2024年４月改訂(第16版)

日本標準商品分類番号 871149

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領2013に準拠して作成

鎮痛・抗炎症・解熱剤

日本薬局方 ロキソプロフェンナトリウム錠

LOXOPROFEN Na
ロキソプロフェンナトリウム製剤剤

形

細粒10％：細粒剤
錠60mg ：割線入り素錠

製 剤 の 規 制 区 分

該当しない

規

量

細粒10％：１g中日局ロキソプロフェンナトリウム水和物113.4mg(無水物として100mg)含有
錠60mg ：１錠中日局ロキソプロフェンナトリウム水和物68.1mg(無水物として60mg)含有名

和名：ロキソプロフェンナトリウム水和物
洋名：Ｌｏｘｏｐｒｏｆｅｎ Ｓｏｄｉｕｍ Ｈｙｄｒａｔｅ

一

格

・

般

含

製造販売承認年月日
薬 価 基 準 収 載・ 発 売 年 月 日

製造販売承認年月日：2011年12月14日(販売名変更)
薬価基準収載年月日：2012年12月14日(販売名変更)
発 売 年 月 日：1998年７月10日

開発・製造販売(輸入)・ 発 売 元：沢井製薬株式会社
提 携 ・ 販 売 会 社 名 製造販売元：メディサ新薬株式会社
医薬情報担当者の連絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
TEL：0120-381-999、FAX：06-7708-8966
医療関係者向け総合情報サイト：https://med.sawai.co.jp/

本ＩＦは2022年10月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構ホームページhttps://www.pmda.go.jp/ にてご確認ください。

ＩＦ利用の手引きの概要 ―日本病院薬剤師会―
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書(以下、添付文書と略す)がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和63年に日本病院薬剤師会(以下、日病薬と略す)学術第２小委員会が｢医薬品インタビュ
ーフォーム｣(以下、ＩＦと略す)の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成10年９月に日病薬学術第３小委員会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた。
更に10年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成20年９月に日病薬医薬情報委員会においてＩＦ記載要領2008が策定された。
ＩＦ記載要領2008では、ＩＦを紙媒体の冊子として提供する方式から、ＰＤＦ等の電磁的データとして提供すること(ｅ-ＩＦ)が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において｢効能・効果の追加｣、｢警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂｣などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加した最新版のｅ-ＩＦが提供されることとなった。
最新版のｅ-ＩＦは、(独)医薬品医療機器総合機構の医薬品情報提供ホームページ(http://www.info.pmda.go.jp/)から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、
ｅ-ＩＦを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせてｅ-ＩＦの情報を検討する組織を設置して、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008年より年４回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評
価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、ＩＦ記載要領の一部改訂を行いＩＦ記載要領2013として公表する運びとなった。
２．ＩＦとはＩＦは｢添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料｣と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
[ＩＦの様式]①規格はＡ４版、横書きとし、原則として９ポイント以上の字体(図表は除く)で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。

②ＩＦ記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の｢ＩＦ利用の手引きの概要｣の全文を記載するものとし、２頁にまとめる。
[ＩＦの作成]①ＩＦは原則として製剤の投与経路別(内用剤、注射剤、外用剤)に作成される。
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤｢医薬品インタビューフォーム記載要領2013｣(以下、｢ＩＦ記載要領2013｣と略す)により作成されたＩＦは、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体(ＰＤＦ)から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
[ＩＦの発行]①｢ＩＦ記載要領2013｣は、平成25年10月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、｢ＩＦ記載要領2013｣による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果(臨床再評価)が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される。
３．ＩＦの利用にあたって｢ＩＦ記載要領2013｣においては、ＰＤＦファイルによる電子媒体での提供を基本としている。
情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体のＩＦについては、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は｢医薬品インタビューフォーム作成の手引き｣に従って作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器
情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている｢臨床成績｣や｢主な外国での発売状況｣に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
(2013年４月改訂)

目次
Ⅰ．概要に関する項目 ........................... 1
１．開発の経緯 ............................... 1
２．製品の治療学的・製剤学的特性 .............. 1
Ⅱ．名称に関する項目............................ 2
１．販売名 ................................... 2
２．一般名 ................................... 2３．構造式又は示性式.......................... 2４．分子式及び分子量.......................... 2５．化学名(命名法)............................ 2
６．慣用名、別名、略号、記号番号 .............. 3
７．ＣＡＳ登録番号............................ 3
Ⅲ．有効成分に関する項目........................ 4
１．物理化学的性質............................ 4
２．有効成分の各種条件下における安定性 ........ 4
３．有効成分の確認試験法 ...................... 5
４．有効成分の定量法.......................... 5
Ⅳ．製剤に関する項目............................ 6
１．剤形 ..................................... 6２．製剤の組成 ............................... 6
３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 .......... 7
４．製剤の各種条件下における安定性 ............ 7
５．調製法及び溶解後の安定性 .................. 9
６．他剤との配合変化(物理化学的変化) .......... 9７．溶出性 ................................... 9８．生物学的試験法........................... 13
９．製剤中の有効成分の確認試験法 ............. 1310．製剤中の有効成分の定量法 ................. 13
11．力価 .................................... 13
12．混入する可能性のある夾雑物 ............... 13
13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 .................................. 13
14．その他 .................................. 13
Ⅴ．治療に関する項目........................... 14
１．効能又は効果 ............................ 14
２．用法及び用量 ............................ 14
３．臨床成績 ................................ 14
Ⅵ．薬効薬理に関する項目....................... 16
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ..... 16
２．薬理作用 ................................ 16
Ⅶ．薬物動態に関する項目....................... 17
１．血中濃度の推移・測定法 ................... 17
２．薬物速度論的パラメータ ................... 21
３．吸収 .................................... 21
４．分布 .................................... 22
５．代謝 .................................... 22
６．排泄 .................................... 22
７．トランスポーターに関する情報 ............. 23
８．透析等による除去率....................... 23

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 ......... 24
１．警告内容とその理由 ....................... 24
２．禁忌内容とその理由(原則禁忌を含む) ....... 24
３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ..................................... 24
４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ..................................... 24
５．慎重投与内容とその理由 ................... 24
６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ... 25
７．相互作用 ................................. 25
８．副作用 ................................... 26
９．高齢者への投与 ........................... 28
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ............. 29
11．小児等への投与 ........................... 29
12．臨床検査結果に及ぼす影響 ................. 29
13．過量投与 ................................. 29
14．適用上の注意 ............................. 29
15．その他の注意 ............................. 29
16．その他 ................................... 29
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ..................... 30
１．薬理試験 ................................. 30
２．毒性試験 ................................. 30
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ..................... 31
１．規制区分 ................................. 31
２．有効期間又は使用期限 ..................... 31
３．貯法・保存条件 ........................... 31
４．薬剤取扱い上の注意点 ..................... 31
５．承認条件等 ............................... 31
６．包装 ..................................... 31
７．容器の材質 ............................... 32
８．同一成分・同効薬 ......................... 32
９．国際誕生年月日 ........................... 32
10．製造販売承認年月日及び承認番号 ........... 32
11．薬価基準収載年月日 ....................... 32
12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ..................... 33
13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................... 33
14．再審査期間 ............................... 33
15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ........... 33
16．各種コード ............................... 33
17．保険給付上の注意 ......................... 33
ⅩⅠ．文献 ...................................... 34
１．引用文献 ................................. 34
２．その他の参考文献 ......................... 34
ⅩⅡ．参考資料 .................................. 35
１．主な外国での発売状況 ..................... 35
２．海外における臨床支援情報 ................. 35
ⅩⅢ．備考 ..................................... 35
その他の関連資料 ............................. 35

