日本標準商品分類番号2023 年９月改訂（第 1 版）

87216

5-HT1B/1D 受容体作動型片頭痛治療剤
劇薬、処方箋医薬品注）
ナラトリプタン塩酸塩錠
貯法：遮光・室温保存
有効期間：３年注）注意 - 医師等の処方箋により使用すること

販売名

ナラトリプタン錠 2.5 ㎎「KO」

有効成分

1 錠中 ナラトリプタン塩酸塩 2.78 ㎎（ナラトリプタンとして 2.5 ㎎）

添加剤

結晶セルロース、D- マンニトール、クロスカル
メロースナトリウム、黄色三二酸化鉄、ステア
リン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴー
ル 400、酸化チタン、食用青色二号アルミニウ
ムレーキ

3.2

製剤の性状

販売名

ナラトリプタン錠 2.5 ㎎「KO」

色調

緑色

剤形
外形

裏面

7

厚さ（㎜）

約 3.4

質量（㎎）

約 134

識別コードKO83

2020 年 6 月

7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 本剤は、頭痛発現時のみに使用し、予防的には使用しないこと。
7.2 本剤投与により全く効果が認められない場合は、その発作に対して追加投与しないこと。このような場合は、再検査の上、頭痛の原因を確認すること。
7.3 肝機能障害患者又は腎機能障害患者では、血中濃度が上昇するおそれがあるので、1 日の総投与量を 2.5 ㎎とすること。［9.2.2、9.3.2、16.6.1、16.6.2 参照］
8. 重要な基本的注意
8.1 心血管系の疾患が認められない患者においても、重篤な心疾患が極めてまれに発生することがある。
［9.1.1、11.1.2 参照］
8.2 片頭痛あるいは本剤投与により眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に従事させないよう十分注意すること。
8.3 本剤を含むトリプタン系薬剤により、頭痛が悪化することがあるので、頭痛の改善を認めない場合には、「薬剤の使用過多による頭痛」1）の可能性を考慮し、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。［11.1.3 参照］

側面KO
83

直径（㎜）

販売開始

6. 用法及び用量
通常、成人にはナラトリプタンとして 1 回 2.5 ㎎を片頭痛の頭痛発現時に経口投与する。
なお、効果が不十分な場合には、追加投与することができるが、前回の投与から 4 時間以上あけること。ただし、1 日の総投与量を 5 ㎎以内とする。

フィルムコーティング錠
表面30200AMX00158000

5. 効能又は効果に関連する注意
5.1 本剤は、国際頭痛学会による片頭痛診断基準 1）により、「前兆のない片頭痛」あるいは「前兆のある片頭痛」と確定診断が行われた場合にのみ投与すること。特に次のような患者は、くも膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与すること。
・今までに片頭痛と診断が確定したことのない患者
・片頭痛と診断されたことはあるが、片頭痛に通常見られる症状や経過とは異なった頭痛及び随伴症状のある患者
5.2 家族性片麻痺性片頭痛、孤発性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛あるいは眼筋麻痺性片頭痛の患者には投与しないこと。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 心筋梗塞の既往歴のある患者、虚血性心疾患又はその症状・兆候のある患者、異型狭心症（冠動脈攣縮）のある患者［不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれることがある。
］
2.3 脳血管障害や一過性脳虚血性発作の既往のある患者［脳血管障害や一過性脳虚血性発作があらわれることがある。
］
2.4 末梢血管障害を有する患者［症状を悪化させる可能性が考えられる。
］
2.5 コントロールされていない高血圧症の患者［一過性の血圧上昇を引き起こすことがある。
］
2.6 重度の肝機能障害又は重度の腎機能障害のある患者［9.2.1、9.3.1 参照］
2.7 エルゴタミン、エルゴタミン誘導体含有製剤、あるいは他の 5-HT1B/1D 受容体作動薬を投与中の患者［10.1 参照］
3. 組成・性状3.1 組成承認番号

4. 効能又は効果
片頭痛

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 虚血性心疾患の可能性のある患者
例えば、以下のような患者では不整脈、狭心症、心筋梗−1−

塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれるおそれがある。
［8.1、11.1.2 参照］
・虚血性心疾患を疑わせる重篤な不整脈のある患者
・閉経後の女性
・40 歳以上の男性
・冠動脈疾患の危険因子を有する患者
9.1.2 スルホンアミド系薬剤に過敏症の既往歴のある患者
本剤はスルホンアミド基を有するため、交叉過敏症（皮膚の過敏症からアナフィラキシーまで）があらわれる可能性がある。
［11.1.1 参照］
9.1.3 脳血管障害の可能性のある患者
脳血管障害があらわれるおそれがある。
9.1.4 てんかんあるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患のある患者
てんかん様発作が発現したとの報告がある。
9.1.5 コントロールされている高血圧症患者
一過性の血圧上昇や末梢血管抵抗の上昇がみられたとの報告がある。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重度の腎機能障害のある患者
投与しないこと。本剤は腎臓から排泄されるので、血中濃度が上昇するおそれがある。
［2.6 参照］
9.2.2 腎機能障害のある患者（重度の腎機能障害のある患者を除く）
軽度腎機能障害患者及び中等度腎機能障害患者に本剤を投与したとき、健康成人と比較して血中濃度が上昇した。
［7.3、16.6.1 参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重度の肝機能障害のある患者
投与しないこと。本剤は肝臓で代謝されるので、血中濃度が上昇するおそれがある。
［2.6 参照］
9.3.2 肝機能障害のある患者（重度の肝機能障害のある患者を除く）
肝機能障害患者に本剤を投与したとき、健康成人と比較して血中濃度が上昇した。
［7.3、16.6.2 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で経口投与後乳汁中への移行が認められている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
高い血中濃度が持続する可能性がある。本剤は肝臓で代謝されるとともに、腎臓から排泄されるが、高齢者では
肝 機 能 あ る い は 腎 機 能 が 低 下 し て い る こ と が 多 い。
［16.6.3 参照］−2−

10. 相互作用
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子エルゴタミン
血圧上昇又は血管攣 5-HT1B/1D 受 容 体
エ ル ゴ タ ミ ン 酒 石 酸 縮が増強されるおそ 作 動 薬 と の 薬 理
塩・無水カフェイン・ れがある。
的相加作用によイソプロピルアンチピ 本剤投与後にエルゴ り、 相 互 に 作 用リン（クリアミン）
タミンあるいはエル （ 血 管 収 縮 作 用 ）エルゴタミン誘導体含有 ゴタミン誘導体含有 を増強させる。
製剤
製剤を投与する場合、ジヒドロエルゴタミン もしくはその逆の場
メシル酸塩
合 は、 そ れ ぞ れ 24
エルゴメトリンマレイ 時間以上の間隔をあン酸塩（エルゴメトリ けて投与すること。
ン F）
メチルエルゴメトリン
マレイン酸塩（パルタン M）［2.7 参照］
5-HT1B/1D 受容体作動薬 血圧上昇又は血管攣 併 用 に よ り 相 互
スマトリプタンコハク 縮が増強されるおそ に 作 用 を 増 強 さ酸塩（イミグラン）
れがある。本剤投与 せる。
ゾ ル ミ ト リ プ タ ン 後 に 他 の 5-HT1B/1D
受容体作動型の片頭（ゾーミッグ）
エレトリプタン臭化水 痛薬を投与する場合、素酸塩（レルパックス） もしくはその逆の場
リザトリプタン安息香 合 は、 そ れ ぞ れ 24時間以内に投与しな酸塩（マクサルト）
いこと。
［2.7 参照］10.2

併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

選択的セロトニン再取り込み阻害薬
フルボキサミンマレイン酸塩
パロキセチン塩酸塩水和物
セルトラリン塩酸塩
セロトニン・ノルアドレ
ナリン再取り込み阻害薬
ミルナシプラン塩酸塩
デュロキセチン塩酸塩

臨床症状・措置方法

機序・危険因子セロトニン症候群（不 セロトニンの再取
安、焦燥、興奮、頻脈、り込 みを阻 害し、発熱、反射亢進、協 セロトニン濃度を調運動障害、下痢等） 上昇させる。よっがあらわれることが て本剤との併用にある。
より、セロトニン作用が増強する可能性が考えられる。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 アナフィラキシーショック、アナフィラキシー
（いずれも頻度不明）［9.1.2 参照］
11.1.2 虚血性心疾患様症状（頻度不明）
狭心症あるいは心筋梗塞があらわれることがある。本剤投与後、胸痛、胸部圧迫感等の一過性の症状（強度で咽喉頭部に及ぶ場合がある）があらわれ、このような症状が虚血性心疾患によると思われる場合には、以後の投与を中止し、虚血性心疾患の有無を調べるための適切な検査を行うこと。［8.1、9.1.1 参照］
11.1.3 薬剤の使用過多による頭痛（頻度不明）［8.3 参照］11.2

