2024 年 10 月改訂（第 14 版）

日本標準商品分類番号
871149

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

剤

形

素錠

製剤の規制区分

該当しない

規

量

1 錠中 日局ロキソプロフェンナトリウム水和物を 68.1mg（無水物として 60mg）
含有名

和名：ロキソプロフェンナトリウム水和物（JAN）
洋名：Loxoprofen Sodium Hydrate（JAN）
Loxoprofen（INN）

一

格

・

般

含

製造販売承認年月日：2020 年 7 月 1 日（販売名変更による）製造販売承認年月日
薬 価 基 準 収 載 ・
販 売 開 始 年 月 日

薬価基準収載年月日：2020 年 12 月 11 日（販売名変更による）製造販売（輸入）・
提携・販売会社名

製造販売元 ： 寿製薬株式会社

販 売 開 始 年 月 日：1998 年 7 月 10 日

医薬品情報担当者の
連
絡
先問い合わせ窓口

寿製薬株式会社 くすり相談窓口
フリーコール：0120-996-156 FAX：0268-82-2215
受付時間：9 時～12 時、13 時～17 時（土、日、祝日、その他当社の休業日を除く）
ホームページ URL: https://www.kotobuki-pharm.co.jp/

本 IF は 2024 年 10 月改訂の電子化された添付文書（第 2 版）の記載に基づき作成した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適性使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬品情報担当者（以下、MR）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、IF と略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第 2 小委員会が IF の位置付け、 IF 記載様式、IF記載要領を策定し、その後 1988 年に日病薬学術第 3 小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委
員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた。
IF 記載要領 2008 以降、IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった。最新版の IF は、医薬品医療機器総合機構（以下、PMDA）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009 年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、「IF 記載要領 2018」が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
2．IFとはIF は「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適性使用のための情報、
薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
IF の提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。
3．IFの利用にあたって
電子媒体の IF は、PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが、IF の原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR
等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を PMDA の医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V. 5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」、「XIII.
備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。

4．利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。IF は日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクテ
ィス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、IF を利用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。

目次

目
I.

次

概要に関する項目 .................................................. 1

VI. 薬効薬理に関する項目 ........................................ 13

1. 開発の経緯 ............................................................ 1

1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ....... 13

2. 製品の治療学的特性 ............................................ 1

2. 薬理作用 .............................................................. 13

3. 製品の製剤学的特性 ............................................ 1
4. 適正使用に関して周知すべき特性..................... 1

VII. 薬物動態に関する項目 ...................................... 14

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ............. 2

1. 血中濃度の推移 .................................................. 14

6. RMP の概要 ........................................................... 2

2. 薬物速度論的パラメータ................................... 16
3. 母集団（ポピュレーション）解析 ................... 16

II. 名称に関する項目 .................................................. 3

4. 吸収 ...................................................................... 17

1. 販売名 .................................................................... 35. 分布 ...................................................................... 17

2. 一般名 .................................................................... 3

6. 代謝 ...................................................................... 17

3. 構造式又は示性式 ................................................ 3

7. 排泄 ...................................................................... 17

4. 分子式及び分子量 ................................................ 3

8. トランスポーターに関する情報 ....................... 18

5. 化学名（命名法）又は本質 ................................ 3

9. 透析等による除去率........................................... 18

6. 慣用名、別名、略号、記号番号......................... 3

10. 特定の背景を有する患者 ............................... 18
11. その他 ............................................................... 18

III. 有効成分に関する項目 .......................................... 4
1. 物理化学的性質 .................................................... 4

VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目 ..... 19

2. 有効成分の各種条件下における安定性 ............. 4

1. 警告内容とその理由........................................... 19

3. 有効成分の確認試験法、定量法......................... 4

2. 禁忌内容とその理由........................................... 19
3. 効能又は効果に関連する注意とその理由 ....... 19

IV. 製剤に関する項目 .................................................. 5

4. 用法及び用量に関連する注意とその理由 ....... 19

1. 剤形 ........................................................................ 55. 重要な基本的注意とその理由 ........................... 19

2. 製剤の組成 ............................................................ 5

6. 特定の背景を有する患者に関する注意 ........... 20

3. 添付溶解液の組成及び容量 ................................ 5

7. 相互作用 .............................................................. 21

4. 力価 ........................................................................ 6

8. 副作用 .................................................................. 22

5. 混入する可能性のある夾雑物............................. 6

9. 臨床検査結果に及ぼす影響 ............................... 24

6. 製剤の各種条件下における安定性..................... 6

10. 過量投与 ........................................................... 24

7. 調製法及び溶解後の安定性 ................................ 6

11. 適用上の注意 ................................................... 24

8. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ............. 6

12. その他の注意 ................................................... 24

9. 溶出性 .................................................................... 6
10. 容器・包装 ......................................................... 8

IX. 非臨床試験に関する項目 .................................... 25

11. 別途提供される資材類 ..................................... 8

1. 薬理試験 .............................................................. 25

12. その他 ................................................................. 8

2. 毒性試験 .............................................................. 25

V. 治療に関する項目 .................................................. 9

X. 管理的事項に関する項目 .................................... 26

1. 効能又は効果 ........................................................ 9

1. 規制区分 .............................................................. 26

2. 効能又は効果に関連する注意............................. 9

2. 有効期間 .............................................................. 26

3. 用法及び用量 ........................................................ 9

3. 包装状態での貯法 .............................................. 26

4. 用法及び用量に関連する注意............................. 9

4. 取扱い上の注意 .................................................. 26

5. 臨床成績 ................................................................ 9

5. 患者向け資材 ...................................................... 26
6. 同一成分・同効薬 .............................................. 26

目次

7. 国際誕生年月日 .................................................. 26
8. 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準
収載年月日、販売開始年月日........................... 26
9. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ...................................... 26
10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 .............................................................. 27
11. 再審査期間 ....................................................... 27
12. 投薬期間制限に関する情報 ........................... 27
13. 各種コード ....................................................... 27
14. 保険給付上の注意 ........................................... 27
XI. 文献........................................................................ 28
1. 引用文献 .............................................................. 28
2. その他の参考資料 .............................................. 29
XII. 参考資料 .............................................................. 30
1. 主な外国での発売状況 ...................................... 30
2. 海外における臨床支援情報 .............................. 30
XIII. 備考 .................................................................... 31
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 .......................................... 31
2. その他の関連資料 .............................................. 31

