2022年12月期第1四半期
決算説明資料
カルナバイオサイエンス株式会社

証券コード：4572

第1四半期のトピックス
 全社
 2022年12月期の連結業績予想を上方修正（5月） 創薬事業 AS-1763：中国バイオノバ・ファーマシューティカルズ（バイオノバ社）が中国当局に新薬臨床試験開始（IND）申請を提出（1月） AS-1763：日本における特許査定（1月） AS-1763：中国におけるIND申請が承認され、バイオノバ社から最初のマイルストーン・ペイメントを受領（3月） AS-1763：創製研究およびフェーズ1試験結果をアメリカ癌学会 (AACR)でポスター発表（4月） STINGアンタゴニスト：米ブリッケル・バイオテック（ブリッケル社）とライセンス契約を締結（2月） DGKα阻害剤：米ギリアド・サイエンシズ（ギリアド社）に導出した新規がん免疫療法の創薬プログラム (DGKα阻害剤)から創出された新薬候補化合物 (GS-9911)がOncology Deep Diveイベントで紹介される（4月）

当社はBTK阻害剤AS-1763の中華圏における開発・商業化の権利を中国バイオノバ社にライセンスしています1

2022年12月期連結業績予想の修正
（百万円）
売上高

2022年計画
2/10発表 (a)2022年計画
5/10修正 (b)差異（b)-(a)

修正内容

1,127

1,186+58

創薬支援

900

900

ー

創薬

227

286+58△1,730△1,672+58

創薬支援

300

300

ー

創薬

△2,031△1,972+58

経常損益△1,744△1,685+58

当期損益△1,799△1,740+58

営業損益

（百万円）

2022年計画
2/10発表 (a)2022年計画
5/10修正 (b)

期初予想から変更なし
バイオノバ社からのマイルストーン収入に伴い上方修正
ブリッケル社からの契約一時金は期初予想に織り込み済み

期初予想から変更なし
バイオノバ社からのマイルストーン収入に伴い上方修正差異（b)-(a)

修正内容

研究開発費

2,166

2,166ー

期初予想から変更なし

設備投資

124

124ー

期初予想から変更なし＊創薬事業の修正後売上高予想には、ブリッケル社からの契約一時金、バイオノバ社からのマイルストーン・ペイメント収入のみを含めています。その他のマイルストーン収入、契約一時金収入は、収入獲得の時期、金額を予想することが困難なため、業績予想に数値を織り込んでいません。

22022年12月期第1四半期 連結経営成績の概況
（百万円）

売上高

2021年
第1四半期
実績

2022年
第1四半期
実績

前年同期比

554+323+139.8%

231

要因

1,186

• 創薬支援事業が米国、中国で好調• ブリッケル社から契約一時金、バイオノバ社からマイルストーンを受領• 創薬支援事業が好調に推移していること、創薬事業で売上を計上したことにより粗利益が増加• 通期の研究開発費は期初計画どおりと見込んでおり、通期では営業赤字1,672百万円の見込み

営業損益

△291

1+292

△1,672経常損益△2844+288△1,685

当期純損益

△286

△15+271△1,740• 固定資産（研究用機器）の減損により特別損失15百万円を計上

研究開発費357346△11-3.1％

2,166• Q1の研究開発費は前年比減だが、臨床試験費用の計上タイミン
グは四半期ごとに均等ではなく、通期の計画に変更なし（注） 百万円未満は切り捨てして表示しています。

