＊2024年7月改訂（第2版）
2024年2月改訂（第1版）

持続性選択Ｈ1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

貯法：室温保存
有効期間：3年

ロラタジン錠、ロラタジン口腔内崩壊錠

DK3-1

日本標準商品分類番号
87449

Loratadine Tablets 10mg「FFP」
Loratadine OD Tablets 10mg「FFP」
錠10mg
OD錠10mg
承 認 番 号 22300AMX00864000 22300AMX00865000
販売開始
2011年11月

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成販売名

ロラタジン錠 10mg「FFP」ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」

有効成分 ロラタジン 10.0mg（1 錠中）

添加剤

ロラタジン 10.0mg

乳糖水和物、トウモロコシ D-マンニトール、ヒドロキシプ
デンプン、ステアリン酸マ ロピルセルロース、スクラロー
グネシウム
ス、合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、
結晶セルロース、クロスポビド
ン、香料、ステアリン酸マグネシウム

3.2 製剤の性状
販売名
色・剤形

ロラタジン錠 10mg「FFP」ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」
白色の割線入りの素錠
表面

裏面

側面

白色の素錠
表面

裏面

側面

外形

大きさ
識別コード

直径

重量

厚さ

直径

重量

厚さ

6.5mm

100mg

2.6mm

7.0mm

120mg

3.2mm

FF
171

9.2 腎機能障害患者
ロラタジン及び活性代謝物 descarboethoxyloratadine（DCL）の血漿中濃度が上昇するおそれがある。［16.6.1 参照］
9.3 肝機能障害患者
ロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。［16.6.2 参
照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。動物試験（ラット、ウサギ）で催奇形性は認められていないが、ラットで胎児への移行が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中への移行が報告されている。［16.5 参照］
9.7 小児等
9.7.1 3 歳以上 7 歳未満の小児に対しては、ロラタジンドライシ
ロップ 1%を投与すること。
9.7.2 低出生体重児、新生児、乳児又は 3 歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
高い血中濃度が持続するおそれがある。一般に生理機能（肝、腎等）が低下している。［16.6.4 参照］
10. 相互作用
ロラタジンから DCL への代謝には CYP3A4 及び CYP2D6 の関与が確認されている。［16.4 参照］
10.2 併用注意（併用に注意すること）

FF
172

薬剤名等

4. 効能又は効果○アレルギー性鼻炎○蕁麻疹○皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

臨床症状・措置方法

機序・危険因子エリスロマイシン、シメ ロ ラ タ ジ ン 及 び DCL 薬 物 代 謝 酵 素
チジンの血漿中濃度の上昇が（ CYP3A4 、 CYP2D6 ）［16.7 参照］
認められるので、患者の 阻害作用を有する医薬状態を十分に観察する 品との併用により、ロラなど注意すること。
タ ジ ン か ら DCL へ の代謝が阻害され、ロラタ
ジンの血漿中濃度が上
昇 す る 。［ DCL の 血 漿
中濃度が上昇する機序は不明］

6. 用法及び用量
成人：通常、ロラタジンとして 1 回 10mg を 1 日 1 回、食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
小児：通常、7 歳以上の小児にはロラタジンとして 1 回 10mg
を 1 日 1 回、食後に経口投与する。
8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しな
いように注意すること。
〈アレルギー性鼻炎〉
8.2 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 てんかんの既往のある患者
十分な問診を行うこと。発作があらわれたとの報告がある。
［11.1.2 参照］－1－

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれた場
合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2 てんかん（頻度不明）［9.1.1 参照］
11.1.3 痙攣（頻度不明）
11.1.4 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

