用法に関する注意事項
薬剤名

エスエーワン

UFT(UFT/LV療法)

ホリナート

カペシタビン

成分名

テガフール(FT)
ギメラシル(CDHP)
オテラシル(Oxo)

テガフール(FT)
フルオロウラシル(5FU)
ウラシル

ホリナート

カペシタビン
5’-DFR：活性代謝物

FT：吸収速度低下もAUC変化なし
FTの活性代謝物であるフルオロウラシ
FT：吸収速度低下もAUC低下なし
ルのAUC低下(*)

空腹時服用と比較した
食後服用での
薬物動態の変化CDHP：吸収は軽度低下(*)
Oxo：吸収は中等度低下も副作用予防
効果に影響なし(*)

時間間隔と食事の影響ではどちらを優先すべきか？
服用忘れ時の用法

AUC増加（＊）

ウラシル：AUC低下

空腹時Oxoのバイオアベイラビリティ 食後服用で5FUのAUC低下のため、変化により、抗腫瘍効果減弱するため抗腫瘍効果を考慮すると食後服用がよい空腹時服用がよい

食後、空腹時をどれだけ守るべきか？

9～12時間間隔で食後を優先（*）

AUC増加も腫瘍にどう影響するか
データなし（＊）

食事の影響は考慮しなくて良い
食後３０分の明記は臨床試験

6～10時間間隔の中で空腹時を選択すべき

食後服用のデータなし
6～10時間間隔の中で、できれば空腹時を選択（＊）

食事の影響は考慮しなくて良いメーカーとしてスキップを推奨

スキップを推奨メーカーとしてスキップ推奨

6～10時間

6～10時間（＊）

時間の明記なし

空腹時がよい空腹時がよい（＊）

必要なし

服用忘れ時はスキップ推奨

何時間あける？

9～12時間間隔をあける(*)

服用時間設定時、食事の影響も考慮すべき？

その他

5FU：AUC低下

AUC低下（代謝変換が進むにつれ食事の影響は低下）5’-DFR：Cmax低下もAUC変化なし

食後がよい＊：メーカー確認にて独自データがないため、先発品メーカー情報を元に記載

胃腸障害を考慮すると＊：メーカー確認にて独自データがないため、食後の方が良いか
先発品メーカー情報を元に記載＊：メーカー確認にて独自データがないため、先発品メーカー情報を元に記載

薬剤名

ゲフィチニブタルセバ

ネクサバールスーテント

成分名

ゲフィチニブエルロチニブソラフェニブ

スニチニブ

空腹時服用と比較した
食後服用での
薬物動態の変化

AUC37%増加、Cmax32%増加も臨床上特に影響なし高脂肪食摂取後AUC2倍に増加

中脂肪食摂取後AUC14%増加も臨床上特に影響なし

食事の影響なし

高脂肪食摂取後AUC29%低下

食後、空腹時をどれだけ守るべきか？

高脂肪食摂取後服用でAUC低下のため、抗腫瘍効果減弱を考慮すると
高脂肪食摂取後服用でAUC増加の
空腹時服用がベストため、副作用を考慮すると食事の影響は考慮しなくて良い
胃酸分泌が不十分であれば、空腹時服用がベスト※病院によっては食事指導のもと食後AUCが低下するため食後服用がベスト服用としている施設もあるが、当院は空腹時に設定
胃酸分泌が正常であれば、空腹時、食後のどちらでも良い

食事の影響は考慮しなくてできるだけ24時間間隔となるよう時間良いため、時間間隔を優先
間隔を取り、胃酸分泌を考慮し用法を 単回服用での半減期25.9時間であり、 できるだけ12時間間隔となるよう時間
時間間隔と食事の影響では選択すべきできるだけ24時間間隔となるよう時間間隔を取り、高脂肪食摂取時はどちらを優先すべきか？
単回服用での半減期スニチニブ
間隔を取り、空腹時を選択すべき
空腹時を選択すべき
49.5時間、N-脱エチル体75.3時間で※当院は食後に設定あり、24時間間隔を選択すべき

