日本標準商品分類番号＊2024年10月改訂（第２版）
2023年９月改訂（第１版）

871149貯法：室温保存
有効期間：３年

効能又は効果用法及び用量7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。

有効成分

1 錠中 日局ロキソプロフェンナトリウム水和物 68.1 ㎎（無水物として 60 ㎎）

添加剤

乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、
ステアリン酸マグネシウム、三二酸化鉄

製剤の性状

ロキソプロフェン Na 錠 60 ㎎「KO」

色調

淡紅色

剤形

割線入り素錠表面

外形

1998 年 7 月

下記疾患の解熱・鎮痛
通常、成人にロキソプロフェンナ
急性上気道炎（急性気管支炎 トリウム（無水物として）1 回 60を伴う急性上気道炎を含む）㎎を頓用する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として 1 日 2回までとし、1 日最大 180 ㎎を限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

ロキソプロフェン Na 錠 60 ㎎「KO」

販売名

販売開始

下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛 通常、成人にロキソプロフェンナ
関節リウマチ、変形性関節症、 トリウム（無水物として）1 回 60
腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩 ㎎、1 日 3 回経口投与する。頓用腕症候群、歯痛の場合は、1 回 60 ～ 120 ㎎を経
手術後、外傷後並びに抜歯後の 口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減鎮痛・消炎する。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

販売名

3.2

30200AMX00543000

6. 用法及び用量2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 消化性潰瘍のある患者［プロスタグランジン生合成抑制により、胃の血流量が減少し消化性潰瘍が悪化することがある。
］［9.1.2 参照］
2.2 重篤な血液の異常のある患者［血小板機能障害を起こし、悪化するおそれがある。
］［9.1.3 参照］
2.3 重篤な肝機能障害のある患者［9.3.1 参照］
2.4 重篤な腎機能障害のある患者［9.2.1 参照］
2.5 重篤な心機能不全のある患者［9.1.4 参照］
2.6 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.7 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等
による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［アスピリン喘息発作を誘発することがある。］［9.1.5 参照］
2.8 妊娠後期の女性［9.5.1 参照］
3. 組成・性状3.1 組成

承認番号

裏面

側面

KTB

44
直径（㎜）

9.0

厚さ（㎜）

4.1

質量（㎎）

250

識別コード

KTB44

4. 効能又は効果○下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛○手術後、外傷後並びに抜歯後の鎮痛・消炎○下記疾患の解熱・鎮痛
急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）−1−8. 重要な基本的注意
8.1 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法
であることに留意すること。
8.2 過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患を合併している患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。
8.3 無顆粒球症、白血球減少、溶血性貧血、再生不良性
貧血、血小板減少があらわれることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.2 参照］
8.4 急性疾患に対し本剤を使用する場合には、次の事項を考慮すること。
・急性炎症、疼痛及び発熱の程度を考慮し、投与すること。
・原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。
・原因療法があればこれを行い、本剤を漫然と投与しないこと。
8.5 慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
・長期投与する場合には定期的に尿検査、血液検査及び肝機能検査等を行うこと。
・薬物療法以外の療法も考慮すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 消化性潰瘍の既往歴のある患者
潰瘍を再発させることがある。
9.1.2 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者
本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある。
［2.1 参照］
9.1.3 血液の異常又はその既往歴のある患者（重篤な血液の異常のある患者を除く）
溶血性貧血等の副作用が起こりやすくなる。
［2.2 参照］
9.1.4 心機能異常のある患者（重篤な心機能不全のある患者を除く）
腎のプロスタグランジン生合成抑制により浮腫、循環体
液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある。
［2.5 参照］
9.1.5 気管支喘息の患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
病態を悪化させることがある。
［2.7 参照］
9.1.6 潰瘍性大腸炎の患者
病態を悪化させることがある。
9.1.7 クローン病の患者
病態を悪化させることがある。
9.1.8 感染症を合併している患者
必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。
感染症を不顕性化するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
投与しないこと。急性腎障害、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。
［2.4 参照］
9.2.2 腎機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な腎機能障害のある患者を除く）
浮腫、蛋白尿、血清クレアチニン上昇、高カリウム血症
等の副作用が起こることがある。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
投与しないこと。副作用として肝機能障害が報告されており、悪化するおそれがある。
［2.3 参照］
9.3.2 肝機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝機能障害のある患者を除く）
肝機能障害を悪化又は再発させることがある。
9.5 妊婦9.5.1 妊娠後期の女性投与しないこと。動物実験（ラット）で分娩遅延及び胎児の動脈管収縮が報告されている。
［2.8 参照］＊ 9.5.2
妊婦（妊娠後期を除く）又は妊娠している可能性のある女性
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、
羊水量、胎児の動脈管収縮を疑う所見を妊娠週数や投与日数を考慮して適宜確認するなど慎重に投与すること。
シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナー
ゼ阻害剤（全身作用を期待する製剤）を妊娠中期の妊婦に使用し、胎児の動脈管収縮が起きたとの報告がある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
［16.3.2 参照］−2−

