─ 医薬品の適正使用に欠かせない情報です。必ずお読み下さい。─

使用上の注意改訂のお知らせ

2015 年 7 月

謹啓

平素は格別のご高配を賜わり厚く御礼申し上げます。

さて、この度弊社のペンタサ®錠 250mg、ペンタサ®錠 500mg、ペンタサ®注腸 1g、ペンタサ®坐剤 1g
について、「使用上の注意」を改訂致しましたので、ご案内申し上げます。
なお、改訂添付文書を封入した製品が、お手元に届くまでに若干の日時を要しますので、すでにお手元にある製品のご使用に際しましては、ここにご案内致します改訂内容をご参照下さいますようお願い申し上げます。
敬白

１．改訂内容（下線部改訂箇所）
ペンタサ®錠 250mg・500mg
改
(2)

訂

：自主改訂（追加）後

改

その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、投与を中止するな
ど適切な処置を行うこと。
0.1％
0.1～1％
1％以上
頻度不明注 1)
未満
未満

(2)

注 1)
注 2)

前

その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、投与を中止するな
ど適切な処置を行うこと。
0.1％以上0.1％
1％以上
頻度不明注 1)1％未満
未満

略（変更無し）その他

訂略

発熱、頭痛、 浮 腫 、 筋 肉 痛 、 むくみ、末梢神経
関節痛、全身 CK 上昇、ループ 障害 48)、めまい、胸部痛、頚部痛ス様症候群注 2)
う怠感

その他

注 1)
注 2)

自発報告等による。
外国における市販後調査の結果による。

-1-

発熱、頭痛、 浮 腫 、 筋 肉 痛 、 むくみ、末梢神経
関節痛、全身 CK 上昇、ループ 障害 48)、めまい
ス様症候群注 2)
う怠感
自発報告等による。
外国における市販後調査の結果による。

ペンタサ®注腸 1g
改(2)：自主改訂（追加）
訂

後

改
(2)

その他の副作用略（変更無し）0.01～
0.01％未満
頻度不明
1％未満
脱毛
ぅ痒感

1％以上
皮膚

：自主改訂（削除）

発疹、丘
疹、蕁麻
疹、紅斑
消化器 下 痢 、 腹 血便 注 1) 、下血 注
痛、嘔気、1)、アミラーゼ上昇、腹部膨満感注
嘔吐
1)、便秘 注 1) 、粘液便注 1)

その他 頭痛略0.01％以上
1％未満

1％以上

脱毛
発疹、丘
疹、蕁麻
疹、紅斑
下痢、腹 血便 注 1) 、下血 注
痛、嘔気、1)、アミラーゼ上
消化器 嘔吐昇、腹部膨満感注
1)、便秘 注 1) 、粘液便注 1)

食欲不振、口内炎

ペンタサ®坐剤 1g

頭痛

CK 上昇注 1)

その他

略
注 1)国内でペンタサ錠 250mg・500mg において認められた
副作用
注 2)外国においてのみ報告されている副作用
・ゴシック体：経口剤と注腸剤の両方で報告されている副作用
体：注腸剤のみで報告されている副作用・斜：自主改訂（追加）
訂

後

改
(2)

略（変更無し）0.01～
0.01％未満
1％未満

その他 頭痛

CK 上昇

訂

前

その他の副作用略
0.01％以上
1％以上
0.01％未満
1％未満

頻度不明

略（変更無し）注 1)

食欲不振、口内炎

かゆみ注 2)、不快感、便意切迫その他の副作用1％以上

ぅ痒感

白血球減少 、貧血、好酸球増多
筋肉痛、関節 発熱、浮腫、全痛 、ループス 身う怠感、めま様症候群
い、末梢神経障
害、肛門部位の血液略（変更無し）

(2)

頻度不明

略

注 1)国内でペンタサ錠 250mg・500mg において認められた
副作用
注 2)外国においてのみ報告されている副作用

改0.01％未満

皮膚

白血球減少、貧血、好酸球増多
筋肉痛、関節 発熱、浮腫、全痛、ループス 身う怠感、めま様症候群
い、末梢神経障
害、肛門部位のかゆみ注 2)、不快感、便意切迫、胸部痛、頚部痛

