2023年９月改訂(第13版)

日本標準商品分類番号 872144,872179

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領2018(2019年更新版)に準拠して作成

持続性アンジオテンシン変換酵素阻害剤
日本薬局方 エナラプリルマレイン酸塩錠

ENALAPRIL MALEATE Tablets [SAWAI]剤

形

錠2.5mg：素錠
錠５mg/錠10mg：割線入り素錠

製 剤 の 規 制 区 分

処方箋医薬品注)注)注意－医師等の処方箋により使用すること

規量

錠2.5mg：１錠中日局エナラプリルマレイン酸塩2.5mg含有
錠５mg：１錠中日局エナラプリルマレイン酸塩５mg含有
錠10mg：１錠中日局エナラプリルマレイン酸塩10mg含有名

和名：エナラプリルマレイン酸塩(ＪＡＮ)
洋名：Ｅｎａｌａｐｒｉｌ Ｍａｌｅａｔｅ(ＪＡＮ)

一

格

・

般

含

製造販売承認年月日
薬価基準収載年月日
販 売 開 始 年 月 日

製造販売承認年月日：2013年７月16日(販売名変更、錠2.5mg/錠５mg)
2013年６月18日(販売名変更、錠10mg)
薬価基準収載年月日：2013年12月13日(販売名変更)
販 売 開 始 年 月 日：2000年７月７日(錠2.5mg/錠５mg)
2008年11月７日(錠10mg)

製造販売(輸入)・提携・
販
売
会
社
名

製造販売元：沢井製薬株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
TEL：0120-381-999、FAX：06-7708-8966
医療関係者向け総合情報サイト：https://med.sawai.co.jp/

本ＩＦは2023年５月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 ―日本病院薬剤師会―
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書(以下、添付文書)がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する
際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者(以下、ＭＲ)等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。
この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォー
ム(以下、ＩＦと略す)が誕生した。
1988年に日本病院薬剤師会(以下、日病薬)学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載様式、ＩＦ記載要領を策定し、その後1998年に日病薬学術第３小委員会が、2008年、2013年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。
ＩＦ記載要領2008以降、ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構(以下、ＰＭＤＡ)の医療用医薬品情報検索のページ(http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/)にて公開されている。日病薬では、2009年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として｢インタビューフォー
ム検討会｣を設置し、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019年の添付文書記載要領の変更に合わせ、ＩＦ記載要領2018が公表され、今般｢医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン｣に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
２．ＩＦとはＩＦは｢添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書
として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料｣と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された
ＩＦは、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は｢医薬品インタビューフォーム作成の手引き｣に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている｢Ⅴ．５． 臨床成績｣や｢XII． 参考資料｣、｢XIII． 備考｣に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。
ＩＦは日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、
医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には薬機法の広告規則
や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクティ
ス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただ
きたい。
(2020年４月改訂)

目次
Ⅰ．概要に関する項目 ........................... 1
１．開発の経緯 ............................... 1
２．製品の治療学的特性........................ 1
３．製品の製剤学的特性........................ 1
４．適正使用に関して周知すべき特性 ............ 2
５．承認条件及び流通・使用上の制限事項 ........ 2
６．ＲＭＰの概要 ............................. 2
Ⅱ．名称に関する項目 ........................... 3
１．販売名 ................................... 3
２．一般名 ................................... 3３．構造式又は示性式.......................... 3４．分子式及び分子量.......................... 3５．化学名(命名法)又は本質 .................... 4
６．慣用名、別名、略号、記号番号 .............. 4
Ⅲ．有効成分に関する項目........................ 5
１．物理化学的性質............................ 5
２．有効成分の各種条件下における安定性 ........ 5
３．有効成分の確認試験法、定量法 .............. 6
Ⅳ．製剤に関する項目 ........................... 7
１．剤形 ..................................... 7２．製剤の組成 ............................... 8３．添付溶解液の組成及び容量 .................. 8
４．力価 ..................................... 8
５．混入する可能性のある夾雑物 ................ 8６．製剤の各種条件下における安定性 ............ 8
７．調製法及び溶解後の安定性 ................. 11
８．他剤との配合変化(物理化学的変化) ......... 11
９．溶出性 .................................. 12
10．容器・包装 .............................. 14
11．別途提供される資材類..................... 15
12．その他 .................................. 15
Ⅴ．治療に関する項目 .......................... 16
１．効能又は効果 ............................ 16
２．効能又は効果に関連する注意 ............... 16
３．用法及び用量 ............................ 16
４．用法及び用量に関連する注意 ............... 16
５．臨床成績 ................................ 17
Ⅵ．薬効薬理に関する項目....................... 18
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ..... 18
２．薬理作用 ................................ 18
Ⅶ．薬物動態に関する項目....................... 20
１．血中濃度の推移........................... 20
２．薬物速度論的パラメータ ................... 22
３．母集団(ポピュレーション)解析 ............. 23
４．吸収 .................................... 23５．分布 .................................... 23
６．代謝 .................................... 23
７．排泄 .................................... 25
８．トランスポーターに関する情報 ............. 25
９．透析等による除去率....................... 25
10．特定の背景を有する患者 ................... 25
11．その他 .................................. 25

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 ......... 26
１．警告内容とその理由 ....................... 26
２．禁忌内容とその理由 ....................... 26
３．効能又は効果に関連する注意とその理由 ..... 26
４．用法及び用量に関連する注意とその理由 ..... 26
５．重要な基本的注意とその理由 ............... 26
６．特定の背景を有する患者に関する注意 ....... 27
７．相互作用 ................................. 29
８．副作用 ................................... 31
９．臨床検査結果に及ぼす影響 ................. 32
10．過量投与 ................................. 32
11．適用上の注意 ............................. 32
12．その他の注意 ............................. 32
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ..................... 34
１．薬理試験 ................................. 34
２．毒性試験 ................................. 34
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ..................... 35
１．規制区分 ................................. 35
２．有効期間 ................................. 35
３．包装状態での貯法 ......................... 35
４．取扱い上の注意 ........................... 35
５．患者向け資材 ............................. 35
６．同一成分・同効薬 ......................... 35
７．国際誕生年月日 ........................... 35
８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準
収載年月日、販売開始年月日 ............... 36
９．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ..................... 36
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................... 36
11．再審査期間 ............................... 36
12．投薬期間制限に関する情報 ................. 36
13．各種コード ............................... 37
14．保険給付上の注意 ......................... 37
ⅩⅠ．文献 ..................................... 38
１．引用文献 ................................. 38
２．その他の参考文献 ......................... 39
ⅩⅡ．参考資料 ................................. 40
１．主な外国での発売状況 ..................... 40
２．海外における臨床支援情報 ................. 40
ⅩⅢ．備考 ..................................... 41
１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 ......................... 41
２．その他の関連資料 ......................... 42

