2020 年 4 月改訂（第 9 版）

日本標準商品分類番号：873943

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成

高尿酸血症治療剤
日本薬局方 アロプリノール錠

剤

形

製 剤 の 規 制 区 分
規
一

格

・
般

含

量
名

製 造 販 売 承 認 年 月 日
薬価基準収載・発売年月日
開 発 ・ 製 造 販 売 ( 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名素錠
処方箋医薬品注）注）注意－医師等の処方箋により使用すること
1 錠中、日局アロプリノール 100mg 含有
和名：アロプリノール(JAN)
洋名：Allopurinol(JAN)
製造販売承認年月日：2012年 2月27日（販売名変更による）
薬価基準収載年月日：2012年12月14日（販売名変更による）
発 売 年 月 日：1978年 4月
製造販売元：キョーリンリメディオ株式会社
販 売 元：共創未来ファーマ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050-3383-3846
医療関係者向けホームページ
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html

本 IF は 2020 年 2 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構ホームページ https://www.pmda.go.jp/
にてご確認下さい。

ＩＦ利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第２小委員会が「医薬品インタビュー
フォーム」（以下、ＩＦと略す）の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第３小委員会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において新たなＩＦ記載要領 2008 が策定された。
ＩＦ記載要領 2008 では、ＩＦを紙媒体の冊子として提供する方式から、ＰＤＦ等の電磁的データとして提供すること（ｅ－ＩＦ）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠デー
タを追加した最新版のｅ－ＩＦが提供されることとなった。
最新版のｅ－ＩＦは、（独）医薬品医療機器総合機構のホームページ（http://www.pmda.go.jp/）
から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、ｅ－ＩＦを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせてｅ－ＩＦの情報を検討する組織を設置して、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年４回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表する運びとなった。
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、
薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［ＩＦの様式］①規格はＡ４判、横書きとし、原則として９ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。
②ＩＦ記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「ＩＦ利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、2 頁にまとめる。

［ＩＦの作成］①ＩＦは原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従
事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「ＩＦ記載要領 2013」と略す）により作成されたＩＦは、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（ＰＤＦ）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［ＩＦの発行］①「ＩＦ記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「ＩＦ記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される。
３．ＩＦの利用にあたって「ＩＦ記載要領 2013」においては、ＰＤＦファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体のＩＦについては、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲
載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」
に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。
しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目

Ⅰ．概要に関する項目 ······························ 1
1. 開発の経緯 ······································ 1
2. 製品の治療学的・製剤学的特性············· 1Ⅱ．名称に関する項目 ······························ 2
1. 販売名 ············································ 2
2. 一般名 ············································ 2
3. 構造式又は示性式 ····························· 24. 分子式及び分子量 ····························· 25. 化学名（命名法） ································ 26. 慣用名、別名、略号、記号番号 ·············· 2
7. CAS 登録番号 ·································· 2Ⅲ．有効成分に関する項目 ························ 3
1. 物理化学的性質 ································ 3
2. 有効成分の各種条件下における安定性 ··· 3
3. 有効成分の確認試験法 ······················· 3
4. 有効成分の定量法 ····························· 3
Ⅳ．製剤に関する項目 ······························ 4
1. 剤形 ··············································· 4
2. 製剤の組成 ······································ 4
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ······· 4
4. 製剤の各種条件下における安定性 ········· 55. 調製法及び溶解後の安定性 ················· 6
6. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ······ 6
7. 溶出性 ············································ 6
8. 生物学的試験法 ································ 7
9. 製剤中の有効成分の確認試験法 ··········· 8
10. 製剤中の有効成分の定量法 ················· 8
11. 力価 ··············································· 8
12. 混入する可能性のある夾雑物 ················ 8
13.注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 ·········································· 8
14. その他············································· 8
Ⅴ．治療に関する項目 ······························ 9
1. 効能又は効果 ··································· 9
2. 用法及び用量 ··································· 9
3. 臨床成績 ········································· 9
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ·······················11
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群················································· 11
2. 薬理作用 ········································ 11

