................................................................................. 32
13．各種コード......................................................................................................................................... 32
14．保険給付上の注意 ............................................................................................................................. 32
ⅩⅠ．文献 ................................................................................................................................................. 33
1．引用文献 ............................................................................................................................................... 33
2．その他の参考文献 ............................................................................................................................... 33
ⅩⅡ．参考資料 ......................................................................................................................................... 35
1．主な外国での発売状況 ....................................................................................................................... 35
2．海外における臨床支援情報 ............................................................................................................... 35
ⅩⅢ．備考 ................................................................................................................................................. 36
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 .............................................. 36
2. その他の関連資料 .............................................................................................................................. 37

略語表なし（個別に各項目において解説する。）

Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯
プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」及びプラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」は、
富士フイルムファーマ株式会社が後発医薬品として薬食発 0331015 号(平成 17 年 3 月 31 日)に基
づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2013 年 2 月に承認を取得し、2013 年 6 月に上市した。2018 年 3 月に「中等度から高度の特発性レストレスレッグ
ス症候群（下肢静止不能症候群）」に関する効能追加の一部変更承認を取得した。2019 年 3 月より共創未来ファーマ株式会社が製造販売承認を承継し、上市した。2022 年 3 月にプラミペキソー
ル塩酸塩錠 0.5mg「FFP」の錠剤形状を変更した。

2．製品の治療学的特性(1) 線条体ドパミン受容体の直接的作動薬。プラミペキソールの活性は、D2 クラス部位（D2 及びD3 受容体に特異的）に選択性を持ち、D1 クラス部位にはほとんど作用しない。(1)（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目 2. 薬理作用」を参照）(2) 重大な副作用として、突発的睡眠、幻覚、妄想、せん妄、激越、錯乱、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）、悪性症候群、横紋筋融解症、肝機能障害が報告されている。（「Ⅷ.
安全性（使用上の注意等）に関する項目 8. 副作用」を参照）

3．製品の製剤学的特性
該当資料なし4．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知

5．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1)承認条件該当しない(2)流通・使用上の制限事項
該当しない

6．RMP の概要
該当しない

1

有
無
無
無
無
無

タイトル、参照先

Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名(1) 和名プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」
プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」(2)

洋名
Pramipexole Hydrochloride Tablets 0.125mg「FFP」
Pramipexole Hydrochloride Tablets 0.5mg「FFP」

(3)

名称の由来
一般名＋剤形＋規格（含量）＋「会社名（屋号）」
薬食審査発第 0922001 号（平成 17 年 9 月 22 日）に基づく

2．一般名(1) 和名（命名法）
プラミペキソール塩酸塩水和物（JAN）(2) 洋名（命名法）
Pramipexole Hydrochloride Hydrate（JAN）
Pramipexole（INN）(3) ステム（stem）
不明

3．構造式又は示性式

4．分子式及び分子量
分子式：C10H17N3S・2HCl・H2O
分子量：302.26

5．化学名（命名法）又は本質(S)-2-Amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-propylaminobenzothiazole dihydrochloride monohydrate（IUPAC）

6．慣用名、別名、略号、記号番号
該当資料なし2

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質(1) 外観・性状
白色～微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
(2) 溶解性
1) 各種溶媒における溶解度：水に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、テトラヒドロフランにほとんど溶けない。
2) 各種 pH 溶媒に対する溶解度：該当資料なし(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約 290℃（分解）(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
該当資料なし2．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：(1) 紫外可視吸光度測定法(2) 赤外吸収スペクトル測定法（ペースト法）(3) 塩化物の定性反応(2)定量法：液体クロマトグラフィー

3

Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形(1) 剤形の区別
プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」：錠剤（素錠）プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」：錠剤（割線入り素錠）(2) 製剤の外観及び性状
サイズ

外形
販売名

色・剤形

プラミペキソール塩酸
塩錠0.125mg「FFP」
プラミペキソール塩酸
塩錠0.5mg「FFP」(3) 識別コード
販売名
識別表示
記載場所
(4) 製剤の物性(2),(3)
販売名
硬度(N)

直径
(mm)

厚さ
(mm)

重量
(mg)

白色の素錠

約6.0

約2.5

約85

白色の割線入り素錠

約7.0

約3.1

約120

表面

裏面

側面

プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg
「FFP」
FF
161
錠剤表面

プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg
「FFP」
FF
162
錠剤表面

プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg
「FFP」
45.0

プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg
「FFP」
47.5

(5) その他該当しない

2．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名
プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」 プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」
有効成分
プラミペキソール塩酸塩水和物 0.125mg
プラミペキソール塩酸塩水和物 0.5mg(1 錠中)
D-マンニトール、トウモロコシデンプン造粒物、ポビドン K25、軽質無水ケイ酸、ステアリ
添加剤
ン酸マグネシウム

4添加剤添加目的
添加剤
D-マンニトール
トウモロコシデンプン造粒物
ポビドン K25
軽質無水ケイ酸
ステアリン酸マグネシウム

添加目的
賦形剤
賦形剤
結合剤
滑沢剤
滑沢剤

(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない

3．添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4．力価
該当しない

5．混入する可能性のある夾雑物
名称・化合物名

構造式

Pramipexole propionamide(モノアミド体)

Pramipexole related compound A(ジアミノ体)

N-propylpramipexole(2,6-diPr 体)

Pramipexole dimmer(ビス体)

CN 体

ケトン体

5

ウレア体

ジアミド体

Et 体

ベンゾチアゾール体

6,6-diPr 体

6．製剤の各種条件下における安定性(1) プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」(2)
加速試験：
保存条件
保存形態
40±1℃、75±5%RH
PTP/アルミピロー包装品
項目：性状、確認試験、水分、製剤均一性、溶出性、含量
長期保存試験：保存形態
保存条件
25±2℃、60±5%RH
PTP/アルミピロー包装品
項目：性状、確認試験、水分、製剤均一性、溶出性、含量
無包装状態における安定性：
試験の種類
保存条件
加温

60±2℃

保存形態
密栓（褐色ガラス瓶）

保存期間
2 ヵ月
3 ヵ月
1 ヵ月

加湿

30±2℃、
75±5%RH

開栓（褐色ガラス瓶）

2 ヵ月
3 ヵ月

蛍光灯下
開放（シャーレ）
1000Lux 照射
項目：性状、水分、溶出性、含量、硬度(参考)
曝光

6

保存期間
6 ヵ月

結果
規格内

保存期間
36 ヵ月

結果
規格内

結果
変化なし
性状：変化あり（規格内）
性状：変化あり（規格内）
硬度：やや変化あり
性状：変化あり（規格内）
硬度：やや変化あり
性状：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
硬度：やや変化あり

120 万 Lux・
変化なし
hr 照射時点

(2) プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」(3)
加速試験：
保存形態
保存条件
40±1℃、75±5%RH
PTP/アルミピロー包装品
項目：性状、確認試験、製剤均一性、溶出性、含量
長期保存試験：保存条件
保存形態
25±2℃、60±5%RH
PTP/アルミピロー包装品
項目：性状、確認試験、水分、製剤均一性、溶出性、含量
無包装状態における安定性：
保存条件
試験の種類
加温