9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
少量から投与を開始するなど必要最小限の使用にとどめ
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用があらわれやすい。
10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子クマリン系抗凝血剤
ワルファリン

抗凝血作用を増強す
るおそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。

本剤のプロスタグラ
ンジン生合成抑制作用により血小板凝集が抑制され血液凝固能が低下し、抗凝血作用に相加されるためと考えられている。

第 Xa 因子阻害剤
出血の危険性を増大 抗血栓作用を増強す
エドキサバントシ させるおそれがある。 るためと考えられて
ル酸塩水和物等いる。
スルホニル尿素系血糖降下剤
クロルプロパミド
等

血糖降下作用を増強 本剤のヒトでの蛋白結するおそれがあるの 合率は、ロキソプロフェ
で注意し、必要があ ンで 97.0%、trans-OH
れば減量すること。 体で 92.8% と高く、蛋白結合率の高い薬剤と併用すると血中に活性型の併用薬が増加し、作用が増強されるためと考えられている。

ニューキノロン系抗 痙攣誘発作用を増強 ニューキノロン系抗菌剤
することがある。
菌剤は、中枢神経系
レボフロキサシンの抑制性神経伝達物
水和物等質である GABA の受
容体への結合を阻害し、痙攣誘発作用を起こす。本剤の併用により阻害作用を増強するためと考えられている。
メトトレキサート

リチウム製剤
炭酸リチウム

血中メトトレキサー 機序は不明であるが、
ト 濃 度 を 上 昇 さ せ、 本剤の腎におけるプ
作用を増強すること ロスタグランジン生があるので、必要が 合成抑制作用により、あれば減量すること。 これらの薬剤の腎排血中リチウム濃 度を 泄が減少し血中濃度上昇させ、リチウム中 が上昇するためと考毒を起こすことがある えられている。

ので血中のリチウム濃度に注意し、必要があれば減量すること。

チアジド系利尿薬
利尿・降圧作用を減 本剤の腎におけるプヒドロクロロチア 弱するおそれがある。 ロスタグランジン生
合成抑制作用により、
ジド等
水、ナトリウムの排泄を減少させるためと考えられている。
降圧作用を減弱する 本剤のプロスタグラ
降圧剤
おそれがあるンジンの生合成抑制
ACE 阻害剤作用により、降圧作
アンジオテンシン
用を減弱させる可能
Ⅱ受容体拮抗剤等性がある。
腎機能を悪化させる 本剤のプロスタグラ
おそれがある。
ンジンの生合成抑制
作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。

−3−

11.2

その他の副作用0.1 ～ 2% 未満
0.1% 未満
頻度不明
発熱、蕁麻疹
過敏症注） 発疹、そう痒感
消化器
腹痛、胃部不快感、嘔吐
消化性潰瘍注）、小腸・大腸の潰瘍注）、
食 欲 不 振、悪 心、
消化不良
下痢、
便秘、
胸やけ、
口内炎、腹部膨満、
口渇
循環器
動悸、血圧上昇精神神経系 眠気
頭 痛、めまい、し
びれ
血液
好酸球増多
貧血、白血球減少、血小板減少
肝臓
AST 上昇、ALT 上 ALP 上昇
昇
泌尿器
蛋白尿
血 尿、排 尿 困 難、尿量減少
その他
浮腫、顔面熱感
胸痛、
倦怠感、
発汗

