2022 年 4 月改訂（第 4 版）

日本標準商品分類番号87259

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会 IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成（一部記載要領 2013 に準拠）

選択的 α1A 遮断薬
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬

日本薬局方 シロドシン錠
シロドシン錠 2mg「KMP」
シロドシン錠 4mg「KMP」
SILODOSIN TABLETS 2mg, 4mg「KMP」

日本薬局方

シロドシン口腔内崩壊錠

シロドシン OD 錠 2mg「KMP」
シロドシン OD 錠 4mg「KMP」
SILODOSIN OD TABLETS 2mg, 4mg「KMP」
形

シロドシン錠 2mg「KMP」：錠剤(フィルムコーティング錠)
シロドシン錠 4mg「KMP」：錠剤(割線入りフィルムコーティング錠)
シロドシン OD 錠 2mg「KMP」：錠剤（素錠（口腔内崩壊錠））
シロドシン OD 錠 4mg「KMP」：錠剤（割線入り素錠（口腔内崩壊錠））

製 剤 の 規 制 区 分

劇薬、処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

規量2mg 錠/OD 錠:1 錠中日局シロドシン 2.0mg を含有する。
4mg 錠/OD 錠:1 錠中日局シロドシン 4.0mg を含有する。

名

和名：シロドシン[JAN]
洋名：SILODOSIN [JAN]

剤

一

格

・
般

含

製 造 販 売 承 認 年 月 日
薬価基準収載・販売開始年月日
製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名製造販売承認年月日 ：2019 年 2 月 15 日
薬価基準収載年月日 ：2019 年 6 月 14 日
販売開始年月日：2019 年 6 月 14 日

製造販売元： 共創未来ファーマ株式会社

医 薬 情 報 担 当 者 の連

絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050-3383-3846
受付時間：9 時～17 時（土、日、祝祭日、弊社休日を除く）
医療関係者向けホームページ
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html

本 IF は 2021 年 6 月改訂（第 2 版）の添付文書の記載に基づき作成した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページ（https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html）で確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下，ＩＦと略す）が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け，ＩＦ記載
様式，ＩＦ記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた．
ＩＦ記載要領 2008 以降，ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった．最新版のＩＦは，医薬品医療機器総合機構（以下，ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，ＩＦ記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された
ＩＦは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．ＩＦの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは，ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．Ｉ
Ｆは日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目

次Ⅰ．概要に関する項目 ............................................................................................................................... 1
1．開発の経緯 ............................................................................................................................................. 1
2．製品の治療学的特性 ............................................................................................................................. 1
3. 製品の製剤学的特性 ............................................................................................................................ 1
4. 適正使用に関して周知すべき特性 .................................................................................................... 1
5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ............................................................................................ 1
6. RMPの概要 .......................................................................................................................................... 1
Ⅱ．名称に関する項目 ............................................................................................................................... 2
1．販売名 ..................................................................................................................................................... 2
2．一般名 ..................................................................................................................................................... 23．構造式又は示性式 ................................................................................................................................. 24．分子式及び分子量 ................................................................................................................................. 25．化学名（命名法）又は本質 ................................................................................................................. 3
6．慣用名、別名、略号、記号番号 ......................................................................................................... 3
Ⅲ．有効成分に関する項目 ....................................................................................................................... 4
1． 物理化学的性質 ................................................................................................................................ 4
2．有効成分の各種条件下における安定性 ............................................................................................. 4
3．有効成分の確認試験法、定量法 ......................................................................................................... 4
Ⅳ．製剤に関する項目 ............................................................................................................................... 51．剤形 ......................................................................................................................................................... 52．製剤の組成 ............................................................................................................................................. 63．添付溶解液の組成及び容量 ................................................................................................................. 7
4．力価 ......................................................................................................................................................... 7
5．混入する可能性のある夾雑物 ............................................................................................................. 76．製剤の各種条件下における安定性 ..................................................................................................... 7
7．調製法及び溶解後の安定性 ................................................................................................................. 9
8．他剤との配合変化（物理化学的変化） ............................................................................................. 99．溶出性 ................................................................................................................................................... 1010．容器・包装......................................................................................................................................... 15
11．別途提供される資材類 ..................................................................................................................... 15
12．その他................................................................................................................................................. 15
Ⅴ．治療に関する項目 ............................................................................................................................. 16
1．効能又は効果 ....................................................................................................................................... 16
2．効能又は効果に関連する注意 ........................................................................................................... 16
3．用法及び用量 ....................................................................................................................................... 16
4. 用法及び用量に関連する注意 .......................................................................................................... 16
5. 臨床成績 .............................................................................................................................................. 16
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ..................................................................................................................... 18
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ....................................................................................... 18
2．薬理作用 ............................................................................................................................................... 18
Ⅶ．薬物動態に関する項目 ..................................................................................................................... 19
1．血中濃度の推移 ................................................................................................................................... 19
2．薬物速度論的パラメータ ................................................................................................................... 22
3．母集団（ポピュレーション）解析 ................................................................................................... 22
4. 吸収 ...................................................................................................................................................... 225．分布 ....................................................................................................................................................... 23
6．代謝 ....................................................................................................................................................... 23
7．排泄 ....................................................................................................................................................... 23

8．トランスポーターに関する情報 ....................................................................................................... 23
9．透析等による除去率 ........................................................................................................................... 23
10. 特定の背景を有する患者.................................................................................................................. 24
11. その他 .................................................................................................................................................. 24
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ..................................................................................... 25
1．警告内容とその理由 ........................................................................................................................... 25
2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ....................................................................................... 25
3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ....................................................................... 25
4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ....................................................................... 25
5．慎重投与内容とその理由 ................................................................................................................... 25
6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ................................................................................... 25
7．相互作用 ............................................................................................................................................... 26
8．副作用 ................................................................................................................................................... 26
9．高齢者への投与 ................................................................................................................................... 28
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ..................................................................................................... 28
11．小児等への投与 ................................................................................................................................. 28
12．臨床検査結果に及ぼす影響 ............................................................................................................. 28
13．過量投与............................................................................................................................................. 28
14．適用上の注意..................................................................................................................................... 28
15．その他の注意..................................................................................................................................... 28
16．その他................................................................................................................................................. 28
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ................................................................................................................. 29
1．薬理試験 ............................................................................................................................................... 29
2．毒性試験 ............................................................................................................................................... 29
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ................................................................................................................. 30
1．規制区分 ............................................................................................................................................... 30
2．有効期間 ............................................................................................................................................... 30
3．包装状態での貯法 ............................................................................................................................... 30
4．取扱い上の注意 ................................................................................................................................... 30
5．患者向け資材 ....................................................................................................................................... 30
6．同一成分・同効薬 ............................................................................................................................... 30
7．国際誕生年月日 ................................................................................................................................... 30
8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 ........................... 30
9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ....................................... 31
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................................................... 31
11．再審査期間 ......................................................................................................................................... 31
12．投薬期間制限に関する情報 ............................................................................................................. 31
13．各種コード......................................................................................................................................... 31
14．保険給付上の注意 ............................................................................................................................. 31
ⅩⅠ．文献 ................................................................................................................................................. 32
1．引用文献 ............................................................................................................................................... 32
2．その他の参考文献 ............................................................................................................................... 32
ⅩⅡ．参考資料 ......................................................................................................................................... 33
1．主な外国での発売状況 ....................................................................................................................... 33
2．海外における臨床支援情報 ............................................................................................................... 33
ⅩⅢ．備考 ................................................................................................................................................. 34
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 .............................................. 34
2. その他の関連資料 .............................................................................................................................. 36略語表なし（個別に各項目において解説する。）

Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯
シロドシン錠 2mg「KMP」、シロドシン錠 4mg「KMP」、シロドシン OD 錠 2mg「KMP」及びシロドシン OD 錠 4mg「KMP」は、共創未来ファーマ株式会社が後発医薬品として開発し、2019
年 2 月に承認を取得、2019 年 6 月に上市した。

2．製品の治療学的特性(1) 本剤は、アドレナリン α1 受容体の選択的遮断薬であり、α1 受容体刺激作用に拮抗するが、尿道平滑筋の α1 受容体遮断作用による尿道緊張緩和に基づく排尿困難（前立腺肥大に起因する）の改善作用が臨床的に利用される。
（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目 2.薬理作用」参照）(2) 重大な副作用（頻度不明）として、失神・意識消失、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）が報告されている。
（「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 8.副作用」参照）

3. 製品の製剤学的特性(1) シロドシン OD 錠「KMP」は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。（「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 14.適用上の注意」を参照）(2) シロドシン OD 錠「KMP」は矯味剤としてスクラロース及び l-メントールを添加している。
（「Ⅳ.製剤に関する項目 1.剤形」を参照）

4. 適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
医薬品リスク管理計画（以下 RMP）
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項(1)承認条件該当しない(2)流通・使用上の制限事項
該当しない

6. RMP の概要
該当しない

1

有
無
無
無
無
無

タイトル、参照先

Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名(1) 和名
シロドシン錠 2mg「KMP」
シロドシン錠 4mg「KMP」
シロドシン OD 錠 2mg「KMP」
シロドシン OD 錠 4mg「KMP」(2)

洋名
SILODOSIN TABLETS 2mg ｢KMP｣
SILODOSIN TABLETS 4mg ｢KMP｣
SILODOSIN OD TABLETS 2mg ｢KMP｣
SILODOSIN OD TABLETS 4mg ｢KMP｣

(3)

名称の由来
一般名＋剤形＋規格（含量）＋「会社名（屋号）」
薬食審査発第 0922001 号（平成 17 年 9 月 22 日）に基づく

2．一般名(1) 和名（命名法）
シロドシン（JAN）(2) 洋名（命名法）
Silodosin（JAN）(3) ステム（stem）
不明

3．構造式又は示性式
構造式：

4．分子式及び分子量
分子式：C25H32F3N3O4
分子量：495.53

25．化学名（命名法）又は本質
1-(3-Hydroxypropyl)-5-[(2R)-2-({2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]-2,3dihydro-1H-indole-7-carboxamide（IUPAC）

6．慣用名、別名、略号、記号番号
該当資料なし3

Ⅲ．有効成分に関する項目
1． 物理化学的性質(1) 外観・性状
本品は白色～微黄白色の粉末である。
(2) 溶解性・各種溶媒における溶解度：メタノール又はエタノール（99.5）に溶けやすく、水に極めて溶けにくい。
・各種 pH 溶媒に対する溶解度：該当資料なし(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：105～109℃(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
本品は光によって徐々に黄白色となる。
20
旋光度〔α〕 D ：-13～-17°(脱水物に換算したもの 0.2g、メタノール、20mL、100mm)
本品は結晶多形が認められる。

2．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：日本薬局方「シロドシン」による
定量法：日本薬局方「シロドシン」による

4

Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形(1) 剤形の区別
シロドシン錠「KMP」：フィルムコーティング錠
シロドシン OD 錠「KMP」：素錠（口腔内崩壊錠）(2) 製剤の外観及び性状
外形
販売名

色・剤形

シロドシン錠2mg「KMP」

サイズ
直径
(mm)

厚さ
(mm)

重量
(mg)

味

白色～微黄白色・フィ
ルムコーティング錠

6.7

3.2

105

－

シロドシン錠
4mg「KMP」

白色～微黄白色・割線
入りフィルムコーティ
ング錠

長径：11.2
短径：6.2

3.6

208

－

シロドシンOD
錠2mg「KMP」

淡黄赤色・素錠（口腔
内崩壊錠）

6.5

3.0

105

シロドシンOD
錠4mg「KMP」

淡黄赤色・割線入り素錠（口腔内崩壊錠）

8.0

表面

裏面

側面

※
3.9

210

※矯味剤としてスクラロース及び l-メントールを添加(3) 識別コード
販売名
識別表示
記載場所
販売名
識別表示
記載場所

シロドシン錠 2mg「KMP」
シロドシン 2 KMP
錠剤

シロドシン錠 4mg「KMP」
シロドシン 4 KMP
錠剤

シロドシン OD 錠 2mg「KMP」
シロドシン OD2 KMP
錠剤

シロドシン OD 錠 4mg「KMP」
シロドシン OD4 KMP
錠剤(4) 製剤の物性(1)-(4)
販売名 シロドシン錠 2mg
項目「KMP」
硬度（N, n=5）
崩壊度（秒, n=1）

90

シロドシン錠 4mg「KMP」

シロドシン OD 錠
2mg「KMP」

シロドシン OD 錠
4mg「KMP」

148

33

44

22.1

29.0

(5) その他該当しない

52．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
シロドシン錠 2mg
シロドシン錠
販売名「KMP」
4mg「KMP」
有効成分
日 局 シ ロ ド シ ン 日局シロドシン（1 錠中） 2.0mg を含有
4.0mg を含有
D-マンニトール、部分アルファー化デン
プン、ヒドロキシプロピルセルロース、
タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒ
プロメロース、酸化チタン、カルナウバ
添加剤
ロウ

シロドシン OD 錠
シロドシン OD 錠
2mg「KMP」
4mg「KMP」
日局シロドシン 日局シロドシン
2.0mg を含有
4.0mg を含有
D-マンニトール、結晶セルロース、部分ア
ルファー化デンプン、クロスポビドン、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピル
セルロース、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、スクラロース、
アミノアルキルメタクリレートコポリ
マーE、ステアリン酸、ラウリル硫酸ナト
リウム、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、lメントール

添加剤添加目的＜シロドシン錠「KMP」＞
添加剤
D-マンニトール
部分アルファー化デンプン
ヒドロキシプロピルセルロース
タルク
ステアリン酸マグネシウム
ヒプロメロース
酸化チタン
カルナウバロウ

