＊＊2020年 3 月改訂（第 13 版）＊2013年 4 月改訂
日本標準商品分類番号87449

貯法：遮光，室温保存
使用期限：3年（外装容器に表示）
リザベン
カプセル100mg＊

リザベン細粒10％

リザベン
ドライシロップ5％

承 認 番 号 21600AMZ00624000 21700AMX00146000 21800AMX10265000

＊

薬価収載

2005年 6月

2006年 6月

2006年 6月

販売開始

2005年 7月

2006年 6月

2006年 6月

再審査結果

2002年 9月

2002年 9月

2002年 9月

効能追加

1993年10月

1993年10月

1993年10月※旧製品名としての販売開始年月
リザベン：1982年 8月，リザベン細粒：1982年 8月，リザベンドライ
シロップ：1987年10月＊━用 法 ・ 用 量━
− 禁忌（次の患者には投与しないこと）−（1）妊婦（特に約 3 ヵ月以内）又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）（2）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

リザベンカプセル100mg：通常，成人には 1 回 1 カプセル
（トラニラストとして100mg）を 1 日 3 回経口投与する。ただし，年齢，症状により適宜増減する。
リザベン細粒10％：通常，成人には 1 回 1 g（ トラニラストとして100mg）
を 1 日 3 回経口投与する。ただし，−組 成 ・ 性 状−

年齢，症状により適宜増減する。
通常，小児には 1 日量0.05g/kg（トラニラストとして5mg/kg）を 3 回に分けて経口投与する。ただ

販 売 名＊ 成分・含量（1カプセル中）

リザベンカプセル100mg
日局トラニラスト100mg
結晶セルロース，カルメロースカルシ
ウム，ヒドロキシプロピルセルロース，添加物
ステアリン酸カルシウム，タルク
カプセル本体にラウリル硫酸ナトリ
ウム，酸化チタン，ゼラチンを含む剤 形（カプセル号数）
硬カプセル剤（3号）
色 調（頭部／胴部）
白色／白色
外
重し，年齢，症状により適宜増減する。
リザベンドライシロップ5％：通常，小児には 1 日量0.1g/kg（トラニラストとして 5 mg/kg）
を 3 回に分け，用時懸濁して経口投与する。ただし，年齢，症状により適宜増減する。

━使用上の注意━形

量［識別コード］
内容物

1 ．慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）

0.22g［］淡黄色の粉末（1）肝障害又はその既往歴のある患者［肝機能を悪化させるおそれがある。］

販

売

名

リザベン細粒10％ リザベンドライシロップ5％
日局トラニラスト＊ 成分・含量（1g中）
日局トラニラスト50mg
100mg
乳糖水和物，
D-マン 白糖，D-マンニトール，結
ニトール，
ヒドロキシ 晶セルロース，カルメロー
添加物
プロピルセルロース，スナトリウム，ヒドロキシタルク
プロピルセルロース剤 形
細粒ドライシロップ
色 調
淡黄色
淡黄色
においはなく，味は 顆粒で，においはなく，味わずかに甘い。
は甘い。
におい・味・その他
本剤に 2 倍量の水を加えて振り混ぜる時，均一に懸濁する。

（2）腎障害又はその既往歴のある患者［腎機能を悪化させるおそれがある。］
2 ．重要な基本的注意（1）本剤による膀胱炎様症状，肝機能障害が出現する場合には，末梢血中好酸球増多を伴うことが多いので，本剤投与中は定期的に血液検査（特に白血球数・末梢血液像の検査）を行うことが望ましい。好酸球数が増加した場合には，十分な経過観察を行うこと。
（2）
本剤は，気管支拡張剤，ステロイド剤，抗ヒスタミン剤等と異なり，すでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので，このことは患者に十━効 能 ・ 効 果━

