2018 年 7 月改訂（第 5 版）
日本標準商品分類番号87449

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2008 に準拠して作成

アレルギー性疾患治療剤

エピナスチン塩酸塩製剤
剤形

エピナスチン塩酸塩錠 10mg｢ケミファ｣：フィルムコーティング錠
エピナスチン塩酸塩錠 20mg｢ケミファ｣：フィルムコーティング錠

製剤の規制区分該当しない

規 格 ・ 含 量

エピナスチン塩酸塩錠 10mg｢ケミファ｣：1 錠中エピナスチン塩酸塩
10 mg
エピナスチン塩酸塩錠 20mg｢ケミファ｣：1 錠中エピナスチン塩酸塩
20 mg

一

和名： エピナスチン塩酸塩（JAN）
洋名： Epinastine Hydrochloride（JAN）
Epinastine（INN）

般

名製造販売承認年月日
薬価基準収載・
発 売 年 月 日

10mg

20mg

製造販売承認年月日

2012 年 1 月 31 日

2012 年 1 月 31 日

薬価基準収載年月日

2012 年 6 月 22 日

2012 年 6 月 22 日

発 売 年 月 日

2010 年 5 月 28 日

2002 年 7 月 8 日

開発・製造販売（輸入） 製造販売元：日本薬品工業株式会社
・提携・販売会社名
販 売 元：日本ケミファ株式会社
医薬情報担当者の連絡先
問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 おくすり相談室
TEL. 0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ http://www.nc-medical.com/

IF は 2012 年 6 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構ホームページ「医薬品に関する情報」
http://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認下さい。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者（以下、MR と略す）等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビューフ
ォーム」（以下、IF と略す）として位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後、医療従事者向け
並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会においてIF 記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過した現在、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会
において新たな IF 記載要領が策定された。

2．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［IF の様式］①規格は A4 判、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体では、これに従うものとする。
②IF 記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし 2 頁にまとめる。
［IF の作成］①IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従
事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2008」（以下、「IF 記載要領 2008」と略す）により作成された IF は、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。

［IF の発行］①「IF 記載要領 2008」は、平成 21 年 4 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「IF 記載要領 2008」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂される。

3．IF の利用にあたって「IF 記載要領 2008」においては、従来の主に MR による紙媒体での提供に替え、PDF ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則で、医療機関での IT 環境によっては必要に応じて MR に印刷物での提供を依頼してもよいこととした。
電子媒体の IF については、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、IF の原点を踏
まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより、薬剤師等自らが内容を充実させ IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームペー
ジで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。

4．利用に際しての留意点
IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことのできない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり、今後インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意して作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2008 年 9 月）

目I.

概要に関する項目

次
VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目

1. 開発の経緯····················································· 1

1. 警告内容とその理由 ······································ 14

2. 製品の治療学的・製剤学的特性·························· 1

2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ··········· 14
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 14

II. 名称に関する項目

4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 14

1. 販売名··························································· 2

5. 慎重投与内容とその理由 ································ 14

2. 一般名··························································· 2

6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ········ 14

3. 構造式又は示性式············································ 2

7. 相互作用 ····················································· 14

4. 分子式及び分子量············································ 2

8. 副作用 ························································ 14

5. 化学名（命名法）············································ 2

9. 高齢者への投与 ············································ 15

6. 慣用名、別名、略号、記号番号·························· 2

10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ······················· 15

7. CAS 登録番号················································· 2

11. 小児等への投与 ············································ 15

III. .有効成分に関する項目

12. 臨床検査結果に及ぼす影響 ····························· 15

1. 物理化学的性質··············································· 3

13. 過量投与 ····················································· 15

2. 有効成分の各種条件下における安定性 ·········· 3

14. 適用上の注意 ··············································· 16

3. 有効成分の確認試験法······························· 3

15. その他の注意 ··············································· 16

4. 有効成分の定量法 ··································· 3
IV. 製剤に関する項目

1. 剤形······························································ 4

16. その他 ························································ 16IX.

1. 薬理試験 ····················································· 17

2. 製剤の組成····················································· 4
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に関する注意···················· 4
4. 製剤の各種条件下における安定性······················· 5

2. 毒性試験 ····················································· 17
X.

