210.0

表天２Ｃ９※※2012年 6 月改訂（第 7 版、販売名変更に伴う改訂）※2011年 9 月改訂
アレルギー性疾患治療剤

日本標準商品分類番号８７４４９※※※※

貯法：気密容器（室温保存）
使用期限：外装に表示（ 3 年、アルミピロー開封後はなるべく早く使用すること）

エピナスチン塩酸塩製剤

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者●組成・性状エピナスチン塩酸塩錠 エピナスチン塩酸塩錠
10me「ケミファ」
20me「ケミファ」
エピナスチン塩酸塩
10me

添 加 物

アクリル酸エチル・ カルナウバロウ、結メタクリル酸メチル 晶セルロース、酸化コポリマー、軽質無 チタン、ステアリン
水ケイ酸、結晶セル 酸マグネシウム、乳ロース、酸化チタン、 糖水和物、ヒドロキ
ステアリン酸マグネ シプロピルセルロー
シ ウ ム、タ ル ク、低 ス、ヒプロメロース、
置換度ヒドロキシプ 部分アルファー化デ
ロピルセルロース、 ンプン、マクロゴー
トウモロコシデンプ ル6000
ン、乳 糖 水 和 物、ヒプロメロース

297.0

1 錠中の有効成分

エピナスチン塩酸塩
20me

白色〜微黄色のフィ 白色〜微黄色の割線
製剤の性状 ルムコーティング錠 入りのフィルムコー
ティング錠
サ 直径（mm）
イ 厚さ（mm）
ズ 重量（me）

6.6mm
3.2mm
103me

約8.1mm
約3.4mm
184me

表NPI

NPI

120

AL

NPI
120

NPI
AL

裏側面

識別コード

●効能又は効果
気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚a痒症、痒疹、a痒を伴う
尋常性乾癬

1． 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害が悪化又は再燃することがある。］
2． 重要な基本的注意（1）本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤などと異なり、既に起こっている喘息発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
（2）長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
（3）眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
（4）本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
（5）本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
3． 副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
（1）重大な副作用（頻度不明）
1）肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、γGTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害（初期症
状：全身i怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2）血小板減少：血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（2）その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
頻過敏症

注1）

●用法及び用量
1． 気 管 支 喘 息、蕁 麻 疹、湿 疹・皮 膚 炎、皮 膚d痒 症、痒疹、d痒を伴う尋常性乾癬：
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として 1 回20meを1 日 1 回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
2． アレルギー性鼻炎：
通 常、成 人 に は エ ピ ナ ス チ ン 塩 酸 塩 と し て 1 回10〜20meを 1 日 1 回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
−１−品

名 エピナスチン塩酸塩錠（NC）

本コード
仮コード20ma

承 認 番 号 22400AMX00108000 22400AMX00109000
薬価収載
2012年 6 月 2012年 6 月
販売開始
2010年 5 月 2002年 7 月●使用上の注意●禁忌（次の患者には投与しないこと）※※ 販 売 名10ma※※※※

不明浮 腫（顔 面、手 足 等）、発 疹、蕁 麻 疹、かゆみ、a痒性紅斑※ 精神神経系 眠気、i怠感、頭痛、めまい、不眠、悪夢、しびれ感、頭がボーッとした感じ、幻覚、幻聴
消化器

嘔気、胃部不快感、腹痛、口渇、口内炎、食欲不振、嘔吐、胃重感、胃もたれ感、下痢、便秘、口唇乾燥感、腹部膨満感

腎蛋白尿臓

泌尿器注2） 頻尿、血尿等の膀胱炎様症状、尿閉
循環器

心悸亢進

制作日

H24.03.29
校1304L0209302

度

5校

作業者印
長谷
川

MC

C
AC色スミ

アカB

トラップ
（）
角度

調

ju8y8

APP.TB

210.0

裏頻呼吸器血不（1）エピナスチン塩酸塩錠10me「ケミファ」

明（ne/ mL）

呼吸困難、去痰困難、鼻閉（n=19、mean±S.D.）

35

血漿 30
中未 25
変化 20
体15
濃度 10液注2） 白血球数増加、血小板減少

その他

297.0

度

天

月経異常、ほてり、にがみ、味覚低下、胸痛、女性型乳房、乳房腫大

注 1 ）発現した場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注 2 ）観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
4． 高齢者への投与
高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄されることから、定期的に副作用・臨床症状（発疹、口渇、胃部不快感等）の観察を行い、異常が認められた場合には、減量（例えば10me/日）又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
5． 妊婦、産婦、授乳婦等への投与（1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠前及び妊娠初期試験（ラット）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている。］（2）授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。
［動物実験（ラット）で母乳中へ移行することが報告されている。］
6． 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
7． 適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
8． その他の注意
エピナスチン塩酸塩製剤を空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されている。
（気管支喘息及びアレルギー性鼻炎に対しては就寝前投与、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚 a痒症、痒疹 、a痒
を伴う尋常性乾癬に対しては食後投与で有効性及び安全性が確認されている。）

