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使用上の注意等改訂のお知らせ-効能・効果及び用法・用量の追加2023 年 3 月

製造販売元
インサイト・バイオサイエンシズ・ジャパン合同会社
このたび承認事項の一部変更として、「FGFR1 融合遺伝子陽性の骨髄性又はリンパ性腫瘍」の効能又は効果、用法及び用量が新たに承認され、関連する事項について添付文書（「効能又は効果」、「用法及び用量」、「使用上の注意」等）を改訂いたしました。
今後のご使用に際しましては、以下の内容をご参照くださいますようお願い申し上げます1. 改訂箇所項目
4. 効能又は効果
5. 効能又は効果に関連する注意
6. 用法及び用量
7. 用法及び用量に関連する注意
11. 副作用16.薬物動態17. 臨床成績
18.薬効薬理22.主要文献

2. 改訂内容

下線：改訂箇所

改訂後

改訂前

4．効能又は効果〇がん化学療法後に増悪した FGFR2 融合遺伝子陽性の治癒切除不能な胆道癌

4. 効能又は効果
がん化学療法後に増悪した FGFR2 融合遺伝子陽性の治癒切除不能な胆道癌〇FGFR1 融合遺伝子陽性の骨髄性又はリンパ性腫瘍（記載なし）－1－改訂後

改訂前

5．効能又は効果に関連する注意〈効能共通〉
5.1 「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
［17.1,1、17.1.2 参照］

5．効能又は効果に関連する注意（記載なし）
5.3 「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
［17.1.1 参照］〈がん化学療法後に増悪した FGFR2 融合遺伝子陽性の治癒切除不能な胆道癌〉
5.2 本剤の一次治療としての有効性及び安全性は確立していない。
5.3 本剤の術後補助療法における有効性及び安全性は確立していない。
5.4 （変更なし）（記載なし）〈FGFR1 融合遺伝子陽性の骨髄性又はリンパ性腫瘍〉
5.5 染色体検査又は遺伝子検査により 8p11 染色体領域の転座が確認され、FGFR1 融合遺伝子陽性の骨髄性又はリンパ性腫瘍と診断された患者に投与すること。なお、FGFR1 融合遺伝子陽性の確認は、十分な経験を有する検査施設において実施すること。

（記載なし）

6．用法及び用量〈がん化学療法後に増悪した FGFR2 融合遺伝子陽性の治癒切除不能な胆道癌〉（変更なし）

6. 用法及び用量（記載なし）〈FGFR1 融合遺伝子陽性の骨髄性又はリンパ性腫瘍〉
通常、成人には、ペミガチニブとして１日１回13.5 mg を経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

（記載なし）

7．用法及び用量に関連する注意
7.1（変更なし）
7.2（変更なし）
減量の目安

７ 用法及び用量に関連する注意
7.1（省略）
7.2（省略）
減量の目安

減量レベル

通常投与量

5.1 本剤の一次治療としての有効性及び安全性は確立していない。
5.2 本剤の術後補助療法における有効性及び安全性は確立していない。
5.4 （省略）（省略）

投与量
がん化学療法後FGFR1 融合遺伝に増悪した
子陽性の骨髄性FGFR2 融合遺伝 又はリンパ性腫
子陽性の治癒切瘍
除不能な胆道癌
13.5mg13.5mg1 段階減量9mg

2 段階減量4.5mg

3 段階減量

投与中止

9mg
4.5mg
原則投与中止注）

注）2段階減量時点で奏効が認められ、かつ治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合のみ、4.5mgを14日間投与後に7日間休薬を1サイクルとして投与を継続－2－減量レベル
通常投与量

投与量13.5mg1 段階減量9mg

2 段階減量4.5mg

3 段階減量投与中止

改訂後改訂前することができる。4.5mgを14日間投与後に7日間休薬
で副作用が発現した場合には投与を中止すること。

副作用に対する休薬、減量及び中止基準（変更なし）

副作用に対する休薬、減量及び中止基準（省略）

11.副作用（変更なし）
11.1 重大な副作用
11.1.1 網膜剥離（6.1%）
11.1.2 高リン血症（59.5%）

11.副作用（省略）
11.1 重大な副作用
11.1.1 網膜剥離（1.9%）
11.1.2 高リン血症（53.3%）

11.2 その他の副作用

11.2 その他の副作用

10%以上
血液及びリンパ系障害

眼障害

胃腸障害

一般・全身障害及び投与部位の状
態
肝胆道系障
害

感染症及び寄生虫症
代謝及び栄養障害

ドライアイ（ 33.8% ）、
睫毛乱生、角膜障害、結膜炎
下痢（ 42.6% ）、
口 内 炎（ 45.3% ）、口内乾燥（ 35.1% ）、
悪 心 、 便秘、腹痛
疲労（ 36.5% ）、
体重減少

