2024 年 5 月改訂（第 4 版）
日本標準商品分類番号874291

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

アロマターゼ阻害剤／閉経後乳癌治療剤

剤

形

フィルムコーティング錠

製剤の規制区分

劇薬、処方箋医薬品（注意-医師等の処方箋により使用すること）

規 格 ・ 含 量

1 錠中（日局）アナストロゾール 1.0mg 含有

一

和名：アナストロゾール（JAN）
洋名：Anastrozole（JAN）

般

名製造販売承認年月日
薬価基準収載・販売開始年月日製造販売承認年月日

2012 年 8 月 15 日

薬価基準収載年月日

2012 年 12 月 14 日

販売開始年月日2012 年 12 月 14 日

製造販売（輸入）・
提携・販売会社名

製造販売元：ダイト株式会社
販 売 元：日本ケミファ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL.0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ
https://www.nc-medical.com/

本 IF は 2024 年 5 月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、ＩＦと略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載様式、ＩＦ記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。
ＩＦ記載要領 2008 以降、ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構（以下、ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009
年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、ＩＦ記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。

２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭ
Ｒ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」、「XIII.
備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。ＩＦは日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、ＭＲ等へのインタビ
ューや自らの文献調査などにより、利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。
（2020 年 4 月改訂）

目
Ⅰ.概要に関する項目 ·············································· 1
1. 開発の経緯 ···················································· 1
2. 製品の治療学的特性 ········································ 1
3. 製品の製剤学的特性 ········································ 1

次
8. トランスポーターに関する情報 ························ 14
9. 透析等による除去率 ······································· 14
10. 特定の背景を有する患者 ································· 14
11. その他 ························································· 14

4. 適正使用に関して周知すべき特性 ······················ 1

Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 ·············· 15

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ················ 1

1. 警告内容とその理由 ······································· 15

6. ＲＭＰの概要 ················································· 1

2. 禁忌内容とその理由 ······································· 15

Ⅱ.名称に関する項目 ·············································· 2
1. 販売名 ·························································· 2
2. 一般名 ·························································· 2
3. 構造式又は示性式 ··········································· 24. 分子式及び分子量 ··········································· 25. 化学名(命名法)又は本質 ··································· 26. 慣用名、別名、略号、記号番号 ························· 2Ⅲ.有効成分に関する項目 ········································ 3
1. 物理化学的性質 ·············································· 3
2. 有効成分の各種条件下における安定性 ················ 3
3. 有効成分の確認試験法、定量法 ························· 3
Ⅳ.製剤に関する項目 ·············································· 4
1. 剤形 ····························································· 4
2. 製剤の組成 ···················································· 4
3. 添付溶解液の組成及び容量 ······························· 4
4. 力価 ····························································· 4
5. 混入する可能性のある夾雑物 ···························· 4
6. 製剤の各種条件下における安定性 ······················ 5
7. 調製法及び溶解後の安定性 ······························· 58. 他剤との配合変化(物理化学的変化) ···················· 59. 溶出性 ·························································· 5
10. 容器・包装 ···················································· 6
11. 別途提供される資材類 ····································· 7
12. その他 ·························································· 7
Ⅴ.治療に関する項目 ·············································· 8
1. 効能又は効果 ················································· 8
2. 効能又は効果に関連する注意 ···························· 8
3. 用法及び用量 ················································· 8
4. 用法及び用量に関連する注意 ···························· 8
5. 臨床成績 ······················································· 8
Ⅵ.薬効薬理に関する項目 ·······································11
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ············11
2. 薬理作用 ······················································11
Ⅶ.薬物動態に関する項目 ······································ 12
1. 血中濃度の推移 ············································ 12
2. 薬物速度論的パラメータ ································ 13
3. 母集団(ポピュレーション)解析 ························ 13
4. 吸収 ··························································· 13
5. 分布 ··························································· 13
6. 代謝 ··························································· 14
7. 排泄 ··························································· 14

