＊＊2024年 9 月改訂（第 4 版）
＊2024年 8 月改訂（第 3 版）

日本標準商品分類番号872149

貯法：室温保存有効期間： 3 年

承認番号
錠 8 mg 22500AMX00277000
錠16mg 22500AMX00278000

販売開始
2013年 6 月
2013年 6 月

持続性Ca拮抗剤
日本薬局方

アゼルニジピン錠

Azelnidipine Tablets
処方箋医薬品注）
注）
注意−医師等の処方箋により使用すること
8．
2 まれに過度の血圧低下を起こすおそれがあるので、そのような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
8．
3 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

2 ．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2．
1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9 ．
5 参照］
2．
2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3 イトラコナゾール、ミコナゾール（経口剤、注射剤）、フ＊ 2．
ルコナゾール、ホスフルコナゾール、ボリコナゾール、ポサ
コナゾール、HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル含有製剤、アタザナビル硫酸塩、ホスアンプレナビルカルシウム水和物、ダルナビル含有製剤）、コビシスタット含有製剤、抗ウイルス剤（ニルマトレルビル・リトナビル）、エンシトレルビル
フマル酸を投与中の患者［10 ．
1、16 ．
7．
1 参照］

9 ．特定の背景を有する患者に関する注意
9．
2 腎機能障害患者
9．
2．
1 重篤な腎機能障害のある患者
降圧に伴い腎機能が低下する可能性がある。
9．
3 肝機能障害患者
9．
3．
1 重篤な肝機能障害のある患者
重篤な肝機能障害のある患者を対象とした臨床試験は実施していない。
9．
5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
動物実験（ラット）で妊娠前〜初期の投与において着床前及び着床後胚死亡率の増加、出生児の体重低下、妊娠期間及び分娩時間の延長が認められている。妊娠末期の投与において妊娠期間及び分娩時間の延長が認められている。［2 ．
1 参照］
9．
6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9．
7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9．
8 高齢者
8 mgあるいは更に低用量から投与を開始し、慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳伷塞等が起こるおそれがある。

3 ．組成・性状
3．
1 組成
販売名

有効成分
（ 1 錠中）添加剤

結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロ
ピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ポリソアゼルニジピン錠 日 局 ア ゼ ル ニ ジ ピ ン
ルベート80、メグルミン、ヒドロキシプロ
8 mg「JG」
8.0mg
ピルセルロース、
カルメロースカルシウム、
ステアリン酸マグネシウム
結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロ
ピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ポリソアゼルニジピン錠 日 局 ア ゼ ル ニ ジ ピ ン
ルベート80、メグルミン、ヒドロキシプロ
16mg「JG」
16.0mg
ピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム

3．
2 製剤の性状
販売名

色・剤形

外形・大きさ・重量
表面
裏面
側面

アゼルニジピン錠 淡黄白色の割線入りの8 mg「JG」
素錠

識別コード

JG E71
直径7.0mm
表面

厚さ3.4mm
裏面

重量140mg側面

アゼルニジピン錠 淡黄白色の割線入りの16mg「JG」
素錠

10 ．相互作用
本剤は、主としてチトクロームP450 3A4（CYP3A4）で代謝される。［16 ．
4 参照］
10 ．
1 併用禁忌（併用しないこと）

JG E72
直径9.0mm

厚さ4.2mm

重量280mg

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子＊ 以下のアゾール系抗真菌剤 アゼルニジピン 8 mgとイ これらの薬剤がCYP3A4を4 ．効能又は効果高血圧症注）イトラコナゾール（イト トラコナゾール50mg と 阻害し、本剤のクリアランリゾール）、ミコナゾール の併用により本剤のAUC スが低下すると考えられる。
（フロリード）（経口剤、 が2.8倍に上昇することが注射剤）、フルコナゾー 報告されている。
ル（ジフルカン）、ホスフルコナゾール（プロジフ）、ボリコナゾール（ブイフェンド）、ポサコナゾール（ノクサフィル）［2 ．
3、16 ．
7．
1 参照］

6 ．用法及び用量
通常、成人にはアゼルニジピンとして 8 〜16mgを 1 日 1 回朝食後経口投与する。なお、 1 回 8 mgあるいは更に低用量から投与を開始し、症状により適宜増減するが、 1 日最大16mgまでとする。
8 ．重要な基本的注意
8．
1 カルシウム拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量すること。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。

