2024 年 5 月改訂（第 9 版）

日本標準商品分類番号87449

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018(2019 年更新版)に準拠して作成

ロイコトリエン受容体拮抗薬
気管支喘息・アレルギー性鼻炎治療薬
日本薬局方

モンテルカストナトリウム錠

モンテルカスト錠 5mg 「オーハラ」
モンテルカスト錠 10mg「オーハラ」
MONTELUKAST TABLETS 5mg,10mg「OHARA」
ロイコトリエン受容体拮抗薬
気管支喘息治療薬
日本薬局方

モンテルカストナトリウムチュアブル錠

モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」
MONTELUKAST CHEWABLE TABLETS 5mg「OHARA」
剤

形

錠：錠剤(フィルムコーティング錠)
チュアブル錠：錠剤(素錠)製 剤 の 規 制 区 分 該当しない
規
一

格

・
般

含

錠 5mg/チュアブル錠 5mg：1 錠中モンテルカストとして量 5mg を含有する。
錠 10mg：1 錠中モンテルカストとして 10mg を含有する。
名

和名：モンテルカストナトリウム [JAN]
洋名：Montelukast Sodium [JAN]

錠 5,10mg
製造販売承認年月日:2016 年 8 月 15 日
薬価基準収載年月日:2016 年 12 月 9 日
製造販売承認年月日
発 売 年 月 日:2016 年 12 月 9 日
薬 価 基 準 収 載
チュアブル錠 5mg
・ 発 売 年 月 日
製造販売承認年月日:2017 年 2 月 15 日
薬価基準収載年月日:2017 年 6 月 16 日
発 売 年 月 日:2017 年 6 月 16 日
開発・製造販売(輸入)・製造販売元：大原薬品工業株式会社
提携・販売会社名
医 薬 情 報 担 当 者の連
絡先大原薬品工業株式会社 お客様相談室
問 い 合 わ せ 窓 口 フリーダイヤル 0120-419-363
URL https://www.ohara-ch.co.jp
本 IF は 2024 年 3 月(錠)・2024 年 3 月(チュアブル錠)改訂の電子添文の記載に基づき作成した。
最新の情報は、PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）

1. 医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書(以下，添付文書)がある．医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担
当者(以下，MR)等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム(以下，IF と略す)が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会(以下，日病薬)学術第 2 小委員会が IF の位置付け，IF 記載様式，IF
記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた．
IF 記載要領 2008 以降，IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった．最新版の IF は，医薬品医療機器総合機構(以下，PMDA)の医療用医薬品情報検索のページ(https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/)にて公開されている．日病薬では，2009
年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，IF 記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
2. IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された IF は，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
IF の提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
3. IF の利用にあたって
電子媒体の IF は，PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが，IFの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，IF の利用性を高める必要がある．
また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，IF が改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，IF の使用にあたっては，最新の添付文書を PMDA の医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

4. 利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．IF は日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，
MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，IF を活用
して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目Ⅰ

概要に関する項目

次
1.血中濃度の推移 ································· 23

1.開発の経緯 ······································ 1

2.薬物速度論的パラメータ ························· 31

2.製品の治療学的特性 ······························ 1

3.母集団（ポピュレーション）解析 ················· 32

3.製品の製剤学的特性 ······························ 24.吸収 ··········································· 32

4.適正使用に関して周知すべき特性 ·················· 25.分布 ··········································· 32

5.承認条件及び流通・使用上の制限事項 ·············· 26.代謝 ··········································· 33

6.RMP の概要 ······································ 27.排泄 ··········································· 33
8.トランスポーターに関する情報 ··················· 33

Ⅱ

名称に関する項目

9.透析等による除去率 ····························· 33

1.販売名 ·········································· 310.特定の背景を有する患者 ························· 34

2.一般名 ·········································· 3

11.その他 ········································· 34

3.構造式又は示性式 ································ 34.分子式及び分子量 ································ 3

Ⅷ

安全性(使用上の注意等)に関する項目

5.化学名（命名法）又は本質 ························ 4

1.警告内容とその理由 ····························· 35

6.慣用名，別名，略号，記号番号 ···················· 4

2.禁忌内容とその理由 ····························· 35
3.効能又は効果に関連する注意とその理由 ··········· 35

Ⅲ

有効成分に関する項目

4.用法及び用量に関連する注意とその理由 ··········· 35

1.物理化学的性質 ·································· 55.重要な基本的注意とその理由 ····················· 35

2.有効成分の各種条件下における安定性 ·············· 5

6.特定の背景を有する患者に関する注意 ············· 36

3.有効成分の確認試験法、定量法 ···················· 5

7.相互作用 ······································· 38
8.副作用 ········································· 38

Ⅳ

製剤に関する項目

9.臨床検査結果に及ぼす影響 ······················· 39

1.剤形 ············································ 610.過量投与 ······································· 39

2.製剤の組成 ······································ 711.適用上の注意 ··································· 39

3.添付溶解液の組成及び容量 ························ 7

12.その他の注意 ··································· 40

4.力価 ············································ 7
5.混入する可能性のある夾雑物 ······················ 8Ⅸ

非臨床試験に関する項目

6.製剤の各種条件下における安定性 ·················· 8

1.薬理試験 ······································· 41

7.調製法及び溶解後の安定性 ······················· 102.毒性試験 ······································· 41

8.他剤との配合変化（物理化学的変化） ············· 109.溶出性 ········································· 10Ⅹ

管理的事項に関する項目

10.容器・包装 ····································· 15

1.規制区分 ······································· 42

11.別途提供される資材類 ··························· 16

2.有効期間 ······································· 42

12.その他 ········································· 16

3.包装状態での貯法 ······························· 42
4.取扱い上の注意 ································· 42

Ⅴ

治療に関する項目

5.患者向け資材 ··································· 42

1.効能又は効果 ··································· 17

6.同一成分・同効薬 ······························· 42

2.効能又は効果に関連する注意 ····················· 17

7.国際誕生年月日 ································· 42

3.用法及び用量 ··································· 178.製造販売承認年月日及び承認番号,

4.用法及び用量に関連する注意 ····················· 17
5.臨床成績 ······································· 18

薬価基準収載年月日，販売開始年月日 ······· 43
9.効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ······················· 43

Ⅵ

薬効薬理に関する項目

10.再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 ···· 43

1.薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··········· 21

11.再審査期間 ····································· 43

2.薬理作用 ······································· 21

12.投薬期間制限に関する情報 ······················· 43
13.各種コード ····································· 43

Ⅶ

薬物動態に関する項目

14.保険給付上の注意 ······························· 43

ⅩⅠ 文献1.引用文献 ······································· 44
2.その他の参考文献 ······························· 46
ⅩⅡ 参考資料
1.主な外国での発売状況 ··························· 47
2.海外における臨床支援情報 ······················· 47
ⅩⅢ 備考
1.調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての
参考情報 ································ 48
2.その他の関連資料 ······························· 49
付表 ·············································· 50

略語表
略語

略語内容(英語)

略語内容(日本語)

Al-P

alkaline phosphatase

アルカリフォスファターゼ

ALT

alanine aminotransferase

アラニンアミノトランスフェラーゼ

AST

aspartate aminotransferase

アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ

AUC

area under the plasma concentration-time curve

血漿中濃度－時間曲線下面積

Cmax

maximum plasma concentration

最高血漿中濃度

CYP

cytochrome P450

チトクローム P450

γ-GTP

gamma-glutamyl transpeptidase

γ-グルタミントランスペプチダーゼ

RMPrisk management plan

医薬品リスク管理計画

t1/2

elimination half-life

半減期

tmax

time of maximum plasma concentration

最高血漿中濃度到達時間

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯
モンテルカストナトリウム(一般名)は、ロイコトリエン受容体拮抗薬であり、本邦では 2001 年に上市されている。
モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」は、大原薬品工業株式会社が後発医薬品として開発を企画し、薬食発 1121 第 2 号(平成 26 年 11 月 21 日)(付表参照)に基づ
き規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2016 年 8月に承認を取得した。その後、「気管支喘息」の効能・効果追加の一部変更承認申請を行い、2016 年 11 月に承認を取得し、2016 年 12 月に上市された。
モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」は大原薬品工業株式会社が後発医薬品として開発を企画し、薬食発 1121 第 2 号(平成 26 年 11 月 21 日)(付表参照)に基
づき規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2017 年
2 月に承認を取得、2017 年 6 月に上市された。
なお、本剤は後発医薬品として、大原薬品工業株式会社、浜里薬品株式会社と他 1
社の 3 社による共同開発を実施し、共同開発グループとして実施したデータを共有
し、承認を得た。
２．製品の治療学的特性(1) 本剤は気管支喘息、アレルギー性鼻炎(錠 5mg、10mg のみ)の治療薬ある。(「Ⅴ．治療に関する項目」参照)(2) モンテルカストは、システイニルロイコトリエン タイプ 1 受容体(CysLT1 受容体)に選択的に結合し、炎症惹起メディエーターである LTD4 や LTE4 による病態生理学的作用(気管支収縮、血管透過性の亢進、及び粘液分泌促進)を抑制する。この作用機序に基づき、モンテルカストは抗喘息作用として、喘息性炎症の種々の因子を改善する。(「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照)(3) モンテルカストはロイコトリエン受容体の作用を遮断することにより、アレルギー性鼻炎症状の緩和に重要な役割を果たすことが示唆されている。(「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照)(4) 重大な副作用としてアナフィラキシー、血管浮腫、劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群)、多形紅斑、血小板減少が報告されている。 (「Ⅷ．
安全性(使用上の注意等)に関する項目」参照)- １ -３．製品の製剤学的特性(1) 成分名、含量、屋号が両面印字された錠剤である。
(2) 成分名、含量、屋号、GS1 コードが表示された PTP シートである。
(3) 個装箱には、製品名カード、剤形イメージ、GS1 コードの 3 つの製品情報が盛り込まれている。また、解体用ミシン目を設けることによって廃棄時の負担軽減に配慮している。
４．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無５．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない
６．RMP の概要
該当しない

