日本標準商品分類番号
876
1 3 2

年 2 月作成 ( 新様式第 1 版 )2004

貯室温保存(f取扱い上の注意jの項参照)

法

使用期限

承認番号

経口用セフェム系抗生物質製剤
指定医薬品、要指示医薬品副外箱に最終年月表不21600AMZ00136000

薬価収載

薬価基準収載販売開始

メイアクト MS 社、児用細粒
MEIACT

⑩明治製菓

MS®

FINE

GRANULES

フジトレンピボキシル散[ 用法・用量】

禁思 ( 次の患者には投与しないこと )本剤の成分によるショックの既往歴のある患者

通常、小児にセフジトレンピボキシルとして 1

原則禁忌 ( 次の患者には投与しないととを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること)

価 )/kgを 1 日 3 回食後l こ経口投与する。
芯お、年齢及び症状に応じて適宜増減する。

本剤の成分又はセフ工ム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者{ 組成・性状]メイアクト MS 小児用細粒は、19 中に下記の成分を含有する O
有効成分

セフジトレンピボキシルI 100fB(R›O¡)

ースナトリウム、精製白糖、アスバルテーム(Lフェニルアラニン化合物)、塩化ナトリウム、添加物

黄色五号、その他1成分
香車+、デキストリン、アラビアゴム、プロピレン
グリコール、パニリン、エチルバニリン

力原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめるとと。
高度の腎障害のある患者には、投与間隔をあけて使用するごと。 (f 慎重投与」及び [ 薬物動態 ] の項参照 )i (3) 成人での上限用量の 1 回200mg( 力価 ))6 ∞mg( 力価 )

1 日3 回 ( 1 日を超えないよう留意するとと。

{ 使用上の注意 ]ヒドロキシプロピルメチルセルロース2910、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロ

mg(! 用法・用量に関連する使用上の注意
i (1) 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、
i (2)(1) 組成@3(1 ) 慎重投与 ( 次の患者には慎重に投与すること )1) ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
2) 本人文は両親、兄弟に気管支瑞息、発疹、奪麻疹等のアレルギー症状を起としやすい体質を有する患者
3) 高度の腎障害のある患者 [ 血中濃度が持続する。 ([ 薬物動車
皇室2 司Jum(2) 製剤の性状

4) 経口摂取の不畏な患者又は非経口栄養の患者、高齢者、剤形

色細粒

だいだい色

味
甘味及びわずかな苦味におい芳香

包装上の識別コド

全身状態の悪い患者 [ ビタミン K 欠乏症状があらわれるととがあるので観察を十分に行うこと。]

M-23(2) 重要な基本的注意
ショックを起とすおそれがあるので、十分な問診を行うこと。

※本剤とメイアクト小児用細粒 ( 以下、 | 日細粒剤 ) 、及び旧( 以下、頼粒剤 ) の生物
細粒剤とメイアクト小児用頼粒学的同等牲が確認されている。

[ 効能・効果]ブドウ球菌層、レンサ球菌属、ペブトストレブトコッカス属、フランハメラ・力タラーリス、ブロピオ二パクテリウム・ア
クネス、大腸菌、シ卜口パクタ一層、クレブシ工ラ属、工ンテ
ロパクター属、セラチア属、ブロテウス属 ( ブロテウス・ミラビリス、ブロテウス・ブルガリス ) 、モルガネラ属、プロビ
デンシア属、インフル工ンザ菌、百日限菌、パクテロイデス属のうち、本剤感性菌による下記感染症
・毛嚢炎、街、姉腫症、ょう、伝染性膿加疹、丹毒、蜂巣炎、リンパ管 ( 節 ) 炎、化膿性爪囲 ( 廓 ) 炎、漂痘、皮下膿療、汗腺炎、感染性粉癌、慢性膿皮症.IIT 門周囲膿蕩、外傷・手術創などの表在性二次感染
困喉頭炎 ( 咽喉膿蕩 ) 、急性気管支炎、肩桃炎 ( 扇桃周囲炎、肩桃周囲膿虜 ) 、気管支拡張症 ( 感染時 ) 、慢性呼吸器疾患の二次感染、肺炎、肺化膿症.尿路感染症 ( 腎孟腎炎、瞬脱炎 )・狸紅熱・百日政・中耳炎、副鼻腔炎.歯周組織炎、顎炎.0注1)

