*2023
年7月改訂（第2版）
2022
年5月改訂（第1版）

貯法：室温保存有効期間：3年

日本標準商品分類番号
871319

プロスタグランジンF2α誘導体
緑内障 ・高眼圧症治療剤
ラタノプロスト点眼液

承認番号販売開始

処方箋医薬品注）注）注意−医師等の処方箋により使用すること

22200AMX00050000
2010
年5月

9.
1.
4 ヘルペスウイルスが潜在している可能性のある患者

2.禁忌（次の患者には投与しないこと）

角膜ヘルペスがみられたことがある。

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9.
1.
5 閉塞隅角緑内障患者使用経験が少ない。

3.組成 ・性状

9.
5 妊婦

3.
1 組成

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険

販売名

ラタノプロスト点眼液0.
005%「ニットー」

有効成分1mL中 ラタノプロスト 50μgギ）における器官形成期投与試験において、臨床用量の約80倍量ベンザルコニウム塩化物、リン酸水素ナトリウム水和（5.
0μg/kg/日）を静脈内投与したことにより、流産及び後期吸収胚の発添加剤物、リン酸二水素ナトリウム水和物、ポリソルベート80、現率増加、胎児体重の減少が認められている。

性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（妊娠ウサ等張化剤、
p
H調節剤

9.
6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中3.
2 製剤の性状pH
浸透圧比性状止を検討すること。動物実験（ラット：静脈内投与）で乳汁中へ移行する

6.
5〜6.
9ことが報告されている。

0.
9〜1.
09.
7 小児等

無色澄明、無菌水性点眼剤

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした国内臨床試験は実施していない。

4.効能又は効果

9.
8 高齢者

緑内障、高眼圧症

一般に生理機能が低下している。

6.用法及び用量

10.相互作用

1回1滴、1日1回点眼する。

10.
2 併用注意（併用に注意すること）

7.用法及び用量に関連する注意

薬剤名等

頻回投与により眼圧下降作用が減弱する可能性があるので、1日1回を臨床症状 ・措置方法

機序 ・危険因子

プロスタグランジン系点眼 眼圧上昇がみられたと 機序不明

超えて投与しないこと。の報告がある1),2)。

薬

8.重要な基本的注意

イソプロピルウノプロスト

8.
1 本剤の投与により、虹彩色素沈着（メラニンの増加）があらわれることンがある。投与に際しては虹彩色素沈着及び色調変化について患者に十ビマトプロスト等分説明しておくこと。この色素沈着は投与により徐々に増加し、投与中止

11.副作用により停止するが、投与中止後消失しないことが報告されている。また、次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認め虹彩色素沈着による色調変化があらわれる可能性があり、特に片眼治られた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

療の場合、左右眼で虹彩の色調に差が生じる可能性がある。褐色を基調とする虹彩の患者において、虹彩色素沈着が多く報告されているが、11.
1 重大な副作用虹彩の変色が軽度であり、臨床所見によって発見されないことが多い。

11.
1.
1 虹彩色素沈着（2.
37%注））

［11.
1.
1参照］

患者を定期的に診察し、虹彩色素沈着があらわれた場合には臨床状態

8.
2 本剤投与中に角膜上皮障害（点状表層角膜炎、糸状角膜炎、角膜に応じて投与を中止すること。
［8.
1参照］

びらん）があらわれることがあるので、しみる、そう痒感、眼痛等の自覚症

11.
2 その他の副作用状が持続する場合には、直ちに受診するよう患者に十分指導すること。

5%以上

8.
3 本剤の点眼後、一時的に霧視があらわれることがあるため、症状が回結膜復するまで機械類の操作や自動車等の運転には従事させないよう注意

ぶどう膜すること。

5%未満

頻度不明

結膜充血 結膜炎、眼脂、結膜濾胞 偽眼類天疱瘡ぶどう膜炎、虹彩炎

虹彩嚢腫

角膜上皮障害、点状表 ヘルペス性角膜9.特定の背景を有する患者に関する注意
9.
1 合併症 ・既往歴等のある患者

眼

角膜層角膜炎、糸状角膜炎、 炎 、角 膜 沈 着
角膜びらん、角膜浮腫

9.
1.
1 無水晶体眼又は眼内レンズ挿入眼の患者

物 、角 膜 混 濁 、潰瘍性角膜炎

嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫、及びそれに伴う視力低下を起こすと眼瞼色素沈着、眼瞼炎、 眼瞼溝深化の報告がある。

