生田哲郎◎弁護士・弁理士／佐野辰巳◎弁護士

刊行物に、化合物が一般式の形式で記載され、当該一般式が膨大な数の選択肢を有する場合の引用発明の認定について判断した
大合議判決［知的財産高等裁判所

１．事件の概要
本件は知的財産高等裁判所の大合議

平成30年４月13日判決

平成28年
（行ケ）
第10182号、同第10184号］

化合物またはその閉環ラクトン体であ（式中、Ｒ1は低級アルキル；Ｒ2はハロる化合物。

ゲンにより置換されたフェニル；Ｒ3は判決です。本件では、訴えの利益の有無という訴訟法上の争点と、進歩性の低級アルキル；破線は２重結合の有無３．原告が主張する無効理由を、それぞれ表す）で示される化合物有無およびサポート要件違反の有無と原告は、進歩性の争点について、本いう特許法上の争点がありました。訴

件発明１は甲１号証に記載の発明（甲１

訟法上の争点は平成26年法改正前の無発明）
および甲２号証に記載の発明（甲２

効審判に特有の争点であり、今後の実発明）ならびに本件特許の優先日当時の【相違点】

務上の重要性は低いと思われますので、技術水準に基づいて当業者が容易に発（１－ｉ）

本稿では特許法上の争点、特に請求項明できたものである旨を主張しました。

１に係る発明（本件発明１）の進歩性の争点について説明します。
２．本件特許発明の内容物である点。

Ｘが、本件発明１では、アルキルスルホニル基により置換されたイミノ基

４．審決の理由の要旨であるのに対し、甲１発明では、メチル（１）審決では、進歩性欠如の無効理由基により置換されたイミノ基である点。

について、次のように判断しています。

（１－ⅱ）

ア．甲１発明の認定

本件発明１は、次のとおりです。

またはその閉環ラクトン体である化合

Ｒ4が、本件発明１では、水素または式（Ｉ）：ヘミカルシウム塩を形成するカルシウ【化１】

ムイオンであるのに対し、甲１発明では、ナトリウム塩を形成するナトリウムイオンである点。
（Ｍ＝Na）の化合物
ウ．相違点（１－ｉ）の判断（式中、Ｒ1は低級アルキル；Ｒ2はハロ3ゲンにより置換されたフェニル；Ｒ は低級アルキル；Ｒ4は水素またはヘミカ

イ．本件発明１と甲１発明の一致点および相違点【一致点】

ａ．甲１発明からの動機付け
甲１発明の化合物は、甲１の実施例に記載のものであり、HMG－CoA還元ルシウム塩を形成するカルシウムイオ酵素を阻害する薬理活性を有すること

ン；Ｘはアルキルスルホニル基によりがデータで裏付けられている。他方で、置換されたイミノ基；破線は２重結合

本件発明１は甲１の特許請求の範囲にの有無を、それぞれ表す）で示される記載された式Ｉ（省略）の範囲に含まれ2018 No.8 The lnvention 49

ていない。甲１の式Ｉに含まれていな動機付けがあるとはいえない。

めるのが相当である」「主引用発明に副引用発明を適用するい化合物についてはHMG－CoA還元酵素を阻害する薬理活性を期待すること（２）上記のとおり、審決では、HMG－ことにより本願発明を容易に発明をすができるとはいえないから、甲１発明

CoA還元酵素阻害効果に着目して動機付ることができたかどうかを判断する場の「ジメチルアミノ基」を式Ｉに含まけの有無を判断しています。

合には、①主引用発明又は副引用発明の内容中の示唆、技術分野の関連性、課れない「－Ｎ（CH3（）SO2R’）」に置き換
５．裁判所の判断える動機付けがあるとはいえない。
ｂ．甲２発明からの動機付け
甲２には、一般式（Ｉ）（省略）が記

題や作用・機能の共通性等を総合的にまず、進歩性判断に際しての引用発考慮して、主引用発明に副引用発明を明の認定について一般論として次のよ適用して本願発明に至る動機付けがあうに判示しました。

