2024 年 2 月作成（第 1 版）

日本標準商品分類番号

貯法：室温保存有効期間：3 年
処方箋医薬品：注意－医師等の処方箋により使用すること

872149錠10mg
承認番号

持続性AT₁レセプターブロッカー
アジルサルタン錠

販売開始

錠20mg

錠40mg

30600AMX00066000 30600AMX00067000 30600AMX00068000

2024 年 6 月

2024 年 6 月

2024 年 6 月

AZILSARTAN Tablets「TCK」

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.3 アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）［10.1 参照］

販売名
アジルサルタン錠
20mg
「TCK」

アジルサルタン錠
40mg
「TCK」

3．組成・性状
3.1 組成販売名

有効成分（1 錠中）

アジルサルタン錠
10mg「TCK」

アジルサルタン錠
20mg「TCK」

アジルサルタン錠
40mg「TCK」

添加剤

乳糖水和物、ヒドロキ
シプロピルセルロース、 ポ リ ソ ル ベ ー ト
80、 低 置 換 度 ヒ ド ロ
キシプロピルセルロー
ス、ステアリン酸マグ
アジルサルタン 10mg
ネ シ ウ ム、 ヒ プ ロ メ
ロース、クエン酸トリ
エチル、酸化チタン、
タルク、黄色三二酸化
鉄、三二酸化鉄、カル
ナウバロウ

乳糖水和物、ヒドロキ
シプロピルセルロース、 ポ リ ソ ル ベ ー ト
80、 低 置 換 度 ヒ ド ロ
キシプロピルセルロー
アジルサルタン 20mg ス、ステアリン酸マグ
ネ シ ウ ム、 ヒ プ ロ メ
ロース、クエン酸トリ
エチル、酸化チタン、タルク、三二酸化鉄、
カルナウバロウ

乳糖水和物、ヒドロキ
シプロピルセルロース、 ポ リ ソ ル ベ ー ト
80、 低 置 換 度 ヒ ド ロ
キシプロピルセルロー
アジルサルタン 40mg ス、ステアリン酸マグ
ネ シ ウ ム、 ヒ プ ロ メ
ロース、クエン酸トリ
エチル、酸化チタン、
タルク、黄色三二酸化
鉄、カルナウバロウ

3.2 製剤の性状
販売名
アジルサルタン錠
10mg
「TCK」

直径（mm）

8.2 × 4.7

外形

厚さ（mm）

3.2

重量（mg）

105

色調
剤形
微黄赤色
フィルム
コーティング錠

直径（mm）

9.1 × 5.1

9.1 × 5.1

外形

厚さ（mm）

3.3

3.4

重量（mg）

色調
剤形

135

微赤色
フィルム
コーティング錠（割線入り）

135

黄色
フィルム
コーティング錠（割線入り）

4．効能又は効果
高血圧症
6．用法及び用量
通常、成人にはアジルサルタンとして 20mg を 1 日 1 回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1 日最大投与量は 40mg とする。
7．用法及び用量に関連する注意
本剤の降圧効果を考慮し、本剤適用の可否を慎重に判断するとともに、20mg より低用量からの開始も考慮すること。［17.1.1
参照］
8．重要な基本的注意
8.1 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがある
ので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.2 手術前 24 時間は投与しないことが望ましい。アンジオテン
シンⅡ受容体拮抗剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレニン アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性がある。
9．特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。
9.1.2 高カリウム血症の患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意す
ること。

