2023 年 11 月改訂（第 9 版）
日本標準商品分類番号876241

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

広範囲経口抗菌製剤

処方箋医薬品剤形

フィルムコーティング錠

製剤の規制区分

処方箋医薬品（注意-医師等の処方箋により使用すること）

規 格 ・ 含 量

レボフロキサシン錠 250mg「ケミファ」1 錠中（日局）レボフロキサシン水和物 256.2mg（レボフロキサシンとして 250mg）含有
レボフロキサシン錠 500mg「ケミファ」1 錠中（日局）レボフロキサシン水和物 512.5mg（レボフロキサシンとして 500mg）含有一

和名：レボフロキサシン水和物（JAN）
洋名：Levofloxacin Hydrate（JAN）

般

名製造販売承認年月日
薬価基準収載・販売開始年月日製造販売承認年月日2014 年 8 月 15 日

薬価基準収載年月日

2014 年 12 月 12 日

販売開始年月日2014 年 12 月 12 日

製造販売（輸入）・
提携・販売会社名

製造販売元：大興製薬株式会社
販 売 元：日本ケミファ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL.0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ
https://www.nc-medical.com/

本 IF は 2023 年 7 月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、ＩＦと略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載様式、ＩＦ記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。
ＩＦ記載要領 2008 以降、ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構（以下、ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009
年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、ＩＦ記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。

２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭ
Ｒ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」、「XIII.
備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。ＩＦは日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、ＭＲ等へのインタビ
ューや自らの文献調査などにより、利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。
（2020 年 4 月改訂）

目

次

概要に関する項目 ................................................... 1

9. 透析等による除去率 .............................................. 21

1. 開発の経緯 .............................................................. 1

10. 特定の背景を有する患者 ....................................... 21

2. 製品の治療学的特性 ............................................... 1

11. その他 ................................................................... 22

Ⅰ.

3. 製品の製剤学的特性 ............................................... 1
4. 適正使用に関して周知すべき特性 .......................... 1
5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ................... 1
6. ＲＭＰの概要 .......................................................... 1

Ⅷ. 安全性（使用上の注意等）に関する項目 .............. 23
1. 警告内容とその理由 .............................................. 23
2. 禁忌内容とその理由 .............................................. 23
3. 効能又は効果に関連する注意とその理由 .............. 23

Ⅱ. 名称に関する項目 ................................................... 2
1. 販売名 ..................................................................... 2

4. 用法及び用量に関連する注意とその理由 .............. 23

2. 一般名 ..................................................................... 2

6. 特定の背景を有する患者に関する注意 ................. 23

3. 構造式又は示性式 ................................................... 2

7. 相互作用 ................................................................ 25

4. 分子式及び分子量 ................................................... 2

8. 副作用 ................................................................... 25

5. 化学名（命名法）又は本質 ..................................... 2

9. 臨床検査結果に及ぼす影響 ................................... 27

6. 慣用名、別名、略号、記号番号.............................. 2

10. 過量投与 ................................................................ 27

Ⅲ. 有効成分に関する項目 ............................................ 3
1. 物理化学的性質....................................................... 3
2. 有効成分の各種条件下における安定性 ................... 3
3. 有効成分の確認試験法、定量法.............................. 3
Ⅳ. 製剤に関する項目 ................................................... 4
1. 剤形 ........................................................................ 4

5. 重要な基本的注意とその理由................................ 23

11. 適用上の注意......................................................... 27
12. その他の注意......................................................... 28
Ⅸ. 非臨床試験に関する項目 ....................................... 29
1. 薬理試験 ................................................................ 29
2. 毒性試験 ................................................................ 29

2. 製剤の組成 .............................................................. 4

Ⅹ. 管理的事項に関する項目 ....................................... 30
1. 規制区分 ................................................................ 30

3. 添付溶解液の組成及び容量 ..................................... 5

2. 有効期間 ................................................................ 30

4. 力価 ........................................................................ 5

3. 包装状態での貯法 ................................................. 30

5. 混入する可能性のある夾雑物 ................................. 5

4. 取扱い上の注意 ..................................................... 30

6. 製剤の各種条件下における安定性 .......................... 5

5. 患者向け資材......................................................... 30

7. 調製法及び溶解後の安定性 ..................................... 5

6. 同一成分・同効薬 ................................................. 30

8. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ................... 5

7. 国際誕生年月日 ..................................................... 30

9. 溶出性 ..................................................................... 68. 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日. . . . . . . . 3 0

10. 容器・包装 .............................................................. 8

9. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ....... 30

11. 別途提供される資材類 ............................................ 8

10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ....... 30

12. その他 ..................................................................... 8

11. 再審査期間 ............................................................ 30

Ⅴ. 治療に関する項目 ................................................... 9
1. 効能又は効果 .......................................................... 912. 投薬期間制限に関する情報 ................................... 31
13. 各種コード ............................................................ 31

2. 効能又は効果に関連する注意 ................................. 9

14. 保険給付上の注意 ................................................. 31

3. 用法及び用量 .......................................................... 9
4. 用法及び用量に関連する注意 ................................10

ⅩⅠ. 文献 ....................................................................... 32
1. 引用文献 ................................................................ 32

5. 臨床成績 ................................................................10

2. その他の参考文献 ................................................. 33

Ⅵ. 薬効薬理に関する項目 ...........................................16
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ..............16

ⅩⅡ. 参考資料 ................................................................ 34
1. 主な外国での発売状況 .......................................... 34

2. 薬理作用 ................................................................16

2. 海外における臨床支援情報 ................................... 34

Ⅶ. 薬物動態に関する項目 ...........................................17
1. 血中濃度の推移......................................................17

ⅩⅢ. 備考 ....................................................................... 35
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報............35

2. 薬物速度論的パラメータ .......................................19

2． その他の関連資料 ................................................. 35

3. 母集団（ポピュレーション）解析 .........................19
4. 吸収 .......................................................................20
5. 分布 .......................................................................20
6. 代謝 .......................................................................21
7. 排泄 .......................................................................21
8. トランスポーターに関する情報.............................21

Ⅰ.

概要に関する項目

1.

開発の経緯
レボフロキサシン水和物製剤は広範囲経口抗菌製剤であり、本邦では 1993 年に上市されている。
日本ケミファ株式会社は、2009 年よりレボフロキサシン錠 100mg「ケミファ」を後発医薬品として販売している。その後、先発医薬品の 500mg 1 日 1 回投与製剤の開発に伴い、レボフロキ
サシン錠 250mg・500mg「ケミファ」を後発医薬品として開発を企画し、規格及び試験方法を設定、生物学的同等性試験、加速試験を実施し、2014 年 8 月に承認を取得、同年 12 月に発売に至った。
2016 年 1 月、肺結核及びその他の結核症に対する適応症を取得した。

2.