32022年
通期計画（5/10修正）2022年12月期第1四半期 事業別業績の概況
2022年
通期計画
（5/10修正）進捗率+323+139.8%

1,18646.8%

268+37+16.1%

90029.8%• 米国・中国でタンパク質販売が好調―

286+286286100%• ブリッケル社から契約一時受領• バイオノバ社からマイルストーンを受領

連結営業損益△2911+292△1,672―

創薬支援88109+20+23.6%

300

36.3%

創薬△379△107+271△1,972

―

（百万円）

2021年
第1四半期
実績

2022年
第1四半期
実績

連結売上高

231554

創薬支援

231

創薬

（注） 百万円未満は切り捨てして表示しています。

4前年比要因• 売上が好調で粗利益が増加• 契約一時金、マイルストーン・ペイメント受領により営業損失縮小

2022年12月期 第1四半期 創薬支援事業売上高推移（百万円）
300250

創薬支援事業 地域別累計売上高推移（連結） 国内： 前年比16.3％減
28214

231

4216

23200
150

国内の需要は引き続き弱く、前年比で減収。 通期の売上計画220百万円達成に向けては、想定通りの販売状況。

 米国： 前年比23.6％増
欧州•キナーゼタンパク質が好調

北米 欧州： 前年比29.1％減

国内

•153

100

キナーゼタンパク質、プロファイリングとも売上が伸びず減収

 その他： 前年比153.8％増
7067562020年1Q

2021年1Q

2022年1Q

05

その他

16183
123

50

•

268

13•

中国での販売が好調

バランスシートの状況（連結）
2021年12月期

2022年12月期
第1四半期末

産

5,318

5,253

△65

現金及び預金

3,817

4,877+1,059

（百万円）

流

6

動

資増減額

固定

資産

114

102

△12

資産

合計

5,432

5,355

△77

流

動

負債

774500

△274

固定

負債

342313

△28

負債

合計

1,116

814

△302

純 資 産 合 計

4,315

4,540+225

負債・純資産合計

5,4325,355△77

自 己 資 本 比 率

79.3%

84.6%

一株当たり純資産

323.5円335.5円

PBR(株価純資産倍率)

3.4倍

3.1倍

（参考）当社株価

1,102円

1,048円

主な増減理由売掛金△1,122、現金及び現金+1.059
ギリアド社からのマイルストーン・ペイメント入金（売上計上は2021年12月）により+1,128

未払金 △154
長期借入金△29、社債△14

資本金及び資本剰余金+194, 利益剰余金△15（注）当社株価:各期末終値

創薬パイプライン＜がん領域＞
化合物

標的対象疾患探索・前臨床臨床開発パートナーAS-0141

CDC7/ASK

がん

低分子

DGKα

がん免疫

AS-1763

BTK

血液がん・がん免疫

低分子

ALK5

血液がん・がん免疫

自社

低分子

CDK1

がん

自社

自社
米ギリアド社に導出
自社／（中華圏のみ）＜がん以外の疾患領域＞
化合物

標的対象疾患探索・前臨床低分子キナーゼ

精神神経疾患開発パートナーAS-0871

BTK

免疫・炎症疾患

自社

低分子

N/A

マラリア

自社

低分子STINGアンタゴニスト

免疫・炎症疾患

住友ファーマ社と共同研究

米ブリッケル社に導出＊2022年5月現在＊上記以外にも次世代パイプラインの構築を目的として探索研究を複数実施しています。

7

臨床ブリッケル・バイオテック社とライセンス契約を締結
2022年2月、当社が創出した新規STINGアンタゴニストの全世界における開発および商業化の権利を、米国ブリッケル・バイオテック社に導出 契約金額 契約一時金 2百万ドル（約2.2億円）
 開発状況や上市などに応じたマイルストーン最⼤258百万ドル（約283億円）

 ロイヤリティ

 上市後の売上高に応じた最⼤10％の料率の段階的ロイヤリティ

 次世代パイプラインの構築を目的として、2019年に開始した新規創薬プログラム
 2021年Q4に前臨床開発段階にステージアップ
 本契約に関わらず、当社は引き続きSTINGモジュレーター（アゴニスト・アンタゴニスト）の研究を独自に継続可能（ただしアンタゴニストは新規骨格・がん領域に限定）

キナーゼ以外を標的とした創薬研究でも短期間で導出
当社の低分子創薬技術力の高さを証明
8STINGについて
cGAS (cyclic GMP-AMP synthase) - STING (stimulator of interferon genes) シグナル
経路は、自然免疫において中心的な役割を担っています。

cGAS-STINGシグナル経路は、ウィルスや細菌感染、細胞ストレスにより細胞質中に放出された細胞質DNAを感知して活性化され、I型インターフェロン (IFN) の発現ならびに自然免疫を誘導します。

cGAS-STINGシグナルを活性化する遺伝子変異がおこると、肺、腎臓、関節などに重篤な炎症を引き起こすことが知られています。



また一部の全身性エリテマトーデスや関節リウマチ、がんなどでは、遺伝子変異に依存しないcGAS-STINGシグナルの活性化が病態発症に関与していることが示唆されています。



