＊2024年10月改訂（第3版）
2024年4月改訂（第2版）

日本標準商品分類番号

貯法：室温保存
有効期間：3年

871179抗精神病薬
アリピプラゾール内用液
劇薬、処方箋医薬品注）

内用液分包3mg

内用液分包6mg 内用液分包12mg

承 認 番 号 22900AMX00232 22900AMX00233 22900AMX00234
販売開始

注）注意－医師等の処方箋により使用すること

販 売 名

アリピプラゾー
ル内用液分包6mg「ニプロ」

加

pH

性

状

2.7～3.5

無色澄明の液で、芳香がある

アリピプラゾー
ル内用液分包12mg「ニプロ」
4. 効能・効果○統合失調症○双極性障害における躁症状の改善
6. 用法・用量〈統合失調症〉
通常、成人にはアリピプラゾールとして1日6～12mgを開
始用量、1日6～24mgを維持用量とし、1回又は2回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は30mgを超えないこと。
〈双極性障害における躁症状の改善〉
通常、成人にはアリピプラゾールとして12～24mgを1日1回経口投与する。なお、開始用量は24mgとし、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は30mgを超えないこと。
7. 用法・用量に関連する注意〈効能共通〉
7.1 本剤が定常状態に達するまでに約2週間を要するため、2週間以内に増量しないことが望ましい。
［16.1.2 参照］〈統合失調症〉
7.2 本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること。
［増量による効果の増強は検証されていない。
］［17.1.1-17.1.4 参照］
7.3 他の抗精神病薬から本剤に変更する患者よりも、新たに統合失調症の治療を開始する患者で副作用が発現しやすい
ため、このような患者ではより慎重に症状を観察しながら用量を調節すること。

3. 組成・性状3.1 組成添

2017年6月

アリピプラゾー
ル内用液分包3mg「ニプロ」

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 昏睡状態の患者［昏睡状態を悪化させるおそれがある。
］
2.2 バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制作用が増強されるおそれがある。］
2.3 アドレナリンを投与中の患者（アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤
麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）［10.1参照］
2.4 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

有 効 成 分2017年6月

3.2 製剤の性状

1. 警告
1.1 糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の死亡に至ることもある重大な副作用が発現するおそれがあるので、本剤投与中は高血糖の徴候・症状に注意すること。特に、糖尿病又はその既往歴もしくはその危険因子を有する患者には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与することとし、投与にあたっては、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。［1.2、8.2、8.4、9.1.3、11.1.6 参照］
1.2 投与にあたっては、あらかじめ上記副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、口渇、多飲、多尿、頻尿、多食、脱力感等の異常に注意し、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導すること。［1.1、8.2、8.4、9.1.3、11.1.6 参照］

販 売 名

2017年6月剤

アリピプラゾー 1包（3mL）中濃グリセリン、プロピ
アリピプラゾール レングリコール、エデ
ル内用液分包3mg ト 酸 ナ ト リ ウ ム 水 和
3mg「ニプロ」 
物、パラオキシ安息香
アリピプラゾー 1包（6mL）中
アリピプラゾール 酸メチル、パラオキシル内用液分包6mg 安息香酸プロピル、ス
6mg「ニプロ」 クラロース、精製ステ
アリピプラゾー 1包（12mL）中
ビア抽出物、水酸化ナ
アリピプラゾール トリウム、香料、そのル内用液分包12mg 他1成分
12mg「ニプロ」 

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危
険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
8.2 糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の死亡に至ることもある重大な副作用が発現するおそれがあるので、－1－

肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されている。
［11.1.10 参照］
9.1.5 自殺企図の既往及び自殺念慮を有する患者
症状を悪化させるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
肝障害を悪化させるおそれがある。
［11.1.11 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激
性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。なお、本剤の臨床試験において流産の報告がある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒトで乳汁中への移行が認められている1）。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生
理機能が低下している。
［16.6.3 参照］

本剤投与中は、口渇、多飲、多尿、頻尿、多食、脱力感等の高血糖の徴候・症状に注意するとともに、糖尿病又はその既往歴もしくはその危険因子を有する患者については、
血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。［1.1、1.2、8.4、
9.1.3、11.1.6 参照］
8.3 低血糖があらわれることがあるので、本剤投与中は、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状に注意するとともに、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。［8.4、11.1.7 参照］
8.4 本剤の投与に際し、あらかじめ8.2及び8.3の副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、高血糖症状（口渇、多飲、多尿、頻尿、多食、脱力感等）、低血糖症状（脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等）に注意し、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導すること。［1.1、1.2、8.2、8.3、9.1.3、11.1.6、11.1.7 参照］
8.5 原疾患による可能性もあるが、本剤投与後に病的賭博（個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性
欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害があらわれたとの報告がある。衝動制御障害の症状について、あらかじ
め患者及び家族等に十分に説明を行い、症状があらわれた
場合には、医師に相談するよう指導すること。また、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察し、症状があらわれた場合には必要に応じて減量又は投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
8.6 本剤の投与により体重の変動（増加、減少）を来すことがあるので、本剤投与中は体重の推移を注意深く観察し、体重の変動が認められた場合には原因精査（合併症の影響の有無等）を実施し、必要に応じて適切な処置を行うこと。
8.7 他の抗精神病薬を既に投与しているなど血清プロラクチ
ン濃度が高い場合に本剤を投与すると、血清プロラクチン
濃度が低下し月経が再開することがあるので、月経過多、貧血、子宮内膜症などの発現に十分注意すること。
8.8 嚥下障害が発現するおそれがあるので、特に誤嚥性肺炎のリスクのある患者に本剤を投与する場合には、慎重に経過を観察すること。
8.9 急性に不安、焦燥、興奮の症状を呈している患者に対し、本剤投与にて十分な効果が得られない場合には、鎮静剤の投与等、他の対処方法も考慮すること。
〈統合失調症〉
8.10 興奮、敵意、誇大性等の精神症状が悪化することがあるので、観察を十分に行い、悪化が見られた場合には他の治療方法に切り替えるなど適切な処置を行うこと。
前治療薬からの切り替えの際には前治療薬の用量を徐々に減らしつつ、本剤の投与を行うことが望ましい。
〈双極性障害における躁症状の改善〉
8.11 躁症状が改善した場合には、本剤の投与継続の要否について検討し、本剤を漫然と投与しないよう注意すること。

