日本標準商品分類番号＊2022年 6 月改訂（第 2 版）

2020年11月改訂（第 1 版）

872391

5-HT3受容体拮抗型制吐剤
ラモセトロン塩酸塩注射液

貯法：室温保存有効期間： 3 年

劇薬、処方箋医薬品注）

承認番号20800AMZ00766

販売開始

1996年 9 月注）注意−医師等の処方箋により使用すること

10．2 併用注意（併用に注意すること）

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）

薬剤名等

2．1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

臨床症状・措置方法

フルボキサミン

3．組成・性状
3．1 組成有効成分

ラモセトロン塩酸塩（ 1 アンプル中）添加剤

乳酸、等張化剤、pH調節剤

機序・危険因子本剤の血中濃度が上昇 フルボキサミンのCYP1A2
し、副作用が増強され 阻害作用により本剤の血るおそれがある。
中濃度が上昇する可能性がある。

0.3mg（ 2 mL）

11．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11．1 重大な副作用
11．1．1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（気分不良、胸内苦悶感、呼吸困難、喘鳴、顔面潮紅、発赤、そう痒感、チアノーゼ、血圧低下等）を起こすことがある。
11．1．2 てんかん様発作（頻度不明）

3．2 製剤の性状
剤形

注射剤（褐色アンプル）

色調・形状

無色澄明の液pH

4.0〜5.0

浸透圧比

約 1 注1）

注1）生理食塩液に対する比

4．効能又は効果
抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）

11．2 その他の副作用
1 〜 5 %未満
過5．効能又は効果に関連する注意

敏症

精神神経系

本剤は強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）の投与の場合に限り使用すること。

9．7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9．8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用が発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。一般に生理機能が低下している。

皮疹そう痒感

発赤器

下痢、便秘

腎臓

BUN上昇、血中クレアチニン上昇

肝臓 肝 機 能 異 常（AST（GOT）
上昇、ALT（GPT）
上 昇 、γ- G T P
上昇、ビリルビン上昇等）

そ9．6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ラットにおいて乳汁中への移行が報告されている。

頻度不明

消 化の他

体熱感、しゃっ 舌のしびれ
くり、頭部の 感
ほてり

9．特定の背景を有する患者に関する注意
9．5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

0.1%未満頭痛、頭重6．用法及び用量
通常、成人にはラモセトロン塩酸塩として0.3mgを 1 日 1 回静脈内投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。また、効果不十分な場合には、同用量を追加投与できる。
ただし、 1 日量として0.6mgを超えないこととする。

0.1〜 1 %未満

16．薬物動態＊16．
1 血中濃度

健康成人に0.1〜0.8mg注2）を静脈内投与したときの血漿中未変化体濃度は二相性を示して低下し、β相の半減期は約 5時間であった。AUCは投与量に比例し、体内動態は線形性を示した。
健康成人に反復投与したとき、体内動態の変化はなく、蓄積性は認められなかった。
健康成人に静脈内投与したときの薬動力学パラメータ
投与量t1/ 2 β（h）

