2023年12月改訂(第３版)

日本標準商品分類番号 871190

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領2018(2019年更新版)に準拠して作成

疼痛治療剤(神経障害性疼痛・線維筋痛症)
プレガバリンカプセル

プレガバリン口腔内崩壊錠

PREGABALIN Capsules, OD Tablets [SAWAI]
剤

形

カプセル25mg、カプセル75mg、カプセル150mg：硬カプセル剤
ＯＤ錠25mg、ＯＤ錠75mg、ＯＤ錠150mg：素錠(口腔内崩壊錠)

製 剤 の 規 制 区 分

処方箋医薬品注)注)注意－医師等の処方箋により使用すること

規量

カプセル25mg ：１カプセル中プレガバリン25mg含有
カプセル75mg ：１カプセル中プレガバリン75mg含有
カプセル150mg：１カプセル中プレガバリン150mg含有
ＯＤ錠25mg ：１錠中プレガバリン25mg含有
ＯＤ錠75mg ：１錠中プレガバリン75mg含有
ＯＤ錠150mg：１錠中プレガバリン150mg含有名

和名：プレガバリン(ＪＡＮ)
洋名：Ｐｒｅｇａｂａｌｉｎ(ＪＡＮ)

一

格

・

般

含

製造販売承認年月日
薬価基準収載年月日
販 売 開 始 年 月 日

製造販売承認年月日：2020年８月17日
薬価基準収載年月日：2020年12月11日
販 売 開 始 年 月 日 ：2020年12月11日

製造販売(輸入)・提携・販売会
社
名製造販売元：沢井製薬株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
TEL：0120-381-999、FAX：06-7708-8966
医療関係者向け総合情報サイト：https://med.sawai.co.jp/

本ＩＦは2023年９月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 ―日本病院薬剤師会―
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書(以下、添付文書)がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する
際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者(以下、ＭＲ)等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。
この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォー
ム(以下、ＩＦと略す)が誕生した。
1988年に日本病院薬剤師会(以下、日病薬)学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載様式、ＩＦ記載要領を策定し、その後1998年に日病薬学術第３小委員会が、2008年、2013年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。
ＩＦ記載要領2008以降、ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構(以下、ＰＭＤＡ)の医療用医薬品
情報検索のページ(http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/)にて公開されている。
日病薬では、2009年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として｢インタビューフォーム検討会｣を設置し、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019年の添付文書記載要領の変更に合わせ、ＩＦ記載要領2018が公表され、今般｢医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン｣に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
２．ＩＦとはＩＦは｢添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書
として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料｣と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された
ＩＦは、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は｢医薬品インタビューフォーム作成の手引き｣に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている｢Ⅴ．５． 臨床成績｣や｢XII． 参考資料｣、｢XIII． 備考｣に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。
ＩＦは日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、
医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には薬機法の広告規則
や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクティ
ス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただ
きたい。
(2020年４月改訂)

目次
Ⅰ．概要に関する項目 ........................... 1
１．開発の経緯 ............................... 1
２．製品の治療学的特性........................ 1
３．製品の製剤学的特性........................ 1
４．適正使用に関して周知すべき特性 ............ 1
５．承認条件及び流通・使用上の制限事項 ........ 2
６．ＲＭＰの概要 ............................. 2
Ⅱ．名称に関する項目 ........................... 3
１．販売名 ................................... 3
２．一般名 ................................... 3３．構造式又は示性式.......................... 3４．分子式及び分子量.......................... 3５．化学名(命名法)又は本質 .................... 3
６．慣用名、別名、略号、記号番号 .............. 3
Ⅲ．有効成分に関する項目........................ 4
１．物理化学的性質............................ 4
２．有効成分の各種条件下における安定性 ........ 4
３．有効成分の確認試験法、定量法 .............. 4
Ⅳ．製剤に関する項目 ........................... 5１．剤形 ..................................... 5２．製剤の組成 ............................... 7３．添付溶解液の組成及び容量 .................. 7
４．力価 ..................................... 7
５．混入する可能性のある夾雑物 ................ 7６．製剤の各種条件下における安定性 ............ 7
７．調製法及び溶解後の安定性 ................. 17
８．他剤との配合変化(物理化学的変化) ......... 17９．溶出性 .................................. 17
10．容器・包装 .............................. 23
11．別途提供される資材類..................... 24
12．その他 .................................. 24
Ⅴ．治療に関する項目 .......................... 27
１．効能又は効果 ............................ 27
２．効能又は効果に関連する注意 ............... 27
３．用法及び用量 ............................ 27
４．用法及び用量に関連する注意 ............... 27
５．臨床成績 ................................ 29
Ⅵ．薬効薬理に関する項目....................... 35
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ..... 35
２．薬理作用 ................................ 35
Ⅶ．薬物動態に関する項目....................... 36
１．血中濃度の推移........................... 36
２．薬物速度論的パラメータ ................... 45
３．母集団(ポピュレーション)解析 ............. 45
４．吸収 .................................... 45
５．分布 .................................... 46
６．代謝 .................................... 46
７．排泄 .................................... 47
８．トランスポーターに関する情報 ............. 47
９．透析等による除去率....................... 47
10．特定の背景を有する患者 ................... 47
11．その他 .................................. 48

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 ......... 49
１．警告内容とその理由 ....................... 49
２．禁忌内容とその理由 ....................... 49
３．効能又は効果に関連する注意とその理由 ..... 49
４．用法及び用量に関連する注意とその理由 ..... 49
５．重要な基本的注意とその理由 ............... 49
６．特定の背景を有する患者に関する注意 ....... 49
７．相互作用 ................................. 50
８．副作用 ................................... 51
９．臨床検査結果に及ぼす影響 ................. 53
10．過量投与 ................................. 53
11．適用上の注意 ............................. 53
12．その他の注意 ............................. 54
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ..................... 55
１．薬理試験 ................................. 55
２．毒性試験 ................................. 55
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ..................... 56
１．規制区分 ................................. 56
２．有効期間 ................................. 56
３．包装状態での貯法 ......................... 56
４．取扱い上の注意 ........................... 56
５．患者向け資材 ............................. 56
６．同一成分・同効薬 ......................... 56
７．国際誕生年月日 ........................... 56
８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準
収載年月日、販売開始年月日 ............... 56
９．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ..................... 57
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................... 57
11．再審査期間 ............................... 57
12．投薬期間制限に関する情報 ................. 57
13．各種コード ............................... 57
14．保険給付上の注意 ......................... 58
ⅩⅠ．文献 ..................................... 59
１．引用文献 ................................. 59
２．その他の参考文献 ......................... 61
ⅩⅡ．参考資料 ................................. 62
１．主な外国での発売状況 ..................... 62
２．海外における臨床支援情報 ................. 62
ⅩⅢ．備考 ..................................... 63
１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 ......................... 63
２．その他の関連資料 ......................... 69

Ⅰ．概要に関する項目

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯 ···········································································
プレガバリンカプセル25mg/カプセル75mg/カプセル150mg／ＯＤ錠25mg/ＯＤ錠75mg/ＯＤ錠150mg｢サワイ｣は、プレガバリンを含有する疼痛治療剤(神経障害性疼痛・線維筋痛症)である。
本剤は、後発医薬品として下記通知に基づき、製造方法並びに規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、承認を得て上市に至った。
承認申請に際し準拠した通知名

平成26年11月21日 薬食発1121第２号

承認

2020年８月

上市

2020年12月

２．製品の治療学的特性 ···································································
１)プレガバリンは中枢神経系において電位依存性カルシウムチャネルの機能に対し補助的な役割をなすα２δサブユニットとの結合を介して、カルシウムチャネルの細胞表面での発現量及びカルシウム流入を抑制し、グルタミン酸等の神経伝達物質遊離を抑制することが示
唆されている。更に、プレガバリンの鎮痛作用には下行性疼痛調節系のノルアドレナリン経路及びセロトニン経路に対する作用も関与していることが示唆されている｡(Ⅵ．-２．参照)１～５)
２)重大な副作用として、めまい、傾眠、意識消失、心不全、肺水腫、横紋筋融解症、腎不全、血管浮腫、低血糖、間質性肺炎、ショック、アナフィラキシー、皮膚粘膜眼症候群(Ｓｔｅｖｅｎｓ-Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群)、多形紅斑、劇症肝炎、肝機能障害が報告されている｡(Ⅷ．-８．
参照)

３．製品の製剤学的特性 ···································································
１)カプセル150mgは３号カプセルを使用している｡(Ⅳ．-１．参照)
２)カプセルに成分名と含量を印字している｡[カプセル](Ⅳ．-１．参照)
３)錠剤の大きさを工夫した製剤である｡[ＯＤ錠75mg/ＯＤ錠150mg](Ⅳ．-１．参照)
４)メントール様芳香で、添加剤由来の甘みを有する｡[ＯＤ錠](Ⅳ．-１．参照)
５)錠剤に成分名と含量を両面ストレート印字している｡[ＯＤ錠](Ⅳ．-１．参照)
６)ＰＴＰシートに１錠又は１カプセル単位で成分名と含量を記載している(両面)。
７)ＰＴＰシートのＧＳ１コードは、複数ヵ所に記載している(裏面)。
８)透明ピローを採用している。
９)バラ包装(200錠ポリ瓶)を用意している｡[ＯＤ錠25mg/ＯＤ錠75mg](Ⅳ．-10．参照)
10)バラボトルのキャップへ貼付可能な副片付ラベルを採用している｡[ＯＤ錠25mg/ＯＤ錠75mg]

４．適正使用に関して周知すべき特性 ························································
適正使用に関する資材、最適使用ガイドライン等

有無

ＲＭＰ

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知無(2023年12月１日時点)- 1 -Ⅰ．概要に関する項目

５．承認条件及び流通・使用上の制限事項 ···················································
1)承認条件
該当しない
2)流通・使用上の制限事項
該当しない

６．ＲＭＰの概要 ··········································································
該当しない

- 2 -

Ⅱ．名称に関する項目

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名 ···············································································
1)和名
プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣2)洋名ＰＲＥＧＡＢＡＬＩＮ Ｃａｐｓｕｌｅｓ， ＯＤ Ｔａｂｌｅｔｓ [ＳＡＷＡＩ]
3)名称の由来
通知｢平成17年９月22日 薬食審査発第0922001号｣に基づき命名した。

２．一般名 ···············································································
1)和名(命名法)
プレガバリン( ＪＡＮ)
2)洋名(命名法)
Ｐｒｅｇａｂａｌｉｎ( ＪＡＮ、ＩＮＮ)
3)ステム(stem)
ｇａｂ：ｇａｂａｍｉｍｅｔｉｃ ａｇｅｎｔｓ

３．構造式又は示性式 ·····································································

４．分子式及び分子量 ·····································································
分子式：Ｃ８Ｈ１７ＮＯ２
分子量：159.23

５．化学名(命名法)又は本質 ·······························································(３Ｓ)-３-(Ａｍｉｎｏｍｅｔｈｙｌ)-５-ｍｅｔｈｙｌｈｅｘａｎｏｉｃ ａｃｉｄ (ＩＵＰＡＣ)

６．慣用名、別名、略号、記号番号 ···························································
特になし

- 3 -

Ⅲ．有効成分に関する項目

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質 ·······································································
1)外観・性状
白色の粉末である。
2)溶解性
水にやや溶けにくく、メタノールに極めて溶けにくく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。
3)吸湿性
吸湿性は認められない
4)融点(分解点)、沸点、凝固点
該当資料なし5)酸塩基解離定数
該当資料なし
6)分配係数
該当資料なし7)その他の主な示性値
該当資料なし２．有効成分の各種条件下における安定性 ····················································
該当資料なし３．有効成分の確認試験法、定量法 ··························································＜確認試験法＞
赤外吸収スペクトル測定法＜定量法＞
液体クロマトグラフィー- 4 -Ⅳ．製剤に関する項目

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形 ·················································································
1)剤形の区別
プレガバリンカプセル25mg/カプセル75mg/カプセル150mg｢サワイ｣：硬カプセル剤
プレガバリンＯＤ錠25mg/ＯＤ錠75mg/ＯＤ錠150mg｢サワイ｣：素錠(口腔内崩壊錠)2)製剤の外観及び性状
品

名

外

形

性

状

全長(mm)
重量(mg)

品

名

外

形

性 状
直径(mm)
厚さ(mm)
重量(mg)

プレガバリンカプセル
25mg｢サワイ｣

プレガバリンカプセル
75mg｢サワイ｣

プレガバリンカプセル
150mg｢サワイ｣

４号

４号

３号

頭 部：白色
胴 部：白色
内容物：白色の粉末
14.2
約130

頭 部：濃赤褐色
胴 部：白色
内容物：白色の粉末
14.2
約130

頭 部：白色
胴 部：白色
内容物：白色の粉末
15.8
約229

プレガバリンＯＤ錠
25mg｢サワイ｣

プレガバリンＯＤ錠
75mg｢サワイ｣

プレガバリンＯＤ錠
150mg｢サワイ｣

6.1
3.2
約90

白色
8.1
3.8
約180

10.1
4.9
約360

メントール様芳香で、添加剤由来の甘みを有する。
3)識別コード●プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣表示部位：カプセル本体
表示内容：プレガバリン 25mg サワイ- 5 -Ⅳ．製剤に関する項目●プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣表示部位：カプセル本体
表示内容：プレガバリン 75mg サワイ●プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣表示部位：カプセル本体
表示内容：プレガバリン 150mg サワイ●プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣表示部位：錠剤本体(両面)
表示内容：プレガバリン ＯＤ 25 サワイ●プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣表示部位：錠剤本体(両面)
表示内容：プレガバリン ＯＤ 75 サワイ●プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣表示部位：錠剤本体(両面)
表示内容：プレガバリン ＯＤ 150 サワイ
4)製剤の物性●プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣
製剤均一性：日局一般試験法 製剤均一性試験法の項により含量均一性試験を行うとき、規格に適合する。
溶出性：日局一般試験法 溶出試験法の項により試験を行うとき、規格に適合する。
●プレガバリンカプセル75mg/カプセル150mg｢サワイ｣
製剤均一性：日局一般試験法 製剤均一性試験法の項により質量偏差試験を行うとき、規格に適合する。
溶出性：日局一般試験法 溶出試験法の項により試験を行うとき、規格に適合する。
●プレガバリンＯＤ錠25mg/ＯＤ錠75mg/ＯＤ錠150mg｢サワイ｣
製剤均一性：日局一般試験法 製剤均一性試験法の項により含量均一性試験を行うとき、規格に適合する。
溶出性：日局一般試験法 溶出試験法の項により試験を行うとき、規格に適合する。
崩壊性：日局一般試験法 崩壊試験法の項により試験を行うとき、規格に適合する。
摩損度：日本薬局方 参考情報 錠剤の摩損度試験法により試験を行う｡(25rpm、４分間)
0.19％(ＯＤ錠25mg)、0.17％(ＯＤ錠75mg)、0.21％(ＯＤ錠150mg)
5)その他
該当しない

- 6 -

Ⅳ．製剤に関する項目

２．製剤の組成 ···········································································
1)有効成分(活性成分)の含量及び添加剤
プレガバリンカプセル プレガバリンカプセル プレガバリンカプセル
品 名25mg｢サワイ｣
75mg｢サワイ｣
150mg｢サワイ｣プレガバリン
有効成分[１カプセル中]
25mg
75mg
150mg
カプセル
タルク、ヒドロキシプロピルセルロース、Ｄ-マンニトール
添
内容物
加
酸化チタン、ゼラチン、ラウリル硫酸Ｎａ
カプセル
剤
本体
―
三二酸化鉄
―

品

名

有効成分
[１錠中]
添加剤

プレガバリンＯＤ錠
25mg｢サワイ｣

プレガバリンＯＤ錠
プレガバリンＯＤ錠
75mg｢サワイ｣
150mg｢サワイ｣プレガバリン
25mg
75mg
150mg
クロスポビドン、結晶セルロース、スクラロース、ステアリン酸Ｍｇ、ヒドロキシプロピルセルロース、Ｄ-マンニトール、ｌ-メントール

2)電解質等の濃度
該当資料なし
3)熱量
該当資料なし３．添付溶解液の組成及び容量 ·····························································
該当しない

４．力価 ·················································································
該当しない

５．混入する可能性のある夾雑物 ····························································
該当資料なし６．製剤の各種条件下における安定性 ························································●プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣１)加速試験６)
目的
本製剤の一定の流通期間中における品質の安定性を短期間で推定するため、加速試験を実施する。
方法｢安定性試験実施方法のガイドライン｣(平成３年２月15日 薬審第43号)に基づいて、本製剤の[規格及び試験方法]により実施する。
試験条件及び検体
40±１℃/75±５％ＲＨ
保存条件
保存期間
６ヵ月

- 7 -

Ⅳ．製剤に関する項目
試験回数
３回/ロット
保存形態
ＰＴＰ包装 ＰＴＰ(ポリ塩化ビニルフィルム/アルミニウム箔)/紙箱
ロット番号 ①735K1S2118、②735K1S2119、③735K1S2120
結果
いずれのロットもすべての試験項目において規格に適合した。
イニシャル
６ヵ月後
ロット番号
試験項目

①

②

③

キャップ及びボディが白色の硬カプセル剤であり、内容物は白
色の粉末
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合

性状

①

②

③

キャップ及びボディが白色の硬カプセル剤であり、内容物は白
色の粉末
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合

確認試験
純度試験(類縁物質)
含量均一性試験
溶出試験
定量試験
結論
本製剤は通常の市場流通下において３年間安定であることが推察された。

２)無包装下の安定性試験７)
目的
本製剤の無包装状態での安定性を確認するため試験を実施する。
方法
無包装の本製剤を、下記条件で保存した後、本製剤の[規格及び試験方法]に従い試験を実施する。｢錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)｣(平成11年８月20日(社)日本病院薬剤師会)を参考に作成した、評価分類基準Ａ)に従い、その結果について評価する。
試験検体及び保存条件
ロット番号
保存条件
温度 40℃、遮光気密容器
湿度 25℃/75％ＲＨ、遮光開放735K1S2119
室温 25℃/60％ＲＨ、遮光開放
光25℃/60％ＲＨ、Ｄ65ランプ(2000ｌｘ)、開放
試験項目及び試験回数
試験項目
試験回数
*
性状・純度試験(類縁物質)・溶出試験・定量試験
１回*：イニシャルのみ繰返し３回の平均値

