2024 年 4 月改訂（第 7 版）

日本標準商品分類番号873399

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018(2019 年更新版)に準拠して作成

5-HT2 ブロッカー
日本薬局方 サルポグレラート塩酸塩錠

サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「オーハラ」
サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「オーハラ」
SARPOGRELATE HYDROCHLORIDE TABLETS 50mg,100mg「OHARA」

剤

形 錠剤(フィルムコーティング錠)

製 剤 の 規 制 区 分 該当しない

規

一

格

・

般

含

錠 50mg:1 錠中日局サルポグレラート塩酸塩 50mg を含有する。
量
錠 100mg:1 錠中日局サルポグレラート塩酸塩 100mg を含有する。
名

和名：サルポグレラート塩酸塩 [JAN]
洋名：Sarpogrelate Hydrochloride [JAN]

製 造 販 売 承 認 年 月 日 製造販売承認年月日:2009 年 7 月 13 日
薬 価 基 準 収 載 薬価基準収載年月日:2009 年 11 月 13 日
・ 発 売 年 月 日 発 売 年 月 日:2009 年 11 月 13 日
開発・製造販売(輸入)・製造販売元：大原薬品工業株式会社
提携・販売会社名
医 薬 情 報 担 当 者の連
絡先大原薬品工業株式会社 お客様相談室
問 い 合 わ せ 窓 口 フリーダイヤル 0120-419-363
URL https://www.ohara-ch.co.jp
本 IF は 2023 年 12 月改訂の電子添文の記載に基づき作成した。
最新の情報は、PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）

1. 医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書(以下，添付文書)がある．医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担
当者(以下，MR)等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム(以下，IF と略す)が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会(以下，日病薬)学術第 2 小委員会が IF の位置付け，IF 記載様式，IF
記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた．
IF 記載要領 2008 以降，IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった．最新版の IF は，医薬品医療機器総合機構(以下，PMDA)の医療用医薬品情報検索のページ(https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/)にて公開されている．日病薬では，2009
年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，IF 記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．

2. IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された IF は，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
IF の提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．

3. IF の利用にあたって
電子媒体の IF は，PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが，IFの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，IF の利用性を高める必要がある．
また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，IF が改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，IF の使用にあたっては，最新の添付文書を PMDA の医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

4. 利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．IF は日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，
MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，IF を活用
して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目Ⅰ

概要に関する項目

1.開発の経緯 ····································· 1

次
1.血中濃度の推移 ································ 17
2.薬物速度論的パラメータ························· 19

2.製品の治療学的特性 ····························· 1

3.母集団（ポピュレーション）解析 ················· 19

3.製品の製剤学的特性 ····························· 14.吸収 ·········································· 19

4.適正使用に関して周知すべき特性 ················· 15.分布 ·········································· 19

5.承認条件及び流通・使用上の制限事項 ············· 26.代謝 ·········································· 20

6.RMP の概要 ······································ 27.排泄 ·········································· 20
8.トランスポーターに関する情報 ··················· 20

Ⅱ

名称に関する項目

9.透析等による除去率····························· 20

1.販売名 ········································· 310.特定の背景を有する患者························· 21

2.一般名 ········································· 3

11.その他 ········································ 213.構造式又は示性式 ······························· 34.分子式及び分子量 ······························· 3

Ⅷ

安全性(使用上の注意等)に関する項目

5.化学名（命名法）又は本質 ······················· 3

1.警告内容とその理由····························· 22

6.慣用名，別名，略号，記号番号 ··················· 4

2.禁忌内容とその理由····························· 22
3.効能又は効果に関連する注意とその理由 ··········· 22

Ⅲ

有効成分に関する項目

4.用法及び用量に関連する注意とその理由 ··········· 22

1.物理化学的性質 ································· 55.重要な基本的注意とその理由 ····················· 22

2.有効成分の各種条件下における安定性 ············· 5

6.特定の背景を有する患者に関する注意 ············· 22

3.有効成分の確認試験法、定量法 ··················· 6

7.相互作用 ······································ 23
8.副作用 ········································ 23

Ⅳ

製剤に関する項目

9.臨床検査結果に及ぼす影響 ······················· 24

1.剤形 ··········································· 710.過量投与 ······································ 24

2.製剤の組成 ····································· 711.適用上の注意 ·································· 25

3.添付溶解液の組成及び容量 ······················· 8

12.その他の注意 ·································· 25

4.力価 ··········································· 8
5.混入する可能性のある夾雑物 ····················· 8Ⅸ

非臨床試験に関する項目

6.製剤の各種条件下における安定性 ················· 8

1.薬理試験 ······································ 26

7.調製法及び溶解後の安定性 ······················ 102.毒性試験 ······································ 26

8.他剤との配合変化（物理化学的変化） ············ 109.溶出性 ········································ 10Ⅹ

