2023 年 9 月改訂（第 4 版）

日本標準商品分類番号871190

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018(2019 年更新版)に準拠して作成

疼痛治療剤(神経障害性疼痛・繊維筋痛症)

プレガバリン OD 錠 25mg「オーハラ」
プレガバリン OD 錠 75mg「オーハラ」
プレガバリン OD 錠 150mg「オーハラ」
PREGABALIN OD TABLETS 25mg,75mg,150mg「OHARA」(プレガバリン口腔内崩壊錠)剤

形 口腔内崩壊錠(素錠)製 剤 の 規 制 区 分

規

一

格

・

般

含

処方箋医薬品注)注) 注意－医師等の処方箋により使用すること

OD 錠 25mg ：1 錠中プレガバリン 25.0mg を含有する。
量 OD 錠 75mg ：1 錠中プレガバリン 75.0mg を含有する。
OD 錠 150mg：1 錠中プレガバリン 150.0mg を含有する。
名

和名：プレガバリン ［JAN］
洋名：Pregabalin ［JAN］

製 造 販 売 承 認 年 月 日 製造販売承認年月日:2020 年 8 月 17 日
薬 価 基 準 収 載 薬価基準収載年月日:2020 年 12 月 11 日
・ 発 売 年 月 日 発 売 年 月 日:2020 年 12 月 11 日
開発・製造販売(輸入)・製造販売元：大原薬品工業株式会社
提携・販売会社名
医 薬 情 報 担 当 者の連
絡先大原薬品工業株式会社 お客様相談室
問 い 合 わ せ 窓 口 フリーダイヤル 0120-419-363
URL https://www.ohara-ch.co.jp
本 IF は 2023 年 8 月改訂の電子添文の記載に基づき作成した。
最新の情報は、PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）

1. 医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書(以下，添付文書)がある．医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担
当者(以下，MR)等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム(以下，IF と略す)が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会(以下，日病薬)学術第 2 小委員会が IF の位置付け，IF 記載様式，IF
記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた．
IF 記載要領 2008 以降，IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった．最新版の IF は，医薬品医療機器総合機構(以下，PMDA)の医療用医薬品情報検索のページ(https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/)にて公開されている．日病薬では，2009
年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，IF 記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．

2. IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された IF は，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
IF の提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．

3. IF の利用にあたって
電子媒体の IF は，PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが，IFの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，IF の利用性を高める必要がある．
また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，IF が改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，IF の使用にあたっては，最新の添付文書を PMDA の医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

4. 利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．IF は日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，
MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，IF を活用
して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目Ⅰ

概要に関する項目

1.開発の経緯 ····································· 1

次
1.血中濃度の推移 ································ 25
2.薬物速度論的パラメータ ························· 35

2.製品の治療学的特性 ····························· 1

3.母集団（ポピュレーション）解析 ················· 35

3.製品の製剤学的特性 ····························· 14.吸収 ·········································· 35

4.適正使用に関して周知すべき特性 ················· 15.分布 ·········································· 35

5.承認条件及び流通・使用上の制限事項 ············· 26.代謝 ·········································· 36

6.RMP の概要 ······································ 27.排泄 ·········································· 37
8.トランスポーターに関する情報 ··················· 37

Ⅱ

名称に関する項目

9.透析等による除去率····························· 37

1.販売名 ········································· 310.特定の背景を有する患者 ························· 37

2.一般名 ········································· 3

11.その他 ········································ 383.構造式又は示性式 ······························· 34.分子式及び分子量 ······························· 35.化学名（命名法）又は本質 ······················· 36.慣用名，別名，略号，記号番号 ··················· 4

Ⅷ

安全性(使用上の注意等)に関する項目

1.警告内容とその理由····························· 39
2.禁忌内容とその理由····························· 39
3.効能又は効果に関連する注意とその理由 ··········· 39

Ⅲ

有効成分に関する項目

4.用法及び用量に関連する注意とその理由 ··········· 39

1.物理化学的性質 ································· 55.重要な基本的注意とその理由 ····················· 39

2.有効成分の各種条件下における安定性 ············· 5

6.特定の背景を有する患者に関する注意 ············· 40

3.有効成分の確認試験法、定量法 ··················· 5

7.相互作用 ······································ 41
8.副作用 ········································ 41

Ⅳ

製剤に関する項目

9.臨床検査結果に及ぼす影響 ······················· 44

1.剤形 ··········································· 610.過量投与 ······································ 44

2.製剤の組成 ····································· 711.適用上の注意 ·································· 44

3.添付溶解液の組成及び容量 ······················· 7

12.その他の注意 ·································· 45

4.力価 ··········································· 7
5.混入する可能性のある夾雑物 ····················· 7

Ⅸ

非臨床試験に関する項目

6.製剤の各種条件下における安定性 ················· 8

1.薬理試験 ······································ 47

7.調製法及び溶解後の安定性 ······················ 102.毒性試験 ······································ 47

8.他剤との配合変化（物理化学的変化） ············ 109.溶出性 ········································ 10Ⅹ

管理的事項に関する項目

10.容器・包装 ···································· 13

1.規制区分 ······································ 48

11.別途提供される資材類 ·························· 14

2.有効期間 ······································ 48

12.その他 ········································ 14

3.包装状態での貯法······························· 48
4.取扱い上の注意 ································ 48

Ⅴ

治療に関する項目

5.患者向け資材 ·································· 48

1.効能又は効果 ·································· 15

6.同一成分・同効薬······························· 48

2.効能又は効果に関連する注意 ···················· 15

7.国際誕生年月日 ································ 48

3.用法及び用量 ·································· 15

8.製造販売承認年月日及び承認番号,

4.用法及び用量に関連する注意 ···················· 15
5.臨床成績 ······································ 17

薬価基準収載年月日，販売開始年月日 ······· 49
9.効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ······················ 49

Ⅵ

薬効薬理に関する項目

10.再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 ···· 49

1.薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ·········· 23

11.再審査期間 ···································· 49

2.薬理作用 ······································ 23

12.投薬期間制限に関する情報 ······················· 49
13.各種コード ···································· 49

Ⅶ

薬物動態に関する項目

14.保険給付上の注意······························· 49

ⅩⅠ 文献1.引用文献 ······································ 50
2.その他の参考文献 ······························ 52
ⅩⅡ 参考資料
1.主な外国での発売状況 ·························· 53
2.海外における臨床支援情報 ······················ 53
ⅩⅢ 備考
1.調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての
参考情報 ······························· 54
2.その他の関連資料 ······························ 55
付表 ·············································· 56

略語表
略語

略語内容(英語)

略語内容(日本語)

ALT

alanine aminotransferase

アラニンアミノトランスフェラーゼ

AST

aspartate aminotransferase

アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ

AUC

area under the plasma concentration-time curve

血漿中濃度－時間曲線下面積

CK

creatine kinase

クレアチンキナーゼ

Cmax

maximum plasma concentration

最高血漿中濃度

CYP

cytochrome P450

チトクローム P450

RMP

risk management plan

医薬品リスク管理計画

t1/2

elimination half-life

半減期

tmax

time of maximum plasma concentration

最高血漿中濃度到達時間

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯
プレガバリン(一般名)は、疼痛治療剤であり、本邦では 2010 年 6 月に上市されている。
プレガバリン OD 錠 25mg、75mg 及び 150mg「オーハラ」は、大原薬品工業株式会社
が後発医薬品として開発を企画し、薬食発 1121 第 2 号(平成 26 年 11 月 21 日) (付表参照)に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2020 年 8 月に製造販売承認を取得し、2020 年 12 月に上市した。
なお、本剤は後発医薬品として、大原薬品工業株式会社、共創未来ファーマ株式会社、キョーリンリメディオ株式会社の 3 社による共同開発を実施し、共同開発グ
ループとして実施したデータを共有し、承認を得た。
２．製品の治療学的特性(1) 本剤は神経障害性疼痛及び線維筋痛症に伴う疼痛の治療薬である。(「Ⅴ．治療に関する項目」参照)(2) プレガバリンは、電位依存性カルシウムチャネルのα2δサブユニットと結合し、神経内へのカルシウムの流入を抑制することにより、神経伝達物質の遊離を抑制し、鎮痛作用を発揮する。(「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照)(3) 重大な副作用として、めまい、傾眠、意識消失、心不全、肺水腫、横紋筋融解症、腎不全、血管浮腫、低血糖、間質性肺炎、ショック、アナフィラキシー、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群)、多形紅斑、劇症肝炎、肝機能障害が報告されている。 (「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目」参照)
３．製品の製剤学的特性(1) 本剤は無香料の製剤である。(「Ⅳ．製剤に関する項目」参照)(2) 含量毎にサイズが異なり、成分名、含量、屋号が両面印字された錠剤である。(「Ⅳ．
製剤に関する項目」参照)(3) 成分名、含量、屋号、GS1 コードが表示された PTP シートである。
(4) 個装箱には製品名カード、剤形イメージ、GS1 コードの 3 つの製品情報が盛り込まれている。また、解体用ミシン目を設ける事によって廃棄時の負担軽減に配慮して
いる。

- １ -

４．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無５．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない
６．RMP の概要
該当しない

- ２ -

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名(1) 和名
プレガバリン OD 錠 25mg「オーハラ」
プレガバリン OD 錠 75mg「オーハラ」
プレガバリン OD 錠 150mg「オーハラ」(2) 洋名PREGABALIN OD TABLETS 25mg「OHARA」
PREGABALIN OD TABLETS 75mg「OHARA」
PREGABALIN OD TABLETS 150mg「OHARA」(3) 名称の由来
通知「薬食審査発第 0922001 号」に基づき設定した。
２．一般名(1) 和名（命名法）
プレガバリン（JAN）(2) 洋名（命名法）
Pregabalin (JAN)(3) ステム
gab：gabamimetic agents (GABA 模倣物質)
３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量(1) 分子式：C8H17NO2(2) 分子量：159.23
５．化学名（命名法）又は本質(3S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid (IUPAC 命名法)

- ３ -

６．慣用名，別名，略号，記号番号
開発番号：OHK10004(プレガバリン OD 錠 25mg「オーハラ」)
OHK10005(プレガバリン OD 錠 75mg「オーハラ」)
OHK10006(プレガバリン OD 錠 150mg「オーハラ」)- ４ -Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質(1) 外観・性状
本品は、白色の粉末である。
(2) 溶解性溶媒

日本薬局方の溶解度表記

水

やや溶けにくいエタノール(99.5)

極めて溶けにくい(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点(分解点)，沸点，凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
該当資料なし２．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし３．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法(1) 赤外吸収スペクトル測定法(臭化カリウム錠剤法)(2) 液体クロマトグラフィー
定量法
液体クロマトグラフィー- ５ -Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形(1) 剤形の区別
口腔内崩壊錠(素錠)(2) 製剤の外観及び性状
販売名

剤形

性状

プレガバリン OD 錠

素錠

25mg「オーハラ」(口腔内崩壊錠)

外形
表面

裏面

側面

白色
直径:6.5mm 厚さ:3.4mm 質量:100 ㎎

プレガバリン OD 錠

素錠

75mg「オーハラ」(口腔内崩壊錠)白色
直径:8.0mm 厚さ:4.6mm 質量:210 ㎎

プレガバリン OD 錠

素錠

150mg「オーハラ」 (口腔内崩壊錠)

白色
直径:10.5mm 厚さ:5.7mm 質量:420 ㎎(3) 識別コード
表示部位：錠剤
表示内容：
プレガバリン OD 錠 25mg「オーハラ」：プレガバリン OD25 オーハラ
プレガバリン OD 錠 75mg「オーハラ」：プレガバリン OD75 オーハラ
プレガバリン OD 錠 150mg「オーハラ」：プレガバリン OD150 オーハラ(4) 製剤の物性 1～6)
品名

崩壊性※1(sec,n=3)

硬度※2(N,n=5)

プレガバリン OD 錠 25mg「オーハラ」

46.9[42.1～54.9] 1)

33[30～35] 4)