−1−

9.1.3 脳血管障害のある患者
過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。
9.1.4 厳重な減塩療法中の患者低用量から投与を開始するなど、慎重に投与すること。急激な血圧の低下を起こすおそれがある。［11.1.2 参照］
9.1.5 薬剤過敏症の既往歴のある患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害（eGFR 15mL/min/1.73m2 未満）のある患者
低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うなど慎重に投与すること。腎機能を悪化させるおそれがある。血中濃度の上昇が認められた。
［16.6.1 参照］
9.2.2 血液透析中の患者
低用量から投与を開始するなど、慎重に投与すること。急激な血圧の低下を起こすおそれがある。［11.1.2 参照］
9.3 肝機能障害患者
中等度の肝機能障害患者（Child-Pugh 分類スコア：7 ～ 9）で血中濃度の上昇が報告されている。臨床試験では、高度な肝機能障害患者（Child-Pugh 分類スコア：10 以上）は除外されていた。
［16.6.2 参照］
9.4 生殖能を有する者
9.4.1 妊娠する可能性のある女性
妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等）が認められた例が報告されている 1）, 2）。
本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。［9.5 参照］（1）本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。
投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
（2）次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。
また、投与中も必要に応じ説明すること。
・妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
・妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
・妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
妊娠中期及び末期にアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤又はアン
ジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者で羊水過少症、
胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形、肺の低形成等があらわれたとの報告がある。
［2.2、9.4.1 参照］
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ラットの周産期及び授乳期に本剤を強制経口投与すると、0.3mg/kg/ 日以上の群で出生児に腎盂拡張が認められ、10mg/kg/ 日以上で体重増加の抑制が認められている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。

10．相互作用10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

アリスキレンフマル 非 致 死 性 脳 卒 中、 腎 機 レ ニ ン - ア ン ジ オ テ ン
酸塩
能 障 害、 高 カ リ ウ ム 血 シン系阻害作用が増強
ラジレス症及び低血圧のリスク される可能性がある。
（糖尿病患者に使 増加が報告されている。
用する場合。ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く。）［2.3 参照］

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

カリウム保持性利 血清カリウム値が上昇 本剤のアルドステロン
尿剤することがある。
分泌抑制作用によりカ
スピロノラクトン、
リウム貯留作用が増強
トリアムテレン、することによる。
エプレレノン等
危 険 因 子： 特 に 腎 機 能カリウム補給剤
障害のある患者
塩化カリウム等

利尿降圧剤
フロセミド、
トリクロルメチ
アジド等［11.1.2 参照］

本剤を初めて投与する 利尿降圧剤で治療を受
場 合、 降 圧 作 用 が 増 強 けている患者にはレニ
す る お そ れ が あ る。 本 ン活性が亢進している剤の投与を低用量から 患 者 が 多 く、 本 剤 が 奏
開 始 す る な ど、 注 意 す 効しやすい。
ること。
アリスキレンフマ 腎 機 能 障 害、 高 カ リ レ ニ ン - ア ン ジ オ テ ン
ル酸塩
ウ ム 血 症 及 び 低 血 圧 シン系阻害作用が増強
を 起 こ す お そ れ が あ される可能性がある。
る。eGFR が 60mL/
min/1.73m2 未 満 の 腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル
酸塩との併用について
は、 治 療 上 や む を 得 な
いと判断される場合を除き避けること。
アンジオテンシン 腎 機 能 障 害、 高 カ リ ウ
変換酵素阻害剤
ム血症及び低血圧を起こすおそれがある。
リチウム

リチウム中毒が起こる 腎尿細管におけるリチ
おそれがある。
ウムの再吸収が促進される。

非ステロイド性消 降圧作用が減弱するこ 非ステロイド性消炎鎮痛
炎鎮痛剤（NSAIDs）とがある。
剤は血管拡張作用を有す
インドメタシンるプロスタグランジンの等合成を阻害することから、降圧作用を減弱させる可能性がある。
腎機能障害のある患者 非ステロイド性消炎鎮痛
で は、 さ ら に 腎 機 能 が 剤のプロスタグランジン
悪化するおそれがある。 合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられている。

11．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 血管浮腫（頻度不明）
顔面、口唇、舌、咽・喉頭等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがある。
11.1.2 ショック、失神、意識消失（頻度不明）
冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。［9.1.4、9.2.2、10.2 参照］
11.1.3 急性腎障害（頻度不明）
11.1.4 高カリウム血症（頻度不明）−2−

11.1.5 肝機能障害（頻度不明）
AST、ALT、γ -GTP の上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11.1.6 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.2 その他の副作用

