2017 年 10 月改訂（第 8 版）

日本標準商品分類番号：873229

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2008 に準拠して作成

剤形
製剤の規制区分
規格・含量

一般名

糖衣錠
該当しない
1 錠中 L-アスパラギン酸カリウム 75mg 含有
1 錠中 L-アスパラギン酸マグネシウム 75mg 含有
和名：L-アスパラギン酸カリウム
L-アスパラギン酸マグネシウム
洋名：Potasium L-Aspartate
Magnesium L-Aspartate

製造販売承認年月日
薬価基準収載・
発売年月日

製造販売承認年月日：2009 年 7 月 1 日（販売名変更に伴う再承認）
薬価基準収載年月日：2009 年 9 月 25 日（変更銘柄名での収載日）
発 売 年 月 日：1962 年 5 月 17 日

開発・製造販売（輸入）・
提携・販売会社名

販売：ニプロ ES ファーマ株式会社
製造販売元：田辺三菱製薬株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

ニプロ株式会社 医薬品情報室
TEL：0120-226-898
FAX：06-6375-0177
医療関係者向けホームページ
https://www.nipro-es-pharma.co.jp

本 IF は 2017 年 10 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は，
独立行政法人 医薬品医療機器総合機構ホームページ
http://www.pmda.go.jp/ にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要

ー日本病院薬剤師会ー

1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下，添付文書と略す）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では，当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビューフォーム」（以下，IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後，医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて，平成 10 年 9月に日病薬学術第 3 小委員会において IF 記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過した現在，医薬品情報の創り手である製薬企業，使い手である医療現場の薬剤師，双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて，平成 20
年 9 月に日病薬医薬情報委員会において新たな IF 記載要領が策定された。
2．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し，薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，
処方設計のための情報，
調剤のための情報，
医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，
日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし，薬事法・製薬企業機密等に関わるもの，
製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。
言
い換えると，製薬企業から提供された IF は，薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［IF の様式］①規格は A4 版，横書きとし，原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載
し，一色刷りとする。
ただし，添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には，
電子媒体ではこれに従うものとする。
②IF 記載要領に基づき作成し，各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し，表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし，2 頁にまとめる。
［IF の作成］①IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤，注射剤，外用剤）に作成される。
②IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの，製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。

⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2008」（以下，「IF 記載要領 2008」と略す）により作成された IF は，電子媒体での提供を基本とし，必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［IF の発行］①「IF 記載要領 2008」は，平成 21 年 4 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については，「IF 記載要領 2008」
による作成・提供は強制される
ものではない。
③使用上の注意の改訂，再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点
並びに適応症の拡大等がなされ，記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂される。
3．IF の利用にあたって「IF 記載要領 2008」においては，
従来の主に MR による紙媒体での提供に替え，PDF
ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。
情報を利用する薬剤師は，
電子媒
体から印刷して利用することが原則で，医療機関での IT 環境によっては必要に応じてMR に印刷物での提供を依頼してもよいこととした。
電子媒体の IF については，
医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが，IF の原点を踏まえ，医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ，IF の利用性を高める必要がある。
また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，IF が改訂されるまでの間は，当該医薬品の製薬企業が提供する添付文
書やお知らせ文書等，あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，IF の使用にあたっては，最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお，
適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」
や「主な外国での発売状況」
に関する項目等は承認事項に関わることがあり，その取扱いには十分留意すべきである。
4．利用に際しての留意点
IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし，薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により，製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて，当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから，
記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は，IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり，今後インターネットでの公開等も踏まえ，薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2008 年 9 月）

目次Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯........................................ 6

Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果.................................. 15

2．製品の治療学的・製剤学的特性....... 6

2．用法及び用量.................................. 15
3．臨床成績......................................... 15

Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名............................................... 7
2．一般名............................................... 73．構造式又は示性式............................. 74．分子式及び分子量............................. 85．化学名（命名法）............................... 8
6．慣用名，別名，略号，記号番号............. 8
7．CAS 登録番号................................... 8

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群......................................... 17
2．薬理作用......................................... 17

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移・測定法................ 18
2．薬物速度論的パラメータ................ 18

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質................................. 9

3．吸収................................................. 194．分布................................................. 19

2．有効成分の各種条件下における安定性............................................. 10

5．代謝................................................. 20
6．排泄................................................. 20

3．有効成分の確認試験法.................... 10
4．有効成分の定量法........................... 10

7．透析等による除去率....................... 21

Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形................................................. 11

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1．警告内容とその理由....................... 22

2．製剤の組成...................................... 11

2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）........................................... 22

3．懸濁剤，乳剤の分散性に対する注意................................................. 12

3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由........................... 22

