＊2024年4月改訂（第2版）
2023年10月改訂（第1版）

貯法：室温保存有効期間：5年

日本標準商品分類番号874291

アロマターゼ阻害剤/閉経後乳癌治療剤

日本薬局方

アナストロゾール錠＊劇薬、処方箋医薬品注）

アナストロゾール錠 1mg「NP」
Anastrozole Tablets

注）注意―医師等の処方箋により使用すること

3. 組成・性状＊3.1 組成
有効成分

添加剤

乳糖水和物、結晶セルロー
ス、デンプングリコール酸
1 錠中ナトリウム、ステアリン酸
アナストロ
日本薬局方
マグネシウム、軽質無水ケ
ゾール錠
アナストロゾール イ酸、ヒドロキシプロピル
1mg「NP」
1mg セルロース、ヒプロメロー
ス、酸化チタン、マクロゴー
ル 4000EP
3.2 製剤の性状
外形・大きさ
販売名

性状

直径
厚さ
重量（mm） （mm） （mg）
識別コード

白色円形のアナストロゾール錠 フィルム
1mg「NP」
コーティン
グ錠

6.1

2.8

22400AMX01299

販売開始2012年12月

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重度の腎機能障害患者
本剤の重度の腎障害患者での投与は臨床試験では除外されている。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重度の肝機能障害患者
本剤の重度の肝障害患者での投与は臨床試験では除外されている。
9.5 妊婦妊婦⼜は妊娠している可能性のある⼥性には投与しないこと。本剤は、閉経後患者を対象とするものであることから、妊婦に対する投与は想定していないが、妊婦への投与の安全性については次の知⾒がある。動物実験（ラット）で胎児の発育遅延が認められている。また、動物実験（ラット及びウサギ）で胎児への移⾏が認められている。
［2.1 参照］
9.6 授乳婦授乳を避けさせること。本剤は、閉経後患者を対象とするものであることから、授乳婦に対する投与は想定しておらず、本剤の授乳中⼥性における使⽤経験はない。
［2.2 参照］
9.8 ⾼齢者慎重に投与すること。本剤の臨床試験成績から、⾼齢者と⾮⾼齢者において⾎漿中濃度及び副作⽤の発現率並びにその程度に差は⾒られていない。しかし、⼀般に⾼齢者では⽣理機能が低下しており、副作⽤があらわれやすい。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.2 授乳婦［9.6 参照］
2.3 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

販売名

承認番号

98

11. 副作⽤
次の副作⽤があらわれることがあるので、観察を⼗分に⾏い、異常が認められた場合には投与を中⽌するなど適切な処置を⾏うこと。
11.1 重⼤な副作⽤
11.1.1 ⽪膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
（頻度不明）
11.1.2 アナフィラキシー（頻度不明）、⾎管浮腫（頻度不明）、
蕁⿇疹（1.0%）
アナフィラキシー、⾎管浮腫、蕁⿇疹等の過敏症状があらわれることがある。
11.1.3 肝機能障害、⻩疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、Al-P、 γ-GTP の 上 昇 等 を 伴 う 肝 機 能 障 害、⻩疸があらわれることがある。
［8.4 参照］
11.1.4 間質性肺炎（1.0%）
咳嗽、呼吸困難、発熱等の臨床症状を⼗分に観察し、異常が認められた場合には、胸部 X 線、胸部 CT 等の検査を実施すること。
間質性肺炎が疑われた場合には投与を中⽌し、副腎⽪質ホルモン剤の投与等の適切な処置を⾏うこと。
11.1.5 ⾎栓塞栓症（頻度不明）
深部静脈⾎栓症、肺塞栓症等があらわれることがある。

A1

4. 効能・効果
閉経後乳癌
6. 用法・用量
通常、成⼈にはアナストロゾールとして 1mg を 1 ⽇ 1 回、経⼝投与する。
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の特性ならびに使⽤経験がないことを考慮して閉経前患者への使⽤は避けること。
8.2 本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について⼗分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使⽤すること。
8.3 本剤の投与によって、⾻粗鬆症、⾻折が起こりやすくなるので、⾻密度等の⾻状態を定期的に観察することが望ましい。
8.4 肝機能障害、⻩疸があらわれることがあるので、定期的な肝機能検査を⾏うなど、観察を⼗分に⾏うこと。［11.1.3参照］
8.5 本剤との関連性は明確ではないが、臨床試験において無⼒症や傾眠等が報告されているので、⾃動⾞の運転や機械の操作には注意すること。

