2019 年 12 月改訂（第 4 版）

日本標準商品分類番号872149

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成

選択的 AT1 受容体ブロッカー
処方箋医薬品

日本薬局方 バルサルタン錠剤

形 錠剤（フィルムコーティング錠）

製 剤 の 規 制 区 分 処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）
バルサルタン錠 20mg「DSEP」： 1 錠中バルサルタン（日局）20mg を含有

規

格

・

含

量

バルサルタン錠 40mg「DSEP」： 1 錠中バルサルタン（日局）40mg を含有
バルサルタン錠 80mg「DSEP」： 1 錠中バルサルタン（日局）80mg を含有
バルサルタン錠 160mg「DSEP」： 1 錠中バルサルタン（日局）160mg を含有

一

般

名

製造販売承認年月日
薬価基準収載・発売年月日

和名：バルサルタン（JAN）
洋名：Valsartan（JAN）
製造販売承認年月日：2014 年 2 月 14 日
薬価基準収載年月日：2014 年 6 月 20 日
発 売

年 月

日：2014 年 6 月 20 日

開発・製造販売（輸入）・ 製造販売元：第一三共エスファ株式会社
提 携 ・ 販 売 会 社 名 販 売 提 携：第一三共株式会社
医薬情報担当者の連絡先
問 い 合 わ せ 窓 口

第一三共エスファ株式会社 お客様相談室
TEL：0120-100-601
医療関係者向けホームページ：https://med.daiichisankyo-ep.co.jp/index.php

本 IF は 2019 年 12 月改訂（第 5 版）の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、医薬品医療機器情報提供ホームページ
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
1. 医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビューフォーム」（以下、
IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会において IF 記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において IF 記載要領 2008 が策定された。
IF 記載要領 2008 では、IF を紙媒体の冊子として提供する方式から、PDF 等の電磁的データとして提供すること（e-IF）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基
本的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加した最新版の e-IF が提供されることとなった。
最新版の e-IF は、（独）医薬品医療機器総合機構の医薬品情報提供ホームページ（https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html）から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、e-IF を掲載する医薬品情報提供ホームベージが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせて e-IF の情報を検討する組織を設置して、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年 4 回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表する運びとなった。

2. IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［IF の様式］① 規格は A4 版、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。
ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。

② IF 記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③ 表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、
2 頁にまとめる。
［IF の作成］① IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
② IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。
③ 添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。
④ 製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤ 「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「IF 記載要領 2013」と略す）により作成されたIF は、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する。
企業での製本は必須ではない。
［IF の発行］① 「IF 記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
② 上記以外の医薬品については、「IF 記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③ 使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂される。

3. IF の利用にあたって「IF 記載要領 2013」においては、PDF ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤
師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体の IF については、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、IF の原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは
医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等
は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。

4. 利用に際しての留意点
IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・
表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目

次

I. 概要に関する項目................................................. 1

9. 製剤中の有効成分の確認試験法.............................15

1. 開発の経緯 ............................................................. 110. 製剤中の有効成分の定量法 ...................................15

2. 製品の治療学的・製剤学的特性 .............................. 1

11. 力 価 ..................................................................15
12. 混入する可能性のある夾雑物 ................................15

II. 名称に関する項目................................................. 2

13. 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に1. 販売名.................................................................... 2

関する情報 ...........................................................15(1) 和 名 ............................................................. 2

14. その他 ..................................................................15(2) 洋 名 ............................................................. 2(3) 名称の由来 ...................................................... 2

V. 治療に関する項目 ...............................................16

2. 一般名.................................................................... 2

1. 効能又は効果 ........................................................16(1) 和 名（命名法）............................................ 2

2. 用法及び用量 ........................................................16(2) 洋 名（命名法）............................................ 2

3. 臨床成績...............................................................16(3) ステム ............................................................. 2(1) 臨床データパッケージ ...................................16

3. 構造式又は示性式................................................... 2(2) 臨床効果........................................................16

4. 分子式及び分子量................................................... 2(3) 臨床薬理試験 .................................................16

5. 化学名（命名法）................................................... 3(4) 探索的試験 ....................................................166. 慣用名、別名、略号、記号番号 .............................. 3(5) 検証的試験 ....................................................16

7. CAS登録番号 ......................................................... 31) 無作為化並行用量反応試験 .........................162) 比較試験 ....................................................16

III. 有効成分に関する項目 ......................................... 43) 安全性試験 .................................................16

1. 物理化学的性質 ...................................................... 44) 患者・病態別試験 .......................................16(1) 外観・性状 ...................................................... 4(6) 治療的使用 ....................................................16(2) 溶解性 ............................................................. 41) 使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・(3) 吸湿性 ............................................................. 4(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点 ....................... 4(5) 酸塩基解離定数 ............................................... 4

製造販売後臨床試験（市販後臨床試験） ........16
2) 承認条件として実施予定の内容
又は実施した試験の概要.............................16(6) 分配係数 ......................................................... 4(7) その他の主な示性値 ........................................ 4

VI. 薬効薬理に関する項目 .......................................17

2. 有効成分の各種条件下における安定性 .................... 4

1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ...............17

3. 有効成分の確認試験法 ............................................ 4

2. 薬理作用...............................................................17

4. 有効成分の定量法................................................... 4(1) 作用部位・作用機序.......................................17(2) 薬効を裏付ける試験成績 ................................17

IV. 製剤に関する項目................................................. 5(3) 作用発現時間･持続時間..................................17

1. 剤 形.................................................................... 5(1) 剤形の区別、外観及び性状 .............................. 5VII. 薬物動態に関する項目 .......................................18(2) 製剤の物性 ...................................................... 5

1. 血中濃度の推移・測定法 .......................................18(3) 識別コード ...................................................... 5(1) 治療上有効な血中濃度 ...................................18(4) pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び(2) 最高血中濃度到達時間 ...................................18

安定なpH域等 ................................................. 5(3) 臨床試験で確認された血中濃度......................18

2. 製剤の組成 ............................................................. 5(4) 中毒域 ...........................................................21(1) 有効成分（活性成分）の含量........................... 5(5) 食事・併用薬の影響.......................................21(2) 添加物 ............................................................. 5(6) 母集団（ポピュレーション）解析により(3) その他 ............................................................. 6

判明した薬物体内動態変動要因......................21

3. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ....................... 6

2. 薬物速度論的パラメータ .......................................21

4. 製剤の各種条件下における安定性 ........................... 6(1) 解析方法........................................................21

5. 調整法及び溶解後の安定性 ..................................... 7(2) 吸収速度定数 .................................................21

