210

表天2019年８月 作成（第１版）

日本標準商品分類番号
承認番号871329

56噴霧用

112噴霧用

30100AMX00200000

30100AMX00201000

薬価収載

薬価基準未収載

販売開始

定量噴霧式アレルギー性鼻炎治療剤
処方箋医薬品注）

モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物点鼻液

貯法：室温保存使用期限：外箱及びラベルに表示（３年）
注
意：【取扱い上の注意】の項参照【禁注）注意−医師等の処方箋により使用すること（２）全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが，点鼻ステ忌】（次の患者には投与しないこと）

ロイド剤を特に長期間，大量に投与する場合に小児の成長遅延をきたすおそれがある．本剤を小児に長期間投与する場合には，身長等の経過の観察を十分行うこと．また，使用にあたっては，使用法を正しく指導すること．
（３）ステロイド剤は創傷治癒を抑制する作用があるため，鼻1．有効な抗菌剤の存在しない感染症，全身性の真菌症の患者［症状を増悪させるおそれがある．
］
2．本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者【組成・性状】
販

売

名

有効成分297

含量※

モメタゾン点鼻液50μg「CEO」56噴霧用

モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物

１g中0.5mg

１回噴霧中

50μg

物

結晶セルロース・カルメロースナトリウ
ム，グリセリン，ポリソルベート80，ベ
ンザルコニウム塩化物，pH調節剤

剤

形

定量噴霧式懸濁剤

性状

添

加１容器の噴霧回数

中隔潰瘍のある患者，鼻の手術を受けた患者，あるいは鼻外傷のある患者には，患部が治癒するまで本剤を投与しないこと．
（４）ステロイド剤の全身投与から局所投与に切り替えた際

モメタゾン点鼻液50μg「CEO」112噴霧用に，副腎皮質機能不全又は離脱症状（関節あるいは筋肉の疼痛，倦怠感及びうつ等）が発現することがあるので，これらの徴候，症状があらわれた場合には，適切な処置を行うこと．また，全身性ステロイド剤の減量中並びに離脱後も副腎皮質機能検査を行い，外傷，手術，重症感染症等の侵襲には十分に注意を払うこと．
（５）全身性ステロイド剤と比較し可能性は低いが，点鼻ステ白色の不透明な懸濁液
56回

ロイド剤の投与により全身性の作用（クッシング症候群，クッシング様症状，副腎皮質機能抑制，小児の成長遅延，骨密度の低下，白内障，緑内障を含む）が発現する可能性がある．特に長期間，大量投与の場合には定期的に検査を行い，全身性の作用が認められた場合には適切な処置を行うこと．
（６）通年性アレルギー性鼻炎の患者において長期に使用する

112回※モメタゾンフランカルボン酸エステルとして【効能・効果】

アレルギー性鼻炎【用法・用量】〈成人〉
通常，成人には，各鼻腔に２噴霧ずつ１日１回投与する（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして１日200μg）．
〈小児〉
通常，12歳未満の小児には，各鼻腔に１噴霧ずつ１日１回投与する（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして１日100μg）．
通常，12歳以上の小児には，各鼻腔に２噴霧ずつ１日１回投与する（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして１日200μg）．

場合，症状の改善状態が持続するようであれば，本剤の減量につとめること．
（７）本剤の投与が数ヵ月以上にわたる場合は，鼻中隔潰瘍等の鼻所見に注意すること．
（８）季節性の疾患に対しては，好発期を考えて，その直前から治療を開始し，抗原との接触がなくなるまで続けることが望ましい．
3．副 作 用生物学的同等性試験において，副作用は認められなかった１）．
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない．
（1）重大な副作用（頻度不明）
アナフィラキシー：アナフィラキシー（呼吸困難，全身潮紅，血管浮腫，蕁麻疹等）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には本剤の投与を中止し，適切な処置を行うこと．
（2）その他の副作用
次のような副作用があらわれた場合には，症状に応じて適切な処置を行うこと．

