第 19 回次世代を担う有機化学シンポジウム プログラム
日時 2021 年 5 月 28 日 (金) ～5 月 29 日 (土)会場 オンライン開催
主催 日本薬学会化学系薬学部会
協賛 日本薬学会医薬化学部会，日本薬学会生薬天然物部会，有機合成化学協会
第 1 日 (5 月 28 日)
9:15～9:20 第 19 回シンポジウム実行委員長 挨拶 小西英之 (静岡県大薬)9:20～10:35 座長: 山本耕介 (長崎大院医歯薬)
1-01

–ケトアレンとアレーンの金触媒を用いた酸化的カップリングによる 2–フリルメチルアレーン合成法(岐阜薬大 1，名工大院工 2，阪大院薬 3) ◯安川直樹 1,2，山田雄太郎 1，古堅力 1，佐治木弘尚 1，澤間善成 1,3•••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••2

1-02

4’-セレノ RNA の化学合成・性質評価・医薬分子への導入(徳島大院薬 1，上智大院理工 2，上智大理工 3) ◯太田雅士 1，田良島典子 1，高橋宏美 2，近藤次郎 3，南川典昭 1•••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••41-03

リパーゼと遷移金属触媒を併用する高光学純度の軸不斉ビアリール類の不斉合成法の開発(阪大院薬) 〇笠間建吾，赤井周司•••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••6＊ 休憩 15 分 ＊10:50～12:05 座長: 深谷圭介 (富山県大工)
1-04

窒素上無保護ケチミンの新規触媒的直接合成法の開発(九大院薬) ○近藤優太，門田哲弥，平澤禎将，森崎一宏，森本浩之，大嶋孝志••••••••••••••••8

1-05

Iodine tris(trifluoroacetate)を用いた化学選択的な不活性テトラアルキルシランの Si–C(sp3)結合切断反応の開発(北大院薬 1，WPI-ICReDD2，JST-ERATO3，北大院理 4，GI-CoRE5) ◯松岡慶太郎 1，駒見成実 1，渡辺啓仁 1，小島 正寛 1，美多剛 2,3，鈴木机倫 2,3,4，前田理 2,3,4，吉野達彦 1，松永茂樹 1,5••••••101-06

カルコゲン元素を含む軸性不斉ジカルボン酸の合成とロジウム二核錯体への展開(京都薬大 1，京大化研 2，筑波大数理物質科学 3) ◯村井琢哉 1，井上拓美 1，圓井亜由美 1，森崎一宏 2，上田善弘 2，浜田翔平 1，小林祐輔 1，笹森貴裕 3，川端猛夫 2，古田巧 1•••••••••••12＊ 昼食 70 分 ＊I

13:15～13:20 第 47 回 反応と合成の進歩シンポジウム予告 周東智 (北大院薬)13:20～13:25 第 20 回 次世代を担う有機化学シンポジウム予告 森本浩之 (九大院薬)Session for JISEDAI Symposium Lectureship Award
13:25～15:05 Chairperson: Hiroaki Itoh (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo)
LA-01 Diazo-free Generation of Chiral Ag-Carbene and its Application to Dearomatization of Non-activatedBenzenoids(Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Chiba University)◯Shingo Harada, Tsubasa Ito, Haruka Homma, Hiroki Takenaka, Shumpei Hirose,
Tetsuhiro Nemoto•••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••14
LA-02 Photocatalytic Alkyne Generation Reactions(1Institute for Frontier Science Initiative, Kanazawa University, 2Faculty of Pharmaceutical Sciences,
Institute of Medical, Pharmaceutical, and Health Sciences, Kanazawa University, 3Graduate School of
Natural Science and Technology, Kanazawa University, 4JST PRESTO)◯Kenji Mishiro1, Mitsuki Nomura2, Taniyuki Furuyama3,4, Munetaka Kunishima2••••••••••••••••••16
LA-03 Generation of Carbocation by Organophotoredox Catalysis(1Division of Pharmaceutical Sciences, Graduate School of Medical Sciences, Kanazawa University, 2Asia
New Chemical Entity Production Laboratories, Neuroscience Drug Discovery Unit, Takeda PharmaceuticalCompany, Ltd., 3JST, PRESTO)◯Kazunori Nagao1, Shotaro Shibutani1, Taiga Kodo1, Rino Kobayashi1, Masanari Nakagawa1,Tomotoki Matsuo1, Zenichi Ikeda2, Norihito Tokunaga2, Yusuke Sasaki2, Hirohisa Ohmiya1,3••••••••••18
LA-04 Aerobic Oxidative Dealkylation of tert-Amines Catalyzed by Oxoammonium Salts(1Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Tohoku University, 2Faculty of Science, Kyushu University,
3Faculty of Pharmaceutical Science, Tohoku Medical and Pharmaceutical University)◯Yusuke Sasano1, Ryota Sasaki1, Haruki Shimabayashi1, Takayuki Kawai2, Katsuhiko Sato3,Yoshiharu Iwabuchi1•••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••20＊ 休憩 15 分 ＊Invited Lecture
15:20～16:00 Chairperson: Hideyuki Konishi (School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka)
IL-01 Recent Advances in Organocatalytic Asymmetric Halogenation Reactions
Department of Chemistry and State Key Laboratory of Synthetic Chemistry
The Chinese University of Hong Kong
Ying-Yeung Yeung••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••23＊ 休憩 15 分 ＊II16:15～17:05 座長: 大多和正樹 (北里大薬)1-07

