２Ｈ８※※ 2012年10月改訂（第 7 版）
※ 2012年 6 月改訂

高血圧症・狭心症治療薬
持続性Ca拮抗薬

日本標準商品分類番号
８７２１７１

劇薬
処方せん医薬品注）

貯法：気密容器（室温保存）
使用期限：外装に表示（3年）
注）注意−医 師 等 の 処 方 せ ん により使用すること

アムロジピンOD錠 アムロジピンOD錠
2.5me「ケミファ」 5me「ケミファ」

アムロジピンベシル酸塩口腔内崩壊錠

2.狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして 5me を 1 日 1 回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。

●禁忌 （次の患者には投与しないこと）（1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「6．妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）（2）ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者●組成・性状販

売

1 錠中の有効成分

添加

アムロジピンOD錠
2.5me「ケミファ」

名

アムロジピンOD錠
5me「ケミファ」（日局）アムロジピンベシル酸塩 （日局）アムロジピンベシル酸塩
3.47me6.93me（アムロジピンとして2.5me） （アムロジピンとして5me）〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉※※ （1）6 歳以上の小児への投与に際しては、1 日 5meを超えないこと。
（2）本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。
（「9．適用上の注意」の項参照）●使用上の注意
1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）（1）過度に血圧の低い患者［更に血圧が低下するおそれがある。
］（2）肝機能障害のある患者［本剤は主に肝で代謝されるため、肝機能障害患者では、血中濃度半減期の延長及び血中濃度- 時間曲線下面積（AUC）が増大することがある。高用量（10me）において副作用の発現率が高まる可能性があるので、増量時には慎重に投与すること。］（3）高齢者（「5．高齢者への投与」の項参照）（4）重篤な腎機能障害のある患者［一般的に腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下することがある。］
2. 重要な基本的注意（1）
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがある
ので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
（2）
本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
3. 相互作用
本剤の代謝には主として薬物代謝酵素CYP3A4が関与していると考えられている。
併用注意（併用に注意すること）

アスパルテーム（Ｌ- フェニルアラニン化合物）、エ デ ト 酸 ナ ト リ ウ ム 水 和 物、l- メ ン
トール、黄色 4 号 （タートラジン）、クロス
ポビドン、結晶セルロース、合成ケイ酸ア物
ルミニウム、ステアリン酸マグネシウム、タウマチン、D- マンニトール、ヒドロキシプロピルスターチ、ヒドロキシプロピルセ
ルロース
淡黄色の片面
割線入りの素錠

製剤の性状

淡黄色の素錠直径（mm）
サ
イ 厚さ（mm）
ズ
重量（me）

673.23.485120

NPI 118

NPI 119

表裏側面
識別コード

承認番号 22100AMX02032000 22100AMX02033000
薬価収載 2009年11月 2009年11月
販売開始 2009年11月 2009年11月●効能又は効果
高血圧症
狭心症〈効能又は効果に関連する使用上の注意〉
本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要す
る不安定狭心症には効果が期待できない。

●用法及び用量※※ 1.高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして 2.5 〜 5me を 1 日 1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には 1 日 1 回 10me まで増量することができる。
通常、6 歳以上の小児には、アムロジピンとして 2.5meを 1 日 1 回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

降圧作用を有す 相互に作用を増強す 相互に作用を増る薬剤るおそれがある。慎 強するおそれが重に観察を行うなど ある。
注意して使用すること。

−１−

薬剤名等

臨床症状・措置方法

頻機序・危険因子

過頻肝循度

不明臓 ALT（GPT）、AST（GOT）の上昇、肝機能障害、Al-P、LDH の上昇、γ-GTP 上昇、黄疸、腹水環

器 浮腫 注1）、ほてり（熱感、顔面潮紅等）、動悸、血圧低下、胸痛、期外収縮、洞房又は房室ブロック、洞停止、心房細動、失神、徐脈

精神・神経系 眩暈・ふらつき、頭痛・頭重、眠気、振戦、末h神経障害、気分動揺、不眠消化器 心窩部痛、便秘、嘔気・嘔吐、口渇、消化不良、下痢・軟便、排便回数増加、口内炎、腹部膨満、胃腸炎、膵炎

筋 ・ 骨 格 系 筋緊張亢進、筋痙攣、背痛、関節痛、筋肉痛
泌尿・生殖器 BUN上 昇、ク レ ア チ ニ ン 上 昇、頻 尿・夜間頻尿、尿管結石、尿潜血陽性、尿中蛋白陽性、勃起障害、排尿障害