注意ー医師等の処方せん・指示により使用すること(3) 副作用
本剤と旧細粒剤、及び旧細粒剤と頼粒弗l の生物学的河等性が確認されている。
頼粒剤の承認時データ
j頼粒弗 における副作用等の発現頻度は次のとおりであった。
安全性評価対象症例 456 例中 19 例 (4.17%)に副作用が報告され、その内容は、消化器症状 ( 下痢のみ ) 17 件 (3.73%)
及びアレルギー症状 ( 発疹、発赤各 l 件 ) 2 件 (0.44%)であった。また、臨床検査値の変動は3.60%(10/278)に認められ、その主なものは、 AST(GOT)
上昇0.45%(1/222)
ALT (GPT)
上昇 o. 90% (2/222)
等の肝機能異常、好酸球増多1. 97%(5/254)
等の血液像異常で、あった。
| 日細粒剤と頼粒宵j の再審査終了時データ
旧細粒剤と穎粒剤の市販後使用成績調査の結果、全国 875 施設から、総症例 5,821、例の臨床例が報告された。副作用発現症例数は 136 例 (2.34%)

であり、副作用発現件数は 146 件であった。主な副作用は、消化管障害 ( 下痢、軟便等 ) 121 例(2.08%)、皮膚・皮膚付属器障害 ( 発疹、三事麻疹 ) 10 例(0.17%)
等であった。

1) 重大な副作用①ショック、アナフィラキシ一様症状(0.1%未満 ) を起とすととがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、瑞日阜、肱量、便意、耳鳴、発汗等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行メイアタトMS 小児用細粒うこと o(4) 小児等への投与未満) があらわれるととがあるので、観察を十分に行い、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与

低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。
(5) 臨床検査結果に及ぼす影響
1) テステープ反応を除くベネデイクト試薬、フェーリング試

e 偏膜性大腸炎等の血便を伴う重篤砿大腸炎 (0.1%薬、クリニテストによる尿糖検査では偽楊性を呈することを中止し、適切な処置を行うとと。

症候群)未満 ) があ③皮膚粘膜眠症候群 (Stevens-Johnson症候群 )中毒性表皮壊死症 (Lyellがあるので注意すること。

、(0.1%2) 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意することO

らわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行(6) その他の注意
11
血清中のカルニチンを低下させることがあるので、小児には、うこと。

2 週間以内の投与が望ましい。

④発熱、咳敵、呼吸困難、胸部×線像異常、好酸球増多未満 ) 等があ

PIE 症候群 (0.1%等を伴う間質性肺炎、{ 薬物動態 ]らわれるととがあるので、観察を十分に行い、とのような症状があ 5 われた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
ALT (GPT)
AI-P の著しい上⑥黄痘、 AST (GOT)昇等を伴う肝機能障害 (0.1%未満 ) があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に、j
本剤と旧細粒剤、及び旧細粒弗 と頼粒剤の生物学的同等性が確認、されている。
頼粒剤の承認時データ、(1) 眼収・分布2)1) 血中濃度
腎機能の正常な小児患者に 1 回 3mg/kg

行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適、をそれ6mg/kg

ぞれ食後経口投与した場合、セフジトレンの血清中濃度・切な処置を行うとと。

薬物動態パラメータは、図⑥急性賢不全等の重篤な腎障害 (0.1%未満 ) があ 5 われるととがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止

1・表 1 のとおりであり、用量依存性を示した。

.
0:

し、適切な処置を行うとと。

未満 ) が⑦無頼粒球症 (0.1%未満 ) 、溶血性貧血 (0.1%あらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与: 3mg/kg(n=19)
6mg/kg(n18)(平均値 is.D.)

血清中濃度(μ g/mU

を中止し、適切な処置を行うごと。

2) その他の副作用住 2)
0.15%g*n€

種類＼頻度

発疹過敏症注3)

0.1%g*n€o事麻疹、紅斑、複摩、発熱、リンパ節腫脹、

好酸球増多

血清中濃度

頼粒球減少、血小板減

表1

腎機能の正常な小児患者の薬物動態パラメータ

消化器投与量黄痘、Al-Pの上昇
BUN上昇、血中クレア臓

腎CmaxT,;.{(¼g/mLl(hr)

AUCO!’"(¼g'hr/mLl.:

3 mg/kg(n= 19)

1. 45

2.25

7.16

O0û6mg/kg(n= 18)

2.85

1. 68

11.

