2020 年４月改訂(第７版)

日本標準商品分類番号 871249

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領２０１３に準拠して作成

筋緊張緩和剤

TIZANIDINE
チザニジン塩酸塩錠剤

形

割線入り素錠製 剤 の 規 制 区 分

処方箋医薬品※※注意－医師等の処方箋により使用すること

規量

１錠中日局チザニジン塩酸塩1.144mg(チザニジンとして１mg)含有名

和名：チザニジン塩酸塩
洋名：Ｔｉｚａｎｉｄｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ

一

格

・
般

含

製造販売承認年月日
薬 価 基 準 収 載・ 発 売 年 月 日

製造販売承認年月日：２０１３年１２月 ３日(販売名変更)
薬価基準収載年月日：２０１４年 ６月２０日(販売名変更)
発 売 年 月 日：１９９６年 ７月 ５日

開発・製造販売(輸入)・製造販売元：沢井製薬株式会社
提 携 ・ 販 売 会 社 名
医薬情報担当者の連絡先
沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
問 い 合 わ せ 窓 口 TEL：0120-381-999、FAX：06-6394-7355
医療関係者向けホームページ：http://med.sawai.co.jp
本ＩＦは2019年10月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構ホームページhttp://www.pmda.go.jp/ にてご確認ください。

ＩＦ利用の手引きの概要 ―日本病院薬剤師会―
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書(以下、添付文書と略す)がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和63年に日本病院薬剤師会(以下、日病薬と略す)学術第２小委員会が｢医薬品インタビュ
ーフォーム｣(以下、ＩＦと略す)の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成10年９月に日病薬学術第３小委員会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた。
更に10年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成20年９月に日病薬医薬情報委員会においてＩＦ記載要領2008が策定された。
ＩＦ記載要領2008では、ＩＦを紙媒体の冊子として提供する方式から、ＰＤＦ等の電磁的データとして提供すること(ｅ-ＩＦ)が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において｢効能・効果の追加｣、｢警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂｣などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加した最新版のｅ-ＩＦが提供されることとなった。
最新版のｅ-ＩＦは、(独)医薬品医療機器総合機構の医薬品情報提供ホームページ(http://www.info.pmda.go.jp/)から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、
ｅ-ＩＦを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせてｅ-ＩＦの情報を検討する組織を設置して、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008年より年４回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評
価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、ＩＦ記載要領の一部改訂を行いＩＦ記載要領2013として公表する運びとなった。
２．ＩＦとはＩＦは｢添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料｣と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
[ＩＦの様式]①規格はＡ４版、横書きとし、原則として９ポイント以上の字体(図表は除く)で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。

②ＩＦ記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の｢ＩＦ利用の手引きの概要｣の全文を記載するものとし、２頁にまとめる。
[ＩＦの作成]①ＩＦは原則として製剤の投与経路別(内用剤、注射剤、外用剤)に作成される。
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤｢医薬品インタビューフォーム記載要領2013｣(以下、｢ＩＦ記載要領2013｣と略す)により作成されたＩＦは、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体(ＰＤＦ)から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
[ＩＦの発行]①｢ＩＦ記載要領2013｣は、平成25年10月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、｢ＩＦ記載要領2013｣による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果(臨床再評価)が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される。
３．ＩＦの利用にあたって｢ＩＦ記載要領2013｣においては、ＰＤＦファイルによる電子媒体での提供を基本としている。
情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体のＩＦについては、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は｢医薬品インタビューフォーム作成の手引き｣に従って作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器
情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている｢臨床成績｣や｢主な外国での発売状況｣に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
(2013年４月改訂)