60±2℃

保存期間
2 ヵ月
密栓（褐色ガラス瓶）
3 ヵ月

30±2℃、
75±5%RH

結果
規格内

保存期間
36 ヵ月

結果
規格内

保存形態

1 ヵ月

加湿

保存期間
6 ヵ月

開栓（褐色ガラス瓶）

2 ヵ月

3 ヵ月
蛍光灯下
開放（シャーレ）
1000Lux 照射
項目：性状、水分、溶出性、含量、硬度(参考)曝光

7．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし7

結果
変化なし
性状：変化あり（規格内）
性状：変化あり（規格内）
硬度：やや変化あり
性状：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
硬度：やや変化あり
性状：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
硬度：やや変化あり

120 万 Lux・
変化なし
hr 照射時点

9．溶出性・プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」(4)(1) 規格及び試験方法
プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」は、設定された溶出規格に適合していることが確認されている。
方 法：日局溶出試験法(パドル法)
試験液：水 900mL
回転数：50rpm
測定法：液体クロマトグラフィー
規 格：15 分間の溶出率は 80%以上である。
(2) 生物学的同等性試験
プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」について、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 18 年 11 月 24 日 薬食審査発第 1124004 号）（以下、ガイドライン）に従い、ヒトでの生物学的同等性が確認されたプラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」を標準製剤として溶出試験を行い、生物学的同等性試験とした。なお、試験製剤の処
方変更水準は、ガイドラインにより B 水準に該当した。
試験法：パドル法
回転数・試験液：50rpm pH1.2、pH5.0、pH6.8、水100rpm pH5.0
検体数：n＝12
試験製剤：プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」
標準製剤：プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」【pH1.2、50rpm 】【pH5.0、50rpm 】

120

120
100

80

溶出率（％）

溶出率（％）

100

60
40

プラミペキソール塩酸塩錠0.125mg「FFP」
標準製剤(錠剤、0.5mg)

20

80
60
プラミペキソール塩酸塩錠0.125mg「FFP」
標準製剤(錠剤、0.5mg)

40
20

0

0

0

5

10

15
20
時間（min）

25

30

0

5

【pH6.8、50rpm 】

10

15
20
時間（min）

25

30【水、50rpm】

120
120
100

80
60
40

プラミペキソール塩酸塩錠0.125mg「FFP」

20

標準製剤(錠剤、0.5mg)0

溶出率（％）

溶出率（％）

100

80
60
40

プラミペキソール塩酸塩錠0.125mg「FFP」

20

標準製剤(錠剤、0.5mg)

0

0

5

10

15
20
時間（min）

25

30

0

8

5

10

15
20
時間（min）

25

30

【pH5.0、100rpm】
120

溶出率（％）

100
80
60
プラミペキソール塩酸塩錠0.125mg「FFP」
標準製剤(錠剤、0.5mg)

40
20
0
0

5

10

15
20
時間（min）2530①試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較
試験条件
回転数
(rpm)

50
100

平均溶出率(%)
採取

試験液

時間

試験製剤

標準製剤

同等性の判定基準

判定

（分）
pH1.2

15

100.9

100.8

適

pH5.0

15

99.0

97.6

適

pH6.8

15

99.9

100.5

水

15

102.1

102.0

適

pH5.0

15

97.8

98.2

適

15 分以内に平均 85%以上溶出

適(n=12)②最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率
試験条件
回転数
(rpm)

50
100

採取
試験液

時間

(a)
最小値～

(b)
平均溶出率

(a)が(b)を

±15%の

超えた数

同等性の判定基準判定(分)

最大値(%)

pH1.2

15

98.4～104.1

85.9～115.90試験製剤の平均溶出率

適

pH5.0

15

93.2～103.4

84.0～114.0

0±15%の範囲を超えるもの

適

pH6.8

15

96.3～104.5

84.9～114.9

0が 12 個中 1 個以下で、

適

水

15

99.6～104.1

87.1～117.1

0±25%の範囲を超えるもの

適

pH5.0

15

92.5～102.2

82.8～112.8

0

がない。

適

範囲(%)

(n=12)①②の結果より、すべての試験条件で判定基準を満たし、溶出挙動が同等と判定された。
従って、プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」と標準製剤（プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」）は、生物学的に同等であるとみなされた。

9

・プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」(5)(1) 規格及び試験方法
プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」は、設定された溶出規格に適合していることが確認されている。
方 法：日局溶出試験法(パドル法)
試験液：水 900mL
回転数：50rpm
測定法：液体クロマトグラフィー
規 格：15 分間の溶出率が 85%以上である。
(2) 生物学的同等性試験
プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」
について、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 18 年 11 月 24 日 薬食審査発第 1124004 号）（以下、ガイドライン）に従い溶出試験を行った。
試験法：パドル法
回転数・試験液：50rpm pH1.2、pH4.0、pH6.8、水100rpm pH4.0
検体数：n＝12
試験製剤：プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」
標準製剤：錠剤、0.5mg【pH1.2、50rpm 】【pH4.0、50rpm 】

120

100

80
60
40

プラミペキソール塩酸塩錠0.5mg「FFP」

20

標準製剤(錠剤、0.5mg)

溶出率（％）

溶出率（％）

100

80
60
プラミペキソール塩酸塩錠0.5mg「FFP」

40

標準製剤(錠剤、0.5mg)

20
0

0
0

5

10

15
20
時間（min）

25

0

30

5

【pH6.8、50rpm 】

10

15
20
時間（min）

25

30【水、50rpm】
120
100

80
60
40

プラミペキソール塩酸塩錠0.5mg「FFP」

20

溶出率（％）

溶出率（％）

100

標準製剤(錠剤、0.5mg)

80
60
40

プラミペキソール塩酸塩錠0.5mg「FFP」

20

標準製剤(錠剤、0.5mg)

0

0
0

5

10

15
20
時間（min）

25

0

30

10

5

10

15
時間（min）

20

25

30

【pH4.0、100rpm】
120

溶出率（％）

100
80
60
プラミペキソール塩酸塩錠0.5mg「FFP」

40

標準製剤(錠剤、0.5mg)

20
0
0

5

10

15
20
時間（min）

25

30

試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較
試験条件
回転数
(rpm)

50
100

平均溶出率(%)
採取

試験液

時間

試験製剤

標準製剤

類似性の判定基準

判定

（分）
pH1.2

15

100.8

100.1

適

pH4.0

15

98.3

97.1

適

pH6.8

15

100.5

99.4

水

15

102.0

102.0

適

pH4.0

15

95.7

97.2

適

15 分以内に平均 85%以上溶出

適(n=12)
上記の結果より、試験条件それぞれについて、ガイドラインの溶出挙動の類似性の判定基準に適合した。
従って、プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」と標準製剤の溶出挙動は類似していると判断した。
10．容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」（PTP）100 錠（10 錠×10）（患者指導箋 4 枚同梱）
プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」（PTP）100 錠（10 錠×10）（患者指導箋 4 枚同梱）
(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔
アルミピロー：ポリエチレンラミネートアルミニウムフィルム
11．別途提供される資材類
該当しない
12．その他
該当資料なし11Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果
4. 効能又は効果○ パーキンソン病○ 中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）

