210.0

表天抗プラスミン剤＊＊2013年 4 月改訂（第 8 版）
＊2007年 4 月改訂
貯法 室温保存
使用期限 包装に表示の使用期限内に使用すること。

日本薬局方

05
日本標準商品分類番号873327、87449

トラネキサム酸注射液

注5％
注10％
承 認 番 号 21400AMZ00157 21400AMZ00158
薬 価 収 載 2002年 7 月 2002年 7 月
販 売 開 始 2002年 9 月 2002年 9 月
再 評 価 結 果 1977年10月 1977年10月※注意−医師等の処方箋により使用すること

2 . 相互作用（ 1 ）併用禁忌（併用しないこと）【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

1 . トロンビンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
2 . 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者【組成・性1 .組 成1 アンプル中にそれぞれ次の成分を含有

薬剤名等

2 . 製剤の性状

浸 透 圧 比外 観（生理食塩液対比）
トランサミン注 5 ％ 7.0〜8.0
約1
無色澄明の液トランサミン注10％ 7.0〜8.0
約2【効pH能・効果】

全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向（白血病、再生不良性貧血、紫斑病等、及び手術中・術後の異常‌出血）○局所線溶亢進が関与すると考えられる異常出血（肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、前立腺手術中・術後の‌異常出血）○下記疾患における紅斑・腫脹・そう痒等の症状‌湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹○下記疾患における咽頭痛・発赤・充血・腫脹等の症状‌扁桃炎、咽喉頭炎○口内炎における口内痛及び口内粘膜アフター

297.0

○

【用法

【使用・用量】

注意】

トラネキサム酸として、通常成人 1 日250〜500mgを 1 〜 2 回に分けて静脈内又は筋肉内注射する。術中・術後等には必要に応じ1 回500〜1,000mgを静脈内注射するか、又は500〜2,500mgを点滴静注する。
トランサミン注 5 %：‌‌通常成人 1 日 5 〜10mL（ 1 〜 2 アンプル）を 1 〜 2 回に分けて静注又は筋注する。
術中・術後等、必要に応じ 1 回10〜50mL（ 2 〜10アンプル）を点滴静注する。
トランサミン注10%：‌‌通常成人 1 日2.5〜 5 mLを 1 〜 2 回に分けて静注又は筋注する。術中・術後等、必要に応じ 1 回 5 〜10mLを静注するか、又は 5 〜25mLを点滴静注する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

上の1 . 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）（1）
血栓のある患者（脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等）
及び血栓症があらわれるおそれのある患者［血栓を安定化するおそれがある。］（2）
消費性凝固障害のある患者（ヘパリン等と併用すること）［血栓を安定化するおそれがある。］（3）
術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者［静脈血栓を生じやすい状態であり、本剤投与により血栓を安定化するおそれがある。離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている。］（4）
腎不全のある患者［血中濃度が上昇することがある。］

機序・危険因子

血栓形成傾向があ 血栓形成を促進する
らわれるおそれが 作 用 が あ り、 併 用により血栓形成傾向ある。
が増大する。

トロンビン状】

販 売 名
有効成分
トランサミン注 5 ％ トラネキサム酸（日局） 250mg/ 5 mL（ 5 W/V%）
トラネキサム酸（日局） 250mg/2.5mL（10W/V%）
トランサミン注10％
トラネキサム酸（日局） 1 g /10 mL（10W/V%）
販 売 名

