令和４年９月２１日判決言渡
令和４年（ネ）第１００５２号

特許権侵害に基づく損害賠償等請求控訴事件（原審・東京地方裁判所平成３０年（ワ）第１７５８６号（第１事件）、平成３１
年（ワ）第７１９１号（第２事件）、令和２年（ワ）第７９８９号（第３事件）、
令和３年（ワ）第８０９７号（第４事件））
口頭弁論終結日

令和４年７月１３日
判当事者の表示決
別紙当事者目録記載のとおり

主

文

１

本件控訴を棄却する。

２

控訴費用は控訴人の負担とする。
事 実 及 び 理 由

第１

控訴の趣旨

１

原判決を取り消す。

２

被控訴人は、控訴人に対し、３８億２８２６万４０００円及びうち３１億７

１２４万円に対する平成２８年４月１日から、うち６億５７０２万４０００円に対する平成３０年６月２２日からそれぞれ支払済みまで年５分の割合による金員を支払え。
３

被控訴人は、控訴人に対し、４５億２２７９万３０００円及びうち４１億１

１６３万円に対する平成２９年４月１日から、うち４億１１１６万３０００円に対する平成３１年４月２日からそれぞれ支払済みまで年５分の割合による金員を支払え。
４

被控訴人は、控訴人に対し、４８億４１９７万３４００円及びうち４４億０

１７９万４０００円に対する平成３０年４月１日から、うち４億４０１７万９４００円に対する令和２年４月４日からそれぞれ支払済みまで年５分の割合による金員
を支払え。

- 1 -

５

被控訴人は、控訴人に対し、５６億１８１４万円及びうち５１億０７４０万円に対する平成３１年４月１日から、うち５億１０７４万円に対する令和３年４月１４日からそれぞれ支払済みまで年５分の割合による金員を支払え。
６

訴訟費用は第１、２審とも被控訴人の負担とする。

７

仮執行宣言

第２

事案の概要

１

控訴人（原審第１事件ないし第４事件原告）は、発明の名称を「医薬」とする特許（特許第５１９０１５９号。以下「本件特許」という。）に係る特許権（以下「本件特許権」という。）を有する者であり、被控訴人（原審第１事件ないし第４事件被告）は、原判決別紙物件目録記載の製品（以下、同目録に記載の個々の製品を同目録の番号に対応させて「被告製品１」などといい、被告製品１ないし３を併せて「被告各製品」という。）を製造し、販売する者である。
控訴人は、被告各製品は本件特許に係る特許発明（請求項６ないし９に係るもの）の技術的範囲に属し、被控訴人の上記行為は控訴人の本件特許権を侵害するなどと主張して、被控訴人に対し、民法７０９条又は同法７０３条に基づいて、①平成２
７年４月１日から平成２８年３月３１日までの損害賠償金３５億１９２６万４０００円及びうち３１億７１２４万円（特許法１０２条１項に基づき算定される損害額）に対する不法行為の日の後である同年４月１日から、うち３億４８０２万４０００円（弁護士・弁理士費用相当額）に対する不法行為の日の後である平成３０年６月
２２日（第１事件の訴状送達の日の翌日）からそれぞれ支払済みまで民法（平成２９年法律第４４号による改正前のもの。以下同じ。）所定の年５分の割合による遅延損害金並びに平成２５年１２月１３日から平成２７年３月３１までの不当利得金
３億０９００万円（実施料相当額）及びこれに対する履行の請求の日（第１事件の訴状送達の日）の翌日である平成３０年６月２２日から支払済みまで同法所定の年５分の割合による遅延損害金の支払を求め（第１事件）、②平成２８年４月１日から平成２９年３月３１日までの損害賠償金４５億２２７９万３０００円及びうち４- 2 -１億１１６３万円（特許法１０２条１項に基づき算定される損害額）に対する不法行為の日の後である同年４月１日から、うち４億１１１６万３０００円（弁護士・弁理士費用相当額）に対する不法行為の日の後である平成３１年４月２日（第２事件の訴状送達の日の翌日）からそれぞれ支払済みまで民法所定の年５分の割合による遅延損害金の支払を求め（第２事件）、③平成２９年４月１日から平成３０年３月３１日までの損害賠償金４８億４１９７万３４００円及びうち４４億０１７９万
４０００円（特許法１０２条１項に基づき算定される損害額）に対する不法行為の日の後である同年４月１日から、うち４億４０１７万９４００円（弁護士・弁理士
費用相当額）に対する不法行為の日の後である令和２年４月４日（第３事件の訴状送達の日の翌日）からそれぞれ支払済みまで民法所定の年５分の割合による遅延損
害金の支払を求め（第３事件）、④平成３０年４月１日から平成３１年３月３１日までの損害賠償金５６億１８１４万円及びうち５１億０７４０万円（特許法１０２条１項に基づき算定される損害額）に対する不法行為の日の後である平成３１年４月１日から、うち５億１０７４万円（弁護士・弁理士費用相当額）に対する不法行為の日の後である令和３年４月１４日（第４事件の訴状送達の日の翌日）からそれ
ぞれ支払済みまで民法所定の年５分の割合による遅延損害金の支払を求めた（第４事件）。
原審は、控訴人の請求を全部棄却したところ、控訴人は、これを不服として本件各控訴を提起した（なお、控訴人は、当審において、本件特許の請求項７及び８に基づく主張を撤回した。）。
２

前提事実

次のとおり改めるほかは、原判決の「事実及び理由」欄の第２の１に記載のとおり（ただし、後記訂正前の請求項７及び８並びに後記訂正後の請求項７及び８のみに係る部分を除く。）であるから、これを引用する。
(1)

原判決５頁１９行目の「本件特許」から２０行目の「発明」までを「本件特許のうち請求項１及び２に係る部分」と改める。

- 3 -

(2)

原判決１１頁６行目から７行目にかけての「クロスポピドン」を「クロスポビドン」と改める。
(3)

原判決１１頁１１行目から１２行目にかけての「平成３０年５月２３日」

を「平成３０年５月２２日」と改める。
(4)

原判決１２頁１行目の「侵害行為」を「侵害行為等」と改める。

(5)

原判決１２頁２行目の「及び」の次に「平成２５年１２月１３日から平成

２７年３月３１日までの間の被控訴人の」を加える。
(6)

原判決１２頁９行目から１０行目にかけての「侵害行為にについて」を「侵害行為について」と改める。
(7)

原判決１２頁２０行目の「以下」から２１行目末尾までを「以下「乙１公報」という。）」と改める。
３

争点

(1)

本件発明６及び９について

ア

サポート要件違反の有無（争点１－１）

イ

実施可能要件違反の有無（争点１－２）(2)

本件発明６についてア

乙１２公報に記載された発明（後記乙１２発明１）に基づく進歩性欠如（争

点２－１）
イ

乙１２公報に記載された発明（後記乙１２発明２）に基づく進歩性欠如（争

点２―２）
ウ

乙６２発明に基づく進歩性欠如（争点２－３）(3)

本件発明９についてア

乙１２公報に記載された発明（後記乙１２発明１）に基づく進歩性欠如（争

点３－１）
イ

乙１２公報に記載された発明（後記乙１２発明２）に基づく進歩性欠如（争

点３－２）

- 4 -

ウ

乙６２発明に基づく進歩性欠如（争点３－３）(4)

本件訂正発明６について

ア

請求項６に係る本件訂正についての訂正要件違反の有無（争点４－１）

イ

乙１２公報に記載された発明（後記乙１２発明１）に基づく進歩性欠如の解消の有無（争点４－２）
ウ

乙１２公報に記載された発明（後記乙１２発明２）に基づく進歩性欠如の解消の有無（争点４－３）エ

乙６２発明に基づく進歩性欠如の解消の有無（争点４－４）

オ

サポート要件違反及び実施可能要件違反の解消の有無（争点４－５）(5)

本件訂正発明９について

ア

乙１２公報に記載された発明（後記乙１２発明１）に基づく進歩性欠如の解消の有無（争点５－１）
イ

乙１２公報に記載された発明（後記乙１２発明２）に基づく進歩性欠如の解消の有無（争点５－２）
ウ

乙６２発明に基づく進歩性欠如の解消の有無（争点５－３）

エ

サポート要件違反及び実施可能要件違反の解消の有無（争点５－４）(6)

損害の額及び利得の額（争点６）

第３１

争点に関する当事者の主張
争点１－１（本件発明６及び９に係るサポート要件違反の有無）【被控訴人の主張】
次のとおり改めるほかは、原判決２１頁１行目から２３頁１０行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(1)

原判決２１頁２行目の「本件明細書」を「本件特許に係る設定登録時の明細書（甲２。以下「本件明細書」という。なお、前提事実(4)の各訂正において、本件明細書の記載の訂正はない。）」と改める。
(2)

原判決２１頁１７行目の「分解して」を「分解することによる」と改める。

- 5 -

(3)

原判決２１頁２５行目から２６行目にかけての「本件３成分」を「結晶セルロース、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム及び塩化カルシウム二水和物（以下「本件３成分」という。）」と改める。
(4)

原判決２２頁２６行目の「あったことを」の次に「被控訴人において」を

加える。
(5)

原判決２３頁９行目の「寄与ない」を「寄与しない」と改める。

【控訴人の主張】
次のとおり改めるほかは、原判決１４頁２６行目から２０頁２５行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(1)

原判決１５頁６行目の「クロスポピドン」を「クロスポビドン」と改める。

(2)

原判決１６頁１４行目の「「抑制された」とは」を「「抑制された」の意

義については」と改める。
(3)

原判決１６頁１８行目の「解釈（相対的抑制論）が」を「解釈（相対的抑制論）をするのが」と改める。
(4)

原判決１８頁１３行目の「分解して」を「分解することによる」と改める。

(5)

原判決１８頁２０行目から２１行目にかけての「記載や技術常識は一切ない」を「記載はなく、そのような技術常識も一切ない」と改める。
(6)

原判決１９頁５行目から６行目にかけての「結晶セルロース」から７行目の「（以下「本件３成分」という。）」までを「本件３成分」と改める。
２

争点１－２（本件発明６及び９に係る実施可能要件違反の有無）【被控訴人の主張】
次のとおり改めるほかは、原判決２３頁２５行目から２４頁１５行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(1)

原判決２４頁８行目の「本件各発明は、」を「本件発明６及び９のように」

と改める。
(2)

原判決２４頁１１行目の「費やさなければならない」を「費やさなければ- 6 -確認できない」と改める。
(3)

原判決２４頁１２行目の「したがって」の次に「、本件明細書の発明の詳細な説明は」を加える。
(4)

原判決２４頁１４行目から１５行目にかけての「本件各発明」を「本件発明６及び９に係る本件明細書の発明の詳細な説明の記載」と改める。
【控訴人の主張】
原判決２３頁１５行目から１６行目にかけての「クロスポピドン」を「クロスポビドン」と改めるほかは、原判決２３頁１３行目から２３行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
３

争点２－１（乙１２公報に記載された発明（後記乙１２発明１）に基づく本件発明６の進歩性欠如）【被控訴人の主張】(1)

乙１２公報に記載された発明

乙１２公報には、次の発明（以下「乙１２発明１」という。）が記載されている。
（乙１２発明１）
医薬剤形であって、（ａ）フィルム形成物質を含む、イタバスタチンであるＨＭＧ－ＣｏＡレダクタ
ーゼ阻害剤および１種類以上の医薬賦形剤および／または医薬剤形の環境影響からの保護および安定性を、好ましくは酸化および／または環境湿度からの保護および安定性を提供するコーティングでコーティングされている、イタバスタチンである
ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤を含む、コーティングされた粒子および／またはイタバスタチンであるＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤を含有する１つ以上のコーティングされていない粒子の混合物と、（ｂ）以下の群から選択される１種類以上の医薬賦形剤と、（ａａ）１種類以上のフィラー；（ｂｂ）１種類以上のバインダー、- 7 -（ｃｃ）１種類以上の崩壊剤、（ｄｄ）１種類以上の滑沢剤または滑剤、（ｅｅ）１種類以上の緩衝化要素、（ｆｆ）１種類以上のアルカリ化要素、（ｇｇ）１種類以上の界面活性剤および（ｈｈ）着色剤、香味剤および吸着物質からなる群から選択される従来技術で知られている固形剤形のための他の成分（ｃ）前記コーティング、又は前記コーティングされた粒子が医薬剤形に埋め込まれている場合には従来技術で知られている任意のコーティングであってもよく、含水量が、前記医薬剤形全体の３重量％未満である、医薬剤形。
(2)