−1−

11 ．
2 その他の副作用

薬剤名等

臨床症状・措置方法
機序・危険因子
本剤の作用が増強されるお これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、本剤のクリアランリトナビル含有製剤（ノー それがある。
スが低下すると考えられる。
ビア、カレトラ）、アタ
ザナビル硫酸塩（レイアタッツ）、ホスアンプレ
ナビルカルシウム水和物（レクシヴァ）、ダルナビル含有製剤（プリジスタ、プレジコビックス）
コビシスタット含有製剤
スタリビルド、ゲンボイ
ヤ、プレジコビックス
抗ウイルス剤
ニルマトレルビル・リト
ナビル（パキロビッド）
［2 ．
3 参照］
＊ エンシトレルビル フマル酸
（ゾコーバ）［2 ．
3 参照］
注）低用量のイトラコナゾールとの併用試験結果に基づく。イトラコナゾールの用量は、イトラコナゾールの電子添文を参照すること。

＊ HIVプロテアーゼ阻害剤

1 〜 3 %未満

頻度不明
血管浮腫、光線過敏性反応
頭痛・頭重感
立ちくらみ、ふらつき、 眠気
精神神経系
めまい
便秘
胃部不快感、悪心、腹消化器痛、下痢、歯肉肥厚、口内炎
循環器
動悸、顔面潮紅、ほてり
血液
好酸球増多
ALT上昇、AST上昇、 ALP上昇、総ビリルビン γ‑GTP上昇、肝機能異
肝臓
LDH上昇
上昇
常BUN上昇、尿硝子円柱増 クレアチニン上昇、頻泌尿器
加尿尿酸上昇総コレステロール上昇、 倦怠感、異常感（浮遊その他
CK上昇、カリウム上昇、 感、気分不良等）、浮腫、しびれ、乳び腹水注）
カリウム低下注）低アルブミン血症の患者で起こりやすい。
過敏症

1 %未満
そう痒、発疹

14 ．適用上の注意
14 ．
1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

10 ．
2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
他の降圧剤

臨床症状・措置方法
機序・危険因子
過度の降圧が起こるおそれ 作用メカニズムの異なる降がある。必要があれば他の 圧剤の併用により薬理作用降圧剤あるいは本剤を減量 が増強される。
すること。
ジゴキシン
ジ ゴ キ シ ン のCmaxが1.5 ジゴキシンの腎排泄（尿細倍、AUCが1.3倍に上昇す 管分泌）及び腎外からの排ることが報告されている。 泄を阻害するためと考えら
必要があればジゴキシンを れる。
減量すること。
＊ アゾール系抗真菌剤（併用 本剤の作用が増強されるお これらの薬剤がCYP3A4をそれがある。必要があれば 阻害し、本剤のクリアラン禁忌の薬剤を除く）
本剤を減量又は中止、ある スが低下すると考えられる。
ホスラブコナゾール等
いはこれらの薬剤の投与を中止すること。
本剤の作用が増強されるお これらの薬剤がCYP3A4をシメチジン
それがある。必要があれば 阻害し、本剤のクリアランイマチニブメシル酸塩本剤を減量あるいはこれら スが低下すると考えられる。
マクロライド系抗生物質の薬剤の投与を中止するこ
エリスロマイシン、と。
クラリスロマイシン等
シンバスタチンシンバスタチンのAUCが これらの薬剤がCYP3A4を
［16 ．
7．
2 参照］
2.0倍に上昇することが報 競合的に阻害することによ
告されている。必要があれ り、相互のクリアランスがば本剤又はシンバスタチン 低下すると考えられる。
腎機能障害のある患者は特の投与を中止すること。
シクロスポリン本剤又はこれらの薬剤の作 に注意すること。
用が増強されるおそれがあ これらの薬剤がCYP3A4をベンゾジアゼピン系薬剤る。必要があれば本剤又は 競合的に阻害することによジアゼパム、これらの薬剤を減量するこ り、相互のクリアランスがミダゾラム、と。
低下すると考えられる。
トリアゾラム等
経口黄体・卵胞ホルモン
経口避妊薬等
タンドスピロンクエン酸塩 本剤の作用が増強されるお セロトニン受容体を介したそれがある。必要があれば 中枢性の血圧降下作用が降本剤を減量あるいはタンド 圧作用を増強する。
スピロンクエン酸塩の投与を中止すること。
本剤の作用が減弱されるお これらの薬剤の代謝酵素誘リファンピシンそれがある。
導作用により、本剤のクリフェニトインアランスが上昇すると考えフェノバルビタールられる。
グレープフルーツジュース 本剤の血中濃度が上昇する グレープフルーツジュース
［16 ．
7．
3 参照］
ことが報告されている。降 に含まれる成分がCYP3A4
圧作用が増強されるおそれ による本剤の代謝を阻害があることから、本剤の服 し、クリアランスを低下さ用中はグレープフルーツ せるためと考えられる。
ジュースを飲用しないよう注意すること。

