＊2024年 5 月改訂（第 2 版）

日本標準商品分類番号

2023年10月改訂（第 1 版）
貯法：室温保存
有効期間： 3 年

87449

アレルギー性疾患治療剤
日本薬局方 フェキソフェナジン塩酸塩錠

錠30mg

錠60mg

承認番号 22500AMX00193000 22500AMX00194000
販売開始〈アレルギー性鼻炎〉
8．2 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3．組成・性状
3．1 組成販

売名9．特定の背景を有する患者に関する注意
フェキソフェナジン塩酸塩錠 フェキソフェナジン塩酸塩錠
30mg「BMD」
60mg「BMD」

1 錠中
1 錠中
有 効 成 分 フェキソフェナジン塩酸塩 フェキソフェナジン塩酸塩
30.0mg60.0mg添加

部分アルファー化デンプン、結晶セルロース、クロス
カルメロースナトリウム、ステアリン酸カルシウム、剤 ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、軽質無水ケイ酸、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、カルナ
ウバロウ

3．2 製剤の性状
販

売名

フェキソフェナジン塩酸塩錠 フェキソフェナジン塩酸塩錠
30mg「BMD」
60mg「BMD」

直径（mm）

6.1

長径：12.1
短径： 5.6

厚さ（mm）

3.65

3.85

重

量（g）

0.104

0.206

表

面

裏

面

側

面

色
剤

調
形

2017年10月

9．5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9．6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9．7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9．8 高齢者
異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合がある。［16．6．3 参照］

10．相互作用10．2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
うすいだいだい色・
フィルムコーティング錠

うすいだいだい色・
フィルムコーティング錠

BMD51

BMD52

識別コード
（PTP）

水酸化アルミニウ
ム・水酸化マグネシウム含有製剤［16．7．2 参照］

4．効能又は効果○アレルギー性鼻炎○蕁麻疹○皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎）に伴うそう痒

6．用法及び用量
通常、成人にはフェキソフェナジン塩酸塩として 1 回60mgを
1 日 2 回経口投与する。
通常、 7 歳以上12歳未満の小児にはフェキソフェナジン塩酸塩として 1 回30mgを 1 日 2 回、12歳以上の小児にはフェキソ
フェナジン塩酸塩として 1 回60mgを 1 日 2 回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。

8．重要な基本的注意〈効能共通〉
8．1 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

−1−

臨床症状・措置方法

機序・危険因子エリスロマイシン 本剤の血漿中濃度を上 P糖蛋白の阻害による本［16．7．1、17．3．2 昇させるとの報告があ 剤のクリアランスの低下
参照］る。
及び吸収率の増加に起因するものと推定される。

＊ アパルタミド

本剤の作用を減弱させることがあるので、同時に服用させないなど
慎重に投与すること。

水酸化アルミニウム・水
酸化マグネシウムが本剤を一時的に吸着することにより吸収量が減少する
ことによるものと推定される。

本剤の血漿中濃度が低 P糖蛋白の誘導により、下し、作用が減弱する 本剤の血漿中濃度が低下
おそれがある。
したとの報告がある。

11．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11．1 重大な副作用
11．1．1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11．1．2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

血漿中濃度パラメータ11．1．3 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.2%）、好中球減少（0.1%未満）

対象患者

年齢
AUC0-∞
Cmax
t1/2
CL/F
投与量 症例数（歳）（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr） （L/hr）

