責了

三校

初校

仮 （51）アスヒ

 静注：1日50～200K.U./kg連日又は隔日に点滴静注。年
齢，全身状態により適宜増減 筋注：1日1回10,000K.U./m（体表2
週1回，筋注。患面積）週3回，又は1日1回25,000K.U./m（体表面積）
者の状態により適宜減ずる
2

 本剤は，緊急時に十分対応できる医療施設において，造血器
悪性腫瘍の治療に対して十分な知識・経験を持つ医師のもとで，本剤が適切と判断される症例についてのみ投与する。また，本剤による治療開始に先立ち，患者又はその家族に有効性及び危険性を十分に説明し，同意を得てから開始する
 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

51

，特定背景関連注意参照） 重度の感染症（頻度不明）：肺炎，敗血症等の重度の感染症が現れることがある（特定背景関連注
意参照）

ア（5,000K.U./0.5mL注射用水）浸透圧比：0.02
1K.U.は本剤がL-アスパラギンを37℃で分解し，1分間に1µmolのNH3を発生させる量 急性白血病（慢性白血病の急性転化例を含む），悪性リンパ腫

その他の副作用
5％以上
過敏症
肝臓
腎臓
消化器
精神神経
系
投与部位

その他

0.1～5％未満

頻度不明

浮腫，高窒素血症

肝機能障害
蛋白尿，利尿不全

発疹
脂肪肝
食欲不振，悪心，
嘔吐，下痢
倦怠感

傾眠，不安，頭痛
投与部位反応（硬結，疼痛，出血，血腫，膿瘍等）
血管痛，耐糖能異常，高脂血症，唾
液腺炎，耳下腺炎

発熱重大な副作用 ショック，アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：蕁麻疹，血管浮腫，悪寒，嘔吐，呼吸困難，意識混濁，痙攣，血圧低下等の症状が現れた場合には直ちに中止し，適切な処置を行う（重要な基本的注意参照） 重篤な凝固異常（頻度不明）：脳出血，脳梗塞，肺出血等の重篤な凝固異常（フィブリノーゲン減少，プロトロンビン減少，プラスミノーゲン減少，AT-Ⅲ減少，プロテ
インC減少等）が現れることがある（重要な基本的注意参照） 重
篤な急性膵炎（頻度不明）：腹痛，嘔吐，アミラーゼ等の膵酵素の上昇等の症状が現れた場合には中止し，適切な処置を行う。また，膵
内分泌機能障害（膵ランゲルハンス島炎）による糖尿病が現れることがある。口渇感，多飲多尿等の症状が現れた場合には休薬又は中止
し，適切な処置を行う（特定背景関連注意参照） 意識障害を伴う高アンモニア血症（頻度不明）：（特定背景関連注意参照） 
中枢神経系障害（頻度不明）：脳症（可逆性後白質脳症症候群を含む），昏睡，意識障害，見当識障害等が現れることがある。なお，
広範な脳の器質的障害を来し，死亡した症例がある 重篤な肝障
害（頻度不明）：肝不全等の重篤な肝障害が現れることがある（特定（頻度不明）：（重要な基本的注意
背景関連注意参照） 骨髄抑制

JPDMA01.C02.indd

51

JAPIC 医療用医薬品集【重要な基本的注意】重篤な凝固異常が起こることがあるので，投与中は頻回にフィブリノーゲン，プラスミノーゲン，AT-Ⅲ，プロテ 発現頻度は副作用頻度調査を含む
インC等の検査を行う（重大な副作用参照） 骨髄機能抑制等の重 【適用上の注意】薬剤調製時の注意 静注時は，最初に2～5mL
篤な副作用が起こることがあるので，頻回に臨床検査（血液検査，肝 の注射用水により溶解し，その溶液を更に補液で200～500mLに希釈
機能・腎機能検査等）を行うなど患者の状態を十分に観察する。また して使用する 筋注時は，本剤5,000K.U.あたり注射用水又は5％使用が長期間にわたると副作用が強く現れ，遷延性に推移することが ブドウ糖液0.5～1.0mLに溶解する 生理食塩液で直接溶解するとあるので，投与は慎重に行う（特定背景関連注意，重大な副作用 塩析のため白濁することがあるので，生理食塩液での溶解は避ける 参照） 感染症，出血傾向の発現又は悪化に十分注意する 薬剤投与前の注意 皮内反応試験：5,000K.U.を注射用水2mLで溶ショックが現れるおそれがあるので，投与に先立って皮内反応試験を 解後，生理食塩液にて全量5mLとする。このうち0.1mLを注射筒で分実施することが望ましい（重大な副作用，適用上の注意参照）  取し，生理食塩液で全量1mLとした後，この0.1mLを皮内注射する
急性白血病及び悪性リンパ腫に筋注を行う際には，関連文献（「医療上 （投与量：10K.U.）。皮内注射後15～30分間異常がないことを確認すの必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議 公知申請への該当性に る（重要な基本的注意参照） 薬剤投与時の注意 過去に抗生物係る報告書：L-アスパラギナーゼ（急性白血病及び悪性リンパ腫の筋 質等の筋注により，筋拘縮症が発現したとの事例が報告されているの
肉内注射に関する用法・用量の追加）」等）を熟読する 【特定背景関 で，筋注にあたっては，組織・神経などへの影響を避けるため，注意連注意】合併症・既往歴等のある患者 膵炎又は膵炎の既往のあ する 溶解後速やかに使用する その他：諸外国で製造・使用さる患者：膵炎が再発したり悪化するおそれがある（重大な副作用参 れている他のL-アスパラギナーゼ製剤に比べ生体内活性が高いとの照） 骨髄機能抑制のある患者：骨髄機能をより強く抑制するおそ 報告があるので，海外の治療法を参考に使用する場合には，投与量にれがある（重要な基本的注意，重大な副作用参照） 感染症を合 留意する 【保存等】冷所保存。有効期間：2年【 薬 物 動 態 】  血 中 濃 度 反 復 投 与： リ ン パ 肉 腫 患 者 に1回 量併している患者：骨髄機能抑制により感染症を悪化させるおそれがある（重要な基本的注意，重大な副作用参照） 水痘患者：致命 11,000K.U.（200K.U./kg）を6日間連続静注時の血中濃度推移は添付文書参的な全身障害が現れるおそれがある 腎機能障害患者：高窒素血症 照 分布 組織移行性：ラットに2,500K.U./kgを静注15分後の主要組織が現れることがある 肝機能障害患者：高アンモニア血症が現れや 内濃度は，肝臓＞脾臓＞肺＞腎臓＞胃＞小腸の順 排泄：ラットに大量すい（重大な副作用参照） 生殖能を有する者：小児及び生殖可 （50,000～100,000K.U./kg）静注後24時間以内の尿に投与量の0.014～0.032
能な年齢の患者に投与する必要がある場合には，性腺に対する影響を ％しか回収されず，尿中へ活性体のまま排泄されることは極めて少ない。
考慮する 妊婦：妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与 少量投与では尿中に活性は検出されなかった 【臨床成績】有効性及び安しないことが望ましい。動物実験（マウス及びラット）で脳ヘルニア， 全性に関する試験 国内臨床試験：国内36施設で，主として造血器腫瘍を胸椎及び肋骨異常，化骨化遅延等が報告されている 授乳婦：治療 対象に行われた臨床試験の成績概要〔有効率（有効例/症例数）〕は次のと上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し，授乳の継続又は中止を検 おり。なお，効果判定には木村らの急性白血病の治療効果判定基準，悪性討する 小児等：副作用の発現に特に注意する 高齢者：用量に リンパ腫の治療効果判定基準及び施設毎の判定基準に基づき，完全寛解
留意して患者の状態を観察しながら慎重に投与する。生理機能が低下 例，部分寛解例を有効例として算出。総有効率は56.5％（108/191）で，急性白血病〔リンパ性白血病75.0％（51/68），骨髄性白血病40.8％（29/71），そしていることが多く，特に肝障害が現れやすい【副作用】次の副作用が現れることがあるので，観察を十分に行い， の他44.4％（4/9）〕，悪性リンパ腫〔ホジキン氏病36.4％（4/11），細網肉腫
53.8％（7/13），リンパ肉腫68.9％（13/19）〕 【薬効薬理】作用機序：血異常が認められた場合には中止するなど適切な処置を行う
中のL-アスパラギンを分解し，アスパラギン要求性腫瘍細胞を栄養欠乏状態にすることにより抗腫瘍効果発揮