11.2 その他の副作用
1%以上

0.1～1%未満

0.1%未満

頻度不明

精神神経系 眠気、倦怠感 めまい、頭痛
呼吸器

鼻の乾燥感、
咽頭痛

消化器

腹 痛 、 口 渇 、口唇乾燥
嘔気・嘔吐、下痢、便秘、
口内炎

胃炎

過敏症

発疹

発赤、紅斑、
そう痒

じん麻疹

皮膚
肝臓

脱毛
ALT 上 昇 、AST 上昇、ビ
リルビン値上昇 、 γ-GTP
上 昇 、 Al-P
上昇

16.1.2 反復投与
健康成人男性（5 例）にロラタジン錠 10mg を 1 日 1 回 5 日間、空腹時に反復経口投与したとき、血漿中ロラタジン濃度は連投開始後 4 日までに定常状態に到達し、AUC（0-24hr）について算出した累積係数は 1.3であった。
健康成人男性（6 例）にロラタジン錠 20mg注）を 1 日 1 回 5 日間、空腹時に反復経口投与したとき、血漿中ロラタジン及び DCL 濃度は連投開
始後 4 日までに定常状態に到達し、AUC（0-24hr）について算出した累積係数はともに 1.3 であった2）。
16.1.3 生物学的同等性試験〈ロラタジン錠 10mg「FFP」〉
ロラタジン錠 10mg「FFP」とクラリチン錠 10mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（ロラタジンとして 10mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して活性代謝物（DCL）の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された3）。
判定パラメータ

腎臓

BUN 上昇、タ
ンパク尿

循環器

動悸

血液

好酸球増多、
白血球減少、
好中球減少、
単球増多、リンパ球減少、
白血球増多、
リンパ球増多、ヘマトク
リット減少、
ヘモグロビン
減少、好塩基球増多、血小板減少、好中球増多その他

尿糖、眼球乾 味覚障害、月 不 正 子 宮 出
燥、耳鳴、ほ 経不順、胸部 血、胸痛、難てり
不快感
聴、浮腫（顔面・四肢）AUC0-72
Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）

尿閉
頻脈

参考パラメータ
Tmax
（hr）

t1/2
（hr）

ロラタジン錠59.12±19.40
10mg「FFP」

5.12±2.00

2.0±1.2

20.3±4.3

クラリチン錠
10mg

4.75±1.45

1.7±0.6

19.8±3.3

56.95±19.92（Mean±S.D., n ＝ 34）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」〉
ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」とクラリチンレディタブ錠 10mg を、
クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（ロラタジンとして 10mg）健康
成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して活性代謝物（DCL）の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された3）。
（1） 水で服用

12. 臨床検査結果に及ぼす影響
アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する 3～5 日前より本剤の投与を中止すること。
13. 過量投与13.1 症状
海外において、過量投与（40mg から 180mg）により眠気、頻脈、頭痛が報告されている。
13.2 処置
本剤は血液透析によって除去できない。［16.6.1 参照］

判定パラメータ

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意〈製剤共通〉
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
〈OD 錠〉
14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
14.1.3 本剤は寝たままの状態では水なしで服用しないこと。
16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人男性（6～12 例）にロラタジン錠 10、20注）、40mg注）を空腹時に単回経口投与したとき、DCL の血漿中濃度について線形性が認めら
れた1）。

