シリーズ判決紹介− 2020− 平成
年度第24 年度第2 四半期
3 四半期の判決について（ 7 月〜9 月 ）の判決から
− −

事例①

2 対象事件

平成 30 年（ 行ケ ）第 10158 号・第 10113 号

令和 2 年 7 月 2 日に，特許第 4162491 号に対する 2（ ボロン酸化合物製剤 ）件 の 無 効 審 判 事 件（ 無 効 2016-800096 号， 無 効（ 無効 2016-800096 号，特許第 4162491 号 ）2016-800130 号 ）に関する 4 件の判決言渡（ 平成 30

平成 30 年（ 行ケ ）第 10159 号・第 10153 号

年（ 行ケ ）第 10158 号， 第 10113 号， 第 10159 号，（ ボロン酸化合物製剤 ）第 10153 号 ）があった。
請求人を高田製薬株式会社とし，被請求人をアメ（ 無効 2016-800130 号，特許第 4162491 号 ）令和 2 年 7 月 2 日判決言渡，

リカ合衆国とする無効 2016-800096 号では，無効理

知的財産高等裁判所第 3 部

由として，進歩性要件違反，サポート要件違反，実施可能要件違反，明確性要件違反が主張され，審決は，物の発明に対するサポート要件違反について理

第 1 はじめに由あり，方法の発明に対するサポート要件違反，及1 事件概要び他の無効理由について理由なしとした。また，請製剤にしたときの安定性や再構成性を発明の課題

求人をホスピーラ インコーポレイテッドとし，被請とする特許第 4162491 号の「 凍結乾燥粉末の形態の求人をアメリカ合衆国とする無効 2016-800130 号でD- マンニトール N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L-は，無効理由として，進歩性要件違反，サポート要フェニルアラニン -L- ロイシン ボロネート。」の発明件違反が主張され， 審決は， 物の発明に対するサについて，凍結乾燥品が示す，製剤にしたときの安ポート要件違反について理由あり，方法の発明に対定性や再構成性は，凍結乾燥品中に含まれる上記のするサポート要件違反，及び他の無効理由について化合物によるものか明らかでないため，上記の発明

理由なしとした。

を，サポート要件違反とした審決に対し，判決は，これらの 2 件の審決に対して，無効とされた物の上記凍結乾燥品には「 相当量 」の上記化合物が含ま

発明の部分に対して，被請求人が出訴，有効とされれることを当業者は理解でき，そして，凍結乾燥品

た方法の発明の部分に対して，それぞれの請求人がが示す，製剤にしたときの安定性や再構成性も，上出訴したところ，判決では，物の発明の部分の訴え

記の化合物によるものと当業者は理解できることかに対しては，審決取消，方法の発明の部分の訴えにら，審決のサポート要件違反の判断は誤りであると対しては，請求棄却の判断がなされた。
これらの関係をまとめると，下記の図のとおりとして，上記審決を取り消した。

なるが， 判決のサポート要件に関する判断は， 第

審判番号

無効 2016-800096 号

請求人

高田製薬株式会社

被請求人

アメリカ合衆国

無効 2016-800130 号
ホスピーラ

インコーポレイテッド

アメリカ合衆国発明

物の発明（請求項 17，19， 方法の発明（請求項 21，38 物の発明（請求項 17，19， 方法の発明（請求項 21，38
20，44，46）～42）
20，44，46）
～42）

審決結論

無効（サポート要件）

事件番号

平成 30 年（行ケ）第10158 号 平成 30 年（行ケ）第10113号 平成 30 年（行ケ）第10159 号 平成 30 年（行ケ）第10153号

原告

アメリカ合衆国

高田製薬株式会社

アメリカ合衆国

被告

高田製薬株式会社

アメリカ合衆国

ホスピーラ インコーポレ
アメリカ合衆国
イテッド

判決結論

審決取消

請求棄却

審決取消

有効

tokugikon

無効（サポート要件）

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2021.1.29. no.300

有効ホスピーラ インコーポレ
イテッド

請求棄却

発明（ 以下， 審決の抜粋の箇所以外，「 本件製法発でそれぞれ同旨であるので，第 10158 号，第 10113

明 」という。）が主となる発明である。

号について，その内容を紹介すると共に，審決での（ 1 ）本件化合物発明（ 物の発明：請求項 17，19，

サポート要件違反の判断が取り消された原因分析を

20，44，46 ）含め，審決及び判決におけるサポート要件の判断に【 請求項 17 】

ついて，個人的な立場で分析を行った。

凍結乾燥粉末の形態の D- マンニトール N-（ 2- ピ
ラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシ
ン ボロネート。

3 背景技術本件に係る化合物である「 D- マンニトール N-（ 2ピラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイ（ 2 ）本件製法発明（ 方法の発明：請求項 21，38〜42 ）シン ボロネート 」は，「 N-（ 2- ピラジン ）カルボニル【 請求項 21 】

-L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロン酸 」と「 D-（a）（ ⅰ ）水，

マンニトール 」とのエステル体であり，「 N-（ 2- ピラ（ ⅱ ）N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニルアラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシン

ニン -L- ロイシン ボロン酸，及びボロン酸 」は，「 ボルテゾミブ 」とも呼ばれ，細胞内（ ⅲ ）D- マンニトールを含む混合物を調製するこで不要になったタンパクを分解する器官であるプロと；及びテアソームの阻害剤として知られている。細胞内で（ b ）混合物を凍結乾燥すること；を含む，凍結乾燥不要になったタンパクを分解する働きを阻害すると，粉末の形態の D- マンニトール N-（ 2- ピラジン ）カ

タンパクの異常な蓄積が起こり細胞死が誘導される

ルボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロ

が，多くのがん細胞は，タンパクを多量に産生してネートの調製方法。

いるため，プロテアソームの働きを阻害すると正常な細胞に比べて容易に細胞死が誘導される。プロテ5 本件明細書の記載

アソーム阻害剤は，副作用が少なくがん細胞に特異

本件発明は，ボロン酸化合物から調製される安定的に作用する抗がん剤として高い治療効果が期待さな，医薬として許容できる組成物に関するものであれ，本件が対象とする「 ボルテゾミブ 」は，血液がる（【 0001 】）。このボロン酸及びエステル化合物は，んである多発性骨髄腫に対し高い治療効果を持つこ

種々の医薬として有用な生物活性を発揮しとが知られている。

（【 0002 】），例えば，ボロン酸化合物を含むプロテ
アソーム阻害剤が，脳卒中や心筋梗塞の梗塞を治療するのに有用であることが知られている（【 0003 】）。
しかしながら，アルキルボロン酸は，酸化されやす
いので医薬品としての利用が制限されていたという問題があり（【 0004 】），都合よく製造され，遊離のボロン酸化合物と比較して，安定性の増大や有効期限の長期化を示し，ボロン酸治療の必要のある被験体に投与するとき，生物活性ボロン酸化合物を容易に遊離する改良された製剤への要求があった【D- マンニトール N-（2- ピラジン）カルボニル -L- フェ
ニルアラニン -L- ロイシン ボロネートの構造式】（【 0005 】）。そこで，本件発明においては，ボロン酸化合物及び少なくとも 2 個のヒドロキシル基を有する化合物を含む水性混合物を凍結乾燥すると，水4 本件発明性媒体への溶解でボロン酸化合物を容易に遊離する物の発明については，請求項 17 に係る発明（ 以下，

安定な組成物が産生することを見いだし，ボロン酸

審 決 の 抜 粋 の 箇 所 以 外，
「 本 件 化 合 物 発 明 」とい化合物から調製される安定な，医薬として許容できう。）が，方法の発明については，請求項 21 に係るる組成物を提供し，また，このような組成物の調製

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143

tokugikon

事例①10158 号， 第 10113 号と， 第 10159 号， 第 10153 号

事例①

方法を提供した（【 0006 】）。

-L- ロイシン ボロネートは，18ヶ月間安定であった

そして，本件発明は，凍結乾燥粉末状態の特定のこと（【 0096 】）， 実施例 1 の凍結乾燥品を，2.5mL構造式で表される化合物を含む組成物でありの 0.9％w／v 滅菌生理食塩水で再構成したものを周（【 0010 】〜【 0012 】），また，（ ⅰ ）水，（ ⅱ ）ボロン酸

辺温度（ 23℃ ）で 43 時間保存したときにも，溶液は化合物及び（ ⅲ ）少なくとも 2 個のヒドロキシル基を

分 解 の 兆 候 を 示 さなかっ たことが 示 されている有する化合物を含有する混合物を調製し，混合物を（【 0097 】）。

凍結乾燥するボロン酸化合物の製剤化方法であり，実施態様では，上記の特定の構造式で表される化合第 2 審決物が，「 D- マンニトール N-（ 2- ピラジン ）カルボニル-L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロネート 」等で