本件発明６と乙１２発明１との対比

本件発明６と乙１２発明１とは、次の一致点で一致し、相違点で相違する。
（一致点）
次の成分（Ａ）：（Ａ）ピタバスタチン又はその塩；を含有する、固形製剤。
（相違点１２１－６－１）
固形製剤が含有する成分について、本件発明６は、「カルメロース及びその塩、クロスポビドン並びに結晶セルロースよりなる群から選ばれる１種以上」と特定しているのに対し、乙１２発明１は、「コーティング」及び「コーティングされた粒子」が、「フィルム形成物質を含む、イタバスタチンであるＨＭＧ－ＣｏＡレダク
ターゼ阻害剤および１種類以上の医薬賦形剤及び／又は医薬剤形の酸化および／または環境湿度からの保護および安定性を提供するコーティング」及び該「コーティ
ングでコーティングされている、イタバスタチンであるＨＭＧ－ＣｏＡレダクター
ゼ阻害剤を含む、コーティングされた粒子」であることを前提として、「（ｂ）以下の群から選択される１種類以上の医薬賦形剤と、（ａａ）１種類以上のフィラー；（ｂｂ）１種類以上のバインダー、（ｃｃ）１種類以上の崩壊剤、（ｄｄ）１種
類以上の滑沢剤または滑剤、（ｅｅ）１種類以上の緩衝化要素、（ｆｆ）１種類以- 8 -上のアルカリ化要素、（ｇｇ）１種類以上の界面活性剤および（ｈｈ）着色剤、香味剤および吸着物質からなる群から選択される従来技術で知られている固形剤形のための他の成分、（ｃ）前記コーティング、又は前記コーティングされた粒子が医薬剤形に埋め込まれている場合には従来技術で知られている他のコーティング」を含む点（相違点１２１－６－２）
本件発明６は、「水分含量が２．９質量％以下である」と特定しているのに対して、乙１２発明１は、「含水量が、前記医薬剤形全体の３重量％未満である」と特定している点（相違点１２１－６－３）
本件発明６は、「固形製剤」と特定しているのに対して、乙１２発明１は、「医薬剤形」である点（相違点１２１－６－４）
ピタバスタチン又はその塩について、本件発明６は、「含有」するとしか特定していないのに対し、乙１２発明１は、「ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤」であるとされ、混合物である上記「コーティングされた粒子」及び／又は「コーティン
グされていない粒子」に含まれるものとしている点(3)

相違点に係る本件発明６の構成の容易想到性

ア

相違点１２１－６－１について

乙１２公報には、崩壊剤として、架橋したカルボキシメチルセルロースナトリウ
ム（本件発明６のカルメロースの塩に相当するもの）、架橋したポリビニルピロリ
ドン（本件発明６のクロスポビドンに相当するもの）、架橋したカルボキシメチル
デンプン、様々な種類のデンプン及び結晶セルロース、ケイ酸マグネシウムアルミ
ニウム、ポラクリリンカリウム等が具体的に記載されている。
また、乙１２公報には、医薬剤形の調剤についての記載（例示ではあるものの、（治療）活性物質等と共に崩壊剤を用いて調剤する旨の記載）があり、この記載に- 9 -より、乙１２公報には、「必要な場合には」用いることとされた界面活性剤や他の従来成分とは異なり、崩壊剤が医療剤形の調製において必ず用いる成分として記載されているといえる。
したがって、乙１２発明１において、崩壊剤としてカルメロース及びその塩、クロスポビドン並びに結晶セルロースよりなる群から選ばれる１種以上を含有するものとすることは、当業者が容易になし得た事項である。
イ

相違点１２１－６－２について

乙１２公報の記載によると、乙１２発明１の医薬剤形は、環境湿度に敏感である
イタバスタチンについて、それを安定化し、また、ヒドロキシル酸形態からラクトン形態へと変換するのを防ぐために、医薬剤形の乾燥減量（含水量）を３％未満にするものであるといえ、同じＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤であるアトルバス
タチンとイタバスタチンは、環境湿度に対する敏感さとしては同等のものであるといえる。
また、乙１２公報には、錠剤をコーティングし、含水量を２．７３、１．９９、
１．５５又は１．７３質量％程度とすることで、アトルバスタチンＣａをラクトン体の生成や酸化分解から安定化できることが示されているといえる。
したがって、「含水量が、前記医薬剤形全体の３重量％未満である」とされる乙１２発明１において、その含水量を２．７３、１．９９、１．５５又は１．７３質
量％程度とすることは、当業者が容易になし得た事項であるといえ、当該含水量は、「水分含量が２．９質量％以下である」ことに相当するから、乙１２発明１において、相違点１２１－６－２に係る本件発明６の技術的事項を採用することは、当業者が容易になし得た事項である。
ウ

相違点１２１－６－３について

原判決４４頁２１行目から２５行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
エ相違点１２１－６－４について- 10 -

原判決４５頁１行目、６行目及び１０行目の各「本件訂正発明６」をいずれも「本件発明６」と改めるほかは、原判決４５頁１行目から１１行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
【控訴人の主張】(1)

被控訴人の主張は争う。

(2)

乙１２発明１の認定について

原判決３０頁２５行目から３１頁２０行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(3)

相違点１２１－６－１について被控訴人が主張する乙１２発明１の構成（ｂ）は、一般的かつ抽象的に特定された構成であって、無数の選択肢を含むものであるところ、被控訴人が主張する乙１
２発明１には、医薬品添加物としてカルメロース及びその塩、クロスポビドン並びに結晶セルロースよりなる群から選ばれる１種以上を含有するとの構成を選択する
ことの動機付けがない。
したがって、当業者は、相違点１２１－６－１に係る本件発明６の構成に容易に想到することはできない。
(4)

相違点１２１－６－２について

乙１２公報には、固形製剤の水分含量と５－ケト体の生成抑制との関係についての示唆等は見られず、その他、固形製剤の水分含量が「２．９質量％以下」の値となるものと認めるべき根拠となる記載はないから、被控訴人が主張する乙１２発明
１において、固形製剤の水分含量を「２．９質量％以下」とすることの動機付けは存在しない。
また、ピタバスタチンが水分に対して安定であることは、本件出願日当時の周知技術又は当業者の技術常識であるから、ピタバスタチンを含有する固形製剤について、水分含量を調整することの動機付けは存在しない。
したがって、当業者は、相違点１２１－６－２に係る本件発明６の構成に容易に- 11 -

想到することはできない。
４

争点２－２（乙１２公報に記載された発明（後記乙１２発明２）に基づく本件発明６の進歩性欠如）【被控訴人の主張】(1)

乙１２公報に記載された発明

乙１２公報には、次の発明（以下「乙１２発明２」という。）が記載されている。
（乙１２発明２）
ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤である、アトルバスタチン換算で４０ｍｇのアトルバスタチンＣａと、ラウリル硫酸ナトリウム、Ｐｒｏｓｏｌｖ

ＳＭＣＣ９０、アルファデンプン化されたコーンスターチ、架橋カルボキシメチルセルロース、
ステアリン酸マグネシウム、タルクからなる錠剤コアに、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、グリセロール及び水からなる分散物でコーティングした錠剤を乾燥剤を用いたＨＤＰＥプラスチック瓶にパッケージした医薬製剤であって、水分が２．７３、１．９９、１．５５又は１．７３％である医薬剤形。
(2)

本件発明６と乙１２発明２との対比

本件発明６と乙１２発明２とは、次の一致点で一致し、相違点で相違する。
（一致点）
次の成分（Ａ）：（Ａ）ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物；を含有し、水分含量が２．７３、１．９９、１．５５又は１．７３質量％である固形製剤。
（相違点１２２－６－１）（Ａ）ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物について、本件発明６は、「（Ａ）ピタバスタチン又はその塩」であるのに対し、乙１２発明２は、「アトル
バスタチンＣａ」である点（相違点１２２－６－２）
本件発明６は、「カルメロース及びその塩、クロスポビドン並びに結晶セルロー- 12 -

スによりなる群から選ばれる１種以上；」と特定しているのに対し、乙１２発明２は、「ラウリル硫酸ナトリウム、Ｐｒｏｓｏｌｖ

ＳＭＣＣ９０、アルファデンプ

ン化されたコーンスターチ、架橋カルボキシメチルセルロース、ステアリン酸マグ
ネシウム、タルク、カルボキシメチルセルロースナトリウム、グリセロール」を含有する点（相違点１２２－６－３）
本件発明６は、コーティングについて特定していないのに対し、乙１２発明２は、カルボキシメチルセルロースナトリウム、グリセロール及び水からなる分散物でコーティングしている点（相違点１２２－６－４）
本件発明６は、パッケージすることについて特定していないのに対し、乙１２発
明２は、錠剤を乾燥剤を用いたＨＤＰＥプラスチック瓶にパッケージした医薬剤形
である点
(3)

相違点に係る本件発明６の構成の容易想到性

ア

相違点１２２－６－１について次のとおり改めるほかは、原判決３４頁２６行目から３５頁１１行目までに記載のとおりであるから、これを引用する(ア)

原判決３５頁２行目から３行目にかけての「出願時の」を「本件出願日当時の」と改める。
(イ)

原判決３５頁１０行目の「ピタバスタチン」を「本件発明６のピタバスタ

チン」と改める。
イ

相違点１２２－６－２について

前記３【被控訴人の主張】(3)アのとおりであるから、乙１２発明２において、崩壊剤としてカルメロース及びその塩、クロスポビドン並びに結晶セルロースよりなる群から選ばれる１種以上を含有するものとすることは、当業者が容易になし得た事項である。

- 13 -

ウ

相違点１２２－６－３について

原判決４８頁７行目、８行目及び９行目から１０行目にかけての各「本件訂正発明６」をいずれも「本件発明６」と改めるほかは、原判決４８頁７行目から１０行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
エ相違点１２２－６－４について

乙１２発明２の「医薬剤形」は、「錠剤を乾燥剤を用いたＨＤＰＥプラスチック
瓶にパッケージした」ものであるところ、本件明細書の記載によると、本件発明６の「固形製剤」は、乾燥剤を用いてＨＤＰＥ等に瓶包装する態様を当然に含むと理解されるから、相違点１２２－６－４は、本件発明６と乙１２発明２との実質的な相違点ではない。
【控訴人の主張】(1)

被控訴人の主張は争う。

(2)

乙１２発明２の認定について

原判決３１頁１８行目の「乙１２発明１」を「乙１２発明２」と改めるほかは、
原判決３０頁２５行目から３１頁２０行目までに記載のとおりであるから、これを
引用する。
(3)

相違点１２２－６－２について

乙１２発明１に係る相違点１２１－６－１についての主張（前記３【控訴人の主張】(3)）のとおりであるから、乙１２発明２についても、当業者は、相違点１２
２－６－２に係る本件発明６の構成に容易に想到することはできない。
５

争点２－３（乙６２発明に基づく本件発明６の進歩性欠如）【被控訴人の主張】(1)

乙６２公報に記載された発明（乙６２発明）

乙６２公報には、次の乙６２発明が記載されている。
（乙６２発明）
ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤である、アトルバスタチン換算で４０ｍｇの- 14 -

アトルバスタチンＣａと、ラウリル硫酸ナトリウム、Ｐｒｏｓｏｌｖ

ＳＭＣＣ９０、アルファデンプン化されたコーンスターチ、架橋カルボキシメチルセルロース、
ステアリン酸マグネシウム、タルクからなる錠剤コアに、カルボキシメチルセルロ
ースナトリウム、グリセロール及び水からなる分散物でコーティングした錠剤を乾燥剤を用いたＨＤＰＥプラスチック瓶にパッケージした医薬剤形であって、水分が２．７３、１．９９、１．５５又は１．７３％である医薬剤形。
(2)

本件発明６と乙６２発明との対比

本件発明６と乙６２発明とは、次の一致点で一致し、相違点で相違する。
（一致点）
次の成分（Ａ）：（Ａ）ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物；を含有し、水分含量が２．７３、１．９９、１．５５又は１．７３質量％である固形製剤。
（相違点６２－６－１）（Ａ）ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する化合物について、本件発明６は、「（Ａ）ピタバスタチン又はその塩」であるのに対し、乙６２発明は、「アトルバスタチンＣａ」である点（相違点６２－６－２）
本件発明６は、「カルメロース及びその塩、クロスポビドン並びに結晶セルロー
スよりなる群から選ばれる１種以上；」と特定しているのに対し、乙６２発明は、「ラウリル硫酸ナトリウム、Ｐｒｏｓｏｌｖ

ＳＭＣＣ９０、アルファデンプン化されたコーンスターチ、架橋カルボキシメチルセルロース、ステアリン酸マグネシ
ウム、タルク、カルボキシメチルセルロースナトリウム、グリセロール」を含有す
る点（相違点６２－６－３）
本件発明６は、コーティングについて特定していないのに対し、乙６２発明は、
コーティングしている点- 15 -

（相違点６２－６－４）
本件発明６は、パッケージすることについて特定していないのに対し、乙６２発
明は、錠剤を乾燥剤を用いたＨＤＰＥプラスチック瓶にパッケージした医薬剤形である点(3)

相違点に係る本件発明６の構成の容易想到性

ア

相違点６２－６－１について次のとおり改めるほかは、原判決３４頁２６行目から３５頁１１行目までに記載のとおりであるから、これを引用する(ア)

原判決３４頁２６行目並びに３５頁３行目及び９行目の各「乙１２公報」

をいずれも「乙６２公報」と改める。
(イ)

原判決３５頁２行目から３行目にかけての「出願時の」を「本件出願日当時の」と改める。
(ウ)

原判決３５頁５行目の「乙１２発明２」を「乙６２発明」と改める。

(エ)原判決３５頁１０行目の「ピタバスタチン」を「本件発明６のピタバスタ

チン」と改める。
イ

相違点６２－６－２について

乙６２公報には、崩壊剤として、架橋したカルボキシメチルセルロースナトリウ
ム（本件発明６のカルメロースの塩に相当するもの）、架橋したポリビニルピロリ
ドン（本件発明６のクロスポビドンに相当するもの）、架橋したカルボキシメチル
デンプン、様々な種類のデンプン及び結晶セルロース、ケイ酸マグネシウムアルミ
ニウム、ポラクリリンカリウム等が具体的に記載されている。
また、乙６２公報には、医薬剤形の調剤についての記載（例示ではあるものの、（治療）活性物質等と共に崩壊剤を用いて調剤する旨の記載）があり、この記載により、乙１２公報には、「必要に応じて」用いることとされた界面活性剤や他の従来成分とは異なり、崩壊剤が医療剤形の調製において必ず用いる成分として記載されているといえる。

- 16 -

したがって、乙６２発明において、崩壊剤としてカルメロース及びその塩、クロスポビドン並びに結晶セルロースよりなる群から選ばれる１種以上を含有するものとすることは、当業者が容易になし得た事項である。
ウ