結果
性状

純度試験
(類縁物質)

溶出試験

定量試験※

イニシャル

キャップ及びボディ
が白色の硬カプセル剤であり、内容物は
白色の粉末

適合

適合

100.0

温度(３ヵ月)

変化なし

変化なし

変化なし

湿度(３ヵ月)

変化なし

変化なし

変化なし

試験項目
保存条件･期間

- 8 -

変化なし
(100.5)
変化なし(100.0)Ⅳ．製剤に関する項目
性状

純度試験(類縁物質)

溶出試験

室温(３ヵ月)

変化なし

変化なし

変化なし

光(総照射量120万ｌｘ･ｈｒ)

変化なし

変化なし

変化なし

試験項目
保存条件･期間

定量試験※
変化なし(101.2)
変化なし(101.4)※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

結論
すべての試験条件において、各試験項目に変化は認められなかった。
●プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣１)加速試験８)
目的
本製剤の一定の流通期間中における品質の安定性を短期間で推定するため、加速試験を実施する。
方法｢安定性試験実施方法のガイドライン｣(平成３年２月15日 薬審第43号)に基づいて、本製剤の[規格及び試験方法]により実施する。
試験条件及び検体
40±１℃/75±５％ＲＨ
保存条件
保存期間
６ヵ月
試験回数
３回/ロット
保存形態
ＰＴＰ包装 ＰＴＰ(ポリ塩化ビニルフィルム/アルミニウム箔)/紙箱
ロット番号 ①735K2S1406、②735K2S1407、③735K2S1408
結果
いずれのロットもすべての試験項目において規格に適合した。
イニシャル
６ヵ月後
ロット番号
試験項目

性状

①

②

③

キャップが濃赤褐色、ボディが白色の硬カプセル剤であり、内容物は白色の粉末
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合

①

②

③

キャップが濃赤褐色、ボディが白色の硬カプセル剤であり、内容物は白色の粉末
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合

確認試験
純度試験(類縁物質)
質量偏差試験
溶出試験
定量試験
結論
本製剤は通常の市場流通下において３年間安定であることが推察された。

２)無包装下の安定性試験９)
目的
本製剤の無包装状態での安定性を確認するため試験を実施する。
方法
無包装の本製剤を、下記条件で保存した後、本製剤の[規格及び試験方法]に従い試験を実施する。｢錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)｣(平成11年８月20日(社)日本病院薬剤師会)を参考に作成した、評価分類基準Ａ)に従い、その結果について評価する。

- 9 -Ⅳ．製剤に関する項目
試験検体及び保存条件
ロット番号
温度
湿度
735K2S1407
室温光
試験項目及び試験回数

保存条件
40℃、遮光気密容器
25℃/75％ＲＨ、遮光開放
25℃/60％ＲＨ、遮光開放
25℃/60％ＲＨ、Ｄ65ランプ(2000ｌｘ)、開放

試験項目
性状・純度試験(類縁物質)・溶出試験・定量試験*

試験回数
１回*：イニシャルのみ繰返し３回の平均値

結果
性状

純度試験
(類縁物質)

溶出試験

定量試験※

イニシャル

キャップが濃赤褐色、ボディが白色の硬カプセル剤であり、内容物は白色の粉末

適合

適合

100.0

温度(３ヵ月)

変化なし

変化なし

変化なし

湿度(３ヵ月)

変化なし

変化なし

変化なし

室温(３ヵ月)

変化なし

変化なし

変化なし

光(総照射量120万ｌｘ･ｈｒ)

変化なし

変化なし

変化なし

試験項目
保存条件･期間変化なし(101.1)
変化なし(100.5)
変化なし(100.7)
変化なし(100.1)※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

結論
すべての試験条件において、各試験項目に変化は認められなかった。
●プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣１)加速試験10)
目的
本製剤の一定の流通期間中における品質の安定性を短期間で推定するため、加速試験を実施する。
方法｢安定性試験実施方法のガイドライン｣(平成３年２月15日 薬審第43号)に基づいて、本製剤の[規格及び試験方法]により実施する。
試験条件及び検体
40±１℃/75±５％ＲＨ
保存条件
保存期間
６ヵ月
試験回数
３回/ロット
保存形態
ＰＴＰ包装 ＰＴＰ(ポリ塩化ビニルフィルム/アルミニウム箔)/紙箱
ロット番号 ①735K3S2006、②735K3S2007、③735K3S2008
結果
いずれのロットもすべての試験項目において規格に適合した。

- 10 -

Ⅳ．製剤に関する項目
イニシャル
ロット番号
試験項目

性状
確認試験
純度試験(類縁物質)
質量偏差試験
溶出試験
定量試験

①

②

６ヵ月後
③

キャップ及びボディが白色の硬カプセル剤であり、内容物は白
色の粉末
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合

①

②

③

キャップ及びボディが白色の硬カプセル剤であり、内容物は白
色の粉末
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合

結論
本製剤は通常の市場流通下において３年間安定であることが推察された。
２)無包装下の安定性試験11)
目的
本製剤の無包装状態での安定性を確認するため試験を実施する。
方法
無包装の本製剤を、下記条件で保存した後、本製剤の[規格及び試験方法]に従い試験を実施する。｢錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)｣(平成11年８月20日(社)日本病院薬剤師会)を参考に作成した、評価分類基準Ａ)に従い、その結果について評価する。
試験検体及び保存条件
ロット番号
保存条件
温度 40℃、遮光気密容器
湿度 25℃/75％ＲＨ、遮光開放735K3S2007
室温 25℃/60％ＲＨ、遮光開放
光25℃/60％ＲＨ、Ｄ65ランプ(2000ｌｘ)、開放
試験項目及び試験回数
試験項目
試験回数
*
性状・純度試験(類縁物質)・溶出試験・定量試験
１回*：イニシャルのみ繰返し３回の平均値

結果
性状

純度試験
(類縁物質)

溶出試験

定量試験※

イニシャル

キャップ及びボディ
が白色の硬カプセル剤であり、内容物は
白色の粉末

適合

適合

100.0

温度(３ヵ月)

変化なし

変化なし

変化なし

湿度(３ヵ月)

変化なし

変化なし

変化なし

室温(３ヵ月)

変化なし

変化なし

変化なし

光(総照射量120万ｌｘ･ｈｒ)

変化なし

変化なし

変化なし

試験項目
保存条件･期間変化なし(99.9)
変化なし(99.6)
変化なし(98.8)
変化なし(98.4)※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

結論
すべての試験条件において、各試験項目に変化は認められなかった。
- 11 -

Ⅳ．製剤に関する項目●プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣１)加速試験12)目的
本製剤の一定の流通期間中における品質の安定性を短期間で推定するため、加速試験を実施する。
方法｢安定性試験実施方法のガイドライン｣(平成３年２月15日 薬審第43号)に基づいて、本製剤の[規格及び試験方法]により実施する。
試験条件及び検体
40±１℃/75±５％ＲＨ
保存条件
保存期間
６ヵ月
試験回数
３回/ロット
ＰＴＰ包装 ＰＴＰ(ポリ塩化ビニリデンフィルム/アルミニウム箔)/紙箱
保存形態
バラ包装
バラ(ポリエチレン瓶/ポリプロピレンキャップ)/紙箱
ＰＴＰ包装①735T4S1102、②735T4S1103、③735T4S1104
ロット番号
バラ包装
④735T4S1102、⑤735T4S1103、⑥735T4S1104
結果
いずれのロットもすべての試験項目において規格に適合した。
ＰＴＰ包装
イニシャル
６ヵ月後
ロット番号
試験項目

①

②

③

①

②

③

性状
確認試験
純度試験(類縁物質)
含量均一性試験
崩壊試験
溶出試験
定量試験

白色の口腔内崩壊錠
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合

白色の口腔内崩壊錠
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合

バラ包装

イニシャル

６ヵ月後

ロット番号
試験項目

④

⑤

⑥

④

⑤

⑥

性状
白色の口腔内崩壊錠
白色の口腔内崩壊錠
確認試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
純度試験(類縁物質)
適合
適合
適合
適合
適合
適合
含量均一性試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
崩壊試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
溶出試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
定量試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
結論
本製剤は通常の市場流通下において３年間安定であることが推察された。
２)無包装下の安定性試験13)
目的
本製剤の無包装状態での安定性を確認するため試験を実施する。
方法
無包装の本製剤を、下記条件で保存した後、本製剤の[規格及び試験方法]に従い試験を実施する。｢錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)｣(平成11年８月20日(社)日本病院薬剤師会)を参考に作成した、評価分類基準Ａ)に従い、その結果について評価する。
- 12 -

Ⅳ．製剤に関する項目
試験検体及び保存条件
ロット番号
温度
湿度
735T4S1103
室温光
試験項目及び試験回数

保存条件
40℃、遮光気密容器
25℃/75％ＲＨ、遮光開放
25℃/60％ＲＨ、遮光開放
25℃/60％ＲＨ、Ｄ65ランプ(2000ｌｘ)、開放

試験項目
性状・純度試験(類縁物質)・崩壊試験・溶出試験・定量試験
硬度*(５錠の平均値)、Ｎ＝0.102kgf換算

試験回数
１回
１回

*：本製剤の規格未設定のため参考値

結果
試験項目

硬度
性状

保存条件･期間

イニシャル

白色の口
腔内崩壊
錠

温度(３ヵ月)変化なし

湿度(３ヵ月)
室温(３ヵ月)光(総照射量120万ｌｘ･ｈｒ)

Ｎ

kgf

36.8

3.8

純度試験
崩壊試験 溶出試験 定量試験※(類縁物質)
適合

変化なし 変化なし
変化なし(40.8) (4.2)
変化なし 変化なし
変化なし
変化なし(31.0) (3.2)
変化なし 変化なし
変化なし
変化なし(35.6) (3.6)
変化なし 変化なし
変化なし
変化なし(37.6) (3.8)

適合

適合

100.0

変化なし
(101.3)
変化なし
変化なし 変化なし(100.6)
変化なし
変化なし 変化なし(100.6)
変化なし
変化なし 変化なし(99.1)
変化なし 変化なし※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

結論
すべての試験条件において、各試験項目に変化は認められなかった。
●プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣１)加速試験14)
目的
本製剤の一定の流通期間中における品質の安定性を短期間で推定するため、加速試験を実施する。
方法｢安定性試験実施方法のガイドライン｣(平成３年２月15日 薬審第43号)に基づいて、本製剤の[規格及び試験方法]により実施する。
試験条件及び検体
40±１℃/75±５％ＲＨ
保存条件
保存期間
６ヵ月
試験回数
３回/ロット
ＰＴＰ包装 ＰＴＰ(ポリ塩化ビニリデンフィルム/アルミニウム箔)/紙箱
保存形態
バラ包装
バラ(ポリエチレン瓶/ポリプロピレンキャップ)/紙箱
ＰＴＰ包装①735T5S7119、②735T5S7120、③735T5S7121
ロット番号
バラ包装
④735T5S7119、⑤735T5S7120、⑥735T5S7121
結果
いずれのロットもすべての試験項目において規格に適合した。

- 13 -

Ⅳ．製剤に関する項目
ＰＴＰ包装
ロット番号
試験項目

イニシャル
①

②

６ヵ月後
③

①

②

③

性状
確認試験
純度試験(類縁物質)
含量均一性試験
崩壊試験
溶出試験
定量試験

白色の口腔内崩壊錠
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合

白色の口腔内崩壊錠
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合
適合

バラ包装

イニシャル

６ヵ月後

ロット番号
試験項目

④

⑤

⑥

④

⑤

⑥

性状
白色の口腔内崩壊錠
白色の口腔内崩壊錠
確認試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
純度試験(類縁物質)
適合
適合
適合
適合
適合
適合
含量均一性試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
崩壊試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
溶出試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
定量試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
結論
本製剤は通常の市場流通下において３年間安定であることが推察された。
２)無包装下の安定性試験15)
目的
本製剤の無包装状態での安定性を確認するため試験を実施する。
方法
無包装の本製剤を、下記条件で保存した後、本製剤の[規格及び試験方法]に従い試験を実施する。｢錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)｣(平成11年８月20日(社)日本病院薬剤師会)を参考に作成した、評価分類基準Ａ)に従い、その結果について評価する。
試験検体及び保存条件
ロット番号
保存条件
温度 40℃、遮光気密容器
湿度 25℃/75％ＲＨ、遮光開放735T5S7120
室温 25℃/60％ＲＨ、遮光開放
光25℃/60％ＲＨ、Ｄ65ランプ(2000ｌｘ)、開放
試験項目及び試験回数
試験項目
試験回数
性状・純度試験(類縁物質)・崩壊試験・溶出試験・定量試験
１回*
硬度 (５錠の平均値)、Ｎ＝0.102kgf換算
１回*：本製剤の規格未設定のため参考値- 14 -

Ⅳ．製剤に関する項目
結果
試験項目

硬度
性状

保存条件･期間

イニシャル

白色の口
腔内崩壊
錠

温度(３ヵ月)変化なし

湿度(３ヵ月)
室温(３ヵ月)光(総照射量120万ｌｘ･ｈｒ)

Ｎ

kgf

48.0

4.9

純度試験
崩壊試験 溶出試験 定量試験※(類縁物質)
適合

変化なし 変化なし
変化なし(49.0)(5.0)
変化なし 変化なし
変化なし
変化なし(40.2)(4.1)
変化なし 変化なし
変化なし
変化なし(46.0)(4.7)
変化なし 変化なし
変化なし
変化なし(46.8)
(4.8)

適合

適合

100.0

変化なし
(100.6)
変化なし
変化なし 変化なし(100.5)
変化なし
変化なし 変化なし(100.1)
変化なし
変化なし 変化なし(100.7)
変化なし 変化なし※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

結論
すべての試験条件において、各試験項目に変化は認められなかった。
●プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣１)加速試験16)
目的
本製剤の一定の流通期間中における品質の安定性を短期間で推定するため、加速試験を実施する。
方法｢安定性試験実施方法のガイドライン｣(平成３年２月15日 薬審第43号)に基づいて、本製剤の[規格及び試験方法]により実施する。
試験条件及び検体
40±１℃/75±５％ＲＨ
保存条件
保存期間
６ヵ月
試験回数
３回/ロット
保存形態
ＰＴＰ包装 ＰＴＰ(ポリ塩化ビニリデンフィルム/アルミニウム箔)/紙箱
ロット番号 ①735T6S7119、②735T6S7120、③735T6S7121
結果
いずれのロットもすべての試験項目において規格に適合した。
イニシャル
６ヵ月後
ロット番号
試験項目

①

②

③

①

②

③

性状
白色の口腔内崩壊錠
白色の口腔内崩壊錠
確認試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
純度試験(類縁物質)
適合
適合
適合
適合
適合
適合
含量均一性試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
崩壊試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
溶出試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
定量試験
適合
適合
適合
適合
適合
適合
結論
本製剤は通常の市場流通下において３年間安定であることが推察された。

- 15 -

Ⅳ．製剤に関する項目
２)無包装下の安定性試験17)
目的
本製剤の無包装状態での安定性を確認するため試験を実施する。
方法
無包装の本製剤を、下記条件で保存した後、本製剤の[規格及び試験方法]に従い試験を実施する。｢錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)｣(平成11年８月20日(社)日本病院薬剤師会)を参考に作成した、評価分類基準Ａ)に従い、その結果について評価する。
試験検体及び保存条件
ロット番号
保存条件
温度
40℃、遮光気密容器
湿度
25℃/75％ＲＨ、遮光開放735T6S7120
室温
25℃/60％ＲＨ、遮光開放
光25℃/60％ＲＨ、Ｄ65ランプ(2000ｌｘ)、開放
試験項目及び試験回数
試験項目
試験回数
性状・純度試験(類縁物質)・崩壊試験・溶出試験・定量試験
１回*
硬度 (５錠の平均値)、Ｎ＝0.102kgf換算
１回*：本製剤の規格未設定のため参考値

結果
試験項目

硬度
性状

保存条件･期間

イニシャル

白色の口
腔内崩壊
錠

温度(３ヵ月)変化なし

湿度(３ヵ月)
室温(３ヵ月)光(総照射量120万ｌｘ･ｈｒ)

Ｎ

kgf

48.4

4.9

純度試験
崩壊試験 溶出試験 定量試験※(類縁物質)
適合

変化なし 変化なし
変化なし(50.0)(5.1)
変化なし 変化なし
変化なし
変化なし(40.8)(4.2)
変化なし 変化なし
変化なし
変化なし(50.6)(5.2)
変化なし 変化なし
変化なし
変化なし(52.6)
(5.4)

適合

適合

100.0

変化なし
(97.9)
変化なし
変化なし 変化なし(99.5)
変化なし
変化なし 変化なし(98.3)
変化なし
変化なし 変化なし(100.2)
変化なし 変化なし※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

結論
すべての試験条件において、各試験項目に変化は認められなかった。
Ａ)評価分類基準
【性状】
分類
変化なし
変化あり(規格内)
変化あり(規格外)
【硬度】
分類
変化なし
変化あり(規格内)
変化あり(規格外)

評価基準
外観上の変化を、ほとんど認めない場合
わずかな色調変化(退色等)等を認めるが、品質上、問題とならない程度の変化であり、規格を満たしている場合
形状変化や著しい色調変化を認め、規格を逸脱している場合
評価基準
硬度変化が30％未満の場合硬度変化が30％以上で、硬度が2.0kgf(19.6Ｎ)以上の場合硬度変化が30％以上で、硬度が2.0kgf(19.6Ｎ)未満の場合- 16 -

Ⅳ．製剤に関する項目【定量試験】
分類
変化なし
変化あり(規格内)
変化あり(規格外)

評価基準
含量低下が３％未満の場合
含量低下が３％以上で、規格値内の場合
規格値外の場合【その他の試験項目】
分類
評価基準
変化なし
変化なし、または規格値内で変化する場合変化あり(規格外)
規格値外の場合

