2022 年 7 月改訂（第 4 版）

日本標準商品分類番号：87449

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成

剤形
製剤の規制区分
規格・含量

一般名

フィルムコーティング錠
処方箋医薬品
1 錠中注）注意－医師等の処方箋により使用すること

レボセチリジン塩酸塩 5mg を含有

和名：レボセチリジン塩酸塩
洋名：Levocetirizine hydrochloride

製造販売承認年月日
薬価基準収載・発売年月日

製造販売承認年月日：2020 年 2 月 17 日
薬価基準収載年月日：2020 年 6 月 19 日
発売年月日：2020 年 6 月 19 日

開発・製造販売（輸入）・
提携・販売会社名

販売元：岩城製薬株式会社
製造販売元：長生堂製薬株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

岩城製薬株式会社 学術部
TEL 03-6626-6251 FAX 03-6626-6261
受付時間：土，日，祝日を除く 9:00 ～ 17:00
医療関係者向けホームページ：
https://www.iwakiseiyaku.co.jp/products.html

本 IF は 2022 年 7 月作成の添付文書の記載に基づき作成した。
最新の添付文書情報は，PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要

ー日本病院薬剤師会ー

1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下，添付文書と略す）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では，当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビューフォーム」（以下，IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後，医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて，平成 10 年 9月に日病薬学術第 3 小委員会において IF 記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し，医薬品情報の創り手である製薬企業，使い手である医療現場の薬剤師，双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて，平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において IF 記載要領 2008 が策定された。
IF 記載要領 2008 では，IF を紙媒体の冊子として提供する方式から，PDF 等の電磁的データとして提供すること（e-IF）が原則となった。この変更にあわせて，添付文書において「効能・効果の追加」，「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に，改訂の根拠データを追加した最新版の e-IF が提供されることとなった。
最 新 版 の e-IF は 、 PMDA ホ ー ム ペ ー ジ「 医 薬 品 に 関 す る 情 報 」（ http://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html）
から一括して入手可能となっている。
日本病院薬剤師会では，e-IF を掲載する PMDA ホームページが公的サイトであることに配慮して，薬価基準収載にあわせて e-IF の情報を検討する組織を設置して，個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年 4 回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し，製薬企業にとっても，医師・薬剤師等にとっても，効率の良い情報源とすることを考えた。
そこで今般，IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表する運びとなった。
2．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し，薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，
処方設計のための情報，
調剤のための情報，
医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，
日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし，薬事法・製薬企業機密等に関わるもの，
製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。
言
い換えると，製薬企業から提供された IF は，薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［IF の様式］①規格は A4 版，横書きとし，原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載
し，一色刷りとする。
ただし，添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には，
電子媒体ではこれに従うものとする。
②IF 記載要領に基づき作成し，各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し，表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし，2 頁にまとめる。

［IF の作成］①IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤，注射剤，外用剤）に作成される。
②IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの，製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下，「IF 記載要領 2013」と略す）により作成された IF は，電子媒体での提供を基本とし，必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［IF の発行］①「IF 記載要領 2013」は，
平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については，「IF 記載要領 2013」
による作成・提供は強制される
ものではない。
③使用上の注意の改訂，再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点
並びに適応症の拡大等がなされ，記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂される。
3．IF の利用にあたって「IF 記載要領 2013」においては，PDF ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は，電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体の IF については，PMDA ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが，IF の原点を踏まえ，医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ，IF の利用性を高める必要がある。
また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，IF が改訂されるまでの間は，当該医薬品の製薬企業が提供する添付文
書やお知らせ文書等，あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，IF の使用にあたっては，最新の添付文書を PMDA ホームページで確認する。
なお，
適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」
や「主な外国での発売状況」
に関する項目等は承認事項に関わることがあり，その取扱いには十分留意すべきである。
4．利用に際しての留意点
IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし，薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により，製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて，当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから，
記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は，IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり，インターネットでの公開等も踏まえ，薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目

次Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯.........................................6

Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果...................................15

2．製品の治療学的・製剤学的特性........6

2．用法及び用量...................................15
3．臨床成績..........................................15

Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名................................................7

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

2．一般名................................................7
3．構造式又は示性式..............................7

1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群..........................................174．分子式及び分子量..............................7
5．化学名（命名法）................................7

