2024 年 2 月改訂（第 12 版）

日本標準商品分類番号873399

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018(2019 年更新版)に準拠して作成

経口プロスタサイクリン(PGI2)誘導体製剤
日本薬局方

ベラプロストナトリウム錠

ベラプロスト Na 錠 20μg「オーハラ」
BERAPROST Na TABLETS 20μg「OHARA」

剤

形 錠剤(フィルムコーティング錠)

製 剤 の 規 制 区 分
規
一

格

・
般

含

劇薬、処方箋医薬品注)注) 注意－医師等の処方箋により使用すること

量 1 錠中日局ベラプロストナトリウム 20μg を含有する。
名

和名：ベラプロストナトリウム [JAN]
洋名：Beraprost Sodium [JAN]

製 造 販 売 承 認 年 月 日 製造販売承認年月日:2013 年 2 月 15 日(販売名変更による)薬 価 基 準 収 載 薬価基準収載年月日:2013 年 6 月 21 日(販売名変更による)・ 発 売 年 月 日 発 売 年 月 日:2002 年 7 月 5 日
開発・製造販売(輸入)・製造販売元：大原薬品工業株式会社
提携・販売会社名
医 薬 情 報 担 当 者の連
絡先大原薬品工業株式会社 お客様相談室
問 い 合 わ せ 窓 口 フリーダイヤル 0120-419-363
URL https://www.ohara-ch.co.jp
本 IF は 2023 年 10 月改訂の電子添文の記載に基づき作成した。
最新の情報は、PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）

1. 医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書(以下，添付文書)がある．医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担
当者(以下，MR)等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム(以下，IF と略す)が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会(以下，日病薬)学術第 2 小委員会が IF の位置付け，IF 記載様式，IF
記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた．
IF 記載要領 2008 以降，IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった．最新版の IF は，医薬品医療機器総合機構(以下，PMDA)の医療用医薬品情報検索のページ(https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/)にて公開されている．日病薬では，2009
年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，IF 記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
2. IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された IF は，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
IF の提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
3. IF の利用にあたって
電子媒体の IF は，PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが，IFの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，IF の利用性を高める必要がある．
また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，IF が改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，IF の使用にあたっては，最新の添付文書を PMDA の医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

4. 利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．IF は日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，
MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，IF を活用
して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目Ⅰ

概要に関する項目

次
1.血中濃度の推移 ································· 161.開発の経緯 ······································ 1

2.薬物速度論的パラメータ ························· 18

2.製品の治療学的特性 ······························ 1

3.母集団（ポピュレーション）解析 ················· 18

3.製品の製剤学的特性 ······························ 14.吸収 ··········································· 18

4.適正使用に関して周知すべき特性 ·················· 15.分布 ··········································· 18

5.承認条件及び流通・使用上の制限事項 ·············· 26.代謝 ··········································· 19

6.RMP の概要 ······································ 27.排泄 ··········································· 19
8.トランスポーターに関する情報 ··················· 19

Ⅱ

名称に関する項目

9.透析等による除去率 ····························· 20

1.販売名 ·········································· 310.特定の背景を有する患者 ························· 20

2.一般名 ·········································· 3

11.その他 ········································· 203.構造式又は示性式 ································ 34.分子式及び分子量 ································ 3

Ⅷ

安全性(使用上の注意等)に関する項目

5.化学名（命名法）又は本質 ························ 4

1.警告内容とその理由 ····························· 21

6.慣用名，別名，略号，記号番号 ···················· 4

2.禁忌内容とその理由 ····························· 21
3.効能又は効果に関連する注意とその理由 ··········· 21

Ⅲ

有効成分に関する項目

4.用法及び用量に関連する注意とその理由 ··········· 21

1.物理化学的性質 ·································· 55.重要な基本的注意とその理由 ····················· 21

2.有効成分の各種条件下における安定性 ·············· 5

6.特定の背景を有する患者に関する注意 ············· 21

3.有効成分の確認試験法、定量法 ···················· 6

7.相互作用 ······································· 22
8.副作用 ········································· 23

Ⅳ

製剤に関する項目

9.臨床検査結果に及ぼす影響 ······················· 24

1.剤形 ············································ 710.過量投与 ······································· 24

2.製剤の組成 ······································ 711.適用上の注意 ··································· 24

3.添付溶解液の組成及び容量 ························ 7

12.その他の注意 ··································· 25

4.力価 ············································ 7
5.混入する可能性のある夾雑物 ······················ 8Ⅸ

非臨床試験に関する項目

6.製剤の各種条件下における安定性 ·················· 8

1.薬理試験 ······································· 26

7.調製法及び溶解後の安定性 ························ 82.毒性試験 ······································· 26

8.他剤との配合変化（物理化学的変化） ·············· 89.溶出性 ·········································· 9Ⅹ

管理的事項に関する項目

10.容器・包装 ····································· 10

1.規制区分 ······································· 27

11.別途提供される資材類 ··························· 11

2.有効期間 ······································· 27

12.その他 ········································· 11

3.包装状態での貯法 ······························· 27
4.取扱い上の注意 ································· 27

