日本標準商品分類番号
８７４４９

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2 痙攣（頻度不明）
11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、
γ-GTP、
Al-P、LDHの上昇等があらわれることがある。
11.1.4 無顆粒球症、白血球減少、好中球減少（いずれも頻度不明）
11.1.5 急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）
発熱、紅斑、多数の小膿疱等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用

0.1〜0.5％未満
頭痛、
疲労

しびれ感、眠気、倦怠感、
めまい、不眠、神経過敏、悪夢、睡眠障害、中枢神経刺激、激越、落ち着きのなさ、脱力、恐怖、不安、緊張、
振戦、幻覚

消

化

器

口渇

便秘、
嘔気、嘔吐、腹痛、下痢、消化不良、虚血性大腸炎

過

敏

症

発疹

血管浮腫、そう痒、蕁麻疹、潮紅

臓

AST上昇、ALT上昇

腎 臓・泌 尿 器

頻尿、排尿困難、尿閉

循
そ

環
の

他

ディレグラⓇ配合錠の適正な使用法を★本資材はディレグラⓇ 配合錠の添付文書を抜粋して解説したガイドブックです。
ご使用前には、必ず本剤の添付文書をご確認ください。
日本標準商品分類番号＊2023年 4 月改訂（第 2 版）

2021年 8 月改訂（第 1 版）

87449

貯
法：室温保存
有効期間： 3 年

頻脈、動悸、血圧上昇、高血圧、不整脈、循環虚脱器

アレルギー性鼻炎の患者さんへ、

頻度不明

精 神 神 経 系

肝適正使用ハンディガイド

アレルギー性疾患治療剤

フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合錠

承認番号22400AMX01489

販売開始

2013年 2 月

Dellegra Combination Tablets

味覚異常、浮腫、胸痛、呼吸困難、
食欲不振、蒼白、月経異常®

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）

12. 臨床検査結果に及ぼす影響
フェキソフェナジン塩酸塩は、
アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3〜5日前から本剤の投与を中止すること。

13. 過量投与

2．
1 本剤の成分及び塩酸プソイドエフェドリンと化学構造が類似する化合物（エフェドリン塩酸塩又はメチルエフェ
ドリン塩酸塩を含有する製剤）に対し過敏症の既往歴のある患者
2．
2 重症の高血圧の患者［症状が悪化するおそれがある。
］
［9．
1．
2 参照］
2．
3 重症の冠動脈疾患の患者［症状が悪化するおそれがあ
る。
］
［9．
1．
3 参照］
2．
4 閉塞隅角緑内障の患者［症状が悪化するおそれがある。
］
［9．
1．
4 参照］
2．
5 尿閉のある患者［症状が悪化するおそれがある。
］
［9．
1．
6
参照］
2．
6 交感神経刺激薬による不眠、めまい、脱力、振戦、不整脈等の既往歴のある患者［塩酸プソイドエフェドリンの交感神経刺激作用が強くあらわれるおそれがある。］［9．1．5 参照］

3．組成・性状3．
1 組成13.1 症状〈フェキソフェナジン塩酸塩〉
1800mgを服用した症例では症状はなく、3600mg
外国での過量投与症例として、
高用量を服用した2例の報告があり、を服用した症例では、めまい、眠気及び口渇がみられた。
〈塩酸プソイドエフェドリン〉
交感神経刺激薬を大量に投与すると、めまい感、頭痛、悪心、嘔吐、発汗、口渇、頻脈、前胸部痛、動悸、高血圧、排尿困難、筋力低下及び筋緊張、不安、落ち着きのなさ、不眠症、妄想や幻覚を伴う中毒性精神病、不整脈、循環虚脱、痙攣、昏睡、呼吸不全がみられることもある。塩酸プソイドエフェドリンの排泄は、尿pHが低下すると増加する。
13.2 処置〈フェキソフェナジン塩酸塩〉
フェキソフェナジン塩酸塩は血液透析によって除去できない。

有効成分

日局フェキソフェナジン塩酸塩30mg及び塩酸プソイド
エフェドリン60mg（ 1 錠中）添加剤

カルナウバロウ、ステアリン酸、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム、
ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、
マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄、三二酸
化鉄

3．
2 製剤の性状
色調・剤形

厚さ
質量
識別コード

長径17.5mm、短径7.8mm

9．
1 合併症・既往歴等のある患者
9．
1．
1 糖尿病の患者
血糖値が上昇するおそれがある。
9．
1．
2 高血圧の患者（重症の高血圧の患者を除く）
血圧が上昇するおそれがある。
［2．
2 参照］
9．
1．
3 虚血性心疾患の患者（重症の冠動脈疾患の患者を除く）
虚血性心疾患が悪化するおそれがある。
［2．
3 参照］
9．
1．
4 眼圧上昇のある患者（閉塞隅角緑内障の患者を除く）
眼圧が上昇するおそれがある。
［2．
4 参照］
9．
1．
5 甲状腺機能亢進症の患者
交感神経刺激作用が増強するおそれがある。
［2．
6 参照］
9．
1．
6 前立腺肥大のある患者（尿閉のある患者を除く）
排尿困難が悪化するおそれがある。
［2．
5 参照］
9．
2 腎機能障害患者
適宜減量すること。塩酸プソイドエフェドリンは主として腎臓を経て尿中に排泄され、腎機能障害患者では排泄が遅延し、作用が強くあらわれるおそれがある。［16．
5、16．
6．
1
参照］

9．
6 授乳婦
授乳中の女性には本剤投与中は授乳を避けさせること。塩酸プソイドエフェドリンでは、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。また、フェキソフェナジン塩酸塩では、
動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されて
いる。

6 mm
588mg
H

4．効能又は効果
アレルギー性鼻炎

5．効能又は効果に関連する注意
鼻閉症状が中等症以上の場合に本剤の使用を検討すること。
［8．
1、17．
1．
1 参照］

6．用法及び用量
通常、成人及び12歳以上の小児には 1 回 2 錠（フェキソフェ
ナジン塩酸塩として60mg及び塩酸プソイドエフェドリンとして120mg）を 1 日 2 回、朝及び夕の空腹時に経口投与する。

8．重要な基本的注意
8．
1 本剤の使用は鼻閉症状が強い期間のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解がみられた場合には、速やかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮すること。本

−1−

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食9．特定の背景を有する患者に関する注意

9．
5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

うすいだいだい色フィルムコート錠

外形
大きさ

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2．
1 本剤の成分及び塩酸プソイドエフェドリンと化学構造が類似する化合物（エフェドリン塩酸塩又はメチルエフェドリン
塩酸塩を含有する製剤）に対し過敏症の既往歴のある患者
2．
2 重症の高血圧の患者［症状が悪化するおそれがある。］
［9．
1．
2参照］
2．
3 重症の冠動脈疾患の患者［症状が悪化するおそれがある。
］
［9．
1．
3参照］
2．
4 閉塞隅角緑内障の患者［症状が悪化するおそれがある。］
［9．
1．
4参照］
2．
5 尿閉のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
［9．
1．
6
参照］
2．
6 交感神経刺激薬による不眠、
めまい、
脱力、
振戦、
不整脈等
の既往歴のある患者［塩酸プソイドエフェドリンの交感神経刺激作用が強くあらわれるおそれがある。
［9．
］ 1．
5参照］

剤を 2 週間を超えて投与したときの有効性及び安全性は臨
床試験では検討されていない。 2 週を超えて投与する場合には患者の症状を確認しながら投与すること。
［5．
、17．
1．
1
参照］
8．
2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

9．
7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は12歳未満の小児に対する有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施して
いない。
9．
8 高齢者
異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合があ
る。
［16．
6．
3 参照］

