日本標準商品分類番号2023 年９月改訂（第 1 版）

871249筋緊張改善剤
処方箋医薬品注）
貯法：室温保存有効期間：３年注）注意 - 医師等の処方箋により使用すること

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成販売名

エペリゾン塩酸塩錠 50 ㎎「KO」

有効成分 1 錠中 日局エペリゾン塩酸塩 50 ㎎
添加剤

3.2

リン酸二水素カルシウム、クエン酸カルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、アミノアルキル
メタアクリレートコポリマー E、タルク

製剤の性状

販売名

エペリゾン塩酸塩錠 50 ㎎「KO」

色調

白色

剤形
外形

裏面

7.1

厚さ（㎜）

3.4

質量（㎎）

126

識別コードKTB21

販売開始

1990 年 10 月

9.3.1 肝障害のある患者
肝機能を悪化させることがある。
9.5 妊婦妊娠又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

薬剤名等

側面

メトカルバモール

KTB
21

直径（㎜）

30200AMX00545000

10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）

フィルムコート錠
表面

承認番号

4. 効能又は効果○下記疾患による筋緊張状態の改善
頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症○下記疾患による痙性麻痺
脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症、術後後遺症（脳・脊髄腫瘍を含む）、外傷後遺症（脊髄損傷、頭部外傷）、筋萎縮性側索硬化症、脳性小児麻痺、脊髄小脳変性症、脊髄血管障害、スモン（SMON）、その他の脳脊髄疾患
6. 用法及び用量
通常成人には 1 日量として 3 錠（エペリゾン塩酸塩として 150 ㎎）を 3 回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

臨床症状・措置方法

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
発赤、瘙痒感、蕁麻疹、顔面等の浮腫、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2 中 毒 性 表 皮 壊 死 融 解 症（Toxic EpidermalNecrolysis: TEN）、 皮 膚 粘 膜 眼 症 候 群（StevensJohnson 症候群）（いずれも頻度不明）
発熱、紅斑、水疱、瘙痒感、眼充血、口内炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.1 ～ 5% 未満

8. 重要な基本的注意
本剤投与中に脱力感、ふらつき、眠気等が発現することがあるので、その場合には減量又は休薬すること。なお、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作には従事させないように注意すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.3 肝機能障害患者−1−

機序・危険因子類似薬のトルペリゾ 機序は不明である。
ン塩酸塩で、眼の調節障害があらわれたとの報告がある。

0.1% 未満

肝臓

AST、ALT、Al-Pの上昇等

腎臓

蛋白尿、BUN の上昇等

血液貧血

過敏症

発疹

瘙痒

精神神経系 眠気、不眠、頭痛、体のこわばり、四四肢のしびれ肢のふるえ

頻度不明

多形滲出性紅斑

0.1 ～ 5% 未満
消化器

0.1% 未満

頻度不明

判定パラメータ

悪 心・ 嘔 吐、 食 口内 炎、 腹 部 膨
欲 不 振、胃 部 不 満感
快感、腹痛、下痢、便秘、口渇

AUCt泌尿器

尿 閉、 尿 失 禁、残尿感

全身症状

脱 力 感、 ふら つ 筋 緊 張 低 下、めき、全身倦怠感 まい
ほてり（hr）

エペリゾン塩酸塩錠
50 ㎎「KO」

5.37± 1.142.25± 0.42

1.4
± 0.4

1.2
± 0.5

ミオナール錠
50 ㎎

5.15± 1.342.15± 0.34

1.5
± 0.3

1.2
± 0.7

発汗、浮腫、動悸 しゃっくり3
エペリゾン塩酸塩錠50mg「KO」
ミオナール錠50mg

2Mean ±S.D., n＝121016. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 反復投与
健康成人男子 8 名にエペリゾン塩酸塩 1 日 1 回 150 ㎎注）を 14 日間反復経口投与し、1 日、8 日及び 14 日目の血漿中濃度を測定した。その際、最高血漿中濃度到達時間（tmax）
は 1.6 ～ 1.9 時間、最高血漿中濃度は 7.5 ～ 7.9ng/mL、消失半減期（t1/2）は 1.6 ～ 1.8 時間、また血漿中
濃 度 時 間 曲 線 下 面 積（AUC） は 19.7 ～ 21.1ng・hr/mL であり、初回投与時に比べ 8 日及び 14 日目においても有意な変動を認めなかった 1）。
（ｎｇ/mL）
108
血漿中濃度6421234

第 1 日目

5601234

第 8 日目

56t1/2（hr）（Mean ± S.D.,n=12）

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

0Tmax（ng/mL）（ｎｇ/mL）

注）発現頻度は製造販売後調査を含む。

0Cmax（ng・hr/mL）

血漿中エペリゾン塩酸塩濃度

その他

参考パラメータ

01234

第14日目

560481224

時間（hr）

血漿中濃度並びに AUCt、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験〈頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、腰痛症による筋緊張状態の改善〉
17.1.1 国内臨床成績
これらの疾患による筋緊張状態に対する一般臨床試験及び二重盲検試験においてエペリゾン塩酸塩製剤の有効性が確認されている 3）、4）、5）。
〈痙性麻痺〉
17.1.2 国内臨床成績
脳血管障害、痙性脊髄麻痺、頸部脊椎症等による痙性麻
痺に対する一般臨床試験及び二重盲検試験によってエペリゾン塩酸塩製剤の有用性が認められている。6）、7）、8）。