CK 上昇注 1)

前その他の副作用略（変更無し）
血液

訂

頻度不明

略

筋肉痛、関節 発熱、浮腫、全身う怠痛、ループス 感、めまい、末梢神経様症候群
障害、肛門部位のかゆ
み注 2)、不快感、便意切迫、胸部痛、頚部痛

その他 頭痛略（変更無し）

CK 上昇

注 1)

筋肉痛、関節 発熱、浮腫、全身う痛、ループス 怠感、めまい、末梢様症候群
神経障害、肛門部位のかゆみ 注 2) 、不快感、便意切迫略

注 1)国内でペンタサ錠 250mg・500mg において認められた
副作用
注 2)外国においてのみ報告されている副作用

注 1)国内でペンタサ錠 250mg・500mg において認められた
副作用
注 2)外国においてのみ報告されている副作用

２．改訂理由国内において、「胸部痛」、「頚部痛」等の副作用報告が集積されたことから、「胸部痛」、「頚部痛」を追記し注意喚起を行うこととしました。
また、ペンタサ注腸1gのその他の副作用の項につきまして、記載整備を行いました。

-2-

●DSU の掲載
使用上の注意の改訂につきましては、日本製薬団体連合会発行の「DRUG SAFETY UPDATE 医薬品
安全対策情報 No. 241」 2015 年 7 月に掲載されます。

●改訂添付文書等の情報掲載
改訂添付文書など最新の情報は以下のホームページに掲載しております。
○ 杏林製薬ホームページ（URL：http://www.kyorin-pharm.co.jp/）○ PMDAホームページ「医薬品に関する情報」（URL：https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html）＜「PMDA メディナビ」について＞
PMDA による医薬品医療機器情報配信サービス「PMDA メディナビ」にご登録いただきますと、
医薬品・医療機器等の重要な安全性情報がタイムリーにメール配信されます。
（URL：https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/medi-navi/0007.html）●お問い合わせ先
杏林製薬株式会社 くすり情報センター
電話：0120-409341
受付時間：9:00-17:00（土・日・祝日を除く）

３．副作用発現症例［胸部痛症例］
患者背景
使用理由
(合併症)

副作用名

年齢
性別

胸痛

20 歳代

潰瘍性大腸炎男性(肛門周囲膿瘍)1 日投与量

経過及び処置・転帰(投与期間)
錠 2,250mg/日

錠投与開始日

潰瘍性大腸炎にて来院。錠 2,250mg/日を（14 日間）

14 日間分処方。その後 1 年 10 ヵ月間来院せず。

報告された

錠 4,000mg/日

錠投与開始 1 年 10 ヵ月後

潰瘍性大腸炎の再燃にて外来受診。錠 4,000mg/

副作用名：（10 日間）（投与再開日）日で投与開始。

錠投与再開 8 日後頃

胸部の圧迫感と痛み、発熱（38℃以上）が出現。

胸部痛

（発現日）
錠投与再開 9 日後

来院時には胸部の圧迫感と痛みは軽快し、37℃（投与中止日）台の微熱は続いていた。心電図は異常を認めない。胸部レントゲンも異常なし。白血球・CRPは共に高く炎症反応が認められる。
本剤中止。プレドニゾロンと整腸剤（酪酸菌）
のみにして経過観察。

錠投与中止 5 日後回復。

併用薬：整腸剤（酪酸菌）、ファロペネムナトリウム水和物、ブロメライン・トコフェロール酢酸エステル、プレドニゾロン、
経口・経管経腸栄養剤
出典：未公表社内資料
施設基準値

錠投与開始 1 年 10 ヵ月後（投与再開日）錠投与再開 9 日後（投与中止日）錠投与中止 12 日後

白血球数(/μL)

3,900～9,800

11,90016,40012,400DLST（本剤）

陰性

CRP(mg/dl)

－

＋
2.69

4.02

-3-

－

［頚部痛症例］
患者背景
使用理由
(合併症)

1 日投与量

副作用名

年齢
性別

頚部痛

60 歳代 潰瘍性大腸炎 錠 1,500mg/日
男性

報告された

経過及び処置・転帰(投与期間)(糖尿病)

