日本標準商品分類番号＊＊2024年10月改訂（第３版）＊2024年３月改訂（第２版）

871149

劇薬
劇薬
貯法：室温保存
有効期間：３年

Lornoxicam Tablets 2mg“KO”
Lornoxicam Tablets 4mg“KO”

通常、成人にはロルノキシカムとして 1 回 4mg を 1 日
3 回食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1 日 18mg を限度とする。
〈手術後、外傷後及び抜歯後の消炎・鎮痛〉
通常、成人にはロルノキシカムとして 1 回 8mg を頓用する。ただし、1 回量は 8mg まで、1 日量は 24mg まで、投与期間は 3 日までを限度とする。また、空腹時の投与は避けることが望ましい。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 消化性潰瘍のある患者［消化性潰瘍を悪化させることがある］［11.1.1 参照］
2.2 重篤な血液の異常のある患者［9.1.3、11.1.3 参照］
2.3 重篤な肝機能障害のある患者［9.3.1、11.1.6 参照］
2.4 重篤な腎機能障害のある患者［9.2.1、11.1.5 参照］
2.5 重篤な心機能不全のある患者［9.1.4 参照］
2.6 重篤な高血圧症のある患者［9.1.5 参照］
2.7 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
2.8 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［重篤な喘息発作を誘発するおそれがある］［9.1.6 参照］
2.9 妊娠後期の女性［9.5.1 参照］
3. 組成・性状
組成

＊ 3.1

販売名

ロルノキシカム錠
2mg「KO」

1 錠中 ロルノキシカム 1 錠中 ロルノキシカム
2mg
4mg

添加剤

無水リン酸水素カルシウム、炭酸水素ナトリウ
ム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸カル
シウム、ヒプロメロース、マクロゴール 6000、
酸化チタン、タルク＊ 3.2

7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 手術後、外傷後及び抜歯後の消炎・鎮痛に用いる場
合、1 回 8mg、1 日 24mg 及び 3 日間を超えて、投与された経験はなく、安全性は確立されていないので、用法及び用量を遵守すること。
7.2 他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
8. 重要な基本的注意
8.1 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法
であることに留意すること。
8.2 慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
・長期投与する場合には定期的に尿検査、血液検査及び肝機能検査等を行うこと。［11.1.3 参照］
・薬物療法以外の療法も考慮すること。
8.3 急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
・急性炎症及び疼痛の程度を考慮し、投与すること。
・原則として長期投与を避けること。
・原因療法があればこれを行うこと。

ロルノキシカム錠
4mg「KO」

有効成分

製剤の性状

販売名

ロルノキシカム錠 2mg ロルノキシカム錠 4mg
「KO」

「KO」

約6

4

ノキシ

4

ム
カ

2

ノキシ

ム
カ

ノキシ

ム
カ

直径（mm）

2

ム
カ

外形

ノキシ

ロル

フィルムコーティング錠
ロル

剤形
ロル

白色～微黄白色

ロル

色調

約7

厚さ（mm）

約 2.6

約 3.7

質量（mg）

約 83.5約 165.6

識別コード

KO74

KO75

2mg
4mg
承認番号 23000AMX00763000 23000AMX00764000
販売開始 2018年12月 2018年12月

4. 効能又は効果○下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、頸肩腕症候群、
肩関節周囲炎○手術後、外傷後及び抜歯後の消炎・鎮痛
6. 用法及び用量〈関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、頸肩腕症候群、
肩関節周囲炎の消炎・鎮痛〉−1−