アレルギー性疾患治療剤

道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
・本剤は徐放層を含む錠剤であるため、噛んだり、砕いたりせず、水と一緒にそのまま服用すること。
・糞便中に、
有効成分放出後の殻錠が排泄されることがある。

22. 包装〈ディレグラ配合錠〉
100錠［10錠（PTP）
×10］500錠［10錠（PTP）
×50］★資料は当社医薬情報担当者にご請求ください。

フェキソフェナジン塩酸塩/塩酸プソイドエフェドリン配合錠●薬価基準収載

2023年4月改定（第2版）
DLT1103

製造販売元

東京都新宿区西新宿6丁目10番1号

文献請求先及び問い合わせ先LTLファーマ株式会社 コールセンター〒160-0023 東京都新宿区西新宿6 丁目10番1 号
フリーダイヤル 0120-303-711

DLT2103epA

2023年5月作成

ディレグラとは「有効成分」、「効能又は効果」に関するガイド日本標準商品分類番号＊2023年 4 月改訂（第 2 版）

2021年 8 月改訂（第 1 版）

87449

貯
法：室温保存
有効期間： 3 年

アレルギー性疾患治療剤

フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合錠

承認番号22400AMX01489

販売開始

2013年 2 月

Dellegra® Combination Tablets2．
禁忌（次の患者には投与しないこと）
2．1 本剤の成分及び塩酸プソイドエフェドリンと化学構造が類似する化合物（エフェドリン塩酸塩又はメチルエフェ
ドリン塩酸塩を含有する製剤）に対し過敏症の既往歴のある患者
2．2 重症の高血圧の患者［症状が悪化するおそれがある。
］［9．
1．2 参照］
2．3 重症の冠動脈疾患の患者［症状が悪化するおそれがあ
る。
］［9．
1．
3 参照］
2．4 閉塞隅角緑内障の患者［症状が悪化するおそれがある。］［9．
1．4 参照］
2．5 尿閉のある患者［症状が悪化するおそれがある。
］
［9．
1．
6
参照］
2．
6 交感神経刺激薬による不眠、めまい、脱力、振戦、不整脈等の既往歴のある患者［塩酸プソイドエフェドリンの交感神経刺激作用が強くあらわれるおそれがある。］［9．1．5 参照］

剤を 2 週間を超えて投与したときの有効性及び安全性は臨
床試験では検討されていない。 2 週を超えて投与する場合には患者の症状を確認しながら投与すること。
［5．
、17．1．
1参照］
8．
2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

9．特定の背景を有する患者に関する注意
9．
1 合併症・既往歴等のある患者
9．1．
1 糖尿病の患者
血糖値が上昇するおそれがある。
9．1．
2 高血圧の患者（重症の高血圧の患者を除く）
血圧が上昇するおそれがある。
［2．2 参照］
9．1．
3 虚血性心疾患の患者（重症の冠動脈疾患の患者を除く）
虚血性心疾患が悪化するおそれがある。
［2．
3 参照］
9．1．
4 眼圧上昇のある患者（閉塞隅角緑内障の患者を除く）
眼圧が上昇するおそれがある。
［2．4 参照］9．1．
5 甲状腺機能亢進症の患者
交感神経刺激作用が増強するおそれがある。
［2．6 参照］

3．
組成・性状
3．1 組成有効成分

日局フェキソフェナジン塩酸塩30mg及び塩酸プソイド
エフェドリン60mg（ 1 錠中）添加剤

カルナウバロウ、ステアリン酸、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム、
ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、
マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄、三二酸
化鉄

3．2 製剤の性状
色調・剤形

うすいだいだい色フィルムコート錠

大きさ
厚さ
質量

9．1．
6 前立腺肥大のある患者（尿閉のある患者を除く）
排尿困難が悪化するおそれがある。
［2．
5 参照］
9．
2 腎機能障害患者
適宜減量すること。塩酸プソイドエフェドリンは主として腎臓を経て尿中に排泄され、腎機能障害患者では排泄が遅延し、作用が強くあらわれるおそれがある。［16．
5、16．6．1
参照］
9．
5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与するこ

外形

識別コード

ディレグラは、中等症以上の鼻閉を有 するアレルギー性鼻炎患者さんに適した
第2世代抗ヒスタミン薬 の経口配合剤です。

と。
長径17.5mm、短径7.8mm

9．
6 授乳婦
授乳中の女性には本剤投与中は授乳を避けさせること。塩

6 mm
588mg

酸プソイドエフェドリンでは、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。また、フェキソフェナジン塩酸塩では、

H

動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

4．
効能又は効果アレルギー性鼻炎

9．
7 小児等

5．
効能又は効果に関連する注意
鼻閉症状が中等症以上の場合に本剤の使用を検討すること。
［8．
1、17．1．
1 参照］

6．
用法及び用量

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は12歳未満の小児に対する有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施して
いない。
9．
8 高齢者

通常、成人及び12歳以上の小児には 1 回 2 錠（フェキソフェ
ナジン塩酸塩として60mg及び塩酸プソイドエフェドリンとして120mg）を 1 日 2 回、朝及び夕の空腹時に経口投与する。

異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合がある。［16．6．
3 参照］

8．
重要な基本的注意
8．1 本剤の使用は鼻閉症状が強い期間のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解がみられた場合には、速やかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮すること。本

ディレグラは、第2世代抗ヒスタミン薬である

フェキソフェナジン塩酸塩と、血管収縮作用を有するα交感神経刺激薬である塩酸プソイドエ

フェドリンの経口配合剤です。

フェキソフェナジン塩酸塩は、抗ヒスタミン作用によりアレルギー性鼻炎のくしゃみ、鼻汁を改善します。また、塩酸プソイドエフェドリンは、α受容体を刺激して鼻粘膜の血管平滑筋を収縮させ、血流を減少させることにより鼻粘膜の充血や腫脹を軽減して鼻閉を改善します。

