(Drug Information News)
ＮＯ．４２３２０２０年３月

徳山医師会病院

薬局

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１．徐放性製剤について（ゴーストピルについての情報を含む）
医薬品には様々な剤型がありますが、その中の一つとして徐放性製剤があります。 これは放出制御製剤のひとつであり、製剤からの有効成分の放出を遅くすることにより服用回数を減らすことができ、また、血中の有効成分濃度を一定に長時間保つことにより副作用を回避することができるとされます。最もよく用いられているのが経口投与製剤ですが、これは形態からシングルユニット型（消化管内で投与剤形が保たれたまま徐々に薬物を放出）とマルチプルユニット型（投与された錠剤やカプセル剤が速やかに崩壊して顆粒を放出し、放出された顆粒が徐放性を示す）に分類されます。
種類
シン
グル
ユニ
ット型

マル
チプル
ユニ
ット型

形状

ワックスマトリックス型

薬物を脂肪やロウに溶解または懸濁し、ワックスマトリックス中に分散させた製剤

グラデュメット型

多孔性の不溶性プラスチックマトリックスの格子間隙に薬物分子を分散させた製剤で、消化液が格子間隙に浸入すると薬物が溶解・拡散し、徐々に放出される

レペタブ型

内核錠に腸溶性コーティングを施し、さらに速放性の外層を組み合わせた有核錠の一種。胃で外層が溶け、腸で内核錠が溶けるため、薬効が持続する

ロンタブ型

外層を速放性に、内層（核錠）を徐放性にした有核錠。
レペタブでは徐放性の部分がコーティングされているが、ロンタブでは徐放性部がコーティングされていない

スパンタブ型

速放層や徐放層の部分に分け、２層または３層に打錠したもの

スパンスル型

薬物を含有する顆粒を高分子皮膜でコーティングし、これをカプセル剤に充てんした製剤。コーティングの異なる顆粒を数種類充てんすることで薬物の放出速度を最適化している。胃溶性顆粒と腸溶性顆粒、速溶性顆粒と徐放性顆粒を組み合わせたものが多い

スパスタブ型

速放性顆粒と徐放性皮膜でコーティングされた数種の徐放性顆粒を打錠した錠剤。消化管内で速溶性顆粒が溶解した後、徐放性顆粒から薬物が徐々に放出される。スパンスル型製剤を錠剤としたもの

顆粒型

胃溶性顆粒と腸溶性顆粒を混合したもの

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また、放出制御機構から、リザーバー型とマトリックス型に分けることもできます。リザーバー型は薬物を含有する錠剤または顆粒を高分子皮膜でコーティングしたものであり、薬物の放出速度はこの皮膜の性質や厚さで決定されます。マトリックス型は薬物を高分子やワックスなどの基剤中に分散させたもので、薬物分子のマトリックス内の拡散速度により放出速度が決まります。
●リザーバー型：レペタブ型、スパスタブ型、スパンスル型、顆粒型●マトリックス型：ワックスマトリックス型、グラデュメット型、ロンタブ型、スパンタブ型

図：代表６種製剤のイメージ
上記各製剤のイメージ図より、グラデュメット型とワックスマトリックス型は錠剤の形を作っているものは薬効には全く関係なく、プラスチックやワックスであるため溶解もしないであろうことが想像できるかと思います。実際には体内で崩壊してしまうことが多いのですが、中には薬の形がそのまま糞便中に出てくることがあり、「ゴーストピル（ゴーストタブレット）」と呼ばれます。薬の形がそのまま出てくるため患者さんは非常に驚かれますが、重度の下痢などでない限りは含まれている主成分はほぼ吸収されていることがわかっています。
以下に、当院採用の放出制御製剤と、ゴーストピルが生じる可能性の有無をまとめます。
ＭＳコンチン錠

タムスロシン塩酸塩ＯＤ錠

フェロ・グラデュメット錠★

アンブロキソール塩酸塩徐放ＯＤ錠テオドールドライシロップ

プラミペキソール塩酸塩ＬＡ錠

アサコール錠★

テオドール錠ベザフィブラートＳＲ錠

エブランチルカプセル

ディレグラ錠★

ベタニス錠

オキシコンチンＴＲ錠

トビエース錠ボルタレンＳＲカプセル

ケタスカプセルニトロールＲカプセル

ユニフィルＬＡ錠★

ジルチアゼム錠

ニフェジピンＬ錠

リスモダンＲカプセル

ジルチアゼム徐放カプセル

ニフェジピンＣＲ錠★

セパミットＲ細粒

バルプロ酸Ｎａ錠★
★がついている製剤が、ゴーストピルが生じる可能性があります。

放出制御製剤はその「形」で主成分の効き目がうまく制御されるように設計された製剤となりますので、粉砕などは不可能です。飲みにくくなってしまった場合などは薬剤師へご相談ください。
＜参考＞各薬剤添付文書
日本薬学会 Web サイト
YAKU-TIK Web サイト「くすりの勉強 -薬剤師のブログ-」Web サイト

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２．Ｑ＆Ａコーナー

2月分★Ｃ型肝炎患者の血液が付着した場合の消毒法は？
消毒用エタノール、次亜塩素酸ナトリウム溶液など。グルタラールも可能。

★肺炎球菌ワクチンにはニューモバックスとプレベナーがあるが、違いは？
商品名
血清型抗原の種類

ニューモバックス
23種類の肺炎球菌の血清型抗原を含む。
肺炎を起こしやすい肺炎球菌の約80％をカバーする。
定期接種・任意接種 （公費助成あり）
一部の疾患に保険適応あり