1 審決で認定した発明の課題あり（【 0057 】），ボロン酸化合物の製剤化方法では，審決が認定した発明の課題は，以下のとおりであ

ボロン酸エステルの形成が起こり，ボロン酸エステるが，審決は，本件化合物発明と本件製法発明で異ル化合物を含む組成物が製造される（【 0079 】）。

なる発明の課題を認定している。以下，審決抜粋箇

また，実施例 1 では，N-（ 2- ピラジン ）カルボニ

所以外では，「 N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェル -L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロン酸，水

ニルアラニン -L- ロイシン ボロン酸 」を「 ボルテゾミ

及び D- マンニトールを含有する混合物を調製し，ブ 」，「 D- マンニトール N-（ 2- ピラジン ）カルボニル

混合物を凍結乾燥して凍結乾燥品を得ており-L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロネート 」を（【 0084 】），この凍結乾燥品の高速原子衝撃（ FAB ）「 BME 」という。

質量分析では，N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェ
ニルアラニン -L- ロイシン ボロン酸と D- マンニトー（ 審決 ）「（ 2 ）本件発明の課題

ルとの間の共有結合のボロン酸エステル付加物の形

本件特許明細書の「【 0005 】…… 」，「【 0006 】…… 」

成を示す m／z ＝ 531 の強いシグナルが示されている等の記載などからみて，本件発明 17……が解決しよ（【 0086 】）。

うとする課題は，製剤化したときに安定な医薬となさらに，実施例 3 では，実施例 1 で調製した凍結

り得て，また，水性媒体への溶解でボロン酸化合物

乾燥製剤は，0.9％w／v 生理食塩水に，濃度 6mg／

を容易に遊離する（ 再構成性に優れた ）組成物とな

mL まで容易に溶解すること（【 0088 】，【 0089 】），凍り得る「 凍結乾燥粉末形態の化合物 D- マンニトール

結乾燥製剤を希釈していない DMSO に溶解し，20S

N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン

プロテアソームのキモトリプシン様活性の阻害に関-L- ロイシン ボロネート 」を提供することにあるもしアッセイしたところ，プロテアソーム阻害のみ観のと認める。
（ 下線は筆者が付した。以下，同じ ）察でき，観察された Ki 値 0.3nM は，遊離の N-（ 2-また， 本件発明 21……が解決しようとする課題

ピラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイ

は，「 凍結乾燥粉末形態の D- マンニトール N-（ 2- ピ

シン ボロン酸で観察されたものと等しいことから，

ラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシ

アッセイ条件下での D- マンニトール付加物は，急ン ボロネート 」の調製方法を提供することにあ……

速， 完全に加水分解していることが示されているるものと認める。」（ 3 無効理由 2（ 2 ））（【 0090 】）。
また，実施例 5 では，固体 N-（ 2- ピラジン ）カル

2 本件化合物発明に対する判断

ボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロン酸

（ 1 ）実施例等の記載から認められる事項についてを，2 − 8℃で保存したとき，3 − 6ヶ月超では安定

審決は，凍結乾燥の前後で薬剤自体の化学構造がではなく（【 0094 】），液体 N-（ 2- ピラジン ）カルボニ

変化しないことを前提とすれば，ボルテゾミブを D-

ル -L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロン酸を，2

マンニトールと共に凍結乾燥すれば，当業者は，得− 8℃で保存したとき，6ヶ月超では安定ではなかっられた凍結乾燥品中には化学構造が変化していない

た（【 0095 】）のに対し， 凍結乾燥 D- マンニトール

ボルテゾミブが含まれることや，凍結乾燥により，

N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン

ボルテゾミブの安定性の向上や良好な再構成性がも

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（ 2 ）実施例 1 の凍結乾燥品に含まれる BME の含有量

例 1 の凍結乾燥品には，BME が含まれていること，について

実施例 3 の記載により，凍結乾燥品を水で再構成す

実施例 1 の凍結乾燥品には，BME が含まれているると（ 水に溶解させると ），ボルテゾミブが生成する

ものの， 凍 結 乾 燥 品 から「 凍 結 乾 燥 粉 末 形 態 のこと，再構成されたボルテゾミブは，遊離のボルテ

BME 」を単離して，その再構成性や保存安定性を確

ゾミブと，同じ値のプロテアソーム阻害活性を示す

認してはいない。そこで，実施例 1 の凍結乾燥品がこと， 実施例 5 の記載によれば， 凍結乾燥品は約示す再構成性や保存安定性が，BME によるものか

18ヶ月安定であったことは認めている。

否かを判断するため，審決は，実施例 1 で得られた
凍結乾燥品中にどれだけの割合でエステル体が含まれているかを検討している。

（ 審決 ）「（ 4 ）本件発明 17 について……薬剤を D- マンニトールなどと共に凍結乾燥

そして，審決は，凍結乾燥の過程でエステルが生することにより薬剤の安定性が高まることやそのよ成されるとは認められないこと，仮に BME が，ボル

うな凍結乾燥品が「 再構成性 」を示すことが知られテゾミブと D- マンニトールとを水性媒体に溶解させている（ 甲 15，甲 36 ）が，その際，このような凍結たとき，すなわち溶液の段階で生成されるとしても，乾燥の前後で薬剤自体の化学構造が変化しないもの

溶液中でどれだけの BME が生成されたのかを決めらである（ 被請求人が提出する口頭審理陳述要領書第れないことなどから，ボルテゾミブを D- マンニトー

4 頁〜第 5 頁 ）。従って，薬剤である「 N-（ 2- ピラジ

ルと共に凍結乾燥して得られた凍結乾燥品中には，ン ）カルボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボ

ボルテゾミブが多数含まれ，BME は少量しか含まれロン酸 」を D- マンニトールと共に凍結乾燥すれば，ていないと考えることが素直であるとし，結局，凍当業者は，得られた凍結乾燥品中には化学構造が変

結乾燥品中にどれだけの割合で BME が含まれてい化していない「 N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェ

るのかは不明としている。

ニルアラニン -L- ロイシン ボロン酸 」が含まれていることや，そのような凍結乾燥の結果，「 N-（ 2- ピラ（ 審決 ）「 イ しかしながら，請求人が主張するようジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシンに，本件特許明細書には，実施例 1 で得られた凍結

ボロン酸 」の安定性の向上や良好な「 再構成 」性が乾燥品から「 凍結乾燥粉末形態の D- マンニトール

もたらされることを期待する。

N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン

ア ……まず，同実施例 1 の記載によれば……マンニ-L- ロイシン ボロネート 」を単離して，その再構成

トールを加えて凍結乾燥した凍結乾燥品には，D- マ

性や保存安定性を確認している実施例は記載されてンニトール N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニいない。

ルアラニン -L- ロイシン ボロネートが含まれていた

ウ ここで，実施例 1 で得られた凍結乾燥品中にどれことが認められる。

だけの割合でエステル体が含まれているかを検討す

そして，同実施例 3 の記載によれば，そのようにることとする。

して得られた実施例 1 の凍結乾燥品……を水で「 再まず，本件特許明細書において，N-（ 2- ピラジン ）構成 」すると……N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L-

カルボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロ

フェニルアラニン -L- ロイシン ボロン酸を提供する

ン酸とマンニトールとから得られた凍結乾燥品中にこと（ …… ），「 再構成 」された N-（ 2- ピラジン ）カル

どれだけの割合で D- マンニトール N-（ 2- ピラジン ）ボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロン酸

カルボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロと遊離の N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニル

ネートが含まれているのかの記載はない。

アラニン -L- ロイシン ボロン酸とは，同じ値のプロ

また，本件特許明細書中には，どの段階で D- マ

テアソーム阻害活性を示すこと（ …… ），同実施例 5ンニトール N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニの記載によれば，実施例 1 によって得られた凍結乾

ルアラニン -L- ロイシン ボロネートが生成するのか

燥品は約 18ヶ月安定であったこと（ …… ）も認めらについての明示の記載は無いが，被請求人の答弁書れる。」（ 6 無効理由 5（ 4 ）ア ）（ 第 13 頁 ）で，「 凍結乾燥の過程で， 水の存在下，2021.1.29. no.300

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tokugikon

事例①

たらされることを期待すると判断しながらも，実施

事例①

ボルテゾミブと D- マンニトールとの脱水縮合反応

用した N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニルアラ

（ 本来，化学平衡を考慮すれば，水中で行うことがニン -L- ロイシン ボロン酸の多くがエステル体に難しいと考えられる脱水反応 ）が，塩基や脱水剤等なっているものとは直ちに認めることもできず，D-を必要とすることなく進行し，ボロネートエステル

マンニトールと N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェ合成と凍結乾燥が一回の簡便な操作で完結する 」とニルアラニン -L- ロイシン ボロン酸とから得られたして，被請求人は，凍結乾燥の課程でエステルが生

