日本標準商品分類番号872325

2024年1月改訂（第1版）
貯法：室温保存有効期間：3年10mg

H2受容体拮抗剤
ファモチジン口腔内崩壊錠

承認番号
販売開始

20mg

22600AMX00657000 22600AMX00656000
2008年7月

2008年7月

FAMOTIDINE OD Tablets 10mg・20mg “TBP”

7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 腎機能低下患者への投与法
ファモチジンは主として腎臓から未変化体で排泄される。腎機能低下患者にファモチジンを投与すると、腎機能の低下とともに血中未変化体濃度が上昇し、尿中排泄が減少するので、次のような投与法を目安とする1）。［9.2 参照］

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成フ ァ モ チ ジ ン OD 錠 10mg フ ァ モ チ ジ ン OD 錠 20mg
「TBP」「TBP」

販売名
有効成分

1 錠中日局 ファモチジン

1 錠中10mg 日局 ファモチジン

添加剤

結晶セルロース、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルスター
チ、カンテン末、ブドウ糖、炭酸水素ナトリウム、サッカ
リンナトリウム水和物、香料、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム

1 回 20mg1 日 2 回投与を基準とする場合
クレアチニンクリアランス（mL/min）

20mg

3.2 製剤の性状
フ ァ モ チ ジ ン OD 錠 10mg フ ァ モ チ ジ ン OD 錠 20mg
「TBP」
「TBP」

販売名
色・剤形

白色の口腔内崩壊錠
表面

裏面

側面

表面

裏面

直径

7.0mm

8.0mm

厚さ

3.2mm

3.1mm

質量約 120mg

約 150mg

識別コード

TBP262

TBP263

Ccr≧60

1 回 20mg

1日2回60>Ccr>30

1 回 20mg
1 回 10mg

1日1回1日2回30≧Ccr

1 回 20mg
1 回 10mg

2〜3 日に 1 回
1日1回

透析患者

1 回 20mg
1 回 10mg

透析後 1 回
1日1回

8. 重要な基本的注意
血液像、肝機能、腎機能等に注意すること。

側面

外形

大きさ投与法

4. 効能又は効果○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）、逆流性食道炎、
Zollinger-Ellison 症候群○下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
6. 用法及び用量〈胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison 症候群〉
通常成人にはファモチジンとして 1 回 20mg を 1 日 2 回（朝食後、夕食後または就寝前）経口投与する。また、1 回 40mg を 1
日 1 回（就寝前）経口投与することもできる。
なお、年齢・症状により適宜増減する。ただし、上部消化管出血の場合には通常注射剤で治療を開始し、内服可能になった後は経口投与に切りかえる。
〈下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期〉
通常成人にはファモチジンとして 1 回 10mg を 1 日 2 回（朝食後、夕食後または就寝前）経口投与する。また、1 回 20mg を 1
日 1 回（就寝前）経口投与することもできる。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
－1－

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 心疾患のある患者
心血管系の副作用を起こすおそれがある。［11.1.6 参照］
9.1.2 薬物過敏症の既往歴のある患者
9.2 腎機能障害患者
血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用すること。［7.1、 11.1.7 参照］
9.3 肝機能障害患者
症状が悪化するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中に移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
本剤を減量するか投与間隔を延長するなど慎重に投与すること。
本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、腎機能が低下していることが多いため血中濃度が持続するおそれがある。
10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
アゾール系抗真菌薬
イトラコナゾール

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

左記の薬剤の血中濃度 本剤の胃酸分泌抑制作が低下する。
用が左記薬剤の経口吸収を低下させる2）,3）。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（各 0.1%未満）
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫〈顔面浮腫、咽頭浮腫等〉、蕁麻疹等）があらわれることがある。
11.1.2 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血（いずれも頻度不明）、血小板減少（0.1%未満）
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少（初期症状として全身倦怠感、脱力、皮下・粘膜下出血、発熱等）があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.3 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）（いずれも頻度不明）
11.1.4 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST・ALT 等の上昇、黄疸があらわれることがある。
11.1.5 横紋筋融解症（頻度不明）
高カリウム血症、ミオグロビン尿、血清逸脱酵素の著明な上昇、筋肉痛等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.6 QT 延長（頻度不明）
特に心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）を有する患者においてあらわれやすいので、投与後の患者の状態に十分注意すること。［9.1.1 参照］
11.1.7 意識障害、痙攣（いずれも頻度不明）
意識障害、全身痙攣（痙直性、間代性、ミオクローヌス性）があらわれることがある。特に腎機能障害を有する患者においてあらわれやすいので、注意すること。［9.2 参照］
11.1.8 間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）
初期症状として発熱、皮疹、腎機能検査値異常（BUN・クレアチニン上昇等）等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.9 間質性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.10 不全収縮11.2 その他の副作用
0.1〜5%未満

