2014 年 6 月改訂（第 6 版）

日本標準商品分類番号872144

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成

アンジオテンシン変換選択性阻害剤
処方箋医薬品

日本薬局方 イミダプリル塩酸塩錠剤

形

錠 2.5mg：錠剤（素錠）錠 5mg、錠 10mg：錠剤（割線入り素錠）

製 剤 の 規 制 区 分 処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）
規

一

格

・

般

含

錠 2.5mg ：1 錠中イミダプリル塩酸塩（日局）2.5mg を含有
量 錠 5mg ：1 錠中イミダプリル塩酸塩（日局）5mg を含有
錠 10mg ：1 錠中イミダプリル塩酸塩（日局）10mg を含有
名

和名：イミダプリル塩酸塩（JAN）
洋名：Imidapril Hydrochloride（JAN）

製 造 販 売 承 認 年 月 日 製造販売承認年月日：2008 年 3 月 13 日
薬価基準収載年月日：2010 年 9 月 17 日
薬価基準収載・発売年月日 発 売 年 月 日：2008 年 月
74日
開発・製造販売（輸入）・ 製造販売元：第一三共エスファ株式会社
提 携 ・ 販 売 会 社 名 販 売 提 携：第一三共株式会社
医薬情報担当者の連絡先
第一三共エスファ株式会社

問 い 合 わ せ 窓 口 TEL：0120-100-601

お客様相談室

医療関係者向けホームページ：http://www.daiichisankyo-ep.co.jp

本 IF は 2014 年 6 月改訂（第 8 版）の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、医薬品医療機器情報提供ホームページ http://www.info.pmda.go.jp/
にてご確認ください。

2

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
1. 医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビューフォーム」（以下、
IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会において IF 記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において IF 記載要領 2008 が策定された。
IF 記載要領 2008 では、IF を紙媒体の冊子として提供する方式から、PDF 等の電磁的データとして提供すること（e-IF）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基
本的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加した最新版の e-IF が提供されることとなった。
最新版の e-IF は、（独）医薬品医療機器総合機構の医薬品情報提供ホームページ（http://www.info.pmda.go.jp/）
から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、e-IF を掲載する医薬品情報提供ホームベージが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせて e-IF の情報を検討する組織を設置して、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年 4 回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表する運びとなった。

2. IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［IF の様式］① 規格は A4 版、 横書き と し 、 原則と し て 9 ポイ ン ト 以上の字体（ 図表は除く ） で 記載し 、 一色刷り と する 。
ただし 、 添付文書で赤枠・ 赤字を 用いた場合には、 電子媒体で はこ れに従う も のと する 。
② IF 記載要領に基づき 作成し 、 各項目名はゴ シ ッ ク 体で記載する 。

③ 表紙の記載は統一し 、 表紙に続けて 日病薬作成の「 IF 利用の手引き の概要」 の全文を 記載する も のと し 、2 頁にま と める 。
［IF の作成］① IF は原則と し て 製剤の投与経路別（ 内用剤、 注射剤、 外用剤） に作成さ れる 。
② IF に記載する 項目及び配列は日病薬が策定し た IF 記載要領に準拠する 。
③ 添付文書の内容を 補完する と の IF の主旨に沿っ て 必要な情報が記載さ れる 。
④ 製薬企業の機密等に関する も の、 製薬企業の製剤努力を 無効にする も の及び薬剤師を はじ め医療従事者自ら が評価・ 判断・ 提供すべき 事項については記載さ れない。
⑤ 「 医薬品イ ン タ ビ ュ ーフ ォ ーム記載要領 2013」（ 以下、「 IF 記載要領 2013」 と 略す） によ り 作成さ れたIF は、 電子媒体での提供を 基本と し 、 必要に応じ て 薬剤師が電子媒体（ PDF） から 印刷し て使用する 。
企業での製本は必須で はな い。
［IF の発行］① 「 IF 記載要領 2013」 は、 平成 25 年 10 月以降に承認さ れた新医薬品から 適用と なる 。
② 上記以外の医薬品について は、「 IF 記載要領 2013」 によ る 作成・ 提供は強制さ れる も のではな い。
③ 使用上の注意の改訂、 再審査結果又は再評価結果（ 臨床再評価） が公表さ れた時点並びに適応症の拡大等がなさ れ、 記載すべき 内容が大き く 変わっ た場合には IF が改訂さ れる 。

3. IF の利用にあたって「IF 記載要領 2013」においては、PDF ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤
師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体の IF については、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、IF の原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは
医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等
は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。

4. 利用に際しての留意点
IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・
表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。

また製薬企業は、IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目

次

I. 概要に関する項目 ................................................... 1

9. 製剤中の有効成分の確認試験法 ............................. 13

1. 開発の経緯 ................................................................ 110. 製剤中の有効成分の定量法 .................................... 13

2. 製品の治療学的・製剤学的特性 ................................ 1

11. 力

価..................................................................... 13

12. 混入する可能性のある夾雑物 ................................. 13

II. 名称に関する項目 ................................................... 2
1. 販売名 ....................................................................... 2(1) 和

名 ................................................................ 2(2) 洋

名 ................................................................ 2

13. 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 ............................................................. 14
14. その他..................................................................... 14(3) 名称の由来......................................................... 2

V. 治療に関する項目 ................................................. 15

2. 一般名 ....................................................................... 2

1. 効能又は効果 .......................................................... 15(1) 和

名（命名法） .............................................. 2

2. 用法及び用量 .......................................................... 15(2) 洋

名（命名法） .............................................. 2

3. 臨床成績 ................................................................. 15(3) ステム ................................................................ 2(1) 臨床データパッケージ .................................... 15

3. 構造式又は示性式 ..................................................... 2(2) 臨床効果 .......................................................... 15

4. 分子式及び分子量 ..................................................... 2(3) 臨床薬理試験................................................... 15

5. 化学名（命名法） ..................................................... 2(4) 探索的試験 ...................................................... 15

6. 慣用名、別名、略号、記号番号 ................................ 3(5) 検証的試験 ...................................................... 15

7. CAS登録番号 ............................................................ 31) 無作為化並行用量反応試験 .......................... 152) 比較試験 ...................................................... 16

III. 有効成分に関する項目 ........................................... 43) 安全性試験 ................................................... 16

1. 物理化学的性質 ......................................................... 44) 患者・病態別試験 ........................................ 16(1) 外観・性状......................................................... 4(6) 治療的使用 ...................................................... 16(2) 溶解性 ................................................................ 41) 使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・(3) 吸湿性 ................................................................ 4(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点 ........................ 4(5) 酸塩基解離定数 ................................................. 4

