2007年11月作成（新様式第3版）

日本標準商品分類番号：871319

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のIF記載要領（1998年9月）に準拠して作成

眼科用抗ヘルペスウイルス剤

日本薬局方

イドクスウリジン点眼液

ＩＤＵ剤

形規 格 ・ 含 量一般

名

製 造 ・ 輸 入
承 認 年 月 日
薬価基準収載・
発 売 年 月 日

点眼剤

1mL中に日本薬局方イドクスウリジン1mg含有

和名：イドクスウリジン（JAN）

洋名：Idoxuridine（JAN, INN）

製 造 承 認 年 月 日 ： 1964年 4月27日
薬 価 基 準 収 載 年 月 日 ： 1965年11月 1日
発売

年月日 ： 1964年 7月 1日

開 発 ・ 製 造 ・輸入・発売・提携・販 売 会 社 名

製造販売元：科研製薬株式会社

担当者の連絡先・電話番号・FAX番号

科研製薬株式会社（TEL（FAX－－－－））

本IFは2005年6月作成の添付文書の記載に基づき作成した。

ＩＦ利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者（以下、ＭＲと略す）等にインタビューし、当該医薬品の評価を行うのに必要な医薬品情報源として使われていたインタビューフォームを、昭和63年日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第２小委員会が「医薬品インタビューフォーム」（以下、ＩＦと略す）として位置付けを明確化し、その記載様式を策定した。そして、平成10年日病薬学術第３小委員会によって新たな位置付けとＩＦ記載要領が策定された。
２．ＩＦとはＩＦは「医療用医薬品添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な医薬品の適正使用や評価のための情報あるいは薬剤情報提供の裏付けとなる情報等が集約された総合的な医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
しかし、薬事法の規制や製薬企業の機密等に関わる情報、製薬企業の製剤意図に反した情報及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。
３．ＩＦの様式・作成・発行
規格はＡ４判、横書きとし、原則として９ポイント以上の字体で記載し、印刷は一色刷りとする。表紙の記載項目は統一し、原則として製剤の投与経路別に作成する。ＩＦは日病薬が策定した「ＩＦ記載要領」に従って記載するが、本ＩＦ記載要領は、平成11年１月以降に承認された新医薬品から適用となり、既発売品については「ＩＦ記載要領」による作成・提供が強制されるものではない。また、再審査及び再評価（臨床試験実施による）がなされた時点ならびに適応症の拡大等がなされ、記載内容が大きく異なる場合にはＩＦが改訂・発行される。
４．ＩＦの利用にあたってＩＦ策定の原点を踏まえ、ＭＲへのインタビュー、自己調査のデータを加えてＩＦの内容を充実させ、ＩＦの利用性を高めておく必要がある。
ＭＲへのインタビューで調査・補足する必要がある項目として、開発の経緯、製剤的特徴、薬理作用、臨床成績、非臨床試験等の項目が挙げられる。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、当該医薬品の製薬企業の協力のもと、医療用医薬品添付文書、お知らせ文書、緊急安全性情報、Drug Safety Update（医薬品安全対策情報）等により薬剤師等自らが加筆、整備する。そのための参考として、表紙下段にＩＦ作成の基となった添付文書の作成又は改訂年月を記載している。なお適正使用や安全確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等には承認外の用法・用量、効能・効果が記載されている場合があり、その取扱いには慎重を要する。

