希少疾病用医薬品 潰瘍性大腸炎・クローン病は厚生労働省の特定疾患に指定されています。

用法・用量小児にも使用可能となりました。
追加

効能・効果

潰瘍性大腸炎（重症を除く）、クローン病

用法・用量
潰瘍性大腸炎：通常、成人にはメサラジンとして1日1500mgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2250mgを上限とする。
通常、小児にはメサラジンとして1日30〜60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2250mgを上限とする。
クローン病：
通常、成人にはメサラジンとして1日1500mg〜3000mgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
通常、小児にはメサラジンとして1日40〜60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

【禁忌（次の患者には投与しないこと）】（1）重篤な腎障害のある患者［腎障害がさらに悪化するおそれがある。］（2）重篤な肝障害のある患者［肝障害がさらに悪化するおそれがある。］（3）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者［「重要な基本的注意」の項参照］（4）サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者［交叉アレルギーを発現するおそれがある。］
効能・効果、用法・用量、禁忌を含む使用上の注意等につきましては裏面をご参照ください。

製造販売元

発売元

・貯
法：遮光した気密容器、室温保存・使用期限：外箱に表示の使用期限内に使用すること
・包装：PTP：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）

添付文書改訂年月※※2008年3月改訂（第11版）※2006年9月改訂

Drug Information
販

売

名

和名：ペンタサ® 錠 250

洋名：Pentasa® tablets 250

承認番号 （8AM）694

日本標準商品分類番号 872399

販

売

開始

1996年7月

一般

名

和名：メサラジン

洋名：mesalazine

承認年月

薬国際誕生

1986年9月

製 造 販 売 元

1996年4月

日清キョーリン製薬株式会社

発売元

価収載

1996年6月

杏林製薬株式会社【禁忌（次の患者には投与しないこと）】（1）重篤な腎障害のある患者［腎障害がさらに悪化するおそれがある。］（2）重篤な肝障害のある患者［肝障害がさらに悪化するおそれがある。］（3）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者［「重要な基本的注意」の項参照］（4）サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者［交叉アレルギーを発現するおそれがある。］■ 有効成分に関する理化学的知見■ 組成・性状成分・含量（1錠中）

メサラジン 250mg
外

裏面

側面

（JAN）
，
一 般 名 メサラジン
mesalazine（JAN, INN）
化 学 名 5−aminosalicylic acid

直径9.5mm

質量375mg

厚さ4.6mm

構 造 式

形

結晶セルロース、エチルセルロース、
添 加 物 ポビドン、タルク、ステアリン酸マグネシ ※※大 き さウム、含水二酸化ケイ素

色・剤 形

表面COOH

灰白色〜淡灰黄色の斑点入りの白 識別コード色〜淡黄色の素錠で、割線を有する。（包装材料）■ 効能・効果※※ ■ 用法・用量

H2N性OH

灰白色〜微灰黄色の針状結晶又は結晶性の粉末で無臭〜特異なにおいがある。わずかに甘い味が残る酸味がある。水に溶けにくく、メタノール又は状エタノール（99.5）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテル又はクロロホルムにほとんど溶けない。

融
点 270〜275℃（分解）
分 配 係 数 0.03（pH3〜9、水−オクタノール系）

分 子 式 C7H7NO3
分 子 量 153.14

潰瘍性大腸炎（重症を除く）、クローン病
潰瘍性大腸炎：通常、成人にはメサラジンとして1日1500mgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2250mgを上限とする。
通常、小児にはメサラジンとして1日30〜60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2250mgを上限とする。
ク ロ ー ン 病：通常、成人にはメサラジンとして1日1500mg〜3000mgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
通常、小児にはメサラジンとして1日40〜60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

■ 使用上の注意
1．慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）（1）腎機能の低下している患者［排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。］（2）肝機能の低下している患者［代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがある。］（3）
サラゾスルファピリジンに対する過敏症のある患者（「重要な基本的注意」の（2）項参照）
2．重要な基本的注意（1）
メサラジンにより過敏症状（発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎・クローン病が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（2）
サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与したところ、国内の臨床試験で39例中3例（7.7％）、外国において43例中2例（4.7％）に同様のアレルギー症状が認められた。
そのため、サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与する場合は注意すること。
（3）間質性腎炎が報告されているため、投与中はクレアチニン等の腎機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量又は投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
（4）肝炎が報告されているため、投与中はAST（GOT）、ALT（GPT）等の肝機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量又は投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
（5）本剤をメサラジン注腸剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止する等の適切な処置を行うこと。
3．相互作用併用注意（併用に注意すること）
文献による報告があるため、併用に注意すること。
薬剤名等
利尿剤
ステロイド剤
アザチオプリン
メルカプトプリン

