2023 年 11 月改訂（第 11 版）

日本標準商品分類番号873961

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018(2019 年更新版)に準拠して作成

スルホニルウレア系経口血糖降下剤
日本薬局方 グリメピリド錠

グリメピリド錠 0.5mg「オーハラ」
グリメピリド錠 1mg「オーハラ」
グリメピリド錠 3mg「オーハラ」
GLIMEPIRIDE TABLETS 0.5mg,1mg,3mg「OHARA」

形 錠剤(素錠)剤

製 剤 の 規 制 区 分

規

格

・

含

劇薬、処方箋医薬品注)注) 注意－医師等の処方箋により使用すること

錠 0.5mg:1 錠中日局グリメピリド 0.5mg を含有する。
量 錠 1mg :1 錠中日局グリメピリド 1mg を含有する。
錠 3mg :1 錠中日局グリメピリド 3mg を含有する。

和名：グリメピリド [JAN]
洋名：Glimepiride [JAN,INN]
製造販売承認年月日:錠 0.5mg
錠 1mg,3mg
製造販売承認年月日
薬価基準収載年月日:錠 0.5mg
薬 価 基 準 収 載
錠 1mg,3mg
・ 発 売 年 月 日 発 売 年 月 日:錠 0.5mg
錠 1mg,3mg
一

般名2012 年 8 月 15 日
2010 年 7 月 15 日
2012 年 12 月 14 日
2010 年 11 月 19 日
2012 年 12 月 14 日
2010 年 11 月 19 日

開発・製造販売(輸入)・製造販売元：大原薬品工業株式会社
提携・販売会社名
医 薬 情 報 担 当 者の連
絡先大原薬品工業株式会社 お客様相談室
問 い 合 わ せ 窓 口 フリーダイヤル 0120-419-363
URL https://www.ohara-ch.co.jp
本 IF は 2023 年 9 月改訂の電子添文の記載に基づき作成した。
最新の情報は、PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）

1. 医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書(以下，添付文書)がある．医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担
当者(以下，MR)等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム(以下，IF と略す)が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会(以下，日病薬)学術第 2 小委員会が IF の位置付け，IF 記載様式，IF
記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた．
IF 記載要領 2008 以降，IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった．最新版の IF は，医薬品医療機器総合機構(以下，PMDA)の医療用医薬品情報検索のページ(https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/)にて公開されている．日病薬では，2009
年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，IF 記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．

2. IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された IF は，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
IF の提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．

3. IF の利用にあたって
電子媒体の IF は，PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが，IFの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，IF の利用性を高める必要がある．
また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，IF が改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，IF の使用にあたっては，最新の添付文書を PMDA の医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

4. 利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．IF は日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，
MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，IF を活用
して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目Ⅰ

概要に関する項目

1.開発の経緯 ····································· 1

次
1.血中濃度の推移 ································ 20
2.薬物速度論的パラメータ························· 23

2.製品の治療学的特性 ····························· 1

3.母集団（ポピュレーション）解析 ················· 23

3.製品の製剤学的特性 ····························· 14.吸収 ·········································· 23

4.適正使用に関して周知すべき特性 ················· 15.分布 ·········································· 23

5.承認条件及び流通・使用上の制限事項 ············· 16.代謝 ·········································· 24

6.RMP の概要 ······································ 27.排泄 ·········································· 24
8.トランスポーターに関する情報 ··················· 24

Ⅱ

名称に関する項目

9.透析等による除去率····························· 25

1.販売名 ········································· 310.特定の背景を有する患者························· 25

2.一般名 ········································· 3

11.その他 ········································ 253.構造式又は示性式 ······························· 34.分子式及び分子量 ······························· 3

Ⅷ

安全性(使用上の注意等)に関する項目

5.化学名（命名法）又は本質 ······················· 3

1.警告内容とその理由····························· 26

6.慣用名，別名，略号，記号番号 ··················· 4

2.禁忌内容とその理由····························· 26
3.効能又は効果に関連する注意とその理由 ··········· 26

Ⅲ

有効成分に関する項目

4.用法及び用量に関連する注意とその理由 ··········· 26

1.物理化学的性質 ································· 55.重要な基本的注意とその理由 ····················· 26

2.有効成分の各種条件下における安定性 ············· 5

6.特定の背景を有する患者に関する注意 ············· 27

3.有効成分の確認試験法、定量法 ··················· 6

7.相互作用 ······································ 28
8.副作用 ········································ 31

Ⅳ

製剤に関する項目

9.臨床検査結果に及ぼす影響 ······················· 32

1.剤形 ··········································· 710.過量投与 ······································ 32

2.製剤の組成 ····································· 811.適用上の注意 ·································· 32

3.添付溶解液の組成及び容量 ······················· 8

12.その他の注意 ·································· 33

4.力価 ··········································· 8
5.混入する可能性のある夾雑物 ····················· 9Ⅸ

非臨床試験に関する項目

6.製剤の各種条件下における安定性 ················· 9

1.薬理試験 ······································ 33

7.調製法及び溶解後の安定性 ······················ 102.毒性試験 ······································ 33

8.他剤との配合変化（物理化学的変化） ············ 11
9.溶出性 ········································ 11

Ⅹ

管理的事項に関する項目

10.容器・包装 ···································· 16

1.規制区分 ······································ 35

11.別途提供される資材類 ·························· 16

2.有効期間 ······································ 35

12.その他 ········································ 16

3.包装状態での貯法······························· 35
4.取扱い上の注意 ································ 35

Ⅴ治療に関する項目

5.患者向け資材 ·································· 35

1.効能又は効果 ·································· 17

6.同一成分・同効薬······························· 35

2.効能又は効果に関連する注意 ···················· 17

7.国際誕生年月日 ································ 35

3.用法及び用量 ·································· 178.製造販売承認年月日及び承認番号,

4.用法及び用量に関連する注意 ···················· 17
5.臨床成績 ······································ 17

薬価基準収載年月日，販売開始年月日 ······· 36
9.効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ······················ 36

Ⅵ

薬効薬理に関する項目

10.再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 ···· 36

1.薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ·········· 19

11.再審査期間 ···································· 36

2.薬理作用 ······································ 19

12.投薬期間制限に関する情報 ······················· 36
13.各種コード ···································· 36

Ⅶ

薬物動態に関する項目

14.保険給付上の注意······························· 36

ⅩⅠ 文献1.引用文献 ······································ 37
2.その他の参考文献 ······························ 38
ⅩⅡ 参考資料
1.主な外国での発売状況 ·························· 39
2.海外における臨床支援情報 ······················ 39
ⅩⅢ 備考
1.調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての
参考情報 ······························· 40
2.その他の関連資料 ······························ 41
付表 ·············································· 42

略語表
略語

略語内容(英語)

略語内容(日本語)

