2022 年 4 月改訂（第 3 版）

日本標準商品分類番号

871319

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会 IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成（一部記載要領 2013 に準拠）

H1 ブロッカー点眼剤

レボカバスチン点眼液 0.025%「FFP」
LEVOCABASTINE Ophthalmic Suspension 0.025%「FFP」（レボカバスチン塩酸塩点眼液）
剤

形

点眼液

製 剤 の 規 制 区 分

該当しない

規

量

1mL 中、レボカバスチン塩酸塩 0.27mg(レボカバスチンとして 0.25mg)含有名

和名：レボカバスチン塩酸塩（JAN）
洋名：Levocabastine Hydrochloride（JAN）

一

格

・
般

含

製 造 販 売 承 認 年 月 日
薬価基準収載・販売開始年月日
製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名製造販売承認年月日 ：2011 年 7 月 15 日
薬価基準収載年月日 ：2011 年 11 月 28 日
販売開始年月日：2011 年 11 月 28 日

製造販売元： 共創未来ファーマ株式会社

医 薬 情 報 担 当 者 の連

絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050-3383-3846
受付時間：9 時～17 時（土、日、祝祭日、弊社休日を除く）
医療関係者向けホームページ
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html

本 IF は 2019 年 2 月作成（第 1 版）の添付文書の記載に基づき作成した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページ（https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html）で確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下，ＩＦと略す）が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け，ＩＦ記載
様式，ＩＦ記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた．
ＩＦ記載要領 2008 以降，ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった．最新版のＩＦは，医薬品医療機器総合機構（以下，ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，ＩＦ記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された
ＩＦは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．ＩＦの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは，ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．
ＩＦは日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラク
ティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行う
ことは差し支えないとされており，ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目

次

Ⅰ．概要に関する項目 ............................................................................................................................... 1
1．開発の経緯 ............................................................................................................................................. 1
2．製品の治療学的特性 ............................................................................................................................. 1
3. 製品の製剤学的特性 ............................................................................................................................ 1
4. 適正使用に関して周知すべき特性 .................................................................................................... 1
5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ............................................................................................ 1
6. RMPの概要 .......................................................................................................................................... 1
Ⅱ．名称に関する項目 ............................................................................................................................... 2
1．販売名 ..................................................................................................................................................... 2
2．一般名 ..................................................................................................................................................... 23．構造式又は示性式 ................................................................................................................................. 24．分子式及び分子量 ................................................................................................................................. 25．化学名（命名法）又は本質 ................................................................................................................. 2
6．慣用名、別名、略号、記号番号 ......................................................................................................... 2
Ⅲ．有効成分に関する項目 ....................................................................................................................... 3
1．物理化学的性質 ..................................................................................................................................... 3
2．有効成分の各種条件下における安定性 ............................................................................................. 3
3．有効成分の確認試験法、定量法 ......................................................................................................... 3
Ⅳ．製剤に関する項目 ............................................................................................................................... 41．剤形 ......................................................................................................................................................... 42．製剤の組成 ............................................................................................................................................. 43．添付溶解液の組成及び容量 ................................................................................................................. 5
4．力価 ......................................................................................................................................................... 55．混入する可能性のある夾雑物 ............................................................................................................. 56．製剤の各種条件下における安定性 ..................................................................................................... 5
7．調製法及び溶解後の安定性 ................................................................................................................. 5
8．他剤との配合変化（物理化学的変化） ............................................................................................. 5
9．溶出性 ..................................................................................................................................................... 510．容器・包装........................................................................................................................................... 6
11．別途提供される資材類 ....................................................................................................................... 6
12．その他................................................................................................................................................... 6
Ⅴ．治療に関する項目 ............................................................................................................................... 7
1．効能又は効果 ......................................................................................................................................... 7
2．効能又は効果に関連する注意 ............................................................................................................. 7
3．用法及び用量 ......................................................................................................................................... 7
4. 用法及び用量に関連する注意 ............................................................................................................ 7
5. 臨床成績 ................................................................................................................................................ 7
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ....................................................................................................................... 9
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ......................................................................................... 9
2．薬理作用 ................................................................................................................................................. 9Ⅶ．薬物動態に関する項目 ...................................................................................................................... 11
1．血中濃度の推移 ....................................................................................................................................11
2．薬物速度論的パラメータ ....................................................................................................................11
3．母集団（ポピュレーション）解析 ....................................................................................................11
4. 吸収 .......................................................................................................................................................115．分布 ....................................................................................................................................................... 126．代謝 ....................................................................................................................................................... 12
7．排泄 ....................................................................................................................................................... 13

