2012 年 6 月作成

日本標準商品分類番号871179

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2008 に準拠して作成

選択的セロトニン再取り込み阻害剤

パロキセチン塩酸塩水和物製剤
剤形

フィルムコーティング錠

製剤の規制区分

劇薬、処方せん医薬品（注意-医師等の処方せんにより使用すること）

規量

パロキセチン錠 5mg「ケミファ」：1 錠中パロキセチン塩酸塩水和物 5.69mg
含有（パロキセチンとして 5mg）
パロキセチン錠 10mg「ケミファ」：1 錠中パロキセチン塩酸塩水和物 11.38mg
含有（パロキセチンとして 10mg）
パロキセチン錠 20mg「ケミファ」：1 錠中パロキセチン塩酸塩水和物 22.76mg
含有（パロキセチンとして 20mg）

名

和名：パロキセチン塩酸塩水和物（JAN）
英名：Paroxetine Hydrochloride Hydrate（JAN）

一

格

・

般

含

製造販売 承認年 月 日
薬価基準収載・発売年月日

製 造 販 売 承 認 年 月 日：2012 年 2 月 15 日
薬 価 基 準 収 載 年 月 日：2012 年 6 月 22 日
発 売 年 月 日 ：2012 年 6 月 22 日

開発 ・製 造 販売 （輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

製造販売元：日本ケミファ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 おくすり相談室
TEL. 03-3863-1225／FAX. 03-3861-9567
受付時間 : 9:00 ～ 17:30 （土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ
http://www.nc-medical.com/

本 IF は 2012 年 6 月作成の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、医薬品医療機器情報提供ホームページ
http://www.info.pmda.go.jp/ にてご確認下さい。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者（以下、MR と略す）等に情報の追加請
求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビュー
フォーム」（以下、IF と略す）として位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会において IF 記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過した現在、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において新たな IF 記載要領が策定された。
2．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、
薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［IF の様式］①規格は A4 判、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体では、これに従うものとする。
②IF 記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし 2 頁にまとめる。
［IF の作成］①IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。

④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従
事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2008」（以下、「IF 記載要領 2008」と略す）により作成された IF は、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［IF の発行］①「IF 記載要領 2008」は、平成 21 年 4 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「IF 記載要領 2008」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂される。
3．IF の利用にあたって「IF 記載要領 2008」においては、従来の主に MR による紙媒体での提供に替え、PDF ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則で、医療機関での IT 環境によっては必要に応じて MR に印刷物での提供を依頼してもよいこととした。
電子媒体の IF については、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲
載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、IF の原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより、薬剤師等自らが内容を充実させ IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」
に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。

4．利用に際しての留意点
IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことのできない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかな
ければならない。
また製薬企業は、IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり、今後インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意して作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。

（2008 年 9 月）

目Ⅰ．概要に関する項目
1. 開発の経緯 ··············································· 1
2. 製品の治療学的・製剤学的特性······················ 1Ⅱ．名称に関する項目
1. 販売名 ····················································· 2
2. 一般名 ····················································· 2
3. 構造式又は示性式 ······································ 24. 分子式及び分子量 ······································ 25. 化学名（命名法） ······································ 26. 慣用名、別名、略号、記号番号 ···················· 2
7. CAS 登録番号 ············································ 2Ⅲ．有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質 ········································· 3
2. 有効成分の各種条件下における安定性 ··········· 3
3. 有効成分の確認試験法 ································ 3
4. 有効成分の定量法 ······································ 3
Ⅳ．製剤に関する項目
1. 剤形 ························································ 4
2. 製剤の組成 ··············································· 4
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に関する注意 ············· 4
4. 製剤の各種条件下における安定性 ················· 55. 調製法及び溶解後の安定性 ························· 6
6. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ··········· 6
7. 溶出性 ····················································· 7
8. 生物学的試験法 ········································ 11
9. 製剤中の有効成分の確認試験法 ··················· 1110. 製剤中の有効成分の定量法 ························· 11
11. 力価 ······················································· 11
12. 混入する可能性のある夾雑物 ······················ 11
13. 治療上注意が必要な容器に関する情報 ·········· 11
14. その他 ···················································· 11
Ⅴ．治療に関する項目
1. 効能又は効果 ···········································12
2. 用法及び用量 ···········································12
3. 臨床成績 ·················································12
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ·······13
2. 薬理作用 ·················································13
Ⅶ．薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法 ···························· 14
2. 薬物速度論的パラメータ ···························· 15
3. 吸収 ·······················································164. 分布 ·······················································16
5. 代謝 ·······················································166. 排泄 ·······················································16
7. 透析等による除去率 ··································16

次Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警告内容とその理由 ·································· 17
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ······· 17
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 17
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 17
5. 慎重投与内容とその理由 ···························· 17
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ···· 18
7. 相互作用 ················································· 19
8. 副作用 ···················································· 22
9. 高齢者への投与 ········································ 23
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ··················· 23
11. 小児等への投与 ········································ 23
12. 臨床検査結果に及ぼす影響 ························· 24
13. 過量投与 ················································· 24
14. 適用上の注意 ··········································· 24
15. その他の注意 ··········································· 24
16. その他 ···················································· 24
Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験 ················································· 25
2. 毒性試験 ················································· 25
Ⅹ. 管理的事項に関する項目
1. 規制区分 ················································· 26
2. 有効期間又は使用期限 ······························· 26
3. 貯法・保存条件 ········································ 26
4. 薬剤取扱い上の注意点 ······························· 26
5. 承認条件等 ·············································· 26
6. 包装 ······················································· 26
7. 容器の材質 ·············································· 26
8. 同一成分・同効薬 ····································· 26
9. 国際誕生年月日 ········································ 26
10. 製造販売承認年月日及び承認番号 ················ 26
11. 薬価基準収載年月日 ·································· 27
12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等
年月日及びその内容 ·································· 27
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ·· 27
14. 再審査期間 ·············································· 27
15. 投与期間制限医薬品に関する情報 ················ 27
16. 各種コード ·············································· 27
17. 保険給付上の注意 ····································· 27
ⅩⅠ．文献
1. 引用文献 ················································· 27
2. その他の参考文献 ····································· 27
ⅩⅡ．参考資料
1. 主な外国での発売状況 ······························· 28
2. 海外における臨床支援情報 ························· 28
ⅩⅢ．備考
その他の関連資料 ········································· 29

I.

