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２J１２◯※※２０１２年１０月改訂（第１２版）※２０１２年６月改訂

抗ウイルス化学療法剤※

日本標準商品分類番号

日本薬局方 アシクロビル注射液８７６２５処方せん医薬品注）

承認番号 ２１７００AMX００１４１０００

貯法：密封容器（室温保存）
使用期限：アンプル及び外装に表示（３年）
注）注意−医師等の処方せんにより使用すること

薬価収載

２００６年６月

販売開始

１９９９年９月

効能追加

２０１０年６月

mgを１日３回、８時間毎に１時間以上かけて、１０日間点滴静●禁忌（次の患者には投与しないこと）

注する。

本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往

なお、必要に応じて投与期間の延長もしくは増量ができる。た歴のある患者

だし、上限は１回体重１kgあたり２０mgまでとする。

●組成・性状〈注射液の調製法〉１．組成

投与量に相当する量を１アンプルあたり１００mL以上の補液で希釈

アシクロビン点滴静注２５０mgは、１アンプル（１０mL）中に（日局）アシクロビル２５０mgを含有する。

する（用時調製）。
〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉

添加物としてpH調節剤を含有する。

腎障害のある患者又は腎機能の低下している患者、高齢者で２．製剤の性状
アシクロビン点滴静注２５０mgは、無色〜微黄色澄明の液である。
pH：１０．
０〜１１．
０［２５０mg／１００mL（生理食塩液）］

は、精神神経系の副作用があらわれやすいので、投与間隔を延長するか又は減量するなど注意すること。なお、本剤の投与間隔及び減量の標準的な目安は下表のとおりである（参００mL（生理食塩液）の生理食塩
浸透圧比：０．
８〜１．
２［２５０mg／１注）
考）（「１．慎重投与」、「２．重要な基本的注意」、「５．高液に対する比］齢者への投与」及び「７．過量投与」の項参照）。
クレアチニンクリアランス（mL/min/１．
７３!）●効能又は効果
単純ヘルペスウイルス及び水痘・帯状疱疹ウイルスに起因する下標準１回投与量に投与間隔対応する百分率（％） （時間）

＞５０

１００８２
５〜５０

１００

１
２症した単純疱疹・水痘・帯状疱疹

１０〜２
５１００２４

脳炎・髄膜炎

０〜１０

５０２４

記感染症
免疫機能の低下した患者（悪性腫瘍・自己免疫疾患など）に発新生児単純ヘルペスウイルス感染症

注）外国人における成績である。

●用法及び用量●使用上の注意

単純ヘルペスウイルス及び水痘・帯状疱疹ウイルスに起因する下１．慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
１腎障害のある患者（「用法及び用量に関連する使用上の注"

記感染症：免疫機能の低下した患者（悪性腫瘍・自己免疫疾患など）に発意」及び「２．重要な基本的注意」の項参照）
２肝障害のある患者"症した単純疱疹・水痘・帯状疱疹脳炎・髄膜炎［肝障害が増悪するおそれがある。］
３高齢者（「用法及び用量に関連する使用上の注意」"、「２．重［成人］通常、成人にはアシクロビルとして１回体重１kgあたり５mg

要な基本的注意」及び「５．高齢者への投与」の項参照）
２．重要な基本的注意

を１日３回、８時間毎に１時間以上かけて、７日間点滴静注する。

１点滴静注によってのみ投与すること。
"

なお、脳炎・髄膜炎においては、必要に応じて投与期間の延長

２本剤の投与は、発病初期に近いほど効果が期待できるので、"もしくは増量ができる。ただし、上限は１回体重１kgあたり早期に投与を開始することが望ましい。
３本剤は、主として腎臓から排泄されるため、腎障害のある患"

１０mgまでとする。
［小児］者又は腎機能が低下している患者、高齢者においては、本剤

通常、小児にはアシクロビルとして１回体重１kgあたり５mgの投与間隔又は投与量を調節すること（「用法及び用量に関連を１日３回、８時間毎に１時間以上かけて、７日間点滴静注すする使用上の注意」及び「７．過量投与」の項参照）。また、る。

これら患者においては、精神神経系の副作用が発現する危険なお、必要に応じて増量できるが、上限は１回体重１kgあた性が高いため、患者の状態を観察しながら慎重に投与するこり２０mgまでとする。と（「４．副作用」の項参照）。

