2022 年 7 月改訂（第 3 版）

日本標準商品分類番号

871129

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会 IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成（一部記載要領 2013 に準拠）

不眠症治療薬エスゾピクロン錠 1mg「KMP」
エスゾピクロン錠 2mg「KMP」
エスゾピクロン錠 3mg「KMP」
ESZOPICLONE Tablets［KMP］
エスゾピクロン錠剤

形

1mg/3mg：錠剤（フィルムコーティング錠）
2mg：錠剤（割線入りフィルムコーティング錠）

製 剤 の 規 制 区 分

習慣性医薬品（注意－習慣性あり）
処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

規量

1mg：1 錠中にエスゾピクロン 1mg を含有
2mg：1 錠中にエスゾピクロン 2mg を含有
3mg：1 錠中にエスゾピクロン 3mg を含有

名

和名：エスゾピクロン（JAN）
洋名：Eszopiclone（JAN）

一

格

・
般

含

製 造 販 売 承 認 年 月 日
薬価基準収載・販売開始年月日
製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名製造販売承認年月日 ：2021 年 2 月 15 日
薬価基準収載年月日 ：2021 年 6 月 18 日
販売開始年月日：2021 年 6 月 18 日

製造販売元：共創未来ファーマ株式会社

医 薬 情 報 担 当 者 の連

絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050-3383-3846
受付時間：9 時～17 時（土、日、祝祭日、弊社休日を除く）
医療関係者向けホームページ
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html

本 IF は 2022 年 7 月改訂（第 2 版）の添付文書の記載に基づき作成した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページ（https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html）で確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下，ＩＦと略す）が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け，ＩＦ記載
様式，ＩＦ記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた．
ＩＦ記載要領 2008 以降，ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった．最新版のＩＦは，医薬品医療機器総合機構（以下，ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，ＩＦ記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された
ＩＦは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．ＩＦの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは，ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．
ＩＦは日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラク
ティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行う
ことは差し支えないとされており，ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目

次

Ⅰ．概要に関する項目 ............................................................................................................................... 1
1．開発の経緯 ............................................................................................................................................. 1
2．製品の治療学的特性 ............................................................................................................................. 1
3. 製品の製剤学的特性 ............................................................................................................................ 1
4. 適正使用に関して周知すべき特性 .................................................................................................... 1
5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ............................................................................................ 1
6. RMPの概要 .......................................................................................................................................... 1
Ⅱ．名称に関する項目 ............................................................................................................................... 2
1．販売名 ..................................................................................................................................................... 2
2．一般名 ..................................................................................................................................................... 23．構造式又は示性式 ................................................................................................................................. 24．分子式及び分子量 ................................................................................................................................. 25．化学名（命名法）又は本質 ................................................................................................................. 3
6．慣用名、別名、略号、記号番号 ......................................................................................................... 3
Ⅲ．有効成分に関する項目 ....................................................................................................................... 4
1．物理化学的性質 ..................................................................................................................................... 4
2．有効成分の各種条件下における安定性 ............................................................................................. 4
3．有効成分の確認試験法、定量法 ......................................................................................................... 4
Ⅳ．製剤に関する項目 ............................................................................................................................... 51．剤形 ......................................................................................................................................................... 52．製剤の組成 ............................................................................................................................................. 53．添付溶解液の組成及び容量 ................................................................................................................. 6
4．力価 ......................................................................................................................................................... 6
5．混入する可能性のある夾雑物 ............................................................................................................. 66．製剤の各種条件下における安定性 ..................................................................................................... 7
7．調製法及び溶解後の安定性 ................................................................................................................. 9
8．他剤との配合変化（物理化学的変化） ............................................................................................. 99．溶出性 ................................................................................................................................................... 1010．容器・包装......................................................................................................................................... 16
11．別途提供される資材類 ..................................................................................................................... 16
12．その他................................................................................................................................................. 16
Ⅴ．治療に関する項目 ............................................................................................................................. 17
1．効能又は効果 ....................................................................................................................................... 17
2．効能又は効果に関連する注意 ........................................................................................................... 17
3．用法及び用量 ....................................................................................................................................... 17
4. 用法及び用量に関連する注意 .......................................................................................................... 17
5. 臨床成績 .............................................................................................................................................. 17
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ..................................................................................................................... 19
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ....................................................................................... 19
2．薬理作用 ............................................................................................................................................... 19
Ⅶ．薬物動態に関する項目 ..................................................................................................................... 20
1．血中濃度の推移 ................................................................................................................................... 20
2．薬物速度論的パラメータ ................................................................................................................... 21
3．母集団（ポピュレーション）解析 ................................................................................................... 21
4. 吸収 ...................................................................................................................................................... 21
5．分布 ....................................................................................................................................................... 21
6．代謝 ....................................................................................................................................................... 22
7．排泄 ....................................................................................................................................................... 22

8．トランスポーターに関する情報 ....................................................................................................... 22
9．透析等による除去率 ........................................................................................................................... 22
10. 特定の背景を有する患者.................................................................................................................. 22
11. その他 .................................................................................................................................................. 23
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ..................................................................................... 24
1．警告内容とその理由 ........................................................................................................................... 24
2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ....................................................................................... 24
3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ....................................................................... 24
4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ....................................................................... 24
5．慎重投与内容とその理由 ................................................................................................................... 24
6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ................................................................................... 25
7．相互作用 ............................................................................................................................................... 25
8．副作用 ................................................................................................................................................... 26
9．高齢者への投与 ................................................................................................................................... 27
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ..................................................................................................... 27
11．小児等への投与 ................................................................................................................................. 27
12．臨床検査結果に及ぼす影響 ............................................................................................................. 27
13．過量投与............................................................................................................................................. 27
14．適用上の注意..................................................................................................................................... 28
15．その他の注意..................................................................................................................................... 28
16．その他................................................................................................................................................. 28
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ................................................................................................................. 29
1．薬理試験 ............................................................................................................................................... 29
2．毒性試験 ............................................................................................................................................... 29
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ................................................................................................................. 30
1．規制区分 ............................................................................................................................................... 30
2．有効期間 ............................................................................................................................................... 30
3．包装状態での貯法 ............................................................................................................................... 30
4．取扱い上の注意 ................................................................................................................................... 30
5．患者向け資材 ....................................................................................................................................... 30
6．同一成分・同効薬 ............................................................................................................................... 30
7．国際誕生年月日 ................................................................................................................................... 30
8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 ........................... 30
9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ....................................... 31
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................................................... 31
11．再審査期間 ......................................................................................................................................... 31
12．投薬期間制限に関する情報 ............................................................................................................. 31
13．各種コード......................................................................................................................................... 31
14．保険給付上の注意 ............................................................................................................................. 31
ⅩⅠ．文献 ................................................................................................................................................. 32
1．引用文献 ............................................................................................................................................... 32
2．その他の参考文献 ............................................................................................................................... 32
ⅩⅡ．参考資料 ......................................................................................................................................... 33
1．主な外国での発売状況 ....................................................................................................................... 33
2．海外における臨床支援情報 ............................................................................................................... 33
ⅩⅢ．備考 ................................................................................................................................................. 34
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 .............................................. 34
2. その他の関連資料 .............................................................................................................................. 37

略語表なし（個別に各項目において解説する。）

Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯
エスゾピクロン錠 1mg「KMP」、エスゾピクロン錠 2mg「KMP」、エスゾピクロン錠 3mg「KMP」
は、共創未来ファーマ株式会社が沢井製薬株式会社と共に共同開発グループとして申請し、後発医薬品として薬食発 1121 第 2 号(平成 26 年 11 月 21 日)に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2021 年 2 月に承認を取得し、2021 年 6 月に上市した。

2．製品の治療学的特性(1) エスゾピクロンはゾピクロンの活性を有する S(+)-エナンチオマーであり、ベンゾジアゼピン
結合部位に作用して GABAA 受容体機能を亢進させ催眠作用を発現すると考えられている。
（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目 2.薬理作用」を参照）(2) 重大な副作用（頻度不明）として、ショック、アナフィラキシー、依存性、呼吸抑制、肝機能障害、精神症状、意識障害、一過性前向性健忘、もうろう状態、睡眠随伴症状（夢遊症状等）が報告されている。（「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 8.副作用」を参照）

