2023年2月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号
871319ヘルペス性角膜炎化学療法剤
日本薬局方 アシクロビル眼軟膏

貯法：室温保存
有効期間：
3年

承認番号
販売開始

21900AMX000
260001985年10月

後、開瞼すること。

2.禁忌（次の患者には投与しないこと）

・軟膏が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取ること。

本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴の・他の点眼剤を併用する場合には、本剤を最後に塗布すること。そのある患者際、少なくとも5分以上間隔をあけること。

3.組成 ・性状16.薬物動態

3.
1 組成

16.
1 血中濃度

販売名

ゾビラックス眼軟膏3%

健康成人10例の片眼に3%アシクロビル眼軟膏を1日5回、14日間連続

有効成分

1g中投与したとき、最終投与後の血漿中アシクロビル濃度は定量下限未満添加剤

白色ワセリン

日局 アシクロビル 30mg（＜0.
23μg/mL）であった2)。
16.
3 分布

3.
2 製剤の性状

白内障患者25眼に、アシクロビル眼軟膏を5時間毎に4〜6回投与した後販売名

ゾビラックス眼軟膏3%

性状

白色の無菌眼軟膏剤の房水中アシクロビル濃度は、平均1.
7μg/mLであった3)（外国人データ）。
注）ゾビラックス眼軟膏3%の効能 ・効果は単純ヘルペスウイルスに起因する角膜4.効能又は効果炎である。

単純ヘルペスウイルスに起因する角膜炎

17.臨床成績

6.用法及び用量

17.
1 有効性及び安全性に関する試験

通常、適量を1日5回塗布する。
なお、症状により適宜回数を減じる。

17.
1.
1国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験）
単純ヘルペス性角膜炎患者を対象に、アシクロビル眼軟膏及びイドクス

7.用法及び用量に関連する注意本剤を7日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合

ウリジン眼軟膏を1日5回、原則2週間投与した結果、有効率はアシクロビには、他の治療に切り替えること。また、投与を継続する場合は副作用のル眼軟膏群98.
1%（53/54）、イドクスウリジン眼軟膏群81.
8%（45/55）であり、アシクロビル眼軟膏群はイドクスウリジン眼軟膏群に対して有意に高発現に十分注意し、長期投与はできるだけ避けること。

かった。なお、7日目の治療により効果の兆候がないか、あるいは悪化する

9.特定の背景を有する患者に関する注意

場合には治療法を変更した。

9.
5 妊婦

アシクロビル眼軟膏群の副作用発現頻度は24.
1%（13/54）であり、主な妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険

副作用は、びまん性表在性角膜炎22.
2%（12/54）であった4)。

性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で、

17.
1.
2国内第Ⅲ相試験（一般臨床試験）

妊娠10日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量（200mg/kg/day以上）

単純ヘルペス性角膜炎患者を対象に、アシクロビル眼軟膏を1日5回、原を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報則2週間投与した結果、有効率は91.
5%（150/164）であった。なお、7日目

告されている1)。の治療により効果の兆候がないか、あるいは悪化する場合には治療法を9.
7 小児等変更した。

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施し副作用発現頻度は34.
3%（57/166）であり、主な副作用は、びまん性表在ていない。

性角膜炎30.
7%（51/166）であった2)。

11.副作用17.
1.
3国内第Ⅲ相試験（臨床ウイルス学的試験）

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認め

単純ヘルペス性角膜炎患者を対象に、アシクロビル眼軟膏を1日5回、原られた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

則2週間投与した結果、有効率は80%（20/25）であった。なお、7日目の治療により効果の兆候がないか、あるいは悪化する場合には治療法を変

11.
2 その他の副作用
5%以上
眼5%未満更した。

頻度不明

副作用発現頻度は25.
8%（8/31）であり、副作用は、全てびまん性表在

びまん性 表 在 性 眼 瞼 炎 、一 過 性 結 膜 炎 、角 膜 潰
角膜炎（27.
5%）刺激

皮膚過敏症性角膜炎であった5)。

瘍、結膜びらん接触皮膚炎

18.薬効薬理血 管 浮 腫 、蕁 麻

18.
1 作用機序アシクロビルは、単純ヘルペスウイルスが感染した細胞内に入ると、ウイ疹

ルス性チミジンキナーゼにより一リン酸化された後、細胞性キナーゼによ14.適用上の注意りリン酸化され、アシクロビル三リン酸（ACV­TP）となる。ACV­TPは正常

14.
1 薬剤交付時の注意

基質であるdGTPと競合してウイルスDNAポリメラーゼによりウイルス患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

DNAの3 末端に取り込まれると、ウイルスDNA鎖の伸長を停止させ、ウ・使用中は、コンタクトレンズの装用を避けること。

イルスDNAの複製を阻害する。

・薬剤汚染防止のため、塗布するとき、容器の先端が直接目に触れな

アシクロビルリン酸化の第一段階である一リン酸化は感染細胞内に存在いように注意すること。

するウイルス性チミジンキナーゼによるため、ウイルス非感染細胞に対す・患眼を開瞼して結膜嚢内に塗布し、閉瞼して軟膏が全体に広がったる障害性は低いものと考えられる6)〜9)。
−1−18.
2 抗ウイルス作用
nv
itroにお18.
2.
1 アシクロビルは、単純ヘルペスウイルス1型及び2型のi01〜1.
25μg/mL及び0.
01〜3.
20μ
ける増殖を抑制し、I
C50はそれぞれ0.
g/mLであった10),11)。
18.
2.
2 ウサギの角膜に単純ヘルペスウイルス1型を接種し、3日後から3%アシクロビル眼軟膏を結膜嚢に1日5回塗布した結果、塗布後4日目に角膜潰瘍はほぼ治癒した12)。

19.有効成分に関する理化学的知見
一般名：アシクロビル（Aciclovir）
化学名：2­Amino­
9­［（2­hydroxyethoxy）
methyl］­1,9­dihydro­6H­
purin­6­one
分子式：
C8H11N5O3
分子量：225.
20
構造式：

性状：アシクロビルは白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
水に溶けにくく、エタノール(99.
5)に極めて溶けにくい。
0.
1mol/L塩酸試液又は希水酸化ナトリウム試液に溶ける。

22.包装5g［1チューブ］

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3524.文献請求先及び問い合わせ先
日東メディック株式会社

おくすり相談窓口〒104­0031 東京都中央区京橋1­10­7
電話：03­
3523­
03
45
FAX：
03
­
626
4
­
40
86

26.製造販売業者等
26.
1 製造販売元Ⓡ登録商標
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