2024 年 8 月改訂（第 3 版）

日本標準商品分類番号87449

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会 IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

持続性選択 H1 受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
ロラタジン錠、ロラタジン口腔内崩壊錠

ロラタジン錠 10mg「FFP」
ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」
Loratadine Tablets 10mg「FFP」
Loratadine OD Tablets 10mg「FFP」

剤

形

ロラタジン錠 10mg「FFP」：錠剤（割線入りの素錠）
ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」：錠剤（素錠（口腔内崩壊錠））

製 剤 の 規 制 区 分

該当しない

規

量

ロラタジン錠 10mg「FFP」：1 錠中ロラタジン 10.0mg 含有
ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」：1 錠中ロラタジン 10.0mg 含有

名

和名：ロラタジン（JAN）
洋名：Loratadine（JAN、INN）

一

格

・
般

含

製 造 販 売 承 認 年 月 日
薬価基準収載・販売開始年月日
製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名製造販売承認年月日 ：2011 年 7 月 15 日
薬価基準収載年月日 ：2011 年 11 月 28 日
販売開始年月日：2011 年 11 月 28 日

製造販売元： 共創未来ファーマ株式会社

医 薬 情 報 担 当 者 の連

絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050-3383-3846
受付時間：9 時～17 時（土、日、祝祭日、弊社休日を除く）
医療関係者向けホームページ
https://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html

本 IF は 2024 年 7 月改訂（第 2 版）の電子添文の記載に基づき作成した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページ（https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html）で確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下，ＩＦと略す）が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け，ＩＦ記載
様式，ＩＦ記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた．
ＩＦ記載要領 2008 以降，ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった．最新版のＩＦは，医薬品医療機器総合機構（以下，ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，ＩＦ記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された
ＩＦは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．ＩＦの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは，ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．
ＩＦは日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラク
ティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行う
ことは差し支えないとされており，ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目

次

Ⅰ．概要に関する項目 ............................................................................................................................... 1
1．開発の経緯 ............................................................................................................................................. 1
2．製品の治療学的特性 ............................................................................................................................. 1
3．製品の製剤学的特性 ............................................................................................................................. 1
4．適正使用に関して周知すべき特性 ..................................................................................................... 1
5．承認条件及び流通・使用上の制限事項 ............................................................................................. 1
6．RMPの概要............................................................................................................................................ 1
Ⅱ．名称に関する項目 ............................................................................................................................... 2
1．販売名 ..................................................................................................................................................... 2
2．一般名 ..................................................................................................................................................... 23．構造式又は示性式 ................................................................................................................................. 24．分子式及び分子量 ................................................................................................................................. 25．化学名（命名法）又は本質 ................................................................................................................. 2
6．慣用名、別名、略号、記号番号 ......................................................................................................... 2
Ⅲ．有効成分に関する項目 ....................................................................................................................... 3
1．物理化学的性質 ..................................................................................................................................... 3
2．有効成分の各種条件下における安定性 ............................................................................................. 3
3．有効成分の確認試験法、定量法 ......................................................................................................... 3
Ⅳ．製剤に関する項目 ............................................................................................................................... 41．剤形 ......................................................................................................................................................... 42．製剤の組成 ............................................................................................................................................. 43．添付溶解液の組成及び容量 ................................................................................................................. 5
4．力価 ......................................................................................................................................................... 55．混入する可能性のある夾雑物 ............................................................................................................. 56．製剤の各種条件下における安定性 ..................................................................................................... 6
7．調製法及び溶解後の安定性 ................................................................................................................. 7
8．他剤との配合変化（物理化学的変化） ............................................................................................. 7
9．溶出性 ..................................................................................................................................................... 810．容器・包装......................................................................................................................................... 1011．別途提供される資材類 ..................................................................................................................... 1012．その他................................................................................................................................................. 10
Ⅴ．治療に関する項目 .............................................................................................................................. 11
1．効能又は効果 ........................................................................................................................................11
2．効能又は効果に関連する注意 ............................................................................................................11
3．用法及び用量 ........................................................................................................................................11
4．用法及び用量に関連する注意 ............................................................................................................11
5. 臨床成績 ...............................................................................................................................................11
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ..................................................................................................................... 16
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ....................................................................................... 16
2．薬理作用 ............................................................................................................................................... 16
Ⅶ．薬物動態に関する項目 ..................................................................................................................... 17
1．血中濃度の推移 ................................................................................................................................... 17
2．薬物速度論的パラメータ ................................................................................................................... 20
3．母集団（ポピュレーション）解析 ................................................................................................... 21
4．吸収 ....................................................................................................................................................... 21
5．分布 ....................................................................................................................................................... 21
6．代謝 ....................................................................................................................................................... 22
7．排泄 ....................................................................................................................................................... 22

8．トランスポーターに関する情報 ....................................................................................................... 22
9．透析等による除去率 ........................................................................................................................... 22
10. 特定の背景を有する患者.................................................................................................................. 23
11. その他 .................................................................................................................................................. 23
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ..................................................................................... 24
1．警告内容とその理由 ........................................................................................................................... 24
2．禁忌内容とその理由 ........................................................................................................................... 24
3．効能又は効果に関連する注意とその理由 ....................................................................................... 24
4．用法及び用量に関連する注意とその理由 ....................................................................................... 24
5．重要な基本的注意とその理由 ........................................................................................................... 24
6．特定の背景を有する患者に関する注意 ........................................................................................... 24
7．相互作用 ............................................................................................................................................... 25
8．副作用 ................................................................................................................................................... 26
9．臨床検査結果に及ぼす影響 ............................................................................................................... 27
10．過量投与............................................................................................................................................. 27
11．適用上の注意 ..................................................................................................................................... 27
12．その他の注意..................................................................................................................................... 27
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ................................................................................................................. 28
1．薬理試験 ............................................................................................................................................... 28
2．毒性試験 ............................................................................................................................................... 28
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ................................................................................................................. 29
1．規制区分 ............................................................................................................................................... 29
2．有効期間 ............................................................................................................................................... 29
3．包装状態での貯法 ............................................................................................................................... 29
4．取扱い上の注意 ................................................................................................................................... 29
5．患者向け資材 ....................................................................................................................................... 29
6．同一成分・同効薬 ............................................................................................................................... 29
7．国際誕生年月日 ................................................................................................................................... 29
8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 ........................... 29
9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ....................................... 30
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................................................... 30
11．再審査期間 ......................................................................................................................................... 30
12．投薬期間制限に関する情報 ............................................................................................................. 30
13．各種コード......................................................................................................................................... 30
14．保険給付上の注意 ............................................................................................................................. 30
ⅩⅠ．文献 ................................................................................................................................................. 31
1．引用文献 ............................................................................................................................................... 31
2．その他の参考文献 ............................................................................................................................... 31
ⅩⅡ．参考資料 ......................................................................................................................................... 33
1．主な外国での発売状況 ....................................................................................................................... 33
2．海外における臨床支援情報 ............................................................................................................... 33
ⅩⅢ．備考 ................................................................................................................................................. 34
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 .............................................. 34
2. その他の関連資料 .............................................................................................................................. 35