Al-P

alkaline phosphatase

アルカリフォスファターゼ

ALT

alanine aminotransferase

アラニンアミノトランスフェラーゼ

AST

aspartate aminotransferase

アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ

AUC

area under the plasma concentration-time curve

血漿中濃度－時間曲線下面積

BUN

blood urea nitrogen

血液尿素窒素CK

creatine kinase

クレアチンキナーゼ

Cmax

maximum plasma concentration

最高血漿中濃度

CYP

cytochrome P450

チトクローム P450

γ-GTP

gamma-glutamyl transpeptidase

γ-グルタミントランスペプチダーゼ

LDH

lactate dehydrogenase

乳酸脱水素酵素

NIDDM

non insulin dependent diabetes mellitus

インスリン非依存型糖尿病

RMP

risk management plan

医薬品リスク管理計画

t1/2

elimination half-life

半減期

tmax

time of maximum plasma concentration

最高血漿中濃度到達時間

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯
グリメピリド(一般名)は、スルホニルウレア系血糖降下剤であり､本邦では 2000
年 4 月に上市されている。
グリメピリド錠 0.5mg、1mg 及び 3mg「オーハラ」は、大原薬品工業株式会社が後発医薬品として開発を企画し、薬食発第 0331015 号(平成 17 年 3 月 31 日)(付表参照)に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、
錠 1、3mg は 2010 年 7 月に、錠 0.5mg は 2012 年 8 月に承認を取得、それぞれ 2010年 11 月、2012 年 12 月に上市された。
２．製品の治療学的特性(1) 本剤は 2 型糖尿病の治療薬である。(「Ⅴ．治療に関する項目」参照)(2) グリメピリドは主に膵 β 細胞の刺激による内因性インスリン分泌の促進(膵作用)により、血糖降下作用を発現するものと考えられる。(「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」
参照)(3) 重大な副作用として低血糖、汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少、肝機能障害、黄疸、再生不良性貧血が報告されている。 (「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目」参照)
３．製品の製剤学的特性(1) 成分名、含量、屋号が両面印字された錠剤である。
(2) 成分名、含量、屋号、GS1 コードが表示された PTP シートである。
(3) 個装箱には、製品名カード、剤形イメージ、GS1 コードの 3 つの製品情報が盛り込まれている。また、解体用ミシン目を設けることによって廃棄時の負担軽減に配慮している。
４．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無５．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない

- １ -

(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない
６．RMP の概要
該当しない

- ２ -

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名(1) 和名
グリメピリド錠 0.5mg「オーハラ」
グリメピリド錠 1mg「オーハラ」
グリメピリド錠 3mg「オーハラ」(2) 洋名GLIMEPIRIDE TABLETS 0.5mg「OHARA」
GLIMEPIRIDE TABLETS 1mg「OHARA」
GLIMEPIRIDE TABLETS 3mg「OHARA」(3) 名称の由来
通知「薬食審査発第 0922001 号」に基づき設定した。
２．一般名(1) 和名（命名法）
グリメピリド (JAN)(2) 洋名（命名法）
Glimepiride (JAN,INN)(3) ステム
gli：antihyperglycemics(抗高血糖症薬)
３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量(1) 分子式：C24H34N4O5S(2) 分子量：490.62
５．化学名（命名法）又は本質
1-(4-{2-[(3-Ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carbonyl)amino]ethyl}
phenylsulfonyl)-3-(trans-4-methylcyclohexyl)urea (IUPAC 命名法)

- ３ -

６．慣用名，別名，略号，記号番号
開発番号：OHK7483(グリメピリド錠 0.5mg「オーハラ」)
OHK7481(グリメピリド錠 1mg「オーハラ」)
OHK7482(グリメピリド錠 3mg「オーハラ」)- ４ -Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質(1) 外観・性状
本品は白色の結晶性の粉末である。
(2) 溶解性
溶解性
溶媒

日本薬局方の溶解度表記

ジクロロメタン

溶けにくい

メタノール

極めて溶けにくい

エタノール(99.5)

極めて溶けにくい

水

ほとんど溶けないpH1.2

7.0×10-6mg/mL

pH4.0

9.4×10-6mg/mL

pH6.8

1.0×10-3mg/mL

水

2.7×10-4mg/mL

pH7.8(リン酸塩緩衝液)

7.1×10-3mg/mL

pH7.8(薄めた McIlvaine 緩衝液)

8.4×10-3mg/mL

1)

溶解度(37℃)(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点(分解点)，沸点，凝固点
融点：約 202℃(分解)(5) 酸塩基解離定数 1)
pＫa：6.2(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
該当資料なし２．有効成分の各種条件下における安定性 1)
溶解後の安定性
pH 9.1

10 時間で 2.6%分解する。

pH11.0

10 時間で 4.2%分解する。

水(酸性～中性)

安定である。

光安定性：人工太陽光下、96 時間は安定である。

- ５ -３．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法
日局「グリメピリド」による。
(1) 紫外可視吸光度測定法(2) 赤外吸収スペクトル測定法(臭化カリウム錠剤法)
定量法
日局「グリメピリド」による。
液体クロマトグラフィー- ６ -Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形(1) 剤形の区別
錠剤(素錠)(2) 製剤の外観及び性状
外形・サイズ
販売名

剤形

性状
表面

グリメピリド錠
0.5mg「オーハラ」

素錠

裏面

側面

白色
直径：4.5mm 厚さ：1.8mm 質量：37.5 ㎎

グリメピリド錠
1mg「オーハラ」

割線入り
の素錠

淡紅色
直径：6.0mm 厚さ：2.1mm 質量：75 ㎎

グリメピリド錠
3mg「オーハラ」

割線入り
微黄白色
の素錠
直径：8.0mm 厚さ：2.4mm 質量：150 ㎎(3) 識別コード
表示部位：錠剤
表示内容：
グリメピリド錠 0.5mg「オーハラ」：グリメピリド 0.5 オーハラ
グリメピリド錠 1mg「オーハラ」 ：グリメピリド 1 オーハラ
グリメピリド錠 3mg「オーハラ」 ：グリメピリド 3 オーハラ(4) 製剤の物性 2～4)
販売名

硬度※(kp,n=5)

グリメピリド錠 0.5mg「オーハラ」2)

3.6[3.3～3.9]

グリメピリド錠 1mg「オーハラ」3)

4.6[4.3～5.0]

グリメピリド錠 3mg「オーハラ」4)

6.1[5.5～6.7]※平均値 [最小値～最大値](5) その他
該当しない

- ７ -

２．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名

グ リ メ ピ リ ド 錠 グ リ メ ピ リ ド 錠 1mg グ リ メ ピ リ ド 錠 3mg
0.5mg「オーハラ」「オーハラ」「オーハラ」

有効成分

1 錠中日局グリメピ 1 錠中日局グリメピ 1 錠中日局グリメピ
リ ド 0.5mg 含 有
リ ド 1mg 含 有
リ ド 3mg 含 有添加剤

D-マ ン ニ ト ー ル 、結晶 セ ル ロ ー ス 、ヒ ド
ロキシプロピルセ
ル ロ ー ス 、低 置 換 度
ヒドロキシプロピ
ル セ ル ロ ー ス 、デ ン
プングリコール酸
ナ ト リ ウ ム 、ス テ ア
リン酸マグネシウムD-マ ン ニ ト ー ル 、結晶 セ ル ロ ー ス 、ヒ ド
ロキシプロピルセ
ル ロ ー ス 、低 置 換 度
ヒドロキシプロピ
ル セ ル ロ ー ス 、デ ン
プングリコール酸
ナ ト リ ウ ム 、三 二 酸
化 鉄 、ス テ ア リ ン 酸
マグネシウム(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない
３．添付溶解液の組成及び容量
該当しない
４．力価
該当しない

- ８ -

D-マ ン ニ ト ー ル 、結晶 セ ル ロ ー ス 、ヒ ド
ロキシプロピルセ
ル ロ ー ス 、低 置 換 度
ヒドロキシプロピ
ル セ ル ロ ー ス 、デ ン
プングリコール酸
ナ ト リ ウ ム 、黄 色 三
二 酸 化 鉄 、ス テ ア リ
ン酸マグネシウム

５．混入する可能性のある夾雑物
H3C

O
N

H5C2

O

C

SO2NH CNHCH 2CH2NH

COOCH3O

ウレタン体(副生成物)
H3C

O
C

N
H5C2

SO2NH 2

NHCH 2CH2
O

スルホンアミド体(中間体、分解物)
H3C

O
N

H5C2

O

C

SO2NH CNHCH 2CH2

NH

CH3

O

グリメピリドシス体(副生成物)