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 消化性潰瘍の既往歴のある患者
消化性潰瘍を再発させることがある。［11.1.1 参照］
9.1.2 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者
本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソ
プロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある。
9.1.3 血液の異常又はその既往歴のある患者（重篤な血液の異常のある患者を除く）
血液の異常を悪化あるいは再発させるおそれがある。
［2.2、11.1.3 参照］
9.1.4 心機能障害のある患者（重篤な心機能不全のある患者を除く）
心機能障害を悪化させるおそれがある。［2.5 参照］
9.1.5 高血圧症のある患者（重篤な高血圧症のある患者を除く）
血圧をさらに上昇させるおそれがある。血圧上昇が報告されている。
［2.6 参照］
9.1.6 気管支喘息の患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
喘息発作を誘発させるおそれがある。
［2.8 参照］
9.1.7 潰瘍性大腸炎の患者
症状を悪化させるおそれがある。
9.1.8 クローン病の患者
症状を悪化させるおそれがある。
9.1.9 感染症を合併している患者
必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。
感染症を不顕性化するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
投与しないこと。腎機能障害を悪化させるおそれがある。
［2.4、11.1.5 参照］
9.2.2 腎機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な腎機能障害のある患者を除く）
腎機能障害を悪化あるいは再発させることがある。
［11.1.5参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
投与しないこと。肝機能障害を悪化させるおそれがある。
［2.3、11.1.6 参照］
9.3.2 肝機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝機能障害のある患者を除く）
肝機能障害を悪化あるいは再発させることがある。
［11.1.6参照］
9.5 妊婦9.5.1 妊娠後期の女性投与しないこと。動物実験（ラット）で胎児の動脈管収縮、分娩遅延、妊娠期間の延長が報告されている。
［2.9
参照］＊＊ 9.5.2
妊婦又は妊娠している可能性のある女性（妊娠後期の女性を除く）
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、
羊水量、胎児の動脈管収縮を疑う所見を妊娠週数や投与日数を考慮して適宜確認するなど慎重に投与すること。
シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナー
ゼ阻害剤（全身作用を期待する製剤）を妊娠中期の妊婦に使用し、胎児の動脈管収縮が起きたとの報告がある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁への移行が報告されている。
9.7 小児等
9.7.1 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.7.2 副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。
9.8 高齢者
副作用の発現に特に注意し、少量から投与を開始するな
ど必要最小限の使用にとどめ患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は肝臓で代謝される薬剤であ−2−

り、一般に高齢者では肝機能をはじめとする生理機能が低下していることが多い。
なお、本剤における消化性潰瘍は、高齢者でより多く報告されており、自覚症状のないまま重篤化（突然の吐血等）することがある。また、これらの事象は消化性潰瘍の既往の有無や投与期間の長さにかかわらず発現する可能性がある。［11.1.1 参照］
10. 相互作用
本剤は、主として CYP2C9 で代謝される。［16.4 参照］
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
ジゴキシン

臨床症状・措置方法

機序・危険因子併用時、ジゴキシンの 機序は不明だが、両薬
クリアランスが 14% 程 剤の併用によりジゴキ度低下することが報告 シンのクリアランスのされている（外国人の 低下が認められる。
データ）。ジゴキシンの強心作用を増強させる
おそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。

クマリン系抗凝血剤 併用後、ロルノキシカ CYP2C9 に対する競合
ワルファリンカリ ムのみを休薬したとこ によるためと考えられろ、ワルファリンの血 る。
ウム等
清中 濃 度は 16% 低 下し、プロトロンビン時
間は 19% 低下したことが報告されている（外国人のデータ）。併用により抗凝血作用を増強させるおそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。
消化管からの出血が助 抗血小板剤による血小抗血小板剤
アスピリン、チク 長されるおそれがある。 板凝集抑制作用のためと考えられる。
ロピジン塩酸塩等
スルホニル尿素系血 血糖降下作用を増強さ スルホニル尿素系血糖せるおそれがあるので 降 下 剤 は、 主 に糖降下剤
注意し、必要があれば CYP2C9 により代謝さトルブタミド等
減 量 すること。また、 れることから、競合にグリベンクラミドと併 よるためと考えられる。
用した場合、グリベン
クラミドの体内動態に影響を及ぼすことはな
かったが、血漿インス
リン濃度（AUC）は増加し、血漿グルコース
濃度（AUC）は低下したことが報告されている（外国人のデータ）。
リチウム製剤
炭酸リチウム

併 用 時、リ チ ウ ム の 本剤の腎におけるプロ
Cmax が 約 20% 増 加し スタグランジン生合成
たことが報告されてい 阻害により、二次的にる（外国人のデータ）。 再吸収が促進され、リリチウム血中濃度を上 チウムの腎排泄が減少
昇させリチウム中毒を するためと考えられて起こすおそれがあるの いる。
で、血中のリチウム濃度に注意し、必要があれば減量すること。

メトトレキサート製剤 併用時、メトトレキサー メトトレキサートの腎メトトレキサート トの血清中濃度（AUC） 尿細管分泌を競合的には 21.9% 上昇したこと 阻害することにより腎が報告されている（外 排泄が遅延するためと国人のデータ）。メトト 考えられる。
レキサートの血中濃度を上昇させるおそれが
ある。

