210.0

表天＊＊2013年 1 月改訂（第 3 版）
＊2012年 8 月改訂

03

法 室温保存（「取扱い上の注意」の項参照）
使用期限 包装に表示の使用期限内に使用すること。

日本標準商品分類番号
8 7 2 1 4 9貯錠25mg
錠50mg
錠100mg
承 認 番 号 22400AMX00408 22400AMX00409 22400AMX00410
薬 価 収 載 2012年 6 月 2012年 6 月 2012年 6 月
販 売 開 始 2012年 6 月 2012年 6 月 2012年 6 月＊ 効 能 追 加 2012年 8 月 2012年 8 月 2012年 8 月

A-Ⅱアンタゴニスト
処方せん医薬品※

ロサルタンカリウム錠※注意−医師等の処方せんにより使用すること【用【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
1 . 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2 . 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
3 . 重篤な肝障害のある患者（「慎重投与」の項参照）【組成・性状】

1 .組 成1 錠中にそれぞれ次の成分を含有

297.0

販 売 名

有効成分

添 加 物

形

色

【使外 形識 別
直径 厚さ 重さ コード（mm）（mm）（mg）

ロサルタンK錠25mg「DSEP」

EP
210

フィルム
コーティング錠（円形・割線入）
ロサルタンK
錠50mg「DSEP」

5.673
EP
211

白色
7.6

フィルム
ロサルタンK
コーティング錠
錠100mg「DSEP」 （円形）【効2.9

能3.4145EP
212・9.14.8

効果】

用量】

用上の注意】

1 . 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）（ 1 ）両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」の項参照）（ 2 ）高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」の項参照）（ 3 ）重篤な腎機能障害のある患者［高カリウム血症があらわれやすい。また、腎機能の悪化が起きるおそれがあるので、血清クレアチニンが2.5mg/dL以上の場合には、投与量を減らすなど慎重に投与すること（「重要な基本的注意」の項参照）。］（ 4 ）肝機能障害又はその既往のある患者［外国において、健康成人と比較して軽・中等度のアルコール性肝硬変患者ではロサルタンの消失速度が遅延し、ロサルタン及びカルボン酸体の血漿中濃度がそれぞれ約 5 倍及び約 2 倍に上昇することが報告されている。］（ 5 ）脳血管障害のある患者［過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させるおそれがある。］（ 6 ）体液量が減少している患者（利尿降圧剤投与中、厳重な減塩療法中、血液透析中）（「重要な基本的注意」の項参照）（ 7 ）高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
2 . 重要な基本的注意（ 1 ）両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。
（ 2 ）高カリウム血症の患者においては、高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、高カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値に注意すること。

2 . 製剤の性状剤

・＊ <用法・用量に関連する使用上の注意>
高血圧及び蛋白尿を伴う 2 型糖尿病における糖尿病性腎症に対して、本剤を投与後、血清クレアチニン値が前回の検査値と比較して30％（あるいは 1 mg/dL）以上増加した場合、及び糸球体ろ過値、 1 /血清クレアチニン値の勾配等で評価した腎機能障害の進展速度が加速された場合は、減量あるいは投与中止を考慮すること。

ロサルタンカリウム 乳 糖 水 和 物、 結 晶 セロサルタンK（日局）
ル ロ ー ス、 部 分 ア ル
錠25mg「DSEP」
25mg
ファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセル
ロサルタンカリウム
ロサルタンK
ロース、ステアリン酸（日局）
錠50mg「DSEP」
マグネシウム、ヒプロ
50mg
メロース、酸化チタン、
ロサルタンカリウム カルナウバロウ
ロサルタンK（日局）
錠100mg「DSEP」
100mg

販 売 名

法

1 . 高血圧症：
通常、成人にはロサルタンカリウムとして25〜50mgを 1 日1 回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1 日100mgまで増量できる。
＊ 2 . 高血圧及び蛋白尿を伴う 2 型糖尿病における糖尿病性腎症：
通常、成人にはロサルタンカリウムとして50mgを 1 日 1 回経口投与する。なお、血圧値をみながら 1 日100mgまで増量できる。ただし、過度の血圧低下を起こすおそれのある患者等では25mgから投与を開始する。