服用忘れ時の用法

メーカーとしてはスキップを推奨メーカーとしてはスキップを推奨

何時間あける？

単回であれば8時間

24時間

服用時間設定時、食事の影響も考慮すべき？

胃酸分泌を考慮

空腹時が良い高齢者で無酸症が多いため、食後服用が望ましい

その他

PPI・H2ブロッカー併用でAUC低下→できれば併用中止、もしくは食後を推奨

PPI併用でAUC低下→H2ブロッカーへ変更を推奨
喫煙でAUC低下＊：メーカー確認にて独自データがないため、 グレープフルーツと併用でAUC上昇
先発品メーカー情報を元に記載

メーカーとしてはスキップを推奨
できれば12時間
治験では±6時間を容認
高脂肪食摂取時は空腹時が良いメーカーとしてはスキップを推奨
時間の明記なし
必要なし

薬剤名

タシグナ

レンビマ

ｽﾁﾊﾞｰｶﾞヴォトリエント

成分名

ニロチニブ

レンバチニブ

レゴラフェニブ

パゾパニブ

空腹時服用と比較した
食後服用での
薬物動態の変化

外国人健康男性に本剤160mgを低脂肪食（約319kcal、脂肪含量8.2g）摂取後に単回経口投与したとき，空腹時と比較して、AUC及びCmax
通常食摂取30分後及び2時間後に投未変化体、M-2及びM-5のAUCはそれぞ 絶食下に比べて、与したとき、Cmaxは空腹時に比べて健康成人に空腹時又は食後（高脂 れ136、140及び123％、Cmaxはそれぞれ 高脂肪食摂食後のAUCは絶食下の約それぞれ1.55倍及び1.33倍に増加し、肪食）に単回経口投与したところ、 154、130及び112％となった。
2.3倍、AUCは1.32倍及び1.19倍に増加した。
空腹時と比較して、食後投与の低脂肪食摂食後では約1.9倍に増加、また、高脂肪食摂取30分後に投与しCmax及びAUCの臨床的に意味の ま た ， 高 脂 肪 食 （ 約 945kcal 、 脂 肪 含 量たとき、Cmax及びAUCは空腹時に比54.6g）摂取後に単回経口投与したとき、 高脂肪食及び低脂肪食摂食後のCmax
ある変化は認められなかった
べてそれぞれ2.12倍及び1.82倍に増
空腹時と比較して、未変化体、M-2及び はいずれも約2.1倍に増加加した
M-5のAUCはそれぞれ148、80及び49％、Cmaxはそれぞれ173、72及び41％となった．

高脂肪食摂取後服用でAUC増加の
食後、空腹時をどれだけため、副作用を考慮すると空腹時服守るべきか？
用がベスト

食事の影響は考慮しなくてよい

時間間隔と食事の影響では できるだけ12時間間隔となるよう時どちらを優先すべきか？ 間間隔を取り、空腹時を選択すべき

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

低脂肪食（約319kcal、脂肪含量8.2g）
摂取後がベスト高脂肪食摂取後服用でAUC増加のため、副作用を考慮すると空腹時服用がベストできるだけ12時間以上となるよう時間間できるだけ12時間以上となるよう時間間隔を取り、空腹時を選択すべき隔を取り、低脂肪食摂取後を選択すべき

服用忘れ時の用法

何時間あける？

服用時間設定時、食事の影響も考慮すべき？

その他

8時間以上間隔をあければ 12時間以上間隔をあければ内服可
内服可

12時間以上間隔をあければ内服可

12時間以上間隔をあければ
内服可

薬剤名

ムンデシン

イブランス

イムブルビカニンラーロ

成分名

フォロデシンパルボシクリブ

イブルチニブイキサゾミブ

空腹時服用と比較した
食後服用での
薬物動態の変化（外国人成績）健康成人にイブルチニブ420mgを経口投与したと
きのCmax及びAUClast、食前30分、食後30分又は食後2時間に投与したときと比較して絶食時＊（外国人データ）
健康成人44例に本剤125 mgを単回 にはそれぞれ約30～40％及び約60％に低下。
再発又は難治性慢性リンパ性白血病/小リンパ経口投与したとき、AUClast及び食後投与では
Cmaxは、空腹時と比較して高脂肪 球性リンパ腫患者にイブルチニ420mgを経口投絶食下投与に比べて食後にそれぞれ23%及び26%増加し、与した場合のCmax及びAUC0-24h
Cmaxが13%、AUCが18%増加
中程度の脂肪食後に単回経口投 食事の30分以上前又は2時間以上後に経口投与
与したときのAUClast及びCmaxは、 したときと比較して絶食時＊にはそれぞれ約40％及び約60～70％に低下。
それぞれ9 %及び10%増加。