Foxo3a 阻害活性物質 JBIR-141 の全合成研究(東北大院薬 1，筑波大数理物質 2，産総研 3) 〇八十島浩太郎 1，吉田将人 2，新家一男 3，
土井隆行 1•••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••26

1-08

HIV 潜伏感染再活性化能を有する ansellone A 及びその誘導体の合成と活性評価(阪大院薬 1，熊本大院薬 2) ◯柳原瑞士 1，村井健一 1，岸本直樹 2，阿部人和 2，三隅将吾 2，
有澤光弘 1•••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••28

第 2 日(5 月 29 日)
9:10～10:25 座長: 中尾允泰 (徳島大院医歯薬)
2-01

アルキニルヒドラジドの連続的閉環－転位反応による N-N 縮環型ピラゾロン合成(神戸薬大) 〇小西恵地，奥平仁美，三木香苗，安井基博，武田紀彦，上田昌史••••••••••••••322-02

有機ホウ素アート錯体の光励起を活用したラジカル介在型 N-ヘテロ環カルベン触媒反応(金沢大院医薬保 1，JST さきがけ 2) ◯佐藤由季也 1，中村渓 1，後藤大和 1，隅田有人 1，大宮寛久 1,2••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••34

2-03

新規ニトロン形成反応の開発と含窒素多環性骨格構築への応用(名大院創薬) 〇清水宏明，吉永浩平，横島聡••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••36＊ 休憩 15 分 ＊10:40～11:55 座長: 西山義剛 (名大院創薬)
2-04

レジニフェラトキシンの短工程全合成(東大院薬) ◯渡邉歩，廣瀬哲，長友優典，井上将行••••••••••••••••••••••••••••••••••••••38

2-05

ストリクトシジン関連配糖体型アルカロイド類の生合成フローに沿った集団的全合成(千葉大院薬 1，熊本大院自然 2，山口大院創成科学 3) 〇坂元寿輝弥 1，梅田悠平 2，
楽満憲太 2，隅本倫徳 3，石川勇人 1•••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••40

2-06

Grubbs 触媒を用いたアミン類の酸素酸化反応の開発とその応用(東北大院薬) ◯野田健太，河内大知，内海樹，植田浩史，徳山英利••••••••••••••••••••••••42＊ 昼食 80 分 ＊III13:15～13:20 日本薬学会化学系薬学部会長 挨拶 赤井周司 (阪大院薬)Presentations in English
13:20～15:00 Chairperson: Takeshi Nanjo (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University)
2-07

Live-Cell Protein Lysine Acylation Using Boronate-Assisted Hydroxamic Acid Catalyst(Graduate School of Pharmaceutical Sciences, The University of Tokyo) ○Christopher Adamson,Hidetoshi Kajino, Shigehiro Kawashima, Kenzo Yamatsugu, Motomu Kanai•••••••••••••••••••••••44

2-08

Access to Benzannulated Indole-Fused Medium-Sized Rings through Gold(I)-Catalyzed Cascade
Cyclization of Azido-Alkynes(Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University) ◯Luca C. Greiner, Shinsuke Inuki
Shinya Oishi, Hiroaki Ohno••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••46

2-09

Synthesis of substituted catechols by 1,2-rearrangement of ortho-quinols(Faculty of Pharmacy, Keio University) ○Riichi Hashimoto, Kengo Hanaya, Takeshi Sugai,
Shuhei Higashibayashi••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••48

2-10

-Functionalization of Carboxylic Acids Driven by Boron Catalyst and Visible Light(Institute for Chemical Reaction Design and Discovery (WPI-ICReDD), Hokkaido University1, Departmentof Chemistry, Faculty of Science, Hokkaido University2) 〇Yohei Shimizu1,2, Kai Sun2, Masato Ueno2,Masaya Sawamura1,2••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••••50＊ 休憩 15 分 ＊15:15～16:05 座長: 野地寿治 (第一三共)
2-11

N-アリールアンモニウムフルオリドの求核的フッ素化試薬への利用(摂南大薬) 〇軽尾友紀子，阪本光謙，岡大河，樽井敦，佐藤和之，河合健太郎，表雅章••••••••52

2-12

新規アライン前駆体 2-トリアゼニルアリールボロン酸の開発とシリカゲルを用いた
アラインの発生(明治薬大) 〇伊藤元気，山林由佳，狩野笑愛，老川美緒，樋口和宏，杉山重夫•••••••••••••••54

16:05～16:15 閉会の挨拶 小西英之 (静岡県大薬)「優秀発表賞 受賞者の挨拶」に関しまして，授賞式の録画と合わせて後日公開いたします。
16:40 オンライン懇親会
問合先〒422-0886 静岡市駿河区谷田 52-1 静岡県立大学薬学部 医薬品化学分野内第 19 回次世代シンポ 実行委員長 小西 英之 E-mail: konishi[at]u-shizuoka-ken.ac.jp〒422-0886 静岡市駿河区谷田 52-1 静岡県立大学薬学部 医薬品製造化学分野内第 19 回次世代シンポ事務局 稲井 誠 E-mail: jisedai19[at]u-shizuoka-ken.ac.jp

IV