4．製剤の各種条件下における安定性.................................................... 12

4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由........................... 22

5．調製法及び溶解後の安定性............. 125．慎重投与内容とその理由................ 23

6．他剤との配合変化（物理化学的変化）............................................. 126．重要な基本的注意とその理由及び処置方法...................................... 23

7．溶出性............................................. 12
8．生物学的試験法............................... 13

7．相互作用......................................... 238．副作用............................................. 24

9．製剤中の有効成分の確認試験法..... 1310．製剤中の有効成分の定量法............. 14

9．高齢者への投与............................... 25
10．妊婦，産婦，授乳婦等への投与......... 25

11．力価................................................. 14
12．混入する可能性のある夾雑物......... 14

11．小児等への投与............................... 26
12．臨床検査結果に及ぼす影響............. 26

13．治療上注意が必要な容器に関する情報............................................. 1413．過量投与......................................... 26
14．適用上の注意.................................. 27

14．その他............................................. 14

15．その他の注意.................................. 27

16．その他............................................. 27

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験......................................... 28
2．毒性試験......................................... 28

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1．規制区分......................................... 29
2．有効期間又は使用期限.................... 29
3．貯法・保存条件............................... 29
4．薬剤取扱い上の注意点.................... 29
5．承認条件等...................................... 29
6．包装................................................. 29
7．容器の材質...................................... 29
8．同一成分・同効薬........................... 30
9．国際誕生年月日............................... 30
10．製造販売承認年月日及び承認番
号.................................................... 30
11．薬価基準収載年月日....................... 30
12．効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容................................................. 30
13．再審査結果，再評価結果公表年
月日及びその内容........................... 30
14．再審査期間...................................... 31
15．投薬期間制限医薬品に関する情報.................................................... 31
16．各種コード...................................... 31
17．保険給付上の注意........................... 31

ⅩⅠ．文献
1．引用文献......................................... 32
2．その他の参考文献........................... 32

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況.................... 33
2．海外における臨床支援情報............. 33

ⅩⅢ．備考
その他の関連資料........................... 34

Ⅰ．概要に関する項目

1．開発の経緯
1956 年，H.Laborit 一派が動物実験，
臨床治験にて DL-アスパラギン酸の K 塩及び Mg 塩が NH3 代謝及びその障害に有用であることを確認した。
その後 H.Laborit，Nieper らを始めとした欧米の多数の研究者により肝臓，心臓循環系の諸疾患の治療及び抗疲労剤として極めて有用であることが報告され，そして製品化された。田辺三菱製薬株式会社は，生体中で利用されるアミノ酸が L 型であることより，L-アスパラギン酸の製造研究に努力を重ね，L-ア
スパラギン酸の K，Mg 塩同量体の製品化に成功し，発売に至った。
1988 年 9 月 1 日に医薬品再評価結果において，「承認事項の一部を変更すれば
法第 14 条第 2 項各号（承認拒否事由）のいずれにも該当しない」との結果通知を受け，現行の「効能・効果」「用法・用量」に変更した。
2009 年 7 月には,「医療事故を防止するための医薬品の表示事項及び販売名の取扱いについて」（平成 12 年 9 月 19 日付変更した。

医薬発第 935 号）に基づき販売名を2010 年 10 月には田辺製薬販売株式会社（現 ニプロ ES ファーマ株式会社）が田
辺三菱製薬株式会社より移管を受け販売を開始した。

2．製品の治療学的・製剤学的特性（1）本剤の承認を受けている効能・効果は以下のとおりである。
下記疾患又は状態におけるカリウム補給（マグネシウム欠乏を合併している疑いのある場合）
・ 降圧利尿剤，副腎皮質ホルモン，強心配糖体，インスリン，ある種の抗生物質などの連用時
・ 低カリウム血症型周期性四肢麻痺
・ 心疾患時の低カリウム状態
・ 肝疾患時の低カリウム状態
・ 重症嘔吐，下痢，カリウム摂取不足及び手術後
マグネシウムは細胞内主要電解質として，
細胞膜電位の形成等と（2）カリウム，
共に酸-塩基平衡に関与する。
（3）L-アスパラギン酸カリウム，L-アスパラギン酸マグネシウムは組織内取り込みが良好である（詳細はⅥ.薬効薬理に関する項目-2-（2）項参照）。
（4）本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していな
い。重大な副作用として，心臓伝導障害があらわれることがある。