- ２ -

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名(1) 和名
モンテルカスト錠 5mg「オーハラ」
モンテルカスト錠 10mg「オーハラ」
モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」(2) 洋名MONTELUKAST TABLETS 5mg「OHARA」
MONTELUKAST TABLETS 10mg「OHARA」
MONTELUKAST CHEWABLE TABLETS 5mg「OHARA」(3) 名称の由来
通知「薬食審査発第 0922001 号」に基づき設定した。
２．一般名(1) 和名（命名法）
モンテルカストナトリウム (JAN)(2) 洋名（命名法）
Montelukast Sodium (JAN)(3) ステム-lukast：leukotriene receptor antagonists(ロイコトリエン受容体拮抗薬)
３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量(1) 分子式：C35H35ClNNaO3S(2) 分子量：608.17- ３ -５．化学名（命名法）又は本質
Monosodium{1-[({(1R)-1-{3-[(1E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl｝-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl}sulfanyl)methyl]cyclopropyl}
acetate (IUPAC 命名法)
６．慣用名，別名，略号，記号番号
開発番号：TM-24(モンテルカスト錠 5mg「オーハラ」)
TM-25(モンテルカスト錠 10mg「オーハラ」)
TM-23(モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」))- ４ -Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質(1) 外観・性状
本品は白色～微黄白色の粉末である。
本品は結晶多形が認められる。
(2) 溶解性溶媒

日本薬局方の溶解度表記

メタノール

極めて溶けやすい

エタノール(99.5)

極めて溶けやすい

水

溶けやすい(3) 吸湿性
本品は吸湿性である。
(4) 融点(分解点)，沸点，凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
本品は光によって黄色に変化する。
２．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし３．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法
日局「モンテルカストナトリウム」による。
(1) ナトリウム塩の定性反応(2) 紫外可視吸光度測定法(3) 赤外吸収スペクトル測定法(ペースト法)
定量法
日局「モンテルカストナトリウム」による。
液体クロマトグラフィー- ５ -Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形(1) 剤形の区別
錠(フィルムコーティング錠)
チュアブル錠(素錠)(2) 製剤の外観及び性状
販売名

剤形

性状

フィルム
モンテルカストコーティ
錠 5mg「オーハラ」
ング錠

淡橙色

モンテルカスト フィルム
錠 10mg「オーハ コ ー テ ィ
ング錠
ラ」

淡橙色

モンテルカスト
チュアブル錠 5mg「オーハラ」

淡赤色

素錠

外形・サイズ
表面

裏面

側面

直径：6.6mm 厚さ：3.5mm 質量：104 ㎎

直径：8.1mm 厚さ：4.1mm 質量：206 ㎎

直径：9.7mm 厚さ：4.5mm 質量：300 ㎎(3) 識別コード
表示部位：錠剤
表示内容：
モンテルカスト錠 5mg「オーハラ」：モンテルカスト 5 オーハラ
モンテルカスト錠 10mg「オーハラ」：モンテルカスト 10 オーハラ
モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」：
モンテルカスト 5 オーハラ チュアブル(4) 製剤の物性

1～3)

販売名

硬度(N,n=3)

モンテルカスト錠 5mg「オーハラ」1)60

モンテルカスト錠 10mg「オーハラ」2)87

モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」3)

75
※平均値

(5) その他
該当しない

- ６ -

２．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名

モンテルカスト錠 5mg「オーハラ」 モンテルカスト錠 10mg「オーハラ」

有効成分

日局モンテルカストナトリウ
ム(1 錠 中 モ ン テ ル カ ス ト と し て
5mg 含 有 )添加剤

結晶セルロース、乳糖水和物、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロ
キシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアル
コール（部分けん化物）、酸化チタン、マクロゴール 4000、タルク、
黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄

販売名

モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」

日局モンテルカストナトリウ
ム(1 錠 中 モ ン テ ル カ ス ト と し て10mg 含 有 )有効
成分日局モンテルカストナトリウム(1 錠 中 モ ン テ ル カ ス ト と し て 5mg 含 有 )添加剤

D-マンニトール、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、三二酸化鉄、香料(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない
３．添付溶解液の組成及び容量
該当しない
４．力価
該当しない

- ７ -

５．混入する可能性のある夾雑物
Cl

Cl

O
S

N

CO2H

N
H

HO CH3CH3S

CO2H
HO CH3CH3類縁物質 A

Cl

H

N

類縁物質 B

S

CO2H

Cl

H

N

S H

CO2H

S H

HO CH3

HO CH3

CH3

CH3
HO2C

HO2C

類縁物質 C

Cl

S

H

N

類縁物質 D

S

CO2H

Cl

N

H

CH3

S

CO2H
CH3
CH2

O

類縁物質 E

類縁物質 F

６．製剤の各種条件下における安定性(1) 長期保存条件下での安定性試験 4～6)
・ 保存形態：
PTP 包装：PTP(ポリプロピレン、アルミ箔)包装したものを、アルミピ
ロー(ポリエチレンはり合わせアルミニウム)に入れ封をし、紙箱に入れた。
・ 保存条件：25℃(±2℃)、60%RH(±5%RH)
・ 保存期間：36 ヵ月
・ 試験項目：性状、確認試験、純度試験(類縁物質)、含量均一性試験、溶出試験、
定量・ 試験方法：製剤の規格及び試験方法に従った。

- ８ -モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」、モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」
保存条件

期間

保存形態

結果

25℃(±2℃)、
60%RH(±5%RH)

36 ヵ月

PTP 包装類縁物質増加(規格内)。その他は変化なし。

(2) 加速条件下での安定性試験 7～9)・ 保存形態：
PTP 包装：PTP(ポリプロピレン、アルミ箔)包装したものを、アルミピ
ロー(ポリエチレンはり合わせアルミニウム)に入れ封をし、紙箱に入れた。
・ 保存条件：40℃(±1℃)、75%RH(±5%RH)
・ 保存期間：6 ヵ月
・ 試験項目：性状、確認試験、純度試験(類縁物質)、含量均一性試験、溶出試験、
定量・ 試験方法：製剤の規格及び試験方法に従った。
モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」、モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」
保存条件

期間

保存形態

40℃(±1℃)、
75%RH(±5%RH)

6 ヵ月

PTP 包装結果
全て変化なし。

(3) 無包装状態での安定性試験 1～3)
無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験(性状、純度試験(類縁物質)、溶出試験、定量、硬度)を行った。
1) モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」1,2)
試験条件

結果

温度

40℃、3 ヵ月(遮光・気密容器)

類縁物質増加(規格内)。その他は変化なし。

湿度

25℃、75%RH、3 ヵ月(遮光・開放)

類縁物質増加(規格内)及び硬度低下(規格内)。その他は変化なし。

光

総照射量 60 万 lx・hr (開放)類縁物質増加(規格外) 及び含量低下(規格外)。その他は変化なし。

2) モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」3)
試験条件

結果

温度

40℃、3 ヵ月(遮光・気密容器)

類縁物質増加(規格内)。その他は変化なし。

湿度

25℃、75%RH、3 ヵ月(遮光・開放)

類縁物質増加(規格内)及び硬度低下(規格内)。その他は変化なし。

光

総照射量 15 万 lx・hr (開放)類縁物質増加(規格外)及び含量低下(規格内)。その他は変化なし。

- ９ -７．調製法及び溶解後の安定性
該当しない
８．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし９．溶出性(1) 日局溶出試験 7～9)
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」により、試験を行う。
条件：回転数 50rpm
試験液 ラウリル硫酸ナトリウム溶液(1→200)
試験結果：日本薬局方医薬品各条に定められた「モンテルカストナトリウム錠」の溶出規格(20 分間の溶出率が 85%以上)又は「モンテルカストナト
リウムチュアブル錠」の溶出規格(20 分間の溶出率が 85%以上)に適
合した。
時間

溶出率※
(最小値～最大値)

モンテルカスト錠 5mg「オーハラ」7)

20 分

94.6%
(90.0～98.8%)

モンテルカスト錠 10mg「オーハラ」8)

20 分

94.4%
(91.1～96.5%)

モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」9) 20 分

96.0%
(93.1～100.1%)※:3Lot 平均値(2) 含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドラインに基づく溶出試験 10)「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成 24 年 2 月
29 日 薬食審査発 0229 第 10 号」に基づき、試験を実施した。
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験液量：900mL
温度：37℃±0.5℃

試験結果：モンテルカスト錠 5mg「オーハラ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づきモンテルカスト錠
10mg「オーハラ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。

- １０ -

1) 平均溶出率での判定
表 溶出挙動における同等性

判定
平均溶出率(%)
時点(分) 試験製剤 標準製剤

試験条件

50rpm

10

pH1.2

60

38.3

39.7

同等性の判定基準

判定

10 及び 60 分間における試験製剤の平均同等
溶出率が標準製剤の±10%の範囲
85.2
85.1
標準製剤：モンテルカスト錠 10mg「オーハラ」 LotNo.0T02 (n=12)(溶出曲線)
0.1%ポﾟリソルベート80添加 pH1.2/50rpm