薬理作用

抗腫瘍性：マウスのリンパ芽球腫L5178Y，マウスのリンパ腫6C3HED，ラットの肉腫Walker
256等に抗腫瘍性を示した

 L-ア ス パ ラ ギ ナ ー ゼ（L-ASP）は326の ア ミ ノ 酸 か ら な る サ ブ ユ
ニット4つで構成される蛋白質。柱状あるいは針状の単斜晶型に属する白製版月日色の結晶。水に極めて溶けやすいが，メタノール，アセトン又はクロロホ
ルムにはほとんど溶けない

製版コード

0095

aspirin（JP）

アスピリン

サリチル酸系解熱鎮痛・抗血小板剤

作業者

114,339色丂 末はマイランEPD，腸溶錠はバイアスピリン2022年５月
改訂

3 規制等：
アスピリン 末（健栄 日医工 マイランEPD―ヴィアトリス

2023/07/22

数

製版寸法

1:19:12

0095
作業者

色

数

3
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責了

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アスヒ

化するおそれがある］（ただし，慎重投与の項参照） 出血傾向のある患者［出血を増強するおそれがある］ アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発するおそれがある］ 出産予定日12週

以内の妊婦（妊婦・産婦・授乳婦等への投与の項参照）
〔腸溶錠〕：本剤の成分又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往

〔末（原末）〕：99.5％以上歴のある患者 消化性潰瘍のある患者［プロスタグランジン生合〔腸溶錠〕：1錠中100mg
成抑制作用により，胃の血流量が減少し，消化性潰瘍を悪化させる
〔末〕：関節リウマチ，リウマチ熱，変形性関節症，強直 ことがある］（特定背景関連注意，重大な副作用参照） 出血性脊椎炎，関節周囲炎，結合織炎，術後疼痛，歯痛，症候性神経痛，傾向のある患者［血小板機能異常が起こることがあるため，出血傾
関節痛，腰痛症，筋肉痛，捻挫痛，打撲痛，痛風による痛み，頭痛，向を助長するおそれがある］（特定背景関連注意，重大な副作用
月経痛 次の疾患の解熱・鎮痛：急性上気道炎（急性気管支炎を伴参照） アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘う急性上気道炎を含む） 川崎病（川崎病による心血管後遺症を含
息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［重篤なアスピリン喘息発
む）作を誘発させることがある］（特定背景関連注意，重大な副作用〔腸溶錠〕：次の疾患における血栓・塞栓形成の抑制：狭心症（慢性参照） 出産予定日12週以内の妊婦（特定背景関連注意参照）
安定狭心症，不安定狭心症），心筋梗塞，虚血性脳血管障害〔一過性低出生体重児，新生児又は乳児（特定背景関連注意参照）
脳虚血発作（TIA），脳梗塞〕 冠動脈バイパス術（CABG）あるいは〔末〕：【慎重投与】消化性潰瘍の既往歴のある患者［消化性潰瘍
経皮経管冠動脈形成術（PTCA）施行後における血栓・塞栓形成の抑制を再発させることがある］ 血液の異常又はその既往歴のある患者
川崎病（川崎病による心血管後遺症を含む）［血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある］ 出血傾向のある アスピリンとして（効能・効果，の場合）［血小板機能異常が起こることがある］〔末〕：の効能・効果に対し：1回0.5～1.5g，1日1～4.5g経口投与。 患者
年齢，疾患，症状により適宜増減，ただし，前記の最高量まで の 肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害を悪化又は再発させるお［腎障害を悪化又は効能・効果に対し：1回0.5～1.5gを頓用。年齢，疾患，症状により適 それがある］ 腎障害又はその既往歴のある患者［腎のプロスタグ
宜増減。原則として1日2回まで，1日最大4.5gを限度とし，空腹時の 再発させるおそれがある］ 心機能異常のある患者
投与は避けさせることが望ましい の効能・効果に対し：急性期有 ランジン生合成抑制作用により，浮腫，循環体液量の増加が起こり，熱期間は，1日30～50mg/kgを3回に分服，解熱後の回復期から慢性 心臓の仕事量が増加するため，心機能を更に悪化させるおそれがあ［気管支期は，1日1回3～5mg/kg経口投与，症状に応じて適宜増減。用法関 る］ 過敏症の既往歴のある患者 気管支喘息のある患者
連注意 原則として川崎病の診断がつき次第，投与を開始すること 喘息の患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれており，それらの患（重要な基が望ましい 川崎病では発症後数ヵ月間，血小板凝集能が亢進して 者では重篤な喘息発作を誘発させることがある］ 高齢者
（ただし，出産予定日いるので，川崎病の回復期において，本剤を発症後2～3ヵ月間投与 本的注意及び高齢者への投与の項参照） 妊婦
又は妊娠している可能性のある女性（妊婦・産し，その後断層心エコー図等の冠動脈検査で冠動脈障害が認められな 12週以内の妊婦は禁忌）（重要な基本的注意，小児等
い場合には，本剤を中止する。冠動脈瘤を形成した症例では，冠動脈 婦・授乳婦等への投与の項参照） 小児［消化管出血を誘発又は増強
瘤の退縮が確認される時期まで投与を継続することが望ましい 川 への投与の項参照） アルコール常飲者（相互作用の項参照） 手術，心臓カテーテル検査
崎病の治療において，低用量では十分な血小板機能の抑制が認められ することがある］
又は抜歯前1週間以内の患者［手術，心臓カテーテル検査又は抜歯時ない場合もあるため，適宜，血小板凝集能の測定等を考慮する（ 重要な基本的注意の項参照）〔腸溶錠〕：，の効能・効果に対し：1日1回100mg経口投与。症 の失血量を増加させるおそれがある］
非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者状により1回300mgまで増量できる の効能・効果に対し：急性期
有熱期間は，1日30～50mg/kgを3回に分服。解熱後の回復期から慢 で，本剤の長期投与が必要であり，かつミソプロストールによる治療
性期は，1日1回3～5mg/kg経口投与。症状に応じて適宜増減。用法 が行われている患者［ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤
関連注意 急性心筋梗塞並びに脳梗塞急性期の初期治療において， により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが，ミソプロストー
抗血小板作用の発現を急ぐ場合には，初回投与時には本剤をすりつぶ ルによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので，本剤を継続投与したり，かみ砕いて服用する（臨床成績参照） 心筋梗塞患者及び する場合には，十分経過を観察し，慎重に投与する］ 【重要な基本
経皮経管冠動脈形成術（PTCA）施行患者の初期治療においては，常用 的注意】サリチル酸系製剤の使用実態は我が国と異なるものの，米量の数倍を投与することが望ましい 原則として川崎病の診断がつ 国においてサリチル酸系製剤とライ症候群との関連性を示す疫学調査
き次第，投与を開始することが望ましい 川崎病では発症後数ヵ月 報告があるので，本剤を15歳未満の水痘，インフルエンザの患者に投間，血小板凝集能が亢進しているので，川崎病の回復期において，本 与しないことを原則とするが，やむを得ず投与する場合には慎重に投剤を発症後2～3ヵ月間投与し，その後断層心エコー図等の冠動脈検査 与し，投与後の患者の状態を十分に観察する〔ライ症候群：小児におで冠動脈障害が認められない場合には，本剤を中止する。冠動脈瘤を いて極めてまれに水痘，インフルエンザ等のウイルス性疾患の先行（急性脳浮腫）と肝臓ほか諸臓器の脂形成した症例では，冠動脈瘤の退縮が確認される時期まで投与を継続 後，激しい嘔吐，意識障害，痙攣
（GOT）
・ALT
（GPT）
・LDH･CKすることが望ましい 川崎病の治療において，低用量では十分な血 肪沈着，ミトコンドリア変形，AST
小板機能の抑制が認められない場合もあるため，適宜，血小板凝集能 （CPK）の急激な上昇，高アンモニア血症，低プロトロンビン血症，低血糖等の症状が短期間に発現する高死亡率の病態である〕 解熱の測定等を考慮する
鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意する
 〔末〕：効能・効果，に使用する場合 本剤又はサリ慢性疾患（関節リウマチ，変形性関節症等）に対し用いる場合には，チル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者 消化性潰瘍のあ
次の事項を考慮する 長期投与する場合には，定期的に臨床検査る患者［胃出血の発現又は消化性潰瘍が悪化するおそれがある］（た（尿検査，血液検査及び肝機能検査等）を行う。また，異常が認められだし，慎重投与の項参照） 重篤な血液の異常のある患者［血小た場合には減量，休薬等の適切な措置を講じる 薬物療法以外の療板機能障害を起こし，血液の異常を更に悪化させるおそれがある］
法も考慮する 急性疾患に対し用いる場合には，次の事項を考慮す（副作用の項参照） 重篤な肝障害のある患者［肝障害を更に悪化
る 疼痛，発熱の程度を考慮し投与する 原則として同一の薬剤させるおそれがある］ 重篤な腎障害のある患者［腎障害を更に悪の長期投与を避ける 原因療法があればこれを行う 患者の状態化させるおそれがある］ 重篤な心機能不全のある患者［腎のプロを十分観察し，副作用の発現に留意する。過度の体温下降，虚脱，四スタグランジン生合成抑制作用により，浮腫，循環体液量の増加が肢冷却等が現れることがあるので，特に高熱を伴う小児及び高齢者又起こり，心臓の仕事量が増加するため，心機能を更に悪化させるおは消耗性疾患の患者においては，投与後の患者の状態に十分注意する
それがある］ アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等によ感染症を不顕性化するおそれがあるので，感染による炎症に対してる喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［重篤なアスピリン喘用いる場合には必要に応じて適切な抗菌剤を併用し，観察を十分に行息発作を誘発させることがある］ 出産予定日12週以内の妊婦（妊い慎重に投与する 他の消炎鎮痛剤との併用を避けることが望まし
婦・産婦・授乳婦等への投与の項参照） 効能・効果に使用すい（相互作用の項参照） 高齢者及び小児には副作用の発現に特に注る場合 本剤又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある意し，必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与する 手術前1
患者 消化性潰瘍のある患者［胃出血の発現又は消化性潰瘍が悪ア

