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2024年3月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号87449

ロイコトリエン受容体拮抗薬
気管支喘息治療薬
日本薬局方 モンテルカストナトリウムチュアブル錠

貯法：室温保存有効期間：3年

販売名

モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」

有効成分

日局モンテルカストナトリウム（1 錠中 モンテルカストとして 5mg 含有）

添加剤

D-マンニトール、結晶セルロース、クロスカルメロースナ
トリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸
マグネシウム、アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、三二酸化鉄、香料

3.2 製剤の性状
販売名

モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」

性状・剤形

淡赤色・素錠
表面

裏面

側面

薬剤名等

質量300mg
モンテルカスト 5 オーハラ チュアブル

臨床症状・措置方法

機序・危険因子フ ェ ノ バ ル ビ タ ー ル 本剤の作用が減弱する フェノバルビタールがおそれがある。
CYP3A4 を誘導し、本剤［16.7.1 参照］の代謝が促進される。

直径：9.7mm 厚さ：4.5mm

識別表示

2017年6月

10. 相互作用
本剤は、主として薬物代謝酵素チトクローム P450（CYP）3A4で代謝される。［16.4 参照］
10.2 併用注意（併用に注意すること）

外形

大きさ22900AMX00244000

販売開始

9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。海外の市販後において、妊娠中に本剤を服用した患者から出生した新生児に先天性四肢奇形がみられたとの報告がある。これらの妊婦のほとんどは妊娠中、他の喘息治療薬も服用していた。本剤とこれらの事象の因果関係は明らかにされていない。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
9.7.1 1 歳以上 6 歳未満の小児［7.2 参照］
9.7.2 低出生体重児、新生児、1 歳未満の乳児
国内において、低出生体重児、新生児、1 歳未満の乳児を対象とした臨床試験は実施していない。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成承認番号11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 アナフィラキシー（頻度不明）
11.1.2 血管浮腫（頻度不明）
11.1.3 劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
11.1.4 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、多形紅斑（いずれも頻度不明）
11.1.5 血小板減少（頻度不明）
初期症状として、紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血傾向があらわれることがある。
11.2 その他の副作用

4. 効能又は効果
気管支喘息
6. 用法及び用量
通常、6 歳以上の小児にはモンテルカストとして 5mg を 1 日 1回就寝前に経口投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 モンテルカストチュアブル錠はモンテルカストフィルムコー
ティング錠及び OD 錠と生物学的に同等ではないため、モンテルカストチュアブル錠 5mg とモンテルカストフィルムコーテ
ィング錠 5mg 及び OD 錠 5mg をそれぞれ相互に代用しないこと。
7.2 1 歳以上 6 歳未満の小児に対しては、モンテルカスト細粒4mg を 1 日 1 回就寝前に投与すること。［9.7.1 参照］

0.1～5%未満注）

8. 重要な基本的注意
8.1 本剤は、喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう、患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に十分説明しておくこと。
8.2 本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではないので、このことは患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に十分説明しておく必要がある。
8.3 本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
8.4 本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので注意すること。
8.5 本剤との因果関係は明らかではないが、うつ病、自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること。［15.1 参照］
8.6 本剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時に好酸球性多発血管炎性肉芽腫症様の血管炎を生じたとの報告がある。これらの症状は、おおむね経口ステロイド剤の減量・中止時に生じている。
本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺の浸潤影等の血管炎症状に注意すること。
8.7 本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

過敏症

精神神経系

呼吸器
消化器系
肝臓

頻度不明

皮疹

そう痒、蕁麻疹、肝臓の好酸球浸潤

頭痛、傾眠

異夢、易刺激性、情緒不安、痙攣、不眠、幻覚、めまい、感覚異常（しびれ等）、激越、振戦、夢遊症、失見当識、集中力低下、記憶障害、せん
妄、強迫性症状
肺好酸球増多症

