日本標準商品分類番号8731362024年2月改訂（第1版）
貯法：室温保存有効期間：3年250μg

500μg

承 認 番 号 30200AMX00049000 30200AMX00048000

末梢性神経障害治療剤

日本薬局方

販売開始

1984年6月

1984年6月

メコバラミン錠

MECOBALAMIN Tablets 250μg・500μg “NICHIIKO”

3. 組成・性状3.1 組成8. 重要な基本的注意
本剤投与で効果が認められない場合、月余にわたって漫然と使用すべきでない。

販売名

メコバラミン錠 250μg「日 メコバラミン錠 500μg「日医工」
医工」

有効成分

1 錠中日局
メコバラミン
250μg

添加剤

乳糖水和物、クエン酸カル 乳糖水和物、クエン酸カル
シウム水和物、結晶セルロ シウム水和物、結晶セルロース、クロスカルメロース ース、ヒドロキシプロピルナトリウム、ステアリン酸 セルロース、クロスカルメ
マグネシウム、精製白糖、ロースナトリウム、ステア沈降炭酸カルシウム、タル リン酸マグネシウム、精製
ク、ヒプロメロース、酸化 白糖、沈降炭酸カルシウム、チタン、マクロゴール 6000、タルク、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール（部 酸化チタン、マクロゴール分けん化物）、カルナウバ 6000、ポリビニルアルコー
ロウル（部分けん化物)、カルナウバロウ

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

1 錠中
日局
メコバラミン
500μg

3.2 製剤の性状
販売名

メコバラミン錠 250μg「日 メコバラミン錠 500μg「日医工」
医工」

色・剤形

白色の糖衣錠
表面

裏面

側面

表面

裏面

側面

直径

6.5mm

7.6mm

厚さ

3.5mm

4.1mm

質量

約 120mg

約 170mg

識別コード

TBP320（一次包装シートに TBP321（一次包装シートに記載）記載）

0.1～5%未満
消化器

0.1%未満

食欲不振、悪心・嘔吐、
下痢

過敏症

発疹

注）発現頻度は製造販売後調査を含む。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

外形

大きさ

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用

15. その他の注意
15.2 非臨床試験に基づく情報
水銀及びその化合物を取り扱う職業従事者に長期にわたって大量に投与することは避けることが望ましい。
16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人男子にメコバラミン 120μg、1500μg注)を絶食下単回経口投与した場合、いずれの投与量においても投与後約 3 時間で最高血中濃度に達し、濃度依存による吸収が観察された。半減期、血清中総ビタミン B12（以下 B12）濃度の投与 12 時間までの増加
分及び ΔAUC120 を下表に示し、血清中総 B12 濃度の推移を下図に示した。
尿中総 B12 排泄量は投与後 8 時間までに投与後 24 時間排泄量の40～90%が排泄された1）。

4. 効能又は効果
末梢性神経障害
6. 用法及び用量〈メコバラミン錠 250μg「日医工」〉
通常、成人は 1 日 6 錠（メコバラミンとして 1500μg）を 3 回に分けて経口投与する。
ただし、年齢及び症状により適宜増減する。
〈メコバラミン錠 500μg「日医工」〉
通常、成人は 1 日 3 錠（メコバラミンとして 1500μg）を 3 回に分けて経口投与する。
ただし、年齢及び症状により適宜増減する。

注）本剤の承認された用法及び用量は「通常、成人はメコバラミンとして 1 日 1500μg を 3 回に分けて経口投与する。ただし、年齢及び症状により適宜増減する。」である。

－1－

18.4 髄鞘形成（リン脂質合成）の促進
髄鞘の構成成分であるレシチンの合成を促進し15）、培養神経組織（pg/mL）
300

1500µg/man

でコバマミドに比して神経線維の髄鞘形成率を高める 16）（ラット）。
18.5 シナプス伝達の遅延、神経伝達物質の減少を回復挫滅した坐骨神経で、神経線維の興奮性を高めることにより終板電位の誘発を早期に回復する17）（ラット）。また、コリン欠乏食ラットで低下した脳内アセチルコリン量を正常化する18）。

120µg/man
200（n=8）1000-100
pre61224時

324819. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称
メコバラミン（Mecobalamin）
化学名
Coα-［α-(5,6-Dimethyl-1H-benzimidazol-1-yl)］-Coβmethylcobamide
分子式
C63H91CoN13O14P
分子量1344.38性 状
本品は暗赤色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。
本品は光によって分解する。
化学構造式（hr）

