* 2024年5月改訂（第2版）
2022年12月改訂

日本標準商品分類番号872233

貯法：室温保存有効期間：〈ムコダイン錠250mg〉 5年〈ムコダイン錠500mg〉 3年

気道粘液調整・粘膜正常化剤
日本薬局方 L-カルボシステイン錠

錠250mg

錠500mg

承認番号 21300AMZ00187000 20800AMZ00187000
販売開始

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3.組成・性状
3.1 組成ムコダイン錠250mg

有効成分 日局

11.副作用ムコダイン錠500mg

1錠中L-カルボシステイン 日局
250mg

クロスカルメロースナトリ
ウム、ポリビニルアルコー
ル（部分けん化物）、ショ糖脂肪酸エステル、ステア
添加剤
リン酸マグネシウム、ヒプ
ロメロース

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な措置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、Al-P、LDHの上昇等があらわれることがある。［9.3参照］
11.1.3 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
呼吸困難、浮腫、蕁麻疹等があらわれることがある。
11.2 その他の副作用

1錠中L-カルボシステイン
500mg

クロスカルメロースナトリ
ウム、ポリビニルアルコー
ル（部分けん化物）、ショ糖脂肪酸エステル、ステア
リン酸マグネシウム、メチ
ルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク

3.2 製剤の性状
販売名

ムコダイン錠250mg

ムコダイン錠500mg

剤形

フィルムコーティング錠

フィルムコーティング錠

色調

白色

白色

直径：8.6mm
厚さ：4.5mm
質量：約280mg

長径：15.1mm
短径：6.6mm
厚さ：5.7mm
質量：約561mg

KP-256

KP-777

0.1～5%未満注）

識別コード

食 欲 不 振 、 下 悪心、嘔吐、腹痢、腹痛部膨満感、口渇過敏症

発疹

16.薬物動態16.1 血中濃度
健康成人にカルボシステイン500mgを単回経口投与した時の血中濃度及び薬物速度論的パラメータは下図、表のとおりである。薬物速度論的パラメータについては各製剤の同等性が確認されている1）、2）。
図 血中濃度（健康成人）

カルボシステインとして、通常成人1回500mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
製剤別の用量は次のとおりである。
投与回数2錠ムコダイン錠500mg

1錠

1日3回
経口投与

そう痒感

14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシー卜から取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

6.用法及び用量

1回量

浮腫、発熱、呼吸困難

14.適用上の注意〇下記疾患の去痰
上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核〇慢性副鼻腔炎の排膿製剤

湿疹、紅斑

頻度不明注）ムコダイン錠250mg、錠500mg、細粒、K10、シロップ2%、シロップ5%、DSを合わせた集計である。

4.効能又は効果

ムコダイン錠250mg

0.1%未満注）

消化器

その他
外形

1996年10月

9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

2.禁忌（次の患者には投与しないこと）

販売名

1981年1月

9.特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 心障害のある患者
類薬で心不全のある患者に悪影響を及ぼしたとの報告がある。
9.3 肝機能障害患者
肝機能が悪化することがある。
［11.1.2参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。

－1－

〈慢性副鼻腔炎の排膿〉
18.6 粘液線毛輸送能改善作用
慢性副鼻腔炎患者で、低下した鼻粘膜粘液線毛輸送能を改善した12）。
18.7 粘膜正常化作用
エンドトキシン注入あるいは亜硫酸ガス曝露による副鼻腔粘膜。の障害を軽減し、修復を促進した13）、14）（ウサギ）

表 薬物速度論的パラメータ
投与量(mg)

Tmax
(hr)

Cmax
(μg/mL)t1/2(hr)

AUC0→7(μg・hr/mL)

錠250mg500

2.2

4.81.616.5

錠500mg

500

2.3

3.8

1.6

13.6

17.臨床成績

19.有効成分に関する理化学的知見

17.1 有効性及び安全性に関する試験〈気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症及び肺結核の去痰〉
17.1.1 国内実薬及びプラセボ対照二重盲検比較試験
喀痰喀出困難を訴える慢性気管支炎、気管支拡張症、肺気腫、気管支喘息、肺結核などの慢性呼吸器疾患患者を対象に、1週間の観察期の後カルボシステイン、実薬対照であるメチルシステイン又はプラセボを2週間投与する二重盲検比較試験を実施した。解析対象集団250例での全般改善度（軽度改善以上を有効とした場合の有効率）は、本剤群72.0%（59/82例）、メチル
システイン群64.6%（53/82例）、プラセボ群48.8%（42/86例）であり、本剤群はプラセボ群と比べて有意に改善した（p<0.01）。また、痰の切れの改善度は本剤群58.5%（48/82例）、メチルシステイン群51.2%（42/82例）、プラセボ群40.7%（35/86例）であり、本剤群はプラセボ群と比べて有意に改善した（p<0.01）。その他、痰の回数、咳の頻度、咳の強さにおいても本剤群はプラセボ群と比べて有意に改善した（p<0.05）。
本剤群の副作用発現頻度は12.0%（11/92例）であり、主な副作用は、食欲不振、腹部不快感などの消化器症状であった3）。
〈慢性副鼻腔炎の排膿〉
17.1.2 国内実薬対照二重盲検比較試験
慢性副鼻腔炎患者を対象に、カルボシステイン又は実薬対照であるL-システインエチル塩酸塩を4週間投与する二重盲検比較試験を実施した。解析対象集団242例での全般改善度は下表のとおりであり、本剤の有用性が認められている。
本剤群の副作用発現頻度は1.5%（2/134例）、嘔吐1例、口渇感1例であった4）。
表 全般改善度

