＊＊ 2023 年 10 月改訂（第 2 版）＊ 2023 年 7 月改訂

日本標準商品分類番号

貯法：室温保存有効期間：3 年

871141

解熱鎮痛剤
アセトアミノフェン錠

承認番号23000AMX00566000

販売開始

2005 年 7 月

ACETAMINOPHEN Tablets「TCK」〈急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）〉
通常、成人にはアセトアミノフェンとして、1 回 300 ～ 500mgを頓用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として 1 日 2 回までとし、1 日最大 1500mg を限度とする。
また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
〈小児科領域における解熱・鎮痛〉
通常、幼児及び小児にはアセトアミノフェンとして、体重 1kgあたり 1 回 10 ～ 15mg を経口投与し、投与間隔は 4 ～ 6 時間以上とする。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1 日総量として 60mg/kg を限度とする。ただし、成人の用量を超えない。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

1．警告
1.1 本剤により重篤な肝障害が発現するおそれがあることに注意し、1 日総量 1500mg を超す高用量で長期投与する場
合には、定期的に肝機能等を確認するなど慎重に投与すること。
［8.2 ,11.1.4 参照］
1.2 本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤（一般用医薬品を含む）との併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから、これらの薬剤との併用を避けること。
［7.4 ,8.6 ,13.2 参照］＊＊

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 重篤な肝障害のある患者［9.3.1 ,11.1.4 参照］
2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者［11.1.1 参照］

7．用法及び用量に関連する注意
7.1 幼児及び小児の 1 回投与量の目安は下記のとおり。
［9.7.1 参照］
体重3．組成・性状
3.1 組成10kg

販売名

有効成分（1 錠中）アセトアミノフェン錠 アセトアミノフェン
200mg「TCK」
200mg

乳糖水和物、結晶セル
ロ ー ス、 低 置 換 度 ヒ
ドロキシプロピルセ
ルロース、ヒドロキシ
プロピルセルロース、
サッカリンナトリウム
水 和 物、 ス テ ア リ ン酸マグネシウム、香料（l- メントール）

アセトアミ
ノフェン錠
200mg
「TCK」

外形

直径（mm） 厚さ（mm） 重量（mg）
TU
1019.03.6253

色調剤形

識別コード

白色素錠
（割線入り）TU
101＊ 4．効能又は効果〇 各種疾患及び症状における鎮痛〇 下記疾患の解熱・鎮痛
急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）〇 小児科領域における解熱・鎮痛錠 200mg100-150mg

0.5 錠

20kg

200-300mg

1-1.5 錠（アセトアミノフェン200-300mg）

30kg

300-450mg

1.5-2 錠（アセトアミノフェン300-400mg）

添加剤

3.2 製剤の性状
販売名

1 回用量
アセトアミノフェン

7.2 「小児科領域における解熱・鎮痛」の効能又は効果に対する1 回あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして 500mg、1日あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして 1500mg である。
7.3 他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
7.4 本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤（一般用医薬品を含む）との併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから、特に総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤を併用する場合は、アセトアミノフェンが含まれていないか確認し、含まれている場合は併用を避けること。［1.2 ,8.6 参照］＊＊ 7.5 アスピリン喘息又はその既往歴のある患者に対する 1 回あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして 300mg 以下とすること。［9.1.8 参照］