凍結乾燥品中にどれだけの割合で D- マンニトール

成されるとしている。しかしながら，ボロン酸とア

N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン

ルコールとを凍結乾燥することによりエステルが製-L- ロイシン ボロネートが含まれているのかは不明

造されるというような技術常識があるものとは認めと判断せざるをえない。」（ 6 無効理由 5（ 4 ）イ，ウ ）られないし，N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニ
ルアラニン -L- ロイシン ボロン酸を D- マンニトール（ 3 ）凍結乾燥品に含まれる BME の含有量を踏まえてと共に凍結乾燥して得られた凍結乾燥品中に，どれの判断だけの D- マンニトール N-（ 2- ピラジン ）カルボニル

以上から，審決は，凍結乾燥品中の BME の割合-L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロネートが生が不明であるから，本件明細書には，凍結乾燥品に成されたのかを決めうるような技術常識があるもの

含まれている「 凍結乾燥粉末形態の BME 」が製剤化とも認めることができない。

したときに安定な医薬となり得ること，また，水性

なお，仮に D- マンニトール N-（ 2- ピラジン ）カル

媒体への溶解でボロン酸化合物を容易に遊離する

ボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロネー

（ 再構成性に優れた ）組成物となり得ることが示さ

トが，N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニルアラ

れているとすることができないとしている。

ニン -L- ロイシン ボロン酸とマンニトールとを水性

なお，審決の該当箇所の抜粋は行わなかったが，媒体に溶解させたときに，すなわち溶液の段階で生被請求人は，本件明細書【 0090 】の「 プロテアソー

成されるとしても……水溶液中でも D- マンニトール

ム阻害 」活性に関する記載等を，「 凍結乾燥粉末形態と N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニンの BME 」が，水性媒体への溶解でボロン酸化合物を-L- ロイシン ボロン酸とから直ちにエステルを形成

容易に遊離する（ 再構成性に優れた ）組成物となりすることが技術常識であるとすることはできないか得ることの根拠である旨の主張をしていたが，審決ら，溶液中でどれだけの D- マンニトール N-（ 2- ピは，上記の記載が示すことは，凍結乾燥品を水性媒

ラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシ体に溶解させたものにはボルテゾミブが存在していン ボロネートが生成されたのかを決めうるような技

ることに留まり，むしろ，凍結乾燥品に大量に含ま術常識があるものとすることはできない。

れるボルテゾミブが溶解した結果であるとも解釈し

また，凍結乾燥の前後で有効成分の化学構造が変うるとして，被請求人の主張を排斥している。

化することは通常考えられないとの被請求人の主張

そして，審決は，本件発明 17 の「 凍結乾燥粉末形（ 口頭審理陳述要領書第 4 頁 ）を踏まえれば，N-（ 2-態の BME 」は，発明の詳細な説明の記載又はそのピラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイ

示唆により当業者が当該発明の課題を解決できると

シン ボロン酸を D- マンニトールと共に凍結乾燥し認識できる範囲のものとすることはできないとしてて得られた凍結乾燥品中にも N-（ 2- ピラジン ）カルいる。

ボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロン酸が多数含まれている（ すなわち，N-（ 2- ピラジン ）カ（ 審決 ）「 エ D- マンニトールと N-（ 2- ピラジン ）カル

ルボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロン

ボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシン ボロン酸

酸と D- マンニトールとから得られた D- マンニトーとから得られた凍結乾燥品中のほとんどが D- マンニル N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニ

トール N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニルア

ン -L- ロイシン ボロネートは少量含まれている ）と

ラニン -L- ロイシン ボロネートであればともかく，

考えることが素直である。

その割合が不明であるから，本件特許明細書の実施

そうしてみると，凍結乾燥品中で，凍結乾燥に使

tokugikon

例 3（【 0088 】及び【 0090 】），【 0096 】が示すものは，

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比・判断を行う。

ジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン -L- ロイシン

本件特許明細書【 0084 】〜【 0086 】には，実施例 1

ボロネート 」を含む N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L-として，容器内に，N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L-

フェニルアラニン -L- ロイシン ボロン酸を凍結乾燥

フェニルアラニン -L- ロイシン ボロン酸 約 40mg，した粉末が，製剤化したときに安定な医薬となり得水 24ml，マンニトール 0.4g を含む混合物を調整す

ること，また，水性媒体への溶解でボロン酸化合物

ること；斯かる混合物 1mL をボトルに入れ，凍結乾を容易に遊離する（ 再構成性に優れた ）組成物とな燥機に入れ，凍結乾燥処理すること；得られた凍結

り得ることにせいぜい留まるとすべきである……。

乾燥品の高速原子衝撃（ FAB ）質量分析を行ったとオ したがって，本件特許明細書は，凍結乾燥粉末

ころ，ボロン酸エステル付加物の形成を示す m／z

中に含まれている「 凍結乾燥粉末形態の D- マンニ＝ 531 の強いシグナルを確認できたことが記載され

トール N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニルアている。そうしてみると，実施例 1 に係る凍結乾燥

ラニン -L- ロイシン ボロネート 」が製剤化したとき

品には，凍結乾燥粉末の形態の D- マンニトール N-に安定な医薬となり得ること，また，水性媒体への（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン -L-

溶解でボロン酸化合物を容易に遊離する（ 再構成性

ロイシン ボロネートが含まれていることは明らかでに優れた ）組成物となり得ることを示しているとすあるから，凍結乾燥粉末の形態の D- マンニトール

ることができない。……

N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェニルアラニン

ケ 以上のとおりであり，本件発明 17 は発明の詳細-L- ロイシン ボロネートの調製方法も記載されていな説明に記載された発明ではないし，発明の詳細なると認められる。

説明の記載又はその示唆により当業者が当該発明のそうしてみると，本件発明 21 は発明の詳細な説明

課題を解決できると認識できる範囲のものとするこに記載された発明であって，発明の詳細な説明の記とはできないし，また，その記載や示唆がなくとも載又はその示唆により当業者が当該発明の課題を解

当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題決できると認識できる範囲のものであるから，本件を解決できると認識できる範囲のものとすることは発明 21 に係る特許は， 特許法第 36 条第 6 項第 1 号できない。

の規定を満たさない特許出願に対してなされたもの

本件発明 17 に係る特許は，特許法第 36 条第 6 項とすることはできない。」（ 6 無効理由 5（ 6 ））の規定を満たさない特許出願に対してなされたものである。」（ 6 無効理由 5（ 4 ）エ〜ケ ）第 3 判決3 本件製法発明に対する判断

1 本件化合物発明に対して審決は，上記 1 に記載したように，本件製法発明（ 平成 30 年（ 行ケ ）第 10158 号 ）の課題を「 凍結乾燥粉末形態の BME の調製方法を（ 判決 ）

提供すること 」と認定しているところ，実施例 1 に

1 特許権者取消事由について

は，凍結乾燥品の製造方法が記載され，凍結乾燥品（ 1 ）サポート要件充足性の判断手法についてには割合は不明であるものの，実際，凍結乾燥粉末

特許請求の範囲の記載が明細書のサポート要件に形態の BME が生成していることが示されていること適合するか否かは，特許請求の範囲の記載と発明のから，本件明細書には，凍結乾燥粉末形態の BME

詳細な説明の記載とを対比し，特許請求の範囲に記の調製方法が開示されているとして， 本件発明 21

載された発明が，発明の詳細な説明に記載された発は，発明の詳細な説明の記載又はその示唆により当明で，発明の詳細な説明の記載又はその示唆により業者が当該発明の課題を解決できると認識できる範当業者が当該発明の課題を解決できると認識できる囲のものとしている。

範囲のものであるか否か，また，その記載や示唆がなくとも当業者が出願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決できると認識できる範囲のものであ（ 審決 ）「（ 6 ）本件発明 21 について……

るか否かを検討して判断すべきである。

以下，発明の詳細な説明に記載された発明との対

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事例①「 凍結乾燥粉末形態の D- マンニトール N-（ 2- ピラ

事例①

そして，サポート要件を充足するには，明細書にが進行し，相当量の BME が生成すると理解し得る。

接した当業者が，特許請求された発明が明細書に記

また，本件明細書の【 0086 】には，
【 0084 】記載の載されていると合理的に認識できれば足り，また，

方法によって調製された実施例 1FD 製剤は，FAB

課題の解決についても，当業者において，技術常識

質量分析により，BME の形成を示す m／z ＝ 531 のも踏まえて課題が解決できるであろうとの合理的な強いシグナルを示したこと，このシグナルはボルテ

期待が得られる程度の記載があれば足りるのであっゾミブとグリセロール（ 分析時のマトリックス ）付加て，厳密な科学的な証明に達する程度の記載までは物のシグナルである m／z ＝ 441 とは異なっており，不要であると解される。なぜなら，サポート要件は，しかも，m／z ＝ 531 のシグナルの強度は，m／z ＝

発明の公開の代償として特許権を与えるという特許

441 のシグナルと区別されるほど大きいことが開示制度の本質に由来するものであるから，明細書に接されている。これらの事項からすれば，実施例 1FDした当業者が当該発明の追試や分析をすることに製剤は，相当量の BME を含むといえる。