11．2 その他の副作用
0.1〜 5 %未満

0.1%未満

頻度不明

頭痛、眠気、疲労、 悪夢、睡眠障害、し精神神経系 倦怠感、めまい、不 びれ感
眠、神経過敏
消

化

過

敏

肝

嘔気、嘔吐、口渇、 便秘
器 腹痛、下痢、消化不良症 そう痒

7 11 30mg

50

851
150
15.8
40.1
（38.2） （51.7） （68.4） （36.4）

12 15 60mg

19

1215
185
12.3
51.6
（22.1） （41.8） （75.0） （21.1）

外国人小児患者注3）（参考： 7 12 30mg
単回経口
投与）

14

1091
184
8.8
29.1
（36.7） （48.1） （34.5） （36.3）

日本人小児患者注2）

蕁麻疹、潮紅、発疹 血管浮腫

平均（変動係数%）

臓 AST上昇、ALT上昇

腎臓・泌尿器

頻尿

循

環

器

動悸、血圧上昇その他

呼吸困難、味覚異常、浮腫、胸痛、月経異常各パラメータの算出方法
注2）NONMEMによるベイズ推定
注3）ノンコンパートメント解析

排尿困難

16．1．3 生物学的同等性試験（1）フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「BMD」
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「BMD」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドラ
イン（平成18年11月24日薬食審査発第1124004号）」に基づき、フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「BMD」
を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
（2）フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「BMD」
フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「BMD」とアレグ
ラ錠60mgをクロスオーバー法により、それぞれ 1 錠（フェキソフェナジン塩酸塩として60mg）を健康成人
男子に絶食単回経口投与して血漿中フェキソフェナジ
ン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った

発現頻度は使用成績調査を含む

12．
臨床検査結果に及ぼす影響
アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する 3 〜 5 日前から本剤の投与を中止すること。

13．
過量投与
13．1 症状
外国での過量投与症例として高用量を服用した 2 例の報告があり、1800mgを服用した症例では症状はなく、3600mgを服用した症例では、めまい、眠気及び口渇がみられた。
13．2 処置
本剤は血液透析によって除去できない。

結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された4）。

14．
適用上の注意14．1 薬剤交付時の注意
14．1．1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

製剤名

判定パラメータ

参考パラメータ

AUC0→12Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）

Tmax
T1/2
（hr） （hr）

フェキソフェナジ
ン塩酸塩錠60mg 1208.8 437.5 239.34 112.28 2.1 1.1 3.2 0.4「BMD」
アレグラ錠60mg 1343.7 527.0 253.01 133.08 2.2 1.1 3.2 0.6

16．
薬物動態

（平均値 標準偏差、n=45）

16．1 血中濃度
16．1．1 成人
健康成人男子 8 例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル
60mg注1） を空腹時単回経口投与したとき、血漿中フェキ
ソフェナジン濃度パラメータは以下のとおりであった。
反復投与時には蓄積傾向はみられなかった1）。
注1）フェキソフェナジン塩酸塩カプセルとフェキソフェナジン
塩酸塩錠60mgは生物学的に同等であった2）。
血漿中濃度パラメータ
投与量

AUC0-∞
tmax
Cmax
t1/2
（ng・hr/mL） （hr） （ng/mL） （hr）

CL/F
（L/h）

60mg

1445（35.8） 2.2（38.5） 248（45.0） 9.6（59.5） 44.4（41.1）

120mg

3412（28.4） 1.9（37.0） 564（39.1）13.8（64.9） 35.0（26.7）
平均（変動係数%）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16．1．2 小児
通年性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェナジン塩酸
塩錠30mg（ 7 〜11歳：50例）及び60mg（12〜15歳：19例）
を 1 日 2 回28日間反復経口投与したとき、最終回投与時のフェキソフェナジン塩酸塩の血漿中濃度及びパラメー
タは以下のとおりであった3）。

16．2 吸収
健康成人男子22例にクロスオーバー法で、空腹時及び食後（高脂肪食）にフェキソフェナジン塩酸塩錠120mg注4） を単回経口投与したとき、空腹時に比べ食後投与時のAUC0-∞及びCmaxはそれぞれ15%及び14%減少した5）（外国人データ）。
注4）成人における本剤の承認用量は 1 回60mg、 1 日 2 回である。