次

Ⅶ．薬物動態に関する項目 ······················· 12
1. 血中濃度の推移・測定法 ···················· 12
2. 薬物速度論的パラメータ ····················· 13
3. 吸収·············································· 13
4. 分布·············································· 13
5. 代謝·············································· 14
6. 排泄·············································· 14
7. トランスポーターに関する情報 ·············· 14
8. 透析等による除去率 ·························· 14
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ·· 15
1. 警告内容とその理由 ·························· 15
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ·· 15
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ········································ 15
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ········································ 15
5. 慎重投与内容とその理由 ···················· 15
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方
法················································· 15
7. 相互作用 ······································· 16
8. 副作用 ·········································· 18
9. 高齢者への投与······························· 20
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ··········· 20
11. 小児等への投与······························· 20
12. 臨床検査結果に及ぼす影響················ 20
13. 過量投与 ······································· 21
14. 適用上の注意·································· 21
15. その他の注意 ·································· 21
16. その他 ··········································· 21
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ···················· 22
1. 薬理試験 ······································· 22
2. 毒性試験 ······································· 22
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ···················· 23
1. 規制区分 ······································· 23
2. 有効期間又は使用期限 ····················· 23
3. 貯法・保存条件 ································ 23
4. 薬剤取扱い上の注意点 ······················ 23
5. 承認条件等 ···································· 23
6. 包装·············································· 24
7. 容器の材質····································· 24
8. 同一成分・同効薬 ····························· 24
9. 国際誕生年月日 ······························ 24
10. 製造販売承認年月日及び承認番号 ······ 24
11. 薬価基準収載年月日 ························ 24

12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ················ 24
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ········································ 24
14. 再審査期間 ····································· 25
15. 投薬期間制限医薬品に関する情報 ········ 25
16. 各種コード······································· 25
17. 保険給付上の注意 ···························· 25

ⅩⅠ．文献 ············································· 26
1. 引用文献 ········································ 26
2. その他の参考文献····························· 26
ⅩⅡ．参考資料······································· 27
1. 主な外国での発売状況······················· 27
2. 海外における臨床支援情報 ················· 27
ⅩⅢ．備考 ············································ 28
1. その他の関連資料····························· 28

Ⅰ．概要に関する項目
1. 開発の経緯

アロプリノール錠 100mg｢杏林｣は、1976 年 8 月に承認を取得し、1978 年 4 月に「アロプリノール錠」として発売に至った。その後、2006 年 6 月に医療事故防止のため販売名を｢アロプリノール錠 100mg｣に名称変更した。また、2012
年 12 月に販売名を｢アロプリノール錠 100mg｢杏林｣｣に名称変更した。2019 年
2 月より共創未来ファーマ株式会社でも販売されている。

2. 製品の治療学的・製剤学的特性

1)尿酸は、ヒポキサンチンやキサンチンからキサンチンオキシダーゼの働きで生成するが、アロプリノールはこの酵素を競合的に阻害することによって尿酸の産生を抑制する。アロプリノール自体もキサンチンオキシダーゼの作用でアロキサンチンに代謝されるが、アロキサンチンにも非競合的キ
サンチンオキシダーゼ阻害作用がある。1)
2) 重 大 な 副 作 用 と し て 、 中 毒 性 表 皮 壊 死 融 解 症 （ Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、剝脱性皮膚炎等の重篤な皮膚障害又は過敏性血管炎、薬剤性過敏症症候群、ショック、アナフィラキシー、再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、劇症肝炎等の重篤な肝機能障害、黄疸、腎不全、腎不全の増悪、間質性腎炎を含む腎障害、間質性肺炎、横紋筋融解症、無菌性髄膜炎が報告されている。
（本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施してい
ない。
）

1

Ⅱ．名称に関する項目
1. 販売名(1) 和名

アロプリノール錠 100mg｢杏林｣(2) 洋名ALLOPURINOL Tablets 100mg“KYORIN”(3) 名称の由来

成分の一般名に由来する。

2. 一般名(1) 和名（命名法）

アロプリノール(JAN)(2) 洋名（命名法）

Allopurinol(JAN、INN)(3) ステム不明

3. 構造式又は示性式

4. 分子式及び分子量

分子式：C5H4N4O
分子量：136.11

5. 化学名（命名法）

1-H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol（IUPAC）

6. 慣用名、別名、略号、 特になし
記号番号
7. CAS 登録番号315-30-0

2

Ⅲ．有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質(1) 外観・性状

白色～微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。

(2) 溶解性

N,N-ジメチルホルムアミドに溶けにくく、水又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
アンモニア試液に溶ける。

(3) 吸湿性

該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸

該当資料なし点、凝固点(5) 酸塩基解離定数

該当資料なし(6) 分配係数

該当資料なし(7) そ の他の主 な示性

該当資料なし値
2. 有効成分の各種条件

該当資料なし下における安定性
3. 有効成分の確認試験
法

日本薬局方「アロプリノール」の確認試験による。
(1)紫外可視吸光度測定法(2)赤外吸収スペクトル測定法

4. 有効成分の定量法

日本薬局方「アロプリノール」の定量法による。
電位差滴定法（0.1mol/L テトラメチルアンモニウムヒドロキシド液で滴定）

3Ⅳ．製剤に関する項目
1. 剤形(1) 剤形の区別、外観及

販売名

アロプリノール錠
100mg｢杏林｣

剤形

素錠

色調

白色

び性状

外観
直径(mm)

