2024 年 6 月改訂（第 2 版）
日本標準商品分類番号
871319

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018 （2019 年更新版） に準拠して作成
抗アレルギー点眼剤
オロパタジン塩酸塩点眼液

剤
製

剤

規

の
格

一

規
・

制

区

含

般

形

水性点眼剤

分

該当しない

量

1mL 中 日局 オロパタジン塩酸塩 1.1mg（オロパタジンとして 1mg）含有名

和名：オロパタジン塩酸塩（JAN）
洋名：Olopatadine Hydrochloride（JAN）

製 造 販 売 承 認 年 月 日
薬価基準収載・販売開始年月日

製造販売承認年月日：2021 年 8 月 16 日
薬価基準収載年月日：2021 年 12 月 10 日
販 売 開 始 年 月 日：2021 年 12 月 10 日製 造 販 売 （ 輸 入 ） ・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

製造販売元：東亜薬品株式会社
発 売 元：日東メディック株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問

い

合

わ

せ

窓

口

日東メディック株式会社 おくすり相談窓口
TEL：03-3523-0345 FAX：03-6264-4086
医療関係者向けホームページ
https://www.nittomedic.co.jp/info/

本 IF は 2023 年 11 月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、ＩＦと略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載様式、ＩＦ記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。
ＩＦ記載要領 2008 以降、ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構（以下、ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009 年
より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のＩ
Ｆが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、IF 記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭ
Ｒ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」、「XIII.
備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。ＩＦは日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライン、製薬協コード・オブ・プラク
ティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、ＩＦを利用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。

目
Ⅰ．概要に関する項目 ······································· 1
1． 開発の経緯·························································· 1
2． 製品の治療学的特性·············································· 1
3． 製品の製剤学的特性·············································· 1
4． 適正使用に関して周知すべき特性 ···························· 1
5． 承認条件及び流通・使用上の制限事項······················· 1
6． RMP の概要························································· 1Ⅱ．名称に関する項目 ······································· 2
1.
2.
3.
4.
5.
6.

販売名 ································································ 2
一般名 ································································ 2構造式又は示性式················································· 2分子式及び分子量················································· 2
化学名（命名法）又は本質········································ 2
慣用名、別名、略号、記号番号 ································· 2Ⅲ．有効成分に関する項目 ································· 3
1.
2.
3.

物理化学的性質···················································· 3
有効成分の各種条件下における安定性 ····················· 3
有効成分の確認試験法、定量法 ······························· 3

Ⅳ．製剤に関する項目 ······································· 4
1. 剤形 ··································································· 4
2. 製剤の組成·························································· 4
3. 添付溶解液の組成及び容量 ···································· 4
4. 力価 ··································································· 4
5. 混入する可能性のある夾雑物·································· 4
6. 製剤の各種条件下における安定性···························· 4
7. 調製法及び溶解後の安定性 ···································· 58. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ························· 59. 溶出性 ································································ 6
10. 容器・包装···························································· 6
11. 別途提供される資材類············································ 6
12. その他 ································································ 7

Ⅴ．治療に関する項目 ······································· 8
1.
2.
3.
4.
5.

効能又は効果······················································· 8
効能又は効果に関連する注意·································· 8
用法及び用量 ······················································· 8
用法及び用量に関連する注意·································· 8
臨床成績 ····························································· 8

Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ······························ 10
1.
2.

薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ·················10
薬理作用 ····························································10

Ⅶ．薬物動態に関する項目 ······························· 11
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

血中濃度の推移···················································11
薬物速度論的パラメータ ········································11
母集団（ポピュレーション）解析 ································11
吸収 ··································································11
分布 ··································································11
代謝 ··································································12
排泄 ··································································12

次
8. トランスポーターに関する情報 ································ 12
9. 透析等による除去率 ············································· 12
10. 特定の背景を有する患者······································· 12
11. その他······························································· 12

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ·········· 13
1. 警告内容とその理由 ············································· 13
2. 禁忌内容とその理由 ············································· 13
3. 効能又は効果に関連する注意とその理由·················· 13
4. 用法及び用量に関連する注意とその理由·················· 13
5. 重要な基本的注意とその理由 ································· 13
6. 特定の背景を有する患者に関する注意····················· 13
7. 相互作用···························································· 13
8. 副作用······························································· 14
9. 臨床検査結果に及ぼす影響 ··································· 14
10. 過量投与···························································· 14
11. 適用上の注意······················································ 14
12. その他の注意······················································ 14

Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ···························· 15
1.
2.

