＊2023年9月改訂（第1版）
貯法：室温保存
有効期間：3年

持続性Ca拮抗剤

日本標準商品分類番号872171

高血圧症・狭心症治療剤

日本薬局方

アムロジピンベシル酸塩錠

日本薬局方

アムロジピンベシル酸塩口腔内崩壊錠

劇薬
処方箋医薬品注）AMLODIPINE Tablets, OD Tablets [SAWAI]
錠2.5mg
錠5mg
錠10mg
承 認 番 号 22000AMX00990000 22000AMX00991000 22400AMX01088000
販売開始
2008年7月
2008年7月
2012年12月
OD錠2.5mg
OD錠5mg
OD錠10mg
承 認 番 号 22100AMX02070000 22100AMX02071000 22400AMX01003000
販売開始
2009年11月
2009年11月
2012年12月注）注意―医師等の処方箋により使用すること

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成アムロジピン錠
アムロジピン錠
アムロジピン錠
2.5mg「サワイ」
5mg「サワイ」
10mg「サワイ」
日局アムロジピンベシル酸塩（アムロジピンとして）
有効成分
［1錠中］
3.47mg6.93mg13.87mg（2.5mg）（5mg）（10mg）
カルナウバロウ、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン
添加剤 酸Mg、タルク、デンプングリコール酸Na、ヒプロメロー
ス、マクロゴール6000、リン酸水素Ca
品

名

アムロジピンOD錠 アムロジピンOD錠 アムロジピンOD錠
2.5mg
「サワイ」
5mg「サワイ」
10mg「サワイ」
日局アムロジピンベシル酸塩（アムロジピンとして）
有効成分
［1錠中］
3.47mg6.93mg13.87mg（2.5mg）（5mg）（10mg）
アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、還元麦芽糖
水アメ、軽質無水ケイ酸、タウマチン、ヒドロキシプロピル
添加剤
セルロース、フマル酸ステアリルNa、D-マンニトール、lメントール、黄色5号アルミニウムレーキ、香料品

名

3.2 製剤の性状
品

名

外

形

剤

形

アムロジピン錠
2.5mg
「サワイ」

フィルムコーティン
グ錠

アムロジピン錠
5mg「サワイ」

アムロジピン錠
10mg「サワイ」

割線入りフィルムコーティング錠

性 状
白色～微黄白色
直径（mm）
6.1
8.1
8.6
厚さ（mm）
3.0
3.6
4.2
重量
（mg）
約104
約206
約277
本体表示 SW アムロジピン 2.5 アムロジピン 5 サワイ アムロジピン 10 サワイ

－1－

品

名

外

形

アムロジピンOD錠 アムロジピンOD錠 アムロジピンOD錠
2.5mg「サワイ」
5mg
「サワイ」
10mg「サワイ」

剤 形 素錠（口腔内崩壊錠）性 状
直径（mm）
6.0
厚さ（mm）
2.9
重量（mg）
約85
アムロジピン
本体表示
OD 2.5 サワイ

割線入り素錠（口腔内崩壊錠）
淡橙色
7.0
8.5
3.0
4.1
約120
約240
アムロジピン
アムロジピン
OD 5 サワイOD 10 サワイ

4. 効能又は効果
○高血圧症
○狭心症
5. 効能又は効果に関連する注意
本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定
狭心症には効果が期待できない。
6. 用法及び用量〈錠2.5mg、錠5mg、OD錠2.5mg、OD錠5mg〉
高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
〈錠10mg、OD錠10mg〉
高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。

狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
7. 用法及び用量に関連する注意〈錠2.5mg、錠5mg、OD錠2.5mg、OD錠5mg〉
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。
8. 重要な基本的注意
8.1 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.2 本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 過度に血圧の低い患者
さらに血圧が低下するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
降圧に伴い腎機能が低下することがある。
9.3 肝機能障害患者
増量時には慎重に投与すること。高用量（10mg）において副作用の発現頻度が高くなる可能性がある。本剤は主として肝臓で代謝されるため、血中濃度半減期の延長及び血中濃度-時間曲線下面積（AUC）が増大することがある。［11.2、 16.6.1参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている1）。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている2）。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
低用量（2.5mg/日）から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。体内動態試験で血中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められている3）。［16.6.3参照］
10. 相互作用
本剤の代謝には主として薬物代謝酵素CYP3A4が関与していると考えられている。
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
降圧作用を有する薬剤 降圧作用が増強される 相互に作用を増強する
おそれがある。
おそれがある。
CYP3A4阻害剤
エリスロマイシン及び 本剤の代謝が競合的にエリスロマイシン
ジルチアゼムとの併用 阻害される可能性が考
ジルチアゼムにより、本剤の血中濃 えられる。
リトナビル
度が上昇したとの報告
イトラコナゾール がある。
等
CYP3A4誘導剤
本剤の血中濃度が低下 本剤の代謝が促進されリファンピシン等するおそれがある。
る可能性が考えられる。
グ レ ー プ フ ル ー ツ 本剤の降圧作用が増強 グレープフルーツに含ジュースされるおそれがある。 まれる成分が本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性が考えられる。

薬剤名等
シンバスタチン

タクロリムス

臨床症状・措置方法
機序・危険因子シ ン バ ス タ チ ン80mg 機序は不明である。
（国内未承認の高用量）との併用により、シンバ ス タ チ ン のAUCが77%上 昇 し た と の 報 告がある。
併用によりタクロリム 本剤とタクロリムスは、
ス の 血 中 濃 度 が 上 昇 主 と し てCYP3A4に よし、腎障害等のタクロ り代謝されるため、併
リムスの副作用が発現 用によりタクロリムス
するおそれがある。併 の代謝が阻害される可用時にはタクロリムス 能性が考えられる。
の血中濃度をモニターし、必要に応じてタク
ロリムスの用量を調整すること。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害、黄疸
（0.1%未満）
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11.1.2 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.1%未満）、血小板減少（頻度不明）
11.1.3 房室ブロック（0.1%未満）
徐脈、めまい等の初期症状があらわれることがある。
11.1.4 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.2 その他の副作用
0.1～1%未満注2）
0.1%未満注2）
頻度不明
肝臓
ALT、ASTの上昇、 γ-GTP上昇、黄疸 腹水
肝機能障害、ALP、
LDHの上昇循環器 浮 腫 注1）、 ほ て り（ 熱 胸痛、期外収縮、洞 徐脈
感、 顔 面 潮 紅 等 ）、 房 又 は 房 室 ブ ロ ッ動悸、血圧低下
ク、洞停止、心房細動、失神、頻脈
精神・神経 めまい・ふらつき、 眠気、振戦、末梢神 気分動揺、不眠、
系
頭痛・頭重
経障害
錐体外路症状消化器 心窩部痛、便秘、嘔 口渇、消化不良、下 膵炎
気・嘔吐
痢・軟便、排便回数増加、口内炎、腹部膨満、胃腸炎筋・骨格系
筋 緊 張 亢 進、 筋 痙 関節痛、筋肉痛
攣、背痛
泌尿・生殖 BUN上昇
クレアチニン上昇、 勃 起 障 害、 排 尿器
頻尿・夜間頻尿、尿 障害
管 結 石、 尿 潜 血 陽性、尿中蛋白陽性
代謝異常
血清コレステロール
上 昇、CK上 昇、 高
血糖、糖尿病、尿中ブドウ糖陽性血液
赤血球、ヘモグロビ 血小板減少
ン、白血球の減少、白血球増加、紫斑
過敏症 発疹そう痒、じん麻疹、 多 形 紅 斑、 血 管
光線過敏症
炎、血管浮腫口腔（連用により）
歯肉肥厚

