＊2024年2月改訂(第1版)

日本標準商品分類番号
871125，871134

催眠鎮静剤、抗けいれん剤
劇薬、向精神薬(第三種向精神薬)、習慣性医薬品注1)、
処方箋医薬品注2)

日本薬局方 フェノバルビタール散10％

貯法：室温保存有効期間：3年
承認番号
販売開始

注1)注意−習慣性あり
注2)注意−医師等の処方箋により使用すること

睡眠途中において一時的に起床して仕事等をする可能性があるときは服用させないこと。

2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)
2.1 本剤の成分又はバルビツール酸系化合物に対して過敏症の患者

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉

2.2 急性間欠性ポルフィリン症の患者［ポルフィリン合成が増加し、症状が悪化するおそれがある。］＊

21500AMZ00430
1961年11月

8.1 連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。[9.2、9.3、11.1.4、11.1.5参照]

2.3 ボリコナゾール、タダラフィル（肺高血圧症を適応とする場合）、マシテンタン、チカグレロル、アルテメテ
ル・ルメファントリン、ダルナビル・コビシスタット、ドラビリン、イサブコナゾニウム、ミフェプリスト
ン・ミソプロストール、リルピビリン、ニルマトレル
ビル・リトナビル、リルピビリン・テノホビル アラフェナミド・エムトリシタビン、ビクテグラビル・エム
トリシタビン・テノホビル アラフェナミド、ダルナ
ビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビ
ル アラフェナミド、エルビテグラビル・コビシスタ
ット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド、ソホスブビル・ベルパタスビル、ドルテグラビル・リ
ルピビリン、カボテグラビルを投与中の患者[10.1参照]

8.2 連用により薬物依存を生じることがあるので、てんかんの治療に用いる場合以外は、漫然とした継続投与による長期使用を避けること。本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること。[9.1.6、9.1.7、11.1.3参照]
8.3 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
〈てんかんのけいれん発作、自律神経発作、精神運動発作〉
8.4 連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
[9.1.1、9.8.2参照]
9. 特定の背景を有する患者に関する注意

3. 組成・性状

9.1 合併症・既往歴等のある患者

3.1 組成販売名

9.1.1 虚弱者
呼吸抑制を起こすことがある。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがある。[8.4、11.1.6参照]

フェノバルビタール散10％「マルイシ」

有効成分

1g中

添加剤

ヒドロキシプロピルセルロース、乳糖水和物、赤色3号アルミニウムレーキ

日局フェノバルビタール0.1g

9.1.2 呼吸機能の低下している患者
呼吸抑制を起こすことがある。[11.1.6参照]

3.2 製剤の性状
販売名
性状

9.1.3 頭部外傷後遺症又は進行した動脈硬化症の患者
本剤の作用が強くあらわれることがある。

フェノバルビタール散10％「マルイシ」

9.1.4 心障害のある患者
血圧低下や心拍数減少を起こすおそれがある。

淡紅色の散剤である。

9.1.5 アルコール中毒のある患者
中枢抑制作用が増強される。

4. 効能又は効果〇不眠症〇不安緊張状態の鎮静〇てんかんのけいれん発作
強直間代発作(全般けいれん発作、大発作)、焦点発作(ジャクソン型発作を含む)〇自律神経発作、精神運動発作

9.1.6 薬物依存の傾向又は既往歴のある患者
精神依存及び身体依存を示すことがある。[8.2、11.1.3参照]
9.1.7 重篤な神経症の患者
依存を示すおそれがある。[8.2、11.1.3参照]
9.1.8 甲状腺機能低下症の患者
甲状腺機能の異常をきたすおそれがある。

6. 用法及び用量
効能又は効果
不眠症

用法及び用量9.2 腎機能障害患者
症状の悪化、また血中濃度上昇のおそれがある。[8.1参照]

フェノバルビタールとして、通常成人1回30〜200mgを就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

9.3 肝機能障害患者
症状の悪化、また血中濃度上昇のおそれがある。[8.1、11.1.5参照]

不安緊張状態の鎮静

フェノバルビタールとして、通常成人1てんかんのけいれん
日30〜200mgを1〜4回に分割経口投与発作する。
自律神経発作、精神 なお、年齢、症状により適宜増減する。
運動発作