管理的事項に関する項目

10.容器・包装 ···································· 12

1.規制区分 ······································ 27

11.別途提供される資材類 ·························· 13

2.有効期間 ······································ 27

12.その他 ········································ 13

3.包装状態での貯法······························· 27
4.取扱い上の注意 ································ 27

Ⅴ

治療に関する項目

5.患者向け資材 ·································· 27

1.効能又は効果 ·································· 14

6.同一成分・同効薬······························· 27

2.効能又は効果に関連する注意 ···················· 14

7.国際誕生年月日 ································ 27

3.用法及び用量 ·································· 14

8.製造販売承認年月日及び承認番号,

4.用法及び用量に関連する注意 ···················· 14
5.臨床成績 ······································ 14

薬価基準収載年月日，販売開始年月日 ······· 27
9.効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ······················ 27

Ⅵ

薬効薬理に関する項目

10.再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 ···· 28

1.薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ·········· 16

11.再審査期間 ···································· 28

2.薬理作用 ······································ 16

12.投薬期間制限に関する情報 ······················· 28
13.各種コード ···································· 28

Ⅶ

薬物動態に関する項目

14.保険給付上の注意······························· 28

ⅩⅠ 文献1.引用文献 ······································ 29
2.その他の参考文献 ······························ 29
ⅩⅡ 参考資料
1.主な外国での発売状況 ·························· 30
2.海外における臨床支援情報 ······················ 30
ⅩⅢ 備考
1.調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての
参考情報 ······························· 31
2.その他の関連資料 ······························ 31
付表 ·············································· 32

略語表
略語

略語内容(英語)

略語内容(日本語)

ADP

adenosine diphosphate

アデノシン二リン酸

ALP

alkaline phosphatase

アルカリフォスファターゼ

ALT

alanine aminotransferase

アラニンアミノトランスフェラーゼ

AST

aspartate aminotransferase

アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ

AUC

area under the plasma concentration-time curve

血漿中濃度－時間曲線下面積

BUN

blood urea nitrogen

血液尿素窒素Cmax

maximum plasma concentration

最高血漿中濃度

CYP

cytochrome P450

チトクローム P450

γ-GTP

gamma-glutamyl transpeptidase

γ-グルタミントランスペプチダーゼ

LDH

lactate dehydrogenase

乳酸脱水素酵素

RMP

risk management plan

医薬品リスク管理計画

t1/2

elimination half-life

半減期

tmax

time of maximum plasma concentration

最高血漿中濃度到達時間

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯サルポグレラート塩酸塩(一般名)は、抗血小板作用及び血管収縮抑制作用を示す製剤であり、本邦では 1993 年に上市されている。
サルポグレラート塩酸塩錠 50mg 及び 100mg「オーハラ」は、大原薬品工業株式会
社が後発医薬品として開発を企画し、薬食発第 0331015 号(平成 17 年 3 月 31 日)(付表参照)に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2009 年 7 月に製造販売承認を取得し、2009 年 11 月に上市した。
なお、本剤は後発医薬品として、大原薬品工業株式会社、キョーリンリメディオ
株式会社、沢井製薬株式会社と他 1 社の 4 社による共同開発を実施し、共同開発グ
ループとして実施したデータを共有し、承認を得た。
その後 2012 年 8 月(錠 100mg)及び 2013 年 3 月(錠 50mg)に処方変更を行った。
２．製品の治療学的特性(1) 本剤は慢性動脈閉塞症の潰瘍、疼痛、冷感等の虚血性諸症状の改善に有用である。
(「Ⅴ．治療に関する項目」参照)(2) サルポグレラートは血小板及び血管平滑筋における 5-HT2(セロトニン)レセプターに対する特異的な拮抗作用を示す。その結果、抗血小板作用及び血管収縮抑制作用を示す。(「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照)(3) 重大な副作用として、脳出血、消化管出血、血小板減少、肝機能障害、黄疸、無顆粒球症が報告されている。(「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目」参照)
３．製品の製剤学的特性(1) 成分名、含量、屋号が両面印字された錠剤である。
(2) 成分名、含量、屋号、GS1 コードが表示された PTP シートである。
(3) 個装箱には、製品名カード、剤形イメージ、GS1 コードの 3 つの製品情報が盛り込まれている。また、解体用ミシン目を設けることによって廃棄時の負担軽減に配慮している。
４．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無

- １ -

５．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない
６．RMP の概要
該当しない

- ２ -

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名(1) 和名
サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「オーハラ」
サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「オーハラ」(2) 洋名SARPOGRELATE HYDROCHLORIDE TABLETS 50mg 「OHARA」
SARPOGRELATE HYDROCHLORIDE TABLETS 100mg「OHARA」(3) 名称の由来
通知「薬食審査発第 0922001 号」に基づき設定した。
２．一般名(1) 和名（命名法）
サルポグレラート塩酸塩 (JAN)(2) 洋名（命名法）
Sarpogrelate Hydrochloride (JAN)
Sarpogrelate (INN)(3) ステム-grel-：platelet aggregation inhibitors (血小板凝集阻害薬)
３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量(1) 分子式：C24H31NO6・HCl(2) 分子量：465.97
５．化学名（命名法）又は本質(2RS )-1-Dimethylamino-3-{2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy}propan-2-yl hydrogen succinate monohydrochloride (IUPAC 命名法)