さらに、脳炎・髄膜炎においては、投与期間の延長もできる。

なお、一般にこれら精神神経系の副作用は本剤の投与中止により回復する。
４腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者等"

新生児単純ヘルペスウイルス感染症：
通常、新生児にはアシクロビルとして１回体重１kgあたり１０− １ −の脱水症状を起こしやすいと考えられる患者では、本剤の投与中は適切な水分補給を行うこと（「５．高齢者への投与」の頻 度 不項参照）。
３．相互作用併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等プロベネシド

シメチジン

ミコフェノール酸 モフェ
チル

テオフィリン

明過 敏 症注） 発熱、発疹、紅斑、蕁麻疹、!痒、水疱、固定薬
疹、光線過敏症

臨床症状・措置方法

血液

貧血、紫斑、血小板減少、顆粒球減少、好酸球増多、リンパ球増多、出血、白血球増多、好塩基球増多、リンパ球減少、血小板増多

肝臓

肝機能検査値異常（AST（GOT）、ALT（GPT）等の上昇）
、肝腫大

腎臓

BUN上昇、血清クレアチニン値上昇、蛋白尿、血尿、尿円柱、乏尿、膿尿、結晶尿

消 化器

嘔気、嘔吐、腹痛、胃痛、心窩部痛、胃不快感、下痢、軟便、食欲不振、胃炎、消化不良、舌炎、口渇、便秘、鼓腸放屁機序・危険因子

本剤の排泄が抑制され、 プロベネシドは尿細本剤の平均血漿中半減期 管分泌を阻害するたが１８％延長し、平均血漿中 め、本剤の腎排泄が濃度曲線下面積が４０％増 抑制されるとの報告注） がある。
加するとの報告がある。
アシクロビルの排泄が抑制され、アシクロビルの平均血漿中濃度曲線下面積が２７％増加するとの報
告がある（バラシクロビル注）
塩酸塩でのデータ）。

シメチジンは尿細管分泌を阻害するため、アシクロビルの腎排泄が抑制されるとの報告がある。

本剤及びミコフェノール酸 モフェチル代謝物の排 泄 が 抑 制され、両 方の平均血漿中濃度曲線下面積が増加するとの報告が注）ある。

本剤とミコフェノール酸 モフェチル代謝物が尿細管分泌で競合すると考えられる。

本剤との併用によりテオフィリンの中毒症状があらわれることがある。

機序は不明であるが、本剤がテオフィリンの代謝を阻害するためテオフィリンの血中濃度が上昇することが考えられる。

精神神経系

意識障害、傾眠、見当識障害、情動失禁、そう状態、多弁、不安、れん縮、しびれ感、振戦、めまい、眠気、感情鈍麻、うつ状態、集中力障害、徘
徊、離人症、興奮、健忘、不眠、言語障害、独語、異常感覚、運動失調、歩行異常、不随意運動、眼振等

循 環器

胸痛、頻脈、動悸、血圧上昇、不整脈、血圧低下

筋 骨格

関節痛、筋肉痛

泌 尿器

尿閉、排尿困難

全身症状

全身"怠感、発熱、頭痛、蒼白、ほてり、悪寒、失神、浮腫、脱力感、筋力低下

適用部位

注射部壊死、注射部炎症

そ の呼吸困難、血清トリグリセライド値上昇、血清コ
レステロール値上昇、血清蛋白低下、尿糖、肺炎、咽頭炎、喘鳴、胸水、疼痛、難聴、結膜炎、視力異常、味覚障害、脱毛、発汗、低ナトリウム血症、血清アルブミン低下、AG比低下、血清カリウム値上昇

他注）特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。

４．副作用注）このような場合には投与を中止すること。

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実

５．高齢者への投与施していない。
１重大な副作用（頻度不明）!

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が次のような症状があらわれることがあるので、観察を十分に低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれが行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切あるので、投与間隔又は投与量を調節し、患者の状態を観察しな処置を行うこと。

ながら、慎重に投与すること（「用法及び用量に関連する使用上

１）
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様症状（呼の注意」及び「２．重要な基本的注意」の項参照）。また、本吸困難、血管浮腫等）

剤の投与中は適切な水分補給を行うこと。
６．妊婦、産婦、授乳婦等への投与

２）
汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固

１妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益!