−1−

アレルギー性鼻炎の患者さんの70％以上は鼻閉を有しており（下図）、

その鼻閉がQOLに及ぼす影響は非常に大きいことが知られています。
一方、患者さん自身が鼻閉症状に気づいても、自ら医師に伝えようと

1）
しない傾向がみられます。

患者さんの鼻閉について医療者側から尋ね、適切に診断することで、いままで自ら訴えることがなかった鼻閉の潜在患者さんにも適切な鼻閉治療を届けることが可能になります。

◆アレルギー性鼻炎患者さんの鼻閉症状の程度〈医師300名へのインターネット調査より〉1）

この2つの有効成分により、鼻閉症状を有する

1日中完全につまっているアレルギー性鼻炎に対しても、改善効果が期待

できます。

22.0％

アレルギー性鼻炎の3大症状

くしゃみ

鼻汁

フェキソフェナジン塩酸塩

鼻閉

塩酸
プソイドエフェドリン

27.7％

鼻づまりが非常に強く、口呼吸が1日のうちかなりの時間あり

10.1％
15.7％

鼻づまりが強く、口呼吸が1日のうち
ときどきあり口呼吸は全くないが、鼻づまりあり鼻づまりはない24.5％

78％1）倉島一浩：新薬と臨牀 61（10）：2053, 2012

ディレグラ
1

2

ディレグラの投与期間について

鼻閉症状の緩解がみら れたら、第2世代抗ヒスタミン薬 単独療法などへの切り替えを考慮してください。

「重要な基本的注意」に関するガイド

日本標準商品分類番号＊2023年 4 月改訂（第 2 版）

2021年 8 月改訂（第 1 版）

87449

貯
法：室温保存
有効期間： 3 年

アレルギー性疾患治療剤

フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合錠

承認番号22400AMX01489

販売開始

2013年 2 月

Dellegra® Combination Tablets
剤を 2 週間を超えて投与したときの有効性及び安全性は臨2．
禁忌（次の患者には投与しないこと）
2．
1 本剤の成分及び塩酸プソイドエフェドリンと化学構造が類似する化合物（エフェドリン塩酸塩又はメチルエフェ
ドリン塩酸塩を含有する製剤）に対し過敏症の既往歴のある患者
2．2 重症の高血圧の患者［症状が悪化するおそれがある。
］
［9．1．
2 参照］
2．
3 重症の冠動脈疾患の患者［症状が悪化するおそれがあ
る。］
［9．1．
3 参照］
2．
4 閉塞隅角緑内障の患者［症状が悪化するおそれがある。
］
［9．1．
4 参照］
2．
5 尿閉のある患者［症状が悪化するおそれがある。
］
［9．
1．
6
参照］
2．
6 交感神経刺激薬による不眠、めまい、脱力、振戦、不整脈等の既往歴のある患者［塩酸プソイドエフェドリンの交感神経刺激作用が強くあらわれるおそれがある。］［9．1．5 参照］

3．
組成・性状
3．
1 組成
有効成分

日局フェキソフェナジン塩酸塩30mg及び塩酸プソイド
エフェドリン60mg（ 1 錠中）添加剤

カルナウバロウ、ステアリン酸、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム、
ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、
マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄、三二酸
化鉄

3．
2 製剤の性状
色調・剤形

長径17.5mm、短径7.8mm

厚さ

6 mm

質量

588mg

識別コード

9．
特定の背景を有する患者に関する注意
9．1 合併症・既往歴等のある患者
9．
1．1 糖尿病の患者
血糖値が上昇するおそれがある。
9．
1．2 高血圧の患者（重症の高血圧の患者を除く）
血圧が上昇するおそれがある。［2．2 参照］
9．
1．3 虚血性心疾患の患者（重症の冠動脈疾患の患者を除く）
虚血性心疾患が悪化するおそれがある。［2．3 参照］
9．
1．4 眼圧上昇のある患者（閉塞隅角緑内障の患者を除く）
眼圧が上昇するおそれがある。［2．4 参照］
9．
1．5 甲状腺機能亢進症の患者
交感神経刺激作用が増強するおそれがある。［2．6 参照］
9．
1．6 前立腺肥大のある患者（尿閉のある患者を除く）
排尿困難が悪化するおそれがある。［2．5 参照］
9．2 腎機能障害患者
適宜減量すること。塩酸プソイドエフェドリンは主として腎臓を経て尿中に排泄され、腎機能障害患者では排泄が遅延し、作用が強くあらわれるおそれがある。［16．5、16．6．1
参照］
9．5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

うすいだいだい色フィルムコート錠

外形
大きさ

床試験では検討されていない。 2 週を超えて投与する場合には患者の症状を確認しながら投与すること。
［5．、17．1．1
参照］
8．
2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

9．6 授乳婦
授乳中の女性には本剤投与中は授乳を避けさせること。塩酸プソイドエフェドリンでは、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。また、フェキソフェナジン塩酸塩では、
動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されて
いる。

H

4．
効能又は効果アレルギー性鼻炎

5．
効能又は効果に関連する注意
鼻閉症状が中等症以上の場合に本剤の使用を検討すること。
［8．1、17．
1．
1 参照］

6．
用法及び用量
通常、成人及び12歳以上の小児には 1 回 2 錠（フェキソフェ
ナジン塩酸塩として60mg及び塩酸プソイドエフェドリンとして120mg）を 1 日 2 回、朝及び夕の空腹時に経口投与する。

9．7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は12歳未満の小児に対する有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9．8 高齢者
異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合がある。
［16．6．3 参照］

8．
重要な基本的注意
8．
1 本剤の使用は鼻閉症状が強い期間のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解がみられた場合には、速やかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮すること。本アレルギー性鼻炎の治療においては、病型や重症度に応じて2種類以上の薬効を組み合わせる
薬剤の併用療法が推奨されています（表2）。

ディレグラは、2つの有効成分を含む経口配合剤で、中等症以上の鼻閉（表1）が認められるアレルギー性鼻炎が適応になっています。

第2世代抗ヒスタミン薬単独療法などへの切り

ポイント

最重症

1日中完全につまっている

重

鼻閉が非常に強く、口呼吸が1日のうちかなりの時間あり症

中等症

鼻閉が強く、口呼吸が1日のうちときどきあり

軽口呼吸は全くないが鼻閉あり症

中等症以上の鼻閉が認められる
アレルギー性鼻炎〈重症度に応じた花粉症に対する治療法の選択1）〉
くしゃみ・鼻漏型①〜⑥のいずれか1つ。 第2世代抗ヒスタミン薬＋①〜⑤のいずれかに加鼻噴霧用ステロイド薬
え、⑥を追加。

ディレグラ投与
中等症以上の鼻閉がある間は、ディレグラの処方を考慮してください。

〈通年性アレルギー性鼻炎の治療1）〉
重症・最重症

鼻閉型または鼻閉を主とする充全型

くしゃみ・鼻漏型

鼻閉型または鼻閉を主とする充全型※1③または④＋
鼻噴霧用ステロイド薬＋
第2世代抗ヒスタミン薬

鼻噴霧用ステロイド薬＋
第2世代抗ヒスタミン薬

鼻噴霧用ステロイド薬
＋
③または④
＋
第2世代抗ヒスタミン薬

もしくは

もしくは

ディレグラ※2

鼻噴霧用ステロイド薬＋＋
鼻噴霧用ステロイド薬

他剤の追加、または他剤への切り替えを考慮※2週間を超えて投与したときの安全性および有効性を検討したデータとして、8週までの投与観察期間を設定した使用成績調査（Departure study）の結果2）が公表されています。

①第2世代抗ヒスタミン薬 ②ケミカルメディエーター遊離抑制薬 ③抗ロイコトリエン薬④抗プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2薬 ⑤Th2サイトカイン阻害薬 ⑥鼻噴霧用ステロイド薬

中等症

症状が
改善しなかった場合

フェキソフェナジン塩酸塩などの第2世代抗ヒスタミン薬
単独療法などへ切り替え

8.1 本剤の使用は鼻閉症状が強い期間のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉
症状の緩解がみられた場合には、速やかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮すること。本剤を2週間を超えて投与したときの有効性及び安全性は臨床試験では検討されていない。2週を超えて投与する場合に※は患者の症状を確認しながら投与すること。
［5.、17.1.1参照］
8.2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

表2：アレルギー性鼻炎に対する治療

軽 症

鼻閉が
改善した場合8. 重要な基本的注意（添付文書より抜粋）

中等症以上の患者においては、併用療法が推奨されています
表1：中等症以上の鼻閉1）アレルギー性鼻炎患者さんの来院時には、鼻閉症状のチェックが大切です。

なお、鼻閉症状が軽くなった場合は、速やかに替えをご検討ください。

−1−

症状の経過をチェックしましょう

ディレグラ

※2

軽 症

中等症
くしゃみ・鼻漏型①、②、⑤、⑥のいずれか1つ。

①、②、⑥の い ず れ か1つ。
必要に応じて①または②に⑥を併用する。

鼻閉型または鼻閉を主とする充全型

重症・最重症
くしゃみ・鼻漏型③、④、⑤、ディレグラ、 鼻噴霧用ステロイド薬＋⑥のいずれか1つ。
必 要に応じて③、④、⑤ 第2世代抗ヒスタミン薬に⑥を併用する。