－1－

11.2 その他の副作⽤
5％以上

5% 未満

全身頭痛、ほて 疲労、無力症り、倦怠感

肝臓

AST 上 昇、
ALT 上 昇、
Al-P 上 昇、
γ- G T P 上昇、ビリルビン上昇

消化器

感覚異常（錯感覚、味 覚 異 常 を 含 む ）、
傾眠、手根管症候群、
抑うつ

皮膚脱毛、発疹、皮膚血管炎、IgA 血管炎

筋・骨格系

関節痛、硬直、骨折、関節炎、骨粗鬆症、骨痛、弾発指、筋肉痛

血液Tmax（h）

AUC0 －∞（μg·h/mL）

単回17.8±1.0

1.3±0.21.04±0.12a） 56.3±4.5a）

反復

47.6±3.8

3.4±0.3

4.13±0.63

55.9±4.3

16.1.2 ⽣物学的同等性試験
アナストロゾール錠 1mg「NP」とアリミデックス錠 1mgのそれぞれ 1 錠（アナストロゾールとして 1mg）を、ク
ロスオーバー法により閉経後の健康成⼈⼥⼦に絶⾷単回経⼝投与して⾎漿中アナストロゾール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC0 → 144hr、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を⾏った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の⽣物学的同等性が確認された 3）。

嘔気、嘔吐 下痢、食欲不振

生殖器t1/2（h）

Cmax（ng/mL）

a）n=5

精神神経系

その他

閉経後健康⼥性におけるアナストロゾール 1mg
経⼝投与時の薬物動態パラメータ（平均値±標準誤差、n=6）

頻度不明

薬物動態パラメータ
判定パラメータ

性器出血、腟乾燥

参考パラメータ

Cmax
AUC0 → 144hr（ng・hr/mL）（ng/mL）

白血球減少 好中球減少
高コレステ 高カルシウム血症
ロール血症

14. 適⽤上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服⽤するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭⾓部が⾷道粘膜へ刺⼊し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

Tmax（hr）

t1/2（hr）

アナストロゾー 738.772±
ル錠1mg「NP」 156.907

19.2±3.4

1.40±0.51

40.88±11.69

アリミデックス 726.348±
錠1mg
149.900

18.4±3.1

1.36±0.41

40.80±11.81（Mean ± S.D., n=24）（ng/mL）
25
血漿中アナストロゾール濃度

15. その他の注意
15.2 ⾮臨床試験に基づく情報
15.2.1 ラット 2 年間がん原性試験において⾼⽤量（25mg/kg/⽇）のみで雌の肝臓腫瘍及び雄の甲状腺腫瘍増加が認められた。この変化はヒトへの治療⽤量投与時の曝露の雄で約80 倍以上、雌で約 90 倍以上の時にのみ増加することから、患者への本剤投与時の臨床的な安全性との関連性は低いと考えられる。マウス 2 年間がん原性試験では良性卵巣腫瘍の増加が認められた。この変化はアロマターゼ阻害によるマウスに特異的な変化であると考えられ患者への本剤投与時の臨床的な安全性との関連性は低いと考えられる。
15.2.2 ラット及びウサギを⽤いた⽣殖発⽣毒性試験において、本薬の薬理作⽤に起因すると考えられる着床数、妊娠率及び出⽣児数の低下、胎盤の肥⼤等が認められている。

アナストロゾール錠 1mg「NP」
アリミデックス錠 1mg

20Mean±S.D., n =241510500122436486072時間

8496108 120 132 144（hr）

血漿中アナストロゾール濃度推移
血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16. 薬物動態16.1 ⾎中濃度
16.1.1 閉経後健康⼥性にアナストロゾール 1mg を空腹時に単回経⼝投与したとき、速やかに吸収され、投与後 2 時間以内に最⾼⾎漿中濃度 17.8ng/mL に達し、⾎中半減期は約56 時間であった。また、反復投与（1 ⽇ 1 回 1mg、14 ⽇間）による⾎中濃度の推移は、投与後 7 〜 10 ⽇⽬まで上昇し、その後ほぼ⼀定であった。定常状態における蓄積率は 3 〜4 であった 1）、2）。