略語表なし（個別に各項目において解説する。）

Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯
ロラタジン錠 10mg「FFP」、ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」は、富士フイルムファーマ株式会
社が後発医薬品として薬食発第 0331015 号(平成 17 年 3 月 31 日)に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2011 年 7 月に承認を取得し、2011 年 11 月に上市した。2012 年 2 月に 7 歳以上の小児における用法・用量の承認を取得した。2019 年 3 月より共創未来ファーマ株式会社が製造販売承認を承継した。

2．製品の治療学的特性(1) 重大な副作用（頻度不明）として、ショック、アナフィラキシー、てんかん、痙攣、肝機能障
害、黄疸が報告されている。（「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 8.副作用」を参照）

3．製品の製剤学的特性(1) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」は甘味剤及び香料として、それぞれスクラロース及びペパー
ミントオイルを添加している。（「Ⅳ.製剤に関する項目 2. 製剤の組成」を参照）(2) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」は舌の上にのせ唾液を浸潤させ舌で軽くつぶし、崩壊後唾液のみで服用可能である。また、水で服用することもできる。（「Ⅷ.安全性（使用上の注意）に関する項目 11. 適用上の注意」を参照）

4．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
医薬品リスク管理計画（以下 RMP）
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知

5．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1)承認条件該当しない(2)流通・使用上の制限事項
該当しない

6．RMP の概要
該当しない

1

有
無
無
無
無
無

タイトル、参照先

Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名(1) 和名
ロラタジン錠 10mg「FFP」
ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」(2)

洋名
Loratadine Tablets 10mg「FFP」
Loratadine OD Tablets 10mg「FFP」

(3)

名称の由来
一般名＋剤形＋規格（含量）＋「会社名（屋号）」
薬食審査発第 0922001 号（平成 17 年 9 月 22 日）に基づく

2．一般名(1) 和名（命名法）
ロラタジン（JAN）(2) 洋名（命名法）
Loratadine（JAN、INN）(3) ステム（stem）
三環系ヒスタミン H1 受容体拮抗薬：-tadine

3．構造式又は示性式
構造式：

4．分子式及び分子量
分子式：C22H23ClN2O2
分子量：382.88

5．化学名（命名法）又は本質
Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene) -1piperidinecarboxylate（IUPAC）

6．慣用名、別名、略号、記号番号
特になし
2

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質(1) 外観・性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
(2) 溶解性
1) 各種溶媒における溶解度：メタノール、エタノール(99.5)、アセトン又はトルエンに溶けやすく、
アセトニトリルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
2) 各種 pH 溶媒に対する溶解度：該当資料なし(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：134～137℃(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
該当資料なし2．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：(1)紫外可視吸光度測定法(2)赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）(3)炎色反応試験法（2）
定量法：液体クロマトグラフィー

3

Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形(1) 剤形の区別
ロラタジン錠 10mg「FFP」：錠剤（素錠）ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」：錠剤（素錠（口腔内崩壊錠））(2) 製剤の外観及び性状
サイズ

外形
販売名

色・剤形

ロラタジン錠10mg「FFP」
ロラタジンOD錠
10mg「FFP」

直径
(mm)

厚さ
(mm)

重量
(mg)

白色の割線入りの素錠

6.5

2.6

100

白色の素錠

7.0

3.2

120

表面

裏面

側面

味

※

※ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」は甘味剤としてスクラロースを添加し、香料としてペパーミントオ
イル A1709 を添加している。
(3) 識別コード
販売名

ロラタジン錠 10mg「FFP」

識別表示
記載場所

FF 171錠剤表面

ロラタジン OD 錠 10mg
「FFP」
FF 172
錠剤表面(4) 製剤の物性(1),(2)販売名

ロラタジン錠 10mg「FFP」

硬度（N）
崩壊性（秒）

45.4

ロラタジン OD 錠 10mg
「FFP」
36.3
18～25

(5) その他
該当資料なし2．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名
ロラタジン錠 10mg「FFP」
ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」
有効成分
ロラタジン 10.0mg
ロラタジン 10.0mg（1 錠中）
乳糖水和物、トウモロコシデ D-マンニトール、ヒドロキシプロピルセルロー
ンプン、ステアリン酸マグネ ス、スクラロース、合成ケイ酸アルミニウム、ヒ添加剤
シウム
ドロキシプロピルスターチ、結晶セルロース、クロスポビドン、香料、ステアリン酸マグネシウム

4＜添加剤添加目的＞
1) ロラタジン錠 10mg「FFP」
添加剤
乳糖水和物
トウモロコシデンプン
ステアリン酸マグネシウム

添加目的
賦形剤
賦形剤／結合剤
滑沢剤

2) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」
添加剤
D-マンニトールヒドロキシプロピルセルロース
スクラロース
合成ケイ酸アルミニウム・ヒドロキシプロ
ピルスターチ・結晶セルロース
クロスポビドン香料（ペパーミントオイル A1709）
ステアリン酸マグネシウム

添加目的
賦形剤
結合剤
甘味剤
賦形剤
崩壊剤
香料
滑沢剤

(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない

3．添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4．力価
該当しない

5．混入する可能性のある夾雑物
名称・化合物名

化学式

類縁物質Ⅰ

4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2b]pyridine-11-ylidine)-1-methylpiperidine

類縁物質Ⅱ

8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2b]pyridine-11-one

5構造式

類縁物質Ⅲ

4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2b] pyridine-11-ylidine)piperidine

類縁物質Ⅳ

Ethyl 4-(8-chloro-11-fluoro-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]Cyclohepta[1,2-b]pyridine-11-yl)-1piperidinecarboxylate

類縁物質Ⅴ

Ethyl 4-[[3-[2-(3-chlorophenyl) ethyl]-2pyridinyl]carbonyl]-1-piperidinecarboxylate

6．製剤の各種条件下における安定性(1) ロラタジン錠 10mg「FFP」(1)
加速試験：
保存形態
保存期間
保存条件
40±1℃、75±5%RH
最終包装製品6 ヵ月
項目：性状、確認試験、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出性、定量法
苛酷（無包装）安定性試験：
保存条件
試験の種類

保存形態

加温

60±2℃

開栓（褐色ガラス瓶）

加湿

30±2℃、
75±5%RH

開栓（褐色ガラス瓶）

曝光1,000Lux

開放（シャーレ）

結果
規格内

保存期間
2 ヵ月
3 ヵ月

結果
変化なし
性状：変化あり（規格内）

6 ヵ月

変化なし

60 万 Lux・hr 照射

変化なし

120 万 Lux・hr 照射

性状：変化あり（規格外）

項目：性状、溶出性、含量、硬度（参考）(2) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」(2)
加速試験：
保存条件
保存形態
保存期間
40±1℃、75±5%RH
最終包装製品6 ヵ月
項目：性状、確認試験、崩壊性、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出性、定量法