目次
Ⅰ．概要に関する項目 ........................... 1
１．開発の経緯 ............................... 1
２．製品の治療学的・製剤学的特性 .............. 1
Ⅱ．名称に関する項目............................ 2
１．販売名 ................................... 2
２．一般名 ................................... 2３．構造式又は示性式.......................... 2４．分子式及び分子量.......................... 2５．化学名(命名法)............................ 2
６．慣用名、別名、略号、記号番号 .............. 3
７．ＣＡＳ登録番号............................ 3
Ⅲ．有効成分に関する項目........................ 4
１．物理化学的性質............................ 4
２．有効成分の各種条件下における安定性 ........ 4
３．有効成分の確認試験法 ...................... 4
４．有効成分の定量法.......................... 4
Ⅳ．製剤に関する項目............................ 5１．剤形 ..................................... 5２．製剤の組成 ............................... 5
３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 .......... 5４．製剤の各種条件下における安定性 ............ 6
５．調製法及び溶解後の安定性 .................. 6
６．他剤との配合変化(物理化学的変化) .......... 6
７．溶出性 ................................... 6
８．生物学的試験法............................ 7
９．製剤中の有効成分の確認試験法 .............. 810．製剤中の有効成分の定量法 .................. 8
11．力価 ..................................... 8
12．混入する可能性のある夾雑物 ................ 8
13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 ................................... 8
14．その他 ................................... 8
Ⅴ．治療に関する項目............................ 9
１．効能又は効果 ............................. 9
２．用法及び用量 ............................. 9３．臨床成績 ................................. 9
Ⅵ．薬効薬理に関する項目....................... 11
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ..... 11
２．薬理作用 ................................ 11
Ⅶ．薬物動態に関する項目....................... 12
１．血中濃度の推移・測定法 ................... 12
２．薬物速度論的パラメータ ................... 13
３．吸収 .................................... 13４．分布 .................................... 14
５．代謝 .................................... 14
６．排泄 .................................... 14
７．トランスポーターに関する情報 ............. 15
８．透析等による除去率....................... 15

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 ......... 16
１．警告内容とその理由 ....................... 16
２．禁忌内容とその理由(原則禁忌を含む) ....... 16
３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ..................................... 16
４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ..................................... 16
５．慎重投与内容とその理由 ................... 16
６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ... 16
７．相互作用 ................................. 16８．副作用 ................................... 18
９．高齢者への投与 ........................... 19
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ............. 19
11．小児等への投与 ........................... 19
12．臨床検査結果に及ぼす影響 ................. 19
13．過量投与 ................................. 19
14．適用上の注意 ............................. 19
15．その他の注意 ............................. 20
16．その他 ................................... 20
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ..................... 21
１．薬理試験 ................................. 21
２．毒性試験 ................................. 21
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ..................... 22
１．規制区分 ................................. 22
２．有効期間又は使用期限 ..................... 22
３．貯法・保存条件 ........................... 22４．薬剤取扱い上の注意点 ..................... 22
５．承認条件等 ............................... 22
６．包装 ..................................... 22
７．容器の材質 ............................... 22
８．同一成分・同効薬 ......................... 23
９．国際誕生年月日 ........................... 23
10．製造販売承認年月日及び承認番号 ........... 2311．薬価基準収載年月日 ....................... 2312．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ..................... 23
13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................... 23
14．再審査期間 ............................... 23
15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ........... 23
16．各種コード ............................... 23
17．保険給付上の注意 ......................... 24
ⅩⅠ．文献 ...................................... 25
１．引用文献 ................................. 25
２．その他の参考文献 ......................... 25
ⅩⅡ．参考資料 .................................. 26
１．主な外国での発売状況 ..................... 26
２．海外における臨床支援情報 ................. 26
ⅩⅢ．備考 ..................................... 26
その他の関連資料 ............................. 26

Ⅰ．概要に関する項目

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯 ···········································································
チザニジン錠１mg｢サワイ｣は、日局チザニジン塩酸塩を含有する筋緊張緩和剤である。
チザニジン塩酸塩は、イミダゾリン骨格を有する中枢性筋弛緩剤である｡１)
本剤は、後発医薬品として下記通知に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、承認を得て上市に至った。
エンチニン錠１(旧販売名)
昭和55年５月30日 薬発第698号
1996年３月
1996年７月

承認申請に際し準拠した通知名
承 認
上 市

2012年４月にメディサ新薬株式会社から沢井製薬株式会社に製造販売承認が承継された。
2014年６月に｢医療用後発医薬品の承認申請にあたっての販売名の命名に関する留意事項について｣(平成17年９月22日 薬食審査発第0922001号)に基づき、『チザニジン錠１mg｢サワイ｣』に販売名を変更した。