－2－

その他

0.1～1%未満注2）
全身倦怠感

0.1%未満注2）
頻度不明
しびれ、脱力感、耳 女 性 化 乳 房、 脱鳴、鼻出血、味覚異 毛、 鼻 炎、 体 重常、疲労、咳、発熱、増加、体重減少、
視 力 異 常、 呼 吸 困 疼痛、皮膚変色
難、異常感覚、多汗、
血中カリウム減少

13. 過量投与13.1 症状
過度の末梢血管拡張により、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。
13.2 処置
特異的な解毒薬はない。本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。
また、本剤服用直後に活性炭を投与した場合、本剤のAUCは99%減少し、服用2時間後では49%減少したことから、本剤過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であると報告されている4）。

15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
因果関係は明らかでないが、本剤による治療中に心筋梗塞や不整脈（心室性頻拍を含む）がみられたとの報告がある。
16. 薬物動態

T1/2
（hr）

AUC0-72hr（ng・hr/mL）

1.23±0.31

6.7±0.836.0±7.0

40.33±9.34

1.21±0.33

6.9±0.936.0±6.3

40.04±9.42（Mean±S．D.）

アムロジピン錠2 .5㎎「サワイ」
ノルバスク錠2 .5㎎
Mean±S. D.（n=10）

1

0.5

0

2

4

678

10 12

24

48

72

投与後の時間（hr）〈アムロジピン錠5mg「サワイ」〉
アムロジピン錠5mg「サワイ」とノルバスク錠5mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（アムロジピンとして5mg）空腹時単回経口投与（クロスオー
バー法）し、血漿中アムロジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パ
ラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された7）。
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
アムロジピン錠5mg「サワイ」
ノルバスク錠5mg

Cmax（ng/mL）

Tmax
（hr）

T1/2
（hr）

AUC0-72hr（ng・hr/mL）

2.79±0.55

6.4±0.535.7±4.9

94.56±18.30

2.66±0.53

6.3±0.536.5±5.0

90.08±16.35（Mean±S．D.）

アムロジピン錠５㎎「サワイ」
ノルバスク錠５㎎

3Mean±S. D.（n=９）

21（ng/mL）
0

2

4

678

10 12

24

48

72

投与後の時間（hr）〈アムロジピンOD錠2.5mg「サワイ」〉
アムロジピンOD錠2.5mg「サワイ」とアムロジンOD錠2.5mgを健康成人
男子にそれぞれ1錠（アムロジピンとして2.5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中アムロジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された8）。
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

水あり

－3－

Tmax
（hr）

（ng/mL）

水なし

16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人20例にアムロジピンとして10mgを単回経口投与した時の血漿中濃度のTmax（中央値）、Cmax、AUC0-last及びT1/2は、それぞれ8.0時
間、5.84ng/mL、278ng・hr/mL及び35.1時間であり、外国人と比較した結果、同様であった5）。
16.1.2 反復投与
健康成人6例（平均年齢33.5歳）にアムロジピンとして2.5mgを反復経口投与（1日1回14日間）した場合の血清中アムロジピン濃度は、投与6～8日後に定常状態に達し、以後の蓄積は認められなかった。最終投与日（14日 目 ）のCmax及 びAUC0～24hrは そ れ ぞ れ3.5ng/mL及 び61.8ng・hr/mLであり、初回投与時（1.4ng/mL及び19.3ng・hr/mL）の約3倍であった。投与中止後、血清中濃度は漸減し、投与中止5日目には0.24ng/mLとなった6）。
16.1.3 生物学的同等性試験〈アムロジピン錠2.5mg「サワイ」〉
アムロジピン錠2.5mg「サワイ」とノルバスク錠2.5mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（アムロジピンとして2.5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中アムロジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された7）。

