2024 年 2 月改訂（第 7 版）

日本標準商品分類番号871249

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

剤

形

フィルムコート錠

製剤の規制区分

処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

規量

1 錠中 日局 エペリゾン塩酸塩 50mg

名

和名：エペリゾン塩酸塩
洋名：Eperisone Hydrochloride

一

格

・
般

含

製造販売承認年月日：2020 年 7 月 1 日（販売名変更による）製造販売承認年月日
薬 価 基 準 収 載 ・
販 売 開 始 年 月 日

薬価基準収載年月日：2020 年 12 月 11 日（販売名変更による）製造販売（輸入）・
提携・販売会社名

製造販売元 ： 寿製薬株式会社

販 売 開 始 年 月 日：1990 年 10 月

医薬品情報担当者の
連
絡
先問い合わせ窓口

寿製薬株式会社 くすり相談窓口
フリーコール：0120-996-156 FAX：0268-82-2215
受付時間：9 時～12 時、13 時～17 時（土、日、祝日、その他当社の休業日を除く）
ホームページ URL: https://www.kotobuki-pharm.co.jp/

本 IF は 2023 年 9 月改訂の電子化された添付文書（第 1 版）の記載に基づき作成した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適性使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬品情報担当者（以下、MR）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、IF と略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第 2 小委員会が IF の位置付け、 IF 記載様式、IF記載要領を策定し、その後 1988 年に日病薬学術第 3 小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委
員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた。
IF 記載要領 2008 以降、IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった。最新版の IF は、医薬品医療機器総合機構（以下、PMDA）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009 年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、「IF 記載要領 2018」が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
2．IFとはIF は「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適性使用のための情報、
薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
IF の提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。
3．IFの利用にあたって
電子媒体の IF は、PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが、IF の原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR
等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を PMDA の医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V. 5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」、「XIII.
備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。

4．利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。IF は日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクテ
ィス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、IF を利用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。

目次

目
I.

次

概要に関する項目 .................................................. 1

VI. 薬効薬理に関する項目 ........................................ 11

1. 開発の経緯 ............................................................ 1

1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ....... 11

2. 製品の治療学的特性 ............................................ 1

2. 薬理作用 .............................................................. 11

3. 製品の製剤学的特性 ............................................ 1
4. 適正使用に関して周知すべき特性..................... 1

VII. 薬物動態に関する項目 ...................................... 13

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ............. 1

1. 血中濃度の推移 .................................................. 13

6. RMP の概要 ........................................................... 2

2. 薬物速度論的パラメータ................................... 14
3. 母集団（ポピュレーション）解析 ................... 15

II. 名称に関する項目 .................................................. 3

4. 吸収 ...................................................................... 15

1. 販売名 .................................................................... 35. 分布 ...................................................................... 15

2. 一般名 .................................................................... 3

6. 代謝 ...................................................................... 15

3. 構造式又は示性式 ................................................ 3

7. 排泄 ...................................................................... 15

4. 分子式及び分子量 ................................................ 3

8. トランスポーターに関する情報 ....................... 16

5. 化学名（命名法）又は本質 ................................ 3

9. 透析等による除去率........................................... 16

6. 慣用名、別名、略号、記号番号......................... 3

10. 特定の背景を有する患者 ............................... 16
11. その他 ............................................................... 16

III. 有効成分に関する項目 .......................................... 4
1. 物理化学的性質 .................................................... 4

VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目 ..... 17

2. 有効成分の各種条件下における安定性 ............. 4

1. 警告内容とその理由........................................... 17

3. 有効成分の確認試験法、定量法......................... 4

2. 禁忌内容とその理由........................................... 17
3. 効能又は効果に関連する注意とその理由 ....... 17

IV. 製剤に関する項目 .................................................. 5

4. 用法及び用量に関連する注意とその理由 ....... 17

1. 剤形 ........................................................................ 55. 重要な基本的注意とその理由 ........................... 17

