2024 年 4 月改訂（第 7 版）

日本標準商品分類番号：872233

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

気道粘液調整・粘膜正常化剤
日本薬局方

L-カルボシステイン錠

Carbocisteine Tablets剤形

フィルムコーティング錠

製 剤 の 規 制 区 分

該当しない

規

量

錠 250mg：1 錠中 日局 L-カルボシステイン 250.00mg 含有
錠 500mg：1 錠中 日局 L-カルボシステイン 500.00mg 含有名

和名：L-カルボシステイン（JAN）
洋名：L-Carbocisteine（JAN）

一

格

・

般

含

製造販売承認年月日
薬 価 基 準 収 載 ・
販 売 開 始 年 月 日

製造販売承認年月日：2016 年 2 月 15 日
薬価基準収載年月日：2016 年 6 月 17 日
販 売 開 始 年 月 日：2016 年 6 月 17 日製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

製造販売元：日本ジェネリック株式会社
販 売 元：共創未来ファーマ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050‐3383‐3846
医療関係者向けホームページ：
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html

本 IF は 2023 年 9 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下，ＩＦと略す）が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け，ＩＦ記載様式，
ＩＦ記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬
医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた．
ＩＦ記載要領 2008 以降，ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった．最新版のＩＦは，医薬品医療機器総合機構（以下，ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，「ＩＦ記載要領 2018」が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供されたＩＦは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
ＩＦの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは，ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある．
また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．

なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「Ⅴ.５．臨床成績」や「XII．参考資料」，「XIII．備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．
４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．ＩＦは
日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には医薬品，医療機器等の品質，有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライン，製薬協コード・オ
ブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し，その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，ＩＦを利用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目次
Ⅰ．概要に関する項目........................................................ 1
1．開発の経緯................................................................ 1
2．製品の治療学的特性............................................... 1
3．製品の製剤学的特性............................................... 1
4．適正使用に関して周知すべき特性....................... 1
5．承認条件及び流通・使用上の制限事項...............1(1)承認条件.................................................................. 1(2)流通・使用上の制限事項..................................... 1
6．ＲＭＰの概要............................................................ 1
Ⅱ．名称に関する項目........................................................ 2
1．販売名........................................................................ 2(1)和名.......................................................................... 2(2)洋名.......................................................................... 2(3)名称の由来.............................................................. 2
2．一般名........................................................................ 2(1)和名（命名法）...................................................... 2(2)洋名（命名法）...................................................... 2(3)ステム（ｓｔｅｍ）............................................. 23．構造式又は示性式....................................................24．分子式及び分子量....................................................25．化学名（命名法）又は本質................................... 2
6．慣用名、別名、略号、記号番号........................... 2
Ⅲ．有効成分に関する項目................................................ 3
1．物理化学的性質........................................................ 3(1)外観・性状.............................................................. 3(2)溶解性...................................................................... 3(3)吸湿性...................................................................... 3(4)融点（分解点）、沸点、凝固点........................... 3(5)酸塩基解離定数...................................................... 3(6)分配係数.................................................................. 3(7)その他の主な示性値............................................. 3
2．有効成分の各種条件下における安定性...............3
3．有効成分の確認試験法、定量法........................... 3
Ⅳ．製剤に関する項目........................................................ 41．剤形............................................................................ 4(1)剤形の区別.............................................................. 4(2)製剤の外観及び性状............................................. 4(3)識別コード.............................................................. 4(4)製剤の物性.............................................................. 4(5)その他...................................................................... 42．製剤の組成................................................................ 4(1)有効成分（活性成分）の含量及び添加剤........ 4(2)電解質等の濃度...................................................... 4(3)熱量.......................................................................... 43．添付溶解液の組成及び容量................................... 5
4．力価............................................................................ 55．混入する可能性のある夾雑物............................... 56．製剤の各種条件下における安定性....................... 5
7．調製法及び溶解後の安定性................................ 10

8．他剤との配合変化（物理化学的変化）............ 109．溶出性..................................................................... 11
10．容器・包装............................................................. 13(1)注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報...................................13(2)包装........................................................................13(3)予備容量............................................................... 13(4)容器の材質........................................................... 13
11．別途提供される資材類......................................... 13
12．その他..................................................................... 13
Ⅴ．治療に関する項目..................................................... 14
1．効能又は効果......................................................... 14
2．効能又は効果に関連する注意............................ 14
3．用法及び用量......................................................... 14(1)用法及び用量の解説........................................... 14(2)用法及び用量の設定経緯・根拠...................... 14
4．用法及び用量に関連する注意............................ 14
5．臨床成績................................................................. 14(1)臨床データパッケージ....................................... 14(2)臨床薬理試験....................................................... 14(3)用量反応探索試験............................................... 14(4)検証的試験........................................................... 141)有効性検証試験................................................. 142)安全性試験......................................................... 15(5)患者・病態別試験............................................... 15(6)治療的使用........................................................... 151)使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データベース調査、製造販
売後臨床試験の内容......................................... 152)承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要................................ 15(7)その他................................................................... 15
Ⅵ．薬効薬理に関する項目............................................. 16
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群........ 16
2．薬理作用................................................................. 16(1)作用部位・作用機序........................................... 16(2)薬効を裏付ける試験成績...................................16(3)作用発現時間・持続時間...................................16
Ⅶ．薬物動態に関する項目............................................. 17
1．血中濃度の推移..................................................... 17(1)治療上有効な血中濃度....................................... 17(2)臨床試験で確認された血中濃度...................... 17(3)中毒域................................................................... 18(4)食事・併用薬の影響........................................... 18
2．薬物速度論的パラメータ.................................... 18(1)解析方法............................................................... 18(2)吸収速度定数....................................................... 18(3)消失速度定数....................................................... 18

(4)クリアランス....................................................... 18(5)分布容積............................................................... 18(6)その他................................................................... 18
3．母集団（ポピュレーション）解析.................... 18(1)解析方法............................................................... 18(2)パラメータ変動要因........................................... 18
4．吸収......................................................................... 185．分布......................................................................... 18(1)血液－脳関門通過性........................................... 18(2)血液－胎盤関門通過性....................................... 18(3)乳汁への移行性................................................... 19(4)髄液への移行性................................................... 19(5)その他の組織への移行性...................................19(6)血漿蛋白結合率................................................... 19
6．代謝......................................................................... 19(1)代謝部位及び代謝経路....................................... 19(2)代謝に関与する酵素（ＣＹＰ等）の分子種、寄与率 .......................................................... 19(3)初回通過効果の有無及びその割合.................. 19(4)代謝物の活性の有無及び活性比、存在比
率 ........................................................................... 19
7．排泄......................................................................... 19
8．トランスポーターに関する情報........................ 19
9．透析等による除去率............................................. 19
10．特定の背景を有する患者.................................... 19
11．その他..................................................................... 19
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目............ 20
1．警告内容とその理由............................................. 20
2．禁忌内容とその理由............................................. 20
3．効能又は効果に関連する注意とその理由........ 20
4．用法及び用量に関連する注意とその理由........ 20
5．重要な基本的注意とその理由............................ 20
6．特定の背景を有する患者に関する注意............ 20(1)合併症・既往歴等のある患者.......................... 20(2)腎機能障害患者................................................... 20(3)肝機能障害患者................................................... 20(4)生殖能を有する者............................................... 20(5)妊婦........................................................................20(6)授乳婦................................................................... 20(7)小児等................................................................... 21(8)高齢者................................................................... 21
7．相互作用................................................................. 21(1)併用禁忌とその理由........................................... 21(2)併用注意とその理由........................................... 21
8．副作用..................................................................... 21(1)重大な副作用と初期症状...................................21(2)その他の副作用................................................... 219．臨床検査結果に及ぼす影響................................ 21
10．過量投与................................................................. 22
11．適用上の注意......................................................... 2212．その他の注意......................................................... 22(1)臨床使用に基づく情報....................................... 22(2)非臨床試験に基づく情報...................................22
Ⅸ．非臨床試験に関する項目......................................... 23
1．薬理試験................................................................. 23(1)薬効薬理試験....................................................... 23(2)安全性薬理試験................................................... 23(3)その他の薬理試験............................................... 232．毒性試験................................................................. 23(1)単回投与毒性試験............................................... 23(2)反復投与毒性試験............................................... 23(3)遺伝毒性試験....................................................... 23(4)がん原性試験....................................................... 23(5)生殖発生毒性試験............................................... 23(6)局所刺激性試験................................................... 23(7)その他の特殊毒性............................................... 23
Ⅹ．管理的事項に関する項目......................................... 24
1．規制区分................................................................. 24
2．有効期間................................................................. 24
3．包装状態での貯法................................................. 24
4．取扱い上の注意..................................................... 24
5．患者向け資材......................................................... 24
6．同一成分・同効薬................................................. 24
7．国際誕生年月日..................................................... 24
8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日.................... 24
9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容................................ 24
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ................................................................ 24
11．再審査期間............................................................. 25
12．投薬期間制限に関する情報................................ 25
13．各種コード............................................................. 25
14．保険給付上の注意................................................. 25
ⅩⅠ．文献.......................................................................... 26
1．引用文献................................................................. 26
2．その他の参考文献................................................. 26
ⅩⅡ．参考資料................................................................. 27
1．主な外国での発売状況......................................... 27
2．海外における臨床支援情報................................ 27
ⅩⅢ．備考.......................................................................... 28
1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報......................................... 28(1)粉砕........................................................................28(2)崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性 .......................................................................29
2．その他の関連資料................................................. 31