JAPIC 医療用医薬品集
製版月日

三校

52

初校

仮 （52）

山善―日興製販 吉田）
アスピリン 原末（丸石）
アスピリン 腸溶錠100mg（全星薬品―沢井 東和薬品 日医工
日本ジェネリック マイランEPD―ヴィアトリス）
バイアスピリン Bayaspirin 腸溶錠100mg（バイエル薬品）

JPDMA01.C02.indd

522023/07/22

1:19:12

責了

三校

初校

仮 （53）
アスヒ

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子［抗凝固剤］
クマリン系抗凝固剤
・ワルファリンカリウ
ム

クマリン系抗凝固剤の作用を増強し，出血時間の延長，消化管出血等を起こすことがあるので，クマリン系抗凝固剤を減量するなど慎重に投与する

本剤は血漿蛋白に結合したクマリン系抗凝固剤と置換し，遊離させる。また，本剤は血小板凝集抑制作用，消化管刺激による出血作用を有する［抗凝固剤］
血液凝固阻止剤
・ヘパリン製剤・ダナパロイドナトリ
ウム
・第Xa因子阻害剤（リ
バーロキサバン等）
・抗トロンビン剤（ダビ
ガトランエテキシラー
トメタンスルホン酸塩等）
・トロンボモデュリン
アルファ等

これら薬剤との併用により，出血の危険性が増大するおそれがあるので，観察を十分に行い，注意する

本剤は血小板凝集抑制作用を有するため，これら薬剤との併用により出血傾向が増強されるおそれがある

血小板凝集抑制作用を有する薬剤
・チクロピジン塩酸塩
・シロスタゾール
・クロピドグレル硫酸
塩
・トロンボキサン合成阻害剤（オザグレルナト
リウム）
・プロスタグランジン
E1製剤，E1及びI2誘導体製剤（ベラプロストナ
トリウム等）
・サルポグレラート塩
酸塩
・イコサペント酸エチ
ル等

これら薬剤との併用により，出血の危険性が増大するおそれがあるので，観察を十分に行い，注意するリチウム製剤

臨床症状：類薬（イン
ドメタシン等）
でリチウム中毒を起こすことが報告されている

機序：類薬
（インドメ
タシン等）
は腎のプロ
スタグランジンの生合成を抑制し，腎血流量を減少させることにより，リチウムの腎排泄を低下させる

チアジド系利尿剤

臨床症状：類薬（イン
ドメタシン等）でチアジド系利尿剤の作用を減弱させることが報告
されている

乳酸ナトリウム

本剤の作用を減弱させることがある

機序：類薬
（インドメ
タシン等）
は腎のプロ
スタグランジンの生合成を抑制し，チアジド
系利尿剤の作用を減弱させることがある
機序：乳酸ナトリウムにより尿がアルカリ性となり，サリチル酸の尿中排泄が増加し，血中濃度が治療域以下になることがある

炭酸脱水酵素阻害剤
・アセタゾラミド等

臨床症状：アセタゾラ
ミドの副作用を増強
し，嗜眠，錯乱等の中枢神経系症状，代謝性
アシドーシス等を起こすことが報告されている

機序：本剤は血漿蛋白に結合したアセタゾラ
ミドと置換し，遊離させる

尿酸排泄促進剤
・プロベネシド・ベンズブロマロン

これらの薬剤の作用を減弱させることがある

サリチル酸製剤は尿酸の排泄を抑制することが知られているため，
これら薬剤の効果が減弱すると考えられる［非ステロイド性解熱鎮
痛消炎剤］
インドメタシンジクロフェナクナトリ
ウム等これら薬剤の血中濃度を低下させるおそれがある消化器系の副作用を増強させるおそれがある
出血及び腎機能低下を起こすことがある

本剤との併用により，これら薬剤の血漿蛋白結合部位からの遊離置換によると考えられる
機序不明
作用機序は不明［非ステロイド系解熱鎮
痛消炎剤］
オキシカム系消炎鎮痛剤
・ピロキシカム等［非ステロイド系解熱鎮
痛消炎剤］
スリンダク

両剤又は一方の薬剤の副作用の発現頻度を増加させるおそれがある

機序不明

消化器系の副作用の発 機序不明
現率が上昇する。また，スリンダクの活性代謝物（スルフィド体）の血中濃度が低下する

臨床症状：糖尿病用剤の作用を増強し，低血糖を起こすことがある。
措置方法：糖尿病用剤を減量するなど慎重に投与する

機序：本剤は血漿蛋白に結合した糖尿病用剤と置換し，遊離させる。また，本剤は大量で血糖降下作用を有す
る［非ステロイド系解熱鎮
痛消炎剤］
イブプロフェン
ナプロキセンピロキシカムスルピリン

本剤の血小板凝集抑制
作用を減弱するとの報
告がある

血小板のシクロオキシ
ゲナーゼ-1（COX-1）と本剤の結合を阻害するためと考えられる

ドネペジル塩酸塩

メトトレキサート

メトトレキサートの副作用（骨髄抑制，肝・腎・消化器障害等）
が増強されることがある

本剤は血漿蛋白に結合したメトトレキサートと置換し，遊離させる。また，本剤はメトトレキサートの腎排泄を阻害すると考えられている

消化性潰瘍を起こすことがある

コリン系が賦活され胃酸分泌が促進される

β-遮断剤
・プロプラノロール塩
酸塩
アンギオテンシン変換
酵素阻害剤
・カプトプリル等

降圧作用が減弱することがある

本剤がプロスタグラン
ジン生合成を抑制する
ことにより，プロスタ
グランジンを介した降圧効果を減弱させる

バルプロ酸ナトリウム臨床症状：バルプロ酸
ナトリウムの作用を増強し，振戦等を起こすことがある

機序：本剤は血漿蛋白に結合したバルプロ酸
ナトリウムと置換し，遊離させる

ループ利尿剤・フロセミド等

総フェニトイン濃度を低下させるが，非結合型フェニトイン濃度を低下させないとの報告があるので，総フェニ
トイン濃度に基づいて増量する際には臨床症状等を慎重に観察する