9.5 妊婦7. 用法及び用量に関連する注意〈不眠症〉
就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、（1）

9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性（母体のてんかん発作頻発を防ぎ、胎児を低酸素状態から守る）が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠中に本剤を単独、又は併用投与された患者の中に、口唇裂、口蓋裂、心奇形、大動脈縮窄症等を有する児を出産した例が多いとの疫学的調査報告がある。

9.5.2 妊娠中の投与により、新生児に出血傾向、呼吸抑制等を起こすことがある。
9.5.3 分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状（多動、振戦、反射亢進、過緊張等）があらわれることがある。
9.5.4 妊娠中の投与により、葉酸低下が生じるとの報告がある。
9.6 授乳婦授乳を避けさせること。ヒト乳汁中へ移行し、新生児、乳児に傾眠、哺乳量低下を起こすことがある。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
9.8.1 少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。なお、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。呼吸抑制、興奮、抑うつ、錯乱等があらわれやすい。[11.1.3、11.1.6参照]
9.8.2 連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがある。[8.4参照]
10. 相互作用
本剤は薬物代謝酵素CYP3A等の誘導作用を有する。
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子＊ ボリコナゾール

これらの薬剤の代謝 本 剤 の 肝 薬 物 代 謝（ブイフェンド）が促進され、血中濃 酵素（CYP3A）誘タダラフィル度が低下するおそれ 導作用による。
（肺高血圧症を適応 がある。とする場合：アドシルカ）
マシテンタン（オプスミット）
チカグレロル（ブリリンタ）アルテメテル・ル
メファントリン（リアメット配合錠）
ダルナビル・コビ
シスタット（プレジコビックス配合錠）
ドラビリン（ピフェルトロ）イサブコナゾニウ
ム（クレセンバ）[2.3参照]代謝が促進され、血中濃度が低下し効果が減弱するおそれがあるので、本剤の影響がなくなるまで投与しないこと。

リルピビリン（エジュラント）[2.3参照]リルピビリンの代謝が促進され、血中濃度が低下するおそれがある。

機序・危険因子本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による。

ビクテグラビル・エムトリシタビ
ン・テノホビル アラフェナミド（ビクタルビ配合錠）[2.3参照]ビクテグラビル及びテノホビル アラフ
ェナミドの血中濃度が低下するため、この薬剤の効果が減弱し、この薬剤に対する耐性が発現する可能性がある。

ダルナビル・コビシスタット・エム
トリシタビン・テノホビル アラフェナミド（シムツーザ配合錠）[2.3参照]ダルナビル、コビシスタット及びテノホビル アラフェナミ
ドの血中濃度が低下するおそれがある。

エルビテグラビ
ル・コビシスタット・エムトリシタ
ビン・テノホビル
アラフェナミド（ゲンボイヤ配合錠）[2.3参照]エルビテグラビル、コビシスタット及びテノホビル アラフ
ェナミドの血中濃度が低下するおそれがある。

ソホスブビル・ベルパタスビル（エプクルーサ配合錠）[2.3参照]ソホスブビル及びベルパタスビルの血中濃度が低下するおそれがある。

ドルテグラビル・リルピビリン（ジャルカ配合錠）[2.3参照]ドルテグラビル及びリルピビリンの血中濃度が低下するおそれがある。

（ボカブリア）[2.3参照]本剤の肝薬物代謝酵素（CYP3A）誘導 作 用 及 び
UGT1A1誘導作用による。

カボテグラビルの血 本剤のUGT1A1 誘中濃度が低下するお 導 作 用 に よ る と 考
それがある。
えられている。

10.2 併用注意(併用に注意すること)
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

中枢神経抑制剤
相互に作用が増強さ 相 加 的 中 枢 神 経 抑
フ ェ ノ チ ア ジ ン れ る こ と が あ る の 制作用による。
誘 導 体 、 バ ル ビ で、減量するなど注ツール酸誘導体、 意すること。
トランキライザー、トピラマート等
抗ヒスタミン剤
ジフェンヒドラミン等
アルコール
MAO阻害剤
三環系抗うつ剤
イミプラミン等
四環系抗うつ剤
マプロチリン等＊ ニ ル マ ト レ ル ビ ニルマトレルビル及
ル・リトナビル（パキロビッド）[2.3参照]臨床症状・措置方法
リルピビリン及びテノホビル アラフェ
ナミドの血中濃度が低下するおそれがある。