略語表
略語

略語内容

Al-P

アルカリホスファターゼ（Alkaline phosphatase）

ALT

アラニンアミノトランスフェラーゼ（Alanine aminotransferase）

AST

アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（Aspartate aminotransferase）

AUC

血漿中濃度－時間曲線下面積（Area under the plasma concentration-time curve）

AUC0-8

投与 8 時間後までの AUC（AUC from zero to 8 hours）

Cmax

最高血漿中濃度（Maximum plasma concentration）

fMLP

白血球遊走因子（Formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine）

kel

消失速度定数（Elimination rate constant）

LDH

乳酸脱水素酵素（lactate dehydrogenase）

RH

相対湿度（Relative humidity）

S.D.

標準偏差（Standard deviation）

T1/2

消失半減期（Elimination half-life）

Tmax

最高血漿中濃度到達時間（Time to maximum plasma concentration）

Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯
カルボシステイン錠 250mg「JG」及びカルボシステイン錠 500mg「JG」は、L-カルボシステ
インを含有する気道粘液調整・粘膜正常化剤である。
本邦でカルボシステイン錠は 1981 年に販売されている。
本剤は日本ジェネリック株式会社が後発医薬品として開発を企画し、「医薬品の承認申請について（平成 26 年 11 月 21 日

薬食発 1121 第 2 号）」に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試

験、生物学的同等性試験を実施し、2016 年 2 月に製造販売承認を得て、2016 年 6 月に販売開始した。
2019 年 9 月より共創未来ファーマ株式会社でも販売されている。
2．製品の治療学的特性
重大な副作用として、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、肝機能障害、黄疸、ショック、アナフィラキシーが報告されている 。（「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目‐8．副作用（1）重大な副作用と初期症状」の項参照）
3．製品の製剤学的特性
本剤の両面に成分名、含量及び屋号を印字し、識別性を向上させている。（「Ⅳ．製剤に関する項
目‐1．剤形（2）製剤の外観及び性状」の項参照）
4．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

ＲＭＰ

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無5．承認条件及び流通・使用上の制限事項（1）承認条件該当しない（2）流通・使用上の制限事項
該当しない
6．ＲＭＰの概要
該当しない

－1－

の増加を抑制した （ラット）。
18 ．
3 杯細胞過形成抑制作用
慢性気道疾患患者の組織学的検査において気道粘膜の杯細胞過形成を抑制した7）（外国人データ）。
亜硫酸ガス曝露モデルにおいて気道の杯細胞過形成を抑制した8）（ラット）。
18 ．
4 気道炎症抑制作用
亜硫酸ガス曝露により増加する気道への炎症細胞浸潤（数）、1．販売名8）, 9）
活性酸素量及びエラスターゼ活性を抑制した （ラット）。
（1）和名
fMLPにより刺激したヒト好中球の活性化を抑制した10）（in vitro ）。
カルボシステイン錠 250mg「JG」
18 ．
5 粘膜正常化作用
カルボシステイン錠 500mg「JG」
慢性気管支炎患者の気管支粘膜上皮の線毛細胞の修復を促進した11）。（2）洋名〈慢性副鼻腔炎の排膿〉
Carbocisteine Tablets 250mg“JG”
18 ．
6 粘液線毛輸送能改善作用
Carbocisteine Tablets 500mg“JG”
慢性副鼻腔炎患者で、低下した鼻粘膜粘液線毛輸送能を改善し（3）名称の由来
た12）。
「一般的名称」＋「剤形」＋「含量」＋「屋号」より命名
18 ．
7 粘膜正常化作用〔「医療用後発医薬品の承認申請にあたっての販売名の命名に関する留意事項について」（平成 17
エンドトキシン注入あるいは亜硫酸ガス曝露による副鼻腔粘膜
年 9 月 22 日 薬食審査発第 0922001 号）に基づく〕の障害を軽減し、修復を促進した13）, 14）（ウサギ）。

Ⅱ．名称に関する項目

19 ．有効成分に関する理化学的知見
2．一般名
一般名：L‑カルボシステイン（L‑Carbocisteine）（1）和名（命名法）
化学名：(2R )‑2‑Amino‑3‑carboxymethylsulfanylpropanoic
L-カルボシステイン（JAN）
acid（2）5洋名（命名法）
分子式：C
H9NO4S
L-Carbocisteine（JAN）
分子量：179.19
Carbocisteine（INN、EP）
性 状：白色の結晶性の粉末で、においはなく、僅かに酸味がある。
（3）ステム（ｓｔｅｍ）
水に極めて溶けにくく、エタノール（95）にほとんど
ブロムヘキシン系以外の粘液溶解薬：-steine
溶けない。
希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
3．構造式又は示性式
構造式：
HO2C

CO2H

S
H

NH2

融 点：約186℃（分解）4．分子式及び分子量22 ．包装 分子式：C H NO S
594
〈カルボシステイン錠250mg「JG」〉
分子量：179.19
100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］
5．化学名（命名法）又は本質〈カルボシステイン錠500mg「JG」〉(2R)-2-Amino-3-carboxymethylsulfanylpropanoicacid（IUPAC）
100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］
6．慣用名、別名、略号、記号番号

23 ．主要文献
特になし
1）社内資料：生物学的同等性試験（錠500mg）
2）社内資料：生物学的同等性試験（錠250mg）
3）伊藤和彦 他：臨床と研究 1980；57（4）：1296‑1309
4）馬場駿吉 他：耳鼻と臨床 1988；34（1）：33‑475）安岡劭 他：気管支学 1986；8（3）：312‑3206）Ishibashi, Y. et al.：Eur. J. Pharmacol. 2004；487：7‑15
7）Miskovits, G. et al.：Forum. Ser. R. Soc. Med. 1982；5：
1‑3－2－

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質（1）外観・性状
白色の結晶性の粉末で、においはなく、僅かに酸味がある。
（2）溶解性
水に極めて溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。
希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
溶解度（37℃）1）

pH1.2：8.8mg/mL
pH4.0：3.5mg/mL
pH6.8：4.5mg/mL
水 ：3.1mg/mL（3）吸湿性
該当資料なし（4）融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約 186℃（分解）（5）酸塩基解離定数 1）
pK1：2.29
pK2：3.68
pK3：7.56（6）分配係数
該当資料なし（7）その他の主な示性値
2）
旋光度 〔α〕20
D ：－33.5～－36.5°（乾燥したもの 5g、50mL、100mm）

2．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3．有効成分の確認試験法、定量法
有効成分の確認試験法
日局「L-カルボシステイン」の確認試験による。
（1）酢酸鉛（Ⅱ）試液による沈殿反応（暗褐色～黒色の沈殿）（2）赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）
有効成分の定量法
日局「L-カルボシステイン」の定量法による。
電位差滴定法
0.1mol/L 過塩素酸 1 ｍ L = 17.92mg C5H9NO4S