略語一覧

略語一覧
略語
ACE
ALP
ALT
AST
AUCt
CK
Cmax
CYP
ED50
GABA
γ-GTP
ID50
INN
IUPAC
JAN
kel
NSAIDs
PTP
RH
RMP
rpm
S.D.
S.E.
SLE
t1/2
TEN
Tmax

省略していない名称: 日本語名
angiotensin-converting enzyme: アンジオテンシン変換酵素
alkaline phosphatase: アルカリフォスファターゼ
alanine aminotransferase: アラニンアミノトランスフェラーゼ（=GPT）
aspartate aminotransferase: アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（=GOT）
area under the plasma concentration-time curve to the time of last observation: 最終サンプリング
時間 t までの血漿中濃度－時間曲線下面積
creatine kinase: クレアチンキナーゼ
maximum plasma concentration: 最高血漿中濃度
cytochrome P450:（肝薬物代謝酵素）チトクローム P450
effective dose 50: 50%有効量
gamma-aminobutylic acid: γ-アミノ酪酸
gamma-glutamyltransferase: γ-グルタミルトランスフェラーゼ
Inhibitory dose 50: 50%抑制量
International nonproprietary name: 医薬品国際一般名称
International Union of Pure and Applied Chemistry: 国際純正応用化学連合
Japanese accepted names: 日本医薬品一般名称
terminal elimination rate constant: 終末相消失速度定数
non-steroidal anti-inflammatory drugs: 非ステロイド性消炎鎮痛薬
press-through package: プレススルー包装
relative humidity: 相対湿度
risk management plan: 医薬品リスク管理計画
revolutions per minute: 毎分回転数
standard deviation: 標準偏差standard error: 標準誤差
systemic lupus erythematosus: 全身性エリテマトーデス
terminal elimination half-life: 終末相消失半減期
toxic epidermal necrolysis: 中毒性表皮壊死融解症
time to reach maximum plasma concentration: 最高血漿中濃度到達時間

Ⅰ．概要に関する項目

I. 概要に関する項目
1. 開発の経緯
ロキソプロフェンナトリウム水和物製剤は、フェニルプロピオン系の鎮痛・抗炎症・解熱剤（非ステロイ
ド性消炎鎮痛剤：NSAIDs）であり、本邦では経口剤として 1986 年 3 月に製造販売承認されている。1 錠
中に日局ロキソプロフェンナトリウム水和物を 68.1mg（無水物として 60mg）含有するロキソプロフェン
Na 錠 60mg「KO」は、寿製薬株式会社が後発医薬品として開発を企画し、薬発第 698 号（昭和 55 年 5 月
30 日）に基づき規格及び試験方法を設定、安定性試験（加速試験）、生物学的同等性試験を実施し、ロキ
プロナール錠 60mg（旧名称）として、1997 年 5 月に製造販売承認を取得、1998 年 7 月に発売した。
ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」は、医療事故防止のため「ロキプロナール錠 60mg」から販売名を変更し、2020 年 7 月 1 日に寿製薬株式会社で製造販売承認を取得し、2020 年 12 月 11 日に薬価基準収載された製品である。
2. 製品の治療学的特性（1）ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」の有効成分であるロキソプロフェンナトリウム水和物はフェニル
プロピオン酸系の新しい非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤であり、消化管よりすみやかに吸収されて優れた鎮痛・抗炎症作用を発揮する（「VI. 2. (1) 作用部位・作用機序」の項、「VII. 薬物動態に関する項目」
参照）。一方、生体内で活性体に変換されたのち作用を発揮するプロドラッグであるため、非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤のなかで消化管障害が比較的少ないという特性を有している。
臨床的には、関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛ならびに手術後・外傷後・抜歯後の疼痛・炎症、急性上気道炎の発熱・疼痛に有用性の高い薬剤であることが確認されている（「V. 治療に関する項目」参照）。
（2）重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー、無顆粒球症、白血球減少、溶血性貧血、再生不良性貧血、血小板減少、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（StevensJohnson 症候群）
、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症、急性腎障害、ネフローゼ症候群、間質性腎炎、うっ血性心不全、間質性肺炎、消化性潰瘍、消化管出血、消化管穿孔、小腸・大腸の狭窄・閉塞、劇症
肝炎、肝機能障害、黄疸、喘息発作、無菌性髄膜炎、横紋筋融解症があらわれることがある（「VIII. 8. (1)
重大な副作用と初期症状」の項参照）。
3. 製品の製剤学的特性
本剤は生体内で活性体に変換されたのち作用を示すプロドラッグである（「VI.薬効薬理に関する項目」、「VII.薬物動態に関する項目」参照）。
4. 適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知

1

有無
なし
なし
なし
なし

Ⅰ．概要に関する項目

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項（1）承認条件該当しない（2）流通・使用上の制限事項
該当しない
6. RMP の概要
該当しない

2

Ⅱ．名称に関する項目

II.

名称に関する項目

1. 販売名（1）和名
ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」（2）洋名
Loxoprofen Sodium Tablets 60mg“KO”（3）名称の由来
一般名＋剤形＋規格（含量）＋「KO」（屋号）〔「医療用後発医薬品の承認申請にあたっての販売名の命名に関する留意事項について」（平成 17 年 9月 22 日 薬食審査発第 0922001 号）に基づく命名〕
2. 一般名（1）和名（命名法）
ロキソプロフェンナトリウム水和物（JAN）（2）洋名（命名法）
Loxoprofen Sodium Hydrate（JAN）
Loxoprofen（INN）（3）ステムイブプロフェン誘導体抗炎症薬：-profen
3. 構造式又は示性式

4. 分子式及び分子量
分子式：C15H17NaO3・2H2O
分子量：304.31
5. 化学名（命名法）又は本質
Monosodium 2-{4-[(2-oxocyclopentyl) methyl] phenyl} propanoate dihydrate（IUPAC 命名法による）
6. 慣用名、別名、略号、記号番号
該当資料なし3

Ⅲ．有効成分に関する項目

III. 有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質（1）外観・性状
白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
（2）溶解性
水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール（95）に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
（3）吸湿性
吸湿性はない。
（4）融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約 197℃（分解）（5）酸塩基解離定数pKa1＝4.20（6）分配係数
有機溶媒
1-オクタノール
クロロホルム水相の pH
日局、第 1 液（pH1.2）
日局、第 2 液（pH6.8）
日局、第 1 液（pH1.2）
日局、第 2 液（pH6.8）

分配係数 K
190
0.82
87
0.95

（7）その他の主な示性値
本品の水溶液（1→20）は旋光性を示さない。
本品 1.0g を新たに煮沸して冷却した水 20mL に溶かした液の pH は 6.5〜8.5 である。
2. 有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3. 有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：
日局「ロキソプロフェンナトリウム水和物」による。
（1）「紫外可視吸光度測定法」（参照スペクトルと比較）（2）「赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）」（3）「定性反応（ナトリウム塩）」
定

量

法：

日局「ロキソプロフェンナトリウム水和物」による。
「液体クロマトグラフィー」

4

Ⅳ．製剤に関する項目

IV.

