＊2023年8月改訂（第1版）
日本標準商品分類番号87259

勃起不全治療剤貯法：室温保存
有効期間：3年

バルデナフィル塩酸塩錠

処方箋医薬品

注）

錠10mg
錠20mg
承 認 番 号 30200AMX00456000 30200AMX00457000
販売開始
2020年7月
2020年7月

VARDENAFIL Tablets [SAWAI]
注）注意―医師等の処方箋により使用すること

1. 警告
1.1 本剤と硝酸剤あるいは一酸化窒素（NO）供与剤（ニトログ
リセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジ
ル等）との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を下降させることがあるので、本剤投与の前に、硝酸剤あるいは一酸化窒素（NO）供与剤が投与されていないことを十分確認
し、本剤投与中及び投与後においても硝酸剤あるいは一酸
化窒素（NO）供与剤が投与されないよう十分注意すること。
［2.2、 10.1参照］
1.2 心筋梗塞等の重篤な心血管系等の有害事象が報告されているので、本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること。［2.3、 2.5、 2.8、 2.9、 8.1、 11.2参照］
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 硝酸剤あるいは一酸化窒素（NO）供与剤（ニトログリセリ
ン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）を投与中の患者［1.1、 10.1参照］
2.3 心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者［1.2、 8.1参照］
2.4 先天性のQT延長患者（QT延長症候群）、クラスIA（キニ
ジン、プロカインアミド、ジソピラミド（経口剤）、シベン
ゾリン、ピルメノール）又はクラスⅢ（アミオダロン（経口剤）、ソタロール）の抗不整脈薬を投与中の患者［8.2、 10.1参照］
2.5 脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者［1.2、 8.1参照］
2.6 重度の肝障害のある患者［9.3.1参照］
2.7 血液透析が必要な腎障害のある患者［9.2.1参照］
2.8 低血圧（安静時収縮期血圧＜90mmHg）又は治療による管理がなされていない高血圧（安静時収縮期血圧＞170mmHg
又は安静時拡張期血圧＞100mmHg）患者［1.2、 8.1参照］
2.9 不安定狭心症のある患者［1.2、 8.1参照］＊ 2.10 リオシグアト、CYP3A4を阻害する薬剤（リトナビル、
アタザナビル、ホスアンプレナビル、ロピナビル・リトナ
ビル、ニルマトレルビル・リトナビル、ダルナビルを含有する製剤、ケトコナゾール（外用剤を除く）、イトラコナ
ゾール、エンシトレルビル、コビシスタットを含有する製剤）を投与中の患者［10.1参照］
2.11 網膜色素変性症患者［網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼ（PDE）の遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。］
3. 組成・性状3.1 組成バルデナフィル錠10mg
バルデナフィル錠20mg
「サワイ」
「サワイ」
バルデナフィル塩酸塩水和物（バルデナフィルとして）
有効成分
［1錠中］
11.852mg
23.705mg（10mg）（20mg）
カルナウバロウ、クエン酸トリエチル、クロスポビドン、軽添加剤 質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース
品

名

－1－

3.2 製剤の性状
品

名

外

形

バルデナフィル錠10mg「サワイ」

バルデナフィル錠20mg
「サワイ」

剤 形
割線入りフィルムコーティング錠
性 状
淡黄赤色
直径（mm）
8.5×4.5
11.1×5.8
厚さ（mm）
2.9
3.6
重量（mg）
約93
約186
本体表示
バルデナフィル 10 サワイ
バルデナフィル 20 サワイ