16.1.3 生物学的同等性試験
ナラトリプタン錠 2.5 ㎎「KO」とアマージ錠 2.5 ㎎を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（ナラトリプタンとして 2.5 ㎎）健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUCt、Cmax）について 90% 信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～ log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 6）。

その他の副作用
1% 以上

1% 未満

頻度不明

過敏症

蕁麻疹、発疹等の皮膚症状

循環器

末梢性虚血

消化器

悪心、嘔吐

虚血性大腸炎精神神経系
その他

眠気、めまい痛み（胸痛、咽喉頭痛、 倦怠感
頭痛、筋肉痛、関節痛、背部痛、頚部痛等）注）

重感注）、熱感注）、圧迫感注）、絞扼感注）

判定パラメータ注）これらの症状は通常一過性であるが、ときに激しい場合があり、身体各部で起こる可能性がある。

13. 過量投与13.1 症状
健康成人男性にナラトリプタン 25 ㎎を単回経口投与した際に、頭部ふらふら感、頚部緊張、疲労、協調運動障
害及び血圧上昇が認められた（外国人データ）。
13.2 処置
本剤の消失半減期は約 5 時間であり、少なくとも 24 時間、あるいは症状・兆候が持続する限り患者をモニターすること。
［16.1.1 参照］

Tmax（hr）

2.12 ± 0.58

16.50 ± 5.46

2.17 ± 0.86

4.47 ± 1.73

5.62 ± 1.31

48.59 ± 14.43

2.68 ± 1.34

5.05 ± 1.715㎎

12.74 ± 4.15 111.91 ± 25.90

2.42 ± 1.52

5.36 ± 0.89

ナラトリプタン錠2.5mg「KO」

10

アマージ錠2.5mg

8Mean ±S.D., n＝206420481224時間（hr）

t1/21㎎t1/2（hr）

90.55 ± 20.05 8.70 ± 2.48 2.8 ± 1.5 8.0 ± 1.5120（hr）

2.5 ㎎

Tmax

（hr）

ナラトリプタン97.27 ± 22.58 9.83 ± 3.13 2.3 ± 1.3 7.8 ± 1.2
錠 2.5 ㎎「KO」

血漿中ナラトリプタン濃度

AUC0-t（ng・hr/mL）（ng/mL）（ｎｇ/mL）

健康成人男性における単回投与後の薬物動態パラメータCmax

参考パラメータ

Cmax

平均値±標準偏差、20 例

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
⑴ 健康成人男性に、ナラトリプタン 1 ㎎注）、2.5 ㎎及び 5 ㎎注） を空腹時に単回経口投与した時の薬物動態
パラメータを以下に示す。Cmax 及び AUC0-t は用量に対して線形性が認められた。t1/2 は約 5 時間であった 2）。
［13.2 参照］