６．製剤の各種条件下における安定性(1) 長期保存条件下での安定性 5～7)・ 保存形態：
PTP 包装：PTP(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔)包装し、紙箱に入れた。
バラ包装：ポリエチレン製容器に入れ、ポリプロピレンキャップで封をした。(錠 1mg のみ)
・ 保存条件：25℃(±2℃)、60%RH(±5%RH)
・ 保存期間：36 ヵ月
・ 試験項目：性状、確認試験、含量均一性試験、純度試験(類縁物質)、溶出試験、
定量・ 試験方法：製剤の規格及び試験方法に従った。
1) グリメピリド錠 0.5mg「オーハラ」5)
保存条件

期間

保存形態

結果

25℃(±2℃)、
60%RH(±5%RH)

36 ヵ月

PTP 包装溶出遅延(規格内)。その他は変化なし。

2) グリメピリド錠 1mg「オーハラ」6)
保存条件
25℃(±2℃)、
60%RH(±5%RH)

期間

保存形態

結果

PTP 包装溶出遅延(規格内)。その他は変化な
し。

バラ包装

溶出遅延(規格内)。その他は変化な
し。

36 ヵ月

- ９ -

3) グリメピリド錠 3mg「オーハラ」7)
保存条件

期間

保存形態

25℃(±2℃)、
60%RH(±5%RH)

36 ヵ月

PTP 包装結果
全て変化なし。

(2) 加速条件下での安定性試験 8～10)・ 保存形態：
PTP 包装：PTP(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔)包装し、紙箱に入れた。
バラ包装：ポリエチレン製容器に入れ、ポリプロピレンキャップで封をした。(錠 1mg のみ)
・ 保存条件：40℃(±1℃)、75%RH(±5%RH)
・ 保存期間：6 ヵ月
・ 試験項目：性状、確認試験、含量均一性試験、純度試験(類縁物質)、溶出試験、
定量・ 試験方法：製剤の規格及び試験方法に従った。
1) グリメピリド錠 0.5mg「オーハラ」8)
保存条件

期間

保存形態

結果

40℃(±1℃)、
75%RH(±5%RH)

6 ヵ月

PTP 包装類縁物質増加(規格内)。その他は変化なし。

2) グリメピリド錠 1mg「オーハラ」9)
保存条件
40℃(±1℃)、
75%RH(±5%RH)

期間

保存形態

結果

PTP 包装類縁物質増加(規格内)及び溶出遅延(規格内)。その他は変化なし。

バラ包装

類縁物質増加(規格内)及び溶出遅延(規格内)。その他は変化なし。

6 ヵ月

3) グリメピリド錠 3mg「オーハラ」10)
保存条件

期間

保存形態

結果

40℃(±1℃)、
75%RH(±5%RH)

6 ヵ月

PTP 包装類縁物質増加(規格内)及び溶出遅延(規格内)。その他は変化なし。

(3) 無包装状態での安定性試験 2～4)
無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験(性状、純度試験(類縁物質)、溶出試験、定量、硬度)を行った。
グリメピリド錠 0.5mg、1mg、3mg「オーハラ」
試験条件

結果

温度

40℃、3 ヵ月(遮光・気密容器)

全て変化なし。

湿度

25℃、75%RH、3 ヵ月(遮光・開放)

全て変化なし。

光

総照射量 120 万 lx・hr(開放)全て変化なし。

７．調製法及び溶解後の安定性
該当しない- １０ -

８．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない
９．溶出性
(1) 日局溶出試験 11,12)
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」により、試験を行う。
条件：回転数 50rpm
試験液 pH7.5 のリン酸水素二ナトリウム・クエン酸緩衝液
試験結果：日本薬局方医薬品各条に定められたグリメピリド錠の溶出規格(錠0.5mg、1mg:15 分間の溶出率が 75%以上及び錠 3mg:30 分間の溶出率
が 70%以上)に適合した。
時間
グリメピリド錠 0.5mg「オーハラ」10)

15 分

グリメピリド錠 1mg「オーハラ」11)

15 分

グリメピリド錠 3mg「オーハラ」11)

30 分

溶出率※
(最小値～最大値)
95.4%(90.4～102.7%)
85.1%(81.1～88.1%)
87.1%(82.7～89.7%)※3Lot 平均値

(2) 含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドラインに基づく溶出試験 11)「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成 18 年 11月 24 日 薬食審査発第 1124004 号、平成 19 年 5 月 30 日 審査管理課事務連絡) 」
に従って試験を行った。
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験液量：900mL
温度：37℃±0.5℃

試験結果：「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」
A 水準の判定基準に適合した。これによりグリメピリド錠 0.5mg｢オーハラ｣は、グリメピリド錠 1mg「オーハラ」を標準製剤とした
とき、溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた。

- １１ -

① 平均溶出率での判定
表 溶出挙動における同等性

試験条件

pH1.2
pH6.5
50rpm
pH6.8
水
100rpm pH6.8

判定
時点
(分)

平均溶出率(%)
試験製剤

標準製剤

10

4.4

3.1

120

6.2

5.6

10

36.5

35.6

360

70.9

74.5

5

37.8

35.1

45

83.6

83.7

10

27.9

22.6

360

41.9

38.0

5

44.2

41.0

45

85.9

同等性の判定基準

判定

10 及び 120 分間における試験製剤の平同等
均溶出率が標準製剤の±6%の範囲
10 及び 360 分間における試験製剤の平同等
均溶出率が標準製剤の±8%の範囲
5 及び 45 分間における試験製剤の平均同等
溶出率が標準製剤の±10%の範囲
10 及び 360 分間における試験製剤の平同等
均溶出率が標準製剤の±6%の範囲
5 及び 45 分間における試験製剤の平均同等
溶出率が標準製剤の±10%の範囲

85.6

標準製剤：グリメピリド錠 1mg｢ｵｰﾊﾗ｣ LotNo.006 (n=12)(溶出曲線)
ｐH6.5/50rpm

100

100

80

80
グリメピリド錠0.5mg「オーハラ」
標準製剤（グリメピリド錠1mg「オーハラ」）

60
40

標準製剤の平均溶出率±6%

20
0
0 0

30

60
min

90

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第1液(pH1.2)/50rpm

60
グリメピリド錠0.5mg「オーハラ」
標準製剤（グリメピリド錠1mg「オーハラ」）

40
20
0
0 0

120

標準製剤の平均溶出率±8%

60

120

100

100

80

80

60
グリメピリド錠0.5mg「オーハラ」
標準製剤（グリメピリド錠1mg「オーハラ」）

40
20
0
0 0

標準製剤の平均溶出率±10%

60

120
min

240

300

360

水/50rpm180240

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第2液(pH6.8)/50rpm

180
min

グリメピリド錠0.5mg「オーハラ」
標準製剤（グリメピリド錠1mg「オーハラ」）

60
40
20
0
0 0

標準製剤の平均溶出率±6%
60

120

180
min

240

300

360

第2液(pH6.8)/100rpm
100

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH6.5=薄めたMcllvaineの緩衝液

平均溶出率（％）

80

pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液

60
グリメピリド錠0.5mg「オーハラ」
標準製剤（グリメピリド錠1mg「オーハラ」）

40
20
0
0 0

標準製剤の平均溶出率±10%

60

120
min

180

240

- １２ -

水=日本薬局方精製水

② 個々の溶出率での判定
試験条件

50rpm

グリメピリド錠 0.5mg
判定
同等性の判定基準
時点 「オーハラ」の溶出率(%)
判定(最終比較時点での個々検体(n=12)の溶出条件)(分) 最小値 最大値 平均値
平均溶出率±9%の範囲を超えるものが 12 個中同等
1 個以下で、±15%の範囲を超えるものがない。

pH1.2 120

5.9

6.5

6.2

pH6.5 360

68.9

72.9

70.9

pH6.8

45

81.7

86.4

83.6

水

360

37.5

48.2

41.9

平均溶出率±9%の範囲を超えるものが 12 個中同等
1 個以下で、±15%の範囲を超えるものがない。

45

83.5

89.2

85.9

平均溶出率±15%の範囲を超えるものが 12 個中同等
1 個以下で、±25%の範囲を超えるものがない。

100ｒｐｍ pH6.8

平均溶出率±12%の範囲を超えるものが 12 個 同等
中 1 個以下で、±20%の範囲を超えるものがな
同等い。

(3) 後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインに基づく溶出試験 13)「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正について(平成 18
年 11 月 24 日 薬食審査発第 1124004 号)」に従って試験を行った。
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験液量：900mL
温度：37℃±0.5℃