4. 効能又は効果
勃起不全（満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持が出来ない患者）
5. 効能又は効果に関連する注意
5.1 投与に際しては、勃起不全及びその基礎疾患の診断のため、既往歴の調査や諸検査を行い、客観的な診断に基づき臨床上治療が必要とされる患者に限定すること。
5.2 本剤は催淫剤又は性欲増進剤ではない。
6. 用法及び用量
通常、成人には1日1回バルデナフィルとして10mgを性行為の約1時間前に経口投与する。10mgの投与で十分な効果が得られず、忍容性が良好と判断された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては、20mgに増量することができる。
高齢者（65歳以上）、中等度の肝障害のある患者については、本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので、5mgを開始用量とし、最高用量は10mgとする。
1日の投与は1回とし、投与間隔は24時間以上とすること。
7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 チトクロームP450 3A4を阻害する薬剤（マクロライド系抗生物質）との併用により、本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので、投与量は5mgを超えないこと。［10.2参照］
7.2 α遮断薬との併用により、症候性低血圧があらわれるおそれがあるので、α遮断薬による治療で患者の状態が安定していることを確認した上で、低用量（5mg）から投与を開始すること。
［10.2参照］
8. 重要な基本的注意
8.1 性行為は心臓へのリスクを伴うため、勃起不全の治療を開始
する前に心血管系の状態に注意を払うこと。本剤は血管拡張作用を有するため一過性の軽度な血圧低下があらわれる場合がある。［1.2、 2.3、 2.5、 2.8、 2.9参照］
8.2 臨床薬理試験において本剤投与によるQTc延長がみられていることから、心血管系障害又は肝障害のある患者に対しては、本剤投与中に必要に応じて心電図検査を実施することが望ましい。［2.4、 17.3.1参照］
8.3 4時間以上の勃起の延長又は持続勃起（6時間以上持続する痛みを伴う勃起）が外国臨床試験で少数例報告されている。持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が4時間以上持続する症状がみられた場合には直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。
8.4 臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.5 本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること。［15.1.1参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 陰茎の構造上欠陥（屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等）のある患者
性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある。
9.1.2 持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者
9.1.3 PDE5阻害薬又は他の勃起不全治療薬を投与中の患者
これらの薬剤との併用使用の経験がない。
9.1.4 出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者
ニトロプルシドナトリウム（NO供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている。出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない。
9.1.5 大動脈弁狭窄症、特発性肥大性大動脈弁下狭窄症等、左室流出路の閉塞のある患者
本剤の血管拡張作用による影響を受ける場合がある。心血管系の状態によって性行為が望ましくない患者には勃起不全治療薬の使用は行うべきではない。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 血液透析が必要な腎障害のある患者
投与しないこと。安全性が検討されていない。［2.7参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重度の肝障害のある患者
投与しないこと。本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある。
［2.6、 16.6.2参照］
9.3.2 中等度の肝障害のある患者
低用量（5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。
Child-Pugh分類Bの患者で本剤の血漿中濃度が上昇することが認められている。［16.6.2参照］
9.8 高齢者
低用量（5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。本剤の血漿中濃度が上昇することがある。［16.6.3参照］
10. 相互作用
本剤は、主にチトクロームP450 3A4（CYP3A4）により代謝される。
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
硝酸剤及びNO供与剤 併用により降圧作用が NOはcGMPの産生を刺ニトログリセリン、 増強し、過度に血圧を 激 し、 一 方、 本 剤 は亜硝酸アミル、硝酸 下降させることがある。cGMPの 分 解 を 抑 制 す
イソソルビド、ニコ
ることから、両剤の併
ランジル等
用 に よ りcGMPの 増 大［1.1、 2.2参照］
を介するNOの降圧作用が増強する。
リオシグアト（アデムパ 症候性低血圧を起こす 細 胞 内cGMP濃 度 が 増ス）ことがある。
加し、全身血圧に相加［2.10参照］
的な影響を及ぼすおそ
れがある。

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
CYP3A4を 阻 害 す る 薬 本剤のAUC0-24が49倍に CYP3A4阻 害 に よ り ク剤
増 加 し、Cmaxが13倍 リアランスが減少する。
リ ト ナ ビ ル（ ノ ー ビ に上昇し、半減期が10ア）倍に延長するとの報告［2.10、 16.7.1参照］がある1）。
アタザナビル（レイア 本剤の血漿中濃度が上
タッツ）
昇し、半減期が延長す
ホスアンプレナビル るおそれがある。
（レクシヴァ）ロピナビル・リトナ
ビル（カレトラ）＊ ニルマトレルビル・
リ ト ナ ビ ル（ パ キ ロ
ビッド）
ダルナビルを含有する製剤（プリジスタ、
プレジコビックス、
シムツーザ）［2.10参照］
ケトコナゾール（外用 本剤のAUCが10倍に増剤を除く）
加 し、Cmaxが4倍 に 上（経口剤は国内未発 昇 す る と の 報 告 が あ売）
る2）。
イトラコナゾール（イトリゾール）［2.10、 16.7.2参照］＊ エンシトレルビル（ゾ 本剤の血漿中濃度が上
コーバ）
昇するおそれがある。
［2.10参照］
コビシスタットを含 本剤の血漿中濃度が上 コ ビ シ ス タ ッ ト の有する製剤（スタリビ 昇するおそれがある。 CYP3A4阻 害 に よ り ク
ルド、ゲンボイヤ、
リアランスが減少する。
プレジコビックス、
シムツーザ）［2.10参照］
クラスⅠA抗不整脈薬 本剤の心臓伝導系への これらの薬剤はいずれキニジン、プロカイ 影響を検討する臨床薬 もQTc延長作用がみらン ア ミ ド（ ア ミ サ リ 理試験において本剤投 れている。本剤を併用
ン ）、 ジ ソ ピ ラ ミ ド 与によるQTc延長がみ し た 場 合、 相 加 的 な（ リ ス モ ダ ン（ 経 口 られている3）。
QTc延長がみられるお剤））、シベンゾリン
それがある。
（シベノール）、ピル
メ ノ ー ル（ ピ メ ノ ール）
クラスⅢ抗不整脈薬
アミオダロン（アンカロン（経口剤））、ソタ
ロール（ソタコール）［2.4、 17.3.1参照］