分説明しておく必要がある。

気管支喘息，アレルギー性鼻炎，アトピー性皮膚炎，（3）
長期ステロイド療法を受けている患者で，本剤投与にケロイド・肥厚性瘢痕

よりステロイドの減量をはかる場合は，十分な管理下で徐々に行うこと。

−1−

（4）
本剤の投与によりステロイド維持量を減量し得た患者（2）
その他の副作用で，本剤の投与を中止する場合は，原疾患再発のおそ過敏症注2）れがあるので，注意すること。
（5）
気管支喘息患者に本剤を投与中，大発作をみた場合は，頻度不明注1）
落屑

消化器気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。

血液溶血性貧血（6）
本剤投与により効果が認められない場合には，漫然と精神神経系長期にわたり投与しないように注意すること。
1）

3 ．相互作用

本剤の代謝には主としてCYP2C9が関与している。
その他［「薬物動態」の項参照］

脱毛，緑色尿併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

0.1〜 5 ％未満
発疹

0.1％未満瘙痒，蕁麻疹，紅斑，湿疹
食欲不振，嘔気， 消化不良，腹痛，下痢，便秘，嘔吐
胃部不快感
貧血，
好酸球増多
頭痛，眠気，不眠，めまい，倦怠感，しびれ感
月経異常，動悸，浮腫，潮紅，発熱，口内炎

注1）副作用・感染症自発報告につき頻度不明注2）発現した場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

機序・危険因子本 剤 と の 併 用（ 又 は 併 用 中 ヒト肝ミクロソーム止）により，ワルファリンカリウ を用いたin vitroの試
ムの作用が増強（又は減弱）
し，験で，ワルファリンワルファリントロンボテスト値が低下（又は カリウムの代謝を抑カリウム上昇）したとの報告がある。 制することが確認さ
本 剤 と の 併 用（ 又 は 併 用 の れている1）ことから，中止）を行う場合には，凝血能 凝血能を変動させの変動に十分注意すること。 る可能性がある。

5 ．高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので，副作用があらわれた場合は減量するなど慎重に投与すること。
6 ．妊婦，産婦，授乳婦等への投与（1）
妊婦（特に約 3 ヵ月以内）又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。

4 ．副作用［マウスに大量投与した実験で，骨格異常例の増加が認

トラニラストが投与された24,788例中，副作用（臨床検められている。］

査値の異常を含む）が報告されたのは645例（2.60％），870件（2）
授乳中の婦人に投与する場合には授乳を避けさせるこであった。その主なものは，消化管障害として嘔気61件（0.25％），腹痛48件（0.19％），胃部不快感43件（0.17％），と。

食欲不振31件（0.13％），下痢27件（0.11％）など，肝臓・胆［動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている。］

管系障害として肝機能異常95件（0.38％），ALT（GPT）

7 ．臨床検査結果に及ぼす影響

上昇42件（0.17％），AST（GOT）上昇39件（0.16％），Al P
上昇32件（0.13％）など，皮膚・皮膚付属器障害として発疹

本剤は，アレルゲン皮内反応を抑制し，アレルゲン37件（0.15％）など，泌尿器系障害として頻尿35件（0.14％）の確認に支障を来すので，アレルゲン皮内反応検査は本剤の投与前に実施すること。などであった。
（ケロイド・肥厚性瘢痕の再審査終了時）

8 ．適用上の注意（1）
重大な副作用（頻度不明）（1）
調製時：リザベンドライシロップ5％はエチレンジアミ1）
膀胱炎様症状：頻尿，排尿痛，血尿，残尿感等の膀胱

ンと白色塩を形成するので，ネオフィリン末炎様症状があらわれることがある。観察を十分に行い，などエチレンジアミンを含む製剤とは配合しこのような症状があらわれた場合には，直ちに投与をないこと。
（2）
薬剤交付時：P T P 包 装 の 薬 剤 は P T P シ ー ト か ら 取 り中止すること。