6

結果
規格内

苛酷（無包装）安定性試験：
試験の種類
保存条件

保存形態

加温

60±2℃

開栓（褐色ガラス瓶）

加湿

30±2℃、
75±5%RH

開栓（褐色ガラス瓶）

曝光1,000Lux

開放（シャーレ）

項目：性状、溶出性、含量、硬度（参考）7．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし

7

保存期間
1 ヵ月
2 ヵ月
3 ヵ月
0.5 ヵ月
1 ヵ月
2 ヵ月
3 ヵ月
60 万 Lux・hr 照射
120 万 Lux・hr 照射

結果
変化なし
性状：変化あり（規格内）
性状：変化あり（規格内）
硬度：やや変化あり
硬度：変化あり
硬度：変化あり
硬度：やや変化あり
性状：変化あり（規格内）
性状：変化あり（規格外）

9．溶出性(1) ロラタジン錠 10mg「FFP」(3)・規格及び試験方法
ロラタジン錠 10mg「FFP」は、設定された溶出規格に適合していることが確認されている。
方 法：日局溶出試験法(パドル法)
試験液：溶出試験第 1 液 900mL
回転数：50rpm
測定法：紫外可視吸光度測定法
規 格：30 分間の溶出率が 85%以上のときは適合とする。
・生物学的同等性試験
ロラタジン錠 10mg「FFP」について、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 18 年 11月 24 日 薬食審査発第 1124004 号）（以下、ガイドライン）に従い溶出試験を行った。
【 pH3.0 50rpm 】

120

120

100

100

ロラタジン錠10mg「FFP」

80

標準製剤(錠剤、10mg)

溶出率（％）

溶出率（％）【 pH1.2 50rpm 】

80
60

ロラタジン錠10mg「FFP」

40

標準製剤(錠剤、10mg)

60
40

20

20

0

0
0

15

30

45

0

60

120

時間（min）

【

120

120

100

100

溶出率（％）

溶出率（％）【 pH6.8 50rpm 】

ロラタジン錠10mg「FFP」

80

標準製剤(錠剤、10mg)

60
40
20

300

360

300

360

水 50rpm 】

ロラタジン錠10mg「FFP」

80

標準製剤(錠剤、10mg)

60
40
20

0

0
0

60

120

180
240
時間（min）

300

360

0

rpm

【 pH1.2 100rpm 】

溶出率（％）

180
240
時間（min）

60

120

180
240
時間（min）

試験液

判定

120

pH1.2

15 分以内に平均85%以上溶出した。

100

pH3.0

判定ﾎﾟｲﾝﾄにおいて、試験製剤は 標準製剤の±12%の範囲にあった。

pH6.8

判定ﾎﾟｲﾝﾄにおいて、試験製剤は 標準製剤の±9%の範囲にあった。

水

判定ﾎﾟｲﾝﾄにおいて、試験製剤は 標準製剤の±9%の範囲にあった。

80

50

60

ロラタジン錠10mg「FFP」

40

標準製剤(錠剤、10mg)

20
0
0

5

10

15
20
時間（min）

25

100

30

pH1.2

15 分以内に平均85%以上溶出した。

※判定ポイントにおける標準製剤の平均溶出率の±12％又は 9％の範囲をで示す。
（n=12）

上記の結果より、試験条件それぞれについて、ガイドラインの溶出挙動の類似性の判定基準に適合した。
8

従って、ロラタジン錠 10mg「FFP」と標準製剤の溶出挙動は類似していると判断した。
(2) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」(4)・規格及び試験方法
ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」は、設定された溶出規格に適合していることが確認されている。
方 法：日局溶出試験法(パドル法)
試験液：pH4.0 の 0.05mol/L 酢酸・酢酸ナトリウム緩衝液 900mL
回転数：50rpm
測定法：紫外可視吸光度測定法
規 格：30 分間の溶出率が 80%以上のときは適合とする。
・生物学的同等性試験
ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」について、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成18 年 11 月 24 日 薬食審査発第 1124004 号）（以下、ガイドライン）に従い溶出試験を行った。
【 pH1.2 50rpm 】【 pH4.0 50rpm 】【 pH6.8 50rpm 】【【 pH4.0 100rpm 】

rpm

50

100

水 50rpm 】

試験液

判定

pH1.2

15 分以内に平均85%以上溶出した。

pH4.0

判定ﾎﾟｲﾝﾄにおいて、試験製剤は標準製剤の±15%の範囲にあった。

pH6.8

判定ﾎﾟｲﾝﾄにおいて、試験製剤は標準製剤の±9%の範囲にあった。

水

判定ﾎﾟｲﾝﾄにおいて、試験製剤は標準製剤の±9%の範囲にあった。

pH4.0

15 分以内に平均85%以上溶出した。

※判定ポイントにおける標準製剤の平均溶出率の±15％又は 9％の範囲を9で示す。
（n=12）

上記の結果より、試験条件それぞれについて、ガイドラインの溶出挙動の類似性の判定基準に適合した。従って、ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」と標準製剤の溶出挙動は類似していると判断した。
10．容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装ロラタジン錠 10mg「FFP」（PTP） 100 錠（10 錠×10）500 錠（10 錠×50）
ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」（PTP：乾燥剤入り） 100 錠（10 錠×10）500 錠（10 錠×50）(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔
ピロー（OD 錠）：ポリエチレンラミネートアルミニウムフィルム（乾燥剤入り）

11．別途提供される資材類
該当資料なし12．その他
錠剤等の一包化調剤に用いる自動調剤分包機での落下耐久性等の各種調剤機器適合性：有（ロラタジン
OD 錠 10mg「FFP」）（「ⅩⅢ.備考 2.その他の関連資料」を参照）

10

Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果
4. 効能又は効果○アレルギー性鼻炎○蕁麻疹○皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
2．効能又は効果に関連する注意
設定されていない
3．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
6. 用法及び用量
成人：通常、ロラタジンとして 1 回 10mg を 1 日 1 回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
小児：通常、7 歳以上の小児にはロラタジンとして 1 回 10mg を 1 日 1 回、食後に経口投与する。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4. 用法及び用量に関連する注意
設定されていない
5. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験〈アレルギー性鼻炎〉
17.1.2 国内第Ⅲ相比較試験（メキタジンを対照とした比較試験）（成人）
通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジン錠 10mg（1 日 1回）あるいはメキタジン 3mg（1 日 2 回）を 1 週間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）はそれぞれ 49.4%（39/79）と 45.8%（38/83）であった。
副作用は 100 例中 7 例（7.0%）に認められた。副作用は、眠気 4 例（4.0%）、倦怠感 2 例（2.0%）、胃部不快感、嘔気及び発疹が各 1 例（1.0%）であった 19）。
11