【使用上の注意】
1．慎 重 投 与（次の患者には慎重に投与すること）（１）結核性疾患，未治療の感染症及び眼の単純ヘルペス患者［症状を増悪させるおそれがある．
］（２）反復性鼻出血の患者［出血を増悪させるおそれがある．
］
2．重要な基本的注意（１）鼻・咽喉頭真菌症が発現した場合，本剤の投与を中止し，適切な処置を行うこと．

−1−

名 モメタゾン点鼻液50μg「CEO」

制作日

2019.8.17
校作業者印
﻿水上﻿
仮コード 0292V0704763 五校
本コードMCN

色 調  品

スミアカトラップ（）角度

ACs67c6

APP.TB

210裏２）〈安全性評価試験〉
健康成人男性12名を対象として，本剤又は標準製剤をクロスオーバー試験法により各鼻腔に２噴霧（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして200μg）投与し，血漿中モメタゾンフランカルボン酸エステル濃度を測定した結果，全被験者の全測定時点において血漿中未変化体濃度は定量下限（10pg/mL）未満であり，本剤の全身曝露量は標準製剤と差異がないことが確認された．

頻度不明
過敏症

蕁麻疹等の発疹

鼻腔

鼻症状（刺激感，そう痒感，乾燥感，疼痛，発赤，不快感等），真菌検査陽性，鼻出血，鼻漏，鼻閉，くしゃみ，嗅覚障害，鼻中隔穿孔，鼻潰瘍，鼻症状（灼熱感）

口腔並びに呼吸器

咽喉頭症状（刺激感，疼痛，不快感，乾燥等），咳嗽，上気道炎

肝臓肝機能障害，ALT（GPT）上昇，AST（GOT）
上昇，ビリルビン上昇，Al-P上昇，ウロビリン
尿血液

好中球増多，好酸球増多，単球増多，白血球減少，白血球増多，白血球分画異常，赤血球減少，ヘモグロビン減少，ヘマトクリット減少，リンパ球減少，血小板減少，カリウム上昇

精神神経系
眼

【薬 効 薬 理】

３）４）５）〈作用機序〉

モメタゾンフランカルボン酸エステルはヒトのヘルパーT（Th）細胞からのインターロイキン-4（IL-4）及びIL-5産生（Th2細胞の活性化）を抑制した（in vitro ）．鼻腔内投与により能動感作マウスのIgE及びIgG1抗体産生を抑制した（invivo ）．さらに，ラット好酸球の走化性因子による遊走能を低下させた（in vitro ）．これらの機序によりモメタゾンフラン
カルボン酸エステルは各種アレルギー性鼻炎モデルにおいて鼻症状抑制作用を示すと考えられる．

頭痛，倦怠感眼圧亢進，霧視，中心性漿液性網脈絡膜症

その他

297

天

コルチゾール減少，蛋白尿，尿糖，BUN上昇，コルチゾール上昇，味覚障害【有効成分に関する理化学的知見】

一般名：モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物（Mometasone Furoate Hydrate）
化学名：（+）-9,21-Dichloro-11β, 17α -dihydroxy-16α -methyl-1,4pregnadiene-3,20-dione 17（2-furoate）
monohydrate
分子式：C27H30Cl2O6・H2O

4．高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので，患者の状態を観察しながら慎重に投与すること．
5．妊婦，産婦，授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること．［経皮又は経口投与による動物実験（ラット，ウサギ）で催奇形性作用が報告されている．］
6．小児等への投与
３歳未満の幼児，乳児，新生児又は低出生体重児に対する安全性は確立していない．［国内における使用経験がない．］
7．適用上の注意
投与経路：鼻腔内噴霧用にのみ使用すること．

構造式：

分子量：539.44
性 状：モメタゾンフランカルボン酸エステル水和物は白色の粉末である．
アセトン又はジクロロメタンにやや溶けやすく，エタノール（95）に溶けにくく，水にほとんど溶けない．
融点 約220℃．