製造販売後臨床試験（市販後臨床試験） ........ 162) 承認条件として実施予定の内容
又は実施した試験の概要 ............................. 16(6) 分配係数 ............................................................ 4(7) その他の主な示性値 .......................................... 4

VI. 薬効薬理に関する項目 ......................................... 17

2. 有効成分の各種条件下における安定性 ..................... 4

1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ............... 17

3. 有効成分の確認試験法 .............................................. 4

2. 薬理作用 ................................................................. 17

4. 有効成分の定量法 ..................................................... 5(1) 作用部位・作用機序 ........................................ 17

IV. 製剤に関する項目 ................................................... 6(3) 作用発現時間･持続時間 .................................. 17(2) 薬効を裏付ける試験成績 ................................. 17
1. 剤

形 ....................................................................... 6(1) 剤形の区別、外観及び性状................................ 6VII. 薬物動態に関する項目 ......................................... 18(2) 製剤の物性......................................................... 6

1. 血中濃度の推移・測定法 ........................................ 18(3) 識別コード......................................................... 6(1) 治療上有効な血中濃度 .................................... 18(4) pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定なpH域等.................................................... 6(2) 最高血中濃度到達時間 .................................... 18(3) 臨床試験で確認された血中濃度 ...................... 18

2. 製剤の組成 ................................................................ 6(4) 中毒域 ............................................................. 20(1) 有効成分（活性成分）の含量 ............................ 6(5) 食事・併用薬の影響 ........................................ 20(2) 添加物 ................................................................ 6(6) 母集団（ポピュレーション）解析により(3) その他 ................................................................ 7

判明した薬物体内動態変動要因 ...................... 20

3. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意......................... 7

2. 薬物速度論的パラメータ ........................................ 20

4. 製剤の各種条件下における安定性 ............................ 7(1) 解析方法 .......................................................... 20

5. 調整法及び溶解後の安定性 ....................................... 8(2) 吸収速度定数................................................... 20

6. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ..................... 8(3) バイオアベイラビリティ ................................. 20

7. 溶出性 ....................................................................... 8(4) 消失速度定数................................................... 20

8. 生物学的試験法 ....................................................... 13(5) クリアランス................................................... 20

(6) 分布容積 .......................................................... 20

16. その他..................................................................... 28(7) 血漿蛋白結合率 ............................................... 20
3. 吸

収 ..................................................................... 20

IX. 非臨床試験に関する項目 ..................................... 29

4. 分

布 ..................................................................... 20

1. 薬理試験 ................................................................. 29(1) 血液－脳関門通過性 ........................................ 20(1) 薬効薬理試験................................................... 29(2) 血液－胎盤関門通過性 ..................................... 21(2) 副次的薬理試験 ............................................... 29(3) 乳汁への移行性 ............................................... 21(3) 安全性薬理試験 ............................................... 29(4) 髄液への移行性 ............................................... 21(4) その他の薬理試験 ........................................... 29(5) その他の組織への移行性 ................................. 21

2. 毒性試験 ................................................................. 29

5. 代

謝 ..................................................................... 21(1) 単回投与毒性試験 ........................................... 29(1) 代謝部位及び代謝経路 ..................................... 21(2) 反復投与毒性試験 ........................................... 29(2) 代謝に関与する酵素（CYP450等）の分子種 .. 21(3) 生殖発生毒性試験 ........................................... 29(3) 初回通過効果の有無及びその割合 ................... 21(4) その他の特殊毒性 ........................................... 29(4) 代謝物の活性の有無及び比率 .......................... 21(5) 活性代謝物の速度論的パラメータ ................... 21

X. 管理的事項に関する項目 ..................................... 30

泄 ..................................................................... 21

1. 規制区分 ................................................................. 30(1) 排泄部位及び経路 ............................................ 21

2. 有効期間又は使用期限............................................ 30(2) 排泄率 .............................................................. 21

3. 貯法・保存条件 ...................................................... 30(3) 排泄速度 .......................................................... 21

4. 薬剤取扱い上の注意点............................................ 30

6. 排

7. トランスポーターに関する情報 .............................. 21(1) 薬局での取扱い上の留意点について ............... 30

8. 透析等による除去率................................................ 21(2) 薬剤交付時の取扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等） ........................................ 30

VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目 ......... 22(3) 調剤時の留意点について ................................. 30

1. 警告内容とその理由................................................ 22

5. 承認条件等 ............................................................. 30

2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ............... 22

6. 包

3. 効能又は効果に関連する使用上の注意

7. 容器の材質 ............................................................. 30とその理由 .............................................................. 22

装..................................................................... 30

8. 同一成分・同効薬 ................................................... 30

4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 . 22

9. 国際誕生年月日 ...................................................... 30

5. 慎重投与内容とその理由 ........................................ 22

10. 製造販売承認年月日及び承認番号 .......................... 31

6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ............ 23

11. 薬価基準収載年月日 ............................................... 31

7. 相互作用 ................................................................. 24

12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の(1) 併用禁忌とその理由 ........................................ 24(2) 併用注意とその理由 ........................................ 24

年月日及びその内容 ............................................... 31
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日

8. 副作用 ..................................................................... 25

及びその内容 .......................................................... 31(1) 副作用の概要 ................................................... 25

14. 再審査期間 ............................................................. 31(2) 重大な副作用と初期症状 ................................. 25

15. 投薬期間制限医薬品に関する情報 .......................... 31(3) その他の副作用 ............................................... 26

16. 各種コード ............................................................. 31(4) 項目別副作用発現頻度及び17. 保険給付上の注意 ................................................... 31

臨床検査値異常一覧 ........................................ 26(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等

XI. 文

献................................................................. 32

背景別の副作用発現頻度 ................................. 26

1. 引用文献 ................................................................. 32(6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法 ........ 26

2. その他の参考文献 ................................................... 32

9. 高齢者への投与 ....................................................... 27
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 .............................. 28

XII.参考資料 ................................................................. 33

11. 小児等への投与 ....................................................... 28

1. 主な外国での発売状況............................................ 33

12. 臨床検査結果に及ぼす影響 ..................................... 28

2. 海外における臨床支援情報 .................................... 33

13. 過量投与 ................................................................. 28
14. 適用上の注意 .......................................................... 28
15. その他の注意 .......................................................... 28

