032023年 9 月改訂（第 1 版）

貯法：‌室温保存
有効期間：‌30ヵ月

処方箋医薬品注）

注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること

日本標準商品分類番号872149

長時間作用型ARB
イルベサルタン口腔内崩壊錠

承認番号
販売開始

OD錠50mg
23000AMX00236000

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.3 アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）［10.1 参照］

3. 組成・性状9. 特定の背景を有する患者に関する注意

3.1 組成9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。
9.1.2 高カリウム血症の患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。
9.1.3 脳血管障害のある患者
過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。
9.1.4 厳重な減塩療法中の患者低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。一
過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。［11.1.3 参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
過度の降圧により腎機能を悪化させるおそれがある。
9.2.2 血液透析中の患者
低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。一
過性の急激な血圧低下を起こすおそれがある。［11.1.3 参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 肝障害のある患者、特に胆汁性肝硬変及び胆汁うっ滞のある患者
本剤は主に胆汁中に排泄されるため、血中濃度が上昇するおそれがある。［16.5 参照］
9.4 生殖能を有する者
9.4.1 妊娠する可能性のある女性
妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等）が認められた例が報告されている1,2）。
本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。［9.5 参照］（1）本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
（2）次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。
また、投与中も必要に応じ説明すること。
・‌妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。

イルベサルタンOD イルベサルタンOD イルベサルタンOD
販売名錠50mg「オーハラ」 錠100mg「オーハラ」錠200mg「オーハラ」
1錠中
1錠中
1錠中
有効成分 日局イルベサルタン 日局イルベサルタン 日局イルベサルタン
50mgを含有100mgを含有200mgを含有
D-マンニトール、トウモロコシデンプン、クロスポビドン、添加剤 ヒプロメロース、フマル酸ステアリルナトリウム、フマル酸、スクラロース、l-メントール

3.2 製剤の性状
イ ル ベ サ ル タ ン O D 錠 5 0 m g イルベサルタンOD錠100mg「オーハラ」「オーハラ」
白色～帯黄白色楕円形の割線 白色～帯黄白色楕円形の割線
性状・剤形 入りの素錠
入りの素錠（口腔内崩壊錠）（口腔内崩壊錠）
表面
裏面
側面
表面
裏面
側面
外形

販売名

質量識別表示長径：10.0mm 短径：4.5mm 長径：11.0mm 短径：5.7mm
厚さ：2.9mm
厚さ：4.2mm
101mg
202mg
イルベサルタンOD50オーハラ イルベサルタンOD100オーハラ

イルベサルタンOD錠200mg「オーハラ」
白色～帯黄白色楕円形の割線入性状・剤形 りの素錠
（口腔内崩壊錠）
表面
裏面
側面
外形
販売名

大きさ
質量識別表示OD錠200mg
23000AMX00238000

8.2 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがある
ので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.3 手術前24時間は投与しないことが望ましい。アンジオテンシ
ンII受容体拮抗剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレニン-アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性がある。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

大きさ

OD錠100mg
23000AMX00237000
2018年 6 月

長径：16.0mm 短径：7.8mm
厚さ：4.5mm
476mgイルベサルタンOD200オーハラ

4. 効能又は効果
高血圧症

6. 用法及び用量

通常、成人にはイルベサルタンとして50～100mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は200mgまでとする。

8. 重要な基本的注意

8.1 本剤を含むアンジオテンシンII受容体拮抗剤投与中に重篤な肝機能障害があらわれたとの報告がある。肝機能検査を実施するなど観察を十分に行うこと。［11.1.5 参照］－1－・‌妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
・‌妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
妊娠中期及び末期にアンジオテンシンII受容体拮抗剤又はアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の奇形、肺の低形成等があらわれたとの報告がある。［2.2、9.4.1 参照］
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。動物試験（ラット）において乳汁中への移行が認められている。また、動物試験（ラット出生前及び出生後の発生並びに母体の機能に関する試験）の50mg/kg/日以上で哺育期間において出生児の体重増加抑制が認められている。
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。