2. 製剤の組成 ............................................................ 5

6. 特定の背景を有する患者に関する注意 ........... 17

3. 添付溶解液の組成及び容量 ................................ 5

7. 相互作用 .............................................................. 18

4. 力価 ........................................................................ 6

8. 副作用 .................................................................. 18

5. 混入する可能性のある夾雑物............................. 6

9. 臨床検査結果に及ぼす影響 ............................... 19

6. 製剤の各種条件下における安定性..................... 6

10. 過量投与 ........................................................... 19

7. 調製法及び溶解後の安定性 ................................ 6

11. 適用上の注意 ................................................... 19

8. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ............. 6

12. その他の注意 ................................................... 19

9. 溶出性 .................................................................... 6
10. 容器・包装 ......................................................... 7

IX. 非臨床試験に関する項目 .................................... 20

11. 別途提供される資材類 ..................................... 8

1. 薬理試験 .............................................................. 20

12. その他 ................................................................. 8

2. 毒性試験 .............................................................. 20

V. 治療に関する項目 .................................................. 9

X. 管理的事項に関する項目 .................................... 21

1. 効能又は効果 ........................................................ 9

1. 規制区分 .............................................................. 21

2. 効能又は効果に関連する注意............................. 9

2. 有効期間 .............................................................. 21

3. 用法及び用量 ........................................................ 9

3. 包装状態での貯法 .............................................. 21

4. 用法及び用量に関連する注意............................. 9

4. 取扱い上の注意 .................................................. 21

5. 臨床成績 ................................................................ 9

5. 患者向け資材 ...................................................... 21
6. 同一成分・同効薬 .............................................. 21

目次

7. 国際誕生年月日 .................................................. 21
8. 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準
収載年月日、販売開始年月日........................... 21
9. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ...................................... 21
10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 .............................................................. 21
11. 再審査期間 ....................................................... 22
12. 投薬期間制限に関する情報 ........................... 22
13. 各種コード ....................................................... 22
14. 保険給付上の注意 ........................................... 22
XI. 文献........................................................................ 23
1. 引用文献 .............................................................. 23
2. その他の参考資料 .............................................. 23
XII. 参考資料 .............................................................. 24
1. 主な外国での発売状況 ...................................... 24
2. 海外における臨床支援情報 .............................. 24
XIII. 備考 .................................................................... 25
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 .......................................... 25
2. その他の関連資料 .............................................. 26

略語一覧

略語一覧
略語
Al-P
ALT
AST
AUCt
BUN
Cmax
CYP
IUPAC
JAN
PTP
RH
RMP
rpm
S.D.
S.E.
t1/2
TEN
Tmax

省略していない名称: 日本語名
alkaline phosphatase: アルカリフォスファターゼ
alanine aminotransferase: アラニンアミノトランスフェラーゼ（=GPT）
aspartate aminotransferase: アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（=GOT）
area under the plasma concentration-time curve to the time of last observation: 最終サンプリング
時間 t までの血漿中濃度－時間曲線下面積
blood urea nitrogen: 血中尿素窒素
maximum plasma concentration: 最高血漿中濃度
cytochrome P450:（肝薬物代謝酵素）チトクローム P450International Union of Pure and Applied Chemistry: 国際純正応用化学連合
Japanese accepted names: 日本医薬品一般名称
press-through package: プレススルー包装
relative humidity: 相対湿度
risk management plan: 医薬品リスク管理計画
revolutions per minute: 毎分回転数
standard deviation: 標準偏差standard error: 標準誤差
terminal elimination half-life: 終末相消失半減期
toxic epidermal necrolysis: 中毒性表皮壊死融解症
time to reach maximum plasma concentration: 最高血漿中濃度到達時間

