2015年10月改訂（第3版）
日本標準商品分類番号872290

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のIF記載要領2008に準拠して作成

剤

形 吸入用液剤

製 剤 の 規 制 区 分 なし
規
一

格

・
般

含

量 チロキサポール（サペリノン）0.125％含有名

和名：チロキサポール（JAN）
洋名：Tyloxapol（JAN）

製 造 販 売 承 認 年 月 日：2007年 8月31日(販売名変更による)製 造 販 売 承 認 年 月 日 薬 価 基 準 収 載 年 月 日：2007年12月21日(販売名変更による)
薬価基準収載・発売年月日 発 売 年 月 日：1958年 6月27日
再 評 価 結 果：1976年10月28日

開発・製造販売（輸入）・製造販売元：アルフレッサ ファーマ株式会社
提 携 ・ 販 売 会 社 名

医薬情報担当者の連絡先
アルフレッサ ファーマ株式会社 学術情報部
TEL 06-6941-0306
FAX 06-6943-8212
問 い 合 わ せ 窓 口
医療関係者向けホームページ
https://www.alfresa-pharma.co.jp/auth/confirm/
本IFは2007年12月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、PMDAホームページ「医薬品に関する情報」
http://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

ＩＦ利用の手引きの概要―日本病院薬剤師会―

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下，添付文書と略す）がある．医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある．
医療現場では，当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した．
昭和63年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬と略す）学術第２小委員会が「医薬品インタ
ビューフォーム」(以下，ＩＦと略す）の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した．その後，医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて，平成10年9月に日病薬学術第３小委員会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた．
更に10年が経過した現在，医薬品情報の創り手である製薬企業，使い手である医療現場の薬剤師，双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて，平成20年9月に日
病薬医薬情報委員会において新たなＩＦ記載要領が策定された．
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適
正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ただし，薬事法・製薬企業機密等に関わるもの，製薬企業の製剤努力を無効にするもの
及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換
えると，製薬企業から提供されたＩＦは，薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
[ＩＦの様式]①規格はＡ４判，横書きとし，原則として９ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し，一色刷りとする．ただし，添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には，電子媒体ではこれに従うものとする．
②ＩＦ記載要領に基づき作成し，各項目名はゴシック体で記載する．
③表紙の記載は統一し，表紙に続けて日病薬作成の「ＩＦ利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし，2頁にまとめる．
[ＩＦの作成]①ＩＦは原則として製剤の投与経路別（内用剤，注射剤，外用剤）に作成される．
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する．
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される．
④製薬企業の機密等に関するもの，製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない．
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領2008」（以下，「ＩＦ記載要領2008」と略す）により作成されたＩＦは，電子媒体での提供を基本とし，必要に応じて薬剤師が電子媒体

（ＰＤＦ）から印刷して使用する．企業での製本は必須ではない．
[ＩＦの発行]①「ＩＦ記載要領2008」は，平成21年4月以降に承認された新医薬品から適用となる．
②上記以外の医薬品については，「ＩＦ記載要領2008」による作成・提供は強制されるもの
ではない．
③使用上の注意の改訂，再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ，記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される．
３．ＩＦの利用にあたって「ＩＦ記載要領2008」においては，従来の主にＭＲによる紙媒体での提供に替え，ＰＤ
Ｆファイルによる電子媒体での提供を基本としている．情報を利用する薬剤師は，電子媒体から印刷して利用することが原則で，医療機関でのＩＴ環境によっては必要に応じてＭ
Ｒに印刷物での提供を依頼してもよいこととした．
電子媒体のＩＦについては，医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホーム
ページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ
文書等，あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり，その取扱いには十分留意すべきである．
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい．しかし，薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により，製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある．ＩＦは日病薬の記載要領を受けて，当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから，記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない．
また製薬企業は，ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり，今後インターネットでの公開等も踏まえ，薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある．

（2008年9月）

目

次Ⅰ．概要に関する項目
1. 開発の経緯 ....................................................................... 1
2. 製品の治療学的・製剤学的特性 ..................................................... 1

