2023年4月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号872646副腎皮質ホルモン外用剤
クロベタゾン酪酸エステル製剤

Clobetasone Butyrate Ointment 0.05%・Cream 0.05%・Lotion 0.05% "IWAKI"
軟膏
承認番号

貯法：室温保存有効期間：3年

販売開始

販売名

クロベタゾン酪酸 クロベタゾン酪酸 クロベタゾン酪酸
エ ス テ ル 軟 膏 エステルクリーム エステルローション
0.05%「イワキ」
0.05%「イワキ」
0.05%「イワキ」

有効成分

1g中
クロベタゾン酪酸エステル 0.5mg（0.05%）

添加剤

流 動 パ ラ フ ィ ン 、 セタノール、中鎖 セタノール、流動
白色ワセリン、ミ 脂肪酸トリグリセ パラフィン、サラ
リスチン酸イソプ リド、ポリオキシ シミツロウ、中鎖ロピル
エ チ レ ン セ チ ル 脂肪酸トリグリセ
エーテル、セトマ リド、ポリオキシ
クロゴール 1000、 エ チ レ ン セ チ ル
ポリオキシエチレ エーテル、セトマ
ンステアリルエー クロゴール 1000、テル、パラオキシ ポリオキシエチレ
安 息 香 酸 エ チ ル 、 ンステアリルエー
パラオキシ安息香 テル、パラオキシ酸ブチル、プロピ 安 息 香 酸 エ チ ル 、
レ ン グ リ コ ー ル 、 パラオキシ安息香
エデト酸ナトリウ 酸ブチル、プロピ
ム水和物、pH調節 レ ン グ リ コ ー ル 、剤 2 成分、その他 エデト酸ナトリウ
1 成分
ム水和物、pH調節剤 2 成分、その他
1 成分

クロベタゾン酪酸 クロベタゾン酪酸 クロベタゾン酪酸
エ ス テ ル 軟 膏 エステルクリーム エステルローション
0.05%「イワキ」
0.05%「イワキ」
0.05%「イワキ」

白色～微黄色、半透明の油性の軟膏剤で、においはな性状・剤形いか、又はわずかに特異なにおいがある。

白色のクリーム剤 乳白色のローショでにおいはないか、 ン剤で、においは又はわずかに特異 ないか、又はわずなにおいがある。 かに特異なにおいがある。

4. 効能又は効果〇アトピー性皮膚炎（乳幼児湿疹を含む）〇顔面、頸部、腋窩、陰部における湿疹・皮膚炎

1992年7月

1992年7月

1992年7月

6. 用法及び用量
通常 1 日 1 〜数回適量を患部に塗布する。なお、症状により適宜増減する。

3. 組成・性状3.1 組成販売名ローション

5. 効能又は効果に関連する注意
皮膚感染を伴う湿疹・皮膚炎には使用しないことを原則とするが、やむを得ず使用する必要がある場合には、あらかじめ適切な抗菌剤、抗真菌剤による治療を行うか、又はこれらとの併用を考慮すること。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
2.2 鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎［穿孔部位の治癒が遅れるおそれがある。また、感染のおそれがある。］
2.3 潰瘍（ベーチェット病は除く）、第 2 度深在性以上の熱傷・凍傷［皮膚の再生が抑制され、治癒が著しく遅れるおそれがある。］

3.2 製剤の性状

クリーム30100AMX00351 30100AMX00352 30100AMX00353

8. 重要な基本的注意
8.1 大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用により、副腎皮質ステロイド剤を全身投与した場合と同様な症状があらわれることがある。［9.5、9.7、9.8、11.1
参照］
8.2 顔面、頸部の病巣に長期間使用する場合には、慎重に使用すること。
8.3 本剤の使用により症状の改善がみられない場合又は症状の悪化をみる場合は使用を中止すること。
8.4 症状改善後は、できるだけ速やかに使用を中止すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 細菌、真菌、ウイルス皮膚感染症の患者
病期あるいは症状に応じて使用すること。感染を悪化させるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。動物実験（ラット）で胎児異常が認められている。［8.1 参照］
9.7 小児等
長期・大量使用又は密封法（ODT）により発育障害を来すおそれがある。また、おむつは密封法（ODT）と同様の作用があるので注意すること。［8.1 参照］
9.8 高齢者
大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用に際しては特に注意すること。一般に、副作用があらわれやすい。［8.1 参照］
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
眼圧亢進、緑内障、後嚢白内障（いずれも頻度不明）
眼瞼皮膚への使用に際して、眼圧亢進、緑内障を起こすことがある。大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法－1－

