2年j

医薬 品の適正使用 に欠かせ ない情報です｡必ずお読み下 さい｡

再 評 価 結 果 の お知 らせ
｢効能 ･効果｣の改訂

指定医気管支瑞息･脳血薬管品
障害改欠玖@hプ
セル10善剤mg
謹啓t
J

2月
杏林製薬株 式東京都千代田区神Ef]
駿河台
2会社

2001年 1

平素 は格 別 の ご高配 を賜わ り厚 く御 礼 申 し上 げま

5

さ て ､ こ の 度 医 療 用 医 薬 品 の 再 評 価 結 果 が 公 示 されす｡
た こ とに基 づ き､ゲ玖gh7ル
セ 1m0 gの 添付文書 につ いて ｢効能 ･効 果 ｣ を改訂致 しま したの で ､ ご弊 社
申 し上 げます案内

なお､改訂添付文書｡
を封入 した製 品が､お手元 に届 くまでに若干の 日時 を要 しま
ので､す でにお手元 にある製 品の ご使用 に際 しま しては､ここに ご案 内致 します改す
内容 を ご参照下 さいます よ うお願 い申 し上 げます｡

訂

改訂

敬白

≪効能･効内容
果≫ 改

訂

後改

訂

前

1.気管支晴息

1ー

2.脳梗塞後遺症に伴 う慢性脳循環障害によ2.気管支晴息下記疾患に伴 う慢性脳循

るめまいの環障害によるめ改善

まいの改善
脳梗
塞後遺症､脳出血後遺症
再な お ､ 再 評 価 結 果 に 伴 い ､ ｢用 法 ･用 量 に 関 連 す る 使 用 上 の 注 意 ｣ ､ ｢使 用 上 の 注 意 ｣ ､｢臨 床 成 績 ｣ の 各 項 目 の 下 線 部 を ､ 下 記 の 通 り 自 主 改 訂 致 し ま し た ｡【禁 忌 (次 の 患 者 に は 投 与 しな い こ と)】
頭蓋内出血後 ､止血が完成 していない と考 えられ る患者[止血の完成 を遅 らせ るおそれがある【用 法 ･1.気管支棉息用量】

o]0mgをイブジラスの場合
トとして通常､成人には 1回 1
回経 口投与1日 22.脳血管障音す るっ
0mgを
イブ ジラスの場合
トとして通常､成人には 1回 1回経 口投与
1日 3
なお､症状によす る｡
り適宜増減

本剤は､主として肝臓投与
で代謝 され るが､砧齢者 で能が低下 していることが多いためは肝機るおそれ
高い血中濃度 が持続す
5.妊婦､産婦､授乳婦等への投があるので､注意す ること｡
(1)妊婦又は妊娠与ことが望ま ししている可能性のある婦人には授与 しない[
動物実験 (いCラッ告 されてト)において､新生児の発育遅延等が報()
2 授乳中の婦人には投与しないことが望ま しい る｡][
動物実験 (ラッ ト)で乳汁中い｡(用法 ･用丑に関連す る使用上のす る｡
脳梗塞後退症注意)
投与期間は､の場合臨床効果及び副作用の程度 を考慮 し2遇で効果が認 め られなが ら慎重に決定す るが､投与 1合には投与を中止すない場

6.ている｡]
小児等への小児等に対す投与る安全性 は確【使 用 上 のを取 り出 して調剤しないこと｡
であるため､カプセル内容物(:PTP包装の薬2)薬剤交付時て服用するよ う指導す ること
剤 はPTPシー トか ら取 り出 し
[PTPシー トの敬飲によ り､硬い鋭角部が食道粘膜｡
し､更には穿孔を起 こ して縦隔洞炎等の韮篤 な合 刺入併発す ることが報告 されてい併症 をること

1.慎重投与注(意次の患者には慎重に投与す】
る(1)
脳梗塞急性期こと)[
症状が悪化すの患者
るおそれがある(2)肝機能障害のあQ](3)
高齢者 (｢高齢者-の投与｣の項る患者
2.重要な基本参照)()
1気管支晴息に使用す的注意 る場合､本剤は気管支拡張剤
ロイ ド剤等 と異な り､すでに起 こっている発作 を､ステに緩解す る薬剤ではないので､このことは患者 に速やか明 してお く必要が十分説()
2 長期ステ ロイ ド療法を受けている気管支噛息患者ある｡
剤投与によ りステロイ ド剤の減塩をはか る場合はで､本管理 下で徐 々に行 う
十分 なこと｡
3.
気管支嘱息及副作用
び脳 血管陣容 の両領 域 において､14,968例 中､507例 (3.
39%)に副作用 (臨床検査値塗直 鎖05異%常を含む)が認め られ､主な副作用は食欲不振 87例 (.8嘱気 84例 (0.
56% )､AST(GOT)上昇 45例 (0.
30% )､A⊥T(GPT)上 昇 53例 (0.
35% )､ γ -GTP上 昇 )､迎_三五二二二_二±｣⊥亘
54例(1)重大な迫雛型
血小板減少
副作用･血小板減少があ らわれ ることがある
観察を十分に行い､異常が認 め られた場合 には､ので､中止 し､適切 な処置 を行 う
投与を(2)その他の過 敏 症IE)
精神神経系 発疹
めまい､頭痛血肝臓液