XIII. 備考................................................................. 34

その他の関連資料 ........................................................ 34

Ⅰ．概要に関する項目

I. 概要に関する項目

1. 開発の経緯
イミダプリル塩酸塩（一般名）は化学構造中に SH 基を有さないプロドラッグ型のアンジオテンシン変換選択性阻害剤であり、本邦では 1993 年 12 月に上市されている。
イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」、イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」及びイミダプリル塩酸塩錠 10mg
「DSEP」は、株式会社エッセンシャルファーマが後発医薬品として開発を企画し、平成 17 年 3 月 31 日付薬食発第 0331015 号に基づき、規格及び試験方法を設定、加速試験、生物学的同等性試験を実施し、2008 年 3 月に承認を取得し、2008 年 7 月に販売を開始した。
2010 年 9 月第一三共エスファ株式会社が承継した。
また、イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」及びイミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」において、1 型糖尿病に伴う糖尿病性腎症の効能・効果の追加の一部変更承認申請を行い、2012 年 12 月に承認を取得した。
2. 製品の治療学的･製剤学的特性(1) 本剤は ACE 活性を阻害し、昇圧物質であるアンジオテンシンⅡの生成を抑制することにより作用を示す。
(2) 本剤はプロドラッグであり、経口投与後イミダプリラートとなり作用を発現する。
(3) 製剤学的工夫により安定性を向上させた製剤である。
(4) 重大な副作用として、血管浮腫、血小板減少、急性腎不全、腎機能障害の増悪、高カリウム血症、紅皮症（剥脱性皮膚炎）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、天疱瘡様症状が報告されている。又、類薬として、他のアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、汎血球減少、膵炎が報告されている。

－1－

Ⅱ．名称に関する項目

II. 名称に関する項目

1. 販売名(1)和名イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」
イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」
イミダプリル塩酸塩錠 10mg「DSEP」(2)洋名

IMIDAPRIL HYDROCHLORIDE TABLETS 2.5mg「DSEP」
IMIDAPRIL HYDROCHLORIDE TABLETS 5mg「DSEP」
IMIDAPRIL HYDROCHLORIDE TABLETS 10mg「DSEP」(3)名称の由来
通知「平成 17 年 9 月 22 日

薬食審査発第 0922001 号」に基づき設定した。

2. 一般名(1)和名（命名法）

イミダプリル塩酸塩（JAN）(2)洋名（命名法）

Imidapril Hydrochloride（JAN）
Imidapril（INN）(3)ステムアンジオテンシン変換酵素阻害薬：-pril
3. 構造式又は示性式

4. 分子式及び分子量
分子式：C20H27N3O6･HCl
分子量：441.91
5. 化学名（命名法）(4S )-3-{(2S )-2-[(1S )-1-Ethoxycarbonyl-3-phenylpropylamino]propanoyl}-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid monohydrochloride（IUPAC）－2－

Ⅱ．名称に関する項目
6. 慣用名、別名、略号、記号番号
開発番号：OHK7421（イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」）
開発番号：OHK7422（イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」）
開発番号：OHK7423（イミダプリル塩酸塩錠 10mg「DSEP」）
7. CAS 登録番号89396-94-1（Imidapril Hydrochloride）
89371-37-9（Imidapril）－3－

Ⅲ．有効成分に関する項目

III. 有効成分に関する項目

1. 物理化学的性質(1)外観・性状
白色の結晶である。
無臭又はわずかに特異な臭いがある。
(2)溶解性
メタノールに溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくい。
溶媒

本品 1g を溶解するための溶媒量

メタノール

約 3mL

水

約 20mL

エタノール（99.5）

約 45mL

溶解度（37℃）1)pH1.2

72mg/mL

pH4.0

94mg/mL

pH6.8

93mg/mL

水

105mg/mL(3)吸湿性
該当資料なし(4)融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約 203℃（分解）(5)酸塩基解離定数 1)pKa（25℃）：5.23（カルボン酸、滴定法）(6)分配係数
該当資料なし(7)その他の主な示性値
pH：本品 1.0g を水 100mL に溶かした液の pH は約 2 である。

Ｅ1％
1㎝(210nm)：370～400（乾燥後、0.05g、メタノール、5000mL）
20

旋光度〔α〕 D ：－65.0～－69.0°（乾燥後、0.1g、メタノール、10mL、100mm）
2. 有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3. 有効成分の確認試験法
日本薬局方イミダプリル塩酸塩の確認試験法による。
(1) ライネッケ塩試液による沈殿反応(2) 赤外吸収スペクトル測定法（塩化カリウム錠剤法）(3) 塩化物の定性反応－4－Ⅲ．有効成分に関する項目
4. 有効成分の定量法
日本薬局方イミダプリル塩酸塩の定量法による。
電位差滴定法－5－

Ⅳ．製剤に関する項目

IV. 製剤に関する項目

1. 剤

形

(1)剤形の区別、外観及び性状
外
販売名

有効成分

剤

1 錠中
イミダプリル塩酸塩
イミダプリル塩酸塩
錠 2.5mg｢DSEP｣（日局）2.5mg

形

色

素錠

直径
（mm）

形

厚さ
（mm）

重さ
（mg）

EP
205

薄い桃色
7.0

1 錠中
素錠
イミダプリル塩酸塩
イミダプリル塩酸塩（割線入）
錠 5mg｢DSEP｣（日局）5mg

白色

1 錠中
素錠
イミダプリル塩酸塩
イミダプリル塩酸塩（割線入）
錠 10mg｢DSEP｣（日局）10mg

薄い
だいだい色

識 別
コード

2.9

120.0
EP
206

7.0

2.9

120.0
EP
207

7.0

2.9

120.0

(2)製剤の物性
該当資料なし(3)識別コード
イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」 ：EP205（錠剤、PTP シート表面）
イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」 ：EP206（錠剤、PTP シート表面）
イミダプリル塩酸塩錠 10mg「DSEP」 ：EP207（錠剤、PTP シート表面）(4)pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な pH 域等
該当しない
2. 製剤の組成(1)有効成分（活性成分）の含量
イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」 ：1 錠中日本薬局方イミダプリル塩酸塩を 2.5mg 含有
イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」 ：1 錠中日本薬局方イミダプリル塩酸塩を 5mg 含有
イミダプリル塩酸塩錠 10mg「DSEP」 ：1 錠中日本薬局方イミダプリル塩酸塩を 10mg 含有(2)添加物イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」：
乳糖水和物、トレハロース水和物、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、三二酸化鉄、硬化油、ステ
アリン酸マグネシウム
イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」：

