2023年12月改訂(第15版)

日本標準商品分類番号 872171

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領2018(2019年更新版)に準拠して作成

持続性Ｃａ拮抗剤 高血圧症・狭心症治療剤
日本薬局方

日本薬局方

アムロジピンベシル酸塩錠

アムロジピンベシル酸塩口腔内崩壊錠

AMLODIPINE Tablets，OD Tablets [SAWAI]剤

形

錠2.5mg：フィルムコーティング錠
錠５mg/錠10mg：割線入りフィルムコーティング錠
ＯＤ錠2.5mg：素錠(口腔内崩壊錠)
ＯＤ錠５mg/ＯＤ錠10mg：割線入り素錠(口腔内崩壊錠)

製 剤 の 規 制 区 分

劇薬、処方箋医薬品注)注)注意－医師等の処方箋により使用すること

規量

錠2.5mg/ＯＤ錠2.5mg ：１錠中日局アムロジピンベシル酸塩3.47mg(アムロジピンとして2.5mg)含有
錠５mg/ＯＤ錠５mg：１錠中日局アムロジピンベシル酸塩6.93mg(アムロジピンとして５mg)含有
錠10mg/ＯＤ錠10mg：１錠中日局アムロジピンベシル酸塩13.87mg(アムロジピンとして10mg)含有名

和名：アムロジピンベシル酸塩(ＪＡＮ)
洋名：Ａｍｌｏｄｉｐｉｎｅ Ｂｅｓｉｌａｔｅ(ＪＡＮ)

一

格

・

般

含

製造販売承認年月日
薬価基準収載年月日
販 売 開 始 年 月 日
製造販売(輸入)・提携・
販
売
会
社
名

錠2.5mg/錠５mg
2008年３月14日
2008年７月４日
2008年７月４日

ＯＤ錠2.5mg/ＯＤ錠５mg
2009年７月13日
2009年11月13日
2009年11月13日

錠10mg／ＯＤ錠10mg
2012年８月15日
2012年12月14日
2012年12月14日

製造販売元：沢井製薬株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
TEL：0120-381-999、FAX：06-7708-8966
医療関係者向け総合情報サイト：https://med.sawai.co.jp/

本ＩＦは2023年９月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 ―日本病院薬剤師会―
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書(以下、添付文書)がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する
際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者(以下、ＭＲ)等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。
この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォー
ム(以下、ＩＦと略す)が誕生した。
1988年に日本病院薬剤師会(以下、日病薬)学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載様式、ＩＦ記載要領を策定し、その後1998年に日病薬学術第３小委員会が、2008年、2013年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。
ＩＦ記載要領2008以降、ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構(以下、ＰＭＤＡ)の医療用医薬品
情報検索のページ(http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/)にて公開されている。
日病薬では、2009年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として｢インタビューフォーム検討会｣を設置し、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019年の添付文書記載要領の変更に合わせ、ＩＦ記載要領2018が公表され、今般｢医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン｣に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
２．ＩＦとはＩＦは｢添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書
として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料｣と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された
ＩＦは、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は｢医薬品インタビューフォーム作成の手引き｣に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている｢Ⅴ．５． 臨床成績｣や｢XII． 参考資料｣、｢XIII． 備考｣に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。
ＩＦは日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、
医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には薬機法の広告規則
や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクティ
ス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただ
きたい。
(2020年４月改訂)

目次
Ⅰ．概要に関する項目 ........................... 1
１．開発の経緯 ............................... 1
２．製品の治療学的特性........................ 1
３．製品の製剤学的特性........................ 1
４．適正使用に関して周知すべき特性 ............ 2
５．承認条件及び流通・使用上の制限事項 ........ 2
６．ＲＭＰの概要 ............................. 2
Ⅱ．名称に関する項目 ........................... 3
１．販売名 ................................... 3
２．一般名 ................................... 3３．構造式又は示性式.......................... 3４．分子式及び分子量.......................... 3５．化学名(命名法)又は本質 .................... 4
６．慣用名、別名、略号、記号番号 .............. 4
Ⅲ．有効成分に関する項目........................ 5
１．物理化学的性質............................ 5
２．有効成分の各種条件下における安定性 ........ 5
３．有効成分の確認試験法、定量法 .............. 5
Ⅳ．製剤に関する項目 ........................... 6
１．剤形 ..................................... 6２．製剤の組成 ............................... 7３．添付溶解液の組成及び容量 .................. 8
４．力価 ..................................... 8
５．混入する可能性のある夾雑物 ................ 8６．製剤の各種条件下における安定性 ............ 8
７．調製法及び溶解後の安定性 ................. 15
８．他剤との配合変化(物理化学的変化) ......... 15
９．溶出性 .................................. 15
10．容器・包装 .............................. 2211．別途提供される資材類..................... 23
12．その他 .................................. 23
Ⅴ．治療に関する項目 .......................... 25
１．効能又は効果 ............................ 25
２．効能又は効果に関連する注意 ............... 25
３．用法及び用量 ............................ 25
４．用法及び用量に関連する注意 ............... 25
５．臨床成績 ................................ 25
Ⅵ．薬効薬理に関する項目....................... 28
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ..... 28
２．薬理作用 ................................ 28
Ⅶ．薬物動態に関する項目....................... 29
１．血中濃度の推移........................... 29
２．薬物速度論的パラメータ ................... 34
３．母集団(ポピュレーション)解析 ............. 35
４．吸収 .................................... 35
５．分布 .................................... 35
６．代謝 .................................... 36
７．排泄 .................................... 36
８．トランスポーターに関する情報 ............. 36
９．透析等による除去率....................... 37
10．特定の背景を有する患者 ................... 37
11．その他 .................................. 38

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 ......... 39
１．警告内容とその理由 ....................... 39
２．禁忌内容とその理由 ....................... 39
３．効能又は効果に関連する注意とその理由 ..... 39
４．用法及び用量に関連する注意とその理由 ..... 39
５．重要な基本的注意とその理由 ............... 39
６．特定の背景を有する患者に関する注意 ....... 39
７．相互作用 ................................. 40
８．副作用 ................................... 41
９．臨床検査結果に及ぼす影響 ................. 42
10．過量投与 ................................. 42
11．適用上の注意 ............................. 42
12．その他の注意 ............................. 43
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ..................... 44
１．薬理試験 ................................. 44
２．毒性試験 ................................. 44
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ..................... 45
１．規制区分 ................................. 45
２．有効期間 ................................. 45
３．包装状態での貯法 ......................... 45
４．取扱い上の注意 ........................... 45
５．患者向け資材 ............................. 45
６．同一成分・同効薬 ......................... 45
７．国際誕生年月日 ........................... 45
８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準
収載年月日、販売開始年月日 ............... 46
９．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ..................... 46
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................... 46
11．再審査期間 ............................... 46
12．投薬期間制限に関する情報 ................. 46
13．各種コード ............................... 47
14．保険給付上の注意 ......................... 47
ⅩⅠ．文献 ..................................... 48
１．引用文献 ................................. 48
２．その他の参考文献 ......................... 49
ⅩⅡ．参考資料 ................................. 50
１．主な外国での発売状況 ..................... 50
２．海外における臨床支援情報 ................. 50
ⅩⅢ．備考 ..................................... 51
１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 ......................... 51
２．その他の関連資料 ......................... 54

Ⅰ．概要に関する項目

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯 ···········································································
アムロジピン錠2.5mg/錠５mg/錠10mg/ＯＤ錠2.5mg/ＯＤ錠５mg/ＯＤ錠10mg｢サワイ｣は、日局アムロジピンベシル酸塩を含有する持続性Ｃａ拮抗剤、高血圧症・狭心症治療剤である。
本剤は、後発医薬品として下記通知に基づき、製造方法並びに規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、承認を得て上市に至った。
錠2.5mg/
ＯＤ錠2.5mg/
錠10mg／ＯＤ錠10mg
錠５mg
ＯＤ錠５mg
承認申請に
平成17年３月31日 薬食発第際し準拠し 平成17年３月31日 薬食発第0331015号 0331015号(平成21年３月４日 薬食た通知名
発第0304004号により一部改正)
承 認2008年３月
2009年７月
2012年８月
上 市
2008年７月
2009年11月
2012年12月
アムロジピン錠2.5mg/錠５mg｢サワイ｣は2009年10月に、アムロジピンＯＤ錠2.5mg/ＯＤ錠５mg｢サワイ｣は2010年１月に、高血圧症に対し10mgまで増量可能とする用法及び用量が追加承認された。また、2012年８月に高血圧症に対する小児(６歳以上)の用法及び用量が追加承認された｡(Ⅹ．-９．参照)

２．製品の治療学的特性 ···································································
１)本剤は、｢高血圧症｣及び｢狭心症｣の効能又は効果を有する｡(Ⅴ．-１．参照)
２)本剤の用法は、｢１日１回投与｣である｡(Ⅴ．-３．参照)
３)細胞膜の電位依存性カルシウムチャネルに選択的に結合し、細胞内へのＣａ２＋の流入を減少させて冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。そのカルシウム拮抗作用は緩徐に発現す
るとともに持続性を示し、また心抑制作用が弱く血管選択性を示すことが認められている｡(Ⅵ．-２．参照)１)
４)標準製剤投与中の軽・中等症の本態性高血圧患者を対象として、アムロジピン錠５mg｢サワイ｣に切り替えた際の降圧作用と安全性について比較臨床試験を行った結果、標準製剤と臨床的に同等の効果が得られた｡[錠５mg][Ⅴ．-５．-7)参照]２)５)重大な副作用として、劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、
房室ブロック、横紋筋融解症が報告されている｡(Ⅷ．-８．参照)

３．製品の製剤学的特性 ···································································
１)Ｖ字型割線入りのフィルムコーティング錠である｡[錠５mg](Ⅳ．-１．参照)
２)錠剤に成分名と含量をストレート印字している｡[錠2.5mg/錠５mg/錠10mg](Ⅳ．-１．参照)
３)錠剤に成分名と含量を両面ストレート印字している｡[ＯＤ錠2.5mg/ＯＤ錠５mg/ＯＤ錠
10mg](Ⅳ．-１．参照)
４)苦み軽減を目指して甘味剤・香料(ペパーミント)を工夫した口腔内崩壊錠である｡[ＯＤ錠2.5mg/ＯＤ錠５mg/ＯＤ錠10mg](Ⅳ．-１．参照)- 1 -Ⅰ．概要に関する項目

４．適正使用に関して周知すべき特性 ························································
適正使用に関する資材、最適使用ガイドライン等

有無

ＲＭＰ

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知無(2023年12月４日時点)

５．承認条件及び流通・使用上の制限事項 ···················································
1)承認条件
該当しない
2)流通・使用上の制限事項
該当しない

６．ＲＭＰの概要 ··········································································
該当しない

- 2 -

Ⅱ．名称に関する項目

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名 ···············································································
1)和名
アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣アムロジピン錠５mg｢サワイ｣アムロジピン錠10mg｢サワイ｣アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣2)洋名ＡＭＬＯＤＩＰＩＮＥ Ｔａｂｌｅｔｓ [ＳＡＷＡＩ]ＡＭＬＯＤＩＰＩＮＥ ＯＤ Ｔａｂｌｅｔｓ [ＳＡＷＡＩ]
3)名称の由来
通知｢平成17年９月22日 薬食審査発第0922001号｣に基づき命名した。