2．効能又は効果に関連する注意
5. 効能又は効果に関連する注意
レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）の診断は、国際レストレスレッグス症候群研究グループの診断基準及び重症度スケールに基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。

3．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
6. 用法及び用量〈パーキンソン病〉
通常、成人にはプラミペキソール塩酸塩水和物として 1 日量 0.25mg からはじめ、2 週目に 1 日量を 0.5mg とし、以後経過を観察しながら、1 週間毎に 1 日量として 0.5mg ずつ増量し、維持量（標準 1 日量 1.5～4.5mg）を定める。1 日量がプラミペキソール塩酸塩水和物として 1.5mg 未満の場合は 2 回に分割して朝夕食後に、1.5mg 以上の場合は 3 回に分割して毎食後経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減ができるが、1 日量は 4.5mg を超えないこと。
〈中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）〉
通常、成人にはプラミペキソール塩酸塩水和物として 0.25mg を 1 日 1 回就寝 2～3 時間前に経口投与する。投与は 1 日 0.125mg より開始し、症状に応じて 1 日 0.75mg を超えない範囲で適宜増減す
るが、増量は 1 週間以上の間隔をあけて行うこと。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4．用法及び用量に関連する注意
7. 用法及び用量に関連する注意〈パーキンソン病〉
7.1 本剤の投与は、少量から開始し、幻覚等の精神症状、消化器症状、血圧等の観察を十分に行い、慎重に維持量（標準 1 日量 1.5～4.5mg）まで増量すること。
［8.2、9.1.1、9.1.3、11.1.2 参照］
7.2 腎機能障害患者に対する投与法
次のような投与法を目安に投与回数を調節し腎機能に注意しながら慎重に漸増すること。なお、腎機能障害患者に対する最大 1 日量及び最大 1 回量は下表のとおりとする。
［9.2.1、9.2.2、9.8.2、
16.6.1 参照］
12

クレアチニンクリアランス（mL/min）

投与法

初回 1 日投与量

最大 1 日量クレアチニン
クリアランス≧50

1 日量として1.5mg 未満：1 日 2 回投与
1 日量として1.5mg 以上：
1 日 3 回投与

0.125mg×2 回

4.5mg（1.5mg×3 回）

50＞クレアチニン
クリアランス≧20

1 日 2 回投与

0.125mg×2 回

2.25mg（1.125mg×2 回）

20＞クレアチニン
クリアランス1 日 1 回投与

0.125mg×1 回

1.5mg（1.5mg×1 回）〈中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）〉
7.3 特発性レストレスレッグス症候群における 1 日最大投与量（0.75mg）は、パーキンソン病患者よりも低いため、クレアチニンクリアランスが 20mL/min 以上の腎機能障害患者では減量の必要はない
が、透析中あるいはクレアチニンクリアランスが 20mL/min 未満の高度な腎機能障害患者における本剤の有効性及び安全性は確立していないため、これらの患者に対する本剤の投与については、治療上の有益性と危険性を考慮して慎重に判断すること。
［9.2.1、9.2.2、9.8.2、16.6.1 参照］

5．臨床成績
(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験〈中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）〉
17.1.5 国内第Ⅱ相試験
特発性レストレスレッグス症候群患者 41 例を対象とした国内二重盲検比較試験において、プラミ
ペキソール塩酸塩水和物（0.125mg×1 回/日より漸増）又はプラセボを 6 週間経口投与した時、プ
ラミペキソール塩酸塩水和物はプラセボと比較し終夜睡眠ポリグラフ上で周期性四肢運動指数（PLMI）の有意な減少を示した。また、国際レストレスレッグス症候群研究グループ重症度スケール（IRLS：International Restless Legs Syndrome Study Group Rating Scale）合計スコアのベースラインからの変化量でもプラセボと比較して有意な減少を示した 19）。
PLMI の変化量
PPX vs PLAC
投与群 a）
症例数
ベースライン
投与 6 週変化量 b）
優越性 c）
PPX
20
29.6
4.6
－25.0
0.0019
PLAC
18
46.0
39.5
－6.5

13

IRLS 合計スコアの変化量
投与群 a）

症例数

ベースライン

変化量 b）

投与 6 週

PPX
20
23.4
7.3
－16.1
PLAC
21
25.1
18.7
－6.4
a）投与群 PPX：プラミペキソール塩酸塩水和物、PLAC：プラセボb）PLMI、IRLS 合計スコア及びベースラインからの変化量は平均値で示した。
c）ANCOVA の p 値を示した。

PPX vs PLAC
優越性 c）
0.0005

プラミペキソール塩酸塩水和物での副作用発現割合は 45.0%（9/20 例）で、主な副作用は悪心
15.0%（3/20 例）、胃不快感 15.0%（3/20 例）、頭痛 10.0%（2/20 例）、傾眠 10.0%（2/20 例）であった。

(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験〈パーキンソン病〉
17.1.1 国内第Ⅲ相試験
パーキンソン病患者 315 例を対象とした国内二重盲検比較試験において、プラミペキソール塩酸塩
水和物（0.125mg×2 回/日より漸増）、ブロモクリプチンメシル酸塩（1.25mg×1 回/日より漸増）
又はプラセボを 12 週間経口投与した時、プラミペキソール塩酸塩水和物はプラセボと比較し
UPDRS（Unified Parkinson's Disease Rating Scale）PartⅡ（日常生活動作）及び PartⅢ（運動能力検査）の各合計スコアを有意に改善した。また、プラミペキソール塩酸塩水和物のスコアの改
善はブロモクリプチンメシル酸塩に比較し劣らないことが示された 12）、13）。
国内二重盲検比較試験成績（UPDRS の各合計スコアの変化量（維持期最終値－投与前値）
）
b）

投与対象
（試験番号）UPDRS

投与群 a）

症例数

変化量（維持期最終時－投与前）

PPX vs
PLAC
優越性 c）

PPX vsBROM
非劣性 d）
変化量差（90%CI）－2.50
0.74（－3.98）PartⅡ＜0.001（－0.16～
PLAC
107
－1.00
パーキンソン
1.63）
BROM
104
（－3.25）病患者/レボドパ併用－10.00PPX
102
1.76（248.505）（－11.75）
PartⅢ＜0.001（－0.65～
PLAC
107
－5.00
4.09）
BROM
104
（－9.98）a） 投与群 PPX：プラミペキソール塩酸塩水和物、PLAC：プラセボ、BROM：ブロモクリプチンメシル
酸塩b）変化量は中央値と（平均値）を示した。
c）Wilcoxon 二標本検定の p 値を示した。
d）同等限界 Δ は UPDRS PartⅡ1.0、UPDRS PartⅢ2.0
PPX

