2016 年 6 月作成（第 2 版）
日本標準商品分類番号874291

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成

前⽴腺癌治療剤

ビカルタミド⼝腔内崩壊錠

剤
製

剤

規

の
格

一

規
・

制

区

含

般

形

素錠（口腔内崩壊錠）分

劇薬、処方箋医薬品（注意-医師等の処方箋により使用すること）

量

1 錠中にビカルタミド 80mg 含有

名製 造 販 売 承 認 年 月 日
薬価基準収載・発売年月日

和名：ビカルタミド （JAN）
洋名：Bicalutamide （JAN）
製造販売承認年月日

2016 年 2 月 15 日

薬価基準収載年月日

2016 年 6 月 17 日

発2016 年 6 月 17 日

売

年

月

日

開発・製造販売（輸入）製造販売元： 富士化学工業株式会社

提 携 ・ 販 売 会 社 名

販 売

元： 日本ケミファ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

日本ケミファ株式会社 おくすり相談室
TEL．0120-47-9321 03-3863-1225/FAX．03-3861-9567
問

い

合

わ

せ

窓

口

受付時間：8:45 ～ 17:30 （土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ
http://www.nc-medical.com/

本 IF は 2016 年 2 月作成の添付文書の記載に基づき作成した。
最新の添付文書情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構ホームページ「医薬品に関する情報」 http://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な揚合がある。
医療現揚では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビューフォーム」（以
下、IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会において IF 記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において IF 記載要領 2008 が策定された。
IF 記載要領 2008 では、IF を紙媒体の冊子として提供する方式から、PDF 等の電磁的データとして提供すること(e-IF)が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基本
的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠デ一タを追加した最新版の e-IF が提供されることとなった。
最新版の e-IF は、（独）医薬品医療機器総合機構ホームページ「医薬品に関する情報」（http://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html）から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、e-IF を掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせて e-IF の情報を検討する組織を設置して、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年 4 回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表する運びとなった。
２．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［IF の様式］①

規格は A4 版、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。

②

IF 記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。

③

表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、2頁にまとめる。

［IF の作成］①

IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。

②

IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。

③

添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。

④

製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。

⑤ 「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「IF 記載要領 2013」と略す）により作成された IF は、
電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［IF の発行］① 「IF 記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②

上記以外の医薬品については、「IF 記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。

③

使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった揚合には IF が改訂される。

３．IF の利用にあたって「IF 記載要領 2013」においては、PDF ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体の IF については、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、IF の原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項
目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることか
ら、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
(2013 年 4 月改訂)

目
I．

次
1． 警告内容とその理由 ....................................................... 17

概要に関する項目 ................................................................ 1

2． 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ....................... 17

1． 開発の経緯 ....................................................................... 1

3． 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 .... 17

2． 製品の治療学的・生物学的特性 ..................................... 1
II．

III．

4． 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由.... 17

名称に関する項目 ................................................................ 2

5． 慎重投与内容とその理由 ............................................... 17

1． 販売名 ............................................................................... 2

6． 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ............... 17

2． 一般名 ............................................................................... 2

7． 相互作用 ......................................................................... 18

3． 構造式又は示性式 ........................................................... 2

8． 副作用 ............................................................................. 18

4． 分子式及び分子量 ........................................................... 2

9． 高齢者への投与 ............................................................. 20

5． 化学名（命名法） ............................................................... 2

10． 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ................................ 20

6． 慣用名、別名、略号、記号番号 ....................................... 2

11． 小児等への投与 .......................................................... 20

7． CAS 登録番号 .................................................................. 2

12． 臨床検査結果に及ぼす影響 ...................................... 20
13． 過量投与 ...................................................................... 20

有効成分に関する項目 ........................................................ 3

14． 適用上の注意 .............................................................. 20

1． 物理化学的性質 ............................................................... 3

15． その他の注意 .............................................................. 20

2． 有効成分の各種条件下における安定性 ........................ 3
3． 有効成分の確認試験法 ................................................... 3
4． 有効成分の定量法 ........................................................... 3