10. 相互作用
本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4及びCYP2D6で代謝される。
［16.4 参照］
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
アドレナリン（アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）
ボスミン［2.3 参照］

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

アドレナリンの作 アドレナリンはア用を逆転させ、血 ドレナリン作動性
圧降下を起こすお α、β受容体の刺それがある。
激剤であり、本剤のα受容体遮断作
用によりβ受容体
刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される。

10.2 併用注意（併用に注意すること）

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 心・血管疾患、低血圧又はそれらの疑いのある患者
一過性の血圧降下があらわれるおそれがある。
9.1.2 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣閾値を低下させることがある。
9.1.3 糖尿病又はその既往歴を有する患者、もしくは糖尿病の家族歴、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因子を有す
る患者
血糖値が上昇することがある。［1.1、1.2、8.2、8.4、11.1.6
参照］
9.1.4 不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の患者
－2－

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

アドレナリン含有
歯科麻酔剤
リドカイン・アドレナリン

血圧降下を起こす
おそれがある。

アドレナリンはア
ドレナリン作動性
α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作
用によりβ受容体
刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されるおそれがある。

中枢神経抑制剤
バルビツール酸
誘導体、麻酔剤等

中枢神経抑制作用があるので、減量するなど注意すること。

ともに中枢神経抑制作用を有する。

降圧剤

相互に降圧作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること。

ともに降圧作用を有する。

抗コリン作用を有する薬剤

抗コリン作用を増強させることがあるので、減量するなど慎重に投与すること。

ともに抗コリン作用を有する。

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子ドパミン作動薬
レボドパ製剤

ドパミン作動作用を減弱するおそれがあるので、投与量を調節するなど
慎重に投与すること。

本剤はドパミン受容体遮断作用を有
する。

アルコール
（飲酒）

相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。

ともに中枢神経抑制作用を有する。

CYP2D6阻 害 作 用を有する薬剤
キニジン、パロ
キセチン等［16.7.1、16.7.2 参照］

本剤の作用が増強するおそれがあるので、本剤を減量するなど考慮すること。

本剤の主要代謝酵
素 で あ るCYP2D6を阻害するため本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。

CYP3A4阻 害 作 用を有する薬剤
イトラコナゾー
ル、クラリスロ
マイシン等［16.7.3 参照］

本剤の作用が増強するおそれがあるので、本剤を減量するなど考慮すること。

本剤の主要代謝酵
素 で あ るCYP3A4を阻害するため本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。

肝代謝酵素（特に 本剤の作用が減弱
CYP3A4） 誘 導 作 す る お そ れ が あ用を有する薬剤る。
カルバマゼピン、リファンピ
シン等［16.7.5 参照］

本剤の主要代謝酵
素 で あ るCYP3A4の誘導により本剤の血中濃度が低下するおそれがある。

11.1.7 低血糖（頻度不明）
脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
［8.3、8.4 参照］
11.1.8 痙攣（0.4％）
11.1.9 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.1％）
11.1.10 肺塞栓症、深部静脈血栓症（頻度不明）
肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
［9.1.4 参照］
11.1.11 肝機能障害（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
［9.3 参照］
11.2 その他の副作用
5％以上 1～5％未満

1％未満

頻度不明

精神神経 不 眠、 神 め ま い、 頭 リビドー亢進、リビ 記憶障害、び系
経 過 敏、 痛、うつ病、 ドー減退、昏迷、自 くびく感、夢不 安、 傾 幻覚
殺 企 図、 攻 撃 的 反 遊症、悪夢、眠応、異常思考、拒食、 衝動制御障害
独 語、 知 覚 減 退、 （ 病 的 賭 博、
注 意 力 障 害、 も や 病 的 性 欲 亢
もや感、末梢神経障 進、強迫性購
害、持続勃起、射精 買、暴食等）、障害、勃起不全、失 性機能不全、神、感情不安定、錯 吃音、運動過乱、神経症、妄想、 多、精神的機譫妄、躁病反応、精 能障害、感覚
神 症 状、 双 極 性 障 障害、眉間反
害、認知症、健忘、 射異常、広場
嗜眠、睡眠障害、鎮 恐怖症、無感静、舌麻痺、気力低 情、 気 分 動
下、激越（不安、焦 揺、 異 常 行
燥、 興 奮 ）、 パ ニ ッ 動、下肢静止
ク反応、片頭痛、顔 不能症候群
面痙攣、錯感覚

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 悪性症候群（0.1％）
無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それにひきつづき発熱がみられる場合
は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加
や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロ
ビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡することがある。
11.1.2 遅発性ジスキネジア（0.1％）
長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合は減量又は中止を考慮すること。なお、投与中止後も症状が持続することがある。
11.1.3 麻痺性イレウス（0.1％）
腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）をきた
し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止すること。
11.1.4 アナフィラキシー（頻度不明）
11.1.5 横紋筋融解症（0.1％）
CK上昇、血中及び尿中ミオグロビンの上昇等に注意すること。
11.1.6 糖 尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡（頻度不明）
本剤投与中は口渇、多飲、多尿、頻尿、多食、脱力感等の症状の発現に注意するとともに、血糖値の測定を行うな
ど十分な観察を行い、異常が認められた場合には、インスリン製剤の投与などの適切な処置を行うこと。死亡に至るなどの致命的な経過をたどった症例が報告されている。
［1.1、1.2、8.2、8.4、9.1.3 参照］