- ３ -

６．慣用名，別名，略号，記号番号
開発番号：OHK7411(サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「オーハラ」)
OHK7412(サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「オーハラ」)- ４ -Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質(1) 外観・性状
本品は白色の結晶性の粉末である。
本品は結晶多形が認められる。
(2) 溶解性
溶解性
溶媒

日本薬局方の溶解度表記

水

溶けにくい

エタノール(99.5)

溶けにくい

本品は 0.01mol/L 塩酸試液に溶ける。
溶解度(37℃)1)
pH1.2

3.48mg/mL

pH4.0

51.1mg/mL

pH6.8

60.7mg/mL

水

50.8mg/mL(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点(分解点)，沸点，凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数 1)
pＫa1(20℃)：3.89(カルボキシル基、滴定法)
pＫa2(20℃)：8.42(第三アミノ基、滴定法)(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
本品の水溶液(1→100)は旋光性を示さない。
２．有効成分の各種条件下における安定性 1)
溶解後の安定性
水

液性(pH)

1mg/mL 濃度のとき、40℃、24 時間で約 7%分解する。
酸性領域では安定で、アルカリ性になるにつれて不安定である。
1mg/mL 濃度：
pH2.0、37℃で 2 時間は安定である。
pH4.0、37℃、2 時間で約 0.5%分解する。
pH6.0、37℃、2 時間で約 4%分解する。
pH8.0、37℃、2 時間で 70%以上分解する。

光安定性：固体状態で安定である。
- ５ -３．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法
日局「サルポグレラート塩酸塩」による。
(1) 紫外可視吸光度測定法(2) 赤外吸収スペクトル測定法(塩化カリウム錠剤法)(3) 塩化物の定性反応
定量法
日局「サルポグレラート塩酸塩」による。
液体クロマトグラフィー- ６ -Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形(1) 剤形の区別
錠剤(フィルムコーティング錠)(2) 製剤の外観及び性状
外形・サイズ
販売名

剤形

性状
表面

サルポグレラート 円形のフィル
塩酸塩錠 50mg「オ ムコーティン 白色
ーハラ」
グ錠

裏面

側面

直径：7.6mm 厚さ：3.6mm 質量：145.0 ㎎

割線入りの円サルポグレラート
形のフィルム白色
塩酸塩錠 100mg「オコーティングーハラ」
直径：8.6mm 厚さ：4.2mm 質量：227.0 ㎎
錠(3) 識別コード
表示部位：錠剤
表示内容：
サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「オーハラ」 ：サルポグレラート 50 オーハラ
サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「オーハラ」：サルポグレラート 100 オーハラ(4) 製剤の物性 2,3)
販売名

硬度(kp,n=5)

サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「オーハラ」2)

9.9

サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「オーハラ」3)

13.7(5) その他該当しない
２．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名
有効
成分

サルポグレラート塩酸塩錠 50mg
「オーハラ」

サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「オーハラ」

1 錠中日局サルポグレラート塩 1 錠中日局サルポグレラート塩
酸 塩 50 mg を含有
酸 塩 100 mg を含有

D-マ ン ニ ト ー ル 、低 置 換 度 ヒ ド ロ キ シ プ ロ ピ ル セ ル ロ ー ス 、ポ リ
ビ ニ ル ア ル コ ー ル (部 分 け ん 化 物 )、ク エ ン 酸 水 和 物 、ス テ ア リ ン
添加剤
酸カルシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、カルナウ
バロウ

- ７ -

(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない
３．添付溶解液の組成及び容量
該当しない
４．力価
該当しない
５．混入する可能性のある夾雑物
CH3
N

H3CO
O

CH3

CH3
N

H3CO
OH

O

CH3

O

OH
O

COOH

水酸化体

脱エステル体
CH3
N

H3CO
O

H

O
O

COOH

モノメチル体６．製剤の各種条件下における安定性(1) 長期保存条件下での安定性試験 4,5)
・ 保存形態：
PTP 包装：PTP(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔)包装し、アルミ多層ラミ
ネート製袋(ポリエチレン、アルミ箔及びポリエチレンテレフタレート)に入れ加熱シールした。
バラ包装：ポリエチレン製容器に入れ、ポリプロピレンキャップで封をした。(錠 100mg のみ)
・ 保存条件：25℃(±2℃)、60%RH(±5%RH)
・ 保存期間：36 ヵ月
・ 試験項目：性状、確認試験、純度試験(類縁物質)、含量均一性試験、溶出試験、
定量・ 試験方法：製剤の規格及び試験方法に従った。

- ８ -1) サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「オーハラ」4)
保存条件

期間

保存形態

結果

25℃(±2℃)、
60%RH(±5%RH)