3．製品の製剤学的特性
該当資料なし4．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
医薬品リスク管理計画（以下 RMP）
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知

5．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1)承認条件該当しない(2)流通・使用上の制限事項
該当しない

6．RMP の概要
該当しない

1

有
無
無
無
無
無

タイトル、参照先

Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名(1) 和名エスゾピクロン錠 1mg「KMP」
エスゾピクロン錠 2mg「KMP」
エスゾピクロン錠 3mg「KMP」(2)

洋名
Eszopiclone Tablets 1mg「KMP」
Eszopiclone Tablets 2mg「KMP」
Eszopiclone Tablets 3mg「KMP」

(3)

名称の由来
一般名＋剤形＋規格（含量）＋「会社名（屋号）」
薬食審査発第 0922001 号（平成 17 年 9 月 22 日）に基づく

2．一般名(1) 和名（命名法）
エスゾピクロン（JAN）(2) 洋名（命名法）
Eszopiclone（JAN）(3) ステム（stem）
催眠鎮静剤：-clone

3．構造式又は示性式
構造式：

4．分子式及び分子量
分子式：C17H17ClN6O3
分子量：388.81

2

5．化学名（命名法）又は本質(5S)-6-(5-Chloropyridin-2-yl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine1-carboxylate（IUPAC）

6．慣用名、別名、略号、記号番号
該当資料なし3

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質(1) 外観・性状
白色～淡黄色の粉末である。
(2) 溶解性
1) 各種溶媒における溶解度：アセトン、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
2) 各種 pH 溶媒に対する溶解度：該当資料なし(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：201～208℃(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
該当資料なし2．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：(1)赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）(2)液体クロマトグラフィー
定量法：液体クロマトグラフィー

4Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形(1) 剤形の区別
1mg/3mg：錠剤（フィルムコーティング錠）
2mg：錠剤（割線入りフィルムコーティング錠）(2) 製剤の外観及び性状
外形
販売名

色・剤形

サイズ
直径
(mm)

厚さ
(mm)

重量
(mg)

エ ス ゾ ピ ク ロ ン錠 白色 フィルムコー
ティング錠
1mg「KMP」

6.5

3.2

約105

エ ス ゾ ピ ク ロ ン錠 淡黄色 割線入りフィ
ルムコーティング錠
2mg「KMP」

6.5

3.2

約105

エ ス ゾ ピ ク ロ ン錠 淡 赤 色 フィ ル ム
コーティング錠
3mg「KMP」

6.5

3.2

約105

表面

裏面

側面

(3) 識別コード
該当資料なし(4) 製剤の物性
エスゾピクロン錠1mg「KMP」

エスゾピクロン錠2mg「KMP」

エスゾピクロン錠3mg
「KMP」

113.0

73.4（垂直方向）
102.4（平行方向）

107.4

硬度（N）

(5) その他
該当資料なし2．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
エスゾピクロン錠 1mg
エスゾピクロン錠 2mg
エスゾピクロン錠 3mg
販売名
「KMP」
「KMP」
「KMP」
有効成分
エスゾピクロン 1mg
エスゾピクロン 2mg
エスゾピクロン 3mg（1 錠中）
カルナウバロウ、クロスカルメロース Na、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸 Mg、タルク、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロ添加剤
ゴール 6000、リン酸水素 Ca
－
三二酸化鉄

5

添加剤添加目的
添加剤
カルナウバロウ
クロスカルメロース Na
結晶セルロース
酸化チタン
ステアリン酸 Mg
タルク
乳糖
ヒドロキシプロピルセルロース
ヒプロメロース
マクロゴール 6000
リン酸水素 Ca
三二酸化鉄（2mg、3mg のみ）

添加目的
賦形剤、光沢化剤
崩壊剤
賦形剤
コーティング剤
滑沢剤
コーティング剤
賦形剤
結合剤
コーティング剤
コーティング剤
賦形剤
着色剤(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない

3．添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4．力価
該当しない

5．混入する可能性のある夾雑物
名称・化合物名
化学名
類縁物質 A：Zopiclone (5RS)-6-(5-chloropyridin-2oxide, Zopicloneyl)-7-oxo-6,7-dihydro-5Himpurity A
pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl 4methyl piperazine-1carboxylate 4-oxide

類縁物質 B：Zopiclone
alcohol, Zopiclone
impurity B
類縁物質 1(7RS)-6-(5-chloropyridin-2yl)-7-hydroxy-6,7-dihydro5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5one
2-Amino-5-chloropyridine

6

構造式

起源

分解物

分解物
原薬製造工程－－6．製剤の各種条件下における安定性(1) エスゾピクロン錠 1mg「KMP」
加速試験(1)：
保存条件
保存形態
40±1℃、75±5%RH
バラ包装
項目：性状、確認試験、純度試験、含量均一性、溶出性、定量法
長期保存試験(1)：
保存条件
保存形態
25±2℃、60±5%RH
PTP 包装項目：性状、確認試験、純度試験、含量均一性、溶出性、定量法
PTP 包装状態の安定性(2)：
試験の種類
保存条件
保存形態
室温
25℃、60%RH、遮光開放 PTP 包装
曝光
25℃、60%RH、PTP 包装4000Lux、近紫外蛍光ラン
プ（10W/m2）
項目：性状、硬度（参考値）、純度試験、溶出性、定量法
無包装安定性試験(2)：
試験の種類

保存条件

保存期間
36 ヵ月

結果
規格内

結果
26 週
変化なし
120 万 Lux・hr 照射時点 変化なし

2週
室温
25℃、60%RH、遮光開放
13 週
26 週
温度
40℃、遮光、気密容器
26 週
2週
湿度
25℃、75%RH、遮光開放
13 週
26 週
25℃、60%RH、4000Lux、近紫外 10 万 Lux・hr
曝光
蛍光ランプ（10W/m2）、開放120 万 Lux・hr
項目：性状、硬度（参考値）、純度試験、溶出性、定量法(2) エスゾピクロン錠 2mg「KMP」
加速試験(3)：
保存条件
保存形態
40±1℃、75±5%RH
バラ包装
項目：性状、確認試験、純度試験、含量均一性、溶出性、定量法
長期保存試験(3)：
保存条件
保存形態
25±2℃、60±5%RH
PTP 包装項目：性状、確認試験、純度試験、含量均一性、溶出性、定量法

保存形態
開放
7

結果
規格内

保存期間

保存期間

分割後安定性試験(4)：
試験の種類
保存条件
室温
25℃、60%RH、遮光

保存期間
6 ヵ月

結果
硬度：変化あり(規格内)
変化なし
変化なし
変化なし
硬度：変化あり(規格内)
硬度：変化あり(規格内)
硬度：変化あり(規格内)
硬度：変化あり(規格内)
硬度：変化あり(規格内)

保存期間
6 ヵ月

結果
規格内

保存期間
36 ヵ月

結果
規格内

保存期間
3 ヵ月

結果
変化なし

曝光
2000Lux 照射、25℃、60%RH
開放
項目：性状(参考)、含量、製剤均一性、溶出性、純度試験
PTP 包装状態の安定性(5)：
試験の種類
保存条件
室温
25℃、60%RH、遮光開放

保存形態
PTP 包装25℃、60%RH、PTP 包装4000Lux、近紫外蛍光ラン
プ（10W/m2）
項目：性状、硬度（参考値）、純度試験、溶出性、定量法
曝光