－3－

次の
異常
9．
8有効成分
高齢者
うこ
添加剤
販売名
2 ．禁忌（次の患者には投与しないこと）（
1 錠中）
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下してい11 ．
1 重
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
クロスカルメロースナトリウム、ポ
11
．
1．
1
リビニルアルコール（部分けん化
11 ．副作用
TEN
カルボシステイン錠 日局 L‑カルボシステイン 物）、フマル酸ステアリルナトリウ
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に
3 ．組成・性状250mg「JG」
ム、ステアリン酸マグネシウム、ヒ250.00mg
れも異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な措
プロメロース、マクロゴール6000、
3．
1 組成
11 ．
1．
2
酸化チタン、カルナウバロウ
うこと。
有効成分
添加剤
販売名
AST
クロスカルメロースナトリウム、ポ（ 1 錠中）11 ．
1 重大な副作用
リビニルアルコール（部分けん化［9 ．
3
クロスカルメロースナトリウム、ポカルボシステイン錠 日局 11物）、フマル酸ステアリルナトリウ．
1．
1 中毒性表皮壊死融解症（Toxic
Epidermal Necro
L‑カルボシステイン
リビニルアルコール（部分けん化
1．剤形
11 ．
1．
3
500mg「JG」
ム、ステアリン酸マグネシウム、ヒ500.00mg
TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens‑Johnson症候群）
カルボシステイン錠 日局 L‑カルボシステイン 物）、フマル酸ステアリルナトリウ
プロメロース、マクロゴール6000、呼吸
250mg「JG」
ム、ステアリン酸マグネシウム、ヒ250.00mg
れも頻度不明）（1）剤形の区別
酸化チタン、カルナウバロウ
プロメロース、マクロゴール6000、
11 ．
2 そ
11 ．
1．
2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
酸化チタン、カルナウバロウ
3
．
2
製剤の性状
フィルムコーティング錠
AST、ALT、Al‑P、LDHの上昇等があらわれることがクロスカルメロースナトリウム、ポ
販売名
色・剤形
外形・大きさ・重量
本体表示
消化器
リビニルアルコール（部分けん化［9．
3 参照］ 裏面
表面
側面（2）製剤の外観及び性状
カルボシステイン錠 日局 L‑カルボシステイン 物）、フマル酸ステアリルナトリウ
過敏症
11 ．
1．
3 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
500mg「JG」
ム、ステアリン酸マグネシウム、ヒ500.00mg
白色、円形
その他
カルボシ
カルボシス
プロメロース、マクロゴール6000、
呼吸困難、浮腫、蕁麻疹等があらわれることがある。
のフィルム
販
売
名
カルボシステイン錠 250mg「JG」
カルボシステイン錠 500mg「JG」
ステイン
テイン錠
注）ム
酸化チタン、カルナウバロウ コーティン
11 ．
2 その他の副作用
250 JG
250mg「JG」
をグ錠
3．
2 製剤の性状
白色、楕円形の割線入り
直径
厚さ5 %未満注） 重量 0.1%未満注）
0.1〜
頻度不明
色 ・ 販売名剤 形 色・剤形
白色、円形のフィルムコーティング錠
14 ．適
8.7mm
4.3mm
281mg
外形・大きさ・重量
本体表示
食欲不振、下痢、腹痛
悪心、嘔吐、腹部膨満感、フィルムコーティン
グ錠
消化器
表面
裏面
側面
口渇
表面
裏面
側面
14 ．
1 薬
過敏症
発疹
湿疹、紅斑
浮腫、発熱、呼
白色、楕円
PTP
白色、円形
形の割線入
カルボシス
その他
そう痒感 カルボシ
カルボシ
カルボシス
外
形のフィルム
する
ステイン
りフィルム
テイン錠
ステイン
テイン錠
注）ムコダイン錠250mg、錠500mg、細粒、K10、シロップ
2 %、シロップ
コーティン
500 JG
500mg「250
JG」コーティン
JG
250mg「JG」を合わせた集計である。
刺入
グ錠
グ錠
長径
短径
厚さ
重量
直径
厚さ
重量
発す
大きさ（mm）
直径：8.7
厚さ：4.3
直径：15.9
短径：7.5厚さ：5.215.9mm
7.5mm
5.2mm
559mg
14
．適用上の注意
8.7mm
4.3mm
281mg
表面
裏面
側面
14 ．
1 薬剤交付時の注意
16 ．薬4 ．効能又は効果
重 量 （ mg ）
281
559
白色、楕円
PTP包装の薬剤はPTPシー卜から取り出して服用するよ
16 ．
1 血
カルボシ
カルボシス 形の割線入○下記疾患の去痰すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道
16
．
1．
1
ステイン
りフィルム
テイン錠
（3）識別コード
上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、500 JG
500mg「JG」コーティン
刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併
カルグ錠
慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核
長径
短径
厚さ
重量
・ カルボシステイン錠
250mg「JG」
発することがある。
ロス
15.9mm
7.5mm
5.2mm
559mg○慢性副鼻腔炎の排膿て50
錠剤本体に記載：カルボシステイン 250 JG
16 ．薬物動態体濃4 ．効能又は効果
6 ．用法及び用量
16 ．
1 血中濃度・ カルボシステイン錠につ○下記疾患の去痰 500mg「JG」
カルボシステインとして、通常成人 1 回500mg（250mg錠の場
16 ．
1．
1 生物学的同等性試験
log（
上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、合：本品 2 錠）を 1 日 3 回経口投与する。
カルボシステイン錠500mg「JG」とムコダイン錠500mg
錠剤本体に記載：カルボシステイン 500 JGれた
慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（L‑カルボシステイ○慢性副鼻腔炎の排膿（4）製剤の物性て500mg）健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中9 ．特定の背景を有する患者に関する注意
体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、C
6．用法及び用量9．
1 合併症・既往歴等のある患者
該当資料なしカルボシステインとして、通常成人 1 回500mg（250mg錠の場
9．
1．
1 心障害のある患者について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（（5）その他 合：本品 2 錠）を 1 日 3 回経口投与する。
log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある。
れた1）。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
9．
3 肝機能障害患者
3 ．組成・性状
3．
1 組成

Ⅳ．製剤に関する項目

該当しない

肝機能が悪化することがある。［11 ．
1．
2 参照］
9 ．特定の背景を有する患者に関する注意
9．
5 妊婦
9．
1 合併症・既往歴等のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが2．製剤の組成9．
1．
1 心障害のある患者望ましい。
類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある。
9．
6 授乳婦（1）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
9．
3 肝機能障害患者
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又肝機能が悪化することがある。［11 ．
1．
2 参照］
有効成分（活性成分）の含量
は中止を検討すること。
9．
5 妊婦
・ カルボシステイン錠
250mg「JG」
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが−1−
1 錠中望ましい。
日局 L-カルボシステイン 250.00mg 含有
9．
6 授乳婦
・ カルボシステイン錠
500mg「JG」
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
1 錠中 日局 L-カルボシステイン 500.00mg 含有添加剤

ng̲cbt-kf̲01̲01̲01̲O.indd 1−1−

クロスカルメロースナトリウム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、フマル酸ステアリル
ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール 6000、酸化チタン、
カルナウバロウng̲cbt-kf̲01̲01̲01̲O.indd 1（2）電解質等の濃度
該当しない
（3）熱量
該当しない

－4－

3．添付溶解液の組成及び容量
該当しない
4．力価
該当しない
5．混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし6．製剤の各種条件下における安定性

カルボシステイン錠 250mg「JG」
1.加速試験 3）＜目的＞
カルボシステイン錠 250mg「JG」（日本薬局方 L-カルボシステイン錠）の安定性を確認するた
め、 加速試験を実施した。
＜結果＞
包装形態：PTP／アルミピロー／紙箱
試験条件：40±2℃、75±5%RH、3 ロット（n=3）
試験項目：性状、確認試験、製剤均一性（質量偏差試験）、溶出性、含量（定量法）
経過月数
試験項目[規格]開始時

6 ヵ月

性状［白色、円形のフィルムコーティング錠］

適合

適合確認試験（呈色反応）※［液は紫色を呈する］

適合

適合

製剤均一性 質量偏差試験（%）（最小値-最大値）※［判定値：15.0%を超えない］

0.96-1.46

1.01-2.33

溶出性（%）（最小値-最大値）※［水、パドル法、75rpm、15 分：80%以上］

81.5-101.8

95.3-101.1

100.2

100.3

含量（定量法）（%） ※［95.0-105.0%］※日本薬局方 L-カルボシステイン錠による＜結論＞
加速試験（40℃、相対湿度 75%、6 ヵ月）の結果、通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
2.苛酷安定性 4）＜目的＞
カルボシステイン錠 250mg「JG」（日本薬局方 L-カルボシステイン錠）の PTP 包装状態における安定性を確認するため、苛酷安定性試験を実施した。