Ⅱ．名称に関する項目
1. 販売名 ........................................................................... 2
2. 一般名 ........................................................................... 2
3. 構造式又は示性式 ................................................................. 2
4. 分子式及び分子量 ................................................................. 2
5. 化学名（命名法） ................................................................. 2
6. 慣用名、別名、略号、記号番号 ..................................................... 2
7. ＣＡＳ登録番号 ................................................................... 2

Ⅲ．有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質 ................................................................... 3
2. 有効成分の各種条件下における安定性 ............................................... 3
3. 有効成分の確認試験法 ............................................................. 3
4. 有効成分の定量法 ................................................................. 3

Ⅳ．製剤に関する項目
1. 剤形 ............................................................................. 4
2. 製剤の組成 ....................................................................... 4
3. 用時溶解して使用する製剤の調整法 ................................................. 44. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ................................................. 45. 製剤の各種条件下における安定性 ................................................... 4
6. 溶解後の安定性 ................................................................... 4
7. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ............................................... 5
8. 溶出性 ........................................................................... 6
9. 生物学的試験法 ................................................................... 610. 製剤中の有効成分の確認試験法 ..................................................... 611. 製剤中の有効成分の定量法 ......................................................... 6
12. 力価 ............................................................................. 6
13. 混入する可能性のある夾雑物 ....................................................... 6
14. 治療上注意が必要な容器に関する情報 ............................................... 6
15. 刺激性 ........................................................................... 6
16. その他 ........................................................................... 6

Ⅴ．治療に関する項目
1. 効能又は効果 ..................................................................... 7
2. 用法及び用量 ..................................................................... 7
3. 臨床成績 ......................................................................... 7

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ............................................. 8
2. 薬理作用 ......................................................................... 8

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法 ........................................................... 9
2. 薬物速度論的パラメータ ........................................................... 9
3. 吸収 ............................................................................. 94. 分布 ............................................................................. 95. 代謝 ............................................................................. 10
6. 排泄 ............................................................................. 10
7. 透析等による除去率 ............................................................... 10

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目
1. 警告内容とその理由 ............................................................... 11
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ............................................. 11
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ..................................... 11
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ..................................... 11
5. 慎重投与内容とその理由 ........................................................... 11
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ........................................... 11
7. 相互作用 ......................................................................... 11
8. 副作用 ........................................................................... 11
9. 高齢者への投与 ................................................................... 12
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ..................................................... 12
11. 小児等への投与 ................................................................... 1212. 臨床検査結果に及ぼす影響 ......................................................... 12
13. 過量投与 ......................................................................... 12
14. 適用上の注意 ..................................................................... 12
15. その他の注意 ..................................................................... 13
16. その他 ........................................................................... 13

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験 ......................................................................... 14
2. 毒性試験 ......................................................................... 14

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1. 規制区分 ......................................................................... 15
2．有効期間又は使用期限 ............................................................. 15
3. 貯法・保存条件 ................................................................... 15
4. 薬剤取扱い上の注意点 ............................................................. 15
5. 承認条件等 ....................................................................... 15
6. 包装 ............................................................................. 15
7. 容器の材質 ....................................................................... 16
8. 同一成分・同効薬 ................................................................. 16
9．国際誕生年月日 ................................................................... 16
10. 製造販売承認年月日及び承認番号 ................................................... 16
11. 薬価基準収載年月日 ............................................................... 16
12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ..................... 16
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................... 16
14. 再審査期間 ....................................................................... 16
15. 投薬期間制限医薬品に関する情報 ................................................... 16
16. 各種コード ....................................................................... 16
17. 保険給付上の注意 ................................................................. 16

ⅩⅠ．文献
1. 引用文献 ......................................................................... 17
2. その他の参考文献 ................................................................. 17

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況 ............................................................. 18
2. 海外における臨床支援情報 ......................................................... 18

ⅩⅢ．備考
その他の関連資料 ................................................................. 19