注）投与を中止すること。

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性
において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与時
健康成人男性 16 例にロキソプロフェンナトリウム錠
60 ㎎を単回経口投与したところ、速やかに吸収され、血中にはロキソプロフェン（未変化体）のほか、transOH 体（活性代謝物）の型で存在した。最高血漿中濃度に到達する時間はロキソプロフェンで約 30 分、transOH 体で約 50 分であり、半減期はいずれも約 1 時間 15分であった 2）。
（µg/mL）
6

ロキソプロフェン
血漿中濃度

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（血圧低下、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。
11.1.2 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（頻度不明）、
溶血性貧血（頻度不明）、再生不良性貧血（頻度不明）、
血小板減少（頻度不明）［8.3 参照］
11.1.3 中 毒 性 表 皮 壊 死 融 解 症（Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
（頻度不明）、
多形紅斑（頻度不明）、急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）
11.1.4 急性腎障害（頻度不明）、ネフローゼ症候群（頻度不明）、間質性腎炎（頻度不明）
急性腎障害に伴い高カリウム血症があらわれることがあるので、特に注意すること。
11.1.5 うっ血性心不全（頻度不明）＊ 11.1.6
心筋梗塞（頻度不明）、脳血管障害（頻度不明）
心筋梗塞、脳血管障害等の心血管系血栓塞栓性事象があらわれることがある 1）。
11.1.7 間質性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.8 消化性潰瘍（頻度不明）、消化管出血（頻度不明）
重篤な消化性潰瘍又は小腸、大腸からの吐血、下血、血便等の消化管出血が出現し、それに伴うショックがあらわれることがあるので、これらの症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.9 消化管穿孔（頻度不明）
心窩部痛、腹痛等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.10 小腸・大腸の狭窄・閉塞（頻度不明）
小腸・大腸の潰瘍に伴い、狭窄・閉塞があらわれることがあるので、悪心・嘔吐、腹痛、腹部膨満等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.11 劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、
黄疸（頻度不明）
肝機能障害（黄疸、AST 上昇、ALT 上昇、γ-GTP 上昇等）、劇症肝炎があらわれることがある。
11.1.12 喘息発作（頻度不明）
喘息発作等の急性呼吸障害があらわれることがある。
11.1.13 無菌性髄膜炎（頻度不明）
無菌性髄膜炎（発熱、頭痛、悪心・嘔吐、項部硬直、意識混濁等）があらわれることがある。特に SLE や混合性結合組織病の患者に発現しやすい。
11.1.14 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

trans-OH体
4（Mean ± S.D., n＝16）

2

0
0

1

2

3
時間

4

5

6

（hr）

ロキソプロフェンナトリウム錠 60 ㎎を単回経口投与後の血漿中濃度

ロキソプロフェン Na 錠 60 ㎎「KO」又はロキソニン錠 60 ㎎を単回経口投与後の薬物動態パラメータ（活性代謝物）

ロキソプロフェンナトリウム錠 60 ㎎を単回経口投与後の薬物動態パラメータ
例数（hr） （µg・hr/mL）

吸収速度
定数

ロキソ
5.04
0.45
1.22
6.70
16
プロフェン
± 0.27 ± 0.03 ± 0.07 ± 0.26

11.21
± 1.82Cmax

Tmax（µg/mL） （hr）

transOH 体

16

t1/2

AUC

0.85
0.79
1.31
2.02
± 0.02 ± 0.02 ± 0.05 ± 0.05

消失速度定数（hr-1）

3.56± 0.21（hr-1）

ロキソニン錠60 ㎎

λ1＝0.99± 0.07（µg・hr/mL）（µg/mL）

（hr）

t1/2
（hr）

ロキソプロ
フェン Na 錠 6.26 ± 1.00 4.61 ± 1.37 0.43 ± 0.15 1.35 ± 0.25
60 ㎎「KO」
ロキソニン錠60 ㎎

