2023 年 7 月改訂（第 4 版）
日本標準商品分類番号
871319

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018 （2019 年更新版） に準拠して作成

炭酸脱水酵素阻害剤／β-遮断剤配合剤
緑内障・高眼圧症治療剤
日本薬局方 ドルゾラミド塩酸塩・チモロールマレイン酸塩点眼液

剤

形

水性点眼剤

分

処方箋医薬品注）注）注意－医師等の処方箋により使用すること

量

1mL 中
日局 ドルゾラミド塩酸塩 11.13mg（ドルゾラミドとして 10mg）、
日局 チモロールマレイン酸塩 6.83mg（チモロールとして 5mg）含有名

和名：ドルゾラミド塩酸塩（JAN）
チモロールマレイン酸塩（JAN）
洋名：Dorzolamide Hydrochloride（JAN）
Timolol Maleate（JAN）

製 造 販 売 承 認 年 月 日
薬価基準収載・販売開始年月日

製造販売承認年月日：2018 年 2 月 15 日
薬価基準収載年月日：2018 年 6 月 15 日
販 売 開 始 年 月 日：2018 年 6 月 15 日製 造 販 売 （ 輸 入 ） ・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

製造販売元：東亜薬品株式会社
発 売 元：日東メディック株式会社

製

剤

規

の

格

一

規

・

制

区

含

般

医薬情報担当者の連絡先

問

い

合

わ

せ

窓

口

日東メディック株式会社 おくすり相談窓口
TEL：03-3523-0345 FAX：03-6264-4086
医療関係者向けホームページ
https://www.nittomedic.co.jp/info/

本 IF は 2023 年 7 月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、ＩＦと略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載様式、ＩＦ記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。
ＩＦ記載要領 2008 以降、ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構（以下、ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009 年
より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のＩ
Ｆが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、IF 記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭ
Ｒ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」、「XIII.
備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。ＩＦは日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライン、製薬協コード・オブ・プラク
ティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、ＩＦを利用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。

目
Ⅰ．概要に関する項目 ······································· 1
1． 開発の経緯·························································· 1
2． 製品の治療学的特性·············································· 1
3． 製品の製剤学的特性·············································· 1
4． 適正使用に関して周知すべき特性 ···························· 1
5． 承認条件及び流通・使用上の制限事項······················· 1
6． RMP の概要························································· 1Ⅱ．名称に関する項目 ······································· 2
1.
2.
3.
4.
5.
6.

販売名 ································································ 2
一般名 ································································ 2構造式又は示性式················································· 2分子式及び分子量················································· 3
化学名（命名法）又は本質········································ 3
慣用名、別名、略号、記号番号 ································· 3

Ⅲ．有効成分に関する項目 ································· 4
1.
2.
3.

物理化学的性質···················································· 4
有効成分の各種条件下における安定性 ····················· 4
有効成分の確認試験法、定量法 ······························· 4

Ⅳ．製剤に関する項目 ······································· 5
1. 剤形 ··································································· 5
2. 製剤の組成·························································· 5
3. 添付溶解液の組成及び容量 ···································· 5
4. 力価 ··································································· 5
5. 混入する可能性のある夾雑物·································· 56. 製剤の各種条件下における安定性···························· 6
7. 調製法及び溶解後の安定性 ···································· 6
8. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ························· 7
9. 溶出性 ································································ 9
10. 容器・包装···························································· 9
11. 別途提供される資材類············································ 9
12. その他 ································································ 9

Ⅴ．治療に関する項目 ····································· 10
1.
2.
3.
4.
5.

効能又は効果······················································10
効能又は効果に関連する注意·································10
用法及び用量 ······················································10
用法及び用量に関連する注意·································10
臨床成績 ····························································10Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ······························ 121.
2.

薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ·················12
薬理作用 ····························································12

Ⅶ．薬物動態に関する項目 ······························· 13
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

血中濃度の推移···················································13
薬物速度論的パラメータ ········································13
母集団（ポピュレーション）解析 ································13
吸収 ··································································13
分布 ··································································13
代謝 ··································································14
排泄 ··································································14

次
8. トランスポーターに関する情報 ································ 14
9. 透析等による除去率 ············································· 14
10. 特定の背景を有する患者······································· 14
11. その他······························································· 14

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ·········· 15
1. 警告内容とその理由 ············································· 15
2. 禁忌内容とその理由 ············································· 15
3. 効能又は効果に関連する注意とその理由·················· 15
4. 用法及び用量に関連する注意とその理由·················· 15
5. 重要な基本的注意とその理由 ································· 15
6. 特定の背景を有する患者に関する注意····················· 15
7. 相互作用···························································· 16
8. 副作用······························································· 17
9. 臨床検査結果に及ぼす影響 ··································· 18
10. 過量投与···························································· 18
11. 適用上の注意······················································ 18
12. その他の注意······················································ 19

Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ···························· 20
1.
2.

薬理試験···························································· 20
毒性試験···························································· 20

Ⅹ．管理的事項に関する項目 ···························· 21
規制区分···························································· 21
有効期間···························································· 21
包装状態での貯法················································ 21
取扱い上の注意··················································· 21
患者向け資材······················································ 21
同一成分・同効薬 ················································· 21
国際誕生年月日··················································· 21
製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月
日、販売開始年月日·············································· 21
9. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容······················································ 21
10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容······ 21
11. 再審査期間························································· 21
12. 投薬期間制限に関する情報···································· 21
13. 各種コード ·························································· 22
14. 保険給付上の注意 ··············································· 22
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.