薬理試験···························································· 15
毒性試験···························································· 15

Ⅹ．管理的事項に関する項目 ···························· 16
規制区分···························································· 16
有効期間···························································· 16
包装状態での貯法················································ 16
取扱い上の注意··················································· 16
患者向け資材······················································ 16
同一成分・同効薬 ················································· 16
国際誕生年月日··················································· 16
製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月
日、販売開始年月日·············································· 16
9. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容······················································ 16
10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容······ 16
11. 再審査期間························································· 16
12. 投薬期間制限に関する情報···································· 16
13. 各種コード ·························································· 17
14. 保険給付上の注意 ··············································· 17
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.

ⅩⅠ．文献 ······················································ 18
1.
2.

引用文献···························································· 18
その他の参考文献 ··············································· 18

ⅩⅡ．参考資料················································ 19
1.
2.

主な外国での発売状況·········································· 19
海外における臨床支援情報···································· 19

ⅩⅢ．備考 ····················································· 20
1.
2.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考
情報 ·································································· 20
その他の関連資料 ··············································· 20

Ⅰ．概要に関する項目

Ⅰ．概要に関する項目
1． 開発の経緯
オロパタジン塩酸塩は、ヒスタミン H1 受容体拮抗作用を主体とし、ケミカルメディエーター（ロイコトリエ
ン、トロンボキサン、PAF 等）の産生・遊離抑制作用を有し、更に神経伝達物質タキキニン遊離抑制作用も有する。日本においては、アレルギー性結膜炎の治療薬として 2006 年 10 月に発売されている。
本剤は、オロパタジン塩酸塩を 0.1%含有するアレルギー性結膜炎治療剤であり、後発医薬品として、規格及び試験方法を設定、加速試験を実施し、2021 年 8 月に製造販売承認を取得し、2021 年 12 月発売に至った。
なお、本剤は後発医薬品として、沢井製薬株式会社、シー・エイチ・オー新薬株式会社、東亜薬品株
式会社、東和薬品株式会社、他 2 社との合計 6 社による共同開発を実施し、共同開発グループとして実施したデータを共有し、製造販売承認を取得した。
2． 製品の治療学的特性(1) 本剤は、パタノール点眼液 0.1%の分析結果に基づき添加剤の種類及び含量（濃度）がパタノール
点眼液 0.1%と同一となるよう処方設計を行ったものであり、pH、粘度、浸透圧等の物理化学的性
質が近似することから、生物学的に同等とみなされた。
(2) 本剤はヒスタミン H1 拮抗作用を示すアレルギー性結膜炎の治療薬である。
(3) 本剤は通常、1 日 4 回点眼の抗アレルギー点眼剤である。
3． 製品の製剤学的特性(1) 5 分の 2 回転程度で開閉できる点眼容器である。
4． 適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知有無

タイトル、参照先

無

－

無

－

無
無

－
－

5． 承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない
6． RMP の概要
該当しない

1

Ⅱ．名称に関する項目

Ⅱ．名称に関する項目
1. 販売名(1) 和名オロパタジン点眼液 0.1%「ニットー」(2) 洋名
Olopatadine Ophthalmic Solution 0.1%「NITTO」(3) 名称の由来
有効成分の一般名による
2. 一般名(1) 和名（命名法）
オロパタジン塩酸塩（JAN）(2) 洋名（命名法）
Olopatadine Hydrochloride（JAN）
Olopatadine（INN）(3) ステム三環系 H1 受容体拮抗薬：-tadine3.

構造式又は示性式

4.

分子式及び分子量
分子式：C21H23NO3・HCl
分子量：373.87

5.

化学名（命名法）又は本質{11-[(1Z)-3-(Dimethylamino) propylidene]-6,11-dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl}
acetic acid monohydrochloride

6.