概要に関する項目
1. 開発の経緯
パロキセチン 塩酸塩水 和物 製剤は、 うつ病治 療剤であり、 本邦では2000年11月に上市されている。
パ ロ キ セ チ ン 錠 5mg「 ケ ミ フ ァ 」、 パ ロ キ セ チ ン 錠 10mg「 ケ ミ フ ァ 」 及 び パ ロ キ セ
チン錠20mg「ケミファ」は、後発医薬品として開発 を企画し、規格及び試験方法を設定、生物学的同等性試験、加速試験を実施し、2012年2月に承認を取得した。
2. 製品の治療学的・製剤学的特性(1) 「うつ病・うつ状態」、「パニック障害」、「強迫性障害」の適応を有する製剤である。
(2) １日１回夕食後に服用するSSRI（選択的セロトニン再取り込み阻害剤）である。
(3) 重大な副作用として、セロトニン症候群、悪性症候群、錯乱、幻覚、せん妄、痙攣、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（StevensJohnson 症候群）
、多形紅斑、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）、重篤な肝機能障害が報告されている。
（頻度不明）-1-

II. 名称に関する項目
1. 販売名(1) 和名
パロキセチン錠5mg「ケミファ」
パロキセチン錠10mg「ケミファ」
パロキセチン錠20mg「ケミファ」(2) 洋名Paroxetine(3) 名称の由来｢有効成分｣+｢剤形｣+｢含量｣+｢屋号｣より命名した
2. 一般名(1) 和名（命名法）
パロキセチン塩酸塩水和物（JAN）(2) 洋名（命名法）
Paroxetine Hydrochloride Hydrate（JAN）
Paroxetine（INN）(3) ステム-oxetine antidepressants（抗うつ薬）
3. 構造式又は示性式
構造式：

4. 分子式及び分子量
分子式：C19H20FNO3・HCl・1/2H2O
分子量：374.83
5. 化学名（命名法）（‐）‐（3S,4R ）‐4‐（4‐fluorophenyl）‐3‐［（3,4‐methylenedioxy）phenoxymethyl］
piperidine monohydrochloride hemihydrate
6. 慣用名、別名、略号、記号番号

7. CAS 登録番号61869-08-7-2-

III. 有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質(1) 外観・性状
白色の結晶性の粉末(2) 溶解性
各種溶媒における溶解度
溶媒

日局の溶解度表記

N,N-ジメチルホルムアミド
メタノール

溶けやすい

酢酸(100)エタノール（95）
エタノール（99.5）

やや溶けやすい水
アセトニトリル
無水酢酸

溶けにくい

2-プロパノール
テトラヒドロフラン(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約140℃(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
施光度（20℃、D 線）：‐86～‐89°（脱水物に換算したもの 0.1g、エタノール（99.5）、20mL、100nm）
2. 有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3. 有効成分の確認試験法(1) 紫外可視吸光度測定法(2) 赤外吸収スペクトル測定法(3) 塩化物の定性反応
4. 有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー-3-IV. 製剤に関する項目
1. 剤形(1) 剤形の区別、規格及び性状
パロキセチン錠
パロキセチン錠
パロキセチン錠
販売名
5mg「ケミファ」 10mg「ケミファ」 20mg「ケミファ」
製剤の性状
帯紅白色のフィルムコーティング錠
8.1
直径
（mm）
5.6
6.6
サ
イ 厚さ（mm）
ズ 重量（mg）

2.5

3.6

4.7

89.5

178

355

表

裏
側面
(2) 製剤の物性
該当資料なし(3) 識別コード
パロキセチン錠5mg「ケミファ」：NC X
パロキセチン錠10mg「ケミファ」：NC PX
パロキセチン錠20mg「ケミファ」：NC PRX(4) pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な pH 域等
該当しない
2. 製剤の組成(1) 有効成分(活性成分)の含量
パロキセチン錠5mg「ケミファ」：
1錠中パロキセチン塩酸塩水和物5.69mg（パロキセチンとして5mg）含有
パロキセチン錠10mg「ケミファ」：
1錠中パロキセチン塩酸塩水和物11.38mg（パロキセチンとして10mg）含有
パロキセチン錠20mg「ケミファ」：
1錠中パロキセチン塩酸塩水和物22.76mg（パロキセチンとして20mg）含有(2) 添加物
パロキセチン錠 10mg「ケミファ」
パロキセチン錠 5mg「ケミファ」
パロキセチン錠 20mg「ケミファ」
デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリ デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、リン酸水素カルシウム水 ン酸マグネシウム、リン酸水素カルシウム水
和物、ヒプロメロース、マクロゴール 400、 和物、ヒプロメロース、マクロゴール 6000、ポリソルベート 80、酸化チタン、三二酸化鉄、 酸化チタン、三二酸化鉄、ヒドロキシプロピ
カルナウバロウ
ルセルロース、タルク(3)その他
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に関する注意
該当しない

-4-

4. 製剤の各種条件下における安定性(1) パロキセチン錠 5mg「ケミファ」
試験名
保存条件
保存期間
40℃
加速試験1)
6ヵ月
75%RH
60℃
無包装2)
安定性試験

粉砕後 3)
安定性試験

30℃
75%RH
曝光量
120万Lux･hr
30℃
75%RH
蛍光灯下
1000Lux
通常の環境下温度：18～25℃
湿度：38～53℃

3ヵ月
3ヵ月
－
1 ヵ月
1 ヵ月
1 ヵ月

保存形態

結果

PTP包装

変化なし

シャーレ
（開放）
褐色ガラス瓶
（開栓）
シャーレ
（開放）
シャーレ
（開放）
シャーレ
（開放）

白色のフィルムコート
への着色（褐色）
変化なし
変化なし
変化なし
変化なし

シャーレ
（開放）

変化なし

試験項目
性状、確認試験、含量均一性試験、溶出試験、含量（加速試験）
性状、溶出試験、含量、質量、硬度、乾燥減量（無包装安定性試験）
性状、含量、乾燥減量（粉砕後安定性試験）(2) パロキセチン錠 10mg「ケミファ」
試験名
保存条件
保存期間
40℃
加速試験1)
6ヵ月
75%RH
40℃
無包装2)
安定性試験

30℃
75%RH
曝光量
60万Lux･hr（20℃、気密）40℃

粉砕後 3)
安定性試験

25℃
75%RH
曝光量
60万Lux･hr（20℃、気密）

3ヵ月
3ヵ月
－
5 週間
5 週間
－

保存形態
PTP包装
バラ包装
褐色ガラス瓶（気密）
褐色ガラス瓶
（開放）
シャーレ
（開放）
褐色ガラス瓶（気密）
褐色ガラス瓶（開放）
無色ガラス瓶
（開放）

結果
変化なし
規格内の硬度変化あり
その他の項目は変化なし
規格内の硬度変化あり
その他の項目は変化なし
変化なし
変化なし
変化なし
変化なし

試験項目
性状、確認試験、含量均一性試験、溶出試験、含量、純度試験、質量試験（加速試験）
性状、溶出性、含量、硬度、純度試験（無包装安定性試験）
性状、含量、純度試験（粉砕後安定性試験）-5-