6.65 ± 1.34 4.19 ± 1.31 0.88 ± 1.11 1.40 ± 0.48
（Mean ± S.D.,n=14）（µｇ/mL）

血漿中活性代謝物濃度

ロキソプロフェン Na 錠 60 ㎎「KO」又はロキソニン錠 60 ㎎を単回経口投与後の薬物動態パラメータ（未変化体）
参考パラメータ

t1/2
（hr）

（hr）

1.69 ± 0.41 0.64 ± 0.17 0.97 ± 0.95 1.63 ± 0.40（µｇ/mL）

Mean ± SE

Tmax（µg/mL）（Mean ± S.D.,n=14）λ2＝0.54± 0.02

16.1.2 反復投与時
健康成人男性 5 例にロキソプロフェンナトリウム 80 ㎎
を 1 日 3 回 5 日間反復経口投与したとき、初回投与時と血漿中濃度に大きな差異はなく、蓄積性は認められなかった 3）。
16.1.3 生物学的同等性試験
ロキソプロフェン Na 錠 60 ㎎「KO」とロキソニン錠
60 ㎎を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（ロキソプロフェンナトリウム無水物として 60 ㎎）健康成人
男性に絶食単回経口投与して血漿中未変化体（ロキソプ
ロフェン）濃度及び活性代謝物（trans-OH 体）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUCt、Cmax）
について 90% 信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～ log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 4）。

Cmax

Cmax

ロキソプロ
フェン Na 錠 1.61 ± 0.33 0.63 ± 0.12 0.70 ± 0.28 2.15 ± 0.68
60 ㎎「KO」

λ2＝0.59± 0.04

判定パラメータ

参考パラメータ
Tmax（µg・hr/mL）

λ1＝4.04± 0.93

AUCt

判定パラメータ
AUCt

0.75

ロキソプロフェンNa錠60mg「KO」
ロキソニン錠60mg

0.5

Mean ± S.D., n＝14

0.25

0

0

2

4

6

8

時間
（hr）

血漿中濃度並びに AUCt、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.3 分布16.3.1 血漿蛋白結合率
ロキソプロフェン、trans-OH 体の血漿蛋白結合率はそれぞれ 97%、93% であった 5）。
16.3.2 乳汁移行性
分娩後 14 日目のラットに 14C- ロキソプロフェンナトリ
ウム水和物を 2 ㎎ / ㎏経口投与後、乳汁中濃度は血液中濃度に比較し投与後 4 時間で 4.3 倍、投与後 6 時間で 3.9倍であった。［9.6 参照］
16.5 排泄健康成人男性 6 例にロキソプロフェンナトリウム錠 60㎎を単回経口投与したとき、尿中への排泄は速やかで、尿中に排泄された大部分がロキソプロフェン又は transOH 体のグルクロン酸抱合体であった 2）。

血漿中未変化体濃度6ロキソプロフェンナトリウム錠 60 ㎎単回経口投与後の
尿中排泄
遊離型

ロキソプロフェンNa錠60mg「KO」

5

ロキソニン錠60mg
4Mean ± S.D., n＝14（% of dose）
4

3

ロキソプロフェン

2

0

0

2

4

6

尿中排泄率

1

8

時間
（hr）

trans-OH体

2（Mean ± S.E., n＝6）
0

0

1

2

3

4
投与後時間

−4−

5

6

7

8
（hr）

〈肩関節周囲炎・頸肩腕症候群の消炎・鎮痛〉⑷ 国内第Ⅲ相試験
肩関節周囲炎・頸肩腕症候群患者を対象とした二重盲検試験において、イブプロフェン 900 ㎎ / 日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム 180 ㎎ / 日を 2 週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの肩関節
周 囲 炎 患 者 の 最 終 全 般 改 善 度 の 改 善 以 上 は 57.4%（35/61 例）、やや改善以上は 85.2%（52/61 例）、また頸肩腕症候群患者の最終全般改善度の改善以上は61.9%（39/63 例）、やや改善以上は 88.9%（56/63 例）であった。副作用は、ロキソプロフェンナトリウム群で12.6%（18/143 例）に認められ、主なものは胃痛、浮腫・むくみ 3.5%（5/143 例）、胃部不快感 2.1%（3/143 例）であった 9）。