製品の治療学的特性(1) レボフロキサシンは、ラセミ体であるオフロキサシンの一方の光学活性 S 体であるレボフ
ロキサシンの水和物を含有するニューキノロン系経口抗菌製剤で、細菌の DNA ジャイレー
ス及びトポイソメラーゼⅣに作用し、DNA 複製を阻害する。DNA ジャイレース及びトポイ
ソメラーゼⅣ阻害活性はオフロキサシンの約 2 倍の強さであった。抗菌作用は殺菌的であり、MIC 付近の濃度で溶菌が認められた（「Ⅵ.-2. 薬理作用」の項参照）。
(2) 重大な副作用としてショック、アナフィラキシー、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
、痙攣、QT 延長、心室頻拍（Torsades de pointes を含む）
、急性腎障害、間質性腎炎、劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、汎血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少、間質性肺炎、好酸球性肺炎、偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎、横紋筋融解症、低血糖、アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害、錯乱、せん妄、抑うつ等の精神症状、過敏性血管炎、重症筋無力症の悪化、大動
脈瘤、大動脈解離、末梢神経障害があらわれることがある（「Ⅷ.-8. 副作用」の項参照）。

3.

製品の製剤学的特性(1) PTP シート表面には、薬剤の判別を容易にするため、1 錠単位で「レボフロキサシン」、「抗菌剤」をピッチ揃え（位置揃え）で表記している。
(2) 外箱には、利便性向上のため、切り取りタグを施しています。また、規格の判別を容易にするために、低・高含量規格の有無をデザインで表現しています。

4.

適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当項目なし6.

ＲＭＰの概要該当項目なし

1

有無
無
無
無
無

Ⅱ.

名称に関する項目1.

販売名(1) 和名
レボフロキサシン錠 250mg「ケミファ」
レボフロキサシン錠 500mg「ケミファ」(2) 洋名Levofloxacin Tablets 250mg・500mg “Chemiphar”(3) 名称の由来「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。
2.

一般名(1) 和名（命名法）
レボフロキサシン水和物（JAN）(2) 洋名（命名法）
Levofloxacin Hydrate（JAN）
Levofloxacin（INN）(3) ステム
抗菌剤、ナリジクス酸誘導体：‐oxacin

3.

構造式又は示性式
構造式：

4.

分子式及び分子量
分子式：C18H20FN3O4・1/2H2O
分子量：370.38

5.

化学名（命名法）又は本質(3S)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid hemihydrate（IUPAC）

6.

慣用名、別名、略号、記号番号
略号：LVFX（日本化学療法学会略号）2

Ⅲ.

有効成分に関する項目

1. 物理化学的性質(1) 外観・性状
淡黄白色～黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。光によって徐々に暗淡黄白色になる。
(2) 溶解性
1）各種溶媒における溶解度
日局の溶解度表記
溶
媒
0.1mol/L塩酸試液
溶ける
酢酸(100)
溶けやすい
水
やや溶けにくいメタノール
やや溶けにくいエタノール(99.5)
溶けにくい2）各種 pH 溶媒における溶解度（37℃）
溶解度
条
件
pH1.2
46.1mg/mL
pH4.0
22.3mg/mL
pH6.8
13.1mg/mL
水
11.2mg/mL(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約 226℃（分解）(5) 酸塩基解離定数p K a 1 ：6.11（カルボキシル基、滴定法）
p K a 2 ：8.18（ピペラジンの 4 位の窒素、滴定法）(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
20
旋光度〔α〕D ： －92～－99°（脱水物に換算したもの、0.1g、メタノール、10mL、100mm）
pH： pH6.8～7.6（0.1g/10mL ）2.

有効成分の各種条件下における安定性
液性（pH） ： 中性及び塩基性水溶液では、安定である。
光： 1.0mg/mL 水溶液は、蛍光灯照射下（30万 lx・hr）で約44%分解する。

3.

有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：
日局「レボフロキサシン水和物」確認試験による。
定量法：
日局「レボフロキサシン水和物」定量法による。

3

Ⅳ.

製剤に関する項目

1.

剤形(1) 剤形の区別
フィルムコーティング錠(2) 製剤の外観及び性状
販売名

表面

裏面

側面

黄色の楕円形の割
線入りフィルムコーティング錠

レボフロキサシン錠
250mg「ケミファ」

レボフロキサシン錠
500mg「ケミファ」

性状

長径：13.6mm、短径：6.6mm、厚さ：4.1mm、重量：335mg
うすいだいだい色の楕円形の割線入りフィルムコーテ
ィング錠
長径：16.2mm、短径：7.9 mm、厚さ：5.6mm、重量：670mg(3) 識別コード

識別コード
記載場所

レボフロキサシン錠
250mg「ケミファ」
LX 250レボフロキサシン錠
500mg「ケミファ」
LX 500
錠剤、PTP シート(4) 製剤の物性
該当資料なし(5) その他
該当資料なし2.

製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加物
レボフロキサシン錠
レボフロキサシン錠
250mg「ケミファ」
500mg「ケミファ」（日局）レボフロキサシン水和物 （日局）レボフロキサシン水和物
有効成分256.2mg （ レ ボ フ ロ キ サ シ ン と し て 512.5mg （ レ ボ フ ロ キ サ シ ン と し て（1 錠中）
250mg）
500mg）
カルメロース、結晶セルロース、ヒドロ カルメロース、結晶セルロース、ヒドロ
キシプロピルセルロース、含水二酸化ケ キシプロピルセルロース、含水二酸化ケ
イ素、ステアリン酸マグネシウム、ヒプ イ素、ステアリン酸マグネシウム、ヒプ
添加剤
ロメロース、マクロゴール 6000、酸化 ロメロース、マクロゴール 6000、酸化チタン、タルク、黄色三二酸化鉄、カル チタン、タルク、黄色三二酸化鉄、三二
ナウバロウ
酸化鉄、カルナウバロウ(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量
該当しない

4

3.

添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4.

力価
該当しない

5.

混入する可能性のある夾雑物
レボフロキサシン水和物の光学異性体、分解生成物（脱メチル体、脱フッ素体、N -オキシド体、脱炭素体）

6. 製剤の各種条件下における安定性 1)2)
（1）レボフロキサシン錠 250mg「ケミファ」
試験名
保存条件
保存期間
40±2℃
加速試験
6ヵ月
75±5%RH
40±2℃

3ヵ月

25±2℃
75±5%RH

3ヵ月

保存形態

結果

PTP包装

規格内

遮光、気密容器（瓶）

規格内

硬度低下
（規格内）
一部溶出率
総照度60万lx・hr
気密容器
低下（規格外）測定項目：性状、確認試験、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出試験、定量試験〈加速試験〉：性状、溶出試験、定量試験、硬度〈無包装試験〉
無包装試験

遮光、開放

（2）レボフロキサシン錠 500mg「ケミファ」
試験名
保存条件
保存期間
40±2℃
加速試験
6ヵ月
75±5%RH
40±2℃

3ヵ月

保存形態

結果

PTP包装

規格内

遮光、気密容器（瓶）

規格内

硬度低下
25±2℃
3ヵ月
遮光、開放
75±5%RH（規格内）
総照度60万lx・hr
気密容器
規格内
測定項目：性状、確認試験、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出試験、定量試験〈加速試験〉：性状、溶出試験、定量試験、硬度〈無包装試験〉
無包装試験

7.

調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8.