錠投与開始前月

軟便～下痢状粘血便 3-4 回/日あり。

錠投与開始日下部消化管内視鏡検査で潰瘍性大腸炎の臨床診断。錠 1,500mg/（投与継続）(高血圧症)

日内服開始。
錠投与 9 日後

症状改善あり、処方継続。生検結果より診断が確定的となる。便副作用名：

性状回復あるも血液付着残存。

項部痛錠投与 18-19 日後頃感冒罹患。症状再燃あり。間歇的痙性腹痛の出現。発熱なし。

注腸 1,000mg/日 注腸投与開始日(錠投与開始 23 日後)（8 日間）

ペンタサ注腸追加。大腸菌死菌浮遊液（軟膏）、チキジウム臭化物頓用新規処方。

注腸投与 1 日後発熱あり。

注腸投与 3 日後開口障害、項部痛、頭痛の出現がありとして整形外科受診。破傷(発現日)

風は、否定的の診断。

注腸投与 4 日後

下痢、血便 6 回あり。

注腸投与 5 日後入院。発熱、開口障害、項部痛、頭痛継続。当初ペンタサ注腸との因果関係を疑っておらず使用は継続。二次感染疑いでピペラシ
リンナトリウム開始。入院後診察で前胸部、背部、右上腕に皮疹確認。粘膜症状なし。皮疹は注腸投与 3 日後頃から出現していたとのこと。(その時の範囲は、自覚して観察しておらず不明。)

注腸投与 6 日後

項部痛は少しいい感じがするとのこと。発熱 37.8℃。皮疹は増悪なし、皮膚科受診でエピナスチン塩酸塩内服、ベタメタゾン酪酸
エステルプロピオン酸エステル塗布開始。

注腸投与 7 日後皮疹消退気味。発熱 37.6℃のため、ペンタサ注腸中止、ベタメタ（注腸投与中止日）

ゾンリン酸エステルナトリウム注腸開始。項部痛も消失せず。

注腸投与中止 1 日後頃

項部痛軽快傾向顕著となり解熱。皮疹は消退気味。下痢 4 回なが注腸投与中止 11 日後

排便 1-2 回/日、下痢、血便なし。

ら血液は混入しなくなる。

注腸投与中止 12 日後再投与：
注腸 1,000mg/日 （注腸再投与開始日）
注腸再投与 1 日後
（3 日間）

糖尿病ありのため、ベタメタゾンリン酸エステルナトリウム注腸よりペンタサ注腸へ変更。
体調不変。

注腸再投与 2 日後

発熱 37.6℃、項部痛、頭痛の再燃あり。下痢、血便の再燃なく、（注腸再投与中止日）

腹痛も伴わず。ペンタサ注腸中止、ベタメタゾンリン酸エステル

注腸再投与中止 1 日後

項部痛消失、解熱。以後、臨床的には緩解状態。

注腸再投与中止 13 日後

糖尿病の治療強化を待ち、退院。

ナトリウム注腸再開。

併用薬：酪酸菌製剤、ビフィズス菌製剤、大腸菌死菌浮遊液、チキジウム臭化物、ピペラシリンナトリウム、ベタメタゾンリン酸
エステルナトリウム、グアナベンズ酢酸塩、ニトレンジピン、リシノプリル水和物、メトホルミン塩酸塩、グリベンクラ
ミド、リドカイン、エピナスチン塩酸塩、ベタメタゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル
出典：未公表社内資料

改訂後の使用上の注意は以下の通りです。（下線部改訂箇所）
ペンタサ錠 250mg・500mg
潰瘍性大腸炎：通常、成人にはメサラジンとして 1 日 1,500mg を
3 回に分けて食後経口投与するが、寛解期には、必要に応じて 1 日
１回の投与とすることができる。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1 日 2,250mg を上限とする。
ただし、活動期には、必要に応じて 1 日 4,000mg を 2 回に分けて投与することができる。
通常、小児にはメサラジンとして 1 日 30～60mg/kg を 3 回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、
1 日 2,250mg を上限とする。
クローン病 ：通常、成人にはメサラジンとして 1 日 1,500mg～
3,000mg を 3 回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
通常、小児にはメサラジンとして 1 日 40～60mg/kg を 3 回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

【禁忌（次の患者には投与しないこと）】
1.
2.
3.
4.