16． その他 .......................................................................... 20
IX． 非臨床試験に関する項目 .................................................. 21
1． 薬理試験 ......................................................................... 21

IV． 製剤に関する項目 ................................................................ 4

2． 毒性試験 ......................................................................... 21

1． 剤形 ................................................................................... 4
2． 製剤の組成 ....................................................................... 4

V．

X．

管理的事項に関する項目 .................................................. 22

3． 懸濁液・乳剤の分散性に対する注意 .............................. 4

1． 規制区分 ......................................................................... 22

4． 製剤の各種条件下における安定性 ................................ 5

2． 有効期間又は使用制限 ................................................. 22

5． 調製法及び溶解後の安定性 ........................................... 5

3． 貯法・保存条件 ............................................................... 22

6． 多剤との配合変化（物理化学的変化） ............................ 5

4． 薬剤取扱上の注意点 ..................................................... 22

7． 溶出性 ............................................................................... 6

5． 承認条件等 ..................................................................... 22

8． 生物学的試験法 ............................................................... 9

6． 包装 ................................................................................. 22

9． 製剤中の有効成分の確認試験法 ................................... 9

7． 容器の材質 ..................................................................... 22

10． 製剤中の有効成分の定量法 ........................................ 9

8． 同一成分・同効薬 ........................................................... 22

11． 力価 ................................................................................ 9

9． 国際誕生年月日 ............................................................. 22

12． 混入する可能性のある夾雑物...................................... 910． 製造販売承認年月日及び承認番号 ......................... 23

13． 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 9

11． 薬価基準収載年月日 ................................................. 23

14． その他 ............................................................................ 9

12． 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年

治療に関する項目 .............................................................. 10
1． 効能又は効果 ................................................................. 10
2． 用法及び用量 ................................................................. 10
3． 臨床成績 ......................................................................... 10

月日及びその内容 ...................................................... 23
13． 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容23
14． 再審査期間 .................................................................. 23
15． 投薬期間制限医薬品に関する情報 .......................... 23
16． 各種コード .................................................................... 23

VI． 薬効薬理に関する項目 ...................................................... 12

17． 保険給付上の注意 ...................................................... 23

1． 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 .................. 12

XI． 文献 ..................................................................................... 24

2． 薬理作用 ......................................................................... 12

1． 引用文献 ......................................................................... 24

VII． 薬物動態に関する項目 ...................................................... 13

2． その他の参考文献 .......................................................... 24

1． 血中濃度の推移・測定法 ............................................... 13

XII． 参考資料 ............................................................................. 25

2． 薬物速度論的パラメータ ................................................ 14
3． 吸収 ................................................................................. 15
4． 分布 ................................................................................. 15

1． 主な外国での発売状況 .................................................. 25
2． 海外における臨床支援情報 .......................................... 25

5． 代謝 ................................................................................. 15

XIII．備考 ...................................................................................... 26

6． 排泄 ................................................................................. 16

その他の関連資料 ............................................................... 26

7． トランスポーターに関する情報 ....................................... 16
8． 透析等による除去率 ....................................................... 16
VIII．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ........................... 17

Ⅰ．概要に関する項目

I．

概要に関する項目

1． 開発の経緯
ビカルタミド製剤は前立腺癌治療製剤であり、本邦では 1999 年に上市され、その後、口腔内崩壊錠が 2013 年に上市されている。
ビカルタミド OD 錠 80mg「ケミファ」は後発医薬品として、2016 年 2 月に承認を取得
し、同年 6 月に発売するに至った。
2． 製品の治療学的・製剤学的特性(1) ビカルタミドは、非ステロイド性抗アンドロゲン剤であり、アンドロゲン受容体へのアンドロゲンの結合を競合的に阻害することにより、抗アンドロゲン作用を示し、前立腺細胞の増殖を抑制する。
(2) 水なしでも服用可能な口腔内崩壊錠である。
(3) 重大な副作用（18～19 頁参照）として、劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、白血球減少、血小板減少、間質性肺炎、心不全、心筋梗塞があらわれることがある（頻
度不明）。