薬剤名等

臨床症状・措置方法

ループ利尿剤
フロセミド等

機序・危険因子0.1 ～ 5% 未満

フロセミドの利尿作用 本剤の腎におけるプロが減弱したとの報告が スタグランジン生合成阻害作用により、水、ナある。
トリウムの排泄が減少するためと考えられている。

チアジド系利尿剤
他の非ステロイド性消 本剤の腎におけるプロ
ヒドロクロロチア 炎鎮痛剤との併用によ スタグランジン生合成
ジド等
り、利尿作用が減弱し 阻害作用により、水、ナ
たとの報告がある。
トリウムの排泄が減少するためと考えられている。
アンジオテンシン変 他の非ステロイド性消 本剤のプロスタグラン
換酵素阻害剤
炎鎮痛剤との併用によ ジンの合成阻害作用に
エナラプリルマレ り、アンジオテンシン より、アンジオテンシ
イン酸塩等
変換酵素阻害剤の効果 ン変換酵素阻害剤のプが減弱したとの報告が ロスタグランジン合成ある。
による血圧低下作用を減弱させるためと考えられている。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 消化性潰瘍（0.4%）、小腸・大腸潰瘍（頻度不明）
出血、穿孔を伴うことがある。腹痛、嘔吐、吐血・下血等を伴う胃腸出血が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
［2.1、9.1.1、9.8 参照］
11.1.2 ショック、
アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
蕁麻疹、潮紅、浮腫、呼吸困難、血圧低下等が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.3 再生不良性貧血、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）［2.2、8.2、9.1.3 参照］
11.1.4 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：
TEN）（いずれも頻度不明）
11.1.5 急性腎障害、ネフローゼ症候群（いずれも頻度不明）
浮腫、乏尿、血尿、尿蛋白、BUN・血中クレアチニン
上昇、低アルブミン血症等が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
［2.4、9.2.1、9.2.2
参照］
11.1.6 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST、ALT、γ-GTP、Al-P
上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
［2.3、9.3.1、9.3.2 参照］＊＊ 11.1.7
心筋梗塞、脳血管障害（いずれも頻度不明）
心筋梗塞、脳血管障害等の心血管系血栓塞栓性事象があらわれることがある 1）。
11.2 その他の副作用
過敏症

0.1 ～ 5% 未満

0.1% 未満

発疹、そう痒感蕁 麻 疹、 口 唇 腫
脹、 ア レ ル ギ ー性紫斑病

精神神経系 頭痛、めまい
感覚器

眠気、
しびれ
（感）
、
傾眠
視力異常、耳鳴り

頻度不明

0.1% 未満

頻度不明

消化器

腹 痛、 腹 部 不 快 口渇、便潜血陽性、しゃっくり、舌炎
感、嘔気、嘔吐、 血便、おくび、苦消化不良、下痢、 味、口角炎、食道
食 欲 不 振、 口 内 炎、胃炎炎、 腹 部 膨 満、
便秘

血液

ヘモグロビン減少 赤 血 球 減 少、ヘマトクリット値減
少、血小板減少、
好 酸 球 増 多、好中球増多、白血球減少

肝臓

ALT 上 昇、AST ウロビリノーゲ
上昇、Al-P 上昇 ン陽性腎臓

尿 中 NAG 上 昇、 高尿素窒素血症、
BUN 上昇、尿蛋 蛋 白 尿 増 加、 ク
レアチニン上昇白陽性

その他

浮腫、倦怠感、季 浮遊感、血尿、高 発熱
肋部疼痛、悪寒 尿 酸 血 症、咽 頭炎、関節痛、眼球充血、胸痛、高血圧、体重減少、動悸、尿 閉、熱 感、鼻炎、頻尿、夜間頻尿14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は、PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い
鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性
において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人男性にロルノキシカムを空腹時単回経口投与（4mg）した場合、未変化体の平均血漿中濃度は約 0.5
時間で最高値に達した後、半減期約 2.5 時間で消失した。
未変化体の Cmax 及び AUC は用量に比例して上昇した 2）。
Cmax（ng/mL）