製剤に関する項目

1. 剤形（1）剤形の区別
素錠（2）製剤の外観及び性状
販売名

ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」

製剤の色

淡紅色

形状・剤形

割線入り素錠
表面

裏面

側面

外形

直径（mm）

9.0

厚さ（mm）

4.1

重量（mg）

250

識別コード

KTB44

（3）識別コード
KTB 44（4）製剤の物性
該当資料なし（5）その他該当しない
2. 製剤の組成（1）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名

ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」

有効成分の含量

1 錠中 日局ロキソプロフェンナトリウム水和物を 68.1mg（無水物として 60mg）含有

添加剤

乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、三二酸化鉄（2）電解質等の濃度
該当しない
（3）熱量
該当しない
3. 添付溶解液の組成及び容量
該当しない

5

Ⅳ．製剤に関する項目

4. 力価
該当しない
5. 混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし6. 製剤の各種条件下における安定性（1）加速試験
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75%、6 ヵ月）の結果、ロキソプロフェン Na 錠 60mg
「KO」は、通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された 1)。
包装形態：PTP 包装をアルミピロー包装し紙箱に入れたもの
試験条件：40℃、75%RH
測定項目
性状（淡紅色の割線入り素錠）確認試験（呈色反応、紫外吸収スペクトル）
製剤均一性（含量均一性試験）
溶出試験（30 分で溶出率 85%以上）
類縁物質
定量（95.0%～105.0%）

開始時
適合
適合
適合
適合
適合
適合

1 ヵ月
適合
適合
適合
適合
適合
適合

3 ヵ月
適合
適合
適合
適合
適合
適合

6 ヵ月
適合
適合
適合
適合
適合
適合

1 ロット n＝3、3 ロット（2）長期保存試験
最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度 60%、36 ヵ月）の結果、ロキソプロフェン Na 錠
60mg「KO」は、通常の市場流通下において 3 年間安定であることが確認された 1)。
包装形態：PTP 包装をアルミピロー包装し紙箱に入れたもの
試験条件：25℃、60%RH
測定項目
性状（淡紅色の割線入り素錠）確認試験（呈色反応、紫外吸収スペクトル）
製剤均一性（含量均一性試験）
溶出試験（30 分で溶出率 85%以上）
類縁物質
定量（95.0%～105.0%）

開始時
適合
適合
適合
適合
適合
適合

6 ヵ月
適合
適合
適合
適合
適合
適合

12 ヵ月
適合
適合
適合
適合
適合
適合

24 ヵ月
適合
適合
適合
適合
適合
適合

36 ヵ月
適合
適合
適合
適合
適合
適合

1 ロット n＝3、3 ロット

7. 調製法及び溶解後の安定性
該当しない
8. 他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし9. 溶出性（1）日局溶出試験
日本薬局方医薬品各条に定められたロキソプロフェンナトリウム水和物錠の溶出規格への適合性を検討した。

6

Ⅳ．製剤に関する項目

1） 試験方法
試料：ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」
試験法：日局一般試験法 溶出試験法 第 2 法（パドル法）
試験液：水 900mL
回転数：50rpm
溶出規格：30 分間の溶出率が 85%以上
2） 試験結果
ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」は、日本薬局方医薬品各条に定められたロキソプロフェンナトリ
ウム水和物錠の溶出規格に適合していることが確認された 2)。
30 分後の溶出率（%）
ベッセル No. ロット No.: L11B
1
102.2
2
100.7
3
101.3
4
100.2
5
100.5
6
101.8
平均値
101.1
標準偏差
0.8

ロット No.: B12C
98.7
100.5
101.3
102.2
102.5
101.1
101.1
1.4

ロット No.: C30C
100.5
99.8
100.2
98.9
100.9
100.2
100.1
0.7

（2）ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」の溶出挙動におけるロキソニン錠 60mg との類似性「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 9 年 12 月 22 日医薬審第 487 号）」に準じ、ロキ
ソプロフェン Na 錠 60mg「KO」と標準製剤（ロキソニン錠 60mg）の溶出挙動の類似性を検討した。
1） 試験方法
試験法：日局一般試験法 溶出試験法 第 2 法（パドル法）
試験液：水 900mL
試験液の温度：37±0.5℃2） 試験結果

標準製剤と試験製剤の溶出曲線

ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」と標準製剤（ロキソニン錠 60mg）の溶出挙動を検討したところ、両製剤の溶出パターンはほぼ同じであり、いずれも 15～30 分で平均 85%以上溶出した。ロキソプロフ
ェン Na 錠 60mg「KO」とロキソニン錠 60mg の溶出率の差は、15 分で 14.5%、30 分で 0.5%と 15%以内
であり、溶出挙動の類似性の判定基準に適合したことから、両製剤の溶出挙動は類似していると判断し
た 3)。

7

Ⅳ．製剤に関する項目

10. 容器・包装（1）注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当しない
（2）包装
100 錠［10 錠（PTP）×10］
1,000 錠［10 錠（PTP）×100］（3）予備容量該当しない（4）容器の材質
PTP：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔
アルミピロー：ポリエチレンテレフタレート・ポリエチレン・アルミニウムからなるフィルム
11. 別途提供される資材類
該当資料なし12. その他
該当資料なし8

Ⅴ．治療に関する項目

V. 治療に関する項目
1. 効能又は効果
4．効能又は効果○下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛○手術後、外傷後並びに抜歯後の鎮痛・消炎〇下記疾患の解熱・鎮痛
急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）

2. 効能又は効果に関連する注意
設定されていない
3. 用法及び用量（1）用法及び用量の解説
6．用法及び用量
効能又は効果用法及び用量下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム（無水物として）1 回
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、 60mg、1 日 3 回経口投与する。頓用の場合は、1 回 60～120mg を経口投与する。
肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛
手術後、外傷後並びに抜歯後の鎮痛・消炎 なお、年齢、症状により適宜増減する。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
下記疾患の解熱・鎮痛
急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）

通常、成人にロキソプロフェンナトリウム（無水物として）1 回
60mg を頓用する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として 1 日 2回までとし、1 日最大 180mg を限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