6. 他剤との配合変化（物理化学的変化） .................... 7(3) バイオアベイラビリティ ................................21

7. 溶出性.................................................................... 7(4) 消失速度定数 .................................................21

8. 生物学的試験法 .................................................... 15(5) クリアランス .................................................21

(6) 分布容積 ....................................................... 22

16. その他 ..................................................................30(7) 血漿蛋白結合率 ............................................. 22
3. 吸 収.................................................................. 22

IX. 非臨床試験に関する項目....................................31

4. 分 布.................................................................. 22

1. 薬理試験...............................................................31(1) 血液－脳関門通過性 ...................................... 22(1) 薬効薬理試験 .................................................31(2) 血液－胎盤関門通過性 ................................... 22(2) 副次的薬理試験..............................................31(3) 乳汁への移行性 ............................................. 22(3) 安全性薬理試験..............................................31(4) 髄液への移行性 ............................................. 22(4) その他の薬理試験 ..........................................31(5) その他の組織への移行性................................ 22

2. 毒性試験...............................................................31

5. 代 謝.................................................................. 22(1) 単回投与毒性試験 ..........................................31(1) 代謝部位及び代謝経路 ................................... 22(2) 反復投与毒性試験 ..........................................31(2) 代謝に関与する酵素（CYP450等）の分子種.. 22(3) 生殖発生毒性試験 ..........................................31(3) 初回通過効果の有無及びその割合 .................. 22(4) その他の特殊毒性 ..........................................31(4) 代謝物の活性の有無及び比率......................... 22(5) 活性代謝物の速度論的パラメータ .................. 22

X. 管理的事項に関する項目....................................32

6. 排 泄.................................................................. 23

1. 規制区分...............................................................32(1) 排泄部位及び経路.......................................... 23

2. 有効期間又は使用期限 ..........................................32(2) 排泄率 ........................................................... 23

3. 貯法・保存条件 ....................................................32(3) 排泄速度 ....................................................... 23

4. 薬剤取扱い上の注意点 ..........................................32

7. トランスポーターに関する情報 ............................ 23(1) 薬局での取扱い上の留意点について ...............32

8. 透析等による除去率 ............................................. 23(2) 薬剤交付時の取扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）.......................................32

VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目 ......... 24(3) 調剤時の留意点について ................................32

1. 警告内容とその理由 ............................................. 24

5. 承認条件等 ...........................................................32

2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）............... 24

6. 包 装 ..................................................................32

3. 効能又は効果に関連する使用上の注意

7. 容器の材質 ...........................................................33とその理由 ........................................................... 24

8. 同一成分・同効薬 .................................................33

4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 . 24

9. 国際誕生年月日 ....................................................33

5. 慎重投与内容とその理由 ...................................... 24

10. 製造販売承認年月日及び承認番号 .........................33

6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ........... 25

11. 薬価基準収載年月日..............................................33

7. 相互作用 .............................................................. 25

12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の(1) 併用禁忌とその理由 ...................................... 25(2) 併用注意とその理由 ...................................... 26

年月日及びその内容..............................................33
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日

8. 副作用.................................................................. 27

及びその内容 ........................................................33(1) 副作用の概要................................................. 27

14. 再審査期間 ...........................................................33(2) 重大な副作用と初期症状................................ 27

15. 投薬期間制限医薬品に関する情報 .........................33(3) その他の副作用 ............................................. 28

16. 各種コード ...........................................................34(4) 項目別副作用発現頻度及び17. 保険給付上の注意 .................................................34

臨床検査値異常一覧 ...................................... 28(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等

XI. 文

献 ..............................................................35

背景別の副作用発現頻度................................ 28

1. 引用文献...............................................................35(6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法........ 28

2. その他の参考文献 .................................................35

9. 高齢者への投与 .................................................... 29
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ............................ 29

XII.参考資料 ...............................................................36

11. 小児等への投与 .................................................... 29

1. 主な外国での発売状況 ..........................................36

12. 臨床検査結果に及ぼす影響 ................................... 29

2. 海外における臨床支援情報 ...................................36

13. 過量投与 .............................................................. 30
14. 適用上の注意 ....................................................... 30
15. その他の注意 ....................................................... 30

XIII. 備考 ..............................................................37

その他の関連資料......................................................37

Ⅰ．概要に関する項目

I. 概要に関する項目

1. 開発の経緯
バルサルタンは、アンジオテンシンⅡ受容体のサブタイプ AT1 受容体の拮抗薬であり、経口投与が可能で、持続的な受容体拮抗作用を有する。
本邦では 2000 年 11 月に上市されている。
バルサルタン錠 20mg「DSEP」、バルサルタン錠 40mg「DSEP」、バルサルタン錠 80mg「DSEP」及びバルサルタン錠 160mg「DSEP」は、第一三共エスファ株式会社が後発医薬品として開発を企画し、平成 17 年 3 月
31 日薬食発第 0331015 号に基づき、規格及び試験方法を設定して加速試験、生物学的同等性試験を実施し、2014
年 2 月に承認を取得し、2014 年 6 月より販売を開始した。
2. 製品の治療学的･製剤学的特性(1) バルサルタンは、アンジオテンシンⅡ受容体のサブタイプ AT1 受容体の拮抗薬であり、内因性昇圧物質のアンジオテンシンⅡに対して受容体レベルで競合的に拮抗することにより降圧作用を現す。
(2) 重大な副作用として、血管浮腫、肝炎、腎不全、高カリウム血症、ショック、失神、意識消失、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、間質性肺炎、低血糖、横紋筋融解症、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、多形紅斑、天疱瘡、類天疱瘡が報告されている。

－1－

Ⅱ．名称に関する項目

II. 名称に関する項目

1. 販売名(1)和名

バルサルタン錠 20mg「DSEP」
バルサルタン錠 40mg「DSEP」
バルサルタン錠 80mg「DSEP」
バルサルタン錠 160mg「DSEP」(2)洋名

VALSARTAN TABLETS 20mg「DSEP」
VALSARTAN TABLETS 40mg「DSEP」
VALSARTAN TABLETS 80mg「DSEP」
VALSARTAN TABLETS 160mg「DSEP」(3)名称の由来
通知「平成 17 年 9 月 22 日 薬食審査発第 0922001 号」に基づき設定した。
2. 一般名(1)和名（命名法）

バルサルタン（JAN）(2)洋名（命名法）

Valsartan（JAN、INN）(3)ステムアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬：-sartan
3. 構造式又は示性式