（ng/mL）（ng・hr/mL）

アマージ錠
2.5 ㎎

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

投与量

AUCt

平均値±標準偏差、18 例⑵ 健康成人女性にナラトリプタン 1 ㎎注）、2.5 ㎎及び5 ㎎注）を空腹時に単回経口投与した時の血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは、健康成人男性と比較して Cmax は 0.99 ～ 1.39 倍、AUC0-t は 1.19 ～ 1.33 倍であった。t1/2 はほぼ同様であった 3）。
⑶ 女性片頭痛患者の片頭痛発作発現時にナラトリプタン 2.5 ㎎を単回経口投与した時の薬物動態は、片頭痛発作のない時と比べて Cmax がやや低下したが、AUC0-∞に変化はみられなかった（外国人データ）4）。
16.1.2 反復投与
健康成人男性にナラトリプタン 5 ㎎注）を 1 日 1 回 5 日
間反復経口投与した時、反復投与による薬物動態への影
響及び蓄積性は認められなかった 5）。
−3−血漿中濃度並びに AUCt、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収16.2.1 食事の影響
健康成人男性にナラトリプタン 2.5 ㎎を空腹時及び食後に単回経口投与した時の薬物動態はほぼ同様であり、食事による顕著な影響は受けなかった 7）。
16.2.2 バイオアベイラビリティ
健康成人にナラトリプタン 5 ㎎注） を単回経口投与した時の生物学的利用率は 70% であった（外国人データ）8）。
16.3 分布16.3.1 血漿蛋白結合率
In vitro でのナラトリプタン（50 ～ 1000ng/mL）のヒト血漿蛋白結合率は 29% であった 9）。
16.3.2 血球移行
In vitro でのナラトリプタン（50 ～ 1000ng/mL）の血球移行率は 52% であった 9）。
16.4 代謝16.4.1 代謝酵素
ナラトリプタンは CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5 などの複数の CYP 分子種で代謝された 10）。
16.4.2 代謝酵素阻害
ナラトリプタンはモノアミンオキシダーゼ（A 型及び B 型）の代謝活性を阻害しない。また各 CYP 分子種（CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5）の代謝活性も阻害しない 11）。
16.5 排泄健康成人男性にナラトリプタン 2.5 ㎎を空腹時に単回経口投与した時、投与後 24 時間までに投与量の約 50%

が未変化体として尿中に排泄された 12）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
軽度腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス；40～ 75mL/min）にナラトリプタン 5 ㎎ 注）、中等度腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス ;15 ～ 39mL/min）にナラトリプタン 2.5 ㎎を単回経口投与した時の薬物動態は、健康成人と比べて 2.5 ㎎投与量に換算した
Cmax がそれぞれ 39、43% 上昇し、t1/2 が 86、62% 延長した。また全身クリアランスは 46、50% 低下した（外国人データ）13）。
［7.3、9.2.2 参照］
クレアチニン
クリアランス（被験者数）＞ 75mL/min（8 例）

投与量5㎎5㎎

2.5 ㎎

Cmax（ng/mL）（2.5 ㎎投与量換算）

9.8 ± 3.27

14.9 ± 10.12

14.3 ± 4.31

AUC0-∞（ng・hr/mL）（2.5 ㎎投与量換算）92.5 ± 31.26

185.2 ± 85.80

208.8 ± 110.25

t1/2（hr）

6.3 ± 1.69

12.1 ± 4.16

11.3 ± 3.72

CL/F（mL/min） 510.7 ± 213.05

275.3 ± 129.19

238.8 ± 99.69

CLr（mL/min）

85.3 ± 46.53

47.7 ± 14.95

173.7 ± 78.40

40 ～ 75mL/min 15 ～ 39mL/min
（8 例）
（7 例）

平均値±標準偏差16.6.2 肝機能障害患者
肝機能障害患者（Child-Pugh グレード A 又は B）にナラトリプタン 2.5 ㎎を単回経口投与した時の薬物動態は、健康成人と比べて AUC0-∞が 48% 増加し t1/2 が 42% 延長した。また全身クリアランスは 33% 低下した。Cmax はほぼ同様であった（外国人データ）14）。
［7.3、9.3.2 参照］
16.6.3 高齢者
高齢者にナラトリプタンを 1 日量として 2 ㎎注） 又は 5㎎を経口投与（1 又は 2.5 ㎎投与 4 時間後にそれぞれ同量を追加投与）した時、若年者と比べて Cmax はそれぞれ 28、15% 上昇し、AUC0-∞ は 38、32% 増加した。t1/2はそれぞれ 18、14% 延長し、全身クリアランスは 28、［9.8 参照］
24% 低下した（外国人データ）15）。
注）本剤の承認用量は 1 回 2.5 ㎎を経口投与、1 日 5 ㎎以内である。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第Ⅱ相試験
片頭痛患者を対象としたプラセボ対照、用量反応、二重盲検比較試験において、服用 4 時間後の頭痛改善の割合注） は、プラセボ群及びナラトリプタン 2.5 ㎎群でそれぞれ 42%（46/109 例）及び 77%（84/109 例）であり、ナラトリプタン 2.5 ㎎群では、プラセボ群に比し有意に高い頭痛改善効果を示した 16）。
100%
77% ＊

頭痛改善の割合80%

プラセボとの比較＊：p＜0.001（χ2検定）

60%
42%
40%

注）頭痛の程度が「重度」又は「中等度」から「軽度」又は「なし」に改善した割合
18. 薬効薬理18.1 作用機序
ナラトリプタン塩酸塩は、頭蓋血管平滑筋に存在する
5-HT1B 受容体、頭蓋血管周辺の三叉神経終末に存在す

