2024年1月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号

日本薬局方872655

外用抗真菌剤

ケトコナゾールクリーム

Ketoconazole Cream 2% "IWAKI"
貯法：室温保存有効期間：3年

0.1～5%未満

3. 組成・性状3.1 組成1g 中
日局 ケトコナゾール 20mg（2%）

添加剤

セタノール、プロピレングリコール、中鎖脂肪酸トリグリセ
リド、ポリソルベート 80、ポリソルベート 60、モノステアリン酸ソルビタン、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安
息香酸ブチル、エデト酸ナトリウム水和物、乾燥亜硫酸ナト
リウム、pH 調節剤、その他 1 成分

皮膚全身障害及び投与局所様態

販売開始

2003年7月

0.1%未満

頻度不明

接触皮膚炎、そう 水 疱 、 亀 裂 、 疼痒 、 発 赤 、 刺 激 痛、皮膚灼熱感、
蕁麻疹感、紅斑、糜爛、 発疹、皮膚のべと皮膚剥脱
つき感
適用部位反応（出適用部位反応（乾血、不快感、炎燥、浮腫）症、錯感覚）

免疫系障害過敏症注）発現頻度は使用成績調査を含む
14. 適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
14.1.1 眼科用として角膜、結膜に使用しないこと。
14.1.2 著しい糜爛面には使用しないこと。

3.2 製剤の性状
性状・剤形

23100AMX00046

11.2 その他の副作用

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

有効成分

承認番号

白色のクリーム剤で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。

4. 効能又は効果
下記の皮膚真菌症の治療○白癬：足白癬、体部白癬、股部白癬
○皮膚カンジダ症：指間糜爛症、間擦疹（乳児寄生菌性紅斑を含む）○癜風○脂漏性皮膚炎
6. 用法及び用量〈白癬、皮膚カンジダ症、癜風〉
白癬、皮膚カンジダ症、癜風に対しては、1 日 1 回患部に塗布する。
〈脂漏性皮膚炎〉
脂漏性皮膚炎に対しては、1 日 2 回患部に塗布する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
2%ケトコナゾールクリームは、皮膚からはほとんど吸収されないが、経口投与における動物実験で催奇形作用が報告されている1） 。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

16. 薬物動態16.1 血中濃度
2％ケトコナゾールクリーム 5g を健康成人の背部に単純塗布した時、ケトコナゾールの血中濃度は検出限界（1ng/mL）以下であった2） 。
16.5 排泄2％ケトコナゾールクリーム 5g を健康成人の背部に単純塗布した時、尿中への未変化体の排泄は検出限界（1ng/mL）以下であった2） 。
18. 薬効薬理18.1 作用機序
真菌の細胞膜の構成成分であるエルゴステロールの生合成阻害作用を介して抗真菌作用を示す3） 。
18.2 抗真菌作用
ケ ト コ ナ ゾ ー ル は 皮 膚 糸 状 菌 （ Trichophyton 属 、Microsporum 属、Epidermophyton 属）、Candida 属、癜風菌（ Malassezia furfur ）に対して強い抗真菌作用を示した4）,5）。
18.3 実験的治療効果
モ ル モ ッ ト 実 験 的 白 癬 （ Microsporum canis 及 び
Trichophyton mentagrophytes 感染）モデルに対し、感染
後 3 日目から 2%ケトコナゾールクリームを 1 日 1 回塗布した実験では、2 週間の塗布で高い治療効果を示した。また、同様にモルモット実験的カンジダ症（Candida albicans感染）モデルに対しても優れた治療効果を示した6） 。
18.4 抗真菌作用の持続性
モルモットの背部に、2%ケトコナゾールクリーム 0.3g を塗布し、24、48、72 時間後に Microsporum canis 又はTrichophyton mentagrophytes を接種した実験では、塗布
72 時間後でも感染防御効果があり、抗真菌作用の持続性が認められ、皮膚貯留性が高いことが考えられた6） 。
18.5 生物学的同等性試験
18.5.1 抗真菌作用（in vitro）
皮 膚 糸 状 菌 （ Trichophyton rubrum 、 Trichophyton
mentagrophytes 、 Microsporum canis 、 Epidermophyton－1－floccosum ）、 酵 母 糸 状 菌 （ Candida albicans ）、 癜 風 菌（Malassezia furfur ）を用いて抗菌作用を検討した結果、5～30 分の接触で顕著な抗真菌効果を示した。また、ケトコ
ナゾールクリーム 2%「イワキ」とニゾラールクリーム 2%の抗真菌作用に有意差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された7） 。
18.5.2 実験的感染症治療効果
・モルモット白癬菌感染モデル（n ＝ 10）に対し、ケトコ
ナゾールクリーム 2%「イワキ」及びニゾラールクリーム
2%を感染 3 日目から 2 週間にわたり塗布したが（500mg/body）、病変の進行を抑制し感染部位の菌を死滅させるな
ど高い治療効果が示された7） 。
・同様に Malassezia furfur を感染させたモルモット脂漏性皮膚炎病態モデル（n ＝ 10）において、ケトコナゾール
クリーム 2%「イワキ」及びニゾラールクリーム 2%を感染
11 日目から 2 週間にわたり塗布したが（500mg/body）、同様に高い治療効果を示した7） 。
いずれの試験においてもケトコナゾールクリーム 2%「イワキ」とニゾラールクリーム 2%の効果に有意差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された 。

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称 ： ケトコナゾール（ketoconazole）
化学名 ： 1-Acetyl-4-（4-{［(2RS, 4SR)-2-(2,4dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-1,3dioxolan-4-yl］methoxy}phenyl)piperazine
分子式 ： C26H28Cl2N4O4性 状 ： 白色～淡黄白色の粉末である。
メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
メタノール溶液（1→20）は旋光性を示さない。
化学構造式 ：

20. 取扱い上の注意
小児の手の届かない所に保管すること。
22. 包装10 本［10g（チューブ）×10］
50 本［10g（チューブ）×50］
23. 主要文献
1） 西川智 他：基礎と臨床．1984；18：1433-1448
2） 小林孝志 他：薬理と治療．1991；19：1857-1861
3） Vanden Bossche H，et al．：Br J Clin Pract. 1990；44（Suppl.71）：41-46
4） Van Cutsem J，et al．
：Am J Med． 1983；74（1B）：9-15
5） Van Gerven，F．et al．：Mycoses．1995；38：389-393
6） 藤原豊博：薬局．1994；45（9）：1907-1917
7） 岩城製薬株式会社 社内資料（生物学的同等性試験）
24. 文献請求先及び問い合わせ先
岩城製薬株式会社 マーケティング部 学術グループ〒 103-8434 東京都中央区日本橋本町 4-8-2
TEL 03-6626-6251 FAX 03-6626-6261－2－D40104