＊＊2023年12月改訂（第 2 版）
＊2022年12月改訂
貯法：室温保存有効期間： 3 年

日本標準商品分類番号872399

消化管運動機能改善剤
日本薬局方 モサプリドクエン酸塩錠

MOSAPRIDE CITRATE Tablets [SAWAI]

3．組成・性状
3．1 組成モサプリドクエン酸塩錠
モサプリドクエン酸塩錠
2.5mg
「サワイ」
5 mg
「サワイ」
日局モサプリドクエン酸塩水和物（モサプリドクエン酸塩として）有効成分［ 1 錠中］2.65mg5.29mg（2.5mg）（ 5 mg）
カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ステアリン
酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピ
添加剤
ルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000、D‑マ
ンニトール
品

名

3．2 製剤の性状品

名外形剤形性 状
直径（mm）
厚さ（mm）
重量（mg）
識別コード

モサプリドクエン酸塩錠
2.5mg
「サワイ」

モサプリドクエン酸塩錠
5 mg
「サワイ」

フィルムコーティング錠

割線入り
フィルムコーティング錠

9．特定の背景を有する患者に関する注意
9．5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9．6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁への移行が報告されている。
9．7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9．8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に腎機能、肝機能等の生理機能が低下している。なお、慢性胃炎に伴う消化器症状に用いる際に、副作用が発現した場合には、減量（例
えば 1 日7.5mg）するなど適切な処置を行うこと。
10．相互作用10．2 併用注意（併用に注意すること）

白色
6.1
3.1
約78
SW M11錠2.5mg錠 5 mg
承 認 番 号 22400AMX01004000 22400AMX01005000
販売開始
2012年12月
2012年12月

10.1×5.1
3.7
約155
SW M124．効能又は効果○慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）○経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸X線造影検査前処置の補助
5．効能又は効果に関連する注意〈経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸X線造影検査前処置の補助〉
塩化ナトリウム、塩化カリウム、炭酸水素ナトリウム及び無水硫酸ナトリウム含有経口腸管洗浄剤（ニフレック配合内用剤）以外の経口腸管洗浄剤との併用による臨床試験は実施されていな
い。
［17．1．1参照］
6．用法及び用量〈慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）〉
通常、成人には、モサプリドクエン酸塩として 1 日15mgを 3回に分けて食前または食後に経口投与する。
〈経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸X線造影検査前処置の補助〉
通常、成人には、経口腸管洗浄剤の投与開始時にモサプリドクエン酸塩として20mgを経口腸管洗浄剤（約180mL）で経口投与する。また、経口腸管洗浄剤投与終了後、モサプリドクエン酸塩として20mgを少量の水で経口投与する。
7．用法及び用量に関連する注意〈慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）〉
一定期間（通常 2 週間）投与後、消化器症状の改善について評価し、投与継続の必要性について検討すること。
8．重要な基本的注意
8．1 劇症肝炎や重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、長期にわたって漫然と投与しないこと。また、患者に対し、本剤投与後に倦怠感、食欲不振、尿濃染、眼球結膜黄染等の症状があらわれた場合は、本剤を中止し、医師等に連絡するよう指導すること。
［11．1．1参照］

−1−

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
抗コリン作用を有する 本剤の作用が減弱する 本剤の消化管運動の促進可能性があるので、抗 作用は、コリン作動性神薬剤
コリン剤を服用する場 経の賦活により発現する
アトロピン
ブチルスコポラミン 合は、服用間隔をあけ ため、抗コリン剤の併用等 るなど注意すること。 により本剤の作用が抑制される。

11．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11．1 重大な副作用
11．1．1 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
劇症肝炎、著しいAST、ALT、γ‑GTPの上昇等を伴う重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあり、死亡に至った例もある。
［8．1参照］
11．2 その他の副作用〈慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）〉
過血消

1 〜 2 %未満症
液 好酸球増多化 器 下痢・軟便
敏肝臓

循 環 器
精神神経系
その他 中性脂肪の上昇

1 %未満
頻度不明
浮腫
発疹、じん麻疹
白血球減少
口渇、味覚異常、腹 嘔気、腹部膨満感、痛、嘔吐口 内 し び れ 感（ 舌、口唇等を含む）
AST、ALT、ALP、γ‑GTP、ビリルビンの上昇
心悸亢進
めまい・ふらつき、頭痛
倦怠感
振戦〈経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸X線造影検査前処置の補助〉
1 〜 5 %未満
消 化 器 腹部膨満感、嘔気、腹痛
肝臓
精神神経系 頭痛
そ の 他 尿潜血、尿蛋白