循環器

めまい

代謝異常

血中カリウム上昇、血中尿
酸上昇

肝臓
腎臓

その他

咳嗽

13．過量投与13.1 処置
アジルサルタン及び代謝物 M- Ⅱは、透析により除去されない。
14．適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

40mg

Tmax
（hr）

AUC0-inf（ng・hr/mL）（平均値±標準偏差、Tmax は中央値（最小値 - 最大値））
16.1.2 反復投与
健康成人にアジルサルタン 20mg（12 例）及び 40mg（12 例）
を 1 日 1 回 7 日間経口投与した時、未変化体の血漿中濃度は投与開始から 4 日後までに定常状態に達し、蓄積性はなかった 4）。
16.1.3 生物学的同等性試験〈アジルサルタン錠 10mg「TCK」〉
アジルサルタン錠 10mg「TCK」とアジルバ錠 10mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アジルサルタンとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アジルサ
ルタン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90% 信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～ log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 5）。
判定パラメータ

アジルバ錠
20mg

18

24

30

36

42

48
時間
（hr）

参考パラメータ

Tmax
（hr）

T1/2
（hr）

18,993.85±4,391.98 2,348.30 ± 434.18 2.55 ± 0.95 9.62 ± 0.72

（nｇ/mL）
3000
2500
2000

アジルサルタン錠20mg「TCK」
アジルバ錠20mg
Mean±S.D.,n=28

1500
1000
500

0

6

12

18

24

30

36

42

48
時間
（hr）

〈アジルサルタン錠 40mg「TCK」〉
アジルサルタン錠 40mg「TCK」とアジルバ錠 40mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アジルサルタンとして40mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アジルサ
ルタン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90% 信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～ log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 7）。
判定パラメータ

AUC0 → 48hr
Cmax
（ng･hr/mL） （ng/mL）

参考パラメータ

アジルサルタン錠
40mg「TCK」33,857.20±9,084.05 4,193.37 ± 1,105.93

Tmax
（hr）

T1/2
（hr）

2.8 ± 1.4

9.62 ± 0.95

34,727.19±8,231.37 4,542.32 ± 989.18

2.3 ± 0.8

9.64 ± 0.90

アジルバ錠
40mg

T1/2
（hr）

アジルサルタン錠
10mg「TCK」8,938.80 ± 1,448.07 1,198.41 ± 221.61 2.09 ± 0.77 9.60 ± 0.79
アジルバ錠
10mg

12

（Mean ± S.D., n=28）

参考パラメータ

Tmax
（hr）

6

アジルサルタン錠
20mg「TCK」18,735.43±4,227.78 2,383.99 ± 419.20 2.41 ± 0.84 9.73 ± 0.98

02.50
4,707.8 ± 1,048.3 （1.5-3.0）
33,892.0±8,109.3 12.8 ± 1.3

0

判定パラメータ

T1/2
（hr）

1.50
2,020.1 ± 496.1 （1.0-3.0）
15,475.8±4,413.8 13.2 ± 1.4

AUC0 → 48hr
Cmax
（ng･hr/mL） （ng/mL）

300

AUC0 → 48hr
Cmax
（ng･hr/mL） （ng/mL）

血漿中アジルサルタン濃度

20mg

Cmax
（ng/mL）

600〈アジルサルタン錠 20mg「TCK」〉
アジルサルタン錠 20mg「TCK」とアジルバ錠 20mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アジルサルタンとして20mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アジルサ
ルタン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90% 信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～ log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 6）。

16．薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人にアジルサルタン 20mg（9 例）及び 40mg（9 例）を単回経口投与した時、未変化体の薬物動態学的パラメータは以下のとおりであった 3）。
投与量

アジルサルタン錠10mg「TCK」
アジルバ錠10mg
Mean±S.D.,n=28

900

0

ALT、AST の上昇
血中 CK 上昇1200

発疹、湿疹、そう痒

下痢

BUN、クレアチニンの上昇

1500

頻度不明

精神神経系 頭痛

消化器

1800

血漿中アジルサルタン濃度

過敏症

0.1 ～ 5％未満

（nｇ/mL）

9,738.21 ± 1,521.88 1,280.48 ± 265.58 2.04 ± 0.78 9.65 ± 0.68
（Mean ± S.D., n=28）−3−（Mean ± S.D., n=26）

