2024 年 2 月作成（第 1 版）

日本標準商品分類番号

筋弛緩回復剤
スガマデクスナトリウム注射液

貯法：室温保存
有効期間：3 年

873929

処方箋医薬品注）

スガマデクス静注液 200mg「ニプロ」
スガマデクス静注液 500mg「ニプロ」
Sugammadex Intravenous

注）注意―医師等の処方箋により使用すること

有効成分

添

加

剤

1 バイアル（2mL）
中
1 バイアル（2mL）
中
スガマデクス スガマデクスナトリ
塩酸
適量
静注液 200mg ウム
217.6mg
水酸化ナトリウム「ニプロ」（スガマデクスとし
適量て 200mg ）1 バイアル（5mL）
中
1 バイアル（5mL）
中スガマデクス スガマデクスナトリ
塩酸
適量
静注液 500mg ウム
543.9mg
水酸化ナトリウム「ニプロ」（スガマデクスとし
適量て 500mg ）3.2 製剤の性状
販 売 名

スガマデクス
静注液 200mg「ニプロ」

スガマデクス
静注液 500mg
「ニプロ」

pH

浸透圧比

性

500mg

承認番号

30600AMX00096

30600AMX00097

販売開始

2024 年 6 月

2024 年 6 月

2mg/kg を投与すること。十分な自発呼吸の発現を確認する前のロクロニウム臭化物による筋弛緩に対してはス
ガマデクスとして 4mg/kg を投与するが、筋弛緩状態からの回復が遅延することがあるため、患者の状態を十分に観察すること。なお、筋弛緩モニターによる確認ができない場合の自発呼吸の発現を確認する前のベクロニウ
ム臭化物による筋弛緩に対する本剤の有効性及び安全性は確立されていない。
7.2 ベクロニウム臭化物の挿管用量投与直後に緊急に筋弛緩状態からの回復を必要とする場合の本剤の有効性及び安全性は確立していない。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成
販 売 名

200mg

8. 重要な基本的注意
8.1 筋弛緩及び筋弛緩の回復の程度を客観的に評価し、本剤を安全かつ適切に使用するために、筋弛緩モニターを可能な限り行うこと。
8.2 挿管困難が予測される患者に対しては、気道確保の方法について予め十分に検討を行い、緊急に筋弛緩状態
からの回復を必要とする場合の本剤 16mg/kg の投与は、必要最小限の使用に留めること。
8.3 自発呼吸が回復するまで必ず調節呼吸を行うこと（ガ
ス麻酔器又は人工呼吸器を使用すること）。
8.4 筋弛緩作用の残存による呼吸抑制、誤嚥等の合併症を防止するため、患者の筋弛緩が十分に回復したことを確認した後に抜管すること。また、抜管後も筋弛緩作用の再発が起きるおそれがあるので患者の観察を十分に行うこと。
8.5 維持麻酔中に本剤を投与すると、浅麻酔となっている場合には、四肢や体幹の動き、バッキングなどが起こることがあるので、必要に応じて麻酔薬又はオピオイドを追加投与すること。
8.6 手術後にロクロニウム臭化物及びベクロニウム臭化物の筋弛緩作用を増強する薬剤を併用する際は筋弛緩の再発に注意し、筋弛緩の再発が発現した場合は、人工呼吸など適切な処置を行うこと。
8.7 本剤の投与後に筋弛緩剤を再投与する必要が生じた
場合、再投与する筋弛緩剤の作用発現時間の遅延が認められるおそれがあるので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること 1)、2) 。
8.8 本剤投与後数分以内に心室細動、心室頻拍、心停止、
高度徐脈があらわれることがあるので、循環動態の観察を十分に行うこと。[11.1.2 参照]状