高脂肪食摂取後投与では、空腹時投与時と比較しCmaxが69％、AUCは28％減少＊一晩絶食後にイブルチニブを経口投与し、その後4時間絶食

食後、空腹時をどれだけ守るべきか？

臨床上特に影響なし（治験：朝・夕食後）食事の影響は考慮しなくてよい

時間間隔と食事の影響ではどちらを優先すべきか？

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

服用時間設定時、食事の影響も考慮すべき？

その他

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

空腹時投与を推奨（食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避ける）

空腹時投与を優先

次の服用予定時間まで

服用忘れ時の用法
何時間あける？

食事の影響は考慮しなくてよいメーカーとしてはスキップを推奨
8時間以上間隔をあければ内服可

翌日いつも服用している時刻に1回分服用

予定服用時刻の6時間以内であればその日の分 ・72時間以上ある場合を服用し、6時間以上経過後であれば当日分は→気付いたらすぐに服用
服用せず、翌日いつも服用している時刻に1回分 ・72時間未満の場合
服用→次の予定日より服用を再開（スキップ）＊絶食時では食事の前後と比較したとき暴露量
1週間に1回服用の薬剤が低下するが、完全な絶食状態＊が臨床におい（t1/2：125hr）であるためて長期的に継続することはまれであるため、食事の影響によってイムブルビカの有効性・安全性に 内服忘れ時は上記運用となっている
意義のある差は生じないとのメーカー回答あり。

薬剤名

リムパーザ

テモゾロミド

ロンサーフ

グリベック

成分名

オラパリブ

テモゾロミドチピラシル（TPI）
トリフルリジン（FTD）

イマチニブ（外国人成績）固形癌患者に本剤300mgを食後（高脂食後（高脂肪食）又は空腹時に本剤35mg/m2/回を単回投与肪食）および、空腹時の2回、休薬期間
単回経口投与空腹時服用と比較した食後定常状態において高脂肪食と同時にをはさんで単回投与
服用での空腹時と比較して食後投与でFTDの 服用した場合、空腹時服用と比較して食後投与でtmaxが約1時間（1.07時間
薬物動態の変化
AUC変化なし、Cmaxが61%に低下
Cmax及びAUCは減少したが、それぞ食後投与でCmaxは21%低下したが、から2.25時間に）遅延し、Cmax及びTPIのCmax及びAUCは56%及び56%に れ11％及び7％低下（外国人データ）
AUCへの影響は8%の増加と僅かであ AUCはそれぞれ約32％及び9％低下
低下
りAUCの食後/空腹時の比の90%信頼（＊）
区間は生物学的同等性基準の範囲内

食後、空腹時をどれだけ守るべきか？

食事の影響は考慮しなくてよい

時間間隔と食事の影響ではどちらを優先すべきか？

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

服用忘れ時の用法
何時間あける？

空腹時がよい（＊）

食後投与でCmax及びAUCが低下する 食後投与でFTDのCmaxが低下するた
ため、空腹時がよい（＊）
め食後投与がよい

消化管刺激作用があるため食後投与がよい食後投与を優先服用忘れに気付いた時間
メーカーとしてはスキップを推奨
・予定服用時間の2時間以内→服用可能

メーカーとしてはスキップを推奨

・予定服用時間より2時間以上経過
空腹時がよい（＊）
服用時間設定時、→次回服用時間から通常通り服用
食事の影響も考慮すべき？
（スキップ）

その他

食後投与がよい（FTDのCmaxと好中球減少に有意な相関が認められたため、Cmaxの低い食後投与が望ましい）＊：メーカー確認にて独自データがな
100mg錠と150mg錠の生物学的同等
いため、先発品メーカー情報を元に記性は示されていないため、
載300mgを投与する際には100mg錠を使用しないこと。