（nｇ/mL）
6000

血漿中アジルサルタン濃度

5000
4000

アジルサルタン錠40mg「TCK」
アジルバ錠40mg
Mean±S.D.,n=26

3000
2000
1000
0
0

6

12

18

24

30

36

42

48
時間
（hr）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収健康成人（12 例）にアジルサルタン 40mg を食後経口投与した時、未変化体の Cmax、AUC は絶食下投与した時と比較して、それぞれ 3.0%、8.4% 減少した 8）。
16.3 分布［14C］アジルサルタンを 0.3、3、30 μg/mL 濃度でヒト血漿に添加した時、
いずれも蛋白結合率は 99.5% であった（in vitro ）9）。
16.4 代謝
アジルサルタンは脱炭酸により代謝物 M-I に、また、CYP2C9 により代謝物 M-Ⅱに代謝される。なお、M-I 及び M- Ⅱの AT1 受容体の阻害作用は未変化体の約 1/1,000 であった（in vitro ）10）,11）。
アジルサルタンは CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、
CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 及 び CYP3A4 を 阻 害 せ ず、
CYP3A を誘導しなかった（in vitro ）10）。
16.5 排泄健康成人にアジルサルタン 20mg（12 例）及び 40mg（12 例）
を 1 日 1 回 7 日間反復経口投与した時、初回投与から 168 時間
までの未変化体の累積尿中排泄率はそれぞれ 15.1%、14.6% であった 4）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
成人の腎機能の程度が異なる高血圧症患者（e GFR 注 1） が 15 ～30 未満の重度腎機能障害者 4 例、30 ～ 60 未満の中等度腎機能障害者 10 例、60 以上の正常～軽度腎機能障害者 8 例）にア
ジルサルタン 20mg を 1 日 1 回 7 日間反復経口投与した時、成人の正常～軽度腎機能障害者と比較して中等度腎機能障害者のCmax、AUC はそれぞれ 17.3%、16.7% 増加し、重度腎機能障
害者の Cmax、AUC はそれぞれ 8.9%、39.3% 増加した 12）。
また、成人の腎機能障害を伴う高血圧症患者を対象とした試験において、中等度腎機能障害者（22 例）と比較して重度腎機能障害者（19 例）のトラフ時血漿中薬物濃度は 35.1 ～ 61.3% 増
加し、重篤な腎機能障害者（eGFR 注 1）が 15 未満）（4 例）のト
ラフ時血漿中薬物濃度は 51.0 ～ 91.9% 増加した 13）。
［9.2.1 参照］
注 1）男性の eGFR（mL/min/1.73m2）=194 × Cr-1.094 ×
Age-0.287
女性の eGFR（mL/min/1.73m2）=194 × Cr-1.094 ×
Age-0.287 × 0.739
16.6.2 肝機能障害患者
成人の軽度～中等度肝機能障害者（Child-Pugh 注 2） スコアが 5～ 6 の軽度肝機能障害者 8 例、7 ～ 9 の中等度肝機能障害者 8
例、計 16 例）及び健康成人（16 例）にアジルサルタンメドキ
ソミル注 3） として 40mg を 5 日間反復経口投与した時、健康成人と比較して軽度肝機能障害者の Cmax は 7.7% 減少、AUC は
27.9% 増加、中等度肝機能障害者の Cmax、AUC はそれぞれ
17.9%、64.4% 増加した 14）（外国人データ）。［9.3 参照］
注 2）ビリルビン、アルブミン、PT 又は INR、肝性脳症、腹水症の状態からスコア化する分類
注 3）アジルサルタンのプロドラッグ体（国内未承認）