2. 有効期間又は使用期限 ··································· 18

6. 他剤との配合変化（物理化学的変化）················· 5

3. 貯法・保存条件 ············································ 18

7. 溶出性··························································· 6

4. 薬剤取扱い上の注意点 ··································· 18

8. 生物学的試験法··············································· 8

5. 承認条件等 ·················································· 18

9. 製剤中の有効成分の確認試験法·························· 8

6. 包装 ··························································· 18

10. 製剤中の有効成分の定量法································ 8

7. 容器の材質 ·················································· 18

11. 力価······························································ 8

8. 同一成分・同効薬 ········································· 18

12. 混入する可能性のある夾雑物····························· 8

9. 国際誕生年月日 ············································ 18

13. 治療上注意が必要な容器に関する情報················· 8

10. 製造販売承認年月日及び承認番号 ···················· 18

14. その他··························································· 8

11. 薬価基準収載年月日 ······································ 18

治療に関する項目

12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容··· 19

1. 効能又は効果·················································· 9

13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ··· 19

2. 用法及び用量·················································· 9

14. 再審査期間 ·················································· 19

3. 臨床成績························································ 9

15. 投与期間制限医薬品に関する情報 ···················· 19
16. 各種コード ·················································· 19

VI. 薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群············ 10
2. 薬理作用······················································ 10VII. 薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法································· 11
2. 薬物速度論的パラメータ································· 13
3. 吸収···························································· 13
4. 分布···························································· 13
5. 代謝···························································· 13
6. 排泄···························································· 13
7. 透析等による除去率······································· 13

管理的事項に関する項目
1. 規制区分 ····················································· 18

5. 調製法及び溶解後の安定性································ 5V.

非臨床試験に関する項目

17. 保険給付上の注意 ········································· 19
XI.

文献
1. 引用文献 ····················································· 20
2. その他の参考文献 ········································· 20

XII. 参考資料
1. 主な外国での発売状況 ······························· 21
2. 海外における臨床支援情報 ····························· 21
XIII. 備考
その他の関連資料 ····································· 22

I.

概要に関する項目
1. 開発の経緯
エピナスチン塩酸塩製剤は、アレルギー性疾患治療剤であり、本邦では1994年6月に上市されている。エピナスチン塩酸塩錠20mg「ケミファ」は、後発医薬品としてアレジオテック錠20の販売
名で2002年3月に承認を取得、同年7月に上市した。その後、医政発第310001号「後発医薬品の必要な規格を揃えること等について」（平成18年3月10日）発出のため、2010年5月にアレジオテ
ック錠10を追加発売するに至った。
さらに、医療事故防止の観点からアレジオテック錠10・20はエピナスチン塩酸塩錠10mg・20mg
として販売名変更承認申請を行い、2012年1月に承認を取得、2012年6月に薬価収載を行った。
2. 製品の治療学的・製剤学的特性(1) 1 日 1 回経口投与のアレルギー性疾患治療剤である。
(2) 重大な副作用として肝機能障害、黄疸、血小板減少が報告されている（頻度不明）。

1

II.

名称に関する項目

1. 販売名(1) 和名
エピナスチン塩酸塩錠 10mg「ケミファ」
エピナスチン塩酸塩錠 20mg「ケミファ」(2) 洋名Epinastine(3) 名称の由来「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。
2. 一般名(1) 和名（命名法）
エピナスチン塩酸塩（JAN）(2) 洋名（命名法）
Epinastine Hydrochloride（JAN）
Epinastine（INN）(3) ステム
抗アレルギー剤：-astine
3. 構造式又は示性式
構造式：

4. 分子式及び分子量
分子式：C16H15N3・HCl
分子量：285.77
5. 化学名（命名法）(±)-3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[ c,f ]imidazo[1,5-a ]azepine hydrochloride（IUPAC）
6. 慣用名、別名、略号、記号番号
7. CAS 登録番号108929-04-0（Epinastine Hydrochloride）
80012-43-7（Epinastine）

2

III. 有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質(1) 外観・性状
白色～微黄色の粉末で、においはなく、味は苦い。
(2) 溶解性
各種溶媒における溶解度
溶媒
日局の溶解度表記
水
メタノール
溶けやすい
エタノール（95）
酢酸（100）アセトニトリル
溶けにくい
ジエチルエーテル
ほとんど溶けない(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約 270℃（分解）(5) 酸塩基解離定数（室温）p Ka：11.4（グアニジン基、吸光度法）(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
旋光性：本品のメタノール溶液（1→20）は旋光性を示さない。
pH：本品 1.0g を水 10mL に溶かした液の pH は 3.0～5.5 である。
2. 有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3. 有効成分の確認試験法(1) ドラーゲンドルフ試液による沈殿反応(2) 紫外可視吸光度測定法(3) 赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）(4) 塩化物の定性反応
4. 有効成分の定量法
電位差滴定法3

IV.

