２K８※※2012年11月改訂（第7版）※2012年 5 月改訂

日本標準商品分類番号８７６２９

処方せん医薬品注）
貯法：室温保存開封後は光を避けて保存すること
使用期限：外装に表示（ 3 年）

承認番号 21800AMY10010000
薬価収載
2006年7月
販売開始
2006年7月注）注意−医師等の処方せんにより使用すること

化・浸軟の強い患者、生毛部白癬は感染の部位及び範囲より外用抗真菌剤を適用できない患者に限る。

●警告
重篤な肝障害（肝不全、肝炎、胆汁うっ滞、黄疸等）及
び汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれるこ

カンジダ症：爪カンジダ症とがあり、死亡に至った例も報告されている。本剤を使用する場合には、投与前に肝機能検査及び血液検査を行い、本剤の投与中は随伴症状に注意し、定期的に肝機能検査及び血液検査を行うなど観察を十分に行うこと。
（「禁忌」、「2. 重要な基本的注意」、「4. 副作用」の項参照）〈効能又は効果に関連する使用上の注意〉
本剤の投与は、罹患部位、重症度及び感染の範囲より本剤の内服が適切と判断される患者にのみ使用し、外用抗真菌剤で治療可能な患者には使用しないこと。

本剤の投与開始にあたっては、添付文書を熟読すること。

●用法及び用量●禁忌（次の患者には投与しないこと）

通常、成人にはテルビナフィンとして125mgを 1 日 1 回食後に経口投与する。

（1）重篤な肝障害のある患者［肝障害が増悪するおそれがある。］（「4. 副作用」

なお、年齢、症状により適宜増減する。の項参照）（2）汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少等の血液障害のある患者〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉
本剤の投与中は随伴症状に注意し、定期的に肝機能検査及び血液検査（血球数算定、白血球分画等）を行う［血液障害が増悪するおそれがある。］（「4. 副作用」の項参照）（3）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者など観察を十分に行うこと。
（「4. 副作用」の項参照）●使用上の注意
1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）（1）肝障害のある患者●組成・性状［慢性若しくは活動性等の肝疾患を有する患者は肝障害が増悪するおそれがあるので、本剤の投与中は頻回に肝機能検査を行うなど、観察を十分に行うこと。
（「4. 副作用」の項参照）
］

※ 1.

組成
テルビナール錠125mgは、1 錠中に（日局）テルビナフィン塩酸塩140.625mg（テルビナフィンとして125mg）を含有する。
添加物として、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ヒプロメロース、ヒドロキシプロピルスターチ、ステアリン酸マグネシウムを含有する。
※ 2. 製剤の性状
テルビナール錠125mgは、白色〜淡黄白色の割線入りの素錠である。
サイズ

表

裏

側面があらわれることがあり、死亡に至った例も報告されている。重篤な肝障害は主に投与開始後 2 ヵ月以内にあらわれるので、投与開始後 2 ヵ月間は月 1 回

識別コード直径：9.0mm
厚さ：3.1mm（2）腎障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。
］（3）高齢者（「5. 高齢者への投与」の項参照）
2. 重要な基本的注意（1）重篤な肝障害（肝不全、肝炎、胆汁うっ滞、黄疸等）

NPI

629A

重量：210mgの肝機能検査を行うこと。また、その後も定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行うこと。（「4.
副作用」の項参照）（2）汎血球減少、無顆粒球症及び血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査（血球数算定、NP I
629A●効能又は効果皮膚糸状菌（トリコフィトン属、ミクロスポルム属、エピデルモフィトン属）、カンジダ属、スポロトリックス属、ホンセカエア属による下記感染症。

白血球分画等）を行うなど観察を十分に行うこと。
（「4. 副作用」の項参照）（3）皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性

但し、外用抗真菌剤では治療困難な患者に限る。

表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis : TEN）、急性全身性発疹性膿疱症があらわれることがあるの

1. 深在性皮膚真菌症
白癬性肉芽腫、スポロトリコーシス、クロモミコーシス

で、本剤の投与中は観察を十分に行うこと。（「4. 副作用」の項参照）（4）本剤の投与は、皮膚真菌症の治療に十分な経験を持

2. 表在性皮膚真菌症
白癬：爪白癬、手・足白癬、生毛部白癬、頭部白癬、ケルスス禿瘡、白癬性毛瘡、生毛部急性深在性白癬、硬毛部急性深在性白癬

つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される患者についてのみ投与すること。
（5）本剤の投与にあたっては、添付文書を熟読し、本剤◆手・足白癬は角質増殖型の患者及び趾間型で角の副作用について患者に十分説明するとともに、異― 1 ―常が認められた場合には速やかに主治医に連絡するよう指示するなど注意を喚起すること。
（6）眠気、めまい・ふらつき等があらわれることがある

常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4）横紋筋融解症：横紋筋融解症があらわれることがので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
3. 相互作用
本剤は、主として肝代謝酵素チトクロームP450の分子
種CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8、CYP2C19によって代謝され、また、CYP2D6を阻害する。
併用注意（併用に注意すること）

あるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇が認められた場合には投与を中止し、適切な処

薬剤名等

臨床症状・措置方法

置を行うこと。
5）ショック、アナフィラキシー様症状：ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがある
ので、観察を十分に行い、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等の症状が認められた場合には機序・危険因子

投与を中止し、適切な処置を行うこと。
（2）その他の副作用

シメチジン
本剤の血中濃度が上 これらの薬剤によフルコナゾール 昇するとの報告があ るチトクロームるので、併用する場 P450の抑制によ
合には用量に注意す り本剤の代謝がること。
遅延する。

