薬価基準収載

日本標準商品分類番号872189

小腸コレステロールトランスポーター阻害剤−高脂血症治療剤−
処方箋医薬品※

エゼチミブ錠EZETIMIBE TABLETS 10mg「KMP」※注意−医師等の処方箋により使用すること

表面

裏面

長径：8.1mm
短径：4.1mm
厚さ：3.0mm
質量：110mg

医療安全に配慮した工夫
錠剤

錠剤の両面に成分名、含量、屋号を印字しています。

PTPシート
ピッチコントロール（間隔調整）により、成分名、規格、屋号、GS1コードを1錠ごとに表示しています。

KMPパッケージ［個装箱］
KMPパッケージ（裏面をご覧ください）を通した役立つ情報の提供により、利便性に配慮しています。

（10錠シート）H94mm×W37mm（実物大）

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 本剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤を併用する場合、重篤な肝機能障害のある患者［8.3、9.3.1参照］
その他の使用上の注意はDI面をご覧ください。

製品情報に関するお問い合わせ先
共創未来ファーマ お客様相談室

TEL.050-3383-3846

2022年1月作成

禁忌を含む使用上の注意の改訂に十分ご留意ください。

Drug Information

日本標準商品分類番号872189

小腸コレステロールトランスポーター阻害剤−高脂血症治療剤−
エゼチミブ錠

処方箋医薬品（注意−医師等の処方箋により使用すること）
貯法：室温保存有効期間：34箇月

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 本剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤を併用する場合、重篤な肝機能障害のある患者［8.3、9.3.1参照］
3. 組成・性状3.1 組成1 錠 中 の有効成分
添

加剤

エゼチミブ

10mg

D-マンニトール、ラウリル硫酸Na、結晶セルロース、クロスカルメロー
スNa、ステアリン酸Mg、その他1成分

3.2 製剤の性状剤

形本体表示表外形

白色の楕円形の割線入りの素錠
アンブリセンタン
10 エゼチ2.5 KMP

承認番号 30200AMX00377000
販売開始
2020年6月
9.3.3 軽度の肝機能障害のある患者［16.6.2参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。なお、HMG-CoA還元酵素阻害剤は、妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対して禁忌であるため、本剤との併用投与は行わないこと。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
ヒト母乳中への移行の有無は不明であるが、妊娠後から授乳期まで投与したラットで乳児への移行が認められている。なお、HMG-CoA還元酵素阻害剤は、授乳婦に対して禁忌であるため、本剤との併用投与は行わないこと。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

エゼチミブ 10 KMP10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）

直径（mm）

8.1／4.1（長径／短径）

質 量（ m g ）110

陰イオン交換樹脂
本剤の血中濃度の低下がみられた。本剤 本 剤 が 陰 イ オ ン（コレスチミド、コレス は陰イオン交換樹脂の投与前2時間あ 交 換 樹 脂 と 結 合チラミン等）
るいは投与後4時間以上の間隔をあけ し、吸収が遅延あ［16.7.3参照］て投与すること。
るいは減少する可能性がある。

裏厚さ（mm）

3.0

薬剤名等

臨床症状・措置方法

4. 効能又は効果
高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症、ホモ接合体性シトステロー シクロスポリン［16.7.5参照］
ル血症

