日本標準商品分類番号2023 年 11 月改訂（第 1 版）

87114150mg

貯法：室温保存承認番号 30200AMX00730

有効期間：3 年

販売開始

100mg

200mg

30200AMX00728 30200AMX00729

2011 年 11 月

2001 年 10 月

小児用解熱鎮痛剤

アセトアミノフェン坐剤

アセトアミノフェン坐剤小児用 50mg「シオエ」
アセトアミノフェン坐剤小児用 100mg「シオエ」
アセトアミノフェン坐剤小児用 200mg「シオエ」
Acetaminophen Suppositories for Pediatric 50mg・100mg・200mg “SIOE”

4. 効能又は効果
小児科領域における解熱・鎮痛

1. 警告
1.1 本剤により重篤な肝機能障害が発現するおそれがあるので注意すること。
［2.1、8.6、9.3.1、11.1.3
参照］
1.2 本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤（一般用医薬品を含む）との併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝機能障害が発現するおそれがあることから、これらの薬剤との併用を避けること。
［7.5、8.4、13.2 参照］

6. 用法及び用量
通常、乳児、幼児及び小児にはアセトアミノフェンとして、体重 1kg あたり 1 回 10～15mg を直腸内に挿入する。
投与間隔は 4～6 時間以上とし、1 日総量として60mg/kg を限度とする。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、成人の用量を超えない。
7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 1 回投与量の目安は下記のとおり。
［14.1.2 参照］
1 回用量
体重 アセトアミノ
50mg
100mg
200mg
フェン量

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 重篤な肝機能障害のある患者［1.1、9.3.1、11.1.3
参照］
2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

販売名

3. 組成・性状3.1 組成アセトアミノ アセトアミノ アセトアミノ
フェン坐剤 小児用 フェン坐剤 小児用 フェン坐剤 小児用
50mg「シオエ」 100mg「シオエ」200mg「シオエ」
有効成分

5kg

50～75mg

1～1.5 個

0.5 個

‐

10kg

100～150mg

2～3 個

1～1.5 個

0.5 個

20kg

200～300mg

‐

2～3 個

1～1.5 個30kg

300～450mg‐‐

1.5～2 個7.2 「小児科領域における解熱・鎮痛」の効能・効果に対する 1 回あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして 500mg、1 日あたりの最大用量はアセトアミノ
フェンとして 1,500mg である。
注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
7.3 急性疾患に対し本剤を用いる場合には、原則として長期投与を避けること（原則として 5 日以内に限ること）。
7.4 他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
7.5 総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤を併用する場合は、アセトアミノフェンが含まれていないか確認し、含まれている場合は併用を避けること。
［1.2、8.4 参照］
7.6 アスピリン喘息又はその既往歴のある患者に対する1 回あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして300mg 以下とすること。
［9.1.5 参照］

1 個中 日本 1 個中 日本 1 個中 日本
薬局方アセトアミノ 薬局方アセトアミノ 薬局方アセトアミノ
フェン 100mg フェン 200mg
フェン 50mg

添加剤

ハードファット

3.2 製剤の性状
アセトアミノ アセトアミノ ア セ ト ア ミノ
販売名 フェン坐剤 小児用 フェン坐剤 小児用 フェン坐剤 小児用
50mg「シオエ」 100mg「シオエ」200mg「シオエ」
白色～淡黄色の紡すい形の坐剤
性状乳白色の紡すい形坐剤である。
で、わずかに脂肪臭を有する。
外形
全長20mm

25mm

26mm

直径8mm

8mm

10mm

重量700mg

980mg

1,300mg8. 重要な基本的注意
8.1 解熱鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
8.2 急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
・発熱、疼痛の程度を考慮し投与すること。
・原因療法があればこれを行うこと。

