R1

2020年10月作成（第 1 版）

日本標準商品分類番号87249

貯法：室温保存（アルミピロー包装開封後は，光及び湿気を避けて保存すること）
使用期限：ケースに記載

承認番号30200AMX00949000
薬価収載
薬価基準未収載
販売開始

5 α還元酵素 1 型/ 2 型阻害薬
男性型脱毛症治療薬
劇薬，処方箋医薬品注）〈デュタステリドカプセル〉
注）注意－医師等の処方箋により使用すること■使用上の注意■禁忌（次の患者には投与しないこと）

1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）⑴本 剤の成分及び他の 5 α還元酵素阻害薬に対し過敏症の既肝機能障害のある患者［本剤は主に肝臓で代謝され，半減期は約往歴のある患者

3 ～ 5 週間である．肝機能障害のある患者に投与した場合の薬物⑵女性［｢重要な基本的注意｣，｢妊婦，産婦，授乳婦等への投動態は検討されていない．
］

与｣ の項参照］

2. 重要な基本的注意⑶小児等［｢重要な基本的注意｣，｢小児等への投与｣ の項参照］⑴本剤は経皮吸収されることから，女性や小児はカプセルから漏⑷重度の肝機能障害のある患者［本剤は主に肝臓で代謝されれた薬剤に触れないこと．漏れた薬剤に触れた場合には，直ちるため，血中濃度が上昇するおそれがある．（「慎重投与」に石鹸と水で洗うこと．（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」，の項参照）］「小児等への投与」の項参照）⑵本剤は，血清前立腺特異抗原（PSA）に影響を与えるので，前■組成・性状
販

売

成分・含量
添

加

立腺癌等の検査に際しては，以下の点に注意すること．また，

名 デュタステリドカプセル0.5mgZA「MYL」
1 カプセル中

デュタステリド

PSAの検査を受ける際には本剤の服用について検査を行う医

0.5mg

師に知らせるよう，患者を指導すること．

内容物：ジブチルヒドロキシトルエン，グリセリン脂肪酸エステル物
カプセル本体：ゼラチン，コハク化ゼラチン，濃グリセリン，酸化チタン

1）
PSA値は，前立腺癌のスクリーニングにおける重要な指標である．一般に，PSA値が基準値（通常，4.0ng/mL）以上の場合には，更なる評価が必要となり，前立腺生検の実施を考慮に入れる必要がある．なお，本剤投与中の患者で，本剤投与

色 ・ 剤 形 淡黄白色不透明の長楕円形の軟カプセル剤
外形

本体表示
大きさ

前のPSA値が基準値未満であっても，前立腺癌の診断を除外

ZA

デュタステリドZAしないように注意すること．
0.5mg2）
本剤投与 6 ヵ月以降のPSA値を新たなベースラインとし，そMYL

長径

短径

重量16mm

7 mm

593mgの後は適宜PSA値を測定してベースラインからの変動を評価すること．
3）
デュタステリドは，前立腺肥大症患者に0.5mg/日投与した場
合，前立腺癌の存在下であっても，投与 6 ヵ月後にPSA値を■効能・効果男性における男性型脱毛症約50％減少させる．したがって，本剤を 6 ヵ月以上投与して＜効能・効果に関連する使用上の注意＞目安として基準値と比較すること．また，PSA値は，本剤投いる患者のPSA値を評価する際には，測定値を 2 倍した値を⑴男 性における男性型脱毛症のみの適応である．他の脱毛症に

与中止後 6 ヵ月以内に本剤投与開始前の値に戻る．なお，男対する適応はない．

性型脱毛症患者においても，臨床試験の結果から，本剤投与⑵20歳未満での安全性及び有効性は確立されていない．

によりPSA値が減少すると推測される．
4）
本剤投与中におけるPSA値の持続的増加に対しては，前立腺■用法・用量癌の発現や本剤の服薬不遵守を考慮に含め，注意して評価す

男性成人には，通常，デュタステリドとして0.1mgを 1 日 1 回経口ること．

投与する．なお，必要に応じて0.5mgを 1 日 1 回経口投与する．

5）
本剤投与中において，free/total PSA比は一定に維持されるので，前立腺癌のスクリーニングの目的で％free PSAを使＜用法・用量に関連する使用上の注意＞