賦形剤
崩壊剤
結合剤
滑沢剤、コーティング剤
滑沢剤
コーティング剤
コーティング剤
光沢化剤＜シロドシン OD 錠「KMP」＞
添加剤
D-マンニトール
結晶セルロース
部分アルファー化デンプン
クロスポビドントウモロコシデンプン
ヒドロキシプロピルセルロース
炭酸マグネシウム
ステアリン酸マグネシウム
タルク
スクラロースアミノアルキルメタクリレートコポリマーE
ステアリン酸
ラウリル硫酸ナトリウム
黄色三二酸化鉄
三二酸化鉄
l-メントール

添加目的
賦形剤
賦形剤
崩壊剤
崩壊剤
結合剤
結合剤
滑沢剤
滑沢剤
滑沢剤
矯味剤
コーティング剤
安定剤
界面活性剤
着色剤
着色剤
矯味剤

添加目的

6

(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない

3．添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4．力価
該当しない

5．混入する可能性のある夾雑物
名称・化合物名
化学式
1-(3-ヒドロキシプロピル)-5-[2類縁物質 A({2-[2-(2,2,2-トリフルオロエト(相対保持時間 キシ)フェノキシ]エチル}アミノ)
約 1.3)
プロピル]-1H-インドール-7-カ
ルボキシアミド

構造式

起源

分解生成物

6．製剤の各種条件下における安定性(1) シロドシン錠 2mg「KMP」
加速試験(1)：
保存条件
保存形態
保存期間
40 ± 1℃，75 ± 5%RH
最終包装形態6 ヵ月
項目：性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性、溶出性、定量法

結果
規格内

無包装状態の安定性試験(1)
試験の種類

保存条件

保存形態

加温
加湿

40℃
25℃、75%RH

気密（褐色ガラス瓶）
開放（褐色ガラス瓶）

曝光
（開放）

25℃、
60%RH、
3,000Lux

開放（シャーレ）

保存期
間
3 ヵ月
3 ヵ月
60 万
Lux･hr
120 万Lux･hr結果
類縁物質：変化あり（規格内）
類縁物質：変化あり（規格内）
類縁物質：変化あり（規格外）
類縁物質：変化あり（規格外）
含量：変化あり（規格内）

項目：性状、純度試験（類縁物質）、溶出性、含量、硬度(2) シロドシン錠 4mg「KMP」
加速試験(2)：
保存条件
保存形態
保存期間
40 ± 1℃，75 ± 5%RH
最終包装形態6 ヵ月
項目：性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性、溶出性、定量法
7

結果
規格内

無包装状態の安定性試験(2)：
試験の種類
保存条件
保存形態
加温
40℃
気密（褐色ガラス瓶）
加湿
25℃、75%RH 開放（褐色ガラス瓶）
25℃、
曝光
60%RH、
開放（シャーレ）（開放）3,000Lux
項目：性状、純度試験（類縁物質）、溶出性、含量、硬度
錠剤分割時の安定性試験(5)：
試験の種類
保存条件
室温
25℃、60%RH

保存形態
開放（褐色ガラス瓶）

保存期間
3 ヵ月
3 ヵ月
60 万 Lux･hr

結果
類縁物質：変化あり（規格内）
変化なし
類縁物質：変化あり（規格外）

120 万 Lux･hr 類縁物質：変化あり（規格外）

保存期間
3 ヵ月

結果
類縁物質：変化あり（規格内）
性状：変化あり（参考規格外）
60 万 Lux･hr 類縁物質：変化あり（規格外）
25℃、
含量：変化あり（規格外）
曝光
60%RH、
開放（シャーレ）
性状：変化あり（参考規格外）
3,000Lux
120 万 Lux･hr 類縁物質：変化あり（規格外）
含量：変化あり（規格外）
項目：性状、純度試験(類縁物質)、製剤均一性(開始時のみ)、溶出性、含量、質量変化(3) シロドシン OD 錠 2mg「KMP」
加速試験(3)：
保存条件
保存形態
保存期間
結果
40 ± 1℃，75 ± 5%RH
最終包装形態6 ヵ月
規格内
項目：性状、確認試験、純度試験、製剤均一性、崩壊試験、溶出性、定量法
無包装状態の安定性試験(3)：
試験の種類
保存条件
保存形態
保存期間
結果
加温
40℃
気密（褐色ガラス瓶）
3 ヵ月
類縁物質：変化あり（規格内）
25℃、加湿
開放（褐色ガラス瓶）
3 ヵ月
類縁物質：変化あり（規格内）
75%RH
60 万 Lux･hr
類縁物質：変化あり（規格内）
25℃、
曝光
60%RH、
開放（シャーレ）
類縁物質：変化あり（規格外）（開放）120 万 Lux･hr
3,000Lux
含量：変化あり（規格内）
項目：性状、純度試験（類縁物質）、崩壊試験、溶出性、含量、水分、硬度(4) シロドシン OD 錠 4mg「KMP」
加速試験(4)：
保存条件
保存形態
保存期間
結果
40 ± 1℃，75 ± 5%RH
最終包装形態6 ヵ月
規格内
項目：性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、含量均一性試験、崩壊性、溶出試験、含量8無包装状態の安定性試験(4)：
試験の種類
保存条件
保存形態
保存期間
結果
加温
40℃
気密（褐色ガラス瓶）
3 ヵ月
類縁物質：変化あり（規格内）
25℃、加湿
開放（褐色ガラス瓶）
3 ヵ月
類縁物質：変化あり（規格内）
75%RH
25℃、
60 万 Lux･hr
類縁物質：変化あり（規格内）
曝光
60%RH、
開放（シャーレ）（開放）120 万 Lux･hr 類縁物質：変化あり（規格外）
3,000Lux
項目：性状、純度試験（類縁物質）、崩壊試験、溶出性、含量、水分、硬度
錠剤分割時の安定性試験(6)：：
試験の種類 保存条件
保存形態
保存期間
結果
25℃、
室温
開放（褐色ガラス瓶）
3 ヵ月
類縁物質：変化あり（規格内）
60%RH
60 万 Lux･hr
類縁物質：変化あり（規格外）
25℃、
曝光
60%RH、 開放（シャーレ）
類縁物質：変化あり（規格外）
120 万 Lux･hr
3,000Lux
含量：変化あり（規格内）
項目：性状、純度試験(類縁物質)、製剤均一性(開始時のみ)、崩壊性、溶出性、含量

7．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし99．溶出性(1) 公的溶出規格への適合性
1) シロドシン錠 2mg「KMP」、シロドシン錠 4mg「KMP」
・試験方法
試験条件：水、900mL、パドル法、50rpm
溶出規格：15 分間の溶出率が 80%以上
・結果
シロドシン錠 2mg「KMP」及びシロドシン錠 4mg「KMP」は、日本薬局方医薬品各条に定められたシロドシン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
2)