ⅩⅠ．文献 ······················································ 23
1.
2.

引用文献···························································· 23
その他の参考文献 ··············································· 23

ⅩⅡ．参考資料················································ 24
1.
2.

主な外国での発売状況·········································· 24
海外における臨床支援情報···································· 24

ⅩⅢ．備考 ····················································· 25
1.
2.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考
情報 ·································································· 25
その他の関連資料 ··············································· 25

Ⅰ．概要に関する項目

Ⅰ．概要に関する項目
1． 開発の経緯
ドルモロール配合点眼液「ニットー」はドルゾラミド塩酸塩（炭酸脱水酵素阻害薬）とチモロールマレイン酸塩（β 遮断薬）を含有する配合点眼液である。
ドルゾラミド塩酸塩は、炭酸脱水酵素阻害薬で、点眼することで眼毛様体に存在する炭酸脱水酵素を阻害し、房水産生を抑制することで眼圧下降作用を示す。日本においては 1999 年に緑内障・高眼圧症治療剤として発売されている。一方、チモロールマレイン酸塩は、非選択的な β 遮断薬で眼房水の産生抑制することにより、眼圧下降作用を示す。日本においては 1981 年に緑内障・高眼圧症治療剤として発売されている。
また、2010 年 6 月には、ドルゾラミド塩酸塩とチモロールマレイン酸塩の 2 成分を配合した点眼剤が発売されている。
本剤は、ドルゾラミド塩酸塩とチモロールマレイン酸塩の 2 成分を配合した 1 日 2 回点眼の後発医薬品
として、規格及び試験方法を設定、加速試験を実施し、2018 年 2 月に製造販売承認を取得し、2018
年 6 月発売に至った。
2． 製品の治療学的特性(1) ドルゾラミド塩酸塩とチモロールマレイン酸塩の配合点眼液である。
(2) 本剤は通常、1 日 2 回点眼の緑内障・高眼圧症治療剤である。
(3) 副作用については以下のとおりである。
ドルゾラミド塩酸塩・チモロールマレイン酸塩配合点眼液の重大な副作用として、眼類天疱瘡、気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全、心ブロック、うっ血性心不全、脳虚血、心停止、脳血管障害、全身性エリテマトーデス、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）が報告されている（17 頁参照）。
3． 製品の製剤学的特性(1) 5 分の 2 回転程度で開閉できる点眼容器である。
4． 適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知有無

タイトル、参照先

無

－

無

－

無
無

－
－

5． 承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない
6． RMP の概要
該当しない

1

Ⅱ．名称に関する項目

Ⅱ．名称に関する項目
1. 販売名(1) 和名
ドルモロール®配合点眼液「ニットー」(2) 洋名Dormolol® Combination Ophthalmic Solution 「NITTO」(3) 名称の由来
配合剤の統一ブランド名（日本ジェネリック医薬品学会の登録商標）
2. 一般名(1) 和名（命名法）
ドルゾラミド塩酸塩（JAN）
チモロールマレイン酸塩（JAN）(2) 洋名（命名法）
Dorzolamide Hydrochloride（JAN）
Dorzolamide（INN）
Timolol Maleate（JAN）
Timolol（INN）(3) ステム
carbonic anhydrase inhibitor（炭酸脱水酵素阻害剤）：-zolamide
β-adrenoreceptor antagonists（β-遮断剤）：-olol3.

構造式又は示性式〈ドルゾラミド塩酸塩〉〈チモロールマレイン酸塩〉

2Ⅱ．名称に関する項目
4.

分子式及び分子量〈ドルゾラミド塩酸塩〉
分子式：C10H16N2O4S3・HCl
分子量：360.90〈チモロールマレイン酸塩〉
分子式：C13H24N4O3S・C4H4O4
分子量：432.49

5.

化学名（命名法）又は本質〈ドルゾラミド塩酸塩〉(4S,6S)-4-Ethylamino-6-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b] thiopyran-2-sulfonamide
7,7-dioxide monohydrochloride（IUPAC）〈チモロールマレイン酸塩〉(2S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy)propan-2-ol
monomaleate（IUPAC）

6.

慣用名、別名、略号、記号番号
該当資料なし3

Ⅲ．有効成分に関する項目

Ⅲ．有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質(1) 外観・性状〈ドルゾラミド塩酸塩〉
白色の結晶性の粉末である。
〈チモロールマレイン酸塩〉
白色～微黄白色の結晶性の粉末である。
(2) 溶解性〈ドルゾラミド塩酸塩〉
水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。
薄めたアンモニア水（28）（13→400）に溶ける。
〈チモロールマレイン酸塩〉
酢酸（100）に溶けやすく、水又はエタノール（99.5）にやや溶けやすい。
0.1mol/L 塩酸試液に溶ける。
(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点〈ドルゾラミド塩酸塩〉
該当資料なし〈チモロールマレイン酸塩〉
約 197℃（分解）(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値〈ドルゾラミド塩酸塩〉
25
旋光度：［α］404.7 ：-16.0～-17.5° （脱水物に換算したもの 0.25g、水、25mL、100mm）
結晶多形が認められる。
〈チモロールマレイン酸塩〉
20
旋光度：［α］D ：-5.7～-6.2° （乾燥後、1.25g、1mol/L 塩酸試液、25mL、100mm）2.