無包装安定性試験(5)：
試験の種類

保存条件

120 万 Lux・hr

保存期間
5週
13 週
26 週
120 万 Lux・hr

保存期間

2週
室温
25℃、60%RH、遮光開放
13 週
26 週
温度
40℃、遮光、気密容器
26 週
2週
湿度
25℃、75%RH、遮光開放
13 週
26 週
25℃、60%RH、4000Lux、近紫外 10 万 Lux・hr
曝光
蛍光ランプ（10W/m2）、開放120 万 Lux・hr
項目：性状、硬度（参考値）、純度試験、溶出性、定量法(3) エスゾピクロン錠 3mg「KMP」
加速試験(6)：
保存条件
保存形態
40±1℃、75±5%RH
バラ包装
項目：性状、確認試験、純度試験、含量均一性、溶出性、定量法
長期保存試験(6)：
保存条件
保存形態
25±2℃、60±5%RH
PTP 包装項目：性状、確認試験、純度試験、含量均一性、溶出性、定量法
PTP 包装状態の安定性(7)：
試験の種類
保存条件
室温
25℃、60%RH、遮光開放

保存形態
PTP 包装25℃、60%RH、PTP 包装4000Lux、近紫外蛍光ラン
プ（10W/m2）
項目：性状、硬度（参考値）、純度試験、溶出性、定量法
曝光

8

変化なし

結果
変化なし
硬度：変化あり（規格内）
変化なし
変化なし

結果
硬度：変化あり(規格内)
変化なし
硬度：変化あり(規格内)
変化なし
硬度：変化あり(規格内)
硬度：変化あり(規格内)
硬度：変化あり(規格内)
硬度：変化あり(規格内)
硬度：変化あり(規格内)

保存期間
6 ヵ月

結果
規格内

保存期間
36 ヵ月

結果
規格内

保存期間
5週
13 週
26 週
120 万 Lux・hr

結果
変化なし
硬度：変化あり（規格内）
変化なし
変化なし

無包装安定性試験(7)：
試験の種類

保存条件

室温

25℃、60%RH、遮光開放

温度

40℃、遮光、気密容器

保存期間
2週
13 週
26 週
26 週

2週
13 週
26 週
25℃、60%RH、4000Lux、近紫外 10 万 Lux・hr
曝光
蛍光ランプ（10W/m2）、開放120 万 Lux・hr
項目：性状、硬度（参考値）、純度試験、溶出性、定量法
湿度

25℃、75%RH、遮光開放

7．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし9

結果
硬度：変化あり(規格内)
変化なし
変化なし
変化なし
硬度：変化あり(規格内)
硬度：変化あり(規格内)
硬度：変化あり(規格内)
硬度：変化あり(規格内)
硬度：変化あり(規格内)

9．溶出性(1) エスゾピクロン錠 1mg「KMP」(8)
エスゾピクロン錠 1mg「KMP」について、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号）（以下、ガイドライン）に従い、ヒトでの生物学的同等性が確認されたエスゾピクロン錠 3mg「KMP」を標準製剤として溶出試験を行い、生物学的同等性試験とした。なお、試験製剤の処方変更水準は、ガイドラインにより B 水準に該当した。
＜測定条件＞
試 験 液 ：
回 転 数 ：

pH1.2、pH5.0、pH6.8、水50rpm

試験製剤 ：

エスゾピクロン錠1mg「KMP」

120

pH1.2，50rpm，パドル法

120

n=12

試 験 法 ：
標準製剤 ：

パドル法
錠剤、3mgpH5.0，50rpm，パドル法

100

80

溶出率（%）

溶出率（%）

100

検 体 数 ：

エスゾピクロン錠1mg「KMP」

60

標準製剤（錠剤、3mg）

40
20

80

60

エスゾピクロン錠1mg「KMP」

40

標準製剤（錠剤、3mg）

20

0
0

5

10

15

20

25

0

30

0

15

30

採取時間（分）

75

90

時間(分)

0

5

10

15

30

時間(分)

0

5

10

15

30

45

60

90

エスゾピクロン錠
1mg「KMP」

0

89.7

95.6

97.2

98.2

エスゾピクロン錠1mg「KMP」

0

74.8

84.6

88.2

92.9

96.0

97.0

98.3

標準偏差

0

4.6

2.6

1.9

1.7

標準偏差

0

5.8

4.5

3.9

3.2

2.4

2.1

1.7

0

92.7

97.5

98.6

99.4

標準製剤（錠剤、3mg）

0

68.4

78.7

82.7

88.6

92.5

94.7

97.2

標準偏差

0

6.3

3.3

2.3

1.7

標準偏差

0

7.1

6.6

5.9

5.1

4.4

3.8

3.0

pH6.8，50rpm，パドル法

100

溶出率（%）

60

標準製剤（錠剤、
3mg）

120

80
60
40

エスゾピクロン錠1mg「KMP」

20

標準製剤（錠剤、3mg）

0
0

60

120

180

240

300

360

採取時間（分）
時間(分)

0

5

10

15

30

45

60

90

120

180

240

300

360

エスゾピクロン錠
1mg「KMP」

0

55.6

65.2

68.5

73.4

76.8

79.3

83.2

85.9

89.2

90.2

90.0

89.1

標準偏差

0

3.6

3.0

2.8

2.7

2.5

2.4

2.3

2.1

2.0

1.8

1.8

1.8

標準製剤（錠剤、
3mg）

0

50.8

59.9

63.3

66.9

69.0

70.9

73.6

76.0

79.4

82.0

84.0

85.5

標準偏差

0

6.6

6.0

5.7

5.2

5.3

5.3

5.2

5.2

5.0

4.7

4.5

4.2

120

水 ， 50rpm，パドル法

100

溶出率（%）

45

採取時間（分）80
60
40

エスゾピクロン錠1mg「KMP」

20

標準製剤（錠剤、3mg）

0
0

60

120

180

240

300

360

採取時間（分）
時間(分)

0

5

10

15

30

45

60

90

120

180

240

300

360

エスゾピクロン錠
1mg「KMP」

0

56.0

68.2

72.6

77.8

80.4

82.3

84.4

85.8

87.1

87.1

86.4

85.4

標準偏差

0

1.9

1.0

0.9

1.3

1.5

1.6

1.6

1.7

1.6

1.4

.1.3

1.2

0

51.0

62.9

67.4

71.7

73.2

73.9

74.9

75.6

76.3

76.6

77.2

77.8

0

3.9

3.2

3.2

3.3

3.3

3.3

3.5

3.9

3.7

3.6

3.7

3.6

標準製剤（錠剤、
3mg）
標準偏差

10

1) 試験製剤及び標準製剤の平均溶出率における判定基準及び判定結果
試験条件
回転数
(rpm)

平均溶出率(%)

試験液

採取時
間
(分)

標準
製剤

試験
製剤

pH1.2

15

98.6

97.2

5

68.4

74.8

15

82.7

88.2

5

50.8

55.6

pH5.0

50

pH6.8
360

85.5

89.1

5

51.0

56.0

水
360

77.8

85.4

判定基準

標準製剤が 15 分以内に平均 85%以上溶出する場合、試験製剤は 15 分以内に平均 85%以上溶出する標準製剤が 15-30 分に平均 85%以上溶出する場合、標準製剤の平均溶出率が約 60%及び約 85%となる適当な 2 時点
において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10%の範囲内
標準製剤が 30 分以内に平均 85%以上溶出しない場合の規定された試験時間において標準製剤の平均溶出率が 85%以上となる時、標準製剤の平均溶出率が 40%及び 85%付近の適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10%の範囲内標準製剤が 30 分以内に平均 85%以上溶出しない場合の規定された試験時間において標準製剤の平均溶出率が 50%
以上 85%に達しない時、標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点、及び規定された試験時間において、試験製剤の平均溶出率
が標準製剤の平均溶出率±8%の範囲内

判定結果

適

適

適

適

(n=12)
2) 最終比較時点における個々の溶出率の判定基準及び判定結果
試験条件
回転数
(rpm)

試験液

採取時間
(分)

試験製剤
の平均溶
出率(%)