錐体外路 アカシジ 寡 動、 歩 行 嚥下障害、からだの 錐 体 外 路 障症状
ア、振戦、 異 常、 ジ ス こわばり、筋緊張、 害、反射亢進流涎ト ニ ア（ 筋 口のもつれ、眼瞼下緊張異常）、 垂、パーキンソン症
ジスキネジ 候群、眼球挙上、眼ア、 構 音 障 球回転発作
害、筋強剛

－3－

循環器

頻 脈、 高 血 心悸亢進、徐脈、低 起 立 血 圧 異圧
血 圧、 起 立 性 低 血 常、狭心症
圧、心電図異常（期外 収 縮、QT延 長、第一度房室ブロック等）

消化器

便秘、悪心、 胃 炎、 び ら ん 性 胃 膵 炎、 歯 肉
嘔吐、腹痛、 炎、胃腸炎、腸炎、 痛、舌障害、下 痢、 食 欲 十二指腸炎、消化不 歯の知覚過敏
不 振、 食 欲 良、 口 内 炎、 口 唇
亢進炎、口唇腫脹、腹部膨満、胃食道逆流性疾患、歯周病5％以上 1～5％未満

1％未満

血液

赤 血 球 減 貧血、赤血球増多、少、 白 血 球 好塩基球減少、好塩
減 少、 白 血 基球増多、好酸球増
球 増 多、 好 多、 単 球 減 少、 血
中 球 減 少、 小板減少、血小板増
好 中 球 増 多、ヘモグロビン上多、 好 酸 球 昇、ヘマトクリット
減 少、 単 球 値上昇
増 多、 リ ン
パ 球 減 少、リンパ球増多、 ヘ モ グ
ロビン低下、
ヘマトクリ
ット値低下

内分泌

プロラクチ プロラクチン上昇
ン 低 下、 月
経異常

肝臓

頻度不明

5％以上 1～5％未満
その他

血中甲状腺刺激ホルモン増加、卵巣障害ALT上昇 AST上 昇、 脂肪肝、Al-P低下、 肝炎、黄疸
LDH上 昇、 LDH低下、総ビリル
γ- G T P 上 ビン上昇、総ビリル
昇、Al-P 上 ビン低下
昇腎臓

BUN上 昇、 クレアチニン上昇、 ケトン尿
BUN低 下、 尿 糖、 尿 ウ ロ ビ リ
蛋 白 尿、 尿 ノーゲン上昇、尿ビ沈渣異常リルビン上昇、尿中NAG上昇、尿比重上
昇、尿比重低下、血中尿素減少、血中尿酸減少、尿量減少

泌尿器

尿潜血

発疹、光線過敏性反 血管浮腫、蕁
応、湿疹、紅斑、そ 麻疹、薬物過う痒症、酒さ敏症

皮膚ざ瘡、皮膚炎、皮膚 真菌感染、脱乾燥、皮膚剥脱、乾 毛
皮 症、 色 素 沈 着 障
害、脂漏、男性型多毛症

代謝異常 CK上昇

鼻炎、咽頭炎、気管 嚥下性肺炎、支炎、気管支痙攣、 上気道感染、咽喉頭症状、しゃっ 呼吸困難
くり、鼻乾燥

眼

霧視、眼乾燥、視力 眼 の チ カ チ
障害、調節障害、羞 カ、糖尿病性明、眼の異常感、眼 白内障、瞬目痛
過多

体重増加 体 重 減 少、 疲労、ほてり、熱感、 低 体 温、 疼
倦 怠 感、 脱 灼 熱 感、 背 部 痛、 痛、顎痛、乳力感、発熱、 四 肢 痛、 関 節 痛、 頭 痛、 乳 腺
多 汗、 総 蛋 筋痛、頚部痛、肩こ 炎、外陰膣乾白 減 少、 グ り、筋痙縮、悪寒、 燥、無オルガ
ロブリン分 末 梢 冷 感、 性 器 出 ズ ム 症、 死
画 異 常、 ナ 血、流産、胸痛、膿 亡、 関 節 脱トリウム低 瘍、歯ぎしり、睡眠 臼、 歯 牙 破下、 カ リ ウ 時驚愕、鼻出血、末 折、筋攣縮、
ム 低 下、 ク 梢性浮腫、挫傷、気 尿路感染、花ロール低下 分不良、味覚異常、 粉 症、 関 節
耳鳴、寝汗、四肢不 炎、 関 節 硬
快感、薬剤離脱症候 直、筋萎縮、群、顔面浮腫、握力 脂肪腫、坐骨
低 下、 転 倒、 総 蛋 神経痛、大脳白上昇、A/G上昇、 動脈狭窄
A/G低下、アルブミ
ン上昇、アルブミン
低下、ナトリウム上昇、カリウム上昇、
クロール上昇14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
14.1.1 配合変化
（1）煮沸していない水道水は、塩素の影響により混合すると含量が低下するので混合しないこと。
（2）下記との混合により、混濁、沈殿や含量低下を認めたことから、混合は避けること。
・催 眠鎮静薬のフェノバールエリキシル（フェノバル
ビタール）、トリクロリールシロップ（トリクロホス
ナトリウム）、抗精神病薬のニューレプチル内服液（プロペリシアジン）、抗てんかん薬のザロンチンシ
ロップ（エトスクシミド）、デパケンシロップ（バルプロ酸ナトリウム）及び抗アレルギー性精神安定薬のアタラックス-Pシロップ（ヒドロキシジン）
・茶葉由来飲料（紅茶、ウーロン茶、緑茶、玄米茶等）
及び味噌汁（3）一 部 の ミ ネ ラ ル ウ ォ ー タ ー（ 硬 度 の 高 い も の な ど ）は、混合すると混濁を生じ、含量が低下することがあるので、濁りが生じた場合は服用しないこと。
14.2 薬剤投与時の注意
内服用にのみ使用させること。
14.3 薬剤交付時の注意
14.3.1 本剤を直接服用するか、もしくは1回の服用量を白湯、湯冷まし又はジュース等に混ぜて、コップ一杯（約150mL）くらいに希釈して使用すること。なお、希釈後はなるべく速やかに使用すること。
14.3.2 分包品は、1回使い切りである。開封後は全量を速やかに服用すること。
14.3.3 小児の手の届かない所に保管すること。