上記の治療薬として、STINGシグナルを阻害する薬剤（アンタゴニスト）の開発が望まれています（ref.1）。

ウィルスや細菌感染、細胞ストレスにより細胞質中に放出された細胞質DNA

cGAS

STING

最近になって、新型コロナ感染による重症化の治療に、STINGアンタゴニストが効果を示す可能性があるという論文も発表されています(ref.2)。

STINGantagonist
I型IFNの産生

1) Decout A., et al. Nat Rev Immunol. 2021 Sep;21(9):548-569.
2) Di Domizio J., et al. Nature. 2022 Jan 19. doi: 10.1038/s41586-022-04421-w.
9自然免疫の誘導

AS-0871：非共有結合型BTK阻害剤
AS-0871：免疫・炎症疾患を対象に開発
低分子化合物



非共有結合型高いキナーゼ選択性

経口投与可能

2020年

2021年



関節炎モデルで高い治療効果

全身性エリテマトーデスモデルで効果

フェーズ１終了後、ライセンスアウトもしくは共同開発を目指す

2022年

フェーズ１
SAD試験
• 健康成人対象• 簡易製剤
（完了）

2025年

フェーズ２

MAD試験
• 健康成人対象• 新製剤BAパート• MADパート• SPTパート

慢性特発性蕁麻疹(CSU)• 小規模試験• 短期の試験期間（実施中）

ライセンスアウトもしくは共同開発

SAD試験: 単回投与用量漸増(Single Ascheding Dose)試験
MAD試験: 反復投与用量漸増(Multiple Ascending Dose)試験
BA: バイオアベイラビリティ
SPT: 抗原誘発皮膚反応試験(Skin Prick Test)
POC：新薬候補化合物のコンセプト（作用部位や作用機序）が有効性や安全性を含めて臨床で妥当であることが確認されること。 (Proof of Concept)

10

CSUで開発することで短期間でのPOC取得が可能！
リウマチ、全身性エリテマトーデ
ス、多発性硬化症などの自己免疫疾患等への適応拡⼤

AS-0871：開発進捗状況
フェーズ1：オランダ
SAD試験（健康成人対象）
 全ての用量で安全性および忍容性を確認

フェーズ1：オランダMAD試験（健康成人対象）

 良好な薬物動態プロファイル
 強い薬力学的作用
 簡易製剤で実施

複数の新製剤を開発

11

BAパート

新製剤を用いた相対的バイオアベイラビリティを評価

MADパート

2週間反復投与試験による、安全性・忍容性、血中濃度、薬力学的作用を評価

SPTパートアンメット・メディカル・ニーズの高いCSUを想定した抗原誘発皮膚反応試験(Skin Prick Test)を実施し、有効性を評価

AS-0871: 優れたキナーゼ選択性 不活性型BTKキナーゼを標的にして高選択的BTK阻害剤を創出 キナーゼ選択性プロファイリングBTK

BTK以外には同じTECファミリーのTECとBMXのみを阻害

BTK[A]BTK[U]BTK IC50 (nM)
AS-0871
12

BTK[A]BTK[U]

3.40.3

IC50< 10 nM
10 – 100 nM
100 – 1000 nM

AS-0871: 優れた薬効 薬物動態／薬力学（PK/PD）解析 受身皮膚アナフィラキシー反応マウスモデル

AS-0871をマウスに経口投与後、血液中BTKの自己リン酸化阻害活性を解析した
120100% of Vehicle

溶媒群806040*

200溶媒群 コラーゲン誘発関節炎マウスモデル
溶媒群13AS-0871(30 mg/kg)

AS-0871:フェーズ１試験
SAD試験（完了）
Step 1単回投与用量漸増試験 (SAD)••••

６用量（８例／群）
各用量：実薬6例、プラセボ2例
安全性，忍容性の評価
薬物動態および薬力学的評価

Step 2•

食事の影響 全ての用量で安全性および忍容性を確認
 薬物動態も良好
 薬力学的評価として実施したB細胞および好塩基球の活性化も100 mg以上の用量で強力に阻害 MAD試験は新製剤に切り替えて実施