（時間）

1 回 150 ㎎注）/ 日を 14 日間反復経口投与時の血漿中未変化体濃度
Mean ± S.E.（n=8）
注）本剤の承認された用法・用量は「通常成人には 1日量として 3 錠（エペリゾン塩酸塩として 150 ㎎）を 3 回に分けて食後に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
」である。
16.1.2 生物学的同等性試験
エペリゾン塩酸塩錠 50 ㎎「KO」とミオナール錠 50 ㎎を、2 剤 2 期のクロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（エペリゾン塩酸塩として 50 ㎎）健康成人男子に絶食単回経口投与して、血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUCt、Cmax）について 90% 信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～ log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 2）。

−2−

18. 薬効薬理18.1 作用機序
脊髄反射及びγ-運動ニューロン自発発射を抑制し、筋緊張緩和作用を発揮する。
18.2 骨格筋の緊張亢進緩和作用
18.2.1 実験的固縮の抑制
ラットにおける丘間切断除脳固縮（γ-固縮）及び虚血性除脳固縮（α-固縮）を用量依存的に抑制することが確認されている 9）。
18.2.2 脊髄反射の抑制
脊髄ネコにおいて後根刺激による単シナプス性並びに多シナプス性反射電位をほぼ同程度に抑制することが確認されている 9）。
18.2.3 γ-系を介して筋紡錘の感度を緩和
ヒト筋紡錘から出る求心性神経（Ia 線維）の活動を投与後 20 分で抑制することが確認されている。エペリゾン塩酸塩は動物においてγ-運動ニューロン自発発射を抑制するが、筋紡錘には直接作用しないことが確認されているので、エペリゾン塩酸塩はγ-系を介して筋紡錘の感度を緩和する 9）、10）。
18.3 血管拡張、血流増加作用
18.3.1 血管拡張作用、並びに血管平滑筋に対する Ca++ 拮抗作用（モルモット）
筋交感神経抑制作用（ヒト）により血管を拡張する 11）、12）。
18.3.2 血流増加作用
ヒト及びサルにおいて皮膚・筋血流や外頸動脈、内頸動脈、椎骨動脈の血流を増加することが確認されている 13）、14）。
18.4 脊髄で鎮痛及び疼痛反射抑制作用を示す
ラットでエペリゾン塩酸塩を脊髄に灌流すると、TailPinch による疼痛反射を抑制し、エペリゾン塩酸塩を除くと回復することから、脊髄レベルで鎮痛作用を有することが示された 15）。
18.5 随意運動を円滑にする
脳卒中患者等の痙性麻痺例に用い、Cybex のトルク曲線及び筋電図の改善がみられ、痙縮筋の筋力を低下することなく上下肢の伸展・屈曲動作を滑らかにするなど、随意運動を円滑にする 16）。

12）Iwase S,et al.：Electroencephalogr Clin Neurophysiol.
1987;66(5):S49.
13）本村喜代二ら：Biomed Thermol.1989;9(1):142-146.
14）杉本秀芳ら：基礎と臨床 .1987;21(12):4882-4886.
15）石突正文ら：日本整形外科学会雑誌 .1989;63(7):S1238.
16）渡辺誠介ら：臨牀と研究 .1981;58(5):1610-1616.
24. 文献請求先及び問い合わせ先
寿製薬株式会社 くすり相談窓口〒 389-0697 長野県埴科郡坂城町大字上五明字東川原 198
TEL：0120-996-156 FAX：0268-82-2215
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：エペリゾン塩酸塩（Eperisone Hydrochloride）
化 学 名：(2RS)-1-(4-Ethylphenyl)-2-methyl-3-piperidin1-ylpropan-1-one monohydrochloride
分 子 式：C17H25NO・HCl
分 子 量：295.85
性状：エペリゾン塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。
本品は水、メタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすい。
本品のメタノール溶液（1 → 100）は旋光性を示さない。
化学構造式：ON

H CH3融・HClCH3及び鏡像異性体

点：約 167℃（分解）22. 包装100 錠［10 錠（PTP）× 10］
1,000 錠［10 錠（PTP）× 100］
23. 主要文献
1） 田中 茂ら：基礎と臨床 .1982;16(12):6423-6433.
2） 社内資料：エペリゾン塩酸塩錠 50 ㎎「KO」とミオナー
ル錠 50 ㎎の生物学的同等性試験
3） 花井謙次ら：臨牀と研究 .1983;60(6):2049-2053.
4） 多原哲治ら：Prog Med.1983;3(9):1703-1713.
5） 津山直一ら：臨床評価 .1984;12(1):231-273.
6） 黒岩義五郎ら：臨床評価 .1981;9(2):391-419.
7） 小林逸郎：診療と新薬 .1982;19(6):1493-1505.
8） 東儀英夫ら：診療と新薬 .1982;19(8):2073-2096.
9） 田中和夫ら：日本薬理学雑誌 .1981;77(5):511-520.
10）間野忠明ら：脳と神経 .1981;33(3):237-241.
11）Fujioka M,et al.:J Pharmacol Exp Ther.1985;235(3):757-763.

23.9 P−3−