試験製剤の個々の溶出率(%)

pH1.2

15

97.2

94.8-101.3

pH5.0

15

88.2

80.3-93.5

pH6.8

360

89.1

86.3-93.0

水

360

85.4

83.5-87.950

判定基準
試験製剤の平均溶出率±15%の範囲を超える
ものは 12 個中 1 個以下で、±25%の範囲を超えるものがない
試験製剤の平均溶出率±12%の範囲を超える
ものは 12 個中 1 個以下で、±20%の範囲を超えるものがない
試験製剤の平均溶出率±15%の範囲を超える
ものは 12 個中 1 個以下で、±25%の範囲を超えるものがない
試験製剤の平均溶出率±12%の範囲を超える
ものは 12 個中 1 個以下で、±20%の範囲を超えるものがない

判定結果

適

適

適

適

上記の結果より、試験条件それぞれについて、溶出挙動が同等と判定された。従ってエスゾピクロン錠 1mg「KMP」と、標準製剤（エスゾピクロン錠 3mg「KMP」）は、生物学的に同等であるとみなされた。

11

(2) エスゾピクロン錠 2mg「KMP」(9)エスゾピクロン錠 2mg「KMP」について、ガイドラインに従い、ヒトでの生物学的同等性が確認されたエスゾピクロン錠 3mg「KMP」を標準製剤として溶出試験を行い、生物学的同等性試験とした。なお、試験製剤の処方変更水準は、ガイドラインにより B 水準に該当した。
＜測定条件＞
試 験 液 ：
回 転 数 ：

pH1.2、pH5.0、pH6.8、水50rpm

試験製剤 ：

エスゾピクロン錠2mg「KMP」

120

pH1.2，50rpm，パドル法

120

n=12

試 験 法 ：
標準製剤 ：

パドル法
錠剤、3mgpH5.0，50rpm，パドル法

100

80

溶出率（%）

溶出率（%）

100

検 体 数 ：

エスゾピクロン錠2mg「KMP」

60

標準製剤（錠剤、3mg）

40
20

80

60

エスゾピクロン錠2mg「KMP」

40

標準製剤（錠剤、3mg）

20

0
0

5

10

15

20

25

0

30

0

15

30

採取時間（分）

時間(分)

0

5

10

エスゾピクロン錠
2mg「KMP」

0

93.4

96.0

標準偏差

0

6.4

4.0

0

5

10

15

30

45

60

90

96.9

97.8

0

67.2

78.0

82.0

88.1

91.9

93.9

96.3

3.0

2.5

標準偏差

0

7.7

6.1

5.8

5.1

4.8

4.3

3.2

0

68.4

78.7

82.7

88.6

92.5

94.7

97.2

0

7.1

6.6

5.9

5.1

4.4

3.8

3.0

92.7

97.5

98.6

99.4

標準偏差

0

6.3

3.3

2.3

1.7

標準偏差

pH6.8，50rpm，パドル法

溶出率（%）

100
80
60

40

エスゾピクロン錠2mg「KMP」

20

標準製剤（錠剤、3mg）

0
120

180

240

300

360

採取時間（分）
時間(分)

0

5

10

15

30

45

60

90

120

180

240

300

360

エスゾピクロン錠
2mg「KMP」

0

48.5

58.2

61.7

66.4

69.9

73.0

76.5

80.0

84.4

86.4

87.1

87.2

標準偏差

0

5.3

5.4

5.0

4.3

4.4

4.3

3.5

3.4

3.2

2.7

2.3

2.0

標準製剤（錠剤、
3mg）

0

50.8

59.9

63.3

66.9

69.0

70.9

73.6

76.0

79.4

82.0

84.0

85.5

標準偏差

0

6.6

6.0

5.7

5.2

5.3

5.3

5.2

5.2

5.0

4.7

4.5

4.2

120

水 ， 50rpm，パドル法

溶出率（%）

100
80
60
40

エスゾピクロン錠2mg「KMP」

20

標準製剤（錠剤、3mg）

0

0

60

120

180

90

時間(分)

0

60

75

エスゾピクロン錠
2mg「KMP」

標準製剤（錠剤、3mg）

0

60

30

15

標準製剤（錠剤、
3mg）

120

45

採取時間（分）

240

300

360

採取時間（分）
時間(分)

0

5

10

15

30

45

60

90

120

180

240

300

360

エスゾピクロン錠
2mg「KMP」

0

50.2

62.8

67.5

72.1

74.5

75.7

77.4

79.0

80.6

81.6

81.7

81.6

標準偏差

0

4.5

4.1

4.1

4.0

4.6

4.7

4.5

4.1

3.8

3.3

3.1

3.1

標準製剤（錠剤、
3mg）

0

51.0

62.9

67.4

71.7

73.2

73.9

74.9

75.6

76.3

76.6

77.2

77.8

標準偏差

0

3.9

3.2

3.2

3.3

3.3

3.3

3.5

3.9

3.7

3.6

3.7

3.6

12

1) 試験製剤及び標準製剤の平均溶出率における判定基準及び判定結果
試験条件
回転数
(rpm)

平均溶出率(%)

試験液

採取時
間
(分)

標準
製剤

試験
製剤

pH1.2

15

98.6

96.9

5

68.4

67.2

15

82.7

82.0

5

50.8

48.5

pH5.0

50

pH6.8
360

85.5

87.2

5

51.0

50.2

水
360

77.8

81.6

判定基準

標準製剤が 15 分以内に平均 85%以上溶出する場合、試験製剤は 15 分以内に平均 85%以上溶出する標準製剤が 15-30 分に平均 85%以上溶出する場合、標準製剤の平均溶出率が約 60%及び約 85%となる適当な 2 時点
において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10%の範囲内
標準製剤が 30 分以内に平均 85%以上溶出しない場合の規定された試験時間において標準製剤の平均溶出率が 85%以上となる時、標準製剤の平均溶出率が 40%及び 85%付近の適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10%の範囲内標準製剤が 30 分以内に平均 85%以上溶出しない場合の規定された試験時間において標準製剤の平均溶出率が 50%
以上 85%に達しない時、標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点、及び規定された試験時間において、試験製剤の平均溶出率
が標準製剤の平均溶出率±8%の範囲内

判定結果

適

適

適

適

(n=12)
2) 最終比較時点における個々の溶出率の判定基準及び判定結果
試験条件
回転数
(rpm)

試験液

採取時間
(分)

試験製剤
の平均溶
出率(%)

試験製剤の個々の溶出率(%)

pH1.2

15

96.9

90.2-100.9

pH5.0

15

82.0

73.5-90.1

pH6.8

360

87.2

84.1-90.5

水

360

81.6

76.3-86.050

判定基準
試験製剤の平均溶出率±15%の範囲を超える
ものは 12 個中 1 個以下で、±25%の範囲を超えるものがない
試験製剤の平均溶出率±12%の範囲を超える
ものは 12 個中 1 個以下で、±20%の範囲を超えるものがない
試験製剤の平均溶出率±15%の範囲を超える
ものは 12 個中 1 個以下で、±25%の範囲を超えるものがない
試験製剤の平均溶出率±12%の範囲を超える
ものは 12 個中 1 個以下で、±20%の範囲を超えるものがない

判定結果

適

適

適

適

上記の結果より、試験条件それぞれについて、溶出挙動が同等と判定された。従ってエスゾピクロン錠 2mg「KMP」と、標準製剤（エスゾピクロン錠 3mg「KMP」）は、生物学的に同等であるとみなされた。

13

(3) エスゾピクロン錠 3mg「KMP」(10)
エスゾピクロン錠 3mg「KMP」について、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号）（以下、ガイドライン）に従い溶出試験を行った。
＜測定条件＞
試 験 液 ：
回 転 数 ：

pH1.2、pH5.0、pH6.8、水50rpm(pH1.2、pH5.0、pH6.8、水)、100rpm(pH6.8)