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
CYP3A4を 阻 害 す る 薬 エリスロマイシンで、 CYP3A4阻 害 に よ り ク
剤
本 剤 のAUCが4倍 に 増 リアランスが減少する。
マクロライド系抗生 加 し、Cmaxが3倍 に 上物質（エリスロマイシ 昇 す る と の 報 告 が あン等）
る4）。
［7.1、 16.7.3参照］
ビカルタミド本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある。
CYP3A4を 誘 導 す る 薬 本剤の血漿中濃度が低 CYP3A4誘 導 に よ り ク
剤
下するおそれがある。 リアランスが増加する。
リファンピシン等
カルペリチド併用により、降圧作用 本剤は血管拡張作用にが増強するおそれがあ よる降圧作用を有するる。
ため、併用により降圧作用が増強するおそれ
がある。
α遮断薬
併用により、症候性低 本剤は血管拡張作用に
テラゾシン、タムス 血圧があらわれるおそ よる降圧作用を有する
ロシン等
れ が あ る の で、α遮 断 ため、併用により降圧［7.2、 16.7.4、 16.7.5 薬 と 併 用 す る 場 合 に 作用が増強する。
参照］
は、α遮 断 薬 と の 投 与間隔を考慮すること5）-8）。

－2－

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.1%未満
頻度不明
失神、低血圧、 起 立 性 低顔面浮腫、心筋 血 圧、 狭虚 血、 心 筋 梗 心症
塞注）
精神神経系 頭 痛（11.7%）、 不眠症、異常感 不安、緊張亢進、
めまい覚、 傾 眠、 眩 一過性全健忘
暈、感覚鈍麻
肝臓
肝機能検査異常、γ-GTP上昇呼吸器 鼻閉副鼻腔うっ血、
呼吸困難、鼻出血
筋・骨格系
背部痛、筋肉痛 関節痛、頸部痛
皮膚紅斑、発汗、そう痒、光線過敏
性反応、発疹
消化器 消化不良、嘔気 腹痛、口内乾燥、嚥下障害、食道下痢、胃炎、嘔 炎
吐、胃食道逆流
感覚器
視覚異常、結膜
緑内障
炎、霧視、羞明、
彩視症、眼痛、耳鳴、流涙
その他
CK上 昇、 灼 熱 インフルエンザ
感、無力症、胸 症候群、射精障
痛、異常感、勃 害、アナフィラ
起 増 強（ 勃 起 時 キシー反応、持
疼痛等）
続勃起
循環器

1%以上
0.1～1%未満
ほてり（10.6%）、
 頻脈、高血圧
心悸亢進注）因果関係は明らかではないが、本剤投与後に心筋梗塞が発症したことが報告されている。［1.2参照］

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 本剤には性行為感染症を防ぐ効果はない。
14.1.2 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与中に、まれに、視力低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視神経症（NAION）の発現が報告されている。これらの患者の多くは、NAIONの危険因子［年齢（50歳以上）、糖尿病、高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］を有していた。
外国において、NAIONを発現した45歳以上の男性を対象として実施された自己対照研究では、PDE5阻害薬の投与から消失
半減期（t1/2）の5倍の期間内（バルデナフィルの場合約1日以内に相当）は、NAION発現リスクが約2倍になることが報告されている9）。［8.5参照］
15.1.2 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されている10）、11）。
15.1.3 薬剤との因果関係は明らかではないが、外国において本剤を含むPDE5阻害薬投与後に、まれに、急激な聴力低下又は突発性難聴が報告されている。これらの患者では、耳鳴りやめ－3－

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
日本人健康成人男子18例に、バルデナフィル10mg、20mg及び40mgを空腹時単回経口投与した場合注1）、血漿中未変化体濃度は投与後0.75時
間にピークに達し、以後約3.2～5.3時間の半減期で速やかに消失した。未変化体のAUC及びCmaxは、用量比にほぼ応じて増加した12）。
tmax※
t1/2
（h）
（h）
0.75
10mg
20.94（1.72） 10.05（1.86）
3.19（1.08）（0.50～1.00）
0.75
20mg
44.14（1.39） 18.35（1.29）
3.98（1.46）（0.50～1.00）
0.75
40mg
137.73（1.72） 51.71（1.86）
5.33（1.20）（0.75～3.00）
幾何平均値（幾何標準偏差）、n＝6
※：中央値（範囲）
投与量AUC（μg・h/L）

Cmax（μg/L）

16.1.2 反復投与
健康成人男子43例に、バルデナフィルを1日1回14日間（40mg）、1日1回（20、40mg）又は隔日1回（40mg）31日間反復経口投与した場合注1）、血漿中未変化体濃度推移は、いずれの投与量、投与方法及び投与期間においても初回投与後とほぼ同様であった。また、未変化体の薬物動態パ
ラメータにも大きな変動はみられず、反復投与による蓄積性は認められなかった13）、14）（外国人データ）。
16.1.3 生物学的同等性試験〈バルデナフィル錠20mg「サワイ」〉
バルデナフィル錠20mg「サワイ」とレビトラ錠20mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（バルデナフィルとして20mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中バルデナフィル濃度を測定した。得られた薬物
動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された15）。
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax（ng/mL）

