210.0

表天＊＊2015年 8 月改訂（第16版）＊2015年 5 月改訂

11

貯法 室温保存
使用期限 包装に表示の使用期限内に使用すること。

日本標準商品分類番号
8 7 2 1 7 1

高血圧症・狭心症治療薬／持続性Ca拮抗薬
劇薬、処方箋医薬品※

日本薬局方 アムロジピンベシル酸塩錠

錠2.5mg
錠 5 mg
錠10mg
承 認 番 号 22000AMX01032 22000AMX01033 22500AMX00254
薬 価 収 載 2010年 9 月 2010年 9 月 2013年 6 月
販 売 開 始 2008年 7 月 2008年 7 月 2013年 6 月※注意−医師等の処方箋により使用すること【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
1 . 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
2 . ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者【組成・性状】

1 .組 成1 錠中にそれぞれ次の成分を含有
販 売 名

有効成分

<用法・用量に関連する使用上の注意>〔アムロジピン錠2.5mg「DSEP」、アムロジピン錠 5 mg「DSEP」〕
6 歳以上の小児への投与に際しては、 1 日 5 mgを超えないこと。

添 加 物

アムロジピンベシル酸塩（日局） D-マンニトール、無3.47mg
水リン酸水素カルシウ（アムロジピンとして2.5mg） ム、トウモロコシデン
プン、ヒドロキシプロ
アムロジピンベシル酸塩（日局）
ピルセルロース、カルアムロジピン
6.93mgメロースカルシウム、錠 5 mg
「DSEP」（アムロジピンとして 5 mg）
タルク、ステアリン酸
アムロジピンベシル酸塩（日局） マグネシウム、ヒプロ
アムロジピン
13.87mg
メ ロ ー ス、 酸 化 チ タ
錠10mg「DSEP」（アムロジピンとして10mg） ン、カルナウバロウ

297.0

アムロジピン錠2.5mg「DSEP」【使外剤

形色

アムロジピン
フィルム
錠2.5mg「DSEP」 コーティング錠

アムロジピン錠 5 mg
「DSEP」

形

直径
厚さ
重さ（mm）（mm）（mg）

6.1

2.894

8.1

3.4

188

8.64.1260

白色フィルムコーティング錠（割線入）

アムロジピン錠10mg「DSEP」

薬剤名等

【効能・

効

<効能・効果に関連する使用上の注意>
本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定
狭心症には効果が期待できない。

法

・用

上の注

意】

臨床症状･措置方法

機序･危険因子

降圧作用を有する 相互に作用を増強する 相互に作用を増強
薬剤
おそれがある。慎重に するおそれがある。
観察を行うなど注意して使用すること。

果】

高血圧症、狭心症【用用

1 . 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）（ 1 ）過度に血圧の低い患者［さらに血圧が低下するおそれがある。］（ 2 ）肝機能障害のある患者［本剤は主に肝で代謝されるため、肝機能障害患者では、血中濃度半減期の延長及び血中濃度−時間曲線下面積（AUC）が増大することがある。高用量（10mg）において副作用の発現率が高まる可能性があるので、増量時には慎重に投与すること。］（ 3 ）高齢者（「高齢者への投与」の項参照）（ 4 ）重篤な腎機能障害のある患者［一般的に腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下することがある。］
2 . 重要な基本的注意（ 1 ）降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
（ 2 ）本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
3 . 相互作用
本剤の代謝には主として薬物代謝酵素CYP3A4が関与していると考えられている。
併用注意（併用に注意すること）＊＊2 . 製剤の性状

販 売 名

小児の場合
〔アムロジピン錠2.5mg「DSEP」、アムロジピン錠 5 mg「DSEP」〕
・高血圧症
通常、 6 歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1 日 1 回経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

CYP3A4阻害剤 エリスロマイシン及び 本剤の代謝が競合
エリスロマイシン ジルチアゼムとの併用 的に阻害される可により、本剤の血中濃度 能性が考えられる。
ジルチアゼムが上昇したとの報告がリトナビル
イトラコナゾール ある。
等量】

成人の場合
・高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜 5 mgを 1 日 1 回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には 1 日 1 回10mgまで増量することができる。
・狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして 5 mgを 1 日 1 回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。

CYP3A4誘導剤 本剤の血中濃度が低下 本剤の代謝が促進
リファンピシン するおそれがある。 される可能性が考えられる。
等−1−品

名 アムロジピン錠「DSEP」

本コード

2015.7.21
校

2校

作業者印
宮崎

仮コード2753-0057-90

制作日

MCC
AC

色スミアカトラップ

（）
角度

調

kj346

APP.TB

210.0裏

グレープフルーツ 本剤の降圧作用が増強 グレープフルーツジュースされるおそれがある。 に含まれる成分が同時服用をしないように 本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度注意すること。
が上昇する可能性が考えられる。
シンバスタチン297.0＊ タクロリムス