慣用名、別名、略号、記号番号
該当資料なし2

Ⅲ．有効成分に関する項目

Ⅲ．有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質(1) 外観・性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
(2) 溶解性
ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。
0.01mol/L 塩酸試液に溶ける。
(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約 250℃（分解）(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
pH：本品 1.0g を水 100mL に溶かした液の pH は 2.3〜3.3 である。
2.

有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3.

有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：日局「オロパタジン塩酸塩」による。
定量法：日局「オロパタジン塩酸塩」による。

3

Ⅳ．製剤に関する項目

Ⅳ．製剤に関する項目
1. 剤形(1) 剤形の区別
水性点眼剤(2) 製剤の外観及び性状
無色～微黄色澄明の無菌水性点眼液(3) 識別コード該当しない(4) 製剤の物性
pH：約 7.0
浸透圧比：0.9～1.1（生理食塩液に対する比）(5) その他該当しない
2. 製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名

オロパタジン点眼液 0.1%「ニットー」

有効成分

1mL 中 日局 オロパタジン塩酸塩 1.1mg（オロパタジンとして 1mg）

添加剤

ベンザルコニウム塩化物、無水リン酸一水素ナトリウム、pH 調節剤、等張化剤(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量
該当しない
3.

添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4.

力価
該当しない

5.

混入する可能性のある夾雑物
安定性試験でみられた主なオロパタジン塩酸塩類縁物質（分解物）：N－オキシド体

6.

製剤の各種条件下における安定性
オロパタジン点眼液 0.1%「ニットー」において、各種条件下における安定性試験の結果を以下に示す
1)。
試験

保存条件

保存期間

保存形態

結果

加速試験

40℃
75%RH

6 箇月

ポリエチレン容器

規格内※1

長期保存試験

25℃
60%RH

36 箇月

ポリエチレン容器

規格内※2

開封後試験

室温

30 日

ポリエチレン容器

規格内※34

Ⅳ．製剤に関する項目
苛酷試験

曝光試験

サイクル試験

50℃
湿度成り行き

25℃
60%RH
3000lx40℃、75%RH⇔
5℃
湿度成り行き
-20℃
湿度成り行き⇔25℃、60%RH

60 日

ポリエチレン容器

規格内※4

ポリエチレン容器（携帯袋入り）

規格内※4

ポリエチレン容器（携帯袋なし）純度試験及び定量法で規格外※4

ポリエチレン容器

規格内※5

ポリエチレン容器

規格内※5120 万 lx・hr

3 サイクル（各温度条件
1 週間ずつ保管して 1 サイクル）

3 サイクル（各温度条件
1 週間ずつ保管して 1 サイクル）※1 試験項目：性状、確認試験、浸透圧比、pH、純度試験、不溶性異物、不溶性微粒子、無菌、定量法※2 試験項目：性状、浸透圧比、pH、純度試験、無菌、定量法※3 試験項目：性状、浸透圧比、pH、純度試験、不溶性異物、定量法※4 試験項目：性状、浸透圧比、pH、純度試験、定量法※5 試験項目：性状7.

調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8.

