2022 年４月改訂(第７版)

日本標準商品分類番号 872144

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領2013に準拠して作成

アンジオテンシン変換選択性阻害剤
日本薬局方 イミダプリル塩酸塩錠

IMIDAPRIL HYDROCHLORIDE剤

形錠2.5mg：素錠
錠５mg/錠10mg：割線入り素錠

製 剤 の 規 制 区 分

処方箋医薬品※※注意－医師等の処方箋により使用すること

規量

錠2.5mg：１錠中日局イミダプリル塩酸塩2.5mg含有
錠５mg ：１錠中日局イミダプリル塩酸塩５mg含有
錠10mg ：１錠中日局イミダプリル塩酸塩10mg含有名

和名：イミダプリル塩酸塩
洋名：Ｉｍｉｄａｐｒｉｌ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ

一

格

・

般

含

製造販売承認年月日
薬 価 基 準 収 載・ 発 売 年 月 日

製造販売承認年月日：2008 年７月 15 日
薬価基準収載年月日：2008 年 11 月７日
発 売 年 月 日：2008 年 11 月７日

開発・製造販売(輸入)・製造販売元：沢井製薬株式会社
提 携 ・ 販 売 会 社 名
医薬情報担当者の連絡先
沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
問 い 合 わ せ 窓 口 TEL：0120-381-999、FAX：06-6394-7355
医療関係者向け総合情報サイト：https://med.sawai.co.jp/
本ＩＦは2022年２月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構ホームページhttps://www.pmda.go.jp/にてご確認ください。

ＩＦ利用の手引きの概要 ―日本病院薬剤師会―
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書(以下、添付文書と略す)がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和63年に日本病院薬剤師会(以下、日病薬と略す)学術第２小委員会が｢医薬品インタビュ
ーフォーム｣(以下、ＩＦと略す)の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成10年９月に日病薬学術第３小委員会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた。
更に10年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成20年９月に日病薬医薬情報委員会においてＩＦ記載要領2008が策定された。
ＩＦ記載要領2008では、ＩＦを紙媒体の冊子として提供する方式から、ＰＤＦ等の電磁的データとして提供すること(ｅ-ＩＦ)が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において｢効能・効果の追加｣、｢警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂｣などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加した最新版のｅ-ＩＦが提供されることとなった。
最新版のｅ-ＩＦは、(独)医薬品医療機器総合機構の医薬品情報提供ホームページ(http://www.info.pmda.go.jp/)から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、
ｅ-ＩＦを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせてｅ-ＩＦの情報を検討する組織を設置して、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008年より年４回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評
価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、ＩＦ記載要領の一部改訂を行いＩＦ記載要領2013として公表する運びとなった。
２．ＩＦとはＩＦは｢添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料｣と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
[ＩＦの様式]①規格はＡ４版、横書きとし、原則として９ポイント以上の字体(図表は除く)で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。

②ＩＦ記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の｢ＩＦ利用の手引きの概要｣の全文を記載するものとし、２頁にまとめる。
[ＩＦの作成]①ＩＦは原則として製剤の投与経路別(内用剤、注射剤、外用剤)に作成される。
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤｢医薬品インタビューフォーム記載要領2013｣(以下、｢ＩＦ記載要領2013｣と略す)により作成されたＩＦは、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体(ＰＤＦ)から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
[ＩＦの発行]①｢ＩＦ記載要領2013｣は、平成25年10月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、｢ＩＦ記載要領2013｣による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果(臨床再評価)が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される。
３．ＩＦの利用にあたって｢ＩＦ記載要領2013｣においては、ＰＤＦファイルによる電子媒体での提供を基本としている。
情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体のＩＦについては、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は｢医薬品インタビューフォーム作成の手引き｣に従って作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器
情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている｢臨床成績｣や｢主な外国での発売状況｣に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
(2013年４月改訂)

目次
Ⅰ．概要に関する項目 ........................... 1
１．開発の経緯 ............................... 1
２．製品の治療学的・製剤学的特性 .............. 1
Ⅱ．名称に関する項目............................ 2
１．販売名 ................................... 2
２．一般名 ................................... 2３．構造式又は示性式.......................... 2４．分子式及び分子量.......................... 2５．化学名(命名法)............................ 3
６．慣用名、別名、略号、記号番号 .............. 3
７．ＣＡＳ登録番号............................ 3
Ⅲ．有効成分に関する項目........................ 4
１．物理化学的性質............................ 4
２．有効成分の各種条件下における安定性 ........ 4
３．有効成分の確認試験法 ...................... 4
４．有効成分の定量法.......................... 5
Ⅳ．製剤に関する項目............................ 6
１．剤形 ..................................... 6２．製剤の組成 ............................... 6
３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 .......... 7
４．製剤の各種条件下における安定性 ............ 7
５．調製法及び溶解後の安定性 .................. 9
６．他剤との配合変化(物理化学的変化) .......... 9７．溶出性 ................................... 9８．生物学的試験法........................... 13
９．製剤中の有効成分の確認試験法 ............. 1310．製剤中の有効成分の定量法 ................. 13
11．力価 .................................... 13
12．混入する可能性のある夾雑物 ............... 13
13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 .................................. 13
14．その他 .................................. 13
Ⅴ．治療に関する項目........................... 14
１．効能又は効果 ............................ 14
２．用法及び用量 ............................ 14
３．臨床成績 ................................ 14
Ⅵ．薬効薬理に関する項目....................... 16
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ..... 16
２．薬理作用 ................................ 16
Ⅶ．薬物動態に関する項目....................... 17
１．血中濃度の推移・測定法 ................... 17
２．薬物速度論的パラメータ ................... 20
３．吸収 .................................... 20４．分布 .................................... 20
５．代謝 .................................... 21
６．排泄 .................................... 21
７．トランスポーターに関する情報 ............. 22
８．透析等による除去率....................... 22