相違点６２－６－３について

原判決５１頁１３行目、１４行目及び１５行目から１６行目にかけての各「本件訂正発明６」をいずれも「本件発明６」と改めるほかは、原判決５１頁１３行目か
ら１６行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
エ相違点６２－６－４について

乙６２発明の「医薬剤形」は、「錠剤を乾燥剤を用いたＨＤＰＥプラスチック瓶にパッケージした」ものであるところ、本件明細書の記載によると、本件発明６の「固形製剤」は、乾燥剤を用いてＨＤＰＥ等に瓶包装する態様を当然に含むと理解されるから、相違点６２－６－４は、本件発明６と乙６２発明との実質的な相違点ではない。
【控訴人の主張】(1)

被控訴人の主張は争う。

(2)

乙６２発明についても、前記３【控訴人の主張】(2)及び(3)と同じことが当てはまるから、本件発明６は、当業者が乙６２発明に基づいて容易に発明をすることができたものではない。
６

争点３－１（乙１２発明１に基づく本件発明９の進歩性欠如）【被控訴人の主張】(1)

乙１２公報に記載された発明（乙１２発明１）乙１２発明１の内容は、前記３【被控訴人の主張】(1)のとおりである。
(2)

本件発明９と乙１２発明１との対比

本件発明９と乙１２発明１とを対比すると、両発明の間には、相違点１２１－６－１ないし１２１－６－４に加え、次の相違点が存在する。
（相違点１２１－９－１）- 17 -

本件発明９は、「固形製剤が錠剤である」のに対し、乙１２発明１は、そのような構成を備えない点(3)

相違点１２１－９－１に係る本件発明９の構成の容易想到性

乙１２公報には、医薬剤形を錠剤とすることが記載されているから、乙１２発明
１において医薬剤形を錠剤とすることは、当業者が容易になし得た事項である。
【控訴人の主張】(1)

被控訴人の主張は争う。

(2)

前記３【控訴人の主張】(2)ないし(4)のとおりであるから、本件発明９は、当業者が乙１２発明１に基づいて容易に発明をすることができたものではない。
７

争点３－２（乙１２発明２に基づく本件発明９の進歩性欠如）【被控訴人の主張】(1)

乙１２公報に記載された発明（乙１２発明２）乙１２発明２の内容は、前記４【被控訴人の主張】(1)のとおりである。
(2)

本件発明９と乙１２発明２との対比

本件発明９と乙１２発明２とを対比すると、両発明の間には、相違点１２２－６－１ないし１２２－６－４に加え、次の相違点が存在する。
（相違点１２２－９－１）
本件発明９は、「固形製剤が錠剤である」のに対し、乙１２発明２は、そのような構成を備えない点(3)

相違点１２２－９－１に係る本件発明９の構成の容易想到性

乙１２公報には、医薬剤形を錠剤とすることが記載されているから、乙１２発明
２において医薬剤形を錠剤とすることは、当業者が容易になし得た事項である。
【控訴人の主張】(1)

被控訴人の主張は争う。

(2)

乙１２発明２についても、前記３【控訴人の主張】(2)及び(3)と同じこと

が当てはまるから、本件発明９は、当業者が乙１２発明２に基づいて容易に発明を- 18 -

することができたものではない。
８

争点３－３（乙６２発明に基づく本件発明９の進歩性欠如）【被控訴人の主張】(1)

乙６２公報に記載された発明（乙６２発明）

乙６２発明の内容は、前記５【被控訴人の主張】(1)のとおりである。
(2)

本件発明９と乙６２発明との対比

本件発明９と乙６２発明とを対比すると、両発明の間には、相違点６２－６－１
ないし６２－６－４に加え、次の相違点が存在する。
（相違点６２－９－１）
本件発明９は、「固形製剤が錠剤である」のに対し、乙６２発明は、そのような構成を備えない点(3)

相違点６２－９－１に係る本件発明９の構成の容易想到性

乙６２公報には、医薬剤形を錠剤とすることが記載されているから、乙６２発明
において医薬剤形を錠剤とすることは、当業者が容易になし得た事項である。
【控訴人の主張】(1)

被控訴人の主張は争う。

(2)

乙６２発明についても、前記３【控訴人の主張】(2)及び(3)と同じことが当てはまるから、本件発明９は、当業者が乙６２発明に基づいて容易に発明をすることができたものではない。
９

争点４－１（請求項６に係る本件訂正についての訂正要件違反の有無）【控訴人の主張】
次のとおり改めるほかは、原判決３９頁２１行目から４０頁２０行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(1)

原判決４０頁２行目の「クロスポピドン」を「クロスポビドン」と改める。

(2)

原判決４０頁１３行目の「含まれている 。」を「含まれている。」と改める。

- 19 -

【被控訴人の主張】
原判決３９頁１４行目から１９行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
１０

争点４－２（乙１２発明１に基づく本件発明６の進歩性欠如の解消の有無）【控訴人の主張】(1)

本件訂正発明６と乙１２公報に記載された発明との対比

請求項６に係る本件訂正により、本件訂正発明６と乙１２公報に記載された発明との間には、少なくとも次の相違点が生じることとなった。
（相違点１２－６－①）
本件訂正発明６は、「固形製剤又は成分（Ａ）の粒子若しくは成分（Ａ）を含む
粒子がポリビニルアルコール又はセルロース誘導体をフィルム形成剤として含む材料の層でコーティングされている固形製剤を除く」ものであるのに対し、乙１２公報に記載された発明は、「ピタバスタチンの粒子若しくはピタバスタチンを含む粒
子又は固形製剤が、（環境影響からの）保護および安定性を提供するポリビニルア
ルコール又はセルロース誘導体をフィルム形成剤として含む材料の層でコーティン
グされた構成」を必須の構成とするものである点(2)

相違点１２－６－①に係る本件訂正発明６の構成の想到困難性

原判決３１頁２６行目の「上記(1)」を「前記３【控訴人の主張】(2)」と改める
ほかは、原判決３１頁２２行目から３２頁１０行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(3)

効果について

原判決３３頁５行目の「本件訂正発明９」を「本件訂正発明６」と改めるほかは、
原判決３３頁１行目から６行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(4)以上によると、請求項６に係る本件訂正により、乙１２公報に記載された発明に基づく本件発明６の進歩性欠如は解消されたといえる。
【被控訴人の主張】- 20 -

(1)

本件訂正発明６と乙１２発明１との対比

本件訂正発明６と乙１２発明１とを対比すると、両者の間には、相違点１２１－
６－１、１２１－６－３及び１２１－６－４のほか、次の相違点が存在する。
（相違点１２１－６－Ａ）
固形製剤が含有する成分について、本件訂正発明６は、「固形製剤又は成分（Ａ）の粒子若しくは成分（Ａ）を含む粒子がポリビニルアルコール又はセルロース誘導
体をフィルム形成剤として含む材料の層でコーティングされている固形製剤、及び、アルカリ化物質を含まない固形製剤を除く」と特定しているのに対し、乙１２発明
１は、「コーティング」及び「コーティングされた粒子」が、「フィルム形成物質
を含む、イタバスタチンであるＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤および１種類以上の医薬賦形剤の環境影響からの保護および安定性を、好ましくは酸化および／または環境湿度からの保護および安定性を提供するコーティング」及び該「コーティ
ングでコーティングされている、イタバスタチンであるＨＭＧ－ＣｏＡレダクター
ゼ阻害剤を含む、コーティングされた粒子および／またはイタバスタチンであるＨ
ＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤を含有する１つ以上のコーティングされていない粒子」であることを前提として、「（ｂ）以下の群から選択される１種類以上の医薬賦形剤と、（ａａ）１種類以上のフィラー；（ｂｂ）１種類以上のバインダー、（ｃｃ）１種類以上の崩壊剤、（ｄｄ）１種類以上の滑沢剤または滑剤、（ｅｅ）
１種類以上の緩衝化要素、（ｆｆ）１種類以上のアルカリ化要素、（ｇｇ）１種類
以上の界面活性剤および（ｈｈ）着色剤、香味剤および吸着物質からなる群から選択される従来技術で知られている固形剤形のための他の成分、（ｃ）前記コーティ
ング、又は前記コーティングされた粒子が医薬剤形に埋め込まれている場合には従来技術で知られている他のコーティング」であってもよい点（相違点１２１－６－Ｂ）
本件訂正発明６は、「水分含量が１．５～２．９質量％である」と特定しているのに対して、乙１２発明１は、「含水量が、前記医薬剤形全体の３重量％未満であ- 21 -

る」と特定している点（相違点１２１－６－Ｅ）
本件訂正発明６は、「かつ、錠剤であって、気密包装体に収容される」と特定しているのに対し、乙１２発明１は、そのような特定をしていない点(2)

相違点に係る本件訂正発明６の構成の容易想到性

ア

相違点１２１－６－Ａについて

次のとおり改めるほかは、原判決４３頁２行目から４４頁２行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(ア)

原判決４３頁２行目の「(イ)」を「(ア)」と改める。

(イ)

原判決４３頁２５行目の「(ウ)」を「(イ)」と改める。

イ

相違点１２１－６－Ｂについて

原判決４４頁１７行目の「２．９質量％以下」を「１．５～２．９質量％」と改めるほかは、原判決４４頁４行目から１９行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
ウ

相違点１２１－６－Ｅについて

原判決４５頁１３行目から２２行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(3)

以上のとおりであるから、請求項６に係る本件訂正により、乙１２発明１に基づく本件発明６の進歩性欠如が解消されたとはいえない。
１１

争点４－３（乙１２発明２に基づく本件発明６の進歩性欠如の解消の有無）【控訴人の主張】
前記１０【控訴人の主張】のとおりである。
【被控訴人の主張】(1)

本件訂正発明６と乙１２発明２との対比

本件訂正発明６と乙１２発明２とを対比すると、両者の間には、相違点１２２－
６－１ないし１２２－６－３のほか、次の相違点が存在する。

- 22 -

（相違点１２２－６－Ｂ）
製剤が含有する成分について、本件訂正発明６は、「固形製剤又は成分（Ａ）の粒子若しくは成分（Ａ）を含む粒子がポリビニルアルコール又はセルロース誘導体
をフィルム形成剤として含む材料の層でコーティングされている固形製剤、及び、アルカリ化物質を含まない固形製剤を除く」と特定されているのに対し、乙１２発
明２は、「ラウリル硫酸ナトリウム、Ｐｒｏｓｏｌｖ

ＳＭＣＣ９０、アルファデ

ンプン化されたコーンスターチ、架橋カルボキシメチルセルロース、ステアリン酸
マグネシウム、タルク、カルボキシメチルセルロースナトリウム、グリセロール」
を含有し、カルボキシメチルセルロースナトリウム、グリセロール及び水からなる分散物でコーティングしている点(2)

相違点１２２－６－Ｂに係る本件訂正発明６の構成の容易想到性

乙１２発明２についても、前記１０【被控訴人の主張】(2)アと同様のことが当てはまるから、当業者は、相違点１２２－６－Ｂに係る本件訂正発明６の構成に容易に想到し得たものである。
(3)

以上のとおりであるから、請求項６に係る本件訂正により、乙１２発明２に基づく本件発明６の進歩性欠如が解消されたとはいえない。
１２

争点４－４（乙６２発明に基づく本件発明６の進歩性欠如の解消の有無）【控訴人の主張】
乙６２公報に記載された発明についても、前記１０【控訴人の主張】と同じこと
が当てはまるから、請求項６に係る本件訂正により、乙６２公報に記載された発明に基づく本件発明６の進歩性欠如は解消されたといえる。
【被控訴人の主張】(1)

本件訂正発明６と乙６２発明との対比

本件訂正発明６と乙６２発明とを対比すると、両者の間には、相違点６２－６－
１ないし６２－６－３のほか、次の相違点が存在する。
（相違点６２－６－Ｂ）- 23 -

製剤が含有する成分について、本件訂正発明６は、「固形製剤又は成分（Ａ）の粒子若しくは成分（Ａ）を含む粒子がポリビニルアルコール又はセルロース誘導体
をフィルム形成剤として含む材料の層でコーティングされている固形製剤、及び、アルカリ化物質を含まない固形製剤を除く」と特定されているのに対し、乙６２発
明は、「ラウリル硫酸ナトリウム、Ｐｒｏｓｏｌｖ

ＳＭＣＣ９０、アルファデン

プン化されたコーンスターチ、架橋カルボキシメチルセルロース、ステアリン酸マ
グネシウム、タルク、カルボキシメチルセルロースナトリウム、グリセロール」を含有し、カルボキシメチルセルロースナトリウム、グリセロール及び水からなる分散物でコーティングしている点(2)

相違点６２－６－Ｂに係る本件訂正発明６の構成の容易想到性

次のとおり改めるほかは、原判決５０頁１６行目から５１頁１１行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
ア

原判決５０頁１６行目の「(イ)」を「ア」と改める。

イ

原判決５１頁８行目の「(ウ)」を「イ」と改める。

(3)

以上のとおりであるから、請求項６に係る本件訂正により、乙６２発明に基づく本件発明６の進歩性欠如が解消されたとはいえない。
１３

争点４－５（本件発明６に係るサポート要件違反及び実施可能要件違反の解消の有無）
原判決５２頁７行目から２２行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
１４

争点５－１（乙１２発明１に基づく本件発明９の進歩性欠如の解消の有無）【控訴人の主張】(1)

本件訂正発明９と乙１２公報に記載された発明との対比

請求項９に係る本件訂正により、本件訂正発明９と乙１２公報に記載された発明との間には、少なくとも次の相違点が生じることとなった。
（相違点１２－９－①）- 24 -