口 渇、 コ レ 多飲症、高血糖、水 血中ブドウ糖
ス テ ロ ー 中毒、高尿酸血症、 変動、血中イ
ル 低 下、 高脂血症、脂質代謝 ンスリン増加
HDL-コ レ 障害、コレステロー
ステロール ル 上 昇、HDL-コ レ
上 昇、 ト リ ステロール低下、ト
グリセライ リ グ リ セ ラ イ ド 低
ド 上 昇、 リ 下、CK低下
ン脂質低下

呼吸器

頻度不明

13. 過量投与13.1 症状
外 国 の 臨 床 試 験 及 び 市 販 後 自 発 報 告 に お い て、 最 高
1,260mgまで偶発的又は企図的に急性過量投与された成人において嗜眠、傾眠、血圧上昇、頻脈、嘔吐等の症状が報告されている。また最高195mgまで偶発的に服用した小児において、一過性の意識消失、傾眠等の症状が発現した。
13.2 処置
活性炭の早期投与は有用である。血液透析は有用でないと考えられる。なお、他剤服用の可能性が考えられる場合はその影響にも留意すること。
［16.7.6 参照］

排尿障害、血尿、膀 尿失禁
胱炎、尿閉、頻尿、
多尿

過敏症

1％未満

－4－

15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 本剤による治療中原因不明の突然死が報告されている。
＊15.1.2 外国で実施された高齢認知症患者を対象とした17の臨床試験において、本剤を含む非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して、死亡率が1.6～1.7倍高かったとの報告がある。死因は様々であったが、心血管系（心不全、突然死等）又は感染症（肺炎等）による死亡が多かった。なお、本剤の3試験（計938例、平均年齢82.4歳；56～99歳）では、死亡及び脳血管障害（脳卒中、一過性脳虚血発作等）の発現率がプラセボと比較して高かった。また、
外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 げっ歯類（マウス、ラット）のがん原性試験において、乳腺腫瘍（雌マウス3mg/kg/日以上、雌ラット10mg/kg/日）及び下垂体腫瘍（雌マウス3mg/kg/日以上）の発生頻度の上昇が報告されている。これらの腫瘍はげっ歯類
では血中プロラクチンの上昇と関連した変化としてよく知られている。ラットのがん原性試験において、60mg/kg/
日（最高臨床推奨用量の100倍に相当）の雌の投与群で副腎皮質腫瘍の発生頻度の上昇が報告されている。
15.2.2 サルの反復経口投与試験において胆のう内の沈渣（泥状、胆砂、胆石）が4週間～52週間試験の25mg/kg/日
以上の用量で、肝臓に限局性の肝結石症様病理組織所見が39週間試験の50mg/kg/日以上の用量で報告されている。
沈渣はアリピプラゾール由来の複数の代謝物がサル胆汁中で溶解度を超える濃度となり沈殿したものと考えられた。なお、これら代謝物のヒト胆汁中における濃度（1日目15mg/日投与、その後6日間30mg/日反復経口投与時）は
サル胆汁中における濃度の5.6％以下であり、また、ヒト
胆汁中における溶解度の5.4％以下であった。

表16-2 アリピプラゾール3mg反復投与時の薬物動態パラ
メータ
化合物

＊

t1/2
（hr）

159.0±95.1－

8.2±8.2（－：算出せず、平均値±標準偏差、15例）：活性代謝物、＊＊9例、＊＊＊：投与間隔間のAUC

16.1.3 生物学的同等性試験
アリピプラゾール内用液分包6mg「ニプロ」とエビリファ
イ内用液0.1%のそれぞれ1包（アリピプラゾールとして6mg）を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アリピプラゾール濃度を測定した。
得られた薬物動態パラメータ（AUC0→168hr、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された4）。
薬物動態パラメータ
判定パラメータ

参考パラメータ

Cmax
Tmax
AUC0→168hr（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr）

t1/2
（hr）

アリピプラゾール
内用液分包6mg「ニプロ」

1814.7±781.8

35.874±11.9362.50±
1.54

59.34±
21.39

エビリファイ内用液0.1%

1845.6±674.1

32.984±
6.041

3.56±
1.98

58.31±
17.82（Mean±S.D., n=18）（ng/mL）

血漿中アリピプラゾール濃度

Cmax（ng/mL）－

未変化体 4.2±3.4 44.26±29.28 64.59±15.39 678.0±413.0＊＊＊
投 与
14日目 主代謝物＊ 6.2±6.7 10.88±6.42 110.23±64.94 185.7±93.4＊＊＊（OPC-14857 ）

表16-1 アリピプラゾール3mg単回投与時の薬物動態パラ
メータ
tmax
（hr）

t1/2
AUC24hr（hr） （ng・hr/mL）

未変化体 3.7±1.3 12.00±7.96
投 与
1日目 主代謝物＊ 18.4±8.6＊＊ 0.63±0.63（OPC-14857 ）16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人にアリピプラゾール3mg（内用液又は普通錠）を
空腹時単回経口投与した時、血漿中未変化体濃度は投与後約3時間で最高値に達し、最終相半減期は約60時間であった。内用液0.1％ 3mLと普通錠3mgは生物学的に同等である
ことが確認された（表16-1）2）。

剤形

Cmax
tmax
（hr） （ng/mL）

AUC168hr（ng・hr/mL）

アリピプラゾール内用液分包６mg「ニプロ」

40

エビリファイ内用液0.1％
Mean±S.D., n＝18

20

0
0

内用液 2.6±1.0 15.77±3.313 59.21±13.40 762.1±188.2

24

48

72

96
時間

120

144

168
（hr）

血漿中アリピプラゾール濃度推移

普通錠 3.5±1.7 15.32±2.521 62.11±14.17 743.1±196.6（平均値±標準偏差、20例）

血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.1.2 反復投与
健康成人15例にアリピプラゾール3mgを食後1日1回14日間反復投与した時、アリピプラゾールの血漿中濃度は投与14日までに定常状態に到達し、反復投与後の消失半減期は約65時間であった（表16-2）3）。［7.1 参照］