製剤に関する項目

1. 剤形(1) 剤形の区別、規格及び性状
区別： エピナスチン塩酸塩錠 10mg「ケミファ」
エピナスチン塩酸塩錠 20mg「ケミファ」
性状： エピナスチン塩酸塩錠 10mg「ケミファ」
エピナスチン塩酸塩錠 20mg「ケミファ」

販売名

表面

エピナスチン
塩酸塩錠 10mg「ケミファ」
エピナスチン
塩酸塩錠 20mg「ケミファ」

裏面

フィルムコーティング錠
割線入りフィルムコーティング錠
白色～微黄色のフィルムコーティング錠
白色～微黄色の割線入りのフィルムコー
ティング錠
側面

色調
白色～微黄色

直径：6.6mm、厚さ：3.2mm、重量：103mg
白色～微黄色
直径：約 8.1mm、厚さ：約 3.4mm、重量：184mg(2) 製剤の物性
該当資料なし(3) 識別コード
エピナスチン塩酸塩錠 10mg「ケミファ」 ：NPI 120（錠剤表面）
エピナスチン塩酸塩錠 20mg「ケミファ」 ：NPI AL（錠剤表面）(4) pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な pH 域等
該当しない
2. 製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量
エピナスチン塩酸塩錠 10mg「ケミファ」： 1 錠中エピナスチン塩酸塩 10mg 含有
エピナスチン塩酸塩錠 20mg「ケミファ」： 1 錠中エピナスチン塩酸塩 20mg 含有(2) 添加物
エピナスチン塩酸塩錠 10mg「ケミファ」： アクリル酸エチル・メタクリル酸メチルコポリマ
ー、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、酸化チタ
ン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロコシ
デンプン、乳糖水和物、ヒプロメロース
エピナスチン塩酸塩錠 20mg「ケミファ」： カルナウバロウ、結晶セルロース、酸化チタン、
ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、ヒドロ
キシプロピルセルロース、ヒプロメロース、部分
アルファー化デンプン、マクロゴール 6000
(3) その他該当しない
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に関する注意
該当しない

4

4. 製剤の各種条件下における安定性 1)2)3)(1) エピナスチン塩酸塩錠 10mg「ケミファ」
試験名
加速試験

無包装
安定性試験

粉砕後
安定性試験

保存条件
40±1℃
75±5%RH
25℃
75%RH
曝光量
120万Lux･hr以上（25℃、45%RH）
40℃
75%RH
25℃
75%RH
曝光量
120万Lux･hr以上（25℃、45%RH）

保存期間

保存形態

結果

6ヵ月

最終包装製品

規格に適合

3ヵ月

無包装
（遮光、開放）1 ヵ月目以降、硬度低下

-

無包装
（開放）

30 万 Lux・hr 曝露後類縁物質の増加（規格内）

30 日

遮光・気密容器

規格に適合

30 日

無包装
（遮光・開放）

規格に適合

-

無包装
（開放）

30 万 Lux･hr 曝露後、類縁物質の増加、含量が低下
60 万 Lux･hr 曝露後、着色

試験項目： 性状、純度試験、溶出試験、定量試験、硬度（加速）性状、純度試験、溶出試験、定量試験、硬度（無包装）
性状、純度試験、定量試験（粉砕後）(2) エピナスチン塩酸塩錠 20mg「ケミファ」
試験名
加速試験

