医 療 ト ピ ック ス

くすり一口メモ

空腹時に服用する薬剤とその理由

桐野 玲子

鹿児島市医師会病院 薬剤部｜

多くの内服薬は，飲み忘れを防ぎ胃腸障害響を避ける目的で空腹である起床時の服用となどの副作用を軽減する目的で食後の服用となっています。睡眠薬のベルソムラⓇ，ルネなっていますが，食事の影響や薬理作用上のスタⓇ，ロゼレムⓇ は，食後に服用すると空観点から，食前または食間などの空腹時に服腹時投与に比べて血中濃度が低下し入眠効果用しなければならない薬剤も存在します。添の遅れにつながり，ドラール Ⓡ については，付文書上の用法が「空腹時」と記載されてい食後に服用すると吸収が高まり空腹時の２～る薬剤の多くは，食後に服用すると空腹時と３倍の効果になることが報告されているため比べて吸収が悪くなり十分な薬効を発揮する注意が必要となります。また，分子標的治療ことができません。これは，食後投与では空薬については，食事との影響を避ける目的で腹時投与と比較して Cmax（最高血中濃度）「空腹時」の用法となっている薬剤が多いでおよび AUC（血中濃度曲線下面積）が低下すが，食後投与は空腹時投与に比べて血中濃して血中濃度が下がるといったデータに基づ度が低下する薬剤だけでなく上昇する薬剤もいています。

あり，「食事の１時間前から食後２，３時間ま食事の影響を受ける薬剤の中には，起床時に服用するビスホスフォネート（BP）製剤方法も記載されています。

や睡眠薬の一部も含まれます。BP 製剤は金

下記に添付文書の用法に空腹時（空腹時，属イオンとキレート（錯体）を形成すること食前，食直前，食間等）投与として記載されで吸収が非常に悪くなるため，飲食物との影た薬剤について抜粋しまとめました。

用法

添付文書の記載事項

分類

商品名
（先発薬）

成分名

前立腺がん治療薬

ザイティガ

アビラテロン

絶食時と比べて高脂肪食後はCmaxが17倍，AUCが10倍に増加

ジェセリピミテスピブ

空腹時と比べ高脂肪食摂取後は Cmax が 1.92倍，AUC が約 1.64 倍に増加

ベレキシブルチラブルチニブ

空腹時と比べ食後の幾何平均値の比はCmax:1.74，AUC:1.29

カボメティクス カボザンチニブ

1 日１回 空腹時と比べ食後は Cmax が 41%，AUC が空腹時 57% 増加

腹時

分子標的治療薬（抗悪性腫瘍薬）鹿児島市医報用法

食事の影響

服薬タイミング

食後の血中濃度増加

メキニスト

トラメチニブ

絶食時と比べ高脂肪食摂取後は Cmax が約70%，AUC が約 10% 低下

エザルミア

バレメトスタット

空腹時と比べ高脂肪食摂取後の幾何平均値の 食事の 1 時間前から食後２時間
比は Cmax:0.487，AUC:0.703までの間の服用は避けること

ニンラーロ

イキサゾミブ空 腹 時 と 比 べ 高 脂 肪 食 摂 取 後 は Cmax が69%，AUC が 28% 低下

タフィンラー

ダブラフェニブ

絶 食 時 と 比 べ 高 脂 肪 食 摂 取 後 は Cmax が51%，AUC が 31% に低下

セムブリックスアシミニブ

1 日２回 空腹時と比べ高脂肪食摂取後の幾何平均値の空腹時 比は Cmax:0.318，AUC:0.377

コセルゴ

セルメチニブ

絶 食 時 と 比 べ 高 脂 肪 食 摂 取 後 は Cmax が50%，AUC が 16% 低下

ゼルボラフ

ベムラフェニブ

1 日２回 絶食時と比べ高脂肪食摂取後は Cmax が 2.5
経口投与 倍，AUC が 4.6 倍に増加

増加

ジオトリフ

アファチニブ

1 日１回 空 腹 時 と 比 べ 高 脂 肪 食 摂 取 後 は Cmax が 食事の 1 時間前から食後３時間
空腹時 50%，AUC が 39% 低下
までの間の服用は避けること

低下

タルセバ

エルロチニブヴォトリエント

パゾパニブ

増加

タシグナ

ニロチニブ

空腹時投与に比べて高脂肪食後は AUC がほ
食事の 1 時間以上前または食後ぼ 2 倍に増加
2 時間以降に経口投与（食事の絶食時と比べて高脂肪食後は Cmax が約 2.1
影響を避けるため食事の 1 時間倍，AUC が約 2.3 倍に増加
前から食後 2 時間までの間の服
空腹時と比べて食事 30 分後は Cmax が 1.55 用は避けること）
1 日２回倍，AUC が 1.32 倍に増加

空48での間の服用は避けること」と具体的な服用

1 日１回低下主な商品名
（先発薬）

成分名

抗真菌薬

イトリゾール
内用液

イトラコナゾール

糖尿病治療薬（GLP- １受容体作動薬）

リベルサス

セマグルチド

1日１回 空腹時（1日の最初の飲食
セマグルチドは主に胃で吸収され，胃内に飲食の前）に約120ml以下の水とともに物があると有効成分の吸収が低下するため服用

抗 B 型肝炎ウイルス薬

バラクルードエンテカビル

１日１回 空腹時（食後２時間以降かつ次の食事の 食事の影響により吸収率が低下するため２時間以上前）

がん悪液質治療薬

エドルミズ

アナモレリン

Cmax，AUC について，食事１時間前投与は空１日１回 空腹時
腹時と比べて大きな違いはなかったが，食後２（本剤服用後 １時間は食事をしな
時間後投与は空腹時と比べて大きく低下したた
いこと。
起床時の服用を推奨）
め