2．薬理作用..........................................176．慣用名，別名，略号，記号番号..............8
7．CAS 登録番号....................................8

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移・測定法.................18
2．薬物速度論的パラメータ.................19

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質..................................93．吸収..................................................194．分布..................................................19

2．有効成分の各種条件下における安定性................................................95．代謝..................................................20
6．排泄..................................................20

3．有効成分の確認試験法.......................94．有効成分の定量法..............................9

7．トランスポーターに関する情報......20
8．透析等による除去率........................20

Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形..................................................10

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由........................212．製剤の組成.......................................10

2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）............................................213．懸濁剤，乳剤の分散性に対する注意..................................................104．製剤の各種条件下における安定性...11
5．調製法及び溶解後の安定性..............13
6．他剤との配合変化（物理化学的変化）..............................................13

3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由............................21
4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由............................21
5．慎重投与内容とその理由.................217．溶出性..............................................13
8．生物学的試験法................................14

6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法.......................................219．製剤中の有効成分の確認試験法......1410．製剤中の有効成分の定量法..............14

7．相互作用..........................................228．副作用..............................................23

11．力価..................................................14
12．混入する可能性のある夾雑物..........14

9．高齢者への投与................................24
10．妊婦，産婦，授乳婦等への投与..........24

13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報........................14

11．小児等への投与................................25
12．臨床検査結果に及ぼす影響..............25

14．その他..............................................1413．過量投与..........................................25
14．適用上の注意...................................25

15．その他の注意...................................25
16．その他..............................................25

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験..........................................26
2．毒性試験..........................................26

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1．規制区分..........................................27
2．有効期間又は使用期限.....................27
3．貯法・保存条件................................27
4．薬剤取扱い上の注意点.....................27
5．承認条件等.......................................27
6．包装..................................................27
7．容器の材質.......................................27
8．同一成分・同効薬............................28
9．国際誕生年月日................................28
10．製造販売承認年月日及び承認番号...28
11．薬価基準収載年月日........................28
12．効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容..................................................28
13．再審査結果，再評価結果公表年
月日及びその内容............................28
14．再審査期間.......................................28
15．投薬期間制限医薬品に関する情報...28
16．各種コード.......................................28
17．保険給付上の注意............................29

ⅩⅠ．文献
1．引用文献..........................................30
2．その他の参考文献............................30

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況.....................31
2．海外における臨床支援情報..............31

ⅩⅢ．備考
その他の関連資料............................32

Ⅰ．概要に関する項目

1．開発の経緯
本剤は，レボセチリジン塩酸塩を有効成分とする持続性選択 H1 受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤である。
長生堂製薬株式会社が後発医薬品として開発を企画し，薬食発 1121 第 2 号（平成 26 年 11 月 21 日）に基づき規格及び試験方法を設定，加速試験，生物学的同等性試験を実施し，2020 年 2 月に承認を得て，2020 年 6 月発売に至った。

2．製品の治療学的・製剤学的特性（1）本剤は，持続性選択 H1 受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤であり，1 日 1回投与で効果が得られる。
（2）本剤は錠剤本体の両面に成分名（レボセチリジン），含量及び屋号を印字し，識別性を向上させている。
（3）本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
なお，
重大な副作用として，
ショック，
アナフィラキシー，
痙攣，
肝機能障
害，黄疸，血小板減少があらわれることがある。
（〔Ⅷ.8.（2）重大な副作用と初期症状〕の項参照）－6－

Ⅱ．名称に関する項目

1．販売名（1）和名：
レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「JG」（2）洋名：
LEVOCETIRIZINE HYDROCHLORIDE Tablets 5mg“JG”（3）名称の由来：
一般名＋剤形＋含量＋「JG」

2．一般名（1）和名（命名法）：
レボセチリジン塩酸塩（JAN）（2）洋名（命名法）：
Levocetirizine hydrochloride（JAN）
levocetirizine（INN）（3）ステム：ジフェニルメチルピペラジン誘導体：-izine（-yzine）

3．構造式又は示性式

4．分子式及び分子量
分子式：C21H25ClN2O3・2HCl
分子量：461.81

5．化学名（命名法）
2-(2-{4-[(R )-(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]
piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid dihydrochloride（IUPAC）－7－