−2−

16．3 分布
健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩40、200及び400mg注4）
を 1 日 2 回経口投与したとき、投与後 1 時間及び12時間のフェキソフェナジンのin vivoにおける血漿蛋白との結合率は、13〜7359ng/mLの濃度範囲で60〜82%（69.4 5.9%）であっ
た6）。
16．5 排泄健康成人男子 8 例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル
60mgを単回経口投与したときの投与後48時間までの尿中
フェキソフェナジンの平均累積回収率は、11.1%であった。
健康成人男子に14C-フェキソフェナジン塩酸塩溶液60mgを単回経口投与したとき、投与後11日までの尿及び糞中の回収率は91.5%で、放射能を示す分画のほとんどはフェキソ
フェナジンであり、糞中に約80%、尿中に約11.5%排泄された1, 7）（外国人データ）。
16．6 特定の背景を有する患者
16．6．1 腎機能障害患者
成人の腎機能障害患者29例にフェキソフェナジン塩酸塩
カプセル80mg注4） を単回投与したとき、クレアチニンク
リアランス41〜80mL/min及び11〜40mL/minの患者におけるフェキソフェナジンのCmaxは健康成人に比し、それぞれ1.5倍及び1.7倍高く、平均消失半減期はそれぞれ1.6倍
及び1.8倍長かった。また、透析患者（クレアチニンクリ
アランス：10mL/min以下）におけるフェキソフェナジ
ンのCmaxは健康成人に比し、1.5倍高く、平均消失半減期は1.4倍長かった。なお、忍容性は良好であった8, 9）（外国人データ）。
16．6．2 肝機能障害患者
成人の肝機能障害患者17例にフェキソフェナジン塩酸塩
カプセル80mg注4） を単回投与したとき、肝機能障害患者におけるフェキソフェナジンの薬物動態は、被験者間の分散も大きく、肝障害の程度による体内動態の差はみられなかった。Child-Pugh分類でB又はC1であった患者のフェキソフェナジンのAUC0-∞ は2176ng・hr/mL、Cmaxは281ng/mL、t1/2は16.0hrであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ1.2、1.1、1.2倍であった。なお、
忍容性は良好であった10, 11）（外国人データ）。
16．6．3 高齢者
65歳以上の健康高齢者20例にフェキソフェナジン塩酸塩
カプセル80mg注4） を単回投与したときのフェキソフェナ
ジンのAUC0-∞は2906ng・hr/mL、Cmaxは418ng/mL、t1/2は15.2hrであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ1.6、1.6、1.1倍であった。なお、忍容性は良好であった12, 13）（外国人データ）。［9．8 参照］
16．7 薬物相互作用
16．7．1 エリスロマイシン
健康成人男子18例にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠注5）
1 回120mg 1 日 2 回注4）とエリスロマイシン 1 回300mg 1
日 4 回 7 日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジンのCmaxはフェキソフェナジン塩酸塩単独
投与時の約 2 倍に上昇した。一方、血漿中エリスロマイ
シン濃度には、併用による影響はなかった。
この血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序は動物試
験から、P糖蛋白の阻害によるフェキソフェナジンのク
リアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定された14〜16）。［10．2、17．3．2 参照］
注5）フェキソフェナジン塩酸塩円形錠とフェキソフェナジン塩酸
塩錠60mgは生物学的に同等であった17）。

16．7．2 水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム含有製剤
健康成人男子22例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル
120mg注4）の投与15分前に水酸化アルミニウム・水酸化マ
グネシウム含有製剤を単回投与したとき、フェキソフェ
ナジンのAUC0-30及びCmaxはフェキソフェナジン塩酸塩単−3−独投与時の約40%減少した18）（外国人データ）。［10．2 参
照］
16．7．3 ケトコナゾール
健康成人男子23例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル
1 回120mg 1 日 2 回注4）とケトコナゾール錠400mg 1 日 1
回 7 日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキ
ソフェナジン濃度はフェキソフェナジン塩酸塩単独投与時の約 2 倍に上昇したが、血漿中ケトコナゾール濃度には、併用による影響はなかった19）。血漿中フェキソフェ
ナジン濃度上昇の機序はエリスロマイシンと同様と推定された（外国人データ）。
16．7．4 オメプラゾール
健康成人男子23例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル
120mg注4）の投与11時間前と 1 時間前にオメプラゾールカ
プセルをそれぞれ40mg及び20mgを単回投与したとき、フェキソフェナジン塩酸塩の薬物動態に影響はなかった18）（外国人データ）。
16．8 その他
16．8．1 溶出挙動
フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「BMD」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、60mg錠を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた4）。