有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3.

有効成分の確認試験法、定量法〈ドルゾラミド塩酸塩〉
確認試験法：日局「ドルゾラミド塩酸塩」による。
定量法：日局「ドルゾラミド塩酸塩」による。
〈チモロールマレイン酸塩〉
確認試験法：日局「チモロールマレイン酸塩」による。
定量法：日局「チモロールマレイン酸塩」による。

4

Ⅳ．製剤に関する項目

Ⅳ．製剤に関する項目
1. 剤形(1) 剤形の区別
水性点眼剤(2) 製剤の外観及び性状
無色澄明、わずかに粘稠性のある無菌水性点眼剤(3) 識別コード該当しない(4) 製剤の物性
pH：5.5～5.8
浸透圧比：0.95～1.25(5) その他該当しない
2. 製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量および添加剤
販売名

ドルモロール配合点眼液「ニットー」

有効成分

1mL 中
日局 ドルゾラミド塩酸塩 11.13mg（ドルゾラミドとして 10mg）
日局 チモロールマレイン酸塩 6.83mg（チモロールとして 5mg）

添加剤

クエン酸ナトリウム水和物、ヒドロキシエチルセルロース、D-マンニトール、ベンザルコ
ニウム塩化物、pH 調節剤(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量
該当しない
3.

添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4.

力価
該当しない

5.

混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし5

Ⅳ．製剤に関する項目
6.

製剤の各種条件下における安定性
ドルモロール配合点眼液「ニットー」において、各種条件下における安定性は以下であった 1)。
試験

保存条件

保存期間

保存形態

結果

加速試験

40℃
75%RH

6 箇月

ポリエチレン容器
紙箱包装

変化なし※1

長期保存試験

25℃
60%RH

36 箇月

ポリエチレン容器
紙箱包装

変化なし※2

苛酷試験

50℃
湿度成り行き60 日

ポリエチレン容器
紙箱包装

純度試験で規格外※3

低温試験

5℃
湿度成り行き3 箇月

ポリエチレン容器
紙箱包装

変化なし※4

ポリエチレン容器（無包装）

性状、粘度、pH、純度試
験、定量法で規格外※3

ポリエチレン容器
紙箱包装

変化なし※3

ポリエチレン容器
ラベルあり、
携帯袋（UV カット）

変化なし※3

曝光試験

25℃
60%RH

120 万 lx・hr

開封試験

室温
1 日 2 回 1 滴ずつ
滴下

30 日

ポリエチレン容器
紙箱包装

変化なし※3サイクル試験

5℃⇔40℃-25℃⇔25℃

2 サイクルポリエチレン容器
紙箱包装

変化なし※4※1 試験項目：性状、確認試験、浸透圧比、粘度、pH、純度試験、不溶性異物、不溶性微粒子、無菌、定量法※2 試験項目：性状、浸透圧比、粘度、pH、純度試験、無菌、定量法※3 試験項目：性状、浸透圧比、粘度、pH、純度試験、定量法※4 試験項目：性状、pH、定量法

7.

調製法及び溶解後の安定性
該当しない

6

Ⅳ．製剤に関する項目
8.

他剤との配合変化（物理化学的変化）
ドルモロール配合点眼液「ニットー」2mL と配合製剤 2mL との配合を行い、配合直後及び室温で 1 時間静置後の外観確認及び pH 測定を実施した。配合変化を認めた製剤は、アイファガン点眼液 0.1%、
カリーユニ点眼液 0.005%、トスフロ点眼液 0.3%、ベストロン点眼用 0.5%、リンデロン点眼・点耳・点鼻
液 0.1%、サンテゾーン点眼液（0.1%）、D・E・X0.1%点眼液 T、リザベン点眼液 0.5%、アレニスト点眼液
0.5%の 9 製剤であった 2)。
製品名
ルミガン点眼液 0.03%
トラバタンズ点眼液
0.004%
タプロス点眼液 0.0015%
キサラタン点眼液 0.005%
ラタノプロスト点眼液
0.005%「TOA」
ラタノプロスト点眼液
0.005%「ニットー」
レスキュラ点眼液 0.12%
アイファガン点眼液 0.1%
グラナテック点眼液 0.4%
デタントール 0.01%点眼液
ヒアレイン点眼液 0.1%
ヒアレイン点眼液 0.3%
ヒアレインミニ点眼液 0.3%
ヒアロンサン点眼液 0.1%
ヒアロンサン点眼液 0.3%
ヒアルロン酸ナトリウム PF
点眼液 0.1%「日点」
ジクアス点眼液 3%
ムコスタ点眼液 UD2%
カリーユニ点眼液 0.005%
カタリン K 点眼用 0.005%