鼻閉型または鼻閉を主とする充全型※4
鼻噴霧用ステロイド薬
＋
③または④
もしくは

ディレグラ
症状が改善してもすぐには投薬を中止せず、数カ月の安定を確かめて、ステップダウンしていく。
※4：オプションとして点鼻用血管収縮薬を治療開始時の1〜2週間に限って用いる。

抗IgE抗体※3

3※1：オプションとして点鼻用血管収縮薬を2週間程度、経口ステロイド薬を1週間程度用いる。
※2：本剤の使用は鼻閉症状が強い期間のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解がみられた場合には、速やかに抗ヒスタミン薬単独療法などへの切り替えを考慮する。
※3：最適使用推進ガイドラインに則り使用する。

1）日本耳鼻咽喉科免疫アレルギー学会/鼻アレルギー診療ガイドライン作成委員会：『鼻アレルギー診療ガイドライン2020年版（改訂第9版）』, ライフ・サイエンスより一部改変
2）黒野祐一 他：アレルギー･免疫 22（11）：1619, 20154

ディレグラの服用方法についてディレグラを投 与する 患者さんに対しては、
1回 2 錠を1日 2 回、朝 および夕の空腹時に服用するよう
ご指導ください。

「用法及び用量」に関するガイド

日本標準商品分類番号＊2023年 4 月改訂（第 2 版）

2021年 8 月改訂（第 1 版）

87449

アレルギー性疾患治療剤

フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合錠

承認番号22400AMX01489

販売開始

2013年 2 月

10．相互作用13．過量投与10．
2 併用注意（併用に注意すること）

2．
禁忌（次の患者には投与しないこと）
2．1 本剤の成分及び塩酸プソイドエフェドリンと化学構造が類似する化合物（エフェドリン塩酸塩又はメチルエフェ
ドリン塩酸塩を含有する製剤）に対し過敏症の既往歴のある患者
2．2 重症の高血圧の患者［症状が悪化するおそれがある。
］［9．1．2 参照］
2．3 重症の冠動脈疾患の患者［症状が悪化するおそれがある。］［9．1．3 参照］
2．4 閉塞隅角緑内障の患者［症状が悪化するおそれがある。］［9．1．4 参照］
2．5 尿閉のある患者［症状が悪化するおそれがある。
］
［9．
1．
6
参照］
2．6 交感神経刺激薬による不眠、めまい、脱力、振戦、不整脈等の既往歴のある患者［塩酸プソイドエフェドリンの交感神経刺激作用が強くあらわれるおそれがある。］［9．1．5 参照］

3．
組成・性状
3．1 組成有効成分

日局フェキソフェナジン塩酸塩30mg及び塩酸プソイド
エフェドリン60mg（ 1 錠中）添加剤

カルナウバロウ、ステアリン酸、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム、
ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、
マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄、三二酸
化鉄

3．2 製剤の性状
色調・剤形
外形
大きさ
厚さ
質量

9．
特定の背景を有する患者に関する注意
9．1 合併症・既往歴等のある患者
9．1．1 糖尿病の患者
血糖値が上昇するおそれがある。
9．1．2 高血圧の患者（重症の高血圧の患者を除く）
血圧が上昇するおそれがある。［2．2 参照］
9．1．3 虚血性心疾患の患者（重症の冠動脈疾患の患者を除く）
虚血性心疾患が悪化するおそれがある。［2．
3 参照］
9．1．4 眼圧上昇のある患者（閉塞隅角緑内障の患者を除く）
眼圧が上昇するおそれがある。［2．4 参照］
9．1．5 甲状腺機能亢進症の患者
交感神経刺激作用が増強するおそれがある。［2．
6 参照］
9．1．6 前立腺肥大のある患者（尿閉のある患者を除く）
排尿困難が悪化するおそれがある。［2．
5 参照］
9．2 腎機能障害患者
適宜減量すること。塩酸プソイドエフェドリンは主として腎臓を経て尿中に排泄され、腎機能障害患者では排泄が遅延し、作用が強くあらわれるおそれがある。［16．
5、16．
6．
1
参照］
9．5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

うすいだいだい色フィルムコート錠

識別コード剤を 2 週間を超えて投与したときの有効性及び安全性は臨
床試験では検討されていない。 2 週を超えて投与する場合には患者の症状を確認しながら投与すること。
［5．
、17．
1．
1
参照］
8．2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

長径17.5mm、短径7.8mm

9．6 授乳婦
授乳中の女性には本剤投与中は授乳を避けさせること。塩酸プソイドエフェドリンでは、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。また、フェキソフェナジン塩酸塩では、
動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されて
いる。

6 mm
588mg
H

4．
効能又は効果アレルギー性鼻炎

5．
効能又は効果に関連する注意
鼻閉症状が中等症以上の場合に本剤の使用を検討すること。
［8．1、17．1．1 参照］

6．
用法及び用量
通常、成人及び12歳以上の小児には 1 回 2 錠（フェキソフェ
ナジン塩酸塩として60mg及び塩酸プソイドエフェドリンとして120mg）を 1 日 2 回、朝及び夕の空腹時に経口投与する。

8．
重要な基本的注意
8．1 本剤の使用は鼻閉症状が強い期間のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解がみられた場合には、速やかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮すること。本

−1−

9．7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は12歳未満の小児に対する有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9．8 高齢者
異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合がある。［16．6．3 参照］

薬剤名等

臨床症状・措置方法

13．1 症状〈フェキソフェナジン塩酸塩〉
外国での過量投与症例として、高用量を服用した 2 例の報
告 が あ り、1800mgを 服 用 し た 症 例 で は 症 状 は な く、
3600mgを服用した症例では、めまい、眠気及び口渇がみられた。
〈塩酸プソイドエフェドリン〉
交感神経刺激薬を大量に投与すると、めまい感、頭痛、悪心、嘔吐、発汗、口渇、頻脈、前胸部痛、動悸、高血圧、排尿困難、筋力低下及び筋緊張、不安、落ち着きのなさ、不眠症、妄想や幻覚を伴う中毒性精神病、不整脈、循環虚脱、痙攣、昏睡、呼吸不全がみられることもある。塩酸プソイドエフェ
ドリンの排泄は、尿pHが低下すると増加する。

機序・危険因子エリスロマイシン フェキソフェナジン P糖 蛋 白 の 阻 害 に よ る
［16．
7．
1 参照］
塩酸塩の血漿中濃度 フェキソフェナジン塩酸を上昇させるとの報 塩のクリアランスの低下
告がある。
及び吸収率の増加に起因するものと推定される。
水酸化アルミニウ フェキソフェナジン 水酸化アルミニウム・水
ム・水酸化マグネ 塩酸塩の作用を減弱 酸化マグネシウムがフェシウム含有製剤させることがあるの キソフェナジン塩酸塩を
［16．
7．
2 参照］
で、同時に服用させ 一時的に吸着することにないなど慎重に投与 より吸収量が減少するこすること。
とによるものと推定される。
交感神経系に対し 降圧作用が減弱する 塩酸プソイドエフェドリ
抑制的に作用する ことがある。
ンの交感神経刺激作用に降圧剤
より、交感神経抑制作用
メチルドパを減弱する。
レセルピン
交感神経刺激薬

13．2 処置〈フェキソフェナジン塩酸塩〉
フェキソフェナジン塩酸塩は血液透析によって除去できない。

塩酸プソイドエフェ 共に交感神経刺激作用をドリンの心血管に対 有するため。
する作用が増強されることがある。

14．適用上の注意

選択的MAO-B阻害 血圧上昇等が起こる セ レ ギ リ ン のMAO-B選
剤
おそれがある。
択性が低下した場合、交セレギリン
感神経刺激作用が増強されると考えられる。

