持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

2023年6月改訂（第1版）

日本薬局方 セチリジン塩酸塩錠

日本標準商品分類番号87449

貯法：室温保存有効期間：3年
承認番号 21900AMX00606
販売開始
2007年7月
7.2 重度の肝機能障害患者では、低用量（例えば通常用量の半量）から投与を開始するなど慎重に投与すること。
［9.3、16.6.2参照］
7.3 高齢者では、低用量（例えば5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。
［9.8、16.6.3参照］

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 本剤の成分又はピペラジン誘導体（レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）のある患者［7.1、9.2.1、16.6.1
参照］

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
8.2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
〈アレルギー性鼻炎〉
8.3 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

3. 組成・性状3.1 組成販売名

セチリジン塩酸塩錠10mg「YD」

有効成分

1錠中、セチリジン塩酸塩10mg

添加剤

ケイ酸Al、ヒドロキシプロピルスターチ、セルロース、乳糖水和物、クロスカルメロースNa、ステアリン酸
Mg、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール、タルク、カルナウバロウ

3.2 製剤の性状
販売名

セチリジン塩酸塩錠10mg「YD」

性状・剤形

白色のフィルムコーティング錠

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣を発現するおそれがある。
［11.1.2参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）投与しないこと。高い血中濃度が持続するおそれがある。
［2.2、7.1、16.6.1参照］
9.2.2 中等度又は軽度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス10mL/min以上60mL/min以下）
高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.1、16.6.1参照］
9.3 肝機能障害患者
高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.2、16.6.2参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
9.7.1 2歳以上7歳未満の小児に対してはセチリジン塩酸塩ドライシロップを投与すること。
9.7.2 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.3、16.6.3参照］

外形
直径

約7.1mm

厚さ約3.1mm

重量125mg

識別コード

YD367

4. 効能又は効果〇アレルギー性鼻炎〇蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症

6. 用法及び用量

通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 腎機能障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。［2.2、9.2.1、9.2.2、16.6.1参照］
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安
クレアチニンクリアランス（mL/min）

推奨用量

≧80

50～79

30～49

10～29

10mgを1日1回10mgを1日1回5mgを1日1回5mgを2日に1回(1)

００９ＢＬ００２10. 相互作用

0.1%～5%未満

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子テオフィリンテオフィリンの薬物動態に変 機序は明らかでは化はないが、本剤の曝露量の ないが、本剤のク増加が報告されている。
リアランスが16%減少する。

リトナビル

本剤の曝露量の増加（40%）
及びリトナビルの曝露量のわずかな変化（-11%）が報告されている。

中枢神経抑制剤
アルコール

リトナビルにより本剤の腎排泄が阻害される可能性が考えられる。

精 神 神 経 眠気、倦怠感系

耳鳴、月経異常、 関 節 痛 、 手 足 の
胸 痛 、 ほ て り 、 こわばり、嗅覚
息苦しさ
異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛

13. 過量投与

0.1%未満13.1 症状
錯乱、散瞳、落ち着きのなさ、鎮静、傾眠、昏迷、尿閉があらわれることがある。
13.2 処置
本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16. 薬物動態

頻度不明

16.1 血中濃度
16.1.1 成人
健康成人にセチリジン塩酸塩錠10mgを単回経口投与した場合、速やかに吸収され、投与約1.4時間後に最高血漿中濃度（Cmax）214.5ng/mLに達し、血漿中濃度消失半減期は約7時間であった。また、20mgを単回経口投与した場合、投与量の増加に伴ってCmaxの上昇、AUCの増大が認められた。健康成人に1日1回20mgを7日間連続経口投与した場合、蓄積性は認められなかった1)。

頭 痛 、 頭 重 感 、 不眠、振戦、抑ふらふら感、し うつ、激越、攻びれ感、めまい、 撃 性 、 無 力 症 、浮遊感
錯感覚、幻覚、不随意運動、意識消失、健忘、自殺念慮、悪夢

口 渇 、 嘔 気 、 食 胃不快感、下痢、 腹 部 膨 満 感 、 食欲不振
消化不良、腹痛、 欲亢進
腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎

循環器

血液その他

アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3～5日前より本剤の投与を中止することが望ましい。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがある。
11.1.2 痙攣（頻度不明）［9.1.1参照］
11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがある。
11.1.4 血小板減少（頻度不明）
11.2 その他の副作用

