3G11NC＊2023年 7 月改訂（第 1 版）
貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年

日本標準商品分類番号876241広範囲経口抗菌製剤
処方箋医薬品注）

日本薬局方

承認番号
販売開始

250mg
500mg
22600AMX01259000 22600AMX01260000
2014年12月

レボフロキサシン錠

Levofloxacin Tablets 250mg・500mg “Chemiphar”
注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること〈適応症〉
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）、外傷・熱傷
及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、尿道炎、子宮頸管炎、胆嚢炎、胆管炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフス、コレラ、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付
属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎、炭疽、ブルセラ症、ペスト、野兎病、肺結核及びその他の結核症、Q熱

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）〈効能共通〉
2.1 本剤の成分又はオフロキサシンに対し過敏症の既往歴のある患者［9.1.2 参照］〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5.1 参照］
2.3 小児等［9.7.1 参照］
3. 組成・性状3.1 組成レボフロキサシン錠250mg
レボフロキサシン錠500mg「ケミファ」「ケミファ」（日局）レボフロキサシン水和（日局）レボフロキサシン水和
有効成分 物256.2mg
物512.5mg（1錠中） （ レ ボ フ ロ キ サ シ ン と し て（ レ ボ フ ロ キ サ シ ン と し て250mg）
500mg）
カルメロース、結晶セルロー カルメロース、結晶セルロー
ス、ヒドロキシプロピルセル ス、ヒドロキシプロピルセル
ロース、含水二酸化ケイ素、ロース、含水二酸化ケイ素、
ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、添加剤
ヒプロメロース、マクロゴー ヒプロメロース、マクロゴー
ル6000、酸化チタン、タル ル6000、酸化チタン、タルク、黄色三二酸化鉄、カルナ ク、黄色三二酸化鉄、三二酸
ウバロウ
化鉄、カルナウバロウ
販売名

3.2 製剤の性状
販売名

レボフロキサシン錠250mg「ケミファ」

性状

黄色の楕円形の割線入り
フィルムコーティング錠

5. 効能又は効果に関連する注意〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、
急性気管支炎、感染性腸炎、副鼻腔炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」1）を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
6. 用法及び用量
通常、成人にはレボフロキサシンとして1回500mgを1日1回経口投与する。なお、疾患・症状に応じて適宜減量する。
肺結核及びその他の結核症については、原則として他の抗結核薬と併用すること。
腸チフス、パラチフスについては、レボフロキサシンとして1
回500mgを1日1回14日間経口投与する。

レボフロキサシン錠500mg「ケミファ」
うすいだいだい色の楕円形の割線入り
フィルムコーティング錠

7. 用法及び用量に関連する注意〈効能共通〉
7.1 耐性菌の出現を抑制するため、用量調節時を含め分割投与は避け、必ず1日量を1回で投与すること。［18.3 参照］
7.2 腎機能低下患者では高い血中濃度が持続するので、次の用法及び用量を目安として、必要に応じて投与量を減じ、投与間隔をあけて投与することが望ましい。［9.2、9.8.2、
16.6.1 参照］

表

外形

裏

腎機能クレアチニンクリアランス（CLcr）値（mL/min）

側面
長径
短径
厚さ
重量
識別コード

13.6 mm
6.6 mm
4.1 mm
335 mg
LX250

16.2 mm
7.9 mm
5.6 mm
670 mg
LX 50020≦CLcr＜50
CLcr＜20

4. 効能又は効果〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球
菌属、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、炭疽菌、結核菌、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ属、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテ
ロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モ
ルガニー、プロビデンシア属、ペスト菌、コレラ菌、インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属、レジオネラ属、
ブルセラ属、野兎病菌、カンピロバクター属、ペプトストレ
プトコッカス属、アクネ菌、Q熱リケッチア（コクシエラ・ブ
ルネティ）、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）、肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）－1－

用法及び用量
初日500mgを1回、2日目以降250mg
を1日に1回投与する。
初日500mgを1回、3日目以降250mg
を2日に1回投与する。

〈腸チフス、パラチフス〉
7.3 レボフロキサシンとして（注射剤より本剤に切り替えた場
合には注射剤の投与期間も含め）14日間投与すること。
〈炭疽〉
7.4 炭疽の発症及び進展の抑制には、欧州医薬品庁（EMA）が60日間の投与を推奨している。
8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2 意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。