8時間以上空けるメーカーとしてはスキップを推奨→半減期が約18時間であるため。

8時間以上空けて食後に投与が望まし 食後投与がよい
い

薬剤名

ベージニオ

アイクルシグ

ビジンプロ

ローブレナ

成分名

アベマシクリブ

ポナチニブ

ダコミチニブロルラチニブ

空腹時服用と比較した
食後服用での
薬物動態の変化

外国人健康成人を対象に食事の影響 健康成人27例に本剤100 mgを食後
高脂肪・高カロリー食を摂取すると低脂肪食の食後のCmax及びAUCはを検討した試験では、高脂肪・高カロ （高脂肪食）及び空腹時単回経口投与
空腹時と比較してAUCは13％増加し、 空腹時に比較してそれぞれ0.94倍及びリー食後投与時の本剤のAUCinf及び したときのAUCinf及びCmaxの調整済
Cmaxは30％上昇したが、0.98倍であった。高脂肪食の食後のCmaxは、空腹時投与と比べて、それ み幾何平均値の％比（食後投与／空食事の影響による変化の程度はCmax及びAUCは空腹時に比べ、それぞれ14％、24％増加したが臨床的に 腹時投与）は、それぞれ104.7％及びアベマシクリブの治療濃度域の範囲内 ぞれ0.94倍及び1.1.倍であった。
問題になるものではない。
90.9％であった。

食後、空腹時をどれだけ守るべきか？

食事の影響は考慮しなくてよい

食事の影響は考慮しなくてよい

食事の影響は考慮しなくてよい

食事の影響は考慮しなくてよい

時間間隔と食事の影響ではどちらを優先すべきか？

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先メーカーとしてはスキップを推奨

予定している次の内服時刻まで4時間
以上空いていれば、飲み忘れに気づいた時点ですぐに服用。4時間を切っている場合はスキップする

服用忘れ時の用法

メーカーとしてはスキップを推奨
何時間あける？

服用時間設定時、食事の影響も考慮すべき？

その他

12時間

メーカーとしてはスキップを推奨
翌日いつも服用している時刻に1回分服用

翌日いつも服用している時刻に
1回分服用

必要なし

4時間
必要なし

胃内pHに影響を及ぼす薬剤：PPI等→本剤の血中濃度が低下し、本剤の有効性が減弱するおそれがあるので、併用は可能な限り避けること。

薬剤名

テプミトコ

ゼジューラ

カボメティクスロズリートレク

成分名

テポチニブ

ニラパリブ

カボザンチニブ

エヌトレクチニブ

空腹時服用と比較した
食後服用での
薬物動態の変化

空腹時投与では、高脂肪食摂取後投与時と比較しCmax・AUC共に半減PPI併用の食後服用は併用なしの食後服用のCmax・AUCと差なし（PPIの影響は考えなくてよい）

食事の影響を検討したNOVA試験では本剤の投与前に高脂肪食を摂取しても薬物動態に優位な影響を及ぼさな
健康成人47例に空腹時又は食後に本 健康成人男性45例に本剤600 mgを食かった事が報告されている。
剤（カプセル剤）140mgを単回経口投 後（高脂肪食）に単回経口投与した時、与したとき、食後では空腹時に比べて 空腹時投与に対するエヌトレクチニブ
卵巣癌患者16例に本剤300mgを単回カボザンチニブのCmax及びAUCinfは のCmax及びAUCinfの幾何平均値の比投与したとき、空腹時投与に対する高それぞれ41%及び57%増加した（外国 （食後投与／空腹時投与）は、それぞ
脂肪食後投与におけるニラパリブの人データ）。
れ1.06及び1.15であった。
Cmax及びAUCinfの最小二乗平均値の比は、ぞれぞれ0.785及び1.10であった（外国人データ）