約1
無色～淡黄褐
7.0～8.0 （生理食塩液
色澄明の液に対する比）

4. 効能・効果
ロクロニウム臭化物又はベクロニウム臭化物による筋弛
緩状態からの回復
5. 効能・効果に関連する注意
本剤はロクロニウム臭化物又はベクロニウム臭化物以外の筋弛緩剤による筋弛緩状態からの回復に対しては使用しないこと。
6. 用法・用量
通常、成人にはスガマデクスとして、浅い筋弛緩状態（筋弛緩モニターにおいて四連（TOF）
刺激による 2 回目の収縮反応（T2 ）の再出現を確認した後）では 1 回 2mg/kg
を、深い筋弛緩状態（筋弛緩モニターにおいてポスト・
テタニック・カウント（PTC）刺激による 1～2 回の単収
縮反応
（1-2PTC）の出現を確認した後）では 1 回 4mg/kg
を静脈内投与する。また、ロクロニウム臭化物の挿管用
量投与直後に緊急に筋弛緩状態からの回復を必要とする
場合、通常、成人にはスガマデクスとして、ロクロニウ
ム臭化物投与 3 分後を目安に 1 回 16mg/kg を静脈内投与する。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 心拍出量の低下のある患者
筋弛緩からの回復が遅延するおそれがある。
9.1.2 浮腫性疾患の患者
筋弛緩からの回復が遅延するおそれがある。
9.1.3 アレルギー素因のある患者
9.1.4 呼吸器疾患の既往歴のある患者
気管支痙攣を起こすおそれがある。[11.1.4 参照]

7. 用法・用量に関連する注意
7.1 筋弛緩モニターによる確認ができない場合は、十分な自発呼吸の発現を確認した後はスガマデクスとして－1－

注）
外国人健康成人に本剤を非麻酔下で投与したとき、アナフィラキシーを含む過敏反応は 16mg/kg 投与群
で 14/148 例（9.5%）、4mg/kg 投与群で 10/151 例（6.6%）認められた。
11.1.2 心室細動、心室頻拍、心停止、高度徐脈（いずれも頻度不明）[8.8 参照]
11.1.3 冠動脈攣縮（頻度不明）
11.1.4 気管支痙攣（0.3%未満）[9.1.4 参照]
11.2 その他の副作用
1～5%未満1%未満
頻度不明

9.1.5 血液凝固障害を伴う患者
健康成人を対象とした海外試験において活性化部分ト
ロンボプラスチン時間又はプロトロンビン時間の一過性の延長が認められている 3) 。
9.2 腎機能障害患者
本剤は腎排泄されるため、排泄が遅延するおそれがある。[16.6.1 参照]
9.3 肝機能障害患者
肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験
（ラット）
で乳汁
中に移行することが報告されている 4) 。
9.7 小児等
国内において、小児等を対象とした臨床試験は実施していない 5) 。
9.8 高齢者
筋弛緩からの回復が遅延するおそれがある。外国の臨床試験において、高齢者で回復時間がわずかに遅延する傾向が認められた。[17.1.3 参照]

消化器

精神神経系
循環器
呼吸器

咳嗽

泌尿器

骨格筋・結
合組織

浮動性めまい、味覚異常
頻脈、徐脈、高血圧、低血圧

β-N-アセチル-D-グ
ルコサミニダーゼ増加、尿中アルブミン
陽性、尿中 β2-ミク
ログロブリン増加
筋力低下

過敏症

10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
臨床症状・措置方法 機序・危険因子
薬剤名等
トレミフェン

悪心、
嘔吐

その他

筋弛緩状態からの 本剤に包接された回復の遅延又は筋 ロクロニウム臭化
弛緩の再発が生じ 物又はベクロニウ
るおそれがあるの ム 臭 化 物 と 置 換
で、本剤投与後 6 し、ロクロニウム
時間以降に投与す 臭化物又はベクロること。
ニウム臭化物の血中濃度が上昇することがある。

悪寒、体動

潮紅、そう
痒、発疹

12. 臨床検査結果に及ぼす影響
血清中プロゲステロンの測定値が見かけ上低値を示すことがあるので注意すること 6) 。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤投与時の注意
他の薬剤と併用する場合には、別々の投与経路で使用するか、又は同一点滴回路を使用する場合は回路内を生理食塩水等の中性溶液を用いて洗浄するなど混合しないようにすること。なお、オンダンセトロン塩酸塩
水和物、ベラパミル塩酸塩及びラニチジン塩酸塩との混合において、配合変化が報告されている。

経口避妊剤
経口避妊剤の作用 本剤と包接体を形
ノルエチステ が減弱することが 成し、経口避妊剤
ロン・エチニル ある。経口避妊剤 の血中濃度が低下
エ ス ト ラ ジ 服用当日に本剤が することがある。
オール等投与された場合は飲み忘れた場合と同様の措置を講じること。