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 ......... 23
１．警告内容とその理由 ....................... 23
２．禁忌内容とその理由(原則禁忌を含む) ....... 23
３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ..................................... 23
４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ..................................... 23
５．慎重投与内容とその理由 ................... 23
６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ... 24
７．相互作用 ................................. 24
８．副作用 ................................... 26
９．高齢者への投与 ........................... 28
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ............. 28
11．小児等への投与 ........................... 28
12．臨床検査結果に及ぼす影響 ................. 28
13．過量投与 ................................. 28
14．適用上の注意 ............................. 29
15．その他の注意 ............................. 29
16．その他 ................................... 29
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ..................... 30
１．薬理試験 ................................. 30
２．毒性試験 ................................. 30
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ..................... 31
１．規制区分 ................................. 31
２．有効期間又は使用期限 ..................... 31
３．貯法・保存条件 ........................... 31
４．薬剤取扱い上の注意点 ..................... 31
５．承認条件等 ............................... 31
６．包装 ..................................... 31
７．容器の材質 ............................... 32
８．同一成分・同効薬 ......................... 32
９．国際誕生年月日 ........................... 32
10．製造販売承認年月日及び承認番号 ........... 32
11．薬価基準収載年月日 ....................... 32
12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ..................... 32
13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................... 32
14．再審査期間 ............................... 32
15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ........... 33
16．各種コード ............................... 33
17．保険給付上の注意 ......................... 33
ⅩⅠ．文献 ...................................... 34
１．引用文献 ................................. 34
２．その他の参考文献 ......................... 34
ⅩⅡ．参考資料 .................................. 35
１．主な外国での発売状況 ..................... 35
２．海外における臨床支援情報 ................. 35
ⅩⅢ．備考 ..................................... 35
その他の関連資料 ............................. 35

Ⅰ．概要に関する項目

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯 ···········································································
イミダプリル塩酸塩錠2.5mg/錠５mg/錠10mg｢サワイ｣は、日局イミダプリル塩酸塩を含有する
アンジオテンシン変換選択性阻害剤である。
イミダプリル塩酸塩は、プロドラッグであり、経口投与後、加水分解により活性代謝物のジアシド体(イミダプリラート)に変換され、このイミダプリラートがアンギオテンシン変換酵素(ＡＣＥ)阻害薬として働く｡１)
本剤は、後発医薬品として下記通知に基づき、製造方法並びに規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、承認を得て上市に至った。
承認申請に際し準拠した通知名
平成17年３月31日 薬食発第0331015号
承 認
2008年７月
上 市
2008年11月
2012年12月に｢１型糖尿病に伴う糖尿病性腎症｣の効能・効果が追加承認された｡[錠2.5mg/錠５mg](Ⅹ．-12.参照)

２．製品の治療学的・製剤学的特性 ·························································
１)プロドラッグであり、経口投与後、加水分解により活性代謝物のジアシド体(イミダプリラート)に変換され、このイミダプリラートがアンギオテンシン変換酵素阻害薬として働く｡１)２)ＳＨ基は有しない｡２)
３)重大な副作用として、血管浮腫、血小板減少、急性腎障害、腎機能障害の増悪、高カリウ
ム血症、紅皮症(剥脱性皮膚炎)、皮膚粘膜眼症候群(Ｓｔｅｖｅｎｓ-Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群)、天疱瘡様症状が報告されている(頻度不明)｡また、類薬のアンジオテンシン変換酵素阻害剤の投与により汎血球減少、膵炎が報告されている。

- 1 -Ⅱ．名称に関する項目

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名 ···············································································
1)和名
イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣2)洋名ＩＭＩＤＡＰＲＩＬ ＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ
3)名称の由来
通知｢平成17年９月22日 薬食審査発第0922001号｣に基づき命名した。

２．一般名 ···············································································
1)和名(命名法)
イミダプリル塩酸塩( ＪＡＮ)
2)洋名(命名法)
Ｉｍｉｄａｐｒｉｌ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ( ＪＡＮ)
Ｉｍｉｄａｐｒｉｌ( ＩＮＮ)
3)ステム
－ｐｒｉｌ：アンジオテンシン転換酵素阻害剤である血圧降下剤

３．構造式又は示性式 ·····································································

４．分子式及び分子量 ·····································································
分子式：Ｃ２０Ｈ２７Ｎ３Ｏ６・ＨＣｌ
分子量：441.91- 2 -Ⅱ．名称に関する項目

５．化学名(命名法) ·······································································(４Ｓ)-３-{(２Ｓ)-２-[(１Ｓ)-１-Ｅｔｈｏｘｙｃａｒｂｏｎｙｌ-３-ｐｈｅｎｙｌｐｒｏｐｙｌａｍｉｎｏ]ｐｒｏｐａｎｏｙｌ}-１-ｍｅｔｈｙｌ-２ｏｘｏｉｍｉｄａｚｏｌｉｄｉｎｅ-４-ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃ ａｃｉｄ ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ (ＩＵＰＡＣ)

６．慣用名、別名、略号、記号番号 ···························································
特になし

７．ＣＡＳ登録番号 ·········································································
89396-94-１[Ｉｍｉｄａｐｒｉｌ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ]89371-37-９[Ｉｍｉｄａｐｒｉｌ]- 3 -Ⅲ．有効成分に関する項目

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質 ·······································································
1)外観・性状
白色の結晶である。
無臭または僅かに特異なにおいがある｡１)2)溶解性
メタノールに溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくい。
１)

溶媒
メタノール
水
エタノール(99.5)

本品１gを溶解するための溶媒量
約３mL
約20mL
約45mL

溶解度(37℃)３)：ｐＨ1.2：72mg/mL、ｐＨ4.0：94mg/mL、ｐＨ6.8：93mg/mL、水：105mg/mL3)吸湿性
乾燥減量：0.5％以下(１g、105℃、３時間)
4)融点(分解点)、沸点、凝固点
融点：約203℃(分解)5)酸塩基解離定数
ｐＫａ＝5.23(25℃、カルボン酸、滴定法)３)
6)分配係数
0.01(酢酸エチル/ｐＨ6.8)４)7)その他の主な示性値
ｐＨ：本品1.0gを水100mLに溶かした液のｐＨは約２である｡
旋光度〔α〕 ：－65.0～－69.0°(乾燥後、0.1g、メタノール、10mL、100mm)
２０Ｄ