プレガバリン OD 錠 75mg「オーハラ」

64.7[59.2～74.1] 2)

35[31～42] 5)

プレガバリン OD 錠 150mg「オーハラ」 89.6[80.5～98.3] 3)

58[53～60] 6)※1:3Lot 平均値[最小値～最大値]※2:平均値[最小値～最大値](5) その他
該当しない

- ６ -

２．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名

プ レ ガ バ リ ン OD 錠 プ レ ガ バ リ ン OD 錠 プ レ ガ バ リ ン OD 錠
25mg「オーハラ」
75mg「オーハラ」
150mg「オーハラ」

有効成分

1 錠中プレガバリン 1 錠中プレガバリン 1 錠中プレガバリン
25.0mg 含 有
75.0mg 含 有
150.0mg 含 有添加剤

D-マ ン ニ ト ー ル 、 D-マ ン ニ ト ー ル ・ ト ウ モ ロ コ シ デ ン プ ン 造 粒物、結晶セルロース、クロスポビドン、スクラロース、モノス
テアリン酸グリセリン、ステアリン酸マグネシウム(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない
３．添付溶解液の組成及び容量
該当しない
４．力価
該当しない
５．混入する可能性のある夾雑物

4,5-デヒドロプレガバリン

5,6-デヒドロプレガバリン

イソブチルグルタル酸(原薬製造工程由来)(原薬製造工程由来)(原薬製造工程由来)

イソブチルグルタルモノアミド

プレガバリンラクタム(R)-プレガバリン(原薬製造工程由来)(分解生成物)(原薬製造工程由来)- ７ -６．製剤の各種条件下における安定性(1) 長期保存条件下での安定性 7～9)・ 保存形態：
PTP 包装：PTP(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔)包装したものを、乾燥剤(塩化カルシウム)と共にアルミ多層フィルム袋(ポリエチレン、アルミ箔及びポリエチレンテレフタレート)に入れ封を施し、紙箱に入れた。
バラ包装：ポリエチレン製容器に入れ、乾燥剤（シリカゲル）付きポリ
プロピレン製キャップで封をし、紙箱に入れた。(OD 錠 25mg、50mg のみ)・ 保存条件：25℃(±1℃)，60%RH(±5%RH)
・ 保存期間：36 ヵ月
・ 試験項目：性状、確認試験、純度試験、含量均一性試験、崩壊試験、溶出試験、
定量・ 試験方法：製剤の規格及び試験方法に従った。
1) プレガバリン OD 錠 25mg「オーハラ」7)
保存条件
25℃(±1℃)、
60%RH(±5%RH)

期間

保存形態

結果

PTP 包装類縁物質の増加(規格内)及び崩壊時間の変化(規格内)。その他は変化なし。

バラ包装

類縁物質の増加(規格内)及び崩壊時間の変化(規格内)。その他は変化なし。

36 ヵ月

2) プレガバリン OD 錠 75mg「オーハラ」8)
保存条件
25℃(±1℃)、
60%RH(±5%RH)

期間

保存形態

結果

PTP 包装類縁物質の増加(規格内)及び崩壊時間の変化(規格内)。その他は変化なし。

バラ包装

崩壊時間の変化(規格内)。その他は変化
なし。

36 ヵ月

3) プレガバリン OD 錠 150mg「オーハラ」9)
保存条件

期間

保存形態

結果

25℃(±1℃)、
60%RH(±5%RH)

36 ヵ月

PTP 包装類縁物質の増加(規格内)及び崩壊時間の変化(規格内)。その他は変化なし。

- ８ -(2) 加速条件下での安定性試験 1～3)
・ 保存形態：
PTP 包装：PTP(ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔)包装したものを、乾燥剤(塩化カルシウム)と共にアルミ多層フィルム袋(ポリエチレン、アルミ箔及びポリエチレンテレフタレート)に入れ封を施し、紙箱に入れた。
バラ包装：ポリエチレン製容器に入れ、乾燥剤（シリカゲル）付きポリ
プロピレン製キャップで封をし、紙箱に入れた。(OD 錠 25mg、50mg のみ)・ 保存条件：40℃(±1℃)，75%RH(±5%RH)
・ 保存期間：6 ヵ月
・ 試験項目：性状、確認試験、純度試験、含量均一性試験、崩壊試験、溶出試験、
定量・ 試験方法：製剤の規格及び試験方法に従った。
1) プレガバリン OD 錠 25mg「オーハラ」1)
保存条件
40℃(±1℃)、
75%RH(±5%RH)

期間

保存形態

結果

PTP 包装類縁物質の増加(規格内)。その他は変化
なし。

バラ包装

全て変化なし。

6 ヵ月

2) プレガバリン OD 錠 75mg「オーハラ」2)
保存条件
40℃(±1℃)、
75%RH(±5%RH)

期間

保存形態

結果

PTP 包装類縁物質の増加(規格内)及び崩壊時間の変化(規格内)。その他は変化なし。

バラ包装

崩壊時間の変化(規格内)。その他は変化
なし。

6 ヵ月

3) プレガバリン OD 錠 150mg「オーハラ」3)
保存条件

期間

保存形態

結果

40℃(±1℃)、
75%RH(±5%RH)

6 ヵ月

PTP 包装類縁物質の増加(規格内) 及び崩壊時間の変化(規格内)。その他は変化なし。

(3) 無包装状態での安定性試験 4～6)
無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験(性状、純度試験、崩壊試験、溶出試験、定量、硬度)を行った。
1) プレガバリン OD 錠 25mg、150mg「オーハラ」4,6)
試験条件

結果

温度

40℃、3 ヵ月(遮光・気密容器)

全て変化なし。

湿度

25℃、75%RH、6 ヵ月(遮光・開放)

硬度低下(規格内)。その他の項目は変化なし。

光

総照射量 120 万 lx・hr(25℃、60%RH)(開放)

全て変化なし。

- ９ -

2) プレガバリン OD 錠 75mg「オーハラ」5)
試験条件

結果

温度

40℃、3 ヵ月(遮光・気密容器)

類縁物質の増加(規格内)。その他の項目は変化なし。

湿度

25℃、75%RH、6 ヵ月(遮光・開放)

全て変化なし。

光

総照射量 120 万 lx・hr(25℃、60%RH)(開放)

全て変化なし。

７．調製法及び溶解後の安定性
該当しない
８．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない
９．溶出性
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインに基づく溶出試験 10～12)「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン (平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号)」に従って試験を行った。
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験液量：900mL
温度：37℃±0.5℃

試験結果：「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」の判定基準に適合した。これによりプレガバリン OD 錠 25mg、75mg 及び 150mg「オーハラ」の溶出挙動は、全ての試験条件において標準製剤(リリカ
OD 錠 25mg、75mg 及び 150mg)と類似していると判定された。

- １０ -

1) プレガバリン OD 錠 25mg「オーハラ」10)
表 溶出挙動における類似性

判定
時点
(分)

試験条件

平均溶出率(%)
リリカ OD
試験製剤
錠 25mg

類似性の判定基準

判定

pH1.2

15

100.8

98.1

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

類似

pH4.0

15

99.9

97.5

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

類似

pH6.8

15

99.9

97.6

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

類似

水

15

99.2

98.1

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

類似

50rpm

(n=12)(溶出曲線)
pH4.0/50rpm

100

100

80

80

60
プレガバリンOD錠25mg「オーハラ」
リリカOD錠25mg

40

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第1液(pH1.2)/50rpm

20

10

20

0
0 0

30

10

20

min

min

第2液(pH6.8)/50rpm

水/50rpm

100

100

80

80

60
40

プレガバリンOD錠25mg「オーハラ」
リリカOD錠25mg

20
0
0 0

プレガバリンOD錠25mg「オーハラ」
リリカOD錠25mg

40
20

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

0
0 0

60

30

60
40

プレガバリンOD錠25mg「オーハラ」
リリカOD錠25mg

20

10

20

30

min

0
0 0

10

20
min

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液- １１ -

pH4.0=薄めたMcllvaineの緩衝液
水=日本薬局方精製水

30

2) プレガバリン OD 錠 75mg「オーハラ」11)
表 溶出挙動における類似性

判定
時点
(分)

試験条件

平均溶出率(%)
リリカ OD
試験製剤
錠 75mg

類似性の判定基準

判定

pH1.2

15

102.1

99.7

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

類似

pH4.0

15

100.0

99.7

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

類似

pH6.8

15

101.3

100.5

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

類似

水

15

99.8

100.0

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

類似

50rpm

(n=12)(溶出曲線)
pH4.0/50rpm

100

100

80

80

60
プレガバリンOD錠75mg「オーハラ」
リリカOD錠75mg

40

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第1液(pH1.2)/50rpm

20

10

20

0
0 0

30

10

20

min

min

第2液(pH6.8)/50rpm

水/50rpm

100

100

80

80

60
40

プレガバリンOD錠75mg「オーハラ」
リリカOD錠75mg

20
0
0 0

プレガバリンOD錠75mg「オーハラ」
リリカOD錠75mg

40
20

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

0
0 0

60

30

60
40

プレガバリンOD錠75mg「オーハラ」
リリカOD錠75mg

20

10

20

30

min

0
0 0

10

20
min

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液- １２ -

pH4.0=薄めたMcllvaineの緩衝液
水=日本薬局方精製水

30

3) プレガバリン OD 錠 150mg「オーハラ」12)
表 溶出挙動における類似性

判定
時点
(分)

試験条件

平均溶出率(%)
リリカ OD
試験製剤 錠 150mg

類似性の判定基準

判定

pH1.2

15

101.6

100.1

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

類似

pH4.0

15

101.1

98.8

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

類似

pH6.8

15

100.8

99.0

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

類似

水

15

100.8

98.4

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

類似

50rpm

(n=12)(溶出曲線)
pH4.0/50rpm

100

100

80

80

60
プレガバリンOD錠150mg「オーハラ」
リリカOD錠150mg40

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

第1液(pH1.2)/50rpm

20

10

20

0
0 0

30

10

20

min

min

第2液(pH6.8)/50rpm

水/50rpm

100

100

80

80

60
40

プレガバリンOD錠150mg「オーハラ」
リリカOD錠150mg

20
0
0 0

プレガバリンOD錠150mg「オーハラ」
リリカOD錠150mg

4020

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

0
0 0

60

30

60
40

プレガバリンOD錠150mg「オーハラ」
リリカOD錠150mg

20

10

20

30

0
0 0

10

min

20
min

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH6.8=日本薬局方溶出試験液の第2液

pH4.0=薄めたMcllvaineの緩衝液
水=日本薬局方精製水

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装，外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装プレガバリン OD 錠 25mg「オーハラ」： ( P T P ) 100 錠（10 錠×10×1 袋）(バラ) 500 錠
プレガバリン OD 錠 75mg「オーハラ」： ( P T P ) 100 錠（10 錠×10×1 袋）(バラ) 500 錠
プレガバリン OD 錠 150mg「オーハラ」： ( P T P ) 100 錠（10 錠×10×1 袋）- １３ -

30

(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP 包装PTP:塩化ビニル、アルミ箔
アルミ多層フィルム袋:ポリエチレン、アルミ箔及びポリエチレンテレフタレー
ト
乾燥剤：塩化カルシウム
バラ包装
ボトル：ポリエチレン、キャップ：ポリプロピレン、乾燥剤（シリカゲル）
11. 別途提供される資材類
該当しない
12. その他
特になし- １４ -