Ⅰ．概要に関する項目

I. 概要に関する項目
1. 開発の経緯
エペリゾン塩酸塩製剤は、筋緊張改善剤であり、本邦では経口剤として 1982 年 10 月に製造販売承認され、1983 年 2 月に上市されている。1 錠中に日局エペリゾン塩酸塩を 50mg 含有するエペリゾン塩酸塩錠
50mg「KO」は、寿製薬株式会社が後発医薬品として開発を企画し、薬発第 698 号（昭和 55 年 5 月 30 日）に基づき規格及び試験方法を設定、安定性試験（加速試験）、生物学的同等性試験を実施し、1990 年 3 月に製造販売承認を取得、1990 年 10 月に発売した。
エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」は、医療事故防止のため「ミオナベース錠 50mg」から販売名を変更し、2020 年 7 月 1 日に寿製薬株式会社で製造販売承認を取得し、2020 年 12 月 11 日に薬価基準収載された製品である。
2. 製品の治療学的特性（1）エペリゾン塩酸塩は、中枢神経系と血管平滑筋の双方に作用して骨格筋緊張緩和作用と血管拡張・血流増加作用を発揮し、多面的に骨格筋での悪循環を断ち、種々の筋緊張症候を改善する治療薬である。
エペリゾン塩酸塩は、脊髄レベルに作用して脊髄反射を抑制し、主に γ-系に作用して筋紡錘の感度を緩和することにより、骨格筋緊張緩和作用を発揮する。さらに、血管を拡張して血流増加作用を示し、筋緊張亢進→血流障害→発痛→筋緊張亢進という骨格筋での悪循環を多面的に断つ。（「VI. 2. (1) 作用部
位・作用機序」の項参照）。
臨床的には、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症による筋緊張状態の改善、及び痙性麻痺（脳血管障
害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症（脳・脊髄腫瘍を含む）、外傷後遺症（脊髄損傷、頭部外傷）、
筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、その他の脳脊髄疾患）に有用性の高い薬剤であることが確認されている（「V. 治療に関する項目」参照）。
（2）重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：
TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）があらわれることがある（「VIII. 8. (1) 重大な副作用と初期症状」の項参照）。
3. 製品の製剤学的特性
該当資料なし4. 適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項（1）承認条件該当しない（2）流通・使用上の制限事項
該当しない
1

有無
なし
なし
なし
なし

Ⅰ．概要に関する項目

6. RMP の概要
該当しない

2

Ⅱ．名称に関する項目

II.

名称に関する項目

1. 販売名（1）和名
エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」（2）洋名
Eperisone Hydrochloride Tablets 50mg「KO」（3）名称の由来
一般名＋剤形＋規格（含量）＋「KO」（屋号）〔「医療用後発医薬品の承認申請にあたっての販売名の命名に関する留意事項について」（平成 17 年 9月 22 日 薬食審査発第 0922001 号）に基づく命名〕
2. 一般名（1）和名（命名法）
エペリゾン塩酸塩（JAN）（2）洋名（命名法）
Eperisone Hydrochloride（JAN）（3）ステム
不明
3. 構造式又は示性式

4. 分子式及び分子量
分子式：C17H25NO・HCl
分子量：295.85
5. 化学名（命名法）又は本質(2RS)-1-(4-Ethylphenyl)-2-methyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-one monohydrochloride（IUPAC 命名法による）
6. 慣用名、別名、略号、記号番号
該当資料なし3

Ⅲ．有効成分に関する項目

III. 有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質（1）外観・性状
白色の結晶性の粉末である。
（2）溶解性
本品は水、メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすい。
（3）吸湿性
吸湿性はない。
（4）融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約 167℃（分解）（5）酸塩基解離定数pKa＝8.91（電位差滴定法）（6）分配係数
該当資料なし（7）その他の主な示性値
本品のメタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。
2. 有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3. 有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：
日局「エペリゾン塩酸塩」の確認試験法による。
（1）定性反応（2）紫外可視吸光度測定法（極大吸収波長：255～259nm）（3）日局一般試験法「赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）」（4）定性反応（塩化物）
定

量

法：

日局「エペリゾン塩酸塩」の定量法による。
・0.1mol/L 過塩素酸による滴定（電位差滴定法）

4Ⅳ．製剤に関する項目

IV.

製剤に関する項目

1. 剤形（1）剤形の区別
フィルムコート錠（2）製剤の外観及び性状
販売名

エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」

製剤の色

白色

形状・剤形

フィルムコート錠
表面

裏面

側面

外形

直径（mm）

7.1

厚さ（mm）

3.4

重量（mg）

126

識別コード

KTB21

（3）識別コードKTB 21（4）製剤の物性
該当資料なし（5）その他該当しない
2. 製剤の組成（1）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」

販売名
有効成分の含量

1 錠中 日局 エペリゾン塩酸塩 50mg
リン酸二水素カルシウム、クエン酸カルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステ

添加剤

アリン酸マグネシウム、ステアリン酸、アミノアルキルメタアクリレートコポリマーE、
タルク（2）電解質等の濃度
該当しない
（3）熱量
該当しない
3. 添付溶解液の組成及び容量
該当しない

5

Ⅳ．製剤に関する項目

4. 力価
該当しない
5. 混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし6. 製剤の各種条件下における安定性（1）加速試験
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75%、6 ヵ月）の結果、性状、確認試験、溶出性（溶出試験）、純度試験（類縁物質）、定量（含量）とも特記すべき経時的な変化は認められなかったことより、
エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」は、通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された 1)。
包装形態：PTP 包装をアルミピロー包装し紙箱に入れたもの
保存条件：40℃、75%RH
試験時期：2、4、6 ヵ月。ただし、確認試験は開始時のみ実施
試験項目：性状、確認試験、溶出性（溶出試験）、純度試験（類縁物質）、定量（含量）結

果：変化なし（2）長期保存試験
最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度 60%、36 ヵ月）の結果、性状、確認試験、溶出性（溶出試験）、純度試験（類縁物質）、定量（含量）とも特記すべき経時的な変化は認められなかったこと
より、エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」は、通常の市場流通下において 3 年間安定であることが確認された 1)。
7. 調製法及び溶解後の安定性
該当しない
8. 他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし9. 溶出性（1）日局溶出試験
日本薬局方医薬品規格第 3 部に定められた溶出規格への適合性を検討した。
1） 試験方法
試料：エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」
試験法：日局一般試験法 溶出試験法 第 2 法（パドル法）
試験液：水 900mL
回転数：50rpm
溶出規格：90 分間の溶出率が 70%以上
2） 試験結果
エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」は、日本薬局方医薬品規格第 3 部に定められたエペリゾン塩酸塩の溶

6Ⅳ．製剤に関する項目

出規格に適合していることが確認された 2)。
90 分後の溶出率（%）
ベッセル No. ロット No.: K31B
1
82.4
2
86.1
3
94.0
4
83.4
5
92.7
6
92.4
平均値
88.5
標準偏差
5.1

ロット No.: L01B

89.0
81.7
91.7
86.0
91.4
86.0
87.6
3.8

ロット No.: L02B

76.5
83.4
85.7
84.8
85.1
80.8
82.7
3.5

（2）エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」の溶出挙動におけるミオナール錠 50mg との類似性「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 9 年 12 月 22 日医薬審第 487 号）」に準じ、エペ
リゾン塩酸塩錠 50mg「KO」と標準製剤（ミオナール錠 50mg）の溶出挙動の類似性を検討した。
1） 試験方法
試験法：日局一般試験法 溶出試験法 第 2 法（パドル法）
試験液：水 900mL
試験液の温度：37±0.5℃2） 試験結果

標準製剤と試験製剤の溶出曲線

エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」と標準製剤（ミオナール錠 50mg）の溶出挙動を検討したところ、両製剤の溶出パターンはほぼ同じであり、いずれも 90 分以内に平均 70%以上溶出し、溶出挙動の類似性の判定基準に適合したことから、両製剤の溶出挙動は類似していると判断した 3)。
10. 容器・包装（1）注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当しない
（2）包装
100 錠［10 錠（PTP）×10］
1,000 錠［10 錠（PTP）×100］（3）予備容量
該当しない

7

Ⅳ．製剤に関する項目（4）容器の材質
PTP：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔
アルミピロー：ポリエチレンテレフタレート・ポリエチレン・アルミニウムからなるフィルム
11. 別途提供される資材類
該当資料なし12. その他
該当資料なし8

Ⅴ．治療に関する項目

V. 治療に関する項目
1. 効能又は効果
4．効能又は効果○下記疾患による筋緊張状態の改善
頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症〇下記疾患による痙性麻痺
脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症（脳・脊髄腫瘍を含む）、外傷後遺症（脊髄損
傷、頭部外傷）、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、
その他の脳脊髄疾患