一般名：L-カルボシステイン（L-Carbocisteine）［JAN］
化学名：(2R )-2-Amino-3-carboxymethylsulfanylpropanoic acid
分子式：C5H9NO4S
分子量：179.19
融点 ：約186℃（分解）性状 ：本品は白色の結晶性の粉末で、においはなく、わずかに酸味がある。
本品は水に極めて溶けにくく、エタノール（95）にほとんど溶けない。
本品は希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
分配係数：1-オクタノール/水系において0.0である。
（pH2.3～8.0、20℃）
化学構造式：

22.包装〈ムコダイン錠250mg〉
100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］
1,000錠［10錠（PTP）×100］
2,100錠［21錠（PTP）×100］
3,000錠［10錠（PTP）×300］
500錠［ポリエチレン製容器、バラ］〈ムコダイン錠500mg〉
100錠［10錠（PTP）×10］630錠［21錠（PTP）×30］
1,000錠［10錠（PTP）×100］
2,100錠［21錠（PTP）×100］
500錠［ポリエチレン製容器、バラ］

改善率
薬剤

評価項目

カルボシステイン

L-システインエチル塩酸塩著明改善

20.2%#(25/124例)

6.8%(8/118例)

中等度改善以上

53.2%#(66/124例)

32.2%(38/118例)

軽度改善以上91.1%(113/124例)

84.7%(100/118例)

23.主要文献
1）社内資料 ：L-カルボシステイン錠250mgの生物学的同等性試
験2）社内資料 ：L-カルボシステイン錠500mgの生物学的同等性試
験3）伊藤和彦, 他. :臨床と研究. 1980 ;57(4) :1296-13094）馬場駿吉, 他. :耳鼻と臨床. 1988 ;34(1) :33-475）安岡劭, 他. :気管支学. 1986 ;8(3) :312-3206）Ishibashi, Y. et al. :Eur. J. Pharmacol. 2004 ;487 :7157）Miskovits, G. et al. :Forum. Ser. R. Soc. Med. 1982 ;5:1-38）Sueyoshi, S. et al. :Int. Arch. Allergy Immunol. 2004;134 :273-2809）石橋祐二, 他. :日本呼吸器学会雑誌. 2001 ;39 :17-2310）Ishii, Y. et al. :Eur. J. Pharmacol. 2002 ;449 :18318911）荻原正雄, 他. :気管支学. 1982 ;4(3) :235-24412）間島雄－, 他. :耳鼻臨床. 1987 ;80 :1313-1319
13）前山拓夫, 他. :耳鼻咽喉科展望. 1986 ;29 :447-45714）大橋淑宏, 他. :日本耳鼻咽喉科学会会報. 1985 ;88 :10561060# p<0.01

18.薬効薬理18.1 作用機序
カルボシステインは、粘液の調整作用及び粘膜の正常化作用により粘液線毛輸送能を改善し、喀痰、鼻汁の排泄を促進する。
〈上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症及び肺結核の去痰〉
18.2 粘液構成成分調整作用
慢性気道疾患患者の喀痰中のシアル酸、フコースの構成比を正常化した5）。
亜硫酸ガス曝露により変化するシアル酸/フコース分解酵素及
びシアル酸/フコース合成酵素活性を正常化した。同時に、その分泌粘液の主成分であるムチン（Muc-5acタンパク質）生成。の増加を抑制した6）（ラット）18.3 杯細胞過形成抑制作用
慢性気道疾患患者の組織学的検査において気道粘膜の杯細胞過。
形成を抑制した7）（外国人データ）
亜硫酸ガス曝露モデルにおいて気道の杯細胞過形成を抑制し。
た8）（ラット）
18.4 気道炎症抑制作用
亜硫酸ガス曝露により増加する気道への炎症細胞浸潤（数）、。
活性酸素量及びエラスターゼ活性を抑制した8）、9）（ラット）fMLPにより刺激したヒト好中球の活性化を抑制した 1 0 ）（ invitro ）。
18.5 粘膜正常化作用
慢性気管支炎患者の気管支粘膜上皮の線毛細胞の修復を促進した11）。

* 24.文献請求先及び問い合わせ先
杏林製薬株式会社 くすり情報センター〒160-0017 東京都新宿区左門町20番地
電話 0120-409341
受付時間 9:00～17:30（土・日・祝日を除く）

26.製造販売業者等* 26.1 製造販売元

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