２．有効成分の各種条件下における安定性 ····················································
該当資料なし３．有効成分の確認試験法 ·································································
日局｢イミダプリル塩酸塩｣の確認試験に準ずる｡
１)ライネッケ塩試液による沈殿反応
２)赤外吸収スペクトル測定法
３)塩化物の定性反応- 4 -Ⅲ．有効成分に関する項目

４．有効成分の定量法 ·····································································
日局｢イミダプリル塩酸塩｣の定量法に準ずる｡(電位差滴定法)- 5 -Ⅳ．製剤に関する項目

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形 ·················································································
1)剤形の区別、外観及び性状品

名

イミダプリル塩酸
塩錠2.5mg｢サワイ｣

剤

形

素

錠

表
(直径mm)

5.5

イミダプリル塩酸
塩錠５mg｢サワイ｣約60

側面(厚さmm)

約80

約90

状

白

色

白

色

白

色

2.7

割線入り素錠6.5

性2.5

割線入り素錠6.0

イミダプリル塩酸
塩錠10mg｢サワイ｣裏(重量mg)

2.82)製剤の物性
製剤均一性：日局イミダプリル塩酸塩錠

製剤均一性の項により含量均一性試験を行うとき、規格に適合する。
溶出性：日局イミダプリル塩酸塩錠 溶出性の項により試験を行うとき、規格に適合する｡(水、45分：85％以上)
3)識別コード●イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣：ＳＷ 570●イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣ ：ＳＷ 571●イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣ ：ＳＷ 572
4)ｐＨ、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定なｐＨ域等
該当資料なし２．製剤の組成 ···········································································
1)有効成分(活性成分)の含量●イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣：１錠中に日局イミダプリル塩酸塩2.5mgを含有する。
●イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣ ：１錠中に日局イミダプリル塩酸塩５mgを含有する。
●イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣ ：１錠中に日局イミダプリル塩酸塩10mgを含有する。
2)添加物●イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣
添加物として、ステアリン酸Ｍｇ、乳糖、ポリビニルアルコール(部分けん化物)を含有する。

- 6 -Ⅳ．製剤に関する項目●イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣
添加物として、ステアリン酸Ｍｇ、乳糖、ポリビニルアルコール(部分けん化物)を含有する。
●イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣
添加物として、ステアリン酸Ｍｇ、乳糖、ポリビニルアルコール(部分けん化物)を含有する。
3)その他
該当資料なし３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ······················································
該当しない

４．製剤の各種条件下における安定性 ························································●イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣１)ＰＴＰ包装品の安定性(加速試験)５)
イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔)した後、ピロー包装(アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件

イニシャル

性
状
純
度
試
験
含量均一性試験
溶
出試
験
定 量 試 験※白色の素錠であった
規格に適合
規格に適合
規格に適合
99.0

40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
同左
同左
同左
同左
99.4
※：表示量に対する含有率(％)

６)２)無包装下の安定性試験

イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、温度の条件下で含量低下が観察された｡
湿度
温度
保存条件
イニシャル
(25℃75％ＲＨ(40℃３ヵ月)
３ヵ月)
性状 白色の素錠
変化なし
変化なし
硬度(kg)
4.7
5.0
4.5
溶出試験
問題なし
問題なし
問題なし
定量試験※
100.0
95.1
98.3

光
(総照射量
60万ｌｘ･ｈｒ)
変化なし
5.0
問題なし
97.9

室温散光下
(なりゆき
３ヵ月)
変化なし
5.5
問題なし
98.6

日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率(％)- 7 -Ⅳ．製剤に関する項目●イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣１)ＰＴＰ包装品の安定性(加速試験)７)
イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔)した
後、ピロー包装(アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件

イニシャル

性
状
純
度
試
験
含量均一性試験
溶
出試
験
定 量 試 験※白色の割線入り素錠であった
規格に適合
規格に適合
規格に適合
97.2

40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
同左
同左
同左
同左
97.4
※：表示量に対する含有率(％)８)２)無包装下の安定性試験

イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、以下の結果が得られた｡
保存条件

イニシャル

白色の割線入り素錠
硬度(kg)
5.8
溶出試験
問題なし
定量試験※
100.0
性

状

温度
(40℃３ヵ月)湿度(25℃75％ＲＨ
３ヵ月)

光
(総照射量
60万ｌｘ･ｈｒ)

室温散光下
(なりゆき
３ヵ月)

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

5.5
問題なし
98.3

4.6
問題なし
98.5

5.3
問題なし
99.5

5.8
問題なし
99.4

日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率(％)●イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣１)ＰＴＰ包装品の安定性(加速試験)９)
イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔)した
後、ピロー包装(アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件

イニシャル

性
状
純
度
試
験
含量均一性試験
溶
出試
験
定 量 試 験※白色の割線入り素錠であった
規格に適合
規格に適合
規格に適合
100.3

40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
同左
同左
同左
同左
100.3
※：表示量に対する含有率(％)

10)２)無包装下の安定性試験

イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、以下の結果が得られた｡- 8 -

Ⅳ．製剤に関する項目

保存条件

イニシャル

白色の割線入り素錠
硬度(kg)
5.7
溶出試験
問題なし
定量試験※
100.0
性

状

温度
(40℃３ヵ月)湿度(25℃75％ＲＨ
３ヵ月)

光
(総照射量
60万ｌｘ･ｈｒ)

室温散光下
(なりゆき
３ヵ月)

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

5.6
問題なし
98.6

5.3
問題なし
98.6

5.8
問題なし
98.6

6.4
問題なし
98.7

日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

５．調製法及び溶解後の安定性 ·····························································
該当しない