出して服用するよう指導すること。

2）
肝機能障害，黄疸：黄疸，AST（GOT），ALT（GPT），
Al P等の著しい上昇を伴う肝機能障害または肝炎（ P T P シートの誤飲により，硬い鋭角部が食があらわれることがあるので，観察を十分に行い，道粘膜へ刺入し，更には穿孔をおこして縦隔異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告

な処置を行うこと。

されている。）

3）
腎機能障害：BUN，クレアチニンの上昇等を伴う− 本剤投与に当たって −腎機能障害があらわれることがあるので，観察を十分

本剤を季節性のアレルギー性疾患患者に投与する場合は，に行い，異常が認められた場合には，投与を中止する

好発季節を考えて，その直前から投与を開始し，好発季節など適切な処置を行うこと。

終了時までつづけることが望ましい。

4）
白血球減少，血小板減少：白血球減少，血小板減少があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

−2−

−薬物動態 −2〜5）し，経口投与で著明な抑制作用を示し，ラットの逆皮膚アナフィラキシー，ウサギのアルサス反応に対しても抑制作（ト（1）健康成人男子にリザベンカプセル100mg 1 カプセル用を示す。

ラニラスト100mg含有）を 1 回経口投与すると消化管か

トラニラストはモルモット摘出気管筋を用いたin vitro試ら速やかに吸収され，血中濃度は 2 時間で最高に達し，験により，アセチルコリン，ヒスタミン，セロトニン等に24時間後には最高血中濃度の10分の 1 以下に低下し対する直接拮抗作用はなく，肥満細胞などからのケミカルた。血中濃度の半減期は約 5 時間であった。

メディエーターの遊離を抑制する（ラット分離腹腔細胞・腸また，尿中への排泄は，96時間までの尿中排泄率が間膜肥満細胞，モルモット，サルの肺切片等を用いたin37.7％で，うち28.8％が24時間以内に排泄された。

vitro試験）
ことにより，抗アレルギー作用を示す。

トラニラストの主代謝経路は，未変化体の抱合化及トラニラストは各種炎症細胞からのケミカルメディエー

び 4 位の脱メチル化とそれに続く水酸基の抱合化でター，サイトカイン（ T G F -β1），活性酸素の産生あるいはあった。

遊離を抑制し，ケロイド及び肥厚性瘢痕由来線維芽細胞のコラーゲン合成を抑制する（in vitro）。さらに，ヌードマウ

・100mg単回投与時の速度論的パラメーター

Tmax
Cmax
AUC
薬 物（hr） （μg/mL） （μg・hr・mL− 1 ）トラニラスト 2.0
12.6
114.4

T1/2（hr）
5.3

スに移植したヒトケロイド組織の重量減少作用を示す。
− 有効成分に関する理化学的知見 −健康成人男子（10例）
におけるトラニラスト100mg単回経口投与の平均（2）ヒト肝ミクロソーム及びP450発現系ミクロソームを

一般名：トラニラスト（JAN）用いたin vitro試験の結果，トラニラストの酸化的代Tranilast（JAN, INN）

謝反応はCYP2C9，CYP2C18，CYP2C8，CYP1A2，＊ 化学名：2｛［（2CYP3A4，CYP2D6で確認され，主としてCYP2C9が代謝に関与することが示された。
−臨床成）-3（3,4-Dimethoxyphenyl）
prop-2-enoyl］
amino｝
benzoic acid
＊ 構造式：

績 −6〜9）CO2H

本剤は，国内で実施された気管支喘息，アレルギー性鼻炎，アトピー性皮膚炎及びケロイド・肥厚性瘢痕に対するNH臨床試験の結果，いずれの疾患に対しても有用性が認められている。二重盲検比較試験を含むそれぞれの疾患に対すOOる臨床試験成績は次のとおりである。
気 管 支 喘 息 ： 1,511例 に 対 す る 有 効 率 は 有 効 以 上 で
（1）