4. 分子式及び分子量
分子式：C24H29N5O3
分子量：435.52－2－

Ⅱ．名称に関する項目
5. 化学名（命名法）(2S )-3-Methyl-2-(N -{[2’-(1H -tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}pentanamido)butanoic acid（IUPAC）
6. 慣用名、別名、略号、記号番号
開発番号 ：OHK9421 （バルサルタン錠 20mg「DSEP」）
OHK9422 （バルサルタン錠 40mg「DSEP」）
OHK9423 （バルサルタン錠 80mg「DSEP」）
OHK9424 （バルサルタン錠 160mg「DSEP」）
7. CAS 登録番号137862-53-4－3－

Ⅲ．有効成分に関する項目

III. 有効成分に関する項目

1. 物理化学的性質(1)外観・性状
白色の粉末である。
(2)溶解性
メタノール又はエタノール（99.5）に極めて溶けやすく、水にほとんど溶けない。
(3)吸湿性
該当資料なし(4)融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5)酸塩基解離定数
該当資料なし(6)分配係数
該当資料なし(7)その他の主な示性値
旋光度：〔α〕20D：-64～-69°（脱水及び脱溶媒物に換算したもの 0.5g、メタノール、50mL、100mm）
2. 有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3. 有効成分の確認試験法
日本薬局方バルサルタンの確認試験法による。
(1) 紫外可視吸光度測定法(2) 赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）
4. 有効成分の定量法
日本薬局方バルサルタンの定量法による。
液体クロマトグラフィー－4－Ⅳ．製剤に関する項目

IV. 製剤に関する項目

1. 剤 形(1)剤形の区別、外観及び性状
外 形
販売名

有効成分

剤 形

色

バルサルタン錠
20mg「DSEP」

1 錠中
バルサルタン（日局）20mg

フィルム
コーティング錠
（割線入）

淡黄色

1 錠中
バルサルタン（日局）40mg

フィルム
コーティング錠
（割線入）

白色

1 錠中
バルサルタン（日局）80mg

フィルム
コーティング錠
（割線入）

白色

1 錠中
バルサルタン錠
バルサルタン
160mg「DSEP」（日局）160mg

フィルム
コーティング錠（割線入）

白色

バルサルタン錠
40mg「DSEP」

バルサルタン錠
80mg「DSEP」

直径
(mm)

7.1(直径)7.1(直径)8.6(直径)14.6(長径)5.8(短径)

厚さ
(mm)

2.6

2.8

3.7

5.7

識 別
コード
重さ
(mg)

95

95

190

375

バルサルタン
20
DSEP
バルサルタン40
DSEP
バルサルタン80
DSEP
バルサルタン160DSEP(2)製剤の物性
該当資料なし(3)識別コード
バルサルタン錠 20mg「DSEP」 ： バルサルタン 20 DSEP
バルサルタン錠 40mg「DSEP」 ： バルサルタン 40 DSEP
バルサルタン錠 80mg「DSEP」 ： バルサルタン 80 DSEP
バルサルタン錠 160mg「DSEP」 ： バルサルタン 160 DSEP
(4)pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な pH 域等
該当しない
2. 製剤の組成(1)有効成分（活性成分）の含量
バルサルタン錠 20mg「DSEP」 ： 1 錠中に日本薬局方バルサルタン 20mg を含有
バルサルタン錠 40mg「DSEP」 ： 1 錠中に日本薬局方バルサルタン 40mg を含有
バルサルタン錠 80mg「DSEP」 ： 1 錠中に日本薬局方バルサルタン 80mg を含有
バルサルタン錠 160mg「DSEP」 ： 1 錠中に日本薬局方バルサルタン 160mg を含有(2)添加物
バルサルタン錠 20mg「DSEP」：
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ヒプロ
メロース、マクロゴール 6000、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ、その他 1 成分

－5－Ⅳ．製剤に関する項目
バルサルタン錠 40mg「DSEP」、バルサルタン錠 80mg「DSEP」、バルサルタン錠 160mg「DSEP」：
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ヒプロ
メロース、マクロゴール 6000、酸化チタン、カルナウバロウ、その他 1 成分
(3)その他該当しない
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意
該当しない
4. 製剤の各種条件下における安定性 1)(1)加速条件下での安定性試験
それぞれの最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、6 ヵ月）の結果、バルサルタン錠 20mg
「DSEP」、バルサルタン錠 40mg「DSEP」、バルサルタン錠 80mg「DSEP」及びバルサルタン錠 160mg「DSEP」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
PTP 包装40±1℃、75±5％RH

試験項目〔規格値〕

開始時

1 ヵ月後

3 ヵ月後

6 ヵ月後

性状〔※1〕適適適適確認試験（紫外可視吸光度測定法）〔※2〕

適

適

適

適

製剤均一性試験〔判定値 15.0％以内〕

適

適

適

適

錠 20mg適適適適錠 40mg

適適適適錠 80mg適適適適錠 160mg

適

適

適

適

錠 20mg99.4±0.6

99.1±0.599.3±0.8

99.6±0.3

錠 40mg
定量〔95.0～105.0％〕（平均含有率（％）±C.V.） 錠 80mg

100.9±0.8

100.1±0.6

99.6±0.5

100.2±0.4

101.4±1.1

99.6±1.3

99.4±1.0

99.6±0.6

錠 160mg99.6±0.8

100.4±0.9100.1±0.9

99.6±0.5

溶出試験〔※3〕※4

バラ包装
40±1℃、75±5％RH

試験項目〔規格値〕

開始時

1 ヵ月後

3 ヵ月後

6 ヵ月後

性状〔※1〕適適適適確認試験（紫外可視吸光度測定法）〔※2〕

適

適

適

適

製剤均一性試験〔判定値 15.0％以内〕

適

適

適

適

錠 20mg適適適適錠 40mg

適適適適錠 80mg適適適適錠 160mg

適

適

適

適

錠 20mg99.4±0.699.2±1.2

99.2±0.6

99.3±0.8

錠 40mg
定量〔95.0～105.0％〕※4（平均含有率（％）±C.V.） 錠 80mg

100.9±0.8

99.9±0.6

99.8±0.8

100.8±0.5

101.4±1.1

99.6±0.7

99.6±1.0

98.9±1.2

錠 160mg99.6±0.8

99.7±1.1

99.2±1.1

99.7±1.1

溶出試験〔※3〕－6－

Ⅳ．製剤に関する項目※1： 錠 20mg：淡黄色の割線入りフィルムコーティング錠
錠 40mg、錠 80mg、錠 160mg：白色の割線入りフィルムコーティング錠※2： 試料溶液及び標準溶液のスペクトルは同一波長に同様の強度の吸収を認める。
※3： 錠 20mg、錠 40mg：水、50rpm、30 分間、75％以上
錠 80mg：水、50rpm、30 分間、80％以上
錠 160mg：水、50rpm、45 分間、75％以上※4： 3Lot の平均値