重篤な腎障害のある患者[腎障害がさらに悪化するおそれがある。]
重篤な肝障害のある患者[肝障害がさらに悪化するおそれがある。]
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者[「重要な基本的注意」の項参照]
サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者[交叉アレルギーを発現するおそれがある。]【効能・効果】
潰瘍性大腸炎（重症を除く）、クローン病【用法・用量】-4-

2) 心筋炎（0.01％以上 0.1％未満）、心膜炎（0.01％以上 0.1％未満）注)、胸膜炎（頻度不明）
心筋炎、心膜炎、胸膜炎があらわれることがあるので、胸水、胸部痛、心電図異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
3) 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下（0.01％未満）注)、急性腎不全（頻度不明）
間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下、急性腎不全があらわれることがあるので、投与期間中は腎機能検査値に注意す
るなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4) 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症（0.01％未満）注)、
血小板減少症（0.01％以上 0.1％未満）
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症があ
らわれることがあるので、投与期間中は血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
5) 肝炎（0.01％以上 0.1％未満）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（0.01％以上 0.1％未満）
肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、投与期間中は肝機能検査値に注意するなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う
こと。
6) 膵炎（0.01％以上 0.1％未満）
膵炎があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラー
ゼの検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注）外国における市販後調査の結果による。
(2) その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、投与を中止するな
ど適切な処置を行うこと。
0.1％
頻度
1％以上
0.1～1％未満
未満
不明注 1)
皮膚発疹、ぅ痒感、丘 紅斑、蕁麻疹、
脱毛注 2)
疹
消化器 下痢
腹痛、血便、下血、粘液便、嘔吐
アミラーゼ上昇、嘔気、腹部膨満感、食欲不振、便秘、口内炎
肝臓AST(GOT) ・
ALT(GPT)・γ-GTP・Al-P・ビリルビンの上昇等の肝機能異常
腎臓
クレアチニン・尿 尿着色
中 NAG・尿中ミクログロブリンの上昇・尿蛋白等の腎機能異常血液
白血球減少、好酸
球増多、貧血その他
発熱、頭痛、関節 浮腫、筋肉痛、むくみ、末痛、全身う怠感 CK 上昇、ル 梢 神 経 障ープス様症候 害 、 め ま
い、胸部
群注 2)
痛、頚部痛
注 1) 自発報告等による。
注 2) 外国における市販後調査の結果による。
5.
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能（腎機能、肝機能等）が低下しているので、低用量（例えば 750mg/日）から投与を開始するな
ど慎重に投与すること。
6.
妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性
が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
[海外において新生児に血液疾患（白血球減少症、血小板減少症、貧血）が起きることが報告されており、妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。なお、メサラジンの動物実験で＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
1.

2.

1 日 4,000mg への増量は、再燃寛解型で中等症の潰瘍性大腸炎患者（直腸炎型を除く）に対して行うよう考慮すること（【臨床成績】の項参照）。
1 日 4,000mg を、8 週間を超えて投与した際の有効性及び安全性は確立していないため、患者の病態を十分観察し、漫然と 1 日 4,000mg の投与を継続しないこと。

【使用上の注意】1.
(1)

慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
腎機能の低下している患者[排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。](2) 肝機能の低下している患者[代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがある。](3) サラゾスルファピリジンに対する過敏症のある患者（「重要な基本的注意」の(2)項参照）
2.
重要な基本的注意(1) メサラジンにより過敏症状（発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎・クローン病が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(2) サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与したところ、国内の臨床試験で 39 例中 3 例(7.7％)、外国において 43 例中 2 例(4.7％)に同様のアレルギー症状が認められた。そのため、サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与する場合は注意すること。
(3) 間質性腎炎が報告されているため、投与中はクレアチニン等の腎機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。
異常が認められた場合には減量又は投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
(4) 肝炎、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST(GOT)、ALT(GPT)等の肝機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量又は投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
(5) 本剤をメサラジン注腸剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場
合には、減量又は中止する等の適切な処置を行うこと。
3.
相互作用[併用注意]（併用に注意すること）
文献による報告があるため、併用に注意すること。
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子利尿剤
臨床検査値（尿量、尿 動物実験（ラット）で、メ
ステロイド剤
中ナトリウム、カリウ サ ラ ジ ン の 大 量 投 与
ム及び塩素イオン）の (300mg/kg)により、尿変動に注意する。
量及びこれらイオンの排泄増加がみられる。
アザチオプリン 骨髄抑制があらわれる 本剤は、チオプリンメチル
メ ル カ プ ト プ リ おそれがある。
トランスフェラーゼ活性ンを抑制するなど、これらの薬剤の代謝を阻害するとの報告がある。
4.
副作用
用法・用量追加承認時の臨床試験及び製造販売後調査における安全性解析対象症例 2,531 例中、臨床検査値の変動を含め副作用が報告されたのは 292 例(11.54％)であった。主な副作用症状は、下痢 66 例(2.61％)、下血・血便 28 例(1.11％)、
腹痛 25 例(0.99％)等の消化器症状、発疹 17 例(0.67％)、
発熱 15 例(0.59％)、
肝機能異常 14 例(0.55％)等であった。
また、主な臨床検査値の変動は、CRP 上昇 24 例(0.95％)、
ALT(GPT)上昇 21 例(0.83％)、白血球上昇 18 例(0.71％)
等であった。以下の副作用発現頻度は、用法・用量追加承認時の臨床試験及び製造販売後調査の結果を合わせて算出した。
なお、「頻度不明」は自発報告で認められたものである。
(1) 重大な副作用
1) 間質性肺疾患（0.01％以上 0.1％未満）注)
間質性肺疾患（好酸球性肺炎、肺胞炎、肺臓炎、間質性肺炎等）が報告されているので、発熱、咳、呼吸困難、胸部Ｘ線異常等があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。

-5-

(2)

7.

8.

は催奇形性は認められていない。]
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けること。
[ヒト母乳中へ移行することが報告されている。また、国内及び海外において乳児に下痢が起きることが報告されている。]
小児等への投与
小児等における使用経験は限られている。小児等では、専門医の管理下で安全性と治療の有益性を考慮した上で本剤を使用すること。
適用上の注意服用時：本剤は二分割して服用可能であるが、放出調節製剤であることより、かまずに服用すること。また、乳鉢による混合

9.
(1)
(2)

粉砕は避けること。
薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
（PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
その他の注意本剤は保存中わずかに着色することがあるが効力に変化はない。
本剤のコーティング剤のエチルセルロースは水に不溶のため、糞便中に白いものがみられることがある。

ペンタサ注腸 1g
切な処置を行うこと。
相互作用[併用注意]（併用に注意すること）
文献による報告があるため、併用に注意すること。
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子利尿剤
臨床検査値（尿量、 動物実験（ラット）で、メ
ステロイド剤
尿中ナトリウム、カ サ ラ ジ ン の 大 量 投 与リウム及び塩素イオ (300mg/kg)により、尿ン）の変動に注意す 量及びこれらイオンの排る。
泄増加がみられる。
アザチオプリン
骨髄抑制があらわれ 本剤は、チオプリンメチル
メルカプトプリン るおそれがある。
トランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これらの薬剤の代謝を阻害するとの報告がある。
4.
副作用
本剤は国内における臨床試験成績がないので、外国における臨床成績及び 1986 年に発売が開始されてから 2000 年までの外国において市販後報告された副作用、更に同一有効成分のペンタサ錠 250mg・500mg で認められている副作用を参考とした。
〇ペンタサ錠 250mg・500mg において認められた主な副作用
総症例 2,230 例中、臨床検査値の変動を含め副作用が報告されたのは 277 例(12.42％)であった。主な副作用症状は、下痢 66 例(2.96％)、下血・血便 28 例(1.26％)、腹痛 24
例(1.08％)等の消化器症状、発疹 16 例(0.72％)、発熱 15
例(0.67％)、肝機能異常 14 例(0.63％)等であった。また、
主な臨床検査値の変動は、CRP 上昇 24 例(1.08％)、
ALT(GPT)上昇 21 例(0.94％)、白血球上昇 18 例(0.81％)
等であった。（ペンタサ錠 250mg、500mg の用法・用量追加承認申請時）〇国内でペンタサ錠 250mg・500mg において認められた副作用、ならびに海外の市販後調査においてメサラジン経口剤、注腸剤及び坐剤で報告された副作用(1) 重大な副作用
1) 間質性肺疾患（0.01％未満）
間質性肺疾患（好酸球性肺炎、肺胞炎、肺臓炎、間質性肺炎等）が報告されているので、発熱、咳、呼吸困難、胸部Ｘ線異常等があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
2) 心筋炎、心膜炎（0.01％以上 0.1％未満）、胸膜炎（頻度不明）
心筋炎、心膜炎、胸膜炎があらわれることがあるので、胸水、胸部痛、心電図異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
3) 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下（0.01％未満）、
急性腎不全（頻度不明）
間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下、急性腎不全があらわれることがあるので、投与期間中は腎機能検査値に注意す
るなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4) 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症（0.01％未満）
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症があ
らわれることがあるので、投与期間中は血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