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果○ 神経障害性疼痛
○ 線維筋痛症に伴う疼痛
２．効能又は効果に関連する注意
5.効能又は効果に関連する注意〈繊維筋痛症に伴う疼痛〉
線維筋痛症の診断は、米国リウマチ学会の分類(診断)基準等の国際的な基準に基づき慎重に実施し、確定診断された場合にのみ投与すること。
３．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説〈神経障害性疼痛〉
通常、成人には初期用量としてプレガバリン 1 日 150mg を 1 日 2 回に分けて経口投与し、その後 1 週間以上かけて 1 日用量として 300mg まで漸増する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1 日最高用量は 600mg を超えないこととし、いずれも 1 日 2 回に分けて経口投与する。
〈繊維筋痛症に伴う疼痛〉
通常、成人には初期用量としてプレガバリン 1 日 150mg を 1 日 2 回に分けて経口投与し、その後 1 週間以上かけて 1 日用量として 300mg まで漸増した後、300～
450mg で維持する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1 日最高用量は 450mgを超えないこととし、いずれも 1 日 2 回に分けて経口投与する。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する注意
7.用法及び用量に関連する注意
7.1 本剤の投与を中止する場合には、少なくとも 1 週間以上かけて徐々に減量すること。[8.2 参照]
7.2 腎機能障害患者に本剤を投与する場合は、下表に示すクレアチニンクリアラ
ンス値を参考として本剤の投与量及び投与間隔を調節すること。また、血液透析を受けている患者では、クレアチニンクリアランス値に応じた 1 日用量に加えて、血液透析を実施した後に本剤の追加投与を行うこと。複数の用量が設定されている場合には、低用量から開始し、忍容性が確認され、効果不十分な場合に増量すること。なお、ここで示している用法・用量はシミュレーション結果に基づくものであることから、各患者ごとに慎重に観察しながら、用法・用量を調節すること。[9.2、9.8.1、16.6.2 参照]- １５ -

7.用法及び用量に関連する注意〈神経障害性疼痛〉
クレアチニン
クリアランス（mL/min）≥60≥30-＜60≧15-＜30＜15

1 日投与量150～600mg

75～300mg

25～150mg

25～75mg

1 回 75mg
1日2回

1 回 25mg
1日3回
又は
1 回 75mg
1日1回

1 回 25mg
1日1回
もしくは 2 回又は
1 回 50mg
1日1回

1 回 25mg
1日1回

25 又は
50mg

1 回 75mg
1日1回

1 回 25 又は
50mg
1日1回

50 又は
75mg

1 回 75mg
1日2回
又は
1 回 150mg
1日1回

1 回 75mg
1日1回

100 又は
150mg

初期用量

維持量

最高投与量

1 回 150mg
1日2回

1 回 300mg
1日2回

1 回 50mg
1日3回
又は
1 回 75mg
1日2回
1 回 100mg
1日3回
又は
1 回 150mg
1日2回

血液透析
後の補充
用量注）

注)2 日に 1 回、本剤投与 6 時間後から 4 時間血液透析を実施した場合のシミュレーション結果に基づく。

〈繊維筋痛症に伴う疼痛〉
クレアチニン
クリアランス（mL/min）≥60≥30-＜60≥15-＜30＜15

1 日投与量150～450mg

75～225mg

25～150mg

25～75mg

1 回 75mg
1日2回

1 回 25mg
1日3回
又は
1 回 75mg
1日1回

1 回 25mg
1日1回
もしくは 2 回又は
1 回 50mg
1日1回

1 回 25mg
1日1回

25 又は
50mg

1 回 150mg
1日2回

1 回 50mg
1日3回
又は
1 回 75mg
1日2回

1 回 75mg
1日1回

1 回 25 又は
50mg
1日1回

50 又は
75mg

1 回 75mg
1日3回

1 回 100
もしくは
125mg
1日1回
又は
1 回 75mg
1日2回

1 回 50 又は
75mg
1日1回

75 又は
100mg

初期用量

維持量

維持量
1 回 225mg（最高投与量） 1 日 2 回

血液透析
後の補充
用量注）

注)2 日に 1 回、本剤投与 6 時間後から 4 時間血液透析を実施した場合のシミュレーション結果に基づく。

- １６ -

５．臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験
該当資料なし2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査(一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査)、製造
販売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他① 国内プラセボ対照試験
帯状疱疹後神経痛患者を対象とした 13 週間投与の二重盲検比較試験において、主要評価項目である最終評価時の疼痛スコアは下表のとおりであり、プレガ
バリン 300mg/日群及び 600mg/日群ではプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善が認められた。
投与群

症例数

最終評価時の疼痛スコア a,b)
最小二乗平均プラセボとの差[95%信頼区間]
±標準誤差

プラセボ

97

5.12±0.19

プレガバリン 150mg/日

864.81±0.20

プレガバリン 300mg/日

894.26±0.20

プレガバリン 600mg/日 c)

97

4.49±0.19－-0.31[-0.85,0.23]-0.86[-1.39,-0.32]-0.63[-1.15,-0.10]

p値
－
0.262
0.002
0.019

a)被験者が毎日記載する痛みの日誌から算出した 1 週間の平均疼痛スコア[0(痛みなし)から 10(これ以上ない痛み)の 11 段階で評価され、スコアが大きいほど強い痛みを示す。]
b)投与群及び CLcr 層を因子、ベースラインの疼痛スコアを共変量とする共分散分析c)クレアチニンクリアランス推定値(CLcr)によって、30＜CLcr≤60mL/min の被験者には300mg/日、＞60mL/min の被験者には 600mg/日が投与された。

- １７ -

安全性評価対象例中の副作用発現率は、プラセボ群で 43.9%(43/98 例)、プレガバリン 150mg/日群で 57.5%(50/87 例)、300mg/日群で 73.0%(65/89 例)、
600mg/日群で 82.5%(80/97 例)であった。主な副作用は、浮動性めまい(31.1%)、
傾眠(28.6%)、便秘(12.1%)、末梢性浮腫(11.7%)であった。重篤な副作用は、150mg/日群に心筋梗塞 1 例(転帰：未回復)、300mg/日群に意識消失/低血圧の1 例 2 件(転帰：回復)が報告された 13,14)。糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛患者を対象とした 13 週間投与の二重盲検比較試験において、主要評価項目である最終評価時の疼痛スコアは下表のとおりであり、プレガバリン 300mg/日群
ではプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善が認められた。

投与群

最終評価時の疼痛スコア d,e)
ベースラインから最小二乗平均プラセボとの差
症例数の変化量最小二乗±標準誤差[95%信頼区間]
平均±標準誤差プラセボ
プレガバリン
300mg/日
プレガバリン
600mg/日 f)

135

4.83±0.21-1.20±0.21

1344.20±0.22-1.82±0.22454.08±0.32-1.94±0.32

－

p値
－

-0.63
0.0075[-1.09,-0.17]-0.74－[-1.39,-0.09]d)被験者が毎日記載する痛みの日誌から算出した 1 週間の平均疼痛スコア[0(痛みなし)から 10(これ以上ない痛み)の 11 段階で評価され、スコアが大きいほど強い痛みを示す。]
e)投与群及び CLcr 層を因子、ベースラインの疼痛スコアを共変量とする共分散分析(最終評価時の疼痛スコアのベースラインからの変化量におけるプレガバリン 300mg/日群とプ
ラセボ群との比較を主要目的とした。)
f)クレアチニンクリアランス推定値(CLcr)によって、30＜CLcr≤60mL/min の被験者には300mg/日、＞60mL/min の被験者には 600mg/日が投与された。

安全性評価対象例中の副作用発現率は、プラセボ群で 36.3%(49/135 例)、プ
レガバリン 300mg/日群で 56.7%(76/134 例)、600mg/日群で 80.0%(36/45 例)であった。主な副作用は、浮動性めまい(300mg/日群 19.4%及び 600mg/日群
37.8%)、傾眠(300mg/日群 20.9%及び 600mg/日群 40.0%)、末梢性浮腫(300mg/
日群 12.7%及び 600mg/日群 13.3%)、体重増加(300mg/日群 11.2%及び 600mg/
日群 11.1%)であった 15)。
線維筋痛症患者を対象とした 16 週間投与の二重盲検比較試験において、主要評価項目である最終評価時の疼痛スコアは下表のとおりであり、プレガバリ
ン群(300～450mg/日)でプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善が認め
られた。
投与群

症例数

最終評価時の疼痛スコア g,h)
最小二乗平均プラセボとの差[95%信頼区間]
±標準誤差

p値

プラセボ

248

5.45±0.12－－

プレガバリン
300～450mg/日

2505.01±0.12-0.44[-0.78,-0.11]

0.0046- １８ -

g)被験者が毎日記載する痛みの日誌から算出した 1 週間の平均疼痛スコア[0(痛みなし)から 10(これ以上ない痛み)の 11 段階で評価され、スコアが大きいほど強い痛みを示す。]
h)投与群を因子、ベースラインの疼痛スコアを共変量とする共分散分析

安全性評価対象例中の副作用発現率は、プラセボ群で 51.6%(128/248 例)、プ
レガバリン群で 82.4%(206/250 例)であった。主な副作用は、傾眠(45.2%)、
浮動性めまい(28.8%)、体重増加(14.4%)、便秘(12.8%)であった 16)。
② 国内長期投与試験
帯状疱疹後神経痛患者 126 例、糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛患者 123 例、
線維筋痛症患者 106 例又は中枢性神経障害性疼痛(脊髄損傷後疼痛、脳卒中後
疼痛、多発性硬化症に伴う疼痛)患者 103 例を対象とした長期投与試験(いずれも 52 週)における痛みの強度(0～100mm の Visual Analog Scale で値が大きいほど強い痛みを示す)の平均値は下表のとおりであった。
痛みの強度(mm)a)
評価時点

帯状疱疹後神経痛

糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛

評価例数

平均値±SD

評価例数

平均値±SD投与前12662.0±19.0

12352.8±21.7

12 週

116

35.3±22.311930.0±23.0

24 週

105

34.0±23.0

112

27.7±22.0

52 週

94

28.3±22.99724.8±20.8

痛みの強度(mm)a)
評価時点

線維筋痛症

中枢性神経障害性疼痛

評価例数

平均値±SD

評価例数

平均値±SD投与前106

61.8±23.5

10367.1±16.6

12 週

104

48.9±23.3

9844.3±26.9

28 週

101

48.3±23.8

9246.3±27.1

52 週

87

47.1±24.88544.9±27.0a)0～100mm の Visual Analog Scale で値が大きいほど強い痛みを示す。

国内長期投与試験(帯状疱疹後神経痛)において、安全性評価対象例中の副作
用は 78.6%(99/126 例)に認められ、主な副作用は浮動性めまい(28.6%)、末梢性浮腫(16.7%)、傾眠(15.1%)、体重増加(13.5%)であった。
国内長期投与試験(糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛)において、安全性評価
対象例中の副作用は 70.7%(87/123 例)に認められ、主な副作用は、傾眠(22.8%)、
体重増加(22.0%)、浮動性めまい(20.3%)であった。
国内長期投与試験(線維筋痛症)において、安全性評価対象例中に副作用は84.0%(89/106 例)に認められ、主な副作用は傾眠(26.4%)、浮動性めまい(24.5%)、体重増加(18.9%)、便秘(16.0%)であった。副作用の重症度は、多くが軽度であり、重度の副作用は認められなかった。

- １９ -

国内長期投与試験(中枢性神経障害性疼痛)において、先行する国際共同臨床試験から重症度が悪化したあるいは本治験期間中に新たに発現した副作用は、87.4%(90/103 例)に認められ、主な副作用は、傾眠(48.5%)、体重増加(28.2%)、
浮動性めまい(22.3%)、末梢性浮腫(17.5%)であった 17～20)。
③ 国際共同臨床試験成績
脊髄損傷後疼痛患者を対象とした 16 週間投与の二重盲検比較試験において、主要評価項目である治療期の疼痛スコアは下表のとおりであり、プレガバリ
ン群(150～600mg/日)でプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善が認められた 19)。

投与群 a)

症例数

疼痛スコア b,c)
治療期のベースライン
プラセボとの差
からの平均変化量[95%信頼区間]
最小二乗平均±標準誤差

p値

プラセボ

106

-1.07±0.149－－

プレガバリン
150～600mg/日

105-1.66±0.157-0.59[-0.98,-0.20]