他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし5

9. 溶出性 3)（1）溶出挙動における類似性
1）レボフロキサシン錠250mg「ケミファ」
本製剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 24 年 2 月 29 日付薬食審査発0229 第 10 号）に従い、標準製剤（クラビット錠 250mg）との溶出挙動の比較を行った。
（方法） 日局溶出試験法 パドル法
試験条件： 回転数50rpm
試 験 液 ： pH1.2、pH4.0、pH6.8、水判定基準：
標準製剤溶出パターン
判定基準
標準製剤が 15～30 分に平 標準製剤の平均溶出率が 60%及び 85％付近となる適均 85％以上溶出する場合 当な 2 時点において試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15%の範囲にある。
（結果） レボフロキサシン錠250mg「ケミファ」と標準製剤であるクラビット錠250mgについて、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従って溶出試験を実施した結果、両製剤の溶出挙動の類似性が確認された。
pH1.2（50rpm）における溶出曲線

pH4.0（50rpm）における溶出曲線

pH6.8（50rpm）における溶出曲線

水（50rpm）における溶出曲線

62）レボフロキサシン錠500mg「ケミファ」
本製剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日付薬食審査発0229第10号）に従い、標準製剤（クラビット錠500mg）との溶出挙動の比較を行った。
（方法） 日局溶出試験法 パドル法
試験条件： 回転数50rpm
試 験 液 ： pH1.2、pH5.0、pH6.8、水判定基準：
標準製剤溶出パターン
判定基準
標準製剤が 15～30 分に平 標準製剤の平均溶出率が 60%及び 85％付近となる適均 85％以上溶出する場合 当な 2 時点において試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15%の範囲にある。
（結果） レボフロキサシン錠500mg「ケミファ」と標準製剤であるクラビット錠500mgについて、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従って溶出試験を実施した
結果、両製剤の溶出挙動の類似性が確認された。
pH1.2（50rpm）における溶出曲線

pH5.0（50rpm）における溶出曲線

pH6.8（50rpm）における溶出曲線

水（50rpm）における溶出曲線(2) 公的溶出規格への適合
レボフロキサシン錠 250mg「ケミファ」及びレボフロキサシン錠 500mg「ケミファ」は、日本
薬局方医薬品各条に定められたレボフロキサシン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
（方法） 日局溶出試験法 パドル法
試験条件： 回転数50rpm
試 験 液：日局 溶出試験第 2 液（900mL）（結果） 30分間の溶出率が80％以上であった。

7

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装レボフロキサシン錠 250mg「ケミファ」： 100 錠［10 錠（PTP）×10］
レボフロキサシン錠 500mg「ケミファ」： 50 錠［5 錠（PTP）×10］(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP 包装 ： ポリプロピレン、アルミ箔
11. 別途提供される資材類
該当資料なし12. その他

8

Ⅴ.

治療に関する項目

1. 効能又は効果〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、炭疽菌、結核菌、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ属、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチ
ア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、ペスト菌、コレラ
菌、インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属、レジオネラ属、ブルセラ属、野兎病菌、カンピロバクター属、ペプトストレプトコッカス属、アクネ菌、Q 熱リケッチ
ア（コクシエラ・ブルネティ）、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）、
肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・
ニューモニエ）〈適応症〉
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、尿道炎、子宮頸管炎、胆嚢炎、胆管炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフス、
コレラ、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎、炭疽、ブ
ルセラ症、ペスト、野兎病、肺結核及びその他の結核症、Q 熱
2.

効能又は効果に関連する注意
5. 効能又は効果に関連する注意〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、感染性
腸炎、副鼻腔炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」4)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

3.

用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
通常、成人にはレボフロキサシンとして 1 回 500mg を 1 日 1 回経口投与する。な
お、疾患・症状に応じて適宜減量する。
肺結核及びその他の結核症については、原則として他の抗結核薬と併用すること。
腸チフス、パラチフスについては、レボフロキサシンとして 1 回 500mg を 1 日 1
回 14 日間経口投与する。

(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし9

4.

用法及び用量に関連する注意
7. 用法及び用量に関連する注意〈効能共通〉
7.1 耐性菌の出現を抑制するため、用量調節時を含め分割投与は避け、必ず 1 日量を 1回で投与すること。
［18.3 参照］
7.2 腎機能低下患者では高い血中濃度が持続するので、次の用法及び用量を目安として
必要に応じて投与量を減じ、投与間隔をあけて投与することが望ましい。
［9.2、9.8.2、
16.6.1 参照］
腎機能クレアチニンクリアランス
用法及び用量（CLcr）値（mL/min）
初日 500mg を 1 回、2 日目以降 250mg
20≦CLcr＜50
を 1 日に 1 回投与する。
初日 500mg を 1 回、3 日目以降 250mg
CLcr＜20
を 2 日に 1 回投与する。
〈腸チフス、パラチフス〉
7.3 レボフロキサシンとして（注射剤より本剤に切り替えた場合には注射剤の投与期間も含め）14 日間投与すること。
〈炭疽〉
7.4 炭疽の発症及び進展の抑制には、欧州医薬品庁（EMA）が 60 日間の投与を推奨している。

5. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当しない(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1） 有効性検証試験
有効性及び安全性に関する試験
国内・海外で実施された各科領域の各種感染症に対する経口剤の臨床試験の概要
は次のとおりである。
なお、炭疽、ブルセラ症、ペスト、野兎病、肺結核及びその他の結核症、Q 熱に対する臨床試験は国内外とも実施されていない。
〈急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染〉
国内第Ⅲ相試験
成人の市中肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、又は急性気管支炎に対するレボ
フロキサシン（500mg×1 回/日）の非盲検試験におけるブドウ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）
・カタラーリス、クレブシエラ属、インフルエ
ンザ菌、緑膿菌等による呼吸器感染症に対する有効率は次のとおりである 5)。

10

疾患名
急性気管支炎肺炎
慢性呼吸器病変の二次感染

有効症例/総症例
14/14
94/101 注１）28/28

有効率（%）
100
93.1
100

計

136/14395.1

注 1）クラミジア肺炎に対する有効率は 100%（1/1 例）、マイコプラズマ肺炎
に対する有効率は 100%（15/15 例）であった。
副作用発現頻度は 39.5%（60/152 例）であった。主な副作用は悪心 7.9%（12/152
例）、好酸球数増加 7.2%（11/152 例）、嘔吐、下痢、頭痛が各 5.3%（8/152 例）であった 6)。
海外第Ⅲ相試験下気道感染症（市中肺炎、慢性気管支炎の急性増悪）に対するレボフロキサシン（500mg×1 回/日）の非盲検試験（中国）におけるブドウ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）
・カタラーリス、クレブシエラ属、インフルエンザ菌、緑膿菌等による呼吸器感染症に対する有効率は次のとおりである 5)。
有効症例/総症例
有効率（%）
疾患名注２）
肺炎
348/35797.5
注３）
慢性呼吸器病変の二次感染
399/41197.1
計747/768
97.3
注 2）レジオネラ肺炎に対する有効率は 100%（3/3 例）、クラミジア肺炎に対する有効率は 100%（3/3 例）、マイコプラズマ肺炎に対する有効率
は 100%（48/48 例）であった。
注 3）慢性気管支炎の急性増悪
副作用発現頻度は 31.4%（277/883 例）であった。主な副作用は浮動性めまい、、不眠症 3.5%（31/883 例）であった 7)。
白血球数減少が各 4.2%（37/883 例）
国内第Ⅲ相試験
国内の市中肺炎患者を対象としたテリスロマイシンの実薬対照二重盲検比較試験においてレボフロキサシンが対照薬として使用され、レジオネラ肺炎に対す
るレボフロキサシン 100mg×3 回/日注 4)投与の有効率は 100%（6/6 例）であっ
た 8)。
海外第Ⅲ相試験
海外のレジオネラによる市中肺炎患者を対象とした臨床試験において、レボフ
ロキサシン 500～750mg×1 回/日注 4)投与の有効率は 93.0%（66/71 例）であっ
た 9)。
〈膀胱炎、腎盂腎炎〉
国内第Ⅲ相試験複雑性尿路感染症患者に対するレボフロキサシン（500mg×1 回/日）の非盲検試験におけるブドウ球菌属、腸球菌属、淋菌、大腸菌、シトロバクター属、クレ
ブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モ
ルガニー、プロビデンシア属、緑膿菌、トラコーマクラミジア（クラミジア・ト
ラコマティス）等による尿路感染症に対する有効率は次のとおりである 10)。