－6－

Ⅱ．名称に関する項目

1．販売名（1）和名：
アスパラ配合錠（2）洋名：ASPARA Tablets（3）名称の由来：
成分の一般名による。

2．一般名（1）和名（命名法）：
L-アスパラギン酸カリウム（JAN）
L-アスパラギン酸マグネシウム（JAN）（2）洋名（命名法）：
Potassium L-Aspartate
Magnesium L-Aspartate（3）ステム：不明

3．構造式又は示性式
䊶㪣㪄䉝䉴䊌䊤䉩䊮㉄䉦䊥䉡䊛

11%%* *%%11  -0 *䊶㪣㪄䉝䉴䊌䊤䉩䊮㉄䊙䉫䊈䉲䉡䊛

11%%* *%%11  /I 

0 *

－7－



4．分子式及び分子量
L-アスパラギン酸カリウム

C4H6KNO4：171.19

L-アスパラギン酸マグネシウム

C8H12MgN2O8：288.50

5．化学名（命名法）
Potassium L-Aspartate（IUPAC）
Magnesium L-Aspartate（IUPAC）

6．慣用名，別名，略号，記号番号なし

7．CAS 登録番号56-84-8（L-Aspartic Acid）－8－

Ⅲ．有効成分に関する項目

1．物理化学的性質（1）外観・性状：・ L-アスパラギン酸カリウム
白色の粉末で，においはなく，特異な味がある。
・ L-アスパラギン酸マグネシウム
白色の粉末で，においはなく，特異な味がある。
（2）溶解性：・ L-アスパラギン酸カリウム
水に極めて溶けやすく，
エタノール
（95）
に極めて溶けにくく，
ジエチル
エーテルにはほとんど溶けない。
・ L-アスパラギン酸マグネシウム
水に極めて溶けやすく，エタノ―ル（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
（3）吸湿性：・L-アスパラギン酸カリウム：極めて吸湿性である。
・L-アスパラギン酸マグネシウム：吸湿性である。
（4）融点（分解点），沸点，凝固点：
融点・L-アスパラギン酸カリウム：300℃以上
・L-アスパラギン酸マグネシウム：300℃以上（5）酸塩基解離定数 a）：
・ L-アスパラギン酸カリウム
pKa1：1.88（カルボキシル基）
pKa2：3.65（カルボキシル基）
pKa3：9.60（アミノ基）・ L-アスパラギン酸マグネシウム
pKa1：1.88（カルボキシル基）
pKa2：3.65（カルボキシル基）
pKa3：9.60（アミノ基）（6）分配係数：
該当資料なし－9－

（7）その他の主な示性値：
旋光度（脱水物に換算したもの 2g，6mol/L 塩酸試液，25mL，100mm）
・L-アスパラギン酸カリウム ［a］20
D ：+19.0 ～+22.0°
・L-アスパラギン酸マグネシウム ［a］20
D ：+22.0 ～+25.0°

2．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3．有効成分の確認試験法
・ L-アスパラギン酸カリウム（1）日本薬局方「L-アスパラギン酸」の確認試験による。
（2）日本薬局方「水酸化カリウム」の確認試験による。
・ L-アスパラギン酸マグネシウム（1）日本薬局方「L-アスパラギン酸」の確認試験による。
（2）日本薬局方「酸化マグネシウム」の確認試験による。

4．有効成分の定量法
・ L-アスパラギン酸カリウム（1）日本薬局方「L-アスパラギン酸」の定量法による。
（2）日本薬局方「水酸化カリウム」の定量法による。
・ L-アスパラギン酸マグネシウム（1）日本薬局方「L-アスパラギン酸」の定量法による。
（2）日本薬局方「酸化マグネシウム」の定量法による。

－10－

Ⅳ．製剤に関する項目

1．剤形（1）剤形の区別，規格及び性状：
剤形

糖衣錠

色調

白色

外形

サイズ（mm）

直径:10.6

厚さ:5.2

0.51

重さ（g）

（2）製剤の物性：
硬度：6kg/cm2 以上（3）識別コード：TA 001（錠剤表面）（4）pH，浸透圧比，粘度，比重，無菌の旨及び安定な pH 域等：
該当しない

2．製剤の組成（1）有効成分（活性成分）の含量：
1 錠中・L-アスパラギン酸カリウム 75mg（K+：0.44 mEq）
・L-アスパラギン酸マグネシウム 75mg（Mg2+：052 mEq）
（2）添加物：
アラビアゴム，カルナウバロウ，ケイ酸アルミニウム，サラシミツロウ，酸化チタン，ジメチルポリシロキサン，ステアリン酸マグネシウム，ゼラチ
ン，タルク，炭酸カルシウム，トウモロコシデンプン，二酸化ケイ素，白糖，硫酸カルシウム（3）その他：
該当資料なし－11－