(3) パロキセチン錠 20mg「ケミファ」
試験名
保存条件
保存期間
40℃
加速試験1)
6ヵ月
75%RH
40℃
無包装2)
安定性試験

30℃
75%RH
曝光量
60万Lux･hr（20℃、気密）40℃

粉砕後 3)
安定性試験

25℃
75%RH
曝光量
60万Lux･hr（20℃、気密）

3ヵ月
3ヵ月
－
5 週間
5 週間
－

保存形態
PTP包装
バラ包装
褐色ガラス瓶（気密）
褐色ガラス瓶
（開放）
シャーレ
（開放）
褐色ガラス瓶（気密）
褐色ガラス瓶（開放）
無色ガラス瓶
（開放）

結果
変化なし
規格内の硬度変化あり
その他の項目は変化なし
規格内の硬度変化あり
その他の項目は変化なし
変化なし
変化なし
変化なし
変化なし

試験項目
性状、確認試験、含量均一性試験、溶出試験、含量、純度試験、質量試験（加速試験）
性状、溶出性、含量、硬度、純度試験（無包装安定性試験）
性状、含量、純度試験（粉砕後安定性試験）
5. 調製法及び溶解後の安定性
該当しない
6. 他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

-6-

7. 溶出性
溶出挙動における類似性 4)(1) パロキセチン錠 5mg「ケミファ」
パロキセチン錠5mg「ケミファ」と標準製剤の溶出挙動の同等性を検討するため、「含量が異なる後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い溶出試験を実施した。
方 法：日局溶出試験法 パドル法
試験液：50rpm
pH1.2、pH4.0、pH6.8、水100rpm
pH6.8
結 果：パロキセチン錠 5mg「ケミファ」と標準製剤は、同等の溶出挙動をもつ製剤であると確認された。
標準製剤の溶出パターンにより、以下の判定基準で評価する。
回転数
判定時間
試験液
同等性の判定基準
（rpm）
（分）
15
pH1.2
30
10
pH4.0
90
標準製剤の平均溶出率が 40%及び 85％50
10付近となる適当な 2 時点において試験製
pH6.8
90
剤平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±
510%の範囲にある。
水
30
5
100
pH6.8
45
図 1：pH1.2（50rpm）における溶出曲線

図 2：pH 4.0（50rpm）における溶出曲線
pH4.0(50rpm)における溶出曲線

pH1.2(50rpm)における溶出曲線

100

100

80

80

溶
出
率 60

(

(

溶
出
率 60
標準製剤の平均溶出率±10%標準製剤の平均溶出率±10%

%

)

)

%
40

40
パロキセチン錠5mg「ケミファ」

パロキセチン錠5mg「ケミファ」

20

20

標準製剤（錠剤、10mg）

標準製剤（錠剤、10mg）

0

0
0

15

30

45

60

75

0

90

15

30

45

60

75

90

105

120

時間（min）

時間（min）

図 3：pH6.8（50rpm）における溶出曲線

図 4：pH 水（50rpm）における溶出曲線

pH6.8(50rpm)における溶出曲線

水(50rpm)における溶出曲線

100

100

80

80

溶
出
率 60

(

(

溶
出
率 60
標準製剤の平均溶出率±10%標準製剤の平均溶出率±10%

%

)

)

%
40

40
パロキセチン錠5mg「ケミファ」

パロキセチン錠5mg「ケミファ」

20

20

標準製剤（錠剤、10mg）

標準製剤（錠剤、10mg）

0

0
0

30

60

90

120

150

180

210

240

0

15

30

45

60

時間（min）

時間（min）

-7-

75

90

105

120

図 5：pH6.8（100rpm）における溶出曲線
pH6.8(100rpm)における溶出曲線

100
80

溶
出
率 60

(

標準製剤の平均溶出率±10%

%

)

40
パロキセチン錠5mg「ケミファ」

20

標準製剤（錠剤、10mg）

0
0

15

30

45

60

75

90

105

120

時間（min）(2) パロキセチン錠10mg「ケミファ」
パロキセチン錠10mg「ケミファ」と標準製剤の溶出挙動の同等性を検討するため、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い溶出試験を実施した。
方 法：日局溶出試験法 パドル法
試験液：50rpm
pH1.2、pH5.0、pH6.8、水100rpm
pH6.8
結 果：パロキセチン錠 10mg と標準製剤は、同等の溶出挙動をもつ製剤であると確認された。
標準製剤の溶出パターンにより、以下の判定基準で評価する。
回転数
判定時間
試験液
類似性の判定基準（rpm）（分）
標準製剤が 15～30 分に平均 85％以上溶
15
pH1.2
出する場合
30
標準製剤の平均溶出率が 60%及び
585％付近となる適当な 2 時点においpH5.0
45て試験製剤の平均溶出率は標準製剤
50の平均溶出率±15%の範囲にある。
10pH6.8
標準製剤が 30 分に平均 85％以上溶出し
45
ない場合
5
標準製剤の平均溶出率が 40%及び水
85％付近となる適当な 2 時点におい30て試験製剤の平均溶出率は標準製剤
10の平均溶出率±15%の範囲にある。
100
pH6.8
30
図 1：pH1.2（50rpm）における溶出曲線

図 2：pH 5.0（50rpm）における溶出曲線

pH1.2(50rpm)における溶出曲線

pH5.0(50rpm)における溶出曲線

100

100

80

80

溶
出
率 60

溶
出
率 60

標準製剤の平均溶出率±15%((標準製剤の平均溶出率±15%

%

%

)

)

40

40

パロキセチン錠10mg「ケミファ」

20

パロキセチン錠10mg「ケミファ」

20

標準製剤（錠剤、10mg）0

標準製剤（錠剤、10mg）

0
0

15

30

45

60

時間（min）

0

15

30

45

60

時間（min）

-8-

75

90

105

120

図 3：pH6.8（50rpm）における溶出曲線

図 4：pH 水（50rpm）における溶出曲線

pH6.8(50rpm)における溶出曲線

水(50rpm)における溶出曲線

100

100

80

80

溶
出
率 60

溶
出
率 60

標準製剤の平均溶出率±15%((標準製剤の平均溶出率±15%

%

%

)

)

40

40
パロキセチン錠10mg「ケミファ」

パロキセチン錠10mg「ケミファ」

20

20

標準製剤（錠剤、10mg）

標準製剤（錠剤、10mg）

0

0
0

15

30

45

60

75

90

105

120

0

15

30

45

60

時間（min）

時間（min）

図5：pH6.8（100rpm）における溶出曲線
pH6.8(100rpm)における溶出曲線

100
80

溶
出
率 60

(

標準製剤の平均溶出率±15%

%

)