8．重要な基本的注意＊ 8.1 解熱鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であるこ＊ 6．用法及び用量とから原因療法があればこれを行うこと。
〈各種疾患及び症状における鎮痛〉
8.2 重篤な肝障害が発現するおそれがあるので、1 日総量 1500mg
通常、成人にはアセトアミノフェンとして、1 回 300 ～ 1000mgを超す高用量で長期投与する場合には定期的に肝機能検査を行を経口投与し、投与間隔は 4 ～ 6 時間以上とする。なお、年齢、い、患者の状態を十分に観察すること。高用量でなくとも長期症状により適宜増減するが、1 日総量として 4000mg を限度と投与する場合にあっては定期的に肝機能検査を行うことが望まする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
しい。また、高用量で投与する場合などは特に患者の状態を十−1−分に観察すること。
［1.1 ,11.1.4 参照］＊ 8.3 急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
・発熱、疼痛の程度を考慮し投与すること。
・原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。
＊ 8.4 慢性疾患に対し本剤を用いる場合には、薬物療法以外の療法も考慮すること。
8.5 過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者及び小児等又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。
8.6 アセトアミノフェンを含む他の薬剤と併用しないよう患者に指導すること。
［1.2 ,7.4 参照］
8.7 アセトアミノフェンの高用量投与により副作用として腹痛・下痢がみられることがある。本剤においても同様の副作用があらわれるおそれがあり、上気道炎等に伴う消化器症状と区別できないおそれがあるので、観察を十分行い慎重に投与すること。
9．特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 アルコール多量常飲者
肝障害があらわれやすくなる。［10.2 ,11.1.4 参照］
9.1.2 絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏、脱水症状のある患者
肝障害があらわれやすくなる。［11.1.4 参照］＊＊ 9.1.3 消化性潰瘍又はその既往歴のある患者
症状が悪化又は再発を促すおそれがある。
＊＊ 9.1.4 血液の異常又はその既往歴のある患者
症状が悪化又は再発を促すおそれがある。［11.1.5 参照］
9.1.5 出血傾向のある患者
血小板機能異常が起こることがある。
＊＊ 9.1.6 心機能異常のある患者
症状が悪化又は心不全が増悪するおそれがある。
＊＊ 9.1.7 気管支喘息のある患者
症状が悪化するおそれがある。［11.1.3 参照］＊＊ 9.1.8 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者
アスピリン喘息の発症にプロスタグランジン合成阻害作用が関与していると考えられ、症状が悪化又は再発を促すおそれがある。
［7.5、11.1.3 参照］
9.1.9 感染症を合併している患者
必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。感染症を不顕性化するおそれがある。
［10.2 参照］＊＊ 9.2 腎機能障害患者
9.2.1 腎障害又はその既往歴のある患者
投与量の減量、投与間隔の延長を考慮すること。症状が悪化又は再発を促すおそれがある。［11.1.7 参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。重篤な転帰をとるおそれがある。［2.1 参照］
9.3.2 肝障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝障害のある患者を除く）
肝障害が悪化するおそれがある。［11.1.4 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、次のリスクを考慮し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
・妊娠後期の女性への投与により胎児に動脈管収縮を起こすことがある。
・妊娠後期のラットに投与した実験で、弱い胎仔の動脈管収縮が報告されている１）。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
9.7.1 副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。［7.1 参照］
9.7.2 低出生体重児、新生児及び 3 ヵ月未満の乳児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
副作用の発現に特に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用があらわれやすい。
10．相互作用10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
リチウム製剤
炭酸リチウム

臨床症状・措置方法

機序・危険因子他の非ステロイド性消 非ステロイド性消炎鎮炎 鎮 痛 剤（ イ ン ド メ タ 痛剤は腎のプロスタグ
シ ン、 イ ブ プ ロ フ ェ ン ランジン合成を抑制す等 ） で、 リ チ ウ ム と の る こ と に よ り、 炭 酸 リ併用によりリチウムの チウムの排泄が減少し、血 中 濃 度 が 上 昇 し、 リ 血中濃度が上昇するとチウム中毒を呈したと 考えられている。の報告がある。

チアジド系利尿剤 他の非ステロイド性消 非ステロイド性消炎鎮
ヒドロクロロチ 炎 鎮 痛 剤（ イ ン ド メ タ 痛剤は腎のプロスタグアジド等
シ ン 等 ） で、 チ ア ジ ド ランジン合成を抑制し系利尿剤の作用を減弱 て水、塩類貯留が生じ、することが報告されて チアジド系利尿剤の排いる。
泄作用に拮抗すると考えられている。