試験製剤

エスゾピクロン錠3mg「KMP」

120：

pH1.2，50rpm，パドル法

120

：

n=12

試 験 法
標準製剤

：
：

パドル法
錠剤、3mgpH5.0，50rpm，パドル法

100

80

溶出率（%）

溶出率（%）

100

検 体 数

エスゾピクロン錠3mg「KMP」

60

標準製剤（錠剤、3mg）

40
20

80
60

エスゾピクロン錠3mg「KMP」

40

標準製剤（錠剤、3mg）

20

0
0

5

10

15

20

25

0

30

0

15

30

採取時間（分）時間(分)0

エスゾピクロン錠
3mg「KMP」

0

5

10

92.7

97.5

15

75

90

98.6

30

時間(分)

0

5

10

15

30

45

60

90

99.4

エスゾピクロン錠
3mg「KMP」

0

68.4

78.7

82.7

88.6

92.5

94.7

97.2

標準偏差

0

6.3

3.3

2.3

1.7

標準偏差

0

7.1

6.6

5.9

5.1

4.4

3.8

3.0

0

85.1

93.0

95.2

97.5

標準製剤（錠剤、3mg）

0

53.0

66.0

72.8

83.6

89.8

93.6

97.6

標準偏差

0

5.8

4.0

3.5

3.0

標準偏差

0

4.6

3.6

3.9

4.0

4.0

3.8

3.1

pH6.8，50rpm，パドル法

100

溶出率（%）

60

標準製剤（錠剤、
3mg）

120

80
60

40

エスゾピクロン錠3mg「KMP」

20

標準製剤（錠剤、3mg）

0
0

60

120

180

240

300

360

採取時間（分）
時間(分)

0

5

10

15

30

45

60

90

120

180

240

300

360

エスゾピクロン錠
3mg「KMP」

0

50.8

59.9

63.3

66.9

69.0

70.9

73.6

76.0

79.4

82.0

84.0

85.5

標準偏差

0

6.6

6.0

5.7

5.2

5.3

5.3

5.2

5.2

5.0

4.7

4.5

4.2

標準製剤（錠剤、
3mg）

0

24.0

32.4

37.1

44.8

50.2

54.2

60.7

66.2

74.2

79.2

82.2

83.9

標準偏差

0

2.6

3.2

3.3

3.5

3.8

3.9

4.1

4.3

4.3

4.4

4.5

4.4

120

水 ， 50rpm，パドル法

100

溶出率（%）

45

採取時間（分）80

60
40

エスゾピクロン錠3mg「KMP」

20

標準製剤（錠剤、3mg）

0
0

60

120

180

240

300

360

採取時間（分）
時間(分)

0

5

10

15

30

45

60

90

120

180

240

300

360

エスゾピクロン錠
3mg「KMP」

0

51.0

62.9

67.4

71.7

73.2

73.9

74.9

75.6

76.3

76.6

77.2

77.8

標準偏差

0

3.9

3.2

3.2

3.3

3.3

3.3

3.5

3.9

3.7

3.6

3.7

3.6

0

19.9

27.9

32.4

39.8

44.8

48.8

55.5

60.3

67.5

72.5

76.2

78.6

0

2.1

2.1

2.1

2.3

2.4

2.6

3.0

3.1

3.6

3.8

3.9

3.9

標準製剤（錠剤、
3mg）
標準偏差

14

120

pH6.8,100rpm，パドル法

溶出率（%）

100
80
60
エスゾピクロン錠3mg「KMP」

40

標準製剤（錠剤、3mg）

20
0
0

5

10

15

20

25

30

35

40

45

採取時間（分）
時間(分)

0

5

10

15

エスゾピクロン錠
3mg「KMP」

0

81.5

93.4

98.1 101.3 101.4

標準偏差

0

1.4

1.4

1.4

1.5

1.4

標準製剤（錠剤、
3mg）

0

56.5

74.3

83.3

93.8

97.0

標準偏差

0

1.5

1.4

1.5

1.6

1.6

試験条件
回転数
(rpm)

試験液
pH1.2

pH5.0
50
pH6.8

水

100

pH6.8

30

45

試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較（パドル法）
平均溶出率(%)
類似性の判定基準
f2 関数
採取時 試験
標準
間(分)
製剤
製剤
標準製剤が 15 分以内に平均 85%以上溶出
15
98.6
95.2
する場合、試験製剤が 15 分以内に平均85%以上溶出する標準製剤が 30 分以内に平均 85%以上溶出しない場合、規定された試験時間におい
5
68.4
53.0
て、標準製剤の平均溶出率が 85%以上となるとき、標準製剤の平均溶出率が 40%付近
47の適当な時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15%の範囲
30
88.6
83.6
内もしくは f2 関数の値が 42 以上
標準製剤が 30 分以内に平均 85%以上溶出
30
66.9
44.8
しない場合、規定された試験時間におい44.7て、標準製剤の平均溶出率が50%以上85%に達しないとき、標準製剤が規定された試
360
85.5
83.9
験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点において、試験製剤
30
71.7
39.8
の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率
35.7±12%の範囲内もしくは f2 関数の値が 46
360
77.8
78.6
以上
標準製剤が 15-30 分以内に平均 85%以上
5
81.5
56.5
溶出する場合、標準製剤の平均溶出率が60%付近の適当な時点において、試験製剤
50.1の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率
15
98.1
83.3
±15%の範囲内もしくは f2 関数の値が 42
以上

判定

適

適

不適

不適

適

(n=12)
上記の結果より、試験条件の内 pH6.8(50rpm)及び水(50rpm)について、ガイドラインの溶出挙動の類似性の判定基準に適合しなかった。従って、エスゾピクロン錠 3mg「KMP」と標準製剤の溶出挙動は類似していないと判断した。

15

10．容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装エスゾピクロン錠 1mg「KMP」：
PTP：100 錠（10 錠×10）
バラ：100 錠
エスゾピクロン錠 2mg「KMP」：
PTP：100 錠（10 錠×10）
バラ：200 錠
エスゾピクロン錠 3mg「KMP」：
PTP：100 錠（10 錠×10）
バラ：200 錠(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
1) PTP 包装
PTP：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔
アルミピロー：アルミニウム箔（1mg のみ乾燥剤（塩化カルシウム）入り）
2) バラ包装
瓶：ポリエチレン瓶
蓋：白色ポリプロピレンキャップ（乾燥剤（シリカアルミナ）入り）

11．別途提供される資材類
該当資料なし12．その他
錠剤等の一包化調剤に用いる自動調剤分包機での落下耐久性等の各種調剤機器適合性：有（「ⅩⅢ. 備考 2.その他の関連資料」を参照）

16

Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果
不眠症

2．効能又は効果に関連する注意
設定されていない

3．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
通常、成人にはエスゾピクロンとして 1 回 2mg を、高齢者には 1 回 1mg を就寝前に経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、成人では 1 回 3mg、高齢者では 1 回 2mg を超えないこととする。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4. 用法及び用量に関連する注意＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
1) 通常用量を超えて増量する場合には、患者の状態を十分に観察しながら慎重に行うこととし、症状の改善に伴って減量に努めること。
2) 本剤は就寝直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中で一時的に起床して仕事等で活動する可能性があるときは服用させないこと。
3) 高度の肝機能障害又は高度の腎機能障害のある患者では、1 回 1mg を投与することとし、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお増量する場合には、1 回 2mg を超えないこと。
（「慎重投与」の項参照）
4) 本剤は食事と同時又は食直後の服用は避けること。
〔食後投与では、空腹時投与に比べ本剤の血中濃度が低下することがある。
〕

5. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験
該当資料なし17

2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データ
ベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし18

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
ゾピクロン、非ベンゾジアゼピン系化合物（ゾルピデム）、ベンゾジアゼピン系化合物（ジアゼパム、ニトラゼパム等）、チエノジアゼピン系化合物（クロチアゼパム、エチゾラム、ブロチゾラム等）
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の添付文書を参照すること。

2．薬理作用(1) 作用部位・作用機序(11)エスゾピクロンはゾピクロンの活性を有する S(+)-エナンチオマーであり、ベンゾジアゼピン結合部位に作用して GABAA 受容体機能を亢進させ催眠作用を発現すると考えられている。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし19