２．製品の治療学的・製剤学的特性 ·························································
１)脊髄及び上位中枢に作用して、脊髄多シナプス反射を抑制することによって骨格筋の弛緩をもたらす｡２)２)抗侵害作用(疼痛緩和作用)が認められており、筋緊張と疼痛の両面に対する効果が期待できる｡１)
３)重大な副作用として、ショック、急激な血圧低下、心不全、呼吸障害、肝炎、肝機能障害、黄疸が報告されている(頻度不明)。
また、その他の副作用として、血圧低下、眠気、頭痛・頭重感、口渇、悪心、ＡＳＴ(ＧＯＴ)の上昇、ＡＬＴ(ＧＰＴ)の上昇、発疹、皮膚そう痒感、脱力・倦怠感等が報告されている(頻度
不明)｡

- 1 -

Ⅱ．名称に関する項目

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名 ···············································································
1)和名
チザニジン錠１mg｢サワイ｣2)洋名ＴＩＺＡＮＩＤＩＮＥ
3)名称の由来
通知｢平成17年９月22日 薬食審査発第0922001号｣に基づき命名した。

２．一般名 ···············································································
1)和名(命名法)
チザニジン塩酸塩( ＪＡＮ)
2)洋名(命名法)
Ｔｉｚａｎｉｄｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ( ＪＡＮ)
Ｔｉｚａｎｉｄｉｎｅ( ＩＮＮ)
3)ステム
－ｎｉｄｉｎｅ：ｃｌｏｎｉｄｉｎｅ系の降圧剤

３．構造式又は示性式 ·····································································

４．分子式及び分子量 ·····································································
分子式：Ｃ９Ｈ８ＣｌＮ５Ｓ・ＨＣｌ
分子量：290.17

５．化学名(命名法) ·······································································
５‐Ｃｈｌｏｒｏ‐Ｎ‐(４,５‐ｄｉｈｙｄｒｏ‐１Ｈ ‐ｉｍｉｄａｚｏｌ‐２‐ｙｌ)‐２,１,３‐ｂｅｎｚｏｔｈｉａｄｉａｚｏｌｅ‐４‐ａｍｉｎｅ
ｍｏｎｏｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ- 2 -Ⅱ．名称に関する項目

６．慣用名、別名、略号、記号番号 ···························································
別名：塩酸チザニジン

７．ＣＡＳ登録番号 ·········································································
６４４６１－８２－１[Ｔｉｚａｎｉｄｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ]
５１３２２－７５－９[Ｔｉｚａｎｉｄｉｎｅ]- 3 -Ⅲ．有効成分に関する項目

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質 ·······································································
1)外観・性状
白色～淡黄白色の結晶性の粉末である。
2)溶解性
水にやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくく、無水酢酸又は酢酸(100)にほとんど溶けない。
溶解度(37℃)３)：ｐＨ1.2：54mg/mL、ｐＨ4.0：72mg/mL、ｐＨ6.8：69mg/mL、水：69mg/mL3)吸湿性
乾燥減量：0.2％以下(１g、105℃、３時間)
4)融点(分解点)、沸点、凝固点
融点：約290℃(分解)5)酸塩基解離定数
ｐＫａ＝7.26３)
6)分配係数
該当資料なし7)その他の主な示性値%%(239nm)：約835、Ｅ 11cm
(309nm)：約352[本品の薄めた１mol/Lアンモニア試液(１比吸光度Ｅ 11cm

→10)溶液(１→125000)]２)

２．有効成分の各種条件下における安定性 ····················································
該当資料なし３．有効成分の確認試験法 ·································································
日局｢チザニジン塩酸塩｣の確認試験に準ずる｡
１)紫外可視吸光度測定法
２)赤外吸収スペクトル測定法
３)塩化物の定性反応

４．有効成分の定量法 ·····································································
日局｢チザニジン塩酸塩｣の定量法に準ずる｡(電位差滴定法)- 4 -Ⅳ．製剤に関する項目

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形 ·················································································
1)剤形の区別、外観及び性状剤

表(直径mm)