７．調製法及び溶解後の安定性 ·····························································
該当しない
８．他剤との配合変化(物理化学的変化)······················································
該当資料なし９．溶出性 ···············································································＜溶出挙動における同等性及び類似性＞●プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣18)
試験製剤と標準製剤の生物学的同等性試験における溶出性を確認するため、｢後発目的 医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号)に準じ、溶出挙動の類似性を判定する。
方法 日本薬局方 一般試験法 溶出試験法 パドル法
回転数・試験液 50rpm：ｐＨ1.2、ｐＨ4.0、ｐＨ6.8、水
試験液量
900mL
条件
液温度
37±0.5℃
試験数
12ベッセル
試験製剤
プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣(ロット番号：735K1S2119)
検体
標準製剤
リリカカプセル25mg(ロット番号：N59918)<50rpm：ｐＨ1.2>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ4.0>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
結果<50rpm：ｐＨ6.8>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：水>両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
以上の結果より、すべての条件において溶出挙動の類似性の判定基準を満たした
結論ため、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。

- 17 -

Ⅳ．製剤に関する項目<50rpm：pH1.2><50rpm：pH4.0>

(％）
120

(％）
120

100

100

80

適合範囲15分85％以上

溶
出 60
率
40

プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣リリカカプセル25mg

20

80
溶
出 60
率
40

適合範囲15分85％以上

プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣リリカカプセル25mg

20
0

0
0

5

10

15

20

25

0

30

5

10

15

20

25

30

時間(min)時間(min)<50rpm：pH6.8><50rpm：水>

(％）
120

(％）
120

100

100

80

適合範囲15分85％以上

溶
出 60
率
40

プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣

20

80
溶
出 60
率
40

適合範囲15分85％以上

プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣20

リリカカプセル25mg

リリカカプセル25mg

0

0
0

5

10

15

20

25

30

0

5

10

15

20

25

30

時間(min)時間(min)●プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣19)
目的
方法
条件

検体

結果

試験製剤と標準製剤の生物学的同等性試験における溶出性を確認するため、｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬
食審査発0229第10号)に準じ、溶出挙動の同等性を判定する。
日本薬局方 一般試験法 溶出試験法 パドル法
回転数・試験液 50rpm：ｐＨ1.2、ｐＨ5.0、ｐＨ6.8、水
試験液量
900mL
液温度
37±0.5℃
試験数
12ベッセル
試験製剤
プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣(ロット番号：735K2S1407)
標準製剤
プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣(ロット番号：735K3S2007)<50rpm：ｐＨ1.2>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
最終比較時点(15分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：ｐＨ5.0>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
最終比較時点(15分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：ｐＨ6.8>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
最終比較時点(15分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。

- 18 -

Ⅳ．製剤に関する項目<50rpm：水>両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
最終比較時点(15分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
以上の結果より、すべての条件において溶出挙動の同等性の判定基準を満たしたため、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。
両製剤の溶出挙動は同等であり、処方変更水準はＡ水準であることから、両製剤は生物学的に同等であるとみなした。

結果

結論<50rpm：pH1.2><50rpm：pH5.0>

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40
20

プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣

80
溶
出 60
率
40

プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣20

プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣適合範囲15分85％以上

0
0

5

10

15

20

25

30

適合範囲15分85％以上

0
0

5

10

15

20

25

30

時間(min)時間(min)<50rpm：pH6.8><50rpm：水>

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

適合範囲15分85％以上

プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣20

プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣

80
溶
出 60
率
40

適合範囲15分85％以上

プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣20

プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣

0

0
0

5

10

15

20

25

30

0

5

10

15

20

25

30

時間(min)時間(min)●プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣20)
目的
方法
条件

検体

結果

試験製剤と標準製剤の生物学的同等性試験における溶出性を確認するため、｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号)に準じ、溶出挙動の類似性を判定する。
日本薬局方 一般試験法 溶出試験法 パドル法
回転数・試験液 50rpm：ｐＨ1.2、ｐＨ4.0、ｐＨ6.8、水
試験液量
900mL
液温度
37±0.5℃
試験数
12ベッセル
試験製剤
プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣(ロット番号：735K3S2007)
標準製剤
リリカカプセル150mg(ロット番号：R54555)<50rpm：ｐＨ1.2>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ4.0>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ6.8>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。

- 19 -

Ⅳ．製剤に関する項目<50rpm：水>両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
以上の結果より、すべての条件において溶出挙動の類似性の判定基準を満たしたため、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。

結果
結論<50rpm：pH1.2><50rpm：pH4.0>

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

適合範囲15分85％以上

プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣リリカカプセル150mg

20

80
溶
出 60
率
40

適合範囲15分85％以上

プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣リリカカプセル150mg

20
0

0
0

5

10

15

20

25

0

30

5

10

15

20

25

30

時間(min)時間(min)<50rpm：pH6.8><50rpm：水>

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

適合範囲15分85％以上

プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣

20

80
溶
出 60
率
40

適合範囲15分85％以上

プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣20

リリカカプセル150mg

リリカカプセル150mg

0

0
0

5

10

15

20

25

30

0

5

10

15

20

25

30

時間(min)時間(min)●プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣21)
目的
方法
条件

検体

結果

結論

試験製剤と標準製剤の生物学的同等性試験における溶出性を確認するため、｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号)に準じ、溶出挙動の類似性を判定する。
日本薬局方 一般試験法 溶出試験法 パドル法
回転数・試験液 50rpm：ｐＨ1.2、ｐＨ5.0、ｐＨ6.8、水
試験液量
900mL
液温度
37±0.5℃
試験数
12ベッセル
試験製剤
プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣(ロット番号：735T4S1103)
標準製剤
リリカＯＤ錠25mg(ロット番号：S84373)<50rpm：ｐＨ1.2>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ5.0>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ6.8>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：水>両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
以上の結果より、すべての条件において溶出挙動の類似性の判定基準を満たしたため、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。

- 20 -

Ⅳ．製剤に関する項目<50rpm：pH5.0><50rpm：pH1.2>
(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

適合範囲15分85％以上

プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣リリカＯＤ錠25mg

20適合範囲15分85％以上

プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣リリカＯＤ錠25mg

20
0

0
0

10

5

0

15

5

10

15

時間(min)時間(min)<50rpm：pH6.8><50rpm：水>

(％）
120

(％）
120

100

100

80

80
溶
出 60
率
40

適合範囲15分85％以上

溶
出 60
率
40

プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣リリカＯＤ錠25mg

20適合範囲15分85％以上

プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣リリカＯＤ錠25mg

20
0

0
0

5

10

15

0

5

10

15

時間(min)時間(min)●プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣22)
目的
方法
条件

検体

結果

試験製剤と標準製剤の生物学的同等性試験における溶出性を確認するため、｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬
食審査発0229第10号)に準じ、溶出挙動の同等性を判定する。
日本薬局方 一般試験法 溶出試験法 パドル法
回転数・試験液 50rpm：ｐＨ1.2、ｐＨ5.0、ｐＨ6.8、水
試験液量
900mL
液温度
37±0.5℃
試験数
12ベッセル
試験製剤
プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣(ロット番号：735T5S7120)
標準製剤
プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣(ロット番号：735T6S7120)<50rpm：ｐＨ1.2>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
最終比較時点(15分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：ｐＨ5.0>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
最終比較時点(15分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：ｐＨ6.8>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
最終比較時点(15分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。

- 21 -

Ⅳ．製剤に関する項目<50rpm：水>両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
最終比較時点(15分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
以上の結果より、すべての条件において溶出挙動の同等性の判定基準を満たしたため、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。
両製剤の溶出挙動は同等であり、処方変更水準はＡ水準であることから、両製剤は生物学的に同等であるとみなした。

結果

結論<50rpm：pH1.2><50rpm：pH5.0>

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40
20

プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣

80
溶
出 60
率
40

プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣20

プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣適合範囲15分85％以上

0
0

5

10

15

適合範囲15分85％以上

005<50rpm：pH6.8>

(％）
120

100

100

80

20

15

<50rpm：水>

(％）
120

溶
出 60
率
40

10
時間(min)時間(min)

プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣

80
溶
出 60
率
40

プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣20

プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣適合範囲15分85％以上

適合範囲15分85％以上

0

0
0

5

10

15

0

5

10

15

時間(min)時間(min)●プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣23)
目的
方法
条件

検体

結果

試験製剤と標準製剤の生物学的同等性試験における溶出性を確認するため、｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号)に準じ、溶出挙動の類似性を判定する。
日本薬局方 一般試験法 溶出試験法 パドル法
回転数・試験液 50rpm：ｐＨ1.2、ｐＨ5.0、ｐＨ6.8、水
試験液量
900mL
液温度
37±0.5℃
試験数
12ベッセル
試験製剤
プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣(ロット番号：735T6S7120)
標準製剤
リリカＯＤ錠150mg(ロット番号：S81306)<50rpm：ｐＨ1.2>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ5.0>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ6.8>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。

- 22 -

Ⅳ．製剤に関する項目<50rpm：水>両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
以上の結果より、すべての条件において溶出挙動の類似性の判定基準を満たしたため、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した。

結果
結論<50rpm：pH1.2><50rpm：pH5.0>

(％）
120

(％）
120

100

100

80

80
溶
出 60
率
40

適合範囲15分85％以上

溶
出 60
率
40

プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣リリカＯＤ錠150mg

20

適合範囲15分85％以上

プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣リリカＯＤ錠150mg

20
0

0
0

5

10

0

15

5

10

15

時間(min)時間(min)<50rpm：pH6.8><50rpm：水>

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

適合範囲15分85％以上

プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣20

適合範囲15分85％以上

プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣20

リリカＯＤ錠150mg

リリカＯＤ錠150mg

0

0
0

5

10

15

0

5

10

15

時間(min)時間(min)10．容器・包装 ··········································································
1)注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当資料なし2)包装
22. 包装<プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣>
ＰＴＰ：100 カプセル(10Ｃａｐ×10)、500 カプセル(10Ｃａｐ×50)<プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣>
ＰＴＰ：100カプセル(10Ｃａｐ×10)<プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣>
ＰＴＰ：100カプセル(10Ｃａｐ×10)<プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣>
ＰＴＰ：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
バラ：200錠<プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣>
ＰＴＰ：100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
バラ：200錠<プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣>
ＰＴＰ：100錠(10錠×10)- 23 -

Ⅳ．製剤に関する項目
3)予備容量該当しない
4)容器の材質●プレガバリンカプセル25mg/カプセル75mg/カプセル150mg｢サワイ｣ＰＴＰ：[ＰＴＰシート]ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔
[ピロー]ポリエチレンフィルム●プレガバリンＯＤ錠25mg/ＯＤ錠75mg/ＯＤ錠150mg｢サワイ｣ＰＴＰ：[ＰＴＰシート]ポリ塩化ビニリデンフィルム、アルミニウム箔
[ピロー]ポリエチレンフィルム
バラ：[本体]ポリエチレン瓶、[キャップ]ポリプロピレン

11．別途提供される資材類 ·································································
該当しない

12．その他···············································································＜自動分包機錠剤落下試験＞●プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣24)
目的
本製剤について、全自動錠剤分包機使用時の錠剤への影響を確認するため、錠剤落下試験を実施する。
方法
本剤の無包装品について、以下の保存条件で保管し、全自動錠剤分包機の最上段及び最下段のカセットから落下させ、分包する。
分包後、外観観察(割れ、欠け)を行い、以下の評価基準に従って外観変化のあった錠数を計数する。また、観察可能な落下経路について、破片の有無を確認する。
検体： プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣(ロット:376T0108)
・イニシャル品(無包装開始直後)
・加湿下保存品(無包装25℃/75％ＲＨ、２週間保存)
試験機器： Ⅰ.ＰＲＯＵＤ ＹＳ-ＴＲ-330ＦＤＳⅡ(株式会社湯山製作所)
Ⅱ.ＬｉｔｒｅａⅢ ＹＳ-ＴＲ-152ＦＤＸⅢ(株式会社湯山製作所)
分包条件： １錠/包(各50包)
評価基準：
状態
割れ
割れを認める欠け(重度) １mmより大きい欠けを認める
欠け(中度) 約１mmの欠けを認める
欠け(軽度) １mmより小さい欠けを認める
良品
割れ欠けを認めない
結果
試験機器
Ⅰ
Ⅱ

検体
イニシャル品
加湿下保存品
イニシャル品
加湿下保存品

最下段
割れ
0/50包
0/50包
未実施
0/50包

欠け
0/50包
0/50包
未実施
0/50包

最上段
割れ
0/50包
0/50包
未実施
0/50包

欠け
0/50包
0/50包
未実施
0/50包

未実施：Ｌｉｔｒｅａより落下距離の長いＰＲＯＵＤで欠けが認められなかったため省略- 24 -

Ⅳ．製剤に関する項目
試験全体終了後に落下経路を確認したところ、粉付きが認められたが、錠剤破片は見当たらなかった。
結論
本剤を全自動錠剤分包機で分包したとき、イニシャル品・加湿下保存品のいずれにおいても割れ欠けは認められなかった。
●プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣25)
目的
本製剤について、全自動錠剤分包機使用時の錠剤への影響を確認するため、錠剤落下試験を実施する。
方法
本剤の無包装品について、以下の保存条件で保管し、全自動錠剤分包機の最上段及び最下段のカセットから落下させ、分包する。
分包後、外観観察(割れ、欠け)を行い、以下の評価基準に従って外観変化のあった錠数を計数する。また、観察可能な落下経路について、破片の有無を確認する。
検体： プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣(ロット:377T0108)
・イニシャル品(無包装開始直後)
・加湿下保存品(無包装25℃/75％ＲＨ、２週間保存)
試験機器： Ⅰ.ＰＲＯＵＤ ＹＳ-ＴＲ-330ＦＤＳⅡ(株式会社湯山製作所)
Ⅱ.ＬｉｔｒｅａⅢ ＹＳ-ＴＲ-152ＦＤＸⅢ(株式会社湯山製作所)
分包条件： １錠/包(各50包)
評価基準：
状態
割れ
割れを認める欠け(重度) １mmより大きい欠けを認める
欠け(中度) 約１mmの欠けを認める
欠け(軽度) １mmより小さい欠けを認める
良品
割れ欠けを認めない
結果
試験機器
Ⅰ
Ⅱ

検体
イニシャル品
加湿下保存品
イニシャル品
加湿下保存品

最下段
割れ
欠け
0/50包
0/50包
0/50包
0/50包
未実施
未実施
0/50包
0/50包

最上段
割れ
欠け
0/50包
0/50包
0/50包
0/50包
未実施
未実施
0/50包
0/50包

未実施：Ｌｉｔｒｅａより落下距離の長いＰＲＯＵＤで欠けが認められなかったため省略

試験全体終了後に落下経路を確認したところ、粉付きが認められたが、錠剤破片は見当たらなかった。
結論
本剤を全自動錠剤分包機で分包したとき、イニシャル品・加湿下保存品のいずれにおいても割れ欠けは認められなかった。
●プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣26)
目的
本製剤について、全自動錠剤分包機使用時の錠剤への影響を確認するため、錠剤落下試験を実施する。

- 25 -

Ⅳ．製剤に関する項目
方法
本剤の無包装品について、以下の保存条件で保管し、全自動錠剤分包機の最上段及び最下段のカセットから落下させ、分包する。
分包後、外観観察(割れ、欠け)を行い、以下の評価基準に従って外観変化のあった錠数を計数する。また、観察可能な落下経路について、破片の有無を確認する。
検体： プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣(ロット:378T0108)
・イニシャル品(無包装開始直後)
・加湿下保存品(無包装25℃/75％ＲＨ、２週間保存)
試験機器： Ⅰ.ＰＲＯＵＤ ＹＳ-ＴＲ-330ＦＤＳⅡ(株式会社湯山製作所)
Ⅱ.ＬｉｔｒｅａⅢ ＹＳ-ＴＲ-152ＦＤＸⅢ(株式会社湯山製作所)
分包条件： １錠/包(各50包)
状態
評価基準：
割れ
割れを認める欠け(重度) １mmより大きい欠けを認める
欠け(中度) 約１mmの欠けを認める
欠け(軽度) １mmより小さい欠けを認める
良品
割れ欠けを認めない
結果
試験機器
Ⅰ
Ⅱ

検体
イニシャル品
加湿下保存品
イニシャル品
加湿下保存品

最下段
割れ
0/50包
0/50包
未実施
0/50包

欠け
0/50包
0/50包
未実施
0/50包

最上段
割れ
0/50包
0/50包
未実施
0/50包

欠け
0/50包
0/50包
未実施
0/50包

未実施：Ｌｉｔｒｅａより落下距離の長いＰＲＯＵＤで欠けが認められなかったため省略

試験全体終了後に落下経路を確認したところ、粉付きが認められたが、錠剤破片は見当たらなかった。
結論
本剤を全自動錠剤分包機で分包したとき、イニシャル品・加湿下保存品のいずれにおいても割れ欠けは認められなかった。

- 26 -

Ⅴ．治療に関する項目

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 ·········································································
4. 効能又は効果〇 神経障害性疼痛
〇 線維筋痛症に伴う疼痛
２．効能又は効果に関連する注意····························································
5. 効能又は効果に関連する注意<線維筋痛症に伴う疼痛>
線維筋痛症の診断は、米国リウマチ学会の分類(診断)基準等の国際的な基準に基づき慎重に実施し、確定診断された場合にのみ投与すること。
３．用法及び用量 ·········································································
1)用法及び用量の解説
6. 用法及び用量<神経障害性疼痛>
通常、成人には初期用量としてプレガバリン１日150mgを１日２回に分けて経口投与し、その後１週間以上かけて１日用量として300mgまで漸増する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、１日最高用量は600mgを超えないこととし、いずれも１日２回に分けて経口投与する。
<線維筋痛症に伴う疼痛>
通常、成人には初期用量としてプレガバリン１日150mgを１日２回に分けて経口投与し、その後１週間以上かけて１日用量として300mgまで漸増した後、300～450mgで維持する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、１日最高用量は450mgを超えないこととし、いずれも１日２回に分けて経口投与する。
2)用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する注意 ····························································
7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 本剤の投与を中止する場合には、少なくとも１週間以上かけて徐々に減量すること｡[8.2参照]7.2 腎機能障害患者に本剤を投与する場合は、下表に示すクレアチニンクリアランス値を参考として本剤の投与量及び投与間隔を調節すること。また、血液透析を受けている患者では、クレアチニンクリアランス値に応じた１日用量に加えて、血液透析を実施した後に本剤の追加投与を行うこと。複数の用量が設定されている場合には、低用量から開始し、忍容性が確認され、効果不十分な場合に増量すること。なお、ここで示している用法・用量はシミュレーション結果に基づくものであることから、各患者ごとに慎重に観察しながら、用法・用量を調節すること｡[9.2、9.8.1、16.6.2参照]- 27 -