（2）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4. 用法及び用量に関連する注意
7．用法及び用量に関連する注意7.1

他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。

5. 臨床成績（1） 臨床データパッケージ
該当資料なし（2） 臨床薬理試験
該当資料なし（3） 用量反応探索試験
該当資料なし9

Ⅴ．治療に関する項目（4） 検証的試験
1）有効性検証試験〈関節リウマチの消炎・鎮痛〉
国内第Ⅲ相試験
慢性関節リウマチ患者を対象とした二重盲検試験において、インドメタシン 75mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム 180mg/日を 6 週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善以上は 23.2%（22/95 例）、やや改善以上は 55.8%（53/95 例）であった。副作用は、ロキ
ソプロフェンナトリウム群で 15.5%（17/110 例）に認められ、主なものは胃痛 3.6%（4/110 例）、発疹・皮疹 2.7%（3/110 例）であった 4)。
〈変形性関節症の消炎・鎮痛〉
国内第Ⅲ相試験
変形性関節症患者を対象とした二重盲検試験において、ジクロフェナク 75mg/日を対照薬としてロキソ
プロフェンナトリウム 180mg/日を 4 週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改
善度の改善以上は 61.8%（68/110 例）、軽度改善以上は 87.3%（96/110 例）であった。副作用は、ロキソ
プロフェンナトリウム群で 17.9%（22/123 例）に認められ、主なものは胃・腹部不快感 6.5%（8/123 例）、
胃痛 4.1%（5/123 例）であった 5)。
〈腰痛症の消炎・鎮痛〉
国内第Ⅲ相試験
腰痛症患者を対象とした二重盲検試験において、イブプロフェン 900mg/日を対照薬としてロキソプロ
フェンナトリウム 180mg/日を 2 週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善以上は 62.7%（52/83 例）、やや改善以上は 77.1%（64/83 例）であった。副作用は、ロキソプロフ
ェンナトリウム群で 16.5%（16/97 例）に認められ、主なものは胃・腹部不快感 5.2%（5/97 例）、胃痛
3.1%（3/97 例）であった 6)。
〈肩関節周囲炎、頸肩腕症候群の消炎・鎮痛〉
国内第Ⅲ相試験
肩関節周囲炎・頸肩腕症候群患者を対象とした二重盲検試験において、イブプロフェン 900mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム 180mg/日を 2 週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウ
ムでの肩関節周囲炎患者の最終全般改善度の改善以上は 57.4%（35/61 例）、やや改善以上は 85.2%（52/61
例）、また頸肩腕症候群患者の最終全般改善度の改善以上は 61.9%（39/63 例）、やや改善以上は 88.9%（56/63 例）であった。副作用は、ロキソプロフェンナトリウム群で 12.6%（18/143 例）に認められ、主なものは胃痛、浮腫・むくみ 3.5%（5/143 例）、胃部不快感 2.1%（3/143 例）であった 7)。
〈手術後・外傷後の鎮痛・消炎〉
国内第Ⅲ相試験
手術後および外傷後の疼痛を発現した患者を対象とした二重盲検試験において、メフェナム酸 1000mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム 180mg/日を 3 日間投与した結果、手術後の疼痛を発現した患者におけるロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善以上は 79.1%（53/67 例）、やや改善以上は 94.0%（63/67 例）、外傷後の疼痛を発現した患者におけるロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善以上は 71.4%（30/42 例）、やや改善以上は 97.6%（41/42 例）であった。副作用
は、ロキソプロフェンナトリウム群で 4.2%（5/119 例）に認められ、発疹、薬疹、血便、めまい及び眠気が各 1 例であった 8)。
10

Ⅴ．治療に関する項目〈抜歯後の消炎・鎮痛〉
国内第Ⅲ相試験
抜歯術後、疼痛の発現した患者を対象とした二重盲検試験において、メフェナム酸 500mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム 60mg もしくは 120mg/日を投与した結果、ロキソプロフェンナトリ
ウム 60mg/日群での有効性の有効以上は 88.2%（75/85 例）、やや有効以上は 98.8%（84/85 例）、ロキソ
プロフェンナトリウム 120mg/日群での有効性の有効以上は 91.4%（85/93 例）、やや有効以上は 95.7%（89/93 例）であった。副作用は、ロキソプロフェンナトリウム群で 3.9%（7/179 例）に認められ、主なものは眠気 1.7%（3/179 例）であった 9)。
〈急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）の解熱・鎮痛〉
国内第Ⅲ相試験①
急性上気道炎患者を対象とした二重盲検試験において、イブプロフェン 600mg/日を対照薬としてロキ
ソプロフェンナトリウム 180mg/日を 5 日間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの最終全般
改善度の改善以上は 76.5%（62/81 例）、軽度改善以上は 90.1%（73/81 例）であった。副作用は、ロキソ
プロフェンナトリウム群でしびれが 1 例認められた 10)。
国内第Ⅲ相試験②
急性上気道炎患者を対象とした二重盲検試験において、イブプロフェン 600mg/日を対照薬としてロキ
ソプロフェンナトリウム 180mg/日を 3 日間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの最終全般
改善度の改善以上は 61.6%（69/112 例）、やや改善以上は 85.7%（96/112 例）であった。副作用は、ロキ
ソプロフェンナトリウム群で 6.2%（8/130 例）に認められ、主なものは心窩部痛 2.3%（3/130 例）、腹部
膨満感、眠気 1.5%（2/130 例）であった 11)。
国内第Ⅲ相試験③
急性上気道炎患者を対象とした二重盲検試験において、ロキソプロフェンナトリウム 60mg/日もしくは120mg/日を単回投与した結果、60mg/日群での解熱効果の改善以上は 75.8%（25/33 例）、軽度改善以上
は 100%（33/33 例）、120mg/日群での解熱効果の改善以上は 75.9%（22/29 例）、軽度改善以上は 89.7%（26/29 例）であった。副作用は認められなかった 12)。
2）安全性試験
該当資料なし（5） 患者・病態別試験
該当資料なし（6） 治療的使用
1）使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データベー
ス調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし
2）承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない

11

Ⅴ．治療に関する項目（7） その他
一般臨床成績
一般臨床試験 831 例の臨床成績の概要は次のとおりである 9)、13)～25)。
改善率(%)

