＊2024年6月改訂（第2版）
2023年12月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号872655

抗真菌剤

日本薬局方

ラノコナゾールクリーム

日本薬局方

ラノコナゾール外用液

日本薬局方

ラノコナゾール軟膏

Lanoconazole Cream 1%・Solution 1%・Ointment 1% "IWAKI"
クリーム
承認番号

貯法：室温保存有効期間：3年

販売開始

3. 組成・性状＊ 3.1 組成

皮膚

1g 中
1mL 中
1g 中
有効成分 日 局 ラ ノ コ ナ ゾ 日 局 ラ ノ コ ナ ゾ 日 局 ラ ノ コ ナ ゾール 10mg（1%） ール 10mg（1%） ール 10mg（1%）

添加剤

3.2 製剤の性状
ラノコナゾールク ラノコナゾール外 ラノコナゾール軟リーム 1%「イワキ」 用液 1%「イワキ」 膏 1%「イワキ」

性状

白色のクリーム剤 無色～微黄色澄明 白色～微黄色の軟で、わずかに特異な の液で、特異なにお 膏剤で、わずかに特においがあるいがある異なにおいがある

2010年5月

2010年5月

0.1%未満皮 膚 炎 （ 接 触 皮 膚 炎 小水疱、そう痒感、亀等）、刺激感、発赤裂、乾燥、腫脹

14. 適用上の注意
14.1 薬剤使用時の注意〈製剤共通〉
14.1.1 著しいびらん面には使用しないこと。
14.1.2 眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。
〈外用液〉
14.1.3 亀裂、びらん面には注意して使用すること。

白色ワセリン（抗酸化剤としてジブチルヒドロキシトルエンを含む）

販売名

2010年5月

0.1～5%未満

ラノコナゾールク ラノコナゾール外 ラノコナゾール軟
リーム 1%「イワキ」 用液 1%「イワキ」 膏 1%「イワキ」

セ ト ス テ ア リ ル ア エタノール、マクロルコール、パラオキ ゴール 400、メチル
シ安息香酸ブチル、 エチルケトン、ジブパラオキシ安息香 チルヒドロキシト
酸エチル、ジブチル ルエン、pH 調節剤
ヒ ド ロ キ シ ト ル エ 2 成分
ン、セバシン酸ジエ
チル、中鎖脂肪酸トリグリセリド、ポリソルベート 60、モノステアリン酸ソルビタン、エデト酸ナトリウム水和物、pH調節剤 2 成分

軟膏

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

販売名

外用液

22200AMX00155 22200AMX00153 22200AMX00154

4. 効能又は効果
下記の皮膚真菌症の治療○白癬：足白癬、体部白癬、股部白癬○カンジダ症：間擦疹、指間びらん症、爪囲炎○癜風6. 用法及び用量
1 日 1 回患部に塗布する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

16. 薬物動態16.1 血中濃度
ラノコナゾール 1%クリーム 5g を健康成人 6 例の背部に 8時間単回塗布し血漿中未変化体濃度を測定した結果、2 例で塗布 8 時間～12 時間後に 0.35～0.44ng/mL 検出したが、それ以外は検出限界（0.3ng/mL）以下であった。また、健康成人 6 例の背部に、ラノコナゾール 1%クリーム5g を 1 日あたり 8 時間、7 日間反復塗布した結果、7 日目の塗布後 8 時間目に 0.31～0.76（平均 0.45）ng/mL を検出したが、24 時間後には全例検出限界以下となった1） 。
16.2 吸収健康成人にラノコナゾール 1%クリームを単回あるいは 7日間反復塗布した結果、塗布部位からの回収率は高く、皮膚からの吸収率は低いと考えられた1） 。
16.4 代謝
ヒト尿中の代謝物から、ジチオラン環の開裂が代謝経路の一つであると考えられた1） 。
16.5 排泄健康成人によるラノコナゾール 1%クリームの単回及び反復塗布試験時の尿からジチオラン環開裂型の代謝物が検出され、未変化体はほとんど検出されなかった1） 。
16.8 その他
16.8.1 生物学的同等性試験
健康成人男子 20 名にラノコナゾールクリーム 1%「イワキ」、ラノコナゾール外用液 1%「イワキ」及びラノコナゾール軟膏 1%「イワキ」並びにアスタットクリーム 1%、アスタット外用液 1%及びアスタット軟膏 1%を単回経皮投－1－