Ⅰ．概要に関する項目

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯 ···········································································
エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg/錠５mg/錠10mg｢サワイ｣は、日局エナラプリルマレイン酸
塩を含有する持続性アンジオテンシン変換酵素阻害剤である。
本剤は、後発医薬品として下記通知に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、承認を得て上市に至った。
レニメック錠2.5/錠５(旧販売名)
レニメック錠10(旧販売名)
承認申請に際し
平成11年４月８日 医薬発第昭和55年５月30日 薬発第698号
準拠した通知名481号
承 認
2000年３月
2008年７月
上 市
2000年７月
2008年11月
レニメック錠10(旧販売名)は、｢後発医薬品の必要な規格を揃えること等について｣(平成18年３月10日付 医政発第0310001号)に基づき、上市に至った。
2012年10月に高血圧症の小児(生後１ヵ月以上)への用法・用量が追加承認された｡(Ⅹ．-９.
参照)
2013年12月に｢医療用後発医薬品の承認申請にあたっての販売名の命名に関する留意事項について｣(平成17年９月22日 薬食審査発第0922001号)に基づき､『エナラプリルマレイン酸塩錠
2.5mg｢サワイ｣』、『エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣』及び『エナラプリルマレイン酸
塩錠10mg｢サワイ｣』に販売名を変更した。

２．製品の治療学的特性 ···································································
１)プロドラッグであり、経口投与後加水分解によりジアシド体(エナラプリラート)となりこ
れがアンジオテンシン変換酵素を阻害する｡１)２)本剤の用法は、｢１日１回投与｣である｡(Ⅴ．-３．参照)
３)重大な副作用として、血管浮腫、ショック、心筋梗塞、狭心症、急性腎障害、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少、膵炎、間質性肺炎、剥脱性皮膚炎、中毒性表皮壊死融解症(Ｔｏｘｉｃ Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ)、皮膚粘膜眼症候群(Ｓｔｅｖｅｎｓ‐Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群)、
天疱瘡、錯乱、肝機能障害、肝不全、高カリウム血症、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(ＳＩＡＤＨ)が報告されている｡(Ⅷ．-８．参照)

３．製品の製剤学的特性 ···································································
特になし

- 1 -

Ⅰ．概要に関する項目

４．適正使用に関して周知すべき特性 ························································
適正使用に関する資材、最適使用ガイドライン等

有無

ＲＭＰ

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知無(2023年９月１日時点)

５．承認条件及び流通・使用上の制限事項 ···················································
1)承認条件
該当しない
2)流通・使用上の制限事項
該当しない

６．ＲＭＰの概要 ··········································································
該当しない

- 2 -

Ⅱ．名称に関する項目

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名 ···············································································
1)和名
エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣2)洋名ＥＮＡＬＡＰＲＩＬ ＭＡＬＥＡＴＥ Ｔａｂｌｅｔｓ [ＳＡＷＡＩ]
3)名称の由来
通知｢平成17年９月22日 薬食審査発第0922001号｣に基づき命名した。

２．一般名 ···············································································
1)和名(命名法)
エナラプリルマレイン酸塩( ＪＡＮ)
2)洋名(命名法)
Ｅｎａｌａｐｒｉｌ Ｍａｌｅａｔｅ( ＪＡＮ)
Ｅｎａｌａｐｒｉｌ( ＩＮＮ)
3)ステム(stem)－ｐｒｉｌ：ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎ-ｃｏｎｖｅｒｔｉｎｇ ｅｎｚｙｍｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ

３．構造式又は示性式 ·····································································

４．分子式及び分子量 ·····································································
分子式：Ｃ20Ｈ28Ｎ２Ｏ５・Ｃ４Ｈ４Ｏ４
分子量：492.52- 3 -Ⅱ．名称に関する項目

５．化学名(命名法)又は本質 ·······························································(２Ｓ)-１-{(２Ｓ)-２-[(１Ｓ)-１-Ｅｔｈｏｘｙｃａｒｂｏｎｙｌ-３-ｐｈｅｎｙｌｐｒｏｐｙｌａｍｉｎｏ]ｐｒｏｐａｎｏｙｌ}
ｐｙｒｒｏｌｉｄｉｎｅ-２-ｃａｒｂｏｘｙｌｉｃ ａｃｉｄ ｍｏｎｏｍａｌｅａｔｅ

６．慣用名、別名、略号、記号番号 ···························································
特になし

- 4 -

Ⅲ．有効成分に関する項目

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質 ·······································································
1)外観・性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
2)溶解性
メタノールに溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトニトリルに溶け
にくい。
１)

溶媒
メタノール
エタノール(99.5)
水

本品１gを溶解するための溶媒量
約５mL
約50mL
約80mL

3)吸湿性
乾燥減量：1.0％以下(１g、減圧、60℃、２時間)
4)融点(分解点)、沸点、凝固点
融点：約 145℃(分解)5)酸塩基解離定数
該当資料なし
6)分配係数
該当資料なし7)その他の主な示性値
旋光度〔α〕 ：－41.0～－43.5°(乾燥後、0.25g、メタノール、25mL、100mm)１）２０
Ｄ２．有効成分の各種条件下における安定性 ····················································
該当資料なし- 5 -Ⅲ．有効成分に関する項目

３．有効成分の確認試験法、定量法 ··························································＜確認試験法＞
日局｢エナラプリルマレイン酸塩｣の確認試験に準ずる。
１)赤外吸収スペクトル測定法
２)過マンガン酸カリウム試液による呈色反応＜定量法＞
日局｢エナラプリルマレイン酸塩｣の定量法に準ずる｡(液体クロマトグラフィー)- 6 -Ⅳ．製剤に関する項目

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形 ·················································································
1)剤形の区別エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣：素錠
エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣：割線入り素錠
エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣：割線入り素錠2)製剤の外観及び性状
エナラプリルマレイン
品 名酸塩錠2.5mg｢サワイ｣外エナラプリルマレイン
酸塩錠５mg｢サワイ｣エナラプリルマレイン
酸塩錠10㎎｢サワイ｣形

性 状
直径(mm)
厚さ(mm)
重量(mg)

うすい黄赤色
5.0
2.0
約50

6.0
2.4
約90

うすい桃色
8.0
3.0
約200

3)識別コード●エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣表示部位：錠剤本体(片面)、ＰＴＰシート
表示内容：ＳＷ 720●エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣表示部位：錠剤本体(片面)、ＰＴＰシート
表示内容：ＳＷ 721●エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣表示部位：錠剤本体(片面)、ＰＴＰシート
表示内容：ＳＷ 7354)製剤の物性
製剤均一性：日局エナラプリルマレイン酸塩錠 製剤均一性の項により含量均一性試験を行う
とき、規格に適合する。
溶出性：日局エナラプリルマレイン酸塩錠 溶出性の項により試験を行うとき、規格に適合する。
5)その他
該当しない

- 7 -

Ⅳ．製剤に関する項目

２．製剤の組成 ···········································································
1)有効成分(活性成分)の含量及び添加剤
エナラプリルマレイン
エナラプリルマレイン
エナラプリルマレイン
品 名酸塩錠2.5mg｢サワイ｣酸塩錠５mg｢サワイ｣酸塩錠10㎎｢サワイ｣日局エナラプリルマレイン酸塩
有効成分
[１錠中]
2.5mg
５mg
10㎎
アルファー化デンプン、結晶セルロース、三二酸化 カルメロースＣａ、硬化鉄、ステアリン酸Ｍｇ、炭酸水素Ｎａ、乳糖
油、三二酸化鉄、ショ糖
添加剤
脂肪酸エステル、乳糖、
ヒドロキシプロピルセ
ルロース2)電解質等の濃度
該当資料なし
3)熱量
該当資料なし３．添付溶解液の組成及び容量 ·····························································
該当しない

４．力価 ·················································································
該当しない

５．混入する可能性のある夾雑物 ····························································
該当資料なし６．製剤の各種条件下における安定性 ························································●エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣１)ＰＴＰ包装品の安定性(長期保存試験)２)
エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔)した後、ピロー包装(アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件
性
純
溶
定