２．一般名 ···············································································
1)和名(命名法)
アムロジピンベシル酸塩( ＪＡＮ)
2)洋名(命名法)
Ａｍｌｏｄｉｐｉｎｅ Ｂｅｓｉｌａｔｅ( ＪＡＮ)
Ａｍｌｏｄｉｐｉｎｅ( ＩＮＮ)
3)ステム(stem)－ｄｉｐｉｎｅ：ｃａｌｃｉｕｍ ｃｈａｎｎｅｌ ｂｌｏｃｋｅｒｓ，ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ

３．構造式又は示性式 ·····································································

４．分子式及び分子量 ·····································································
分子式：Ｃ20Ｈ25ＣｌＮ２Ｏ５・Ｃ６Ｈ６Ｏ３Ｓ
分子量：567.05- 3 -Ⅱ．名称に関する項目

５．化学名(命名法)又は本質 ·······························································
３-Ｅｔｈｙｌ ５-ｍｅｔｈｙｌ (４ＲＳ)-２-[(２-ａｍｉｎｏｅｔｈｏｘｙ)ｍｅｔｈｙｌ]-４-(２-ｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｙｌ)-６ｍｅｔｈｙｌ-１,４-ｄｉｈｙｄｒｏｐｙｒｉｄｉｎｅ-３,５-ｄｉｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅ ｍｏｎｏｂｅｎｚｅｎｅｓｕｌｆｏｎａｔｅ

６．慣用名、別名、略号、記号番号 ···························································
該当資料なし- 4 -Ⅲ．有効成分に関する項目

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質 ·······································································
1)外観・性状
白色～帯黄白色の結晶性の粉末である。
2)溶解性
メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水に溶けにくい。
溶解度(37℃)３)：ｐＨ1.2：3.3mg/mL、ｐＨ4.0：3.3mg/mL、ｐＨ6.8：1.0mg/mL、水：3.5mg/mL3)吸湿性
水分：0.5％以下(１g、容量滴定法、直接滴定)
4)融点(分解点)、沸点、凝固点
融点：約198℃(分解)5)酸塩基解離定数
ｐＫａ：8.85(25℃、アミノ基、滴定法)３)
6)分配係数
該当資料なし7)その他の主な示性値
旋光性：メタノール溶液(１→100)は旋光性を示さない。

２．有効成分の各種条件下における安定性 ····················································
水３)：37℃、26時間は安定である｡
液性(ｐＨ)３)：ｐＨ1.2、37℃、６時間で約５％分解する。
ｐＨ4.0、37℃、26時間で約３％分解する。
ｐＨ6.8、37℃、26時間は安定である。

３．有効成分の確認試験法、定量法 ··························································＜確認試験法＞
日局｢アムロジピンベシル酸塩｣の確認試験に準ずる｡
１)紫外可視吸光度測定法
２)赤外吸収スペクトル測定法
３)塩化バリウム試液による沈殿反応＜定量法＞
日局｢アムロジピンベシル酸塩｣の定量法に準ずる｡(液体クロマトグラフィー)- 5 -Ⅳ．製剤に関する項目

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形 ·················································································
1)剤形の区別アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣：フィルムコーティング錠
アムロジピン錠５/錠10mg｢サワイ｣：割線入りフィルムコーティング錠
アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣：素錠(口腔内崩壊錠)
アムロジピンＯＤ錠５/ＯＤ錠10mg｢サワイ｣：割線入り素錠(口腔内崩壊錠)2)製剤の外観及び性状
品

名

外

形

性 状
直径(mm)
厚さ(mm)
重量(mg)

品

名

外

形

性 状
直径(mm)
厚さ(mm)
重量(mg)

アムロジピン錠
2.5mg｢サワイ｣アムロジピン錠
５mg｢サワイ｣アムロジピン錠
10mg｢サワイ｣

6.1
3.0
約104

白色～微黄白色
8.1
3.6
約206

8.6
4.2
約277

アムロジピンＯＤ錠
2.5mg｢サワイ｣アムロジピンＯＤ錠
５mg｢サワイ｣アムロジピンＯＤ錠
10mg｢サワイ｣

6.0
2.9
約85

淡橙色
7.0
3.0
約120

8.5
4.1
約240

ペパーミント様芳香、添加剤由来の甘みを有するが、原薬由来の苦みあり。

- 6 -Ⅳ．製剤に関する項目
3)識別コード●アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣：ＳＷ アムロジピン 2.5●アムロジピン錠５mg｢サワイ｣ ：アムロジピン ５ サワイ●アムロジピン錠10mg｢サワイ｣ ：アムロジピン 10 サワイ●アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣：アムロジピン ＯＤ 2.5 サワイ●アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣ ：アムロジピン ＯＤ ５ サワイ●アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣ ：アムロジピン ＯＤ 10 サワイ
4)製剤の物性●アムロジピン錠2.5mg/錠５mg｢サワイ｣
製剤均一性：日局アムロジピンベシル酸塩錠 製剤均一性の項により含量均一性試験を行
うとき、規格に適合する。
溶出性：日本薬局方外医薬品規格第３部 溶出性の項により試験を行うとき、規格に適合する｡●アムロジピン錠10mg｢サワイ｣
製剤均一性：日局アムロジピンベシル酸塩錠 製剤均一性の項により含量均一性試験を行う
とき、規格に適合する。
溶出性：日局一般試験法 溶出試験法(パドル法)の項により試験を行うとき、規格に適合する｡●アムロジピンＯＤ錠2.5mg/ＯＤ錠５mg/ＯＤ錠10mg｢サワイ｣
製剤均一性：日局アムロジピンベシル酸塩口腔内崩壊錠 製剤均一性の項により含量均一性試験を行うとき、規格に適合する。
崩壊性：日局一般試験法 崩壊試験法の項により試験を行うとき、規格に適合する｡
溶出性：日局一般試験法 溶出試験法(パドル法)の項により試験を行うとき、規格に適合する｡
摩損度：日本薬局方 参考情報 錠剤の摩損度試験法により試験を行う｡(25ｒｍｐ、４分間)
0.15％(ＯＤ錠10mg)
5)その他
該当しない

２．製剤の組成 ···········································································
1)有効成分(活性成分)の含量及び添加剤
アムロジピン錠
品 名2.5mg｢サワイ｣
有効成分
[１錠中]
添加剤

アムロジピン錠
アムロジピン錠
５mg｢サワイ｣
10mg｢サワイ｣
日局アムロジピンベシル酸塩(アムロジピンとして)3.47mg6.93mg13.87mg(2.5mg)(５mg)(10mg)
カルナウバロウ、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Ｍｇ、タルク、デン
プングリコール酸Ｎａ、ヒプロメロース、マクロゴール6000、リン酸水素Ｃａ- 7 -Ⅳ．製剤に関する項目品

アムロジピンＯＤ錠
2.5mg｢サワイ｣

名

有効成分
[１錠中]

添加剤

アムロジピンＯＤ錠
アムロジピンＯＤ錠
５mg｢サワイ｣
10mg｢サワイ｣
日局アムロジピンベシル酸塩(アムロジピンとして)3.47mg6.93mg13.87mg(2.5mg)(５mg)(10mg)
アスパルテーム(Ｌ-フェニルアラニン化合物)、還元麦芽糖水アメ、軽質無水ケイ酸、タウマチン、ヒドロキシプロピルセルロース、フマル酸ステアリルＮａ、Ｄマンニトール、ｌ-メントール、黄色５号アルミニウムレーキ、香料

2)電解質等の濃度
該当しない
3)熱量
該当資料なし３．添付溶解液の組成及び容量 ·····························································
該当しない

４．力価 ·················································································
該当しない

５．混入する可能性のある夾雑物 ····························································
該当資料なし６．製剤の各種条件下における安定性 ························································●アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣１)ＰＴＰ包装品の安定性(加速試験)４)
アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニリデンフィルム、アルミ箔)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件性確
純溶
定40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月

イニシャル

白色～微黄白色のフィルムコーティング錠で
あった
認 試 験
規格に適合
度 試 験
規格に適合
出 試 験
規格に適合
※
量 試 験
102.3
状

同左
同左
同左
同左
97.9

※：表示量に対する含有率(％)２)バラ包装品の安定性(加速試験)

４)

アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣をバラ包装(ポリエチレン瓶)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡- 8 -

Ⅳ．製剤に関する項目
保 存 条 件性確
純溶
定40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月

イニシャル

白色～微黄白色のフィルムコーティング錠で
あった
認 試 験
規格に適合
度 試 験
規格に適合
出 試 験
規格に適合
量 試 験※
102.3
状

同左
同左
同左
同左
100.7

※：表示量に対する含有率(％)
５)３)無包装下の安定性試験

アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、湿度及び室温散光下の条件下で硬度低下、光の条件下で性状変化が観察され
た｡
保存条件

イニシャル

温度
(40℃３ヵ月)湿度(25℃75％ＲＨ
３ヵ月)

光
(総照射量
60万ｌｘ･ｈｒ)

室温散光下
(なりゆき
３ヵ月)

変化なし

変化なし

帯黄白色に変化
(規格内)

変化なし

7.7
問題なし
98.6

4.4
問題なし
98.9

6.4
問題なし
98.4

5.3
問題なし
98.0

白色のフィル状 ムコーティング錠
硬度(kg)
8.7
溶出試験
問題なし
定量試験※
100.0
性

日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率(％)●アムロジピン錠５mg｢サワイ｣１)ＰＴＰ包装品の安定性(加速試験)６)
アムロジピン錠５mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニリデンフィルム、アルミ箔)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件性確
純溶
定40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月

イニシャル

白色～微黄白色の割線入りフィルムコーティ
ング錠であった
認 試 験
規格に適合
度 試 験
規格に適合
出 試 験
規格に適合
量 試 験※
101.6
状

同左
同左
同左
同左
98.2

※：表示量に対する含有率(％)６)２)バラ包装品の安定性(加速試験)

アムロジピン錠５mg｢サワイ｣をバラ包装(ポリエチレン瓶)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡- 9 -

Ⅳ．製剤に関する項目
保 存 条 件性確
純溶
定40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月

イニシャル

白色～微黄白色の割線入りフィルムコーティ
ング錠であった
認 試 験
規格に適合
度 試 験
規格に適合
出 試 験
規格に適合
量 試 験※
101.6
状

同左
同左
同左
同左
100.6

※：表示量に対する含有率(％)
７)３)無包装下の安定性試験

アムロジピン錠５mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、湿度の条件下で硬度低下、光の条件下で性状変化が観察された｡
湿度
光
室温散光下
温度
(25℃75％ＲＨ (総照射量
(なりゆき
保存条件
イニシャル
(40℃３ヵ月)
３ヵ月)
60万ｌｘ･ｈｒ)
３ヵ月)
微黄白色に
白色の割線入性状 りフィルムコ
変化なし
変化なし
変化
変化なし
(規格内)
ーティング錠
硬度(kg)
5.4
5.2
3.4
4.7
3.8
溶出試験
問題なし
問題なし
問題なし
問題なし
問題なし
※
定量試験
100.0
98.4
99.4
98.4
99.0
日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率％)

４)分割後の安定性試験８)
アムロジピン錠５mg｢サワイ｣を分割後、以下の保存条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、いずれの保存条件下でも、性状変化及び含量低下が確認された｡
総照射量72万ｌｘ･ｈｒ
総照射量144万ｌｘ･ｈｒ
保存条件
イニシャル
(1000ｌｘ･ｈｒ×30日)(1000ｌｘ･ｈｒ×60日)
表面

