2023 年 6 月改訂作成（第 2 版）
日本標準商品分類番号872149

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

剤

形

製 剤 の 規制 区 分

フィルムコーティング錠・口腔内崩壊錠
処方箋医薬品（注意-医師等の処方箋により使用すること）
アジルサルタン OD 錠 10mg「ケミファ」：1 錠中アジルサルタン 10mg

規 格 ・ 含 量

アジルサルタン OD 錠 20mg「ケミファ」：1 錠中アジルサルタン 20mg
アジルサルタン OD 錠 40mg「ケミファ」：1 錠中アジルサルタン 40mg

一

般

名

製造販売承認年月日
薬価基準収載・販売開始年月日製造販売（輸入）・
提携・販売会社名

和名：アジルサルタン（JAN）
洋名：Azilsartan（JAN）
製造販売承認年月日

2023 年 2 月 15 日

薬価基準収載年月日

2023 年 6 月 16 日

販売開始年月日

2023 年 6 月 16 日

製造販売元：日本ケミファ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL.0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ
https://www.nc-medical.com/

本 IF は 2023 年 6 月改訂の電子添文の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、ＩＦと略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載様式、ＩＦ記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。
ＩＦ記載要領 2008 以降、ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構（以下、ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009
年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、ＩＦ記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。

２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭ
Ｒ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」、「XIII.
備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。ＩＦは日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、ＭＲ等へのインタビ
ューや自らの文献調査などにより、利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。
（2020 年 4 月改訂）

目
Ⅰ.概要に関する項目 ·············································· 1
1. 開発の経緯 ···················································· 1
2. 製品の治療学的特性 ········································ 1
3. 製品の製剤学的特性 ········································ 1

次
8. トランスポーターに関する情報 ························ 24
9. 透析等による除去率 ······································· 24
10. 特定の背景を有する患者 ································· 24
11. その他 ························································· 25

4. 適正使用に関して周知すべき特性 ······················ 1

Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 ·············· 26

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ················ 1

1. 警告内容とその理由 ······································· 26

6. ＲＭＰの概要 ················································· 1

2. 禁忌内容とその理由 ······································· 26

Ⅱ.名称に関する項目 ·············································· 2
1. 販売名 ·························································· 2
2. 一般名 ·························································· 2
3. 構造式又は示性式 ··········································· 24. 分子式及び分子量 ··········································· 25. 化学名(命名法)又は本質 ··································· 26. 慣用名、別名、略号、記号番号 ························· 2

3. 効能又は効果に関連する注意とその理由 ············ 26
4. 用法及び用量に関連する注意とその理由 ············ 26
5. 重要な基本的注意とその理由 ··························· 26
6. 特定の背景を有する患者に関する注意 ··············· 26
7. 相互作用 ······················································ 28
8. 副作用 ························································· 29
9. 臨床検査結果に及ぼす影響 ······························ 29
10. 過量投与 ······················································ 30

Ⅲ.有効成分に関する項目 ········································ 3

11. 適用上の注意 ················································ 30

1. 物理化学的性質 ·············································· 3

12. その他の注意 ················································ 30

2. 有効成分の各種条件下における安定性 ················ 3
3. 有効成分の確認試験法、定量法 ························· 3
Ⅳ.製剤に関する項目 ·············································· 4
1. 剤形 ····························································· 4
2. 製剤の組成 ···················································· 5
3. 添付溶解液の組成及び容量 ······························· 5
4. 力価 ····························································· 5
5. 混入する可能性のある夾雑物 ···························· 56. 製剤の各種条件下における安定性 ······················ 6
7. 調製法及び溶解後の安定性 ······························· 8
8. 他剤との配合変化(物理化学的変化) ···················· 8
9. 溶出性 ·························································· 9
10. 容器・包装 ·················································· 13
11. 別途提供される資材類 ··································· 14
12. その他 ························································ 14

Ⅸ.非臨床試験に関する項目 ··································· 31
1. 薬理試験 ······················································ 31
2. 毒性試験 ······················································ 31
Ⅹ.管理的事項に関する項目 ··································· 32
1. 規制区分 ······················································ 32
2. 有効期間 ······················································ 32
3. 包装状態での貯法 ·········································· 32
4. 取扱い上の注意 ············································· 32
5. 患者向け資材 ················································ 32
6. 同一成分・同効薬 ·········································· 32
7. 国際誕生年月日 ············································· 32
8. 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 32
9. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 32
10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 32
11. 再審査期間 ··················································· 32

Ⅴ.治療に関する項目 ············································ 15

12. 投薬期間制限に関する情報 ······························ 32

1. 効能又は効果 ··············································· 15

13. 各種コード ··················································· 33

2. 効能又は効果に関連する注意 ·························· 15

14. 保険給付上の注意 ·········································· 33

3. 用法及び用量 ··············································· 15
4. 用法及び用量に関連する注意 ·························· 15
5. 臨床成績 ····················································· 15
Ⅵ.薬効薬理に関する項目 ······································ 18
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ··········· 18
2. 薬理作用 ····················································· 18
Ⅶ.薬物動態に関する項目 ······································ 19
1. 血中濃度の推移 ············································ 19
2. 薬物速度論的パラメータ ································ 22
3. 母集団(ポピュレーション)解析 ························ 23
4. 吸収 ··························································· 23
5. 分布 ··························································· 23
6. 代謝 ··························································· 23
7. 排泄 ··························································· 24

ⅩⅠ.文献 ··························································· 34
1. 引用文献 ······················································ 34
2. その他の参考文献 ·········································· 35
ⅩⅡ.参考資料 ····················································· 36
1. 主な外国での発売状況 ···································· 36
2. 海外における臨床支援情報 ······························ 36
ⅩⅢ.備考 ··························································· 37
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報37
2. その他の関連資料 ·········································· 38

Ⅰ.
1.

概要に関する項目
開発の経緯
アジルサルタン製剤は、持続性 AT1 レセプターブロッカーであり、本邦では 2012 年 5 月に上市されている。
アジルサルタン OD 錠 10mg「ケミファ」
・20mg「ケミファ」
・40mg「ケミファ」は後発医薬品
として、キョーリン リメディオ株式会社、第一三共エスファ株式会社、ダイト株式会社、日新
製薬株式会社、Meiji Seika ファルマ株式会社、日本ケミファ株式会社との合計 6 社による共同開発を実施し、共同開発グループとして実施したデータを共有し、2023 年 2 月に承認を取得した。その後同年 6 月に販売を開始した。

2.

製品の治療学的特性(1) アンジオテンシンⅡ（AⅡ）受容体拮抗薬（ARB）で、AⅡタイプ 1（AT1）受容体を選択的に阻害する（「Ⅵ.-2. 薬理作用」の項参照）。
(2) 高血圧症に対して適応症を有している（「Ⅴ.-1. 効能又は効果」の項参照）。
(3) 重大な副作用として、血管浮腫、ショック、失神、意識消失、急性腎障害、高カリウム血症、肝機能障害、横紋筋融解症があらわれることがある（「Ⅷ.-8. 副作用」の項頁参照）。

3.