本剤は血漿蛋白に結合したフェニトインと置換し，遊離させる

これら薬剤の利尿作用を減弱させるおそれがあるサリチル酸中毒が発現するおそれがある

臨床症状：サリチル酸
中毒を起こすことが報告されている

機序は不明。併用時に，副腎皮質ホルモン剤を減量すると，サリチル酸系製剤の血中濃度が増加したとの報告

本剤が腎のプロスタ
グランジン生合成を抑制することにより，これら薬剤の作用を減弱させるためと考えられる
腎の排泄部位において両剤の競合が起こり，サリチル酸誘導体の排泄が遅れるためと考えられる
本剤はプロスタグラン
ジンの生合成を抑制することにより，ニトロ
グリセリンの血管拡張作用を減弱させる

フェニトイン

副腎皮質ホルモン剤
・ベタメタゾン・プレドニゾロン・メチルプレドニゾロ
ン等

JPDMA01.C02.indd

53

ニトログリセリン

ニトログリセリンの作
用を減弱させることがある

2023/07/22

JAPIC 医療用医薬品集

血栓溶解剤
・ウロキナーゼ・t-PA製剤等
糖尿病用剤
・ヒトインスリン・トルブタミド等

本剤は血小板凝集抑制作用を有するため，これら薬剤との併用により出血傾向が増強されるおそれがある

53

がある

ア

週間以内にアスピリンを投与した例では失血量が有意に増加したとの報告があるので，術前の投与は慎重に行う 川崎病の急性期に対して投与する場合には，適宜，肝機能検査を行い異常が認められた場合には減量，休薬等の適切な措置を講ずる 川崎病患者（川崎病による心血管後遺症を含む）に対して長期間投与する場合には，定期的に臨床検査（尿検査，血液検査及び肝機能検査等）を行う。また，異常が認められた場合には，減量，休薬等の適切な措置を講ずる【相互作用】併用注意

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3
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製版コード

0095
作業者

色

数

3
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アスヒ

る）
【高齢者への投与】高齢者では副作用が現れやすいので，少量から開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与する（重要な基本的ザフィルルカスト
ザフィルルカストの血 機序不明
注意の項参照） 【妊婦・産婦・授乳婦等への投与】出産予定日
漿中濃度が上昇するこ
12週以内の妊婦には投与しない［妊娠期間の延長，動脈管の早期閉鎖，とがある
子宮収縮の抑制，分娩時出血の増加につながるおそれがある。海外でプロスタグランジンD2， ヒト血漿蛋白結合に対 これら薬剤が本剤と血の大規模な疫学調査では，妊娠中のアスピリン服用と先天異常児出産
トロンボキサンA2受容 する相互作用の検討
漿蛋白結合部位で置換体拮抗剤（in vitro）
において， し，遊離型血中濃度がの因果関係は否定的であるが，長期連用した場合は，母体の貧血，産・セラトロダスト
本剤によりこれらの薬 上昇すると考えられる
前産後の出血，分娩時間の延長，難産，死産，新生児の体重減少・死・ラマトロバン剤の非結合型分率が上亡などの危険が高くなるおそれを否定できないとの報告がある。ま昇することがある
た，ヒトで妊娠末期に投与された患者及びその新生児に出血異常が現選択的セロトニン再取
皮膚の異常出血（斑状
SSRIの投与により血れたとの報告がある。更に，妊娠末期のラットに投与した実験で，弱り込み阻害剤（SSRI）
出血，紫斑等），出血
小板凝集が阻害され，・フルボキサミンマレ
症状（胃腸出血等）が報 本剤との併用により出い胎児の動脈管収縮が報告されている］ 妊婦（ただし，出産予定日
イン酸塩
告されている
血傾向が増強すると考12週以内の妊婦は除く）又は妊娠している可能性のある女性には，治・塩酸セルトラリン等えられる療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。妊
アルコール
消化管出血が増強され アルコールによる胃粘婦（ただし，出産予定日12週以内の妊婦は除く）
又は妊娠している可能
るおそれがある膜障害と本剤のプロス性のある女性に投与する際には，川崎病を除く効能又は効果では必要
タグランジン合成阻害作用により，相加的に最小限にとどめ，適宜羊水量を確認するなど慎重に投与する。シクロ
消化管出血が増強する
オキシゲナーゼ阻害剤（経口剤，坐剤）
を妊婦に使用し，胎児の腎機能と考えられる障害及び尿量減少，それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある【副作用】使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実［動物実験（ラット）で催奇形性作用が現れたとの報告がある。妊娠期
施していない間の延長，過期産につながるおそれがある］ 授乳中の女性には投重大な副作用（頻度不明） ショック，アナフィラキシー： 与中は授乳を避けさせる［母乳中へ移行することが報告されている］
ショックやアナフィラキシー
（呼吸困難，全身潮紅，血管浮腫，蕁 【小児等への投与】解熱・鎮痛及び抗炎症剤として用いる場合：低麻疹等）が現れることがあるので，観察を十分に行い，異常が認め
出生体重児，新生児，乳児，幼児又は小児には副作用の発現に特に注られた場合には中止し，適切な処置を行う 出血 ㋐脳出血等の意し，必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与する［小児等に対頭蓋内出血：脳出血等の頭蓋内出血（初期症状：頭痛，悪心・嘔吐， する安全性は確立していない］（重要な基本的注意の項参照） 小児意識障害，片麻痺等）が現れることがあるので，観察を十分に行い， 等では，副作用が現れやすいので，患者の状態を観察しながら慎重に
このような症状が現れた場合には中止し，適切な処置を行う ㋑肺投与する。川崎病の治療において肝機能障害の報告があるので，適宜
出血，消化管出血，鼻出血，眼底出血等：肺出血，消化管出血，鼻
肝機能検査を行い，注意する（重要な基本的注意の項参照） 15歳未出血，眼底出血等が現れることがあるので，観察を十分に行い，こ満の水痘，インフルエンザの患者に投与しないことを原則とするが，のような症状が現れた場合には中止し，適切な処置を行う 中毒
やむを得ず投与する場合には，慎重に投与し，投与後の患者の状態を性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN），皮膚粘十分に観察する（重要な基本的注意の項参照） 本剤投与中の15歳未膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群），剥脱性皮膚炎：中毒性表
満の川崎病の患者が水痘，インフルエンザを発症した場合には，投与
皮壊死融解症，皮膚粘膜眼症候群，剥脱性皮膚炎が現れることがあを中断することを原則とするが，やむを得ず投与を継続する場合にるので，観察を十分に行い，このような症状が現れた場合には中止
は，慎重に投与し，投与後の患者の状態を十分に観察する（重要な基し，適切な処置を行う 再生不良性貧血，血小板減少，白血球減
本的注意の項参照） 【過量投与】徴候，症状：耳鳴，めまい，頭少：再生不良性貧血，血小板減少，白血球減少が現れることがある
痛，悪心・嘔吐，消化管出血・潰瘍，難聴，軽度の頻呼吸等の初期症
ので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には中止し，適切状から血中濃度の上昇に伴い，重度の過呼吸，呼吸性アルカローシな処置を行う 喘息発作の誘発：喘息発作を誘発することがある
ス，代謝性アシドーシス等の酸塩基平衡障害，痙攣，昏睡等の中枢神
肝機能障害，黄疸：AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP等の著
経系障害，心血管虚脱，呼吸不全等が認められる 処置：催吐，胃しい上昇を伴う肝機能障害や黄疸が現れることがあるので，観察を洗浄を行い，その上で活性炭や下剤を投与する。ブドウ糖輸液などに十分に行い，異常が認められた場合には中止するなど，適切な処置
より体液と電解質のバランスの維持を図る。小児の高熱には，スポンを行う 消化性潰瘍，小腸・大腸潰瘍：下血（メレナ）を伴う胃潰ジ浴を行う。炭酸水素ナトリウムの静脈注射などによりアシドーシス
瘍・十二指腸潰瘍等の消化性潰瘍が現れることがある。また，消化を補正すると共に尿のアルカリ化を図る。重篤な場合，血液透析，腹管出血，腸管穿孔，狭窄・閉塞を伴う小腸・大腸潰瘍が現れること
膜灌流などを考慮する 【適用上の注意】服用時：空腹時の服用を避があるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には中止
けることが望ましい 【その他の注意】in vitroの試験において，
し，適切な処置を行う
アスピリン等のグルクロン酸抱合により代謝される薬剤が抗ウイルス剤（ジドブジン）のグルクロン酸抱合を阻害したとの報告がある 非その他の副作用ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において，一時
種類/頻度
頻度不明
的な不妊が認められたとの報告がある 【取扱い上の注意】吸湿に消化器
食欲不振，胸やけ，悪心・嘔吐，胃痛，腹痛，
よって脱アセチル化が起こり，この際生じる酢酸が更に変化を促進す
胃腸障害，便秘，下痢，食道炎，口唇腫脹，吐るので，乾燥をよほど厳密にしないと瓶等の気密容器に蓄えることは血，胃部不快感等
かえって良くない 【保存等】室温保存（取扱い上の注意の項参照）
蕁麻疹，発疹，浮腫，鼻炎様症状等
過敏症※1
〔腸溶錠〕
：【重要な基本的注意】脳梗塞患者への投与にあたって
血液※2
貧血，血小板機能低下（出血時間の延長）
等は，他の血小板凝集を抑制する薬剤等との相互作用に注意するととも
皮膚痒，発汗
精神神経系※3
めまい，頭痛，興奮等に，高血圧が持続する患者への投与は慎重に行い，投与中は十分な血
肝臓
AST
（GOT）
上昇，ALT（GPT）
上昇
圧のコントロールを行う（相互作用，重大な副作用参照） 川崎病
腎臓
腎障害の急性期に対して投与する場合には，適宜，肝機能検査を行い，異常
循環器
血圧低下，血管炎，心窩部痛が認められた場合には減量，休薬等の適切な措置を講ずる（特定背景
呼吸器気管支炎
関連注意，重大な副作用参照） 川崎病患者（川崎病による心感覚器
耳鳴，難聴，角膜炎，結膜炎
血管後遺症を含む）に対して長期投与する場合には，定期的に臨床検その他※4
過呼吸，代謝性アシドーシス，倦怠感，低血糖査（尿検査，血液検査及び肝機能検査等）を行う。また，異常が認めら等れた場合には減量，休薬等の適切な措置を講ずる（特定背景関連注意※1：このような症状が現れた場合には中止する。※2：異常が認められ ，重大な副作用参照） 【特定背景関連注意】合併症・既往歴た場合には中止し，適切な処置を行う。※3：このような症状が現れた 等のある患者 消化性潰瘍の既往歴のある患者：消化性潰瘍を再発場合には減量又は中止する。※4：このような異常が認められた場合に させることがある（禁忌，重大な副作用参照） 血液の異常又はは減量又は中止する（血中濃度が著しく上昇していることが考えられ その既往歴のある患者：血液の異常を悪化又は再発させるおそれがあアJAPIC 医療用医薬品集
製版月日