乳糖水和物、トレハロース水和物、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、硬化油、ステアリン酸マグ
ネシウム
イミダプリル塩酸塩錠 10mg「DSEP」 ：乳糖水和物、トレハロース水和物、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、硬化油、ステアリン酸マグネシウム－6－Ⅳ．製剤に関する項目(3)その他該当しない
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意
該当しない
4. 製剤の各種条件下における安定性(1)加速条件下での安定性試験 2)
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、75％RH、6 ヵ月）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」、イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」及びイミダプリル塩酸塩錠
10mg「DSEP」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
40±1℃、75±5％RH

試験項目〔規格値〕

開始時

1 ヵ月後

3 ヵ月後

6 ヵ月後

錠 2.5mg〔薄い桃色の素錠〕

適

適

適

適

性状 錠 5mg〔白色の片面割線入り素錠〕

適

適

適

適

適

適

適

適

確認試験

適

適

適

適

純度試験：類縁物質〔各々0.2％以下、合計 1.0％以下〕

適

適

適

適

製剤均一性試験〔判定値 15.0％以内〕

適溶出試験〔水、50rpm、45 分、85％以上〕

適

適

適

適

錠 2.5mg101.8±0.5

100.9±0.6

100.3±0.8

99.5±1.0錠 5mg

99.0±0.6

98.8±0.0

98.2±0.5

98.0±0.5

錠 10mg98.2±0.8

98.4±0.7

97.7±0.3

98.1±0.5

錠 10mg〔薄いだいだい色の片面割線入り素錠〕

定量〔95.0～105.0％〕※(平均含有率(％)±C.V.)

適※：3Lot の平均値
(2)長期保存試験 2)
最終包装製品を用いた長期保存試験（室温、3 年間）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、イミ
ダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」、イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」及びイミダプリル塩酸塩錠 10mg
「DSEP」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが確認された。
開始時

12 ヵ月後24 ヵ月後36 ヵ月後錠 2.5mg〔薄い桃色の素錠〕

適

適

適

適

性状 錠 5mg〔白色の片面割線入り素錠〕

適

適

適

適

錠 10mg〔薄いだいだい色の片面割線入り素錠〕

適

適

適

適

純度試験：類縁物質〔各々0.2％以下、合計 1.0％以下〕

適

適

適

適

溶出試験〔45 分、85％以上〕

適

適

適

適

試験項目〔規格値〕

定量（％）〔95.0～105.0％〕

錠 2.5mg99.2～100.9 99.3～100.5 98.9～100.6

98.3～98.9

錠 5mg

98.2～102.5 98.7～ 99.4 98.3～ 99.6

96.6～98.0

錠 10mg97.8～100.6 97.6～ 99.7 97.4～ 97.9

97.1～97.4－7－

Ⅳ．製剤に関する項目(3)無包装状態の安定性 2)
イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」、イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」及びイミダプリル塩酸塩錠
10mg「DSEP」の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験（性状、硬度、溶出試験、定量試験）を行った。
結

試験条件

果

錠 2.5mg

錠 5mg

錠 10mg

温度

40℃、3ヵ月、遮光、気密容器

変化なし

変化なし

変化なし

湿度

25℃、60％RH、3ヵ月、遮光、開放

変化なし

変化なし

変化なし

光

総照射量120万Lux・hr

変化なし

変化なし

変化なし

5. 調製法及び溶解後の安定性
該当しない
6. 他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし7. 溶出性(1)公的溶出試験 3)
イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」、イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」及びイミダプリル塩酸塩錠
10mg「DSEP」は、日本薬局方医薬品各条に定められたイミダプリル塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認された。
溶出規格
表示量

試験液

回転数

規定時間

溶出率

試験結果
溶出率※(％) (最小値～最大値)

2.5mg

水

50rpm

45 分

85％以上

102.0（98.8～105.7）

5mg

水

50rpm

45 分

85％以上

100.1（95.3～106.6）

10mg

水

50rpm

45 分

85％以上

98.9（94.9～102.3）※：3Lotの平均値－8－Ⅳ．製剤に関する項目(2)後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインに基づく溶出試験 3)
1) イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験液量：900mL

温度：37±0.5℃

試 験 液：pH1.2 日本薬局方溶出試験第 1 液
pH5.0 薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8 日本薬局方溶出試験第 2 液
水

日本薬局方精製水

判定基準：
ガイドラインの判定基準のうち、次の該当する項目に従って類似性を検討した。
【pH1.2、50rpm】、【pH5.0、50rpm】、【pH6.8、50rpm】、【水、50rpm】：
標準製剤が 15 分～30 分に平均 85％以上溶出する場合
標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近の適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。又は f2 関数の値は 45 以上である。
【pH1.2、100rpm】：
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合
試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出する。又は、15 分において、試験製剤の平均溶出率は標
準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。
試験結果： すべての溶出試験条件において「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」の判定基準に適合した。
溶出挙動における類似性（イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」及び標準製剤の平均溶出率の比較）
試験条件

pH1.2
pH5.0
50rpm
pH6.8
水
100rpm pH1.2

平均溶出率（％）
同等性の判定基準
溶出
判定(イミダプリル塩酸塩錠
時間 イミダプリル塩酸塩
標準製剤
差2.5mg「DSEP」の溶出条件)(分) 錠 2.5mg「DSEP」 (錠剤、2.5mg) (絶対値)
10

61.8

52.9

8.9

30

101.5

95.8

5.7

10

60.1

55.1

5.0

30

100.0

97.1

2.9

10

60.8

61.1

0.3

15

79.6

79.4

0.2

10

59.7

56.0

3.7

30

99.1

96.3

2.8

適

15

95.9

90.3

5.6

適

－9－

適
適
±15％又は f2 関数≧45
適≧85％又は±15％

Ⅳ．製剤に関する項目（溶出曲線）

2) イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験液量：900mL

温度：37±0.5℃

試 験 液：pH1.2 日本薬局方溶出試験第 1 液
pH4.0 薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8 日本薬局方溶出試験第 2 液
水

日本薬局方精製水

判定基準：
ガイドラインの判定基準のうち、次の該当する項目に従って類似性を検討した。
【pH1.2、50rpm】、【pH4.0、50rpm】、【pH6.8、50rpm】、【水、50rpm】：
標準製剤が 15 分～30 分に平均 85％以上溶出する場合
標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近の適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。又は f2 関数の値は 45 以上である。
－10－