8．トランスポーターに関する情報 ....................................................................................................... 13
9．透析等による除去率 ........................................................................................................................... 13
10. 特定の背景を有する患者.................................................................................................................. 13
11. その他 .................................................................................................................................................. 13
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ..................................................................................... 14
1．警告内容とその理由 ........................................................................................................................... 14
2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ....................................................................................... 14
3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ....................................................................... 14
4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ....................................................................... 14
5．慎重投与内容とその理由 ................................................................................................................... 14
6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ................................................................................... 14
7．相互作用 ............................................................................................................................................... 14
8．副作用 ................................................................................................................................................... 14
9．高齢者への投与 ................................................................................................................................... 15
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ..................................................................................................... 15
11．小児等への投与 ................................................................................................................................. 16
12．臨床検査結果に及ぼす影響 ............................................................................................................. 16
13．過量投与............................................................................................................................................. 16
14．適用上の注意..................................................................................................................................... 16
15．その他の注意..................................................................................................................................... 16
16．その他................................................................................................................................................. 16
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ................................................................................................................. 17
1．薬理試験 ............................................................................................................................................... 172．毒性試験 ............................................................................................................................................... 17
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ................................................................................................................. 18
1．規制区分 ............................................................................................................................................... 18
2．有効期間 ............................................................................................................................................... 18
3．包装状態での貯法 ............................................................................................................................... 18
4．取扱い上の注意 ................................................................................................................................... 18
5．患者向け資材 ....................................................................................................................................... 18
6．同一成分・同効薬 ............................................................................................................................... 18
7．国際誕生年月日 ................................................................................................................................... 18
8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 ........................... 18
9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ....................................... 19
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................................................... 19
11．再審査期間 ......................................................................................................................................... 19
12．投薬期間制限に関する情報 ............................................................................................................. 19
13．各種コード......................................................................................................................................... 19
14．保険給付上の注意 ............................................................................................................................. 19
ⅩⅠ．文献 ................................................................................................................................................. 20
1．引用文献 ............................................................................................................................................... 20
2．その他の参考文献 ............................................................................................................................... 20
ⅩⅡ．参考資料 ......................................................................................................................................... 21
1．主な外国での発売状況 ....................................................................................................................... 21
2．海外における臨床支援情報 ............................................................................................................... 21
ⅩⅢ．備考 ................................................................................................................................................. 22
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 .............................................. 22
2. その他の関連資料 .............................................................................................................................. 25略語表なし（個別に各項目において解説する。）

Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯
レボカバスチン点眼液 0.025%「FFP」は、後発医薬品として富士フイルムファーマ株式会社が薬
食発 0331015 号(平成 17 年 3 月 31 日)に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2011 年 7 月に承認を取得し、2011 年 11 月に上市した。2019 年 2 月より共創未来ファーマ株式会社が製造販売承認を承継した。

2．製品の治療学的特性
重大な副作用（頻度不明）として、ショック、アナフィラキシーが報告されている。（「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 8.副作用」を参照）

3．製品の製剤学的特性
該当資料なし4．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
医薬品リスク管理計画（以下 RMP）
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知

5．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1)承認条件該当しない(2)流通・使用上の制限事項
該当しない

6．RMP の概要
該当しない

1

有
無
無
無
無
無

タイトル、参照先

Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名(1) 和名
レボカバスチン点眼液 0.025%「FFP」(2)

洋名
LEVOCABASTINE Ophthalmic Suspension 0.025%「FFP」

(3)