3．懸濁剤，乳剤の分散性に対する注意
該当しない

4．製剤の各種条件下における安定性
試験の種類

保存条件

保存形態

保存期間

結果

室温

PTP
＋アルミニウム袋
＋紙箱

5年

変化なし

室温

ポリエチレン袋
＋鉄製缶

6年

変化なし

長期保存
試験＊1

苛酷試験＊2

温度

40℃

気密容器

3 ヵ月

変化なし

湿度

30℃，
75%RH

開放

3 ヵ月

硬度の著しい低下がみられた。

光25℃，
1000lx

ガラス瓶(気密)120 万 lx・h

変化なし

＊1.試験項目：性状，確認試験，崩壊試験，含量（A-K，A-Mg）＊2.試験項目：性状，硬度，崩壊試験，含量（A-K，A-Mg）
A-K：L-アスパラギン酸カリウム
A-Mg：L-アスパラギン酸マグネシウム

5．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

6．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

7．溶出性
「局外規」L-アスパラギン酸カリウム 75mg・L-アスパラギン酸マグネシウム
75mg 錠の溶出試験による。
すなわち試験液に pH6.8 のクエン酸緩衝液 900mL
を用い，
「日局」
溶出試験法のパドル法により，毎分 100 回転で試験を行うとき，Lアスパラギン酸カリウム及び L-アスパラギン酸マグネシウムの 60 分間の溶出率は 80%以上である。

－12－

b）

b）

8．生物学的試験法
該当しない

9．製剤中の有効成分の確認試験法（1）ニンヒドリン試液による呈色反応（青紫色）（2）定性反応

カリウム塩（1）及び（3）（3）定性反応

マグネシウム塩（2）－13－製剤中の有効成分の定量法
10．
（1）L-アスパラギン酸：蛍光光度法（2）L-アスパラギン酸カリウム：吸光度測定法（エチレンジアミン四酢酸二ナト（3）L-アスパラギン酸マグネシウム：滴定法
リウムによる）

力価
11．
該当しない

12．
混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし13．
治療上注意が必要な容器に関する情報
該当資料なし14．
その他
該当資料なし－14－

Ⅴ．治療に関する項目

1．効能又は効果
下記疾患又は状態におけるカリウム補給（マグネシウム欠乏を合併している疑いのある場合）・ 降圧利尿剤，
副腎皮質ホルモン，
強心配糖体，
インスリン，
ある種の抗生物質な
どの連用時
・ 低カリウム血症型周期性四肢麻痺
・ 心疾患時の低カリウム状態
・ 肝疾患時の低カリウム状態
・ 重症嘔吐，下痢，カリウム摂取不足及び手術後

2．用法及び用量
原則として，L-アスパラギン酸カリウムとして 1 日 225 ～ 750mg（3 ～ 10 錠）
を 2 ～ 3 回に分割経口投与する。
なお，年齢，症状により適宜増減する。

3．臨床成績
（1）臨床データパッケージ（2009 年 4 月以降承認品目）：
該当しない（2）臨床効果：
該当資料なし（3）臨床薬理試験：忍容性試験：
該当資料なし（4）探索的試験：用量反応探索試験：
該当資料なし（5）検証的試験：
1）無作為化並行用量反応試験：
該当資料なし2）比較試験：
該当資料なし3）安全性試験：
該当資料なし－15－4）患者・病態別試験：
該当資料なし（6）治療的使用：
1）使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）：
該当資料なし
2）承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要：
該当しない

－16－

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
塩化カリウムグルコン酸カリウム等

2．薬理作用（1）作用部位・作用機序：
カリウム並びにマグネシウムは細胞内に多量に存在する陽イオンで，細胞の生理的機能の維持に重要な働きを示す。
（2）薬効を裏付ける試験成績：
1）カリウムの細胞内移行の指標としてウサギの赤血球を用いた実験で，赤血球内へのカリウム移行量は，L-アスパラギン酸カリウムの方が塩化カリウムよりも多かった（in vitro,in vivo）1）。
2）ウサギ赤血球中へのマグネシウム移行量は，L-アスパラギン酸マグ
ネシウムの方が塩化マグネシウムよりも多く，L-アスパラギン酸カリウムが共存するとさらに増加した（in vitro）2）。
3）ウサギ心切片中へのマグネシウム移行量は，L-アスパラギン酸マグ
ネシウムと L-アスパラギン酸カリウム共存下の方が，塩化マグネシ
ウムと塩化カリウム共存下より多かった（in vitro）3）。
（3）作用発現時間・持続時間：
該当資料なし－17－