消化器

尿蛋白、BUN上 排尿困難、遺尿、昇 、 尿 糖 、 ウ ロ 尿閉
ビリノーゲンの異常、頻尿、血尿12. 臨床検査結果に及ぼす影響

11. 副作用0.1%～5%未満

成人におけるセチリジン塩酸塩錠単回投与時の薬物動態パラ
メータ

動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍、心房細動）
好酸球増多

頻度不明

腎臓・泌尿器中枢神経系に影響を与える可 中枢神経抑制作用能性がある。
が増強される可能性がある。

ピ ル シ カ イ ニ ド 両剤の血中濃度が上昇し、ピ 機序は明らかでは塩酸塩水和物
ルシカイニド塩酸塩水和物の ない。
副作用が発現したとの報告がある。

0.1%未満ALT上昇、AST Al -P上昇
上昇、総ビリルビン上昇

肝臓

投与量

Tmax
（hr）

Cmax（ng/mL）

t1/2（hr）

AUC（mg・hr/L）

10mg

1.44±0.18

214.5±12.5

6.73±0.81

2.0±0.120mg

1.50±0.13

438.1±39.5

6.79±0.66

3.9±0.3（平均値±標準誤差、n=8）

16.1.2 生物学的同等性試験セチリジン塩酸塩錠10mg「YD」とジルテック錠10をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠（セチリジン塩酸塩として10mg）、健康成人男子14名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された2)。

好中球減少、リンパ球増多、白血球増多、白血球減少、単球増多、血小板増加、血小板減少

過敏症

発 疹 、 蕁 麻 疹 、 多形紅斑
浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫

眼結膜充血、霧視眼球回転発作(2)

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判定パラメータ

16.6.2 肝機能障害患者での体内動態
原発性胆汁性肝硬変患者にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、肝機能正常成人4)に比べ、血清中濃度消失半減期の延長、Cmaxの上昇、AUCの増大が認められた 6) （外国人データ）。［7.2、9.3参照］

参考パラメータ

AUC0-24
Cmax（μg・hr/mL） （μg/mL）

Tmax（hr）

t1/2（hr）

セチリジン
塩酸塩錠
10mg「YD」

3.49±0.62

0.48±0.08

0.8±0.4

6.7±0.9

ジルテック
錠10

3.55±0.77

0.49±0.09

1.1±0.6

6.7±1.2

肝機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差、n=14）

Cmax（ng/mL）

t1/2（hr）

AUC（mg・hr/L）

10mg（肝機能正常成人、1.0±0.5 384±103
n=14）

7.4±1.6

3.3±0.9

10mg（ 原 発 性 胆 汁 性 肝 1.0±0.4 498±118 13.8±1.8
硬変患者、n=6）6.4±1.6

投与量（被験者、例数）

Tmax
（hr）

（平均値±標準偏差）16.6.3 高齢者
高齢者（年齢：平均77歳、クレアチニンクリアラン
ス：平均53mL/min）にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、成人（年齢：平均53歳、クレアチニンクリアランス：平均87mL/min）に比べ、血清中濃度消失半減期の延長とCmaxの上昇が認められ、これらの薬物動態パラメータの変化は、腎機能の低下によるものと考えられた 4) （外国人データ）。［7.3、9.8参照］

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.3 分布16.3.1 血漿蛋白結合率
14 C標識-セチリジン0.1、1及び10μg/mL濃度の invitro におけるヒト血漿蛋白との結合率は、平均92%（90.7～92.5%）であった3)（平衡透析法）。
16.4 代謝健康成人に1日1回セチリジン塩酸塩20mgを7日間連続経口投与した場合、血漿中に酸化的脱アルキル体がわずかに認められた1)。
16.5 排泄健康成人にセチリジン塩酸塩10mg又は20mgを単回経口投与した場合、24時間後までに投与量の約50%が未変化体として尿中に排泄された。また、健康成人に1日1回20mgを7日間連続経口投与した場合、未変化体の1日投与量に対する尿中排泄率は、1日目は24時間後までに約58%、7日目は約70%であった1)。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス：7～60mL/min）にセチリジン塩酸塩10mgを単回経口投与した場合、腎機能正常者に比べ血清中濃度は持続し、血清中濃度消失半減期の延長が認められた4)（外国人デ－タ）。

高齢者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ

Tmax
（hr）

Cmax
（ng/mL）

t1/2（hr）>900.9±0.2

313±457.4±3.0

2.7±0.4

1.1±0.2356±6419.2±3.3

6.9±1.87～30

2.2±1.1

357±172 20.9±4.4

10.7±2.4

t1/2
（hr）

AUC
（mg・hr/L）

10mg（成人、n=14）

1.0±0.5 384±103

7.4±1.6

3.3±0.911.8±5.4

5.6±1.8460±59（平均値±標準偏差）17. 臨床成績

AUC（mg・hr/L）

31～60

Tmax
Cmax
（hr） （ng/mL）

10mg
0.9±0.3（高齢者、n=16）

腎機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ
クレアチニン
クリアランス（mL/min）

投与量（被験者、例数）（平均値±標準偏差、n=5）

また、血液透析患者（n=5）にセチリジン塩酸塩
10mgを透析開始3時間前に経口投与した場合、血清中濃度消失半減期は平均19.3時間で延長が認められた 5) （外国人データ）。［2.2、7.1、9.2.1、9.2.2参
照］(3)