2. 効能又は効果に関連する注意
設定されていない
3. 用法及び用量（1）用法及び用量の解説
6．用法及び用量
通常成人には 1 日量として 3 錠（エペリゾン塩酸塩として 150mg）を 3 回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
（2）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4. 用法及び用量に関連する注意
設定されていない
5. 臨床成績（1） 臨床データパッケージ
該当資料なし（2） 臨床薬理試験
該当資料なし（3） 用量反応探索試験
該当資料なし（4） 検証的試験
1）有効性検証試験〈頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症による筋緊張状態の改善〉
国内臨床成績
これらの疾患による筋緊張状態に対する一般臨床試験及び二重盲検試験においてエペリゾン塩酸塩製剤の有効性が確認されている 4)、5)、6)。
9

Ⅴ．治療に関する項目〈痙性麻痺〉
国内臨床成績
脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症等による痙性麻痺に対する一般臨床試験及び二重盲検試験によってエペリゾン塩酸塩製剤の有用性が認められている 7)、8)、9)。
2）安全性試験
該当資料なし（5） 患者・病態別試験
該当資料なし（6） 治療的使用
1）使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データベー
ス調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし
2）承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない（7） その他
該当資料なし10

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

VI. 薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
トルペリゾン塩酸塩、アフロクアロン、チザニジン塩酸塩、クロルフェネシンカルバミン酸エステル、バ
クロフェン
注意：関連のある化合物の効能又は効果等は、最新の電子化された添付文書を参照すること。

2. 薬理作用（1） 作用部位・作用機序
脊髄において単及び多シナプス反射を抑制すると共に、γ-運動ニューロンの自発発射を減少させ、筋紡錘の感度を低下させることで、メフェネシンよりも強力な骨格筋弛緩作用を発揮する。また、中脳毛様体及び後部視床下部を介する脳波覚醒反応を抑制する作用や、血管平滑筋の Ca++チャネル遮断や交感神経活動の抑制を介して、皮膚・筋や脳への血流量を増大させる作用もある。脊髄レベルにおける鎮痛作用も有する 10)。
（2） 薬効を裏付ける試験成績
1）骨格筋の緊張亢進緩和作用① 実験的固縮の抑制
ラットにおける丘間切断除脳固縮（γ-固縮）及び虚血性除脳固縮（α-固縮）を用量依存的に抑制することが確認されている 11)。
② 脊髄反射の抑制
脊髄ネコにおいて後根刺激による単シナプス性並びに多シナプス性反射電位をほぼ同程度に抑制することが確認されている 11)。
③ γ-系を介して筋紡錘の感度を緩和
ヒト筋紡錘から出る求心性神経（Ia 線維）の活動を投与後 20 分で抑制することが確認されている。
エペリゾン塩酸塩は動物において γ-運動ニューロン自発発射を抑制するが、筋紡錘には直接作用しないことが確認されているので、エペリゾン塩酸塩は γ-系を介して筋紡錘の感度を緩和する 11)、12)。

2）血管拡張、血流増加作用① 血管拡張作用
血管平滑筋に対する Ca++拮抗作用（モルモット）、並びに筋交感神経抑制作用（ヒト）により血管を拡張する 13)、14)。
② 血流増加作用
ヒト及びサルにおいて皮膚・筋血流や外頸動脈、内頸動脈、椎骨動脈の血流を増加することが確認されている 15)、16)。
3）脊髄で鎮痛及び疼痛反射抑制作用を示す
ラットでエペリゾン塩酸塩を脊髄に灌流すると、Tail Pinch による疼痛反射を抑制し、エペリゾン塩
酸塩を除くと回復することから、脊髄レベルで鎮痛作用を有することが示された 17)。
4）随意運動を円滑にする
脳卒中患者等の痙性麻痺例に用い、Cybex のトルク曲線及び筋電図の改善がみられ、痙縮筋の筋力を低下することなく上下肢の伸展・屈曲動作を滑らかにするなど、随意運動を円滑にする 18)。
11

Ⅵ．薬効薬理に関する項目（3） 作用発現時間・持続時間
該当資料なし12

Ⅶ．薬物動態に関する項目

VII. 薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移（1） 治療上有効な血中濃度
該当資料なし（2） 臨床試験で確認された血中濃度
1）反復投与
健康成人男子 8 名にエペリゾン塩酸塩 1 日 1 回 150mg 注）を 14 日間反復経口投与し、1 日、8 日及び14 日目の血漿中濃度を測定した。その際、最高血漿中濃度到達時間（tmax）は 1.6～1.9 時間、最高血漿中濃度は 7.5～7.9ng/mL、消失半減期（t1/2）は 1.6～1.8 時間、また血漿中濃度時間曲線下面積（AUC）
は 19.7～21.1ng･hr/mL であり、初回投与時に比べ 8 日及び 14 日目においても有意な変動を認めなかった 19)。