試験結果：「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」の判定基準に適合した。これによりグリメピリド錠 1mg 及び 3mg「オーハラ」の溶出挙動は、全ての試験条件において標準製剤(アマリール 1mg 錠及び 3mg 錠)と類似していると判定された。

- １３ -

1) グリメピリド錠 1mg「オーハラ」
表 溶出挙動における類似性

試験条件

pH1.2
pH6.5
50rpm
pH6.8
水
100rpm pH6.8

判定
時点
(分)

平均溶出率(%)
アマリール
試験製剤
1mg 錠

5

2.9

2.2

120

4.8

4.3

5

33.0

33.1

360

65.2

68.6

5

57.3

58.6

60

85.7

85.1

5

14.2

17.6

360

36.5

34.9

5

58.7

63.8

45

82.3

86.2

類似性の判定基準

判定

5 及び 120 分間における試験製剤の平類似
均溶出率が標準製剤の±9%の範囲
5 及び 360 分間における試験製剤の平類似
均溶出率が標準製剤の±12%の範囲
5 及び 60 分間における試験製剤の平均
類似
溶出率が標準製剤の±15%の範囲
5 及び 360 分間における試験製剤の平類似
均溶出率が標準製剤の±9%の範囲
5 及び 45 分間における試験製剤の平均
類似
溶出率が標準製剤の±15%の範囲(n=12)(溶出曲線)
ｐH6.5/50rpm

100

100

80

80
グリメピリド錠1mg「オーハラ」
アマリール1mg錠

6040標準製剤の平均溶出率±9%

20
0
0 0

30

60
min

90

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第1液(pH1.2)/50rpm

60
40

グリメピリド錠1mg「オーハラ」
アマリール1mg錠

20標準製剤の平均溶出率±12%

0
0 0

120

60

120

100

100

80

80

60
グリメピリド錠1mg「オーハラ」
アマリール1mg錠

40
20
0
0 0

標準製剤の平均溶出率±15%

60

120
min

240

300

360

水/50rpm

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第2液(pH6.8)/50rpm

180
min

180

240

グリメピリド錠1mg「オーハラ」
アマリール1mg錠

60
40
20
0
0 0

標準製剤の平均溶出率±9%
60

120

180
min

240

300

360

第2液(pH6.8)/100rpm
100

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH6.5=薄めたMcllvaineの緩衝液

平均溶出率（％）

80

pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液

60
グリメピリド錠1mg「オーハラ」
アマリール1mg錠

40
20
0
0 0

水=日本薬局方精製水

標準製剤の平均溶出率±15%

60

120
min

180

240

- １４ -

2) グリメピリド錠 3mg「オーハラ」
表 溶出挙動における類似性

判定
時点
(分)

試験条件

pH1.2
pH6.5
50rpm
pH7.2
水
100rpm pH7.2

平均溶出率(%)
アマリール
試験製剤
3mg 錠

5

0.9

0.9

120

1.6

1.6

5

16.5

17.6

360

28.4

31.5

5

43.4

49.5

180

82.2

84.6

5

10.1

12.9

360

23.5

24.1

5

46.2

52.7

180

81.4

84.8

類似性の判定基準

判定

5 及び 120 分間における試験製剤の平類似
均溶出率が標準製剤の±9%の範囲
5 及び 360 分間における試験製剤の平類似
均溶出率が標準製剤の±9%の範囲
5 及び 180 分間における試験製剤の平類似
均溶出率が標準製剤の±15%の範囲
5 及び 360 分間における試験製剤の平類似
均溶出率が標準製剤の±9%の範囲
5 及び 180 分間における試験製剤の平類似
均溶出率が標準製剤の±15%の範囲(n=12)(溶出曲線)
ｐH6.5/50rpm

100

100

80

80
グリメピリド錠3mg「オーハラ」
アマリール3mg錠

6040標準製剤の平均溶出率±9%20

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第1液(pH1.2)/50rpm

グリメピリド錠3mg「オーハラ」
アマリール3mg錠

60
40
20

標準製剤の平均溶出率±9%
0
0 0

30

60
min

90

0
0 0

120

60

120

100

100

80

80

60
グリメピリド錠3mg「オーハラ」
アマリール3mg錠

40
20

240

300

360

水/50rpm

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

pH7.2/50rpm

180
min

標準製剤の平均溶出率±15%

グリメピリド錠3mg「オーハラ」
アマリール3mg錠

604020標準製剤の平均溶出率±9%

0
0 0

60

120

180
min

240

300

360

0
0 0

60

120

180
min

240

300

360

pH7.2/100rpm
100

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液

平均溶出率（％）

80

pH6.5=薄めたMcllvaineの緩衝液

60
40
20
0
0 0

pH7.2=薄めたMcllvaineの緩衝液

グリメピリド錠3mg「オーハラ」
アマリール3mg錠

水=日本薬局方精製水

標準製剤の平均溶出率±15%

60

120

180
min

240

300

360

- １５ -

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装，外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装グリメピリド錠 0.5mg「オーハラ」： ( P T P ) 100 錠(10 錠×10)
グリメピリド錠 1mg「オーハラ」： ( P T P ) 100 錠(10 錠×10)( バ ラ ) 500 錠
グリメピリド錠 3mg「オーハラ」： ( P T P ) 100 錠(10 錠×10)(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP 包装：ポリ塩化ビニル、アルミ箔、紙箱
バラ包装：ポリエチレン容器、ポリプロピレンキャップ、紙箱
11. 別途提供される資材類
該当しない
12. その他
特になし- １６ -

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果
2 型糖尿病(ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)
２．効能又は効果に関連する注意
設定されていない
３．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
通常、グリメピリドとして 1 日 0.5～1mg より開始し、1 日 1～2 回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。維持量は通常 1 日 1～4mg で、必要に応じて適宜増減する。なお、1 日最高投与量は 6mg までとする。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する注意
設定されていない
５．臨床成績
(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験① 国内第Ⅲ相プラセボ対照二重盲検比較試験
食事療法のみにて治療中で、HbA1c(JDS 値)が 7.0%以上の成人 NIDDM 患者(±
0.5%以内の変動で安定)を対象に、グリメピリド 1～4mg/日又はプラセボを
12 週間経口投与した結果、改善率(HbA1c(JDS 値)が 1.0%以上低下した症例)は 67.6%(25/37 例)であった。また、HbA1c(JDS 値)はグリメピリド投与群で8.26%から 6.94%に低下し、プラセボ投与群で 8.24%から 8.40%に上昇した。
副作用発現割合は、グリメピリド投与群で 27.0%(10/37 例)、プラセボ投与
群で 20.0%(8/40 例)であり、グリメピリド投与群での主な副作用は、γ-GTP
増加(3 例)及び ALT 増加(2 例)であった 14)。