Ⅴ

治療に関する項目

5.患者向け資材 ··································· 27

1.効能又は効果 ··································· 12

6.同一成分・同効薬 ······························· 27

2.効能又は効果に関連する注意 ····················· 12

7.国際誕生年月日 ································· 27

3.用法及び用量 ··································· 128.製造販売承認年月日及び承認番号,

4.用法及び用量に関連する注意 ····················· 12
5.臨床成績 ······································· 12

薬価基準収載年月日，販売開始年月日 ······· 28
9.効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ······················· 28

Ⅵ

薬効薬理に関する項目

10.再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 ···· 28

1.薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··········· 14

11.再審査期間 ····································· 28

2.薬理作用 ······································· 14

12.投薬期間制限に関する情報 ······················· 28
13.各種コード ····································· 28

Ⅶ

薬物動態に関する項目

14.保険給付上の注意 ······························· 28

ⅩⅠ 文献1.引用文献 ······································· 29
2.その他の参考文献 ······························· 30
ⅩⅡ 参考資料
1.主な外国での発売状況 ··························· 31
2.海外における臨床支援情報 ······················· 31
ⅩⅢ 備考
1.調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての
参考情報 ································ 32
2.その他の関連資料 ······························· 32
付表 ·············································· 33

略語表
略語

略語内容(英語)

略語内容(日本語)

Al-P

alkaline phosphatase

アルカリフォスファターゼ

ALT

alanine aminotransferase

アラニンアミノトランスフェラーゼ

AST

aspartate aminotransferase

アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ

AUC

area under the plasma concentration-time curve

血漿中濃度－時間曲線下面積

BUN

blood urea nitrogen

血液尿素窒素Cmax

maximum plasma concentration

最高血漿中濃度

CYP

cytochrome P450

チトクローム P450

γ-GTP

gamma-glutamyl transpeptidase

γ-グルタミントランスペプチダーゼ

LDH

lactate dehydrogenase

乳酸脱水素酵素

RMP

risk management plan

医薬品リスク管理計画

t1/2

elimination half-life

半減期

tmax

time of maximum plasma concentration

最高血漿中濃度到達時間

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯
プロスタサイクリン(PGI2)は、1976 年、Vane らによって発見されたが、生体内では不安定であるため、生体内でも安定な PGI2 誘導体が開発された。
ベラプロストナトリウム(一般名)は、PGI2 誘導体であり、経口投与によって、慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛および冷感の改善が認められており、本邦では 1992
年に上市されている。
ベラプロスト Na 錠 20μg「オーハラ」は、大原薬品工業株式会社が後発医薬品として開発を企画し、医薬発第 481 号(平成 11 年 4 月 8 日)(付表参照)に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2002 年 3 月に承認を取得、2002 年 7 月に上市した。
その後、原発性肺高血圧症の効能・効果、用法・用量の一部変更承認申請を行い、2010 年 3 月に承認を取得した。さらに 2013 年 6 月に医療事故防止のための販売名変更を行った。
２．製品の治療学的特性(1) 本剤は、慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善、原発性肺高血圧症に有用である。(「Ⅴ．治療に関する項目」参照)(2) プロスタサイクリンと同様に、ベラプロストナトリウムは血小板及び血管平滑筋のプロスタサイクリン受容体を介して、アデニレートシクラーゼを活性化し、細胞内cAMP 濃度上昇、Ca2+流入抑制及びトロンボキサン A2 生成抑制等により抗血小板作用、血管拡張作用等を示す。(「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照)(3) 重大な副作用として、出血傾向、ショック、失神、意識消失、間質性肺炎、肝機能障害、狭心症、心筋梗塞が報告されている。 (「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目」参照)
３．製品の製剤学的特性(1) 成分名、含量、屋号が両面印字された錠剤である。
(2) 成分名、含量、屋号、GS1 コードが表示された PTP シートである。
(3) 個装箱には、製品名カード、剤形イメージ、GS1 コードの 3 つの製品情報が盛り込まれている。また、解体用ミシン目を設けることによって廃棄時の負担軽減に配慮
している。

- １ -

４．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無５．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない
６．RMP の概要
該当しない

- ２ -

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名(1) 和名ベラプロスト Na 錠 20μg「オーハラ」(2) 洋名BERAPROST Na TABLETS 20μg「OHARA」(3) 名称の由来
通知「薬食審査発第 0922001 号」に基づき設定した。
２．一般名(1) 和名（命名法）
ベラプロストナトリウム (JAN)(2) 洋名（命名法）
Beraprost Sodium (JAN)
Beraprost (INN)(3) ステム
prost：prostaglandins(プロスタグランジン類)
３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量(1) 分子式：C24H29NaO5(2) 分子量：420.47- ３ -５．化学名（命名法）又は本質
Monosodium(1RS,2RS,3aSR,8bSR)-2,3,3a,8b-tetrahydro-2-hydroxy-1[(1E,3SR,4RS)-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl]-1H-cyclopenta[b]benzofuran-5-butanoate(IUPAC 命名法)
Monosodium(1RS,2RS,3aSR,8bSR)-2,3,3a,8b-tetrahydro-2-hydroxy-1[(1E,3SR,4SR)-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl]-1H-cyclopenta[b]benzofuran-5-butanoate(IUPAC 命名法)
６．慣用名，別名，略号，記号番号
開発番号：OHK-4971- ４ -Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質(1) 外観・性状
本品は白色の粉末である。
(2) 溶解性
溶解性
溶媒

