日本標準商品分類番号

2023年12月改訂（第1版）

871319

プロスタマイド誘導体
緑内障・高眼圧症治療剤

貯法：室温保存有効期間：3年

ビマトプロスト点眼液

承認番号 23000AMX00639000
販売開始
2018年12月

処方箋医薬品注）注）注意−医師等の処方箋により使用すること

8. 2 本剤投与中に角膜上皮障害（点状表層角膜炎、糸状角2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）膜炎、角膜びらん）があらわれることがあるので、しみ本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者る、そう痒感、眼痛等の自覚症状が持続する場合には、直ちに受診するよう患者に十分に指導すること。

3. 組成・性状

8. 3 本剤の点眼後、一時的に霧視があらわれることがある

3. 1 組成
販売名

ビマトプロスト点眼液0.03%「ニットー」

有効成分

１mL中

添加剤

リン酸水素ナトリウム水和物、クエン酸水和物、ベンザルコニウム塩化物、等張化剤、pH調節剤ビマトプロスト

ため、症状が回復するまで機械類の操作や自動車等の運転には従事させないよう注意すること。

0.3mg

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9. 1 合併症・既往歴等のある患者
9. 1. 1 無水晶体眼又は眼内レンズ挿入眼の患者

3. 2 製剤の性状
販売名

ビマトプロスト点眼液0.03%「ニットー」

嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫、及びそれに伴う視力低性状

無色澄明の無菌水性点眼剤下を起こすとの報告がある。

pH

6.9〜7.5

9. 1. 2 眼内炎（虹彩炎、ぶどう膜炎）のある患者

浸透圧比

0.9〜1.2

類薬で眼圧上昇がみられたとの報告がある。
9. 1. 3 ヘルペスウイルスが潜在している可能性のある患者

4. 効能又は効果

角膜ヘルペスが再発したとの報告がある。

緑内障、高眼圧症

9. 1. 4 閉塞隅角緑内障の患者

6. 用法及び用量使用経験がない。

１回１滴、１日１回点眼する。

9. 5 妊婦

7. 用法及び用量に関連する注意

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上頻回投与により眼圧下降作用が減弱する可能性があるの有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与ので、１日１回を超えて投与しないこと。

すること。妊娠マウスに0.3mg/kg/日以上を経口投与した場合に、流産及び早産が認められ1）、妊娠・授乳ラッ8. 重要な基本的注意

トに0.3mg/kg/日以上を経口投与した場合に、胎児毒性

8. 1 本剤の投与により、虹彩や眼瞼への色素沈着（メラニ（胎児死亡等）が認められた2）。なお、これら所見が発現

ンの増加）による色調変化、あるいは眼周囲の多毛化がした際の親動物における曝露量（AUC）はヒト点眼時のあらわれることがある。これらは投与の継続により徐々68倍以上であった。に進行し、投与中止により停止する。眼瞼色調変化及び9. 6 授乳婦

眼周囲の多毛化については、投与中止後徐々に消失、あ治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳のるいは軽減する可能性があるが、虹彩色調変化につい継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：静脈ては投与中止後も消失しないことが報告されている。

内投与）
で乳汁中に移行することが報告されている3）。

混合色虹彩の患者では虹彩の色調変化は明確に認めら

9. 7 小児等

れるが、暗褐色の単色虹彩の患者（日本人に多い）にお小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

いても変化が認められている。特に片眼投与の場合、

9. 8 高齢者

左右眼で虹彩の色調に差が生じる可能性がある。これ一般に生理機能が低下している。

らの症状については、長期的な情報が十分に得られていないので、患者を定期的に診察し、十分観察するこ10. 相互作用と。投与に際しては、これらの症状について患者に十10. 2 併用注意
（併用に注意すること）

分説明し、また、眼瞼色調変化、眼周囲の多毛化の予薬剤名等防あるいは軽減のため、投与の際に液が眼瞼皮膚等に臨床症状・措置方法

機序・危険因子プロスタグランジン系 眼圧上昇がみられた 機序不明
点眼剤との報告がある4）。
ラタノプロスト含有
点眼剤ついた場合には、よくふき取るか、洗顔するよう患者を指導すること。
［11.1.1、14.1参照］

─1─

11. 副作用

血液中ビマトプロスト濃度は、点眼後平均約８分で最高次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に濃度（平均値±標準偏差）0.061±0.025ng/mLに達し、点行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適眼後１時間以降は定量下限値（0.025ng/mL）未満であっ切な処置を行うこと。