グルクロン酸抱合型（% of dose）
30

ロキソプロフェン

尿中排泄率trans-OH体
20

10（Mean ± S.E., n＝6）
0

0

1

2

3

4

5

6

7

投与後時間

8
（hr）

投与 8 時間後までの尿中排泄（% of dose）
遊離型

グルクロン酸抱合型

ロキソプロフェン2.07 ± 0.29

21.0 ± 0.4trans-OH 体

2.21 ± 0.47

16.0 ± 0.6
n=6、mean ± SE

注）本剤の承認最大用量は 180 ㎎である。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 二重盲検比較試験〈関節リウマチの消炎・鎮痛〉⑴ 国内第Ⅲ相試験
慢性関節リウマチ患者を対象とした二重盲検試験において、インドメタシン 75 ㎎ / 日を対照薬としてロキソプロ
フェンナトリウム 180 ㎎ / 日を 6 週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善以
上は 23.2%（22/95 例）、やや改善以上は 55.8%（53/95
例）であった。副作用は、ロキソプロフェンナトリウム群で 15.5%（17/110 例）に認められ、
主なものは胃痛 3.6%
（4/110 例）、発疹・皮疹 2.7%（3/110 例）であった 6）。
〈変形性関節症の消炎・鎮痛〉⑵ 国内第Ⅲ相試験
変形性関節症患者を対象とした二重盲検試験において、ジクロフェナク 75 ㎎ / 日を対照薬としてロキソプロ
フェンナトリウム 180 ㎎ / 日を 4 週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善
以 上 は 61.8%（68/110 例 ）、 軽 度 改 善 以 上 は 87.3%（96/110 例）であった。副作用は、ロキソプロフェン
ナトリウム群で 17.9%（22/123 例）に認められ、主なものは胃・腹部不快感 6.5%
（8/123 例）、
胃痛 4.1%（5/123
7）例）であった 。
〈腰痛症の消炎・鎮痛〉⑶ 国内第Ⅲ相試験
腰痛症患者を対象とした二重盲検試験において、イブプ
ロフェン 900 ㎎ / 日を対照薬としてロキソプロフェンナト
リウム 180 ㎎ / 日を 2 週間投与した結果、ロキソプロフェ
ンナトリウムでの最終全般改善度の改善以上は 62.7%（52/83 例）、やや改善以上は 77.1%（64/83 例）であった。
副作用は、ロキソプロフェンナトリウム群で 16.5%（16/97
例）に認められ、主なものは胃・腹部不快感 5.2%（5/97 例）、
胃痛 3.1%（3/97 例）であった 8）。

〈手術後・外傷後の鎮痛・消炎〉⑸ 国内第Ⅲ相試験
手術後および外傷後の疼痛を発現した患者を対象とした二重盲検試験において、メフェナム酸 1000 ㎎ / 日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム 180 ㎎ / 日を 3日間投与した結果、手術後の疼痛を発現した患者におけるロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改
善 以 上 は 79.1%（53/67 例 ）、 や や 改 善 以 上 は 94.0%（63/67 例）、外傷後の疼痛を発現した患者におけるロキ
ソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善以上
は 71.4%（30/42 例）、やや改善以上は 97.6%（41/42 例）であった。副作用は、ロキソプロフェンナトリウム群で4.2%（5/119 例）に認められ、発疹、薬疹、血便、めまい及び眠気が各 1 例であった 10）。
〈抜歯後の鎮痛・消炎〉⑹ 国内第Ⅲ相試験
抜歯術後、疼痛の発現した患者を対象とした二重盲検試
験において、メフェナム酸 500 ㎎ / 日を対照薬として
ロキソプロフェンナトリウム 60 ㎎もしくは 120 ㎎ / 日を投与した結果、ロキソプロフェンナトリウム 60 ㎎ /日群での有効性の有効以上は 88.2%（75/85 例）、やや
有効以上は 98.8%（84/85 例）、ロキソプロフェンナト
リ ウ ム 120 ㎎ / 日 群 で の 有 効 性 の 有 効 以 上 は 91.4%（85/93 例）、やや有効以上は 95.7%（89/93 例）であった。副作用は、ロキソプロフェンナトリウム群で 3.9%
（7/179 例）に認められ、主なものは眠気 1.7%（3/179例）であった 11）。
〈急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）の解熱・鎮痛〉⑺ 国内第Ⅲ相試験
急性上気道炎患者を対象とした二重盲検試験において、
イブプロフェン 600 ㎎ / 日を対照薬としてロキソプロ
フェンナトリウム 180 ㎎ / 日を 5 日間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善
以上は 76.5%（62/81 例）、軽度改善以上は 90.1%（73/81例）であった。副作用は、ロキソプロフェンナトリウム群でしびれが 1 例認められた 12）。
⑻ 国内第Ⅲ相試験
急性上気道炎患者を対象とした二重盲検試験において、
イブプロフェン 600 ㎎ / 日を対照薬としてロキソプロ
フェンナトリウム 180 ㎎ / 日を 3 日間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善−5−