(2)無包装状態での安定性試験
バルサルタン錠 20mg「DSEP」、バルサルタン錠 40mg「DSEP」、バルサルタン錠 80mg「DSEP」及びバ
ルサルタン錠 160mg「DSEP」の無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験〔性状、純度試
験（類縁物質量）、溶出試験、残存率、硬度〕を行った。
結果

試験条件

錠 20mg

錠 40mg

錠 80mg錠 160mg

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

湿度 25℃、75％RH、1 ヵ月、褐色ガラス瓶（開栓） 変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

温度 50℃、1 ヵ月、褐色ガラス瓶（密栓）光

総照射量 120 万 Lux・hr、シャーレ、開放変化なし

5. 調製法及び溶解後の安定性
該当しない
6. 他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし7. 溶出性 2)(1)公的溶出試験
バルサルタン錠 20mg「DSEP」、バルサルタン錠 40mg「DSEP」、バルサルタン錠 80mg「DSEP」及びバ
ルサルタン錠 160mg「DSEP」は、日本薬局方医薬品各条に定められたバルサルタン錠の溶出規格に適合していることが確認された。
溶出規格
表示量

試験液

回転数

規定時間

溶出率

試験結果
（％）

20mg

水

50rpm

30 分

75％以上

97.6～104.4

40mg

水

50rpm

30 分

75％以上

95.4～102.2

80mg

水

50rpm

30 分

80％以上

90.0～ 97.3

160mg

水

50rpm

45 分

75％以上

90.2～ 94.4

(2)後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインに基づく溶出試験
1) バルサルタン錠 20mg「DSEP」「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号）」に基づき、試験を実施した。

－7－

Ⅳ．製剤に関する項目
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験条件：
試験液量：900mL

温度：37±0.5℃

試 験 液：pH1.2

日本薬局方溶出試験第 1 液

pH3.0

薄めた McIlvaine の緩衝液

pH6.8

日本薬局方溶出試験第 2 液

水

日本薬局方精製水

回 転 数：50rpm（pH1.2、pH3.0、pH6.8）、75rpm※（水）、100rpm（pH1.2）※： 試験液（水、50rpm）の試験条件において、製剤の崩壊物が堆積する現象が認められたため、ガイドラインに従い、75rpm の試験条件に変更した。
判定基準：
ガイドラインの判定基準のうち、次の該当する項目に従って類似性を判定した。
【pH1.2、50rpm】：
標準製剤が 30 分以内に平均 85％以上溶出しない場合規定された試験時間において標準製剤の平均溶出率が 85％以上となるとき、標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 42 以上である。
【pH3.0、50rpm】、【pH1.2、100rpm】：
標準製剤が 15～30 分に平均 85％以上溶出する場合
標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近となる適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率
が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 42 以上である。
【pH6.8、50rpm】、【水、75rpm】：
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合
試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標
準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。
試験結果： すべての溶出試験条件において｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣の判定基準に適合した。
溶出挙動における類似性（バルサルタン錠 20mg「DSEP」及び標準製剤の平均溶出率の比較）
試験条件

10

57.3

49.8

7.5

45

97.3

86.3

11.0

10

70.5

58.4

12.1

30

96.5

87.4

9.1

適

pH6.8

15

99.5

92.2

7.3

適

水

15

100.4

97.5

2.9

適

10

70.4

66.6

3.8

15

83.1

78.6

4.5

pH1.2
50rpm

75rpm

平均溶出率（％）
溶出判定基準
時間 バルサルタン錠
判定 (バルサルタン錠 20mg
標準製剤
差「DSEP」の溶出条件)(分) 20mg「DSEP」 (錠剤、20mg) (絶 対 値 )pH3.0

100rpm pH1.2－8－

適±15％又は f2 関数≧42

適≧85％又は±15％±15％又は f2 関数≧42

Ⅳ．製剤に関する項目（溶出曲線）

2) バルサルタン錠 40mg「DSEP」「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号）」に基づき、試験を実施した。
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験条件：
試験液量：900mL

温度：37±0.5℃

試 験 液：pH1.2

日本薬局方溶出試験第 1 液

pH3.0

薄めた McIlvaine の緩衝液

pH6.8

日本薬局方溶出試験第 2 液

水

日本薬局方精製水

回 転 数：50rpm（pH1.2、pH3.0、pH6.8、水）、100rpm（pH1.2）－9－

Ⅳ．製剤に関する項目
判定基準：
ガイドラインの判定基準のうち、次の該当する項目に従って類似性を判定した。
【pH1.2、50rpm】、【pH3.0、50rpm】、【pH1.2、100rpm】：
標準製剤が 30 分以内に平均 85％以上溶出しない場合規定された試験時間において標準製剤の平均溶出率が 85％以上となるとき、標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 42 以上である。
【pH6.8、50rpm】、【水、50rpm】：
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合
試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標
準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。
試験結果： すべての溶出試験条件において｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣の判定基準に適合した。
溶出挙動における類似性（バルサルタン錠 40mg「DSEP」及び標準製剤の平均溶出率の比較）
試験条件

10

25.3

34.9

9.6

60

79.5

83.5

4.0

10

35.3

43.4

8.1

45

84.2

86.5

2.3

適

pH6.8

15

98.5

100.5

2.0

適

水

15

86.3

86.4

0.1

適

10

35.3

45.0

9.7

45

82.3

84.8

2.5

pH1.2
50rpm

平均溶出率（％）
溶出
時間 バルサルタン錠
判定
標準製剤
差
(分) 40mg「DSEP」 (錠剤、40mg) ( 絶 対 値 )pH3.0

100rpm pH1.2（溶出曲線）－10－

判定基準(バルサルタン錠 40mg
「DSEP」の溶出条件)

適±15％又は f2 関数≧42

適≧85％又は±15％±15％又は f2 関数≧42

Ⅳ．製剤に関する項目

3) バルサルタン錠 80mg「DSEP」「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号）」に基づき、試験を実施した。
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験条件：
試験液量：900mL