試験項目
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH

配合直後
変化なし
5.934
変化なし
5.155
変化なし
5.740
変化なし
6.330
変化なし
6.335
変化なし
5.966
変化なし
5.737
黄色の消失
5.417
変化なし
5.782
変化なし
5.063
変化なし
5.708
変化なし
5.711
変化なし
5.703
変化なし
5.266
変化なし
5.696
変化なし
5.189
変化なし
5.914
変化なし
5.702
固体が溶解し、液が黄変
5.741
変化なし
5.157

7

1 時間後
変化なし
5.948
変化なし
5.158
変化なし
5.741
変化なし
6.335
変化なし
6.349
変化なし
5.978
変化なし
5.743
黄色の消失
5.417
変化なし
5.786
変化なし
5.065
変化なし
5.708
変化なし
5.708
変化なし
5.711
変化なし
5.285
変化なし
5.707
変化なし
5.188
変化なし
5.923
変化なし
5.706
固体が溶解し、液が黄変
5.746
変化なし
5.149

Ⅳ．製剤に関する項目
製品名
クラビット点眼液 0.5%
クラビット点眼液 1.5%
レボフロキサ シン 点眼 液
0.5%「TOA」
レボフロキサ シン 点眼 液
1.5%「TOA」
レボフロキサ シン 点眼 液
1.5%「杏林」
タリビッド点眼液 0.3%
トスフロ点眼液 0.3%
ベガモックス点眼液 0.5%
ガチフロ点眼液 0.3%
ベストロン点眼用 0.5%
トブラシン点眼液 0.3%
クロラムフェニコール点眼
液 0.5%「ニットー」
リンデロン点眼・点耳・点鼻液 0.1%
サンテゾーン点眼液（0.1%）
D・E・X0.1%点眼液 T
フルメトロン点眼液 0.1%
フルオロメトロン 0.1%点眼
液T
点眼・点鼻用リンデロン A
液
ジクロード点眼液 0.1%
ジクロフェナック点眼液
0.1%
ブロナック点眼液 0.1%
ブロムフェナク Na 点眼液
0.1%「ニットー」
ニフラン点眼液 0.1%
ムルキナ点眼液 0.1%

試験項目
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH
性状
pH

配合直後
変化なし
5.88
変化なし
6.14
変化なし
6.05
変化なし
6.06
変化なし
6.04
変化なし
5.78
変化なし
5.53
変化なし
5.71
変化なし
5.74
変化なし
5.890
変化なし
6.013
変化なし
5.116
変化なし
6.95
白濁した
5.71
白濁した
5.58
変化なし
6.16
変化なし
6.09
変化なし
6.46
変化なし
5.43
変化なし
5.29
変化なし
5.84
変化なし
6.24
変化なし
5.79
変化なし
5.44

8

1 時間後
変化なし
5.87
変化なし
6.09
変化なし
6.05
変化なし
6.05
変化なし
6.04
変化なし
5.80
白濁した
5.50
変化なし
5.64
変化なし
5.75
白濁した
5.905
変化なし
6.033
変化なし
5.108
白濁した
6.95
より白濁した5.72
より白濁した
5.58
変化なし
6.16
変化なし
6.09
変化なし
6.44
変化なし
5.51
変化なし
5.33
変化なし
5.83
変化なし
6.22
変化なし
5.79
変化なし
5.44

Ⅳ．製剤に関する項目
製品名

試験項目
配合直後
1 時間後
性状
変化なし
変化なし
アレジオン点眼液 0.05%
pH
6.14
6.14
性状
変化なし
変化なし
パタノール点眼液 0.1%
pH
6.26
6.26
性状
白濁した
より白濁した
リザベン点眼液 0.5%
pH
5.61
5.58
性状
白濁した
より白濁したアレニスト点眼液 0.5%
pH
5.50
5.50
性状
変化なし
変化なし
リボスチン点眼液 0.025%
pH
5.87
5.88
性状
変化なし
変化なし
レボカバスチン塩酸塩点
眼液 0.025%「ニットー」
pH
6.32
6.34
性状
変化なし
変化なし
ザジテン点眼液 0.05%
pH
5.76
5.77
性状
変化なし
変化なし
フサコール点眼液 0.05%
pH
5.75
5.75
性状
変化なし
変化なし
パピロックミニ点眼液 0.1%
pH
5.87
5.88
性状
変化なし
変化なし
タリムス点眼液 0.1%
pH
5.66
5.67
性状
変化なし
変化なし
人工涙液マイティア点眼
液
pH
5.45
5.45
性状
変化なし
変化なし
ピュラクルなみだ液 EYE
pH
5.32
5.32
性状
変化なし
変化なし
ソフトサンティア
pH
5.18
5.19
配合相手製品の製品名は、2018 年 5 月時点の各製品添付文書によるものであり、変更に留意すること。
9.

溶出性
該当しない

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装プラスチック点眼容器：5mL×5、5mL×10(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
容 器：ポリエチレン
中 栓：ポリエチレン
キャップ：ポリプロピレン
11. 別途提供される資材類
投薬袋、「Ⅹ．5．患者向け資材」を参照すること。
12. その他該当しない

9

Ⅴ．治療に関する項目

Ⅴ．治療に関する項目
1.

効能又は効果次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分な場合：緑内障、高眼圧症

2.

効能又は効果に関連する注意
5. 効能又は効果に関連する注意
5.1 単剤での治療を優先すること。

3. 用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
1 回 1 滴、1 日 2 回点眼する。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4.