Ⅳ．製剤に関する項目【pH1.2、100rpm】：
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合
試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出する。又は、15 分において、試験製剤の平均溶出率は標
準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。
試験結果： すべての溶出試験条件において「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」の判定基準に適合した。
溶出挙動における類似性（イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」及び標準製剤の平均溶出率の比較）
試験条件

pH1.2
pH4.0
50rpm
pH6.8
水
100rpm pH1.2

平均溶出率（％）
溶出時間 イミダプリル塩酸塩
標準製剤(分) 錠 5mg「DSEP」(錠剤、5mg)

差
(絶対値)

判定

10

67.8

54.5

13.3

30

103.0

97.8

5.2

10

63.6

55.3

8.3

15

82.5

72.9

9.6

10

63.8

59.2

4.6

15

82.6

77.2

5.4

10

65.4

58.8

6.6

15

84.3

74.2

10.1

適

15

101.4

89.7

11.7

適

（溶出曲線）－11－

同等性の判定基準(イミダプリル塩酸塩錠
5mg「DSEP」の溶出条件)

適
適±15％又は f2 関数≧45
適≧85％又は±15％

Ⅳ．製剤に関する項目

3) イミダプリル塩酸塩錠 10mg「DSEP」
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験液量：900mL

温度：37±0.5℃

試 験 液：pH1.2 日本薬局方溶出試験第 1 液
pH4.0 薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8 日本薬局方溶出試験第 2 液
水

日本薬局方精製水

判定基準：
ガイドラインの判定基準のうち、次の該当する項目に従って類似性を検討した。
【pH1.2、50rpm】、【pH4.0、50rpm】、【pH6.8、50rpm】、【水、50rpm】：
標準製剤が 15 分～30 分に平均 85％以上溶出する場合
標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近の適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。又は f2 関数の値は 45 以上である。
【pH6.8、100rpm】：
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合
試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出する。又は、15 分において、試験製剤の平均溶出率は標
準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。
試験結果： すべての溶出試験条件において「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」の判定基準に適合した。
溶出挙動における類似性（イミダプリル塩酸塩錠 10mg「DSEP」及び標準製剤の平均溶出率の比較）
試験条件

pH1.2
pH4.0
50rpm
pH6.8
水
100rpm pH6.8

平均溶出率（％）
同等性の判定基準
溶出
判定(イミダプリル塩酸塩錠
時間 イミダプリル塩酸塩
標準製剤
差10mg「DSEP」の溶出条件)(分) 錠 10mg「DSEP」 (錠剤、10mg) (絶対値)
10

69.0

58.8

10.2

15

86.7

76.8

9.9

10

69.7

58.8

10.9

15

88.0

76.5

11.5

10

71.0

56.1

14.9

15

87.9

73.7

14.2

10

71.8

62.4

9.4

15

88.8

80.5

8.3

適

15

97.3

91.2

6.1

適

－12－

適
適
±15％又は f2 関数≧45
適≧85％又は±15％

Ⅳ．製剤に関する項目（溶出曲線）

8. 生物学的試験法
該当しない
9. 製剤中の有効成分の確認試験法
日本薬局方イミダプリル塩酸塩錠の確認試験法による。
薄層クロマトグラフィー
10. 製剤中の有効成分の定量法
日本薬局方イミダプリル塩酸塩錠の定量法による。
液体クロマトグラフィー
11. 力

価

該当しない
－13－

Ⅳ．製剤に関する項目
12. 混入する可能性のある夾雑物 4)

ジアシッド体脱エステル体13. 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報
特になし
14. その他－14－

Ⅴ．治療に関する項目

V. 治療に関する項目

1. 効能又は効果【イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」、イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」】
高血圧症、腎実質性高血圧症
1 型糖尿病に伴う糖尿病性腎症【イミダプリル塩酸塩錠 10mg「DSEP」】
高血圧症、腎実質性高血圧症
2. 用法及び用量○高血圧症、腎実質性高血圧症【イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」、イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」、イミダプリル塩酸塩錠 10mg
「DSEP」】
通常、成人にはイミダプリル塩酸塩として 5～10mg を 1 日 1 回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、重症高血圧症、腎障害を伴う高血圧症又は腎実質性高血圧症の患者では 2.5mg から投与を開始することが望ましい。
○1 型糖尿病に伴う糖尿病性腎症【イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」、イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」】
通常、成人にはイミダプリル塩酸塩として 5mg を 1 日 1 回経口投与する。ただし、重篤な腎障害を伴う患者では 2.5mg から投与を開始することが望ましい。
＜用法･用量に関連する使用上の注意＞
クレアチニンクリアランスが 30mL/分以下、又は血清クレアチニンが 3mg/dL 以上の重篤な腎機能障害のある患者では、投与量を半量にするか、もしくは投与間隔をのばすなど慎重に投与すること。［排泄の遅延による過度の血圧低下及び腎機能を悪化させるおそれがある。］（「慎重投与」の項参照）
3. 臨床成績(1)臨床データパッケージ
該当資料なし(2)臨床効果
該当資料なし(3)臨床薬理試験
該当資料なし(4)探索的試験
該当資料なし(5)検証的試験
1) 無作為化並行用量反応試験
該当資料なし－15－

Ⅴ．治療に関する項目
2) 比較試験
該当資料なし3) 安全性試験
該当資料なし4) 患者・病態別試験
該当資料なし(6)治療的使用
1) 使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当資料なし－16－

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

VI. 薬効薬理に関する項目

1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
レニン・アンジオテンシン変換酵素阻害剤（カプトプリル、エナラプリルマレイン酸塩、テモカプリル塩酸塩、
アラセプリル、キナプリル塩酸塩、シラザプリル水和物、デラプリル塩酸塩、トランドラプリル、ベナゼプリル
塩酸塩、ペリンドプリルエルブミン）

2. 薬理作用(1)作用部位・作用機序 5)
イミダプリル塩酸塩は経口投与後、加水分解により活性代謝物であるジアシド体（イミダプリラート）に変換される。イミダプリラートが血中・組織中の ACE 活性を阻害し、昇圧物質であるアンジオテンシンⅡの生成を抑制することによって降圧作用を発現する。
(2)薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3)作用発現時間・持続時間
該当資料なし－17－