製品の製剤学的特性(1) 高血圧症患者のアドヒアランスを考慮し、円形の OD 錠を開発した。
（直径 10mg：5.6mm、20mg：7.1mm、40mg：8.1mm）(2) 識別性を向上させるため、錠剤の両面にインクジェットでカナ印字を施し、20mg・40mg 錠
は片面に割線を入れている。
(3) 光安定性を向上させるため、フィルムコーティングを施している。
(4) 甘味剤（サッカリンナトリウム水和物）をフィルムコーティング層に配合した、ほのかな甘味をもつ製剤である。
(5) 防湿性に配慮した PTP シート（ポリ塩化ビニリデン）を採用している。

4.

適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知5.

承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない

6.

ＲＭＰの概要
該当しない

1

有無
無
無
無
無

Ⅱ.

名称に関する項目1.

販売名(1) 和名
アジルサルタン OD 錠 10mg「ケミファ」
アジルサルタン OD 錠 20mg「ケミファ」
アジルサルタン OD 錠 40mg「ケミファ」(2) 洋名Azilsartan OD Tablets 10mg・20mg・40mg “Chemiphar”(3) 名称の由来「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。

2.

一般名(1) 和名（命名法）
アジルサルタン（JAN）(2) 洋名（命名法）
Azilsartan（JAN）
azilsartan（INN）(3) ステム
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬：-sartan3.

構造式又は示性式

4.

分子式及び分子量
分子式：C25H20N4O5
分子量：456.45

5.

化学名（命名法）又は本質
2-Ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H -benzo[d ]imidazole-7-carboxylic acid6.

慣用名、別名、略号、記号番号
該当しない

2

Ⅲ.

有効成分に関する項目

1.

物理化学的性質(1) 外観・性状
白色～帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末(2) 溶解性
各種溶媒における溶解度
溶媒
N，N-ジメチルアセトアミド
メタノール
エタノール（99.5）
水日局の溶解度表記
溶けやすい
やや溶けにくい
溶けにくい
ほとんど溶けない(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
該当資料なし2.

有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3.

有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法(1) 紫外可視吸収スペクトル
本品のメタノール溶液（1→100000）につき、紫外可視吸光度測定法により吸収スペクトルを測定するとき、波長 249～253nm に吸収の極大を認める。
(2) 赤外吸収スペクトル本品につき、赤外吸収スペクトル測定法の臭化カリウム錠剤法により試験を行うとき、波
数 2991cm-1、2870cm-1、1776cm-1、1692cm-1、1613cm-1、1552cm-1、1286cm-1、1046cm-1
及び 764cm-1 付近に吸収を認める。
定量法
液体クロマトグラフィー

3

Ⅳ.

製剤に関する項目

1.

剤形(1) 剤形の区別
口腔内崩壊錠(2) 製剤の外観及び性状
販売名
アジルサルタン
OD 錠 10mg「ケミファ」

表面

裏面

側面

性状
微黄赤色のフィル
ムコーティング錠

直径：5.6mm、厚さ：2.8mm、重量：72mg
微赤色の割線入りのフィルムコーテ
ィング錠

アジルサルタン
OD 錠 20mg「ケミファ」

直径：7.1mm、厚さ：3.5mm、重量：143mg
黄色の割線入りのフィルムコーティ
ング錠

アジルサルタン
OD 錠 40mg「ケミファ」

直径：8.1mm、厚さ：3.6mm、重量：184mg(3) 識別コード

識別
コード
記載場所

アジルサルタンアジルサルタンアジルサルタン
OD 錠 10mg「ケミファ」 OD 錠 20mg「ケミファ」 OD 錠 40mg「ケミファ」
アジルサルタン 40／
アジルサルタン 10／
アジルサルタン 20／
OD40 ケミファ
OD10 ケミファ
OD20 ケミファ
錠剤、PTP シート(4) 製剤の物性
該当資料なし(5) その他
該当資料なし

4

2.

製剤の組成
(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加物
アジルサルタン OD 錠
アジルサルタン OD 錠
アジルサルタン OD 錠
10mg「ケミファ」
20mg「ケミファ」
40mg「ケミファ」
有効成分
アジルサルタンアジルサルタンアジルサルタン
10mg
20mg
40mg
（1 錠中）
D-マンニトール、クロスポ D-マンニトール、クロスポ D-マンニトール、クロスポ
ビドン、ヒドロキシプロピ ビドン、ヒドロキシプロピ ビドン、ヒドロキシプロピ
ルセルロース、乳糖水和物、ルセルロース、乳糖水和物、ルセルロース、乳糖水和物、トウモロコシデンプン、マ トウモロコシデンプン、マ トウモロコシデンプン、マクロゴール 6000、結晶セル クロゴール 6000、結晶セル クロゴール 6000、結晶セル
添加剤 ロース、ステアリン酸マグ ロース、ステアリン酸マグ ロース、ステアリン酸マグ
ネシウム、酸化チタン、サッ ネシウム、酸化チタン、サッ ネシウム、酸化チタン、サッ
カリンナトリウム水和物、 カリンナトリウム水和物、 カリンナトリウム水和物、三二酸化鉄、黄色三二酸化 三二酸化鉄、カルナウバロ 黄色三二酸化鉄、カルナウ
鉄、カルナウバロウ、その ウ、その他 2 成分
バロウ、その他 2 成分
他 2 成分(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量
該当しない

3.

添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4.

力価
該当しない

5.

混入する可能性のある夾雑物
製剤の分解物として類縁物質が混入する可能性があるが、「Ⅳ.-6．製剤の各種条件下における安定性」の項に示したように、いずれも通常の市場流通下において品質に影響を与えない程度であった。

56. 製剤の各種条件下における安定性 1),2),3),4)（1）アジルサルタン OD 錠 10mg「ケミファ」
試験名
保存条件
保存期間
40±1℃、
加速試験
6ヵ月
75±5%RH

無包装
安定性試験

保存形態
PTP包装
（アルミピロー入り）

結果
規格内類縁物質の増加（規格外）
類縁物質の増加（規格内）
類縁物質の増加（規格内）
水分の増加に伴う錠剤質量の増加
硬度低下
（規格内）

60±2℃

3ヵ月

遮光・気密容器（ガラス瓶）

40±2℃

3ヵ月

遮光・気密容器（ガラス瓶）

30±2℃、
75±5%RH

6ヵ月

遮光・開放

約50日

開放（シャーレ、上部をサランラップで軽く覆う）

わずかに外観変化
（規格内）

6ヵ月

開放（シャーレ、上部をサランラップで軽く覆う）

水分の増加に伴う錠剤質量の増加PTP包装

類縁物質の増加（規格内）
水分の増加に伴う錠剤質量の増加総照度120万lx・hr
成り行き
温・湿度
室内散乱光
成り行き
温・湿度
30±2℃、
75±5%RH