用する場合には，測定値の調整は不要である．

⑴カプセルの内容物が口腔咽頭粘膜を刺激する場合があるので，

3. 相互作用カプセルは噛んだり開けたりせずに服用させること．

本剤は，主としてCYP3A4で代謝される．

⑵投 与開始後12週間で改善が認められる場合もあるが，治療効併用注意（併用に注意すること）

果を評価するためには，通常 6 ヵ月間の治療が必要である．

薬剤名等⑶本 剤を 6 ヵ月以上投与しても男性型脱毛症の改善がみられない場合には投薬を中止すること．また， 6 ヵ月以上投与する場合であっても定期的に効果を確認し，継続投与の必要性について検討すること．

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

CYP3A4阻害作用を これらの薬剤との併用に CYP3A4による本剤有する薬剤より本剤の血中濃度が上 の代謝が阻害される．
リトナビル等昇する可能性がある．

－1－

4. 副作用⑶ラットのがん原性試験において，高用量（臨床用量における曝本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施露量の約141倍）投与時に精巣間細胞腫の増加がみられた．ししていない．

かしながら，精巣間細胞腫及び過形成の発現に起因するラット⑴重大な副作用（頻度不明）の内分泌機構のヒトへの外挿性が低いことから，ヒトに精巣間肝機能障害，黄疸：AST（GOT），ALT（GPT），ビリルビン細胞腫を発現させる危険性は低いと考えられている．なお，マの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるのウスのがん原性試験においては，デュタステリドに関連するとで，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中考えられる腫瘍の発生は認められなかった．

止するなど，適切な処置を行うこと．

⑷デュタステリドを投与された前立腺肥大症患者で男性乳癌が報⑵その他の副作用告されている．デュタステリドと男性乳癌の発現との関連性は頻度不明不明である．なお，前立腺肥大症患者を対象とした 2 ～ 4 年間

過敏症

発疹，蕁麻疹，アレルギー反応，瘙痒症，限局性浮腫，血管浮腫の海外臨床試験（4325例）において 3 例の乳癌が報告された．

精神神経系

頭痛，抑うつ気分，浮動性めまい，味覚異常

間10週間，11ヵ月），プラセボのみが投与された症例では 1 例

このうち，デュタステリドが投与された症例では 2 例（曝露期

生殖系及び乳房 性機能不全（リビドー減退，勃起不全，射精障害）注），障害
乳房障害（女性化乳房，乳頭痛，乳房痛，乳房不快感），精巣痛，精巣腫脹報告されている．国内臨床試験での報告はない．
⑸白人を主体とした50～75歳の男性8231例（生検により前立腺癌が陰性かつPSA値2.5～10.0ng/mL）を対象とした 4 年間の国

皮膚脱毛症（主に体毛脱落），多毛症

消化器

腹部不快感，腹痛，下痢際共同試験（日本人57例を含む）において，Modified Gleason

その他

倦怠感，血中クレアチンホスホキナーゼ増加

Score※ 8 ～10の前立腺癌の発現率がプラセボ群（0.5％）に対しデュタステリド群（1.0％）において高かった（相対リスク注）投与中止後も持続したとの報告がある．

2.06［95％信頼区間：1.13-3.75］）との報告がある1～3）．

5. 妊婦，産婦，授乳婦等への投与※組織学的悪性度の指標⑴女性には投与しないこと．［ラット及びウサギにデュタステリドを経口投与した結果，雄胎児の外生殖器の雌性化がみられ，■薬物動態

本剤の曝露により血中ジヒドロテストステロンが低下し，男子生物学的同等性試験胎児の外生殖器の発達を阻害する可能性が示唆された．
］

デュタステリドカプセル0.5mgZA「MYL」と標準製剤を，クロスオ⑵本剤が乳汁中に移行するかは不明である．

ーバー法によりそれぞれ 1 カプセル（デュタステリドとして0.5mg）

6. 小児等への投与

健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中デュタステリド濃度小児等には投与しないこと．［小児等に対する適応はなく，安全を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について性及び有効性は確立されていない．
］

90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.80）～log（1.25）

7. 過量投与の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された4）．

徴候・症状：健康成人男性にデュタステリドを最大40mg 1 日 1 回血漿中デュタステリドの薬物濃度パラメータ

7 日間投与した臨床試験において，重大な安全性上の問題は認め

判定パラメータ

られなかった．また，前立腺肥大症患者にデュタステリド 5 mgを参考パラメータ

AUCtCmax（ng･hr/mL） （ng/mL）

1 日 1 回 6 ヵ月間投与した臨床試験で認められた副作用は，デュタステリド0.5mg投与時に認められたものと同様であった．
処置：デュタステリドに特有の解毒剤はない．過量投与の場合には，必要に応じて適切な支持療法を行うこと．
8. 適用上の注意

薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用

Tmax（hr）

T1/2（hr）

デュタステリドカプ
102±52.3
セル0.5mgZA「MYL」

2.88±0.96

2.48±1.06

59.47±25.07

標準製剤（カプセル，0.5mg）

3.08±0.96

2.00±0.80

56.48±21.98

105±51.0（平均値±標準偏差，n=29）するよう指導すること．［PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部血漿中デュタステリドの濃度推移が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な4合併症を併発することが報告されている．
］

デュタステリドカプセル0.5mgZA「MYL」

9. その他の注意

標準製剤（カプセル，0.5mg）3
血漿中濃度（ng/mL）⑴海外臨床試験において，18～52歳の健康成人（デュタステリド群：27例，プラセボ群：23例）を対象に，52週間の投与期間及び24週間の投与後追跡期間を通して，デュタステリド0.5mg/日の精液特性に対する影響を評価した．投与52週目における総精子数，精液量及び精子運動率の投与前値からの平均減少率（プラセボ群の投与前値からの変化で調整）は，それぞれ23，26及

210び18％であり，精子濃度及び精子形態への影響は認められなか

平均値±標準偏差，n=29024った．デュタステリド群における総精子数の投与前値からの平4896144

216

時間（hr）

均減少率は，24週間の追跡期間後においても23％のままであっ血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，た．しかしながら，いずれの評価時期においても，全ての精液パラメータの平均値は正常範囲内であり，事前に規定した臨床体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある．

的に重要な変動（30％）には至らなかった．また，デュタステ■薬効薬理リド群の 2 例において，投与52週目に投与前値から90％を超え

デュタステリドは，テストステロンをジヒドロテストステロンへ変る精子数の減少が認められたが，追跡24週目には軽快した．デ換する 1 型及び 2 型 5 α還元酵素を阻害する．ジヒドロテストステュタステリドの精液特性に及ぼす影響が，個々の患者の受胎能ロンは男性型脱毛症に関与する主なアンドロゲンである．

に対しどのような臨床的意義をもつかは不明である．

■有効成分に関する理化学的知見⑵アカゲザルの器官形成期にデュタステリドを2010ng/匹/日まで静脈内投与した結果，2010ng/匹/日群（デュタステリドを服用

一般名：デュタステリド（Dutasteride）した男性の精液 5 mLを介して100％吸収されると仮定した場合

化学名：N［2,5-Bis（trifluoromethyl）
phenyl］-3-oxo-4-aza-5α-に，体重50kgの女性が曝露される推定最大曝露量の186倍に相androst-1-ene-17β-carboxamide当する）の雌胎児 1 例に，本薬投与との関連性は不明である

分子式：C27H30F6N2O2が，卵巣・卵管の不均衡発達が認められた．

分子量：528.53－2－構造式：性状：白色～微黄色の結晶性の粉末又は粉末である．
メタノール及びエタノール（99.5）にやや溶けやすく，アセトニトリルに溶けにくく，水にほとんど溶けない．

■取扱い上の注意

1. 本剤は経皮吸収されることから，女性や小児はカプセルから漏れた薬剤に触れないこと．漏れた薬剤に触れた場合には，直ちに石鹸と水で洗うこと．
2. 安定性試験
加速試験（40℃，相対湿度75％， 6 ヵ月）の結果，デュタステリ
ドカプセル0.5mgZA「MYL」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された5）．

■承認条件

医薬品リスク管理計画を策定の上，適切に実施すること．

■包装

デュタステリドカプセル0.5mgZA「MYL」 PTP：30カプセル
（10カプセル× 3 ）■主要文献1）Andriole GL, et al.：N Engl J Med. 362（13）：1192-1202, 2010
2）Theoret MR, et al.：N Engl J Med. 365（2）：97-99, 20113）Akaza H, et al.：Jpn J Clin Oncol. 41（3）：417-423, 20114）社 内 資 料 ： 生 物 学 的 同 等 性 試 験 （ デ ュ タ ス テ リ ド カ プ セ ル
0.5mgZA「MYL」）
5）
社 内資料：安定性試験（加速試験）（デュタステリドカプセル
0.5mgZA「MYL」）■文献請求先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい．
マイランEPD合同会社〒105-0001

くすり相談室東京都港区虎ノ門5丁目11番2号

フリーダイヤル

0120-938-837－3－－4－