Ⅰ.概要に関する項目
1. 開 発の 経緯
チロキサポールは、1948 年米国 Rohm&Haas 社 の Bock,L.H.らによっ て合成された
非イオン性界面活性剤 であり、Miller らによ って初めてエアゾル吸 入剤として使用された。本剤は、1952 年米国ウィンスロッ プ社より発売され、わ が国では 1958
年より発売され、呼吸 器疾患に幅広く使用さ れていたが、第 10 次 薬効再評価に
より吸入用呼吸器官用 剤の溶解剤と判定され ている。
なお、医療事故防止対 策に基づき、2007 年 12 月に販売名をアレベ ールからアレ
ベール吸入用溶解液 0.125％に変更した。
2. 製 品の 治療 学的 ・製 剤学 的特 性
(1)本剤の主剤チロキサ ポールは界面活性剤で、混合使用する各種薬剤 の溶解性を増し、エアゾル粒子の 安定性を保持し、気管 末梢への付着性を高め るので吸入療法の基剤として適し ている。
(2)グリセリンを添加し ているのでエアゾルの 蒸発抑制作用を有し、吸 入療法を有効なものにする。
(3)臨床試験において、 1174 例中副作用発現件 数は 22 件(1.9％)であ った。
（再評価結果）- 1 -Ⅱ.名称に関する項目
1. 販 売名（ 1） 和 名
アレベール ® 吸入用溶解 液 0.125％（ 2） 洋 名
ＡＬＥＶＡＩＲＥ ® Inhalation Solution 0.125％（ 3） 名 称の 由来
alveoli(肺胞)「アレベ ールで吸入すると肺胞 まで到達する」より命 名した。
2. 一 般名（ 1） 和 名（ 命名 法）
チロキサポール（JAN）（ 2） 洋 名（ 命名 法）
Tyloxapol（JAN）（ 3） ス テム （stem）
不明
3. 構 造式 又は 示性 式

4. 分 子式 及び 分子 量5. 化 学名 （命 名法 ）oxyethylated tertiary octylphenol formaldehyde polymer（IUPAC）
6. 慣 用名 、別 名、 略号 、記 号番 号なし
7. Ｃ ＡＳ 登録 番号25301-02-4- 2 -Ⅲ.有効成分に関する項目
1. 物 理化 学的 性質（ 1） 外 観・ 性状
淡黄色～黄褐色の粘性 の液で、わずかに芳香 がある。
（ 2） 溶 解性
酢 酸 (100)、 エ タ ノ ー ル (95)、 2-プ ロ パ ノ ー ル 、 1,2－ ジ ク ロ ロ エ タ ン 、 ク
ロロホルム又は四塩化炭素と混和する。水を加えてかき混ぜるとき、澄明な粘性の液となる。混 濁することがある。
（ 3） 吸 湿性
該当資料なし（ 4） 融 点（ 分解 点） 、沸 点、 凝固 点
該当資料なし（ 5） 酸 塩基 解離 定数
該当資料なし（ 6） 分 配係 数
該当資料なし（ 7） そ の他 の主 な示 性値
吸光度

Ｅ １１ｃ％ｍ (278nm)：14.0～18.0（0.05g，水， 100mL）

2. 有 効成 分の 各種 条件 下に おけ る安 定性
該当資料なし3. 有 効成 分の 確認 試験 法
(1) 酸化エチレン系非イオ ン界面活性剤の定性反 応(2) 紫外可視吸収光度測定 法(3) 赤外吸収スペクトル測 定法（液膜法）
4. 有 効成 分の 定量 法
該当資料なし- 3 -Ⅳ.製剤に関する項目
1. 剤 形（ 1） 投 与経 路
吸入（ 2） 剤 形の 区別 、規 格及 び性 状剤形：吸入用液剤
規格：チロキサポール （サペリノン）0.125％
性状：無臭・無色澄明 の無菌水溶液（ 3） 製 剤の 物性なし（ 4） 識 別コ ードなし（ 5） pH、 浸透 圧比 、粘 度、比 重、 無菌 の旨 及び 安定 な pH 域 等
pH：8.0～8.6（ 6） 無 菌の 有無
無菌
2. 製 剤の 組成（ 1） 有 効成 分（ 活性 成分 ）の 含量
チロキサポール（サペ リノン）0.125％