Ⅴ．治療に関する項目<神経障害性疼痛>
クレアチニン
クリアランス≥60(mL/min)
１日投与量150～600mg

初期用量

１回75mg
１日２回≥30-＜60≥15-＜30＜15

75～300mg

25～150mg
１回25mg
１日１回
もしくは２回又は
１回50mg
１日１回

25～75mg

１回25mg
１日３回
又は１回75mg
１日１回

１回25mg
１日１回

血液透析後の補充用量注)

25又は50mg

１回50mg
１日３回
１回25又
１回150mg
１回75mg
50又は
維持量
又は
は50mg
１日２回
１日１回
75mg
１回75mg
１日１回
１日２回
１回100mg
１回75mg
１日３回
１日２回
１回300mg
１回75mg
100又は
最高投与量
又は
又は
１日２回
１日１回
150mg
１回150mg
１回150mg
１日２回
１日１回
注)２日に１回、本剤投与６時間後から４時間血液透析を実施した場合のシミュレーション
結果に基づく。
<線維筋痛症に伴う疼痛>
クレアチニン
血液透析後のクリアランス≥60≥30-＜60≥15-＜30＜15
補充用量注)(mL/min)
１日投与量150～450mg
75～225mg
25～150mg
25～75mg
１回25mg
１回25mg
１日１回
１日３回
１回75mgもしくは２回 １回25mg
25又は
初期用量
又は
１日２回
又は
１日１回
50mg
１回75mg
１回50mg
１日１回
１日１回
１回50mg
１日３回
１回25又
１回150mg
１回75mg
50又は
維持量
又は
は50mg
１日２回
１日１回
75mg
１回75mg
１日１回
１日２回
１回100
もしくは
125mg
１回50又
維持量
１回225mg
１回75mg
75又は
１日１回
は75mg
(最高投与量)
１日２回
１日３回
100mg
又は
１日１回
１回75mg
１日２回
注)２日に１回、本剤投与６時間後から４時間血液透析を実施した場合のシミュレーション
結果に基づく。

- 28 -

Ⅴ．治療に関する項目

５．臨床成績 ·············································································
1)臨床データパッケージ
該当資料なし2)臨床薬理試験
該当資料なし3)用量反応探索試験
該当資料なし
4)検証的試験(1)有効性検証試験
17.1.1 国内プラセボ対照試験
帯状疱疹後神経痛患者を対象とした13週間投与の二重盲検比較試験において、主要評価項目である最終評価時の疼痛スコアは下表のとおりであり、プレガバリン300mg/日群及び600mg/日群ではプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善が認められた27,28)。
最終評価時の疼痛スコアａ,ｂ)
投与群
最小二乗平均プラセボとの差
症例数
ｐ値
±標準誤差
[95％信頼区間]
プラセボ
97
5.12±0.19
プレガバリン－0.31
864.81±0.20
0.262
150mg/日[－0.85,0.23]
プレガバリン－0.86
89
4.26±0.20
0.002
300mg/日[－1.39,－0.32]
プレガバリン－0.63
97
4.49±0.19
0.019ｃ)
600mg/日[－1.15,－0.10]ａ)被験者が毎日記載する痛みの日誌から算出した１週間の平均疼痛スコア[０(痛みなし)
から10(これ以上ない痛み)の11段階で評価され、スコアが大きいほど強い痛みを示す｡]
ｂ)投与群及びＣＬｃｒ層を因子、ベースラインの疼痛スコアを共変量とする共分散分析ｃ)クレアチニンクリアランス推定値(ＣＬｃｒ)によって、30＜ＣＬｃｒ≤60mL/minの被験者には300mg/日、＞60mL/minの被験者には600mg/日が投与された。
安全性評価対象例中の副作用発現率は、プラセボ群で43.9％(43/98例)、プレガバリン
150mg/日群で57.5％(50/87例)、300mg/日群で73.0％(65/89例)、600mg/日群で82.5％(80/97例)であった。主な副作用は、浮動性めまい(31.1％)、傾眠(28.6％)、便秘(12.1％)、
末梢性浮腫(11.7％)であった。重篤な副作用は、150mg/日群に心筋梗塞１例(転帰：未回復)、300mg/日群に意識消失/低血圧の１例２件(転帰：回復)が報告された。
糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛患者を対象とした13週間投与の二重盲検比較試験において、主要評価項目である最終評価時の疼痛スコアは下表のとおりであり、プレガバリン
300mg/日群ではプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善が認められた29)。
最終評価時の疼痛スコアｄ,ｅ)
ベースラインから投与群
プラセボとの差最小二乗平均の変化量最小二乗
症例数
ｐ値[95％信頼区間]±標準誤差
平均±標準誤差プラセボ
135
4.83±0.21－1.20±0.21
プレガバリン－0.63
134
4.20±0.22－1.82±0.22
0.0075300mg/日[－1.09,－0.17]
プレガバリン－0.74
454.08±0.32－1.94±0.32
600mg/日ｆ)[－1.39,－0.09]- 29 -

Ⅴ．治療に関する項目
ｄ)被験者が毎日記載する痛みの日誌から算出した１週間の平均疼痛スコア[０(痛みなし)
から10(これ以上ない痛み)の11段階で評価され、スコアが大きいほど強い痛みを示す｡]
ｅ)投与群及びＣＬｃｒ層を因子、ベースラインの疼痛スコアを共変量とする共分散分析(最終評価時の疼痛スコアのベースラインからの変化量におけるプレガバリン300mg/日群とプ
ラセボ群との比較を主要目的とした。)
ｆ)クレアチニンクリアランス推定値(ＣＬｃｒ)によって、30＜ＣＬｃｒ≤60mL/minの被験者には300mg/日、＞60mL/minの被験者には600mg/日が投与された。
安全性評価対象例中の副作用発現率は、プラセボ群で36.3％(49/135例)、プレガバリン
300mg/日群で56.7％(76/134例)、600mg/日群で80.0％(36/45例)であった。主な副作用は、浮動性めまい(300mg/日群19.4％及び600mg/日群37.8％)、傾眠(300mg/日群20.9％及び600mg/日群40.0％)、末梢性浮腫(300mg/日群12.7％及び600mg/日群13.3％)、体重増加(300mg/日群11.2％及び600mg/日群11.1％)であった。
線維筋痛症患者を対象とした16週間投与の二重盲検比較試験において、主要評価項目である最終評価時の疼痛スコアは下表のとおりであり、プレガバリン群(300～450mg/日)でプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善が認められた27～30)。
最終評価時の疼痛スコアｇ,ｈ)
投与群
最小二乗平均プラセボとの差
症例数
ｐ値
±標準誤差
[95％信頼区間]
プラセボ
248
5.45±0.12
プレガバリン－0.44
250
5.01±0.12
0.0046300-450mg/日[－0.78,－0.11]ｇ)被験者が毎日記載する痛みの日誌から算出した１週間の平均疼痛スコア[０(痛みなし)
から10(これ以上ない痛み)の11段階で評価され、スコアが大きいほど強い痛みを示す｡]
ｈ)投与群を因子、ベースラインの疼痛スコアを共変量とする共分散分析
安全性評価対象例中の副作用発現率は、プラセボ群で51.6％(128/248例)、プレガバリン
群で82.4％(206/250例)であった。主な副作用は、傾眠(45.2％)、浮動性めまい(28.8％)、
体重増加(14.4％)、便秘(12.8％)であった。
17.1.3 国際共同臨床試験成績
脊髄損傷後疼痛患者を対象とした16週間投与の二重盲検比較試験において、主要評価項目である治療期の疼痛スコアは下表のとおりであり、プレガバリン群(150～600mg/日)でプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善が認められた31)。
疼痛スコアｂ,ｃ)
投与群ａ)
治療期のベースラインからの平均 プラセボとの差
症例数
ｐ値
変化量最小二乗平均±標準誤差[95％信頼区間]
プラセボ
106－1.07±0.149
プレガバリン－0.59
0.0032105－1.66±0.157
150-600mg/日[－0.98,－0.20]ａ)治験薬の投与は、150mg/日から開始し、第２週より適宜増減を行い、第４週終了時に決定した至適用量にて第５週から第16週まで維持することとした。
ｂ)被験者が毎日記載する痛みの日誌[０(痛みなし)から10(これ以上ない痛み)の11段階で評価され、スコアが大きいほど強い痛みを示す｡]から算出した治療期(16週間)の疼痛ス
コアのベースラインからの平均変化量を投与期間で調整した。
治療期のベースラインからの平均変化量=[治療期(16週間)の平均疼痛スコア－ベースラインの平均疼痛スコア]×[各被験者の投与期間/投与期間(16週間)]ｃ)投与群及び施設を因子、ベースラインの疼痛スコア及び痛みに関する思考の評価の総ス
コアを共変量とする共分散分析
安全性評価対象例中の副作用発現率はプラセボ群で 46.7％(50/107 例)、プレガバリン群
で 67.0％(75/112 例)であった。主な副作用は、傾眠(33.0％)、浮動性めまい(17.9％)、
末梢性浮腫(11.6％)であった。重篤な副作用は、低血糖症１例が報告され、回復した。
- 30 -

Ⅴ．治療に関する項目
17.1.4 外国プラセボ対照試験
帯状疱疹後神経痛患者を対象とした二重盲検比較試験において、主要評価項目である最終評価時の疼痛スコアは下表のとおりであり、いずれの試験においてもプレガバリン
300mg/日群及び600mg/日群ではプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善が認められた32)。
最終評価時の疼痛スコアａ,ｂ)
臨床試験
投与群
最小二乗平均 プラセボとの差(評価期間)
症例数ｐ値±標準誤差[95％信頼区間]
外国用量反応試験
１
プラセボ
93
6.14±0.23(13週間)
プレガバリン－0.88
87
5.26±0.24
0.0077150mg/日[－1.53,－0.23]
プレガバリン－1.07
98
5.07±0.23
0.0016300mg/日[－1.70,－0.45]
プレガバリン－1.79
88
4.35±0.24
0.0003600mg/日ｃ)[－2.43,－1.15]
外国第Ⅱ/Ⅲ相試験
２プラセボ
87
5.59±0.21(５週間)
プレガバリン－0.14
83
5.46±0.21
0.799975mg/日[－0.71,0.43]
プレガバリン－0.07
82
5.52±0.22
0.7999150mg/日[－0.64,0.50]
３
プラセボ
81
6.33±0.22(８週間)
プレガバリン－1.20
81
5.14±0.22
0.0002150mg/日[－1.81,－0.58]
プレガバリン－1.57
76
4.76±0.23
0.0002
300mg/日[－2.20,－0.95]
４
プラセボ
84
5.29±0.24(８週間)
プレガバリン－1.69
88
3.60±0.24
0.0001600mg/日ｃ)[－2.33,－1.05]
ａ)被験者が毎日記載する痛みの日誌から算出した１週間の平均疼痛スコア[０(痛みなし)
から10(これ以上ない痛み)の11段階で評価され、スコアが大きいほど強い痛みを示す｡]
ｂ)試験１及び４:投与群、施設及びＣＬｃｒ層を因子、ベースラインの疼痛スコアを共変量とす
る共分散分析
試験２及び３:投与群及び施設を因子、ベースラインの疼痛スコアを共変量とする共分散分析ｃ)クレアチニンクリアランス推定値(ＣＬｃｒ)によって、30＜ＣＬｃｒ≤60mL/minの被験者には300mg/日、＞60mL/minの被験者には600mg/日が投与された。
外国用量反応試験１において、安全性評価対象例中の副作用発現率はプラセボ群で39.8％(37/93例)、プレガバリン150mg/日群で59.8％(52/87例)、300mg/日群で64.3％(63/98例)、600mg/日群で74.4％(67/90例)であった。主な副作用は、浮動性めまい(150mg/
日群16.1％、300mg/日群32.7％及び600mg/日群36.7％)、傾眠(150mg/日群9.2％、300mg/
日群11.2％及び600mg/日群25.6％)、末梢性浮腫(150mg/日群12.6％、300mg/日群14.3％及び600mg/日群13.3％)であった。重篤な副作用は、300mg/日群にアナフィラキシー様反応
１例、600mg/日群に浮動性めまい/顔面浮腫/筋無力症/末梢性浮腫/傾眠の５件が１例中に報告され、いずれも回復した。

- 31 -

Ⅴ．治療に関する項目
外国第Ⅱ/Ⅲ相試験２において、安全性評価対象例中の副作用発現率はプラセボ群で25.0％(22/88例)、プレガバリン75mg/日群で32.1％(27/84例)、150mg/日群で41.0％(34/83例)であった。主な副作用は浮動性めまい(75mg/日群8.3％及び150mg/日群14.5％)及び傾眠(75mg/日群7.1％及び150mg/日群9.6％)、口内乾燥(75mg/日群7.1％及び150mg/
日群4.8％)、弱視(75mg/日群1.2％及び150mg/日群8.4％)等であった。
外国第Ⅱ/Ⅲ相試験３において、安全性評価対象例中の副作用発現率はプラセボ群で39.5％(32/81例)、プレガバリン150mg/日群で50.6％(41/81例)、300mg/日群で67.1％(51/76例)であった。主な副作用は浮動性めまい(150mg/日群12.3％及び300mg/日群
26.3％)、傾眠(150mg/日群14.8％及び300mg/日群23.7％)、口内乾燥(150mg/日群9.9％及び300mg/日群6.6％)等であった。重篤な副作用は、150mg/日群に錯乱、心室性期外収縮、心房性不整脈/心室性期外収縮の３例４件が報告された。これらの転帰について、心室性期外収縮、心房性不整脈/心室性期外収縮は未回復、錯乱は回復が確認された。
外国第Ⅱ/Ⅲ相試験４において、安全性評価対象例中の副作用発現率はプラセボ群で36.9％(31/84例)、プレガバリン群で73.0％(65/89例)に認められ、主な副作用は浮動性め
まい(27.0％)、傾眠(23.6％)、末梢性浮腫(13.5％)、口内乾燥(10.1％)、弱視(9.0％)及び異常歩行(7.9％)等であった。

(2)安全性試験
17.1.2 国内長期投与試験
帯状疱疹後神経痛患者126例、糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛患者123例、線維筋痛症患者106例又は中枢性神経障害性疼痛(脊髄損傷後疼痛、脳卒中後疼痛、多発性硬化症に伴う疼痛)患者103例を対象とした長期投与試験(いずれも52週)における痛みの強度(０～100mmのＶｉｓｕａｌ Ａｎａｌｏｇ Ｓｃａｌｅで値が大きいほど強い痛みを示す)の平均値は下表のとおりであった33～36)。
痛みの強度(mm)ａ)
評価時点
帯状疱疹後神経痛
糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛
評価例数
平均値±標準偏差
評価例数
平均値±標準偏差
投与前126
62.0±19.0
12352.8±21.7
12週
11635.3±22.311930.0±23.0
24週
105
34.0±23.0
112
27.7±22.0
52週
9428.3±22.99724.8±20.8
痛みの強度(mm)ａ)
評価時点
線維筋痛症
中枢性神経障害性疼痛
評価例数
平均値±標準偏差
評価例数
平均値±標準偏差
投与前106
61.8±23.5
10367.1±16.6
12週
10448.9±23.3
9844.3±26.9
28週
10148.3±23.8
9246.3±27.1
52週
87
47.1±24.88544.9±27.0ａ)０～100mmのＶｉｓｕａｌ Ａｎａｌｏｇ Ｓｃａｌｅで値が大きいほど強い痛みを示す。
国内長期投与試験(帯状疱疹後神経痛)において、安全性評価対象例中の副作用は78.6％(99/126例)に認められ、主な副作用は浮動性めまい(28.6％)、末梢性浮腫(16.7％)、傾眠(15.1％)、体重増加(13.5％)であった。
国内長期投与試験(糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛)において、安全性評価対象例中の副作用は70.7％(87/123例)に認められ、主な副作用は、傾眠(22.8％)、体重増加(22.0％)、
浮動性めまい(20.3％)であった。
国内長期投与試験(線維筋痛症)において、安全性評価対象例中に副作用は84.0％(89/106
例)に認められ、主な副作用は傾眠(26.4％)、浮動性めまい(24.5％)、体重増加(18.9％)、
便秘(16.0％)であった。副作用の重症度は、多くが軽度であり、重度の副作用は認められなかった。
- 32 -

Ⅴ．治療に関する項目
国内長期投与試験(中枢性神経障害性疼痛)において、先行する国際共同臨床試験から重症度が悪化したあるいは本治験期間中に新たに発現した副作用は、87.4％(90/103例)に認められ、主な副作用は、傾眠(48.5％)、体重増加(28.2％)、浮動性めまい(22.3％)、末
梢性浮腫(17.5％)であった。
17.1.5 外国長期投与試験
帯状疱疹後神経痛患者を対象とした長期投与試験１(154例、最長312週投与)及び２(275例、最長172週投与)における痛みの強度の平均値は下表のとおりであった37)。
痛みの強度(mm)ａ)
評価時点
長期投与試験１
長期投与試験２
評価例数
平均値±標準偏差
評価例数
平均値±標準偏差
投与前154
69.4±18.7
275
67.3±17.9
12週
11442.8±26.1
211
40.3±25.4
24週
91
40.5±25.1
17341.4±24.952週
6338.3±24.6
12235.7±24.2
104週
3236.8±23.2
7832.5±24.1ａ)０～100mmのＶｉｓｕａｌ Ａｎａｌｏｇ Ｓｃａｌｅで値が大きいほど強い痛みを示す。
長期投与試験１において、安全性評価対象例中の副作用は75.3％(116/154例)に認められ、主な副作用は浮動性めまい(20.8％)、体重増加(14.9％)、傾眠(13.6％)、事故による外傷(9.7％)、口内乾燥(8.4％)、末梢性浮腫及び失調(各7.1％)、無力症及び悪心(各6.5％)等であった。重篤な副作用は、事故による外傷３例、上室性頻脈、運動障害、低ナ
トリウム血症、上室性期外収縮/心室性期外収縮、失神/事故による外傷/事故による外傷５例８件が報告され、いずれも回復した。
長期投与試験２において、安全性評価対象例中の副作用は65.1％(179/275例)に認められ、主な副作用は浮動性めまい(16.0％)、末梢性浮腫(12.7％)、傾眠(10.5％)、無力症、弱視、体重増加及び頭痛(各5.8％)、悪心(5.5％)等であった。重篤な副作用は、肝細胞障
害、尿路感染/失神の２例３件が報告され、その転帰はそれぞれ未回復、回復であった。