17.1.3 国内第Ⅲ相比較試験（プラセボ及びケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（成人）
通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジン錠（10mg/日）、
ケトチフェンフマル酸塩（ケトチフェンとして 2mg/日）あるいはプラセボを 2 週間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）はロラタジン群 54.9%（56/102）、ケトチフェンフ
マル酸塩群 55.1%（59/107）、プラセボ群 39.1%（27/69）であった。また、5 鼻症状スコア※1（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感、後鼻漏）の投与前値及び投与 2 週後（又は中止時）の変化量を下表に示した。
投与前
投与群
変化量
比較※2
n
（標準誤差）
8.23
ロラタジン
102
-2.84
（0.22）
ロラタジン vs ケトチフェン
7.41
ケトチフェン107-2.48
95%CI：-0.62～0.69（0.22）
7.90
プラセボ
69
-1.77
（0.25）※1：各症状の程度を+++：3、++：2、+：1、-：0 にスコア化して合計したスコア。
※2：投与前値を共変量とした共分散分析により、変化量の差（ロラタジン－ケトチフェン）の95%両側信頼区間（95%CI）を算出した。
副作用は 103 例中 26 例（25.2%）に認められた。主な副作用は、眠気 14 例（13.6%）、口渇感
3 例（2.9%）、咽頭痛、鼻の乾燥感及び倦怠感が各 2 例（1.9%）等であった 20）。
17.1.4 国内第Ⅲ相比較試験（ケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（小児）
通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジンシロップ（3～6
歳：ロラタジンとして 5mg/日、7～15 歳：ロラタジンとして 10mg/日、非売品）あるいはケト
チフェンフマル酸塩（3～6 歳：ケトチフェンとして 1.2mg/日、7～15 歳：ケトチフェンとして 2mg/日）を 2 週間投与した。4 鼻症状スコア※1（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感）の投与前値及び投与 2 週後（又は中止時）の変化量を下表に示した。
投与前
変化量
投与群
比較※2
n
（標準誤差）（標準誤差）
7.08
-2.53
ロラタジン
96
（0.19）（0.25）
差の点推定値 -0.39
95%CI：-1.04～0.25
6.36
-1.74
ケトチフェン91（0.22）（0.26）※1：各症状の程度を+++：3、++：2、+：1、-：0 にスコア化して合計したスコア。
※2：投与前値及び年齢層を共変量とした共分散分析により、変化量の差（ロラタジン－ケトチ
フェン）とその 95%両側信頼区間（95%CI）を算出した。
副作用は 96 例中 12 例（12.5%）に認められた。主な副作用は、傾眠 6 例（6.3%）、腹痛 2 例
21）（2.1%）等であった 。
〈蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒〉
17.1.6 国内第Ⅲ相比較試験（メキタジンを対照とした比較試験）（成人）
慢性じん麻疹を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジン錠 10mg（1 日 1 回）あるい
はメキタジン 3mg（1 日 2 回）を 7 日間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）はそれぞれ 71.3%（82/115）と 66.7%（78/117）であった。
副作用は 119 例中 12 例（10.1%）に認められた。副作用は、眠気 8 例（6.7%）、口渇 2 例
（1.7%）、倦怠感、食欲亢進、腹部不快感及び舌のびらん・疼痛が各 1 例（0.8%）であった 23）。
12

17.1.7 国内第Ⅲ相比較試験（シュードプラセボ及びケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（成人）
慢性じん麻疹を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジン錠（10mg/日）、ケトチフェ
ンフマル酸塩（ケトチフェンとして 2mg/日）あるいはシュードプラセボ（ロラタジンとして1mg/日）を 2 週間投与したところ、投与 2 週後（又は中止時）の全般改善率（中等度改善以上）は、それぞれ 80.5%、62.1%、43.8%であった（ロラタジンとケトチフェンの改善率の差の点推定値 18.4%、95%両側信頼区間 7.4%～29.3%）。また、皮膚症状スコア※の投与前値及び投与
2 週後（又は中止時）の変化量を下表に示した。
そう痒スコア
投与前
投与群
n
変化量
（標準誤差）
1.98
ロラタジン
128
-1.48
（0.06）
1.97
ケトチフェン124-1.20（0.06）
2.08
シュードプラセボ
80-0.78（0.07）
発斑スコア
投与前
変化量
投与群
n
（標準誤差）
1.95
ロラタジン
128
-1.41
（0.06）
1.87
ケトチフェン124-1.11（0.06）
1.91
シュードプラセボ
80-0.82（0.07）※：そう痒、発斑の程度をそれぞれ+++：3、++：2、+：1、±：0.5、-：0 にスコア化した。
副作用は 128 例中 27 例（21.1%）に認められた。主な副作用は、眠気 17 例（13.3%）、めま24）
い・立ちくらみ・ふらつき感、口渇感及び胃痛が各 2 例（1.6%）等であった 。
17.1.8 国内一般臨床試験（成人）
湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症に対してロラタジン錠 10mg を 1 日 1 回 7 日間投与したときの最終治療効果（有効以上）は 61.0%（161/264）であった。
副作用は 284 例中 22 例（7.7%）に認められた。副作用は、眠気 15 例（5.3%）、倦怠感 4 例（1.4%）、口渇 3 例（1.1%）、頭痛、肩こり、胃部不快感及び食欲不振が各 1 例（0.4%）であっ
25）
た 。
17.1.9 国内第Ⅲ相比較試験（ケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（小児）
代表的なそう痒性皮膚疾患であるアトピー性皮膚炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジンドライシロップ（3～6 歳：ロラタジンとして 5mg/日、7～15 歳：ロラタジンとして 10mg/日）あるいはケトチフェンフマル酸塩（3～6 歳：ケトチフェンとして 1.2mg/日、7～
15 歳：ケトチフェンとして 2mg/日）を 2 週間投与した。主要そう痒スコア※1 の投与前値及び投与 2 週後（又は中止時）の変化量を下表に示した。
投与前
変化量
比較※2
投与群
n
（標準誤差）（標準誤差）
2.50
-0.51
ロラタジン
101
（0.06）（0.08）
差の点推定値 0.03
95%CI：-0.18～0.25
2.56
-0.58
ケトチフェン100（0.06）（0.08）
13

※1：そう痒の程度を++++：4、+++：3、++：2、+：1、-：0 にスコア化し、日中又は夜間の高い方を主要そう痒スコアとした。
※2：投与前値及び年齢層を共変量とした共分散分析により、変化量の差（ロラタジン－ケトチ
フェン）とその 95%両側信頼区間（95%CI）を算出した。
副作用は 101 例中 4 例（4.0%）に認められた。副作用は、ALT 増加及び AST 増加が各 2 例（2.0%）、γ-GTP 増加、肝機能検査値異常及び傾眠が各 1 例（1.0%）であった 26）。