102

14

また、UPDRS PartⅡ又は PartⅢの合計スコアが 30%以上の減少率を示した症例の割合を次表に示す。
プラミペキソール
ブロモクリプチン
プラセボ
塩酸塩水和物
メシル酸塩
UPDRS PartⅡ
56.9%（58/102 例）
49.0%（51/104 例）
29.9%（32/107 例）
UPDRS PartⅢ
63.7%（65/102 例）
60.6%（63/104 例）
36.4%（39/107 例）
プラミペキソール塩酸塩水和物での副作用発現割合は 69.6%（71/102 例）で、主な副作用は消化不
良 23.5%（24/102 例）、嘔気 18.6%（19/102 例）、食欲不振 16.7%（17/102 例）、ジスキネジア
15.7%（16/102 例）、便秘 12.7%（13/102 例）、幻覚 12.7%（13/102 例）、傾眠 11.8%（12/102 例）、
めまい 10.8%（11/102 例）であった。
17.1.2 海外第Ⅲ相試験
パーキンソン病患者 333 例を対象とした海外二重盲検比較試験において、プラミペキソール塩酸塩
水和物（0.125mg×3 回/日より漸増）又はプラセボを最長 32 週間経口投与した時、プラミペキ
ソール塩酸塩水和物はプラセボと比較し UPDRS PartⅡ及び PartⅢの各合計スコアを有意に改善した 14）、15）。
海外主要臨床試験成績（UPDRS の各合計スコアの変化量（維持期最終値－投与前値））
変化量 b）
投与対象
（維持期
UPDRS
投与群 a）
症例数（試験番号）
最終時
－投与前）
PPX
163
－1.9
PartⅡ
レボドパ
PLAC
170
0.4
パーキンソン
非併用
病患者
PPX
162
－5.0
（248.323）
PartⅢ
PLAC
168
0.8
a）投与群 PPX：プラミペキソール塩酸塩水和物、PLAC：プラセボb）248.326 試験の変化量は中央値、その他は平均値で示した。
c）248.326 試験は Wilcoxon 二標本検定、その他は ANOVA の p 値を示した。

PPX vs
PLAC
優越性 c）＜0.001＜0.001

プラミペキソール塩酸塩水和物での副作用発現割合は 81.1%（133/164 例）で、主な副作用は嘔気
32.9%（54/164 例）、浮動性めまい 27.4%（45/164 例）、不眠症 19.5%（32/164 例）、傾眠 17.7%（29/164 例）、無力症 14.0%（23/164 例）、便秘 12.8%（21/164 例）、頭痛 12.2%（20/164 例）であった。
17.1.3 海外第Ⅲ相試験
パーキンソン病患者 287 例を対象とした海外二重盲検比較試験において、プラミペキソール塩酸塩
水和物（0.125mg×3 回/日より漸増）又はプラセボを最長 32 週間経口投与した時、プラミペキソー
ル塩酸塩水和物はプラセボと比較し UPDRS PartⅡ及び PartⅢの各合計スコアを有意に改善した 16）。
海外主要臨床試験成績（UPDRS の各合計スコアの変化量（維持期最終値－投与前値））
変化量 b）
投与対象
（維持期
UPDRS
投与群 a）
症例数（試験番号）
最終時
－投与前）
PPX
144
－2.7
PartⅡ
レボドパ
PLAC
143
－1.3
パーキンソン
非併用
病患者
PPX
144
－6.2
（248.324）
PartⅢ
PLAC
142
－2.6
15

PPX vs
PLAC
優越性 c）
0.002＜0.001a）投与群 PPX：プラミペキソール塩酸塩水和物、PLAC：プラセボb）248.326 試験の変化量は中央値、その他は平均値で示した。
c）248.326 試験は Wilcoxon 二標本検定、その他は ANOVA の p 値を示した。
プラミペキソール塩酸塩水和物での副作用発現割合は 64.0%（94/147 例）で、主な副作用は嘔気
21.8%（32/147 例）、傾眠 11.6%（17/147 例）、無力症 10.9%（16/147 例）、浮動性めまい 10.2%（15/147 例）、起立性低血圧 6.8%（10/147 例）であった。
17.1.4 海外第Ⅲ相試験
パーキンソン病患者 246 例を対象とした海外二重盲検比較試験において、プラミペキソール塩酸塩
水和物（0.125mg×3 回/日より漸増）、ブロモクリプチンメシル酸塩（1.25mg×1 回/日より漸増）
又はプラセボを最長 9 カ月 11 日間経口投与した時、プラミペキソール塩酸塩水和物はプラセボと比較し UPDRS PartⅡ及び PartⅢの各合計スコアを有意に改善した 17）。
海外主要臨床試験成績（UPDRS の各合計スコアの変化量（維持期最終値－投与前値））
変化量 b）
投与対象
（維持期
UPDRS
投与群 a）
症例数（試験番号）
最終時
－投与前）
PPX
79
－2.50
PartⅡ
レボドパ
パーキンソ
PLAC
83
－0.50
併用
ン
PPX
79
－6.00
（248.326）
病患者
PartⅢ
PLAC
83
－2.00
a）投与群 PPX：プラミペキソール塩酸塩水和物、PLAC：プラセボb）248.326 試験の変化量は中央値、その他は平均値で示した。
c）248.326 試験は Wilcoxon 二標本検定、その他は ANOVA の p 値を示した。

PPX vs
PLAC
優越性 c）＜0.001＜0.001

プラミペキソール塩酸塩水和物での副作用発現割合は 85.0%（68/80 例）で、主な副作用は起立性低血圧 35.0%（28/80 例）、ジスキネジア 33.8%（27/80 例）、嘔気 27.5%（22/80 例）、めまい 22.5%
18）（18/80 例）、不眠 15.0%（12/80 例）、錯乱 13.8%（11/80 例）であった 。

〈中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）〉
17.1.6 国内第Ⅲ相試験
特発性レストレスレッグス症候群患者 154 例を対象とした国内二重盲検比較試験において、プラミ
ペキソール塩酸塩水和物 0.25mg、0.5mg 及び 0.75mg/日の固定用量を 6 週間投与し、引き続きプラ
ミペキソール塩酸塩水和物 0.25mg～0.75mg を flexible dose で 1 日 1 回 46 週間投与した時、プラ
ミペキソール塩酸塩水和物 0.25mg、0.5mg 及び 0.75mg/日のいずれの用量群においても IRLS 合計
スコアのベースラインからの変化量は 10 以上減少した。10 以上の減少は重症度分類（0-10：軽度、11-20：中等度、21-30：高度、31-40：非常に高度）において重症度が 1 段階改善することを意味し、臨床的に意義のある改善を示した。また、非盲検期において、投与 52 週まで IRLS 合計ス
コアの安定した減少を示した 20）。
二重盲検期
a）
投与群
症例数
ベースライン
投与 6 週
変化量
PPX（合計）
154
22.3
10.1
－12.2
0.25mg
48
21.4
9.8
－11.7
0.5mg
53
22.6
9.9
－12.7
0.75mg
53
22.8
10.7
－12.1

16

非盲検期
ベースライン
投与 12 週
症例数
140
138
IRLS 合計スコア
22.3
8.2
変化量
―
－14.1
a）投与群 PPX：プラミペキソール塩酸塩水和物

投与 24 週
131
7.3
－14.9

投与 52 週
119
4.9
－17.2

IRLS 合計スコア及びベースラインからの変化量は平均値で示した。
なお、最大 0.75mg/日から漸減せずに投与中止した場合でも悪性症候群は認められなかった。
プラミペキソール塩酸塩水和物での副作用発現割合は 60.4%（93/154 例）で、主な副作用は悪心
31.8%（49/154 例）、傾眠 17.5%（27/154 例）、頭痛 7.1%（11/154 例）、胃不快感 5.8%（9/154
例）、便秘 5.2%（8/154 例）、嘔吐 5.2%（8/154 例）であった。