よって更なる技術の発展に資することができれば，したがって，本件明細書には，凍結乾燥粉末の状

サポート要件を課したことの目的は一応達せられる態の BME が相当量生成したことが記載されているからであり，また，明細書が，先願主義の下での時と認められる。

間的制約もある中で作成されるものであることも考イ 請求人高田の主張について

慮すれば，その記載内容が，科学論文において要求請求人高田は，FAB 質量分析においては，ピークされるほどの厳密さをもって論証されることまで要の大小をもって試料に含まれる物質の存在量の大小求するのは相当ではないからである。

を評価できないのであるから，実施例 1 の記載から（ 2 ）本件化合物発明の課題について

凍結乾燥製剤に相当量の BME が含まれていること

本件明細書の記載によれば，本件化合物発明が解を認識できない旨主張する。

決しようとする課題は，製剤化したときに安定な医しかしながら，上記（ 1 ）に説示したとおり，サポー

薬となり得て，また，水性媒体への溶解でボロン酸

ト要件を充足するために厳密な科学的な証明までは化合物を容易に遊離する組成物となり得る本件化合不要と解されるところ，上記アの凍結乾燥製剤の調物（ 凍結乾燥粉末の形態の BME ）を提供することで製方法に関する知見（ 相当量の BME が生成されてある。そして，この課題が解決されたといえるためいると考えられるとする甲 95（ 丙教授の鑑定意見には，凍結乾燥粉末の状態の BME が相当量生成し書 ）及び甲 96（ 丁教授の意見書 ）の記載を含む。）や，たこと，並びに当該 BME が保存安定性，溶解容易

FAB 質量分析により，m／z ＝ 531 の強いシグナル性及び加水分解容易性を有することが必要であるとが確認されていることに照らせば，当業者は，本件解されるから，これらの点が，上記（ 1 ）で説示した

化 合 物 発 明 の 対 象 物 質（ 凍 結 乾 燥 粉 末 の 状 態 のような意味において本件明細書に記載又は示唆されBME ）が相当量生成したと合理的に認識し得るといているといえるかについて検討することとする。なうべきである。

お，ここでいう「 相当量 」とは，医薬として上記課題

したがって，請求人高田の上記主張は，上記アのの解決手段になり得る程度の量，という意味である。

判断を左右しない。

（ 3 ）凍 結乾燥粉末の状態の BME が相当量生成した（ 4 ）保存安定性について
本件明細書の【 0094 】〜【 0096 】には，固体や液ことについてア 本件明細書の【 0084 】には，実施例 1 として，ボ体のボルテゾミブは，2〜8℃の低温で保存しても，ルテゾミブと D- マンニトールとの凍結乾燥製剤の調

3〜6ヶ月超，6ヶ月超は安定ではなかったのに対し製方法が開示されている。そして，本件出願日当時て，実施例 1FD 製剤（ 上記（ 3 ）のとおり相当量のの技術常識に照らすと， 当該調製方法のように，

BME を含む。）は，5℃，周辺温度，37℃，50℃で，

tert- ブタノールの比率が高く（ 相対的に水の比率がいずれの温度でも，約 18ヶ月間にわたって，薬物の低く ），過剰のマンニトールを含む混合溶液中で，喪失は無く，分解産物も産生しなかったとの試験結周辺温度より高い温度で攪拌するという条件の下で果が開示されている。この記載によれば，本件明細は，ボルテゾミブとマンニトールとのエステル化反応

書には，本件化合物が，ボルテゾミブに比較して優

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の逆反応により BME からボルテゾミブが遊離するこ得る程度に記載されているといえる。

と，すなわち本件化合物が加水分解容易性を有する

イ 請求人高田の主張についてことを，当業者は認識し得るといえる。……

請求人高田は，本件明細書の【 0094 】〜【 0096 】

イ 請求人高田の主張についてに記載された保存安定性の向上は，マンニトールを請求人高田は，本件明細書の【 0088 】【 0089 】に賦形剤として用いた凍結乾燥という周知技術の適用記載された実施例 1FD 製剤の溶解性を示す試験結により奏されたものと認識することが自然である旨

果は，マンニトールを賦形剤として用いた凍結乾燥主張する。

という周知技術の適用により奏されたものと理解す

この点，確かに，実施例 1FD 製剤において，調製ることが自然である旨主張する。

に供したボルテゾミブの全量が BME となっているとしかしながら，上記（ 4 ）イに説示したのと同様のは限らず，マンニトールを賦形剤として凍結乾燥さ理由により，請求人高田の上記主張は，上記アの判れたボルテゾミブも含まれていると考えられるから，断を左右しない。……

この凍結乾燥されたボルテゾミブの存在が，保存安（ 6 ）技術的事項に関する各論的主張について定性の向上に寄与していることも考えられるところ

本件化合物発明のサポート要件充足性に関し，両である。しかしながら，相当量の BME を含む製剤

当事者は別紙のとおり種々の主張をするところ，こが保存安定性を示している以上，BME も保存安定

れらの主張に対する裁判所の検討結果は，別紙（ 筆

性の向上に寄与していると考えるのが当業者の認識

者注：判決に付された別紙の摘記は省略する ）の右であるといえるし，これに反して，凍結乾燥された欄に記載したとおりであり，これによれば，特許権

ボルテゾミブのみが保存安定性の向上に寄与してい者の主張をすべてそのまま肯定することはできない

ると認めるべき事情も見当たらない。

ものの，実施例 1FD 製剤に相当量の本件化合物がそうすると，サポート要件の充足のために必要と含まれることについては，1（ 1 ）a〜c，（ 2 ）b により，される当業者の認識が上記（ 1 ）のようなもので足り

本件化合物の溶解性については， 主として 2b による以上，請求人高田の上記主張は，上記アの判断をり，加水分解性については 3a により，保存安定性に左右しない。

ついては 4a，b により，当業者が合理的に期待でき（ 5 ）溶解容易性及び加水分解容易性についてる程度には，これを肯定することができる。他方，

ア請求人高田の主張は，以上の認定を覆すに足りるも本 件 明 細 書 の【 0088 】【 0089 】には， 実 施 例

1FD 製剤（ 上記（ 3 ）のとおり相当量の BME を含のではない。

む。）は，2mL の水に対し，振盪 1〜2 分以内で溶解（ 7 ）まとめは完全であったこと，1mL の「 プロピレングリコー

上記（ 3 ）〜（ 6 ）に検討したところによれば，本件

ル：EtOH：H2O ＝ 40：10：50 」に対し， 振盪 1 分

化合物発明の特許請求の範囲の記載は，サポート要

で溶解は完全であったこと，0.9％w／v 生理食塩水

件を満たすものというべきであり，これを否定した

に対し， 濃度 6mg／mL まで容易に溶解したこと，審決の判断は誤りである。

これとは対照的に， 固体のボルテゾミブは， 濃度1mg／mL で 0.9％w／v 生理食塩水に可溶ではなかっ

2 本件製法発明に対してたことが開示されている。この記載によれば，本件（ 平成 30 年（ 行ケ ）第 10113 号 ）明細書には，本件化合物がボルテゾミブに比較して（ 判決 ）

優れた溶解容易性を有していることが，当業者が認2 請求人高田取消事由 1（ 本件製法発明のサポート

識し得る程度に記載されているといえる。

要件違反の判断の誤り ）について

また，弁論の全趣旨によれば，ボロネートエステ（ 1 ）取消事由 1-1（ 課題認定の誤り ）についてルと対応するボロン酸との間には次の式（ 筆者注：

本件製法発明の課題は本件化合物発明のそれと同省略 ）による平衡状態が成り立つとの技術常識があ様に認定すべきであり，これと異なる審決の認定にることが認められるから，本件化合物（ 凍結乾燥粉

は誤りがある。このことは，当事者間に争いがなく，末の状態の BME ）を水に溶解させたときエステル化

当裁判所も同様に解する。

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事例①

れた保存安定性を有していることを当業者が認識し事例①

もっとも，無効理由 5（ サポート要件違反（ その結乾燥品には，BME が含まれることは分かるもの

2 ））の関係では，上記 1 のとおり本件化合物発明がの，審決で指摘しているように，BME を単離して，サポート要件を充足し，本件明細書の中でその調製製剤にしたときの安定性や再構成性（ 水性媒体への方法の一例も実施例 1 として開示されている以上，溶解でボロン酸化合物を容易に遊離すること ）を確

本件化合物発明を調製方法の観点からクレームし直認しているわけではない。しかしながら，凍結乾燥した本件製法発明もサポート要件を充足するから，品については，製剤にしたときの安定性や再構成性