40
パロキセチン錠10mg「ケミファ」

20

標準製剤（錠剤、10mg）

0
0

15

30

45

60

75

90

時間（min）(3) パロキセチン錠 20mg「ケミファ」
パロキセチン錠20mg「ケミファ」と標準製剤の溶出挙動の同等性を検討するため、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い溶出試験を実施した。
方 法：日局溶出試験法 パドル法
試験液：50rpm
pH1.2、pH5.0、pH6.8、水100rpm
pH6.8
結 果：パロキセチン錠 20mg「ケミファ」と標準製剤は、同等の溶出挙動をもつ製剤であると確認された。
標準製剤の溶出パターンにより、以下の判定基準で評価する。
回転数
判定時間
試験液
同等性の判定基準
（rpm）
（分）
10
pH1.2
45
10
pH5.0
標準製剤の平均溶出率が 40%及び 85％9050付近となる適当な 2 時点において
15
pH6.8
120
試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均5
溶出率±15%の範囲にある。
水
45
5
100
pH6.8
60

-9-

図 1：pH1.2（50rpm）における溶出曲線

図 2：pH 5.0（50rpm）における溶出曲線

pH1.2(50rpm)における溶出曲線

pH5.0(50rpm)における溶出曲線

100

100

80

80

溶
出
率 60

溶
出
率 60

標準製剤の平均溶出率±15%((標準製剤の平均溶出率±15%

%

%

)

)

40

40

パロキセチン錠20mg「ケミファ」

20

パロキセチン錠20mg「ケミファ」

20

標準製剤（錠剤、20mg）

0

標準製剤（錠剤、20mg）

0
0

15

30

45

60

75

90

0

30

60

90

時間（min）

120 150 180 210 240 270 300 330 360

時間（min）

図 3：pH6.8（50rpm）における溶出曲線

図 4：pH 水（50rpm）における溶出曲線

pH6.8(50rpm)における溶出曲線

水(50rpm)における溶出曲線

100

100

80

80

溶
出
率 60

溶
出
率 60

標準製剤の平均溶出率±15%((標準製剤の平均溶出率±15%

%

)

)

%
40

40
パロキセチン錠20mg「ケミファ」

パロキセチン錠20mg「ケミファ」

20

20

標準製剤（錠剤、20mg）

0

標準製剤（錠剤、20mg）

0
0

30

60

90

120 150 180 210 240 270 300 330 360

時間（min）

pH6.8(100rpm)における溶出曲線

100
80

(

標準製剤の平均溶出率±15%

%

)

40
パロキセチン錠20mg「ケミファ」

20

標準製剤（錠剤、20mg）

0
0

15

30

45

60

30

60

90

120 150 180 210 240 270 300 330 360

時間（min）

図5：pH6.8（100rpm）における溶出曲線

溶
出
率 60

0

75

90

105

120

時間（min）- 10 -

8. 生物学的試験法
該当しない
9. 製剤中の有効成分の確認試験法
紫外可視吸光度測定法
10.

製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー

11.

力価
該当しない

12.

混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし13.

治療上注意が必要な容器に関する情報
該当しない

14.

その他

- 11 -

V. 治療に関する項目
1. 効能又は効果
うつ病・うつ状態、パニック障害、強迫性障害＜効能又は効果に関連する使用上の注意＞
抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。（「Ⅷ-1.
警告」及び「Ⅷ-15.その他の注意」の項参照）
2. 用法及び用量
うつ病・うつ状態
通常、成人には１日１回夕食後、パロキセチンとして20～40mgを経口投与する。投与は１回10～20mgより開始し、原則として１週ごとに10mg/日ずつ増量する。
なお、症状により１日40mgを超えない範囲で適宜増減する。
パニック障害通常、成人には１日１回夕食後、パロキセチンとして30mgを経口投与する。投与は１回10mgより開始し、原則として１週ごとに10mg/日ずつ増量する。
なお、症状により１日30mgを超えない範囲で適宜増減する。
強迫性障害
通常、成人には１日１回夕食後、パロキセチンとして40mgを経口投与する。投与は１回20mgより開始し、原則として１週ごとに10mg/日ずつ増量する。
なお、症状により１日50mgを超えない範囲で適宜増減する。
＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞
本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること。
なお、肝障害及び高度の腎障害のある患者では、血中濃度が上昇することがあるので特に注意すること。
3. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ（2009年4月以降承認品目）該当しない(2) 臨床効果
該当資料なし(3) 臨床薬理試験：忍容性試験
該当資料なし(4) 探索的試験：用量反応探索試験
該当資料なし(5) 検証的試験
1) 無作為化並行用量反応試験
該当資料なし2) 比較試験
該当資料なし3) 安全性試験
該当資料なし4) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又 は 実 施 し た 試験の概要
該当しない- 12 -

VI. 薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
セロトニン選択的再取り込み阻害剤（フルボキサミンマレイン酸塩、セルトラリン塩酸塩、
エスシタロプラムシュウ酸塩）
2. 薬理作用(1) 作用部位・作用機序
該当資料なし(2) 薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし- 13 -

VII. 薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 最高血中濃度到達時間 5)「Ⅶ-1-(3).臨床試験で確認された血中濃度」の項参照(3) 臨床試験で確認された血中濃度
生物学的同等性試験 5)
1)パロキセチン錠 5mg「ケミファ」
パロキセチン錠5mg「ケミファ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験
ガイドライン」に基づき、パロキセチンとして10mg を含有する製剤を標準製剤とした
とき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
2)パロキセチン錠 10mg「ケミファ」
パロキセチン錠 10mg「ケミファ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（パロキセチンとして 10mg）健康成人男子に絶食単回投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ
参考パラメータ
製品名
AUC0→72
Cmax
Tmax
t1/2
（ng･hr/mL） （ng/mL）
（hr）
（hr）
パロキセチン錠 10mg
37.0±45.6
2.45±2.65
3.9±1.6
13.1±2.2「ケミファ」
標準製剤（錠剤、10mg）

38.4±47.6

2.48±2.50

3.7±1.812.5±2.5（Mean±S.D., n=20）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
3)パロキセチン錠 20mg「ケミファ」
パロキセチン錠 20mg「ケミファ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（パロキセチンとして 20mg）健康成人男子に絶食単回投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

- 14 -

製品名

判定パラメータ
AUC0→72
Cmax（ng･hr/mL） （ng/mL）

参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）

パロキセチン錠 20mg
「ケミファ」

114±917.35±3.53

4.9±0.612.3±2.2

標準製剤（錠剤、20mg）

103±836.84±3.49

5.0±0.512.2±1.9（Mean±S.D., n=20）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(4) 中毒域
該当資料なし(5) 食事・併用薬の影響
該当資料なし(6) 母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし2. 薬物速度論的パラメータ(1) コンパートメントモデル
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) バイオアベイラビリティ
該当資料なし(4) 消失速度定数
該当資料なし(5) クリアランス
該当資料なし(6) 分布容積
該当資料なし(7) 血漿蛋白結合率
該当資料なし- 15 -

