【ロサルヒド配合錠ＨＤ「ケミファ」】
溶出試験に関する資料

日本ケミファ株式会社

● 目的ロサルヒド配合錠 HD「ケミファ」と標準製剤の溶出挙動の同等性を検討するため、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審発 0229
第 10 号）に従い溶出試験を実施した。
● 使用製剤試験製剤：ロサルヒド配合錠 HD「ケミファ」
標準製剤：ロサルヒド配合錠 LD「ケミファ」● 試験条件
溶出試験法：パドル法＜ロサルタンカリウム＞
試 験 液：50rpm
100rpm

pH1.2、pH3.0、pH6.8、水pH3.0＜ヒドロクロロチアジド＞
試 験 液：50rpm
100rpm検pH1.2、pH3.0、pH6.8、水pH3.0

体 数：各製剤ともに 12 ベッセル

判 定 基 準：
＜ロサルタンカリウム＞
試験液

標準製剤の平均溶出率結果

判 定 基準［平均溶出率］標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時規定された試験時間におい点，及び規定された試験時間において，試験製剤のpH1.2て標準製剤の平均溶出率が平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±8％の範囲に(50rpm)50％以上85％に達しなかっある。

た。

［個々の溶出率］試験製剤の平均溶出率±12％の範囲を超えるものが 12 個中１個以下で，±20％の範囲を超えるものがない。
［平均溶出率］標準製剤の平均溶出率が 40％及び85 ％付近の適当な２時点において，試験製剤の平均pH3.0(50rpm)規定された試験時間におい溶出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあて標準製剤が平均 85％以上る。

溶出した。

［個々の溶出率］試験製剤の平均溶出率±12％の範囲を超えるものが 12 個中１個以下で，±20％の範囲を超えるものがない。

-1-

試験液

標準製剤の平均溶出率結果

判 定 基

準pH6.8［平均溶出率］標準製剤の平均溶出率が約 60％及び(50rpm)85％となる適当な２時点において，試験製剤の平均溶水(50rpm)15～30 分に標準製剤が平均 85％以上溶出した。

出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にある。
［個々の溶出率］試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが 12 個中１個以下で，±25％の範囲をpH3.0超えるものがない。

(100rpm)＜ヒドロクロロチアジド＞
試験液

標準製剤の平均溶出率結果

判 定 基

準

［平均溶出率］標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点，規定された試験時間におい及び規定された試験時間において，試験製剤の平均溶pH1.2て標準製剤の平均溶出率が出率が標準製剤の平均溶出率±8％の範囲にある。

(50rpm)

50 ％以上 85％に 達し なかった。

［個々の溶出率］，試験製剤の平均溶出率±12％の範囲を超えるものが 12 個中１個以下で，±20％の範囲を超えるものがない。

pH3.0［平均溶出率］標準製剤の平均溶出率が約 60％及び(50 及び85％となる適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶100rpm)
pH6.8(50rpm)
水(50rpm)標準製剤が 15～30 分に平均出率が標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にある。

85％以上溶出した。
［個々の溶出率］試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが 12 個中１個以下で，±25％の範囲を超えるものがない。

-2-

● 結果
＜ロサルタンカリウム＞(1) 平均溶出率回転数（rpm）

試験液

pH1.2
pH3.0
50pH6.8
水100pH3.0

比較時点

平均溶出率（％）

溶出率の許容される（分）標準製剤

試験製剤差（％）

範囲（％）

4531.128.1-3.012070.572.0+1.515

43.6

46.2

+2.630

79.8

80.1

+0.3

1558.8

58.6

-0.2

30

89.6

92.1

+2.5

15

68.9

67.6

-1.33094.2

95.2+1.015

65.4

70.7

+5.3

30

93.3

91.5

-1.8±8判

定同等
同等
同等

±10同等
同等

(2) 個々の溶出率
回転数（rpm）

試験液比較時点（分）

最終溶出率の結果± 12 ％ を 超pH1.2120えるもの± 20 ％ を 超えるもの± 12 ％ を 超

pH3.030えるもの± 20 ％ を 超えるもの

50± 15 ％ を 超
pH6.830えるもの± 25 ％ を 超えるもの± 15 ％ を 超水30えるもの± 25 ％ を 超えるもの± 15 ％ を 超100pH3.030えるもの± 25 ％ を 超えるもの-3-判 定 基

準判

定0個
試験製剤の平均溶出率0個

同等±12％の範囲を超える
ものが 12 個中１個以下1個で，±20％の範囲を超えるものがない。

同等0個
0個
同等
0個
試験製剤の平均溶出率0個±15％の範囲を超える
ものが 12 個中１個以下0個同等で，±25％の範囲を超えるものがない。

0個
同等
0個

＜ロサルタンカリウム＞
pH1.2（50rpm）における溶出曲線

pH3.0（50rpm）における溶出曲線

pH6.8（50rpm）における溶出曲線

水（50rpm）における溶出曲線

pH3.0（100rpm）における溶出曲線-4-

＜ヒドロクロロチアジド＞(1) 平均溶出率
回転数（rpm）

試験液

pH1.2
pH3.050pH6.8
水100pH3.0

比較時点

平均溶出率（％）

溶出率の許容される（分）標準製剤

試験製剤差（％）

範囲（％）

4533.931.1-2.8120

73.0

75.9+2.9

1549.549.9+0.430

85.3

85.0-0.3

1556.057.0+1.030

86.0

89.4+3.4

1566.165.9-0.230

90.8

92.8

+2.0

15

71.7

76.4+4.7

30

97.7

97.3

-0.4

±8判

定同等
同等
同等

±10同等
同等

(2) 個々の溶出率
回転数（rpm）

試験液比較時点（分）

最終溶出率の結果± 12 ％ を 超えるもの

pH1.2120± 15 ％ を 超
pH3.03050えるもの± 25 ％ を 超えるもの± 15 ％ を 超

pH6.830えるもの± 25 ％ を 超えるもの± 15 ％ を 超水30えるもの± 25 ％ を 超えるもの± 15 ％ を 超100

pH3.030えるもの± 25 ％ を 超えるもの

-5-準判

定

試験製剤の平均溶出率0個±12％の範囲を超える
ものが 12 個中１個以下± 20 ％ を 超えるもの

判 定 基

0個

同等

で，±20％の範囲を超えるものがない。

1個
同等
0個
0個
試験製剤の平均溶出率0個

同等±15％の範囲を超える
ものが 12 個中１個以下0個で，±25％の範囲を超えるものがない。

同等0個0個同等
0個

＜ヒドロクロロチアジド＞
pH1.2（50rpm）における溶出曲線

pH3.0（50rpm）における溶出曲線

pH6.8（50rpm）における溶出曲線

水（50rpm）における溶出曲線

pH3.0（100rpm）における溶出曲線● 結論
ロサルヒド配合錠 HD「ケミファ」と標準製剤（ロサルヒド配合錠 LD「ケミファ」）の溶出挙動の同等性が確認された。
日本ケミファ株式会社：溶出に関する資料（社内資料）
2016 年 6 月作成-6-