＊ 2020 年 7 月改訂（第 2 版）
2020 年 2 月作成

日本標準商品分類番号

勃起不全治療剤

87259《タダラフィル錠》

処方箋医薬品：注意－医師等の処方箋により使用すること
貯法：室温保存使用期限：外装に表示【警告】＊ １．本剤と硝酸剤又は一酸化窒素（NO）供与剤（ニトログ
リセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）との併用により降圧作用が増強し、過度に血圧を下降させることがあるので、本剤投与の前に、硝酸剤又は一酸化窒素（NO）供与剤が投与されていないことを十分確認し、本剤投与中及び投与後においても硝酸剤又は一酸化窒素（NO）供与剤が投与されないよう十分注意すること。（【禁忌】の項参照）
２．死亡例を含む心筋梗塞等の重篤な心血管系等の有害事象が報告されているので、本剤投与の前に、心血管系障害の有無等を十分確認すること。
（【禁忌】の項及び「副作用」の項参照）【禁忌】（次の患者には投与しないこと）（1）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者＊（2）硝酸剤又は一酸化窒素（NO）供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等）を投与中の患者（「相互作用」の項参照）（3）可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激剤（リオシグアト）を投与中の患者（「相互作用」の項参照）（4）心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者（5）不安定狭心症のある患者又は性交中に狭心症を発現したことのある患者（6）コントロール不良の不整脈、低血圧（血圧 <90/50mmHg）又はコントロール不良の高血圧（安静時血圧 >170/100mmHg）のある患者（7）心筋梗塞の既往歴が最近 3 ヵ月以内にある患者（8）脳梗塞・脳出血の既往歴が最近 6 ヵ月以内にある患者（9）重度の肝障害のある患者（10）網膜色素変性症患者［網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼ（PDE）の遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。］【組成・性状】タダラフィル錠 10mgCI「TCK」は 1 錠中にタダラフィルを 10mg含有する。
タダラフィル錠 20mgCI「TCK」は 1 錠中にタダラフィルを 20mg含有する。
添加物としてそれぞれに、乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、タルク、マクロゴール 6000、酸化チタン、リボフラビンを含有する。
販

売

名

外形
直径（mm） 厚さ（mm） 重量（mg）

タダラフィル錠
10mgCI「TCK」
7.1

3.0125

タダラフィル錠
20mgCI「TCK」
9.1

3.8248

色剤

調
形

識別コード

黄色
フィルム
コーティング錠（割線入り）

TD
10

黄色フィルムコーティング錠TD20−1−錠 10mg

錠 20mg

承認番号30200AMX00409000

30200AMX00410000

薬価収載

薬価基準未収載

薬価基準未収載

販売開始

2020 年 4 月

2020 年 4 月【効能又は効果】【用法及び用量】【使用上の注意】

勃起不全（満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持が出来ない患者）
通常、成人には 1 日 1 回タダラフィルとして 10mg を性行為の約 1 時間前に経口投与する。10mg の投与で十分な効果が得られず、忍容性が良好と判断された器質性又は混合型勃起不全患者に対しては、20mg に増量することができる。軽度又は中等度の肝障害のある患者では 10mg を超えないこと。なお、いずれの場合も 1 日の投与は 1 回とし、投与間隔は 24 時間以上とすること。
中等度又は重度の腎障害のある患者では、5mg から開始し、投与間隔は 24 時間以上とすること。なお、中等度の腎障害のある患者
では最高用量は 10mg を超えないこととし、10mg を投与する場
合には投与間隔を 48 時間以上とすること。重度の腎障害のある患者では 5mg を超えないこと。