15 ．その他の注意
15 ．
1 臨床使用に基づく情報
15 ．
1．
1 因果関係は明らかではないが、本剤による治療中に心筋伷塞、心不全や不整脈（心房細動等）がみられたとの報告がある。
15 ．
1．
2 CAPD（持続的外来腹膜透析）施行中の患者の透析排液が白濁することが報告されているので、腹膜炎等との鑑別に留意すること。
16 ．薬物動態
16 ．
1 血中濃度
16 ．
1．
1 反復投与
健康な成人男性 6 例にアゼルニジピン 8 mgを 1 日 1 回 7 日間連続経口投与したところ、最高血漿中濃度に到達する時間は 2 〜3 時間であり、半減期は19〜23時間であった。投与後24時間の血漿中濃度は、投与 2 日目からほぼ一定の値を示し、速やかに定常状態に達した1）。
アゼルニジピン 8 mgを 1 日 1 回 7 日間連続経口投与（食後投与）した場合の血漿中未変化体濃度
Cmax
Tmax
t1/2α
t1/2β
AUC0‑24
投与量 投与日数（ng/mL） （hr）
（hr）
（hr）
（ng・hr/mL）
1 日目
11.8 1.4 3.2 0.3
1.3 0.2 23.1 8.1
59.7 6.98 mg
7 日目
14.7 1.6 2.2 0.3
1.0 0.1 19.2 2.2
81.6 13.4
n= 6 、mean SE

11 ．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11 ．
1 重大な副作用
11 ．
1．
1 肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ‑GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11 ．
1．
2 房室ブロック（頻度不明）、洞停止（頻度不明）、徐脈（頻度不明）
めまい、ふらつき等の症状があらわれることがある。

16 ．
1．
2 単回投与
軽症・中等症本態性高血圧症患者 6 例にアゼルニジピン 8 mg
を朝食後単回経口投与したところ、最高血漿中濃度に到達する
時間は3.7時間、Cmaxは9.4ng/mL、半減期（一相性）は6.1時間、AUC0‑24は66.5ng・hr/mLであった。血漿中濃度は健康な成人と同様のレベルと考えられた1）, 2）。
16 ．
1．
3 生物学的同等性試験〈アゼルニジピン錠 8 mg「JG」〉
アゼルニジピン錠 8 mg「JG」とカルブロック錠 8 mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アゼルニジピンとして 8 mg）
健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された3）。

−2−（ng/mL）

16 ．
6 特定の背景を有する患者
16 ．
6．
1 腎機能障害患者
腎機能低下を伴う高血圧症患者 6 例（血清クレアチニン1.5〜5.3mg/dL）にアゼルニジピン 8 mgを 1 日 1 回朝食後 7 日間連続経口投与したところ、投与 1 日目及び投与 7 日目の最高血漿中濃度は8.6ng/mL及び17.1ng/mL、AUC0‑24は67.3ng・hr/mL
及び154.5ng・hr/mLと、 7 日目で有意に大きな値を示したが、投与24時間後の血漿中濃度は 6 日目以降ほぼ一定の値を示し定常状態に達した10）。