状
度 試 験
出 試 験
量 試 験※

イニシャル
うすい黄赤色の素錠であった
規格に適合
規格に適合
100.6

室温・遮光
３年
同左
同左
同左
99.1
※：表示量に対する含有率(％)- 8 -Ⅳ．製剤に関する項目

２)バラ包装品の安定性(長期保存試験)２)
エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣をバラ包装(ポリエチレン袋＋アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件
性
純
溶
定

室温・遮光
３年
同左
同左
同左
99.1

イニシャル

状
度 試 験
出 試 験
量 試 験※

うすい黄赤色の素錠であった
規格に適合
規格に適合
101.7

※：表示量に対する含有率(％)

３)無包装下の安定性試験３)
エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、湿度の条件下で硬度低下、不純物増加、溶出率低下及び含量低下が観察された｡
保存条件

イニシャル

うすい黄赤色の素錠
硬度(kg)
3.3
純度試験
問題なし
溶出試験
問題なし
定量試験※
100.0
性

状

温度
(40℃３ヵ月)

１ヵ月

３ヵ月

光
(総照射量
60万ｌｘ･ｈｒ)

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

3.0
問題なし
問題なし
97.8

1.0
問題なし
問題なし
99.9

0.8
不純物増加
溶出率低下
96.1

2.4
問題なし
問題なし
99.4

湿度(25℃75％ＲＨ)

日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率(％)●エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣１)ＰＴＰ包装品の安定性(長期保存試験)４)
エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ
箔)した後、ピロー包装(アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件
性
純
溶
定

状
度 試 験
出 試 験
量 試 験※

イニシャル
うすい黄赤色の割線入り素錠であった
規格に適合
規格に適合
100.8

室温・遮光
３年
同左
同左
同左
95.6

※：表示量に対する含有率(％)- 9 -Ⅳ．製剤に関する項目

２)バラ包装品の安定性(長期保存試験)４)
エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣をバラ包装(ポリエチレン袋＋アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件
性
純
溶
定

室温・遮光
３年
同左
同左
同左
97.7

イニシャル

状
度 試 験
出 試 験
量 試 験※

うすい黄赤色の割線入り素錠であった
規格に適合
規格に適合
100.8

※：表示量に対する含有率(％)

３)無包装下の安定性試験５)
エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、湿度の条件下で硬度低下及び溶出率低下、光の条件下で硬度低下が観察された｡
保存条件

イニシャル

硬度(kg)
純度試験
溶出試験
定量試験※

うすい黄赤色の割線入り素錠
4.4
問題なし
問題なし
100.0

保存条件

イニシャル

性

状

１ヵ月

温度(40℃)
２ヵ月

３ヵ月

変化なし

変化なし

変化なし

6.5
問題なし
問題なし
101.3

6.3
問題なし
問題なし
100.7

6.0
問題なし
問題なし
101.4

１ヵ月

２ヵ月

３ヵ月

光
(総照射量
60万ｌｘ･ｈｒ)

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

2.0
問題なし
問題なし
100.5

2.0
問題なし
溶出率低下
100.4

1.7
問題なし
溶出率低下
99.7

1.5
問題なし
問題なし
101.8

湿度(25℃75％ＲＨ)

うすい黄赤色の割線入り素錠
硬度(kg)
4.4
純度試験
問題なし
溶出試験
問題なし
定量試験※
100.0
性

状

日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率(％)●エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣１)ＰＴＰ包装品の安定性(加速試験)６)
エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ
箔)した後、ピロー包装(アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡- 10 -

Ⅳ．製剤に関する項目
保 存 条 件

イニシャル

性
状
確
認
試
験
純
度
試
験
質 量 偏 差 試 験溶
出試
験
定 量 試 験※うすい桃色の割線入り素錠であった
規格に適合
規格に適合
規格に適合
規格に適合
99.4

40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
同左
同左
同左
同左
同左
99.3

※：表示量に対する含有率(％)２)ＰＴＰ包装品の安定性(長期保存試験)６)
エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ
箔)した後、ピロー包装(アルミ袋、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した｡
保 存 条 件
性
純
溶
定

状
度
試
験
出
試
験
量 試 験※

室温・遮光
３年
同左
同左
同左
98.0

イニシャル
うすい桃色の割線入り素錠であった
規格に適合
規格に適合
98.5

※：表示量に対する含有率(％)

３)無包装下の安定性試験７)
エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、湿度の条件下で硬度低下が観察された｡
保存条件

イニシャル

うすい桃色の割線入り素錠
硬度(kg)
6.1
溶出試験
問題なし
定量試験※
100.0
性

状

温度
(40℃３ヵ月)

１ヵ月

３ヵ月

光
(総照射量
60万ｌｘ･ｈｒ)

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

5.3
問題なし
97.1

4.0
問題なし
99.9

3.6
問題なし
97.9

5.3
問題なし
99.6

湿度(25℃75％ＲＨ)

日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

７．調製法及び溶解後の安定性 ·····························································
該当しない

８．他剤との配合変化(物理化学的変化)······················································
該当資料なし- 11 -

Ⅳ．製剤に関する項目

９．溶出性 ···············································································＜溶出挙動における同等性及び類似性＞●エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣８)
通知等
試験条件
試験回数
試験製剤
標準製剤

結果及び考察｢医療用医薬品の品質再評価に係る公的溶出試験(案)等について｣：平成12年
７月27日 医薬審第894号
パドル法
50rpm(ｐＨ1.2、4.0、6.8、水)６ベッセル
エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣レニベース錠2.5<50rpm：ｐＨ1.2>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ4.0>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ6.8>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：水>両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。

＜50rpm：ｐＨ１．２＞(％）
120＜50rpm：ｐＨ４．０＞(％）
120

エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣レニベース錠2.5

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

20

20

0
0

5

10

15

エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣レニベース錠2.5005

時間(min)＜50rpm：ｐＨ６．８＞
(％）
120

(％）
120

エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

20

20

0
5

エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣レニベース錠2.5

100

10

15

時間(min)(15＜50rpm：水＞

レニベース錠2.5010時間(min)0
0

5

10
時間(min)：判定基準の適合範囲)- 12 -

15

Ⅳ．製剤に関する項目●エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣９)
通知等
試験条件
試験回数
試験製剤
標準製剤

結果及び考察｢医療用医薬品の品質再評価に係る公的溶出試験(案)等について｣：平成12年
７月27日 医薬審第894号
パドル法
50rpm(ｐＨ1.2、4.0、6.8、水)６ベッセル
エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣レニベース錠５<50rpm：ｐＨ1.2>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ4.0>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：ｐＨ6.8>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：水>両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。

＜50rpm：ｐＨ１．２＞＜50rpm：ｐＨ４．０＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80

80
溶
出 60
率
40

溶
出 60
率
40

エナラプリルマレイン酸塩錠
５mg｢サワイ｣20

エナラプリルマレイン酸塩錠
５mg｢サワイ｣レニベース錠５20

レニベース錠５

0

0
0

5

10

15

20

25

30

0

5

10

＜50rpm：ｐＨ６．８＞

20

25

30

＜50rpm：水＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

エナラプリルマレイン酸塩錠
５mg｢サワイ｣レニベース錠５20

エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣レニベース錠５

20
0

0
0

5

10

15

20

25

30

0

5

10

15

20

25

30

時間(min)時間(min)(15
時間(min)時間(min)：判定基準の適合範囲)●エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣10)
通知等
試験条件
試験回数
試験製剤
標準製剤

｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン｣：平成12年
２月14日 医薬審第64号
パドル法
50rpm(水)12ベッセル
エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢トーワ｣(２錠)- 13 -

Ⅳ．製剤に関する項目
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
最終比較時点(30分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。

結果及び考察以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。
本剤の処方変更水準はＡ水準であり、両製剤の溶出挙動は同等であったことから、両製剤は生物学的に同等であるとみなした。
＜50rpm：水＞
(％）
120

100

80
溶
出 60
率

40
エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣エナラプリルマレイン酸塩錠５mg「トーワ」(２錠)

20

0
0

5

10

15

20

25

30

時間(min)(：判定基準の適合範囲)

10．容器・包装 ··········································································
1)注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当資料なし2)包装
22. 包装〈エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣〉
ＰＴＰ[乾燥剤入り]：100錠(10錠×10)
バラ[乾燥剤入り]：1,000錠〈エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣〉
ＰＴＰ[乾燥剤入り]：100錠(10錠×10)、1,000錠(10錠×100)
バラ[乾燥剤入り]：1,000錠〈エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣〉
ＰＴＰ[乾燥剤入り]：100錠(10錠×10)3)予備容量該当しない- 14 -

Ⅳ．製剤に関する項目
4)容器の材質●エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg/錠５mg｢サワイ｣ＰＴＰ：[ＰＴＰシート]ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔
[ピロー]アルミラミネートフィルム
バラ：ポリエチレン袋、アルミ袋●エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣ＰＴＰ：[ＰＴＰシート]ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔
[ピロー]アルミラミネートフィルム

11．別途提供される資材類 ·································································
該当しない

12．その他···············································································
該当資料なし- 15 -

Ⅴ．治療に関する項目

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 ·········································································
4. 効能又は効果〇 本態性高血圧症、腎性高血圧症、腎血管性高血圧症、悪性高血圧〇 下記の状態で、ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤を投与しても十分な効果が認められない場合
慢性心不全(軽症～中等症)

２．効能又は効果に関連する注意····························································
5. 効能又は効果に関連する注意〈慢性心不全(軽症～中等症)〉
5.1 ジギタリス製剤、利尿剤等の基礎治療剤で十分な効果が認められない患者にのみ、本剤を追加投与すること。なお、本剤の単独投与での有用性は確立されていない。
5.2 重症の慢性心不全に対する本剤の有用性は確立されていない。使用経験が少ない。

３．用法及び用量 ·········································································
1)用法及び用量の解説
6. 用法及び用量〈高血圧症〉
通常、成人に対しエナラプリルマレイン酸塩として５～10mgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
但し、腎性・腎血管性高血圧症又は悪性高血圧の患者では2.5mgから投与を開始することが望ましい。
通常、生後１ヵ月以上の小児には、エナラプリルマレイン酸塩として0.08mg/kgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈慢性心不全(軽症～中等症)〉
本剤はジギタリス製剤、利尿剤等と併用すること。
通常、成人に対しエナラプリルマレイン酸塩として５～10mgを１日１回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
但し、腎障害を伴う患者又は利尿剤投与中の患者では2.5mg(初回量)から投与を開始する
ことが望ましい。
2)用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する注意 ····························································
7. 用法及び用量に関連する注意
小児等に投与する場合には、１日10mgを超えないこと。

- 16 -

Ⅴ．治療に関する項目

５．臨床成績 ·············································································
1)臨床データパッケージ
該当資料なし2)臨床薬理試験
該当資料なし3)用量反応探索試験
該当資料なし
4)検証的試験(1)有効性検証試験
17.1 有効性及び安全性に関する試験〈高血圧症〉
17.1.1 国内臨床試験
軽・中等症本態性高血圧症患者を対象とした二重盲検比較試験及び重症高血圧症患者を対象とした比較試験の結果、エナラプリルマレイン酸塩の有用性が認められている11,12)。
〈慢性心不全〉17.1.2 国内臨床試験
国内44施設で実施されたプラセボを対照とした二重盲検比較試験の改善率は49％(32/65例)であり、プラセボに比べ有意に優れており、エナラプリルマレイン酸塩の有用性が認められている13)。

(2)安全性試験
該当資料なし5)患者・病態別試験
該当資料なし6)治療的使用(1)使用成績調査(一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査)、製造販売後データ
ベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし(2)承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない
7)その他
該当資料なし- 17 -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··················································
ＡＣＥ阻害作用：リシノプリル、カプトプリル、アラセプリル、デラプリル塩酸塩、シラザプリ
ル、ベナゼプリル塩酸塩、イミダプリル塩酸塩、テモカプリル塩酸塩、トラン
ドラプリル、ペリンドプリルエルブミン14)
注意:関連のある化合物の効能又は効果等は、最新の電子添文を参照すること。

２．薬理作用 ·············································································
1)作用部位・作用機序18.1 作用機序〈高血圧症〉
18.1.1 エナラプリルマレイン酸塩は経口吸収後ジアシド体に加水分解され、このジアシド
体がアンジオテンシン変換酵素を阻害し、生理的昇圧物質であるアンジオテンシンⅡの生成を抑制することによって降圧効果を発揮する１)。
〈慢性心不全〉18.1.2 エナラプリルマレイン酸塩の活性体であるジアシド体が、亢進したレニン・アンジ
オテンシン・アルドステロン系を抑制することによって、主に末梢血管抵抗を減少させ、前負荷及び後負荷を軽減する。その結果、血行動態が改善され、心拍出量の増大あるいは長期投与による延命効果、心肥大の改善が認められる15)。

2)薬効を裏付ける試験成績
18.2 高血圧に対する作用
18.2.1 アンジオテンシン変換酵素阻害作用
ｉｎ ｖｉｔｒｏ試験においてエナラプリルマレイン酸塩のジアシド体はブタの血漿から精製したアンジオテンシン変換酵素に対して強い阻害作用を示す。また、ラット及びイヌにエ
ナラプリルマレイン酸塩を経口投与すると外因性のアンジオテンシンⅠに対する昇圧反応を抑制する16)。
18.2.2 降圧作用
(1)エナラプリルマレイン酸塩は高血圧自然発症ラット、１腎型腎性高血圧ラット、２腎型
腎性高血圧ラットの血圧を下降させ、その作用はカプトプリルの約３倍強い。なお、その降圧効果は２腎型腎性高血圧ラットにおいて特に著明である。また、ヒドロクロロチ
アジドとの併用により降圧効果の増強を示す１,17)。
(2)エナラプリルマレイン酸塩を２腎型腎性高血圧ラット、高血圧自然発症ラットに連続経口投与すると投与期間中安定した降圧効果が得られ、また、投与中止に伴う血圧のリバ
ウンド現象は生じない17,18)。
18.3 慢性心不全に対する作用(1)ラットの慢性心不全モデルにおいて、ジアシド体は心拍数、心収縮性にはほとんど影響を与えることなく、前負荷(左室拡張末期圧)及び後負荷(平均動脈圧)を軽減させ、心機能を改善する19)。

