2023年７月改訂(第４版)

日本標準商品分類番号 87259

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領2013に準拠して作成

勃起不全治療剤

TADALAFIL
タダラフィル錠剤

形

フィルムコーティング錠

製 剤 の 規 制 区 分

処方箋医薬品※※注意－医師等の処方箋により使用すること

規量錠10mgＣＩ：１錠中タダラフィル10mg含有
錠20mgＣＩ：１錠中タダラフィル20mg含有名

和名：タダラフィル
洋名：Ｔａｄａｌａｆｉｌ

一

格

・
般

含

製造販売承認年月日
薬 価 基 準 収 載・ 発 売 年 月 日

製造販売承認年月日：2020年２月19日
薬価基準収載年月日：薬価基準未収載
発 売 年 月 日：2020年３月26日(錠10mgＣＩ)
2020年３月19日(錠20mgＣＩ)

開発・製造販売(輸入)・製造販売元：沢井製薬株式会社
提 携 ・ 販 売 会 社 名
医薬情報担当者の連絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
TEL：0120-381-999、FAX：06-7708-8966
医療関係者向け総合情報サイト：https://med.sawai.co.jp/

本ＩＦは2022年５月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構ホームページhttps://www.pmda.go.jp/ にてご確認ください。

ＩＦ利用の手引きの概要 ―日本病院薬剤師会―
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書(以下、添付文書と略す)がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和63年に日本病院薬剤師会(以下、日病薬と略す)学術第２小委員会が｢医薬品インタビュ
ーフォーム｣(以下、ＩＦと略す)の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成10年９月に日病薬学術第３小委員会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた。
更に10年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成20年９月に日病薬医薬情報委員会においてＩＦ記載要領2008が策定された。
ＩＦ記載要領2008では、ＩＦを紙媒体の冊子として提供する方式から、ＰＤＦ等の電磁的データとして提供すること(ｅ-ＩＦ)が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において｢効能・効果の追加｣、｢警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂｣などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加した最新版のｅ-ＩＦが提供されることとなった。
最新版のｅ-ＩＦは、(独)医薬品医療機器総合機構の医薬品情報提供ホームページ(http://www.info.pmda.go.jp/)から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、
ｅ-ＩＦを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせてｅ-ＩＦの情報を検討する組織を設置して、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008年より年４回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評
価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、ＩＦ記載要領の一部改訂を行いＩＦ記載要領2013として公表する運びとなった。
２．ＩＦとはＩＦは｢添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料｣と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
[ＩＦの様式]①規格はＡ４版、横書きとし、原則として９ポイント以上の字体(図表は除く)で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。

②ＩＦ記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の｢ＩＦ利用の手引きの概要｣の全文を記載するものとし、２頁にまとめる。
[ＩＦの作成]①ＩＦは原則として製剤の投与経路別(内用剤、注射剤、外用剤)に作成される。
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤｢医薬品インタビューフォーム記載要領2013｣(以下、｢ＩＦ記載要領2013｣と略す)により作成されたＩＦは、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体(ＰＤＦ)から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
[ＩＦの発行]①｢ＩＦ記載要領2013｣は、平成25年10月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、｢ＩＦ記載要領2013｣による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果(臨床再評価)が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される。
３．ＩＦの利用にあたって｢ＩＦ記載要領2013｣においては、ＰＤＦファイルによる電子媒体での提供を基本としている。
情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体のＩＦについては、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は｢医薬品インタビューフォーム作成の手引き｣に従って作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器
情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている｢臨床成績｣や｢主な外国での発売状況｣に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
(2013年４月改訂)

目次
Ⅰ．概要に関する項目 ........................... 1
１．開発の経緯 ............................... 1
２．製品の治療学的・製剤学的特性 .............. 1
Ⅱ．名称に関する項目............................ 2
１．販売名 ................................... 2
２．一般名 ................................... 2３．構造式又は示性式.......................... 2４．分子式及び分子量.......................... 2５．化学名(命名法)............................ 3
６．慣用名、別名、略号、記号番号 .............. 3
７．ＣＡＳ登録番号............................ 3
Ⅲ．有効成分に関する項目........................ 4
１．物理化学的性質............................ 4
２．有効成分の各種条件下における安定性 ........ 4
３．有効成分の確認試験法 ...................... 4
４．有効成分の定量法.......................... 4
Ⅳ．製剤に関する項目............................ 5１．剤形 ..................................... 5２．製剤の組成 ............................... 5
３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 .......... 6４．製剤の各種条件下における安定性 ............ 6
５．調製法及び溶解後の安定性 .................. 7
６．他剤との配合変化(物理化学的変化) .......... 8
７．溶出性 ................................... 8８．生物学的試験法........................... 11９．製剤中の有効成分の確認試験法 ............. 1210．製剤中の有効成分の定量法 ................. 1211．力価 .................................... 1212．混入する可能性のある夾雑物 ............... 12
13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 .................................. 12
14．その他 .................................. 12
Ⅴ．治療に関する項目........................... 13
１．効能又は効果 ............................ 13
２．用法及び用量 ............................ 13
３．臨床成績 ................................ 13
Ⅵ．薬効薬理に関する項目....................... 15
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ..... 15
２．薬理作用 ................................ 15
Ⅶ．薬物動態に関する項目....................... 16
１．血中濃度の推移・測定法 ................... 16
２．薬物速度論的パラメータ ................... 18
３．吸収 .................................... 18４．分布 .................................... 18
５．代謝 .................................... 19
６．排泄 .................................... 19
７．トランスポーターに関する情報 ............. 20
８．透析等による除去率....................... 20