名称の由来
一般名＋剤形＋規格（含量）＋「会社名（屋号）」
薬食審査発第 0922001 号（平成 17 年 9 月 22 日）に基づく

2．一般名(1) 和名（命名法）
レボカバスチン塩酸塩（JAN）(2) 洋名（命名法）
Levocabastine Hydrochloride（JAN）(3) ステム（stem）
不明

3．構造式又は示性式
構造式：

4．分子式及び分子量
分子式：C26H29FN2O2・HCl
分子量：456.98

5．化学名（命名法）又は本質(－)-(3S,4R)-1-[cis-4-cyano-4-(4-fluorophenyl)cyclohexyl]-3-methyl-4-phenylpiperidine-4carboxylic acid monohydrochloride（IUPAC）

6．慣用名、別名、略号、記号番号
該当資料なし2

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質(1) 外観・性状
白色もしくはほとんど白色の粉末(2) 溶解性
1) 各種溶媒における溶解度：ギ酸にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくく、水、無水酢酸、２- プロパノール又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
2) 各種 pH 溶媒に対する溶解度：該当資料なし(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
比旋光度（20 度、D 線）：－102～－106°（乾燥物換算、0.25g、メタノール、25mL、100mm）

2．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：(1)定性反応(2)紫外可視吸光度測定法(3)赤外吸収スペクトル測定法（塩化カリウム錠剤法）
定量法：電位差滴定法

3Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形(1) 剤形の区別
懸濁性点眼剤(2) 製剤の外観及び性状
販売名

色・剤形

レボカバスチン点眼液0.025%「FFP」

白色の懸濁液、無菌製剤(3) 識別コード該当しない(4) 製剤の物性 1)
pH [規格]浸透圧比 [規格]
個々の粒子径 [規格]
平均粒子径 [規格]6.94[6.0～8.0]
2.77[2.3～3.3]
2～10µm [25µm 以下]
4µm [10µm 以下](5) その他
該当資料なし2．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名
レボカバスチン点眼液 0.025%「FFP」
有効成分
レボカバスチン塩酸塩 0.27mg(レボカバスチンとして 0.25mg)含有（1mL 中）ホウ酸、クエン酸水和物、トロメタモール、ポリソルベート 80、ヒプロ
添加剤
メロース、D-マンニトール、プロピレングリコール、グリセリン、ベン
ザルコニウム塩化物、塩化ナトリウム、エデト酸ナトリウム水和物
添加剤添加目的
添加剤
ホウ酸
クエン酸水和物
トロメタモール
ポリソルベート 80
ヒプロメロースD-マンニトールプロピレングリコール
グリセリン
ベンザルコニウム塩化物液
塩化ナトリウム
エデト酸ナトリウム水和物

添加目的
緩衝剤
pH 調節剤
緩衝剤
懸濁剤
懸濁剤
懸濁剤
懸濁剤
懸濁剤
防腐剤
懸濁剤
安定剤
4

(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない

3．添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4．力価
該当しない

5．混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし6．製剤の各種条件下における安定性
加速試験(1)：
保存条件
保存形態
保存期間
結果
40℃、75%RH
最終包装製品6 ヵ月
規格内
項目： 性状、確認試験、pH、浸透圧比、粒子径、無菌試験、不溶性微粒子試験、含量苛酷試験(1)：
保存条件

保存形態

保存期間
54 万 Lux・hr 照射時点
108 万 Lux・hr 照射時点
54 万 Lux・hr 照射時点
108 万 Lux・hr 照射時点

ラベルあり
白色蛍光灯 7500Lux 照射
ラベルなし

結果
変化なし
含量：変化あり(規格内)
変化なし
含量：変化あり(規格内)

項目：性状、含量、pH、浸透圧比、粒子径7．調製法及び溶解後の安定性「Ⅷ. 11. 適用上の注意」の項参照

8．他剤との配合変化（物理化学的変化）「ⅩⅢ.備考 1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報」の項参照

9．溶出性
該当しない

5

10．容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装5mL×10 本（点眼薬投薬袋：10 袋）(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
容器：ポリプロピレン
容器中栓：ポリエチレン
容器キャップ：ポリプロピレン（巻き締め）