図 VII-1

1 回 150mg 注）/日を 14 日間反復経口投与時の血漿中未変化体濃度

Mean±S.E.（n=8）

注）
本剤の承認された用法・用量は「通常成人には 1 日量として 3 錠（エペリゾン塩酸塩として 150mg）
を 3 回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
」である。
2）生物学的同等性試験
エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」とミオナール錠 50mg を、2 剤 2 期のクロスオーバー法によりそれ
ぞれ 1 錠（エペリゾン塩酸塩として 50mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して、血漿中未変化体
濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUCt、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 20)。
表 VII-1

エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」又はミオナール錠 50mg を単回経口投与後の薬物動態パラメータ（未変化体）
判定パラメータ
AUCt
Cmax(ng·hr/mL)(ng/mL)

参考パラメータ
Tmax
t1/2
(hr)
(hr)

エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」

5.37±1.14

2.25±0.42

1.4±0.4

1.2±0.5

ミオナール錠 50mg

5.15±1.34

2.15±0.34

1.5±0.3

1.2±0.7(Mean±S.D., n=12)13

Ⅶ．薬物動態に関する項目

図 VII-2

エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」及びミオナール錠 50mg 経口投与後の平均血漿中濃度推移（未変化体）

血漿中濃度並びに AUCt、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条
件によって異なる可能性がある。
（3） 中毒域
該当資料なし（4） 食事・併用薬の影響
1）食事の影響
該当資料なし2）併用薬の影響［「VIII. 7. 相互作用」の項参照］
2. 薬物速度論的パラメータ（1） 解析方法
該当資料なし（2） 吸収速度定数
該当資料なし（3） 消失速度定数
該当資料なし（4） クリアランス
該当資料なし（5） 分布容積
該当資料なし（6） その他
該当資料なし14

Ⅶ．薬物動態に関する項目

3. 母集団（ポピュレーション）解析（1） 解析方法
該当資料なし（2） パラメータ変動要因
該当資料なし4. 吸収
該当資料なし5. 分布（1） 血液－脳関門通過性
該当資料なし（2） 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし（3） 乳汁への移行性
該当資料なし［「VIII. 6. (6) 授乳婦」の項参照］（4） 髄液への移行性
該当資料なし（5） その他の組織への移行性
該当資料なし（6） 血漿蛋白結合率
95.8% 10)
6. 代謝
（1） 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし（2） 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
該当資料なし（3） 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（4） 代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし7. 排泄
該当資料なし15

Ⅶ．薬物動態に関する項目

8. トランスポーターに関する情報
該当資料なし9. 透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者
該当資料なし11. その他
該当資料なし16

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警告内容とその理由設定されていない
2. 禁忌内容とその理由
2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない
4. 用法及び用量に関連する注意とその理由設定されていない
5. 重要な基本的注意とその理由
8.

重要な基本的注意

本剤投与中に脱力感、ふらつき、眠気等が発現することがあるので、その場合には減量又は休薬すること。なお、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事させないように注意すること。

6. 特定の背景を有する患者に関する注意（1） 合併症・既往歴等のある患者設定されていない（2） 腎機能障害患者
設定されていない（3） 肝機能障害患者
9.3

肝機能障害患者

9.3.1

肝障害のある患者
肝機能を悪化させることがある。

（4） 生殖能を有する者
設定されていない（5） 妊婦9.5

妊婦
妊娠又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場
合にのみ投与すること。

17

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目（6） 授乳婦
9.6

授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

（7） 小児等
9.7

小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

（8） 高齢者
9.8

高齢者
生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

7. 相互作用（1） 併用禁忌とその理由設定されていない（2） 併用注意とその理由
10.2

併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

メトカルバモール

臨床症状・措置方法
類似薬のトルペリゾン塩酸塩で、眼の調節障害があらわれたとの報告がある。

機序・危険因子機序は不明である。

8. 副作用11.