形

裏(重量mg)

側面(厚さmm)

割線入り素錠性状

白色～微黄白色
6.0

約90

2.4

2)製剤の物性
製剤均一性：日局一般試験法 製剤均一性試験法の項により含量均一性試験を行うとき、規格に適合する。
溶出性：日本薬局方外医薬品規格第３部 溶出性の項により試験を行うとき、規格に適合する｡(水、30分：75％以上)
3)識別コード
ＳＷ ７２７4)ｐＨ、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定なｐＨ域等
該当資料なし２．製剤の組成 ···········································································
1)有効成分(活性成分)の含量
１錠中に日局チザニジン塩酸塩1.144mg(チザニジンとして１mg)を含有する。
2)添加物
添加物として、結晶セルロース、ステアリン酸、乳糖を含有する。
3)その他
該当資料なし３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ······················································
該当しない

- 5 -

Ⅳ．製剤に関する項目

４．製剤の各種条件下における安定性 ························································
１)ＰＴＰ包装品の安定性(長期保存試験) ４)
チザニジン錠１mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔)した後、ピロー包装(アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、定量試験等の規格に適合し、安定な製剤であることが確認された｡
室温・遮光
保 存 条 件
イニシャル
３年
性
状
白色～微黄白色の割線入り素錠であった
同左
溶 出 試 験規格に適合
同左※
定 量 試 験99.1
98.9※：表示量に対する含有率(％)４)２)無包装下の安定性

チザニジン錠１mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、安定な製剤であることが確認された｡
保存条件

イニシャル

白色の割線入り素錠
硬度(kg)
6.0
溶 出 試 験
問題なし
※
定量試験
100.0
性

状

温度
(40℃３ヵ月)湿度(25℃75％ＲＨ
３ヵ月)

光
(総照射量
60万ｌｘ･ｈｒ)

変化なし

変化なし

変化なし

7.0
問題なし
99.6

4.9
問題なし
99.9

6.0
問題なし
100.1

日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

５．調製法及び溶解後の安定性 ·····························································
該当しない

６．他剤との配合変化(物理化学的変化)······················································
該当資料なし７．溶出性 ···············································································
本剤は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められた規格に適合していることが確認されている。
＜溶出挙動における同等性及び類似性＞５)｢医療用医薬品の品質再評価に係る公的溶出試験(案)等について｣：平成14年
通知等
８月２日 医薬審発第0802001号
試験条件

パドル法

試験回数

６ベッセル

50rpm(pH1.2、4.0、6.8、水)- 6 -Ⅳ．製剤に関する項目【結果及び考察】<50rpm：pH1.2>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：pH4.0>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：pH6.8>
標準製剤の平均溶出率が60％(10分)及び85％(15分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：水>標準製剤の平均溶出率が60％(10分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。

(溶出曲線)＜50rpm：ｐＨ１．２＞＜50rpm：ｐＨ４．０＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80

80
溶
出 60
率
40

溶
出 60
率
40

チザニジン錠１mg「サワイ」
標準製剤(錠剤、１mg)

20

チザニジン錠１mg「サワイ」
標準製剤(錠剤、１mg)

20

0

0
0

5

10

15

20

25

0

30

5

10

時間(min)＜50rpm：ｐＨ６．８＞

20

25

30

＜50rpm：水＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80

80
溶
出 60
率
40

溶
出 60
率
40

チザニジン錠１mg「サワイ」
標準製剤(錠剤、１mg)

20

チザニジン錠１mg「サワイ」
標準製剤(錠剤、１mg)

20
0

0
0

5

10

15

20

25

30

0

10

20

30

40

50

60

時間(min)時間(min)(15
時間(min)：判定基準の適合範囲)

８．生物学的試験法 ·······································································
該当しない

- 7 -

Ⅳ．製剤に関する項目

９．製剤中の有効成分の確認試験法 ·························································
１)ドラーゲンドルフ試液による沈殿反応２)融点：223～231℃
３)紫外可視吸光度測定法
４)薄層クロマトグラフィー

10．製剤中の有効成分の定量法 ····························································
液体クロマトグラフィー

11．力価 ················································································
該当しない

