2023年12月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号

アリルアミン系抗真菌剤
日本薬局方

貯法：室温保存有効期間：3年

テルビナフィン塩酸塩クリーム

3. 組成・性状3.1 組成有効成分

添加剤

テルビナフィン塩酸塩クリーム 1％「F」
1g 中

日局 テルビナフィン塩酸塩

10mg

ポリソルベート 60、モノステアリン酸ソルビタ
ン、パルミチン酸セチル、ミリスチン酸イソプロ
ピル、セタノール、ステアリルアルコール、ベンジルアルコール、水酸化ナトリウム3.2 製剤の性状
販売名

テルビナフィン塩酸塩クリーム 1％「F」

色調・性状

白色で、わずかに特異なにおいがある。

剤形

クリーム剤

4. 効能又は効果
下記の皮膚真菌症の治療○白癬：足白癬、体部白癬、股部白癬
○皮膚カンジダ症：指間びらん症、間擦疹（乳児寄生菌性紅斑を含む）○癜風6. 用法及び用量
1 日 1 回患部に塗布する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
9.7 小児等
低出生体重児又は新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.1%～5%未満
過敏症

適用部位

そう痒症、紅斑 －0.1%未満

承認番号22100AMX01476

販売開始

2005年7月

15. その他の注意
15.2 非臨床試験に基づく情報
動物実験（モルモット）において、本剤に弱い光毒性が認められている。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

販売名872659

頻度不明
発疹、蕁麻疹、血管浮腫

接触皮膚炎、発 鱗屑、落屑、皮 湿 疹 、 皮 膚 乾
赤、刺激感
膚亀裂
燥、疼痛、色素沈着、皮膚灼熱感

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
眼科用として角膜、結膜には使用しないよう指導すること。誤って眼に入った場合は、刺激症状があらわれることがあるので、流水で十分に目をすすぐよう指導すること。