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 ......... 21
１．警告内容とその理由 ....................... 21
２．禁忌内容とその理由(原則禁忌を含む) ....... 21
３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ..................................... 21
４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ..................................... 21
５．慎重投与内容とその理由 ................... 21
６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ... 22
７．相互作用 ................................. 22８．副作用 ................................... 24
９．高齢者への投与 ........................... 25
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ............. 25
11．小児等への投与 ........................... 26
12．臨床検査結果に及ぼす影響 ................. 26
13．過量投与 ................................. 26
14．適用上の注意 ............................. 26
15．その他の注意 ............................. 26
16．その他 ................................... 27
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ..................... 28
１．薬理試験 ................................. 28
２．毒性試験 ................................. 28
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ..................... 29
１．規制区分 ................................. 29
２．有効期間又は使用期限 ..................... 29
３．貯法・保存条件 ........................... 29
４．薬剤取扱い上の注意点 ..................... 29
５．承認条件等 ............................... 30
６．包装 ..................................... 30
７．容器の材質 ............................... 30
８．同一成分・同効薬 ......................... 30
９．国際誕生年月日 ........................... 30
10．製造販売承認年月日及び承認番号 ........... 31
11．薬価基準収載年月日 ....................... 31
12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ..................... 31
13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................... 31
14．再審査期間 ............................... 31
15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ........... 31
16．各種コード ............................... 31
17．保険給付上の注意 ......................... 31
ⅩⅠ．文献 ..................................... 32
１．引用文献 ................................. 32
２．その他の参考文献 ......................... 32
ⅩⅡ．参考資料 ................................. 33
１．主な外国での発売状況 ..................... 33
２．海外における臨床支援情報 ................. 33
ⅩⅢ．備考 ..................................... 33
その他の関連資料 ............................. 33

Ⅰ．概要に関する項目

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯 ···········································································
タダラフィル錠10mgＣＩ/錠20mgＣＩ｢サワイ｣は、タダラフィルを含有する勃起不全治療剤である。
タダラフィルは、ｃＧＭＰを分解するホスホジエステラーゼ５(ＰＤＥ５)を阻害することにより、
ｃＧＭＰの蓄積を増強し、勃起能力を改善させる｡１）
本剤は、後発医薬品として下記通知に基づき、製造方法並びに規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、承認を得て上市に至った。
承認申請に際し準拠した通知名
平成26年11月21日 薬食発1121第２号
承 認
2020年２月
上 市
2020年３月

２．製品の治療学的・製剤学的特性 ·························································
１)本剤は円形錠である。
２)ＰＴＰシートに１錠単位で｢ニトログリセリンなどの硝酸薬と本剤は併用できません｡｣と記載している。
３)個装箱と封緘シールに偽造防止技術を採用している。
４)本剤は投与後36時間まで有効性が認められる。
５)本剤は食事の有無にかかわらず投与できる。
６)重大な副作用として、過敏症(発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Ｓｔｅｖｅｎｓ-Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群)が報告されている(頻度不明)。

- 1 -Ⅱ．名称に関する項目

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名 ···············································································
1)和名
タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣2)洋名ＴＡＤＡＬＡＦＩＬ
3)名称の由来
通知｢平成17年９月22日 薬食審査発第0922001号｣に基づき命名した。

２．一般名 ···············································································
1)和名(命名法)
タダラフィル( ＪＡＮ)
2)洋名(命名法)
Ｔａｄａｌａｆｉｌ( ＪＡＮ、ＩＮＮ)
3)ステム－ａｆｉｌ：血管拡張作用を持つホスホジエステラーゼ５阻害薬

３．構造式又は示性式 ·····································································

４．分子式及び分子量 ·····································································
分子式：Ｃ２２Ｈ１９Ｎ３Ｏ４
分子量：389.40- 2 -Ⅱ．名称に関する項目

５．化学名(命名法) ·······································································(６Ｒ,12ａＲ)-６-(１,３-Ｂｅｎｚｏｄｉｏｘｏｌ-５-ｙｌ)-２-ｍｅｔｈｙｌ-２,３,６,７,12,12ａｈｅｘａｈｙｄｒｏｐｙｒａｚｉｎｏ[１',２'：１,６]ｐｙｒｉｄｏ[３,４-ｂ]ｉｎｄｏｌｅ-１,４-ｄｉｏｎｅ

６．慣用名、別名、略号、記号番号 ···························································
特になし

７．ＣＡＳ登録番号 ·········································································
171596-29-５- 3 -Ⅲ．有効成分に関する項目

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質 ·······································································
1)外観・性状
白色の粉末である。
2)溶解性
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、水にほとんど溶けない。
3)吸湿性
乾燥減量：0.5％以下(１g、減圧、105℃、３時間)
4)融点(分解点)、沸点、凝固点
該当資料なし5)酸塩基解離定数
該当資料なし
6)分配係数
2.89(１-オクタノール/水系)２)
7)その他の主な示性値
比旋光度〔α〕２０
Ｄ ：＋78.0～＋84.0°(乾燥後、0.25g、ジメチルスルホキシド、25mL、100mm)

２．有効成分の各種条件下における安定性 ····················································
該当資料なし３．有効成分の確認試験法 ·································································
赤外吸収スペクトル測定法

４．有効成分の定量法 ·····································································
液体クロマトグラフィー- 4 -Ⅳ．製剤に関する項目

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形 ·················································································
1)剤形の区別、外観及び性状
品

名

剤 形

タダラフィル錠
10mgＣＩ｢サワイ｣表(直径mm)

側面(厚さmm)

フィルムコー
ティング錠

性

状

うすい黄色
8.1

タダラフィル錠
20mgＣＩ｢サワイ｣裏(重量mg)