12．混入する可能性のある夾雑物 ···························································
該当資料なし13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 ·······································
該当資料なし14．その他···············································································
該当資料なし- 8 -Ⅴ．治療に関する項目

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 ·········································································
下記疾患による筋緊張状態の改善
頸肩腕症候群、腰痛症
下記疾患による痙性麻痺
脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、脳性(小児)麻痺、外傷後遺症(脊髄損傷、頭部外傷)、脊髄小脳変性症、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症

２．用法及び用量 ·········································································
筋緊張状態の改善の場合
通常成人には、チザニジンとして３㎎を１日３回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
痙性麻痺の場合
通常成人には、チザニジンとして１日３㎎より投与を始め、効果をみながら１日６～９㎎まで漸増し、１日３回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

３．臨床成績 ·············································································
1)臨床データパッケージ
該当しない
2)臨床効果該当資料なし3)臨床薬理試験
該当資料なし4)探索的試験
該当資料なし5)検証的試験(1)無作為化並行用量反応試験
該当資料なし(2)比較試験
該当資料なし(3)安全性試験
該当資料なし- 9 -Ⅴ．治療に関する項目(4)患者・病態別試験
該当資料なし6)治療的使用(1)使用成績調査・特定使用成績調査(特別調査)・製造販売後臨床試験(市販後臨床試験)
該当資料なし(2)承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当しない- 10 -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··················································
アフロクアロン、エペリゾン塩酸塩、クロルフェネシンカルバミン酸エステル等

２．薬理作用 ·············································································
1)作用部位・作用機序
脊髄及び脊髄上位中枢に作用して、α及びγ固縮緩解作用、脊髄反射抑制作用等の筋緊張亢進
抑制作用を有する。作用機序としては、橋(青斑核)のノルアドレナリン神経細胞体(α２受容体)を刺激し、脊髄ノルアドレナリン遊離を抑制することで、亢進した筋緊張を緩和する。また、介在ニューロンからの興奮性アミノ酸(筋緊張伝達物質)の遊離を抑制し、反射性筋緊張を抑制する。
2)薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし3)作用発現時間・持続時間
該当資料なし- 11 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

Ⅶ．薬物動態に関する項目
チザニジン塩酸塩製剤の薬物動態について以下のとおり報告されている。

１．血中濃度の推移・測定法 ·······························································
1)治療上有効な血中濃度
該当資料なし2)最高血中濃度到達時間
Ⅶ．-１．-3)参照
3)臨床試験で確認された血中濃度＜生物学的同等性試験＞６)｢医薬品の製造又は輸入の承認申請に際し添付すべき資料の取扱等について｣：通知等
昭和55年５月30日 薬審第718号
採血時点 ０、0.5、１、1.5、２、４、６、８hr
休薬期間 ７日間測定方法 ＧＣ/ＭＳ法
チザニジン錠１mg｢サワイ｣と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ４錠(チザニジンとして４mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中チザニジン濃度を測定した。得られた
薬物動態パラメータ(ＡＵＣ、Ｃｍａｘ)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤４錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(ng/mL)(hr)(hr)
チザニジン錠１mg｢サワイ｣
標準製剤(錠剤、１mg)

ＡＵＣ0-8hr(ng･hr/mL)

1.77±1.13

1.1±0.3

1.6±0.4

4.16±2.53

1.67±0.79

1.2±0.3

1.7±0.5

4.40±2.21(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)- 12 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
血漿中濃度ならびにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
4)中毒域
該当資料なし5)食事・併用薬の影響
Ⅷ．-７．参照
6)母集団(ポピュレーション)解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし２．薬物速度論的パラメータ·································································
1)解析方法該当資料なし2)吸収速度定数
該当資料なし3)バイオアベイラビリティ
Ⅶ．-１．-3)参照
4)消失速度定数
チザニジン錠１mg｢サワイ｣を健康成人男子に４錠(チザニジンとして４mg)空腹時単回経口投
与した場合の消失速度定数６)0.454±0.107hr-１
5)クリアランス
該当資料なし6)分布容積該当資料なし7)血漿蛋白結合率
約30％２)