11．別途提供される資材類
該当資料なし12．その他
1 滴量・滴数（レボカバスチン点眼液 0.025%「FFP」：製造番号 FB04 , 使用期限 2013 年 1 月）(2)：
1 容器（5mL）中：108～115 滴

1 滴量

1 回目

2 回目

3 回目

平均

44.1mg45.7mg43.5mg

標準偏差

2.8

3.4

2.9

110

108

115

滴数

6

Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果
アレルギー性結膜炎

2．効能又は効果に関連する注意
設定されていない

3．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
1 回 1～2 滴を 1 日 4 回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4. 用法及び用量に関連する注意
設定されていない

5. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験
該当資料なし2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データ
ベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし7

2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし8

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
クロモグリク酸ナトリウム、アンレキサノクス、ペミロラストカリウム、トラニラスト、ケトチフェンフ
マル酸塩、イブジラスト
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の添付文書を参照すること。

2．薬理作用(1) 作用部位・作用機序
該当資料なし(2) 薬効を裏付ける試験成績＜生物学的同等性試験＞(3)1）ラット実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する作用
抗卵白アルブミンラット血清をラット結膜下に注射することにより感作し、48 時間後に卵白アル
ブミン/エバンスブルー溶液を静脈内投与し結膜にアレルギー反応を惹起した。惹起 30 分後に眼球結膜及び眼瞼結膜を摘出し、組織中漏出色素量を血管透過性の指標とし評価した。本剤及び標準製剤において得られた値を用いて 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）（＝－0.09691～0.09691）の範囲内にあることから両剤の生物学的同等性が確認された。
試験製剤例数
組織内色素量（吸光度）
レボカバスチン点眼液 0.025%「FFP」
0.1414±0.0041＊＊10
標準製剤（点眼液、0.025%）
0.1393±0.0069＊＊
10
基剤
0.2397±0.0083
20**p＜0.01（Dunnett の多重比較検定、対基剤）、平均値±標準誤差2）モルモットヒスタミン誘発結膜炎モデルに対する作用
ヒスタミン溶液をモルモット眼瞼結膜嚢に投与し実験的結膜炎を惹起した。本剤あるいは標準製剤を惹起 15 分前に点眼投与することにより予防効果を検証し、惹起後 5 分及び 10 分に 2 回点眼することにより治療効果を検証した。結膜炎の程度を肉眼的に観察し、基準に従いスコア化することで評価した。基剤のスコア値に対する本剤及び標準製剤のスコア値の比率より結膜炎抑制率を算出し、それらの値を用いて 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、予防効果、治療効果
共に log（0.80）～log（1.25）（＝－0.09691～0.09691）の範囲内にあることから両剤の生物学的同等性が確認された。
予防効果（惹起の 15 分前に１回点眼）
試験製剤
レボカバスチン点眼液 0.025%「FFP」
標準製剤

例数
8
8

結膜炎抑制率（%）
70.4±3.29
67.1±4.30
平均値±標準誤差

治療効果（惹起後 5 分及び 10 分に２回点眼）
試験製剤
レボカバスチン点眼液 0.025%「FFP」
標準製剤

例数
14
14

結膜炎抑制率（%）
41.8±2.99
41.8±2.99
平均値±標準誤差9(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし10

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
該当資料なし(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 7.相互作用」を参照

2．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
該当資料なし(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4. 吸収
該当資料なし115．分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
ヒト母乳中へ移行することが報告されている。
(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性(3)＜生物学的同等性試験＞
家兎結膜中における薬物滞留性
日本白色家兎に本剤あるいは標準製剤を点眼後 0.5、1、3、8 及び 24 時間に眼瞼結膜を摘出し結膜
中薬物濃度を測定した。結膜中の薬物濃度は、本剤の点眼 0.5 時間後に最高値（199.19ng/g）を示した後、一次速度式に従って徐々に消失した。本剤と標準製剤の値を用いて Student の t 検定にて統計解析を行った結果、いずれの測定点においても両剤の間に有意な差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。
結膜中のレボカバスチン塩酸塩濃度(6) 血漿蛋白結合率
該当資料なし6．代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
該当資料なし12