Ⅶ．薬物動態に関する項目

VII. 薬物動態に関する項目

1. 血中濃度の推移・測定法(1)治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2)最高血中濃度到達時間 6)
健康成人男子 1 錠投与時
イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」 ：2.1 時間
イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」 ：2.1 時間
イミダプリル塩酸塩錠 10mg「DSEP」 ：1.8 時間(3)臨床試験で確認された血中濃度 6)
生物学的同等性試験
イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」、イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」及びイミダプリル塩酸塩錠
10mg「DSEP」と各標準製剤を、2 剤 2 期のクロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（イミダプリル塩酸塩として、それぞれ 2.5mg、5mg 及び 10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度をLC/MS/MS 法で測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、3 製剤とも標準製剤との生物学的同等性が確認された。
1) イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」

血漿中イミダプリル塩酸塩濃度の推移
薬物動態パラメータ
AUC0-24(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

Tmax
(hr)

t1/2
（hr）

イミダプリル塩酸塩錠2.5mg「DSEP」

53.83±17.21

11.15±3.92

2.1±0.6

1.9±1.0

標準製剤（錠剤、2.5mg）

50.77±19.79

10.40±4.37

2.2±0.5

1.9±0.8（Mean±S.D., n=21）
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

－18－

Ⅶ．薬物動態に関する項目
2) イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」

血漿中イミダプリル塩酸塩濃度の推移
薬物動態パラメータ
AUC0-24(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

Tmax
(hr)

t1/2
（hr）

イミダプリル塩酸塩錠5mg「DSEP」

71.66±31.64

14.97±7.14

2.1±0.6

2.6±0.8

標準製剤（錠剤、5mg）

64.38±22.28

13.06±5.04

2.2±0.6

2.7±1.0（Mean±S.D., n=46）
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

3) イミダプリル塩酸塩錠 10mg「DSEP」

血漿中イミダプリル塩酸塩濃度の推移－19－Ⅶ．薬物動態に関する項目
薬物動態パラメータ
AUC0-24(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

Tmax
(hr)

t1/2
（hr）

イミダプリル塩酸塩錠10mg「DSEP」 151.67±54.06

32.95±12.79

1.8±0.4

2.9±0.8

153.83±39.85

32.50±11.43

2.0±0.6

2.8±0.5

標準製剤（錠剤、10mg）（Mean±S.D., n=22）
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

(4)中毒域
該当資料なし(5)食事･併用薬の影響
該当資料なし(6)母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし2. 薬物速度論的パラメータ(1)解析方法
該当資料なし(2)吸収速度定数
該当資料なし(3)バイオアベイラビリティ 5)腎障害患者では半減期の延長と最高血漿中濃度の増大が認められる。
(4)消失速度定数 6)
健康成人男子単回投与（1 錠）
イミダプリル塩酸塩錠
2.5mg「DSEP」（n=21）

イミダプリル塩酸塩錠
5mg「DSEP」（n=46）

イミダプリル塩酸塩錠
10mg「DSEP」（n=22）0.409±0.116

0.307±0.118

0.256±0.068

Kel（hr-1）(5)クリアランス
該当資料なし(6)分布容積
該当資料なし(7)血漿蛋白結合率 5)

健康成人に 10mg を単回経口投与したとき、血漿たん白結合率は 85％（イミダプリル）、51％（イミダプリラート）である。
3. 吸

収

該当資料なし4. 分

布(1)血液－脳関門通過性
該当資料なし－20－

Ⅶ．薬物動態に関する項目(2)血液－胎盤関門通過性
該当資料なし＜参考：動物＞「Ⅷ.10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1)」の項を参照(3)乳汁への移行性
該当資料なし＜参考：動物＞「Ⅷ.10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与(2)」の項を参照(4)髄液への移行性
該当資料なし(5)その他の組織への移行性
該当資料なし5. 代謝(1)代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2)代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種
該当資料なし(3)初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4)代謝物の活性の有無及び比率 5)
主な代謝物は活性代謝物であるイミダプリラート（ジアジド体）である。
(5)活性代謝物の速度論的パラメータ 5)
健康成人に 10mg を単回経口投与したとき、活性代謝物イミダプリラートは投与後 6～8 時間に最高血漿中濃度約 15ng/mL に達し、半減期は約 8 時間である。
6. 排泄(1)排泄部位及び経路
主として腎臓から排泄される。
(2)排泄率 5)
健康成人に 10mg を単回経口投与したとき、24 時間までの尿中総排泄率は 25.5％である。
(3)排泄速度
該当資料なし7. トランスポーターに関する情報
該当資料なし8. 透析等による除去率
該当資料なし－21－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目

1. 警告内容とその理由該当しない
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
1. 本剤の成分に対し、過敏症の既往歴のある患者
2. 血管浮腫の既往歴のある患者（アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等）［呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。］
3. デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレ
フタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者［ショックを起こすことがある。］（「相互作用」の項参照）
4. アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（AN69Ⓡ）を用いた血液透析施行中の患者［アナフィラキシーを発現することがある。］（「相互作用」の項参照）
5. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
6. アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧療法を行ってもなお血圧のコントロー
ルが著しく不良の患者を除く）［非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。］（「重要な基本的注意」の項参照）

3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由該当しない
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由＜用法･用量に関連する使用上の注意＞
クレアチニンクリアランスが30mL/分以下、又は血清クレアチニンが3mg/dL以上の重篤な腎機能障害のある患者では、投与量を半量にするか、もしくは投与間隔をのばすなど慎重に投与すること。［排泄の遅延による過度の血圧低下及び腎機能を悪化させるおそれがある。］（「慎重投与」の項参照）

5. 慎重投与内容とその理由
1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1) 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」の項参照）(2) 高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」の項参照）(3) 腎機能障害のある患者（「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「重大な副作用」の項参照）(4) 脳血管障害のある患者［過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させることがある。］(5) 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）－22－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法
2. 重要な基本的注意(1) 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。
(2) 高カリウム血症の患者においては、高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので、治療上やむを得な
いと判断される場合を除き、使用は避けること。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、高カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値に注意すること。
(3) アリスキレンフマル酸塩を併用する場合、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお、eGFR が 60mL/min/1.73m2 未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される
場合を除き避けること。
(4) 1 型糖尿病に伴う糖尿病性腎症の場合、投与初期（1 ヵ月以内）に急速に腎機能の悪化や高カリウム血症が発現するおそれがあるので、投与初期は血清クレアチニン値及び血清カリウム値を測定し、急速な腎機能の悪化や血清カリウム値の上昇が認められた場合には減量あるいは投与中止などの適切な処置を行うこと。
(5) 本剤の投与により、次の患者では、初回投与後一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので、投与は少量より開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
1) 重症の高血圧症患者
2) 血液透析中の患者
3) 利尿降圧剤投与中の患者（特に最近利尿降圧剤投与を開始した患者）
4) 厳重な減塩療法中の患者(6) 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
(7) 手術前 24 時間は投与しないことが望ましい。