16. 薬物動態16.1 血中濃度
日本人健康成人にスガマデクスナトリウムを非麻酔下で単回静脈内投与したときの薬物動態パラメータは表
1 のとおりであった 7)、8) 。

抗凝固剤
本剤との併用によ 作用機序は不明でワルファリン り、抗凝固作用が あるが、海外試験等増強されるおそれ に お い て 、 本 剤があるので、患者 4mg/kg と 抗 凝 固の状態を観察する 剤の併用中に活性とともに血液凝固 化部分トロンボプ
に関する検査値に ラ ス チ ン 時 間
注意すること。 （APTT）又はプロト
ロンビン時間（PT）の軽度で一過性の延長が認められている。

表1

単回静脈内投与後の薬物動態パラメータ

AUC0-∞
投与量
CL
Vss
症例数
（mg/kg）注 1)（μg・min/mL）（mL/min） （mL）

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するな
ど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー
（いずれも頻度不明）
潮紅、蕁麻疹、紅斑性皮疹、喘鳴、血圧低下、頻脈、舌腫脹、咽頭浮腫等を起こすことがある。

1

14

561
［14.2］

106
12,071
107［16.7］ ［13.5］ ［13.9］

8

14

4,604
［10.0］

103
11,799132［9.02］ ［15.5］ ［17.5］

16

14

9,670
［13.5］

98.4
11,370143［15.5］ ［15.0］ ［22.5］

幾何平均値［幾何 CV（%）］
注 1) スガマデクスとしての投与量

－2－

t1/2
（min）

として 2.0mg/kg）
を、またポスト・テタニック・カウ
ント（PTC）刺激による 1～2 回の単収縮反応（1-2PTC）の出現時にスガマデクスナトリウム（スガマデクスとして 4.0mg/kg）
を単回静脈内投与したとき、スガマデ
クスナトリウム投与開始から TOF 比（T4/T1 の比）0.9に回復するまでの時間は表 1 のとおりであり、ロクロ
ニウム臭化物投与後のスガマデクスナトリウムによる筋弛緩状態からの回復時間は、ベクロニウム臭化物投与後と比較して早い傾向が認められた 16)-20) 。

16.3 分布16.3.1 血漿タンパク及び赤血球への結合
スガマデクスは、ヒト血漿タンパク（薬物濃度：0～125μM）及び赤血球（薬物濃度：0～250μM）と結合しない 9)、10)（in vitro）。
16.4 代謝健康成人 6 例に 14 C-スガマデクスナトリウム 4mg/kg
を非麻酔下で単回静脈内投与したとき、血漿中放射能の 99.9%が未変化体であった 8)、11)（外国人データ）。
16.5 排泄健康成人 6 例に 14 C-スガマデクスナトリウム 4mg/kg
を非麻酔下で単回静脈内投与したとき、投与放射能の約 90%が投与 24 時間以内に尿中に排泄された 8)、11)（外国人データ）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
重 度 腎 機 能 障 害 患 者（ ク レ ア チ ニ ン ク リ ア ラ ン ス
30mL/min 未満、透析患者を含む）又は腎機能正常患者（クレアチニンクリアランス 80mL/min 以上）に麻酔下でスガマデクスナトリウム（スガマデクスとして2mg/kg）を単回静脈内投与したときの薬物動態パラメータは表 2 のとおりであった 12)、13) 。別の試験において、重度腎機能障害患者（クレアチニンクリアラン
ス 30mL/min 未満）、中等度腎機能障害患者（クレアチ
ニンクリアランス 30～50mL/min）又は腎機能正常患者（クレアチニンクリアランス 80mL/min 以上）に非麻酔下でスガマデクスナトリウム（スガマデクスとして4mg/kg）を単回静脈内投与したときの薬物動態パラメータは表 2 のとおりであった 14)（外国人データ）。
[9.2 参照]
表2