審決の解決課題の認定の誤りは，結論に影響を及ぼが確認されているのであるから，凍結乾燥品の中で，さない。……

BME が凍結乾燥品の特性を決める程度に生成して（3）
よって，請求人高田取消事由 1 は，理由がない。

いれば，凍結乾燥粉末の形態の BME が，製剤としたときの安定性や再構成性を有していると言って問題はないと考えられる。

第 4 考察そして，審決では，ボルテゾミブと D- マンニトー
1 本件化合物発明に対してルの化学反応における技術常識から凍結乾燥品中の（ 平成 30 年（ 行ケ ）第 10158 号 ）BME の割合について検討しているところ，被請求人（ 1 ）個別の論点に対する判断についての，凍結乾燥の過程で BME が生成するとの説明は，

ア  発 明の課題を解決するのに必要な凍結乾燥品中判決でも否定されたように，そのような技術常識はの BME の「 相当量 」についてないこと，また，薬理作用を有する物質（ 本件のボ審決， 判決とも， サポート要件を判断するにあ

ルテゾミブ ）を賦形剤（ 本件の D- マンニトール ）とたって，「 特許請求の範囲に記載された発明が，発共に凍結乾燥すると安定な製剤が形成されることが明の詳細な説明に記載された発明で，発明の詳細な技術常識であること，ボルテゾミブが D- マンニトー

説明の記載又はその示唆により当業者が当該発明のルと反応することなく，混合した凍結乾燥品であっ課題を解決できると認識できる範囲のものであるかても，製剤にしたときに安定性や再構成性を示すと否か，また，その記載や示唆がなくとも当業者が出考えられること，凍結乾燥品の高速原子衝撃（ FAB ）願時の技術常識に照らし当該発明の課題を解決でき

質量分析で BME の存在は示されているものの，そると認識できる範囲のものであるか否か 」という判のピークの大小は BME の割合を示すものではない

断枠組みに従って判断を行っている点では同じであことが技術常識であること等を考慮して，「 ボルテゾる。そして，判決は，本件化合物発明の課題を「 製ミブを D- マンニトールと共に凍結乾燥して得られた剤化したときに安定な医薬となり得て，また，水性

凍結乾燥品中にもボルテゾミブが多数含まれている

媒体への溶解でボロン酸化合物を容易に遊離する組（ すなわち，ボルテゾミブと D- マンニトールとから成物となり得る本件化合物（ 凍結乾燥粉末の形態の得られた BME は少量含まれている ）と考えることがBME ）を提供すること 」と認定しているが，この課素直である 」としているように，合議体は，製剤に題は，審決が認定した本件化合物発明の課題と同じしたときの安定性や再構成性に寄与する程度に多量である。そうすると，サポート要件の判断枠組みに（ 少量ではない量 ）の凍結乾燥粉末の形態の BME は

おいて，本件化合物発明が，当該発明の課題を解決生成していないと解し，明細書に記載された安定性

できる範囲のものであるか否かの判断が，審決と判や再構成性は凍結乾燥粉末の形態の BME によるも決で相違したことになる。

のとはいえないと判断したものと考えられる。

ここで，本件化合物発明が，「 凍結乾燥粉末の形

これに対し，判決は，発明の課題を解決するに当態の BME 」である以上，発明の課題が解決されるにたり，凍結乾燥粉末の状態の BME が相当量生成すは，凍結乾燥粉末の形態の BME が，製剤化したとることが必要であるとし，まず，「 相当量 」とは，医きに安定な医薬となり得て，また，水性媒体への溶薬として発明の課題の解決手段になり得る程度の解でボロン酸化合物を容易に遊離することが示され量，という意味とした。すなわち，多量，少量ある

なければならないが，本件明細書の記載から，ボルいは具体的な含有量という基準ではなく，定性的にテゾミブと D- マンニトールを混合し凍結乾燥した凍特性を発揮することが認められる量とし，実施例 1

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性はあるとはしながらも，凍結乾燥品が，相当量の高速原子衝撃（ FAB ）質量分析の結果から，「 相当

BME を含むことを前提として，凍結乾燥品が，製量 」の BME が生成していることは理解し得るとし剤にしたときの安定性や再構成性を示すのであれば，た。つまり，凍結乾燥品中の BME の割合に対するBME もその様な特性を有するのが当業者の認識で認識において審決と相違したと考えられる。

あると判断している。審決の上記の判断が支持されなかった要因には，審決は，凍結乾燥品が示す製剤

イ  ボルテゾミブと D- マンニトールとの反応についてにしたときの安定性や再構成性が凍結乾燥品中の大ボルテゾミブと D- マンニトールとの反応における多数のボルテゾミブによるものとの可能性を指摘し検討において，審決は，凍結乾燥の過程でボルテミ

たが，製剤にしたときの安定性や再構成性が凍結乾ゾブと D- マンニトールのエステル化が起こるとの被燥品中の大多数のボルテゾミブ「 のみ 」によるものと請求人の主張を否定すると共に，仮に，溶液の状態の立証にまで至らなかったこともあると考えられる。

の際にエステル化が進行するとしたとしても，多量の BME が存在することにはならないとしたのに対（ 2 ）全体に対する判断についてし，判決は，本件明細書の【 0084 】の実施例 1 に開判決で，「（ 6 ）技術的事項に関する各論的主張につ示されているように，ボルテゾミブと D- マンニトー

いて 」で，「 特許権者の主張をすべてそのまま肯定す

ルとの凍結乾燥製剤の調製方法において，技術常識ることはできない 」としつつ，「 実施例 1 凍結乾燥製からすると tert- ブタノールの比率が高く（ 相対的に剤に相当量の本件化合物が含まれることについて水の比率が低く ），過剰のマンニトールを含む混合は，1（ 1 ）a〜c，（ 2 ）b により，本件化合物の溶解性溶液中で，周辺温度より高い温度で攪拌するというについては，主として 2b により，加水分解性につい条件の下では，ボルテゾミブと D- マンニトールとのては 3a により，保存安定性については 4a，b により，エステル化反応が進行し，相当量の BME が生成す当業者が合理的に期待できる程度には，これを肯定ると理解し得ると，技術的に踏み込んだ判断をしてすることができる。他方，請求人高田の主張は，以いる。
（ なお，判決は，上記技術常識に係る証拠を上の認定を覆すに足りるものではない。」とされてい提示していないが，例えば，請求人の高田製薬株式るように，裁判所は，当事者の各主張について詳細

会社の主張の排斥に引用している甲 95（ 丙教授の鑑な検討を加え，これらを総合的に判断して，本件化定意見書 ）及び甲 96（ 丁教授の意見書 ）が関係する

合物発明は，サポート要件を満足しているとの結論と考えられる。）

を導いている（ 判決には，各論点における両当事者

また，審決が，FAB 質量分析による BME の形成の主張をまとめ，その主張に対する裁判所の判断をを示すピークは，BME の存在量を示すものではない

記載した別紙も付されている ）。この様な判断手法としたのに対し，判決は，FAB 質量分析が，ボルテは，論点が多く結論を導くことが難しい事件を審理

ゾミブとグリセロール付加物のシグナルとは異なり，する上で参考となるものであると考えられる。

BME の強いシグナルを示していることから，実施例

また，判決では，「 サポート要件を充足するには，

1 の凍結乾燥品は，相当量の BME を含むとの判断

明細書に接した当業者が，特許請求された発明が明をしている点も，審決と判決で判断が相違している細書に記載されていると合理的に認識できれば足点である。

り，また，課題の解決についても，当業者において，技術常識も踏まえて課題が解決できるであろうとの合理的な期待が得られる程度の記載があれば足りるウ  ボルテゾミブと D- マンニトールとの凍結乾燥品についてのであって，厳密な科学的な証明に達する程度の記

凍結乾燥品が示す製剤にしたときの安定性や再構

載までは不要であると解される。なぜなら，サポー

成性について，審決は，BME によってもたらされるト要件は，発明の公開の代償として特許権を与える

ものとは認められず，凍結乾燥品中の大多数のボルという特許制度の本質に由来するものであるから，テゾミブが溶解することによってもたらされるもの

明細書に接した当業者が当該発明の追試や分析をすとも解釈できるとしたのに対し，判決は，その可能ることによって更なる技術の発展に資することがで2021.1.29. no.300

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事例①の凍結乾燥品の調製方法の記載，及び凍結乾燥品の事例① ②

きれば，サポート要件を課したことの目的は一応達その調製方法の一例も実施例 1 として開示されていせられるからであり，また，明細書が，先願主義のる以上， 本件化合物発明を調製方法の観点からク

下での時間的制約もある中で作成されるものである

レームし直した本件製法発明もサポート要件を充足ことも考慮すれば，その記載内容が，科学論文におする 」とし，「 審決の解決課題の認定の誤りは，結論いて要求されるほどの厳密さをもって論証されるこに影響を及ぼさない。」としたが， 仮に， 審決が，とまで要求するのは相当ではないからである。」と判