用法及び用量に関連する注意
設定されていない

5. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験
1．国内第Ⅲ相試験
原発開放隅角緑内障又は高眼圧症の患者 474 例（有効性解析対象 463 例）を対象とした国内第Ⅲ相二重盲検比較試験において、観察期に 0.5%チモロール点眼液を 1 日 2 回 4 週間投与した後、治療期に 1%ドルゾラミド塩酸塩/0.5%チモロールマレイン酸塩点眼液（以下、配合剤）1 日 2回又は各対照薬［対照薬：0.5%チモロール点眼液 1 日 2 回（以下、チモロール群）、1%ドルゾラミ
ド点眼液 1 日 3 回/0.5%チモロール点眼液 1 日 2 回併用（以下、併用療法群）］をそれぞれ 8 週間投与した結果、治療期 8 週時の眼圧変化量の最小二乗平均は、配合剤群、チモロール群及び併用療法群において、それぞれ－2.50mmHg、－1.82mmHg 及び－2.78mmHg であり、配合剤のチモロールに対する優越性及び併用療法に対する非劣性が示された（ベースライン眼圧値
を共変量、投与群を要因とした共分散分析）。
副作用（臨床検査値の副作用を含む）は、配合群 189 例中 26 例（13.8%）に認められ、主な副作
用は滴下投与部位刺激感 6.9%（13/189 例）であった 3）。

10

Ⅴ．治療に関する項目
最終評価時（治療期 8 週時又は中止時）における投与 2 時間後の眼圧値及びベースラインからの眼圧変化量（mmHg）の比較（FAS：463 例）
眼圧値（mmHg）
測定時期
配合剤群
チモロール群
併用療法群（n=185）（n=90）（n=188）
ベースライン
20.58±2.07
20.27±1.85
20.41±2.32（治療期開始時）の眼圧値
最終評価時の眼圧値18.04±2.79
18.51±2.91
17.64±2.90
眼圧変化量の最小二乗平均
－2.50
－1.82
－2.78
［95%信頼区間］［－2.86,－2.15］[－2.33,－1.31］［－3.13,－2.43］
配合剤群との差
－0.68
0.28
－
［－0.22,0.78］［95%信頼区間］［－1.30,－0.06］
平均値±標準偏差2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データ
ベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない(7) その他該当しない

11

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1.

薬理学的に関連ある化合物又は化合物群〈ドルゾラミド塩酸塩〉
ブリンゾラミド、アセタゾラミド等〈チモロールマレイン酸塩〉
カルテオロール塩酸塩、ベタキソロール塩酸塩等
注意：関連のある化合物の効能・効果は最新の電子添文を参照すること。

2. 薬理作用(1) 作用部位・作用機序
本剤の配合成分であるドルゾラミド塩酸塩は、炭酸脱水酵素アイソザイムⅡの阻害薬である。一方の配合成分であるチモロールマレイン酸塩は、非選択的 β-受容体遮断薬である。両剤は異なる作用機序により眼圧下降作用を示す。
・炭酸脱水酵素阻害作用
炭酸脱水酵素は眼を含む多くの組織に存在し、生体内での二酸化炭素の水和、炭酸の脱水の可逆的反応（CO2+H2O⇔H2CO3）をあずかる酵素である。ドルゾラミド塩酸塩は毛様体に存在するこの酵素を特異的に阻害し、炭酸水素イオンの形成を遅延させ、ナトリウムの液輸送を低下させることにより、
房水産生を抑制し、眼圧下降作用を示すと考えられる 4）~6）。
・β-受容体遮断作用
チモロールマレイン酸塩の眼圧下降作用機序の詳細は明らかではないが、サル、健康成人でのフルオロフォトメトリー試験及び緑内障患者でのトノグラフィー試験において、主に房水産生の抑制によることが示唆されている 7）~10）。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
1．眼圧下降作用
カニクイザルにおけるアルゴンレーザー処置高眼圧及び白色ウサギにおける α-キモトリプシン誘発
高眼圧に対し、2%ドルゾラミド塩酸塩/0.5%チモロールマレイン酸塩点眼液注)の点眼により有意な眼圧下降効果が認められている。また、正常眼圧白色ウサギにおいても同様に 2%ドルゾラミド塩酸塩/0.5%チモロールマレイン酸塩点眼液の点眼により眼圧下降効果が認められている 11）。
注）本剤の承認された濃度は 2%ドルゾラミド塩酸塩/0.5%チモロールマレイン酸塩点眼液である。
2．血管拡張作用
ブタを用いた実験において、ドルゾラミド塩酸塩 500mg の静脈投与による網膜血管拡張作用が認められている 12）。
3．眼血流への作用
正常眼圧緑内障患者に、1%ドルゾラミド塩酸塩点眼液を 1 日 3 回、2 週間点眼した結果、網膜中心動脈の最低血流速度の上昇が認められた 13）。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし12

Ⅶ．薬物動態に関する項目

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
健康成人男性（8 例）に 2.5%ドルゾラミド点眼液を 1 回 1 滴、1 日 3 回、7 日間点眼したとき、全血中ド
ルゾラミド濃度は投与 8 日目に最高 1028ng/mL であった 14）。
健康成人（8 例）に 0.5%チモロール点眼液 1 回 40μL を単回点眼したとき、最高血漿中チモロール濃度は 1.14ng/mL であった 15）。
(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
該当資料なし2. 薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
該当資料なし(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3. 母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4.