6ヵ月

総照度
PTP包装
規格内
120万lx・hr
約50日
PTP包装
成り行き
規格内
（アルミピロー入り）
温・湿度
室内散乱光
成り行き
6ヵ月
PTP包装
規格内
温・湿度
測定項目：性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、崩壊性、溶出性、定量法〈加速試験〉
性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、崩壊性、溶出性、定量法、 質量、錠径、錠厚、硬度、乾燥減量、外観〈無包装試験〉
性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、崩壊性、溶出性、定量法、 質量、錠径、錠厚、硬度、乾燥減量、外観〈PTP 包装品の安定性試験〉
PTP 包装品の安定性

6

（2）アジルサルタン OD 錠 20mg「ケミファ」
試験名
保存条件
保存期間
加速試験

無包装
安定性試験

PTP 包装
品・バラ包
装品の安定
性

保存形態
PTP包装
（アルミピロー入り）
バラ包装（ポリエチレン瓶、乾燥剤入り）

40±1℃、
75±5%RH

6ヵ月

60±2℃

3ヵ月

遮光・気密容器（ガラス瓶）

40±2℃

3ヵ月

遮光・気密容器（ガラス瓶）

30±2℃、
75±5%RH

6ヵ月

遮光・開放

総照度
120万lx・hr
成り行き
温・湿度

約50日

開放
（シャーレ、上部をサラン
ラップで軽く覆う）

室内散乱光
成り行き
温・湿度

6ヵ月

開放
（シャーレ、上部をサラン
ラップで軽く覆う）

30±2℃、
75±5%RH

6ヵ月

PTP包装

総照度
120万lx・hr
成り行き
温・湿度

PTP包装
約50日

PTP包装
（アルミピロー入り）
バラ包装（ポリエチレン瓶、乾燥剤入り）

結果
規格内
規格内
類縁物質の増加（規格内）
類縁物質の増加（規格内）
類縁物質の増加（規格内）
水分の増加に伴う錠剤質量の増加
硬度低下（規格内）
水分の増加に伴う錠剤質量の増加
硬度の低下（規格内）
わずかに外観変化（規格内）
水分の増加に伴う錠剤質量の増加
硬度の低下（規格内）
わずかに外観変化（規格内）
類縁物質の増加
（規格内）
規格内
規格内
規格内

室内散乱光
成り行き
6ヵ月
PTP包装
規格内
温・湿度
測定項目： 性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、崩壊性、溶出性、定量法〈加速試験〉
性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、崩壊性、溶出性、定量法、 質量、錠径、錠厚、硬度、乾燥減量、外観〈無包装試験〉
性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、崩壊性、溶出性、定量法、 質量、錠径、錠厚、硬度、乾燥減量、外観〈PTP 包装品・バラ包装品の安定性試験〉

7

（3）アジルサルタン OD 錠 40mg「ケミファ」
試験名
保存条件
保存期間
40±1℃、
加速試験
6ヵ月
75±5%RH

無包装
安定性試験

保存形態
PTP包装
（アルミピロー入り）

60±2℃

3ヵ月

遮光・気密容器（ガラス瓶）

40±2℃

3ヵ月

遮光・気密容器（ガラス瓶）

30±2℃、
75±5%RH

6ヵ月

遮光・開放

結果
規格内
類縁物質の増加（規格外）
類縁物質の増加（規格内）
類縁物質の増加（規格内）
水分の増加に伴う錠剤質量の増加と一部で硬度低下
（規格内）

総照度
開放
120万lx・hr
わずかに外観変化
約50日（シャーレ、上部をサラン
成り行き
（規格内）
ラップで軽く覆う）
温・湿度
室内散乱光
開放
成り行き
約50日
（シャーレ、上部をサラン
規格内
温・湿度
ラップで軽く覆う）
30±2℃、類縁物質の増加
6ヵ月
PTP包装
75±5%RH
（規格内）
総照度
約50日
PTP包装
規格内
120万lx・hr
PTP 包装
PTP包装
成り行き
約50日
規格内
品の安定性
（アルミピロー入り）
温・湿度
室内散乱光
成り行き
6ヵ月
PTP包装
規格内
温・湿度
測定項目： 性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、崩壊性、溶出性、定量法〈加速試験〉
性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、崩壊性、溶出性、定量法、 質量、錠径、錠厚、硬度、乾燥減量、外観〈無包装試験〉
性状、確認試験、純度試験（類縁物質）、製剤均一性（含量均一性試験）、崩壊性、溶出性、定量法、 質量、錠径、錠厚、硬度、乾燥減量、外観〈PTP 包装品の安定性試験〉
7.

調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8.

他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

8

9.

溶出性 5)
溶出挙動における類似性
1) アジルサルタン OD 錠 10mg「ケミファ」
本剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（令和 2 年 3 月 19 日 薬生薬審発 0319
第 1 号）の「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に従い、標準
製剤（アジルサルタン OD 錠 20mg「ケミファ」）との溶出挙動の比較を行った。
（方法） 溶出試験法： パドル法
試 験 液： 50rpm
pH1.2、pH5.0、pH6.8、水検 体 数： 各製剤ともに12ベッセル
判 定 基 準：
(1)平均溶出率
パドル
標準製剤の
試験液
判 定 基 準回転数
平均溶出率結果
標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示
pH1.2
す適当な時点、及び規定された試験時
平均溶出率が 50%間において、試験製剤の平均溶出率がに達しなかった。
標準製剤の平均溶出率±6%の範囲にpH5.0あるか、又は f2 関数の値が 61 以上である。
試験製剤が 15 分以内に平均 85%以上
15 分 以 内 に 平 均
溶出するか、又は 15 分における試験製
50rpm
pH6.8 85% 以 上 溶 出 し剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出た。
率±10%の範囲にある。
標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点、及び規定された試験時
平均溶出率が 50%
水間において、試験製剤の平均溶出率がに達しなかった。
標準製剤の平均溶出率±6%の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 61 以上である。
(2)個々の溶出率
パドル
試験液
回転数
pH1.2
pH5.0
50rpm
pH6.8
水

判 定 基

準

試験製剤の平均溶出率±9%の範囲を超えるものが 12 個中 1
個以下で、±15%の範囲を超えるものがない。
試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが 12 個中
1 個以下で、±25％の範囲を超えるものがない。
試験製剤の平均溶出率±9%の範囲を超えるものが 12 個中 1
個以下で、±15%の範囲を超えるものがない。

（結果） アジルサルタン OD 錠 10mg「ケミファ」と標準製剤であるアジルサルタン OD
錠 20mg「ケミファ」について「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガ
イドライン」に従って溶出試験を実施した結果、両製剤の溶出挙動の同等性が確認された。