11

疾患名

有効症例/総症例
有効率（%）
膀胱炎
120/142
84.5
腎盂腎炎
11/15
73.3
計
131/15783.4
副作用発現頻度は 17.8%（33/185 例）であった。主な副作用は下痢 3.8%（7/185、浮動性めまい、血中クレアチンホスホキナー
例）、消化不良 2.2%（4/185 例）
ゼ増加が各 1.6%（3/185 例）であった 11)。
海外第Ⅲ相試験
尿路感染症（急性単純性下部尿路感染症、急性腎孟腎炎、反復性尿路感染症、
複雑性尿路感染症）に対するレボフロキサシン（500mg×1 回/日）の非盲検試
験（中国）におけるブドウ球菌属、腸球菌属、淋菌、大腸菌、シトロバクター
属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガ
ネラ・モルガニー、プロビデンシア属、緑膿菌、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）等による尿路感染症に対する有効率は次のとおりである 10)。
有効症例/総症例
有効率（%）
疾患名
膀胱炎
76/86
88.4
腎盂腎炎
70/78
89.7
計
146/16489.0
副作用発現頻度は 24.9%（90/362 例）であった。主な副作用は浮動性めまい、悪心 4.1%（15/362 例）、血中乳酸脱水素酵素増加 3.9%
4.4%（16/362 例）
7)（14/362 例）であった 。
〈子宮頸管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎〉
国内第Ⅲ相試験
子宮内感染、子宮付属器炎、バルトリン腺炎、バルトリン腺膿瘍、子宮頚管炎（クラミジア性、淋菌性）、乳腺炎・膿瘍患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験におけるブドウ球菌属、大腸菌、ペプトストレプトコッカス属、
トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）等による産婦人科領域
感染症に対する有効率は次のとおりである 12)。
（参考）100～200mg×3 注 4）
疾患名
有効症例/総症例
有効率（%）
子宮頸管炎
29/31
93.5
バルトリン腺炎
49/50
98.0
子宮内感染
58/61
95.1
子宮付属器炎35/41
85.4
計171/18393.4
500mg×1 回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
〈表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿
瘍、胆嚢炎、胆管炎〉
国内第Ⅲ相試験
皮膚科領域感染症患者に対するレボフロキサシン水和物の臨床試験において、ブドウ球菌属等による皮膚科領域感染症（表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染

12

症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡）に対する有効率は次のとおりである 12)。
（参考）100～200mg×3 注 4）
疾患名
有効症例/総症例
有効率（%）
皮膚科領域感染症
390/43689.4
表在性皮膚感染症（毛のう炎等）
71/85
83.5
ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）
深在性皮膚感染症（せつ、せつ腫症
142/15392.8等）
リンパ管・リンパ節炎
15/16
93.8
慢性膿皮症（皮下膿瘍、汗腺炎等）
162/18289.0
海外臨床試験
皮膚科領域感染症患者及び外科領域感染症患者に対するレボフロキサシン（500mg×1 回/日）の臨床試験（欧米）において、ブドウ球菌属等による皮膚科
領域感染症（表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡）、外科・整形外科領域感染症に対する有効率は次のとおりであ12)る 。
有効症例/総症例
有効率（%）
疾患名
皮膚科領域感染症
表在性皮膚感染症（毛のう炎等）
ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）
深在性皮膚感染症（せつ、せつ腫症
302/311 米国注 5）
97.1 米国注 5）等）
133/137 欧州注 5）
97.1 欧州注 5）
リンパ管・リンパ節炎
慢性膿皮症（皮下膿瘍、汗腺炎等）
外科・整形外科領域感染症
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染
注 5）単純性皮膚・皮膚組織感染症
国内第Ⅲ相試験
外科領域感染症患者に対するレボフロキサシン水和物の臨床試験において、ブドウ球菌属等による外科・整形外科領域感染症、クレブシエラ属、緑膿菌等による胆嚢炎・胆管炎に対する有効率は次のとおりである 12)。
（参考）100～200mg×3 注 4）
疾患名
有効症例/総症例
有効率（%）
外科・整形外科領域感染症
146/18180.7
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染
101/129
78.3
乳腺炎
23/29
79.3
肛門周囲膿瘍
22/23
95.7
胆嚢炎・胆管炎
19/26
73.1
胆嚢炎・胆管炎については 500mg×1 回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
〈外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎〉
国内第Ⅲ相試験
咽喉頭炎、扁桃炎、扁桃周囲炎（膿瘍）、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾13

液腺炎患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験におけるブドウ球菌
属、緑膿菌等による耳鼻咽喉科領域感染症に対する有効率は次のとおりである
12)。
（参考）100～200mg×3 注 4）
疾患名
有効症例/総症例
有効率（%）
外耳炎
23/30
76.7
中耳炎
111/150
74.0
副鼻腔炎
52/68
76.5
化膿性唾液腺炎
9/11
81.8
計195/25975.3
500mg×1 回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
〈涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎〉
国内第Ⅲ相試験
細菌性眼感染症患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験におけるブドウ球菌属、アクネ菌等による眼科領域感染症に対する有効率は次のとおりである 12)。
（参考）100～200mg×3 注 4）
疾患名
有効症例/総症例
有効率（%）
涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎
68/70
97.1
500mg×1 回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
〈感染性腸炎、腸チフス、コレラ〉
国内第Ⅲ相試験
感染性腸炎患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験における赤痢菌、サルモネラ属、カンピロバクター属等による腸管感染症に対する有効率は次のとおりである 12)。
（参考）100～200mg×3 注 4）
疾患名
有効症例/総症例
有効率（%）
感染性腸炎
115/119
96.6
腸チフス
1/1
100
コレラ
3/3
100
計
119/12396.7
回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
500mg×1〈歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎〉
国内第Ⅲ相試験
歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験におけるレンサ球菌属、ペプトストレプトコッカス属等による歯科・口腔
外科領域感染症に対する有効率は次のとおりである 12)。
（参考）100～200mg×3 注 4）
疾患名
有効症例/総症例
有効率（%）
歯周組織炎、歯冠周171/20583.4
囲炎、顎炎
500mg×1 回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。