ビラノア

ビラスチン

１日１回 空腹時（食事の１時間以 空 腹 時 に 比 べ 食 後 投 与 は，Cmax が 約 60 ％，上前または食後２時間以上あと） AUC が約 40％低下するため

空分類

腹時

抗アレルギー薬
ディレグラ配合

添付文書における用法および服薬のタイミング

空腹時服用の理由
空腹時投与の方が食直後と比べてイトラコナ
ゾールの吸収が良好で Cmax が高かったため

１日１回 空腹時

フェキソフェナジン・
１日２回 朝と夕の空腹時
プソイドエフェドリン

空腹時に比べ食後投与は，フェキソフェナジンの Cmax，AUC ともに低下するため

１日１～数回 空腹時
食前または食間の空腹時

２価の金属イオンと結合しやすいため，食事との間隔をあけて空腹の食前または食間に服用（空腹時に比べ食後の Cmax および AUC が低下）

１日１回隔日投与（食事の前後２時間を避けて投与）

絶食時と比べて食事摂取の１時間前後ではCmax，AUC ともに低下するため

１日３～４回 空腹時

胃や食道の粘膜を覆って保護するため，空腹時の食前または食間服用がより効果的であるため

メタルカプターゼ

ペニシラミンファブリー病治療薬

ガラフォルドミガーラスタット

消化性潰瘍治療薬

アルロイド Gアルギン酸

抗結核薬

リファジン

リファンピシン原則として朝食前空腹時

食前投与は食後に比べて血中濃度が高いという報告に基づき食前投与しているが，「食後投与でも許容できる」と結核診療ガイドに記載あり

女性ホルモン剤（GnRH アンタゴニスト）

レルミナ

レルゴリクス

１日１回 食前食後投与の Cmax，AUC は絶食時と比べて顕著に低くなり，食前投与の Cmax，AUC は絶食時と比べて大きな違いはなかったため

ALS 治療薬

リルテック

リルゾール

１日２回 朝夕食前

空腹時より高脂肪食摂取後は血中濃度が低下するという報告に基づき食前としている

アルドース還元酵素阻害薬

キネダック

エパルレスタット

１日３回 毎食前

食後高血糖による神経内ソルビトール増加時に血中濃度が高くなるように食前に服用（食後は食前に比べ Cmax が約 30％減少したとの報告あり）

ディスペプシア治療薬

アコファイドアコチアミド

１日３回 毎食前

食後の症状改善を目的としており，食事の影響も受けるため（空腹時，食前，食後投与の比較で Cmax は食前が最も高く AUC は食後が最も低い）

グーフィス

エロビキシバット

１日１回 食前血中に移行して効果を発揮する薬剤ではなく，食事の刺激により胆汁酸が放出される前に投与した方が良いため

リンゼス

リナクロチド

１日１回 食前食前投与に比べて食後投与では軟便，下痢の症状が多かったため食前投与となっている

食免疫調節薬前
慢性便秘症治療薬

ガナトン

イトプリド

ナウゼリン

ドンペリドン

プリンペラン

メトクロプラミド

１日２～３回 食前

食欲抑制剤（肥満症治療薬）

サノレックス

マジンドール

１日１回 昼食前

糖尿病治療薬（速効型インスリン分泌促進薬）

グルファストミチグリニド食事５分前以内の毎食直前

ファスティック

ナテグリニドシュアポストレパグリニド糖尿病治療薬（αグルコシターゼ阻害薬）

ベイスン

ボグリボースグルコバイアカルボース

セイブル

ミグリトール

消化管機能調整薬

食 直前

レナジェル

セベラマー

キックリン

ビキサロマーピートル

スクロオキシ

抗真菌薬

ブイフェンドボリコナゾールベネット

リセドロン酸骨粗鬆症治療薬

フォサマックアレンドロン酸

ボノテオ

ミノドロン酸高リン血症治療薬

食間
起床時
就寝前

睡眠薬

ロゼレム

ラメルテオン

ベルソムラ

スボレキサント

ルネスタ

エスゾピクロン

ドラール

クアゼパム

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用法

制吐剤であり，また，消化管の蠕動運動を亢進させて食後胃内の食物が長く滞留しないように腹部の不快感を改善するために食前投与がより効果的である

１日３回 毎食前

食欲抑制剤であるため食前服用としており，朝は消化器症状の副作用が現れやすく，夕は睡眠障害の副作用があるため昼食前としている
速やかなインスリン分泌作用により食後の過血糖を改善するため食直前に服用。食後投与では吸収が悪く十分な効果が得られない

食事10分前以内の毎食直前

１日３回 毎食直前

食物中の二糖類の消化吸収を遅らせて食後の過血糖を改善するため食直前に服用

１日３回 毎食直前

リン吸着薬は一般的に食直前，食事中，食直後のどのタイミングでも食事中のリンの吸着を目的としているため，食事と服用が近ければ効果があるとされている

１日２回 食間高脂肪食摂取後の Cmax と AUC が，空腹時に比べそれぞれ 34％，24％低下したデータに基づき，食事の影響を受けないように食間投与としている

起床時
２価陽イオンとキレート（錯体）を形成し吸収（最初の飲食前に服用し服用後30 が著しく低下するため，飲食物との影響を避け分以上は水以外の飲食を避ける） る目的で空腹時の起床時投与としている
就寝前（食事と同時または食直後の服用は避けること）

食後投与は空腹時と比べて血中濃度が低下し，入眠効果の発現が遅れるおそれがあるため就寝前（食後の服用を避けること）

難溶性薬物である本剤は，胃内容物の残留によって吸収性が向上し，血中濃度が空腹時の２～３倍に高まることが報告されているため［参考資料］添付文書および各社メーカー資料

鹿児島市医報49