Ⅰ．概要に関する項目

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯 ···········································································
ロキソプロフェンＮａ細粒10％/錠60mg｢サワイ｣は、日局ロキソプロフェンナトリウム水和物を含有する鎮痛・抗炎症・解熱剤である。
ロキソプロフェンナトリウム水和物は、フェニルプロピオン酸系の非ステロイド抗炎症薬である｡１)
本剤は、後発医薬品として下記通知に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、承認を得て上市に至った。
ケンタン細粒(旧販売名)
ケンタン錠(旧販売名)
承認申請に際し準拠した
昭和55年５月30日 薬発第698号
通知名
承 認
1998年１月
1997年５月
上 市
1998年７月｢急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)の解熱・鎮痛｣の効能・効果が、ケンタン細粒は1999年１月に、ケンタン錠は1998年11月にそれぞれ追加承認された｡(Ⅹ．-12.参照)
また、｢適応外使用に係る医療用医薬品の取扱いについて｣(平成11年２月１日付 研第４号 医薬審第104号、厚生省健康政策局研究開発振興課長及び医薬安全局審査管理課長通知)に基づき、｢歯痛｣について臨床試験を実施することなく、医薬品製造販売承認事項一部変更承認申請を行い、2005年12月に効能・効果が追加承認された｡(Ⅹ．-12.参照)｢医療事故を防止するための医薬品の表示事項及び販売名の取扱いについて｣(平成12年９月19
日付 医薬発第935号)に基づき、2007年６月に｢ケンタン細粒10％｣及び｢ケンタン錠60mg｣へ、
また、2012年12月に｢医療用後発医薬品の承認申請にあたっての販売名の命名に関する留意事項について｣(平成17年９月22日 薬食審査発第0922001号)に基づき、『ロキソプロフェンＮａ細粒
10％｢サワイ｣』及び『ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣』に販売名を変更した。

２．製品の治療学的・製剤学的特性 ·························································
１)プロドラッグであり、活性代謝物のｔｒａｎｓ-ＯＨ体が酸性非ステロイド性抗炎症薬としての作用を示す｡１)
２)消化管から吸収された後、活性代謝物に変換されて作用するので、非ステロイド性鎮痛・抗炎症剤の中でも消化管障害作用は比較的少ない｡２)
３)重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー、無顆粒球症、溶血性貧血、白血球減
少、血小板減少、中毒性表皮壊死融解症(Ｔｏｘｉｃ Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ)、皮膚粘膜眼症候群(Ｓｔｅｖｅｎｓ‐Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群)、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症、急性腎障害、ネフローゼ症候群、間質性腎炎、うっ血性心不全、間質性肺炎、消化管出血、消化管穿孔、小腸・大腸の狭窄・閉塞、肝機能障害、黄疸、喘息発作、無菌性髄膜炎、横紋筋融解症が報告されている(頻度不明)｡また、他の非ステロイド性消炎鎮痛剤の投与により再生不良性貧血が報告されている。

- 1 -Ⅱ．名称に関する項目

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名 ···············································································
1)和名
ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣2)洋名ＬＯＸＯＰＲＯＦＥＮ Ｎａ3)名称の由来
通知｢平成17年９月22日 薬食審査発第0922001号｣に基づき命名した。

２．一般名 ···············································································
1)和名(命名法)
ロキソプロフェンナトリウム水和物( ＪＡＮ)
2)洋名(命名法)
Ｌｏｘｏｐｒｏｆｅｎ Ｓｏｄｉｕｍ Ｈｙｄｒａｔｅ( ＪＡＮ)
Ｌｏｘｏｐｒｏｆｅｎ( ＩＮＮ)
3)ステム
－ｐｒｏｆｅｎ：ｉｂｕｐｒｏｆｅｎ系の消炎剤

３．構造式又は示性式 ·····································································

４．分子式及び分子量 ·····································································
分子式：Ｃ15Ｈ17ＮａＯ３・２Ｈ２Ｏ
分子量：304.31

５．化学名(命名法) ·······································································
Ｍｏｎｏｓｏｄｉｕｍ ２‐{４‐［（２‐ｏｘｏｃｙｃｌｏｐｅｎｔｙｌ）ｍｅｔｈｙｌ］ｐｈｅｎｙｌ} ｐｒｏｐａｎｏａｔｅ ｄｉｈｙｄｒａｔｅ(ＩＵＰＡＣ)- 2 -Ⅱ．名称に関する項目

６．慣用名、別名、略号、記号番号 ···························································
特になし

７．ＣＡＳ登録番号 ·········································································
80382-23-６[Ｌｏｘｏｐｒｏｆｅｎ Ｓｏｄｉｕｍ Ｈｙｄｒａｔｅ]
68767-14-６[Ｌｏｘｏｐｒｏｆｅｎ]- 3 -Ⅲ．有効成分に関する項目

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質 ·······································································
1)外観・性状
白色～帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
においはなく、収れん性の味があり、後にわずかに甘味と塩味がある｡１)
2)溶解性
水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
クロロホルムには溶けにくく、アセトン、酢酸エチル、ベンゼンにほとんど溶けない｡１)
１)

溶媒
水
メタノール
エタノール(95)

本品１gを溶解するための溶媒量
１mL
１mL
６mL

溶解度３)：ｐＨ1.2：1.5mg/mL、ｐＨ4.0：1000mg/mL以上、ｐＨ6.8：1000mg/mL以上、
水：1000mg/mL以上
3)吸湿性
水分：11.0～13.0％ (0.2g、容量滴定法、直接滴定)
4)融点(分解点)、沸点、凝固点
融点：約197℃(分解)１)5)酸塩基解離定数
ｐＫａ＝4.20３)
6)分配係数0.82(１-オクタノール/水系(第２液、ｐＨ6.8))４)
7)その他の主な示性値
水溶液(１→20)は旋光性を示さない｡
ｐＨ：本品1.0gを新たに煮沸して冷却した水20mLに溶かした液のｐＨは6.5～8.5である｡

２．有効成分の各種条件下における安定性 ····················································
液性(ｐＨ)：酸性～中性は安定。ｐＨ13でやや不安定｡３)- 4 -Ⅲ．有効成分に関する項目

３．有効成分の確認試験法 ·································································
日局｢ロキソプロフェンナトリウム水和物｣の確認試験に準ずる｡
１)紫外可視吸光度測定法
２)赤外吸収スペクトル測定法
３)ナトリウム塩の定性反応

４．有効成分の定量法 ·····································································
日局｢ロキソプロフェンナトリウム水和物｣の定量法に準ずる｡(液体クロマトグラフィー)- 5 -Ⅳ．製剤に関する項目

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形 ·················································································
1)剤形の区別、外観及び性状
品

名

剤 形

表
(直径mm)

裏(重量mg)

側面(厚さmm)性状

細粒剤

ごくうすい紅色
わずかに特異なにおいがある

ロキソプロフェンＮａ 割線入り
錠60mg｢サワイ｣素錠

ごくうすい紅色

ロキソプロフェンＮａ
細粒10％｢サワイ｣

8.0

約201

4.3

2)製剤の物性●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣
製剤均一性(分包品)：日局一般試験法 製剤均一性試験法の項により質量偏差試験を行うとき、規格に適合する。
溶出性：日本薬局方外医薬品規格第３部 溶出性の項により試験を行うとき、規格に適合する｡(水、15分：85％以上)
粒度試験：日局一般試験法 製剤の粒度の試験法の項により試験を行うとき、規格に適合する｡(18号全通、30号残留５％以下、200号通過10％以下)
安息角：32.2°(実測値)●ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣
製剤均一性：日局ロキソプロフェンナトリウム錠 製剤均一性試験法の項により含量均一性試験を行うとき、規格に適合する。
溶出性：日局ロキソプロフェンナトリウム錠 溶出性の項により試験を行うとき、規格に適合する｡(水、30分：85％以上)
3)識別コード●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣：ＳＷ-109(分包に表示)●ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣：ＳＷ 1104)ｐＨ、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定なｐＨ域等
該当資料なし２．製剤の組成 ···········································································
1)有効成分(活性成分)の含量●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣１g中に日局ロキソプロフェンナトリウム水和物113.4mg(無水物として100mg)を含有する。
●ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣１錠中に日局ロキソプロフェンナトリウム水和物68.1mg(無水物として60mg)を含有する。
- 6 -Ⅳ．製剤に関する項目
2)添加物●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣
添加物として、軽質無水ケイ酸、三二酸化鉄、ステアリン酸Ｍｇ、乳糖、ヒドロキシプロピ
ルセルロース、フマル酸、Ｄ-マンニトールを含有する。
●ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣
添加物として、軽質無水ケイ酸、三二酸化鉄、ステアリン酸Ｍｇ、乳糖、ヒドロキシプロピ
ルセルロースを含有する。
3)その他
該当資料なし３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ······················································
該当しない