－2－

AUC0-72
Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）

参考パラメータ
Tmax
（hr）

t1/2
（hr）

ロラタジン OD
60.31±18.42
錠 10mg「FFP」

5.60±1.67

1.3±0.2

20.6±3.6

クラリチンレデ
62.17±18.59
ィタブ錠 10mg

5.61±1.78

1.4±0.3

20.8±2.8（Mean±S.D., n ＝ 20）

ムを用いた in vitro 試験から、ロラタジンから DCL への代謝には
CYP3A4 及び CYP2D6 の関与が確認されている8）。［10. 参照］
16.5 排泄健康成人男性（6 例）に14C-ロラタジン 40mg注）（水溶液）を空腹時に単回経口投与したとき、投与 10 日後までに総投与量の約 80%が代謝物として尿及び糞中へ等量ずつ排泄された。尿中にロラタジンは検出されず、DCL は尿中放射能の 2%未満であった7）（外国人データ）。
授乳婦（6 例）にロラタジンカプセル 40mg注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したとき、少量のロラタジン及び DCL が母乳中に検出された。
投与後 48 時間までの移行率は 0.03%であった。AUC母乳/AUC血漿比は、ロラタジン及び DCL についてそれぞれ 1.2 及び 0.8 であった9）（外国人データ）。［9.6 参照］
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者（1） 薬物動態パラメータ
腎機能障害患者（12 例：クレアチニンクリアランス≦29mL/min）にロ
ラタジンカプセル 40mg注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度の Cmax 及び AUC は、健康成人男性（6 例：クレアチニン
クリアランス>80mL/min）との比較において、ロラタジンでは 1.5～1.7
倍、DCL では約 2 倍に上昇した。腎機能障害患者におけるロラタジン及び DCL の t1/2 はそれぞれ平均約 8 時間及び約 20 時間であり、いずれも健康成人と明らかな差は認められなかった10）（外国人データ）。［9.2 参照］（2） 血液透析患者
重症の腎機能障害患者（6 例：クレアチニンクリアランス<5mL/min）にロラタジンカプセル 40mg注）（非売品）を空腹時に単回経口投与後 4～
8 時間（計 4 時間）に血液透析を行ったとき、血液透析を行わない場合と比較して、血漿中ロラタジン及び DCL 濃度に変動は認められず、ロ
ラタジン及び DCL ともに透析液中へはほとんど排出されなかった 10）（外国人データ）。［13.2 参照］
16.6.2 肝機能障害患者
肝機能障害患者（7 例）にロラタジンカプセル 40mg注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度は、健康成人男性（24 例）との比較において、ロラタジンでは Cmax が約 1.4～1.7 倍、AUC が約 2.8～
3.8 倍に上昇し、DCL では Cmax、AUC ともに健康成人と明らかな差は認められなかった。肝機能障害患者におけるロラタジン及び DCL の
t1/2 はそれぞれ平均 24.1 時間及び 37.1 時間であり、健康成人の 2～3 倍に延長していた11）（外国人データ）。［9.3 参照］
16.6.3 小児
健康小児（13 例、8～12 歳）にロラタジンシロップ 10mg（非売品）を食後に単回経口投与したときのロラタジン及び DCL の薬物動態パラメータは、以下のとおりであった12）（外国人データ）。

（2） 水なしで服用判定パラメータ
AUC0-72
Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）

参考パラメータ
Tmax
（hr）

t1/2
（hr）

ロラタジン OD
60.09±18.29
錠 10mg「FFP」

5.19±1.58

1.7±0.6

19.1±2.7

クラリチンレデ
61.09±17.54
ィタブ錠 10mg

5.50±1.57

1.7±0.6

18.5±4.0（Mean±S.D., n ＝ 19）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収16.2.1 食事の影響（錠 10mg）
健康成人男性（12 例）にロラタジン錠 10mg を食後又は空腹時に単回経口投与したときのロラタジン及び DCL の薬物動態パラメータは、以下のとおりであった。DCL の全身曝露に及ぼす食事の影響は比較的小さ
かった4）※。
※：成人又は小児を対象とした二重盲検比較試験はすべて食後投与の条件で実施されたため、用法・用量では食後投与を規定した。
Cmax（ng/mL）
ロラタジン
DCL