－1－

II．名称に関する項目

II．

名称に関する項目

1． 販売名(1)

和名
ビカルタミド OD 錠 80mg「ケミファ」(2)

洋名Bicalutamide OD

(3)

名称の由来
「有効成分」＋「剤形」＋「含量」＋「屋号」より命名した。

2． 一般名(1)

和名（命名法）ビカルタミド （JAN）(2)

洋名（命名法）Bicalutamide （JAN）

(3)

ステム
-lutamide

3． 構造式又は示性式
構造式：

4． 分子式及び分子量
分子式：C18H14F4N2O4S
分子量：430.37
5． 化学名（命名法）(RS)-N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide (IUPAC)
6． 慣用名、別名、略号、記号番号該当しない
7． CAS 登録番号
90357-06-5－2－

III．有効成分に関する項目

III．

有効成分に関する項目

1． 物理化学的性質
(1)

外観・性状
白色～淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末

(2)

(3)

溶解性
溶媒

日局の溶解度表記

アセトン又は N，N－ジメチルホルムアミド

溶けやすい

アセトニトリル又はメタノール

やや溶けにくい水

ほとんど溶けない

吸湿性
該当資料なし(4)

融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：190～195℃(5)

酸塩基解離定数
該当資料なし(6)

分配係数
該当資料なし(7)

その他の主な示性値
メタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。

2． 有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3． 有効成分の確認試験法(1) 紫外可視吸光度測定法(2) 赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）
4． 有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー－3－

IV．製剤に関する項目

IV．

製剤に関する項目

1． 剤形
(1)

剤形の区別、外観及び性状区別

素錠（口腔内崩壊錠）
表

裏

側面

直径： 10mm

厚さ： 2.9mm

重量： 300mg

外形

サイズ
製剤の性状
(2)

白色～微黄白色の素錠

製剤の物性
該当資料なし(3)

識別コード
ビカル OD FCI(4)

pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な pH 域等
該当しない

2． 製剤の組成(1)

有効成分（活性成分）の含量
1 錠中にビカルタミド 80mg を含有する。

(2)

添加物
ヒプロメロース、カルメロースカルシウム、結晶セルロース、無水リン酸水素カルシウム、
カルメロース、アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、アセスルファムカリウム、
軽質無水ケイ酸、香料、フマル酸ステアリルナトリウム

(3)

その他
該当しない

3． 懸濁液・乳剤の分散性に対する注意
該当しない

－4－

IV．製剤に関する項目

4． 製剤の各種条件下における安定性 1)
加速試験：
試験方法

保存形態

保存条件

保存期間

結果

6 ヵ月

規格に適合

40±1℃、
加速試験

PTP 包装相対湿度
75±5%RH

試験項目：性状、確認試験、製剤均一性、崩壊性、溶出性、定量法、純度試験
長期保存試験：試験方法

保存形態

長期保存試験

PTP 包装保存条件
25℃、相対湿度 60%

保存期間

結果

48 ヵ月

試験中

試験項目：性状、確認試験、製剤均一性、崩壊性、溶出性、定量法、純度試験（参考）無包装状態での安定性：
試験方法
温度

保存形態

保存条件

密閉

結果
変化なし

40℃

遮光

3 ヵ月

苛
酷

保存期間

湿度

試
験
光

開放

25℃

硬度低下

遮光

相対湿度 75%

（規格内）

開放
室温

総照度
D65 ランプ

120 万 lx +200W・h/m2

試験項目：性状、崩壊性、溶出性、定量法、純度試験、硬度5． 調製法及び溶解後の安定性
該当しない
6． 多剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

－5－

変化なし

IV．製剤に関する項目

7． 溶出性 2)
溶出挙動における類似性「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正について」（平成 24
年 2 月 29 日、薬食審査発 0229 第 10 号）の「難溶性薬物を含む製剤」に準拠した。
（試験条件）
試験方法