16.2 吸収16.2.1 食事の影響
健康成人にアリピプラゾール3mgを空腹時又は食後に単回経口投与した時、アリピプラゾールのCmax及びAUCに及ぼす食事の影響は認められなかった5）。
16.2.2 絶対的バイオアベイラビリティ
健康成人におけるアリピプラゾール経口投与時の絶対的バ
イオアベイラビリティは87％であった6）（外国人データ）。
16.3 分布16.3.1 分布容積－5－

健康成人における1日1回アリピプラゾール3mg反復経口投与時の分布容積は8.86L/kgであった3）。外国の健康成人におけるアリピプラゾール2mg静脈内投与時の分布容積は4.94L/kgであった7）。
16.3.2 血清蛋白結合率
未変化体の血清蛋白結合率は99％以上で、主としてアルブ
ミンと結合し、蛋白結合においてワルファリンとの結合置
換は生じない。また、主代謝物であるOPC-14857の血清蛋
白結合率も99％以上である8）（in vitro 、平衡透析法）。
16.4 代謝アリピプラゾールは主に肝臓で代謝され、初回通過効果は少ない。主としてCYP3A4とCYP2D6によって脱水素化と水酸化を受け、またCYP3A4によってN-脱アルキル化を受ける。脱水素体（OPC-14857）が血漿中における主代謝物である。OPC-14857はアリピプラゾール（未変化体）と同様の代謝酵素及び代謝経路によって代謝される9）。定常状態（投与14日目）では未変化体に対するOPC-14857のAUCの割合は約27％である3）。［10. 参照］
16.5 排泄健康成人に14C標識アリピプラゾール20mgを経口投与した時、投与放射能の約27％及び60％がそれぞれ尿中及び糞便中に排泄された。未変化体は糞中に約18％排泄され、尿中には検出されなかった10）（外国人データ）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
重度の腎機能障害被験者6例（クレアチニンクリアランス<30mL/min）における試験では、腎機能障害による血中薬
物動態への影響は少なかった11）（外国人データ）。
16.6.2 肝機能障害患者
肝機能障害被験者19例（Child-Pugh分類A～C）における試験では、肝機能障害によるクリアランスへの影響は少な
かった12）（外国人データ）。
16.6.3 高齢者
健康高齢者（65歳以上）にアリピプラゾール15mgを単回経口投与した時のクリアランスは、非高齢者（18～64歳）
よりも約20％低かった13）（外国人データ）。［9.8 参照］
16.6.4 性別・喫煙
健康成人にアリピプラゾール15mgを単回経口投与した時のアリピプラゾールの薬物動態に性差はみられなかった13）。また、統合失調症患者での母集団解析の結果、喫煙はアリピプラゾールの薬物動態に影響を与える因子ではな
かった14）（外国人データ）。
16.7 薬物相互作用
16.7.1 キニジン
健康成人において、CYP2D6の阻害作用を有するキニジン
166mgとアリピプラゾール10mgの併用により、アリピプ
ラゾールのAUCは107％増加した15）（外国人データ）
。
［10.2
参照］
16.7.2 パロキセチン
健康成人において、CYP2D6の阻害作用を有するパロキセ
チン20mgとアリピプラゾール3mgの併用により、アリピプ
ラゾールのCmax及びAUCはそれぞれ39％及び140％増加した16）。［10.2 参照］
16.7.3 イトラコナゾール
健康成人において、CYP3A4の阻害作用を有するイトラコ
ナゾール100mgとアリピプラゾール3mgの併用により、アリピプラゾールのCmax及びAUCはそれぞれ19％及び48％増加した17）。［10.2 参照］
16.7.4 ケトコナゾール
健康成人において、CYP3A4の阻害作用を有するケトコナ
ゾール200mgとアリピプラゾール15mgの併用により、アリ
ピプラゾールのCmax及びAUCはそれぞれ37％及び63％増加
した18）（外国人データ）。
16.7.5 カルバマゼピン
統合失調症又は統合失調感情障害患者において、CYP3A4の誘導作用を有するカルバマゼピン400mgとアリピプラ
ゾール30mgの併用投与により、アリピプラゾールのCmax
及びAUCはそれぞれ68％及び73％低下した19）（外国人データ）。
［10.2 参照］
16.7.6 活性炭
健康成人において、アリピプラゾール15mg投与1時間後の活性炭50g投与で、アリピプラゾールのCmax及びAUCはそ
れぞれ41％及び51％低下した20）（外国人データ）。
［13.2 参照］
16.8 その他〈アリピプラゾール内用液分包3mg「ニプロ」、アリピプラ
ゾール内用液分包12mg「ニプロ」〉
アリピプラゾール内用液分包3mg「ニプロ」及びアリピプ
ラゾール内用液分包12mg「ニプロ」は、エビリファイ内用液0.1%と同等性が確認できたアリピプラゾール内用液分
包6mg「ニプロ」と容れ目違いであるため生物学的に同等であると判断された。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
アリピプラゾール錠（普通錠）の成績を以下に示す。
〈統合失調症〉
17.1.1 国内後期第Ⅱ相試験
アリピプラゾール4～30mg※を8週間経口投与した非盲検試
験において、統合失調症患者129例における主な成績は次のとおりである。主要評価項目である最終全般改善度の改善率#）は、48.8％（63/129例）であった21）。
［7.2 参照］※本剤の承認された用法・用量は、「通常、1日6～12mgを開始用量、1日6～24mgを維持用量とする。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日量は30mgを超えないこと。
」である。
17.1.2 国内第Ⅲ相試験（1）統合失調症患者242例を対象に実施した実薬対照二重盲検比較試験において、アリピプラゾール6mg/日を開始
用量とし、24mg/日を最高用量として1日1回又は2回8週間経口投与した。主要評価項目である最終全般改善度における改善率#） は以下に示すとおりで、統合失調症に対する有効性が認められた21）。
アリピプラゾール投与群