(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし7．排泄
該当資料なし8．トランスポーターに関する情報
該当資料なし9．透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者
該当資料なし11. その他
該当資料なし13

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目（インタビューフォーム記載要領 2013 に準拠）
1．警告内容とその理由設定されていない

2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）■禁 忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由設定されていない
4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由設定されていない

5．慎重投与内容とその理由設定されていない

6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法
1. 重要な基本的注意
本剤はベンザルコニウム塩化物を含有するため、含水性ソフトコンタクトレンズ装用時の点眼は避けること。

7．相互作用(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子オキシメタゾリン
本剤の吸収が低下する可能性がある。 機序不明

8．副作用
(1) 副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
14

(2) 重大な副作用と初期症状
1) 重大な副作用
ショック、アナフィラキシー（頻度不明）：ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、顔面浮腫等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(3) その他の副作用
2) その他の副作用
頻度不明
眼眼瞼炎、眼刺激、角膜上皮障害（角膜びらん、点状表層角膜炎等）、結膜充血、霧視（感）、そう痒感、結膜炎、眼脂、眼球乾燥感、羞明、流涙、眼瞼浮腫、眼痛

免疫系

血管神経性浮腫

皮膚接触皮膚炎、蕁麻疹

循環器

動悸

精神神経系

頭痛、眠気

(4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法■禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
7. その他の副作用
本剤の保存剤であるベンザルコニウム塩化物による過敏症が知られている。

9．高齢者への投与設定されていない

10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与
4. 妊婦、産婦、授乳婦等への使用
1） 妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
2） ヒト母乳中へ移行することが報告されているので、授乳中の婦人への投与は避け、やむを得ず投与する場合は、授乳を中止させること。

15

11．小児等への投与
5. 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

12．臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし13．過量投与設定されていない

14．適用上の注意
1）投与経路点眼用にのみ使用すること。
2）投与時(1) 本剤は懸濁液のため、使用の際にはその都度容器をよく振盪するよう指導すること。
(2) 点眼したときに液が眼瞼皮膚等についた場合は、すぐにふき取るよう指導すること。
(3) 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意するよう指導すること。
15．その他の注意
7. その他の注意
本剤の保存剤であるベンザルコニウム塩化物による過敏症が知られている。

16．その他
該当資料なし16

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験
(1) 薬効薬理試験
該当資料なし(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
眼粘膜刺激性試験(4)レボカバスチン点眼液 0.025%｢FFP｣のウサギにおける眼刺激性について標準製剤と比較検討した。
その結果、陰性対照の生理食塩液、レボカバスチン点眼液0.025%｢FFP｣及び標準製剤の1 日4 回、1 週間連続点眼による眼刺激性反応は全例に認められず、刺激性なしに分類されたことから、レボ
カバスチン点眼液 0.025%｢FFP｣は標準製剤とともに一時及び累積の眼刺激性はないものと判断された。
(7) その他の特殊毒性
該当資料なし17

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1．規制区分
製剤：該当しない
有効成分：該当しない
2．有効期間
使用期限：3 年

3．包装状態での貯法
室温保存

4．取扱い上の注意■取扱い上の注意
1．保管方法1） 本剤は、保管の仕方によっては振り混ぜても粒子が分散しにくくなる場合があるので、上向きに保管すること。
2） 小児の手の届かない所に保管すること。
2．安定性試験 2)
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75%、6 ヵ月）の結果、レボカバスチン点眼液
0.025％「FFP」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。

5．患者向け資材
患者向医薬品ガイド：無、くすりのしおり：有6．同一成分・同効薬
同一成分薬：リボスチン点眼液
同 効 薬：クロモグリク酸ナトリウム、アンレキサノクス、ケトチフェンフマル酸塩、ペミロラスト
カリウム、トラニラスト、イブジラスト等

7．国際誕生年月日
1990 年 11 月 15 日

8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2011 年 7 月 15 日

22300AMX00862000

2011 年 11 月 28 日

2011 年 11 月 28 日

製造販売承認承継〃〃〃

2019 年 2 月 1 日

18

9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11．再審査期間
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード
厚生労働省薬価基準