10. 相互作用

10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
アリスキレンフマル酸 非致死性脳卒中、腎機能 レニン-アンジオテンシ障害、高カリウム血症及 ン系阻害作用が増強さ塩
び低血圧のリスク増加が れる可能性がある。
ラジレス（糖尿病患者に使用す 報告されている。
る場合。ただし、他の降圧治療を行ってもな
お血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）［2.3 参照］

薬剤名等
リチウム
炭酸リチウム

臨床症状・措置方法
機序・危険因子
リチウム中毒が報告され リチウムの再吸収はナている。
トリウムと競合するため、本剤のナトリウム排泄作用により、リチウムの再吸収が促進されると考えられる。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 血管浮腫（頻度不明）
顔面、口唇、咽頭、舌等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがある。
11.1.2 高カリウム血症（頻度不明）
11.1.3 ショック、失神、意識消失（頻度不明）
冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。［9.1.4、9.2.2、10.2 参照］
11.1.4 腎不全（頻度不明）
11.1.5 肝機能障害、黄疸（0.1～1%未満）
AST、ALT、ALP、γ-GTPの上昇等の肝機能障害があらわれることがある。［8.1 参照］
11.1.6 低血糖（頻度不明）
脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。糖尿病治療中の患者であらわれやすい。
11.1.7 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満
頻度不明
発疹、じん麻疹、そう痒
動悸、血圧低下、起立性低血圧、徐脈、心室性期外 頻脈
収縮、心房細動
精神神経系 めまい、頭痛、もうろう感、眠気、不眠、しびれ感
消化器
悪心、嘔吐、便秘、下痢、胸やけ、胃不快感、腹痛
肝臓
ALT上昇、AST上昇、LDH上昇、ビリルビン上昇、ALP上昇、γ-GTP上昇
腎臓
BUN上昇、クレアチニン上昇、尿中蛋白陽性、尿沈渣異常血液赤血球減少、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少、白血球減少、好酸球増加、白血球増加
その他
咳嗽、胸痛、倦怠感、ほてり、浮腫、霧視、頻尿、性機能異味覚異常、発熱、関節痛、筋痛、背部痛、筋力低 常、耳鳴
下、CK上昇、血清カリウム上昇、尿酸上昇、コレステロール上昇、総蛋白減少、CRP上昇

過敏症
循環器10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
カリウム保持性利尿剤 血清カリウム値が上昇す 機序：本剤のアルドステロン分泌抑制によりスピロノラクトン、ることがある。
カリウム貯留作用が増トリアムテレン等強する可能性がある。
カリウム補給剤
危険因子：腎機能障害
塩化カリウムのある患者
利尿降圧剤
一過性の急激な血圧低下 利尿降圧剤で治療を受
フロセミド、トリク を起こすおそれがあるの けている患者では、体ロルメチアジド等 で、利尿降圧剤を投与中 液量の減少によりレニ［11.1.3 参照］の患者に本剤を投与する ン活性が亢進しており、場合は、低用量から投与 降圧作用が増強するおを開始し、増量する場合 それがある。
は徐々に行うこと。
アリスキレンフマル酸 腎機能障害、高カリウム レニン-アンジオテンシ塩血症及び低血圧を起こす ン系阻害作用が増強さおそれがある。
れる可能性がある。
なお、eGFRが60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。
アンジオテンシン変換 腎機能障害、高カリウム酵素阻害剤血症及び低血圧を起こす
エナラプリル、イミ おそれがある。
ダプリル等
非ステロイド性抗炎症 本剤の降圧作用が減弱す 血管拡張作用を有する薬（NSAIDs）るおそれがある。
プロスタグランジンのロキソプロフェン、合成阻害により、本剤の降圧作用を減弱させインドメタシン等る可能性がある。
腎機能が低下している患 プロスタグランジンの者では、更に腎機能が悪 合成阻害により、腎血化するおそれがある。
流量が低下するためと考えられる。

13. 過量投与13.1 処置
本剤は血液透析では除去できない。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
14.1.3 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人男性18例にイルベサルタン50、100及び200mgをクロスオーバー法により空腹時単回経口投与したとき、血漿中には主として活性を有する未変化体で存在した。その薬物動態パラメータを表1に示す3）。