成人（n ＝ 6） 414 ± 30

Tmax

（hr）

t1/2

（hr）

AUC0-∞（ng・hr/mL）

0.63 ± 0.09 2.30 ± 0.14 1248 ± 132（Mean ± S.E.）

16.1.2 反復投与
ロルノキシカムの反復投与により Cmax、t1/2 及び AUCの有意な変動は認められなかった 3）。
＊ 16.1.3
生物学的同等性試験〈ロルノキシカム錠 4mg「KO」（処方変更前）〉
ロルノキシカム錠 4mg「KO」（処方変更前）とロルカ
ム錠 4mg をクロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（ロルノキシカムとして 4mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して、血漿中ロルノキシカム（未変化体）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUCt、Cmax）
について 90% 信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～ log（1.25）の範囲内であり、両剤の生−3−

物学的同等性が確認された 4）。
判定パラメータ
AUCt

参考パラメータ

Cmax

Tmax

（ng・hr/mL） （ng/mL）

t1/2

（hr）

（hr）

ロルノキシカム錠
2091 ± 809 580 ± 189
4mg「KO」（処方変更前）0.9 ± 0.7

2.8 ± 0.9

ロルカム錠 4mg

0.7 ± 0.4

2.9 ± 1.2

2046 ± 688 640 ± 199（Mean ± S.D.,n=16）

血 漿 中 ロ ル ノ キ シ カ ム 濃度

（ｎｇ/mL）
800
ロルノキシカム錠4mg「KO」（処方変更前）

600

ロルカム錠4mg
Mean ±S.D., n＝16

400

200

0

0

2

4

6

8

10

12

時間
（hr）

血漿中濃度並びに AUCt、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈ロルノキシカム錠 4mg「KO」（処方変更後）〉
ロルノキシカム錠 4mg「KO」（処方変更後）とロルノ
キシカム錠 4mg「KO」（処方変更前）をクロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（ロルノキシカムとして 4mg）
健康成人男子に絶食単回経口投与して、血漿中ロルノキ
シカム（未変化体）濃度を測定し、得られた薬物動態パ
ラメータ（AUCt、Cmax）について 90% 信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～ log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 5）。
判定パラメータ
AUCt

Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）

参考パラメータ
Tmax

t1/2

（hr）

（hr）

555 ± 91

0.6 ± 0.2

4.0 ± 0.7

ロルノキシカム錠
1990 ± 586 514 ± 158
4mg「KO」（処方変更前）0.9 ± 0.6

3.9 ± 0.6

ロルノキシカム錠
2058 ± 576
4mg「KO」（処方変更後）（Mean ± S.D.,n=20）
血 漿 中 ロ ル ノ キ シ カ ム 濃度

（ｎｇ/mL）
800

16.3 分布16.3.1 蛋白結合率
ヒト血清中における蛋白結合率は 0.1 ～ 10μg/mL の範囲で 99.30 ～ 99.35% と高率であり、ロルノキシカ
ムの結合部位はアルブミンのワルファリンサイトであった 6）（in vitro）。
16.3.2 組織中濃度
ラットに 14C- ロルノキシカムを単回経口投与して 1 時
間後、肝臓、腎臓、血漿の順に高い分布がみられたが、その他の組織では何れも血漿と同程度かそれ以下の濃度であり、脳、眼球及び精巣への分布は低かった。その後、大部分の組織の濃度は時間とともに減少し、血漿とほぼ平行に消失した 7）。反復経口投与後、組織中濃度は多くの組織で 14 回投与までにほぼ一定となり、21 回投与
後 168 時間では皮膚をはじめとして肝臓、腎臓、血液、血漿、心臓、肺、脾臓、筋肉、褐色脂肪、精巣上体及び大腸に放射能が検出された 8）。
16.4 代謝
ロルノキシカムの代謝には主として CYP2C9 が関与することが示された 9）（in vitro）。［10. 参照］
16.5 排泄健康成人男性に経口投与後 24 時間までの尿中に、ロル
ノキシカムの 5’位水酸化体及びそのグルクロン酸抱合体
が、それぞれ投与量の 4.9% 及び 5.8%、5-chloro-3-(Nmethyl sulfamoyl)-2-thiophenecarboxylic acid が 0.7%
排泄された。尿中に未変化体は検出されなかった 10）。
＊ 16.8
その他〈ロルノキシカム錠 2mg「KO」〉（処方変更後）
ロルノキシカム錠 2mg「KO」（処方変更後）は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（令和 2 年 3 月 19 日付、薬生薬審発 0319 第 1 号）」に基づき、ロルノキシカム錠 4mg「KO」（処方変更後）を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた 11）。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験〈関節リウマチ〉
17.1.1 国内後期第Ⅱ相試験
関節リウマチ患者（220 例）を対象としたプラセボ対照
二 重 盲 検 比 較 試 験 に お い て、 ロ ル ノ キ シ カ ム 4mg、6mg 又はプラセボをそれぞれ 1 日 3 回 4 週間食後に経口投与した。結果は以下のとおりであった 12）。
疾患名