9

pH1.2 (50rpm) における溶出曲線

pH5.0 (50rpm) における溶出曲線

pH6.8 (50rpm) における溶出曲線

水 (50rpm) における溶出曲線

102) アジルサルタン OD 錠 20mg「ケミファ」
本剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（令和 2 年 3 月 19 日 薬生薬審発 0319
第 1 号）の「剤形が異なる製剤の追加のための生物学的同等性ガイドライン」に従い、標準
製剤（アジルバ錠 20mg）との溶出挙動の比較を行った。
（方法） 溶出試験法： パドル法
試 験 液： 50rpm
pH1.2、pH5.0、pH6.8、水検 体 数： 各製剤ともに12ベッセル
判 定 基 準：
パドル
標準製剤の
試験液
判 定 基 準回転数
平均溶出率結果
30 分 以 内 に 平 均 標準製剤が規定された試験時間におけpH1.2 85% 以 上 溶 出 せ る平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す
ず、規定された試 適当な時点、及び規定された試験時間に験時間において平 おいて、試験製剤の平均溶出率が標準製
pH5.0 均溶出率が 50%以 剤の平均溶出率±9%の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 53 以上である。
下であった。
50rpm

pH6.8

15 分 以 内 に 平 均
85% 以 上 溶 出 した。

水30 分 以 内 に 平 均
85% 以 上 溶 出 せず、規定された試
験時間において平均溶出率が 50%以下であった。

試験製剤が 15 分以内に平均 85%以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15%の範囲にある。
標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す
適当な時点、及び規定された試験時間において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±9%の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 53 以上である。

（結果） アジルサルタン OD 錠 20mg「ケミファ」と標準製剤であるアジルバ錠 20mg について「剤形が異なる製剤の追加のための生物学的同等性ガイドライン」に従って溶出試験を実施した結果、両製剤の溶出挙動の類似性が確認された。
pH1.2 (50rpm) における溶出曲線

pH5.0 (50rpm) における溶出曲線

11

pH6.8 (50rpm) における溶出曲線

水 (50rpm) における溶出曲線

3) アジルサルタン OD 錠 40mg「ケミファ」
本剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（令和 2 年 3 月 19 日 薬生薬審発 0319
第 1 号）の「剤形が異なる製剤の追加のための生物学的同等性試験ガイドライン」に従い、標準製剤（アジルバ錠 40mg）との溶出挙動の比較を行った。
（方法） 溶出試験法： パドル法
試 験 液： 50rpm
pH1.2、pH5.0、pH6.8、水検 体 数： 各製剤ともに12ベッセル
判 定 基 準：
パドル
標準製剤の
試験液
判 定 基 準回転数
平均溶出率結果
30 分以内に平均 標準製剤が規定された試験時間における平pH1.2 85% 以 上 溶 出 せ 均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当なず、規定された試 時点、及び規定された試験時間において、
験時間において 試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶
平 均 溶 出 率 が 出率±9%の範囲にあるか、又は f2 関数のpH5.0 50% 以 下 で あ っ 値が 53 以上である。
た。
標準製剤の平均溶出率が 60%及び 85%付
15～30 分以内に 近となる適当な 2 時点において、試験製剤
pH6.8 平均 85%以上溶 の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±
50rpm
出した。
15%の範囲にあるか、又は f2 関数の値が 42以上である。
30 分以内に平均 標準製剤が規定された試験時間における平85% 以 上 溶 出 せ 均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当なず、規定された試 時点、及び規定された試験時間において、
水験時間において 試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶
平 均 溶 出 率 が 出率±9%の範囲にあるか、又は f2 関数の50% 以 下 で あ っ 値が 53 以上である。
た。
（結果） アジルサルタン OD 錠 40mg「ケミファ」と標準製剤であるアジルバ錠 40mg について、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」に従って溶出試験を実施した結果、両製剤の溶出挙動の類似性が確認された。

12

pH1.2 (50rpm) における溶出曲線

pH5.0 (50rpm) における溶出曲線

pH6.8 (50rpm) における溶出曲線

水 (50rpm) における溶出曲線

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装〈アジルサルタン OD 錠 10mg「ケミファ」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10］〈アジルサルタン OD 錠 20mg「ケミファ」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10］
300 錠［ポリエチレン瓶、バラ、乾燥剤入り］〈アジルサルタン OD 錠 40mg「ケミファ」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10］(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP 包装：ポリ塩化ビニル・ポリ塩化ビニリデン・ポリエチレン多層フィルム、アルミニウム箔
外装ピロー：ポリエチレンラミネートアルミニウムフィルム
バラ包装：ポリエチレン製容器、ポリプロピレン製栓1311. 別途提供される資材類
該当資料なし12. その他

14

Ⅴ.

治療に関する項目

1.

効能又は効果
高血圧症

2.

効能又は効果に関連する注意
設定されていない3.

用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
通常、成人にはアジルサルタンとして 20mg を 1 日 1 回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1 日最大投与量は 40mg とする。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4.

用法及び用量に関連する注意
7. 用法及び用量に関連する注意
本剤の降圧効果を考慮し、本剤適用の可否を慎重に判断するとともに、20mg より低用量からの開始も考慮すること。
［17.1.1 参照］

5.