日本薬局方 溶出試験 パドル法

回転数

75 回転*

試験液

ž 溶出試験第 1 液（pH 1.2）
ž pH4.0 薄めた McIlvaine の緩衝液
ž 溶出試験第 2 液（pH 6.8）
ž 水
ž 1.0%（W/V）ポリソルベート 80 添加溶出試験第 1 液（pH 1.2）
ž 1.0%（W/V）ポリソルベート 80 添加 pH4.0 薄めた McIlvaineの緩衝液
ž 1.0%（W/V）ポリソルベート 80 添加溶出試験第 2 液（pH 6.8）

試験液の量

900 mL

試験液の温度

37 ± 0.5 °C

ベッセル数

12

＊50 回転では崩壊物がベッセル底部に堆積する現象が認められたため、75 回転にて実施した。
なお、50 回転でも試験製剤と標準製剤の溶出挙動は類似していると判断された。

－6－

IV．製剤に関する項目（結果）
標準製剤と試験製剤の溶出挙動の比較試験を行った結果、生物学的同等性試験
ガイドラインに従い判定する時、全ての試験条件で判定基準に適合することが確認された。
（パドル法 75 回転）－7－

IV．製剤に関する項目

判定結果（パドル法 75 回転）
平均溶出率(%)
試験液
溶出試験第 1 液（pH 1.2）

判定時間

360 分

判定
標準製剤

試験製剤

差

7.3

6.8

0.5

適合

平均溶出率の差が

7.7

7.4

0.3

適合

±9%の範囲

7.6

7.2

0.4

適合

7.9

7.6

0.3

適合

120 分

pH4.0 薄めた McIlvaine の緩衝液
溶出試験第 2 液（pH 6.8）

判定基準

水

平均溶出率(%)
試験液

判定時間

判定基準

判定
標準製剤

試験製剤

差

1.0%（W/V）ポリソルベート 80 添加溶

5分

49.0

50.6

1.6

適合

出試験第 1 液（pH 1.2）

90 分

86.1

89.4

3.3

適合

1.0%（W/V）ポリソルベート 80 添加

5分

平均溶出率の差が

50.7

50.1

0.6

適合

pH4.0 薄めた McIlvaine の緩衝液

45 分

±15%の範囲

84.9

86.0

1.1

適合

1.0%（W/V）ポリソルベート 80 添加溶

5分

50.6

51.8

1.2

適合

出試験第 2 液（pH 6.8）

45 分

85.8

84.3

1.5

適合

－8－

IV．製剤に関する項目

8． 生物学的試験法
該当しない
9． 製剤中の有効成分の確認試験法
紫外可視吸光度測定法
10． 製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー
11． 力価該当しない
12． 混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし。
13． 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報該当しない
14． その他－9－

V．治療に関する項目

V．

治療に関する項目

1． 効能又は効果
前立腺癌＜効能又は効果に関連する使用上の注意＞(1) 本剤による治療は、根治療法ではないことに留意し、本剤投与 12 週後を抗腫瘍効果観察のめどとして、本剤投与により期待する効果が得られない場合、あるいは病勢の進行が認められた場合には、手術療法等他の適切な処置を考慮すること。
(2) 本剤投与により、安全性の面から容認し難いと考えられる副作用が発現した場
合は、治療上の有益性を考慮の上、必要に応じ、休薬又は集学的治療法などの治療法に変更すること。

2． 用法及び用量
通常、成人にはビカルタミドとして 80mg を 1 日 1 回、経口投与する。
＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。（「Ⅷ-14.適用上の注意」の項参照）

3． 臨床成績(1)

臨床データパッケージ
該当資料なし(2)

臨床効果
該当資料なし(3)

臨床薬理試験
該当資料なし(4)

探索的試験
該当資料なし(5) 検証的試験
1) 無作為化並行用量反応試験
該当資料なし2)

比較試験
該当資料なし3)

安全性試験
該当資料なし4)

患者・病態別試験
該当資料なし－10－

V．治療に関する項目(6) 治療的使用
1) 使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試
験）
該当資料なし2)