16.6.3 高齢者
健康な高齢者（65 歳以上 85 歳以下、24 例）及び非高齢者（18歳以上 45 歳以下、24 例）にアジルサルタン 40mg を 1 日 1 回
5 日間反復経口投与した時、高齢者の Cmax、AUC（初回投与から 8 日目）は、非高齢者と比較してそれぞれ 15.6%、9.0% 減
少した 15）（外国人データ）。
16.7 薬物相互作用
16.7.1 フルコナゾール
健康成人（18 例）にフルコナゾール（CYP2C9 阻害剤）200mg
を 1 日 1 回 7 日間反復投与及びアジルサルタン 40mg を単回経口併用投与（フルコナゾール投与 7 日目）した時、アジルサル
タンの Cmax、AUC は、単独投与時と比較してそれぞれ 14.1%、
42.1% 増加した 16）（外国人データ）。
17．臨床成績17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第Ⅱ相試験
成人の I 度又はⅡ度本態性高血圧症患者を対象にアジルサルタ
ンを 1 日 1 回 12 週間経口投与したプラセボ対照二重盲検比較試験の結果は以下のとおりであった 17）。
トラフ時座位血圧変化量 注 1）はいずれの投与群においてもプラセボ投与群に比べ有意な差が認められた（ p ＜ 0.0001、対比検定）。
トラフ時座位血圧（mmHg）
投与群

n

拡張期
投与前値

プラセボ

収縮期

変化量

82 100.8 ± 4.21 －4.1±9.12

投与前値
注3）

変化量

160.0 ± 7.66 －8.2±14.63 注3）

アジルサルタン
83 100.2 ± 4.07 －10.8±7.76 注3） 158.5 ± 6.96 －17.6±14.20 注3）
10mg
アジルサルタン85 101.5 ± 4.72 － 12.5 ± 9.60 159.2 ± 6.71 － 20.5 ± 13.71
20mg
アジルサルタン82 100.4 ± 4.14 － 14.3 ± 9.92 159.2 ± 7.04 － 22.2 ± 16.83
40mg

カンデサルタン
シレキセチル 82 101.0 ± 4.40 －10.9±10.13 注4） 159.6 ± 7.68 －18.3±15.88 注4）
8～12mg 注 2）
注 1）LOCF 法（Last observation carried forward 法）
注 2）参考として設定した群であり、統計学的な比較対照群ではない。
（1 日 1 回 8mg を 4 週間及び 12mg を 8 週間、計 12 週間投与）
注 3）n=80、注 4）n=81（平均値±標準偏差）副 作 用 発 現 頻 度 は、 ア ジ ル サ ル タ ン 10mg 投 与 群 で 15.7%（13/83 例）、アジルサルタン 20mg 投与群で 16.5%（14/85 例）及びアジルサルタン 40mg 投与群で 13.4%（11/82 例）であった。主な副作用は、10mg 投与群で尿中血陽性 3.6%（3/83 例）、
20mg 投与群で浮動性めまい 2.4%（2/85 例）及び血中クレア
チンホスホキナーゼ増加 2.4%（2/85 例）であった 17）。
［7. 参照］
17.1.2 国内第Ⅲ相試験
成人のⅠ度又はⅡ度本態性高血圧症患者を対象にアジルサルタ
ン投与群に 1 日 1 回 20mg（8 週間）及び 40mg（8 週間）の計 16 週間投与、並びにカンデサルタン シレキセチル投与群に8mg 及び 12mg を同一用法にて経口投与した二重盲検比較試験の結果は以下のとおりであった 18）。
トラフ時座位血圧変化量（LOCF 法）は、アジルサルタン投与群（n=311）において対照群のカンデサルタン シレキセチル投
与群（n=309）に比べ有意な差が認められた。
なお、トラフ時座位血圧の投与前値（拡張期 / 収縮期：平均値±標準偏差）は、アジルサルタン投与群（n=313）は 100.3 ±
4.26mmHg/160.0 ± 7.70mmHg、カンデサルタン シレキセチ
ル投与群（n=309）は 100.4 ± 4.11mmHg/159.6 ± 7.27mmHg
であった。