約208

3.8

フィルムコー
ティング錠

うすい黄色
9.1

約281

4.0

2)製剤の物性
製剤均一性：日局一般試験法 製剤均一性試験法の項により含量均一性試験を行うとき、規格に適合する。
溶出性：日局一般試験法 溶出試験法(パドル法)の項により試験を行うとき、規格に適合する。
3)識別コード●タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣：ＳＷ ＣＩ 10●タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣：ＳＷ ＣＩ 204)ｐＨ、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定なｐＨ域等
該当資料なし２．製剤の組成 ···········································································
1)有効成分(活性成分)の含量●タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣：１錠中にタダラフィル10mgを含有する。
●タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣：１錠中にタダラフィル20mgを含有する。
2)添加物
添加物として、カルナウバロウ、クロスカルメロースＮａ、結晶セルロース、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸Ｍｇ、タルク、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、
マクロゴール6000、ラウリル硫酸Ｎａを含有する。
3)その他
該当資料なし- 5 -Ⅳ．製剤に関する項目

３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ······················································
該当しない

４．製剤の各種条件下における安定性 ························································●タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣１)加速試験３)
本製剤の安定性を確認するため、加速試験を実施した。
その結果、規格に適合した。
ＰＴＰ： [ＰＴＰシート]ポリクロロトリフルオロエチレンフィルム、アルミ箔
40℃75％ＲＨ･遮光
イニシャル
６ヵ月
性状
うすい黄色のフィルムコーティング錠
同左
確認試験
規格に適合
同左
含量均一性試験
規格に適合
同左
溶出試験
規格に適合
同左
※
定量試験
99.7
100.0
ロット数：３, 繰り返し回数：３※：表示量に対する含有率(％)

２)無包装下の安定性試験４)
無包装の本製剤を、下記条件で保存し、安定性試験を行った。
その結果、湿度及び室温の条件で硬度低下が観察された。
湿度(25℃75％ＲＨ･遮光)
温度
イニシャル(40℃･遮光３ヵ月)
１ヵ月
３ヵ月
うすい黄色のフ性状ィルムコーティ
変化なし
変化なし
変化なし
ング錠
硬度(kg)
8.5
8.6
5.0
5.5
溶出試験
問題なし
問題なし
問題なし
問題なし
※
定量試験
100.0
99.3
100.8
100.6

イニシャル

性状
硬度(kg)
溶出試験
定量試験※

うすい黄色のフィルムコーティ
ング錠
8.5
問題なし
100.0

光*
(総照射量
120万ｌｘ･ｈｒ)

室温(25℃60％ＲＨ･遮光)
１ヵ月
３ヵ月

変化なし

変化なし

変化なし

6.0
問題なし
99.6

5.9
問題なし
99.5

6.5
問題なし
99.8

ロット数：１, 繰り返し回数：１※：イニシャルを100としたときの含有率(％)*：25℃60％ＲＨ、Ｄ65蛍光ランプ(1000ｌｘ)、開放シャーレ｢錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)｣(平成11年8月20日 日本病院薬剤師会)に準じて試験を実施した。

- 6 -Ⅳ．製剤に関する項目●タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣１)加速試験５)
本製剤の安定性を確認するため、加速試験を実施した。
その結果、規格に適合した。
ＰＴＰ： [ＰＴＰシート]ポリクロロトリフルオロエチレンフィルム、アルミ箔
40℃75％ＲＨ･遮光
イニシャル
６ヵ月
性状
うすい黄色のフィルムコーティング錠
同左
確認試験
規格に適合
同左
含量均一性試験
規格に適合
同左
溶出試験
規格に適合
同左
※
定量試験
100.0
99.4
ロット数：３, 繰り返し回数：３※：表示量に対する含有率(％)

２)無包装下の安定性試験６)
無包装の本製剤を、下記条件で保存し、安定性試験を行った。
その結果、湿度、光及び室温の条件で硬度低下が観察された。
湿度(25℃75％ＲＨ･遮光)
温度
イニシャル(40℃･遮光３ヵ月)
１ヵ月
３ヵ月
うすい黄色のフ性状ィルムコーティ
変化なし
変化なし
変化なし
ング錠
硬度(kg)
10.6
10.4
6.4
6.6
溶出試験
問題なし
問題なし
問題なし
問題なし
※
定量試験
100.0
100.0
101.3
100.0
光*
イニシャル

性状
硬度(kg)
溶出試験
定量試験※

うすい黄色のフィルムコーティ
ング錠
10.6
問題なし
100.0

室温(25℃60％ＲＨ･遮光)

総照射量
60万ｌｘ･ｈｒ

総照射量120万ｌｘ･ｈｒ

１ヵ月

３ヵ月

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

8.0
問題なし
100.0

6.8
問題なし
100.4

7.3
問題なし
100.4

7.5
問題なし
99.7

ロット数：１, 繰り返し回数：１※：イニシャルを100としたときの含有率(％)*：25℃60％ＲＨ、Ｄ65蛍光ランプ(1000ｌｘ)、開放シャーレ｢錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)｣(平成11年8月20日 日本病院薬剤師会)に準じて試験を実施した。

５．調製法及び溶解後の安定性 ·····························································
該当しない

- 7 -

Ⅳ．製剤に関する項目

６．他剤との配合変化(物理化学的変化)······················································
該当資料なし７．溶出性 ···············································································＜溶出挙動における同等性及び類似性＞●タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣７)
試験方法｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号)に従い、試験を実施した。

試験条件

パドル法

50rpm(pH1.2、4.0、6.8、水)50rpm(ポリソルベート80 0.1％(W/V)添加：pH1.2、4.0、6.8)100rpm(ポリソルベート80 0.1％(W/V)添加：pH4.0)