シロドシン OD 錠 2mg「KMP」、シロドシン OD 錠 4mg「KMP」
・試験方法
試験条件：溶出試験第 2 液、900mL、パドル法、50rpm
溶出規格：15 分間の溶出率が 80%以上
・結果
シロドシン OD 錠 2mg「KMP」及びシロドシン OD 錠 4mg「KMP」は、日本
薬局方医薬品各条に定められたシロドシン口腔内崩壊錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

10

(2) 生物学的同等性試験
1) シロドシン錠 4mg「KMP」(7)
表 溶出挙動における類似性(シロドシン錠 4mg「KMP」及び標準製剤の平均溶出率の比較)

試験条件

pH1.2
pH4.0
50rpm
pH6.8
水

溶
出
時
間
(分)
15
15
15
15

平均溶出率(%)
シロドシン錠
4mg｢KMP｣

標準製剤
(錠剤、
4mg)

98.9
97.1
98.2
97.6

98.6
96.7
99.0
98.1

類似性の判定基準

判
定(シロドシン錠 4mg「KMP」の溶出条件)
15 分間に平均 85%以上溶出
15 分間に平均 85%以上溶出
15 分間に平均 85%以上溶出
15 分間に平均 85%以上溶出適適適適(n=12)(溶出曲線)

80

60
シロドシン錠4mg「KMP」
標準製剤(錠剤、4mg)4020

平均溶出率（％）

80

0
0 0

平均溶出率（％）

pH4.0/50rpm
100

60

20

20

30

0 0

10

20

min

min

第2液(pH6.8)/50rpm

水/50rpm

100

100

80

80

60

40

シロドシン錠4mg「KMP」
標準製剤(錠剤、4mg)

20
0

0 0

シロドシン錠4mg「KMP」
標準製剤(錠剤、4mg)

40

0
10

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第1液(pH1.2)/50rpm
100

10

20

30

min

60

シロドシン錠4mg「KMP」
標準製剤(錠剤、4mg)

40
20
0
0 0

10

20
min

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液

pH4.0=薄めたMcllvaineの緩衝液
水=日本薬局方精製水

11

30

30

2) シロドシン OD 錠 4mg「KMP」(8)
表 溶出挙動における類似性(シロドシン OD 錠 4mg「KMP」及び標準製剤の平均溶出率の比較)

試験条件

pH1.2
pH4.0
50rpm pH6.8
水

溶
出
時
間
(分)
15
15
15
15
30

平均溶出率(%)
シロドシン OD
錠 4mg｢KMP｣
98.3
100.1
98.9
77.7
86.6

類似性の判定基準判
標準製剤(シロドシン OD 錠 4mg「KMP」
定(口腔内崩壊の溶出条件)
錠、4mg)
99.8
101.1
100.2
64.4
83.8

15 分間に平均 85%以上溶出適適
適15 分間に平均 85%以上溶出
15 分間に平均 85%以上溶出
15 及び 30 分間の平均溶出率が標
準製剤の±15%の範囲

適(n=12)(溶出曲線)
pH4.0/50rpm

100

100

80

80
平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第1液(pH1.2)/50rpm

60

40
シロドシンOD錠4mg「KMP」
標準製剤(口腔内崩壊錠、4mg)

20
0
0 0

60

40
シロドシンOD錠4mg「KMP」
標準製剤(口腔内崩壊錠、4mg)

20
0

5

10

15

0 0

5

min

15

水/50rpm
100

80

80

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第2液(pH6.8)/50rpm
100

60
40
シロドシンOD錠4mg「KMP」
標準製剤(口腔内崩壊錠、4mg)

20

10

min

60
40

シロドシンOD錠4mg「KMP」
標準製剤(口腔内崩壊錠、4mg)

20標準製剤の平均溶出率±15%
0

0 0

0
5

10

15

0 0

min

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液

15

30
min

pH4.0=薄めたMcllvaineの緩衝液
水=日本薬局方精製水

12

45

60

3) シロドシン錠 2mg「KMP」(9)① 平均溶出率での判定
表 溶出挙動における同等性(シロドシン錠 2mg｢KMP｣及び標準製剤の平均溶出率の比較)

試験条件

pH1.2
pH4.0
50rpm
pH6.8
水

溶
出
時
間
(分)
15
15
15
15

平均溶出率(%)
標準製剤
(錠剤、
4mg)

シロドシン錠2mg｢KMP｣

同等性の判定基準

判
定(シロドシン錠 2mg「KMP」の溶出条件)

96.7
98.9
15 分間に平均 85%以上溶出
96.4
97.1
15 分間に平均 85%以上溶出
97.0
98.2
15 分間に平均 85%以上溶出
89.7
97.6
15 分間に平均 85%以上溶出
標準製剤：シロドシン錠 4mg「KMP」 LotNo.SLD0418

適適
適適(n=12)(溶出曲線)
pH4.0/50rpm
100

80

80

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第1液(pH1.2)/50rpm
100

60
40
20

0
0 0

シロドシン錠2mg「KMP」
標準製剤(シロドシン錠4mg「KMP」)

60
40

シロドシン錠2mg「KMP」
標準製剤(シロドシン錠4mg「KMP」)

20

0
5

10

15

0 0

10

min

80

80

60

40
シロドシン錠2mg「KMP」
標準製剤(シロドシン錠4mg「KMP」)

0

0 0

5

30

水/50rpm100

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第2液(pH6.8)/50rpm

100

20

20
min

10

15

min

60

40
シロドシン錠2mg「KMP」
標準製剤(シロドシン錠4mg「KMP」)

20

0
0 0

10

20
min

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液

pH4.0=薄めたMcllvaineの緩衝液
水=日本薬局方精製水

1330

② 個々の溶出率での判定

試験条件

pH1.2
pH4.0
50rpm
pH6.8
水

シロドシン錠 2mg「KMP」の溶出率

溶
出
時
間
(分)
15
15
15
15

最小値
（％）

最大値
（％）

平均溶出率
（％）

94.4
94.2
94.4
87.0

99.4
98.7
105.3
91.6

96.7
96.4
97.0
89.7

同等性の判定基準(最終比較時点での個々検体(n=12)の溶出条件)

判
定

最終比較時点での個々の溶出率について、
平均溶出率±15％の範囲を超えるものが 12
個中 1 個以下で±25％の範囲を超えるもの
がない。

適
適
適
適

「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成 24 年 2 月 29 日 薬食
審査発 0229 第 10 号)」に基づき、試験を実施した結果、シロドシン錠 2mg「KMP」はガイ
ドラインの判定基準に適合し、シロドシン錠 4mg「KMP」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。
4) シロドシン OD 錠 2mg「KMP」(10)① 平均溶出率での判定
表 溶出挙動における同等性(シロドシン OD 錠 2mg｢KMP｣及び標準製剤の平均溶出率の比較)