間ΔAUC120

投与量Cmax
ΔCmax ΔCmax%
tmax（hour） （pg/mL）（pg/mL） （%）

120μg

2.8±0.2743±4737±151500μg

3.6±0.5972±55255±51 36.0±7.9 2033±510

5.1±2.1※1t1/2※2（pg・（hour）hr/mL）

168±58算出不能
12.5※1：投与前値に対する投与後 12 時間までの実測値の増加分から台形公式により算出※2：投与後 24～48 時間の平均値から算出
Mean±S.E., n=816.1.2 反復投与
健康成人男子に 1500μg を 12 週間反復経口投与し、投与中止後4 週間の血清中総 B12 量の変動率を検討した。投与 4 週間で投与前値の約 2 倍に達し、以後も漸増し、12 週後には約 2.8 倍を示した。投与中止 4 週後でも投与前値の約 1.8 倍を示した2）,3）。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験（用量比較試験）
末梢性神経障害に対して、メコバラミンとして 1 日 1500μg 及び1 日 120μg（低用量群）を 4 週間反復経口投与し、二重盲検比較試験を行った。慢性期及び固定期の症例に対して、メコバラミンカプセルの改善率は改 善 以 上 で 1500μg が 17.6%（ 6 ／34 ）、120μg が 9.7%（3／31）、やや改善以上で 1500μg が 64.7%（22／34）、120μg が 41.9%（13／31）であり、1500μg／日投与の有用性が認められた4）。
17.1.2 国内臨床試験（コバマミド及びプラセボ対照比較試験）
末梢神経障害に対してメコバラミンカプセル 1 日 1500μg、コバマミド 1 日 1500μg 及びプラセボを 4 週間反復経口投与し、二重盲検比較試験を行った。全般改善度は中等度改善以上で、メコバラミン投与群 38.6%（17／44）、コバマミド投与群 22.2%（10／45）、プラセボ投与群 26.7%（12／45）であり、メコバラミンカプセルの有用性が認められた5）。
18. 薬効薬理18.1 作用機序
生体内補酵素型ビタミン B12 の 1 種で、ホモシステインからメチオニンを合成するメチル基転移反応に重要な役割を果たす3）。
18.2 神経細胞内小器官へよく移行し、核酸・蛋白合成を促進
シアノコバラミンに比し、神経細胞内の小器官への移行がよい6）（ラット）。また、脳由来細胞・脊髄神経細胞の実験系で、デオキシウリジンからチミジンへの合成系に関与し、貯蔵型葉酸の利用促進とともに核酸代謝にも関与し、コバマミドに比して核酸・蛋白の合成を促進する7）,8）（ラット）。
18.3 軸索内輸送、軸索再生の促進
ストレプトゾトシン投与による実験的糖尿病ラットの坐骨神経細胞で、軸索の骨格蛋白の輸送を正常化する9）。アドリアマイシ
ン、アクリルアミド、ビンクリスチンによる薬物性神経障害（ラット、ウサギ）及び軸索変性モデルマウス、自然発症糖尿病ラットの神経障害に対して、神経病理学的、電気生理学的に変性神経の出現を抑制する10）～14）。

20. 取扱い上の注意
アルミ袋開封後は光を遮り、湿気を避けて保存すること（光により含量が低下し、湿気により錠剤が赤味をおびることがある）。
22. 包装〈メコバラミン錠 250μg「日医工」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
1,000 錠［10 錠（PTP）×100、乾燥剤入り］〈メコバラミン錠 500μg「日医工」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
1,000 錠［10 錠（PTP）×100、乾燥剤入り］
23. 主要文献
1） 田中信夫 他：新薬と臨牀．1986；35（1）：67-74
2） 田中信夫 他：ビタミン．1981；55（3）：155-161
3） 第十八改正日本薬局方解説書，廣川書店．2021；C-5618-56234） 亀山正邦 他：臨床評価．1972；1（1）：71-76
5） 亀山正邦 他：臨牀と研究．1972；49（7）：1963-1966
6） 稲田雅美 他：神経系とメチル B12（協和企画通信）．1981：23-297） 中沢恒幸 他：ビタミン．1970；42（3）：193-197
8） 中沢恒幸 他：ビタミン．1970；42（5）：275-279
9） 竹中敏文 他：Prog．Med．1982；2（10）：1759-1762
10） 大西晃生 他：臨床薬理．1987；18（2）：387-392－2－11） Watanabe，T．et al.：J．Neurol．Sci．1994；122（2）：140-143
12） 斉藤豊和 他：神経系とメチル B12（協和企画通信）．1981：75-86
13） Yamazaki，K．et al.：Neurosci．Lett．1994；170（1）：195-197
14） 八木橋操六 他：臨床薬理．1988；19（2）：437-443
15） 中沢恒幸 他：神経系とメチル B12（協和企画通信）．1981：54-6016） 米沢 猛 他：神経系とメチル B12（協和企画通信）．1981：
49-5317） 渋谷統寿：神経系とメチル B12（協和企画通信）．1981：134-140
18） Sasaki，H．et al.：Pharmacol．Biochem．Behav．1992；43（2）：635-639
24. 文献請求先及び問い合わせ先
日医工株式会社 お客様サポートセンター〒 930-8583 富山市総曲輪 1 丁目 6 番 21
TEL（0120）517-215
FAX（076）442-8948
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元－3－A11