改善以上

やや改善以上関節リウマチ

65/233（27.9）

132/233（56.7）

変形性関節症

96/155（61.9）

130/155（83.9）

腰痛症

96/127（75.6）

112/127（88.2）

肩関節周囲炎7/14（50.0）

9/14（64.3）

頸肩腕症候群

15/24（62.5）

20/24（83.3）

手術後・外傷後4/4（100.0）

4/4（100.0）

抜歯後124/177（70.1）

170/177（96.0）

急性上気道炎64/97（66.0）

93/97（95.9）

疾患名

12

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

VI. 薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
ジクロフェナクナトリウム、インドメタシン、イブプロフェン、ケトプロフェン、ピロキシカム、ロルノ
キシカム、ナプロキセン等の非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）
注意：関連のある化合物の効能又は効果等は、最新の電子化された添付文書を参照すること。

2. 薬理作用（1） 作用部位・作用機序
ロキソプロフェンナトリウム水和物は経口投与されたとき、胃粘膜刺激作用の弱い未変化体のまま消化管より吸収され、その後速やかにプロスタグランジン生合成抑制作用の強い活性代謝物 trans-OH 体（SRS 配位）に変換されて作用する。シクロオキシゲナーゼを作用点としたプロスタグランジン生合成
抑制作用により、すぐれた鎮痛・抗炎症・解熱作用を有し、特に鎮痛作用が強力である 26)、27)。
（2） 薬効を裏付ける試験成績
1）鎮痛作用
① ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与したとき、Randall-Selitto 法（炎症足加圧法）において ED50 値は 0.13mg/kg であり、ケトプロフェン、ナプロキセン、インドメタシンに比べ、約 10～20 倍の強い鎮痛作用を示した 28)、29)。
② ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与したとき、熱炎症性疼痛法において ID50
値は 0.76mg/kg であり、ナプロキセンと同等、ケトプロフェン、インドメタシンの約 3～5 倍の鎮痛作用を示した 28)、29)。
③ ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与したとき、慢性関節炎疼痛法において
ED50 値は 0.53mg/kg と強い鎮痛作用を示し、インドメタシン、ケトプロフェン、ナプロキセンの約4～6 倍の鎮痛作用を示した 29)。
④ ロキソプロフェンナトリウム水和物の鎮痛作用は末梢性である 28)。
2）抗炎症作用
ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与したとき、カラゲニン浮腫（急性炎症モデル）、
アジュバント関節炎（慢性炎症モデル）等に対して、ケトプロフェン、ナプロキセンとほぼ同等の抗炎症作用を示した 28)、29)。
3）解熱作用ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与したとき、イーストによる発熱に対し、ケト
プロフェン、ナプロキセンとほぼ同等、インドメタシンの約 3 倍の解熱作用を示した 29)。
（3） 作用発現時間・持続時間
該当資料なし13

Ⅶ．薬物動態に関する項目

VII. 薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移（1） 治療上有効な血中濃度
該当資料なし（2） 臨床試験で確認された血中濃度
1）単回投与時
健康成人男性 16 例にロキソプロフェンナトリウム錠 60mg を単回経口投与したところ、速やかに吸収され、血中にはロキソプロフェン（未変化体）のほか、trans-OH 体（活性代謝物）の型で存在した。
最高血漿中濃度に到達する時間はロキソプロフェンで約 30 分、trans-OH 体で約 50 分であり、半減期はいずれも約 1 時間 15 分であった 30)。

図 VII-1
表 VII-1

ロキソプロフェンナトリウム錠 60mg を単回経口投与後の血漿中濃度

ロキソプロフェンナトリウム錠 60mg を単回経口投与後の薬物動態パラメータ
例
数

Cmax
(µg/mL)

Tmax
(hr)

t1/2
(hr)

AUC
(µg･hr/mL)

吸収速度定数(hr-1)

ロキソプロフェン 16

5.04±0.27

0.45±0.03

1.22±0.07

6.70±0.26

11.21±1.82

0.85±0.02

0.79±0.02

1.31±0.05

2.02±0.05

3.56±0.21trans-OH 体

16消失速度定数(hr-1)
λ1＝4.04±0.93
λ2＝0.59±0.04
λ1＝0.99±0.07
λ2＝0.54±0.02
Mean±SE

2）反復投与時
健康成人男性 5 例にロキソプロフェンナトリウム 80mg を 1 日 3 回 5 日間反復経口投与したとき、初回投与時と血漿中濃度に大きな差異はなく、蓄積性は認められなかった 31)。
3）生物学的同等性試験
ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」とロキソニン錠 60mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1錠（ロキソプロフェンナトリウム無水物として 60mg）健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中未変化体（ロキソプロフェン）濃度及び活性代謝物（trans-OH 体）濃度を測定し、得られた薬物動態
パラメータ（AUCt、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 32)。

14

Ⅶ．薬物動態に関する項目
表 VII-2

ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」又はロキソニン錠 60mg を単回経口投与後の薬物動態パラメータ（未変化体）
判定パラメータ
AUCt
Cmax(µg·hr/mL)(µg/mL)

参考パラメータ
Tmax
t1/2
(hr)
(hr)

ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」 6.26±1.00

4.61±1.37

0.43±0.15

1.35±0.25

ロキソニン錠 60mg

4.19±1.31

0.88±1.11

1.40±0.48

6.65±1.34(Mean±S.D., n=14)

図 VII-2

表 VII-3

ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」及びロキソニン錠 60mg 経口投与後の平均血漿中濃度推移（未変化体）

ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」又はロキソニン錠 60mg を単回経口投与後の薬物動態パラメータ（活性代謝物 trans-OH 体）
判定パラメータ
AUCt
Cmax(µg·hr/mL)(µg/mL)

参考パラメータ
Tmax
t1/2
(hr)
(hr)

ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」 1.61±0.33

0.63±0.12

0.70±0.28

2.15±0.68

ロキソニン錠 60mg

0.64±0.17

0.97±0.95

1.63±0.40

1.69±0.41(Mean±S.D., n=14)

図 VII-3

ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」及びロキソニン錠 60mg 経口投与後の平均血漿中濃度推移（活性代謝物 trans-OH 体）
15

Ⅶ．薬物動態に関する項目

血漿中濃度並びに AUCt、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条
件によって異なる可能性がある。
（3） 中毒域
該当資料なし（4） 食事・併用薬の影響
1）食事の影響
該当資料なし2）併用薬の影響［「VIII. 7. 相互作用」の項参照］
2. 薬物速度論的パラメータ（1） 解析方法
該当資料なし（2） 吸収速度定数
表 VII-4

健康成人男性にロキソプロフェン錠 60mg を単回経口投与後の吸収速度定数 30)吸収速度定数 (hr-1)