＊ カボテグラビル＊ ミ フ ェ プ リ ス ト ミフェプリストンのン・ミソプロス
トール（メフィーゴ）[2.3参照]薬剤名等
リルピビリン・テノホビル アラフェ
ナミド・エムトリ
シタビン（オデフシィ配合錠）[2.3参照]びリトナビルの血中濃度が低下し、抗ウイルス作用の消失や耐性出現のおそれがある。

機序不明（1）相互に作用が増 （1）相加的中枢神
強されることがある 経抑制作用による。
ので、減量するなど （2）本剤の肝薬物注意すること。
代謝酵素誘導作用（2）これらの抗うつ による。
剤の血中濃度が低下することがある注) 。

メ チ ル フ ェ ニ デ ー 本剤の血中濃度が上 メ チ ル フ ェ ニ デ ート
昇することがあるの ト が 肝 代 謝 を 抑 制
で、本剤を減量する す る と 考 え ら れ てなど注意すること。 いる。

（2）

薬剤名等

＊ バルプロ酸

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

薬剤名等（1）本剤の血中濃度 （1）バルプロ酸がが上昇し、作用が増 肝代謝を抑制する。
強 さ れ る こ と が あ （2）本剤の肝薬物る。
代謝酵素誘導作用（2）バルプロ酸の血 による。
中濃度が低下するこ （3）機序不明とがある注) 。
（3）バルプロ酸による高アンモニア血症の発現リスクが高まるおそれがある 。

スチリペントール（1）本剤の血中濃度 （ 1 ） ス チ リ ペ ンが上昇し、作用が増 ト ー ル が 肝 代 謝 を強 さ れ る こ と が あ 抑制する。
る。
（2）本剤の肝薬物（2）スチリペントー 代 謝 酵 素 誘 導 作 用ルの血中濃度が低下 による。
することがある注) 。

クロバザム（1）本剤の血中濃度 （1）機序不明が上昇することがあ （2）本剤の肝薬物
る。
代謝酵素誘導作用（2）クロバザムの血 による。
中濃度が低下することがある注) 。

イリノテカン

イリノテカンの活性 本 剤 の 肝 薬 物 代 謝
代謝物の血中濃度が 酵 素 誘 導 作 用 に よ低下し、作用が減弱 る。
することがあるので、併用を避けることが望ましい。

主にCYP3Aの基質となる薬剤
アゼルニジピンイグラチモド
イマチニブ
カルバマゼピン
シクロスポリン
ゾニサミド
タクロリムス
フェロジピンベラパミル
モンテルカスト等
副腎皮質ホルモン剤
デキサメタゾン等
卵胞ホルモン剤・黄体ホルモン剤
ノルゲストレル・エチニルエ ス ト ラ ジオール等
PDE5阻害剤
タダラフィル（勃起不全、前立腺肥大症に伴う排尿障害を適応とする
場合：シアリス、ザルティア）、シルデナ
フィル、バル
デナフィル

これらの薬剤の血中濃度が低下し、作用が減弱することがあるので、用量に注意すること注) 。

ラモトリギン
デフェラシロクス
カナグリフロジン
ラルテグラビル

臨床症状・措置方法

機序・危険因子これらの薬剤の血中 本 剤 が こ れ ら の 薬
濃度が低下すること 剤 の グ ル ク ロ ン 酸がある注) 。
抱合を促進する。

ルフィナミド

機序不明

アピキサバン

本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用及びP糖蛋白誘導作用による。

ソホスブビル
レジパスビル・ソ
ホスブビル
グレカプレビル・ピブレンタスビル
テノホビル アラフェナミド

本剤のP糖蛋白誘導作用による。

ドルテグラビルドルテグラビルの血 本 剤 の 肝 薬 物 代 謝
ド ル テ グ ラ ビ ル ・ 中濃度が低下するお 酵 素 （ CYP3A4 ）ラミブジン
それがある。
誘 導 作 用 及 び
ドルテグラビル・UGT1A1誘導作用
アバカビル・ラミによる。
ブジン＊ レ ナ カ パ ビ ル ナ ト レナカパビルの血漿 本 剤 の 中 程 度 のリウム中濃度が低下する可 CYP3A、P-gp及び能性があり、レナカ UGT1A1誘導作用パビルの効果が減弱 による。
し、レナカパビルに対する耐性が発現する可能性がある。本剤との併用は推奨されない。