ロルノキシカム錠4mg「KO」（処方変更後）
ロルノキシカム錠4mg「KO」（処方変更前）

600

投与量

Mean ±S.D., n＝20

プラセボ

改善率（%）
10.0【最終全般改善度改善以上】 （5/50）

400

0

2

4

6

8

10

ロルノキシカム ロルノキシカム
4mg
6mg
1日 3 回
1日 3 回
34.0（17/50）31.5（17/54）

副 作 用 発 現 割 合 は 4mg 群 で 26.6%（17 例 /64 例 ）、6mg 群で 12.5%（9 例 /72 例）であった。主な副作用は 4mg 群で腹痛、悪心・嘔吐各 7.8%（5 例 /64 例）、
腹部不快感、そう痒感各 4.7%（3 例 /64 例）、発疹 3.1%
（2 例 /64 例 ） で あ り、6mg 群 で 悪 心・ 嘔 吐 5.6%（4例 /72 例）、腹痛 4.2%（3 例 /72 例）であった。
17.1.2 国内第Ⅲ相試験
関節リウマチ患者（189 例）を対象としたインドメタシ

200

0

関節リウマチ

12

時間
（hr）

血漿中濃度並びに AUCt、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
−4−

ン対照二重盲検比較試験において、ロルノキシカム
4mg 又はインドメタシン 25mg をそれぞれ 1 日 3 回 6
週間食後に経口投与した。ロルノキシカム投与群の改善率（最終全般改善度 改善以上）は 29.2%（26 例 /89 例）であった 13）。
ロルノキシカム投与群の副作用発現割合は 20.2%（18例 /89 例）で、主な副作用は腹痛 6.7%（6 例 /89 例）、
AST 上昇 3.4%（3 例 /89 例）であった。
〈変形性関節症〉
17.1.3 国内後期第Ⅱ相試験
変形性関節症患者（250 例）を対象とした用量設定二重盲検比較試験において、ロルノキシカム 2mg、4mg、6mg をそれぞれ 1日 3 回 4 週間食後に経口投与した。4mg 群、6mg
群の改善率（最終全般改善度 改善以上）は、それぞれ84.1%（58 例 /69 例）、81.5%（53 例 /65 例）であった 14）。
副作用発現割合は 4mg 群で 13.6%（11 例 /81 例）、6mg
群で 30.1%（25 例 /83 例）であった。主な副作用は 4mg
群で腹部不快感 4.9%
（4 例 /81 例）、
腹痛 2.5%（2 例 /81 例）
であり、6mg 群で腹痛13.3%（11例 /83 例）、
腹部不快感 8.4%
（7 例 /83 例）、悪心 6.0%（5 例 /83 例）であった。
17.1.4 国内第Ⅲ相試験
変形性関節症患者（225 例）を対象としたジクロフェナ
クナトリウム対照二重盲検比較試験において、ロルノキ
シカム 4mg 又はジクロフェナクナトリウム 25mg をそれぞれ 1 日 3 回 4 週間食後に経口投与した。ロルノキ
シカム投与群の改善率（最終全般改善度 改善以上）は72.3%（68 例 /94 例）であった 15）。
ロルノキシカム投与群の副作用発現割合は 25.2%（27
例 /107 例）で、主な副作用は腹痛 14.0%（15 例 /107 例）、
悪心・嘔吐 5.6%（6 例 /107 例）であった。
〈腰痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎〉
17.1.5 国内第Ⅱ相試験
腰痛症患者（58 例）、頸肩腕症候群患者（43 例）、肩関節周囲炎患者（42 例）を対象とした用量設定オープン試験において、ロルノキシカム 2mg、4mg、6mg をそれぞれ 1
日 3 回 2 週間食後に経口投与した。4mg 群、6mg 群の改善率（最終全般改善度 改善以上）は、それぞれ 63.9%（23
例 /36 例）
、60.5%（23 例 /38 例）であった 16）。
副作用発現割合は 4mg 群で 7.1%（3 例 /42 例）、6mg
群で 17.4%（8 例 /46 例）であった。主な副作用は 4mg
群で食欲不振、発疹・皮疹、頭重感、全身倦怠感各 2.4%
（1 例 /42 例）であり、6mg 群で腹痛 6.5%（3 例 /46 例）、
腹部不快感、頭痛各 4.3%（2 例 /46 例）であった。
17.1.6 国内第Ⅲ相試験
腰痛症患者（122 例）、頸肩腕症候群患者（110 例）、肩関節周囲炎患者（99 例）を対象としたジクロフェナク
ナトリウム対照二重盲検比較試験において、ロルノキシ
カム 4mg 又はジクロフェナクナトリウム 25mg をそれ
ぞれ 1 日 3 回 2 週間食後に経口投与した。ロルノキシ
カム投与群の改善率（最終全般改善度 改善以上）は60.8%（76 例 /125 例）であった 17）。
ロルノキシカム投与群の副作用発現割合は21.6%（32例/148例）
で、主な副作用は腹痛6.8%（10例/148例）
、
悪心・嘔
吐4.7%
（7例/148例）、
腹部不快感3.4%（5例/148例）であった。
〈手術後疼痛、外傷後疼痛〉
17.1.7 国内第Ⅱ相試験
手術後疼痛患者（48 例）、外傷後疼痛患者（47 例）を対象とした用量設定オープン試験において、ロルノキシカ
ム 4mg、6mg、8mg をそれぞれ 1 日 3 回 3 日間食後に経口投与した。8mg 群の結果は以下のとおりであった 18）。
疾患名