責了

54

三校

初校

仮 （54）

タクロリムス水和物
シクロスポリン

JPDMA01.C02.indd

54

腎障害が発現することがある

腎障害の副作用が相互に増強されると考えられる

2023/07/22

1:19:12

責了

三校

初校

仮 （55）
アスヒ

臨床症状・措置方法

機序・危険因子［抗凝固剤］
クマリン系抗凝固剤
・ワルファリンカリウ
ム（重要な基本的注意，
重大な副作用参照）

クマリン系抗凝固剤の作用を増強し，出血時間の延長，消化管出血等を起こすことがあるので，クマリン系抗凝固剤を減量するなど慎重に投与する［抗凝固剤］
血液凝固阻止剤

これら薬剤との併用により，出血の危険性が

本剤は血漿蛋白に結合したクマリン系抗凝固剤と置換し，遊離させる。また，本剤は血小板凝集抑制作用，消化管刺激による出血作用を有する
本剤は血小板凝集抑制作用を有するため，こJPDMA01.C02.indd

55

チアジド系利尿剤
・ヒドロクロロチアジ
ド等
ループ利尿剤・フロセミドれら薬剤との併用により出血傾向が増強されるおそれがある

これら薬剤との併用により，出血の危険性が増大するおそれがあるので，観察を十分に行い，注意する

本剤は血小板凝集抑制作用を有するため，これら薬剤との併用により出血傾向が増強されるおそれがある

これら薬剤との併用により，出血の危険性が増大するおそれがあるので，観察を十分に行い，注意する

本剤は血小板凝集抑制作用を有するため，これら薬剤との併用により出血傾向が増強されるおそれがある

糖尿病用剤の作用を増強し，低血糖を起こすことがあるので，糖尿病用剤を減量するなど慎重に投与する

本剤（高用量投与時）は血漿蛋白に結合した糖尿病用剤と置換し，遊離させる。また，本剤は大量で血糖降下作用を有する

メトトレキサートの副作用（骨髄抑制，肝・腎・消化器障害等）
が増強されることがある

本剤（高用量投与時）は血漿蛋白に結合したメ
トトレキサートと置換
し，遊離させる。また，本剤はメトトレキ
サートの腎排泄を阻害すると考えられている
本剤（高用量投与時）は血漿蛋白に結合したバ
ルプロ酸ナトリウムと置換し，遊離させる

バルプロ酸ナトリウムの作用を増強し，振戦等を起こすことがある
総フェニトイン濃度を低下させるが，非結合型フェニトイン濃度を低下させないとの報告があるので，総フェニ
トイン濃度に基づいて増量する際には臨床症状等を慎重に観察する

