2023 年 8 月改訂（第 15 版）

日本標準商品分類番号
871149

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018(2019 年更新版)に準拠して作成

鎮痛・抗炎症・解熱剤
日本薬局方

ロキソプロフェンナトリウム錠

ロキソプロフェン Na 錠 60mg「OHA」
LOXOPROFEN Na TABLETS 60mg「OHA」

剤

形 錠剤（片面割線入り素錠）

製 剤 の 規 制 区 分 該当しない
規
一

格

・
般

含

量

1 錠中日局ロキソプロフェンナトリウム水和物 68.1mg(無水物として 60mg)含有名

和名：ロキソプロフェンナトリウム水和物［JAN］
洋名：Loxoprofen Sodium Hydrate［INN］

製 造 販 売 承 認 年 月 日 製造販売承認年月日:2018 年 1 月 25 日(販売名変更による)薬 価 基 準 収 載 薬価基準収載年月日:2018 年 6 月 15 日(販売名変更による)・ 発 売 年 月 日 発

売

年

月

日:1998 年 7 月 10 日

開発・製造販売(輸入)・製造販売元：大原薬品工業株式会社
提携・販売会社名
医 薬 情 報 担 当 者の連
絡先大原薬品工業株式会社 お客様相談室
問 い 合 わ せ 窓 口 フリーダイヤル 0120-419-363
URL https://www.ohara-ch.co.jp
本 IF は 2023 年 8 月改訂の電子添文の記載に基づき作成した。
最新の情報は、PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）

1. 医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書(以下，添付文書)がある．医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担
当者(以下，MR)等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム(以下，IF と略す)が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会(以下，日病薬)学術第 2 小委員会が IF の位置付け，IF 記載様式，IF
記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた．
IF 記載要領 2008 以降，IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった．最新版の IF は，医薬品医療機器総合機構(以下，PMDA)の医療用医薬品情報検索のページ(https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/)にて公開されている．日病薬では，2009
年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，IF 記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
2. IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された IF は，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
IF の提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
3. IF の利用にあたって
電子媒体の IF は，PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが，IFの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，IF の利用性を高める必要がある．
また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，IF が改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，IF の使用にあたっては，最新の添付文書を PMDA の医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

4. 利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．IF は日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，
MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，IF を活用
して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目Ⅰ

概要に関する項目

次
1.血中濃度の推移 ································· 161.開発の経緯 ······································ 1

2.薬物速度論的パラメータ ························· 17

2.製品の治療学的特性 ······························ 1

3.母集団（ポピュレーション）解析 ················· 18

3.製品の製剤学的特性 ······························ 14.吸収 ··········································· 18

4.適正使用に関して周知すべき特性 ·················· 15.分布 ··········································· 18

5.承認条件及び流通・使用上の制限事項 ·············· 26.代謝 ··········································· 19

6.RMP の概要 ······································ 27.排泄 ··········································· 19
8.トランスポーターに関する情報 ··················· 20

Ⅱ

名称に関する項目

9.透析等による除去率 ····························· 20

1.販売名 ·········································· 310.特定の背景を有する患者 ························· 20

2.一般名 ·········································· 3

11.その他 ········································· 203.構造式又は示性式 ································ 34.分子式及び分子量 ································ 3

Ⅷ

安全性(使用上の注意等)に関する項目

5.化学名（命名法）又は本質 ························ 3

1.警告内容とその理由 ····························· 21

6.慣用名，別名，略号，記号番号 ···················· 3

2.禁忌内容とその理由 ····························· 21
3.効能又は効果に関連する注意とその理由 ··········· 21

Ⅲ

有効成分に関する項目

4.用法及び用量に関連する注意とその理由 ··········· 21

1.物理化学的性質 ·································· 45.重要な基本的注意とその理由 ····················· 21

2.有効成分の各種条件下における安定性 ·············· 46.特定の背景を有する患者に関する注意 ············· 22

3.有効成分の確認試験法、定量法 ···················· 5

7.相互作用 ······································· 24
8.副作用 ········································· 25

Ⅳ

製剤に関する項目

9.臨床検査結果に及ぼす影響 ······················· 26

1.剤形 ············································ 610.過量投与 ······································· 27

2.製剤の組成 ······································ 611.適用上の注意 ··································· 27

3.添付溶解液の組成及び容量 ························ 6

12.その他の注意 ··································· 27

4.力価 ············································ 7
5.混入する可能性のある夾雑物 ······················ 7

Ⅸ

非臨床試験に関する項目

6.製剤の各種条件下における安定性 ·················· 7

1.薬理試験 ······································· 28

7.調製法及び溶解後の安定性 ························ 82.毒性試験 ······································· 28

8.他剤との配合変化（物理化学的変化） ·············· 89.溶出性 ·········································· 8Ⅹ

管理的事項に関する項目

10.容器・包装 ····································· 10

1.規制区分 ······································· 29

11.別途提供される資材類 ··························· 10

2.有効期間 ······································· 29

12.その他 ········································· 10

3.包装状態での貯法・ ····························· 29
4.取扱い上の注意点 ······························· 29

Ⅴ

治療に関する項目

5.患者向け資材 ··································· 29

1.効能又は効果 ··································· 11

6.同一成分・同効薬 ······························· 29

2.効能又は効果に関連する注意 ····················· 11

7.国際誕生年月日 ································· 29

3.用法及び用量 ··································· 118.製造販売承認年月日及び承認番号,

4.用法及び用量に関連する注意 ····················· 11
5.臨床成績 ······································· 11

薬価基準収載年月日，販売開始年月日 ······· 29
9.効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ······················· 30

Ⅵ

薬効薬理に関する項目

10.再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 ···· 30

1.薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··········· 15

11.再審査期間 ····································· 30

2.薬理作用 ······································· 15

12.投薬期間制限に関する情報 ······················· 30
13.各種コード ····································· 30

Ⅶ

薬物動態に関する項目

14.保険給付上の注意 ······························· 30

ⅩⅠ 文献1.引用文献 ······································· 31
2.その他の参考文献 ······························· 32
ⅩⅡ 参考資料
1.主な外国での発売状況 ··························· 33
2.海外における臨床支援情報 ······················· 33
ⅩⅢ 備考
1.調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての
参考情報 ································ 34
2.その他の関連資料 ······························· 34
付表 ·············································· 35