【禁忌（次の患者には投与しないこと）】
1.
2.
3.
4.

3.

重篤な腎障害のある患者[腎障害がさらに悪化するおそれがある。]
重篤な肝障害のある患者[肝障害がさらに悪化するおそれがある。]
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者[「重要な基本的注意」の項参照]
サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者[交叉アレルギーを発現するおそれがある。]【効能・効果】
潰瘍性大腸炎（重症を除く）＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
脾彎曲部より口側の炎症には効果が期待できない（「薬物動態」の項参照）。

【用法・用量】
通常、成人には 1 日 1 個（メサラジンとして 1g）を、直腸内注入する。
なお、年齢、症状により適宜減量する。

【使用上の注意】
1.
(1)
(2)
(3)
2.
(1)

(2)

(3)

(4)

(5)

慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
腎機能の低下している患者[排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]
肝機能の低下している患者[代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]
サラゾスルファピリジンに対する過敏症のある患者（「重要な基本的注意」の(2)項参照）
重要な基本的注意
メサラジンにより過敏症状（発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
メサラジン錠をサラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に投与したところ、国内の臨床試験で 39 例中 3
例(7.7％)、外国において 43 例中 2 例(4.7％)に同様のアレル
ギー症状が認められた。そのため、サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与する場合は注意すること。
メサラジン錠において、間質性腎炎が報告されているため、投与中はクレアチニン等の腎機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量又は投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST(GOT)、ALT(GPT)等の肝機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量又は投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
本剤をメサラジン錠を含む 5-アミノサリチル酸経口剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。
併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止する等の適-6-5) 肝炎（0.01％未満）、肝機能障害、黄疸（頻度不明）
肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、投与期間中は肝機能検査値に注意するなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う
こと。
6) 膵炎（0.01％以上 0.1％未満）
膵炎があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラー
ゼの検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
上記 1)～6)の副作用頻度は、外国における市販後調査の結果を参考とした。経口剤、注腸剤、坐剤を区別していない。

副作用頻度は、国内のペンタサ錠 250mg・500mg の臨床成
績及び市販後調査結果、又は外国における市販後調査結果（経口剤、注腸剤、坐剤を区別していない）を参考とし、国内・外の自発報告で認められている副作用は頻度不明とした。
注 1)国内でペンタサ錠 250mg・500mg において認められた
副作用
注 2)外国においてのみ報告されている副作用
5.
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能（腎機能、肝機能等）が低下しているので、減量するなど慎重に投与すること。
6.
妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性
が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
[メサラジンの動物実験では催奇形性は認められていないが、妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。](2) 授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けること。
[ヒト母乳中へ移行することが報告されている。]
7.
小児等への投与
小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
8.
適用上の注意(1) 本剤はポリエチレン製の容器に入った液剤で、窒素充填したア
ルミの袋に入っている。使用直前に袋から取り出して使用すること。
(2) 使用方法
1) アルミ袋から取り出し、容器をよく振る。
2) 容器のノズル部分を 1 回転させて、容器を開封する（開封時に容器を強く握りしめると、薬液が飛び出すことがあるので、軽く包み込むように持つこと）。
3) 左側臥位になり、肛門からノズルをゆっくりと挿入する（直腸粘膜を傷つけるおそれがあるので、慎重に挿入すること）。
4) ノズルを挿入後、容器を徐々に握りしめながら、薬液をゆっくりと注入する。
5) 薬液を注入後、容器を握りしめたままゆっくりとノズルを抜き取る。
(3) メサラジンは光及び酸素の影響で分解されやすいため、アルミ袋を開封したものは保存できない。
(4) 本品は白色～微黄色の懸濁液である。メサラジンは酸化により分解されやすく有色の分解物を生成するため、上澄液が無色～
微黄色の範囲を超えて着色したものは使用しないこと。