眼瞼9.
1.
2 気管支喘息又はその既往歴のある患者

眼瞼部多毛、眼瞼浮腫、
眼瞼発赤

喘息発作を悪化又は誘発するおそれがある。
［15.
2参照］
9.
1.
3 眼内炎（虹彩炎、ぶどう膜炎）のある患者眼圧上昇がみられたことがある。

−1
−

5%以上

眼その他

5%未満

17.臨床成績頻度不明

しみる等の眼刺激症状、 嚢 胞 様 黄 斑 浮

17.
1 有効性及び安全性に関する試験

そう痒感、眼痛、霧視、前 腫を含む黄斑浮

17.
1.
1 国内第Ⅲ相試験

房細胞析出、流涙、睫毛 腫、及びそれに全国35施設で実施された二重盲検比較試験において、原発開放隅角の異常（睫毛が濃く、太 伴う視力低下、緑内障及び高眼圧症に対する改善率は、
87.
5％（70/80）であった5)。
17.
3 その他

く、長くなる）、異物感等の 接触性皮膚炎、眼の異常感
循環器その他

17.
3.
1 生物学的同等性試験

羞明

ラタノプロスト点眼液0.
005%「ニットー」とキサラタン点眼液0.
005%を2剤

動悸、狭心症2期によるクロスオーバー法によりそれぞれ1滴を健康成人男子に単回頭痛、そう痒感、咽頭違 喘 息 、筋 肉 痛 、点眼投与し、点眼前後における最大眼圧差及び眼圧下降−時間曲線

和感、嘔気、めまい、胸痛 関節痛、発疹

下面積を判定パラメータとして統計解析を行った結果、両剤の生物学的注）
使用成績調査を含む同等性が確認された6)。

14.適用上の注意
項目

14.
1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

ラタノプロスト点眼液

キサラタン

0.
005%「ニットー」

点眼液0.
005%

2.
91±1.
1
12.
86±1.
2
026.
7
2±17.
182
9.
8
5±22.
75

最大眼圧差

・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れない(mmHg)ように注意すること。

眼圧下降−時間曲線下面積・点眼に際しては、原則として仰臥位をとり、患眼を開瞼して結膜ぇ内(mmHg・hr)に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙ぇ部を圧迫させた後、開瞼すること。

(平均値±標準偏差、n＝23)

・点眼のとき、液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取ること。
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分間以上間隔をあけてἻἑἠἩἿἋἚໜა෩ᵎᵌᵎᵎᵓήẐἝἕἚὊẑỿἇἻἑὅໜა෩ᵎᵌᵎᵎᵓή

から点眼すること。

࠯‫͌ר‬ᶠ೅แ͞ࠀύ᾽ᵛᾁᾂ

・ベンザルコニウム塩化物によりコンタクトレンズを変色させることがあるので、コンタクトレンズを装用している場合は、点眼前にレンズを外し、15分以上経過後に再装用すること。

15.その他の注意
15.
1 臨床使用に基づく情報
外国において、眼局所有害事象として、網膜動脈閉塞、網膜剥離、糖尿病性網膜症に伴う硝子体出血、全身有害事象として、上気道感染症、感冒、インフルエンザ、筋肉痛、関節痛、腰痛、胸痛、狭心症、皮疹、アレ
ルギー性皮膚反応があらわれたとの報告がある。
15.
2 非臨床試験に基づく情報
ラタノプロストをサルに静脈内投与（2μg/kg）すると一過性の気道抵抗の最大眼圧差並びに眼圧下降−時間曲線下面積のパラメータは、被験増加が起こった。しかし、臨床用量（1.
5μg/眼）の7倍量のラタノプロストを者の選択、眼圧の測定回数 ・時間等の試験条件によって異なる可能