- １７ -

② 国内第Ⅲ相二重盲検比較試験
グリベンクラミド 7.5mg/日以上の投与を受けているにもかかわらず、
HbA1c(JDS 値)が 8.0%以上の NIDDM 患者(±0.5%以内の変動で安定)を対象に、グリメピリド 4～6mg/日を用量漸増法にて 28 週間経口投与した結果、改善率(HbA1c(JDS 値)が 1.0%以上低下した症例)は 7.6%(12/158 例)であった。また、
HbA1c(JDS 値)は 9.66%から 9.93%と 0.27%上昇した。副作用発現割合は、グ
リメピリド投与群で 19.6%(31/158 例)であり、主な副作用は、LDH 増加(7 例)、
γ-GTP 増加(6 例)、AST 増加(5 例)、ALT 増加(4 例)であった 15)。
2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査(一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査)、製造
販売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容
国内小児製造販売後臨床試験
食事療法・運動療法にて治療中の小児 2 型糖尿病患者(9～16 歳)35 例を対象に、グリメピリド 0.5～6mg/日を用量漸増法にて 12～28 週間経口投与した非盲検非対照試験において、投与開始時から最終観察時の HbA1c(JDS 値)は、試験前グリメピリド未治療の小児患者(10 例)では 8.24%から 7.61%へ、試験前にグリメピリド 2mg/日以下で治療していた小児患者(25 例)では 8.27%から7.94%へ低下の傾向が認められた。
なお、服薬不良又は維持用量の投与期間不足の症例が 5 例(未治療 3 例、既治療 2 例)含まれていた。投与終了時の維持用量は 0.5mg/日 4 例、1mg/日 13 例、2mg/日 6 例、4mg/日 6 例、6mg/日 6 例であった(ITTpopulation)。副作用発現［9.7.1
割合は、11.4%(4/35 例)で、低血糖(3 例)及び蛋白尿(1 例)であった 16)。
参照］
2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし- １８ -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
スルホニルウレア系経口血糖降下剤
注意：関連のある化合物の効能又は効果等は、最新の電子添文を参照すること。

２．薬理作用(1) 作用部位・作用機序
グリメピリドは主に膵β細胞の刺激による内因性インスリン分泌の促進(膵作用)により、血糖降下作用を発現するものと考えられる。また、in vitro 試験において糖輸送担体の活性化等の関与が示されている 17)。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
1) 血糖降下作用及びインスリン分泌作用
健康成人男子 9 例にグリメピリド 1mg を朝食直前に単回投与した時、プラセボ投与時と比べ、朝食後の血中グルコース濃度はグリメピリド投与時において有意に低下した。
この時の血清中インスリン濃度の Cmax は、プラセボ投与時と比べグリメピリド
投与時では有意差は認められなかったが、朝食後 4 時間までの AUC はプラセ
ボ投与時と比べ有意に増加した 18)。
ウサギ、ラット、イヌを用いた経口投与試験において、グリメピリドの血糖降下作用は投与 1 時間後から認められた。
グリベンクラミドとの比較では同等もしくはそれ以上の血糖降下作用を示し
た 19)。
ラットβ細胞腫を用いた in vitro 試験で、β細胞上の SU 剤レセプターに対してグリメピリドはグリベンクラミドに比して 1/5 の結合親和性を示した 20)。
2) インスリン作用の増強
人工膵島を用いたイヌ正常血糖インスリンクランプ試験で、グリメピリドの投与により末梢組織での糖取り込み促進と、肝糖処理能の増加を認めた 21,22)。
また、グリメピリドはインスリン抵抗性 KK-Ay マウスへの長期経口投与により、高血糖及び高インスリン血症を改善した 23)。
筋肉・脂肪細胞を用いた in vitro 試験において、糖輸送担体の活性化や糖輸送の増加等の機序による膵外作用の関与が報告されている 24)。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし- １９ -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1) 単回投与
健康成人男子6例にグリメピリド1mgを朝食直前に単回経口投与したときのグリメピリドの薬物動態学的パラメータを示す25)。
血清中濃度パラメータtmax

Cmax(平均±SD)

半減期1.33 時間103.5±29.1ng/mL

1.47 時間2) 反復投与インスリン非依存型糖尿病患者9例にグリメピリド0.5mgもしくは1mgを1日1回7日間朝食前に連続投与したとき、初回及び最終回投与時のグリメピリドの薬物動態学的パラメータに差は認められなかった26)。
3) 2型糖尿病患者(小児及び成人)における薬物動態
国内の小児2型糖尿病患者及び成人2型糖尿病患者[解析対象集団136例(小児31例及び成人105例)、血清中濃度517点]を対象に、0.5～6mg/日の用量で、一定用量を2週間以上投与した任意の時点で母集団薬物動態解析を行った。
その結果、グリメピリドの消失プロファイルは1-コンパートメントモデルによくフィットした。共変量の検討を行った結果、最終モデルに反映される影
響因子はなかった。母集団モデルを用いて推定したパラメータを以下に示す。
小児及び成人患者の推定パラメータは同様の値であった27)。[9.7.1 参照]
母集団モデルを用いて推定した薬物動態パラメータ
2 型糖尿病患者

CL/F(L/h)(平均値±SD)

Vss/F(L)(平均値±SD)

t1/2(h)(平均値±SD)

小児(9 歳～16 歳)

1.79±0.77

6.84±0.09

3.15±1.38

成人(17 歳以上)

1.64±0.59

6.83±0.11

3.30±1.60

CL/F：見かけのクリアランス、Vss/F：見かけの分布容積

4) 生物学的同等性試験13)
グリメピリド錠1mg及び3mg「オーハラ」とアマリール1mg錠及び3mg錠を、ク
ロスオーバー法によりそれぞれ1錠(グリメピリドとしてそれぞれ1mg及び3mg)健康成人男子に食後単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

- ２０ -

＜グリメピリド錠1mg「オーハラ」＞
薬物動態パラメータnAUC0→24(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

グリメピリド錠
1mg「オーハラ」

47

322.8±84.4

84.3±17.9

1.9±0.7

3.2±1.5

アマリール 1mg錠

47328.1±89.0

72.7±17.1

2.2±1.1

3.5±1.8(平均値±S.D.)

血清中グリメピリド濃度の推移
血清中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

- ２１ -

＜グリメピリド錠3mg「オーハラ」＞
薬物動態パラメータnAUC0→24(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

グリメピリド錠
3mg「オーハラ」

24

956.8±227.9

258.9±68.0

1.9±0.5

6.1±1.3

アマリール 3mg錠

24948.8±234.2

227.2±54.9

1.9±0.6

6.0±0.7(平均値±S.D.)

血清中グリメピリド濃度の推移
血清中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
1) 食事の影響
該当資料なし2) 併用薬の影響「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ７．相互作用」の項を参照- ２２ -

２．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数 28,29)
健康成人男子単回投与
投与量

Kel(/hr)28)

1mg(n=47)

3mg(n=24)29)

0.25±0.08

0.12±0.03(平均値±S.D.)(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし３．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収
外国人 12 例にグリメピリド 1mg をクロスオーバー法にて単回経口投与及び静脈内投与した時、それぞれの AUC の比から得られたバイオアベイラビリティーはほぼ 100%であり、消化管からの吸収は良好であると考えられた 30)。
５．分布(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
スルホニルウレア系薬剤は胎盤を通過することが報告されており、新生児の低血糖、巨大児が認められている。(「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.
特定の背景を有する患者に関する注意 (5)妊婦」の項参照)＜参考＞
本剤の動物実験(ラット、ウサギ)で催奇形性作用が報告されている。

- ２３ -

(3) 乳汁への移行性
該当資料なし＜参考＞
動物実験(ラット)において、母乳への移行が認められている。また、他のスルホ
ニルウレア系薬剤で母乳へ移行することが報告されている。 (「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (6)授乳婦」の項参照)(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
該当資料なし６．代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種，寄与率
グリメピリドは、主に肝代謝酵素 CYP2C9 の関与により、シクロヘキシル環メチル基の水酸化を受ける 31)。
＜参考＞ラット肝細胞分画を用いて代謝酵素を検討した結果、グリメピリドは主に CYP2C
サブファミリーの関与によりシクロヘキシル環メチル基の水酸化を受け、引き続いてサイトゾールの酵素によってカルボン酸体に変換されることが示唆された 32)。
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性 比,存在比率
該当資料なし７．排泄
健康成人男子 6 例にグリメピリド 1mg を朝食直前に単回経口投与したとき、血清中にはグリメピリド及び代謝物が、尿中には代謝物のみが検出された。この代謝物は、シクロヘキシル環のメチル基の水酸化体及びカルボン酸体で、投与後 24
時間までに投与量の 44.9%が尿中に排泄された 25)。
外国人 3 例に 14C-グリメピリドを単回経口投与した時、投与後 168 時間までに尿及び糞中にそれぞれ投与量の 57.5%及び 35.0%が排泄された 33)。
８．トランスポーターに関する情報
該当資料なし- ２４ -