本件訂正発明９は、「固形製剤又は成分（Ａ）の粒子若しくは成分（Ａ）を含む
粒子がポリビニルアルコール又はセルロース誘導体をフィルム形成剤として含む材料の層でコーティングされている固形製剤を除く」ものであるのに対し、乙１２公報に記載された発明は、「ピタバスタチンの粒子若しくはピタバスタチンを含む粒
子又は固形製剤が、（環境影響からの）保護および安定性を提供するポリビニルア
ルコール又はセルロース誘導体をフィルム形成剤として含む材料の層でコーティン
グされた構成」を必須の構成とするものである点(2)

相違点１２－９－①に係る本件訂正発明９の構成の想到困難性

原判決３１頁２６行目の「上記(1)」を「前記３【控訴人の主張】(2)」と改める
ほかは、原判決３１頁２２行目から３２頁１０行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(3)

被控訴人が主張する相違点１２１－９－Ｂに係る本件訂正発明９の構成の想到困難性について
原判決３２頁１２行目から２５行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(4)

効果について

原判決３３頁１行目から６行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(5)以上によると、請求項９に係る本件訂正により、乙１２公報に記載された発明に基づく本件発明９の進歩性欠如は解消されたといえる。
【被控訴人の主張】(1)

本件訂正発明９と乙１２発明１との対比

本件訂正発明９と乙１２発明１とを対比すると、両者の間には、相違点１２１－
６－３及び１２１－６－４のほか、次の相違点が存在する。
（相違点１２１－９－Ａ）
製剤が含有する成分について、本件訂正発明９は、「（Ｂ）クロスポビドン；を含有し、（Ｃ）カルメロース及びその塩並びに結晶セルロースをいずれも含有せず、- 25 -

固形製剤又は成分（Ａ）の粒子若しくは成分（Ａ）を含む粒子がポリビニルアルコ
ール又はセルロース誘導体をフィルム形成剤として含む材料の層でコーティングされている固形製剤を除く」と特定しているのに対し、乙１２発明１は、「コーティング」及び「コーティングされた粒子」が、「フィルム形成物質を含む、イタバス
タチンであるＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤および１種類以上の医薬賦形剤の環境影響からの保護および安定性を、好ましくは酸化および／または環境湿度からの保護および安定性を提供するコーティング」及び該「コーティングでコーティン
グされている、イタバスタチンであるＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤を含む、
コーティングされた粒子および／またはイタバスタチンであるＨＭＧ－ＣｏＡレダ
クターゼ阻害剤を含有する１つ以上のコーティングされていない粒子」であることを前提として、「（ｂ）以下の群から選択される１種類以上の医薬賦形剤と、（ａａ）１種類以上のフィラー；（ｂｂ）１種類以上のバインダー、（ｃｃ）１種類以
上の崩壊剤、（ｄｄ）１種類以上の滑沢剤または滑剤、（ｅｅ）１種類以上の緩衝化要素、（ｆｆ）１種類以上のアルカリ化要素、（ｇｇ）１種類以上の界面活性剤
および（ｈｈ）着色剤、香味剤および吸着物質からなる群から選択される従来技術で知られている固形剤形のための他の成分、（ｃ）前記コーティング、又は前記コーティングされた粒子が医薬剤形に埋め込まれている場合には従来技術で知られている他のコーティング」であってもよい点（相違点１２１－９－Ｂ）
本件訂正発明９は、「水分含量が１．５～２．９質量％である」と特定しているのに対して、乙１２発明１は、「含水量が、前記医薬剤形全体の３重量％未満である」と特定している点（相違点１２１－９－Ｅ）
本件訂正発明９は、「かつ、錠剤であって、気密包装体に収容される」と特定しているのに対し、乙１２発明１は、そのような特定をしていない点(2)

相違点に係る本件訂正発明９の構成の容易想到性- 26 -

ア

相違点１２１－９－Ａについて

次のとおり改めるほかは、原判決２７頁１６行目から２８頁２５行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(ア)

原判決２７頁２０行目の「クロスポピドン」を「クロスポビドン」と改め

る。
(イ)
イ

原判決２７頁２１行目の「また、」の次に「医薬剤形を」を加える。
相違点１２１－９－Ｂについて

次のとおり改めるほかは、原判決２９頁１行目から１６行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(ア)

原判決２９頁２行目から３行目にかけての「ラクトン体形態」を「ラクトン形態」と改める。
(イ)

原判決２９頁１５行目の「相違点１２１－９－２」を「相違点１２１－９－Ｂ」と改める。
ウ

相違点１２１－９－Ｅについて

原判決３０頁６行目から１４行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(3)

以上のとおりであるから、請求項９に係る本件訂正により、乙１２発明１に基づく本件発明９の進歩性欠如が解消されたとはいえない。
１５

争点５－２（乙１２発明２に基づく本件発明９の進歩性欠如の解消の有無）【控訴人の主張】
前記１４【控訴人の主張】(1)、(2)、(4)及び(5)のとおりである。
【被控訴人の主張】(1)

本件訂正発明９と乙１２発明２との対比

本件訂正発明９と乙１２発明２とを対比すると、両者の間には、相違点１２２－
６－１及び１２２－６－３のほか、次の相違点が存在する。
（相違点１２２－９－Ｂ）- 27 -

製剤が含有する成分について、本件訂正発明９は、「（Ｂ）クロスポビドン；を含有し、（Ｃ）カルメロース及びその塩並びに結晶セルロースをいずれも含有せず、固形製剤又は成分（Ａ）の粒子若しくは成分（Ａ）を含む粒子がポリビニルアルコ
ール又はセルロース誘導体をフィルム形成剤として含む材料の層でコーティングされている固形製剤を除く」と特定しているのに対し、乙１２発明２は、「ラウリル硫酸ナトリウム、Ｐｒｏｓｏｌｖ

ＳＭＣＣ９０、アルファデンプン化されたコー

ンスターチ、架橋カルボキシメチルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、タル
ク、カルボキシメチルセルロースナトリウム、グリセロール」を含有する点(2)

相違点１２２－９－Ｂに係る本件訂正発明９の構成の容易想到性

次のとおり改めるほかは、原判決３５頁１３行目から３６頁４行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
ア

原判決３５頁１３行目の「(ア)」を「ア」と改める。

イ

原判決３５頁１５行目の「相違点１２１－９－１」を「相違点１２１－９－

Ａ」と改める。
ウ

原判決３５頁１７行目の「(イ)」を「イ」と改める。

(3)

以上のとおりであるから、請求項９に係る本件訂正により、乙１２発明２に基づく本件発明９の進歩性欠如が解消されたとはいえない。
１６

争点５－３（乙６２発明に基づく本件発明９の進歩性欠如の解消の有無）【控訴人の主張】(1)

乙６２公報に記載された発明に基づいて本件訂正発明９が進歩性を欠くとの被控訴人の主張は、乙１２公報に記載された発明に基づいて本件訂正発明９が進歩性を欠くとの被控訴人の主張と同一であるから、争点５－３についても、前記１
４【控訴人の主張】と同じことが当てはまる。
(2)

被控訴人の主張について

原判決３７頁１２行目から３８頁３行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。

- 28 -

【被控訴人の主張】
原判決３７頁５行目の「乙６２発明は」を「乙６２発明においては」と改めるほかは、原判決３７頁２行目から１０行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
１７

争点５－４（本件発明９に係るサポート要件違反及び実施可能要件違反の解消の有無）
原判決３８頁５行目から１５行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
１８

争点６（損害の額及び利得の額）

原判決６７頁９行目から６８頁２２行目までに記載のとおりであるから、これを
引用する。
第４
１

当裁判所の判断
当裁判所も、控訴人の請求は全部理由がないものと判断する。その理由は、次のとおりである。
２

本件発明６及び９について次のとおり改めるほかは、原判決６８頁２５行目から８５頁４行目までに記載のとおりであるから、これを引用する。
(1)

原判決７７頁７行目末尾に改行して以下のとおり加える。

「【００４６】
本発明において「気密包装体」とは、通常の取扱い、運搬又は保存等の状態において、水分の包装体外からの実質的な侵入を抑制し得る包装を意味し、第十六改正
日本薬局方通則に定義される「気密容器」及び「密封容器」を包含する概念である。当該包装体としては、定形、不定形のいずれのものも用いることができ、具体的には例えば、ビン包装、ＳＰ（Ｓｔｒｉｐ
ｒｅｓｓ

Ｔｈｒｏｕｇｈ

Ｐａｃｋａｇｅ）包装、ＰＴＰ（ＰＰａｃｋａｇｅ）包装、ピロー包装、スティック包装等が挙げられる。本発明においては、さらにこれらを複数組み合わせたものであっ- 29 -

てもよく、具体的には例えば、固形製剤をまずＰＴＰ包装にて包装し、これをさらにピロー包装にて包装する形態が挙げられる。
【００４７】
気密包装体の包装材料（素材）としては、防湿性を発揮し得るものであれば特に限定されず、医薬品や食品の分野で、水分に弱い内容物の防湿等を目的として用いられる材料を適宜用いることができる。
ビン包装に用いられるビン本体の材料としては例えば、ガラス、プラスチック（ポリエステル、ポリエチレン（低密度（ＬＤＰＥ）、高密度（ＨＤＰＥ）を含む）、ポリカーボネート、ポリスチレン、ポリプロピレン等）、金属（アルミニウ
ム）等が挙げられる。また、栓や蓋の材料としては例えば、プラスチック（ポリエステル、ポリエチレン、ポリカーボネート、ポリスチレン、ポリプロピレン等）、金属（アルミニウム）等が挙げられる。ビン包装するに際しては、例えば、本発明の固形製剤を、市販のビン内に適当な数量格納し、次いで、適当な栓や蓋で封をすればよい。なお、ビンは、格納する固形製剤の数量に応じた大きさのものを適宜選択すればよく、ビンの容量としては、例えば、１０～５００ｍＬ程度であり、１４～４００ｍＬが好ましく、２４～３５０ｍＬがより好ましい。ビン包装の材料としては、ポリエチレン、ポリプロピレンが好ましく、低密度ポリエチレン（ＬＤＰ
Ｅ）、高密度ポリエチレン（ＨＤＰＥ）がより好ましく、高密度ポリエチレン（ＨＤＰＥ）が特に好ましい。」(2)

原判決８３頁１２行目（行数は、原判決左余白欄の付記による。）から１４行目までを以下のとおり改める。
「(2)

本件発明６及び９の概要

上記(1)によると、本件発明６及び９の概要は、次のとおりであると認められる。」(3)

原判決８４頁２６行目から８５頁４行目までを以下のとおり改める。

「ウ

以上のとおり、本件発明６及び９は、有効成分であるピタバスタチン又は- 30 -

その塩と、崩壊剤であるカルメロース又はその塩、クロスポビドン並びに結晶セル
ロースからなる群から選ばれる１種以上を含有する固形薬剤の水分含量を２．９質
量％以下とすることにより、ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性の低いラクトン体の生成を抑制し、固形製剤中のピタバスタチン又はその塩の安定性を良好にするとともに、崩壊性に優れ、有効成分の放出と薬効発揮を確実にするとの効果を奏するものである。」
３

争点２－２（乙１２発明２に基づく本件発明６の進歩性欠如）について事案に鑑み、乙１２発明２に係る争点である争点２－２、争点３－２、争点４－
３、争点５－２の順に検討する。
(1)

乙１２公報の記載

乙１２公報には、次の記載がある。
ア

「技術分野

本発明は、製薬業界の分野に関し、より特定的には、環境影響に敏感な活性物質を含む、コーティングされた粒子および医薬剤形に関する。
…本発明のコーティングされていない医薬剤形は、本発明のコーティングされた粒子と、１種類以上の医薬賦形剤とを含み、このような粒子のコーティングは、活性物質と１種類以上の医薬賦形剤を環境影響から、特に酸化および／または環境湿度から保護する。」（１頁２行～２頁５行）
イ「ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤（スタチン類）は、特に、環境ｐＨ、湿度、光、温度、二酸化炭素および酸素にも敏感な活性物質である。」（６頁７行～８行）
ウ「スタチン類の中でも、例えば、プラバスタチン、アトルバスタチン、シン

バスタチン、ロバスタチン、メバスタチンまたはコンパクチン、フルバスタチンまたはフルインドスタチン、セル（セリ）バスタチンまたはリバスタチン、ロスバス
タチンまたはビスタスタチン、およびイタバスタチンまたはピタバスタチンまたは
ニスバスタチンが知られている。」（６頁２５行～２８行）- 31 -

エ「上述のスタチン類の多くは、特に環境影響、例えば、大気の影響や環境ｐＨに敏感である。従来技術では、特定のスタチン類は、酸性環境（低ｐＨ値）に敏感であり、ラクトン形態および異なる異性体に分解されることが知られている。例
えば、プラバスタチン、アトルバスタチン、イタバスタチンおよびフルバスタチン
は、酸性環境では、ラクトン形態に変換される。」（８頁７行～１２行）
オ「上述の解決策に加え、酸化からの予防は、活性物質の周囲の空間の酸素含有量と、パッケージの壁および蓋を介する酸素の透過性が制御される包装によって達成することができる。」（１３頁１行～３行）
カ「したがって、本発明の目的は、環境影響に敏感な活性物質を保護し、その結果として安定化し、このような活性物質と１種類以上の医薬賦形剤とを含む医薬剤形を安定化することである。さらに、本発明の目的は、酸化および環境湿度に敏感な活性物質を保護し、その結果として安定化し、このような活性物質と１種類以上の医薬賦形剤とを含む医薬剤形を安定化することである。好ましくは、本発明の目的は、活性物質と酸素との接触を防ぎ、それによって、活性物質の分解生成物（好ましくは酸化分解生成物および医薬賦形剤の分解生成物）の発生を防ぐことによって、環境影響に対して、好ましくは、酸化に対して、スタチンである活性物質を保護し、その結果として安定化することである。
発明の説明
本発明の第１の目的は、環境影響から、特に、酸化および／または環境湿度から、活性物質および１種類以上の医薬賦形剤および／または医薬剤形の保護を与え、その結果として、安定性を与えるコーティングである。
本発明の文脈において、本発明のコーティングという用語は、活性物質、または、
マイクロカプセル、微小球、顆粒、ペレットなどの規則的な形状または不規則な形状の粒子の形態の１種類以上の医薬賦形剤を含む活性物質、または錠剤、カプセルまたは従来技術で公知の同様な形態からなる群から選択される医薬剤形のいずれかであるコアに直接的に塗布される材料の層である。このようなコーティングは、環- 32 -