14

注 4）本剤の承認された用法及び用量は、レボフロキサシンとして 500mg1 日 1 回である。
2） 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1） 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容
製造販売後調査等
呼吸器感染症（急性咽頭・扁桃炎）
急性咽頭・扁桃炎の成人患者にレボフロキサシン水和物錠 500mg1 日 1 回投与し、疾患重症度、局所所見及び臨床的症状よりレボフロキサシン水和物錠の有効性を検討した。投与終了 7 日後の臨床効果（治癒率）は 95.0%（19/20 例）であった 13)。
尿路・性器感染症
尿路・性器感染症（急性単純性膀胱炎、複雑性膀胱炎、非淋菌性尿道炎（クラミジア・トラコマティス性）、急性細菌性前立腺炎及び急性精巣上体炎（細菌性及びクラミジア・トラコマティス性））を対象にレボフロキサシン水和物錠
500mg を 1 日 1 回投与し、有効性及び安全性を検討した。
各疾患の有効率は、急性単純性膀胱炎 97.4%（37/38 例）、複雑性膀胱炎 82.9%（29/35 例）、非淋菌性尿道炎 84.8%（28/33 例）、急性細菌性前立腺炎 100%
（2/2 例）、急性精巣上体炎 80%（4/5 例）であった 14)。
産婦人科領域感染症
レボフロキサシン水和物錠 500mg1 日 1 回 7 日間経口投与し、非淋菌性子宮頸管炎（クラミジア・トラコマティス性）及び子宮内感染に対する有効性及び安全性を検討した。各疾患の有効率は、非淋菌性子宮頸管炎（クラミジア・ト
ラコマティス性）92.3%（12/13 例）、子宮内感染 94.7%（18/19 例）であった
15)。
耳鼻咽喉科領域感染症
中耳炎・副鼻腔炎の成人患者にレボフロキサシン水和物錠 500mg1 日 1 回投与し、上顎洞粘膜内への移行性及び有効性を検討した。各疾患の有効率は、中耳炎 100.0%（13/13 例）、副鼻腔炎 85.9%（73/85 例）であった 16)。
2） 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし15

Ⅵ.

薬効薬理に関する項目

1.

薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
ニューキノロン系経口抗菌剤：オフロキサシン、ノルフロキサシン、シプロフロキサシン塩酸塩、
トスフロキサシントシル酸塩水和物、メシル酸ガレノキサシン水和物、シタフロキサシン水和物
等
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の電子添文を参照すること

2.

薬理作用
(1) 作用部位・作用機序
作用機序
レボフロキサシンは、ラセミ体であるオフロキサシンの一方の光学活性 S 体である
レボフロキサシンの水和物を含有するニューキノロン系経口抗菌製剤で、細菌のDNA ジャイレース及びトポイソメラーゼⅣに作用し、DNA 複製を阻害する。DNA
ジャイレース及びトポイソメラーゼⅣ阻害活性はオフロキサシンの約 2 倍の強さであった 17) ,18), 19), 20), 21), 22)。抗菌作用は殺菌的であり 17),23)、MIC 付近の濃度で溶菌が認められた 24)。

(2) 薬効を裏付ける試験成績
抗菌作用
レボフロキサシンは、嫌気性菌を含むグラム陽性菌群及びグラム陰性菌群に対し、広範囲な抗菌スペクトルを有し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌
属、ならびに大腸菌、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・
モルガニー、プロビデンシア属を含む腸内細菌科、緑膿菌を含むブドウ糖非発酵グ
ラム陰性菌群、淋菌、インフルエンザ菌、レジオネラ属、ペプトストレプトコッカ
ス属、アクネ菌などに強力な抗菌活性を示した。また、炭疽菌、結核菌、ペスト菌、
ブルセラ属、野兎病菌、Q 熱リケッチア（コクシエラ・ブルネティ）、トラコーマ
クラミジア（クラミジア・トラコマティス）、肺炎クラミジア（クラミジア・ニュ
ーモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）に対しても抗菌力を示した 17) 23) 25) 26) 27) 28) 29) 30) 31) 32) 33) 34)。実験的マウス感染治療試験において、本剤は優れた治療効果を示した 25)。
耐性化に及ぼす用法及び用量の影響
In vitro でヒト血中濃度推移を培地中に再現したモデルにおいて、500mg1 日 1回投与は 100mg1 日 3 回投与と比較して、肺炎球菌及び大腸菌の耐性菌出現を抑（「Ⅴ.-4.用法及び用量に関連する注意」の項参照）
制した 35)。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし16

Ⅶ.薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1)単回投与
健康成人 40 例にレボフロキサシン 500mg を空腹時に単回経口投与した場合、薬物
動態パラメータは次のとおりであった。
レボフロキサシン 500mg 単回経口投与時の薬物動態パラメータ（ノンコンパートメント解析、40 例、平均値±標準偏差）
Tmax
Cmax
t1/2
AUC0-72hr（hr）（µg/mL）（hr）（µg・hr/mL）
500mg 空腹時
0.99±0.54
8.04±1.98
7.89±1.04
50.86±6.46
経口投与2)点滴静注との比較
健康成人にレボフロキサシン 500mg を単回経口投与（40 例）した場合又は 60 分
間で単回点滴静注（8 例）した場合、薬物動態パラメータは、次のとおりであった。
レボフロキサシン 500mg 単回経口投与及び単回点滴静注時の薬物動態パラメータ（ノンコンパートメント解析、48 例、平均値±標準偏差）
Tmax
Cmax
t1/2
AUC0-72hr（hr）（µg/mL）（hr）（µg・hr/mL）
500mg 経口投0.99±0.54
8.04±1.98
7.89±1.04
50.86±6.46
与500mg 点滴静1.00±0.00
9.79±1.05
8.05±1.54
51.96±4.96
注3)生物学的同等性試験〈レボフロキサシン錠 250mg「ケミファ」〉
レボフロキサシン錠 250mg「ケミファ」とクラビット錠 250mg を、クロスオーバ
ー法によりそれぞれ 1 錠（レボフロキサシンとして 250mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中レボフロキサシン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメー
タ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 36)。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-36hr
Cmax
Tmax
t1/2
（µg・hr/mL） （µg/mL）
（hr）
（hr）
レボフロキサシン錠
27.59±4.55
3.52±0.77
1.38±0.41
6.68±0.64
250mg「ケミファ」
クラビット錠27.29±4.54
3.44±0.77
1.73±1.85
6.55±0.71
250mg（平均値±標準偏差、n=14）

17

〈レボフロキサシン錠 500mg「ケミファ」〉
レボフロキサシン錠 500mg「ケミファ」とクラビット錠 500mg を、クロスオーバ
ー法によりそれぞれ 1 錠（レボフロキサシンとして 500mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中レボフロキサシン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメー
タ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 36)。
参考パラメータ
判定パラメータ
AUC0-36hr
Cmax
Tmax
t1/2
（µg・hr/mL） （µg/mL）
（hr）
（hr）
レボフロキサシン錠
58.97±8.54
6.11±1.05
1.83±0.75
7.27±0.96
500mg「ケミファ」
クラビット錠58.17±8.66
6.86±1.39
1.44±0.90
7.09±0.92500mg（平均値±標準偏差、n=14）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