20%
0%

プラセボ群
（n=109）

副 作 用 発 現 頻 度 は、 ナ ラ ト リ プ タ ン 2.5 ㎎ 群 で 13%（14/109 例）、プラセボ群で 25%（28/110 例）であった。
主 な 副 作 用 は、 ナ ラ ト リ プ タ ン 2.5 ㎎ 群 で 悪 心 5%（5/109 例）及び嘔吐 2%（2/109 例）であり、いずれもプラセボ群でより多く見られた。その他の副作用はプラセボ群とナラトリプタン群と比較して同様であった。
なお、いずれの副作用も軽度もしくは中等度であった。
17.1.2 海外第Ⅲ相試験
片頭痛患者を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験
において、服用 4 時間後の頭痛改善の割合注） は、プラセボ群及びナラトリプタン 2.5 ㎎群でそれぞれ 34%（42/122 例）及び 60%（76/127 例）であり、ナラトリ
プタン 2.5 ㎎群では、プラセボ群に比し有意に高い頭痛改善効果を示した（p ＜ 0.001）17）、18）。
副作用発現頻度は、ナラトリプタン 2.5 ㎎群で、1 回目の投与時は 23%（22/97 例）、2 回目の投与時は 20%（6/30例）であった。主な副作用は、悪心及び嘔吐であり、それぞれ 1 回目の投与時は 3%（3/97 例）及び 5%（5/97例）、2 回目の投与時は 7%（2/30 例）及び 3%（1/30 例）であった。
17.1.3 海外第Ⅲ相試験
片頭痛患者を対象としたプラセボ及びスマトリプタン対照二重盲検比較試験において、服用 4 時間後の頭痛改善の割合注） は、プラセボ群及びナラトリプタン 2.5 ㎎群でそれぞれ 27%（28/104 例）及び 66%（132/199 例）であり、ナラトリプタン 2.5 ㎎群では、プラセボ群に比し有意に高い頭痛改善効果を示した（p ＜ 0.001）19）。
副作用発現頻度は、ナラトリプタン 2.5 ㎎群で、1 回目の投与時は 24%（47/199 例）、2 回目の投与時は 15%（12/78 例）であった。
17.1.4 海外第Ⅲ相試験
片頭痛患者を対象としたプラセボ対照クロスオーバー二重盲検比較試験において、服用 4 時間後の頭痛改善の割合注）は、プラセボ群及びナラトリプタン 2.5 ㎎群でそれぞれ 33%（197/602 例）及び 68%（396/586 例）であり、ナラトリプタン 2.5 ㎎群では、プラセボ群に比し有意に高い頭痛改善効果を示した（p ＜ 0.001）20）、21）。
副作用発現頻度は、ナラトリプタン 2.5 ㎎群で、1 回目の投与時は 14%（63/440 例）、2 回目の投与時は 13%（20/150 例）であった。
17.1.5 海外第Ⅲ相試験
片頭痛患者を対象とした長期投与試験において、服用 4時間後の頭痛改善の割合注）は、ナラトリプタン 2.5 ㎎群で 70%（改善件数 / 発現件数：9016/12930 件）であった。
副作用発現頻度は、ナラトリプタン 2.5 ㎎群で、1 回目の投与時は 39%（159/409 例）、2 回目の投与時は 29%（105/360 例）であった。主な副作用は、悪心及び傾眠であり、それぞれ 1 回目の投与時は 10%（39/409 例）及び 8%（31/409 例）、2 回目の投与時は 8%（30/360 例）及び 4%（13/360 例）であった 22）。