手術後疼痛

外傷後疼痛

投与量

ロルノキシカム 8mg
1日 3 回

ロルノキシカム 8mg
1日 3 回改善率（%）【最終全般改善度改善以上】

100（14/14）100（10/10）副作用発現割合は手術後疼痛患者 8mg 群で 0%（0 例 /15
例）、外傷後疼痛患者 8mg 群で 0%（0 例 /12 例）であった。
17.1.8 国内第Ⅲ相試験
手術後疼痛患者（158 例）、外傷後疼痛患者（127 例）を対象としたロキソプロフェンナトリウム対照二重盲検比較試験において、ロルノキシカム 8mg 又はロキソプ
ロフェンナトリウム 60mg をそれぞれ 1 日 3 回 3 日間
食後に経口投与した。結果は以下のとおりであった 19）。
疾患名

手術後疼痛

外傷後疼痛

投与量

ロルノキシカム 8mg
1日 3 回

ロルノキシカム 8mg
1日 3 回改善率（%）【最終全般改善度改善以上】

87.9（51/58）76.4（42/55）

ロルノキシカム投与群の副作用発現割合は手術後疼痛患者 8mg 群で 11.3%（8 例 /71 例）、主な副作用は腹部
不快感 4.2%（3 例 /71 例）、ALT 上昇 2.8%（2 例 /71 例）
であり、外傷後疼痛患者 8mg 群で 13.1%（8 例 /61 例）、
主な副作用は腹痛 4.9%（3 例 /61 例）であった。
〈抜歯後疼痛〉17.1.9 国内後期第Ⅱ相試験
抜歯後疼痛患者（316 例）を対象とした用量設定二重盲検比較試験において、ロルノキシカム 4mg、6mg、8mg をそれぞれ 1 回経口投与した。8mg 群の改善率（疼痛全般改
善度 改善以上）は 85.7%（72 例 /84 例）であった 20）。
副作用発現割合は 8mg 群で 0%（0 例 /85 例）であった。
17.1.10 国内第Ⅲ相試験
抜歯後疼痛患者（270 例）を対象としたメフェナム酸対
照二重盲検比較試験において、ロルノキシカム 8mg 又はメフェナム酸 500mg をそれぞれ 1 回経口投与した。
ロルノキシカム投与群の改善率（疼痛全般改善度 改善以上）は 78.4%（87 例 /111 例）であった 21）。
ロルノキシカム投与群の副作用発現割合は 2.6%（3 例/114 例）で、発現した副作用は悪寒 1.8%（2 例 /114 例）、
頭痛、胸部痛各 0.9%（1 例 /114 例）であった。