吸収
該当資料なし5. 分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
該当資料なし(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
有色ウサギに 2%ドルゾラミド塩酸塩/0.5%チモロールマレイン酸塩点眼液注）を 1 回点眼したとき、いずれの配合成分も前眼部及び後眼部の各眼組織（角膜、虹彩、毛様体、房水、水晶体、硝子体、網膜、13

Ⅶ．薬物動態に関する項目
脈絡膜及び強膜）に広範に分布した。また、両成分ともに前眼部の角膜及び虹彩・毛様体に高濃度で分布した 16）。
注）本剤の承認された濃度は 2%ドルゾラミド塩酸塩/0.5%チモロールマレイン酸塩点眼液である。
(6) 血漿蛋白結合率
・ドルゾラミド濃度 0.1μg/mL 及び 1.0μg/mL でのヒト血漿タンパク結合率はそれぞれ 30.1%及び 27.8%であった 17）（in vitro）。
・ヒト赤血球においてドルゾラミドの結合部位は高親和性及び低親和性の 2 種類の存在が示唆された。
ドルゾラミドのヒト炭酸脱水酵素Ⅱ及び炭酸脱水酵素Ⅰに対する解離定数（Kd 値）は、それぞれ0.0006μmol/L 及び 2.43μmol/L であった 18）（in vitro）。
・チモロールの血漿タンパク結合率は約 60%である 19）。
6. 代謝
(1) 代謝部位及び代謝経路
14
C-チモロール 4mg を単回経口投与した後のヒト尿中には、ジメチルエチルアミノ基が脱離して生成されたカルボン酸代謝物、及びモルホリン環が開裂した代謝物が認められた（外国人データ）20）, 21）。
(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
ドルゾラミドは主として CYP2C9、2C19 及び 3A4 によって代謝される 22）（in vitro）。チモロールは主として CYP2D6 によって代謝される 23）。
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし7.

排泄
健康成人男性（8 例）に、2.5%ドルゾラミド点眼液を 1 回 1 滴、1 日 3 回、7 日間点眼したとき、ドルゾラ
ミドの尿中排泄量は投与 8 日目までに全投与量の約 0.6%であった 14）。

8.

トランスポーターに関する情報
該当資料なし9.

透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者
該当資料なし11. その他
1．薬物相互作用
ヒト肝ミクロソームを用いてチモロールの代謝に及ぼすドルゾラミドの影響を評価した。ドルゾラミド
200μmol/L 添加時のチモロール（基質濃度：79nmol/L）の代謝率は対照試料（ドルゾラミド添加濃度：0μmol/L）に対して 96%であり、ドルゾラミドはチモロールの代謝を阻害しなかった 24）。
2．生物学的同等性試験
ドルモロール配合点眼液「ニットー」は、コソプト配合点眼液の分析結果に基づき添加剤の種類及び含量（濃度）がコソプト配合点眼液と同一となるよう処方設計を行ったものであり、pH、粘度、浸透圧などの物理化学的性質が近似することから、生物学的に同等とみなされた。

14

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1.

警告内容とその理由設定されていない

2.

禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 気管支喘息又はその既往歴のある患者、気管支痙攣又は重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［喘息発作の誘発・増悪がみられるおそれがある。］［11.1.2 参照］
2.3 コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック（Ⅱ、Ⅲ度）又は心原性ショックのある患者［これらの症状を増悪させるおそれがある。］［11.1.3 参照］
2.4 重篤な腎障害のある患者［9.2.1 参照］

3.

効能又は効果に関連する注意とその理由「Ⅴ．2．効能又は効果に関連する注意」を参照すること。

4.

用法及び用量に関連する注意とその理由設定されていない

5.

重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 全身的に吸収される可能性があり、β 遮断剤又はスルホンアミド系薬剤の全身投与時と同様の副作
用があらわれることがあるので、留意すること。特に、重篤な副作用もしくは過敏症状があらわれた
場合には投与を中止すること。
8.2 縮瞳剤からチモロールマレイン酸塩製剤に切り替える場合、縮瞳作用の消失に伴い、屈折調整を必要とすることがある。

6. 特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 肺高血圧による右心不全のある患者
肺高血圧による右心不全の症状を増悪させるおそれがある。［11.1.3 参照］
9.1.2 うっ血性心不全のある患者
うっ血性心不全の症状を増悪させるおそれがある。［11.1.3 参照］
9.1.3 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者
アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。
9.1.4 コントロール不十分な糖尿病のある患者
血糖値に注意すること。低血糖症状をマスクすることがある。
9.1.5 眼内手術の既往等のある患者
角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。
9.1.6 急性閉塞隅角緑内障の患者
本剤を用いる場合には、薬物療法以外に手術療法などを考慮すること。
(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎障害のある患者
投与しないこと。ドルゾラミド塩酸塩及びその代謝物は主に腎より排泄されるため、体内に蓄積する

15

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
おそれがある。［2.4 参照］(3) 肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。
(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
ドルゾラミド塩酸塩の動物実験（ウサギ、経口）において、母動物に代謝性アシドーシスを生じる用量を投与したとき、胎児の中軸骨格奇形が報告されている。
また、チモロールマレイン酸塩の動物実験（経口）において、器官形成期のラットに 500mg/kg/day を投与したとき骨化遅延が、マウスに 1,000mg/kg/day、ウサギに 200mg/kg/day を投与したとき、死亡胎児数の増加が認められている。
(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。チモロー
ルマレイン酸塩はヒト母乳中へ移行することがある。
(7) 小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
(8) 高齢者
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。
7.

