７. 小児等への投与小児等に対する適応はない。
８. 過量投与１）症状外国において、健康成人男子に対する120㎎単回投与では、一過性の背部痛、筋肉痛、視覚異常がみられたが、重篤な有害事象は認められなかった。40㎎１日２回投与で、高度の背部痛が認められたが、筋肉系、神経系の障害は認められなかった注2)。
２）処置過量投与の際の特に効果的な薬物療法はないが、適切な対症療法を行うこと。なお、本剤は血漿蛋白結合率が高く、尿中排泄率が低いため腎透析によるクリアランスの促進は期待できない。
９. 適用上の注意薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。
］10. その他の注意１）薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与中に、まれに、視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（NAION）の発現が報告されている。これらの患者の多くは、NAIONの危険因子［年齢（50歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］を有していた。
外国において、NAIONを発現した45歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、PDE5阻害薬の投与から消失半減期（t 1/2 ）の５倍の期間内（バルデナフィル２）併用注意（併用に注意すること）薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

CYP3A4を阻害する エ リ ス ロ マ イ シ ン CYP3A4阻害により薬剤で 、 本 剤 の A U C が クリアランスが減少マクロライド系抗 ４ 倍 に 増 加 し 、 する。
Cmaxが３倍に上昇生物質エリスロマイシ す る と の 報 告 が あンる。
等ビカルタミド本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある。

CYP3A4を誘導する 本剤の血漿中濃度が CYP3A4誘導により低下するおそれがあ クリアランスが増加薬剤る。
する。
リファンピシン等カルペリチド併用により、降圧作 本剤は血管拡張作用用が増強するおそれ による降圧作用を有がある。
するため、併用により降圧作用が増強するおそれがある。

α遮断薬テラゾシンタムスロシン等

併用により、症候性 本剤は血管拡張作用低血圧があらわれる による降圧作用を有おそれがあるので、 するため、併用によα遮断薬による治療 り降圧作用が増強すで患者の状態が安定 る。
していることを確認した上で、本剤５㎎から投与を開始すること。また、α遮断薬と併用する場合には、α遮断薬との投与間隔を考慮すること。

４. 副作用本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
頻度不明循環器

ほてり、高血圧、心悸亢進、頻脈、顔面浮腫、低血圧、心筋虚血、失神、心筋梗塞注1)、起立性低血圧、狭心症

頭痛、めまい、不眠症、異常感覚、傾眠、眩暈、精神神経系感覚鈍麻、緊張亢進、不安、一過性全健忘肝臓

肝機能検査異常、γ-GTP上昇

呼吸器

鼻閉、呼吸困難、副鼻腔うっ血、鼻出血

筋・骨格系 背部痛、筋肉痛、関節痛、頚部痛皮膚そう痒、発汗、紅斑、光線過敏性反応、発疹

消化器

消化不良、嘔気、腹痛、下痢、口内乾燥、胃炎、嘔吐、食道炎、胃食道逆流、嚥下障害

感覚器

視覚異常、霧視、彩視症、結膜炎、眼痛、羞明、耳鳴、流涙、緑内障

その他

無力症、胸痛、灼熱感、CK(CPK)上昇、異常感、勃起増強（勃起時疼痛等）、射精障害、アナフィラキシー反応、インフルエンザ症候群、持続勃起

注１）因果関係は明らかではないが、本剤投与後に心筋梗塞が発症したことが報告されている。

５. 高齢者への投与本剤の血漿中濃度が上昇することがあるので、低用量（５㎎）から投与を開始するなど慎重に投与すること。
６. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与女性に対する適応はない。

3の場合約１日以内に相当）は、NAION発現リスクが約２倍になることが報告されている。
２）薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。
３）薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与後に、まれに、急激な聴力低下又は突発性難聴が報告されている。これらの患者では、耳鳴りやめまいを伴うことがある。
４）本剤には性行為感染症を防ぐ効果はない。
注２）40㎎、120㎎は国内承認用量と異なる。

【薬 物 動 態】生物学的同等性試験１）バルデナフィル錠20㎎「トーワ」バルデナフィル錠20㎎「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（バルデナフィルとして20㎎）健康成人男子（n＝44）に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、いずれもlog(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された1)。

【取扱い上の注意】安定性試験最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、６ヵ月）の結果、通常の市場流通下においてそれぞれ３年間安定であることが推測された4)5)。

【包装】

バルデナフィル錠10㎎「トーワ」：20錠（10錠×２：PTP）40錠（10錠×４：PTP）バルデナフィル錠20㎎「トーワ」：20錠（10錠×２：PTP）40錠（10錠×４：PTP）【主 要 文 献】１）東和薬品株式会社 社内資料：生物学的同等性試験（錠20㎎）２）東和薬品株式会社 社内資料：生物学的同等性試験（錠10㎎）３）グッドマン・ギルマン薬理書 第12版，954，2013４）東和薬品株式会社 社内資料：安定性試験（錠10㎎）５）東和薬品株式会社 社内資料：安定性試験（錠20㎎）【文献請求先・製品情報お問い合わせ先】東和薬品株式会社 学術部DIセンター〒570-0081 大阪府守口市日吉町２丁目５番15号0120-108-932 FAX 06-7177-7379https://med.towayakuhin.co.jp/medical/血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

２）バルデナフィル錠10㎎「トーワ」バルデナフィル錠10㎎「トーワ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号）」に基づき、バルデナフィル錠20㎎「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた2)。

【薬 効 薬 理】陰茎海綿体および陰茎動脈の平滑筋を弛緩させて陰茎の勃起をもたらすサイクリックGMPは、PDE5によって加水分解される。バルデナフィルはPDE5を阻害することにより、サイクリックGMP量を増加させ、陰茎の勃起をもたらす3)。

【有効成分に関する理化学的知見】構造式：

一般名：バルデナフィル塩酸塩水和物（Vardenafil Hydrochloride Hydrate）化学名：1-{[3-(3,4-Dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f ][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl}4-ethylpiperazine monohydrochloride trihydrate分子式：C23H32N6O4S・HCl・3H2O分子量：579.11性 状：白色～微黄色の結晶性の粉末である。メタノールに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けやすく、水に溶けにくい。

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