略語表
略語

略語内容(英語)

略語内容(日本語)

ACE

angiotencin converting enzyme

アンジオテンシン変換酵素

ALP

alkaline phosphatase

アルカリフォスファターゼ

ALT

alanine aminotransferase

アラニンアミノトランスフェラーゼ

AST

aspartate aminotransferase

アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ

AUC

area under the serum concentration-time curve

血漿中濃度－時間曲線下面積

CK

creatine kinase

クレアチンキナーゼ

Cmax

maximum plasma concentration

最高血漿中濃度

CYP

cytochrome P450

チトクローム P450

GABA

gamma-aminobutylic acid

γ-アミノ酪酸

γ-GPT

gamma-glutamyl transpeptidase

γ-グルタミントランスペプチダーゼ

RMPrisk management plan

医薬品リスク管理計画

SLE

systemic lupus erythematosus

全身エリテマトーデス

t1/2

elimination half-life

半減期

tmax

time of maximum plasma concentration

最高血漿中濃度到達時間

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯
ロキソプロフェンナトリウム水和物(一般名)は、鎮痛・抗炎症・解熱剤(NSAID)
であり､本邦では 1986 年 7 月に上市されている。
ロキソプロフェン Na 錠 60mg「OHA」は、大原薬品工業株式会社が後発医薬品として開発を企画し、薬発第 698 号(昭和 55 年 5 月 30 日)(付表参照)に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、1997 年 8 月に製造販売承認を取得、1998 年 7 月に上市した。
2008 年 12 月及び 2018 年 6 月に医療事故防止のための販売名変更を行った。
２．製品の治療学的特性(1) 本剤は、急・慢性疾患に伴う疼痛、炎症および発熱に有用性が認められている。(「Ⅴ．
治療に関する項目」参照)(2) 重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー、無顆粒球症、白血球減少、溶血性貧血、再生不良性貧血、血小板減少、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson 症候群)、多形紅斑、急性
汎発性発疹性膿疱症、急性腎障害、ネフローゼ症候群、間質性腎炎、うっ血性心不全、間質性肺炎、消化性潰瘍、消化管出血、消化管穿孔、小腸・大腸の狭窄・閉塞、劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、喘息発作、無菌性髄膜炎、横紋筋融解症が報告されている。 (「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目」参照)
３．製品の製剤学的特性(1) 成分名、含量、屋号が刻印された錠剤である。
(2) 成分名、含量、屋号、GS1 コードが表示された PTP シートである。
(3) 個装箱には、製品名カード、剤形イメージ、GS1 コードの 3 つの製品情報が盛り込まれている。また、解体用ミシン目を設ける事によって廃棄時の負担軽減に配慮している。
４．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無

- １ -

５．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない
６．RMP の概要
該当しない

- ２ -

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名(1) 和名ロキソプロフェン Na 錠 60mg「OHA」(2) 洋名LOXOPROFEN Na TABLETS 60mg「OHA」(3) 名称の由来
通知「薬食審査発第 0922001 号」に基づき設定した。
２．一般名(1) 和名（命名法）
ロキソプロフェンナトリウム水和物（JAN）(2) 洋名（命名法）
Loxoprofen Sodium Hydrate（INN）(3) ステム-profen：anti-inflammatory agents,ibuprofen derivatives(イブプロフェン誘導体抗炎症薬)
３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量(1) 分子式：C15H17NaO3・2H2O(2) 分子量：304.31
５．化学名（命名法）又は本質
Monosodium 2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoate dihydrate(IUPAC 命名法)
６．慣用名，別名，略号，記号番号
特になし

- ３ -

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質(1) 外観・性状
本品は、白色～帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
(2) 溶解性表．ロキソプロフェンナトリウム水和物原薬の溶解性
溶媒

日本薬局方の溶解度表記

水

極めて溶けやすい

メタノール

極めて溶けやすい

エタノール(95)

溶けやすい

ジエチルエーテル

ほとんど溶けない

表．ロキソプロフェンナトリウム水和物原薬の溶解度 1)pH1.2

1.5mg/mL

pH4.0

1000mg/mL 以上

pH6.8

1000mg/mL 以上

水1000mg/mL 以上(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点(分解点)，沸点，凝固点
融点：約 197℃(分解)(5) 酸塩基解離定数 1)
pＫa：4.20(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
本品の水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
本品 1.0g を新たに煮沸して冷却した水 20mL に溶かした液の pH は 6.5～8.5 である。
２．有効成分の各種条件下における安定性 1)
溶解後の安定性：酸性～中性は安定。pH13 でやや不安定。

- ４ -３．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法
日局「ロキソプロフェンナトリウム水和物」による。
(1) 紫外可視吸光度測定法(2) 赤外吸収スペクトル測定法(臭化カリウム錠剤法)(3) ナトリウム塩の定性反応
定量法
日局「ロキソプロフェンナトリウム水和物」による。
液体クロマトグラフィー- ５ -Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形(1) 剤形の区別
錠剤(素錠)(2) 製剤の外観及び性状
剤形

外形・サイズ色調

片面割線入り
素錠

表面

裏面

側面

ごくうすい紅色
直径：8.0mm 厚さ：3.1mm 質量：200mg(3) 識別コード
表示部位：錠剤
表示内容：
表面：ロキソプロフェン、裏面：60 OHA(4) 製剤の物性 2)崩壊試験(日局)(mean,n=6)：6.5min
硬度(mean,n=5)：4.9kg(5) その他該当しない
２．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
有効成分

添加剤

1 錠中日局ロキソプロフェンナトリウム水和物 68.1mg(無水物として 60mg)
乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、三二酸化鉄(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない
３．添付溶解液の組成及び容量
該当しない

- ６ -

４．力価
該当しない
５．混入する可能性のある夾雑物 3)
CH3
CH

CH3

COOH

CH

CH2

Cl

COOH

合成中間体

合成原料
CH3
CH

CH2

COOH

OH

分解物
６．製剤の各種条件下における安定性(1) 長期保存条件下での安定性試験 4)・ 保存形態：
PTP 包装：PTP(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔)包装したものを、
アルミ多層フィルム製袋に入れ、紙箱に入れ封を施した。
バラ包装：ポリエチレン製容器に入れ、紙箱に入れ封を施した。
・ 保存条件：なりゆき温度・湿度
・ 保存期間：36 ヵ月
・ 試験項目：性状、確認試験(保存開始時のみ)、質量偏差試験(保存開始時のみ)、
溶出試験、定量・ 試験方法：製剤の規格及び試験方法に従った。
保存条件
なりゆき
温度・湿度