日本薬局方の溶解度表記

メタノール

極めて溶けやすい

水

溶けやすい

エタノール(99.5)

溶解度(37℃)

溶けやすい

1)

pH1.2

0.35mg/mL

pH4.0

0.56mg/mL

pH6.8

100mg/mL 以上

水100mg/mL 以上(3) 吸湿性
本品は吸湿性である。
(4) 融点(分解点)，沸点，凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数 1)
pＫa：4.3(カルボキシル基、滴定法)(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
旋光度：本品の水溶液(1→200)は旋光性を示さない。
２．有効成分の各種条件下における安定性 1)
溶解後の安定性(37℃)
pH1.2

6 時間は安定である。

pH4.0

6 時間は安定である。

pH6.8

6 時間は安定である。

水

6 時間は安定である。

- ５ -３．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法
日局「ベラプロストナトリウム」による。
(1) 紫外可視吸光度測定法(2) 赤外吸収スペクトル測定法(臭化カリウム錠剤法)(3) ナトリウム塩の定性反応(1)定量法
日局「ベラプロストナトリウム」による。
電位差滴定法- ６ -Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形(1) 剤形の区別
錠剤(フィルムコーティング錠)(2) 製剤の外観及び性状
外形・サイズ
剤形

性状
表面

フィルムコーティ
ング錠

白色
～
淡黄白色

裏面

側面

直径：6.1mm 厚さ：2.7mm 質量：83 ㎎(3) 識別コード
表示部位：錠剤
表示内容：ベラプロスト(4) 製剤の物性

20

オーハラ

2,3)

崩壊試験 2)(min,n=3)※1

硬度 3)(kp,n=5)※2

5.0[2.9～6.6]

3.3※1:平均値[最小値～最大値 ]※2:平均値(5) その他該当しない
２．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
有効成分

1 錠 中 日 局 ベ ラ プ ロ ス ト ナ ト リ ウ ム 20μ g を含有

添加剤

乳 糖 水 和 物 、ト ウ モ ロ コ シ デ ン プ ン 、ヒ ド ロ キ シ プ ロ ピ ル セ ル
ロ ー ス 、タ ル ク 、ス テ ア リ ン 酸 マ グ ネ シ ウ ム 、ヒ プ ロ メ ロ ー ス 、
マ ク ロ ゴ ー ル 6000、 酸 化 チ タ ン 、 カ ル ナ ウ バ ロ ウ(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない
３．添付溶解液の組成及び容量
該当しない
４．力価
該当しない

- ７ -

５．混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし６．製剤の各種条件下における安定性(1) 長期保存条件下での安定性試験 4)・ 保存形態：
PTP 包装：PTP(ポリ塩化ビニル及びアルミ箔)包装したものをポリプロ
ピレン製袋に入れ封を施し、紙箱に入れた。
・ 保存条件：25℃(±2℃)、60%RH(±5%RH)
・ 保存期間：36 ヵ月
・ 試験項目：性状、確認試験、含量均一性試験、溶出試験、定量・ 試験方法：製剤の規格及び試験方法に従った。
保存条件

期間

保存形態

25℃(±2℃)、
60%RH(±5%RH)

36 ヵ月

PTP 包装結果
全て変化なし。

(2) 加速条件下での安定性試験 2)・ 保存形態：
PTP 包装：PTP(ポリ塩化ビニル及びアルミ箔)包装したものをポリプロ
ピレン製袋に入れ封を施し、紙箱に入れた。
・ 保存条件：40℃(±1℃)、75%RH(±5%RH)
・ 保存期間：6 ヵ月
・ 試験項目：性状、確認試験、含量均一性試験、崩壊試験、定量・ 試験方法：製剤の規格及び試験方法に従った。
保存条件

期間

保存形態

40℃(±1℃)、
75%RH(±5%RH)

6 ヵ月

PTP 包装結果
全て変化なし。

(3) 無包装状態での安定性試験 3)
無包装の製剤について、各種条件下で保存し、安定性試験(性状、溶出試験、定量、硬度)を行った。
試験条件

結果

湿度

25℃、60%RH、2 週間(遮光・開放)

全て変化なし。

光

総照射量 60 万 lx・hr(開放)

硬度低下(規格内)。その他
は変化なし。

７．調製法及び溶解後の安定性
該当しない
８．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

- ８ -

９．溶出性(1) 日局溶出試験 5)
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」により、試験を行う。
条件：回転数 50rpm
試験液

水

試験結果：日本薬局方医薬品各条に定められた「ベラプロストナトリウム錠」の溶出規格(30 分間の溶出率が 85%以上)に適合した。
時間

溶出率※(最小値～最大値)

30 分

96.0%(93.0～98.5%)※:3Lot 平均値(2) 品質再評価における溶出挙動の同等性 6)後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン(平成 13 年 5 月 31 日 医薬審 786号)における溶出挙動の同等性の判定に従い比較検討した。
試験方法：日局一般試験法「溶出試験法パドル法」による。
試験液量：900mL
温度：37℃±0.5℃

試験結果：「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」の判定基準に適合した。これによりベラプロスト Na 錠 20μg「オーハラ」の溶出挙動は、全ての試験条件において標準製剤(ドルナー錠 20μg)と同等であると判定された。