境影響から、特に、酸化および／または環境湿度から活性物質および１種類以上の医薬賦形剤をそれぞれ保護する。さらに、本発明のコーティングは、環境ｐＨ値にかかわらず、胃腸管の全ての部分における活性物質の放出を可能にする。」（１５
頁７行～１６頁１１行）
キ「本発明の活性物質は、環境影響に敏感であり、ＨＭＧ－ＣｏＡレダクター

ゼ阻害剤、カプトプリル、クロルプロマジン、モルヒネ、Ｌ－アスコルビン酸、ビ
タミンＥ、フェニルブタゾン、テトラサイクリンおよびオメプラゾールからなる群
から選択される活性物質である。好ましくは、酸化および環境湿度に敏感な本発明の活性物質は、プラバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチン、イタバスタ
チン、シンバスタチンおよびロバスタチンからなる群から選択されるＨＭＧ－Ｃｏ
Ａレダクターゼ阻害剤である。
本発明の文脈において、コーティングは、１つ以上の膜形成剤を含む材料の層である。適切な膜形成剤は、（環境影響に敏感な）粒子に、または活性物質を含む医薬剤形のコアにコーティングの形態で塗布され、環境影響からの、好ましくは酸化および／または環境湿度に対する活性物質の保護を与える任意の膜形成剤である。
最も好ましくは、このような膜形成剤は、活性物質を酸化から保護する任意の膜形成剤である。上述の膜形成剤は、ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）およびセルロースの誘導体からなる群から選択される。セルロースの誘導体の中で、フィルム形成剤は、好ましくはカルボキシメチルセルロースナトリウム（ＮａＣＭＣ）またはヒドロキシエチルセルロース（ＨＥＣ）であり、最も好ましくはカルボキシメチルセ
ルロースナトリウム（ＮａＣＭＣ）である。」（１６頁１２行～２９行）
ク「本発明の医薬剤形のフィラーは、結晶セルロース（ＭＣＣ）、結晶セルロースの改変形態、ラクトース、糖類、異なる種類のデンプン、デンプンの改変形態、
マンニトール、ソルビトールおよび他のポリオール、デキストリン、デキストラン
およびマルトデキストリン、炭酸カルシウム、リン酸カルシウムおよび／またはリン酸水素塩、硫酸塩およびこれらの任意の組み合わせからなる群から選択されても- 33 -

よい。フィラーは、医薬剤形の総重量に対して１～９９％の濃度で添加される。
本発明の医薬剤形のバインダーは、ラクトース、様々な種類のデンプン、デンプ
ンの改変された形態、デキストリン、デキストランおよびマルトデキストリン、結晶セルロース（ＭＣＣ）、糖類、ポリエチレングリコール、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシ
メチルセルロースナトリウム、ゼラチン、アカシア、トラガカント、ポリビニルピ
ロリドン、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、およびこれらの任意の組み合わせからなる群から選択されてもよい。バインダーは、医薬剤形の総質量に対して０．５～２０％の濃度で添加される。
本発明の医薬剤形の崩壊剤は、架橋したカルボキシメチルセルロースナトリウム、架橋したポリビニルピロリドン、架橋したカルボキシメチルデンプン、様々な種類のデンプンおよび結晶セルロース、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、ポラクリリ
ンカリウム、およびこれらの任意の組み合わせからなる群から選択されてもよい。
崩壊剤は、医薬剤形の総質量に対して２～２０％の濃度で添加される。
本発明の医薬剤形の滑沢剤は、ステアリン酸マグネシウム、カルシウム及び亜鉛、
ベヘン酸カルシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、タルク、マグネシウム三ケ
イ酸、ステアリン酸、パルミチン酸、カルナバロウ、二酸化ケイ素およびこれらの任意の組み合わせからなる群から選択されてもよい。滑沢剤または滑剤は、医薬剤形の総質量に対して０．１～１０％の濃度で添加される。
本発明の医薬剤形の緩衝化要素は、弱酸と強塩基の塩または強酸と弱塩基の塩、または所定範囲のｐＨを維持する他の類似物質である。緩衝化要素は、
ａ）クエン酸、アスコルビン酸、マレイン酸、ソルビン酸、コハク酸、安息香酸、リン酸、炭酸、硫酸、硝酸、ホウ酸およびケイ酸のアルカリ金属塩、アルカリ土類
金属塩およびアンモニウム塩；ｂ）強酸または弱酸と組み合わせたアミン（例えば、トロメタミン（ＴＲＩＳ）、- 34 -ＥＤＴＡ）；
ｃ）イオン交換体；およびｄ）これらの任意の組み合わせからなる群から選択されてもよい。
緩衝化要素は、医薬剤形の総質量に対して０～５０％の濃度で添加される。
本発明の医薬剤形のアルカリ化要素は、アルカリ作用を有する基を含む有機化合物または無機化合物からなる群から選択され、以下からなる群から選択されてもよい：ａ）アルカリ金属および／またはアルカリ土類金属の酸化物および水酸化物、周期
律表の４、５および／または６族の酸化物、例えば、ＭｇＯ、ＭｇＯＨ、ＮａＯＨ、
Ｃａ(ＯＨ)２；ｂ）アミン、例えば、トロメタミン（ＴＲＩＳ）、エタノールアミン、ジエタノー
ルアミン、トリエタノールアミン、Ｎ－メチル－グルカミン、グルコサミン、エチ
レンジアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、イソプロピルアミン、ジイソ
プロピルアミン；ｃ）アルカリアミノ酸、例えば、アルギニン、ヒスチジンおよびリシン。
アルカリ化要素は、医薬剤形の総質量に対して０～５０％の濃度で添加される。
本発明の医薬剤形の界面活性剤は、イオン性界面活性剤、例えば、ラウリル硫酸ナトリウム、非イオン性界面活性剤、例えば、様々な種類のポロキサマー（ポリオキシエチレンとポリオキシプロピレンのコポリマー）、天然または合成のレシチン、
ソルビタンと脂肪酸のエステル（例えば、Ｓｐａｎ（登録商標）（Ａｔｌａｓ

Ｃ

ｈｅｍｉｅ））、ポリオキシエチレンソルビタンと脂肪酸のエステル（例えば、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート、例えば、それぞれ、Ｐｏｌ
ｙｓｏｒｂａｔｅ８０およびＴｗｅｅｎ（登録商標）（ＡｔｌａｓＣｈｅｍｉｅ））、ポリオキシエチル化水素化ヒマシ油（例えば、Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（登録商標）（ＢＡＳＦ））、ポリオキシエチレンステアレート（例えば、Ｍｙｒｊ（登録商標）（Ａｔｌａｓ

Ｃｈｅｍｉｅ））またはカチオン性界面活性剤、例えば、- 35 -

セチルピリジンクロリド、または上述の界面活性剤の任意の組み合わせからなる群
から選択されてもよい。界面活性剤は、医薬剤形の総質量に対して０～１５％の濃度で添加される。
固形医薬剤形のための他の要素は、従来技術から知られており、従来からあるものであり、固形医薬剤形の分野において使用されている。これらの他の要素は、着色剤、香味剤および吸着材料からなる群から選択される。
本発明の医薬剤形は、好ましくは、固形医薬剤形である。
本発明の医薬剤形は、環境湿度に感受性の活性物質を含み、医薬品剤形全体の５％未満、好ましくは４％未満、最も好ましくは３％未満の含水量を有する。本発明の医薬剤形は、低湿度で、活性物質ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤がヒドロキ
シル酸形態からラクトン形態へと変換するのを防ぎ、すなわち、乾燥時に５％の減量（ＬＯＤが５％未満）であり、好ましくは、ＬＯＤが４％未満、最も好ましくは３％未満である。」（２３頁２２行～２６頁１３行）
ケ

「実施例８

あるコーティングされた錠剤の組成
８．１．錠剤コア
表２０．コアの組成

錠剤コアの調製

ラウリル硫酸ナトリウムの溶液を、アトルバスタチンＣａの上- 36 -

の温かい空気流に分散させた。得られた顆粒を乾燥させ、ふるい分けした。Ｐｒｏ
Ｓｏｌｖ

ＳＭＣＣ

９０、アルファデンプン化されたコーンスターチ、架橋カル

ボキシメチルセルロースを均一に混合した。ステアリン酸マグネシウムおよびタルクを添加し、均一に混合し、圧縮して質量２００ｍｇの錠剤にした。
８．２．錠剤のコーティング
表２１．コーティングの組成

コーティング分散物の調製および錠剤コアのコーティング
粘度が２５～５０ｍＰａｓのカルボキシメチルセルロースナトリウム（Ｂｌａｎ
ｏｓｅ

ＣＭＣ

７ＬＦ

ＰＨ、Ａｑｕａｌｏｎ）（１０９．００ｇ）と、グリセ

ロール（１１．００ｇ）を、混合しつつ、水（２５１３．６０ｇ）に溶解した。得られた分散物を、コア質量に対して８重量％のコーティングが得られるまで、コアに噴霧した。コーティングプロセスの間、錠剤の質量を制御し、これによりコーテ
ィングの質量を決定した。
８．３．錠剤のｐＨ値の決定
電位差測定により測定した実施例８の錠剤のｐＨ値は６．７であった。同じ手順で、アトルバスタチンＣａとＰｒｏＳｏｌｖ

ＳＭＣＣ

９０との混合物（錠剤中のそれらの重量比に等しい比の混合物）のｐＨ値を測定したところ、７．９３であった。
活性物質とフィラーＰｒｏＳｏｌｖ

ＳＭＣＣ

９０との錠剤と混合物のｐＨ値を、４０ｍｇのアトルバスタチンＣａのアッセイを含む１個の錠剤の２０ｍｌ水性
分散物中と、上記錠剤中に存在する量の活性物質とフィラーＰｒｏＳｏｌｖ- 37 -ＳＭ

ＣＣ

９０との混合物の分散物中で決定した。ｐＨ値を、組み合わせたマイクロｐ

Ｈ電極Ｍｅｔｈｒｏｍ

６．０２０４．１００

析装置７２０

ＴｉｔｒｉｎｏＫＦＳ

ｐＨ

１４／０７０℃を用いた分Ｍｅｔｈｒｏｍで決定した。

８．４．異なる雰囲気における実施例８の医薬剤形中の活性物質の安定性の分析
分解生成物（ラクトンおよび酸化分解生成物）の発生に対する水／湿度および医薬賦形剤の影響を、異なる乾燥剤（乾燥剤なし、シリカゲル、モレキュラーシーブ）を用いたパッケージ（ＨＤＰＥプラスチック瓶）の中のコーティングされた錠剤を試験することによって評価した。コーティングされた錠剤を、４０／７５（４０℃±２℃、７５％ＲＨ±５％）の条件下で１ヶ月間保存した。アトルバスタチンの分解生成物（ラクトンおよび酸化分解生成物）のアッセイを液体クロマトグラフィー
によって測定した。参照サンプルとして、冷蔵庫（２～８℃）に保存した錠剤を分析した。錠剤中の含水量を、乾燥減量（ＬＯＤ）を測定することにより、重量測定
法により測定した。
表２２．４０／７５（４０℃±２℃、７５％ＲＨ±５％）の条件下で１ヶ月間保- 38 -

存した本発明のコーティングされた錠剤中のアトルバスタチンの分解生成物（ラクトン）のアッセイにおける増加
加速安定性条件下で１ヶ月試験した後、乾燥剤を加えた錠剤では水分率が低いことに起因して、錠剤中のラクトンは、乾燥剤を加えない錠剤（レベルは０．２２％）と比較して、かなり少ない割合で生成した（レベル０．０５％）。決定された湿度レベル（すなわち、乾燥減量として概算される３．５０％未満の水分）の下で、錠剤中で生成したラクトンの割合の差は、有意ではなかった。
表２３．４０／７５（４０℃±２℃、７５％ＲＨ±５％）の条件下で１ヶ月間保存した本発明のコーティングされた錠剤中のアトルバスタチンの分解生成物（酸化分解生成物）のアッセイにおける増加

加速安定性条件下で１ヶ月試験した後、本発明のコーティングされた錠剤中のアトルバスタチンの分解生成物（酸化分解生成物）の増加は、コーティングされていない錠剤よりも有意に小さかった。」（４１頁６行～４４頁２行）
コ「特許請求の範囲- 39 -