1【.気管支瑞息
臨床成績】 (20mg/日投る｡]
気管支嘱息を対象に行 った二重盲検比較試験与)を含試験について評価 した成観の概要は次の とお りでむ臨床
また､気管支嘱息を対象 としたある｡て本剤 の有用性が認 め ら
二重盲検比較試験 におい病型
改善率 (%) 中等度改善以上O
れている
軽度改善以上74/
167 (44.
3) 131/167 (78ア トピー型
混 合 型
101/255 (39.
6) 182/.
4)感 染症型
24/59 (40,7)
255 (71.
4)合計
199/
481 (41.
4) 3
4
503/
4
58
91(7673.
4)8

2 脳梗塞後脳梗塞後遺症
追 (30mg/日投与)投与)症患者 を対象に ､4週 間の観 轟期 (プ ラセ ボ
退症 にの後 ､ コンプ ライア ンス不良の患者 ､脳梗塞後の他の伴 う症状が不安定 な患者等 は試験終 了 とし､そ問投与す
患者につ いてイブる二重盲検
比較 ジラス ト又はプラセボを 8週

0.
1%未描i
痛棒感
振戦､不眠等

唱吐､ 腹部膨満感､下痢､食欲不振､幅気､ぽっとする､眠気､等

循 環 器 腹痛､消化不良

胃液痕 等
起立性低心倖冗進､圧､ほてり貧血､白球減少
A
SpT(GOT)､A⊥T(GPT)､総､1/G
TPの上昇
ビリル血ビン等の上昇
l-倦怠感､耳鳴､顔面浮腫 ､浮遊感､味覚異常 等注)発現 した場合には投与を中止すること

立 していない (使用経験が少(1)調剤時 :本剤は徐放性製剤意こと｡
副作用0.
1-5%未満消 化 器

7. 適用上の注ない)0

移行す ることが報告 され

そ の 他

4 高齢者へのまた､ ｢薬効薬理｣も新 しい情報 を基に下線部 を､下記の通 り自主改訂致 しま した｡【薬効薬理】
1 気管支暗息に対す る作用(1)臨床薬理作用
1)気道過敏性の改善作用
気管支鴨息患者におけるメサ コ リン吸入試験 において､気道過敏性 を改善 した｡
2)抗原吸入誘発 による気管支反応 の抑制作用

しC )気管支惜息患者 における抗原吸入誘発試験において､即時型気管支反応及び遅発型気管支反応 を抑制 した｡(2)基礎薬理作用
1)好酸球及 び気道 平滑筋ホ スホ ジェ ステ ラ-ゼ 阻害作用
モルモ ッ ト好酸球及び ウシ気道平滑筋か ら抽出 したホスホ
ジェステラ-ゼ活性 を阻害 した0
2)気道反応性冗進の抑制作用
モルモ ッ トにおいて ､PAF投与による気道反応性克進 を抑制 したC
3)ロイ コ トリエ ン ･PAF括抗作用
摘出モルモ ッ ト気道平滑筋及びモルモ ッ ト､ネ コの気遣において､ ロイ コ トリエ ン D4あるいは PAF による収縮反応 を選択的に抑制 した｡
また､モルモ ッ トにおいて､ロイ コ トリエン D4あるいはPAfに よる血管透過性 の冗進 を抑制 した.
4)ロイ コ トリエン遊離抑制作用
健康成人及び気管支鴨息患者 の末梢 白血球か らの ロイ コ
4の遊離 を抑制 した｡
トリエン C4及び B
5)実験的鴨息抑制作用
モルモ ッ ト及び ラッ トの実験的暗息モデルにおいて､気道収縮を抑制 した｡
また､ この作用は､モルモ ッ トの内因性 ロイ コ トリェンが強 く閲与す るモデルにおいて も､顕著であった｡
6)気道液分泌及び粘液線毛輸送能の促進作用
ラッ トにおいて､粘度の低い気道液の分泌を促進 させ ることが示唆 され た｡ また､カエルの 口豊粘膜において､粘液線 毛輸送能 を促進 した｡

2 脳血管障害に対す る作用(1)臨床薬理作用
脳局所血流且増加作用
脳血管障害患者において､脳血流畠を増加 させた(133Xeク リアランス怯及び超音波 ドプラ一法)0(2)基礎薬理作用
1)血小板及び脳神経ホスホジェステラ-ゼ阻害作用
ヒ ト血小板及びマ ウス培養神経細胞か ら抽出 したホスホジェステラ-ゼ活性 を阻害 した｡
2)
プ ロスタサイク リン増強作用
摘出イヌ脳底動脈 において､プ ロスタサイク リンの血管弛緩作用 を増強 した｡また､ウサギ及びラッ トにおいて､プロスタサイ クリンによる血小板凝集 の抑制 を増強 した｡
3)脳局所血流虫増加作用
脳梗塞モデル ラ ッ トの脳局所血流丘を増加 させた｡その増加率は正常 ラッ トと比較 してよ り高かった｡
4)脳代謝異常改善作用
脳梗塞モデル ラッ トの障寄回復期 において､脳代謝異常を改善 し､脳浮腫 を抑制 した0
5)虚血性脳機能障害改善作用
脳虚血モデル ラッ トにおいて､異常脳波及び一般症状の改善 を示 した｡
6)抗血栓作用脳血栓モデル ラッ トにおいて､脳血管閉塞による脳波の平坦化 を抑制 した｡
7)血小板凝集塊解離作用
血液髄流 ウサギアキ レス膝 上に沈着 した血小板凝集塊 を解離 させたC