2014 年 7 月改訂（第 3 版）
日本標準商品分類番号87219

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成

経口プロスタグランジン E1 誘導体製剤

リマプロスト剤

形

アルファデクス製剤

錠剤（素錠）

製剤の規制区分

処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

規 格 ・ 含 量

1 錠中リマプロスト 5g を（日局）リマプロスト アルファデクスとして含有

一

和名：リマプロスト アルファデクス（JAN）
洋名：Limaprost Alfadex（JAN）

般

名製造販売承認年月日
薬価基準収載・
発 売 年 月 日
開発・製造販売（輸入）・提携・販売会社名

製造販売承認年月日2014 年 2 月 3 日 （販売名変更による）

薬価基準収載年月日

2014 年 6 月20 日 （販売名変更による）

発 売 年 月2006 年 8 月 7 日 （旧販売名）

日

製造販売元：シオノケミカル株式会社
販 売 元：日本ケミファ株式会社

医薬情 報担当 者の連 絡 先

問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 おくすり相談室
TEL.0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：9:00～17:30（土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ
http://www.nc-medical.com/

本 IF は 2014 年 6 月改訂の添付文書の記載に基づき作成した。
最新の添付文書情報は、医薬品医療機器情報提供ホームページ
http://www.info.pmda.go.jp/ にてご確認下さい。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタ
ビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビューフ
ォーム」（以下、IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会において IF 記
載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において IF 記載要領 2008 が策定された。
IF 記載要領 2008 では、IF を紙媒体の冊子として提供する方式から、PDF 等の電磁的データとして提供すること（e－IF）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加した最新版の e－IF が提供されることとなった。
最 新 版 の e － IF は 、 （ 独 ） 医 薬 品 医 療 機 器 総 合 機 構 の 医 薬 品 情 報 提 供 ホ ー ム ペ ー ジ（http://www.info.pmda.go.jp/）から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、e－IF を掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせて e－IF の情報を検討する組織を設置して、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年 4 回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表する運びとなった。

2．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［IF の様式］①規格は A4 版、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。
②IF 記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、2 頁にまとめる。

［IF の作成］①IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従
事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「IF 記載要領 2013」と略す）により作成された IF は、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［IF の発行］①「IF 記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「IF 記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂される。

3．IF の利用にあたって「IF 記載要領 2013」においては、PDF ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体の IF については、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、IF の原点を踏
まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより、薬剤師等自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームペー
ジで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。

4．利用に際しての留意点
IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことのできない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり、今後インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目
I.

概要に関する項目
1. 開発の経緯···················································· 1

次
VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警告内容とその理由······································· 12

2. 製品の治療学的・製剤学的特性························· 1

2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）············ 12
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由····· 12

II. 名称に関する項目
1. 販売名·························································· 2

4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由······ 12

2. 一般名·························································· 2

5. 慎重投与内容とその理由································· 12

3. 構造式又は示性式··········································· 2

6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法········· 12

4. 分子式及び分子量··········································· 2

7. 相互作用······················································ 12

5. 化学名（命名法）··········································· 2

8. 副作用························································· 126. 慣用名、別名、略号、記号番号························· 2

9. 高齢者への投与············································· 13

7. CAS 登録番号················································ 2

10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与························ 13
11. 小児等への投与············································· 13

III. 有効成分に関する項目

12. 臨床検査結果に及ぼす影響······························ 13

1. 物理化学的性質·············································· 3

13. 過量投与······················································ 13

2. 有効成分の各種条件下における安定性 ········· 3

14. 適用上の注意················································ 13

3. 有効成分の確認試験法······························ 3

15. その他の注意················································ 13

4. 有効成分の定量法 ·································· 3

16. その他························································· 13

IV. 製剤に関する項目
1. 剤形····························································· 4IX.

2. 製剤の組成···················································· 4

2. 毒性試験······················································ 14

3. 懸濁剤、乳剤の分散性に関する注意··················· 4
4. 製剤の各種条件下における安定性······················ 4V.

非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験······················································ 14

X.