臨床成績
(1) 臨床データパッケージ
該当しない(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
国内第Ⅱ相試験
成人の I 度又はⅡ度本態性高血圧症患者を対象にアジルサルタンを 1 日 1 回 12 週間経口投与したプラセボ対照二重盲検比較試験の結果は以下のとおりであった 6)。
トラフ時座位血圧変化量注１）はいずれの投与群においてもプラセボ投与群に比べ有意な差が認められた（p＜0.0001、対比検定）
トラフ時座位血圧（mmHg）
収縮期
n 拡張期
投与前値
変化量
投与前値
変化量
－4.1
－8.2
100.8
160.0
プラセボ
82
±4.21
±9.12 注３）
±7.66
±14.63 注３）
アジルサルタン
－10.8
－17.6
100.2
158.5
83
±4.07
±7.76 注３）
±6.96
±14.20 注３）
10mg
アジルサルタン
－12.5
－20.5
101.5
159.2
85
±4.72
±9.60
±6.71
±13.7120mg
アジルサルタン
－14.3
－22.2
100.4
159.2
82
±4.14
±9.92
±7.04
±16.8340mg
カンデサルタン シレ
－10.9
－18.3
101.0
159.6
82
キセチル 8～12mg 注２）±4.40±10.13 注４） ±7.68±15.88 注４）
注 1）LOCF 法（Last observation carried forward 法）
注 2）参考として設定した群であり、統計学的な比較対照群ではない。
（1 日 1 回 8mg を 4 週間及び 12mg
を 8 週間、計 12 週間投与）
注 3）n=80、注 4）n=81（平均値±標準偏差）15副作用発現頻度は、アジルサルタン 10mg 投与群で 15.7%（13/83 例）、アジルサルタン 20mg投与群で 16.5%（14/85 例）及びアジルサルタン 40mg 投与群で 13.4%（11/82 例）であった。主な副作用は、10mg 投与群で尿中血陽性 3.6%（3/83 例）、20mg 投与群で浮動性めまい 2.4%（2/85 例）及び血中クレアチンホスホキナーゼ増加 2.4%（2/85 例）であった 6)。
［7.
参照］(4) 検証的試験
1） 有効性検証試験①国内第Ⅲ相試験
成人のⅠ度又はⅡ度本態性高血圧症患者を対象にアジルサルタン投与群に 1 日 1 回 20mg
（8 週間）及び 40mg（8 週間）の計 16 週間投与、並びにカンデサルタン シレキセチル投与群に 8mg 及び 12mg を同一用法にて経口投与した二重盲検比較試験の結果は以下のとおりであった 7)。
トラフ時座位血圧変化量（LOCF 法）は、アジルサルタン投与群（n=311）において対照群のカンデサルタン シレキセチル投与群（n=309）に比べ有意な差が認められた。
なお、トラフ時座位血圧の投与前値（拡張期/収縮期：平均値±標準偏差）は、アジルサル
タン投与群（n=313）は 100.3±4.26mmHg/160.0±7.70mmHg、カンデサルタン シレキ
セチル投与群（n=309）は 100.4±4.11mmHg/159.6±7.27mmHg であった。
トラフ時座位血圧（mmHg）
投与群
拡張期
収縮期
注１）
注２）
変化量
群間差
変化量注１） 群間差注２）
投与 8 週時点
－11.0
－19.9
アジルサルタン 20mg
－2.0
－2.6
±8.87
±14.30［－3.21, －0.69］［－4.62, －0.60］
カンデサルタン シレキセ －9.0
－17.3
p=0.0024
p=0.0109
チル 8mg±7.43±11.75
投与 16 週時点（最終評価時）
－12.4
－21.8
アジルサルタン 20～40mg
－4.4
－2.6
±9.87
±15.30［－6.53, －2.20］［－4.08, －1.22］
カンデサルタン シレキセ －9.8－17.5
p=0.0003
p＜0.0001
チル 8～12mg±8.50±12.69
注 1）平均値±標準偏差注 2）投与前の血漿中レニン活性区分及び投与群を独立変数とした二元配置分散分析（各投与群の調整済
み平均値の投与群間差の点推定値、［］は両側 95%信頼区間）

副作用発現頻度はアジルサルタン投与群で 7.3%（23/313 例）であった。主な副作用は、
アジルサルタン群で血中尿酸増加 1.6%（5/313 例）、体位性めまい 1.6%（5/313 例）及び
浮動性めまい 1.0%（3/313 例）であった 7)。
②国内第Ⅲ相試験（長期投与試験）
成人のⅠ度又はⅡ度本態性高血圧症患者（362 例）を対象にアジルサルタン 10～40mg（10mg より開始）を 1 日 1 回 52 週間単独経口投与、利尿降圧剤又はカルシウム拮抗剤と併用投与した時、いずれも安定した降圧効果が得られた 8)。
副作用発現頻度は、10.8%（39/362 例）であった。主な副作用は、血圧低下 2.8%（10/362
例）、浮動性めまい 2.5%（9/362 例）及び高尿酸血症 1.4%（5/362 例）であった 8)。
2） 安全性試験
該当資料なし

16

(5) 患者・病態別試験①国内第Ⅲ相試験
成人のⅢ度高血圧症患者（25 例）を対象にアジルサルタン 20～40mg（20mg より開始）を 1
日 1 回 8 週間経口投与した時、安定した降圧効果が得られた 9)。
副作用発現頻度は、4.0%（1/25 例）であった。主な副作用は、血中乳酸脱水素酵素増加 4.0%
（1/25 例）及び血中カリウム増加 4.0%（1/25 例）であった 10)。
②国内第Ⅲ相試験
成人の腎障害を伴う高血圧症患者（41 例）を対象にアジルサルタン 10～40mg（10mg より開始）を 1 日 1 回 10 週間経口投与した時、安定した降圧効果が得られた 11)。
副作用発現頻度は、重度腎障害患者で 15.8%（3/19 例）及び中等度腎障害患者で 18.2%（4/22例）であった。
主な副作用は重度腎障害患者で血中カリウム増加 5.3%（1/19 例）、高カリウム血症 5.3%（1/19例）及び頭痛 5.3%（1/19 例）であり、中等度腎障害患者で肝機能異常 4.5%（1/22 例）、血中カリウム増加 4.5%（1/22 例）、頭痛 4.5%（1/22 例）及び浮動性めまい 4.5%（1/22 例）であった 10)。
(6) 治療的使用
1） 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2） 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし17

Ⅵ.
1.

薬効薬理に関する項目
薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（ARB）：ロサルタンカリウム、カンデサルタン シレキセチ
ル、バルサルタン、テルミサルタン、オルメサルタン メドキソミル、イルベサルタン
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の電子添文を参照すること

2.

薬理作用
(1) 作用部位・作用機序
作用機序
アジルサルタンはアンジオテンシンⅡタイプ 1（AT1）受容体に結合してアンジオテンシン
Ⅱと拮抗し、主にその強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下により降圧作用を示す 12)。
AT1 受容体に対する阻害作用
ヒト AT1 受容体の活性を濃度依存的に阻害し（IC50 値：0.62～2.6nmol/L）、AT1 受容体から13)の解離は極めて緩やかであった（in vitro） 。
レニン-アンジオテンシン系に及ぼす影響
健康成人（12 例）にアジルサルタン 20mg を 1 日 1 回 7 日間投与した時、血漿レニン活性、
血漿アンジオテンシンⅠ濃度及びアンジオテンシンⅡ濃度の増加が認められた 14)。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
降圧作用
高血圧自然発症ラット（SHR）及び腎性高血圧（2K-1C）イヌにそれぞれ単回投与した時、24
時間後まで降圧作用は持続した 15)。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし18

Ⅶ.薬物動態に関する項目
1.