下痢、腹痛、胃不快感、消化不良、口内炎
嘔気、胸やけ、嘔吐、便秘
肝機能異常、AST 上昇、
ALT 上昇、Al-P 上昇、
γ-GTP 上昇、総ビリルビン上昇

筋骨格系

筋痙攣を含む筋痛、関節痛

その他

口渇、尿潜血、血尿、尿 出血傾向（鼻出血、紫斑糖、浮腫、倦怠感、白血 等）、挫傷、動悸、頻尿、球数増加、尿蛋白、トリ 発熱、脱力、疲労、脱グリセリド上昇
毛、遺尿注） 副作用の頻度は、錠剤、チュアブル錠剤、細粒剤での国内臨床試験の結果を合わせて算出した。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
－1－

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤は、食事の有無にかかわらず投与できる。
14.1.3 本剤は、口中で溶かすか、かみくだいて服用すること。

16.1.4 生物学的同等性試験
モンテルカストチュアブル錠 5mg「オーハラ」とシングレアチ
ュアブル錠 5mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（モンテルカストとして 5mg）健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について、90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された6）。
（1） 口中溶解（水なし）

15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
プラセボ対照臨床試験 41 試験を対象に統合解析を行った結果、本剤投与群 9,929 例中 1 例において自殺念慮が認められたのに対して、プラセボ群 7,780 例において自殺念慮は認められなかった1）。
また、プラセボ対照臨床試験 46 試験を対象に統合解析を行った
結果、行動変化に関連する事象（不眠、易刺激性等）が、本剤投与群 11,673 例中 319 例（2.73%）、プラセボ群 8,827 例中 200例（2.27%）において認められたが、統計学的な有意差は認められなかった2）。［8.5 参照］

薬物動態パラメータ

AUC0→24Cmax
n（ng・hr/mL） （ng/mL）

tmax
（hr）

t1/2（hr）

モンテルカスト
チュアブル錠 20 2253.52±753.03 336.18±68.55 2.6±0.8 4.5±0.75mg「オーハラ」
シングレアチュ20 2180.01±591.95 344.64±66.39 2.5±0.8 4.5±0.7
アブル錠 5mg（平均値±S.D.）

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人 8 例にモンテルカストフィルムコーティング錠
10mg注）を空腹時に単回経口投与したとき、モンテルカストの血漿中濃度は投与 3.9 時間後に最高血漿中濃度（Cmax）526ng/mLに達し、消失半減期（t1/2）4.6 時間で消失した。また、血漿中濃度－時間曲線下面積（AUC0-∞）は 3840ng・hr/mL であった3）。
16.1.2 反復投与
軽症から中等症の小児気管支喘息患者にモンテルカストチュア
ブル錠 5mg を 1 日 1 回 7 日間食後反復経口投与したとき、1 日目 は 投 与 後 3.1 時 間 、 7 日 目 は 投 与 後 4.3 時 間 に Cmax
（630ng/mL 及び 628ng/mL）に達し、t1/2 はいずれもおよそ 4時間であった（下図）。1 日目及び 7 日目の AUC0-24hr はそれぞれ 4170ng・hr/mL 及び 4910ng・hr/mL であった。血漿中にモンテルカストはほとんど蓄積しないことが示唆された3）,4）。

投与後時間（2） 咀嚼（水なし）
薬物動態パラメータ

AUC0→24
Cmaxn（ng・hr/mL） （ng/mL）

tmax（hr）

t1/2（hr）

モンテルカスト
チュアブル錠 19 2102.29±596.71 312.66±85.91 2.8±1.0 4.5±0.5
5mg「オーハラ」
シングレアチュ19 2040.84±544.53 304.27±66.02 2.6±0.7 4.5±0.6
アブル錠 5mg（平均値±S.D.）

小児患者及び健康成人における薬物動態パラメータ

被 投与
tmax
Cmax
験者 日数 （hr） （ng/mL）

t1/2†
（hr）

投与後時間

AUC0-24hr
AUC0-∞（ng・hr/mL）（ng・hr/mL）1
3.1±1.6 630±234 3.99±0.42 4170±1000
小児 日目
患者
74.3±1.4 628±222 4.08±0.55 4910±1260
日目
15.3±1.0 580±136 4.68±0.41 4470±1120
健康 日目
成人73.3±1.0 660±124 5.06±0.32 4680±1030
日目（3） 口中溶解（水あり）

