2022 年 5 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号871225

貯法：室温保存有効期間：5 年

錠 125mg
21800AMX10185000
1979 年 4 月

承認番号
販売開始

錠 250mg
21800AMX10186000
1984 年 6 月

筋緊張性仏痛疾患治療剤
クロルフェネシンカルバミン酸エステル製剤
日本薬局方 クロルフェネシンカルバミン酸エステル錠

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤及び類似化合物（メトカルバモール等）に対し、過敏症の既往歴のある患者
2.2 肝障害患者［9.3.1 参照］
3. 組成・性状3.1 組成販 売 名リンラキサー錠 125mg

リンラキサー錠 250mg

有効成分

1 錠中 日局 クロルフェネ
シンカルバミン酸エステル
125mg

1 錠中 日局 クロルフェネ
シンカルバミン酸エステル
250mg

添 加 剤

結晶セルロース
軽質無水ケイ酸
ポリソルベート 80
カルメロースカルシウム
ヒプロメロース
ステアリン酸マグネシウム硬化油

3.2 製剤の性状
販 売 名

識別コード剤 形

外形・サイズ等
上面

リンラキサー錠 125mg

リンラキサー錠 250mg

T735

T737

白 色
素 錠

白 色
素 錠

下面

側面操作に従事させないよう注意すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.2 腎機能障害患者
The United States DISPENSATORY, 27th Ed. 301（1973）及び
MARTINDALE The Extra Pharmacopoeia, 26th Ed. 1891（1972）に準拠した。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 肝障害患者
投与しないこと。Modern Drug Encyclopedia, 13th Ed. 155（1975）に準拠した。［2.2 参照］
9.3.2 肝障害の既往歴のある患者
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）

直径（mm）

厚さ（mm）

重量（mg）

約7約 3.7

約 160

上面

下面

側面

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子フェノチアジン系薬剤
クロルプロマジン塩酸塩等相互に作用を増強することがあるので、用量を調節するなど注意すること。

機序は不明である。

中枢神経抑制剤
バルビツール酸誘導体等
直径（mm）

厚さ（mm）

重量（mg）

モノアミン酸化酵素阻害剤

約9約 4.6

約 320

アルコール

4. 効能又は効果
運動器疾患に伴う有痛性痙縮：
腰背痛症、変形性脊椎症、椎間板ヘルニア、脊椎分離・辷り症、脊椎骨粗鬆症、頸肩腕症候群
6. 用法及び用量通常、成人にはクロルフェネシンカルバミン酸エステルとして 1 回250mg を 1 日 3 回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック（頻度不明）
11.1.2 中毒性表皮壊死症（Toxic Epidermal Necrolysis : TEN）（頻度不明）
11.2 その他の副作用
0.1〜1% 未満
精神神経系

8. 重要な基本的注意
ねむけ、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の―1―

めまい・ふらつき
ねむけ

0.1% 未満

頻度不明

頭痛・頭重感
倦怠感
脱力感

810.1〜1% 未満a）

消化器

0.1% 未満

頻度不明

下痢
便秘
口内乾燥舌炎悪心腹痛
消化不良b）
嘔気
胃腸障害

血液白血球減少
血小板減少

過敏症

発疹c）

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
国内の臨床試験で 8 週間を超えた投与例は限られており、本剤を長期間投与する場合は、臨床検査（血液検査、尿検査及び肝機能検査等）を行うことが望ましい。
16. 薬物動態16.1 血中濃度
健康成人に 250mg を空腹時単回経口投与した場合、血清中濃度は以下の通りであった1）。
Cmax（μg/mL）

Tmax（hr）

T1/2（hr）

3.62

1

3.7

健康成人（n＝6）

16.3 分布
ラットに 14C-クロルフェネシンカルバミン酸エステルを経口投与した場合、3 時間後の放射活性は胃、小腸、肝、脊髄、副腎、腎の順に高かった。長時間にわたる特定組織への残存は認められなかった2）。
16.4 代謝健康成人に 250mg を空腹時単回経口投与した場合、尿中代謝物の大部分（総排泄量の約 84%）が未変化体のグルクロン酸抱合体であった1）。
16.5 排泄健康成人に 250mg を空腹時単回経口投与した場合、24 時間で尿中には投与量の約 92% が排泄された1）。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
一般臨床試験及び市販後の調査を含めた運動器疾患に伴う有痛性痙縮に対する本剤の効果は以下の通りである3）〜 11）。
患名

有効率（%）【有効以上】

腰背痛症

68.3（3267/4786）

変形性脊椎症

57.5（2695/4689）

椎間板ヘルニア

60.3（1425/2363）

脊椎分離・辷り症

58.9（ 458/ 778）

脊椎骨粗鬆症55.0（ 516/ 939）

頸肩腕症候群60.4（1349/2232）

ED50（mg/kg）
p.o.

持続時間（min）
i.p.