血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1）単回投与
健康成人にアジルサルタン 20mg（9 例）及び 40mg（9 例）を単回経口投与した時、未変化体の薬物動態学的パラメータは以下のとおりであった 16)。
Cmax
Tmax
AUC0-inf
T1/2
投与量（ng/mL）（h）（ng・h/mL）（h）
20mg
2,020.1±496.1
1.50（1.0-3.0）
15,475.8±4,413.8
13.2±1.4
40mg
4,707.8±1,048.3
2.50（1.5-3.0）
33,892.0±8,109.3
12.8±1.3（平均値±標準偏差、Tmax は中央値（最小値-最大値））
2）反復投与
健康成人にアジルサルタン 20mg（12 例）及び 40mg（12 例）を 1 日 1 回 7 日間経口投与
した時、未変化体の血漿中濃度は投与開始から 4 日後までに定常状態に達し、蓄積性はな
かった 14)。
3）生物学的同等性試験〈アジルサルタン OD 錠 20mg「ケミファ」〉
アジルサルタン OD 錠 20mg「ケミファ」とアジルバ錠 20mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アジルサルタンとして 20mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメー
タ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された 17)。
（1）OD 錠 20mg、水で服用
判定パラメータ
AUC0-48（ng・hr/mL）

Cmax（ng/mL）

参考パラメータ
Tmax
T1/2
（hr）
（hr）

アジルサルタン OD 錠 20mg
「ケミファ」

17817.9±4198.3

2133.3±401.4

2.7±0.99.9±1.1

アジルバ錠 20mg

19050.3±4403.7

2459.8±417.0

2.2±0.910.1±1.0（Mean±S.D.,n=30）

19

（2）OD 錠 20mg、水なしで服用（アジルバ錠 20mg は水で服用）判定パラメータ
AUC0-48
Cmax（ng・hr/mL）（ng/mL）

参考パラメータ
Tmax
T1/2
（hr）
（hr）

アジルサルタン OD 錠 20mg
「ケミファ」

15744.0±3863.9

1891.7±412.8

3.0±1.0

9.8±1.0

アジルバ錠 20mg

16440.1±3686.1

2055.8±508.0

2.7±1.2

10.0±1.1（Mean±S.D.,n=30）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈アジルサルタン OD 錠 40mg「ケミファ」〉
アジルサルタン OD 錠 40mg「ケミファ」とアジルバ錠 40mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アジルサルタンとして 40mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメー
タ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された 18)。

20

（3）OD 錠 40mg、水で服用
判定パラメータ
AUC0-48
Cmax（ng・hr/mL）（ng/mL）

参考パラメータ
Tmax
T1/2
（hr）
（hr）

アジルサルタン OD 錠 40mg
「ケミファ」

32038.2±5389.5

4156.3±697.4

2.6±0.99.8±1.0

アジルバ錠 40mg

34108.8±5342.5

4532.4±775.7

2.2±1.0

10.0±1.0（Mean±S.D.,n=27）（4）OD 錠 40mg、水なしで服用（アジルバ錠 40mg は水で服用）判定パラメータ
AUC0-48
Cmax（ng・hr/mL）（ng/mL）

参考パラメータ
Tmax
T1/2
（hr）
（hr）

アジルサルタン OD 錠 40mg
「ケミファ」

33980.9±8196.2

4173.6±930.4

2.8±1.2

10.2±1.1

アジルバ錠 40mg

36862.6±8004.5 4646.7±1006.3

2.7±1.2

10.2±1.1（Mean±S.D.,n=30）

21血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈アジルサルタン OD 錠 10mg「ケミファ」〉
アジルサルタン OD 錠 10mg「ケミファ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性
試験ガイドライン（令和 2 年 3 月 19 日 薬生薬審発 0319 第 1 号）」に基づき、アジルサルタ
ン OD 錠 20mg「ケミファ」を標準製剤としたとき、溶出挙動に基づき生物学的に同等とみなされた 19)。
(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
1）食事の影響
該当資料なし2）併用薬の影響
フルコナゾール
健康成人（18 例）にフルコナゾール（CYP2C9 阻害剤）200mg を 1 日 1 回 7 日間反復投
与及びアジルサルタン 40mg を単回経口併用投与（フルコナゾール投与 7 日目）した時、アジルサルタンの Cmax、AUC は、単独投与時と比較してそれぞれ 14.1%、42.1%増加した 20)（外国人データ）。
2.

薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数 17),18)
0.0714±0.0092hr-1（健康成人男子、アジルサルタンとして 20mg、1 錠を絶食単回経口投与、水なしで服用）0.07108±0.01196hr-1（健康成人男子、アジルサルタンとして 20mg、1 錠を絶食単回経口投
与、水で服用）22

0.0688±0.0080hr-1（健康成人男子、アジルサルタンとして 40mg、1 錠を絶食単回経口投与、水なしで服用）0.0711±0.0076hr-1（健康成人男子、アジルサルタンとして 40mg、1 錠を絶食単回経口投与、水で服用）(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3.

母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4.

吸収
健康成人（12 例）にアジルサルタン 40mg を食後経口投与した時、未変化体の Cmax、AUC は絶食下投与した時と比較して、それぞれ 3.0%、8.4%減少した 21)。

5.

分布(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性「Ⅷ-6. 特定の背景を有する患者に関する注意 （6）授乳婦」の項参照(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率［14C］アジルサルタンを 0.3、3、30μg/mL 濃度でヒト血漿に添加した時、いずれも蛋白結合率は 99.5%であった（in vitro）22)。

6.

代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
アジルサルタンは脱炭酸により代謝物 M-Ⅰに、また、CYP2C9 により代謝物 M-Ⅱに代謝される。なお、M-Ⅰ及び M-Ⅱの AT1 受容体の阻害作用は未変化体の約 1/1,000 であった（invitro）13),23)。

23アジルサルタンは CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1
及び CYP3A4 を阻害せず、CYP3A を誘導しなかった（in vitro）23)。
(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率「Ⅵ-6. 代謝 （1）代謝部位及び代謝経路」の項参照(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性化、存在比率
該当資料なし7.

排泄
健康成人にアジルサルタン 20mg（12 例）及び 40mg（12 例）を 1 日 1 回 7 日間反復経口投与
した時、初回投与から 168 時間までの未変化体の累積尿中排泄率はそれぞれ 15.1%、14.6%であった 14)。

8.

トランスポーターに関する情報
該当資料なし9.