識別コード-1-

8.3 過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者及び小児等又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。
8.4 本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤（一般用医薬品を含む）との併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝機能障害が発現するおそれがあることから、アセトアミノフェンを含む他の薬剤と併用しないよう患者に指導すること。
［1.2、7.5、13.2
参照］
8.5 アセトアミノフェンの高用量投与により副作用として腹痛・下痢がみられることがある。本剤においても同様の副作用があらわれるおそれがあり、上気道炎等に伴う消化器症状と区別できないおそれがあるので、観察を十分行い慎重に投与すること。
8.6 重篤な肝機能障害が発現するおそれがあるので、長期投与する場合にあっては定期的に肝機能検査を行うことが望ましい。
［1.1、11.1.3 参照］
8.7 慢性疾患に対し本剤を用いる場合には、薬物療法以外の療法も考慮すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 血液の異常又はその既往歴のある患者
症状が悪化又は再発を促すおそれがある。
［11.1.5参照］
9.1.2 出血傾向のある患者
血小板機能異常が起こることがある。
9.1.3 心機能異常のある患者
症状が悪化又は心不全が増悪するおそれがある。
9.1.4 気管支喘息のある患者
症状が悪化するおそれがある。
［11.1.4 参照］
9.1.5 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者
アスピリン喘息の発症にプロスタグランジン合成阻害作用が関与していると考えられ、症状が悪化又は再発を促すおそれがある。
［7.6、11.1.4 参照］
9.1.6 アルコール多量常飲者
肝機能障害があらわれやすくなる。
［10.2 参照］注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
9.1.7 絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏、脱水症状のある患者
肝機能障害があらわれやすくなる。
9.1.8 感染症を合併している患者
必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。感染症を不顕性化するおそれがある。
［10.2 参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 腎機能障害又はその既往歴のある患者
投与量の減量、投与間隔の延長を考慮すること。
症 状 が 悪 化又 は 再 発 を 促 す お そ れ が あ る 。
［11.1.7 参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害患者投与しないこと。重篤な転帰をとるおそれがある。
［1.1、2.1、11.1.3 参照］
9.3.2 肝機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝機能障害のある患者を除く）肝機能が悪化するおそれがある。
［11.1.3 参照］-2-

9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、次のリスクを考慮し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
・妊娠後期の女性への投与により胎児に動脈管収縮を起こすことがある。
・妊娠後期のラットに投与した実験で、弱い胎仔の動脈管収縮が報告されている 1）。
注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
9.7 小児等
9.7.1 低出生体重児、新生児及び 3 ヵ月未満の乳児を対象とした有効性・安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.7.2 副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。
9.8 高齢者
9.8.1 少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用があらわれやすい。
9.8.2 副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。
注）本剤は小児用解熱鎮痛剤である。
10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

リチウム製剤 他の非ステロイド性 非 ス テ ロ イ ド 性
炭酸リチウム 消炎鎮痛剤（インド 消炎鎮痛剤は腎のメタシン、イブプロ プロスタグランジン
フェン等）で、リチウム 合 成 を 抑 制 す る
中 毒 を 呈 し た と の ことにより、炭酸リチウムの排泄が報告がある。
減少し、血中濃度が上昇すると考えられている。
チアジド系利尿剤 他の非ステロイド性 非 ス テ ロ イ ド 性
ヒ ド ロ ク ロ 消炎鎮痛剤（インド 消炎鎮痛剤は腎のロ チ ア ジ ド メタシン等）で、チアジド プロスタグランジン
等系 利 尿 剤 の 作 用 を 合成を抑制して水、減弱することが報告 塩類貯留が生じ、チアジド系利尿剤のされている。
排泄作用に拮抗すると考えられている。
アルコール（飲酒）アルコール多量常飲者が アルコール常飲に［9.1.6 参照］ アセトアミノフェンを よる CYP2E1 の誘服用したところ肝不全を 導により、アセト起こしたとの報告が アミノフェンから肝毒性を持つ Nある。
注）本剤は小児用解熱 アセチル-p-ベンゾ鎮痛剤である。
キノンイミンへの代謝が促進される。
クマリン系抗凝 クマリン系抗凝血剤の 本剤が血漿蛋白結合血剤作用を増強することが 部位において競合減量するなど することで、抗凝ワ ル フ ァ リ あるので、ンカリウム 慎重に投与すること。血剤を遊離させ、その抗凝血作用を増強させる。

13. 過量投与13.1 症状
肝臓、腎臓、心筋の壊死が起こったとの報告がある。
13.2 処置
解毒（肝機能障害の軽減等）には、アセチルシステインの投与を考慮すること。
［1.2 参照］