ロキソプロフェン11.21±1.82trans-OH 体

3.56±0.21
Mean±SE、n=16（3） 消失速度定数
表 VII-5

健康成人男性にロキソプロフェン錠 60mg を単回経口投与後の消失速度定数 30)消失速度定数 (hr-1)

ロキソプロフェン

λ1＝4.04±0.93
λ2＝0.59±0.04

trans-OH 体

λ1＝0.99±0.07
λ2＝0.54±0.02
Mean±SE、n=16（4） クリアランス
該当資料なし（5） 分布容積
該当資料なし（6） その他
該当資料なし3. 母集団（ポピュレーション）解析（1） 解析方法
該当資料なし（2） パラメータ変動要因
該当資料なし16

Ⅶ．薬物動態に関する項目

4. 吸収
該当資料なし5. 分布（1） 血液－脳関門通過性
該当資料なし（2） 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし（参考）
・動物実験（ラット）で分娩遅延及び胎児の動脈管収縮が報告されている。
・シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。
［「VIII. 6. (5) 妊婦の項参照］（3） 乳汁への移行性（参考：ラット）
分娩後 14 日目のラットに 14C-ロキソプロフェンナトリウム水和物を 2mg/kg 経口投与後、乳汁中濃度は
血液中濃度に比較し投与後 4 時間で 4.3 倍、投与後 6 時間で 3.9 倍であった。
［「VIII. 6. (6) 授乳婦」の項参照］（4） 髄液への移行性
該当資料なし（5） その他の組織への移行性
該当資料なし（6） 血漿蛋白結合率
ロキソプロフェン、trans-OH 体の血漿蛋白結合率はそれぞれ 97%、93%である 33)。
6. 代謝
（1） 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし（2） 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
該当資料なし（3） 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（4） 代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
経口投与後、速やかに消化管より吸収され、血漿中には未変化体のほか、活性代謝物の trans-OH 体とcis-OH 体が出現する。活性代謝物の trans-OH 体が酸性非ステロイド性抗炎症薬としての作用を示す 33)。
7. 排泄
健康成人男性 6 例にロキソプロフェンナトリウム錠 60mg を単回経口投与したとき、尿中への排泄は速や17Ⅶ．薬物動態に関する項目

かで、尿中に排泄された大部分がロキソプロフェン又は trans-OH 体のグルクロン酸抱合体であった 30)。
a) 遊離型b) グルクロン酸抱合型

投与 8 時間後までの尿中排泄（% of dose）
遊離型
グルクロン酸抱合型
ロキソプロフェンtrans-OH 体

2.07 ± 0.29
2.21 ± 0.47

21.0 ± 0.4
16.0 ± 0.6
n=6、mean ± SE

図 VII-4

ロキソプロフェンナトリウム錠 60mg 単回経口投与後の尿中排泄8. トランスポーターに関する情報
該当資料なし9. 透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者（1） 腎機能障害患者
該当資料なし注）腎機能障害患者への本剤の投与については、「VIII. 6. (2) 腎機能障害患者」の項参照（2） 肝機能障害患者
該当資料なし注）肝機能障害患者への本剤の投与については、「VIII. 6. (3) 肝機能障害患者」の項参照（3） 高齢者
該当資料なし注）高齢者への本剤の投与については、「VIII. 6. (8) 高齢者」の項参照
11. その他
該当資料なし18

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警告内容とその理由設定されていない
2. 禁忌内容とその理由
2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1

消化性潰瘍のある患者［プロスタグランジン生合成抑制により、胃の血流量が減少し消化性潰瘍が悪化することがある。］［9.1.2 参照］

2.2

重篤な血液の異常のある患者［血小板機能障害を起こし、悪化するおそれがある。
］［9.1.3 参照］

2.3

重篤な肝機能障害のある患者［9.3.1 参照］

2.4

重篤な腎機能障害のある患者［9.2.1 参照］

2.5

重篤な心機能不全のある患者［9.1.4 参照］

2.6

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.7

アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［アスピリン喘息発作を誘発することがある］［9.1.5 参照］

2.9

妊娠後期の女性［9.5.1 参照］

3. 効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない
4. 用法及び用量に関連する注意とその理由「V. 4. 用法及び用量に関連する注意」を参照すること。
5. 重要な基本的注意とその理由
8.

重要な基本的注意

8.1

消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。

8.2

過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患を合併している患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。

8.3

無顆粒球症、白血球減少、溶血性貧血、再生不良性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行うこと。
［11.1.2 参照］

8.4

急性疾患に対し本剤を使用する場合には、次の事項を考慮すること。
・急性炎症、疼痛及び発熱の程度を考慮し、投与すること。
・原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。
・原因療法があればこれを行い、本剤を漫然と投与しないこと。

8.5

慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
・長期投与する場合には定期的に尿検査、血液検査及び肝機能検査等を行うこと。
・薬物療法以外の療法も考慮すること。

19

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

6. 特定の背景を有する患者に関する注意（1） 合併症・既往歴等のある患者
9.1
9.1.1

合併症・既往歴等のある患者
消化性潰瘍の既往歴のある患者
潰瘍を再発させることがある。

9.1.2

非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者
本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。ミソプロストールは
非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある。
［2.1 参照］

9.1.3

血液の異常又はその既往歴のある患者（重篤な血液の異常のある患者を除く）
溶血性貧血等の副作用が起こりやすくなる。
［2.2 参照］

9.1.4

心機能異常のある患者（重篤な心機能不全のある患者を除く）
腎のプロスタグランジン生合成抑制により浮腫、循環体液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある。［2.5 参照］

9.1.5

気管支喘息の患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
病態を悪化させることがある。
［2.7 参照］

9.1.6

潰瘍性大腸炎の患者
病態を悪化させることがある。

9.1.7

クローン病の患者
病態を悪化させることがある。

9.1.8

感染症を合併している患者
必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。感染症を不顕性化するおそれがある。

（2） 腎機能障害患者
9.2
9.2.1

腎機能障害患者
重篤な腎機能障害のある患者
投与しないこと。急性腎障害、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。
［2.4 参照］

9.2.2

腎機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な腎機能障害のある患者を除く）
浮腫、蛋白尿、血清クレアチニン上昇、高カリウム血症等の副作用が起こることがある。

（3） 肝機能障害患者
9.3
9.3.1

肝機能障害患者
重篤な肝機能障害のある患者
投与しないこと。副作用として肝機能障害が報告されており、悪化するおそれがある。
［2.3 参照］

9.3.2

肝機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝機能障害のある患者を除く）
肝機能障害を悪化又は再発させることがある。

20

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目（4） 生殖能を有する者
設定されていない（5） 妊婦
9.5

妊婦

9.5.1

妊娠後期の女性
投与しないこと。動物実験（ラット）で分娩遅延及び胎児の動脈管収縮が報告されている。
［2.8
参照］

9.5.2

妊婦（妊娠後期を除く）又は妊娠している可能性のある女性
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、羊水量、胎児の動脈管収縮を疑う所見を妊娠週数や投与日数を考慮して適宜確認するなど慎重に投与すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（全身作用を期待する製剤）を妊娠中期の妊婦に使用し、胎児の動脈管収縮が起きたとの報告がある。

（6） 授乳婦
9.6

授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
［16.3.2 参照］（7） 小児等
9.7

小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

（8） 高齢者
9.8

高齢者
少量から投与を開始するなど必要最小限の使用にとどめ患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用があらわれやすい。

7. 相互作用10.