4250±1000

n5030±1280

AUC0→24Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）

4960±1120

シングレアチュ20 1893.38±402.09 275.43±49.88 2.8±1.1 4.3±0.6
アブル錠 5mg（平均値±S.D.）

16.1.3 チュアブル錠とフィルムコーティング錠の薬物動態の比較
健康成人にモンテルカストチュアブル錠 10mg注）及びモンテル
カストフィルムコーティング錠 10mg注）を投与した場合の薬物
動態パラメータは下記のとおりである5）（外国人データ）。
健康成人における薬物動態パラメータ
tmax†
（hr）

Cmax
（ng/mL）

t1/2（hr）

AUC0-∞（ng・hr/mL）

10mg CT

2.0±0.3

493.7±83.1

4.8±0.3

2938.8±583.1

10mg FCT

4.0±1.4

333.4±109.6

4.6±0.6

2447.6±779.0

t1/2（hr）

モンテルカスト
チュアブル錠 20 1887.69±462.79 269.27±43.91 2.7±1.1 4.3±0.55mg「オーハラ」

4690±1210

投与量：モンテルカストチュアブル錠 5mg（小児患者）、モンテルカスト
フィルムコーティング錠 10mg（健康成人）
平均±S.D.、n=7（小児患者）、n=8（健康成人）†調和平均±ジャックナイフ標準偏差

用量及び剤形

tmax
（hr）

投与後時間

n=16、平均±S.D.、CT：モンテルカストチュアブル錠、FCT：モンテル
カストフィルムコーティング錠†中央値±S.D.

（4） 咀嚼（水あり）－2－

nAUC0→24
Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）

tmax
（hr）

16.7.2 テオフィリン
健康成人にモンテルカストカプセル剤を高用量（200mg注）を 1
日 1 回 6 週間反復あるいは 1 日 3 回 8 日間反復）で経口投与し、テオフィリンの経口投与（250mg 単回）あるいは静脈内投与（5mg/kg 単回）を併用したとき、血漿中テオフィリン濃度の低下が認められたが、モンテルカストフィルムコーティング錠10mg注）（10 日間反復）の経口投与とテオフィリン 5mg/kg（単回）の静脈内投与の併用では血漿中テオフィリン濃度の変化は認められなかった20）（外国人データ）。
16.7.3 プレドニゾン、プレドニゾロン
健康成人にモンテルカスト 200mg注）（6 週間反復）とプレドニゾン 20mg（単回）を経口投与により併用したとき、プレドニゾンの AUC0-∞及びプレドニゾロンの t1/2 がプラセボ群と比較して有意に低下したが、その他の薬物動態パラメータに変化はなかった。また、健康成人にモンテルカスト 200mg注）（6 週間反復）とプレドニゾロン 20mg（単回）を静脈内投与により併用したとき、プレドニゾン及びプレドニゾロンの薬物動態はいずれも影響を受けなかった21）（外国人データ）。
16.7.4 経口避妊薬（エチニルエストラジオール 35μg/ノルエチンドロン 1mg）
健康成人にモンテルカストカプセル剤 100mg注）（8 日間反復）と経口避妊薬（エチニルエストラジオール 35μg/ノルエチンドロン 1mg 単回）を経口投与により併用したとき、エチニルエストラジオール及びノルエチンドロンの薬物動態はいずれも影響を受けなかった22）（外国人データ）。
16.7.5 ジゴキシン
健康成人にモンテルカストフィルムコーティング錠 10mg注）（7日間反復）とジゴキシン 0.5mg（単回）を経口投与により併用したとき、免疫反応性ジゴキシンの薬物動態は影響を受けなかった23）（外国人データ）。
16.7.6 ワルファリン
健康成人にモンテルカストフィルムコーティング錠 10mg注）（7日間反復）とワルファリン 30mg（単回）を経口投与により併用したとき、ワルファリンの血漿中総薬物濃度は影響を受けなかった。また、プロトロンビン時間への影響もなかった24）（外国人データ）。

t1/2（hr）

モンテルカスト
チュアブル錠 19 1901.68±405.21 302.74±45.33 2.8±1.4 4.2±0.65mg「オーハラ」
シングレアチュ19 1935.60±477.62 297.25±58.37 2.7±1.1 4.2±0.5
アブル錠 5mg（平均値±S.D.）

