＊＊2024年2月改訂（第2版）＊2023年6月改訂
貯法：室温保存
有効期間：3年

骨粗鬆症治療剤（活性型ビタミンD3製剤）

日本標準商品分類番号
873112

エルデカルシトールカプセル

劇薬
処方箋医薬品注）

ELDECALCITOL Capsules [SAWAI]
0.5μg
0.75μg
承 認 番 号 30200AMX00378000 30200AMX00379000
販売開始
2020年8月
2020年8月注）注意―医師等の処方箋により使用すること

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 妊婦、妊娠している可能性のある女性又は授乳婦［9.5、9.6参照］
2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往のある患者
3. 組成・性状3.1 組成8.3 尿路結石のある患者及びその既往歴のある患者等においては、高カルシウム尿症により病態が悪化するおそれがあるた
め、尿中カルシウム値を定期的に測定し、高カルシウム尿症が認められた場合は休薬あるいは減量するなど、適切な処置を行うこと。［9.1.2、 11.1.3参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
エルデカルシトールカプセル エルデカルシトールカプセル
9.1.1 高カルシウム血症のおそれのある患者（悪性腫瘍のある患
品 名
0.5μg
「サワイ」
0.75μg「サワイ」
者、原発性副甲状腺機能亢進症の患者等）
エルデカルシトール
有効成分
血清カルシウム値を更に上昇させるおそれがある。［7.、 8.1、
［1カプセル中］
0.5μg
0.75μg8.2、 10.2、 11.1.1参照］
カルミン、酸化鉄、ゼラチン、D-ソルビトール、中鎖脂肪9.1.2
尿路結石のある患者及びその既往歴のある患者
添加剤 酸トリグリセリド、黄色5号［8.3、 11.1.3参照］
酸化チタン－
9.2 腎機能障害患者
3.2 製剤の性状
血清カルシウム値を更に上昇させ、高カルシウム血症となるおエルデカルシトールカプセル エルデカルシトールカプセル
品 名
0.5μg
「サワイ」
0.75μg「サワイ」
それがある。［7.、 8.1、 8.2、 10.2、 11.1.1参照］
9.3 肝機能障害患者
外 形
9.3.1 重度の肝機能障害患者剤 形
軟カプセル剤
重 度 の 肝 機 能 障 害 患 者 は 臨 床 試 験 で は 除 外 さ れ て い る。
茶白色不透明茶褐色透明［16.6.1参照］
性 状
内容物：無色澄明のわずかに粘稠な液＊＊9.4 生殖能を有する者
直径（mm）
6.5
妊娠する可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回
重量
（mg）
約164
ると判断される場合にのみ投与すること。やむを得ず投与する
4. 効能又は効果場合には、問診及び妊娠検査により妊娠していないことを確認骨粗鬆症すること。また、本剤投与中及び最終投与後2週間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること。本剤投5. 効能又は効果に関連する注意
与中に妊娠が認められた場合には、直ちに本剤の投与を中止す
本剤の適用にあたっては、日本骨代謝学会の診断基準等を参考ること。［9.5参照］に、骨粗鬆症との診断が確定している患者を対象とすること。
9.5 妊婦6. 用法及び用量
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
通常、成人にはエルデカルシトールとして1日1回0.75μgを経
ラットでは胎児の骨格異常及び出生児の腎臓の変化が0.125
口投与する。ただし、症状により適宜1日1回0.5μgに減量する。
μg/kg/日（曝露量は臨床推奨用量での曝露量の6.8倍相当）で、出生児の外形異常（四肢、手根の異常）が0.5μg/kg/日（27.0倍
7. 用法及び用量に関連する注意相当）で認められている。ウサギでは外形異常（頭蓋裂、口蓋血清カルシウム値を定期的に測定し、高カルシウム血症を起こ
裂、矮小児）が0.3μg/kg/日で認められている。［2.1、 9.4参した場合には、直ちに休薬すること。休薬後は、血清カルシウ
照］
ム値が正常域まで回復した後に、1日1回0.5μgで投与を再開す
9.6 授乳婦ること。なお、本剤1日1回0.5μg投与による骨折予防効果は確
授乳を避けさせること。ラットで、乳汁中へ移行することが報立していないため、漫然と投与を継続せず、患者の状態に応告されている。ラット出生前及び出生後の発生並びに母体の機じ、1日1回0.75μgへの増量又は他剤による治療への変更を考能に関する試験において、出生児の腎臓の変化等が認められて慮すること。［8.1、 8.2、 9.1.1、 9.2、 10.2、 11.1.1参照］いる。［2.1参照］
8. 重要な基本的注意
9.7 小児等
8.1 本剤投与中は血清カルシウム値を定期的（3～6カ月に1回程
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
度）に測定し、異常が認められた場合には直ちに休薬し、適切
10. 相互作用な処置を行うこと。腎機能障害、悪性腫瘍、原発性副甲状腺機10.2 併用注意（併用に注意すること）
能亢進症等の高カルシウム血症のおそれのある患者では、投与
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子初期に頻回に血清カルシウム値を測定するなど、特に注意する
ジギタリス製剤高カルシウム血症に伴 高カルシウム血症が発こと。［7.、 8.2、 9.1.1、 9.2、 10.2、 11.1.1参照］
ジゴキシン 等う不整脈があらわれる 症した場合、ジギタリ
8.2 高カルシウム血症に関連する症状（倦怠感、いらいら感、嘔おそれがある。
ス製剤の作用が増強される。
気、口渇感、食欲減退、意識レベルの低下等）の発現が認められた場合は、血清カルシウム値を測定するなどして慎重に経過観察を行うこと。［7.、 8.1、 9.1.1、 9.2、 10.2、 11.1.1参照］
－1－