－2－

〈イルベサルタンOD錠200mg「オーハラ」〉
イルベサルタンOD錠200mg「オーハラ」とアバプロ錠200mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（イルべサルタンとして200mg）健康成人男子に絶食単回経口投与（水なしで服用及び水で服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パ
ラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された7）。
（1）水なしで服用（アバプロ錠200mgは水で服用）

薬物動態パラメータ
投与量（mg）
50
100200n181818Cmax（ng/mL）
1084±375
1758±483
2098±455

tmax
AUC
t1/2（hr） （ng・hr/mL） （hr）
1.4±0.73821±1208
10.1±5.9
1.6±0.96848±1974 13.6±15.4
2.0±1.3
11742±3549 15.2±18.6

平均値±標準偏差（測定法：LC-MS/MS）

16.1.2 反復投与
健康成人男性6例にイルベサルタン50、100mgを1日1回7日間食後に反復経口投与したとき、血漿中濃度は投与開始後約3～4日で定常状態に達し、両投与量とも蓄積性はみられなかった4,5）。
また、高齢者を含む本態性高血圧症患者14例にイルベサルタン
100、200mgを1日1回8日間食後に反復経口投与したとき、Cmax
及びAUCに投与1日目と投与8日目との間で有意な差はなく、両投与量とも蓄積性はみられなかった6）。
16.1.3 生物学的同等性試験〈イルベサルタンOD錠100mg「オーハラ」〉
イルベサルタンOD錠100mg「オーハラ」とアバプロ錠100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（イルべサルタンとして100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与（水なしで服用及び水で服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パ
ラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された7）。
（1）水なしで服用（アバプロ錠100mgは水で服用）

薬物動態パラメータ
AUC0→72
Cmax
tmax（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr）
13050
2729
1.53
イルベサルタンOD錠
19±2950±739±0.39
200mg「オーハラ」
12900
2508
2.05
アバプロ錠200mg 19±3420
±752
±0.98
nt1/2（hr）
15.39±9.97
15.03±13.06

平均値±標準偏差

薬物動態パラメータ
AUC0→72
Cmax
tmax（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr）
7299
1680
1.63
イルベサルタンOD錠
24±2316±551±0.86
100mg「オーハラ」
7120
1606
1.67アバプロ錠100mg 24±2821
±627
±0.88
nt1/2（hr）
8.36
±2.11
9.81
±4.79

血漿中イルベサルタン濃度の推移

平均値±標準偏差（2）水で服用
薬物動態パラメータ
AUC0→72
Cmax
tmax（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr）
12590
2497
2.00
イルベサルタンOD錠
20±4730±1040±1.06
200mg「オーハラ」
11490
2665
1.73
アバプロ錠200mg 20±3690
±1274
±1.18
nt1/2（hr）
11.84
±6.36
9.85
±5.75

平均値±標準偏差

血漿中イルベサルタン濃度の推移（2）水で服用
薬物動態パラメータ
AUC0→72
Cmax
tmax（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr）
6617
1806
1.34
イルベサルタンOD錠
19±1441±478±0.90100mg「オーハラ」
6474
1641
1.55
アバプロ錠100mg 19±1371±533±1.05
nt1/2（hr）
10.77
±6.33
9.72
±3.39

血漿中イルベサルタン濃度の推移

平均値±標準偏差

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.3 分布16.3.1 蛋白結合率8）ヒト血清蛋白結合率は約97%であった（in vitro）。
16.4 代謝
イルベサルタンは、主としてCYP2C9による酸化的代謝とグルクロン酸抱合により代謝される。ヒト肝ミクロソームを用いて、CYP活性に対するイルベサルタンの阻害作用について検討した
結果、CYP1A2、CYP2D6及びCYP2E1に対しては阻害せず、
CYP2A6、CYP2C8、CYP2C9及びCYP3A4に対して阻害作用が認 め ら れ た も の の 、 い ず れ も 阻 害 の 程 度 は 弱 か っ た（ i nvitro）9～11）。
血漿中イルベサルタン濃度の推移－3－