0.0032a)治験薬の投与は、150mg/日から開始し、第 2 週より適宜増減を行い、第 4 週終了時に決定した至適用量にて第 5 週から第 16 週まで維持することとした。
b)被験者が毎日記載する痛みの日誌[0(痛みなし)から 10(これ以上ない痛み)の 11 段階で評価され、スコアが大きいほど強い痛みを示す。]から算出した治療期(16 週間)の疼痛
スコアのベースラインからの平均変化量を投与期間で調整した。
治療期のベースラインからの平均変化量=[治療期(16 週間)の平均疼痛スコア-ベースラインの平均疼痛スコア]×[各被験者の投与
期間/投与期間(16 週間)]c)投与群及び施設を因子、ベースラインの疼痛スコア及び痛みに関する思考の評価の総ス
コアを共変量とする共分散分析

安全性評価対象例中の副作用発現率はプラセボ群で 46.7%(50/107 例)、プレガバリン群で 67.0%(75/112 例)であった。主な副作用は、傾眠(33.0%)、浮動性めまい(17.9%)、末梢性浮腫(11.6%)であった。重篤な副作用は、低血糖症 1例が報告され、回復した 21)。
④ 外国プラセボ対照試験
帯状疱疹後神経痛患者を対象とした二重盲検比較試験において、主要評価項目である最終評価時の疼痛スコアは下表のとおりであり、いずれの試験においてもプレガバリン 300mg/日群及び 600mg/日群ではプラセボ群と比較して統計学的に有意な改善が認められた。

- ２０ -

臨床試験(評価期間)

投与群

症例数

外国用量反応試験
1
プラセボ(13 週間)プレガバリン
150mg/日
プレガバリン
300mg/日
プレガバリン
600mg/日 c)
外国第Ⅱ/Ⅲ相試験
2
プラセボ(5 週間)
プレガバリン
75mg/日プレガバリン
150mg/日
3
プラセボ(8 週間)
プレガバリン
150mg/日
プレガバリン
300mg/日
4プラセボ(8 週間)
プレガバリン
600mg/日 c)

最終評価時の疼痛スコア a,b)
最小二乗平均 プラセボとの差[95%信頼区間]
±標準誤差
－

p値

93

6.14±0.2387

5.26±0.24

98

5.07±0.23884.35±0.2487

5.59±0.2183

5.46±0.2182

5.52±0.2281

6.33±0.2281

5.14±0.2276

4.76±0.2384

5.29±0.24

－

－

88

3.60±0.24-1.69[-2.33,-1.05]

0.0001-0.88[-1.53,-0.23]-1.07[-1.70,-0.45]-1.79[-2.43,-1.15]－-0.14[-0.71,0.43]-0.07[-0.64,-0.50]－-1.20[-1.81,-0.58]-1.57[-2.20,-0.95]－
0.00770.00160.0003－0.79990.7999－0.00020.0002a)被験者が毎日記載する痛みの日誌から算出した 1 週間の平均疼痛スコア[0(痛みなし)から 10(これ以上ない痛み)の 11 段階で評価され、スコアが大きいほど強い痛みを示す。]
b)試験 1 及び 4：投与群、施設及び CLcr 層を因子、ベースラインの疼痛スコアを共変量とする共分散分析
試験 2 及び 3：投与群及び施設を因子、ベースラインの疼痛スコアを共変量とする共分
散分析c)クレアチニンクリアランス推定値(CLcr)によって、30＜CLcr≤60mL/min の被験者には300mg/日、＞60mL/min の被験者には 600mg/日が投与された。

外国用量反応試験 1 において、安全性評価対象例中の副作用発現率はプラセ
ボ群で 39.8%(37/93 例)、プレガバリン 150mg/日群で 59.8%(52/87 例)、300mg/
日群で 64.3%(63/98 例)、600mg/日群で 74.4%(67/90 例)であった。主な副作
用は、浮動性めまい(150mg/日群 16.1%、300mg/日群 32.7%及び 600mg/日群
36.7%)、傾眠(150mg/日群 9.2%、300mg/日群 11.2%及び 600mg/日群 25.6%)、
末梢性浮腫(150mg/日群 12.6%、300mg/日群 14.3%及び 600mg/日群 13.3%)であった。重篤な副作用は、300mg/日群にアナフィラキシー様反応 1 例、600mg/
日群に浮動性めまい/顔面浮腫/筋無力症/末梢性浮腫/傾眠の 5 件が 1 例中に報告され、いずれも回復した。

- ２１ -

外国第Ⅱ/Ⅲ相試験 2 において、安全性評価対象例中の副作用発現率はプラセ
ボ群で 25.0%(22/88 例)、プレガバリン 75mg/日群で 32.1%(27/84 例)、150mg/
日群で 41.0%(34/83 例)であった。主な副作用は浮動性めまい(75mg/日群 8.3%
及び 150mg/日群 14.5%)及び傾眠(75mg/日群 7.1%及び 150mg/日群 9.6%)、口内乾燥(75mg/日群 7.1%及び 150mg/日群 4.8%)、弱視(75mg/日群 1.2%及び 150mg/
日群 8.4%)等であった。
外国第Ⅱ/Ⅲ相試験 3 において、安全性評価対象例中の副作用発現率はプラセ
ボ群で 39.5%(32/81 例)、プレガバリン 150mg/日群で 50.6%(41/81 例)、300mg/
日群で 67.1%(51/76 例)であった。主な副作用は浮動性めまい(150mg/日群
12.3%及び 300mg/日群 26.3%)、
傾眠(150mg/日群 14.8%及び 300mg/日群 23.7%)、
口内乾燥(150mg/日群 9.9%及び 300mg/日群 6.6%)等であった。
重篤な副作用は、150mg/日群に錯乱、心室性期外収縮、心房性不整脈/心室性期外収縮の 3 例 4件が報告された。これらの転帰について、心室性期外収縮、心房性不整脈/心室性期外収縮は未回復、錯乱は回復が確認された。
外国第Ⅱ/Ⅲ相試験 4 において、安全性評価対象例中の副作用発現率はプラセ
ボ群で 36.9%(31/84 例)、プレガバリン群で 73.0%(65/89 例)に認められ、主な副作用は浮動性めまい(27.0%)、傾眠(23.6%)、末梢性浮腫(13.5%)、口内乾燥(10.1%)、弱視(9.0%)及び異常歩行(7.9%)等であった 22,23)。
⑤ 外国長期投与試験
帯状疱疹後神経痛患者を対象とした長期投与試験 1(154 例、最長 312 週投与)及び 2(275 例、最長 172 週投与)における痛みの強度の平均値は下表のとおりであった。
痛みの強度(mm)a)
評価時点

長期投与試験 1

長期投与試験 2

評価例数

平均値±SD

評価例数

平均値±SD投与前15469.4±18.7

275

67.3±17.9

12 週

114

42.8±26.1

211

40.3±25.4

24 週

91

40.5±25.1

17341.4±24.9

52 週

63

38.3±24.6

12235.7±24.2

104 週

32

36.8±23.2

7832.5±24.1a)0～100mm の Visual Analog Scale で値が大きいほど強い痛みを示す。

長期投与試験 1 において、安全性評価対象例中の副作用は 75.3%(116/154 例)に認められ、主な副作用は浮動性めまい(20.8%)、体重増加(14.9%)、傾眠(13.6%)、事故による外傷(9.7%)、口内乾燥（8.4%）、末梢性浮腫及び失調(各7.1%)、無力症及び悪心(各 6.5%)等であった。重篤な副作用は、事故による外傷 3 例、上室性頻脈、運動障害、低ナトリウム血症、上室性期外収縮/心室性期外収縮、失神/事故による外傷/事故による外傷 5 例 8 件が報告され、いずれも回復した。

- ２２ -

長期投与試験 2 において、安全性評価対象例中の副作用は 65.1%(179/275 例)に認められ、主な副作用は浮動性めまい(16.0%)、末梢性浮腫(12.7%)、傾眠(10.5%)、無力症、弱視、体重増加及び頭痛(各 5.8%)、悪心(5.5%)等であった。
重篤な副作用は、肝細胞障害、尿路感染/失神の 2 例 3 件が報告され、その転帰はそれぞれ未回復、回復であった 24,25)。

- ２３ -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
ミロガバリンベシル酸塩、ガバペンチン
注意：関連のある化合物の効能又は効果等は、最新の電子添文を参照すること。

２．薬理作用(1) 作用部位・作用機序
プレガバリンは中枢神経系において電位依存性カルシウムチャネルの機能に対し補助的な役割をなすα2δサブユニットとの結合を介して、カルシウムチャネ
ルの細胞表面での発現量及びカルシウム流入を抑制し、グルタミン酸等の神経伝
達物質遊離を抑制することが示唆されている。更に、プレガバリンの鎮痛作用には下行性疼痛調節系のノルアドレナリン経路及びセロトニン経路に対する作用も関与していることが示唆されている 26～30)。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
鎮痛作用
プレガバリンは、動物実験において急性侵害刺激に対する逃避行動は妨げず、末梢神経損傷及び糖尿病による神経障害性疼痛並びに慢性筋骨格系疼痛を抑制する。また、化学性、炎症性、組織損傷性に惹起される自発痛、痛覚過敏モデルにおいても鎮痛作用を示す 31～36)。
1) 慢性絞扼神経損傷(CCI)モデルにおける抗アロディニア注)作用
プレガバリンは、ラット CCI モデルによる、静的及び動的アロディニアをともに抑制した 31）。
2) 脊髄神経結紮(SNL)モデルにおける抗アロディニア作用
プレガバリンは、SNL モデルによりラットに発生させた静的及び動的アロディ
ニアを抑制した 31)。
3) ストレプトゾシン(STZ)糖尿病モデルにおける抗アロディニア作用
プレガバリンは、ラット STZ 糖尿病モデルにおいて発生する静的及び動的ア
ロディニアを抑制した 32)。
4) 脊髄損傷後疼痛モデルにおける抗アロディニア作用
プレガバリンは、マウス脊髄への錘落下による脊髄損傷モデルにおいて発生する静的アロディニアを抑制した 33)。
5) 慢性筋骨格系疼痛モデルにおける抗アロディニア作用
プレガバリンは、ラット慢性筋骨格系疼痛モデルにおいて発生する静的アロ
ディニアを抑制した 34)。
6) ホルマリンテストにおける自発痛に対する鎮痛作用
ラット足蹠へのホルマリン投与により発生する 2 相性の疼痛関連行動のうち、
プレガバリンは中枢性感作が関与するとされる第 2 相を抑制した 35)。

- ２４ -

注)通常では無害な触覚刺激に対し感じる痛みを接触性アロディニアと呼び、静的(皮膚を軽く点状に圧することで生じる)及び動的(皮膚への軽擦で生じる)
アロディニアに分類される。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし- ２５ -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1) 単回投与
日本人健康成人に、プレガバリン50、100、200、250及び300mg(各投与量6例)
を絶食時に単回経口投与した時、投与後約1時間でCmaxに達し、t1/2は約6時間であった。Cmax及びAUC0-∞は、300mgまでの用量範囲で、用量に比例して増加した37)。
投与量Cmax(mg) (μ g/mL)50
2.03(0.40)
100
3.56(0.67)
200
6.35(0.73)
250
7.18(1.43)
300
8.25(1.36)

tmax
AUC0-∞(h) (μ g･h/mL)
0.67
10.7
(0.26)
(1.1)
0.75
20.4
(0.27)
(1.3)
1.00
43.2
(0.32)
(3.0)
1.17
49.2
(0.52)
(6.1)
1.08
61.7
(0.38)
(6.3)

t1/2
(h)
5.98
(0.65)
5.66(0.59)
5.93(0.32)
5.57(0.72)
5.80(0.62)

CL/F
(L/h)
4.72
(0.44)
4.93(0.35)
4.64(0.32)
5.15(0.61)
4.91(0.52)

Vd/F
(L)
40.6
(4.9)
40.3
(6.4)
39.7
(2.7)
41.0
(3.8)
40.9
(4.3)

Ae
(%)
83.9
(5.4)
95.0
(2.7)
91.8
(2.6)
95.6
(4.4)
97.7
(7.3)