−4−

18.4 降圧作用
高血圧自然発症ラット（SHR）及び腎性高血圧（2K-1C）イヌにそれぞれ単回投与した時、24 時間後まで降圧作用は持続した 24）。

トラフ時座位血圧（mmHg）
投与群

拡張期
変化量注 1）

群間差注 2）

収縮期変化量注 1）

群間差注 2）

投与 8 週時点
アジルサルタン－ 11.0 ± 8.87
－ 19.9 ± 14.30
－ 2.0
－ 2.6
20mg
［－ 3.21, － 0.69］［－ 4.62, － 0.60］
カンデサルタン
シレキセチル － 9.0 ± 7.43 p=0.0024 － 17.3 ± 11.75 p=0.0109
8mg
投与 16 週時点（最終評価時）

アジルサルタン－ 12.4 ± 9.87
－ 21.8 ± 15.30
－ 2.6
－ 4.4
20 ～ 40mg
［－
4.08,
－
1.22］
［－
6.53,
－ 2.20］
カンデサルタン
シレキセチル － 9.8 ± 8.50 p=0.0003 － 17.5 ± 12.69 p<0.0001
8 ～ 12mg

19．有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：アジルサルタン(Azilsartan)
化 学 名：2-Ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H benzo[d ]imidazole-7-carboxylic acid
分 子 式：C25H20N4O5
分 子 量：456.45
構 造 式：

N

注 1）平均値±標準偏差N

注 2）投与前の血漿中レニン活性区分及び投与群を独立変数とした二元
配置分散分析（各投与群の調整済み平均値の投与群間差の点推定値、［HO］は両側 95% 信頼区間）

副作用発現頻度はアジルサルタン投与群で 7.3%（23/313 例）であった。主な副作用は、アジルサルタン群で血中尿酸増加 1.6%
（5/313 例）、体位性めまい 1.6%（5/313 例）及び浮動性めまい 1.0%（3/313 例）であった 18）。
17.1.3 国内第Ⅲ相試験（長期投与試験）
成人のⅠ度又はⅡ度本態性高血圧症患者（362 例）を対象にアジルサルタン 10 ～ 40mg（10mg より開始）を 1 日 1 回 52 週間単独経口投与、利尿降圧剤又はカルシウム拮抗剤と併用投与
した時、いずれも安定した降圧効果が得られた 19）。
副作用発現頻度は、
10.8%（39/362 例）であった。主な副作用は、血圧低下 2.8%（10/362 例）、浮動性めまい 2.5%（9/362 例）
及び高尿酸血症 1.4%（5/362 例）であった 19）。
17.1.4 国内第Ⅲ相試験
成人のⅢ度高血圧症患者（25 例）を対象にアジルサルタン 20～ 40mg（20mg より開始）を 1 日 1 回 8 週間経口投与した時、安定した降圧効果が得られた 20）。
副作用発現頻度は、4.0%（1/25 例）であった。主な副作用は、血中乳酸脱水素酵素増加 4.0%（1/25 例）及び血中カリウム増加 4.0%（1/25 例）であった 21）。
17.1.5 国内第Ⅲ相試験
成人の腎障害を伴う高血圧症患者（41 例）を対象にアジルサル
タン 10 ～ 40mg（10mg より開始）を 1 日 1 回 10 週間経口投与した時、安定した降圧効果が得られた 22）。
副作用発現頻度は、重度腎障害患者で 15.8%（3/19 例）及び
中等度腎障害患者で 18.2%（4/22 例）であった。主な副作用は重度腎障害患者で血中カリウム増加 5.3%（1/19 例）、高カリウム血症 5.3%（1/19 例）及び頭痛 5.3%（1/19 例）であり、中等度腎障害患者で肝機能異常 4.5%（1/22 例）、血中カリウム
増加 4.5%（1/22 例）、頭痛 4.5%（1/22 例）及び浮動性めまい 4.5%（1/22 例）であった 21）。
18．薬効薬理18.1 作用機序
アジルサルタンはアンジオテンシンⅡタイプ 1（AT1）受容体に結合してアンジオテンシンⅡと拮抗し、主にその強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下により降圧作用を示す 23）。
18.2 AT1 受容体に対する阻害作用
ヒト AT1 受容体の活性を濃度依存的に阻害し（IC50 値：0.62～ 2.6nmol/L）、AT1 受容体からの解離は極めて緩やかであった（in vitro ）11）。
18.3 レニン - アンジオテンシン系に及ぼす影響
健康成人（12 例）にアジルサルタン 20mg を 1 日 1 回 7 日間投与した時、血漿レニン活性、血漿アンジオテンシンⅠ濃度及びアンジオテンシンⅡ濃度の増加が認められた 4）。

