F187Q113S※※ 2 0 1 0 年 1 月改訂（第 1 0 版）
※ 2 0 0 9 年 1 2 月改訂

肝・胆・消化機能改善剤※ ※日本薬局方

日本標準商品分類番号 8 7 2 3 6 2

ウルソデオキシコール酸錠

貯法：室温保存使用期限：外装容器に表示（使用期限内であっても開封後はなるべ
く速やかに使用すること。）【禁忌（次の患者には投与しないこと）】(１)完全胆道閉塞のある患者［利胆作用があるため、症状が増悪するおそれがある。］(２)劇症肝炎の患者［症状が増悪するおそれがある。］※ 6.Ｃ型慢性肝疾患における肝機能の改善

１．組成

２．製剤の性状【効能・効果】【用法・用量】
効能・効果

用法・用量

1.下記疾患における利胆胆道(胆管・胆のう)系疾患及び胆汁うっ滞を伴う肝疾患
2.慢性肝疾患における肝機能の改善
3.下記疾患における消化不良
小腸切除後遺症、炎症性小腸疾患

ウルソデオキシコール酸として、通常、成人1回50mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

4.外殻石灰化を認めない 外殻石灰化を認めないコレ
コレステロール系胆石 ステロール系胆石の溶解には、ウルソデオキシコールの溶解酸として、通常、成人1
日 6 0 0 mgを3 回 に 分 割 経 口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

※ 5.原発性胆汁性肝硬変に 原発性胆汁性肝硬変におけおける肝機能の改善
る肝機能の改善には、ウルソデオキシコール酸として、通常、成人１日600mgを3回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。増量する場合の1日最大投与量は900mgとする。

20200AMZ00580
1990 年 7 月

販 売 開 始1993 年 3 月

再評価結果

1996 年 3 月※ 効 能 追 加

2009 年 11 月

効能・効果

【組成・性状】
１ 錠 中 、日 局 ウ ル ソ デ オ キ シ コ ー ル 酸 5 0 m g を 含 有する。
添加物として、乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、カルメロース C a 、ポリソルベート
8 0 、ポビドン、ステアリン酸 M g を含有する。

承 認 番 号
薬 価 収 載用法・用量
Ｃ型慢性肝疾患における肝機能の改善には、ウルソデオキシコール酸として、通常、成人1日 6 0 0 mgを3 回 に分 割 経 口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。増量する場合の1日最大投与量は900mgとする。

※ ＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
原発性胆汁性肝硬変における肝機能の改善：
・硬変期で高度の黄疸のある患者に投与する場合は、症状が悪化するおそれがあるので慎重に投与すること。血清ビリルビン値の上昇等がみられた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
Ｃ型慢性肝疾患における肝機能の改善：
・Ｃ型慢性肝疾患においては、まずウイルス排除療法を考慮することが望ましい。本薬にはウイルス排除作用はなく、現時点ではＣ型慢性肝疾患の長期予後に対する肝機能改善の影響は明らかではないため、ウイルス排除のためのインターフェロン治療無効例若しくはインターフェロン治療が適用できない患者に対して本薬の投与を考慮すること。
・非代償性肝硬変患者に対する有効性及び安全性は確立していない。高度の黄疸のある患者に投与する場合は、症状が悪化するおそれがあるので慎重に投与すること。血清ビリルビン値の上昇等がみられた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

【使用上の注意】
１．慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(１)重篤な膵疾患のある患者［原疾患が悪化するおそれがある。］(２)消化性潰瘍のある患者［粘膜刺激作用があるため、症状が増悪するおそれがある。］(３)胆管に胆石のある患者［利胆作用があるため、胆汁うっ滞を惹起するおそれがある。］
２．相互作用併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法機序・危険因子

スルフォニル 血糖降下作用を増尿素系経口糖 強するおそれがある。
尿病用薬(トルブタミド等)

本剤は血清アルブミンとトルブタミドとの結合を阻害するとの報告がある。

コレスチラミ 本剤の作用を減弱ン等するおそれがあるので、可能な限り間隔をあけて投与すること。

本剤と結合し、本剤の吸収を遅滞あるいは減少させるおそれがある。

薬剤名等

臨床症状・措置方法

制酸剤(水酸化アルミニウムゲル等 )本剤の作用を減弱するおそれがある。

アルミニウムを含有する制酸剤は、本剤を吸着し、本剤の吸収を阻害するおそれがある。

脂質低下剤(クロフィブラート等)