36 ヵ月

PTP 包装類縁物質増加(規格内)。その他は変化なし。

2) サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「オーハラ」5)
保存条件

期間

保存形態

25℃(±2℃)、
60%RH(±5%RH)

36 ヵ月

PTP 包装バラ包装

結果
類縁物質増加(規格内)。その他は変化なし。

(2) 加速条件下での安定性試験 6,7)
・ 保存形態：
PTP 包装：PTP(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔)包装し、アルミ多層ラミ
ネート製袋(ポリエチレン、アルミ箔及びポリエチレンテレフタレート)に入れ加熱シールした。
バラ包装：ポリエチレン製容器に入れ、ポリプロピレンキャップで封をした。(錠 100mg のみ)
・ 保存条件：40℃(±1℃)、75%RH(±5%RH)
・ 保存期間：6 ヵ月
・ 試験項目：性状、確認試験、純度試験(類縁物質)、含量均一性試験、溶出試験、
定量・ 試験方法：製剤の規格及び試験方法に従った。
1) サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「オーハラ」6)
保存条件

期間

保存形態

結果

40℃(±1℃)、
75%RH(±5%RH)

6 ヵ月

PTP 包装類縁物質増加(規格内)。その他は変化なし。

2) サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「オーハラ」7)
保存条件

期間

保存形態

40℃(±1℃)、
75%RH(±5%RH)

6 ヵ月

PTP 包装バラ包装

結果
類縁物質増加(規格内)。その他は変化なし。

(3) 無包装状態での安定性試験 1,2)
無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験(性状、純度試験(類縁物質)、溶出試験、定量、硬度)を行った。
サルポグレラート塩酸塩錠 50mg、100mg「オーハラ」
試験条件

結果

温度

40℃、3 ヵ月(遮光・気密容器)

全て変化なし。

湿度

25℃、75%RH、6 ヵ月(遮光・開放)

全て変化なし。

光

総照射量 120 万 lx・hr(開放/25℃、60%RH) 全て変化なし。

- ９ -７．調製法及び溶解後の安定性
該当しない
８．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない
９．溶出性
(1) 日局溶出試験 6,7)
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」により、試験を行う。
条件：回転数 50rpm
試験液 水
試験結果：日本薬局方医薬品各条に定められた「サルポグレラート塩酸塩錠」の溶出規格(30 分間の溶出率が 80%以上)に適合した。
時間
サルポグレラート塩酸塩錠
50mg「オーハラ」6)
サルポグレラート塩酸塩錠
7)100mg「オーハラ」

30 分

30 分

溶出率※
(最小値～最大値)
100.6%（98.6～103.2%）
100.0%（98.2～101.7%）※:3Lot 平均値(2) 経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドラインに基づく溶出試験 8,9)1) サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「オーハラ」8)「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」(平成 24
年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号)に準じ試験を実施した。
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験液量：900mL
温度：37℃±0.5℃
試験結果：「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」に適合した。

- １０ -

表 溶出挙動における類似性

試験条件

判定
時点
(分)

pH1.2
pH3.0
50rpm
pH6.8
水

15
15
15
15

平均溶出率(%)
旧処方製剤
試験製剤
50mg
99.0
95.3
99.8
97.5
101.5
97.7
99.9
98.3

類似性の判定基準

判定

15 分間に試験製剤が平均 85%以
上溶出

類似
類似
類似
類似

(n=12)(溶出曲線)
ｐH3.0/50rpm

100

100

80

80

60
40
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「オーハラ」
旧処方製剤50mg

20
0
0 0

5

10

15
min

20

25

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第1液(pH1.2)/50rpm

60
40
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「オーハラ」
旧処方製剤50mg

20
0
0 0

30

5

10

100

100

80

80

60
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「オーハラ」
旧処方製剤50mg

40

20

25

30

水/50rpm20

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第2液(pH6.8)/50rpm

15
min

60
40

サルポグレラート塩酸塩錠50mg「オーハラ」
旧処方製剤50mg

20

0
0 0

5

10

15
min

20

25

30

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液

0
0 0

5

10

15
min

20

25

30

pH3.0=薄めたMcllvaineの緩衝液
水=日本薬局方精製水

2) サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「オーハラ」9)「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」(平成 18
年 11 月 24 日 薬食審査発第 1124004 号、平成 19 年 5 月 30 日 審査管理課
事務連絡)に準じ試験を実施した。
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験液量：900mL
温度：37℃±0.5℃
試験結果：「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」に適合した。