表1

スガマデクスナトリウム 筋弛緩剤の
投与時の
種類
筋弛緩状態

浅い筋弛緩
（T2 再出現時）
ベクロニウム2.0mg/kg
臭化物

ロクロニウム4.0mg/kg
臭化物
深い筋弛緩
（1-2PTC 出現時）
ベクロニウム4.0mg/kg
臭化物

2

4

1,728
95.2 13,800 139［34.8］ ［22.1］［20.5］［44.4］

重度腎機能障害患者 注 3)

1327,463［114］

5.53 15,986 2,139［108］［35.5］［121］

腎機能
正常患者

6

3,750

95.0
［16.0］

148［13.5］

中等度腎機能
障害患者

6

9,060

37.8
［39.6］

344［29.8］

重度腎機能
障害患者

6

20,34016.0［26.8］

794［35.5］

日本人

2.2 ±1.2 分
（n=7）

白人

1.4 ±0.5 分
（n=9）

日本人

2.8 ±0.8 分
（n=6）

白人

3.4 ±1.9 分
（n=7）

日本人

1.6 ±0.9 分（n=11）

白人

1.6 ±0.7 分（n=10）

日本人

3.0 ±2.4 分（n=10）

白人

3.3 ±3.5 分（n=8）

注 1) スガマデクスとしての投与量

AUC0-∞
t1/2
投与量 腎機能障CLVss
症例数（mg/kg）注 2) 害の程度
（μg・min/mL）（mL/min）（mL） （min）
13

投与開始から TOF
スガマ
比（T4/T1 の比）デクス
ナトリ 人種 0.9 に回復するまウム
での時間（平均値
投与量 注 1)
±標準偏差、PPS）

ロクロニウム2.0mg/kg
臭化物

腎機能障害患者又は腎機能正常患者に単回静脈内投与したときの薬物動態パラメータ

腎機能
正常患者

国内外第Ⅱ相試験成績

浅い筋弛緩
（T2 再出現時）にスガマデクスナトリウム（ス
ガマデクスとして 2.0mg/kg）を投与した群（日本人n=19）で報告された副作用は尿中アルブミン陽性、β2
ミクログロブリン増加、血中ビリルビン増加（各 n=1）だった。
深い筋弛緩（1-2PTC 出現時）にスガマデクスナトリウ
ム（スガマデクスとして 4.0mg/kg）を投与した群（日本
人 n=21）で報告された副作用は口渇（n=2）、味覚異常（n=1）だった。
17.1.2 海外第Ⅲ相試験（1）各科領域手術患者（ASA 分類 Class 1～4）に、非盲検下でロクロニウム臭化物 0.6mg/kg 又はベクロニ
ウム臭化物 0.1mg/kg を静脈内投与した後、筋弛緩モニターにおける四連（TOF）
刺激による 2 回目の収縮反応（T2）の再出現時にスガマデクスナトリウム（スガマデクスとして 2.0mg/kg）
又はネオスチグミ
ンメチル硫酸塩 50μg/kg を、またポスト・テタ
ニック・カウント（PTC）
刺激による 1～2 回の単収
縮反応（1-2PTC）の出現時にスガマデクスナトリウ
ム（スガマデクスとして 4.0mg/kg）
又はネオスチグ
ミンメチル硫酸塩 70μg/kg を単回静脈内投与したとき、スガマデクスナトリウム又はネオスチグミ
ンメチル硫酸塩投与開始から TOF 比（T4/T1 の比）0.9 に回復するまでの時間は表 2 のとおりであり、
スガマデクスナトリウムによる回復時間はネオス
チグミンメチル硫酸塩と比較して有意に早かった（p ＜ 0.0001、回復時間の対数変換値を用いて治療群及び施設を因子とした二元配置分散分析）21)-23) 。

幾何平均値［幾何 CV（%）］
注 2) スガマデクスとしての投与量注 3) 透析患者 9 例を含む

臨床試験において、スガマデクスナトリウムの血漿中濃度は high-flux 膜による平均 6 時間の透析により約70%減少した。low-flux 膜ではスガマデクスナトリウ
ムは除去されなかった 15) 。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内外第Ⅱ相試験
各科領域手術患者（ASA 分類 Class 1～3）に、非盲検下でロクロニウム臭化物 0.9mg/kg 又はベクロニウム臭化物 0.1mg/kg を静脈内投与した後、筋弛緩モニター
における四連（TOF）
刺激による 2 回目の収縮反応（T2）の再出現時にスガマデクスナトリウム（スガマデクス－3－