- 18 -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目(2)イヌの慢性心不全モデルにおいて、エナラプリルマレイン酸塩は心拍数にはほとんど影響を与えることなく、末梢血管抵抗を減少させ、心拍出量を増大させる20)。
なお、イヌの急性心不全モデルにおいて、ジアシド体は、上昇した血漿アンジオテンシ
ンⅡ及びアルドステロン濃度を抑制することによって、前負荷(肺動脈楔入圧)及び後負荷(平均動脈圧)を軽減し、心拍出量を増大させることが認められる21)。
18.3.2 延命効果
ラットの慢性心不全モデルにおいて、エナラプリルマレイン酸塩を１年間経口投与した
結果、対照群に比べ生存期間ないし生存率が有意に増加し、さらに心肥大が改善する22,23)。

3)作用発現時間・持続時間
該当資料なし- 19 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移 ·······································································
1)治療上有効な血中濃度
該当資料なし2)臨床試験で確認された血中濃度
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人にエナラプリルマレイン酸塩５及び10mgを１回経口投与した場合、速やかに吸収され、活性体ジアシド体の血漿中濃度は投与約４時間でピークに達し、半減期は約14時間である24)。
16.1.2 反復投与
健康成人にエナラプリルマレイン酸塩５及び10mgを１日１回７日間連続経口投与した場
合の血漿中濃度から、蓄積性は認められない25)。

＜生物学的同等性試験＞●エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣26)｢医薬品の製造又は輸入の承認申請に際し添付すべき資料の取扱等について｣通知等：昭和55年５月30日 薬審第718号
採血時点
０、0.5、１、1.5、２、３、４、６、８、12、24、36hr
休薬期間
14日間
測定方法
酵素阻害法
試験製剤
エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣標準製剤
レニベース錠2.5
エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣とレニベース錠2.5を健康成人男子にそれぞれ２錠(エナラプリルマレイン酸塩として５mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、活性代謝物であるジアシド体の血漿中濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣｔ、
Ｃｍａｘ)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤２錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(ng/mL)(hr)(hr)
エナラプリルマレイン酸塩錠
27.5±8.0
3.8±0.88.3±3.6
2.5mg｢サワイ｣レニベース錠2.5

27.2±6.2

4.2±0.9

6.1±2.3

ＡＵＣ0-36hr(ng･hr/mL)
239.3±60.9
234.0±47.9(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)- 20 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

血漿中濃度ならびにＡＵＣt、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
●エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣27)｢医薬品の製造又は輸入の承認申請に際し添付すべき資料の取扱等について｣通知等：昭和55年５月30日 薬審第718号
採血時点
０、0.5、１、1.5、２、３、４、６、８、12、24、36hr
休薬期間
14日間
測定方法
酵素阻害法
試験製剤
エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣標準製剤
レニベース錠５
エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣とレニベース錠５を健康成人男子にそれぞれ１錠(エナラプリルマレイン酸塩として５mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、活性代謝物であるジアシド体の血漿中濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣｔ、
Ｃｍａｘ)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(ng/mL)(hr)(hr)
エナラプリルマレイン酸塩錠
27.5±9.5
3.9±0.8
7.2±4.0
５mg｢サワイ｣レニベース錠５27.0±7.4

3.9±1.2

7.0±3.5

ＡＵＣ0-36hr(ng･hr/mL)
238.4±91.4
230.7±70.3(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)- 21 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

血漿中濃度ならびにＡＵＣt、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
3)中毒域
該当資料なし4)食事・併用薬の影響
Ⅷ．-７．参照

２．薬物速度論的パラメータ·································································
1)解析方法該当資料なし2)吸収速度定数
該当資料なし3)消失速度定数
該当資料なし4)クリアランス
該当資料なし5)分布容積該当資料なし
6)その他
該当資料なし- 22 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

３．母集団(ポピュレーション)解析 ···························································
1)解析方法該当資料なし2)パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収 ·················································································
該当資料なし５．分布 ·················································································
1)血液－脳関門通過性
該当資料なし2)血液－胎盤関門通過性
Ⅷ．-６．-5)参照
3)乳汁への移行性
Ⅷ．-６．-6)参照
4)髄液への移行性
該当資料なし5)その他の組織への移行性
該当資料なし6)血漿蛋白結合率
該当資料なし６．代謝 ·················································································
1)代謝部位及び代謝経路
該当資料なし2)代謝に関与する酵素(ＣＹＰ等)の分子種、寄与率
該当資料なし3)初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし- 23 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
4)代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし- 24 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

７．排泄 ·················································································
16.5 排泄健康成人にエナラプリルマレイン酸塩５及び10mgを１回経口投与した場合、主に尿中に排泄され、投与後48時間までの総エナラプリルマレイン酸塩(未変化エナラプリルマレイ
ン酸塩＋ジアシド体)の尿中排泄率は約52及び64％である24)。

８．トランスポーターに関する情報 ····························································
該当資料なし９．透析等による除去率 ····································································
該当資料なし10．特定の背景を有する患者 ·······························································
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 慢性腎不全患者
腎機能正常な本態性高血圧症患者及び慢性腎不全を伴う高血圧症患者にエナラプリルマ
レイン酸塩10mgを１回経口投与した場合、慢性腎不全患者の血漿中濃度は、腎機能正常患者に比べ半減期の延長、最高血中濃度と血中濃度曲線下面積の増大が認められる28)。
16.6.2 小児
生後２ヵ月～15歳の小児の高血圧症患者に、エナラプリルマレイン酸塩(６歳未満：
0.15mg/kg、６歳以上で体重28kg未満：2.5mg、６歳以上で体重28kg以上：５mg、12歳以上：５mg)注)を１日１回７日間反復経口投与した試験において、活性体ジアシド体のＡＵＣ0-24hr
及びＣｍａｘは年齢によらず同程度であった。体重あたりの用量に換算したＡＵＣ0-24hr及びＣｍａｘは 年 齢 に 伴 っ て 増 加 し た が 、体表面積あたりの用量に換算したＡＵＣ0-24hr及 び
Ｃｍａｘに増加は認められなかった。定常状態で活性体ジアシド体の半減期は14時間であった29)(外国人データ)。
注)高血圧症について、本剤の承認された小児の用量は、生後１ヵ月以上の小児にはエナ
ラプリルマレイン酸塩として0.08mg/kgである。

11．その他···············································································
該当資料なし- 25 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
１．警告内容とその理由 ····································································
設定されていない

２．禁忌内容とその理由 ····································································
2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等)[高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある｡]
2.3 デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者[10.1参照]
2.4 アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(ＡＮ69)を用いた血液透析施行中の患者[10.1、13.2参照]
2.5 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[9.5参照]
2.6 アリスキレンを投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコン
トロールが著しく不良の患者を除く)[10.1参照]
2.7 アンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬(サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物)を投与中の患者、あるいは投与中止から36時間以内の患者[10.1参照]

３．効能又は効果に関連する注意とその理由 ··················································
Ⅴ．-２．参照

４．用法及び用量に関連する注意とその理由 ··················································
Ⅴ．-４．参照

５．重要な基本的注意とその理由 ····························································
8. 重要な基本的注意
8.1 初回投与後、一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので、血圧等の観察を十分に行うこと。
8.2 手術前24時間は投与しないことが望ましい。アンジオテンシン変換酵素阻害剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレニン・アンジオテンシン系の抑制作用による血圧低下を起こすおそれがある。
8.3 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.4 急性腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行
うこと｡[11.1.4参照]
8.5 重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を実施するなど観察を十分に行うこと｡[11.1.5参照]- 26 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