試験条件

pH1.2
pH4.0
50rpm pH6.8
水溶
平均溶出率(%)
出
同等性の判定基準判
標準製剤
時(シロドシン OD 錠 2mg「KMP」
シロドシン OD定
(口腔内崩壊間の溶出条件)
錠 2mg｢KMP｣
錠、4mg)
(分)
15
99.0
98.3
15 分間に平均 85%以上溶出
適
15
99.0
100.1
15 分間に平均 85%以上溶出
適
15
95.3
98.9
15 分間に平均 85%以上溶出
適
15
72.4
77.7
15 及び 30 分間の平均溶出率が標
適準製剤の±10%の範囲
30
84.6
86.6
標準製剤：シロドシン OD 錠 4mg「KMP」 LotNo.SLDOD0418 (n=12)(溶出曲線)
pH4.0/50rpm
100

80

80
平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第1液(pH1.2)/50rpm
100

60

40
20

シロドシンOD錠2mg「KMP」
標準製剤(シロドシンOD錠4mg「KMP」)

0
0 0

5

60

40
シロドシンOD錠2mg「KMP」
標準製剤(シロドシンOD錠4mg「KMP」)

20
0

10

15

0 0

5

min

15

水/50rpm1008080
平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第2液(pH6.8)/50rpm
100

60
40

20

10

min

シロドシンOD錠2mg「KMP」
標準製剤(シロドシンOD錠4mg「KMP」)

60
シロドシンOD錠2mg「KMP」
標準製剤(シロドシンOD錠4mg「KMP」)

4020
標準製剤の平均溶出率±10%

0

0 0

0
5

10

15

min

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液

0 0

15

30
min

pH4.0=薄めたMcllvaineの緩衝液
水=日本薬局方精製水

14

45

60

② 個々の溶出率での判定

試験条件

pH1.2
pH4.0
50rpm
pH6.8
水

溶
出
時
間
(分)
15
15
15
30

シロドシン OD 錠 2mg「KMP」の溶出率
最小値
（％）

最大値
（％）

平均溶出率
（％）

97.1
96.9
92.6
81.9

100.4
102.2
98.5
88.0

99.0
99.0
95.3
84.6

同等性の判定基準(最終比較時点での個々検体(n=12)の溶出条件)

判
定

最終比較時点での個々の溶出率について、
平均溶出率±15％の範囲を超えるものが 12
個中 1 個以下で±25％の範囲を超えるもの
がない。

適
適
適
適

「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成 24 年 2 月 29 日 薬食
審査発 0229 第 10 号)」に基づき、試験を実施した結果、シロドシン OD 錠 2mg「KMP」はガイドラインの判定基準に適合し、シロドシン OD 錠 4mg「KMP」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。

10．容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装シロドシン錠 2mg「KMP」：（PTP）100 錠（10 錠×10×1 袋）
シロドシン錠 4mg「KMP」：（PTP）100 錠（10 錠×10×1 袋）
シロドシン OD 錠 2mg「KMP」：（PTP）100 錠（10 錠×10×1 袋）
シロドシン OD 錠 4mg「KMP」：（PTP）100 錠（10 錠×10×1 袋）(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP：ポリプロピレン、アルミ箔
アルミピロー：ポリエチレン、アルミ箔、ポリエチレンテレフタレート

11．別途提供される資材類
該当資料なし12．その他
錠剤等の一包化調剤に用いる自動調剤分包機での落下耐久性等の各種調剤機器適合性：有（「ⅩⅢ.備考 2.その他の関連資料」を参照）

15

Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果
前立腺肥大症に伴う排尿障害

2．効能又は効果に関連する注意＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
本剤は副作用の発現率が高く、特徴的な副作用として射精障害が高頻度に認められているため、本剤の使用にあたっては、本剤のリスクを十分に検討の上、患者に対しては副作用の説明を十分に行った上で使用すること。（「2. 重要な基本的注意」及び「4. 副作用」の項参照）

3．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
通常、成人にはシロドシンとして 1 回 4mg を 1 日 2 回朝夕食後に経口投与する。なお、症状に応じて適宜減量する。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4. 用法及び用量に関連する注意＜用法・用量に関連する使用上の注意＞(1) 肝機能障害のある患者ではシロドシンの血漿中濃度が上昇する可能性があり、また、腎機能障害のある患者においては、シロドシンの血漿中濃度が上昇することが報告されているため、患者の状態を観察しながら低用量（1 回 2mg）から投与を開始するなどを考慮すること。
(2) OD 錠は口腔内で速やかに崩壊するが、口腔粘膜からの吸収により効果発現を期待する薬剤ではないため、唾液又は水で飲み込むこと。
（「6. 適用上の注意」の項参照）

5. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験
該当資料なし16

2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データ
ベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
特になし

17

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
α1 遮断薬（プラゾシン塩酸塩、テラゾシン塩酸塩水和物、ウラピジル、タムスロシン塩酸塩，ナフトピジ
ルなど）
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の添付文書を参照すること。

2．薬理作用(1) 作用部位・作用機序(11)
本剤は、アドレナリン α1 受容体の選択的遮断薬であり、α1 受容体刺激作用に拮抗するが、尿道平滑筋の α1 受容体遮断作用による尿道緊張緩和に基づく排尿困難（前立腺肥大に起因する）の改善作用が臨床的に利用される。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし18

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
生物学的同等性試験
1) シロドシン錠 4mg「KMP」(12)
シロドシン錠 4mg「KMP」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠(シロドシンとして 4mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パ
ラメータ(AUC、Cmax)について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ
判定パラメータ

シロドシン錠 4mg
「KMP」
標準製剤
（錠剤、4mg）

参考パラメータ

AUC0→36(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

111±4223.1±9.3

1.11±0.72

6.32±1.70

98.1±29.2

21.8±7.9

1.50±0.96

6.08±1.35（Mean±S.D.）

血漿中シロドシン濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差の 90%信頼区間

パラメータ

AUC0→36

Cmax

平均値の差の 90%信頼区間

log(1.0257)～log(1.1851)

log(0.9253)～log(1.2022)

192) シロドシン OD 錠 4mg「KMP」(13)
シロドシン OD 錠 4mg「KMP」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠(シロドシンとして 4mg)健康成人男子に絶食後、水なし及び水あり単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

①水なし投与
薬物動態パラメータ
判定パラメータ

シロドシン OD 錠 4mg
「KMP」
標準製剤
（口腔内崩壊錠、4mg）

参考パラメータ

AUC0→36(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

122 ± 38

30.4 ± 10.7

1.68 ± 0.85

6.19 ± 0.98

113 ± 2230.0 ± 10.6

1.03 ± 0.57

6.70 ± 1.54
（Mean±S.D.）

血漿中シロドシン濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差の 90%信頼区間

パラメータ

AUC0→36

Cmax

平均値の差の 90%信頼区間

log(0.9487)～log(1.1716)

log(0.8635)～log(1.1686)20

②水あり投与
薬物動態パラメータ
判定パラメータ

シロドシン OD 錠 4mg
「KMP」
標準製剤
（口腔内崩壊錠、4mg）

参考パラメータ

AUC0→36(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

139.3 ± 41.0

31.24 ± 10.83

1.28 ± 0.90

6.89 ± 1.81

138.1 ± 47.0

30.54 ± 10.29

1.39 ± 0.97

6.92 ± 1.41

（Mean±S.D., n=36）

血漿中シロドシン濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差の 90%信頼区間

パラメータ

AUC0→36

Cmax

平均値の差の 90%信頼区間

log(0.9685)～log(1.0652)

log(0.9244)～log(1.1149)