白色

分割面

白色

性状
純度試験
定量試験※
含量均一性試験
(参考)

問題なし
100.0

変化なし

変化なし

わずかに帯黄白色に着
色
問題なし
96.8

わずかに帯黄白色に着
色
問題なし
95.9

問題なし
※：イニシャルを100としたときの含有率(％)●アムロジピン錠10mg｢サワイ｣１)ＰＴＰ包装品の安定性(加速試験)９)
アムロジピン錠10mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニリデンフィルム、アルミ箔)した後、ピロー包装(アルミ袋)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡- 10 -

Ⅳ．製剤に関する項目
保 存 条 件

40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月

イニシャル

白色～微黄白色の割線入りフィルムコーティ
ング錠であった
確
認
試
験
規格に適合
含量均一性試験
規格に適合
溶
出
試
験
規格に適合
定 量 試 験 ※
101.9
性

状

同左
同左
同左
同左
100.7

※：表示量に対する含有率(％)
10)２)無包装下の安定性試験

アムロジピン錠10mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、湿度の条件下で硬度低下が観察された｡
保存条件

白色の割線入りフィルム
コーティング錠
硬度(kg)
10.8
溶 出 試 験
問題なし
※
定量試験
100.0
性

状

保存条件

イニシャル

白色の割線入りフィルム
コーティング錠
硬度(kg)
10.8
溶 出 試 験
問題なし
定量試験※
100.0
性

湿度(25℃75％ＲＨ)
１ヵ月
３ヵ月

温度
(40℃３ヵ月)

イニシャル

状

変化なし

変化なし

変化なし

10.5
問題なし
98.6

5.9
問題なし
97.5

6.2
問題なし
98.9

光
(総照射量
60万ｌｘ･ｈｒ)

室温(25℃60％ＲＨ
３ヵ月)

変化なし

変化なし

10.9
問題なし
98.9

7.8
問題なし
99.1

日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率(％)３)分割後の安定性試験11)
目的
本製剤の分割後の安定性を確認するため試験を実施する。
方法
割線に沿って二分割*した本製剤を下記条件で保存した後、日局通則、本製剤の[規格及び試験方法]に従い試験を実施する。｢錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)｣(平成11年８月20日(社)日本病院薬剤師会)を参考に作成した評価分類基準Ａ)
に従い、その結果について評価する。
*：分割操作は｢分割カッター ＣＨＯＰＰＥＲ｣を使用

試験検体及び保存条件
ロット番号
室温
119603
光
試験項目及び試験回数

保存条件
25±２℃/60±５％ＲＨ、遮光開放25±２℃/60±５％ＲＨ、白色蛍光ランプ(4000ｌｘ)、開放試験項目
性状 ・定量試験・含量均一性試験
†

試験回数
１回
†：分割面は規格未設定のため参考値- 11 -

Ⅳ．製剤に関する項目
結果
性状

試験項目
保存条件･期間

表面

分割面

イニシャル

白色

白色

室温(３ヵ月)

変化なし

変化なし

光(総照射量120万ｌｘ･ｈｒ)

変化なし

変化なし

定量試験※

含量均一性試験

100.0

適合

変化なし
(100.4)
変化なし(98.0)－－－：未実施※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

結論
すべての試験条件において、各試験項目に変化は認められなかった。
●アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣１)ＰＴＰ包装品の安定性(加速試験)12)
アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニリデンフィルム、アルミ箔)した後、ピロー包装(アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件

イニシャル

性
状
確
認
試
験
純
度
試
験
含量均一性試験
崩
壊
試
験
溶
出
試
験
定 量 試 験※淡橙色の素錠であった
規格に適合
規格に適合
規格に適合
規格に適合
規格に適合
100.7

40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
同左
同左
同左
同左
同左
同左
98.5
※：表示量に対する含有率(％)12)２)バラ包装品の安定性(加速試験)

アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣をバラ包装(ポリエチレン瓶、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件

イニシャル

性
状
確
認
試
験
純
度
試
験
含量均一性試験
崩
壊
試
験
溶
出
試
験
定 量 試 験※淡橙色の素錠であった
規格に適合
規格に適合
規格に適合
規格に適合
規格に適合
100.7

40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
同左
同左
同左
同左
同左
同左
98.4
※：表示量に対する含有率(％)

13)３)無包装下の安定性試験

アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、光の条件下で性状変化及び含量低下が観察された｡- 12 -

Ⅳ．製剤に関する項目
湿度(25℃75％ＲＨ
３ヵ月)

保存条件

イニシャル

温度
(40℃３ヵ月)性

淡橙色の素錠

変化なし

変化なし

4.6
問題なし
問題なし
100.0

4.5
問題なし
問題なし
99.6

4.2
問題なし
問題なし
99.2

状

硬度(kg)
純度試験
溶出試験
定量試験※

光
(総照射量
60万ｌｘ･ｈｒ)
わずかに退色(規格内)
4.8
問題なし
問題なし
96.6

室温
(25℃60％ＲＨ
３ヵ月)
変化なし
4.6
問題なし
問題なし
99.6

日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率(％)●アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣１)ＰＴＰ包装品の安定性(加速試験)14)
アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニリデンフィルム、アルミ箔)した
後、ピロー包装(アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件

イニシャル

性
状
確
認
試
験
純
度
試
験
含量均一性試験
崩
壊
試
験
溶
出
試
験
定 量 試 験※淡橙色の割線入り素錠であった
規格に適合
規格に適合
規格に適合
規格に適合
規格に適合
100.8

40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
同左
同左
同左
同左
同左
同左
98.4

※：表示量に対する含有率(％)14)２)バラ包装品の安定性(加速試験)

アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣をバラ包装(ポリエチレン瓶、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件

イニシャル

性
状
確
認
試
験
純
度
試
験
含量均一性試験
崩
壊
試
験
溶
出
試
験
定 量 試 験※淡橙色の割線入り素錠であった
規格に適合
規格に適合
規格に適合
規格に適合
規格に適合
100.8

40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
同左
同左
同左
同左
同左
同左
98.0

※：表示量に対する含有率(％)
15)３)無包装下の安定性試験

アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、光の条件下で性状変化及び含量低下が観察された｡- 13 -

Ⅳ．製剤に関する項目

保存条件

イニシャル

温度
(40℃３ヵ月)湿度(25℃75％ＲＨ
３ヵ月)

変化なし

変化なし

4.5
問題なし
問題なし
98.6

4.2
問題なし
問題なし
99.9

淡橙色の割
線入り素錠
硬度(kg)
4.8
純度試験
問題なし
溶出試験
問題なし
※
定量試験
100.0
性

状

光
(総照射量
60万ｌｘ･ｈｒ)
わずかに退色
(規格内)
4.5
問題なし
問題なし
96.3

室温
(25℃60％ＲＨ
３ヵ月)
変化なし
4.8
問題なし
問題なし
99.3

日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率(％)●アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣１)ＰＴＰ包装品の安定性(加速試験)16)
アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニリデンフィルム、アルミ箔)した
後、ピロー包装(アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件

イニシャル

性
状
確
認
試
験
純
度
試
験
含量均一性試験
崩
壊
試
験
溶
出
試
験
定 量 試 験※淡橙色の割線入り素錠であった
規格に適合
規格に適合
規格に適合
規格に適合
規格に適合
100.5

40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
同左
同左
同左
同左
同左
同左
99.0

※：表示量に対する含有率(％)
17)２)無包装下の安定性試験

アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、光の条件下で性状変化が観察された｡
保存条件
性

状

硬度(kg)
純度試験
崩壊試験
溶出試験
定量試験 ※

イニシャル
淡橙色の割線
入り素錠
5.2
問題なし
問題なし
問題なし
100.0

温度
(40℃３ヵ月)湿度(25℃75％ＲＨ
３ヵ月)

変化なし

変化なし

5.4
問題なし
問題なし
問題なし
100.0

4.4
問題なし
問題なし
問題なし
98.7

光
(総照射量
60万ｌｘ･ｈｒ)
わずかに退色(規格内)
3.8
問題なし
問題なし
問題なし
97.8

室温
(25℃60％ＲＨ
３ヵ月)
変化なし
4.9
問題なし
問題なし
問題なし
97.9

日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率(％)- 14 -

Ⅳ．製剤に関する項目
Ａ)評価分類基準
【性状】
分類
変化なし
変化あり(規格内)
変化あり(規格外)
【硬度】
分類
変化なし
変化あり(規格内)
変化あり(規格外)【定量試験】
分類
変化なし
変化あり(規格内)
変化あり(規格外)【その他の試験項目】
分類
変化なし
変化あり(規格外)

評価基準
外観上の変化を、ほとんど認めない場合
わずかな色調変化(退色等)等を認めるが、品質上、問題とならない程度の変化であり、規格を満たしている場合
形状変化や著しい色調変化を認め、規格を逸脱している場合
評価基準
硬度変化が 30％未満の場合硬度変化が 30％以上で、硬度が 2.0kgf(19.6Ｎ)以上の場合硬度変化が 30％以上で、硬度が 2.0kgf(19.6Ｎ)未満の場合
評価基準
含量低下が３％未満の場合
含量低下が３％以上で、規格値内の場合
規格値外の場合
評価基準
変化なし、または規格値内で変化する場合
規格値外の場合

７．調製法及び溶解後の安定性 ·····························································
該当しない
８．他剤との配合変化(物理化学的変化)······················································
該当資料なし９．溶出性 ···············································································＜溶出挙動における同等性及び類似性＞●アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣18,19)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：平成13年５月31日 医薬通知等
審発第786号
試験条件
パドル法 50rpm(ｐＨ1.2、5.0、6.8、水)、100rpm(ｐＨ6.8)
試験回数
12ベッセル
試験製剤
アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣標準製剤
ノルバスク錠2.5mg<50rpm：ｐＨ1.2>
標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：ｐＨ5.0>
標準製剤の平均溶出率が60％(10分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
結果及び考察<50rpm：ｐＨ6.8>
標準製剤の平均溶出率が40％(10分)及び85％(90分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：水>標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(60分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
- 15 -

Ⅳ．製剤に関する項目

結果及び考察<100rpm：ｐＨ6.8>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。

＜50rpm：ｐＨ１．２＞＜50rpm：ｐＨ５．０＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣ノルバスク錠2.5mg

20

アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣ノルバスク錠2.5mg

20

0

0
0

15

30

45

0

15

＜50rpm：ｐＨ６．８＞45＜50rpm：水＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣ノルバスク錠2.5mg

20

30
時間(min)時間(min)

アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣ノルバスク錠2.5mg

20
0

0
0

20

40

60

80

100

120

0

15

30

45

60

75

90

時間(min)時間(min)＜100rpm：ｐＨ６．８＞
(％）
120
100
80
溶
出 60
率
40

アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣ノルバスク錠2.5mg

20

(

0
0

5

10

15

20

25

：判定基準の適合範囲)

30

時間(min)●アムロジピン錠５mg｢サワイ｣18,20)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：平成13年５月31日 医薬通知等
審発第786号
試験条件
パドル法 50rpm(ｐＨ1.2、5.0、6.8、水)、100rpm(ｐＨ6.8)
試験回数
12ベッセル
試験製剤
アムロジピン錠５mg｢サワイ｣標準製剤
ノルバスク錠５mg- 16 -