3. 吸収該当資料なし4. 分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
乳汁中へ移行することが報告されている。
(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし
5. 代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
本剤は、主として肝代謝酵素 CYP2D6 で代謝される。
(2) 代謝に関与する酵素（CYP450等）の分子種
本剤は、CYP2D6 で代謝される。また、CYP2D6 の阻害作用をもつ。
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし(5) 活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし6. 排泄(1) 排泄部位及び経路
該当資料なし(2) 排泄率
該当資料なし(3) 排泄速度
該当資料なし7. 透析等による除去率
該当資料なし- 16 -

VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警告内容とその理由
海外で実施された 7～18 歳の大うつ病性障害患者を対象としたプラセボ対照試験において有効性が確認できなかったとの報告、また、自殺に関するリスクが増加するとの報告もある
ので、本剤を 18 歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること。
（「効能又は効果に関連する使用上の注意」、「Ⅷ-5.慎重投与」、「Ⅷ-6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法」及び「Ⅷ-11.小児等への投与」の項参照）
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）（1）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者（2）MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止後2週間以内の患者（「Ⅷ-7.相互作用」及び「Ⅷ-8.副作用（2）重大な副作用（頻度不明）と初期症状」の項参照）（3）ピモジドを投与中の患者（「Ⅷ-7.相互作用」の項参照）
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由「Ⅴ.治療に関する項目」の項参照
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由「Ⅴ.治療に関する項目」の項参照
5. 慎重投与内容とその理由（1）躁うつ病患者［躁転、自殺企図があらわれることがある。］（2）自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者［自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。］（3）脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者［精神症状を増悪させることがある。］（4）衝動性が高い併存障害を有する患者［精神症状を増悪させることがある。］（5）てんかんの既往歴のある患者［てんかん発作があらわれることがある。］（6）緑内障のある患者［散瞳があらわれることがある。］（7）抗精神病剤を投与中の患者［悪性症候群があらわれるおそれがある。（「Ⅷ-7.相互作用」の項参照）］（8）高齢者（「Ⅷ-9.高齢者」の項参照）（9）出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者［皮膚及び粘膜出血（胃腸出血等）が報告されている。（「Ⅷ-7.相互作用」の項参照）］- 17 -

6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法（1）眠気、めまい等があらわれることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させること。これらの症状は治療開始早期に多くみられている。
（2）うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期並びに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意
深く観察すること。
なお、うつ病・うつ状態以外で本剤の適応となる精神疾患においても自殺企図のおそれがあり、更にうつ病・うつ状態を伴う場合もあるので、このような患者にも注意深
く観察しながら投与すること。
（3）不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシ
ジア/精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動をきたした症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されている。患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行うこと。
（4）若年成人（特に大うつ病性障害患者）において、パロキセチン塩酸塩水和物製剤投与中に自殺行動（自殺既遂、自殺企図）のリスクが高くなる可能性が報告されているため、これらの患者に投与する場合には注意深く観察すること。（「Ⅷ-15.その他の注
意」の項参照）（5）自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめること。
（6）家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患
悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること。
（7）大うつ病エピソードは、双極性障害の初発症状である可能性があり、抗うつ剤単独で治療した場合、躁転や病相の不安定化を招くことが一般的に知られている。従って、双極性障害を適切に鑑別すること。
（8）投与中止（特に突然の中止）又は減量により、めまい、知覚障害（錯感覚、電気ショック様感覚、耳鳴等）、睡眠障害（悪夢を含む）、不安、焦燥、興奮、嘔気、振戦、錯乱、発汗、頭痛、下痢等があらわれることがある。症状の多くは投与中止後数日以内にあらわれ、軽症から中等症であり、2週間程で軽快するが、患者によっては重症であったり、また、回復までに2、3ヵ月以上かかる場合もある。これまでに得られた情報からはこれらの症状は薬物依存によるものではないと考えられている。本剤の減量
又は投与中止に際しては、以下の点に注意すること。
1）突然の投与中止を避けること。投与を中止する際は、患者の状態を見ながら数週間
又は数ヵ月かけて徐々に減量すること。
2）減量又は中止する際には5mg錠の使用も考慮すること。
3）減量又は投与中止後に耐えられない症状が発現した場合には、減量又は中止前の用量にて投与を再開し、より緩やかに減量することを検討すること。
4）患者の判断で本剤の服用を中止することのないよう十分な服薬指導をすること。また、飲み忘れにより上記のめまい、知覚障害等の症状が発現することがあるため、患者に必ず指示されたとおりに服用するよう指導すること。
（9）原則として、5mg錠は減量又は中止時のみに使用すること。
（10）パロキセチン塩酸塩水和物製剤を投与された婦人が出産した新生児では先天異常のリ
スクが増加するとの報告があるので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人では、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合以外には投与しないこと。（「Ⅷ-10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）- 18 -

7. 相互作用
本剤は、主として肝代謝酵素CYP2D6で代謝される。また、CYP2D6の阻害作用をもつ。
(1) 併用禁忌とその理由
薬剤名等
MAO阻害剤
セレギリン塩酸塩
エフピー

ピモジド
オーラップ

臨床症状・措置方法
機序・危険因子セロトニン症候群があらわれ 脳内セロトニン濃度が高まる
ることがある。MAO阻害剤を と考えられている。
投与中あるいは投与中止後2週間以内の患者には投与しないこと。また、本剤の投与中
止後2週間以内にMAO阻害剤の投与を開始しないこと。
（「Ⅷ-8.副作用（2）重大な副作用（頻度不明）と初期症状」の項参照）
QT延長、心室性不整脈
ピモジド（2mg）とパロキセ（torsades depointesを含む） チン塩酸塩水和物製剤との併等の重篤な心臓血管系の副作 用により、ピモジドの血中濃用があらわれるおそれがあ度が上昇したことが報告される。
ている。本剤が肝臓の薬物代
謝酵素CYP2D6を阻害することによると考えられる。

(2) 併用注意とその理由
薬剤名等
臨床症状・措置方法
セロトニン作用を有する薬 セロトニン症候群等のセロト剤
ニン作用による症状があらわ
炭酸リチウムれることがある。
選択的セロトニン再取り これらの薬物を併用する際に込み阻害剤は観察を十分に行うこと。
トリプタン系薬剤（スマ （「Ⅷ-8.副作用（2）重大なトリプタン等）副作用（頻度不明）と初期症
セロトニン前駆物質（L- 状」の項参照）
トリプトファン、5-ヒドロ
キシトリプトファン等）
含有製剤又は食品等
トラマドールフェンタニル
リネゾリド
セイヨウオトギリソウ（St. John's Wort,セント・ジョーンズ・ワート）
含有食品等- 19 -