3) シロドシン錠 2mg「KMP」(9)シロドシン錠 2mg「KMP」及びシロドシン錠 4mg「KMP」は、日本薬局方医薬品
各条に定められたシロドシン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
4) シロドシン OD 錠 2mg「KMP」(10)
シロドシン OD 錠 2mg「KMP」及びシロドシン OD 錠 4mg「KMP」は、日本薬局方医薬品各条に定められたシロドシン口腔内崩壊錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

21

(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 7.相互作用」を参照

2．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
シロドシン錠 4mg「KMP」：健康成人男子単回投与
4mg(n=19)
Kel(/hr)0.1189±0.0378(Mean±S.D. n=19)

シロドシン OD 錠 4mg「KMP」：健康成人男子単回投与
4mg(n=19)[水なし]Kel(/hr)

0.1150±0.0211(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4. 吸収
該当資料なし22

4mg(n=36) [水あり]0.1061±0.0226(Mean±S.D. n=36)

5．分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
該当資料なし(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
該当資料なし6．代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
シロドシンは主としてチトクローム P450 3A4（CYP3A4）、UDP-グルクロン酸転移酵素、アルコー
ル脱水素酵素及びアルデヒド脱水素酵素により代謝される。
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし7．排泄
該当資料なし8．トランスポーターに関する情報
該当資料なし9．透析等による除去率
該当資料なし23

10. 特定の背景を有する患者
肝機能障害のある患者：血漿中濃度が上昇するおそれがある。
腎機能障害のある患者：血漿中濃度が上昇することが報告されている。

11. その他
特になし

24

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目（インタビューフォーム記載要領 2013 に準拠）
1．警告内容とその理由設定されていない

2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
本剤は副作用の発現率が高く、特徴的な副作用として射精障害が高頻度に認められているため、本剤の使用にあたっては、本剤のリスクを十分に検討の上、患者に対しては副作用の説明を十分に行った上で使用すること。
（「2. 重要な基本的注意」及び「4. 副作用」の項参照）

4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由＜用法・用量に関連する使用上の注意＞(1) 肝機能障害のある患者ではシロドシンの血漿中濃度が上昇する可能性があり、また、腎機能障害のある患者においては、シロドシンの血漿中濃度が上昇することが報告されているため、患者の状態を観察しながら低用量（1 回 2mg）から投与を開始するなどを考慮すること。
(2) OD 錠は口腔内で速やかに崩壊するが、口腔粘膜からの吸収により効果発現を期待する薬剤ではない
ため、唾液又は水で飲み込むこと。（「6. 適用上の注意」の項参照）

5．慎重投与内容とその理由
1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1) 起立性低血圧のある患者。
〔症状が悪化するおそれがある。
〕(2) 肝機能障害のある患者〔血漿中濃度が上昇するおそれがある。
〕(「用法・用量に関連する使用上の注
意」の項参照)(3) 腎機能障害のある患者〔血漿中濃度が上昇することが報告されている。
〕(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)(4) ホスホジエステラーゼ 5 阻害作用を有する薬剤を服用している患者（「3. 相互作用」の項参照）

6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法(1) 射精障害（逆行性射精等）が認められているので、本剤の投与にあたっては射精障害に関する説明を十分に行い、患者の理解を得た上で使用すること。(「4. 副作用」の項参照)(2) 起立性低血圧があらわれることがあるので、体位変換による血圧変化に注意すること。
(3) めまいなどがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転など危険を伴う作業に従事する
場合には注意させること。
(4) 本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い、降圧剤が投与されている場合には血圧変25

化に注意し、血圧低下がみられたときには、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
(5) 本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない場合は、手術療法など、他の適切な処置を考慮すること。

7．相互作用シロドシンは主としてチトクローム P450 3A4（CYP3A4）、UDP-グルクロン酸転移酵素、アルコール脱水素酵素及びアルデヒド脱水素酵素により代謝される。
CYP3A4 活性を強力に阻害する薬剤との併用により、シロドシンの代謝が阻害され、血漿中濃度が上昇する可能性がある。
(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子降圧剤

起立性低血圧があらわれるおそれがあるので、減量するなど注意すること。

降圧剤服用中の患者は起立時の血圧調節力が低下
している場合がある。

アゾール系抗真菌剤
イトラコナゾール等

強力にCYP3A4を阻害するケ
トコナゾール（経口剤：国内未発売）との併用によりシロドシ
ンの血漿中濃度の上昇が認められている。アゾール系抗真菌剤との併用により、シロドシンの血漿中濃度が上昇するおそれがあるので、減量するなど注
意すること。

アゾール系抗真菌剤はCYP3A4 を 阻 害 す る こ とから、これらの薬剤との併用時には、シロドシンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。

ホスホジエステラーゼ 5 阻害作用を有する薬剤
シルデナフィルクエン酸塩
バルデナフィル塩酸塩水和物等併用により症候性低血圧があらわれるとの報告がある。

本剤はα遮断作用を有する
ため、併用によりこれらの血管拡張作用による降圧作用を増強するおそれが
ある。

8．副作用
(1)副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2)重大な副作用と初期症状(1) 重大な副作用（頻度不明）
1) 失神・意識喪失：血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
2) 肝機能障害、黄疸：AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれる26

ことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
(3) その他の副作用(2) その他の副作用
下記の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
副作用の頻度
頻度不明
泌尿・生殖器射精障害（逆行性射精等）、インポテンス、尿失禁

消化器

口渇、胃不快感、下痢、軟便、便秘、口内炎、嘔吐、嘔気、食欲不振、胃痛、腹痛、腹部膨満感、上腹部異和感、下腹部痛、胃潰瘍、胃炎、萎縮性胃炎、胸やけ、胃もたれ感、十二指腸潰瘍、放屁増加、排便回数増加、残便感、肛門不
快感

精神神経系

めまい、立ちくらみ、ふらつき、頭痛、肩こり、頭がボーとする感じ、眠気、
性欲減退、頭重感、しびれ

呼吸器

鼻出血、鼻閉、鼻汁、咳

循環器

心房細動、動悸、頻脈、不整脈、上室性期外収縮、起立性低血圧、血圧低下、
血圧上昇

過敏症

発疹、皮疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒感、顔面腫脹、眼瞼浮腫、口唇腫脹、舌腫
脹、咽頭浮腫眼