17．臨床成績17．1 有効性及び安全性に関する試験〈蕁麻疹〉
17．1．1 国内第 3 相試験（成人）慢性蕁麻疹患者を対象とした二重盲検並行群間比較試験（解析対象214例）で、フェキソフェナジン塩酸塩 1 回10mg注1）
又は60mgを 1 日 2 回、 1 週間経口投与したとき、かゆみ
及び発疹の合計症状スコアの変化量は以下のとおりであった。
国内主要試験成績（症状スコア変化量
投与群

症例数

投与前

変化量

10mg

74

5.68 0.25‑2.12 0.34

60mg

68

6.40 0.21‑3.53 0.33

平均 SE）
検定（共分散分析）p=0.0042

上記試験は 1 回10mg、60mg、120mgの 1 日 2 回投与の 3 群比較で実施されたが、解析結果には10mgと60mgの比較のみを示した。

フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は25.3%（19/75例）であり、主な副作用は眠気10.7%（ 8 /75
例）及び倦怠感4.0%（ 3 /75例）であった20, 21）。
注1）成人における本剤の承認用量は 1 回60mg、 1 日 2 回である。

17．1．2 海外第 3 相試験（成人）慢性蕁麻疹患者を対象に実施したプラセボ対照二重盲検比較試験（解析対象439例）で、プラセボ又はフェキソフェ
ナジン塩酸塩 1 回60mgを 1 日 2 回、 4 週間経口投与したとき、フェキソフェナジン塩酸塩はプラセボに比し平均
かゆみスコアの有意な減少が示された。
海外主要試験成績（症状スコア変化量
投与群

症例数

投与前

変化量

プラセボ

90

1.92 0.09‑0.47 0.07

60mg

86

1.98 0.10‑1.07 0.07

平均 SE）
検定（共分散分析）p=0.0001

上記海外主要試験（12〜15歳を含む）はプラセボを対照として 4
用量（ 1 回20mg、60mg、120mg、240mg）を用いて 1 日 2 回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。

フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は21.3%（19/89例）であり、主な副作用は頭痛10.1%（ 9 /89
例）であった22, 23）。

週間）経口投与したとき、かゆみスコアの変化量は以下のとおりであった。

〈アレルギー性鼻炎〉
17．1．3 国内第 3 相試験（成人）
季節性アレルギー性鼻炎患者を対象とした二重盲検並行
群間用量比較試験（解析対象307例）で、プラセボ又はフェキソフェナジン塩酸塩 1 回60mgを 1 日 2 回、 2 週間経口投与したとき、くしゃみ発作、鼻汁、眼症状の合計症状
スコアの変化量は以下のとおりであった。
国内主要試験成績（症状スコア変化量

国内主要試験成績（症状スコア変化量

平均 SE）
検定（共分散分析）

投与群

症例数

投与前

変化量

プラセボ

105

6.74 0.14

0.07 0.18

60mg

100

6.64 0.14‑0.36 0.18

p=0.0244

フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は9.9%（10/101例）であり、主な副作用は眠気及び白血球減少が各3.0%（ 3 /101例）であった24）。
17．1．4 海外第 3 相試験（成人）
秋季季節性アレルギー性鼻炎患者を対象に実施したプラ
セボ対照二重盲検比較試験（解析対象570例）で、プラセ
ボ又はフェキソフェナジン塩酸塩 1 回60mgを 1 日 2 回（二重盲検下で14日間）経口投与したとき、フェキソフェ
ナジン塩酸塩はプラセボに比し症状スコアの有意な減少が示された。