機序・危険因子
相互にセロトニン作用が増強するおそれがある。

薬剤名等
フェノチアジン系抗精神病剤
ペルフェナジン
リスペリドン

三環系抗うつ剤
アミトリプチリン塩酸塩
ノルトリプチリン塩酸塩
イミプラミン塩酸塩

抗不整脈剤
プロパフェノン塩酸塩
フレカイニド酢酸塩
β-遮断剤
チモロールマレイン酸塩
メトプロロール酒石酸塩

アトモキセチン臨床症状・措置方法
これらの抗精神病剤との併用
により悪性症候群があらわれるおそれがある。（｢Ⅷ-8.
副作用（2）重大な副作用（頻度不明）と初期症状｣の項参照）これらの薬剤の作用が増強され、過鎮静、錐体外路症状等の発現が報告されている。
これら薬剤の作用が増強されるおそれがある。イミプラミ
ンとパロキセチン塩酸塩水和物製剤の薬物相互作用試験において、併用投与により鎮静及び抗コリン作用の症状が報告されている。
これら薬剤の作用が増強されるおそれがある。

機序・危険因子
本剤が肝臓の薬物代謝酵素
CYP2D6を阻害することにより、患者によってはこれら薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
パロキセチン塩酸塩水和物製剤とペルフェナジンとの併用により、ペルフェナジンの血中濃度が約6倍増加したことが報告されている。
パロキセチン塩酸塩水和物製剤とリスペリドンとの併用に
より、リスペリドン及び活性代謝物の血中濃度が約1.4倍増加したことが報告されている。
パロキセチン塩酸塩水和物製剤とイミプラミンとの併用に
より、イミプラミンのAUCが約1.7倍増加したことが報告されている。

メトプロロールとパロキセチ
ン塩酸塩水和物製剤の併用投与により、重度の血圧低下が報告されている。

パロキセチン塩酸塩水和物製剤が肝臓の薬物代謝酵素
CYP2D6を阻害することにより、メトプロロールの（S）体及び（R）-体のT1/2がそれぞれ約2.1及び2.5倍、AUCがそれぞれ約5及び8倍増加したことが報告されている。
本剤が肝臓の薬物代謝酵素
CYP2D6を阻害することによると考えられる。
本剤が肝臓の薬物代謝酵素
CYP2D6を阻害することにより、タモキシフェンの活性代
謝物の血中濃度が減少するおそれがある。
これらの薬剤の肝薬物代謝酵
素阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。シメチジンとの併用により、パロキセチン塩酸塩水和物製剤の血中濃度が約50％増加したことが報告されている。

タモキシフェン

併用によりアトモキセチンの血中濃度が上昇したとの報告がある
タモキシフェンの作用が減弱されるおそれがある。併用により乳癌による死亡リスクが増加したとの報告がある。

キニジン
シメチジン

本剤の作用が増強するおそれがある。

- 20 -

薬剤名等
フェニトイン
フェノバルビタール
カルバマゼピンリファンピシン

臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱するおそれがある。

ホスアンプレナビルとリト
ナビルの併用時

本剤の作用が減弱するおそれがある。

ワルファリンワルファリンの作用が増強されるおそれがある。

ジゴキシン

ジゴキシンの作用が減弱されるおそれがある。

止血・血液凝固を阻害する薬剤
非ステロイド性抗炎症剤、アスピリン、
ワルファリン等出血症状の報告のある薬剤
フェノチアジン系抗精神病剤、非定型抗精神病剤、三環系抗うつ剤等
アルコール
（飲酒）

出血傾向が増強するおそれがある。

本剤服用中は、飲酒を避けることが望ましい。

- 21 -

機序・危険因子これらの薬剤の肝薬物代謝
酵素誘導作用により、本剤の血中濃度が低下するおそれがある。フェノバルビタールとの併用により、パロキセチ
ン塩酸塩水和物製剤のAUC
及びT1/2がそれぞれ平均25及
び38％減少したことが報告されている。
作用機序は不明であるが、ホスアンプレナビルとリトナ
ビルとの併用時にパロキセ
チン塩酸塩水和物製剤の血中濃度が約60％減少したことが報告されている。
パロキセチン塩酸塩
水和物製剤との相互作用は認められていないが、他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている。
健康人において、パロキセチ
ン塩酸塩水和物製剤によるジゴキシンの血中濃度の低下が認められている。
これらの薬剤を併用することにより作用が増強されることが考えられる。

パロキセチン塩酸塩水和物
製剤との相互作用は認められていないが、他の抗うつ剤
で作用の増強が報告されている。

8. 副作用(1) 副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2) 重大な副作用（頻度不明）と初期症状
1）セロトニン症候群：不安、焦燥、興奮、錯乱、幻覚、反射亢進、ミオクロヌス、発汗、戦慄、頻脈、振戦等があらわれるおそれがある。セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること（「Ⅷ-7.相互作用」の項参照）。異常が認められた場合には、投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。
2）悪性症候群：無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合がある。抗精神病剤との併用時にあらわれることが多いため、特に注意すること。異常が認められた場合には、抗精神病剤及び本剤の投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発現時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビ
ン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
3）錯乱、幻覚、せん妄、痙攣：錯乱、幻覚、せん妄、痙攣があらわれることがある。異常が認められた場合には、減量又は投与を中止する等適切な処置を行うこと。
4）中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
5）抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）：主に高齢者において、低ナトリウム血症、痙攣等があらわれることが報告されている。異常が認められた場合には、投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
6）重篤な肝機能障害：肝不全、肝壊死、肝炎、黄疸等があらわれることがある。必要に応じて肝機能検査を行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等適切な処置を行うこと。
(3) その他の副作用
頻度不明
全身症状
精神神経系

消化器
循環器
過敏症

倦怠（感）
、ほてり、無力症、疲労
傾眠、めまい、頭痛、不眠、振戦、神経過敏、知覚減退、感情鈍麻、躁病反応、錐体外路障害、緊張亢進、あくび、アカシジア注）、激越、離人症、失神、異常な夢（悪夢を含む）、レストレスレッグス症候群
嘔気、便秘、食欲不振、腹痛、口渇、嘔吐、下痢、消化不良
心悸亢進、一過性の血圧上昇又は低下、起立性低血圧、頻脈
発疹、瘙痒、蕁麻疹、血管浮腫、紅斑性発疹、光線過敏症

血液

白血球増多又は減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット値増加又は減少、異常出血（皮下溢血、紫斑、胃腸出血等）、赤血球減少、血小板減少症