頻度不明
CK 上昇、味覚異常、筋肉痛、背部痛

その他

発現頻度は、承認時までの臨床試験及び使用成績調査結果に基づいている。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
14.1.3 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
本剤の投与が胃癌による症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与すること。
16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験〈ファモチジン OD 錠 10mg「TBP」〉
ファモチジン OD 錠 10mg「TBP」とガスター D 錠 10mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 2 錠（ファモチジンとして 20mg）
健康成人男子に水あり及び水なしで絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された4）。
水あり投与
Cmax
AUC0－24（ng・hr/mL） （ng/mL）

Tmax（hr）

T1/2（hr）

ファモチジン OD
463.13±57.26 62.98±10.55 2.67±0.49 4.61±1.39
錠 10mg「TBP」
ガスター D 錠
10mg

456.02±42.54 60.05±10.85 2.75±0.45 4.98±1.63（Mean±S.D., n=12）

ガスターD錠10mg

頻度不明

白血球減少

好酸球増多

便秘
消化器

下痢・軟便、口渇、悪心・嘔吐、腹部膨満感、食欲不振、口内炎

循環器

血圧上昇、顔面潮 徐脈、頻脈、房室紅、耳鳴ブロック

肝臓0.1%未満

発疹・皮疹、蕁麻
疹（ 紅斑）、顔面浮腫過敏症
血液0.1%未満

0.1〜5%未満

水なし投与
Cmax
AUC0－24（ng・hr/mL） （ng/mL）

AST 上 昇 、 ALT 総 ビ リ ル ビ ン 上 肝機能異常、黄疸
上昇、Al-P 上昇 昇、LDH 上昇

精神神経系

全身倦怠感、無気 可 逆 性 の 錯 乱 状
力感、頭痛、眠気、態、うつ状態、痙
不眠
攣、意識障害、めまい

内分泌系

月経不順、女性化 乳汁漏出症
乳房Tmax（hr）

T1/2（hr）

ファモチジン OD
452.08±64.45 60.89±7.07
錠 10mg「TBP」

2.67±0.49 4.88±1.44

ガスター D 錠
10mg

2.75±0.45 4.93±1.44449.22±48.28 60.53±4.83（Mean±S.D., n=12）－2－ガスターD錠20mg

ガスターD錠10mg

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈ファモチジン OD 錠 20mg「TBP」〉
ファモチジン OD 錠 20mg「TBP」とガスター D 錠 20mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（ファモチジンとして 20mg）健康成人男子に水あり及び水なしで絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された5）。
水あり投与
Cmax
AUC0－24（ng・hr/mL） （ng/mL）

Tmax
（hr）

T1/2（hr）

ファモチジン OD
441.30±71.02 60.41±10.35 2.67±0.49 4.65±1.71
錠 20mg「TBP」
ガスター D 錠
20mg

439.88±72.58 61.31±8.29

2.58±0.51 4.39±1.07（Mean±S.D., n=12）

ガスターD錠20mg

水なし投与
Cmax
AUC0－24（ng・hr/mL） （ng/mL）
ファモチジン OD
465.01±63.45 60.41±8.27
錠 20mg「TBP」
ガスター D 錠
20mg

Tmax（hr）

T1/2（hr）

2.75±0.45 4.78±1.88464.47±77.18 60.87±13.25 2.83±0.39 4.58±1.50（Mean±S.D., n=12）－3－