１．ポリビニルアルコールおよびセルロース誘導体またはこれらの組み合わせからなる群から選択されるフィルム形成物質を含む、環境影響からの活性物質および１
種類以上の医薬賦形剤および／または医薬剤形の保護および安定性を提供するコーティング。
…
１９．粒子が請求項１～１８に記載のコーティングでコーティングされている、環境影響に敏感な活性物質を含む、コーティングされた粒子。
…
２５．医薬剤形であって、（ａ）請求項１９～２４に記載の１つ以上のコーティングされた粒子および／または環境影響に敏感な１種類以上の活性物質を含有する１つ以上のコーティングされていない粒子の混合物と、（ｂ）１種類以上の医薬賦形剤と、（ｃ）請求項１～１８に記載のコーティング、又は請求項１９～２４に記載のコーティングされた粒子が医薬剤形に埋め込まれている場合には従来技術で知られている他のコーティングを含む、医薬剤形。
…
２７．前記活性物質が、プラバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチン、イ
タバスタチン、シンバスタチンおよびロバスタチンからなる群から選択されるＨＭ
Ｇ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、カプトプリル、クロルプロマジン、モルヒネ、Ｌ－アスコルビン酸、ビタミンＥ、フェニルブタゾン、テトラサイクリンおよびオメ
プラゾールからなる群から選択される、請求項２５および２６に記載の医薬剤形。
…
２９．以下の群から選択される１種類以上の医薬賦形剤を含む、請求項２５～２８に記載の医薬剤形。（ａ）１種類以上のフィラー；（ｂ）１種類以上のバインダー、（ｃ）１種類以上の崩壊剤、（ｄ）１種類以上の滑沢剤または滑剤、（ｅ）１種類- 40 -

以上の緩衝化要素、（ｆ）１種類以上のアルカリ化要素、（ｇ）１種類以上の界面活性剤および（ｈ）着色剤、香味剤および吸着物質からなる群から選択される従来技術で知られている固形剤形のための他の成分…
３２．含水量が、前記医薬剤形全体の３重量％未満である、請求項２５～３１に記載の医薬剤形。」（５４頁２行～５８頁１８行）(2)

乙１２公報に記載された発明

前記(1)のとおりの乙１２公報の記載（実施例８）及び弁論の全趣旨によると、
乙１２公報には、次の発明（以下「乙１２発明」という。）が記載されているものと認められる。
（乙１２発明）
ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤であるアトルバスタチンＣａと、ラウリル硫酸ナトリウム、Ｐｒｏｓｏｌｖ

ＳＭＣＣ９０、アルファデンプン化されたコーンスターチ、架橋カルボキシメチルセルロース、ステアリン酸マグネシ
ウム及びタルクからなる錠剤コアに、カルボキシメチルセルロースナトリウム、グリセロール及び水からなる分散物でコーティングした錠剤を乾燥剤を用いたＨＤＰＥプラスチック瓶にパッケージした
医薬剤形であって、水分が２．７３、１．９９、１．５５又は１．７３％である医薬剤形。
(3)

本件発明６と乙１２発明との対比

ア

本件明細書（段落【０００２】）には、ピタバスタチン又はその塩が優れた

ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有する旨が記載されているところ、還元酵素とレダクターゼは同義であるから、本件発明６の「ピタバスタチン又はその塩」は、「ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤」の化合物である。
イ「カルボキシメチルセルロース」が「カルメロース」の別名であることは明らかであり、また、「カルメロース及びその塩」には、「カルメロースやその薬学- 41 -

上許容される塩の架橋重合物（クロスカルメロース）」も包含され（本件明細書の段落【００１８】）、さらに、「Ｐｒｏｓｏｌｖ

ＳＭＣＣ９０」（登録商標）は、「結晶セルロース」の一種であるから（乙１公報の１８頁１２行～１７行）、「架橋カルボキシメチルセルロース」及び「Ｐｒｏｓｏｌｖ

ＳＭＣＣ９０」を含有す

る乙１２発明は、本件発明６の「カルメロース及びその塩、クロスポビドン並びに結晶セルロースよりなる群から選ばれる１種以上を含有」するとの構成を備えている。
ウ

乙１２発明における水分は、重量測定法により測定されているから（乙１２

公報の４２頁２４行～２５行）、水分が「２．７３、１．９９、１．５５又は１．
７３％」である乙１２発明は、本件発明６の「水分含量が２．９質量％以下である」との構成を備えている。
エ乙１２発明は「錠剤」であり、これが本件発明６の「固形製剤」に相当することは明らかである。
オ

以上によると、本件発明６と乙１２発明とは、次の相違点で相違するものと認められる。
（相違点１）ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤である化合物について、本件発明６は、「ピタバスタチン又はその塩」であるのに対し、乙１２発明は、「アトルバスタチンＣａ」である点(4)

相違点１に係る本件発明６の構成の容易想到性

ア

特開２０１２－１４４５６４号公報（以下「乙３公報」という。）の記載

乙３公報には、次の記載がある。
【背景技術】【０００２】
現在、高脂血症治療剤や高コレステロール血症治療剤として、ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有するスタチン類を有効成分とする医薬品が多数開発・上市され- 42 -

ている。こうしたスタチン類としては、具体的には例えば、プラバスタチンナトリ
ウム、フルバスタチンナトリウム、アトルバスタチンカルシウム水和物、ピタバス
タチンカルシウム、ロスバスタチンカルシウムが挙げられ、これらの化合物はいず
れもジヒドロキシカルボン酸（３，５－ジヒドロキシヘプタン酸又は３，５－ジヒ
ドロキシ－６－ヘプテン酸）骨格を共通骨格として有している。
【０００３】
上記スタチン類の共通骨格であるジヒドロキシカルボン酸骨格は分子内で環化し、ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性の低いラクトン体を生成することが知られている。
医薬品製剤中でのラクトン体の生成は、医薬品の有効性の低下や医薬品間での有効性の不均一性の原因ともなり得る。
イ

特開２０１１－１４４１２０号公報（以下「乙５公報」という。）の記載

乙５公報には、次の記載がある。
【０００１】
本発明はＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害薬を含有する安定化された経口固形製剤に関する。ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害薬は高コレステロール血症の治療に対して有効な薬物であり、プラバスタチン、シンバスタチン、フルバスタチン、アト
ルバスタチン、ピタバスタチン、ロスバスタチン及びそれらの塩からなる群から選択される。ここでいうＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害薬はその薬学上許容される塩、水和物も含み、特定の塩を意味する場合を除き、フリー体で総称する場合もある。
【背景技術】【０００２】ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害薬は一般的に熱、水分及び酸に対し不安定である。
これらは共通してヒドロキシ酸を有し、酸性環境下では類縁物質であるラクトン体を生じ易いため、種々の安定化特許が出願されている。
【０００３】- 43 -

…
本発明者らはＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害薬、例えばアトルバスタチンが高温
環境下や水分を多く含む賦形剤と接触するとラクトン体が増加するなど好ましくない事象が発生することを見出した。
ウ

乙３公報、乙５公報、乙１２公報及び本件明細書の記載によると、「アトル

バスタチンＣａ」は、ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性を有するスタチン類に属する化合物であり、本件発明６の「ピタバスタチン又はその塩」と同様の薬効を有するといえる。
また、乙３公報及び乙５公報の記載によると、「ピタバスタチン又はその塩」及
び「アトルバスタチンＣａ」は、ともにスタチン類であり、ジヒドロキシカルボン
酸骨格という共通骨格を有するところ、「ピタバスタチン又はその塩」及び「アトルバスタチンＣａ」については、いずれもこの共通骨格が環化することにより、Ｈ
ＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害活性の低いラクトン体が生成され、医薬品の有効性の低
下等の弊害をもたらすが、水分量を低く抑えることによって、ラクトン体の生成を抑制することができるものであり、両者は、ラクトン体の生成及びその抑制の機序においても共通するものであるといえる（なお、乙１２公報には、「イタバスタチン」との記載があるが、特表２００４－５３７５５３号公報（乙１４）の段落【００８３】等の記載及び特表２００５－５２０８１８号公報（乙１５）の段落【０００３】の記載に加え、乙１２公報（７頁２２行～２３行）に記載されたイタバスタ
チンの化学名と本件明細書（段落【０００２】）に記載されたピタバスタチンカル
シウムの化学名との比較も併せ考慮すると、乙１２公報に記載された「イタバスタ
チン」は、本件発明６の「ピタバスタチン」と同義であると認められる。）。
加えて、乙１２公報自体、スタチン類（ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤）の例として、「アトルバスタチン」のほか、「イタバスタチン」を挙げている。
以上によると、ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤である化合物に関し、乙１２発明の「アトルバスタチンＣａ」に代えて、薬効もラクトン体の生成及び抑制の機- 44 -

序も同じである「ピタバスタチン又はその塩」とすることは、本件出願日当時の当業者が適宜なし得たことであると認めるのが相当である。
(5)

本件発明６の効果補正して引用する原判決第４の１(2)のとおり、本件発明６は、ＨＭＧ－ＣｏＡ
還元酵素阻害活性の低いラクトン体の生成を抑制するとともに、崩壊性に優れるとの効果を奏するものである。
この点に関し、乙１２公報（実施例８）にも、水分含量を抑えた錠剤において本
件相関関係が認められる旨の記載があるところ、本件明細書の記載（試験例１及び２）は、水分含量を２．９重量％以下とすることによって初めて本件相関関係が認められることを示すものではない。
また、本件発明６の「カルメロース及びその塩、クロスポビドン並びに結晶セル
ロースよりなる群から選ばれる１種以上」とは、崩壊剤（本件崩壊剤）として用いられるものを指すところ（本件明細書の段落【０００８】、【０００９】等）、本
件崩壊剤を混合して得られた本件混合物又は本件混合物に係る固形製剤若しくは医薬品である本件混合物等（本件発明６）が崩壊性に優れることは、自明のことである。
そうすると、本件発明６の上記各効果は、本件出願日当時の当業者が乙１２発明から予測し得た範囲内のものにすぎないというべきであり、これが格別顕著なものであるということはできない。
(6)

小括以上のとおりであるから、本件発明６は、本件出願日当時の当業者が乙１２発明に基づいて容易に発明をすることができたものである。
４

争点３－２（乙１２発明２に基づく本件発明９の進歩性欠如）について(1)

本件発明９と乙１２発明との対比

前記３(3)のとおりであるから、本件発明９と乙１２発明とを対比すると、両発明の間には、本件発明６の場合と同様、相違点１が存在するものと認められる。

- 45 -

(2)

相違点１に係る本件発明９の構成の容易想到性

前記３(4)のとおりであるから、本件出願日当時の当業者は、相違点１に係る本件発明９の構成に容易に想到し得たものであると認められる。
(3)

本件発明９の効果

前記３(5)において説示したところに照らすと、本件発明９についても、その効果は、本件出願日当時の当業者が乙１２発明から予測し得た範囲内のものにすぎず、これが格別顕著なものであるということはできない。
(4)

小括以上のとおりであるから、本件発明９は、本件出願日当時の当業者が乙１２発明に基づいて容易に発明をすることができたものである。
５

争点４－３（乙１２発明２に基づく本件発明６の進歩性欠如の解消の有無）

について
(1)

本件訂正発明６と乙１２発明との対比

ア

本件訂正発明６の「ピタバスタチン又はその塩」が「ＨＭＧ－ＣｏＡレダク

ターゼ阻害剤」の化合物であることは、前記３(3)アのとおりである。
イ「架橋カルボキシメチルセルロース」及び「Ｐｒｏｓｏｌｖ

ＳＭＣＣ９０」を含有する乙１２発明が本件訂正発明６の「カルメロース及びその塩、クロスポビ
ドン並びに結晶セルロースよりなる群から選ばれる１種以上を含有」するとの構成を備えていることは、前記３(3)イのとおりである。
ウ

前記３(3)ウにおいて説示したところに照らすと、水分が「２．７３、１．

９９、１．５５又は１．７３％」である乙１２発明は、本件訂正発明６の「かつ、水分含量が１．５～２．９質量％である」との構成を備えている。
エ乙１２発明は「錠剤」であり、これが本件訂正発明６の「固形製剤であって、かつ錠剤であって、」に相当することは明らかである。
オ

本件明細書の記載（段落【００４６】、【００４７】）によると、本件訂正

発明６の「気密包装体」とは、瓶包装を含み、「気密包装体」の包装材料（素材）- 46 -

は、防湿性を発揮し得るものであれば特に限定されず、瓶包装に用いられる瓶本体の材料として、プラスチック（高密度ポリエチレン（ＨＤＰＥ）を含む。）が挙げられている。また、本件明細書（段落【００４５】）には、「例えば、気密包装体にて収容する前において固形製剤の水分含量が２．９質量％以上であっても、乾燥剤を同封する等の手段により気密包装体の内部において固形製剤の水分含量が２．
９質量％以下となっていれば…本発明の「医薬品」に包含される。」との記載がある。加えて、前記エも併せ考慮すると、乙１２発明の「錠剤を乾燥剤を用いたＨＤ
ＰＥプラスチック瓶にパッケージした医薬剤形であって、」は、本件訂正発明６の「錠剤であって、気密包装体に収容される固形製剤」に相当するといえる。
カ以上によると、本件訂正発明６と乙１２発明とは、相違点１のほか、次の相違点で相違するものと認められる。
（相違点２）
本件訂正発明６は、固形製剤がコーティングされていることは特定されておらず、固形製剤又は成分（Ａ）の粒子若しくは成分（Ａ）を含む粒子がポリビニルアルコ
ール又はセルロース誘導体をフィルム形成剤として含む材料の層でコーティングされている固形製剤を除くものであるのに対し、乙１２発明は、固形製剤がカルボキ
シメチルセルロースナトリウム、グリセロール及び水からなる分散物でコーティン
グされている点（相違点３）
本件訂正発明６は、アルカリ化物質を含まない固形製剤を除くものであるのに対し、乙１２発明は、そのような固形製剤を除くものではない点(2)

相違点に係る本件訂正発明６の構成の容易想到性

ア

相違点２について(ア)