3. 効能又は効果に関連する注意とその理由 ············ 15
4. 用法及び用量に関連する注意とその理由 ············ 15
5. 重要な基本的注意とその理由 ··························· 15
6. 特定の背景を有する患者に関する注意 ··············· 15
7. 相互作用 ······················································ 16
8. 副作用 ························································· 16
9. 臨床検査結果に及ぼす影響 ······························ 17
10. 過量投与 ······················································ 17
11. 適用上の注意 ················································ 17
12. その他の注意 ················································ 17
Ⅸ.非臨床試験に関する項目 ··································· 19
1. 薬理試験 ······················································ 19
2. 毒性試験 ······················································ 19
Ⅹ.管理的事項に関する項目 ··································· 20
1. 規制区分 ······················································ 20
2. 有効期間 ······················································ 20
3. 包装状態での貯法 ·········································· 20
4. 取扱い上の注意 ············································· 20
5. 患者向け資材 ················································ 20
6. 同一成分・同効薬 ·········································· 20
7. 国際誕生年月日 ············································· 20
8. 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 20
9. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 20
10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 20
11. 再審査期間 ··················································· 20
12. 投薬期間制限に関する情報 ······························ 20
13. 各種コード ··················································· 20
14. 保険給付上の注意 ·········································· 21
ⅩⅠ.文献 ··························································· 22
1. 引用文献 ······················································ 22
2. その他の参考文献 ·········································· 22
ⅩⅡ.参考資料 ····················································· 23
1. 主な外国での発売状況 ···································· 23
2. 海外における臨床支援情報 ······························ 23
ⅩⅢ.備考 ··························································· 24
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報24
2. その他の関連資料 ·········································· 24

Ⅰ.

概要に関する項目

1.

開発の経緯
日本薬局方 アナストロゾール錠は、アロマターゼ阻害剤であり、本邦では 2001 年 2 月に上市されている。
アナストロゾール錠 1mg「ケミファ」は、後発医薬品として開発を企画し、規格及び試験方法を設定、加速試験、生物学的同等性試験を実施し、2012 年 8 月に承認を取得、同年 12 月に上市した。

2.

製品の治療学的特性（1） 閉経後乳癌の適応を有している（「Ⅴ.-1. 効能又は効果」の項参照）。
（2） アナストロゾールはアロマターゼの活性を阻害することにより、アンドロゲンからのエス
トロゲン生成を阻害し、乳癌の増殖を抑制する（「Ⅵ.-2. 薬理作用）の項参照）。
（3） 重大な副作用として、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群)、アナフィラキシー、血管浮腫、蕁麻疹、肝機能障害、黄疸、間質性肺炎、血栓塞栓症が報告されている （頻度不明）（
「Ⅷ.-8. 副作用」の項参照）。

3.

製品の製剤学的特性(1) 錠剤の表面に「DK」、裏面に「505」と識別コードが刻印された直径 6.1mm の錠剤である。
(2) 製剤の判別を容易にするため、PTP シートの両面に「アナストロゾール」と「識別コード」
を印字している。

4.

適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当項目なし6.

ＲＭＰの概要該当項目なし

1

有無
無
無
無
無

Ⅱ.

名称に関する項目1.

販売名(1) 和名
アナストロゾール錠 1mg「ケミファ」(2) 洋名Anastrozole Tablets 1mg “Chemiphar”(3) 名称の由来「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。

2.

一般名(1) 和名（命名法）
アナストロゾール(JAN)(2) 洋名（命名法）
Anastrozole (JAN)(3) ステム-rozole：aromatase inhibitors（アロマターゼ阻害剤）

3.

構造式又は示性式
構造式：

4.

分子式及び分子量
分子式：C17H19N5
分子量：293.37

5.

化学名（命名法）又は本質
2,2'-[5-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethyl)benzene-1,3-diyl]bis(2-methylpropanenitrile) (IUPAC)

6.

慣用名、別名、略号、記号番号
該当しない

2

Ⅲ.

有効成分に関する項目

1. 物理化学的性質(1) 外観・性状
白色の結晶性の粉末又は粉末である。
結晶多形が認められる。
(2) 溶解性
各種溶媒における溶解度
溶媒
アセトニトリル
メタノ―ル
エタノール（99.5）
水日局の溶解度表記
極めて溶けやすい
溶けやすい
極めて溶けにくい(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
該当資料なし2.

有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3.

有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：日局「アナストロゾール」確認試験による。
定量法：日局「アナストロゾール」定量法による。

3

Ⅳ.

製剤に関する項目

1.

剤形(1) 剤形の区別
フィルムコーティング錠(2) 製剤の外観及び性状
販売名
アナストロゾール錠 1mg「ケミファ」

表面

裏面

側面

性状
白色

直径：6.1 mm、厚さ：3.2 mm、重量：103.0 mg(3) 識別コード
識別コード
記載場所

アナストロゾール錠 1mg「ケミファ」
DK 505
錠剤、PTP シート(4) 製剤の物性
該当資料なし(5) その他
該当資料なし2.