－5－

＜結果＞
試験条件
室温：25±2℃、60±5%RH、遮光、PTP 包装（ポリ塩化ビニルフィルム/アルミニウム箔）、
6 ヵ月
曝光：約 2000Lux 照射、25℃、PTP 包装（ポリ塩化ビニルフィルム/アルミニウム箔）、
総照射量 120 万 Lux・hr 照射時点
試験項目：性状、溶出性、含量、純度試験（類縁物質）、硬度
試験項目
[規格]

開始時

室温（25℃、60%RH、6 ヵ月）

曝光（120 万
Lux・hr）

性状［白色、円形のフィルムコーティング錠］

白色、円形のフィル
ムコーティング錠

白色、円形のフィル
ムコーティング錠

白色、円形のフィル
ムコーティング錠

溶出性（最小値-最大値）（%）［水、パドル法、
99.8
75rpm、15 分：80%以上］（99.3-100.5）

99.2（98.6-100.2）

97.3（90.2-100.1）

100.44（100）100.09（99.6）

99.67（99.2）

類縁物質（%）［設定なし※※］

0.06

0.07

0.06

硬度（N）［設定なし］

97

88

92

含量（残存率※）（%）［95.0-105.0%］※ 開始時 100%※※個々の類縁物質：0.13%以下（構造決定の閾値）＜結論＞
いずれの試験条件においても変化は認められなかった。
3.無包装状態における安定性 5）＜目的＞
カルボシステイン錠 250mg「JG」（日本薬局方 L-カルボシステイン錠）の無包装状態における安定性を確認するため、無包装安定性試験を実施した。
＜結果＞
試験条件：
加温：40±2℃、遮光、気密容器、1 ヵ月、2 ヵ月、3 ヵ月
加湿：25±2℃、75±5%RH、遮光、開放、1 ヵ月、2 ヵ月、3 ヵ月
曝光：約 2000Lux 照射、25℃、気密容器、総照射量 120 万 Lux・hr 照射時点
試験項目：性状、溶出性、含量、純度試験（類縁物質）、硬度－6－加温（40℃）

試験項目
［規格］

開始時

性状［白色、円形のフィルムコーティング錠］

白色、円形のフィルムコーテ
ィング錠

1 ヵ月

2 ヵ月

3 ヵ月

白色、円形のフィルムコーティング錠

白色、円形のフィルムコーティング錠

白色、円形のフィルムコーテ
ィング錠

溶出性（最小値-最大
95.9
値）
（%）
［水、パドル
99.8
98.8
97.8
法、75rpm、15 分： （99.3-100.5） （71.8※-100.0） （98.5-99.1） （87.5-101.4）
80%以上］
含量（残存率※※）（%）
100.44（100）［95.0-105.0%］

99.66（99.2）

99.88（99.4） 99.61（99.2）

類縁物質（%）［設定なし※※※］

0.06

0.08

0.10

0.11

硬度（N）
［設定なし］

97

98

99

100

試験項目
［規格］

開始時

性状［白色、円形のフィルムコーティング錠］

白色、円形のフィルムコーテ
ィング錠

加湿（25℃、75%RH）
1 ヵ月

2 ヵ月

3 ヵ月

白色、円形のフィ
ルムコーティン
グ錠

白色、円形のフィルムコーティング錠

白色、円形のフィルムコーティ
ング錠

溶出性（最小値-最大値）（%）［水、パドル
99.8
96.6
法、75rpm、15 分： （99.3-100.5） （85.4-100.4）
80%以上］

曝光（120 万
Lux・hr）
白色、円形のフィルムコーティ
ング錠

99.1
98.0
99.8
（98.6-99.9） （91.8-100.6） （98.1-100.3）

含量（残存率※※）（%）［95.0-105.0%］

100.44（100）

98.71（98.3）

類縁物質（%）［設定なし※※※］

0.06

0.06

0.07

0.07

0.06

硬度（N）
［設定なし］

97

72

70

67

80

99.74（99.3） 99.37（98.9） 99.44（99.0）※6 ベッセル中 1 ベッセル不適合、追加 6 ベッセル実施し適合※※開始時 100%※※※個々の類縁物質：0.13%以下（構造決定の閾値）＜結論＞
加湿条件において硬度にやや変化が認められた。

－7－

カルボシステイン錠 500mg「JG」
1.加速試験 6）＜目的＞
カルボシステイン錠 500mg「JG」（日本薬局方 L-カルボシステイン錠）の安定性を確認するた
め、加速試験を実施した。
＜結果＞
包装形態：PTP／アルミピロー／紙箱
試験条件：40±2℃、75±5%RH、3 ロット（n=3）
試験項目：性状、確認試験、製剤均一性（質量偏差試験）、溶出性、含量（定量法）
経過月数
試験項目[規格]開始時

6 ヵ月

性状［白色、楕円形の割線入りフィルムコーティング錠］

適合

適合確認試験（呈色反応）※［液は紫色を呈する］

適合

適合

製剤均一性 質量偏差試験（%）（最小値-最大値）※［判定値：15.0%を超えない］

0.89-1.58

0.86-1.51

溶出性（%）（最小値-最大値）※［水、パドル法、75rpm、30 分：85%以上］

93.2-101.5

91.6-101.0

100.3

100.0

含量（定量法）（%） ※［95.0-105.0%］※日本薬局方 L-カルボシステイン錠による＜結論＞
加速試験（40℃、相対湿度 75%、6 ヵ月）の結果、通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
2.苛酷安定性 7）＜目的＞
カルボシステイン錠 500mg「JG」（日本薬局方 L-カルボシステイン錠）の PTP 包装状態における安定性を確認するため、苛酷安定性試験を実施した。
＜結果＞
試験条件
室温：25±2℃、60±5%RH、遮光、PTP 包装（ポリ塩化ビニルフィルム/アルミニウム箔）、
6 ヵ月
曝光：約 2000Lux 照射、25℃、PTP 包装（ポリ塩化ビニルフィルム/アルミニウム箔）、
総照射量 120 万 Lux・hr 照射時点
試験項目：性状、溶出性、含量、純度試験（類縁物質）、硬度

－8－

試験項目
[規格]

開始時

室温（25℃、60%RH、6 ヵ月）

曝光（120 万
Lux・hr）

性状［白色、楕円形の割線入りフィルムコーテ
ィング錠］

白色、楕円形の割線入りフィルムコー
ティング錠

白色、楕円形の割線入りフィルムコーテ
ィング錠

白色、楕円形の割線入りフィルムコーテ
ィング錠

91.9
（80.2-97.2）

100.0（98.1-100.8）

100.32（100）100.02（99.7）

99.98（99.7）

類縁物質（%）［設定なし※※］

0.06

0.07

0.06

硬度（N）［設定なし］

160

119

128

溶出性（最小値-最大値）（%）［水、パドル法、
99.8
75rpm、30 分：85%以上］（97.6-101.6）
含量（残存率※）（%）［95.0-105.0%］※ 開始時 100%※※個々の類縁物質：0.13%以下（構造決定の閾値）＜結論＞
いずれの試験条件においても変化は認められなかった。
3.無包装状態における安定性 8）＜目的＞
カルボシステイン錠 500mg「JG」（日本薬局方 L-カルボシステイン錠）の無包装状態における安定性を確認するため、無包装安定性試験を実施した。
＜結果＞
試験条件：
加温：40±2℃、遮光、気密容器、3 ヵ月
加湿：25±2℃、75±5%RH、遮光、開放、1 ヵ月、2 ヵ月、3 ヵ月
曝光：約 2000Lux 照射、25℃、気密容器、総照射量 60 万 Lux・hr 照射時点、総照射量 120 万 Lux・hr 照射時点
試験項目：性状、溶出性、含量、純度試験（類縁物質）、硬度

－9－

試験項目
［規格］

開始時

加温（40℃、3ヵ月）

性状［白色、楕円形の割線入りフィルムコー
ティング錠］

白色、楕円形の割線入りフィ
ルムコーティ
ング錠

白色、楕円形の割
線入りフィルム
コーティング錠

加湿（25℃、75%RH）
1 ヵ月

2 ヵ月

3 ヵ月

白色、楕円形の割線入りフィル
ムコーティン
グ錠

白色、楕円形の割線入りフィル
ムコーティン
グ錠

白色、楕円形の割線入りフィル
ムコーティン
グ錠

溶出性（最小値-最大値）（%）［水、パドル
99.8
101.1
97.6
96.7
96.4
法、75rpm、30 分： （97.6-101.6） （100.0-102.5） （94.8-100.3） （93.4-99.2） （91.4-101.2）
85%以上］
含量（残存率※）（%）［95.0-105.0%］