臨床症状・措置方法（2）
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等臨床症状・措置方法

機序・危険因子

ヘモコアグラーゼ 大 量 併 用 に よ り‌ ヘモコアグラーゼに血栓形成傾向があ よって形成されたフィらわれるおそれが ブリン塊は、 本剤の抗プラスミン作用にある。
よって比較的長く残存し閉塞状態を持続させるおそれがあると考えられている。
バトロキソビン 血栓・塞栓症を起 バトロキソビンによっこすおそれがある。 て生成するdesAフィブリンポリマーの分解を阻害する。
凝固因子製剤 口腔等、線溶系活 凝固因子製剤は凝固‌ プタコグアルファ 性が強い部位では 系を活性化させるこエ凝固系がより亢進 とにより止 血 作用を等するおそれがある。 発現する。一方、本剤は線溶系を阻害することにより止血作用を発現する。
3 . 副作用総症例数2,972例中報告された主な副作用は悪心0.07%（ 2件 ）、 嘔 吐0.17%（ 5 件 ）、 食 欲 不 振0.03%（ 1 件 ）、 下 痢0.07%（ 2 件）、眠気0.03%（ 1 件）等であった。
‌〔文献集計による（再審査対象外）〕（ 1 ）重大な副作用（頻度不明注））
1 ）ショック：ショックを起こすことがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
＊＊ 2 ）
痙攣：人工心肺を用いた心臓大血管手術の周術期に本剤を投与した患者において、術後に痙攣があらわれることがある。また、人工透析患者において痙攣があらわれたとの報告がある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用（2）
下記の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
0.1〜 1 %未満

過敏症
消化器 悪心、嘔吐
眼0.1%未満そう痒感、発疹等
食欲不振、下痢
眠気、頭痛

その他

頻度不明注）

一過性の色覚異常（静脈内注射時）

注）‌自発報告又は海外において認められている副作用のため頻度不明。

－1－

®登録商標

品

名 トランサミン注 DI 用

本コード

校

三校

作業者印
松井

仮コード

1410-0227-10

制作日

MC

2015.12.08 E
AC色アイアカトラップ

（）
角度

調

kk6w7

APP.TB

210.0

裏【薬4 . 高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
5 . 適用上の注意（1）‌静 脈内注射時：ゆっくり静脈内に投与すること（急速に投与すると、まれに悪心、胸内不快感、心悸亢進、血圧低下等があらわれることがある）。
（2）‌筋 肉内注射時：筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため下記の点に注意すること。
1）
注射部位については、神経走行部位を避けて慎重に‌投与すること。
2）
くりかえし注射する場合には、左右交互に注射する‌など、同一部位を避けること。なお、低出生体重児・新生児・乳児・幼児・小児には特に注意すること。
3）
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射‌すること。
（3）‌開 封時：アンプルカット時の異物混入を避けるため、‌エタノール消毒綿等で清拭しカットすること。
6 . その他の注意
イヌに長期・大量投与したところ網膜変性があらわれたとの報告がある。

【薬物動天効薬

理】

線維素溶解現象（線溶現象）は生体の生理的ならびに病的状態において、フィブリン分解をはじめ、血管の透過性亢進等に関与し、プラスミンによって惹起される生体反応を含め、種々の出血症状やアレルギー等の発生進展や治癒と関連している。
トラネキサム酸は、このプラスミンの働きを阻止し、抗出血・抗アレルギー・抗炎症効果を示す。
1 . 抗プラスミン作用 2 〜 6 ）トラネキサム酸は、プラスミンやプラスミノゲンのフィブリンアフィニティー部位であるリジン結合部位（LBS）と強く結合し、プラスミンやプラスミノゲンがフィブリンに結合するのを阻止する。このため、プラスミンによるフィブリン分解は強く抑制される。更に、α2-マクログロブリン等血漿中アンチプラスミンの存在下では、トラネキサム酸の抗線溶作用は一段と強化される。
2 . 止血作用 2 ）異常に亢進したプラスミンは、血小板の凝集阻止、凝固因子の分解等を起こすが、軽度の亢進でも、フィブリン分解がまず‌特異的に起こる。したがって一般の出血の場合、トラネキサム酸は、このフィブリン分解を阻害することによって止血すると考えられる。
3 . 抗アレルギー・抗炎症作用 7 〜10）
トラネキサム酸は、血管透過性の亢進、アレルギーや炎症性‌病変の原因になっているキニンやその他の活性ペプタイド等のプラスミンによる産生を抑制する（モルモット、ラット）。

態】＊【有効成分に関する理化学的知見】

1 . 血中濃度 1 ）健 康 成 人 に ト ラ ネ キ サ ム 酸500mgを 単 回 筋 肉 内 投 与 又 は1,000mgを単回静脈内投与した場合、血漿中濃度推移は次の‌とおりであった。