製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加物
アナストロゾール錠 1mg「ケミファ」
有効成分（日局）アナストロゾール 1.0mg（1 錠中）
乳糖水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネ
添加剤
シウム、ポリビニルアルコール、マクロゴール 4000、タルク、酸化チタン(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量
該当しない

3.

添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4.

力価
該当しない

5.

混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし4

6.

製剤の各種条件下における安定性 1)2)3)
各種条件下における安定性
試験名
保存条件
加速試験

無包装
安定性試験

長期
安定性試験

保存期間

保存形態

結果

40±1℃
75±5%R.H.

6ヵ月

最終包装品
（紙箱入りPTP包装）

規格内

40℃
75%R.H.

3ヵ月

遮光
気密容器

規格内

25℃
75%R.H.

3ヵ月

遮光
開放

規格内

曝光量
120万lx･hr（25℃、45%R.H.）

-

開放

規格内

25±2℃
60±5％RH

36ヵ月

最終包装品
（紙箱入りPTP包装）

規格内

試験項目：性状、確認試験、含量均一性試験、溶出性、定量法〈加速試験〉
性状、溶出性、含量、純度試験、硬度〈無包装安定性試験〉
性状、確認試験、含量均一性試験、溶出性、定量法、類縁物質〈長期保存試験〉
7.

調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8.

他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし9.

溶出性 4)
溶出挙動における類似性
本製剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 18 年 11 月 24 日
第 1124004 号）に準拠。
（方法）日局溶出試験法 パドル法
試験条件：回転数 50rpm、100rpm
試 験 液：pH1.2、pH4.0、pH6.8、水
判定基準：
回転数
試験液
判定時間
15 分
pH1.2
15 分
pH4.0
50rpm
15 分
pH6.8
水
15 分
100rpm

医食審判定基準
試験製剤が15分以内に平均85%以上溶出するか、又は15分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。

15 分

pH1.2

（結果）すべての試験液において判定基準を満たし、標準製剤（アリミデックス錠 1mg）と類似性を有することが確認された。

5

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装30 錠［10 錠（PTP）×3］
100 錠［10 錠（PTP）×10］(3) 予備容量
該当しない

6

(4) 容器の材質
PTP：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔
11. 別途提供される資材類
該当資料なし12. その他
該当資料なし7

Ⅴ.

治療に関する項目

1.

効能又は効果
閉経後乳癌

2.

効能又は効果に関連する注意
設定されていない3.

用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
通常、成人にはアナストロゾールとして 1mg を 1 日 1 回、経口投与する。

(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4.

用法及び用量に関連する注意
設定されていない5.

臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当しない(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
国内臨床試験
第Ⅰ相試験及び前期第Ⅱ相試験では、0.5mg/日～10mg/日注）までの用量で合計 90 例の閉経後乳癌患者において、アナストロゾールの有効性及び安全性が検討されている 5),6)。また、閉経後健康女性（単回、反復各 12 例）を対象とした臨床薬理試験においてアナストロゾール 0.5mg/
日及び 1mg/日における薬力学的作用（血中エストロゲン濃度低下作用）について検討された 7)。
第Ⅰ相試験では、1mg 群の 6 例中 1 例に副作用が認められ、嘔気、頭痛及びめまいが各 1 件であった 5)。
前期第Ⅱ相試験では、1mg 群の 34 例中 19 例（55.9%）に副作用が認められ、主な副作用は、、白血球減少 4 例（11.8%）及び吐き気、AST 上昇、ALT 上昇、血清
LDH 上昇 5 例（14.7%）
コレステロール上昇、アルブミン低下、好酸球増多、ほてりが各 2 例（5.9%）であった 8)。
閉経後健康女性を対象とした臨床薬理試験では、単回投与 1mg 群の 6 例中 1 例に副作用が認められ、頭重感であった。反復投与 1mg 群の 6 例中 1 例（16.7%）に副作用が認められ、発汗、のぼせ感及び四肢のむくみ感が各 1 件であった 9)。
注） 本剤の承認用量及び用法は「本剤 1mg を 1 日 1 回、経口投与する」である。
(4) 検証的試験
1） 有効性検証試験(1) ブリッジング試験
海外臨床データを国内へ外挿する妥当性を確認するために臨床薬理及び薬効に関するブリッジング試験が実施されている 10)~14)。
アナストロゾールの薬力学的作用及び薬物動態に人種間で差がないことを確認する目的で実施した臨床薬理に関するブリッジング試験においては、日本人と白人の閉経後健康女性（各 24 例）を比較し、アナストロゾールの薬力学的効果及び薬物動態は日本人と白人