－23－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
7. 相互作用(1)併用禁忌とその理由
3. 相互作用(1) 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

デキストラン硫酸固定化
セルロース、トリプトファ
ン固定化ポリビニルアル
コール又はポリエチレン
テレフタレートを用いた吸着器によるアフェレー
シスの施行
リポソーバーⓇ、
イムソーバTRⓇ、セルソーバⓇ等

ショックを起こすことがある。

陰性に荷電したデキストラン
硫酸固定化セルロース、トリプ
トファン固定化ポリビニルア
ルコール又はポリエチレンテ
レフタレートにより血中キニン系の産生が亢進し、さらに本剤によりブラジキニンの代謝が妨げられて、ブラジキニンが蓄積すると考えられる。

アクリロニトリルメタリ アナフィラキシーを発現すること 多価イオン体であるAN69 Ⓡ に
ルスルホン酸ナトリウム がある。
より血中キニン系の産生が亢膜を用いた透析（AN69Ⓡ）
進し、さらに本剤によりブラジ
キニンの代謝が妨げられて、ブラジキニンが蓄積すると考えられる。

(2)併用注意とその理由
3. 相互作用(2) 併用注意(併用に注意すること)
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

カリウム保持性利尿剤
スピロノラクトン、
トリアムテレン等
カリウム補給剤
塩化カリウム等

血清カリウム値が上昇することがある。
併用する場合は血清カリウム値に注意すること。

本剤はアンジオテンシンⅡ産生を抑制し、アルドステロンの分泌を低下させるため、カリウ
ム排泄を減少させると考えられる。腎機能障害のある患者には特に注意する。

アリスキレンフマル酸塩

腎機能障害、高カリウム血症及び 併用によりレニン・アンジオテ
低 血 圧 を 起 こす お そ れがあ る た ンシン系阻害作用が増強されめ、腎機能、血清カリウム値及び る可能性がある。
血圧を十分に観察すること。
なお、eGFR が 60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。

アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤

腎機能障害、高カリウム血症及び低 血 圧 を 起 こす お そ れがあ る ため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察すること。

－24－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

利尿降圧剤
トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド等

利尿降圧剤で治療中の患者に本剤を初めて投与する場合、降圧作用が増強するおそれがあるので少量より投与するなど慎重に投与すること。

利尿剤の投与は血漿レニン活性を上昇させているため、本剤の投与により急激な血圧低下を起こすと考えられる。

リチウム製剤
炭酸リチウム

リチウム中毒（眠気、振戦、錯乱等）を起こすことがある。
定期的にリチウムの血中濃度を測定し、異常があれば減量もしくは投与中止する。

腎尿細管におけるリチウムの再吸収を促進すると考えられる。

非ステロイド性抗炎症剤
インドメタシン等

降圧作用が減弱することがある。 非ステロイド性抗炎症剤のプ
定期的に血圧を観察し、適切な処 ロスタグランジン合成阻害作
置をとる。
用により、本剤の降圧作用を減弱させると考えられる。
腎機能を悪化させるおそれがある。異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な措置を行うこと。

非ステロイド性抗炎症剤のプ
ロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。

カリジノゲナーゼ製剤

本剤との併用により過度の血圧低下が引き起こされる可能性がある。

本剤のキニン分解抑制作用とカリジノゲナーゼ製剤のキニン産生作用により、血管平滑筋の弛緩が増強すると考えられる。

他の降圧作用を有する薬剤
降圧剤、硝酸剤等

降圧作用が増強することがある。 相加的に作用（降圧作用）を増
定期的に血圧を測定し、両剤の用 強させると考えられる。
量を調節する。

8. 副作用(1)副作用の概要
4. 副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2)重大な副作用と初期症状
4. 副作用(1) 重大な副作用（頻度不明）
1) 呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、抗ヒスタミン剤、副腎皮質ホルモン剤の投与及び気道確保等の適切な処置を行うこと。
2) 重篤な血小板減少があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3) 急性腎不全、また、腎機能障害の増悪があらわれることがあるので、腎機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4) 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
5) 紅皮症（剥脱性皮膚炎）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、天疱瘡様症状があらわれることがあるので、紅斑、水疱、そう痒、発熱、粘膜疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切－25－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
な処置を行うこと。
(2) 重大な副作用（類薬）
1) 他のアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、汎血球減少があらわれたとの報告があるので、このような異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2) 他のアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、膵炎があらわれたとの報告があるので、血中のアミラーゼ、
リパーゼの上昇等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

(3)その他の副作用
4. 副作用(3) その他の副作用
副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻

度

不

明

血

液

赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、血小板減少、白血球減少、
好酸球増多

腎

臓

血清クレアチニン上昇、BUN上昇、蛋白尿

精神神経系

頭痛、ふらつき、めまい、立ちくらみ、不眠、眠気

循

環

器

低血圧、動悸

呼吸器

咳、咽頭部異和感・不快感、痰、嗄声

消

化

器

悪心、嘔気、嘔吐、胃部不快感、腹痛、食欲不振、下痢

臓

AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、ALP上昇、LDH上昇、黄疸、γ-GTP上昇

肝
過

敏

症

発疹、そう痒、光線過敏症、蕁麻疹

そ

の

他

血清カリウム上昇、耳鳴、味覚異常、口渇、CK（CPK）上昇、胸部不快感、疲労、
倦怠感、浮腫、顔面潮紅、脱毛、しびれ、脱力感、低血糖(4)項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6)薬物アレルギーに対する注意及び試験法【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
1. 本剤の成分に対し、過敏症の既往歴のある患者
3. デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレ
フタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者［ショックを起こすことがある。］（「相互作用」の項参照）
4. アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜（AN69Ⓡ）を用いた血液透析施行中の患者［アナフィラキシーを発現することがある。］（「相互作用」の項参照）－26－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
3. 相互作用(1) 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

デキストラン硫酸固定化セルロー シ ョ ッ ク を 起 こ す こス、トリプトファン固定化ポリビ とがある。
ニルアルコール又はポリエチレン
テレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスの施行
リポソーバーⓇ、
イムソーバTRⓇ、セルソーバⓇ等