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子カルシウム製剤高カルシウム血症があ 本剤は腸管でのカルシ
乳酸カルシウム
らわれるおそれがある。ウムの吸収を促進させ
炭酸カルシウム 等
る。
［7.、 8.1、 8.2、
9.1.1、 9.2、 11.1.1参照］
ビ タ ミ ンD及 び そ の 誘 高カルシウム血症があ 相加作用による。
導体
らわれるおそれがある。
アルファカルシドー
ル
カルシトリオール等［7.、 8.1、 8.2、
9.1.1、 9.2、 11.1.1参照］＊＊ PTH製剤
テリパラチド 等
PTHrP製剤
アバロパラチド酢酸
塩［7.、 8.1、 8.2、
9.1.1、 9.2、 11.1.1参照］＊＊ マグネシウムを含有す 高マグネシウム血症が 他 の ビ タ ミ ンD誘 導 体
る製剤
あらわれるおそれがあ と同様に腸管でのマグ
酸化マグネシウムる。
ネシウムの吸収を促進
炭酸マグネシウム
させると考えられる。
等
ミルク・アルカリ症候 血中マグネシウムの増群（高カルシウム血症、 加により代謝性アルカ
高 窒 素 血 症、 ア ル カ ローシスが持続するたローシス等）があらわれ め、尿細管でのカルシるおそれがある。
ウム再吸収が増加する。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 高カルシウム血症（1.5%注1））［7.、 8.1、 8.2、 9.1.1、 9.2、 10.2参照］
11.1.2 急性腎障害（頻度不明）
血清カルシウム上昇を伴った急性腎障害があらわれることがある。
11.1.3 尿路結石（0.9%）［8.3、 9.1.2参照］
11.2 その他の副作用
2%以上

2%未満
頻度不明
消化器
便 秘、 胃 不 快 感、 嘔気、下痢、腹痛
口渇、胃炎
精神神経系
浮 動 性 め ま い、 味
覚異常
肝臓
γ-GTP上 昇、AST
上 昇、ALT上 昇、
LDH上昇
腎臓
クレアチニン上昇、BUN上 昇、 尿中 血 陽 性、 尿 中 蛋
白陽性
代謝
尿 中 カ ル シ ウ ム 増 血 中 尿 酸 増 加、加（20.3%）、 血 中 Al-P上昇
カルシウム増加（15.0%注2））
血液ヘモグロビン減
少、 白 血 球 数 減
少、 貧 血、 ヘ マ ト
ク リ ッ ト 減 少、 赤
血球数減少
皮膚
発疹、そう痒症
その他
耳鳴浮腫
注1）補 正血清カルシウム値が11.0mg/dLを超える場合を高カルシウム血症として集計注2）補 正血清カルシウム値が10.4mg/dLを超え11.0mg/dL以下の場合を集計

