2024 年 6 月作成（第 1 版）

日本標準商品分類番号872149

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

持続性 AT1 レセプターブロッカー
アジルサルタン錠

アジルサルタン錠 10mg「TCK」
アジルサルタン錠 20mg「TCK」
アジルサルタン錠 40mg「TCK」
AZILSARTAN Tablets「TCK」

剤

形

製 剤 の 規 制 区 分

フィルムコーティング錠
処方箋医薬品（注意―医師等の処方箋により使用すること）
錠 10mg：1 錠中にアジルサルタンを 10mg 含有する。

規

格

・

含

量

錠 20mg：1 錠中にアジルサルタンを 20mg 含有する。
錠 40mg：1 錠中にアジルサルタンを 40mg 含有する。

一

般

名

製造販売承認年月日
薬

価

基

準

収

載

・ 販 売 開 始 年 月 日製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

和名：アジルサルタン（JAN）
洋名：Azilsartan（JAN）
製造販売承認年月日：2024 年 2 月 15 日
薬価基準収載年月日：2024 年 6 月 14 日
販 売 開 始 年 月 日：2024 年 6 月 14 日
製造販売元 辰巳化学株式会社

医 薬 情 報 担 当 者 の連

絡先辰巳化学株式会社 薬事・学術課
TEL:076-247-2132 FAX:076-247-5740
問 い 合 わ せ 窓 口
医療関係者向け情報
https://www.tatsumi-kagaku.com/public/info_medical/list.php
本 IF は 2024 年 2 月作成（第 1 版）の添付文書の記載に基づき作成した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する
際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。
この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォー
ム（以下、ＩＦと略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載
様式、ＩＦ記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。ＩＦ記載要領 2008 以降、ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。
最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構（以下、ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009 年
より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、ＩＦ記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適
正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・

判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。
３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等について
は製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V．5．臨床成績」や「XII．参考資料」、「XIII．備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。
ＩＦは日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、
医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には薬機法の広告規則
や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクティ
ス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。

目次
I． 概要に関する項目............................................................. 1
1．開発の経緯........................................................................ 1
2．製品の治療学的特性 ........................................................ 1
3．製品の製剤学的特性 ........................................................ 1
4．適正使用に関して周知すべき特性 ................................ 1
5．承認条件及び流通・使用上の制限事項 ........................ 1
6．RMP の概要 ...................................................................... 1
II． 名称に関する項目............................................................. 2
1．販売名 ............................................................................... 2
2．一般名 ............................................................................... 23．構造式又は示性式 ............................................................ 24．分子式及び分子量 ............................................................ 25．化学名（命名法）又は本質 ............................................ 2
6．慣用名、別名、略号、記号番号 .................................... 3
III． 有効成分に関する項目..................................................... 4
1．物理化学的性質................................................................ 4
2．有効成分の各種条件下における安定性 ........................ 4
3．有効成分の確認試験法、定量法 .................................... 4IV． 製剤に関する項目............................................................. 51．剤形 ................................................................................... 52．製剤の組成........................................................................ 53．添付溶解液の組成及び容量 ............................................ 6
4．力価 ................................................................................... 6
5．混入する可能性のある夾雑物 ........................................ 66．製剤の各種条件下における安定性 ................................ 6
7．調製法及び溶解後の安定性 ............................................ 9
8．他剤との配合変化（物理化学的変化） ........................ 99．溶出性 ............................................................................. 1010．容器・包装.................................................................... 16
11．別途提供される資材類 ................................................ 16
12．その他 ........................................................................... 16
V． 治療に関する項目........................................................... 17
1．効能又は効果.................................................................. 17
2．効能又は効果に関連する注意 ...................................... 17
3．用法及び用量.................................................................. 17
4．用法及び用量に関連する注意 ...................................... 17
5．臨床成績 ......................................................................... 17
VI． 薬効薬理に関する項目................................................... 21
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群................... 21
2．薬理作用 ......................................................................... 21VII． 薬物動態に関する項目................................................... 22
1．血中濃度の推移.............................................................. 22
2．薬物速度論的パラメータ .............................................. 25
3．母集団（ポピュレーション）解析 .............................. 25
4．吸収 ................................................................................. 255．分布 ................................................................................. 25
6．代謝 ................................................................................. 26
7．排泄 ................................................................................. 26

8．トランスポーターに関する情報 .................................. 26
9．透析等による除去率 ...................................................... 26
10．特定の背景を有する患者 ............................................ 26
11．その他 ............................................................................ 27
VIII．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ................... 28
1．警告内容とその理由 ...................................................... 28
2．禁忌内容とその理由 ...................................................... 28
3．効能又は効果に関連する注意とその理由 ................... 28
4．用法及び用量に関連する注意とその理由 ................... 28
5．重要な基本的注意とその理由 ...................................... 28
6．特定の背景を有する患者に関する注意....................... 28
7．相互作用.......................................................................... 31
8．副作用.............................................................................. 32
9．臨床検査結果に及ぼす影響 .......................................... 33
10．過量投与........................................................................ 33
11．適用上の注意 ................................................................ 34
12．その他の注意 ................................................................ 34
IX． 非臨床試験に関する項目 ............................................... 35
1．薬理試験.......................................................................... 35
2．毒性試験.......................................................................... 35
X． 管理的事項に関する項目 ............................................... 36
1．規制区分.......................................................................... 36
2．有効期間.......................................................................... 36
3．包装状態での貯法 .......................................................... 364．取扱い上の注意 .............................................................. 36
5．患者向け資材 .................................................................. 36
6．同一成分・同効薬 .......................................................... 36
7．国際誕生年月日 .............................................................. 36
8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月
日、販売開始年月日 ...................................................... 36
9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 .................................................................. 37
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 . 37
11．再審査期間 .................................................................... 37
12．投薬期間制限に関する情報 ........................................ 37
13．各種コード .................................................................... 37
14．保険給付上の注意 ........................................................ 37
XI． 文献................................................................................... 38
1．引用文献.......................................................................... 38
2．その他の参考文献 .......................................................... 39
XII． 参考資料 .......................................................................... 40
1．主な外国での発売状況 .................................................. 40
2．海外における臨床支援情報 .......................................... 40
XIII．備考 .................................................................................. 41
1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての
参考情報.......................................................................... 41
2．その他の関連資料 .......................................................... 41