透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者①腎機能障害患者
成人の腎機能の程度が異なる高血圧症患者（eGFR 注１）が 15～30 未満の重度腎機能障害者 4
例、30～60 未満の中等度腎機能障害者 10 例、60 以上の正常～軽度腎機能障害者 8 例）にアジ
ルサルタン 20mg を 1 日 1 回 7 日間反復経口投与した時、成人の正常～軽度腎機能障害者と比較して中等度腎機能障害者の Cmax、AUC はそれぞれ 17.3%、16.7%増加し、重度腎機能障害者の Cmax、AUC はそれぞれ 8.9%、39.3%増加した 24)。
また、成人の腎機能障害を伴う高血圧症患者を対象とした試験において、中等度腎機能障害者（22 例）と比較して重度腎機能障害者（19 例）のトラフ時血漿中薬物濃度は 35.1～61.3%増加
し、重篤な腎機能障害者（eGFR 注１）が 15 未満）（4 例）のトラフ時血漿中薬物濃度は 51.0～［9.2.1 参照］
91.9%増加した 25)。
注 1）男性の eGFR（mL/min/1.73m2）=194×Cr-1.094×Age-0.287
女性の eGFR（mL/min/1.73m2）=194×Cr-1.094×Age-0.287×0.739②肝機能障害患者
成人の軽度～中等度肝機能障害者（Child-Pugh 注２）スコアが 5～6 の軽度肝機能障害者 8 例、
7～9 の中等度肝機能障害者 8 例、計 16 例）及び健康成人（16 例）にアジルサルタンメドキソ
ミル注３）として 40mg を 5 日間反復経口投与した時、健康成人と比較して軽度肝機能障害者のCmax は 7.7%減少、AUC は 27.9%増加、中等度肝機能障害者の Cmax、AUC はそれぞれ 17.9%、［9.3 参照］
64.4%増加した 26)（外国人データ）。
注 2） ビリルビン、アルブミン、PT 又は INR、肝性脳症、腹水症の状態からスコア化する分類注 3） アジルサルタンのプロドラッグ体（国内未承認）③高齢者
健康な高齢者（65 歳以上 85 歳以下、24 例）及び非高齢者（18 歳以上 45 歳以下、24 例）にア
ジルサルタン 40mg を 1 日 1 回 5 日間反復経口投与した時、高齢者の Cmax、AUC（初回投与から 8 日目）は、非高齢者と比較してそれぞれ 15.6%、9.0%減少した 27)（外国人データ）。

24

11. その他
該当資料なし25

Ⅷ.

安全性（使用上の注意等）に関する項目

1.

警告内容とその理由設定されていない

2.

禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.3 アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもなお
血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）［10.1 参照］3.

効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない

4.

用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ.４．用法及び用量に関連する注意」の項参照

5.

重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.2 手術前 24 時間は投与しないことが望ましい。アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレニン-アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性がある。

6.

特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。
9.1.2 高カリウム血症の患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。
9.1.3 脳血管障害のある患者
過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させるおそれがある。
9.1.4 厳重な減塩療法中の患者低用量から投与を開始するなど、慎重に投与すること。
急激な血圧の低下を起こすおそれがある。［11.1.2 参照］
9.1.5 薬剤過敏症の既往歴のある患者(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害（eGFR 15mL/min/1.73m2 未満）のある患者
低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うなど慎重に投与すること。腎機能を悪化させるおそれがある。血中濃度の上昇が認められた。
［16.6.1 参照］26

9.2.2 血液透析中の患者
低用量から投与を開始するなど、慎重に投与すること。急激な血圧の低下を起こすおそれがある。
［11.1.2 参照］(3) 肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
中等度の肝機能障害患者（Child-Pugh 分類スコア：7～9）で血中濃度の上昇が報告されている。臨床試験では、高度な肝機能障害患者（Child-Pugh 分類スコア：10 以上）は除外されていた。
［16.6.2 参照］(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.4 生殖能を有する者
9.4.1 妊娠する可能性のある女性
妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等）が認められた例が報告されている28),29)。
本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。
［9.5参照］（1）本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
（2）次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。
・妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
・妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
・妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。投与中に妊娠が判明した
場合には、直ちに投与を中止すること。妊娠中期及び末期にアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤又はアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形、肺の低形成等があらわれたとの報告がある。
［2.2、9.4.1 参照］(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ラットの周産期及び授乳期に本剤を強制経口投与すると、0.3mg/kg/日以上の群で出生児に腎盂拡張が認められ、10mg/kg/日以上で体重増加の抑制が認められている。
(7) 小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

27

(8) 高齢者
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。
7.

相互作用(1) 併用禁忌とその理由
10.1 併用禁忌（併用しないこと)
薬剤名等
臨床症状・措置方法
アリスキレンフマル酸塩
非致死性脳卒中、腎機能障
ラジレス
害、高カリウム血症及び低血（ 糖 尿 病 患 者 に 使 用 す る 場 圧のリスク増加が報告され合。ただし、他の降圧治療を ている。
行ってもなお血圧のコント
ロールが著しく不良の患者を除く。
）［2.3 参照］

機序・危険因子
レニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。

(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること)
薬剤名等
臨床症状・措置方法
カリウム保持性利尿剤
血清カリウム値が上昇する
スピロノラクトン、ことがある。
トリアムテレン、
エプレレノン等
カリウム補給剤
塩化カリウム等
利尿降圧剤
本剤を初めて投与する場合、フロセミド、降圧作用が増強するおそれ
トリクロルメチアジド等がある。本剤の投与を低用量［11.1.2 参照］
から開始するなど、注意すること。
アリスキレンフマル酸塩
腎機能障害、高カリウム血症
及び低血圧を起こすおそれがある。eGFR が 60mL/min/
1.73m2 未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレン
フマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。
アンジオテンシン変換酵素 腎機能障害、高カリウム血症
阻害剤
及び低血圧を起こすおそれ
がある。
リチウム
リチウム中毒が起こるおそ
れがある。

28

機序・危険因子本剤のアルドステロン分泌抑制作用によりカリウム貯留作用が増強することによる。
危険因子：特に腎機能障害のある患者
利尿降圧剤で治療を受けている患者にはレニン活性が亢進している患者が多く、本剤が奏効しやすい。
レニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。

腎尿細管におけるリチウムの再吸収が促進される。

非ステロイド性消炎鎮痛剤（NSAIDs）
インドメタシン等

8.

降圧作用が減弱することがある。

非ステロイド性消炎鎮痛剤
は血管拡張作用を有するプ
ロスタグランジンの合成を阻害することから、降圧作用を減弱させる可能性がある。
腎機能障害のある患者では、 非ステロイド性消炎鎮痛剤
さらに腎機能が悪化するお のプロスタグランジン合成
それがある。
阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられている。

副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 血管浮腫（頻度不明）
顔面、口唇、舌、咽・喉頭等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがある。
11.1.2 ショック、失神、意識消失（頻度不明）
冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
［9.1.4、9.2.2、10.2 参照］
11.1.3 急性腎障害（頻度不明）
11.1.4 高カリウム血症（頻度不明）
11.1.5 肝機能障害（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP の上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11.1.6 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
0.1～5％未満
過敏症
循環器
精神神経系
代謝異常
消化器
肝臓
腎臓
その他

9.

めまい
頭痛
血中カリウム上昇、血中尿酸上昇
下痢
ALT、AST の上昇
BUN、クレアチニンの上昇
血中 CK 上昇

臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない29

頻度不明
発疹、湿疹、そう痒咳嗽10. 過量投与
13. 過量投与13.1 処置
アジルサルタン及び代謝物 M-Ⅱは、透析により除去されない。
11. 適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シー
トの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を湿潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。
また、水で服用することもできる。
14.1.3 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。
12. その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
該当資料なし(2) 非臨床試験に基づく情報
該当資料なし30

Ⅸ.