を含 有（ 2） 添 加物
炭酸水素ナトリウム、 グリセリン（ 3） 添 付溶 解液 の組 成及 び容 量
該当しない
3. 用 時溶 解し て使 用す る製 剤の 調製 法
該当しない
4. 懸 濁剤 、乳 剤の 分散 性に 対す る注 意
該当しない
5. 製 剤の 各種 条件 下に おけ る安 定性
最終包装製品での室温 保存 5 年で変化は認め られない。温度（60℃､1 ヵ月）、湿度（80％､1 ヵ月 ）、光 照射（陽光ランプ、太 陽光 56 時 間）でも変 化は認められない。
6. 溶 解後 の安 定性
該当しない

- 4 -

7. 他 剤と の配 合変 化（ 物理 化学 的変 化） 1)､2)
薬剤名

配合量(ｱﾚﾍﾞｰﾙ 1mL)

保存
温度
5℃

ｱｽﾌﾟｰﾙ液（0.5％）

0.6mL
20℃
5℃

ｲﾉﾘﾝ吸入液

0.5mL
20℃

5℃
ｲﾝﾀｰﾙ吸入液

2mL
20℃
5℃

ﾃﾞｶﾄﾞﾛﾝ
注射液

0.5mL
20℃
5℃

ﾋﾞｿﾙﾎﾞﾝ液

2mL
20℃

※
水溶性
ﾌﾟﾚﾄﾞﾆﾝ

5℃
5mg／2.5mL
20℃
5℃

ﾍﾞﾈﾄﾘﾝ吸入液

0.5mL
20℃
5℃

ﾘﾝﾃﾞﾛﾝ注

0.5mL
20℃

項目

単味

配合直
後

30 分後

１時間
後

３時間
後

ｐＨ

3.00

7.72

7.95

8.15

8.52

外観

変化なし

ｐＨ

2.86

7.51

7.72

7.88

8.18

外観

30 分後

ｐＨ

3.05

8.33

8.43

外観

30 分後

ｐＨ

3.05
8.12
30 分後 淡赤色→

外観
ｐＨ

4.79

外観

変化なし

ｐＨ

4.87

外観

変化なし

ｐＨ

7.83

外観

変化なし

ｐＨ

7.83

外観

変化なし

ｐＨ

2.65

外観

配合直後

ｐＨ

2.65

外観

配合直後

ｐＨ

7.05

外観

変化なし

ｐＨ

7.02

外観

変化なし

ｐＨ

3.40

外観

変化なし

ｐＨ

3.35

外観

変化なし

ｐＨ

7.59

外観

変化なし

ｐＨ

7.59

外観

変化なし

淡赤色→濃褐 色
8.01

8.33

淡赤色→褐色 沈殿

8.27

8.27
8.40
8.53
３時間後 淡赤褐色→褐色
沈殿
－
8.05
7.86

8.32

－

8.37

8.36

8.22

8.38

8.40

8.63

8.23

8.39

8.43

8.70

7.15

7.55

7.65

7.89

7.65

7.88

白濁→管壁 に付着
7.23

7.53

白濁→管壁 に付着
8.04

8.17

8.23

8.42

7.85

7.99

8.19

8.29

8.40

8.63

8.68

8.88

8.19

8.35

8.48

8.57

8.21

8.39

8.42

8.69

8.24

8.42

8.48

8.74

※溶解液は注射用蒸留 水を用いた。
薬剤名は試験実施時の 名称で記載しています 。

- 5 -8. 溶 出性
該当しない
9. 生 物学 的試 験法
該当しない
10. 製 剤中 の有 効成 分の 確認 試験 法
(1)酸化エチレン系非イ オン界面活性剤の定性 反応(2)加熱により白濁し、 冷却により無色澄明と なる。
(3)紫外可視吸光度測定 法
11. 製 剤中 の有 効成 分の 定量 法
チロキサポール約 62.5mg に対応する容量を正 確に量り、水 30mL、希 塩酸 10mL
および塩化バリウム溶 液(1→10)5mL を加え注 意して加熱し、煮沸 し 始めたら放冷し、リンタングステ ン酸溶液(1→10)5mL を 加え、更に 2 分間煮沸 する。3 時