17.1 有効性及び安全性に関する試験〈アレルギー性鼻炎〉
17.1.1 国内後期第Ⅱ相試験（二重盲検比較試験、成人）
セチリジン塩酸塩10mgを1日1回2週間投与したとき、最終全般改善度の中等度改善以上の割合は53.8%（21/39例）であった。
副作用発現頻度は13.0%（6/46例）であり、主な副作用は眠気4.3%（2/46例）であった7)。
17.1.2 国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験、成人）
セチリジン塩酸塩10mgを1日1回4週間投与したとき、最終全般改善度の中等度改善以上の割合は47.9%（45/94例）であった。
副作用発現頻度は5.5%（6/110例）であり、主な副作用は眠気3.6%（4/110例）であった8)。
〈蕁麻疹〉
17.1.3 国内後期第Ⅱ相試験（二重盲検比較試験、成人）
セチリジン塩酸塩10mgを1日1回投与したとき、投与3日後、投与1週後及び投与2週後における全般改善度の中等度改善以上の割合は、それぞれ、47.9%（34/71例）、64.9%（48/74例）及び71.6%（48/67例）であった。
副作用発現頻度は10.8%（9/83例）であり、主な副作用は眠気4.8%（4/83例）であった9)。
17.1.4 国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験、成人）
セチリジン塩酸塩10mgを1日1回投与したとき、投与3日後、投与1週後及び投与2週後における全般改善度の中等度改善以上の割合は、それぞれ、56.4%（53/94例）、71.3%（77/108例）及び82.2%（88/107例）であった。
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23. 主要文献

副作用発現頻度は15.9%（21/132例）であり、主な副作用は眠気10.6%（14/132例）であった10)。
17.1.5 国内第Ⅲ相試験（一般臨床試験、成人）
セチリジン塩酸塩10mgを1日1回投与したとき、投与3日後、投与1週後及び投与2週後における全般改善度の中等度改善以上の割合は、それぞれ、46.7%（14/30例）、53.2%（33/62例）及び72.9%（43/59例）であった。
副作用発現頻度は4.4%（3/68例）であり、主な副作用は眠気2.9%（2/68例）であった11)。
〈湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症〉
17.1.6 国内第Ⅲ相試験（一般臨床試験、成人）
セチリジン塩酸塩10mgを1日1回2週間投与したとき、最終全般改善度の中等度改善以上の割合は、湿疹・皮膚炎群で65.9%（81/123例）、痒疹群で57.7%（30/52例）、皮膚そう痒症で74.5%（41/55例）であった。
副作用発現頻度は全体で5.5%（13/236例）であり、主な副作用は眠気3.4%（8/236例）であった12)。

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18. 薬効薬理18.1 作用機序
ヒスタミンH 1 受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する。
18.2 ヒスタミンH1受容体拮抗作用
摘出臓器（ヒト気管支平滑筋）のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制した 13) 。また、ヒスタミン誘発皮膚反応
及びヒスタミン誘発鼻症状を抑制し、その作用は速効的かつ持続的であった14),15)（ヒト）。
ヒスタミンH 2 、ドパミン、アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く 16) （ラット、モルモット）、中枢神経系におけるヒスタミンH1受容体への影響が少ない17)（ラット）。
18.3 好酸球に対する作用
好酸球に対しin vitro 及びin vivo において遊走抑制を示し、好酸球活性化の指標であるスーパーオキサイド産生を抑制した18),19)（ヒト）。
18.4 メディエーター遊離抑制作用
ヒト肺切片からのロイコトリエン及びプロスタグランジンD2遊離を抑制した20)。

24. 文献請求先及び問い合わせ先

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒155-8655 東京都世田谷区代沢5-2-1
TEL 050-3383-3846

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称：セチリジン塩酸塩（Cetirizine Hydrochloride）
化 学 名：2-(2-{4-[(RS )-(4-Chlorophenyl)(phenyl)
methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic
acid dihydrochloride
分 子 式：C21H25ClN2O3・2HCl
分 子 量：461.81
性状：白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
水溶液（1→10）は旋光性を示さない。
化学構造式：

22. 包装100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］(4)００９ＢＬ００２