本件製法発明の課題を本件化合物発明の課題と同じ示されているように，サポート要件について総合的く認定していた場合，本件製法発明のサポート要件

な判断を行うためには，出願時の技術常識等を踏まの判断は，本件化合物発明と同様の判断となり，審えて，明細書の記載を裏付けるためにどの程度の証決の判断が変わっていたと考えられる。

明が必要なのかを個々の論点に応じて丁寧に検討することが必要である。

3 その他（ 発明の課題の認定について ）例えば以下にも挙げるように，審決又は決定で認定した発明の課題が，判決が認定した発明の課題と2 本件製法発明に対して相違したことが，サポート要件の判断の誤りにつな（ 平成 30 年（ 行ケ ）第 10113 号 ）審決が，発明の課題を「 凍結乾燥粉末形態の D-がる場合があるので，発明の課題の認定には十分注

マンニトール N-（ 2- ピラジン ）カルボニル -L- フェ

意する必要がある。なお，平成 24（ 行ケ ）10387 号

ニルアラニン -L- ロイシン ボロネートの調製方法をに係る特許発明には，物の発明と方法の発明が含ま提供すること 」と認定しているのに対し，判決は，れているが，判決は特にそれらを区別することなく「 本件製法発明の課題は本件化合物発明のそれと同発明の課題を認定している。

様に認定すべき 」としている。

・平成 24（ 行ケ ）10387 号「 安定化された臭化アルカ
ン溶媒 」

課題の認定の根拠となる【 0006 】の「 本発明は，・平 成 29（ 行ケ ）10129 号「 米糖化物並びに米油及ボロン酸化合物から調製される安定な，医薬として

び／又はイノシトールを含有する食品 」

許容できる組成物を提供する。本発明はまた，この・平成 29（ 行ケ ）10230 号「 ポリイミド，及びポリイ

ような組成物の調製方法を提供する。」における，ミド前駆体 」

本件製法発明に対応する「 本発明はまた，このような組成物の調製方法を提供する。」の「 このような 」

・平成 30（ 行ケ ）10170 号「 フルオロスルホン酸リチとは，「 ボロン酸化合物から調製される安定な，医薬

ウム，非水系電解液，及び非水系電解液二次電池 」

として許容できる組成物 」であるから，まずは，本件化合物発明と同様な発明の課題を認定するのが自事例②然であると考えられる。

令和元年（ 行ケ ）第 10150 号（ 空気分離方法 ）また，審決が本件化合物発明の課題として認定し（ 無効 2019-800009，特許第 5997105 号 ）た「 製剤化したときに安定な医薬となり得て，また，

令和 2 年 9 月 15 日判決言渡，

水性媒体への溶解でボロン酸化合物を容易に遊離す

知的財産高等裁判所第 1 部

る組成物となり得る本件化合物（ 凍結乾燥粉末の形
態の BME ）を提供する 」は，「 提供する 」とあるよう

本件の概要

に，
「 本件製法発明 」の発明の課題にも対応するもの（ 一部，筆者による表記の補足や変更がある。）

である。さらに，本件明細書の内容も，本件化合物

本件は，「 空気分離方法 」に係る発明についての無の製造方法に特有の発明の課題を解決しようとする

効審判請求不成立審決に対する取消訴訟である。

ものでもないから，本件製法発明の課題は，本件化

本件審決は，本件特許の請求項 1 に係る発明（ 以合物発明のそれと同様に認定するのが妥当であると

下，「 本件発明 1 」という。）と，甲第 1 号証（ 以下，考えられる。

「 引用例 1 」ともいう。）に記載されている発明（ 以判決は，「 本件製法発明 」については，「 本件化合下，「 引用発明 1 」という。）との相違点 1 は実質的な物発明がサポート要件を充足し，本件明細書の中で相違点といえ，また，引用発明 1 及び甲第 2 号証，tokugikon

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上 80％以下とし，前記ガス酸素の比率を 20％以上

点 1 係る本件発明 1 の発明特定事項を備えたものと90％以下とし，することを，当業者が容易になし得るものではない

前記液体酸素供給ラインを介して高純度酸素を回から，そのほかの相違点について検討するまでもな

収し，く，本件発明 1 は，引用発明 1 であるとはいえない

前記ガス酸素供給ラインを介して前記高純度酸素

し，当業者が容易に発明をすることができたともい

よりも相対的に純度の低い低純度酸素を回収する

えない，そして，このことは，本件発明 1 を引用すことを特徴とする空気分離方法。

る本件発明 2〜4 についても同様であるとして請求不成立とした。
一方，判決では，本件審決が，引用発明 1を，低純度酸素を専ら液体として抜き出すものと認定し，これを一致点とせずに相違点 1と認定したことは，誤りといわざるを得ないとし，更に，本件審決は，その余の相違点及び本件発明 2〜4 と引用発明 1との相違点について判断せず，原告被告ともにこれを主張立証していないから，これらの点に係る新規性及び進歩性については，再度の審判により審理判断が尽くされるべきである，として審決が取り消された。
【図1】

本件発明 1（ 下線は筆者が付加した。以下同様。）
原料空気を圧縮する空気圧縮機と，

審決概要

前記原料空気を用いて熱交換を行う主熱交換器と，
前記原料空気を酸素及び窒素に分離する高圧精留

第 6 甲第 1 号証の記載事項
請求人が証拠方法として提出した甲第 1 号証に塔及び低圧精留塔とは，以下の記載がある……

を有する空気分離装置を用いて原料空気から酸素（ 1e ）「 Either or both of the lower purity oxygenを回収する空気分離方法であって，

and the higher purity oxygen may be withdrawn

前記空気分離装置に備えられた前記高圧精留塔はfrom side column 11 as liquid or vapor for

1 塔であり，recovery.…… 」（ 5 欄 8 行〜13 行 ）前記空気分離装置は，（ 当審訳：低純度酸素及び高純度酸素のいずれか又

前記低圧精留塔から液体酸素が導入されかつ熱交は両方は，回収のために液体又は気化ガスとして側換部が設けられた容器，

塔 11 から回収されてもよい。…… ）……

前記容器内の熱交換部に昇圧空気を供給する空気（ 1g ）「 ……In the embodiment of the invention

供給ライン，

illustrated in FIG. 1 lower purity oxygen is

前記熱交換部で前記液体酸素と熱交換した空気を

withdrawn from side column 11 as liquid in stream

前記高圧精留塔に導入するラインを備え，103 and pumped to a higher pressure by passage

前記熱交換部は前記液体酸素を用いて熱交換を行

through liquid pump 35.…… 」（ 5 欄 23 行〜32 行 ）うことによりガス酸素を生成し，前記容器内の前記（ 当審訳：……図 1 に示すように， 低純度酸素は，

液体酸素と前記ガス酸素とを前記主熱交換器にそれ

流れ 103 により液体として側塔 11 から抜き出され，ぞれ供給する液体酸素供給ライン及びガス酸素供給

液体ポンプ 35 を通過することにより高い圧力に圧送ラインをさらに備え，される。…… ）前記容器内から取り出す前記液体酸素及び前記ガ（ 1h ）「 With the practice of this invention large

ス酸素の量比率は，前記液体酸素の比率を 10％以

quantities of higher purity oxygen may be

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事例②

甲第 3 号証，甲第 7 号証の記載事項から，当該相違

事例②

recovered in addition to lower purity oxygen.

素富化流体と酸素富化流体とに分離され，Generally with the practice of this invention, the

酸素富化流体は，低圧塔の下部から抜き出され，

quantity of higher purity oxygen recovered in

側塔の上部に導入され，gaseous and/or liquid form will be from 0.5 to 1.0

側塔内の極低温精留により低純度酸素と高純度酸

times the quantity of lower purity oxygen recovered

素とに分離され，頂部気化ガス流が側塔の上部から

in gaseous and/or liquid form. 」（ 5 欄 33 行〜39 行 ）低圧塔の下部に導入され，（ 当審訳：本発明の実施により，低純度酸素に加え高純度酸素は，側塔の底部で液体として集まり，て，大量の高純度酸素を回収することができる。一

前述の底部リボイラー内の原料空気の部分的凝縮が般に，本発明の実施では，気体及び／又は液体形態

行われ，この液体の一部が気化され，側塔から液体で回収される高純度酸素の量は，気体及び／又は液として抜き出され，その一部分は高純度液体酸素製体形態で回収される低純度酸素の量の 0.5〜1.0 倍で品として回収され，別の部分は，液体ポンプを通過ある。）……

することによってより高い圧力に圧送され，得られ第 7 当審の判断 ……

た加圧流は，主熱交換器を通過することによって気4 無効理由 1（ 新規性欠如 ）について化され，流れにより高圧高純度酸素ガス製品として（ 1 ）甲第 1 号証に記載される発明 ……

回収され，

「
（ A ）高純度酸素との間接的な熱交換によって原料

低純度酸素は，高純度酸素が側塔から抜き取られ空気を部分的に凝縮して，液体原料空気及びガス原

る位置よりも 15〜25 平衡段高い位置で側塔から液料空気を精製し，体として抜き出され，液体ポンプを通過することに（ B ）ガス原料空気をターボ膨張し，ターボ膨張したより高い圧力に圧送され，主熱交換器を通過するこ