バルデナフィル錠
35.74±14.72
20mg「サワイ」
レビトラ錠20mg
35.54±16.84

血漿中バルデナフィル濃度

13. 過量投与13.1 処置
特異的な解毒薬はない。また、本剤は血漿タンパク結合率が高く、尿中排泄率が低いため腎透析によるクリアランスの促進は期待できない。

まいを伴うことがある。

Tmax
（hr）

T1/2
（hr）

AUC0-15hr（ng・hr/mL）

0.8±0.6

3.2±0.6

74.37±26.19

0.7±0.6

3.3±0.8
72.83±27.68（Mean±S．D.，n=59）50

バルデナフィル錠20mg「サワイ」
レビトラ錠20mg
Mean±S.D.（n=59）

40
30
20

10
（ng/mL）
0
1 1.5 2 2.5 3
0.17 0.5
0.33 0.75

4

5

6

8

12

15

投与後の時間（hr）

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収16.2.1 バイオアベイラビリティ
バルデナフィルは経口投与後に初回通過効果を受け、絶対的バイオア
ベイラビリティは約15%であった16）（外国人データ）。
16.2.2 食事の影響
健康成人男子24例にバルデナフィル20mgを標準的な食事（総エネル
ギーに占める脂肪の割合が約30%）摂取直後に投与した場合、未変化体のAUC及びCmaxに食事摂取による影響は認められなかった17）
（外国人
データ）。
16.3 分布16.3.1 血漿タンパク結合率
未変化体及び血漿中主代謝物であるN-脱エチル体（M1）の血漿タンパク
結合率は、血漿中濃度にかかわらず、いずれも約95%であり、その結合は可逆的であった18）（in vitro ）。
16.4 代謝
血漿中主代謝物はM1であり、未変化体とほぼ等量存在したが、その多
くはN-グルクロン酸抱合体であった。尿中及び糞中ではM1が主代謝物として認められたが、糞中ではN,N’-脱エチレン体がM1についで多く存在した。これら排泄物中への未変化体の排泄率はそれぞれ投与量の1%未満とわずかであった19）（外国人データ）。
16.5 排泄健康成人男子4例に［14C］バルデナフィル33mgを単回経口投与した場