2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データ
ベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない(7) その他
該当資料なし17

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
非麦角系：ロピニロール塩酸塩
麦角系：ブロモクリプチンメシル酸塩、ぺルゴリドメシル酸塩、カベルゴリン
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の電子添文を参照すること。

2．薬理作用(1) 作用部位・作用機序18.1 作用機序
18.1.1 ドパミン D2 受容体に対する親和性（in vitro）
プラミペキソール塩酸塩水和物はドパミン D2 受容体ファミリー（D2、D3、D4）に対し強い親和性を示した 21）。
D1 及び D5 受容体に対する親和性は示さなかった 22）。
18.1.2 ドパミン D2 受容体刺激作用
MPTP（1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine）誘発ヘミパーキンソン病モデル動物において、線条体シナプス後膜ドパミン D2 受容体刺激作用により障害側とは反対側への回転行動を誘発した（アカゲザル）23）。また、ハロペリドール誘発カタレプシー症状の改善作用を示した（ラット）24）。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
18.2 パーキンソン病様症状改善作用
18.2.1 MPTP 誘発症状改善作用
MPTP 誘発パーキンソン病様症状をブロモクリプチンメシル酸塩より低用量で改善した（アカゲザル）25）。
18.2.2 無動・固縮に対する改善作用
レセルピン誘発無動・固縮症状の改善作用を示した。これらの改善作用はレボドパとの併用により増強することが認められた（マウス）25）。
18.3 レストレスレッグス症候群様症状の改善作用
6-OHDA（6-hydroxydopamine）により脳内のドパミン神経を変性させたラットにおいては、立ち上がり行動回数と立位時間が増加したが、プラミペキソール塩酸塩水和物投与によりこれらの増加は抑制された 26）。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし18

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人にプラミペキソール塩酸塩水和物 0.1、0.2、0.3mg を空腹時に単回経口投与したときの、血漿中未変化体の薬物動態パラメータを次表に示す。Cmax 及び AUC は用量直線性を示した 1）。
プラミペキソール塩酸塩水和物
単回投与時の薬物動態パラメータ値（空腹時投与）
薬物動態パラメータ

0.1mg

0.2mg

0.3mg

Cmax（pg/mL）
tmax（h）
t1/2（h）
AUC0-∞（pg・h/mL）

294.6±46.3
1.5±0.5
7.71±1.90
3139.2±548.5

583.2±69.9
1.4±0.5
6.36±1.46
5642.5±681.6

766.3±88.8
2.3±1.2
6.94±1.09
9135.8±1422.2（平均値±S.D.,n=8）

16.1.2 反復投与
〈血漿中未変化体濃度推移〉
健康成人にプラミペキソール塩酸塩水和物 0.1mg を第 1 日目は 1 日 1 回、2 日目は 1 日 2 回、3～6
日目は 1 日 3 回、7 日目は 1 回食後反復経口投与したとき、血漿中未変化体濃度は 1 日 3 回投与開始後 3 日で定常状態に達した。また、単回投与後の薬物動態パラメータから予測される以上の反復投与による蓄積性はなかった 2）。
〈維持量に対する血漿中濃度〉
パーキンソン病患者に、プラミペキソール塩酸塩水和物 1.0～4.5mg を反復経口投与後の定常状態（維持量投与開始後 4 日目以降）において、血漿中濃度のトラフ値は投与量に対して直線的に増加することが示唆された。同一被験者における定常状態のトラフ値に大きな変化は認められず、プラ
ミペキソール塩酸塩水和物反復投与後の定常状態における蓄積は認められなかった 3）。
16.1.3 生物学的利用率
健康成人におけるプラミペキソール塩酸塩水和物の生物学的利用率は 90～93%であった 4）、5）（外国人のデータ）。

＜生物学的同等性試験＞
1) プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」
プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性
試験ガイドライン（平成 18 年 11 月 24 日薬食審査発第 1124004 号）」に基づき、プラミペキソー
ル塩酸塩錠 0.5mg「FFP」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
（「Ⅳ. 製剤に関する項目 9. 溶出性」を参照）
2) プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」(6)
プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」と標準製剤注）を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1錠（プラミペキソール塩酸塩水和物として 0.5mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統19

計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
注）ビ・シフロール錠 0.5mg
薬物動態パラメータ
参考パラメータ
判定パラメータ

プラミペキソール塩酸
塩錠 0.5mg「FFP」
標準製剤（錠剤、0.5mg）

AUC0-24(pg･hr/mL)

Cmax(pg/mL)

Tmax
(hr)

t1/2
(hr)

11866±1451

1020±1782.8±2.6

6.5±0.99

12057±1382

1011±169

2.7±2.3

6.6±1.02（Mean ± S.D., n=16）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差の 90%信頼区間
パラメータ
AUC0-24
平均値の差の 90%信頼区間

log(0.942)～log(1.026)

Cmax
log(0.940)～log(1.080)(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 7. 相互作用」を参照
16.2 吸収健康成人にプラミペキソール塩酸塩水和物 0.25mg を空腹時又は食後に単回経口投与したときの血漿中未変化体の薬物動態パラメータを比較した。その結果、薬物動態パラメータに有意な差は認められず、プラミペキソール塩酸塩水和物の吸収に対する食事の影響は少ないものと考えられた 7）（外国人のデータ）。なお、国内で実施された健康成人に対する単回投与（空腹時投与）及び反復投与の第 1 日目（食後投与）の薬物動態パラメータを比較した。その結果、tmax は食後投与で 3.1
時間と空腹時投与（1.5 時間）に比し延長する傾向が認められたが、Cmax、AUC 及び t1/2 はいずれも類似しており、プラミペキソール塩酸塩水和物の吸収に対する食事の影響は少ないものと考えられた 1）、2）。

20

16.7 薬物相互作用
16.7.1 シメチジン、アマンタジン塩酸塩
健康成人 12 例を対象にプラミペキソール塩酸塩水和物 0.25mg 及びシメチジン 300mg を併用経口投
与し、プラミペキソール塩酸塩水和物の薬物動態に及ぼすシメチジンの影響を検討した。その結果、プラミペキソール塩酸塩水和物単独投与に比し併用投与ではプラミペキソール塩酸塩水和物の尿中未変化体総排泄量に有意な変化は認めなかったが、腎クリアランス（CLr）は 30～39%有意に低下し、t1/2 は延長した 10）。このことから、プラミペキソール塩酸塩水和物も腎臓の有機カチオン
輸送系を介して尿細管分泌されることが示唆された（外国人のデータ）。
また、パーキンソン病患者にプラミペキソール塩酸塩水和物 1.0～4.5mg を反復経口投与し、定常状態（維持量投与開始後 4 日目以降）における血漿中濃度（52 例）から、探索的にポピュレー
ションファーマコキネティクス解析によりアマンタジン塩酸塩との併用（28 例）による影響を検討した結果、プラミペキソール塩酸塩水和物のクリアランスが低下することが確認された 11）。
［10.2 参照］
2．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
該当資料なし(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4．吸収
16.1.3 生物学的利用率
健康成人におけるプラミペキソール塩酸塩水和物の生物学的利用率は 90～93%であった 4）、5）（外国人の
データ）
。