ドキシサイクリンドキシサイクリンの 本 剤 の 肝 薬 物 代 謝血中濃度半減期が短 酵 素 誘 導 作 用 に よ
縮することがある。 る。

ク マ リ ン 系 抗 凝 血 クマリン系抗凝血剤剤の作用が減弱するこ
ワルファリンとがあるので、通常より頻回に血液凝固時間の測定を行い、クマリン系抗凝血剤の用量を調整すること。
アルベンダゾール

アルベンダゾールの 機序不明
活性代謝物の血中濃度が低下し、効果が減弱することがある。

利尿剤
起立性低血圧が増強 機 序 は 不 明 で あ る
チ ア ジ ド 系 降 圧 されることがあるの が 、 高 用 量 の 本 剤
利尿剤等
で、減量するなど注 は 血 圧 を 低 下 さ せ意すること。
ることがある。
アセタゾラミド

クル病、骨軟化症が 本 剤 に よ る ビ タ ミあらわれやすい。
ンDの不活性化促
進、又はアセタゾ
ラミドによる腎尿細管障害、代謝性アシドーシス等が考えられている。

アセトアミノフェ 本 剤 の 長 期 連 用 者
ンは、アセトアミノフェンの代謝物による肝障害を生じやすくなる。

＊ アミノフィリン水和物
クロラムフェニ
コール
テオフィリン
パロキセチン
フレカイニドメトロニダゾール（3）

本剤の肝薬物代謝酵素誘導作用により、アセトアミノ
フェンから肝毒性を持つN-アセチルp- ベ ン ゾ キ ノ ン イミンへの代謝が促進されると考えられている。

薬剤名等

臨床症状・措置方法

セ イ ヨ ウ オ ト ギ リ 本剤の代謝が促進さ
ソ ウ （ St.John ʼ s れ血中濃度が低下す
Wort、セント・ジ る お そ れ が あ る のョーンズ・ワート） で、本剤投与時はセ含有食品
イヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。

機序・危険因子

頻度不明

セイヨウオトギリ
ソウの肝薬物代謝酵素誘導作用によると考えられている。

リウム濃度を低下させるこ モ ン の 異 化 を 促 進
レ ボ チ ロ キ シ ン ナ とがあるので、併用 す る と 考 え ら れ てトリウム水和物する場合にはこれら いる。の薬剤を増量するなど慎重に投与すること。

11.1.1 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（ 頻 度 不 明 ）、 皮 膚 粘 膜 眼 症 候 群 （ S t e v e n s Johnson症候群）（頻度不明）、紅皮症（剥脱性皮膚炎）（頻度不明）
発熱、紅斑、水疱・びらん、瘙痒感、咽頭痛、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 血清免疫グロブリン（IgA、IgG等）の異常があらわれることがある。

11.1.2 過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
11.1.3 依存性（頻度不明）
連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、不安、不眠、けいれん、悪心、幻覚、妄想、興奮、錯乱又は抑うつ状態等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。[8.2、9.1.6、9.1.7、9.8.1参照]

16.8 その他
16.8.1 有効血中濃度〈てんかんのけいれん発作、自律神経発作、精神運動発作〉
有効血中フェノバルビタール濃度は10〜25μg/mLとされている1)。

11.1.6 呼吸抑制（頻度不明）[9.1.1、9.1.2、9.8.1参照]
11.2 その他の副作用

18. 薬効薬理頻度不明腎臓注1)

蛋白尿等の腎障害

18.1 作用機序
GABAA受容体のサブユニットに存在するバルビツール酸誘導体結合部位に結合することにより、抑制性伝達物質GABAの受容体親和性を高め、Cl−チャネル開口作用を増強して神経機能抑制作用を促進する2)。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：フェノバルビタール(Phenobarbital)
化学名：5-Ethyl-5-phenylpyrimidine-2,4,6(1H,3H,5H)trione
分子式：C12H12N2O3
分子量：232.24

