生田哲郎◎弁護士・弁理士／寺島英輔◎弁護士

進歩性判断において、構成の容易想到性を前提として、「予測できない顕著な効果」の認定手法を示した最高裁判決［最高裁判所 令和元年８月27日

１．事件の概要

第三小法廷判決 平成30年
（行ヒ）
第69号］

本件特許に係る発明は、ヒトにおけの薬学的に受容可能な塩を含有し、前本件は、被上告人が、ヒトにおけるるアレルギー性眼疾患を処置するため

記11（３-ジメチルアミノプロピリデン）

アレルギー性眼疾患を処置するためのの点眼剤として、公知のオキセピン誘-６，11-ジヒドロジベンズ［ｂ，ｅ］オ点眼剤に係る特許（特許第3068858号。

導体である「11（３-ジメチルアミノプ

キセピン-２-酢酸が、（Ｚ）-11（３-ジメ以下、本件特許）について、その特許ロピリデン）-６，11-ジヒドロジベンズ

チルアミノプロピリデン）-６，11-ジヒ権を共有する上告人らを被請求人とし［ｂ，ｅ］オキセピン-２-酢酸」（以下、ドロジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン-２-て特許無効審判を請求したところ、同本件化合物）を、ヒト結膜肥満細胞安酢酸であり、（Ｅ）-11（３-ジメチルアミ請求は成り立たない旨の審決（以下、本定化（ヒト結膜の肥満細胞からのヒスノプロピリデン）６，11-ジヒドロジベン件審決）を受けたため、同審決の取りタミンの遊離抑制）の用途に適用する

ズ［ｂ，ｅ］オキセピン-２-酢酸を実質消しを求めた事案です。本件特許に係薬剤に関するものです。

的に含まない、ヒト結膜肥満細胞からる発明の進歩性の有無に関し、当該発（２）
本件特許については、無効審判手続のヒスタミン放出を66.7％以上阻害す明が予測できない顕著な効果を有するきのなかで、特許請求の範囲が訂正さる、ヒト結膜肥満細胞安定化剤」か否かが争点となりました。

れ、最終的に請求項１と請求項５に絞いわゆる医薬用途発明における進歩られました。なお、本件化合物をヒト３．原審（知財高裁）の判断性判断の考慮要素としての、予測できな結膜肥満細胞安定化剤の用途に適用す（１）本件各発明に係る効果および優先い顕著な効果の認定手法について、最高ることが当業者にとって容易想到で日当時の公知刊行物に関する知財高裁裁が判断を示したものとして、実務上大あったことは、第二次審決の取消判決の認定事実は、以下のとおりです。

変参考になりますので、ご紹介します。

において認定され、同判決は確定しま

ア 「本件特許の特許出願に係る明細書した。本稿では、争点とされた「予測（以下『本件明細書』という。
）に接した

２．本件特許に係る発明できない顕著な効果」との関連性が分

当業者が認識する本件各発明に係る本（１）
本件特許は、発明の名称を「アレルかりやすい請求項５のみを引用します。

件化合物のヒスタミン遊離抑制効果は、ギー性眼疾患を処置するためのドキセ「【請求項５】ヒトにおけるアレルギー本件明細書記載の実験（ヒト結膜肥満ピン誘導体を含有する局所的眼科用処性眼疾患を処置するための局所投与可

細胞を培養した細胞集団に薬剤を投じ方物」とし、平成７年６月６日に米国

能な、点眼剤として調製された眼科用て同細胞からのヒスタミン遊離抑制率でした特許出願に基づく優先権を主張

ヒト結膜肥満細胞安定化剤であって、治を測定する実験）において、本件化合して、平成８年５月３日に特許出願さ

療的有効量の11（３-ジメチルアミノプ物（シス異性体）のヒト結膜肥満細胞れ、平成12年５月19日に設定登録がさロピリデン）-６，11-ジヒドロジベンズからのヒスタミン遊離抑制率が、30μMれたものです。

［ｂ，ｅ］オキセピン-２-酢酸またはそから2000μMまでの濃度範囲内において2019 No.11 The lnvention 37

濃度の増加とともに上昇し、1000μMででは67.5％及び67.2％、③クロモグリクきないため、本件各発明の効果に係るは66.7％という高いヒスタミン遊離抑制

酸二ナトリウム点眼液２％では73.8％及本件審決の判断には誤りがあるとして、効果を示し、その２倍の濃度であるび67.5％、④ペミロラストカリウム点眼

本件審決を取り消しました。

2000μMでも92.6％という高率を維持し液0.1％では69.6％及び69.0％、同点眼液ていたというものであり、これに対し0.25％では71.8％及び61.3％をそれぞれて、抗アレルギー薬として知られるク記録した旨が開示されていた」

