2022年８月作成

溶出試験

エソメプラゾールカプセル10mg｢サワイ｣｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン｣(令和２年３月19日 薬生薬審発0319第１号)に準じ、溶出試験を実施する。
なお、エソメプラゾールカプセル10mg｢サワイ｣は、エソメプラゾールカプセル20mg｢サワイ｣と同一処
目的 方、同一製造方法であり１カプセル中の内容量が異なる製剤(容れ目違い製剤)である。
本試験は、｢含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン｣(令和２年３月19日 薬生薬審発0319第１号)のQ&Aを参考に、両製剤に製剤間差がない事を確認する方法として設定された。
溶出試験(１)
方法 日本薬局方 一般試験法 溶出試験法 パドル法

条件

回転数・試験液50rpm、100rpm※0.1mol/L塩酸試液300mLで２時間撹拌した後、0.086mol/Lリン酸水素二ナトリ
ウム溶液700mLを加えて試験を実施する

試験液量1000mL
0.086mol/Lリン酸水素二ナトリウム溶液／0.1mol/L塩酸試液混液(7：3)

液温度
37±0.5℃
試験数
12ベッセル
試験製剤
エソメプラゾールカプセル10mg｢サワイ｣(ロット番号：714K1SD407)
検体
標準製剤
エソメプラゾールカプセル20mg｢サワイ｣(ロット番号：714K2SD407)<50rpm>標準製剤の平均溶出率が40％(30分)及び85％(90分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(90分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
結果 <100rpm>
標準製剤の平均溶出率が60％(10分)及び85％(15分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(15分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
溶出試験(１)の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。

<50rpm><100rpm>(％）
120(％）
120

10010080
溶
出 60率
4080
溶
出 60率
40

エソメプラゾールカプセル10mg｢サワイ｣20

エソメプラゾールカプセル10mg｢サワイ｣20

エソメプラゾールカプセル20mg｢サワイ｣0

エソメプラゾールカプセル20mg｢サワイ｣

00

60

120
時間(min)

180

240

030

60
時間(min)90120( ：判定基準の適合範囲)

1/3

沢井製薬株式会社

溶出試験(２)
方法 日本薬局方 一般試験法 溶出試験法 回転バスケット法
回転数・試験液
条件

試験液量
液温度
試験数
試験製剤
検体
標準製剤

100rpm：pH1.2、pH6.0、pH6.8、低イオン強度のpH6.0※pH1.2で２時間撹拌後、ベッセル内をpH6.0、pH6.8、低イオン強度のpH6.0に入れ替えて撹拌する
900mL
37±0.5℃
12ベッセルエソメプラゾールカプセル10mg｢サワイ｣(ロット番号：714K1SD407)
エソメプラゾールカプセル20mg｢サワイ｣(ロット番号：714K2SD407)<100rpm：pH1.2で２時間撹拌後、pH6.0>
・100rpm：pH1.2
規定された試験時間(120分)において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±６％の範囲にあった。
最終比較時点(120分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±９％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±15％の範囲を超えるものがなかった。
・100rpm：pH6.0
標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(30分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<100rpm：pH1.2で２時間撹拌後、pH6.8>
・100rpm：pH1.2
規定された試験時間(120分)において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±６％の範囲にあった。
最終比較時点(120分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±９％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±15％の範囲を超えるものがなかった。
結果 ・100rpm：pH6.8
標準製剤の平均溶出率が60％(10分)及び85％(15分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(15分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<100rpm：pH1.2で２時間撹拌後、低イオン強度のpH6.0>
・100rpm：pH1.2
規定された試験時間(120分)において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±６％の範囲にあった。
最終比較時点(120分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±９％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±15％の範囲を超えるものがなかった。
・100rpm：低イオン強度のpH6.0
標準製剤が規定された試験時間(90分)における平均溶出率の1/2の平均溶出率を示す時点(45分)及び規定された試験時間(90分)において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±８％の範囲にあった。
最終比較時点(90分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±12％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±20％の範囲を超えるものがなかった。
溶出試験(２)の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。
結論

以上の結果より、エソメプラゾールカプセル10mg｢サワイ｣は、容れ目違いであるエソメプラゾールカプセル20mg｢サワイ｣と溶出挙動が同等であり、製剤間に差がないことが確認された。

2/3

沢井製薬株式会社

<100rpm：pH1.2で２時間撹拌後、pH6.0>
pH1.2(％）
120
10010080
溶
出 60率4080
溶
出 60率
40

エソメプラゾールカプセル10mg｢サワイ｣20

pH6.0(％）
120

エソメプラゾールカプセル10mg｢サワイ｣20

エソメプラゾールカプセル20mg｢サワイ｣0

エソメプラゾールカプセル20mg｢サワイ｣0060
時間(min)120

03060
時間(min)90

120<100rpm：pH1.2で２時間撹拌後、pH6.8>
(％）
120

pH1.2

100

10080
溶
出 60
率4080
溶
出 60率
40

エソメプラゾールカプセル10mg｢サワイ｣20
060
時間(min)エソメプラゾールカプセル10mg｢サワイ｣20

エソメプラゾールカプセル20mg｢サワイ｣0pH6.8(％）
120

エソメプラゾールカプセル20mg｢サワイ｣

0120

03060
時間(min)90

120<100rpm：pH1.2で２時間撹拌後、低イオン強度のpH6.0>
pH1.2(％）
120
100

10080
溶
出 60率4080
溶
出 60率40

エソメプラゾールカプセル10mg｢サワイ｣20

低イオン強度のpH6.0(％）
120

エソメプラゾールカプセル10mg｢サワイ｣20

エソメプラゾールカプセル20mg｢サワイ｣エソメプラゾールカプセル20mg｢サワイ｣00060
時間(min)

120

060

120

180
240
時間(min)300

360( ：判定基準の適合範囲)

沢井製薬(株) 申請資料：エソメプラゾールカプセル10mg｢サワイ｣ 溶出試験より作成

3/3

沢井製薬株式会社