相互作用
本剤は、主として CYP2C9 で代謝される。
［16.4 参照］

（1） 併用禁忌とその理由設定されていない21

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目（2） 併用注意とその理由
10.2

併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子クマリン系抗凝血剤
ワルファリン

抗凝血作用を増強するおそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。

本剤のプロスタグランジン生合成
抑制作用により血小板凝集が抑制され血液凝固能が低下し、抗凝血作用に相加されるためと考えられている。

第 Xa 因子阻害剤
エドキサバントシル酸塩水和物等

出血の危険性を増大させるおそれがある。

抗血栓作用を増強するためと考えられている。

スルホニル尿素系血糖降下剤
クロルプロパミド等

血糖降下作用を増強するおそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。

本剤のヒトでの蛋白結合率は、ロキ
ソプロフェンで 97.0%、trans-OH 体
で 92.8%と高く、蛋白結合率の高い薬剤と併用すると血中に活性型の併用薬が増加し、作用が増強されるためと考えられている。

ニューキノロン系抗菌剤
レボフロキサシン水和物等

痙攣誘発作用を増強することがある。 ニューキノロン系抗菌剤は、中枢神経系の抑制性神経伝達物質である
GABA の受容体への結合を阻害し、痙攣誘発作用を起こす。本剤の併用により阻害作用を増強するためと考えられている。

メトトレキサート

血中メトトレキサート濃度を上昇さ 機序は不明であるが、本剤の腎におせ、作用を増強することがあるので、 けるプロスタグランジン生合成抑
必要があれば減量すること。
制作用により、これらの薬剤の腎排血中リチウム濃度を上昇させ、リチウ 泄が減少し血中濃度が上昇するためと考えられている。
ム中毒を起こすことがあるので血中のリチウム濃度に注意し、必要があれば減量すること。

リチウム製剤
炭酸リチウムチアジド系利尿薬
ヒドロクロロチアジド等

利尿・降圧作用を減弱するおそれがある。

本剤の腎におけるプロスタグラン
ジン生合成抑制作用により、水、ナ
トリウムの排泄を減少させるためと考えられている。

降圧剤
ACE 阻害剤
アンジオテンシンⅡ受容体拮
抗剤等

降圧作用を減弱するおそれがある

本剤のプロスタグランジンの生合成抑制作用により、降圧作用を減弱させる可能性がある。

腎機能を悪化させるおそれがある。

本剤のプロスタグランジンの生合成抑制作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。

8. 副作用11.

副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

22

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目（1） 重大な副作用と初期症状
11.1

重大な副作用11.1.1

ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（血圧低下、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。

11.1.2

無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（頻度不明）、溶血性貧血（頻度不明）、再生不良性貧血（頻度不明）、血小板減少（頻度不明）［8.3 参照］

11.1.3

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
（頻度不明）、多形紅斑（頻度不明）、急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）

11.1.4急性腎障害（頻度不明）、ネフローゼ症候群（頻度不明）、 間質性腎炎（頻度不明）
急性腎障害に伴い高カリウム血症があらわれることがあるので、特に注意すること。

11.1.5

うっ血性心不全（頻度不明）

11.1.6

心筋梗塞（頻度不明）、脳血管障害（頻度不明）
心筋梗塞、脳血管障害等の心血管系血栓塞栓性事象があらわれることがある 34)。

11.1.7

間質性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

11.1.8

消化性潰瘍（頻度不明）、消化管出血（頻度不明）
重篤な消化性潰瘍又は小腸、大腸からの吐血、下血、血便等の消化管出血が出現し、それに伴うショックがあらわれることがあるので、これらの症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.9

消化管穿孔（頻度不明）
心窩部痛、腹痛等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.1.10

小腸・大腸の狭窄・閉塞（頻度不明）

小腸・大腸の潰瘍に伴い、狭窄・閉塞があらわれることがあるので、悪心・嘔吐、腹痛、腹部膨満等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.11

劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

肝機能障害（黄疸、AST 上昇、ALT 上昇、γ-GTP 上昇等）、劇症肝炎があらわれることがある。
11.1.12

喘息発作（頻度不明）

喘息発作等の急性呼吸障害があらわれることがある。
11.1.13

無菌性髄膜炎（頻度不明）

無菌性髄膜炎（発熱、頭痛、悪心・嘔吐、項部硬直、意識混濁等）があらわれることがある。
特に SLE や混合性結合組織病の患者に発現しやすい。
11.1.14横紋筋融解症（頻度不明）

筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

23

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目（2） その他の副作用
11.2

その他の副作用0.1～2%未満
注）

0.1%未満

頻度不明

過敏症

発疹、そう痒感

発熱、蕁麻疹

消化器

腹痛、胃部不快感、食欲不振、 嘔吐
悪心、下痢、便秘、胸やけ、
口内炎、腹部膨満、口渇

消化性潰瘍注）、小腸・大腸の潰瘍注）、
消化不良

循環器

動悸、血圧上昇精神神経系 眠気

頭痛、めまい、しびれ

血液

好酸球増多

貧血、白血球減少、血小板減少

肝臓

AST 上昇、ALT 上昇

ALP 上昇泌尿器

蛋白尿

血尿、排尿困難、尿量減少

その他

浮腫、顔面熱感

胸痛、倦怠感、発汗注）投与を中止すること。

9. 臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない
10. 過量投与設定されていない
11. 適用上の注意
14.