プレベナー13
13種類の肺炎球菌の血清型抗原を含む。
肺炎を起こしやすい肺炎球菌の約60～70％をカバーする。
任意接種 （公費助成なし）

接種の実際定期接種は65歳から5歳刻みの人が対象（自己負担は2500円～4000円前後）

自己負担は10000円～12000円前後
（保険外）

特徴
再接種

カバーできる範囲が広い
５年ごとに接種可

接種の種類

免疫誘導能力が高い
不要＜参考＞ 国立病院機構宇都宮病院 Webサイト★キシロカインのアレルギーについて添加物（パラベン類）が原因の一つとして考えられる。
パラベン類が入っていない製剤：キシロカインポリアンプ、カルボカインバイアル
主成分がアレルゲンであった場合
キシロカインは「アミド型」であるため、同じくアミド型であるカルボカイン、マーカインは禁。
「エステル型」であるブロカイン、テトカインは使用可能。ただし、エステル型は加水分解による分解産物のパラアミノ安息香酸によりアナフィラキシーショックが引き起こされることがある。

★ニューモバックスは筋注と皮下注ができるが違いがあるか？
国内での試験は行われていないが、海外において高齢者を対象とした比較試験が実施されている。
・抗体価の上がり方には差がない
・副反応の出現が皮下注の方が筋注より多く、その傾向は女性の方が強かった
よって、高齢女性は筋注の方が良いと思われる。

★アスパラＫ錠を分包した場合の防湿について
湿度が上昇すると「表面（コーティング）の荒れ」が生じる。
コーティングが荒れると中からカリウムが出てきてしまい、胃障害などの副作用が出やすくなる
ため、そのような状態のものは服用しない方が良い。
試験において、3 日間は湿度 70％でも変化なし。それ以上の場合は防湿する方が良い。

★リンゼスを半錠にして良いか？
湿気に弱いため不可。

★グルコンサンＫからアスパラＫへの変更をする場合の換算量は？
吸収性が違うため一概に比較はできないが、用法用量の最大量がグルコンサンＫは 40mEq/日、アスパラＫ酸は 15.7mEq/日のためグルコンサンＫ 10mEq≒アスパラＫ 4mEq と考えられる。
これを目安に、カリウム値を測定しつつ調節を行う（メーカー回答）423－3

★フルマリンバッグの開通後の安定性は？
24 時間はほぼ安定しているとのデータあり。
※室温保存した場合の残存率：6 時間後で 97.6％、24 時間後で 91.6％
冷所保存した場合の残存率：24 時間後で 98.7％★キシロカインスプレー及びボスミン液の 1 回噴霧した場合の含有量は？
キシロカインスプレーは 0.1mL/回（8mg）。
ボスミンは希釈量によって変わるので不明。

３．添付文書の改訂※添付文書記載内容の改定に伴う改訂に関しては省略致します。

○サインバルタカプセル（塩野義製薬）の【禁忌】に追記がありました。(下線部追記箇所)【禁忌】
1.、3.～5. 変更なし 省略
2. モノアミン酸化酵素（ＭＡＯ）阻害剤（セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩）を投与中あるいは投与中止後 2 週間以内の患者[10.1 参照]○ジルチアゼム塩酸塩錠 及び ジルチアゼム塩酸塩Ｒカプセル（沢井製薬）の【禁忌】に追記がありました。
(下線部追記箇所)【禁忌】
１）～４）変更なし 省略
５）アスナプレビルを含有する製剤、イバブラジン塩酸塩、ロミタピドメシル酸塩を投与中の患者（「相互作用」の項参照）○テグレトール錠（サンファーマ）の【禁忌】に追記がありました。(下線部追記箇所)【禁忌】
1.～3.、5. 変更なし 省略
4. ボリコナゾール、タダラフィル（アドシルカ）、リルピビリン、マシテンタン、チカグレロル、グラゾプレビル、エルバスビル、ダクラタスビル・アスナプレビル・ベクラブビル、アスナプ
レビル、ドルテグラビル・リルピビリン、ソホスブビル・ベルパタスビル、ビクテグラビル・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミドを投与中の患者〔これらの薬剤の血中濃度が減少するおそれがある。〕（「3.相互作用」の項参照）○ナトリックス錠（大日本住友製薬）の【禁忌】に削除・追記がありました。
(削除線部

削除箇所、下線部追記箇所)【禁忌】１）～３）変更なし 省略
４）チアジド系薬剤又はその類似化合物（例えばクロルタリドン等のスルフォンアミド誘導体）に対して過敏症の既往歴のある患者
５）デスモプレシン酢酸塩水和物（男性における夜間多尿による夜間頻尿）を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕
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４．医薬品安全対策情報
Drug Safety Update No.287(2020.3)
添付文書の改訂★最重要と☆重要のうち、当院採用薬（臨時採用も含む）のみを記載☆ロチゴチン（ニュープロパッチ/大塚製薬）［重要な副作用］

追記 横紋筋融解症：
筋肉痛、脱力感、ＣＫ（ＣＰＫ）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

☆アロプリノール（アロプリノール錠「サワイ」/沢井製薬）［重大な副作用］

追記 無菌性髄膜炎：
項部硬直、発熱、頭痛、悪心・嘔吐又は意識障害等の症状を伴う無菌性髄膜炎があらわれることがある。なお、本剤投与後数時間で発症した例も報告されている。

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