合注1）、投与量の約93%が投与後168時間までの糞中に排泄された19）（外
国人データ）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎障害患者
健康成人男子8例及び腎障害患者24例に、バルデナフィル20mgを空腹
時 単 回 経 口 投 与 し た 場 合、 中 等 度 の 腎 障 害 患 者（CLcr＝30～50mL/min）の 未 変 化 体AUC及 びCmax、 重 度 の 腎 障 害 患 者（CLcr≦30mL/min）の未変化体AUCは、健康成人男子に比べ約1.2～1.4倍とやや高い値を示したが、CLcrとAUCあるいはCmaxとの間に有意な相関は認められなかった20）（外国人データ）。
16.6.2 肝障害患者
健康成人男子6例及び肝障害患者12例に、バルデナフィル10mgを空腹時単回経口投与した場合、中等度の肝障害患者（Child-Pugh分類B）の未変化体AUC及びCmaxは健康成人男子と比べ、約2.3～2.6倍に増加した21）（外国人データ）。［9.3.1、 9.3.2参照］
16.6.3 高齢者
健康な非高齢男子（18～45歳）8例及び高齢男子（66～78歳）9例に、バルデナフィル40mgを空腹時単回経口投与した場合注1）、高齢男子では未変化体のAUC及びCmaxが非高齢男子に比べて約1.3～1.5倍とやや高かった22）（外国人データ）。［9.8参照］
16.7 薬物相互作用
16.7.1 リトナビル
健康成人男子18例に対し、リトナビル600mg1日2回反復投与時に、バル デ ナ フ ィ ル5mgを 空 腹 時 単 回 投 与 し た 場 合、 バ ル デ ナ フ ィ ル の
AUC0-24及びCmaxが単独投与時と比較して、それぞれ49倍及び13倍に増加し、t1/2が10倍に延長した1）（外国人データ）。［10.1参照］
16.7.2 ケトコナゾール
健康成人男子12例に対し、ケトコナゾール200mgを経口にて1日1回反復投与時（経口剤は国内未発売）にバルデナフィル5mgを空腹時単回投与した場合、バルデナフィルのAUC及びCmaxが単独投与時と比較して、それぞれ10倍及び4倍に増加した。t1/2の延長は認められなかった2）（外国人データ）。［10.1参照］
16.7.3 エリスロマイシン
健康成人男子12例に対し、エリスロマイシン500mg1日3回反復投与時にバルデナフィル5mgを空腹時単回投与した場合、バルデナフィルのAUC及びCmaxが単独投与時と比較して、それぞれ4倍及び3倍に増加した。t1/2の延長は認められなかった4）（外国人データ）。［10.2参照］
16.7.4 テラゾシン
中高年健康成人男子30例に対し、テラゾシン10mg1日1回注2）反復投与時の定常状態において、バルデナフィル10mg、20mg及びプラセボをテラ
ゾシンと同時並びに投与6時間後に単回投与した。バルデナフィルをテ
ラゾシンと同時に投与した場合、プラセボを投与した時に比べて、立位の収縮期血圧で最大14～23mmHg、拡張期血圧で最大9mmHg低下した。バルデナフィルをテラゾシン投与6時間後に投与した場合には、立位血圧がそれぞれ最大7～11mmHg及び4～7mmHg低下した5）。テラゾ
シンによる治療で患者の状態が安定している前立腺肥大患者21例に対し、バルデナフィル5mg及びプラセボをテラゾシンと同時並びに投与6時間後に単回投与した。バルデナフィルをテラゾシンと同時に投与した場合、プラセボを投与した時に比べて、臥位の収縮期血圧で最大4mmHg、拡張期血圧で最大2mmHg低下し、立位の収縮期血圧で最大
3mmHg、拡張期血圧で最大2mmHg低下した。バルデナフィルをテラ
ゾシン投与6時間後に投与した場合には、臥位血圧がそれぞれ最大
4mmHg及び5mmHg低下し、立位の収縮期血圧で最大4mmHg、拡張期血圧で最大3mmHg低下した7）（外国人データ）。［10.2参照］
16.7.5 タムスロシン
中高年健康成人男子30例に対し、タムスロシン0.4mg1日1回注3）反復投与時の定常状態において、バルデナフィル10mg、20mg及びプラセボを
タムスロシン投与4時間後並びに投与10時間後に単回投与した。バルデ
ナフィルをタムスロシン投与4時間後に投与した場合、プラセボを投与した時に比べて、立位の収縮期血圧で最大8mmHg、拡張期血圧で最大7mmHg低下した。バルデナフィルをタムスロシン投与10時間後に投与した場合には、立位血圧がそれぞれ最大4～8mmHg及び3～4mmHg低下した6）。
タムスロシンによる治療で患者の状態が安定している前立腺肥大患者
21例に対し、バルデナフィル5mg及びプラセボをタムスロシンと同時並びに投与6時間後に単回投与した。バルデナフィルをタムスロシンと同時に投与した場合、プラセボを投与した時に比べて、臥位の収縮期血圧で最大4mmHg、拡張期血圧で最大1mmHg低下し、立位の収縮期血圧で最大6mmHg、拡張期血圧で最大2mmHg低下した。バルデナ
フィルをタムスロシン投与6時間後に投与した場合には、臥位血圧がそれ ぞ れ 最 大5mmHg及 び3mmHg低 下 し、 立 位 の 収 縮 期 血 圧 で 最 大4mmHg、拡張期血圧で最大2mmHg低下した7）。
タムスロシンによる治療で患者の状態が安定している前立腺肥大患者
23例に対し、バルデナフィル10mg、20mg及びプラセボをタムスロシンと同時に単回投与した。バルデナフィルをタムスロシンと同時に投与した場合、プラセボを投与した時に比べて、臥位の収縮期血圧で最大4～5mmHg、拡張期血圧で最大2～3mmHg低下し、立位の収縮期血圧で最 大4mmHg、 拡 張 期 血 圧 で 最 大1～3mmHg低 下 し た8）（外国人データ）。［10.2参照］
16.7.6 その他の薬剤
制酸剤（水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウム配合剤）、シメ
チジン、ラニチジン、ジゴキシン、ワルファリン、グリベンクラミ
ド、ニフェジピン、アスピリン、アルコールとの相互作用について臨
床試験により検討しているが、バルデナフィル併用による薬物動態学
的相互作用は認められなかった。また、バルデナフィル投与によりニフェジピン又はアルコールの降圧作用に対する明らかな増強は認められず、さらにワルファリン及びアスピリン使用時の凝固能にも影響を及ぼさなかった23）-30）（外国人データ）。
16.8 その他〈バルデナフィル錠10mg「サワイ」〉
バルデナフィル錠10mg「サワイ」は溶出挙動に基づき、バルデナフィル錠20mg「サワイ」と生物学的に同等とみなされた31）。
注1）本剤の承認用量は通常1日1回10mgで、忍容性が良好と判断された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては、20mgに増量することができる。
注2）テラゾシンの承認されている1日最高用量は8mgである。
注3）タムスロシンの承認用量は1日1回0.2mgである。