食後、空腹時をどれだけ守るべきか？

食後に服用

食事の影響は考慮しなくてよい

空腹時投与を推奨（食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避ける）

食事の影響は考慮しなくてよい

時間間隔と食事の影響ではどちらを優先すべきか？

食後服用を優先

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

空腹時投与を優先

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

服用忘れ時の用法気付いたら食事とともに服用

何時間あける？
服用時間設定時、食事の影響も考慮すべき？

メーカーとしてはスキップを推奨
次の通常服用する時間まで８時間以内の場合はスキップ *食後がよい

食事の影響は考慮しなくて良い

その日のうちであれば服用可（迷う時はスキップ）
次の服用予定時間まで12時間以上ある場合は服用可（メーカー）どの試験でも1日1回の規定しかなく、「服用時間が何時間ずれたらスキップ」の対応はされてないので、そ
空腹時投与の日のうちであれば服用可能ということになる*８時間の根拠（メーカーより）

その他

定常状態におけるテプミトコのピーク・
トラフ変動は低く、ｔ1/2が長いため服用
忘れが薬の曝露量に及ぼす影響は小さいと考えられる。しかし、過度の暴露を避けるためｔmax（8時間）以内に２回目の投与とならないよう設定 とのこと20mg錠と60mg錠の生物学的同等性は示されていないため、60mgを投与する際には20mg錠を使用しないこと。

薬剤名

タグリッソ

アフィニトール（乳癌）

アフィニトール（神経内分泌腫瘍）

ボシュリフ

成分名

オシメルチニブ

エベロリムス

エベロリムスボスチニブ

進行非小細胞肺癌患者（34例）に本剤80mgを高脂肪食摂取後に単回経口投
与したとき、オシメルチニブのAUC及びCmaxに食事による影響は認められなかった（外国人データ）。

健康成人に本剤を高脂肪食摂取後に投与したときのTmaxは、
空腹時に比べて1.75時間遅延した。
これに伴い、Cmaxは54％低下し、AUC0-infは22％低下した。
低脂肪食摂取後も同様の結果が得られた。

健康成人24例に本剤400mgをクロスオーバー法により、空腹時又は食後単回経口投与した。食後のCmax及びAUCは空腹時に比較してそれぞれ、1.5倍及び1.4倍であった （外国人デー
タ）。

食後、空腹時をどれだけ守るべきか？

食事の影響は考慮しなくてよい

添書は「食後又は空腹時のいづれか
一定の条件で投与すること」だが添書は「食後又は空腹時のいづれか・乳がん患者の臨床試験は食後一定の条件で投与すること」
・メーカーの乳がん用の→処方時、用法の変更は可能にて
パンフレットは食後レジメンオーダは食後で設定
→食後服用

食後に服用

時間間隔と食事の影響ではどちらを優先すべきか？

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

空腹時服用と比較した
食後服用での
薬物動態の変化服用忘れ時の用法

何時間あける？

食後服用を優先

予定している次の内服時刻まで12時 6時間以内に気づいたらすぐに服用間以上空いていれば、飲み忘れに気づいた時点ですぐに服用。12時間を切っている場合はスキップする
18時間

食後又は空腹時のいつもの条件下で食後服用を優先

6時間以内に気づいたらすぐに服用メーカーとしてはスキップを推奨→半減期が約32～39時間であるため。

18時間

12時間
服用時間設定時、食事の影響も考慮すべき？

その他

食後に服用

食後又は空腹時のいつもの条件下で必要なし

欧州の添書で次回内服まで12時間あけることとの記載があるため。
米国の添書では内服忘れ時はスキッ
プ、次回内服時に1回分内服と記載。
患者説明資材には気づいた時点です
ぐに内服とのみ記載されている。

内服18時間後と24時間後で血中濃度に大きな差がないため、
内服忘れ時は6時間以内の内服が可能。

食後投与がよい薬剤名

ラステットS

レブラミド

ベレキシブルレットヴィモ

成分名

エトポシド

レナリドミドチラブルチニブ

セルペルカチニブ

空腹時服用と比較した
食後服用での
薬物動態の変化

データ無し

健康成人（17例）に本剤25mgを高脂肪・
健康成人20例に本剤160mgを高脂肪食摂
日本人の健康成人12例に本剤320mg
高カロリー食の食後に経口投与したとき取後に単回経口投与したとき、空腹時投与
を食後（標準食）及び空腹時単回経口のAUC、Cmaxは空腹時に経口投与したに対する食後投与におけるセルペルカチニ投与したときのCmax及びAUCinfの幾ときと比べてそれぞれ約20％、約50％低ブのCmax及びAUCinfの幾何平均値の比は何平均値の比（食後／空腹）は、1.74
下し、tmaxは約1.6時間延長した（外国人
それぞれ0.862及び1.09であった（外国人及び1.29であった。
データ）。
データ）。