tmax
（hr）

AUC（0∞）（ng・
hr/mL）

食後7.73±6.81 1.6±0.4 31.2±36.3 14.3±7.8
4.46±4.98 1.2±0.3 15.4±20.5 11.2±8.4

食後3.52±0.78 2.3±0.6 41.1±11.8 14.5±3.3

空腹時

3.34±0.70 1.7±0.3

tmax
（hr）

AUC（0-t）（ng・hr/mL）

t1/2
（hr）

ロラタジン

4.38±3.13

1.00±0.00

8.98±6.21－DCL

3.79±0.98

1.69±0.95

51.7±25.3

13.8±3.1（平均±標準偏差、n=13）

t1/2
（hr）

空腹時

Cmax
（ng/mL）

34.9±6.4 12.5±4.7（平均±標準偏差、n=12）
16.3 分布16.3.1 血漿タンパク結合
ヒト血漿に添加したときのタンパク結合率は、ロラタジン 96.8～
97.9%、DCL73.3～75.6%であった（測定法：平衡透析法）5）（in vitro）。
16.3.2 組織中放射能濃度（ラット）
ラット（n=3）に14C-ロラタジンを反復経口投与したとき、組織中放射能は大部分の組織で血漿より高く、特に下垂体、甲状腺、副腎、肝臓、涙腺、肺に高濃度の分布が認められた。また、脳内濃度は血漿より低かった。組織中放射能の生物学的半減期は、いずれの組織とも血漿より長かった。甲状腺では 14 日間反復投与でも定常状態に到達せず、蓄積性が示唆された6）。
16.4 代謝
ロラタジンは、ヒトに経口投与したとき、消化管から速やかに吸収され、初回通過効果によって DCL へと代謝される7）。ヒトの肝ミクロソー－3－

小児及び成人の通年性アレルギー性鼻炎患者を対象とした国内製造販
売後臨床薬理試験において、小児患者（104 例、7～15 歳）及び成人患者（104 例、16～64 歳）にそれぞれロラタジン錠 10mg を 1 日 1 回 28
日間反復投与したときのロラタジン及び DCL による全身曝露は、互いに類似していた13）。
16.6.4 高齢者
高齢者（12 例、66～78 歳）にロラタジンカプセル 40mg注）（非売品）を空腹時に単回経口投与したときの血漿中濃度は、非高齢の成人男性（24例、21～39 歳）との比較において、ロラタジンでは Cmax が 1.6～1.9
倍、AUC が 1.5～2.0 倍に上昇した。DCL では Cmax が約 1.7 倍であったが、AUC に明らかな差は認められなかった。高齢者でのロラタジン
及び DCL の t1/2 はそれぞれ平均 18.2 時間及び 17.4 時間であった 14）（外国人データ）。［9.8 参照］
16.7 薬物相互作用
健康成人男性にロラタジン錠 10mg 及びエリスロマイシン（CYP3A4 の阻害剤）又はシメチジン（CYP3A4 及び CYP2D6 の阻害剤）を空腹時に 10 日間経口投与したときの血漿中ロラタジン及び DCL 濃度の変化率は下表に示すとおりであったが、QTc 間隔を含め心電図への影響は認められなかった15）,16）。健康成人男性にロラタジン錠 10mg 及びケトコナゾール（国内では外用剤のみ発売）を空腹時に 10 日間経口投与したとき、血漿中ロラタジン及び DCL 濃度の変化率は下表に示すとおりであったが、QTc 間隔を含め心電図への影響は認められなかった16）（外国人データ）。［10.2 参照］

併用薬

n

ロラタジン
Cmax

DCL

AUC

Cmax

AUC

エリスロマイシン（500mg1 日 3
回）

22

+53%

+40%

+61%

+46%

シメチジン
（300mg1 日 4
回）

24

+121%

+103%

+6%

+6%

ケトコナゾ
ール
（200mg1 日 2
回）

24

+223%

+307%

+67%

+73%

注）本剤の成人における承認用量は、「通常、ロラタジンとして 1 回10mg を 1 日 1 回、食後に経口投与する。」である。

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験〈アレルギー性鼻炎〉
17.1.1 国内長期投与試験（成人）通年性アレルギー性鼻炎に対してロラタジン錠 10mg を 1 日 1 回 9 週間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）は 65.3%（32/49）であった。
副作用は 53 例中 8 例（15.1%）に認められた。副作用は、眠気 6 例（11.3%）、倦怠感、嘔気及び発疹が各 1 例（1.9%）であった18）。
17.1.2 国内第Ⅲ相比較試験（メキタジンを対照とした比較試験）（成人）通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラ
タジン錠 10mg（1 日 1 回）あるいはメキタジン 3mg（1 日 2 回）を 1 週間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）はそれぞれ 49.4%（39/79）と 45.8%（38/83）であった。
副作用は 100 例中 7 例（7.0%）に認められた。副作用は、眠気 4 例（4.0%）、倦怠感 2 例（2.0%）、胃部不快感、嘔気及び発疹が各 1 例（1.0%）であった19）。
17.1.3 国内第Ⅲ相比較試験（プラセボ及びケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（成人）通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラ
タジン錠（10mg/日）、ケトチフェンフマル酸塩（ケトチフェンとして2mg/日）あるいはプラセボを 2 週間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）はロラタジン群 54.9%（56/102）、ケトチフェンフマル
酸塩群 55.1%（59/107）、プラセボ群 39.1%（27/69）であった。また、
5 鼻症状スコア※1（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感、後鼻漏）の投与前値及び投与 2 週後（又は中止時）の変化量を下表に示した。