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 瓶入り包装品を分包する場合、服用時以外薬袋から薬を出さないよう、及び直接光の当たる場所に薬を置かないよう指導すること。［20.参照］
15. その他の注意
15.2 非臨床試験に基づく情報
ラット（SD）に2年間経口投与したがん原性試験において、副腎の褐色細胞腫、腎臓の尿細管腫瘍及び甲状腺のC細胞腫瘍の増加が、臨床推奨用量での曝露量の各々0.7、2.8及び7.0倍相当で認められている。これらの所見は血中カルシウム濃度の高値
が長期間持続したことによると考えられた。
16. 薬物動態16.1 血中濃度〈健康成人〉
16.1.1 単回投与
健康成人男性にエルデカルシトールとして0.75μgを単回経口投与したとき、血清中エルデカルシトール濃度は投与後3.4±1.2hにCmax99.8±
12.7pg/mLに 達 し た 後、t1/253.0±11.4hで 消 失 し た。AUClastは3,947
1）±580pg・h/mLであった（Mean±SD，n=31）。
16.1.2 反復投与
健康成人男性にエルデカルシトールとして0.75μgを1日1回14日間経口投与したとき、14回目投与時の血清中エルデカルシトール濃度は投与後6.0±2.8hにCmax243.5±28.2pg/mLに 達 し た 後、t1/248.7±4.9hで 消2）失した。AUC24hは4,964±597pg・h/mLであった（Mean±SD，n=10）。
また、健康成人男性にエルデカルシトールとして0.1～1.0μgを1日1回
15日間経口投与注1）したとき、血清中エルデカルシトール濃度は、いずれの投与量においても投与13日後には定常状態に達していた。定常状
態における薬物動態パラメータは、Cmax、Cmin、AUC24hともに投与量に比例して増加し、t1/2は投与量によらず一定であり、エルデカルシトー
ルの薬物動態は0.1～1.0μgの投与量の範囲内で線形であった3）。
反復投与により薬物動態パラメータに変化は認められなかった2）。
注1）承認された用法及び用量は、「通常、成人にはエルデカルシトールとして1日1
回0.75μgを経口投与する。ただし、症状により適宜1日1回0.5μgに減量する。」である。

〈原発性骨粗鬆症患者〉
16.1.3 反復投与
原発性骨粗鬆症患者にエルデカルシトールとして0.5、0.75、1.0μgを1
日1回48週間経口投与後注1）の定常状態における血清中エルデカルシトー
ル濃度は、投与量の増加に伴い比例的に増加した4）。
投与群
0.5μg
0.75μg1.0μg

定常状態時の血清中エルデカルシトール濃度

12週後
238.1±80.9（n=49）
339.7±108.8（n=54）
514.3±674.5（n=53）

24週後
249.7±64.4（n=48）
351.5±95.3（n=52）
469.9±135.2（n=51）

48週後
246.0±136.3（n=44）
306.2±150.1（n=47）
401.3±140.2（n=45）

血清中エルデカルシトール濃度の単位：pg/mLn：例数、N：集計に用いた測定ポイント数
注2）投与12週後、24週後、48週後の集計

合計注2）
244.5±96.8（N=141）333.4±119.8（N=153）465.0±417.1（N=149）（Mean±SD）16.1.4 生物学的同等性試験〈エルデカルシトールカプセル0.5μg「サワイ」〉
エルデカルシトールカプセル0.5μg「 サワイ」とエディロールカプセル
0.5μgを健康成人男子にそれぞれ1カプセル（エルデカルシトールとして0.5μg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中エルデカル
シトール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）に つ い て90 ％ 信 頼 区 間 法 に て 統 計 解 析 を 行 っ た 結 果、log（0.80）～
log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された5）。
各製剤1カプセル投与時の薬物動態パラメータ
Cmax（pg/mL）