精神神経系 眠気、アステリキシス（asterixis）、眩暈、頭痛、せん妄、昏迷、鈍重、構音障害、知覚異常、運動失調、精神機能低下、興奮、多動
消化器

15.1.3 海外で実施された複数の抗てんかん薬における、てんかん、精神疾患等を対象とした199のプラセボ対照臨床試験の検討結果において、自殺念慮及び自殺企図の発現のリスクが、抗てんかん薬の服用群でプラセボ群と比較して約2倍高く（抗てんかん薬服用群：0.43%、プラセボ群：0.24%）、抗てんかん薬の服用群では、プラセボ群と比べ1000人あたり1.9人多いと計算された（95%信頼区間：0.6-3.9）。また、てんかん患者のサブグループでは、プラセボ群と比べ1000人あたり2.4人多いと計算されている。

16. 薬物動態11.1.5 肝機能障害（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。[8.1、9.3参照]

AST・ALT・γ-GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸

15.1.2 本剤と他の抗てんかん薬（フェニトイン、カルバマゼピン）との間に交差過敏症（過敏症症候群を含む皮膚過敏症）を起こしたとの報告がある。

15.2 非臨床試験に基づく情報
ラット及びマウスに長期間大量投与（ラット：25mg/kg、マウス：75mg/kg）したところ、対照群に比較して肝腫瘍の発生が有意に増加したとの報告がある。

11.1.4 顆粒球減少（頻度不明）、血小板減少（頻度不明）[8.1参照]血小板減少、巨赤芽球性貧血

血清葉酸値の低下、ヘマトポルフィリン尿注1) 、発熱

13.2 処置
呼吸管理。消化管に薬物が残留している場合は、胃洗浄、活性炭投与を行う。また、炭酸水素ナトリウム投与による尿アルカリ化、利尿剤投与により薬物の排泄を促進させる。重症の場合は、血液透析や血液灌流を考慮すること。

11.1 重大な副作用

肝臓

甲状腺機能検査値（血清T4値等）の異常

その他

13.1 症状
中枢神経系及び心血管系抑制。血中濃度40〜45μg/mL以上
で眠気、眼振、運動失調が起こり、重症の中毒では昏睡状態となる。呼吸は早期より抑制され、脈拍は弱く、皮膚には冷汗があり、体温は下降する。肺の合併症や腎障害の危険性もある。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

血液内分泌系

13. 過量投与注)本剤を減量又は中止する場合には、これらの薬剤の血中濃度の上昇に注意すること。

猩紅熱様発疹、麻疹様発疹、中毒疹様発疹

クル病注2) 、骨軟化症注2) 、歯牙の形成不全注2) 、低カルシウム血症

注1)連用によりあらわれることがある。
注2)連用によりあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常（血清アルカリフォスファターゼ値の上昇、血清カルシウム・無機リンの低下等）があらわれた場合には、減量又はビタミンDの投与等適切な処置を行うこと。

＊ リ オ チ ロ ニ ン ナ ト これらの薬剤の血中 本 剤 は 甲 状 腺 ホ ル

過敏症

骨・歯食欲不振（4）

性状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。
N , N -ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、エタノール（95）又はアセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
飽和水溶液のpHは5.0〜6.0である。
化学構造式：

融

点：175〜179℃

20. 取扱い上の注意
本剤は光によって徐々に退色（主薬の含量に影響はない）することがあるので、外箱開封後は湿気を避け、遮光して保存すること。
22. 包装500g［袋］
23. 主要文献
1) 伊賀立二 他：薬物投与設計のためのTDMの実際．薬業時報社．1993：168-183
2) 第十八改正日本薬局方解説書．廣川書店．2021：C-4604C-4610
24. 文献請求先及び問い合わせ先
吉田製薬株式会社 学術部〒164-0011 東京都中野区中央5-1-10
TEL 03-3381-2004
FAX 03-3381-7728
25. 保険給付上の注意
25.1 投薬期間制限に関する情報
本剤は厚生労働省告示第97号(平成20年3月19日付)に基づ
き、1回90日分を限度として投薬する。
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 発売元（5）202402