新規殺虫剤トリフルメゾピリム（ピラキサルト TM）の生物活性
大上恵１、彌富丈一郎２、阿部新太郎２（１コルテバ・アグリサイエンス（ダウ・アグロサイエンス日本（株））、２
全国農業協同組合連合会）［はじめに］
トリフルメゾピリムはデュポン社（現 Corteva Agrisiceince 社）により創製された新規化合物で、水稲の重要害虫であるウンカ類・ツマグロヨコバイに対して高い活性を有し、水稲栽培地域である中国、アセアン諸国、インド及び日本で開発が進められている。国内では、全国農業協同組合連合会と共同開発を進めてきた。
本剤の世界共通ブランド名はピラキサルト TM (Pyraxalt TM)であり、国内では本剤を０．７５％含有する粒剤製剤ゼクサロン TM （Zexalon TM) が２０１８年９月に登録認可され（表-1）、他国では本剤を１０％含有する散布剤 Pexalon TM が開発されている（表-２）。
表－１ ゼクサロンの適用害虫の範囲及び使用方法
作物名稲トリフルメゾピリム
本剤の適用病害虫名

ｳﾝｶ類,
ﾂﾏｸﾞﾛﾖｺﾊﾞｲ

使用量

使用時期

育苗箱

は種時（覆土(30×60×3cm､前）～移植当

使用土壌約日5L)1 箱当り50g

は種時

使用方法
使用回数を含む農薬の総使用
回数

育苗箱の上から均一に散布する
1回

1回育苗箱の床土又は覆土に均一に混和する

表－２ 主な国での Pyraxalt 剤登録認可・上市年
国名

日本

中国

ベトナム

インド

製剤名

ZexalonPexalonPexalonPexalon

登録認可年

2018

2017

2018

2018

上市年

2019

2018

2018

2018

［有効成分の名称及びその性状］
有効成分の通称：ピラキサルト（Pyraxalt）
一般名：トリフルメゾピリム（ISO name：Triflumezopyrim）
化学名（IUPAC）： 3,4-dihydro-2,4-dioxo-1-（pyrimidin-5-ylmethyl）-3-（a, a, a-trifluoro-m-tolyl）-2H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-1-ium-3-ide分子式：C20H13F3N4O2

構造式：

分子量：３９８CAS No.：１２６３１３３－３３－０
性状：固体
色調：黄色
臭気：なし
溶解度：０．２３ｇ／Ｌ（２０℃）
分配係数：ＬｏｇＰｏｗ＝１．２４
融点：１８９．１－１８９．４℃［作用機構］
ピラキサルトは、IRAC（Insecticide Resistance Action Committee）により、その独自の特長から新サブグループであるグループ４Ｅのメソイオン系に分類された。
正常状態の害虫神経系では、神経伝達物質アセチルコリンが昆虫神経細胞のシナプス後膜にあるニコチン性アセチルコリン受容体に作用し、受容体チャネルの開閉によりイオンを適量透過させることで正常な神経伝達を行っている。一方、ピラキサルトがニコチン性アセチルコリン受容体に結合すると、受容体チャンネルが閉じた状態に保たれ、イオンの神経細胞内への流入が遮断され、脱感作（昏睡）状態を引き起こす。これは、グループ４の他のサブグループに属する既存剤がニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、受容体チャンネルを開いた状態に保つことで異常興奮を引き起こす作用とは異なり、ピラキサルト特有の作用といえる（Cordova et al., 2016）。
また、害虫抵抗性要因の１つといわれている解毒分解酵素の過剰発現の問題に対しても、グループ４に属する他の既存剤が影響を受ける解毒分解酵素に対して、ピラキサルトは作用を受けないことが確認されている。
［特長］
本剤はカメムシ目害虫であるトビイロウンカ、ヒメトビウンカ、セジロウンカ及びツマグロヨ
コバイに対して高い効果を有し、浸透移行性に優れ、長期残効性も有している。
現在、既存薬剤への感受性が低下したウンカ類の発生がみられる中、ピラキサルトはそれらの個体群に対しても感受性個体と同等の高い効果を示す。国内採取イネウンカ個体群において半数致死薬量（ＬＤ50 値）はいずれの個体群も 0.3 ㎍／ｇ以下となり（彌富ら 2019）、海外でもその効果の高さが確認されている（Baehaki, S.E et al., 2016, 2017, Jun Zhu et al. 2018）。
本剤の殺虫作用は非常に速効的であり、社内試験では既存剤と比較して約１．５～６倍早い殺虫効果を示した（表－３）。これにより、吸汁による稲の被害を防げることに加え、イネ縞葉枯病など害虫により媒介されるウイルス病の感染を効果的に抑制することができる（図－１）。保毒ヒメトビウンカの師管吸汁によりウイルス媒介が起こり発症するとされているイネ縞葉枯病において、ピラキサルト処理区では師管吸汁行動を行った個体割合が低く、かつ、その吸汁時間も１０時間の測定期間のうち、わずか７５．９秒と非常に短かった（表－４、図－２）。