６．特定の背景を有する患者に関する注意 ····················································
1)合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者〈効能共通〉
9.1.1 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減少や糸球
体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。
9.1.2 高カリウム血症の患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。
9.1.3 脳血管障害のある患者
過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させることがある。
9.1.4 厳重な減塩療法中の患者
本剤の投与を低用量から開始し、増量する場合は徐々に行うこと。初回投与後、一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。
〈高血圧症〉
9.1.5 重症の高血圧症患者
本剤の投与を低用量から開始し、増量する場合は徐々に行うこと。初回投与後、一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。
2)腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者〈効能共通〉
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
クレアチニンクリアランスが30mL/min以下、又は血清クレアチニンが３mg/dL以上の場合には、投与量を減らすか、もしくは投与間隔をのばすなど慎重に投与すること。本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下、腎機能の悪化が起きるおそれがある。
〈高血圧症〉
9.2.2 血液透析中の患者
本剤の投与を低用量から開始し、増量する場合は徐々に行うこと。初回投与後、一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。
〈慢性心不全(軽症～中等症)〉
9.2.3 腎障害のある患者
本剤の投与を低用量から開始し、増量する場合は徐々に行うこと。初回投与後、一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。
3)肝機能障害患者設定されていない
4)生殖能を有する者
9.4 生殖能を有する者
9.4.1 妊娠する可能性のある女性
妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンII受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響(腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等)が認められた例が報告されている30,31)。
本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること｡[9.5参照]- 27 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目(1) 本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していな
いことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
(2) 次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。
・ 妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
・ 妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
・ 妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。
5)妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。投与中に妊娠が判明した場
合には、直ちに投与を中止すること。妊娠中期及び末期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンII受容体拮抗剤を投与された患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形、肺の低形成等があらわれたとの報告がある。
また、海外で実施されたレトロスペクティブな疫学調査で、妊娠初期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者群において、胎児奇形の相対リスクは降圧剤が投与されていない患者群に比べ高かったとの報告がある｡[2.5、9.4.1参照]
6)授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。
7)小児等
9.7 小児等
低出生体重児、新生児及びｅＧＦＲが30mL/min/1.73m2未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
8)高齢者
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。

- 28 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

７．相互作用 ·············································································
1)併用禁忌とその理由
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
デキストラン硫酸固定化セ 血圧低下、潮紅、嘔気、嘔吐、 陰性に荷電したデキストラ
ルロース、トリプトファン固 腹痛、しびれ、熱感、呼吸困 ン硫酸固定化セルロース、ト
定化ポリビニルアルコール 難、頻脈等のショック症状を リプトファン固定化ポリビ
ニルアルコール又はポリエ
又はポリエチレンテレフタ 起こすことがある。
チレンテレフタレートによ
レートを用いた吸着器により血中キニン系の代謝が亢るアフェレーシスの施行：
進し、ブラジキニン産生が増
リポソーバー
大する。更にＡＣＥ阻害薬はイムソーバＴＲ
ブラジキニンの代謝を阻害
セルソーバ
するため、ブラジキニンの蓄等積が起こるとの考えが報告[2.3参照]されている。
アクリロニトリルメタリル アナフィラキシーを発現す 多価イオン体であるＡＮ69
スルホン酸ナトリウム膜を ることがある。
により血中キニン系の代謝が亢進し、本剤によりブラジ用いた透析：
キニンの代謝が妨げられ蓄ＡＮ69
積すると考えられている。
[2.4、13.2参照]
アリスキレン
非致死性脳卒中、腎機能障 レニン・アンジオテンシン系
ラジレス
害、高カリウム血症及び低血 阻害作用が増強される可能( 糖 尿病 患者 に使 用す る場 圧のリスク増加が報告され 性がある。
合。ただし、他の降圧治療を ている。
行ってもなお血圧のコント
ロールが著しく不良の患者を除く｡)[2.6参照]アンジオテンシン受容体ネ 血管浮腫があらわれるおそ 併用により相加的にブラジプリライシン阻害薬(ＡＲＮＩ)： れがある。本剤投与終了後に キニンの分解が抑制され、ブサクビトリルバルサルタ ＡＲＮＩを投与する場合は、本 ラジキニンの血中濃度が上剤の最終投与から36時間後 昇する可能性がある。
ンナトリウム水和物
までは投与しないこと。まエンレスト
た、ＡＲＮＩが投与されている場[2.7参照]合は、少なくとも本剤投与開始36時間前に中止すること。

- 29 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
2)併用注意とその理由
10.2 併用注意(併用に注意すること)
薬剤名等
臨床症状・措置方法
カリウム保持性利尿剤：
血清カリウム値が上昇する
スピロノラクトン
ことがある。
トリアムテレンカリウム補給剤：
塩化カリウムトリメトプリム含有製剤：
スルファメトキサゾー
ル・トリメトプリム
リチウム：
リチウム中毒が報告されて炭酸リチウムいる。血中リチウム濃度に注意すること。
アリスキレン
腎機能障害、高カリウム血症
及び低血圧を起こすおそれがある。ｅＧＦＲが60mL/min/
1.73m2 未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンとの併用については、治療上やむを得ないと判断される
場合を除き避けること。
アンジオテンシンⅡ受容体 腎機能障害、高カリウム血症
拮抗剤
及び低血圧を起こすおそれがある。
利尿降圧剤、利尿剤：
初回投与後、一過性の急激なヒドロクロロチアジド
血圧低下を起こすおそれがある。本剤の投与を低用量から開始し、増量する場合は徐々に行うこと。

カリジノゲナーゼ製剤

過度の血圧低下が引き起こされる可能性がある。

ニトログリセリン

降圧作用が増強されることがある。
非ステロイド性消炎鎮痛剤： 降圧作用が減弱されること
インドメタシン等がある。

- 30 -

機序・危険因子
本剤はアルドステロン分泌抑制に基づく尿中へのカリ
ウム排泄抑制作用を有する
ため、併用によりカリウム貯留作用が増強する。腎機能障
害のある患者には特に注意すること。
本剤のナトリウム排泄作用
により、リチウムの蓄積が起こると考えられている。
レニン・アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。

利尿降圧剤服用中の患者では、ナトリウム利尿により血中レニン活性が上昇し、本剤の降圧効果が増強することがある。
本剤より先に利尿降圧剤を投与中の患者(特に最近投与を開始した患者)には特に注意すること。
本剤のキニン分解抑制作用とカリジノゲナーゼ製剤のキニン産生作用により、血中キニン濃度が増大し血管平滑筋の弛緩が増強される可能性がある。
機序不明
インドメタシンは血管拡張作用を有するプロスタグラ
ンジンＥ２、Ｉ２の生成を抑制するため、本剤のプロスタグ
ランジン生成促進作用による降圧作用を減弱させる可能性があると考えられている。

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
薬剤名等
臨床症状・措置方法
非ステロイド性消炎鎮痛剤： 腎機能が悪化している患者
インドメタシン等
では、さらに腎機能が悪化す
るおそれがある。
リファンピシン
降圧作用が減弱されることがある。
ビルダグリプチン
血管浮腫のリスクが増加す
るおそれがある。