表2
スガマデクス
ナトリウム
投与時の
筋弛緩状態

浅い筋弛緩
（T2 再出現時）

筋弛緩剤の
種類

投与群

スガマデクスナトリウム
ロクロニウム臭化物
ネオスチグミンメ
チル硫酸塩

スガマデクスナトリウム
ベクロニウム臭化物
ネオスチグミンメ
チル硫酸塩

スガマデクスナトリウム

深い筋弛緩
（1-2PTC 出現時）

17.1.4 海外第Ⅲ相試験（腎機能障害患者）
各科領域手術を受ける重度腎機能障害患者（クレアチニンクリ
アランス 30mL/min 未満）
又は腎機能正常患者（クレアチニンクリアランス 80mL/min 以上）に、非盲検下でロクロニウム
臭化物 0.6mg/kg を静脈内投与した後、筋弛緩モニターにお
ける四連
（TOF）
刺激による T2 再出現時にスガマデクスナトリ
ウム（スガマデクスとして 2.0mg/kg）を、またポスト・テタ
ニック・カウント（PTC）刺激による 1～2 回の単収縮反応（1-2PTC）の出現時にスガマデクスナトリウム（スガマデクス
として 4.0mg/kg）
を単回静脈内投与したとき、スガマデクス
ナトリウム投与開始から TOF 比（T4/T1 の比）0.9 に回復するまでの時間は表 3 のとおりであった 28)-31) 。

海外第Ⅲ相試験成績

ロクロニウム臭化物
ネオスチグミンメ
チル硫酸塩

スガマデクスナトリウム

ベクロニウム臭化物
ネオスチグミンメ
チル硫酸塩

投与開始から TOF 比（T4/T1 の比）0.9 に回復するまでの時間（幾何平均値 注 2) 、ITT）
1.5 分（n=48）
18.5 分（n=48）
2.8 分（n=48）

表3

16.8 分（n=45）

海外第Ⅲ相試験成績（腎機能障害患者）

スガマデクススガマデクス
ナトリウム
ナトリウム
投与時の
投与量 注 3)筋弛緩状態

2.9 分（n=37）
50.4 分（n=37）

浅い筋弛緩
（T2 再出現時）

4.5 分（n=47）

2.0mg/kg

66.2 分（n=36）
深い筋弛緩
4.0mg/kg（1-2PTC 出現時）

注 2) 欠測値を補完した場合

浅い筋弛緩
（T2 再出現時）にスガマデクスナトリウム（スガ
マデクスとして 2.0mg/kg）を投与した群（n=96）で報告された主な副作用は悪心、嘔吐、処置による高血圧（各 n=4）だった。
深い筋弛緩
（1-2PTC 出現時）にスガマデクスナトリウム（ス
ガマデクスとして 4.0mg/kg）を投与した群（n=83）で報告された主な副作用は悪心（n=5）だった。
（2）各科領域手術患者（ASA 分類 Class 1～2）に、非盲検下でロクロニウム臭化物 1.2mg/kg を静脈内投与した 3 分後にスガマデクスナトリウム（スガマデクスとして 16.0mg/kg）
を静脈内投与したときのロクロニウム臭化物投与後からT1 が 10%に回復するまでの時間（平均値 ±標準偏差）は 4.4±0.7 分（n=55）であり、スキサメトニウム塩化物水和物
1.0mg/kg を静脈内投与後から T1 が 10%に回復するまでの時間（平均値 ±標準偏差）7.1 ±1.6 分（n=55）と比較して有意に早かった（p ＜ 0.0001、治療群及び施設を因子とした二元配置分散分析）24)、25) 。
スガマデクスナトリウム（スガマデクスとして 16.0mg/kg）を投与した群（n=56）で報告された主な副作用は処置合併症（n=4）だった。
17.1.3 海外第Ⅲ相試験（高齢者）
各科領域手術を受ける高齢患者及び非高齢患者（ASA 分類 Class
1～3）に、非盲検下でロクロニウム臭化物 0.6mg/kg を静脈内投与した後、筋弛緩モニターにおける四連（TOF）刺激による T2 再出現時にスガマデクスナトリウム（スガマデクスとして 2.0mg/kg）
を単回静脈内投与したとき、スガマデクスナト
リウム投与開始から TOF 比（T4/T1 の比）0.9 に回復するまでの時間（平均値 ±標準偏差）は、非高齢者群（18～64 歳）
で 2.5±1.3 分（n=48）、65～74 歳群で 2.9 ±1.6 分（n=62）、75 歳
以上群で 3.9 ±1.7 分（n=40）であった 20)、26)、27) 。[9.8 参照]
スガマデクスナトリウム（スガマデクスとして 2.0mg/kg）を投与した 65～74 歳群（n=62）
で報告された副作用は頻脈、発熱、処置による低血圧、浮動性めまい、乏尿（各 n=1）だった。
スガマデクスナトリウム（スガマデクスとして 2.0mg/kg）を投与した 75 歳以上群は副作用の報告がなかった。