8で同様であることが確認された。
また、日本人におけるアナストロゾールの有効性の確認を目的として、閉経後進行・再発
乳癌患者（日本人 31 例）を対象に下記海外試験と同様のデザインで実施した薬効に関するブリッジング試験では、日本人におけるアナストロゾールの有効性及び安全性が白人と同程度であることが確認された。
海外で実施された閉経後進行・再発乳癌患者を対象とした二重盲検比較試験（対照薬：タモキシフェンクエン酸塩）を上記薬効に関するブリッジング試験と合わせて解析した結果、評価対象例 699 例（海外 668 例、日本 31 例）の UICC 判定基準にもとづく抗腫瘍効果は奏効率でタモキシフェン群 32.8%（114/348 例）に対し、アナストロゾール群で 33.3%（117/351 例）であった。また、病勢の進行までの期間（Time to progression：TTP）の中央値は 251 日間（約 8.3 ヵ月）に対し 252 日間（約 8.3 ヵ月）であり、アナストロゾー
ルはタモキシフェンと少なくとも同等の有用性が認められた（追跡期間の中央値：19 ヵ月）。
後期第Ⅱ相試験注 1)
抗腫瘍効果 病勢の進行まで 病勢の進行まで
抗腫瘍効果
注 2)
の期間（TTP） の期間（TTP）
実施国/地域
奏効率
奏効率注 2)
の中央値
の中央値
（奏効例/
（奏効例/
（試験番号）
注 3)（評価例）（評価例）注 3)
評価例）
評価例）
アナストロ
タモキシ
タモキシ
アナストロ
ゾール群
フェン群
フェン群
ゾール群
日本
－
－
45.5%
35.0%
（JP0027）（5/11）（7/20）
海外
32.9%
32.6%
251 日間252 日間（IL0027）（112/340） （107/328）
（340）
（328）
日本+海外
33.3%
32.8%
251 日間252 日間（JP0027+IL0027） （117/351） （114/348）
（351）
（348）
注1） ブリッジングにより、欧州で実施した試験データ（IL0027）を日本人データ（JP0027）と合わせて解析した。
注2） 奏効率=（CR 例数+PR 例数）/（評価例数）×100
注3） 1999 年 3 月データカットオフ時の評価
臨床薬理に関するブリッジング試験において、アナストロゾールが投与された 48 例のうち、日本人 24 例中 8 例（33%）
、白人 24 例中 17 例（71%）に副作用が認められた。主な副作用は、頭痛（日本人 5 例［21%］、白人 8 例［33%］）、下痢（日本人 3 例［13%］、
白人 4 例［17%］）、不眠（日本人 0 例、白人 3 例［13%］）及び腹痛（日本人 3 例［13%］、
白人 0 例）であった。
薬効に関するブリッジング試験において、アナストロゾールが投与された 347 例（日本人 11 例、外国人 336 例）のうち、123 例（35.4%）に副作用が認められた。主な副作用
は、ほてり（血管拡張）64 例（18.4%）、嘔気 26 例（7.5%）及び脱毛症 8 例（2.3%）であった。日本では、アナストロゾールが投与された 11 例中 4 例（36.4%）に副作用が認
められ、ほてり（血管拡張）、嘔気、間質性肺炎及び性器出血を伴った子宮内膜増殖症が各 1 例であった。
(2) 海外第Ⅲ相術後補助療法大規模比較試験
世界 21 ヵ国で実施した閉経後早期乳癌患者の術後補助療法大規模比較試験において 15)~17)、追跡期間の中央値約 68 ヵ月時点での再発・死亡・対側乳癌の発生率は、アナス
トロゾール群（アナストロゾール 1mg/日+プラセボ）18.4% （575/3,125 例）、タモキシ
フェン群（タモキシフェン 20mg/日+プラセボ）20.9%（651/3,116 例）であった。無病期
間のハザード比は 0.87（95%信頼区間 0.78-0.97、p=0.01）であり、アナストロゾール群