288

1 . 高血圧症＊ 2 . 高血圧及び蛋白尿を伴う 2 型糖尿病における糖尿病性腎症＊ <効能・効果に関連する使用上の注意>
高血圧及び蛋白尿を伴う 2 型糖尿病における糖尿病性腎症の場合
高血圧及び蛋白尿（尿中アルブミン/クレアチニン比300mg/g以上）を合併しない患者における本剤の有効性及び安全性は確認されていない。

−1−品

名 ロサルタンK錠「DSEP」薬価収載

本コード

MC

C

校

2753L1108301

初校

作業者印
長谷川

仮コード

制作日

H24.11.08

AC

色

スミ

アカ A

トラップ

（）
角度

調

k9xd9

APP.TB

210.0

裏1 ）アナフィラキシー様症状：不快感、口内異常感、発汗、蕁麻疹、呼吸困難、全身潮紅、浮腫等が症状としてあらわれることがあるので観察を十分に行うこと。
2 ）血管浮腫：顔面、口唇、咽頭、舌等の腫脹が症状としてあらわれることがあるので観察を十分に行うこと。
3 ）急性肝炎又は劇症肝炎
4 ）腎不全5 ）ショック、失神、意識消失：ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
6 ）横紋筋融解症：筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
7 ）高カリウム血症：重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
8 ）不整脈：心室性期外収縮、心房細動等の不整脈があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
9 ）汎血球減少、白血球減少、血小板減少：汎血球減少、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
10）低血糖：低血糖があらわれることがある（糖尿病治療中の患者であらわれやすい）
ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
（ 2 ）その他の副作用
次のような症状又は異常があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

（ 3 ）本剤の投与によって、一過性の血圧低下（ショック症状、意識消失、呼吸困難等を伴う）を起こすおそれがあるので、そのような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
また、本剤投与中は定期的（投与開始時： 2 週間ごと、安定後：月 1 回程度）に血圧のモニタリングを実施すること。特に次の患者では投与は少量より開始し、増量する
場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
ア . 利尿降圧剤投与中の患者
イ . 厳重な減塩療法中の患者
ウ . 血液透析中の患者（ 4 ）降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
（ 5 ）手術前24時間は投与しないことが望ましい。
（ 6 ）本剤を含むアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬投与中にまれに肝炎等の重篤な肝障害があらわれたとの報告がある。肝機能検査を実施するなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（ 7 ）2 型糖尿病における糖尿病性腎症の患者では貧血があら＊われやすいので、本剤投与中は定期的（投与開始時： 2 週間ごと、安定後：月 1 回程度）に血液検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には貧血の原因を考慮し、適切な処置を行うこと。
＊（ 8 ）2 型糖尿病における糖尿病性腎症の患者では血清カリウム上昇及び血清クレアチニン上昇があらわれやすい
ので、本剤投与中は定期的（投与開始時： 2 週間ごと、安定後：月 1 回程度）に血清カリウム値及び血清クレアチニン値のモニタリングを実施し、観察を十分に行うこと。血清カリウム値及び血清クレアチニン値に異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。
3 . 相互作用
本剤は、主に薬物代謝酵素チトクロームP450 2C9（CYP2C9）により活性代謝物であるカルボン酸体に代謝される。
併用注意（併用に注意すること）
297.0

薬剤名等

臨床症状･措置方法

天機序･危険因子

カ リ ウ ム 保 持 性 血清カリウム上昇、 併用によりカリウム高カリウム血症を 貯留作用が増強する
利尿剤
スピロノラクトン、 起こすおそれがある。 おそれがある。腎機能障害のある患者
トリアムテレン等には特に注意する
カリウム補給剤こと。
塩化カリウムまた、本剤とアンジアンジ オテンシンオテンシン変換酵素変換酵素阻害剤阻害剤及びカリウム保持性利尿剤の 3 剤併用の場合には特に注意すること。