一般名：‌‌トラネキサム酸（Tranexamic‌Acid）
化学名：‌‌trans-4-（Aminomethyl）cyclohexanecarboxylic‌acid
分子式：‌‌C8H15NO2
分子量：‌‌157.21
構造式：‌

トラネキサム酸単回静脈内投与及び単回筋肉内投与時の血漿中濃度推移297.0

性状：‌‌白 色の結晶又は結晶性の粉末である。水に溶けやすく、‌
エタノール（99.5）にほとんど溶けない。

【取 扱 い 上 の 注 意】

本品は、「ワンポイントカットアンプル」を使用しているので、‌アンプル枝部のマークを上にして、反対方向に折りとること。

【
単回静脈内投与及び単回筋肉内投与におけるトラネキサム酸の薬物動態パラメーター
投与量

投与法

500mg
1,000mg

筋注
静注

Tmax（hr）
0.5−

Cmax（μg/mL）
21.260.0注）

t1/2（hr）
2.0
1.9

Vd（L）
−42.4

【主注）投与15分後床成装】

要文

50アンプル50アンプル50アンプル献】

1 ）佐野光司ほか：臨床薬理‌1976；7（4）：375-382
2 ）安孫子雍史：Med‌Pharm.‌1976；10（1）：7-113 ）Iwamoto‌M：Thrombos‌Diathes‌Haemorrh.‌1975；33（3）：573-585
4 ）Markus‌G,‌et‌al.：J‌Biol‌Chem.‌1979；254（4）：1211-1216
5 ）Abiko‌Y,‌et‌al.：Biochim‌Biophys‌Acta.‌1969；185（2）：424-431
6 ）Abiko‌Y,‌et‌al.：Biochim‌Biophys‌Acta.‌1970；214（3）：411-418
7 ）山田外春ほか：プラスミン研究会報告集‌1974；14：364-366
8 ）木村義民ほか：アレルギー‌1966；15（9）：755-763
9 ）近藤元治：プラスミン研究会報告集‌1966；6：36-37
10）山崎英正ほか：日本薬理学雑誌‌1967；63（6）：560-5712 .分 布参考（動物実験）
マウスに14C-トラネキサム酸を単回静脈内投与及び単回筋肉内投与した場合の組織内分布は、肝、腎、肺で高く、膵、副腎、脾、前立腺、結腸、子宮、心、筋肉がこれに次ぎ、脳では低かった。
3 . 代謝、排泄 1 ）健 康 成 人 に ト ラ ネ キ サ ム 酸500mgを 単 回 筋 肉 内 投 与 又 は1,000mgを単回静脈内投与した場合、トラネキサム酸は速やかに吸収され、投与後24時間以内に投与量のそれぞれ80%及び76%が未変化体として尿中に排泄された。

【臨包（ 5 mL）
10アンプル（2.5mL） 10アンプル（10mL）
10アンプル（日本薬局方トラネキサム酸注射液）
トランサミン注 5 %トランサミン注10%＊【文献請求先・製品情報お問い合わせ先】

績】

第一三共株式会社 製品情報センター〒103-8426 ‌東京都中央区日本橋本町 3 - 5 - 1 ‌TEL：0120-189-132

1 . 抗出血作用
全身性線溶亢進が関与すると考えられる白血病、再生不良性貧血、紫斑病等の出血傾向、及び局所線溶亢進が関与すると考えられる肺出血、鼻出血、性器出血、腎出血、前立腺手術中・術後の異常出血に対する止血効果について、709例を対象とした一般臨床試験の結果、83.8%（594例）に効果が認められた。
2 . 抗炎症作用
湿疹及び類症、蕁麻疹等の皮膚疾患の患者283例を対象とした一般臨床試験において、77.7%（220例）に改善が認められた。

‌504341-05－2－品

名 トランサミン注 DI 用

本コード

校三校

作業者印
松井

仮コード1410-0227-10

制作日

MC

2015.12.08 EAC

色アイトラップ

（）
角度調

kk6w7

APP.TB