症例数

投与前

変化量

プラセボ

141

8.88 0.14‑1.56 0.20

60mg

141

8.81 0.14‑2.64 0.20

症例数

フェキソフェ
ナジン塩酸塩64

ケトチフェン
フマル酸塩

63

投与前

変化量

変化量

199

4.79
‑0.50
［4.68，4.89］［‑0.62，‑0.38］

60mg

201

4.68
‑0.75
［4.59，4.78］［‑0.88，‑0.62］

p=0.0005

国内主要試験成績（スコア変化量

投与群

症例数

フェキソフェ
ナジン塩酸塩77

ケトチフェン
フマル酸塩

85

投与前

変化量

平均 SE）

解析結果(共分散分析)注3）

2.32 0.05 ‑0.50 0.06 差の点推定値：0.050
95%片側信頼限界上限：
0.185
2.38 0.05 ‑0.58 0.06（非劣性限界値=0.37）注3）投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの 2 群の差の点推定値及びその95%片側信頼限界
上限を示した。

p=0.0001

フェキソフェナジン塩酸塩の副作用発現率は10.8%（ 9 /83
例）であり、主な副作用は傾眠3.6%（ 3 /83例）であった29, 30）。
17．3 その他
17．3．1 精神運動能に対する影響（1）健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩120mg注1）、第一世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、 3剤 3 期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ワープ
ロ入力試験に及ぼす影響を検討したとき、その影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラ
セボと同様であった31）。
（2）健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩120mg、第二世代の抗ヒスタミン薬及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、ポジトロン放出断層撮影法（PET）を用いて脳への移行性を検討した結果、フェキソフェナジンによる大脳皮質のヒスタミン
H1受容体の占拠はほとんどみられなかった。また、視覚刺激反応時間検査においてプラセボと差がなかった32）。
（3）ブタクサアレルギー患者に、フェキソフェナジン塩
酸塩60mg、第一世代の抗ヒスタミン薬、アルコール及びプラセボを二重盲検、 4 剤 4 期クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、シミュレーター上での自動車運転能力に及ぼす影響を検討したとき、運転能力に及ぼす影響は第一世代の抗ヒスタミン薬に比べ有意に小さく、プラセボと同様であった33）（外国人データ）。
17．3．2 心血管系へ及ぼす影響（1）成人の季節性アレルギー性鼻炎患者にフェキソフェ
ナジン塩酸塩を 1 回240mgまで 1 日 2 回注1） 2 週間投与
したとき、プラセボと比較して、QTc間隔の有意な変化は見られなかった34, 35）（外国人データ）。
（2）健康成人にフェキソフェナジン塩酸塩を 1 回60mg 1
日 2 回 6 ヵ月、1 回400mg注1）1 日 2 回 1 週間及び240mg 1
日 1 回 1 年間投与しても、プラセボに比して、QTc間隔の有意な変動はみられなかった36〜38）（外国人データ）。

フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は14.2%（20/141例）であり、主な副作用は頭痛2.8%（ 4 /141例）、めまい及び白血球減少が各2.1%（ 3 /141例）であっ
た25, 26）。
17．1．5 国内第 3 相試験（小児）通年性アレルギー性鼻炎患者を対象に、フェキソフェナ
ジン塩酸塩（ 7 〜11歳は 1 回30mg 1 日 2 回、12〜15歳は
1 回60mg 1 日 2 回）又は対照薬としてケトチフェンフマ
ル酸塩ドライシロップ（ 1 回 1 g 1 日 2 回）を 4 週間経口投与した二重盲検比較試験（解析対象127例）で、くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉の合計スコアの変化量において対照薬に対するフェキソフェナジン塩酸塩の非劣性が示された。

投与群

プラセボ

平均 SE）

上記海外主要試験（12〜15歳を含む）はプラセボを対照として 3
用量（ 1 回60mg、120mg、240mg）を用いて 1 日 2 回投与の比較を行っているが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。