14．1 薬剤交付時の注意
14．
1．1 患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
・本剤は徐放層を含む錠剤であるため、噛んだり、砕いたりせず、水と一緒にそのまま服用すること。
・糞便中に、有効成分放出後の殻錠が排泄されることがある。

11．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を
行うこと。
11．
1 重大な副作用11．
1．
1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11．
1．
2 痙攣（頻度不明）
11．
1．
3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等があらわれることがある。
11．
1．
4 無顆粒球症、白血球減少、好中球減少（いずれも頻
度不明）
11．
1．
5 急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）
発熱、紅斑、多数の小膿疱等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11．
2 その他の副作用
0.1〜0.5%未満

頻度不明

精 神 神 経 系 頭痛、疲労

しびれ感、眠気、倦怠感、めまい、不眠、神経過敏、悪夢、睡眠障害、中枢神経刺激、激越、落ち着きのなさ、
脱力、恐怖、不安、緊張、振戦、幻覚

消

化

器 口渇

便秘、嘔気、嘔吐、腹痛、下痢、消化不良、虚血性大腸炎

過

敏

症 発疹

血管浮腫、そう痒、蕁麻疹、潮紅

肝16．薬物動態16．1 血中濃度
日本人健康成人男子28例に本剤 2 錠を反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン及びプソイドエフェドリンの血漿中濃度推移及びパラメータは以下のとおりであった1）。
450
血漿中フェキソフェナジン濃度（ng/mL）

Dellegra Combination Tablets®

400
ディレグラ配合錠
フェキソフェナジン塩酸塩錠

350
300
250
200
150
100
50
0

0

6

12

18

24

30

36

42

48

時間（h）

ディレグラ配合錠 2 錠又はフェキソフェナジン塩酸塩錠60mg 1 錠を 1
日 2 回 5 日間反復投与したときのフェキソフェナジンの血漿中濃度推移
血漿中フェキソフェナジン濃度パラメータ
投与量

Cmax
AUC0 12（ng/mL） （ng・hr/mL）

tmax
（hr）

t1/2z
（hr）

CL/F
（L/hr）臓

AST上昇、ALT上昇

腎臓・泌尿器

頻尿、排尿困難、尿閉

初回投与後

循

環

器

頻脈、動悸、血圧上昇、高血圧、不整脈、循環虚脱フェキソフェナジン
207 92.5
塩酸塩錠60mg 1 錠

1120 345

2.00（1.00 6.00）

そ

の

他

味覚異常、浮腫、胸痛、呼吸困難、
食欲不振、蒼白、月経異常

ディレグラ配合錠 2 錠1690 580

1.75（1.00 5.00）

1610 589

1.50（1.00 4.00） 15.3 10.7

41.7 13.7

1790 613

1.75（1.00 4.00） 18.4 8.58

37.6 12.9

315 126

1 日 2 回 5 日間反復投与後
フェキソフェナジン
286 133
塩酸塩錠60mg 1 錠

12．臨床検査結果に及ぼす影響

ディレグラ配合錠 2 錠

フェキソフェナジン塩酸塩は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する 3 〜 5 日前から本剤の投与を中止すること。

328 148

平均値 標準偏差、tmaxは中央値（最小値 最大値）

−2−

血漿中プソイドエフェドリン濃度（ng/mL）

貯法：室温保存
有効期間： 3 年

16．6 特定の背景を有する患者
16．
6．1 腎機能障害患者
成人の腎機能障害患者29例にフェキソフェナジン塩酸塩
カプセル80mg注1）を単回投与したとき、クレアチニンク
リアランス41〜80mL/min及び11〜40mL/minの患者におけるフェキソフェナジンのCmaxは健康成人に比し、それ450
400
ディレグラ配合錠

350
300
250
200
150
100
50
0

0

6

12

18

24

30

36

42

48

時間（h）

ディレグラ配合錠 2 錠を 1 日 2 回 5 日間反復投与したときのプソイド
エフェドリンの血漿中濃度推移
血漿中プソイドエフェドリン濃度パラメータ
投与量

Cmax
AUC0 12（ng/mL） （ng・hr/mL）

tmax
（hr）

t1/2z
（hr）

CL/F
（L/hr）

2240 339

5.00（3.00 6.00）

3500 655

5.00（2.50 6.02） 6.39 1.40

35.4 6.3

初回投与後ディレグラ配合錠 2 錠

251 34.7

1 日 2 回 5 日間反復投与後ディレグラ配合錠 2 錠

371 64.0

平均値 標準偏差、tmaxは中央値（最小値 最大値）

16．2 吸収16．
2．1 食事の影響
日本人健康成人男子に本剤 2 錠を単回経口投与したとき、絶食時に対する食後投与時の血漿中プソイドエフェドリ
ンのCmax及びAUC0 72の幾何平均比の90%両側信頼区間はそれぞれ0.96〜1.10及び0.90〜1.00であったのに対し、血漿中フェキソフェナジンではそれぞれ0.29〜0.43及び0.33〜
0.43であった2）。
16．
2．2 バイオアベイラビリティ
クロスオーバー法により、日本人健康成人男子28例に本剤 2 錠又はフェキソフェナジン塩酸塩錠60mg 1 錠を 1 日
2 回 5 日間反復投与したときのフェキソフェナジンのバ
イオアベイラビリティは同様であった1）。
16．3 分布
健康成人33例にフェキソフェナジン塩酸塩40、200及び400mg
を 1 日 2 回経口投与注1）したとき、投与後 1 時間及び12時間のフェキソフェナジンのin vivoにおける血漿蛋白との結合率 は、13〜7359ng/mLの 濃 度 範 囲 で60〜82%（69.4 5.9%）であった。
プソイドエフェドリンのin vivoにおける血漿蛋白との結合率は、0.2〜1.8μg/mLの濃度範囲で79.4 7.3%であった3）,4）。
注1）成人におけるフェキソフェナジン塩酸塩の承認用量は
1 回60mg、 1 日 2 回である。
16．4 代謝
プソイドエフェドリンは、 1 %以下が肝臓でN-脱メチル化
され、活性代謝物のノルプソイドエフェドリンへと代謝されることが報告されている5）。
16．5 排泄健康成人男子 8 例にフェキソフェナジン塩酸塩カプセル
60mg注2）を単回経口投与したときの投与後48時間までの尿中フェキソフェナジンの平均累積回収率は11.1%であった。
健康成人男子に14C-フェキソフェナジン塩酸塩溶液60mgを単回経口投与したとき、投与後11日までの尿及び糞中の回収率は91.5%で、放射能を示す分画のほとんどはフェキソ
フェナジンであり、糞中に約80%、尿中に約11.5%排泄された。プソイドエフェドリンは、投与後24時間以内に、投与量の43〜96%が未変化体として尿中に排泄される。消失半減期は、尿中pHが 6 未満で短縮し、 8 を超えると延長する可能性があることが報告されている5）〜8）（外国人データ）。
［9．
2 参照］
注2）フェキソフェナジン塩酸塩カプセルとフェキソフェナ
ジン塩酸塩錠60mgは生物学的に同等であった。

ぞれ1.5倍及び1.7倍高く、平均消失半減期はそれぞれ1.6倍
及び1.8倍長かった。また、透析患者（クレアチニンクリ
アランス：10mL/min以下）におけるフェキソフェナジ
ンのCmaxは健康成人に比し、1.5倍高く、平均消失半減期9）は1.4倍長かった。なお、忍容性は良好であった （外国人
データ）
。
［9．
2 参照］
16．6．
2 肝機能障害患者
成人の肝機能障害患者17例（アルコール性肝硬変10例、ウイルス肝炎 5 例、その他 2 例）にフェキソフェナジン
塩酸塩カプセル80mg注1）を単回投与したとき、肝機能障〈鼻閉のあるアレルギー性鼻炎の患者1,000名に対するインターネット調査より〉(%)
50