食後、空腹時をどれだけ守るべきか？

食事の影響は考慮しなくてよい

高脂肪食摂取前後は避ける

空腹時投与を推奨（食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避ける）

食事の影響は考慮しなくてよい

時間間隔と食事の影響ではどちらを優先すべきか？

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

毎日ほぼ同じ時間（高脂肪食摂取前後は避ける）

空腹時投与を優先

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

その日のうちであれば服用可

いつもの服用時刻の12時間以内であれば服用可、12時間以上経過であればスキップ

その日のうちであれば内服可（迷う時はスキップ）

服用忘れ時の用法

何時間あける？
服用時間設定時、食事の影響も考慮すべき？

高脂肪食摂取前後は避ける
必要なし

当院ではコンプライアンスを重視し、朝食後で用法設定
その他＊低脂肪食摂取後と空腹時での比較
データはなし。高脂肪食でなければ食後服用可とメーカー確認

空腹時投与

次の服用予定時間まで
・6時間以上ある場合→気付いたらすぐに服用
・6時間未満の場合→次回服用時間から通常通り服用（スキップ）

食事の影響は考慮しなくて良い
胃内pHに影響を及ぼす薬剤（PPI、H2ブロッカー、制酸剤）との併用 →本剤の血中濃度が低下し、本剤の血中濃度が低下する
可能性がある。併用は可能な限り避けること。
併用する場合PPI：本剤とともに食後に投与
H2ブロッカー：H2ブロッカーを本剤投与10時間前及び2時間後に投与したときの本剤の血中濃度への影響は限定的であった
制酸剤：制酸剤を本剤投与2時間前又は2時間後に投与したときの本剤の血中濃度への影響は限定的であった

薬剤名

ベネクレクスタ

ビラフトビ

メクトビ

ルマケラス

成分名

ベネトクラクスエンコラフェニブ

ビニメチニブソトラシブ

空腹時服用と比較した
食後服用での
薬物動態の変化

健康被験者24例に本剤100mgを低脂肪食摂取後に単回経口投与した
健康被験者（14例）に本剤360mgを単回経とき、空腹時投与と比較してベネト 食事摂取によりCmaxの低下が認められCmaxに対する食事の影響が認められクラクスのCmax及びAUC∞はいず たが食後投与時のCmaxのばらつきの範口投与したとき、空腹時投与に対する高脂
たものの、Cmaxのばらつきの範囲内でれも3.4倍に増加した。また、高脂 囲内であり臨床的に問題になるもので肪食後投与におけるソトラシブのCmax及びあり臨床的に問題になるものではない。
AUClastの最小二乗幾何平均値の比は、そ肪食摂取後に単回経口投与したと はない。
空腹時と食事投与時のAUCinfに差はれぞれ1.03及び1.38であった（外国人デー
き、空腹時投与と比較してベネトク また、AUCinfに対する食事の影響は認認められなかった。
ラクスのCmaxは5.3倍、AUC∞は5.1 められなかった。
タ）。
倍に増加した（外国人データ）。

食後、空腹時をどれだけ守るべきか？

食後に服用

食事の影響は考慮しなくてよい

食事の影響は考慮しなくてよい

食事の影響は考慮しなくてよい

時間間隔と食事の影響ではどちらを優先すべきか？

食後投与を優先

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

服用忘れ時の用法

何時間あける？

予定服用時刻の8時間以内であれ
予定服用時刻の12時間以内であればそ 気付いた時点で服用可、ただし次の服ばその日の分を食後に服用し、8時の日の分を服用し、12時間以上経過後用時刻まで近い場合はスキップ
間以上経過後であれば当日分は服予定服用時刻の6時間以内であればその（迷う時はスキップ）
であれば服用せず、次回いつも服用して用せず、翌日いつも服用している時日の分を服用し、6時間以上経過後であれいる時刻に1回分服用
刻に1回分服用
ば当日分は服用せず、翌日いつも服用している時刻に1回分服用