6．慣用名，別名，略号，記号番号なし

7．CAS 登録番号130018–87–0－8－

Ⅲ．有効成分に関する項目

1．物理化学的性質（1）外観・性状：
白色の結晶性の粉末である。
（2）溶解性：
水に極めて溶けやすく，エタノール（99.5）に溶けにくい。
0.1mol/L 塩酸試液に溶ける。
（3）吸湿性：
該当資料なし（4）融点（分解点），沸点，凝固点：
該当資料なし（5）酸塩基解離定数：
該当資料なし（6）分配係数：
該当資料なし（7）その他の主な示性値：
該当資料なし2．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3．有効成分の確認試験法（1）紫外可視吸光度測定法
本品のスペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき，両者のスペク
トルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認める。
（2）赤外吸収スペクトル測定法（塩化カリウム錠剤法）
本品のスペクトルと本品の参照スペクトルを比較するとき，両者のスペク
トルは同一波数のところに同様の強度の吸収を認める。
（3）塩化物の定性反応

4．有効成分の定量法
電位差滴定法（0.1mol/L 水酸化ナトリウム液による滴定）－9－Ⅳ．製剤に関する項目

1．剤形（1）剤形の区別，外観及び性状：
剤形・性状：白色の両面に割線のある楕円形のフィルムコーティング錠
外形：
表

裏

側面

長径

8.2 mm

短径

4.6 mm

厚さ

3.5 mm

重量105 mg（2）製剤の物性：
該当資料なし（3）識別コード：なし／（本体表示）レボセチリジン

5JG（4）pH，浸透圧比，粘度，比重，無菌の旨及び安定な pH 域等：
該当しない

2．製剤の組成（1）有効成分（活性成分）の含量：
1 錠中

レボセチリジン塩酸塩 5mg 含有（2）添加物：
乳糖水和物，結晶セルロース，ステアリン酸マグネシウム，軽質無水ケイ酸，ヒプロメロース，酸化チタン，ヒドロキシプロピルセルロース，タルク（3）その他：該当しない

3．懸濁剤，乳剤の分散性に対する注意
該当しない

－10－

4．製剤の各種条件下における安定性（1）加速試験 1）
加速試験（40℃，相対湿度 75％，6 ヵ月）の結果，通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
包装形態：PTP 包装（PTP シート）
開始時

1 ヵ月

3 ヵ月

6 ヵ月

性状

適合

適合

適合

適合

確認試験

適合

適合

適合

適合

純度試験

適合

適合

適合

適合

含量均一性
試験（％）

1.4 ～ 5.9－－

4.4 ～ 8.0

溶出性（％）

95 ～ 102

82 ～ 102

80 ～ 100

85 ～ 98

含量（％）

98.6

97.8

97.2

96.2

試験項目

含量均一性，溶出性：最小値～最大値，含量：平均値（2）無包装状態での安定性試験 2）①温度：40±2℃ 3 ヵ月〔遮光・気密容器〕②湿度：25±2℃/75±5％RH 3 ヵ月〔遮光・開放〕③光：120 万 lux・hr（2000lux） 25±2℃/60±5％RH〔シャーレ+ラップ〕
性状

含量

硬度

溶出性

純度試験

評価

①温度

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

◎

②湿度

変化なし

変化なし

変化あり※
変化なし
（規格内）

変化なし

○

③光

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

◎

変化なし

※1 ヵ月測定時点の段階で規格内の変化あり「錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について（答申）」（平成11 年 8 月 20 日（社）日本病院薬剤師会学術第 5 小委員会）の評価分類基準に準じる（一部改変）。
◎：全ての試験項目で変化を認めない（性状：外観上の変化をほとんど認めない。含量：含量低下が 3％未満。
硬度：硬度変化が 30％未満。溶出性：規格値内。純度：規格値内。）○：いずれかの試験項目で「規格内」の変化を認める（性状：わずかな色調変化（退色等）等を認めるが，品質上，問題とならな
い程度の変化であり，規格を満たしている。含量：含量低下が 3％以上
で，規格値内。硬度：硬度変化が 30％以上で，硬度が 2kgf 以上。）
－11－

△：いずれかの試験項目で「規格外」の変化を認める（性状：形状変化や著しい変化を認め，規格を逸脱している。
含量：規格
値外。
硬度：硬度変化が 30％以上で，硬度が 2kgf 未満。
溶出性：規格値
外。純度：規格値外。）（3）二分割後の安定性試験 3）①温度：40±2℃ 3 ヵ月〔遮光・気密容器〕
開始時