- ９ -

表 溶出挙動における同等性

判定
時点
(分)

試験条件
pH1.2
50rpm

平均溶出率(%)
ドルナー
試験製剤 錠 20μg

15

98.5

同等性の判定基準判定

92.7

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

同等

pH4.0

15

93.7

98.6

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

同等

pH6.8

15

94.1

95.5

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

同等

水

15

95.6

98.1

試験製剤が 15 分間に平均 85%以上溶出

同等
(n=6)

(溶出曲線)
ｐH4.0/50rpm

100

100

80

80

60
40
ベラプロストNa錠20μg「オーハラ」
ドルナー錠20μg

20
0
0 0

5

10

15
min

20

25

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

pH1.2/50rpm

60
40

ベラプロストNa錠20μg「オーハラ」
ドルナー錠20μg

20
0
0 0

30

5

10

100

100

80

80

60
40

ベラプロストNa錠20μg「オーハラ」
ドルナー錠20μg

20
0
0 0

5

10

15
min

20

25

30

水/50rpm

20

25

30

試験液： pH1.2=日本薬局方溶出試験液の第1液
pH6.8=日本薬局方リン酸塩緩衝液(1→2)

平均溶出率（％）

平均溶出率（％）

pH6.8/50rpm

15
min

60
ベラプロストNa錠20μg「オーハラ」
ドルナー錠20μg

40
20
0
0 0

5

10

20

25

pH4.0=酢酸･酢酸ナトリウム緩衝液(0.05mol/L)
水=日本薬局方精製水

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装，外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装(PTP) 100 錠(10 錠×10×1 袋)(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP 包装：ポリ塩化ビニル、アルミ箔、ポリプロピレン- １０ -

15
min

30

11. 別途提供される資材類
該当しない
12. その他
特になし- １１ -

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果○ 慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善○ 原発性肺高血圧症
２．効能又は効果に関連する注意
5.効能又は効果に関連する注意〈原発性肺高血圧症〉
5.1 原発性肺高血圧症と診断された患者にのみ使用すること。
5.2 本剤は経口投与であるため、重症度の高い患者等では効果が得られにくい場合がある。循環動態あるいは臨床症状の改善が見られない場合は、注射剤や他の治療に切り替えるなど適切な処置を行うこと。

３．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説〈慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善〉
通常、成人には、ベラプロストナトリウムとして 1 日 120μg を 3 回に分けて食後に経口投与する。
〈原発性肺高血圧症〉
通常、成人には、ベラプロストナトリウムとして 1 日 60μg を 3 回に分けて食後に経口投与することから開始し、症状(副作用)を十分観察しながら漸次増量する。
増量する場合には、投与回数を 1 日 3～4 回とし、最高用量を 1 日 180μg とする。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する注意
7.用法及び用量に関連する注意〈原発性肺高血圧症〉
原発性肺高血圧症は薬物療法に対する忍容性が患者によって異なることが知られており、本剤の投与にあたっては、投与を少量より開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら行うこと。

５．臨床成績
(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし- １２ -

(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験〈原発性肺高血圧症〉
国内第Ⅱ相試験
肺高血圧症に対する多施設オープン試験において、原発性肺高血圧症 21 例における全肺血管抵抗等の心血行動態指標及び自他覚所見等を総合した最終全
般改善度は、中等度改善以上 38.1%(8 例)、軽度改善以上 61.9%(13 例)であった 7)。
2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査(一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査)、製造
販売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし- １３ -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
プロスタグランジン類縁体
アルプロスタジル(PGE1)、リマプロストアルファデクス(PGE1 誘導体)、エポプ
ロステノール(PGI2)、トレプロスチニル(PGI2 誘導体)、セレキシバグ(IP 受容体作動薬)
注意：関連のある化合物の効能又は効果等は、最新の電子添文を参照すること。

２．薬理作用(1) 作用部位・作用機序
プロスタサイクリンと同様に、ベラプロストナトリウムは血小板及び血管平滑筋のプロスタサイクリン受容体を介して、アデニレートシクラーゼを活性化し、細胞内 cAMP 濃度上昇、Ca2+流入抑制及びトロンボキサン A2 生成抑制等により抗血小板作用、血管拡張作用等を示す 8～12)。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
1) 抗血小板効果① 末梢循環障害患者及び健康成人への経口投与により血小板凝集能及び血小板粘着能を抑制する 13,14)。
② 凝集誘発物質によるヒト血小板凝集を抑制し、ヒト血小板凝集塊解離作用を有する 8,15)(in vitro)。
2) 血管拡張・血流増加作用① 健康成人への経口投与において皮膚血流量の増加が認められる 16)。
② 末梢循環障害患者への経口投与により、足背皮下における安静時組織酸素
分圧の上昇と駆血回復時間の短縮 17)並びにレーザードップラー法による皮膚血流量の増加が認められている 16)。
③ K+ 、PGF2α により収縮させたイヌの大腿動脈、腸間膜動脈等、各種摘出動脈及びセロトニン、フェニレフリンにより収縮させたイヌの摘出肺動脈に対し、弛緩作用を示し 18～20)(in vitro)、イヌの各種臓器血管の血流を増加させる 9)。
3) 血管平滑筋細胞増殖抑制作用
血小板由来増殖因子刺激によるヒト肺動脈血管平滑筋細胞の増殖を抑制する
19)(in vitro)。