10%未満 5%以上
貧血

霧視

嘔吐

筋骨格系及び結合組織障害

関節痛、四肢痛

神経系障害

味 覚 障 害（39.2%）

高カルシウ
ム血症、ビタミン D 減
少筋肉痛

浮動性めまい、末梢性
ニューロパ
チー、頭痛

腎及び尿路障害
呼吸器、胸郭及び縦隔障害

10%以上

鼻出血、鼻乾燥10%未満 5%以上
貧血

5%未満

血小板数減
少、白血球数減少、好中 球 数 減
少、血中ク
レアチニン
増加
眼痛、羞明

血液及びリンパ系障害

眼障害

ドライアイ
（ 31.8% ）、
睫毛乱生

角膜炎、結膜炎

眼痛

腹部膨満、
消化不良、
胃食道逆流性疾患、嚥
下障害

胃腸障害

下痢
（ 42.1% ）、
口 内 炎（ 43.0% ）、
口 内 乾 燥（ 37.4% ）、
悪 心 、 便秘、嘔吐
疲労（ 41.1% ）、
体重減少

胃食道逆流性疾患、腹痛腹部膨満、消化不良

末梢性浮腫

ALP 増加

食欲減退、低リン血症

5%未満

高ビリルビン血症、ALT増 加 、 AST増加、トランスアミナーゼ上昇
爪真菌症、尿路感染
脱水、低ナトリウム血症

一般・全身障害及び投与部位の状
態
肝胆道系障
害

感染症及び寄生虫症
代謝及び栄養障害

食欲減退、
低リン血症

背部痛、筋痙縮、筋骨格痛、筋力低下
錯感覚、記憶障害

筋骨格系及び結合組織障害

関節痛、四肢痛、筋肉痛

神経系障害

味 覚 異 常（45.8%）

急 性 腎 障害、排尿困難口 腔 咽 頭痛、呼吸困
難、鼻閉

腎及び尿路障害
呼吸器、胸郭及び縦隔障害

－3－

血小板数減
少

末梢性浮腫

尿路感染
高カルシウ
ム血症、ビタミン D 減
少

高ビリルビン血症、血中 ALP 増加 、 ALT 増
加 、 AST 増加
爪真菌症
脱水、低ナトリウム血症
背部痛、筋痙縮、筋骨格痛、筋力低下

浮動性めまい、末梢性ニューロパ
チー、頭痛
急性腎障害

鼻乾燥鼻出血口 腔 咽 頭痛、呼吸困難

改訂後
皮膚及び皮下組織障害

脱 毛 症（ 56.8% ）、
爪 の 障 害（ 49.3% ）、
手掌・足底発赤知覚不全症候群、皮膚乾燥

その他

発疹、爪囲炎、紅斑

改訂前ざ瘡様皮膚炎、そう痒症、毛髪成長異常、陥入爪、皮膚潰瘍

皮膚及び皮下組織障害

血中副甲状腺ホルモン減少（記載なし）

脱 毛 症（ 57.0% ）、
爪 の 障 害（ 44.9% ）、
手掌・足底発赤知覚不全症候群、
皮膚乾燥

そう痒症、発疹、爪囲炎

ざ瘡様皮膚炎、紅斑【改訂理由】
FGFR1 融合遺伝子陽性の骨髄性又はリンパ性腫瘍の効能追加（承認事項の⼀部変更承認）に伴う改訂
1)「効能又は効果」、「用法及び用量」の項新たに承認された事項を記載しました。

2)「効能又は効果に関連する注意」の項
新たに承認されました効能・効果「FGFR1 融合遺伝子陽性の骨髄性又はリンパ性腫瘍」を考慮して設定しました。
本剤の作用機序から、期待される効果を得るためには、染色体検査又は遺伝子検査により 8p11 染色体領域の転座又は FGFR1 遺伝子再構成を確認し、FGFR1 融合遺伝子陽性の骨髄性又はリンパ性腫瘍と診断されることが重要と考え、記載しました。
3)「用法及び用量に関連する注意」の項「FGFR1 融合遺伝子陽性の骨髄性又はリンパ性腫瘍」の追加に伴い、国際共同第Ⅱ相試験（INCB54828-203 試験）の治験実施計画書に基づき、2 段階減量の後は、原則として投与を中止することとしました。しかし、本疾患は治療選択肢が極めて限定的であることから、2 段階減量時点で効果が認められ、かつ治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合のみ投与継続を許容することから減量の目安に注意事項も設定しました。
4)「副作用」の項
FGFR1 融合遺伝子陽性の骨髄性又はリンパ性腫瘍を対象とした国際共同第Ⅱ相試験（INCB54828-203 試験）の結果に基づき、副作用とその発現頻度を更新しました。
※「16.薬物動態」、「17. 臨床成績」、「18.薬効薬理」及び「22.主要文献」の項も改訂していますので、電子添付文書をご参照ください。

最新の電子化された添付文書は PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」（https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html）
及び弊社医療従事者向けホームページ（https://incytebiosciences.jp）に掲載しております。

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