期間

保存形態

結果

PTP 包装全て変化なし。

バラ包装

全て変化なし。

36 ヵ月

- ７ -

(2) 加速条件下での安定性試験 5)・ 保存形態：
PTP 包装：PTP(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔)包装したものを、
アルミ多層フィルム製袋に入れ、紙箱に入れ封を施した。
バラ包装：ポリエチレン製容器に入れ、封を施した。
・ 保存条件：40℃(±1℃)，75%RH(±5%RH)
・ 保存期間：6 ヵ月
・ 試験項目：性状、確認試験、質量偏差試験(保存開始時のみ)、崩壊試験、定量・ 試験方法：製剤の規格及び試験方法に従った。
保存条件

期間

40℃(±1℃)、
75%RH(±5%RH)

保存形態

結果

PTP 包装全て変化なし。

バラ包装

全て変化なし。

6 ヵ月(3) 無包装状態での安定性試験 2)
無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験(性状、崩壊試験、溶出試験、定量、硬度)を行った。
保存条件

結果

温度

40℃、3 ヵ月(遮光・気密容器)

湿度

30℃、75%RH、3 ヵ月(遮光・開放) 全て変化なし。

光

総照射量 120 万 lx・hr(気密容器) 全て変化なし。

全て変化なし。

７．調製法及び溶解後の安定性
該当しない
８．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない
９．溶出性
(1) 日局溶出試験 6)
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」により、試験を行う。
条件：回転数 50rpm
試験液

水

試験結果：日本薬局方医薬品各条に定められた「ロキソプロフェンナトリウム錠」の溶出規格(30 分間の溶出率が 85%以上)に適合した。
時間

溶出率※(最小値～最大値)

30 分

101%(100～102%)※:3Lot 平均値- ８ -(2) 後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインに基づく溶出試験 7)「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン(平成 13 年 5 月 31 日 医薬審発第786 号)」に準じ試験を実施した。
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験液量：900mL
温度：37℃±0.5℃

試験結果：「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に適合した。これによりロキソプロフェン Na 錠 60mg「OHA」の溶出挙動は、全ての試験条件において標準製剤(ロキソニン錠 60mg)と同等と判定された。
表 溶出挙動における同等性

試験条件

pH1.2
pH4.0
50rpm
pH6.8
水

平均溶出率(%)

判定
時点
(分)

試験製剤

ロキソニン錠
60mg

15

64.3

64.0

30

96.6

96.1

15

78.7

68.1

30

99.3

101.2

15

73.5

64.2

30

100.7

100.1

15

78.6

66.8

30

102.6

100.9

同等性の判定基準

判定

15 及び 30 分間における試験製剤の平同等
均溶出率が標準製剤の±15%の範囲
15 及び 30 分間における試験製剤の平同等
均溶出率が標準製剤の±15%の範囲
15 及び 30 分間における試験製剤の平同等
均溶出率が標準製剤の±15%の範囲
15 及び 30 分間における試験製剤の平同等
均溶出率が標準製剤の±15%の範囲(n=6)(溶出曲線)
ｐH4.0/50rpm

100

100

80

80
平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第1液(pH1.2)/50rpm

ロキソプロフェンNa錠60mg「OHA」
ロキソニン錠60mg

60
40
20

ロキソプロフェンNa錠60mg「OHA」
ロキソニン錠60mg

60
40
20

標準製剤の平均溶出率±15%
0
0 0

30

60

90
min

120

150

標準製剤の平均溶出率±15%
0
0 0

180

30

60

100

100

80

80

60

ロキソプロフェンNa錠60mg「OHA」
ロキソニン錠60mg

40
20

60

150

180

ロキソプロフェンNa錠60mg「OHA」
ロキソニン錠60mg

4020標準製剤の平均溶出率±15%
0
0 0

120

水/50rpm

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第2液(pH6.8)/50rpm

90
min

30

60

90
min

120

150

180

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液- ９ -標準製剤の平均溶出率±15%
0
0 0

30

60

90
min

pH4.0=薄めたMcllvaineの緩衝液
水=日本薬局方精製水

120

150

180

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装，外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装(PTP)

100 錠（10 錠×10× 1 袋）
1000 錠（10 錠×10×10 袋）(バラ) 1000 錠(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP 包装：ポリ塩化ビニル、アルミ箔、アルミ多層フィルム製袋
バラ包装：ポリエチレン
11. 別途提供される資材類
該当しない
12. その他
特になし- １０ -

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果○ 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛○ 手術後、外傷後並びに抜歯後の鎮痛・消炎○ 下記疾患の解熱・鎮痛
急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)
２．効能又は効果に関連する注意
設定されていない
３．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
効能又は効果用法及び用量下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛

通常、成人にロキソプロフェンナトリウム

関節リウマチ、変形性関節症、腰(無水物として)1 回 60mg、1 日 3 回経口投与

痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候する。頓用の場合は、1 回 60～120mg を経口

群、歯痛

投与する。

手術後、外傷後並びに抜歯後の鎮なお、年齢、症状により適宜増減する。また、痛・消炎

空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

下記疾患の解熱・鎮痛

通常、成人にロキソプロフェンナトリウム急性上気道炎(急性気管支炎を伴(無水物として)1 回 60mg を頓用する。

う急性上気道炎を含む)

なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として 1 日 2 回までとし、1 日最大
180mg を限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する注意
7.用法及び用量に関連する注意
7.1 他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。

