2024年2月改訂（第1版）
貯法：室温保存有効期間：3年

日本標準商品分類番号

キノリジジン系抗ムスカリン剤

871231

チキジウム臭化物カプセル5mg「ツルハラ」
チキジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」
チキジウム臭化物顆粒2%「ツルハラ」

Tiquizium bromide Capsules/Granules「TSURUHARA」

カプセル5mg
カプセル10mg
顆粒2%
承 認 番 号 22500AMX01317000 22500AMX01316000 22500AMX01318000
販売開始
2011年6月
1998年7月
1998年7月

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
2.2 前立腺肥大による排尿障害のある患者［膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。］
2.3 重篤な心疾患のある患者［心拍数を増加させ、心臓に過負荷をかけるおそれがある。］
2.4 麻痺性イレウスの患者［消化管運動を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
2.5 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成
販売名
有効成分

添加剤

チキジウム臭化物カプ チキジウム臭化物カプ チキジウム臭化物顆
セル5mg「ツルハラ」 セル10mg「ツルハラ」 粒2%「ツルハラ」

１カプセル中１カプセル中１g中チキジウム臭化物 チキジウム臭化物 チキジウム臭化物
5mg
10mg
20mg

乳糖水和物、結晶 乳糖水和物、結晶 乳糖水和物、結晶
セルロース、ヒド セルロース、ヒド セルロース、カル
ロキシプロピルセ ロキシプロピルセ メロースカルシウ
ルロース、ステア ルロース、ステア ム、ヒドロキシプ
リン酸マグネシウ リン酸マグネシウ ロピルセルロー
ム、含水二酸化ケ ム、含水二酸化ケ ス、ヒプロメロー
イ素イ素ス、タルク、マク［カプセル本体 ［カプセル本体 ロゴール 6000、中］ラウリル硫酸 中］ラウリル硫酸 アミノアルキルメ
ナトリウム、ゼラ ナトリウム、ゼラ タクリレートコポ
チン、酸化チタン チン、酸化チタン リマーE、含水二
酸化ケイ素

3.2 製剤の性状
販売名剤形
色調

チキジウム臭化物カプ チキジウム臭化物カプ チキジウム臭化物顆
セル5mg「ツルハラ」 セル10mg「ツルハラ」 粒2%「ツルハラ」
４号硬カプセル剤 ４号硬カプセル剤

頭部：白色不透明 頭部：白色不透明
胴部：白色不透明 胴部：白色不透明

外形
質量

識別コード
内容物

顆粒剤

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 前立腺肥大のある患者（ただし前立腺肥大による排尿障害のある患者を除く）
膀胱平滑筋の弛緩、膀胱括約筋の緊張により排尿困難を悪化させるおそれがある。［9.8 参照］
9.1.2 甲状腺機能亢進症の患者
心悸亢進等の症状を悪化させるおそれがある。
9.1.3 うっ血性心不全のある患者（ただし重篤な心疾患のある患者を除く）
心拍数を増加させ、心臓に過負荷をかけるおそれがある。
9.1.4 不整脈のある患者（ただし重篤な心疾患のある患者を除く）
心拍数を増加させ、心臓に過負荷をかけるおそれがある。
9.1.5 潰瘍性大腸炎の患者
中毒性巨大結腸があらわれることがある。
9.1.6 高温環境にある患者
汗腺分泌を抑制し、体温調節を障害するおそれがある。
9.1.7 開放隅角緑内障の患者
抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続及び中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に前立腺肥大を伴っている場合が多い。［9.1.1 参照］
10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

三環系抗うつ剤アミトリプチリン
イミプラミン等
フェノチアジン系薬剤
プロクロルペラジン
クロルプロマジン等
抗ヒスタミン剤
クロルフェニラミン
ジフェンヒドラミン等

微黄白色―

印刷色：青緑約 110mg

印刷色：茶約 120mg

TSU387
TSU388
白色の粉末でにお 白色の粉末でにおいはなく味は苦い いはなく味は苦い―――

4. 効能又は効果
下記疾患における痙攣並びに運動機能亢進胃炎、胃・十二指腸潰瘍、腸炎、過敏性大腸症候群、胆のう・胆道疾患、尿路結石症
6. 用法及び用量
チキジウム臭化物として、通常成人1回5～10mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
羞明等を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