9.6

厚さ(mm)

3.9

重量(mg)

300(2) 製剤の物性

該当資料なし(3) 識別コード

PH113(4) pH、浸透圧比、粘度、 該当資料なし
比重、無菌の旨及び
安定な pH 域等
2. 製剤の組成(1) 有効成分（活性成1 錠中、日局アロプリノール 100mg 含有

分）の含量(2) 添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、セルロース、カルメロースカルシウム、
ゼラチン、タルク、ステアリン酸カルシウム(3) その他

特になし

3. 懸濁剤、乳剤の分散

該当しない性に対する注意4Ⅳ．製剤に関する項目
4. 製剤の各種条件下における安定性 2)【長期保存試験】2)
最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、5 年)の結果、外観及び含量等
は規格の範囲内であり、アロプリノール錠 100mg｢杏林｣は通常の市場流通下において 5 年間安定であることが確認された。
＜保存条件＞
室温保存（なりゆき室温）＜試験検体＞
PTP 包装品：PTP 包装(ポリ塩化ビニルフィルム及びアルミニウム箔)、
ポリエチレン・ポリ塩化ビニリデン・ポリプロピレンラミ
ネートフィルムでピロー包装、紙箱＜試験項目及び規格＞
試験項目
性状
溶出性
定量(含量)

規格

白色円板状錠剤である。
日本薬局方医薬品各条アロプリノール 100mg 錠の溶出規格に適合する。
90.0～110.0％＜試験結果＞
試験項目

開始時

1 年後

2 年後

3 年後

4 年後

5 年後

性状

適

適

適

適

適

適

溶出性

適

適

適

適

適

適

100.0%

99.6%

99.3%

100.5%

101.1%

102.0%

定量(含量)（1 ロット n=3 の 3 ロットの平均値）【無包装状態での安定性】3)
結

保存条件

果

性状

溶出性

含量

硬度

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化あり
（規格内）※

温度[40℃､3 ヵ月､
遮光・気密瓶]湿度[75%RH､25℃､3 ヵ月､
遮光・開放瓶]

光
変化なし
変化なし
変化なし
変化なし
[曝光量 60 万 lx･hr､
25℃､気密瓶]［規格］性状：白色円板状錠剤、溶出性：30 分間 80％以上、含量：90.0～110.0％、硬度：参考値※ 7.0kgf(開始時)→4.2kgf(2 週間)、4.5kgf(1 ヵ月)、4.7kgf(3 ヵ月)

5Ⅳ．製剤に関する項目＜参考＞評価基準
分類

性状

溶出性

定量法(含量)

硬度

変化なし

外観上の変化を、ほとんど認めない場合

規格値内
の場合

含量低下が
3％未満の場合硬度変化が 30％未満の場合

含量低下が 3％以上で、規格値
内の場合

硬度変化が 30％以上で、硬度が 2.0kg 重
以上の場合

規格値外
の場合

硬度変化が 30％以上で、硬度が 2.0kg 重未満の場合

わずかな色調変化（退色等）等を認めるが、変化あり 品質上、問題とならな（規格内） い程度の変化であり、規格を満たしている場
合
形状変化や著しい色調変化等を認め、規（規格外）
格を逸脱している場合
変化あり

規格値外
の場合

本試験は、
「(社)日本病院薬剤師会：錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験
法について（答申）、平成 11 年 8 月 20 日」を参考に評価しました。

5. 調製法及び溶解後の

該当しない

安定性
6. 他 剤 と の 配 合 変 化

該当しない（物理化学的変化）
7. 溶出性 4)【溶出挙動における類似性】
平成 10 年 7 月 15 日の再評価指定(その 30)により、標準製剤との溶出挙動の比較を行った。

＜試験方法＞
試験

法：日本薬局方 一般試験法 溶出試験法第 2 法(パドル法)

試験

液：900ｍL

試験液の温度：37±0.5℃
試験液

回転数

pH1.2

日本薬局方 崩壊試験の第 1 液

50 回転/分

pH4.0

酢酸・酢酸ナトリウム緩衝液(0.05mol/L)

50 回転/分

pH6.8

日本薬局方試薬・試液のリン酸塩緩衝液(1→2)