18.3 抗炎症作用
ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与したとき、カラゲニン浮腫（急性炎症モデル）、アジュバント関節炎（慢性炎症モデル）等に対して、ケトプロフェン、
ナプロキセンとほぼ同等の抗炎症作用を示した 30）、31）。
18.4 解熱作用
ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与
したとき、イーストによる発熱に対し、ケトプロフェン、
ナプロキセンとほぼ同等、インドメタシンの約 3 倍の解熱作用を示した 31）。

以 上 は 61.6%（69/112 例 ）、 や や 改 善 以 上 は 85.7%（96/112 例）であった。副作用は、ロキソプロフェン
ナトリウム群で 6.2%（8/130 例）に認められ、主なものは心窩部痛 2.3%（3/130 例）、腹部膨満感、眠気 1.5%
13）
（2/130 例）であった 。
⑼ 国内第Ⅲ相試験
急性上気道炎患者を対象とした二重盲検試験において、ロキソプロフェンナトリウム 60 ㎎ / 日もしくは 120 ㎎/ 日を単回投与した結果、60 ㎎ / 日群での解熱効果の改
善 以 上 は 75.8%（25/33 例 ）、 軽 度 改 善 以 上 は 100%
（33/33 例）、120 ㎎ / 日群での解熱効果の改善以上は75.9%（22/29 例）、軽度改善以上は 89.7%（26/29 例）であった。副作用は認められなかった 14）。
17.1.2 一般臨床成績
一般臨床試験 831 例の臨床成績の概要は次のとおりである 11）、15）～ 27）。
改善率（%）

改善以上

やや改善以上関節リウマチ

65/233（27.9）

132/233（56.7）

変形性関節症

96/155（61.9）

130/155（83.9）

腰痛症

96/127（75.6）

112/127（88.2）

肩関節周囲炎7/14（50.0）

9/14（64.3）

頸肩腕症候群

15/24（62.5）

20/24（83.3）

手術後・外傷後4/4（100.0）

4/4（100.0）

抜歯後124/177（70.1）

170/177（96.0）

急性上気道炎64/97（66.0）

93/97（95.9）

疾患名19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：ロキソプロフェンナトリウム水和物（Loxoprofen Sodium Hydrate）
化 学 名：Monosodium 2-{4-[(2-oxocyclopentyl)
methyl]phenyl} propanoate dihydrate
分 子 式：C15H17NaO3・2H2O
分 子 量：304.31
性状：白色～帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール（95）に溶けやすく、ジエチルエー
テルにほとんど溶けない。
水溶液（1 → 20）は旋光性を示さない。
化学構造式：

CH3

CO2Na ・2H O
2

18. 薬効薬理18.1 作用機序
ロキソプロフェンナトリウム水和物は経口投与されたとき、胃粘膜刺激作用の弱い未変化体のまま消化管より吸収され、その後速やかにプロスタグランジン生合成抑制
作用の強い活性代謝物 trans-OH 体（SRS 配位）に変換されて作用する。シクロオキシゲナーゼを作用点としたプロスタグランジン生合成抑制作用により、すぐれた鎮痛・抗炎症・解熱作用を有し、特に鎮痛作用が強力である 28）、29）。
18.2 鎮痛作用
18.2.1 ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与したとき、Randall-Selitto 法（炎症足加圧法）
において ED50 値は 0.13 ㎎ / ㎏であり、ケトプロフェン、
ナプロキセン、インドメタシンに比べ、約 10 ～ 20 倍の強い鎮痛作用を示した 30）、31）。
18.2.2 ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与したとき、熱炎症性疼痛法において ID50 値は 0.76
㎎ / ㎏であり、ナプロキセンと同等、ケトプロフェン、
インドメタシンの約 3 ～ 5 倍の鎮痛作用を示した 30）、31）。
18.2.3 ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与したとき、慢性関節炎疼痛法において ED50 値
は 0.53 ㎎ / ㎏と強い鎮痛作用を示し、インドメタシン、
ケトプロフェン、ナプロキセンの約 4 ～ 6 倍の鎮痛作用を示した 31）。
18.2.4 ロキソプロフェンナトリウム水和物の鎮痛作用は末梢性である 30）。