他剤との配合変化（物理化学的変化）
オロパタジン点眼液 0.1%「ニットー」において、併用又は配合が予想される点眼剤との配合変化試験の結果を以下に示す 2)。なお、配合相手製品は 2021 年 7 月時点のものであり、変更に留意すること。
【試験方法】
1)検体
試験検体：オロパタジン点眼液 0.1%「ニットー」
配合製剤：ベストロン点眼用 0.5%、トブラシン点眼液 0.3%、アジマイシン点眼液 1%、タリビッド点眼液
0.3%、オフロキサシン点眼液 0.3%「ニットー」、クラビット点眼液 0.5%、レボフロキサシン点眼液 0.5%
「ニットー」、クラビット点眼液 1.5%、レボフロキサシン点眼液 1.5%「ニットー」、レボフロキサシン点眼液
1.5%「杏林」、ガチフロ点眼液 0.3%、ベガモックス点眼液 0.5%、トスフロ点眼液 0.3%、バクシダール点
眼液 0.3%、ノルフロキサシン点眼液 0.3%「ニットー」、モキシフロキサシン点眼液 0.5%「ニットー」、サン
テゾーン点眼液（0.1%）、D･E･X 点眼液 0.1%「ニットー」、フルメトロン点眼液 0.1%、フルオロメトロン点
眼液 0.1%「ニットー」、リンデロン点眼・点耳・点鼻液 0.1%、オルガドロン点眼・点耳・点鼻液 0.1%、点眼・点鼻用リンデロン A 液、ジクロード点眼液 0.1%、ジクロフェナク Na 点眼液 0.1%「ニットー」、ネバナ
ック懸濁性点眼液 0.1%、ニフラン点眼液 0.1%、プラノプロフェン点眼液 0.1%「ニットー」、ブロナック点
眼液 0.1%、ブロムフェナク Na 点眼液 0.1%「ニットー」、AZ 点眼液 0.02%、アズレン点眼液 0.02%「ニットー」、ミケラン点眼液 2%、カルテオロール塩酸塩点眼液 2%「ニットー」、ミケラン LA 点眼液 2%、タプ
ロス点眼液 0.0015%、チモプトール点眼液 0.5%、チモロール点眼液 0.5%「ニットー」、チモプトール XE
点眼液 0.5%、トラバタンズ点眼液 0.004%、ルミガン点眼液 0.03%、キサラタン点眼液 0.005%、ラタノプ
ロスト点眼液 0.005%「TOA」、ラタノプロスト点眼液 0.005%「ニットー」、デタントール 0.01%点眼液、エイ
ゾプト懸濁性点眼液 1%、トルソプト点眼液 1%、ハイパジールコーワ点眼液 0.25%、ニプラジロール点
眼液 0.25%「ニットー」、レスキュラ点眼液 0.12%、アイファガン点眼液 0.1%、グラナテック点眼液 0.4%、
ブリモニジン酒石酸塩点眼液 0.1%「NIT」、デュオトラバ配合点眼液、コソプト配合点眼液、ザラカム配5

Ⅳ．製剤に関する項目
合点眼液、アゾルガ配合懸濁性点眼液、タプコム配合点眼液、ミケルナ配合点眼液、アイベータ配合
点眼液、アイラミド配合懸濁性点眼液、トラチモ配合点眼液「ニットー」、インタール点眼液 2%、クロモ
グリク酸 Na 点眼液 2%「ニットー」、リザベン点眼液 0.5%、トラニラスト点眼液 0.5%「ニットー」、アレギサール点眼液 0.1%、ペミロラスト K 点眼液 0.1%「杏林」、ゼペリン点眼液 0.1%、ケタス点眼液 0.01%、ヒアロンサン点眼液 0.1%、ヒアロンサン点眼液 0.3%、ジクアス点眼液 3%、ムコスタ点眼液 UD2%、ヒアレ
イン点眼液 0.1%、ヒアレイン点眼液 0.3%、ヒアルロン酸 Na 点眼液 0.1%「ニットー」、ヒアルロン酸 Na
点眼液 0.3%「ニットー」、パピロックミニ点眼液 0.1%、タリムス点眼液 0.1%、ピュラクルなみだ液 EYE、
ソフトサンティア
2)試験項目及び測定時点
試験項目
配合直後
※1
性状
○
※2
pH
○
○：n=1
※1 性状：外観を測定する。
※2 pH：pH を測定する。

1 時間後
○
○

3)試験方法試験製剤 2mL と配合製剤 2mL を配合した液を試料とし、試験製剤及び配合製剤それぞれ 4mL を対照液とする。
試料 4mL について、配合直後及び室温で 1 時間静置後の外観確認及び pH 測定を実施する。外観については、対照液と比較する。
【試験結果】
以下の 14 製剤で配合による変化を認めた。
配合変化を認めた製剤
ベストロン点眼用 0.5%、トスフロ点眼液 0.3%、バクシダール点眼液 0.3%、ノルフロキサシン点眼液
0.3%「ニットー」、サンテゾーン点眼液（0.1%）、D･E･X 点眼液 0.1%「ニットー」、リンデロン点眼・点耳・
点鼻液 0.1%、AZ 点眼液 0.02%、アズレン点眼液 0.02%「ニットー」、チモプトール XE 点眼液 0.5%、インタール点眼液 2%、クロモグリク酸 Na 点眼液 2%「ニットー」、トラニラスト点眼液 0.5%「ニットー」、ゼペ
リン点眼液 0.1%
9.