血その他

肝5 . 高齢者への投与
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされていること及び高齢者での体内動態試験で血中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められているので、低用量（2.5mg/日）から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
6 . 妊婦、産婦、授乳婦等への投与（ 1 ）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
［動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている。］（ 2 ）授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。［動物実験で母乳中へ移行することが認められている。］
7 . 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児又は 6 歳未満の幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
8 . 過量投与
症状：過度の末梢血管拡張により、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。
処置：心・呼吸機能のモニターを行い、頻回に血圧を測定する。著しい血圧低下が認められた場合は、四肢の挙上、輸液の投与等、心血管系に対する処置を行う。
症状が改善しない場合は、循環血液量及び排尿量に注意しながら昇圧剤の投与を考慮する。本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。
また、本剤過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であると報告されている。
9 . 適用上の注意（ 1 ）分割後：分割後は早めに使用すること。分割後に使用する場合には、遮光の上30日以内に使用すること。
（ 2 ）薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
10 . その他の注意
因果関係は明らかでないが、本剤による治療中に心筋梗塞や不整脈（心室性頻拍を含む）がみられたとの報告がある。

明臓ALT（GPT）上 昇、AST（GOT）上 昇、肝 機 能障害、ALP上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、黄疸、
腹水

循環器浮腫注 1 ）、ほてり（熱感、顔面潮紅等）、動悸、血圧低下、胸痛、期外収縮、洞房又は房室ブロック、洞停止、心房細動、失神、頻脈、徐脈＊ 精神神経系

眩暈・ふらつき、頭痛・頭重、眠気、振戦、末梢神経障害、気分動揺、不眠、錐体外路症状

消化器

心窩部痛、便秘、嘔気・嘔吐、口渇、消化不良、下痢・軟便、排便回数増加、口内炎、腹部膨満、胃腸炎、膵炎

【薬物動態】

1 . 生物学的同等性試験（ 1 ）アムロジピン錠2.5mg、 5 mg
「DSEP」と各標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アムロジピンとして、それぞれ2.5mg、5 mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された 1 ）。

筋・骨格系 筋緊張亢進、筋痙攣、背痛、関節痛、筋肉痛
泌尿・生殖器 BUN上昇、クレアチニン上昇、頻尿・夜間頻尿、尿管結石、尿潜血陽性、尿中蛋白陽性、勃起障害、排尿障害
代謝異常

全身倦怠感、しびれ、脱力感、耳鳴、鼻出血、
味 覚 異 常、 疲 労、 咳、 発 熱、 視 力 異 常、
呼吸困難、異常感覚、多汗、血中カリウム減少、女性化乳房、脱毛、鼻炎、体重増加、体重減少、疼痛、皮膚変色

注 1 ）10mgへの増量により高頻度に認められたとの報告がある。
注 2 ）発現した場合には投与を中止すること。

4 . 副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
（ 1 ）重大な副作用（頻度不明）
1）
肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2 ）血小板減少、白血球減少：血小板減少又は白血球減少があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3 ）房室ブロック：房室ブロック（初期症状：徐脈、めまい等）
があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
（ 2 ）その他の副作用
次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
不赤血球減少、ヘモグロビン減少、白血球減少、白血球増加、紫斑、血小板減少

腔注 2 ） （連用により）歯肉肥厚

口併用によりタクロリ 本剤とタクロリムムスの血中濃度が上 ス は、 主 と し て昇し、腎障害等のタ CYP3A4により代
クロリムスの副作用 謝されるため、併が発現するおそれが 用によりタクロリある。併用時にはタ ムスの代謝が阻害クロリムスの血中濃 される可能性が考度をモニターし、必 えられる。
要に応じてタクロリムスの用量を調整すること。