個別医薬品コード

収載医薬品コード（YJ コード）

1319746Q1010

1319746Q1096

HOT（9 桁）番号

121155902

14．保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

19

レセプト電算処理
システム用コード622115501

ⅩⅠ．文献1．引用文献(1) 安定性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(2) 滴下試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(3) 生物学的同等性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(4) 眼刺激性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(5) 配合変化試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）

2．その他の参考文献
添付文書主要文献
1) 生物学的同等性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）
2) 安定性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）

20

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況
該当しない

2．海外における臨床支援情報
該当資料なし21

ⅩⅢ．備考1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務連絡）(1) 配合変化試験(5)
試験実施内容1) レボカバスチン点眼液 0.025%「FFP」及び他剤の混合前の性状、pH 及び浸透圧比を測定。
2) レボカバスチン点眼液 0.025%「FFP」及び他剤の混合直後の性状、pH 及び浸透圧比を測定*1。
3) ろ過後のレボカバスチン点眼液 0.025%「FFP」及び他剤（懸濁製剤はろ過した後）の混合前の性状、pH 及び浸透圧比を測定*1,2。
4) ろ過後のレボカバスチン点眼液 0.025%「FFP」及び他剤（懸濁製剤はろ過した後）の混合直後の性状、pH 及び浸透圧比を測定*1,2。
＊1 2 剤の混合は、試験管内で約 10 秒間とする。
＊2 ろ過は、孔径 0.45μm フィルターを使用する。