溶出性
該当しない

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装5mL×5 本、5mL×10 本、5mL×50 本(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
容 器：ポリエチレン
中 栓：ポリエチレン
キャップ：ポリプロピレン
11. 別途提供される資材類
投薬袋、「X．5.患者向け資材」を参照すること。

6

Ⅳ．製剤に関する項目
12. その他該当しない

7

Ⅴ．治療に関する項目

Ⅴ．治療に関する項目
1.

効能又は効果アレルギー性結膜炎

2.

効能又は効果に関連する注意
設定されていない

3. 用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
通常、1 回 1～2 滴、1 日 4 回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4.

用法及び用量に関連する注意
設定されていない

5. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験
1．海外後期第Ⅱ相試験（抗原誘発試験）
無症状期の日本人アレルギー性結膜炎患者（147 例）を対象に海外で実施した後期第Ⅱ相試験において、片眼にオロパタジン点眼液（0.01%群 38 例、0.05%群 38 例、0.1%群 35 例、0.15%群
36 例）、対眼にプラセボをそれぞれ 1 回 1 滴点眼し、点眼 4 時間後に抗原誘発を行った。抗原誘発 5 分後におけるそう痒感の平均スコアの 0.1%オロパタジン点眼液群とプラセボ群との差と 95%
信頼区間は、-1.19、［-1.52, -0.85］であり、抗原誘発 20 分後における総合充血の平均スコアの0.1%オロパタジン点眼液群とプラセボ群との差と 95%信頼区間は、-0.93、［-1.49, -0.37］であった。
0.1%オロパタジン点眼液投与群 35 例（安全評価対象例）で副作用は認められなかった 3)。
2．国内第Ⅲ相比較試験（ケトチフェンフマル酸塩点眼液を対照薬とした二重盲検並行群間比較試験）アレルギー性結膜炎患者（247 例）を対象に、0.1%オロパタジン点眼液又は 0.05%ケトチフェンフ
マル酸塩点眼液を両眼に 1 回 2 滴、1 日 4 回（朝、昼、夕、就寝前）28 日間点眼投与したところ、
そう痒感及び充血の重症度点数において、0.1%オロパタジン点眼液は 0.05%ケトチフェンフマル
酸塩点眼液に劣らない有効性を示した。
副作用発現頻度は、0.1%オロパタジン点眼液投与群で 4.8%（6/124 例）であった。副作用は眼痛
2.4%（3/124 例）、角膜炎 NOS0.8%（1/124 例）、アラニン・アミノトランスフェラーゼ増加 1.6%
（2/124 例）、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加 0.8%（1/124 例）であった 4)。

8

Ⅴ．治療に関する項目

2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データ
ベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない(7) その他該当しない

9

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1.

薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
ケトチフェンフマル酸塩、レボカバスチン塩酸塩、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、ペミロラストカリ
ウム、イブジラスト、アシタザノラスト水和物、エピナスチン塩酸塩等
注意：関連のある化合物の効能・効果は最新の電子添文を参照すること。

2. 薬理作用(1) 作用部位・作用機序
ヒスタミン H1 受容体拮抗作用を主体とし、ケミカルメディエーター（ロイコトリエン、トロンボキサン、PAF等）の産生・遊離抑制作用を現す。さらに、神経伝達物質タキキニン遊離抑制作用も有する 5)。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
1．抗ヒスタミン作用（in vitro）
受容体結合実験において、ヒスタミン H1 受容体に強い拮抗作用（Ki 値：41～59nmol/L）を有し、その作用は選択的である。
ヒスタミン刺激によるヒト結膜上皮細胞からのインターロイキン-6（IC50 値：5.5nmol/L）及びインターロ
イキン-8（IC50 値：1.7nmol/L）の遊離・産生を抑制した 6)~8)。
2．抗アレルギー作用（in vitro）
抗ヒト IgE 抗体刺激によるヒト結膜肥満細胞からのヒスタミン（IC50 値：314～859μmol/L）、トリプター
ゼ、プロスタグランジン D2（IC50 値：736μmol/L）及び TNFα（IC50 値：13.1μmol/L）の遊離・産生を抑制した 9), 10)。
3．動物結膜炎モデルにおける作用
ヒスタミン誘発によるモルモット結膜における血管透過性亢進を抑制（ED50 値：0.002%）した。感作
モルモットの抗原誘発による眼瞼と眼球結膜の充血及び膨疹を抑制（ED50 値：0.017%）した 11)。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし10