承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当しない

－11－

VI．薬効薬理に関する項目

VI．

薬効薬理に関する項目

1． 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
フルタミド
2． 薬理作用(1)

作用部位・作用機序 3)
ビカルタミドは、非ステロイド性抗アンドロゲン剤であり、アンドロゲン受容体へのアンドロゲンの結合を競合的に阻害することにより、抗アンドロゲン作用を示し、前立腺細胞の増殖を抑制する。

(2)

薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3)

作用発現時間・持続時間
該当資料なし－12－

VII．薬物動態に関する項目

VII． 薬物動態に関する項目
1． 血中濃度の推移・測定法(1)

治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2)

最高血中濃度到達時間「Ⅶ．1．(3) 臨床試験で確認された血中濃度」の項参照(3)

臨床試験で確認された血中濃度 4)
生物学的同等性試験
ビカルタミド OD 錠 80mg「ケミファ」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ 1錠（ビカルタミドとして 80mg）を健康成人男子に絶食単回経口投与（水ありで服用（n=23）及び水なしで服用（n=22））して活性体である R-ビカルタミドの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(1) 水あり判定パラメータ

参考パラメータ

t1/2

AUCt(µg･hr/mL)

Cmax(µg/mL)

Tmax
(hr)

(hr)

ビカルタミド OD 錠
80mg「ケミファ」

237.54±65.16

1.1746±0.2271

27.8
±13.1

118.67±30.45標準製剤（口腔内崩壊錠、
80mg）

227.64±55.201.1333±0.2010

28.5
±15.7

117.64±34.57（Mean ± S.D., n=23）（Mean ± S.D.）－13－

VII．薬物動態に関する項目(2) 水なし
判定パラメータ

参考パラメータ

t1/2

AUCt(µg･hr/mL)

Cmax(µg/mL)

Tmax
(hr)

(hr)

ビカルタミド OD 錠
80mg「ケミファ」

246.38±60.561.2106±0.2130

27.2
±12.2

123.63±46.11標準製剤（口腔内崩壊錠、
80mg）

240.84±61.831.2051±0.1901

28.1
±12.4

118.28±42.60（Mean ± S.D., n=22）（Mean ± S.D.）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(4)

中毒域
該当資料なし(5)

食事・併用薬の影響
該当資料なし(6)

母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし2． 薬物速度論的パラメータ
(1)

解析方法
該当資料なし(2)

吸収速度定数
該当資料なし－14－

VII．薬物動態に関する項目(3)

バイオアベイラビリティ
該当資料なし(4)

消失速度定数 4）
0.00618 ± 0.00145 (hr-1)(5)クリアランス
該当資料なし(6)

分布容積
該当資料なし(7)

血漿蛋白結合率
該当資料なし3． 吸収
該当資料なし4． 分布(1)

血液－脳関門通過性
該当資料なし(2)

血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3)

乳汁への移行性
該当資料なし(4)髄液への移行性
該当資料なし(5)

その他の組織への移行性
該当資料なし5． 代謝(1)

代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2)代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種
本剤は、主として肝代謝酵素 CYP3A4 を阻害する該当資料なし(3)

初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4)

代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし(5)

活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし－15－

VII．薬物動態に関する項目

6． 排泄
(1)

排泄部位及び経路
該当資料なし(2)

排泄率
該当資料なし(3)

排泄速度
該当資料なし7． トランスポーターに関する情報
該当資料なし8． 透析等による除去率
該当資料なし－16－

VIII．安全性（使用上の注意等）に関する項目

VIII． 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1． 警告内容とその理由該当しない
2． 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）●禁忌（次の患者には投与しないこと）(1) 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者(2) 小児［本薬の薬理作用に基づき、男子小児の生殖器官の正常発育に影響を及ぼす恐れがある。また、本薬の毒性試験（ラット）において、雌性ラットで子宮の腫瘍性変化が認められている。］(3) 女性［本薬の毒性試験（ラット）において、子宮の腫瘍性変化及び雄児の雌性化が報告されている。］