n

投与前（標準誤差）

変化量

ロラタジン

102

8.23
（0.22）

-2.84

107

7.41
（0.22）

-2.48

69

7.90
（0.25）-1.77

ケトチフェン
プラセボ

n

ロラタジン

96

7.08
（0.19）-2.53（0.25）

ケトチフェン91

6.36（0.22）-1.74（0.26）

比較※2
差の点推定
値 -0.39
95%CI：-1.04～0.25※1：各症状の程度を+++：3、++：2、+：1、-：0 にスコア化して合計したスコア。
※2：投与前値及び年齢層を共変量とした共分散分析により、変化量の差（ロラタジン－ケトチフェン）とその 95%両側信頼区間（95%CI）を算出した。

16.8 その他
DCL の効力比は未変化体（ロラタジン）の 7.9 倍であり、ヒトに経口投与したときの主たる薬効に寄与しているのは DCL である17）。

投与群

投与前
変化量
（標準誤差） （標準誤差）

投与群

比較※2

副作用は 96 例中 12 例（12.5%）に認められた。主な副作用は、傾眠 6例（6.3%）、腹痛 2 例（2.1%）等であった21）。
〈蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒〉
17.1.5 国内長期投与試験（成人）慢性じん麻疹に対してロラタジン錠 10mg を 1 日 1 回 8 週間投与したときの最終治療効果（有効以上）は 87.4%（76/87）であった。
副作用は 92 例中 10 例（10.9%）に認められた。副作用は、眠気 6 例（6.5%）、倦怠感 3 例（3.3%）、心窩部不快感、腹部膨満感、下痢及び生理遅延が各 1 例（1.1%）であった22）。
17.1.6 国内第Ⅲ相比較試験（メキタジンを対照とした比較試験）（成人）慢性じん麻疹を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジン錠
10mg（1 日 1 回）あるいはメキタジン 3mg（1 日 2 回）を 7 日間投与したときの最終全般改善率（中等度改善以上）はそれぞれ 71.3%（82/115）と 66.7%（78/117）であった。
副作用は 119 例中 12 例（10.1%）に認められた。副作用は、眠気 8 例（6.7%）、口渇 2 例（1.7%）、倦怠感、食欲亢進、腹部不快感及び舌のび
らん・疼痛が各 1 例（0.8%）であった23）。
17.1.7 国内第Ⅲ相比較試験（シュードプラセボ及びケトチフェンフマル
酸塩を対照とした比較試験）（成人）慢性じん麻疹を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジン錠（10mg/日）、ケトチフェンフマル酸塩（ケトチフェンとして 2mg/日）
あるいはシュードプラセボ（ロラタジンとして 1mg/日）を 2 週間投与したところ、投与 2 週後（又は中止時）の全般改善率（中等度改善以上）は、それぞれ 80.5%、62.1%、43.8%であった（ロラタジンとケト
チフェンの改善率の差の点推定値 18.4%、95%両側信頼区間 7.4%～
29.3%）。また、皮膚症状スコア※の投与前値及び投与 2 週後（又は中止時）の変化量を下表に示した。