I．

概要に関する項目

1．開発の経緯

アジルサルタン錠 10mg「TCK」／錠 20mg「TCK」／錠 40mg「TCK」は、辰巳化学株式会社
が後発医薬品として開発を企画し、薬食発 1121 第 2 号（2014 年 11 月 21 日）に基づき、承認申請し、2024 年 2 月に承認を得て、2024 年 6 月発売に至った。

2．製品の治療学的特性

本剤は、アジルサルタンを有効成分とする持続性 AT1 レセプターブロッカーである。
主な副作用としてめまい、頭痛、血中カリウム上昇、血中尿酸上昇、下痢、ALT、AST の上昇、BUN、クレアチニンの上昇、血中 CK 上昇がある。重大な副作用として、血管浮腫、ショック、失神、意識消失、急性腎障害、高カリウム血症、肝機能障害、横紋筋融解症があらわれることがある。
（「VIII．8．副作用」の項参照）

3．製品の製剤学的特性
特になし

4．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材有無
無無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無5．承認条件及び流通・使用上の制限事項（1）承認条件該当しない（2）流通・使用上の制限事項
該当しない

6．RMP の概要
該当しない

1

II． 名称に関する項目
1．販売名（1）和名：アジルサルタン錠 10mg「TCK」
アジルサルタン錠 20mg「TCK」
アジルサルタン錠 40mg「TCK」（2）洋名：AZILSARTAN Tablets 10mg「TCK」
AZILSARTAN Tablets 20mg「TCK」
AZILSARTAN Tablets 40mg「TCK」（3）名称の由来
有効成分に係る一般的名称＋剤形＋含量＋屋号

2．一般名（1）和名：アジルサルタン（JAN）（2）洋名：Azilsartan（JAN）
azilsartan（INN）（3）ステム：アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬：－sartan

3．構造式又は示性式
構造式：

4．分子式及び分子量
分子式：C25H20N4O5
分子量：456.45

5．化学名（命名法）又は本質
2-Ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1Hbenzo[d]imidazole-7-carboxylic acid（IUPAC）

2

6．慣用名、別名、略号、記号番号3III． 有効成分に関する項目
1．物理化学的性質（1）外観・性状

白色の結晶又は結晶性の粉末である。
（2）溶解性
メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
（3）吸湿性
該当資料なし（4）融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし（5）酸塩基解離定数
該当資料なし（6）分配係数
該当資料なし（7）その他の主な示性値
該当資料なし2．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法

・紫外可視吸収スペクトル・赤外吸収スペクトル（臭化カリウム錠剤法）
定量法
電位差滴定法4

IV． 製剤に関する項目
1．剤形（1）剤形の区別
錠剤（フィルムコーティング錠）（2）製剤の外観及び性状
販売名

外形
直径(mm)

厚さ(mm)

色調

アジルサルタン錠
10mg「TCK」

微黄赤色フィルム
8.2×4.7

3.2

105

コーティング錠
9.1×5.1

3.3

135（割線入り）
黄色フィルムアジルサルタン錠
40mg「TCK」

コーティング錠
微赤色フィルム

アジルサルタン錠
20mg「TCK」

剤形

重量(mg)

コーティング錠
9.1×5.1

3.4

135（割線入り）（3）識別コード該当しない（4）製剤の物性
該当資料なし（5）その他該当しない

2．製剤の組成（1）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名

有効成分（1 錠中）

添加剤
乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、ポリソルベート 80、低置

アジルサルタン錠
10mg「TCK」

換度ヒドロキシプロピルセルロー
アジルサルタン 10mg

ス、ステアリン酸マグネシウム、ヒ
プロメロース、クエン酸トリエチル、
酸化チタン、タルク、黄色三二酸化
鉄、三二酸化鉄、カルナウバロウ

5

販売名

有効成分（1 錠中）

添加剤
乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、ポリソルベート 80、低置

アジルサルタン錠
20mg「TCK」

換度ヒドロキシプロピルセルロー
アジルサルタン 20mg

ス、ステアリン酸マグネシウム、ヒ
プロメロース、クエン酸トリエチル、
酸化チタン、タルク、三二酸化鉄、
カルナウバロウ
乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、ポリソルベート 80、低置

アジルサルタン錠
40mg「TCK」

換度ヒドロキシプロピルセルロー
アジルサルタン 40mg

ス、ステアリン酸マグネシウム、ヒ
プロメロース、クエン酸トリエチル、
酸化チタン、タルク、黄色三二酸化
鉄、カルナウバロウ（2）電解質等の濃度
該当しない
（3）熱量
該当しない

3．添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4．力価

該当しない

5．混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし6．製剤の各種条件下における安定性
試験項目及び規格
試験項目
性状

規

格

10mg：微黄赤色のフィルムコーティング錠
20mg：微赤色の両面割線入りのフィルムコーティング錠
40mg：黄色の両面割線入りのフィルムコーティング錠

確認試験

紫外可視吸収スペクトル
規格：波長 250～254nm に吸収の極大を示す

6

試験項目

規

格

純度試験

試料溶液のアジルサルタンに対する相対保持時間約 0.61 のピーク面積（類縁物質）

は、標準溶液のアジルサルタンのピーク面積の 4/5 より大きくなく、試料溶液の相対保持時間約 1.25 のピーク面積は標準溶液のアジルサルタ
ンのピーク面積の 1/2 より大きくなく、試料溶液のアジルサルタン及び
上記以外のピーク面積は、標準溶液のアジルサルタンのピーク面積の1/5 より大きくない。また、試料溶液のアジルサルタン以外のピークの合計面積は、標準溶液のアジルサルタンのピーク面積の 1.5 倍より大き
くない

製剤均一性

判定値は 15.0％を超えない（含量均一性）
溶出性

30 分間の溶出率は 85%以上である（パドル法、溶出試験第 2 液、50rpm）

定量

表示量の 95.0～105.0%を含む＜加速試験＞●アジルサルタン錠 10mg「TCK」1)
保管条件：40℃、75％RH
包装形態：PTP 包装
試験結果：
開始時