Ⅳ．製剤に関する項目

結果及び考察<50rpm：ｐＨ1.2>
標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(90分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：ｐＨ5.0>
標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(90分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：ｐＨ6.8>
標準製剤の平均溶出率が40％(10分)及び85％(180分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：水>標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(90分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<100rpm：ｐＨ6.8>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。

＜50rpm：ｐＨ１．２＞＜50rpm：ｐＨ５．０＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

アムロジピン錠５mg｢サワイ｣ノルバスク錠５mg

20

アムロジピン錠５mg｢サワイ｣ノルバスク錠５mg

20

0

0
0

20

40

60

80

100

120

0

20

40

60

80

100

120

時間(min)時間(min)＜50rpm：ｐＨ６．８＞＜50rpm：水＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80

80
溶
出 60
率
40

溶
出 60
率
40

アムロジピン錠５mg｢サワイ｣ノルバスク錠５mg

20

アムロジピン錠５mg｢サワイ｣ノルバスク錠５mg

20
0

0
0

60

120

180

240

300

0

20

40

60

80

時間(min)時間(min)＜100rpm：ｐＨ６．８＞
(％）
120
100
80
溶
出 60
率
40

(
アムロジピン錠５mg｢サワイ｣ノルバスク錠５mg

20
0
0

5

10

15

20

25

30

時間(min)- 17 -：判定基準の適合範囲)

100

120

Ⅳ．製剤に関する項目●アムロジピン錠10mg｢サワイ｣21)
通知等
試験条件
試験回数
試験製剤
標準製剤

結果及び考察｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン｣：平成18
年11月24日 薬食審査発第1124004号
パドル法 50rpm(ｐＨ1.2、5.0、6.8、水)、100rpm(ｐＨ6.8)
12ベッセルアムロジピン錠10mg｢サワイ｣アムロジピン錠５mg｢サワイ｣<50rpm：ｐＨ1.2>
標準製剤の平均溶出率が60％(５分)及び85％(15分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(15分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均
溶出率±12％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±20％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：ｐＨ5.0>
標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(60分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(60分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均
溶出率±12％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±20％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：ｐＨ6.8>
標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(180分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(180分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均
溶出率±12％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±20％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：水>標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(60分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(60分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均
溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<100rpm：ｐＨ6.8>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
最終比較時点(15分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均
溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。
本剤の処方変更水準はＣ水準であり、両製剤の溶出挙動は同等であったことから、両製剤は生物学的に同等であるとみなした。

＜50rpm：ｐＨ１．２＞＜50rpm：ｐＨ５．０＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

アムロジピン錠10mg｢サワイ｣20

アムロジピン錠５mg｢サワイ｣アムロジピン錠10mg｢サワイ｣アムロジピン錠５mg｢サワイ｣

20
0

0
0

5

10

15

20

25

30

0

15

30

45
時間(min)時間(min)- 18 -

6075

90

Ⅳ．製剤に関する項目＜50rpm：ｐＨ６．８＞＜50rpm：水＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

アムロジピン錠10mg｢サワイ｣アムロジピン錠５mg｢サワイ｣20

アムロジピン錠10mg｢サワイ｣アムロジピン錠５mg｢サワイ｣

20

0

0
0

40

80

120

160

200

240

0

時間(min)

15

30

45

60

75

90

時間(min)＜100rpm：ｐＨ６．８＞
(％）
120
100
80
溶
出 60
率
40

アムロジピン錠10mg｢サワイ｣アムロジピン錠５mg｢サワイ｣

20

(

0
0

5

10

15

20

25

：判定基準の適合範囲)

30

時間(min)●アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣22,23)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：平成18年11月24日 薬食通知等
審査発第1124004号
試験条件
パドル法 50rpm(ｐＨ1.2、4.0、6.8、水)、100rpm(ｐＨ6.8)
試験回数
12ベッセル
試験製剤
アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣標準製剤
アムロジンＯＤ錠2.5mg<50rpm：ｐＨ1.2>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ4.0>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ6.8>
標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
結果及び考察 <50rpm：水>標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(45分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<100rpm：ｐＨ6.8>
標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(45分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。

- 19 -

Ⅳ．製剤に関する項目＜50rpm：ｐＨ１．２＞＜50rpm：ｐＨ４．０＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80

80
溶
出 60
率
40

溶
出 60
率
40

アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣アムロジンＯＤ錠2.5mg

20

アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣アムロジンＯＤ錠2.5mg

20

0

0
0

5

10

15

20

25

30

0

5

10

＜50rpm：ｐＨ６．８＞

(％）
120

100

100

80

80
溶
出 60
率
40

アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣アムロジンＯＤ錠2.5mg

20

20

25

30

＜50rpm：水＞

(％）
120

溶
出 60
率
40

15
時間(min)時間(min)

アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣アムロジンＯＤ錠2.5mg

20
0

0
0

15

30

45

0

10

20

30

40

50

60

時間(min)時間(min)＜100rpm：ｐＨ６．８＞
(％）
120
100

(

80
溶
出 60
率
40

：判定基準の適合範囲)

アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣アムロジンＯＤ錠2.5mg

20
0
0

15

30

45

時間(min)●アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣22,24)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：平成18年11月24日 薬食通知等
審査発第1124004号
試験条件
パドル法 50rpm(ｐＨ1.2、5.0、6.8、水)、100rpm(ｐＨ6.8)
試験回数
12ベッセル
試験製剤
アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣標準製剤
アムロジンＯＤ錠５mg- 20 -

Ⅳ．製剤に関する項目

結果及び考察<50rpm：ｐＨ1.2>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ5.0>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ6.8>
標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：水>標準製剤の平均溶出率が40％(５分)及び85％(45分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<100rpm：ｐＨ6.8>
標準製剤の平均溶出率が60％(５分)及び85％(15分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。

＜50rpm：ｐＨ１．２＞＜50rpm：ｐＨ５．０＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣アムロジンＯＤ錠５mg

20

アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣アムロジンＯＤ錠５mg

20

0

0
0

5

10

15

20

25

30

0

5

10

＜50rpm：ｐＨ６．８＞

20

25

30

＜50rpm：水＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣アムロジンＯＤ錠５mg

20

15
時間(min)時間(min)

アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣アムロジンＯＤ錠５mg

20
0

0
15

0

30

0

45

10

20

30
時間(min)時間(min)＜100rpm：ｐＨ６．８＞
(％）
120
100
80
溶
出 60
率
40

アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣アムロジンＯＤ錠５mg

20

(

0
0

5

10

15

20

25

30

時間(min)- 21 -：判定基準の適合範囲)

40

50

60

Ⅳ．製剤に関する項目●アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣25)
通知等
試験条件
試験回数
試験製剤
標準製剤

結果及び考察｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン｣：平成18
年11月24日 薬食審査発第1124004号
パドル法 50rpm(ｐＨ6.8)
12ベッセルアムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
最終比較時点(15分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均
溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。
本剤の処方変更水準はＡ水準であり、両製剤の溶出挙動は同等であったことから、両製剤は生物学的に同等であるとみなした。

＜50rpm：ｐＨ６．８＞
(％）
120

100

80

溶
出 60
率

40

アムロジピンＯＤ錠10mg「サワイ」
アムロジピンＯＤ錠５mg「サワイ」

20

0
0

5

10

15

20

25

30

時間(min)(：判定基準の適合範囲)

10．容器・包装 ··········································································
1)注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当資料なし2)包装
22. 包装〈アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣〉
ＰＴＰ：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
バラ：500錠〈アムロジピン錠５mg｢サワイ｣〉
ＰＴＰ：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)、700錠(14錠×50)、1,000錠(10錠×100)
バラ：500錠〈アムロジピン錠10mg｢サワイ｣〉
ＰＴＰ：100錠(10錠×10)- 22 -

Ⅳ．製剤に関する項目〈アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣〉
ＰＴＰ[乾燥剤入り]：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
バラ[乾燥剤入り]：500錠〈アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣〉
ＰＴＰ[乾燥剤入り]：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)、1,000錠(10錠×100)
バラ[乾燥剤入り]：500錠〈アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣〉
ＰＴＰ[乾燥剤入り]：100錠(10錠×10)3)予備容量
該当資料なし4)容器の材質●アムロジピン錠2.5mg/錠５mg｢サワイ｣ＰＴＰ：[ＰＴＰシート]ポリ塩化ビニリデンフィルム、アルミニウム箔
[ピロー]ポリエチレンフィルム
バラ：[本体]ポリエチレン、[キャップ]ポリプロピレン●アムロジピン錠10mg｢サワイ｣ＰＴＰ：[ＰＴＰシート]ポリ塩化ビニリデンフィルム、アルミニウム箔
[ピロー]アルミラミネートフィルム●アムロジピンＯＤ錠2.5mg/ＯＤ錠５mg｢サワイ｣ＰＴＰ：[ＰＴＰシート]ポリ塩化ビニリデンフィルム、アルミニウム箔
[ピロー]アルミラミネートフィルム
バラ：[本体]ポリエチレン、[キャップ]ポリプロピレン●アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣ＰＴＰ：[ＰＴＰシート]ポリ塩化ビニリデンフィルム、アルミニウム箔
[ピロー]アルミラミネートフィルム

11．別途提供される資材類 ·································································
ⅩⅢ．-２．参照

12．その他···············································································＜自動分包機錠剤落下試験＞●アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣26)
湯山製作所製自動分包機による試験
試験機器： ＹＳ-ＴＲ-330/260ＦＤＳⅡ(ユヤマ)
試験方法： 本剤の無包装品について、最上段のカセットからそれぞれ30錠落下させ分包した。
試験結果
イニシャル
25℃75％ＲＨ２週間保存品
錠剤に割れ・欠けは認められなかった
錠剤に割れ・欠けは認められなかった- 23 -

Ⅳ．製剤に関する項目●アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣27)
湯山製作所製自動分包機による試験
試験機器： ＹＳ-ＴＲ-330/260ＦＤＳⅡ(ユヤマ)
試験方法： 本剤の無包装品について、最上段のカセットからそれぞれ30錠落下させ分包した。
試験結果
イニシャル
錠剤に割れ・欠けは認められなかった

25℃75％ＲＨ２週間保存品
錠剤に割れ・欠けは認められなかった●アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣28)
湯山製作所製自動分包機による試験
試験機器： ＹＳ-ＴＲ-330/260ＦＤＳⅡ(ユヤマ)
試験方法： 本剤の無包装品について、最上段のカセットからそれぞれ50錠落下させ分包した。
試験結果
イニシャル
錠剤に割れ・欠けは認められなかった

25℃75％ＲＨ１週間保存品
錠剤に割れ・欠けは認められなかった＜参考：加湿による錠剤サイズの変化＞
イニシャル
質量
直径
厚み
硬度(kg)
(mg)
(mm)
(mm)
239.3
8.55
4.06
6.1