4) 病態モデルに対する作用① 慢性動脈閉塞症モデル
ラウリン酸誘発ラット後肢循環障害、エルゴタミン‒エピネフリン誘発
ラット尾循環障害及び電気刺激誘発ウサギ動脈血栓において、虚血性病変の進展あるいは血栓形成を抑制する 21)。

- １４ -

② 血栓症モデル
ラット動脈血栓症及びラット静脈血栓症等に対し、血栓形成の抑制効果を認める 10,22)。
③ 皮膚潰瘍モデル
ラット酢酸皮膚潰瘍に対し、治癒促進効果を示す 23)。
④ 肺高血圧症モデル
モノクロタリン誘発ラット肺高血圧モデルにおいて、経口投与で右室収縮期圧の上昇及び肺血管中膜の筋性肥大を抑制する 19,24)。トロンボキサンア
ゴニスト誘発イヌ肺高血圧モデルにおいて、静脈内投与で肺動脈圧及び肺
血管抵抗を低下させる 19)。塞栓誘発ラット肺高血圧モデルにおいて右室収縮期圧上昇を抑制する 19)。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし- １５ -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1) 単回投与
健康成人にベラプロストナトリウム100μg注)を経口単回投与したときの薬物
動態パラメーターは以下のとおりであった25)。
Cmax(pg/mL)

tmax(h)t1/2(h)

440

1.42

1.11
n=8

健康成人にベラプロストナトリウム40μgを食後経口単回投与したときの薬物動態パラメーターは以下のとおりであった26)。
Cmax(pg/mL)

tmax(h)AUC0-6(pg･h/mL)

228.4±94.6

1.3±0.6462±144n=12、平均値±SD

なお、健康成人にベラプロストナトリウム徐放錠(120μg又は180μg)を食後経口単回投与したときの薬物動態パラメーターは以下のとおりであった27)。
ベラプロストナトリウム徐放錠
投与量Cmax(pg/mL)tmax(h)

AUC0-48(pg･h/mL)

MRT0-48(h)

120μg (n=12)178.5±74.3

3.2±1.01076±322

8.4±2.7180μg (n=12)

264.5±112.9

3.9±1.1

1989±847

10.7±1.6
平均値±SD

注)本剤の承認された用量は、慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善では1
日120μg、原発性肺高血圧症では1日60～180μgである。

2) 反復投与
健康成人にベラプロストナトリウム50μg注)を1日3回10日間経口反復投与したときの最高血漿中未変化体濃度は0.3～0.5ng/mLであり、反復投与による蓄積性は認められなかった28)。
注)本剤の承認された用量は、慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善では1
日120μg、原発性肺高血圧症では1日60～180μgである。

- １６ -

3) 生物学的同等性試験29)
ベラプロストNa錠20μg「オーハラ」とドルナー錠20μgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ベラプロストナトリウムとして20μg )健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラ
メータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態パラメータnAUC0→360(pg・min/mL)

Cmax(pg/mL)

ベラプロスト Na 錠
2020μg「オーハラ」

19086.87±
8171.53284.42±125.0327.0±10.4 60.3±36.3

ドルナー錠 20μg

19595.09±
8261.76

310.24±132.6626.3±10.7 53.8±23.9

20

tmax
(min)

t1/2
(min)

(平均値±S.D.)

血漿中ベラプロストナトリウム濃度の推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取
回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
1) 食事の影響
該当資料なし- １７ -

2) 併用薬の影響「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
２．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数 29)
健康成人男子単回投与
投与量

Kel(/hr)

20μg(n=20)0.001±0.00(平均値±S.D.)(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし３．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収
該当資料なし５．分布(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし- １８ -

7．相互作用」の項を参照

(3) 乳汁への移行性
該当資料なし<参考>
動物試験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。(「Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目 6.特定の背景を有する患者に関する注意 (6)授乳婦」の項参照)(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
血清蛋白結合率は約 90%であった 30)(in vitro)。
６．代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
ベラプロストナトリウムは、ヒトにおいて主にβ-酸化、15 位水酸基の酸化及び13 位二重結合の水素化、グルクロン酸抱合により代謝された 25,31)。また、ベラプロストナトリウムは、
CYP2C8 によって添加量の約 3%とわずかに代謝されたが、他の CYP 分子種(1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4、4A11)では代謝されなかった 32)(in vitro)。CYP 分子種(1A2、2A6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4)のいずれに対しても阻害を認めず、また、CYP 分子種(1A2、2C9、2C19、3A4)のいずれに対しても、その活性を誘導しなかった 32)(in vitro)。
(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種，寄与率「Ⅷ．薬物動態に関する項目 6.代謝 (1)代謝部位及び代謝経路」の項参照(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性 比,存在比率
該当資料なし７．排泄
健康成人 12 人にベラプロストナトリウム 50μg 注)を経口単回投与したときの 24
時間後までの尿中未変化体排泄量は 2.8μg であり、β-酸化体は 5.4μg であった。未変化体及びβ-酸化体は、グルクロン酸抱合体としても排泄される。なお、排泄量における遊離体の割合はそれぞれ 14%、70%であった 25)。
注)本剤の承認された用量は、慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善では1
日120μg、原発性肺高血圧症では1日60～180μgである。