100

平均溶出率（％）

8060
モンテルカスト錠5mg「オーハラ」
モンテルカスト錠10mg「オーハラ」

4020

標準製剤の平均溶出率±10%
0
0 0

試験液：

30

60
min

90

120

pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液

2) 個々の溶出率での判定
試験条件

0.1%
50rpm PS80 添加
pH1.2

モンテルカスト錠 5mg

溶出
時間
(分)

最小値 最大値 平均溶出率

120

92.0

同等性の判定基準(最終比較時点での個々検体(n=12)の溶出条件)「オーハラ」の溶出率(%)

95.5

93.8

判定

平均溶出率±15%の範囲を超えるものが 12 個中 1 個以下で、± 同等
25%の範囲を超えるものがない。

(3) 後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインに基づく溶出試験 11,12)「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン (平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号)」に従って試験を行った。
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験液量：900mL
温度：37℃±0.5℃

試験結果：「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」の判定基準に適合した。これによりモンテルカスト錠 10mg「オーハラ」及びモンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」の溶出挙動は、全ての試
験条件において標準製剤(シングレア錠 10mg 及びシングレアチュ
アブル錠 5mg)と類似と判定された。

- １１ -

1) モンテルカスト錠 10mg「オーハラ」11)① 0.1%ポリソルベート 80 添加
表 溶出挙動における類似性

判定
平均溶出率(%)
時点
シングレア(分) 試験製剤 錠 10mg

試験条件
pH1.2
50rpm

100rpm pH1.2

判定

15

50.5

42.5

90

91.0

85.2

f2 関数の値が 46 以上

類似

15

90.8

89.8

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

類似

10

50.5

45.2

60

92.0

86.0

10 及び 60 分間における試験製剤の平均溶類似出率が標準製剤の±15%の範囲

pH4.0
pH6.8

類似性の判定基準

f2=51

15 及び 90 分間における試験製剤の平均溶類似出率が標準製剤の±15%の範囲(n=12)(溶出曲線)
0.1%ポﾟリソルベート80添加 pH4.0/50rpm

100

100

80

80
平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

0.1%ポﾟリソルベート80添加 pH1.2/50rpm

60
40

モンテルカスト錠10mg「オーハラ」
シングレア錠10mg

20

60
40
モンテルカスト錠10mg「オーハラ」
シングレア錠10mg

20標準製剤の平均溶出率±15%

0
0 0

30

60
min

90

0
0 0

120

100

100

80

80

60
40

120

モンテルカスト錠10mg「オーハラ」
シングレア錠10mg

20

240

300

360

60
40

モンテルカスト錠10mg「オーハラ」
シングレア錠10mg

20標準製剤の平均溶出率±15%標準製剤の平均溶出率±15%
0
0 0

180
min

0.1%ポﾟリソルベート80添加 pH1.2/100rpm

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

0.1%ポﾟリソルベート80添加 pH6.8/50rpm

60

10

20

30
min

40

50

60

0
0 0

30

60
min

試験液：
pH4.0=薄めたMcIlvaineの緩衝液
試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH4.0=薄めたMcllvaineの緩衝液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液- １２ -

90120

② ポリソルベート 80 無添加
表 溶出挙動における類似性

判定
平均溶出率(%)
時点
シングレア(分) 試験製剤 錠 10mg

試験条件

30

13.1

11.8

120

25.0

24.3

pH4.0 360

0.6

0.5

10

24.4

18.9

20

21.5

17.0

15

68.0

64.1

pH1.2

50rpm
pH6.8
水

類似性の判定基準

判定

30 及び 120 分間における試験製剤の平均溶類似出率が標準製剤の±9%の範囲
360 分間における試験製剤の平均溶出率が類似標準製剤の±9%の範囲
10 及び 20 分間における試験製剤の平均溶類似出率が標準製剤の±9%の範囲
15 分間における試験製剤の平均溶出率が類似標準製剤の±9%の範囲(n=12)(溶出曲線)
pH4.0/50rpm

100

100

80

80

60
モンテルカスト錠10mg「オーハラ」
シングレア錠10mg

40

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第1液(pH1.2)/50rpm

20

60
モンテルカスト錠10mg「オーハラ」
シングレア錠10mg

4020標準製剤の平均溶出率±9%標準製剤の平均溶出率±9%
0
0 0

30

60
min

90

0
0 0

120

60

120

第2液(pH6.8)/50rpm

240

300

360

水/50rpm

100

100

モンテルカスト錠10mg「オーハラ」
シングレア錠10mg

6040標準製剤の平均溶出率±9%2080
平均溶出率（％）

80
平均溶出率（％）

180min

モンテルカスト錠10mg「オーハラ」
シングレア錠10mg

60
40
20
標準製剤の平均溶出率±9%

0
0 0

60

120

180
min

240

300

360

0
0 0

60

120

180
min

240

試験液：
pH4.0=薄めたMcIlvaineの緩衝液
試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH4.0=薄めたMcllvaineの緩衝液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液
水=日本薬局方精製水
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液
水=日本薬局方精製水- １３ -

300

360

2) モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」12)① 0.1%ポリソルベート 80 添加
表 溶出挙動における類似性

判定
時点
(分)

試験条件

pH1.2

15
90

平均溶出率(%)
シングレア
類似性の判定基準判定
試験製剤 チュアブル
5mg
54.4
53.5
15 及び 90 分間における試験製剤の平均
類似
溶出率が標準製剤の±15%の範囲
88.1
84.8

50rpm pH4.0
pH6.8
100rpm pH6.8

f2=56

類似

f2 関数の値が 46 以上

15

55.0

57.5

180

89.8

84.7

15

58.8

97.3

135

91.0

87.2

15 及び 180 分間における試験製剤の平類似
均溶出率が標準製剤の±12%の範囲
15 及び 135 分間における試験製剤の平類似
均溶出率が標準製剤の±15%の範囲(n=12)(溶出曲線)
0.1%ポﾟリソルベート80添加 pH4.0/50rpm

100

100

80

80

60
40

モンテルカストチュアブル錠5mg「オーハラ」
シングレアチュアブル錠5mg

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

0.1%ポﾟリソルベート80添加 pH1.2/50rpm

20

60
40
モンテルカストチュアブル錠5mg「オーハラ」
シングレアチュアブル錠5mg

20標準製剤の平均溶出率±15%

0
0 0

30

60
min

90

0
0 0

120

60

100

100

80

80

60
40

モンテルカストチュアブル錠5mg「オーハラ」
シングレアチュアブル錠5mg

20

240

300

360

60
40

モンテルカストチュアブル錠5mg「オーハラ」
シングレアチュアブル錠5mg

20標準製剤の平均溶出率±12%

0
0 0

180
min

0.1%ポﾟリソルベート80添加 pH6.8/100rpm

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

0.1%ポﾟリソルベート80添加 pH6.8/50rpm

120

60

120

180
min

240

300

360

標準製剤の平均溶出率±15%
0
0 0

60

120

180
min

240

試験液：
pH4.0=薄めたMcIlvaineの緩衝液
試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH4.0=薄めたMcllvaineの緩衝液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液- １４ -

300360

② ポリソルベート 80 無添加
表 溶出挙動における類似性

判定
時点
(分)

試験条件

pH1.2
50rpm

30
120

平均溶出率(%)
シングレア
類似性の判定基準判定
試験製剤 チュアブル
5mg
33.7
25.9
30 及び 120 分間における試験製剤の平類似
均溶出率が標準製剤の±9%の範囲
52.0
45.5

pH4.0 360

1.2

pH6.8
水

360 分間における試験製剤の平均溶出類似率が標準製剤の±9%の範囲

1.6

f2=59
60

類似

f2 関数の値が 53 以上

24.1

60 分間における試験製剤の平均溶出率
類似が標準製剤の±9%の範囲

32.1(n=12)(溶出曲線)
第1液(pH1.2)/50rpm

pH4.0/50rpm

100

100
80

モンテルカストチュアブル錠5mg「オーハラ」
シングレアチュアブル錠5mg

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

80
60
40
20

60
モンテルカストチュアブル錠5mg「オーハラ」
シングレアチュアブル錠5mg

4020標準製剤の平均溶出率±9%標準製剤の平均溶出率±9%
0
0 0

30

60
min

90

0
0 0

120

60

120

第2液(pH6.8)/50rpm

240

300

360

水/50rpm

100

100

モンテルカストチュアブル錠5mg「オーハラ」
シングレアチュアブル錠5mg

60
40

80
平均溶出率（％）

80
平均溶出率（％）

180min

モンテルカストチュアブル錠5mg「オーハラ」
シングレアチュアブル錠5mg

60
40

20

20

0
0 0

0
0 0

標準製剤の平均溶出率±9%
60

120

180
min

240

300

360

60

120

180
min

240

試験液：
pH4.0=薄めたMcIlvaineの緩衝液
試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH4.0=薄めたMcllvaineの緩衝液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液
水=日本薬局方精製水
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液
水=日本薬局方精製水

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装，外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当しない- １５ -

300

360

(2) 包装
モンテルカスト錠 5mg「オーハラ」 ： ( P T P ) 100 錠（10 錠×10×1 袋）
モンテルカスト錠 10mg「オーハラ」： ( P T P ) 100 錠（10 錠×10×1 袋）
140 錠（14 錠×10×1 袋）
420 錠（14 錠×10×3 袋）
モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」：( P T P ) 100 錠（10 錠×10×1 袋）(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP 包装PTP:ポリプロピレン、アルミ箔
アルミピロー:アルミ箔、ポリエチレン
11. 別途提供される資材類
該当しない
12. その他
特になし- １６ -