18

(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
1)食事の影響
該当資料なし2) 併用薬の影響
アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸薬等、鉄剤
レボフロキサシン 100mg 注)単回経口投与時に、水酸化アルミニウム（1g）、硫酸鉄（160mg）又は酸化マグネシウム（500mg）を併用投与した場合、レボフロキサシ
ンのバイオアベイラビリティーは単回投与に比較し、それぞれ 56%、81%及び 78%に減少した。また、Cmax も有意に低下した 37)。
［10.2 参照］
シメチジン、プロベネシド
健康成人に、シメチジン 400mg を 1 日 2 回 7 日間又はプロベネシド 500mg を 1
日 4 回 7 日間投与し、4 日目にレボフロキサシン 500mg を空腹時単回経口投与した。シメチジン又はプロベネシドとの併用によりレボフロキサシンの AUC0-72hr はそれぞれ 27.0%及び 38.2%上昇し、t1/2 はそれぞれ 30.5%及び 31.8%延長したが、。
Cmax に影響はみられなかった 38)（外国人データ）
注) 本剤の承認された用量は、レボフロキサシンとして 500mg である。

2. 薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
レボフロキサシン錠 250mg「ケミファ」： 0.105±0.010（hr-1）（試験製剤単回投与時、平均±標準偏差、n=14）
レボフロキサシン錠 500mg「ケミファ」： 0.097±0.013（hr-1）（試験製剤単回投与時、平均±標準偏差、n=14）(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3.

母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし

19

(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4.

5.

吸収
該当資料なし分布(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
該当資料なし(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
日本人における成績
患者にレボフロキサシンとして 500mg を単回経口投与した場合、口蓋扁桃（投与後 2.6～4.1 時間で対血漿中濃度比：1.42～1.89）、前立腺（投与後 2.9～4.0 時間で対血漿中濃度比：0.76～1.58）、耳漏（投与後 1～4 時間で対血漿中濃度比：0.40～0.88）、上顎洞粘膜（投与後 2.3～5.8 時間で対血漿中濃度比：0.89～2.29）、鼻汁（投与後 1～4 時間で対血漿中濃度比：0.11～1.39）であり、高い移行性を示した。
なお、健康成人又は患者にレボフロキサシン水和物として 100mg 又は 200mg 注)を単回経口投与した場合、皮膚（投与後 0.8～4 時間で対血清中濃度比：平均 1.1）
、唾液（対血、口蓋扁桃（対血清中濃度比：約 2）、喀痰（対血清中濃度比：0.8～
清中濃度比：約 0.7）
、前立腺（投与後 1～6 時間で対血清中濃度比：0.8～1.9）、前立腺液（投与後 1.5 時
1.1）間で対血清中濃度比：約 0.6）、胆嚢（対血清中濃度比：0.3～4.2）、房水（投与後 2～9 時
間で対血清中濃度比：0.14～0.31）、涙液（100mg 投与で最高濃度 0.61µg/mL）、耳漏（投与後 2 時間で対血清中濃度比：0.6）、上顎洞粘膜（投与後 2～6 時間で対血清中濃度比：、女性性器（100mg 投与後 3～4 時間で 0.6～2.1µg/g）に移行性を示した。
1.1～1.9）
注）本剤の承認された用量は、レボフロキサシンとして 500mg である。
外国人における成績
健康成人又は患者にレボフロキサシンとして 500mg を単回経口投与した場合、炎症性滲出液（投与後 0.5～24 時間で対血漿中濃度比：0.2～1.5）、気管支粘膜（投与後 0.5～8 時
間で対血漿中濃度比：0.9～1.8）、気管支肺胞洗浄液（投与後 0.5～8 時間で対血漿中濃度
比：1.1～3.0）、肺マクロファージ（投与後 0.5～24 時間で対血漿中濃度比：4.1～18.9）、
肺組織（投与後 2.28～25.43 時間で対血漿中濃度比：1.06～9.98）に移行性を示した 39)。

(6) 血漿蛋白結合率
レボフロキサシン 1～50µg/mL の in vitro でのヒト血漿蛋白結合率は、限外ろ過法
で約 26～36%であった 40)。

20

6.

代謝
(1) 代謝部位及び代謝経路1） 尿中代謝物
健康成人にレボフロキサシン水和物として 100mg 注)を単回経口投与した場
合、投与後 24 時間までの累積尿中排泄率は、未変化体が投与量の 79.6%、脱メチル体が 1.75%、N-オキサイド体が 1.63%であった 41)。
2） 胆汁中代謝物
患者 4 例にレボフロキサシン水和物として 100mg 注)を単回経口投与後 2～3.5
時間での胆嚢胆汁中グルクロン酸抱合体濃度は 0.05～0.44µg/mL であり、未変化体に対する割合は 3.9～25.8%であった。また、胆管胆汁中にもほぼ同程度のグルクロン酸抱合体が認められた 42)。
注) 本剤の承認された用量は、レボフロキサシンとして 500mg である。

(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
該当資料なし(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性化、存在比率
該当資料なし7.

排泄
健康成人にレボフロキサシンとして 500mg を単回経口投与した場合、投与後 0～24時間の尿中濃度は、投与後 72 時間までに投与量の 83.76%
138.8～877.7µg/mL であり、が未変化体として尿中に排泄された。レボフロキサシンは、主に未変化体の尿中排泄によって体内から消失する。
また、健康成人男性 5 例にレボフロキサシン水和物として 200mg 注)を食後投与した
場合、糞中には投与後 72 時間で投与量の 3.9%が未変化体として排泄された 43)。
注) 本剤の承認された用量は、レボフロキサシンとして 500mg である。

8.

トランスポーターに関する情報
該当資料なし9.

透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者
腎機能障害患者
CLcr 値により群分けし、レボフロキサシン 500mg を空腹時単回経口投与した場合、腎機能の低下に伴い血漿中濃度の生物学的半減期の延長、尿中濃度の低下及び尿中排泄率の低下が認められた 44)。［7.2 、9.2 、9.8.2 参照］（ノンコンパートメント解析、22 例、平均値±標準偏差）
尿中排泄率（%）
CLcr
t1/2
AUC0-72hr
患者数（mL/min）（hr）（µg・hr/mL）（0～48hr）
50≦CLcr119.17±1.28
81.74±20.78
80.02±6.08
20≦CLcr＜50715.88±3.79150.96±18.03
56.39±13.51
CLcr＜204
33.69±14.57
250.66±58.30
28.28±11.83

2111. その他
該当資料なし22

Ⅷ.

安全性（使用上の注意等）に関する項目

1.

警告内容とその理由設定されていない

2.

禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）〈効能共通〉
2.1 本剤の成分又はオフロキサシンに対し過敏症の既往歴のある患者［9.1.2 参照］〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5.1 参照］
2.3 小児等［9.7.1 参照］

3.

効能又は効果に関連する注意とその理由「Ⅴ. 治療に関する項目」の項参照

4.

用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ. 治療に関する項目」の項参照

5.