25℃75％ＲＨ１週間保存品
質量
直径
厚み
硬度
(mg)
(mm)
(mm)
(kg)
243.3
8.59
4.14
5.0

- 24 -→

Ⅴ．治療に関する項目

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 ·········································································
4. 効能又は効果〇 高血圧症〇 狭心症
２．効能又は効果に関連する注意····························································
5. 効能又は効果に関連する注意
本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。
３．用法及び用量 ·········································································
1)用法及び用量の解説
6. 用法及び用量〈錠2.5mg、錠５mg、ＯＤ錠2.5mg、ＯＤ錠５mg〉
高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5～５mgを１日１回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には１日１回10mgまで増量することができる。
通常、６歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして５mgを１日１回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
〈錠10mg、ＯＤ錠10mg〉
高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5～５mgを１日１回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には１日１回10mgまで増量すること
ができる。
狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして５mgを１日１回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
2)用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する注意 ····························································
7. 用法及び用量に関連する注意〈錠2.5mg、錠５mg、ＯＤ錠2.5mg、ＯＤ錠５mg〉
６歳以上の小児への投与に際しては、１日５mgを超えないこと。
５．臨床成績 ·············································································
1)臨床データパッケージ
該当資料なし- 25 -

Ⅴ．治療に関する項目
2)臨床薬理試験
該当資料なし3)用量反応探索試験
該当資料なし
4)検証的試験(1)有効性検証試験
17.1.2 国内第Ⅲ相試験
アムロジピンとして５mgを１日１回８週間投与後に収縮期血圧が140mmHg以上を示す患者305例を二群に分けて、アムロジピンとして10mg又は５mgを１日１回８週間投与したとき、収縮期血圧のベースラインからの変化量の平均値は、10mg群で13.7mmHg、５mg群で7.0mmHg低下し、両群間に統計的に有意な差がみられた。
臨床検査値異常を含む副作用の発現頻度は、５mg群では3.9％(6/154例)、10mg群では9.9％(15/151例)であった。高用量(10mg)投与時に浮腫が高い頻度で認められ、10mg群で3.3％であった29)｡[11.2参照]
さらに、二群から移行した134例全例にアムロジピンとして10mgを１日１回44週間投与したとき(通算52週時)、収縮期血圧のベースラインからの変化量の平均値は、15.6mmHgの低下を示した30)。

(2)安全性試験
該当資料なし5)患者・病態別試験
17.1.3 国内臨床試験
アムロジピンベシル酸塩錠を投与した高齢者(70歳以上)において、高血圧症に対しての有効率は86.5％(45/52例)であった31)。

6)治療的使用(1)使用成績調査(一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査)、製造販売後データ
ベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし(2)承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない
7)その他
17.1.1 国内臨床試験
高血圧症に対する有効率(｢下降｣以上)は85.5％(503/588例)であり、二重盲検比較試験によってもアムロジピンの有用性が認められた。また、腎障害を伴う高血圧症に対しては80.0％(28/35例)、重症高血圧症に対しては88.9％(8/9例)の有効率を示した31～37)。

- 26 -

Ⅴ．治療に関する項目●アムロジピン錠５mg｢サワイ｣２)
アムロジピンベシル酸塩の標準製剤であるノルバスク錠５mg投与中の軽・中等症の本態性高血圧患者を対象として、アムロジピン錠５mg｢サワイ｣に切り替えた際の降圧作用と安全性について、ノルバスク錠５mg継続投与群を対照として比較臨床試験を行った。その結果、
１)降圧作用については、トラフ時座位拡張期および収縮期血圧の変化ならびに絶対値とも薬剤間で差は認めず、同等であった。
２)安全性についても、有害事象発現件数、副作用発現件数などでみたところ、薬剤間で有意差はなかった。
したがって、アムロジピン錠５mg｢サワイ｣は軽・中等症本態性高血圧患者において、標準製剤と臨床的に同等の効果が得られた。

試験方法

血圧の推移
- 27 -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··················································
Ｃａチャネル遮断作用(ジヒドロピリジン系)：ニフェジピン、ニトレンジピン、ベニジピン塩酸
塩、ニルバジピン、マニジピン塩酸塩、ニカルジ
ピン塩酸塩、バルニジピン塩酸塩、エホニジピン
塩酸塩、フェロジピン、シルニジピン、アゼルニ
ジピン38)
注意：関連のある化合物の効能又は効果等は、最新の添付文書を参照すること。

２．薬理作用 ·············································································
1)作用部位・作用機序18.1 作用機序
細胞膜の電位依存性カルシウムチャネルに選択的に結合し、細胞内へのＣａ２＋の流入を減少させて冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。そのカルシウム拮抗作用は緩徐に発現するとともに持続性を示し、また心抑制作用が弱く血管選択性を示すことが認められている１)。

2)薬効を裏付ける試験成績
18.2 降圧作用
各種高血圧病態モデル(高血圧自然発症ラット、腎性高血圧イヌ)において、単回投与で血圧下降の発現が緩徐で作用持続時間が長いことが認められており、連続投与でも耐性の発現しないことが認められている39)。
18.3 高血圧に伴う心血管障害への作用
食塩感受性Ｄａｈｌラットにアムロジピンを10週間以上連続投与することにより、加齢に伴う血圧上昇及び腸間膜動脈の石灰沈着、フィブリン沈着等の血管病変が抑制された40)。
脳卒中易発症高血圧ラットにアムロジピン３mg/kg/日を連続投与することにより、血圧上昇の抑制及び延命効果が認められた。また、心筋の線維化、腎の増殖性動脈炎、糸球基底膜肥厚、尿細管萎縮等の病変の発生も明らかに抑制された41)。
18.4 抗狭心症作用
ラット摘出虚血後再灌流心臓において、収縮力の回復を改善し、組織内Ｃａ２＋量の増加を抑制するとともに、組織内ＡＴＰ量及びクレアチンリン酸量の回復を促進するなどの心筋保護作用が認められている42)。
ネコ血液灌流摘出心臓において、左室dp/dt及び左室収縮期圧は低下し、心筋酸素消費量も減少した43)。

3)作用発現時間・持続時間
該当資料なし- 28 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移 ·······································································
1)治療上有効な血中濃度
該当資料なし2)臨床試験で確認された血中濃度
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人20例にアムロジピンとして10mgを単回経口投与した時の血漿中濃度のＴｍａｘ(中央値)、Ｃｍａｘ、ＡＵＣ0-ｌａｓｔ及びＴ1/2は、それぞれ8.0時間、5.84ng/mL、278ng・hr/mL及び35.1
時間であり、外国人と比較した結果、同様であった44)。
16.1.2 反復投与
健康成人６例(平均年齢33.5歳)にアムロジピンとして2.5mgを反復経口投与(１日１回14日間)した場合の血清中アムロジピン濃度は、投与６～８日後に定常状態に達し、以後の蓄積は認められなかった。最終投与日(14日目)のＣｍａｘ及びＡＵＣ ０ ～ 24hr はそれぞれ
3.5ng/mL及び61.8ng・hr/mLであり、初回投与時(1.4ng/mL及び19.3ng・hr/mL)の約３倍であった。投与中止後、血清中濃度は漸減し、投与中止５日目には0.24ng/mLとなった45)。

＜生物学的同等性試験＞●アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣18,46)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：
通知等
平成13年５月31日 医薬審発第786号
採血時点 ０、２、４、６、７、８、10、12、24、48、72hr
休薬期間 14日間測定方法 ＬＣ/ＭＳ法
試験製剤 アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣標準製剤 ノルバスク錠2.5mg
アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣とノルバスク錠2.5mgを健康成人男子にそれぞれ１錠(アムロジピンとして2.5mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中アムロジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣｔ、Ｃｍａｘ)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ(0.8)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(ng/mL)(hr)(hr)

ＡＵＣ0-72hr(ng･hr/mL)

アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣

1.23±0.31

6.7±0.836.0±7.0

40.33±9.34

ノルバスク錠2.5mg

1.21±0.33

6.9±0.936.0±6.3

40.04±9.42(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)- 29 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

ＡＵＣ0-72hr
Ｃｍａｘ

対数値の平均値の差
ｌｏｇ(1.01)ｌｏｇ(1.03)

対数値の平均値の差の90％信頼区間
ｌｏｇ(0.93)～ｌｏｇ(1.11)ｌｏｇ(0.92)～ｌｏｇ(1.15)

血漿中濃度ならびにＡＵＣｔ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
●アムロジピン錠５mg｢サワイ｣18,47)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：
通知等
平成13年５月31日 医薬審発第786号
採血時点 ０、２、４、６、７、８、10、12、24、48、72hr
休薬期間 14日間測定方法 ＬＣ/ＭＳ法
試験製剤 アムロジピン錠５mg｢サワイ｣標準製剤 ノルバスク錠５mg
アムロジピン錠５mg｢サワイ｣とノルバスク錠５mgを健康成人男子にそれぞれ１錠(アムロ
ジピンとして５mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中アムロジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣｔ、Ｃｍａｘ)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ(0.8)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
ＡＵＣ0-72hr(hr)(ng･hr/mL)(ng/mL)(hr)
アムロジピン錠５mg
2.79±0.55
6.4±0.535.7±4.9
94.56±18.30｢サワイ｣
ノルバスク錠５mg

2.66±0.53

6.3±0.536.5±5.0

90.08±16.35(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)- 30 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

ＡＵＣ0-72hr
Ｃｍａｘ

対数値の平均値の差
ｌｏｇ(1.04)
ｌｏｇ(1.05)

対数値の平均値の差の90％信頼区間
ｌｏｇ(0.99)～ｌｏｇ(1.10)ｌｏｇ(0.99)～ｌｏｇ(1.11)

血漿中濃度ならびにＡＵＣｔ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
●アムロジピン錠10mg｢サワイ｣21)
16.8 その他〈アムロジピン錠10mg｢サワイ｣〉
アムロジピン錠10mg｢サワイ｣は溶出挙動に基づき、アムロジピン錠５mg｢サワイ｣と生物学的に同等とみなされた。
Ⅳ．-９．参照●アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣22,48)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：
通知等
平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号
採血時点 ０、２、４、５、６、７、８、12、24、48、72hr
休薬期間 14日間測定方法 ＬＣ/ＭＳ法
試験製剤 アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣標準製剤 アムロジンＯＤ錠2.5mg
アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣とアムロジンＯＤ錠2.5mgを健康成人男子にそれぞれ１錠(アムロジピンとして2.5mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中アムロジ
ピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣｔ、Ｃｍａｘ)について90％信頼区間
法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ(0.80)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(hr)
(ng/mL)(hr)
水なし

アムロジピンＯＤ錠
2.5mg｢サワイ｣アムロジンＯＤ錠
2.5mg

ＡＵＣ0-72hr(ng･hr/mL)

1.24±0.30

7.2±1.741.7±8.4

47.40± 9.82

1.25±0.23

7.8±2.244.6±6.5

48.02±10.10- 31 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

水あり

アムロジピンＯＤ錠
2.5mg｢サワイ｣アムロジンＯＤ錠
2.5mg

1.26±0.28

6.9±0.741.1±8.4

45.44±11.87

1.30±0.30

7.5±0.739.6±9.9

45.86±11.82(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)

アムロジンＯＤ錠2.5mg

対数値の平均値の差

対数値の平均値の差の90％信頼区間

水
なし

ＡＵＣ0-72hr

ｌｏｇ(0.99)ｌｏｇ(0.93)～ｌｏｇ(1.05)

Ｃｍａｘ

ｌｏｇ(0.99)ｌｏｇ(0.92)～ｌｏｇ(1.06)

水あり

ＡＵＣ0-72hr

ｌｏｇ(0.99)ｌｏｇ(0.94)～ｌｏｇ(1.04)