投与開始から TOF 比（T4/T1 の比）0.9 に回復するまでの時間
腎機能正常患者
1.7 ±0.6 分 注 4)
（ASA 分類 Class 1～2） （n=14、PP）
重度腎機能障害患者
2.0 ±0.7 分 注 4)
（ASA 分類 Class 2～3） （n=15、PP）
腎機能正常患者
1.9 分 注 5)
（ASA 分類 Class 1～3） （n=32、ITT）
重度腎機能障害患者
3.4 分 注 5)
（ASA 分類 Class 2～3） （n=35、ITT）

注 3) スガマデクスとしての投与量注 4) 平均値 ±標準偏差注 5) 幾何平均値、欠測値を補完した場合

浅い筋弛緩（T2 再出現時）にスガマデクスナトリウム（スガマ
デクスとして 2.0mg/kg）を投与した腎機能正常患者群（n=15）
で報告された副作用は下痢、悪心、麻酔合併症、酸素飽和度低下（各 n=1）だった。
浅い筋弛緩（T2 再出現時）にスガマデクスナトリウム（スガマ
デクスとして 2.0mg/kg）を投与した重度腎機能障害患者群（n=15）で報告された副作用は下痢、麻酔合併症、頭痛（各n=1）だった。
18. 薬効薬理18.1 作用機序
スガマデクスナトリウムは、γ-シクロデキストリンを修飾した選択的筋弛緩剤結合剤である。血漿中で筋弛緩剤のロクロ
ニウム臭化物又はベクロニウム臭化物と包接体を形成し、神経筋接合部のニコチン受容体と結合可能な筋弛緩剤の濃度を減少させる。この結果、ロクロニウム臭化物又はベクロニウ
ム臭化物による筋弛緩作用が阻害される 32) 。
18.2 筋弛緩剤との親和性
スガマデクスナトリウムは、ステロイド系筋弛緩剤であるロクロニウム臭化物及びベクロニウム臭化物に対して非常に高い親和性を示した（結合定数はそれぞれ 15.1 及び 8.8×
10 6 M -1 ）が、スキサメトニウム塩化物水和物に対する親和性は認められなかった 33) 。
18.3 筋弛緩回復作用
18.3.1 ロクロニウム臭化物又はベクロニウム臭化物がスガマデ
クスナトリウムに包接されることにより、筋弛緩剤の作用が阻害され、筋弛緩状態からの回復が得られる。In vitro 試験において、スガマデクスナトリウムは、ロクロニウム臭化物及びベクロニウム臭化物による筋弛緩を回復させた 34)、35) 。
18.3.2 ロクロニウム臭化物又はベクロニウム臭化物の持続注入により、サル拇指内転筋の TOF 反応の最初の反応 T1 が 90%抑制される筋弛緩状態に維持し、持続注入の停止後に自然回－4－4）ラット乳汁排泄試験（ブリディオン静注：2010 年 1 月 20
日承認、CTD 2.6.4.6）（L20220609）
5）Plaud B, et al. Anesthesiology. 2009；110：284-294（L20220610）
6）臨床化学検査に及ぼす影響（ブリディオン静注：2010 年 1
月 20 日承認、CTD 2.7.2.2）（L20220611）
7）日本人単回投与試験（ブリディオン静注：2010 年 1 月 20 日
承認、CTD 2.7.6.11）（L20220612）
8）ヒトにおける薬物動態（ブリディオン静注：2010 年 1 月
20 日承認、CTD 2.7.2.3）（L20230999）
9）血漿タンパクへの結合（ブリディオン静注：2010 年 1 月
20 日承認、CTD 2.6.4.4）（L20220613）
10）赤血球への結合（ブリディオン静注：2010 年 1 月 20 日承認、CTD 2.6.4.4）（L20220613）