16.5 排泄健康成人において未変化体尿中排泄率は約0.3～1.3%であった4,5）。
健康成人に14C-標識イルベサルタンを経口投与した場合、放射能の約20%は尿中に排泄され、約54%は糞中に排泄された（外国12）人データ）。［9.3.1 参照］
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
軽・中等度（9例）、高度（10例）の腎機能障害患者にイルベサルタン100mgを1日1回8日間反復経口投与したとき、腎機能正常者と比較してCmax、AUCに有意な差はみられなかった。血液透析中の患者を含め、腎機能障害患者に投与した場合にも蓄積傾向は13）ほとんどないことが示唆された（外国人データ）。
16.6.2 肝機能障害患者
軽・中等度の肝硬変患者10例に、イルベサルタン300mg注）を空
腹時1日1回7日間反復経口投与したとき、健康成人と比較してCmax、AUCに有意な差はみられなかった。また蓄積傾向がほと14）んどないことも示唆された（外国人データ）。
16.6.3 高齢者
高齢者（65～80歳、男性10例、女性10例）と若年者（18～35歳、男性10例）にイルベサルタン25mg注）を1日1回反復経口投与したとき、Cmaxに有意な差はみられなかったが、AUCは若年者に比べ15）て約50～70%上昇することが示された（外国人データ）。
16.7 薬物相互作用
16.7.1 ワルファリン
ワルファリン（CYP2C9の基質）と併用したとき、ワルファリン
16,17）の薬物動態に変化はみられなかった（外国人データ）。
16.8 その他
イルベサルタンOD錠50mg「オーハラ」は溶出挙動に基づき、イルベサルタンOD錠100mg「オーハラ」と生物学的に同等とみなされた18）。
注）‌本剤の承認された1日通常用量は50～100mg、1日最大用量は200mgである。

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
承認時における二重盲検比較試験を含む臨床試験での有効性評
価対象例は871例であり、有効率は69.0%（601例）であった19）。

本態性高血圧症（軽・中等症）
重症高血圧症
腎障害を伴う高血圧症
腎実質性高血圧症
合計

注の症例数/「下降」
有効性評価対象例数563/822
18/22
17/23
3/4
601/871

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称：‌イルベサルタン（Irbesartan）
化学名：‌2-Butyl-3-{［2'（1H-tetrazol-5-yl）biphenyl-4-yl］
methyl}-1,3-diazaspiro［4.4］non-1-en-4-one
化学構造式：

分子式：‌C25H28N6O
分子量：‌428.53性 状：‌本品は白色の結晶性の粉末である。
本品は酢酸（100）に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとん
ど溶けない。
本品は結晶多形が認められる。

22. 包装〈イルベサルタンOD錠50mg「オーハラ」〉（PTP）100錠（10錠×10）〈イルベサルタンOD錠100mg「オーハラ」〉（PTP）100錠（10錠×10）〈イルベサルタンOD錠200mg「オーハラ」〉（PTP）100錠（10錠×10）

臨床効果
疾患名

18.2 降圧作用
高レニン正常血圧サル、2腎性1クリップ型高血圧ラット、脳卒
中易発症性高血圧自然発症ラット（SHRSP）において経口投与により用量依存的かつ持続的な降圧作用を示した。イルベサルタ
ンは心拍数に影響を及ぼさなかった27～29）。
18.3 高血圧性臓器障害抑制作用
高血圧進展過程の高血圧自然発症ラット（SHR）への反復経口投与により高血圧の進展を抑制した。その作用はイルベサルタン投与中止後も持続しリバウンド現象は認められなかった。
更に、SHRに反復経口投与することにより高血圧の進展に伴う心肥大、並びに左心室及び大動脈の肥厚は抑制された。また、食塩負荷により高血圧性臓器障害と高い死亡率を呈するSHRSP
では、反復経口投与により、脳卒中発症、高血圧性臓器障害及び死亡の著明な抑制が認められた。脳卒中発症後のSHRSPでは、反復経口投与により死亡が抑制され、脳卒中症状も投与直後より著明に改善された29,30）。