敏そ症注2） 発疹、a痒、蕁麻疹、光線過敏症、多形紅斑、血管炎、血管浮腫
腔注2）（連用により）歯肉肥厚

口グレープフルー 本剤の降圧作用が増 グレープフルー
ツジュース
強されるおそれがあ ツに含まれる成る。同時服用をしな 分が本剤の代謝いように注意するこ を 阻 害 し、本 剤と。の血中濃度が上昇する可能性が考えられる。

副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
（1）
重大な副作用（頻度不明）
1）肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP の上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2）血小板減少、白血球減少：血小板減少又は白血球減少があらわれることがあるので、検査を行うな
ど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3）房室ブロック：房室ブロック（初期症状：徐脈、めまい等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
（2）
その他の副作用
次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。

明液 赤血球、ヘモグロビン、白血球の減少、白血球増加、紫斑、血小板減少

血CYP3A4誘導剤 本剤の血中濃度が低 本剤の代謝が促
リファンピシ 下するおそれがある。進される可能性
ン等が考えられる。

4.

不代 謝 異 常 血清コレステロール上昇、CK（CPK）上昇、高血糖、糖尿病、尿中ブドウ糖陽性

CYP3A4阻害剤 エリスロマイシン及 本剤の代謝が競
エリスロマイ びジルチアゼムとの 合的に阻害されシン併用により、本剤の る可能性が考えジルチアゼム 血中濃度が上昇した られる。
リトナビルとの報告がある。
イトラコナゾール等※ シンバスタチン シンバスタチン80me 機序不明。
（国 内 未 承 認 の 高 用量）との併用により、シンバスタチンのAUC が 77％上昇したとの報告がある。

度の他 全身k怠感、しびれ、脱力感、耳鳴、鼻出血、味覚異常、疲労、咳、発熱、視力異常、呼吸困難、異常感覚、多汗、血中カリウム減少、女性化乳房、脱毛、鼻炎、体重増加、体重減少、疼痛、皮膚変色

注1）10me への増量により高頻度に認められたとの報告がある。
注2）発現した場合には投与を中止すること。
5.

高齢者への投与
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされていること及び高齢者での体内動態試験で血中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められているので、低用量（2.5me/ 日）から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
6. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与（1）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
［動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている。］（2）
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。
［動物実験で母乳中へ移行することが認められている。
］※※ 7. 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児又は 6 歳未満の幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
8. 過量投与
症状：過度の末h血管拡張により、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。
処置：心・呼吸機能のモニターを行い、頻回に血圧を測定する。著しい血圧低下が認められた場合は、四肢の挙上、輸液の投与等、心血管系に対する処置を行う。
症状が改善しない場合は、循環血液量及び排尿量に注意しながら昇圧剤の投与を考慮する。本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。
また、本剤服用直後に活性炭を投与した場合、本剤のAUC は 99％減少し、服用 2 時間後では 49％減少したことから、本剤過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であると報告されている。
9. 適用上の注意（1）分割後：分割後は早めに使用すること。分割後やむを得ず保存する場合には、湿気、光を避けて保存すること。
（2）薬剤交付時：
1）PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
2）本剤を PTP シートから取り出して保存する場合は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。

−２−

（3）服用時：本剤は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。
10. その他の注意
因果関係は明らかでないが、本剤による治療中に心筋梗塞や不整脈（心室性頻拍を含む）がみられたとの報告がある。

（2）アムロジピン OD 錠 5me「ケミファ」
アムロジピン OD 錠 5me「ケミファ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アムロジピンとして 5me）健康成人男性に絶食単回経口投与（水なしで服用（n=14）及び水で服用（n=14））して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
1）水なしで服用●薬物動態
生物学的同等性試験１）（1）アムロジピン OD 錠 2.5me「ケミファ」
アムロジピンOD錠2.5me「ケミファ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アムロジピンとして 2.5me）健康成人男性に絶食単回経口投与（水なしで服用（n=13）及び水で服用（n=13））して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
1）水なしで服用判定パラメータ
製品名