50 回転/分日本薬局方 精製水

50 回転/分

水＜判定基準＞
標準製剤の溶出に明確なラグ時間がなく標準製剤が 15 分以内に平均85％以上溶出する場合：試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出する。
又は、15 分において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。

＜結

果＞
6

Ⅳ．製剤に関する項目
6 ベッセルの平均溶出率(％)
アロプリノール錠
100mg｢杏林｣

標準製剤

平均
溶出率
の差(％)

15

104.3

87.6

+16.7

pH4.0/50rpm

15

104.3

87.6

+16.7

pH6.8/50rpm

15

102.1

95.8

+6.3

水/50rpm

15

106.5

90.0

+16.5

溶出条件

測定点
(分)

pH1.2/50rpm

全ての溶出条件において、アロプリノール錠 100mg｢杏林｣が 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
以上の結果より、アロプリノール錠 100mg｢杏林｣は標準製剤と同等であると判定された。

【公的溶出規格への適合性】
アロプリノール錠 100mg｢杏林｣は日本薬局方医薬品各条に定められたアロ
プリノール錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
試験条件：水 900mL、パドル法、毎分 50 回転
溶出規格：30 分間 80％以上
30 分間の溶出率（3 ロットの最小値～最大値）
アロプリノール錠 100mg｢杏林｣8. 生物学的試験法

該当しない

7

97.2％～101.2％

Ⅳ．製剤に関する項目
9. 製剤中の有効成分の確認試験法

日本薬局方「アロプリノール錠」の確認試験による。
(1)紫外可視吸光度測定法(2)薄層クロマトグラフィー

10. 製剤中の有効成分の定量法

日本薬局方「アロプリノール錠」の定量法による。
紫外可視吸光度測定法

11. 力価該当しない

12. 混入する可能性のあ

該当資料なしる夾雑物
13.注意が必要な容器・特になし

外観が特殊な容器に関する情報
14. その他

特になし

8

Ⅴ．治療に関する項目
1. 効能又は効果

下記の場合における高尿酸血症の是正
痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症

2. 用法及び用量

通常、成人は 1 日量アロプリノールとして 200～300mg を 2～3 回に分けて食後に経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。

3. 臨床成績(1) 臨 床データ パッケ

該当資料なしージ(2) 臨床効果

該当資料なし(3) 臨床薬理試験

該当資料なし(4) 探索的試験

該当資料なし(5) 検証的試験
1) 無 作為化並 行用量

該当資料なし反応試験
2) 比較試験

該当資料なし3) 安全性試験

該当資料なし4) 患者・病態別試験

該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査・特定

該当資料なし使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨
床試験）

9Ⅴ．治療に関する項目
2) 承 認条件と して実該当しない

施 予定の内 容又は実 施した試 験の概要10

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある

フェブキソスタット、トピロキソスタット

化合物又は化合物群
2. 薬理作用(1) 作用部位・作用機序
1)

尿酸は、ヒポキサンチンやキサンチンからキサンチンオキシダーゼの働きで生成するが、アロプリノールはこの酵素を競合的に阻害することによって尿酸の産生を抑制する。アロプリノール自体もキサンチンオキシダーゼの作用でアロキサンチンに代謝されるが、アロキサンチンにも非競合的キサンチン
オキシダーゼ阻害作用がある。

(2) 薬 効を裏付 ける試

該当資料なし験成績(3) 作用発現時間・持続該当資料なし時間

11Ⅶ．薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法(1) 治 療上有 効な血 中

該当資料なし濃度(2) 最 高血中 濃度到 達
時間(3) 臨 床試験 で確認 された血中濃度Ⅶ.薬物動態に関する項目、1．血中濃度の推移・測定法(3)臨床試験で確認された血中濃度の項を参照【生物学的同等性試験】
アロプリノール錠 100mg｢杏林｣は、現行の後発医薬品の生物学的同等性ガ
イドライン及び生物学的同等性に関する試験基準(薬審第 718 号 昭和 55
年 5 月 30 日)の施行以前の品目であり、ヒトでの生物学的同等性試験は実施していない。
＜参考（ウサギ）＞6)
アロプリノール錠 100mg｢杏林｣と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ 3 錠（アロプリノールとして 300mg）雄性家兎に単回経口投与し、血中アロプリノールについて比較検討した結果、両製剤間の濃度の差には有
意な差は認められなかった。
判定パラメータ
AUC0→24(μg･hr/mL)

Cmax(μg/mL)

アロプリノール錠 100mg｢杏林｣117.40±53.25

9.69±4.20

標準製剤(錠剤、100mg)