症候群（DIC）、血小板減少性紫斑病
３）
急性腎不全

性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

※※４）
精神神経症状：意識障害（昏睡）、せん妄、妄想、幻覚、錯［動物実験（ラット）の妊娠１０日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量（２００mg／kg／day以上）を皮下投与した実験で乱、痙攣、てんかん発作、麻痺、脳症等※※５）
中 毒 性 表 皮 壊 死 融 解 症（Toxic Epidermal Necrolysis :は、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されていTEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens‐Johnson症候群）

る。
］

６）
呼吸抑制、無呼吸

２授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。
!

７）
間質性肺炎

［ヒト母乳中への移行が報告されている。
］

８）
肝炎、肝機能障害、黄疸

７．過量投与急性膵炎９）

徴候、症状：本剤の過量投与の場合は、血清クレアチニン及び２その他の副作用!

BUNの上昇に続き腎不全の発現が認められている。また、過次のような症状があらわれることがあるので、異常が認めら

量静脈内投与後に、精神神経症状（錯乱、幻覚、興奮、てんかれた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行ん発作、昏睡等）が認められている。

うこと。

処置：患者の状態を注意深く観察すること。血液透析により、アシクロビルを血中より効率的に除去することができるので、過量投与により症状が発現した場合は、処置の一つとして血液透析を考慮すること。

− ２ −●取扱い上の注意

８．適用上の注意
１投与時：点滴静注に際し、ときに投与部位の血管痛を訴えた!

安定性試験１）

り、血管の脆弱化（血管外へ漏れやすくなる）があらわれる

本品につき加速試験（４０℃、６ヵ月）を行った結果、アシクロビことがあるので、薬液が血管外へ漏れないように慎重に投与

ン点滴静注２５０mgは通常の市場流通下において３年間安定であるすること。

ことが推測された。

２調製方法：開封後は速やかに使用し、残液は廃棄すること。
!
なお、補液で希釈する際、補液によっては白濁あるいは結晶●包装が析出する場合があるので、そのような場合には使用しない

アシクロビン点滴静注２５０mg：５アンプルこと。本品及び希釈溶液を含め、調製溶液の冷却は結晶の析●主要文献

出をまねきやすいので冷却しないこと。
３調製時：本剤はアルカリ性を呈し、pH等の変化により配合!

１）日医工株式会社：安定性に関する資料（社内資料）

変化が起こりやすいので、他剤との混注は可能な限り避ける●文献請求先こと。
４アンプルカット時：本剤はワンポイントカットアンプルを使!

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

用しているので、アンプル枝部のマークを上にして反対方向

日本ケミファ株式会社に折ること。

〒１０１‐
００３２ 東京都千代田区岩本町２丁目２番３号

なお、アンプルカット時の異物混入を避けるため、カット部TEL０３‐
３８６３‐
１２２５をエタノール綿等で清拭し、カットすること。

FAX０３‐
３８６１‐９５６７安全管理部９．その他の注意
１骨髄小核試験において、高用量（マウス腹腔内投与、１!
８０mg/kg以上）で染色体異常の誘発性を疑わせる所見が得られている。
［Ames試験、マウス優性致死試験等では陰性であったが、マウスに１８０、３６０、７２０mg／kgを腹腔内１回投与した骨髄小核試験では、小核出現頻度に用量相関性の有意な増加が認められた。
］
２高度の肥満を有する女性７例（標準体重の２!
０３±２０．
６％）に５mg／kgを投与したところ標準体重の女性５例（標準体重の９６．
３±１５．
４％）に比しアシクロビル血中濃度（Cmax及び投与後１２時間値）が約２倍となったが、体重あたりのアシクロビルの全身クリアランス及び分布容積をそれぞれ標準体重で補正した値は両者間に差がなかった。このような高度の肥満患者に本剤を投与する場合には、標準体重に基づいた用量で投与すべきとの報告がある。

●有効成分に関する理化学的知見
一般名：アシクロビル（Aciclovir）
化学名：２‐Amino‐
９‐［（２‐hydroxyethoxy）methyl］‐
１，９‐dihydro‐
６H ‐purin‐
６‐one
分子式：C８H１１N５O３
分子量：２２５．
２０構造式：ONHN
H 2N性NNOHO

状：アシクロビルは白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
本品は水に溶けにくく、エタノール（９９．
５）に極めて溶けにくい。
本品は０．
１mol／L塩酸試液又は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。

− ３ −９３１１２８５−９