エ ル デ カ ル シ ト ー ル
63.9±14.0
カプセル0.5μg「サワイ」
エディロールカプセル
63.6± 8.5
0.5μg

－2－

Tmax
（hr）

T1/2
（hr）

AUC0-168hr（pg・hr/mL）

3.3±0.851.7±12.33215±820

3.3±1.548.5±13.63033±635（Mean±S．D.，n=26）

80

エルデカルシトールカプセル0.5μg「サワイ」
エディロールカプセル0.5μg
Mean±S.D.（n=26）

60
40

16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 肝機能障害患者における薬物動態
肝機能障害患者10例（Child-Pugh分類 ClassA：8例、ClassB：2例）にエルデカルシトールとして0.75μgを単回経口投与したときの薬物動態パ
ラメータは、以下のとおりであった13）、14）。［9.3.1参照］
肝機能障害患者と健康成人男性における単回経口投与時の薬物動態パラメータ
Cmax（pg/mL）

20（pg/mL）
0 23456 9
0.5 1

24

48

72

120

168

投与後の時間（hr）〈エルデカルシトールカプセル0.75μg「サワイ」〉
エルデカルシトールカプセル0.75μg「サワイ」とエディロールカプセル
0.75μgを健康成人男子にそれぞれ1カプセル（エルデカルシトールとして0.75μg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中エルデカ
ルシトール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された5）。
各製剤1カプセル投与時の薬物動態パラメータ
Cmax（pg/mL）

エ ル デ カ ル シ ト ー ル
90.2±13.6
カプセル0.75μg「サワイ」
エディロールカプセル
87.4±15.7
0.75μg

100

Tmax
（hr）

T1/2
（hr）

AUC0-168hr（pg・hr/mL）

3.3±0.853.8±10.24968±931

4.0±4.053.9±10.44953±947（Mean±S．D.，n=28）
エルデカルシトールカプセル0.75μg「サワイ」
エディロールカプセル0.75μg
Mean±S.D.（n=28）

80
60
40
20
（pg/mL）
0 23456 9
0.5 1

24

48

72

120

168

投与後の時間（hr）

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収16.2.1 食事の影響
健康成人男性にエルデカルシトールとして0.75μgを単回経口投与した
とき、薬物動態に食事の影響は認められなかった1）。
食事の有無における単回経口投与時の薬物動態パラメータ
空腹時投与注3）食後投与注4）
注3）10時間以上絶食後投与
注4）食事摂取30分後投与

Cmax（pg/mL）
100.42±11.02
95.37± 8.89

AUClast（pg・h/mL）
4,094±445
3,879±577（Mean±SD，n=15）

肝機能障害患者
99.7±19.1
3,622±731（Child-Pugh分類 ClassA）
肝機能障害患者
73.9
2,936（Child-Pugh分類 ClassB）（63.1, 84.6）（2,622, 3,250）
健康成人男性1）99.8±12.7
3,947±580
Child-Pugh分類 ClassA：n=8、健康成人男性：n=31（Mean±SD）
Child-Pugh分類 ClassB：n=2〔Mean（Min，Max）〕

16.6.2 腎機能及びその他の因子が薬物動態に及ぼす影響
臨床試験から得られたクレアチニンクリアランス（CLcr）15）、年齢15）及び性別3）、16）-18）ごとの血清中エルデカルシトールトラフ濃度を以下に示す。
「16.3.1 母集団薬物動態解析」に示した母集団薬物動態解析6）の結果、
CLcr、体重、年齢及び性別は見かけの全身クリアランスに影響を与える因子ではなかった。
臨床試験から得られたCLcr、年齢、性別の各分類の血清中エルデカルシトー
ルトラフ濃度－3－

エルデカルシトール
投与量、投与期間因子
注5）
CLcr（mL/min）
10以上30未満
30以上60未満
60以上70未満
70以上
年齢
75歳未満
75歳以上
性別
男性
男性
女性

0.75μg144週間

0.75μg
144週間

血清中エルデカルシトール
トラフ濃度（pg/mL）（n=例数、N=測定ポイント数）
384.3±145.7（N=17）322.9±114.8（N=331）
304.8±89.4（N=19）
254.2±81.6（N=15）
302.3±101.0（N=232）
352.5±129.1（N=150）