無包装
安定性試験

粉砕後
安定性試験

保存条件
40℃
75%RH
30±2℃
75±5％RH

保存期間

保存形態

結果

6ヵ月

最終包装製品

規格に適合

3ヵ月

無包装
（遮光・開放）

規格に適合

-

無包装
（開放）

120 万 Lux･hr 曝露後、
変化あり

3 ヵ月

グラシン紙
分包品
グラシン紙
分包品
グラシン紙
分包品

曝光量
120万Lux･hr以上（なりゆき）
27±8℃
67±27％RH
30±2℃
75±5％RH
曝光量
120万Lux･hr以上

3 ヵ月
-

規格に適合
規格に適合
30 万 Lux･hr 曝露後、類縁物質の増加、含量が低下

試験項目： 性状、確認試験、崩壊性、定量試験（加速）性状、質量試験、錠高、硬度、崩壊試験、溶出試験、純度試験、定量試験（無包装）
性状、純度試験、定量試験（粉砕後）
5. 調製法及び溶解後の安定性
該当しない
6. 他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

5

7. 溶出性 4)
溶出挙動における類似性(1) エピナスチン塩酸塩錠10mg「ケミファ」
本製剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインに準拠（方法） 日局溶出試験法 パドル法
試験条件： 回転数50rpm
試 験 液： pH1.2、pH4.0、pH6.8、水
判定基準：
試験液
判定時間
判定基準
pH1.2
15 分以内に平均 85%以上溶出する。又は、15
pH4.0
15 分
分において、試験製剤の平均溶出率は標準製
pH6.8
剤の平均溶出率±15％の範囲にある
水（結果） すべての試験液において判定基準を満たし、標準製剤と同等性を有することが確認された。
pH1.2(50rpm)による溶出曲線
pH4.0(50rpm)による溶出曲線

pH6.8(50rpm)による溶出曲線

水(50rpm)による溶出曲線

6(2) エピナスチン塩酸塩錠20mg「ケミファ」
本製剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインに準拠（方法） 日局溶出試験法 パドル法
試験条件： 回転数50rpm
試 験 液： pH1.2、pH4.0、pH6.8、水
判定基準：
試験液
判定時間
判定基準
pH1.2
15 分以内に平均 85%以上溶出する。又は、
pH4.0
15 分
15 分において、試験製剤の平均溶出率は標pH6.8
準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある
水（結果） すべての試験液において判定基準を満たし、標準製剤と同等性を有することが確認された。
pH1.2(50rpm)による溶出曲線

pH4.0(50rpm)による溶出曲線

pH6.8(50rpm)による溶出曲線

水(50rpm)による溶出曲線

7

8. 生物学的試験法
該当しない
9. 製剤中の有効成分の確認試験法(1) ドラーゲンドルフ試液による沈殿反応(2) 紫外可視吸光度測定法
10. 製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー
11. 力価該当しない
12. 混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし13. 治療上注意が必要な容器に関する情報該当しない
14. その他

8

V.

治療に関する項目
1. 効能又は効果
気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹、瘙痒を伴う尋常性乾癬
2. 用法及び用量
1. 気管支喘息、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹、瘙痒を伴う尋常性乾癬：
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として 1 回 20mg を 1 日 1 回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する
2. アレルギー性鼻炎：
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として 1 回 10～20mg を 1 日 1 回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
3. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ（2009 年 4 月以降承認品目）該当しない(2) 臨床効果
該当資料なし(3) 臨床薬理試験：忍容性試験
該当資料なし(4) 探索的試験：用量反応探索試験
該当資料なし(5) 検証的試験
1) 無作為化並行用量反応試験
該当資料なし2) 比較試験
該当資料なし3) 安全性試験
該当資料なし4) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当資料なし9

VI.

薬効薬理に関する項目

1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
セチリジン塩酸塩、アゼラスチン塩酸塩、エバスチン、オロパタジン塩酸塩、フェキソフェナジ
ン塩酸塩、オキサトミド、ケトチフェンフマル酸塩、ベポタスチンベシル酸塩、ロラタジン、エメダスチンフマル酸塩、メキタジン等のヒスタミン H1 受容体拮抗剤
2. 薬理作用(1) 作用部位・作用機序
該当資料なし(2) 薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし10

VII. 薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 最高血中濃度到達時間 5)｢Ⅶ-1-(3) 臨床試験で確認された血中濃度｣の項参照(3) 臨床試験で確認された血中濃度 5)
生物学的同等性試験
本製剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインに準拠。
1) エピナスチン塩酸塩錠 10mg「ケミファ」
エピナスチン塩酸塩錠 10mg「ケミファ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 2錠（エピナスチン塩酸塩 20mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ
AUC0→48Cmax（ng/mL）（ng·hr/mL）

参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）

エピナスチン塩酸塩錠
10mg「ケミファ」

219.46±59.57

21.93±5.29

2.8±0.8

7.1±2.3

標準製剤（錠剤、10mg）

236.30±61.27

23.72±6.50

2.8±0.7

6.6±1.8

製剤名(n＝19、mean±S.D.)