た。また、活性代謝物である17-フェニルトリノルプロ

11. 1 重大な副作用

スタグランジンF2αはいずれの測定時点でも定量下限値

11. 1. 1 虹彩色素沈着（13.2%）（0.050ng/mL）未満であった6）。

［8.1参照］

16. 3 分布11. 2 その他の副作用
１〜５%未満 0.1〜１%未満 頻度不明

点眼したとき、組織中放射能の最高濃度は、結膜、眼睫毛の異常（睫 結膜炎、結膜 結膜色素沈着、 ぶどう膜黄斑
眼瞼下 炎 、毛が長く、太く、 浮腫、結膜出 眼瞼炎、乾眼瞼浮腫、 垂、霰粒腫、
マイ 浮 腫 、
濃 く な る 等 ） 血、（52.8%）、結膜 眼瞼紅斑、眼 ボーム腺梗塞、 性角結膜流涙、
角 炎、充血（44.9%）、 瞼そう痒症、 糸状角膜炎、虹 涙液分泌眼瞼色素沈着 眼瞼障害、眼 膜血管新生、（20.5%）、眼そ 脂、点状角膜 彩炎、眼乾燥、 低下
眼う痒症（9.6%）、 炎、角膜びら 眼の灼熱感、
眼刺激、
霧 痛、羞明、白内眼瞼の多毛症 ん、視、眼の異常 障、眼精疲労、感（違和感、べ 視力低下、視覚とつき感等）、く 障害、眼球運動
ぼんだ眼注） 失調、眼圧上昇

瞼、強膜、角膜、虹彩、毛様体、網脈絡膜、視神経、房

５%以上

眼

サルに0.1%3H-ビマトプロスト点眼液35μLを両眼に単回

循環器

狭心症発作、高血圧

消化器

胃不快感

呼吸器

その他

水、水晶体、硝子体の順に高かった。また、サルの両眼に0.1%3H-ビマトプロスト点眼液を１日２回９日間反復点眼したとき、組織中放射能濃度は眼瞼、結膜、角膜、強膜、毛様体、水晶体、硝子体、網脈絡膜及び視神経で単回投与と比べて高くなる傾向が認められた7）。
16. 5 排泄健康成人（６例）に3H-ビマトプロストを単回静脈内投与したとき、放射能の67.0%が投与後168時間までに尿中に、24.9%が投与後192時間までに糞中に排泄された8）。
16. 8 その他
16. 8. 1 生物学的同等性試験咳嗽

ビマトプロスト点眼液0.03%「ニットー」は、ルミガン

尿潜血、CK 口唇疱疹、浮動増加
性めまい、頭痛、胸痛、耳鳴、
白
血球数増加、ALT（GPT）
増加、γ−GTP増
加点眼液0.03%の分析結果に基づき添加剤の種類及び含量（濃度）がルミガン点眼液0.03%と同一となるよう処方設計を行ったものであり、pH、粘度、浸透圧などの物理化学的性質が近似することから、生物学的に同等とみなされた。

注）［15.1参照］

17. 臨床成績

14. 適用上の注意

17. 1 有効性及び安全性に関する試験

14. 1 薬剤交付時の注意

17. 1. 1 国内第Ⅲ相比較試験（0.5%チモロール点眼液対照患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

試験）

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者を対象に、0.03%目に触れないように注意すること。

ビマトプロスト点眼液を両眼に１回１滴、１日１回注）・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、１〜５分間閉瞼し又は0.5%チモロール点眼液を両眼に１回１滴、１日２て涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。

回、12週間点眼した無作為化二重遮蔽並行群間比較試験

・点眼のとき、液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐを実施した。その結果、主要評価項目である治療期終了にふき取るか、洗顔すること。
［8.1参照］時（投与12週後）の眼圧変化値は表１のとおりであり、・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも５分以上0.03%ビマトプロスト点眼液群の0.5%チモロール点眼液間隔をあけてから点眼すること。

群に対する優越性が示された。

・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフ

表１ 治療期終了時（投与12週後）の眼圧変化値

トコンタクトレンズに吸着することがあるので、コンタクトレンズを装用している場合は点眼前にレンズを外し、点眼15分以上経過後に再装用すること。
15. その他の注意
15. 1 臨床使用に基づく情報
投与前後で精密に眼瞼の状態を比較した場合、「くぼんだ眼」が高頻度で認められるとの報告がある5）。［11.2薬剤（例数）