機序・危険因子プロスタグランジンの合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。
機序不明

８．副作用 ···············································································
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
1)重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 血管浮腫(頻度不明)
呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、アドレナリン注射、気道確保等適切な処置を行うこと。また、腹痛、嘔気、嘔吐、下痢等を伴う腸管の血管浮腫があらわれることがある。
11.1.2 ショック(頻度不明)
11.1.3 心筋梗塞、狭心症(いずれも頻度不明)
11.1.4 急性腎障害(頻度不明)[8.4参照]11.1.5 汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少(いずれも頻度不明)[8.5参照]11.1.6 膵炎(頻度不明)
血中のアミラーゼ、リパーゼの上昇等があらわれることがある。
11.1.7 間質性肺炎(頻度不明)
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがある。
11.1.8 剥脱性皮膚炎、中毒性表皮壊死融解症(Ｔｏｘｉｃ Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ)、皮膚粘膜眼症候群(Ｓｔｅｖｅｎｓ-Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群)、天疱瘡(いずれも頻度不明)
11.1.9 錯乱(頻度不明)
11.1.10 肝機能障害、肝不全(いずれも頻度不明)
11.1.11 高カリウム血症(0.8％)
11.1.12 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(ＳＩＡＤＨ)(頻度不明)
低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障
害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(ＳＩＡＤＨ)があらわれた場合には、投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
2)その他の副作用
11.2 その他の副作用
腎臓
血液0.1～５％未満
クレアチニン上昇
貧血、白血球減少

0.1％未満
ＢＵＮ上昇

皮膚

発疹、そう痒

蕁麻疹- 31 -

頻度不明
ヘモグロビン低下、ヘマト
クリット低下、好酸球増多光線過敏症、多汗、脱毛Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

精神神経系
循環器
消化器

肝臓
呼吸器
その他

0.1～５％未満
めまい、頭痛、眠気
低血圧、動悸、胸痛

0.1％未満不眠

腹痛、食欲不振、嘔気、 嘔吐
下痢、消化不良、口内炎
ＡＳＴ上昇、ＡＬＴ上昇咳嗽、咽(喉)頭炎
倦怠感、ほてり、口渇、 発熱、血清ナトリ
味覚異常、脱力感、し ウム値低下
びれ

頻度不明
いらいら感、抑うつ
起立性低血圧、調律障害(頻脈、徐脈)
舌炎、便秘

黄疸
喘息、嗄声
潮紅、疲労、インポテンス、
耳鳴、筋肉痛、低血糖

９．臨床検査結果に及ぼす影響 ·····························································
設定されていない

10．過量投与 ············································································
13. 過量投与13.1 症状
主な症状は、過度の低血圧である。
13.2 処置
過度の低血圧に対しては、生理食塩液の静脈注射等適切な処置を行うこと。本剤の活性代
謝物は、血液透析により血中から除去できる。ただし、アクリロニトリルメタリルスルホ
ン酸ナトリウム膜(ＡＮ69)を用いた血液透析を行わないこと｡[2.4、10.1参照]

11．適用上の注意 ········································································
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

12．その他の注意·········································································
1)臨床使用に基づく情報
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより、低血糖が起こりやすいとの報告がある。
15.1.2 外国において、本剤服用中の患者が膜翅目毒(ハチ毒)による脱感作中にアナフィラ
キシーを発現したとの報告がある。

- 32 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
2)非臨床試験に基づく情報
設定されていない- 33 -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験 ·············································································
1)薬効薬理試験｢Ⅵ．薬効薬理に関する項目｣参照
2)安全性薬理試験
該当資料なし3)その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験 ·············································································
1)単回投与毒性試験
該当資料なし
2)反復投与毒性試験
該当資料なし3)遺伝毒性試験
該当資料なし4)がん原性試験
該当資料なし5)生殖発生毒性試験
該当資料なし6)局所刺激性試験
該当資料なし7)その他の特殊毒性
該当資料なし- 34 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分 ·············································································
規制区分
注)
製剤
処方箋医薬品
有効成分 該当しない
注)注意―医師等の処方箋により使用すること

２．有効期間 ·············································································
有効期間：３年

３．包装状態での貯法 ·····································································
室温保存

４．取扱い上の注意 ·······································································
20. 取扱い上の注意
開封後は湿気を避けて保存すること。

５．患者向け資材 ·········································································
患者向医薬品ガイド：あり、くすりのしおり：あり
その他の患者向け資材
ⅩⅢ．-２．参照

６．同一成分・同効薬 ·····································································
同一成分：レニベース錠2.5/錠５/錠10
同効薬：ＡＣＥ阻害作用
リシノプリル、カプトプリル、アラセプリル、デラプリル塩酸塩、シラザプリル、ベナゼプリル塩酸塩、イミダプリル塩酸塩、テモカプリル塩酸塩、トランドラプリル、
ペリンドプリルエルブミン14)

７．国際誕生年月日 ·······································································
該当しない- 35 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 ·····················●エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣製造販売承認年月日：2013年７月16日(販売名変更)、承認番号：22500ＡＭＸ01100000
薬価基準収載年月日：2013年12月13日(販売名変更)
販 売 開 始 年 月 日：2000年７月７日
レニメック錠 2.5(旧販売名)
製造販売承認年月日：2000年３月14日、承認番号：21200ＡＭＺ00293000
薬価基準収載年月日：2000年７月７日
販 売 開 始 年 月 日：2000年７月７日●エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣製造販売承認年月日：2013年７月16日(販売名変更)、承認番号：22500ＡＭＸ01101000
薬価基準収載年月日：2013年12月13日(販売名変更)
販 売 開 始 年 月 日：2000年７月７日
レニメック錠５(旧販売名)
製造販売承認年月日：2000年３月14日、承認番号：21200ＡＭＺ00292000
薬価基準収載年月日：2000年７月７日
販 売 開 始 年 月 日：2000年７月７日●エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣製造販売承認年月日：2013年６月18日(販売名変更)、承認番号：22500ＡＭＸ00955000
薬価基準収載年月日：2013年12月13日(販売名変更)
販 売 開 始 年 月 日：2008年11月７日
レニメック錠10(旧販売名)
製造販売承認年月日：2008年７月１１日、承認番号：22000ＡＭＸ01676000
薬価基準収載年月日：2008年11月７日
販 売 開 始 年 月 日：2008年11月７日

９．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ··························
レニメック錠2.5/錠５/錠10(旧販売名)
承 認 年 月 日：2012年10月９日
用法及び用量内容：高血圧症における小児(生後１ヵ月以上)への用法及び用量を追加した。

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ·········································
該当しない

11．再審査期間 ··········································································
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報 ·····························································
本剤は、投薬(あるいは投与)期間に関する制限は定められていない。
- 36 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

13．各種コード ···········································································
製品名

エナラプリル
マレイン酸塩錠
2.5mg｢サワイ｣エナラプリル
マレイン酸塩錠
５mg｢サワイ｣エナラプリル
マレイン酸塩錠
10mg｢サワイ｣

厚生労働省薬価基準

個別医薬品コード

収載医薬品コード(ＹＪコード)2144002Ｆ1016

2144002Ｆ1300

114014901

621401401
622721700(統一)2144002Ｆ2012

2144002Ｆ2357

114017001

621401701
622689700(統一)2144002Ｆ3272

2144002Ｆ3272

118909401

621890901

ＨＯＴ番号

レセプト電算処理シ
ステム用コード

14．保険給付上の注意 ····································································
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