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1) エスゾピクロン錠 1mg「KMP」
エスゾピクロン錠 1mg「KMP」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイド
ライン（平成 24 年 2 月 29 日付 薬食審査発 0229 第 10 号）」に基づき、エスゾピクロン錠 3mg「KMP」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等であり、生物学的に同等とみなされた。
（「Ⅳ.
製剤に関する項目 9.溶出性」を参照）
2) エスゾピクロン錠 2mg「KMP」
エスゾピクロン錠 2mg「KMP」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイド
ライン（平成 24 年 2 月 29 日付 薬食審査発 0229 第 10 号）」に基づき、エスゾピクロン錠 3mg「KMP」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等であり、生物学的に同等とみなされた。
（「Ⅳ.
製剤に関する項目 9.溶出性」を参照）
3) エスゾピクロン錠 3mg「KMP」(12)
エスゾピクロン錠 3mg「KMP」と標準製剤を健康成人男性にそれぞれ 1 錠（エスゾピクロンとして 3mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中エスゾピクロン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ

エスゾピクロン錠
3mg「KMP」
標準製剤（錠剤、3mg）

Cmax(ng/mL)

Tmax
(hr)

T1/2
(hr)

AUC0-24hr(ng・hr/mL)

39.0±11.7

0.9±0.6

5.3±0.8

202.6±40.3

36.6±10.7

1.0±0.8

5.4±0.9

199.4±39.4（Mean ± S.D., n=59）

血漿中濃度ならびに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試
験条件によって異なる可能性がある。
20

両製剤の判定パラメータの対数値の平均値の差及び 90%信頼区間
パラメータ

AUCt

Cmax

平均値の差

log(1.02)

log(1.06)

平均値の差の 90%信頼区間

log(1.00)～log(1.03)log(0.99)～log(1.14)(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 7.相互作用」を参照

2．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
kel：0.134 ± 0.024hr-1(健康成人男性(n=59)、空腹時単回経口投与)(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4. 吸収
該当資料なし5．分布(1) 血液－脳関門通過性
21

該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
ヒト母乳中に移行し、新生児に嗜眠を起こすおそれがある。
(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
該当資料なし6．代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
本剤は主として肝薬物代謝酵素 CYP3A4 で代謝される。
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし7．排泄
該当資料なし8．トランスポーターに関する情報
該当資料なし9．透析等による除去率
血液透析による除去は有効ではない。

10. 特定の背景を有する患者
肝機能障害又は腎機能障害のある患者：本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある。
高齢者：高齢者での薬物動態試験で、血中濃度が高い傾向が認められている。
22

11. その他
該当資料なし23

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目（インタビューフォーム記載要領 2013 に準拠）
1．警告内容とその理由【警 告】
本剤の服用後に、もうろう状態、睡眠随伴症状（夢遊症状等）があらわれることがある。また、入眠までの、あるいは中途覚醒時の出来事を記憶していないことがあるので注意すること。

2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）【禁忌（次の患者には投与しないこと）】
本剤の成分又はゾピクロンに対し過敏症の既往歴のある患者(1)〕(2) 重症筋無力症の患者〔筋弛緩作用により症状を悪化させるおそれがある。
〕(3) 急性閉塞隅角緑内障の患者〔抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
【原則禁忌（次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること）】
肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下している場合〔炭酸ガスナルコーシスを起こしやすい。
〕

3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由設定されていない

4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
1） 通常用量を超えて増量する場合には、患者の状態を十分に観察しながら慎重に行うこととし、症状の改善に伴って減量に努めること。
2） 本剤は就寝直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中で一時的に起床して仕事等で活動する可能性があるときは服用させないこと。
3） 高度の肝機能障害又は高度の腎機能障害のある患者では、1 回 1mg を投与することとし、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお増量する場合には、1 回 2mg を超えないこと。
（「慎重投与」の項参照）
4） 本剤は食事と同時又は食直後の服用は避けること。
〔食後投与では、空腹時投与に比べ本剤の血中濃度が低下することがある。
〕

5．慎重投与内容とその理由
1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
1) 衰弱者〔薬物の作用が強くあらわれ、副作用が発現しやすい。
〕
2) 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
3) 心障害のある患者〔血圧低下があらわれるおそれがあり、症状の悪化につながるおそれがある。
〕
4) 脳に器質的障害のある患者〔作用が強くあらわれるおそれがある。
〕
5) 肝機能障害又は腎機能障害のある患者〔本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）。
〕
246) 本剤により睡眠随伴症状（夢遊症状等）として異常行動を発現したことがある患者〔重篤な自傷・他
傷行為、事故等に至る睡眠随伴症状を発現するおそれがあるので、投与の中止を検討すること。
〕

6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法
2. 重要な基本的注意
1) 連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避けること。
本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること（｢重大な副作用｣の項参照）。
2) 本剤の影響が翌朝以降に及び、眠気、注意力、集中力、反射運動能力等の低下が起こることがある
ので、自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

7．相互作用
本剤は主として肝薬物代謝酵素 CYP3A4 で代謝される。
(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状･措置方法

機序･危険因子筋弛緩薬
スキサメトニウム塩化物水和物
ツボクラリン塩化物塩
酸塩水和物
パンクロニウム臭化物
中枢神経抑制剤
フェノチアジン誘導体
バルビツール酸誘導体
等
アルコール
（飲酒）
麻酔時
チアミラールナトリウ
ム
チオペンタールナトリ
ウム
等
CYP3A4誘導作用を有す
る薬剤
リファンピシン等
CYP3A4阻害作用を有す
る薬剤
イトラコナゾール等

これらの作用が増強されることがあるので、併用しないことが望ましい
が、やむを得ず投与する場合には慎重に投与すること。

相加的に抗痙攣作用、中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。

相互に作用を増強することがある。

飲酒により中枢神経抑制作用が増強されることがある。
本剤により呼吸抑制があらわれることがあり、麻酔により相加的に呼吸が抑制される可能性がある。

呼吸抑制があらわれることがあるので、慎重に投与すること。

本剤の代謝を促進し、作用を減弱させるおそれがある。

これらの薬剤の肝代謝酵素誘導作用により、本剤の代謝が促進され、効果の減弱を来すことがある。

本剤の代謝を阻害し、作用を増強させるおそれがある。

これらの薬剤の肝代謝酵素阻害作
用により、本剤の代謝が阻害され、本剤の血漿中濃度が増加するおそ
れがある。

25

8．副作用(1) 副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2) 重大な副作用と初期症状
1) 重大な副作用（頻度不明）(1) ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、血管浮腫等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(2) 依存性：連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、
不安、異常な夢、悪心、胃不調、反跳性不眠等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
(3) 呼吸抑制：呼吸抑制があらわれることがある。また呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすおそれがあるので、このような場合には気道を確保し、換気を図るなど適切な処置を行うこと。
(4) 肝機能障害：AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ-GTP の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があ
らわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど
適切な処置を行うこと。
(5) 精神症状、意識障害：悪夢（異常な夢）、意識レベルの低下、興奮（激越）、錯乱（錯乱状態）、幻覚、攻撃性、せん妄、異常行動等の精神症状及び意識障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止すること。
(6) 一過性前向性健忘、もうろう状態、睡眠随伴症状（夢遊症状等）：一過性前向性健忘（中途覚醒
時の出来事をおぼえていない等）、もうろう状態、睡眠随伴症状（夢遊症状等）があらわれることがあるので、本剤を投与する場合には少量から開始するなど、慎重に投与すること。なお、ゾピクロン製剤において、十分に覚醒しないまま、車の運転、食事等を行い、その出来事を記憶していないとの報告がある。異常が認められた場合には投与を中止すること。
(3) その他の副作用
2) その他の副作用
頻度不明
精神神経系

傾眠、頭痛、浮動性めまい、不安、注意力障害、異常な夢、うつ病、神経過敏、記憶障害、錯感覚、思考異常、感情不安定、錯乱状態

過敏症注)