Ⅶ．薬物動態に関する項目

1．血中濃度の推移・測定法（1）治療上有効な血中濃度：
該当資料なし＜参考＞
正常血清 K 値：3.4 ～ 4.5 mEq/L c）
正常血清 Mg 値：1.8 ～ 2.3mg/dL d）（2）最高血中濃度到達時間：
該当資料なし（3）臨床試験で確認された血中濃度：
該当資料なし（4）中毒域：
該当資料なし＜参考＞
高カリウム血症：5.0mEq/L 以上 e）
高マグネシウム血症：2.3mg/dL 以上 f）（5）食事・併用薬の影響：「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目こと。

7.相互作用」の項を参照の（6）母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因：
該当資料なし2．薬物速度論的パラメータ（1）コンパートメントモデル：
該当資料なし（2）吸収速度定数：
該当資料なし（3）バイオアベイラビリティ：
該当資料なし（4）消失速度定数：
該当資料なし－18－

（5）クリアランス：
該当資料なし（6）分布容積：
該当資料なし（7）血漿蛋白結合率：
該当資料なし3．吸収
小腸＜参考＞動物でのデータ
Wistar-King 系ラットを用いた腸管灌流試験の結果，L-アスパラギン酸＋ KCL＋ MgCL2 の混合物に比べて，L-アスパラギン酸カリウム＋ L-アスパラギン酸
マグネシウムの混合物の方が L-アスパラギン酸自身の吸収もよく，K，Mg いずれも吸収の量は増大する 2）。

4．分布（1）血液－脳関門通過性：
該当資料なし（2）血液－胎盤関門通過性：
該当資料なし（3）乳汁への移行性：
該当資料なし（4）髄液への移行性：
該当資料なし（5）その他の組織への移行性：
該当資料なし＜参考＞動物でのデータ
・ ウサギの赤血球を用い in vitro で検討した結果，L-アスパラギン酸カリウムは，KCL，L-アスパラギン酸＋ KCL に比べて K の赤血球への移行性が高い 2）。
また，L-アスパラギン酸マグネシウムは，MgCL2，L-アスパラギン酸＋ MgCL2 に比べて，Mg の赤血球への移行性が高い 2, 3）。
・ ウサギの心切片を用い in vitro で検討した結果，マグネシウムを塩化物からアスパラギン酸塩に置換すると，Mg の心切片内濃度上昇は促－19－

進され，さらにカリウムも塩化物からアスパラギン酸塩に置換すると
Mg の濃度上昇は一層促進された 3）。
・ 3H でラベルしたアスパラギン酸カリウム及びアスパラギン酸マグネ
シウムをマウスの腹腔内及び経口投与した場合，48 時間後にかなりの量が体内に残っている。経口投与 1 時間後の各臓器における分布を調べると，肝臓，腎臓にかなり移行しており，その他は筋肉に移行している 4）。

5．代謝（1）代謝部位及び代謝経路：
該当資料なし（2）代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種：
該当資料なし（3）初回通過効果の有無及びその割合：
該当資料なし（4）代謝物の活性の有無及び比率：
該当資料なし＜参考＞動物でのデータ
マウスに 3H ラベル L-アスパラギン酸の K，Mg 塩同量混合物を 8mc/
0.002mMol/g を腹腔内投与し，30 分，1 時間後の肝臓及び 24 時間の尿中排泄物中の代謝物質を検討した。排泄物中にはアスパラギン酸がかな
り残存しており，代謝物質としてはグルタミン酸，フマール酸，オロチン酸等であった 4）。
（5）活性代謝物の速度論的パラメータ：
該当資料なし6．排泄（1）排泄部位及び経路：
該当資料なし（2）排泄率：
該当資料なし（3）排泄速度：
該当資料なし－20－

7．透析等による除去率
該当資料なし＜参考＞
カリウム剤の過量投与の処置として，血液透析又は腹膜透析が行われる。
（「Ⅷ．
安全性（使用上の注意等）に関する項目 13.過量投与」の項を参照のこと）－21－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

1．警告内容とその理由該当しない（現段階では定められていない）

2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）
禁忌（次の患者には投与しないこと）
1）重篤な腎機能障害（前日の尿量が 500mL 以下あるいは投与直前の排尿が1 時間当たり 20mL 以下）のある患者〔カリウムの排泄低下により，高カリ
ウム血症を呈するおそれがある。〕（アジソン病）のある患者〔アジソン病ではアルドステロン分2）副腎機能障害泌低下により，カリウム排泄障害を来しているので，高カリウム血症を呈するおそれがある。〕
3）高カリウム血症又は高マグネシウム血症の患者〔カリウムイオンの局所的な粘膜刺激作用によ
4）消化管通過障害のある患者
り，潰瘍，狭窄，穿孔をきたすことがある。〕① 食道狭窄のある患者
（心肥大，
食道癌，
胸部大動脈瘤，逆流性食道炎，心臓手術等による食道圧迫）② 消化管狭窄又は消化管運動機能不全のある患者
5）高カリウム血性周期性四肢麻痺の患者〔発作を誘発するおそれがある。〕
6）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
7）エプレレノンを投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由該当しない