管理的事項に関する項目

5. 調製法及び溶解後の安定性······························· 4

1. 規制区分······················································ 15

6. 他剤との配合変化（物理化学的変化）················ 4

2. 有効期間又は使用期限···································· 15

7. 溶出性·························································· 5

3. 貯法・保存条件············································· 15

8. 生物学的試験法·············································· 6

4. 薬剤取扱い上の注意点···································· 15

9. 製剤中の有効成分の確認試験法························· 6

5. 承認条件等··················································· 15

10. 製剤中の有効成分の定量法······························· 6

6. 包装···························································· 15

11. 力価····························································· 6

7. 容器の材質··················································· 15

12. 混入する可能性のある夾雑物···························· 68. 同一成分・同効薬·········································· 15

13. 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 ··· 6

9. 国際誕生年月日············································· 15

14. その他·························································· 6

10. 製造販売承認年月日及び承認番号····················· 15
11. 薬価基準収載年月日······································· 15

治療に関する項目

12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ··· 16

1. 効能又は効果················································· 7

13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ··· 16

2. 用法及び用量················································· 7

14. 再審査期間··················································· 16

3. 臨床成績······················································· 7

15. 投与期間制限医薬品に関する情報····················· 16

VI. 薬効薬理に関する項目

16. 各種コード··················································· 16

1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群············· 8

17. 保険給付上の注意·········································· 16

2. 薬理作用······················································· 8VII. 薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法·································· 9
2. 薬物速度論的パラメータ·································10
3. 吸収····························································10
4. 分布····························································10
5. 代謝····························································106. 排泄····························································10
7. トランスポーターに関する情報························ 11

8. 透析等による除去率······································· 11

XI.

文献
1. 引用文献 ····················································· 17
2. その他の参考文献 ········································· 17

XII. 参考資料
1. 主な外国での発売状況 ······························· 18
2. 海外における臨床支援情報 ····························· 18
XIII. 備考
その他の関連資料 ····································· 19

I.

概要に関する項目
1. 開発の経緯
リマプロストアルファデクスは、経口プラストグランジン E1 誘導体製剤であり、本邦では 1988
年に上市されている。
本剤は後発医薬品として開発を企画し、規格及び試験方法を設定、生物学的同等性試験、加速試
験を実施し、ゼフロプト錠 5μg として 2001 年 3 月に承認を得た。
2006 年 5 月に「後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR 試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛、下肢しびれ）および歩行能力の改善」の効能追加承認を取得し、同
年 8 月に日本ケミファ株式会社より発売するに至った。その後、医療事故防止対策として販売名をリマプロストアルファデクス錠 5μg「SN」に一変申請し、2014 年 2 月に承認を得た。
2. 製品の治療学的・製剤学的特性(1) 本剤は経口投与可能な PGE1 誘導体製剤である。
(2) 強力な血管拡張作用と血小板凝集抑制作用を有する（8 頁参照）。
(3) 後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR 試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者）の間欠跛行距離、間欠跛行に伴う自覚症状（下肢疼痛、下肢しびれ）、安静時愁訴（下肢疼痛、下肢しびれ）を改善する。
(4) 重大な副作用（12 頁参照）として、AST（GOT）
・ALT（GPT）の著しい上昇等を伴う肝機能障
害、黄疸があらわれることがある（頻度不明）。

1

II.

名称に関する項目

1. 販売名(1) 和名リマプロストアルファデクス錠 5μg「SN」(2) 洋名Limaprost Alfadex(3) 名称の由来「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。
2. 一般名(1) 和名（命名法）
リマプロストアルファデクス（JAN）(2) 洋名（命名法）
Limaprost Alfadex（JAN）(3) ステム
プロスタグランジン誘導体：-prost
3. 構造式又は示性式
構造式：

4. 分子式及び分子量
分子式： C22H36O5・xC36H60O30
分子量：380.52（リマプロストとして）
5. 化学名（命名法）（2E ）- 7- {（1R ,2R ,3R ）- 3 - Hydroxy -2 -[（1E ,3S ,5S ）-3 -hydroxy -5- methylnon-1 en-1 -yl ]-5 -oxocyclopentyl } hept-2 -enoic acid－ α-cyclodextrin（IUPAC）
6. 慣用名、別名、略号、記号番号該当しない
7. CAS 登録番号100459-01-6

2

III. 有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質(1) 外観・性状
白色の粉末である。
(2) 溶解性
溶媒
日局の溶解度表記
水
溶けやすい
メタノール
溶けにくい
エタノール(99.5)
極めて溶けにくい
酢酸エチル
ほとんど溶けない(3) 吸湿性
本品は吸湿性である。
(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数（室温）
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
20
旋光度〔α〕D ：＋125～＋135°(脱水物に換算したもの、0.1g、希エタノール、20mL、100mm)
2. 有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3. 有効成分の確認試験法
日本薬局方「リマプロスト アルファデクス」の確認試験による。
(1) リマプロストの呈色反応(2) 活性メチレン基の呈色反応(3) 沈殿反応(4) 紫外可視吸光度測定法
4. 有効成分の定量法
日本薬局方「リマプロスト アルファデクス」の定量法による。
液体クロマトグラフィー

3

IV.