100.32（100）

99.24（98.9）

類縁物質（%）［設定
なし※※］

0.06

0.10

0.06

0.07

0.07

硬度（N）
［設定なし］

160

161

99

100

99

98.95（98.6） 99.64（99.3） 99.42（99.1）

曝光

試験項目
［規格］

開始時

性状［白色、楕円形の割線入りフィルムコーティング錠］

60 万 Lux・hr

120 万 Lux・hr

白色、円形のフィルム
コーティング錠

白色、楕円形の割線入り
フィルムコーティング錠

白色、楕円形の割線入り
フィルムコーティング錠

溶出性（最小値-最大値）（%）［水、
パドル法、75rpm、30 分：85%
以上］

99.8
（97.6-101.6）

99.2（94.1-101.7）

95.8（91.5-99.4）

含量（残存率※）（%）［95.0-105.0%］

100.32（100）99.41（99.1）

99.46（99.1）

類縁物質（%）［設定なし※※］

0.06

0.06

0.06

硬度（N）［設定なし］

160

119

98

※ 開始時 100%※※個々の類縁物質：0.13%以下（構造決定の閾値）＜結論＞
加湿条件及び曝光条件において硬度にやや変化が認められた。
7．調製法及び溶解後の安定性
該当しない
8．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし－10－

9．溶出性

カルボシステイン錠 250mg「JG」（1）規格及び試験方法
カルボシステイン錠 250mg「JG」は、日本薬局方医薬品各条に定められた L-カルボシステイン
錠の溶出規格（水 900mL を用い、パドル法により、毎分 75 回転で試験を行うとき、15 分間の溶出率は 80%以上）に適合していることが確認されている。
（2）
生物学的同等性試験 9）
カルボシステイン錠 250mg「JG」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイド
ライン（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号 別紙 2）」に基づき、カルボシステイン
錠 500mg「JG」を標準製剤とした溶出試験を実施した。
＜判定時点における平均溶出率＞

平均溶出率（%）
判定時点
判定基準
（分）
コピー【BE溶出試験】カルボシステイン錠250・500ｍｇ「JG」.xls
標準製剤 試験製剤

2023/8/8 14:48 作成

G」Result

15

1.2

89.9

101.2
50rpm

試験製剤が 15 分以内に平均85％以上溶出するか、又は 15 分におリンク自動表示部分
ける試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範囲に（凡例は別シートからリンク）
pH4.0
ある。
100

80

80
＜判定時点における個々の溶出率＞

60

判定時点
（分）

40

平均溶出率
（%）

カルボシステイン錠250mg「JG」
カルボシステイン錠500mg「JG」

溶出率（％）

00

20

10
15
時間（分）

15

101.2

＜溶出プロファイル＞
50rpm

6.8

判定基準

判定

カルボシステイン錠250mg「JG」
カルボシステイン錠500mg「JG」

20
0

5

適

60

個々の溶出率（%） 個々と平均の40
最小値-最大値
差（%）

0
0

判定

0

99.8-101.8

最終比較時点において、試験製剤の平均1015
溶出率±15％の範囲を超えるものが
12-1.4～+0.6
時間（分）
個中 1 個以下で、±25％の範囲を超えるものがない。
5

適

水

80
60
40
カルボシステイン錠250mg「JG」
カルボシステイン錠500mg「JG」

20
0
0

5

10

15

時間（分）

溶出率（％）

100

100

80
60
40

カルボシステイン錠250mg「JG」

20

カルボシステイン錠500mg「JG」

0
0

15

30
時間（分）

45

60

「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に従いカルボシステイン錠 250mg

1.2「JG」の生物学的同等性試験としての溶出試験を実施したところ、標準製剤カルボシステイン錠

0500mg「JG」と溶出挙動が同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。

0

0

0

製品名

0

0
0

30

60
90
時間（分）

120

－11－

カルボシステイン錠 500mg「JG」（1）
規格及び試験方法
カルボシステイン錠 500mg「JG」は、日本薬局方医薬品各条に定められた L-カルボシステイン
錠の溶出規格（水 900mL を用い、パドル法により、毎分 75 回転で試験を行うとき、30 分間の溶出率は 85%以上）に適合していることが確認されている。

第3版からコピー【BE溶出試験】カルボシステイン錠250・500ｍｇ「JG」.xls（2）生物学的同等性試験 10）
2023/8/8 15:24 作成
錠500mg「JG」Result
第3版からコピー【BE溶出試験】カルボシステイン錠250・500ｍｇ「JG」.xls
カルボシステイン錠 500mg「JG」と標準製剤との溶出挙動の類似性を確認するために、「後発医第3版からコピー【BE溶出試験】カルボシステイン錠250・500ｍｇ「JG」.xls
2023/8/8
リンク自動表示部分
2023/8/8 14:50
14:50 作成
作成
錠500mg「JG」Result
錠500mg「JG」Result（平成24 年pH3.0
2 月 29 日 薬食審査発0229 第 10 号）に（凡例は別シートからリンク）
50rpm 薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」
pH1.2
50rpm
第3版からコピー【BE溶出試験】カルボシステイン錠250・500ｍｇ「JG」.xls
第3版からコピー【BE溶出試験】カルボシステイン錠250・500ｍｇ「JG」.xls
リンク自動表示部分
リンク自動表示部分
従い溶出試験を実施した。
2023/8/8
14:50 作成
作成
2023/8/8
14:50（凡例は別シートからリンク）
錠500mg「JG」Result
50rpm
pH1.2
50rpm
pH3.0
100
100
（凡例は別シートからリンク）
錠500mg「JG」Result
50rpm
pH1.2
50rpm
pH3.0

00

00

pH6.8

50rpm
50rpm

pH6.8
100
pH6.8

50rpm
50rpm

溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）

50rpm

80
100
100
60
pH6.8
pH6.8
80
80
40
60
100
60
100
20
40
80
40
80
0
20
60
20 0
60
00
40
40
00
20
20
00

pH3.000

100rpm100rpm

pH3.0
100
pH3.0

100rpm100rpm

溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）

100rpm

カルボシステイン錠500mg「JG」
カルボシステイン錠500mg「JG」

30 ムコダイン錠500mg
60
90
120
ムコダイン錠500mg
時間（分）
30
60
90
120
カルボシステイン錠500mg「JG」
30カルボシステイン錠500mg「JG」
60
90
120
ムコダイン錠500mg時間（分）標準製剤（ムコダイン錠500mg）
時間（分）
30
30

60
90
60
90
時間（分）
時間（分）

120
120

【pH6.8、50rpm】

40
00
40
0
20 0
20
00

50rpm

水

50rpm
50rpm

100
水
水

50rpm
50rpm
カルボシステイン錠500mg「JG」
ムコダイン錠500mg

60

カルボシステイン錠500mg「JG」
カルボシステイン錠500mg「JG」
120
180 240 300 360
標準製剤（ムコダイン錠500mg）
ムコダイン錠500mg

120 180
180 240240 300
300 360360
120【pH3.0、100rpm】
時間（分）
時間（分）

80
100

100
pH3.0
60
pH3.0
80

40
00
40
00
20
20

時間（分）
カルボシステイン錠500mg「JG」
カルボシステイン錠500mg「JG」
306090
標準製剤（錠剤、500mg
30
60 ））
90
標準製剤（錠剤、500mg

0000

カルボシステイン錠500mg「JG」

30

60

90

時間（分）
時間（分）

30
60
30
60
時間（分）
時間（分）

80
100
100
60
水
水
80
80
40
60
100
100
60
20
40
80
80
40
0
20
60
60
20 0

00

60
60

標準製剤（ムコダイン錠500mg）
カルボシステイン錠500mg「JG」
カルボシステイン錠500mg「JG」
標準製剤（錠剤、500mg
標準製剤（錠剤、500mg））

00

00
40
40
00
20
20

時間（分）
60
カルボシステイン錠500mg「JG」
60 120120 180
180 240240 300
300 360360
カルボシステイン錠500mg「JG」
ムコダイン錠500mg
時間（分）
ムコダイン錠500mg
時間（分）