６．他剤との配合変化(物理化学的変化)······················································
該当資料なし７．溶出性 ···············································································
本剤は、日本薬局方に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。
＜溶出挙動における同等性及び類似性＞●イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣11,12)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：平成13年５月31日 医薬通知等
審発第786号
試験条件

パドル法

試験回数

12 ベッセル50rpm(pH1.2、5.0、6.8、水)、100rpm(pH5.0)【結果及び考察】<50rpm：pH1.2>
標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：pH5.0>
標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：pH6.8>
標準製剤の平均溶出率が60％(10分)及び85％(15分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：水>標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<100rpm：pH5.0>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。

- 9 -

Ⅳ．製剤に関する項目
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。

(溶出曲線)＜50rpm：ｐＨ１．２＞＜50rpm：ｐＨ５．０＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40
イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣20

イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣20標準製剤(錠剤、2.5mg)

0標準製剤(錠剤、2.5mg)

0
0

15

30

45

0

15

＜50rpm：ｐＨ６．８＞45＜50rpm：水＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40
イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣20

30
時間(min)時間(min)イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣20標準製剤(錠剤、2.5mg)

標準製剤(錠剤、2.5mg)

0

0
0

15

30

0

45

15

30

45

時間(min)時間(min)＜100rpm：ｐＨ５．０＞
(％）
120
100
80
溶
出 60
率
40
イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣標準製剤(錠剤、2.5mg)

20
0
0

5

10

15

20

25

30

(

：判定基準の適合範囲)

時間(min)●イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣11,13)
通知等｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：平成13年５月31日 医薬審発第786号

試験条件

パドル法

試験回数

12ベッセル

50rpm(pH1.2、4.0、6.8、水)、100rpm(pH1.2)【結果及び考察】<50rpm：pH1.2>
標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：pH4.0>
標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
- 10 -

Ⅳ．製剤に関する項目<50rpm：pH6.8>
標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：水>標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<100rpm：pH1.2>
標準製剤の平均溶出率が60％(10分)及び85％(15分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。

(溶出曲線)＜50rpm：ｐＨ１．２＞＜50rpm：ｐＨ４．０＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80

80
溶
出 60
率
40

溶
出 60
率
40
イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣20

イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣標準製剤(錠剤、５mg)

20

標準製剤(錠剤、５mg)

0

0
0

15

30

45

0

15

＜50rpm：ｐＨ６．８＞45＜50rpm：水＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40
イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣20

30
時間(min)時間(min)イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣標準製剤(錠剤、５mg)

20

標準製剤(錠剤、５mg)

0

0
0

15

30

0

45

15

30
時間(min)時間(min)＜100rpm：ｐＨ１．２＞
(％）
120
100
80
溶
出 60
率
40
イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣標準製剤(錠剤、５mg)

20
0
0

5

10

15

20

25

30

時間(min)- 11 -(：判定基準の適合範囲)

45

Ⅳ．製剤に関する項目●イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣11,14)
通知等｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：平成13年５月31日 医薬審発第786号

試験条件

パドル法

試験回数

12ベッセル

50rpm(pH1.2、4.0、6.8、水)、100rpm(pH6.8)【結果及び考察】<50rpm：pH1.2>
標準製剤の平均溶出率が60％(10分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：pH4.0>
標準製剤の平均溶出率が60％(10分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：pH6.8>
標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：水>標準製剤の平均溶出率が60％(10分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<100rpm：pH6.8>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。

(溶出曲線)＜50rpm：ｐＨ１．２＞＜50rpm：ｐＨ４．０＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40
イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣20

イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣標準製剤(錠剤、10mg)

20

標準製剤(錠剤、10mg)

0

0
0

15

30

45

0

15

＜50rpm：ｐＨ６．８＞45＜50rpm：水＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40
イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣20

30
時間(min)時間(min)標準製剤(錠剤、10mg)

イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣標準製剤(錠剤、10mg)

20
0

0
0

15

30

45

0

15

30
時間(min)時間(min)- 12 -

45

Ⅳ．製剤に関する項目＜100rpm：ｐＨ６．８＞
(％）
120
100
80
溶
出 60
率
40
イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣標準製剤(錠剤、10mg)

20
0
0

5

10

15

20

25

30

時間(min)(：判定基準の適合範囲)

８．生物学的試験法 ·······································································
該当しない

９．製剤中の有効成分の確認試験法 ·························································
日局｢イミダプリル塩酸塩錠｣の確認試験に準ずる｡(薄層クロマトグラフィー)

10．製剤中の有効成分の定量法 ····························································
日局｢イミダプリル塩酸塩錠｣の定量法に準ずる｡(液体クロマトグラフィー)

11．力価 ················································································
該当しない

12．混入する可能性のある夾雑物 ···························································
混在する可能性のある類縁物質には、次の〔１〕などがある｡１)〔１〕

13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 ·······································
該当資料なし14．その他···············································································
該当資料なし- 13 -

Ⅴ．治療に関する項目

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 ·········································································＜イミダプリル塩酸塩錠2.5mg/錠５mg｢サワイ｣＞
高血圧症、腎実質性高血圧症、１型糖尿病に伴う糖尿病性腎症＜イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣＞
高血圧症、腎実質性高血圧症

２．用法及び用量 ·········································································○高血圧症、腎実質性高血圧症
通常、成人にはイミダプリル塩酸塩として５～10mgを１日１回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、重症高血圧症、腎障害を伴う高血圧症又は腎実質性高血圧症の患者では2.5mgから投与を開始することが望ましい。
○１型糖尿病に伴う糖尿病性腎症＜イミダプリル塩酸塩錠2.5mg/錠５mg｢サワイ｣＞
通常、成人にはイミダプリル塩酸塩として５mgを１日１回経口投与する。ただし、重篤な腎障害を伴う患者では2.5mgから投与を開始することが望ましい。
＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞
クレアチニンクリアランスが30mL/分以下、又は血清クレアチニンが３mg/dL以上の重篤な
腎機能障害のある患者では、投与量を半量にするか、若しくは投与間隔をのばすなど慎重に投与すること｡〔排泄の遅延による過度の血圧低下及び腎機能を悪化させるおそれがある｡〕(｢慎重投与｣の項参照)