乙１２発明における「コーティング」の技術的意義について

乙１２の記載（前記３(1)アないしキ）によると、乙１２発明における「コーティング」の技術的意義は、次のようなものであると認められる。すなわち、ＨＭＧ- 47 -

－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤であるスタチン類は、環境影響（環境ｐＨ、湿度、光、温度、二酸化炭素、酸素等）に敏感な活性物質であり、例えば、アトルバスタチン、
イタバスタチン等のスタチン類は、酸性環境（低ｐＨ値）でラクトン形態に変換されることが知られている。したがって、乙１２発明の目的は、環境影響（酸化、環境湿度等）に敏感なスタチン類を保護し、スタチン類を安定化することであり、乙１２発明の「コーティング」（スタチン類を含む医薬製剤等のコアに直接的に塗布される材料の層（１つ以上の膜形成剤を含むもの））は、環境影響（酸化、環境湿度等）からスタチン類を保護し、スタチン類に対して安定性を与えるものである。
(イ)

医薬品の「コーティング」について

ａ

特表平１１－５０３７６３号公報（乙１３）には、次の記載がある。

(a)

「背景技術

下記の一般式…で示される７－置換－３，５－ジヒドロキシ－６－ヘプテン酸類
がＨＭＧ－ＣｏＡ還元酸素阻害作用を有し、高脂血症治療剤や、アテローム性動脈硬化症治療剤として有用であることが知られている…。
しかし、これらの７－置換－３，５－ジヒドロキシ－６－ヘプテン酸類は、低ｐＨにおいて不安定であり、これらの製剤化のためには特別の措置を講じる必要があり、炭酸カルシウムや炭酸ナトリウムなどを用いてｐＨ８以上のアルカリ性媒体を含んでなる製剤化…や、酸化マグネシウム、水酸化ナトリウムなどを用いてｐＨ９以上を付与する塩基性化剤を含有してなる製剤化…などが提案されている。
下記の構造式…で示される（Ｅ）－３，５－ジヒドロキシ－７－[４’－４”フルオロフェニル－２’－シクロプロピル－キノリン－３’－イル]－６－ヘプテン酸（以下、ＮＫ－１０４ともいう。）、その塩又はそのエステルは前記一般式で示されるＨＭＧ－ＣｏＡ還元
酵素阻害剤の一種であり、高脂血症剤、アテローム性動脈硬化症治療剤として有用であることが知られている…。ＮＫ－１０４も低ｐＨでは不安定であり、製剤化には多くの困難性があった。

- 48 -

従来これらのＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤はｐＨ８以上、望ましくはｐＨ９以上で製剤化することが報告されているが、ＮＫ－１０４、その塩又はそのエステルは意外にも高ｐＨ領域においても不安定であることが見出された。
したがって、ＮＫ－１０４、その塩又はそのエステルは従来の製剤化の方法では経時的安定性が低く、特に経時的に外観変化が生じるという問題があり、安定な製剤の開発が望まれていた。
発明の開示
本発明者らは、ＮＫ－１０４を含有する安定な医薬組成物を得るべく種々検討した結果、意外にもＮＫ－１０４は比較的低いｐＨ領域で安定であることを見出し、本発明を完成した。
また、本発明者らは、ＮＫ－１０４を含有する医薬組成物の水溶液もしくは分散液のｐＨが７以上８以下になるように塩基性物質を添加すると安定なＮＫ－１０４を含有する医薬製剤が得られることを見出した。
本発明の目的は、ＮＫ－１０４を含有する医薬組成物を水溶液又は分散液にした
場合のｐＨが７以上８以下であるＮＫ－１０４、その塩又はエステルを含有する医薬組成物を提供するものである。」（３頁９行～５頁２行）(b)「崩壊剤としては、例えば低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロース、カルボキシスターチナトリウム、カルメロースカルシウム、トウモロコ
シデンプン、部分アルファー化デンプン、クロスカルメロースナトリウム、クロス
ポビドンなどを単独又は組み合わせて使用することができるが、低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロースの使用が特に好ましい。」（６頁１７行～２１行）(c)「本発明の組成物は更にコーティングして、フィルムコーティング錠、糖衣錠などとしてもよい。コーティング基剤としては、例えばヒドロキシプロピルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等のセルロース類、アミノアルキ
ルメタアクリレートコポリマーＥ、白糖、プルランなどを使用することができる。」（７頁１３行～１６行）- 49 -

ｂ

掛見喜一郎代表編集「最新の製剤技術シリーズＮｏ．１

医薬品のコーティング」（昭和４４年）（乙６０）には、次の記載がある。
「…固形医薬品の安定性を高める目的でコーティングが利用されているが、いずれの場合も耐水性を有し水蒸気・酸素などの透過の少ない皮膜剤を用いてコーティングを施すことによって目的を達することができる。このように医薬品を保護してその分解を防ぐ目的で施すコーティングを Protective Coating（保護コーティング）といい、古くから糖衣操作に際して用いられている。この Protective Coatingは使用する皮膜剤の性質によってその効果が左右される…。
…
ここでこのような目的に用いる Protective Coating 剤に要求せられる性質を列
挙すると、
１）有機溶媒に溶解し、その溶液から皮膜を作ること。
２）皮膜は耐水・耐湿性および防湿性を有すること。
３）皮膜は適当な強度を有し、安定で経時変化を起さないこと。
４）体内で容易に崩壊すること。
５）コーティング操作が容易であること。
６）毒性を有しないこと。
などである。
3-1

Protective Coating 剤の種類

以上のような Protective Coating 剤に必要な諸性質をもった皮膜剤を得る１つの方法は、皮膜形成性などの諸性質を有する皮膜剤に体内消化管内で溶解する性質を与える方法で、アミノ基または塩基性を有する置換基を導入して胃の酸性で溶解する性質を与え、またカルボキシル基など酸性基を導入して腸溶性を有する皮膜剤が得られる。…
したがって、基礎皮膜剤と導入基の種類、あるいは単量体や共単量体の種類と重合比率などによっていろいろの種類の、いろいろの性質をもった皮膜剤が作られ報- 50 -

告せられている。
…
3-1-1

胃溶性皮膜剤

胃溶性皮膜剤に関する報告・特許は医薬用コーティング剤の中で最も多い。これらの中で報文の中から一応 Protective Coating 剤として用い得ると考えられるものを分類し、代表的なものを例示するとつぎの通りである。
（I）セルローズ誘導体
皮膜性を有するセルローズ誘導体にアミノ基またはアミノ基を有する置換基を導入したもので、次の３つに分けられる。
…
（II）糖誘導体
例えば、dodecylamino N-lactoside のような糖とアミンの反応生成物で、皮膜強度がやや劣る。
（III）ポリビニール誘導体
高分子化合物にアミノ基を導入したものとしてポリビニールアミン
ールアミノアセタールやポリビニなどポリビニールアルコールが骨核となるものや、モノマーを重合せしめたものとしてビニールピリジン系重合体などがその主なものである。
…
3-2

Protective Coating 剤の性質

…
3-2-3

保護作用

皮膜の保護作用に直接関係するのは耐湿・耐水性であるが実用化せられている皮膜剤の水蒸気透過係数は 10-10・g・cm/cm2・sec・cmHg 程度のものが多い…。」（３７頁下から８行～４２頁最終行）
ｃ

橋田充編「経口投与製剤の処方設計」（平成１０年）（乙６１）には、次の記載がある。

- 51 -

「６コーティング剤（１）コーティング剤とは味をマスクしたり、外気や湿気の遮断、体内での崩壊・溶出の調節（腸溶性、徐放性など）のために、錠剤、顆粒剤などに施す剤皮がコーティング剤である。
（２）コーティング剤の種類
コーティング剤の種類は多く、目的により使い分けられるようになってきている。
味のマスク、外気や湿度の遮断には、多層構造の糖衣が古くから用いられており、白糖を主にタルク、沈降炭酸カルシウム、カオリン、硫酸カルシウム、アラビアゴ
ム末などを配合し形を整え、ワックスなどで光沢を与えた製剤としているが、本節では、最近主流となっているフィルムコーティングに使用されるコーティング剤について記述する。
フィルムコーティング剤には、物性や用途により次の種類に分類される。
①

水溶性コーティング剤②

胃溶性コーティング剤③

腸溶性コーティング剤④

徐放性コーティング剤…
（３）水溶性コーティング剤
味のマスク、遮光などを目的として汎用的に使用されるコーティング剤であり、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースがよく使用されている。
…
（４）胃溶性コーティング剤
胃液中（ｐＨ5.0 以下）で速やかに溶け、水には安定で内部の薬物に変化を与えないことを目的とするコーティング剤である。防湿性に富んでいるため湿気に不安
定な薬物を含む薬剤のコーティング剤として広く使用されているが、日局 12 第 2- 52 -

追補における崩壊試験法改定で剤皮を施した錠剤の試験液が日局第１液（ｐＨ1.2）から水に変更となったことから、胃溶性コーティング剤単独使用では崩壊試験に適合しにくくなったため、水溶性コーティング剤と併用することが多くなった。種類
としては、ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート、アミノアルキルメタ
アクリレートコポリマーＥがよく使用されている。
ａ）ポリビニルアセタールジエチルアミノアセテート…
・使用法と留意点

エタノールなど一般的な有機溶剤に溶かして使用でき、低粘度

で伸びがよいので均一で丈夫な皮膜を形成する。pH5.8 以下で溶解し、防湿性に非常に優れている。また、水溶性高分子と混合して水系コーティングを行うことができる。
ｂ）アミノアルキルメタアクリレートコポリマーＥ…
・使用法と留意点

エタノール/水系でコーティングでき、造膜性に優れ強固な膜を形成し、防湿性にも優れている。フィルムは pH5.0 以下で溶解し、pH5.0 以上で膨潤して薬物を放出する。
（５）腸溶性コーティング剤
胃の中で変化を受けず、腸で速やかに溶解または崩壊する性質のコーティング剤
であり、メタアクリル酸コポリマーＬ、メタアクリル酸コポリマーＬＤ、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースア
セテートサクシネートがよく使用されている。
ａ）メタアクリル酸コポリマーＬ…
・使用法と留意点

エタノール／水系でコーティングでき、造膜性に優れ強固な膜を形成し、耐酸性および防湿性にも優れている。…
…

- 53 -

（６）徐放性コーティング剤
水溶性のコーティング剤であり、皮膜に柔軟性を与えるために可塑剤を添加して使用する。形成膜による水の拡散速度の抑制により、製剤の崩壊や薬剤の溶解を制御するため、一定した皮膜を形成させるための製剤技術が必要となる。種類としては、エチルセルロース、エチルセルロース水分散液、アミノアルキルメタアクリレ
ートコポリマーＲＳ、アクリル酸エチル・メタアクリル酸メチルコポリマーエマル
ションがよく使用されている。
ａ）エチルセルロース…
・使用法と留意点

有機溶剤に溶解して使用する。フィルムは耐衝撃性、防湿性に優れている。可塑剤を加えると軟化温度を示し熱可塑性樹脂となる。」（１０７頁
９行～１１０頁３２行）(ウ)

前記(ア)及び(イ)によると、乙１２発明における「コーティング」は、酸化や環境湿度等に敏感なスタチン類（ＨＭＧ－ＣｏＡレダクターゼ阻害剤）を保護し、これを安定化するために塗布される材料の層であるところ、従来から、固形医
薬品の安定性を高める目的で保護コーティングが施され、その材料として様々なもの（ポリビニルアルコール又はセルロース誘導体ではないアミノアルキルメタアク
リレートコポリマーＥを含む。）が開発されていることが周知であり、特に、ＨＭ
Ｇ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤のコーティング材料として、カルメロース及びその塩、クロスポビドン等の崩壊剤と共に、アミノアルキルメタアクリレートコポリマーＥを用い得ることが知られていたものと認めることができる。
そうすると、乙１２発明の「コーティング」の材料として、「カルボキシメチル
セルロースナトリウム、グリセロール及び水からなる分散物」に代え、アミノアル
キルメタアクリレートコポリマーＥ等の「ポリビニルアルコール又はセルロース誘導体」を含まない周知のものを採用することは、乙１２公報に接した本件出願日当時の当業者において適宜なし得たことであると認めるのが相当である。

- 54 -

(エ)控訴人の主張について

控訴人は、乙１２発明は「ポリビニルアルコール又はセルロース誘導体をフィル
ム形成剤として含む材料の層でコーティングされた構成」を必須の構成とするものであり、これを従来技術として知られている他のコーティングに変更することは想定されていないから、上記の必須の構成を相違点２に係る本件訂正発明６の構成に変更することには阻害要因がある旨主張する。
しかしながら、乙１２公報の記載（前記３(1)キ）を見ても、乙１２発明の適切な「膜形成剤」は、（環境影響に敏感な）粒子又は活性物質を含む医薬剤形のコアにコーティングの形態で塗布され、環境影響（酸化及び／又は環境湿度等）から活性物質を保護する任意のものであり、最も好ましい「膜形成剤」は、活性物質を酸化から保護する任意のものであるとまず理解され、当該任意の「膜形成剤」のうち好適なものがポリビニルアルコール（ＰＶＡ）及びセルロース誘導体からなる群から選択されるものであると理解するのが自然であるから、「ポリビニルアルコール又はセルロース誘導体をフィルム形成剤として含む材料の層でコーティングされた構成」が乙１２発明の必須の構成であると認めることはできない。したがって、この構成を相違点２に係る本件訂正発明６の構成に変更することに阻害要因があるということはできない。
イ

相違点３について

本件訂正発明６の「アルカリ化物質を含まない固形製剤を除く」とは、「アルカリ化物質」を含む固形製剤とすることを意味するものと解されるところ、乙１２公報の記載（「本発明の医薬剤形のアルカリ化要素は、アルカリ作用を有する基を含む有機化合物または無機化合物からなる群から選択され、以下からなる群から選択されてもよい。」（２５頁７行～９行）、「２９．以下の群から選択される１種類以上の医薬賦形剤を含む、請求項２５～２８に記載の医薬剤形。…（ｆ）１種類以
上のアルカリ化要素…」（５８頁６行～１０行）等）によると、乙１２発明において「アルカリ化物質」を含む固形製剤とすることは、本件出願日当時の当業者が容- 55 -

