2022年８月作成

溶出試験

トルバプタンＯＤ錠7.5mg｢サワイ｣
目的方法
条件

検体

結果

結論

試験製剤と標準製剤の生物学的同等性試験における溶出挙動の同等性の判定及び生物学的同等性の確認を行うため、｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号)に準じ、溶出試験を実施する。
日本薬局方 一般試験法 溶出試験法 パドル法
回転数・試験液50rpm：pH1.2、50rpm：pH3.0、50rpm：pH6.8、50rpm：水、100rpm：pH3.0
試験液量900mL
液温度
37±0.5℃
試験数
12ベッセル
試験製剤
トルバプタンＯＤ錠7.5mg｢サワイ｣(ロット番号：743T4S0503)
標準製剤
トルバプタンＯＤ錠15mg｢サワイ｣(ロット番号：743T5S7912)●トルバプタンＳ体<50rpm：pH1.2>
標準製剤が規定された試験時間(120分)における平均溶出率の1/2の平均溶出率を示す時点(30分)及び規定された試験時間(120分)において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±８％の範囲にあった。
最終比較時点(120分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±12％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±20％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：pH3.0>
標準製剤の平均溶出率が40％(30分)及び85％(180分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(180分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：pH6.8>
標準製剤の平均溶出率が40％(15分)及び85％(90分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(90分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：水>標準製剤の平均溶出率が40％(15分)及び85％(120分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(120分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<100rpm：pH3.0>
標準製剤の平均溶出率が40％(15分)及び85％(120分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(120分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
●トルバプタンＲ体<50rpm：pH1.2>
標準製剤が規定された試験時間(120分)における平均溶出率の1/2の平均溶出率を示す時点(30分)及び規定された試験時間(120分)において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±８％の範囲にあった。
最終比較時点(120分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±12％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±20％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：pH3.0>
標準製剤の平均溶出率が40％(30分)及び85％(180分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(180分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：pH6.8>
標準製剤の平均溶出率が40％(15分)及び85％(90分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(90分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：水>標準製剤の平均溶出率が40％(15分)及び85％(120分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(120分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<100rpm：pH3.0>
標準製剤の平均溶出率が40％(15分)及び85％(120分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(120分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
以上の結果より、両製剤のトルバプタンＳ体及びＲ体の溶出挙動は同等であると判断した。
両製剤の溶出挙動は同等であり、処方変更水準はＡ水準であることから、両製剤は生物学的に同等であるとみなした。

1/3

沢井製薬株式会社

●トルバプタンＳ体<50rpm：pH1.2><50rpm：pH3.0>

(％）
120

トルバプタンＯＤ錠7.5mg｢サワイ｣

(％）
120

100

トルバプタンＯＤ錠15mg｢サワイ｣

10080
溶
出 60
率4080
溶
出 60
率40

トルバプタンＯＤ錠7.5mg｢サワイ｣2020

トルバプタンＯＤ錠15mg｢サワイ｣

00020

4060
80
時間(min)

100

120

04080

120160時間(min)200

240<50rpm：pH6.8><50rpm：水>(％）
120(％）
120

100

10080
溶
出 60
率4080
溶
出 60
率40

トルバプタンＯＤ錠7.5mg｢サワイ｣20

トルバプタンＯＤ錠15mg｢サワイ｣トルバプタンＯＤ錠7.5mg｢サワイ｣トルバプタンＯＤ錠15mg｢サワイ｣200004080

12016020002404080

120160200

240

時間(min)時間(min)<100rpm：pH3.0>(％）
120( ：判定基準の適合範囲)

100
80
溶
出 60
率
40

トルバプタンＯＤ錠7.5mg｢サワイ｣トルバプタンＯＤ錠15mg｢サワイ｣20004080

120

160

200240時間(min)2/3

沢井製薬株式会社

●トルバプタンＲ体<50rpm：pH1.2><50rpm：pH3.0>

(％）
120

トルバプタンＯＤ錠7.5mg｢サワイ｣

(％）
120

100

トルバプタンＯＤ錠15mg｢サワイ｣

100

80
溶
出 60
率
4080
溶
出 60
率
40

トルバプタンＯＤ錠7.5mg｢サワイ｣2020

トルバプタンＯＤ錠15mg｢サワイ｣

00020

4060
80
時間(min)

100

120

04080

120
160
時間(min)200

240<50rpm：pH6.8><50rpm：水>

(％）
120

(％）
120

100

10080
溶
出 60率4080
溶出 60
率40

トルバプタンＯＤ錠7.5mg｢サワイ｣20

トルバプタンＯＤ錠15mg｢サワイ｣トルバプタンＯＤ錠7.5mg｢サワイ｣トルバプタンＯＤ錠15mg｢サワイ｣200004080

1201602000240

4080

120160200

240

時間(min)時間(min)<100rpm：pH3.0>(％）
120( ：判定基準の適合範囲)

10080
溶
出 60
率40

トルバプタンＯＤ錠7.5mg｢サワイ｣トルバプタンＯＤ錠15mg｢サワイ｣20004080

120160200

240

時間(min)

沢井製薬(株) 申請資料：トルバプタンＯＤ錠7.5mg｢サワイ｣ 溶出試験より作成

3/3

沢井製薬株式会社