1 カ月後

3 カ月後

6 カ月後

性状

適合

適合

適合

適合

確認試験

適合

純度試験

適合

製剤均一性

適合

溶出性

適合

適合

適合

適合

100.6

101.3

100.2

99.4

101.0

101.0

100.1

99.3

101.1

101.8

100.5

99.8

定量
（％）

適合
適合

適合

適合
適合

1 ロット n=3 3 ロット

7

●アジルサルタン錠 20mg「TCK」2)
保管条件：40℃、75％RH
包装形態：PTP 包装
試験結果：
開始時

1 カ月後

3 カ月後

6 カ月後

性状

適合

適合

適合

適合

確認試験

適合

純度試験

適合

製剤均一性

適合

溶出性

適合

適合

適合

適合

101.3

101.0

100.4

98.8

100.5

101.4

100.2

99.5

100.0

101.2

99.9

100.0

定量
（％）

適合
適合

適合

適合
適合

1 ロット n=3 3 ロット
保管条件：40℃、75％RH
包装形態：バラ包装
試験結果：
開始時

1 カ月後

3 カ月後

6 カ月後

性状

適合

適合

適合

適合

確認試験

適合

純度試験

適合

製剤均一性

適合

溶出性

適合

適合

適合

適合

101.3

100.4

100.1

99.1

100.5

100.6

99.9

100.0

100.0

100.9

99.9

99.7

定量
（％）

適合
適合

適合

適合
適合

1 ロット n=3 3 ロット

8

●アジルサルタン錠 40mg「TCK」3)
保管条件：40℃、75％RH
包装形態：PTP 包装
試験結果：
開始時

1 カ月後

3 カ月後

6 カ月後

性状

適合

適合

適合

適合

確認試験

適合

純度試験

適合

製剤均一性

適合

溶出性

適合

適合

適合

適合

100.8

100.7

99.6

99.6

101.3

101.2

98.9

99.0

100.6

101.7

98.5

98.5

定量
（％）

適合
適合

適合

適合
適合

1 ロット n=3 3 ロット
保管条件：40℃、75％RH
包装形態：バラ包装
試験結果：
開始時

1 カ月後

3 カ月後

6 カ月後

性状

適合

適合

適合

適合

確認試験

適合

純度試験

適合

製剤均一性

適合

溶出性

適合

適合

適合

適合

100.8

100.7

99.7

100.2

101.3

100.6

99.1

99.3

100.6

100.1

100.0

100.1

定量
（％）

適合
適合

適合

適合
適合

1 ロット n=3 3 ロット

7．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし99．溶出性＜溶出挙動における類似性＞●アジルサルタン錠 10mg「TCK」4)

後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（薬生薬審発 0319 第 1 号、2020 年 3 月 19日）に従いアジルサルタン錠 10mg「TCK」（試験製剤）とアジルバ錠 10mg（標準製剤）との溶出挙動の比較を行った結果、全ての溶出試験条件において同等性試験ガイドラインの溶出挙動の類似性の判定基準に適合した。
結果○pH 1.2（毎分 50 回転）
標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点（15 分）、及び規定された試験時間（120 分）において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±9%の範囲にあった。
○pH 5.0（毎分 50 回転）
標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点（30 分）、及び規定された試験時間（360 分）において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±12%の範囲にあった。
○pH 6.8（毎分 50 回転）
f2 関数の値は 44 であり、42 以上であった。
○水（毎分 50 回転）
標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点（15 分）、及び規定された試験時間（360 分）において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±12%の範囲にあった。
なお、毎分 50 回転の試験において、毎分 100 回転で試験を実施すべき pH6.8 の試験液で標準製剤、試験製剤ともに 30 分以内に平均 85%以上溶出したことから、同等性試験ガイ
ドラインに従い毎分 100 回転の試験を省略した。

10

溶出試験条件

pH 1.250 回転/分

pH 5.050 回転/分

アジルサルタン錠

平均溶出率の（分）

アジルバ錠 10mg

15

13.7

21.6

＋7.9

120

33.5

39.2

＋5.7

30

36.4

47.2

＋10.8

360

69.2

78.5

＋9.3

15

53.5

74.1

＋20.6

30

91.0

100.1

＋9.1

50 回転/分

pH 6.8

平均溶出率（％）

判定時間

差（％）

10mg「TCK」

f2 関数の値は 44 であり、42 以上
水

50 回転/分

15

24.1

36.3

＋12.2

360

55.4

67.5

＋12.1

（n=12）
pH 1.2（毎分 50 回転）

pH 5.0（毎分 50 回転）

120

120

100

10mg「TCK」

（

（

出60
率
40

％
20

）

）

％
20
0

アジルバ錠10mg

溶80

アジルバ錠10mg

出60
率
40

10mg「TCK」

100

アジルサルタン錠

溶80

アジルサルタン錠

0

30

60

90

0

120

溶出時間（分）

0

60

120

180

240

300

360

溶出時間（分）（n=12）

11（n=12）

pH 6.8（毎分 50 回転）

水（毎分 50 回転）

120

120

100

100

溶 80

溶80
アジルサルタン錠（

10mg「TCK」％

アジルバ錠10mg

率

40

0

0

15

30

45

アジルバ錠10mg

出60
率
40
％
20
）

）

20

10mg「TCK」（

出 60

アジルサルタン錠

060

溶出時間（分）

0

60

120

180

240

300

360

溶出時間（分）（n=12）（n=12）
判定基準の適合範囲●アジルサルタン錠 20mg「TCK」5)

後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（薬生薬審発 0319 第 1 号、2020 年 3 月 19日）に従いアジルサルタン錠 20mg「TCK」（試験製剤）とアジルバ錠 20mg（標準製剤）との溶出挙動の比較を行った結果、全ての溶出試験条件において同等性試験ガイドラインの溶出挙動の類似性の判定基準に適合した。
結果○pH 1.2（毎分 50 回転）
標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点（15 分）、及び規定された試験時間（120 分）において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±9%の範囲にあった。
○pH 5.0（毎分 50 回転）
標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点（15 分）、及び規定された試験時間（360 分）において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±9%の範囲にあった。
○pH 6.8（毎分 50 回転）
f2 関数の値は 46 であり、42 以上であった。
○水（毎分 50 回転）
標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点（10 分）、及び規定された試験時間（360 分）において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±9%の範囲にあった。
なお、毎分 50 回転の試験において、毎分 100 回転で試験を実施すべき pH6.8 の試験液で標準製剤、試験製剤ともに 30 分以内に平均 85%以上溶出したことから、同等性試験ガイ
ドラインに従い毎分 100 回転の試験を省略した。