投与群

そう痒スコア投与前n（標準誤差）

変化量

ロラタジン

128

1.98
（0.06）-1.48

ケトチフェン124

1.97（0.06）-1.20

シュードプラセボ

80

2.08（0.07）

-0.78

発斑スコア
ロラタジン vs ケト
チフェン
95%CI：-0.62～0.69※1：各症状の程度を+++：3、++：2、+：1、-：0 にスコア化して合計したスコア。
※2：投与前値を共変量とした共分散分析により、変化量の差（ロラタジ
ン－ケトチフェン）の 95%両側信頼区間（95%CI）を算出した。
副作用は 103 例中 26 例（25.2%）に認められた。主な副作用は、眠気
14 例（13.6%）、口渇感 3 例（2.9%）、咽頭痛、鼻の乾燥感及び倦怠感が各 2 例（1.9%）等であった20）。
17.1.4 国内第Ⅲ相比較試験（ケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（小児）通年性アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラ
タジンシロップ（3～6 歳：ロラタジンとして 5mg/日、7～15 歳：ロラ
タジンとして 10mg/日、非売品）あるいはケトチフェンフマル酸塩（3～6 歳：ケトチフェンとして 1.2mg/日、7～15 歳：ケトチフェンとして2mg/日）を 2 週間投与した。4 鼻症状スコア※1（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感）の投与前値及び投与 2 週後（又は中止時）の変化
量を下表に示した。

－4－

投与群

n

投与前
（標準誤差）

変化量

ロラタジン

128

1.95
（0.06）-1.41

ケトチフェン124

1.87（0.06）-1.11

シュードプラセボ

80

1.91（0.07）-0.82※：そう痒、発斑の程度をそれぞれ+++：3、++：2、+：1、±：
0.5、-：0 にスコア化した。
副作用は 128 例中 27 例（21.1%）に認められた。主な副作用は、眠気
17 例（13.3%）、めまい・立ちくらみ・ふらつき感、口渇感及び胃痛が各 2 例（1.6%）等であった24）。
17.1.8 国内一般臨床試験（成人）
湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症に対してロラタジン錠 10mg を 1 日 1 回 7日間投与したときの最終治療効果（有効以上）は 61.0%（161/264）であった。
副作用は 284 例中 22 例（7.7%）に認められた。副作用は、眠気 15 例
（5.3%）、倦怠感 4 例（1.4%）、口渇 3 例（1.1%）、頭痛、肩こり、胃部
不快感及び食欲不振が各 1 例（0.4%）であった25）。
17.1.9 国内第Ⅲ相比較試験（ケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験）（小児）代表的なそう痒性皮膚疾患であるアトピー性皮膚炎を対象とした二重盲検比較試験において、ロラタジンドライシロップ（3～6 歳：ロラタジ
ンとして 5mg/日、7～15 歳：ロラタジンとして 10mg/日）あるいはケトチフェンフマル酸塩（3～6 歳：ケトチフェンとして 1.2mg/日、7～化学名 ： Ethyl 4-（8-chloro-5，6-dihydro-11H-benzo［5，6］cyclohepta［1，2-b］pyridin-11-ylidene）-1-piperidinecarboxylate
分子式 ： C22H23ClN2O2
分子量 ： 382.88
性 状 ： 白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール、エタノール（99.5）、アセトン又はトルエンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
化学構造式 ：

15 歳：ケトチフェンとして 2mg/日）を 2 週間投与した。主要そう痒ス
コア※1 の投与前値及び投与 2 週後（又は中止時）の変化量を下表に示し
た。
投与前
変化量
（標準誤差） （標準誤差）