４．製剤の各種条件下における安定性 ························································●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣１)分包包装品の安定性(長期保存試験)５)
ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣を分包包装(アルミ袋)した後、ピロー包装(ポリエチ
レン袋)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した。
保 存 条 件イニシャル

性状
確 認 試 験質 量 偏 差 試 験
溶 出 試 験粒 度 試 験定 量 試 験※ごくうすい紅色の細粒であった
規格に適合
規格に適合
規格に適合
規格に適合
104.0

室温・遮光
３年
同左
同左
同左
同左
同左
101.2

※：表示量に対する含有率(％)５)２)バラ包装品の安定性(加速試験)

ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣をバラ包装(ポリエチレン瓶、乾燥剤入り)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した。
保 存 条 件
性
確
溶
粒
定

状
認 試 験
出 試 験
度 試 験
量 試 験※

イニシャル
ごくうすい紅色の細粒であった
規格に適合
規格に適合
規格に適合
103.6

40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
同左
同左
同左
同左
103.3

※：表示量に対する含有率(％)- 7 -Ⅳ．製剤に関する項目
３)無包装下の安定性試験６)
ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、湿度の条件下で性状変化及び含量低下、光の条件下で含量低下が観察された。
湿度
光温度
保 存 条 件イニシャル
(25℃75％ＲＨ(総照射量(40℃３ヵ月)
３ヵ月)
120万ｌｘ･ｈｒ)
ごくうすい紅色性状
変化なし
わずかに脱色変化なしの細粒
溶 出 試 験
問題なし
問題なし
問題なし
問題なし
定量試験※
100.0
98.1
94.0
95.7
日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率(％)●ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣１)ＰＴＰ包装品の安定性(加速試験)７)
ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣をＰＴＰ包装(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔)した
後、ピロー包装(アルミ袋)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した。
保 存 条 件
性
確
溶
定

イニシャル

状
認 試 験
出 試 験
量 試 験※

ごくうすい紅色の割線入り素錠であった
規格に適合
規格に適合
103.1

40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
同左
同左
同左
101.4

※：表示量に対する含有率(％)７)２)バラ包装品の安定性(加速試験)

ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣をバラ包装(ポリエチレン瓶)したものについて、安定性試験を行った。
その結果、規格に適合した。
保 存 条 件イニシャル

性状
確 認 試 験含量均一性試験
溶 出 試 験定 量 試 験※ごくうすい紅色の割線入り素錠であった
規格に適合
規格に適合
規格に適合
100.7

40℃75％ＲＨ・遮光
６ヵ月
同左
同左
同左
同左
100.8

※：表示量に対する含有率(％)８)３)無包装下の安定性試験

ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験を行った。
その結果、湿度の条件下で性状変化が観察された。

- 8 -

Ⅳ．製剤に関する項目

保存条件

温度
(40℃３ヵ月)イニシャル

ごくうすい紅色の割線入り素錠
硬度(kg)
4.8
溶出試験
問題なし
定量試験※
100.0
性

変化なし

状

保存条件

4.8
問題なし
102.2

イニシャル

光
(総照射量
60万ｌｘ･ｈｒ)

室温散光下
(なりゆき
３ヵ月)

変化なし

変化なし

4.1
問題なし
101.5

5.2
問題なし
100.6

ごくうすい紅色の割線入り素錠
硬度(kg)
4.8
溶出試験
問題なし
定量試験※
100.0
性

湿度(25℃75％ＲＨ)
１ヵ月
３ヵ月
表面に荒れが生 表面に荒れが生
じる
じる
4.5
4.2
問題なし
問題なし
102.0
101.0

状

日本病院薬剤師会編｢錠剤･カプセル剤の無包装状態での安定性情報｣の基準に準じて試験を行っている｡※：イニシャルを100としたときの含有率(％)

５．調製法及び溶解後の安定性 ·····························································
該当しない

６．他剤との配合変化(物理化学的変化)······················································●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣ⅩⅢ．備考｢配合変化試験成績｣参照９)７．溶出性 ···············································································
錠60mgは日本薬局方に、細粒10％は日本薬局方外医薬品規格第３部に、それぞれ定められた溶出規格に適合していることが確認されている。
＜溶出挙動における同等性及び類似性＞●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣10)｢医療用医薬品の品質再評価に係る公的溶出試験(案)等について｣：平成11年
通知等
３月25日 医薬審第601号
試験条件

パドル法

試験回数

６ベッセル

50rpm(pH1.2、4.0、6.8、水)【結果及び考察】<50rpm：pH1.2>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：pH4.0>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
<50rpm：pH6.8>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
- 9 -

Ⅳ．製剤に関する項目<50rpm：水>両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。

(溶出曲線)＜50rpm：ｐＨ１．２＞＜50rpm：ｐＨ４．０＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

ロキソプロフェンＮａ細粒10％「サワイ」
標準製剤(細粒、10％)20

ロキソプロフェンＮａ細粒10％「サワイ」
標準製剤(細粒、10％)

20

0

0
0

5

10

15

20

25

0

30

5

10

＜50rpm：ｐＨ６．８＞

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

ロキソプロフェンＮａ細粒10％「サワイ」
標準製剤(細粒、10％)25

30

ロキソプロフェンＮａ細粒10％「サワイ」
標準製剤(細粒、10％)

20
0

0
0

5

10

15

20

25

30

0

5

10

15

20

25

30

時間(min)時間(min)(20＜50rpm：水＞

(％）
120

20

15
時間(min)時間(min)：判定基準の適合範囲)●ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣(標準製剤との比較)11)｢医療用医薬品の品質再評価に係る公的溶出試験(案)等について｣：平成11年
通知等
３月25日 医薬審第601号
試験条件
パドル法
50rpm(pH1.2、4.0、6.8、水)
試験回数

６ベッセル
【結果及び考察】<50rpm：pH1.2>
標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：pH4.0>
標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：pH6.8>
標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
<50rpm：水>標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
- 10 -

Ⅳ．製剤に関する項目
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。

(溶出曲線)＜50rpm：ｐＨ１．２＞(％）
120＜50rpm：ｐＨ４．０＞(％）
120

ロキソプロフェンＮａ錠60mg「サワイ」(製剤変更前)100

ロキソプロフェンＮａ錠60mg「サワイ」(製剤変更前)標準製剤(錠剤、60mg)

100

標準製剤(錠剤、60mg)

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

20

20

0

0
0

5

10

15

20

25

30

0

5

10

時間(min)＜50rpm：ｐＨ６．８＞
(％）
120

(％）
120

25

30

25

30

ロキソプロフェンＮａ錠60mg「サワイ」(製剤変更前)標準製剤(錠剤、60mg)

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

20

20
0

0
0

5

10

15

20

25

30

0

5

10

15

20

時間(min)時間(min)(20＜50rpm：水＞

ロキソプロフェンＮａ錠60mg「サワイ」(製剤変更前)標準製剤(錠剤、60mg)

100

15
時間(min)：判定基準の適合範囲)●ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣(製剤変更前後の比較)11)
通知等｢経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドラインについて｣：平成13年５月31日 医薬審発第786号

試験条件

パドル法

試験回数

12 ベッセル試験製剤

ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣(製剤変更後)