肝臓

肝機能検査値異常（ALT（GPT）、AST（GOT）、γ-GTP、LDH、Al-P、総ビ
リルビンの上昇、ウロビリノーゲン陽性等）
尿沈渣（赤血球、白血球）、BUN 上昇、尿蛋白

腎臓性機能異常（射精遅延、勃起障害等）、発汗、総コレステロール上昇、排尿困
難、体重増加、尿閉、血清カリウム上昇、総蛋白減少、霧視、尿失禁、視力異常、乳汁漏出、末梢性浮腫、散瞳、急性緑内障、高プロラクチン血症注）内的な落ち着きのなさ、静坐/ 起立困難等の精神運動性激越であり、苦痛が伴うことが多い。治療開始後数週間以内に発現しやすい。
その他- 22 -

(4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法「Ⅷ-2.禁忌内容とその理由の(1)」、「Ⅷ-8.(3)その他の副作用の過敏症」の項参照
9. 高齢者への投与
高齢者では血中濃度が上昇するおそれがあるため、十分に注意しながら投与すること。また、
高齢者において抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）、出血の危険性が高くなるおそれがあるので注意すること（「Ⅷ-8.副作用（2）重大な副作用（頻度不明）と初期症状」及び「Ⅷ-5.慎重投与内容とその理由」の項参照）。
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与（1）妊婦等：妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ本剤の投与を開始すること。また、本剤投与中に妊娠が判明した場合には、投与継続が治療上妥当と判断される場合以外は、投与を中止するか、代替治療を実施すること。
［1）海外の疫学調査において、妊娠第1三半期にパロキセチン塩酸塩水和物製剤を投与された婦人が出産した新生児では先天異常、特に心血管系異常（心室又は心房中隔欠損等）のリスクが増加したとの報告がある。このうち1つの調査では、一般集団における新生児の心血管系異常の発生率は約1％であるのに対し、パロキセチン曝露時の発生率は約2％と報告されている。
2）妊娠末期にパロキセチン塩酸塩水和物製剤を投与された婦人が出産した新生児において、呼吸抑制、無呼吸、チアノーゼ、多呼吸、てんかん様発作、振戦、筋緊張低下又は亢進、反射亢進、ぴくつき、易刺激性、持続的な泣き、嗜眠、傾眠、発熱、低体温、哺乳障害、嘔吐、低血糖等の症状があらわれたとの報告があり、これらの多くは出産直後又は出産後24時間までに発現していた。
なお、これらの症状は、新生児仮死あるいは薬物離脱症状として報告された場合もある。
3）海外の疫学調査において、妊娠中にパロキセチン塩酸塩水和物製剤を含む選択的セロトニン再取り込み阻害剤を投与された婦人が出産した新生児において新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある。このうち1つの調査では、妊娠34週以降に生まれた新生児における新生児遷延性肺高血圧症発生のリスク比は、妊娠早期の投与では2.4（95％信頼区間1.2-4.3）、妊娠早期及び後期の投与では3.6（95％信頼区間1.2-8.3）と報告されている。］（2）授乳婦：授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。
［母乳中に移行することが報告されている。］
11. 小児等への投与（1）小児等に対する安全性は確立していない。また、長期投与による成長への影響については検討されていない。
（2）海外で実施された７～18 歳の大うつ病性障害患者（DSM-IV における分類）を対象としたプラセボ対照の臨床試験においてパロキセチン塩酸塩水和物製剤の有効性が確認できなかったとの報告がある。
（「Ⅷ-1.警告」の項参照）
また、7～18 歳の大うつ病性障害、強迫性障害、社会不安障害患者注）を対象とした臨床試験の集計において、頻度が 2％以上かつプラセボ群の 2 倍以上の有害事象は以下のとおりと報告されている。
注）本剤の承認された効能又は効果は、「うつ病・うつ状態、パニック障害、強迫性障害」である。

- 23 -

パロキセチン塩酸塩水和物製剤投与中：食欲減退、振戦、発汗、運動過多、敵意、激越、
情動不安定（泣き、気分変動、自傷、自殺念慮、自殺企図等）
なお、自殺念慮、自殺企図は主に 12～18 歳の大うつ病性障害患者で、また、敵意（攻撃性、敵対的行為、怒り等）は主に強迫性障害又は 12 歳未満の患者で観察された。
パロキセチン塩酸塩水和物製剤減量中又は中止後：神経過敏、めまい、嘔気、情動不安
定（涙ぐむ、気分変動、自殺念慮、自殺企図等）、腹痛
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
該当しない
13. 過量投与（1）症状・徴候：外国において、パロキセチン塩酸塩水和物製剤単独2000mgまでの、また、他剤との併用による過量投与が報告されている。過量投与後にみられる主な症状は、「Ⅷ-8.副作用」の項にあげる症状の他、発熱、不随意筋収縮及び不安等である。飲酒の有無にかかわらず他の精神病用薬と併用した場合に、昏睡、心電図の変化があらわれることがある。
（2）処置：特異的な解毒剤は知られていないので、必要に応じて胃洗浄等を行うとともに、活性炭投与等適切な療法を行うこと。
14. 適用上の注意
薬剤交付時：PTP 包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎
等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
15. その他の注意（1）海外において、1 日量 10mg ずつ 1 週間間隔で減量し 20mg で 1 週間投与継続し中止する漸減法を実施した臨床試験を集計した結果、漸減期又は投与中止後に観察された有害事象の頻度は 30％、プラセボ群は 20％であったと報告されている。さらに 10mg まで減量する漸減法を実施した 7～18 歳の患者が対象の試験ではパロキセチン塩酸塩水和物
製剤 32％、プラセボ群 24％であったと報告されている。
（「Ⅷ-6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法（8）」参照）（2）海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、パロキセチ
ン塩酸塩水和物製剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24 歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かったと報告されている。
なお、25 歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65 歳以上においてはそのリスクが減少したと報告されている。
（3）海外で実施された精神疾患を有する成人患者を対象とした、パロキセチン塩酸塩水和物
製剤のプラセボ対照臨床試験の検討結果より、大うつ病性障害の患者において、プラセ
ボ群と比較してパロキセチン塩酸塩水和物製剤投与群での自殺企図の発現頻度が統計学的に有意に高かった（パロキセチン塩酸塩水和物製剤投与群 3455 例中 11 例（0.32％）、
プラセボ群 1978 例中１例（0.05％））と報告されている。
なお、パロキセチン塩酸塩水和物製剤投与群での報告の多くは 18～30 歳の患者であった。
（「Ⅷ-6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法（4）」参照）（4）主に 50 歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込
み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。
（5）海外で実施された臨床試験において、パロキセチン塩酸塩水和物製剤を含む選択的セロトニン再取り込み阻害剤が精子特性を変化させ、受精率に影響を与える可能性が報告されている。
16. その他- 24 -