3． 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由「Ⅴ．治療に関する項目」を参照すること。
4． 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由「Ⅴ．治療に関する項目」を参照すること。
5． 慎重投与内容とその理由
慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
肝障害のある患者［本剤は肝臓でほぼ完全に代謝を受けるため、定常状態時の血中濃度が高くなる可能性がある。］

6． 重要な基本的注意とその理由及び処置方法
重要な基本的注意(1) 外国の臨床試験において、ビカルタミド製剤投与例でビカルタミド製剤との関連性が否定できなかった前立腺癌以外の死亡例が報告されている。そのうち心・循環器系疾患による死亡は 9%未満であり、その主な死因は心不全、心筋梗塞、脳血管障害等であった。これ
ら外国の臨床試験で報告された心・循環器系疾患による死亡率は、対照の去勢術群（16%未満）より低く、高齢者で一般に予期される死亡率の範囲内であったが、本剤を投与する場合は十分に観察を行い、慎重に投与すること。
(2) 本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。
－17－

VIII．安全性（使用上の注意等）に関する項目

7． 相互作用
本剤は、主として肝代謝酵素 CYP3A4 を阻害する。
(1)併用禁忌とその理由
該当しない

(2)

併用注意とその理由

併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
クマリン系抗凝血薬の作用をクマリン系抗凝血薬
増強するおそれがある。プロ
ワルファリン等
トロンビン時間を測定する、
又は、トロンボテストを実施す
るなど、血液凝固能検査等
出血管理を十分に行いつつ、凝固能の変動に注意し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
トルブタミドトルブタミドの作用を増強す
るおそれがある。

機序・危険因子in vitro 試験で蛋白結合部位においてワルファリンと置換するとの報告がある。

本剤は、in vitro 試験でトルブタミドの代謝を阻害した。

但し、相互作用に関する報
告症例はない。
デキストロメトルファン

デキストロメトルファンの作用を増強するおそれがある。
但し、相互作用に関する報
告症例はない。

主に CYP3A4 によって代謝

主に CYP3A4 によって代謝される薬物

される薬物の作用を増強す

カルバマゼピン、

るおそれがある。

シクロスポリン、

但し、相互作用に関する報
告症例はない。

トリアゾラム等

本剤は、in vitro 試験でデキ
ストロメトルファンの代謝を阻害した。
本剤は、in vitro 試験でCYP3A4 によるテストステロン
6β-水酸化酵素活性を阻害した。

8． 副作用(1)

副作用の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2)

重大な副作用と初期症状

重大な副作用（頻度不明）
1) 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸：劇症肝炎、AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的な肝機能検査の実施を考慮するとともに、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する－18－

VIII．安全性（使用上の注意等）に関する項目など適切な処置を行うこと。
2) 白血球減少、血小板減少：白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
3) 間質性肺炎：間質性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4) 心不全、心筋梗塞：心不全、心筋梗塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(3) その他の副作用
その他の副作用
頻

不

明

内分泌

乳房腫脹、乳房圧痛、ほてり

生殖器

勃起力低下

肝臓

AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P 上昇、γ-GTP 上昇、LDH 上昇泌尿器

腎機能障害(クレアチニン上昇、BUN 上昇)、血尿、夜間頻尿

皮膚

そう痒、発疹、発汗、皮膚乾燥、脱毛、多毛、光線過敏症

精神神経系

性欲減退、頭痛、めまい、不眠、抑うつ状態、傾眠

循環器

心電図異常

消化器

便秘、食欲不振、下痢、悪心、嘔吐、口渇、消化不良、鼓腸放屁、腹痛

筋・骨格系

(4)

度

胸痛、骨盤痛過敏症

血管浮腫、蕁麻疹

その他

貧血、浮腫、総コレステロール上昇、中性脂肪上昇、倦怠感、無力症、疲労、高血糖、体重増加・減少、さむけ

項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常
該当資料なし(5)

基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6)