- 37 -

ⅩⅠ．文献ⅩⅠ．文献
１．引用文献 ·············································································
１)日本薬局方解説書編集委員会編，第十八改正 日本薬局方解説書，廣川書店，2021，Ｃ-978－Ｃ-984．
２)沢井製薬(株) 社内資料[長期保存試験] エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣３)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣４)沢井製薬(株) 社内資料[長期保存試験] エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣５)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣６)沢井製薬(株) 社内資料[安定性試験] エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣７)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣８)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣９)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣10)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣11)吉利和他：臨床評価, 1985；13：333-379
12)吉利和他：臨床評価, 1985；13：613-658
13)新谷博一他：医学のあゆみ, 1990；152：677-692
14)薬剤分類情報閲覧システム＜https://shinryohoshu.mhlw.go.jp/shinryohoshu/yakuzaiMenu/＞(2023/9/12 アクセス)
15)田中千賀子他編：ＮＥＷ薬理学, 改訂第７版, 南江堂, 2017；389-390, 404-40516)Ｇｒｏｓｓ, Ｄ. Ｍ. ｅｔ ａｌ.：Ｊ. Ｐｈａｒｍａｃｏｌ. Ｅｘｐ. Ｔｈｅｒ., 1981；216：552-557
17)大村一平他：日薬理誌, 1985；86：293-302
18)大村一平他：日薬理誌, 1985；86：303-313
19)Ｅｍｍｅｒｔ, Ｓ. Ｅ. ｅｔ ａｌ.：Ｃｌｉｎ. Ｅｘｐ. Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓ. Ａ, 1987；９：297-306
20)Ｌｅｄｄｙ, Ｃ. Ｌ. ｅｔ ａｌ.：Ｊ. Ｃｌｉｎ. Ｐｈａｒｍａｃｏｌ., 1983；23：189-198
21)Ｈａｌｌ, Ｃ. ｅｔ ａｌ：Ｒｅｓ. Ｅｘｐ. Ｍｅｄ., 1986；186：387-395
22)Ｓｗｅｅｔ, Ｃ. Ｓ. ｅｔ ａｌ.：Ｊ. Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ. Ｐｈａｒｍａｃｏｌ., 1987；10：636-642
23)Ｓｗｅｅｔ, Ｃ. Ｓ. ｅｔ ａｌ.：Ｅｕｒ. Ｊ. Ｐｈａｒｍａｃｏｌ., 1988；147：29-37
24)中島光好他：薬理と治療, 1984；12：3357-3374
25)中島光好他：薬理と治療, 1984；12：3375-3400
26)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣27)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣28)Ｓｈｉｏｎｏｉｒｉ, Ｈ. ｅｔ ａｌ.：Ｊｐｎ. Ｊ. Ｎｅｐｈｒｏｌ., 1985；27：1291-1297
29)Ｗｅｌｌｓ, Ｔ. ｅｔ ａｌ.：Ｊ. Ｃｌｉｎ. Ｐｈａｒｍａｃｏｌ., 2001；41：1064-1074
30)阿部真也他：周産期医学, 2017；47：1353-1355
31)齊藤大祐他：鹿児島産科婦人科学会雑誌, 2021；29：49-54
32)沢井製薬(株) 社内資料[粉砕後の安定性試験]エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣33)沢井製薬(株) 社内資料[粉砕後の安定性試験]エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣34)沢井製薬(株) 社内資料[粉砕後の安定性試験](参考)エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣35)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁及びチューブ通過性試験]エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣36)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁及びチューブ通過性試験]エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣- 38 -

ⅩⅠ．文献37)沢井製薬(株) 社内資料[崩壊・懸濁及びチューブ通過性試験]エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣

２．その他の参考文献 ·····································································- 39 -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況 ·································································

２．海外における臨床支援情報 ······························································
該当資料なし- 40 -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 ································
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すもの
ではない。

1)粉砕
粉砕後の安定性試験●エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣32)
エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣を粉砕後、以下の保存条件で90日間保存し、安定性試験を行った。
その結果、以下の結果が得られた。
透明瓶開放
透明瓶密栓
褐色瓶密栓
保存条件
イニシャル
(室温､90日)(室温､90日)(室温､90日)
うすい黄赤色の
性
状
変化なし
変化なし
変化なし
粉末
定量試験※
100.0
100.7
101.3
100.9
※：イニシャルを 100 としたときの含有率(％)●エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣33)
エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣を粉砕後、以下の保存条件で90日間保存し、安定性試験を行った。
その結果、以下の結果が得られた。
透明瓶開放
透明瓶密栓
褐色瓶密栓
保存条件
イニシャル
(室温､90日)(室温､90日)(室温､90日)
うすい黄赤色の
性 状
変化なし
変化なし
変化なし
粉末
定量試験※
100.0
100.1
100.0
99.6
※：イニシャルを 100 としたときの含有率(％)●エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣34)
エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣は、他社10mg製剤と同一製剤である。
本剤と他社５mg製剤は素錠部の有効成分及び各添加物の含有比率が同一の製剤であるため、本剤の粉砕後の安定性試験は、他社５mg製剤と同様であると考えられる。

他社エナラプリルマレイン酸塩錠５mg製剤
他社エナラプリルマレイン酸塩錠５mg製剤を粉砕後、以下の保存条件下で３ヵ月間保存
し、安定性試験を行った。
その結果、以下の結果が得られた。
透明容器開放透明容器密栓保存条件
イニシャル(室温､３ヵ月)(室温､３ヵ月)性状
帯黄白色の粉末
変化なし
変化なし
※
定量試験
100.0
99.1
99.3
※：イニシャルを 100 としたときの含有率(％)- 41 -

2)崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性崩壊・懸濁性及びチューブ通過性試験●エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣35)
１. エナラプリルマレイン酸塩錠2.5mg｢サワイ｣を１錠、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す)、温湯(約55℃)20mLを採取して数回転倒混和し、10分間放置した。
２. 10 分後シリンジを再度数回転倒混和し、８Fr.(外径 2.7mm)フィーディングチューブに注入し、通過状態を観察した。
結果
懸 濁 状 態
錠剤は崩壊し、約５分で懸濁液となった
チューブ通過性
通過した●エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣36)
１. エナラプリルマレイン酸塩錠５mg｢サワイ｣を１錠、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す)、温湯(約55℃)20mLを採取して数回転倒混和し、10分間放置した。
２. 10 分後シリンジを再度数回転倒混和し、８Fr.(外径 2.7mm)フィーディングチューブに注入し、通過状態を観察した。
結果
懸 濁 状 態
錠剤は崩壊し、約10分で懸濁液となった
チューブ通過性
通過した●エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣37)
１. エナラプリルマレイン酸塩錠10mg｢サワイ｣を１錠、シリンジにとり(ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す)、温湯(約55℃)20mLを採取して放置した。
２. ５分後シリンジを 15 回転倒混和し、崩壊・懸濁状態を確認した。５分後に崩壊しな
い場合、更に５分間放置後、同様の操作を行った。
３. シリンジ内の液を８Fr.(外径 2.7mm)フィーディングチューブに注入し、通過状態を
観察した。
結
果
懸 濁 状 態錠剤は５分後に崩壊し、転倒混和により懸濁液となった
チューブ通過性
通過した- 42 -

２．その他の関連資料 ·····································································
患者向け資材・サワイの降圧薬を服用される方へ 血圧手帳
・気をつけよう！血圧と生活習慣・慢性心不全手帳
・ＡＣＥ阻害剤/ＡＲＢを使用する女性の患者さんへ
・自動車運転等は注意してください(お知らせ指導箋)
沢井製薬株式会社｢医療関係者向け総合情報サイト｣https://med.sawai.co.jp/ 参照- 43 -