8血漿
中
ア
ゼル
ニジ
ピン
濃度

7

アゼルニジピン錠8mg「JG」

6

カルブロック錠8mg

5Mean±S.D., n＝18432

投与日数10012346812
投与後の時間（hr）

薬物動態パラメータ
判定パラメータ
AUC0‑48Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）
アゼルニジピン錠 8 mg「JG」40.94 12.25 5.52 2.46
カルブロック錠 8 mg
37.56 11.17 4.85 1.79

24

1 日目
7 日目

48

対象（ng/mL）

肝機能障害患者
健康人

投与日数

アゼルニジピン錠16mg「JG」

1 日目
7 日目

カルブロック錠16mg
Mean±S.D., n＝2001234

6812
投与後の時間（hr）

薬物動態パラメータ
判定パラメータ
AUC0‑48
Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）
アゼルニジピン錠16mg「JG」91.34 24.39 11.51 4.65
カルブロック錠16mg
84.42 22.29 10.20 4.16

24Cmax注）（ng/mL）
6.0
8.2

AUC0‑∞注）
CL/F（ng・hr/mL）（mL/min）
52.8
3152.5 2342.2
68.02345.2 1449.1
n= 8 、mean SD、注）幾何平均

16 ．
6．
3 高齢者
高齢高血圧症患者（65〜84歳） 5 例にアゼルニジピン 8 mgを1 日 1 回朝食後 7 日間連続経口投与したところ、投与 1 日目及び投与 7 日目の最高血漿中濃度到達時間はそれぞれ4.4時間及び3.2時間、半減期はそれぞれ6.4時間及び8.6時間、AUC0‑24はそれぞれ107.0ng・hr/mL及び242.8ng・hr/mLであり、最高血漿中濃度、半減期及びAUC0‑24は 7 日目に有意に大きな値を示したが、投与24時間後の血漿中濃度は 7 日目までにほぼ一定の値を示し定常状態に達した12）。

160Tmax
t1/2
AUC0‑24（hr）（hr）（ng・hr/mL）
4.7 0.67
9.1 1.34
67.3 5.81
3.5 0.56
19.7 4.86
154.5 17.79#1）
n= 6 、mean SE、#1）p＜0.01（paired t‑test）

16 ．
6．
2 肝機能障害患者
軽度・中等度の肝機能障害患者及び健康人各 8 例にアゼルニジ
ピン 8 mgを単回経口投与したところ、ほぼ同様の血漿中濃度推移を示した11）（外国人データ）。

参考パラメータ
Tmax
T1/2（hr）（hr）
2.7 0.7
9.8 2.5
2.8 0.6
9.9 3.5（Mean S.D.，n=18）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈アゼルニジピン錠16mg「JG」〉
アゼルニジピン錠16mg「JG」とカルブロック錠16mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アゼルニジピンとして16mg）
健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された4）。

血 14漿
中 12
アゼ 10
ル 8
ニジ 6
ピン 4
濃度 2

Cmax
（ng/mL）
8.6 0.87
17.1 2.08#1）

Cmax
Tmax
t1/2
AUC0‑24（ng/mL）
（hr）
（hr）
（ng・hr/mL）#1）
15.8 2.1
4.4 1.0
6.4 1.7
107.0 16.9
25.7 3.6#2）
3.2 0.5
8.6 1.6#2）
242.8 48.8#2）
n= 5〔#1）n= 4 〕、mean SE、#2）p＜0.05（paired t‑test）

16 ．
7 薬物相互作用
16 ．
7．
1 イトラコナゾールとの相互作用
健康な成人男性 8 例にアゼルニジピン 8 mg及びイトラコナゾール50mgを併用投与したところ、血漿中アゼルニジピンのCmax及びAUCは単独投与に比較してそれぞれ1.6倍、2.8倍に増加した13）。［2 ．
3、10 ．
1 参照］
48

投与法
アゼルニジピン単独
アゼルニジピン＋イトラコナゾール併用

参考パラメータ
Tmax
T1/2（hr）（hr）
3.2 0.9
10.4 2.7
3.1 0.6
10.9 3.2（Mean S.D.，n=20）

Cmax注）（ng/mL）
12.3（0.4）

Tmax
（hr）
2.9 0.6

t1/2（hr）
8.7 1.9

AUC0‑tz注）（ng・hr/mL）
61.0（0.4）

19.7（0.2）

3.6 1.3

10.0 1.6

170.9（0.2）

n= 8 、mean SD、注）幾何平均（対数変換後の標準偏差）16 ．
7．
2 HMG‑CoA還元酵素阻害剤との相互作用
健康な成人男性 8 例にアゼルニジピン 8 mg及びシンバスタチン10mgを併用投与したところ、単独投与に比較して血漿中アゼルニジピン濃度はほとんど変化しなかったが、血漿中シンバスタチン濃度はCmax及びAUCがそれぞれ1.9倍、2.0倍に増加した14）。