4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由
該当しない

－22－

5．慎重投与内容とその理由
1）腎機能低下あるいは腎機能障害のある患者〔カリウムの排泄低下により，高カリウム血症を呈するおそれがある。〕
広範囲の組織損傷
（熱傷，
外傷等）
のある患者
〔細胞外へカリウ
2）急性脱水症，ムが移行する状態であり，高カリウム血症を呈するおそれがある。〕
3）高カリウム血症があらわれやすい疾患（低レニン性低アルドステロン症
等）を有する患者
4）高マグネシウム血症があらわれやすい疾患を有する患者
5）抗コリン作動薬を投与中の患者〔「相互作用」の項参照〕

6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法
患者の血清電解質及び心電図の変化に注意するこ
1）本剤の投与に際しては，と。
特に，長期投与する場合には，血中又は尿中のカリウム値及びマグネシ
ウム値，腎機能，心電図等を定期的に検査することが望ましい。また，高カリウム血症又は高マグネシウム血症があらわれた場合には，投与を中止すること。
本剤と
2）低クロール血症性アルカローシスを伴う低カリウム血症の場合は，ともにクロールを補給することが望ましい。

7．相互作用（1）併用禁忌とその理由：
薬剤名等
エプレレノン（セララ）

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

血清カリウム値が上 併用によりカリウム貯留
昇するおそれがある。作用が増強するおそれが
ある。

－23－

（2）併用注意とその理由：
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

カリウム保持性利尿剤 高カリウム血症があ カリウム保持性利尿剤は（スピロノラクトン，ト らわれることがある。ナトリウム，
水の排泄を促リアムテレン等）
カリウムの排泄を抑定期的に血清カリウ 進し，
アンジオテンシン変換 ム値を観察し，異常が 制する。
酵素阻害剤（イミダプリ 認められた場合には，アンジオテンシン変換酵
ル塩酸塩，カプトプリ 本剤を減量するなど 素阻害剤，
アンジオテンシル，
エナラプリルマレイ 適切な処置を行う。 ンⅡ受容体拮抗剤は，
アルン酸塩等）
ドステロンの分泌を低下
アンジオテンシンⅡ受させ，カリウムの排泄を減容体拮抗剤（ロサルタン
少させるため，併用によりカリウム，
カンデサルタ高カリウム血症があらわ
ンシレキセチル，
バルサ
れやすくなると考えられルタン等）る。
非ステロイド性消炎鎮
非ステロイド性消炎鎮痛痛剤（インドメタシン剤，b 遮断剤，
シクロスポ等）
リン，ヘパリン，ジゴキシ
b 遮断剤
ンは，
血中のカリウムを上シクロスポリン
昇させる可能性があり，
併
ヘパリン
用により高カリウム血症
ジゴキシンがあらわれやすくなると考えられる。
腎機能障害のある患者。
抗コリン作動薬

本剤の消化管粘膜刺 抗コリン剤の消化管運動
激があらわれやすい。の抑制による。
症状があらわれた場
本剤の減量又合には，はカリウムの液剤の使用を考慮する。

活性型ビタミン D 製剤 高マグネシウム血症 活性型ビタミン D は腎尿（カルシトリオール，ア があらわれることが 細管からのマグネシウム
再吸収や消化管からのマ
ルファカルシドール等） ある。
定期的に血清マグネ グネシウム吸収を促進す
異 る。
シウム値を観察し，常が認められた場合には，本剤を減量するなど適切な処置を行う。

8．副作用（1）副作用の概要：
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施して
いない。

－24－

（2）重大な副作用と初期症状：
一時に大量を投与すると心臓伝導障害があらわれることがある。
高カリウム血症の治療にはカルシウム剤，重炭酸ナトリウム，高張食塩
液，ブドウ糖・インスリン，
陽イオン交換樹脂，
透析が緊急度に応じて選択される。
（3）その他の副作用：
副作用が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこ
と。
頻度不明
消化器

胃腸障害，胸やけ，下痢，嘔吐，腹部膨満感

その他

倦怠感，熱感（4）項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧：
該当資料なし（5）基礎疾患，合併症，重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度：
該当資料なし（6）薬物アレルギーに対する注意及び試験法：
禁忌（次の患者には投与しないこと）＜抜粋＞
６）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