３．吸収 ·················································································
Ⅶ．-１．-3)参照- 13 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

４．分布 ·················································································
1)血液－脳関門通過性
該当資料なし2)血液－胎盤関門通過性＜参考＞動物実験(ラット)で、大量投与(100㎎/㎏)により奇形(脳ヘルニア、小眼球)の増加及
び10～30㎎/㎏投与により胎児重量の低下、化骨遅延、出生児の死亡等が報告されている。
3)乳汁への移行性＜参考＞動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。
4)髄液への移行性
該当資料なし5)その他の組織への移行性
該当資料なし５．代謝 ·················································································
1)代謝部位及び代謝経路
主として肝で代謝される。
主な代謝物は４’-ケトン体、グアニジン体である｡２)2)代謝に関与する酵素(ＣＹＰ４５０等)の分子種
主として肝代謝酵素チトクロームＰ４５０(ＣＹＰ)１Ａ２で代謝される。
3)初回通過効果の有無及びその割合
肝においてかなり初回通過効果を受ける｡７)4)代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし5)活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし６．排泄 ·················································································
1)排泄部位及び経路
主として腎から排泄される。
2)排泄率
尿中排泄率：53％２)- 14 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
3)排泄速度
該当資料なし７．トランスポーターに関する情報 ····························································
該当資料なし

８．透析等による除去率 ····································································
該当資料なし- 15 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
１．警告内容とその理由 ····································································
該当しない

２．禁忌内容とその理由(原則禁忌を含む) ····················································【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
１)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
２)フルボキサミン又はシプロフロキサシンを投与中の患者(｢相互作用｣の項参照)
３)重篤な肝障害のある患者〔本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている｡〕

３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ··········································
該当しない

４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ··········································
該当しない

５．慎重投与内容とその理由 ································································
慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)
１)肝障害のある患者〔本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている｡〕
２)腎障害のある患者〔腎からの排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するとの報告がある｡〕

６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ················································
重要な基本的注意
１)投与初期に急激な血圧低下があらわれることがあるので注意すること。
２)反射運動能力の低下、眠気、めまい及び低血圧等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

７．相互作用 ·············································································
本剤は主として肝代謝酵素チトクロームＰ４５０(ＣＹＰ)１Ａ２で代謝されるので、本酵素の活性に影響を与える薬剤を併用する場合には注意すること。特にＣＹＰ１Ａ２を阻害する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。また、ＣＹＰ１Ａ２を誘導する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

- 16 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
1)併用禁忌とその理由
併用禁忌(併用しないこと)
薬 剤 名 等
フルボキサミン(ルボックス)(デプロメール)
シプロフロキサシン(シプロキサン等)

臨床症状・措置方法
機序・危険因子フルボキサミン又はシプロフ これらの薬剤がＣＹＰ１Ａ２をロキサシンとの併用により、 阻害し、本剤の血中濃度を
本剤の血中濃度が上昇し、上昇させると考えられる。
ＡＵＣがそれぞれ33倍、10倍に上昇したとの報告がある。
臨床症状として、著しい血圧
低下、傾眠、めまい及び精神運動能力の低下等があらわれることがあるので併用しないこと。

2)併用注意とその理由
併用注意(併用に注意すること)
薬 剤 名 等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
降圧剤
低血圧及び徐脈があらわれる 本剤の中枢性α ２ 刺激作用
降圧利尿剤等ことがある。
により降圧作用が増強されるため。
中枢神経抑制剤
眠気等の副作用が増強される いずれも中枢神経抑制作用
アルコール
おそれがある。
を有するため。
抗不整脈剤
アミオダロン
メキシレチンプロパフェノン
シメチジン
ニューキノロン系抗菌剤
エノキサシン
ノルフロキサシン
黄体・卵胞ホルモン剤
経口避妊薬
チクロピジン
ＣＹＰ１Ａ２を誘導する薬剤
リファンピシン
喫煙等