対象症例

改善率#）

120

45.8%（55/120例）

副作用発現頻度は、120例中93例（77.5％）であった。
主 な 副 作 用 は、 不 眠（ 症 ）36例（30.0％）、 ア カ シ ジ
ア26例（21.7％）、 振 戦25例（20.8％）、 食 欲 不 振14例
（11.7％）及び筋強剛13例（10.8％）であった（2）
統合失調症患者243例を対象に実施した実薬対照二重盲検比較試験において、アリピプラゾール6mg/日を開始
用量とし、24mg/日を最高用量として1日2回8週間経口投与した。主要評価項目である最終全般改善度における改善率#） は以下に示すとおりで、統合失調症に対する有効性が認められた21）。
アリピプラゾール投与群

対象症例

改善率#）

120

31.7%（38/120例）

副作用発現頻度は、120例中87例（72.5％）であった。
主 な 副 作 用 は、 不 眠（ 症 ）42例（35.0％）、 ア カ シ ジ
ア17例（14.2％）、 振 戦17例（14.2％）、 体 重 減 少16例
（13.3％）及び食欲不振14例（11.7％）であった。
すべての国内臨床試験は任意増減法で実施されているため、増量することで効果の増強が認められるか否かは検証されていない22）。
［7.2 参照］
17.1.3 国内長期投与試験
最終全般改善度を有効性評価項目とした24週間以上投与の長期投与3試験（6～24mg/日、最高30mg/日）での、統合－6－

失調症患者204例（25週以降も投与継続した症例）における最終評価時の改善率#）は41.2％（84/204例）であった21）。
［7.2 参照］
17.1.4 海外第Ⅲ相試験（1）
急性期試験
統合失調症の急性増悪期の患者を対象とした、4ある
いは6週間投与のプラセボ対照二重盲検比較試験（310
例、305例、420例）において、アリピプラゾールはプラセボ群と比較してPANSS全尺度合計点などの指標を有意に改善した。PANSS全尺度合計点（平均変化量）
は、 ア リ ピ プ ラ ゾ ー ル 固 定 用 量（15、30mg/日 又 は
20、30mg/日）注）を4週間投与した2試験では、プラセボ
群：-2.9（102例 ）、15mg/日 群：-15.5（99例 ）、30mg/
日群：-11.4（100例）又はプラセボ群：-5.0（103例）、
20mg/日 群：-14.5（98例 ）、30mg/日 群：-13.9（96例 ）であり、アリピプラゾール固定用量（10、15、20mg/日）注）を用いた6週間投与の試験では、プラセボ群：-2.3（107例 ）、10mg/日 群：-15.0（103例 ）、15mg/日
群：-11.7（103例）、20mg/日群：-14.4（97例）であった（各群とプラセボ群との比較結果はp≦0.01）21）。
なお、15mgを超える高用量群が10又は15mgより効果が高いというエビデンスは得られていない22）。［7.2 参照］（2）再発予防試験
安定期にある慢性統合失調症患者310例を対象とした
プラセボ対照二重盲検比較試験（26週間投与、15mg/
日注））において、CGI改善度あるいはPANSSを用いて再発を定義し、主要有効性評価項目を「無作為化割付から再発までの期間」とした。アリピプラゾールはプラセボと比較して再発の危険を約50％減少させ、再発までの期間を有意に延長した（p<0.001、log-rank検定）。副作用発現頻度は、153例中76例（50％）であった。主な副作用は、不眠症36例（24％）、アカシジア11
例（7％）、不安11例（7％）、頭痛9例（6％）及び振戦8例（5％）であった21）。［7.2 参照］#）改善率は中等度改善以上の改善率を示す。最終全般改
善度は、「著明改善」、「中等度改善」、「軽度改善」
、
「不
変」
、
「軽度悪化」、「中等度悪化」、「著明悪化」、「判定不能」で評価した。
注）本剤の承認された用法・用量は、「1日6～12mgを開始
用量、1日6～24mgを維持用量とし、1回又は2回に分けて経口投与する。」である。
〈双極性障害における躁症状の改善〉
17.1.5 第Ⅲ相国際共同試験（短期試験）
躁病エピソード又は混合性エピソードを呈した双極Ⅰ型障害患者（256例、日本人患者79例を含む）を対象に実施したプラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験において、アリピプラゾール24mg（忍容性に応じて12mgへの減量可能）を1日1回3週間投与した時、最終評価時におけるヤング躁病評価尺度（Young-Mania Rating Scale、YMRS）
合計点のベースラインからの変化量（平均値±標準偏差）はアリピプラゾール群-12.0±12.9、プラセボ群-6.0±14.4で、 群 間 差 と そ の95％ 信 頼 区 間 は-6.0［-9.4,-2.7］ で あり、統計学的な有意差が認められた（p<0.001、ベースラ
イン値及び国で調整した共分散分析）（表17-1）23）、24）。

副作用発現頻度は、123例中74例（60.2％）であった。主な副作用は、アカシジア23例（18.7％）、振戦14例（11.4％）、
不眠症11例（8.9％）、嘔吐11例（8.9％）及び流涎過多9例（7.3％）であった。
17.1.6 長期投与試験（1）国際共同試験
短期試験を完了した有効例（99例、日本人患者32例を含む）を対象に実施したプラセボ対照二重盲検並行群間比較試験において、アリピプラゾール12～30mgを1
日1回22週間投与した時、YMRS合計点の推移は下表のとおりであった（表17-2）25）。