本剤の作用が増強さ 本剤及びこれらの薬れることがある。 剤はともに抗コリン作用を持つ。

モノアミン酸化酵素阻害剤 本剤の作用が増強さ MAO阻害剤は抗コれるおそれがある。 リン作用を増強させるおそれがある。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
血圧低下、呼吸困難、発赤、蕁麻疹、血管浮腫等があらわれることがある。

－1－

11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
過敏症
眼精神神経系
消化器循環器泌尿器

0.1～5%未満
羞明0.1%未満

発疹

頭重感、耳鳴

頻度不明

頭痛

口渇、便秘、下 胸やけ、胃不快
腹部膨満感
痢、悪心・嘔吐 感、食欲不振
心悸亢進排尿障害

チキジウム臭化物顆粒
2%「ツルハラ」
チアトン顆粒AUC0-8（ng・hr/mL）

Cmax（ng/mL）

Tmax（hr）

49.8 ±2.017.5 ±0.8

1.6 ±0.1 1.6 ±0.1

52.5 ±1.7

17.7 ±0.7
1.6 ±0.1 1.7 ±0.2（n=12、mean ±S.E.）

t 1/2（hr）

血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.8 その他〈チキジウム臭化物カプセル5mg「ツルハラ」〉
チキジウム臭化物カプセル5mg「ツルハラ」は、チキジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」を標準製剤としたとき、 溶出挙動が同等と判断され、生物学的に同等とみなされた 3） 。

頻尿注）チキジウム臭化物の承認された成人の1回用量は5～10mgである。

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意〈カプセル〉
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.2 薬剤調製時の注意〈顆粒〉
調剤時粉砕を避けること。
16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験〈チキジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」〉

18. 薬効薬理18.1 作用機序
摘出標本及び生体位において強力な抗アセチルコリン作用を有し、神経節遮断作用をほとんど示さないことから、副交感神経末端で抗ムスカリン作用をあらわすと考えられる 4）-7） 。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称 : チキジウム臭化物（Tiquizium bromide）
化学名 : (5RS,9aRS )-3-(Di-2-thienylmethylene)octahydro-5methyl-2H -quinolizinium bromide
分子式 : C19H24BrNS2
分子量 : 410.43
性 状 : 白色の結晶性の粉末である。
メタノール又はクロロホルムにやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、水又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
クロロホルム溶液（1→40）は旋光性を示さない。
化学構造式 :

チキジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」とチアトンカプセル10mg
各２カプセル（チキジウム臭化物として20mg 注） ）を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食時単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 1） 。

融

点 : 約272℃（分解）22. 包装〈チキジウム臭化物カプセル5mg「ツルハラ」〉
PTP ：100カプセル（10カプセル×10）〈チキジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」〉
PTP ：100カプセル（10カプセル×10）
1,200カプセル（10カプセル×120、乾燥剤入り）
バラ［缶］：1,200カプセル（乾燥剤入り）〈チキジウム臭化物顆粒2%「ツルハラ」〉
バラ［缶］：100ｇ、1,000ｇ

チキジウム臭化物カプセル10mg「ツルハラ」
チアトンカプセル
10mg

AUC0-8（ng・hr/mL）

Cmax（ng/mL）

Tmax（hr）t 1/2（hr）

51.6 ±1.917.7 ±0.7

1.6 ±0.1 1.7 ±0.1

53.3 ±2.118.5 ±0.8

1.6 ±0.1 1.6 ±0.2（n=12、mean ±S.E.）〈チキジウム臭化物顆粒2%「ツルハラ」〉

23. 主要文献
1) 社内資料：生物学的同等性試験（カプセル10mg）
2) 社内資料：生物学的同等性試験（顆粒2%）3) 社内資料：生物学的同等性試験（カプセル5mg）
4) 久保信治ほか：薬学雑誌.1981；101（2）：174-181
5) 山崎光雄ほか：応用薬理.1982；23（3）：423-431
6) Oshita M,et al.：Jpn J Pharmacol.1987；44（2）：222-224
7) 久保信治ほか：日薬理誌.1981；78：483-490
24. 文献請求先及び問い合わせ先
鶴原製薬株式会社 医薬情報部〒563-0036 大阪府池田市豊島北1丁目16番1号
TEL：072-761-1456（代表） FAX：072-760-5252
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

鶴原製薬株式会社

チキジウム臭化物顆粒2%「ツルハラ」とチアトン顆粒各１ｇ（チキジウム臭化物として20mg 注） ）を、クロスオーバー法により健康成人男子に絶食時単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 2） 。

大阪府池田市豊島北1丁目16番1号－2－

T22/T23/T29-16-2402