重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認
し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2 意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。
8.3 大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。
［9.1.5、11.1.16 参照］
8.4 長期投与が必要となる場合には、経過観察を十分に行うこと。
〈肺結核及びその他の結核症〉
8.5 他の抗結核薬との併用により、重篤な肝機能障害があらわれることがあるので、併用する場合は定期的に肝機能検査を行うこと。
8.6 本剤を含む抗結核薬による治療で、薬剤逆説反応を認めることがある。治療開始後に、既存の結核の悪化又は結核症状の新規発現を認めた場合は、薬剤感受性試験等に基づき投与継続の可否を判断すること。

6. 特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣を起こすことがある。
9.1.2 キノロン系抗菌薬に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤又はオフロキ
サシンに対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）［2.1 参照］
9.1.3 重篤な心疾患（不整脈、虚血性心疾患等）のある患者
QT 延長を起こすことがある。

23

9.1.4 重症筋無力症の患者
症状を悪化させることがある。
9.1.5 大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくはリスク因子（マルファン症候群等）を有する患者
必要に応じて画像検査の実施を考慮すること。海外の疫学研究において、フルオ
ロキノロン系抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある。
［8.3、11.1.16 参照］(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
高い血中濃度の持続が認められている。なお、血液透析又は CAPD（持続的外来腹膜透析）は、体内からのレボフロキサシン除去への影響は少ないと報告があり 45 ,46),47)、透析後の追加投与は不要と考えられる。
［7.2、16.6.1 参照］(3) 肝機能障害患者
設定されていない(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）
で胎児器官形成期の投与において、胚・胎児死亡率の増加、化骨遅延等の発育抑制作用及び骨格変異出現率の増加が認められている。［2.2、9.5.2 参照］〈炭疽等の重篤な疾患〉
9.5.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性を考慮して投与すること。
［9.5.1 参照］(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。
(7) 小児等
9.7 小児等〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
9.7.1 投与しないこと。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。動物実験（幼、幼若ラット）で関節異常が認められている。
［2.3、若犬、若い成犬（13 ヵ月齢）
9.7.2 参照］〈炭疽等の重篤な疾患〉
9.7.2 治療上の有益性を考慮して投与すること。［9.7.1 参照］

24

(8) 高齢者
9.8 高齢者
9.8.1 腱障害があらわれやすいとの報告がある。［11.1.12 参照］
9.8.2 投与量ならびに投与間隔に留意し、慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。
［7.2 1、16.6.1 参照］
7. 相互作用(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること)
臨床症状・措置方法
薬剤名等
フェニル酢酸系又はプロ 痙攣を起こすおそれがあ
ピオン酸系非ステロイド る。
性消炎鎮痛薬フルルビプロフェン等
アルミニウム又はマグネ 本剤の効果が減弱される
シウム含有の制酸薬等、鉄 おそれがある。これらの薬剤は本剤投与から 1～2 時剤
水酸化アルミニウム、酸 間後に投与する。
化マグネシウム、硫酸鉄
等［16.7.1 参照］
クマリン系抗凝固薬
ワルファリンの作用を増ワルファリン
強し、プロトロンビン時間の延長が認められたとの報告がある。
QT 延長を起こすことが知られている薬剤
デラマニド等
副腎皮質ホルモン剤（経口剤及び注射剤）
プレドニゾロン
ヒドロコルチゾン等

8.

QT 延長を起こすおそれがある。
腱障害のリスクが増大するとの報告がある。これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること。

機序・危険因子
中枢神経における GABAA
受容体への結合阻害が増強されると考えられている。
これらの薬剤とキレートを形成し、本剤の吸収が低下すると考えられている。

ワルファリンの肝代謝を抑制、又は蛋白結合部位での置換により遊離ワルフ
ァリンが増加する等と考えられている。
QT 延長作用が相加的に増加するおそれがある。
機序は不明である。

副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場
合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

25

(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（初期症状：紅斑、悪寒、呼吸困難等）があらわれることがある。
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
（頻度不明）
11.1.3 痙攣（頻度不明）
11.1.4 QT 延長（頻度不明）、心室頻拍（Torsades de pointes を含む）
（頻度不明）
11.1.5 急性腎障害（頻度不明）、間質性腎炎（頻度不明）
11.1.6 劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（初期症状：嘔気・嘔吐、食欲不振、倦怠感、そう痒等）があらわれることがある。
11.1.7 汎血球減少症（頻度不明）、無顆粒球症（頻度不明）、溶血性貧血（頻度不明）、
血小板減少（頻度不明）
汎血球減少症、無顆粒球症（初期症状：発熱、咽頭痛、倦怠感等）、ヘモグロビン尿等を伴う溶血性貧血、血小板減少があらわれることがある。
11.1.8 間質性肺炎（頻度不明）、好酸球性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.9 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）
腹痛、頻回の下痢等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.10 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある。
11.1.11 低血糖（頻度不明）
低血糖性昏睡に至る例も報告されている。糖尿病患者（特にスルホニルウレア
系薬剤やインスリン製剤等を投与している患者）、腎機能障害患者、高齢者であらわれやすい。
11.1.12 アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害（頻度不明）
腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。臓器移植の既往のある患者であらわれやすい。［9.8.1 参
照］
11.1.13 錯乱（頻度不明）、せん妄（頻度不明）、抑うつ等の精神症状（頻度不明）
11.1.14 過敏性血管炎（頻度不明）
発熱、腹痛、関節痛、紫斑、斑状丘疹や、皮膚生検で白血球破砕性血管炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.15 重症筋無力症の悪化（頻度不明）
11.1.16 大動脈瘤（頻度不明）、大動脈解離（頻度不明）［8.3 、9.1.5 参照］
11.1.17 末梢神経障害（頻度不明）
しびれ、筋力低下、痛み等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

26

(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
過敏症
精神神経系

1～5%未満
発疹

1%未満
そう痒症

めまい、不眠、頭痛 傾眠、振戦、意識障
害泌尿器

血尿、クレアチニン上昇

肝臓

ALT 上昇、LDH 上昇、AST 上昇血液

白血球数減少、好酸球数増加、好中
球数減少、血小板数減少
悪心、嘔吐、下痢、 腹痛、口渇、腹部膨
腹部不快感、食欲 満、胃腸障害、消化不振
不良、便秘
味覚異常、耳鳴

消化器

感覚器

循環器
その他

頻度不明
蕁麻疹、光線過敏症
幻覚、錐体外路障害、ぼんやり、しび
れ感
頻尿、尿閉、無尿、
尿蛋白陽性、BUN
上昇

肝機能異常、γGTP 上昇、血中ビ
リルビン増加、
ALP 上昇リンパ球数減少、貧血

動悸
胸部不快感、CK 上昇、四肢痛、関節痛注)、咽喉乾燥、尿中
ブドウ糖陽性、熱感、浮腫

口内炎、舌炎味覚消失、視覚異常、無嗅覚、嗅覚錯
誤低血圧、頻脈
高血糖、筋肉痛、発熱、関節障害、発汗、胸痛、脱力感、
倦怠感

注）結核患者での使用において 4.4%（4/91 例）に関節痛が認められたとの報告がある。

9.

臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない

10. 過量投与設定されていない
11. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP
シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

27

12. その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
該当資料なし(2) 非臨床試験に基づく情報
該当資料なし28

Ⅸ.

非臨床試験に関する項目

1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験「Ⅵ. 薬効薬理に関する項目」の項参照(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし29

Ⅹ.