- １１ -

表 溶出挙動における類似性

試験条件

判定
時点
(分)

pH1.2
pH4.0
50rpm
pH6.8
水

15
15
15
15

100rpm pH1.2

15

平均溶出率(%)
旧処方製剤
試験製剤
100mg
99.0
91.0
96.2
93.9
92.4
93.3
95.5
94.7
102.7

100.1

類似性の判定基準

判定

15 分間に試験製剤が平均 85%以
上溶出

類似
類似
類似
類似

15 分間に試験製剤が平均 85%以
上溶出類似

(n=12)(溶出曲線)
ｐH4.0/50rpm

100

100

80

80

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第1液(pH1.2)/50rpm

60
40
20
0
0 0

10

15
min

20

25

40
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「オーハラ」
旧処方製剤100mg

20

サルポグレラート塩酸塩錠100mg「オーハラ」
旧処方製剤100mg
5

60

0
0 0

30

5

10

100

100

80

80

60
40
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「オーハラ」
旧処方製剤100mg

20
0
0 0

5

10

15
min

20

20

25

25

30

60
40

サルポグレラート塩酸塩錠100mg「オーハラ」
旧処方製剤100mg

20
0
0 0

5

10

15
min

20

25

第1液(pH1.2)/100rpm

平均溶出率（％）

100

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液

80pH4.0=薄めたMcllvaineの緩衝液

60

pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液
水=日本薬局方精製水

40
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「オーハラ」
旧処方製剤100mg

20
0
0 0

5

10

15
min

20

30

水/50rpm

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第2液(pH6.8)/50rpm

15
min

25

30

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装，外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当しない- １２ -

30

(2) 包装
サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「オーハラ」： ( P T P ) 100 錠(10 錠×10)
サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「オーハラ」： ( P T P ) 100 錠(10 錠×10)( バ ラ ) 500 錠(乾燥剤入り)(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP 包装PTP:ポリ塩化ビニル、アルミ箔
アルミ多層フィルム袋：ポリエチレン、アルミ箔、ポリエチレンテレフタ
レート
バラ包装
ボトル：ポリエチレン、キャップ：ポリプロピレン、乾燥剤：シリカゲル
11. 別途提供される資材類
該当しない
12. その他
特になし- １３ -

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果
慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛および冷感等の虚血性諸症状の改善
２．効能又は効果に関連する注意
設定されていない
３．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
サルポグレラート塩酸塩として、通常成人 1 回 100mg を 1 日 3 回食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する注意
設定されていない
５．臨床成績
(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験
国内第Ⅲ相比較試験
慢性動脈閉塞症を対象に 100mg 錠を 1 回 1 錠 1 日 3 回 6 週間毎食後に経口投与した二重盲検比較試験において、有用度は 64.3%(45/70 例)(有用以上)、
90.0%(63/70 例)(やや有用以上)であった。副作用発現頻度は 2.6%(2/76 例)であった。副作用の内訳は腹痛、嘔気、消化管出血いずれも 1.3%(1/76 例)であった 10)。
2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし- １４ -

(6) 治療的使用
1) 使用成績調査(一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査)、製造
販売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし- １５ -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
チクロピジン塩酸塩、クロピドグレル硫酸塩、シロスタゾール、リマプロストア
ルファデクス、イコサペント酸エチル、ベラプロストナトリウム
注意：関連のある化合物の効能又は効果等は、最新の電子添文を参照すること。

２．薬理作用(1) 作用部位・作用機序
サルポグレラートは血小板及び血管平滑筋における 5-HT2(セロトニン)レセプタ
ーに対する特異的な拮抗作用を示す。その結果、抗血小板作用及び血管収縮抑制作用を示す 11～14)。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
1) 血小板凝集抑制作用① 健康成人及び慢性動脈閉塞症患者において、セロトニンとコラーゲン同時添加による血小板凝集を抑制する 15,16)(ex vivo 試験)。
② In vitro の試験(ヒト、ウサギ、ラット)においてコラーゲンによる血小板凝集及び ADP 又はアドレナリンによる血小板の二次凝集を抑制する 11)。
また、コラーゲンによる血小板凝集はセロトニンにより増強されるが、この増強された血小板凝集を抑制する 11)。
2) 抗血栓作用① 末梢動脈閉塞症モデル(ラウリン酸注入によるラット末梢動脈閉塞)における病変の進展を抑制する 17)。
② 動脈血栓モデル(血管内皮損傷によるマウス動脈血栓、ポリエチレンチューブ
置換ラット動脈血栓)における血栓の形成を抑制する 18)。
3) 血管収縮抑制作用
ラットの血管平滑筋を用いた in vitro の試験において、セロトニンによる血管平滑筋の収縮を抑制する 11)。
また、血小板凝集に伴い血管平滑筋が収縮するが、この収縮を抑制する 12)。
4) 微小循環改善作用
慢性動脈閉塞症患者の経皮的組織酸素分圧及び皮膚表面温度を上昇させる 19)。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし- １６ -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
生物学的同等性試験20～22)＜サルポグレラート塩酸塩錠50mg「オーハラ」＞20,21)「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)に基づき、新処方製剤のサルポグレラート塩
酸塩錠50mg「オーハラ」と、ヒトを対象とした生物学的同等性試験によりア
ンプラーグ錠50mgとの同等性が確認された旧処方製剤を、クロスオーバー法
によりそれぞれ1錠(サルポグレラート塩酸塩としてそれぞれ50mg)健康成人
男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータnAUC0→6(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

サルポグレラート塩酸
23
塩錠 50mg「オーハラ」

247.58±115.53269.96±141.060.9±0.5

0.6±0.2

旧処方製剤 50mg

253.59±115.52286.69±170.730.9±0.5

0.6±0.223(平均値±S.D.)