本剤の血中濃度が上昇し、副 これらの薬剤がＣＹＰ１Ａ２を作用が増強されるおそれがあ 阻害し、本剤の血中濃度をる。
上昇させる可能性がある。

本剤の血中濃度が低下し、本剤の作用が減弱するおそれがある。
リファンピシンとの併用により本剤の血中濃度が50％低下
することがあるため、併用投与の必要がある場合には、慎重に用量調節(増量)を行うこと。
また、男性喫煙者(＞10本/日)に本剤を投与したことにより、本剤のＡＵＣが約30％減少したとの報告がある。

- 17 -

これらの薬剤がＣＹＰ１Ａ２を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱するおそれがある。

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

８．副作用 ···············································································
1)副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

2)重大な副作用と初期症状
１)重大な副作用(頻度不明)(1)ショック：ショック(血圧低下、徐脈、顔面蒼白、冷汗、呼吸困難、意識消失等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(2)急激な血圧低下：投与開始初期に急激な血圧低下があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に高齢者及び降圧剤との併用例では注意すること。
(3)心不全：心不全(心拡大、肺水腫等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(4)呼吸障害：呼吸障害(喘鳴、喘息発作、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(5)肝炎、肝機能障害、黄疸：ＡＳＴ(ＧＯＴ)、ＡＬＴ(ＧＰＴ)等の著しい上昇、悪心・嘔吐、
食欲不振、全身倦怠感等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3)その他の副作用
２)その他の副作用
頻度不明循
環器 失神、血圧低下、徐脈、動悸
精 神 神 経 系 幻覚、錯乱、眠気、頭痛・頭重感、めまい(回転性めまい、浮動性めまい)・ふらつき、知覚異常(しびれ感等)、構音障害(ろれつがまわらない等)、不眠
消化
器 口渇、悪心、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、胃もたれ、便秘、口内炎、舌のあれ、口中苦味感、流涎
肝臓 ＡＳＴ(ＧＯＴ)、ＡＬＴ(ＧＰＴ)、Ａｌ-Ｐの上昇
過敏症注) 血管性浮腫、発疹、皮膚そう痒感、蕁麻疹、紅斑
その他 眼瞼下垂、脱力・倦怠感、浮腫、尿閉、霧視注)このような場合には投与を中止すること。

4)項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
チザニジン塩酸塩製剤の副作用が以下のとおり報告されている(錠剤と顆粒剤の合算データ)。
副作用発現率は5.26％(770/14,627)であり、主な副作用は眠気2.17％、口渇0.91％、脱力(感)0.69％、倦怠感0.64％、胃不快感0.27％等であった｡８)5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし6)薬物アレルギーに対する注意及び試験法【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
１)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者- 18 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
副作用２)その他の副作用
頻度不明
注)

過
敏
症
血管性浮腫、発疹、皮膚そう痒感、蕁麻疹、紅斑
注)このような場合には投与を中止すること。

９．高齢者への投与 ·······································································
１)本剤は主として腎から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので減量するなど注意すること。
２)本剤により血圧低下があらわれることがあるので、高齢者では特に注意すること。

10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ··························································
１)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること｡〔動物実験(ラット)で、大量投与(100㎎/㎏)により奇形(脳ヘルニア、小眼球)の増加及び10～30㎎/㎏投与により胎児重量の低下、化骨遅延、出生児の死亡等が報告されている｡〕
２)授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること｡〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている｡〕

11．小児等への投与 ······································································
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)｡12．臨床検査結果に及ぼす影響 ·····························································
該当資料なし13．過量投与 ············································································
１)徴候、症状：悪心、嘔吐、血圧低下、徐脈、ＱＴ延長、めまい、縮瞳、呼吸窮迫、不穏、傾眠、昏睡等２)処置：活性炭投与あるいは、強制利尿などにより薬物除去を行う。また必要により対症療法を行う。

14．適用上の注意 ········································································
薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること｡(ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)- 19 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

15．その他の注意·········································································
動物実験(サル)により精神依存の形成が示唆されたとの報告がある。

16．その他···············································································- 20 -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
チザニジン塩酸塩の非臨床試験成績について以下のとおり報告されている。

１．薬理試験 ·············································································
1)薬効薬理試験(｢Ⅵ．薬効薬理に関する項目｣参照)