本剤をコレステロー
ル胆石溶解の目的で使用する場合は、本剤の作用を減弱するおそれがある。

クロフィブラートは胆汁中へのコレステロール分泌を促進するため、コレステロール胆石形成が促進されるおそれがある。

機序・危険因子（μg/mL）
6血漿 5中ウ 4ル
コソ 3デルオ 2酸キ濃シ 1
度0

ゴクミシン錠50（4錠）

ー標準製剤（錠剤、50mg、4錠）
Mean±S.D.,n=14024681012

投与後の時間 （hr）

血漿中濃度並びに A U C 、C m a x 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

３．副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確と※※ 溶出挙動 2）なる調査を実施していない。
(１)重大な副作用（頻度不明）
ゴ ク ミ シ ン 錠 5 0 は、 日 本 薬 局 方医 薬 品 各 条 に 定 め ら れ
間質性肺炎：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常たウルソデオキシコール酸錠の溶出規格に適合しているを伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、ことが確認されている。
このような症状があらわれた場合には、投与を中【有効成分に関する理化学的知見】
止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置
一般名：ウルソデオキシコール酸（Ursodeoxycholic Acid)を行うこと。
(JAN）(２)その他の副作用
頻度不明
消化器

下痢、悪心、食欲不振、便秘、胸やけ、嘔吐、胃不快感、腹痛、腹部膨満

過敏症

紅斑(多形滲出性紅斑等)（注）、 痒、発疹（注）、蕁麻疹（注）等

肝臓

ビリルビン上昇、γ‑ GTP 上昇、AS T（ G O T） 上 昇 、 A LT（ G P T） 上 昇 、Al ‑ P上昇

その他

化学名：3α,7β-Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid
分子式：C 24 H 40 O 4
分子量： 3 9 2 . 5 7
融 点：2 0 0 〜 2 0 4 ℃
構造式：
H
H3CHH

H3CH全身 怠感、めまい、白血球減少

HOH

HO

( 注) こ の よ う な 症 状 が あ ら わ れ た 場 合 に は 、投 与を中止するなど適切な処置を行うこと。

４．高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、用量に注意して投与すること。
５．妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。
［動物実験（ラット）で妊娠前及び妊娠初期の大量(2,000mg/kg/日)投与により胎児毒性（胎児吸収）が報告されている。］
６．適用上の注意
薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］【薬物動態】CO2H

H3CH※※ 性HH状：白色の結晶又は粉末で、味は苦い。
メタノール、エタノール( 9 9 . 5 ) 又は酢酸( 1 0 0 )に溶けやすく、水にほとんど溶けない。

【取扱い上の注意】
安定性試験 3）
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、6ヵ月）の結果、ゴクミシン錠 50 は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。

【包装】
100 錠、1,000 錠（PTP 包装）
1,000 錠（バラ包装）【主要文献】

1）ニプロジェネファ㈱社内資料：生物学的同等性試験（1988）
ゴ ク ミ シ ン 錠 5 0 と 標 準 製 剤 を 、 クロスオーバー法により ※※ 2）ニプロジェネファ㈱社内資料：溶出性試験（2010）
それぞれ 4 錠（ウルソデオキシコール酸として 2 0 0 m g ）3）ニプロジェネファ㈱社内資料：安定性試験（2007）※ 生物学的同等性試験１）

健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、 得られた薬物動態パラメータ （A U C 、
C m a x ）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ
ＡＵＣ（0→12）( μg･hr/mL ）参考パラメータＣmax（ μg/mL ）

Ｔmax
（ hr）

t1/2
(h r )

ゴクミシン錠50(4錠)8.24 ± 4.67

3.38 ± 2.37

2.4 ± 1.3

28.0 ± 42.7

標準製剤（錠剤、50mg、4錠）

7.86 ± 4.14

4.07 ± 3.06

1.8 ± 1.2

22.6 ± 62.8

（Mean ± S.D.,n=14）

※【文献請求先】
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
三笠製薬株式会社 営業本部学術課〒 176‑8585
東京都練馬区豊玉北 2 ‑ 3 ‑ 1
TEL(03)3557‑7287
FAX(03)3994‑7462販売

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