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果
モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」○気管支喘息○アレルギー性鼻炎
モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」
気管支喘息
２．効能又は効果に関連する注意
設定されていない
３．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」〈気管支喘息〉通常、成人にはモンテルカストとして 10mg を 1 日 1 回就寝前に経口投与する。
〈アレルギー性鼻炎〉
通常、成人にはモンテルカストとして 5〜10mg を 1 日 1 回就寝前に経口投与する。
モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」
通常、6 歳以上の小児にはモンテルカストとして 5mg を 1 日 1 回就寝前に経口投与する。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する注意
モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」
7.用法及び用量に関連する注意〈効能共通〉
7.1 気管支喘息及びアレルギー性鼻炎を合併し本剤を気管支喘息の治療のために用いる成人患者には、モンテルカストとして 10mg を 1 日 1 回就寝前に経口投与すること。
7.2 モンテルカストフィルムコーティング錠はモンテルカストチュアブル錠と生物学的に同等ではないため、モンテルカストフィルムコーティング錠 5mg とモンテルカストチュアブル錠 5mg をそれぞれ相互に代用しないこと。

- １７ -

7.用法及び用量に関連する注意〈気管支喘息〉7.3 6 歳以上の小児に対しては、モンテルカストチュアブル錠 5mg を 1 日 1 回就寝前に投与すること。[9.7.1 参照]
7.4 1 歳以上 6 歳未満の小児に対しては、モンテルカスト細粒 4mg を 1 日 1 回就寝前に投与すること。[9.7.2 参照]
モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」
7.用法及び用量に関連する注意
7.1 モンテルカストチュアブル錠はモンテルカストフィルムコーティング錠及びOD 錠と生物学的に同等ではないため、モンテルカストチュアブル錠 5mg とモンテルカストフィルムコーティング錠 5mg 及び OD 錠 5mg をそれぞれ相互に代用しないこと。
7.2 1 歳以上 6 歳未満の小児に対しては、モンテルカスト細粒 4mg を 1 日 1 回就寝前に投与すること。[9.7.1 参照]

５．臨床成績
(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験
モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」〈気管支喘息〉① 国内臨床試験
二重盲検比較試験を含む成人気管支喘息患者を対象とした臨床試験におけるモンテルカストフィルムコーティング錠 10mg 群の最終全般改善度の有効率は55.6%(145/261 例)であった 13～17)。
② 国内第Ⅲ相二重盲検比較試験
気管支喘息患者を対象とした第Ⅲ相二重盲検比較試験におけるモンテルカス
トフィルムコーティング錠 10mg 群の最終全般改善度の有効率は 58.5%(83/142例)であり、プランルカスト水和物 450mg 群[46.0%(63/137 例)]に対する非劣性が検証された(非劣性マージン Δ=10%)。
副作用発現率は 11.0%(20/182 例)であり、主な副作用は胸やけ 3 例(1.6%)、
眼瞼浮腫、胃痛、胃不快感、食欲不振、嘔気、下痢が各 2 例(1.1%)であった。
また臨床検査値異常変動は 8.8%(16/182 例)であり、主な臨床検査値異常変動
は ALT 上昇 2.2%(4/182 例)、尿潜血 1.6%(3/182 例)であった 13)。
- １８ -

〈アレルギー性鼻炎〉① 国内第Ⅱ相至適用量設定試験
季節性アレルギー性鼻炎患者における第Ⅱ相至適用量設定試験(約 900 例)の結果、総合鼻症状点数[日中鼻症状点数注 1)と夜間鼻症状点数注 2)の平均(治療期2 週間の平均)]のベースラインからの変化量の最小二乗平均(LS mean)は、モ
ンテルカストフィルムコーティング錠 5mg 群で-0.47 点、10mg 群で-0.47 点であり、プラセボ群(-0.37 点)と比較して有意に改善した。
副作用発現率は、5mg 群で 4.7%(15/318 例)、10mg 群で 4.2%(13/310 例)であった。主な副作用は、5mg 群で 1%以上発現した副作用はなく、10mg 群で口渇
4 例(1.3%)、頭痛、傾眠が各 3 例(1.0%)であった。また臨床検査値異常変動の副作用発現率は、5mg 群で 1.9%(6/318 例)、10mg 群で 5.8%(18/310 例)であった。主な臨床検査値異常の副作用は、5mg 群で 1%以上発現した臨床検査値異常はなく、10mg 群で尿潜血陽性、尿中蛋白陽性が各 4 例(1.3%)、血中ビリル
ビン増加、血中トリグリセリド増加が各 3 例(1.0%)であった 18,19)。
② 国内第Ⅲ相二重盲検比較試験
季節性アレルギー性鼻炎患者における第Ⅲ相二重盲検比較試験(約 1,400 例)の結果、総合鼻症状点数[日中鼻症状点数注 1)と夜間鼻症状点数注 2)の平均(治療期 2 週間の平均)]のベースラインからの変化量の LS mean は、モンテルカス
トフィルムコーティング錠 5mg 群で-0.19 点、10mg 群で-0.19 点であり、プランルカスト水和物 450mg 群(-0.20 点)に対する非劣性が検証された(非劣性マージンΔ=0.085 点)。
副作用発現率は、5mg 群で 4.8%(22/462 例)、10mg 群で 4.2%(19/457 例)であった。主な副作用は、5mg 群で口渇 6 例(1.3%)、傾眠 5 例(1.1%)であり、10mg
群で傾眠 5 例(1.1%)であった。また臨床検査値異常変動の副作用発現率は、5mg 群で 2.4%(11/459 例)、10mg 群で 2.0%(9/456 例)であった。5mg 群、10mg群のいずれにおいても 1%以上発現した臨床検査値異常の副作用はなかった 20,21)。
注 1)鼻閉、鼻汁、くしゃみ発作の症状点数を集計
注 2)鼻閉、入眠困難度、夜間覚醒度の症状点数を集計

モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」① 国内臨床試験(小児)二重盲検比較試験を含む 6 歳以上の小児気管支喘息患者を対象とした臨床試
験におけるモンテルカストチュアブル錠 5m 群の有効率(全般改善度中等度改
善以上の割合)は 60.9%(123/202 例)であった 22～25)。
② 海外第Ⅲ相二重盲検比較試験(小児)
小児気管支喘息患者 196 例を対象とした第Ⅲ相プラセボ対照二重盲検比較試験において、モンテルカストチュアブル錠 5mg 投与により 1 秒量が 8.7%増加した。
副作用発現率は 6.5%(13/201 例)であり、主な副作用は頭痛 7 例(3.5%)、腹痛
3 例(1.5%)、不眠症 2 例(1.0%)であった。なお、臨床検査値異常の副作用はな
かった 26)。

- １９ -

2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査(一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査)、製造
販売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」
国内二重盲検比較市販後臨床試験(小児)6 歳から 14 歳の小児気管支喘息患者を対象とした二重盲検比較市販後臨床試
験の結果、2 週時ピークフロー改善値(起床時)はモンテルカストチュアブル錠(5mg/日)が 13.4±3.1L/min、対照薬のケトチフェン(ドライシロップ剤：6
歳；1.2mg/日、7 歳以上；2mg/日)が 3.6±3.1L/min(最小二乗平均±標準誤差)であった 27)。副作用発現率は 7.6%(7/92 例)であり、主な副作用は尿蛋白増加
2 例(2.2%)であった 28)。
(7) その他
該当資料なし- ２０ -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
ロイコトリエン受容体拮抗薬
一般名：プランルカスト水和物
注意：関連のある化合物の効能又は効果等は、最新の電子添文を参照すること。

２．薬理作用(1) 作用部位・作用機序〈気管支喘息〉モンテルカストは、システイニルロイコトリエン タイプ 1 受容体(CysLT1 受容体）に選択的に結合し、炎症惹起メディエーターである LTD4 や LTE4 による病態生理
学的作用(気管支収縮、血管透過性の亢進、及び粘液分泌促進)を抑制する。この作用機序に基づき、モンテルカストは抗喘息作用として、喘息性炎症の種々の因子を改善する 29)。
〈アレルギー性鼻炎〉
アレルギー性鼻炎では、抗原曝露後に、即時相及び遅発相のいずれにおいてもシステイニルロイコトリエンが鼻粘膜から放出される。その放出はアレルギー性鼻炎の症状発現と関連がある。また、システイニルロイコトリエンの鼻腔内投与は鼻腔通気抵抗を上昇させ、鼻閉症状を増悪させることが示されている。モンテル
カストはロイコトリエン受容体の作用を遮断することにより、アレルギー性鼻炎
症状の緩和に重要な役割を果たすことが示唆されている 30)。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
1) LT 受容体拮抗作用(受容体結合試験)
受容体結合試験(モルモット肺細胞膜、U937 細胞膜及び THP-1 細胞膜)で、LTD4の受容体結合を強力に阻害し、その作用は血液成分による影響を受けなかった。LTC4 及び LTB4 に対する受容体拮抗作用は弱かった 31)。
2) 気管支収縮抑制作用(摘出臓器及び動物試験)
モルモット摘出気管における LTD4 の収縮を競合的に阻害した。また、モルモ
ット及びリスザルにおいて LTD4 誘発気管支収縮反応に対して強力かつ持続的な阻害作用を示した。一方、モンテルカストは、LTC4(LTC4 の代謝を阻害した条件下)による摘出組織の収縮を阻害しなかった。また、モルモットを用いたヒスタミン、アラキドン酸、セロトニン及びアセチルコリン誘発の気管支収縮をほとんど阻害しなかった 31)。
3) 抗原誘発による気管支収縮抑制作用
感作した近交系喘息ラット、モルモット及びリスザルの抗原誘発による気管支収縮反応を静脈内投与及び経口投与で抑制した 31)。海外の臨床試験において、抗原投与による即時型及び遅発型気管支収縮をそれぞれ 75%、57%抑制した 32)。
- ２１ -