316.1±96.3注6）（n=6）
289.6±114.1注7）（n=22）
260.4±55.6注8）（N=80）（Mean±SD）
注5）血清クレアチニン値を用いCockcroft-Gault法により算出
注6）投 与13、14、15日目及び15日目の投与後24時間の血清中エルデカルシトールト
ラフ濃度から算出
注7）投 与13、14日目及び14日目の投与後24時間の血清中エルデカルシトールトラフ
濃度から算出注8）投与2、4、8、12週後の血清中エルデカルシトールトラフ濃度から算出

1.0μg注1）、15日間
1.0μg注1）、14日間
1.0μg注1）、12週間

16.7 薬物相互作用
健康成人男性にエルデカルシトールとして0.75μg又はプラセボを1日1回14日間経口投与したとき、CYP3A4の基質であるシンバスタチン及びその代謝物の薬物動態パラメータの幾何平均の比（反復投与後／反復投与前）及び90%信頼区間は、以下のとおりであった2）。
エルデカルシトールがシンバスタチン及びその代謝物の薬物動態に及ぼす影響指標薬

シンバスタチン16.3 分布16.3.1 母集団薬物動態解析
健康成人男性、閉経後女性及び原発性骨粗鬆症患者の計882例において母集団薬物動態解析を実施した。見かけの分布容積は10.5Lであった6）。
16.3.2 蛋白結合
ヒト血清に1～100ng/mLの濃度範囲でエルデカルシトールを添加した
ときの蛋白結合率は94.2～96.2%であり濃度によらず一定であった7）。
また、蛋白結合率に性差は認められなかった（in vitro ）8）。
16.4 代謝
エルデカルシトールをラットに投与したとき、血漿中には主に未変化体が認められ、2位の3-hydroxypropyloxy基の脱離体及び24位の水酸化体も認められた9）。ラット、イヌ、サル及びヒトの肝ミクロソームを用い た 試 験 に お け る エ ル デ カ ル シ ト ー ル の 主 代 謝 物 は2位 の3-hydroxypropyloxy基の脱離体及び3-hydroxypropyloxy基のアルコー
ルの酸化体であり、種差は認められず10）、エルデカルシトール主代謝
酵素はヒト肝臓のCYPではなかった（in vitro ）11）。
16.5 排泄健康成人男性にエルデカルシトールとして0.75μgを1日1回14日間経口投与したとき、エルデカルシトール及びその代謝物の尿中への排泄は認められなかった2）。雄性ラットに3Hで標識したエルデカルシトールを単回経口投与したとき、投与7日後までに投与放射能の2.63%が尿中に、55.89%が糞中に排泄された12）。

AUClast（pg・h/mL）

シンバスタチン
代謝物（オープンアシ
ド体）

投与群
プラセボ
エルデカルシトール
プラセボ
エルデカルシトール

幾何平均の比（反復投与後／反復投与前）［90%信頼区間］
AUClast
Cmax
0.964
1.158
［0.6903－1.3468］［0.8766－1.5306］
0.848
0.809
［0.6743－1.0654］［0.6669－0.9826］
0.874
0.958
［0.7535－1.0136］［0.7526－1.2185］
0.929
0.894
［0.7178－1.2029］［0.6302－1.2684］（n=10）

ヒト肝細胞ならびにヒト肝ミクロソームを用いた検討において、エル
デカルシトールによる臨床上薬物相互作用を惹起するCYPの誘導及び阻害は認められなかった（in vitro ）19）、20）。

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第III相試験
原発性骨粗鬆症患者1,054例（エルデカルシトール群528例うち男性9例、アルファカルシドール群526例うち男性15例）における無作為割付
二重盲検群間比較試験において、主要評価項目である3年間の非外傷性
新規椎体骨折発生頻度は、エルデカルシトール群（1日1回0.75μg）で13.4%、アルファカルシドール群（1日1回1.0μg）で17.5%であり（相対リスク減少率26%）、アルファカルシドールに対するエルデカルシトー
ルの優越性が検証された［層化log-rank検定：P=0.0460（ 片側）］。また、3年間の非外傷性前腕骨骨折発生頻度は、エルデカルシトール群で1.1%、 ア ル フ ァ カ ル シ ド ー ル 群 で3.6%で あ り（ 相 対 リ ス ク 減 少 率71%）、有意差が認められた［層化log-rank検定：P=0.0048（ 片側）］。3