クロルフェネシンカルバミン酸エステル

265.0

115（100mg/kg）

メトカルバモール

595.0

60（200mg/kg）

薬

浮腫 ･ 腫脹感
そう痒感
口内炎
熱感

頻度は承認時の一般臨床試験及び市販後の調査の合算に基づいている。
a）胃痛、胃部不快感を含む。
b）胃のもたれ（膨満感、胃重感）、胸やけ、食欲不振を含む。
c）皮疹、薬疹を含む。

疾18.2 筋弛緩作用
回転円筒法（マウス、ラット）、傾斜板法（マウス）、握力試験（マウス、ラット）などによるクロルフェネシンカルバミン酸エステルの筋弛緩効果は、メトカルバモールより強く、その作用は持続的である12）, 13）。
筋弛緩作用（マウス回転円筒法）
剤

名18.3 脊髄反射電位に対する作用
ネコの脊髄後根電気刺激実験において、クロルフェネシンカルバミン酸エステルは脊髄の多シナプス反射経路における介在ニューロンを選択的に遮断し、神経インパルスの伝達を抑制することにより、骨格筋の痙縮を緩解させる14）。またラットの脊髄に対して、運動ニューロンの軸索起始部の興奮性を、シナプスの膜安定化作用により低下させ、筋弛緩作用を示す15）。
18.4 γ-運動ニューロンに対する作用
除脳ラットのγ-運動ニューロンの自発活動をメフェネシン、メトカルバモールに比し持続的に抑制し、筋弛緩作用を示す12）。
18.5 実験的固縮緩解作用
ラットの Sherrington 型除脳固縮、Pollock and Davis 型貧血性固縮の緩解作用はメフェネシンより強くまた持続的である16）。
18.6 脳波に対する作用
ウサギ慢性脳波実験において、クロルフェネシンカルバミン酸エス
テルは著明な筋弛緩症状を呈する用量においても、脳各部位の覚醒水準に大きく影響を与えることなく、鎮静作用はごく軽度である17）。
脳波に対する作用（ウサギ慢性電極植込み法）
覚薬剤名行醒

反応

動

中 脳
網様体

視床内側
中 心 核

後部
視床下部

クロルフェネシンカルバミン酸エステル（100mg/kg i.d.）筋弛緩著明、軽度鎮静、3 時間後回復

閾 値上昇率
10〜20%

閾 値上昇率20〜40%

閾 値
上昇率
10〜25%

クロルメザノン（100mg/kg i.d.）

軽度筋弛緩、鎮静状態、5〜6 時間後回復

軽度抑制

閾 値上昇率50〜70%

閾 値上昇率40〜60%

18.7 骨格筋緊張及びそれに伴う仏痛に対する作用
腰部痛、肩凝りを主訴とする患者に本剤を投与し、客観的な評価が可能な筋緊張度測定器により筋緊張度を測定した結果、緊張度の明らかな低下が認められた18）。
腰痛、背痛、頸部痛及び肩部痛を主訴とする患者に本剤を投与し、皮電点（病変部直上皮膚に生ずる仏痛の投影所見）の検索を行った
結果、皮電点の減少が認められた19）。
腰痛症と診断された患者に本剤を投与し、軀幹最大前屈時の指床間距離の測定、筋電図による AP テスト（軀幹前屈運動時におこる活動電位の出現様式による判定）を行った結果、改善が他覚的に認められた20）。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：クロルフェネシンカルバミン酸エステル（chlorphenesin carbamate）
化学名：(2RS)-3-(4-Chlorophenoxy)-2-hydroxypropyl carbamate
化学構造式：及び鏡像異性体
分子式：C10H12ClNO4
分子量：245.66
性 状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール、エタノール（95）又はピリジンに溶けやすく、水に溶けにくい。
本品のエタノール（95）溶液（1→20）は旋光性を示さない。
融 点：88〜91℃

承認用量と異なる症例を含む。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
脊髄における多シナプス反射経路の介在ニューロンの選択的抑制と筋紡錘活動抑制により筋弛緩作用を示す。

―2―

22. 包装〈リンラキサー錠 125mg〉
PTP 100 錠［10 錠×10］
PTP 1000 錠［10 錠×100］〈リンラキサー錠 250mg〉
PTP 100 錠［10 錠×10］
PTP 1000 錠［10 錠×100］
PTP 1050 錠［21 錠×50］
23. 主要文献
1）社内資料（吸収、代謝、排泄に関する資料）
2）野津隆司ほか：応用薬理. 1977 ; 14 (1) : 1-143）伊丹康人ほか：診療と新薬. 1977 ; 14 (1) : 7-30
4）古屋光太郎ほか：診療と新薬. 1977 ; 14 (1) : 31-435）広畑和志ほか：診療と新薬. 1976 ; 13 (12) : 2669-2676
6）青木虎吉ほか：医学のあゆみ. 1977 ; 100 (9) : 716-724
7）佐野精司ほか：診療と新薬. 1976 ; 13 (12) : 2709-2718
8）広畑和志ほか：診療と新薬. 1977 ; 14 (1) : 45-56
9）広畑和志ほか：現代の診療. 1978 ; 20 (12) : 2229-2236
10）三浦幸雄ほか：現代の診療. 1978 ; 20 (12) : 2237-224211）広畑和志ほか：診療と新薬. 1981 ; 18 (8) : 1834-184812）福田英臣ほか：応用薬理. 1977 ; 13 (5) : 701-70813）笹島道忠ほか：応用薬理. 1977 ; 13 (5) : 689-70014）Matthews RJ, et al. : Arch int Pharmacodyn. 1963 ; 143 : 574-59415）Kurachi M, et al. : Jpn J Pharmacol. 1984 ; 36 (1) : 7-1316）福田英臣ほか：日薬理誌. 1974 ; 70 : 341-35817）渡辺繁紀ほか：日薬理誌. 1977 ; 73 : 479-496
18）桜井実：診療と新薬. 1976 ; 13 (12) : 2645-265219）立野勝彦ほか：診療と新薬. 1976 ; 13 (12) : 2653-265620）宮崎淳弘ほか：診療と新薬. 1976 ; 13 (12) : 2657-2661
24. 文献請求先及び問い合わせ先
大正製薬株式会社 メディカルインフォメーションセンター〒 170‑8633 東京都豊島区高田 3‑24‑1
電話 0120‑591‑818
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売―3―