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16 ．
2 吸収
16 ．
2．
1 食事の影響
健康な成人男性 6 例にアゼルニジピン10mgを空腹時投与した
ときCmax及びAUC0‑∞は食後投与と比較してそれぞれ38%及び69%であった5）。
16 ．
3 分布
16 ．
3．
1 蛋白結合率
アゼルニジピンのin vitro の血漿蛋白結合率は90〜91%で、主にリポ蛋白に非特異的に結合する6）。
16 ．
4 代謝
主な代謝部位は小腸及び肝臓であり、CYP3A4によりジヒドロピリジン環が酸化される7）, 8）。［10 ．参照］
16 ．
5 排泄
健康な成人男性 4 例に14C‑アゼルニジピン 4 mgを単回経口投与したところ、投与後 7 日までの尿及び糞中への総投与放射能排泄率は、尿中が26%、糞中が63%であった9）（外国人データ）。
注）本剤の承認用量は 1 日に 8 〜16mgである。

投与法
シンバスタチン単独
シンバスタチン＋
アゼルニジピン併用

Cmax注）（ng/mL）
1.5（0.5）

Tmax（hr）
1.4 0.9t1/2（hr）
2.3 0.6

AUC0‑tz注）（ng・hr/mL）
4.6（0.6）

2.8（0.4）

1.9 1.1

2.7 0.9

9.2（0.4）

n= 8 、mean SD、注）幾何平均（対数変換後の標準偏差）

なお、アゼルニジピン 8 mgとアトルバスタチン10mg又はプラバスタチン10mgの併用投与では、血漿中アゼルニジピン濃度にほとんど変化はなく、血漿中アトルバスタチン濃度はCmax
及びAUC0‑∞ がそれぞれ1.0倍、0.8倍、血漿中プラバスタチン濃度は同じく0.9倍、1.0倍であった15）。［10 ．
2 参照］
16 ．
7．
3 グレープフルーツジュースとの相互作用
健康な成人男性 8 例（23〜40歳）にアゼルニジピン 8 mgをグ
レープフルーツジュースとともに単回経口投与したところ、水で服用した場合に比較してCmax及びAUCはそれぞれ2.5倍、3.3倍に増加した16）。［10 ．
2 参照］

−3−

（in vitro ）。また、ア値）はそれぞれ3.1nM、2.1nMであった23）
ゼルニジピンは肝初回通過効果を受けにくい24）（イヌ）。
18 ．
2 降圧作用高血圧モデル動物（高血圧自然発症ラット、DOCA食塩高血圧ラット、腎性高血圧ラット、腎周囲炎性腎性高血圧犬）への0.1ないし 1 〜 3 mg/kgの単回経口投与により血圧は用量依存的に下降し、その作用は緩徐に発現しかつ持続的であり、類薬に比べて心拍数にほとんど影響を及ぼさなかった。
また、高血圧自然発症ラット又は腎性高血圧犬への反復経口投与においても安定した降圧作用を示した25）。