Ⅶ．薬物動態に関する項目

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
反復投与
アレルギー患者（12 例）に 0.1%オロパタジン点眼液を、両眼に 1 回 2 滴、6 時間ごとに（1 日 4 回点眼）
4 日間反復点眼したときのオロパタジン（未変化体）の薬物動態パラメータは下記のとおりであった 12)。
オロパタジン（未変化体）の薬物動態パラメータ（平均値±標準偏差 n=12）

点眼日
3 日目
4 日目
検定※1
（Paired t test）

Cmax（ng/mL）
0.610 ± 0.518
0.520 ± 0.416

Tmax
（hr）
1.21 ± 0.62
1.23 ± 0.62

AUC0-6（ng・hr/mL）
2.07 ± 1.46
1.90 ± 1.16※2

消失半減期
（hr）
算出できず
3.1 ± 1.3

p=0.0814

検定せず

p=0.1249

検定せず※1：3 日目と 4 日目の比較※2：n=11(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
該当資料なし2. 薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
該当資料なし(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3. 母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4.

吸収
該当資料なし5. 分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし11Ⅶ．薬物動態に関する項目(2) 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
該当資料なし(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
該当資料なし6. 代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
該当資料なし(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし7.

排泄該当資料なし8.

トランスポーターに関する情報
該当資料なし9.

透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者
該当資料なし11. その他
生物学的同等性試験
オロパタジン点眼液 0.1%「ニットー」は、パタノール点眼液 0.1%の分析結果に基づき添加剤の種類及び含量（濃度）がパタノール点眼液 0.1%と同一となるよう処方設計を行ったものであり、pH、粘度、浸透圧などの物理化学的性質が近似することから、生物学的に同等とみなされた。

12

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1.

警告内容とその理由設定されていない

2.

禁忌内容とその理由
2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

3.

効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない

4.

用法及び用量に関連する注意とその理由設定されていない

5.

重要な基本的注意とその理由
8．重要な基本的注意
8.1 本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。

6. 特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者設定されていない(2) 腎機能障害患者
設定されていない(3) 肝機能障害患者
設定されていない(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場
合にのみ投与すること。
(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット、経口）で乳汁中への移行及び出生児の体重増加抑制が報告されている。
(7) 小児等
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児を対象とした臨床試験は実施していない。
(8) 高齢者設定されていない
7. 相互作用(1) 併用禁忌とその理由設定されていない13

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目(2) 併用注意とその理由設定されていない8.

副作用
11．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

(1) 重大な副作用と初期症状設定されていない(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
0.5～5%未満
眼痛
眼

精神神経系
肝臓
その他

0.5%未満
頻度不明
角膜炎、そう痒症、眼刺激、眼瞼浮腫、 眼乾燥、眼瞼縁痂皮、眼の異常感、充血、眼瞼炎、眼脂、
霧視、眼瞼痛結膜濾胞、結膜出血、眼瞼湿疹、
眼瞼紅斑、流涙増加、眼の異物感、眼部不快感、眼瞼障害
頭痛
味覚異常、めまい
ALT 上昇、AST 上昇
ヘマトクリット減少、尿中ブドウ糖陽性
接触性皮膚炎、
口内乾燥、悪心、過敏症、咽喉乾燥注）使用成績調査及び特定使用成績調査を含む。

9.

臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない

10. 過量投与設定されていない
11. 適用上の注意
14．適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5 分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも 5 分以上間隔をあけてから点眼すること。
・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物は、ソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、点眼時はコンタクトレンズをはずし、10 分以上経過後装用すること 13), 14)。
12. その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
設定されていない(2) 非臨床試験に基づく情報
設定されていない14

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」を参照すること。
(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし15

Ⅹ．管理的事項に関する項目

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1.