80
40
100
60
100
60
20
80
40
80
40
0
60
20
60
20 0

100
pH3.0
60
pH3.0
80

80
40
100
60
100
60
20
80
40
80
40
0
60
20
60
20 0

カルボシステイン錠500mg「JG」
ムコダイン錠500mg

90
90

－12－

リンク自動表示部分
リンク自動表示部分80
100

溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）

40
100
60
100
60
20
80
40
80
40
0
60
20
60
20 0
40
00
40
0
20 0
20

50rpm
50rpm

溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）

溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）
溶出率（％）

80＜溶出プロファイル＞
100
100
50rpm
pH1.2
60
50rpm
pH1.2
80
【pH1.2、50rpm】
8000（凡例は別シートからリンク）（凡例は別シートからリンク）【pH3.0、50rpm】

カルボシステイン錠500mg「JG」
ムコダイン錠500mg

60
60
60
60
60

カルボシステイン錠500mg「JG」

カルボシステイン錠500mg「JG」
120
180 240 300 360
ムコダイン錠500mg
ムコダイン錠500mg
時間（分）
120
180
120
180 240240 300
300 360360
カルボシステイン錠500mg「JG」
カルボシステイン錠500mg「JG」
時間（分）標準製剤（ムコダイン錠500mg）
ムコダイン錠500mg
時間（分）120 180
180 240240 300
300 360
360
120
時間（分）
時間（分）

【水、50rpm】

カルボシステイン錠500mg「JG」
ムコダイン錠500mg

60
60
60
60
60

カルボシステイン錠500mg「JG」
カルボシステイン錠500mg「JG」
120
180 240 300 360
ムコダイン錠500mg
標準製剤（ムコダイン錠500mg）

時間（分）
120
180
カルボシステイン錠500mg「JG」
120
180 240240 300
300 360360
カルボシステイン錠500mg「JG」
ムコダイン錠500mg
時間（分）
ムコダイン錠500mg
時間（分）120 180
180 240240 300
300 360
360
120
時間（分）
時間（分）

＜判定時点における平均溶出率＞
回転数
（rpm）

試験液

標準製剤

試験製剤

差

10

48.7

43.1

-5.6

45

85.9

91.2

+5.3

15

44.5

41.0

-3.5

120

85.8

98.6

+12.8

10

44.7

32.0

-12.7

適

90

87.7

99.5

+11.8

適

10

37.8

34.4

-3.4

適

90

85.1

98.4

+13.3

適

pH1.2

pH3.0
50
pH6.8

水

100

溶出率（%）

判定時点
（min）

pH3.0

15

95.4

98.4

－

判定基準

判定

標準製剤の平均溶出率が 40％及び85％付近となる適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率の±15％の範囲にある
か、又は f2 関数の値が 42 以上である。

適試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均
溶出率±15％の範囲にある。

適
適
適

適

「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従いカルボシステイン錠 500mg「JG」の溶出試験を実施し、すべての試験条件において標準製剤との溶出挙動の類似性が確認された。
10．容器・包装（1）注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当しない
（2）包装
・ カルボシステイン錠 250mg「JG」
100 錠［10 錠（PTP）×10］
500 錠［10 錠（PTP）×50］
・ カルボシステイン錠 500mg「JG」
100 錠［10 錠（PTP）×10］
500 錠［10 錠（PTP）×50］（3）予備容量該当しない（4）容器の材質
ポリ塩化ビニルフィルム・アルミニウム箔（PTP）、アルミニウム・ポリエチレンラミネートフ
ィルム（ピロー）、紙箱
11．別途提供される資材類
該当しない
12．その他該当しない－13－

Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果○ 下記疾患の去痰
上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核○ 慢性副鼻腔炎の排膿
2．効能又は効果に関連する注意
設定されていない
3．用法及び用量（1）用法及び用量の解説
カルボシステインとして、通常成人 1 回 500mg（250mg 錠の場合：本品 2 錠）を 1 日 3 回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
（2）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4．用法及び用量に関連する注意
設定されていない
5．臨床成績
（1）臨床データパッケージ
該当資料なし（2）臨床薬理試験
該当資料なし（3）用量反応探索試験
該当資料なし（4）検証的試験
1）有効性検証試験〈気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症及び肺結核の去痰〉①国内実薬及びプラセボ対照二重盲検比較試験
喀痰喀出困難を訴える慢性気管支炎、気管支拡張症、肺気腫、 気管支喘息、肺結核などの慢性
呼吸器疾患患者を対象に、1 週間の観察期の後カルボシステイン、実薬対照であるメチルシス
テイン又はプラセボを 2 週間投与する二重盲検比較試験を実施した。解析対象集団 250 例での全般改善度（軽度改善以上を有効とした場合の有効率）は、カルボシステイン群 72.0%（59/82
例）、メチルシステイン群 64.6%（53/82 例）、プラセボ群 48.8%（42/86 例）であり、カルボシステイン群はプラセボ群と比べて有意に改善した（p<0.01）。また、痰の切れの改善度
はカルボシステイン群 58.5%（48/82 例）、メチルシステイン群 51.2%（42/82 例）、プラ
セボ群 40.7%（35/86 例）であり、カルボシステイン群はプラセボ群と比べて有意に改善した（p<0.01）。その他、痰の回数、咳の頻度、咳の強さにおいてもカルボシステイン群はプラ－14－

セボ群と比べて有意に改善した（p<0.05）。 カルボシステイン群の副作用発現頻度は12.0%（11/92 例）であり、主な副作用は、食欲不振、腹部不快感などの消化器症状であった 11）。
〈慢性副鼻腔炎の排膿〉②国内実薬対照二重盲検比較試験
慢性副鼻腔炎患者を対象に、カルボシステイン又は実薬対照である L-システインエチル塩酸塩
を 4 週間投与する二重盲検比較試験を実施した。解析対象集団 242 例での全般改善度は下表のとおりであり、カルボシステインの有用性が認められている。カルボシステイン群の副作用
発現頻度は 1.5%（2/134 例）、嘔吐 1 例、口渇感 1 例であった 12）。
表
薬剤

評
価
項
目

全般改善度
改善率

カルボシステイン

L-システインエチル塩酸塩

著明改善

20.2%♯（25/124 例）

6.8%（8/118 例）

中等度改善以上

53.2%♯（66/124 例）

32.2%（38/118 例）

軽度改善以上91.1%（113/124 例）

84.7%（100/118 例）♯ p<0.012）安全性試験
該当資料なし（5）患者・病態別試験
該当資料なし（6）治療的使用
1）使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後デー
タベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし
2）承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない（7）その他該当しない－15－

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
アンブロキソール塩酸塩、ブロムヘキシン塩酸塩、アセチルシステイン、L-エチルシステイン塩酸塩、L-メチルシステイン塩酸塩、フドステイン

等

注意：関連のある化合物の効能・効果等は、最新の添付文書を参照すること。
2．薬理作用（1）作用部位・作用機序
カルボシステインは、粘液の調整作用及び粘膜の正常化作用により粘液線毛輸送能を改善し、喀
痰、鼻汁の排泄を促進する。
（2）薬効を裏付ける試験成績〈上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症及び肺結核の去痰〉①粘液構成成分調整作用
慢性気道疾患患者の喀痰中のシアル酸、フコースの構成比を正常化した 13）。
亜硫酸ガス曝露により変化するシアル酸/フコース分解酵素及びシアル酸/フコース合成酵素活性を正常化した。同時に、その分泌粘液の主成分であるムチン（Muc-5ac タンパク質）生成の増加を抑制した 14）（ラット）。
②杯細胞過形成抑制作用
慢性気道疾患患者の組織学的検査において気道粘膜の杯細胞過形成を抑制した 15）（外国人デー
タ）。
亜硫酸ガス曝露モデルにおいて気道の杯細胞過形成を抑制した 16）（ラット）。
③気道炎症抑制作用
亜硫酸ガス曝露により増加する気道への炎症細胞浸潤（数）、活性酸素量及びエラスターゼ活性を抑制した 16, 17）（ラット）。
fMLP により刺激したヒト好中球の活性化を抑制した 18）（in vitro ）。
④粘膜正常化作用
慢性気管支炎患者の気管支粘膜上皮の線毛細胞の修復を促進した 19）。
〈慢性副鼻腔炎の排膿〉①粘液線毛輸送能改善作用
慢性副鼻腔炎患者で、低下した鼻粘膜粘液線毛輸送能を改善した 20）。
②粘膜正常化作用
エンドトキシン注入あるいは亜硫酸ガス曝露による副鼻腔粘膜の障害を軽減し、修復を促進した 21, 22）（ウサギ）。
（3）作用発現時間・持続時間
該当資料なし－16－