2) 安全性試験〈アレルギー性鼻炎〉
17.1.1 国内長期投与試験（成人）通年性アレルギー性鼻炎に対してロラタジン錠 10mg を 1 日 1 回 9 週間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）は 65.3%（32/49）であった。
副作用は 53 例中 8 例（15.1%）に認められた。副作用は、眠気 6 例（11.3%）、倦怠感、嘔気及18）
び発疹が各 1 例（1.9%）であった 。
〈蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒〉
17.1.5 国内長期投与試験（成人）慢性じん麻疹に対してロラタジン錠 10mg を 1 日 1 回 8 週間投与したときの最終治療効果（有効以上）は 87.4%（76/87）であった。
副作用は 92 例中 10 例（10.9%）に認められた。副作用は、眠気 6 例（6.5%）、倦怠感 3 例（3.3%）、心窩部不快感、腹部膨満感、下痢及び生理遅延が各 1 例（1.1%）であった 22）。
(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データ
ベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない(7) その他
17.3.1 眠気及び運転・機械操作能力に対する影響
ロラタジン服用後の諸動作はプラセボ服用時と類似し、ロラタジンの運転・機械操作能力に対する影響は認められなかった 20）,27）～30）。
（1）健康成人男女（20 例）を対象にパソコンでの数字入力作業による精神運動機能に及ぼす影響を検討したとき、ロラタジン 10mg 及び 20mg 注）投与時の正入力数はプラセボ投与時と有意差がなく、精神運動機能に影響を与えなかった 27）。
（2）通年性アレルギー性鼻炎に対する二重盲検比較試験の結果、ロラタジン 10mg（103 例）の眠気の発現頻度は、プラセボ（70 例）と同程度であった 20）。
（3）健康成人男女（16 例）を対象に入眠までの時間を比較したとき、ロラタジン 10mg 投与時の平均入眠時間はプラセボ投与時と有意差がなかった 28）（外国人データ）。
（4）健康成人男性（20 例）を対象にサーキット上での自動車運転能力に及ぼす影響を検討した
とき、ロラタジン 10mg 及び 20mg 注）投与時の運転能力はプラセボ投与時と有意差がなく、運転能力に影響を与えなかった 29）（外国人データ）。
14

（5）空軍パイロット及び民間航空会社パイロット（40 例）を対象にフライトシミュレーション試験を実施した結果、ロラタジン 10mg は、プラセボと比較してパイロットの航空機操作能力。
に影響を与えなかった 30）（外国人データ）
17.3.2 心血管系に及ぼす影響
健康成人男性（50 例）にロラタジン 40mg 注）を 1 日 1 回 13 週間投与したとき、プラセボ（20例）と比較して QTc 間隔を含む心電図への影響は認められなかった 31）（外国人データ）。
注）本剤の成人における承認用量は、「通常、ロラタジンとして 1 回 10mg を 1 日 1 回、食後に経口投与する。
」である。

15

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
第 2 世代 H1 受容体拮抗剤（レボセチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、オロパタジン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、エバスチン、ベポタスチンベシル酸塩、オキサトミド、アゼラ
スチン塩酸塩、ケトチフェンフマル酸塩、エメダスチンフマル酸塩）
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の添付文書を参照すること。

2．薬理作用(1) 作用部位・作用機序18.1 作用機序
ロラタジン及び DCL は、ヒスタミン H1 受容体拮抗作用を示す。また、ヒスタミン、ロイコトリエン
C4 の遊離抑制作用を示す 32）～38）。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
18.2 ヒスタミン H1 受容体拮抗作用
ロラタジン及び DCL は、モルモットの肺 H1 受容体においてヒスタミンと拮抗し 32）、モルモット摘出。DCL のヒト H1 受容体拮抗作用はロラタジンよ回腸のヒスタミン誘発収縮を抑制した 33）（in vitro）
34）
りも強かった 。また、ロラタジンは、ラットのヒスタミン誘発皮膚血管透過性亢進 35）、マウスのヒスタミン誘発足蹠浮腫及びモルモットのヒスタミン誘発致死 36）を抑制した（in vivo）。
18.3 ヒスタミン及びロイコトリエン C4 遊離抑制作用
ロラタジン又は DCL は、ラット腹腔肥満細胞又はマウス肥満細胞株 MC-9 細胞からのヒスタミン又はロイコトリエン C4 遊離を抑制し 37）,38）（in vitro）、能動感作モルモットに経口投与したときの摘出肺切片からの抗原誘発ヒスタミン遊離を抑制した 38）（ex vivo）。
18.4 抗原誘発反応に対する作用
ロラタジンは、ラット及びモルモットの受身皮膚アナフィラキシー反応（PCA 反応）並びに能動感作ラット及びモルモットの抗原誘発鼻腔内色素漏出反応を抑制した 39）,40）。
18.5 作用の持続性
ラットのヒスタミン誘発皮膚血管透過性亢進に対するロラタジンの抑制作用は、経口投与後 12 時間においても認められた 35）（in vivo）。
ヒトにおいて錠 10mg 単回投与後 14 時間以上でもヒスタミン誘発皮内反応（膨疹及び紅斑）を抑制した 41）。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし16

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(3) 臨床試験で確認された血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人男性（6～12 例）にロラタジン錠 10、20 注）、40mg 注）を空腹時に単回経口投与したとき、DCL の血漿中濃度について線形性が認められた 1）。
16.1.2 反復投与
健康成人男性（5 例）にロラタジン錠 10mg を 1 日 1 回 5 日間、空腹時に反復経口投与したとき、血漿中ロラタジン濃度は連投開始後 4 日までに定常状態に到達し、AUC（0-24hr）について算出した累積係数は 1.3 であった。
健康成人男性（6 例）にロラタジン錠 20mg 注）を 1 日 1 回 5 日間、空腹時に反復経口投与したとき、血漿中ロラタジン及び DCL 濃度は連投開始後 4 日までに定常状態に到達し、AUC（024hr）について算出した累積係数はともに 1.3 であった 2）。
注）本剤の成人における承認用量は、「通常、ロラタジンとして 1 回 10mg を 1 日 1 回、食後に経口投与する。
」である。
＜生物学的同等性試験＞
1) ロラタジン錠 10mg「FFP」(5)ロラタジン錠 10mg「FFP」と標準製剤注）を、クロスオーバー法によりそれぞれ１錠（ロラタジンとして 10mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して活性代謝物（DCL）の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
注）クラリチン錠 10mg
薬物動態パラメータ

ロラタジン錠 10mg
「FFP」
標準製剤
（錠剤、10mg）

AUC0-72(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

Tmax
(hr)

t1/2
(hr)

59.12 ± 19.40

5.12 ± 2.00

2.0 ± 1.2

20.3 ± 4.3

56.95 ± 19.92

4.75 ± 1.45

1.7 ± 0.6

19.8 ± 3.3（Mean ± S.D., n=34）17両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差の 90%信頼区間

パラメータ

AUC0-72

Cmax

平均値の差の 90%信頼区間

log(0.9797)～log(1.1073)

log(0.9610)～log(1.1571)

2) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」(6)
ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」と標準製剤注）を、クロスオーバー法によりそれぞれ１ 錠（ロラタジンとして 10mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して活性代謝物（DCL）の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
注）クラリチンレディタブ錠 10mg2-1) 水で服用
薬物動態パラメータ

ロラタジン OD 錠
10mg「FFP」
標準製剤（錠剤、10mg）

AUC0-72(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

Tmax
(hr)

t1/2
(hr)

60.31 ± 18.42

5.60 ± 1.67

1.3 ± 0.2

20.6 ± 3.6

62.17 ± 18.59

5.61 ± 1.78

1.4 ± 0.3

20.8 ± 2.8（Mean ± S.D., n=20）18両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差の 90%信頼区間
パラメータ
AUC0-72
平均値の差の 90%信頼区間

log(0.9194)～log(1.0205)

Cmax
log(0.9552)～log(1.0562)

2-2) 水なしで服用
薬物動態パラメータ

ロラタジン OD 錠
10mg「FFP」
標準製剤（錠剤、10mg）

AUC0-72(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

Tmax
(hr)

t1/2
(hr)