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
ファモチジン 20mg 静脈内投与したときのパラメータ1）
平均 Ccr 値（mL/min/1.48m2）

t1/2β（h）

AUC（ng・h/mL）

Ctot（mL/min）

98.9

n=72.59857

41273.8

n=92.92909

38149.2

n=54.72

1424

242

10.3

n=1012.0745038418. 薬効薬理18.1 作用機序
ヒスタミン H2 受容体遮断薬。H2 受容体は胃酸分泌に中心的な役割を果たしているので、これを遮断することにより、強力な胃酸分泌抑制作用を現す6）。
18.2 ヒトでの作用18.2.1 胃酸及びペプシン分泌抑制作用（1） 基礎及び各種刺激分泌
健康成人又は消化性潰瘍患者における、基礎及び各種刺激剤投与
時の 2 時間胃酸及びペプシン分泌量は、20mg 経口投与によりそれぞれ 71.6〜99.6%、29.5〜96.9%抑制される。
胃酸分泌抑制率（%）

ペプシン分泌抑制率（%）

基礎分泌7）

98.0

71.0

テトラガストリン（4μg/kg、筋注）
刺激分泌8）

94.7

75.1

ベタゾール（1mg/kg、筋注）刺激分
泌8）

99.6

96.9

インスリン（0.2IU/kg、静注）刺激分泌9）

71.6

29.5

また、20mg 静脈内投与で基礎分泌、テトラガストリン、ベタゾール刺激分泌を抑制する10）,11）。
（2） 夜間分泌
健康成人又は消化性潰瘍患者の午後 11 時から午前 6 時までの 7
時間胃酸及びペプシン分泌量は、20mg 経口投与によりそれぞれ91.8%、71.8%抑制される12）。
（3） 24 時間分泌・胃内 pH
健康成人の胃酸分泌量は、20mg 経口投与により、午後 8 時から12 時間以上にわたり抑制される。胃内 pH は、投与 12 時間後まで 4.2〜6.0 の範囲で推移する13）。
（4） 血中濃度と胃酸分泌抑制作用
血中濃度と胃酸分泌抑制率との間には正の相関関係がみられ、胃酸分泌量を 50%抑制するときの血中濃度は 13ng/mL である14）。
18.2.2 胃粘膜血流量に及ぼす影響
0.1〜0.2mg/kg の静脈内投与では健康成人の胃粘膜血流量を増加させる傾向が認められる15）。

18.2.3 胃粘液分泌に及ぼす影響
潰瘍患者の胃液中粘液物質濃度に影響を及ぼさない16）。
18.2.4 胃内容排出能に及ぼす影響
胃潰瘍、十二指腸潰瘍患者に 20mg 経口投与した場合、胃排出能に影響を及ぼさない17）。
18.2.5 肝血行動態に及ぼす影響
20mg 静脈内投与は、健康成人の肝血流量、門脈血流量に影響を及ぼさない18）。
18.2.6 血中ガストリン値に及ぼす影響
胃潰瘍、十二指腸潰瘍患者に 20mg1 日 2 回、1〜2 ヵ月経口投与
した場合、血中ガストリン値に影響を及ぼさない19）。
18.2.7 血中プロラクチン等に及ぼす影響
20mg 静脈内投与、20mg1 日 2 回 4 週間経口投与は、健康成人、消化性潰瘍患者の血中プロラクチン、性腺刺激ホルモン、性ホルモン値に影響を及ぼさない20）。
18.3 動物での作用18.3.1 H2 受容体拮抗作用
In vitro におけるモルモット摘出心房の心拍数及びラット摘出子宮の収縮21）、並びにイヌ in vivo の胃酸分泌22）を指標にした H2 受
容体拮抗作用は、シメチジンに比し 10〜148 倍強力である。
18.3.2 胃酸分泌抑制作用
イヌのヒスタミン刺激時の胃酸分泌抑制効果は、シメチジンに比し作用強度で約 40 倍強く、持続時間で約 1.3〜1.5 倍長い23）,24）。
18.3.3 胃粘液分泌に及ぼす影響
ラットのストレスによる胃粘膜中糖蛋白量の減少を有意に抑制する24）。

融点
約 164℃（分解）20. 取扱い上の注意
開封後は湿気を避けて保存すること。
22. 包装〈ファモチジン OD 錠 10mg「TBP」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
500 錠［10 錠（PTP）×50、乾燥剤入り］〈ファモチジン OD 錠 20mg「TBP」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
500 錠［10 錠（PTP）×50、乾燥剤入り］