4) 即時型及び遅発型気管支収縮反応に対する抑制作用
感作リスザルの抗原誘発による即時型及び遅発型気管支収縮反応を経口投与で抑制した 31)。
5) アナフィラキシーショックに対する抑制作用
感作モルモットの卵アルブミンによるアナフィラキシーショックを部分的に抑制した 33)。
6) 抗原誘発による鼻腔通気抵抗上昇(鼻閉)に対する抑制効果
感作モルモットを用い、卵アルブミン吸入で誘発される鼻腔通気抵抗の上昇(鼻閉)に対し、モンテルカスト 1 及び 3mg/kg（腹腔内投与）は、それぞれ 55%、
85%の抑制効果を示した 31)。
7) 肺機能の改善作用
軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、1 秒量及び最大呼気流量を改善した 14)。
8) 好酸球に対する効果
軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、喀痰中の好酸球比率をプラ
セボに比べて有意に低下させた。同様に成人、小児患者における末梢血好酸
球比率も有意に低下させた 14,35～37)。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし- ２２ -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1) 単回投与
健康成人8例にモンテルカストフィルムコーティング錠10mgを空腹時に単回経口投与したとき、モンテルカストの血漿中濃度は投与3.9時間後に最高値(Cmax)526ng/mLに達し、消失半減期(t1/2)4.6時間で消失した。Cmax及び血漿中濃度－時間曲線下面積(AUC 0-∞)は2～50mg 注) の範囲で投与量に比例して増大した38)。
健康成人における薬物動態パラメータ
投与量
(mg)

tmax
(hr)

Cmax
(ng/mL)

t1/2
(hr)

AUC
(ng･hr/mL)2

2.8±0.9108±23.1

4.34±0.76753±242103.9±1.5526±1384.57±0.393840±90650

3.6±1.22550±1250

4.63±0.41

19100±7910
平均値±S.D.

注)成人の気管支喘息における承認用量は 1 回 10mg 、成人のアレルギー性鼻炎における承認用量は 1 回 5～10mg である。

2) 反復投与＜モンテルカスト錠10mg「オーハラ」＞
健康成人8例にモンテルカストフィルムコーティング錠10mgを1日1回7日間反復経口投与したときのCmaxは1日目が580±136ng/mL、7日目が660±124ng/mLであったが、投与7日目のAUC0-24hrは投与1日目のAUC0-∞と一致しており、連続投与による蓄積性は認められなかった38)。
＜モンテルカストチュアブル錠5mg「オーハラ」＞
軽症から中等症の小児気管支喘息患者にモンテルカストチュアブル錠5mgを1日1回7日間食後反復経口投与したとき、1日目は投与後3.1時間 、7日目は投与後4.3時間にCmax(630ng/mL及び628ng/mL)に達し、t1/2はいずれもおよそ4時間であった(下図)。1日目及び7日目のAUC0-24hrはそれぞれ4170ng・hr/mL及び4910ng・
hr/mLであった。血漿中にモンテルカストはほとんど蓄積しないことが示唆された38,39)。

- ２３ -

小児患者及び健康成人における薬物動態パラメータ
被験者

小児
患者

健康
成人

投与
日数

tmax
(hr)

Cmax
(ng/mL)

t1/2†
(hr)

AUC0-24hr(ng･hr/mL)

AUC0-∞(ng･hr/mL)

1日目

3.1±1.6630±234

3.99±0.424170±1000

4250±1000

7日目

4.3±1.4628±2224.08±0.554910±1260

5030±1280

1日目

5.3±1.0580±1364.68±0.414470±1120

4690±1210

7日目

3.3±1.0660±1245.06±0.324680±1030

4690±1120

投与量：モンテルカストチュアブル錠5mg(小児患者)、モンテルカストフィルムコーティング
錠10mg(健康成人)
平均値±S.D.、n=7(小児患者)、n=8(健康成人)†調和平均±ジャックナイフ標準偏差3) チュアブル錠とフィルムコーティング錠の薬物動態の比較
健康成人にモンテルカストチュアブル錠10mg注)及びモンテルカストフィルムコー
ティング錠10mg 注) を投与した場合の薬物動態パラメータは下記のとおりである40)(外国人データ)。

用量及び剤形健康成人における薬物動態パラメータ
tmax†
Cmax
t1/2
(hr)
(ng/mL)(hr)

AUC0-∞(ng･hr/mL)

10mgCT

2.0±0.3

493.7±83.1

4.8±0.3

2938.8±583.1

10mgFCT

4.0±1.4

333.4±109.6

4.6±0.6

2447.6±779.0

n=16、平均値±S.D.、CT：モンテルカストチュアブル錠、FCT：モンテルカストフィルムコー
ティング錠†中央値±S.D.
注)承認された用法及び用量は、6歳以上の小児に1回5mgである。

- ２４ -

4) 生物学的同等性試験11,12)＜モンテルカスト錠10mg「オーハラ」＞11)
モンテルカスト錠10mg｢オーハラ｣とシングレア錠10mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(モンテルカストとして10mg)健康成人男子に絶食単回経口投
与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法で統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータnAUC0→24(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

モンテルカスト錠
2010mg｢オーハラ｣

3631.15±
1284.45529.69±168.953.2±1.3

4.5±0.5

シングレア錠 10mg

3541.82±1314.56498.10±180.253.6±1.2

4.5±0.720(平均値±S.D.)

血漿中モンテルカスト濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

- ２５ -

＜モンテルカストチュアブル錠5mg「オーハラ」＞12)
モンテルカストチュアブル錠5mg｢オーハラ｣とシングレアチュアブル錠5mgを、
クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(モンテルカストとして5mg)健康成人男
性に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パ
ラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
①口中溶解(水なし)
薬物動態パラメータ
AUC0→24(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

モンテルカストチ ュ ア ブ ル 錠 205mg｢オーハラ｣

2253.52±753.03

336.18±68.55

2.6±0.8

4.5±0.7

シングレアチュ20
アブル錠 5mg

2180.01±591.95

344.64±66.39

2.5±0.8

4.5±0.7n(平均値±S.D.)

血漿中モンテルカスト濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回
数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

- ２６ -

②咀嚼(水なし)
薬物動態パラメータ
AUC0→24(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

モンテルカストチ ュ ア ブ ル 錠 195mg｢オーハラ｣

2102.29±596.71

312.66±85.91

2.8±1.0

4.5±0.5

シングレアチュ19
アブル錠 5mg

2040.84±544.53

304.27±66.02

2.6±0.7

4.5±0.6n(平均値±S.D.)

血漿中モンテルカスト濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

- ２７ -

③口中溶解(水あり)薬物動態パラメータ
AUC0→24(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

モンテルカストチ ュ ア ブ ル 錠 205mg｢オーハラ｣

1887.69±462.79

269.27±43.91

2.7±1.1

4.3±0.5

シングレアチュ20
アブル錠 5mg

1893.38±402.09

275.43±49.88

2.8±1.1

4.3±0.6n(平均値±S.D.)

血漿中モンテルカスト濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

- ２８ -

④咀嚼(水あり)
薬物動態パラメータ
AUC0→24(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

モンテルカストチ ュ ア ブ ル 錠 195mg｢オーハラ｣

1901.68±405.21

302.74±45.33

2.8±1.4

4.2±0.6

シングレアチュ19
アブル錠 5mg

1935.60±477.62

297.25±58.37

2.7±1.1

4.2±0.5n(平均値±S.D.)

血漿中モンテルカスト濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(3) 中毒域
該当資料なし- ２９ -