22

製品名

一般名

レボカバスチン点眼液0.025%「FFP」

ロット番号

レボカバスチン塩酸塩

DF05

項目

規格

未ろ過品

ろ過後品

性状

白色、懸濁

白色、懸濁

無色澄明

ｐH

6.0～8.0

7.00

6.99

浸透圧比

2.3～3.3

2.75

2.78

ろ過後品

未ろ過品

ろ過後品※

配合前
製品名
ゼペリン点眼液0.1%

エリックス点眼液0.25%

ケタス点眼液0.01%

インタール点眼液

クロモフェロン点眼液

リザベン点眼液0.5%

アレギサール点眼液0.1%

タリムス点眼液0.1%

パピロックミニ点眼液0.1%

サンテゾーン点眼液（0.1%）

一般名
アシタザノラスト
水和物

アンレキサノクス

イブジラストクロモグリク酸ナ
トリウム

クロモグリク酸ナ
トリウム

トラニラストペミロラストカリ
ウム

タクロリムス水和物

シクロスポリン
デキサメタゾンメ
タスルホ安息香酸エステルナトリ
ウム

デキサメタゾンメ
ビジュアリン0.1%点眼液
タスルホ安息香（ビジュアリン0.1%眼科耳鼻科用液） 酸エステルナトリ
ウム
フルメトロン点眼液0.1%

オドメール0.1%点眼液

フルオロメトロン

フルオロメトロンベタメタゾンリン
リンデロン点眼・点耳・点鼻液0.1% 酸エステルナトリ
ウム

点眼・点鼻用リンデロンＡ液

ニフラン点眼液0.1%

ブロナック点眼液

人工涙液マイティア点眼液

ヒアレイン点眼液0.1%

ベタメタゾンリン酸エステルナトリ
ウム・フラジオマ
イシン硫酸塩プラノプロフェン

ブロムフェナクナ
トリウム水和物

ホウ酸・無機塩類配合剤

精製ヒアルロン酸ナトリウム

ロット番号
8190

M001

N010

AEK9023

N037S

CAH0303

AS0204N001S

CC0011

IDM0412K022S

IFM3410

N322

5046

0170

M001

M163S

M036S

IHT3177

配合後（配合直後）

項目

規格

未ろ過品

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明

ｐH

4.5～6.0

5.55

7.22

7.22

浸透圧比

約1

1.06

1.90

1.93

性状

無色～微黄色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
6.68

ｐH

6.8～7.8

7.42

6.67

浸透圧比

－

1.10

1.92

1.92

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.30

ｐH

5.5～7.0

6.23

7.30

浸透圧比

約1

1.00

1.84

1.89

性状

無色～微黄色澄明

微黄色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.35

ｐH

4.0～7.0

5.38

7.32

浸透圧比

0.25

0.25

1.44

1.44

性状

無色～微黄色澄明

微黄色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.34

ｐH

5.0～6.0

5.40

7.32

浸透圧比

－

0.25

1.42

1.44

性状

微黄色澄明

微黄色澄明

白色、懸濁

微黄色澄明
6.68

ｐH

7.0～8.0

7.46

6.67

浸透圧比

0.9～1.1

1.02

1.87

1.93

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.28

ｐH

7.5～8.5

7.62

7.29

浸透圧比

0.7～0.9

0.81

1.74

1.77

性状

白色、懸濁

白色、懸濁

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.20

ｐH

4.3～5.5

5.28

5.27

7.20

浸透圧比

0.9～1.1

0.99

1.00

1.84

1.86

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.25

ｐH

6.5～7.5

6.99

7.27

浸透圧比

1.0～1.1

1.00

1.86

1.89

性状

無色～淡黄色澄明

微黄色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.21

ｐH

4.0～6.0

5.50

7.21

浸透圧比

約1

1.08

1.90

1.93

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.20

ｐH

3.7～5.2

4.62

7.18

浸透圧比

－

1.09

1.90

1.95

性状

白濁

白濁

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.31

ｐH

6.8～7.8

7.22

7.25

7.30

浸透圧比

0.9～1.1

0.99

1.00

1.82

1.84

性状

白濁

白濁

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.30

ｐH

6.5～7.5

6.83

6.85

7.29

浸透圧比

－

0.96

0.97

1.81

1.81

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.48

ｐH

7.5～8.5

7.83

7.48

浸透圧比

約0.8

0.81

1.76

1.74

性状

無色～微黄色澄明

微黄色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.15

ｐH

5.0～7.5

6.99

7.15

浸透圧比

約0.8

0.71

1.68

1.72

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
6.80

ｐH

7.0～8.0

7.61

6.80

浸透圧比

－

1.06

1.87

1.93

性状

黄色澄明

黄色澄明

黄色、懸濁

黄色澄明
7.19

ｐH

8.0～8.6

8.25

7.19

浸透圧比

－

1.04

1.86

1.93

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
6.70

ｐH

7.1～7.7

7.42

6.72

浸透圧比

－

1.42

2.03

2.08

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明

ｐH

6.0～7.0

6.33

7.30

7.29

浸透圧比

0.9～1.1

0.96

1.80

1.85

23

ティアバランス0.1%点眼液

ピバレフリン点眼液0.1%

ミケラン点眼液2%