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

112) エピナスチン塩酸塩錠 20mg「ケミファ」
エピナスチン塩酸塩錠 20mg「ケミファ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1錠（エピナスチン塩酸塩 20mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ
AUC0→48Cmax（ng/mL）（ng·hr/mL）

参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）

エピナスチン塩酸塩錠
20mg「ケミファ」

222.04±87.73

24.08±8.66

3.0±1.3

6.4±1.8

標準製剤（錠剤、20mg）

210.65±55.13

23.72±6.62

2.8±1.1

6.7±2.3

製剤名（n=20, Mean±S.D.）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(4) 中毒域
該当資料なし(5) 食事・併用薬の影響
該当資料なし(6) 母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし12

2. 薬物速度論的パラメータ(1) コンパートメントモデル
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) バイオアベイラビリティ
該当資料なし(4) 消失速度定数
該当資料なし(5) クリアランス
該当資料なし(6) 分布容積
該当資料なし(7) 血漿蛋白結合率
該当資料なし3.

吸収
該当資料なし4. 分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
動物実験（ラット）で母乳中へ移行することが報告されている。
(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし
5. 代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種
該当資料なし(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし(5) 活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし6. 排泄(1) 排泄部位及び経路
該当資料なし(2) 排泄率
該当資料なし(3) 排泄速度
該当資料なし7. 透析等による除去率
該当資料なし13

VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警告内容とその理由該当しない
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由該当しない
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由該当しない
5. 慎重投与内容とその理由
肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害が悪化又は再燃することがある。］
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法(1) 本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤などと異なり、既に起こっている喘息発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
(2) 長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
(3) 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
(4) 本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
(5) 本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
7. 相互作用(1) 併用禁忌とその理由該当しない(2) 併用注意とその理由該当しない
8. 副作用(1) 副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2) 重大な副作用(頻度不明)と初期症状
1)

肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身 怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行
うこと。

2)

血小板減少：血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

14

(3) その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
頻度不明
浮腫（顔面、手足等）、発疹、蕁麻疹、かゆみ、瘙痒性紅斑
眠気、 怠感、頭痛、めまい、不眠、悪夢、しびれ感、頭がボーッとした感じ、
幻覚、幻聴
消化器
嘔気、胃部不快感、腹痛、口渇、口内炎、食欲不振、嘔吐、胃重感、胃もた
れ感、下痢、便秘、口唇乾燥感、腹部膨満感
腎臓
蛋白尿泌尿器注 2）
頻尿、血尿等の膀胱炎様症状、尿閉
循環器
心悸亢進
呼吸器
呼吸困難、去痰困難、鼻閉
注 2）
血液
白血球数増加、血小板減少
その他
月経異常、ほてり、にがみ、味覚低下、胸痛、女性型乳房、乳房腫大
注 1) 発現した場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注 2) 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
過敏症注 1）
精神神経系(4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法「Ⅷ-2.禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）」、「Ⅷ-8-(2).重大な副作用と初期症状 1)」、
「Ⅷ-8-(3). その他の副作用の過敏症」の項参照。
9. 高齢者への投与
高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄されることから、定期的に副作用・臨床症状（発疹、口渇、胃部不快感等）の観察を行い、異常が認められた場合には、減量（例えば 10mg/日）又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される
場合にのみ投与すること。
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠前及び妊娠初期試験（ラット）
では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている。
］(2) 授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。
［動物実験（ラット）で母乳中へ移行することが報告されている。］
11. 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
該当しない
13. 過量投与
該当資料なし

15

14. 適用上の注意
薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎
等の重篤な合併症を併発することが報告されている。
］
15. その他の注意
エピナスチン塩酸塩製剤を空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されている。
（気管支喘息及びアレルギー性鼻炎に対しては就寝前投与、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹、瘙痒を伴う尋常性乾癬に対しては食後投与で有効性及び安全性が確認されている。
）
16. その他

16

IX.