目
Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯........................ 1
２．製品の特徴及び有用性 .............. 1
Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名............................ 2(1) 和名........................ 2(2) 洋名........................ 2(3) 名称の由来...................... 2
２．一般名............................ 2(1) 和 名（命名法） ................ 2(2) 洋 名（命名法） ................ 2３．構造式又は示性式 .................. 2４．分子式及び分子量 .................. 2５．化学名（命名法） .................. 2６．慣用名、別名、略号、記号番号 ...... 2７．ＣＡＳ登録番号 .................... 2次３．製剤の各種条件下における安定性 ..... 4４．他剤との配合変化（物理化学的変化） ... 5５．混入する可能性のある夾雑物 ......... 5６．製剤中の有効成分の確認試験法 ....... 5７．製剤中の有効成分の定量法 ........... 5８．容器の材質 ........................ 5９．刺激性 ............................ 510．その他 ............................ 5Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 ...................... 6２．用法及び用量 ...................... 6３．臨床成績 .......................... 6(1) 臨床効果 ........................ 6(2) 臨床薬理試験：忍容性試験 ..........6(3) 探索的試験：用量反応探索試験..........6(4) 検証的試験 ...................... 6(5) 治療的使用 ...................... 6Ⅲ．有効成分に関する項目
１．有効成分の規制区分 ................ 3
２．物理化学的性質 .................... 3(1) 外観・性状...................... 3(2) 溶解性.......................... 3(3) 吸湿性.......................... 3(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点 ........ 3(5) 酸塩基解離定数 .................. 3(6) 分配係数........................ 3Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連のある化合物又は化合物群 ...........................7
２．薬理作用 ...........................7(1) 作用部位・作用機序................7(2) 薬効を裏付ける試験成績............7Ⅶ．薬物動態に関する項目(7) その他の主な示性値 .............. 3
３．有効成分の各種条件下における安定性 ... 3１．血中濃度の推移・測定法..............8(1) 治療上有効な血中濃度..............8４．有効成分の確認試験法 .............. 3５．有効成分の定量法 .................. 3(2) 最高血中濃度到達時間..............8(3) 通常用量での血中濃度..............8Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形.......................... 4(1) 投与経路........................ 4(2) 剤形の区別、規格及び性状 ........ 4(3) 製剤の物性...................... 4(4) 識別コード...................... 4(5) 無菌の有無...................... 4(6) 酸価、ヨウ素価等 ................ 4２．製剤の組成........................ 4(1) 有効成分（活性成分）の含量 ........ 4(2) 添加物.......................... 4(4) 中毒症状を発現する血中濃度 ..........8２．薬物速度論的パラメータ..............8(1) 吸収速度定数 .....................8(2) バイオアベイラビリティ............8(3) 消失速度定数 .....................8(4) クリアランス .....................8(5) 分布容積 .........................8(6) 血漿蛋白結合率....................8３．吸４．分収 ...........................8布 ...........................8(1) 血液－脳関門通過性................8(2) 胎児への移行性....................8(3) 乳汁中への移行性 ................. 8(4) 髄液への移行性 ................... 9(5) その他の組織への移行性 ........... 9５．代謝........................... 9(1) 代謝部位及び代謝経路 ............. 9(2) 代謝に関与する酵素（CYP450等）の分子種......................... 915．その他の注意 ......................1316．その他 ............................13Ⅸ．非臨床試験に関する項目１．一般薬理 ..........................14性 ..........................14(1) 単回投与毒性試験.................14２．毒(3) 初回通過効果の有無及びその割合 ....... 9(4) 代謝物の活性の有無及び比率 ........ 9(2) 反復投与毒性試験.................14(3) 生殖発生毒性試験.................14(5) 活性代謝物の速度論的パラメータ ........ 9６．排
泄........................... 9(4) その他の特殊毒性.................14(1) 排泄部位......................... 9(2) 排泄率........................... 9Ⅹ．取扱い上の注意等に関する項目
１．有効期間又は使用期限...............15(3) 排泄速度......................... 9７．透析等による除去率 ................. 9２．貯法・保存条件 ....................15３．薬剤取扱い上の注意点...............15装 ..........................15５．同一成分・同効薬...................15(1) 腹膜透析......................... 9(2) 血液透析......................... 9

４．包(3) 直接血液灌流 .................... 10

６．国際誕生年月日 ....................15
７．製造・輸入承認年月日及び承認番号 .....15

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由 ................ 11８．薬価基準収載年月日.................15

２．禁忌内容とその理由 ................ 11

９．効能・効果追加、用法・用量変更追加等の年月日及びその内容 .........15

３．効能・効果に関連する使用上の注意とその理由... 11
４．用法・用量に関連する使用上の注意とその理由... 11

10．再審査結果、再評価結果公表年月日
及びその内容 ......................15

５．慎重投与内容とその理由 ............ 11
６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ..... 11

11．再審査期間 ........................15
12．長期投与の可否 ....................15

７．相互作用.......................... 11(1) 併用禁忌とその理由 .............. 1113．厚生労働省薬価基準収載医薬品コード .1614．保険給付上の注意...................16(2) 併用注意とその理由 .............. 11８．副作用............................ 12(1) 副作用の概要 .................... 12(2) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧 .............. 12ⅩⅠ．文献