3 ヵ月

白色のフィルム
コーティング錠

白色のフィルム
コーティング錠

純度試験

適合

適合

含量均一性
試験（％）

14.5

14.9

溶出性（％）

93 ～ 101

92 ～ 106

含量（％）

97.8

98.1

性状

溶出性：最小値～最大値，含量：平均値②湿度：25±2℃/75±5％RH 3 ヵ月〔遮光・開放〕
開始時

3 ヵ月

白色のフィルム
コーティング錠

白色のフィルム
コーティング錠

純度試験

適合

適合

含量均一性
試験（％）

14.5

14.8

溶出性（％）

93 ～ 101

91 ～ 104

含量（％）

97.8

98.2

性状

溶出性：最小値～最大値，含量：平均値③光：120 万 lux・hr（2000lux） 25±2℃/60±5％RH〔シャーレ+ラップ〕
開始時

120 万 lux・hr

白色のフィルム
コーティング錠

白色のフィルム
コーティング錠

純度試験

適合

適合

含量均一性
試験（％）

14.5

14.7

溶出性（％）

93 ～ 101

89 ～ 101

含量（％）

97.8

96.4

性状

溶出性：最小値～最大値，含量：平均値－12－5．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

6．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし

7．溶出性（1）溶出規格
試験法：日局溶出試験法（パドル法）
条 件：回転数 50rpm
試験液
結果：30 分間水
80％以上（2）生物学的同等性試験における溶出試験結果 4）「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 24 年 2 月 29 日
薬食審査発 0229 第 10 号）」
に従い，標準製剤との溶出挙動の類似性を判定した結果，両製剤の溶出挙動は類似していると判断された。
試験法

試験液/回転数①pH1.2/50rpm②pH3.0/50rpm

パドル法③pH6.8/50rpm④水/50rpm［判定基準］①②③④：試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか，又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲
にある。

－13－

8．生物学的試験法
該当しない

9．製剤中の有効成分の確認試験法
液体クロマトグラフィー
試料溶液及び標準溶液の主ピークの保持時間は等しい。
また，
それらのピークの吸収スペクトルは同一波長のところに同様の強度の吸収を認める。

10．
製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー

11．
力価
該当しない

12．
混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし13．
注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報
該当しない

14．
その他
該当しない

－14－

Ⅴ．治療に関する項目

1．効能又は効果〔成人〕アレルギー性鼻炎
蕁麻疹，湿疹・皮膚炎，痒疹，皮膚そう痒症〔小児〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹，皮膚疾患（湿疹・皮膚炎，皮膚そう痒症）に伴うそう痒

2．用法及び用量〔成人〕
通常，成人にはレボセチリジン塩酸塩として 1 回 5mg を 1 日 1 回，就寝前に経口投与する。
なお，
年齢，症状により適宜増減するが，最高投与量は 1 日 10mg とする。
〔小児〕
通常，7 歳以上 15 歳未満の小児にはレボセチリジン塩酸塩として 1 回 2.5mg
を 1 日 2 回，朝食後及び就寝前に経口投与する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
腎障害患者では，血中濃度半減期の延長が認められ，血中濃度が増大するため，クレアチニンクリアランスに応じて，下表のとおり投与量の調節が必要である。
なお，クレアチニンクリアランスが 10mL/min 未満の患者への投与は禁忌である。
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安（外国人データ）
クレアチニンクリアランス（mL/min）

推奨用量

≧80

50 ～ 79

5mg を 1 日に1回

2.5mg を 1 日に1回

30 ～ 49

10 ～ 29

2.5mg を 2 日 2.5mg を週に 2 回に1回（3 ～ 4 日に 1 回）腎障害を有する小児患者では，各患者の腎クリアランスと体重を考慮して，個別に用量を調整すること。

3．臨床成績
（1）臨床データパッケージ：
該当しない

－15－

（2）臨床効果：
該当資料なし（3）臨床薬理試験：
該当資料なし（4）探索的試験：
該当資料なし（5）検証的試験：
1）無作為化並行用量反応試験：
該当資料なし2）比較試験：
該当資料なし3）安全性試験：
該当資料なし4）患者・病態別試験：
該当資料なし（6）治療的使用：
1）使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）：
該当資料なし
2）承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要：
該当しない