Ｃｍａｘ

ｌｏｇ(0.97)

ｌｏｇ(0.92)～ｌｏｇ(1.02)

血漿中濃度ならびにＡＵＣｔ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

- 32 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目●アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣22,49)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：
通知等
平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号
採血時点 ０、２、４、５、６、７、８、12、24、48、72hr
休薬期間 14日間測定方法 ＬＣ/ＭＳ法
試験製剤 アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣標準製剤 アムロジンＯＤ錠５mg
アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣とアムロジンＯＤ錠５mgを健康成人男子にそれぞれ１錠(アムロジピンとして５mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中アムロジピ
ン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣｔ、Ｃｍａｘ)について90％信頼区間法
にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ(0.80)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(hr)
(ng/mL)
(hr)
水
な
し
水
あ
り

アムロジピンＯＤ錠
５mg｢サワイ｣アムロジンＯＤ錠
５mg
アムロジピンＯＤ錠
５mg｢サワイ｣アムロジンＯＤ錠
５mg

ＡＵＣ0-72hr(ng･hr/mL)

2.42±0.59

6.8±1.442.5± 9.9

90.21±25.09

2.37±0.57

6.8±1.344.1±10.4

89.67±21.68

2.53±0.47

6.9±2.039.4± 5.9

92.16±19.01

2.58±0.49

6.2±1.2

38.1± 4.5

93.91±16.69(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)- 33 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

アムロジンＯＤ錠５mg

対数値の平均値の差

対数値の平均値の差の90％信頼区間

水
なし

ＡＵＣ0-72hr

ｌｏｇ(1.00)

ｌｏｇ(0.92)～ｌｏｇ(1.07)

Ｃｍａｘ

ｌｏｇ(1.02)

ｌｏｇ(0.94)～ｌｏｇ(1.10)

水あり

ＡＵＣ0-72hr

ｌｏｇ(0.98)

ｌｏｇ(0.92)～ｌｏｇ(1.04)

Ｃｍａｘ

ｌｏｇ(0.98)

ｌｏｇ(0.92)～ｌｏｇ(1.05)

血漿中濃度ならびにＡＵＣｔ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
●アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣25)
16.8 その他〈アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣〉
アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣は溶出挙動に基づき、アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣と生物学的に同等とみなされた。
Ⅳ．-９．参照
3)中毒域
該当資料なし4)食事・併用薬の影響
16.2 吸収16.2.1 食事の影響
健康成人にアムロジピンとして５mgをクロスオーバー法により空腹時又は食後に単回経口投与した場合の薬物動態パラメータに有意差は認められず、アムロジピンの吸収に及ぼす食事の影響は少ないものと考えられる50)。
Ⅷ．-７．参照

２．薬物速度論的パラメータ·································································
1)解析方法該当資料なし- 34 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
2)吸収速度定数
該当資料なし3)消失速度定数●アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣を健康成人男子に１錠(アムロジピンとして2.5mg)空腹時単回経口投与した場合の消失速度定数18,46)
0.020±0.003hr-１●アムロジピン錠５mg｢サワイ｣を健康成人男子に１錠(アムロジピンとして５mg)空腹時単回経口投与した場合の消失速度定数18,47)
0.020±0.003hr-１●アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣を健康成人男子に１錠(アムロジピンとして2.5mg)空腹時
単回経口投与した場合の消失速度定数22,48)[水なし]0.017±0.003hr-１、[水あり]0.018±0.004hr-１●アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣を健康成人男子に１錠(アムロジピンとして５mg)空腹時単回経口投与した場合の消失速度定数22,49)[水なし]0.017±0.004hr-１、[水あり]0.018±0.003hr-１
4)クリアランス
該当資料なし5)分布容積該当資料なし
6)その他
該当資料なし３．母集団(ポピュレーション)解析 ···························································
1)解析方法該当資料なし2)パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収 ·················································································
Ⅶ．-１．4)参照

５．分布 ·················································································
1)血液－脳関門通過性
該当資料なし2)血液－胎盤関門通過性
Ⅷ．-６．5)参照- 35 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
3)乳汁への移行性
Ⅷ．-６．-6)参照
4)髄液への移行性
該当資料なし5)その他の組織への移行性
該当資料なし6)血漿蛋白結合率
16.3 分布16.3.1 血漿蛋白結合率
ヒト血漿蛋白との結合率は97.1％であった51)(ｉｎ ｖｉｔｒｏ、平衡透析法)。

６．代謝 ·················································································
1)代謝部位及び代謝経路
16.4 代謝
主たる尿中代謝体はジヒドロピリジン環の酸化したピリジン環体及びその酸化的脱アミノ体であった52)。

2)代謝に関与する酵素(ＣＹＰ等)の分子種、寄与率
Ⅷ．-７．参照
3)初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし4)代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし７．排泄 ·················································································
16.5 排泄16.5.1 尿中排泄健康成人６例にアムロジピンとして2.5mg又は５mgを単回経口投与した場合、尿中に未変化体として排泄される割合は小さく、いずれの投与量においても尿中未変化体排泄率は投与後24時間までに投与量の約３％、144時間までに約８％であった45)。また2.5mgを１日
１回14日間連続投与した場合の尿中排泄率は投与開始６日目でほぼ定常状態に達し、６日目以降の１日当たりの未変化体の尿中排泄率は6.3～7.4％であった。
また、健康成人２例に14Ｃ-アムロジピン15mgを単回経口投与した場合、投与後12日までに投与放射能の59.3％が尿中に23.4％が糞中に排泄され、投与後72時間までの尿中放射能の９％が未変化体であった。その他に９種の代謝物が認められた52)(外国人データ)。
なお、これら代謝物にはアムロジピンをしのぐ薬理作用は認められていない。

８．トランスポーターに関する情報 ····························································
該当資料なし- 36 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

９．透析等による除去率 ····································································
Ⅷ．-10．参照

10．特定の背景を有する患者 ·······························································
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 肝機能障害患者
成人肝硬変患者(Ｃｈｉｌｄ Ａ、Ｂクラス)５例にアムロジピンとして2.5mgを単回経口投与した場合の薬物動態は図及び表のとおりであった。健康成人に比較して、投与72時間後の血中濃度が有意に上昇し、Ｔ1/2、ＡＵＣはやや高値を示したが有意差は認められなかった53)｡[9.3 参照]

肝機能障害患者
健康成人６)

Ｔｍａｘ(hr)
7.2±1.2
7.3±0.4

Ｃｍａｘ(ng/mL)
1.9±0.2
1.64±0.07

ＡＵＣ0－∞(ng・hr/mL)
104.0±15.5
68.1±5.4Ｔ1/2(hr)
43.0±8.0
33.3±2.2
平均値±標準誤差
有意差検定：ｎ.ｓ.

16.6.2 小児
高血圧症患者にアムロジピンとして１日1.3～20mg注１)を連続投与した母集団薬物動態試
験の結果、クリアランス(平均値)は、６～12歳(34例)で24.9L/hr、13～17歳(28例)で27.9L/hrと推定され、成人における値と同様であった54)(外国人データ)。
注１)小児患者において本剤の承認された１日通常用量は2.5mgである。
16.6.3 高齢者
老年高血圧症患者(男２、女４、平均年齢79.7歳)６例にアムロジピンとして５mgを単回、及び８日間反復経口投与した場合の薬物動態は図及び表のとおりであった。単回投与した場合、若年健康成人(男６、平均年齢22.3歳)に比較してＣｍａｘ及びＡＵＣは有意に高値を示したが、Ｔ1/2に有意差は認められなかった。反復投与時には老年者の血清中アムロジピ
ン濃度は若年者よりも高く推移したが、そのパターンは若年者に類似しており、老年者でその蓄積が増大する傾向は認められなかった55)｡[9.8参照]- 37 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

Ｃｍａｘ(ng/mL)
Ｔｍａｘ(hr)
Ｔ1/2(hr)
ＡＵＣ0－48hr(ng・hr/mL)

老年高血圧症患者
単回投与時
反復投与時
4.24±0.08注３)
14.9±2.2注２)
7.2±0.49
8.0±1.837.5±6.0
47.4±11.3

若年健康成人
単回投与時
反復投与時
2.63±0.35
7.51±0.32
6.7±0.42
8.0±0.727.7±4.634.7±2.7

116.9±8.4注３)

63.2±5.5――

平均値±標準誤差
注２)ｐ＜0.05(ｖｓ 健康成人)
注３)ｐ＜0.01(ｖｓ 健康成人)

11．その他···············································································
該当資料なし- 38 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
１．警告内容とその理由 ····································································
設定されていない

２．禁忌内容とその理由 ····································································
2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)
ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
３．効能又は効果に関連する注意とその理由 ··················································
Ⅴ．-２．参照

４．用法及び用量に関連する注意とその理由 ··················································
Ⅴ．-４．参照

５．重要な基本的注意とその理由 ····························································
8. 重要な基本的注意
8.1 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危
険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.2 本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与
中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。
６．特定の背景を有する患者に関する注意 ····················································
1)合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 過度に血圧の低い患者
さらに血圧が低下するおそれがある。
2)腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
降圧に伴い腎機能が低下することがある。
3)肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
増量時には慎重に投与すること。高用量(10mg)において副作用の発現頻度が高くなる可能性がある。本剤は主として肝臓で代謝されるため、血中濃度半減期の延長及び血中濃度時間曲線下面積(ＡＵＣ)が増大することがある｡[11.2、16.6.1参照]
4)生殖能を有する者
設定されていない- 39 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
5)妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間
及び分娩時間が延長することが認められている56)。
6)授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている57)。
7)小児等
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は６歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
8)高齢者
9.8 高齢者
低用量(2.5mg/日)から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。体内動態試験で血中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められている55)｡[16.6.3参照]

７．相互作用 ·············································································
10. 相互作用
本剤の代謝には主として薬物代謝酵素ＣＹＰ３Ａ４が関与していると考えられている。
1)併用禁忌とその理由設定されていない
2)併用注意とその理由
10.2 併用注意(併用に注意すること)
薬剤名等
臨床症状・措置方法
降圧作用を有する薬剤
降圧作用が増強されるおそれがある。
ＣＹＰ３Ａ４阻害剤
エリスロマイシン及びジルチ
エリスロマイシン
アゼムとの併用により、本剤のジルチアゼム血中濃度が上昇したとの報告
リトナビル
がある。
イトラコナゾール 等
ＣＹＰ３Ａ４誘導剤
本剤の血中濃度が低下するおリファンピシン等
それがある。
グレープフルーツジュー 本剤の降圧作用が増強されるス
おそれがある。

- 40 -

機序・危険因子
相互に作用を増強するおそれがある。
本剤の代謝が競合的に阻害される可能性が考えられる。

本剤の代謝が促進される可能性が考えられる。
グレープフルーツに含まれる成分が本剤の代謝を阻害
し、本剤の血中濃度が上昇する可能性が考えられる。

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
薬剤名等
シンバスタチン

タクロリムス

臨床症状・措置方法
シンバスタチン80mg(国内未承認の高用量)との併用により、シンバスタチンのＡＵＣが77％上昇したとの報告がある。
併用によりタクロリムスの血中濃度が上昇し、腎障害等のタ
クロリムスの副作用が発現するおそれがある。併用時にはタ
クロリムスの血中濃度をモニターし、必要に応じてタクロリ
ムスの用量を調整すること。