ガス原料空気を中圧塔に導入し，とによって気化され，高圧低純度酸素ガス製品が流（ C ）中圧塔内の原料空気を極低温精留により分離しれにより回収され，て窒素富化流体及び酸素富化流体を精製し，窒素富

低純度酸素に加えて，大量の高純度酸素を回収す化流体及び酸素富化流体を低圧塔に導入し，ることができ，気体及び／又は液体形態で回収され（ D ）低圧塔内で極低温精留により窒素富化流体及びる高純度酸素の量は，気体及び／又は液体形態で回酸素富化流体を精製し，低圧塔から酸素富化流体を収される低純度酸素の量の 0.5〜1.0 倍である， 方

側塔に導入し，法。」（ E ）側塔内で極低温精留により酸素富化流体を低純度酸素と高純度酸素に分離し，側塔から低純度酸素を回収し，側塔から高純度酸素を回収する，低純度
酸素及び高純度酸素を生成する方法であって，水蒸気，二酸化炭素及び炭化水素のような高沸点
不純物が洗浄され，一般に 50〜60 ポンド／平方イ
ンチ絶対圧（ psia ）の範囲内に圧縮された原料空気
は，主熱交換器を通過することにより冷却され，得られた冷却された原料空気流は，側塔の底部リボイ
ラーに導入され，側塔の高純度酸素を含む底部液体【 Fig.1 】との間接熱交換によって部分的に凝縮され，底部リ
ボイラー内の原料空気の部分凝縮は，液体原料空気及び残りのガス原料空気を生成し，2 相流で相分離（ 2 ）対比器に通され，底部リボイラー内の原料空気の部分凝……本件発明 1 と引用発明 1 とは，……以下の点で縮の結果生じるガス原料空気は，ターボ膨張され，相違している。

次いで，中圧塔の下部に導入され，低圧塔内で，供給原料は，極低温精留によって窒

tokugikon

相違点 1：本件発明 1 においては，「 熱交換部は液体
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り出すことが開示されることになるが，これは，「低成し，容器内のガス酸素を主熱交換器に供給するガ

純度酸素及び高純度酸素のいずれか又は両方は，回ス酸素供給ラインを備え，前記ガス酸素供給ライン収のために液体又は気化ガスとして側塔 11 から回収を介して 」前記高純度酸素よりも相対的に純度の低されてもよい。」との文言から逸脱しており妥当でな

い低純度酸素を回収するのに対して，引用発明 1 に

い。

おいては，
「 頂部気化ガス流が側塔の上部から低圧塔「 記 載 A 」には， 特 に， 原 文 で，「 as liquid orの下部に導入され，低純度酸素は，高純度酸素が側vapor 」と記載され，「 as liquid and/or vapor 」とは記塔から抜き取られる位置よりも 15〜25 平衡段高い

載されておらず，側塔 11 から液体又は気化ガスのど位置で側塔から液体として抜き出され，液体ポンプ

ちらかで取り出すことが明記されており，両方同時を通過することにより高い圧力に圧送され，主熱交に取り出す技術は記載されていないと認定すべきで換器を通過することによって気化され，」高圧低純度ある。

酸素ガス製品が流れにより回収される点。

そして，このことは，甲第 1 号証において，低純度酸素についても，液体として取り出した場合のフローしか記載されていないことと整合するので，「記

相違点 2：……（ 省略 ）……

載 A 」には，高純度酸素及び低純度酸素を側塔 11 か
（ 3 ）請求人の主張について

ら液体又は気化ガスとして取り出すことが記載され（ 3-1 ）請求人の主張の概要ており，その後の記載は，高純度酸素及び低純度酸（ ア ）前記（ 2 ）（ イ ）の相違点 1 について，甲第 1 号

素につき， 液体として取り出す場合の具体的なフ証には，前記第 6（ 1e ）において，「 Either or both of

ローが記載されていると理解すべきである（ 陳述要

the lower purity oxygen and the higher purity

領書 3 頁 17 行〜5 頁 8 行 ）。 ……

oxygen may be withdrawn from side column 11 as（ 3-2 ）判断

liquid or vapor for recovery. 」（ 低純度酸素および高（ア）「 記載 A 」においては，流体の取り出しに関す

純度酸素のいずれかまたは両方は，回収のための液る用語として「 withdraw 」及び「 recover 」が用いら

体 または 蒸 気 として 側 塔 11 から 回 収 されてもよ

れており， 甲第 1 号証の図 1 に係る実施例（ 以下，い。）と記載されており（ 以下，「 記載 A 」という。），「 甲 1 実施例 」という。）における側塔 11，低圧塔 12

甲第 1 号証には，低純度酸素についても，液体としにかかわるこれらの用語について整理すると，前記てではなく気体として取り出すことも開示されてい第 6（ 1c ），（ 1f ），（ 1g ），（ 1i ），（ 1k ），（ 1m ）によれば，るから，「 熱交換部は液体酸素を用いて熱交換を行

甲 1 実施例において，「 withdraw 」は，流れ 100，流うことによりガス酸素を生成し，容器内のガス酸素

れ 91，流れ 106，流れ 103 により，側塔 11，低圧塔

を前記主熱交換器に供給する液体酸素供給ラインを12 から最終的な製品となる前の酸素，窒素等の流備え，前記ガス酸素供給ラインを介して 」前記高純

体を取り出すことを意味しており，同（ 1c ），（ 1f ）〜度酸素よりも相対的に純度の低い低純度酸素を回収（ 1h ）によれば，「 recover 」は，前記流れ 100 等によすることが開示されている（ 審判請求書 33 頁〜35

り側塔 11，低圧塔 12 から取り出された最終的な製頁，43 頁〜44 頁，陳述要領書 2 頁 7 行〜3 頁 16 行 ）。

品となる前の酸素，窒素等の流体を，必要に応じて被請求人は，審判事件答弁書において，甲第 1 号

加温，加圧等して，流れ 102，流れ 107，流れ 110，

証の「 記載 A 」は，「 低純度酸素及び高純度酸素のい流れ 105 として，液体や気体からなる最終的な製品

ずれか又は両方は，液体状態で側塔 11 から取り出として取り出すことを意味していると認められる。

され，主熱交換器 1 を通過させることにより製品酸（ イ ）そして，このことに基づいて「 記載 A 」をみれ

素ガスとして回収され，主熱交換器を通過させない

ば，「 as liquid or vapor for recovery. 」は，最終的なことによりそのまま製品液体酸素として回収され製品としての低純度酸素や高純度酸素が液体や気体

る 」という意味である旨を主張しており，仮に，そであることをいうものと認められ，「 記載 A 」が，側のような解釈をすると，「 記載 A 」に，高純度酸素を塔 11 から，最終的な製品となる前の低純度酸素及液体として取り出しつつ，かつ気化ガスとしても取び高純度酸素を液体又は気体として取り出すことを

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事例②

酸素を用いて熱交換を行うことによりガス酸素を生事例②いうものとはいえない。

判示事項

そして，
「 記載 A 」の原文に「 and/or 」といった記

第 4 当裁判所の判断載がないとしても，「 記載 A 」は，最終的な製品とし

1  本件各発明についてての低純度酸素や高純度酸素を液体や気体として同2  取 消事由 1（ 引用発明 1 に基づく新規性の判断の時並行的に取り出すことも含めて開示したものと解誤り ）についてするのが相当であって，このことは，同（ 1h ）の，（ 1 ）引用発明 1 について最終的な製品としての高純度酸素及び低純度酸素を

ア 引用例 1 の記載……

気体及び／又は液体形態で回収する，との記載ぶり

イ 本件審決は，引用発明 1 を前記第 2 の 3 ⑵アのととも合致する。

おり，低純度酸素の生成に関し，「 高純度酸素が側（ ウ ）更に，仮に，「 記載 A 」に基づいて，流れ 103 に塔から抜き取られる位置よりも 15〜25 平衡段高い

より側塔 11 から低純度酸素を気体として抜き出す

位置で側塔から液体として抜き出され，液体ポンプ

ことが開示されていると解した場合，同様に，高純を通過することにより高い圧力に圧送され，主熱交度酸素の流れ 106 も，気体として抜き出すことが開換器を通過することによって気化され 」るものと認示されていると解することとなるが，引用発明 1 に定した。