９．透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者
該当資料なし11. その他
該当資料なし- ２５ -

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由
1. 警告
重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがある。用法及び用量、使用上の注意に特に留意すること。[8.1、11.1.1 参照]

２．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である。]
2.2 重篤な肝又は腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。][9.2.1、
9.3.1、11.1.1 参照]
2.3 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である。]
2.4 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある。][11.1.1 参
照]
2.5 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[9.5 参照]
2.6 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

３．効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない
４．用法及び用量に関連する注意とその理由設定されていない
５．重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の使用にあたっては、患者及びその家族に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。[1.、9.1.1、11.1.1 参照]
8.2 投与する場合には、少量より開始し、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、効果が不十分な場合には、速やかに他の治療法への切り替えを行うこと。
8.3 重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。[11.1.1 参照]- ２６ -

６．特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 低血糖を起こすおそれのある以下の患者又は状態
・ 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
・ 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
・ 激しい筋肉運動
・ 過度のアルコール摂取・ 高齢者[8.1、11.1.1 参照](2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
投与しないこと。低血糖を起こすおそれがある。[2.2、11.1.1 参照]
9.2.2 腎機能障害のある患者(重篤な腎機能障害のある患者を除く)
低血糖を起こすおそれがある。[11.1.1 参照](3) 肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
投与しないこと。低血糖を起こすおそれがある。[2.2、11.1.1 参照]
9.3.2 肝機能障害のある患者(重篤な肝機能障害のある患者を除く)
低血糖を起こすおそれがある。[11.1.1 参照](4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。スルホニルウレア
系薬剤は胎盤を通過することが報告されており、新生児の低血糖、巨大児が認められている。また、本剤の動物実験(ラット、ウサギ)で催奇形性作用が報告されている。[2.5 参照]- ２７ -

(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。授乳を継続する場合、児の低血糖の症状について観察を十分に行うこと。
本剤のヒト母乳への移行性及び乳汁産生への影響は不明である。動物実験(ラット)において、母乳への移行が認められている。また、他のスルホニルウレア系薬
剤で母乳へ移行することが報告されている。
(7) 小児等
9.7 小児等
9.7.1 小児に投与する際には、低血糖症状及びその対処方法について保護者等にも十分説明すること、[11.1.1、16.1.3、17.2.1 参照]
9.7.2 低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は 9 歳未満の小児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
(8) 高齢者
9.8 高齢者
少量から投与を開始し定期的に検査を行うなど慎重に投与すること。生理機能が低下していることが多く、低血糖があらわれやすい。[11.1.1 参照]

７．相互作用10. 相互作用
本剤は、主に肝代謝酵素 CYP2C9 により代謝される。
(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
糖尿病用薬
インスリン製剤
ビグアナイド系薬剤
チアゾリジン系薬剤
α-グルコシダーゼ阻害剤
DPP-4 阻害薬
GLP-1 受容体作動薬
SGLT2 阻害剤 等
プロベネシド臨床症状・措置方法

機序・危険因子低血糖症状が起こること 血糖降下作用が増強される。
がある。
血糖値その他患者の状態を十分観察し、必要に応じて本剤又は併用薬剤の投与量を調節するなど慎重に投与すること。特にβ遮断剤と併用する場合にはプロプラノロール等の非選択性薬剤は避けるこ 腎排泄抑制により血糖降下作とが望ましい。
用が増強される。

- ２８ -

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子クマリン系薬剤
ワルファリンカリウム

低血糖症状が起こること 肝代謝抑制により血糖降下作がある。
用が増強される。
血糖値その他患者の状態 血中蛋白との結合抑制、サリ
サリチル酸剤を十分観察し、必要に応じ チル酸剤の血糖降下作用によアスピリンて本剤又は併用薬剤の投 り血糖降下作用が増強されサザピリン 等
与量を調節するなど慎重 る。
に投与すること。特にβプロピオン酸系消炎剤
血中蛋白との結合抑制によ遮断剤と併用する場合にナプロキセンり、これらの消炎剤は蛋白結
はプロプラノロール等のロキソプロフェンナト
合率が高いので、血中に本剤
非選択性薬剤は避けるこ
リウム水和物 等の遊離型が増加して血糖降下とが望ましい。
作用が増強するおそれがあ
アリール酢酸系消炎剤
る。
アンフェナクナトリウ
ム水和物
ナブメトン 等
オキシカム系消炎剤
ロルノキシカム 等
β-遮断剤
プロプラノロール
アテノロールピンドロール 等

糖新生抑制、アドレナリンによる低血糖からの回復抑制、低血糖に対する交感神経症状
抑制により血糖降下作用が増強される。

モノアミン酸化酵素阻害剤

インスリン分泌促進、糖新生抑制により血糖降下作用が増強される。

クラリスロマイシン

機序不明
左記薬剤が他のスルホニルウ
レア系薬剤の血中濃度を上昇させたとの報告がある。

サルファ剤
スルファメトキサゾー
ル 等

血中蛋白との結合抑制、肝代
謝抑制、腎排泄抑制により血糖降下作用が増強される。

クロラムフェニコール

肝代謝抑制により血糖降下作用が増強される。

テトラサイクリン系抗生物質
テトラサイクリン塩酸塩
ミノサイクリン塩酸塩
等インスリン感受性促進により血糖降下作用が増強される。

シプロフロキサシン
レボフロキサシン水和物

機序不明- ２９ -

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子フィブラート系薬剤
クロフィブラート
ベザフィブラート 等

低血糖症状が起こること 血中蛋白との結合抑制、肝代がある。
謝抑制、腎排泄抑制により血血糖値その他患者の状態 糖降下作用が増強される。
を十分観察し、必要に応じ 肝代謝抑制(CYP2C9 阻害)、血アゾール系抗真菌剤て本剤又は併用薬剤の投 中蛋白との結合抑制により血ミコナゾール
与量を調節するなど慎重 糖降下作用が増強される。
フルコナゾール 等に投与すること。特にβシベンゾリンコハク酸塩
インスリン分泌促進によると遮断剤と併用する場合にジソピラミド考えられる血糖降下作用の増はプロプラノロール等のピルメノール塩酸塩水和
強のおそれがある。
非選択性薬剤は避けるこ
物とが望ましい。
アドレナリン

高血糖症状(嘔気・嘔吐、 末梢でのブドウ糖の取り込み
脱水、呼気のアセトン臭 抑制、肝臓での糖新生促進に等)が起こることがある。 より血糖降下作用が減弱され血糖値その他患者の状態 る。
を十分観察しながら投与 肝臓での糖新生促進、末梢組
副腎皮質ホルモン
コルチゾン酢酸エステ すること。
織でのインスリン感受性低下
ルにより血糖降下作用が減弱さ
ヒドロコルチゾン 等れる。
甲状腺ホルモン
レボチロキシンナトリ
ウム水和物
乾燥甲状腺 等腸管でのブドウ糖吸収亢進、
グルカゴンの分泌促進、カテ
コールアミンの作用増強、肝臓での糖新生促進により血糖降下作用が減弱される。