害患者におけるフェキソフェナジンの薬物動態は、被験者間の分散も大きく、肝障害の程度による体内動態の差はみられなかった。Child-Pugh分類でB又はC1であった
患者のフェキソフェナジンのAUC0 ∞ は2176ng・hr/mL、Cmaxは281ng/mL、t1/2は16.0hrであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ1.2、1.1、1.2倍であった。
なお、忍容性は良好であった10）（外国人データ）。
16．6．3 高齢者
65歳以上の健康高齢者20例にフェキソフェナジン塩酸塩
カプセル80mg注1）を単回投与したときのフェキソフェナ
ジ ン のAUC0 ∞ は2906ng・hr/mL、Cmaxは418ng/mL、t1/2
は15.2hrであった。これらの値は健康若年者における値のそれぞれ1.6、1.6、1.1倍であった。なお、忍容性は良好であった11）（外国人データ）。
［9．8 参照］
16．7 薬物相互作用
外国人健康成人男子22例に、クロスオーバー法でフェキソ
フ ェ ナ ジ ン 塩 酸 塩60mg錠、 塩 酸 プ ソ イ ド エ フ ェ ド リ ン
120mg錠（徐放剤）及び両剤を併用して反復経口投与したとき、定常状態下における、単独投与時に対する併用投与時のフェキソフェナジン及びプソイドエフェドリンの血漿中Cmax及びAUC0 12はほぼ同様であった12）（外国人データ）。
16．
7．1 エリスロマイシン
健康成人男子18例にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠 1
回120mg注1）,注3）1 日 2 回とエリスロマイシン 1 回300mg 1

日 4 回 7 日間併用して反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジンのCmaxはフェキソフェナジン塩酸塩単独
投与時の約 2 倍に上昇した。一方、血漿中エリスロマイ
シン濃度には、併用による影響はなかった。この血漿中フェキソフェナジン濃度上昇の機序は動物試験から、P
糖蛋白の阻害によるフェキソフェナジンのクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定された13）,14）。
［10．2、17．
3．1 参照］
注3）フェキソフェナジン塩酸塩円形錠とフェキソフェナ
ジン塩酸塩錠60mgは生物学的に同等であった。

健康成人男子にフェキソフェナジン塩酸塩円形錠120mg 1 日 2 回とエリスロマイシン300mg 1 日 4 回 7 日間併用して反復経口投与したときのフェキソフェナジンの血漿中濃度−3−ディレグラは、1回2錠を1日2回、朝および夕の空腹時に服用する薬です。
一般的に、アレルギー性鼻炎の鼻閉症状は、右図のように朝と眠る前に強く感じる患者さんが多いといわれており、鼻閉症状悪化時に最大の血中濃度を維持させるためには、起床時と夕食前に服用するのが最適であると考えられます。
また、ディレグラの血中濃度推移は食事の影響を受けることから、空腹時の服用が適しています。空腹時に服用することで、適切な効果が発揮されますので、患者さんに対しては、食後ではなく、朝および夕の空腹時に服用するようお勧めください。
なお、飲み忘れに気づいた際は、食後であっても、気づいたときにできるだけ早く服用するようご指導ください（次の服用時間が近い場合は1回
とばし、通常通り次の服用時間に1回分服用します）。
●腎機能障害がある患者さんでは、適宜減量してください。
●処方にあたっては、患者さんの「おくすり手帳」を確認し、薬物相互作用ならびに本剤の有効成分を含む薬剤（一般用医薬品を含む）との重複投与にご注意ください。
5◆鼻閉を感じる時間

40
※

症
状 30
が
出
る 20
頻
度
10
全体（n＝1,000）※鼻閉を感じる時間帯として回答した患者の割合

0

0
時

2
時

4
時

6
時

8
時

10
時

12
時

14
時

16
時

18
時

20
時

22
時

24
時

倉島一浩：新薬と臨牀 61（10）：2053, 2012 より一部改変◆一般的なタイムスケジュールとディレグラの服用タイミング例

睡眠

起
床

朝
食

夕
食

就 睡
寝 眠

ディレグラ服用

ディレグラ服用

例えば、起 床 時にコップ1杯の水で服用。服薬と睡眠中に失われた水分の補 給が一度にできる。

食 後の服用では効果が減 弱する可能性があるため、例えば夕食 前または夕食 後 時 間を空けて服用。

6

ディレグラの投与を開始する前にディレグラを 適 正 にご 使用いただくために、
以下の内容を十分ご理 解いただいた上で、投与を開始してください。

「特定の背景を有する患者に関する注意」、「副作用」などの「使用上の注意」に関するガイド

日本標準商品分類番号＊2023年 4 月改訂（第 2 版）

2021年 8 月改訂（第 1 版）

87449

アレルギー性疾患治療剤

フェキソフェナジン塩酸塩・塩酸プソイドエフェドリン配合錠

承認番号22400AMX01489

販売開始

2013年 2 月

Dellegra Combination Tablets®

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2．1 本剤の成分及び塩酸プソイドエフェドリンと化学構造が類似する化合物（エフェドリン塩酸塩又はメチルエフェ
ドリン塩酸塩を含有する製剤）に対し過敏症の既往歴のある患者
2．2 重症の高血圧の患者［症状が悪化するおそれがある。
］［9．1．2 参照］
2．3 重症の冠動脈疾患の患者［症状が悪化するおそれがある。］［9．1．3 参照］
2．4 閉塞隅角緑内障の患者［症状が悪化するおそれがある。］［9．1．4 参照］
2．5 尿閉のある患者［症状が悪化するおそれがある。
］
［9．
1．
6
参照］
2．6 交感神経刺激薬による不眠、めまい、脱力、振戦、不整脈等の既往歴のある患者［塩酸プソイドエフェドリンの交感神経刺激作用が強くあらわれるおそれがある。］［9．1．5 参照］

3．組成・性状
3．1 組成有効成分

日局フェキソフェナジン塩酸塩30mg及び塩酸プソイド
エフェドリン60mg（ 1 錠中）添加剤

カルナウバロウ、ステアリン酸、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム、
ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、
マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄、三二酸
化鉄

3．2 製剤の性状
色調・剤形

長径17.5mm、短径7.8mm

厚さ

6 mm

質量
識別コード

9．特定の背景を有する患者に関する注意
9．1 合併症・既往歴等のある患者
9．1．1 糖尿病の患者
血糖値が上昇するおそれがある。
9．1．2 高血圧の患者（重症の高血圧の患者を除く）
血圧が上昇するおそれがある。［2．2 参照］
9．1．3 虚血性心疾患の患者（重症の冠動脈疾患の患者を除く）
虚血性心疾患が悪化するおそれがある。［2．3 参照］
9．1．4 眼圧上昇のある患者（閉塞隅角緑内障の患者を除く）
眼圧が上昇するおそれがある。［2．4 参照］
9．1．5 甲状腺機能亢進症の患者
交感神経刺激作用が増強するおそれがある。［2．6 参照］
9．1．6 前立腺肥大のある患者（尿閉のある患者を除く）
排尿困難が悪化するおそれがある。［2．5 参照］
9．2 腎機能障害患者
適宜減量すること。塩酸プソイドエフェドリンは主として腎臓を経て尿中に排泄され、腎機能障害患者では排泄が遅延し、作用が強くあらわれるおそれがある。［16．5、16．6．1
参照］
9．5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