Cmax（ng/mL）

1.5

血漿中アムロジピン濃度

14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意〈錠〉
14.1.1 分割後は遮光の上、早めに使用すること。
〈OD錠〉
14.1.2 分割後は早めに使用すること。分割後やむを得ず保存する場合には、湿気、光を避けて保存すること。
14.2 薬剤交付時の注意〈製剤共通〉
14.2.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
〈OD錠〉
14.2.2 本剤をPTPシート又は瓶から取り出して保存する場合
は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。
14.2.3 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するた
め、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

アムロジピン錠2.5mg「サワイ」
ノルバスク錠2.5mg

血漿中アムロジピン濃度注1）増 量して10mgを投与した場合に、高い頻度で認められた。［9.3、17.1.2参照］
注2）発現頻度は使用成績調査を含む。

各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

アムロジピンOD錠
2.5mg「サワイ」
アムロジンOD錠
2.5mg
アムロジピンOD錠
2.5mg「サワイ」
アムロジンOD錠
2.5mg

Cmax
（ng/mL）

Tmax
（hr）

T1/2
（hr）

AUC0-72hr（ng・hr/mL）

1.24±0.30

7.2±1.741.7±8.4

47.40± 9.82

1.25±0.23

7.8±2.244.6±6.5

48.02±10.10

1.26±0.28

6.9±0.741.1±8.4

45.44±11.87

1.30±0.30

7.5±0.739.6±9.9

45.86±11.82（Mean±S．D.，n=12）

1.5

アムロジピンOD錠2. 5㎎「サワイ」

血 漿 中 ア ム ロ ジ ピ ン濃度

アムロジンOD錠2. 5㎎
Mean±S. D.（ n=12）10.5

れ、投与後72時間までの尿中放射能の9%が未変化体であった。その他に9種の代謝物が認められた11）（外国人データ）。
なお、これら代謝物にはアムロジピンをしのぐ薬理作用は認められていない。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 肝機能障害患者
成人肝硬変患者（Child A、Bクラス）5例にアムロジピンとして2.5mgを単回経口投与した場合の薬物動態は図及び表のとおりであった。健康成 人 に 比 較 し て、 投 与72時 間 後 の 血 中 濃 度 が 有 意 に 上 昇 し、T1/2、
AUCはやや高値を示したが有意差は認められなかった12）。［9.3参照］
血中アムロジピン濃度（ng/mL）〈水なしで服用時の血中濃度曲線〉（ng/mL）
0

2

4 5 6 7 8

12

24

48

72

投与後の時間（hr）〈アムロジピンOD錠5mg「サワイ」〉
アムロジピンOD錠5mg「サワイ」とアムロジンOD錠5mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（アムロジピンとして5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中アムロジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された8）。
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ

水なし
水あり

アムロジピンOD錠
5mg「サワイ」
アムロジンOD錠
5mg
アムロジピンOD錠
5mg「サワイ」
アムロジンOD錠
5mg

Cmax（ng/mL）

Tmax
（hr）

T1/2
（hr）

AUC0-72hr（ng・hr/mL）

2.42±0.59

6.8±1.442.5± 9.9

90.21±25.09

2.37±0.57

6.8±1.344.1±10.4

89.67±21.68

2.53±0.47

6.9±2.039.4± 5.9

92.16±19.01

2.58±0.49

6.2±1.2

38.1± 4.5

93.91±16.69（Mean±S．D.，n=12）〈水なしで服用時の血中濃度曲線〉
3

アムロジピンOD錠５㎎「サワイ」

血漿中アムロジピン濃度

アムロジンOD錠５㎎
Mean±S. D.（ n=12）25肝機能障害患者（n=5）
健康成人
（n=6）
§：p＜0.05（ t 検定）
平均値±標準誤差

1
0.5

§

0.1
6 12

肝機能障害患者
健康成人6）

Tmax（hr）
7.2±1.2
7.3±0.4

48
72
投 与 後 時 間 （時間）Cmax
（ng/mL）
1.9±0.2
1.64±0.07

245 67 8

12

24

48

投与後の時間（hr）

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収16.2.1 食事の影響
健康成人にアムロジピンとして5mgをクロスオーバー法により空腹時又は食後に単回経口投与した場合の薬物動態パラメータに有意差は認められず、アムロジピンの吸収に及ぼす食事の影響は少ないものと考えられる9）。
16.3 分布16.3.1 血漿蛋白結合率
ヒト血漿蛋白との結合率は97.1%であった10）（in vitro 、平衡透析法）。
16.4 代謝
主たる尿中代謝体はジヒドロピリジン環の酸化したピリジン環体及びその酸化的脱アミノ体であった11）。
16.5 排泄16.5.1 尿中排泄健康成人6例にアムロジピンとして2.5mg又は5mgを単回経口投与した場合、尿中に未変化体として排泄される割合は小さく、いずれの投与量においても尿中未変化体排泄率は投与後24時間までに投与量の約3%、144時間までに約8%であった6）。また2.5mgを1日1回14日間連続投与した場合の尿中排泄率は投与開始6日目でほぼ定常状態に達し、6日目以降の1日当たりの未変化体の尿中排泄率は6.3～7.4%であった。
また、健康成人2例に14C-アムロジピン15mgを単回経口投与した場合、投与後12日までに投与放射能の59.3%が尿中に23.4%が糞中に排泄さ

AUC0～∞
T1/2（ng・hr/mL）（hr）
104.0±15.5
43.0±8.0
68.1±5.433.3±2.2
平均値±標準誤差
有意差検定：n．s.

注1）小児患者において本剤の承認された1日通常用量は2.5mgである。

Cmax（ng/mL）
Tmax（hr）
T1/2（hr）
AUC0～48hr
116.9±8.4注3）（ng・hr/mL）

72

120

16.6.3 高齢者
老年高血圧症患者（男2、女4、平均年齢79.7歳）6例にアムロジピンとして5mgを単回、及び8日間反復経口投与した場合の薬物動態は表のとおりであった。単回投与した場合、若年健康成人（男6、平均年齢22.3歳）に比較してCmax及びAUCは有意に高値を示したが、T1/2に有意差は認められなかった。反復投与時には老年者の血清中アムロジピン濃度は若年者よりも高く推移したが、そのパターンは若年者に類似しており、老年者でその蓄積が増大する傾向は認められなかった3）。［9.8参照］
老年高血圧症患者
単回投与時
反復投与時
4.24±0.08注3） 14.9±2.2注2）
7.2±0.49
8.0±1.837.5±6.0
47.4±11.3（ng/mL）

96

16.6.2 小児
高血圧症患者にアムロジピンとして1日1.3～20mg注1）を連続投与した母
集団薬物動態試験の結果、クリアランス（平均値）は、6～12歳（34例）で24.9L/hr、13～17歳（28例）で27.9L/hrと推定され、成人における値と同様であった13）（外国人データ）。

1

0

24

―

若年健康成人
単回投与時
反復投与時
2.63±0.35
7.51±0.32
6.7±0.42
8.0±0.727.7±4.634.7±2.763.2±5.5―

平均値±標準誤差
注2）p＜0.05（vs 健康成人）
注3）p＜0.01（vs 健康成人）

16.8 その他〈アムロジピン錠10mg「サワイ」〉
アムロジピン錠10mg「 サワイ」は溶出挙動に基づき、アムロジピン錠
5mg「サワイ」と生物学的に同等とみなされた14）。
〈アムロジピンOD錠10mg「サワイ」〉
アムロジピンOD錠10mg「 サワイ」は溶出挙動に基づき、アムロジピン
OD錠5mg「サワイ」と生物学的に同等とみなされた15）。