５．臨床成績
(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし- １１ -

(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験〈関節リウマチの消炎・鎮痛〉
国内第Ⅲ相試験
慢性関節リウマチ患者を対象とした二重盲検試験において、インドメタシン
75mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム 180mg/日を 6 週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善以上は23.2%(22/95 例)、やや改善以上は 55.8%(53/95 例)であった。副作用は、ロキ
ソプロフェンナトリウム群で 15.5%(17/110 例)に認められ、主なものは胃痛
3.6%(4/110 例)、発疹・皮疹 2.7%(3/110 例)であった 8)。
〈変形性関節症の消炎・鎮痛〉
国内第Ⅲ相試験
変形性関節症患者を対象とした二重盲検試験において、ジクロフェナク 75mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム 180mg/日を 4 週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善以上は61.8%(68/110 例)、軽度改善以上は 87.3%(96/110 例)であった。副作用は、ロ
キソプロフェンナトリウム群で 17.9%(22/123 例)に認められ、主なものは胃・腹部不快感 6.5%(8/123 例)、胃痛 4.1%(5/123 例)であった 9)。
〈腰痛症の消炎・鎮痛〉
国内第Ⅲ相試験
腰痛症患者を対象とした二重盲検試験において、イブプロフェン 900mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム 180mg/日を 2 週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善以上は 62.7%(52/83例)、やや改善以上の割合は 77.1%(64/83 例)であった。副作用は、ロキソプ
ロフェンナトリウム群で 16.5%(16/97 例)に認められ、主なものは胃・腹部不快感 5.2%(5/97 例)、胃痛 3.1%(3/97 例)であった 10)。
〈肩関節周囲炎・頸肩腕症候群の消炎・鎮痛〉
国内第Ⅲ相試験
肩関節周囲炎・頸肩腕症候群患者を対象とした二重盲検試験において、イブプロフェン 900mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム 180mg/日を2 週間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの肩関節周囲炎患者の最終全般改善度の改善以上は 57.4%(35/61 例)、やや改善以上は 85.2%(52/61 例)、
また頸肩腕症候群患者の最終全般改善度の改善以上は 61.9%(39/63 例)、やや改善以上は 88.9%(56/63 例)であった。副作用は、ロキソプロフェンナトリウ
ム群で 12.6%(18/143 例)に認められ、主なものは胃痛、浮腫・むくみ 3.5%(5/143例)、胃・腹部不快感 2.8%(4/143 例)であった 11)。

- １２ -

〈手術後・外傷後の鎮痛・消炎〉
国内第Ⅲ相試験
手術後および外傷後の疼痛を発現した患者を対象とした二重盲検試験において、メフェナム酸 1000mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム180mg/日を 3 日間投与した結果、手術後の疼痛を発現した患者におけるロキ
ソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善以上は 79.1%(53/67 例)、
やや改善以上は 94.0%(63/67 例)、外傷後の疼痛を発現した患者における本剤での最終全般改善度の改善以上は 71.4%(30/42 例)、やや改善以上は 97.6%(41/42 例)であった。副作用は、ロキソプロフェンナトリウム群で 4.2%(5/119
例)に認められ、発疹、薬疹、血便、めまい及び眠気が各 1 例であった 12)。
〈抜歯後の鎮痛・消炎〉
国内第Ⅲ相試験
抜歯術後、疼痛の発現した患者を対象とした二重盲検試験において、メフェ
ナム酸 500mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム 60mg もしくは120mg/日を投与した結果、ロキソプロフェンナトリウム 60mg/日群での有効性の有効以上は 88.2%(75/85 例)、やや有効以上は 98.8%(84/85 例)、ロキソプ
ロフェンナトリウム 120mg/日群での有効性の有効以上は 91.4%(85/93 例)、や
や有効以上は 95.7%(89/93 例)であった。副作用は、ロキソプロフェンナトリ
ウム群で 3.9%(7/179 例)に認められ、主なものは眠気 1.7%(3/179 例)であった 13)。
〈急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)の解熱・鎮痛〉① 国内第Ⅲ相試験
急性上気道炎患者を対象とした二重盲検試験において、イブプロフェン 600
mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム 180mg/日を 5 日間投与した
結果、ロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善以上は 76.5%(62/81 例)、軽度改善以上は 90.1%(73/81 例)であった。副作用は、ロキソプ
ロフェンナトリウム群でしびれが 1 例認められた 14)。
② 国内第Ⅲ相試験
急性上気道炎患者を対象とした二重盲検試験において、イブプロフェン
600mg/日を対照薬としてロキソプロフェンナトリウム 180mg/日を 3 日間投与した結果、ロキソプロフェンナトリウムでの最終全般改善度の改善以上は61.6%(69/112 例)、やや改善以上は 85.7%(96/112 例)であった。副作用は、ロ
キソプロフェンナトリウム群で 6.2%(8/130 例)に認められ、主なものは心窩部痛 2.3%(3/130 例)、腹部膨満感、眠気 1.5%(2/130 例)であった 15)。
③ 国内第Ⅲ相試験
急性上気道炎患者を対象とした二重盲検試験において、ロキソプロフェンナ
トリウム 60mg/日、もしくは本剤 120mg/日を単回投与した結果、ロキソプロ
フェンナトリウム 60mg/日群での解熱効果の改善以上は 75.8%(25/33 例)、軽度改善以上は 100%(33/33 例)、ロキソプロフェンナトリウム 120mg/日群での解熱効果の改善以上は 75.9%(22/29 例)、軽度改善以上は 89.7%(26/29 例)であった。副作用は認められなかった 16)。
- １３ -

2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査(一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査)、製造
販売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
一般臨床試験 830 例の臨床成績の概要は次のとおりである 13,17～29)。
有効率(%)

有効以上

やや有効以上関節リウマチ

65/233(27.9)

132/233(56.7)

変形性関節症

96/154(61.7)

129/154(83.8)

腰痛症

96/127(75.6)

112/127(88.2)

肩関節周囲炎7/14(50.0)

9/14(64.3)

頸肩腕症候群

15/24(62.5)

20/24(83.3)

手術後・外傷後4/4(100.0)

4/4(100.0)

抜歯後124/177(70.1)

170/177(96.0)

急性上気道炎64/97(66.0)

93/97(95.9)

疾患名- １４ -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
非ステロイド抗炎症薬(イブプロフェン、インドメタシン、ジクロフェナクナトリウム、エトドラク、
ピロキシカム、アスピリン等)
注意：関連のある化合物の効能又は効果等は、最新の電子添文を参照すること。