血漿中サルポグレラート濃度の推移- １７ -

＜サルポグレラート塩酸塩錠100mg「オーハラ」＞20,22)「経口固形製剤の処方変更の生物学的同等性試験ガイドライン」(平成18年
11月24日 薬食審査発第1124004号)に基づき、新処方製剤のサルポグレラー
ト塩酸塩錠100mg｢オーハラ｣と、ヒトを対象とした生物学的同等性試験によりアンプラーグ錠100mgとの同等性が確認された旧処方製剤を、クロスオー
バー法によりそれぞれ1錠(サルポグレラート塩酸塩としてそれぞれ100mg)
健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータnAUC0→6(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

サルポグレラート塩酸
23
塩錠 100mg「オーハラ」

869.56±307.24961.62±591.42

1.2±0.7

0.8±0.2

旧処方製剤 100mg

771.82±232.49851.83±488.991.2±0.6

0.8±0.223(平均値±S.D.)

血漿中サルポグレラート濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
1) 食事の影響
該当資料なし- １８ -

2) 併用薬の影響「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 7．相互作用」の項を参照
２．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数 21,22)
健康成人男子単回投与
投与量

Kel(/hr)

50mg(n=23)21)

100mg(n=23)22)

1.323±0.348

0.985±0.367(平均値±S.D.)(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし３．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収
健康成人における経口吸収率は尿、糞中への未変化体及び代謝物の排泄率より50%以上と推定される 23)。
５．分布(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし＜参考＞
動物実験(ラット)で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている。
(「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (5)妊婦」の項参照)- １９ -

(3) 乳汁への移行性
該当資料なし＜参考＞
動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。(「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (6)授乳婦」の項参照)(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
雄性ラットに 14C-サルポグレラート塩酸塩を 20mg/kg 経口投与したとき、大部分の組織中放射能濃度は 15～30 分で最高値に達し、肝臓、腎臓及び肺に血漿中より高い放射能の分布が認められたが、他の組織中濃度は血漿中濃度と同等かもし
くは低値であった 24)。
(6) 血漿蛋白結合率
ヒト血清：95%以上 25)(in vitro、限外ろ過法)。
６．代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種，寄与率
サルポグレラート塩酸塩錠は脱エステル化された後、代謝物は複数のチトクロー
ム P450 分子種(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)で代謝される 26)。
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性 比,存在比率
該当資料なし７．排泄
健康成人 6 例にサルポグレラート塩酸塩錠を 100mg 単回経口投与したとき、投与後 24 時間までに未変化体は尿及び糞中に認められなかったが、大部分が抱合型代謝物として尿中に排泄された。また、尿中及び糞中への合計排泄率はそれぞれ 44.5%及び 4.2%であった 23)。
注)本剤の承認用法は 1 日 3 回食後経口投与である。

８．トランスポーターに関する情報
該当資料なし９．透析等による除去率
該当資料なし- ２０ -

10. 特定の背景を有する患者
該当資料なし11. その他
該当資料なし- ２１ -

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない
２．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 出血している患者(血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等)[出血を更に増強する可能性がある。] [9.1.2、11.1.1 参照]
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[9.5 参照]

３．効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない
４．用法及び用量に関連する注意とその理由設定されていない
５．重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい。

６．特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 月経期間中の患者
出血を増強するおそれがある。
9.1.2 出血傾向並びにその素因のある患者
出血傾向を増強するおそれがある。[2.1、11.1.1 参照](2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎障害のある患者
排泄に影響するおそれがある。
(3) 肝機能障害患者
設定されていない(4) 生殖能を有する者
設定されていない- ２２ -

(5) 妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験(ラット)で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている。[2.2 参照](6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。
(7) 小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(8) 高齢者
9.8 高齢者
低用量(例えば 150mg/日)より投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に腎、肝等の生理機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。

７．相互作用(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
抗凝固剤
ワルファリン等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子出血傾向を増強するおそれ 相互に作用を増強する。
がある。

血小板凝集抑制作用を有
する薬剤
アスピリン
チクロピジン塩酸塩
シロスタゾール等

８．副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた
場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

- ２３ -

(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 脳出血、消化管出血(いずれも 0.1%未満)
脳出血、吐血や下血等の消化管出血があらわれることがある[2.1、9.1.2 参
照]11.1.2 血小板減少(頻度不明)
11.1.3 肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH の上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。
11.1.4 無顆粒球症(頻度不明)(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満