11）Peeters P, et al. Biopharm Drug Dispos. 2011；32：159-167（L20220614）
12）Staals LM, et al. Br J Anaesth. 2010；104：31-39（L20220615）
13）内因性要因の薬物動態への影響（ブリディオン静注：2010
年 1 月 20 日承認、CTD2.7.2.2）（L20231000）14）Min KC, et al. Int J Clin Pharmacol Ther. 2017；55(9)：746-752（L20230998）
15）Cammu G, et al. Br J Anaesth. 2012；109(3)：382-390（L20231001）
16）日本人を対象とした T2 再出現時投与におけるブリッジン
グ試験（ブリディオン静注：2010 年 1 月 20 日承認、CTD2.7.6.19）（L20220616）
17）Pühringer FK, et al. Br J Anaesth. 2010；105：610-619（L20220617）
18）日本人を対象とした 1-2PTC 時投与におけるブリッジン
グ試験（ブリディオン静注：2010 年 1 月 20 日承認、CTD2.7.6.20）（L20220618）
19）Duvaldestin P, et al. Anesth Analg. 2010；110：74-82（L20220619）
20）個々の試験結果の要約（ブリディオン静注：2010 年 1 月
20 日承認、CTD2.7.3.2）（L20231002）
21）Jones RK, et al. Anesthesiology. 2008；109：816-824（L20220620）
22）成人被験者における、ロクロニウム又はベクロニウムを投
与後 T2 が再出現した時に投与した Org25969 とネオスチ
グミンの比較検討をする多施設無作為化並行群間比較実薬
対照安全性評価者盲検第Ⅲa 相ピボタル試験（ブリディオン
静注：2010 年 1 月 20 日承認、CTD 2.7.6.24）（L20231003）
23）成人被験者における、ロクロニウムまたはベクロニウムを投与後 1-2PTC が出現した時に投与した Org25969 をネオ
スチグミンと比較検討する多施設無作為化並行群間比較実薬対照安全性評価者盲検第Ⅲa 相ピボタル試験（ブリディオン静注：2010 年 1 月 20 日承認、CTD 2.7.6.26）（L20231004）
24）Lee C, et al. Anesthesiology. 2009；110：1020-1025（L20220621）
25）成人被験者における、ロクロニウム 1.2mg/kg を投与後 3分に投与した Org25969 16mg/kg とサクシニルコリン
1.0mg/kg の有効性を比較検討する多施設無作為化並行群
間比較実薬対照安全性評価者盲検第Ⅲa 相試験（ブリディオン静注：2010 年 1 月 20 日承認、CTD 2.7.6.27）（L20231005）
26）McDonagh DL, et al. Anesthesiology. 2011；114：318-329（L20220622）
27）高齢被験者及び非高齢被験者における、Org25969 の有効性、安全性及び薬物動態を検討する多施設非盲検第Ⅲa 相
並行群間比較試験（ブリディオン静注：2010 年 1 月 20 日
承認、CTD 2.7.6.29）（L20231006）