薬物アレルギーに対する注意及び試験法●禁忌（次の患者には投与しないこと）(1) 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

副作用
その他の副作用
頻過敏症

血管浮腫、蕁麻疹

－19－

度

不

明

VIII．安全性（使用上の注意等）に関する項目

9． 高齢者への投与
ビカルタミド製剤の臨床試験成績から、高齢者と非高齢者において血漿中濃度及び副作用の発現に差はみられていない。しかし、一般に高齢者では、心・循環器系の機能が低下していることが多く、心・循環器系の有害事象の発現頻度が若年層より高いため、高齢者への投与の際には患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

10． 妊婦、産婦、授乳婦等への投与
女性への投与は禁忌（「Ⅷ-2.禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）」の頁参照）
11． 小児等への投与
小児への投与は禁忌（「Ⅷ-2.禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）」の頁参照）
12． 臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし13． 過量投与
該当資料なし14． 適用上の注意(1) 服用時：
1) 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させ舌で軽くつぶすことにより崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
2) 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。
(2) 薬剤交付時：
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。［PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

15． その他の注意
外国において、呼吸困難が発現したとの報告がある。

16． その他－20－

IX．非臨床試験に関する項目

IX．

非臨床試験に関する項目

1． 薬理試験(1)(2)

薬効薬理試験（「VI．薬効薬理に関する項目」参照）
副次的薬理試験
該当資料なし(3)

安全性薬理試験
該当資料なし(4)

その他の薬理試験
該当資料なし2． 毒性試験(1)単回投与毒性試験
該当資料なし(2)反復投与毒性試験
該当資料なし(3)生殖発生毒性試験
該当資料なし(4)

その他の特殊毒性
該当資料なし－21－

X．管理的事項に関する項目

X．

管理的事項に関する項目

1． 規制区分製剤：ビカルタミド OD 錠 80mg「ケミファ」

劇薬、処方箋医薬品注）注） 注意－医師等の処方箋により使用すること
有効成分：ビカルタミド

劇薬

2． 有効期間又は使用制限
使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく）
3． 貯法・保存条件
室温保存4． 薬剤取扱上の注意点(1)

薬局での取り扱いについて
該当資料なし(2)

薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等）「Ⅷ.-14. 適用上の注意」の項参照
くすりのしおり：有り(3)

調剤時の留意点について該当しない

5． 承認条件等
該当しない
6． 包装
30 錠（10 錠×3）
100 錠（10 錠×10）
7． 容器の材質
PTP：ポリプロピレン・環状ポリオレフィンフィルム、アルミニウム箔
8． 同一成分・同効薬
同一成分薬：カソデックス OD 錠 80mg、カソデックス錠 80mg 等
同効薬：フルタミド
9． 国際誕生年月日
1995 年 2 月 23 日

－22－X．管理的事項に関する項目

10． 製造販売承認年月日及び承認番号
製造販売承認年月日：2016 年 2 月 15 日
承認番号：22800AMX00125000
11． 薬価基準収載年月日
薬価基準収載年月日：2016 年 6 月 17 日
12． 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
13． 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
14． 再審査期間該当しない
15． 投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
16． 各種コード
販売名
ビカルタミド OD 錠
80mg「ケミファ」

HOT（9 桁）番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

124820301

17． 保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

－23－

4291009F2060

レセプト電算コード622482001

XI．文献XI．

文献

1． 引用文献1)

富士化学工業株式会社：安定性に関する資料

2)

富士化学工業株式会社：溶出性に関する資料

3)

高折修二ほか監訳：グッドマン・ギルマン薬理書, 第 12 版, 2294-2297, 廣川書店, 東京, 20134)富士化学工業株式会社：生物学的同等性に関する資料

2． その他の参考文献
該当資料なし－24－

XII．参考資料

XII． 参考資料
1． 主な外国での発売状況
該当しない
2． 海外における臨床支援情報
該当しない

－25－

XIII．備考

XIII． 備考
その他の関連資料
該当資料なし－26－

A-420