（ODT）により緑内障、後囊白内障等があらわれることがある。［8.1 参照］
11.2 その他の副作用
頻度不明
皮膚の感染症注1）

真菌症（カンジダ症、白癬等）、細菌感染症（伝染性膿痂疹、毛のう炎等）、ウイルス感染症

過敏症注2）

紅斑、発疹、蕁麻疹、そう痒、皮膚灼熱感、接触性皮膚炎

ステロイドざ瘡 注3）、酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎 注3）（ほほ、口囲等に潮紅、丘疹、膿疱、毛細血管拡張）、その他の皮膚症状 ステロイド皮膚 注3）（皮膚萎縮、毛細血管拡張、紫斑）、魚鱗癬様皮膚変化注3）、多毛注3）、色素脱失注3）、一過性の刺激感、乾燥その他

下垂体・副腎皮質系機能抑制注4）、中心性漿液性網脈絡膜症

注1）密封法（ODT）の場合に起こりやすい。このような症状があらわれた場合には、適切な抗真菌剤、抗菌剤等を併用し、症状が速やかに改善しない場合には、使用を中止すること。
注2）これらの症状は原疾患の症状に類似している場合がある。
注3）長期連用によりあらわれることがある。このような症状があらわれた場合には徐々にその使用を差し控え、副腎皮質ステロイドを含有しない薬剤に切り替えること。
注4）大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）によりあらわれることがある。また、このような場合において、使用中止により急性副腎皮質機能不全に陥る危険性があるため、使用を中止する際は患者の状態を観察しながら徐々に減量すること。

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意〈製剤共通〉
14.1.1 患者に治療以外の目的（化粧下、ひげそり後など）には使用しないよう注意すること。
14.1.2 乳幼児や小児の手の届かない所に保管させること。
〈軟膏〉
14.1.3 本剤の基剤として使用されている油脂性成分は、コンドーム等の避妊用ラテックスゴム製品の品質を劣化・破損する可能性があるため、これらとの接触を避けさせること。
14.2 薬剤投与時の注意
眼科用として使用しないこと。
16. 薬物動態16.1 血中濃度ラットの背部（10cm2）に 3H-クロベタゾン酪酸エステル0.05%含有軟膏 0.2g（1g/kg）を塗布し、24 時間密封した結果、クロベタゾン酪酸エステルの血中濃度は投与 24
時間後に最高値 2.38ng/mLを示し、以後漸減した1）。
16.3 分布ラットの背部（10cm2）に 3H-クロベタゾン酪酸エステル
0.05%含有軟膏 0.2g（1g/kg）を塗布し、24 時間密封した後、全身オートラジオグラムにて体内分布を検討した。
投与後 24 時間（密封終了時）では投与部位に高い放射活性が認められた以外、小腸、盲腸内容物、肝臓に弱い放射活性が認められた。96 時間後では投与部位以外では腸内容物に低い放射活性が認められたにすぎなかった1）。
16.4 代謝
ラット血中には未変化体、脱エステル体（Clobetasone）、極性代謝物（未同定）が認められ、尿中及び胆汁中には未変化体、脱エステル体はわずかで、極性代謝物が大部分であった。
16.5 排泄ラットに 3H-クロベタゾン酪酸エステル 0.05%含有軟膏を経皮投与した場合、投与後 96 時間までの糞中及び尿中排泄率の合計は 9%未満であった1）。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
クロベタゾン酪酸エステルは合成コルチコステロイドの一種であり、炎症性サイトカイン産生の抑制及びアラキドン酸代謝の阻害等のメカニズムを介して抗炎症作用を示すと考えられる。
18.2 局所抗炎症作用
18.2.1 血管収縮作用
クロベタゾン酪酸エステルはMcKenzieらの方法による健康成人皮膚（皮膚蒼白度を指標）における血管収縮試験においてフルオシノロンアセトニドの約 2.6 倍の血管収縮作用を示した2）。
18.2.2 クロトン油耳浮腫抑制作用
0.05%クロベタゾン酪酸エステル軟膏はラットにおけるクロトン油耳浮腫に対し、0.1%ヒドロコルチゾン酪酸エステル軟膏と同等の抑制作用を示した。
18.3 皮膚局所への影響
0.05%クロベタゾン酪酸エステル軟膏を健康成人の前腕屈側部に 7 週間連続塗布した場合、皮膚萎縮、皮膚潮紅、毛細血管拡張等の皮膚局所に及ぼす影響は 0.1%ヒドロコルチゾン酪酸エステル軟膏より低かった3）。
18.4 全身への影響
尋常性乾癬の成人患者に 0.05%クロベタゾン酪酸エステ
ル軟膏及び 0.1%ヒドロコルチゾン酪酸エステル軟膏をそれぞれ 1 日 10g又は 30gを 5 日間夜間密封法で塗布し、血漿コルチゾール値への影響を検討した結果、その低下の程度は 10g投与群では両者間に差は認められなかったが、30g投与群では 0.05%クロベタゾン酪酸エステル軟膏は0.1%ヒドロコルチゾン酪酸エステル軟膏に比し、有意に低かった 4）。
18.5 生物学的同等性試験
ラットを用いたクロトン油耳浮腫抑制試験及びペーパーディスク肉芽形成抑制試験において、クロベタゾン酪酸エステル軟膏 0.05%「イワキ」、クロベタゾン酪酸エステル
クリーム 0.05%「イワキ」及びクロベタゾン酪酸エステ
ルローション 0.05%「イワキ」並びにキンダベート軟膏
0.05%を塗布し、浮腫抑制率及び肉芽形成抑制率を指標に統計解析した結果、いずれの製剤もキンダベート軟膏
0.05%との生物学的同等性が確認された5）。
浮腫抑制率（%）（平均値、n=10）