温度：37±0.5℃

試 験 液：pH1.2

日本薬局方溶出試験第 1 液

pH3.0

薄めた McIlvaine の緩衝液

pH6.8

日本薬局方溶出試験第 2 液

水

日本薬局方精製水

回 転 数：50rpm（pH1.2、pH3.0、pH6.8、水）、100rpm（pH1.2）
判定基準：
ガイドラインの判定基準のうち、次の該当する項目に従って類似性を判定した。
【pH1.2、50rpm】、【pH3.0、50rpm】、【pH1.2、100rpm】：
標準製剤が 30 分以内に平均 85％以上溶出しない場合規定された試験時間において標準製剤の平均溶出率が 85％以上となるとき、標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 42 以上である。
【pH6.8、50rpm】：
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合
試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標
準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。

－11－

Ⅳ．製剤に関する項目【水、50rpm】：
標準製剤が 15～30 分に平均 85％以上溶出する場合
標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近となる適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率
が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 42 以上である。
試験結果： すべての溶出試験条件において｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣の判定基準に適合した。
溶出挙動における類似性（バルサルタン錠 80mg「DSEP」及び標準製剤の平均溶出率の比較）
試験条件

15

37.7

42.2

4.5

90

83.2

83.6

0.4

10

36.8

41.2

4.4

45

81.6

83.0

1.4

適

pH6.8

15

99.2

100.6

1.4

適

水

10
15

66.5
79.8

69.6
81.0

3.1
1.2

適

10

37.0

43.1

6.1

60

82.5

83.8

1.3

pH1.2
50rpm

平均溶出率（％）
溶出
時間 バルサルタン錠
判定
標準製剤
差
(分) 80mg「DSEP」 (錠剤、80mg) ( 絶 対 値 )pH3.0

100rpm pH1.2（溶出曲線）－12－

判定基準(バルサルタン錠 80mg
「DSEP」の溶出条件)

適±15％又は f2 関数≧42≧85％又は±15％±15％又は f2 関数≧42
適Ⅳ．製剤に関する項目

4) バルサルタン錠 160mg「DSEP」「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号）」に基づき、試験を実施した。
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験条件：
試験液量：900mL

温度：37±0.5℃

試 験 液：pH1.2

日本薬局方溶出試験第 1 液

pH4.0

薄めた McIlvaine の緩衝液

pH6.8

日本薬局方溶出試験第 2 液

水

日本薬局方精製水

回 転 数：50rpm（pH1.2、pH4.0、pH6.8、水）、100rpm（pH4.0）
判定基準：
ガイドラインの判定基準のうち、次の該当する項目に従って類似性を判定した。
【pH1.2、50rpm】：
標準製剤が 30 分以内に平均 85％以上溶出しない場合規定された試験時間において標準製剤の平均溶出率が 50％以上 85％に達しないとき、標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点、及び規定された試
験時間において試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±12％の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 46 以上である。
【pH4.0、50rpm】、【水、50rpm】：
標準製剤が 15～30 分に平均 85％以上溶出する場合
標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近となる適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率
が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 42 以上である。
【pH6.8、50rpm】、【pH4.0、100rpm】：
標準製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出する場合
試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標
準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。
試験結果： すべての溶出試験条件において｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣の判定基準に適合した。

－13－

Ⅳ．製剤に関する項目
溶出挙動における類似性（バルサルタン錠 160mg「DSEP」及び標準製剤の平均溶出率の比較）
試験条件

10

26.1

27.7

1.6

120

57.0

55.1

1.9

pH4.0

10
15

74.5
87.1

68.2
80.2

pH6.8

15

101.6

10

pH1.2
50rpm

平均溶出率（％）
判定基準
溶出時間 バルサルタン錠
判定 (バルサルタン錠 160mg
標準製剤
差「DSEP」の溶出条件)(分) 160mg「DSEP」(錠剤、160mg) (絶 対 値 )水100rpm pH4.0

適±12％又は f2 関数≧46

6.3
6.9

適

±15％又は f2 関数≧42

101.4

0.2

適

≧85％又は±15％

63.3

62.8

0.5

30

89.7

85.6

4.1

適

±15％又は f2 関数≧42

15

95.0

90.6

4.4

適

≧85％又は±15％（溶出曲線）－14－

Ⅳ．製剤に関する項目
8. 生物学的試験法
該当しない
9. 製剤中の有効成分の確認試験法
日本薬局方バルサルタン錠の確認試験法による。
紫外可視吸光度測定法
10. 製剤中の有効成分の定量法
日本薬局方バルサルタン錠の定量法による。
液体クロマトグラフィー
11. 力

価

該当しない
12. 混入する可能性のある夾雑物 3)

光学異性体

ブチリル体

13. 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報
該当資料なし14. その他－15－

ベンジルエステル体

Ⅴ．治療に関する項目

V. 治療に関する項目

1. 効能又は効果
高血圧症
2. 用法及び用量
通常、成人にはバルサルタンとして 40～80mg を 1 日 1 回経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが、1 日 160mg まで増量できる。
通常、6 歳以上の小児には、バルサルタンとして、体重 35kg 未満の場合、20mg を、体重 35kg 以上の場合、40mg を 1 日 1 回経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
ただし、1 日最高用量は、体重 35kg 未満の場合、40mg とする。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
国内においては小児に対して、1 日 80mg を超える使用経験がない。
3. 臨床成績(1)臨床データパッケージ
該当資料なし(2)臨床効果
該当資料なし(3)臨床薬理試験
該当資料なし(4)探索的試験
該当資料なし(5)検証的試験
1) 無作為化並行用量反応試験
該当資料なし2) 比較試験
該当資料なし3) 安全性試験
該当資料なし4) 患者・病態別試験
該当資料なし(6)治療的使用
1) 使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当資料なし－16－

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

VI. 薬効薬理に関する項目

1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（オルメサルタンメドキソミル、ロサルタンカリウム、カンデサルタンシレキ
セチル、テルミサルタン、イルベサルタン、アジルサルタン）
2. 薬理作用(1)作用部位・作用機序 3)
アンジオテンシンⅡ受容体のサブタイプ AT1 受容体の拮抗薬。内因性昇圧物質のアンジオテンシンⅡに対して受容体レベルで競合的に拮抗することにより降圧効果を現す。
(2)薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3)作用発現時間・持続時間
該当資料なし－17－