21

5．分布
(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが認められている。
（「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6. 特定の背景を有する患者に関する注意 (6)授乳婦」の項参照）(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
16.3 分布ヒト血清蛋白結合率は 17～26%であった 8）（in vitro）。

6．代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
該当資料なし(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし7．排泄
16.5 排泄健康成人に 14C-プラミペキソール塩酸塩水和物 0.3mg を経口投与したとき、血漿中及び尿中には大部分が未変化体として存在する。また、投与後 96 時間までに 87.6%が尿中に、1.6%が糞中に排泄された。プラミペキソール塩酸塩水和物は尿中排泄が主排泄経路と考えられた 4）（外国人のデータ）。

8．トランスポーターに関する情報
該当資料なし22

9．透析等による除去率「Ⅷ．薬物動態に関する項目 10．特定の背景を有する患者」、「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 10．過量投与」の項参照

10. 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
健康成人、軽度（50≦クレアチニンクリアランス＜80mL/min）、中等度（30≦クレアチニンクリア
ランス＜50mL/min）及び高度（5≦クレアチニンクリアランス＜30mL/min）の腎機能障害患者並びに透析患者計 26 例を対象にプラミペキソール塩酸塩水和物 0.25mg を投与し、薬物動態を検討した。その結果、Cmax、tmax 及び Vd/F に有意な差は認められなかったが、次表に示すとおり t1/2 は中等度及び高度の腎機能障害患者において、健康成人の約 3 倍に延長した。なお、透析されたプラ
ミペキソール塩酸塩水和物は投与量の約 9%であった 9）（外国人のデータ）。
［7.2、7.3、9.8.2 参照］
プラミペキソール塩酸塩水和物 0.25mg
単回投与時の薬物動態パラメータ値（健康成人、腎機能障害患者）
クレアチニン
AUC0-∞（ng・t1/2
CLtot/F
CLr投与対象
クリアランス 例数h/mL）（h）（mL/min） （mL/min）（mL/min）
7.33
11.3
411
277
健康成人
＞80
6
±1.49
±2.72
±85.9
±59.0
軽度腎機能
10.2
15.3
297
206
50～79
6
障害患者
±2.29
±3.82
±57.2
±79.0 注1）
中等度腎機
16.4
36.3
192
105
30～49
5
能障害患者
±5.45
±18.8
±52.5
±43.9 注2）
高度腎機能
22.6
38.4
131
32.8
5～29
3
障害患者
±3.48
±12.7
±22.2
±15.6
（注 1）n=5、注 2）n=4、平均値±S.D.）

11. その他
該当資料なし23

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由
1. 警告
前兆のない突発的睡眠及び傾眠等がみられることがあり、また突発的睡眠等により自動車事故を起こした例が報告されているので、患者に本剤の突発的睡眠及び傾眠等についてよく説明し、本剤服用中には、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないよう注意すること。
［8.1、
11.1.1 参照］

2．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3．効能又は効果に関連する注意とその理由「Ｖ．治療に関する項目 2. 効能又は効果に関連する注意」を参照

4．用法及び用量に関連する注意とその理由「Ｖ．治療に関する項目 4. 用法及びその理由用量に関連する注意」を参照

5．重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 突発的睡眠等により自動車事故を起こした例が報告されている。突発的睡眠を起こした症例の中には、傾眠や過度の眠気のような前兆を認めなかった例あるいは投与開始後 1 年以上経過した後に初めて発現した例も報告されている。患者には本剤の突発的睡眠及び傾眠等についてよく説明し、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないよう注意すること。
［1.、11.1.1 参
照］
8.2 特に投与初期には、めまい、立ちくらみ、ふらつき等の起立性低血圧に基づく症状が見られることがある。また、これらの症状が発現した場合には、症状の程度に応じて、減量又は投与を中止するな
どの適切な処置を行うこと。
［7.1、9.1.2、9.1.3 参照］
8.3 レボドパ又はドパミン受容体作動薬の投与により、病的賭博（個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されているので、このような症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、患者及び家族等にこのような衝動制御障害の症状について説明すること。
8.4 パーキンソン病患者において、本剤の減量、中止が必要な場合は、漸減すること。急激な減量又は中止により、悪性症候群を誘発することがある。また、ドパミン受容体作動薬の急激な減量又は中止
により、薬剤離脱症候群（無感情、不安、うつ、疲労感、発汗、疼痛等の症状を特徴とする）があらわれることがある。なお、特発性レストレスレッグス症候群患者においては、パーキンソン病患者よりも用量が低いため、漸減しなくてもよい。
［11.1.4 参照］
24

〈中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）〉
8.5 本剤を含めたドパミン受容体作動薬の投与により Augmentation（夜間の症状発現が 2 時間以上早まる、症状の増悪、他の四肢への症状拡大）が認められることがあるため、このような症状が認められた場合には、減量又は投与を中止するなどの適切な措置を講じること。

6．特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 幻覚、妄想等の精神症状又はそれらの既往歴のある患者
症状が増悪又は発現しやすくなることがある。
［7.1、11.1.2 参照］
9.1.2 重篤な心疾患又はそれらの既往歴のある患者
起立性低血圧等の副作用が発現しやすくなるおそれがある。
［8.2 参照］
9.1.3 低血圧症の患者
症状が悪化することがある。
［7.1、8.2 参照］(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 腎機能障害のある患者
副作用が発現しやすくなるおそれがある。
［7.2、7.3 参照］
9.2.2 腎機能障害のある患者（クレアチニンクリアランスが 50mL/min 未満）
腎クリアランスの低下により本剤の消失半減期が延長するため、投与回数を調節し腎機能に注意しながら慎重に漸増すること。本剤は主に尿中に未変化体のまま排泄される。また、透析患者あるいは非常に高度な腎機能障害患者での十分な使用経験はないので、このような患者に対しては状態を観察しながら慎重に投与すること。
［7.2、7.3 参照］(3) 肝機能障害患者
設定されていない(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物（ラット）を用いた生殖発生毒性試
験で、以下のことが認められている。
・ 受胎能及び一般生殖能試験（Seg.Ⅰ）（2.5mg/kg/日投与群）で、血清プロラクチン濃度の低下に基づく妊娠率の低下
・ 器官形成期投与試験（Seg.Ⅱ）（1.5mg/kg/日投与群）で、血清プロラクチン濃度の低下に基づく生存胎児数の減少・ 周産期及び授乳期投与試験（Seg.Ⅲ）（0.5mg/kg 以上/日投与群）で、血清プロラクチン濃度の低下に基づく出生児体重の低下［2.1 参照］25

(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒトにおいてプ
ロラクチン分泌を抑制することが報告されており、乳汁分泌を抑制する可能性がある。なお、動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが認められている。
(7) 小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした国内臨床試験は実施していない。
(8) 高齢者
9.8 高齢者
9.8.1 患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。幻覚等の精神症状があらわれた場合には、減量又は投与を中止するとともに、必要に応じて抗精神病薬を使用するなどの適切な処置を行うこと。パーキンソン病患者を対象とした臨床試験において 65 歳以上の高齢者で非高齢者に比し、幻覚等の精神症状の発現率が高い傾向が認められている。
9.8.2 少量（1 日 1 回 0.125mg）から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は主に尿中に未変化体のまま排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多い。
［7.2、7.3、16.6.1 参照］
7．相互作用(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
カチオン輸送系を介して腎排泄される薬剤
シメチジン、アマンタジン塩酸塩［16.7.1 参照］