相互作用
10 相互作用
ドルゾラミドは、主として CYP2C9、2C19 及び 3A4 によって代謝される。チモロールは、主としてCYP2D6 によって代謝される。［16.4 参照］(1) 併用禁忌とその理由設定されていない16

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
オミデネパグ イソプロピル

機序・危険因子
機序不明

アドレナリン
ジピベフリン塩酸塩

散瞳作用が助長されたとの報告
がある。

機序不明

カテコールアミン枯渇剤：
レセルピン等

交感神経系に対し、過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈を生じ、眩暈、失神、起立性低血圧を起こすことがある。

カテコールアミンの枯渇を起こす薬剤は、β-遮断作用を相加的に増強する可能性がある。

眼圧下降あるいは β-遮断剤の全身的な作用が増強されることがある。

作用が相加的にあらわれることがある。

房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こすおそれがある。

相互に作用が増強される。

心刺激伝導障害（徐脈、房室ブロック等）があらわれるおそれがある。

相加的に作用（心刺激伝導抑制作用）を増強させる。

β- 遮 断 作 用 （ 例 え ば 心 拍 数 減少、徐脈）が増強するとの報告がある。

これらの薬剤は本剤の代謝酵素である P450（CYP2D6）を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

炭酸脱水酵素阻害剤の全身的な作用が増強される可能性がある。

作用が相加的にあらわれる可能性がある。

本剤を大量のアスピリンと併用す
ると、双方又は一方の薬剤の副作用が増強される可能性がある。

経口炭酸脱水酵素阻害剤では次のようなことが報告されている。アスピリンは炭酸脱
水酵 素 阻害 剤の 血 漿蛋白
結合と腎からの排泄を抑制
し、炭酸脱水酵素阻害剤は血液の pH を低下させ、サリチル酸の血漿から組織への移行を高める可能性がある。

β-遮断剤（全身投与）：
アテノロール
プロプラノロール塩酸塩
メトプロロール酒石酸塩
カルシウム拮抗剤：
ベラパミル塩酸塩
ジルチアゼム塩酸塩
ジギタリス製剤：
ジゴキシン
ジギトキシン
CYP2D6 阻害作用を有する薬剤
キニジン硫酸塩水和物
選択的セロトニン再取り込み阻害剤
炭酸脱水酵素阻害剤（全身投与）：
アセタゾラミド

アスピリン（大量）8.

臨床症状・措置方法
結膜充血等の眼炎症性副作用の
発現頻度の上昇が認められている。

副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 眼類天疱瘡（頻度不明）

17

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等があらわれることがある。
11.1.2 気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全（いずれも頻度不明）
β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全があらわれることがある。［2.2 参照］
11.1.3 心ブロック、うっ血性心不全、心停止（いずれも頻度不明）
β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、心ブロック、うっ血性心不全、心停止があらわれることがある。［2.3、9.1.1、9.1.2 参照］
11.1.4 脳虚血、脳血管障害（いずれも頻度不明）
11.1.5 全身性エリテマトーデス（頻度不明）
11.1.6 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN）（いずれも頻度不明）(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
5%以上
1～5%未満1%未満
頻度不明
眼刺激症状（しみ 角 膜 炎 、 結 膜 充 角膜びらん・角膜上 角膜知覚低下、複視、霧視・る ・ 灼 熱 感 ・ 異 物 血、点眼直後にみ 皮障害等の角膜障 視力低下等の視力障害、眼感・流涙・疼痛・そ ら れ る 眼 の か す 害、眼瞼炎
乾燥感、眼のべとつき感、眼眼 う痒感等）み、眼痛
瞼下垂、眼脂、羞明、眼底黄斑 部 の 浮 腫 ・ 混 濁 注 ） 、結 膜炎、結膜浮腫、白色の結膜下沈着物
失神、浮腫、レイノー現象、四循環器
肢冷感、動悸、徐脈等の不整
脈、低血圧
頭痛
抑 うつ 、重症 筋無力症の増精 神
悪、悪夢、感覚異常、浮動性
神経系
めまい、不眠下痢、消化不良、悪心、口
消化器
渇、腹痛
脱力感、耳鳴、不快、胸部圧
迫感、発疹、倦怠感、咳、苦その他
味、四肢のしびれ、筋肉痛、
味覚異常
注）無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用した場合
9.

臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない

10. 過量投与設定されていない
11. 適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合には、点眼前にレンズを外し、点眼後少なくとも 5～

18

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
10 分間の間隔をあけて再装用すること。
・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・患眼を開瞼して結膜嚢内に点眼し、1～5 分間閉瞼して涙嚢部を圧迫させた後、開瞼すること。
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも 5 分以上間隔をあけてから点眼すること。
・遮光して保存すること。
12. その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
本剤投与により高度の流涙を伴う眼刺激症状が発現した場合には、薬剤が洗い流され、所期の効果が得られないことがある。
(2) 非臨床試験に基づく情報
設定されていない19

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」を参照すること。
(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし20

Ⅹ．管理的事項に関する項目

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1.