Ⅶ．薬物動態に関する項目

VII. 薬物動態に関する項目

1. 血中濃度の推移・測定法(1)治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2)最高血中濃度到達時間 4)
健康成人男子 1 錠投与時
バルサルタン錠 20mg「DSEP」 ： 2.50 時間（n=24）
バルサルタン錠 40mg「DSEP」 ： 2.96 時間（n=23）
バルサルタン錠 80mg「DSEP」 ： 3.13 時間（n=24）
バルサルタン錠 160mg「DSEP」： 3.08 時間（n=24）(3)臨床試験で確認された血中濃度
生物学的同等性試験 4)
バルサルタン錠 20mg「DSEP」、バルサルタン錠 40mg「DSEP」、バルサルタン錠 80mg「DSEP」及びバ
ルサルタン錠 160mg「DSEP」と各標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（バルサルタンとして 20mg、40mg、80mg、160mg）を健康成人男子に絶食後単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。
バルサルタン錠 20mg「DSEP」及びバルサルタン錠 160mg「DSEP」は、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
また、バルサルタン錠 40mg「DSEP」及びバルサルタン錠 80mg「DSEP」は、得られた薬物動態パラメー
タ（AUC、Cmax）の対数値の平均値の差が log(0.90)～log(1.11)であり、かつ溶出試験で溶出挙動が類似していることから、両剤の生物学的同等性が確認された。
1) バルサルタン錠 20mg「DSEP」
薬物動態パラメータ

バルサルタン錠 20mg「DSEP」

AUC0-48(ng･hr/mL)
6896±1897

Cmax(ng/mL)1119±313

Tmax(hr)
2.50±0.98

t1/2
(hr)
7.92±2.06

標準製剤（錠剤、20mg）

6759±2277

1078±394

2.54±1.06

8.17±2.30（Mean±S.D., n＝24）－18－

Ⅶ．薬物動態に関する項目

血漿中未変化体濃度推移2) バルサルタン錠 40mg「DSEP」
薬物動態パラメータ

バルサルタン錠 40mg「DSEP」

AUC0-48(ng･hr/mL)
11680±4778

Cmax(ng/mL)
1989±821

Tmax(hr)
2.96±1.02

t1/2
(hr)
10.31±4.01

標準製剤（錠剤、40mg）

11460±5198

1953±861

2.65±1.07

8.50±3.16（Mean±S.D., n＝23）

血漿中未変化体濃度推移－19－Ⅶ．薬物動態に関する項目
3) バルサルタン錠 80mg「DSEP」
薬物動態パラメータ

バルサルタン錠 80mg「DSEP」

AUC0-48(ng･hr/mL)
19870±7928

Cmax(ng/mL)3418±1559

Tmax
(hr)
3.13±1.08

t1/2
(hr)
11.21±5.01

標準製剤（錠剤、80mg）

21900±8980

3643±1421

2.75±1.22

9.63±4.41（Mean±S.D., n＝24）

血漿中未変化体濃度推移
4) バルサルタン錠 160mg「DSEP」
薬物動態パラメータ
AUC0-48(ng･hr/mL)
バルサルタン錠 160mg「DSEP」 41760±14350

Cmax(ng/mL)6897±2694

Tmax
(hr)
3.08±1.06

t1/2
(hr)
9.08±2.28

41500±12470

6517±2364

3.38±0.88

11.07±6.51

標準製剤（錠剤、160mg）（Mean±S.D., n＝24）－20－

Ⅶ．薬物動態に関する項目

血漿中未変化体濃度推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

(4)中毒域
該当資料なし(5)食事･併用薬の影響「Ⅶ.7.相互作用」の項を参照(6)母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし2. 薬物速度論的パラメータ(1)解析方法
該当資料なし(2)吸収速度定数 3)0.751～0.946hr-1(3)バイオアベイラビリティ
該当資料なし(4)消失速度定数 4)
健康成人男子単回投与（1 錠）
バルサルタン錠 20mg
「DSEP」（n=24）

バルサルタン錠 40mg
「DSEP」（n=23）

0.0944±0.0287

0.0756±0.0245

Kel（hr-1）

バルサルタン錠 80mg バルサルタン錠 160mg「DSEP」（n=24）「DSEP」（n=24）
0.0713±0.0239

0.0804±0.0175（Mean±S.D.）(5)クリアランス 3)
2.19L/hr（外国人データ）－21－

Ⅶ．薬物動態に関する項目(6)分布容積 3)
16.9L（外国人データ）(7)血漿蛋白結合率 3)
93.0～95.9％（外国人データ）
3. 吸収

該当資料なし4. 分

布(1)血液－脳関門通過性
該当資料なし(2)血液－胎盤関門通過性
該当資料なし＜参考＞「Ⅷ.10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1)」の項を参照(3)乳汁への移行性
該当資料なし＜参考：動物＞「Ⅷ.10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与(2)」の項を参照(4)髄液への移行性
該当資料なし(5)その他の組織への移行性
該当資料なし5. 代謝(1)代謝部位及び代謝経路
該当試料なし(2)代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種 3)
代謝物として 4-ヒドロキシ体が認められ、主として CYP2C9 が関与する。
(3)初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4)代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし(5)活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし－22－

Ⅶ．薬物動態に関する項目
6. 排 泄
(1)排泄部位及び経路 3)
健康成人男性にバルサルタン 20、40、80、160 及び 320mg を単回経口投与したとき、投与後 48 時間までに
9～14％が未変化体として尿中に排泄された。
(2)排泄率「Ⅶ.6.(1)排泄部位及び経路」の項を参照(3)排泄速度「Ⅶ.6.(1)排泄部位及び経路」の項を参照
7. トランスポーターに関する情報
該当資料なし8. 透析等による除去率
バルサルタンの血漿タンパクとの結合率は 93％以上であり、血液透析によって除去できない。

－23－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目

1. 警告内容とその理由該当しない
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
3. アリスキレンを投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）［非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。］（「重要な基本的注意」の項参照）

3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由該当しない
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
国内においては小児に対して、1 日 80mg を超える使用経験がない。
5. 慎重投与内容とその理由
1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1) 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者（「重要な基本的注意」の項参照）(2) 高カリウム血症の患者（「重要な基本的注意」の項参照）(3) 重篤な腎機能障害のある患者［腎機能障害を悪化させるおそれがあるため、血清クレアチニン値が3.0mg/dL 以上の場合には、投与量を減らすなど慎重に投与すること。］（「小児等への投与」の項参照）(4) 肝障害のある患者、特に胆汁性肝硬変及び胆汁うっ滞のある患者［本剤は主に胆汁中に排泄されるため、これらの患者では血中濃度が上昇するおそれがあるので用量を減らすなど慎重に投与すること。
外国において、軽度～中等度の肝障害患者でバルサルタンの血漿中濃度が、健康成人と比較して約 2 倍に上昇することが報告されている。］(5) 脳血管障害のある患者［過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。］(6) 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）－24－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法
2. 重要な基本的注意
腎血流量の減少や糸球体濾過(1) 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与は避けること。
(2) 高カリウム血症の患者においては、高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与は避けること。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、高カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値に注意すること。
(3) アリスキレンを併用する場合、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお、eGFR が 60mL/min/1.73m2 未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンとの併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。
（「相互作用」の項参照）(4) 本剤の投与によって、初回投与後、一過性の急激な血圧低下（失神及び意識消失等を伴う）を起こすおそれがあるので、そのような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、特に次の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
1) 血液透析中の患者
2) 利尿降圧剤投与中の患者［特に重度のナトリウムないし体液量の減少した患者（まれに症候性の低血圧が生じることがある）］
3) 厳重な減塩療法中の患者(5) 本剤を含むアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬投与中に肝炎等の重篤な肝障害があらわれたとの報告がある。肝機能検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(6) 手術前 24 時間は投与しないことが望ましい。
(7) 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