エピナスチン塩酸塩錠10me「ケミファ」
標準製剤（錠剤、10me）

5024

12048（h r）

36

時 間判定パラメータ
製品名

参考パラメータ

t1/2
AUC0-48
Cmax
Tmax（ne・hr/mL）（ne/mL） （hr） （hr）

エピナスチン塩酸塩錠 219.46
10me「ケミファ」 ±59.57

21.93
±5.29

2.8±0.8

7.1±2.3

標準製剤236.30（錠剤、10me） ±61.27

23.72
±6.50

2.8±0.7

6.6±1.8（n＝19、mean±S.D.）（2）エピナスチン塩酸塩錠20me「ケミファ」（ne/ mL）（n=20、mean±S.D.）

35

血漿 30
中未 25
変化 20
体15
濃度 10

エピナスチン塩酸塩錠20me「ケミファ」
標準製剤（錠剤、20me）

50408161220242832（h r）

時 間判定パラメータ
製品名参考パラメータ

AUC0-32
Cmax
Tmax
t1/2
（ne・hr/mL）（ne/mL） （hr） （hr）

エピナスチン塩酸塩錠 222.04
20me「ケミファ」 ±87.73

24.08
±8.66

3.0±1.3

6.4±1.8

標準製剤210.65（錠剤、20me） ±55.13

23.72
±6.62

2.8
±1.1

6.7±2.3（n＝20、mean±S.D.）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

2． 溶出挙動2）
エピナスチン塩酸塩錠10me「ケミファ」、エピナスチン塩酸塩錠20me「ケミファ」は、日本薬局方外医薬品規格
第 3 部に定められたエピナスチン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

●薬物動態1． 生物学的同等性試験1）
エピナスチン塩酸塩錠10me「ケミファ」
又はエピナスチン塩酸塩錠20me「ケミファ」とそれぞれの標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（エピナスチン塩酸塩20me）又は1錠（エピナスチン塩酸塩20me）
健康成人
男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、loe（0.80）〜loe（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

●有効成分に関する理化学的知見
一般名：エピナスチン塩酸塩（Epinastine Hydrochloride）-3-Amino-9,13b-dihydro-1H -dibenz［c ,f ］
化学名：（±）
imidazo［1,5-a ］azepine hydrochloride
分子式：C16H15N3・HCl
分子量：285.77
N
構造式：NH2N・HCl−２−

品

名 エピナスチン塩酸塩錠（NC）

本コード
仮コード

制作日

H24.03.29
校1304L0209302

5校

作業者印
長谷
川

MC

C
AC

色

スミトラップ
（）
角度調

ju8y8

APP.TB

210.0裏

天性状：エピナスチン塩酸塩は白色〜微黄色の粉末で、においはなく、味は苦い。
本品は水、メタノール、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品のメタノール溶液（1→20）
は旋光性を示さない。
融 点：約270℃（分解）
pH：本品1.0eを水10mLに溶かした液のpHは3.0〜5.5である。

●取扱い上の注意安定性試験3）
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6 ヶ月）の結果、エピナスチン塩酸塩錠10me「ケミファ」、エピナスチン塩酸塩錠20me「ケミファ」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。

●包装
エピナスチン塩酸塩錠10me「ケミファ」：100錠（10錠×10）
エピナスチン塩酸塩錠20me「ケミファ」：100錠（10錠×10）、300錠（10錠×30）、700錠（14錠×50）、1,000錠（10錠×100）

●主要文献

297.0

1）日本薬品工業株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
2）日本薬品工業株式会社：溶出に関する資料（社内資料）
3）日本薬品工業株式会社：安定性に関する資料（社内資料）●文献請求先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101-0032 東京都千代田区岩本町 2 丁目 2 番 3 号
TEL 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567−３−品

名 エピナスチン塩酸塩錠（NC）

本コード
仮コード

制作日

H24.03.29
校1304L0209302

5校

作業者印
長谷
川

MCC
AC

色スミトラップ
（）
角度

調

ju8y8

APP.TB