臨床症状・措置方法
機序・危険因子メサラジンの大量投与
臨 床 検 査 値（ 尿 量 、尿中ナトリ 動物実験（ラット）で、ウム、カリウム及び塩素イオン）の （300mg/kg）により、尿量及びこれらイオンの排泄増加がみられる。
変動に注意する。
白血球減少があらわれるおそれ 本剤は、チオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これらの薬剤の代謝がある。
を阻害するとの報告がある。

5）肝炎（0.01％未満）、黄疸（頻度不明）
肝炎、黄疸があらわれることがあるので、投与期間中は肝機能検査値に注意するなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
6）膵炎（0.01％以上0.1％未満）
膵炎があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラーゼの検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
※（2）
その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
副作用頻度注）

1％以上

0.01％以上
0.1％未満

0.01％未満

発疹、f痒感、脱毛
皮 膚 丘疹、蕁麻疹、紅斑
下痢、腹痛、 アミラーゼ
消化器
嘔気、嘔吐
上昇
臓

AST（GOT）
・ALT（GPT）
・
γ −GTP・Al−P・ビリルビンの上昇等の肝機能異常

腎 臓

クレアチニン・尿中NAG・尿中ミクログロブリンの上昇・尿蛋白等の腎機能異常、尿着色

血白血球減少、貧血、好酸球増多

肝液

その他

頭痛

頻度不明

食欲不振、粘液便、便秘、腹部膨満感、口内炎、下血、血便

筋肉痛、関節痛、ループス 発熱、むくみ、浮腫、全身a怠様症候群感、末梢神経障害、CK上昇注）副作用頻度は、外国における市販後調査の結果を参考とし、自発報告等によるものについては頻度不明とした。
5．高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能（腎機能、肝機能等）が低下しているので、低用量（例えば750mg/日）から投与を開始するなど慎重に投与すること。

4．副作用
6．妊婦、産婦、授乳婦等への投与
使用成績・特別調査（1996年7月〜2000年9月）
において、主に以下のような副作用が認められた。
（1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される発疹（0.8％）、嘔気（0.6％）、下痢（2.3％）、腹痛（1.1％）、下血・血便（1.1％）、AST（GOT）上昇
場合にのみ投与すること。
［海外において新生児に血液疾患（白血球減少症、血小板減少症、（1.2％）、ALT（GPT）上昇（1.8％）、γ−GTP上昇（1.2％）、Al−P上昇（0.5％）、LDH上昇（0.6％）、貧血）が起きることが報告されており、妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。なお、
白血球上昇（0.9％）、発熱（0.8％）、CRP上昇（1.0％）
メサラジンの動物実験では催奇形性は認められていない。］
以下の副作用は、本剤の臨床試験及び市販後における上記の調査あるいは自発報告等に基づく（2）授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けるものである。
こと。
［ヒト母乳中へ移行することが報告されている。また、国内および海外において乳児に下痢（1）重大な副作用が起きることが報告されている。］
1）過敏性肺障害（0.01％以上0.1％未満）
好酸球性肺炎、肺胞炎、肺臓炎、間質性肺炎等の肺障害が報告されているので、発熱、 ※※ 7．小児等への投与
咳、呼吸困難、胸部X線異常等があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行う
小児等における使用経験は限られている。小児等では、専門医の管理下で安全性と治療上の有益性こと。
を考慮した上で本剤を使用すること。
2）心筋炎、心膜炎（0.01％以上0.1％未満）、胸膜炎（頻度不明）
8．適用上の注意
心筋炎、心膜炎、胸膜炎があらわれることがあるので、胸水、胸部痛、心電図異常等があら服用時：本剤は二分割して服用可能であるが、放出調節製剤であることより、かまずに服用すること。
われた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
また、乳鉢による混合粉砕は避けること。
3）間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下（0.01％未満）、急性腎不全（頻度不明）
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
（PTPシートの間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下、急性腎不全があらわれることがあるので、投与誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の期間中は腎機能検査値に注意するなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた重篤な合併症を併発することが報告されている）
場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
9．その他の注意
4）再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症（0.01％未満）（1）本剤は保存中わずかに着色することがあるが効力に変化はない。
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症があらわれることがあるので、（2）本剤のコーティング剤のエチルセルロースは水に不溶のため、糞便中に白いものがみられること
投与期間中は血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合がある。には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

「禁忌を含む使用上の注意」の改訂に十分ご留意下さい。

●詳細については添付文書をご参照下さい。

製造販売元

発売元

作成年月：2008.3
PS 0101