60.09 ± 18.29

5.19 ± 1.58

1.7 ± 0.6

19.1 ± 2.7

61.09 ± 17.54

5.50 ± 1.57

1.7 ± 0.6

18.5 ± 4.0（Mean ± S.D., n=19）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
19

両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差の 90%信頼区間
パラメータ

AUC0-72

Cmax

平均値の差の 90%信頼区間

log(0.9066)～log(1.0600)

log(0.8341)～log(1.0541)(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 7.相互作用」を参照
16.2.1 食事の影響（錠 10mg）
健康成人男性（12 例）にロラタジン錠 10mg を食後又は空腹時に単回経口投与したときのロラ
タジン及び DCL の薬物動態パラメータは、以下のとおりであった。DCL の全身曝露に及ぼす食事の影響は比較的小さかった 4）※。
※：成人又は小児を対象とした二重盲検比較試験はすべて食後投与の条件で実施されたため、用法・用量では食後投与を規定した。
Cmax
tmax
AUC（0-∞）
t1/2（ng/mL）（hr）（ng・hr/mL）（hr）
食後7.73±6.81
1.6±0.431.2±36.3
14.3±7.8
ロラタジン
空腹時
4.46±4.98
1.2±0.3
15.4±20.5
11.2±8.4
食後3.52±0.78
2.3±0.641.1±11.8
14.5±3.3
DCL
空腹時
3.34±0.70
1.7±0.334.9±6.4
12.5±4.7（平均±標準偏差、n=12）
16.7 薬物相互作用
健康成人男性にロラタジン錠 10mg 及びエリスロマイシン（CYP3A4 の阻害剤）又はシメチジン（CYP3A4 及び CYP2D6 の阻害剤）を空腹時に 10 日間経口投与したときの血漿中ロラタジン及びDCL 濃度の変化率は下表に示すとおりであったが、QTc 間隔を含め心電図への影響は認められなかった 15）,16）。健康成人男性にロラタジン錠 10mg 及びケトコナゾール（国内では外用剤のみ発売）を空腹時に 10 日間経口投与したとき、血漿中ロラタジン及び DCL 濃度の変化率は下表に示すとおりであったが、QTc 間隔を含め心電図への影響は認められなかった 16）（外国人データ）。
［10.2 参照］
ロラタジン
DCL
併用薬
n
Cmax
AUC
Cmax
AUC
エリスロマイシン
22
+53%
+40%
+61%
+46%
（500mg1 日 3 回）
シメチジン
24
+121%
+103%
+6%
+6%
（300mg1 日 4 回）
ケトコナゾール
24
+223%
+307%
+67%
+73%
（200mg1 日 2 回）

2．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし20

(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
該当資料なし(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4. 吸収
該当資料なし5．分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 6．特定の背景を有する患者に関する注意、（5）妊婦」の項参照(3) 乳汁への移行性「Ⅶ．薬物動態に関する項目 7．排出」、「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 6．特定の背景を有する患者に関する注意、（6）授乳婦」の項参照(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
16.3.2 組織中放射能濃度（ラット）
ラット（n=3）に 14C-ロラタジンを反復経口投与したとき、組織中放射能は大部分の組織で血漿より高く、特に下垂体、甲状腺、副腎、肝臓、涙腺、肺に高濃度の分布が認められた。また、脳内濃度は血漿より低かった。組織中放射能の生物学的半減期は、いずれの組織とも血漿より長かった。甲状腺では 14 日間反復投与でも定常状態に到達せず、蓄積性が示唆された 6）。
21

(6) 血漿蛋白結合率
16.3.1 血漿タンパク結合
ヒト血漿に添加したときのタンパク結合率は、ロラタジン 96.8～97.9%、DCL73.3～75.6%であった（測定法：平衡透析法）5）（in vitro）。
6．代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
16.4 代謝
ロラタジンは、ヒトに経口投与したとき、消化管から速やかに吸収され、初回通過効果によってDCL へと代謝される 7）。ヒトの肝ミクロソームを用いた in vitro 試験から、ロラタジンから DCL
への代謝には CYP3A4 及び CYP2D6 の関与が確認されている 8）。
［10. 参照］(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
10. 相互作用
ロラタジンから DCL への代謝には CYP3A4 及び CYP2D6 の関与が確認されている。
［16.4 参照］
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(5) 代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
16.8 その他
DCL の効力比は未変化体（ロラタジン）の 7.9 倍であり、ヒトに経口投与したときの主たる薬効に寄与しているのは DCL である 17）。
7．排泄
16.5 排泄健康成人男性（6 例）に 14C-ロラタジン 40mg 注）（水溶液）を空腹時に単回経口投与したとき、投与 10日後までに総投与量の約 80%が代謝物として尿及び糞中へ等量ずつ排泄された。尿中にロラタジンは検出されず、DCL は尿中放射能の 2%未満であった 7）（外国人データ）。
注）
授乳婦（6 例）にロラタジンカプセル 40mg （非売品）を空腹時に単回経口投与したとき、少量のロ
ラタジン及び DCL が母乳中に検出された。投与後 48 時間までの移行率は 0.03%であった。AUC 母乳/AUC
9）。
［9.6 参血漿比は、ロラタジン及び DCL についてそれぞれ 1.2 及び 0.8 であった （外国人データ）
照］

8．トランスポーターに関する情報
該当資料なし9．透析等による除去率「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 10．過量投与」の項参照

22

10. 特定の背景を有する患者
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者（1） 薬物動態パラメータ
腎機能障害患者（12 例：クレアチニンクリアランス≦29mL/min）にロラタジンカプセル 40mg 注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度の Cmax 及び AUC は、健康成人男性（6 例：クレアチニンクリアランス>80mL/min）との比較において、ロラタジンでは 1.5～1.7 倍、DCL では約 2 倍に上昇した。腎機能障害患者におけるロラタジン及び DCL の t1/2 はそれぞれ平均約 8 時間及び約 20
時間であり、いずれも健康成人と明らかな差は認められなかった 10）（外国人データ）。
［9.2 参照］（2） 血液透析患者
重症の腎機能障害患者（6 例：クレアチニンクリアランス<5mL/min）にロラタジンカプセル 40mg 注）（非売品）を空腹時に単回経口投与後 4～8 時間（計 4 時間）に血液透析を行ったとき、血液透析を行わない場合と比較して、血漿中ロラタジン及び DCL 濃度に変動は認められず、ロラタジン及び DCL
ともに透析液中へはほとんど排出されなかった 10）（外国人データ）。
［13.2 参照］
16.6.2 肝機能障害患者
肝機能障害患者（7 例）にロラタジンカプセル 40mg 注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度は、健康成人男性（24 例）との比較において、ロラタジンでは Cmax が約 1.4～1.7 倍、AUC が約 2.8～3.8 倍に上昇し、DCL では Cmax、AUC ともに健康成人と明らかな差は認められなかった。肝機能障害患者におけるロラタジン及び DCL の t1/2 はそれぞれ平均 24.1 時間及び 37.1 時間であり、健康成人の 2～3 倍に延長していた 11）（外国人データ）。
［9.3 参照］
16.6.3 小児
健康小児（13 例、8～12 歳）にロラタジンシロップ 10mg（非売品）を食後に単回経口投与したときのロラタジン及び DCL の薬物動態パラメータは、以下のとおりであった 12）（外国人データ）。
tmax
AUC（0-t）
t1/2
Cmax（ng/mL）（hr）（ng・hr/mL）
（hr）
ロラタジン
4.38±3.13
1.00±0.00
8.98±6.21－DCL
3.79±0.98
1.69±0.95
51.7±25.3
13.8±3.1（平均±標準偏差、n=13）
小児及び成人の通年性アレルギー性鼻炎患者を対象とした国内製造販売後臨床薬理試験において、小児患者（104 例、7～15 歳）及び成人患者（104 例、16～64 歳）にそれぞれロラタジン錠 10mg を 1
日 1 回 28 日間反復投与したときのロラタジン及び DCL による全身曝露は、互いに類似していた 13）。
16.6.4 高齢者
高齢者（12 例、66～78 歳）にロラタジンカプセル 40mg 注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度は、非高齢の成人男性（24 例、21～39 歳）との比較において、ロラタジンでは
Cmax が 1.6～1.9 倍、AUC が 1.5～2.0 倍に上昇した。DCL では Cmax が約 1.7 倍であったが、AUC に明らかな差は認められなかった。高齢者でのロラタジン及び DCL の t1/2 はそれぞれ平均 18.2 時間及び17.4 時間であった 14）（外国人データ）。
［9.8 参照］
注）本剤の成人における承認用量は、「通常、ロラタジンとして 1 回 10mg を 1 日 1 回、食後に経口
投与する。
」である。