製剤に関する項目

1. 剤形(1) 剤形の区別、外観及び性状
白色の素錠
サイズ
表

裏

側面

直径：6.0mm
厚さ：2.4mm
重量： 90mg(2) 製剤の物性
該当資料なし(3) 識別コード
錠剤：LS
PTP：ZFP(4) pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な pH 域等
該当しない
2. 製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量
1 錠中リマプロスト 5μg を(日局)リマプロスト アルファデクスとして含有する。
(2) 添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム(3) その他該当しない
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に関する注意
該当しない
4. 製剤の各種条件下における安定性 1) 2)
試験名

保存条件

保存期間

長期保存
試験

7.0～28.5℃
19.0～100.0%RH

3年間

40±2℃
遮光・気密容器

3 ヵ月

25℃、75%RH
遮光・開放

3 ヵ月

無包装
安定性試験

保存形態
PTP包装
（PTPシートをアル
ミ包装[乾燥剤入り]）

6. 他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

4

規格に適合

無包装、PTP

規格に適合

無包装

1 ヵ月で規格を下回った

PTP

3 ヵ月で規格を下回った

曝光量 60 万
120 万
Lux･hr 以上、
無包装、PTP
Lux･hr
気密容器
試験項目：性状、純度試験、崩壊試験、定量（長期保存試験）：定量（無包装安定性試験）
5. 調製法及び溶解後の安定性
該当しない

結果

規格に適合

7. 溶出性 3)
溶出挙動の類似性
本製剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成9年12月22日 医薬審第487号）に準拠。
＜使用製剤＞
試験製剤：リマプロストアルファデクス錠 5μg「SN」
標準製剤：オパルモン錠5μg（小野薬品工業株式会社）＜試験条件＞
方 法：溶出試験法（パドル法）
試験液：pH1.2、pH6.0、pH6.8、水
回転数：50 rpm※いずれの試験液においても溶出率が100％付近であり、100rpmで試験を実施した場
合でも試験開始15分後における溶出性にほとんど影響はないと判断したため、回転数100rpmの試験は実施しなかった。
検体数：各製剤ともに12ベッセル＜判定基準＞
判定時間
試験液
判定基準
（分）
15
15 分以内に 85%以上
pH1.2
1515 分以内に 85%以上
pH6.0
15 分以内に 85%以上
pH6.8
15
水
15 分以内に 85%以上
15＜結果＞ リマプロストアルファデクス錠5μg「SN」と標準製剤の溶出挙動の類似性が確認された。
pH1.2における溶出曲線

pH6.0における溶出曲線

100

100

80

80

溶 60
出
率 40
（％）
20

溶 60
出
率 40
（％）
20

試験製剤
標準製剤

0
0

5

10
時間（min）

15

20

試験製剤
標準製剤

0
0

pH6.8における溶出曲線

5

10
時間（min）

15

20

水における溶出曲線

120

120

100

100

80
溶
出 60
率 40
（％）
20

80
溶
出 60
率 40
（％）
20

試験製剤
標準製剤

試験製剤
標準製剤

0

0
0

5

10
時間（min）

15

20

5

0

5

10
時間（min）

15

20

8. 生物学的試験法
該当しない
9. 製剤中の有効成分の確認試験法(1) 活性メチレン基の呈色反応(2) 薄層クロマトグラフィー(3) 紫外可視吸光度測定法
10. 製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー
11. 力価該当しない
12. 混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし13. 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報該当しない
14. その他

6

V.