おいては，高純度酸素は，側塔の底部で液体として

原告は，上記認定を争い，引用発明 1 は，低純度

集まり，側塔から液体として抜き出されるものであ酸素を専ら液体として抜き出すものではないと主張

り，気体として抜き出すことは想定できないから，し，その根拠として記載 A を指摘する。

「 記載 A 」の解釈が，低純度酸素と高純度酸素とでウ 記載 A は，「 Either or both of the lower purity

合致しないものとなる。

oxygen and the higher purity oxygen may be

これらのことからみれば，「 記載 A 」に基づいて，

withdrawn from side column 11 as liquid or vapor

甲第 1 号証に，低純度酸素が側塔 11 から気体として

for recovery. 」というものである（ 甲 1 の 1。5 欄 8 行

抜き出されることが開示されているということはで〜10 行 ）
。 引用例 1 の他の箇所（ 例えば，5 欄 11 行

きない。

〜22 行，23 行 〜32 行，33 行 〜39 行 ） に お い て，

したがって，請求人の前記（ 3-1 ）（ ア ）の主張は“ recover ”の用語が最終的な製品を得ることといういずれも採用できない。

意味で用いられていることからすると，記載 A 文末（ エ ）そうすると，前記相違点 1 は実質的な相違点との“ recovery ”も最終製品の回収のことを意味し，他いえるから，そのほかの相違点について検討するま方で文中の“ withdrawn ”は，中間的な生成物の抜きでもなく，本件発明 1 が引用発明 1 であるとはいえ出しのことを意味するものと解される（ 4 欄 40 行のない。

“ withdrawn ”，5 欄 43 行の“ withdrawal ”も同様であ

また，このことは，本件発明 1 を引用する本件発る。）。そうすると，記載 A は，前記ア（ オ ）g のとお

明 2〜4 についても同様である。

り，低純度酸素及び高純度酸素のいずれか又は両方（ 4 ）小括は，回収のために，液体又は気化ガスとして側塔 11以上のとおりであるので，前記第 4 の 1 の無効理から抜き出されてもよいと訳すのが相当である。

由 1（ 特許法第 29 条第 1 項 ）は理由がない。

そうだとすると，記載 A からは，引用発明 1 が低純度酸素を専ら液体として抜き出すもので，気体としての抜き出しは排除されている，と理解するのは取消事由
取消事由 1：引用発明 1 に基づく新規性の判断の誤困難である。しかも，引用例 1 の全体をみると，引り（ 理由あり ）用発明 1 が解決しようとする課題は，低純度酸素及取消事由 2：引用発明 1 に基づく進歩性の判断の誤び高純度酸素の両方を高回収率で効果的に精製するり（ 判断せず ）ことができる極低温精留システムを提供することで取消事由 3：実施可能要件の判断の誤り（ 理由なし ）あり（ 前記ア（ ウ ）），課題を解決する手段は，空気取消事由 4：サポート要件の判断の誤り（ 理由なし ）成分の沸点の差，すなわち低沸点の成分は気化ガス相に濃縮する傾向があり，高沸点の成分は液相に濃tokugikon

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圧等した後の位置の各流れを示して「 最終的な製品（エ））と認められ，図 1 に示されたのは，あくまで，として取り出すこと 」を意味するものと解したのに好ましい実施形態にすぎない（ 同（ オ ）a ）。図 1 の説

対し，判決は，「 最終製品の回収のこと 」を意味する

明においては，低純度酸素を液体として抜き出し，ものと解されるとした。

それにより大量の高純度酸素を得られるとしても，そうすると，記載 A の“ withdraw ”と“ recovery ”

それは，最も好ましい実施形態を示したものであっについてみれば，本件審決と判決とでは，表現の違て，引用例 1 に側塔 11 から低純度酸素を気体としていはあるものの，それぞれ同様の意味と解している

抜き出すことが記載されていないとはいえない。

といえる。

エ また，証拠（ 甲 2，3 の 1，4，7 の 1，8 ）によれば，本件発明 1 の出願当時，空気分離装置又は方法にお

2 次に，記載 A の“ as liquid or vapor for recovery. ”

いて，高純度酸素と区別して低純度酸素を回収するについて，本件審決は，当審訳では「 回収のためにことができ，その際に，精留塔から，低純度酸素を

液体又は気化ガス 」（ として側塔 11 から回収されて気体として抜き出す方法も液体として抜き出す方法

もよい ）としているものの，上記 1 の解釈に基づけもあることは，技術常識であったと認められる。上ば，記載 A の上記摘記箇所は，「 最終的な製品とし記認定の技術常識に照らしても，引用例 1 には，低ての低純度酸素や高純度酸素が液体や気体であるこ

純度酸素を液体として抜き出すことのみならず，気とをいうものと認められ 」るとしており，言い換え体として抜き出すことが記載されているに等しいと

ると，上記摘記箇所は，側塔 11 直後に液体又は気いうべきである。

体として取り出すことをいうものでなく，加温，加オ そうすると，本件審決が，引用発明 1 を，低純度圧等した後の位置の各流れに係る最終的な製品のこ

酸素を専ら液体として抜き出すものと認定し，これとをいうものとしている。

を一致点とせずに相違点 1 と認定したことは，誤り

さらに，本件審決は，記載 A に基づいて気体抜きといわざるを得ない。

出しが開示されているとすると，「 引用発明 1 におい

本件審決は，その余の相違点及び本件発明 2〜4ては，高純度酸素は，側塔の底部で液体として集まと引用発明 1 との相違点について判断せず，原告被り，側塔から液体として抜き出されるものであり，

告ともにこれを主張立証していないから，これらの気体として抜き出すことは想定できない 」ことから，点に係る新規性及び進歩性については，再度の審判

この記載 A に基づき，低純度酸素の気体抜き出しににより審理判断が尽くされるべきである。

ついても開示されているとはいえないとしている。

（ 2 ）よって，取消事由 1 は理由がある。……

一方，判決は，上記 1 の解釈からすると，「 回収のために，液体又は気化ガス 」（ として側塔 11 から抜

5 結論
以上によれば，原告の主張する取消事由 1 は理由

き出されてもよい ）と訳すのが相当であるとし，そがある。

うだとすると，記載 A からは，引用発明 1 が低純度

よって，本件審決を取り消すこととし，主文のと酸素を専ら液体として抜き出すもので，気体としており判決する。

の抜き出しは排除されている，と理解するのは困難であると結論付けている。
以上によれば，記載 A について，本件審決は，引分析
1 引用例 1 の記載 A における“ withdraw ”について，

用例 1 の図 1 の流体の流れを参酌した解釈をしてお

本件審決は，図 1 に示された側塔 11 及び低圧塔 12 直り，それに対して，判決は，引用例 1 に記載された後下流位置の各流れを示して「 最終的な製品となる

とおりに解釈しているといえる。

前の酸素，窒素等の流体を取り出すこと 」を意味するものと解したのに対し，判決は，「 中間的な生成物

3 本件審決は，上記 2 で述べたとおり，記載 A の解の抜き出しのこと 」を意味するものと解されるとした。

釈について，引用発明 1 において，高純度酸素は，また，記載 A の“ recovery ”について，本件審決は，側塔から液体として抜き出されるものであり，気体

図 1 に示された上記取り出された流体を，加温，加として抜き出すことは想定できないことも根拠とし2021.1.29. no.300

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事例②

縮する傾向があることを利用したものである（ 同

事例②

ている。

体として抜き出す方法もあることは， 技術常識でしかし，この根拠を裏付けるに足りる技術的な説あったと認められ，上記認定の技術常識に照らして明はされていない。

も，引用例 1 には，低純度酸素を液体として抜き出

この点，審判合議体は，必要に応じて両当事者にすことのみならず，気体として抜き出すことが記載

主張・立証を促し，また，必要な証拠を提示する等されているに等しいというべきである，としている。

して，記載 A の解釈の根拠となる技術的事項について説明を行っていれば， より説得力のある審決に5 以上のことからすると，引用例に記載された事項なったのではないかと考えられる。

については，記載されたとおりに解釈するのが基本

なお，仮に，引用発明 1 において，高純度酸素がであり，記載されたとおりに解釈しない，若しくは，側塔から液体として抜き出されることが想定できなより限定的に解釈する場合等には，審決においては，

いことであったとしても，低純度酸素の側塔から気証拠を示した上で根拠となる技術的事項について丁体としての抜き出しが排除されていることの裏付け

寧に説明することが求められているといえる。

となるものではない。
執筆者紹介
4 一方，判決は，引用発明 1 が解決しようとする課
題及び課題を解決する手段からすると，低純度酸素

事例 1：平成 30 年（行ケ）第 10158 号・第 10113 号（ボを液体として抜き出す図 1 及びその説明は，最も好ロン酸化合物製剤），平成 30 年（行ケ）第 10159 号・ましい実施形態を示したものであって，引用例 1 に第 10153 号（ボロン酸化合物製剤）

側塔 11 から低純度酸素を気体として抜き出すこと

原 賢一（審判部訟務室）が記載されていないとはいえない，としており，更に，証拠（ 甲 2，3 の 1，4，7 の 1，8 ）を示した上で，事例 2：令和元年（行ケ）第 10150 号（空気分離方法）

本件発明 1 の出願時，空気分離方法において，精留

河本 充雄（審判部訟務室）塔から，低純度酸素を気体として抜き出す方法も液（特に注が無い限り、括弧内は執筆時点での所属を表しています。
）

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