114.76±30.42

9.43±2.89(Mean±S.D.,n=10)(μg/mL)15
アロプリノール錠100mg「杏林」
標準製剤(錠剤、100mg)

血
清
中
ア
ロ
プ
リ
ノ
ー
ル
濃
度

12

Mean±S.D.，n=1096

Mean±S.D.，n=20300(4) 中毒域6

該当資料なし12

12
投与後の時間(hr)1824Ⅶ．薬物動態に関する項目(5) 食事・併用薬の影響

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目、7．相互作用の項を参照(6) 母集団（ポピュレー

該当資料なしション）解析により判 明した 薬物体 内動態変動要因2. 薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法

該当資料なし(2) 吸収速度定数

該当資料なし(3) バ イオア ベイラ ビ

53％

リティ

1)

(4) 消失速度定数（参考情報 5））アロプリノール錠 50mg｢杏林｣:0.6756(hr-1)(n=14)(5) クリアランス 1)

全身クリアランス：9.6mL/min/kg(6) 分布容積 1)

1.6L/kg(7) 血漿蛋白結合率 1)

アロプリノール、オキシプリノール共に血漿タンパクにはほとんど結合しない。

3. 吸収 1)

経口投与で比較的速やかに吸収される。

4. 分布(1) 血 液－脳 関門通 過

該当資料なし性(2) 血 液－胎 盤関門 通過性(3) 乳汁への移行性

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目、10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1)の項を参照
Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目、10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与(2)の項を参照(4) 髄液への移行性

該当資料なし13

Ⅶ．薬物動態に関する項目(5) そ の他の 組織へ の該当資料なし移行性
5. 代謝(1) 代 謝部位 及び代 謝
経路 1)(2) 代 謝に関 与する 酵

アロプリノールはキサンチンオキシダーゼにより速やかに代謝され、オキシ
プリノールになる。
該当資料なし素（CYP450 等）の分子種(3) 初 回通過 効果の 有

該当資料なし無及びその割合(4) 代 謝物の 活性の 有代謝物であるオキシプリノールには活性がある。

無及び比率(5) 活 性代謝 物の速 度

該当資料なし論的パラメータ
6. 排泄(1) 排泄部位及び経路

該当資料なし(2) 排泄率 1)

投与量の 20％は 24～72 時間の間にふん便中に検出されるが、これは未吸収のアロプリノールであると考えられる。吸収されたアロプリノールは 24 時
間後にオキシプリノールとして 50％、未変化体として 10％以下が尿中排泄される。

(3) 排泄速度

該当資料なし7. トランスポーターに該当資料なし関する情報
8. 透析等による除去率

該当資料なし14

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警告内容とその理由該当しない

2. 禁忌内容とその理由【禁忌（次の患者には投与しないこと）】（原則禁忌を含む）

3. 効能又は効果に関連

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

該当しない

する使用上の注意とその理由
4. 用法及び用量に関連該当しない

する使用上の注意とその理由
5. 慎重投与内容とその理由

慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1) 肝疾患を有するか、又はその既往歴のある患者［肝障害が発現又は増悪するおそれがあるので、投与する場合は定期的に肝機能検査を実施すること。
］(2) 腎機能障害のある患者［高い血中濃度が持続するので、減量等を考慮すること（「重要な基本的注意」の項参照）。］(3) 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）(4) メルカプトプリン(6-MP)又はアザチオプリンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）(5) ペントスタチンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）

6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法

重要な基本的注意(1) 本剤の投与により皮膚症状又は過敏症状が発現し、重篤な症状に至ることがあるので、発熱、発疹等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと（「重大な副作用」の項参照）。
(2) 腎機能障害のある患者では本剤やその代謝物の排泄が遅延し高い血中濃度が持続するので、投与量の減量や投与間隔の延長を考慮すること。
特に腎不全患者に副作用が発現した場合は重篤な転帰をたどることがあり、死亡例も報告されているので、患者の状態を十分に観察し注意しながら投与すること（「慎重投与」の項参照）。
(3) 急性痛風発作がおさまるまで、本剤の投与を開始しないこと。
(4) 投与初期に尿酸の移動により、痛風発作の一時的な増強をみることが15

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目ある。
［血中尿酸値を測定しながら投与し、治療初期 1 週間は 1 日 100mg投与が望ましい。］(5) 本剤投与中に痛風が増悪した場合にはコルヒチン、インドメタシン等を併用すること。