【臨 床 成 績】

１）〈生物学的同等性試験〉

スギ花粉症患者（成人）を対象として，本剤又は標準製剤を２群２期クロスオーバー法により各鼻腔に１回２噴霧（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして200μg），１日１回（就寝前）14日間反復投与し，スギ花粉曝露により誘発される鼻汁，くしゃみ，鼻閉及び鼻そう痒感の４症状の合計スコア（TNSS）の時間経過から台形法を用いてTNSS AUC0-3hrを算出【取扱い上の注意】した．薬剤投与前TNSS AUC0-3hrと薬剤投与後TNSS AUC0-3hrの差により得られた薬力学的パラメータ（TNSSΔAUC0-3hr）
について分散分析を行った結果，95％信頼区間は同等の許容域±30％の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された．
表１

1．患者には添付の携帯袋及び使用説明書を渡し，使用方法を指導すること．
2．本剤の使用前に容器を上下によく振ること．
3．本剤の初回使用時のみ空打ちを行い（10回程度），液が完全に霧状になることを確認し使用すること．
4．噴霧口を針やピンなどで突かないこと．
６）〈安定性試験〉
最終包装形態を用いた長期保存試験（25℃，相対湿度60％，３年）の結果，モメタゾン点鼻液50μg「CEO」56噴霧用，モメタゾン点鼻液50μg「CEO」112噴霧用は通常の市場流通下において３年間安定であることが確認された．

製剤ごとのTNSS AUC0-3hr及びTNSSΔAUC0-3hr
TNSS AUC0-3hr
薬剤投与前

本剤
標準製剤

16.7109±5.8835

薬剤投与後TNSS ΔAUC0-3hr

3.8750±4.4202

12.8359±5.9152

3.4375±3.1715

13.2734±5.8161【包装】

モメタゾン点鼻液50μg「CEO」56噴霧用 ：10g×５
モメタゾン点鼻液50μg「CEO」112噴霧用：18g×５（平均値±標準偏差，n=48）
表２

最小二乗平均値の差の95％信頼区間
製剤間差（％）

95％信頼区間（％）‑3.2961‑9.6161〜3.0240−2−

名 モメタゾン点鼻液50μg「CEO」

制作日

2019.8.17
校作業者印
﻿水上﻿
仮コード 0292V0704763 五校
本コードMCN色 調  品

スミトラップ
（）
角度

AC

s67c6

APP.TB210

裏天【主 要 文 献】

1）東亜薬品株式会社：モメタゾン点鼻液50μg「CEO」56噴霧用，モメタゾン点鼻液50μg「CEO」112噴霧用の生物学的同等性試験（社内資料）
2）東亜薬品株式会社：モメタゾン点鼻液50μg「CEO」56噴霧用，モメタゾン点鼻液50μg「CEO」112噴霧用の安全性評
価試験（社内資料）
3）Umland SP, et al．：J Allergy Clin Immunol, 100（4）, 511,
19974）Magari M, et al.：Immunopharmacol Immunotoxicol, 28（3）,491, 20065）Sugimoto Y, et al.：Int Immunopharmacol, 3（6）, 845, 2003
6）東亜薬品株式会社：モメタゾン点鼻液50μg「CEO」56噴霧用，モメタゾン点鼻液50μg「CEO」112噴霧用の安定性試
験（社内資料）【文献請求先・製品情報お問い合わせ先】

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください．

297

セオリア ファーマ株式会社 メディカルインフォメーション室〒103-0022 東京都中央区日本橋室町三丁目３番１号
TEL 0120-72-1136
FAX 03-3243-1137

A−3−

名 モメタゾン点鼻液50μg「CEO」

制作日

2019.8.17
校

作業者印
﻿水上﻿
仮コード 0292V0704763 五校
本コードMCN

色 調  品

スミトラップ
（）
角度

AC

s67c6

APP.TB