卵胞ホルモンエストラジオール安息
香酸エステル
エストリオール 等

機序不明
コルチゾール分泌変化、組織での糖利用変化、成長ホルモ
ンの過剰産生、肝機能の変化等によると考えられる血糖降
下作用の減弱のおそれがある。

利尿剤
トリクロルメチアジド
フロセミド 等インスリン分泌の抑制、末梢でのインスリン感受性の低下により血糖降下作用が減弱される。

ピラジナミド

機序不明
血糖値のコントロールが難し
いとの報告がある。

イソニアジド糖質代謝の障害による血糖値
上昇及び耐糖能異常により血糖降下作用が減弱される。

- ３０ -

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
リファンピシンニコチン酸

フェノチアジン系薬剤
クロルプロマジン
フルフェナジン 等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子高血糖症状(嘔気・嘔吐、 肝代謝促進(CYP 誘導)により脱水、呼気のアセトン臭 血糖降下作用が減弱される。
等)が起こることがある。 肝臓でのブドウ糖の同化抑制
血糖値その他患者の状態 により血糖降下作用が減弱さを十分観察しながら投与 れる。
すること。
インスリン遊離抑制、副腎からのアドレナリン遊離により血糖降下作用が減弱される。

フェニトインインスリンの分泌阻害により血糖降下作用が減弱される。

ブセレリン酢酸塩

機序不明
ブセレリン酢酸塩投与により、耐糖能が悪化したという報告がある。

８．副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた
場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 低血糖(4.08%)
低血糖(初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等)があらわれることがある。
なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
また、本剤の投与により低血糖症状(脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、
振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等)が認められた場合には糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。[1.、2.2、2.4、8.1、8.3、9.1.1、9.2.1、
9.2.2、9.3.1、9.3.2、9.7.1、9.8、13.1 参照]
11.1.2 汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少(いずれも頻度不明)
11.1.3 肝機能障害、黄疸(頻度不明)
AST、ALT、Al-P の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.1.4 再生不良性貧血(頻度不明)- ３１ -

(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満

頻度不明

血液

白血球減少、貧血

肝臓AST 上 昇 、ALT 上 昇 、Al-P 上 昇 、LDH 上 昇 、 γ -GTP 上 昇

腎臓

BUN 上 昇消化器

嘔気、嘔吐、心窩部痛、下痢、 便秘、腹痛
腹部膨満感

過敏症

発疹、そう痒感等

光線過敏症

精神神経系

めまい

頭痛

その他

血清カリウム上昇・ナトリウム低下等の電解質異常

味覚異常、CK 上昇、浮腫、倦怠感、脱毛、一過性視力障害

９．臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし10．過量投与13. 過量投与13.1 症状
低血糖が起こることがある。[11.1.1 参照]
13.2 処置
13.2.1 飲食可能な場合
ブドウ糖(5～15g)又は 10～30g の砂糖の入った吸収の良いジュース、キャンディなどを摂取させる。
13.2.2 意識障害がある場合
ブドウ糖液(50%20mL)を静注し、必要に応じて 5%ブドウ糖液点滴により血糖値の維持を図る。
13.2.3 その他
血糖上昇ホルモンとしてのグルカゴン投与もよい。

11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP
シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

- ３２ -

12．その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 スルホニルウレア系薬剤(トルブタミド 1 日 1.5g)を長期間継続使用した場合、食事療法単独の場合と比較して心臓・血管系障害による死亡率が有意に高かったとの報告がある。
15.1.2 インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与することにより、低血糖が起こりやすいとの報告がある。
(2) 非臨床試験に基づく情報
15.2 非臨床試験に基づく情報
イヌを用いた慢性毒性試験において、最高用量の 320mg/kg 投与群の雌雄各 1 例に白内障を認めた。ウシの水晶体を用いた in vitro 試験とラットを用いた検討結果
では、白内障を発症させる作用や発症増強作用の可能性は認められなかった。

- ３３ -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし- ３４ -

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分剤：グリメピリド錠 0.5mg「オーハラ」 劇薬、処方箋医薬品注)製

グリメピリド錠 1mg「オーハラ」

劇薬、処方箋医薬品注)

グリメピリド錠 3mg「オーハラ」

劇薬、処方箋医薬品注)注) 注意－医師等の処方箋により使用すること
有効成分：グリメピリド 劇薬
２．有効期間3年
３．包装状態での貯法
室温保存
４．取扱い上の注意
設定されていない
５．患者向け資材・ 患者向医薬品ガイド：有り・ くすりのしおり：有り
・ 患者用指導箋：有り「あなたが飲むおくすりはグリメピリド錠「オーハラ」です」（大原薬品工業
ホームページ(https://www.ohara-ch.co.jp)に掲載
６．同一成分・同効薬
同一成分薬：アマリール 0.5mg 錠、1mg 錠、3mg 錠、
同 効 薬：スルホニルウレア系経口血糖降下剤(グリベンクラミド、グリクラ
ジド、アセトヘキサミド、グリクロピラミド)
７．国際誕生年月日
1995 年 6 月 20 日

- ３５ -

８．製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日
販売名
グリメピリド錠
0.5mg「オーハラ」
グリメピリド錠
1mg「オーハラ」
グリメピリド錠
3mg「オーハラ」

製造販売承認年月日

薬価基準収載
年月日

承認番号

販売開始
年月日

2012 年 8 月 15 日 22400AMX01155000 2012 年 12 月 14 日 2012 年 12 月 14 日
2010 年 7 月 15 日 22200AMX00608000 2010 年 11 月 19 日 2010 年 11 月 19 日
2010 年 7 月 15 日 22200AMX00609000 2010 年 11 月 19 日 2010 年 11 月 19 日

９．効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
追加年月日：2011 年 2 月 17 日
追加内容
効能・効果

用法・用量

2 型糖尿病(ただし、食事
療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。)

通常、グリメピリドとして 1 日 0.5～1mg より開始し、1
日 1～2 回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。
維持量は通常 1 日 1～4mg で、必要に応じて適宜増減する。
なお、1 日最高投与量は 6mg までとする。
(

：追加部分

：変更部分)

10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は厚生労働大臣の定める「投薬期間に上限が設けられている医薬品」に該当しない。
13. 各種コード
厚生労働省薬価基準 レセプト電算処理
収載医薬品コード
システムコード