7. 相互作用(1)併用禁忌とその理由
該当しない

－25－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目(2)併用注意とその理由
3. 相互作用併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
アリスキレン

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

腎機能障害、高カリウム血症及び低血 併用によりレニン・アンジオテ
圧を起こすおそれがあるため、腎機 ンシン系阻害作用が増強される能、血清カリウム値及び血圧を十分に 可能性がある。
観察すること。
なお、eGFR が 60mL/min/1.73m2 未
満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンとの併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。

アンジオテンシン変換酵素 腎機能障害、高カリウム血症及び低血阻害剤
圧を起こすおそれがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察すること。
カリウム保持性利尿剤
スピロノラクトン、
トリアムテレン等
カリウム補給製剤
塩化カリウム血清カリウム値が上昇することがあ 本剤のアルドステロン分泌抑制るので、血清カリウム濃度に注意す によりカリウム貯留作用が増強る。
する可能性がある。
危険因子：腎機能障害

ドロスピレノン・エチニルエ
ストラジオール

本剤による血清カリウム値の上昇とドロスピレノンの抗ミネラ
ルコルチコイド作用によると考えられる。
危険因子：腎障害患者、血清カ
リウム値の高い患者

シクロスポリン高カリウム血症の副作用が相互に増強されると考えられる。

トリメトプリム含有製剤
スルファメトキサゾー
ル・トリメトプリム

血清カリウム値の上昇が増強されるおそれがある。

非ステロイド性消炎鎮痛剤
本剤の降圧作用が減弱することがあ NSAIDs・COX-2 選択的阻害剤（NSAIDs）・COX-2 選択的 る。
の腎プロスタグランジン合成阻
阻害剤
害作用により、本剤の降圧作用
インドメタシン等が減弱することがある。
腎機能を悪化させるおそれがあるの NSAIDs・COX-2 選択的阻害剤
で、併用する場合には腎機能を十分に の腎プロスタグランジン合成阻
観察すること。
害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。
危険因子：高齢者
ビキサロマー

併用により、本剤の血中濃度が約 30～40％に低下したとの報告がある。本剤の作用が減弱するおそれがあるので、併用する場合には十分に観察する
こと。

リチウム

血中リチウム濃度が上昇し、リチウム 本剤のナトリウム排泄作用によ
中毒を起こすことが報告されている り、リチウムの蓄積が起こるとので、血中リチウム濃度に注意するこ 考えられている。
と。

－26－

リン酸結合性ポリマーにより、同時に服用した場合、本剤の吸収を遅延あるいは減少させる可能性がある。

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
8. 副作用(1)副作用の概要
4. 副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2)重大な副作用と初期症状
4. 副作用(1) 重大な副作用（頻度不明）
次のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
1) 血管浮腫：顔面、口唇、咽頭、舌の腫脹等が症状としてあらわれることがあるので観察を十分に行う
こと。
2) 肝炎
3) 腎不全4) 高カリウム血症：重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
5) ショック、失神、意識消失：ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し、増量す
る場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
6) 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少：無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
7) 間質性肺炎：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
8) 低血糖：低血糖があらわれることがある（糖尿病治療中の患者であらわれやすい）ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
9) 横紋筋融解症：筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
10) 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがある
ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11) 天疱瘡、類天疱瘡：天疱瘡、類天疱瘡があらわれることがあるので、水疱、びらん等があらわれた場
合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

－27－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目(3)その他の副作用
4. 副作用(2) その他の副作用
頻
過

敏 症

注 1)

度 不

明

発疹、そう痒、蕁麻疹、紅斑、光線過敏症

精神神経系

めまい注 2)、頭痛、眠気、不眠

血液

白血球減少、好酸球増多、貧血

循

環

器

低血圧注 2)、動悸、頻脈、心房細動

消

化

器

嘔気、腹痛、嘔吐、下痢、便秘、口渇、食欲不振

臓

AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、LDH 上昇、ALP 上昇、ビリルビン値上昇器

咳嗽、咽頭炎臓

血中尿酸値上昇、BUN 上昇、血清クレアチニン上昇
血清カリウム値上昇、低ナトリウム血症

肝
呼

吸

腎
電

解

質

そ

の

他

倦怠感、浮腫、CK（CPK）上昇、胸痛、疲労感、しびれ、味覚異常、ほてり、血糖
値上昇、血清コレステロール上昇、血清総蛋白減少、腰背部痛、脱力感、耳鳴、筋肉痛、関節痛、発熱
注 1）このような場合には投与を中止すること。
注 2）このような場合には減量、休薬するなど適切な処置を行うこと。
(4)項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6)薬物アレルギーに対する注意及び試験法【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

4. 副作用(1) 重大な副作用（頻度不明）
次のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
5) ショック、失神、意識消失：ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し、増量す
る場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
10) 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがある
ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

－28－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
4. 副作用(2) その他の副作用
頻

度 不

明

過 敏 症注 1) 発疹、そう痒、蕁麻疹、紅斑、光線過敏症
注 1）このような場合には投与を中止すること。
9. 高齢者への投与
5. 高齢者への投与(1) 高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている（脳梗塞等が起こるおそれがある）ので、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
(2) 他社が実施した高齢者の薬物動態試験で、バルサルタン製剤の血漿中濃度が非高齢者に比べて高くなることが認められている。
(3) 臨床試験では 65 歳以上の高齢者と 65 歳未満の非高齢者においてバルサルタン製剤の効果、安全性に差は認められていない。