間放冷後、 生成した 沈 殿を質量既 知のガラ ス ろ過器(IG4)を用いて ろ 取し､水で洗った後 105℃で 4 時 間乾燥し、その質量を 精密に量る。
チロキサポールの量(mg)＝0.2452×沈殿の量(mg)0.2452：実験係数(チロ キサポール／沈殿の質 量比)
12. 力 価該当しない
13. 混 入す る可 能性 のあ る夾 雑物
該当資料なし14. 治 療上 注意 が必 要な 容器 に関 する 情報
該当資料なし15. 刺 激性
特になし
16. そ の他
特になし

- 6 -

Ⅴ.治療に関する項目
1. 効 能又 は効 果
吸入用呼吸器官用剤の 溶解剤
2. 用 法及 び用 量
通常、本剤 1～5mL に呼 吸器官用剤を用時混合 して、噴霧吸入する。
3．臨 床成 績（ 1） 臨 床デ ータパ ッケ ージ （2009 年 4 月 以降 承認 品目 )該当しない（ 2） 臨 床効 果
該当資料なし（ 3） 臨 床薬 理試験 ：忍 容性 試験
該当資料なし（ 4） 探 索的 試験： 用量 反応 探索 試験
該当資料なし（ 5） 検 証的 試験
1)無作為化並行用量反 応試験
該当資料なし2)比較試験
該当資料なし3)安全性試験
該当資料なし4)患者・病態別試験
該当資料なし（ 6） 治 療的 使用
1)使用成績調査・特 定 使用成績調査（特別 調 査）・製造販売 後臨床 試験（市
販後臨床試験）該当しない
2)承認条件として実施 予定の内容又は実施し た試験の概要
該当しない

- 7 -

Ⅵ.薬効薬理に関する項目
1．薬 理学 的に 関連 ある化 合物 又は 化合 物群
該当資料なし2．薬 理作 用（ 1） 作 用部 位・ 作用 機序
1.界面活性作用を有するので、エアゾル吸入療法の基剤として広く使用される 3） 。
2.均一な粒子のエアゾ ルを形成し、そ の蒸発 を抑制するので 、エア ゾル状態を持続して、ネブラ イザー療法を有効なも のにする 4,5） 。
（ 2） 薬 効を 裏付け る試 験成 績
該当資料なし（ 3） 作 用発 現時間 ・持 続時 間
該当資料なし- 8 -Ⅶ.薬物動態に関する項目
1．血 中濃 度の 推移 ・測定 法（ 1） 治 療上 有効 な血 中濃 度
該当資料なし（ 2） 最 高血 中濃 度到 達時 間
該当資料なし（ 3） 臨 床試 験で 確認 され た血 中濃 度
該当資料なし（ 4） 中 毒域
該当資料なし（ 5） 食 事・ 併用 薬の 影響
該当資料なし（ 6） 母 集団 （ポ ピュ レー ショ ン） 解析 によ り判 明し た薬 物体 内動 態変 動要 因
該当資料なし2．薬 物速 度論 的パ ラメー タ（ 1） コ ンパ ート メン トモ デル
該当資料なし（ 2） 吸 収速 度定 数
該当資料なし（ 3） バ イオ アベ イラ ビリ ティ
該当資料なし（ 4） 消 失速 度定 数
該当資料なし（ 5） ク リア ラン ス
該当資料なし（ 6） 分 布容 積
該当資料なし（ 7） 血 漿蛋 白結 合率
該当資料なし3．吸 収
消化管からはほとんど 吸収されない 6)
4．分 布（ 1） 血 液-脳関 門通 過性
該当資料なし（ 2） 血 液-胎盤 関門 通過 性
該当資料なし（ 3） 乳 汁へ の移 行性
該当資料なし- 9 -（ 4） 髄 液へ の移 行性
該当資料なし（ 5） そ の他 の組 織へ の移 行性
該当資料なし5．代 謝（ 1） 代 謝部 位及 び代 謝経 路
該当資料なし（ 2） 代 謝に 関与 する 酵素 （CYP450 等） の分 子種
該当資料なし（ 3） 初 回通 過効 果の 有無 及び その 割合
該当資料なし（ 4） 代 謝物 の活 性の 有無 及び 比率
該当資料なし（ 5） 活 性代 謝物 の速 度論 的パ ラメ ータ
該当資料なし6．排 泄（ 1） 排 泄部 位及 び経 路
該当資料なし（ 2） 排 泄率
該当資料なし（ 3） 排 泄速 度
該当資料なし7．透 析等 によ る除 去率
該当資料なし- 10 -

Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警 告内 容と その 理由該当しない
2. 禁 忌内 容と その 理由 （原 則禁 忌を 含む ）禁忌（次の患者には投与しないこと）(1)本 剤 の 成 分 に 対 し 過 敏 症 の 既 往 歴 の あ る 患 者(2)人 工 呼 吸 器 (麻 酔 器 に 組 み 込 ま れ た も の も 含 む )の 呼 吸 回 路 呼 気 側 に フ ィ ル
タ ー (バ ク テ リ ア フ ィ ル タ ー 等 )を 装 着 し 、 超 音 波 式 ネ ブ ラ イ ザ － を 使 用 中の 患 者 （ ｢重 要 な 基 本 的 注 意 ｣の 項 参 照 ）3. 効 能又 は効 果に 関連 する 使用 上の 注意 とそ の理 由
該当しない
4. 用 法及 び用 量に 関連 する 使用 上の 注意 とそ の理 由
該当しない
5. 慎 重投 与内 容と その 理由該当しない
6. 重 要な 基本 的注 意と その 理由 及び 処置 方法
重要な基本的注意
人 工 呼 吸 器 (麻 酔 器 に 組 み 込 ま れ た も の も 含 む )の 呼 吸 回 路 呼 気 側 に フ ィ ル タ ー(バクテリアフィルター 等)を装着し、超音波式 ネブライザーを使用す る場合には、本剤によりフィルター が目詰まりを起こし 、患者が呼吸困難を起こ すことがあるので、本剤を使用しな いこと。
7. 相 互作 用（ 1） 併 用禁 忌と その 理由
該当しない（ 2） 併 用注 意と その 理由
該当しない
8. 副 作用（ 1） 副 作用 の概 要
副 作 用 の 記 載 の あ る 文 献 の 集 計 で は 、 1174 例 中 副 作 用 発 現 件 数 は 22 件
（1.9％）であった。

（再評価結 果）（ 2） 重 大な 副作 用と 初期 症状
該当なし- 11 -

（ 3） そ の他 の副 作用
0.1～ 5％ 未 満
口腔喉頭

軽度の嘔吐
上気道の刺激症状

0.1％ 未 満
等

過敏症 注 ）

皮膚の発疹注）発現した場合には 、投与を中止すること 。
その他：本剤中 のグリ セリンは気管支喘息患 者の一部に気道反応を 誘発することがあるので 、観察を十分に行い 、このような症状があらわれた場合には 投与を中止すること 14,15) 。
（ 4） 項 目別 副作 用発 現頻 度及 び臨 床検 査値 異常 一覧
該当資料なし（ 5） 基 礎疾 患、 合併 症、 重症 度及 び手 術の 有無 等背 景別 の副 作用 発現 頻度
該当資料なし（ 6） 薬 物ア レル ギー に対 する 注意 及び 試験 法
1. 本剤の成分に対し過敏 症の既往歴のある患者 には投与しないこと。
2. 皮膚の発疹があらわれ ることがあるので、発 現した場合には、投与 を中止すること。
9．高 齢者 への 投与
該当資料なし10.妊婦 、産 婦、 授乳 婦等 への 投与
該当資料なし11.小児 等へ の投 与該当資料なし12.臨床 検査 結果 に及 ぼす 影響
該当資料なし13.過量 投与該当資料なし14.適用 上の 注意(1)投与経路
本剤を注射あるいは飲 用しないこと。
(2)配合変化
1)配合しないこと
塩酸ブロムヘキシン吸 入液［混合直後より白 濁を生じる。］
2)用時混合すること
本剤は弱アルカリ性の 水溶液であり、混合に より他の呼吸器官用剤 の成分に変化を起こすことがあ るので、速やかに使用 すること。なお、使用 時に変色
- 12 -