12

溶出試験条件

pH 1.250 回転/分

pH 5.050 回転/分

アジルサルタン錠

平均溶出率の（分）

アジルバ錠 20mg

15

10.0

12.8

＋2.8

120

18.4

20.4

＋2.0

15

15.8

22.9

＋7.1

360

38.0

45.7

＋7.7

10

53.5

78.4

＋24.9

30

96.5

100.1

＋3.6

50 回転/分

pH 6.8

平均溶出率（％）

判定時間

差（％）

20mg「TCK」

f2 関数の値は 46 であり、42 以上
水

50 回転/分

10

14.6

17.8

＋3.2

360

30.0

32.6

＋2.6

（n=12）
pH 1.2（毎分 50 回転）

pH 5.0（毎分 50 回転）

120

120

100

20mg「TCK」

（

（

出60
率
40

％
20

）

）

％
20
0

アジルバ錠20mg

溶80

アジルバ錠20mg

出60
率
40

20mg「TCK」

100

アジルサルタン錠

溶80

アジルサルタン錠

0

30

60

90

0

120

溶出時間（分）

0

60

120

180

240

300

360

溶出時間（分）（n=12）

13（n=12）

pH 6.8（毎分 50 回転）

水（毎分 50 回転）

120

120

100

100

溶 80

溶80
アジルサルタン錠（

20mg「TCK」％

アジルバ錠20mg

率

40

0

0

15

30

45

アジルバ錠20mg

出60
率
40
％
20
）

）

20

20mg「TCK」（

出 60

アジルサルタン錠

060

溶出時間（分）

0

60

120

180

240

300

360

溶出時間（分）（n=12）（n=12）
判定基準の適合範囲●アジルサルタン錠 40mg「TCK」6)

後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（薬生薬審発 0319 第 1 号、2020 年 3 月 19日）に従いアジルサルタン錠 40mg「TCK」（試験製剤）とアジルバ錠 40mg（標準製剤）との溶出挙動の比較を行った結果、全ての溶出試験条件において同等性試験ガイドラインの溶出挙動の類似性の判定基準に適合した。
結果○pH 1.2（毎分 50 回転）
標準製剤が規定された試験時間（120 分）において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±9%の範囲にあった。
○pH 5.0（毎分 50 回転）
標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点（15 分）、及び規定された試験時間（360 分）において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±9%の範囲にあった。
○pH 6.8（毎分 50 回転）
標準製剤の平均溶出率が 60%及び 85%付近となる適当な 2 時点（15 分及び 30 分）において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15%の範囲にあった。
○水（毎分 50 回転）
標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点（10 分）、及び規定された試験時間（360 分）において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±9%の範囲にあった。
なお、毎分 50 回転の試験において、毎分 100 回転で試験を実施すべき pH6.8 の試験液で標準製剤、試験製剤ともに 30 分以内に平均 85%以上溶出したことから、同等性試験ガイ
ドラインに従い毎分 100 回転の試験を省略した。
14

平均溶出率（％）

判定時間

溶出試験条件pH 1.250 回転/分

pH 5.050 回転/分

pH 6.850 回転/分

水

50 回転/分

アジルサルタン錠

平均溶出率の（分）

アジルバ錠 40mg

120

9.9

10.7

＋0.8

15

10.7

11.0

＋0.3

360

22.2

22.5

＋0.3

15

68.2

80.2

＋12.0

30

90.6

96.1

＋5.5

10

9.3

11.3

＋2.0

360

16.6

18.3

＋1.7

差（％）

40mg「TCK」（n=12）
pH 1.2（毎分 50 回転）

pH 5.0（毎分 50 回転）

120

120

100

100

アジルサルタン錠
40mg「TCK」

溶80

アジルバ錠40mg

（

（

出60
率
40
％
20

）

）

％
20
0

40mg「TCK」

溶80

アジルバ錠40mg

出60
率
40

アジルサルタン錠

0

30

60

90

0

120

0

60

溶出時間（分）

120

180

240

300

（n=12）（n=12）

pH 6.8（毎分 50 回転）

水（毎分 50 回転）
120

100

100

溶 80

溶80

出 60

アジルサルタン錠（

40mg「TCK」％

アジルバ錠40mg

出60
率
40

40

0

0

15

30

45

40mg「TCK」

アジルバ錠40mg

％
20
）

）

20

アジルサルタン錠

（

120

率

360

溶出時間（分）060

溶出時間（分）

0

60

120

180

240

300

360

溶出時間（分）（n=12）（n=12）
判定基準の
適合範囲

15

10．容器・包装（1）注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当資料なし（2）包装＜アジルサルタン錠 10mg「TCK」＞
100 錠（10 錠（PTP）×10）
500 錠（10 錠（PTP）×50）＜アジルサルタン錠 20mg「TCK」＞
100 錠（10 錠（PTP）×10）
500 錠（10 錠（PTP）×50）
500 錠（バラ、ポリエチレン容器）＜アジルサルタン錠 40mg「TCK」＞
100 錠（10 錠（PTP）×10）
500 錠（10 錠（PTP）×50）
500 錠（バラ、ポリエチレン容器）（3）予備容量該当しない（4）容器の材質
包装形態

材質
ポリプロピレンフィルム

PTP 包装アルミニウム箔
ポリプロピレン・ポリエチレンフィルム

バラ包装

ポリエチレン容器
ポリプロピレンキャップ

11．別途提供される資材類無し

12．その他

該当資料なし16

V． 治療に関する項目
1．効能又は効果
高血圧症

2．効能又は効果に関連する注意
設定されていない

3．用法及び用量（1）用法及び用量の解説
通常、成人にはアジルサルタンとして 20mg を 1 日 1 回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1 日最大投与量は 40mg とする。

（2）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4．用法及び用量に関連する注意
7. 用法及び用量に関連する注意

本剤の降圧効果を考慮し、本剤適用の可否を慎重に判断するとともに、20mg より低用量からの開始も考慮すること。
［17.1.1 参照］

5．臨床成績

（1）臨床データパッケージ
該当資料なし（2）臨床薬理試験
該当資料なし（3）用量反応探索試験
国内第Ⅱ相試験
成人の I 度又はⅡ度本態性高血圧症患者を対象にアジルサルタンを 1 日 1 回 12 週間経口投与したプラセボ対照二重盲検比較試験の結果は以下のとおりであった 7）。
トラフ時座位血圧変化量注 1）はいずれの投与群においてもプラセボ投与群に比べ有意な差が認められた（p＜0.0001、対比検定）。