機序・危険因子本剤及びシクロスポリンの血中濃度の 機序不明上昇がみられた。併用する場合は、シクロスポリンの血中濃度のモニターを十分に行うこと。

5. 効能又は効果に関連する注意
5.1 適用の前に十分な検査を実施し、高コレステロール血症、家族性高コレステロー
クマリン系抗凝固剤
プロトロンビン時間国際標準比（INR） 機序不明
ル血症、ホモ接合体性シトステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を（ワルファリン等）の上昇がみられた。併用する場合には適考慮すること。
宜INR検査を行うこと。
5.2 ホモ接合体性家族性高コレステロール血症については、HMG-CoA還元酵素阻害11.
副作用剤及びLDLアフェレーシス等の非薬物療法の補助として、あるいはそれらの治療法次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場が実施不能な場合に本剤の適用を考慮すること。
合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
6. 用法及び用量
11.1 重大な副作用
通常、成人にはエゼチミブとして1回10mgを1日1回食後経口投与する。なお、年 11.1.1 過敏症（頻度不明）
齢、症状により適宜減量する。
アナフィラキシー、血管神経性浮腫、発疹を含む過敏症状があらわれたとの報告がある。
8. 重要な基本的注意
8.1 あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療 11.1.2 横紋筋融解症（頻度不明）
本剤との因果関係は確立していないが、まれに横紋筋融解症、ミオパチーの報告が法や、高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分考慮するあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビンこと。
上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
［8.3参照］
8.2 甲状腺機能低下症、閉塞性胆のう胆道疾患、慢性腎不全、膵炎等の疾患の合併、血清脂質に悪影響を与える薬剤の服用等の二次的要因により高脂血症を呈している 11.1.3 肝機能障害（頻度不明）
AST上昇、ALT上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
場合は、原疾患の治療、薬剤の切り替え等を可能な限り実施した上で本剤での治療
11.2 その他の副作用を考慮すること。
8.3 本剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤を併用する場合、併用するHMG-CoA還元酵素阻害剤の添付文書を必ず参照し、禁忌、重要な基本的注意、特定の背景を有する患者に関する注意、重大な副作用等の記載を確認すること。また、肝機能検査を、併用開始時及び併用するHMG-CoA還元酵素阻害剤の添付文書で推奨されている時期に実施すること。
［2.2、9.3.1、11.1.2参照］
8.4 フィブラート系薬剤との併用に関しては、使用経験が限られている。併用する場
合は、胆石症などの副作用の発現に注意すること。フィブラート系薬剤では胆汁へのコレステロール排泄を増加させ、胆石形成がみられることがある。本剤はイヌで胆のう胆汁中のコレステロール濃度の上昇が報告されている。
［15.1、15.2参照］
8.5 投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。

1%以上

精神神経系消化肝循

環頻度不明

便秘、下痢、腹痛、 アミラーゼ上昇、食欲不振、消化 膵炎、胆石症、胆の口内乾燥
器 腹 部 膨 満 、悪 心・ 不良、逆流性食道炎、鼓腸放屁、 う炎、嘔吐
口内炎、胃炎臓

腎1%未満

頭痛、しびれ、めまい、坐骨神経痛 抑うつ、錯感覚

ALT上昇注1）、
γ-GTP上昇

AST上昇、ビリルビン上昇

臓 蛋白尿BUN上昇

器期外収縮、動悸、血圧上昇、胸痛

ほてり筋肉痛、筋力低下、筋肉筋痙縮
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
血液
白血球減少
血小板減少
9.1 合併症・既往歴等のある患者
皮膚 発疹
そう痒
蕁麻疹、多形紅斑
9.1.1 糖尿病患者
コルチゾール上昇 テストステロン低下、TSH上昇、 無力症、
疼痛
空腹時血糖の上昇が報告されている。
［17.1.5参照］
尿酸上昇、リン値上昇、疲労、浮9.3 肝機能障害患者
そ の 他腫（顔面・四肢）、帯状疱疹、単純
9.3.1 本剤とHMG-CoA還元酵素阻害剤を併用する場合、重篤な肝機能障害のある患者
疱疹、結膜炎、咳嗽投与しないこと。
［2.2、8.3参照］
注1）
本剤単独投与時は1.5%、HMG-CoA還元酵素阻害剤と併用した場合は3.5%
9.3.2 中等度又は重度の肝機能障害のある患者
本剤単独投与時は1.7%、HMG-CoA還元酵素阻害剤と併用した場合は2.7%投与しないことが望ましい。本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある。
［16.6.2 注2）参照］
CK上昇注2）