１．慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）（1）陰茎の構造上欠陥（屈曲、陰茎の線維化、Peyronie 病等）のある患者［性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある。
］（2）持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等）のある患者（3）PDE5 阻害剤又は他の勃起不全治療剤を投与中の患者［これらの薬剤との併用使用の経験がない。］（4）出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者［in vitro 試験でニトロプルシドナトリウム（NO 供与剤）の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている。出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない。
］（5）高齢者（65 歳以上）（「高齢者への投与」の項参照）（6）α 遮断剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）（7）チトクローム P450 3A4（CYP3A4）を強く阻害する薬剤を投与中の患者［本剤の血漿中濃度が上昇することが認められているので、低用量（5mg）から開始し、投与間隔を十分にあける（10mg を投与する場合は投与間隔を 48 時間以上）など慎重に投与すること。なお、投与量は 10mg を超えないこと。（「相互作用」の項参照）］
２．重要な基本的注意（1）投与に際しては、勃起不全及びその基礎疾患の診断のため、既往歴の調査や諸検査を行い、客観的な診断に基づき臨床上治療が必要とされる患者に限定すること。
（2）性行為は心臓へのリスクを伴うため、また、重度勃起不全患者においては心血管系イベントの危険因子を有する割合が高いと考えられるため、勃起不全の治療を開始する前に心血管系の状態に注意をはらうこと。
（3）コントロールが十分でない高血圧患者においては、本剤の血管拡張作用により血圧下降を生じる可能性があるので注意すること。
（4）4 時間以上の勃起の延長又は持続勃起（6 時間以上持続する痛みを伴う勃起）が外国にてごくまれに報告されている。
持続勃起に対する処置を速やかに行わないと陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがあるので、勃起が4 時間以上持続する症状がみられた場合、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。
（5）本剤は催淫剤又は性欲増進剤ではない。
（6）本剤投与後に急激な視力低下又は急激な視力喪失があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、速やかに眼科専門医の診察を受けるよう、患者に指導すること。
（「その他の注意」の項参照）（7）タダラフィル製剤の臨床試験において、めまいや視覚障害が認められているので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
＊ ３．相互作用
本剤は主に CYP3A4 により代謝される。
（1）併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

頻度

不明感

覚

器 霧視、眼の充血、眼の異常感、耳鳴、視覚障害、眼痛、流涙増加、眼刺激、結膜充血、視野欠損、結膜炎、乾性
角結膜炎、眼瞼腫脹、色覚変化、回転性眩暈、網膜静脈閉塞、非動脈炎性前部虚血性視神経症注 2）、網膜動脈閉塞

消化器 消化不良、上腹部痛、悪心、胃食道逆流性疾患、下痢、口内乾燥、胃炎、嘔吐、腹痛、胃（胸部）不快感、便秘、腹部膨満、軟便、胃刺激症状、嚥下障害、食道炎
臓 肝機能異常（AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、γ-GTP 上昇を含む）、ALP 上昇

肝硝酸剤及び NO 供 併用により、降圧作用を NO は cGMP の産 生を与剤増強するとの報告がある。 刺 激し、 一 方、 本 剤 はニトログリセリン
cGMP の分解を抑制する
亜硝酸アミル
ことから、両剤の併用によ硝酸イソソルビド
りcGMP の増大を介するニコランジルNO の 降 圧 作 用が増 強等する。

精神・神経系 頭痛、めまい、睡眠障害、錯感覚、傾眠、不安、脳卒中注 1）、感覚鈍麻、片頭痛

sGC 刺激剤
リオシグアト（アデムパス）

呼併用により、血圧低下を 併 用 に よ り、 細 胞 内起こすおそれがある。
cGMP 濃度が増加し、全身血圧に相加的な影響を及ぼすおそれがある。

臨床症状・措置方法

筋骨機序・危険因子

格 背部痛、筋痛、四肢痛、関節痛、筋痙攣（筋収縮）、筋骨格痛、筋骨格硬直、頚部痛、殿部痛

泌尿・生殖器 排尿困難、勃起増強、意図しない勃起、持続勃起症、勃起の延長
吸そCYP3A4 阻害剤
強い CYP3A4 阻害作用 CYP3A4 阻害によるクリケトコナゾールを有するケトコナゾール アランスの減少。
イトラコナゾール （ 経口剤、 国内未 発 売 ）クラリスロマイシン との併用により、本剤のテラプレビル
AUC及びCmaxが312%
グレープフルーツ 及び 22% 増 加するとのジュース等報告がある。