服用時間設定時、食事の影響も考慮すべき？

食後に服用

その他

高脂肪食摂取時のベネトクラクスの相対バイオアベイラビリティ及び曝露量は低脂肪食摂取時と比較して約1.5倍の増加でありベネトクラク
ス投与時の食事について脂肪量は考慮しなくて良い。

食事の影響は考慮しなくて良い

食事の影響は考慮しなくて良い※治験時は飲み忘れた場合「次まで服用しない」と規定されていた。

平均半減期は約5～6時間。18時間以上の投与間隔を空ければ、投与と投与の間に少なくとも3回の半減期が得られ、意図しない
薬物の蓄積が防げると考え、この時間制限を設定とのこと。

薬剤名アルンブリグジェセリ

セムブリックス

エザルミア

成分名

ブリグチニブピミテスピブアシミニブ

バレメトスタット

空腹時服用と比較した
食後服用での
薬物動態の変化

日本人健康成人男性15例に本剤200mgを単回経口投与したとき、空腹時投与に対する高脂肪食後投与におけるバレメトスタットのCmax及びAUCinf
空腹時投与に対する高脂肪食後投与
空腹時投与に対する高脂肪食後投与 空腹時と比較し、低脂肪食摂取後及び の幾何平均値の比は、それぞれ0.487
におけるブリグチニブのCmax及び全身におけるピミテスピブのCmax
高脂肪食摂取後のAUCinf及びAUClast
及び0.703であった。
曝露量（AUC）の幾何平均値の比は、そ及びAUCinfの幾何平均値の比はそれ はそれぞれ30％、62％低下、Cmaxはそ 日本人健康成人28例に本剤200mgをれぞれ0.87及び0.98であった。（外国人
ぞれ1.92及び1.64であった。
れぞれ35％、68％低下した。
単回経口投与したとき、空腹時投与にデータ）
対する低脂肪食後投与におけるバレメ
トスタットのCmax及びAUCinfの幾何平均値の比は、それぞれ0.375及び0.466であった。

食後、空腹時をどれだけ守るべきか？

食事の影響は考慮しなくてよい

時間間隔と食事の影響ではどちらを優先すべきか？

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

服用忘れ時の用法

何時間あける？
服用時間設定時、食事の影響も考慮すべき？

その他

空腹時投与を推奨
空腹時投与を推奨
空腹時投与を推奨（食事の1時間前から食後2時間までの （食事の1時間前から食後2時間までの （食事の1時間前から食後2時間までの間の服用は避ける）
間の服用は避ける）
間の服用は避ける）

空腹時投与を優先

空腹時投与を優先

空腹時投与を優先

予定服用時刻の6時間以内であればその回の分を服用し、6時間以上経過
次の服用予定時間まで12時間以上あ後であれば その回は服用せず、次回飲み忘れた分は服用せず、次の日のる場合は服用可決められた時間に1回分だけ服用 治験では前回の服用から10時間経過し いつも服用している時刻に1回分服用ており、次の服用まで10時間確保できる場合は、許容空腹時投与
予定服用時刻の6時間以内で、できるだけ空腹時がベストメーカーとしてはスキップを推奨薬剤名