表－３ トビイロウンカに対する効果発現速度
処理薬剤

薬量（ｇａｉ／ｈａ）

ＴＴＫ９０ 時間（成虫）ピラキサルト２５２９．２

対照剤Ａ

１５０４２

対照剤Ｂ

３０１４５

試験場所：DuPont South Asia Field Experiment Station, India
試験概要：稲に薬剤を散布処理し、風乾後、トビイロウンカを放虫。９０％の固体が死亡するまでの時間（ＴＴＫ９０= Ｔｉｍｅ Ｔｏ Ｋｉｌｌ ９０）を測定した。
図－１ イネ縞葉枯病媒介抑制効果
放虫１８日後のウイルス感染茎率7062.5

感染茎率（％）

6045.850403020.8208.3

104.200

ピラキサルト剤

対照剤Ｃ

対照剤Ｄ

対照剤Ｅ

対照剤Ｆ

無処理

試験概要：各薬剤箱処理を行い、移植 7 日後に高保毒率個体群（保毒虫率 92.3%）をポット当たり 5 頭放虫。18 日後に感染茎率を調査した。
表－４ 師管吸汁行動を行った個体割合（％）
ﾋﾟﾗｷｻﾙﾄ剤

対照剤Ｃ

対照剤Ｅ

対照剤Ｆ

無処理

１３．０２０．０２１．４３０．０９３．３

図－２ 師管吸汁行動時間

平均吸汁時間（秒）

師管吸汁行動を行った個体の平均吸汁時間
5000
4000
3000

2144

2000
1000

1217.5378.0

75.90
ピラキサルト剤

対照剤Ｃ

対照剤Ｅ

試験場所（図－１、２、表－４）：全国農業協同組合連合会

対照剤Ｆ

無処理

［圃場での効果］
本剤は圃場試験においても安定した効果を示した。九州地域で特に問題となるトビイロウンカに対する試験においては、試験期間を通じて安定してトビイロウンカの密度を低く抑え、長期残効性を示した（図－３）。
4500

ピラキサルト剤

成幼虫数(頭) / 30株

4000
3500

対照剤Ｇ

3000

無処理

2500
2000
1500
1000
500
036445157677178

859299106112

移植後日数（日）図－３ ピラキサルトのトビイロウンカへの効果
試験年・場所：２０１７年

鹿児島県農業開発総合センター

薬剤処理日：ピラキサルト剤 ５月１９日（播種時覆土前）、対照剤Ｈ ６月６日（移植当日）［おわりに］
ピラキサルトはウンカ類、ツマグロヨコバイへ高い効果と長期残効を有し、有用生物及び人畜に対しても安全性が高く、農作物生産現場において貢献できる薬剤と考えている。また、長く使用していただけるよう抵抗性管理にも力をいれていきたい。
TM：米国デュポン社又はその関連会社の商標又は登録商標

参考文献
・D. Cordova et al. (2016)：Insect Biochem. Mol. Biol. 74 32-41
・彌富ら (2019)：九病虫研会報 65 : 90-93
・Baehaki, S.E et al. (2016)：RJAEM- Vol. 5(9), pp. 269-278
・Baehaki, S.E et al. (2016)：Sch. J. Agric. Vet. Sci., 4(12): 570-579
・Jun Zhu et al. (2018)：Ecotoxicology 27:411–419
・五十嵐ら（2017）：第 61 回応用動物昆虫学会
・彌富ら（2020）：第 64 回応用動物昆虫学会