表17-1 最終評価時におけるYMRS合計点のベースラインからの変化量（FAS、LOCF）

副 作 用 発 現 頻 度 は、41例 中38例（92.7％） で あ っ た。
主 な 副 作 用 は、 ア カ シ ジ ア19例（46.3％）、 傾 眠11例
（26.8％）、振戦9例（22.0％）及び悪心8例（19.5％）であった。

YMRS合計点
投与群 例数 ベース
ライン

最終
評価時

表17-2 YMRS合計点の推移（FAS、LOCF）
投与群

例数 ベースライン

4週

12週

22週

プラセボ群 428.6±7.58

11.9±12.13 12.4±13.98 12.1±14.33

アリピプラ
54
ゾール群

7.4±7.02

6.6±9.37 6.9±11.36 6.3±11.54（平均値±標準偏差）副 作 用 発 現 頻 度 は、54例 中39例（72.2％） で あ っ た。
主 な 副 作 用 は、 ア カ シ ジ ア17例（31.5％）、 振 戦8例（14.8％）、 運 動 緩 慢5例（9.3％）、 不 眠 症5例（9.3％）
及び流涎過多5例（9.3％）であった。
（2）
国際共同試験（気分安定薬併用）
短期試験を完了した悪化例・不変例及び効果不十分中止例（59例、日本人患者11例を含む）を対象に実施した非盲検試験において、気分安定薬として炭酸リチウ
ム又はバルプロ酸ナトリウムのいずれか1剤の併用下で、アリピプラゾール12～30mgを1日1回22週間投与した時、YMRS合計点の推移は下表のとおりであった（表17-3）26）。
表17-3 YMRS合計点の推移（FAS、LOCF）
例数

ベースライン55

30.5±7.75（55）13.1±11.63 10.4±11.69 9.7±11.84

4週

12週

22週

（平均値±標準偏差）副 作 用 発 現 頻 度 は、56例 中39例（69.6％） で あ っ た。
主な副作用は、体重増加11例（19.6％）、アカシジア10例（17.9％）、傾眠7例（12.5％）及び振戦7例（12.5％）であった。
（3）国内臨床試験（気分安定薬併用）
躁病エピソード又は混合性エピソードを呈した双極Ⅰ型障害患者41例を対象に実施した非盲検試験において、気分安定薬として炭酸リチウム又はバルプロ酸ナ
トリウムのいずれか1剤の併用下で、アリピプラゾール
12～30mgを1日1回24週間投与した時、YMRS合計点の推移は下表のとおりであった（表17-4）27）。
表17-4 YMRS合計点の推移（FAS、LOCF）
例数

ベースライン4023.2±5.50（40） 8.8±8.46

4週

12週

24週

5.1±7.19

4.4±7.23（平均値±標準偏差）

プラセボ群との対比較a）

ベースラ
群間差
p値
インから
［95％信頼区間］の変化量

18. 薬効薬理18.1 作用機序
アリピプラゾールは、ドパミンD2受容体部分アゴニスト作
用、ドパミンD3受容体部分アゴニスト作用、セロトニン
5-HT1A受容体部分アゴニスト作用及びセロトニン5-HT2A受
容体アンタゴニスト作用を併せ持つ薬剤である。明確な機

プラセボ群 125 28.0±5.97 22.0±15.23 -6.0±14.4-6.0<0.001
アリピプラ
122 28.3±5.96 16.3±13.37 -12.0±12.9 ［-9.4,-2.7］
ゾール群(平均値±標準偏差、a)ベースライン値及び国で調整した共分散分析）－7－

〈アリピプラゾール内用液分包6mg「ニプロ」〉
6mL×28包（7包×4）〈アリピプラゾール内用液分包12mg「ニプロ」〉
12mL×28包（7包×4）

序は不明であるが、これらの薬理作用が臨床における有用性に寄与しているものと考えられている28）。
18.2 受容体親和性
受容体結合試験で、組換え型ヒトドパミンD2、ヒトドパミ
ンD3、ヒトセロトニン5-HT1A及びヒトセロトニン5-HT2A受容体に対して高い親和性を示し、ヒトドパミンD4、ヒトセロトニン5-HT2C、ヒトセロトニン5-HT7、ラット大脳皮質
α1-アドレナリン及びヒトヒスタミンH1受容体に中程度の親和性を示した29）-31）。ウシ線条体ムスカリンM1、ラット
心臓ムスカリンM2及びモルモット回腸ムスカリンM3受容体に対する親和性は低かった31）（in vitro ）。
18.3 ドパミンD2受容体部分アゴニスト作用
ドパミンD2受容体に対して部分アゴニストとして作用した29）、32）（in vitro ）。マウス及びラットにおいて、ドパミン作動性神経伝達が亢進した状態ではドパミンD2受容体に対してアンタゴニストとして作用し、ドパミン作動性神経伝達が低下した状態ではドパミンD2受容体に対してアゴニストとして作用した32）、33）。
18.4 ドパミンD3受容体部分アゴニスト作用
ドパミンD3受容体に対して部分アゴニストとして作用した34）（in vitro ）。
18.5 セロトニン5-HT1A受容体部分アゴニスト作用
セロトニン5-HT1A受容体に対して部分アゴニストとして作用した30）（in vitro ）。マウス脳内のセロトニン代謝物5-ヒド
ロキシインドール酢酸含量を減少させ、ラット縫線核のセ
ロトニンニューロン発火を抑制した35）。
18.6 セロトニン5-HT2A受容体アンタゴニスト作用
マウスにおいてセロトニン5-HT2A受容体アゴニストにより誘発される行動変化を抑制した36）。また、セロトニンによるラットP11細胞内Ca2+濃度の増加を抑制した37）（in vitro ）。
18.7 統合失調症諸症状に関連する動物モデルでの改善作用
陽性症状の指標と考えられているラット条件回避反応を抑制し、不安症状の指標であると考えられているラットコン
フリクト反応を抑制した38）。
18.8 カタレプシー惹起作用
マウス及びラットにおけるアポモルヒネ誘発常同行動抑制作用に対するカタレプシー惹起作用のED50値の用量比は、
クロルプロマジン及びハロペリドールより大きかった33）。
18.9 血 中プロラクチン濃度を調節する下垂体前葉ドパミン
D2受容体に対する作用
ラット下垂体前葉ドパミンD2受容体に対して部分アゴニストとして作用した32）（in vitro ）。