うすいだいだい色フィルムコート錠

外形
大きさ剤を 2 週間を超えて投与したときの有効性及び安全性は臨
床試験では検討されていない。 2 週を超えて投与する場合には患者の症状を確認しながら投与すること。
［5．、17．1．1
参照］
8．2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

9．6 授乳婦
授乳中の女性には本剤投与中は授乳を避けさせること。塩酸プソイドエフェドリンでは、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。また、フェキソフェナジン塩酸塩では、
動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されて
いる。

588mg
H

4．効能又は効果
アレルギー性鼻炎

5．効能又は効果に関連する注意
鼻閉症状が中等症以上の場合に本剤の使用を検討すること。
［8．1、17．1．1 参照］

6．用法及び用量
通常、成人及び12歳以上の小児には 1 回 2 錠（フェキソフェ
ナジン塩酸塩として60mg及び塩酸プソイドエフェドリンとして120mg）を 1 日 2 回、朝及び夕の空腹時に経口投与する。

9．7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は12歳未満の小児に対する有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9．8 高齢者
異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合がある。［16．6．3 参照］

10．相互作用薬剤名等8．1 本剤の使用は鼻閉症状が強い期間のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解がみられた場合には、速やかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮すること。本−1−

臨床症状・措置方法

13．1 症状〈フェキソフェナジン塩酸塩〉
外国での過量投与症例として、高用量を服用した 2 例の報
告 が あ り、1800mgを 服 用 し た 症 例 で は 症 状 は な く、
3600mgを服用した症例では、めまい、眠気及び口渇がみられた。
〈塩酸プソイドエフェドリン〉
交感神経刺激薬を大量に投与すると、めまい感、頭痛、悪心、嘔吐、発汗、口渇、頻脈、前胸部痛、動悸、高血圧、排尿困難、筋力低下及び筋緊張、不安、落ち着きのなさ、不眠症、妄想や幻覚を伴う中毒性精神病、不整脈、循環虚脱、痙攣、昏睡、呼吸不全がみられることもある。塩酸プソイドエフェ
ドリンの排泄は、尿pHが低下すると増加する。

機序・危険因子

水酸化アルミニウ フェキソフェナジン 水酸化アルミニウム・水
ム・水酸化マグネ 塩酸塩の作用を減弱 酸化マグネシウムがフェシウム含有製剤させることがあるの キソフェナジン塩酸塩を［16．7．2 参照］
で、同時に服用させ 一時的に吸着することにないなど慎重に投与 より吸収量が減少するこすること。
とによるものと推定される。
交感神経系に対し 降圧作用が減弱する 塩酸プソイドエフェドリ
抑制的に作用する ことがある。
ンの交感神経刺激作用に降圧剤
より、交感神経抑制作用
メチルドパを減弱する。
レセルピン
交感神経刺激薬

13．2 処置〈フェキソフェナジン塩酸塩〉
フェキソフェナジン塩酸塩は血液透析によって除去できない。

塩酸プソイドエフェ 共に交感神経刺激作用をドリンの心血管に対 有するため。
する作用が増強されることがある。

14．適用上の注意

選択的MAO-B阻害 血圧上昇等が起こる セ レ ギ リ ン のMAO-B選
剤
おそれがある。
択性が低下した場合、交セレギリン
感神経刺激作用が増強されると考えられる。

14．1 薬剤交付時の注意
14．1．1 患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
・本剤は徐放層を含む錠剤であるため、噛んだり、砕いたりせず、水と一緒にそのまま服用すること。
・糞便中に、有効成分放出後の殻錠が排泄されることがある。

11．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11．1 重大な副作用
11．1．1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
呼吸困難、血圧低下、意識消失、血管浮腫、胸痛、潮紅等の過敏症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11．1．2 痙攣（頻度不明）
11．1．3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等があらわれることがある。
11．1．4 無顆粒球症、白血球減少、好中球減少（いずれも頻度不明）
11．1．5 急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）
発熱、紅斑、多数の小膿疱等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11．2 その他の副作用
0.1〜0.5%未満
精 神 神 経 系 頭痛、疲労

頻度不明
しびれ感、眠気、倦怠感、めまい、不眠、神経過敏、悪夢、睡眠障害、中枢神経刺激、激越、落ち着きのなさ、
脱力、恐怖、不安、緊張、振戦、幻覚

消

化

器 口渇

便秘、嘔気、嘔吐、腹痛、下痢、消化不良、虚血性大腸炎

過

敏

症 発疹

血管浮腫、そう痒、蕁麻疹、潮紅

16．薬物動態16．1 血中濃度
日本人健康成人男子28例に本剤 2 錠を反復経口投与したとき、血漿中フェキソフェナジン及びプソイドエフェドリンの血漿中濃度推移及びパラメータは以下のとおりであった1）。
450
400
ディレグラ配合錠
フェキソフェナジン塩酸塩錠

350
300
250
200
150
100
50
0

0

6

12

18

24

30

36

42

48

時間
（h）

ディレグラ配合錠 2 錠又はフェキソフェナジン塩酸塩錠60mg 1 錠を 1
日 2 回 5 日間反復投与したときのフェキソフェナジンの血漿中濃度推移
血漿中フェキソフェナジン濃度パラメータ
Cmax
AUC0 12（ng/mL） （ng・hr/mL）

tmax
（hr）

臓

AST上昇、ALT上昇

t1/2z
（hr）

CL/F
（L/hr）

腎臓・泌尿器

頻尿、排尿困難、尿閉

初回投与後

循

頻脈、動悸、血圧上昇、高血圧、不整脈、循環虚脱フェキソフェナジン
207 92.5
塩酸塩錠60mg 1 錠

1120 345

2.00（1.00 6.00）

味覚異常、浮腫、胸痛、呼吸困難、
食欲不振、蒼白、月経異常

ディレグラ配合錠 2 錠1690 580

1.75（1.00 5.00）

1610 589

1.50（1.00 4.00） 15.3 10.7

41.7 13.7

1790 613

1.75（1.00 4.00） 18.4 8.58

37.6 12.9

肝8．重要な基本的注意

13．過量投与10．2 併用注意（併用に注意すること）
エリスロマイシン フェキソフェナジン P糖 蛋 白 の 阻 害 に よ る［16．7．1 参照］
塩酸塩の血漿中濃度 フェキソフェナジン塩酸を上昇させるとの報 塩のクリアランスの低下
告がある。
及び吸収率の増加に起因するものと推定される。

血漿中フェキソフェナジン濃度（ng/mL）

貯法：室温保存
有効期間： 3 年

そ

環
の

器
他

投与量

315 126

1 日 2 回 5 日間反復投与後
フェキソフェナジン
286 133
塩酸塩錠60mg 1 錠

12．臨床検査結果に及ぼす影響

ディレグラ配合錠 2 錠

フェキソフェナジン塩酸塩は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する 3 〜 5 日前から本剤の投与を中止すること。

328 148

平均値 標準偏差、tmaxは中央値（最小値 最大値）

−2−

ディレグラの有効成分の一つ、塩酸プソイドエフェドリンはα交感神経
刺激作用を有するため、ディレグラの投与前には、右に示す患者背景に該当するかどうかを必ずご確認ください。
また、本剤は有効成分が出た後の錠剤がほとんど変形せずに糞便中に排泄されることがありますが、安全性および有効性に問題ありません。
本剤を正しく服用されているにもかかわらず、鼻閉症状の改善がみられない場合には、医師または薬剤師に相談するようご指導ください。