８．トランスポーターに関する情報
該当資料なし- １９ -

９．透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者
腎機能障害患者
腎機能正常者、中等度腎機能障害患者及び高度腎機能障害患者を対象にベラ
プロストナトリウム 40μg を食後経口単回投与したときの薬物動態パラメー
ターは以下のとおりであり、腎機能正常者と比較し、高度腎機能障害患者でAUC0-24 が増加する傾向が認められた 33)。
Cmax
(pg/mL)

tmax
(h)

t1/2
(h)

AUC0-24(pg･h/mL)

腎機能正常者(Scr＜1.3mg/dL)

141.28±76.98

2.77±1.50

1.46±0.30※

404.15±185.75

中等度腎機能障害患者(1.3≦Scr＜2.5mg/dL)

132.33±85.70

2.02±0.85

1.27±0.62

308.18±117.71高度腎機能障害患者(Scr≧2.5mg/dL)

148.55±60.13

3.15±2.16

1.55±0.39※

682.83±
189.27

Scr：血清クレアチニン

n=8(※：n=7)、平均値±SD11. その他
該当資料なし- ２０ -

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない
２．禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 出血している患者(血友病、毛細血管脆弱症、上部消化管出血、尿路出血、喀血、眼底出血等)[出血を増大するおそれがある。]
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[9.5 参照]

３．効能又は効果に関連する注意とその理由「Ⅴ．治療に関する項目

2.効能又は効果に関連する注意」を参照すること。

４．用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ．治療に関する項目

4.用法及び用量に関連する注意」を参照すること。

５．重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。
〈原発性肺高血圧症〉
8.2 本剤の有効成分は「ケアロード LA 錠 60μg」、「ベラサス LA 錠 60μg」と同一であるが、用法・用量が異なることに注意すること。
8.3 「ケアロード LA 錠 60μg」、「ベラサス LA 錠 60μg」から本剤へ切り替える場
合には、「ケアロード LA 錠 60μg」、「ベラサス LA 錠 60μg」の最終投与時から 12 時間以上が経過した後に、本剤をベラプロストナトリウムとして原則 1 日
60μg を 3 回に分けて食後に経口投与することから開始すること。また、「ケアロード LA 錠 60μg」、「ベラサス LA 錠 60μg」と同用量の本剤に切り替えると、過量投与になるおそれがあるため注意すること。[16.1.1 参照]

６．特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 月経期間中の患者
出血傾向を助長するおそれがある。

- ２１ -

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.2 出血傾向並びにその素因のある患者
出血傾向を助長するおそれがある。
(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 高度の腎機能障害(血清クレアチニン 2.5mg/dL 以上)のある患者
暴露量(AUC)が増加するおそれがある。[16.6.1 参照](3) 肝機能障害患者
設定されていない(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。[2.2 参照](6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。
(7) 小児等設定されていない(8) 高齢者
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。

７．相互作用(1) 併用禁忌とその理由設定されていない- ２２ -

(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子出血傾向を助長すること 相互に作用を増強するこ
がある。
とがある。

抗凝血剤
ワルファリン
等
抗血小板剤
アスピリン
チクロピジン等
血栓溶解剤
ウロキナーゼ等

プロスタグランジン I2 製剤 血圧低下を助長するおそ 相互に作用を増強するこれがあるので、血圧を十分 とが考えられる。
エポプロステノールに観察すること。
ベラプロスト注)
エンドセリン受容体拮抗剤
ボセンタン
注)同一有効成分を含有する「ケアロード LA 錠 60μg」、「ベラサス LA 錠 60μg」

等との併用に注意すること。
８．副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた
場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 出血傾向(頻度不明)
脳出血、消化管出血、肺出血、眼底出血があらわれることがある。
11.1.2 ショック、失神、意識消失(いずれも頻度不明)
血圧低下、頻脈、顔面蒼白、嘔気等が認められた場合には投与を中止すること。
11.1.3 間質性肺炎(頻度不明)
11.1.4 肝機能障害(頻度不明)
黄疸や著しい AST、ALT の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11.1.5 狭心症(頻度不明)
11.1.6 心筋梗塞(頻度不明)- ２３ -

(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
5%以上

1～5%未満1%未満

頻度不明

出血傾向、皮下出
血、鼻出血

出血傾向

血液

貧血、白血球 好酸球増多、血小増多
板減少、白血球減少過敏症

発疹、湿疹、 蕁麻疹、紅斑
そう痒
頭痛

眠気、ふらつ めまい、立ちくらきみ、もうろう状態、しびれ感、振戦、不眠、浮遊感

精神・神経系

下痢、嘔気、食欲 嘔吐、口渇、 上 腹 部 痛 、 胃 潰
不振、腹痛
胃不快感
瘍、胃障害、胸や
け

消化器系

肝臓

AST 上昇、ALT 上 ビリルビン上 黄疸昇、γ-GTP 上昇、 昇、Al-P 上昇
LDH 上昇腎臓

BUN 上昇血尿

頻尿

ほてり、のぼせ動悸、潮紅

血圧低下、頻脈

循環器系

顔面潮紅

その他

ト リ グ リ セ ラ イ 倦怠感、疼痛、 浮 腫 、 胸 部 不 快
ド上昇
関節痛、息苦 感、胸痛、発熱、しさ、耳鳴、 熱感、顎痛、気分
発汗、冷汗
不良、背部痛、頸部痛、脱毛、咳嗽、筋痛、脱力感９．臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし10．過量投与該当資料なし11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP
シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