14

AS-0871の薬力学的作用

15

副次的に評価した薬力学の試験で、AS-0871の投与量依存的に好塩基球およびB細胞の活性化が抑制され、100 mg以上の用量で強い阻害活性が持続的に観察されました。

好塩基球は、アレルギー疾患の発症に重要なヒスタミンやロイコトリエンのような化学伝達物質の放出に関与しています。またB細胞は、リウマチや全身性エリトマトーデスのような自己免疫疾患において、異常なBCRシグナルによる自己抗体の産生に関わっていると考えられています。



今回の臨床試験において、AS-0871は、B細胞および好塩基球の作用を抑制するのに十分な効果を示したことから、免疫・炎症疾患の治療に効果が期待できることが示されました。

AS-1763：次世代BTK阻害剤
AS-1763：血液がんを対象に開発


低分子化合物

非共有結合型高いキナーゼ選択性

イブルチニブ耐性BTK(C481S変異体)にも強い阻害活性を示す



BTK野生型およびC481S変異型細胞株を使ったリンパ腫モデルで強力な抗腫瘍効果



がん免疫モデルにおいても効果を発揮

自己免疫疾患にも適用拡⼤可能

中華圏の権利をライセンスしたバイオノバ社が今後中国で実施する治験のデータを活用し、臨床試験を加速予定

経口投与可能

2021年

2022年

SADパートBAパート• 健康成人対象• 簡易製剤

• 新製剤

（完了）

（完了）

米国IND

フェーズ１

2023年

2025年

フェーズ2

フェーズ1b
慢性リンパ性白血病/B細胞リンパ腫

慢性リンパ性白血病/B細胞リンパ腫• 用量漸増パート（単剤）• 用量拡⼤パート（単剤）• 併用療法（準備中）• イブルチニブナイーブ患者（単剤）• イブルチニブ耐性変異患者（単剤）• 併用療法SADパート: 単回投与用量漸増(Single Ascheding Dose)パート
MADパート: 反復投与用量漸増(Multiple Ascending Dose)パート
BA: バイオアベイラビリティ

16

AS-1763：開発進捗状況
フェーズ1：オランダ（健康成人対象）
SADパート preINDミーティング IND申請中

簡易製剤を用いて、安全性、忍容性及び薬物動態を確認
SADパートの全ての投与が完了

安全性および忍容性を確認



良好な薬物動態プロファイル



強い薬力学的作用

フェーズ1b：米国（CLL/B細胞リンパ腫の患者対象）

BAパート

新製剤を用いた相対的バイオアベイラビリティを評価 フェーズ１の結果をAACR2022で発表
 バイオノバ社は中国における治験開始の承認を3月に当局から取得済み
 米国IND申請済（4月末）
17CLL：慢性リンパ性白血病

AS-1763: 変異型BTKに対する強い阻害活性 野生型および変異型BTKに対する酵素阻害活性IC50 (nM)

AS-1763

BTK[A]BTKC481S

0.850.99
J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14129-14141.

18

AS-1763: 強い細胞活性と高いキナーゼ選択性
 細胞を用いた各種阻害活性評価

 キナーゼ選択性プロファイリングBTK

IC50 (nM)
AS-1763

イブルチニブ

BTK自己リン酸化(Ramos細胞)

1.4

1.1

CD69活性化(ヒト全血)

118.1

がん細胞増殖OCI-Ly10細胞

1.80.75

がん細胞増殖OCI-Ly10 [BTK C481S]細胞201030正常細胞に対する影響
HEL299細胞

6370

6870

Ramos: ヒトバーキットリンパ腫細胞株OCI-Ly10: ヒトB細胞非Hodgkinリンパ腫細胞株
OCI-Ly10 [BTK C481S]: BTK[C481S]ノックインOCI-Ly10細胞株
HEL299: ヒト胎児肺細胞株

19

J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14129-14141.