試験回数

12ベッセル【結果及び考察】<50rpm：pH1.2>ｆ２関数の値が53以上であった。
<50rpm：pH4.0>
標準製剤が規定された試験時間(360分)における平均溶出率の1/2の平均溶出率を示す時点(５分)及び規定された試験時間(360分)において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±９％の範囲にあった。
<50rpm：pH6.8>
標準製剤が規定された試験時間(360分)における平均溶出率の1/2の平均溶出率を示す時点(５分)及び規定された試験時間(360分)において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±９％の範囲にあった。
<50rpm：水>標準製剤が規定された試験時間(360分)における平均溶出率の1/2の平均溶出率を示す時点(５分)及び規定された試験時間(360分)において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±９％の範囲にあった。
<50rpm：pH1.2ポリソルベート80 0.1％(W/V)添加>
標準製剤が規定された試験時間(120分)における平均溶出率の1/2の平均溶出率を示す時点(10分)及び規定された試験時間(120分)において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±12％の範囲にあった。
<50rpm：pH4.0ポリソルベート80 0.1％(W/V)添加>
標準製剤の平均溶出率が40％(10分)及び85％(240分)付近の２時点において、試験製剤の平均
溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：pH6.8ポリソルベート80 0.1％(W/V)添加>
標準製剤の平均溶出率が40％(10分)及び85％(180分)付近の２時点において、試験製剤の平均
溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<100rpm：pH4.0ポリソルベート80 0.1％(W/V)添加>
標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(90分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。
- 8 -Ⅳ．製剤に関する項目(溶出曲線)＜50rpm：ｐＨ１．２＞(％）
120＜50rpm：ｐＨ４．０＞(％）
120

タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣

100
80
溶
出 60
率
40

タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣標準製剤(錠剤、10mg)

100

標準製剤(錠剤、10mg)

80
溶
出 60
率
40

ｆ２=54.6

20

20

0

0
0

20

40

60

80

100

120

0

60

120

＜50rpm：ｐＨ６．８＞
(％）
120

(％）
120

300

360

タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣標準製剤(錠剤、10mg)

100

標準製剤(錠剤、10mg)

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

20

20
0

0
0

60

120

180

240

300

0

360

60

120

<50rpm：ｐＨ１．２ポリソルベート80 0.1％(W/V)添加>

240

300

360

<50rpm：ｐＨ４．０ポリソルベート80 0.1％(W/V)添加>

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣標準製剤(錠剤、10mg)

20

180
時間(min)時間(min)タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣標準製剤(錠剤、10mg)

20

0

0
0

20

40

60

80

100

120

0

50

100

時間(min)

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣標準製剤(錠剤、10mg)

50

100

150

250

300

タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣標準製剤(錠剤、10mg)

20

0
0

200

<100rpm：ｐＨ４．０ポリソルベート80 0.1％(W/V)添加>

(％）
120

20

150
時間(min)<50rpm：ｐＨ６．８ポリソルベート80 0.1％(W/V)添加>

200

250

300

時間(min)(240＜50rpm：水＞
タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣

100

180
時間(min)時間(min)

0
0

20

40

60
時間(min)：判定基準の適合範囲)

- 9 -

80

100

120

Ⅳ．製剤に関する項目●タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣８)
試験方法｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号)に従い、試験を実施した。

試験条件

パドル法

50rpm(pH1.2、4.0、6.8、水)50rpm(ポリソルベート80 0.5％(W/V)添加：pH1.2、4.0、6.8)100rpm(ポリソルベート80 0.5％(W/V)添加：pH4.0)

試験回数

12ベッセル【結果及び考察】<50rpm：pH1.2>
標準製剤が規定された試験時間(120分)における平均溶出率の1/2の平均溶出率を示す時点(15分)及び規定された試験時間(120分)において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±９％の範囲にあった。
<50rpm：pH4.0>
標準製剤が規定された試験時間(360分)における平均溶出率の1/2の平均溶出率を示す時点(５分)及び規定された試験時間(360分)において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±９％の範囲にあった。
<50rpm：pH6.8>
標準製剤が規定された試験時間(360分)における平均溶出率の1/2の平均溶出率を示す時点(５分)及び規定された試験時間(360分)において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±９％の範囲にあった。
<50rpm：水>標準製剤が規定された試験時間(360分)における平均溶出率の1/2の平均溶出率を示す時点(５分)及び規定された試験時間(360分)において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±９％の範囲にあった。
<50rpm：pH1.2ポリソルベート80 0.5％(W/V)添加>
標準製剤の平均溶出率が40％(10分)及び85％(60分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：pH4.0ポリソルベート80 0.5％(W/V)添加>
標準製剤の平均溶出率が40％(10分)及び85％(60分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：pH6.8ポリソルベート80 0.5％(W/V)添加>
標準製剤の平均溶出率が40％(10分)及び85％(60分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<100rpm：pH4.0ポリソルベート80 0.5％(W/V)添加>
15分において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。

- 10 -

Ⅳ．製剤に関する項目(溶出曲線)＜50rpm：ｐＨ１．２＞(％）
120＜50rpm：ｐＨ４．０＞(％）
120

タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣100

タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣標準製剤(錠剤、20mg)

100

標準製剤(錠剤、20mg)

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

20

20

0

0
0

20

40

60

80

100

120

0

60

120

＜50rpm：ｐＨ６．８＞
(％）
120

(％）
120

300

360

タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣標準製剤(錠剤、20mg)

100

標準製剤(錠剤、20mg)

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

20

20
0

0
0

60

120

180

240

300

0

360

60

120

<50rpm：ｐＨ１．２ポリソルベート80 0.5％(W/V)添加>

240

300

360

<50rpm：ｐＨ４．０ポリソルベート80 0.5％(W/V)添加>

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣標準製剤(錠剤、20mg)

20

180
時間(min)時間(min)タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣標準製剤(錠剤、20mg)

20

0

0
0

15

30

45

60

75

0

90

15

30

時間(min)

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣標準製剤(錠剤、20mg)

15

30

45

75

90

60

75

タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣標準製剤(錠剤、20mg)

20

0
0

60

<100rpm：ｐＨ４．０ポリソルベート80 0.5％(W/V)添加>

(％）
120

20

45
時間(min)<50rpm：ｐＨ６．８ポリソルベート80 0.5％(W/V)添加>90

時間(min)(240＜50rpm：水＞
タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣

100

180
時間(min)時間(min)