絶食時投与、各6例、平均値±S.D.
Cmax：最高血漿中濃度
tmax：最高血漿中濃度到達時間
AUC0-∞：血漿中濃度-時間曲線下面積t1/2：血漿中濃度半減期
CL/F：見かけの全身クリアランス
Vd/F：見かけの分布容積
Ae(%)：単回投与後60時間までの未変化体の尿中排泄率2) 反復投与
日本人健康成人にプレガバリン1回150及び300mg(各投与量8例)を1日2回7日
間反復経口投与した時、投与後24～48時間で定常状態に達し、投与7日目のt1/2はそれぞれ6.02及び6.31時間であった。投与7日目のAUC0-12は、投与第1日目の1.4倍であった38)。
Cmax(μ g/mL)tmax(h)

AUC0-12(μ g･h/mL)

t1/2
(h)

第1日 第7日 第1日 第7日 第1日 第7日 第1日 第7日
1 回 150mg 4.23
6.30
(1 日 2 回) (0.72) (0.74)

1.3
(1.1)

0.9
(0.4)

22.2
(1.9)

31.6
(3.6)

1 回 300mg 8.82
(1 日 2 回) (2.34)

1.6
(1.0)

1.6
(0.8)

42.1
(6.9)

58.8
5.42
6.31
(10.6) (0.87) (0.54)

10.3
(2.3)

平均値±S.D.、各8例- ２６ -

5.11
6.02(0.69) (0.47)

3) 生物学的同等性試験39)
プレガバリンOD錠25mg、75mg及び150mg「オーハラ」とリリカOD錠25mg、75mg
及び150mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(プレガバリンとしてそれぞれ25mg、75mg及び150mg)健康成人男子に絶食後、水なし及び水あり単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、いずれもlog(0.80)～log(1.25)の範囲であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
＜プレガバリンOD錠25mg「オーハラ」＞①水なし投与
薬物動態パラメータnAUC0→48(ng･hr/mL)

プレガバリン OD 錠
18
25mg「オーハラ」

4998±973

リリカ OD 錠 25mg

18

Cmax
(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

923.3±201.3 0.88±0.48 5.54±0.39

5069±1076 860.2±207.6 0.97±0.60 5.60±0.55(平均値±S.D.)

血漿中プレガバリン濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

- ２７ -

②水あり投与
薬物動態パラメータ
Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

n

AUC0→48(ng･hr/mL)

プレガバリン OD 錠
18
25mg「オーハラ」

4889±556

866.1±193.1 0.74±0.41 5.98±0.47184914±483

893.4±206.0 0.65±0.27 5.97±0.48

リリカ OD 錠 25mg

(平均値±S.D.)

血漿中プレガバリン濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

- ２８ -

＜プレガバリンOD錠75mg「オーハラ」＞①水なし投与
薬物動態パラメータnAUC0→48(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

プレガバリン OD 錠
2375mg「オーハラ」

15940±2177

2598±556

1.13±0.74 5.99±0.592315510±2095

2513±606

1.09±0.67 5.89±0.56

リリカ OD 錠 75mg

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

(平均値±S.D.)

血漿中プレガバリン濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

- ２９ -

②水あり投与
薬物動態パラメータnAUC0→48(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

プレガバリン OD 錠
2275mg「オーハラ」

16150±1911

2680±633

0.83±0.61 6.12±0.76

2215920±1948

2472±438

0.71±0.24 6.03±0.67

リリカ OD 錠 75mg

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

(平均値±S.D.)

血漿中プレガバリン濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

- ３０ -

＜プレガバリンOD錠150mg「オーハラ」＞①水なし投与
薬物動態パラメータ
Cmax(ng/mL)

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

n

AUC0→48(ng･hr/mL)

プレガバリン OD 錠
24150mg「オーハラ」

34040±4339

5632±1526 1.35±0.68 6.29±0.532433990±4453

5614±1255 1.34±0.75 6.32±0.55

リリカ OD 錠 150mg(平均値±S.D.)

血漿中プレガバリン濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

- ３１ -

②水あり投与
薬物動態パラメータnAUC0→48(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

プレガバリン OD 錠
23150mg「オーハラ」

32280±3474

5568±970

2332320±3863

5495±1112 0.84±0.37 6.13±0.65

リリカ OD 錠 150mg

tmax
(hr)

t1/2
(hr)

0.77±0.43 6.09±0.57(平均値±S.D.)

血漿中プレガバリン濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
1) 食事の影響
・ 日本人健康成人 19 例において、絶食時及び食後にプレガバリンを 150mg
単回経口投与した時の Cmax はそれぞれ 4.95 及び 3.22μg/mL、tmax は 0.947
及び 3.37 時間、AUC0-48 はそれぞれ 31.2 及び 28.8μg・h/mL であった。食後投与において Cmax は約 35%低下し、tmax は約 2.4 時間延長したが、AUC0-48の低下は約 8 %であった 40)。

- ３２ -

・ 日本人健康成人を対象として絶食時及び食後にプレガバリンを 150mg 単回経口投与した時の浮動性めまいの発現率は、食後投与 5.3%(1/19 例)と比べ絶食時投与 30.8%(12/39 例)で高かった 41)。
2) 併用薬の影響
プレガバリンは主として未変化体のまま尿中に排泄され、ヒトにおいてほとんど代謝されることなく、また血漿蛋白にも結合しないため、プレガバリン
が薬物相互作用を引き起こす可能性は低い 42)(外国人データ)。
・ ガバペンチン
プレガバリンとガバペンチンの薬物相互作用について、健康成人 11 例を対象にプレガバリン 100mg 及びガバペンチン 300mg を単回投与した試験、及び健康成人 18 例にプレガバリン 100mg 及びガバペンチン 400mg を反復投与(投与間隔：8 時間)した試験を実施して検討した。その結果、単回投与及び反復投与のいずれにおいても、プレガバリンの併用によってガバペンチ
ンの薬物動態は変化しなかった。また、プレガバリンの吸収速度はガバペ
ンチン併用によってわずかに低下したが、吸収量には影響がなかった 43)。
・ 経口避妊薬(酢酸ノルエチンドロン及びエチニルエストラジオールの合剤)
健康成人女性 16 例を対象に経口避妊薬(酢酸ノルエチンドロン 1mg 及びエチニルエストラジオール 0.035mg の合剤 1 日 1 回)とプレガバリン(1 回
200mg1 日 3 回)を同時に経口投与した時、プレガバリン併用時のノルエチ
ンドロンの Cmax はプレガバリン非併用時と比較して変化せず、プレガバリ
ン併用時の AUC0-24 はプレガバリン非併用時と比較して 16%増加し、プレガ
バリンはノルエチンドロンの薬物動態に影響を及ぼさなかった。プレガバ
リン併用時のエチニルエストラジオールの Cmax 及び AUC0-24 は、プレガバリ
ン非併用時と比較してそれぞれ 5 %及び 14%増加し、プレガバリンはエチニ
ルエストラジオールの薬物動態に影響を及ぼさなかった。また、経口避妊薬はプレガバリンの血漿中濃度(トラフ値)に影響を及ぼさなかった 44)。
・ ロラゼパム
健康成人 12 例を対象にプレガバリン(1 回 300mg1 日 2 回)を反復経口投与
後、ロラゼパム(1mg)を併用投与した時、ロラゼパムの Cmax 及び AUC0-∞は、プレガバリン非併用時と比較してそれぞれ 6%及び 8%増加し、プレガバリン
はロラゼパムの薬物動態に影響を及ぼさなかった。また、ロラゼパム併用
時のプレガバリンの Cmax は、ロラゼパム非併用時より 2%増加し、AUC0-12 は1.8%低く、ロラゼパムはプレガバリンの薬物動態に影響を与えなかった。
プレガバリンとロラゼパムの併用により、認知機能及び粗大運動機能における反応速度や正答率等が、単剤投与時に比べて相加的に低下する傾向が認められた 45)。

- ３３ -

・ オキシコドン
健康成人 12 例を対象にプレガバリン(1 回 300mg1 日 2 回)を反復経口投与
後、オキシコドン(10mg)を併用投与した時、オキシコドンの Cmax 及び AU
C0-∞は、プレガバリン非併用時と比較してそれぞれ 1.1%及び 9.5%減少し、プレガバリンはオキシコドンの薬物動態に影響を及ぼさなかった。また、オキシコドン併用時のプレガバリンの Cmax は、オキシコドン非併用時より4.5%低かったが、AUC0-12 は同程度であり、オキシコドンはプレガバリンの
薬物動態に影響を与えなかった。プレガバリンとオキシコドンの併用により、認知機能及び粗大運動機能における反応速度や正答率等が、単剤投与時に比べて相加的に低下する傾向が認められた 46)。
・ エタノール
健康成人 13 例を対象にプレガバリン(1 回 300mg1 日 2 回)を反復経口投与
後、エタノール(0.70g/kg)を併用投与した時、エタノールの Cmax 及び AU
C0-∞は、プレガバリン非併用時と比較してそれぞれ 8.9%及び 9.6%減少し、プレガバリンはエタノールの薬物動態に影響を及ぼさなかった。また、エタノール併用時のプレガバリンの Cmax 及び AUC0-12 は、エタノール非併用時と比較してそれぞれ 21%及び 1%高かったが、この差は臨床上問題となる差ではないと考えられた。プレガバリンとエタノールの併用により、認知機能及び粗大運動機能における反応速度や正答率等が、単剤投与時に比べて相加的に低下する傾向が認められた 47)。
・ フェニトイン
フェニトイン単剤の維持投与により症状が安定している成人部分てんかん患者 10 例を対象にプレガバリン(1 回 200mg1 日 3 回)を反復経口投与した時、プレガバリンはフェニトインの血漿中濃度(トラフ値)に影響を及ぼさず、またフェニトインもプレガバリンの薬物動態に影響を与えなかった 48)。
・ カルバマゼピン
カルバマゼピン単剤を維持投与されている成人てんかん患者 12 例を対象にプレガバリン(1 回 200mg1 日 3 回)を反復経口投与した時、プレガバリン
はカルバマゼピン及びその代謝物(10,11-エポキシド体)の血漿中濃度(トラフ値)に影響を及ぼさず、またカルバマゼピンもプレガバリンの薬物動態に影響を与えなかった 48)。
・ バルプロ酸
バルプロ酸ナトリウム単剤を維持投与されている成人てんかん患者 12 例
を対象にプレガバリン(1 回 200mg1 日 3 回)を反復経口投与した時、プレガ
バリンはバルプロ酸の血漿中濃度(トラフ値)に影響を及ぼさず、またバルプロ酸もプレガバリンの薬物動態に影響を与えなかった 48)。

- ３４ -

・ ラモトリギン
ラモトリギンを単剤で維持投与されている成人てんかん患者 12 例を対象にプレガバリン(1 回 200mg1 日 3 回)を反復経口投与した時、プレガバリン
はラモトリギンの血漿中濃度(トラフ値)に影響を及ぼさず、またラモトリ
ギンもプレガバリンの薬物動態に影響を与えなかった 48)。
・ 「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ７．相互作用」の項を参照
２．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数 49～51)
健康成人男子単回投与
49)

Kel(/hr)

25mg(n=18)[水なし]
0.1256±0.009049)25mg(n=18)[水あり]
0.1167±0.009850)75mg(n=23)[水なし]
0.1167±0.0118(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし３．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収
該当資料なし５．分布(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし- ３５ -

50)

75mg(n=22)[水あり]
0.1149±0.0138150mg51)
150mg51)(n=24)(n=23)[水なし] [水あり]0.1110± 0.1147±
0.01040.0103(平均値±S.D.)