国内主要試験成績（スコア変化量

症例数

小児

検定
（共分散分析）投与群

検定（共分散分析）投与群

フェキソフェナジン塩酸塩60mg投与群の副作用発現率は23.2%（48/207例）であり、主な副作用は眠気3.9%（ 8 /207例）及び血清ビリルビン上昇1.4%（ 3 /207例）であった28）。
17．1．7 国内第 3 相試験（小児）アトピー性皮膚炎患者を対象に、フェキソフェナジン塩
酸塩（ 7 〜11歳には 1 回30mgを 1 日 2 回、12〜15歳には
1 回60mgを 1 日 2 回）又は対照薬としてケトチフェンフ
マル酸塩ドライシロップ（ 1 回 1 gを 1 日 2 回）を 4 週間
経口投与した二重盲検比較試験（解析対象162例）で、対照薬に対するフェキソフェナジン塩酸塩の非劣性が示された。

上記試験はプラセボを対照として 1 回60mg、120mgの 1 日 2 回投与の 3 群比較で実施されたが、解析結果にはプラセボと60mgの比較のみを示した。

海外主要試験成績（症状スコア変化量

投与前

平均 SE）

平均 SE）
解析結果（共分散分析）注2）

6.09 0.20 ‑2.06 0.19 差の点推定値：‑0.227
95%片側信頼限界上限：
0.172
6.10 0.19 ‑1.83 0.20 （非劣性限界値=0.9）注2）投与前スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析を行い、調整済みの 2 群の差の点推定値及びその95%片側信頼限界
上限を示した。

フェキソフェナジン塩酸塩投与群の副作用発現率は5.3%（ 4 /75例）であり、主な副作用は傾眠2.7%（ 2 /75例）であった27）。
〈アトピー性皮膚炎〉
17．1．6 国内第 3 相試験（成人）
アトピー性皮膚炎患者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験（解析対象400例）で、プラセボ又はフェキソ
フェナジン塩酸塩 1 回60mgを 1 日 2 回（二重盲検下で 1−4−

（3）健康成人男子を対象にしたエリスロマイシンとの薬物相互作用の検討（フェキソフェナジン塩酸塩120mg 1
日 2 回 7 日間、エリスロマイシン 1 回300mg 1 日 4 回
7 日間）において、併用により血漿中フェキソフェナ
ジン濃度が約 2 倍に上昇した場合でもQTcなどの心電図を含め安全性に問題はみられなかった15）。［10．2、16．7．1 参照］（4）Cmaxが承認用量投与時の10倍以上となる条件下での性状：本品は白色の結晶性の粉末である。
本品はメタノールに極めて溶けやすく、エタノー
ル（99.5）にやや溶けやすく、水に溶けにくい。
本品のメタノール溶液（ 3 →100）は旋光性を示さない。
本品は結晶多形が認められる。
化学構造式：

検討において、心電図への影響はなく、有害事象の増加も認められなかった37, 39）（外国人データ）。
（5）フェキソフェナジン塩酸塩にはクローン化したヒト
心筋遅延整流K+チャネルに対する影響は認められていない40）。