管理的事項に関する項目

1.

規制区分
製
剤： 処方箋医薬品注）注）注意-医師等の処方箋により使用すること
有効成分： 該当しない

2.

有効期間
3年

3.

包装状態での貯法
室温保存

4.

取扱い上の注意
該当資料なし5.

患者向け資材
患者向医薬品ガイド：有り
くすりのしおり：有り

6.

同一成分・同効薬
同一成分薬： クラビット錠 250mg・500mg、クラビット細粒 10%
同 効 薬： オフロキサシン、ノルフロキサシン、シプロフロキサシン塩酸塩、
トスフロキサシントシル酸塩水和物、メシル酸ガレノキサシン水和物、シタフロキ
サシン水和物 等

7.

国際誕生年月日
該当しない

8.

製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
製造販売承認
薬価基準収載
販売名
承認番号
年月日
年月日
2014 年
レボフロキサシン錠
2014 年
22600AMX01259000
8 月 15 日
250mg「ケミファ」
12 月 12 日
2014 年
レボフロキサシン錠
2014 年
22600AMX01260000
8 月 15 日
500mg「ケミファ」
12 月 12 日

9.

効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容［効能・効果追加年月：2016 年 1 月］
適応菌種として「結核菌」、適応症として「肺結核及びその他の結核症」［用法・用量追加年月：2016 年 1 月］
「肺結核及びその他の結核症（他の抗結核薬との併用）」

10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間
該当しない

30

販売開始
年月日
2014 年
12 月 12 日
2014 年
12 月 12 日

12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
13. 各種コード
販売名

厚生労働省薬価基準収載医薬品
コード

個別医薬品
コード
（YJ コード）

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード

レボフロキサシン錠
250mg「ケミファ」

6241013F2179

6241013F2179

123888401

622388801

レボフロキサシン錠
500mg「ケミファ」

6241013F3175

6241013F3175

123889101

622388901

14. 保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

31

ⅩⅠ. 文献
1.

引用文献
1）大興製薬株式会社：安定性に関する資料（社内資料）
2）大興製薬株式会社：無包装状態での安定性に関する資料（社内資料）
3）大興製薬株式会社：溶出試験に関する資料（社内資料）
4）厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き（5 群）呼吸器感染症 臨床的有効性の概要（クラビット錠 250mg/500mg：2009 年
5）4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.3）
6）DR-3355 の呼吸器感染症を対象とした一般臨床試験（第Ⅲ相）（クラビット錠
250mg/500mg：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.12）
7）クラビットⓇ（レボフロキサシン）500mg 錠の下気道感染症（DR3355-C02R）およ び 尿 路 感 染 症 （ DR3355-C02U ） を 対 象 と し た 臨 床 試 験 （ ク ラ ビ ッ ト 錠
250mg/500mg：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.11）：255-2788）河野 茂、他. 日本化学療法学会雑誌. 2003；51（S-1）：2135-2139
9）Yu VL, et al. Chest. 2004；125（6）（6 群）尿路感染症 臨床的有効性の概要（クラビット錠 250mg/500mg：2009 年 4
10）月 22 日承認、申請資料概要 2.7.3）（クラビット錠
11）DR-3355 の複雑性尿路感染症を対象とした一般臨床試験（第Ⅲ相）
250mg/500mg：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.13）（その他の疾病群）臨床的有効性の概要（クラビット錠 250mg/500mg：2009 年 412）月 22 日承認、申請資料概要 2.7.3）：657-666
13）山中 昇、他. 耳鼻咽喉科臨床. 2011；104（9）：585-596
14）安田 満、他. 日本化学療法学会雑誌. 2011；59（6）：217-228
15）三鴨廣繁、他. Jpn J Antibiot. 2011；64（4）：591-605
16）山中 昇、他. 耳鼻咽喉科臨床. 2011；104（8）17）Fujimoto T, et al. Chemotherapy. 1990；36：268-276：325-327
18）Imamura M, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1987；31（2）：309-312
19）Hoshino K, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1991；35（2）：2623-2627
20）Hoshino K, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1994；38（11）：1489-1491
21）Tanaka M, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1991；35（7）：2362-236622）Tanaka M, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1997；41（11）：1336-1340
23）Une T, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1988；32（9）（7）：750-75424）Tanaka M, et al. Arzneimittel-Forsch/Drug Res. 1989；39（Ⅱ）：659-666
25）Tanaka M, et al. J Antimicrob Chemother. 1990；26（5）：14-2626）五島瑳智子、他. Chemotherapy. 1992；40（S-3）：57-6327）渡辺邦友、他. Chemotherapy. 1992；40（S-3）：36-5028）西野武志、他. Chemotherapy. 1992；40（S-3）：2646-2647
29）Frean JA, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1996；40（11）：287-29030）Ikäheimo I, et al. J Antimicrob Chemother. 2000；46（2）：19431）Trujillano-Martin I, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1999；43（1）195：725-730
32）Maurin M, et al. J Antimicrob Chemother. 1997；39（6）33）薬理作用に関する資料（クラビット錠：2002 年 3 月 15 日承認、審査報告書）
34）非臨床に関する資料（クラビット錠 250mg/500mg：2009 年 4 月 22 日承認、審査
報告書）
：1-14
35）神田裕子、他. 日本化学療法学会雑誌. 2009；57（1）36）大興製薬株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）32

：2270-227437）Shiba K, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1992；36（10）38）シメチジン、プロベネシドによる影響（クラビット錠 250mg/500mg：2009 年 4 月
22 日承認、申請資料概要 2.7.6.6）
分布（クラビット錠 250mg/500mg：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.2.3.2）39）40）血漿蛋白結合（クラビット錠 250mg/500mg：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.2.2.1.2）
代謝（クラビット錠 250mg/500mg：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.2.3.3）
41）：557-56842）谷村 弘、他. Jpn J Antibiot. 1992；45（5）：515-520
43）Nakashima M, et al. 臨床薬理. 1992；23（2）44）腎機能低下患者（クラビット錠 250mg/500mg：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料
概要 2.7.2.2.3.2）
45）Effects of Renal Dysfunction（クラビット錠 250mg/500mg：2009 年 4 月 22 日
承認、申請資料概要 2.7.6.4）：109-11546）梅田 優、他. 日本透析医学会雑誌. 1997；30（2）：91-9947）Kanamori M, et al. 臨床薬理. 2001；32（3）48）大興製薬株式会社：粉砕後の安定性に関する資料（社内資料）

2.

その他の参考文献

33

ⅩⅡ. 参考資料
1.

主な外国での発売状況
該当しない

2.

海外における臨床支援情報
該当しない

34

ⅩⅢ. 備考
1.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q＆A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務
連絡）
(1)粉砕
粉砕後の安定性試験 48)
販売名

保存条件

保存期間

保存形態

結果

レボフロキサシン錠
25±1℃
250mg「ケミファ」 75±5%RH

4週間

遮光、開放

規格に適合

レボフロキサシン錠
25±1℃
500mg「ケミファ」 75±5%RH

4週間

遮光、開放

規格に適合

試験項目：定量試験(2)崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
個別に照会すること
照会先：日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL. 0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
2． その他の関連資料
該当資料なし35

A-828