2.5mg群（n=109）服用 4 時間後の頭痛改善の割合−4−

る 5-HT1D 受容体に対して選択的に作用し、片頭痛の発生機序である、頭蓋血管の拡張、三叉神経の活性化及びそれにともなう頭蓋血管透過性亢進を抑制することにより、片頭痛を改善すると考えられる。
18.2 5-HT1B 及び 5-HT1D 受容体に対する選択的親和性
In vitro において、ナラトリプタン塩酸塩は 5-HT1B 及び5-HT1D 受容体に対して選択的かつ高い親和性を示した 23）。
18.3 脳血管に対する選択的な収縮作用
In vitro において、ナラトリプタン塩酸塩はイヌ摘出脳底動脈及び中大脳動脈に対して濃度依存的な収縮作用を示した。
一方、ヒト摘出冠動脈に対する収縮作用は弱かった（in vitro）。麻酔イヌにおいてナラトリプタン塩酸塩は静脈内投与により、頚動脈血管抵抗を用量依存的に増加させた。また、大腿動脈、椎骨動脈及び冠動脈に対する血管抵抗増加作用は、頚動脈に対する作用に比較して弱かった 23）。
18.4 三叉神経刺激誘発血漿蛋白漏出の抑制作用
麻酔ラットにおいてナラトリプタン塩酸塩は静脈内投与により、三叉神経刺激によって誘発される硬膜血管外への血漿蛋白漏出を抑制した 23）。
18.5 三叉神経活動の抑制作用
麻酔ネコにおいてナラトリプタン塩酸塩は静脈内投与により、上矢状静脈洞刺激による第二頚髄における誘発電位及び発火確率を低下させた 23）。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：ナラトリプタン塩酸塩（Naratriptan Hydrochloride）
化 学 名：N-Methyl-2-[3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol5-yl]ethanesulfonamide monohydrochloride
分 子 式：C17H25N3O2S・HCl
分 子 量：371.93
化学構造式：
H 3C

24. 文献請求先及び問い合わせ先
寿製薬株式会社 くすり相談窓口〒 389-0697 長野県埴科郡坂城町大字上五明字東川原 198
TEL：0120-996-156 FAX：0268-82-2215

NOSONHCH37） 日本人健康男性での食事の影響試験（アマージ錠：
2008 年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.7.6.2）
8） バ イ オ ア ベ イ ラ ビ リ テ ィ 算 出 試 験（ ア マ ー ジ 錠：2008 年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.7.6.1）
9） 分布（アマージ錠：2008 年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.6.4.4）10）代謝（アマージ錠：2008 年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.6.4.5）
11）薬物動態学的薬物相互作用（アマージ錠：2008 年 1月 25 日承認、申請資料概要 2.6.4.7）
12）日本人男性単回食事の影響試験（アマージ錠：2008
年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.7.6.5）13）腎 機 能 障 害 患 者 で の 薬 物 動 態 試 験（ ア マ ー ジ 錠：2008 年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.7.6.16）
14）肝 機 能 障 害 患 者 で の 薬 物 動 態 試 験（ ア マ ー ジ 錠：2008 年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.7.6.17）
15）高齢者での薬物動態試験（アマージ錠：2008 年 1 月
25 日承認、申請資料概要 2.7.6.14）
16）ブリッジング試験（アマージ錠：2008 年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.7.6.26）
17）Klassen A,et al.: Headache.1997;37:640-645.
18）プラセボ対照試験（アマージ錠：2008 年 1 月 25 日
承認、申請資料概要 2.7.6.29）
19）スマトリプタン対照試験（アマージ錠：2008 年 1 月
25 日承認、申請資料概要 2.7.6.30）
20）Mathew NT,et al.: Neurology.1997;49:1485-1490.
21）プ ラ セ ボ 対 照 ク ロ ス オ ー バ ー 試 験（ ア マ ー ジ 錠：2008 年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.7.6.31）
22）長期投与試験（アマージ錠：2008 年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.7.6.35）
23）効力を裏付ける試験（アマージ錠：2008 年 1 月 25日承認、申請資料概要 2.6.2.2）

・ HCI

NH

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

性状：白色～微黄色の粉末である。
分配係数（logP）：1.95（1- オクタノール / 水系）
22. 包装20 錠［10 錠（PTP）× 2］
23. 主要文献
1） International Headache Society: Cephalalgia.
2018;38:1-211.
2） 人種差比較試験（アマージ錠：2008 年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.7.6.15）
3） 日本人女性単回投与試験（アマージ錠：2008 年 1 月
25 日承認、申請資料概要 2.7.6.7）
4） 片頭痛患者での薬物動態試験（アマージ錠：2008 年
1 月 25 日承認、申請資料概要 2.7.6.13）
5） 日本人男性での反復投与試験（アマージ錠：2008 年
1 月 25 日承認、申請資料概要 2.7.6.6）
6） 佐藤ゆずり他：新薬と臨牀 .2020;69:519-529.
−5−23.9 C