適用上の注意14.1

薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

12. その他の注意（1） 臨床使用に基づく情報
15. その他の注意
15.1

臨床使用に基づく情報
非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。

（2） 非臨床試験に基づく情報
設定されていない24

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

IX. 非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験（1） 薬効薬理試験「VI. 薬効薬理に関する項目」の項参照（2） 安全性薬理試験
該当資料なし（3） その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験（1） 単回投与毒性試験
該当資料なし（2） 反復投与毒性試験
該当資料なし（3） 遺伝毒性試験
該当資料なし（4） がん原性試験
該当資料なし（5） 生殖発生毒性試験
該当資料なし（6） 局所刺激性試験
該当資料なし（7） その他の特殊毒性
該当資料なし25

Ⅹ．管理的事項に関する項目

X. 管理的事項に関する項目
1. 規制区分剤：ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」: 該当しない

製

有効成分：ロキソプロフェンナトリウム水和物: 劇薬
2. 有効期間
3年
3. 包装状態での貯法
室温保存
4. 取扱い上の注意
設定されていない
5. 患者向け資材
患者向医薬品ガイド：あり
くすりのしおり：あり
その他の患者向け資材：なし
6. 同一成分・同効薬
同一成分薬：ロキソニン錠 60mg、ロキソニン細粒 10%、ロキソニンテープ 50mg/100mg、ロキソニンパッ
プ 100mg、ロキソニンゲル 1%
同

効薬：ジクロフェナクナトリウム、インドメタシン、イブプロフェン、ケトプロフェン、ピロキシ
カム、ロルノキシカム、ナプロキセン等の非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）

7. 国際誕生年月日
1986 年 3 月 1 日（日本）8. 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
製造販売承認年月日

販売名（旧販売名）
ロキプロナール錠 60mg
（販売名変更）ロキソプロフェンNa錠60mg「KO」

承認番号

薬価基準収載年月日

1997 年 5 月 21 日 20900AMZ00430000 1998 年 7 月 10 日
2020 年 7 月 1 日

販売開始
年月日
1998 年 7 月 10 日

30200AMX00543000 2020 年 12 月 11 日 2020 年 12 月 11 日

9. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
2000 年 2 月 23 日
効能又は効果：「下記疾患の解熱・鎮痛
急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）」を追加
用法及び用量：「通常、成人にロキソプロフェンナトリウム（無水物として）1 回 60mg を頓用する。な26

Ⅹ．管理的事項に関する項目

お、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として 1 日 2 回までとし、1 日最大
180mg を限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。」を追加
2005 年 12 月 22 日
効能又は効果：「下記疾患の解熱・鎮痛歯痛」を追加用法及び用量：「空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
」を追加
10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は、厚生労働省告示第 97 号（平成 20 年 3 月 19 日付）の「投薬期間に上限が設けられている医薬品」には該当しない。
13. 各種コード
販売名

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

個別医薬品コード（YJ コード）

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード

ロキソプロフェンNa錠60mg「KO」

1149019F1013

1149019F1757

101004601

620100401

14. 保険給付上の注意
本剤は、診療報酬上の後発医薬品に該当する。

27

Ⅺ．文献

XI. 文献1. 引用文献
1)

社内資料：ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」の安定性試験

2)

社内資料：ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」の溶出挙動

3)

社内資料：ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」とロキソニン錠 60mg との生物学的同等性試験－溶
出試験－

4)

五十嵐三都男ほか：リウマチ. 1985; 25 (1): 61-72.

5)

青木寅吉ほか：医学のあゆみ. 1986; 136 (12): 983-1001.

6)

広畑和志ほか：Prog Med. 1985; 5 (5): 1487-1505.

7)

天児民和ほか：臨牀と研究. 1985; 62 (9): 2938-2953.

8)

長屋郁郎ほか：臨床医薬. 1985; 1 (1): 69-89.

9)内田安信ほか：歯科薬物療法. 1984; 3 (1): 32-48.

10) 藤森一平ほか：Prog Med. 1985; 5 (5): 1469-1485.
11) 勝

正孝ほか：臨床医薬. 1993; 9 (10): 2299-2320.

12) 勝

正孝ほか：臨床医薬. 1993; 9 (10): 2321-2331.

13) 塩川優一ほか：Prog Med. 1984; 4 (12): 2561-2577.
14) 菅原幸子ほか：臨牀と研究. 1985; 62 (10): 3395-3412.
15) 青木虎吉ほか：臨牀と研究. 1985; 63 (2): 1015-1024.
16) 内藤正俊ほか：診療と新薬. 1984; 21 (12): 2546-2552.
17) 今井 望：臨牀と研究. 1985; 62 (7): 2257-2267.
18) 小田裕胤ほか：新薬と臨牀. 1985; 34 (2): 188-194.
19) 川上和夫：薬理と治療. 1985; 13 (1): 287-299.
20) 比嘉康宏ほか：薬理と治療. 1983; 11 (8): 3235-3248.
21) 吉岡利孝：薬理と治療. 1984; 12 (2): 807-819.
22) 太田信夫ほか：新薬と臨牀. 1984; 33 (11): 1535-1546.
23) 斉藤敏二：臨牀と研究. 1984; 61 (8): 2734-2743.
24) 原田容治ほか：臨床医薬. 1992; 8 (5): 1205-1218.
25) 荻原俊男ほか：臨床医薬. 1992; 8 (5): 1219-1225.
26) 松田啓一ほか：炎症. 1982; 2 (3): 263-266.
27) 山口 武ほか：炎症. 1983; 3 (1): 63-67.
28) 三坂英一ほか：応用薬理. 1981; 21 (5): 753-771.
29) 飯塚義夫ほか：薬理と治療. 1986; 14 (8): 5191-5209.
30) 長沼英夫ほか：臨床医薬. 1986; 2 (9): 1219-1237.
31) 阿部重人ほか：炎症. 1985; 5 (1): 67-79.
32) 社内資料：ロキソプロフェン Na 錠 60mg「KO」とロキソニン錠 60mg との生物学的同等性試験
33) 第十八改正日本薬局方解説書. 2021; 廣川書店: C6311-C6316.
34) データベース調査結果の概要（NDB を用いた非ステロイド性抗炎症薬による心血管系イベント発現のリスク評価）：https://www.pmda.go.jp/files/000270714.pdf

28

Ⅺ．文献

2. その他の参考資料
該当資料なし29

Ⅻ．参考資料

XII. 参考資料
1. 主な外国での発売状況
該当しない
2. 海外における臨床支援情報
該当しない

30

XIII. 備考

XIII. 備考
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報（1） 粉砕該当資料なし（2） 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
該当資料なし2. その他の関連資料
寿製薬株式会社

製品情報ホームページ

https://www.kotobuki-pharm.co.jp/iryo31