度液過敏症注 2 ） 発疹、そう痒、蕁麻疹、光線過敏症、多形紅斑、血管炎、血管浮腫

シンバスタチン80mg 機序不明
（国内未承認の高用量）との併用により、シンバスタチンのAUCが77％上昇したとの報告がある。

頻天

血清コレステロール上昇、CK（CPK）上昇、高血糖、糖尿病、尿中ブドウ糖陽性−2−

品

名 アムロジピン錠「DSEP」

本コード

2015.7.21
校

2校

作業者印
宮崎

仮コード

2753-0057-90

制作日

MCC
AC

色

スミトラップ

（）
角度

調

kj346

APP.TB

210.0

裏天1 ）アムロジピン錠2.5mg「DSEP」【薬血清中アムロジピンベシル酸塩濃度の推移（ng/mL）

アムロジピン錠2.5mg「DSEP」
標準製剤（錠剤、2.5mg）
mean±SD, n＝19

1. 5

薬理】

血清中濃度

【有効成分に関する理化学的知見】
一般名：アムロジピンベシル酸塩（Amlodipine Besilate）
化学名：3-Ethyl 5-methyl（4 ）-2-［（2-aminoethoxy）methyl］-4（2-chlorophenyl）-6-methyl-1, 4-dihydropyridine-3, 5dicarboxylate monobenzenesulfonate
分子式：C20H25ClN2O5・C6H6O3S
分子量：567.05H
構造式：10. 50

効ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬としての作用を示すが、作用の発現が緩徐で持続的であるという特徴を有する。ジヒドロピリジン系
カルシウム拮抗薬は膜電位依存性L型カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる 3 ）。

24487296

投与後時間（hr）

H3C

OONH2OO

薬物動態パラメータ
nN

H3C

144

H

AUC0→144
Cmax
Tmax
t1/2（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr） （hr）

CH3SO3HOCl及び鏡像異性体

アムロジピン
19 64.24±12.77 1.48±0.24 7.7±1.9 43.9±8.2
錠2.5mg「DSEP」

性標準製剤
19 67.45±17.10 1.55±0.25 7.6±1.9 41.8±6.7（錠剤、2.5mg）（mean±SD）

融状：白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水に溶けにくい。メタノール溶液（ 1 →100）は旋光性を示さない。
点：約198℃（分解）【取 扱 い 上 の 注 意】
2 ）アムロジピン錠 5 mg「DSEP」

安定性試験 4 ）最終包装製品を用いた長期保存試験（ 3 年間）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、アムロジピン錠2.5mg「DSEP」及びアムロジピン錠 5 mg「DSEP」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが確認された。
また、最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、 6 カ月）の結果、アムロジピン錠10mg「DSEP」は通常の市場流通下において3 年間安定であることが推測された。

血清中アムロジピンベシル酸塩濃度の推移（ng/mL）

5
アムロジピン錠 5 mg「DSEP」
標準製剤（錠剤、 5 mg）
ｍean±SD, n＝20

血清中濃度

297.0

43

【2包装】

アムロジピン錠2.5mg「DSEP」 （PTP）100錠

700錠

1,000錠（14錠×50）（バラ）500錠

1

アムロジピン錠 5 mg「DSEP」 （PTP）100錠
024487296

1,000錠（バラ）500錠

投与後時間（hr）

アムロジピン錠10mg「DSEP」 （PTP）100錠

薬物動態パラメータ
n700錠（14錠×50）

144【主AUC0→144
Cmax
Tmax
t1/2（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr） （hr）

要文献】

1 ）社内資料：生物学的同等性に関する資料
2 ）社内資料：溶出性に関する資料
3 ）第十六改正日本薬局方解説書 廣川書店 2011 ：C278−282
4 ）社内資料：安定性に関する資料

アムロジピン
20 159.01±63.16 3.67±1.36 7.3±1.3 38.4±8.3
錠 5 mg「DSEP」
標準製剤
20 151.75±52.03 3.39±0.97 7.2±2.0 40.1±9.8（錠剤、 5 mg）【文献請求先・製品情報お問い合わせ先】（mean±SD）
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（ 2 ）アムロジピン錠10mg「DSEP」
は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号）」に基づき、アムロジピン錠 5 mg
「DSEP」
を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた 2 ）。
2 . 溶出挙動 2 ）アムロジピン錠2.5mg「DSEP」及びアムロジピン錠 5 mg
「DSEP」
は、日本薬局方外医薬品規格第 3 部に定められたアムロジピンベシル酸塩錠の溶出規格bに適合していることが確認されている。

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
第一三共エスファ株式会社 お客様相談室〒103−8426 東京都中央区日本橋本町 3 − 5 − 1
TEL：0120−100−601

−3−
DK

品

名 アムロジピン錠「DSEP」

本コード

2015.7.21
校

2校

作業者印
宮崎

仮コード2753-0057-90

制作日

MCC
AC

色

スミトラップ

（）
角度調

kj346

APP.TB

210.0天297.0表品

名 アムロジピン錠「DSEP」

本コード

2015.7.21
校

2校

作業者印
宮崎

仮コード

2753-0057-90制作日

MCC
AC

色スミ

トラップ

（）
角度

調

kj346

APP.TB