(4) 食事・併用薬の影響
1) 食事の影響＜モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」＞
健康成人 8 例にモンテルカストフィルムコーティング錠 10mg を食後投与した
とき、空腹時に比べて AUC0-∞は 3420±598ng・hr/mL から 4240±1120ng・hr/mLに 24%増加した。最高血漿中濃度到達時間(tmax)(空腹時：4.0±1.1 時間、食後：
4.4±1.8 時間)及び t1/2(空腹時：4.31±0.58 時間、食後：4.30±0.35 時間)には差がなかった 38)。
＜モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」＞
健康成人にモンテルカストチュアブル錠 5mg を食後投与することにより空腹時に比べて最高血漿中濃度到達時間(tmax)は 2.3±0.9 時間から 4.0±1.9 時間に遅延した。また、Cmax は 488±66ng/mL から 256±82ng/mL に 48%減少し、AUCは 2730±743ng・hr/mL から 2386±498ng・hr/mL に 13%減少した 41)(外国人
データ)。
2) 併用薬の影響
・ フェノバルビタール
健康成人にフェノバルビタール 100mg(14 日間反復)を経口投与したとき、モンテルカストフィルムコーティング錠 10mg 注)(単回)を経口投与により併用するとモンテルカストの AUC0-∞は約 40%減少した 42)(外国人データ)。
・ テオフィリン
健康成人にモンテルカストカプセル剤を高用量(200mg 注)を 1 日 1 回 6 週間
反復あるいは 1 日 3 回 8 日間反復)で経口投与し、テオフィリンの経口投与(250mg 単回)あるいは静脈内投与(5mg/kg 単回)を併用したとき、血漿中テオフィリン濃度の低下が認められたが、モンテルカストフィルムコーティ
ング錠 10mg 注)(10 日間反復)の経口投与とテオフィリン 5mg/kg(単回)の静脈内投与の併用では血漿中テオフィリン濃度の変化は認められなかった 43)(外国人データ)。
・ プレドニゾン、プレドニゾロン
健康成人にモンテルカスト 200mg 注)(6 週間反復)とプレドニゾン 20mg(単回)を経口投与により併用したとき、プレドニゾンの AUC0-∞及びプレドニゾ
ロンの t1/2 がプラセボ群と比較して有意に低下したが、その他の薬物動態
パラメータに変化はなかった。また、健康成人にモンテルカスト 200mg 注)(6
週間反復)とプレドニゾロン 20mg(単回)を静脈内投与により併用したとき、プレドニゾン及びプレドニゾロンの薬物動態はいずれも影響を受けなかった 44)(外国人データ)。
・ 経口避妊薬(エチルエストラジオール 35μg/ノルエチンドロン 1mg)
健康成人にモンテルカストカプセル剤 100mg 注)(8 日間反復)と経口避妊薬(エチニルエストラジオール 35μg/ノルエチンドロン 1mg 単回)を経口投与により併用したとき、エチニルエストラジオール及びノルエチンドロンの薬物動態はいずれも影響を受けなかった 45)(外国人データ)。
- ３０ -

・ ジゴキシン
健康成人にモンテルカストフィルムコーティング錠 10mg 注)(7 日間反復)とジゴキシン 0.5mg(単回)を経口投与により併用したとき、免疫反応性ジゴキシンの薬物動態は影響を受けなかった 46)(外国人データ)。
・ ワルファリン
健康成人にモンテルカストフィルムコーティング錠 10mg 注)(7 日間反復)とワルファリン 30mg(単回)を経口投与により併用したとき、ワルファリンの血漿中総薬物濃度は影響を受けなかった。また、プロトロンビン時間への影響もなかった 27)(外国人データ)。
・ 「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

7．相互作用」の項参照

注)錠 5mg/錠 10mg：成人の気管支喘息における承認用量は 1 回 10mg 、成人のアレルギー性鼻炎における承認用量は 1 回 5～10mg である。
チュアブル錠：承認された用法及び用量は、6 歳以上の小児に 1 回 5mg である。

２．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数 47,48)＜モンテルカスト錠 10mg「オーハラ」＞47)
健康成人男子単回投与
10ｍｇ(n=20)
Kel(/hr)0.1557±0.0166(平均値±S.D.)＜モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」＞48)
健康成人男子単回投与
口中溶解(水なし) 咀嚼(水なし) 口中溶解(水あり) 咀嚼(水あり)(n=19)(n=20)(n=20)(n=19)
0.1589±0.1574±0.1646±
0.1669±Kel(/hr)
0.02220.01730.0211
0.0228(平均値±S.D.)(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし- ３１ -

３．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収
生物学的利用率＜モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」＞
健康成人における生物学的利用率は、58～67%であった 49)(外国人データ)。
＜モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」＞
健康成人注)にモンテルカストチュアブル錠 5mg 及びモンテルカストフィルムコーティング錠 10mg を投与したときの生物学的利用率はそれぞれ約 73%及び約64%であった 50)(外国人データ)。
注)チュアブル錠の承認された用法及び用量は、6 歳以上の小児に 1 回 5mg である。

５．分布
(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
海外の市販後において、妊娠中に本剤を服用した患者から出生した新生児に先天性四肢奇形がみられたとの報告がある。これらの妊婦のほとんどは妊娠中、他の喘息治療薬も服用していた。本剤とこれらの事象の因果関係は明らかにされていない。(「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (5)妊婦」の項参照)(3) 乳汁への移行性
該当資料なし＜参考＞
動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。(「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (6)授乳婦」の項参照)(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
モンテルカストのヒト血漿蛋白との結合率は 99.6%であった。モンテルカストは生理的な濃度のアルブミン及びα1-酸性糖蛋白質の両方に 99%以上結合した 51)(in vitro)。

- ３２ -

６．代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種，寄与率
ヒトにおけるモンテルカストの主要代謝物は側鎖メチル基の水酸化体及びベンジル位メチレン基の水酸化体であった。これら代謝物の生成にはそれぞれチトク
ローム P450(CYP)の分子種である CYP2C8/2C9 及び 3A4 が関与しており、CYP2C8がモンテルカストの主要代謝酵素であった。
更に側鎖メチル基の水酸化体はカルボン酸体まで酸化的代謝を受けることが確認されている。In vitro 試験により治療時の血漿中濃度では、モンテルカストは
CYP3A4、2C9、1A2、2A6、2C19 又は 2D6 を阻害しないことが示された 52～55)。
また、in vitro 試験によりモンテルカストは CYP2C8 を阻害することが示された
が、in vivo においてはモンテルカストは主に CYP2C8 で代謝される代表的な薬剤であるロシグリタゾンとの臨床薬物相互作用試験で、CYP2C8 を阻害しないことが示された 56)(外国人データ)。したがって、モンテルカストは CYP2C8 で代謝される薬剤(パクリタキセル等)の代謝に影響を及ぼさないと考えられる。
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性 比,存在比率
該当資料なし７．排泄・ 健康成人にモンテルカストカプセル剤 400mg 注)を単回経口投与したとき尿中に未変化体は検出されなかった 38)
・ 健康成人に 14C 標識モンテルカストカプセル剤 102mg 注)を単回経口投与した後5 日間の糞中及び尿中放射能排泄率はそれぞれ約 86%及び 0.1%であった 57)(外国人データ)。
注)錠 5mg/錠 10mg：成人の気管支喘息における承認用量は 1 回 10mg 、成人のアレルギー性鼻炎における承認用量は 1 回 5～10mg である。
チュアブル錠：承認された用法及び用量は、6 歳以上の小児に 1 回 5mg である。

８．トランスポーターに関する情報
該当資料なし９．透析等による除去率
該当資料なし- ３３ -

10. 特定の背景を有する患者(1) 肝機能障害患者
軽度から中等度の肝機能障害のある肝硬変患者にモンテルカストフィルムコー
ティング錠 10mg 注)を単回経口投与したとき、4.0 時間後に Cmax313ng/mL に達し、
t1/2 8.6 時間で消失した。t1/2 は健康成人の 4.7 時間に比べて遅くなり、AUC0-∞は2248.7±812.1ng・hr/mL から 3167.2±1300.5ng・hr/mL に 41%増加した 58)(外国人データ)。
注)チュアブル錠の承認された用法及び用量は、6 歳以上の小児に 1 回 5mg である。

(2) 高齢者
健康高齢者(65 歳～73 歳)にモンテルカストフィルムコーティング錠 10mg 注)を単回経口投与したとき、2.8 時間後に Cmax495ng/mL に達し、t1/2 6.6 時間で消失した。高齢者の AUC0-∞(3423.2±1344.7ng・hr/mL)は健康非高齢者(20 歳～48 歳)の
AUC0-∞(3624.0±1257.8ng・hr/mL)と比較して有意差はなかった 59,60)(外国人デー
タ)。
注)チュアブル錠の承認された用法及び用量は、6 歳以上の小児に 1 回 5mg である。

11. その他
該当資料なし- ３４ -

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない
２．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

３．効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない
４．用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ．治療に関する項目

4.用法及び用量に関連する注意」を参照すること。

５．重要な基本的注意とその理由
モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」
8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場
合は、原疾患再発のおそれがあるので注意すること。
8.2 本剤との因果関係は明らかではないが、うつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること。[15.1参照]
8.3 本剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時に好酸球性多発血管炎性肉芽腫症様の血管炎を生じたとの報告がある。これらの症状は、おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じている。本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺の浸潤影等の血管炎症状に注意すること。
8.4 本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよ
うに注意すること。
〈気管支喘息〉8.5 本剤は、喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう、患者に十分説明しておくこと。
8.6 本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
8.7 本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。

- ３５ -

モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤は、喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場
合でも継続して服用するよう、患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に十分説明しておくこと。
8.2 本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者、保護者又はそれに代わり得る
適切な者に十分説明しておく必要がある。
8.3 本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
8.4 本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する
場合は、原疾患再発のおそれがあるので注意すること。
8.5 本剤との因果関係は明らかではないが、うつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること。
[15.1 参照]
8.6 本剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時に好酸球性多発血管炎性肉芽腫症様の血管炎を生じたとの報告がある。これらの症状は、おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じている。本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、
四肢脱力、発熱、関節痛、肺の浸潤影等の血管炎症状に注意すること。
8.7 本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

６．特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
(2) 腎機能障害患者
設定されていない(3) 肝機能障害患者
設定されていない(4) 生殖能を有する者
設定されていない- ３６ -

(5) 妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。海外の市販後において、妊娠中に本剤を服用した患者から出生した新生児に先天性四肢奇形がみられたとの報告がある。
これらの妊婦のほとんどは妊娠中、他の喘息治療薬も服用していた。本剤とこれらの事象の因果関係は明らかにされていない。
(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。
(7) 小児等
モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」
9.7 小児等〈気管支喘息〉9.7.1 6 歳以上の小児[7.3 参照]
9.7.2 1 歳以上 6 歳未満の小児[7.4 参照]
9.7.3 低出生体重児、新生児、1 歳未満の乳児
国内において、低出生体重児、新生児、1 歳未満の乳児を対象とした臨床試験は実施していない。