復させた場合と、460nmol/kg のスガマデクスナトリウムを投与した場合の、TOF 比（T4/T1 の比）0.9 に回復するまでの時間を比較した。TOF 比（T4/T1 の比）0.9 に回復するまでの時間は、ロクロニウム臭化物による筋弛緩に対して、自然回
復で 14.5 ±1.1 分、スガマデクスナトリウム投与後 1.9 ±0.5分（平均値 ±標準誤差、n=4）であった。また、ベクロニウム
臭化物による筋弛緩に対して、自然回復で 23.1 ±1.8 分、スガ
マデクスナトリウム投与後 4.4 ±0.6 分（n=4）
であった 36)、37) 。
18.3.3 サルに ED90
（単収縮高を 90%抑制する用量）の 5 倍用量のロクロニウム臭化物（800nmol/kg）又はベクロニウム臭化物（70nmol/kg）を投与し、拇指内転筋に深い筋弛緩を引き起こした後、生理食塩水又は 1,150nmol/kg（ロクロニウム臭化物の約 1.4 倍、ベクロニウム臭化物の約 16.4 倍の濃度）のスガ
マデクスナトリウムを投与した（n=4）。ロクロニウム臭化物による筋弛緩に対し、TOF 比（T4/T1 の比）0.9 に回復するまでの時間は、生理食塩水投与後 28.2 ±3.4 分（平均値 ±標準誤差）であったのに対し、スガマデクスナトリウム投与後 7.9±1.8 分と有意に短縮した。一方、ベクロニウム臭化物による筋弛緩に対し、TOF 比（T4/T1 の比）0.9 に回復するまでの時間は、生理食塩水投与後 49.0 ±4.7 分であったのに対し、スガマデクスナトリウム投与後 48.6 ±8.3 分であった 38) 。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般名 : スガマデクスナトリウム（Sugammadex Sodium）
化学名 : Cyclooctakis-(1→4)-{6-S -[2-(sodium carboxylato)
ethyl]-6-thio-α-D-glucopyranosyl}
分子式 : C72H104O48S8Na8
分子量 : 2178.01
構造式 :

性

状 : ･ 白色の粉末である。
･ 水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。

20. 取扱い上の注意
外箱開封後は遮光して保存すること。
22. 包装〈スガマデクス静注液 200mg「ニプロ」〉
2mL×10 バイアル
〈スガマデクス静注液 500mg「ニプロ」〉
5mL×1 バイアル
23. 主要文献
1）筋弛緩剤（ロクロニウム臭化物）
再投与時に関する検討（ブリ
ディオン静注：2010 年 1 月 20 日承認、CTD 2.7.6.8）（L20220606）
2）スガマデクスナトリウム投与後のスキサメトニウム塩化物
水和物の作用（ブリディオン静注：2010 年 1 月 20 日承認、CTD 2.6.2.2）（L20220607）
3）血液凝固パラメータへの影響（ブリディオン静注：2010 年
1 月 20 日承認、CTD 2.7.6.9）（L20220608）－5－28）Staals LM, et al. Br J Anaesth. 2008；101：492-497（L20220623）
29）Panhuizen IF, et al. Br J Anaesth. 2015；114：777784（L20220624）
30）腎障害被験者及び腎機能正常被験者における、ロクロニウム投与後 T2 再出現時に投与した Org25969の有効性、薬物動態及び安全性を検討する多施設並行群間比較試験（ブリディオン静注：2010 年 1 月
20 日承認、CTD 2.7.6.28）（L20231007）
31）FDA Center for Drug Evaluation and Research :Application No.022225Orig1s000 ; ClinicalPharmacology Review（L20231008）
32）緒言/作用機序（ブリディオン静注：2010 年 1 月 20
日承認、CTD 2.6.1）（L20231009）
33）等温マイクロカロリメトリー法による結合親和性（ブ
リディオン静注：2010 年 1 月 20 日承認、CTD
2.6.2.2）（L20231010）
34）Zhang MQ. Drugs Fut. 2003；28：347-354（L20220625）
35）開発の背景（ブリディオン静注：2010 年 1 月 20 日
承認、CTD 2.5.1.1）（L20231011）
36）Egmond J, et al. Eur J Anaesthesiol. 2001；18：100（L20220631）
37）ロクロニウム、ベクロニウム、3-OH-ベクロニウム
及びパンクロニウムによる筋弛緩に対するOrg25969 の用量反応性（ブリディオン静注：2010
年 1 月 20 日承認、CTD 2.6.2.2）（L20231012）
38）ロクロニウム臭化物及びベクロニウム臭化物による深い筋弛緩からの回復（ブリディオン静注：2010 年
1 月 20 日承認、CTD 2.6.2.2）（L20231012）
24. 文献請求先及び問い合わせ先
ニプロ株式会社 医薬品情報室〒 566-8510 大阪府摂津市千里丘新町 3 番 26 号
TEL 0120-226-898
FAX 050-3535-8939
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－6－A-1