18．薬効薬理l18．1 作用機序
フェキソフェナジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、加えて炎症性サイトカイン遊離抑
制作用、好酸球遊走抑制作用及び各種ケミカルメディエー
ター遊離抑制作用を示す41）。
18．2 ヒスタミンH1受容体拮抗作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体においてヒスタミンと拮抗し、モルモット摘出回腸標本及び気管標本におけるヒスタミン誘発収縮を抑制した（10‑7〜 3 ×。また、全身投与でモルモット・ヒスタミン誘発気
10‑6M）
道収縮及び皮膚反応を抑制した。なお、フェキソフェナジ
ン塩酸塩にはアドレナリン、アセチルコリン、セロトニン
及びタキキニンの各受容体並びにL型カルシウムチャネル
に対する親和性は認められていない41）。
18．3 好酸球、炎症性サイトカイン及び細胞接着分子に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、季節性アレルギー性鼻炎患
者由来鼻粘膜上皮細胞培養上清により誘発されるヒト好酸球の遊走を10‑6M以上で抑制した。また、季節性アレルギー性鼻炎患者由来鼻粘膜上皮細胞を活性化ヒト好酸球とともに培養したときに培養上清中に遊離される炎症性サイトカ
イ ン で あ るIL-8及 びGM-CSFを そ れ ぞ れ10‑6M以 上 及 び
10‑9M以上で抑制し、細胞接着分子であるsICAM-1を10‑9M
以上で減少させた42）。
18．4 ケミカルメディエーター遊離抑制作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、健康成人の末梢血好塩基球
及びアトピー性皮膚炎患者の末梢血白血球からの抗ヒトIgE抗体刺激によるヒスタミン遊離を抑制した（10‑6〜10‑5M）。
また、モルモット抗原誘発即時型喘息モデルにおいて気管支肺胞洗浄液（BALF）中のロイコトリエン量を減少させた41）。
18．5 Ⅰ型アレルギー病態モデル動物に対する作用
フェキソフェナジン塩酸塩は、モルモット抗原誘発アレル
ギー性鼻炎、ラット受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応、ラット抗原誘発全身性アナフィラキシー反応及びモルモッ
ト抗原誘発即時型喘息反応を抑制した41）。

19．有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：フェキソフェナジン塩酸塩（Fexofenadine Hydrochloride）
化 学 名：2-(4｛(1RS)-1-Hydroxy-4［4(hydroxydiphenylmethyl)piperidin-1-yl］
butyl｝
phenyl)-2-methylpropanoic acidmonohydrochloride
分 子 式：C32H39NO4・HCl
分

子

量：538.12

−5−

22．包装
〈フェキソフェナジン塩酸塩錠30mg「BMD」〉
100錠［10錠（PTP）
×10］〈フェキソフェナジン塩酸塩錠60mg「BMD」〉
100錠［10錠（PTP）
×10］140錠［14錠（PTP）
×10］500錠［10錠（PTP）
×50］

23．主要文献
1）健康成人における薬物動態（アレグラ錠：2000年 9 月22日
承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.1（.1））2）生物学的同等性試験（アレグラ錠：2000年 9 月22日承認、申請資料概要へ.Ⅲ.4.
（1））3）小児における薬物動態（アレグラ錠：2006年10月20日承認、申請資料概要2.5.3（2）、2.7.6.
（2））4）社内資料：生物学的同等性試験
5）食事の影響（アレグラ錠：2000年 9 月22日承認、申請資料
概要ヘ.Ⅲ.1（.1）.2））6）健康成人における蛋白結合（アレグラ錠：2000年 9 月22日
承認、申請資料概要ヘ.Ⅱ.2.
（4））7）健康成人における代謝（アレグラ錠：2000年 9 月22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.1.
（2）、ヘ.Ⅲ.1.
（3））8）腎機能障害患者における薬物動態（アレグラ錠：2000年 9月22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.3（.4））9）腎機能障害における安全性の検討試験（アレグラ錠：2000
年 9 月22日承認、申請資料概要ト.Ⅴ.2.
（2））10）肝機能障害患者における薬物動態（アレグラ錠：2000年 9月22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.3（.3））11）肝機能障害における安全性の検討試験（アレグラ錠：2000
年 9 月22日承認、申請資料概要ト.Ⅴ.2.
（3））12）高齢者における薬物動態（アレグラ錠：2000年 9 月22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.3（.2））13）高齢者における安全性の検討試験（アレグラ錠：2000年 9月22日承認、申請資料概要ト.Ⅴ.2.
（1））14）浦江明憲 他：臨床薬理. 2000 ; 31（5）:639-648
15）エリスロマイシンとの相互作用（アレグラ錠：2000年 9 月
22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.2（.1）
、ト.Ⅰ.5（.1））16）薬物相互作用（イヌ）（アレグラ錠：2000年 9 月22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅱ.5.
（3））17）生物学的同等性試験（アレグラ錠：2000年 9 月22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.4.
（2））18）オメプラゾール及び水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグ
ネシウムとの相互作用（アレグラ錠：2000年 9 月22日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.2.
（3）、ヘ.Ⅲ.2.
（4））19）ケトコナゾールとの相互作用（アレグラ錠：2000年 9 月22
日承認、申請資料概要ヘ.Ⅲ.2（.2））