治療に関する項目
1. 効能又は効果
1. 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛及び冷感などの虚血性諸症状の改善
2. 後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR 試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛、下肢しびれ）及び歩行能力の改善
2. 用法及び用量
1. 閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛及び冷感などの虚血性諸症状の改善には、
通常成人に、リマプロストとして 1 日 30μg を 3 回に分けて経口投与する。
2. 後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR 試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛、下肢しびれ）及び歩行能力の改善には、
通常成人に、リマプロストとして 1 日 15μg を 3 回に分けて経口投与する。
3. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当しない(2) 臨床効果
該当資料なし(3) 臨床薬理試験
該当資料なし(4) 探索的試験
該当資料なし(5) 検証的試験
1) 無作為化並行用量反応試験
該当資料なし2) 比較試験
該当資料なし3) 安全性試験
該当資料なし4) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当資料なし7

VI.

薬効薬理に関する項目

1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
アルプロスタジル アルファデクス、アルプロスタジル、ベラプロストナトリウム2. 薬理作用(1) 作用部位・作用機序 4)血管平滑筋拡張やサイクリック AMP 増加を介する血小板凝集抑制などの PGE1 の作用を示す。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし8

VII. 薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 最高血中濃度到達時間 5)｢Ⅶ-1-(3) 臨床試験で確認された血中濃度｣の項参照(3) 臨床試験で確認された血中濃度 5)
生物学的同等性試験
本製剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成9年12月22日号）に準拠。

医薬審第487

リマプロストアルファデクス錠 5μg「SN」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 6 錠（リマプロストとして 30μg）健常成人男子に絶食単回経口投与して血漿中リマプロ
スト濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法
にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
（注：本剤の承認用法・用量は「通常成人に、リマプロストとして 1 日 30μg を 3 回に分けて経口投与する。
」である。
）

判定パラメータ
AUC0→3Cmax（pg/mL）（pg・hr/mL）
リマプロストアルファ
デクス錠 5μg「SN」
標準製剤（錠剤、5μg）

参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）

7.4±3.3

8.8±5.1

0.5±0.3

1.1±0.7

7.0±4.1

8.7±5.7

0.5±0.2
1.0±0.4（Mean±S.D., n=40）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(4) 中毒域
該当資料なし(5) 食事・併用薬の影響
該当資料なし(6) 母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし9

2. 薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) バイオアベイラビリティ
該当資料なし(4) 消失速度定数
該当資料なし(5) クリアランス
該当資料なし(6) 分布容積
該当資料なし(7) 血漿蛋白結合率
該当資料なし3. 吸収
該当資料なし4. 分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
該当資料なし(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし
5. 代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種
該当資料なし(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし(5) 活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし6. 排泄(1) 排泄部位及び経路
該当資料なし(2) 排泄率
該当資料なし(3) 排泄速度
該当資料なし10

7. トランスポーターに関する情報
該当資料なし8. 透析等による除去率
該当資料なし11

VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警告内容とその理由該当しない
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「Ⅷ-10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由該当しない
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由該当しない
5. 慎重投与内容とその理由(1) 出血傾向のある患者［出血を助長するおそれがある。
］(2) 抗血小板剤、血栓溶解剤、抗凝血剤を投与中の患者（「Ⅷ-7．相互作用」の項参照）
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法(1) 腰部脊柱管狭窄症に対しては、症状の経過観察を行い、漫然と継続投与しないこと。
(2) 腰部脊柱管狭窄症において、手術適応となるような重症例での有効性は確立していない。
7. 相互作用(1) 併用禁忌とその理由該当しない(2) 併用注意とその理由
薬剤名等
抗血小板剤
アスピリン
チクロピジン
シロスタゾール
血栓溶解剤
ウロキナーゼ
抗凝血剤
ヘパリン
ワルファリン

臨床症状・措置方法
これらの薬剤と併用することにより出血傾向の増強をきたすおそれがある。
観察を十分に行い、用量を調節するなど注意すること。

機序・危険因子
本剤は血小板凝集能を抑制するため、類似の作用を持つ薬剤を併用することにより作用を増強することが考えられる。

8. 副作用(1) 副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2) 重大な副作用(頻度不明)と初期症状
重大な副作用(頻度不明)
肝機能障害、黄疸：AST（GOT）
・ALT（GPT）の著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するな
ど、適切な処置を行うこと。

12

(3) その他の副作用
注 1）

過敏症
出血傾向注２）
血液
消化器
肝臓
循環器
精神神経系
その他

頻度不明
発疹、そう痒感等、蕁麻疹、光線過敏症
出血
貧血、血小板減少
下痢、悪心、腹部不快感、腹痛、食欲不振、胸やけ、嘔吐、腹部膨満感、口渇、口内炎、舌しびれ
AST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等の肝機能異常
心悸亢進、頻脈、低血圧、四肢のチアノーゼ、血圧上昇
頭痛、めまい、しびれ感、眠気、不眠
潮紅、ほてり、全身 怠感、胸痛、胸部不快感、四肢痛、浮腫、乳腺腫脹、
身ぶるい、下肢多毛、味覚異常