規制区分
製
剤：該当しない
有効成分：該当しない

2.

有効期間
有効期間：3 年

3.

包装状態での貯法
室温保存

4.

取扱い上の注意20．取扱い上の注意
外箱開封後は、遮光して保存すること。

5.

患者向け資材
患者向医薬品ガイド：無くすりのしおり：有その他の患者向け資材：オロパタジン点眼液 0.1%「ニットー」をご使用される方へ

6.

同一成分・同効薬
同一成分薬：パタノール点眼液 0.1%
同 効 薬：ケトチフェンフマル酸塩、レボカバスチン塩酸塩、クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、
ペミロラストカリウム、イブジラスト、アシタザノラスト水和物、エピナスチン塩酸塩等

7.

国際誕生年月日1996 年 12 月 18 日

8.

製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
販売名
オロパタジン点眼液
0.1%「ニットー」

9.

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日

2021 年 8 月 16 日

30300AMX00395000

2021 年 12 月 10 日

2021 年 12 月 10 日

効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は、療担規則及び薬担規則並びに療担基準に基づき厚生労働大臣が定める掲示事項等（平成18 年厚生労働省告示第 107 号）の一部を改正した平成 20 年厚生労働省告示第 97 号（平成 20 年 3
月 19 日付）の「投薬期間に上限が設けられている医薬品」には該当しない。

16

Ⅹ．管理的事項に関する項目
13. 各種コード
販売名
オロパタジン点眼液
0.1%「ニットー」

厚生労働省薬価基準

個別医薬品コード

収載医薬品コード（YJ コード）

1319752Q1130

1319752Q1130

14. 保険給付上の注意
本剤は診療報酬における後発医薬品である。

17

HOT（9 桁）番号128844501

レセプト電算処理
システム用コード
622884401

ⅩⅠ．文献

ⅩⅠ．文献
1.

引用文献
1） 社内資料：オロパタジン点眼液 0.1%「ニットー」の安定性試験
2） 社内資料：オロパタジン点眼液 0.1%「ニットー」の配合変化試験
3） 後期第Ⅱ相試験（抗原誘発試験 2）（パタノール点眼液 0.1%：2006 年 7 月 26 日承認、申請資料
概要ト-1（10））4） 第Ⅲ相試験 1-フマル酸ケトチフェン点眼液との比較-（C-06-53 試験）（パタノール点眼液 0.1%：
2006 年 7 月 26 日承認、申請資料概要ト-1（8））5） 第十八改正日本薬局方解説書（廣川書店）．2021：C-1276
6） Sharif NA, et al.：J. Ocul. Pharmacol. Ther. 1996；12（4）：401-407
7） 作用機序（ヒスタミン受容体拮抗作用）（パタノール点眼液 0.1%：2006 年 7 月 26 日承認、申請資料概要ホ-3）
8） Yanni JM, et al.：Arch. Ophthalmol. 1999；117（5）：643-647
9） 作用機序（ヒト結膜肥満細胞からの炎症性伝達物質遊離へ及ぼす影響）（2006 年 7 月 26 日承認、申請資料概要ホ-2）
10） Cook EB, et al. ：Ann. Allergy Asthma Immunol. 2000；84（5）：504-508
11） Yanni JM, et al. ：J. Ocul. Pharmacol. Ther. 1996；12（4）：389-400
12） アレルギー患者における血中濃度（パタノール点眼液 0.1%：2006 年 7 月 26 日承認、申請資料
概要ヘ-4（2））13） Momose T, et al. ：CLAO J. 1997；23（2）：96-99
14） Christensen MT, et al. ：CLAO J. 1998；24（4）：227-231

2.

その他の参考文献
該当資料なし18

ⅩⅡ．参考資料

ⅩⅡ．参考資料1.

主な外国での発売状況
該当しない

2.

海外における臨床支援情報
該当資料なし19

ⅩⅢ．備考ⅩⅢ．備考
1.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。

(1) 粉砕該当資料なし(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
該当資料なし2.

その他の関連資料
該当資料なし20