投与群

n

ロラタジン

101

2.50
（0.06）-0.51（0.08）

100

2.56（0.06）-0.58（0.08）

ケトチフェン比較※2差の点推定値 0.03
95%CI：-0.18～0.25※1：そう痒の程度を++++：4、+++：3、++：2、+：1、-：0 にスコア化し、日中又は夜間の高い方を主要そう痒スコアとした。
※2：投与前値及び年齢層を共変量とした共分散分析により、変化量の差（ロラタジン－ケトチフェン）とその 95%両側信頼区間（95%CI）を算出した。
副作用は 101 例中 4 例（4.0%）に認められた。副作用は、ALT 増加及び AST 増加が各 2 例（2.0%）、γ-GTP 増加、肝機能検査値異常及び傾眠が各 1 例（1.0%）であった26）。
17.3 その他
17.3.1 眠気及び運転・機械操作能力に対する影響
ロラタジン服用後の諸動作はプラセボ服用時と類似し、ロラタジンの運転・機械操作能力に対する影響は認められなかった20）,27）～30）。
（1） 健康成人男女（20 例）を対象にパソコンでの数字入力作業による精神運動機能に及ぼす影響を検討したとき、ロラタジン 10mg 及び 20mg注）
投与時の正入力数はプラセボ投与時と有意差がなく、精神運動機能に影響を与えなかった27）。
（2） 通年性アレルギー性鼻炎に対する二重盲検比較試験の結果、ロラタジ
ン 10mg（103 例）の眠気の発現頻度は、プラセボ（70 例）と同程度であった20）。
（3） 健康成人男女（16 例）を対象に入眠までの時間を比較したとき、ロラ
タジン 10mg 投与時の平均入眠時間はプラセボ投与時と有意差がなかった28）（外国人データ）。
（4） 健康成人男性（20 例）を対象にサーキット上での自動車運転能力に及ぼす影響を検討したとき、ロラタジン 10mg 及び 20mg注）投与時の運転能力はプラセボ投与時と有意差がなく、運転能力に影響を与えなかった29）（外国人データ）。
（5） 空軍パイロット及び民間航空会社パイロット（40 例）を対象にフライ
トシミュレーション試験を実施した結果、ロラタジン 10mg は、プラセ
ボと比較してパイロットの航空機操作能力に影響を与えなかった30）（外国人データ）。
17.3.2 心血管系に及ぼす影響
健康成人男性（50 例）にロラタジン 40mg注）を 1 日 1 回 13 週間投与したとき、プラセボ（20 例）と比較して QTc 間隔を含む心電図への影響は認められなかった31）（外国人データ）。

融点 ： 134～137℃

20. 取扱い上の注意〈OD 錠〉
アルミピロー包装開封後は、湿気を避けて保存すること。

＊22. 包装注） 本剤の成人における承認用量は、「通常、ロラタジンとして 1 回10mg を 1 日 1 回、食後に経口投与する。」である。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
ロラタジン及び DCL は、ヒスタミン H1 受容体拮抗作用を示す。また、ヒスタミン、ロイコトリエン C4 の遊離抑制作用を示す32）～38）。
18.2 ヒスタミン H1 受容体拮抗作用
ロラタジン及び DCL は、モルモットの肺 H1 受容体においてヒスタミンと拮抗し32）、モルモット摘出回腸のヒスタミン誘発収縮を抑制した33）（invitro ）。DCL のヒト H1 受容体拮抗作用はロラタジンよりも強かった34）。また、ロラタジンは、ラットのヒスタミン誘発皮膚血管透過性亢進35）、マウスのヒスタミン誘発足蹠浮腫及びモルモットのヒスタミン
誘発致死36）を抑制した（in vivo）。
18.3 ヒスタミン及びロイコトリエン C4 遊離抑制作用
ロラタジン又は DCL は、ラット腹腔肥満細胞又はマウス肥満細胞株
MC-9 細胞からのヒスタミン又はロイコトリエン C4 遊離を抑制し37）,38）（in vitro）、能動感作モルモットに経口投与したときの摘出肺切片からの抗原誘発ヒスタミン遊離を抑制した38）（ex vivo）。
18.4 抗原誘発反応に対する作用
ロラタジンは、ラット及びモルモットの受身皮膚アナフィラキシー反応（PCA 反応）並びに能動感作ラット及びモルモットの抗原誘発鼻腔内色
素漏出反応を抑制した39）,40）。
18.5 作用の持続性
ラットのヒスタミン誘発皮膚血管透過性亢進に対するロラタジンの抑制作用は、経口投与後 12 時間においても認められた35）（in vivo）。
ヒトにおいて錠 10mg 単回投与後 14 時間以上でもヒスタミン誘発皮内反応（膨疹及び紅斑）を抑制した41）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称 ： ロラタジン（Loratadine）（JAN）－5－〈ロラタジン錠 10mg「FFP」〉（PTP）
100 錠（10 錠×10）、500 錠（10 錠×50）〈ロラタジン OD 錠 10mg「FFP」〉（PTP：乾燥剤入り）
100 錠（10 錠×10）、500 錠（10 錠×50）