３．臨床成績 ·············································································
1)臨床データパッケージ
該当しない
2)臨床効果該当資料なし3)臨床薬理試験
該当資料なし4)探索的試験
該当資料なし5)検証的試験(1)無作為化並行用量反応試験
該当資料なし- 14 -

Ⅴ．治療に関する項目(2)比較試験
該当資料なし(3)安全性試験
該当資料なし(4)患者・病態別試験
該当資料なし6)治療的使用(1)使用成績調査・特定使用成績調査(特別調査)・製造販売後臨床試験(市販後臨床試験)
該当資料なし(2)承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当しない- 15 -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··················································
ＡＣＥ阻害薬：エナラプリルマレイン酸塩、カプトプリル、テモカプリル塩酸塩等15)

２．薬理作用 ·············································································
イミダプリル塩酸塩の薬理作用について以下のとおり報告されている。
1)作用部位・作用機序
イミダプリル塩酸塩は体内で加水分解され、活性代謝物であるジアシド体(イミダプリラート)に変換される。イミダプリラートはアンジオテンシン変換酵素(ＡＣＥ)を阻害して、昇圧物質であるアンジオテンシンⅡの産生を抑制することにより、降圧作用を示す。
2)薬効を裏付ける試験成績
通常量で１日１回反復投与した時、24時間にわたって安定した降圧作用が持続し、血圧日内変動幅及び日内較差には影響は認められなかった｡２)3)作用発現時間・持続時間
Ⅵ．-２．-2)参照- 16 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

Ⅶ．薬物動態に関する項目
イミダプリル塩酸塩製剤の薬物動態について以下のとおり報告されている。

１．血中濃度の推移・測定法 ·······························································
1)治療上有効な血中濃度
該当資料なし2)最高血中濃度到達時間
Ⅶ．-１．-3)参照
3)臨床試験で確認された血中濃度＜生物学的同等性試験＞●イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣11,16)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：
通知等
平成13年５月31日 医薬審発第786号
採血時点 ０、0.5、１、1.5、２、2.5、３、４、５、６、８、12hr
休薬期間 ７日間測定方法 ＬＣ/ＭＳ法
イミダプリル塩酸塩錠2.5mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠(イミダプ
リル塩酸塩として2.5mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中イミダプリル濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣ、Ｃｍａｘ)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ(0.8)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(ng/mL)(hr)(hr)
イミダプリル塩酸塩錠
2.5mg｢サワイ｣標準製剤(錠剤、2.5mg)

ＡＵＣt(ng･hr/mL)

6.72±2.91

2.2±0.6

1.5±0.3

32.02±12.52

6.43±2.49

2.4±0.7

1.5±0.2

30.94±11.54(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)- 17 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

ＡＵＣｔ
Ｃｍａｘ

対数値の平均値の差

対数値の平均値の差の90％信頼区間

ｌｏｇ(1.05)
ｌｏｇ(1.05)ｌｏｇ(0.91)～ｌｏｇ(1.20)ｌｏｇ(0.91)～ｌｏｇ(1.21)●イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣11,17)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：
通知等
平成13年５月31日 医薬審発第786号
採血時点 ０、0.5、１、1.5、２、2.5、３、４、５、６、８、12hr
休薬期間 ７日間測定方法 ＬＣ/ＭＳ法
イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠(イミダプリ
ル塩酸塩として５mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中イミダプリル濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣ、Ｃｍａｘ)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ(0.8)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

イミダプリル塩酸塩錠
５mg｢サワイ｣標準製剤(錠剤、５mg)

各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(ng/mL)
(hr)
(hr)

ＡＵＣt
(ng･hr/mL)

14.22±5.96

2.4±0.5

1.5±0.3

66.58±24.04

13.94±6.83

2.4±0.6

1.6±0.6

67.10±27.62(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)

ＡＵＣt
Ｃｍａｘ

対数値の平均値の差

対数値の平均値の差の90％信頼区間

ｌｏｇ(1.01)ｌｏｇ(1.05)ｌｏｇ(0.89)～ｌｏｇ(1.14)ｌｏｇ(0.91)～ｌｏｇ(1.21)- 18 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目●イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣11,18)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：
通知等
平成13年５月31日 医薬審発第786号
採血時点 ０、0.5、１、1.5、２、2.5、３、４、５、６、８、12hr
休薬期間 ７日間測定方法 ＬＣ/ＭＳ法
イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠(イミダプリ
ル塩酸塩として10mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中イミダプリル濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣ、Ｃｍａｘ)について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、ｌｏｇ(0.8)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(ng/mL)(hr)(hr)
イミダプリル塩酸塩錠
10mg｢サワイ｣
標準製剤(錠剤、10mg)

ＡＵＣt(ng･hr/mL)

33.05±18.07

2.1±0.5

1.6±0.3

144.68±70.89

30.70±15.65

2.4±0.9

1.5±0.2

136.16±56.18(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)

ＡＵＣt
Ｃｍａｘ

対数値の平均値の差

対数値の平均値の差の90％信頼区間

ｌｏｇ(1.03)
ｌｏｇ(1.06)

ｌｏｇ(0.91)～ｌｏｇ(1.17)ｌｏｇ(0.90)～ｌｏｇ(1.246)