17トラフ時座位血圧（mmHg）
投与群
プラセボ
アジルサルタン10mg
アジルサルタン20mg
アジルサルタン
40mg

拡張期

n

収縮期

投与前値

変化量

投与前値

変化量

82

100.8±4.21-4.1±9.12 注 3）

160.0±7.66-8.2±14.63 注 3）

83

100.2±4.07-10.8±7.76 注 3）

158.5±6.96-17.6±14.20 注 3）85

101.5±4.72-12.5±9.60

159.2±6.71-20.5±13.71

82

100.4±4.14-14.3±9.92

159.2±7.04-22.2±16.83

82

101.0±4.40-10.9±10.13 注 4）

159.6±7.68-18.3±15.88 注 4）

カンデサルタン
シレキセチル8～12mg 注 2）
注 1）LOCF 法（Last observation carried forward 法）
注 2）参考として設定した群であり、統計学的な比較対照群ではない。
（1 日 1 回 8mg を 4
週間及び 12mg を 8 週間、計 12 週間投与）
注 3）n=80、注 4）n=81（平均値±標準偏差）
副作用発現頻度は、アジルサルタン 10mg 投与群で 15.7%（13/83 例）、アジルサルタン 20mg投与群で 16.5%（14/85 例）及びアジルサルタン 40mg 投与群で 13.4%（11/82 例）であった。主な副作用は、10mg 投与群で尿中血陽性 3.6%（3/83 例）、20mg 投与群で浮動性めまい 2.4%（2/85 例）及び血中クレアチンホスホキナーゼ増加 2.4%（2/85 例）であった 7）。
［7. 参照］（4）検証的試験
1）有効性検証試験
国内第Ⅲ相試験
成人のⅠ度又はⅡ度本態性高血圧症患者を対象にアジルサルタン投与群に 1 日 1 回 20mg
（8 週間）及び 40mg（8 週間）の計 16 週間投与、並びにカンデサルタン シレキセチル
投与群に 8mg 及び 12mg を同一用法にて経口投与した二重盲検比較試験の結果は以下のとおりであった 8）。
トラフ時座位血圧変化量（LOCF 法）は、アジルサルタン投与群（n=311）において対照群のカンデサルタン シレキセチル投与群（n=309）に比べ有意な差が認められた。
なお、トラフ時座位血圧の投与前値（拡張期／収縮期：平均値±標準偏差）は、アジル
サルタン投与群（n=313）は 100.3±4.26mmHg／160.0±7.70mmHg、カンデサルタン シ
レキセチル投与群（n=309）は 100.4±4.11mmHg／159.6±7.27mmHg であった。

18

トラフ時座位血圧（mmHg）
拡張期

投与群
変化量注 1）

収縮期

群間差注 2）

変化量注 1）

群間差注 2）

投与 8 週時点
アジルサルタン
20mg-11.0±8.87-19.9±14.30［-3.21,-0.69］

カンデサルタン
シレキセチル－2.0-9.0±7.43

p=0.0024-2.6［-4.62,-0.60］-17.3±11.75

p=0.01098mg
投与 16 週時点（最終評価時）
アジルサルタン20～40mg-12.4±9.87-21.8±15.30［-4.08,-1.22］

カンデサルタン
シレキセチル-2.6-9.8±8.50

p=0.0003-4.4［-6.53,-2.20］-17.5±12.69

p<0.0001

8～12mg
注 1）平均値±標準偏差注 2）投与前の血漿中レニン活性区分及び投与群を独立変数とした二元配置分散分析（各投与群の調整済み平均値の投与群間差の点推定値、［］は両側 95%信頼区間）

副作用発現頻度はアジルサルタン投与群で 7.3%（23/313 例）であった。主な副作用は、
アジルサルタン群で血中尿酸増加 1.6%（5/313 例）、体位性めまい 1.6%（5/313 例）及び
浮動性めまい 1.0%（3/313 例）であった 8）。
2）安全性試験
国内第Ⅲ相試験（長期投与試験）
成人のⅠ度又はⅡ度本態性高血圧症患者（362 例）を対象にアジルサルタン 10～40mg（10mg より開始）を 1 日 1 回 52 週間単独経口投与、利尿降圧剤又はカルシウム拮抗剤と併用投与した時、いずれも安定した降圧効果が得られた 9）。
副作用発現頻度は、10.8%（39/362 例）であった。主な副作用は、血圧低下 2.8%（10/362
例）、浮動性めまい 2.5%（9/362 例）及び高尿酸血症 1.4%（5/362 例）であった 9）。
（5）患者・病態別試験
国内第Ⅲ相試験
成人のⅢ度高血圧症患者（25 例）を対象にアジルサルタン 20～40mg（20mg より開始）を
1 日 1 回 8 週間経口投与した時、安定した降圧効果が得られた 10）。
副作用発現頻度は、4.0%（1/25 例）であった。主な副作用は、血中乳酸脱水素酵素増加 4.0%
（1/25 例）及び血中カリウム増加 4.0%（1/25 例）であった 11）。

19

国内第Ⅲ相試験
成人の腎障害を伴う高血圧症患者（41 例）を対象にアジルサルタン 10～40mg（10mg より開始）を 1 日 1 回 10 週間経口投与した時、安定した降圧効果が得られた 12）。
副作用発現頻度は、重度腎障害患者で 15.8%（3/19 例）及び中等度腎障害患者で 18.2%（4/22例）であった。主な副作用は重度腎障害患者で血中カリウム増加 5.3%（1/19 例）、高カリウム血症 5.3%（1/19 例）及び頭痛 5.3%（1/19 例）であり、中等度腎障害患者で肝機能異常 4.5%（1/22 例）、血中カリウム増加 4.5%（1/22 例）、頭痛 4.5%（1/22 例）及び浮動性めまい 4.5%（1/22 例）であった 11）。
（6）治療的使用
1）使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売
後ベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし
2）承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない（7）その他
該当資料なし20

VI． 薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（ARB）

2．薬理作用（1）作用部位・作用機序
アジルサルタンはアンジオテンシンⅡタイプ 1（AT1）受容体に結合してアンジオテンシン
Ⅱと拮抗し、主にその強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下により降圧作用を示す 13）。
（2）薬効を裏付ける試験成績
AT1 受容体に対する阻害作用、AT1 受容体から
ヒト AT1 受容体の活性を濃度依存的に阻害し（IC50 値：0.62～2.6nmol/L）の解離は極めて緩やかであった（in vitro）14）。
レニン-アンジオテンシン系に及ぼす影響
健康成人（12 例）にアジルサルタン 20mg を 1 日 1 回 7 日間投与した時、血漿レニン活性、
血漿アンジオテンシンⅠ濃度及びアンジオテンシンⅡ濃度の増加が認められた 15）。
降圧作用
高血圧自然発症ラット（SHR）及び腎性高血圧（2K-1C）イヌにそれぞれ単回投与した時、24 時間後まで降圧作用は持続した 16）。
（3）作用発現時間・持続時間
該当資料なし21