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験〈高血圧症〉
17.1.1 国内臨床試験
高血圧症に対する有効率（「下降」以上）は85.5%（503/588例）であり、二重盲検比較試験によってもアムロジピンの有用性が認められた。また、腎障害を伴う高血圧症に対しては80.0%（28/35例）、重症高血圧症に対しては88.9%（8/9例）の有効率を示した16）-22）。
17.1.2 国内第III相試験
ア ム ロ ジ ピ ン と し て5mgを1日1回8週 間 投 与 後 に 収 縮 期 血 圧 が140mmHg以上を示す患者305例を二群に分けて、アムロジピンとして10mg又は5mgを1日1回8週間投与したとき、収縮期血圧のベースライン
からの変化量の平均値は、10mg群で13.7mmHg、5mg群で7.0mmHg
低下し、両群間に統計的に有意な差がみられた。
臨床検査値異常を含む副作用の発現頻度は、5mg群では3.9%（6/154－4－例）、10mg群では9.9%（15/151例）であった。高用量（10mg）投与時に浮腫が高い頻度で認められ、10mg群で3.3%であった23）。［11.2参照］
さらに、二群から移行した134例全例にアムロジピンとして10mgを1日
1回44週間投与したとき（通算52週時）、収縮期血圧のベースラインからの変化量の平均値は、15.6mmHgの低下を示した24）。
17.1.3 国内臨床試験
アムロジピンベシル酸塩錠を投与した高齢者（70歳以上）において、高血圧症に対しての有効率は86.5%（45/52例）であった22）。

〈アムロジピンOD錠5mg「サワイ」〉
PTP
［乾燥剤入り］：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）、
1,000錠（10錠×100）
バラ［乾燥剤入り］：500錠〈アムロジピンOD錠10mg「サワイ」〉
PTP［乾燥剤入り］：100錠（10錠×10）

23. 主要文献

1） 堀本政夫他：応用薬理, 1991；42（2）：167-176
2） Naito, T. et al.：J. Hum. Lact., 2015；31（2）：301-306
3） 桑島巌他：老年医学, 1991；29（6）：899-902
4） Laine, K. et al.：Br. J. Clin. Pharmacol., 1997；43：29-33
5） 健 康成人におけるアムロジピン10mg単回投与時の安全性と薬物動態（アムロジン錠/OD錠／ノルバスク錠/OD錠：2009年2月23日承認、審査報告書）
6） 中島光好他：臨床医薬, 1991；7（7）：1407-1435
7） 梅村和夫他：診療と新薬, 2008；45（5）：512-521
8） 水山和之他：新薬と臨床, 2009；58（9）：1564-1581
9） 浦江隆次他：薬理と治療, 1991；19（7）：2933-2942
10）血漿蛋白結合率（ユニシア配合錠：2010年4月16日承認、申請資料概要2.6.4.4）
11）Beresford, A. P. et al.：Xenobiotica, 1988；18（2）：245-254
12）足立幸彦他：薬理と治療, 1991；19（7）：2923-2932
13）Flynn, J. T. et al.：J. Clin. Pharmacol., 2006；46：905-916
14）社内資料：生物学的同等性試験（錠10mg）
15）社内資料：生物学的同等性試験（OD錠10mg）16）増山善明他：薬理と治療, 1991；19（7）：2853-2871
17）増山善明他：薬理と治療, 1991；19（7）：2873-2893
18）増山善明他：薬理と治療, 1991；19（7）：2895-2908
19）増山善明他：臨床評価, 1991；19（2）：213-241
20）猿田享男他：薬理と治療, 1993；21（2）：505-526
21）山田和生他：薬理と治療, 1991；19（8）：3189-3203
22）ア ムロジピンの高血圧症に対する有効性および安全性（カデュエッ
ト配合錠：2009年7月7日承認、申請資料概要2.7.3.4）
23）Fujiwara, T. et al.：J. Hum. Hypertens., 2009；23：521-529
24）アムロジピン5mgで効果不十分な患者に対するアムロジピン10mg長期投与時の安全性及び有効性（アムロジン錠/OD錠／ノルバスク錠/
OD錠：2009年2月23日承認、審査報告書）
25）山中教造他：日薬理誌, 1991；97：167-178
26）山中教造他：日薬理誌, 1991；97：115-126
27）Fleckenstein, A. et al.：Am. J. Cardiol., 1989；64：21I-34I
28）Suzuki, M. et al.：Eur. J. Pharmacol., 1993；228（5-6）：269-274
29）Nayler, W. G.：Am. J. Cardiol., 1989；64：65I-70I30）田村裕男他：薬理と治療, 1990；18（Suppl.2）：S339-S345