健康な成人男性にアゼルニジピン 8 mgを水又はグレープフルーツジュースで単回経口投与した場合の血漿中未変化体濃度
Cmax注）Tmax
AUC0‑24注）服用法（ng/mL）（hr）（ng・hr/mL）
6.3
2.1
45.1
水（5.6〜7.0）（1.8〜2.4）（39.0〜52.0）
3.9#1）
147.9#1）
グレープフルーツ
15.7#1）（12.8〜19.2）（3.0〜4.7）（120.6〜181.4）
ジュース
n= 8 、mean（95%信頼区間）、#1）p＜0.01（分散分析）、注）幾何平均17 ．臨床成績
17 ．
1 有効性及び安全性に関する試験
17 ．
1．
1 国内第Ⅲ相試験
軽症・中等症本態性高血圧症患者208例にアゼルニジピン 8 〜16mgを二重盲検比較法により 1 日 1 回12週間連続経口投与した時の降圧率（下降例数#1）/評価例数）は72.6%（判定不能を除く場合83.4%）であった17）。
アゼルニジピン投与群での副作用発現頻度は、自他覚症状が10.6%（22/208例）、臨床検査値異常が6.7%（14/208例）であった。主な副作用は、ALT上昇3.4%（ 7 /208例）、AST上昇2.9%（ 6 /208例）、頭痛・頭重感2.9%（ 6 /208例）であった。
#1）下 降： 収 縮 期 血 圧（‑20mmHg以 上） 及 び 拡 張 期 血 圧（‑10mmHg以上）を満たす場合、平均血圧（‑13mmHg以上）を満たす場合、あるいは下降傾向#2）であっても150/90mmHg未満に降圧した場合#2）下降傾向：収縮期血圧（‑10mmHg以上）及び拡張期血圧（‑ 5 mmHg以上）を満たす場合、あるいは平均血圧（‑ 7 mmHg以上）を満たす場合
17 ．
1．
2 国内臨床試験
二重盲検比較試験を含め軽症・中等症本態性高血圧症患者を対象とした試験において、アゼルニジピン 8 〜16mgを投与され18）た756例の降圧率は73.7%であった（判定不能を含む）。
17 ．
1．
3 国内第Ⅲ相試験
重症高血圧症患者を対象とした臨床試験成績での判定不能を含
む降圧率は86.7%（26/30例）であり、判定不能を除く場合は92.9%（26/28例）であった19）。
副作用発現頻度は、自他覚症状が6.7%（ 2 /30例）、臨床検査値異常が16.7%（ 5 /30例）であった。認められた副作用は、便秘、眠気、全身倦怠感、ふらつき感等が各3.3%（ 1 /30例）であった。
17 ．
1．
4 国内第Ⅱ相試験
腎機能障害を伴う高血圧症患者を対象とした臨床試験成績での判定不能を含む降圧率は69.0%（20/29例）であり、判定不能を除く場合は74.1%（20/27例）であった20）。
副作用発現頻度は、自他覚症状が10.3%（ 3 /29例）、臨床検査値異常が3.4%（ 1 /29例）であった。認められた副作用は、下痢、心窩部重圧感等が各3.4%（ 1 /29例）であった。
17 ．
1．
5 国内第Ⅱ相試験（長期投与）
軽症・中等症本態性高血圧症患者を対象に、 1 日 1 回52週間アゼルニジピンを単独投与した結果、安定した降圧効果が得られた21）。判定不能を含む降圧率は87.4%（83/95例）、判定不能を除く場合は91.2%（83/91例）であった。
副作用発現頻度は、自他覚症状が9.5%（ 9 /95例）、臨床検査値異常が6.3%（ 6 /95例）であった。主な副作用は総コレステロール上昇3.2%（ 3 /95例）であった。
17 ．
1．
6 国内第Ⅱ相試験（長期投与）
軽症・中等症本態性高血圧症患者を対象に、 1 日 1 回52週間アゼルニジピンとカルシウム拮抗剤以外の降圧剤を併用投与した
結果、安定した降圧効果が得られた22）。判定不能を含む降圧率は76.7%（132/172例）、判定不能を除く場合は85.2%（132/155例）であった。
副作用発現頻度は、自他覚症状が3.5%（ 8 /228例）、臨床検査値異常が14.5%（33/228例）であった。主な副作用はLDH上昇
3.5%（ 8 /228例）、尿酸上昇3.5%（ 8 /228例）、ALT上昇2.6%（ 6 /228例）であった。

19 ．有効成分に関する理化学的知見
一般名：アゼルニジピン（Azelnidipine）
化学名：3‑[1‑（Diphenylmethyl）
azetidin‑3‑yl]5‑（1‑methylethyl）（4RS ）‑2‑amino‑6‑methyl‑4‑（3‑nitrophenyl）‑1,4‑dihydropyridine‑3,5‑dicarboxylate
分子式：C33H34N4O6
分子量：582.65
性 状：淡黄色〜黄色の結晶性の粉末又は塊を含む粉末である。
エタノール（99.5）又は酢酸（100）に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
エタノール（99.5）溶液（ 1 →100）は旋光性を示さない。
結晶多形が認められる。
構造式：
H3C
H3C