16.3 分布ヒトにおけるアナストロゾールの⾎漿蛋⽩結合率は約 40%であった（in vitro ）4）。
16.4 代謝
閉経後健康⼥性にアナストロゾールの放射能標識体 10mg 注）を単回経⼝投与したとき、主要代謝物は、トリアゾール、グルクロン酸抱合体、アナストロゾール⽔酸化物のグルクロン酸抱合体であった（外国⼈のデータ）5）。
16.5 排泄閉経後健康⼥性にアナストロゾールの放射能標識体 10mg 注）を単回経⼝投与したとき、336 時間後までに、投与量の70% 以上が尿中に排泄された。また、アナストロゾールの約 75% 以上が肝代謝を受けて消失するものと考えられた（外国⼈のデータ）6）、7）。
－2－

16.7 薬物相互作⽤
in vitro 試 験 に お い て ア ナ ス ト ロ ゾ ー ル は CYP1A2、CYP2C9 及び CYP3A4 の活性を阻害したが、アンチピリン、ワルファリン及びタモキシフェンとの相互作⽤を検討する臨床試験において、その阻害能はアナストロゾールの臨床使⽤において問題となるものではないことが確認された 8）、9）。
16.8 その他
16.8.1 ⾃⼰酵素誘導
ラット及びイヌでは 1mg/kg 以上の⽤量で酵素誘導作⽤が認められているが、外国⼈閉経後乳癌患者にアナストロ
ゾール 1mg 或いは 10mg 注） を 1 ⽇ 1 回⻑期投与した臨床試験において、定常状態におけるアナストロゾールの⾎漿中濃度を評価した結果、酵素誘導はみられなかった 5）。
注）‌本剤の承認⽤量及び⽤法は「本剤 1mg を 1 ⽇ 1 回、経⼝投与する」である。

ストロゾールはタモキシフェンと少なくとも同等の有⽤性が認められた（追跡期間の中央値：約 18 ヵ⽉）。
病勢の進行 病勢の進行抗腫瘍効果 抗腫瘍効果
後期第 II 相
注 2）
注 2） までの期間 までの期間
奏効率
奏効率
試験注 1）（TTP）の中（TTP）の中（奏効例 / （奏効例 /実施国 /央値央値評価例） 評価例）
地域（評価例）注 3）（評価例）注 3）
アナストロ タモキシ
アナストロ タモキシ
（試験番号）
ゾール群 フェン群
ゾール群 フェン群
日本（JP0027）

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
第 I 相試験及び前期第 II 相試験では、0.5mg/ ⽇〜 10mg/ ⽇注）までの⽤量で合計 90 例の閉経後乳癌患者において、アナストロゾールの有効性及び安全性が検討されている 10）-13）。
また、閉経後健康⼥性（単回、反復各 12 例）を対象とした臨床薬理試験においてアナストロゾール 0.5mg/ ⽇及び
1mg/ ⽇における薬⼒学的作⽤（⾎中エストロゲン濃度低下作⽤）について検討された 1）。
第 I 相試験では、1mg 群の 6 例中 1 例に副作⽤が認められ、嘔気、頭痛及びめまいが各 1 件であった。
前期第 II 相試験では、1mg 群の 34 例中 19 例（55.9%）に副作⽤が認められ、主な副作⽤は、LDH 上昇 5 例（14.7%）、⽩⾎球減少 4 例（11.8%）及び吐き気、AST 上昇、ALT 上昇、⾎清コレステロール上昇、アルブミン低下、好酸球増多、ほてりが各 2 例（5.9%）であった。
閉経後健康⼥性を対象とした臨床薬理試験では、単回投与
1mg 群の 6 例中 1 例に副作⽤が認められ、頭重感であった。
反復投与 1mg 群の 6 例中 1 例（16.7%）に副作⽤が認められ、発汗、のぼせ感及び四肢のむくみ感が各 1 件であった。
注）‌本剤の承認⽤量及び⽤法は「本剤 1mg を 1 ⽇ 1 回、経⼝投与する」である。
17.1.2 ブリッジング試験
海外臨床データを国内へ外挿する妥当性を確認するために臨床薬理及び薬効に関するブリッジング試験が実施されている 14）-18）。
アナストロゾールの薬⼒学的作⽤及び薬物動態に⼈種間で差がないことを確認する⽬的で実施した臨床薬理に関するブリッジング試験においては、⽇本⼈と⽩⼈の閉経後健康⼥性（各 24 例）を⽐較し、アナストロゾールの薬⼒学的効果及び薬物動態は⽇本⼈と⽩⼈で同様であることが確認された。
また、⽇本⼈におけるアナストロゾールの有効性の確認を⽬的として、閉経後進⾏・再発乳癌患者（⽇本⼈ 31 例）を対象に下記海外試験と同様のデザインで実施した薬効に関するブリッジング試験では、⽇本⼈におけるアナストロゾールの有効性及び安全性が⽩⼈と同程度であることが確認された。
海外で実施された閉経後進⾏・再発乳癌患者を対象とした⼆重盲検⽐較試験（対照薬：タモキシフェンクエン酸塩）を上記薬効に関するブリッジング試験と合わせて解析した結果、評価対象例 699 例（海外 668 例、⽇本 31 例）のUICC 判定基準にもとづく抗腫瘍効果は奏効率でタモキシ
フェン群 32.8%（114/348 例）に対し、アナストロゾール
群で 33.3%（117/351 例）であった。また、病勢の進⾏までの期間（Time to progression：TTP）の中央値は 251 ⽇間（約 8.3 ヵ⽉）に対し 252 ⽇間（約 8.3 ヵ⽉）であり、アナ