23. 主要文献

1） 第Ⅰ相臨床試験（単回投与）（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ヘ.4.2.1）
2） 第Ⅰ相臨床試験（反復投与）（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ヘ.4.2.2）
3） 共創未来ファーマ株式会社 社内資料：生物学的同等性試験
4） 食事の影響（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ヘ.4.3）
5） 血漿タンパク結合（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要
ヘ.3.2.4）
6） ラットの組織中濃度（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要
ヘ.3.2.1）
7） ヒトにおける薬物動態試験（代謝、排泄）（クラリチン錠：2002.7.5
承認、申請資料概要ヘ.3.3.1、ヘ.4.1）
8） Yumibe N,et al.：Biochem Pharmacol. 1996；51：165-172
9） Hilbert J,et al.：J Clin Pharmacol. 1988；28：234-239
10） 腎機能障害患者における薬物動態（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ヘ.4.6）
11） 肝機能障害患者における薬物動態（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ヘ.4.5）
12） 小児における薬物動態（クラリチン：2007.10.19 承認、CTD2.7.6.4.1.5）
13） 小児及び成人患者における国内製造販売後臨床試験（クラリチン：
2015.9.17、再審査報告書）
14） 高齢者における薬物動態（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料
概要ヘ.4.4）
15） Brannan MD,et al.：Clin Pharmacol Ther. 1995；58：269-278
16） Kosoglou T,et al.：Br J Clin Pharmacol. 2000；50：581-589
17） ロラタジン及びその代謝物の作用（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ホ.1.5.3）
18） 奥田稔ほか：耳展. 1992；35（補 1）：13-26
19） 奥田稔ほか：耳展. 1992；35（補 4）：327-345
20） プラセボ及びケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ト.1.1.3.3）
21） 石川哮ほか：臨床医薬. 2007；23：965-990
22） 久木田淳ほか：臨床医薬. 1990；6：2457-2468
23） 久木田淳ほか：臨床医薬. 1990；6：2689-2705
24） シュードプラセボ及びケトチフェンフマル酸塩を対照とした比較試験（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ト.1.1.2.3）
25） 久木田淳ほか：臨床医薬. 1990；6：2443-2456
26） 川島眞ほか：臨床医薬. 2007；23：991-1016
27） Nakano S,et al.：臨床薬理. 2007；38：401-407
28） Roth T,et al.：J Allergy Clin Immunol. 1987；80：94-98
29） 鎮静作用に関する臨床薬理試験（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ト.1.2.3）
30） Neves-Pinto RM,et al.：American J Rhinology. 1992；6：23-27
31） 心電図に及ぼす影響の検討（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ト.1.2.4）32） モルモットの H1 受容体親和性（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請
資料概要ホ.1.4.1）
33） モルモットのヒスタミン誘発収縮に対する作用（クラリチン錠：
2002.7.5 承認、申請資料概要ホ.1.4.1）
34） Anthes JC,et al.：Eur J Pharmacol. 2002；449：229-237
35） ラットのヒスタミン誘発皮膚血管透過性亢進に対する作用（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ホ.1.2.1）
36） Barnett A,et al.：Agents Actions. 1984；14：590-59737） Kreutner W,et al.：Allergy. 1987；42：57-63
38） 亀井千晃ほか：薬理と治療. 1996；24：49-52
39） アレルギー性皮膚炎モデルにおける作用（クラリチン錠：2002.7.5
承認、申請資料概要ホ.1.1.1）40） アレルギー性鼻炎モデルにおける作用（クラリチン錠：2002.7.5 承認、申請資料概要ホ.1.1.2）
41） 中島光好ほか：臨床医薬. 1990；6：1537-1549＊24. 文献請求先及び問い合わせ先

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒 155-8655 東京都世田谷区代沢 4-43-11
TEL 050-3383-3846

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－6－