BTK以外に6キナーゼのみを阻害

50倍以上
強い活性IC50< 1 nM
1 – 10 nM
10 – 100 nM
100 – 300 nM

AS-1763: ヒトB細胞リンパ腫に対する抗腫瘍効果
 ヒトB細胞非Hodgkinリンパ腫OCI-Ly10細胞株を皮下移植したマウス担癌モデル (n=8-10)

イブルチニブ耐性BTK[C481S]ノックインOCI-Ly10細胞株を皮下移植したマウス担癌モデル (n=11)

2000
溶媒投与群

600

400

**

イブルチニブ投与群

200

腫瘍の⼤きさ (mm3)

腫瘍の⼤きさ (mm3)

800

溶媒投与群

1500
イブルチニブ投与群

1000AS-1763投与群

500
AS-1763投与群

***

***

030405060

腫瘍移植後の日数

0374247525762

腫瘍移植後の日数

イブルチニブ投与群：25 mg/kg QD
AS-1763投与群：60 mg/kg BID**: p<0.01***: p<0.001

イブルチニブ投与群：25 mg/kg QD
AS-1763投与群：60 mg/kg BID***: p<0.001

J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14129-14141.

20

AS-1763:FIHフェーズ１試験（健康成人対象）
試験デザイン
Step 1
用量漸増単回経口投与（SAD）パート
••
•
•
••

Step 2
相対的バイオアベイラビリティ（BA）パート

プラセボ対照無作為化二重盲検試験
簡易製剤（溶液）
６用量（８名/コホートA、8名/コホートB）
各用量：実薬6例、プラセボ2例
安全性，忍容性の評価薬物動態および薬力学的評価（PD; CD69を指標としたB細胞活性化抑制活性）登録(n = 16)

ランダム化

コホート A(n = 8)5 mg
実薬 n = 6
プラセボ n = 2

コホート B(n = 8)•••

オープンラベル試験
別コホート（8名）を対象
100 mgタブレット製剤を簡易製剤と比較し、相対的BAを評価

100 mg
実薬 n = 6
プラセボ n = 225 mg
実薬 n = 6
プラセボ n = 2600 mg
実薬 n = 6
プラセボ n = 2300 mg*
実薬 n = 6
プラセボ n = 1完了(n = 8)500 mg*
実薬 n = 5
プラセボ n = 2完了(n = 7)* 300 mg 投与時に、プラセボ投与予定の１名の被験者でグレード２の有害事象が観察されたため、医師の判断により投与を中止。
当該有害事象は薬剤投与とは無関連と判定。被験者の補充はぜず、300 mg, 500 mgの投与を実施。

21

AS-1763：SADパート＜安全性および忍容性＞


AS-1763の600 mg（最高用量）単回投与までの用量で忍容性が確認されました

重篤な有害事象（AE）の発現はありませんでした

1名の被験者において、2つのグレード2のAEが報告されたが、薬剤には無関連と判断されました

その他に報告されたAEは、軽度のものであり、発現頻度に用量相関性はありませんでした

安全性評価として実施した全てのパラメータ（血液検査、心電図、バイタルサイン等）においても、薬剤投与に関連する変化はなく、安全性が確認されました＜AS-1763の単回投与後の血中薬物濃度の時間推移＞＜薬物動態＞


PK評価において、薬剤経口投与後、AS-1763の血中濃度は速やかに上昇し、その後、2相性で低下しました（tmax中央値：0.5～1.5時間、t1/2平均値：8.4～12.1時間）



暴露量は、500 mgまで概ね用量依存的に増加が確認されました

22

AS-1763の薬力学的作用

副次的に評価した薬力学の試験で、AS-1763の5 mg投与から用量依存的にB細胞の活性化（CD69を指標）が抑制されました



B細胞の活性化抑制は、100～600 mgのAS-1763投与後1～2時間で最⼤に達し（80%以上の抑制）、その強い抑制効果は、100, 300, 500, 600 mgの投与後、それぞれ2, 6, 8, 8時間まで持続しました

PK-PD相関解析の結果、B細胞活性化抑制のIC50値は10.5 ng/mLと算出されました＜AS-1763の単回投与後のB細胞活性化抑制活性＞

23＜PK-PD相関＞

AS-1763：BAパート
BAパートにおいて、100 mgタブレット製剤は、溶液製剤と比べて少し暴露が低いものの、ほぼ同等のPKプロファイルを示しました

これらの結果から、再発/難治性CLLおよびB-cell NHL患者を対象とした第1b相試験において、AS-1763タブレット製剤の1日2回投与レジメンが推奨されました＜AS-1763の単回投与後の血中薬物濃度の時間推移：簡易製剤 vs タブレット製剤＞