年後の腰椎骨密度平均変化率は、エルデカルシトール群（1日1回0.75μg）で3.4%、アルファカルシドール群（1日1回1.0μg）で0.1%であり、アルファカルシドール群に比較して有意な骨密度増加効果を示した（Student t検定）。また、3年後の大腿骨骨密度平均変化率においても、
エルデカルシトール群で0.4%、アルファカルシドール群で-2.3%であり、有意な骨密度増加効果を示した（Student t検定）。

構造式：

H 3C
CH3

安全性評価対象例数であるエルデカルシトール群528例、アルファカル
シドール群526例のうち、副作用は、エルデカルシトール群で227例（43.0%）、アルファカルシドール群で170例（32.3%）に認められた。発
現率が5%以上であった副作用は血中又は尿中カルシウム増加であり、血中カルシウム増加はエルデカルシトール群で111例（21.0%）、アル
ファカルシドール群で69例（13.1%）、尿中カルシウム増加はエルデカル
シトール群で134例（25.4%）、アルファカルシドール群で81例（15.4%）にみられた15）。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
エルデカルシトールは活性型ビタミンD（カルシトリオール）
3の誘導体であり、以下のカルシトリオールとしての薬理学的特性を有する。
・ヒト破骨前駆細胞に作用し破骨細胞の形成を抑制した（in vitro ）21）。
・ラットにおいて、小腸でのカルシウム吸収促進（ex vivo ）22）及び血清
カルシウム濃度の増加23）が認められた。
・ク ル病モデルラットにおいて、骨端軟骨幅指数の低下が認められた24）。
・卵 巣摘出ラットにおいて、骨代謝回転パラメータ値の低下が認められた25）。
これらのことから、エルデカルシトールは、主に骨代謝回転を抑制して、骨密度及び骨強度を改善すると考えられる。
18.2 薬理作用18.2.1 骨密度及び骨強度に対する作用（1） 卵巣摘出ラットにエルデカルシトールを12カ月間反復経口投与した試験において、エルデカルシトール0.03μg/kg/日の投与は、卵巣摘出による腰椎及び大腿骨の骨密度減少並びに骨強度低下を有意に抑制した25）。
（2） 卵巣摘出サルにエルデカルシトールを16カ月間反復経口投与した試験において、エルデカルシトール0.07μg/kg/日投与群の腰椎及び大腿骨骨密度は、卵巣摘出コントロール群を下回らなかった。また、骨強度を低下させるなどの悪影響は認められなかった26）。
（3） 卵巣摘出ラット及びサルの骨密度と骨強度の間には正の相関が認められた25）、26）。
18.2.2 骨組織像に及ぼす影響（1） 卵巣摘出ラットにエルデカルシトール0.0075、0.015、0.03μg/kg/
日を12カ月間反復経口投与した試験において、骨組織像に異常は認められなかった25）。
（2） 卵巣摘出サルにエルデカルシトール0.0175、0.035、0.07μg/kg/日
を16カ月間反復経口投与した試験において、骨組織像に異常は認められなかった26）。
18.2.3 骨折治癒に及ぼす影響
骨折モデルラットにおいて、エルデカルシトール0.015、0.05μg/kg/
日の骨折手術前4週間、骨折手術後16週間の反復経口投与は骨折部位の形状及び力学的強度に影響を与えなかった27）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般名：エルデカルシトール（Eldecalcitol）
化学名：
（1R ,2R ,3R ,5Z ,7E ）-2-（3-Hydroxypropyloxy）-9,10-secocholesta-5,7,10（19）-triene-1,3,25-triol
分子式：C30H50O5
分子量：490.72

CH3
H

H3C

OH

H

骨折発生頻度と相対リスク減少率

骨折発生頻度（3年間）注1）（n=有効性評価症例数）
相対リスク減少率（P値注2））
エルデカルシトール群 アルファカルシドール群（n=526）（n=523）26%
新規椎体骨折13.4%
17.5%（P=0.0460）
71%
前腕骨骨折
1.1%
3.6%
（P=0.0048）
注1）Kaplan-Meier法による推定値
注2）層化log-rank検定（片側）