頻リチウム中毒が報告 本剤のナトリウム
さ れ て い る の で、 排 泄 作 用 に よ り、血中リチウム濃度 リチウムの蓄積がに注意すること。 起こると考えられている。

4 . 副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
（ 1 ）重大な副作用（頻度不明）
次のような副作用があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

−2−品

明消化器

口 角 炎、 嘔 吐・ 嘔 気、 胃 不 快 感、 胃 潰 瘍、口内炎、下痢

肝臓

肝機能障害
（AST（GOT）
上昇、ALT（GPT）上昇、LDH上昇等）、黄疸

腎臓

BUN上昇、クレアチニン上昇

皮膚

発疹、そう痒、蕁麻疹、多形紅斑、光線過敏、紅皮症、紅斑

血液赤血球減少、 ヘマトクリット低下、 好酸球増多、貧血

その他

ほてり、倦怠感、無力症/疲労、浮腫、筋肉痛、総コレステロール上昇、CK（CPK）上昇、血中尿酸値上昇、咳嗽、発熱、味覚障害、しびれ感、眼症状（かすみ、異和感等）、筋痙攣、関節痛、勃起不全

5 . 高齢者への投与（ 1 ）高齢者では一般に生理機能が低下しているので、患者の状態に注意すること。
（ 2 ）高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こるおそれがある）ので、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
（ 3 ）他社が実施した高齢者での体内薬物動態試験で、ロサルタン及びカルボン酸体の血漿中濃度が非高齢者に比べて高くなることが認められている（非高齢者に比較してロサルタン及びカルボン酸体の血漿中濃度がそれぞれ約 2 倍及び約1.3倍に上昇）。
（ 4 ）高齢者と非高齢者との間で降圧効果及び副作用の発現に関する差異は認められていない。

名 ロサルタンK錠「DSEP」薬価収載

本コード

制作日

MC

H24.11.08

C

校2753L1108301

初校作業者印長谷川

仮コード

不循環器系 低血圧、起立性低血圧、胸痛、動悸、調律障害（頻脈等）

非ステロイド性消炎 本剤の降圧作用が 機序不明
減弱されるおそれ
鎮痛剤がある。
インドメタシン等
腎機能が悪化している患者では、さらに腎機能が悪化するおそれがある。
リチウム
炭酸リチウム度

精神神経系 頭痛、めまい、不眠、浮遊感、耳鳴、眠気AC色

スミトラップ

（）
角度

調

k9xd9

APP.TB

210.0裏天

2 . ロサルタンK錠50mg「DSEP」

6 . 妊婦、産婦、授乳婦等への投与（ 1 ）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。また、投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。［妊娠中期及び末期に本剤を含むアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を投与された高血圧症の患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、多臓器不全、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の奇形、頭蓋顔面の奇形、肺の発育不全等があらわれたとの報告がある。］（ 2 ）本剤投与中は授乳を中止させること。
［動物実験
（ラット）
で乳汁中へ移行することが報告されている。］（参考）
他社が実施したラットの周産期及び授乳期に10〜100mg/kg/日投与した試験において、100mg/kg/日で産児死亡の軽度の増加が認められた。また、各投与群で産児の低体重が認められ、本試験の無毒性量は追加試験の成績から 5 mg/kg/日であった。
7 . 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
8 . 適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

血漿中カルボン酸体濃度の推移（ng/mL）

700

ロサルタンK錠50mg「DSEP」
標準製剤（錠剤、50mg）
mean±SD, n＝24600
血漿中濃度

500
400
300
200
100048241248

投与後時間
（hr）

薬物動態パラメータ
AUC0-48hr
Cmax
Tmax（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr）

t1/2（hr）

ロサルタンK錠50mg「DSEP」

3,256±856

528±1293.10±0.75

3.32±0.67

標準製剤（錠剤、50mg）

3,163±901

510±1363.29±1.11

3.35±0.63（mean±SD，n=24）
3 . ロサルタンK錠100mg「DSEP」【薬物動態】

血漿中カルボン酸体濃度の推移（ng/mL）

1,800

ロサルタンK錠100mg「DSEP」
標準製剤（錠剤、100mg）
mean±SD, n＝24

1,600
1,400
血漿中濃度

297.0

生物学的同等性試験 1 ）ロ サ ル タ ン K 錠 25mg「DSEP」、 ロ サ ル タ ン K 錠 50mg「DSEP」、ロサルタンK錠100mg「DSEP」と各標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（ロサルタンカリウムとしてそれぞれ25mg、50mg、100mg）健康成人男子に絶食下単回経口投与して血漿中カルボン酸体（活性代謝物）濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