関節痛、背部痛、四肢痛

肝炎

14. 適用上の注意
15.2 非臨床試験に基づく情報
14.1 薬剤交付時の注意
イヌで1ヵ月間投与（0.03mg/kg/日以上）により、胆のう胆汁コレステロール濃度
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシーが約2 〜 3倍増加したとの報告がある。しかし、300mg/kg/日をイヌに12ヵ月間トの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎投与しても胆石あるいは肝・胆管系への影響はみられなかった。マウスに2週間投等の重篤な合併症を併発することがある。
与（5mg/kg/日）しても胆のう胆汁コレステロール濃度への影響はみられなかった。
［8.4参照］
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
22. 包装複合型高脂血症患者を対象にした海外の多施設二重盲検プラセボ対照試験（625例 （PTP）100錠（10錠×10）が12週間以内、576例が1年以内の投与）において、血清トランスアミナーゼの上昇（基準値上限の3倍を超える連続した上昇）の発現率（曝露期間で調整）は、フェノフィブラート単独群で4.5%、本剤とフェノフィブラート併用群で2.7%であった。同様に、胆のう摘出術の発現率は、フェノフィブラート単独群で0.6%、本剤とフェノフィブラート併用群で1.7%であった。CK上昇（基準値上限の10倍を超える）については、本試験のいずれの群でも認められなかった。また、本剤とフェノフィブラート併用における一般的な有害事象は腹痛であった。なお、本試験は、頻繁に発現しない有害事象を群間で比較するようにはデザインされていない。
［8.4参照］

詳細は添付文書等をご参照ください。

（2022年1月改訂 第1版 添付文書）

薬物動態● 生物学的同等性試験
エゼチミブ錠10mg「KMP」とゼチーア錠10mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エゼチミブとして10mg）健康成人男子（n＝27）に絶食単回経口投与して血漿中エゼチミブ抱合体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、血漿中エゼチミブ濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であった。
（抱合体）（ng/mL）
160

判定パラメータ
Cmax
AUC0-72（ng･hr/mL） （ng/mL）

140

100

Tmax（hr）

T1/2（hr）

エゼチミブ錠
10mg「KMP」

920±418

115.4445±
40.4665

1.269±
1.304

20.90±
12.05

ゼチーア錠
10mg

894±345106.5274±
46.57221.231±0.646

25.53±
17.41（Mean±S.D.，n=27）

80

エゼチミブ錠10mg「KMP」
ゼチーア錠10mg
Mean+S.D.，
n=27

60

（未変化体）（ng/mL）
6

判定パラメータ
Cmax＊
AUC0-72（ng･hr/mL） （ng/mL）

血漿中エゼチミブ濃度

血漿中エゼチミブ抱合体濃度120

参考パラメータ

参考パラメータ
Tmax（hr）

T1/2（hr）

エゼチミブ錠
10mg
「KMP」

73.8±
29.4

3.24506±2.15876

3.407±2.897

18.29±8.71

ゼチーア錠
10mg

76.5±24.4

3.15309±
1.899374.481±6.202

22.77±
12.59

4（Mean±S.D.，
n=27）＊Cmax：投与後5時間までの最高血漿中濃度
エゼチミブ錠10mg「KMP」
ゼチーア錠10mg
Mean+S.D.，
n=27

240
20012243648

投与後の時間（hr）

6072

012243648

投与後の時間（hr）

6072

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

K MPパッケージを通して役立つ情報を提供いたします。
QRコード

変動情報入りGS1コード

QRコードを読み取ることで、最新の添付文書を確認することができます。

変動情報（製造番号、使用期限）及び販売包装単位などを確認することができます。

錠剤イメージ図
開封前に錠剤の概要を確認することができます。

製品情報カード切り離して薬剤棚の製品情報カード（製品名、QRコード）として使用することができます。

クラッシュ機能廃棄時、両手で上から押すと簡単に潰れます。

GS1コード製品情報カードにGS1コードを印刷しています。

専用アプリにてGS1コードを読み取ることでも最新の添付文書を確認することができます。
A000003763