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移（1）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（2）臨床試験で確認された血中濃度【生物学的同等性試験】23）＜概要＞「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第10 号）に従い、カルボシステイン錠 500mg「JG」とムコダイン錠 500mg を、クロスオーバ
ー法によりそれぞれ 1 錠（L-カルボシステインとして 500mg）健康成人男性に絶食単回経口投
与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について
90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
＜試験結果＞＜薬物動態パラメータ＞
判定パラメータ

参考パラメータ

AUC0-8（μg･hr/mL）

Cmax（μg/mL）

T1/2
Tmax
（hr）
（hr）
（共創未来ファーマ版）カルボシステイン錠250mg

カルボシステイン錠
500mg「JG」

印控

16.48±3.34

4.61±1.02

2.8±1.0

1.3±0.1

ムコダイン錠
500mg

16.57±2.18

4.78±0.73

2.5±1.1

1.3±0.1（Mean±S.D., n=20）（μg/mL）

18 ．薬効薬理6
18 ．
1 作用機序カルボシステイン錠500mg「JG」
カルボシステインは、粘血 5
ムコダイン錠500mg
より粘液線毛輸送能を改漿
中〈上気道炎（咽頭炎、喉頭Mean±S.D., n＝20
カ 4気管支炎、気管支拡張症及ル
ボ
18．
2 粘液構成成分調整作用
シ 3ス
慢性気道疾患患者の喀痰テ常化した5）。
2イン
亜硫酸ガス曝露により変濃1
びシアル酸/フコース合度の分泌粘液の主成分であ0の増加を抑制した6）（ラッ
0
1
8
2
3
4
5
6
7
18 ．
3 杯細胞過形成抑制作用
投与後の時間（hr）
慢性気道疾患患者の組織
薬物動態パラメータ形成を抑制した7）（外国人
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の判定パラメータ
参考パラメータ
亜硫酸ガス曝露モデルに
Cmax
Tmax
T1/2
試験条件によって異なる可能性がある。 AUC0‑8（ラット）。
（μg・hr/mL） （μg/mL）
（hr）
（hr）
カルボシステイン錠500mg「JG」 16.48 3.34
4.61 1.02
2.8 1.0 1.3 0.1
18 ．
4 気道炎症抑制作用
ムコダイン錠500mg
16.57 2.18
4.78 0.73
2.5 1.1 1.3 0.1
亜硫酸ガス曝露により増（Mean S.D., n=20）
活性酸素量及びエラスタ
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選
fMLPにより刺激したヒト
択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性
18 ．
5 粘膜正常化作用がある。
慢性気管支炎患者の気管
－17－
16 ．
8 その他
た11）。
カルボシステイン錠250mg「JG」は、「含量が異なる経口固形〈慢性副鼻腔炎の排膿〉
製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年 2 月29日 薬両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差の 90%信頼区間
パラメータ
平均値の差の 90%信頼区間

AUC0-8Cmax

log（0.9236）～log（1.0440） log（0.8714）～log（1.0358）（3）中毒域
該当資料なし（4）食事・併用薬の影響
該当資料なし2．薬物速度論的パラメータ（1）解析方法
該当資料なし（2）吸収速度定数
該当資料なし（3）消失速度定数
健康成人男性
薬剤名

投与量1錠
カルボシステイン錠 500mg「JG」 （L-カルボシステイン
として 500mg）

投与方法

kel（hr-1）

絶食単回
経口投与

0.5429±0.0451（Mean±S.D., n=20）（4）クリアランス
該当資料なし（5）分布容積
該当資料なし（6）その他
該当資料なし3．母集団（ポピュレーション）解析（1）解析方法
該当資料なし（2）パラメータ変動要因
該当資料なし4．吸収
該当資料なし5．分布（1）血液－脳関門通過性
該当資料なし（2）血液－胎盤関門通過性
該当資料なし－18－

（3）乳汁への移行性
該当資料なし（4）髄液への移行性
該当資料なし（5）その他の組織への移行性
該当資料なし（6）血漿蛋白結合率
該当資料なし6．代謝（1）代謝部位及び代謝経路
該当資料なし（2）代謝に関与する酵素（ＣＹＰ等）の分子種、寄与率
該当資料なし（3）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（4）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし7．排泄
該当資料なし8．トランスポーターに関する情報
該当資料なし9．透析等による除去率
該当資料なし10．特定の背景を有する患者
該当資料なし11．その他
該当資料なし－19－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由設定されていない
2．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3．効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない
4．用法及び用量に関連する注意とその理由設定されていない
5．重要な基本的注意とその理由設定されていない
6．特定の背景を有する患者に関する注意（1）合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 心障害のある患者
類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある。
（2）腎機能障害患者
設定されていない（3）肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
肝機能が悪化することがある。［11.1.2 参照］（4）生殖能を有する者
設定されていない（5）妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。
（6）授乳婦9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

－20－

（7）小児等設定されていない（8）高齢者
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

7．相互作用（1）併用禁忌とその理由設定されていない（2）併用注意とその理由設定されていない
8．副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（1）重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）（いずれも頻度不明）
11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、Al-P、LDH の上昇等があらわれることがある。［9.3 参照］
11.1.3 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
呼吸困難、浮腫、蕁麻疹等があらわれることがある。
（2）その他の副作用
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満注）

頻度不明

0.1%未満注）

消化器

食欲不振、下痢、腹痛 悪心、嘔吐、腹部膨満感、
口渇

過敏症

発疹

その他

湿疹、紅斑

浮腫、発熱、呼吸困難

そう痒感注）ムコダイン錠 250mg、錠 500mg、細粒、K10、シロップ 2%、シロップ 5%、DS を合わせた集計である。

9．臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない－21－

10．過量投与設定されていない
11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

12．その他の注意（1）臨床使用に基づく情報
設定されていない（2）非臨床試験に基づく情報
設定されていない－22－

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験
（1）薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」の項参照（2）安全性薬理試験
該当資料なし（3）その他の薬理試験
該当資料なし2．毒性試験
（1）単回投与毒性試験
該当資料なし（2）反復投与毒性試験
該当資料なし（3）遺伝毒性試験
該当資料なし（4）がん原性試験
該当資料なし（5）生殖発生毒性試験
該当資料なし（6）局所刺激性試験
該当資料なし（7）その他の特殊毒性
該当資料なし－23－

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1．規制区分製剤

有 効 成 分カルボシステイン錠 250mg「JG」
該当しない
カルボシステイン錠 500mg「JG」
L-カルボシステイン

該当しない

2．有効期間3年
3．包装状態での貯法
室温保存
4．取扱い上の注意
設定されていない
5．患者向け資材・ くすりのしおり：有り
6．同一成分・同効薬
同一成分：ムコダイン錠 250mg/500mg
同 効 薬：アンブロキソール塩酸塩、ブロムヘキシン塩酸塩、アセチルシステイン、L-エチルシス
テイン塩酸塩、L-メチルシステイン塩酸塩、フドステイン

等

7．国際誕生年月日不明
8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
販売名

製造販売承認年月日

カルボシステイン錠
250mg「JG」

2016 年 2 月 15 日

22800AMX00164000 2016 年 6 月 17 日 2016 年 6 月 17 日

カルボシステイン錠
500mg「JG」

2016 年 2 月 15 日

22800AMX00165000 2016 年 6 月 17 日 2016 年 6 月 17 日

承認番号

薬価基準収載年月日

9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

－24－

販売開始年月日

11．再審査期間
該当しない
12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。
13．各種コード
厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

個別医薬品コード（YJ コード）

HOT（9 桁） レセプト電算処理
番号
システム用コード

カルボシステイン錠
250mg「JG」

2233002F1328

2233002F1328

124910102

622491001

カルボシステイン錠
500mg「JG」

2233002F2146

2233002F2146

124911802

622491101

販売名

14．保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

－25－

ⅩⅠ．文献1．引用文献1) ジェネリック医薬品品質情報検討会；医療用医薬品最新品質情報集（ブルーブック）
http://www.nihs.go.jp/drug/ecqaged/bluebook/list.html（2023/8/4 アクセス）
2) 第十八改正 日本薬局方解説書 廣川書店 2021；C1415-C1418
3) 社内資料：加速試験（錠 250mg）
4) 社内資料：苛酷安定性試験（錠 250mg）
5) 社内資料：無包装状態の安定性試験（錠 250mg）
6) 社内資料：加速試験（錠 500mg）
7) 社内資料：苛酷安定性試験（錠 500mg）
8) 社内資料：無包装状態の安定性試験（錠 500mg）
9) 社内資料：溶出試験（錠 250mg）
10) 社内資料：溶出試験（錠 500mg）
11) 伊藤和彦