規制区分
製
剤：ドルモロール®配合点眼液「ニットー」 処方箋医薬品注）注）注意－医師等の処方箋により使用すること
有効成分：ドルゾラミド塩酸塩：該当しない
チモロールマレイン酸塩：劇薬

2.

有効期間
有効期間：3 年

3.

包装状態での貯法
室温保存

4.

取扱い上の注意
20. 取扱い上の注意
外箱開封後は、遮光して保存すること。

5.

患者向け資材
患者向医薬品ガイド：無くすりのしおり：有その他の患者向け資材：ドルモロール®配合点眼液「ニットー」を使用される方へ

6.

同一成分・同効薬
同一成分薬：コソプト®配合点眼液
同 効 薬：単剤製品名〈炭酸脱水酵素阻害薬〉アセタゾラミド、ブリンゾラミド〈β 受容体遮断剤〉チモロールマレイン酸塩点眼液、カルテオロール塩酸塩点眼液

7.

国際誕生年月日1998 年 2 月 19 日（メキシコ）

8.

製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
販売名
ドルモロール
配合点眼液「ニットー」

9.

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日2018 年 2 月 15 日

23000AMX00307000

2018 年 6 月 15 日

2018 年 6 月 15 日

効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は、療担規則及び薬担規則並びに療担基準に基づき厚生労働大臣が定める掲示事項等（平成18 年厚生労働省告示第 107 号）の一部を改正した平成 20 年厚生労働省告示第 97 号（平成 20 年 3
月 19 日付）の「投薬期間に上限が設けられている医薬品」には該当しない。

21

Ⅹ．管理的事項に関する項目
13. 各種コード
販売名
ドルモロール
配合点眼液「ニットー」

厚生労働省薬価基準

個別医薬品コード

収載医薬品コード（YJ コード）

1319819Q1046

1319819Q1046

14. 保険給付上の注意
本剤は診療報酬における後発医薬品である。

22

HOT（9 桁）番号
126402901

レセプト電算処理
システム用コード
622640201

ⅩⅠ．文献

ⅩⅠ．文献
1.

引用文献
1） 社内資料：ドルモロール配合点眼液「ニットー」の安定性試験
2） 社内資料：ドルモロール配合点眼液「ニットー」の配合変化試験
3） 北澤克明ほか：日本眼科学会雑誌．2011；115（6）：495-507
4） Vanlandingham BD, et al.：Ophthalmology.1998；105（8）：1537-1540
5） 中島正之：あたらしい眼科．1993；10（6）：959-964
6） Iester M：Clin Ophthalmol.2008；2（3）：517-523
7） Miichi H, et al.：Invest Ophthalmol Vis Sci.1983；24（9）：1269-1275
8） 新家真ほか：日本眼科学会雑誌．1980；84（10）：1436-1446
9） 藤永豊ほか：眼科臨床医報．1980；74（4）：409-414
10）玉田康房ほか：日本眼科紀要．1980；31（10）：1667-1673
11）サル及びウサギの高眼圧症モデル並びに正常眼圧ウサギにおける 2%ドルゾラミド/0.5%チモロー
ル点眼液を用いた効力を裏付ける試験（コソプト配合点眼液：2010 年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
12）Pedersen DB, et al.：Graefe's Arch Clin Exp Ophthalmol.2005；243：163-168
13）江見和雄：あたらしい眼科．2001；18（2）：255-257
14）北澤克明ほか：臨床医薬．1993；9（6）：1309-1325
15）Korte JM, et al.：Graefe's Arch Clin Exp Ophthalmol.2002；240：430-435
16）有色ウサギにおける眼組織分布試験（コソプト配合点眼液：2010 年 4 月 16 日承認、申請資料概要
2.6.4.4）
17）原健一ほか：薬物動態．1995；10（1）：1-17
18）Hasegawa T, et al.：Drug Metab Dispos.1994；22（3）：377-382
19）第十八改正日本薬局方解説書（廣川書店）.2021：C-326620）Wasson B. K, et al.：J. Med. Chem.1980；23（11）：1178-1184
21）Tocco, D. J, et al.：Drug Metab. Dispos.1975；3（5）：361-370
22）Wong BK, et al.：ISSX Proceedings.1995；8：140-140
23）Volotinen M, et al.：Drug Metab Dispos.2007；35（7）：1135-1141
24）ヒト肝ミクロソームによるチモロールの代謝に及ぼすドルゾラミドの影響（コソプト配合点眼液：2010
年 4 月 16 日承認、申請資料概要 2.7.2.2）

2.

その他の参考文献
該当資料なし23

ⅩⅡ．参考資料

ⅩⅡ．参考資料1.

主な外国での発売状況
該当しない

2.

海外における臨床支援情報
該当資料なし24

ⅩⅢ．備考ⅩⅢ．備考
1.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり，加工等の可否を示すものではない。

(1) 粉砕該当資料なし(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
該当資料なし2.

その他の関連資料
該当資料なし25