45.5%（5/11）

35.0%（7/20）

－－

海外
32.9%
32.6%
251日間
（IL0027） （112/340） （107/328） （340）

252日間
（328）

日本+海外
33.3%
32.8%
251日間
（JP0027＋（117/351） （114/348） （351）
IL0027）

252日間
（348）

注 1）‌ブ リ ッ ジ ン グ に よ り、 欧 州 で 実 施 し た 試 験 デ ー タ（IL0027）を⽇本⼈データ（JP0027）と合わせて解析した。
注 2）‌奏効率＝（CR 例数 +PR 例数）/（評価例数）× 100注 3）‌1999 年 3 ⽉データカットオフ時の評価
臨床薬理に関するブリッジング試験において、アナストロゾールが投与された 48 例のうち、⽇本⼈ 24 例中 8 例（33%）
、⽩⼈ 24 例中 17 例（71%）に副作⽤が認められた。
主な副作⽤は、頭痛（⽇本⼈ 5 例［21%］、⽩⼈ 8 例［33%］）、下痢（⽇本⼈ 3 例［13%］、⽩⼈ 4 例［17%］）、不眠（⽇本⼈ 0 例、⽩⼈ 3 例［13%］）及び腹痛（⽇本⼈ 3 例［13%］、⽩⼈ 0 例）であった。
薬効に関するブリッジング試験において、アナストロゾー
ルが投与された 347 例（⽇本⼈ 11 例、外国⼈ 336 例）のうち、123 例（35.4%）に副作⽤が認められた。主な副作⽤は、ほてり（⾎管拡張）64 例（18.4%）、嘔気 26 例（7.5%）及び脱⽑症 8 例（2.3%）であった。⽇本では、
アナストロゾー
ルが投与された 11 例中 4 例（36.4%）に副作⽤が認められ、ほてり（⾎管拡張）、嘔気、間質性肺炎及び性器出⾎を伴った⼦宮内膜増殖症が各 1 例であった。
17.1.3 海外第 III 相術後補助療法⼤規模⽐較試験世界 21 ヵ国で実施した閉経後早期乳癌患者の術後補助療法⼤規模⽐較試験において 19）-21）、追跡期間の中央値約
68 ヵ⽉時点での再発・死亡・対側乳癌の発⽣率は、アナストロゾール群（アナストロゾール 1mg/ ⽇ + プラセボ）
18.4%（575/3,125 例）、タモキシフェン群（タモキシフェン 20mg/ ⽇ + プラセボ）20.9%（651/3,116 例）であった。
無病期間のハザード⽐は 0.87（95% 信頼区間 0.78-0.97、p=0.01）であり、アナストロゾール群はタモキシフェン群と⽐較して乳癌再発リスクを 13% 低下させた。遠隔再発までの期間のハザード⽐は 0.86（95% 信頼区間 0.74-0.99、p=0.04）であり、アナストロゾール群はタモキシフェン群と⽐較して遠隔転移の再発リスクを 14% 低下させた。また、ホルモン受容体陽性患者における対側乳癌のハザード⽐は 0.47（95% 信頼区間 0.29-0.75、p=0.001）であり、アナストロゾール群はタモキシフェン群と⽐較して対側乳癌発⽣リスクを 53% 低下させた。なお、追跡期間の中央値
約 47 ヵ⽉時点でのアナストロゾール・タモキシフェン併⽤群（アナストロゾール 1mg/ ⽇ + タモキシフェン 20mg/⽇）とタモキシフェン群との⽐較においては、無病期間のハザード⽐ 1.04（95% 信頼区間 0.92-1.19、p=0.5）であり、アナストロゾールの併⽤による追加効果は認められなかった。
アナストロゾールが投与されたアナストロゾール・タモキシフェン併⽤群 3,097 例中 1,979 例（63.9%）に副作⽤が認められた。また、アナストロゾール群 3,092 例中 1,734例（56.1%）に副作⽤が認められた（2001 年 6 ⽉ 29 ⽇データカットオフ）。
－3－