本剤（高用量投与時）は血漿蛋白に結合したフェニトインと置換し，
遊離させる

本剤
（高用量投与時）との併用時に副腎皮質ホルモン剤を減量すると，サリチル酸中毒を起こすことが報告されている。また，消化管出血を増強させることが考えられる

機序は不明

リチウム中毒を起こす
ことが報告されている

本剤（高用量投与時）は腎のプロスタグランジンの生合成を抑制し，腎血流量を減少させる
ことにより，リチウムの腎排泄を低下させる
ことが考えられる

これらの薬剤の作用を減弱させることが報告されている

JAPIC 医療用医薬品集

薬剤名等

55

増大するおそれがあるので，観察を十分に行い，注意するア

る（重大な副作用参照） 出血傾向の素因のある患者：出血を増強 ・ヘパリン製剤させるおそれがある（禁忌，重大な副作用参照） 気管支喘息の ・ダナパロイドナトリある患者（アスピリン喘息を有する場合を除く）：アスピリン喘息でな ウム
・第Xa因子阻害剤（リいことを十分に確認する。気管支喘息の患者の中にはアスピリン喘息 バーロキサバン等）
患者も含まれている可能性があり，それらの患者では重篤な喘息発作 ・抗トロンビン剤（ダビを誘発させることがある（禁忌，重大な副作用参照） アルコー ガトランエテキシラー
ルを常飲している患者：アルコールと同時に服用すると，消化管出血 トメタンスルホン酸塩等）を誘発又は増強することがある（相互作用，重大な副作用参照）  ・トロンボモデュリン
手術，心臓カテーテル検査又は抜歯前1週間以内の患者：手術，心臓 アルファ等
カテーテル検査又は抜歯時の失血量を増加させるおそれがある 非 （重要な基本的注意，ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で， 重大な副作用 参照）
本剤の長期投与が必要であり，かつミソプロストールによる治療が行 血小板凝集抑制作用を有する薬剤
われている患者：本剤を継続投与する場合には，十分経過を観察し， ・チクロピジン塩酸塩
慎重に投与する。ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤によ ・シロスタゾール
り生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが，ミソプロストールに ・クロピドグレル硫酸よる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある 腎機能障害患者 腎障 塩・トロンボキサン合成
害又はその既往歴のある患者：腎障害を悪化又は再発させるおそれが 阻害剤（オザグレルナト
ある 肝機能障害患者 肝障害又はその既往歴のある患者：肝障害 リウム）を悪化又は再発させるおそれがある（重大な副作用  参照） 妊婦 ・プロスタグランジン
出産予定日12週以内の妊婦：投与しない。妊娠期間の延長，動脈管 E1製剤，E1及びI2誘導体製剤（ベラプロストナの早期閉鎖，子宮収縮の抑制，分娩時出血の増加につながるおそれが トリウム等）ある。海外での大規模な疫学調査では，妊娠中のアスピリン服用と先 ・サルポグレラート塩
天異常児出産の因果関係は否定的であるが，長期連用した場合は，母 酸塩
体の貧血，産前産後の出血，分娩時間の延長，難産，死産，新生児の ・イコサペント酸エチ
ル等
体重減少・死亡などの危険が高くなるおそれを否定できないとの報告 （重要な基本的注意，がある。また，ヒトで妊娠末期に投与された患者及びその新生児に出 重大な副作用参照）
血異常が現れたとの報告がある。更に，妊娠末期のラットに投与した 血栓溶解剤
実験で，弱い胎児の動脈管収縮が報告されている（禁忌参照） 妊 ・ウロキナーゼ
婦（ただし，出産予定日12週以内の妊婦は除く）又は妊娠している可能 ・t-PA製剤等（重要な基本的注意，性のある女性：治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合に 重大な副作用参照）
のみ投与する。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤，坐剤）
を妊婦に 糖尿病用剤
使用し，胎児の腎機能障害及び尿量減少，それに伴う羊水過少症が起 ・ヒトインスリンきたとの報告がある。動物実験（ラット）で催奇形性作用が現れたとの ・トルブタミド等報告がある。妊娠期間の延長，過期産につながるおそれがある 授乳婦：授乳中の女性には投与中は授乳を避けさせる。母乳中へ移行することが報告されている 小児等 低出生体重児，新生児又は乳 メトトレキサート
児には投与しない。錠剤である本剤の嚥下が不能である（禁忌参照）幼児には本剤の嚥下が可能なことを確認して，慎重に投与する 
患者の状態を観察しながら慎重に投与する。小児等では，副作用が現れやすい。川崎病の治療において肝機能障害の報告があるので，適宜，肝機能検査を行い，注意する（重要な基本的注意参照） サ
リチル酸系製剤の使用実態は我が国と異なるものの，米国においてサ バルプロ酸ナトリウム
リチル酸系製剤とライ症候群との関連性を示す疫学調査報告があるので，本剤を15歳未満の水痘，インフルエンザの患者に投与しないことを原則とするが，やむを得ず投与する場合には，慎重に投与し，投与
フェニトイン
後の患者の状態を十分に観察する。ライ症候群：小児において極めてまれに水痘，インフルエンザ等のウイルス性疾患の先行後，激しい嘔吐，意識障害，痙攣（急性脳浮腫）と肝臓ほか諸臓器の脂肪沈着，ミトコンドリア変形，AST･ALT･LDH･CKの急激な上昇，高アンモニア血症，低プロトロンビン血症，低血糖等の症状が短期間に発現する高死亡率の病態である サリチル酸系製剤の使用実態は我が国と異なるものの，米国においてサリチル酸系製剤とライ症候群との関連性を 副腎皮質ホルモン剤
示す疫学調査報告があるので，本剤投与中の15歳未満の川崎病の患者 ・ベタメタゾン
・プレドニゾロンが水痘，インフルエンザを発症した場合には，投与を中断することを・メチルプレドニゾロ
原則とするが，やむを得ず継続する場合には，慎重に投与し，投与後 ン等の患者の状態を十分に観察する 高齢者：患者の状態を観察しながら慎重に投与する。一般に腎機能，肝機能などの生理機能が低下しているため，副作用が現れやすい
リチウム製剤【相互作用】併用注意

製版月日

製版コード

0095
作業者

色

本剤は腎のプロスタグ
ランジンの生合成を抑制して，水，塩類の体内貯留が生じ，利尿剤の水，塩類排泄作用に2023/07/22

数

3
製版寸法

1:19:12アスヒ

ア

拮抗するためと考えられる
β-遮断剤
・プロプラノロール塩
酸塩
・ピンドロール等
ACE阻害剤・エナラプリルマレイ
ン酸塩等

これらの薬剤の作用を減弱させることが報告されている

本剤は血管拡張作用を有する腎プロスタグラ
ンジンの生合成，遊離を抑制し，血圧を上昇させることが考えられる

ニトログリセリン製剤

ニトログリセリンの作
用を減弱させることがある

本剤はプロスタグラン
ジンの生合成を抑制することにより，冠動脈を収縮させ，ニトログ
リセリンの作用を減弱させることが考えられる
本剤（高用量投与時）はこれらの薬剤の尿酸排泄に拮抗する
機序は不明

尿酸排泄促進剤
・プロベネシド・ベンズブロマロン
非ステロイド性解熱鎮
痛消炎剤
・インドメタシン・ジクロフェナクナト
リウム等（重要な基本的注意，
重大な副作用参照）
イブプロフェン
ナプロキセンピロキシカムスルピリン

これらの薬剤の作用を減弱させることがある

本剤の血小板凝集抑制
作用を減弱するとの報
告がある

血小板のシクロオキシ
ゲナーゼ-1（COX-1）と本剤の結合を阻害するためと考えられる

炭酸脱水酵素阻害剤
・アセタゾラミド等

アセタゾラミドの副作用を増強し，嗜眠，錯乱等の中枢神経系症
状，代謝性アシドーシ
ス等を起こすことが報告されている
消化性潰瘍を起こすことがある腎障害が発現することがある

本剤は血漿蛋白に結合したアセタゾラミドと置換し，遊離させる

ドネペジル塩酸塩（重大な副作用参照）
タクロリムス水和物
シクロスポリンザフィルルカスト

JAPIC 医療用医薬品集
製版月日

製版コード

0095
作業者

色

数

3
製版寸法

責了

56

三校

初校

仮 （56）

出血及び腎機能の低下を起こすことがある

ザフィルルカストの血漿中濃度が上昇することがある

プロスタグランジンD2， ヒト血漿蛋白結合に対トロンボキサンA2受容 する相互作用の検討
体拮抗剤（in vitro）
において，・ラマトロバン
本剤によりこれらの薬・セラトロダスト剤の非結合型分率が上昇することがある
皮膚の異常出血（斑状
選択的セロトニン再取
出血，紫斑等），出血り込み阻害剤（SSRI）症状（胃腸出血等）が報・フルボキサミンマレ
告されているイン酸塩
・塩酸セルトラリン等（重要な基本的注意，
重大な副作用参照）
消化管出血が増強され
アルコール（特定背景関連注意， るおそれがある
重大な副作用参照）

コリン系が賦活され胃酸分泌が促進される
腎障害の副作用が相互に増強されると考えられる
機序不明

これら薬剤が本剤と血漿蛋白結合部位で置換し，遊離型血中濃度が上昇すると考えられる

γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害や黄疸が現れることがある（重要な基本的注意，特定背景関連注意参照） 消化性潰瘍，小腸・大腸潰瘍（いずれも頻度不明）
：下血
（メレナ）
を伴う胃潰
瘍・十二指腸潰瘍等の消化性潰瘍が現れることがある。また，消化管出血，腸管穿孔，狭窄・閉塞を伴う小腸・大腸潰瘍が現れることがある（禁忌，特定背景関連注意，相互作用参照）
その他の副作用
頻度不明
消化器

胃腸障害，嘔吐，腹痛，胸やけ，便秘，下痢，食道炎，口唇腫脹，吐血，吐き気，悪心，食欲不振，胃部不快感
蕁麻疹，発疹，浮腫
貧血，血小板機能低下（出血時間延長）痒，皮疹，膨疹，発汗
めまい，興奮，頭痛
AST上昇，ALT上昇
腎障害
血圧低下，血管炎，心窩部痛気管支炎，鼻炎
角膜炎，結膜炎，耳鳴，難聴
過呼吸，代謝性アシドーシス，倦怠感，低血糖