他：臨床と研究 1980；57（4）：1296-1309

12) 馬場駿吉

他：耳鼻と臨床 1988；34（1）：33-47

13) 安岡劭

他：気管支学 1986；8（3）：312-32014) Ishibashi, Y. et al.：Eur. J. Pharmacol. 2004；487：7-15
15) Miskovits, G. et al.：Forum. Ser. R. Soc. Med. 1982；5：1-3
16) Sueyoshi, S. et al.：Int. Arch. Allergy Immunol. 2004；134：273-280
17) 石橋祐二

他：日本呼吸器学会雑誌 2001；39：17-23

18) Ishii, Y. et al.：Eur. J. Pharmacol. 2002；449：183-189
19) 荻原正雄

他：気管支学 1982；4（3）：235-244

20) 間島雄一

他：耳鼻臨床 1987；80：1313-1319

21) 前山拓夫

他：耳鼻咽喉科展望 1986；29：447-457

22) 大橋淑宏

他：日本耳鼻咽喉科学会会報 1985；88：1056- 1060

23) 社内資料：生物学的同等性試験（錠 500mg）
2．その他の参考文献
該当資料なし－26－

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況
該当しない
2．海外における臨床支援情報
該当しない

－27－

ⅩⅢ．備考1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。

（1）粉砕
カルボシステイン錠 250mg「JG」＜目的＞
カルボシステイン錠 250mg「JG」の粉砕後の安定性を確認するため、粉砕後安定性試験を実施
した。
＜結果＞
試験条件：
加温：40±2℃、遮光、気密容器、4 週
加湿：25±2℃、75±5%RH、遮光、開放、4 週
曝光：約 2000Lux 照射、25℃、気密容器、総照射量 120 万 Lux・hr 照射時点
試験項目：性状、含量、純度試験
試験項目［規格］

開始時

性状［白色の粉末※］

白色の粉末

含量（残存率）（%）［95.0-105.0%］

加温
加湿
曝光
（40℃、4 週） （75%RH、4 週） （120 万 Lux・hr）
白色の粉末

100.44（100） 100.10（99.7）

純度試験（%）［設定なし※※］

0.06

白色の粉末

白色の粉末

99.98（99.5）

99.67（99.2）

0.07

0.05

0.08

※参考規格（製剤規格（参考）：白色、円形のフィルムコーティング錠）※※個々の類縁物質：0.13%以下（構造決定の閾値）＜結論＞
いずれの試験条件においても変化は認められなかった。
＜備考（添付文書記載事項）＞
19．有効成分に関する理化学的知見
性状：白色の結晶性の粉末で、においはなく、僅かに酸味がある。

－28－

カルボシステイン錠 500mg「JG」＜目的＞
カルボシステイン錠 500mg「JG」の粉砕後の安定性を確認するため、粉砕後安定性試験を実施
した。
＜結果＞
試験条件：
加温：40±2℃、遮光、気密容器、4 週
加湿：25±2℃、75±5%RH、遮光、開放、4 週
曝光：約 2000Lux 照射、25℃、気密容器、総照射量 120 万 Lux・hr 照射時点
試験項目：性状、含量、純度試験
加温
加湿
曝光（40℃、4 週） （75%RH、4 週） （120 万 Lux・hr）

試験項目［規格］

開始時

性状［白色の粉末※］

白色の粉末

白色の粉末

白色の粉末

白色の粉末

含量（残存率）（%）［95.0-105.0%］

100.32（100）99.94（99.6）

100.21（99.9）

99.50（99.2）

純度試験（%）［設定なし※※］

0.06

0.08

0.06

0.05

※参考規格（製剤規格（参考）：白色、楕円形の割線入りフィルムコーティング錠）※※個々の類縁物質：0.13%以下（構造決定の閾値）＜結論＞
いずれの試験条件においても変化は認められなかった。
＜備考（添付文書記載事項）＞
19．有効成分に関する理化学的知見
性状：白色の結晶性の粉末で、においはなく、僅かに酸味がある。
（2）崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
カルボシステイン錠 250mg「JG」

1. 試験目的
カルボシステイン錠 250mg「JG」について、崩壊懸濁試験における崩壊･懸濁の状態と、通過性試験における経管チューブの通過性を試験した。
2. 試験方法
崩壊懸濁試験：ディスペンサー内に錠剤 1 個を入れ、約 55℃の温湯 20mL を吸い取り 5 分間自然放置する。5 分後にディスペンサーを 90 度で 15 往復横転し、崩壊・懸濁の状況を確認する。5 分
後に崩壊しない場合、さらに 5 分間放置後同様の操作を行う。10 分間放置しても崩壊・懸濁しない場合、錠剤破壊器を使い錠剤に亀裂をいれて、上記と同様の操作を行う。
通過性試験：
崩壊懸濁試験で得られた懸濁液を経管栄養チューブの注入端より 2～3mL/秒の速度で注入し、チューブの通過性を確認する。チューブサイズは 8Fr.、12Fr.、14Fr.、16Fr.、18Fr.
と通過するまで変更する。

－29－

3. 判定基準○：完全崩壊×：投与困難な崩壊状況
4. 試験結果
崩壊懸濁試験
水（約 55℃）

通過性試験
亀裂→水（約 55℃）

5分

10 分

5分

10 分

×

×※

×

〇

最小通過
サイズ
8Fr.

備考

※水（約 55℃）：15 分〇

8Fr.：8 フレンチ（外径約 2.7mm）
5. 結論
錠剤破壊器で錠剤に亀裂を入れた場合、10 分以内に崩壊懸濁し、8Fr.チューブを通過した。
＜備考＞
本製剤は、マクロゴール 6000 を含有する製剤である。マクロゴール 6000 含有の製剤は、マクロゴール 6000 が 56～61℃で凝固するため温度を高くしすぎるとチューブに入る前に固まってしまう可能性が考えられる。
カルボシステイン錠 500mg「JG」

1. 試験目的
カルボシステイン錠 500mg「JG」について、崩壊懸濁試験における崩壊･懸濁の状態と、通過性試験における経管チューブの通過性を試験した。
2. 試験方法
崩壊懸濁試験：ディスペンサー内に錠剤 1 個を入れ、約 55℃の温湯 20mL を吸い取り 5 分間自然放置する。5 分後にディスペンサーを 90 度で 15 往復横転し、崩壊・懸濁の状況を確認する。5 分
後に崩壊しない場合、さらに 5 分間放置後同様の操作を行う。10 分間放置しても崩壊・懸濁しない場合、錠剤破壊器を使い錠剤に亀裂をいれて、上記と同様の操作を行う。
通過性試験：
崩壊懸濁試験で得られた懸濁液を経管栄養チューブの注入端より 2～3mL/秒の速度で注入し、チューブの通過性を確認する。チューブサイズは 8Fr.、12Fr.、14Fr.、16Fr.、18Fr.
と通過するまで変更する。
3. 判定基準○：完全崩壊×：投与困難な崩壊状況－30－

4. 試験結果
崩壊懸濁試験
水（約 55℃）
5分
×

10 分
×※1

通過性試験
亀裂→水（約 55℃）
5分
×

最小通過
サイズ

備考

8Fr.

※1水（約 55℃）：15 分〇※2亀裂が小さいと 10 分で崩壊懸濁
しない場合がある。

10 分
〇※2

8Fr.：8 フレンチ（外径約 2.7mm）
5. 結論
錠剤破壊器で錠剤に亀裂を入れた場合、10 分以内に崩壊懸濁し、8Fr.チューブを通過した。
＜備考＞
本製剤は、マクロゴール 6000 を含有する製剤である。マクロゴール 6000 含有の製剤は、マクロゴール 6000 が 56～61℃で凝固するため温度を高くしすぎるとチューブに入る前に固まってしまう可能性が考えられる。
2．その他の関連資料
該当資料なし

－31－

Memo

Memo