18.3.4 実験潰瘍に対する作用
ラットのインドメタシン、アスピリン、プレドニゾロン、ストレス及び幽門結紮による胃潰瘍あるいはメピリゾールによる十二指腸潰瘍の発生に対してシメチジンよりも強い抑制効果を示す25）,26）。また、連続投与により酢酸による胃潰瘍及びメピリゾー
ルによる十二指腸潰瘍の治癒を促進し、効力はシメチジンより強い26）,27）。
18.3.5 胃出血に対する作用
脱血及びヒスタミン投与によるラットの胃出血に対し抑制作用を示す24）。
18.3.6 急性胃粘膜病変に対する作用
ラットのタウロコール酸－ヒスタミン、タウロコール酸－セロト
ニン、塩酸－アスピリン及び塩酸－エタノールによる各胃粘膜病変を予防するのみならず、ヨードアセトアミドによる胃粘膜病変の治癒を促進する28）。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称
ファモチジン（Famotidine）
化学名
N-Aminosulfonyl-3-｛［2-（diaminomethyleneamino）-1,3thiazol-4-yl］methylsulfanyl｝propanimidamide
分子式
C8H15N7O2S3
分子量337.45性 状
本品は白色〜帯黄白色の結晶である。
本品は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（95）に溶けにく
く、水に極めて溶けにくい。
本品は 0.5mol/L 塩酸試液に溶ける。
本品は光によって徐々に着色する。
化学構造式23. 主要文献
1） 猪爪信夫 他：Prog．Med．1996；16（11）：2897-2903
2） 二木芳人：Today’s Therapy．1994；18（2）：42-45
3） Lim，S．G．et al．
：Aliment．Pharmacol．Ther．1993；7：317-321
4） 社内資料：生物学的同等性試験（10mg）
5） 社内資料：生物学的同等性試験（20mg）
6） 第十八改正日本薬局方解説書，廣川書店．2021；C-4521-4524
7） 大江慶治 他：内科宝函．1983；30（11）：365-378
8） 大江慶治 他：内科宝函．1984；31（1）：11-24
9） 渡部洋三 他：薬理と治療．1983；11（9）：3637-3650
10） 三好秋馬 他：基礎と臨床．1983；17（9）：2909-2916
11） 三好秋馬 他：基礎と臨床．1983；17（9）：2917-2927
12） 大江慶治 他：内科宝函．1984；31（2）：51-62
13） 池添逸夫 他：日本消化器病学会雑誌．1983；80（Suppl．）：69414） Miwa，M．et al．：Int．J．Clin．Pharmacol．Ther．
Toxicol．1984；22（4）：214-217
15） 宮本二郎 他：薬理と治療．1983；11（9）：3651-3658
16） 森 治樹：日本臨床．1984；42（1）：150-157
17） 原沢 茂 他：診療と新薬．1983；20（9）：1859-1864
18） 大西久仁彦 他：薬理と治療．1983；11（10）：4301-4304
19） 三好秋馬 他：新薬と臨床．1983；32（9）：1383-1395
20） 早川 滉 他：臨床成人病．1984；14（4）：571-577
21） 竹田正明 他：基礎と臨床．1983；17（9）：2878-2882
22） Takeda，M．et al．：Eur．J．Pharmacol．1983；91（4）：371-376
23） Takagi，T．et al．：Arch．Int．Pharmacodyn．Ther．
1982；256（1）：49-58
24） 竹田正明 他：基礎と臨床．1984；18（12）：6125-6134
25） Takeda，M．et al．
：Arzneimittel-Forschung．1982；32（7）：734-737
26） 岡部 進 他：応用薬理．1984；27（3）：563-569
27） Ishihara，Y．et al．：Digestion．1983；27（1）：29-35
28） 宮田桂司 他：基礎と臨床．1987；21（16）：6063-6073
24. 文献請求先及び問い合わせ先
東菱薬品工業株式会社 安全性情報課〒 160-0023 東京都新宿区西新宿 6-3-1
TEL 03-6304-5403
FAX 03-6304-5932
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元－4－A11