0
0

5

10

15

20

25

30

時間(min)：判定基準の適合範囲)

８．生物学的試験法 ·······································································
該当しない- 11 -

Ⅳ．製剤に関する項目

９．製剤中の有効成分の確認試験法 ·························································
赤外吸収スペクトル測定法

10．製剤中の有効成分の定量法 ····························································
液体クロマトグラフィー

11．力価 ················································································
該当しない

12．混入する可能性のある夾雑物 ···························································
該当資料なし13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 ·······································
該当資料なし14．その他···············································································
該当資料なし- 12 -

Ⅴ．治療に関する項目

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 ·········································································
勃起不全(満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持が出来ない患者)

２．用法及び用量 ·········································································
通常、成人には１日１回タダラフィルとして10mgを性行為の約１時間前に経口投与する。10mgの投与で十分な効果が得られず、忍容性が良好と判断された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては、20mgに増量することができる。軽度又は中等度の肝障害のある患者では10mgを超えないこと。なお、いずれの場合も１日の投与は１回とし、投与間隔は24時間以上とすること。
中等度又は重度の腎障害のある患者では、５mgから開始し、投与間隔は24時間以上とすること。
なお、中等度の腎障害のある患者では最高用量は10mgを超えないこととし、10mgを投与する場
合には投与間隔を48時間以上とすること。重度の腎障害のある患者では５mgを超えないこと。

３．臨床成績 ·············································································
1)臨床データパッケージ
該当しない
2)臨床効果該当資料なし3)臨床薬理試験
該当資料なし4)探索的試験
該当資料なし5)検証的試験(1)無作為化並行用量反応試験
該当資料なし(2)比較試験
該当資料なし(3)安全性試験
該当資料なし(4)患者・病態別試験
該当資料なし- 13 -

Ⅴ．治療に関する項目
6)治療的使用(1)使用成績調査・特定使用成績調査(特別調査)・製造販売後臨床試験(市販後臨床試験)
該当資料なし(2)承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当しない- 14 -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··················································
シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物

２．薬理作用 ·············································································
タダラフィルの薬理作用について以下のとおり報告されている。
1)作用部位・作用機序
陰茎海綿体の細胞は、性的刺激により一酸化窒素(ＮＯ)を産生する。ＮＯはサイクリックＧＭＰ(ｃＧＭＰ)の産生を促進し、これにより陰茎海綿体及び陰茎動脈の平滑筋の弛緩が起こり、陰茎
海綿体の充血と勃起がもたらされる。タダラフィルは、ｃＧＭＰを分解するホスホジエステラー
ゼ５(ＰＤＥ５)を阻害することにより、ｃＧＭＰの蓄積を増強し、勃起能力を改善させる｡１)
2)薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし3)作用発現時間・持続時間
本剤は投与後36時間まで有効性が認められている。

- 15 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

Ⅶ．薬物動態に関する項目
タダラフィル製剤の薬物動態について以下のとおり報告されている。

１．血中濃度の推移・測定法 ·······························································
1)治療上有効な血中濃度
該当しない
2)最高血中濃度到達時間
Ⅶ．-１．-3)参照
3)臨床試験で確認された血中濃度＜生物学的同等性試験＞●タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣９,10)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号)に準じ、タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠(タダラフィルとして10mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中タダラフィル濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣ、Ｃｍａｘ)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ(0.80)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確
認された。
採血時点
休薬期間
測定方法

０、0.17、0.33、0.5、１、２、３、４、６、８、12、24、48、72hr
７日間
ＬＣ/ＭＳ法各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(ng/mL)(hr)(hr)

タダラフィル錠10mg
ＣＩ｢サワイ｣
標準製剤(錠剤、10mg)

ＡＵＣ0-72hr(ng･hr/mL)

192.7±51.4

1.9±1.5

16.4±4.83437±1153

187.0±55.3

2.5±1.915.5±3.4

3286±0724(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ., n=16)- 16 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
対数値の平均値の差
ｌｏｇ(1.03)
ｌｏｇ(1.04)

ＡＵＣ0-72hr
Ｃｍａｘ

対数値の平均値の差の90％信頼区間
ｌｏｇ(0.97)～ｌｏｇ(1.08)ｌｏｇ(0.92)～ｌｏｇ(1.17)●タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣９,11)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号)に準じ、タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠(タダラフィルとして20mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中タダラフィル濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣ、Ｃｍａｘ)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ(0.80)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確
認された。
採血時点
休薬期間
測定方法

０、0.17、0.33、0.5、１、２、３、４、６、８、12、24、48、72hr
７日間
ＬＣ/ＭＳ法各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(ng/mL)(hr)(hr)

タダラフィル錠20mg
ＣＩ｢サワイ｣
標準製剤(錠剤、20mg)

ＡＵＣ0-72hr(ng･hr/mL)

333.1±106.7

2.6±1.3

17.0±4.07329±1963

359.3±086.1

2.8±0.917.3±4.67464±1768(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ., n=16)

ＡＵＣ0-72hr
Ｃｍａｘ

対数値の平均値の差
ｌｏｇ(0.97)
ｌｏｇ(0.91)

対数値の平均値の差の90％信頼区間
ｌｏｇ(0.94)～ｌｏｇ(1.01)
ｌｏｇ(0.84)～ｌｏｇ(0.99)

血漿中濃度ならびにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
4)中毒域
該当資料なし- 17 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
5)食事・併用薬の影響
Ⅷ．-７．参照
6)母集団(ポピュレーション)解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし２．薬物速度論的パラメータ·································································
1)解析方法該当資料なし2)吸収速度定数
該当資料なし3)バイオアベイラビリティ
該当資料なし4)消失速度定数●タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣を健康成人男子に１錠(タダラフィルとして10mg)空腹時単回経口投与した場合の消失速度定数９,10)
0.046±0.013hr-１●タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣を健康成人男子に１錠(タダラフィルとして20mg)空腹時単回経口投与した場合の消失速度定数９,11)
0.043±0.009hr-１
5)クリアランス
該当資料なし6)分布容積該当資料なし7)血漿蛋白結合率94％２)