薬剤名等
臨床症状・措置方法 機序・危険因子
カルバマゼピン これらの薬剤の長期 これらの薬剤の代謝
フ ェ ノ バ ル 連用者は、肝機能障害を 酵 素 誘 導 作 用 にビタール生じやすくなるとの より、アセトアミノ
フェニトイン 報告がある。
フェンから肝毒性をプリミドン
持つ N-アセチルリファンピシン
p- ベ ン ゾ キ ノ ンイソニアジドイミンへの代謝が促進される。
抗生物質、抗菌剤 過 度 の 体 温 下 降 を 機序は不明である。
［9.1.8 参照］ 起こす頻度が高くなる
ことから、併用する
場合には観察を十分に行い、慎重に投与すること。
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。
11.1.2 中 毒性表皮壊死融解症（Toxic EpidermalNecrolysis： TEN）、 皮 膚 粘 膜 眼 症 候 群（Stevens-Johnson 症候群）
、急性汎発性発疹性膿疱症（いずれも頻度不明）
11.1.3 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
劇症肝炎、AST、ALT、γ-GTP の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
［1.1、2.1、8.6、9.3.1、9.3.2 参照］
11.1.4 喘息発作の誘発（頻度不明）［9.1.4、9.1.5 参照］
11.1.5 顆粒球減少症（頻度不明）［9.1.1 参照］
11.1.6 間質性肺炎（頻度不明）
咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常等が認められた場合には、速やかに胸部 X 線、胸部 CT、血清マーカー等の検査を実施すること。異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7 間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）［9.2.1 参照］
11.1.8 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス 6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
11.2 その他の副作用
頻度不明過敏症注）

発疹、チアノーゼ血液注）

血小板減少

消化器悪心・嘔吐、食欲不振、下痢、軟便、便意注) 症状（異常）があらわれた場合には投与を中止すること。
-3-

14. 適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
14.1.1 本剤を使用する前は、できるだけ排便をすませておくこと。
14.1.2 本剤を取り出すには、まず 1 個分の容器を切り離し、上端の合わせ目から引裂いて、坐剤を取り出す。なお、1/2 個を用いる場合には、坐剤を斜めに切断する。
［7.1 参照］
14.1.3 容器から坐剤を取り出した後、太い方から肛門内に深く挿入すること。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、血色素異常を起こすことがある。
15.1.2 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類似化合物（フェナセチン）を長期・大量に使用（例：総服用量 1.5～27kg、服用期間 4～30 年）していた人が多いとの報告がある。
15.1.3 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
類似化合物（フェナセチン）を長期・大量投与した動物実験で、腫瘍発生が認められたとの報告がある。
16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験<アセトアミノフェン坐剤小児用50mg「シオエ」>
アセトアミノフェン坐剤小児用 50mg「シオエ」とアルピニー坐剤 50 を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 個（アセトアミノフェンとして 50mg）
を健康成人男子に空腹時直腸内投与して血漿中アセトアミノフェン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 2）。

判定パラメータ
AUC0-24Cmax

参考パラメータ
Tmax
t1/2（ng･hr/mL） （ng/mL） （hr）

アセトアミノフェン
坐剤小児用 50mg
「シオエ」

2583.5±592.1

383.8±81.1（hr）

2.6±0.5 3.0±0.6

378.4
2.8±0.7 3.3±1.0±97.1（Mean±S.D., n=14）
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

アルピニー坐剤502608.2±597.9<アセトアミノフェン坐剤小児用200mg「シオエ」>
アセトアミノフェン坐剤小児用 200mg「シオエ」と
アンヒバ坐剤小児用 200mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 個（アセトアミノフェンとして 200mg）を健康成人男子に空腹時直腸内投与して血漿中アセトアミノフェン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された 3）。

AUC0-24Cmax

参考パラメータ
Tmax（μg･hr/mL）（μg/mL）（hr）

判定パラメータ

アセトアミノフェン
坐剤小児用 200mg 11.51±0.63 2.21±0.12 1.38±0.11「シオエ」
アンヒバ坐剤小児用
11.16 ±0.57 2.28 ±0.15 1.29 ±0.11
200mg（Mean±S.E., n=12）
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.3 分布16.3.1 ヒト 9 例にアセトアミノフェン 1g を経口投与し、45 分後に血液中及び血漿中のアセトアミノフェン濃度を測定したところ、血液/血漿の濃度比は全例でほぼ 1（0.95～1.17）であった 4）。
16.3.2 イヌにアセトアミノフェン 300mg/kg を経口投与したとき、投与 2 時間後におけるアセトアミノフェンの組織/血漿中濃度比は、ほとんどの組織でほぼ 1 であった。また、脂肪においては他の組織より低い値であった 4）。
16.3.3 血漿蛋白結合率は 25～30%であった 5）。
16.4 代謝
グルクロン酸抱合及び硫酸抱合により代謝される 5）。