(2)

その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、投与を中止するな
ど適切な処置を行うこと。
0.01～
1％以上
0.01％未満
頻度不明
1％未満
皮膚
発疹、丘疹、脱毛ぅ痒感蕁麻疹、紅斑消化器 下痢、腹痛、 血便 注 1) 、下
食欲不振、口内
嘔気、嘔吐 血 注 1) 、アミ炎
ラーゼ上昇、
腹部膨満感 注1)
、便秘注 1)、
粘液便注 1)肝臓
AST(GOT) ・
ALT(GPT)・γ-GTP・Al-P・ビリルビンの上昇等の肝機能異常
腎臓
尿着色注 1)
ク レ ア チ ニン ・ 尿 中NAG ・ 尿 中 ミ
クログロブリンの上昇・尿蛋
白等の腎機能異常
血液白血球減少、貧血、好酸球増多その他 頭痛CK 上昇注 1) 筋 肉 痛 、 関 節 発熱、浮腫、全痛、ループス様 身う怠感、めまい、末梢神経障症候群
害、肛門部位のかゆみ注 2)、不快感、便意切迫、胸部痛、頚部痛

ペンタサ坐剤 1g【禁忌（次の患者には投与しないこと）】
1.
2.
3.
4.

【用法・用量】

重篤な腎障害のある患者[腎障害がさらに悪化するおそれがある。]
重篤な肝障害のある患者[肝障害がさらに悪化するおそれがある。]
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者[「重要な基本的注意」の項参照]
サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者[交叉アレルギーを発現するおそれがある。]

通常、成人には 1 日 1 個（メサラジンとして 1g）を、直腸内に挿入する。

【使用上の注意】
1.
(1)
(2)
(3)

【効能・効果】
潰瘍性大腸炎（重症を除く）

2.
(1)＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
直腸部の炎症性病変に対して使用すること。なお、本剤が腸内で到達する範囲は直腸部に限局されるため、S 状結腸より口側の炎症には効果が期待できない（「薬物動態」の項参照）。

-7-

慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
腎機能の低下している患者[排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]
肝機能の低下している患者[代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]
サラゾスルファピリジンに対する過敏症のある患者（「重要な基本的注意」の(2)項参照）
重要な基本的注意
メサラジンにより過敏症状（発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