9

はタモキシフェン群と比較して乳癌再発リスクを 13%低下させた。遠隔再発までの期間のハザード比は 0.86（95%信頼区間 0.74-0.99、p=0.04）であり、アナストロゾール群はタモキシフェン群と比較して遠隔転移の再発リスクを 14%低下させた。また、ホルモン受容体陽性患者における対側乳癌のハザード比は 0.47（95%信頼区間 0.29-0.75、
p=0.001）であり、アナストロゾール群はタモキシフェン群と比較して対側乳癌発生リスクを 53%低下させた。なお、追跡期間の中央値約 47 ヵ月時点でのアナストロゾール・タモキシフ
ェン併用群（アナストロゾール 1mg/日+タモキシフェン 20mg/日）とタモキシフェン群との比較においては、無病期間のハザード比 1.04（95%信頼区間 0.92-1.19、p=0.5）であり、アナストロゾールの併用による追加効果は認められなかった。
アナストロゾールが投与されたアナストロゾール・タモキシフェン併用群 3,097 例
中 1,979 例（63.9%）に副作用が認められた。また、アナストロゾール群 3,092 例中 1,734
例（56.1%）に副作用が認められた（2001 年 6 月 29 日データカットオフ）。
(3) 国際共同第Ⅲ相試験
ホルモン受容体陽性閉経後乳癌患者への多施設共同無作為化二重盲検比較試験（日本人97 例、日本人以外 354 例）において 18)、術前療法としてアナストロゾール又はタモキシ
フェンを 3 ヵ月間投与した後の抗腫瘍効果（奏効率）は、アナストロゾール群 39.5%（90/228 例）、タモキシフェン群 35.4%（79/223 例）で群間に有意差は認めなかった。
アナストロゾール群 228 例に認められた主な有害事象は、悪心 47 例（20.6%）、脱毛症
35 例（15.4%）、ほてり 19 例（8.3%）、頭痛 15 例（6.6%）及び嘔吐 12 例（5.3%）であった。
2） 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1） 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2） 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし10

Ⅵ.

薬効薬理に関する項目

1.

薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
エキセメスタン、レトロゾール
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の添付文書を参照すること

2.

薬理作用
(1) 作用部位・作用機序
アナストロゾールはアロマターゼの活性を阻害することにより、アンドロゲンからのエストロゲン生成を阻害し、乳癌の増殖を抑制する 19)。

(2) 薬効を裏付ける試験成績
1） アロマターゼ阻害作用
閉経後進行乳癌患者にアナストロゾール 1 日 1 回 1mg を反復投与したとき、アロマター
ゼ活性は約 96%阻害された（外国人のデータ）20)。
2） 血漿中エストラジオール濃度低下作用
閉経後進行乳癌患者にアナストロゾール 1 日 1 回 1mg 及び 10mg を反復投与したときの血漿中エストラジオール濃度は投与前値に対してそれぞれ約 90%低下し、アナストロゾールの血漿中エストラジオール濃度低下作用は両用量でほぼ同程度であった 5)。
3） 抗腫瘍効果DMBA（7,12-Dimethylbenz［a］anthracene）により誘発したラットの乳癌に対し、ア
ナストロゾールは 10mg/kg/日の反復経口投与により、腫瘍の増殖を有意に抑制した 21)。
卵巣摘除ヌードマウスに移植したヒト乳癌細胞株 MCF-7CA に対し、アナストロゾールは5μg/日の反復皮下投与により、エストロゲン依存性の増殖を有意に抑制した 22)。
4） 作用の選択性
ラット、イヌ、サルを用いた試験で、アナストロゾールはアロマターゼを阻害する用量でステロイドホルモン生合成に関与する他のチトクローム P450 酵素に対し阻害作用を示さなかった 23)。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし11Ⅶ.薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1） 単回投与
閉経後健康女性にアナストロゾール 1mg を空腹時に単回経口投与したとき、速やかに吸収され、投与後 2 時間以内に最高血漿中濃度 17.8ng/mL に達し、血中半減期は約 56 時間であった。また、反復投与（1 日 1 回 1mg、14 日間）による血中濃度の推移は、投与後 7～10 日目まで上昇し、その後ほぼ一定であった。定常状態における蓄積率は 3～4 であった 7), 24)。
閉経後健康女性におけるアナストロゾール 1mg 経口投与時の薬物動態パラメータ（平均値±標準誤差、n=6）
Cmax（ng/mL）