機序・危険因子機序は不明である。

本剤とタクロリムスは、主としてＣＹＰ３Ａ４により代謝されるため、併用によりタクロ
リムスの代謝が阻害される可能性が考えられる。

８．副作用 ···············································································
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
1)重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 劇症肝炎(頻度不明)、肝機能障害、黄疸(0.1％未満)
ＡＳＴ、ＡＬＴ、γ-ＧＴＰの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11.1.2 無顆粒球症(頻度不明)、白血球減少(0.1％未満)、血小板減少(頻度不明)
11.1.3 房室ブロック(0.1％未満)
徐脈、めまい等の初期症状があらわれることがある。
11.1.4 横紋筋融解症(頻度不明)
筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
2)その他の副作用
11.2 その他の副作用
0.1～１％未満注２)
肝臓
ＡＬＴ、ＡＳＴの上昇、肝機能障害、ＡＬＰ、ＬＤＨの上昇循環器
浮腫注１)、ほてり(熱感、顔面潮紅等)、動悸、血圧低下精神・神経 めまい・ふらつき、頭
痛・頭重
系
消化器
心窩部痛、便秘、嘔
気・嘔吐
筋・骨格系
泌尿・生殖
器

ＢＵＮ上昇

0.1％未満注２)
γ-ＧＴＰ上昇、黄疸

頻度不明
腹水

胸痛、期外収縮、洞房又は房室 徐脈ブロック、洞停止、心房細動、失神、頻脈
眠気、振戦、末梢神経障害
気分動揺、不眠、錐体外路症状
口渇、消化不良、下痢・軟便、 膵炎
排便回数増加、口内炎、腹部膨満、胃腸炎
筋緊張亢進、筋痙攣、背痛
関節痛、筋肉痛
クレアチニン上昇、頻尿・夜間 勃起障害、排尿障害
頻尿、尿管結石、尿潜血陽性、
尿中蛋白陽性- 41 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
0.1～１％未満注２)
代謝異常

血液
過敏症

発疹

0.1％未満注２)
血清コレステロール上昇、ＣＫ
上昇、高血糖、糖尿病、尿中ブ
ドウ糖陽性
赤血球、ヘモグロビン、白血球の減少、白血球増加、紫斑
そう痒、じん麻疹、光線過敏症

頻度不明

血小板減少
多形紅斑、血管炎、血管浮腫

口腔(連用により)
歯肉肥厚
その他
全身倦怠感
しびれ、脱力感、耳鳴、鼻出血、 女性化乳房、脱毛、
味覚異常、疲労、咳、発熱、視 鼻炎、体重増加、体力異常、呼吸困難、異常感覚、 重減少、疼痛、皮膚
多汗、血中カリウム減少
変色
注１)増量して10mgを投与した場合に、高い頻度で認められた｡[9.3、17.1.2参照]
注２)発現頻度は使用成績調査を含む。

９．臨床検査結果に及ぼす影響 ·····························································
設定されていない

10．過量投与 ············································································
13. 過量投与13.1 症状
過度の末梢血管拡張により、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。
13.2 処置
特異的な解毒薬はない。本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。
また、本剤服用直後に活性炭を投与した場合、本剤のＡＵＣは99％減少し、服用２時間後では49％減少したことから、本剤過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であると報告されている58)。
11．適用上の注意 ········································································
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意〈錠〉
14.1.1 分割後は遮光の上、早めに使用すること。
〈ＯＤ錠〉
14.1.2 分割後は早めに使用すること。分割後やむを得ず保存する場合には、湿気、光を避けて保存すること。
14.2 薬剤交付時の注意〈製剤共通〉
14.2.1 ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
〈ＯＤ錠〉
14.2.2 本剤をＰＴＰシート又は瓶から取り出して保存する場合は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。
14.2.3 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。
また、水で服用することもできる。
- 42 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

12．その他の注意·········································································
1)臨床使用に基づく情報
15.1 臨床使用に基づく情報
因果関係は明らかでないが、本剤による治療中に心筋梗塞や不整脈(心室性頻拍を含む)がみられたとの報告がある。
2)非臨床試験に基づく情報
設定されていない- 43 -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験 ·············································································
1)薬効薬理試験｢Ⅵ．薬効薬理に関する項目｣参照
2)安全性薬理試験
該当資料なし3)その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験 ·············································································
1)単回投与毒性試験
該当資料なし
2)反復投与毒性試験
該当資料なし3)遺伝毒性試験
該当資料なし4)がん原性試験
該当資料なし5)生殖発生毒性試験
該当資料なし6)局所刺激性試験
該当資料なし7)その他の特殊毒性
該当資料なし- 44 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分 ·············································································
規制区分
注)
製剤
劇薬、処方箋医薬品
有効成分 毒薬注)注意―医師等の処方箋により使用すること
２．有効期間 ·············································································
有効期間：３年

３．包装状態での貯法 ·····································································
室温保存

４．取扱い上の注意 ·······································································
20. 取扱い上の注意〈錠10mg〉
20.1 開封後は湿気を避けて保存すること。
〈ＯＤ錠〉
20.2 アルミピロー開封後は湿気を避けて保存すること。
20.3 瓶の開封後は湿気、光を避けて保存すること。
５．患者向け資材 ·········································································
患者向医薬品ガイド：あり、くすりのしおり：あり
その他の患者向け資材
ⅩⅢ．-２．参照

６．同一成分・同効薬 ·····································································
同一成分：アムロジン錠2.5mg/錠５mg/錠10mg／ＯＤ錠2.5mg/ＯＤ錠５mg/ＯＤ錠10mg
ノルバスク錠2.5mg/錠５mg/錠10mg／ＯＤ錠2.5mg/ＯＤ錠５mg/ＯＤ錠10mg
同効薬：Ｃａチャネル遮断作用(ジヒドロピリジン系)
ニフェジピン、ニトレンジピン、ベニジピン塩酸塩、ニルバジピン、マニジピン塩
酸塩、ニカルジピン塩酸塩、バルニジピン塩酸塩、エホニジピン塩酸塩、フェロジ
ピン、シルニジピン、アゼルニジピン38)

７．国際誕生年月日 ·······································································
該当しない- 45 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 ·····················
製品名
アムロジピン錠
2.5mg｢サワイ｣アムロジピン錠
５mg｢サワイ｣アムロジピン錠
10mg｢サワイ｣
アムロジピンＯＤ錠
2.5mg｢サワイ｣アムロジピンＯＤ錠
５mg｢サワイ｣アムロジピンＯＤ錠
10mg｢サワイ｣

製造販売承認

承認番号

年月日

薬価基準収載

販売開始

年月日

年月日

2008年３月14日

22000ＡＭＸ00990000

2008年７月４日

2008年７月４日

2008年３月14日

22000ＡＭＸ00991000

2008年７月４日

2008年７月４日

2012年８月15日

22400ＡＭＸ01088000

2012年12月14日

2012年12月14日

2009年７月13日

22100ＡＭＸ02070000

2009年11月13日

2009年11月13日

2009年７月13日

22100ＡＭＸ02071000

2009年11月13日

2009年11月13日

2012年８月15日

22400ＡＭＸ01003000

2012年12月14日

2012年12月14日

９．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ··························●アムロジピン錠2.5mg/錠５mg｢サワイ｣
承認年月日：2009年10月19日
用法及び用量内容：高血圧症に対し１日１回10mgまで増量可能とする用法及び用量を追加した。
●アムロジピンＯＤ錠2.5mg/ＯＤ錠５mg｢サワイ｣
承認年月日：2010年１月５日
用法及び用量内容：高血圧症に対し１日１回10mgまで増量可能とする用法及び用量を追加した。
●アムロジピン錠2.5mg/錠５mg/ＯＤ錠2.5mg/ＯＤ錠５mg｢サワイ｣
承認年月日：2012年８月23日
用法及び用量内容：高血圧症に対する小児(６歳以上)の用法及び用量を追加した。

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ·········································
該当しない

11．再審査期間 ··········································································
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報 ·····························································
該当しない- 46 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

13．各種コード ···········································································
厚生労働省薬価基
製品名

準収載医薬品コー

個別医薬品コード(ＹＪコード)ド

ＨＯＴ番号

レセプト電算処理
システム用コード

アムロジピン錠
2.5mg｢サワイ｣2171022Ｆ1010

2171022Ｆ1282

118555301

620007836

アムロジピン錠
５mg｢サワイ｣2171022Ｆ2017

2171022Ｆ2289

118574401

620007870

アムロジピン錠
10mg｢サワイ｣

2171022Ｆ5180

2171022Ｆ5180

122195401

622219501

アムロジピンＯＤ錠
2.5mg｢サワイ｣2171022Ｆ3013

2171022Ｆ3170

119590301

621959001

アムロジピンＯＤ錠
５mg｢サワイ｣2171022Ｆ4010

2171022Ｆ4176

119595801

621959501

アムロジピンＯＤ錠
10mg｢サワイ｣

2171022Ｆ6128

2171022Ｆ6128

122196101

622219601

14．保険給付上の注意 ····································································
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

- 47 -

ⅩⅠ．文献ⅩⅠ．文献
１．引用文献 ·············································································
１)山中教造他：日薬理誌, 1991；97：167-178
２)安東克之他，Ｐｈａｒｍａ Ｍｅｄｉｃａ，26(９)，95(2008).
３)日本公定書協会編，医療用医薬品 品質情報集，No.27，薬事日報社，2007，p.167.
４)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣５)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣６)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] アムロジピン錠５mg｢サワイ｣７)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] アムロジピン錠５mg｢サワイ｣８)沢井製薬(株) 社内資料[分割後の安定性試験] アムロジピン錠５mg｢サワイ｣９)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] アムロジピン錠10mg｢サワイ｣10)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] アムロジピン錠10mg｢サワイ｣11)沢井製薬(株) 社内資料[分割後の安定性試験] アムロジピン錠10mg｢サワイ｣12)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣13)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣14)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣15)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣16)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣17)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣18)梅村和夫他：診療と新薬, 2008；45(５)：512-521
19)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣20)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] アムロジピン錠５mg｢サワイ｣21)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] アムロジピン錠10mg｢サワイ｣22)水山和之他：新薬と臨床, 2009；58(９)：1564-1581
23)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣24)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣25)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣26)沢井製薬(株) 社内資料[自動分包機錠剤落下試験] アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣27)沢井製薬(株) 社内資料[自動分包機錠剤落下試験] アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣28)沢井製薬(株) 社内資料[自動分包機錠剤落下試験] アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣29)Ｆｕｊｉｗａｒａ, Ｔ. ｅｔ ａｌ.：Ｊ. Ｈｕｍ. Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓ., 2009；23：521-529
30)アムロジピン５mgで効果不十分な患者に対するアムロジピン10mg長期投与時の安全性及び有効性(アムロジン錠/ＯＤ錠／ノルバスク錠/ＯＤ錠：2009年２月23日承認、審査報告書)
31)アムロジピンの高血圧症に対する有効性および安全性(カデュエット配合錠：2009年７月７日承認、申請資料概要2.7.3.4)
32)増山善明他：薬理と治療,1991；19(７)：2853-2871
33)増山善明他：薬理と治療,1991；19(７)：2873-2893
34)増山善明他：薬理と治療,1991；19(７)：2895-2908
35)増山善明他：臨床評価, 1991；19(２)：213-241
36)猿田享男他：薬理と治療,1993；21(２)：505-526
37)山田和生他：薬理と治療,1991；19(８)：3189-3203- 48 -