17.1.4 国際共同第 III 相試験
ホルモン受容体陽性閉経後乳癌患者への多施設共同無作為化⼆重盲検⽐較試験（⽇本⼈ 97 例、⽇本⼈以外 354 例）
において 22）、術前療法としてアナストロゾール⼜はタモキシフェンを 3 ヵ⽉間投与した後の抗腫瘍効果（奏効率）
は、アナストロゾール群 39.5%（90/228 例）、タモキシフェン群 35.4%（79/223 例）で群間に有意差は認めなかった。
アナストロゾール群 228 例に認められた主な有害事象は、
悪⼼ 47 例（20.6%）、脱⽑症 35 例（15.4%）、ほてり 19 例（8.3%）、頭痛 15 例（6.6%）及び嘔吐 12 例（5.3%）であった。

22. 包装30 錠［10 錠（PTP）× 3］
100 錠［10 錠（PTP）× 10］
23. 主要文献
1）‌Nomura Y, et al. Clin Drug Invest. 2000;20(5):357-369（L20220691）
2）‌閉経後健常⼥性 における⾎漿中濃度（アリミデックス錠：2000 年 12 ⽉ 12 ⽇承認、申請資料概要ヘ .3.(1)）（L20230492）
3）‌社内資料：⽣物学的同等性試験
4）‌⾎漿蛋⽩結合（アリミデックス錠：2000 年 12 ⽉ 12 ⽇
承認、申請資料概要ヘ .2.(2).4)）（L20230493）
5）‌第 ⼗ ⼋ 改 正 ⽇ 本 薬 局 ⽅ 第 ⼀ 追 補 解 説 書 . 2022：
C-23-C-28（L20230494）
6）‌ヒトにおける代謝及び排泄（アリミデックス錠：2000
年 12 ⽉ 12 ⽇承認、申請資料概要ヘ .3.(4)）（L20230495）
7）‌ヒトにおける代謝及び排泄（アリミデックス錠：2000
年 12 ⽉ 12 ⽇承認、審査報告書）（L20230496）
8）‌Grimm SW, et al. Drug Metab Dispos. 1997;25(5):598-602（L20220692）
9）‌Dowsett M, et al. Eur J Cancer. 1998;34(S1),abs.100,S39-S40（L20220693）
10）‌⼩ ⼭ 博 記 , 他 . 乳 癌 の 臨 床 . 2000;15(5):577-583（L20220694）
11）‌⼩ ⼭ 博 記 , 他 . 乳 癌 の 臨 床 . 2000;15(5):567-576（L20220695）
12）‌前期第 II 相試験（アリミデックス錠：2000 年 12 ⽉12 ⽇承認、申請資料概要ト .1.(3)）（L20230498）
13）‌臨床薬理試験（アリミデックス錠：2000 年 12 ⽉ 12⽇承認、申請資料概要ト .1.(2)）（L20230499）
14）‌Dowsett M, et al. Cancer Chemother Pharmacol.
2000;46(1):35-39（L20220696）
15）‌W a t a n a b e T , e t a l . P r o c A m S o c C l i n O n c o l .
2000;19:abs.396,103a（L20220697）
16）‌Bonneterre J, et al. J Clin Oncol. 2000;18(22):3748-3757（L20220698）
17）‌臨床薬理に関するブリッジング試験（アリミデックス
錠：2000 年 12 ⽉ 12 ⽇承認、申請資料概要ト .1.(5)）（L20230500）
18）‌後期第 II 相試験 ( 薬効に関するブリッジング試験 （ア)リミデックス錠：2000 年 12 ⽉ 12 ⽇承認、申請資料
概要ト .1.(7)）（L20230501）
19）‌T h e A T A C ( A r i m i d e x , T a m o x i f e n A l o n e o r i nCombination) Trialists' Group. Cancer. 2003;98(9):18021810（L20220699）
20）‌T h e A T A C ( A r i m i d e x , T a m o x i f e n A l o n e o r i nCombination) Trialists' Group. Lancet. 2005;365(9453):6062（L20220700）
21）‌T h e A T A C ( A r i m i d e x , T a m o x i f e n A l o n e o r i nCombination) Trialists' Group. Lancet. 2002;359:21312139.（L20230151）
22）‌Cataliotti L, et al. Cancer. 2006;106(10):2095-2103（L20220701）
23）‌Geisler J, et al. Br J Cancer. 1996;74(8):1286-1291（L20220702）
24）‌Dukes M. Oncology. 1997;54(Suppl.2):6-10（L20220703）
25）‌ラット DMBA 誘発乳癌の増殖に対する作⽤（アリミデックス錠：2000 年 12 ⽉ 12 ⽇承認、申請資料概要
ホ .1.(1).2)）（L20230502）
26）‌Lu Q, et al. Breast Cancer Res Treat. 1999;57(2):183-192（L20220704）
27）‌D u k e s M , e t a l . J S t e r o i d B i o c h e m M o l e c B i o l .
1996;58(4):439-445（L20220705）