副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

（1） 重大な副作用と初期症状
11.1
11.1.1

重大な副作用ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
発赤、瘙痒感、蕁麻疹、顔面等の浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.2

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（StevensJohnson 症候群）
（いずれも頻度不明）
発熱、紅斑、水疱、瘙痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

18

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目（2） その他の副作用
11.2

その他の副作用0.1～5%未満

0.1%未満肝臓

AST、ALT、Al-P の上昇等

腎臓

蛋白尿、BUN の上昇等

血液

貧血

過敏症

発疹

瘙痒

頻度不明

多形滲出性紅斑

精神神経系 眠気、不眠、頭痛、四肢のしびれ 体のこわばり、四肢のふるえ
消化器

悪心・嘔吐、食欲不振、胃部不快 口内炎、腹部膨満感
感、腹痛、下痢、便秘、口渇

泌尿器

尿閉、尿失禁、残尿感

全身症状

脱力感、ふらつき、全身倦怠感 筋緊張低下、めまい

その他

ほてり

発汗、浮腫、動悸

しゃっくり注）発現頻度は製造販売後調査を含む。

9. 臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない
10. 過量投与設定されていない
11. 適用上の注意
14.

適用上の注意14.1

薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

12. その他の注意（1） 臨床使用に基づく情報
設定されていない（2） 非臨床試験に基づく情報
設定されていない19

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

IX. 非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験（1） 薬効薬理試験「VI. 薬効薬理に関する項目」の項参照（2） 安全性薬理試験
該当資料なし（3） その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験（1） 単回投与毒性試験
該当資料なし（2） 反復投与毒性試験
該当資料なし（3） 遺伝毒性試験
該当資料なし（4） がん原性試験
該当資料なし（5） 生殖発生毒性試験
該当資料なし（6） 局所刺激性試験
該当資料なし（7） その他の特殊毒性
該当資料なし20

Ⅹ．管理的事項に関する項目

X. 管理的事項に関する項目
1. 規制区分剤：エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」: 処方箋医薬品注）

製

有効成分：日局 エペリゾン塩酸塩: 劇薬注）注意－医師等の処方箋により使用すること
2. 有効期間
3年
3. 包装状態での貯法
室温保存
4. 取扱い上の注意
設定されていない
5. 患者向け資材
患者向医薬品ガイド：なし
くすりのしおり：あり
その他の患者向け資材：なし
6. 同一成分・同効薬
同一成分薬：ミオナール錠 50mg、ミオナール細粒 10%
同効薬：トルペリゾン塩酸塩、アフロクアロン、チザニジン塩酸塩、クロルフェネシンカルバミン酸
エステル、バクロフェン

7. 国際誕生年月日不明
8. 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
販売名

製造販売承認
年月日

承認番号

薬価基準収載
年月日

販売開始
年月日

（旧販売名）
ミオナベース錠 50mg

1990 年 3 月 14 日

20200AMZ00595000

1990 年 7 月 13 日

1990 年 10 月

（販売名変更）エペリゾン塩酸塩錠50mg「KO」

2020 年 7 月 1 日

30200AMX00545000 2020 年 12 月 11 日

9. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

21

2020 年 12 月 11 日

Ⅹ．管理的事項に関する項目

11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は、厚生労働省告示第 97 号（平成 20 年 3 月 19 日付）の「投薬期間に上限が設けられている医薬品」には該当しない。
13. 各種コード
販売名

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

個別医薬品コード（YJ コード）

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード

エペリゾン塩酸塩錠50mg「KO」

1249009F1015

1249009F1503

101930806

620193006

14. 保険給付上の注意
本剤は、診療報酬上の後発医薬品に該当する。

22

Ⅺ．文献

XI. 文献1. 引用文献
1)

社内資料：エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」の安定性試験

2)

社内資料：エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」の溶出挙動

3)

社内資料：エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」とミオナール錠 50mg との生物学的同等性試験－溶出試験－4)

花井謙次ら：臨牀と研究. 1983; 60 (6): 2049-2053.

5)

多原哲治ら：Prog Med. 1983; 3 (9): 1703-1713.

6)津山直一ら：臨床評価. 1984; 12 (1): 231-273.