投与後時間

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収16.2.1 食事の影響
健康成人にモンテルカストチュアブル錠 5mg を食後投与することにより空腹時に比べて最高血漿中濃度到達時間（tmax）は2.3±0.9 時間から 4.0±1.9 時間に遅延した。また、Cmax は488±66ng/mL か ら 256±82ng/mL に 48% 減 少 し 、 AUC は2730±743ng・hr/mL から 2386±498ng・hr/mL に 13%減少
した7）（外国人データ）。
16.2.2 生物学的利用率
健康成人 注）にモンテルカストチュアブル錠 5mg 及びモンテルカストフィルムコーティング錠 10mg を投与したときの生物学的利用率はそれぞれ約 73%及び約 64%であった8）（外国人データ）。
16.3 分布16.3.1 蛋白結合率
モンテルカストのヒト血漿蛋白との結合率は 99.6%であった。
モンテルカストは生理的な濃度のアルブミン及び α1-酸性糖蛋白質の両方に 99%以上結合した9）（in vitro）。
16.4 代謝ヒトにおけるモンテルカストの主要代謝物は側鎖メチル基の水酸化体及びベンジル位メチレン基の水酸化体であった。これら代謝物の生成にはそれぞれチトクローム P450（CYP）の分子種である CYP2C8/2C9 及び 3A4 が関与しており、CYP2C8 がモンテルカストの主要代謝酵素であった。［10. 参照］
更に側鎖メチル基の水酸化体はカルボン酸体まで酸化的代謝を受けることが確認されている。In vitro 試験により治療時の血漿中濃度では、モンテルカストは CYP3A4、2C9、1A2、2A6、2C19 又は 2D6 を阻害しないことが示された10）～13）。
また、in vitro 試験によりモンテルカストは CYP2C8 を阻害することが示されたが、in vivo においてはモンテルカストは主にCYP2C8 で代謝される代表的な薬剤であるロシグリタゾンとの臨床薬物相互作用試験で、CYP2C8 を阻害しないことが示され た 14 ）（ 外 国 人 デ ー タ ）。 し た が っ て 、 モ ン テ ル カ ス ト はCYP2C8 で代謝される薬剤（パクリタキセル等）の代謝に影響を及ぼさないと考えられる。
16.5 排泄16.5.1 健康成人にモンテルカストカプセル剤 400mg注）を単回経口投与したとき尿中に未変化体は検出されなかった3）。
16.5.2 健康成人に 14C 標識モンテルカストカプセル剤 102mg注）を単回経口投与した後 5 日間の糞中及び尿中放射能排泄率はそれぞれ約 86%及び 0.1%であった15）（外国人データ）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 肝機能障害患者
軽度から中等度の肝機能障害のある肝硬変患者にモンテルカス
トフィルムコーティング錠 10mg注）を単回経口投与したとき、4.0 時間後に Cmax 313ng/mL に達し、t1/2 8.6 時間で消失した。t1/2 は健康成人の 4.7 時間に比べて遅くなり、AUC0-∞ は2248.7±812.1ng・hr/mL から 3167.2±1300.5ng・hr/mL に41%増加した16）（外国人データ）。
16.6.2 高齢者
健康高齢者（65 歳～73 歳）にモンテルカストフィルムコーティ
ング錠 10mg 注） を単回経口投与したとき、2.8 時間後に Cmax
495ng/mL に達し、t1/2 6.6 時間で消失した。高齢者の AUC0-∞（3423.2±1344.7ng・hr/mL）は健康非高齢者（20 歳～48 歳）の AUC0-∞（3624.0±1257.8ng・hr/mL）と比較して有意差はなかった17）,18）（外国人データ）。
16.7 薬物相互作用
16.7.1 フェノバルビタール
健康成人にフェノバルビタール 100mg（14 日間反復）を経口投与したとき、モンテルカストフィルムコーティング錠 10mg注）（単回）を経口投与により併用するとモンテルカストの AUC0-∞は約 40%減少した19）（外国人データ）。［10.2 参照］