1 %未満
胃部不快感、おくび
ビリルビンの上昇
眠気
胸部不快感、寒気、倦怠感、顔面腫脹、LDHの上昇

14．適用上の注意
14．1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15．その他の注意
15．2 非臨床試験に基づく情報
げっ歯類に臨床通常用量の100〜330倍（30〜100mg/kg/日）を長期間経口投与した試験（ラット104週間、マウス92週間）において、腫瘍（肝細胞腺腫及び甲状腺濾胞性腫瘍）の発生率の上昇が認められた。
16．薬物動態16．1 血中濃度
16．1．1 単独投与時（健康成人 5 例、空腹時モサプリドクエン酸塩 5 mg 1 回経口投与）1）
Tmax（h）Cmax（ng/mL）
0.8 0.1
30.7 2.7
平均値 標準誤差

T1/2（h）
2.0 0.2

AUC0〜∞（ng・h/mL）
67 8

16．1．2 経口腸管洗浄剤併用時（健康成人、空腹時モサプリドクエン酸塩20mg（ 1 回目）経口投与後、経口腸管洗浄剤（ニフレック配合内用剤）を服用し、 1 回目の投与から 2 時間後モサプリ2）
ドクエン酸塩20mg（ 2 回目）経口投与）
投与時期
1 回目（24例）
2 回目（23例）
平均値 標準偏差

Tmax（h）
1.0 0.5
2.5 0.2

Cmax（ng/mL）
116.1 35.1
272.6 80.9

AUC（ng・h/mL）
150.3 45.2（0〜2）848.8 301.4（0〜24）

16．1．3 生物学的同等性試験〈モサプリドクエン酸塩錠 5 mg
「サワイ」〉
モサプリドクエン酸塩錠 5 mg
「 サワイ」とガスモチン錠 5 mgを健康成
人男子にそれぞれ 1 錠（モサプリドクエン酸塩として 5 mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中（R）‑モサプリド濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された3）。
各製剤 1 錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax（ng/mL）
モサプリドクエン酸塩錠
5 mg
「サワイ」
ガスモチン錠 5 mg

Tmax（hr）

T1/2（hr）

AUC0‑8hr（ng・hr/mL）

15.81 6.90

0.7 0.4

1.4 0.3

28.76 14.85

15.89 7.19

0.8 0.3

1.5 0.2

28.94 15.21（Mean S.D.）

血漿中︵20モサプリドクエン酸塩錠 5 mg「サワイ」
ガスモチン錠 5 mg
Mean ± S.D.（n=20）︶モ| サプリド濃度

15105（ng/mL）
00.67 1.5 20.17
10.33

34

68

投与後の時間（hr）

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16．3 分布16．3．1 血清蛋白結合率4）99.0%（in vitro、ヒト血清、 1μg/mL、限外ろ過法又は平衡透析法）
16．4 代謝16．4．1 主な代謝産物
4‑フルオロベンジル基脱離体1）16．4．2 代謝経路
主として肝臓で4‑フルオロベンジル基の脱離、これに続くモルホリン
環 5 位の酸化及びベンゼン環 3 位の水酸化によって代謝される1）、5）。
16．4．3 代謝酵素
主としてCYP3A46）
16．5 排泄16．5．1 排泄経路尿中、糞便中7）16．5．2 排泄率
投与後48時間までの尿中排泄率は、未変化体として0.1%、主代謝物（4‑フルオロベンジル基脱離体）として7.0%であった1）（健康成人、空腹時モサプリドクエン酸塩 5 mg 1 回投与）。
16．7 薬物相互作用
16．7．1 エリスロマイシン
モサプリドクエン酸塩15mg/日にエリスロマイシン1,200mg/日を併用
したところ、単独投与時に比べて、モサプリドの最高血漿中濃度は42.1ng/mLから65.7ng/mLに上昇し、半減期は1.6時間から2.4時間に延長し、AUC0〜4は62ng・h/mLから114ng・h/mLに増加した8）（健康成人）。
16．8 その他〈モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「サワイ」〉
モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「サワイ」は溶出挙動に基づき、モサプリ
ドクエン酸塩錠 5 mg「サワイ」と生物学的に同等とみなされた9）。

17．臨床成績17．1 有効性及び安全性に関する試験〈経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸X線造影検査前処置の補助〉
17．1．1 国内第Ⅲ相試験
バリウム注腸X線造影検査の前処置におけるブラウン変法との比較試
験は、計99例を対象として実施された。その結果、モサプリドクエン酸塩と経口腸管洗浄剤（ニフレック配合内用剤）併用群の「右大腸バリウムの付着性スコア」及び「右大腸便残渣の量スコア」について、ブラウン変法群に劣らないことが確認された。
［5．参照］
群

モサプリドクエン酸塩とニフレック配合内用剤との併用群
9.3 1.5
10.8 1.6

ブラウン変法群

右大腸バリウムの付着性スコア
9.4 1.0
右大腸便残渣の量スコア
9.2 1.5
平均値 標準偏差、各群46例
スコア：右大腸（横行結腸、上行結腸、盲腸）の「バリウムの付着性」及び「便残渣の量」
について、部位毎に 5 段階評価し、 3 部位の点数を合計したもの（最高：15点、最低：3 点）。