- ２４ -

12．その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
15.1 臨床使用に基づく情報
慢性動脈閉塞症において本剤を 1 日 180μg 投与したとき、副作用発現頻度が高くなるとの報告がある。
(2) 非臨床試験に基づく情報
該当資料なし- ２５ -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし- ２６ -

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分剤：ベラプロスト Na 錠 20μg「オーハラ」 劇薬、処方箋医薬品注)

製注) 注意－医師等の処方箋により使用すること
有効成分：ベラプロストナトリウム

毒薬

２．有効期間3年
３．包装状態での貯法
室温保存
４．取扱い上の注意
設定されていない
５．患者向け資材・ 患者向医薬品ガイド：有り・ くすりのしおり：有り
・ 患者用指導箋：無し
６．同一成分・同効薬
同一成分薬：[普通錠]
ドルナー錠 20μg、プロサイリン錠 20[徐放錠]
ケアロード LA 錠 60μg、ベラサス La 錠 60μg
同効

薬：[慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善]
サルポグレラート塩酸塩、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール[原発性肺高血圧症]
エポプロステノールナトリウム、ボセンタン水和物、アンブリセ
ンタン、シルデナフィル、タダラフィル、イロプロスト、セレキ
シパグ、トレプロスチニル、マシテンタン、リオシグアト

７．国際誕生年月日
1992 年 1 月 21 日

- ２７ -

８．製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日
製造販売承認年月日

履歴
旧販売名
ベルラー錠 20μg
販売名変更
ベラプロスト Na 錠
20μg「オーハラ」

承認番号

薬価基準収載
年月日

販売開始
年月日

2002 年 3 月 15 日 21400AMZ00422000 2002 年 7 月 5 日 2002 年 7 月 5 日
2013 年 2 月 15 日 22500AMX00465000 2013 年 6 月 21 日 2013 年 6 月 21 日

９．効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
追加年月日：2010 年 3 月 19 日
追加内容
【効能・効果】○原発性肺高血圧症【用法・用量】○原発性肺高血圧症
通常、成人には、ベラプロストナトリウムとして 1 日 60μg を 3 回に分けて食後に経口投与することから開始し、症状(副作用)を十分観察しながら漸次増量する。増量する場合には、投与回数を 1 日 3～4 回とし、最高用量を 1 日 180μg とする。
10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は厚生労働大臣の定める「投薬期間に上限が設けられている医薬品」に該当しない。
13. 各種コード
販売名

HOT9

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算処理
システムコード

ベラプロスト Na 錠 20
μg「オーハラ」

114813801

3399005F1013

621481301

14. 保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

- ２８ -

ⅩⅠ．文献１．引用文献1) ( 財 )日 本 公 定 書 協 会 編 , 医 療 用 医 薬 品 品 質 情 報 集 No.24( 薬 事 日 報社 ) p159 (2005)
2) 大原薬品工業株式会社

社内資料：加 速 試 験 (2000 年)

3) 大原薬品工業株式会社

社内資料：苛 酷 試 験 (2006 年)4) 大原薬品工業株式会社

社内資料：長 期 保 存 試 験 (2019 年)

5) 大原薬品工業株式会社

社内資料：第 十 六 改 正 日 本 方 適 合 性 確 認 に つ いて (2011 年)
6) 大 原 薬 品 工 業 株 式 会 社

社 内 資 料：品 質 再 評 価 に お け る 溶 出 挙 動 の 同

等 性 (2004 年 )7) 国枝武義他：臨牀と研究. 1997；74(10)：2611-2629

8) Nishio, S. et al.：Japan. J. Pharmacol. 1988；47(1)：1-10
9) 西尾伸太郎 他：日本薬理学雑誌. 1989；94(6)：351-361
10) Umetsu, T. et al.：Japan. J. Pharmacol. 1987；43(1)：81-90
11) Umetsu, T. et al.：Arzneim. -Forsch. /Drug Res. 1989；39(1)：68-73
12) Kajikawa, N. et al.：Arzneim. -Forsch. /Drug Res. 1989；39(4)：495-499
13) 勝村達喜 他：新薬と臨牀. 1989；38(9)：1401-1406
14) 池田康夫

他：現代医療. 1992；24(特)：141-146

15) 安納重康

他：血栓と循環. 2001；9(3)：298-302

16) 木村忠広 他：脈管学. 1992；32(4)：327-331
17) 勝村達喜 他：血管. 1989；12(4)：195-199
18) Akiba, T. et al. ：Br. J. Pharmacol. 1986；89(4)：703-711
19) 車谷元 他：血栓と循環. 1999；7(2)：185-19620) 肺血管拡張作用(ドルナー錠/プロサイリン錠：1999 年 9 月 22 日承認、申請
資料概要ホ.2.(1))21) Murai, T. et al. ：Arzneim. -Forsch. /Drug Res. 1989；39(8)：856-859
22) 平野哲也