〈アレルギー性鼻炎〉
9.7.4 国内において、小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」
9.7 小児等
9.7.1 1 歳以上 6 歳未満の小児[7.2 参照]
9.7.2 低出生体重児、新生児、1 歳未満の乳児
国内において、低出生体重児、新生児、1 歳未満の乳児を対象とした臨床試験は実施していない。

(8) 高齢者設定されていない- ３７ -

７．相互作用10. 相互作用
本剤は、主として薬物代謝酵素チトクローム P450(CYP)3A4 で代謝される。[16.4参照](1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

フェノバルビタール[16.7.1 参照]

機序・危険因子

本剤の作用が減弱するお フェノバルビタールが CYP3A4
それがある。
を誘導し、本剤の代謝が促進
される。

８．副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた
場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 アナフィラキシー(頻度不明)
11.1.2 血管浮腫(頻度不明)
11.1.3 劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
11.1.4 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症
候群(Stevens-Johnson 症候群)、多形紅斑(いずれも頻度不明)
11.1.5 血小板減少(頻度不明)
初期症状として紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血傾向があらわれることがある。
(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満注)
過敏症

頻度不明

皮疹

そう痒、蕁麻疹、肝臓の好酸球
浸潤

頭痛、傾眠

異夢、易刺激性、情緒不安、痙攣、不眠、幻覚、めまい、感覚
異 常 (し び れ 等 )、 激 越 、 振 戦 、
夢 遊 症 、失 見 当 識 、集 中 力 低 下 、記憶障害、せん妄、強迫性症状

精神神経系

肺好酸球増多症

呼吸器- ３８ -

11.2 その他の副作用
0.1～5%未満注)
消化器系

頻度不明

下痢、腹痛、胃不快感、嘔気、 消化不良、口内炎
胸やけ、嘔吐、便秘
肝 機 能 異 常 、AST 上 昇 、ALT 上 昇 、Al-P 上 昇 、γ -GTP 上 昇 、総 ビ リ
ルビン上昇

肝臓

筋痙攣を含む筋痛、関節痛

筋骨格系
その他

口 渇 、 尿 潜 血 、 血 尿 、 尿 糖 、 浮 出 血 傾 向 (鼻 出 血 、 紫 斑 等 )、 挫腫、倦怠感、白血球数増加、尿 傷、動悸、頻尿、発熱、脱力、蛋白、トリグリセリド上昇
疲労、脱毛、遺尿注)副作用の頻度は、錠剤、チュアブル錠剤、細粒剤での国内臨床試験の結果を合わせて算出した。

９．臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし10．過量投与該当資料なし11．適用上の注意
モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 食事の有無にかかわらず投与できる。
14.1.2 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
PTP
シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
PTP
シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤は、食事の有無にかかわらず投与できる。
14.1.3 本剤は、口中で溶かすか、かみくだいて服用すること。

- ３９ -

12．その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
15.1 臨床使用に基づく情報
プラセボ対照臨床試験 41 試験を対象に統合解析を行った結果、本剤投与群 9,929
例中 1 例において自殺念慮が認められたのに対して、プラセボ群 7,780 例において自殺念慮は認められなかった 61)。
また、プラセボ対照臨床試験 46 試験を対象に統合解析を行った結果、行動変化に関連する事象(不眠、易刺激性等)が、本剤投与群 11,673 例中 319 例(2.73%)、プラ
セボ群 8,827 例中 200 例(2.27%)において認められたが、統計学的な有意差は認められなかった 62)。［8.2 参照(モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」)］[8.5 参照(モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」)](2) 非臨床試験に基づく情報
該当資料なし- ４０ -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし- ４１ -

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分
製剤：モンテルカスト錠 5mg「オーハラ」

該当しない

モンテルカスト錠 10mg「オーハラ」

該当しない

モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」 該当しない
有効成分：モンテルカストナトリウム該当しない

２．有効期間3年
３．包装状態での貯法
室温保存
４．取扱い上の注意
20. 取扱い上の注意
アルミニウム袋開封後は、湿気を避けて遮光して保存すること。

５．患者向け資材・ 患者向医薬品ガイド：有り・ くすりのしおり：有り
・ 患者用指導箋：有り「モンテルカスト錠「オーハラ」を服用される患者様へ / モンテルカスト
チュアブル錠「オーハラ」を服用される患者様へ(小児用)」(大原薬品工業株
式会社ホームページ(https://www.ohara-ch.co.jp)に掲載)
６．同一成分・同効薬
同一成分薬：シングレア錠 5mg、10mg、シングレア OD 錠 10mg、シングレアチュ
アブル錠 5mg、シングレア細粒 4mg、キプレス錠 5mg、10mg、キプレ
ス OD 錠 10mg、キプレスチュアブル錠 5mg、キプレス細粒 4mg
同

効薬：ロイコトリエン受容体拮抗薬(プランルカスト水和物)

７．国際誕生年月日
1997 年 7 月 31 日

- ４２ -

８．製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日
販売名
モンテルカスト錠
5mg「オーハラ」
モンテルカスト錠
10mg「オーハラ」
モンテルカスト
チュアブル錠 5mg「オーハラ」

製造販売承認
年月日

承認番号

薬価基準収載
年月日

販売開始
年月日

2016 年 8 月 15 日 22800AMX00607000 2016 年 12 月 9 日 2016 年 12 月 9 日
2016 年 8 月 15 日 22800AMX00608000 2016 年 12 月 9 日 2016 年 12 月 9 日
2017 年 2 月 15 日 22900AMX00244000 2017 年 6 月 16 日 2017 年 6 月 16 日

９．効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」
追加年月日
2016 年 11 月 9 日
追加内容
効能・効果
気管支喘息

用法・用量
通常、成人にはモンテルカストとして 10mg を 1 日 1 回就寝前に経口投与する。

10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は厚生労働大臣の定める「投薬期間に上限が設けられている医薬品」に該当しない。
13. 各種コード
厚生労働省薬価基準 レセプト電算処理
収載医薬品コード
システムコード

販売名

HOT9

モンテルカスト錠 5mg「オーハラ」

125284201

4490026F3160

622528401

モンテルカスト錠 10mg「オーハラ」

125285901

4490026F2180

622528501

モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」

125504101

4490026F1010

622550401

14. 保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

- ４３ -

ⅩⅠ．文献１．引用文献1) 大原薬品工業株式会社

社内資料：苛 酷 試 験 (錠 5mg)(2016 年)

2) 大原薬品工業株式会社

社内資料：苛 酷 試 験 (錠 10mg)(2016 年)

3) 大原薬品工業株式会社

社内資料：苛 酷 試 験 (チ ュ ア ブ ル 錠 5mg)(2017 年)

4) 大原薬品工業株式会社

社内資料：長 期 保 存 試 験 (錠 5mg)(2021 年)

5) 大原薬品工業株式会社

社内資料：長 期 保 存 試 験 (錠 10mg)(2021 年)

6) 大原薬品工業株式会社

社内資料：長 期 保 存 試 験 (チ ュ ア ブ ル 錠 5mg)(2021 年)
7) 大原薬品工業株式会社

社内資料：加 速 試 験 (錠 5mg)(2016 年)

8) 大原薬品工業株式会社

社内資料：加 速 試 験 (錠 10mg)(2016 年)

9) 大原薬品工業株式会社

社内資料：加 速 試 験 (チ ュ ア ブ ル 錠 5mg)(2016 年)

10) 大原薬品工業株式会社

社内資料：溶 出 試 験 (錠 5mg)(2016 年)

11) 高野和彦他：臨床医薬. 2016；32(11)：923-931
12) 高野和彦他：臨床医薬. 2017；33(5)：443-468
13) 宮本昭正他：臨床医薬．2001；17：519-558
14) 宮本昭正他：臨床医薬．2001；17：577-595
15) 宮本昭正他：臨床医薬．2001；17(4)：493-517
16) 工藤宏一郎他：臨床医薬．2001；17(4)：559-575
17) 成人気管支喘息に対する吸入ステロイド併用試験(シングレア錠/チュアブル
錠、キプレス錠/チュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要
ト.1.(1).6))
18) Okubo K, et al. Allergol Int. 2008；57：247-255
19) 第Ⅱ相至適用量設定試験(シングレア錠/キプレス錠：2008 年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.7.6.1)
20) Okubo K, et al. Allergol Int. 2008；57：383-390
21) 第Ⅲ相二重盲検比較試験(シングレア錠/キプレス錠：2008 年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.7.6.2)
22) 第Ⅱ相オープン試験－小児気管支喘息－(シングレア錠/キプレス錠/シング
レアチュアブル錠/キプレスチュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料
概要ト.1.(2).2))
23) 6 歳以上小児長期投与試験(治療期)(シングレア細粒/キプレス細粒：2007 年
7 月 31 日承認、申請資料概要 2.7.6.5)
24) 6 歳以上小児二重盲検比較市販後臨床試験(シングレア細粒/キプレス細粒：2007 年 7 月 31 日承認、申請資料概要 2.7.6.16)
25) 6 歳以上小児吸入ステロイド併用市販後臨床試験(シングレア細粒/キプレス
細粒：2007 年 7 月 31 日承認、申請資料概要 2.7.6.17)- ４４ -