標準製剤

ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣(製剤変更前)

50rpm(pH1.2、3.0、6.8、水)、100rpm(pH3.0)【結果及び考察】
本剤は平成16年に処方変更を行った。
<50rpm：pH1.2>
標準製剤の平均溶出率が60％(10分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(30分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：pH3.0>
標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(30分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。

- 11 -

Ⅳ．製剤に関する項目<50rpm：pH6.8>
標準製剤の平均溶出率が60％(15分)及び85％(30分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(30分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<50rpm：水>標準製剤の平均溶出率が60％(10分)及び85％(15分)付近の２時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±10％の範囲にあった。
最終比較時点(30分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
<100rpm：pH3.0>
両製剤とも15分以内に平均85％以上溶出した。
最終比較時点(15分)における試験製剤の個々の溶出率は、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12個中１個以下で、±25％の範囲を超えるものがなかった。
以上の結果より、両製剤の溶出挙動は同等であると判断した。

(溶出曲線)＜50rpm：ｐＨ１．２＞＜50rpm：ｐＨ３．０＞

(％）
120

(％）
120

100

100

80

80
溶
出 60
率
40

溶
出 60
率
40

ロキソプロフェンＮａ錠60mg「サワイ」(製剤変更後)ロキソプロフェンＮａ錠60mg「サワイ」(製剤変更前)20

ロキソプロフェンＮａ錠60mg「サワイ」(製剤変更後)20

ロキソプロフェンＮａ錠60mg「サワイ」(製剤変更前)

0

0
0

15

30

45

0

15

時間(min)

(％）
120

(％）
120

100

100

80
溶
出 60
率
40

80
溶
出 60
率
40

ロキソプロフェンＮａ錠60mg「サワイ」(製剤変更後)ロキソプロフェンＮａ錠60mg「サワイ」(製剤変更前)

0
0

15

30

ロキソプロフェンＮａ錠60mg「サワイ」(製剤変更後)ロキソプロフェンＮａ錠60mg「サワイ」(製剤変更前)

20
0
0

45

5

10

15
時間(min)時間(min)＜100rpm：ｐＨ３．０＞
(％）
120
100
80
溶
出 60
率
40

ロキソプロフェンＮａ錠60mg「サワイ」(製剤変更後)20

ロキソプロフェンＮａ錠60mg「サワイ」(製剤変更前)

0
0

5

10

45

＜50rpm：水＞＜50rpm：ｐＨ６．８＞

20

30
時間(min)

15

20

25

30

時間(min)- 12 -(：判定基準の適合範囲)

20

25

30

Ⅳ．製剤に関する項目

８．生物学的試験法 ·······································································
該当しない

９．製剤中の有効成分の確認試験法 ·························································●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣１)活性メチレンの呈色反応
２)紫外可視吸光度測定法
３)薄層クロマトグラフィー●ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣日局｢ロキソプロフェンナトリウム錠｣の確認試験に準ずる｡(紫外可視吸光度測定法)

10．製剤中の有効成分の定量法 ····························································●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣液体クロマトグラフィー●ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣日局｢ロキソプロフェンナトリウム錠｣の定量法に準ずる｡(液体クロマトグラフィー)

11．力価 ················································································
該当しない

12．混入する可能性のある夾雑物 ···························································
予想される有効成分の混在物には合成原料である〔１〕、合成中間体である〔２〕などのほかに分解物としての〔３〕などがある｡１)

〔１〕

〔２〕

〔３〕

13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 ·······································
該当資料なし14．その他···············································································
該当資料なし- 13 -

Ⅴ．治療に関する項目

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 ·········································································①下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛②手術後、外傷後並びに抜歯後の鎮痛・消炎③下記疾患の解熱・鎮痛
急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)

２．用法及び用量 ·········································································
効能又は効果①・②の場合
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム(無水物として)１回60㎎、１日３回経口投与する。
頓用の場合は、１回60～120㎎を経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
効能又は効果③の場合
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム(無水物として)１回60㎎を頓用する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として１日２回までとし、１日最大180㎎を限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

３．臨床成績 ·············································································
1)臨床データパッケージ
該当しない
2)臨床効果該当資料なし3)臨床薬理試験
該当資料なし4)探索的試験
該当資料なし5)検証的試験(1)無作為化並行用量反応試験
該当資料なし(2)比較試験
該当資料なし- 14 -

Ⅴ．治療に関する項目(3)安全性試験
該当資料なし(4)患者・病態別試験
該当資料なし6)治療的使用(1)使用成績調査・特定使用成績調査(特別調査)・製造販売後臨床試験(市販後臨床試験)
該当資料なし(2)承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当しない- 15 -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··················································
非ステロイド性抗炎症薬：イブプロフェン、ザルトプロフェン等

２．薬理作用 ·············································································
ロキソプロフェンナトリウムの薬理作用について以下のとおり報告されている。
1)作用部位・作用機序
ロキソプロフェンナトリウムはプロドラッグであり、経口投与後、胃粘膜刺激作用の弱い未変化体のまま消化管から吸収され、その後速やかに活性代謝物(ｔｒａｎｓ-ＯＨ体)に変換されて鎮痛、抗炎症、解熱作用を示す。
作用機序は、アラキドン酸代謝におけるシクロオキシゲナーゼの活性を阻害して、プロスタグ
ランジンの生合成を抑制することによる。
2)薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし3)作用発現時間・持続時間
作用発現時間：効果発現は早く、服用後15～30分から認められる｡12)- 16 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

Ⅶ．薬物動態に関する項目
ロキソプロフェンナトリウム製剤の薬物動態について以下のとおり報告されている。

１．血中濃度の推移・測定法 ·······························································
1)治療上有効な血中濃度
該当資料なし2)最高血中濃度到達時間
Ⅶ．-１．-3)参照
3)臨床試験で確認された血中濃度＜生物学的同等性試験＞●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣13)｢医薬品の製造又は輸入の承認申請に際し添付すべき資料の取扱等につい通知等て｣：昭和55年５月30日 薬審第718号
採血時点
０、0.17、0.33、0.5、0.75、１、２、４、６、10hr
休薬期間
８日間
測定方法
高速液体クロマトグラフィー
ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ0.6g(ロキソプロフェンナトリウム水和物として68.04mg(無水物として60mg))空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ロキソプロフェン濃度及び代謝物ｔｒａｎｓ-ＯＨ体濃度を測定した。
得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣ、Ｃｍａｘ)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

未
変
化
体
代
謝
物

各製剤0.6g投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(μg/mL)(hr)(hr)
ロキソプロフェンＮａ
6.92±1.73
0.33±0.14
1.09±0.19
細粒10％｢サワイ｣標準製剤6.74±1.74
0.32±0.09
1.14±0.20(細粒、10％)
ロキソプロフェンＮａ
0.99±0.13
0.65±0.18
2.77±1.34
細粒10％｢サワイ｣標準製剤0.98±0.23
0.64±0.23
2.47±0.81(細粒、10％)

ＡＵＣ0-10hr(μg･hr/mL)
9.03±2.04
9.02±2.55
3.29±0.64
3.14±0.79(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)- 17 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目●ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣ (標準製剤との比較)14)｢医薬品の製造又は輸入の承認申請に際し添付すべき資料の取扱等につい通知等て｣：昭和55年５月30日 薬審第718号
採血時点 ０、0.25、0.5、0.75、１、1.5、２、４、６、10hr
休薬期間 ７日間測定方法 高速液体クロマトグラフィー
ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣(製剤変更前)と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ１錠(ロキソプロフェンナトリウム水和物として68.1mg(無水物として60mg))空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ロキソプロフェン濃度及び代謝物ｔｒａｎｓ-ＯＨ体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣ、Ｃｍａｘ)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

- 18 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｃｍａｘ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
(μg/mL)
(hr)
(hr)
未
変
化
体