１．引用文献 ..........................17
２．その他の参考文献...................17
３．文献請求先 ........................17(3) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度 .................. 12(4) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法...................... 12
９．高齢者への投与 .................... 1210．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ...... 1211．小児等への投与 .................... 1212．臨床検査結果に及ぼす影響 .......... 1213．過量投与.......................... 1214．適用上及び薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等）..... 13

ⅩⅡ．参考資料
主な外国での発売状況...................18
ⅩⅢ．備考

その他の関連資料 ......................19

Ⅰ ．概要に関する項目
１．開発の経緯
イドクスウリジンは腫瘍細胞の DNA 合成における代謝拮抗物質であるが、1961 年にアメリカの Kaufman はこの特徴に着目し、ヘルペスウイルスの侵入により起こる異常な DNA合成を阻害する目的で臨床に用いて効果が認められたのが起源である。

２．製品の特徴及び有用性
本剤は、眼科用の抗ヘルペスウイルス剤で、単純ヘルペスウイルスに起因する角膜炎の治療に効果を発揮するイドクスウリジン（IDU）の点眼液である。

1

Ⅱ ．名称に関する項目
１．販売名（１）和名：IDU 点眼液「科研」（２）洋名：IDU Ophth. Soln. KAKEN（３）名称の由来：
２．一般名（１）和名（命名法）：イドクスウリジン（JAN）（２）洋名（命名法）：Idoxuridine（JAN, INN）
３．構造式又は示性式
構造式

４．分子式及び分子量
分子式：C9 H11 IN2O5
分子量：354.10

５．化学名（命名法）
5-iodo-2’-deoxyuridine（ＩＵＰＡＣ）

６．慣用名、別名、略号、記号番号
略名：IDU, IUDR

７．ＣＡＳ登録番号54-42-22

Ⅲ ．有効成分に関する項目
１．有効成分の規制区分
該当しない

２．物理化学的性質（１）外観・性状
無色の結晶又は白色の結晶性の粉末で、においはない。
（２）溶解性N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
（３）吸湿性
吸湿性あり（４）融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約 176℃（分解）（５）酸塩基解離定数pKa：8.25（６）分配係数
該当資料なし（７）その他の主な示性値
20

旋光度〔α〕D：＋28～＋31゜（乾燥後、0.20g、水酸化ナトリウム試液、20mL、100mm）
３．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし４．有効成分の確認試験法
日局ⅩⅡ「イドクスウリジン」の確認試験による。
５．有効成分の定量法
日局ⅩⅡ「イドクスウリジン」の定量法による。

3Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤 形（１）投与経路
点眼（２）剤形の区別、規格及び性状
１）剤形の区別：点眼剤２）規格：１mL 中に日本薬局方イドクスウリジン 1mg 含有３）性状：無色澄明な無菌性の水性点眼液である。
（３）製剤の物性
１）浸透圧比：約１（生理食塩液に対する比）２）ｐＨ：4.5～7.0（４）識別コードなし（５）無菌の有無
無菌製剤である。
（６）酸価、ヨウ素価等
該当しない
２．製剤の組成（１）有効成分（活性成分）の含量
１mL 中に日本薬局方イドクスウリジン 1mg 含有（２）添加物
塩化ナトリウム、クロロブタノール
３．製剤の各種条件下における安定性
下記条件において 7、15、30、90 日および 1 年後に含量および pH を測定した。その結果、冷暗所では 1 年間安定であった。
保存条件