7. 相互作用(1) 併 用禁忌と その理

該当しない

由

(2) 併 用注意と その理
由[併用注意]（併用に注意すること）(1)次の医薬品の代謝または排泄を阻害するとの報告がある。
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子メ ル カ プ ト プ リ ン 骨 髄抑 制等 の副 作用 を 本剤がアザチオプリン(6-MP)

増強する。

の代謝酵素であるキサ

アザチオプリン

こ れら の薬 剤の 用量 を ンチンオキシダーゼを
1/3～1/4 に減量するこ 阻害する。その結果 6と。

メルカプトプリンの血中濃度が上昇する。

ビダラビン

ビ ダラ ビン の作 用を 増 本剤がビダラビンの代
強し、幻覚、振戦、神経 謝を抑制し、ビダラビン
障 害等 が発 現し たと の の作用を増強すると報報告がある。

告されている。

副 作用 の発 現に 注意 すること。
クマリン系抗凝血剤

ク マリ ン系 抗凝 血剤 の 本剤による肝代謝酵素

ワ ルフ ァリ ンカ リウ 作 用を 増強 する との 報 活性の低下作用により、
ム

告がある。

クマリン系抗凝血剤の凝固能の変動に注意し、 代謝を阻害するためク
ク マリ ン系 抗凝 血剤 の マリン系抗凝血剤の半投 与量 の減 量あ るい は 減期が延長すると報告
投 与間 隔の 延長 を考 慮 されている。
すること。
クロルプロパミド

ク ロル プロ パミ ドの 作 尿細管分泌の競合によ用を増強する。血糖値の りクロルプロパミドの変動に注意し、クロルプ 半減期が延長すると報ロ パミ ドの 投与 量の 減 告されている。

16

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
量 ある いは 投与 間隔 の延長を考慮すること。
シクロホスファミド

骨 髄抑 制が 発現 した と 本剤または本剤の代謝の報告がある。

物がシクロホスファミ

定 期的 に血 液検 査を 行 ドの肝代謝を阻害する、い、白血球減少等の副作 または、シクロホスファ
用 の発 現に 注意 する こ ミド腎排泄を競合阻害と。
シクロスポリンすると報告されている。

シ クロ スポ リン の血 中 本剤がシクロスポリン
濃度が上昇し、腎機能低 の肝代謝を阻害するた下 が発 現し たと の報 告 めシクロスポリンの血がある。

中濃度が上昇すると報シ クロ スポ リン の投 与 告されている。
量に注意すること。
フェニトインフ ェニ トイ ンの 血中 濃 本剤がフェニトインの度が上昇し、嗜眠が発現 肝代謝を阻害するためしたとの報告がある。

フェニトインの血中濃フ ェニ トイ ンの 投与 量 度が上昇すると報告さに注意すること。

れている。

キサンチン系薬剤

キサンチン系薬剤（テオ 本剤がテオフィリンのテオフィリン等

フィリン等）の血中濃度 代謝酵素であるキサンが上昇する。

チンオキシダーゼを阻

キ サン チン 系薬 剤の 投 害するためテオフィリ
与量に注意すること。

ンの血中濃度が上昇すると報告されている。

ジダノシン

健康成人及び HIV 患者に 本剤がジダノシンの代
お いて 、ジ ダノ シン の 謝酵素であるキサンチ
Cmax 及び AUC が 2 倍に上 ンオキシダーゼを阻害昇したとの報告がある。 するため、ジダノシンのジ ダノ シン の投 与量 に 血中濃度が上昇すると注意すること。

考えられる。

なお、ジダノシンの半減期 には 影響 は見 られ ていない。
(2)次の医薬品との併用により過敏反応を発現するとの報告がある。患者の状態を注意深く観察し、発熱を伴う皮疹等の過敏症状が発現した場
合には直ちに両剤の投与を中止すること。