VII． 薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移（1）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（2）臨床試験で確認された血中濃度
1）単回投与
健康成人にアジルサルタン 20mg（9 例）及び 40mg（9 例）を単回経口投与した時、未変化体の薬物動態学的パラメータは以下のとおりであった 17）。
投与量

Cmax

Tmax

AUC0-inf

T1/2（ng/mL）（hr）（ng・hr/mL）（hr）

15,475.8±4,413.8

13.2±1.4

33,892.0±8,109.3

12.8±1.3

20mg

2,020.1±496.1

40mg

4,707.8±1,048.3

1.50（1.0-3.0）
2.50（1.5-3.0）（平均値±標準偏差、Tmax は中央値（最小値-最大値））
2）反復投与
健康成人にアジルサルタン 20mg（12 例）及び 40mg（12 例）を 1 日 1 回 7 日間経口投与した時、未変化体の血漿中濃度は投与開始から 4 日後までに定常状態に達し、蓄積性はなかった 15）。
3）生物学的同等性試験●アジルサルタン錠 10mg「TCK」
生物学的同等性試験ガイドライン（薬生薬審発 0319 第 1 号 2020 年 3 月 19 日）
アジルサルタン錠 10mg「TCK」とアジルバ錠 10mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アジルサルタンとして 10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アジルサルタン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%
信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 18）。
判定パラメータ

参考パラメータ

AUC0→48hr

Cmax

Tmax

T1/2

（ng・hr/ｍL）（ng/mL）

（hr）

（hr）

8,938.80±1,448.07

1,198.41±221.61

2.09±0.77

9.60±0.79

9,738.21±1,521.88

1,280.48±265.58

2.04±0.78

9.65±0.68

アジルサル
タン錠 10mg
「TCK」
アジルバ錠
10mg

（Mean±S.D.，n=28）
22

●アジルサルタン錠 20mg「TCK」
生物学的同等性試験ガイドライン（薬生薬審発 0319 第 1 号 2020 年 3 月 19 日）
アジルサルタン錠 20mg「TCK」とアジルバ錠 20mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アジルサルタンとして 20mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アジルサルタン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%
信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 19）。
判定パラメータ

参考パラメータ

AUC0→48hr

Cmax

Tmax

T1/2

（ng・hr/ｍL）（ng/mL）

（hr）

（hr）

18,735.43±4,227.78

2,383.99±419.20

2.41±0.84

9.73±0.98

18,993.85±4,391.98

2,348.30±434.18

2.55±0.95

9.62±0.72

アジルサル
タン錠 20mg
「TCK」
アジルバ錠
20mg

（Mean±S.D.，n=28）

23

●アジルサルタン錠 40mg「TCK」
生物学的同等性試験ガイドライン（薬生薬審発 0319 第 1 号 2020 年 3 月 19 日）
アジルサルタン錠 40mg「TCK」とアジルバ錠 40mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アジルサルタンとして 40mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アジルサルタン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%
信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 20）。
判定パラメータ

参考パラメータ

AUC0→48hr

Cmax

Tmax

T1/2

（ng・hr/ｍL）（ng/mL）

（hr）

（hr）

33,857.20±9,084.05

4,193.37±1,105.93

2.8±1.4

9.62±0.95

34,727.19±8,231.37

4,542.32±989.18

2.3±0.89.64±0.90

アジルサル
タン錠 40mg
「TCK」
アジルバ錠
40mg

（Mean±S.D.，n=26）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
（3）中毒域
該当資料なし（4）食事・併用薬の影響
1）食事の影響
健康成人（12 例）にアジルサルタン 40mg を食後経口投与した時、未変化体の Cmax、AUC
は絶食下投与した時と比較して、それぞれ 3.0%、8.4%減少した 21）。

242）併用薬の影響
フルコナゾール
健康成人（18 例）にフルコナゾール（CYP2C9 阻害剤）200mg を 1 日 1 回 7 日間反復投
与及びアジルサルタン 40mg を単回経口併用投与（フルコナゾール投与 7 日目）した時、アジルサルタンの Cmax、AUC は、単独投与時と比較してそれぞれ 14.1%、42.1%増加した 22）（外国人データ）。

2．薬物速度論的パラメータ（1）解析方法

該当資料なし（2）吸収速度定数
該当資料なし（3）消失速度定数
該当資料なし（4）クリアランス
該当資料なし（5）分布容積
該当資料なし（6）その他
該当資料なし3．母集団（ポピュレーション）解析（1）解析方法

該当資料なし（2）パラメータ変動要因
該当資料なし4．吸収

該当資料なし5．分布（1）血液－脳関門通過性
該当資料なし（2）血液－胎盤関門通過性
該当資料なし（3）乳汁への移行性
該当資料なし25

（4）髄液への移行性
該当資料なし（5）その他の組織への移行性
該当資料なし（6）血漿蛋白結合率［14C］アジルサルタンを 0.3、3、30μg/mL 濃度でヒト血漿に添加した時、いずれも蛋白結
合率は 99.5%であった（in vitro）23）。

6．代謝（1）代謝部位及び代謝経路
アジルサルタンは脱炭酸により代謝物 M-I に、また、CYP2C9 により代謝物 M-Ⅱに代謝される。なお、M-I 及び M-Ⅱの AT1 受容体の阻害作用は未変化体の約 1/1,000 であった（invitro）14）,24）。
アジルサルタンは CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1
及び CYP3A4 を阻害せず、CYP3A を誘導しなかった（in vitro）24）。
（2）代謝に関与する酵素（ＣＹＰ等）の分子種、寄与率「Ⅶ．6．代謝（1）代謝部位及び代謝経路」の項を参照すること。
（3）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（4）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率「Ⅶ．6．代謝（1）代謝部位及び代謝経路」の項を参照すること。