代
謝
物

ロキソプロフェンＮａ
錠60mg｢サワイ｣(製剤変更前)標準製剤(錠剤、60mg)
ロキソプロフェンＮａ
錠60mg｢サワイ｣(製剤変更前)標準製剤(錠剤、60mg)

ＡＵＣ0-10hr(μg･hr/mL)

6.22±2.10

0.67±0.22

1.59±0.51

11.54±4.42

6.27±1.80

0.79±0.37

1.48±0.39

11.14±2.80

1.17±0.44

0.90±0.23

2.62±0.96

3.87±1.68

1.28±0.49

1.00±0.28

2.39±0.57

3.81±1.26(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)- 19 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目●ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣ (製剤変更前後の比較)14)｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣：
平成13年５月31日 医薬審発第786号
通知等｢経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン｣：
平成13年５月31日 医薬審発第786号
採血時点
０、0.25、0.5、0.75、１、1.5、２、４、６、８hr
休薬期間
７日間
測定方法
高速液体クロマトグラフィー
試験製剤
ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣(製剤変更後)
標準製剤
ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣(製剤変更前)
ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣(製剤変更後)とロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣(製剤変更前)を健康成人男子にそれぞれ１錠(ロキソプロフェンナトリウム水和物として68.1mg(無水物として60mg))空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ロキソプロ
フェン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(ＡＵＣ、Ｃｍａｘ)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤１錠投与時の薬物動態パラメータ
Ｔｍａｘ
Ｔ1/2
Ｃｍａｘ
(hr)
(μg/mL)(hr)
ロキソプロフェンＮａ錠
60mg｢サワイ｣(製剤変更後)ロキソプロフェンＮａ錠
60mg｢サワイ｣(製剤変更前)

ＡＵＣ0-８hr(μg･hr/mL)

5.57±0.79

0.55±0.26

1.42±0.26

9.08±1.56

4.96±1.18

0.58±0.16

1.35±0.18

8.99±1.65(Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.)

血漿中濃度ならびにＡＵＣ、Ｃｍａｘ等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
4)中毒域
該当資料なし- 20 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
5)食事・併用薬の影響
Ⅷ．-７．参照
6)母集団(ポピュレーション)解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし２．薬物速度論的パラメータ·································································
1)解析方法該当資料なし2)吸収速度定数
該当資料なし3)バイオアベイラビリティ
Ⅶ．-１．-3)参照
4)消失速度定数●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣を健康成人男子に0.6g(ロキソプロフェンナトリウム
水和物として68.04mg(無水物として60mg))空腹時単回経口投与した場合のロキソプロフェン及び代謝物ｔｒａｎｓ-ＯＨ体の消失速度定数13)[未変化体]0.652±0.102hr-１、[ｔｒａｎｓ-ＯＨ体]0.289±0.091hr-１●ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣を健康成人男子に１錠(ロキソプロフェンナトリウム水和物として68.1mg(無水物として60mg))空腹時単回経口投与した場合のロキソプロフェンの消失速度定数14)
0.501±0.081hr-１
5)クリアランス
該当資料なし6)分布容積該当資料なし7)血漿蛋白結合率
ヒトでの蛋白結合率は、ロキソプロフェンで97.0％、ｔｒａｎｓ-ＯＨ体で92.8％である。

３．吸収 ·················································································
経口投与後、速やかに消化管より吸収される｡１)- 21 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目

４．分布 ·················································································
1)血液－脳関門通過性
該当資料なし2)血液－胎盤関門通過性＜参考＞動物実験(ラット)で分娩遅延が報告されている。
妊娠末期のラットに投与した実験で、胎児の動脈管収縮が報告されている。
3)乳汁への移行性＜参考＞動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。
4)髄液への移行性
該当資料なし5)その他の組織への移行性
該当資料なし５．代謝 ·················································································
1)代謝部位及び代謝経路
主に肝で活性代謝物であるｔｒａｎｓ-ＯＨと不活性代謝物であるｃｉｓ-ＯＨに代謝される｡４)2)代謝に関与する酵素(ＣＹＰ４５０等)の分子種
該当資料なし3)初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし4)代謝物の活性の有無及び比率
活性代謝物のｔｒａｎｓ-ＯＨ体が酸性非ステロイド性抗炎症薬としての作用を示す｡１)5)活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし６．排泄 ·················································································
1)排泄部位及び経路
投与後12時間までに投与量の約60％が、未変化体とｔｒａｎｓ-ＯＨ体のグルクロン酸抱合体として、尿中に排泄される｡１)2)排泄率Ⅶ．-６．-1)参照- 22 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
3)排泄速度Ⅶ．-６．-1)参照

７．トランスポーターに関する情報 ····························································
該当資料なし

８．透析等による除去率 ····································································
該当資料なし- 23 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
１．警告内容とその理由 ····································································
該当しない

２．禁忌内容とその理由(原則禁忌を含む) ····················································【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
１)消化性潰瘍のある患者〔プロスタグランジン生合成抑制により、胃の血流量が減少し消化性潰瘍が悪化することがある｡〕(ただし、｢慎重投与｣の項参照)
２)重篤な血液の異常のある患者〔血小板機能障害を起こし、悪化するおそれがある｡〕
３)重篤な肝障害のある患者〔副作用として肝障害が報告されており、悪化するおそれがある｡〕
４)重篤な腎障害のある患者〔急性腎障害、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある｡〕
５)重篤な心機能不全のある患者〔腎のプロスタグランジン生合成抑制により浮腫、循環体
液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある｡〕
６)本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
７)アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者〔アスピリン喘息発作を誘発することがある｡〕
８)妊娠後期の女性(｢妊婦、産婦、授乳婦等への投与｣の項参照)

３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ··········································
該当しない

４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ··········································
該当しない

５．慎重投与内容とその理由 ································································
慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)
１)消化性潰瘍の既往歴のある患者〔潰瘍を再発させることがある｡〕
２)非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者〔ミソプロストー
ルは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する
場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること｡〕
３)血液の異常又はその既往歴のある患者〔溶血性貧血等の副作用が起こりやすくなる｡〕
４)肝障害又はその既往歴のある患者〔肝障害を悪化又は再発させることがある｡〕
５)腎障害又はその既往歴のある患者〔浮腫、蛋白尿、血清クレアチニン上昇、高カリウム血症等の副作用が起こることがある｡〕
６)心機能異常のある患者(｢禁忌｣の項参照)
７)過敏症の既往歴のある患者
８)気管支喘息の患者〔病態を悪化させることがある｡〕- 24 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
９)潰瘍性大腸炎の患者〔病態を悪化させることがある｡〕
10)クローン病の患者〔病態を悪化させることがある｡〕
11)高齢者(｢高齢者への投与｣の項参照)

６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ················································
重要な基本的注意
１)消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
２)慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症)に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
(1)長期投与する場合には定期的に臨床検査(尿検査、血液検査及び肝機能検査等)を行うこと。また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講ずること。
(2)薬物療法以外の療法も考慮すること。
３)急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
(1)急性炎症、疼痛及び発熱の程度を考慮し、投与すること。
(2)原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。
(3)原因療法があればこれを行い、本剤を漫然と投与しないこと。
４)患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意すること。過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患を合併している患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。
５)感染症を不顕性化するおそれがあるので、感染による炎症に対して用いる場合には必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。
６)他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
７)高齢者には副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。

７．相互作用 ·············································································
1)併用禁忌とその理由該当しない
2)併用注意とその理由
併用注意(併用に注意すること)
薬 剤 名 等
臨床症状・措置方法
クマリン系抗凝血剤
その抗凝血作用を増強す
ワルファリン
るおそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。
第Ｘａ因子阻害剤

機序・危険因子本剤のプロスタグランジン生合
成抑制作用により血小板凝集が抑制され血液凝固能が低下し、その薬剤の抗凝血作用に相加されるためと考えられている。
出血の危険性を増大させ 抗血栓作用を増強するためと考るおそれがある。
えられている。