5)患者・病態別試験
17.3.1 食事の影響試験
日本人健康成人を対象として絶食時及び食後にプレガバリンを150mg単回経口投与した時の浮動性めまいの発現率は、食後投与5.3％(1/19例)と比べ絶食時投与30.8％(12/39例)で高かった38)。

6)治療的使用(1)使用成績調査(一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査)、製造販売後データ
ベース調査、製造販売後臨床試験の内容
プレガバリンカプセル25mg/カプセル75mg/カプセル150mg／ＯＤ錠25mg/ＯＤ錠75mg/ＯＤ錠150mg｢サワイ｣(以下、本剤)の日常診療下における神経障害性疼痛患者に対する安全性及び有効性を把握することを目的として、一般使用成績調査を実施した｡39)
調査形態：一般使用成績調査
調査対象：本剤が初めて投与された神経障害性疼痛の患者(本剤投与中での疼痛治療薬の併用や全治療薬の有無は問わない)
調査項目：安全性調査項目(有害事象の発現有無、有害事象名、発現日、重篤性、本剤との因
果関係、転帰、発現経過、処置 等)、有効性調査項目(全般改善度、疼痛スコア、睡眠障害スコア、ＳＦ-８スコア)、重点調査項目(浮動性めまい、傾眠、意識消失、失神、事故による外傷の可能性)
調査方法：中央登録方式- 33 -

Ⅴ．治療に関する項目
登録期間：2020年12月～2022年４月
観察期間：13週間(本剤投与開始13週未満で投与終了又は中止した症例はその時点まで)
１)安全性
安全性解析対象症例：303例
副作用は13例(4.3％)に15件報告された。他社プレガバリン製剤からの切替症例(66例)で副作用は認められなかった。主な副作用は浮動性めまい(2.3％)及び傾眠(1.0％)であり、いずれもプレガバリン製剤で既知の事象であった。重点調査項目に該当する浮動性めまい及び傾眠の初回発現時期は本剤投与開始７日以内に最も多く認められた。
２)有効性
有効性解析対象症例：301例
全般改善度の有効率は84.4％であった。疼痛スコア及び睡眠障害スコア、ＳＦ-８スコアのベ
ースラインからの変化量の最小二乗平均値は、いずれも有意差(p＜0.01、繰り返し測定の混合効果モデルによる分析)が認められた。
(2)承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない
7)その他
該当資料なし- 34 -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··················································
電位依存性カルシウムチャネルのα２δサブユニット結合によるカルシウム流入の抑制を介した興奮性神経伝達物質の遊離の抑制作用
ミロガバリンベシル酸塩40)
注意：関連のある化合物の効能又は効果等は、最新の電子添文を参照すること。

２．薬理作用 ·············································································
1)作用部位・作用機序18.1 作用機序
プレガバリンは中枢神経系において電位依存性カルシウムチャネルの機能に対し補助的な役割をなすα２δサブユニットとの結合を介して、カルシウムチャネルの細胞表面での発現量及びカルシウム流入を抑制し、グルタミン酸等の神経伝達物質遊離を抑制することが示唆されている。更に、プレガバリンの鎮痛作用には下行性疼痛調節系のノルアドレ
ナリン経路及びセロトニン経路に対する作用も関与していることが示唆されている１～５)｡

2)薬効を裏付ける試験成績
18.2 鎮痛作用
プレガバリンは、動物実験において急性侵害刺激に対する逃避行動は妨げず、末梢神経損
傷及び糖尿病による神経障害性疼痛並びに慢性筋骨格系疼痛を抑制する。また、化学性、炎症性、組織損傷性に惹起される自発痛、痛覚過敏モデルにおいても鎮痛作用を示す 41～46)｡
18.2.1 慢性絞扼神経損傷(ＣＣＩ)モデルにおける抗アロディニア注)作用
プレガバリンは、ラットＣＣＩモデルによる、静的及び動的アロディニアをともに抑制した41)｡
18.2.2 脊髄神経結紮(ＳＮＬ)モデルにおける抗アロディニア作用
プレガバリンは、ＳＮＬモデルによりラットに発生させた静的及び動的アロディニアを抑制
した41)。
18.2.3 ストレプトゾシン(ＳＴＺ)糖尿病モデルにおける抗アロディニア作用
プレガバリンは、ラットＳＴＺ糖尿病モデルにおいて発生する静的及び動的アロディニアを抑制した42)。
18.2.4 脊髄損傷後疼痛モデルにおける抗アロディニア作用
プレガバリンは、マウス脊髄への錘落下による脊髄損傷モデルにおいて発生する静的アロ
ディニアを抑制した43)。
18.2.5 慢性筋骨格系疼痛モデルにおける抗アロディニア作用
プレガバリンは、ラット慢性筋骨格系疼痛モデルにおいて発生する静的アロディニアを抑制した44)。
18.2.6 ホルマリンテストにおける自発痛に対する鎮痛作用
ラット足蹠へのホルマリン投与により発生する２相性の疼痛関連行動のうち、プレガバリ
ンは中枢性感作が関与するとされる第２相を抑制した45)。
注)通常では無害な触覚刺激に対し感じる痛みを接触性アロディニアと呼び、静的(皮膚を軽く点状に圧することで生じる)及び動的(皮膚への軽擦で生じる)アロディニアに分類される。

3)作用発現時間・持続時間
該当資料なし- 35 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移 ·······································································
1)治療上有効な血中濃度
該当資料なし2)臨床試験で確認された血中濃度
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
日本人健康成人に、プレガバリン50、100、200、250及び300mg(各投与量６例)を絶食時に単回経口投与した時、投与後約１時間でＣｍａｘに達し、Ｔ1/2は約６時間であった。Ｃｍａｘ及びＡＵＣ0-∞は、300mgまでの用量範囲で、用量に比例して増加した47)。
投与量
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
ＡＵＣ0-∞
Ｔ1/2
ＣＬ/Ｆ
Ｖｄ/Ｆ
Ａｅ
(mg)
(μg/mL)(h)(μg・h/mL)
(h)
(L/h)
(L)
(％)
50
2.03
0.67
10.7
5.98
4.72
40.6
83.9
(0.40)(0.26)(1.1)(0.65) (0.44)
(4.9)
(5.4)
100
3.56
0.75
20.4
5.66
4.93
40.3
95.0
(0.67)(0.27)(1.3)(0.59) (0.35)
(6.4)
(2.7)
5.93
4.64
39.7
91.8
200
6.35
1.00
43.2
(0.32) (0.32)
(2.7)
(2.6)
(0.73)(0.32)
(3.0)
5.57
5.15
41.0
95.6
250
7.18
1.17
49.2
(0.72) (0.61)
(3.8)
(4.4)
(1.43)(0.52)
(6.1)
5.80
4.91
40.9
97.7
300
8.25
1.08
61.7
(0.62) (0.52)
(4.3)
(7.3)
(1.36)(0.38)(6.3)
絶食時投与、各６例、平均値(標準偏差)
Ｃｍａｘ：最高血漿中濃度
Ｔｍａｘ：最高血漿中濃度到達時間
ＡＵＣ0-∞：血漿中濃度-時間曲線下面積Ｔ1/2：血漿中濃度半減期
ＣＬ/Ｆ：見かけの全身クリアランス
Ｖｄ/Ｆ：見かけの分布容積
Ａｅ(％)：単回投与後60時間までの未変化体の尿中排泄率16.1.2 反復投与
日本人健康成人にプレガバリン１回150及び300mg(各投与量８例)を１日２回７日間反復経口投与した時、投与後24～48時間で定常状態に達し、投与７日目のＴ1/2はそれぞれ6.02
及び6.31時間であった。投与７日目のＡＵＣ0-12は、投与第１日目の1.4倍であった48)。
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
ＡＵＣ0-12Ｔ1/2(μg/mL)(h)(μg・h/mL)(h)
第１日 第７日 第１日 第７日 第１日 第７日 第１日 第７日
１回150mg
4.23
6.30
1.3
0.9
22.2
31.6
5.11
6.02
(１日２回) (0.72) (0.74) (1.1)
(0.4)
(1.9)
(3.6) (0.69) (0.47)
１回300mg
8.82
10.3
1.6
1.6
42.1
58.8
5.42
6.31
(１日２回) (2.34) (2.3)
(1.0)
(0.8)
(6.9) (10.6) (0.87) (0.54)
平均値(標準偏差)、各８例- 36 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目＜生物学的同等性試験＞●プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣49,50)
目的
プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣について、治療学的同等性を保証するため、健康成人男性を対象とした薬物動態試験により、標準製剤との生物学的同等性を検証する。
方法｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号 以下、ガイドラインと記載)に準じて、プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣とリリカカプ
セル25mgを２剤２期のクロスオーバー試験によりそれぞれ１カプセル(プレガバリンとして25mg)健康成人男性に絶食下単回経口投与し、血漿中プレガバリン濃度を測定する。
採血時点
休薬期間
測定方法
試験製剤
標準製剤

０、0.17、0.33、0.5、0.75、１、1.5、２、2.5、３、４、６、８、12、24hr
７日
ＬＣ/ＭＳ法プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣(ロット:735K1S2119)
リリカカプセル25mg(ロット:N59918)

評価
ガイドラインの判定基準に従い、両製剤のＡＵＣtおよびＣｍａｘの対数値の平均値の差の90％信頼区間がそれぞれｌｏｇ(0.80)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内にあるとき、両製剤は生物学的に同等であると判定する。
結果
各製剤１カプセル投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(hr)
(μg/mL)(hr)
プレガバリンカプセル25mg
0.99±0.29
1.0±0.5
6.1±1.0｢サワイ｣
リリカカプセル25mg

1.01±0.30

0.9±0.4

6.2±1.0

ＡＵＣ0-24hr(μg･hr/mL)
5.23±0.68
5.12±0.72(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ., ｎ=20)

対数値の平均値の差

対数値の平均値の差の90％信頼区間

ＡＵＣ0-24hr

ｌｏｇ(1.02)

ｌｏｇ(1.00)～ｌｏｇ(1.05)

Ｃｍａｘ

ｌｏｇ(0.98)

ｌｏｇ(0.86)～ｌｏｇ(1.13)- 37 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
血漿中濃度ならびにＡＵＣｔ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
結論
得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣt、Ｃｍａｘ)の対数値の平均値の差の90％信頼区間は、いずれもガイドラインの基準であるｌｏｇ(0.80)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内であったことから、試験製
剤と標準製剤は生物学的に同等であると判定した。
●プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣19)
16.8 その他<プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣>
プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣は溶出挙動に基づき、プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣と生物学的に同等とみなされた。
Ⅳ．-９．参照●プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣49,51)
目的
プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣について、治療学的同等性を保証するため、健康成人男性を対象とした薬物動態試験により、標準製剤との生物学的同等性を検証する。
方法｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号 以下、ガイドラインと記載)に準じて、プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣とリリカカプ
セル150mgを２剤２期のクロスオーバー試験によりそれぞれ１カプセル(プレガバリンとして150mg)健康成人男性に絶食下単回経口投与し、血漿中プレガバリン濃度を測定する。
採血時点
休薬期間
測定方法
試験製剤
標準製剤

０、0.17、0.33、0.5、0.75、１、1.5、２、2.5、３、４、６、８、12、24hr
７日
ＬＣ/ＭＳ法プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣(ロット:735K3S2007)
リリカカプセル150mg(ロット:R54555)

評価
ガイドラインの判定基準に従い、両製剤のＡＵＣtおよびＣｍａｘの対数値の平均値の差の90％信頼区間がそれぞれｌｏｇ(0.80)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内にあるとき、両製剤は生物学的に同等であると判定する。
結果
各製剤１カプセル投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(μg/mL)(hr)(hr)
プレガバリンカプセル
1.4±0.9
6.2±0.6
5.09±0.98
150mg｢サワイ｣リリカカプセル150mg

5.51±1.09

1.1±0.7

6.1±0.6

ＡＵＣ0-24hr(μg･hr/mL)
30.41±4.09
30.36±4.31(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ., ｎ=19)- 38 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

対数値の平均値の差

対数値の平均値の差の90％信頼区間

ＡＵＣ0-24hr

ｌｏｇ(1.00)

ｌｏｇ(0.99)～ｌｏｇ(1.02)

Ｃｍａｘ

ｌｏｇ(0.92)ｌｏｇ(0.84)～ｌｏｇ(1.02)

血漿中濃度ならびにＡＵＣｔ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
結論
得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣt、Ｃｍａｘ)の対数値の平均値の差の90％信頼区間は、いずれもガイドラインの基準であるｌｏｇ(0.80)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内であったことから、試験製
剤と標準製剤は生物学的に同等であると判定した。
●プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣52,53)
目的
プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣について、治療学的同等性を保証するため、健康成人男性を対象とした薬物動態試験により、標準製剤との生物学的同等性を検証する。
方法｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号 以下、ガイドラインと記載)に準じて、プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣とリリカＯＤ錠
25mgを２剤２期のクロスオーバー試験によりそれぞれ１錠(プレガバリンとして25mg)健康
成人男性に絶食下単回経口投与(水なしで服用及び水で服用)し、血漿中プレガバリン濃度を
測定する。
採血時点
休薬期間
測定方法
試験製剤
標準製剤

０、0.17、0.33、0.5、0.75、1、1.5、２、2.5、３、４、６、８、12、24hr
７日間
ＬＣ/ＭＳ法プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣(ロット:735T4S1103)
リリカＯＤ錠25mg(ロット:S84373)

評価
ガイドラインの判定基準に従い、両製剤のＡＵＣtおよびＣｍａｘの対数値の平均値の差の90％信頼区間がそれぞれｌｏｇ(0.80)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内にあるとき、両製剤は生物学的に同等であると判定する。

- 39 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
結果
各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(hr)
(μg/mL)(hr)
水
なし(ｎ=19)

水あり(ｎ=20)

ＡＵＣ0-24hr(μg･hr/mL)

プレガバリンＯＤ錠
25mg｢サワイ｣

0.91±0.20

1.3±0.6

6.0±0.6

5.12±0.56

リリカＯＤ錠25mg

0.93±0.20

1.4±0.9

5.9±0.7

5.04±0.52

プレガバリンＯＤ錠
25mg｢サワイ｣

0.92±0.18

0.7±0.2

6.3±0.7

4.98±0.66

リリカＯＤ錠25mg

0.93±0.11

0.7±0.2

6.3±0.7

4.80±0.49(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)- 40 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

対数値の平均値の差

対数値の平均値の差の90％信頼区間

水
なし

ＡＵＣ0-24hr

ｌｏｇ(1.01)ｌｏｇ(0.99)～ｌｏｇ(1.04)

Ｃｍａｘ

ｌｏｇ(0.99)ｌｏｇ(0.91)～ｌｏｇ(1.07)

水あり

ＡＵＣ0-24hr

ｌｏｇ(1.03)

ｌｏｇ(1.01)～ｌｏｇ(1.06)

Ｃｍａｘ

ｌｏｇ(0.98)

ｌｏｇ(0.91)～ｌｏｇ(1.05)

血漿中濃度ならびにＡＵＣｔ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
結論
得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣt、Ｃｍａｘ)の対数値の平均値の差の90％信頼区間は、いずれもガイドラインの基準であるｌｏｇ(0.80)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内であったことから、試験製剤と標準製剤は生物学的に同等であると判定した。
●プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣22)
16.8 その他<プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣>
プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣は溶出挙動に基づき、プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣と生物学的に同等とみなされた。
Ⅳ．-９．参照●プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣52,54)
目的
プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣について、治療学的同等性を保証するため、健康成人男性を対象とした薬物動態試験により、標準製剤との生物学的同等性を検証する。
方法｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣(平成24年２月29日 薬食審査発0229第10号 以下、ガイドラインと記載)に準じて、プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣とリリカＯＤ錠
150mgを２剤２期のクロスオーバー試験によりそれぞれ１錠(プレガバリンとして150mg)健康成人男性に絶食下単回経口投与(水なしで服用及び水で服用)し、血漿中プレガバリン濃度を測定する。
採血時点
休薬期間
測定方法
試験製剤
標準製剤

０、0.17、0.33、0.5、0.75、1、1.5、２、2.5、３、４、６、８、12、24hr
７日間
ＬＣ/ＭＳ法プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣(ロット:735T6S7120)
リリカＯＤ錠150mg(ロット:S81306)

評価
ガイドラインの判定基準に従い、両製剤のＡＵＣtおよびＣｍａｘの対数値の平均値の差の90％信頼区間がそれぞれｌｏｇ(0.80)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内にあるとき、両製剤は生物学的に同等であると判定する。

- 41 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
結果
各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(hr)
(μg/mL)(hr)

ＡＵＣ0-24hr(μg･hr/mL)

プレガバリンＯＤ錠
150mg｢サワイ｣4.68±0.95

1.5±0.6

6.4±0.6

30.53±2.91(ｎ=19) リリカＯＤ錠150mg

4.63±0.99

1.4±1.3

6.3±0.6

30.07±3.19

プレガバリンＯＤ錠
150mg｢サワイ｣5.07±1.05

1.1±0.5

6.2±0.6

31.12±3.94(ｎ=19) リリカＯＤ錠150mg

4.60±1.10

1.1±0.6

6.2±0.8

30.77±4.02

水
な
し

水
あ
り

(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)- 42 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
対数値の平均値の差

対数値の平均値の差の90％信頼区間

水
なし

ＡＵＣ0-24hr

ｌｏｇ(1.02)

ｌｏｇ(0.99)～ｌｏｇ(1.04)