過敏症
血液
皮膚
精神神経系
肝臓
腎臓
循環器
呼吸器
感覚器
その他

【過量投与】症状：耳鳴，めまい，頭痛，嘔吐，難聴，軽度の頻呼吸等の初期症状から血中濃度の上昇に伴い，重度の過呼吸，呼吸性アルカローシス，代謝性アシドーシス，痙攣，昏睡，呼吸不全等が認められる（薬物動態参照） 処置：催吐，胃洗浄，活性炭投与（ただし，催吐及び胃洗浄後），輸液注入によるアシドーシス是正，アルカ
リ尿促進（ただし，腎機能が正常の場合），血液透析，腹膜透析を必要に応じて行う（薬物動態参照） 【適用上の注意】薬剤投与時の注意
腸溶錠であるので，急性心筋梗塞並びに脳梗塞急性期の初期治療に用いる場合以外は，割ったり，砕いたり，すりつぶしたりしないで，そのままかまずに服用させる 空腹時の服用を避けることが望ましい 【その他の注意】臨床使用に基づく情報：非ステロイド性消炎
鎮痛剤を長期間投与されている女性において，一時的な不妊が認められたとの報告がある 非臨床試験に基づく情報：in vitroの試験において，アスピリン等のグルクロン酸抱合により代謝される薬剤が抗ウイルス剤（ジドブジン）のグルクロン酸抱合を阻害したとの報告がある 【保存等】室温保存。有効期間：36ヵ月〔末〕：【薬物動態】本剤は主として小腸上部から速やかに吸収され，
血 中 で の 消 失 も 速 い。1.2gを 内 服 す る と2時 間 後 の 血 漿 中 濃 度 は2mg/100mL以下。体内の各種組織（血清，肝，腎）で加水分解されてサリ
チル酸と酢酸を生じる。例えば0.65gを投与すると，1時間後の血漿中アスピリンは全サリチル酸の約30％。代謝産物はサリチル酸ナトリウムの場合

SSRIの投与により血小板凝集が阻害され，本剤との併用により出血傾向が増強すると考えられる

アルコールによる胃粘膜障害と本剤のプロス
タグランジン合成阻害作用により，相加的に消化管出血が増強すると考えられると同様で，グリシン抱合体（約50％），グルクロン酸抱合体（約25％），水酸
化体のゲンチジン酸（4～8％），2，3-ジヒドロキシ安息香酸，2，3，5-ト
リヒドロキシ安息香酸など。ゲンチジン酸は解熱鎮痛作用を有している
リウマチ患者は正常人に比べてゲンチジン酸の排泄が多く，グリシン抱合体が少ない。本剤はプロスタグランジン生合成酵素のシクロオキシゲ
ナーゼを非可逆的にアセチル化して阻害する【薬効薬理】酸性非ステロ

イド性抗炎症薬（NSAIDs）。プロスタグランジン生合成の律速酵素である
シクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害し，プロスタグランジンの産生を抑制することにより，抗炎症作用，解熱作用，鎮痛作用を現す。構成型COX（COX-1）と誘導型COX（COX-2）に対する選択性はない。他の酸性非ステ
ロイド性抗炎症薬とは異なり，非可逆的にCOX活性を阻害し，COX-1に対【副作用】次の副作用が現れることがあるので，観察を十分に行い， する選択性が高いので，消化器系に対する副作用が現れやすい
異常が認められた場合には中止するなど適切な処置を行う〔腸溶錠〕：【薬物動態】血中濃度 単回投与：健康成人男性6例に重大な副作用 ショック，アナフィラキシー（いずれも頻度不明）：ショックやアナフィラキシー（呼吸困難，全身潮紅，血管浮腫，蕁麻疹等）が現れることがある 出血（頻度不明）：脳出血等の頭蓋内出血（初期症状：頭痛，悪心・嘔吐，意識障害，片麻痺
等），肺出血，消化管出血，鼻出血，眼底出血等が現れることがある（禁忌，重要な基本的注意，特定背景関連注意，相互作
用 参 照 ）  中 毒 性 表 皮 壊 死 融 解 症（Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN）， 皮 膚 粘 膜 眼 症 候 群（Stevens-Johnson症 候群），剥脱性皮膚炎（いずれも頻度不明） 再生不良性貧血，血小板減少，白血球減少（いずれも頻度不明）：（特定背景関連注意 参照） 喘息発作（頻度不明）：（禁忌，特定背景関連注意参照 ）  肝 機 能 障 害， 黄 疸（ い ず れ も 頻 度 不 明 ）：AST，ALT，

JPDMA01.C02.indd

56

100mgを空腹時単回経口投与時の血中濃度は添付文書参照，薬物動態パラメータは次のとおり
Cmax（µg/L）
アスピリン
455.3
サリチル酸
6,301.4
サリチル尿酸 498.8

tmax
（hr）
4.00
4.50
4.75

AUC
（µg･hr/L）
542.2
24,843
2,485.4

t1/2
（hr）
0.44
2.03
2.42

tmaxは中央値，その他は幾何平均値
なお，本剤は腸溶錠であり，他製剤（アスピリン普通錠等）と比較して吸収が遅延するので，血中アスピリン及びサリチル酸のtmaxが長く，Cmaxは低い（外国人データ） 分布（外国人データ）：サリチル酸は中枢神経系，母乳，胎児組織を含む全身の組織及び体液中に広く分布。高濃度の分布が認

2023/07/22

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責了

三校

初校

仮 （57）
アスヒ

57

障害〔一過性脳虚血発作
（TIA）
，脳梗塞〕

冠動脈バイパス術（CABG）

血中濃度依存性を示し，低濃度域（＜100µg/mL）では約90％であるのに対あるいは経皮経管冠動脈形成術（PTCA）施行後における血栓・塞栓形成のア

められるのは血漿，肝臓，腎皮質，心臓，肺。サリチル酸の蛋白結合率はし，高濃度域（＞400µg/mL）では約75％。耳鳴等の過量投与の初期徴候は， 抑制
血中サリチル酸濃度が約200µg/mLに達すると認められる。重度の毒性作

薬価基準の一部改正に伴う留意事項

平成16年7月9日保医発第0709001号

用は400µg/mLを超えると発現（過量投与参照） 代謝（外国人データ）： についてアスピリン錠100「KN」 本製剤の効能・効果は次に掲げるもアスピリンは腸管での吸収過程及び生体内（主として肝臓）でサリチル酸にのであること加水分解される。サリチル酸は更に，生体内でグリシン抱合及びグルク

安定狭心症，不安定狭心症），心筋梗塞，虚血性脳血管障害（一過性脳虚血

ロン酸抱合を受け，また，ごく一部は水酸化を受けゲンチジン酸に代謝さ

発作
（TIA）
，脳梗塞） 冠動脈バイパス術（CABG）あるいは経皮経管冠動れる。血中濃度の上昇に伴い，サリチル酸代謝能は飽和に達し，全身クリ脈形成術（PTCA）
施行後における血栓・塞栓形成の抑制

アランスが低下。毒性用量（10～20g）投与後では，サリチル酸の半減期は平成17年7月8日保医発第0708001号

20時間を超えるほど延長することがある

について

排泄
（外国人データ）：100mg下記疾患における血栓・塞栓形成の抑制

狭心症
（慢性

薬価基準の一部改正に伴う留意事項

アスピリン腸溶錠100mg「メルク」，ニチアスピリン錠100

本を空腹時単回経口投与後24時間までに大部分がサリシレートとして尿中に製剤の効能・効果は次に掲げるものであること。

下記疾患における血排出，投与24時間の尿中累積排泄率は約90％。サリチル酸の腎クリアラン

栓・塞栓形成の抑制：狭心症（慢性安定狭心症，不安定狭心症），心筋梗

スは尿pH依存性で，低pHでは5％未満であるが，pH＞6.5では80％以上と塞，虚血性脳血管障害（一過性脳虚血発作（TIA），脳梗塞） 冠動脈バイ（CABG）あるいは経皮経菅冠動脈形成術（PTCA）施行後における血なることから，尿のアルカリ化は過量投与の処置上重要（過量投与参照） パス術【臨床成績】（＃：成人での承認用量は，1日1回100mg経口投与。症状により栓・塞栓形成の抑制