他：日本血栓止血学会誌. 1990；1(2)：94-105

23) Nishio, S. et al. ：Res. Comm. Chem. Pathol. Pharmacol. 1989；64(3)：381-39324) 結城秀樹

他：血栓と循環. 2001；9(3)：293-297

25) 加藤隆一

他：臨床薬理. 1989；20(3)：515-527

26) 健康成人男子における第Ⅰ相臨床試験(多回投与試験)(ケアロード LA 錠/ベラサス LA 錠：2007 年 10 月 19 日承認、申請 資料概要 2.7.6)
27) 健康成人男子における第Ⅰ相臨床試験(単回投与試験)(ケアロード LA 錠/ベラサス LA 錠：2007 年 10 月 19 日承認、申請 資料概要 2.7.6)
28) 加藤隆一

他：臨床薬理. 1989；20(3)：529-539

29) 大原薬品工業株式会社

社内資料：生物学的同等性試験(2000 年)- ２９ -

30) 血清蛋白結合率(ドルナー錠/プロサイリン錠：1999 年 9 月 22 日承認、申請
資料概要へ.1.(9))31) 血漿中代謝物(ドルナー錠/プロサイリン錠：1999 年 9 月 22 日承認、申請資料概要へ.1.(8).1))
32) Fukazawa, T. et al.：薬学雑誌. 2008；128(10)：1459-1465
33) 製造販売後臨床試験の概要(ドルナー錠/プロサイリン錠： 2012 年 12 月 19
日承認、再審査報告書)
34) 大原薬品工業株式会社

社内資料：粉砕後の安定性試験(2006 年)

35) 大原薬品工業株式会社 社内資料：経管通過性試験(2000 年)
２．その他の参考文献
該当資料なし- ３０ -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況
本剤は海外では発売されていない。
尚、ベラプロストナトリウム製剤としては海外で販売されている。
（2024 年 2 月時点）
２．海外における臨床支援情報
該当しない- ３１ -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。
試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
(掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&Aについて(その 3)」令和元年 9 月 6 日付厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課)(1) 粉砕 34)
粉砕品について保存し、安定性試験(性状、定量)を行った。
試験条件

結果

25℃、60%RH、2 週間(遮光・開放)

全て変化なし。

(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性 35)
試験方法〔崩壊懸濁試験〕
ディスペンサー内に試料１錠を入れ、約 55℃の温湯 20mL をディスペンサーに吸い取り、筒先の蓋をしてディスペンサーを 90 度横転(15 往復)させてかき混ぜた後、崩壊･懸濁の状態を観察した。
なお、5 分後に崩壊・懸濁しない場合は、更に 5 分間放置した後の崩壊･懸濁の状態を観察した。
また、10 分以内に崩壊･懸濁しない場合は、錠剤を破砕した後に注射器内に入れ、同様に操作した。
〔通過性試験〕
崩壊懸濁試験で得られた懸濁液を、経管栄養チューブの注入端より 2～3mL/秒の速度で注入し、チューブ(サイズ；8 フレンチ)の通過性を確認した。
なお、8 フレンチのチューブを通過しない場合は、18 フレンチのチューブを用いて同様に通過性を確認した。
試験方法
試験結果

崩壊懸濁試験
5 分以内に崩壊・懸濁した。

通過性試験

判定

チューブ（8 フレンチ）を通過した。

適1

２.その他の関連資料
特になし①- ３２ -

付表
平成 11 年 4 月 8 日医薬発第 481 号「医薬品の承認申請について」＊
別表 1 及び別表 2-(1)医療用医薬品より改変※注 平成 12 年 4 月 1 日から平成 17 年 3 月 31 日の間に申請した医薬品に適用された。
添付資料の内容
イ 起原又は発見の 1 起原又は発見の経緯
経緯及び外国に 2 外国における使用状
おける使用状況況等に関する資料 3 特性及び他の医薬品との比較検討等ロ 物理的化学的性 1 構造決定
質並びに規格及 2 物理的化学的性質等
び試験方法等に 3 規格及び試験方法関する資料
ハ 安定性に関する 1 長期保存試験
資料
2 苛酷試験
3 加速試験
ニ 急性毒性、亜急 1 単回投与毒性
性毒性、慢性毒 2 反復投与毒性性、催奇形性そ 3 生殖発生毒性の他の毒性に関 4 変異原性する資料
5 がん原性6 局所刺激性7 その他の毒性
ホ 薬理作用に関す 1 効力を裏付ける試験
る資料
2 一般薬理ヘ 吸収、分布、代 1 吸収
謝、排泄に関す 2 分布
る資料
3 代謝
4 排泄
5 生物学的同等性
ト 臨床試験の試験成績に関する資 臨床試験成績
料
○添付

×添付不要

×

剤形追加に係る医薬品（後発医薬品）
○

○

×

○

○

×

○

○
○

×
×

×
×

○

○

○

○
○
○
○
○
○
○
△
△
△
○
○
○
○
○
○
×

×
×
○
×
×
×
×
×
×
×
×
×
×
×
×
×
○

△
△
○
×
×
×
×
×
×
×
×
×
×
×
×
×
○

○

×

×

新有効成分含有製剤（先発医薬品）○その他の医薬品（後発医薬品）△個々の医薬品により判断される。

＊本通知は平成 17 年 3 月 31 日

薬食発 0331015 号により改正された。

- ３３ -