2)副次的薬理試験
該当資料なし3)安全性薬理試験
該当資料なし4)その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験 ·············································································
1)単回投与毒性試験
動物種
マウス
ラット

性
－
♀

ＬＤ50(mg/kg)９)
経口
235
414

2)反復投与毒性試験
慢性毒性試験
イヌへの最大無影響量(経口)：0.45mg/kg/日(52週) 特記すべき異常所見なし９)3)生殖発生毒性試験
Ⅷ．-10．参照
4)その他の特殊毒性
Ⅷ．-15．参照- 21 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分 ·············································································
規制区分
注)
製剤
処方箋医薬品
有効成分 劇薬注)注意―医師等の処方箋により使用すること

２．有効期間又は使用期限 ·································································
使用期限：３年

３．貯法・保存条件 ·······································································
室温保存

４．薬剤取扱い上の注意点 ·································································
1)薬局での取扱い上の留意点について該当しない
2)薬剤交付時の取扱いについて(患者等に留意すべき必須事項等)
くすりのしおり：有り
Ⅷ．-６．及びⅧ．-14．参照
3)調剤時の留意点について該当しない

５．承認条件等 ···········································································
該当しない

６．包装 ·················································································
ＰＴＰ：100錠(10錠×10)、1,000錠(10錠×100)

７．容器の材質 ···········································································
ＰＴＰ：[ＰＴＰシート]ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔、[ピロー]アルミラミネートフィルム- 22 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

８．同一成分・同効薬 ·····································································
同一成分：テルネリン錠１㎎／顆粒0.2％
同効薬：アフロクアロン、エペリゾン塩酸塩、クロルフェネシンカルバミン酸エステル等

９．国際誕生年月日 ·······································································
該当しない

10．製造販売承認年月日及び承認番号·······················································●チザニジン錠１mg｢サワイ｣製造販売承認年月日：２０１３年１２月３日(販売名変更)、承認番号：２２５００ＡＭＸ０１８８８０００
エンチニン錠１(旧販売名)
製造販売承認年月日：１９９６年３月５日、承認番号：(０８ＡＭ)０１７４

11．薬価基準収載年月日 ··································································●チザニジン錠１mg｢サワイ｣：２０１４年６月２０日(販売名変更)
エンチニン錠１(旧販売名)：１９９６年７月５日 経過措置期間終了：２０１５年３月３１日

12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容··························
該当しない

13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ·········································
該当しない

14．再審査期間 ··········································································
該当しない

15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ·······················································
本剤は、投薬(あるいは投与)期間に関する制限は定められていない。

16．各種コード ···········································································
品

名

チザニジン錠１mg｢サワイ｣

ＨＯＴ番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算コード101940701

1249010Ｆ1018

620194001- 23 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

17．保険給付上の注意 ····································································
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

- 24 -

ⅩⅠ．文献ⅩⅠ．文献
１．引用文献 ·············································································
１)ＪＡＰＡＮ ＤＲＵＧＳ編集委員会編，ＪＡＰＡＮ ＤＲＵＧＳ 日本医薬品総覧，2008～2009年版，
メディカルレビュー社，2008，p.1080-1081.
２)日本薬局方解説書編集委員会編，第十七改正 日本薬局方解説書，廣川書店，2016，Ｃ-3103－Ｃ-3107．
３)日本公定書協会編，医療用医薬品 品質情報集，No.16，薬事日報社，2003，p.150.
４)沢井製薬(株) 社内資料[安定性試験]
５)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験]
６)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験]
７)Ｍａｒｔｉｎｄａｌｅ：Ｔｈｅ Ｃｏｍｐｌｅｔｅ Ｄｒｕｇ Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ 35th ｅｄｉｔｉｏｎ，2007，p.1738.
８)厚生省薬務局，平成７年度 新医薬品等の副作用のまとめ，1997，p.13-14.
９)薬事研究会編，規制医薬品事典，第５版，じほう，1992，p.298-299.

２．その他の参考文献 ·····································································- 25 -

ⅩⅡ．参考資料

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況 ·································································

２．海外における臨床支援情報 ······························································
該当資料なしⅩⅢ．備考
その他の関連資料·········································································- 26 -