－16－

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
セチリジン塩酸塩，エピナスチン塩酸塩，
ロラタジン等

2．薬理作用（1）作用部位・作用機序：
レボセチリジンは，ラセミ体であるセチリジンの R-エナンチオマーであり，セチリジンと同様に，選択的にヒスタミン H1 受容体に拮抗する。
（2）薬効を裏付ける試験成績：
該当資料なし（3）作用発現時間・持続時間：
該当資料なし－17－

Ⅶ．薬物動態に関する項目

1．血中濃度の推移・測定法（1）治療上有効な血中濃度：
該当資料なし（2）最高血中濃度到達時間：〔（3）臨床試験で確認された血中濃度〕の項参照（3）臨床試験で確認された血中濃度：
生物学的同等性試験 5）
レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「JG」と標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（レボセチリジン塩酸塩として 5mg）
健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中レボセチリジン濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）
について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.80）～ log（1.25）の範囲内であり，両剤の生物学的
同等性が確認された。

血漿中濃度並びに AUC，Cmax 等のパラメータは，被験者の選択，
体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
－18－

（4）中毒域：
該当資料なし（5）食事・併用薬の影響：〔Ⅷ.7.相互作用〕の項参照（6）母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因：
該当資料なし2．薬物速度論的パラメータ（1）解析方法：
該当資料なし（2）吸収速度定数：
該当資料なし（3）バイオアベイラビリティ：
該当資料なし（4）消失速度定数：
健康成人男子空腹時単回経口投与（1 錠，n=20）
kel（hr-1）：0.086492±0.016594（5）クリアランス：
該当資料なし（6）分布容積：
該当資料なし（7）血漿蛋白結合率：
該当資料なし3．吸収
該当資料なし4．分布（1）血液－脳関門通過性：
該当資料なし（2）血液－胎盤関門通過性：〔Ⅷ.10.妊婦，産婦，授乳婦等への投与〕の項参照－19－

（3）乳汁への移行性：〔Ⅷ.10.妊婦，産婦，授乳婦等への投与〕の項参照（4）髄液への移行性：
該当資料なし（5）その他の組織への移行性：
該当資料なし5．代謝（1）代謝部位及び代謝経路：
該当資料なし（2）代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種：
該当資料なし（3）初回通過効果の有無及びその割合：
該当資料なし（4）代謝物の活性の有無及び比率：
該当資料なし（5）活性代謝物の速度論的パラメータ：
該当資料なし6．排泄（1）排泄部位及び経路：〔Ⅷ.9.高齢者への投与〕の項参照（2）排泄率：
該当資料なし（3）排泄速度：
該当資料なし7．トランスポーターに関する情報
該当資料なし

8．透析等による除去率〔Ⅷ.13.過量投与〕の項参照－20－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

1．警告内容とその理由該当しない（現段階では定められていない）

2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）【禁忌（次の患者には投与しないこと）】（1）本剤の成分又はピペラジン誘導体（セチリジン，ヒドロキシジンを含む）
に対し過敏症の既往歴のある患者（2）重度の腎障害（クレアチニンクリアランス 10mL/min 未満）のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］

3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由該当しない

4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由〔V.治療に関する項目〕を参照

5．慎重投与内容とその理由
慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）［高い血中濃度が持続するおそれがある。
（〔4.用法及び（1）腎障害のある患者
用量に関連する使用上の注意とその理由〕の項参照）］（2）肝障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］（〔9.高齢者への投与〕の（3）高齢者［高い血中濃度が持続するおそれがある。
項参照）］（4）てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を発現す
るおそれがある。］

6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法
重要な基本的注意（1）眠気を催すことがあるので，本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
好発季節を考えて，その直前から（2）本剤を季節性の患者に投与する場合は，投与を開始し，好発季節終了時まで続けることが望ましい。

－21－

（3）本剤の使用により効果が認められない場合には，漫然と長期にわたり投
与しないように注意すること。

7．相互作用（1）併用禁忌とその理由：該当しない（現段階では定められていない）（2）併用注意とその理由：
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子テオフィリンセチリジン注 1）塩酸塩との併用により，
テオ
フィリンの薬物動態に変化はないが，セチ
リジン注 1）塩酸塩の曝露量の増加が報告されている。