18. 薬効薬理18.1 作⽤機序アナストロゾールはアロマターゼの活性を阻害することにより、アンドロゲンからのエストロゲン⽣成を阻害し、乳癌の増殖を抑制する 10）。
18.2 アロマターゼ阻害作⽤
閉経後進⾏乳癌患者にアナストロゾール 1 ⽇ 1 回 1mg を反復投与したとき、アロマターゼ活性は約 96% 阻害された（外国⼈のデータ）23）。
18.3 ⾎漿中エストラジオール濃度低下作⽤
閉経後進⾏乳癌患者にアナストロゾール 1 ⽇ 1 回 1mg 及び 10mg を反復投与したときの⾎漿中エストラジオール濃度は投与前値に対してそれぞれ約 90% 低下し、アナストロゾールの⾎漿中エストラジオール濃度低下作⽤は両⽤量でほぼ同程度であった 10）。
18.4 抗腫瘍効果
DMBA（7,12-Dimethylbenz［a］anthracene） に よ り 誘 発 したラットの乳癌に対し、アナストロゾールは 10mg/kg/ ⽇の反復経⼝投与により、腫瘍の増殖を有意に抑制した 24）、25）。
卵巣摘除ヌードマウスに移植したヒト乳癌細胞株 MCF-7CAに対し、アナストロゾールは 5 μ g/ ⽇の反復⽪下投与により、エストロゲン依存性の増殖を有意に抑制した 26）。
18.5 作⽤の選択性
ラット、イヌ、サルを⽤いた試験で、アナストロゾールはアロマターゼを阻害する⽤量でステロイドホルモン⽣合成に関与する他のチトクローム P450 酵素に対し阻害作⽤を⽰さなかった 27）。
＊19. 有効成分に関する理化学的知⾒
⼀般名：‌アナストロゾール（Anastrozole）
化学名：‌2,2'-［5-（1H -1,2,4-Triazol-1-ylmethyl）benzene-1,3diyl］bis（2-methylpropanenitrile）
分⼦式：C17H19N5
分⼦量：293.37
構造式：

NN

N

NCH3 C性CN
CH3H3 CCH3状：・白色の結晶性の粉末又は粉末である。
・アセトニトリルに極めて溶けやすく、メタノー‌ル又はエタノール（99.5）に溶けやすく、水に極めて溶けにくい。
・結晶多形が認められる。
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24. 文献請求先及び問い合わせ先
ニプロ株式会社 医薬品情報室〒 566-8510 大阪府摂津市千里丘新町 3 番 26 号
TEL 0120-226-898
FAX 050-3535-8939
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

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