簡易製剤（溶液）100 mg (n=6)

タブレット製剤 100 mg (n=8)

24AS-0141：CDC7阻害剤
AS-0141：がんを対象に開発


低分子CDC7阻害剤



様々ながん種のがん細胞の増殖を強く阻害

高いキナーゼ選択性

各種ヒト腫瘍移植動物モデルにおいて優れた抗腫瘍効果ファーストインクラスの可能性



日本で固形がん患者を対象としたフェーズ１試験を実施

経口投与可能

2021年

2022年

2024年

フェーズ１

25

2026年

フェーズ2

固形がん

固形がん固形がん• 用量漸増パート
• 単施設
（実施中）

• 拡⼤パート
• 多施設

• 多施設

AS-0141：開発進捗状況
 がん患者を対象にしたフェーズ１試験

2021年上期に切除不能進行・再発又は遠隔転移を伴う固形がん患者を対象としたフェーズ１試験を開始



フェーズ１試験は、用量漸増パートおよび拡⼤パートの２段階安全性、忍容性、最⼤耐用量、探索的抗腫
瘍効果、薬物動態/薬力学（PK/PD）等を評価するとともに、フェーズ２試験の推奨用量を決定することが主要目的

 用量漸増パートの実施状況
コホート

用量 (5d on/2d off)

実施状況

120 mg BID

完了

240 mg BID

完了

380 mg BID

完了

4150 mg BID

完了

5250 mg BID

実施中

6300 mg BID

予定

現在、用量制限毒性（DLT）は認められておらず、コホート5（250 mg BID）に移行済み*BID: 1日2回、5d on/2d off: 5日投与・2日休薬

26

CDC7阻害剤について
 CDC7キナーゼ阻害剤
CDC7 (cell division cycle 7) は、セリン／スレオニンキナーゼの1種であり、細胞周期において染色体複製開始の制御に重要な役割をしています。がん細胞では、細胞周期の制御に異常をきたしているため、CDC7を阻害すると、不完全なDNA複製が引き金となって、染色体の不安定化を引き起こし、がん細胞に細胞死を誘導します。一方で、正常細胞は、細胞周期の制御が正常であるため、CDC7活性が阻害されても細胞は死ぬことはなく、この点からCDC7阻害剤は非常に副作用の少ない新しい治療薬になると期待されています。近年、様々ながんでCDC7が過剰発現していることが報告されており、CDC7阻害剤は、がんの新しい治療薬として期待が寄せられています。
＜正常細胞＞
G1

M

G1

M

CDC7AS-0141

CDC7
細胞周期の停止

AS-0141

細胞周期
チェックポイント

生存S

S

G2

G2

＜がん細胞＞
異常なM 期に進行

G1

M

G1

M

CDC7

アポトーシス

AS-0141

細胞周期
チェックポイントSS
G2

27AS-0141

CDC7G2

異常なS期に進行

細胞死

AS-0141: ユニークな阻害様式
 AS-0141はCDC7キナーゼに対して時間依存性の阻害活性を示す

 AS-0141は遅い解離速度をもつ可逆的CDC7キナーゼ阻害剤

CDC7キナーゼと阻害剤をプレインキュベーション後に酵素反応を開始

溶媒コントロール

酵素反応

他CDC7阻害剤

AS-0141

0CDC7阻害活性 IC50値（1 mM ATP存在下）
プレインキュベーションなし

プレインキュベーションあり

503 nM

2.4 nMJ Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14153-14164.

28

50

100
時間（分）

150200

AS-0141: 高いキナーゼ選択性 ヒットキナーゼのIC50値（1 mM ATP存在下）

 キナーゼ選択性プロファイリング

IC50 (nM)

1 mM ATP存在下、プレインキュベーションあり

プレインキュベーションなし

あり

CDC7503

PIM13034

CLK1212206

CLK2270

227

GSK3α

189251

約210倍に向上

2.4

CDC7

プレインキュベーションで阻害活性が向上するのはCDC7のみ
J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14153-14164.