非臨床試験に関する項目

1.

薬理試験
(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照）(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2.

毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし31

Ⅹ.

管理的事項に関する項目

1.

規制区分
製剤： 処方箋医薬品注）注）注意－医師等の処方箋により使用すること
有効成分：該当しない

2.

有効期間
3年

3.

包装状態での貯法
室温保存

4.

取扱い上の注意
該当資料なし5.

患者向け資材
患者向医薬品ガイド：有り
くすりのしおり：有り

6.

同一成分・同効薬
先発医薬品名：アジルバ錠 10mg・20mg・40mg
同 効 薬 ：アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬（ARB）（カンデサルタン シレキセチル、イルベサルタン、テルミサルタン、オルメサ
ルタン メドキソミル 等）

7.

国際誕生年月日
該当しない

8.

製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
製造販売
薬価基準
販売名
承認番号
承認年月日
収載年月日
アジルサルタン
2023 年2023 年
30500AMX00087000
OD 錠 10mg「ケミファ」 2 月 15 日
6 月 16 日
アジルサルタン
2023 年2023 年
30500AMX00088000
OD 錠 20mg「ケミファ」 2 月 15 日
6 月 16 日
アジルサルタン
2023 年2023 年
30500AMX00089000
OD 錠 40mg「ケミファ」 2 月 15 日
6 月 16 日

9.

効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない

10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11. 再審査期間該当しない
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

32

販売開始
年月日
2023 年6 月 16 日
2023 年6 月 16 日
2023 年6 月 16 日

13. 各種コード
販売名

厚生労働省薬価基準収載医薬品
コード

個別医薬品
コード
（YJ コード）

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード

アジルサルタン
OD 錠 10mg「ケミファ」

2149048F4048

2149048F4048

129331901

622933101

アジルサルタン
OD 錠 20mg「ケミファ」

2149048F5044

2149048F5044

129332601

622933201

アジルサルタン
OD 錠 40mg「ケミファ」

2149048F6040

2149048F6040

129333301

622933301

14. 保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

33

ⅩⅠ. 文献
1.

引用文献
1) 日本ケミファ株式会社：安定性に関する資料（社内資料）
2) 日本ケミファ株式会社：無包装状態における安定性に関する資料（社内資料）
3) 日本ケミファ株式会社： PTP 包装品・バラ包装品の安定性に関する資料（社内資料）
4) 日本ケミファ株式会社： PTP 包装品の安定性に関する資料（社内資料）
5) 日本ケミファ株式会社：溶出に関する資料（社内資料）
6) アジルサルタンの臨床試験成績②（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.26）
7) アジルサルタンの臨床試験成績③（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.27）
8) アジルサルタンの臨床試験成績④（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.28）
9) アジルサルタンの臨床試験成績⑤（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.29）
10) アジルサルタンの臨床試験成績⑥（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.4.5）
11) アジルサルタンの臨床試験成績⑦（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.30）
12) アジルサルタンの薬理作用（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.1）
13) アジルサルタンの代謝に関する検討②（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.2.1）
14) アジルサルタンの薬物動態試験成績②（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.5）15) アジルサルタンの降圧作用に関する検討（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
16) アジルサルタンの薬物動態試験成績①（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.3）
17) 日本ケミファ株式会社：生物学的同等性試験（OD 錠 20mg）に関する資料（社内資料）
18) 日本ケミファ株式会社：生物学的同等性試験（OD 錠 40mg）に関する資料（社内資料）
19) 日本ケミファ株式会社：生物学的同等性試験（OD 錠 10mg）に関する資料（社内資料）
20) フルコナゾールとの薬物相互作用試験成績（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料
概要 2.7.6.18）
21) アジルサルタンの薬物動態試験成績③（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.1）
22) アジルサルタンの蛋白結合に関する検討（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.4.4）23) アジルサルタンの代謝に関する検討①（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.4.1）
24) 腎機能障害患者における薬物動態試験成績（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料
概要 2.7.2.2、2.7.6.16）
25) アジルサルタンの臨床試験成績①（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.2.2、2.7.6.30）
26) 肝機能障害者における薬物動態試験成績（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.17）27) アジルサルタンの薬物動態試験成績④（アジルバ錠：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.15）
28) 阿部真也ほか：周産期医学．2017；47：1353-1355.
29) 齊藤大祐ほか：鹿児島産科婦人科学会雑誌．2021；29：49-54.
30) 日本ケミファ株式会社：粉砕後の安定性に関する資料（社内資料）

34

2.

その他の参考文献35

ⅩⅡ. 参考資料
1.

主な外国での発売状況
該当しない

2.

海外における臨床支援情報
該当資料なし36

ⅩⅢ. 備考
1.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠： 「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q＆A について
（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課
事務連絡）
(1)粉砕
粉砕後の安定性試験 30)
販売名

アジルサルタンOD錠
10mg「ケミファ」

アジルサルタンOD錠
20mg「ケミファ」

アジルサルタンOD錠
40mg「ケミファ」

保存条件

保存期間

室内散乱光
成り行き温・湿度

3ヵ月

30±2℃
75±5%RH

3ヵ月

総照度60万lx ･hr
成り行き温・湿度

約25日

室内散乱光
成り行き温・湿度

3ヵ月

30±2℃
75±5%RH

3ヵ月

総照度60万lx ･hr
成り行き温・湿度

約25日

室内散乱光
成り行き温・湿度

3ヵ月

30±2℃
75±5%RH

3ヵ月

総照度60万lx ･hr
成り行き温・湿度

約25日

37

保存形態

結果

開放
水分の増加に伴う含量の（シャーレ、上部低下、光照射面についてをサランラップで
僅かに黄変
軽く覆う）
開放
（シャーレ、上部 水分の増加に伴う含量のをサランラップで
低下
軽く覆う）
開放
（シャーレ、上部
光照射面について黄変をサランラップで軽く覆う）
開放
水分の増加に伴う含量の（シャーレ、上部低下、光照射面についてをサランラップで
僅かに黄変
軽く覆う）
開放
（シャーレ、上部 水分の増加に伴う含量のをサランラップで
低下
軽く覆う）
開放
（シャーレ、上部
光照射面について黄変をサランラップで軽く覆う）
開放
水分の増加に伴う含量の（シャーレ、上部低下、光照射面についてをサランラップで
僅かに黄変
軽く覆う）
開放
（シャーレ、上部 水分の増加に伴う含量のをサランラップで
低下
軽く覆う）
開放
（シャーレ、上部
光照射面について黄変をサランラップで軽く覆う）

試験項目：純度試験（類縁物質）、溶出性、定量法、製剤試験（乾燥減量、外観）〈粉砕後の安定性試験〉(2)崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
個別に照会すること
照会先：日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL. 0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
2． その他の関連資料

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