アルコール（飲酒） アルコール多量常飲者 アルコール常飲による［9.1.1 参照］がアセトアミノフェン CYP2E1 の誘導により、を服用したところ肝不 アセトアミノフェンか全を起こしたとの報告 ら肝毒性を持つ N - アセ
チ ル -p - ベ ン ゾ キ ノ ンがある。
イミンへの代謝が促進される。
クマリン系抗凝血 クマリン系抗凝血剤の 本剤が血漿蛋白結合部剤作用を増強することが 位において競合するこワルファリンカ あ る の で、 減 量 す る な と で、 抗 凝 血 剤 を 遊 離リウム
ど慎重に投与すること。 さ せ、 そ の 抗 凝 血 作 用を増強させる。

カルバマゼピンこれらの薬剤の長期連 これらの薬剤の代謝酵
フェノバルビター 用 者 は、 肝 薬 物 代 謝 酵 素 誘 導 作 用 に よ り、 アル
素 が 誘 導 さ れ、 肝 障 害 セトアミノフェンからフェニトインを生じやすくなるとの 肝毒性を持つ N - アセチ
ル -p - ベ ン ゾ キ ノ ン イプリミドン
報告がある。
ミンへの代謝が促進さリファンピシンれる。
イソニアジド抗生物質
抗菌剤［9.1.9 参照］

過度の体温下降を起こ 機序は不明である。
す頻度が高くなることか ら、 併 用 す る 場 合 には 観 察 を 十 分 に 行 い、慎重に投与すること。

11．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがある。［2.2 参照］
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
、急性汎発性発疹性膿疱症（いずれも頻度不明）
11.1.3 喘息発作の誘発（頻度不明）［9.1.7 ,9.1.8 参照］
11.1.4 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
劇症肝炎、AST、ALT、γ -GTP の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
［1.1 ,2.1 ,8.2 ,9.1.1 ,9.1.2 ,9.3.2 参照］−2−判定パラメータ

アセトアミノフェン錠
200mg ｢TCK｣

チアノーゼ、血小板減少、血小板機能低下（出血時間の延長）注）

消化器 悪心・嘔吐、食欲不振その他 過敏症 注）注）このような症状（異常）があらわれた場合には、投与を中止すること。
13．過量投与13.1 症状
肝臓・腎臓・心筋の壊死が起こったとの報告がある。
13.2 処置
解毒（肝障害の軽減等）には、アセチルシステインの投与を考慮すること。
［1.2 参照］
14．適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15．その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、血色素異常を起こすことがある。
15.1.2 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類似化合物（フェナセチン）製剤を長期・大量に使用（例：総服用量 1.5 ～27kg、服用期間 4 ～ 30 年）していた人が多いとの報告がある。
15.1.3 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 類似化合物（フェナセチン）を長期・大量投与した動物実
験で、腫瘍発生が認められたとの報告がある。
16．薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
アセトアミノフェン錠 200mg「TCK」とカロナール錠 200 を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アセトアミノフェンとして 200mg）を健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中アセトアミノフェン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメー
タ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～ log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 2）。

参考パラメータ

Tmax（hr）

T1/2（hr）

8.0 ± 1.2

2.7 ± 0.5

0.6 ± 0.1

3.2 ± 0.6

8.5 ± 1.9

2.6 ± 0.3

0.7 ± 0.1

3.0 ± 0.5

（Mean±S.D., n=20）（μg / m L）
３

アセトアミノフェン錠２００m g「 TC K 」
カロナール錠２００
Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ. ，ｎ＝２０２１０

頻度不明
血液AUC0 → 10hr
Cmax（µg･hr/mL） （µg/mL）

カロナール 錠200

血 漿 中アセトアミノフェン 濃 度

11.1.5 顆粒球減少症（頻度不明）［9.1.4 参照］
11.1.6 間質性肺炎（頻度不明）
咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常等が認められた場合には、速やかに胸部 X 線、胸部 CT、血清マーカー等の検査を実施すること。異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7 間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）［9.2.1 参照］
11.1.8 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒト
ヘルペスウイルス 6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
11.2 その他の副作用