Ｃｍａｘ

ｌｏｇ(1.01)ｌｏｇ(0.92)～ｌｏｇ(1.09)

水ありＡＵＣ0-24hr

ｌｏｇ(1.01)ｌｏｇ(0.99)～ｌｏｇ(1.03)

Ｃｍａｘ

ｌｏｇ(1.10)

ｌｏｇ(1.01)～ｌｏｇ(1.20)

血漿中濃度ならびにＡＵＣt、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
結論
得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣt、Ｃｍａｘ)の対数値の平均値の差の90％信頼区間は、いずれもガイドラインの基準であるｌｏｇ(0.80)～ｌｏｇ(1.25)の範囲内であったことから、試験製
剤と標準製剤は生物学的に同等であると判定した。
3)中毒域
該当資料なし4)食事・併用薬の影響
16.2.1 食事の影響
日本人健康成人19例において、絶食時及び食後にプレガバリンを150mg単回経口投与した時のＣｍａｘはそれぞれ4.95及び3.22μg/mL、Ｔｍａｘは0.947及び3.37時間、ＡＵＣ0-48はそれぞれ31.2及び28.8μg・h/mLであった。食後投与においてＣｍａｘは約35％低下し、Ｔｍａｘは約2.4時間延長したが、ＡＵＣ0-48の低下は約８％であった55)。

16.7 薬物相互作用
プレガバリンは主として未変化体のまま尿中に排泄され、ヒトにおいてほとんど代謝されることなく、また血漿蛋白にも結合しないため、プレガバリンが薬物相互作用を引き起こす可能性は低い56)(外国人データ)。
16.7.1 ガバペンチン
プレガバリンとガバペンチンの薬物相互作用について、健康成人11例を対象にプレガバ
リン100mg及びガバペンチン300mgを単回投与した試験、及び健康成人18例にプレガバリ
ン100mg及びガバペンチン400mgを反復投与(投与間隔：８時間)した試験を実施して検討した。その結果、単回投与及び反復投与のいずれにおいても、プレガバリンの併用によってガバペンチンの薬物動態は変化しなかった。また、プレガバリンの吸収速度はガバペン
チン併用によってわずかに低下したが、吸収量には影響がなかった57)。
16.7.2 経口避妊薬(酢酸ノルエチンドロン及びエチニルエストラジオールの合剤)
健康成人女性16例を対象に経口避妊薬(酢酸ノルエチンドロン１mg及びエチニルエスト
ラジオール0.035mgの合剤１日１回)とプレガバリン(１回200mg１日３回)を同時に経口投与した時、プレガバリン併用時のノルエチンドロンのＣｍａｘはプレガバリン非併用時と比較して変化せず、プレガバリン併用時のＡＵＣ0-24はプレガバリン非併用時と比較して16％増加し、プレガバリンはノルエチンドロンの薬物動態に影響を及ぼさなかった。プレガバリン併用時のエチニルエストラジオールのＣｍａｘ及びＡＵＣ0-24は、プレガバリン非併用時と比較してそれぞれ５％及び14％増加し、プレガバリンはエチニルエストラジオールの薬物動態に影響を及ぼさなかった。また、経口避妊薬はプレガバリンの血漿中濃度(トラフ値)に影響を及ぼさなかった58,59)。

- 43 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
16.7.3 ロラゼパム
健康成人12例を対象にプレガバリン(１回300mg１日２回)を反復経口投与後、ロラゼパム(１mg)を併用投与した時、ロラゼパムのＣｍａｘ及びＡＵＣ0-∞は、プレガバリン非併用時と比較してそれぞれ６％及び８％増加し、プレガバリンはロラゼパムの薬物動態に影響を及ぼさなかった。また、ロラゼパム併用時のプレガバリンのＣｍａｘは、ロラゼパム非併用時より２％増加し、ＡＵＣ0-12は1.8％低く、ロラゼパムはプレガバリンの薬物動態に影響を与えなかった。プレガバリンとロラゼパムの併用により、認知機能及び粗大運動機能における反応速度や正答率等が、単剤投与時に比べて相加的に低下する傾向が認められた60,61)。
16.7.4 オキシコドン
健康成人12例を対象にプレガバリン(１回300mg１日２回)を反復経口投与後、オキシコド
ン(10mg)を併用投与した時、オキシコドンのＣｍａｘ及びＡＵＣ0-∞は、プレガバリン非併用時と比較してそれぞれ1.1％及び9.5％減少し、プレガバリンはオキシコドンの薬物動態に影響を及ぼさなかった。また、オキシコドン併用時のプレガバリンのＣｍａｘは、オキシコド
ン非併用時より4.5％低かったが、ＡＵＣ0-12は同程度であり、オキシコドンはプレガバリ
ンの薬物動態に影響を与えなかった。プレガバリンとオキシコドンの併用により、認知機能及び粗大運動機能における反応速度や正答率等が、単剤投与時に比べて相加的に低下する傾向が認められた62,63)。
16.7.5 エタノール
健康成人13例を対象にプレガバリン(１回300mg１日２回)を反復経口投与後、エタノール(0.70g/kg)を併用投与した時、エタノールのＣｍａｘ及びＡＵＣ0-∞は、プレガバリン非併用時と比較してそれぞれ8.9％及び9.6％減少し、プレガバリンはエタノールの薬物動態に影響を及ぼさなかった。また、エタノール併用時のプレガバリンのＣｍａｘ及びＡＵＣ0-12は、エタノール非併用時と比較してそれぞれ21％及び１％高かったが、この差は臨床上問題となる差ではないと考えられた。プレガバリンとエタノールの併用により、認知機能及び粗大運動機能における反応速度や正答率等が、単剤投与時に比べて相加的に低下する傾向が認められた64,65)。
16.7.6 フェニトイン
フェニトイン単剤の維持投与により症状が安定している成人部分てんかん患者10例を対象にプレガバリン(１回200mg１日３回)を反復経口投与した時、プレガバリンはフェニト
インの血漿中濃度(トラフ値)に影響を及ぼさず、またフェニトインもプレガバリンの薬
物動態に影響を与えなかった66)。
16.7.7 カルバマゼピン
カルバマゼピン単剤を維持投与されている成人てんかん患者12例を対象にプレガバリン(１回200mg１日３回)を反復経口投与した時、プレガバリンはカルバマゼピン及びその代謝物(10,11-エポキシド体)の血漿中濃度(トラフ値)に影響を及ぼさず、またカルバマゼ
ピンもプレガバリンの薬物動態に影響を与えなかった66)。
16.7.8 バルプロ酸
バルプロ酸ナトリウム単剤を維持投与されている成人てんかん患者12例を対象にプレガ
バリン(１回200mg１日３回)を反復経口投与した時、プレガバリンはバルプロ酸の血漿中濃度(トラフ値)に影響を及ぼさず、またバルプロ酸もプレガバリンの薬物動態に影響を与えなかった66)。
16.7.9 ラモトリギン
ラモトリギンを単剤で維持投与されている成人てんかん患者12例を対象にプレガバリン(１回200mg１日３回)を反復経口投与した時、プレガバリンはラモトリギンの血漿中濃度(トラフ値)に影響を及ぼさず、またラモトリギンもプレガバリンの薬物動態に影響を与えなかった66)。
Ⅷ．-７．参照- 44 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

２．薬物速度論的パラメータ·································································
1)解析方法該当資料なし2)吸収速度定数
該当資料なし3)消失速度定数●プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣を健康成人男性に１カプセル(プレガバリンとして25mg)空腹時単回経口投与した場合の消失速度定数49,50)
0.117±0.025hr-１●プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣を健康成人男性に１カプセル(プレガバリンとして150mg)空腹時単回経口投与した場合の消失速度定数49,51)
0.113±0.011hr-１●プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣を健康成人男性に１錠(プレガバリンとして25mg)空腹時単回経口投与した場合の消失速度定数52,53)[水なし]0.116±0.012hr-１、[水あり]0.111±0.012hr-１●プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣を健康成人男性に１錠(プレガバリンとして150mg)空腹時
単回経口投与した場合の消失速度定数52,54)[水なし]0.110±0.010hr-１、[水あり]0.113±0.012hr-１
4)クリアランス
該当資料なし5)分布容積該当資料なし
6)その他
該当資料なし３．母集団(ポピュレーション)解析 ···························································
1)解析方法該当資料なし2)パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収 ·················································································
該当資料なし- 45 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

５．分布 ·················································································
16.3 分布
日本人健康成人に、プレガバリン50、100、200、250及び300mg(各投与量６例)を絶食時に単回経口投与した時の見かけの分布容積(Ｖｄ/Ｆ)は約40Lであった。プレガバリンは血球に移行
し、血漿中濃度に対する全血中濃度の比は、0.76であった。プレガバリンは、0.1～20μg/mLにおいて血漿蛋白に、ほとんど結合しなかった47,67,68)(ｉｎ ｖｉｔｒｏ試験)。
1)血液－脳関門通過性
該当資料なし2)血液－胎盤関門通過性
Ⅷ．-６．-5)参照
3)乳汁への移行性
Ⅷ．-６．-6)参照
4)髄液への移行性
該当資料なし5)その他の組織への移行性
該当資料なし6)血漿蛋白結合率
Ⅶ．-１．-4)及びⅦ．-５．参照

６．代謝 ·················································································
1)代謝部位及び代謝経路
16.4 代謝
プレガバリンはほとんど代謝を受けない。健康成人(外国人６例)に 14Ｃ-プレガバリン
100mg(107.9μCi)投与後、尿中に回収された放射能の約99％が未変化体であった。尿中に検出されたプレガバリンの主要代謝物であるＮ-メチル誘導体は尿中に投与量の0.9％として回収された。Ｉｎ ｖｉｔｒｏ試験において、プレガバリン159μg/mL(１mM、600mg/日投与時の定常状態のＣｍａｘの約10倍)でＣＹＰ１Ａ２、ＣＹＰ２Ａ６、ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１９、ＣＹＰ２Ｄ６、ＣＹＰ２Ｅ１及びＣＹＰ３Ａ４に対する阻害は認められなかった69,70)。

2)代謝に関与する酵素(ＣＹＰ等)の分子種、寄与率
Ⅶ．-６．-1)参照
3)初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし4)代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
Ⅶ．-６．-1)参照- 46 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

７．排泄 ·················································································
16.5 排泄日本人健康成人に、プレガバリン50、100、200、250及び300mg(各投与量６例)を絶食時に単回経口投与した時のＣＬ/Ｆは4.64～5.15L/hであった。この時の尿中排泄率は83.9～
97.7％であった47)。

８．トランスポーターに関する情報 ····························································
該当資料なし９．透析等による除去率 ····································································
Ⅶ．-10．参照

10．特定の背景を有する患者 ·······························································
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 高齢者
年齢が67～78歳の日本人健康高齢者６例にプレガバリン100mgを単回経口投与した時、Ｔｍａｘは1.4時間、Ｔ1/2は6.32時間であった。ＡＵＣ0-∞及びＴ1/2は、健康非高齢者にプレガバ
リン100mgを単回経口投与した時と比較してわずかに増大及び延長する傾向が確認され
た71)。
Ｔｍａｘ
ＡＵＣ0-∞
Ｔ1/2
ＣＬ/Ｆ
Ｃｍａｘ
(μg/mL)(h)(μg・h/mL)
(h)
(L/h)
健康
3.24
1.4
26.6
6.32
3.82
高齢者
(0.55)(0.5)(4.3)(0.82)(0.65)
健康
3.56
0.75
20.4
5.66
4.93
非高齢者
(0.67)(0.27)(1.3)(0.59)(0.35)
絶食時投与、各６例、平均値(標準偏差)16.6.2 腎機能障害患者(1) 腎機能の異なる被験者26例を対象に、プレガバリン50mgを単回経口投与した時、腎機能の低下に従ってＴ1/2が延長し、ＡＵＣ0-∞が増加した。ＣＬ/Ｆ及び腎クリアランス(ＣＬｒ)はク
レアチニンクリアランスに比例した72)(外国人データ)。
クレアチニン
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
ＡＵＣ0-∞
Ｔ1/2
ＣＬ/Ｆ
ＣＬｒ
クリアランス(μg/mL)(h)(μg・h/mL)(h)(mL/min) (mL/min)≥60mL/min
1.86
1.00
15.9
9.11
56.5
44.9
(ｎ=11)(0.39)(0.22)(4.4)(2.83)(17.6)(23.6)≥30-＜60mL/min
1.53
1.29
28.2
16.7
30.6
15.4
(ｎ=７)
(0.29)(0.39)
(5.0)
(4.1)
(7.3)
(7.7)
≥15-＜30mL/min
1.90
1.93
52.3
25.0
16.7
9.23
(ｎ=７)
(0.62)(1.48)(11.7)(6.7)(3.9)(3.37)＜15mL/min
1.69
1.00
101
48.7
8.30
4.30
(ｎ=１)
投与量：50mg(単回)、平均値(標準偏差)
ＣＬｒ：腎クリアランス- 47 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目(2) 母集団薬物動態解析
838例の被験者(日本人474例を含む：健康被験者70例、帯状疱疹後神経痛患者26例、糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛を有する患者154例及び線維筋痛症患者224例)を対象として母集団薬物動態解析を実施した結果、一次吸収を含む１-コンパートメントモデルが構築され、共変量としてＣＬ/Ｆに対してクレアチニンクリアランス(ＣＬｃｒ)及び理想体重、Ｖｄ/Ｆに対してＢＭＩ、理想体重、性別及び年齢が同定されたが、プレガバリンの薬物動態に影響を与える因子としてはＣＬ/Ｆに対するＣＬｃｒが重要であると考えられた。腎機能障
害患者において、ＣＬｃｒの低下により、プレガバリンのＣＬ/Ｆは低下するため、ＣＬｃｒ値を参考とした用法・用量の調節が必要である。
また、日本人の糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛患者において、ＣＬｃｒが30mL/min以上
60mL/min未満に低下している患者にプレガバリン150mgを１日２回反復経口投与(300mg/日)したときの定常状態におけるＡＵＣ0-12(ＡＵＣ0-12,ＳＳ)のモデルによる推定値は、ＣＬｃｒが60mL/min以上の患者にプレガバリン300mgを１日２回反復経口投与(600mg/日)したときと同じであった。ＣＬｃｒが30mL/min以上60mL/min未満の患者におけるプレガバリンのクリ
アランスは、ＣＬｃｒが60mL/min以上の患者の約半分であった73,74)｡[7.2、9.2、9.8.1参照]
クレアチニン
ＡＵＣ0-12, ｓｓ
ＣＬ/Ｆ
投与量
クリアランス(μg・h/mL)(mL/min)≥60mL/min
１回300mg
75.5
69.2(ｎ=31)(１日２回)(17.1)(13.8)≥30-＜60mL/min
１回150mg
80.3
32.3(ｎ=14)(１日２回)(16.5)(6.34)
平均値(標準偏差)16.6.3 血液透析患者
血液透析を受けている被験者12例にプレガバリン50mgを単回経口投与した時、４時間の血液透析により血漿中プレガバリン濃度は約50％まで減少した。その時の透析クリアラ
ンスは192mL/minであった72)(外国人データ)｡[13.2参照]
16.6.4 授乳婦
産後12週間以上の授乳婦(10例)に、プレガバリン150mgを12時間ごとに投与(300mg/日)した時、プレガバリンは母乳に移行し、母乳中の定常状態における平均濃度は、母体血漿中の約76％であった。乳児の平均母乳摂取量を150mL/kg/日と仮定すると、プレガバリンの乳児への１日あたりの平均曝露量は0.31mg/kg/日(体重換算すると母体投与量の約７％)と推定される75)(外国人データ)｡[9.6参照]

11．その他···············································································
該当資料なし- 48 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
１．警告内容とその理由 ····································································
設定されていない

２．禁忌内容とその理由 ····································································
2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
３．効能又は効果に関連する注意とその理由 ··················································
Ⅴ．-２．参照

４．用法及び用量に関連する注意とその理由 ··················································
Ⅴ．-４．参照

５．重要な基本的注意とその理由 ····························································
8. 重要な基本的注意<効能共通>
8.1 本剤の投与によりめまい、傾眠、意識消失等があらわれ、自動車事故に至った例もある
ので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること｡[11.1.1参照]
8.2 本剤の急激な投与中止により、不眠、悪心、頭痛、下痢、不安及び多汗症等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、少なくとも１週間以上かけて徐々に減量すること｡[7.1参照]
8.3 本剤の投与により体重増加を来すことがあるので、肥満に注意し、肥満の徴候があらわれた場合は、食事療法、運動療法等の適切な処置を行うこと。特に、投与量の増加、あるいは長期投与に伴い体重増加が認められることがあるため、定期的に体重計測を実施すること。
8.4 本剤の投与により、弱視、視覚異常、霧視、複視等の眼障害が生じる可能性があるので、診察時に、眼障害について問診を行う等注意し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと｡[15.2.2参照]<神経障害性疼痛>
8.5 本剤による神経障害性疼痛の治療は原因療法ではなく対症療法であることから、疼痛の原因となる疾患の診断及び治療を併せて行い、本剤を漫然と投与しないこと。
６．特定の背景を有する患者に関する注意 ····················································
1)合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 重度のうっ血性心不全の患者
心血管障害を有する患者において、うっ血性心不全があらわれることがある｡[11.1.2参照]9.1.2 血管浮腫の既往がある患者[11.1.5参照]
9.1.3 薬物依存の傾向のある患者又は既往歴のある患者、精神障害のある患者
依存の兆候がないかを観察し、慎重に投与すること｡[15.1.2参照]- 49 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
2)腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
クレアチニンクリアランス値を参考として本剤の投与量及び投与間隔を調節すること。本剤は主として未変化体が尿中に排泄されるため、血漿中濃度が高くなり副作用が発現しやすくなるおそれがある｡[7.2、9.8.1、16.6.2参照]
3)肝機能障害患者設定されていない
4)生殖能を有する者
設定されていない
5)妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験で、胎児異常(低体重、限局性浮腫の発生率上昇、
骨格変異、骨化遅延等)、出生児への影響(体重低下、生存率の低下、聴覚性驚愕反応の低下、発育遅延、生殖能に対する影響等)が報告されている76)。
6)授乳婦
9.6 授乳婦
本剤投与中は授乳を避けさせること。本剤はヒト母乳中への移行が認められている 75)｡
[16.6.4 参照]
7)小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。幼若ラッ
トでは本薬の感受性が高く、最大臨床用量(600mg/日)と同等の曝露において、中枢神経症状(自発運動亢進及び歯ぎしり)及び成長への影響(一過性の体重増加抑制)が報告されている。また、最大臨床用量の２倍を超える曝露で聴覚性驚愕反応の低下が、約５倍の曝露で発情休止期の延長が報告されている77)。
8)高齢者
9.8 高齢者
9.8.1 クレアチニンクリアランス値を参考に投与量、投与間隔を調節するなど、慎重に投与すること。腎機能が低下していることが多い｡[7.2、9.2、16.6.2参照]
9.8.2 めまい、傾眠、意識消失等により転倒し骨折等を起こした例がある｡[11.1.1参照]