るかどうかを判断するとともに、②適特許法29条１項３号の「『刊行物に記用を阻害する要因の有無、予測できなて、「Ｒ 」に「－NR R 」を、「Ｒ 」「Ｒ 」

載された発明』については、当業者が、い顕著な効果の有無等を併せ考慮してに「メチル」「メチルスルホニル」をそ出願時の技術水準に基づいて本願発明判断することとなる」

れぞれ選択肢として含むことが記載さを容易に発明をすることができたかどれている。

うかを判断する基礎となるべきもので示しました。

甲２の一般式（Ｉ）の化合物もHMGあるから、当該刊行物の記載から抽出「甲２の一般式（Ｉ）で示される化合－CoA還元酵素阻害剤を提供するものでし得る具体的な技術的思想でなければ物は、甲１の一般式Ｉで示される化合あって、甲１の式Ⅰの化合物と同様、ピならない。そして、当該刊行物に化合物と同様、HMG－CoA還元酵素阻害剤リミジン環を基本骨格とし、そのピリ物が一般式の形式で記載され、当該一を提供しようとするものであり、ピリミジン環の２、４、６位に置換基を有般式が膨大な数の選択肢を有する場合ミジン環を有し、そのピリミジン環のする化合物である点で共通するものでには、当業者は、特定の選択肢に係る２、４、６位に置換基を有する化合物

あって、選択する置換基によっては両具体的な技術的思想を積極的あるいはである点で共通し、甲１発明の化合物者に含まれる化合物の一部が重複する優先的に選択すべき事情がない限り、当は、甲２の一般式（Ｉ）で示される化こともある。しかし、甲１の式Ⅰの化該刊行物の記載から当該特定の選択肢合物に包含される。

合物と甲２の一般式（Ⅰ）の化合物はに係る具体的な技術的思想を抽出する置換基の選択範囲が全て一致していることはできない」

される化合物のうちの『殊に好ましいわけではなく、それぞれ別個の化学構「この理は……刊行物から副引用発明化合物』のピリミジン環の２位の置換造式を有する化合物として特定され、そを認定するときも、同様である。した

基Ｒ3の選択肢として『－NR4R5』が記の化学構造式の化合物であることを前がって、副引用発明が『刊行物に記載載されるとともに、Ｒ4及びＲ5の選択肢

提にHMG－CoA還元酵素阻害剤となりされた発明』であって、当該刊行物にとして『メチル基』及び『アルキルス得ることが記載されているといえる。

化合物が一般式の形式で記載され、当ルホニル基』が記載されている。

載され、その殊に好ましい化合物とし
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そして、本件について次のように判甲２には、甲２の一般式（Ｉ）で示

そして、化合物の構造が異なれば、そ該一般式が膨大な数の選択肢を有する

しかし、甲２に記載された『殊に好のHMG－CoA還元酵素阻害作用が同じ場合には、特定の選択肢に係る具体的ましい化合物』におけるＲ3の選択肢は、になるとはいえないから、甲１発明のジな技術的思想を積極的あるいは優先的極めて多数であり、……、Ｒ3として、『－メチルアミノ基の上位概念として甲２のに選択すべき事情がない限り、当該特NR4R5』であってＲ4及びＲ5を『メチル』

一般式の「Ｒ3」の「－NR4R5」が対応す

定の選択肢に係る具体的な技術的思想及び『アルキルスルホニル』とするこるとしても、甲１発明のジメチルアミノを抽出することはできず、これを副引とは、2000万通り以上の選択肢のうち基を甲１に開示のない置換基に置換する用発明と認定することはできないと認の一つになる。

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また、甲２には、『殊に好ましい化合そのため、下位概念または選択肢のに記載された一般式が膨大な数の選択物』だけではなく、『殊に極めて好まし一部で特定された発明を「選択発明」と肢を有する場合に、当該刊行物から特定い化合物』が記載されているところ、そして、一定の要件を満たせば「選択発明」の選択肢に係る具体的な技術的思想をのＲ3の選択肢として『－NR4R5』は記の特許が認められています。