(2)メサラジン錠をサラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に投与したところ、国内の臨床試験で 39 例中 3
例(7.7％)、外国において 43 例中 2 例(4.7％)に同様のアレル
ギー症状が認められた。そのため、サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与する場合は注意すること。
(3) メサラジン錠において、間質性腎炎が報告されているため、投与中はクレアチニン等の腎機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
(4) 肝炎、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST(GOT)、ALT(GPT)等の肝機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
(5) 本剤をメサラジン錠を含む 5-アミノサリチル酸経口剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
3.
相互作用
併用注意（併用に注意すること）
文献による報告があるため、併用に注意すること。
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子利尿剤
臨床検査値（尿量、尿 動物実験（ラット）で、ステロイド剤
中ナトリウム、カリウ メサラジンの大量投与
ム及び塩素イオン）の (300mg/kg)により、変動に注意する。
尿量及びこれらイオンの排泄増加がみられる。
骨髄抑制があらわれる 本剤は、チオプリンメチ
アザチオプリン
メルカプトプリン おそれがある。
ルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これらの薬剤の代謝を阻害するとの報告がある。
4.
副作用○ペンタサ坐剤 1g において認められた副作用
ペンタサ坐剤 1g による二重盲検比較試験において、総症例65 例中 1 例に肛門部位疼痛が認められた。
（ペンタサ坐剤 1g
承認申請時）○ペンタサ錠 250mg・500mg において認められた主な副作用
ペンタサ錠 250mg・500mg の用法・用量追加承認時の臨床試験及び製造販売後調査における安全性解析対象症例 2,531
例中、臨床検査値の変動を含め副作用が報告されたのは 292
例 (11.54 ％ ) で あ っ た 。 主 な 副 作 用 症 状 は 、 下 痢 66 例
(2.61％)、下血・血便 28 例(1.11％)、腹痛 25 例(0.99％)
等の消化器症状、発疹 17 例(0.67％)、発熱 15 例(0.59％)、
肝機能異常 14 例(0.55％)等であった。また、主な臨床検査値の変動は、CRP 上昇 24 例(0.95％)、ALT(GPT)上昇 21 例
(0.83％)、白血球上昇 18 例(0.71％)等であった。
(1) 重大な副作用
1) 間質性肺疾患（0.01％未満）
間質性肺疾患（好酸球性肺炎、肺胞炎、肺臓炎、間質性肺炎等）が報告されているので、発熱、咳、呼吸困難、胸部Ｘ線異常等があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
2) 心筋炎、心膜炎（0.01％以上 0.1％未満）、胸膜炎（頻度不明）
心筋炎、心膜炎、胸膜炎があらわれることがあるので、胸水、胸部痛、心電図異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
3) 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下（0.01％未満）、
急性腎不全（頻度不明）
間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下、急性腎不全があらわれることがあるので、投与期間中は腎機能検査値に注意す
るなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4) 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症（0.01％未満）
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症があ
らわれることがあるので、投与期間中は血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
5) 肝炎（0.01％未満）、肝機能障害、黄疸（頻度不明）
肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP の上昇等を伴う肝-8-

機能障害、黄疸があらわれることがあるので、投与期間中は肝機能検査値に注意するなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行う
こと。
6) 膵炎（0.01％以上 0.1％未満）
膵炎があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラー
ゼの検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
上記 1)～6)の副作用頻度は、外国における市販後調査の結果を参考とした。経口剤、注腸剤、坐剤を区別していない。
(2) その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、投与を中止するな
ど適切な処置を行うこと。
1％以上
0.01～
0.01％未満
頻度不明
1％未満
皮膚
発疹、丘
脱毛
ぅ痒感
疹、蕁麻
疹、紅斑
消化器 下 痢 、 腹 血便注 1)、下血注
食欲不振、口内痛、嘔気、1)、アミラーゼ上炎
昇、腹部膨満感注
嘔吐
1)、便秘注 1)、粘液便注 1)
肝臓
AST(GOT) ・
ALT(GPT)・γ-GTP・Al-P・ビリルビンの上昇等の肝機能異常
腎臓
尿着色注 1)
ク レ ア チ ニン ・ 尿 中NAG・尿中ミ
クログロブリンの上昇・尿蛋
白等の腎機能異常
血液白血球減少、貧血、好酸球増多その他 頭痛CK 上昇注 1)
筋 肉 痛 、 関 節 発熱、浮腫、全痛、ループス様 身う怠感、めま症候群
い、末梢神経障
害、肛門部位のかゆみ注 2)、不快感、便意切迫、胸部痛、頚部痛
副作用頻度は、国内のペンタサ錠 250mg・500mg の臨床成
績及び市販後調査結果、又は外国における市販後調査結果（経口剤、注腸剤、坐剤を区別していない）を参考とし、国内・外の自発報告で認められている副作用は頻度不明とした。
注 1)国内でペンタサ錠 250mg・500mg において認められた副作用
注 2)外国においてのみ報告されている副作用
5.
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能（腎機能、肝機能等）が低下しているので、慎重に投与すること。
6.
妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性
が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
[メサラジンの動物実験では催奇形性は認められていないが、妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。](2) 授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けること。
[ヒト母乳中へ移行することが報告されている。]
7.
小児等への投与
小児に対する安全性は確立していない。
8.
適用上の注意本剤は開封するとわずかに着色することがあるので、開封後は速やかに使用すること。