ロモグリク酸二ナトリウム及びネドク（２）
そのうえで、知財高裁は、「引用例おり判示して、本件を知財高裁に差しロミルナトリウムが、2000μMまでの濃１及び引用例２に接した当業者は、引戻しました。

度範囲でヒト結膜肥満細胞からのヒス用発明１に係る化合物をヒト結膜肥満「上記事実関係等によれば、本件他のタミン遊離を有意に阻害することがで細胞安定化剤の用途に適用することを各化合物は、本件化合物と同種の効果できなかったというものである」

容易に想到することができたものでああるヒスタミン遊離抑制効果を有するイ 「引用例１は、アレルギー性結膜炎るから、本件化合物がヒト結膜肥満細ものの、いずれも本件化合物とは構造のを抑制するための本件化合物のシス異胞からのヒスタミン遊離抑制作用を有異なる化合物であって、引用発明１に係性体の塩酸塩を含有する点眼剤（以下すること自体は、当業者にとって予測るものではなく、引用例２との関連もう『引用発明１』という。
）を、モルモットし難い顕著なものということはできなかがわれない。そして、引用例１及び引に点眼して結膜炎に対する影響を検討い」「また、優先日における技術水準と用例２には、本件化合物がヒト結膜肥満した実験結果等が記載されている、優して、本件化合物のほかに、所定濃度細胞からのヒスタミン遊離抑制作用を先日前に頒布された論文であり、引用の点眼液を点眼することにより70％な有するか否か及び同作用を有する場合

例２は公開特許公報（特開昭63-10784

いし90％程度の高いヒスタミン遊離抑にどの程度の効果を示すのかについて号公報）である」

制率を示す他の化合物が……複数存在の記載はない。
このような事情の下では、

ウ 「引用例１及び引用例２には、本件すること（以下、これらの化合物を『本本件化合物と同等の効果を有する本件化合物がヒト結膜肥満細胞からのヒス件他の各化合物』という。
）、その中他の各化合物が存在することが優先日

タミン遊離抑制作用を有するか否か及には2.5倍から10倍程度の濃度範囲にわ

当時知られていたということから直ちび同作用を有する場合にどの程度の効たって高いヒスタミン遊離抑制効果をに、当業者が本件各発明の効果の程度を果を示すのかについての記載はない」

維持する化合物も存在することが知ら予測することができたということはでエ 「優先日前に頒布された刊行物にれていたことなどの諸事情を考慮するきず、また、本件各発明の効果が化合物は、スギ花粉症患者11例ないし30例に対と、本件明細書に記載された、本件各の医薬用途に係るものであることをもして、本件化合物以外の化合物について、発明に係る本件化合物を含有するヒト考慮すると、本件化合物と同等の効果を所定濃度の点眼液の点眼後にスギ抗原結膜肥満細胞安定化剤のヒスタミン遊有する化合物ではあるが構造を異にす液を点眼することによりアレルギー反離抑制効果が、当業者にとって当時のる本件他の各化合物が存在することが応を誘発する試験を行い、誘発から５分技術水準を参酌した上で予測すること優先日当時知られていたということの後及び10分後の涙液中のヒスタミン遊ができた範囲を超える顕著なものであみをもって、本件各発明の効果の程度が、離抑制率を測定した結果、５分後の平均るということはできない」旨判示しま

本件各発明の構成から当業者が予測す値及び10分後の平均値が、①塩酸プロした。そのうえで、本件各発明の効果ることができた範囲の効果を超える顕カテロール点眼液0.0003％では79.0％及は当業者において引用発明１および引著なものであることを否定することもび82.5％、同点眼液0.001％では81.6％及

用例２記載の発明から容易に想到するできないというべきである。

び89.5％、同点眼液0.003％では81.7％及本件各発明の構成を前提として予測ししかるに、原審は、本件他の各化合

び90.7％、②ケトチフェン点眼液0.05％

難い顕著なものであるということはで物が存在することが優先日当時知られ38 The lnvention 2019 No.11

４．最高裁判所の判断
最高裁判所第三小法廷は、以下のとていたということ以外に考慮すべきとを有することを確認し、ヒト結膜肥満顕著な効果」を有するかという、比較する諸事情の具体的な内容を明らかに細胞安定化の用途に適用できることを対象です。