(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし＜参考＞
動物実験で、胎児異常(低体重、限局性浮腫の発生率上昇、骨格変異、骨化遅延等)、出生児への影響(体重低下、生存率の低下、聴覚性驚愕反応の低下、発育遅
延、生殖能に対する影響等)が報告されている 52)。(「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (5)妊婦」の項参照)(3) 乳汁への移行性
本剤はヒト母乳中への移行が認められている 53)。(「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (6)授乳婦」の項参照)(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
日本人健康成人に、プレガバリン 50、100、200、250 及び 300mg(各投与量 6 例)
を絶食時に単回経口投与した時の見かけの分布容積(Vd/F)は約 40L であった。プ
レガバリンは血球に移行し、血漿中濃度に対する全血中濃度の比は、0.76 であった。プレガバリンは、0.1～20μg/mL において血漿蛋白に、ほとんど結合しなかった 37,54,55)(in vitro 試験)。
６．代謝
(1) 代謝部位及び代謝経路
プレガバリンはほとんど代謝を受けない。健康成人(外国人 6 例)に 14C-プレガバ
リン 100mg(107.9μCi)投与後、尿中に回収された放射能の約 99%が未変化体であった。尿中に検出されたプレガバリンの主要代謝物である N-メチル誘導体は尿中に投与量の 0.9%として回収された。In vitro 試験において、プレガバリン 159
μg/mL(1mM、600mg/日投与時の定常状態の Cmax の約 10 倍)で CYP1A2、CYP2A6、
CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 及び CYP3A4 に対する阻害は認められなかった 54,56,57)。
(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種，寄与率
該当資料なし(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性 比,存在比率
該当資料なし- ３６ -

７．排泄
日本人健康成人に、プレガバリン 50、100、200、250 及び 300mg(各投与量 6 例)
を絶食時に単回経口投与した時の CL/F は 4.64～5.15L/h であった。この時の尿中排泄率は 83.9～97.7%であった 37)。
８．トランスポーターに関する情報
該当資料なし９．透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者(1) 高齢者
年齢が 67～78 歳の日本人健康高齢者 6 例にプレガバリン 100mg を単回経口投与
した時、tmax は 1.4 時間、t1/2 は 6.32 時間であった。AUC0-∞及び t1/2 は、健康非高齢者にプレガバリン 100mg を単回経口投与した時と比較してわずかに増大及び延長する傾向が確認された 58)。
Cmax
(μg/mL)tmax(h)

AUC0-∞(μg･hr/mL)

t1/2
(h)

CL/F
(L/h)

健康高齢者

3.24
(0.55)

1.4
(0.5)

26.6
(4.3)

6.32
(0.82)

3.82(0.65)

健康非高齢者

3.56(0.67)

0.75(0.27)

20.4
(1.3)

5.66
(0.59)

4.93(0.35)

絶食時投与、各 6 例、平均値±S.D.
(2) 腎機能障害患者
1) 腎機能の異なる被験者 26 例を対象に、プレガバリン 50mg を単回経口投与した時、腎機能の低下に従って t1/2 が延長し、AUC0-∞が増加した。CL/F 及び腎クリアランス（CLr）はクレアチニンクリアランスに比例した 59）（外国人データ）。
Cmax
クレアチニン
クリアランス (μ g/mL)

tmax
(h)

AUC0-∞(μ g･h/mL)

t1/2
(h)

CL/F
CLr
(mL/min) (mL/min)

1.86(0.39)

1.00(0.22)

15.9
(4.4)

9.11
(2.83)

56.5(17.6)

44.9(23.6)≥30-<60mL/min 1.53
(n=7)
(0.29)

1.29(0.39)

28.2
(5.0)

16.7
(4.1)

30.6
(7.3)

15.4
(7.7)

≥15-<30mL/min 1.90
(n=7)(0.62)

1.93(1.48)

52.3(11.7)

25.0
(6.7)

16.7
(3.9)

9.23
(3.37)

101

48.7

8.30

4.30

≥60mL/min(n=11)<15mL/min
1.69
1.00
(n=1)
投与量：50mg(単回)、平均値±S.D.
CLr：腎クリアランス- ３７ -

2) 母集団薬物動態解析
838 例の被験者(日本人 474 例を含む：健康被験者 70 例、帯状疱疹後神経痛患者
26 例、糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛を有する患者 154 例及び線維筋痛症患者
224 例)を対象として母集団薬物動態解析を実施した結果、一次吸収を含む 1-コンパートメントモデルが構築され、共変量として CL/F に対してクレアチニンク
リアランス(CLcr)及び理想体重、Vd/F に対して BMI、理想体重、性別及び年齢が同定されたが、プレガバリンの薬物動態に影響を与える因子としては CL/F に対する CLcr が重要であると考えられた。腎機能障害患者において、CLcr の低下により、プレガバリンの CL/F は低下するため、CLcr 値を参考とした用法・用量の調節が必要である。
また、日本人の糖尿病性末梢神経障害に伴う疼痛患者において、CLcr が 30mL/min
以上 60mL/min 未満に低下している患者にプレガバリン 150mg を 1 日 2 回反復経口投与(300mg/日)したときの定常状態における AUC0-12(AUC0-12,SS)のモデルによる推定値は、CLcr が 60mL/min 以上の患者にプレガバリン 300mg を 1 日 2 回反復経口投与(600mg/日)したときと同じであった。
CLcr が 30mL/min 以上 60mL/min 未満の患者におけるプレガバリンのクリアランス
は、CLcr が 60mL/min 以上の患者の約半分であった 60)。[7.2、9.2、9.8.1 参照]
クレアチニン
クリアランス≥60mL/min(n=31)≥30-<60mL/min(n=14)
平均値±S.D.

投与量
1 回 300mg(1 日 2 回)
1 回 150mg(1 日 2 回)

AUC0-12,SS(μg･hr/mL)
86.1(27.8)
85.7(22.6)

CL/F(mL/min)
63.6(18.5)
31.1(8.11)(3) 血液透析患者
血液透析を受けている被験者 12 例にプレガバリン 50mg を単回経口投与した時、4 時間の血液透析により血漿中プレガバリン濃度は約 50%まで減少した。その時の透析クリアランスは 192mL/min であった 59)(外国人データ)。[13.2 参照](4) 授乳婦
産後 12 週間以上の授乳婦(10 例)に、プレガバリン 150mg を 12 時間ごとに投与(300mg/日)した時、プレガバリンは母乳に移行し、母乳中の定常状態における平均濃度は、母体血漿中の約 76%であった。乳児の平均母乳摂取量を 150mL/kg/日と仮定すると、プレガバリンの乳児への 1 日あたりの平均曝露量は 0.31mg/kg/
日(体重換算すると母体投与量の約 7 %)と推定される 53)(外国人データ)。[9．6 参
照]
11. その他
該当資料なし- ３８ -

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない
２．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

３．効能又は効果に関連する注意とその理由「Ⅴ．治療に関する項目 2.効能又は効果に関連する注意」を参照すること。
４．用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ．治療に関する項目 4.用法及び用量に関連する注意」を参照すること。
５．重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 本剤の投与によりめまい、傾眠、意識消失等があらわれ、自動車事故に至った例もあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。[11.1.1 参照]
8.2 本剤の急激な投与中止により、不眠、悪心、頭痛、下痢、不安及び多汗症等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、少なくとも 1
週間以上かけて徐々に減量すること。[7.1 参照]
8.3 本剤の投与により体重増加を来すことがあるので、肥満に注意し、肥満の徴候があらわれた場合は、食事療法、運動療法等の適切な処置を行うこと。特に、投与量の増加、あるいは長期投与に伴い体重増加が認められることがあるため、定期的に体重計測を実施すること。
8.4 本剤の投与により、弱視、視覚異常、霧視、複視等の眼障害が生じる可能性があるので、診察時に、眼障害について問診を行う等注意し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。[15.2.2 参照]〈神経障害性疼痛〉
8.5 本剤による神経障害性疼痛の治療は原因療法ではなく対症療法であることから、疼痛の原因となる疾患の診断及び治療を併せて行い、本剤を漫然と投与しないこと。

- ３９ -

６．特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 重度のうっ血性心不全の患者
心血管障害を有する患者において、うっ血性心不全があらわれることがある。
[11.1.2 参照]
9.1.2 血管浮腫の既往がある患者[11.1.5 参照]
9.1.3 薬物依存の傾向のある患者又は既往歴のある患者、精神障害のある患者
依存の兆候がないかを観察し、慎重に投与すること。[15.1.2 参照](2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
クレアチニンクリアランス値を参考として本剤の投与量及び投与間隔を調節すること。本剤は主として未変化体が尿中に排泄されるため、血漿中濃度が高くなり副作用が発現しやすくなるおそれがある。[7.2、9.8.1、16.6.2 参照](3) 肝機能障害患者
設定されていない(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験で、胎児異常(低体重、限局性浮腫の発生率上昇、骨格変異、骨化遅延等)、出生児への影響(体重低下、生存率の低下、聴覚性驚愕反応の低下、発育遅延、生殖能に対する影響等)が報告されている 52)。
(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
本剤投与中は授乳を避けさせること。本剤はヒト母乳中への移行が認められている 53)。[16.6.4 参照](7) 小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
幼若ラットでは本薬の感受性が高く、最大臨床用量(600mg/日)と同等の曝露において、中枢神経症状(自発運動亢進及び歯ぎしり)及び成長への影響(一過性の体重増加抑制)が報告されている。また、最大臨床用量の 2 倍を超える曝露で聴覚性驚愕反応の低下が、約 5 倍の曝露で発情休止期の延長が報告されている 61)。

- ４０ -

(8) 高齢者
9.8 高齢者
9.8.1 クレアチニンクリアランス値を参考に投与量、投与間隔を調節するなど、慎重に投与すること。腎機能が低下していることが多い。[7.2、9.2、16.6.2 参照]
9.8.2 めまい、傾眠、意識消失等により転倒し骨折等を起こした例がある。[11.1.1
参照]

７．相互作用(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
10.2併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

中枢神経抑制剤
呼吸不全、昏睡がみられた 機序不明
オピオイド系鎮痛剤 との報告がある。
オキシコドンロラゼパム
アルコール(飲酒)

認知機能障害及び粗大運動 相加的な作用による機能障害に対して本剤が相加的に作用するおそれがある。

血管浮腫を引き起こす 血管浮腫との関連性が示さ 機序不明
薬剤(アンジオテンシン れている薬剤を服用してい変換酵素阻害薬等)る患者では、血管浮腫(顔面、口、頸部の腫脹など)を発症するリスクが高まるおそれがある。
末梢性浮腫を引き起こ チアゾリジン系薬剤と本剤 機序不明
す薬剤(チアゾリジン系 の併用により末梢性浮腫を薬剤等)発症するリスクが高まるおそれがある。また、チアゾ
リジン系薬剤は体重増加又は体液貯留を引き起こし、心不全が発症又は悪化することがあるため、本剤と併用する場合には慎重に投与
すること。

８．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

- ４１ -

(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 めまい(20%以上)、傾眠(20%以上)、意識消失(0.3%未満)
めまい、傾眠、意識消失があらわれ、転倒し骨折等に至ったとの報告がある。
[8.1、9.8.2 参照]
11.1.2 心不全(0.3%未満)、肺水腫(頻度不明)
心不全のリスクがある患者では、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。[9.1.1 参照]
11.1.3 横紋筋融解症(頻度不明)
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場
合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.1.4 腎不全(0.1%未満)
11.1.5 血管浮腫(頻度不明)
血管浮腫等の過敏症があらわれることがある。[9.1.2 参照]
11.1.6 低血糖(0.3%未満)
脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、意識障害等の低血糖症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.7 間質性肺炎(頻度不明)
咳嗽、呼吸困難、発熱等の臨床症状を十分に観察し、異常が認められた場合には胸部 X 線、胸部 CT 等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.8 ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(0.1%未満)
11.1.9 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson 症候群)(頻度不明)、多形紅斑(頻度不明)11.1.10 劇症肝炎(頻度不明)、肝機能障害(0.4%)
劇症肝炎、AST、ALT 上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
1%以上
血液及び
リンパ系障害
代謝及び栄養障害