- 25 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
薬 剤 名 等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子スルホニル尿素系血糖降 その血糖降下作用を増強 本剤のヒトでの蛋白結合率は、下剤するおそれがあるので注 ロキソプロフェンで97.0％、トルブタミド等
意し、必要があれば減量す ｔｒａｎｓ‐ＯＨ体で92.8％と高く、ること。
蛋白結合率の高い薬剤と併用す
ると血中に活性型の併用薬が増加し、その薬剤の作用が増強されるためと考えられている。
ニューキノロン系抗菌剤
その痙攣誘発作用を増強 ニューキノロン系抗菌剤は、中レボフロキサシン水和 することがある。
枢神経系の抑制性神経伝達物質
物等
であるＧＡＢＡの受容体への結合を阻害し、痙攣誘発作用を起こす。本剤の併用によりその阻害作用を増強するためと考えられている。
メトトレキサート
血中メトトレキサート濃 機序は不明であるが、本剤の腎度を上昇させ、その作用を におけるプロスタグランジン生
増強することがあるので、 合成抑制作用により、これらの必要があれば減量するこ 薬剤の腎排泄が減少し血中濃度と。
が上昇するためと考えられていリチウム製剤
血中リチウム濃度を上昇 る。
炭酸リチウムさせ、リチウム中毒を起こすことがあるので血中のリチウム濃度に注意し、必要があれば減量すること。
チアジド系利尿薬
その利尿・降圧作用を減弱 本剤の腎におけるプロスタグラ
ヒドロクロロチアジド
するおそれがある。
ンジン生合成抑制作用により、等
水、ナトリウムの排泄を減少させるためと考えられている。
降圧剤
その降圧作用を減弱する 本剤のプロスタグランジンの生ＡＣＥ阻害剤
おそれがある。
合成抑制作用により、これらのアンジオテンシンⅡ受薬剤の降圧作用を減弱させる可容体拮抗剤
能性がある。
等 腎機能を悪化させるおそ 本剤のプロスタグランジンの生れがある。
合成抑制作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。

８．副作用 ···············································································
1)副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

2)重大な副作用と初期症状
１)重大な副作用(頻度不明)(1)ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー(血圧低下、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

- 26 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目(2)無顆粒球症、溶血性貧血、白血球減少、血小板減少：無顆粒球症、溶血性貧血、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(3)中毒性表皮壊死融解症(Ｔｏｘｉｃ Ｅｐｉｄｅｒｍａｌ Ｎｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ)、皮膚粘膜眼症候群(Ｓｔｅｖｅｎｓ-Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群)、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症：中毒性表皮壊死
融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(4)急性腎障害、ネフローゼ症候群、間質性腎炎：急性腎障害、ネフローゼ症候群、間質性腎炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、急性腎障害に伴い高カリウム血症があらわれることがあるので、特に注意すること。
(5)うっ血性心不全：うっ血性心不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(6)間質性肺炎：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
(7)消化管出血：重篤な消化性潰瘍又は小腸、大腸からの吐血、下血、血便等の消化管出血が出現し、それに伴うショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、これらの症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(8)消化管穿孔：消化管穿孔があらわれることがあるので、心窩部痛、腹痛等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(9)小腸・大腸の狭窄・閉塞：小腸・大腸の潰瘍に伴い、狭窄・閉塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、悪心・嘔吐、腹痛、腹部膨満等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(10)肝機能障害、黄疸：肝機能障害(黄疸、ＡＳＴ(ＧＯＴ)上昇、ＡＬＴ(ＧＰＴ)上昇、γ-ＧＴＰ
上昇等)、劇症肝炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には中止するなど適切な処置を行うこと。
(11)喘息発作：喘息発作等の急性呼吸障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うこと。
(12)無菌性髄膜炎：無菌性髄膜炎(発熱、頭痛、悪心・嘔吐、項部硬直、意識混濁等)があ
らわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと｡(特にＳＬＥ又はＭＣＴＤの患者に発現しやすい｡)(13)横紋筋融解症：横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、ＣＫ(ＣＰＫ)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
２)重大な副作用(類薬)
再生不良性貧血：他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で、再生不良性貧血があらわれるとの報告がある。

3)その他の副作用
３)その他の副作用
頻度不明
過
消

敏
化

注)

症
発疹、そう痒感、蕁麻疹、発熱
器 腹痛、胃部不快感、食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、消化性潰瘍注)、
便秘、胸やけ、口内炎、消化不良、口渇、腹部膨満、小腸・大腸
の潰瘍注)
循
環
器 動悸、血圧上昇
精 神 神 経 系 眠気、頭痛、しびれ、めまい- 27 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
頻度不明
血液 貧血、白血球減少、好酸球増多、血小板減少
肝臓 ＡＳＴ(ＧＯＴ)上昇、ＡＬＴ(ＧＰＴ)上昇、Ａｌ-Ｐ上昇
泌
尿器 血尿、蛋白尿、排尿困難、尿量減少
その他 浮腫、顔面熱感、胸痛、倦怠感、発汗注)投与を中止すること。

4)項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし
5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし6)薬物アレルギーに対する注意及び試験法【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
６)本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
７)アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者〔アスピリン喘息発作を誘発することがある｡〕

慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)
７)過敏症の既往歴のある患者

副作用１)重大な副作用(頻度不明)(1)ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシー(血圧低下、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(11)喘息発作：喘息発作等の急性呼吸障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うこと。
３)その他の副作用
頻度不明
注)

過
敏
症
発疹、そう痒感、蕁麻疹、発熱注)投与を中止すること。

９．高齢者への投与 ·······································································
高齢者では、副作用があらわれやすいので、少量から開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(｢重要な基本的注意｣の項参照)。

- 28 -

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目

10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ··························································
１)妊婦(妊娠後期以外)又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること｡投与する際には、必要最小限にとどめ、適宜羊水量を確認するなど慎重に投与すること｡〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない｡シクロオキシゲナーゼ阻害剤(経口剤、坐剤)を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある｡〕
２)妊娠後期の女性には投与しないこと｡〔動物実験(ラット)で分娩遅延が報告されている｡〕
３)妊娠後期のラットに投与した実験で、胎児の動脈管収縮が報告されている。
４)授乳中の女性に投与することを避け、やむをえず投与する場合には授乳を中止させること｡〔動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている｡〕

11．小児等への投与 ······································································
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

12．臨床検査結果に及ぼす影響 ·····························································
該当資料なし13．過量投与 ············································································
該当資料なし14．適用上の注意 ········································································
薬剤交付時：ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること｡(ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

15．その他の注意·········································································
非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。

16．その他···············································································- 29 -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
ロキソプロフェンナトリウムの非臨床試験成績について以下のとおり報告されている。

１．薬理試験 ·············································································
1)薬効薬理試験(｢Ⅵ．薬効薬理に関する項目｣参照)

2)副次的薬理試験
該当資料なし3)安全性薬理試験
該当資料なし4)その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験 ·············································································
1)単回投与毒性試験
動物種
マウス
ラット

性
♂
♀

経口
3,030
145

皮下注
1,070
285

2)反復投与毒性試験
該当資料なし3)生殖発生毒性試験
Ⅷ．-10．参照
4)その他の特殊毒性
該当資料なし- 30 -

ＬＤ50(mg/kg)15)
腹腔内
静注
1,130
740
275
155

Ⅹ．管理的事項に関する項目

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分 ·············································································
規制区分
製剤
該当しない
有効成分 劇薬

２．有効期間又は使用期限 ·································································
使用期限：３年

３．貯法・保存条件 ·······································································
室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること

４．薬剤取扱い上の注意点 ·································································
1)薬局での取扱い上の留意点について該当しない
2)薬剤交付時の取扱いについて(患者等に留意すべき必須事項等)
患者向医薬品ガイド：有り、くすりのしおり：有り
Ⅷ．-14．参照
3)調剤時の留意点について・取扱い上の注意
錠60mgは錠剤表面に使用色素による赤い斑点がみられることがある。