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内用量反応試験（ブリッジング試験）
国 内 用 量 反 応 試 験（ ブ リ ッ ジ ン グ 試 験 ）に お け る 臨 床 効 果 はIIEF（International Index of Erectile Function：国際勃起機能スコア）質問票（15質問）の内、挿入の頻度に関する質問「ここ4週間、性交を試みた
時、何回挿入することができましたか？」及び勃起の維持に関する質問「ここ4週間、性交中、挿入後何回勃起を維持することができましたか？」を以下のスコアで評価した。
性交の試み一度もなし������������������� 0
毎回又はほぼ毎回（10回中9回以上）�������������� 5
おおかた毎回（半分よりかなり上回る回数：10回中7回程度）��� 4
時々（10回中5回）���������������������� 3
たまに（半分よりかなり下回る回数：10回中3回程度）������ 2
全くなし又はほとんどなし（10回中1回以下）���������� 1
バルデナフィル5mg群及び10mg群においてプラセボに比し有意な改善がみられた32）。なお、本試験では糖尿病患者、脊髄損傷による勃起不全患者、根治的前立腺全摘除術の既往のある患者は対象から除外されている。
バルデナフィル
5mg
10mg
挿入の頻度
N=71
N=67
N=75
投与前
2.6
2.9
2.8
投与後
3.2±0.1
4.1±0.1
4.5±0.1
p＜0.0001
p＜0.0001
勃起の維持
N=71
N=67
N=75
投与前
1.5
1.6
1.5
投与後
2.3±0.2
3.5±0.2
4.2±0.2
p＜0.0001
p＜0.0001
投与前の値は調整済平均値（LS mean）、投与後の値は調整済平均値（LS mean）±SE。
検定は共分散分析を用いたプラセボとの比較。
プラセボ

副作用は、プラセボ群では21.1%（15/71例）、5mg群では35.3%（24/68例）、10mg群では45.3%（34/75例）、20mg群では54.5%（36/66例）に認められた。
17.1.2 糖尿病を有する勃起不全患者に対する国内臨床比較試験
IIEF質問票の内、勃起機能ドメインスコア（質問1～質問5及び質問15の総和）により評価した結果、バルデナフィル10mg群及び20mg群ともにプラセボに比し有意な改善がみられた。また、20mg投与群と10mg投与
群との間に統計学的に有意な差（p＜0.05）が認められた33）、34）。
プラセボ
IIEF勃起機能
ドメインスコア
投与前
投与後

N=106

10mg

バルデナフィル

N=337

20mg

N=335

13.7
16.3±0.7

13.6
13.9
21.8±0.4
22.9±0.4
p＜0.0001
p＜0.0001
投与前の値は算術平均値（Mean）、投与後の値は調整済平均値（LS mean）±SE。
検定は共分散分析を用いたプラセボとの比較。

副作用は、プラセボ群では6.6%（7/106例）、10mg群では22.0%（74/337
例）、20mg群では24.2%（81/335例）に認められた。
17.1.3 脊髄損傷を有する勃起不全患者に対する国内一般臨床試験
バルデナフィル10mgで治療を開始し、投与4週後の時点で十分な治療効果が得られず、忍容性が良好であった症例に対して20mgへ増量した
結果、勃起機能の更なる改善が認められた35）、36）。

－4－

10mg→10mg

投与パターン※

10mg→20mg

薬

IIEF勃起機能
N=10
N=22
ドメインスコア投与前12.2±7.3
10.3±5.7
投与4週後
26.9±4.3
17.5±7.5
投与8週後
27.3±2.3
22.3±8.1
投与12週後25.0±8.522.2±8.1
算術平均値（Mean）±SD※：バルデナフィル10mgを開始用量として、投与4週後に増量の可否を行った。

副作用は、10mgを継続した症例では40.0%（4/10例）、20mgへ増量した
症例では13.6%（3/22例）に認められた。
国内では、糖尿病及び脊髄損傷を有する患者以外の器質性又は混合型
勃起不全患者に対して、バルデナフィル20mgへの増量によるリスク・
ベネフィットは検討されていない。
17.1.4 北アメリカ第Ⅲ相試験
外国で実施された第Ⅲ相試験においては、IIEF勃起機能ドメインスコ
ア並びに患者日記／「挿入の成功」、患者日記／「勃起の持続」により評価した結果、バルデナフィル5mg群及び10mg群においてプラセボに比し有意な改善がみられた37）、38）。
プラセボ
IIEF勃起機能
ドメインスコア
投与前
投与後
患者日記／
「挿入の成功」
（%）
投与前
投与後
患者日記／
「勃起の持続」
（%）
投与前
投与後

5mg

バルデナフィル

10mg

N=170

N=188

N=195

13.6
15.0±0.712.5
18.4±0.6
p＜0.0001

13.4
20.6±0.6
p＜0.0001

N=171

N=189

N=194

46.0
51.7±2.542.8
65.5±2.4
p＜0.000145.4
75.5±2.4
p＜0.0001

N=171

N=188

N=194

14.9
32.2±2.7

14.0
14.6
50.6±2.664.5±2.6
p＜0.0001
p＜0.0001
投与前の値は調整済平均値（LS mean）、投与後の値は調整済平均値（LS mean）±SE。
検定は共分散分析を用いたプラセボとの比較。