３．吸収 ·················································································
Ⅶ．-１．-3)参照

４．分布 ·················································································
1)血液－脳関門通過性
該当資料なし- 18 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
2)血液－胎盤関門通過性
該当資料なし3)乳汁への移行性
該当資料なし4)髄液への移行性
該当資料なし5)その他の組織への移行性
該当資料なし５．代謝 ·················································································
1)代謝部位及び代謝経路
該当資料なし2)代謝に関与する酵素(ＣＹＰ４５０等)の分子種
主にＣＹＰ３Ａ４により代謝される｡２)
3)初回通過効果の有無及びその割合
該当しない
4)代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし5)活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし６．排泄 ·················································································
1)排泄部位及び経路
尿中に36％、糞便中に61％排泄される｡２)2)排泄率Ⅶ．-６．-1)参照
3)排泄速度
該当資料なし- 19 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

７．トランスポーターに関する情報 ····························································
該当資料なし

８．透析等による除去率 ····································································
透析性は低いと思われる｡２)- 20 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
１．警告内容とその理由 ····································································【警告】１)本剤と硝酸剤又は一酸化窒素(ＮＯ)供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソ
ソルビド、ニコランジル等)との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を下降させることがあるので、本剤投与の前に、硝酸剤又は一酸化窒素(ＮＯ)供与剤が投与されていないことを十分確認し、本剤投与中及び投与後においても硝酸剤又は一酸化窒素(ＮＯ)供与剤が投与されないよう十分注意すること｡(｢禁忌｣の項参照)
２)死亡例を含む心筋梗塞等の重篤な心血管系等の有害事象が報告されているので、本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること｡(｢禁忌｣の項及び｢副作用｣の項参
照)２．禁忌内容とその理由(原則禁忌を含む) ····················································【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
１)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
２)硝酸剤又は一酸化窒素(ＮＯ)供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビ
ド、ニコランジル等)を投与中の患者(｢相互作用｣の項参照)
３)可溶性グアニル酸シクラーゼ(ｓＧＣ)刺激剤(リオシグアト)を投与中の患者(｢相互作用｣の項参照)
４)心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者
５)不安定狭心症のある患者又は性交中に狭心症を発現したことのある患者
６)コントロール不良の不整脈、低血圧(血圧＜90/50mmHg)又はコントロール不良の高血圧(安静時血圧＞170/100mmHg)のある患者
７)心筋梗塞の既往歴が最近３ヵ月以内にある患者
８)脳梗塞・脳出血の既往歴が最近６ヵ月以内にある患者
９)重度の肝障害のある患者
10)網膜色素変性症患者〔網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼ(ＰＤＥ)の遺伝的障害を持つ症例が少数認められる｡〕

３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ··········································
該当しない

４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ··········································
該当しない

５．慎重投与内容とその理由 ································································
慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)
１)陰茎の構造上欠陥(屈曲、陰茎の線維化、Ｐｅｙｒｏｎｉｅ病等)のある患者〔性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある｡〕- 21 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
２)持続勃起症の素因となり得る疾患(鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等)のある患者
３)ＰＤＥ５阻害剤又は他の勃起不全治療剤を投与中の患者〔これらの薬剤との併用使用の経験がない｡〕
４)出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者〔in vitro試験でニトロプルシドナトリウム(ＮＯ供与剤)の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている。出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない｡〕
５)高齢者(65歳以上)(｢高齢者への投与｣の項参照)
６)α遮断剤を投与中の患者(｢相互作用｣の項参照)
７)チトクロームＰ450 ３Ａ４(ＣＹＰ３Ａ４)を強く阻害する薬剤を投与中の患者〔本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので、低用量(５mg)から開始し、投与間隔を十分にあける(10mgを投与する場合は投与間隔を48時間以上)など慎重に投与すること。な
お、投与量は10mgを超えないこと｡(｢相互作用｣の項参照)〕

６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ················································
重要な基本的注意
１)投与に際しては、勃起不全及びその基礎疾患の診断のため、既往歴の調査や諸検査を行い、客観的な診断に基づき臨床上治療が必要とされる患者に限定すること。
２)性行為は心臓へのリスクを伴うため、また、重度勃起不全患者においては心血管系イベントの危険因子を有する割合が高いと考えられるため、勃起不全の治療を開始する前に心血管系の状態に注意をはらうこと。
３)コントロールが十分でない高血圧患者においては、本剤の血管拡張作用により血圧下降を生じる可能性があるので注意すること。
４)４時間以上の勃起の延長又は持続勃起(６時間以上持続する痛みを伴う勃起)が外国にてごくまれに報告されている。持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が４時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。
５)本剤は催淫剤又は性欲増進剤ではない。
６)本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること｡(｢その他の注
意｣の項参照)７)臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

７．相互作用 ·············································································
本剤は主にＣＹＰ３Ａ４により代謝される。

- 22 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
1)併用禁忌とその理由
併用禁忌(併用しないこと)
薬 剤 名 等
硝酸剤及びＮＯ供与剤
ニトログリセリン
亜硝酸アミル
硝酸イソソルビド
ニコランジル等
ｓＧＣ刺激剤
リオシグアト(アデムパス)

臨床症状・措置方法
機序・危険因子併用により、降圧作用を増 ＮＯはｃＧＭＰの産生を刺激し、強するとの報告がある。
一方、本剤はｃＧＭＰの分解を抑制することから、両剤の併用によりｃＧＭＰの増大を介するＮＯの降圧作用が増強する。
併用により、血圧低下を起 併用により、細胞内ｃＧＭＰ濃度
こすおそれがある。
が増加し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある。