５．承認条件等 ···········································································
該当しない

６．包装 ·················································································●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣300包(１包0.6g・３連包)、100g(バラ)●ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣ＰＴＰ：100錠(10錠×10)、1,000錠(10錠×100)
バラ：1,000錠- 31 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

７．容器の材質 ···········································································●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣分包：[本体]セロニウム、[ピロー]ポリエチレンフィルム
バラ：[本体]ポリエチレン瓶、[中蓋]ポリエチレン[キャップ]ポリプロピレン、ポリエチレン●ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣ＰＴＰ：[ＰＴＰシート]ポリ塩化ビニリデンフィルム、アルミ箔
[ピロー]アルミラミネートフィルム
バラ：[本体]ポリエチレン瓶、[キャップ]ポリプロピレン

８．同一成分・同効薬 ·····································································
同一成分：ロキソニン細粒10％/錠60mg/ゲル１％/テープ50mg/テープ100mg/パップ100mg
同効薬：イブプロフェン、ザルトプロフェン等

９．国際誕生年月日 ·······································································
該当しない

10．製造販売承認年月日及び承認番号·······················································●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣製造販売承認年月日：2011年12月14日(販売名変更)、承認番号：22300ＡＭＸ01265000
ケンタン細粒10％(旧販売名)
製造販売承認年月日：2007年３月６日、承認番号：21900ＡＭＸ00261000
ケンタン細粒(旧販売名)
製造販売承認年月日：1998年１月13日、承認番号：21000ＡＭＺ00082000●ロキソプロフェンＮａ錠60㎎｢サワイ｣製造販売承認年月日：2011年12月14日(販売名変更)、承認番号：22300ＡＭＸ01264000
ケンタン錠60㎎(旧販売名)
製造販売承認年月日：2007年２月２日、承認番号：21900ＡＭＸ00087000
ケンタン錠(旧販売名)
製造販売承認年月日：1997年５月13日、承認番号：20900ＡＭＺ00403000

11．薬価基準収載年月日 ··································································●ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣：2012年12月14日(販売名変更)
ケンタン細粒10％(旧販売名)：2007年６月15日 経過措置期間終了：2013年９月30日
ケンタン細粒(旧販売名):1998年７月10日 経過措置期間終了:2008年３月31日●ロキソプロフェンＮａ錠60㎎｢サワイ｣：2012年12月14日(販売名変更)
ケンタン錠60mg(旧販売名)：2007年６月15日 経過措置期間終了：2013年９月30日
ケンタン錠(旧販売名)：1998年７月10日 経過措置期間終了：2008年３月31日- 32 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目

12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容··························●ケンタン細粒/錠(旧販売名)
・承 認 年 月 日：ケンタン細粒(旧販売名)：1999年１月12日
ケンタン錠(旧販売名) ：1998年11月27日
効能・効果内容：「急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)の解熱・鎮痛｣の効能・効果を追加した。
用法・用量内容：効能・効果追加に伴い、関連の用法・用量を追加した。
・承 認 年 月 日：2005年12月22日
効能・効果内容：｢歯痛｣の効能・効果を追加した。
用法・用量内容：｢空腹時の投与は避けさせることが望ましい｣と追記した。

13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ·········································
該当しない

14．再審査期間 ··········································································
該当しない

15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ·······················································
本剤は、投薬(あるいは投与)期間に関する制限は定められていない。

16．各種コード ···········································································
品

名

ロキソプロフェンＮａ
細粒10％｢サワイ｣ロキソプロフェンＮａ
錠60mg｢サワイ｣

ＨＯＴ番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算コード100985901

1149019C1017

620098501

100993401

1149019Ｆ1013

620099301

17．保険給付上の注意 ····································································
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

- 33 -

ⅩⅠ．文献ⅩⅠ．文献
１．引用文献 ·············································································
１)日本薬局方解説書編集委員会編，第十七改正 日本薬局方解説書，廣川書店，2016，Ｃ-5998－Ｃ-6002．
２)日本薬剤師研修センター編，日本薬局方 医薬品情報 2011 ＪＰＤＩ 2011，じほう，2011，
p.2190-2198.
３)日本公定書協会編，医療用医薬品 品質情報集，No.２，薬事日報社，1999，p.62.
４)平田純生他編，透析患者への投薬ガイドブック 慢性腎臓病(ＣＫＤ)の薬物治療，改訂３版，
じほう，2017，p.198-199.
５)沢井製薬(株) 社内資料[安定性試験] ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣６)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣７)沢井製薬(株) 社内資料[加速試験] ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣８)沢井製薬(株) 社内資料[無包装下の安定性試験] ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣９)沢井製薬(株) 社内資料[配合変化試験成績] ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣10)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣11)沢井製薬(株) 社内資料[溶出試験] ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣12)南山堂 医学大辞典，第19版，南山堂，2006，p.2662-2663．
13)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣14)沢井製薬(株) 社内資料[生物学的同等性試験] ロキソプロフェンＮａ錠60mg｢サワイ｣15)薬事研究会編，規制医薬品事典，第５版，じほう，1992，p.581-582.

２．その他の参考文献 ·····································································- 34 -

ⅩⅡ．参考資料

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況 ·································································

２．海外における臨床支援情報 ······························································
該当資料なしⅩⅢ．備考
その他の関連資料·········································································
配合変化試験成績９)＜配合方法＞
ロキソプロフェンＮａ細粒10％｢サワイ｣(以下、当社製剤)と他剤を配合し、性状(外観、におい、湿潤性、流動性)を観察し、含量を測定した。
含量は配合直後のロキソプロフェンナトリウム量を100％とし、()に表示量に対する含有率を％で示した。
Ａ：当社製剤を配合薬剤(粉末製剤)と混合した。
（保存条件）温度：９～20℃

期間：７時間貯法：シャーレ開放(ただしゴミが入らないようにする)・散光下
流動性：｢良好」、｢少し悪化｣、｢悪化｣、｢固化｣の４段階で評価した。
※2021年７月作成の配合変化試験成績を掲載した。

- 35 -

ロキソプロフェンNa細粒10％｢サワイ｣
分 類

配

合

品
名
（配合前の外観、
におい）

総合感冒剤

PL配合顆粒＊1〔旧販売名：PL顆粒〕
外 観：白色におい：なし

薬
成

剤
分

配
名

当社製剤
配合量 配合量非ピリン系感
冒剤

４g

1. 8g

鎮 咳
剤
鎮咳去たん剤

アスベリン散10％＊1〔旧販売名：アスベリン散〕 チペピジンヒ
ベンズ酸塩

1. 2g

1. 2g

1. 8g

1. 8g

外 観：橙色におい：なし止しゃ剤・整腸剤

ビオフェルミン配合散＊1〔旧販売名：ビオフェルミン〕 ラクトミン、
糖化菌

９g

1. 8g

外 観：白色におい：なし1. 8g

消アルサルミン細粒90％＊1〔旧販売名：アルサルミン細粒〕 スクラルファ
ート水和物

４g

3. 6g

1. 8g

化

外 観：白色におい：なし性

セルベックス細粒10％
1. 5g

1. 8g

１日後

3日後

７日後

白色

白色

白色

白色

なし

なし

なし

なし

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

含量
（％） 100. （0 102. 5）

−

−

99. 7

外

白色

白色

白色

白色

におい

観

わずかに特異なにおい

なし

なし

なし

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

悪化

悪化

悪化

悪化

含量
（％） 100. （0 103. 3）−−

100. 7

外

観

橙色

橙色

橙色

橙色

におい

なし

なし

なし

なし

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

含量
（％） 100. （0 103. 0）

−

−

98. 9

外

観

白色

白色

白色

白色

におい

なし

なし

なし

なし

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

−

−

99. 8

微黄白色

微黄白色

微黄白色

微黄白色

におい

観

なし

なし

なし

なし

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

含量
（％） 100. 0（102. 2）−−100. 1

外

観

白色

白色

白色

白色

におい

なし

なし

なし

なし

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

含量
（％） 100. 0（101. 3）−−

100. 4

外

白色

白色

白色

観

白色

わずかに特異なにおい わずかに特異なにおい わずかに特異なにおい わずかに特異なにおい

潰

湿潤性

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

−

−

98. 4

帯黄白色

帯黄白色

帯黄白色

含量
（％） 100. 0（103. 2）
外テプレノン細粒10％「サワイ」
瘍
テプレノン
用
剤

ジサイクロミン
コランチル配合顆粒＊1
塩 酸 塩 、乾 燥
〔旧販売名：コランチル顆粒〕
水 酸 化アルミ
外 観：白色ニウムゲル、酸におい：なし化マグネシウム
マーズレンＳ配合顆粒＊1 アズレンスル〔旧販売名：マーズレンＳ顆粒〕 ホン酸ナトリ
外 観：帯青色におい：なしウム水和物、
L-グルタミン