注） 承認された用法及び用量は、6 歳以上の小児に 1 回 5mg である。

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験（小児）二重盲検比較試験を含む 6 歳以上の小児気管支喘息患者を対象とした臨床試験におけるモンテルカストチュアブル錠 5mg 群の 有 効 率 （ 全 般 改 善 度 中 等 度 改 善 以 上 の 割 合 ） は 60.9%（123/202 例）であった25）～28）。
17.1.2 海外第Ⅲ相二重盲検比較試験（小児）
小児気管支喘息患者 196 例を対象とした第Ⅲ相プラセボ対照二重盲検比較試験において、モンテルカストチュアブル錠 5mg 投与により 1 秒量が 8.7%増加した。
副作用発現率は 6.5%（13/201 例）であり、主な副作用は頭痛
7 例（3.5%）、腹痛 3 例（1.5%）、不眠症 2 例（1.0%）であった。なお、臨床検査値異常の副作用はなかった29）。
17.1.3 国内臨床試験（成人）
二重盲検比較試験を含む成人注）気管支喘息患者を対象とした臨床試験におけるモンテルカストフィルムコーティング錠
10mg注）群の最終全般改善度の有効率は 55.6%（145/261 例）であった30）～34）。
17.1.4 国内第Ⅲ相二重盲検比較試験（成人）気管支喘息患者を対象とした第Ⅲ相二重盲検比較試験におけるモンテルカストフィルムコーティング錠 10mg注）群の最終全般改善度の有効率は 58.5%（83/142 例）であり、プランルカスト水和物 450mg 群［46.0%（63/137 例）］に対する非劣性が検証された（非劣性マージン Δ=10%）。
副作用発現率は 11.0%（20/182 例）であり、主な副作用は胸やけ 3 例（1.6%）、眼瞼浮腫、胃痛、胃不快感、食欲不振、嘔気、下痢が各 2 例（1.1%）であった。また臨床検査値異常変動は8.8%（16/182 例）であり、主な臨床検査値異常変動は ALT 上
昇 2.2%（4/182 例）、尿潜血 1.6%（3/182 例）であった30）。
17.2 製造販売後調査等
17.2.1 国内二重盲検比較市販後臨床試験（小児）6 歳から 14 歳の小児気管支喘息患者を対象とした二重盲検比
較市販後臨床試験の結果、2 週時ピークフロー改善値（起床時）はモンテルカストチュアブル錠（5mg/日）が 13.4±3.1L/min、対照薬のケトチフェン（ドライシロップ剤：6 歳；1.2mg/日、7 歳以上；2mg/日）が 3.6±3.1L/min（最小二乗平均±標準誤差）であった 24）。副作用発現率は 7.6%（7/92 例）であり、主な副作用は尿蛋白増加 2 例（2.2%）であった35）。
注） 承認された用法及び用量は、6 歳以上の小児に 1 回 5mg である。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
モンテルカストは、システイニルロイコトリエン タイプ 1 受容体（CysLT1 受容体）に選択的に結合し、炎症惹起メディエーターである LTD4 や LTE4 による病態生理学的作用（気管支収縮、血管透過性の亢進、及び粘液分泌促進）を抑制する。この作用機序に基づき、モンテルカストは抗喘息作用として、喘息性炎症の種々の因子を改善する36）。
－3－