あるいは混濁を生じて いる場合には使用しな いこと。
15.その 他の 注意
特になし
16.その 他

- 13 -

Ⅸ.非臨床試験に関する項目
1. 薬 理試 験（ 1） 薬 効薬 理試 験（ 「Ⅳ .薬効 薬理 に関 する 項目 」参 照）（ 2） 副 次的 薬理 試験
該当資料なし（ 3） 安 全性 薬理 試験
・イヌにアレベール吸入用溶解液 0.125％をエアゾルとして 1 回 5～10 分間
気管カニューレを通じ､10～ 15 分 間 隔 で 繰 返 し 投 与 し た 実 験 で は 、 血 圧 、呼吸及び心拍数のいず れも何ら影響は認めら れない 7） 。
・チロキサポールの静注又は皮下注で高コレステロール血症及び高トリグ
リセライド血症を惹起 させるが、アレベール 吸入用溶解液 0.125％ の連続吸入による高脂質血症 の発現は認められてい ない 8） 。
（ 4） そ の他 の薬 理試 験
該当資料なし2. 毒 性試 験（ 1） 単 回投 与毒 性試 験Litchfield-Wilcoxon 法(mg/kg) 9）

ＬＤ ５ ０動物

dd 系 マ ウ ス
Wister 系
ラット

性

経

口

静

注

皮

下

腹

腔

♂
♀
♂

＞10,000＞10,000＞ 5,000

3,800＞ 5,000
1,800＞ 5,000＞ 5,000＞ 5,000＞ 5,000＞ 5,000＞ 5,000♀

＞ 5,000

1,850＞ 5,000＞ 5,000（ 2） 反 復投 与毒 性試 験
赤毛ザルにテント内で アレベール吸入用溶解 液 0.125％を 1 日 500mL、週 5日、1 年間吸入投 与し た実験では、対照群に 比し体重の有意な変化 はなく、外観、挙動は正常で、血液・尿所見、組織所見に異常は認められていない
10）。

（ 3） 生 殖発 生毒 性試 験Sprague-Dawley 系ラ ッ トにチロキサポール 200mg(リンゲル液 1mL 中 )を静注した結果、一般的に細胞凝集能を低下させる。又、チロキサポールの一連の投与量において再 吸収が認められた 11） 。
（ 4） そ の他 の特 殊毒 性
刺激性・肺毒性
1)弱アルカリ性の水溶 液であり、気道 粘膜への 刺激性は抑えられてい る 12）。
2)ラットに 0.1～50％ 濃度のチロキサポール 溶液を 1 日 8 時間、 6 日間連続吸入投与した実験では 、呼吸困難等の呼 吸器 系障害はみられず 、肺 の組織所見に異常はなく 、気 管及び肺胞にも刺激反 応、炎症性反応は 認め られていない 13） 。

- 14 -

Ⅹ.管理的事項に関する項目
1. 規 制区 分
製剤：アレベール吸入 用溶解液 0.125％なし

有効成分：チロキサポ ール

なし

2. 有 効期 間又 は使 用期 限
使用期限：5 年
3. 貯 法・ 保存 条件
室温保存〔ただし、使用開始後 は冷蔵庫内（冷凍不可 ）に保存すること。〕
4. 薬 剤取 扱い 上の 注意 点
（ 1） 薬 局で の取 り扱 いに つい て
記載なし（ 2） 薬 剤交 付時 の注 意（ 患者 等に 留意 すべ き必 須事 項等 ）本剤には防腐剤を添加 していないので、他の容 器に分割して使用しな いこと。
やむをえず分割使用す る場合は、異物混入や細 菌汚染がないよう注意 すること。
なお、使用開始後は冷 蔵庫内（冷凍不可）に 保存し、なるべく速や かに使用
すること。
注