器 鼻閉、鼻炎、副鼻腔うっ血、呼吸困難、喀血、鼻出血、咽頭炎
膚 紅斑、多汗、爪囲炎、そう痒症

皮（2）併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臓 腎機能障害、尿酸値上昇

腎の他 疲労、無力症、疼痛、体重増加、倦怠感、熱感、末梢性浮腫、粘膜浮腫、口渇

注 1）心筋梗塞、心臓突然死、脳卒中等の重篤な有害事象がタダラ
フィル製剤の投与後に報告されている。しかし、これらのほとんどの症例がタダラフィル製剤投与前から心血管系障害等の危険因子を有していたことが報告されており、これらの事
象がタダラフィル製剤、性行為又は患者が以前から有していた心血管系障害の危険因子に起因して発現したものなのか、又は、これらの要因の組合せにより発現したものなのかを特HIV プロテアーゼ阻 リトナビルとの併用により、定することはできない。
害剤
本 剤 の AUC が 124%
注 2）「その他の注意」の項参照
リトナビル増加するとの報告がある。
インジナビル
５．高齢者への投与
サキナビル
高齢者では一般に生理機能が低下しているため、慎重に投与ダルナビル等すること。
CYP3A4 誘導剤
リファンピシンとの併用に CYP3A4 誘導によるクリ
６．妊婦、産婦、授乳婦等への投与
リファンピシンより、本剤の AUC 及び アランスの増加。
女性に対する適応はない。
フェニトイン
Cmax がそれぞれ 88%７．小児等への投与
フェノバルビター 及び 46% 低 下するとの小児等に対する適応はない。
ル等
報告がある。
８．過量投与α遮断剤
ドキサゾシンとの併用によ 本剤は血管拡張作用によ（1）徴候・症状：外国において、健康成人にタダラフィル製剤
ドキサゾシンり、立位収縮期血圧及び る降圧作用を有するため、を 500mg まで単回投与した場合の副作用は、20mg 以下のテラゾシン等
拡張期血圧は最大それぞ 併用により降圧作用を増用量で認められた副作用の種類（頭痛、背部痛、消化不良、
れ 9.81mmHg 及び 5.33 強するおそれがある。
潮紅、筋痛等）と同様であった。
mmHg 下 降するとの報（2）処置：過量投与の際の特異的な薬物療法はないが、適切な告がある。また、α遮断対症療法を行うこと。なお、腎透析によりクリアランスは剤との併用で失神等の症促進されない。
状を伴う血圧低下を来し９．適用上の注意たとの報告がある。
（1）薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して降圧剤アンジオテンシンⅡ受容体服用するよう指導すること。（PTP シートの誤飲により、硬アムロジピン拮抗剤（単剤又は多剤）
い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔メトプロロールとの併用により、自由行洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。
）
エナラプリル
動下収縮期血圧及び拡（2）本剤は投与後36時間まで有効性が認められていることかカンデサルタン等 張期血圧は最大それぞれら、その期間は安全性について十分配慮すること。
8mmHg 及 び 4mmHg（3）本剤は食事の有無にかかわらず投与できる。
下降するとの報告がある。
１０．その他の注意
カルペリチド併用により降圧作用が増（1）薬剤との因果関係は明らかではないが、外国においてタダ強するおそれがある。
ラフィル製剤を含む PDE5 阻害剤投与中に、まれに、視力４．副作用低下や視力喪失の原因となりうる非動脈炎性前部虚血性視本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を神経症（NAION）の発現が報告されている。これらの患者実施していない。の多くは、NAION の危険因子［年齢（50 歳以上）、糖尿病、（1）重大な副作用（頻度不明）
高血圧、冠動脈障害、高脂血症、喫煙等］を有していた。
過敏症（発疹、蕁麻疹、顔面浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens外国において、NAION を発現した 45 歳以上の男性を対象
Johnson 症候群）
：本剤の投与により発疹、蕁麻疹、顔面として実施された自己対照研究では、PDE5 阻害剤の投与
浮腫、剥脱性皮膚炎、Stevens-Johnson 症候群等の過敏症が、から消失半減期（T1/2）の 5 倍の期間内（タダラフィルの場ごくまれに報告されている。このような症状が認められた
合約 4 日以内に相当）は、NAION 発現リスクが約 2 倍に場合には、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
なることが報告されている。
（2）その他の副作用（2）薬剤との因果関係は明らかではないが、外国においてタダ
次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、ラフィル製剤を含む PDE5 阻害剤投与後に、まれに、痙攣投与中止等の適切な処置を行うこと。
発作の発現が報告されている。
（3）薬剤との因果関係は明らかではないが、外国においてタダ
頻 度 不 明ラフィル製剤を含む PDE5 阻害剤投与後に、まれに、急激循 環 器 潮紅、動悸、ほてり、血管拡張、心拍数増加、胸痛、狭注 1）
注 1）
な聴力低下又は突発性難聴が報告されている。これらの患
心症、頻脈、高血圧、低血圧、心筋梗塞 、心臓突然死 、者では、耳鳴りやめまいを伴うことがある。
失神、起立性低血圧（4）本剤には性行為感染症を防ぐ効果はない。
−2−