9．高齢者への投与
カリウムは腎臓から排泄されるが，高齢者では腎機能が低下していることが多く高い血中濃度が持続するおそれがあるので，減量するなど注意すること。

10．
妊婦，産婦，授乳婦等への投与
1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。
〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
やむを得ず投与する場合
2）授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが，には授乳を避けさせること。
〔授乳中の投与に関する安全性は確立してい
ない。〕

－25－

小児等への投与
11．
低出生体重児，
新生児，
乳児には投与しないことが望ましい。
〔動物実験
（3 週齢
以下の幼若マウス及びラット：アスパラギン酸として 250mg/kg 以上を投与）で，視床下部弓状核に病理組織学的変化を認めたという報告がある。〕
＜解説＞
動物実験
（3 週齢以下の幼若マウス及びラット：アスパラギン酸として 250mg/
kg 以上を投与）で，視床下部弓状核に病理組織学的変化を認めたという報告がある 5 ～ 7）。

12．
臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし13．
過量投与
通常経口投与では重篤な高カリウム血症があらわれることは少ないが，排泄機能の異常等がある場合には起こることがある。
一般に高カリウム血症は初期には無症状のことが多いので，血清カリウム値
及び特有な心電図変化（T 波の尖鋭化，QRS 幅の延長，ST 部の短縮，P 波の平坦化ないしは消失）に十分注意し，高カリウム血症が認められた場合には血清カリウム値，臨床症状に応じて下記のうち適切と思われる処置を行う。な
お，筋肉及び中枢神経系の症状として，錯感覚，痙攣，反射消失があらわれ，また，横紋筋の弛緩性麻痺は，呼吸麻痺に至るおそれがある。
カリウム保持性利尿剤の投与
1）カリウムを含む食物や薬剤の制限又は排除。
が行われている場合にはその投与中止。
2）インスリンをブドウ糖 3 ～ 4g に対し 1 単位（もし糖尿病があれば 2g に対し 1 単位）加えた 20 ～ 50％高張ブドウ糖液 200 ～ 300mL を 30 分くらいで静脈内投与。
乳酸ナトリウムあるいは炭酸水素ナトリウ
3）アシドーシスのある場合には，ムを 5％ブドウ糖液 200mL 程度に溶解し静脈内投与。
4）グルコン酸カルシウムの静脈内投与。
5）陽イオン交換樹脂（ポリスチレンスルホン酸ナトリウム等）の経口投与又は注腸。
6）血液透析又は腹膜透析。

－26－

適用上の注意14．
薬剤交付時：
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
〔PTP シートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕

その他の注意15．
該当しない（現段階では定められていない）

16．
その他
該当資料なし－27－

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

1．薬理試験
（1）薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）：（2）副次的薬理試験：
該当資料なし（3）安全性薬理試験：
該当資料なし（4）その他の薬理試験：
該当資料なし2．毒性試験
（1）単回投与毒性試験 8）：
LD50（mg/kg）
静脈内

皮下

経口

dd 系マウス雄

817

4226

＞ 10000

Wistar 系ラット雄

619

6902

＞ 10000（2）反復投与毒性試験：
Wistar-King 系ラットに 2000mg/kg/日 6 ヵ月間経口投与において，一般
症状及び血液，尿，病理組織学的所見において，対照群と比較し有意な変化は認められなかった 1）。
（3）生殖発生毒性試験：
Wistar 系ラット妊娠 7 日目より，100 及び 500mg/kg/日 7 日間腹腔内投与又は 1000 及び 5000mg/kg/日 7 日間経口投与において，催奇形作用は認められない 9）。
（4）その他の特殊毒性：
1）溶血性，組織障害性
ウサギ仙棘筋による検討において，充血，出血，変性等の局所障害は認められない。
2）その他の特殊毒性（抗原性，依存性等）
3 週齢以下の幼若マウス及びラットにアスパラギン酸として 250mg/
kg 以上を投与すると，視床下部弓状核に病理組織学的変化を認めたとの報告がある 5 ～ 7）。
－28－

Ⅹ．管理的事項に関する項目

1．規制区分（1）製剤：該当しない（2）有効成分：該当しない

2．有効期間又は使用期限
使用期限：
PTP 包装3 年（安定性試験結果に基づく）

バラ包装

5 年（安定性試験結果に基づく）

3．貯法・保存条件
室温保存
開封後は湿気を避けて保存のこと（気密容器）

4．薬剤取扱い上の注意点（1）薬局での取り扱いについて：
該当資料なし（2）薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等）：「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目」の「14.適用上の注意」の項を参照。