肉芽形成抑制率（%）（平均値、n=12）

クロベタゾン酪酸エステル
軟膏 0.05%「イワキ」

49.2

26.5

キンダベート軟膏 0.05%

42.2

32.6

クロベタゾン酪酸エステル
クリーム 0.05%「イワキ」

54.1

26.2

キンダベート軟膏 0.05%

42.2

32.6

クロベタゾン酪酸エステル
ローション 0.05%「イワキ」

36.1

27.0

キンダベート軟膏 0.05%

42.2

26.0

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：クロベタゾン酪酸エステル
（Clobetasone Butyrate）
化学名：21-Chloro-9-fluoro-17-hydroxy-16 β-methyl-1,4-pregnadiene-3, 11, 20-trione 17-butyrate
分子式：C26H32ClFO5性 状：白色～微黄色の結晶性の粉末で、においはない。ク
ロロホルムに極めて溶けやすく、アセトン又は 1,4ジオキサンに溶けやすく、メタノール又はエタノー
ル（99.5）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに－2－溶けにくく、水にほとんど溶けない。光により極めて徐々に着色する。
化学構造式：

融点：約 178℃

22. 包装〈クロベタゾン酪酸エステル軟膏 0.05%「イワキ」〉
10 本［5g（チューブ）×10］
50 本［5g（チューブ）×50］
10 本［10g（チューブ）×10］
50 本［10g（チューブ）×50］
500g［ボトル］〈クロベタゾン酪酸エステルクリーム 0.05%「イワキ」〉
10 本［5g（チューブ）×10］
50 本［5g（チューブ）×50］
10 本［10g（チューブ）×10］
50 本［10g（チューブ）×50］600g［ボトル］〈クロベタゾン酪酸エステルローション 0.05%「イワキ」〉
10 本［10g（ボトル）×10］
50 本［10g（ボトル）×50］
23. 主要文献
1）北川晴雄ほか：医薬品研究. 1981; 12：172-190
2）Munro DD, et al.：Br Med J. 1975; 3：626-628
3）石原勝：西日本皮膚科. 1981; 43：66-74
4）Clobetasone 17-butyrate 外用剤の全身影響研究班：日本皮膚科学会雑誌. 1980; 90：491-502
5）岩城製薬株式会社 社内資料（生物学的同等性試験）
24. 文献請求先及び問い合わせ先
岩城製薬株式会社 マーケティング部 学術グループ〒 103-8434 東京都中央区日本橋本町 4-8-2
TEL 03-6626-6251 FAX 03-6626-6261
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－3－A30404