眼圧変化値（mmHg）

0.03%ビマトプロスト
点眼液群
（87）

‑8.2±3.5

0.5％チモロール
点眼液群
（86）

‑4.9±2.2差の平均値（mmHg）
検定結果［95%両側信頼区間］‑3.4［‑4.2〜‑2.5］

P＜0.001

眼圧変化値：平均値±標準偏差t 検定 有意水準：両側５%参照］

0.03%ビマトプロスト点眼液群の副作用は90例中70例

16. 薬物動態
16. 1 血中濃度
健康成人（６例）の両眼に0.03%ビマトプロスト点眼液を（77.8%）に認められ、主な副作用は結膜充血44例

１回１滴、１日１回14日間反復点眼したとき、14日目の31例（34.4%）、眼そう痒症13例（14.4%）、眼瞼色素沈着12（48.9%）、睫毛の異常（睫毛が長く、太く、濃くなる等）─2─

例（13.3%）、虹彩色素沈着11例（12.2%）、結膜浮腫10例（7.4%）、眼瞼の多毛症９例（6.6%）、くぼんだ眼７例（11.1%）、角膜びらん７例（7.8%）、眼の異常感７例（5.1%）であった13）。

（7.8%）、眼瞼浮腫５例（5.6%）、眼瞼の多毛症５例（5.6%）であった9）。

18. 1 作用機序注）
遮蔽性を確保するため、0.03%ビマトプロスト点眼液群と0.5%チ
モロール点眼液群の点眼回数を合わせる目的で、0.03%ビマトプロスト点眼液群にはプラセボを１日１回追加点眼した。

ビマトプロストはプロスタマイド受容体に作用し、ぶどう膜強膜流出路を介した房水流出を促進することより眼圧を下降させると考えられている14）。

17. 1. 2 国内第Ⅲ相比較試験（0.005%ラタノプロスト点眼

18. 1. 1 プロスタマイド受容体への作用液対照試験）

イヌに0.03%ビマトプロスト点眼液を１日１回５日間反原発開放隅角緑内障又は高眼圧症患者を対象に、0.03%復点眼したときの眼圧下降作用は、プロスタマイド受容ビマトプロスト点眼液又は0.005%ラタノプロスト点眼液

体拮抗薬の前処置により阻害された15）。

を片眼又は両眼に１回１滴、１日１回、12週間点眼した

18. 1. 2 房水流出促進作用

無作為化単遮蔽（評価者遮蔽）並行群間比較試験を実施

サルに0.01％ビマトプロスト点眼液を１日２回５日間反した。その結果、主要評価項目である治療期終了時（投復点眼したとき、ぶどう膜強膜流出路からの房水流出与12週後）の眼圧変化値は表２のとおりであり、群間差量を基剤点眼群と比較して有意に増加させた（フルオレの95%信頼区間の上限が非劣性限界値（Δ＝1.5）を超え16）。
セイントレーサ法）

なかったことから、0.03%ビマトプロスト点眼液群の18. 2 眼圧下降作用

0.005%ラタノプロスト点眼液群に対する非劣性が示され隅角レーザー照射により高眼圧を誘発したサルに0.001%〜た10）。

0.1％ビマトプロスト点眼液を単回点眼したとき、すべ表２ 治療期終了時（投与12週後）の眼圧変化値
薬剤（例数）

眼圧変化値（mmHg）

0.03%ビマトプロスト
点眼液群
（71）

‑8.0±2.7

0.005%ラタノプロスト
点眼液群
（63）

‑7.4±2.8

18. 薬効薬理差の平均値（mmHg）［95%両側信頼区間］ての用量で眼圧下降作用が認められた17）。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般名：ビマトプロスト（Bimatoprost）-7（1-{ R ,2R ,3R ,5S ）-3,5-Dihydroxy-2［-（1E ,3S ）化学名：（5Z ）‑0.6［‑1.5〜0.3］