−5−

18. 薬効薬理18.1 作用機序
ロルノキシカムは in vitro、in vivo（ラット）の試験において、アラキドン酸代謝におけるシクロオキシゲナー
ゼ活性を阻害することによりプロスタグランジン生合成を抑制することが明らかにされており、主としてこの作用により消炎・鎮痛効果を示すものと考えられる 22）。
18.2 抗炎症作用
急性炎症であるラットカラゲニン足浮腫法及び慢性炎症であるラットアジュバント関節炎法において、テノキシカム、
ロキソプロフェンナトリウム、ジクロフェナクナトリウム、インドメタシン、メフェナム酸より強い抗炎症作用を示した 22）。
18.3 鎮痛作用
ラットイースト足浮腫法（ランダル－セリット法）、
ラットアジュバント関節炎法（屈曲伸展法）及びマウス酢酸
ライジング法において、テノキシカム、ロキソプロフェ
ンナトリウム、ジクロフェナクナトリウム、インドメタ
シン、メフェナム酸より強い鎮痛作用を示した 22）。
ラットイースト足浮腫法（ランダル－セリット法）において、ロルノキシカムは非炎症足の疼痛閾値を上昇させなかったことより、本剤の鎮痛作用は末梢性のものと考えられた 22）。

＊ 11）社内資料：ロルノキシカム錠 2mg「KO」（処方変更後）19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：ロルノキシカム（lornoxicam）
化 学 名：6-chloro-4-hydroxy-2-methyl-N-(2pyridyl)-2H-thieno[2,3-e]-1,2-thiazine-3carboxamide 1,1-dioxide
分 子 式：C13H10ClN3O4S2
分 子 量：371.82
性状：黄色の結晶性の粉末で、ギ酸に溶けやすく、ジメチルスルホキシドに溶けにくく、アセトニトリル又は酢酸（100）に極めて溶けにくく、水、メタノール、エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
化学構造式：

O

S

O

Cl

N

S

C
OH

融

CH3

O

とロルノキシカム錠 4mg「KO」（処方変更後）の生
物学的同等性試験－溶出試験－
12）水島裕ほか：臨床医薬 .2001;17(3):405-436.
13）水島裕ほか：炎症・再生 .2001;21(3):243-272.
14）青木虎吉ほか：臨床医薬 .1997;13(1):71-96.
15）青木虎吉ほか：炎症 .1997;17(2):195-214.
16）廣畑和志ほか：臨床医薬 .1997;13(4):923-946.
17）小野村敏信ほか：炎症 .1997;17(3):275-294.
18）杉岡洋一ほか：臨床医薬 .1997;13(4):947-971.
19）杉岡洋一ほか：炎症 .1997;17(3):297-319.
20）道健一ほか：歯科薬物療法 .1997;16(1):15-27.
21）道健一ほか：歯科薬物療法 .1997;16(2):53-67.
22）二木伸子ほか：薬理と治療 .1997;25(4):925-941.
24. 文献請求先及び問い合わせ先
寿製薬株式会社 くすり相談窓口〒 389-0697 長野県埴科郡坂城町大字上五明字東川原 198
TEL：0120-996-156 FAX：0268-82-2215
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売

HN
N

点：約 207℃（分解）20. 取扱い上の注意
吸湿性を有するので、PTP シートの状態で保存すること。
22. 包装〈ロルノキシカム錠 2mg「KO」〉
100 錠［10 錠（PTP）× 10］〈ロルノキシカム錠 4mg「KO」〉
100 錠［10 錠（PTP）× 10］
500 錠［10 錠（PTP）× 50］
23. 主要文献＊＊ 1） データベース調査結果の概要（NDB を用いた非ステロ

イド性抗炎症薬による心血管系イベント発現のリスク評価）：https://www.pmda.go.jp/files/000270714.pdf
2） 東純一ほか：基礎と臨床 .1996;30(10):2587-2602.
3） 東純一ほか：基礎と臨床 .1996;30(10):2603-2616.
4） 中村卓ほか：新薬と臨牀 .2018;67(12):1493-1504.
＊ 5） 社内資料：ロルノキシカム錠 4mg「KO」（処方変更後）の生物学的同等性試験．
6） 浦野英俊ほか：基礎と臨床 .1997;31(4):1415-1424.
7） 浦野英俊ほか：基礎と臨床 .1997;31(4):1401-1413.
8） 浦野英俊ほか：基礎と臨床 .1997;31(4):1441-1453.
9） ロルノキシカムの代謝に関与するヒト P450 分子種の同定（ロルカム錠：2000 年 12 月 22 日承認、申請資料概要ヘ 3.3）
10）ロルノキシカムの体内動態－ヒトにおける代謝－（ロルカム錠：2000 年 12 月 22 日承認、申請資料概要ヘ 3.1）
−6−

24.10 G