しておらず、その他、本件他の各化合発見したことに基づく、いわゆる用途原審は、優先日の技術水準から予測物の効果の程度をもって本件化合物の発明です。本件では、かかる用途発明できる範囲と比較して顕著な効果がな効果の程度を推認できるとする事情等における進歩性判断に際し、本件各発いとして進歩性を否定しました。本件他は何ら認定していない。

明が予測できない顕著な効果を有するの各化合物について、本件各発明と同程か否かが問題となりました。

度以上のヒスタミン遊離抑制率が記録

本件各発明の効果、取り分けその程度が（２）発明の進歩性は、当該発明の構成をされた文献がその根拠とされています。

予測できない顕著なものであるかにつ当業者が容易に想到できたか否かによ

これに対し、最高裁は、請求項に係いて、優先日当時本件各発明の構成が奏り判断されます（特許法29条２項）。もっる構成から予測される範囲と比較してするものとして当業者が予測することとも、用途発明については、実務上、既顕著な効果の有無を判断すべきであるができなかったものか否か、当該構成か存の物の新規な用途における作用が予との見解を採用したものと考えられまら当業者が予測することができた範囲測できない顕著な効果を有するか否かす。すなわち、「本件各発明の効果の程の効果を超える顕著なものであるか否が、進歩性判断の際、重要な考慮要素

度が、本件各発明の構成から当業者がかという観点から十分に検討することとされています。

予測……できた範囲の効果を超える顕そうすると、原審は、結局のところ、4444444444

なく、本件化合物を本件各発明に係る用容易想到性と予測できない顕著な効著なものであることを否定することも途に適用することを容易に想到するこ果との関係については、大別して二つのできない」「優先日当時本件各発明の構とができたことを前提として、本件化合説があります。一つは、①顕著な効果を成 が奏するものとして当業者が予測物と同等の効果を有する本件他の各化有することと遂行困難な構成を得たこ……できなかったものか否か、当該構合物が存在することが優先日当時知らととを同等に評価し、顕著な効果を容易成から当業者が予測……できた範囲のれていたということのみから直ちに、本想到性とは独立した進歩性を認める要

効果を超える顕著なものであるか否か

件各発明の効果が予測できない顕著な件とする見解です。もう一つは、②予測という観点」（傍点引用者）との表現から、ものであることを否定して本件審決をできない顕著な効果の存在が容易想到最高裁の見解がうかがわれます。

取り消したものとみるほかなく、このよとの評価を妨げるとして、顕著な効果を本判決は、予測できない顕著な効果

うな原審の判断には、法令の解釈適用を容易想到性の判断の一考慮要素とするの認定方法を示した初の最高裁判例で誤った違法があるといわざるを得ない」

見解です。本判決がいずれの説を採用しあり、今後の実務の指針として重要な「以上によれば、原審の上記判断には、たかは、明確にはされていません。

ものです。

判決に影響を及ぼすことが明らかな法（３）
本件では、構成の容易想到性につい差戻審においては、本判決に従い、令の違反がある。論旨は、この趣旨をては、第二次審決の取消判決が確定し本件他の各化合物の効果の程度を推認いうものとして理由があり、原判決はたことにより、上告審における争点とできるとする事情等の有無が争点にな破棄を免れない。そして、本件各発明なりませんでした。上告審で争点となっるものと思われます。

についての予測できない顕著な効果のたのは、何と比較して「予測できない有無等につき更に審理を尽くさせるため、本件を原審に差し戻すこととする」
５．考察（１）
本件各発明は、既知の本件化合物について、ヒト結膜肥満細胞安定化作用

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いくた てつお東京工業大学大学院修士課程修了。技術者としてメーカーに入社。弁護士・弁理士登録後、もっぱら、国内外の侵害訴訟、ライセンス契約、特許・商標出願等の知財実務に従事。この間、米国の法律事務所に勤務し、独国マックス・プランク特許法研究所に在籍。
てらしま えいすけ
東京大学経済学部経済学科、同経営学科卒業。特許、商標、著作権等の知的財産法務以外にも、多数の一般民事事件における豊富な経験・実績を有する。交渉・訴訟対応全般を得意とする。
AI・機械学習分野における法務も取り扱う。統計検定準１級取得。

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