M3 0

2024年 3 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号
8 7 3 9 9 9

貯法：室温保存有効期間： 3 年

蛋 白 分 解 酵 素 阻 害 剤

注射用ガベキサートメシル酸塩劇薬処方箋医薬品注）注）注意−医師等の処方箋により使用すること

3. 組成・性状3 1 組成ガベキサートメシル酸塩注射用100mg「AFP」
ガベキサートメシル酸塩（日局）

含量

1バイアル中 100mg

ガベキサートメシル酸塩注射用100mg「AFP」

剤形

注射剤（バイアル）

性状

ショック、アナフィラキシーショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、十分な問診と救急処置のとれる準備を行い、投与にあたっては観察を十分に行い、血圧低下、発赤、そう痒、不快感、嘔気等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。［11.1.1、11.1.2
参照］

白色の粉末又は塊で、においはなく、味は苦い。

pH
浸透圧比1984年 7 月

8. 重要な基本的注意

3 2 製剤の性状
販売名

販売開始

汎発性血管内血液凝固症〉
本剤は高濃度で血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがあるので、末梢血管から投与する場合、本剤100mgあたり50mL以上の輸液（0.2%以下）で点滴静注することが望ましい。［11.1.3、
14.1.2参照］

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

販売名22700AMX00264000

7. 用法及び用量に関連する注意

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

有効成分

承認番号

水に極めて溶けやすい、凍結乾燥品
4.0〜5.5

9. 特定の背景を有する患者に関する注意（本品の水溶液（1→10））

9. 5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
また、大量投与は避けること。大量（100mg/kg/日）投与
でマウスに胎児体重の増加の抑制が認められている1)。

1.1〜1.3（生理食塩液対比）（本品１バイアルを5w/v%ブドウ糖注射液10mLに溶かした液）

4. 効能又は効果○蛋白分解酵素（トリプシン、カリクレイン、プラスミン等)
逸脱を伴う下記諸疾患
急性膵炎
慢性再発性膵炎の急性増悪期
術後の急性膵炎
○汎発性血管内血液凝固症

9. 6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9. 8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

6. 用法及び用量

11. 副作用膵炎〉
通常、1回1バイアル（ガベキサートメシル酸塩として100mg）を5%ブドウ糖注射液又はリンゲル液を用いて溶かし、全量500mLとするか、もしくはあらかじめ注射用水5mLを用いて溶かし、この溶液を5%ブドウ糖注射液又はリンゲル液500mLに混和して、8mL/分以下で点滴静注する。
⑴原則として、初期投与量は1日量1〜3バイアル（溶解液500〜1，500mL）とし、以後は症状の消退に応じ減量するが、症状によっては同日中に、さらに1〜3バイアル（溶解液500〜1，500mL）を追加して点滴静注することができる。
⑵症状に応じ適宜増減。
汎発性血管内血液凝固症〉
通常、成人１日量ガベキサートメシル酸塩として20〜39mg/kgの範囲内で24時間かけて静脈内に持続投与する。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11. 1 重大な副作用
11. 1. 1 ショック、アナフィラキシーショック（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシーショック（血圧低下、呼吸困難、意識消失、咽・喉頭浮腫等）があらわれることがある。
[8.参照］
11. 1. 2 アナフィラキシー（頻度不明）
アナフィラキシー（呼吸困難、咽・喉頭浮腫等）があらわれることがある。［8.参照］
11. 1. 3 注射部位の皮膚潰瘍・壊死（頻度不明）
本剤の濃度が高くなると、血管内壁を障害し、注射部位及び刺入した血管に沿って静脈炎や硬結、潰瘍・壊死を起こすことがある。注射部位の血管痛、発赤、炎症等があらわれた場合には投与部位の変更又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。［7.、14.1.2参照］
11. 1. 4 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少（いずれも頻度不明）
11. 1. 5 高カリウム血症（頻度不明）−1−23. 主要文献

11. 2 その他の副作用
0.1〜1％未満
過敏症

頻度不明

1)藤田常夫他：応用薬理, 1975；9：743‑760
2)Nishijima J. et al.：Thromb. Res.，1983；31：279‑284
3)久保木正明他：薬理と治療, 1984；12：4933‑4940

発疹、そう痒感等

出血傾向

出血傾向亢進血液好酸球増多、顆粒球減少

循環器血圧降下肝臓

黄疸、ASTの上昇等

総ビリルビン上昇、ALTの上昇等

その他

悪心

顔面潮紅、発熱、低ナトリウム血症

24. 文献請求先及び問い合わせ先

アルフレッサ ファーマ株式会社 製品情報部〒540‑8575 大阪市中央区石町二丁目2番9号
TEL 06‑6941‑0306 FAX 06‑6943‑8212

14. 適用上の注意

26. 製造販売業者等

14. 1 薬剤投与時の注意
14. 1. 1 点滴静注する場合、投与速度が増加すると血圧が低下することがあるので、ガベキサートメシル酸塩として体重1kg当たり毎時2.5mg以下とすることが望ましい。
14. 1. 2 薬液が血管外へ漏れると、注射部位に潰瘍・壊死を起こすことがあるので、薬液が血管外へ漏出しないよう注意すること。血液うっ滞が起こらないようできるだけ太い血管より投与すること。
［7.、11.1.3参照］

26. 1 製造販売元

26. 2 販売元

16. 薬物動態

16. 1 血中濃度
健康成人 2 例に 10mg/kg を静脈内に投与すると血中濃度は指数的に減少し、その半減期は約 55 秒である 2）。

18. 薬効薬理18. 1 作用機序
ガベキサートメシル酸塩はトリプシン、カリクレインを阻害するとともに Oddi 氏筋に対して弛緩作用を示し、蛋白分解酵素逸脱に伴う膵疾患の症状緩解にすぐれた効果を発揮する。また、血液凝固系に対しても阻害作用を有し、アンチトロンビンⅢの存在を必要とせずトロンビン及び活性型第Ⅹ因子を阻害するとともに血小板凝集を抑制し、汎発性血管内血液凝固症に効果が認められている。
18. 2 蛋白分解酵素阻害作用（in vitro）
凝固系及び線溶系の酵素に対して強い阻害作用を示した。
特に、トロンビン、第Xa因子、血漿カリクレイン、プラスミン、ウロキナーゼ、トリプシンに対してμM オーダーのガベキ
サートメシル酸塩により非常に強い阻害作用を示した 3）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称：ガベキサートメシル酸塩(Gabexate Mesilate)
化学名：Ethyl 4‑(6‑guanidinohexanoyloxy)benzoate
monomethanesulfonate
分子式：C16H23N3O4・CH4O3S
分子量：417.48
性 状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、エタノール（95）に溶けやすい。
化学構造式：OH
N

H2N

OOO

CH3・H3C

SO3H

NH

融点：90〜93℃

22. 包装10バイアル30バイアル−2−