IC50< 10 nM
10 – 100 nM
100 – 1000 nM

29AS-0141: 強い細胞活性 持続性のあるキナーゼ阻害作用

 様々ながん種のがん細胞の増殖を抑制
144 Cancer cell lines (Oncolines at NTRC)

がん細胞をAS-0141で処理後、薬剤を取り除いたのち、基質（MCM2）のリン酸化阻害作用を測定

乳がん
大腸がん
血液がん
腎がん
肺癌
皮膚がん
頭頸部がん
膀胱がん
骨肉腫
神経膠腫
卵巣がん
膵がん
横紋筋肉腫
子宮がん

pMCM2AS-0141

0h0h

24 h

24 h

24時間後でもリン酸化を阻害

MCM2

0-0.5

-1-1.5AU-565
Hs 578T
BT-549
BT-20
SW620
SW48
HCT-116
DLD-1
HCT-15SW480
LoVo
LS 174T
SRK-562
CCRF-CEM
Jurkat clone E6-1MOLT-4769-P
A-498
786-0
ACHN
NCI-H82
NCI-H460
A-549
A-427
SHP-77
RPMI-7951
A375
MeWo
CAL-27
FaDu
J82
U-2 OS
MG-63
A-172
SK-N-AS
U-87 MG
PA-1
OVCAR-3
BxPC-3SJRH30
A-204
C-33 A
AN3 CAβ-actin

J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14153-14164.

30

Log10 IC50/IC50mean

Time after wash-out

DMSO

より効果あり0.5

AS-0141: 優れた抗腫瘍効果
 ヒト結腸直腸癌細胞株SW620を皮下移植したマウス担癌モデルに対するAS-0141の抗腫瘍効果

最終日の腫瘍重量

腫瘍の⼤きさ平均推移（n=10)***2.51500

***

溶媒投与群

腫瘍重量 (g)

腫瘍の⼤きさ (mm3)2.01000

1.5

1.0500AS-0141*** 投与群②*** AS-0141

0.5

投与群①00510152025

薬剤投与開始後の日数***: p<0.0010.0
溶媒群AS-0141
投与群①AS-0141
投与群②***: p<0.001
AS-0141投与群①: 60 mg/kg TID, 4d ON/2d OFFAS-0141投与群②: 120 mg/kg QD

J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14153-14164.

31創薬支援事業の状況
 第１四半期の創薬支援事業の売上は前年同期比16.1％増の268百万円
 米国では、ギリアド社とのライセンス契約に関連した売上が寄与したことに加え、ビオチン化キナーゼタ
ンパク質中心にキナーゼタンパク質の販売が特に好調。
 国内の売上は前年同期比で減収だが、対予算比では計画通りに推移。キナーゼタンパク質製品、プロファイリングサービスが減収だったものの、代理店ビジネス（セルベースアッセイ受託）が好調であった。
 中国市場は引き続き拡⼤中とみられ、キナーゼタンパク質の売上が⼤幅に増加。
 従来製品の売上拡⼤に向けて

 従来製品のラインナップ拡充：需要の高い変異体キナーゼのビオチン化タンパク質を含む6種類のキナーゼタ
ンパク質製品を4月までに発売
 製品受託サービスのウェブサイトに中国語サイトを追加：中国の顧客の利便性を向上させ、さらなる売上増につなげる計画。
 中国における新型コロナウィルス感染症対策としての外出制限の影響
 ４月以降も中国の代理店からの受注は順調だが、外出制限により中国への製品出荷に影響が出ている。第2四半期以降の売上に影響が出ないよう、様々な対策を講じている。
 ロシア・ウクライナ情勢の欧州販売への影響

 3月末以降、欧州内の物流が混乱しており、欧州向けの出荷に影響が出ている。第2四半期以降の売上に影響が出ないよう、様々な対策を講じている。
32

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カルナ《CARNA》は、ローマ神話に登場する人間の健康を守る女神で、cardiac（心臓）の語源とも言われています。バイ
オサイエンス《BIOSCIENCES》は、生物科学と言われ、生物学（Biology）と生命科学（Life Science）から、つくられた言葉です。「生命科学の世紀」とも言われる21世紀の初めに、カルナバイオサイエンス社とともに新しい女神“カルナ”が誕生しました。

カルナバイオサイエンス株式会社
経営管理本部 経営企画部〒650-0047
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https://www.carnabio.com/
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