0.2mg

4.33

9.860.30

1.690.4mg

5.7824.950.27

2.110.8mg

5.4441.64

0.292.07

AUC0-∞CL tot（ng・h/mL） （L/h/kg）注2）本剤の承認された 1 日用量は、最大0.6mgである。

10．相互作用
本剤は、主として肝臓の薬物代謝酵素CYP1A2及びCYP2D6により代謝される。［16．4 参照］−1−Vdss（L/kg）

健康成人と腫瘍患者の薬動力学パラメータ3）

19．有効成分に関する理化学的知見

C15分（ng/mL）

t1/ 2 β（h）

健康成人

2.42

5.78

6.57

91.2

腫瘍患者

4.97

9.02

12.49

＊88.7

AUC0-4h
血漿蛋白（ng・h/mL） 結合率（%）

一般的名称：ラモセトロン塩酸塩（Ramosetron Hydrochloride）
化 学 名：（R）-5-［（1-Methyl-1H-indol-3-yl）carbonyl］
4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazole
monohydrochloride
分 子 式：C17H17N3O・HCl
分 子 量：315.80性状：ラモセトロン塩酸塩は白色〜微帯黄白色の結晶性の粉末である。水又はメタノールに溶けやす
く、エタノール（99.5）にやや溶けにくい。吸湿性である。光によって変化する。
化学構造式：（ラモセトロン塩酸塩0.3mg投与時）16．4 代謝in vitro代謝試験において、ラモセトロン塩酸塩の一次代謝には肝臓の薬物代謝酵素CYP1A1、CYP1A2及びCYP2D6が関与することが示されており2）、ヒトにおける本剤の一次代謝にはCYP1A2及びCYP2D6が関与していると考えられる。［10．参照］
16．5 排泄投与後24時間までの未変化体の尿中排泄率は投与量の16〜22%であった1）。
尿中には未変化体のほかに代謝物として脱メチル体、水酸化体及びその抱合体が存在した。

17．
臨床成績

22．包装

17．1 有効性及び安全性に関する試験
シスプラチン等の抗悪性腫瘍剤投与により発現した悪心、嘔吐に対して国内延べ121施設、357例を対象として二重盲検比較試験及び一般臨床試験を行った。臨床成績の概要は以下のとおりである3）〜9）。
なお、シスプラチン等の抗悪性腫瘍剤投与により発現した悪心、嘔吐を対象としたプラセボとの二重盲検比較試験により、本剤の有用性が確認されている。
投与量0.3mg〈ナゼア注射液0.3mg〉
5 アンプル［ 2 mL（アンプル）× 5 ］

シスプラチン等の抗悪性 シスプラチン等の抗悪性腫瘍剤投与により発現し 腫瘍剤投与に先立って投た悪心、嘔吐に対する有 与した場合の有効率
効率79.8%（178/223例）

85.1%（40/47例）

18．
薬効薬理18．1 作用機序
シスプラチン等の抗悪性腫瘍剤は消化管の腸クロム親和性細胞からセロトニンを遊離させる。このセロトニンが消化管粘膜内求心性迷走神経終末に存在する5-HT3受容体に結合し、その刺激が嘔吐中枢を経て嘔吐を誘発させる。ラモ
セトロン塩酸塩はこの5-HT3受容体を遮断することにより制吐作用を発現するものと考えられる。
18．2 薬理作用18．2．1 5-HT3受容体拮抗作用
セロトニンによるモルモット摘出結腸収縮10）並びにラット11）及びフェレット12）徐脈反射（ベツォルト−ヤーリッシュ反射）の実験において5-HT3受容体拮抗作用を示した。
18．2．2 抗悪性腫瘍剤誘発嘔吐抑制作用
シスプラチン投与により誘発されるフェレットの嘔吐に対して、嘔吐発現前又は初回嘔吐発現後の投与において抑制作用を示した13）。

−2−

＊23．
主要文献

1）中島光好 他：臨床と研究. 1994；71（9）：2461-2468［NA065］
2）社内報告書（ヒト肝ミクロソーム・代謝）（DIR050011）
3）上田昭一 他：西日本泌尿器科. 1994；56（11）：1445-1456［NA-071］4）野 田 起 一 郎 他： 臨 床 と 研 究. 1994；71（10）：2753-2764［NA-067］5）野 田 起 一 郎 他： 臨 床 と 研 究. 1994；71（10）：2765-2776［NA-068］6）野 田 起 一 郎 他： 新 薬 と 臨 床. 1994；43（11）：2241-2255［NA-00285］
7）武 谷 雄 二 他： 産 科 と 婦 人 科. 1994；61（12）：1759-1770［NA-00275］
8）武 谷 雄 二 他： 産 婦 人 科 の 世 界. 1994；46（12）：965-973［NA-00276］
9）森 昌造 他：臨床成人病. 1994；24（12）：2257-2265［NA072］
10）Miyata, K. et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther. 1991；259（1）：15-21［NA-033］
11）Miyata, K. et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther. 1991；259（2）：815-819［NA-00196］
12）藤原 明 他：基礎と臨床. 1994；28（8）：2329-2335［NA035］
13）藤原 明 他：基礎と臨床. 1994；28（8）：2337-2347［NA039］

24．文献請求先及び問い合わせ先LTLファーマ株式会社 コールセンター〒160-0023 東京都新宿区西新宿 6 丁目10番 1 号
フリーダイヤル 0120-303-711

26．製造販売業者等
26．1 製造販売元
LTLファーマ株式会社
東京都新宿区西新宿 6 丁目10番 1 号−3−

NSI1100−4−