副作用は、プラセボ群では7.1%（13/182例）、5mg群では19.2%（37/193
例 ）、10mg群 で は33.2%（66/199例 ）、20mg群 で は42.0%（79/188例 ）に認められた。
17.1.5 ヨーロッパ第Ⅲ相試験
外国で実施された第Ⅲ相試験（投与例数：プラセボ群168例、バルデナ
フィル5mg群168例、10mg群169例）においては、IIEF勃起機能ドメイ
ンスコア並びに患者日記／「挿入の成功」、患者日記／「勃起の持続」により評価した結果、5mg群及び10mg群においてプラセボに比し有意な改善がみられた39）。
バルデナフィル
5mg
10mg
投与前
13.0
13.2
13.0
IIEF勃起機能投与後13.2±0.6
19.8±0.6
20.9±0.6
ドメインスコアp＜0.0001
p＜0.0001
投与前
41.7
47.8
43.9
患者日記／
投与後
45.3±2.6
71.7±2.676.4±2.6「挿入の成功」（%）
p＜0.0001
p＜0.0001
投与前
15.9
14.6
15.9
患者日記／
投与後
24.9±2.954.9±2.961.6±2.9「勃起の持続」（%）
p＜0.0001
p＜0.0001
投与前の値は調整済平均値（LS mean）、投与後の値は調整済平均値（LS mean）±SE。
検定は共分散分析を用いたプラセボとの比較。
プラセボ

副作用は、プラセボ群では10.0%（16/160例）、5mg群では19.1%（30/157例）、10mg群では27.7%（44/159例）、20mg群では40.5%（66/163例）に認められた。
17.3 その他
17.3.1 QT間隔に対する影響
健康成人男子59例に対し、バルデナフィル10mg、80mg注1）、シルデナ
フィル50mg、400mg注2）、モキシフロキサシン400mg及びプラセボを二重盲検クロスオーバー法により単回投与した。12誘導心電図を各単回投与前に3回（30分前、15分前及び直前）及び投与後に5回（30分後、1時
間後、1.5時間後、2.5時間後及び4時間後）測定した。バルデナフィルの 通 常 臨 床 用 量 で あ る10mg投 与 に お け るQTcFの 延 長 時 間 は 平 均
8msec、8倍量の80mg注1）投与では平均10msecの延長時間であった。これらのQTcFの変化にシルデナフィルの50mg及び400mg注2）投与時と大きな差異は認められなかった3）（外国人データ）。［8.2、 10.1参照］－5－

プラセボとの差（90%信頼区間）
補正前QT
QTcF※
心拍数
延長時間
延長時間
（bpm）
（msec）（msec）－2（－4、0）6（5、7）
10（8、11）－2（－4、0）5（4、6）
8（6、9）－1（－3、1）
5（4、6）
9（8、11）－2（－4、0）4（3、5）
6（5、8）
3（1、5）
2（1、3）
8（6、9）剤

バルデナフィル80mg注1）
バルデナフィル10mg
シルデナフィル400mg注2）
シルデナフィル50mg
モキシフロキサシン400mg※：Fridericia補正QT
注1）本剤の承認用量は通常1日1回10mgで、忍容性が良好と判断された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては、20mgに増量することができる。
注2）シルデナフィルの承認用量は1日1回25mg～50mgである。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMP
は、グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている。バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ、陰茎を勃起させる40）。
18.2 PDE5阻害作用
バルデナフィルは強力にPDE5を阻害する。ヒト血小板、ヒト陰茎海綿体及び遺伝子組換ヒト型のPDE5に対するIC50値は、それぞれ0.7、3.4
及び0.89nMであった（in vitro ）41）。
18.3 PDE5選択性
バルデナフィルはPDE5を選択的に阻害し、その作用は他のPDEsに対する作用より10～1000倍強い（in vitro ）41）。
（IC50値；PDE5：0.89nM、PDE1：121nM、PDE6：11～157nM、PDE11：308nM、PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9及 びPDE10に 対 す るIC50値： ≧1000nM）。
18.4 陰茎海綿体中cGMP増加作用
3nM以上の濃度で、NO供与体であるニトロプルシドナトリウム（SNP）
1μMによるヒト摘出陰茎海綿体中cGMP濃度増加を濃度依存的に増強した（in vitro ）42）。
18.5 海綿体弛緩増強作用
ヒト摘出陰茎海綿体のSNPによる弛緩に対し、3nM以上で濃度依存的で有意な増強作用を示した（in vitro ）42）。
18.6 陰茎勃起作用
ウサギに1、3、10、30mg/kgを経口投与することにより用量依存的な陰茎勃起作用が認められた。また、性的刺激に代わるものとしての
SNP0.2mg/kg静脈内投与によりバルデナフィルの陰茎勃起作用は著明に増強され、0.1mg/kg以上で用量依存的で、かつ有意な増強作用がみられた42）、43）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般名：バルデナフィル塩酸塩水和物
（Vardenafil Hydrochloride Hydrate）
化学名：1-{[3-(3,4-Dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f ][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl}-4-ethylpiperazine
monohydrochloride trihydrate
分子式：C23H32N6O4S・HCl・3H2O
分子量：579.11
O
構造式：
CH3
O
N
H3C