２．薬理作用(1) 作用部位・作用機序
ロキソプロフェンナトリウム水和物は経口投与されたとき、胃粘膜刺激作用の弱い未変化体のまま消化管より吸収され、その後速やかにプロスタグランジン生合
成抑制作用の強い活性代謝物 trans-OH 体(SRS 配位)に変換されて作用する。シクロオキシゲナーゼを作用点としたプロスタグランジン生合成抑制作用により、すぐれた鎮痛・抗炎症・解熱作用を有し、特に鎮痛作用が強力である 30,31)。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
1) 鎮痛作用① ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与したとき、Randall-Selitto 法(炎症足加圧法)において ED50 値は 0.13mg/kg であり、ケ
トプロフェン、ナプロキセン、インドメタシンに比べ、10～20 倍の強い鎮痛作用を示した 32,33)。
② ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与したとき、熱炎症性
疼痛法において ID50 値は 0.76mg/kg であり、ナプロキセンと同等、ケトプロ
フェン、インドメタシンの 3～5 倍の鎮痛作用を示した 32,33)。
③ ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与したとき、慢性関節炎疼痛法において ED50 値は 0.53mg/kg と強い鎮痛作用を示し、インドメタシ
ン、ケトプロフェン、ナプロキセンの 4～6 倍の鎮痛作用を示した 33)。
④ ロキソプロフェンナトリウム水和物の鎮痛作用は末梢性である 32)。
2) 抗炎症作用
ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与したとき、カラゲニ
ン浮腫(急性炎症モデル)、アジュバント関節炎(慢性炎症モデル)等に対して、ケトプロフェン、ナプロキセンとほぼ同等の抗炎症作用を示した 32,33)。
3) 解熱作用
ロキソプロフェンナトリウム水和物をラットに経口投与したとき、イーストによる発熱に対し、ケトプロフェン、ナプロキセンとほぼ同等、インドメタ
シンの約 3 倍の解熱作用を示した 33)。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし- １５ -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1) 単回投与時
健康成人男性16例にロキソプロフェンナトリウム錠60mgを単回経口投与したところ、速やかに吸収され、血中にはロキソプロフェン(未変化体)のほか、trans-OH体(活性代謝物)の型で存在した。最高血漿中濃度に到達する時間はロキソプ
ロフェンで約30分、trans-OH体で約50分であり、半減期はいずれも約1時間15分であった34)。
ロキソプロフェンナトリウム錠60mgを単回経口投与後の薬物動態パラメータ例数

Cmax(μg/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

AUC
(μg･hr/mL)

吸収速度定数(hr-1)

ロキソプ
ロフェン

16

5.04
±0.27

0.45
±0.03

1.22
±0.07

6.70
±0.26

11.21
±1.82

transOH体

16

0.85
±0.02

0.79
±0.02

1.31
±0.05

2.02
±0.05

3.56
±0.21

消失速度
定数
(hr-1)
λ1=4.04±0.93
λ2=0.59±0.04
λ1=0.99±0.07
λ2=0.54±0.02
平均値±S.E.

2) 反復投与時
健康成人男性5例にロキソプロフェンナトリウム80mgを1日3回5日間反復経口投与したとき、初回投与時と血漿中濃度に大きな差異はなく、蓄積性は認められなかった35)。
3) 生物学的同等性試験
ロキソプロフェンNa錠60mg「OHA」とロキソニン錠60mgを、クロスオーバー法
によりそれぞれ1錠(ロキソプロフェンナトリウム(無水物)として60mg)健康
成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された36)。

- １６ -

薬物動態パラメータn

AUC0→6

Cmax

tmax

t1/2

(μg･hr/mL)(μg/mL)

(hr)

(hr)

ロキソプロフェン Na
錠 60mg「OHA」

14

11.01±3.09

6.71±1.98

0.5±0.2

1.4±0.3

ロキソニン錠 60mg

14

11.17±3.14

6.98±1.93

0.6±0.3

1.4±0.2(平均値±S.D.)

血漿中ロキソプロフェン濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
1) 食事の影響
該当資料なし2) 併用薬の影響「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
２．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし- １７ -

７．相互作用」の項を参照

(2) 吸収速度定数 34)
健康成人男子単回投与
ロキソプロフェンtrans-OH 体

11.21±1.82

3.56±0.21吸収速度定数(hr-1)

n=16、Mean±S.E.
(3) 消失速度定数34)

健康成人男子単回投与

消失速度定数(hr-1)

ロキソプロフェンtrans-OH 体

λ1=4.04±0.93
λ2=0.59±0.04

λ1=0.99±0.07
λ2=0.54±0.02
n=16、Mean±S.E.

(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし３．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収
該当資料なし５．分布(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし＜参考＞・ 動物実験(ラット)で分娩遅延及び胎児の動脈管収縮が報告されている。(「Ⅷ．
安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (5)妊婦」の項参照)
・ シクロオキシゲナーゼ阻害剤(経口剤、坐剤)を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。(「Ⅷ．
安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (5)妊婦」の項参照)- １８ -

(3) 乳汁への移行性
該当資料なし＜参考＞
動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。(「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (6)授乳婦」の項参照)(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
ロキソプロフェン、trans-OH 体の結合率はそれぞれ 97%、93%であった 3)。
６．代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種，寄与率
該当資料なし(3) 初回通過効果の有無及びその割合
経口投与後、速やかに消化管より吸収され、血漿中には未変化体のほか、活性代
謝物の trans-OH 体と cis-OH 体が出現する 3)。
(4) 代謝物の活性の有無及び活性 比,存在比率
未変化体は投与 30 分後に、代謝物は 1～1.5 時間後に最高血漿中濃度に達し、消失半減期はそれぞれ 1.2 時間、2.1 時間である 3)。
７．排泄
健康成人男性 6 例にロキソプロフェンナトリウム錠 60mg を単回経口投与したとき、尿中への排泄は速やかで、尿中に排泄された大部分がロキソプロフェン又は
trans-OH 体のグルクロン酸抱合体であった 34)。

- １９ -

ロキソプロフェンナトリウム錠 60mg 単回経口投与後の尿中排泄
投与後 8 時間後までの尿中排泄(% of dose)
遊離型

グルクロン酸抱合型

ロキソプロフェン2.07±0.29

21.0±0.4trans-OH体

2.21±0.47

16.0±0.6
n=6、平均値±S.E.