ミケランＬＡ点眼液2%

キサラタン点眼液

ハイパジールコーワ点眼液

ベトプティック点眼液0.5%

トルソプト点眼液1%

レスキュラ点眼液0.12%

チモプトール点眼液0.5%

チモプトールXE点眼液0.5%

精製ヒアルロン酸ナトリウムジピベフリン塩
酸塩

カルテオロール
塩酸塩

カルテオロール
塩酸塩

ラタノプロスト

ニプラジロール

ベタキソロール
塩酸塩

ドルゾラミド塩酸
塩

イソプロピルウノ
プロストン

チモロールマレイン酸塩

チモロールマレ
イン酸塩

N141S
N148S
粉末：IPE0907
溶剤：IPS0250
粉末：IPE1001
溶剤：IPS0251
7K97V2

8B75LV2

08AH022

CR7T

07K15B

9GJ06P

556GM

9EJ01P

8JH08P

08C01Y
トラバタンズ点眼液0.004%

トラボプロスト
08C01Z

エイゾプト懸濁性点眼液1%

バクシダール点眼液0.3%

タリビッド点眼液0.3%

ロメフロン眼科耳科用液（ロメフロン点眼液0.3%）

クラビット点眼液0.5%

ガチフロ0.3%点眼液

ベストロン点眼用0.5%

精製水

ブリンゾラミド

ノルフロキサシン

オフロキサシン

塩酸ロメフロキ
サシン

レボフロキサシン水和物

ガチフロキサシン水和物

セフメノキシム塩
酸塩－

08C24A

N003

TR3053

M002

CV1037N059S
粉末：K641S
溶剤：K218S
粉末：M001
溶剤：M001
－

性状

無色澄明

無色澄明／無色澄明

白色、懸濁

無色澄明

ｐH

6.5～7.5

6.99／7.01

6.88

6.88

浸透圧比

0.9～1.1

0.99／1.00

1.81

1.86

白色、懸濁

無色澄明
6.67

性状

無色澄明（用時溶解） 無色澄明／無色澄明

ｐH

4.5～5.5

5.36／5.34

6.67

浸透圧比

1.0～1.2

1.06／1.09

1.85

1.92

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.26

ｐH

6.2～7.2

6.68

7.26

浸透圧比

約1

0.98

1.84

1.88

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.26

ｐH

6.2～7.2

6.48

7.26

浸透圧比

約1

0.96

1.83

1.89

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.03

ｐH

6.5～6.9

6.71

7.01

浸透圧比

約1（0.9～1.0）

0.94

1.81

1.84

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.26

ｐH

6.5～7.5

6.94

7.25

浸透圧比

0.9～1.1

1.00

1.84

1.87

性状

無色～微黄色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.30

ｐH

6.7～7.7

6.71

7.31

浸透圧比

0.85～1.25

1.01

1.86

1.87

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明

ｐH

5.5～5.9

5.73

6.25

6.22

浸透圧比

約1

測定不可

測定不可

測定不可

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明

ｐH

5.0～6.5

5.87

7.31

7.30

浸透圧比

0.6～0.8

0.69

1.68

1.70

性状

無色～微黄色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.00

ｐH

6.5～7.5

6.83

7.00

浸透圧比

約1

1.04

1.87

1.90

性状

無色～わずかに白色

無色

白色、懸濁

無色澄明

ｐH

6.5～7.5

6.91

6.42

6.41

浸透圧比

約1

測定不可

測定不可

測定不可

性状

無色～淡黄色澄明

微黄色澄明／微黄色澄明

白色、懸濁

無色澄明

ｐH

約5.7

5.78／5.80

6.48

6.47

浸透圧比

0.9～1.1

0.97／0.97

1.83

1.83

性状

白色～微黄白色、懸濁

白色、懸濁

白色、懸濁

ｐH

約7.5

7.41

浸透圧比

0.9～1.2

測定不可

測定不可

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明

ｐH

5.0～5.6

5.21

7.00

7.01

浸透圧比

約1

1.00

1.83

1.88

性状

微黄色～淡黄色澄明

微黄色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.22

ろ過できなかった
ため、試験不可。

6.65

ろ過できなかった
ため、試験不可。

ｐH

6.0～7.0

6.46

7.24

浸透圧比

0.95～1.15

1.06

1.86

1.88

性状

無色澄明

無色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.06

ｐH

4.5～5.7

5.24

7.06

浸透圧比

－

1.07

1.90

1.93

性状

微黄色～淡黄色澄明

微黄色澄明

白色、懸濁

無色澄明
7.19

ｐH

6.2～6.8

6.53

7.20

浸透圧比

1.0～1.1

1.05

1.87

1.89

性状

微黄色澄明

微黄色澄明

白色、懸濁

無色澄明

ｐH

5.6～6.3

5.96

7.20

7.19

浸透圧比

0.9～1.1

0.96

1.83

1.85

白色、懸濁

無色澄明
7.13

性状

無色～淡黄色澄明 無色澄明／無色澄明

ｐH

6.0～8.0

7.00／6.94

7.16

浸透圧比

－

1.03／1.00

1.83

1.84

性状

－

－

白色、懸濁

無色澄明

ｐH

－

－

7.31

7.31

浸透圧比

－

－

1.33

1.33

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2. その他の関連資料
・共創未来ファーマ株式会社 製品情報ホームページ「医療関係者の方へ」
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html
・主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒155-8655 東京都世田谷区代沢 5-2-1
TEL 050-3383-3846

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