血漿中濃度ならびにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
4)中毒域
該当資料なし5)食事・併用薬の影響
Ⅷ．-７．参照- 19 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
6)母集団(ポピュレーション)解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし２．薬物速度論的パラメータ·································································
1)解析方法該当資料なし2)吸収速度定数
該当資料なし3)バイオアベイラビリティ
Ⅶ．-１．-3)参照
4)消失速度定数●イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣を健康成人男子に１錠(イミダプリル塩酸塩として2.5mg)空腹時単回経口投与した場合の消失速度定数11,16)
0.479±0.095hr-１●イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣を健康成人男子に１錠(イミダプリル塩酸塩として５mg)
空腹時単回経口投与した場合の消失速度定数11,17)
0.483±0.087hr-１●イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣を健康成人男子に１錠(イミダプリル塩酸塩として10mg)空腹時単回経口投与した場合の消失速度定数11,18)
0.456±0.092hr-１
5)クリアランス
該当資料なし6)分布容積該当資料なし7)血漿蛋白結合率
85％(イミダプリル)、51％(イミダプリラート)１)

３．吸収 ·················································································
Ⅶ．-１．-3)参照

４．分布 ·················································································
1)血液－脳関門通過性
該当資料なし- 20 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
2)血液－胎盤関門通過性
妊娠中期及び末期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された高血圧症の患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形等があらわれたとの報告がある。
また、海外で実施されたレトロスペクティブな疫学調査で、妊娠初期にアンジオテンシン変換
酵素阻害剤を投与された患者群において、胎児奇形の相対リスクは降圧剤が投与されていない患者群に比べ高かったとの報告がある。
3)乳汁への移行性＜参考＞動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが認められている。
4)髄液への移行性
該当資料なし5)その他の組織への移行性
該当資料なし５．代謝 ·················································································
1)代謝部位及び代謝経路
イミダプリル塩酸塩は体内で加水分解され、活性代謝物であるジアシド体(イミダプリラート)に変換される。
2)代謝に関与する酵素(ＣＹＰ４５０等)の分子種
該当資料なし3)初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし4)代謝物の活性の有無及び比率
イミダプリラートは活性を有する。
5)活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし６．排泄 ·················································································
1)排泄部位及び経路
主として腎臓から排泄される。
2)排泄率
健康成人に10mgを単回経口投与したとき、24時間までの尿中総排泄率は25.5％である｡１)- 21 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
3)排泄速度Ⅶ．-６．-2)参照

７．トランスポーターに関する情報 ····························································
該当資料なし

８．透析等による除去率 ····································································
４時間透析でのイミダプリラートの除去率65％４)- 22 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
１．警告内容とその理由 ····································································
該当しない

２．禁忌内容とその理由(原則禁忌を含む) ····················································【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
１)本剤の成分に対し、過敏症の既往歴のある患者
２)血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等)〔呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある｡〕
３)デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者〔ショックを起こすことがある｡〕(｢相互作用｣の項参照)
４)アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(ＡＮ69Ⓡ)を用いた血液透析施行中の患者〔アナフィラキシーを発現することがある｡〕(｢相互作用｣の項参照)
５)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(｢妊婦、産婦、授乳婦等への投与｣の項参照)
６)アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお
血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)〔非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリ
ウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている｡〕(｢重要な基本的注意｣の項参照)
７)サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物を投与中の患者、又は投与中止から36時間以内の患者〔血管浮腫があらわれるおそれがある｡〕(｢相互作用｣の項参照)

３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ··········································
該当しない

４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ··········································
Ⅴ．-２．参照

５．慎重投与内容とその理由 ································································
慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)
１)両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(｢重要な基本的注意｣の項参照)
２)高カリウム血症の患者(｢重要な基本的注意｣の項参照)
３)腎機能障害のある患者(｢用法及び用量に関連する使用上の注意｣及び｢重大な副作用｣の項参照)
４)脳血管障害のある患者〔過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させることがある｡〕
５)高齢者(｢高齢者への投与｣の項参照)- 23 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ················································
重要な基本的注意
１)両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。
２)高カリウム血症の患者においては、高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、高カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値に注意すること。
３)アリスキレンフマル酸塩を併用する場合、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお、ｅＧＦＲ
が60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。
４)１型糖尿病に伴う糖尿病性腎症の場合、投与初期(１ヶ月以内)に急速に腎機能の悪化や高カリウム血症が発現するおそれがあるので、投与初期は血清クレアチニン値及び血清
カリウム値を測定し、急速な腎機能の悪化や血清カリウム値の上昇が認められた場合には減量あるいは投与中止などの適切な処置を行うこと。
５)本剤の投与により、次の患者では、初回投与後一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので、投与は少量より開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
(1)重症の高血圧症患者(2)血液透析中の患者(3)利尿降圧剤投与中の患者(特に最近利尿降圧剤投与を開始した患者)(4)厳重な減塩療法中の患者
６)降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
７)手術前24時間は投与しないことが望ましい。

７．相互作用 ·············································································
1)併用禁忌とその理由
併用禁忌(併用しないこと)
薬 剤 名 等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
デキストラン硫酸固定化 ショックを起こすことがあ 陰性に荷電したデキストラ
セルロース、トリプトファ る。
ン硫酸固定化セルロース、ト
ン固定化ポリビニルアル
リプトファン固定化ポリビ
コール又はポリエチレン
ニルアルコール又はポリエ
テレフタレートを用いた
チレンテレフタレートによ
吸着器によるアフェレー
り血中キニン系の産生が亢シスの施行進し、さらに本剤によりブラリポソーバーⓇ
ジキニンの代謝が妨げられⓇ
イムソーバＴＲて、ブラジキニンが蓄積する
セルソーバⓇと考えられる。
等- 24 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
薬 剤 名 等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子アクリロニトリルメタリ アナフィラキシーを発現す 多価イオン体であるＡＮ69 Ⓡ
ルスルホン酸ナトリウム ることがある。
により血中キニン系の産生膜を用いた透析が亢進し、さらに本剤によりＡＮ69Ⓡ
ブラジキニンの代謝が妨げられて、ブラジキニンが蓄積すると考えられる。
非致死性脳卒中、腎機能障 併用によりレニン・アンジオ
アリスキレンフマル酸塩
害、高カリウム血症及び低血 テンシン系阻害作用が増強(ラジレス)(糖尿病患者に使用する 圧のリスク増加が報告され される可能性がある。
場合。ただし、他の降圧 ている。
治療を行ってもなお血圧のコントロールが著
しく不良の患者を除く)
サクビトリルバルサルタ 血管浮腫があらわれるおそ 併用により相加的にブラジンナトリウム水和物
れがある。
キニンの分解を抑制し、血管(エンレスト)
左記薬剤を投与する場合は、 浮腫のリスクを増加させる
本剤を少なくとも36時間前 可能性がある。
に中止すること。
また、左記薬剤の投与終了後に本剤を投与する場合は、36時間以上の間隔をあけること。