Tmax（h）

AUC0-∞（μg・h/mL）

t1/2
（h）

単回

17.8±1.0

1.3±0.2

1.04±0.12a)

56.3±4.5a)

反復

47.6±3.8

3.4±0.3

4.13±0.63

55.9±4.3a）n=52） 生物学的同等性試験
アナストロゾール錠 1mg「ケミファ」
アナストロゾール錠 1mg「ケミファ」とアリミデックス錠 1mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アナストロゾールとして 1mg）を閉経後健康女性に絶食単回経口投
与して血漿中アナストロゾール濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）
について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内
であり、両剤の生物学的同等性が確認された 25)。
判定パラメータ

アナストロゾール錠
1mg「ケミファ」
アリミデックス錠
1mg

参考パラメータ

AUC0-168（ng・hr/mL）

Cmax（ng/mL）

Tmax
（hr）

t1/2
（hr）

1022.45±216.18

26.73±4.13

1.2±0.442.0±10.3

1019.88±219.68

26.63±4.03

1.1±0.342.3±10.1（平均値±標準偏差、n=20）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

12

(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
該当資料なし2.

薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
該当資料なし(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3.

母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4.

5.

吸収
該当資料なし分布(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし（「Ⅷ-6．
（5）妊婦」の項参照）(3) 乳汁への移行性
該当資料なし(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし13

(6) 血漿蛋白結合率。
ヒトにおけるアナストロゾールの血漿蛋白結合率は約 40%であった 26)（in vitro）
6.

代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
閉経後健康女性にアナストロゾールの放射能標識体 10mg 注）を単回経口投与したとき、主要代謝物は、トリアゾール、グルクロン酸抱合体、アナストロゾール水酸化物のグルクロン酸抱。
合体であった 19)（外国人のデータ）
注） 本剤の承認用量及び用法は「本剤 1mg を 1 日 1 回、経口投与する」である。
(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
in vitro 試験においてアナストロゾールは CYP1A2、CYP2C9 及び CYP3A4 の活性を阻害したが、アンチピリン、ワルファリン及びタモキシフェンとの相互作用を検討する臨床試験において、その阻害能はアナストロゾールの臨床使用において問題となるものではないことが確認された 27), 28)。
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性化、存在比率
該当資料なし7.

排泄
閉経後健康女性にアナストロゾールの放射能標識体 10mg 注）を単回経口投与したとき、336 時
間後までに、投与量の 70%以上が尿中に排泄された。また、本薬の約 75%以上が肝代謝を受けて消失するものと考えられた 29), 30)（外国人のデータ）。
注） 本剤の承認用量及び用法は「本剤 1mg を 1 日 1 回、経口投与する」である。

8.

トランスポーターに関する情報
該当資料なし9.

透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者
該当資料なし11. その他
自己酵素誘導ラット及びイヌでは 1mg/kg 以上の用量で酵素誘導作用が認められているが、外国人閉経後乳癌患者にアナストロゾール 1mg 或いは 10mg 注）（計 508 例）を 1 日 1 回長期投与（投与期間の中
央値 142 日間、最長 534 日間）した臨床試験において、定常状態におけるアナストロゾールの最小血漿中濃度を評価した結果、酵素誘導はみられなかった 19)。
注）本剤の承認用量及び用法は「本剤 1mg を 1 日 1 回、経口投与する」である。

14

Ⅷ.

安全性（使用上の注意等）に関する項目

1.

警告内容とその理由設定されていない

2.

禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.2 授乳婦［9.6 参照］
2.3 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3.

効能又は効果に関連する注意とその理由「Ⅴ. 治療に関する項目」の項参照

4.

用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ. 治療に関する項目」の項参照

5.

重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の特性ならびに使用経験がないことを考慮して閉経前患者への使用は避けること。
8.2 本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。
8.3 本剤の投与によって、骨粗鬆症、骨折が起こりやすくなるので、骨密度等の骨状態を定期的に観察することが望ましい。
8.4 肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的な肝機能検査を行うなど、観察を十分に行うこと。
［11.1.3 参照］
8.5 本剤との関連性は明確ではないが、臨床試験において無力症や傾眠等が報告されているので、自動車の運転や機械の操作には注意すること。

6. 特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者設定されていない(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重度の腎機能障害患者
本剤の重度の腎障害患者での投与は臨床試験では除外されている。
(3) 肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重度の肝機能障害患者
本剤の重度の肝障害患者での投与は臨床試験では除外されている。
(4) 生殖能を有する者
設定されていない15