26) 6 歳以上の海外小児患者におけるプラセボ対照二重盲検比較試験(シングレ
ア錠/チュアブル錠、キプレス錠/チュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要ト.1.(2).5)27) Van Hecken A, et al. J Clin Pharmacol. 1999；39：495-500
28) 西間三馨他：臨床医薬. 2005；21：605-636
29) 効力を裏付ける薬理試験(シングレア錠/キプレス錠/シングレアチュアブル
錠/キプレスチュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要ホ.1)
30) 緒言(シングレア錠/キプレス錠：2008 年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.2)
31) Jones TR, et al. Can J Physiol Pharmacol. 1995；73：191-201
32) Diamant Z, et al. Clin Exp Allergy. 1999；29：42-51
33) モンテルカストのアナフィラキシーショックに対する抑制作用(シングレア
錠/キプレス錠/シングレアチュアブル錠/ キプレスチュアブル錠：2001 年 6
月 20 日承認、申請資料概要ホ.1.(2).2))34) モンテルカストの抗原誘発による鼻腔通気抵抗上昇(鼻閉)に対する抑制効果(シングレア錠/キプレス錠：2008 年 1 月 25 日承認、申請資料概要 2.6.2.2)26)
35) Minoguchi K, et al. Chest. 2002；121：732-738
36) 古庄巻史他：臨床医薬. 2001；17：609-621
37) 古庄巻史他：臨床医薬. 2005；21：1019-1029
38) 大西明弘他：臨床医薬. 2001；17：443-47039) 飯倉洋治他：臨床医薬. 2001；17：597-60840) フィルムコーティング錠とチュアブル錠の血漿中動態(シングレア錠/キプレ
ス錠/シングレアチュアブル錠/キプレスチュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要ヘ.3.(3).2))41) 食事の影響(シングレア錠/キプレス錠/シングレアチュアブル錠/キプレス
チュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要ヘ.3.(3).2))42) Holland S, et al. Clin Pharmacol Ther. 1998；63：231
43) Malmstrom K, et al. Am J Ther. 1998；5：189-195
44) 薬物間相互作用(シングレア錠/キプレス錠/シングレアチュアブル錠/キプレ
スチュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要ヘ.3.(5))45) Schwartz J, et al. Clin Pharmacol Ther. 1997；61：162
46) Depré M, et al. J Clin Pharmacol. 1999；39：941-944
47) 大原薬品工業株式会社 社内資料：生物学的同等性試験(錠 10mg)(2015 年)
48) 大原薬品工業株式会社

社内資料：生物学的同等性試験(チュアブル錠

5mg)(2016 年)49) モンテルカストの生物学的利用率(シングレア錠/キプレス錠/シングレア
チュアブル錠/キプレスチュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要
へ.3.(1).1))50) モンテルカストの生物学的利用率(シングレア錠/チュアブル錠、キプレス錠/
チュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要ヘ.3.(3).2))- ４５ -

51) モンテルカストの蛋白との結合(シングレア錠/キプレス錠/シングレアチュ
アブル錠/キプレスチュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要
ヘ.2.(2).1))
52) Filppula AM, et al. Drug Metab Dispos. 2011；39：904-911
53) Karonen T, et al. Br J Clin Pharmacol. 2012；73：257-267
54) Karonen T, et al. Clin Pharmacol Ther. 2010；88：223-230
55) Chiba M, et al. Drug Metab Dispos. 1997；25：1022-1031
56) Friedman E, et al. Clin Pharmacol Ther. 2006；79：72
57) Balani SK, et al. Drug Metab Dispos. 1997；25：1282-1287
58) 肝機能不全患者における検討(シングレア錠/キプレス錠/シングレアチュア
ブル錠/キプレスチュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要
ヘ.3.(4))59) Zhao JJ, et al. Biopharm Drug Dispos. 1997；18：769-777
60) 高齢者における薬物動態試験(シングレア錠/キプレス錠/シングレアチュア
ブル錠/キプレスチュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要
ト.1.(1))
61) Philip G, et al. J Allergy Clin Immunol. 2009；124：691-696
62) Philip G, et al. J Allergy Clin Immunol. 2009；124：699-706
63) 大原薬品工業株式会社 社内資料：粉砕後の安定性試験(錠 5mg)(2016 年)
64) 大原薬品工業株式会社 社内資料：粉砕後の安定性試験(錠 10mg)(2016 年)
65) 大原薬品工業株式会社 社内資料：粉砕後の安定性試験(チュアブル錠 5mg)(2017 年)66) 大原薬品工業株式会社 社内資料：経管通過性試験(錠 5mg)(2016 年)
67) 大原薬品工業株式会社 社内資料：経管通過性試験(錠 10mg)(2016 年)
68) 大原薬品工業株式会社

社内資料：経管通過性試験(チュアブル錠 5mg)(2017年)
２．その他の参考文献
該当資料なし- ４６ -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況
本剤は海外では発売されていない。
尚、モンテルカストナトリウム製剤としては海外で販売されている。
（2024 年 5 月時点）
２．海外における臨床支援情報
該当しない- ４７ -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。
試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
(掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&Aについて(その 3)」令和元年 9 月 6 日付厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課)(1) 粉砕 63～65)
粉砕品について各種条件下で保存し、安定性試験(性状、純度試験(類縁物質)、定量)を行った。
1) モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」63,64)
試験条件

結果

25℃、60%RH、3 ヵ月(遮光・開放)

類縁物質増加(規格内)。その他は変化なし。

総照射量 30 万 lx・hr(開放)類縁物質増加(規格外)及び含量低下（規格外）。その他は変化なし。

2) モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」65)
試験条件

結果

40℃、1 ヵ月(遮光・気密容器)

類縁物質増加(規格内)。その他は変化なし。

25℃、60%RH、3 ヵ月(遮光・開放)

類縁物質増加(規格内)。その他は変化なし。

総照射量 7.5 万 lx・hr(開放)着色(微黄色→淡黄色)及び類縁物質
増加(規格内)。その他は変化なし。

- ４８ -

(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性 66～68)
試験方法〔崩壊懸濁試験〕
ディスペンサーのピストン部を抜き取り、ディスペンサー内に試料１錠を入れてピストンを戻し、ディスペンサーに約 55℃の温湯 20mL を吸い取り、筒先の蓋をして 5 分間
自然放置する。5 分後にディスペンサーを手で 90 度 15 往復横転し、崩壊･懸濁の状態を観察する。5 分後に崩壊しない場合、さらに 5 分間放置後、同様の操作を行う。10分間放置しても崩壊･懸濁しない場合、錠剤をコーティング破壊してから、ディスペン
サー内に入れて同様の操作を行い、崩壊･懸濁の状態を観察する。

〔通過性試験〕
崩壊懸濁試験で得られた懸濁液を、ディスペンサーに吸い取り、経管チューブの注入端より 2～3mL/秒の速度で注入する。チューブはベッド上の患者を想定し、体内挿入端から 3 分の 2 を水平にし、他端(注入端)を 30cm の高さにセットし、チューブ(サイズ；8 フレンチ)の通過性を観察する。
なお、8 フレンチのチューブを通過しない場合は、18 フレンチのチューブを用いて同様に通過性を観察する。
モンテルカスト錠 5mg、10mg「オーハラ」、モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」
試験方法
試験結果

崩壊懸濁試験
5 分以内に崩壊・懸濁した。

通過性試験

判定

チューブ(8 フレンチ)を通
過した。

適1

２.その他の関連資料
特になし①- ４９ -

付表
薬食発 1121 第 2 号（平成 26 年 11 月 21 日）に基づく承認申請時に添付する資料
別表 1 及び別表 2-(1)医療用医薬品より改変
新有効成分含有剤形追加に係るその他の医薬品製剤
医薬品(後発医薬品)(先発医薬品)(後発医薬品)

添付資料の内容
イ 起原又は発見の経 1
緯及び外国における使用状況等に関 2する資料
3
ロ 製造方法並びに規 1
格及び試験方法等に関する資料2
3
ハ 安定性に関する資 1
料
2
3
ニ 薬理作用に関する 1
資料23
ホ 吸収、分布、代謝、 1排泄に関する資料 2

ヘ 急性毒性、亜急性
毒性、慢性毒性、催奇形性その他の毒性に関する資料

ト 臨床試験の成績に関する資料
チ 法第五十二条第一項に規定する添付文書等記載事項に関する資料○：添付 ×：添付不要

3
4
5
6
1
2
3
4
5
6
7

起原又は発見の経緯
外国における使用状況
特性及び他の医薬品との比較検討等
構造決定及び物理
化学的性質等
製造方法
規格及び試験方法
長期保存試験
苛酷試験
加速試験
効力を裏付ける試験
副次的薬理・安全性薬理その他の薬理
吸収分布
代謝
排泄
生物学的同等性
その他の薬物動態
単回投与毒性
反復投与毒性
遺伝毒性
がん原性
生殖発生毒性
局所刺激性
その他の毒性臨床試験成績
添付文書等記載事
項

○

×

○

○

×

○

○

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○

○

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×

○
○
○
○
○

△
○
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×
○

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○
△
△
○

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×

○

×

×

△
○
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△
○
○
○
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○
△
△

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×
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×
○
×
×
×
×
×
×
×
×

○

×

×

○

○１）

○

△：個々の医薬品により判断される

1)製造方法の変更又は試験方法の変更等、添付文書の記載に変更を生じない内容に関する申請に限り、原則として、チの資料の添付は要しない。

平成 26 年 11 月 25 日以後、承認申請時に適用される。
- ５０ -