-4-

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第Ⅲ相試験（スルピリン坐剤との二重盲検比較試験）
38.5℃以上の発熱を有する小児患者 132 例を対象としてアセトアミノフェン坐剤又はスルピリン坐剤を投与した。有効性判定は下表のとおりであり、アセトアミノフェン群が有意に優れていた。
表 1：有効性判定結果
ややU
無効 悪化
著効
有効有効検定アセトアミノ38169
フェン群（56.7 （80.6 （94.0 40（N=67）%）%）%）
P<0.05251418
スルピリン群（38.5 （60.0 （87.7 80（N=65）
%）%）
%）
（ ）
：累積%
両群ともに副作用は認められなかった 6）。
17.1.2 国内第Ⅲ相試験（オキシフェンブタゾン坐剤との二重盲検試比較試験）
38.0℃以上の発熱を有する小児患者 120 例を対象としてアセトアミノフェン坐剤又はオキシフェンブタゾン坐剤を投与した。有効性判定は下表のとおりであった。
表 2：有効性判定結果
ややU
無効 悪化
著効
有効有効検定アセトアミノ
341510フェン群（56.7 （81.7 （98.3 10（N=60）
%）%）
%）
N.S.
オキシフェン31913
ブタゾン群 （51.7 （66.7 （88.3 70（N=60）
%）%）
%）
（ ）
：累積%
両群ともに副作用は認められなかった 7）。
18. 薬効薬理18.1 作用機序
シクロオキシゲナーゼ阻害作用はほとんどなく、視床下部の体温調節中枢に作用して皮膚血管を拡張させて体温を下げる。鎮痛作用は視床と大脳皮質の痛覚閾値を高めることによると推定される 5）。
18.2 解熱作用
18.2.1 38.0℃以上の発熱患児にアセトアミノフェン坐剤を投与し体温変化を検討した結果、体温は投与後 30 分以内に下降し始め、1～2 時間後にピークに達し 4 時間後まで効果が持続した 8）。
18.2.2 腸チフス・パラチフスワクチンあるいはリポポリ
サッカライド発熱ウサギにおいてアセトアミノ
フ ェ ン 坐 剤 （ 200mg ） は ス ル ピ リ ン 坐 剤（200mg）、アスピリン坐剤（200mg）及びインドメタシン坐剤（50mg）とほぼ同等の解熱効果を示した。なお、アセトアミノフェン坐剤（200mg）は正常体温に影響を及ぼさなかった 9）。
18.2.3 腸チフス・パラチフスワクチン発熱ウサギに対し、アセトアミノフェン坐剤 32 日間連続投与後の解熱効果は単回投与時と変わらなかった 9）。

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：アセトアミノフェン（Acetaminophen）
化学名：N -（4-Hydroxyphenyl）acetamide
化学構造式：

分子式：C8H9NO2
分子量：151.16
性 状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジエチルエー
テルに極めて溶けにくい。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融 点：169～172℃
22. 包装アセトアミノフェン坐剤小児用 50mg「シオエ」：100
個［5 個（プラスチックコンテナ）×20］
アセトアミノフェン坐剤小児用 100mg「シオエ」：100
個［5 個（プラスチックコンテナ）×20］
アセトアミノフェン坐剤小児用 200mg「シオエ」：100
個［5 個（プラスチックコンテナ）×20］
23. 主要文献
1）門間和夫ほか：小児科の進歩．1983；2：95 - 101
2）社内資料：生物学的同等性試験（50mg）
3）社内資料：生物学的同等性試験（200mg）
4）JR Gwilt,et al.：J Pharmacol. 1963；15（7）：440 - 444
5）第十八改正日本薬局方解説書 廣川書店．2021：
C-146 - C-150
6）吉田清三ほか：現代の診療．1977；19（10）：123 - 130
7）栗山達ほか：現代の診療．1977；19（12）：219 - 223
8）野呂忠夫ほか：医学と薬学．1982；7（7）：1937 - 19409）松原一誠ほか：現代の診療．1979；21（6）：215 - 223
24. 文献請求先及び問い合わせ先
シオエ製薬株式会社 製品情報担当〒661-0976
兵庫県尼崎市潮江 3 丁目 1 番 11 号
TEL 06（6470）2102
FAX 06（6499）8132
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

シオエ製薬株式会社
兵庫県尼崎市潮江 3 丁目 1 番 11 号
26.2 販売

日本新薬株式会社
京都市南区吉祥院西ノ庄門口町 14⑬-5-