17

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
薬剤名等
ペントスタチン臨床症状・措置方法

機序・危険因子重症の過敏反応（過敏性血 機序は不明である。
管炎）が発現したとの報告がある。

カプトプリル

過敏症状（Stevens-Johnson 機序は不明である。
症候群、関節痛等）が発現 特に腎障害のある患者したとの報告がある。

では注意すること。

ヒドロクロロチアジド 重症の過敏反応（悪寒、全 機序は不明である。
身性の皮疹等）が発現したとの報告がある。
アンピシリン

発疹の発現が増加するとの 機序は不明であるが、報告がある。

本剤または高尿酸血症
によりアンピシリンの過敏反応が増強される可能性が報告されている。

8. 副作用(1) 副作用の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

(2) 重 大な副作 用と初期症状

重大な副作用（頻度不明）
1) 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、剝脱性皮膚炎等の重篤な皮膚障害又は過敏性血管炎があらわれることがある。特に肝障害又は腎機能異常を伴うときは、重篤な転帰をたどることがある。従って、発熱、発疹等が認められた場合には、直ちに投与を中止し、再投与しないこと。また、ステロイド剤の投与等適切な処置を行うこと。註 1
2) 薬剤性過敏症症候群 7)：初期症状として発疹、発熱がみられ、更にリ
ンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現、肝機能障
害等の臓器障害を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。また、1 型糖尿病（劇症 1 型糖尿病を含む）を発症し、ケトアシド
ーシスに至った例も報告されている。観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス 6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化

18

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
したり、脳炎等の中枢神経症状があらわれたりすることがあるので注意すること。
3) ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
4) 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
5) 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
6) 腎不全、腎不全の増悪、間質性腎炎を含む腎障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
7) 間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には、速やかに胸部 X 線等の検査を実施
し、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
8) 横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等の症状があらわれた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
9) 無菌性髄膜炎：項部硬直、発熱、頭痛、悪心・嘔吐又は意識障害等の症状を伴う無菌性髄膜炎があらわれることがある。なお、本剤投与後数時間で発症した例も報告されている。

(3) その他の副作用

その他の副作用分類
過敏症注 1）
血液注 1）

副作用（頻度不明）
発疹、瘙痒、関節痛
貧血、白血球減少、紫斑、好酸球増多、リンパ節症

腎臓注 1）

腎機能異常

消化器

食欲不振、胃部不快感、軟便、下痢、口内炎

全身症状

全身倦怠感、浮腫、脱力感

その他

脱毛註 2、CK(CPK)上昇註 3、味覚障害、女性化乳房、末梢神
経障害註 4

注 1）このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

19

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目(4) 項 目別副作 用発現

該当資料なし頻 度及び臨 床検査
値異常一覧(5) 基礎疾患、合併症、 該当資料なし
重 症度及び 手術の
有 無等背景 別の副作用発現頻度(6) 薬 物アレル ギーに対 する注意 及び試
験法(1) 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者(2) 重要な副作用（頻度不明）
ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
(3) その他の副作用（頻度不明）
過敏症：発疹、瘙痒、関節痛
このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

9. 高齢者への投与

本剤の主代謝物は主として腎から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量に留意して慎重に投与すること。

10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［動物実験（マウス）の妊娠 10 日目又は 13 日目に 50 及び 100mg/kg を腹腔内投与したとこ
ろ、胎児に催奇形作用が認められたと報告されている。
］(2) 授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する
場合には授乳を避けさせること。
［ヒト母乳中へ本剤及びその代謝物が移行することが報告されている。］

11. 小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。

12. 臨床検査結果に及ぼ該当資料なしす影響

20

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
13. 過量投与

該当資料なし14. 適用上の注意

薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。
］

15. その他の注意(1) 使用中は摂水量を多くし、1 日の尿量を 2L 以上とすることが望ましい。
(2) 外国における疫学調査報告で、本剤の投与により白内障があらわれたとの報告がある。註 5(3) 動物実験において、鉄剤と併用した場合に、本剤の大量投与により、肝の鉄貯蔵量が増加したとの報告がある。
(4) 漢民族(Han-Chinese)を対象としたレトロスペクティブな研究において、アロプリノールによる中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN）及び皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
等の重症薬疹発症例の HLA 型を解析した結果、51 例中全ての症例がHLA-B＊5801 保有者であったとの報告がある。また、別の研究では、アロプリノールにより中毒性表皮壊死融解症及び皮膚粘膜眼症候群を発症した日本人及びヨーロッパ人において、それぞれ 10 例中 4 例(40％)、
27 例中 15 例(55％)が HLA-B＊5801 保有者であったとの報告もある。なお、HLA-B＊5801 の保有率は漢民族では 20－30％に対し、日本人及びヨーロッパ人では 1－2％である。

16. その他

特になし

21

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ．
薬 効薬理に 関する項目」参照）(2) 副次的薬理試験

該当資料なし(3) 安全性薬理試験

該当資料なし(4) その他の薬理試験

該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験

該当資料なし(2) 反復投与毒性試験

該当資料なし(3) 生殖発生毒性試験

該当資料なし(4) その他の特殊毒性

該当資料なし22

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1. 規制区分製剤

アロプリノール錠 100mg｢杏林｣

処方箋医薬品注)