健胃消化剤

ベリチーム配合顆粒＊1〔旧販売名：ベリチーム顆粒〕 膵臓性消化酵
素配合剤

＊１

観

におい
1. 5g

1. 8g

外 観：帯黄白色におい：わずかに特異なにおい

外 観：淡黄褐色におい：特異なにおい

旧販売名の製剤で試験を実施した。

８g

1. 8g

1. 8g

帯黄白色

わずかに特異なにおい わずかに特異なにおい わずかに特異なにおい わずかに特異なにおい
なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

含量
（％） 100. 0（102. 8）

−

−

99. 6

外

観

白色

白色

白色

白色

なし

なし

なし

なし

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

含量
（％）

100. 0（97. 6）−−

102. 5

観

帯青色

帯青色

帯青色

帯青色

におい

なし

なし

なし

なし

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

−

−

98. 7

淡黄褐色

淡黄褐色

淡黄褐色

外
1. 8g

なし

におい

含量
（％） 100. 0（104. 0）

３g

なし

湿潤性

外
２g

果

観

におい
テプレノン

結

におい

外
シメチジン

合

配合直後

含量
（％） 100. 0（103. 9）

タガメット細粒20％

外 観：白色におい：わずかに特異なにおい

試験
項目
外

メジコン散10％＊1
デキストロメ〔旧販売名：メジコン散〕 トルファン臭化水素酸塩水外 観：白色和物におい：特異なにおい

外 観：微黄白色におい：なし配合変化試験成績

観

淡黄褐色

におい

特異なにおい

湿潤性

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

−

−

99. 2

含量
（％） 100. （0 103. 4）

わずかに特異なにおい わずかに特異なにおい わずかに特異なにおい
なし

分 類

配

合

品
名
（配合前の外観、
におい）

健胃消化剤

Ｓ・Ｍ配合散＊1〔旧販売名：Ｓ・Ｍ散〕
外 観：灰褐色におい：特異な芳香

薬
成

剤
分

配
名

当社製剤
配合量 配合量外タカヂアスターゼ・生薬配
合剤

3. 9g

1. 8g

4. 8g

1. 8g

酸
剤

乾燥水酸化アルミニウムゲ
ル、水酸化マグネシウム

抗ヒスタミン剤

ペリアクチン散1％＊1
シプロヘプタ〔旧販売名：ペリアクチン100倍散〕
ジン塩酸塩水外 観：白色
和物

1. 2g

1. 8g

1. 8g

１g

1. 8g

灰褐色

灰褐色

灰褐色

特異な芳香

特異な芳香

なし

なし

なし

なし

少し悪化

少し悪化

少し悪化

少し悪化

含量（％）

−

−

−

−

外

観

白色

白色

白色

白色

におい

なし

なし

なし

なし

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

−

−

99. 5

白色

白色

白色

白色

におい

ハッカ様芳香

ハッカ様芳香

なし

なし

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

含量
（％） 100. 0（103. 0）

−

−

99. 8

外

観

観

白色

白色

白色

白色

におい

なし

なし

なし

なし

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

−

−

99. 5

観

うすい橙色

うすい橙色

うすい橙色

うすい橙色

におい

わずかな芳香

わずかな芳香わずかに特異な芳香

わずかに特異な芳香

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

−

−

99. 6

うすい黄色

うすい黄色

うすい黄色

ほぼ無臭

ほぼ無臭
なし

外

観

におい
7. 5g

1. 8g

外 観：うすい黄色におい：オレンジ様芳香

うすい黄色

オレンジ様芳香 わずかにオレンジ様芳香

湿潤性

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

−

−

99. 4

うすい橙色

うすい橙色

うすい橙色

含量
（％） 100. 0（103. 5）
抗

セファクロル細粒
小児用10％「サワイ」

外
7. 5g

1. 8g

外 観：うすい橙色におい：オレンジ様芳香

３g

1. 8g

流動性

良好

良好

良好

良好

−

−

99. 4

淡赤白色

淡赤白色

淡赤白色

なし

なし
なし

観

淡赤白色

ストロベリー様芳香 わずかにストロベリー様芳香

物

湿潤性

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

−

−

101. 2

質

12g

1. 8g

白色

白色

白色

白色

におい

観

わずかに特異な芳香

わずかに特異な芳香

わずかに特異な芳香

わずかに特異な芳香

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

−

−

99. 4
淡橙色

含量
（％） 100. （0 102. 9）

ミノマイシン顆粒2％＊1〔旧販売名：ミノマイシン顆粒〕 ミノサイクリ
ン塩酸塩

外
10g

1. 8g

外 観：淡橙色におい：わずかにオレンジ様芳香

＊１
＊２

なし

外

におい：わずかに特異な芳香

外 観：淡橙色におい：なしなし

含量（％） 100. （0 102. 8）

エリスロシンドライシロップ10％＊1
エリスロマイシ〔旧販売名：エリスロシンドライシロップ〕
ンエチルコハク外 観：白色
酸エステル

淡橙色

淡橙色

淡橙色

におい

観

わずかにオレンジ様芳香

なし

なし

なし

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

−

−

100. 5含量（％） 100. 0（103. 3）
外ミノサイクリ
ン塩酸塩

10g

1. 8g

なし
なし

なし

におい
セフジニル

なし

湿潤性

外

外 観：淡赤白色におい：ストロベリー様芳香

ミノサイクリン塩酸塩顆粒
2％「サワイ」

うすい橙色

オレンジ様芳香 わずかにオレンジ様芳香

含量（％） 100. 0（103. 8）

生
セフゾン細粒小児用10％＊1〔旧販売名：セフゾン細粒小児用〕

観におい
セファクロル

７日後

特異な芳香

含量
（％） 100. 0（103. 2）

セファクロル

3日後

流動性

外

外 観：うすい橙色におい：芳香あり

果

灰褐色

含量
（％） 100. 0（103. 3）

サワシリン細粒10％＊1〔旧販売名：サワシリン細粒〕 アモキシシリン
水和物

１日後

結

湿潤性

外
4. 8g

合

特異な芳香

含量
（％） 100. （0 102. 7）におい：なしケフラール細粒
小児用100mg

観

におい

制

外 観：白色におい：ハッカ様芳香

配合直後

＊2

マーロックス懸濁用配合顆粒＊1 乾燥水酸化ア〔旧販売名：マーロックス懸濁内服用〕 ルミニウムゲ
ル、水酸化マ外 観：白色グネシウムにおい：なしマックメット懸濁用配合DS

試験
項目

観

淡橙色

淡橙色

淡橙色

淡橙色

におい

なし

なし

なし

なし

湿潤性

なし

なし

なし

なし

流動性

良好

良好

良好

良好

−

−

99. 3

含量
（％） 100. （0 103. 4）

旧販売名の製剤で試験を実施した。
配合剤由来のピークと分離できないため、定量できなかった。