眼の充血、目のかゆみ、結膜出血、かすみ目、術中虹彩緊張低下症候群（IFIS）

肝臓

AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP上昇、総ビリルビン上昇、Al-P
上昇、LDH上昇

腎臓

BUN上昇、クレアチニン上昇

血液白血球数減少、赤血球数減少、血色素量減少、ヘマトクリット値減少、白血球
数増多、血小板数減少

その他

トリグリセリド上昇、倦怠感、CRP上昇、総コレステロール上昇、尿糖上昇、尿沈渣上昇、顔のほてり、耳鳴、苦味、胸痛、腰痛、下肢脱力感、発汗、ほてり、気分不良、血清カリウム値上昇、総蛋白低下、前立腺特異抗原増加、尿酸上昇、尿蛋白上昇、浮腫、女性化乳房(4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
27

9．高齢者への投与
一般的に高齢者では生理機能が低下しており、肝機能又は腎機能が低下している場合は低用量（1 回2mg）から投与を開始するなど、患者の状態を十分に観察しながら投与すること。
（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）

10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与設定されていない

11．小児等への投与設定されていない

12．臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない

13．過量投与設定されていない

14．適用上の注意(1) 薬剤交付時
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕(2) OD 錠に関する注意
1) 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。
また、水で服用することもできる。
2) 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用しないこと。

15．その他の注意(1) α1 遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α1 遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群（Intraoperative Floppy Iris Syndrome）があらわれるとの報告がある。
(2) マウスでの 104 週間投与試験において、20mg/kg/日以上の投与群で精嚢腺拡張の頻度の上昇が認められたとの報告がある。
(3) ラットでの受胎能及び着床までの初期胚発生に関する試験において、200mg/kg/日以上の投与群で精細管に精子細胞の脱落が、600mg/kg/日投与群で精細管の萎縮・変性、精子生存率及び精子数の減少が認められたとの報告がある。

16．その他
該当資料なし28

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験
(1) 薬効薬理試験
該当資料なし(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし29

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1．規制区分
製剤：劇薬、処方箋医薬品
有効成分：劇薬
2．有効期間
有効期間：3 年

3．包装状態での貯法
室温保存、遮光、気密容器（OD 錠は開封後は湿気を避けて保存）

4．取扱い上の注意＜OD 錠＞
1 .製剤の特性上、吸湿により錠剤表面がざらつくことがある。
2 .錠剤表面に使用色素による茶色、赤色及び黄色の斑点がみられることがある。
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75%、6 ヵ月）の結果、シロドシン錠 2 mg「KMP」、
シロドシン錠 4 mg「KMP」、シロドシン OD 錠 2 mg「KMP」及びシロドシン OD 錠 4 mg「KMP」
は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された 5)。

5．患者向け資材
患者向医薬品ガイド：有、くすりのしおり：有その他の患者向け資材：有（「ⅩⅢ.備考 2.その他の関連資料」を参照）

6．同一成分・同効薬
同一成分薬：ユリーフ錠 2mg/4mg、ユリーフ OD 錠 2mg/4mg
同効薬：タムスロシン塩酸塩、ナフトピジル等

7．国際誕生年月日
2006 年 1 月 23 日

8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日(1) シロドシン錠 2mg「KMP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2019 年 2 月 15 日

23100AMX00191000

2019 年 6 月 14 日

2019 年 6 月 14 日

30

(2) シロドシン錠 4mg「KMP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2019 年 2 月 15 日

23100AMX00192000

2019 年 6 月 14 日

2019 年 6 月 14 日

(3) シロドシン OD 錠 2mg「KMP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2019 年 2 月 15 日

23100AMX00165000

2019 年 6 月 14 日

2019 年 6 月 14 日

(4) シロドシン OD 錠 4mg「KMP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2019 年 2 月 15 日

23100AMX00166000

2019 年 6 月 14 日

2019 年 6 月 14 日

9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11．再審査期間
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード
販売名
シロドシン錠 2mg「KMP」
シロドシン錠 4mg「KMP」
シロドシン OD 錠
2mg「KMP」
シロドシン OD 錠
4mg「KMP」

厚生労働省薬価基準

個別医薬品コード

収載医薬品コード（YJ コード）

2590010F1015

2590010F1058

126756301

622675601

2590010F2054

2590010F2054

126757001

622675701

2590010F3018

2590010F3050

126754901

622675401

2590010F4057

2590010F4057

126755601

622675501

14．保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

31

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード

ⅩⅠ．文献1．引用文献(1) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン錠 2mg「KMP」安定性試験（加速、苛酷等）(2) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン錠 4mg「KMP」安定性試験（加速、苛酷等）(3) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン OD 錠 2mg「KMP」安定性試験（加速、苛酷等）(4) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン OD 錠 4mg「KMP」安定性試験（加速、苛酷等）(5) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン錠 4mg「KMP」安定性試験（分割）(6) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン OD 錠 4mg「KMP」安定性試験（分割）(7) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン錠 4mg「KMP」溶出試験(8) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン OD 錠 4mg「KMP」溶出試験(9) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン錠 2mg「KMP」溶出試験(10) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン OD 錠 2mg「KMP」溶出試験(11) 日本薬局方編集委員会編：日本薬局方解説書（廣川書店）(12) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン錠 4mg「KMP」生物学的同等性試験(13) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン OD 錠 4mg「KMP」生物学的同等性試験(14) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン錠 2mg「KMP」粉砕後安定性試験(15) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン錠 4mg「KMP」粉砕後安定性試験(16) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン OD 錠 2mg「KMP」粉砕後安定性試験(17) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン OD 錠 4mg「KMP」粉砕後安定性試験(18) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン錠 2mg「KMP」簡易懸濁法(19) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン錠 4mg「KMP」簡易懸濁法(20) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン OD 錠 2mg「KMP」簡易懸濁法(21) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン OD 錠 4mg「KMP」簡易懸濁法(22) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン錠「KMP」全自動分包機落下試験(23) 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：シロドシン OD 錠「KMP」全自動分包機落下試験

2．その他の参考文献
添付文書主要文献
1）共創未来ファーマ株式会社 社内資料：溶出試験
2）共創未来ファーマ株式会社 社内資料：生物学的同等性試験
3）共創未来ファーマ株式会社 社内資料：溶出挙動に関する資料
4）日本薬局方編集委員会編：日本薬局方解説書（廣川書店）
5）共創未来ファーマ株式会社 社内資料：安定性試験

32

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況
該当しない

2．海外における臨床支援情報
該当資料なし33

ⅩⅢ．備考1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務連絡）(1) 粉砕1) シロドシン錠 2mg「KMP」(14)
試験条件