H

CH2
OH

HO
H

O H

H

HO

性

状：白 色～淡黄色の粉末である。エタノール（99.5）に溶けやすく、
水にほとんど溶けない。

20. 取扱い上の注意

アルミピロー包装開封後又はバラ包装外箱開封後は遮光して保存すること。［14.1.2参照］

22. 包装〈エルデカルシトールカプセル0.5μg「サワイ」〉
PTP［乾燥剤入り］：100カプセル（10Cap×10）、

140カプセル（14Cap×10）〈エルデカルシトールカプセル0.75μg「サワイ」〉
PTP［乾燥剤入り］：100カプセル（10Cap×10）、

140カプセル（14Cap×10）、
500カプセル（10Cap×50）、
700カプセル（14Cap×50）
バラ［乾燥剤入り］：200カプセル

23. 主要文献

1） 製 剤間のBE試験（ED-112JP）（ エディロールカプセル：2011年1月21
日承認、申請資料概要2.7.1.2.4）
2） 薬 物相互作用試験（ED-111JP）（ エディロールカプセル：2011年1月
21日承認、申請資料概要2.7.2.2.2.7）
3） 第Ⅰ相反復投与試験（ED-71T-103）（エディロールカプセル：2011年
1月21日承認、申請資料概要2.7.2.2.2.2）
4） 後期第Ⅱ相試験（ED007JP）（エディロールカプセル：2011年1月21日
承認、申請資料概要2.7.2.2.2.4）
5） 佐々木啓徳他：診療と新薬, 2020；57（5）：434-443
6） 統合母集団薬物動態解析（エディロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.7.2.2.2.9）
7） 血漿（血清）蛋白結合性（in vitro ）（エディロールカプセル：2011年1月
21日承認、申請資料概要2.6.4.4.4, 2.6.5.6）
8） 血漿
（血清）蛋白結合の性差（エディロールカプセル：2011年1月21日
承認、申請資料概要2.6.4.4.5）9） in vivo 代謝（ラット）（エディロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.6.4.5.3）
10） in vitro 代謝（エディロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料
概要2.6.4.5.2）
11） 代謝関与酵素（エディロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.6.4.5.4）
12） 尿・糞中排泄（エディロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.6.4.6.1）
13） 肝機能障害患者での薬物動態試験（ED-301JP）①（エディロールカプ
セル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.7.2.2.2.8）
14） 肝機能障害患者での薬物動態試験（ED-301JP）②（エディロールカプ
セル：2011年1月21日承認、審査報告書）
15） 第 Ⅲ相試験（ED-209JP）（ エディロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.7.2.2.2.6, 2.7.4.2.1, 2.7.6.14）
16） 反 復投与でのBA試験（ED006JP）（ エディロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.7.1.2.3）
17） 臨床薬理試験（ED008JP）（エディロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.7.2.2.2.5）
18） 反 復投与時の薬物動態（エディロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.7.2.3.2.2）
19） 薬物代謝酵素誘導能（エディロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.6.4.5.5）
20） CYP酵素に対する阻害作用（エディロールカプセル：2011年1月21日
承認、申請資料概要2.6.4.5.6）
21） 薬 理試験〈破骨細胞形成抑制活性（in vitro ）〉（ エディロールカプセ
ル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.6.2.2.1.3）
22） 薬 理試験〈腸管からのカルシウム吸収促進作用（ラット）〉（ エディ
ロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.6.2.2.1.4）
23） 薬 理試験〈血中カルシウム濃度及び尿中カルシウム排泄量に及ぼす影響（ラット）〉（ エディロールカプセル：2011年1月21日承認、申請－4－

資料概要2.6.2.2.1.5）
24） 薬理試験〈抗クル病作用（ラット）〉（エディロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.6.2.2.1.6）
25） 薬理試験〈骨粗鬆症モデリング動物（OVXラット）の骨量減少に対する効果〉（ エディロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.6.2.2.4）
26） 薬理試験〈骨粗鬆症リモデリング動物（OVXサル）の骨量減少に対する効果〉（ エディロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.6.2.2.5）
27） 薬 理試験〈骨折モデルラットの骨折治癒過程に及ぼす影響〉（ エディ
ロールカプセル：2011年1月21日承認、申請資料概要2.6.2.2.6）＊24. 文献請求先及び問い合わせ先

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL：0120-381-999 FAX：06-7708-8966

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

KA2 A240106－5－