16. 薬物動態16.1 血中濃度
健康成人背部にテルビナフィン塩酸塩 1%クリームを塗布し、24時間にわたって血漿中濃度を測定したところ、いずれの測定時点においても検出限界（1ng/mL）以下であった1）。
16.2 吸収健康成人背部にテルビナフィン塩酸塩 1%クリームを塗布し、24時間にわたって血漿中濃度を測定した結果、薬剤の回収率から推定される吸収率は約 5%であった1）。
16.8 その他
16.8.1 ケラチンへの吸着性
角質層の主要構成成分であるヒトケラチンへのテルビナフィン塩酸塩の吸着性を検討したところ、73～98%の吸着率が得られた。一方、一旦ケラチンに吸着されたテルビナフィン塩酸塩は、緩衝液で洗浄することにより遊離され、ほぼ 100%の薬剤活性が回収されたことから、ケラチンがテルビナフィン塩酸塩の貯蔵器として活性型薬剤の濃度維持に役立っていると考えられる（ invitro）2）。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第Ⅱ相試験
白癬（足部白癬、体部白癬、股部白癬）患者 33 例（解析対象例数）を対象にテルビナフィン塩酸塩 1%クリーム 1 日 1 回塗布による有効性及び安全性を検討した結果、有効率（「有効」以上）
は足部白癬 81.8%、体部白癬 91.7%、股部白癬 90.0%であった。テルビナフィン塩酸塩 1%クリーム塗布による副作用は認められなかった3）。
17.1.2 国内第Ⅱ相試験
白癬（足部白癬（手部白癬を含む）、体部白癬、股部白癬）、カンジダ症（指間びらん症、間擦疹（乳児寄生菌性紅斑を含む）及び
癜風患者 315 例（1 日 1 回塗布群 148 例、2 回塗布群 167 例）
を対象に実施した二重盲検比較試験において、テルビナフィン塩酸塩 1%クリームを 1 日 1 回塗布又は 1 日 2 回塗布による有効性及び安全性を検討した結果、有効率（「有効」以上）は足部白癬で 1 日 1 回塗布群は 72.2%、2 回塗布群 78.4%、体部白癬は1 日 1 回塗布群 75.0%、2 回塗布群 82.6%、股部白癬は 1 日 1回塗布群 88.9%、2 回塗布群 87.5%、カンジダ症は指間びらん症で 1 回塗布群 60.0%、2 回塗布群 81.8%、間擦疹（乳児寄生菌性紅斑を含む）は 1 回塗布群 89.7%、2 回塗布群 88.2%、癜
風は 1 回塗布群 93.3%、2 回塗布群 86.5%であった。いずれも両群間に有意差は認められなかった。
副作用発現率は、1 回塗布群で 2.7%（4/148 例）、2 回塗布群で 3.6%（6/167 例）であり、副作用は、1 回塗布群で搔痒・発赤の悪化 1.4%（2/148 例）、発赤の悪化及び接触皮膚炎が各0.7%（1/148 例）、2 回塗布群で接触皮膚炎 1.2%（2/167 例）、搔痒の悪化、発赤、水疱の悪化、紅斑、刺激感が各 0.6%（1/167例）であった4）。
17.1.3 国内第Ⅲ相試験
白癬（足部白癬（手部白癬を含む）、体部白癬、股部白癬）、カンジダ症（指間びらん症）、間擦疹（乳児寄生菌性紅斑を含む）及び癜風患者 544 例（テルビナフィン塩酸塩 1%クリーム群 265例、ビフォナゾール群 279 例）を対象に、ビフォナゾール 1%クリームを対照薬にテルビナフィン塩酸塩 1%クリーム 1 日 1 回－1－塗布による有効性及び安全性を検討するため二重盲検比較試験を実施した結果、有効率（「有効」以上）は足部白癬でテルビナ
フ ィ ン 塩 酸 塩 1% ク リ ー ム 群 73.2% 、 ビ フ ォ ナ ゾ ー ル 群
74.2% 、 体 部 白 癬 は テ ル ビ ナ フ ィ ン 塩 酸 塩 1% ク リ ー ム 群
81.6%、ビフォナゾール群 77.3%、股部白癬はテルビナフィン
塩酸塩 1%クリーム群 92.1%、ビフォナゾール群 74.3%、カンジダ症は指間びらん症でテルビナフィン塩酸塩 1%クリーム群
85.7%、ビフォナゾール群 90.5%、間擦疹（乳児寄生菌性紅斑を含む）はテルビナフィン塩酸塩 1%クリーム群 94.9%、ビフォナゾール群 80.0%、癜風はテルビナフィン塩酸塩 1%クリー
ム群 80.6%、ビフォナゾール群 84.6%であった。テルビナフィ
ン塩酸塩 1%クリーム群の副作用発現率は、1.1%（3/265 例）であり、副作用は、発赤の悪化、搔痒感及び刺激が各 0.4%（1/265 例）であった5）。
17.3 その他
健康成人の無傷背部皮膚表面にテルビナフィン塩酸塩 1%クリーム及び基剤を用いたパッチテスト並びに光パッチテストの結果では、皮膚刺激性は認められていない6）,7）。
18. 薬効薬理18.1 作用機序
テルビナフィン塩酸塩は真菌細胞内のスクアレンエポキシダーゼを選択的に阻害し、スクアレンの蓄積並びにエルゴステロール含量の低下をもたらし抗真菌作用を示す8）,9）。皮膚糸状菌に対しては低濃度で細胞膜構造を破壊し、殺真菌的に作用する9）,10）。また、C.albicans に対しては低濃度から部分的発育阻止効果を示し、高濃度では直接的細胞膜障害作用により抗真菌活性をあらわす11）。
18.2 抗真菌作用
18.2.1 テルビナフィン塩酸塩は広い抗真菌スペクトルをもち、皮膚糸状菌（トリコフィトン属、ミクロスポルム属、エピデルモフィトン属）、カンジダ属及び癜風菌（Malassezia furfur）に対して優れた抗真菌活性が認められている（in vitro）12）-14）。
18.2.2 テ ル ビ ナ フ ィ ン 塩 酸 塩 は 皮 膚 糸 状 菌 （ T.rubrum 、T.mentagrophytes）に対して 0.001～0.01μg/mL の最小発育阻止濃度（MIC）を示す15）。また、T.mentagrophytes 発芽分生子に対し低濃度で明らかな殺真菌作用を示す（in vitro）13）。
18.2.3 テ ル ビ ナ フ ィ ン 塩 酸 塩 は C.albicans に 対 し て
0.098μg/mL 以上の濃度で酵母形から菌糸形への変換を阻止
し16）、1μg/mL 以上の濃度では酵母形増殖に対し静真菌作用を示す（in vitro）11）。
18.3 実験的白癬に対する作用
モルモットの T.mentagrophytes 感染に対しテルビナフィン塩酸塩 1%外用剤 1 日 1 回塗布により、治療開始 4 日目には明らかな症状の改善がみられ、2 週間後には優れた真菌学的治療効果が認められている 17）。また、テルビナフィン塩酸塩 1%外用剤を T.mentagrophytes 接種 1～3 日前に局所に単回塗布した場
合、感染後 14 日間経過する期間を通して発症は全くみられなかったことから、薬効の持続性が示された。これはテルビナフィン
塩酸塩の良好な皮膚貯留性に基づくものと考えられる18）。