販売名HOT9

グリメピリド錠 0.5mg「オーハラ」

121862601

3961008F3015

622186201

グリメピリド錠 1mg「オーハラ」

119993201

3961008F1012

621999301

グリメピリド錠 3mg「オーハラ」

119994901

3961008F2019

621999401

14. 保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

- ３６ -

ⅩⅠ．文献１．引用文献1) ( 財)日本 公定書協会編 ,医療 用医薬品 品質情報集 No.25(薬事日報 社)
p164(2006)
2) 大原薬品工業株式会社 社内資料：苛 酷 試 験 (錠 0.5mg)(2012 年)
3) 大原薬品工業株式会社 社内資料：苛 酷 試 験 (錠 1mg)(2010 年)
4) 大原薬品工業株式会社 社内資料：苛 酷 試 験 (錠 3mg)(2010 年)
5) 大原薬品工業株式会社 社内資料：長 期 保 存 試 験 (錠 0.5mg)(2020 年)
6) 大原薬品工業株式会社 社内資料：長 期 保 存 試 験 (錠 1mg)(2020 年)
7) 大原薬品工業株式会社 社内資料：長 期 保 存 試 験 (錠 3mg)(2020 年)
8) 大原薬品工業株式会社 社内資料：加 速 試 験 (錠 0.5mg)(2011 年)
9) 大原薬品工業株式会社 社内資料：加 速 試 験 (錠 1mg)(2010 年)
10) 大原薬品工業株式会社 社内資料：加 速 試 験 (錠 3mg)(2010 年)
11) 大原薬品工業株式会社 社内資料：溶 出 試 験 (錠 0.5mg)(2012 年)
12) 大原薬品工業株式会社 社内資料：第十六改正日本薬局方適合性確認について(2011 年)
13) 水 山 和 之 他 ： 新 薬 と 臨 床 ．2010； 59(9)： 1744-1769
14) 豊 田 隆 謙 他 ： 臨 床 医 薬 , 1997； 13(17)： 4457-4478
15) 兼 子 俊 男 他 ： 臨 床 医 薬 , 1997； 13(17)： 4479-4511
16) 国 内 小 児 製 造 販 売 後 臨 床 試 験(ア マ リ ー ル 錠：2010 年 6 月 18 日 承 認 、
審査報告書)
17) 薬 効 薬 理 (ア マ リ ー ル 錠：1999 年 9 月 22 日 承 認 、申 請 資 料 概 要 ホ .I)
18) 中 島 光 好 他 ： 臨 床 医 薬 , 1993； 9(3)： 535-548
19) Geisen, K.： Arzneim,-Forsch./Drug Res., 1988；38： 1120-1130
20) ラ ッ ト β 細 胞 腫 を 用 い た SU 剤 レ セ プ タ ー へ の 結 合 親 和 性 (ア マ リ ール 錠 ： 1999 年 9 月 22 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 ホ .I.2.(1)3)21) 久 保 田 昌 詞 他 ： 糖 尿 病 , 1995； 38(6)： 447-453
22) 久 保 田 昌 詞 他 ： 糖 尿 病 , 1992； 35 Suppl.1： 204
23) Müller, G., et al.： Diabetes Res.Clin.Pract., 1995； 28 Suppl.：
S115-S137
24) Müller, G., et al.： Diabetes, 1993； 42, 1852-1867
25) 中 島 光 好 他 ： 臨 床 医 薬 , 1993； 9(3)： 503-522
26) 加 来 浩 平 他 ： 臨 床 医 薬, 1993； 9(4)： 795-807
27) 2 型 糖 尿 病 患 者 (小 児 及 び 成 人 )に お け る 薬 物 動 態 (国 内 小 児 製 造 販 売
後 臨 床 試 験 )(ア マ リ ー ル 錠 ： 2010 年 6 月 18 日 承 認 、 審 査 報 告 書 )28) 大原薬品工業株式会社 社内資料：生物学的同等性試験(錠 1mg)(2010 年)
29) 大原薬品工業株式会社 社内資料：生物学的同等性試験(錠 3mg)(2010 年)
30) Badian, M., et al.：Drug Metabol.Drug Interact., 1994；11：331-339- ３７ -

31) Niemi, M., et al.： Clin.Pharmacol.Ther., 2002； 72： 326-332
32) Yamazaki, H., et al. ： Arzneim.-Forsch./Drug Res.,1993 ； 43 ：
1317-1321
33) Eckert, H.G., et al.： 基 礎 と 臨 床 , 1993； 27(5)： 1493-1524
34) 大原薬品工業株式会社 社内資料：粉砕後の安定性試験(錠 0.5mg)(2012 年)
35) 大原薬品工業株式会社 社内資料：粉砕後の安定性試験(錠 1mg)(2011 年)
36) 大原薬品工業株式会社 社内資料：粉砕後の安定性試験(錠 3mg)(2011 年)37) 大原薬品工業株式会社 社内資料：経管通過性試験(錠 0.5mg)(2012 年)38) 大原薬品工業株式会社 社内資料：経管通過性試験(錠 1mg)(2010 年)
39) 大原薬品工業株式会社 社内資料：経管通過性試験(錠 3mg)(2010 年)
２．その他の参考文献
該当資料なし- ３８ -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況
本剤は海外では発売されていない。
尚、グリメピリド製剤としては海外で販売されている。
（2023 年 11 月時点）
２．海外における臨床支援情報
該当しない- ３９ -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。
試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
(掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&Aについて(その 3)」令和元年 9 月 6 日付厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課)(1) 粉砕 34～36)
粉砕品を保存し、安定性試験(性状、純度試験(類縁物質)、定量)を行った。
1) グリメピリド錠 0.5mg「オーハラ」34)
試験条件

結果

25℃、60%RH、1 ヵ月(遮光・開放)

全て変化なし。

総照射量 120 万 lx・hr(25℃、60%RH)(開放)

全て変化なし。

2) グリメピリド錠 1mg、3mg「オーハラ」35,36)
試験条件

結果

25℃、60%RH、1 ヵ月(遮光・開放)

全て変化なし。

(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性 37～39)
試験方法〔崩壊懸濁試験〕
ディスペンサーのピストン部を抜き取り、ディスペンサー内に試料 1 錠を入れてピストンを戻し、ディスペンサーに約 55℃の温湯 20mL を吸い取り、筒先の蓋をして 5 分間自然放置する。5 分後にディスペンサーを手で 90 度 15 往復横転し、崩壊･懸濁の状態を観察する。5 分後に崩壊しない場合、さらに 5 分間放置後、同様の操作を行う。10 分間放置しても崩壊･懸濁しない場合、錠剤をコーティング破壊してから、ディスペンサー内に入れて同様の操作を行い、崩壊･懸濁の状態を観察する。
〔通過性試験〕
崩壊懸濁試験で得られた懸濁液を、ディスペンサーに吸い取り、経管チューブの注入端より 2～3mL/秒の速度で注入する。チューブはベッド上の患者を想定し、体内挿入端から 3 分の 2 を水平にし、他端（注入端）を 30cm の高さにセットし、チューブ（サイズ；8 フレンチ）の通過性を観察する。
なお、8 フレンチのチューブを通過しない場合は、18 フレンチのチューブを用いて同様に通過性を観察する。

- ４０ -

1) グリメピリド錠 0.5mg「オーハラ」37)
試験方法
試験結果

崩壊懸濁試験
5 分以内に崩壊・懸濁した。

通過性試験

判定

チューブ(8 フレンチ)を通
過した。

適1

2) グリメピリド錠 1mg、3mg「オーハラ」38,39)
試験方法

崩壊懸濁試験

通過性試験

判定

試験結果

10 分以内に崩壊・懸濁した。

チューブ(8 フレンチ)を通
過した。

適1

２.その他の関連資料
特になし①- ４１ -

付表
薬食発第 0331015 号（平成 17 年 3 月 31 日）に基づく承認申請時に添付する資料
別表 1 及び別表 2-(1)医療用医薬品より改変
新有効成分含有剤形追加に係るその他の医薬品製剤
医薬品(後発医薬品)(先発医薬品)(後発医薬品)

添付資料の内容
イ 起原又は発見の経 1
緯及び外国における使用状況等に関 2する資料

起原又は発見の経
緯

○

×

○

外国における使用
状況

○

×

○

3

特性及び他の医薬品との比較検討等○

×○

ロ 製造方法並びに規 1 構造決定及び物理
格及び試験方法等
化学的性質等に関する資料2 製造方法

○

×

×

○

△

○

3

○

○

○

○

×

△

○

×

△

加速試験

○

○

○

ニ 薬理作用に関する 1
資料

効力を裏付ける試
験

○

×

×

2

副次的薬理・安全
性薬理

○

×

×

3

その他の薬理△××

ホ 吸収、分布、代謝、 1排泄に関する資料 2

吸収

○

×

×

分布

○

×

×

3

代謝

○

×

×

4

排泄

○

×

×

5

生物学的同等性

×

○

○

6

その他の薬物動態△××

ヘ 急性毒性、亜急性 1
毒性、慢性毒性、 2
催奇形性その他の 3
毒性に関する資料
4

単回投与毒性○××

反復投与毒性

○

×

×

遺伝毒性

○

×

×

がん原性

△

×

×

5

生殖発生毒性

○

×

×

6

局所刺激性

△

×

×

7

その他の毒性

△

×

×

○

×

×

規格及び試験方法

ハ 安定性に関する資 1 長期保存試験
料
2 苛酷試験
3

ト 臨床試験の成績に関する資料

臨床試験成績

○：添付 ×：添付不要 △：個々の医薬品により判断される

平成 17 年 4 月 1 日以後、承認申請時に適用される。
- ４２ -