性

N

O

HN

S

N
O

N
CH3

N

・HCl・3H2O

CH3状：白 色～微黄色又は微褐色の粉末である。ジメチルスルホキシド
又はエタノール（99.5）に溶けやすく、水又はアセトニトリルにやや溶けにくい。

＊22. 包装〈バルデナフィル錠10mg「サワイ」〉
PTP：20錠（5錠×4）〈バルデナフィル錠20mg「サワイ」〉
PTP：20錠（5錠×4）、40錠（5錠×8）

23. 主要文献

1） リトナビルとの相互作用試験（外国人）（レビトラ錠：2004年4月23日
承認、申請資料概要ヘ.3.2.10）2） ケトコナゾールとの相互作用試験（外国人）（レビトラ錠：2004年4月
23日承認、申請資料概要ヘ.3.2.10）
3） Morganroth, J. et al.：Am. J. Cardiol., 2004；93：1378-1383
4） エリスロマイシンとの相互作用試験（外国人）（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要ヘ.3.2.10）
5） テラゾシンとの相互作用試験（外国人）（レビトラ錠：2004年4月23日
承認、申請資料概要ヘ.3.2.10）
6） タムスロシンとの相互作用試験（外国人）（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要ヘ.3.2.10）
7） α遮断薬との相互作用試験
（外国人）（ レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要ヘ.3.2.10）
8） Auerbach, S. M. et al.：Urology, 2004；64：998-1004
9） C ampbell, U. B. et al.：JOURNAL OF SEXUAL MEDICINE,
2015；12：139-151
10） Gilad, R. et al.：Br. Med. J., 2002；325：869
11） Striano, P. et al.：Br. Med. J., 2006；333：785
12） 吉川健一他：臨床薬理, 2003；34：197S-198S13） 薬物動態（外国人）（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要
ヘ.3.2.4）
14） 薬物動態（外国人）（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要
ヘ.3.2.4）
15） 田中孝典他：診療と新薬, 2020；57（6）：553-560
16） 薬物動態（外国人）（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要
ヘ.3.2.1）
17） Rajagopalan, P. et al.：J. Clin. Pharmacol., 2003；43：260-267
18） 血漿タンパク結合率（in vitro ）（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要ヘ.2.2.6）
19） 薬物動態（外国人）（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要
ヘ.3.2.6）
20） 腎障害患者における薬物動態（外国人）（レビトラ錠：2004年4月23日
承認、申請資料概要ヘ.3.2.8）
21） 肝障害患者における薬物動態（外国人）（レビトラ錠：2004年4月23日
承認、申請資料概要ヘ.3.2.8）
22） 高 齢者における薬物動態（外国人）（ レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要ヘ.3.2.8）
23） 制酸剤との相互作用（外国人）（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要ヘ.3.2.10）
24） シ メチジン及びラニチジンとの相互作用（外国人）（ レビトラ錠：
2004年4月23日承認、申請資料概要ヘ.3.2.10）
25） ジ ゴキシンとの相互作用（外国人）（ レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要ヘ.3.2.10）
26） ワルファリンとの相互作用（外国人）（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要ヘ.3.2.10）
27） グリベンクラミドとの相互作用（外国人）（レビトラ錠：2004年4月23
日承認、申請資料概要ヘ.3.2.10）
28） ニフェジピンとの相互作用（外国人）（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要ヘ.3.2.10）
29） ア スピリンとの相互作用（外国人）（ レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要ヘ.3.2.10）30） ア ルコールとの相互作用（外国人）（ レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要ヘ.3.2.10）31） 社内資料：生物学的同等性試験（錠10mg）
32） 国内用量反応試験（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要
ト.1.5.2）
33） Ishii, N. et al.：Int. J. Urol., 2006；13：1066-1072
34） 糖 尿病を有する勃起不全患者に対する国内臨床比較試験（レビトラ
錠：2007年5月24日承認、審査報告書）
35） Kimoto, Y. et al.：Int. J. Urol., 2006；13：1428-1433
36） 脊 髄損傷を有する勃起不全患者に対する国内一般臨床試験（レビト
ラ錠：2007年5月24日承認、審査報告書）
37） 海外第Ⅲ相臨床試験（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要ト.1.6.1）
38） Hellstrom, W. J. et al.：J. Androl., 2002；23：763-771
39） 海外第Ⅲ相臨床試験（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要ト.1.6.2）40） 薬効薬理（in vitro ）（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要
ホ.1）41） 薬効薬理（in vitro ）（レビトラ錠：2004年4月23日承認、申請資料概要
ホ.2）42） Saenz de Tejada, I. et al.：Int. J. Impot. Res., 2001；13：282-29043） Bischoff, E. et al.：J. Urol., 2001；165：1316-1318＊24. 文献請求先及び問い合わせ先

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TEL：0120-381-999 FAX：06-7708-8966

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26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

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