タフィンラー

メキニスト

タブレクタ

ハイヤスタ

成分名

ダブラフェニブ

トラメチニブカプマチニブツシジノスタット

空腹時服用と比較した
食後服用での
薬物動態の変化

食後、空腹時をどれだけ守るべきか？

時間間隔と食事の影響ではどちらを優先すべきか？

服用忘れ時の用法

素錠を用いた海外第Ⅱ相試験において健康成人24例に本剤600mgを単回経口 本剤のCmax及びAUCinfは空腹時投与投与したとき、空腹時投与に対する低脂 と比較して食後投与で増加することが示
高脂肪・高カロリー食摂食後に単回
高脂肪・高カロリー食摂食後に単回経口 肪食投与におけるカプマチニブのCmax 唆されたことより、臨床第Ⅱb相試験では経口投与した時、AUC 及びCmax
投与した時の血漿中トラメチニブの及びAUCinfの幾何平均値の比は、それ 本剤を食後投与で規定。
は絶食下に比べてそれぞれ約31及AUC及びCmaxは絶食下に比べて、それぞ ぞれ1.11及び1.20であった。また、空腹 また、空腹時投与に対する高脂肪食後
び51％低下した。また、食後のれ約10及び70％低下、Tmaxは約2.5時間 時投与に対する高脂肪食投与における 投与における本剤のCmax及びAUCの幾Tmax（ 6 時間）は絶食下（ 2 時間）遅延した。
カプマチニブのCmax及びAUCinfの幾何 何平均値の比は、0.757及び1.094でありに比べて遅延した。
平均値の比は、それぞれ1.15及び1.46で 空腹時投与と比較して、食後投与であった3）（外国人データ）。
Tmaxは2.5時間遅延した報告あり（外国人データ）。
空腹時投与を推奨
空腹時投与を推奨（食事の1時間前から食後2時間ま （食事の1時間前から食後2時間までの間
での間の服用は避ける）の服用は避ける）

空腹時投与を優先

空腹時投与を優先

食事の影響は考慮しなくてよい

食後に服用

食事の影響は考慮しなくて良いため、12時間間隔となるよう時間間隔を優先

食後服用を優先

飲み忘れに気づいた時間が予定していた内服時刻から4時間以内であれば、す
次の服用予定時間まで6時間以上 次の服用予定時間まで12時間以上あるぐに服用。4時間以上経過している場合ある場合は服用可
場合は服用可はスキップする

何時間あける？
空腹時投与

空腹時投与

服用時間設定時、食事の影響も考慮すべき？

その他

8時間

メーカーとしてはスキップを推奨
治験では服用が服用予定日内の場合（例えば、朝食後に服用する予定が同日の夕食後になる）は、許容

食事の影響は考慮しなくて良い

ボトルのまま遮光下で冷所（2～8℃）保管
2mg錠と0.5mg錠の生物学的同等性は示
ボトルのまま室温（1～30℃）保管
されていないため、2mgを投与する際には0.5mg錠を使用しないこと。

患者を対象とした臨床試験は「食後」条
件下で実施しており、食前投与時での有効性及び安全性データは得られていな
い。

薬剤名

ゾスパタ

アレセンサ

成分名

ギルテリチニブ

アレクチニブ

空腹時服用と比較した
食後服用での
薬物動態の変化

健康成人男女（32例）に本剤40mgを空腹時又は食後単回経口投与したとき、空腹時投与に対する食後投与のCmax
及びAUCinfの幾何平均比（90%信頼区 空腹時又は食後に1日2回1回間）は、それぞれ74.0%（62.2%～88.1%） 300mg10日間反復経口投与したとき、及び93.8%（81.2%～108.4%）であった アレクチニブのTmaxは食事の影響を（外国人データ）。
受けなかったが、AUC、Cmaxは空腹空腹時投与と比較して食後投与では 時投与に比べて食後投与でおよそ
ギルテリチニブの吸収速度が低下した 1.2倍に増加した。
ものの、ギルテリチニブの全身暴露に投与条件間で大きな違いはみられなかった。

食後、空腹時をどれだけ守るべきか？

食事の影響は考慮しなくてよい

食事の影響は考慮しなくてよい

時間間隔と食事の影響ではどちらを優先すべきか？

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

食事の影響は考慮しなくて良いため、時間間隔を優先

服用忘れ時の用法

何時間あける？

予定服用時刻の6時間以内であればその日の分を服用し、6時間以上経過後であれば当日分は服用せず、翌日
いつも服用している時刻に1回分服用

飲み忘れた分は服用せず、次の決められた時間に1回分だけ服用

食事の影響は考慮しなくて良い
服用時間設定時、食事の影響も考慮すべき？

その他

服用忘れ時の対応に関しては臨床試
験（ADMIRAL試験）の服用忘れ時の対応に準じて記載している。