2)併用注意とその理由
併用注意(併用に注意すること)
薬 剤 名 等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
ＣＹＰ３Ａ４阻害剤
強いＣＹＰ３Ａ４阻害作用を ＣＹＰ３Ａ４阻害によるクリアラ
ケトコナゾール
有するケトコナゾール(経 ンスの減少。
イトラコナゾール
口剤、国内未発売)との併
クラリスロマイシン
用により、本剤のＡＵＣ及テラプレビルびＣｍａｘが312％及び22％
グレープフルーツジュース 増加するとの報告がある。
等
ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤
リトナビルとの併用によ
リトナビル
り、本剤のＡＵＣが124％増
インジナビル
加するとの報告がある。
サキナビル
ダルナビル
等
ＣＹＰ３Ａ４誘導剤
リファンピシンとの併用 ＣＹＰ３Ａ４誘導によるクリアラ
リファンピシン
により、本剤のＡＵＣ及び ンスの増加。
フェニトイン
Ｃｍａｘがそれぞれ88％及
フェノバルビタール
び46％低下するとの報告
等 がある。
α遮断剤
ドキサゾシンとの併用に 本剤は血管拡張作用による降圧
ドキサゾシン
より、立位収縮期血圧及び 作用を有するため、併用によりテラゾシン
拡張期血圧は最大それぞ 降圧作用を増強するおそれがあ
等 れ 9.81mmHg 及 び 5.33mmHg る。
下降するとの報告がある。
また、α遮断剤との併用で失神等の症状を伴う血圧低下を来したとの報告がある。

- 23 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

薬 剤 名 等降圧剤
アムロジピン
メトプロロール
エナラプリルカンデサルタン

カルペリチドベルイシグアト臨床症状・措置方法
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤(単剤又は多剤)との併用により、自由行動
下収縮期血圧及び拡張期
血圧は最大それぞれ８等 mmHg及び４mmHg下降するとの報告がある。
併用により降圧作用が増強するおそれがある。
症候性低血圧を起こすおそれがある。治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、治療上やむを得ないと判断された場合にのみ併用すること。

機序・危険因子
本剤は血管拡張作用による降圧作用を有するため、併用により降圧作用を増強するおそれがある。

細胞内ｃＧＭＰ濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある。

８．副作用 ···············································································
1)副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

2)重大な副作用と初期症状
１)重大な副作用(頻度不明)
過敏症(発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Ｓｔｅｖｅｎｓ-Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群)：本剤の投与により発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Ｓｔｅｖｅｎｓ-Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群等の過敏症が、ごくまれに報告されている。このような症状が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3)その他の副作用
２)その他の副作用
次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
頻度不明
循

環

感

覚

消

化

肝

器 潮紅、動悸、ほてり、血管拡張、心拍数増加、胸痛、狭心症、頻脈、高血圧、低血圧、心筋梗塞注１)、心臓突然死注１)、失神、起立性低血圧
器 霧視、眼の充血、眼の異常感、耳鳴、視覚障害、眼痛、流涙増加、
眼刺激、結膜充血、視野欠損、結膜炎、乾性角結膜炎、眼瞼腫脹、
色覚変化、回転性眩暈、網膜静脈閉塞、非動脈炎性前部虚血性視神経症注２)、網膜動脈閉塞
器 消化不良、上腹部痛、悪心、胃食道逆流性疾患、下痢、口内乾燥、胃炎、嘔吐、腹痛、胃(胸部)不快感、便秘、腹部膨満、軟便、胃刺激症状、嚥下障害、食道炎
臓 肝機能異常(ＡＳＴ(ＧＯＴ)上昇、ＡＬＴ(ＧＰＴ)上昇、γ-ＧＴＰ上昇を含む)、Ａｌ-Ｐ上昇- 24 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
頻度不明
腎
筋

臓 腎機能障害、尿酸値上昇
格 背部痛、筋痛、四肢痛、関節痛、筋痙攣(筋収縮)、筋骨格痛、筋
骨格硬直、頚部痛、殿部痛
精 神 神 経 系 頭痛、めまい、睡眠障害、錯感覚、傾眠、不安、脳卒中注１)、感覚鈍麻、片頭痛泌 尿 ・ 生 殖 器 排尿困難、勃起増強、意図しない勃起、持続勃起症、勃起の延長
呼吸器
鼻閉、鼻炎、副鼻腔うっ血、呼吸困難、喀血、鼻出血、咽頭炎
骨皮そ膚 紅斑、多汗、爪囲炎、そう痒症の他 疲労、無力症、疼痛、体重増加、倦怠感、熱感、末梢性浮腫、粘膜浮腫、口渇
注１)心筋梗塞、心臓突然死、脳卒中等の重篤な有害事象が本剤の投与後に報告されている。しかし、これらのほとんどの症例が本剤投与前から心血管系障害等の危険因子を有していたことが報告されており、これらの事象が本剤、性行為又は患者が以前から有していた心血管系障害の危険因子に起因して発現したものなのか、
又は、これらの要因の組合せにより発現したものなのかを特定することはできない。
注２)｢その他の注意｣の項参照

4)項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし
5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし6)薬物アレルギーに対する注意及び試験法【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
１)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

副作用１)重大な副作用(頻度不明)
過敏症(発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Ｓｔｅｖｅｎｓ-Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群)：本剤の投与により発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Ｓｔｅｖｅｎｓ-Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群等の過敏症が、ごくまれに報告されている。このような症状が認められた場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。

９．高齢者への投与 ·······································································
高齢者では一般に生理機能が低下しているため、慎重に投与すること。

10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ··························································
女性に対する適応はない。

- 25 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

11．小児等への投与 ······································································
小児等に対する適応はない。