注)本剤の承認最大用量は 180mg である。

８．トランスポーターに関する情報
該当資料なし９．透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者
該当資料なし11. その他
該当資料なし- ２０ -

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない
２．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 消化性潰瘍のある患者[プロスタグランジン生合成抑制により、胃の血流量が減
少し消化性潰瘍が悪化することがある。][9.1.2 参照]
2.2 重篤な血液の異常のある患者[血小板機能障害を起こし、悪化するおそれがある。][9.1.3 参照]
2.3 重篤な肝機能障害のある患者[9.3.1 参照]
2.4 重篤な腎機能障害のある患者[9.2.1 参照]
2.5 重篤な心機能不全のある患者[9.1.4 参照]
2.6 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.7 アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[アスピリン喘息発作を誘発することがある。][9.1.5 参照]
2.8 妊娠後期の女性[9.5.1 参照]

３．効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない
４．用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ．治療に関する項目

4.用法及び用量に関連する注意」を参照すること。

５．重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
8.2 過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患を合併している患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。
8.3 無顆粒球症、白血球減少、溶血性貧血、再生不良性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行うこと。[11.1.2 参照]
8.4 急性疾患に対し本剤を使用する場合には、次の事項を考慮すること。
・ 急性炎症、疼痛及び発熱の程度を考慮し、投与すること。
・ 原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。
・ 原因療法があればこれを行い、本剤を漫然と投与しないこと。

- ２１ -

8. 重要な基本的注意
8.5 慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症等)に対し本剤を用いる場合には、次の事
項を考慮すること。
・ 長期投与する場合には定期的に尿検査、血液検査及び肝機能検査等を行うこと。
・ 薬物療法以外の療法も考慮すること。

６．特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 消化性潰瘍の既往歴のある患者
潰瘍を再発させることがある。
9.1.2 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者
本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。ミソ
プロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある。[2.1 参照]
9.1.3 血液の異常又はその既往歴のある患者(重篤な血液の異常のある患者を除く)
溶血性貧血等の副作用が起こりやすくなる。[2.2 参照]
9.1.4 心機能異常のある患者(重篤な心機能不全のある患者を除く)
腎のプロスタグランジン生合成抑制により浮腫、循環体液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある。[2.5 参照]
9.1.5 気管支喘息の患者(アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く)
病態を悪化させることがある。[2.7 参照]
9.1.6 潰瘍性大腸炎の患者
病態を悪化させることがある。
9.1.7 クローン病の患者
病態を悪化させることがある。
9.1.8 感染症を合併している患者
必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。
感染症を不顕性化するおそれがある。

- ２２ -

(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
投与しないこと。急性腎障害、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。[2.4 参照]
9.2.2 腎機能障害又はその既往歴のある患者(重篤な腎機能障害のある患者を除く)
浮腫、蛋白尿、血清クレアチニン上昇、高カリウム血症等の副作用が起こることがある。
(3) 肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
投与しないこと。副作用として肝機能障害が報告されており、悪化するおそれがある。[2.3 参照]
9.3.2 肝機能障害又はその既往歴のある患者(重篤な肝機能障害のある患者を除く)
肝機能障害を悪化又は再発させることがある。
(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦9.5.1 妊娠後期の女性投与しないこと。動物実験(ラット)で分娩遅延及び胎児の動脈管収縮が報告されている。[2.8 参照]
9.5.2 妊婦(妊娠後期を除く)又は妊娠している可能性のある女性
治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、適宜羊水量を確認するなど慎重に投与すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤(経口剤、坐剤)を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。
(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。
(7) 小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

- ２３ -

(8) 高齢者
9.8 高齢者
少量から投与を開始するなど必要最小限の使用にとどめ患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用があらわれやすい。

７．相互作用(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
クマリン系抗凝血剤
ワルファリン

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

抗凝血作用を増強するお 本剤のプロスタグランジン生合
それがあるので注意し、 成抑制作用により血小板凝集が必要があれば減量するこ 抑制され血液凝固能が低下し、抗凝血作用に相加されるためとと。
考えられている。

出血の危険性を増大させ 抗血栓作用を増強するためと考第 Xa 因子阻害剤
えられている。
エ ド キ サ バ ン ト シ ル るおそれがある。
酸塩水和物等
スルホニル尿素系血糖降 血糖降下作用を増強する 本剤のヒトでの蛋白結合率は、
お そ れ が あ る の で 注 意 ロ キ ソ プ ロ フ ェ ン で 97.0% 、下剤
し、必要があれば減量す trans-OH 体で 92.8%と高く、蛋
クロルプロバミド等
白結合率の高い薬剤と併用するること。
と血中に活性型の併用薬が増加
し、作用が増強されるためと考えられている。
ニューキノロン系抗菌剤 痙攣誘発作用を増強する ニューキノロン系抗菌剤は、中枢神経系の抑制性神経伝達物質
レボフロキサシン水和 ことがある。
である GABA の受容体への結合物等を阻害し、痙攣誘発作用を起こす。本剤の併用により阻害作用を増強するためと考えられている。
メトトレキサート

血中メトトレキサート濃 機序は不明であるが、本剤の腎度を上昇させ、作用を増 におけるプロスタグランジン生
強することがあるので、 合成抑制作用により、これらの必要があれば減量するこ 薬剤の腎排泄が減少し血中濃度が上昇するためと考えられていと。
る。

- ２４ -

10.2併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
リチウム製剤
炭酸リチウム

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

血中リチウム濃度を上昇 機序は不明であるが、本剤の腎させ、リチウム中毒を起 におけるプロスタグランジン生
こすことがあるので血中 合成抑制作用により、これらの薬剤の腎排泄が減少し血中濃度のリチウム濃度に注意
し、必要があれば減量す が上昇するためと考えられている。
ること。

利尿・降圧作用を減弱す 本剤の腎におけるプロスタグラ
チアジド系利尿薬
ンジン生合成抑制作用により、ヒドロクロロチアジド るおそれがある。
水、ナトリウムの排泄を減少さ等せるためと考えられている。
降圧剤
ACE 阻害剤
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤等

降圧作用を減弱するおそ 本剤のプロスタグランジンの生れがある。
合成抑制作用により、降圧作用を減弱させる可能性がある。
腎機能を悪化させるおそ 本剤のプロスタグランジンの生れがある。
合成抑制作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。