0.3%以上
1%未満

0.3%未満

好中球減少症、白 血小板減少症
血球減少症
食欲不振、食欲亢 高血糖
進、高脂血症- ４２ -

頻度不明

11.2 その他の副作用
1%以上

浮動性めま
い、頭痛、平衡障害、運動失調

振 戦 、注 意力 障
害、感覚鈍麻、嗜眠、構語障害、記憶障害、健忘、錯
感覚、協調運動異常回転性めまい

耳鳴

聴覚過敏

動悸

第 一 度 房 室 ブ ロ 洞性頻脈
ック、頻脈、洞性不整脈、洞性徐脈、心室性期外収縮

呼吸困難

呼吸器、胸郭及び縦郭障害

筋骨格系及び
結合組織障害

眼刺激、散瞳、動揺視、深径覚の変化、視覚の明るさ、
角膜炎

高血圧、低血圧、
ほてり

血管障害

皮膚及び
皮下組織障害

鎮静、認知障害、 昏迷、嗅覚錯
ミオクローヌス、 誤、書字障害
反射消失、ジスキ
ネジー、精神運動
亢進、体位性めまい、知覚過敏、味覚異常、灼熱感、失神、精神的機能障害、会話障害

霧視、複視、 視覚障害、網膜出 視野欠損、眼部腫血
脹、眼痛、眼精疲
視力低下
労、流涙増加、光視症、斜視、眼乾
燥、眼振

心臓障害

胃腸障害

頻度不明

錯乱、失見当識、 うつ病、落ち着き 離人症、無オ
多幸気分、異常な の な さ 、 気 分 動 ルガズム症、夢、幻覚
揺、抑うつ気分、 激越、喚語困
無感情、不安、リ 難、リビドー
ビドー消失、睡眠 亢進、パニッ
障害、思考異常ク発作、脱抑
制

神経系障害

耳及び
迷路障害

0.3%未満

不眠症

精神障害

眼障害

0.3%以上1%未満

鼻咽頭炎、咳嗽、 鼻乾燥、鼻閉、
いびき、鼻出血、 咽喉絞扼感
鼻炎

便秘、悪心、 腹部膨満、消化不 流涎過多、胃食道 腹水、嚥下障
下痢、腹痛、 良、鼓腸、胃炎、 逆 流 性 疾 患 、 膵 害
胃不快感、口内炎 炎、舌腫脹
嘔吐
発疹

そう痒症、湿疹、 多汗症、冷汗、蕁 丘疹
眼窩周囲浮腫、 麻疹、脱毛
筋 力 低下 、筋 痙 筋肉痛、重感、関縮、関節腫脹、四 節痛、筋骨格硬直
肢痛、背部痛- ４３ -

11.2 その他の副作用
1%以上
腎及び
尿路障害

0.3%以上1%未満

尿失禁、排尿困難 尿閉

頻度不明
乏尿

乳 房 痛 、 勃 起 不 射精遅延、性全、女性化乳房
機能不全、無月経、乳房分泌、月経困難症、乳房肥大生殖系及び乳房障害

全身障害及び投与局所様態

0.3%未満浮腫、口渇、 無力症、疼痛、圧 発熱、冷感、悪寒、 胸部絞扼感
疲労、異常感、 痕浮腫、倦怠感、 易刺激性、酩酊感
歩行障害、顔 胸痛
面浮腫

傷害、中毒及び 転倒・転落
処置合併症
体重増加
臨床検査

血中 CK 増加、ALT 体重減少、血中尿 血中カリウム
増加、AST 増加、 酸増加減少
血 中 アミ ラー ゼ
増加、血中クレアチニン増加

９．臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし10．過量投与13. 過量投与13.1 症状15g までの過量投与例が報告されており、過量投与時にみられた主な症状は、情動障害、傾眠、錯乱状態、抑うつ、激越、落ち着きのなさ、痙攣発作である。
13.2 処置
本剤は血液透析により除去されることから、発現している症状の程度に応じて血液透析の実施を考慮すること。[16.6.3 参照]

11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
PTP
シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

- ４４ -

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を湿潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

12．その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 海外で実施された本剤を含む複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした 199 のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約 2 倍高く(抗てんかん薬服用群：0.43%、プラセボ群：0.24%)、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べて 1000 人あたり 1.9 人多いと計算された(95%信頼区間：0.6-3.9)。また、てんかん患者のサブグループでは、
プラセボ群と比べ 1000 人あたり 2.4 人多いと計算されている注）。
注)本剤は海外で抗てんかん薬として承認されているが、本邦における本剤の効能・効果
は「神経障害性疼痛、線維筋痛症に伴う疼痛」である。

15.1.2 薬物乱用に関連する受容体部位の活性作用は知られていないが、本剤を投与された患者で依存の症例が市販後に報告されている。[9.1.3 参照](2) 非臨床試験に基づく情報
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 2 年間のマウスがん原性試験において、最大臨床用量での平均ヒト曝露量の 6倍以上の曝露量に相当する本薬の投与により、用量依存的に血管肉腫の発生率が増加したとの報告がある 62)。
15.2.2 2 年間のラットがん原性試験において、最大臨床用量での平均ヒト曝露量の 5倍以上の曝露量に相当する本薬の投与により、加齢アルビノラットに通常認められる網膜萎縮の発現率が増加したとの報告がある 62)。また、ラットを用いた組織分布試験において、水晶体での 14C-プレガバリン由来放射能の消失は
血液及びほとんどの組織にくらべ緩徐であったが、ラット 13 及び 52 週間反復投与毒性試験では水晶体に対する影響は認められなかった。眼に関する副作用の発現率はプラセボ群より高く、神経障害性疼痛を対象とした 13～16 週間投与のプラセボ対照試験(3 試験併合)のプラセボ群では 3.8%に対し、本剤
群(150～600mg/日)で 10.6%、長期投与試験(3 試験併合)では 10.2%、線維筋痛症を対象とした 16 週間投与のプラセボ対照試験のプラセボ群では 2.8%に対し、本剤群(300～450mg/日)で 9.2%、長期投与試験では 9.4%であった。[8.4参照]- ４５ -

15.2非臨床試験に基づく情報
15.2.3 雄ラットの受胎能及び初期胚発生に関する試験において、最大臨床用量での平均ヒト曝露量の 28 倍以上の曝露量に相当する本薬の投与により、胎児異常の発生頻度が増加したとの報告がある 52)。

- ４６ -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし- ４７ -

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分剤：プレガバリン OD 錠 25mg「オーハラ」 処方箋医薬品注)製

プレガバリン OD 錠 75mg「オーハラ」 処方箋医薬品注)
プレガバリン OD 錠 150mg「オーハラ」 処方箋医薬品注)注) 注意－医師等の処方箋により使用すること
有効成分：プレガバリン 該当しない
２．有効期間3年
３．包装状態での貯法
室温保存
４．取扱い上の注意
設定されていない
５．患者向け資材・ 患者向医薬品ガイド：有り・ くすりのしおり：有り
・ 患者用指導箋：有り「プレガバリン OD 錠 25mg「オーハラ」、プレガバリン OD 錠 75mg「オーハラ」、
プレガバリン OD 錠 150mg「オーハラ」を服用される患者様へ」(大原薬品工業
株式会社ホームページ(https://www.ohara-ch.co.jp)に掲載)
６．同一成分・同効薬
同一成分薬：リリカカプセル 25mg,75mg,150mg、リリカ OD 錠 25mg,75mg,150mg
同

効 薬：ミロガバリンベシル酸塩、エパルレスタット、メキシレチン塩酸塩
ワクシニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液含有製剤、デュロキセ
チン塩酸塩

７．国際誕生年月日
2004 年 7 月 6 日- ４８ -

８．製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日
販売名
プレガバリン OD 錠
25mg「オーハラ」
プレガバリン OD 錠
75mg「オーハラ」
プレガバリン OD 錠
150mg「オーハラ」

製造販売承認
年月日

承認番号

薬価基準収載
年月日

販売開始
年月日

2020 年 8 月 17 日 30200AMX00832000 2020 年 12 月 11 日 2020 年 12 月 11 日
2020 年 8 月 17 日 30200AMX00833000 2020 年 12 月 11 日 2020 年 12 月 11 日
2020 年 8 月 17 日 30200AMX00834000 2020 年 12 月 11 日 2020 年 12 月 11 日

９．効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は厚生労働大臣の定める「投薬期間に上限が設けられている医薬品」に該当しない。
13. 各種コード
厚生労働省薬価基準 レセプト電算処理
収載医薬品コード
システムコード

販売名

HOT9

プレガバリン OD 錠 25mg「オーハラ」

128221401

1190017F1118

622822101

プレガバリン OD 錠 75mg「オーハラ」

128222101

1190017F2114

622822201

プレガバリン OD 錠 150mg「オーハラ」 128223801

1190017F3110

622822301

14. 保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

- ４９ -

ⅩⅠ．文献１．引用文献1) 大原薬品工業株式会社 社内資料：加 速 試 験 (OD 錠 25mg)(2019 年)
2) 大原薬品工業株式会社 社内資料：加 速 試 験 (OD 錠 75mg)(2019 年)
3) 大原薬品工業株式会社 社内資料：加 速 試 験 (OD 錠 150mg)(2019 年)
4) 大原薬品工業株式会社 社内資料：苛 酷 試 験 (OD 錠 25mg)(2019 年)
5) 大原薬品工業株式会社 社内資料：苛 酷 試 験 (OD 錠 75mg)(2019 年)
6) 大原薬品工業株式会社 社内資料：苛 酷 試 験 (OD 錠 150mg)(2019 年)
7) 大原薬品工業株式会社 社内資料：長 期 保 存 試 験 (OD 錠 25mg)(2021 年)
8) 大原薬品工業株式会社 社内資料：長 期 保 存 試 験 (OD 錠 75mg)(2021 年)
9) 大原薬品工業株式会社 社内資料：長 期 保 存 試 験 (OD 錠 150mg)(2021 年)
10) 大原薬品工業株式会社 社内資料：溶出試験(錠 25mg)(2018 年)
11) 大原薬品工業株式会社 社内資料：溶出試験(錠 75mg)(2018 年)
12) 大原薬品工業株式会社 社内資料：溶出試験(錠 150mg)(2018 年)
13) 小 川 節 郎 ほ か ： 日 本 ペ イ ン ク リ ニ ッ ク 学 会 誌 . 2010； 17(2)： 141-152
14) 国 内 第 Ⅲ 相 検 証 試 験 (帯 状 疱 疹 後 神 経 痛 )(リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 4 月
16 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.6.29)

15) 国 内 第 Ⅲ 相 検 証 試 験 (糖 尿 病 性 末 梢 神 経 障 害 に 伴 う 疼 痛 )(リ リ カ カ プ セ
ル ： 2010 年 10 月 27 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.3.3、 2.7.6.1)

16) 国 内 第 Ⅲ 相 検 証 試 験 (線 維 筋 痛 症 )(リ リ カ カ プ セ ル：2012 年 6 月 22 日 承認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.3.3、 2.7.6.(2))17) 国 内 長 期 投 与 試 験 (帯 状 疱 疹 後 神 経 痛 )(リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 4 月 16
日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.3.5、 2.7.6.37)

18) 国 内 長 期 投 与 試 験 ( 糖 尿 病 性 末 梢 神 経 障 害 に 伴 う 疼 痛 )( リ リ カ カ プ セ
ル ： 2010 年 10 月 27 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.3.5、 2.7.6.24)

19) 国 内 長 期 投 与 試 験 (線 維 筋 痛 症 )(リ リ カ カ プ セ ル：2012 年 6 月 22 日 承 認 、
申 請 資 料 概 要 2.7.3.5、 2.7.6.(2))20) 国 内 長 期 投 与 試 験 (脊 髄 損 傷 後 疼 痛 、 脳 卒 中 後 疼 痛 、 多 発 性 硬 化 症 に 伴う 疼 痛 )(リ リ カ カ プ セ ル：2013 年 2 月 28 日 承 認 、申 請 資 料 概 要 2.7.3.5、2.7.6.(2))21) 国 際 共 同 第 Ⅲ 相 試 験 (脊 髄 損 傷 後 疼 痛 )(リ リ カ カ プ セ ル ： 2013 年 2 月 28
日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.3.3、 2.7.6.(2))22) 外 国 第 Ⅱ 相 及 び 第 Ⅲ 相 プ ラ セ ボ 対 照 試 験 (帯 状 疱 疹 後 神 経 痛 )(リ リ カ カ
プ セ ル：2010 年 4 月 16 日 承 認 、申 請 資 料 概 要 2.7.3.3、2.7.6.30、2.7.6.31、
2.7.6.32)