5．承認条件等
該当しない

6．包装
100 錠

（10 錠×10)，1000 錠 （10 錠×100)，
1000 錠 バラ

7．容器の材質
PTP 包装：PTP（ポリ塩化ビニルフィルム，
アルミニウム箔）＋
アルミニウム袋（アルミニウムラミネートフィルム）＋紙箱
バラ包装：ポリエチレン袋，乾燥剤（シリカゲル）＋鉄製缶－29－

8．同一成分・同効薬
同一成分薬：
該当なし
同効薬：
カリウム補給剤としては L-アスパラギン酸カリウム，塩化カリウム，
グルコン酸カリウム

9．国際誕生年月日不明

10．
製造販売承認年月日及び承認番号
承認年月日

販売名

承認番号

アスパラ配合錠2009 年 7 月 1 日（販売名変更に伴う再承認）

22100AMX01652000

アスパラ錠医家用（旧販売名）

1962 年 10 月 30 日

（37A）第 4732 号

薬価基準収載年月日
11．
販売名

薬価基準収載年月日

アスパラ配合錠2009 年 9 月 25 日

アスパラ錠医家用（旧販売名）

1963 年 1 月 1 日(2010 年 6 月 30 日経過措置期間終了)

12．
効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

13．
再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
再評価結果通知年月日：1988 年 9 月 1 日
内容：承認事項の一部を変更すれば法第 14 条第 2 項各号（承認拒否事由）のいずれにも該当しないとの結果を得た。

－30－

承認内容

再評価結果

効能
・
効果

肝硬
肝機能障害
（急・慢性肝炎，
変，肝性昏睡，胆汁分泌不全，妊娠中毒），高アンモニア血症，低カリウム時におけるカリウム補
給，
疲労回復，
眼精疲労，
難聴，
放
射線宿酔の予防及び治療
次の患者における諸症状の改善
狭心症，心不全，心筋障害，冠不全，周期性四肢麻痺

下記疾患又は状態におけるカリウム補（マグネシウム欠乏を合併している疑給いのある場合）降圧利尿剤，副腎皮質ホルモン，強心配糖体，インスリン，ある種の抗生物質などの連用時
低カリウム血症型周期性四肢麻痺
心疾患時の低カリウム状態
肝疾患時の低カリウム状態
重症嘔吐，下痢，カリウム摂取不足及
び手術後

用法
・
用量

通常本剤 1 日 3 ～ 10 錠を服用する。
症状により適宜増減する。

原則として，L-アスパラギン酸カリウ
ムとして 1 日 225 ～ 750mg を 2 ～ 3回に分割経口投与する。
なお，
年齢，
症状
により適宜増減する。

再審査期間
14．
該当しない

15．
投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は，投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

16．
各種コード
販売名
アスパラ配合錠

HOT（9 桁）番号

厚生労働省
薬価基準収載医薬品コードレセプト
電算コード107329402

3229102F1107

620732901

保険給付上の注意
17．
該当しない

－31－

ⅩⅠ．文献1．引用文献1) 檜垣

鴻

1963；35（6）：209-225

他：薬学研究2) 藤沢正男

他：アスパラギン酸塩研究報告集

3) 高市雄之他：田辺製薬研究報告

4) 山村雄一他：アスパラギン酸塩研究報告集

5) Olney, J. W. et al.：Nature

1963；Ⅰ：191-196

1981；19-20
1963；Ⅰ：24-27

1970； 227：609-611

6) 藤原利男

他：術後代謝研究会誌

1976；10：385-389

7) 島田司巳

他：小児科臨床8) 豊島

滋

他：田辺製薬研究報告

1977；65-65

9) 藤村

一

他：田辺製薬研究報告

1977；92-96

1975；28：352-361

2．その他の参考文献
a) 日本公定書協会 編：医療用医薬品 品質情報集（オレンジブック），薬業日報
社 2007；28：169-169b) 日本公定書協会 編：医療用医薬品 品質情報集（オレンジブック），薬業日報
社 2007；28：143-143c) 金井正光編：臨床検査法提要改訂第 32 版，金原出版

2005；664-665d) 金井正光編：臨床検査法提要改訂第 32 版，金原出版

2005；574-577e) 野間惟道編：医科学大事典 14，講談社

1984；244-245

f) 野間惟道編：医科学大事典 16，講談社

1984；101-103－32－

ⅩⅡ．参考資料

1．主な外国での発売状況該当しない（本剤は外国では発売していない）

2．海外における臨床支援情報
該当しない

－33－

ⅩⅢ．備考その他の関連資料
該当資料なし－34－