発疹、そう痒症

消化器

味覚異常、口渇、口腔内不快感、口内乾燥、下痢、便秘、悪心、消化不良、嘔吐

肝臓、ALT（GPT）、Al-P、γ-GTP、ビリルビンの上昇
AST（GOT）

その他

倦怠感、湿疹、尿中ブドウ糖陽性、尿中血陽性、リビドー減退、筋肉痛、片頭痛、背部痛、高血圧、末梢性浮腫注）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
(4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし

26

(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6)

薬物アレルギーに対する注意及び試験法【禁忌（次の患者には投与しないこと）】
1) 本剤の成分又はゾピクロンに対し過敏症の既往歴のある患者

9．高齢者への投与
5. 高齢者への投与
高齢者での薬物動態試験で、血中濃度が高い傾向が認められており、運動失調等の副作用が起こりやすいので 1 回 1mg を投与することとし、増量する場合には 2mg を超えないこと。
（「用法・用量」の項参照）

10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与
6. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1） 妊婦等：妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与すること。〔妊娠中及び授乳中の投与に関する安全性は確立されていない。妊娠後期に本剤を投与された患者より出生した児に呼吸抑制、痙攣、振戦、易刺激性、哺乳困難等の離脱症状があらわれるおそれがある。なお、これらの症状は、新生児仮死として報告される場合もある。〕
2） 授乳婦：授乳中の女性への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。〔ヒト母乳中に移行し、新生児に嗜眠を起こすおそれがある。〕

11．小児等への投与
7. 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
（国内での使用経験がない。
）

12．臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし13．過量投与
8. 過量投与
1） 徴候、症状：本剤の過量投与により傾眠、錯乱、嗜眠を生じ、更には失調、筋緊張低下、血圧低下、メ
トヘモグロビン血症、呼吸機能低下、昏睡等に至るおそれがある。他の中枢神経抑制剤やアルコールと併用時の過量投与は致死的となることがある。また、合併症や衰弱状態などの危険因子がある場合は、症状は重篤化するおそれがあり、ごくまれに致死的な経過をたどることがある。
2） 処置：呼吸、脈拍、血圧の監視を行うとともに、催吐、胃洗浄、吸着剤・下剤の投与、輸液、気道の確保等の適切な処置を行うこと。また、本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニ
ル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意（禁忌、慎重投与、相互作用等）を必ず読むこと。なお、血液透析による除去は有効ではない。

27

14．適用上の注意
9．適用上の注意
薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。（PTP シー
トの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）

15．その他の注意
10．その他の注意
1) 投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静、抗痙攣作用が変化、遅延するおそれがある。
2) 本剤は、ラセミ体であるゾピクロンの一方のエナンチオマー（(S)-エナンチオマー）である。ゾピク
ロンでは臨床用量の約 800 倍（100mg/kg/日）をマウス、ラットに 2 年間投与した試験において、マウス雄の皮下、雌の肺、ラット雄の甲状腺、雌の乳腺での腫瘍発生頻度が対照群に比べ高いとの報告がある。

16．その他
該当資料なし28

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験
(1) 薬効薬理試験
該当資料なし(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし29

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1．規制区分
製剤：習慣性医薬品（注意－習慣性あり）
処方箋医薬品（注意―医師等の処方箋により使用すること）
有効成分：毒薬、習慣性医薬品（注意－習慣性あり）

2．有効期間
有効期間：3 年

3．包装状態での貯法
室温保存

4．取扱い上の注意【取扱い上の注意】
・安定性試験
PTP 包装：PTP 包装（PTP シートをアルミピロー包装（錠 1mg のみ乾燥剤入り））したものを用いた長期保存試験（25℃60%RH、3 年間）の結果、通常の市場流通下において 3 年間安定であることが確認された。5)、6)、7)
バラ包装：バラ包装（ポリエチレン瓶（乾燥剤入り））したものを用いた加速試験（40℃75%RH、6 ヶ月）の結果、通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。5)、6)、7)

5．患者向け資材
患者向医薬品ガイド：有、くすりのしおり：有、その他の患者向け資材：有（「ⅩⅢ. 備考 2.その他の関連資料」を参照）

6．同一成分・同効薬
同一成分薬：ルネスタ錠
同効薬：ゾピクロン、ゾルピデム酒石酸塩、トリアゾラム、ラメルテオン

7．国際誕生年月日
2004 年 12 月 15 日

8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日(1) エスゾピクロン錠 1mg「KMP」
履歴

製造販売承認年月日

製造販売承認2021 年 2 月 15 日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日

30300AMX00088000

2021 年 6 月 18 日

2021 年 6 月 18 日

30

(2) エスゾピクロン錠 2mg「KMP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2021 年 2 月 15 日

30300AMX00089000

2021 年 6 月 18 日

2021 年 6 月 18 日

(3) エスゾピクロン錠 3mg「KMP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2021 年 2 月 15 日

30300AMX00090000

2021 年 6 月 18 日

2021 年 6 月 18 日

9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11．再審査期間
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード
販売名
エスゾピクロン錠
1mg「KMP」
エスゾピクロン錠
2mg「KMP」
エスゾピクロン錠
3mg「KMP」

厚生労働省薬価基準

個別医薬品コード

収載医薬品コード（YJ コード）

1129010F1044〃

128503101

622850301

1129010F2040〃

128504801

622850401

1129010F3047〃

128505501

622850501

14．保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

31

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード

ⅩⅠ．文献1．引用文献(1) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 1mg「KMP」安定性試験（加速、長期保存））(2) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 1mg「KMP」安定性試験（PTP 包装、無包装））(3) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 2mg「KMP」安定性試験（加速、長期保存））(4) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 2mg「KMP」安定性試験（分割後））(5) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 2mg「KMP」安定性試験（PTP 包装、無包装））(6) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 3mg「KMP」安定性試験（加速、長期保存））(7) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 3mg「KMP」安定性試験（PTP 包装、無包装））(8) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 1mg「KMP」溶出試験）(9) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 2mg「KMP」溶出試験）(10) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 3mg「KMP」溶出試験）(11) 高折修二他監訳, グッドマン・ギルマン薬理書, 第 12 版, 廣川書店, 2013, p.584.
(12) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 3mg「KMP」生物学的同等性試験）(13) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 1mg「KMP」粉砕時安定性試験）(14) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 2mg「KMP」粉砕時安定性試験）(15) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 3mg「KMP」粉砕時安定性試験）(16) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 1mg「KMP」簡易懸濁法）(17) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 2mg「KMP」簡易懸濁法）(18) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠 3mg「KMP」簡易懸濁法）(19) 共創未来ファーマ㈱社内資料（エスゾピクロン錠「KMP」全自動分包機落下試験）

2．その他の参考文献
添付文書主要文献
1）～3）共創未来ファーマ株式会社 社内資料（生物学的同等性に関する資料）
4）髙折修二他監訳，グッドマン・ギルマン薬理書，第 12 版，廣川書店，2013，p.584.
5）～7）共創未来ファーマ株式会社 社内資料（安定性に関する資料）

32

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況
該当しない

2．海外における臨床支援情報
該当資料なし33

ⅩⅢ．備考1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務連絡）(1) 粉砕1) エスゾピクロン錠 1mg「KMP」(13)
試験の種類
保存条件
保存期間
25℃、60%RH、遮光、開放（ガ室温
3 ヵ月
ラスシャーレ）
10 万 Lux・hr 照射時点
曝光25℃、60%RH、2000Lux、開放（ガラスシャーレ）

30 万 Lux・hr 照射時点

結果
変化なし
性状：変化あり
含量：変化あり(規格内)
性状：変化あり
類縁物質：変化あり(規格外)
含量：変化あり(規格外)