23) 外 国 第 Ⅲ 相 用 量 反 応 試 験 (帯 状 疱 疹 後 神 経 痛 )(リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年
4 月 16 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.6.34)- ５０ -

24) 外 国 長 期 投 与 試 験 (帯 状 疱 疹 後 神 経 痛 )(リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 4 月 16
日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.3.5、 2.7.6.35、 2.7.6.36)

25) 臨 床 的 有 効 性 の 概 要 (リ リ カ カ プ セ ル：2010 年 4 月 16 日 承 認 、申 請 資 料
概 要 2.7.3.1)

26) Bauer CS, et al.： J Neurosci. 2009； 29(13)： 4076-4088
27) Fink K, et al.： Neuropharmacology. 2002； 42(2)： 229-236
28) Maneuf YP, et al.： Pain. 2001； 93(2)： 191-196
29) Tanabe M, et al.： J Neurosci Res. 2008； 86(15)： 3258-3264
30) Bee LA, et al.： Pain. 2008； 140(1)： 209-223
31) Field MJ, et al.： Pain. 1999； 83(2)： 303-311
32) Field MJ, et al.： Pain. 1999； 80(1-2)： 391-398
33) Tanabe M, et al.： Eur J Pharmacol. 2009； 609(1-3)： 65-68
34) 慢 性 筋 骨 格 系 疼 痛 モ デ ル に お け る 薬 効 薬 理 試 験 (リ リ カ カ プ セ ル ： 2012
年 6 月 22 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.6.2.2)

35) Field MJ, et al.： Br J Pharmacol. 1997； 121(8)： 1513-1522
36) Field MJ, et al.： J Pharmacol Exp Ther. 1997； 282(3)： 1242-1246
37) 健 康 成 人 に お け る 薬 物 動 態 (単 回 投 与 )(リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 4 月 16
日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.2.2)

38) 健 康 成 人 に お け る 薬 物 動 態 (反 復 投 与 )(リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 4 月 16
日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.2.2)

39) 石 川 亨 ほ か ： 新 薬 と 臨 床 . 2020； 69(11)： 1314-1350
40) 食 事 の 影 響 (リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 4 月 16 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要
2.7.1.2)

41) 処 方 に お け る 食 事 の 影 響 (リ リ カ カ プ セ ル：2010 年 4 月 16 日 承 認 、申 請
資 料 概 要 2.7.6.3)42) 薬 物 動 態 に 関 す る 薬 物 相 互 作 用 (リ リ カ カ プ セ ル：2010 年 4 月 16 日 承 認 、
申 請 資 料 概 要 2.7.2.3)

43) ガ バ ペ ン チ ン と の 薬 物 相 互 作 用 (リ リ カ カ プ セ ル：2010 年 4 月 16 日 承 認 、
申 請 資 料 概 要 2.7.2.2)

44) 経 口 避 妊 薬 と の 薬 物 相 互 作 用 (リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 4 月 16 日 承 認 、
申 請 資 料 概 要 2.7.2.2、 審 査 報 告 書 )45) ロ ラ ゼ パ ム と の 薬 物 相 互 作 用 (リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 4 月 16 日 承 認 、
申 請 資 料 概 要 2.7.2.2、 審 査 報 告 書 )46) オ キ シ コ ド ン と の 薬 物 相 互 作 用 (リ リ カ カ プ セ ル：2010 年 4 月 16 日 承 認 、
申 請 資 料 概 要 2.7.2.2、 審 査 報 告 書 )47) エ タ ノ ー ル と の 薬 物 相 互 作 用 (リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 4 月 16 日 承 認 、
申 請 資 料 概 要 2.7.2.2、 審 査 報 告 書 )48) Brodie MJ, et al.： Epilepsia. 2005； 46(9)： 1407-1413
49) 大原薬品工業株式会社 社内資料：生物学的同等性試験(OD 錠 25mg)(2018 年)50) 大原薬品工業株式会社 社内資料：生物学的同等性試験(OD 錠 75mg)(2018 年)- ５１ -

51) 大原薬品工業株式会社 社内資料：生物学的同等性試験(OD 錠 150mg)(2018年)52) 生 殖 発 生 毒 性 試 験 (リ リ カ カ プ セ ル：2010 年 4 月 16 日 承 認 、申 請 資 料 概
要 2.6.6.6)

53) Peter A Lockwood et al： J Hum Lact. 2016 Aug 1； 32(3)： NP1-NP8.
54) 放 射 性 標 識 体 投 与 時 の 薬 物 動 態 及 び 代 謝 (リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 4 月
16 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.2.2)

55) 血 漿 蛋 白 結 合 (リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 4 月 16 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要
2.7.2.2)

56) 代 謝 お よ び 排 泄 (リ リ カ カ プ セ ル：2010 年 4 月 16 日 承 認 、申 請 資 料 概 要
2.7.6.1)

57) ヒ ト cytochrome P450 に 対 す る 阻 害 作 用 (リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 4 月
16 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.2.2)

58) 高 齢 者 に お け る 薬 物 動 態 (リ リ カ カ プ セ ル：2010 年 4 月 16 日 承 認 、申 請
資 料 概 要 2.7.2.2)59) 腎 機 能 障 害 患 者 及 び 血 液 透 析 患 者 に お け る 薬 物 動 態 (リ リ カ カ プ セ ル ：2010 年 4 月 16 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.2.2)

60) 健 康 被 験 者 、 帯 状 疱 疹 後 神 経 痛 患 者 、糖 尿 病 性 末 梢 神 経 障 害 に 伴 う 疼 痛を 有 す る 患 者 及 び 線 維 筋 痛 症 患 者 に お け る 母 集 団 薬 物 動 態 (リ リ カ カ プ
セ ル ： 2010 年 10 月 27 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.2.3、 2012 年 6 月 22
日 承 認 、 申 請 資 料 概 要 2.7.2.3)

61) 幼 若 動 物 を 用 い た 毒 性 試 験 (リ リ カ カ プ セ ル：2010 年 4 月 16 日 承 認 、申請 資 料 概 要 2.6.6.6)

62) が ん 原 性 試 験 (リ リ カ カ プ セ ル ： 2010 年 4 月 16 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要
2.6.6.5)

63) 大原薬品工業株式会社 社内資料：粉砕後の安定性試験(OD 錠 25mg)(2019 年)
64) 大原薬品工業株式会社 社内資料：粉砕後の安定性試験(OD 錠 75mg)(2019 年)
65) 大原薬品工業株式会社 社内資料：粉砕後の安定性試験(OD 錠 150mg)(2019年)
66) 大原薬品工業株式会社 社内資料：経管通過性試験(OD 錠 25mg)(2018 年)
67) 大原薬品工業株式会社 社内資料：経管通過性試験(OD 錠 75mg)(2018 年)
68) 大原薬品工業株式会社 社内資料：経管通過性試験(OD 錠 150mg)(2018 年)
２．その他の参考文献
該当資料なし- ５２ -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況
本剤は海外では発売されていない。
尚、プレガバリン製剤としては海外で販売されている。
（2023 年 9 月時点）
２．海外における臨床支援情報
該当しない- ５３ -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。
試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
(掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&Aについて(その 3)」令和元年 9 月 6 日付厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課)(1) 粉砕 63～65)
粉砕品について、各種条件下で保存し、安定性試験(性状、純度試験、溶出試験、定量)を行った。
1) プレガバリン OD 錠 25mg、75mg「オーハラ」63,64)
試験条件

結果

25℃、60%RH、3 ヵ月(遮光・開放)

全て変化なし。

総照射量 120 万 lx・hr(25℃、60%RH)(開放) 全て変化なし。
2) プレガバリン OD 錠 150mg「オーハラ」65)
試験条件

結果

25℃、60%RH、3 ヵ月(遮光・開放)

類縁物質増加(規格内)。その他は変化なし。

総照射量 120 万 lx・hr(25℃、60%RH)(開放) 全て変化なし。
(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性 66～68)
試験方法〔崩壊懸濁試験〕
ディスペンサーのピストン部を抜き取り、ディスペンサー内に試料 1 錠を入れてピストンを戻し、ディスペンサーに約 55℃の温湯 20mL を吸い取り、筒先の蓋をして 5 分間自然放置する。5 分後にディスペンサーを手で 90 度 15 往復横転し、崩壊･懸濁の状態を観察する。5 分後に崩壊しない場合、さらに 5 分間放置後、同様の操作を行う。10 分間放置しても崩壊･懸濁しない場合、錠剤をコーティング破壊してから、ディスペンサー内に入れて同様の操作を行い、崩壊･懸濁の状態を観察する。
〔通過性試験〕
崩壊懸濁試験で得られた懸濁液を、ディスペンサーに吸い取り、経管チューブの注入端より 2～3mL/秒の速度で注入する。チューブはベッド上の患者を想定し、体内挿入端から 3 分の 2 を水平にし、他端(注入端)を 30cm の高さにセットし、チューブ(サイズ；8 フレンチ)の通過性を観察する。
なお、8 フレンチのチューブを通過しない場合は、18 フレンチのチューブを用いて同様に通過性を観察する。

- ５４ -

プレガバリン OD 錠 25mg、75mg、150mg「オーハラ」
試験方法
試験結果

崩壊懸濁試験
5 分以内に崩壊・懸濁した。

通過性試験
チューブ（8 フレンチ）を通
過した。

判定
適1

２.その他の関連資料
特になし①- ５５ -

付表
薬食発 1121 第 2 号（平成 26 年 11 月 21 日）に基づく承認申請時に添付する資料
別表 1 及び別表 2-(1)医療用医薬品より改変
剤形追加に係る
新有効成分含有その他の医薬品医薬品
添付資料の内容製剤(後発医薬品)(後発医薬品)(先発医薬品)イ 起原又は発見の経 1 起原又は発見の経○
×○
緯及び外国におけ
緯る使用状況等に関 2 外国における使用
○
×
○
する資料
状況
3 特性及び他の医薬○×○品との比較検討等
ロ 製造方法並びに規 1 構造決定及び物理○
××
格及び試験方法等
化学的性質等に関する資料2 製造方法○△○3 規格及び試験方法○○○
ハ 安定性に関する資 1 長期保存試験○
×△料
2 苛酷試験
○×△
3 加速試験
○○○ニ 薬理作用に関する 1 効力を裏付ける試
○
×
×
資料
験
2 副次的薬理・安全
○
×
×
性薬理
3 その他の薬理△××
ホ 吸収、分布、代謝、 1 吸収○××
排泄に関する資料 2 分布
○
×
×
3 代謝
○
×
×
4 排泄
○
×
×
5 生物学的同等性
×○○6 その他の薬物動態△××
ヘ 急性毒性、亜急性 1 単回投与毒性○
××
毒性、慢性毒性、 2 反復投与毒性○××
催奇形性その他の 3 遺伝毒性○××
毒性に関する資料
4 がん原性△××
5 生殖発生毒性○××
6 局所刺激性△××
7 その他の毒性△××
ト 臨床試験の成績に臨床試験成績
○×
×
関する資料
チ 法第五十二条第一項に規定する添付 添付文書等記載事項○○1)○
文書等記載事項に関する資料○：添付 ×：添付不要 △：個々の医薬品により判断される
1) 製造方法の変更又は試験方法の変更等、添付文書の記載に変更を生じない内容に関する申請に限り、原則として、
チの資料の添付は要しない。

平成 26 年 11 月 25 日以後、承認申請時に適用される。
- ５６ -