易になし得たことであると認めるのが相当である。
(3)

本件訂正発明６の効果

ア

本件明細書の記載（段落【００１３】、【００２５】）によると、本件訂正

発明６は、本件発明６が奏する効果に加え、固形製剤が気密保存可能な包装体によって包装されることにより包装体の内部に水分が浸入することが妨げられるため、長期間にわたって包装体の内部の固形製剤の水分含量が安定的に保たれ、もって、固形製剤中におけるピタバスタチン又はその塩に由来するラクトン体の生成が長期間にわたって抑制され、また、水分含量が１．５質量％以上の場合、５－ケト体の生成も抑制され、固形製剤中のピタバスタチンの安定性を特に良好にするという効果を奏するものと認められる。
イ

固形製剤を気密包装体に収容することによる効果について

乙１２公報（前記３(1)ケ）には、異なる乾燥剤を用いたパッケージ（ＨＤＰＥ
プラスチック瓶）の中のコーティングされた錠剤を試験した結果、乾燥剤を加えた錠剤では、水分率が低いことに起因して、錠剤中のラクトンの生成が抑制された旨の記載があるし、そもそも、気密保存が可能な包装体は、ピタバスタチン又はその塩が存在する固形製剤の内部と、ピタバスタチン又はその塩に影響を与えてラクトン体を生成させる外部の環境（湿度等）との接触を遮断し、又は抑制するものであるから、当該接触の遮断又は抑制により、固形製剤の内部の水分量を長期間にわたって低く維持できることは、自明の事柄であるといえる。そうすると、固形製剤が気密保存可能な包装体によって包装されることにより包装体の内部に水分が浸入することが妨げられるため、長期間にわたって包装体の内部の固形製剤の水分含量が安定的に保たれ、もって、固形製剤中におけるピタバスタチン又はその塩に由来す
るラクトン体の生成が長期間にわたって抑制されるとの本件訂正発明６の効果は、
本件出願日当時の当業者が予測し得た範囲内のものにすぎないというべきであり、これが格別顕著なものであるということはできない。
ウ

５－ケト体の生成を抑制するとの効果について- 56 -

(ア)ａ

特開２００１－２０６８７７号公報（乙４）には、次の記載がある。

【０００２】【従来の技術】該エージェントは、３－ヒドロキシ－３－メチルグルタリルＣｏＡ
レダクターゼ（ＨＭＧ

ＣｏＡレダクターゼ）の阻害剤として、欧州特許出願第０５２１４７１号…に記載されており、かつ高コレステロール血症、高脂血蛋白血症
およびアテローム性動脈硬化症の治療のために有用である。
【０００３】該エージェントと結びついている問題は、該エージェントが一定の条件下で分解することである。このことにより生成物の調剤および良好な貯蔵期限を有する医薬組成物を得ることが困難になる。形成される主要な分解生成物は、相応する（３Ｒ、５Ｓ）ラクトン…およびその中で炭素－炭素の二重結合に隣接しているヒドロキシ基が酸化されてケトン官能基になっている酸化生成物…である。
ｂ

特開平５－２４６８４４号公報（乙７）には、次の記載がある。

【０００５】…フルバスタチン及び関連ＨＭＧ－ＣｏＡリダクターゼ化合物の上述
した不安定性は、ヘプテン鎖上のβ、δ－ヒドロキシ基が非常に動きやすいこと及び二重結合が存在することによると思われる。即ち中性～酸性ｐＨにおいてこの化合物は脱離又は異性化又は酸化反応を容易に受けて共役不飽和芳香族化合物、並びにトレオ異性体、対応するラクトン、及び他の分解生成物を生成する。
ｃ

上記ａ及びｂの記載によると、ピタバスタチンのように炭素－炭素の二重結合に隣接するヒドロキシ基を有するスタチン類において、当該二重結合に隣接する
ヒドロキシ基の酸化等により分解物である５－ケト体が生成されることが本件出願日当時に知られていたものと認められる。
(イ)

これに対し、本件明細書（段落【００６８】以下の試験例３）には、ＰＴ

Ｐ包装及びアルミピロー包装を施した口腔内崩壊型錠剤（水分含量・１．５～２．
９質量％）について、調製直後に０．１３～０．１４％であった５－ケト体の生成率が、４０℃、７５％相対湿度の条件下で２か月間保存した結果、０．１４～０．
１８となった旨の記載がある。しかしながら、前記イにおいて説示したところに照- 57 -

らすと、ＰＴＰ包装及びアルミピロー包装を施した口腔内崩壊型錠剤については、
ピタバスタチン又はその塩が存在する錠剤の内部と、ピタバスタチン又はその塩に影響を与えて５－ケト体を生成させる外部の環境（酸素、光等）との接触が遮断され、又は抑制されるものであるから、上記(ア)も併せ考慮すると、当該接触の遮断又は抑制により、５－ケト体の生成が低く抑えられることは、本件出願日当時の当業者が知られていた技術的事項に基づいて予測することのできる範囲内のものであって、これが格別顕著なものであるということはできない（なお、本件明細書には、ＰＴＰ包装及びアルミピロー包装を施さない固形製剤につき、水分含量を１．５質
量％以上とすることにより５－ケト体の生成が抑制されるとの試験結果の記載はな
い。）。
(4)

小括

以上のとおりであるから、請求項６に係る本件訂正により、乙１２発明に基づく
本件発明６の進歩性欠如が解消されたということはできない。
６

争点５－２（乙１２発明２に基づく本件発明９の進歩性欠如の解消の有無）

について
(1)

本件訂正発明９と乙１２発明との対比

ア

本件訂正発明９の「ピタバスタチン又はその塩」が「ＨＭＧ－ＣｏＡレダク

ターゼ阻害剤」の化合物であることは、前記３(3)アのとおりである。
イ

前記３(3)ウにおいて説示したところに照らすと、水分が「２．７３、１．

９９、１．５５又は１．７３％」である乙１２発明は、本件訂正発明９の「かつ、水分含量が１．５～２．９質量％である」との構成を備えている。
ウ

乙１２発明は「錠剤」であり、これが本件訂正発明９の「固形製剤であって、かつ錠剤であって、」に相当することは明らかである。
エ乙１２発明の「錠剤を乾燥剤を用いたＨＤＰＥプラスチック瓶にパッケージ

した医薬剤形であって、」が本件訂正発明９の「錠剤であって、気密包装体に収容される固形製剤」に相当することは、前記５(1)オのとおりである。

- 58 -

オ

以上によると、本件訂正発明９と乙１２発明とは、相違点１ないし３のほか、次の相違点で相違するものと認められる。
（相違点４）
本件訂正発明９は、「クロスポビドンを含有し、カルメロース及びその塩並びに結晶セルロースをいずれも含有」しないのに対し、乙１２発明は、「Ｐｒｏｓｏｌｖ

ＳＭＣＣ９０」及び「架橋カルボキシメチルセルロース」を含有する点(2)

相違点４に係る本件訂正発明９の構成の容易想到性

ア(ア)ａ

国際公開第０３／１０５８４８号（乙１６）には、次の記載がある。

「技術分野

本発明は、ＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻害剤ピタバスタチン、その塩又はそのエステルを含有する放出制御医薬組成物に関する。
背景技術
ピタバスタチン、その塩又はそのエステルは、優れたＨＭＧ－ＣｏＡ還元酵素阻
害活性を有し、高コレステロール血症治療薬として有用であることが知られている…。」（１頁３行～９行）
ｂ「本発明の目的は、ピタバスタチン、その塩又はそのエステルの血中濃度を適度に長時間安定に維持し得る放出制御医薬組成物を提供することにある。」（１頁２１行～２２行）
ｃ「本発明は、（Ａ）ピタバスタチン、その塩又はそのエステルを含み、少な

くとも胃内でそれらの放出を開始する組成物、及び（Ｂ）ピタバスタチン、その塩又はそのエステルを含む腸溶性組成物を含有することを特徴とする放出制御医薬組成物を提供するものである。」（２頁１８行～２１行）
ｄ「組成物（Ａ）に用いられる基剤としては、例えば…低置換度ヒドロキシプ

ロピルセルロース、カルメロース、カルボキシスターチナトリウム、カルメロース
カルシウム、トウモロコシデンプン、部分アルファー化デンプン、クロスカルメロ
ースナトリウム、クロスポビドン等の崩壊剤…を配合できる。」（５頁１２行～２- 59 -

６行）
ｅ

「製造例３

表１９の処方により、ピタパスタチン放出制御錠が得られる。すなわち、表１９の核錠を調製し、次いでその外層に表１９の外層に相当する成分を用いて圧縮成形し、有核錠を得る。

（３１頁下から４行～３２頁の表１９）(イ)

特開２０１２－９６９９８号公報（乙５３）には、次の記載がある。

【技術分野】【０００１】
本発明は、有効成分としてピタバスタチンとフェノフィブラートを含有するカプ
セル製剤用組成物及び該組成物を充填したカプセル製剤に関する。
【背景技術】【０００２】- 60 -

ピタバスタチンなどのスタチン系薬剤は、ＨＭＧ－ＣｏＡリダクターゼ阻害作用を有し、高脂血症治療剤や、アテローム性動脈硬化症治療剤として有用であることが知られている…。
【課題を解決するための手段】【０００９】
すなわち本発明は、ピタバスタチン、またはその塩及びフェノフィブラートを含有するカプセル製剤用組成物であって、酸化マグネシウム及び／又は水酸化マグネ
シウムを配合することを特徴とするカプセル製剤用組成物である。
また、本発明は、ピタバスタチン、またはその塩とフェノフィブラートを含有する組成物に、酸化マグネシウム及び／又は水酸化マグネシウムを配合した組成物をカプセルに充填して得られるカプセル製剤である。
【００１７】
本発明のカプセル剤用組成物には、有効成分であるピタバスタチン及びフェノフィブラート並びに酸化マグネシウム及び／又は水酸化マグネシウム以外に、本発明の効果を損なわない範囲で、カプセル製剤用組成物に通常含有することができるその他の成分を含有することができる。これらの成分としては、賦形剤、結合剤、崩壊剤、流動化剤、潤沢剤等が挙げられる。
【００１８】…上記崩壊剤としては、例えば、低置換度ヒドロキシプロピルセロース、カルメ
ロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、カルメロースカルシウム、トウモ
ロコシデンプン、部分アルファー化デンプン、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン等を用いることができる。
【００３６】＜実施例１（１顆粒カプセル剤）＞…
ピタバスタチンカルシウム２ｇ、…クロスポビドン５ｇ…を混合し、…顆粒を得- 61 -

た。得られた顆粒を１カプセル当たり３００ｍｇとなるように１号ゼラチンカプセ
ルに充填し５カプセル調製した。
【００３７】【表１】(ウ)

上記(ア)及び(イ)の記載によると、ピタバスタチン又はその塩等を有効成分とする製剤用組成物に崩壊剤としてクロスポビドンを含有させることは、本件出願日当時の周知の技術であったと認めることができる。
イ

そして、乙１２公報の記載（前記３(1)ク）によると、乙１２発明の医薬剤形における崩壊剤は、架橋したカルボキシメチルセルロースナトリウム、架橋したポリビニルピロリドン、架橋したカルボキシメチルデンプン等の様々な種類のデン
プン及び結晶セルロース、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、ポラクリリンカリウ
ム並びにこれらの任意の組合せからなる群から選択されてもよいとされており、架橋したポリビニルピロリドンは、クロスポビドンに相当するものであるから、乙１２公報は、カルメロース若しくはその塩又は結晶セルロースを含有することを要件とする医薬剤形のみを開示するものではなく、かえって、崩壊剤としてクロスポビ
ドンを用い得ることを開示するものである。
ウ

以上によると、乙１２発明につき、崩壊剤として「クロスポビドン」を含有し、「カルメロース若しくはその塩又は結晶セルロース」を含有しないとすることは、本件出願日当時の当業者が容易に想到し得たものであると認めるのが相当であ- 62 -る。
エなお、乙１２公報には、フィラー及びバインダーとして、「結晶セルロース（ＭＣＣ）」等を例示する各記載（前記３(1)ク）があるが、これらの記載も、乙
１２公報に記載された医薬剤形がカルメロース若しくはその塩又は結晶セルロースを含有することを要件とする旨を開示するものではない。
(3)

本件訂正発明９の効果

本件訂正発明９が本件訂正発明６と異なる効果を奏する旨の主張はないところ、
前記５(3)のとおり、本件訂正発明６の効果は、本件出願日当時の当業者が予測することのできる範囲内のものであって、これが格別顕著なものであるということはできないから、本件訂正発明９の効果も、本件出願日当時の当業者が予測することのできる範囲内のものであって、これが格別顕著なものであるということはできな
い。
(4)

小括

以上のとおりであるから、請求項９に係る本件訂正により、乙１２発明に基づく
本件発明９の進歩性欠如が解消されたということはできない。
７

結論

よって、その余の争点について判断するまでもなく、当裁判所の上記判断と結論において同旨の原判決は相当であり、本件控訴は理由がないからこれを棄却することとして、主文のとおり判決する。

知的財産高等裁判所第２部

裁判長裁判官本- 63 -

多

知

成

裁判官
浅

井

中

島

憲

裁判官

- 64 -

朋

宏

（別紙）

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嶋

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鈴

木

智

久

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澤

茂

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同補佐人弁理士

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訴

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同訴訟代理人弁護士

同訴訟代理人弁理士

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以

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上