非臨床試験に関する項目

1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照）(2) 副次的薬理試験
該当資料なし(3) 安全性薬理試験
該当資料なし(4) その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(4) その他の特殊毒性
該当資料なし17

X.

管理的事項に関する項目
1. 規制区分製剤： 該当しない
有効成分： 劇薬
2. 有効期間又は使用期限
使用期限：外装に表示（3 年、アルミピロー開封後はなるべく早く使用すること）
3. 貯法・保存条件
エピナスチン塩酸塩錠 10mg｢ケミファ｣・20mg｢ケミファ｣

気密容器（室温保存）4. 薬剤取扱い上の注意点(1) 薬局での取り扱いについて
該当資料なし(2) 薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等）「Ⅷ-6.重要な基本的注意とその理由及び処置方法の(1)、(3)」、「Ⅷ-14.適用上の注意」の項参照。
5. 承認条件等
該当しない
6. 包装
エピナスチン塩酸塩錠 10mg「ケミファ」
エピナスチン塩酸塩錠 20mg「ケミファ」：100 錠（10 錠×10）：100 錠（10 錠×10）、300 錠（10 錠×30）700 錠（14 錠×50）、1000 錠（10 錠×100）

7. 容器の材質
エピナスチン塩酸塩錠 10mg「ケミファ」（PTP）：ポリプロピレンフィルム、アルミニウム箔
エピナスチン塩酸塩錠 20mg「ケミファ」（PTP）：ポリ塩化ビニル・ポリ塩化ビニリデン・ポリエチレン多層フィルム、
アルミニウム箔
8. 同一成分・同効薬
同一成分薬： アレジオン錠 10・20
同 効 薬： セチリジン塩酸塩、アゼラスチン塩酸塩、エバスチン、オロパタジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、オキサトミド、ケトチフェンフマル酸塩、ベポタスチ
ンベシル酸塩、ロラタジン、エメダスチンフマル酸塩、メキタジン等のヒスタミ
ン H1 受容体拮抗剤
9. 国際誕生年月日
エピナスチン塩酸塩製剤：1994 年 4 月 1 日
10. 製造販売承認年月日及び承認番号
販売名
エピナスチン塩酸塩錠 10mg
「ケミファ」
エピナスチン塩酸塩錠 20mg
「ケミファ」

製造販売承認年月日

承認番号2012 年 1 月 31 日

22400AMX00108000

2012 年 1 月 31 日

22400AMX00109000

11. 薬価基準収載年月日
2012 年 6 月 22 日
（旧販売名）アレジオテック錠 10：2010 年 5 月 28 日
アレジオテック錠 20：2002 年 7 月 5 日
18

12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
14. 再審査期間該当しない
15. 投与期間制限医薬品に関する情報
本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
16. 各種コード
販売名

HOT（9 桁）番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算コード

エピナスチン塩酸塩錠
10mg「ケミファ」
エピナスチン塩酸塩錠
20mg「ケミファ」

119826302

4490014F1211

621982602

114870101

4490014F2250

621487001

17. 保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

19

XI.

文献

1. 引用文献
1) 日本薬品工業株式会社：安定性に関する資料（社内資料）
2) 日本薬品工業株式会社：無包装状態における安定性に関する資料（社内資料）
3) 日本薬品工業株式会社：粉砕後の安定性に関する資料（社内資料）
4) 日本薬品工業株式会社：溶出に関する資料(社内資料)
5) 日本薬品工業株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
2. その他の参考文献
該当資料なし20

XII. 参考資料
1. 主な外国での発売状況
該当しない
2. 海外における臨床支援情報
妊婦に関する海外情報(FDA、オーストラリアの分類)
本邦における使用上の注意「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項の記載は以下のとおりである。
【使用上の注意】(妊婦、産婦、授乳婦等への投与)
1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有用性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠前及び妊娠初期試験(ラット)では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている。]
2) 授乳中の婦人に投与を避け、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。[実験動物（ラット）で母乳中へ移行することが報告されている。]
分類
FDA：Pregnancy CategoryC(2011年12月)

参考：分類の概要
FDA：Pregnancy Category
C：Adequate,well-controlled human studies are lacking, and animal studies haveshown a risk to the fetus or are lacking as well. There is a chance of fetal harm if
the drug is administered during pregnancy; but the potential benefits may
outweigh the potential risks.

21

XIII. 備考
その他の関連資料22

A -552