1回300mgまで増量できる） 有効性及び安全性に関する試験

平成20年7月4日保医発第0704001号

臨床薬理

＃
（外国人データ） 健康成人4例に，腸溶錠（650mg）
を単回投与時，血小について

薬価基準の一部改正に伴う留意事項

アスピリン腸溶錠100mg「トーワ」本製剤の効能・効果は，

板シクロオキシゲナーゼ活性の阻害作用は投与後4時間目から発現し，投次に掲げるものであること

与後10時間目に最大。本作用は持続的で，血小板シクロオキシゲナーゼ活

狭心症（慢性安定狭心症，不安定狭心症），心筋梗塞，虚血性脳血管障害性 は 投 与 後7日 目 に 投 与 前 の レ ベ ル ま で 回 復下記疾患における血栓・塞栓形成の抑制（TIA），脳梗塞） 冠動脈バイパス術（CABG）あるい 健 康 成 人 に 腸 溶 錠 （一過性脳虚血発作（325mg）＃をかみ砕いて服用させた場合，血小板凝集抑制作用は早期に発現は経皮経管冠動脈形成術（PTCA）施行後における血栓・塞栓形成の抑制

し，服用後15分目からADP及びアドレナリンによる血小板凝集の阻害並び

川崎病（川崎病による心血管後遺症を含む） 既収載のアスピリン錠に血清中トロンボキサンB（TXBの低下が認められた（用法関連注意参2
2）

100「KN」， ア ス ピ リ ン 腸 溶 錠100mg「 マ イ ラ ン 」，アスピリン腸溶錠照） 臨床効果（～：外国人データ） 不安定狭心症患者及び慢性100mg「メルク」，ゼンアスピリン錠100，ニチアスビリン錠100，バイア

安定狭心症患者に75～1,500mg/日＃を投与した二重盲検比較試験等で，心スピリン錠100mg，アスファネート錠81mg，ニトギス錠81mg，バッサ

筋梗塞発生率及び血管系死亡率が有意に低下

ミン錠81mg，バファリン81mg錠，ファモター81mg錠についてもと同様

急性心筋梗塞患者に75～325mg/日＃を投与した二重盲検比較試験等で，再梗塞発生率，脳卒中発生の取扱いであること

率及び血管系死亡率が有意に低下

平成21年5月15日保医発第0515002号

心筋梗塞生存者に75～1,500mg/日＃を投与した二重盲検比較試験等で，再梗塞発生率，脳卒中発生率及び血管について系死亡率が有意に低下

次に掲げるものであること

一過性脳虚血発作（TIA），脳卒中後の患者及び脳アテローム硬化症患者に30～1,500mg/日＃を投与した二重盲検比較試験

薬価基準の一部改正に伴う留意事項

アスピリン腸溶錠100mg「タイヨー」 本製剤の効能・効果は，
下記疾患における血栓・塞栓形成の抑制：

狭心症（慢性安定狭心症，不安定狭心症），心筋梗塞，虚血性脳血管障害（TIA），脳梗塞） 冠動脈バイパス術（CABG）あるい
等で，一過性脳虚血発作発生率，脳卒中発生率及び死亡率が有意に低下 （一過性脳虚血発作
冠動脈バイパス術（CABG）及び経皮経管冠動脈形成術（PTCA）後患者には経皮経管冠動脈形成術（PTCA）施行後における血栓・塞栓形成の抑制

50～1,500mg/日＃を投与した二重盲検比較試験等で，それぞれ，移植片の川崎病（川崎病による心血管後遺症を含む）

閉塞発生率及び再狭窄発生率が有意に低下

川崎病患者に急性期有熱期

薬価基準一部改正に伴う留意事項に

平成24年12月14日保医発1214第1号

間には30～50mg/kg/日（患者の重症度に応じて免疫グロブリン製剤併用療

ついてアスピリン腸溶錠100mg「日医工」 本製剤の効能・効果は，次法又はアスピリン単独療法を選択），解熱後には5mg/kg/日を投与した試に掲げるものであること

験等で，冠動脈障害の発生に対する抑制効果。前記～の臨床効果には心症（慢性安定狭心症，不安定狭心症），心筋梗塞，虚血性脳血管障害（一

明らかな用量相関性が認められないこと並びに有害事象の発現を軽減する

過性脳虚血発作（TIA），脳梗塞） 冠動脈バイパス術（CABG）あるいは経ために，これらの疾患には低用量療法（75～350mg/日）が推奨されている

皮経管冠動脈形成術（PTCA）施行後における血栓・塞栓形成の抑制【 薬 効 薬 理 】 作 用 機 序： 低 用 量 ア ス ピ リ ン は シ ク ロ オ キ シ ゲ ナ ー ゼ-1

崎病（川崎病による心血管後遺症を含む）

次の疾患における血栓・塞栓形成の抑制：狭（COX-1）を阻害（セリン残基のアセチル化）することにより，トロンボキ

平成25年6月21日保医発0621第1号

サンA（TXAの合成を阻害し，血小板凝集抑制作用を示す。血小板にお
2
2）

いて

けるCOX-1阻害作用は，血小板が本酵素を再合成できないため，不可逆るものであること

川

薬価基準一部改正に伴う留意事項につJAPIC 医療用医薬品集

アスピリン腸溶錠100mg「JG」 本製剤の効能・効果は，次に掲げ次の疾患における血栓・塞栓形成の抑制：狭心症，心筋梗塞，虚血性脳血管障害（一過性的。一方，血管組織ではCOX-1が再合成されるため，プロスタサイクリン （慢性安定狭心症，不安定狭心症）（PGI2）合成阻害作用は可逆的で比較的速やかに回復。なお，代謝物である

脳虚血発作
（TIA）
，脳梗塞） 冠動脈バイパス術（CABG）あるいは経皮経

サリチル酸はCOX-1を阻害せず，血小板凝集抑制作用を有しない。アスピ管冠動脈形成術（PTCA）施行後における血栓・塞栓形成の抑制

川崎病

リンのその他の作用（解熱，鎮痛，抗炎症）については成書（添付文書参照） （川崎病による心血管後遺症を含む）
薬価基準一部改正に伴う留意事項にを参照のこと

令和元年12月12日保医発1212第6号​ ア ス ピ リ ン〔 ア セ チ ル サ リ チ ル 酸（局別）
acetylsalicylic acid〕は白色の結晶，粒又は粉末で，ついてにおいはなく，僅かに酸味がある。エタノール（95）又（慢性安定狭心症，不安定狭心症），心筋梗塞，虚血性脳血管障害（一過性はアセトンに溶けやすく，ジエチルエーテルにやや溶

脳虚血発作
（TIA）
，脳梗塞） 冠動脈バイパス術（CABG）あるいは経皮経

けやすく，水に溶けにくい。水酸化ナトリウム試液又は炭酸ナトリウム試

管冠動脈形成術（PTCA）施行後における血栓・塞栓形成の抑制

アスピリン腸溶錠100mg「ZE」 本製剤の効能・効果は，次に掲げるものであること

下記疾患における血栓・塞栓形成の抑制狭心症

川崎病
製版月日

液に溶ける。湿った空気中で徐々に加水分解してサリチル酸及び酢酸にな （川崎病による心血管後遺症を含む）
る。融点：約136℃（あらかじめ浴液を130℃に加熱しておく）

 平成12年11月24日保険発第192号 薬価基準一部改正に伴う留意事項について アスファネート錠81mg，クレインチェ錠81mg，ニトギ
ス錠81mg，バイアスピリン錠100mg，バッサミン錠81mg，バファリン錠
81mg，ファモター81mg錠の効能・効果は，次に掲げるものであること
下記疾患における血栓・塞栓形成の抑制

狭心症（慢性安定狭心症，不安定狭心症），心筋梗塞，虚血性脳血管障害（一過性脳虚血発作（TIA），脳梗塞） 冠動脈バイパス術（CABG）あ る い は 経 皮 経 管 冠 動 脈 形 成 術（PTCA）
施行後における血栓・塞栓形成の抑制
平成15年7月4日保医発第0704001号
について抑制

JPDMA01.C02.indd

ゼンアスピリン錠100

薬価基準の一部改正に伴う留意事項
下記疾患における血栓・塞栓形成の狭心症（慢性安定狭心症，不安定狭心症），心筋梗塞，虚血性脳血管

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製版コード

aspirin・dialuminate

アスピリン・ダイアルミネート
抗血小板剤

0095
作業者

339

丂 バファリン配合錠2023年１月改訂

色 規制等：

3

アスファネートA81 Asphanate A81 配合錠81mg（中北薬品）
ニトギスA81 Nitogis A81 配合錠81mg（シオノ）バッサミンA81 Bassamin A81 配合錠81mg（日医工岐阜―武田薬2023/07/22

数

製版寸法

1:19:13