23. 主要文献
1）
Schlotterbeck, P. et al.：Int J Neuropsychopharmacol．
2007；10(3)：433（L20200632）
2）
東純一ほか：薬理と治療．
2008；36(12)：1131-1139
（L20230009）
3）反復経口投与試験（エビリファイ錠/散：2006年1月23
日承認、CTD2.7.6.3）（L20230830）
4）
社内資料：生物学的同等性試験
5）食事による影響の検討（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.7.6.1）（L20230831）
6）絶対的バイオアベイラビリティ（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.7.6.1）（L20230832）
7）分布容積（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.7.2.3）（L20230833）
8）血漿蛋白結合率（エビリファイ錠/散：2006年1月23日
承認、CTD2.7.2.3）（L20230834）9）代謝（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD
2.7.2.3）（L20230835）
10）排泄（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD
2.7.6.3）（L20230836）
11）腎障害患者における薬物動態（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.7.6.3）（L20230837）
12）肝障害患者における薬物動態（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.7.6.3）（L20230838）
13）年齢、性別による影響（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.7.6.3）（L20230839）
14）母集団薬物動態及び薬力学解析（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.7.6.3）（L20230840）
15）キニジンとの相互作用（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.7.6.3）（L20230841）
16）
Azuma, J. et al.：Eur J Clin Pharmacol．2012；68(1)：29-37（L20200634）
17）
Kubo, M. et al.：Drug Metab Pharmacokinet．
2005；20(1)：55-64（L20200635）
18）ケトコナゾールとの相互作用（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.7.6.3）（L20230842）
19）カルバマゼピンとの相互作用（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.7.6.3）（L20230843）
20）活性炭併用投与時の薬物動態（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.7.6.3）（L20230844）
21）統合失調症を対象とした臨床試験（エビリファイ錠/
散：2006年1月23日承認、CTD2.7.6.5）（L20201696）
22）
用法・用量（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、審査報告書）（L20230845）
23）双極性障害における躁症状に対する短期試験（二重盲 検 試 験： 国 際 共 同 試 験 ） ①（ エ ビ リ フ ァイ錠/散/
内用液/OD錠：2012年1月18日承認、CTD2.7.6.3）
（L20230846）
24）双極性障害における躁症状に対する短期試験（二重盲 検 試 験： 国 際 共 同 試 験 ） ②（ エ ビ リ フ ァイ錠/散/
内用液/OD錠：2012年1月18日承認、審査報告書）
（L20230847）
25）双極性障害における躁症状に対する長期投与試験（二重 盲 検 試 験： 国 際 共 同 試 験 ）（ エ ビ リ フ ァ イ 錠/散/
内用液/OD錠：2012年1月18日承認、CTD2.7.6.3）
（L20230848）
26）双極性障害における躁症状に対する長期投与試験（気分 安 定 薬 併 用 非 盲 検 試 験： 国 際 共 同 試 験 ）（ エ ビ リ
ファイ錠/散/内用液/OD錠：2012年1月18日承認、CTD
2.7.6.4）（L20230849）

19. 有効成分に関する理化学的知見
一般名：アリピプラゾール（Aripiprazole）
化学名：7-｛4-［4-（2,3-Dichlorophenyl）piperazin-1-yl］
butoxy｝-3,4-dihydroquinolin-2（1H ）-one
分子式：C23H27Cl2N3O2
分子量：448.39
H
構造式：
O
N
O
N
N

Cl
Cl

性

状：・白色の結晶又は結晶性の粉末である。
・ベンジルアルコールに溶けやすく、酢酸（100）にやや溶けやすく、水、アセトニトリル、メタ
ノール、エタノール（99.5）又はヘキサンにほ
とんど溶けない。
・結晶多形が認められる。

22. 包装〈アリピプラゾール内用液分包3mg「ニプロ」〉
3mL×28包（7包×4）－8－27）双極性障害における躁症状に対する長期投与試験（気分 安 定 薬 併 用 非 盲 検 試 験： 国 内 臨 床 試 験 ）（ エ ビ リ
ファイ錠/散/内用液/OD錠：2012年1月18日承認、CTD
2.7.6.4）（L20230850）
28）作用機序（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.6.1.2）（L20230851）
29）Burris, K. D. et al.：J Pharmacol Exp Ther．2002；302(1)：381-389（L20200639）
30）Jordan, S. et al.：Eur J Pharmacol．
2002；441(3)：137-140（L20200640）
31）受容体親和性（エビリファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.6.2.2）（L20230852）
32）
Inoue, T. et al.：J Pharmacol Exp Ther．
1996；277(1)：137143（L20200641）
33）Kikuchi, T. et al.：J Pharmacol Exp Ther．1995；274(1)：329-336（L20200642）
34）Tadori, Y. et al.：Eur J Pharmacol．
2008；597(1-3)：27-33（L20200643）
35）セロトニン5-HT1A受容体部分アゴニスト作用（エビリ
ファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.6.2.2）
（L20230853）
36）
Hirose, T. et al.：J Psychopharmacol．2004；18(3)：375383（L20200644）
37）セロトニン5-HT2A受容体アンタゴニスト作用（エビリ
ファイ錠/散：2006年1月23日承認、CTD2.6.2.2）
（L20230854）
38）統合失調症及び不安の動物モデル（エビリファイ錠/
散：2006年1月23日承認、CTD2.6.2.2）（L20230855）
24. 文献請求先及び問い合わせ先
ニプロ株式会社 医薬品情報室〒566-8510 大阪府摂津市千里丘新町3番26号
TEL 0120-226-898
FAX 050-3535-8939
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元

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