90

チニン上昇、蛋白尿
下痢、軟使、眠気、胃不快感、腹痛〔参考〕

腹部膨満感、悪心、恒吐2) 体液、組織内濃度 ( メイアクト錠 100 の場合 )'-7)
患者の略疾、扇桃組織、上顎洞粘膜、皮膚組織、抜歯創内等

口内炎、カンジダ症

菌交代症への移行が認められた。

3) 蛋白結合

ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血ビタミン症、出血傾向等)、ビタ欠乏症

ミンB群欠乏症状(舌限外炎、口内炎、食欲不振、しびれ
投与期聞が長い患者では、臨床検査値異常(GOT)Nf0ALT5%であったUn vitro)μg。

セフジトレンピボキシルは、吸収時に代謝を受け、抗菌活性を有するセフジトレンとピパリン酸になる。ピパリン酸は、カルニチン抱合をうけ、尿中にピバロイルカルニチンとして排植される。セフジトレンは、ほとんど代謝を受けることなく、主として尿、及び胆汁中に排植される。腎機能が正常な小6mg/kgをそれぞれ食後経口投与し児患者にI 回 3mg/kg
た場合、セフジトレンとしての尿中排池率 (08 時間 ) は、頭痛、めまい、浮腫、(AST8)

j 慮過法により測定したヒト血清蛋白との結合率は 25/mL の濃度で、 91.
(2) 代謝・排濯2 ト国神経炎等)

その他

__8

腎機能の正常な小児患者のセフジトレンの図 1

少(GOT)0ALT
肝臓注1) AST(GPT)0nNf4
時間 (hr)

関節痛血液出)2(GPT)Nf0Y}‘x、球増多等)の発現率が高くなる傾向がみられる註5)

それぞれ約(
注 2) 副作用発現頻度は、承認時と再審査終了時のデータ 錠剤、) を合わせて集計した値に基づく。
頼粒剤、旧細粒剤

20%、17%-であった。

〔参考〕(3) 腎機能障害時の血清中濃度及び原中排 i 世 ( メイアクト錠 100 の場合 )'3)

注 3) 症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うことO
注 4) 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止()
腎機能障害患者及び人工透析導入患者 いずれも成人 に 200mg を食後経口投与した場合、セフジトレンの血清中濃度・薬するなど適切な処置を行うこと。
注 5) このような患者には、定期的に検査を行うなど注意するこ

場合も高値で推移し、腎機能の障害の程度に応じた TYz の遅物動態パラメータは、図 2と O延が認められた。
2・表 2 のとおりであり、いずれのメイアタトMS 小児用組粒5

コッカス属、プロピオニパクテリウム・アクネス、バクテロイデス属等に対して強い抗菌力を示した。

.軽度

4: 中等度3) セフジトレンは、試験管内で各種細菌の産生する /3-・

. .:

血j

高度
透析患者

O

吉守
中υ

強い抗菌力を示した。

i農度内(μ g/mU

ラクタマーゼに対して安定で、βラクタマーゼ産生株に対しでも(2 牌用機序 15,17ム

国

セフジトレンの作用機序は細菌細胞壁の合成阻害である。各種細菌のペニシリン結合蛋白 (PBP)への親和性が高く、殺菌的に作用する。

(3) 実験的感染症に対する治療効果16,17,19)、コ0o48ffiWU

セフジトレンピボキシルは、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、大腸菌、肺炎梓菌、プロテウス属等によるマウス実験的感染症に対して、優れた治療効果を示し、また、/3- ラクタマーゼ産時間 (hr)図 2腎機能障害患者におけるセフジトレンの血清中濃度
表2

腎機能障害患者の薬物動態パラメータ

患者条件(Ccr (mL/min))

例数

生株感染に対する治療効果も、類薬と同等もしくは優れてい

Tmax
(hr)

Cmax

T;,0\

AUCO-"(¼g/mLl(hr)(¼g'hr0û/mLl

た。

Žý^¦(5170)

322.32

1.13

10.2

N-{I^¦(3050)