0.1%未満

過敏症

発疹、発赤

肝臓

肝機能障害(ビリルビン、AST、ALT、ALP、γ-GTP、LDH の上昇等)

出血傾向

出血(鼻出血、皮下出血等)

消化器

嘔気、胸やけ、腹痛、 異物感(食道)、食欲不 嘔吐、口内炎
便秘
振、腹部膨満感、下痢

循環器

心悸亢進

息切れ、胸痛、ほてり

頭痛

眠気、味覚異常、めま
い

精神神経系

丘疹、そう痒

頻度不明
紅斑、蕁麻疹

腎臓

蛋白尿、尿潜血、BUN
上昇、クレアチニン上
昇

血液

貧血

その他

血清中性脂肪の上昇、 体重の増加、浮腫、倦 しびれ感、発熱、咽頭
血 清 コ レ ス テ ロ ー ル 怠感、血清カルシウム 痛、咽頭不快感、咽頭の上昇、血清アルブミ の減少
灼熱感ンの減少、尿糖、 尿沈
渣

血小板減少

注)発現頻度は、製造販売後調査の結果を含む。

９．臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし10．過量投与該当資料なし- ２４ -

白血球減少

11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP
シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

12．その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
該当資料なし(2) 非臨床試験に基づく情報
該当資料なし- ２５ -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし- ２６ -

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分
製剤：サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「オーハラ」 該当しない
サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「オーハラ」 該当しない

有効成分：サルポグレラート塩酸塩 劇薬
２．有効期間3年
３．包装状態での貯法
室温保存
４．取扱い上の注意
設定されていない
５．患者向け資材・ 患者向医薬品ガイド：無し
・ くすりのしおり：有り
・ 患者用指導箋：無し
６．同一成分・同効薬
同一成分薬：アンプラーグ錠 50mg、100mg、アンプラーグ細粒 10%
同効 薬：チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール、リマプロストアルファデク
ス、イコサペント酸エチル、ベラプロストナトリウム７．国際誕生年月日
1993 年 7 月 2 日
８．製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日
販売名

製造販売承認
年月日

承認番号

薬価基準収載
年月日

販売開始
年月日

サルポグレラート塩
酸塩錠 50mg「オーハ 2009 年 7 月 13 日 22100AMX02117000 2009 年 11 月 13 日 2009 年 11 月 13 日ラ」
サルポグレラート塩
酸塩錠 100mg「オー 2009 年 7 月 13 日 22100AMX02118000 2009 年 11 月 13 日 2009 年 11 月 13 日
ハラ」

９．効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない- ２７ -

10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は厚生労働大臣の定める「投薬期間に上限が設けられている医薬品」に該当しない。
13. 各種コード
販売名
サルポグレラート塩酸塩錠
50mg「オーハラ」
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「オーハラ」

HOT9

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算処理
システムコード

119271101

3399006F1018

621927101

119272801

3399006F2014

621927201

14. 保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

- ２８ -

ⅩⅠ．文献１．引用文献1) (財)日本公定書協会編,医療用医薬品 品質情報集 No.28(薬事日報社) p175
(2007)
2) 大原薬品工業株式会社 社内資料：苛 酷 試 験 (錠 50mg)(2012 年)
3) 大原薬品工業株式会社 社内資料：苛 酷 試 験 (錠 100mg)(2012 年)
4) 大原薬品工業株式会社 社内資料：長 期 保 存 試 験 (錠 50mg)(2020 年)
5) 大原薬品工業株式会社 社内資料：長 期 保 存 試 験 (錠 100mg)(2021 年)
6) 大原薬品工業株式会社 社内資料：加 速 試 験 (錠 50mg)(2013 年)
7) 大原薬品工業株式会社 社内資料：加 速 試 験 (錠 100mg)(2012 年)
8) 大原薬品工業株式会社 社内資料：溶 出 試 験 (錠 50mg)(2012 年)
9) 大原薬品工業株式会社 社内資料：溶 出 試 験 (錠 100mg)(2012 年)
10) 古川欽一他：臨床医薬. 1991；7(8)．1747-1770
11) Hara H,et al.：Thromb Haemost. 1991；65(4)．415-420
12) 原啓人他：薬理と治療. 1991；19．611-618
13) Tsuchihashi H,et al.：J Pharmacobiodyn. 1991；14(8)．461-466
14) Maruyama K,et al.：J Pharmacobiodyn. 1991；14(4)．177-181
15) 山口寛他：臨床医薬. 1991；7(6)．1235-1241
16) 磯貝行秀他：臨床医薬. 1991；7(6)．1227-1233
17) Hara H,et al.：Arzneimittelforschung. 1991；41(6)．616-620
18) Hara H,et al.：Thromb Haemost. 1991；66(4)．484-488
19) 伊藤勝朗他：臨床医薬. 1991；7(6)．1243-1251
20) 陶易王他：新薬と臨床. 2009；58(9)．1674-1690
21) 大原薬品工業株式会社 社内資料：生物学的同等性試験(錠 50mg)(2012 年)
22) 大原薬品工業株式会社 社内資料：生物学的同等性試験(錠 100mg)(2012 年)
23) 小松貞子他：薬物動態. 1991；6(3)．353-375
24) 小松貞子他：薬物動態. 1991；6(3)．377-398
25) 丹羽卓朗他：薬理と治療. 1991；19．749-756
26) 第十八改正日本薬局方解説書 廣川書店. 2021；C-2091-2095
27) 大原薬品工業株式会社 社内資料：粉砕後の安定性試験(錠 50mg)(2012 年)
28) 大原薬品工業株式会社 社内資料：粉砕後の安定性試験(錠 100mg)(2012 年)
29) 大原薬品工業株式会社 社内資料：経管通過性試験(錠 50mg)(2012 年)
30) 大原薬品工業株式会社 社内資料：経管通過性試験(錠 100mg)(2012 年)
２．その他の参考文献
該当資料なし- ２９ -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況
本剤は海外では発売されていない。
尚、サルポグレラート塩酸塩製剤としては海外で販売されている。
（2024 年 4 月時点）
２．海外における臨床支援情報
該当しない- ３０ -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。
試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
(掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&Aについて(その 3)」令和元年 9 月 6 日付厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課)(1) 粉砕 27,28)
粉砕品について保存し、安定性試験(性状、純度試験、定量)を行った。
サルポグレラート塩酸塩錠 50mg、100mg「オーハラ」
試験条件