12．臨床検査結果に及ぼす影響 ·····························································
該当資料なし13．過量投与 ············································································
１)徴候・症状：外国において、健康成人に本剤を500mgまで単回投与した場合の副作用は、20mg以下の用量で認められた副作用の種類(頭痛、背部痛、消化不良、潮紅、筋痛等)と同様であった。
２)処置：過量投与の際の特異的な薬物療法はないが、適切な対症療法を行うこと。なお、
腎透析によりクリアランスは促進されない。

14．適用上の注意 ········································································
１)薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。
(ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
２)本剤は投与後36時間まで有効性が認められていることから、その期間は安全性について十分配慮すること。
３)本剤は食事の有無にかかわらず投与できる。

15．その他の注意·········································································
１)薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むＰＤＥ５阻害剤投与中に、まれに、視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症(ＮＡＩＯＮ)の発現が報告されている。これらの患者の多くは、ＮＡＩＯＮの危険因子(年齢(50歳以上)、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等)を有していた。
外国において、ＮＡＩＯＮを発現した45歳以上の男性を対象として実施された自己対照研
究では、ＰＤＥ５阻害剤の投与から消失半減期(Ｔ1/2)の５倍の期間内(タダラフィルの場合
約４日以内に相当)は、ＮＡＩＯＮ発現リスクが約２倍になることが報告されている。
２)薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている。
３)薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むＰＤＥ５阻害剤投与後に、まれに、急激な聴力低下又は突発性難聴が報告されている。これらの患者では、耳鳴りやめまいを伴うことがある。
４)本剤には性行為感染症を防ぐ効果はない。
５)アルコール飲用時に本剤を投与した外国の臨床薬理試験において、アルコール血中濃度、本剤の血漿中濃度のいずれも相互に影響を受けなかったが、アルコールを高用量(0.7g/kg)飲用した被験者において、めまいや起立性低血圧が報告された。

- 26 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
６)25mg/kg/day以上の用量でタダラフィルをイヌに３～12ヵ月間連日経口投与した毒性試験において、精巣重量の低下、精細管上皮の変性、精巣上体の精子数の減少が認められたとの報告がある。ヒトにおける精子形成能に対する影響を検討した外国臨床試験の一部では平均精子濃度の減少が認められたが、精子運動率、精子形態及び生殖ホルモン値はいずれの試験においても変化が認められなかった。

16．その他···············································································
該当しない- 27 -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験 ·············································································
1)薬効薬理試験(｢Ⅵ．薬効薬理に関する項目｣参照)
2)副次的薬理試験
該当資料なし3)安全性薬理試験
該当資料なし4)その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験 ·············································································
1)単回投与毒性試験
該当資料なし
2)反復投与毒性試験
該当資料なし3)生殖発生毒性試験
該当資料なし4)その他の特殊毒性
Ⅷ．-15．参照- 28 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分 ·············································································
規制区分
注)
製剤
処方箋医薬品
有効成分 劇薬注)注意―医師等の処方箋により使用すること

２．有効期間又は使用期限 ·································································
使用期限：３年

３．貯法・保存条件 ·······································································
室温保存

４．薬剤取扱い上の注意点 ·································································
1)薬局での取扱い上の留意点について該当しない
2)薬剤交付時の取扱いについて(患者等に留意すべき必須事項等)
患者向医薬品ガイド：有り、くすりのしおり：有り
Ⅷ．-６．及びⅧ．-14．参照- 29 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

注)当説明書は変更・改訂される場合があります。
3)調剤時の留意点について該当しない

５．承認条件等 ···········································································
該当しない

６．包装 ·················································································
ＰＴＰ：20錠(10錠×２)、40錠(10錠×４)７．容器の材質 ···········································································
ＰＴＰ：[ＰＴＰシート]ポリクロロトリフルオロエチレンフィルム、アルミ箔
[ピロー]ポリエチレンフィルム

８．同一成分・同効薬 ·····································································
同一成分：シアリス錠５mg/10mg/20mg
同効薬：シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物

９．国際誕生年月日 ·······································································
該当しない- 30 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

10．製造販売承認年月日及び承認番号·······················································●タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣製造販売承認年月日：2020年２月19日、承認番号：30200ＡＭＸ00413000●タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣製造販売承認年月日：2020年２月19日、承認番号：30200ＡＭＸ00414000

11．薬価基準収載年月日 ··································································
薬価基準未収載

12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容··························
該当しない

13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ·········································
該当しない

14．再審査期間 ··········································································
該当しない

15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ·······················································
本剤は、投薬(あるいは投与)期間に関する制限は定められていない。

16．各種コード ···········································································
品

名

タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣
タダラフィル錠20mgＣＩ
｢サワイ｣

ＨＯＴ番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算コード

187802801

薬価基準未収載

薬価基準未収載

187803501

薬価基準未収載

薬価基準未収載

17．保険給付上の注意 ····································································
該当しない- 31 -

ⅩⅠ．文献ⅩⅠ．文献
１．引用文献 ·············································································１)髙折修二他監訳，グッドマン・ギルマン薬理書，第12版，廣川書店，2013，p.954
２)平田純生他編，透析患者への投薬ガイドブック 慢性腎臓病(ＣＫＤ)の薬物治療，改訂３版，
じほう，2017，p.472.
３)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験]タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣４)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験]タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣５)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験]タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣６)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験]タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣７)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験]タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣８)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験]タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣９)中川美聡他、診療と新薬，57(２)，65(2020).
10)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験]タダラフィル錠10mgＣＩ｢サワイ｣11)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験]タダラフィル錠20mgＣＩ｢サワイ｣２．その他の参考文献 ·····································································- 32 -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況 ·································································

２．海外における臨床支援情報 ······························································
該当資料なしⅩⅢ．備考
その他の関連資料·········································································- 33 -