H
NNH2O
CH3OOHON

NO2及び鏡像異性体

20 ．取扱い上の注意
本剤は光により着色するので、アルミピロー開封後は遮光して保存すること。
22 ．包装〈アゼルニジピン錠 8 mg「JG」〉
100錠［10錠（PTP）×10］〈アゼルニジピン錠16mg「JG」〉
100錠［10錠（PTP）×10］

18 ．薬効薬理18 ．
1 作用機序アゼルニジピンは、L型Caチャネル拮抗作用に基づき、血管を拡張させることにより降圧作用を発現する。ブタ心臓ミクロ
ソームを用いた受容体結合実験において、3H‑ニトレンジピンの特異的結合に対する50%阻害濃度（IC50値）及び阻害定数（Ki−4−23 ．主要文献
1）中島光好 他：臨床医薬 2000；16（2）：191‑205
2）本態性高血圧症患者における薬物動態（カルブロック錠：
2003年 1 月31日承認、申請資料概要 ヘ‑Ⅲ‑2）3）社内資料：生物学的同等性試験（錠 8 mg）
4）社内資料：生物学的同等性試験（錠16mg）
5）中島光好 他：臨床医薬 2000；16（2）：179‑190
6）アゼルニジピンの血漿蛋白結合率（カルブロック錠：2003
年 1 月31日承認、申請資料概要 ヘ‑Ⅱ‑2）
7）チトクロームP450分子種（カルブロック錠：2003年 1 月31日承認、申請資料概要 ヘ‑Ⅱ‑3）8）代謝に及ぼすグレープフルーツジュースの影響（カルブロック錠：2003年 1 月31日承認、申請資料概要 ヘ‑Ⅱ‑5）9）アゼルニジピンの排泄（カルブロック錠：2003年 1 月31日
承認、申請資料概要 ヘ‑Ⅲ‑1）
10）小口寿夫 他：臨床医薬 1999；15（5）：765‑777
11）肝機能障害患者における薬物動態（カルブロック錠：2003
年 1 月31日承認、申請資料概要 ヘ‑Ⅲ‑1）
12）桑島巌 他：臨床医薬 2000；16（3）：375‑387
13）イトラコナゾール併用投与時の薬物動態（カルブロック錠：2003年 1 月31日承認、申請資料概要 ヘ‑Ⅲ‑6）14）シンバスタチン併用投与時の薬物動態（カルブロック錠：
2003年 1 月31日承認、申請資料概要 ヘ‑Ⅲ‑6）15）アトルバスタチン及びプラバスタチン併用投与時の薬物動態（カルブロック錠：2012年12月19日、再審査報告書）

16）Hirashima, H. et al.：臨床薬理 2006；37（3）：127‑133
17）吉永馨 他：臨床医薬 2000；16（5）：671‑739
18）全評価患者における有効性のまとめ（カルブロック錠：
2003年 1 月31日承認、申請資料概要 ト‑Ⅱ‑12）19）荻原俊男 他：臨床医薬 1999；15（6）：985‑1004
20）猿田享男 他：臨床医薬 1999；15（6）：1005‑103121）吉永馨 他：臨床医薬 1999；15（6）：943‑98322）平井愛山 他：臨床医薬 1999；15（9)：1505‑1545
23）アゼルニジピンの作用機序（カルブロック錠：2003年 1 月
31日承認、申請資料概要 ホ‑Ⅰ‑2）24）アゼルニジピンの初回通過効果（カルブロック錠：2003年
1 月31日承認、申請資料概要 ヘ‑Ⅱ‑1）25）アゼルニジピンの降圧作用（カルブロック錠：2003年 1 月
31日承認、申請資料概要 ホ‑Ⅰ‑1）＊24 ．文献請求先及び問い合わせ先
共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒155‑8655 東京都世田谷区代沢 4 ‑43‑11
TEL 050‑3383‑3846
26 ．製造販売業者等＊＊26 ．
1 製造販売元

26 ．
2 販売元

3030168‑006−5−