1,200
1,000
800
600
400

1 . ロサルタンK錠25mg「DSEP」

200

血漿中カルボン酸体濃度の推移
0（ng/mL）

300

8241248投与後時間（hr）

ロサルタンK錠25mg「DSEP」
標準製剤（錠剤、25mg）
mean±SD, n＝242504

薬物動態パラメータ

血漿中濃度

AUC0-48hr
Cmax
Tmax（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr）

200

t1/2（hr）

150

ロサルタンK
7,451
錠100mg「DSEP」 ±2,143

1,403±315

2.47±0.74

5.89±1.49

100

標準製剤
7,277
（錠剤、100mg） ±2,061

1,368±324

2.40±0.66

6.49±2.1250（mean±SD，n=24）
04

82412

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

48

投与後時間（hr）

薬物動態パラメータ
AUC0-48hr
Cmax
Tmax（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr）

【薬t1/2（hr）

ロサルタンK錠25mg「DSEP」

1,574±405

195±564.58±1.24

3.28±0.73

標準製剤（錠剤、25mg）

1,627±396

201±594.48±0.99

3.25±0.65

効薬理】

アンジオテンシンⅡ受容体のうちAT1 受容体と選択的に結合し、アンジオテンシンⅡの生理作用を阻害することによって降圧作用を現す。本薬の主代謝物のカルボン酸体も本薬と同様の作用を示す。
なお、ブラジキニンの分解酵素（キニナーゼⅡ）には直接作用しない 2 ）。

（mean±SD，n=24）−3−

品

名 ロサルタンK錠「DSEP」薬価収載

本コード

MCC

校2753L1108301

初校作業者印
長谷川

仮コード

制作日

H24.11.08

AC色スミトラップ（）
角度調

k9xd9

APP.TB

210.0表天【有効成分に関する理化学的知見】
一般名：ロサルタンカリウム（Losartan Potassium）
化学名：Monopotassium 5-｛［4 （2-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl1 -imidazol-1-yl）methyl］biphenyl-2-yl｝-1 -tetrazol-1-ide
分子式：C22H22ClKN6O
分子量：461.00
構造式：
NCH3ClNHOKNN性NN状：白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けやすい。

【取 扱 い 上 の 注 意】
1 . 保管方法（ 1 ）開封後は湿気を避けて保存すること。
（ 2 ）使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。
2 . 安定性試験 3 ）最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75%、 6 ヵ月）の結果、ロサルタンK錠25mg「DSEP」、ロサルタンK錠50mg「DSEP」及びロサルタンK錠100mg「DSEP」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。

【包装】＊＊ロサルタンK錠25mg「DSEP」（PTP）100錠

140錠

500錠

（14錠×10）297.0（バラ）500錠
ロサルタンK錠50mg「DSEP」（PTP）100錠
140錠

500錠

（14錠×10）（バラ）500錠
ロサルタンK錠100mg「DSEP」（PTP）100錠【主要文献】

1 ）社内資料：生物学的同等性に関する資料
2 ）第十六改正日本薬局方解説書
3 ）社内資料：安定性に関する資料【文献請求先・製品情報お問い合わせ先】
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
第一三共エスファ株式会社 お客様相談室〒103−8426 東京都中央区日本橋本町 3 − 5 − 1
TEL：0120−100−601−4−品

名 ロサルタンK錠「DSEP」薬価収載

本コード

MCC

校

2753L1108301

初校

作業者印
長谷川

仮コード

制作日

H24.11.08

AC色スミトラップ

（）
角度

調

k9xd9

APP.TB