安全性評価対象48例（モサプリドクエン酸塩とニフレック配合内用剤との併用群）中 8 例（16.7%）に副作用がみられた。発現頻度が 5 %以上であった副作用は、腹部膨満 3 例（6.3%）
であった10）。

18．薬効薬理18．1 作用機序
モサプリドは選択的なセロトニン5‑HT4受容体アゴニストであり、消化管内在神経叢に存在する5‑HT4受容体を刺激し、アセチルコリン遊離の増大を介して上部及び下部消化管運動促進作用を示すと考えられている11）‑13）。
18．2 上部消化管運動促進作用
18．2．1 胃、十二指腸運動促進作用
用量依存的に、食後期の胃、十二指腸運動促進作用を示す11）（イヌ）。
18．2．2 胃排出促進作用（1）健康成人14）及び慢性胃炎患者15）を対象とした胃排出試験において、モ
サプリドクエン酸塩 5 mg 1 回投与で胃排出促進作用を示す。
（2）液体物の胃排出促進作用（マウス、ラット）及び固形物の胃排出促進作用（ラット）を示す。なお、 1 週間の反復投与で胃排出促進作用は減弱する12）、16）（ラット）。
18．3 下部消化管運動促進作用
18．3．1 結腸運動及び内容物輸送促進作用
用量依存的に結腸運動及び内容物輸送促進作用を示す13）、17）（モルモット）。
18．3．2 結腸内の洗浄増強効果及び水分重量減少作用（経口腸管洗浄剤併用時）
経口腸管洗浄剤（ニフレック配合内用剤）投与による結腸内の洗浄効果を増強し、さらに結腸内の水分重量を減少する17）（モルモット）。

19．有効成分に関する理化学的知見
一般名：モサプリドクエン酸塩水和物（Mosapride Citrate Hydrate）
化学名：4‑Amino‑5‑chloro‑2‑ethoxy‑N‑｛［（2RS）‑4‑（4‑fluorobenzyl）
morpholin‑2‑yl］
methyl｝
benzamide monocitrate dihydrate
分子式：C21H25ClFN3O3・C6H8O7・2H2O
分子量：650.05
構造式：O
Cl
H 2N

H
NHONOCH3F及び鏡像異性体−2−・HO2C

HO CO2H
CO2H・2H2O

性状：白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。N, N‑ジメチルホルム
アミド又は酢酸（100）に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
N, N‑ジメチルホルムアミド溶液（ 1 →20）は旋光性を示さない。

＊＊22．
包装

〈モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「サワイ」〉
PTP：100錠（10錠×10）〈モサプリドクエン酸塩錠 5 mg「サワイ」〉
PTP：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）
バラ：500錠

23．
主要文献1）Sakashita, M. et al.：Arzneim.‑Forsch./Drug Res., 1993；43：867‑8722）降旗謙一他：診療と新薬, 2009；46：262‑2713）陶易王他：診療と新薬, 2012；49（8）：1037‑1043
4）Matsumoto, S. et al.：Arzneim.‑Forsch./Drug Res., 1993；43：1084‑1094
5）Matsumoto, S. et al.：Arzneim.‑Forsch./Drug Res., 1993；43：1095‑11026）代謝酵素（ガスモチン錠/散：2009年 4 月22日承認、申請資料概要2.6.4）7）排泄経路（ガスモチン錠/散：2009年 4 月22日承認、申請資料概要2.6.4）
8）加藤貴雄他：臨床医薬, 1999；15：753‑763
9）社内資料：生物学的同等性試験（錠2.5mg）
10）杉野吉則他：日本大腸検査学会雑誌, 2008；25：99‑114
11）Yoshida, N. et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther., 1991；257：781‑787
12）薬効薬理（ガスモチン錠/散：2009年 4 月22日承認、申請資料概要2.6.2）
13）Inui, A. et al.：Jpn. J. Pharmacol., 2002；90：313‑320
14）金泉年郁他：日本平滑筋学会雑誌, 1990；26：161‑174
15）須山哲次他：内科宝函, 1993；40：175‑18316）日本薬剤師研修センター編：医薬品服薬指導情報集〔薬効別〕追補版2,2005；437‑44617）Mine, Y. et al.：J. Pharmacol. Sci., 2009；110：415‑423＊24．
文献請求先及び問い合わせ先

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター〒532‑0003 大阪市淀川区宮原 5 丁目 2 ‑30
TEL：0120‑381‑999 FAX：06‑7708‑8966

26．
製造販売業者等
26．1 製造販売元

HA2 A231004−3−