3-hydroxy-5-phenylpent-1-en-1-yl］
cyclopentyl}N -ethylhept-5-enamide

眼圧変化値：平均値±標準偏差
非劣性限界値：Δ=1.5

構造式：

0.03%ビマトプロスト点眼液群の副作用は77例中51例

HN

HO（66.2%）に認められ、主な副作用は結膜充血31例（40.3%）、睫毛の異常（睫毛が長く、太く、濃くなる等）O

27例（35.1%）、眼瞼色素沈着８例（10.4%）、眼そう痒症

HO６例（7.8%）、眼の異常感４例（5.2%）、結膜浮腫４例（5.2%）であった11）。

分子量：415.57

原発開放隅角緑内障（広義）又は高眼圧症患者を対象に、性状：ビマトプロストは白色〜微黄白色の粉末である。

0.03%ビマトプロスト点眼液を両眼に１回１滴、１日１（脱水物に換算したもの0.2g、比旋光度〔α〕20D ：+33〜+39°

回最長52週間点眼した長期投与試験を実施した。その結アセトニトリル、20mL、100mm）

果、眼圧変化値の推移は図のとおりであり、52週間を通して‑7.2〜‑6.3mmHgの範囲で推移し、0.03%ビマトプロ

22. 包装スト点眼液の安定した眼圧下降効果が示された12）。
眼圧変化値（mmHg）

OH

分子式：C25H37NO4

17. 1. 3 国内第Ⅲ相長期投与試験

プラスチック点眼容器 2.5mL×５、2.5mL×10023. 主要文献
1）
マウス胚・胎児発生への影響に関する試験（ルミガン点-4

眼液0.03%：2009年７月７日承認、申請資料概要2.6.6.6）-8-12CH32）
ラット出生前、出生後の発生並びに母体機能に関する（110）
（101）
（107）
（106）（99）（104）
（104）
（106）
（108）
（105）
（104）
（101）
（103）
（102）
（例数）

0481216

図20 24 28 32
測定時期（週）

3640

4448

52

試験（ルミガン点眼液0.03%：2009年７月７日承認、申請資料概要2.6.6.6）
3）
ラットにおける乳汁排泄（ルミガン点眼液0.03%：2009

眼圧変化値の推移

年７月７日承認、申請資料概要2.6.4.6）

副作用は136例中125例（91.9%）に認められ、主な副作

4）
Herndon LW, et al.：Arch Ophthalmol．2002；120：847-

用は睫毛の異常（睫毛が長く、太く、濃くなる等）102849

例（75.0%）、結膜充血61例（44.9%）、眼瞼色素沈着42例

5）Aihara M, et al.：Jpn J Ophthalmol．2011；55：600-（30.9%）、虹彩色素沈着29例（21.3%）、結膜炎（アレル604

ギー性結膜炎含む）10例（7.4%）、眼そう痒症10例

─3─6）
第Ⅰ相14日間点眼試験（902試験）（ルミガン点眼液0.03%：2009年７月７日承認、申請資料概要2.7.6.2）
7）
サルにおける単回及び反復点眼投与後の眼組織内濃度（ルミガン点眼液0.03%：2009年７月７日承認、申請資料概要2.6.4.4）
8）
第Ⅰ相試験（192024-005試験）（ルミガン点眼液0.03%：
2009年７月７日承認、申請資料概要2.7.6.7）
9）
第Ⅲ相比較試験（904試験）（ルミガン点眼液0.03%：
2009年７月７日承認、申請資料概要2.7.6.4）

10）
北澤克明ほか：あたらしい眼科．2010；27（３）：40141011）
第Ⅲ相比較試験（3-03試験）（ルミガン点眼液0.03%：
2009年７月７日承認、申請資料概要2.7.6.5）

12）
新家眞ほか：あたらしい眼科．2011；28（８）：12091215
13）
第Ⅲ相長期投与試験（3-01試験）（ルミガン点眼液0.03%：
2009年７月７日承認：申請資料概要2.7.6.6）
14）
作用機序（ルミガン点眼液0.03%：2009年７月７日承認、申請資料概要2.4.2.1）
15）
ビマトプロストの眼圧下降作用に対するプロスタマイ
ド拮抗薬の作用（ルミガン点眼液0.03%：2009年７月７日承認、申請資料概要2.6.2.2）
16）
Woodward DF, et al.：J Ophthalmol．2010；2010：926192
17）
Woodward DF, et al.：J Pharmacol Exp Ther．2003；
305（２）：772-785
24. 文献請求先及び問い合わせ先
日東メディック株式会社 おくすり相談窓口〒104-0031 東京都中央区京橋1-10-7
電話：03-3523-0345
FAX：03-6264-4086
26. 製造販売業者等
26. 1 製造販売元
26. 2 発売元

─4─02