18.2 LT 受容体拮抗作用（受容体結合試験）
受容体結合試験（モルモット肺細胞膜、U937 細胞膜及び THP-1細胞膜）で、LTD4 の受容体結合を強力に阻害し、その作用は血液成分による影響を受けなかった。LTC4 及び LTB4 に対する受容体拮抗作用は弱かった37）。
18.3 気管支収縮抑制作用（摘出臓器及び動物試験）
モルモット摘出気管における LTD4 の収縮を競合的に阻害した。また、モルモット及びリスザルにおいて LTD4 誘発気管支収縮反応に対して強力かつ持続的な阻害作用を示した。一方、モンテルカストは、LTC4（LTC4 の代謝を阻害した条件下）による摘出組織の収縮を阻害しなかった。また、モルモットを用いたヒスタミン、アラキドン酸、セロトニン及びアセチルコリン誘発の気管支収縮をほとんど阻害しなかった37）。
18.4 抗原誘発による気管支収縮抑制作用
感作した近交系喘息ラット、モルモット及びリスザルの抗原誘発による気管支収縮反応を静脈内投与及び経口投与で抑制した37）。海外の臨床試験において、抗原投与による即時型及び遅発型気管支収縮をそれぞれ 75%、57%抑制した38）。
18.5 即時型及び遅発型気管支収縮反応に対する抑制作用
感作リスザルの抗原誘発による即時型及び遅発型気管支収縮反応を経口投与で抑制した37）。
18.6 アナフィラキシーショックに対する抑制作用
感作モルモットの卵アルブミンによるアナフィラキシーショッ
クを部分的に抑制した39）。
18.7 肺機能の改善作用
軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、1 秒量及び最大呼気流量を改善した31）。
18.8 好酸球に対する効果
軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、喀痰中の好酸球比率をプラセボに比べて有意に低下させた。同様に成人、小児患者における末梢血好酸球比率も有意に低下させた31）,40）～42）。

12） Karonen T, et al. Clin Pharmacol Ther. 2010；88：223-230
13） Chiba M, et al. Drug Metab Dispos. 1997；25：1022-1031
14） Friedman E, et al. Clin Pharmacol Ther. 2006；79：72
15） Balani SK, et al. ：Drug Metab Dispos. 1997；25：1282-1287
16） 肝機能不全患者における検討（シングレア錠/キプレス錠/シングレアチュアブル錠/キプレスチュアブル錠：2001 年
6 月 20 日承認、申請資料概要ヘ.3.（4））17） Zhao JJ, et al. Biopharm Drug Dispos. 1997；18：769-777
18） 高齢者における薬物動態試験（シングレア錠/キプレス錠/シングレアチュアブル錠/キプレスチュアブル錠：2001 年
6 月 20 日承認、申請資料概要ト.1.（1））19） Holland S, et al. Clin Pharmacol Ther. 1998；63：231
20） Malmstrom K, et al. Am J Ther. 1998；5：189-195
21） 薬物間相互作用（シングレア錠/キプレス錠/シングレアチ
ュアブル錠/キプレスチュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要ヘ.3.（5））22） Schwartz J, et al. Clin Pharmacol Ther. 1997；61：162
23） Depré M, et al. J Clin Pharmacol. 1999；39：941-944.
24） Van Hecken A, et al. J Clin Pharmacol. 1999；39：495-500
25） 第Ⅱ相オープン試験－小児気管支喘息－ （シングレア錠/キプレス錠/シングレアチュアブル錠/キプレスチュアブル
錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要ト.1.（2）.2））
26） 6 歳以上小児長期投与試験（治療期） （シングレア細粒/キプレス細粒：2007 年 7 月 31 日承認、申請資料概要
2.7.6.5）
27） 6 歳以上小児二重盲検比較市販後臨床試験（シングレア細粒/キプレス細粒：2007 年 7 月 31 日承認、申請資料概要
2.7.6.16）
28） 6 歳以上小児吸入ステロイド併用市販後臨床試験 （シングレア細粒/キプレス細粒：2007 年 7 月 31 日承認、申請資料
概要 2.7.6.17）29） 6 歳以上の海外小児患者におけるプラセボ対照二重盲検比較試験（シングレア錠/チュアブル錠、キプレス錠/チュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要ト.1.（2）.5）30） 宮本昭正他：臨床医薬. 2001；17：519-558
31） 宮本昭正他：臨床医薬. 2001；17：577-595
32） 宮本昭正他：臨床医薬. 2001；17（4）：493-517
33） 工藤宏一郎他：臨床医薬．2001；17（4）：559-575
34） 成人における吸入ステロイド併用試験（シングレア錠/チュアブル錠、キプレス錠/チュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要ト.1.（1）.6））35） 西間三馨他： 臨床医薬. 2005；21：605-636
36） 効力を裏付ける薬理試験（シングレア錠/キプレス錠/シングレアチュアブル錠/キプレスチュアブル錠：2001 年 6 月
20 日承認、申請資料概要ホ.1）
37） Jones TR, et al. Can J Physiol Pharmacol. 1995；73：191-201
38） Diamant Z, et al. Clin Exp Allergy. 1999；29：42-51.
39） モンテルカストのアナフィラキシーショックに対する抑制作用（シングレア錠/キプレス錠/シングレアチュアブル錠/キプレスチュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料
概要ホ.1.（2）.2））40） Minoguchi K, et al. Chest. 2002；121：732-738
41） 古庄巻史他：臨床医薬. 2001；17：609-621
42） 古庄巻史他：臨床医薬. 2005；21：1019-1029