7)黒岩義五郎ら：臨床評価. 1981; 9 (2): 391-419.

8)

小林逸郎：診療と新薬. 1982; 19 (6): 1493-1505.

9)東儀英夫ら：診療と新薬. 1982; 19 (8): 2073-2096.

10) 第十八改正日本薬局方解説書. 2021; 廣川書店.
11) 田中和夫ら：日本薬理学雑誌. 1981; 77 (5): 511-520.
12) 間野忠明ら：脳と神経. 1981; 33 (3): 237-241.
13) Fujioka M, et al.：J Pharmacol Exp Ther. 1985; 235 (3): 757-763.
14) Iwase S, et al.：Electroencephalogr Clin Neurophysiol. 1987; 66 (5): S49.
15) 本村喜代二ら：Biomed Thermol. 1989; 9 (1): 142-146.
16) 杉本秀芳ら：基礎と臨床. 1987; 21 (12): 4882-4886.
17) 石突正文ら：日本整形外科学会雑誌. 1989; 63 (7): S1238.
18) 渡辺誠介ら：臨牀と研究. 1981; 58 (5): 1610-1616.
19) 田中 茂ら：基礎と臨床. 1982; 16 (12): 6423-6433.
20) 社内資料：エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」とミオナール錠 50mg の生物学的同等性試験
21) 社内資料：エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」の簡易懸濁法試験
2. その他の参考資料
該当資料なし23

Ⅻ．参考資料

XII. 参考資料
1. 主な外国での発売状況
該当しない
2. 海外における臨床支援情報
該当しない

24

XIII. 備考

XIII. 備考
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意
本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
（掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について（その 3）」令和元
年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局 監視指導・麻薬対策課 事務連絡）（1） 粉砕該当資料なし（2） 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
1）試験目的エペリゾン塩酸塩錠 50mg「KO」の崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性を確認する。
2）試験方法
① 崩壊簡易懸濁試験
錠剤をそのまま又は粉砕して、約 55℃の温湯 20mL に入れて軽く振り混ぜ、5 分及び 10 分間常温で自然放冷したときの溶解又は崩壊状態を観察した。また、この液の温度、pH 及び室温を観察した。
② 通過性試験①の崩壊懸濁試験で錠剤を粉砕して使用した液をディスポシリンジに入れ、ディスポシリンジを経
管栄養チューブに装着した。約 2～3mL/秒の速度で注入し、経管栄養チューブ（8 フレンチ）への通過性を確認した。
③ 溶液の安定性
精製水 20mL 及び薬剤を 100mL メスフラスコにとり、室温又は約 55℃の温浴中で 20 分間放置したものについて、吸光度法で含量測定を行う。
3）試験結果① 崩壊簡易懸濁試験
試験室温度：24.0℃、約 500 Lux で曝光状態
投入直後
錠剤をそのまま使用形状に変化なし

錠剤を粉砕して使用

塊がある

5 分後

10 分後

表面の一部は崩壊したが、中心部は硬い。
表面の一部が崩壊
pH4.8、液温：34.1℃
わずかな塊がある

わずかな塊があるが軟質の物質となっている。
pH4.1、液温：31.5℃② 通過性試験
8 フレンチの経管栄養チューブを通過し、チューブ内に残留物を認めなかった。
③ 溶液の安定性条件
室温55℃

含量 (%)
102.6
103.3
103.3
103.6

平均 (%)

室温溶解との差 (%)

103.0

－

103.5

0.5

25

XIII. 備考

室温溶解と比較したところ、大きな差は認められないため、55℃溶解でも安定であることが推察された。
4）結論
本製剤は、崩壊簡易懸濁では粉砕した錠剤を使うことにより 10 分間で完全崩壊していた。また、経管栄養チューブ（8 フレンチ）の通過性にも問題がなく、溶液の安定性も確認されたことから、経管投与における簡易懸濁法の実施に問題は認められなかった 21)。
しかしながら、簡易懸濁法は承認された用法ではなく承認外用法であり、溶液/懸濁液の安定性、臨床的な有用性・安全性について評価不能な投与方法である。
2. その他の関連資料
寿製薬株式会社

製品情報ホームページ

https://www.kotobuki-pharm.co.jp/iryo26