10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与
6. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。また、投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。［本剤を含むアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期～末期に投与された患者に胎児・新生児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれたとの報告がある。また、海外で実施されたアンジオ
テンシン変換酵素阻害剤におけるレトロスペクティブな疫学調査で、妊娠初期にアンジオテンシン変換
酵素阻害剤を投与された患者群において、胎児奇形の相対リスクは降圧剤が投与されていない患者群に比べ高かったとの報告がある。］(2) 授乳中の婦人への投与を避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。［動物実験（ラットの授乳期経口投与）の 3mg/kg/日で、乳汁中へ移行するとの報告がある。また、動物実験（ラットの周産期及び授乳期経口投与）の 600mg/kg/日で出生児の低体重及び生存率の低下が認められており、200mg/kg/日以上で外表分化の遅延が認められている。］
11.小児等への投与
7. 小児等への投与(1) 低出生体重児、新生児、乳児又は 6 歳未満の幼児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
(2) 糸球体濾過量（GFR）が 30mL/min/1.73m2 未満もしくは透析を受けている小児等に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
(3) 小児等の高血圧では腎機能異常を伴うことが多いため、腎機能及び血清カリウム値を注意深く観察すること。特に、腎機能に影響を及ぼす状態（発熱、脱水）の患者に本剤を投与する場合や血清カリウム値を上昇させる可能性がある他の薬剤と併用する場合は注意すること。（「慎重投与」、「相互作用」の項参照）

12. 臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし－29－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
13. 過量投与
8. 過量投与(1)徴候、症状：本剤の過量投与により、著しい血圧低下が生じ、意識レベルの低下、循環虚脱に至るおそれがある。
(2)処置：通常、次のような処置を行う。
1) 催吐及び活性炭投与
2) 著しい低血圧の場合には、患者を仰臥位にし、速やかに生理食塩液等の静脈注射など適切な処置を行う。
注意：バルサルタンの血漿タンパクとの結合率は 93％以上であり、血液透析によって除去できない。
14.適用上の注意
9. 適用上の注意
薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。［PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

15.その他の注意
該当資料なし16. その他－30－

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

IX. 非臨床試験に関する項目

1. 薬理試験(1)薬効薬理試験（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照）(2)副次的薬理試験
該当資料なし(3)安全性薬理試験
該当資料なし(4)その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1)単回投与毒性試験
該当資料なし(2)反復投与毒性試験
該当資料なし(3)生殖発生毒性試験
該当資料なし＜参考＞「Ⅷ.10.妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1)」の項を参照(4)その他の特殊毒性
該当資料なし－31－

Ⅹ．管理的事項に関する項目

X. 管理的事項に関する項目

1. 規制区分製剤：処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

有効成分：該当しない
2. 有効期間又は使用期限
使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく）
3. 貯法・保存条件
室温保存、気密容器
4. 薬剤取扱い上の注意点(1)薬局での取扱い上の留意点について
該当資料なし(2)薬剤交付時の取扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）
患者向医薬品ガイド：あり、くすりのしおり：あり「Ⅷ.6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法」及び「Ⅷ.14.適用上の注意」の項を参照(3)調剤時の留意点について該当しない
5. 承認条件等
該当しない
6. 包

装

バルサルタン錠 20mg「DSEP」 ： （PTP） 100 錠
140 錠 （14 錠×10）
バルサルタン錠 40mg「DSEP」 ： （PTP） 100 錠
140 錠 （14 錠×10）700 錠 （14 錠×50）（バラ） 500 錠
バルサルタン錠 80mg「DSEP」 ： （PTP） 100 錠
140 錠 （14 錠×10）700 錠 （14 錠×50）（バラ） 500 錠
バルサルタン錠 160mg「DSEP」： （PTP） 100 錠
140 錠 （14 錠×10）－32－

Ⅹ．管理的事項に関する項目
7. 容器の材質
PTP 包装：
PTP：ポリ塩化ビニリデン、アルミ箔
アルミ多層フィルム袋：ポリエチレン、アルミ箔、ポリエチレンテレフタレート
バラ包装：
容器：ポリエチレン
キャップ：ポリプロピレン
化粧箱：紙8. 同一成分・同効薬
同一成分薬： ディオバン錠 20mg、ディオバン錠 40mg、ディオバン錠 80mg、ディオバン錠 160mg、ディオバ
ン OD 錠 20mg、ディオバン OD 錠 40mg、ディオバン OD 錠 80mg、ディオバン OD 錠 160mg（ノバルティス ファーマ株式会社）
同

効 薬： アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（オルメサルタンメドキソミル、ロサルタンカリウム、カンデ
サルタンシレキセチル、テルミサルタン、イルベサルタン、アジルサルタン）

9. 国際誕生年月日不明
10. 製造販売承認年月日及び承認番号
製品名

製造販売承認年月日

承認番号

バルサルタン錠 20mg「DSEP」

2014 年 2 月 14 日

22600AMX00338000

バルサルタン錠 40mg「DSEP」

2014 年 2 月 14 日

22600AMX00339000

バルサルタン錠 80mg「DSEP」

2014 年 2 月 14 日

22600AMX00340000

バルサルタン錠 160mg「DSEP」

2014 年 2 月 14 日

22600AMX00341000

11. 薬価基準収載年月日
2014 年 6 月 20 日
12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
14. 再審査期間
該当しない
15.投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は厚生労働大臣の定める「投薬期間に上限が設けられている医薬品」に該当しない。

－33－

Ⅹ．管理的事項に関する項目
16.各種コード
販売名

HOT（9 桁）番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算コード

バルサルタン錠 20mg「DSEP」

123488601

2149041F1055

622348801

バルサルタン錠 40mg「DSEP」

123489301

2149041F2051

622348901

バルサルタン錠 80mg「DSEP」

123490901

2149041F3058

622349001

バルサルタン錠 160mg「DSEP」

123491601

2149041F4011

622349101

17.保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

－34－

ⅩⅠ．文

XI. 文

献

1. 引用文献
1) 社内資料（安定性）
2) 社内資料（溶出性）
3) 第十七改正日本薬局方解説書 2016:C3949-3957, 廣川書店
4) 社内資料（生物学的同等性）
2. その他の参考文献
該当資料なし－35－

献ⅩⅡ．参考資料

XII. 参考資料

1. 主な外国での発売状況
該当資料なし2. 海外における臨床支援情報
該当資料なし

－36－

ⅩⅢ．備

XIII. 備考その他の関連資料
該当資料なし－37－

考

〔文献請求先・製品情報お問い合わせ先〕
第一三共エスファ株式会社

お客様相談室〒103-8426 東京都中央区日本橋本町 3-5-1
TEL:0120-100-601

VASIF41912
2019 年 12 月改訂