ⅩⅠ．文献38)薬剤分類情報閲覧システム＜https://shinryohoshu.mhlw.go.jp/shinryohoshu/yakuzaiMenu/＞(2023/12/4アクセス)
39)山中教造他：日薬理誌, 1991；97：115-12640)Ｆｌｅｃｋｅｎｓｔｅｉｎ, Ａ. ｅｔ ａｌ.：Ａｍ. Ｊ. Ｃａｒｄｉｏｌ., 1989；64：21Ｉ-34Ｉ
41)Ｓｕｚｕｋｉ, Ｍ. ｅｔ ａｌ.：Ｅｕｒ. Ｊ. Ｐｈａｒｍａｃｏｌ., 1993；228(5-6)：269-27442)Ｎａｙｌｅｒ, Ｗ. Ｇ.：Ａｍ. Ｊ. Ｃａｒｄｉｏｌ., 1989；64：65Ｉ-70Ｉ
43)田村裕男他：薬理と治療, 1990；18(Ｓｕｐｐｌ.2)：Ｓ339-Ｓ345
44)健康成人におけるアムロジピン10mg単回投与時の安全性と薬物動態(アムロジン錠/ＯＤ錠／ノルバ
スク錠/ＯＤ錠：2009年２月23日承認、審査報告書)
45)中島光好他：臨床医薬, 1991；７(７)：1407-1435
46)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣47)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] アムロジピン錠５mg｢サワイ｣48)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣49)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣50)浦江隆次他：薬理と治療, 1991；19(７)：2933-2942
51)血漿蛋白結合率(ユニシア配合錠：2010年４月16日承認、申請資料概要2.6.4.4)52)Ｂｅｒｅｓｆｏｒｄ, Ａ. Ｐ. ｅｔ ａｌ.：Ｘｅｎｏｂｉｏｔｉｃａ, 1988；18(２)：245-254
53)足立幸彦他：薬理と治療, 1991；19(７)：2923-293254)Ｆｌｙｎｎ, Ｊ. Ｔ. ｅｔ ａｌ.：Ｊ. Ｃｌｉｎ. Ｐｈａｒｍａｃｏｌ., 2006；46：905-916
55)桑島巌他：老年医学, 1991；29(６)：899-902
56)堀本政夫他：応用薬理, 1991；42(２)：167-176
57)Ｎａｉｔｏ, Ｔ. ｅｔ ａｌ.：Ｊ. Ｈｕｍ. Ｌａｃｔ., 2015；31(２)：301-306
58)Ｌａｉｎｅ, Ｋ. ｅｔ ａｌ.：Ｂｒ. Ｊ. Ｃｌｉｎ. Ｐｈａｒｍａｃｏｌ., 1997；43：29-33
59)沢井製薬(株) 社内資料[粉砕後の安定性試験] アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣60)沢井製薬(株) 社内資料[粉砕後の安定性試験] アムロジピン錠５mg｢サワイ｣61)沢井製薬(株) 社内資料[粉砕後の安定性試験] アムロジピン錠10mg｢サワイ｣62)沢井製薬(株) 社内資料[粉砕後の安定性試験] アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣63)沢井製薬(株) 社内資料[粉砕後の安定性試験] アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣64)沢井製薬(株) 社内資料[粉砕後の安定性試験] アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣65)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁性及びチューブの通過性試験] アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣66)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁性及びチューブの通過性試験] アムロジピン錠５mg｢サワイ｣67)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁性及びチューブの通過性試験] アムロジピン錠10mg｢サワイ｣68)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁性及びチューブの通過性試験] アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣69)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁性及びチューブの通過性試験] アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣70)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁性及びチューブの通過性試験] アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣２．その他の参考文献 ·····································································(社)日本病院薬剤師会“錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申),平成11年８月
20 日 ” 西 岡 豊 他 . 錠 剤 ・ カ プ セ ル 剤 の 無 包 装 状 態 で の 安 定 性 情 報 . 改 訂 ６ 版 , 医 薬 ジ ャ ー ナ ル
社,2009,p441-444- 49 -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況 ·································································

２．海外における臨床支援情報 ······························································
該当資料なし- 50 -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 ································
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
1)粉砕＜粉砕後の安定性試験＞●アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣59)
アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣を粉砕後、以下の保存条件下で30日間保存し、安定性試験を行った。
その結果、透明瓶開放の保存条件下で含量低下が観察された。
透明瓶開放
透明瓶密栓
褐色瓶密栓
保存条件
イニシャル
(室温､30 日)(室温､30 日)(室温､30 日)
性
状
白色の粉末
変化なし
変化なし
変化なし
※
定量試験
100.0
95.5
97.2
97.5
※：イニシャルを100としたときの含有率(％)●アムロジピン錠５mg｢サワイ｣60)
アムロジピン錠５mg｢サワイ｣を粉砕後、以下の保存条件下で30日間保存し、安定性試験を行った。
その結果、透明瓶開放・褐色瓶密栓の保存条件下で含量低下が観察された。
透明瓶開放
透明瓶密栓
褐色瓶密栓
保存条件
イニシャル
(室温､30 日)(室温､30 日)(室温､30 日)
性
状
白色の粉末
変化なし
変化なし
変化なし
定量試験※
100.0
95.4
98.6
96.8
※：イニシャルを 100 としたときの含有率(％)●アムロジピン錠10mg｢サワイ｣61)
アムロジピン錠10mg｢サワイ｣を粉砕後、以下の保存条件下で30日間保存し、安定性試験を行った。
その結果、以下の結果が得られた。
透明瓶開放
透明瓶密栓
褐色瓶密栓
保存条件
イニシャル
(室温､30 日)(室温､30 日)(室温､30 日)
性
状
白色の粉末
変化なし
変化なし
変化なし
定量試験※
100.0
97.3
97.4
98.8
※：イニシャルを100としたときの含有率(％)- 51 -

●アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣62)
アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣を粉砕後、以下の保存条件下で30日間保存し、安定性試験を行った。
その結果、以下の結果が得られた。
透明瓶開放
透明瓶密栓
褐色瓶密栓
保存条件
イニシャル
(室温､30 日)(室温､30 日)(室温､30 日)性状
淡橙色の粉末
変化なし
変化なし
変化なし
※
定量試験
100.0
100.0
98.9
100.0
※：イニシャルを100としたときの含有率(％)●アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣63)
アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣を粉砕後、以下の保存条件下で30日間保存し、安定性試験を行った。
その結果、以下の結果が得られた。
保存条件

イニシャル

性
状
定量試験※

淡橙色の粉末100.0

透明瓶開放(室温､30 日)
変化なし
99.5

透明瓶密栓
(室温､30 日)
変化なし
100.8

褐色瓶密栓
(室温､30 日)
変化なし
100.7

※：イニシャルを100としたときの含有率(％)●アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣64)
アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣を粉砕後、以下の保存条件下で30日間保存し、安定性試験を行った。
その結果、以下の結果が得られた。
保存条件

イニシャル

性
状
純度試験
定量試験※

淡橙色の粉末
問題なし
100.0

透明瓶開放
(室温､30 日)
変化なし
問題なし
98.2

透明瓶密栓
(室温､30 日)
変化なし
問題なし
99.9

褐色瓶密栓
(室温､30 日)
変化なし
問題なし
99.5

※：イニシャルを100としたときの含有率(％)2)崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性＜崩壊・懸濁性及びチューブの通過性試験＞●アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣65)
試験方法
１. アムロジピン錠2.5mg｢サワイ｣を１錠、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す)、温湯(約55℃)20mLを採取して放置した。
２. ５分後シリンジを15回転倒混和し、崩壊・懸濁状態を確認した。５分後に崩壊しない
場合、更に５分間放置後、同様の操作を行った。
３. シリンジ内の液を８Fr.(外径2.7mm)フィーディングチューブに注入し、通過状態を観
察した。
結

果
懸 濁 状 態チューブ通過性

錠剤は５分後に崩壊し、転倒混和により懸濁液となった
通過した- 52 -

●アムロジピン錠５mg｢サワイ｣66)
試験方法
１. アムロジピン錠５mg｢サワイ｣を１錠、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す)、温湯(約55℃)20mLを採取して放置した。
２. ５分後シリンジを15回転倒混和し、崩壊・懸濁状態を確認した。５分後に崩壊しない
場合、更に５分間放置後、同様の操作を行った。
３. シリンジ内の液を８Fr.(外径2.7mm)フィーディングチューブに注入し、通過状態を観
察した。
結

果
懸 濁 状 態チューブ通過性

錠剤は５分後に崩壊し、転倒混和により懸濁液となった
通過した●アムロジピン錠10mg｢サワイ｣67)
試験方法
１. アムロジピン錠10mg｢サワイ｣を１錠、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す)、温湯(約55℃)20mLを採取して放置した。
２. ５分後シリンジを 15 回転倒混和し、崩壊・懸濁状態を確認した。５分後に崩壊しな
い場合、更に５分間放置後、同様の操作を行った。
３. シリンジ内の液を８Fr.(外径 2.7mm)フィーディングチューブに注入し、通過状態を
観察した。
結

果
懸 濁 状 態チューブ通過性

錠剤は５分後に崩壊し、転倒混和により懸濁液となった
通過した●アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣68)
試験方法
１. アムロジピンＯＤ錠2.5mg｢サワイ｣を１錠、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す)、温湯(約55℃)20mLを採取して放置した。
２. ５分後シリンジを 15 回転倒混和し、崩壊・懸濁状態を確認した。５分後に崩壊しない
場合、更に５分間放置後、同様の操作を行った。
３. シリンジ内の液を８Fr.(外径 2.7mm)フィーディングチューブに注入し、通過状態を観
察した。
結

果
懸 濁 状 態チューブ通過性

錠剤は１分以内に崩壊し、転倒混和により懸濁液となった
通過した●アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣69)
試験方法
１. アムロジピンＯＤ錠５mg｢サワイ｣を１錠、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す)、温湯(約55℃)20mLを採取して放置した。
２. ５分後シリンジを 15 回転倒混和し、崩壊・懸濁状態を確認した。５分後に崩壊しない
場合、更に５分間放置後、同様の操作を行った。
３. シリンジ内の液を８Fr.(外径 2.7mm)フィーディングチューブに注入し、通過状態を観
察した。
結

果
懸 濁 状 態チューブ通過性

錠剤は１分以内に崩壊し、転倒混和により懸濁液となった
通過した- 53 -

●アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣70)
試験方法
１. アムロジピンＯＤ錠10mg｢サワイ｣を１錠、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す)、温湯(約55℃)20mLを採取して放置した。
２. ５分後シリンジを 15 回転倒混和し、崩壊・懸濁状態を確認した。５分後に崩壊しない
場合、更に５分間放置後、同様の操作を行った。
３. シリンジ内の液を８Fr.(外径 2.7mm)フィーディングチューブに注入し、通過状態を観
察した。
結

果
懸 濁 状 態チューブ通過性

錠剤は１分以内に崩壊し、転倒混和により懸濁液となった
通過した

２．その他の関連資料 ·····································································
患者向け資料・気をつけよう！血圧と生活習慣・自動車運転等は注意してください・お知らせ指導箋
沢井製薬株式会社｢医療関係者向け総合情報サイト｣https://med.sawai.co.jp/ 参照- 54 -