有効率（%）
68.5
81.8
73.9
69.0

23. 主要文献

1）阿部真也ほか：周産期医学，2017；47：1353-1355
2）齊藤大祐ほか：鹿児島産科婦人科学会雑誌，2021；29：4954
3）健康成人男性における単回投与試験（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.7.2.2、2.7.6.3）
4）健康成人での反復投与試験（50mg）（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.7.6.3）
5）健康成人での反復投与試験（100mg）（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.7.6.3）
6）本態性高血圧症患者における薬物動態試験（アバプロ錠：
2018年3月29日、再審査報告書）
7）矢澤利枝ほか：臨床医薬，2018；34（4）：245－272
8）蛋白結合率（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要
2.7.2.2）
9）ヒト肝ミクロソームを用いた酸化代謝におけるCYP2C9の関与（ ア バ プ ロ 錠 ： 2 0 0 8 年 4 月 1 6 日 承 認 、 申 請 資 料 概 要
2.6.5.10）
10）グルクロン酸抱合の種差（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.6.5.10）
11）ヒト肝ミクロソームを用いたCYP阻害の検討（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.6.5.12）
12）バイオアベイラビリティ試験（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.7.6.1）
13）腎機能障害患者における薬物動態試験（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.7.6.3）
14）肝硬変患者における薬物動態試験（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.7.6.3）
15）高齢者における薬物動態試験（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.7.6.3）

注‌：‌収縮期血圧20mmHg以上降圧及び拡張期血圧10mmHg以上降圧を満たす場合、平均血圧13mmHg以上降圧を満たす場合、又は150/90mmHg未満（ただし入院患者では140/85mmHg未満）に降圧した場合

17.2 製造販売後調査等
17.2.1 国内製造販売後臨床試験
本態性高血圧症（軽・中等症）患者165例にイルベサルタン50～200mgを1日1回1年間経口投与したとき、収縮期血圧/拡張期血圧（投与開始前の平均値164.2/98.5mmHg）は投与開始4週後より有意に下降し、安定した降圧作用が維持された。投与終了後の収縮期血圧/拡張期血圧の変化量の平均は-28.5/-14.3mmHgであった。
安全性評価対象例166例中、臨床検査値の異常変動を含む副作用は18例（10.8%）に認められた。主なものは心室性期外収縮、CK上昇、ALP上昇が各2例（1.2%）であった20）。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
In vitro試験においてウサギ摘出大動脈のアンジオテンシンⅡ（AⅡ）誘発収縮を特異的に抑制し、in vivo試験（ラット、イヌ、サル）においてもAⅡ誘発昇圧反応に対して抑制作用を示した。
In vitro結合試験から、その抑制作用はAⅡ受容体に対する競合的拮抗に基づくものであり、更にAⅡタイプ1受容体（AT 1受容体）選択的であることが示唆された。その他の受容体には親和性を示さず、アンジオテンシン変換酵素も阻害しなかった21～26）。

－4－16）ワルファリンとの薬物相互作用試験（1）（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.7.6.3）（アバプロ錠：2008年
17）ワルファリンとの薬物相互作用試験（2）4月16日承認、申請資料概要2.7.6.3）
18）大原薬品工業株式会社 社内資料：生物学的同等性試験（2017年）
19）国内臨床試験（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.7.3.1、2.7.3.3）
20）吉永馨ほか：血圧，2011；18：1108-1116
21）ウサギ摘出大動脈における作用（アバプロ錠：2008年4月16日
承認、申請資料概要2.6.2.2）
22）AⅡ誘発昇圧反応に対する作用（アバプロ錠：2008年4月16日
承認、申請資料概要2.6.2.2）
23）AⅡ受容体に対する拮抗様式の検討（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.6.2.2）
24）AⅡ受容体サブタイプに対する選択性（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.6.2.2）
25）各種受容体及びイオン輸送系に対する作用（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.6.2.3）
26）各種酵素に対する作用（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.6.2.3）
27）高レニン正常血圧サルにおける作用（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.6.2.2）28）2腎性1クリップ型高血圧ラットにおける作用（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.6.2.2）
29）脳卒中易発症性高血圧自然発症ラットにおける作用（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.6.2.2）30）高血圧自然発症ラットにおける作用（アバプロ錠：2008年4月16日承認、申請資料概要2.6.2.2）

24. 文献請求先及び問い合わせ先

大原薬品工業株式会社 お客様相談室〒104-6591 東京都中央区明石町8-1聖路加タワー36階
TEL 0120-419-363 FAX 03-6740-7702
URL https://www.ohara-ch.co.jp

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－5－