O

CH3
CH343.6％（659/1511），やや有効以上では69.2％（1046/1511）
であった。

分子式： C 18 H 17 N O 5

アレルギー性鼻炎：233例に対する有効率は有効以上で（2）

分子量：327.33

45.9％（107/233），やや有効以上では76.0％（177/233）で＊性あった。

状：本品は淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は , -ジメチルホルムアミドに溶けやすく，（3）アトピー性皮膚炎：330例に対する有効率は有効以上でアセトニトリル，メタノール又はエタノール

48.5％（160/330），やや有効以上では71.8％（237/330）で（99.5）に溶けにくく，水にほとんど溶けない。

あった。

本品は光によって徐々に淡い黄褐色となる。

（4）ケロイド・肥厚性瘢痕：447例に対する有効率は有効以

本品は結晶多形が認められる。

上で59.7％（267/447），やや有効以上では87.2％（390/447）
であった。

−包−薬

効薬

装−

リザベンカプセル100mg

理 −10〜23）

500カプセル
臨床薬理試験において，健康成人男子におけるPrausnitz-

100カプセル〔10×10〕

Küstner反応を抑制し，ダニ抗原に過敏な成人気管支喘息患500カプセル〔10×50〕

者の白血球からの抗原誘発ヒスタミン遊離，アレルゲン吸1000カプセル〔10×100〕

入誘発反応，アレルギー性鼻炎患者の鼻汁中metachromatic

リザベン細粒10％cellからの抗原誘発脱顆粒，鼻誘発反応を経口投与によって120g抑制することが認められている。

120g〔0.5g×240〕〔 1 g×120〕

動物実験では，トラニラストはラット，モルモットのIgE

リザベンドライシロップ5％様抗体による同種受身皮膚アナフィラキシー，ラットの抗120g

原誘発実験的喘息，ラットの実験的鼻アレルギー反応に対120g〔0.5g×240〕〔 1 g×120〕

−3−

−主要

文

献−

1）ワルファリンとの相互作用（社内資料）
2）健康成人を対象とした臨床薬理試験（社内資料）
3）健康成人を対象とした臨床薬理試験（社内資料）
4）トラニラスト代謝に関与するチトクロームP450分子種（社内資料）
5）トラニラスト代謝に関与するチトクロームP450分子種（グラクソ・スミスクライン社内資料）
6）山村雄一ほか：医学のあゆみ, 108（4）,252, 1979.
7）塩田浩政ほか：小児科臨床, 31（12）,2514, 1978.
8）奥田稔ほか：耳鼻咽喉科展望, 26（補3）,211, 1983.

9）吉田彦太郎ほか：西日本皮膚科, 45（4）,621, 1983.
10）油井泰雄ほか：アレルギー, 28（4）,370, 1979.
11）大黒道夫ほか：小児科臨床, 31（8）,710, 1978.
12）西澤芳男：臨床成人病, 13（12）,2499, 1983.
13）江田昭英ほか：J. Aller. Clin. Immunol., 57（5）, 396, 1976.
14）東洋ほか：Br. J. Pharmac., 58（4）,483, 1976.

15）江田昭英ほか：日薬理誌, 74（6）,699, 1978.
16）小島正三ほか：信州医学雑誌, 31（2）,123, 1983.
17）坂野和英ほか：アレルギー, 26（4）,385, 1977.
18）氏家新生ほか：Japan J. Pharmacol., 34（1）,9, 1984.
19）小松英忠ほか：日薬理誌, 82（1）,47, 1983.
20）須澤東夫ほか：応用薬理, 43（5）,409, 1992.
21）菊池伸次ほか：基礎と臨床, 26（11）,4377, 1992.
22）市川潔ほか：応用薬理, 43（5）,401, 1992.

23）須澤東夫ほか：日薬理誌, 99（4）,231, 1992.
＊＊− 文

献 請 求 先−主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
キッセイ薬品工業株式会社〒112-0002

くすり相談センター

東京都文京区小石川 3 丁目 1 番 3 号

フリーダイヤル：0120-007-622

登録商標
製造販売元

42-NH

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