判定パラメータ
製品名

44.03±8.42

標準製剤
44.30
（錠剤、2.5me） ±10.28

標準製剤（錠剤、５me）

79.66±18.502.100
7.2
43.8±0.389 ±0.7 ±14.6（n=14、mean±S.D.）

2

標準製剤（錠剤、5me）

42.2±8.90（n=13、mean±S.D.）

01224

アムロジピンOD錠2.5me「ケミファ」

36時 間48

判定パラメータ
製品名122436時 間486072 ( hr )2）水で服用
判定パラメータ
製品名参考パラメータ

標準製剤44.57（錠剤、2.5me） ±11.05

1.313
6.9±0.287 ±0.9
1.266
7.8±0.265 ±1.7

36.7±8.6

アムロジピンOD錠５me「ケミファ」

91.05±23.95

2.739
7.3
40.5
±0.765 ±0.6 ±10.6

標準製剤（錠剤、５me）

89.79±25.33

2.584
7.3±0.672 ±0.8( ne/mL)
3.540.5±8.3（n=14、mean±S.D.）
アムロジピンOD錠 5me「ケミファ」

38.6±8.1

3標準製剤（錠剤、5me）

2.5
血漿中 2
アム
ロジ 1.5ピン濃度 1（n=13、mean±S.D.）
アムロジピンOD錠2.5me「ケミファ」

血 1.5
漿
中ア
ム 1ロ
ジ
ピ
ン 0.5
濃度

参考パラメータ（n＝14、mean±S.D.）（n＝13、mean±S.D.）( ne/mL)
272 ( hr )t１/２
AUC0 → 72
Cmax Tmax（ne・hr/mL）（ne/mL）（hr） （hr）

t１/２
AUC0 → 72
Cmax Tmax（ne・hr/mL）（ne/mL）（hr） （hr）

46.42
アムロジピンOD錠
2.5me「ケミファ」 ±11.04602）水で服用

標準製剤（錠剤、2.5me）

044.3
±9.7

血
漿
中 1.5
ア
ム
ロ
ジ 1
ピ
ン
濃度 0.5（n＝13、mean±S.D.）

血漿中 1アム
ロジ 0.5ピン
濃度 01.980
7.4±0.339 ±1.1

アムロジピンOD錠 5me「ケミファ」

1.185
8.1
41.5±0.219 ±1.8 ±11.3( ne/mL)
1.5

79.96±18.20( ne/mL)2.5

参考パラメータ

1.196
8.0±0.252 ±2.0

アムロジピンOD錠
５me「ケミファ」（n＝14、mean±S.D.）

t１/２
AUC0 → 72
Cmax Tmax（ne・hr/mL）（ne/mL）（hr） （hr）

アムロジピンOD錠
2.5me「ケミファ」

参考パラメータ

t１/２
AUC0 → 72
Cmax Tmax（ne・hr/mL）（ne/mL）（hr） （hr）

標準製剤（錠剤、2.5me）

0.5000122436時 間

4860072 ( hr )122436時 間

486072 ( hr )

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
−３−

●有効成分に関する理化学的知見●文献請求先一般名：アムロジピンベシル酸塩（Amlodipine Besilate）
化学名：3-Ethyl 5-methyl（4RS ）-2［（2-aminoethoxy）
methyl］
4（2-chlorophenyl）-6-methyl-1,4-dihydropyridine3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate
分子式： C 20 H 25 ClN 2 O 5・C 6 H 6 O 3 S
分子量：567.05
構造式：H

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101-0032 東京都千代田区岩本町２丁目２番３号
T E L 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567

H3CH3CNOOOOHOCl

NH2CH3SO3H・及び鏡像異性体

性

融状：アムロジピンベシル酸塩は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
本 品 は メ タ ノ ー ル に 溶 け や す く、エ タ ノ ー ル（99.5）にやや溶けにくく、水に溶けにくい。
本品のメタノール溶液（1 → 100）は旋光性を示さない。
点：約198℃（分解）●取扱い上の注意
1． 注意（1）使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用すること。
（2）アルミピロー開封後は湿気を避けて保存すること。
2． 安定性試験２）
PTP 包装品（アルミピロー入り）を用いた長期保存試
験（２５℃、相対湿度６０％、３年間）の結果、アムロジピン OD 錠 2.5me「ケミファ」及びアムロジピン OD
錠 5me「ケミファ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された。

●包装
アムロジピンOD錠 2.5me「ケミファ」：100錠（10錠×10）、140錠（14錠×10）、500錠（10錠×50）
アムロジピンOD錠 5me「ケミファ」：100錠（10錠×10）、140錠（14錠×10）、500錠（10錠×50）、700錠（14錠×50）、1,000錠（10錠×100）●主要文献
1）日本薬品工業株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
2）日本薬品工業株式会社：安定性に関する資料（社内資料）−４−