11. その他
該当資料なし23

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由設定されていない

2．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3．効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない

4．用法及び用量に関連する注意とその理由設定されていない

5．重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
〈アレルギー性鼻炎〉
8.2 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時
まで続けることが望ましい。

6．特定の背景を有する患者に関する注意（1）合併症・既往歴等のある患者
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 てんかんの既往のある患者
十分な問診を行うこと。発作があらわれたとの報告がある。
［11.1.2 参照］(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
ロラタジン及び活性代謝物 descarboethoxyloratadine（DCL）の血漿中濃度が上昇するおそれがある。
［16.6.1 参照］(3) 肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。
［16.6.2 参照］

24

(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。動物試験（ラット、ウサギ）
で催奇形性は認められていないが、ラットで胎児への移行が報告されている。

(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中への移行が報告されている。
［16.5 参照］
(7) 小児等
9.7 小児等
9.7.1 3 歳以上 7 歳未満の小児に対しては、ロラタジンドライシロップ 1%を投与すること。
9.7.2 低出生体重児、新生児、乳児又は 3 歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
(8) 高齢者
9.8 高齢者
高い血中濃度が持続するおそれがある。一般に生理機能（肝、腎等）が低下している。
［16.6.4 参照］

7．相互作用10. 相互作用
ロラタジンから DCL への代謝には CYP3A4 及び CYP2D6 の関与が確認されている。
［16.4 参照］
(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状･措置方法
エリスロマイシン、
ロラタジン及びDCLの血漿中濃度のシメチジン上昇が認められるので、患者の状［16.7 参照］
態を十分に観察するなど注意すること。

25

機序･危険因子
薬物代謝酵素（CYP3A4、
CYP2D6）阻害作用を有する医薬品との併用により、ロラタ
ジンからDCLへの代謝が阻害され、ロラタジンの血漿中濃度が上昇する。［DCL の血漿中濃度が上昇する機序は不明］

8．副作用11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2 てんかん（頻度不明）［9.1.1 参照］
11.1.3 痙攣（頻度不明）
11.1.4 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
1%以上
精神神経系

眠気、倦怠感0.1～1%未満

0.1%未満

頻度不明

めまい、頭痛呼吸器

鼻の乾燥感、咽頭痛

消化器

腹痛、口渇、嘔気・嘔吐、下痢、便秘、口内炎

口唇乾燥

胃炎

過敏症

発疹

じん麻疹

発赤、紅斑、
そう痒

皮膚

脱毛

肝臓

ALT上昇、AST上昇、ビリル
ビン値上昇、γ-GTP上昇、
Al-P上昇腎臓

BUN上昇、タンパク尿

循環器

動悸

血液

好酸球増多、白血球減少、好中球減少、単球増多、リンパ球減少、白血球増多、リンパ球増多、ヘマトク
リット減少、ヘモグロビン
減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多

尿閉
頻脈

26

その他

尿糖、眼球乾燥、耳鳴、ほてり

味覚障害、月経不順、胸部不快感

不正子宮出血、胸痛、難聴、浮腫（顔面・四肢）9．臨床検査結果に及ぼす影響
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する 3～5 日前より本剤の投与を中止すること。

10．過量投与13. 過量投与13.1 症状
海外において、過量投与（40mg から 180mg）により眠気、頻脈、頭痛が報告されている。
13.2 処置
本剤は血液透析によって除去できない。
［16.6.1 参照］

11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意〈製剤共通〉
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
〈OD 錠〉
14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
14.1.3 本剤は寝たままの状態では水なしで服用しないこと。

12．その他の注意設定されていない(1) 臨床使用に基づく情報
設定されていない(2) 非臨床試験に基づく情報
設定されていない27

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験
(1) 薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」の項参照(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし28

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1．規制区分
製剤：該当しない
有効成分：ロラタジン 該当しない

2．有効期間
有効期間：3 年

3．包装状態での貯法
室温保存

4．取扱い上の注意
20. 取扱い上の注意〈OD 錠〉
アルミピロー包装開封後は、湿気を避けて保存すること。

5．患者向け資材
患者向医薬品ガイド：無、くすりのしおり：有6．同一成分・同効薬
同一成分薬：クラリチン錠、クラリチンレディタブ錠、クラリチンドライシロップ
同効薬：エバスチン、ケトチフェンフマル塩酸、セチリジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、オロ
パタジン塩酸塩、ベポタスチンベシル酸塩、エピナスチン塩酸塩、オキサトミド、アゼラスチ
ン塩酸塩、エメダスチンフマル酸塩、レボセチリジン塩酸塩

7．国際誕生年月日
1987 年 9 月 15 日

8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日(1) ロラタジン錠 10mg「FFP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2011 年 7 月 15 日

22300AMX00864000

2011 年 11 月 28 日

2011 年 11 月 28 日

製造販売承認承継〃〃〃

2019 年 3 月 28 日

(2) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2011 年 7 月 15 日

22300AMX00865000

2011 年 11 月 28 日

2011 年 11 月 28 日

製造販売承認承継〃〃〃

2019 年 3 月 28 日

29

9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
2012 年 2 月 16 日：用法及び用量（小児：通常、7 歳以上の小児にはロラタジンとして 1 回 10mg を 1
日 1 回、食後に経口投与する。
）の追加

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11．再審査期間
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード
販売名
ロラタジン錠 10mg
「FFP」
ロラタジン OD 錠