機序は明らかではな
いが，セチリジン 注 1）
塩酸塩のクリアラン
スが 16％減少する。

リトナビル

セチリジン注 1）塩酸塩との併用により，
セチ
リジン注 1）塩酸塩の曝露量の増加（40％）及びリトナビルの曝露量のわずかな変化（-11％）が報告されている。

リトナビルによりセチリジン注 1）塩酸塩の腎排泄が阻害される可能性が考えられる。

中枢神経抑制剤
アルコール

中枢神経系に影響を 中枢神経抑制作用が与える可能性がある 増強される可能性がため，中枢神経抑制剤 ある。
あるいはアルコールと併用する際は注意すること。

ピルシカイニド塩酸 セチリジン注 1）塩酸塩 機序は明らかではな
塩水和物との併用により，両剤 い。
の血中濃度が上昇し，ピルシカイニド塩酸
塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。
注 1）ラセミ体であるセチリジンの R-エナンチオマーがレボセチリジ
ンである。

－22－

8．副作用（1）副作用の概要：
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
（2）重大な副作用と初期症状（頻度不明）：
重大な副作用（以下，全て頻度不明）
アナフィラキシー：ショック，
アナフィラキシー（呼吸困1）ショック，
難，
血圧低下，
蕁麻疹，
発赤等）
があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
2）痙攣：異常が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと。
3）肝機能障害，黄疸：AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP，LDH，
Al-P の上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感，食欲不振，発熱，嘔気等），黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
観察を十分
4）血小板減少：血小板減少があらわれることがあるので，に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
（3）その他の副作用：
その他の副作用
次のような副作用が認められた場合には，必要に応じ，
減量，投与中止等の適切な処置を行うこと。
頻度不明
眠気，倦怠感，頭痛，頭重感，ふらふら感，しびれ感，めまい，浮遊感，不眠，振戦，抑うつ，激越，攻撃性，傾眠，
精神神経系
疲労，無力症，睡眠障害，錯感覚，幻覚，自殺念慮，失神，健忘注 2），不随意運動注 2），意識消失注 2），悪夢
消化器

口渇，嘔気，食欲不振，胃不快感，下痢，消化不良，腹痛，
腹部不快感，胃痛，口唇炎，便秘，口唇乾燥感，嘔吐，味覚異常，口内炎，腹部膨満感，食欲亢進

循

環

器

動悸，
血圧上昇，
不整脈
（房室ブロック注 2），
期外収縮，
頻脈，発作性上室性頻拍注 2），心房細動）液

好酸球増多 注 2），好中球減少，リンパ球増多注 2），白血球増多，
白血球減少，
単球増多注 2），
血小板増加注 2），
血小板
注 2）
減少

血

－23－

過

敏

症

眼

発疹，蕁麻疹，浮腫，かぶれ，そう痒感，血管浮腫，多形
紅斑，薬疹
結膜充血，霧視，視覚障害，眼球回転発作

臓

ALT（GPT）上昇，AST（GOT）上昇，総ビリルビン
上昇，Al-P 上昇

腎臓・泌尿器

尿蛋白注 2），BUN 上昇，尿糖注 2），ウロビリノーゲンの異常注 2），頻尿，血尿注 2），排尿困難，尿閉，遺尿注 2）

そ

耳鳴，月経異常，胸痛，ほてり，息苦しさ，関節痛，手足のこわばり，嗅覚異常，鼻出血，脱毛，咳嗽，体重増加，筋肉痛，呼吸困難

肝の他

注 2）セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用。
（4）項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧：
該当資料なし（5）基礎疾患，合併症，重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度：
該当資料なし（6）薬物アレルギーに対する注意及び試験法：〔2.禁忌内容とその理由〕の項参照

9．高齢者への投与
高齢者への投与
本剤は，主として腎臓から排泄されるが，高齢者では腎機能が低下していることが多く，高い血中濃度が持続するおそれがあるので，
低用量（例えば 2.5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

10．
妊婦，産婦，授乳婦等への投与
妊婦，産婦，授乳婦等への投与（1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には，治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［動物実験
（ラット）
で胎
盤を通過することが報告されている。］［セチリジン注 1）（2）授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。
塩酸塩において，ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。］
注 1）ラセミ体であるセチリジンの R-エナンチオマーがレボセチリジン
である。
－24－