保存期間

保存形態

冷 暗 所室温

結果変化なし。
12 ヵ月

PP 容器

40℃、RH80％

90 日まで安定。その後 pH が低下。
7 日まで安定。その後 pH および含量の経時的な低下。

4

４．他剤との配合変化（物理化学的変化）(1) L-Cysteine･HCL との配合は pH、含量に変化はないが異臭（H2S 様）を生じる。
(2) 添加物として配合されているクロロブタノールは、硝酸銀、スルファジン Na、スルファチアゾール Na と配合不適である。またアルカリ溶液中では分解し、不活性化されるので、アルカリ性緩衝液には混合できない。
(3) ホウ酸との併用により、ホウ酸が強酸として電離するため、併用を避けること。
５．混入する可能性のある夾雑物
加速変化試験において、分解生成物のヨードウラシルを認める。
６．製剤中の有効成分の確認試験法
日局ⅩⅡ「イドクスウリジン点眼液」の確認試験による。
７．製剤中の有効成分の定量法
日局ⅩⅡ「イドクスウリジン点眼液」の定量法による。
８．容器の材質
ポリプロピレン（本体、キャップ）、低密度ポリエチレン（中蓋）９．刺激性
副作用として、ときに眼に刺激性があらわれることがある。
10．その他

5

Ⅴ ．治療に関する項目
１．効能又は効果
単純ヘルペスウイルスに起因する角膜炎

２．用法及び用量
通常、１回１～２滴を１～２時間ごとに点眼する。
なお、症状により適宜回数を増減する。

３．臨床成績
（１）臨床効果
該当資料なし（２）臨床薬理試験：忍容性試験
該当資料なし（３）探索的試験：用量反応探索試験
該当資料なし（４）検証的試験
該当資料なし（５）治療的使用該当資料なし

6

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連のある化合物又は化合物群
ウラシル系抗腫瘍剤、抗ウイルス薬

２．薬理作用（１）作用部位・作用機序
１）作用部位
角膜２）作用機序①

イドクスウリジンは核酸合成の際に利用される前駆物質であるチミジンのヨウ素化同族体であるので、ウイルスが DNA を合成する際にチミジンにかわってとりこまれる 1)。

②

核酸合成過程に関与する酵素に競合的に拮抗することにより DNA の合成過程を阻害する 2)。

（２）薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし7

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移・測定法（１）治療上有効な血中濃度
該当しない（２）最高血中濃度到達時間
該当しない（３）通常用量での血中濃度
該当資料なし（４）中毒症状を発現する血中濃度
該当資料なし２．薬物速度論的パラメータ（１）吸収速度定数
該当資料なし（２）バイオアベイラビリティ
該当資料なし（３）消失速度定数
該当資料なし（４）クリアランス
該当資料なし（５）分布容積
該当資料なし（６）血漿蛋白結合率
該当資料なし３．吸収
該当資料なし４．分

布（１）血液－脳関門通過性 3)（参考）外国のデータによるとヘルペス性脳炎患者に静注した試験で、血液および尿中とともに脳脊髄液中にも確認されている。
（２）胎児への移行性
該当資料なし（３）乳汁中への移行性
該当資料なし8

（４）髄液への移行性 3)（参考）外国のデータによると、わずかに移行する。
（５）その他の組織への移行性 4)（参考）動物における分布131

I で標識したイドクスウリジンをマウスに腹腔内投与（5μM/body）すると、放射活性は投与直後から各臓器に広く分布するが、2 時間以内に急激に低下し、それ以後 48 時間まではその低下はゆるやかで、わずかながら蛋白質、核酸分画 131I が残存する。

５．代

謝（１）代謝部位及び代謝経路
肝臓（２）代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種
該当資料なし（３）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（４）代謝物の活性の有無及び比率 4)（参考）動物における代謝マウスに腹腔内投与（5μM/body）すると、尿中代謝物としてはイドクスウリジンが 6.6％、ヨードウラシルが 3.8％、無機のヨウ化物が 83.2％得られている。
（５）活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし６．排泄（１）排泄部位
腎臓（２）排泄率 4)（参考）動物における排泄マウス腹腔内投与（5μM/body）において、4 時間後 74％、24 時間後 91％が尿中に排泄される。
（３）排泄速度
該当資料なし

７．透析等による除去率（１）腹膜透析
該当資料なし（２）血液透析
該当資料なし9

（３）直接血液灌流
該当資料なし10

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由なし

２．禁忌内容とその理由なし

３．効能・効果に関連する使用上の注意とその理由該当しない

４．用法・用量に関連する使用上の注意とその理由該当しない

５．慎重投与内容とその理由
角膜実質の深層潰瘍のある患者［治癒が遅れると角膜穿孔を起こすおそれがある｡］

６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法（１） 本剤を７～８日間使用し、角膜上皮病巣に変化がみられないときは投与を中止し、他の治療に切り替えること。
（２） 本剤を頻繁に点眼すると、角膜上皮の点状びらんがとれにくくなることがあるので、規定の用法・用量を厳守させること。