与して角層中未変化体量を測定した。生物学的同等性判定のパラメータである定常状態（外用液、軟膏：投与後 4 時間、クリーム：投与後 6 時間）及び投与後 24 時間における薬物回収量の対数変換値について統計解析した結果、いずれの製剤も生物学的同等性が確認された2） 。
表 1.クリーム剤とそう痒感 1 例、病変部の角化の悪化 1 例及び AST の軽度上昇 1 例であった4） 。
対象疾患名

白癬

薬物回収量（ng）

製剤＼投与後時間(hr)624

ラノコナゾールクリー
ム 1%「イワキ」

260.1±137.1

488.5±231.3

アスタットクリーム1%

314.5±173.7

611.6±342.6

カンジダ症

4

24

ラノコナゾール外用液
1%「イワキ」

683.0±203.7

1828.8±550.0

アスタット外用液 1%709.3±226.2

1934.4±582.6(平均±標準偏差、n=20)

表 3.軟膏剤

薬物回収量（ng）

製剤＼投与後時間(hr)424

ラノコナゾール軟膏
1%「イワキ」

204.9±58.9

369.9±327.1

アスタット軟膏 1%

258.1±111.5

416.4±370.1

体部白癬84.8（56/66）

股部白癬

92.0（46/50）

間擦疹81.8（36/44）

指間びらん症88.5（23/26）

爪囲炎

75.0（3/4）
90.0（45/50）〈軟膏〉
17.1.3 国内第Ⅲ相臨床試験
皮膚真菌症患者を対象に、ラノコナゾール 1%軟膏を入浴後又は就寝前に 1 日 1 回、足白癬及びカンジダ性爪囲炎では 4 週間、その他の疾患では 2 週間塗布した非盲検試験を実施した。有効性評価対象 210 例の有効率は次のとおりであった。
副作用発現頻度は 1.6%（4/245 例）であった。その内訳は接触皮膚炎 3 例及び刺激感 1 例であった5） 。

薬物回収量（ng）

製剤＼投与後時間(hr)80.0（120/150）

癜風(平均±標準偏差、n=20)

表 2.外用液

有効率（%）（有効以上）
足白癬

対象疾患名

有効率（%）（有効以上）
足白癬71.4（40/56）

体部白癬

77.1（27/35）(平均±標準偏差、n=20)

股部白癬

87.5（28/32）

薬物回収量は、被験者の選択、角層の剥離回数・適用時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

間擦疹87.5（21/24）

白癬17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験〈クリーム〉
17.1.1 国内二重盲検比較試験
皮膚真菌症患者を対象に、ラノコナゾール 1%クリーム、ビホナゾール 1%クリームのいずれかを入浴後又は就寝前に 1 日 1 回、足白癬では 4 週間、その他の疾患では 2 週間塗布した二重盲検比較試験を実施した。ラノコナゾール1%クリーム群の有効性評価対象 395 例の有効率は次のとおりであった。
副作用発現頻度はラノコナゾール 1%クリーム群で 0.9%（4/442 例）であった。その内訳は「接触皮膚炎の疑い」、「発赤、びらん、二次感染」、「ジーンと熱い感じ」及び「AST、ALT、BUN の上昇」が各 1 例であった3） 。
対象疾患名

白癬カンジダ症
癜風有効率（%）（有効以上）
足白癬78.9（101/128）

体部白癬

84.3（70/83）

股部白癬

90.6（48/53）

間擦疹

90.7（39/43）

指間びらん症

92.6（25/27）
96.7（59/61）〈外用液〉
17.1.2 国内第Ⅱ相臨床試験
皮膚真菌症患者を対象に、ラノコナゾール 1%外用液を入浴後又は就寝前に 1 日 1 回、足白癬及びカンジダ性爪囲炎では 4 週間、その他の疾患では 2 週間塗布した非盲検試験を実施した。有効性評価対象 390 例の有効率は次のとおりであった。
副作用発現頻度は 2.4%（11/465 例）であった。その内訳
は外用初期の刺激感 6 例、接触皮膚炎 2 例、塗布部の発赤カンジダ症