７．相互作用 ·············································································
1)併用禁忌とその理由設定されていない- 50 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
2)併用注意とその理由
10.2 併用注意(併用に注意すること)
薬剤名等
臨床症状・措置方法
中枢神経抑制剤
呼吸不全、昏睡がみられたとの報
オピオイド系鎮痛剤
告がある。
オキシコドン
認知機能障害及び粗大運動機能障
ロラゼパム
害に対して本剤が相加的に作用すアルコール(飲酒)
るおそれがある。
血管浮腫を引き起こす薬剤 血管浮腫との関連性が示されてい(アンジオテンシン変換酵素 る薬剤を服用している患者では、阻害薬等)
血管浮腫(顔面、口、頸部の腫脹など)を発症するリスクが高まるおそれがある。
末梢性浮腫を引き起こす薬 チアゾリジン系薬剤と本剤の併用剤(チアゾリジン系薬剤等)
により末梢性浮腫を発症するリスクが高まるおそれがある。また、チアゾリジン系薬剤は体重増加又は体液貯留を引き起こし、心不全が発症又は悪化することがあるた
め、本剤と併用する場合には慎重に投与すること。

機序・危険因子
機序不明
相加的な作用による

機序不明

機序不明

８．副作用 ···············································································
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
1)重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 めまい(20％以上)、傾眠(20％以上)、意識消失(0.3％未満)
めまい、傾眠、意識消失があらわれ、転倒し骨折等に至ったとの報告がある｡[8.1、9.8.2
参照]
11.1.2 心不全(0.3％未満)、肺水腫(頻度不明)
心不全のリスクがある患者では、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと｡[9.1.1参照]
11.1.3 横紋筋融解症(頻度不明)
筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.1.4 腎不全(0.1％未満)
11.1.5 血管浮腫(頻度不明)
血管浮腫等の過敏症があらわれることがある｡[9.1.2参照]
11.1.6 低血糖(0.3％未満)
脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、意識障害等の低血糖症状があらわれた場合には投与を中止
し、適切な処置を行うこと。
11.1.7 間質性肺炎(頻度不明)
咳嗽、呼吸困難、発熱等の臨床症状を十分に観察し、異常が認められた場合には胸部Ｘ線、胸部ＣＴ等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- 51 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
11.1.8 ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(0.1％未満)
11.1.9 皮膚粘膜眼症候群(Ｓｔｅｖｅｎｓ-Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群)(頻度不明)、多形紅斑(頻度不明)
11.1.10 劇症肝炎(頻度不明)、肝機能障害(0.4％)
劇症肝炎、ＡＳＴ、ＡＬＴ上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
2)その他の副作用
11.2 その他の副作用
１％以上
血液及び
リンパ系障害
代謝及び
栄養障害
精神障害
不眠症

神経系障害

眼障害

耳及び迷路障害
心臓障害

血管障害
呼吸器、胸郭及び縦隔障害0.3％以上１％未満
好中球減少症、白血球減少症
食欲不振、食欲亢進、高脂血症
錯乱、失見当識、多幸
気分、異常な夢、幻覚

0.3％未満
血小板減少症

頻度不明

高血糖

うつ病、落ち着 離人症、無オ
きのなさ、気分 ルガズム症、動揺、抑うつ気 激越、喚語困分、無感情、不 難、リビドー
安、リビドー消 亢進、パニッ
失、睡眠障害、 ク発作、脱抑
思考異常
制浮 動 性 め ま 振戦、注意力障害、感 鎮静、認知障害、 昏迷、嗅覚錯
い、頭痛、平 覚鈍麻、嗜眠、構語障 ミ オ ク ロ ー ヌ 誤、書字障害
衡障害、運動 害、記憶障害、健忘、 ス、反射消失、失調
錯感覚、協調運動異常 ジスキネジー、
精神運動亢進、
体位性めまい、
知覚過敏、味覚異常、灼熱感、失神、精神的機能障害、会話障害
霧視、複視、 視覚障害、網膜出血
視野欠損、眼部 眼 刺 激 、 散
視力低下
腫脹、眼痛、眼 瞳、動揺視、
精疲労、流涙増 深 径 覚 の 変加、光視症、斜 化、視覚の明視、眼乾燥、眼 るさ、角膜炎
振回 転 性 め ま 耳鳴
聴覚過敏
い
動悸
第一度房室ブロ 洞性頻脈
ック、頻脈、洞性不整脈、洞性徐脈、心室性期
外収縮
高血圧、低血圧、ほてり
呼吸困難
鼻咽頭炎、咳嗽、 鼻 乾 燥 、 鼻
いびき、鼻出血、 閉、咽喉絞扼
鼻炎
感- 52 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

胃腸障害

皮膚及び
皮下組織障害
筋骨格系及び
結合組織障害１％以上
便秘、悪心、下痢、腹痛、嘔吐
発疹

腎及び尿路障害
生殖系及び乳房障害

全身障害及び投与局所様態傷害、中毒及び処置合併症
臨床検査

0.3％以上１％未満
0.3％未満腹部膨満、消化不良、 流涎過多、胃食
鼓腸、胃炎、胃不快感、 道逆流性疾患、口内炎
膵炎、舌腫脹
そう痒症、湿疹、眼窩 多汗症、冷汗、周囲浮腫
蕁麻疹、脱毛筋力低下、筋痙縮、関 筋肉痛、重感、
節腫脹、四肢痛、背部 関節痛、筋骨格痛
硬直
尿失禁、排尿困難
尿閉
乳房痛、勃起不全、女性化乳房

浮腫、口渇、 無力症、疼痛、圧痕浮
疲 労 、 異 常 腫、倦怠感、胸痛感、歩行障
害、顔面浮腫転倒・転落

発熱、冷感、悪寒、易刺激性、
酩酊感

体重増加

体重減少、血中尿酸増加

血中ＣＫ増加、ＡＬＴ増加、ＡＳＴ増加、血中アミラーゼ増加、血中ク
レアチニン増加

頻度不明
腹水、嚥下障害丘疹

乏尿
射精遅延、性機能不全、無月経、乳房分泌、月経困難症、乳房肥大
胸部絞扼感

血中カリウ
ム減少

９．臨床検査結果に及ぼす影響 ·····························································
設定されていない

10．過量投与 ············································································
13. 過量投与13.1 症状15gまでの過量投与例が報告されており、過量投与時にみられた主な症状は、情動障害、傾眠、錯乱状態、抑うつ、激越、落ち着きのなさ、痙攣発作である。
13.2 処置
本剤は血液透析により除去されることから、発現している症状の程度に応じて血液透析の実施を考慮すること｡[16.6.3参照]
11．適用上の注意 ········································································
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意<製剤共通>
14.1.1 ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
<ＯＤ錠>
14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を湿潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。
また、水で服用することもできる。
- 53 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

12．その他の注意·········································································
1)臨床使用に基づく情報
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 海外で実施された本剤を含む複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約２倍高く(抗てんかん薬服用群：0.43％、プラセボ群：0.24％)、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1000人あたり1.9人多いと計算された(95％信頼区間：0.6-3.9)。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1000人あたり2.4人多いと計算されている注)。
注)本剤は海外で抗てんかん薬として承認されているが、本邦における本剤の効能・効果
は｢神経障害性疼痛、線維筋痛症に伴う疼痛｣である。
15.1.2 薬物乱用に関連する受容体部位の活性作用は知られていないが、本剤を投与された患者で依存の症例が市販後に報告されている｡[9.1.3参照]
2)非臨床試験に基づく情報
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 ２年間のマウスがん原性試験において、最大臨床用量での平均ヒト曝露量の６倍以上の曝露量に相当する本薬の投与により、用量依存的に血管肉腫の発生率が増加したとの報告がある78)。
15.2.2 ２年間のラットがん原性試験において、最大臨床用量での平均ヒト曝露量の５倍以上の曝露量に相当する本薬の投与により、加齢アルビノラットに通常認められる網膜萎縮の発現率が増加したとの報告がある78)。また、ラットを用いた組織分布試験において、水晶体での14Ｃ-プレガバリン由来放射能の消失は血液及びほとんどの組織にくらべ緩徐であったが、ラット13及び52週間反復投与毒性試験では水晶体に対する影響は認められなかった。眼に関する副作用の発現率はプラセボ群より高く、神経障害性疼痛を対象とした13～16週間投与のプラセボ対照試験(３試験併合)のプラセボ群では3.8％に対し、本剤群(150～600mg/日)で10.6％、長期投与試験(３試験併合)では10.2％、線維筋痛症を対象とした16週間投与のプラセボ対照試験のプラセボ群では2.8％に対し、本剤群(300～450mg/日)で9.2％、長期投与試験では9.4％であった｡[8.4参照]
15.2.3 雄ラットの受胎能及び初期胚発生に関する試験において、最大臨床用量での平均ヒ
ト曝露量の28倍以上の曝露量に相当する本薬の投与により、胎児異常の発生頻度が増加したとの報告がある76)。

- 54 -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験 ·············································································
1)薬効薬理試験｢Ⅵ．薬効薬理に関する項目｣参照
2)安全性薬理試験
該当資料なし3)その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験 ·············································································
1)単回投与毒性試験
該当資料なし
2)反復投与毒性試験
該当資料なし3)遺伝毒性試験
該当資料なし4)がん原性試験
Ⅷ．-12．-2)参照
5)生殖発生毒性試験
Ⅷ．-６．-5)及びⅧ．-12．-2)参照
6)局所刺激性試験
該当資料なし7)その他の特殊毒性
該当資料なし- 55 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分 ·············································································
規制区分
注)
製剤
処方箋医薬品
有効成分 該当しない
注)注意―医師等の処方箋により使用すること
２．有効期間 ·············································································
有効期間：３年

３．包装状態での貯法 ·····································································
室温保存

４．取扱い上の注意 ·······································································
該当しない

５．患者向け資材 ·········································································
患者向医薬品ガイド：あり、くすりのしおり：あり
その他の患者向け資材
ⅩⅢ．-２．参照

６．同一成分・同効薬 ·····································································
同一成分：リリカカプセル25mg/カプセル75mg/カプセル150mg／ＯＤ錠25mg/ＯＤ錠75mg/ＯＤ錠
150mg
同効薬：電位依存性カルシウムチャネルのα２δサブユニット結合によるカルシウム流入の抑制を介した興奮性神経伝達物質の遊離の抑制作用
ミロガバリンベシル酸塩40)

７．国際誕生年月日 ·······································································
該当しない

８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 ·····················●プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣製品名
プレガバリンカプセル
25mg｢サワイ｣

製造販売承認

承認番号

年月日
2020年８月17日

30200ＡＭＸ00859000

薬価基準収載

販売開始

年月日

年月日

2020年12月11日

2020年12月11日

薬価基準収載

販売開始

年月日

年月日

2020年12月11日

2020年12月11日●プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣製品名
プレガバリンカプセル
75mg｢サワイ｣

製造販売承認

承認番号

年月日
2020年８月17日

30200ＡＭＸ00860000- 56 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目●プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣製品名
プレガバリンカプセル
150mg｢サワイ｣製造販売承認

承認番号

年月日
2020年８月17日

30200ＡＭＸ00861000

薬価基準収載

販売開始

年月日

年月日

2020年12月11日

2020年12月11日

薬価基準収載

販売開始

年月日

年月日

2020年12月11日

2020年12月11日

薬価基準収載

販売開始

年月日

年月日

2020年12月11日

2020年12月11日

薬価基準収載

販売開始

年月日

年月日

2020年12月11日

2020年12月11日●プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣製品名
プレガバリンＯＤ錠
25mg｢サワイ｣

製造販売承認

承認番号

年月日
2020年８月17日

30200ＡＭＸ00862000●プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣製品名
プレガバリンＯＤ錠
75mg｢サワイ｣

製造販売承認

承認番号

年月日
2020年８月17日

30200ＡＭＸ00863000●プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣製品名
プレガバリンＯＤ錠
150mg｢サワイ｣製造販売承認

承認番号

年月日
2020年８月17日

30200ＡＭＸ00864000

９．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ··························
該当しない

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ·········································
該当しない

11．再審査期間 ··········································································
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報 ·····························································
本剤は、投薬(あるいは投与)期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード ···········································································
製品名
プレガバリンカプセル
25mg｢サワイ｣
プレガバリンカプセル
75mg｢サワイ｣
プレガバリンカプセル
150mg｢サワイ｣厚生労働省薬価基準

個別医薬品コード

収載医薬品コード(ＹＪコード)

1190017Ｍ1036

1190017Ｍ1036

128315001

622831501

1190017Ｍ2032

1190017Ｍ2032

128316701

622831601

1190017Ｍ3039

1190017Ｍ3039

128317401

622831701- 57 -

ＨＯＴ番号

レセプト電算処理
システム用コード

Ⅹ．管理的事項に関する項目

製品名
プレガバリンＯＤ錠
25mg｢サワイ｣
プレガバリンＯＤ錠
75mg｢サワイ｣
プレガバリンＯＤ錠
150mg｢サワイ｣厚生労働省薬価基準

個別医薬品コード

収載医薬品コード(ＹＪコード)

1190017Ｆ1150

1190017Ｆ1150

128318101

622831801

1190017Ｆ2157

1190017Ｆ2157

128319801

622831901

1190017Ｆ3153

1190017Ｆ3153

128320401

622832001

ＨＯＴ番号

レセプト電算処理
システム用コード

14．保険給付上の注意 ····································································
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

- 58 -

ⅩⅠ．文献ⅩⅠ．文献
１．引用文献 ·············································································
１)Ｂａｕｅｒ, Ｃ. Ｓ. ｅｔ ａｌ.：Ｊ. Ｎｅｕｒｏｓｃｉ., 2009；29(13)：4076-4088
２)Ｆｉｎｋ, Ｋ. ｅｔ ａｌ.：Ｎｅｕｒｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ, 2002；42(２)：229-236
３)Ｍａｎｅｕｆ, Ｙ. Ｐ. ｅｔ ａｌ.：Ｐａｉｎ, 2001；93(２)：191-196
４)Ｔａｎａｂｅ, Ｍ. ｅｔ ａｌ.：Ｊ. Ｎｅｕｒｏｓｃｉ. Ｒｅｓ., 2008；86(15)：3258-3264
５)Ｂｅｅ, Ｌ. Ａ. ｅｔ ａｌ.：Ｐａｉｎ, 2008；140(１)：209-223
６)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣７)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣８)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣９)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣10)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣11)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣12)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣13)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣14)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣15)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣16)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣17)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣18)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣19)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣20)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣21)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣22)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣23)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣24)沢井製薬(株) 社内資料[自動分包機錠剤落下試験] プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣25)沢井製薬(株) 社内資料[自動分包機錠剤落下試験] プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣26)沢井製薬(株) 社内資料[自動分包機錠剤落下試験] プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣27)小川節郎他：日本ペインクリニック学会誌, 2010；17(２)：141-152
28)国内第Ⅲ相検証試験(帯状疱疹後神経痛)(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要
2.7.6.29)
29)国内第Ⅲ相検証試験(糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛)(リリカカプセル：2010年10月27日承認、申請資料概要2.7.3.3, 2.7.6.1)
30)国内第Ⅲ相検証試験(線維筋痛症)(リリカカプセル：2012年６月22日承認、申請資料概要2.7.3.3,
2.7.6(2))31)国際共同第Ⅲ相試験(脊髄損傷後疼痛)(リリカカプセル：2013年２月28日承認、申請資料概要2.7.3.3,
2.7.6(2))32)外国第Ⅱ相及び第Ⅲ相プラセボ対照試験(帯状疱疹後神経痛)(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要2.7.3.3, 2.7.6.30, 2.7.6.31, 2.7.6.32, 2.7.6.34)
33)国内長期投与試験(帯状疱疹後神経痛)(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要
2.7.3.5.1, 2.7.6.37)- 59 -