機序・危険因子
陰性に荷電したデキストラン硫酸固定化
セルロース、トリプトファン固定化ポリ
ビニルアルコール又はポリエチレンテレ
フタレートにより血中キニン系の産生が亢進し、さらに本剤によりブラジキニンの代謝が妨げられて、ブラジキニンが蓄積すると考えられる。

アクリロニトリルメタリルスルホ ア ナ フ ィ ラ キ シ ー を 多価イオン体であるAN69 Ⓡ により血中ン酸ナトリウム膜を用いた透析 発現することがある。 キニン系の産生が亢進し、さらに本剤に（AN69Ⓡ）
よりブラジキニンの代謝が妨げられて、ブラジキニンが蓄積すると考えられる。

4. 副作用(3) その他の副作用
副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻
過

敏

症

度

不

明

発疹、そう痒、光線過敏症、蕁麻疹

9. 高齢者への投与
5. 高齢者への投与
低用量（例えば 2.5mg）から投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
(1) 本剤は主として腎臓から排泄されるが、一般に高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあり、副作用が発現又は作用が増強しやすい。
(2) 高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている。［脳梗塞等が起こるおそれがある。］－27－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与
6. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。また、投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。［妊娠中期及び末期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された高血圧症の患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形等があらわれたとの報告がある。
また、海外で実施されたレトロスペクティブな疫学調査で、妊娠初期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者群において、胎児奇形の相対リスクは降圧剤が投与されていない患者群に比べ高かったとの報告がある。］(2) 授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。［動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが認められている。］

11.小児等への投与
7. 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

12. 臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし13. 過量投与
該当資料なし14. 適用上の注意
8. 適用上の注意
薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。［PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

15.その他の注意
9. その他の注意
インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより、低血糖が起こりやすいとの報告がある。

16. その他－28－

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

IX. 非臨床試験に関する項目

1. 薬理試験(1)薬効薬理試験（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照）(2)副次的薬理試験
該当資料なし(3)安全性薬理試験
該当資料なし(4)その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1)単回投与毒性試験
該当資料なし(2)反復投与毒性試験
該当資料なし(3)生殖発生毒性試験
該当資料なし(4)その他の特殊毒性
該当資料なし－29－

Ⅹ．管理的事項に関する項目

X. 管理的事項に関する項目

1. 規制区分製剤：処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

有効成分：該当しない
2. 有効期間又は使用期限
使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく）
3. 貯法・保存条件
室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること。
4. 薬剤取扱い上の注意点(1)薬局での取扱い上の留意点について
該当資料なし(2)薬剤交付時の取扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）
患者向け医薬品ガイド：なし、くすりのしおり：あり「Ⅷ.14.適用上の注意」の項を参照(3)調剤時の留意点について
該当資料なし5. 承認条件等
該当しない
6. 包

装

イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」 ：（PTP） 100 錠 （10 錠×10）
イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」：（PTP） 100 錠 （10 錠×10）1000 錠 （10 錠×100）

イミダプリル塩酸塩錠 10mg「DSEP」 ：（PTP） 100 錠 （10 錠×10）
7. 容器の材質
PTP 包装 ：ポリ塩化ビニル、アルミ箔、乾燥剤、アルミニウム袋、紙箱
バラ包装 ：ポリエチレン容器、乾燥剤入りポリプロピレンキャップ、紙箱
8. 同一成分・同効薬
同一成分薬 ： タナトリル錠 2.5、タナトリル錠 5、タナトリル錠 10（田辺三菱製薬株式会社）
同効

薬 ： カプトプリル、エナラプリルマレイン酸塩、テモカプリル塩酸塩、アラセプリル、
キナプリル塩酸塩、シラザプリル水和物、デラプリル塩酸塩、トランドラプリル、
ベナゼプリル塩酸塩、ペリンドプリルエルブミン－30－

Ⅹ．管理的事項に関する項目
9. 国際誕生年月日 7)1993 年 10 月
10. 製造販売承認年月日及び承認番号
製品名

製造販売承認年月日

承認番号

イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」

2008 年 3 月 13 日

22000AMX00865000

イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」

2008 年 3 月 13 日

22000AMX00866000

イミダプリル塩酸塩錠 10mg「DSEP」

2008 年 3 月 13 日

22000AMX00867000

11. 薬価基準収載年月日
2010 年 9 月 17 日
12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
効能・効果及び用法・用量追加年月日：2012 年 12 月 17 日
追加内容：【効能・効果】（イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」、錠 5mg「DSEP」）
1 型糖尿病に伴う糖尿病性腎症【用法・用量】（イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」、錠 5mg「DSEP」）○1 型糖尿病に伴う糖尿病性腎症
通常、成人にはイミダプリル塩酸塩として 5mg を 1 日 1 回経口投与する。ただし、重篤な腎障害を伴う患者では 2.5mg から投与を開始することが望ましい。
（：追加部分）

13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
14. 再審査期間
該当しない
15.投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は厚生労働大臣の定める「投薬期間に上限が設けられている医薬品」に該当しない。
16.各種コード
販売名

HOT（9 桁）番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算コード

イミダプリル塩酸塩錠 2.5mg「DSEP」

118525602

2144008F1188

621852502

イミダプリル塩酸塩錠 5mg「DSEP」

118526302

2144008F2184

621852602

イミダプリル塩酸塩錠 10mg「DSEP」

118527002

2144008F3180

621852702

17.保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

－31－

ⅩⅠ．文

献

XI. 文

献

1. 引用文献
1) (財)日本公定書協会編、医療用医薬品 品質情報集 2005;24:152, 薬事日報社
2) 社内資料（安定性）
3) 社内資料（溶出性）
4) 社内資料（類縁物質）
5) 第十六改正日本薬局方解説書 2011:C-588, 廣川書店
6) 社内資料（生物学的同等性）
7) 日本薬局方医薬品情報 2011（日本薬剤師研修センター編）2011:262, じほう
2. その他の参考文献
該当資料なし－32－

ⅩⅡ．参考資料

XII. 参考資料

1. 主な外国での発売状況
該当資料なし2. 海外における臨床支援情報
該当資料なし

－33－

ⅩⅢ．備

XIII. 備考考その他の関連資料
該当資料なし－34－

〔文献請求先・製品情報お問い合わせ先〕
第一三共エスファ株式会社

お客様相談室〒103-8426 東京都中央区日本橋本町 3-5-1
TEL:0120-100-601

IMIIF61406
2014 年 6 月改訂