2)併用注意とその理由
併用注意(併用に注意すること)
薬 剤 名 等
臨床症状・措置方法
カリウム保持性利尿剤
血清カリウム値が上昇する
スピロノラクトン
ことがある。
トリアムテレン併用する場合は血清カリウ
等 ム値に注意すること。
カリウム補給剤
塩化カリウム等
アリスキレンフマル酸塩
腎機能障害、高カリウム血症
及び低血圧を起こすおそれがあるため、腎機能、血清カ
リウム値及び血圧を十分に観察すること。
なお、ｅＧＦＲが60mL/min/
1.73m2 未 満 の 腎 機 能 障害 のある患者へのアリスキレン
フマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。
アンジオテンシンⅡ受容 腎機能障害、高カリウム血症
体拮抗剤
及び低血圧を起こすおそれがあるため、腎機能、血清カ
リウム値及び血圧を十分に観察すること。
- 25 -

機序・危険因子
本剤はアンジオテンシンⅡ産生を抑制し、アルドステロンの分泌を低下させるため、カリウム排泄を減少させると考えられる。腎機能障害のある患者には特に注意する。
併用によりレニン・アンジオ
テンシン系阻害作用が増強される可能性がある。

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
薬 剤 名 等
利尿降圧剤
トリクロルメチアジド
ヒドロクロロチアジド
等

リチウム製剤
炭酸リチウム非ステロイド性抗炎症剤
インドメタシン等

カリジノゲナーゼ製剤

他の降圧作用を有する薬
剤
降圧剤
硝酸剤
等

臨床症状・措置方法
利尿降圧剤で治療中の患者に本剤を初めて投与する場
合、降圧作用が増強するおそれがあるので少量より投与するなど慎重に投与すること。
リチウム中毒(眠気、振戦、錯乱等)を起こすことがある。
定期的にリチウムの血中濃度を測定し、異常があれば減量もしくは投与中止する。
降圧作用が減弱することがある。
定期的に血圧を観察し、適切な処置をとる。
腎機能を悪化させるおそれがある。異常が認められた場
合には、投与を中止するなど
適切な処置を行うこと。
本剤との併用により過度の血圧低下が引き起こされる可能性がある。

降圧作用が増強することがある。
定期的に血圧を測定し、両剤の用量を調節する。

機序・危険因子
利尿剤の投与は血漿レニン
活性を上昇させているため、本剤の投与により急激な血圧低下を起こすと考えられる。
腎尿細管におけるリチウムの再吸収を促進すると考えられる。

非ステロイド性抗炎症剤のプロスタグランジン合成阻
害作用により、本剤の降圧作用を減弱させると考えられる。
非ステロイド性抗炎症剤のプロスタグランジン合成阻
害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。
本剤のキニン分解抑制作用とカリジノゲナーゼ製剤のキニン産生作用により、血管平滑筋の弛緩が増強すると考えられる。
相加的に作用(降圧作用)を増強させると考えられる。

８．副作用 ···············································································
1)副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

2)重大な副作用と初期症状
１)重大な副作用(頻度不明)(1)呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、抗ヒスタミン剤、副腎皮質ホルモン剤の投与及び気道確保等の適切な処置を行うこと。
(2)重篤な血小板減少があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(3)急性腎障害、また、腎機能障害の増悪があらわれることがあるので、腎機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 26 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目(4)重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
(5)紅皮症(剥脱性皮膚炎)、皮膚粘膜眼症候群(Ｓｔｅｖｅｎｓ-Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群)、天疱瘡様症状があらわれることがあるので、紅斑、水疱、そう痒、発熱、粘膜疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
２)重大な副作用(類薬)(1)他のアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、汎血球減少があらわれたとの報告がある
ので、このような異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(2)他のアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、膵炎があらわれたとの報告があるので、血中のアミラーゼ、リパーゼの上昇等が認められた場合には、投与を中止するなど
適切な処置を行うこと。

3)その他の副作用
３)その他の副作用
副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻度不明
血液 赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、血小板減少、白血球減少、好酸球増多腎臓 血清クレアチニン上昇、ＢＵＮ上昇、蛋白尿
精 神 神 経 系 頭痛、ふらつき、めまい、立ちくらみ、不眠、眠気
循環器 低血圧、動悸
呼吸器 咳、咽頭部異和感・不快感、痰、嗄声
消化
器 悪心、嘔気、嘔吐、胃部不快感、腹痛、食欲不振、下痢
肝臓 ＡＳＴ(ＧＯＴ)上昇、ＡＬＴ(ＧＰＴ)上昇、Ａｌ-Ｐ上昇、ＬＤＨ上昇、黄疸、γ-ＧＴＰ上昇
過敏症 発疹、そう痒、光線過敏症、蕁麻疹
その他 血清カリウム上昇、耳鳴、味覚異常、口渇、ＣＫ（ＣＰＫ）上昇、胸部不快感、疲労、倦怠感、浮腫、顔面潮紅、脱毛、しびれ、脱力
感、低血糖

4)項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
イミダプリル塩酸塩製剤の副作用が以下のとおり報告されている。
副作用発現率は6.75％(390/5,774)であり、主な副作用は咳嗽4.76％、低血圧0.26％、めまい
0.23％、頭痛0.19％等であった｡２）
5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし6)薬物アレルギーに対する注意及び試験法【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
１)本剤の成分に対し、過敏症の既往歴のある患者- 27 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
副作用１)重大な副作用(頻度不明)(1)呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、抗ヒスタミン剤、副腎皮質ホルモン剤の投与及び気道確保等の適切な処置を行うこと。
３)その他の副作用
副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻度不明
過