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体（5）アルコール飲用時にタダラフィル製剤を投与した外国の臨液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
床薬理試験において、アルコール血中濃度、タダラフィル製剤の血漿中濃度のいずれも相互に影響を受けなかったが、アルコールを高用量（0.7g/kg）飲用した被験者において、 【 薬効薬理 】
めまいや起立性低血圧が報告された。
タダラフィルは、ホスホジエステラーゼ 5（PDE5）阻害薬である。海（6）25mg/kg/day 以 上 の 用 量 で タ ダ ラ フ ィ ル を イ ヌ に 3 ～綿体内の PDE5 を抑制して陰茎の勃起とその持続を助ける。2）
12 ヵ月間連日経口投与した毒性試験において、精巣重量の低下、精細管上皮の変性、精巣上体の精子数の減少が認め 【 有効成分に関する理化学的知見 】られたとの報告がある。ヒトにおける精子形成能に対する一般名：タダラフィル（Tadalafil）
影響を検討した外国臨床試験の一部では平均精子濃度の減化学名：（6R ,12aR ）-6-（1,3-Benzodioxol-5-yl）-2-methyl少が認められたが、精子運動率、精子形態及び生殖ホルモ2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1’,2’：1,6]
ン値はいずれの試験においても変化が認められなかった。
pyrido[3,4-b ]indole-1,4-dione

【

薬物動態

分子式：C22H19N3O4
分子量：389.40
構造式：】

生物学的同等性試験
タダラフィル錠 10mgCI「TCK」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（タダラフィル 10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中タダラフィル濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90% 信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～ log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的1）同等性が確認された。
判定パラメータAUC0 → 72hr
Cmax
（ng･hr/mL） （ng/mL）

タダラフィル錠 3936±1222
10mgCI「TCK」
標準製剤3959±1366（錠剤、10mg)

ON

CH３NNHHO

参考パラメータ
Tmax
T1/2OO（hr）（hr）

192±402.06±1.16

15.5±5.1

193±482.67±1.37

14.8±3.7（Mean±S.D.,n=18）（ng / m L ）性状：白色の粉末である。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトニトリル又はエタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。

血漿中タダラフィル濃度【

取扱い上の注意【包装【主要文献【文献請求先】

安定性試験
加速試験（40℃、相対湿度 75%、6 ヵ月）の結果、タダラフィル錠
10mgCI「TCK」及びタダラフィル錠 20mgCI「TCK」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。3）250200

タダラフィル錠10mgCI「TCK」
標準製剤（錠剤、10mg）

150】

タダラフィル錠 10mgCI「TCK」：20 錠（PTP)
タダラフィル錠 20mgCI「TCK」：20 錠（PTP)

Mean±S.D.，n=18100】

1）辰巳化学株式会社：生物学的同等性試験
2）グッドマン・ギルマン薬理書 第 12 版
3）辰巳化学株式会社：安定性試験

500H

1 510244872時間（ｈｒ）

タダラフィル錠 20mgCI「TCK」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（タダラフィル 20mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中タダラフィル濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90% 信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～ log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1）
判定パラメータ
AUC0 → 72hrCmax（ng･hr/mL） （ng/mL）

タダラフィル錠 7690±1435
20mgCI「TCK」
標準製剤
7929±1745（錠剤、20mg)】

主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。
辰巳化学株式会社 薬事・学術課〒 921-8164 金沢市久安 3 丁目 406 番地
ＴＥＬ 076-247-2132
ＦＡＸ 076-247-5740

参考パラメータ
Tmax
T1/2販 売 元（hr）（hr）

325±593.26±1.33

17.3±5.5342±612.68±1.53

17.2±4.9（Mean±S.D.,n=19）（ng / m L ）

製

造販売

元

金 沢 市 久 安 ３ 丁 目 ４０６ 番 地

400

血漿中タダラフィル濃度

350300

タダラフィル錠20mgCI「TCK」
標準製剤（錠剤、20mg）

250
200

Mean±S.D.，n=19

150
100
50
0

1 5

10

24

48

72
時間（ｈｒ）−3−

大 2007 ③○