(5) 妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。本剤は、閉経後患者を対象とするものであることから、妊婦に対する投与は想定していないが、妊婦への投与の安全性については次の知見がある。動物実験（ラット）で胎児の発育遅延が認められている。また、動物実験（ラット及びウサギ）で胎児への移行が認められている。
［2.1 参照］(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
授乳を避けさせること。本剤は、閉経後患者を対象とするものであることから、授乳婦に対する投与は想定しておらず、本剤の授乳中女性における使用経験はない。
［2.2 参照］(7) 小児等設定されていない(8) 高齢者
9.8 高齢者
慎重に投与すること。本剤の臨床試験成績から、高齢者と非高齢者において血漿中濃度及び副作用の発現率並びにその程度に差は見られていない。しかし、一般に高齢者では生理機能が低下しており、副作用があらわれやすい。
7.

相互作用
設定されていない(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由設定されていない

8.

副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた
場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
（頻度不明）
11.1.2 アナフィラキシー（頻度不明）、血管浮腫（頻度不明）、蕁麻疹（1.0%）
アナフィラキシー、血管浮腫、蕁麻疹等の過敏症状があらわれることがある。
11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、Al-P、γ-GTP の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
［8.4 参照］
11.1.4 間質性肺炎（1.0%）
咳嗽、呼吸困難、発熱等の臨床症状を十分に観察し、異常が認められた場合には、胸部 X 線、胸部 CT 等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合

16

には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.5 血栓塞栓症（頻度不明）
深部静脈血栓症、肺塞栓症等があらわれることがある。
(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
種類＼頻度
全身

5%以上

5%未満
頭痛、ほてり、倦怠感
AST 上昇、ALT 上昇、Al-P 上昇、
γ-GTP 上昇、ビリ
ルビン上昇
嘔気、嘔吐

肝臓

消化器
精神神経系

皮膚
筋・骨格系

生殖器
血液
その他

9.

白血球減少

好中球減少
高コレステロール血症

頻度不明
疲労、無力症

下痢、食欲不振
感覚異常（錯感覚、味覚異常を含む）、傾眠、手根管症候群、抑うつ
脱毛、発疹、皮膚血管炎、IgA 血管炎
関節痛、硬直、骨折、関節炎、骨粗鬆症、骨痛、弾発指、筋肉痛
性器出血、腟乾燥
高カルシウム血症

臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない

10. 過量投与設定されていない
11. 適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
12. その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
設定されていない

17

(2) 非臨床試験に基づく情報
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 ラット 2 年間がん原性試験において高用量（25mg/kg/日）のみで雌の肝臓腫
瘍及び雄の甲状腺腫瘍増加が認められた。この変化はヒトへの治療用量投与
時の曝露の雄で約 80 倍以上、雌で約 90 倍以上の時にのみ増加することから、患者への本剤投与時の臨床的な安全性との関連性は低いと考えられる。マウス 2 年間がん原性試験では良性卵巣腫瘍の増加が認められた。この変化はアロマターゼ阻害によるマウスに特異的な変化であると考えられ患者への本剤投与時の臨床的な安全性との関連性は低いと考えられる。
15.2.2 ラット及びウサギを用いた生殖発生毒性試験において、本薬の薬理作用に起因すると考えられる着床数、妊娠率及び出生児数の低下、胎盤の肥大等が認められている。

18

Ⅸ.

非臨床試験に関する項目

1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験「Ⅵ. 薬効薬理に関する項目」の項参照(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし19

Ⅹ.

管理的事項に関する項目

1.

規制区分
製
剤：アナストロゾール錠 1mg「ケミファ」 劇薬、処方箋医薬品注）注）注意-医師等の処方箋により使用すること
有効成分：アナストロゾール 劇薬

2.

有効期間
3年

3.

包装状態での貯法
室温保存

4.

取扱い上の注意
該当しない

5.

患者向け資材「Ⅷ-14.適用上の注意」の項参照

6.

同一成分・同効薬
同一成分薬：アリミデックス錠 1mg
同 効 薬：エキセメスタン、レトロゾール

7.

国際誕生年月日
該当しない

8.

製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
製造販売承認
薬価基準収載
販売名
承認番号
年月日
年月日
アナストロゾール錠
2012 年
2012 年
22400AMX00973000
1mg「ケミファ」
8 月 15 日
12 月 14 日

9.