臨床症状･措置方法
ジスキネジア、幻覚等の副作用が増強することがある。このような場合には、本剤を減量
すること。

鎮静剤
アルコール

作用が増強するおそれがある。

ドパミン拮抗剤
フェノチアジン系薬剤、ブチロ
フェノン系薬剤、メトクロプラミ
ド、ドンペリドン
抗パーキンソン剤
レボドパ、抗コリン剤、アマンタ
ジン塩酸塩、ドロキシドパ

本剤の作用が減弱する
おそれがある。

ジスキネジア、幻覚、錯乱等の副作用が増強することがある。

26

機序･危険因子
カチオン輸送系を介して腎排泄される薬剤との併用に
より、双方あるいはいずれかの薬剤の腎尿細管分泌が減少し、腎クリアランスが低下することがある。
機序は明らかではないが、本剤との併用により作用増強の可能性が考えられる。
本剤はドパミン作動薬であり、併用により両薬剤の作用が拮抗するおそれがある。
相互に作用が増強することがある。

8．副作用11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 突発的睡眠（0.1～5%未満）
前兆のない突発的睡眠があらわれることがある。
［1.、8.1 参照］
11.1.2 幻覚（15.4%）、妄想（0.1～5%未満）、せん妄（0.1～5%未満）、激越（0.1～5%未満）
、錯乱（頻
度不明）
幻覚（主に幻視）、妄想、せん妄、激越、錯乱があらわれることがあるので、このような場合には、減量又は投与を中止するとともに、必要に応じて抗精神病薬を使用するなどの適切な処置を行うこと。
［7.1、9.1.1 参照］
11.1.3 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）
低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
11.1.4 悪性症候群（頻度不明）
パーキンソン病患者において、本剤の急激な減量又は中止により、悪性症候群があらわれることがある。観察を十分に行い、発熱、意識障害、無動無言、高度の筋硬直、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、血清 CK の上昇等があらわれた場合には悪性症候群の症状である可能性があるため、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。
［8.4 参照］
11.1.5 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.1.6 肝機能障害（頻度不明）
AST、ALT、LDH、γ-GTP、総ビリルビン上昇等の肝機能障害があらわれることがある。
(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用〈効能共通〉
5%以上

0.1～5%未満

0.1%未満過敏症

過敏症状
多汗、蕁麻疹、網状
皮斑

皮膚
筋・骨格系

中枢・末梢神経系

頻度不明

C K 上昇（7.5%）

背部痛、腰痛ジスキネジア（17.5%）、傾眠（16.8%）、めまい（12.5%）、頭痛（5.5%）

ジストニア、緊張亢
進、舌麻痺、運動過多、ミオクローヌ
ス、声が出にくい、
異常感覚、知覚減退、パーキンソニズ
ムの増悪
27

発疹、そう痒症

失神

自律神経系

5%以上

0.1～5%未満

口内乾燥（8.3%）

起立性低血圧、高血圧、唾液増加苦味、眼のちらつき、複視、羞明

感覚器

精神神経系

消化管

頻度不明

霧視、視力低下

食欲不振（12.2%）、 不安、神経過敏、気不眠（6.5%）
分高揚感、悪夢、早朝覚醒、ねぼけ様症
状、異夢、徘徊

薬剤離脱症候群注）（ 無感情、不安、うつ、疲
労感、発汗、疼痛等）、
病的性欲亢進、性欲減
退、暴食、病的賭博、不穏、過食（体重増加）、健忘、強迫性購買

悪心（29.9%）、消化不良（11.9%）、便秘（9.0%）、胃不快感（6.9%）、嘔吐（5.9%）

体重減少

腹痛、胃潰瘍、胃炎、上腹部痛、口内炎、鼓腸放屁、イレ
ウス

肝臓

肝機能異常（ A S T
上昇、ALT上昇、LDH
上昇等）

内分泌

プロラクチン低下、
成長ホルモン上昇

代謝

血糖値上昇

循環器

低血圧、動悸

泌尿器系

排尿頻回、尿蛋白陽
性

一般的全身
障害

末梢性浮腫、胸痛、倦怠感、疲労感、脱力感、手がピリピリ
する、転倒、口渇

呼吸器

0.1%未満呼吸困難

生殖系

γ-GTP上昇

尿閉

肺炎、
しゃっく
り
自発陰茎勃起注） 異常が認められた場合には、投与再開又は減量前の投与量に戻すなど、適切な処置を行うこと。
〈中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能症候群）〉
5%未満
中枢・末梢神経系

レストレスレッグス症候群の augmentation（2.3%）28

9．臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない

10．過量投与13. 過量投与13.1 症状
悪心、嘔吐、過度の鎮静、運動過多、幻覚、激越、低血圧等の症状を発現する可能性がある。
13.2 処置
精神症状が見られた場合には、抗精神病薬の投与を考慮する。なお、血液透析による除去は期待できない。

11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤は光に対して不安定なため、服用直前に PTP シートから取り出すよう指導すること。

12．その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
15.1 臨床使用に基づく情報
ヒトにおいて本剤を含む抗パーキンソン剤と網膜変性との関連性は認められなかったとの報告がある。
(2) 非臨床試験に基づく情報
15.2 非臨床試験に基づく情報
ラットのがん原性試験（24 ヶ月間混餌投与）において、2mg/kg/日以上の投与量で網膜変性の増加が報告されている。

29

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験
(1) 薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」の項参照(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 12．その他の注意（2）非臨床試験に基づく情報」の項参照(5) 生殖発生毒性試験「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 6．特定の背景を有する患者に関する注意（5）妊婦」の項参照(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし30

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1．規制区分
製剤：劇薬、処方箋医薬品（注意―医師等の処方箋により使用すること）
有効成分：劇薬
2．有効期間
有効期間：3 年

3．包装状態での貯法
室温保存

4．取扱い上の注意
20. 取扱い上の注意
アルミピロー包装開封後は、湿気を避けて遮光して保存すること。

5．患者向け資材
患者向医薬品ガイド：有、くすりのしおり：有その他の患者向け資材：有プラミペキソール塩酸塩錠「FFP」を服用される患者さん及びご家族の方へ（共創未来ファーマ株式
会社 製品情報ホームページ「医療関係者の方へ」（https://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html）に掲載）

6．同一成分・同効薬
同一成分薬：ビ・シフロール錠、ミラペックス LA 錠
同 効 薬：ブロモクリプチンメシル酸塩、ペルゴリドメシル酸塩、カベルゴリン、ロピニロール塩酸
塩

7．国際誕生年月日
1997 年 7 月 1 日

8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日(1) プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2013 年 2 月 15 日

22500AMX00223000

2013 年 6 月 21 日

2013 年 6 月 21 日

製造販売承認承継〃〃〃

2019 年 3 月 28 日

31

(2) プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2013 年 2 月 15 日

22500AMX00224000

2013 年 6 月 21 日

2013 年 6 月 21 日

製造販売承認承継〃〃〃

2019 年 3 月 28 日

9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
2018 年 3 月 20 日：効能又は効果（中等度から高度の特発性レストレスレッグス症候群（下肢静止不能
症候群）
）の追加