IX. 非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照(2) 副次的薬理試験
該当資料なし(3) 安全性薬理試験
該当資料なし(4) その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(4) その他の特殊毒性
該当資料なし- 25 -

X. 管理的事項に関する項目
1. 規制区分製剤：パロキセチン錠5mg「ケミファ」：劇薬、処方せん医薬品 注 ）パロキセチン錠10mg「ケミファ」：劇薬、処方せん医薬品 注 ）パロキセチン錠20mg「ケミファ」：劇薬、処方せん医薬品 注 ）注）注意-医師等の処方せんにより使用すること
有効成分：パロキセチン塩酸塩水和物
毒薬
2. 有効期間又は使用期限
使用期限：3年（安定性試験結果に基づく）
3. 貯法・保存条件
気密容器（室温保存）4. 薬剤取扱い上の注意点(1) 薬局での取り扱いについて
該当資料なし(2) 薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等）「Ⅷ-14.適用上の注意」の項参照
5. 承認条件等
該当しない
6. 包装
パロキセチン錠5mg「ケミファ」：100錠（10錠×10）
パロキセチン錠10mg「ケミファ」：100錠（10錠×10）、140錠（14錠×10）、500錠（10錠×50）、500錠（バラ）パロキセチン錠20mg「ケミファ」：100錠（10錠×10）、140錠（14錠×10）、500錠（10錠×50）、500錠（バラ）7. 容器の材質
パロキセチン錠5mg「ケミファ」
PTP包装：ポリ塩化ビニル、アルミニウム箔
パロキセチン錠10mg「ケミファ」
PTP包装：ポリ塩化ビニル、アルミニウム箔
バラ包装：ポリエチレン
パロキセチン錠20mg「ケミファ」
PTP包装：ポリ塩化ビニル、アルミニウム箔
バラ包装：ポリエチレン
8. 同一成分・同効薬
同一成分薬：パキシル錠 5mg・10mg・20mg、パキシル CR 錠 12.5mg、25mg
同 効 薬：フルボキサミンマレイン酸塩、セルトラリン塩酸塩、エスシタロプラムシュ
ウ酸塩
9. 国際誕生年月日
1990年12月
10. 製造販売承認年月日及び承認番号
製造承認年月日：2012年2月15日
承 認 番 号：パロキセチン錠5mg「ケミファ」：22400AMX00560000
パロキセチン錠10mg「ケミファ」：22400AMX00282000
パロキセチン錠20mg「ケミファ」：22400AMX00283000- 26 -

11. 薬価基準収載年月日
パロキセチン錠5mg「ケミファ」：2012年6月22日
パロキセチン錠10mg「ケミファ」：2012年6月22日
パロキセチン錠20mg「ケミファ」：2012年6月22日
12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
14. 再審査期間該当しない
15. 投与期間制限医薬品に関する情報
本剤は、投与期間に関する制限は定められていない。
16. 各種コード
販売名
パロキセチン錠5mg「ケミファ」
パロキセチン錠10mg「ケミファ」
パロキセチン錠20mg「ケミファ」

HOT（9桁）番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算コード121627101

1179041F3141

622162701

121628801

1179041F1203

622162801

121629501

1179041F2200

622162901

17. 保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

XI. 文献1. 引用文献
1)日本ケミファ株式会社：
パロキセチン錠 5mg・10mg・20mg「ケミファ」：加速試験に関する資料（社内資料）
2)日本ケミファ株式会社：
パロキセチン錠 5mg・10mg・20mg「ケミファ」：無包装状態における安定性に関する資料（社内資料）
3)日本ケミファ株式会社：
パロキセチン錠 5mg・10mg・20mg「ケミファ」：粉砕後の安定性に関する資料（社内資料）
4)日本ケミファ株式会社：
パロキセチン錠 5mg・10mg・20mg「ケミファ」：溶出性に関する資料（社内資料）
5)日本ケミファ株式会社：
パロキセチン錠 5mg・10mg・20mg「ケミファ」：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
2. その他の参考文献- 27 -

XII. 参考資料
1. 主な外国での発売状況
該当しない
2. 海外における臨床支援情報
妊婦に関する海外情報（FDA、オーストラリアの分類）
本邦における使用上の注意「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項の記載は以下のとおりである。
「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目-10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」（1）妊婦等：妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ本剤の投与を開始すること。また、本剤投与中に妊娠が判明した場合には、投与継続が治療上妥当と判断される場合以外は、投与を中止
するか、代替治療を実施すること。
［1）海外の疫学調査において、妊娠第1三半期にパロキセチン塩酸塩水和物製剤を投与された婦人が出産した新生児では先天異常、特に心血管系異常（心室又は心房中隔欠損等）のリスクが増加したとの報告がある。このうち1つの調査では、一般集団における新生児の心血管系異常の発生率は約1％であるのに対し、
パロ
キセチン曝露時の発生率は約2％と報告されている。
2）妊娠末期にパロキセチン塩酸塩水和物製剤を投与された婦人が出産した新生児において、呼吸抑制、無呼吸、チアノーゼ、多呼吸、てんかん様発作、振戦、筋緊張低下又は亢進、反射亢進、ぴくつき、易刺激性、持続的な泣き、嗜眠、傾眠、発熱、低体温、哺乳障害、嘔吐、低血糖等の症状があらわれたとの報告があり、これらの多くは出産直後又は出産後24時間までに発現していた。
なお、これらの症状は、新生児仮死あるいは薬物離脱症状として報告された場
合もある。
3）海外の疫学調査において、妊娠中にパロキセチン塩酸塩水和物製剤を含む選択的セロトニン再取り込み阻害剤を投与された婦人が出産した新生児において新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある。このうち1つの調査では、妊娠34週以降に生まれた新生児における新生児遷延性肺高血圧症発生のリスク比は、妊娠早期の投与では2.4（95％信頼区間1.2-4.3）、妊娠早期及び後期の投与では3.6（95％信頼区間1.2-8.3）と報告されている。］（2）授乳婦：授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する
場合は授乳を避けさせること。
［母乳中に移行することが報告されている。］- 28 -

分類
FDA：Pregnancy Category

D

オーストラリアの分類（An Australian categorization of riskof drug use in pregnancy）

D

参考：分類の概要
FDA：Pregnancy Category
D：There is positive evidence of human fetal risk based on adversereaction data frominvestigational or marketing experience or studiesin humans, but potential benefits may
warrant use of the drug inpregnant women despite potential risks.
オーストラリアの分類（An Australian categorization of risk of drug use in pregnancy）
D：Drugs which have caused, are suspected to have caused or may be expected to cause,anincreased incidence of human fetal malformations or irreversible damage. Thesedrugs may
also have adverse pharmacological effects. Accompanying texts should beconsulted forfurther details.

XIII. 備考
その他の関連資料- 29 -

A - 130