販売開始
年月日
2012 年
12 月 14 日

効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
13. 各種コード
販売名

厚生労働省薬価基準収載医薬品
コード

個別医薬品
コード
（YJ コード）

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード

アナストロゾール錠
1mg「ケミファ」

4291010F1120

4291010F1120

121985201

622198501

20

14. 保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

21

ⅩⅠ. 文献
1.

引用文献
1) ダイト株式会社：安定性に関する資料（社内資料）
2) ダイト株式会社：無包装状態における安定性に関する資料（社内資料）
3) ダイト株式会社：長期保存試験に関する資料（社内資料）
4) ダイト株式会社：溶出に関する資料（社内資料）
5) 小山博記,他. 乳癌の臨床. 2000；15（5）：577-583
6) 小山博記,他. 乳癌の臨床. 2000；15（5）：567-576
7) Nomura, Y. et al.：Clin Drug Invest. 2000；20（5）：357-369
8) 前期第Ⅱ相試験（アリミデックス錠：2000 年 12 月 12 日承認、申請資料概要ト.1.（3））9) 臨床薬理試験（アリミデックス錠：2000 年 12 月 12 日承認、申請資料概要ト.1.（2））10) Dowsett, M. et al.：Cancer Chemother Pharmacol. 2000；46（1）：35-3911) Watanabe, T. et al.：Proc Am Soc Clin Oncol. 2000；19：abs. 396, 103a12) Bonneterre, J. et al.：J Clin Oncol. 2000；18（22）：3748-3757
13) ブリッジング試験（アリミデックス錠：2000 年 12 月 12 日承認、申請資料概要ト.1.（7））14) 臨床薬理に関するブリッジング試験（アリミデックス錠：2000 年 12 月 12 日承認、申請資料概要ト.1.（5））15) The ATAC（Arimidex, Tamoxifen Alone or in Combination）Trialists' Group：Cancer.
2003；98（9）：1802-1810
16) The ATAC（Arimidex, Tamoxifen Alone or in Combination）Trialists' Group：Lancet.
2005；365（9453）：60-6217) The ATAC（Arimidex, Tamoxifen Alone or in Combination）Trialists' Group：Lancet.
2002；359：2131-2139
18) Cataliotti, L. et al.：Cancer. 2006；106（10）：2095-2103
19) 第十八改正日本薬局方第一追補解説書 廣川書店 2022：C23-28
20) Geisler, J. et al.：Br J Cancer. 1996；74（8）：1286-1291
21) Dukes M.：Oncology. 1997；54（Suppl.2）：6-1022) Lu Q. et al.：Breast Cancer Res Treat. 1999；57（2）：183-192
23) Dukes M. et al.：J Steroid Biochem Molec Biol. 1996；58（4）：439-445
24) 閉経後健常女性における血漿中濃度（アリミデックス錠：2000 年 12 月 12 日承認、申請資料概要へ.3.（1））25) ダイト株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
26) 血漿蛋白結合（アリミデックス錠：2000 年 12 月 12 日承認、申請資料概要へ.2.（2）.4））
27) Grimm, SW. et al.：Drug Metab Dispos. 1997；25（5）：598-602
28) Dowsett, M. et al.：Eur J Cancer. 1998；34（S1）：abs. 100, S39-S40
29) ヒトにおける代謝及び排泄（アリミデックス錠：2000 年 12 月 12 日承認、申請資料概要へ.3.
（4））30) 吸収、分布、代謝、排泄に関する資料（アリミデックス錠：2000 年 12 月 12 日承認、審査
報告書）
31) ダイト株式会社：粉砕後の安定性に関する資料（社内資料）

2.

その他の参考文献
該当資料なし22

ⅩⅡ. 参考資料
1.

主な外国での発売状況
該当しない

2.

海外における臨床支援情報
該当しない

23

ⅩⅢ. 備考
1.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q＆A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務
連絡）
(1)粉砕
粉砕後の安定性試験 31)
試験名
保存条件
保存期間
保存形態
結果
遮光
40℃
30日
変化なし
気密容器
75%R.H.
25℃
遮光
粉砕後
30日
変化なし
開放
75%R.H.
安定性試験
曝光量
開放
変化なし
120万lx･hr（25℃、45%R.H.）
性状、含量、純度試験（粉砕後安定性試験〉(2)崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
個別に照会すること
照会先：日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL. 0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
2． その他の関連資料
該当資料なし24

A-837