７．相互作用（１）併用禁忌とその理由なし（２）併用注意とその理由
薬
ホウ酸剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

局所の刺激を増すとの報告がある。 ホウ酸がイドクスウリジンにより強酸として電離するためと考えられる。

11

８．副作用（１）副作用の概要
総症例 3,833 例中、副作用が認められたのは 221 例（5.8％）で、その主なものは刺激、点眼時疼痛等の点眼時の異常 169 例（4.4％）、アレルギー性反応 15 例（0.4％）等であった。
（再評価結果時）
頻度0.1～5％未満
分類
過敏症*
眼**

眼瞼炎、結膜炎、涙点閉塞
刺激性、角膜上皮の微細欠損、羞明感* ：発現した場合には投与を中止すること。
**：必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。

（２）項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし（３）基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし（４）薬物アレルギーに対する注意及び試験法
副作用として、ときに眼瞼炎、結膜炎、涙点閉塞があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

９．高齢者への投与
該当資料なし10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。
［動物実験（ウサギ・点眼）で催奇形性が報告されている。］

11．小児等への投与
該当資料なし12．臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし13．過量投与該当資料なし12

14．適用上及び薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等）
該当資料なし15．その他の注意
該当資料なし16．その他

13

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．一般薬理該当資料なし

２．毒性（１）単回投与毒性試験 4)マウス腹腔内投与で 2,500mg/kg（LD5024 時間値）である。
（２）反復投与毒性試験 4)
マウス（10 匹）に 18μmol/匹/日、20 日間、腹腔内投与した結果、数日以内に体重減少があらわれ、11 日目に 3 匹が死亡、13 日目までに 5 匹が死亡し、18 日目までに全例が死亡した。

（３）生殖・発生毒性試験 5)
催奇形性ウサギに 0.1％イドクスウリジン点眼液を妊娠 6 日目から 18 日目まで点眼したところ、眼球突出、外反手の発生が認められた。ラットに妊娠 6 日目から 18 日目まで皮下投与した結果、胎仔奇形は認められていない。

（４）その他の特殊毒性
該当資料なし14

Ⅹ ．取扱い上の注意等に関する項目
１．有効期間又は使用期限
使用期限：1 年（外箱及びラベルに表示）
２．貯法・保存条件
凍結を避け、冷所に保存。遮光・気密容器。
３．薬剤取扱い上の注意点
該当資料なし４．包装
5mL×5

５．同一成分・同効薬
同一成分薬：I.D.U.点眼液「センジュ」
同効薬：アシクロビル、ガンシクロビル、バラシクロビル

等

６．国際誕生年月日不明
７．製造・輸入承認年月日及び承認番号
承認年月日：1964 年 4 月 27 日
承 認 番 号：13900AZZ02223000
８．薬価基準収載年月日
1965 年 11 月 1 日
９．効能・効果追加、用法・用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
再評価結果公表年月：1977 年 7 月
11．再審査期間
該当しない

12．長期投与の可否
本剤は，厚生労働省告示第 99 号（平成 14 年 3 月 18 日付）に基づき，1 回 30 日分投薬の規制はない。

15

13．厚生労働省薬価基準収載医薬品コード1319723Q1010
14．保険給付上の注意
該当事項なし16

ⅩⅠ ．文 献１．引用文献1）Prusoff, W. H. et al.：Ann．N.Y. Acad. Sci.，130，135-150，1965．
2）Delamore, I. W. et al.：Biochem．Pharmacol.，11，101-112，1962．
3）Lerner, A. M. et al.：J．Clin. Investigation.，51，45-49，1972．
4）Prusoff, W. H. et al.：Biochem．Pharmacol.，3，110-121，1960．
5）糸井素一、他：臨床眼科，26，631-640，1972．

２．その他の参考文献
３．文献請求先
科研製薬株式会社 医薬品情報サービス室〒113-8650 東京都文京区本駒込２丁目 28－80120-519874

17ⅩⅡ ．参考資料
主な外国での発売状況
特になし

18

ⅩⅢ ．備 考
その他の関連資料
特になし

19