有効成分

アロプリノール

劇薬、処方箋医薬品注)注）注意－医師等の処方箋により使用すること
2. 有効期間又は使用期

使用期限：5 年（安定性試験結果に基づく 2））

限3. 貯法・保存条件

室温保存4. 薬剤取扱い上の注意
点(1) 薬 局での取 り扱い

特になし

上 の留意点 について(2) 薬 剤交付時 の取り

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目、14．適用上の注意の項を参照

扱いについて（患者

くすりのしおり：有り

等 に留意す べき必患者用指導箋：須事項等）(3) 調 剤時の留 意点に

特になし

ついて
5. 承認条件等

該当しない

23

Ⅹ．管理的事項に関する項目
6. 包装

7. 容器の材質

アロプリノール錠 100mg｢杏林｣P T P：100 錠、1200 錠

P T P 包 装：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔
ピロー包装：ポリエチレン・ポリ塩化ビニリデン・ポリプロピレンラミネー
トフィルム
箱：紙

8. 同一成分・同効薬

同一成分薬：ザイロリック錠 50、ザイロリック錠 100
同 効

9. 国際誕生年月日
10. 製造販売承認年月日
及び承認番号薬：フェブキソスタット、トピロキソスタット

1966 年
販売名

製造販売承認年月日

アロプリノール錠

2012 年 2 月 27 日

100mg｢杏林｣(販売名変更による)承認番号22400AMX00628000（旧販売名）：アロプリノール錠 100mg
製造販売承認年月日：2006 年 2 月 3 日（旧販売名）：アロプリノール錠
製造販売承認年月日：1976 年 8 月 30 日
11. 薬価基準収載年月日

販売名

薬価基準収載年月日

アロプリノール錠 100mg｢杏林｣2012 年 12 月 14 日(販売名変更による)（旧販売名）：アロプリノール錠 100mg
薬価基準収載年月日：2006 年 6 月 9 日
経 過 措 置 期 間 満 了：2013 年 9 月 30 日
（旧販売名）：アロプリノール錠
薬価基準収載年月日：1978 年 4 月
経 過 措 置 期 間 満 了：2007 年 3 月 31 日
12. 効能又は効果追加、

該当しない

用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
13. 再審査結果、再評価

該当しない

結果公表年月日及びその内容

24

Ⅹ．管理的事項に関する項目
14. 再審査期間該当しない

15. 投薬期間制限医薬品

本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

に関する情報16. 各種コード

厚生労働省薬価基
販売名

HOT(9 桁)番号

準収載医薬品コード

アロプリノール
錠 100mg｢杏林｣17. 保険給付上の注意

108562445

本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

25

3943001F1012

レセプト
電算コード
620856241

ⅩⅠ．文献1. 引用文献

1) 第十七改正日本薬局方解説書、C-414（廣川書店 2016）2) キョーリンリメディオ株式会社社内資料：
アロプリノール錠 100mg｢杏林｣の安定性試験に関する資料
3) キョーリンリメディオ株式会社社内資料：
アロプリノール錠 100mg｢杏林｣の無包装状態での安定性に関する資料
4) キョーリンリメディオ株式会社社内資料：
アロプリノール錠 100mg｢杏林｣の溶出性に関する資料
5) キョーリンリメディオ株式会社社内資料：
アロプリノール錠 50mg｢杏林｣の生物学的同等性試験に関する資料
6) キョーリンリメディオ株式会社社内資料：
アロプリノール錠 100mg｢杏林｣の吸収排泄に関する資料
7) 厚生労働省：重篤副作用疾患別対応マニュアル薬剤性過敏症症候群

2. その他の参考文献

1. Hitchings,G.H.:Ann.rheum.Dis.25,601(1966)
2. Elion,G.B.:Ann.rheum.Dis.25,608(1966)註 1. Bennet,T.O.,et al.:Arch,Opthalmol.95,1362(1977)
Assaad,D.,et al.:C.M.A.J.118,154(1978)
加茂ら：臨床皮膚科,31(5),361(1977)
註 2. Auerbach,R.,et al.:Arch.Derm.,98,104(1968)
註 3. 北口 正孝 他：尿酸,10(2)80～86(1986)
註 4. Azulay,J.P.,et al.:Eur.Neurol.,33,193～194(1993)
註 5. Garbe,E.,et al.:Arch.Opthalmol.,116(12)1652(1998)

26

ⅩⅡ．参考資料
1. 主な外国での発売状

該当しない

況
2. 海外における臨床支

該当資料なし援情報

27

ⅩⅢ．備考1. その他の関連資料

該当資料なし28