442.17

2.06

16.4

28

3. 70

5.68

53.5

164.605.37

50.2

くく、アセトニトリル又はエタノール(95): 非透析日く、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほと)品度( <30透析患者※※また、尿中排[ 有効成分に関する理化学的知見】
性状 : セフジトレンピボキシルは、淡黄白色 ~ 淡黄色の結品性の粉末である。本品は、メタノールにやや溶けに

j 世率は腎機能の障害の程度が大きくなるにつれんど溶けない。本品は希塩酸に溶ける。
Cefditoren: セフジトレンピボキシル
略号 : CDTR-PIて低下し、排t 世の遅延が認められた。

一般名

化学名 : 2,2Dimethylpropanoyloxymethyl(2 - aminothiazol3 [ (Z) - 2 - (4{ 臨床成績 ]本剤と ! 日細粒剤、及び旧細粒剤と頼粒弗j の生物学的同等性が確-

thia -1-azabicyclo
分子式・ C,5HzsN607S3

認されている。
〈頼粒淘l の承認時臨床成績 >2)1) 浅在性化膿性疾患(6R,4 - yO- methylthiazol[4.2.に溶けにくPivoxil

7R)-7-[(Z)-2- 2 - methoxyiminoacetylamino]- 5 - yI)ethenyiJ- 8 - oxo- 50]oct-2-ene-2-carboxylate

分子量 : 620.72

伝染性膿煽疹、蜂巣炎、リンパ管 ( 節 ) 炎、化膿性爪図 ( 廓γ炎、皮下膿蕩に対する有効率は93. 1 % (54/58)であった。
2} 外科領域感染症
虹門周囲膿蕩に対する有効率は 100%

(1/1)

一ー姐勧告唱和司であった。

3} 呼吸器感染症
咽喉頭炎 ( 咽喉膿蕩 ) 、急性気管支炎、扇桃炎 ( 扇桃周囲炎、(277/283)
で扇桃周囲膿蕩 ) 、肺炎に対する有効率は 97.9%

NJ:fiiE151;C州三あった。

4} 尿路感染症
尿路感染症 ( 腎孟腎炎、勝脱炎) に対する有効率は 94.6%/37)であった。
5) 狸紅熱猿紅熱に対する有効率は 100%6) 百日咳

(36/36)であった。

百日咳に対する有効率は 100%

(11/11)であった。

融点 : 196201(35C

分配係数 :(log",I

中耳炎、副鼻腔炎に対する有効率は 100%

(18/18)

1 オクタノール層 / 水層、 25pH2.0pH ω ~ ω0.92>川であった。

剤は光、湿気を避けて保存し、服用時に開封するよう指示する

歯科・口腔外科領域感染症こと。

(62/63)|

防湿のため、瓶入製剤は調剤後必ず密栓すること O また、分包製>14)

歯周組織炎、顎炎に対する有効率は 98.4%

2 t)[ 取扱い上の注意 ]7) 耳鼻科領域感染症〈旧細粒剤の効能追加承認時臨床成績( 分解 )であった。

{ 包装 }[ 薬効薬理 }(1) 抗菌作用 1 ト制
1) セフジトレンピボキシルは、吸収時に腸管壁で代謝を受けてセフジトレンとなり、抗菌力を示す。
2) セフジトレンは、試験管内でグラム陽性・陰性菌に対し幅広い抗菌スベクトルを有し、特に、グラム陽性のブドウ球菌属、肺炎球菌を含むレンサ球菌属、グラム陰性の大腸菌、プランハメラ・カタラーリス、クレブシエラ属、プロテウ
ス属、インフルエンザ、菌及び嫌気性菌のペプトストレプト

319 中 100mg( 力価 )

瓶
分包100g
0.3gX240
O. 5gX120

含有

包 (3 連包 X20 枚 x 4 袋)
包 (3 連包 X20 枚 x 2 袋 )メイアクトMS 小児用細粒[ 主要文献 }1)
藤井良知ほか・ lap.
2 ) 藤井良知ほか : lap.
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: 51,
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1992
19 2
1992
1992
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[ 文献請求先 ]明治製菓株式会社医薬情報部
干104-8002

東京都中央区京橋 2-4-16〈製品情報問い合わせ先〉
明治製菓株式会社くすり相談室電話
FAX(03) 3273-3539(03)3272-2438

一一一一

製造会社明治製菓撤式会誌
104-8002

東京都中央区京橋 2-4-16
4B(0204)CFNP