頻 度 不 明リファンピシン 本剤の血中濃度が低 リファンピシン
下するとの報告があ による肝代謝酵るので、併用する場 素の誘導により、合には用量に注意す 本剤の代謝が促ること。
進される。
三環系抗うつ剤 これらの薬剤又はそ 本 剤 の C Y P 2 D 6（イミプラミン、 の活性代謝物の血中 の 阻 害 に よ り 、ノルトリプチリン、 濃度が上昇すること これらの薬剤又アミトリプチリン） があるので、併用す はその活性代謝マプロチリン る場合には用量に注 物の代謝が遅延
デ キストロメト 意すること。
する。
ルファン過 敏 症

発疹、蕁麻疹、1 痒感、紅斑、光線過敏性反応、顔面浮腫、リンパ節腫脹、多形紅斑、乾癬様発疹、血清病様反応

筋・骨格系

筋肉痛、関節痛

肝臓γ-GTP、AST（GOT）、ALT（GPT）、LDH、ALPの上昇

血液白血球減少、貧血注）

消 化 器

胃部不快感、腹痛、悪心、下痢、胃部膨満感、食欲不振、口渇、嘔吐、舌炎、膵炎

※※ 精神神経系

めまい、ふらつき、頭痛、眠気、注意力低下、不眠、しびれ、錯感覚、感覚鈍麻、不安、抑うつ

黄体・卵胞ホル 月経異常があらわれ 機序不明。
モン混合製剤たとの報告があるの（経口避妊薬等） で注意すること。
シクロスポリン シクロスポリンの血 機序不明。
中濃度が低下したとの報告があるので、併用する場合にはシクロスポリンの血中濃度を参考にシクロスポリンの投与量を調節すること。特に、移植患者では拒絶反応の発現に注意すること。

泌 尿 器

BUN上昇、頻尿感 覚 器

味覚異常・味覚消失、耳鳴、嗅覚異常、聴覚障害、聴力低下

そ の 他

トリグリセライド上昇、総コレステロー
ル上昇、疲労・閨怠感、動悸、浮腫、月
経異常、脱毛、発熱、CK（CPK）上昇、乾癬、血管炎、インフルエンザ様疾患注）投与を中止し、適切な処置を行うこと。
5. 高齢者への投与
本剤は主として肝臓で代謝され、胆汁中及び尿中に排泄されるが、高齢者では一般に肝・腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので、副作用の発現に注意し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
6. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与（1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。
ウサギの器官形成期の大量投与（200mg/kg）により母獣の摂餌量の減少、体重増加の抑制が観察されている。
］（2）授乳中の婦人には投与しないこと。やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。
［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
］
7. 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
8. 過量投与
徴候、症状：悪心、腹痛、めまいが報告されている。
処置法：薬物除去には活性炭投与、症状により対症療法を行う。

4.

副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
（1）重大な副作用（頻度不明）
1）重篤な肝障害（肝不全、肝炎、胆汁うっ滞、黄疸等）：発疹、皮膚1痒感、発熱、悪心・嘔吐、食欲不振、閨怠感等の随伴症状に注意するとともに、投与開始後 2 ヵ月間は月 1 回の肝機能検査を行うこと。また、その後も定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2）汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少：咽頭炎、発熱、リンパ節腫脹、紫斑、皮下出血等の随伴症状に注意し、定期的に血液検査（血球数算定、白血球分画等）を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3）皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis:TEN）、
急性全身性発疹性膿疱症：観察を十分に行い、異― 2 ―9.

適用上の注意薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。
］
10. その他の注意
サルへの長期大量（150mg/kg以上）経口投与により網膜上に黄白色点が発現したとの報告があるので、本剤を 6 ヵ月以上の長期にわたり投与する場合には眼科学的検査を実施することが望ましい。

※ 構造式：
H3C CH3H3C

N

生物学的同等性試験1)
テルビナール錠125mgと標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（テルビナフィン125mg）健康成
人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
製剤

名性の粉末である。
本品はメタノール、エタノール（99.5）又は酢酸（100）に溶けやすく、水に溶けにくい。
本品1.0gを水1000ｍLに溶かした液のpHは3.5〜※融

テルビナール錠125mg

518.6±232.9

1.6±0.6

2.3±0.7

標準製剤（錠剤、125mg）

1908.3±972.6

506.7±179.2

1.4±0.3

2.3±0.64.5である。
点：約205℃（分解）●取扱い上の注意3)※ 安定性試験
PTP包装品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75%、6ヵ月）の結果、テルビナール錠125mgは通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

●包装テルビナール錠125mg：100錠（10錠×10）

判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0→24
Cmax Tmax t 1/2（ng・hr/mL）（ng/mL）（hr） （hr）
1932.9±1014.2・HCl※ 性 状：テルビナフィン塩酸塩は白色〜微黄白色の結晶●薬物動態※ 1.

CH3

●主要文献
1）日本薬品工業株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
2）日本薬品工業株式会社：溶 出 に 関 す る 資 料 （ 社 内 資料）
3）日本薬品工業株式会社：安定性に関する資料（社内資（Mean±S.D.,n=23）

料）●文献請求先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101-0032 東京都千代田区岩本町 2 丁目 2 番 3 号
TEL 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によっ2.て異なる可能性がある。
溶出挙動 2)
テルビナール錠125mgは、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたテルビナフィン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

●有効成分に関する理化学的知見
一般名：テルビナフィン塩酸塩（Terbinafine Hydrochloride）（2E ）-N,6,6-Trimethyl-N -(naphthalen-1-ylmethyl）※ 化学名：
hept-2-en-4-yn-1-amine monohydrochloride
分子式：C21H25N・HCl
分子量：327.89― 3 ―