20）Kawashima, M., et al.: Int. Arch. Allergy Immunol. 2001 ;124（1-3）:343-345
21）蕁麻疹患者における国内第Ⅲ相試験（アレグラ錠：2000年
9 月22日承認、申請資料概要ト.Ⅱ.1.（1））22）Finn, A.F., et al.: J. Allergy Clin. Immunol. 1999 ; 104（5）:1071-107823）蕁麻疹患者における海外第Ⅲ相試験（アレグラ錠：2000年
9 月22日承認、申請資料概要ト.Ⅳ.1.（1））24）季節性アレルギー鼻炎患者における用量比較試験（アレグラ錠：2000年 9 月22日承認、申請資料概要ト.Ⅱ.2（.2））25）Bernstein, D.I., et al.: Ann. Allergy Asthma Immunol.
1997 ; 79（5）:443-448
26）季節性アレルギー鼻炎患者におけるプラセボ対照二重盲検
用量比較試験（アレグラ錠：2000年 9 月22日承認、申請資料概要ト.Ⅳ.2.
（1））27）馬場廣太郎：耳鼻咽喉科臨床. 2007 ; 100（2）補冊（119）:
1-2028）Kawashima, M., et al.: Br. J. Dermatol. 2003 ; 148（6）:12121221
29）中川秀己 他：西日本皮膚科. 2006 ; 68（5）,553-56530）小児のアトピー性皮膚炎患者における二重盲検比較試験（アレグラ錠：2006年10月20日承認、申請資料概要2.7.6.
（2））31）浦江明憲 他：臨床薬理. 2000 ; 31（5）,649-658
32）Tashiro, M., et al.: J. Clin. Pharmacol. 2004 ; 44（8）:890-90033）Weiler, J.M., et al.: Ann. Intern. Med. 2000 ; 132 : 354-363
34）Pratt, C.M., et al.: Am. J. Cardiol. 1999 ; 83 : 1451-1454
35）アレルギー性鼻炎における用量反応性（アレグラ錠：2000
年 9 月22日承認、申請資料概要ト.Ⅳ.2.（1））36）Pratt, C., et al.: Clin. Exp. Allergy. 1999 ; 29（Suppl.3）:
212-21637）高用量における心電図の検討試験（アレグラ錠：2000年 9月22日承認、申請資料概要ト.Ⅰ.5（.4））38）健康成人長期投与試験（アレグラ錠：2000年 9 月22日承認、申請資料概要ト.Ⅴ.1.（1）、ト.Ⅴ.1.（2））39）健康成人長期投与試験（アレグラ錠：2000年 9 月22日承認、申請資料概要へ.Ⅲ.3.（1））40）QTc間隔延長の可能性に関する検討（アレグラ錠：2000年
9 月22日承認、申請資料概要ホⅡ.2（.1））
41）
薬効薬理（アレグラ錠：2000年 9 月22日承認、申請資料概要ホⅠ.）42）Abdelaziz, M.M., et al.: J. Allergy Clin. Immunol. 1998 ;
101 : 410-420

24．
文献請求先及び問い合わせ先
株式会社ビオメディクス 信頼性保証部 安全管理室〒108-6109 東京都港区港南2-15-2
TEL （03）5244-9264
FAX（03）5244-9265

26．
製造販売業者等
26．1 製造販売元

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