注1） 発現した場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注2） 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止すること。
(4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法「Ⅷ-8-(3).その他の副作用の過敏症」の項参照。
9. 高齢者への投与
該当資料なし10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
［動物実験（妊娠サル、妊娠ラット静脈内投与）で子宮収縮作用が報告されており、またヒトにおける妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
11. 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし13. 過量投与
健常成人に大量投与（30～40μg／回）したとき一過性の血圧下降を認めたとの報告がある。
14. 適用上の注意
薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。
］
15. その他の注意
該当しない
16. その他

13

IX.

非臨床試験に関する項目

1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照）(2) 副次的薬理試験
該当資料なし(3) 安全性薬理試験
該当資料なし(4) その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(4) その他の特殊毒性
該当資料なし14

X.

管理的事項に関する項目
1. 規制区分製剤： リマプロストアルファデクス錠 5μg「SN」 処方箋医薬品注）
有効成分： リマプロスト アルファデクス 劇薬、処方箋医薬品注）注）注意－医師等の処方箋により使用すること
2. 有効期間又は使用期限
使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく）
3. 貯法・保存条件
乾燥剤を同封した気密容器、室温保存
4. 薬剤取扱い上の注意点(1) 薬局での取り扱い上の留意点について
該当資料なし(2) 薬剤交付時の取り扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）
・本剤は吸湿性を有するので、内袋開封後は PTP 包装のまま保存し、服用時に PTP から取り出すこと。
［本剤は乾燥剤を入れたアルミ箔の内袋及び防湿性の PTP を使用することにより品質保持をはかっている。
］
・「Ⅷ-14.適用上の注意」の項参照
・くすりのしおり：有り(3) 調剤時の留意点について
該当資料なし5. 承認条件等
該当しない
6. 包装
PTP：210 錠（21 錠×10）、1,050 錠（21 錠×50）
7. 容器の材質
PTP：ポリ塩化ビニル、アルミ箔
ピロー（又は内袋）：ポリプロピレン、アルミニウム
8. 同一成分・同効薬
同一成分薬： オパルモン錠 5μg、プロレナール錠 5μg
同 効 薬：アルプロスタジル アルファデクス、アルプロスタジル、ベラプロストナトリウム、
チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等
9. 国際誕生年月日
1988 年 1 月 20 日（リマプロストアルファデクス製剤として）
10. 製造販売承認年月日及び承認番号
販売名
リマプロストアルファデクス錠 5μg「SN」
旧名称品
販売名
ゼフロプト錠 5μg

製造販売承認年月日2014 年 2 月 3 日

承認番号22600AMX00135000

製造販売承認年月日
2001 年 3 月 15 日

承認番号21300AMZ00274000

11. 薬価基準収載年月日
2014 年 6 月 20 日（旧名称品：2001 年 7 月 6 日）

15

12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
2006 年 5 月 8 日
効能・効果追加
後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR 試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛、下肢しびれ）及び歩行能力の改善
用法・用量追加
後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR 試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛、下肢しびれ）及び歩行能力の改善には、通常成人に、リマプロストとして 1 日
15μg を 3 回に分けて経口投与する。
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
14. 再審査期間該当しない
15. 投与期間制限医薬品に関する情報
本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
16. 各種コード
販売名

HOT（9 桁）番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算コード

リマプロストアルファデ
クス錠 5μg「SN」

114189404

3399003F1120

621418905

17. 保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

16

XI.

文献

1. 引用文献
1) シオノケミカル株式会社：安定性に関する資料（社内資料）
2) シオノケミカル株式会社：無包装状態における安定性に関する資料（社内資料）
3) シオノケミカル株式会社：溶出試験に関する資料（社内資料）
4) 第十六改正日本薬局方解説書 C-5228 ,廣川書店, 東京, 20115) シオノケミカル株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
2. その他の参考文献

17

XII. 参考資料
1. 主な外国での発売状況
該当しない
2. 海外における臨床支援情報
該当資料なし18

XIII. 備考
その他の関連資料19

A -242