中等度の気管支喘息患者11例に点眼した場合、肺機能に影響はなかっ性がある。

たとの報告がある。
［9.
1.
2参照］

18.薬効薬理16.薬物動態18.
1 作用機序16.
1 血中濃度ラタノプロストの眼圧下降作用は、房水の流出経路のうち、ぶどう膜強膜

ラタノプロスト点眼液30μLを両眼に点健康成人（外国人）に0.
005%3H­

流出経路からの流出を促進することによりもたらされると考えられてい眼後、活性代謝物であるラタノプロスト遊離酸の血漿中濃度を測定した

る7)。

3)

とき、点眼5分後に53pg/mLで最高に達し、半減期17分で消失した 。

18.
2 ぶどう膜強膜流出促進作用

16.
3 分布

18.
2.
1 サルのラタノプロスト点眼液後の房水動態を検討したところ、ぶどう膜強膜流出量は有意に増大した8)。

16.
3.
1 房水中濃度
白内障手術を受ける患者（外国人）に0.
005%ラタノプロスト点眼液30μL

18.
2.
2 健常成人にラタノプロスト点眼液を単回点眼後、フルオロフォトメトを片眼に点眼したとき、ラタノプロスト遊離酸の房水中濃度は、点眼約リーにより房水動態を検討したところ、ぶどう膜強膜流出量の増加が認

2.
5時間後に最高濃度32.
6ng/mLに達し、24時間後には0.
2ng/mLに低下められた7)。

した3)。

18.
3 眼圧下降作用16.
3.
2 眼組織移行（サル）

健常成人又は緑内障 ・高眼圧症患者にラタノプロスト点眼液を点眼しラタノプロスト点眼液26μLを単回点眼
雌雄カニクイザルに0.
0183%3H­

た場合、瞳孔径、視力、血圧及び脈拍数に影響を及ぼすことなく眼圧をしたとき、眼組織内放射能濃度は常に角膜で最も高く、結膜及び前部下降させた9)〜13)。

強膜においても高濃度で検出された。角膜では、実質層よりも上皮組織

19.有効成分に関する理化学的知見で高濃度の放射能が認められた。次いで、虹彩、前房及び毛様体の順に

一般名：
ラタノプロスト(Latanoprost)

高濃度の放射能が検出され、後房、硝子体及び網膜では検出されな

化学名：
(＋)
­Isopropyl(Z)­7­［(1R,2R,3R,5S)­3,5­dihydroxy­
2­［
(3R)
­3­

かった。角膜における放射能は点眼後の最初の測定時点（0.
5時間）でhydroxy­5­phenylpentyl］
cyclopentyl］­5­heptenoate

最高に達し、半減期4時間で消失した4)。

分子式：
C26H40O516.
5 排泄

分子量：
432.
59

ラタノプロスト点眼液30μLを両眼に点健康成人（外国人）に0.
005%3H­

性状：
ラタノプロストは無色〜微黄色の粘稠性のある液である。

眼後、放射能の大部分が尿中に排泄され（88%）、残りは糞中に排泄さアセトニトリルに極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(99.
5)又れた。尿中には投与後24時間以内に、糞中には投与後2日から3日に主は酢酸エチルに溶けやすく、ヘキサンに極めて溶けにくく、水にほとに排泄された3)。

んど溶けない。

−2−構造式：

20.取扱い上の注意
20.
1 外箱開封後は遮光して保存すること。
20.
2 開栓後4週間経過した場合は、残液を使用しないこと。

22.包装
2.
5mL×5本、2.
5mL×10本

23.主要文献
1）Stewa
rtWC,etal.
：
Am JOphthalmol．
2001；
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S6­S12ö
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：Arzneimittelforschu
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7）高松倫也ほか：新薬と臨床．
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4）
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465­
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1995；
29（16）：
4071­408412）三嶋弘ほか：基礎と臨床．
1995；
29（16）：
4085­409913）三嶋弘ほか：眼科臨床医報．
1
996；
90（3）
：
312
­3
16
*24.文献請求先及び問い合わせ先
日東メディック株式会社

おくすり相談窓口〒104­00
31 東京都中央区京橋1­10­7
電話：03­
3523­0345
FAX：
03
­
6264
­
4
08
6

26.製造販売業者等
26.
1 製造販売元

2
LB−3−