18. 薬効薬理18.1 作用機序
細胞膜の電位依存性カルシウムチャネルに選択的に結合し、細胞内へのCa2+の流入を減少させて冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。
そのカルシウム拮抗作用は緩徐に発現するとともに持続性を示し、また心抑制作用が弱く血管選択性を示すことが認められている25）。
18.2 降圧作用
各種高血圧病態モデル（高血圧自然発症ラット、腎性高血圧イヌ）において、単回投与で血圧下降の発現が緩徐で作用持続時間が長いことが認められており、連続投与でも耐性の発現しないことが認められている26）。
18.3 高血圧に伴う心血管障害への作用
食塩感受性Dahlラットにアムロジピンを10週間以上連続投与すること
により、加齢に伴う血圧上昇及び腸間膜動脈の石灰沈着、フィブリン沈着等の血管病変が抑制された27）。
脳卒中易発症高血圧ラットにアムロジピン3mg/kg/日を連続投与することにより、血圧上昇の抑制及び延命効果が認められた。また、心筋の線維化、腎の増殖性動脈炎、糸球基底膜肥厚、尿細管萎縮等の病変の発生も明らかに抑制された28）。
18.4 抗狭心症作用
ラット摘出虚血後再灌流心臓において、収縮力の回復を改善し、組織
内Ca2+量の増加を抑制するとともに、組織内ATP量及びクレアチンリ
ン酸量の回復を促進するなどの心筋保護作用が認められている29）。
ネコ血液灌流摘出心臓において、左室dp/dt及び左室収縮期圧は低下
し、心筋酸素消費量も減少した30）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般名：アムロジピンベシル酸塩（Amlodipine Besilate）
化学名：3-Ethyl 5-methyl（4RS ）-2-［（2-aminoethoxy）methyl］-4（2-chlorophenyl）-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5dicarboxylate monobenzenesulfonate
分子式：C20H25ClN2O5・C6H6O3S
分子量：567.05
融 点：約198℃（分解）
構造式：
H
H３C

H ３C

N

O

O

O
O

H

O
Cl

NH２

24. 文献請求先及び問い合わせ先CH３

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL：0120-381-999 FAX：06-7708-8966

SO３H

・

26. 製造販売業者等

及び鏡像異性体性状：白 色～帯黄白色の結晶性の粉末である。メタノールに溶けやす
く、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水に溶けにくい。メ
タノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。

26.1 製造販売元

20. 取扱い上の注意〈錠10mg〉
20.1 開封後は湿気を避けて保存すること。
〈OD錠〉
20.2 アルミピロー開封後は湿気を避けて保存すること。
20.3 瓶の開封後は湿気、光を避けて保存すること。
＊22. 包装〈アムロジピン錠2.5mg「サワイ」〉
PTP：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）
バラ：500錠〈アムロジピン錠５mg「サワイ」〉
PTP：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）、700錠（14錠×50）、
1,000錠（10錠×100）
バラ：500錠〈アムロジピン錠10mg「サワイ」〉
PTP：100錠（10錠×10）〈アムロジピンOD錠2.5mg「サワイ」〉
PTP［乾燥剤入り］：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）
バラ［乾燥剤入り］：500錠

KA1 A220317－5－