10mg「FFP」

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

個別医薬品コード（YJ コード）

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード

4490027F1014

4490027F1057

121153502

622115301

4490027F2010

4490027F2061

121154202

622115401

14．保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

30

ⅩⅠ．文献1．引用文献(1) ロラタジン錠 10mg「FFP」安定性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(2) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」安定性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(3) ロラタジン錠 10mg「FFP」溶出試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(4) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」溶出試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(5) ロラタジン錠 10mg「FFP」生物学的同等性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(6) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」生物学的同等性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(7) ロラタジン錠 10mg「FFP」粉砕時安定性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(8) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」粉砕時安定性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(9) ロラタジン錠 10mg「FFP」簡易懸濁法（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(10) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」簡易懸濁法（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(11) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」全自動分包機落下試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）

2．その他の参考文献
添付文書主要文献
23. 主要文献
1） 第Ⅰ相臨床試験（単回投与）（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ヘ.4.2.1）
2） 第Ⅰ相臨床試験（反復投与）（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ヘ.4.2.2）
3） 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：生物学的同等性試験
4） 食事の影響（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ヘ.4.3）
5） 血漿タンパク結合（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ヘ.3.2.4）
6） ラットの組織中濃度（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ヘ.3.2.1）
7） ヒトにおける薬物動態試験（代謝、排泄）（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要
ヘ.3.3.1、ヘ.4.1）
8） Yumibe N,et al.：Biochem Pharmacol. 1996；51：165-172
9） Hilbert J,et al.：J Clin Pharmacol. 1988；28：234-239
10） 腎機能障害患者における薬物動態（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ヘ.4.6）
11） 肝機能障害患者における薬物動態（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ヘ.4.5）
12）小児における薬物動態（クラリチン：2007.10.19 承認、CTD2.7.6.4.1.5）
13）小児及び成人患者における国内製造販売後臨床試験（クラリチン：2015.9.17、再審査報告書）
14）高齢者における薬物動態（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ヘ.4.4）
15）Brannan MD,et al.：Clin Pharmacol Ther. 1995；58：269-278
16）Kosoglou T,et al.：Br J Clin Pharmacol. 2000；50：581-589
17）ロラタジン及びその代謝物の作用（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ホ.1.5.3）
18）奥田稔ほか：耳展. 1992；35（補 1）：13-2619）奥田稔ほか：耳展. 1992；35（補 4）：327-345
20）プラセボ及びケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ト.1.1.3.3）
21）石川哮ほか：臨床医薬. 2007；23：965-990
22）久木田淳ほか：臨床医薬. 1990；6：2457-2468
23）久木田淳ほか：臨床医薬. 1990；6：2689-2705
24）シュードプラセボ及びケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験（クラリチン錠：
2002.7.5 承認、申請資料概要ト.1.1.2.3）
3125）久木田淳ほか：臨床医薬. 1990；6：2443-2456
26）川島眞ほか：臨床医薬. 2007；23：991-1016
27）Nakano S,et al.：臨床薬理. 2007；38：401-407
28）Roth T,et al.：J Allergy Clin Immunol. 1987；80：94-98
29）鎮静作用に関する臨床薬理試験（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ト.1.2.3）
30）Neves-Pinto RM,et al.：American J Rhinology. 1992；6：23-27
31）心電図に及ぼす影響の検討（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ト.1.2.4）32）モルモットの H1 受容体親和性（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ホ 1.4.1
33）モルモットのヒスタミン誘発収縮に対する作用（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ホ.1.4.1）
34）Anthes JC,et al.：Eur J Pharmacol. 2002；449：229-237
35）ラットのヒスタミン誘発皮膚血管透過性亢進に対する作用（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ホ.1.2.1）
36）Barnett A,et al.：Agents Actions. 1984；14：590-59737）Kreutner W,et al.：Allergy. 1987；42：57-63
38）亀井千晃ほか：薬理と治療. 1996；24：49-52
39）アレルギー性皮膚炎モデルにおける作用（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要
ホ.1.1.1）
40）アレルギー性鼻炎モデルにおける作用（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要
ホ.1.1.2）
41）中島光好ほか：臨床医薬. 1990；6：1537-1549

32

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況
該当しない

2．海外における臨床支援情報
該当資料なし33

ⅩⅢ．備考1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務連絡）(1) 粉砕1) ロラタジン錠 10mg「FFP」(7)
試験の種類
保存条件
温湿度成り行き、室
通常環境
内散乱光下

保存形態

保存期間

結果

開放（シャーレ） 1 ヵ月

変化なし
性状：変化あり（参考規格内）

加湿

30±2℃、75±5%RH

開放（シャーレ） 1 ヵ月

曝光1,000Lux

開放（シャーレ）

0.5 ヵ月

変化なし

1 ヵ月

性状：変化あり（参考規格外）

項目：性状（参考）、含量2) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」(8)
試験の種類
保存条件
保存形態
保存期間
温湿度成り行き、
室温
開放（シャーレ） 1 ヵ月
室内散乱光下項目：性状（参考）
、含量

結果
変化なし

(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
1) 試験方法
簡易懸濁ディスペンサー内に本品 1 個を入れ、約 55℃の温湯 20mL を吸い取り､5 分間自然放置した後、ディスペンサーを 90 度 15 往復横転させ、崩壊・懸濁の状況を観察した。 5 分後に法：崩壊しない場合、さらに 5 分間放置後、同様の操作を行った。10 分間放置しても崩壊・懸濁しない場合、さらに錠剤を破壊して同様の操作を行うこととした。
粉砕法：
簡易懸濁法によって錠剤が崩壊しない場合、粉砕法による経管投与が可能か否か検証した。錠剤を粉砕して水 20mL に懸濁させた液を、サイズ 8Fr.（フレンチ）のチューブに約2～3mL/秒の速度で注入し、通過性を観察した。懸濁液を注入した後に適量の水を注入してチューブ内を洗い、さらに観察した。
2) 試験結果
2-1) ロラタジン錠 10mg「FFP」(9)：簡易懸濁法において、錠剤または破壊した錠剤が約 55℃の温湯で10 分以内に崩壊・懸濁しなかったため、簡易懸濁法による経管投与は不可能であると判断した。粉砕法
において、錠剤を粉砕して水 20mL に懸濁させたところ、8Fr.チューブを通過した。
2-2) ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」(10)：約 55℃の温湯で 5 分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.チューブを通
過した。

34

2. その他の関連資料(1) 錠剤等の一包化調剤に用いる自動調剤分包機での落下耐久性等の各種調剤機器適合性(11)ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」
機器名

型式

メーカー

保管条件

包機
PROUD

YS-TR-

錠数／包

結果

1錠

分包した錠剤の割れ・欠けはなかった

名
開始時

全自動錠剤分

カセット

最上段

株式会社

5錠

湯山

1錠

260

製作所

シャーレ開放最上段

25℃、75%R.H.
1 ヵ月

最下段

(2) その他の患者向け資材
該当資料なし

35

5錠
1錠
5錠

が、ローターカセットのプラスチック
部分に微量の粉の付着が認められた。
分包した錠剤の割れ・欠けはなかった
が、ローターカセットにわずかな粉の付着が認められた。

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