８．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明)
ショック、アナフィラキシー(血圧低下、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難等)があらわれることがある。
11.1.2 無顆粒球症(頻度不明)、白血球減少(頻度不明)、溶血性貧血(頻度不明)、再
生不良性貧血(頻度不明)、血小板減少(頻度不明)［8.3 参照］
11.1.3 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)(頻度不明)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群)(頻度不明)、多形紅斑(頻度不明)、
急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明)
11.1.4 急性腎障害(頻度不明)、ネフローゼ症候群(頻度不明)、間質性腎炎(頻度不明)
急性腎障害に伴い高カリウム血症があらわれることがあるので、特に注意すること。
11.1.5 うっ血性心不全(頻度不明)- ２５ -

11.1 重大な副作用
11.1.6 間質性肺炎(頻度不明)
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7 消化性潰瘍(頻度不明)、消化管出血(頻度不明)
重篤な消化性潰瘍又は小腸、大腸からの吐血、下血、血便等の消化管出血が出現し、それに伴うショックがあらわれることがあるので、これらの症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.8 消化管穿孔(頻度不明)
心窩部痛、腹痛等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.9 小腸・大腸の狭窄・閉塞(頻度不明)
小腸・大腸の潰瘍に伴い、狭窄・閉塞があらわれることがあるので、悪心・嘔吐、腹痛、腹部膨満等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.10 劇症肝炎(頻度不明)、肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明)
肝機能障害(黄疸、AST 上昇、ALT 上昇、γ-GTP 上昇等)、劇症肝炎があらわれることがある。
11.1.11 喘息発作(頻度不明)
喘息発作等の急性呼吸障害があらわれることがある。
11.1.12 無菌性髄膜炎(頻度不明)
無菌性髄膜炎(発熱、頭痛、悪心・嘔吐、項部硬直、意識混濁等)があらわれることがある。特に SLE や混合性結合組織病の患者に発現しやすい。
11.1.13 横紋筋融解症(頻度不明)
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場
合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
0.1～2%未満

0.1%未満

頻度不明

過敏症注)

発疹、そう痒感

発熱、蕁麻疹

消化器

腹痛、胃部不快感、食 嘔吐
欲不振、悪心、下痢、便秘、胸やけ、口内炎、腹部膨満、口渇

消化性潰瘍 注)、小腸・大腸の潰瘍 注)、消化不
良

循環器
精神神経系

動悸、血圧上昇眠気

頭痛、めまい、しびれ注）投与を中止すること- ２６ -

11.2 その他の副作用
0.1～2%未満

0.1%未満

血液

好酸球増多

頻度不明
貧血、白血球減少、血
小板減少

肝臓

AST 上昇、ALT 上昇

ALP 上昇泌尿器

蛋白尿

血尿、排尿困難、尿量減少

その他

浮腫、顔面熱感

胸痛、倦怠感、発汗

９．臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし10．過量投与該当資料なし11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP
シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

12．その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
15.1 臨床使用に基づく情報
非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
(2) 非臨床試験に基づく情報
該当資料なし- ２７ -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし- ２８ -

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分
製剤：ロキソプロフェン Na 錠 60mg「OHA」 該当しない

有効成分：ロキソプロフェンナトリウム水和物

劇薬

２．有効期間
使用期限：3 年
３．包装状態での貯法
室温保存
４．取扱い上の注意
設定されていない
５．患者向け資材・ 患者向医薬品ガイド：有り・ くすりのしおり：有り
・ 患者用指導箋：無し
６．同一成分・同効薬
同一成分薬：ロキソニン錠 60mg、ロキソニン細粒 10%、ロキソニンテープ 50mg・100mg、ロキソニンパップ 100mg、ロキソニンゲル 1%
同 効 薬：非ステロイド性抗炎症薬(イブプロフェン、インドメタシン、ジク
ロフェナクナトリウム、エトドラク、ピロキシカム、アスピリン等)
７．国際誕生年月日
1986 年 3 月 1 日
８．製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日
履歴
旧販売名
ロブ錠
旧販売名
ロブ錠 60mg
販売名変更
ロキソプロフェン Na
錠 60mg「OHA」

製造販売承認
年月日

承認番号

薬価基準収載
年月日

販売開始
年月日

1997 年 8 月 7 日 20900AMZ00538000 1998 年 7 月 10 日 1998 年 7 月 10 日
2008 年 9 月 10 日 22000AMX02061000 2008 年 12 月 19 日 2008 年 12 月 19 日
2018 年 1 月 25 日 23000AMX00081000 2018 年 6 月 15 日 2018 年 6 月 15 日

- ２９ -

９．効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容追加・変更年月日：1998 年 11 月 27 日
追加・変更内容
効能・効果

用法・用量

下記疾患の解熱・鎮痛
急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)

通常、成人にロキソプロフェンナトリウム(無水物として)1 回
60mg を頓用する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として 1
日 2 回までとし、1 日最大 180mg を限度とする。また、空腹時の投与は避けることが望ましい。

追加・変更年月日：2005 年 12 月 22 日
追加・変更内容
効能・効果

用法・用量

下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛

通常、成人にロキソプロフェンナトリウム(無水物として)１回60mg、1 日 3 回経口投与する。頓用の場合は、１回 60～120mg を経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

(：追加部分、 ：変更部分)

10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は厚生労働大臣の定める「投薬期間に上限が設けられている医薬品」に該当しない。
13. 各種コードHOT9
ロキソプロフェン Na 錠 60mg「OHA」

101007702

14. 保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

- ３０ -

厚生労働省薬価基準 レセプト電算処理
収載医薬品コード
システムコード
1149019F1714

620100702

ⅩⅠ．文献１．引用文献1) ( 財 ) 日 本 公 定 書 協 会 編 , 医 療 用 医 薬 品 品 質 情 報 集 No.2( 薬 事 日 報社 )p62(1999)
2) 大原薬品工業株式会社

社内資料：無 包 装 状 態 の 安 定 性 試 験 (2005 年)

3) 第十八改正日本薬局方解説書 2021；C-6311
4) 大原薬品工業株式会社 社内資料：長期保存試験(2014 年)
5) 大原薬品工業株式会社

社内資料：加速試験(1995 年)

6) 大原薬品工業株式会社

社内資料：溶出試験(2014 年)