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11．再審査期間
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード
販売名

プラミペキソール塩酸塩
錠 0.125mg「FFP」
プラミペキソール塩酸塩
錠 0.5mg「FFP」

厚生労働省薬価基準

個別医薬品コード

収載医薬品コード（YJ コード）

1169012F1065
1169012F2061

14．保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

32

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理〃

122473302

622247301〃

122474002

622247401

システム用コード

ⅩⅠ．文献1．引用文献(1) グッドマン・ギルマン薬理書（上）薬物治療の基礎と臨床 第 12 版 広川書店 2013：779-780(2) プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」安定性試験（共創未来ファーマ㈱ 社内資料）(3) プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」安定性試験（共創未来ファーマ㈱ 社内資料）(4) プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」溶出試験（共創未来ファーマ㈱ 社内資料）(5) プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」溶出試験（共創未来ファーマ㈱ 社内資料）(6) プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」生物学的同等性試験（共創未来ファーマ㈱ 社内資料）(7) プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」粉砕後安定性試験（共創未来ファーマ㈱ 社内資料）(8) プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」粉砕後安定性試験（共創未来ファーマ㈱ 社内資料）(9) プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」簡易懸濁法（共創未来ファーマ㈱ 社内資料）(10)プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」簡易懸濁法（共創未来ファーマ㈱ 社内資料）

2．その他の参考文献
電子添文主要文献
23. 主要文献
1）入江伸 他：臨床医薬 2003；19（2）：149-161
2）入江伸 他：臨床医薬 2003；19（2）：163-1773）日本人パーキンソン病患者の薬物動態解析（ビ・シフロール錠：2003 年 12 月 2 日承認、申請資料概要 ヘ.3.（2））
4）外国健康成人の薬物動態解析（標識）（ビ・シフロール錠：2003 年 12 月 2 日承認、申請資料概要
ヘ.3.（1））
5）外国健康成人の薬物動態解析（非標識）（ビ・シフロール錠：2003 年 12 月 2 日承認、申請資料概要
ヘ.3.（1））6）共創未来ファーマ株式会社 社内資料：生物学的同等性試験
7）薬物動態に対する食事の影響（ビ・シフロール錠：2003 年 12 月 2 日承認、申請資料概要 ヘ.3.
（1））8）Yokoyama, K. et al.：薬物動態 1999；14（4）：300-308
9）外国人腎機能障害患者の薬物動態解析（ビ・シフロール錠：2003 年 12 月 2 日承認、申請資料概要
ヘ.3.（2））10）薬物動態に対するシメチジンの影響（ビ・シフロール錠：2003 年 12 月 2 日承認、申請資料概要
ヘ.3.（3））11）日本人パーキンソン病患者母集団動態解析（ビ・シフロール錠：2003 年 12 月 2 日承認、申請資料
概要 ヘ.3.（2））12）Mizuno, Y. et al.：Movement Disorders. 2003；18（10）：1149-1156
13）日本での第Ⅲ相比較試験／L-DOPA 併用（試験 248.505）（ビ・シフロール錠：2003 年 12 月 2 日承認、申請資料概要ト.3.（3）. 1））
14）Shannon, K.M.：Neurology. 1997；49（3）：724-728
15）欧米での第Ⅲ相比較試験／L-DOPA 非併用（試験 248.323）（ビ・シフロール錠：2003 年 12 月 2 日承認、申請資料概要ト.3.（4）. 1））
16）外国人初期パーキンソン病患者第Ⅲ相試験（ビ・シフロール錠：2003 年 12 月 2 日承認、申請資料
概要 ト.3.（4）. 2））17）Guttman, M.：Neurology. 1997；49（4）：1060-1065
18）欧州での第Ⅲ相比較試験 L-DOPA 併用（試験 248.326）（ビ・シフロール錠：2003 年 12 月 2 日承認、申請資料概要ト.3.（4）. 2））3319）日本人特発性レストレスレッグス症候群患者第Ⅱ相試験（ビ・シフロール錠：2010 年 1 月 20 日承認、申請資料概要 2.7.6.1）
20）日本人特発性レストレスレッグス症候群患者第Ⅲ相試験（ビ・シフロール錠：2010 年 1 月 20 日承認、申請資料概要 2.7.6.2）
21）Mierau, J. et al.：Eur. J. Pharmacol. 1995；290：29-36
22）Mierau, J.：Clin. Neuropharmacol. 1995；18：S195-S206
23）Domino, E.F. et al.：Eur. J. Pharmacol. 1997；325：137-14424）作用機序に関する薬理学的検討（ビ・シフロール錠：2003 年 12 月 2 日承認、申請資料概要 ホ-1）
25）武内正吾 他：医学と薬学 2003；49（6）：973-983
26）Ondo, W.G. et al.：Movement Disorders. 2000；15（1）：154-15834

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況
該当しない

2．海外における臨床支援情報
該当資料なし35

ⅩⅢ．備考1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務連絡）(1) 粉砕1) プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」(7)
試験の種類
保存条件
保存形態
通常環境

温湿度成り行き、室内散乱光下開放（シャーレ）

加湿

30±2℃、
75±5%RH

開放（シャーレ）

曝光

蛍光灯下 1000Lux
照射

開放（シャーレ）

保存期間
1 週間
0.5 ヵ月
1 ヵ月
1 週間
0.5 ヵ月
1 ヵ月
1 週間
0.5 ヵ月
1 ヵ月

結果
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格外）

保存期間
1 週間
0.5 ヵ月
1 ヵ月
1 週間
0.5 ヵ月
1 ヵ月
1 週間
0.5 ヵ月
1 ヵ月

結果
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格内）
含量：変化あり（規格外）

項目：性状(参考)、溶出性、含量
2) プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」(8)
試験の種類
保存条件
保存形態
通常環境

温湿度成り行き、室内散乱光下開放（シャーレ）

加湿

30±2℃、
75±5%RH

開放（シャーレ）

曝光

蛍光灯下 1000Lux
照射

開放（シャーレ）

項目：性状(参考)、溶出性、含量36

(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性(9)-(10)1) 試験方法
ディスペンサー内に本品 1 個を入れ、約 55℃の温湯 20mL を吸い取り､5 分間自然放置した後、ディスペンサーを 90 度 15 往復横転させ、崩壊・懸濁の状況を観察した。 5 分後に崩壊しない場合、さらに 5分間放置後、同様の操作を行った。10 分間放置しても崩壊・懸濁しない場合、さらに錠剤を破壊して同様の操作を行うこととした。得られた懸濁液をサイズ 8Fr.（フレンチ）のチューブに約 2～3mL/秒の速度で注入し、通過性を観察した。懸濁液を注入後、適量の水を注入してチューブ内を洗い、さらに観察した。
2) 試験結果
プラミペキソール塩酸塩錠 0.125mg「FFP」：約 55℃の温湯で 5 分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.チューブを通過した。
プラミペキソール塩酸塩錠 0.5mg「FFP」：約 55℃の温湯で 5 分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.チューブを通過した。
2. その他の関連資料
該当資料なし・「ⅩⅠ.文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒155-8655 東京都世田谷区代沢 4-43-11
TEL 050-3383-3846

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