O

CH３

O
HN
O

性

O

N

状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくく、水にほとんど溶けない。

22．包装〈アジルサルタン錠 10mg「TCK」〉
100 錠（10 錠（PTP）× 10）
500 錠（10 錠（PTP）× 50）〈アジルサルタン錠 20mg「TCK」〉
100 錠（10 錠（PTP）× 10）
500 錠（10 錠（PTP）× 50）
500 錠（バラ、ポリエチレン容器）〈アジルサルタン錠 40mg「TCK」〉
100 錠（10 錠（PTP）× 10）
500 錠（10 錠（PTP）× 50）
500 錠（バラ、ポリエチレン容器）
23．主要文献
1） 阿部真也 他：周産期医学．2017；47：1353-1355.
2） 齊藤大祐 他：鹿児島産科婦人科学会雑誌．2021；29：
49-54.
3） ア ジ ル サ ル タ ン の 薬 物 動 態 試 験 成 績 ①（ ア ジ ル バ 錠：
2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.3）
4） ア ジ ル サ ル タ ン の 薬 物 動 態 試 験 成 績 ②（ ア ジ ル バ 錠：
2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.5）
5） 社内資料：生物学的同等性試験（錠 10mg）
6） 社内資料：生物学的同等性試験（錠 20mg）
7） 社内資料：生物学的同等性試験（錠 40mg）
8） ア ジ ル サ ル タ ン の 薬 物 動 態 試 験 成 績 ③（ ア ジ ル バ 錠：
2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.1）
9） アジルサルタンの蛋白結合に関する検討（アジルバ錠：
2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.4.4）
10） ア ジ ル サ ル タ ン の 代 謝 に 関 す る 検 討 ①（ ア ジ ル バ 錠：
2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.4.1）
11） ア ジ ル サ ル タ ン の 代 謝 に 関 す る 検 討 ②（ ア ジ ル バ 錠：
2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.2.1）
12） 腎機能障害患者における薬物動態試験成績（アジルバ錠：
2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.2.2、2.7.6.16）
13） アジルサルタンの臨床試験成績①（アジルバ錠：2012 年
1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.2.2、2.7.6.30）−5−14） 肝機能障害者における薬物動態試験成績（アジルバ錠：
2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.17）
15） ア ジ ル サ ル タ ン の 薬 物 動 態 試 験 成 績 ④（ ア ジ ル バ 錠：
2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.15）
16） フルコナゾールとの薬物相互作用試験成績（アジルバ錠：
2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.18）
17） アジルサルタンの臨床試験成績②（アジルバ錠：2012 年
1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.26）
18） アジルサルタンの臨床試験成績③（アジルバ錠：2012 年
1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.27）
19） アジルサルタンの臨床試験成績④（アジルバ錠：2012 年
1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.28）
20） アジルサルタンの臨床試験成績⑤（アジルバ錠：2012 年
1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.29）
21） アジルサルタンの臨床試験成績⑥（アジルバ錠：2012 年
1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.4.5）22） アジルサルタンの臨床試験成績⑦（アジルバ錠：2012 年
1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.30）
23） アジルサルタンの薬理作用（アジルバ錠：2012 年 1 月
18 日承認、申請資料概要 2.6.1）
24） アジルサルタンの降圧作用に関する検討（アジルバ錠：
2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
24．文献請求先及び問い合わせ先
辰巳化学株式会社 薬事・学術課〒 921-8164 金沢市久安 3 丁目 406 番地
TEL 076-247-2132
FAX 076-247-5740
26．製造販売業者等
26.1 製造販売元

金 沢 市 久 安 ３ 丁 目 ４０６ 番 地

大 2406 ②○−6−