11．
小児等への投与
小児等への投与
低出生体重児，
新生児，
乳児又は 7 歳未満の小児に対する安全性は確立していない（国内における使用経験はない）。

12．
臨床検査結果に及ぼす影響
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤は，アレルゲン皮内反応を抑制するため，アレルゲン皮内反応検査を実施
する 3 ～ 5 日前より本剤の投与を中止することが望ましい。

13．
過量投与
徴候，症状：本剤の過量投与により傾眠傾向があらわれることがある。特に小児では激越，落ち着きのなさがあらわれることがある。
処置：必要に応じ対症療法を行うこと。本剤の特異的な解毒剤はなく，また本剤は透析で除去されない。

14．
適用上の注意薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
（PTP シートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

15．
その他の注意
該当資料なし

16．
その他
該当しない

－25－

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

1．薬理試験
（1）薬効薬理試験（〔Ⅵ．薬効薬理に関する項目〕参照）：（2）副次的薬理試験：
該当資料なし（3）安全性薬理試験：
該当資料なし（4）その他の薬理試験：
該当資料なし2．毒性試験
（1）単回投与毒性試験：
該当資料なし（2）反復投与毒性試験：
該当資料なし（3）生殖発生毒性試験：
該当資料なし（4）その他の特殊毒性：
該当資料なし－26－

Ⅹ．管理的事項に関する項目

1．規制区分（1）製剤：処方箋医薬品注）注）注意－医師等の処方箋により使用すること（2）有効成分：劇薬

2．有効期間又は使用期限
使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく）

3．貯法・保存条件
室温保存4．薬剤取扱い上の注意点（1）薬局での取り扱い上の留意点について：
該当資料なし（2）薬剤交付時の取り扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）：〔Ⅷ.6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法〕〔Ⅷ.14.適用上の注意〕の項参照
患者向医薬品ガイド：有り，くすりのしおり：有り（3）調剤時の留意点について：該当しない

5．承認条件等
該当しない

6．包装
PTP：100 錠（10 錠×10）

7．容器の材質
PTP（ポリ塩化ビニルフィルム，アルミニウム箔），紙箱－27－

8．同一成分・同効薬
同一成分薬：ザイザルⓇ錠 5mg，ザイザルシロップⓇ0.05％
同効薬：セチリジン塩酸塩，エピナスチン塩酸塩，ロラタジン等

9．国際誕生年月日不明

10．
製造販売承認年月日及び承認番号
販売名

承認年月日

承認番号

レボセチリジン塩酸塩
錠 5mg「JG」

2020 年 2 月 17 日

30200AMX00270000

販売名

薬価基準収載年月日

薬価基準経過措置期限

レボセチリジン塩酸塩
錠 5mg「JG」

2020 年 6 月 19 日－

11．
薬価基準収載年月日

12．
効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

13．
再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

14．
再審査期間
該当しない

15．
投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は，投薬期間に関する制限は定められていない。

16．
各種コード
販売名

HOT（9 桁）番号

レボセチリジン塩酸塩
錠 5mg「JG」

128049402－28－

厚生労働省薬価基準 レセプト電算
収載医薬品コード
コード4490028F1019

622804901

17．
保険給付上の注意
本剤は，診療報酬上の後発医薬品である。

－29－

ⅩⅠ．文献1．引用文献1) 長生堂製薬株式会社
性試験（加速））社内資料（レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「JG」の安定

2) 長生堂製薬株式会社
性試験（無包装））社内資料（レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「JG」の安定

3) 長生堂製薬株式会社
性試験（分割））社内資料（レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「JG」の安定

4) 長生堂製薬株式会社
試験）

社内資料（レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「JG」の溶出

5) 長生堂製薬株式会社
学的同等性試験）社内資料（レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「JG」の生物

2．その他の参考文献
該当資料なし－30－

ⅩⅡ．参考資料

1．主な外国での発売状況
該当資料なし2．海外における臨床支援情報
該当資料なし－31－

ⅩⅢ．備考その他の関連資料
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。
試験方法等が確立していない内容も含まれており，あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり，加工等の可否を示すものではない。
（1）粉砕：－32－

（2）崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性：－33－