7．排泄

健康成人にアジルサルタン 20mg（12 例）及び 40mg（12 例）を 1 日 1 回 7 日間反復経口投

与した時、初回投与から 168 時間までの未変化体の累積尿中排泄率はそれぞれ 15.1%、14.6%であった 15）。

8．トランスポーターに関する情報
該当資料なし9．透析等による除去率
該当資料なし26

10．特定の背景を有する患者
腎機能障害患者

成人の腎機能の程度が異なる高血圧症患者（eGFR 注 1）が 15～30 未満の重度腎機能障害者 4
例、30～60 未満の中等度腎機能障害者 10 例、60 以上の正常～軽度腎機能障害者 8 例）にア
ジルサルタン 20mg を 1 日 1 回 7 日間反復経口投与した時、成人の正常～軽度腎機能障害者と比較して中等度腎機能障害者の Cmax、AUC はそれぞれ 17.3%、16.7%増加し、重度腎機能障害者の Cmax、AUC はそれぞれ 8.9%、39.3%増加した 25）。
また、成人の腎機能障害を伴う高血圧症患者を対象とした試験において、中等度腎機能障害者（22 例）と比較して重度腎機能障害者（19 例）のトラフ時血漿中薬物濃度は 35.1～61.3%（4 例）のトラフ時血漿中薬物濃度は 51.0
増加し、重篤な腎機能障害者（eGFR 注 1）が 15 未満）［9.2.1 参照］～91.9%増加した 26）。
注 1）男性の eGFR（mL/min/1.73m2）=194×Cr-1.094×Age-0.287
女性の eGFR（mL/min/1.73m2）=194×Cr-1.094×Age-0.287×0.739
肝機能障害患者
成人の軽度～中等度肝機能障害者（Child-Pugh 注 2）スコアが 5～6 の軽度肝機能障害者 8 例、
7～9 の中等度肝機能障害者 8 例、計 16 例）及び健康成人（16 例）にアジルサルタンメドキ
ソミル注 3）として 40mg を 5 日間反復経口投与した時、健康成人と比較して軽度肝機能障害者の Cmax は 7.7%減少、AUC は 27.9%増加、中等度肝機能障害者の Cmax、AUC はそれぞれ
17.9%、64.4%増加した 27）（外国人データ）。［9.3 参照］
注 2）ビリルビン、アルブミン、PT 又は INR、肝性脳症、腹水症の状態からスコア化する分類
注 3）アジルサルタンのプロドラッグ体（国内未承認）
高齢者
健康な高齢者（65 歳以上 85 歳以下、24 例）及び非高齢者（18 歳以上 45 歳以下、24 例）にアジルサルタン 40mg を 1 日 1 回 5 日間反復経口投与した時、高齢者の Cmax、AUC（初回投与から 8 日目）は、非高齢者と比較してそれぞれ 15.6%、9.0%減少した 28）（外国人データ）。

11．その他

該当資料なし27

VIII．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由設定されていない

2．禁忌内容とその理由

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.3 アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもな
お血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）［10.1 参照］

3．効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない

4．用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ．治療に関する項目」を参照すること。

5．重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意

8.1 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.2 手術前 24 時間は投与しないことが望ましい。アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤投与
中の患者は、麻酔及び手術中にレニン-アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性がある。

6．特定の背景を有する患者に関する注意（1）合併症・既往歴等のある患者

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減
少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。
9.1.2 高カリウム血症の患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。

28

9.1.3 脳血管障害のある患者
過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。
9.1.4 厳重な減塩療法中の患者低用量から投与を開始するなど、慎重に投与すること。急激な血圧の低下を起こすおそれがある。
［11.1.2 参照］
9.1.5 薬剤過敏症の既往歴のある患者（2）腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害（eGFR 15mL/min/1.73m2 未満）のある患者
低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うなど慎重に投与すること。
腎機能を悪化させるおそれがある。血中濃度の上昇が認められた。
［16.6.1 参照］
9.2.2 血液透析中の患者
低用量から投与を開始するなど、慎重に投与すること。急激な血圧の低下を起こすおそれがある。
［11.1.2 参照］（3）肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
中等度の肝機能障害患者（Child-Pugh 分類スコア：7～9）で血中濃度の上昇が報告されている。臨床試験では、高度な肝機能障害患者（Child-Pugh 分類スコア：10 以上）は除外されていた。
［16.6.2 参照］（4）生殖能を有する者
9.4 生殖能を有する者
9.4.1 妊娠する可能性のある女性
妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオ
テンシンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等）が認められた例が報告されている 29）,30）。
本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。［9.5 参照］（1）本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
（2）次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。
・妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
・妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
・妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。

29

（5）妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。妊娠中期及び末期にアンジオテンシン
Ⅱ受容体拮抗剤又はアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形、肺の低形成等があらわれたとの報告がある。
［2.2、9.4.1 参照］（6）授乳婦9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ラットの周産期及び授乳期に本剤を強制経口投与すると、0.3mg/kg/日以上の群で出生児に腎盂拡張が認められ、10mg/kg/日以上で体重増加の抑制が認められている。
（7）小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
（8）高齢者
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。

30

7．相互作用10. 相互作用（1）併用禁忌とその理由
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

アリスキレンフマ

非致死性脳卒中、腎機能障

レニン-アンジオテンシン系阻害

ル酸塩

害、高カリウム血症及び低作用が増強される可能性がある。

ラジレス（糖尿病患者に使血圧のリスク増加が報告されている。

用する場合。ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く。
）［2.3 参照］（2）併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

カリウム保持性利血清カリウム値が上昇す

本剤のアルドステロン分泌抑制作

尿剤

ることがある。

用によりカリウム貯留作用が増強

ス ピ ロ ノ ラク ト

することによる。

ン、

危険因子：特に腎機能障害のある

トリアムテレン、

患者

エプレレノン等
カリウム補給剤
塩化カリウム等
利尿降圧剤

本剤を初めて投与する場

利尿降圧剤で治療を受けている患

フロセミド、合、降圧作用が増強するお者にはレニン活性が亢進している

ト リ ク ロ ルメ チ

それがある。本剤の投与を患者が多く、本剤が奏効しやすい。

アジド等

低用量から開始するなど、［11.1.2 参照］

注意すること。

31

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

アリスキレンフマ

腎機能障害、高カリウム血

レニン-アンジオテンシン系阻害

ル酸塩症及び低血圧を起こすお作用が増強される可能性がある。

そ れ が あ る 。 eGFR が60mL/min/1.73m2 未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療
上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。
アンジオテンシン

腎機能障害、高カリウム血変換酵素阻害剤症及び低血圧を起こすおそれがある。

リチウム
非ステロイド性消リチウム中毒が起こるお腎尿細管におけるリチウムの再吸

それがある。

収が促進される。

降圧作用が減弱すること

非ステロイド性消炎鎮痛剤は血管炎鎮痛剤（NSAIDs） がある。

拡張作用を有するプロスタグラン

イ ン ド メ タシ ン

ジンの合成を阻害することから、

等降圧作用を減弱させる可能性がある。
腎機能障害のある患者で非ステロイド性消炎鎮痛剤のプロは、さらに腎機能が悪化す

スタグランジン合成阻害作用によるおそれがある。

り、腎血流量が低下するためと考えられている。

8．副作用

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

（1）重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 血管浮腫（頻度不明）
顔面、口唇、舌、咽・喉頭等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがある。