抽出することができるか否かを判断し平成27年９月改定の特許・実用新案て、引用発明を認定しています。そのう「そうすると、甲２にアルキルスルホ審査基準の第Ⅲ部第２章第４節7.2項でえで、本願発明と認定された引用発明のニル基が記載されているとしても、甲２

は、選択発明となり得ることを前提と一致点および相違点を判断し、その相違の記載からは、当業者が、甲２の一般式して、その進歩性判断について「（ⅰ）

点の容易想到性を検討しています。

（Ｉ）のＲ3として『－NR4R5』を積極的から（ⅲ）までの全てを満たす場合は、

すなわち、本件判決では、本願発明あるいは優先的に選択すべき事情を見い審査官は、その選択発明が進歩性を有が選択発明に該当するか否かを判断すだすことはできず、『－NR4R5』を選択しているものと判断する。

るのではなく、刊行物の記載から特定した上で、更にＲ 及びＲ として『メチル』（ⅰ）
その効果が刊行物等に記載又は掲の選択肢が技術的思想として抽出でき及び『アルキルスルホニル』を選択すべ載されていない有利なものであること。

るか否かを判断し、どのような選択肢き事情を見いだすことは困難である。

（ⅱ）その効果が刊行物等において上が引用発明と認定できるかを検討してしたがって、甲２から、ピリミジン位概念又は選択肢で表現された発明がいます。

環の２位の基を『－Ｎ（CH3）（SO2R’）』有する効果とは異質なもの、又は同質でこのような判断で、引用発明の認定とするという技術的思想を抽出し得るあるが際立って優れたものであること。

を行うことにより、選択発明の場合でと評価することはできないのであって、（ⅲ）その効果が出願時の技術水準かあっても、一般の発明と同じ新規性・甲２には、相違点（１－ⅰ）に係る構ら当業者が予測できたものでないこと」

進歩性の判断手法を用いることができ成が記載されているとはいえず、甲１と記載されています。

るようになります。

載されていない」

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発明に甲２発明を組み合わせることにしかし、特許・実用新案審査基準では、具体的には、①本願発明の構成要件より、本件発明の相違点（１－ⅰ）に本願発明（特許性の有無の判断対象とと引用発明の相違点の有無を判断し、②係る構成とすることはできない」

なる発明）が選択発明となるか否かの相違点がある場合には、主引用発明に判断基準が明確に示されていません。

副引用発明を適用することの動機付け

６．考察

また、本願発明が選択発明であるとなど、当該相違点に関して進歩性を否上位概念または選択肢で表現された判断された場合には、発明の構成の容定する方向に論理付けられるか否かを先行発明があっても、下位概念または易想到性を検討せずに発明の効果を検判断し、③進歩性を否定する方向に論当該選択肢の一部で特定された発明の討することになっており、一般の発明理付けできる場合には有利な効果など、新規性が否定されない場合があるとさの新規性・進歩性の判断手法と、選択進歩性が肯定される方向に働く要素をれており、そのような発明は「選択発明」

発明の新規性・進歩性の判断手法が異検討する――という判断手法を、選択と呼ばれています。

なっていました。

発明の場合でも適用できます。

例えば、化学構造式が一般式で表現

これに対し、本件判決では、刊行物されている場合、その一般式に該当する化合物が膨大な数になることはよくありますが、その膨大な数の化合物の全てについて新規性を否定してしまうと化学物質の発明の保護が十分にできなくなります。

いくた てつお1972年東京工業大学大学院修士課程修了。技術者としてメーカーに入社。82年弁護士・弁理士登録後、もっぱら、国内外の侵害訴訟、ライセンス契約、特許・商標出願等の知財実務に従事。この間、米国の法律事務所に勤務し、独国マックス・プランク特許法研究所に在籍。
さの たつみ1989年東北大学大学院理学修士課程修了後、化学メーカーに入社し、特許担当者として勤務。
2007年弁護士登録後、インテックス法律特許事務所に在籍。

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