１２４６

１０時間（ｈｒ）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.5 排泄
代謝物は主に尿中に排泄される。健康成人男性 14 例にアセトア
ミノフェン 500mg を経口単回投与した結果、投与量の約 80%が投与開始 24 時間後までに尿中に排泄された 3）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 肝機能障害患者
肝硬変患者は健康成人に比べて AUC 値は高く、クリアランスは低く、また半減期は長かった 4）（外国人データ）。
17．臨床成績17.1 有効性及び安全性に関する試験〈歯科治療後の疼痛〉
17.1.1 国内臨床試験
歯痛及び抜歯後の疼痛を有する患者 32 例に対し、アセトアミノフェン錠 200mg を 2 錠頓用投与した。有効率（有効以上）は歯痛に対し 71.4%（5/7）、抜歯後の疼痛に対し 56.0%（14/25）であった。副作用として、軽度の頭重感、胃部不快感を各 1 例認めたが、いずれも処置を必要とせず回復した 5）。
〈感冒による発熱、頭痛等の疼痛〉
17.1.2 国内臨床試験（1） 感冒による発熱、頭痛等の疼痛を有する患者 34 例に対し、アセトアミノフェン錠 200mg を 2 錠頓用投与した。有効率（有効以上）は解熱に対し 66.7%（4/6）、鎮痛に対し 75.0%（21/28）であった。副作用として、軽度のむかつき、眠気、中等度の唾液分泌が各 1 例の 3 例に認めたが、いずれも処置を必要とせず回復した 6）。
（2） 感冒による発熱、頭痛等の疼痛を有する患者 21 例に対し、アセトアミノフェン錠 200mg を 2 錠頓用投与した。有効率（有効以上）は解熱に対し 73.3%（11/15）、鎮痛に対し 50.0%（3/6）
であった。副作用は認めなかった 7）。
18．薬効薬理18.1 作用機序
アセトアミノフェンの作用の正確な部位や機序は完全には解明されていないが、作用機序としては、中枢神経系に作用し、プロスタグランジン合成、カンナビノイド受容体系又はセロトニン作動系などに影響を及ぼすと考えられている 8）。

−3−

19．有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：アセトアミノフェン (Acetaminophen）
化 学 名：N -(4-Hydroxyphenyl)acetamide
分 子 式：C8H9NO2
分 子 量：151.16
融点：169 ～ 172℃
構 造 式：OHO
H３C
性NH

状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく、水にや や 溶 け に く く、 ジ エ チ ル エ ー テ ル に 極 め て 溶 けにくい。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。

22．包装
100 錠（10 錠× 10）1000 錠（10 錠× 100）
＊ 23．主要文献
1） 門間和夫 他：小児科の進歩 2（診断と治療社）1983；
95-101
2） 社内資料：生物学的同等性試験
3） 大西明弘 他：基礎と臨床 1993；27（11）：43104321
4） Zapater, P.et al.：Aliment Pharmacol Ther.2004；
20（1）：29-365） 扇内秀樹 他：基礎と臨床 1996；30（7）：1785-1790
6） 三木 亮 他：基礎と臨床 1996；30（7）：1773-1777
7） 牛嶋 久：基礎と臨床 1996；30（7）：1779-1784
8） 鈴木孝浩：ペインクリニック 2012；33（2）：218-226
24．文献請求先及び問い合わせ先
辰巳化学株式会社 薬事・学術課〒 921-8164 金沢市久安 3 丁目 406 番地
TEL 076-247-2132
FAX 076-247-5740
26．製造販売業者等
26.1 製造販売元

金 沢 市 久 安 ３ 丁 目 ４０６ 番 地

大 2310 ②○−4−