構造式 ：22. 包装10g×10（チューブ）
23. 主要文献
1） 第十八改正 日本薬局方解説書 廣川書店 2021；C3413C3417
2） 内田勝久 他：日本医真菌学会雑誌 1993；34（2）：207-2123） 香川三郎 他：西日本皮膚科 1991；53（5）：1033-1037
4） 福代良一 他：西日本皮膚科 1991；53（4）：785-806
5） Terbinafine 研究会：西日本皮膚科 1991；53（6）：1268-1287
6） 中山秀夫 他：西日本皮膚科 1991；53（5）：1043-1053
7） 大畑恵之 他：西日本皮膚科 1991；53（5）：1038-1042
8） Ryder, N.S.：Antimicrob. Agents Chemother. 1985；
27（2）：252-2569） Ryder, N.S.：Clin. Exp. Dermatol. 1989；14（2）：98-10010） 西山彌生 他：日本医真菌学会雑誌 1991；32（2）：165-17511） 平谷民雄 他：日本医真菌学会雑誌 1992；33（1）：9-1812） Petranyi, G. et al.：Antimicrob. Agents Chemother.
1987；31（9）：1365-1368
13） 平谷民雄 他：日本医真菌学会雑誌 1991；32（4）：323-332
14） 内田勝久 他：日本医真菌学会雑誌 1991；32（4）：343-346
15） Schuster, I. et al.：“Preclinical characteristics ofallylamines.”；in Berg, D. et al. eds. Sterol
Biosynthesis Inhibitors：Pharmaceutical andAgrochemical Aspects.：Pbl.：Ellis Horwood Ltd.,
Chichester （UK） pp.449-470，1988
16） Schaude, M. et al.：Mykosen. 1987；30（6）：281-287
17） 内田勝久 他：日本医真菌学会雑誌 1991；32（4）：333-342
18） 内田勝久 他：日本医真菌学会雑誌 1993；34（2）：199-206
24. 文献請求先及び問い合わせ先
共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒 155-8655 東京都世田谷区代沢 5-2-1
TEL 050-3383-3846
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般名 ： テルビナフィン塩酸塩（Terbinafine Hydrochloride）
化学名 ： （2E）-N,6,6-Trimethyl-N-（naphthalen-1ylmethyl）hept-2-en-4-yn-1-amine
monohydrochloride
分子式 ： C21H25N・HCl
分子量 ： 327.89性 状 ： 白色～微黄白色の結晶性の粉末である。
メタノール、エタノール（99.5）又は酢酸（100）に溶けやすく、水に溶けにくい。
1.0g を水 1000mL に溶かした液の pH は 3.5～4.5である。
融点：約 205℃（分解）62312－2－