癜風

指間びらん症100（17/17）

爪囲炎

76.9（10/13）
97.0（32/33）

18. 薬効薬理18.1 作用機序
ラノコナゾールは真菌の細胞膜の構成成分であるエルゴス
テロールの合成阻害作用により抗真菌作用を示す6）、7） （invitro）。
18.2 抗真菌作用
18.2.1 ラノコナゾールは、皮膚糸状菌（ Trichophyton 属、Microsporum 属、 Epidermophyton 属）、 Candida 属及びMalassezia 属真菌に対して高い抗真菌活性を有する。特に皮膚糸状菌に対する MIC はすべて 0.04μg/mL 以下であり、殺菌活性も低濃度で発現した8）-10） （in vitro）。
18.2.2 ラノコナゾールは種々の病原性真菌保存株（酵母状真菌、黒色真菌、二形性真菌、Aspergillus 属及び Penicillium属）に対し、広い抗真菌スペクトルを示す8） （in vitro）。
18.2.3 モルモット足白癬モデルに対し、ラノコナゾール 1%
クリーム、外用液及び軟膏は 1 日 1 回、10 日間塗布により、完全に菌を陰性化した。また、モルモット体部白癬モデルにおいても 1 日 1 回、11～14 日間の塗布で同様の作用を示すとともに感染症状の改善が認められた11）-14） 。
18.2.4 モルモット背部にラノコナゾール 1%クリームを0.1g 前塗布した後、Trichophyton mentagrophytes を接種した実験では、菌接種 1～4 日前の 1 回塗布でも感染は成立せず、良好な角質内貯留性を有することが示唆された15） 。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称 ： ラノコナゾール（Lanoconazole）
化学名 ： (2E)-2-[(4RS)-4-(2-Chlorophenyl)-1,3-dithiolan-2ylidene]-2-(1H-imidazol-1-yl)acetonitrile
分子式 ： C14H10ClN3S2性 状 ： 白色～微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
アセトンにやや溶けやすく、メタノール又はエタノ－2－ール（99.5）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
化学構造式 ：

20. 取扱い上の注意〈外用液〉
20.1 合成樹脂を軟化したり、塗料を溶かすことがあるので注意すること。
20.2 火気を避けて保存すること。
20.3 直射日光を避け、なるべく涼しい所にて保管すること。
22. 包装〈ラノコナゾールクリーム 1%「イワキ」〉
10 本［10g（チューブ）×10］
50 本［10g（チューブ）×50］〈ラノコナゾール外用液 1%「イワキ」〉
10 本［10mL（ボトル）×10］〈ラノコナゾール軟膏 1%「イワキ」〉
10 本［10g（チューブ）×10］
23. 主要文献
1） 大西明弘ら：臨床医薬 1992; 8（4）: 799-811
2） 岩城製薬株式会社 社内資料（生物学的同等性試験）
3） TJN-318 クリーム研究班：西日本皮膚科 1992；54（5）：977-992
4） TJN-318 液剤研究班：西日本皮膚科 1992；54（5）：944-9535） ラノコナゾール軟膏剤研究会：西日本皮膚科 1995；57（4）：829-8406） 近江哲人ら：日本医真菌学会雑誌 1992；33（3）：339-348
7） 近江哲人ら：日本医真菌学会雑誌 1992；33（3）：349-3548） 平谷民雄ら：日本医真菌学会雑誌 1992；33（3）：321-328
9） 内田勝久ら：日本医真菌学会雑誌 1992；33（2）：217-22010） 内田勝久ら：日本医真菌学会雑誌 1992；33（3）：361-366
11） Ohmi T., et al.：Arzneim.-Forsch./Drug Res. 1991；
41（Ⅱ）（8）：847-851
12） Oka H., et al.：Arzneim.-Forsch./Drug Res. 1992；42（Ⅰ）（3）：345-34913） 庭野吉己ら：Jpn. J. Antibiot. 1994; 47（9）：1192-1195
14） 庭野吉己ら：Jpn. J. Antibiot. 1995; 48（1）：150-15415） 岡秀紀ら：日本医真菌学会雑誌 1992；33（3）：313-319
24. 文献請求先及び問い合わせ先
岩城製薬株式会社 マーケティング部 学術グループ〒 103-8434 東京都中央区日本橋本町 4-8-2
TEL 03-6626-6251 FAX 03-6626-6261
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－3－D40606