ⅩⅠ．文献34)国内長期投与試験(糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛)(リリカカプセル：2010年10月27日承認、申請
資料概要2.7.3.5.2, 2.7.6.24)
35)国内長期投与試験(線維筋痛症)(リリカカプセル：2012年６月22日承認、申請資料概要2.7.3.5.1,
2.7.6(2))36)国内長期投与試験(脊髄損傷後疼痛、脳卒中後疼痛、多発性硬化症に伴う疼痛)(リリカカプセル：2013
年２月28日承認、申請資料概要2.7.3.5.1, 2.7.6(2))37)外国長期投与試験(帯状疱疹後神経痛)(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要2.7.3.1,
2.7.3.5.2, 2.7.6.35, 2.7.6.36)
38)処方における食事の影響(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要2.7.6.3)
39)プレガバリンカプセル/ＯＤ錠｢サワイ｣ 日常診療下における安全性及び有効性 一般使用成績調査最終解析結果
40)薬剤分類情報閲覧システム＜https://shinryohoshu.mhlw.go.jp/shinryohoshu/yakuzaiMenu/＞(2023/12/01 アクセス)41)Ｆｉｅｌｄ, Ｍ. Ｊ. ｅｔ ａｌ.：Ｐａｉｎ, 1999；83(２)：303-311
42)Ｆｉｅｌｄ, Ｍ. Ｊ. ｅｔ ａｌ.：Ｐａｉｎ, 1999；80(１-２)：391-398
43)Ｔａｎａｂｅ, Ｍ. ｅｔ ａｌ.：Ｅｕｒ. Ｊ. Ｐｈａｒｍａｃｏｌ., 2009；609(１-３)：65-68
44)慢性筋骨格系疼痛モデルにおける薬効薬理試験(リリカカプセル：2012年６月22日承認、申請資料概要2.6.2.2)45)Ｆｉｅｌｄ, Ｍ. Ｊ. ｅｔ ａｌ.：Ｂｒ. Ｊ. Ｐｈａｒｍａｃｏｌ., 1997；121(８)：1513-1522
46)Ｆｉｅｌｄ, Ｍ. Ｊ. ｅｔ ａｌ.：Ｊ. Ｐｈａｒｍａｃｏｌ. Ｅｘｐ. Ｔｈｅｒ., 1997；282(３)：1242-1246
47)健康成人における薬物動態(単回投与)(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要
2.7.2.2.2.1.1)
48)健康成人における薬物動態(反復投与)(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要
2.7.2.2.2.1.1)
49)田中孝典他：新薬と臨床, 2020；69(11)：1285-1295
50)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣51)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣52)髙野和彦他：新薬と臨床, 2020；69(11)：1296-1312
53)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣54)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣55)食事の影響(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要2.7.1.2.2)
56)薬物動態に関する薬物相互作用(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要2.7.2.3)
57) ガ バ ペ ン チ ン と の 薬 物 相 互 作 用 ( リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 ４ 月 16 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要
2.7.2.2.2.3.5)
58) 経 口 避 妊 薬 と の 薬 物 相 互 作 用 ① ( リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 ４ 月 16 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要
2.7.2.2.2.3.6)59)経口避妊薬との薬物相互作用②(リリカカプセル：2010年４月16日承認、審査報告書)60) ロ ラ ゼ パ ム と の 薬 物 相 互 作 用 ① ( リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 ４ 月 16 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要
2.7.2.2.2.4.1)
61)ロラゼパムとの薬物相互作用②(リリカカプセル：2010年４月16日承認、審査報告書)
62) オ キ シ コ ド ン と の 薬 物 相 互 作 用 ① ( リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 ４ 月 16 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要
2.7.2.2.2.4.2)
63)オキシコドンとの薬物相互作用②(リリカカプセル：2010年４月16日承認、審査報告書)- 60 -

ⅩⅠ．文献64) エ タ ノ ー ル と の 薬 物 相 互 作 用 ① ( リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 ４ 月 16 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要
2.7.2.2.2.4.3)
65)エタノールとの薬物相互作用②(リリカカプセル：2010年４月16日承認、審査報告書)
66)Ｂｒｏｄｉｅ, Ｍ. Ｊ. ｅｔ ａｌ.：Ｅｐｉｌｅｐｓｉａ, 2005；46(９)：1407-1413
67)放射性標識体投与時の薬物動態及び代謝(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要
2.7.2.2.1.6)68)血漿蛋白結合(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要2.7.2.2.1.5)69)代謝(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要2.5.3.4, 2.7.2.2)70)ヒトｃｙｔｏｃｈｒｏｍｅ Ｐ４５０に対する阻害作用(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要
2.7.2.2.1.3)
71)高齢者における薬物動態(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要2.7.2.2.2.2.1)
72)腎機能障害患者及び血液透析患者における薬物動態(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要2.7.2.2.2.2.2, 2.7.2.2.2.2.3)
73)健康被験者、帯状疱疹後神経痛患者、糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛を有する患者及び線維筋痛症
患者における母集団薬物動態①(リリカカプセル：2010年10月27日承認、申請資料概要2.7.2.3.5.1)
74)健康被験者、帯状疱疹後神経痛患者、糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛を有する患者及び線維筋痛症
患者における母集団薬物動態②(リリカカプセル：2012年６月22日承認、申請資料概要2.7.2.3.1,
2.7.2.3.4)
75)Ｌｏｃｋｗｏｏｄ, Ｐ. Ａ. ｅｔ ａｌ.：Ｊ. Ｈｕｍ. Ｌａｃｔ., 2016；32(３)：ＮＰ１-ＮＰ８76)生殖発生毒性試験(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要2.6.6.6)
77)幼若動物を用いた毒性試験(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要2.6.6.6)
78)がん原性試験(リリカカプセル：2010年４月16日承認、申請資料概要2.6.6.5)
79)沢井製薬(株) 社内資料[脱カプセル後の安定性試験] プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣80)沢井製薬(株) 社内資料[脱カプセル後の安定性試験] プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣81)沢井製薬(株) 社内資料[粉砕後の安定性試験] プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣82)沢井製薬(株) 社内資料[粉砕後の安定性試験] プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣83)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁及びチューブ通過性試験] プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣84)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁及びチューブ通過性試験] プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣85)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁及びチューブ通過性試験] プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣86)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁及びチューブ通過性試験] プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣87)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁及びチューブ通過性試験] プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣88)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁及びチューブ通過性試験] プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣２．その他の参考文献 ·····································································(社)日本病院薬剤師会“錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申),平成11年８月
20 日 ” 西 岡 豊 他 . 錠 剤 ・ カ プ セ ル 剤 の 無 包 装 状 態 で の 安 定 性 情 報 . 改 訂 ６ 版 , 医 薬 ジ ャ ー ナ ル
社,2009,p441-444- 61 -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況 ·································································

２．海外における臨床支援情報 ······························································
該当資料なし- 62 -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 ································
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
1)粉砕●プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣本製剤のカプセル内容物の粉砕：該当資料なし
なお、参考として本製剤のカプセル内容物の安定性試験結果を以下に示す。
＜参考＞脱カプセル後の安定性試験79)
目的
本製剤の脱カプセル後の安定性を確認するため試験を実施する。
方法
脱カプセル後の本製剤を下記条件で保存した後、日局通則、本製剤の[規格及び試験方法]に従い試験を実施する。その結果について｢錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)｣(平成11年８月20日(社)日本病院薬剤師会)を参考に作成した評価分類基準Ｂ)に従い評価する。
試験検体及び保存条件
ロット番号
室温
735Ｋ1Ｓ2119
光試験項目及び試験回数

保存条件
25±２℃/60±５％ＲＨ、遮光開放25±２℃/60±５％ＲＨ、Ｄ65ランプ(2000lx)、開放

試験項目
性状･純度試験(類縁物質)･定量試験

試験回数
１回

結果
性状

純度試験
(類縁物質)

定量試験※

イニシャル

白色の粉末

適合

100.0

室温(３ヵ月)

変化なし

変化なし

光(総照射量60万lx･hr)

変化なし

変化なし

試験項目
保存条件･期間

変化なし
102.2
変化なし
102.0

※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

結論
すべての試験条件において、各試験項目に変化は認められなかった。

- 63 -

●プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣本製剤のカプセル内容物の粉砕：該当資料なし
なお、参考として本製剤のカプセル内容物の安定性試験結果を以下に示す。
＜参考＞脱カプセル後の安定性試験80)
目的
本製剤の脱カプセル後の安定性を確認するため試験を実施する。
方法
脱カプセル後の本製剤を下記条件で保存した後、日局通則、本製剤の[規格及び試験方法]に従い試験を実施する。その結果について｢錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)｣(平成11年８月20日(社)日本病院薬剤師会)を参考に作成した評価分類基準Ｂ)に従い評価する。
試験検体及び保存条件
ロット番号
室温
735Ｋ2Ｓ1407
光
試験項目及び試験回数

保存条件
25±２℃/60±５％ＲＨ、遮光開放25±２℃/60±５％ＲＨ、Ｄ65ランプ(2000lx)、開放

試験項目
性状･純度試験(類縁物質)･定量試験

試験回数
１回

結果
性状

純度試験
(類縁物質)

定量試験※

イニシャル

白色の粉末

適合

100.0

室温(３ヵ月)

変化なし

変化なし

光(総照射量60万lx･hr)

変化なし

変化なし

試験項目
保存条件･期間

変化なし
99.7
変化なし
100.0

※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

結論
すべての試験条件において、各試験項目に変化は認められなかった。
●プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣本製剤のカプセル内容物の粉砕：該当資料なし
プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣は、カプセル75mgと含量違いの製剤であり、カプセル内容
物のすべての組成比が同一(有効成分及び各添加剤の含有比率が同じ)であるため、プレガバリ
ンカプセル150mg｢サワイ｣の脱カプセル後の安定性試験は、75mg製剤の試験結果を適用する。
＜粉砕後の安定性試験＞●プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣81)
目的
本製剤の粉砕後の安定性を確認するため試験を実施する。
方法
粉砕後42メッシュふるいを通過した本製剤を、下記条件で保存した後、日局通則、本製剤の[規格及び試験方法]に従い試験を実施する。その結果について｢錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)｣(平成11年８月20日(社)日本病院薬剤師会)を参考に作成した評価分類基準Ｂ)に従い評価する。
- 64 -

試験検体及び保存条件
ロット番号
室温
735Ｔ4Ｓ1103
光
試験項目及び試験回数

保存条件
25±２℃/60±５％ＲＨ、遮光開放25±２℃/60±５％ＲＨ、Ｄ65ランプ(2000lx)、開放

試験項目
性状･純度試験(類縁物質)･定量試験

試験回数
１回

結果
性状

純度試験
(類縁物質)

定量試験※

イニシャル

白色の粉末

適合

100.0

室温(３ヵ月)

変化なし

変化なし

光(総照射量60万lx･hr)

変化なし

変化なし

試験項目
保存条件･期間

変化なし
99.4
変化なし
98.6

※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

結論
すべての試験条件において、各試験項目に変化は認められなかった。
●プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣82)
目的
本製剤の粉砕後の安定性を確認するため試験を実施する。
方法
粉砕後42メッシュふるいを通過した本製剤を下記条件で保存した後、日局通則、本製剤の[規格及び試験方法]に従い試験を実施する。その結果について｢錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)｣(平成11年８月20日(社)日本病院薬剤師会)を参考に作成した評
価分類基準Ｂ)に従い評価する。
試験検体及び保存条件
ロット番号
室温
735Ｔ5Ｓ7120
光
試験項目及び試験回数

保存条件
25±２℃/60±５％ＲＨ、遮光開放25±２℃/60±５％ＲＨ、Ｄ65ランプ(2000lx)、開放

試験項目
性状･純度試験(類縁物質)･定量試験

試験回数
１回

結果
性状

純度試験
(類縁物質)

定量試験※

イニシャル

白色の粉末

適合

100.0

室温(３ヵ月)

変化なし

変化なし

光(総照射量60万lx･hr)

変化なし

変化なし

試験項目
保存条件･期間

変化なし
99.3
変化なし
99.4

※：イニシャルを100としたときの含有率(％)- 65 -

結論
すべての試験条件において、各試験項目に変化は認められなかった。
●プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣は、ＯＤ錠75mgと含量違いの製剤であり、すべての組成比が同一(有効成分及び各添加剤の含有比率が同じ)であるため、プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣の粉砕後の安定性試験は、75mg製剤の試験結果を適用する。
Ｂ)評価分類基準
【性状】
分類
変化なし
変化あり
【定量試験】
分類
変化なし
変化あり(規格内)
変化あり(規格外)【その他の試験項目】
分類
変化なし
変化あり(規格外)

評価基準
外観上の変化を、ほとんど認めない場合
形状変化や色調変化が認められる場合
評価基準
含量低下が３％未満の場合
含量低下が３％以上で、規格値内の場合
規格値外の場合
評価基準
変化なし、または規格値内で変化する場合
規格値外の場合

2)崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性＜崩壊・懸濁及びチューブ通過性試験＞●プレガバリンカプセル25mg｢サワイ｣83)
目的
本剤の崩壊・懸濁性及び懸濁後のチューブ通過性を評価するため、試験を実施する。
方法
１．本剤を１カプセル、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、カプセルを入れてピストン部を戻す)、お湯(約55℃)20mLを吸い取る。
２．５分放置後シリンジを15回転倒混和し、崩壊・懸濁状態を確認する。崩壊しない場合、５分毎に同様の操作を繰り返す｡(最大20分まで)
３．シリンジ内の液をチューブに注入し、水20mLでフラッシュ後、通過状態を観察する。
使用器具
シリンジ：テルモカテーテルチップシリンジ 20mL
チューブ：ジェイフィード栄養カテーテル[120cm、８Fr.(外径2.7mm)]
ロット番号及び試験回数
ロット番号
試験回数

735K1S2119
１回- 66 -

結果
崩壊・懸濁状態
チューブ通過性チューブ通過液のｐＨ

カプセルは５分後に崩壊し、転倒混和により懸濁液となったが、カプセル剤皮がシリンジに付着した
通過した
約6.0

●プレガバリンカプセル75mg｢サワイ｣84)
目的
本剤の崩壊・懸濁性及び懸濁後のチューブ通過性を評価するため、試験を実施する。
方法
１．本剤を１カプセル、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、カプセルを入れてピストン部を戻す)、お湯(約55℃)20mLを吸い取る。
２．５分放置後シリンジを15回転倒混和し、崩壊・懸濁状態を確認する。崩壊しない場合、５分毎に同様の操作を繰り返す｡(最大20分まで)
３．シリンジ内の液をチューブに注入し、水20mLでフラッシュ後、通過状態を観察する。
使用器具
シリンジ：テルモカテーテルチップシリンジ 20mL
チューブ：ジェイフィード栄養カテーテル[120cm、８Fr.(外径2.7mm)]
ロット番号及び試験回数
ロット番号
試験回数

735K2S1407
１回

結果
崩壊・懸濁状態
チューブ通過性チューブ通過液のｐＨ

カプセルは５分後に崩壊し、転倒混和により懸濁液となったが、カプセル剤皮がシリンジに付着した
通過した
約6.2

●プレガバリンカプセル150mg｢サワイ｣85)
目的
本剤の崩壊・懸濁性及び懸濁後のチューブ通過性を評価するため、試験を実施する。
方法
１．本剤を１カプセル、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、カプセルを入れてピストン部を戻す)、お湯(約55℃)20mLを吸い取る。
２．５分放置後シリンジを15回転倒混和し、崩壊・懸濁状態を確認する。崩壊しない場合、５分毎に同様の操作を繰り返す｡(最大20分まで)
３．シリンジ内の液をチューブに注入し、水20mLでフラッシュ後、通過状態を観察する。
使用器具
シリンジ：テルモカテーテルチップシリンジ 20mL
チューブ：ジェイフィード栄養カテーテル[120cm、８Fr.(外径2.7mm)]
ロット番号及び試験回数
ロット番号
試験回数

735K3S2007
１回- 67 -

結果
崩壊・懸濁状態
チューブ通過性チューブ通過液のｐＨ

カプセルは５分後に崩壊し、転倒混和により懸濁液となったが、カプセル剤皮がシリンジに付着した
通過した
約6.3

●プレガバリンＯＤ錠25mg｢サワイ｣86)
目的
本剤の崩壊・懸濁性及び懸濁後のチューブ通過性を評価するため、試験を実施する。
方法
１．本剤を１錠、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す)、
お湯(約55℃)20mLを吸い取る。
２．錠剤崩壊後シリンジを15回転倒混和し、崩壊・懸濁状態を確認する。崩壊しない場合、５分毎に同様の操作を繰り返す｡(最大20分まで)
３．シリンジ内の液をチューブに注入し、水20mLでフラッシュ後、通過状態を観察する。
使用器具
シリンジ：テルモカテーテルチップシリンジ 20mL
チューブ：ジェイフィード栄養カテーテル[120cm、８Fr.(外径2.7mm)]
ロット番号及び試験回数
ロット番号
試験回数

735T4S1103
１回

結果
崩壊・懸濁状態
チューブ通過性チューブ通過液のｐＨ

錠剤は１分以内に崩壊し、転倒混和により懸濁液となった
通過したが、シリンジに付着が認められた
約7.1●プレガバリンＯＤ錠75mg｢サワイ｣87)
目的
本剤の崩壊・懸濁性及び懸濁後のチューブ通過性を評価するため、試験を実施する。
方法
１．本剤を１錠、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す)、
お湯(約55℃)20mLを吸い取る。
２．錠剤崩壊後シリンジを15回転倒混和し、崩壊・懸濁状態を確認する。崩壊しない場合、５分毎に同様の操作を繰り返す｡(最大20分まで)
３．シリンジ内の液をチューブに注入し、水20mLでフラッシュ後、通過状態を観察する。
使用器具
シリンジ：テルモカテーテルチップシリンジ 20mL
チューブ：ジェイフィード栄養カテーテル[120cm、８Fr.(外径2.7mm)]
ロット番号及び試験回数
ロット番号
試験回数

735T5S7120
１回- 68 -

結果
崩壊・懸濁状態
チューブ通過性チューブ通過液のｐＨ

錠剤は１分以内に崩壊し、転倒混和により懸濁液となった
通過したが、シリンジに付着が認められた
約7.3●プレガバリンＯＤ錠150mg｢サワイ｣88)
目的
本剤の崩壊・懸濁性及び懸濁後のチューブ通過性を評価するため、試験を実施する。
方法
１．本剤を１錠、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す)、
お湯(約55℃)20mLを吸い取る。
２．錠剤崩壊後シリンジを15回転倒混和し、崩壊・懸濁状態を確認する。崩壊しない場合、５分毎に同様の操作を繰り返す｡(最大20分まで)
３．シリンジ内の液をチューブに注入し、水20mLでフラッシュ後、通過状態を観察する。
使用器具
シリンジ：テルモカテーテルチップシリンジ 20mL
チューブ：ジェイフィード栄養カテーテル[120cm、８Fr.(外径2.7mm)]
ロット番号及び試験回数
ロット番号
試験回数

735T6S7120
１回

結果
崩壊・懸濁状態
チューブ通過性チューブ通過液のｐＨ

錠剤は１分以内に崩壊し、転倒混和により懸濁液となった
通過したが、シリンジに付着が認められた
約7.2

２．その他の関連資料 ·····································································
患者向け資材・線維筋痛症ってどんな病気？
・プレガバリンカプセル/ＯＤ錠｢サワイ｣を服用される患者さんへ
・プレガバリン｢サワイ｣の服用計画
・痛みの治療手帳
・自動車運転等はしないでください・お知らせ指導箋
医療関係者向け資材
・プレガバリンカプセル/ＯＤ錠｢サワイ｣ -腎機能低下患者への投与にあたって沢井製薬株式会社｢医療関係者向け総合情報サイト｣https://med.sawai.co.jp/ 参照- 69 -