意

1.100mL バイアル瓶の 場合は、金締冠は取り 外さず、ゴム栓を通し て必要量を清潔無菌の注射器で 取り出して使用するこ と。
2.使用頻度が高く 、便 宜上 100mL バイアル瓶 の金締冠を取り外して 使用する
場合は、特に細菌汚染 を考慮して迅速に使用 し切ること。
3.500mL 瓶の場合は、 なるべく 1 回で使用す ることが望ましいが、 都合によりたとえ短時日でも 2～3 回に分割使用する 時は、ゴム栓からの汚染 に特に注意すること。
4.使用開始時又は使用 開始後、着色又は浮遊 物が認められるときは 、異物混入又は細菌汚染が疑わ れるので使用しないこ と。
5.一旦取り出した本剤 又はネブライザーに残 った液はもとの容器に 戻さな
いこと。
6.他の呼吸器官用剤と の配合は用時行うこと 。（「Ⅷ－14.適用上の 注意」の項参照）
5. 承 認条 件等該当しない
6. 包 装100mL(褐色バイアル瓶 入り)、500mL（褐色瓶 入り）- 15 -

7. 容 器の 材質
100mL

瓶：ガラス

500mL

瓶：ガラス

ゴム栓：ブチルゴム

ゴム栓： ブチルゴム

キャップ：アルミニウ ム

キャップ ：アルミニウム＋ポリプロピレン
8. 同 一成 分・ 同効 薬なし
9. 国 際誕 生年 月日
該当しない
10.製造 販売 承認 年月 日及 び承 認番 号
製造承認年月日：2007 年 8 月 31 日（販売名変 更による）
承認番

号：21900AMX01216000（旧販売名）アレベー ル

許可年月日：1957 年 6 月 21 日

11.薬価 基準 収載 年月 日
2007 年 12 月 21 日（販 売名変更による）
12.効能 又は 効果 追加 、用 法及 び用 量変 更追 加等 の年 月日 及び その 内容
該当しない
13.再審 査結 果、 再評 価結 果公 表年 月日 及び その 内容
再評価結果公表年月日 ：1976 年 10 月 28 日
内容： ［効能・効果］ 吸入用呼吸器官用剤の 溶解剤［用法・用量］ 通常、本剤 1～5mL に呼 吸器官用剤を用時混合 して、噴霧吸入する。
14.再審 査期 間該当しない
15.投薬 期間 制限 医薬 品に 関す る情 報
「投薬期間に上限が設 けられている医薬品」 には該当しない。
16.各種 コー ド
販売名

HOT（9 桁）番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算コード

アレベール吸入用
溶解液 0.125％

104126201

2259801X1037

620006374

17.保険 給付 上の 注意
特になし- 16 -

ⅩⅠ.文献1. 引 用文 献1) 西垣貞男

他：JJSHP,20,37(1984)2) 加嶋憲一

他：呼 吸器官用吸入剤アレベ ールの配合変化（社内 資料）

3) 藤本

淳：成人病 ，10,54(1969)

4) Miller, J.B.：Inhalation Therapy,5,18(1960)
5) 稲葉

勲

他：エ ロゾル粒子径測定に関 する研究報告（社内資 料）

6) Cornforth,J.W.： Nature,168(4265),150(1951)
7) Minatoya,H.：未発 表8) 山本武彦：産業医 学，3,8(1961)9) 下平正文

他：未 発表10) Coulston,F.et al：未発表
11) Schultz,R.L.et al： Proc.Soc.Exp.Biol.Med.,122,874(1966)
12) Miller, J.B.：J.A.M.A.,159,738(1955)
13) Miller,J.B.et al：Mendelian,21,69(1951)
14) 山中れい子

他： 日本胸部疾患学会雑誌 ，15,215(1977)

15) 山中れい子

他： アレルギー，27,181(1978)

2. そ の他 の参 考文 献
該当資料なし- 17 -

ⅩⅡ.参考資料
1．主 な外 国で の発 売状況不明
2．海 外に おけ る臨 床支援 情報なし- 18 -

ⅩⅢ.備考そ の他 の関 連資 料

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