保存条件

室温

25℃、
60%RH

曝光

3,000Lux（25℃、
60%RH）

保存形態

結果

保存期間

開放（褐色ガラス
瓶）
・遮光

3 ヵ月

溶出率低下（規格外）、類縁物質増加（規格内）

開放（シャーレ）

60 万 Lux･hr

性状変化（参考規格外）、溶出率低下（規格外）、類
縁物質増加（規格外）

120 万 Lux･hr

性状変化（参考規格外）、溶出率低下（規格外）、類
縁物質増加（規格外）、含量低下（規格外）

項目：性状(参考)、純度試験（類縁物質）、溶出性、定量
2) シロドシン錠 4mg「KMP」(15)
試験条件

保存条件

室温

25℃、

開放（褐色ガラス

60%RH

瓶）
・遮光

3,000Lux（25℃、

開放（シャーレ）

曝光

保存形態

60%RH）

保存期間

結果

3 ヵ月

溶出率低下（規格外）、類縁物質増加（規格内）

60 万 Lux･hr

性状変化（参考規格外）、溶出率低下（規格外）、類
縁物質増加（規格外）

120 万 Lux･hr

性状変化（参考規格外）、溶出率低下（規格外）、類
縁物質増加（規格外）、含量低下（規格外）

項目：性状(参考)、純度試験（類縁物質）、溶出性、定量
3) シロドシン OD 錠 2mg「KMP」(16)
試験条件

保存条件

室温

25℃、

開放（褐色ガラス

60%RH

瓶）
・遮光

3,000Lux（25℃、

開放（シャーレ）

曝光60%RH）

保存形態

保存期間

結果

3 ヵ月

溶出率低下（規格外）

60 万 Lux･hr

性状変化（参考規格外）、溶出率低下（規格外）、
類縁物質増加（規格内）

120 万 Lux･hr

項目：性状(参考)、純度試験（類縁物質）、溶出性、定量

34

性状変化（参考規格外）、溶出率低下（規格外）、
類縁物質増加（規格内）

4) シロドシン OD 錠 4mg「KMP」(17)
試験条件

保存条件

室温

25℃、

開放（褐色ガラス

60%RH

瓶）
・遮光

3,000Lux（25℃、
60%RH）

開放（シャーレ）

曝光

保存形態

保存期間

結果

3 ヵ月

溶出率低下（規格外）

60 万 Lux･hr

性状変化（参考規格外）、溶出率低下（規格外）、
類縁物質増加（規格内）

120 万 Lux･hr

性状変化（参考規格外）、溶出率低下（規格外）、
類縁物質増加（規格内）

項目：性状(参考)、純度試験（類縁物質）、溶出性、定量(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性(18)-(21)
試験方法： ＜崩壊懸濁試験＞
注入器のピストン部を抜き取り、注入器内に錠剤をそのまま 1 個入れてピストンを戻し、注入器に約 55℃の温湯 20mL を吸い取り、筒先の蓋をして 5 分間自然放置する。
5 分後に注入器を手で 90 度 15 往復横転し、崩壊･懸濁の状態を観察する。5 分後に崩壊しない場合、さらに 5 分間放置後、同様の操作を行う。10 分間放置しても崩壊・懸濁しない場合、この方法を中止する。錠剤 1 個につきシートの上から乳棒で数回叩いてコーティング破壊してから注入器内に入れて同様の試験を行う。この方法で 10 分間
放置しても崩壊・懸濁しない場合、経管投与不可と判断する。
＜通過性試験＞
崩壊懸濁試験で得られた懸濁液を、ディスペンサーに吸い取り、経管チューブの注入
端より 2～3mL/秒の速度で注入する。チューブはベッド上の患者を想定し、体内挿入
端から 3 分の 2 を水平にし、他端（注入端）を 30cm の高さにセットし、サイズ
8Fr.,12Fr.,14Fr.,16Fr.,18Fr.のチューブに注入し、通過性を観察する。ただし、チュー
ブサイズ 8Fr.を通過した場合は他のチューブサイズの試験はする必要はない。薬を注入した後に適量の水を同じ注入器で吸い取り、注入してチューブ内を洗う時、注入器
内・チューブ内に薬が残存していなければ通過性に問題なしとする。
試験結果：

シロドシン錠 2mg「KMP」：
崩壊懸濁試験の結果、10 分後に崩壊・懸濁した。
通過性試験の結果、チューブ（8 フレンチ）を通過した。
シロドシン錠 4mg「KMP」：
崩壊懸濁試験の結果、20 分後に崩壊・懸濁した。錠剤のコーティングを破壊すれば15 分後に崩壊・懸濁した。
通過性試験の結果、チューブ（8 フレンチ）を通過した。
シロドシン OD 錠 2mg「KMP」：
崩壊懸濁試験の結果、5 分後に崩壊・懸濁した。
通過性試験の結果、チューブ（8 フレンチ）を通過した。
シロドシン OD 錠 4mg「KMP」：
崩壊懸濁試験の結果、5 分後に崩壊・懸濁した。
通過性試験の結果、チューブ（8 フレンチ）を通過した。

35

2. その他の関連資料(1) 錠剤等の一包化調剤に用いる自動調剤分包機での落下耐久性等の各種調剤機器適合性
1) シロドシン錠 2mg「KMP」(22)
機器名

型式

メーカー名

全自動錠剤分包機 PROUDYS-TR-260FDSⅡ

株式会社湯山製作所

全自動錠剤分包機 Eser

HP-j128HS-GP

株式会社タカゾノ

一包化条件
カセット位置：最上段
1 包中の錠剤数：2 錠
分包数：50 包
錠剤数：100 錠

結果
割れ・欠けは認められなかった。
割れ・欠けは認められなかった。

2) シロドシン錠 4mg「KMP」(22)
機器名

型式

メーカー名

全自動錠剤分包機 PROUDYS-TR-260FDSⅡ

株式会社湯山製作所

全自動錠剤分包機 Eser

HP-j128HS-GP

株式会社タカゾノ

一包化条件
カセット位置：最上段
1 包中の錠剤数：2 錠
分包数：50 包
錠剤数：100 錠

結果
割れ・欠けは認められなかった。
割れ・欠けは認められなかった。

3) シロドシン OD 錠 2mg「KMP」(23)
機器名

型式

メーカー名

全自動錠剤分包機 PROUDYS-TR-260FDSⅡ

株式会社湯山製作所

全自動錠剤分包機 Eser

HP-j128HS-GP

株式会社タカゾノ

一包化条件
カセット位置：最上段
1 包中の錠剤数：2 錠
分包数：50 包
錠剤数：100 錠

結果
割れ・欠けは認められなかった。
割れ・欠けは認められなかった。

4) シロドシン OD 錠 4mg「KMP」(23)
機器名

型式

メーカー名

全自動錠剤分包機 PROUDYS-TR-260FDSⅡ

株式会社湯山製作所

全自動錠剤分包機 Eser

HP-j128HS-GP

株式会社タカゾノ

36

一包化条件
カセット位置：最上段
1 包中の錠剤数：2 錠
分包数：50 包
錠剤数：100 錠

結果
割れ・欠けは認められなかった。
割れ・欠けは認められなかった。

(2) その他の患者向け資材：
1) シロドシン錠「KMP」シロドシン OD 錠「KMP」を服用される患者さまへ

37

2) シロドシン錠「KMP」シロドシン OD 錠「KMP」を服用される患者さまとご家族の方へ

・共創未来ファーマ株式会社 製品情報ホームページ「医療関係者の方へ」
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