32

11.1.2 ショック、失神、意識消失（頻度不明）
冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
［9.1.4、9.2.2、10.2 参照］
11.1.3 急性腎障害（頻度不明）
11.1.4 高カリウム血症（頻度不明）
11.1.5 肝機能障害（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP の上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11.1.6 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
（2）その他の副作用
11.2 その他の副作用
頻度不明

0.1～5％未満
過敏症

発疹、湿疹、そう痒

循環器

めまい

精神神経系

頭痛

代謝異常

血中カリウム上昇、血中尿酸
上昇

消化器

下痢

肝臓

ALT、AST の上昇

腎臓

BUN、クレアチニンの上昇

その他

血中 CK 上昇咳嗽

9．臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない

10．過量投与13. 過量投与13.1 処置
アジルサルタン及び代謝物 M-Ⅱは、透析により除去されない。

33

11．適用上の注意

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

12．その他の注意（1）臨床使用に基づく情報
設定されていない（2）非臨床試験に基づく情報
設定されていない34

IX． 非臨床試験に関する項目
1．薬理試験

（1）薬効薬理試験（｢Ⅵ．薬効薬理に関する項目｣参照）（2）安全性薬理試験
該当資料なし（3）その他の薬理試験
該当資料なし2．毒性試験

（1）単回投与毒性試験
該当資料なし（2）反復投与毒性試験
該当資料なし（3）遺伝毒性試験
該当資料なし（4）がん原性試験
該当資料なし（5）生殖発生毒性試験
該当資料なし（6）局所刺激性試験
該当資料なし（7）その他の特殊毒性
該当資料なし35

X． 管理的事項に関する項目
1．規制区分

製剤：アジルサルタン錠 10mg「TCK」
アジルサルタン錠 20mg「TCK」
アジルサルタン錠 40mg「TCK」
処方箋医薬品（注意―医師等の処方箋により使用すること）
有効成分：アジルサルタン 該当しない

2．有効期間

有効期間：3 年

3．包装状態での貯法
室温保存

4．取扱い上の注意
設定されていない

5．患者向け資材

患者向医薬品ガイド：有り
くすりのしおり：なし
その他の患者用資料：アジルサルタン錠「TCK」を使用する女性の患者さんへ（辰巳化学株式会社ホームページ 医療関係者向け情報
https://www.tatsumi-kagaku.com/public/info_medical/information.php 参照）

6．同一成分・同効薬

同一成分薬：アジルバ錠 10mg／錠 20mg／錠 40mg／顆粒 1%
同 効

薬：カンデサルタン シレキセチル、イルベサルタン、テルミサルタン、オルメサ
ルタン メドキソミル 等

7．国際誕生年月日
該当資料なし8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
販売名
アジルサルタン錠 10mg
「TCK」
アジルサルタン錠 20mg
「TCK」

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日

2024 年 2 月 15 日

30600AMX00066000

2024 年 6 月 14 日

2024 年 6 月 14 日

2024 年 2 月 15 日

30600AMX00067000

2024 年 6 月 14 日

2024 年 6 月 14 日

36

販売名
アジルサルタン錠 40mg
「TCK」

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日

2024 年 2 月 15 日

30600AMX00068000

2024 年 6 月 14 日

2024 年 6 月 14 日

9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11．再審査期間
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報

本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード
販売名
アジルサルタン錠 10mg
「TCK」
アジルサルタン錠 20mg
「TCK」
アジルサルタン錠 40mg
「TCK」

厚生労働省薬価基準

個別医薬品コード

収載医薬品コード（YJ コード）

2149048F3092

2149048F3092

129643301

622964301

2149048F1090

2149048F1090

129644001

622964401

2149048F2096

2149048F2096

129645701

622964501

14．保険給付上の注意

本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

37

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コードXI． 文献
1．引用文献1) 社内資料：安定性試験（錠 10mg）

2) 社内資料：安定性試験（錠 20mg）

3) 社内資料：安定性試験（錠 40mg）
4) 社内資料：溶出試験（錠 10mg）
5) 社内資料：溶出試験（錠 20mg）
6) 社内資料：溶出試験（錠 40mg）

7) アジルサルタンの臨床試験成績②（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要
2.7.6.26）

8) アジルサルタンの臨床試験成績③（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要
2.7.6.27）

9) アジルサルタンの臨床試験成績④（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要
2.7.6.28）

10）アジルサルタンの臨床試験成績⑤（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要
2.7.6.29）

11）アジルサルタンの臨床試験成績⑥（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要
2.7.4.5）

12）アジルサルタンの臨床試験成績⑦（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要
2.7.6.30）

13）アジルサルタンの薬理作用（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.1）
14）アジルサルタンの代謝に関する検討②（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料
概要 2.6.2.1）

15）アジルサルタンの薬物動態試験成績②（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料
概要 2.7.6.5）

16）アジルサルタンの降圧作用に関する検討（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）

17）アジルサルタンの薬物動態試験成績①（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料
概要 2.7.6.3）

18）社内資料：生物学的同等性試験（錠 10mg）
19）社内資料：生物学的同等性試験（錠 20mg）
20）社内資料：生物学的同等性試験（錠 40mg）

21）アジルサルタンの薬物動態試験成績③（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料
概要 2.7.6.1）

22）フルコナゾールとの薬物相互作用試験成績（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請
資料概要 2.7.6.18）

23）アジルサルタンの蛋白結合に関する検討（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.4.4）24）アジルサルタンの代謝に関する検討①（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料
概要 2.6.4.1）

25）腎機能障害患者における薬物動態試験成績（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請
資料概要 2.7.2.2、2.7.6.16）

3826）アジルサルタンの臨床試験成績①（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要
2.7.2.2、2.7.6.30）

27）肝機能障害者における薬物動態試験成績（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.17）

28）アジルサルタンの薬物動態試験成績④（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料
概要 2.7.6.15）

29）阿部真也 他：周産期医学．2017；47：1353-1355.

30）齊藤大祐 他：鹿児島産科婦人科学会雑誌．2021；29：49-54.

2．その他の参考文献
該当資料なし39

XII． 参考資料
1．主な外国での発売状況
該当しない

2．海外における臨床支援情報
該当資料なし40

XIII．備考
1．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報（1）粉砕

該当資料なし（2）崩壊・懸濁性および経管投与チューブの通過性
該当資料なし2．その他の関連資料
該当資料なし41