合併症・既往歴等のある患者さん●糖尿病の患者さん●高血圧の患者さん（重症の高血圧の患者さんを除く）●虚血性心疾患の患者さん（重症の冠動脈疾患の患者さんを除く）●眼圧上昇のある患者さん（閉塞隅角緑内障の患者さんを除く）●甲状腺機能亢進症の患者さん●前立腺肥大のある患者さん（尿閉のある患者さんを除く）
腎機能障害のある患者さん●適宜減量してください。塩酸プソイドエフェドリンは主として腎臓を経て尿中に排泄され、腎機能障害のある患者さんでは排泄が遅延し、作用が強くあらわれるおそれがあります。
妊婦の患者さん●妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与してください。
授乳婦の患者さん●授乳中の女性には本剤投与中は授乳を避けさせてください。塩酸プソイドエ
フェドリンでは、ヒト乳汁中へ移行することが報告されています。また、
フェキ
ソフェナジン塩酸塩では、
動物実験
（ラット）
で乳汁中へ移行することが報告されています。
小児等の患者さん●低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は12歳未満の小児に対する有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していません。
高齢の患者さん●異常が認められた場合には適切な処置を行ってください。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合があります。

※ディレグラの主な副作用（0.1〜5%未満の患者で発現）として、頭痛、発疹、疲労、口渇などが報告されています。
※また、重大な副作用としては、以下のものが報告されています。
・ショック、
アナフィラキシー・痙攣・肝機能障害、黄疸・無顆粒球症、白血球減少、好中球減少・急性汎発性発疹性膿疱症
添付文書の副作用及び臨床成績の安全性の結果をご参照ください。

78

添付文書の「禁忌を含む使用上の注意」の改訂に十分ご留意ください。

アレルギー性疾患治療剤

6. 用法及び用量
通常、成人及び12歳以上の小児には1回2錠（フェキソフェナジン塩酸塩として60mg及び塩酸プソイドエフェドリンとして120mg）を1日2回、朝及び夕の空腹時に経口投与する。

フェキソフェナジン塩酸塩/ 塩酸プソイドエフェドリン配合錠●薬価基準収載
販売名
一

化

和

名

ディレグラⓇ配合錠

洋名dellegraⓇCombination Tablets

9. 特定の背景を有する患者に関する注意名学

2-（4-｛（1RS ）-1-Hydroxy-4-［4-（hydroxydiphenylmethyl）piperidin-1-yl］butyl｝phenyl）-2-methylpropanoic acid monohydrochloride
名（1S, 2S ）-2-methylamino-1-phenylpropan-1-ol monohydrochloride

Fexofenadine Hydrochloride/Pseudoephedrine Hydrochloride Combination Tablets

87449

薬価基準収載年月2013年 2月

認番

号

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 糖尿病の患者

フェキソフェナジン塩酸塩／塩酸プソイドエフェドリン配合錠

般

日本標準商品分類番号

承貯
法：室温保存
有効期間：3年月

2012年12月

販 売 開 始 年 月

2013年 2月

承22400AMX01489

再

認

審

年

査

期

間

血糖値が上昇するおそれがある。

6年：2012年12月〜2018年12月
D0356113

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分及び塩酸プソイドエフェドリンと化学構造が類似する化合物（エフェドリン塩酸塩

又はメチルエフェドリン塩酸塩を含有する製剤）に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 重症の高血圧の患者［症状が悪化するおそれがある。］［ 9.1.2 参照］
2.3 重症の冠動脈疾患の患者［症状が悪化するおそれがある。］［ 9.1.3 参照］
2.4 閉塞隅角緑内障の患者［症状が悪化するおそれがある。］［ 9.1.4 参照］
2.5 尿閉のある患者［症状が悪化するおそれがある。］［ 9.1.6 参照］
2.6 交感神経刺激薬による不眠、めまい、脱力、振戦、不整脈等の既往歴のある患者［塩酸プソイ
ドエフェドリンの交感神経刺激作用が強くあらわれるおそれがある。］［ 9.1.5 参照］

3. 組成・性状3.1 組成有効成分（1錠中）
日局フェキソフェナジン塩酸塩30mg及び塩酸プソイドエフェドリン60mg

添加剤

カルナウバロウ、
ステアリン酸、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、
クロスカルメロースナトリウム、部分ア
ルファー化デンプン、
ステアリン酸マグネシウム、
ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、マ
タルク、黄色三二酸化鉄、
三二酸化鉄
クロゴール4000、3.2 製剤の性状
色調・剤形

うすいだいだい色フィルムコート錠

外形
大きさ

長径17.5mm、短径7.8mm

厚さ

6mm

質量

588mg

識別コード

4. 効能又は効果
アレルギー性鼻炎

5. 効能又は効果に関連する注意
鼻閉症状が中等症以上の場合に本剤の使用を検討すること。
［8.1、
17.1.1参照］

9

8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の使用は鼻閉症状が強い期間のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解がみられた場合には、速やかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮すること。本剤を2週間を超えて投与したときの有効性及び安全性は臨床試
2週を超えて投与する場合には患者の症状を確認しながら投与すること。
［5.、
17.1.1参照］
験では検討されていない。
8.2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

9.1.2 高血圧の患者（重症の高血圧の患者を除く）
血圧が上昇するおそれがある。
［2.2参照］
9.1.3 虚血性心疾患の患者（重症の冠動脈疾患の患者を除く）
虚血性心疾患が悪化するおそれがある。
［2.3参照］
9.1.4 眼圧上昇のある患者（閉塞隅角緑内障の患者を除く）
眼圧が上昇するおそれがある。
［2.4参照］
9.1.5 甲状腺機能亢進症の患者
交感神経刺激作用が増強するおそれがある。
［2.6参照］
9.1.6 前立腺肥大のある患者（尿閉のある患者を除く）
排尿困難が悪化するおそれがある。
［2.5参照］
9.2 腎機能障害患者

適宜減量すること。塩酸プソイドエフェドリンは主として腎臓を経て尿中に排泄され、腎機能障害患者では排泄が遅延し、作用が強くあらわれるおそれがある。
［16.5、16.6.1参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
授乳中の女性には本剤投与中は授乳を避けさせること。塩酸プソイドエフェドリンでは、
ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。また、
フェキソフェナジン塩酸塩では、動物実験（ラット）
で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は12歳未満の小児に対する有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多く、血中濃度が上昇する場合がある。
［16.6.3参照］

10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子エリスロマイシン［16.7.1参照］

フェキソフェナジン塩酸塩の血漿中濃度を上昇させるとの報告がある。

P 糖蛋白の阻害によるフェキソフェナジン

水酸化アルミニウム・水
酸化マグネシウム含有製剤［16.7.2参照］

フェキソフェナジン塩酸塩の作用を減弱させることがあるので、同時に服用させないなど慎重に投与すること。

水酸化アルミニウム・水酸化マグネシウム
がフェキソフェナジン塩酸塩を一時的に吸着することにより吸収量が減少することによるものと推定される。

交 感 神 経 系に対し抑 制的に作用する降圧剤
メチルドパ
レセルピン

降圧作用が減弱することがある。

塩酸プソイドエフェドリンの交感神経刺激作用により、
交感神経抑制作用を減弱する。

交感神経刺激薬

塩酸プソイドエフェドリンの心血管に対する作用が増強されることがある。

共に交感神経刺激作用を有するため。

選択的MAO-B阻害剤
セレギリン

血圧上昇等が起こるおそれがある。

セレギリンのMAO-B選択性が低下した場
合、交感神経刺激作用が増強されると考えられる。

塩酸塩のクリアランスの低下及び吸収率の増加に起因するものと推定される。

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