敏

症 発疹、そう痒、光線過敏症、蕁麻疹

９．高齢者への投与 ·······································································
低用量(例えば2.5mg)から投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
１)本剤は主として腎臓から排泄されるが、一般に高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあり、副作用が発現又は作用が増強しやすい。
２)高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。

10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ··························································
１)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。また、投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること｡〔妊娠中期及び末期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された高血圧症の患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形等があらわれたとの報告がある。また、海外で実施されたレトロスペクティブな疫学調査で、妊娠初期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者群において、胎児奇形の相対リスクは降圧剤が投与されていない患者群に比べ高かったとの報告がある｡〕
２)授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること｡〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが認められている｡〕

11．小児等への投与 ······································································
小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

12．臨床検査結果に及ぼす影響 ·····························································
該当資料なし13．過量投与 ············································································
該当資料なし- 28 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

14．適用上の注意 ········································································
薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること｡(ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

15．その他の注意·········································································
インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより、低血糖が起こりやすいとの報告がある。

16．その他···············································································- 29 -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験 ·············································································
1)薬効薬理試験(｢Ⅵ．薬効薬理に関する項目｣参照)

2)副次的薬理試験
該当資料なし3)安全性薬理試験
該当資料なし4)その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験 ·············································································
1)単回投与毒性試験
該当資料なし
2)反復投与毒性試験
該当資料なし3)生殖発生毒性試験
該当資料なし4)その他の特殊毒性
該当資料なし- 30 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分 ·············································································
規制区分
注)
製剤
処方箋薬品
有効成分 該当しない
注)注意―医師等の処方箋より使用すること

２．有効期間又は使用期限 ·································································
使用期限：３年

３．貯法・保存条件 ·······································································
室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること

４．薬剤取扱い上の注意点 ·································································
1)薬局での取扱い上の留意点について該当しない
2)薬剤交付時の取扱いについて(患者等に留意すべき必須事項等)
患者向医薬品ガイド：有り、くすりのしおり：有り
Ⅷ．-６．及びⅧ．-14．参照
3)調剤時の留意点について該当しない

５．承認条件等 ···········································································
該当しない

６．包装 ·················································································●イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣ＰＴＰ：100錠(10錠×10)●イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣ＰＴＰ：100錠(10錠×10)、140錠(14錠×10)、500錠(10錠×50)●イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣ＰＴＰ：100錠(10錠×10)- 31 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

７．容器の材質 ···········································································
ＰＴＰ：[ＰＴＰシート]ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔
[ピロー]アルミラミネートフィルム

８．同一成分・同効薬 ·····································································
同一成分：タナトリル錠2.5/錠５/錠10
同効薬：ＡＣＥ阻害薬：エナラプリルマレイン酸塩、カプトプリル、テモカプリル塩酸塩等15)

９．国際誕生年月日 ·······································································
該当しない

10．製造販売承認年月日及び承認番号·······················································●イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣製造販売承認年月日：2008年７月15日、承認番号：22000ＡＭＸ01724000●イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣製造販売承認年月日：2008年７月15日、承認番号：22000ＡＭＸ01725000●イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣製造販売承認年月日：2008年７月15日、承認番号：22000ＡＭＸ01726000

11．薬価基準収載年月日 ··································································
2008年11月７日

12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容··························●イミダプリル塩酸塩錠2.5mg/錠５mg｢サワイ｣
承 認 年 月 日：2012年12月17日
効能・効果内容：「１型糖尿病に伴う糖尿病性腎症｣の効能・効果を追加した。
用法・用量内容：効能・効果追加に伴い、関連の用法・用量を追加した。

13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ·········································
該当しない

14．再審査期間 ··········································································
該当しない- 32 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ·······················································
本剤は、投薬(あるいは投与)期間に関する制限は定められていない。

16．各種コード ···········································································
品

名

イミダプリル塩酸塩
錠2.5mg｢サワイ｣イミダプリル塩酸塩
錠５mg｢サワイ｣
イミダプリル塩酸塩
錠10mg｢サワイ｣

ＨＯＴ番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算コード118877601

2144008Ｆ1013

620008454

118882001

2144008Ｆ2010

620008461

118887501

2144008Ｆ3016

620008468

17．保険給付上の注意 ····································································
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

- 33 -

ⅩⅠ．文献ⅩⅠ．文献
１．引用文献 ·············································································
１)日本薬局方解説書編集委員会編，第十八改正 日本薬局方解説書，廣川書店，2021，Ｃ-665－Ｃ-669．
２)ＪＡＰＡＮ ＤＲＵＧＳ編集委員会編，ＪＡＰＡＮ ＤＲＵＧＳ 日本医薬品総覧，2008～2009年版，
メディカルレビュー社，2008，p.251-252.
３)日本公定書協会編，医療用医薬品 品質情報集，No.24，薬事日報社，2005，p.152.
４)平田純生他編，透析患者への投薬ガイドブック 慢性腎臓病(ＣＫＤ)の薬物治療，改訂３版，
じほう，2017，p.445.
５)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣６)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣７)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣８)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣９)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣10)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣11)陶易王他，医学と薬学，60(３)，477(2008)．
12)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣13)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣14)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣15)薬剤分類情報閲覧システム＜https://shinryohoshu.mhlw.go.jp/shinryohoshu/yakuzaiMenu/＞(2022/3/15 アクセス)16)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] イミダプリル塩酸塩錠2.5mg｢サワイ｣17)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] イミダプリル塩酸塩錠５mg｢サワイ｣18)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] イミダプリル塩酸塩錠10mg｢サワイ｣２．その他の参考文献 ·····································································- 34 -

ⅩⅡ．参考資料

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況 ·································································

２．海外における臨床支援情報 ······························································
該当資料なしⅩⅢ．備考
その他の関連資料·········································································- 35 -