項目：性状、純度試験、定量試験
2) エスゾピクロン錠 2mg「KMP」(14)
試験の種類
保存条件
保存期間
25℃、60%RH、遮光、開放（ガ室温
3 ヵ月
ラスシャーレ）
10 万 Lux・hr 照射時点
曝光25℃、60%RH、2000Lux、開 30 万 Lux・hr 照射時点
放（ガラスシャーレ）
60 万 Lux・hr 照射時点

結果
変化なし
含量：変化あり(規格内)
含量：変化あり(規格内)類縁物質：変化あり(規格外)
含量：変化あり(規格内)

項目：性状、純度試験、定量試験
3) エスゾピクロン錠 3mg「KMP」(15)
試験の種類
保存条件
保存期間
25℃、60%RH、遮光、開放（ガ室温
3 ヵ月
ラスシャーレ）
10 万 Lux・hr 照射時点
曝光25℃、60%RH、2000Lux、開 30 万 Lux・hr 照射時点
放（ガラスシャーレ）
60 万 Lux・hr 照射時点

項目：性状、純度試験、定量試験

34

結果
変化なし
性状：変化あり
含量：変化あり(規格内)
性状：変化あり
含量：変化あり(規格内)
性状：変化あり
類縁物質：変化あり(規格外)
含量：変化あり(規格外)(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
1) エスゾピクロン錠 1mg「KMP」(16)
簡易懸濁法：① 本剤を 1 錠、シリンジにとり（ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す）、温湯（約55℃）20mL を採取する。
② 5 分放置後シリンジを 15 回往復横転（180°）して攪拌し、崩壊・懸濁状態を確認する。崩壊しな
い場合、5 分毎に同様の操作を繰り返す｡（最大 20 分まで）
③ シリンジ内の液を 8 Fr.（外径 2.7mm）フィーディングチューブに注入し、水（20mL）でフラッ
シュ後、通過性を観察する。
④ 通過液をビーカーに採取し、pH を測定する。
結果：5 分後に崩壊し、転倒混和により懸濁液となったが、試料は沈殿した。懸濁液はチューブを通過したが、シリンジとチューブに残留物の付着が認められた。チューブ通過後の pH は約 8.0 であった。
粉砕法：① 本剤を 1 錠とり乳棒・乳鉢で粉末状になるまで粉砕してビーカーに移した後、温湯（約 55℃）20mLを注ぎ、軽く攪拌して懸濁状態を観察する。
② 得られた懸濁液を放置せず、速やかに懸濁液をシリンジで吸い取り、8Fr.（外径 2.7mm）フィー
ディングチューブに注入し、水（20mL）でフラッシュ後、通過性を観察する。
③ 通過液をビーカーに採取し、pH を測定する。
結果：均一に懸濁したが、フィルム片が混在しており、試料は沈殿した。懸濁液はチューブを通過したが、シリンジとチューブに残留物の付着が認められた。チューブ通過後の pH は約 7.9 であった。
2) エスゾピクロン錠 2mg「KMP」(17)
簡易懸濁法：① 本剤を 1 錠、シリンジにとり（ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す）、温湯（約55℃）20mL を採取する。
② 5 分放置後シリンジを 15 回往復横転（180°）して攪拌し、崩壊・懸濁状態を確認する。崩壊しな
い場合、5 分毎に同様の操作を繰り返す｡（最大 20 分まで）
③ シリンジ内の液を 8 Fr.（外径 2.7mm）フィーディングチューブに注入し、水（20mL）でフラッ
シュ後、通過性を観察する。
④ 通過液をビーカーに採取し、pH を測定する。
結果：5 分後に崩壊し、転倒混和により懸濁液となったが、試料は沈殿した。懸濁液はチューブを通過したが、シリンジとチューブに残留物の付着が認められた。チューブ通過後の pH は約 8.0 であった。
粉砕法：① 本剤を 1 錠とり乳棒・乳鉢で粉末状になるまで粉砕してビーカーに移した後、温湯（約 55℃）20mLを注ぎ、軽く攪拌して懸濁状態を観察する。
② 得られた懸濁液を放置せず、速やかに懸濁液をシリンジで吸い取り、8Fr.（外径 2.7mm）フィー
ディングチューブに注入し、水（20mL）でフラッシュ後、通過性を観察する。
③ 通過液をビーカーに採取し、pH を測定する。
結果：均一に懸濁したが、フィルム片が混在しており、試料は沈殿した。懸濁液はチューブを通過したが、シリンジとチューブに残留物の付着が認められた。チューブ通過後の pH は約 8.0 であった。

35

3) エスゾピクロン錠 3mg「KMP」(18)
簡易懸濁法：① 本剤を 1 錠、シリンジにとり（ピストン部を抜き取り、錠剤を入れてピストン部を戻す）、温湯（約55℃）20mL を採取する。
② 5 分放置後シリンジを 15 回往復横転（180°）して攪拌し、崩壊・懸濁状態を確認する。崩壊しな
い場合、5 分毎に同様の操作を繰り返す｡（最大 20 分まで）
③ シリンジ内の液を 8 Fr.（外径 2.7mm）フィーディングチューブに注入し、水（20mL）でフラッ
シュ後、通過性を観察する。
④ 通過液をビーカーに採取し、pH を測定する。
結果：5 分後に崩壊し、転倒混和により懸濁液となったが、試料は沈殿した。懸濁液はチューブを通過したが、シリンジとチューブに残留物の付着が認められた。チューブ通過後の pH は約 8.1 であった。
粉砕法：① 本剤を 1 錠とり乳棒・乳鉢で粉末状になるまで粉砕してビーカーに移した後、温湯（約 55℃）20mLを注ぎ、軽く攪拌して懸濁状態を観察する。
② 得られた懸濁液を放置せず、速やかに懸濁液をシリンジで吸い取り、8Fr.（外径 2.7mm）フィー
ディングチューブに注入し、水（20mL）でフラッシュ後、通過性を観察する。
③ 通過液をビーカーに採取し、pH を測定する。
結果：均一に懸濁したが、フィルム片が混在しており、試料は沈殿した。懸濁液はチューブを通過したが、シリンジとチューブに残留物の付着が認められた。チューブ通過後の pH は約 8.1 であった。

36

2. その他の関連資料(1) 錠剤等の一包化調剤に用いる自動調剤分包機での落下耐久性等の各種調剤機器適合性(19)1) エスゾピクロン錠 1mg「KMP」
機器名

型式

メーカー名

全自動錠剤分包機 PROUDYS-TR-260FDSⅡ

株式会社湯山製作所

全自動錠剤包装機 Eser

HP-J128HS-GP

株式会社タカゾノ

一包化条件

結果

カセット位置：最上段

割れ・欠けは認め

1 包中の錠剤数：2 錠られなかった。

分包数：100 包

割れ・欠けは認め

錠剤数合計：200 錠られなかった。

一包化条件

結果

カセット位置：最上段

割れ・欠けは認め

1 包中の錠剤数：2 錠られなかった。

分包数：100 包

割れ・欠けは認め

錠剤数合計：200 錠られなかった。

一包化条件

結果

カセット位置：最上段

割れ・欠けは認め

1 包中の錠剤数：2 錠られなかった。

分包数：100 包

割れ・欠けは認め

錠剤数合計：200 錠られなかった。

2) エスゾピクロン錠 2mg「KMP」
機器名

型式

メーカー名

全自動錠剤分包機 PROUDYS-TR-260FDSⅡ

株式会社湯山製作所

全自動錠剤包装機 Eser

HP-J128HS-GP

株式会社タカゾノ3) エスゾピクロン錠 3mg「KMP」
機器名

型式

メーカー名

全自動錠剤分包機 PROUDYS-TR-260FDSⅡ

株式会社湯山製作所

全自動錠剤包装機 Eser

HP-J128HS-GP

株式会社タカゾノ(2) その他の患者向け資材：エスゾピクロン錠「KMP」を服用されている患者さまへ

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・共創未来ファーマ株式会社 製品情報ホームページ「医療関係者の方へ」
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/top.html
・「ⅩⅠ.文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒155-8655 東京都世田谷区代沢 5-2-1
TEL 050-3383-3846

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