結果

25℃、60%RH、1 ヵ月(遮光・開放)

類縁物質増加(規格内)。その他は変化なし。

(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性 29,30)
試験方法〔崩壊懸濁試験〕
ディスペンサー内に試料 1 錠を入れ、約 55℃の温湯 20mL をディスペンサーに吸い取り、筒先の蓋をしてディスペンサーを 5 分間放置した後、90 度横転(15 往復)し、崩壊･懸濁の状態を観察する。5 分後に崩壊しない場合、さらに 5 分間放置後、同様の操作を行う。
〔通過性試験〕
崩壊懸濁試験で得られた懸濁液を、経管チューブの注入端より 2～3mL/秒の速度で注入する。チューブはベッド上の患者を想定し、体内挿入端から 3 分の 2 を水平にし、他端（注入端）を 30cm の高さにセットし、チューブ（サイズ；8 フレンチ）の通過性を観察する。
サルポグレラート塩酸塩錠 50mg、100mg「オーハラ」
試験方法

崩壊懸濁試験

通過性試験

判定

試験結果

10 分間では完全に崩壊・懸濁しなかった。(約 15 分で崩壊・懸濁)
錠剤をコーティング破壊すれば、10 分以内に崩壊・懸濁した。

チューブ（8 フレンチ）を通過した。

適2

２.その他の関連資料
特になし①- ３１ -

付表
薬食発第 0331015 号（平成 17 年 3 月 31 日）に基づく承認申請時に添付する資料※
別表 1 及び別表 2-(1)医療用医薬品より改変※注 平成 17 年 4 月 1 日から平成 26 年 11 月 24 日の間に申請した医薬品に適用された。
新有効成分含有剤形追加に係るその他の医薬品製剤
医薬品(後発医薬品)(先発医薬品)(後発医薬品)

添付資料の内容
イ 起原又は発見の経 1
緯及び外国における使用状況等に関 2する資料

起原又は発見の経
緯

○

×

○

外国における使用
状況

○

×

○

3

特性及び他の医薬品との比較検討等○

×○

ロ 製造方法並びに規 1 構造決定及び物理
格及び試験方法等
化学的性質等に関する資料2 製造方法

○

×

×

○

△

○

3

○

○

○

○

×

△

○

×

△

加速試験

○

○

○

ニ 薬理作用に関する 1
資料

効力を裏付ける試
験

○

×

×

2

副次的薬理・安全
性薬理

○

×

×

3

その他の薬理△××

ホ 吸収、分布、代謝、 1排泄に関する資料 2

吸収

○

×

×

分布

○

×

×

3

代謝

○

×

×

4

排泄

○

×

×

5

生物学的同等性

×

○

○

6

その他の薬物動態△××

ヘ 急性毒性、亜急性 1
毒性、慢性毒性、 2
催奇形性その他の 3
毒性に関する資料
4

単回投与毒性○××

反復投与毒性

○

×

×

遺伝毒性

○

×

×

がん原性

△

×

×

5

生殖発生毒性

○

×

×

6

局所刺激性

△

×

×

7

その他の毒性

△

×

×

○

×

×

規格及び試験方法

ハ 安定性に関する資 1 長期保存試験
料
2 苛酷試験
3

ト 臨床試験の成績に関する資料

臨床試験成績

○添付 ×添付不要 △個々の医薬品により判断される。
※本通知は平成 26 年 11 月 21 日薬食発 1121 第 2 号により改正された。
- ３２ -