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称 ： モ ン テ ル カ ス ト ナ ト リ ウ ム （ MontelukastSodium）
化 学 名 ： Monosodium｛1-［（｛（1R）-1-｛3-［（1E）-2（7-chloroquinolin-2-yl）ethenyl］
phenyl｝-3-［2-（2-hydroxypropan-2-yl）
phenyl］propyl｝sulfanyl）methyl］cyclopropyl｝
acetate
分 子 式 ： C35H35ClNNaO3S
分 子 量 ： 608.17
性状 ： 本品は白色～微黄白色の粉末である。
本品はメタノール及びエタノール（99.5）に極めて溶けやすく、水に溶けやすい。
本品は吸湿性である。
本品は光によって黄色に変化する。
本品は結晶多形が認められる。
化学構造式 ：

24. 文献請求先及び問い合わせ先
大原薬品工業株式会社 お客様相談室〒 104-6591 東京都中央区明石町 8-1 聖路加タワー 36 階TEL 0120-419-363 FAX 03-6740-7702
URL https://www.ohara-ch.co.jp

20. 取扱い上の注意
アルミニウム袋開封後は、湿気を避けて遮光して保存すること。
22. 包装（PTP）100 錠（10 錠×10×1 袋）
23. 主要文献
1） Philip G, et al. ：J Allergy Clin Immunol. 2009；124：691-6962） Philip G, et al. ：J Allergy Clin Immunol. 2009；124：699-706
3） 大西明弘他：臨床医薬. 2001；17：443-470
4） 飯倉洋治他： 臨床医薬. 2001；17：597-608
5） フィルムコーティング錠とチュアブル錠の血漿中動態 （シングレア錠/キプレス錠/シングレアチュアブル錠/キプレス
チュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要ヘ.3.
（3）.2））
6） 高野和彦他：臨床医薬.2017；33：443-468
7） 食事の影響 （シングレア錠/キプレス錠/シングレアチュアブル錠/キプレスチュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要ヘ.3.（3）.2））
8） モンテルカストの生物学的利用率（シングレア錠/チュアブル錠、キプレス錠/チュアブル錠：2001 年 6 月 20 日承認、申請資料概要ヘ.3.（3）.2））
9） モンテルカストの蛋白との結合（シングレア錠/キプレス錠/
シングレアチュアブル錠/キプレスチュアブル錠：2001 年 6
月 20 日承認、申請資料概要ヘ.2.（2）.1））
10） Filppula AM, et al. Drug Metab Dispos. 2011；39：904-911
11） Karonen T, et al. Br J Clin Pharmacol. 2012；73：257-267

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－4－