7) 大原薬品工業株式会社

社内資料：後発医薬品の生物学的同等性試験ガイド

ラインに基づく溶出試験(1999 年)
8) 五十嵐三都男ほか：リウマチ 1985；25(1)：61-72
9) 青木虎吉ほか：医学のあゆみ 1986；136(12)：983-1001
10) 広畑和志ほか：Progress in Medicine, 1985；5(5)：1487-1505
11) 天児民和ほか：臨牀と研究 1985；62(9)：2938-2953
12) 長屋郁郎ほか：臨床医薬 1985；1(1)：69-89
13) 内田安信ほか：歯科薬物療法 1984；3(1)：32-48
14) 藤森一平ほか：Prog Med. 1985；5(5)：1469-1485
15) 勝 正孝ほか：臨床医薬 1993；9(10)：2299-2320
16) 勝 正孝ほか：臨床医薬 1993；9(10)：2321-2331
17) 塩川優一ほか：Prog Med. 1984；4(12)：2561-2577
18) 菅原幸子ほか：臨床と研究 1985；62(10)：3395-3412
19) 青木虎吉ほか：臨床と研究 1985；62(3)：1015-1024
20) 内藤正俊ほか：診療と新薬 1984；21(12)：2546-2552
21) 今井 望：臨床と研究 1985；62(7)：2257-2267
22) 小田裕胤ほか：新薬と臨床 1985；34(2)：188-194
23) 川上和夫：薬理と治療 1985；13(1)：287-299
24) 比嘉康宏ほか：薬理と治療 1983；11(8)：3235-3248
25) 吉岡利孝：薬理と治療 1984；12(2)：807-819
26) 太田信夫ほか：新薬と臨床 1984；33(11)：1535-154627) 斉藤敏二：臨床と研究 1984；61(8)：2734-2743
28) 原田容治ほか：臨床医薬 1992；8(5)：1205-1218
29) 荻原俊男ほか：臨床医薬 1992；8(5)：1219-1225
30) 松田啓一ほか：炎症 1982；2(3)：263-266
31) 山口 武ほか：炎症 1983；3(1)：63-67
32) 三坂英一ほか：応用薬理 1981；21(5)：753-771
33) 飯塚義夫ほか：薬理と治療 1986；14(8)：5191-5209
34) 長沼英夫ほか：臨床医薬 1986；2(9)：1219-1237- ３１ -

35) 阿部重人ほか：炎症 1985；5(1)：67-79
36) 大原薬品工業株式会社

社内資料：生物学的同等性試験(1995 年)

37) 大原薬品工業株式会社

社内資料：粉砕後の安定性試験(2016 年)38) 大原薬品工業株式会社 社内資料：経管通過性試験(2009 年)
２．その他の参考文献
該当資料なし- ３２ -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況
本剤は海外では発売されていない。
尚、ロキソプロフェンナトリウム製剤としては海外で販売されている。
（2023 年 8 月時点）
２．海外における臨床支援情報
該当しない- ３３ -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。
試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
(掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&Aについて(その 3)」令和元年 9 月 6 日付厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課)(1) 粉砕 37)
粉砕品について、各種条件下で保存し、安定性試験(性状、定量)を行った。
試験条件

結果

25℃、60%RH、1 ヵ月(遮光・開放)

全て変化なし。

(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性 38)
試験方法〔崩壊懸濁試験〕
ディスペンサーのピストン部を抜き取り、ディスペンサー内に試料 1 錠を入れてピストンを戻し、ディスペンサーに約 55℃の温湯 20mL を吸い取り、筒先の蓋をして 5 分間自然放置する。5 分後にディスペンサーを手で 90 度 15 往復横転し、崩壊･懸濁の状態を観察する。5 分後に崩壊しない場合、さらに 5 分間放置後、同様の操作を行う。10 分間放置しても崩壊･懸濁しない場合、錠剤を粉砕してから、ディス
ペンサー内に入れて同様の操作を行い、崩壊･懸濁の状態を観察する。
〔通過性試験〕
崩壊懸濁試験で得られた懸濁液を、経管栄養チューブの注入端より 2～3mL/秒の速度で注入し、チューブ(サイズ；8 フレンチ)の通過性を確認した。
なお、チューブを通過しない場合は、18 フレンチのチューブを用いて同様に通過性を確認する。
試験方法
試験結果

崩壊懸濁試験

通過性試験

10 分以内に崩壊･懸濁しなかった。 チューブ（8 フレンチ）を粉砕後は崩壊・懸濁した。
通過した。

判定
適2

２.その他の関連資料
特になし①- ３４ -

付表
薬発第 698 号（昭和 55 年 5 月 30 日）に基づく承認申請時に添付する資料*
別表 1 及び別表 2-（1）医療用医薬品より改変※昭和 55 年 6 月 30 日から平成 12 年 3 月 31 日の間に申請した医薬品に適用された。
新有効成分含有製剤（先発医薬品）その他の医薬品（後発医薬品）

剤形追加に係る医薬品（後発医薬品）

1 起原又は発見の経緯

○

×

○

2 外国における使用状
況

○

×

○

3 特性及び他の医薬品との比較検討等○×○

ロ 物理的化学的性
質並びに規格及び試験方法等に関する資料

1 構造決定○××

2 物理的化学的性質等

○

×

×

3 規格及び試験方法

○

○

○

ハ 安定性に関する資料

1 長期保存試験○

××

2 苛酷試験

○××

3 加速試験

×○○

1 急性毒性○××

2 亜急性毒性○××

3 慢性毒性○××4 生殖に及ぼす影響

○

×

×

5 依存性

△

×

×

6 抗原性

△

×

×

7 変異原性△××

8 がん原性△××

9 局所刺激△××

ホ 薬理試験に関する資料

1 効力を裏付ける試験

○

×

×

2 一般薬理○××

ヘ 吸収，分布，代謝，排泄に関す
る資料

1 吸収

○

×

×

2 分布

○

×

×

3 代謝

○

×

×

4 排泄

○

×

×

5 生物学的同等性

×

○

○

○

×

○

添付資料の内容
イ 起原又は発見の経緯及び外国における使用状況等に関する資料ニ 急性毒性，亜急性毒性，慢性毒性，催奇形性その他の毒性に関する資料

ト 臨床試験の試験成績に関する資料

臨床試験の試験成績○：添付，×：添付不要，△：個々の医薬品により判断される* 本通知は平成 11 年 4 月 8 日医薬発第 481 号により改正された。
- ３５ -