O
分 配 係 数：有機溶媒
1-オクタノール
クロロホルム水相の pH

分配係数 K

日局、第 1 液（pH1.2）

190

日局、第 2 液（pH6.8）

0.82

日局、第 1 液（pH1.2）

87

日局、第 2 液（pH6.8）

0.95

22. 包装100 錠［10 錠（PTP）× 10］
1,000 錠［10 錠（PTP）× 100］
23. 主要文献＊ 1） データベース調査結果の概要（NDB を用いた非ステロ−6−

イド性抗炎症薬による心血管系イベント発現のリスク評価）：https://www.pmda.go.jp/files/000270714.pdf
2） 長沼英夫ほか：臨床医薬 .1986;2(9):1219-1237.
3） 阿部重人ほか：炎症 .1985;5(1):67-79.
4） 社内資料：ロキソプロフェン Na 錠 60 ㎎「KO」とロ
キソニン錠 60 ㎎との生物学的同等性試験
5） 第十八改正日本薬局方解説書 .2021; 廣川書店 :C6311C6316.
6） 五十嵐三都男ほか：リウマチ .1985;25(1):61-72.
7） 青木寅吉ほか：医学のあゆみ .1986;136(12):983-1001.
8） 広畑和志ほか：Prog Med.1985;5(5):1487-1505.
9） 天児民和ほか：臨牀と研究 .1985;62(9):2938-2953.

10）長屋郁郎ほか：臨床医薬 .1985;1(1):69-89.
11）内田安信ほか：歯科薬物療法 .1984;3(1):32-48.
12）藤森一平ほか：Prog Med.1985;5(5):1469-1485.
13）勝 正孝ほか：臨床医薬 .1993;9(10):2299-2320.
14）勝 正孝ほか：臨床医薬 .1993;9(10):2321-2331.
15）塩川優一ほか：Prog Med.1984;4(12):2561-2577.
16）菅原幸子ほか：臨牀と研究 .1985;62(10):3395-3412.
17）青木虎吉ほか：臨牀と研究 .1985;63(2):1015-1024.
18）内藤正俊ほか：診療と新薬 .1984;21(12):2546-2552.
19）今井 望：臨牀と研究 .1985;62(7):2257-2267.
20）小田裕胤ほか：新薬と臨牀 .1985;34(2):188-194.
21）川上和夫：薬理と治療 .1985;13(1):287-299.
22）比嘉康宏ほか：薬理と治療 .1983;11(8):3235-3248.
23）吉岡利孝：薬理と治療 .1984;12(2):807-819.
24）太田信夫ほか：新薬と臨牀 .1984;33(11):1535-1546.
25）斉藤敏二：臨牀と研究 .1984;61(8):2734-2743.
26）原田容治ほか：臨床医薬 .1992;8(5):1205-1218.
27）荻原俊男ほか：臨床医薬 .1992;8(5):1219-1225.
28）松田啓一ほか：炎症 .1982;2(3):263-266.
29）山口 武ほか：炎症 .1983;3(1):63-67.
30）三坂英一ほか：応用薬理 .1981;21(5):753-771.
31）飯塚義夫ほか：薬理と治療 .1986;14(8):5191-5209.
24. 文献請求先及び問い合わせ先
寿製薬株式会社 くすり相談窓口〒 389-0697 長野県埴科郡坂城町大字上五明字東川原 198
TEL：0120-996-156 FAX：0268-82-2215
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

24.10 Z

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