8.3 大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。［9.1.5、11.1.16 参照］
8.4 長期投与が必要となる場合には、経過観察を十分に行うこと。
〈肺結核及びその他の結核症〉
8.5 他の抗結核薬との併用により、重篤な肝機能障害があらわれることがあるので、併用する場合は定期的に肝機能検査を行うこと。
8.6 本剤を含む抗結核薬による治療で、薬剤逆説反応を認めることがある。治療開始後に、既存の結核の悪化又は結核症状の新規発現を認めた場合は、薬剤感受性試験等に基づき投与継続の可否を判断すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣を起こすことがある。
9.1.2 キノロン系抗菌薬に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤又はオフロキサシンに対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）［2.1 参照］
9.1.3 重篤な心疾患（不整脈、虚血性心疾患等）のある患者
QT延長を起こすことがある。
9.1.4 重症筋無力症の患者
症状を悪化させることがある。
9.1.5 大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤
又は大動脈解離の既往、家族歴若しくはリスク因子（マルファン症候群等）を有する患者
必要に応じて画像検査の実施を考慮すること。海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある。［8.3、11.1.16 参照］
9.2 腎機能障害患者
高い血中濃度の持続が認められている。なお、血液透析又はCAPD（持続的外来腹膜透析）は、体内からのレボフロ
キサシン除去への影響は少ないと報告があり 2）-4）、透析後の追加投与は不要と考えられる。［7.2、16.6.1 参照］
9.5 妊婦〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で胎児器官形成期の投与において、胚・胎児死亡率の増加、化骨遅延等の発育抑制作用及び骨格変異出現率の増加が認められている。［2.2、9.5.2 参照］〈炭疽等の重篤な疾患〉
9.5.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性を考慮して投与すること。［9.5.1 参照］
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
9.7.1 投与しないこと。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。動物実験（幼若犬、若い成犬（13ヵ月齢）、幼若ラット）で関節異常が認められている。［2.3、9.7.2 参
照］〈炭疽等の重篤な疾患〉
9.7.2 治療上の有益性を考慮して投与すること。［9.7.1 参照］
9.8 高齢者
9.8.1 腱障害があらわれやすいとの報告がある。［11.1.12 参照］
9.8.2 投与量ならびに投与間隔に留意し、慎重に投与すること。
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.2、16.6.1 参照］
10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子フェニル酢酸系又はプロ 痙攣を起こすおそれが 中 枢 神 経 に お け る
ピオン酸系非ステロイド ある。
GABA A受容体への結合阻害が増強されると考え性消炎鎮痛薬られている。
フルルビプロフェン等

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子アルミニウム又はマグネ 本剤の効果が減弱され これらの薬剤とキレート
シウム含有の制酸薬等、るおそれがある。これ を形成し、本剤の吸収が鉄剤
らの薬剤は本剤投与か 低下すると考えられてい水酸化アルミニウム、ら1～2時間後に投与 る。
酸化マグネシウム、硫 する。
酸鉄等［16.7.1 参照］
クマリン系抗凝固薬
ワルファリンの作用を ワルファリンの肝代謝をワルファリン
増強し、プロトロンビ 抑制、又は蛋白結合部位
ン時間の延長が認めら での置換により遊離ワルれたとの報告がある。 ファリンが増加する等と考えられている。
QT延長を起こすことが QT延長を起こすおそ QT延長作用が相加的に知られている薬剤れがある。
増加するおそれがある。
デラマニド等
副腎皮質ホルモン剤（経 腱障害のリスクが増大 機序は不明である。
口剤及び注射剤）
するとの報告がある。
プレドニゾロン
これらの薬剤との併用
ヒドロコルチゾン等
は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（初期症状：紅斑、悪寒、呼吸困難等）があらわれることがある。
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：
T E N ）（ 頻 度 不 明 ）、 皮 膚 粘 膜 眼 症 候 群 （ S t e v e n s Johnson症候群）（頻度不明）
11.1.3 痙攣（頻度不明）
11.1.4 QT延長（頻度不明）、心室頻拍（Torsades de pointesを含む）（頻度不明）
11.1.5 急性腎障害（頻度不明）、間質性腎炎（頻度不明）
11.1.6 劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸
（頻度不明）
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（初期症状：嘔気・嘔吐、
食欲不振、倦怠感、そう痒等）があらわれることがある。
11.1.7 汎血球減少症（頻度不明）、無顆粒球症（頻度不明）、溶血性貧血（頻度不明）、血小板減少（頻度不明）
汎血球減少症、無顆粒球症（初期症状：発熱、咽頭痛、
倦怠感等）、ヘモグロビン尿等を伴う溶血性貧血、血小板減少があらわれることがある。
11.1.8 間質性肺炎（頻度不明）、好酸球性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.9 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）
腹痛、頻回の下痢等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.10 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある。
11.1.11 低血糖（頻度不明）
低血糖性昏睡に至る例も報告されている。糖尿病患者（特にスルホニルウレア系薬剤やインスリン製剤等を投与している患者）、腎機能障害患者、高齢者であらわれやすい。
11.1.12 アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害（頻度不明）
腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。臓器移植の既往のある患者であらわれやすい。［9.8.1 参照］
11.1.13 錯乱（頻度不明）、せん妄（頻度不明）、抑うつ等の精神症状（頻度不明）
11.1.14 過敏性血管炎（頻度不明）
発熱、腹痛、関節痛、紫斑、斑状丘疹や、皮膚生検で白血球破砕性血管炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.15 重症筋無力症の悪化（頻度不明）
11.1.16 大動脈瘤（頻度不明）、大動脈解離（頻度不明）［8.3、9.1.5 参照］
11.1.17 末梢神経障害（頻度不明）
しびれ、筋力低下、痛み等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

－2－

11.2 その他の副作用

1～5%未満
1%未満
頻度不明
過敏症
発疹
そう痒症
蕁麻疹、光線過敏症
精神神経 め ま い 、 不 眠 、傾眠、振戦、意識障害 幻覚、錐体外路障害、系
頭痛
ぼんやり、しびれ感泌尿器
血尿、クレアチニン上 頻尿、尿閉、無尿、尿昇
蛋白陽性、BUN上昇
肝臓A L T 上 昇 、肝機能異常、γ-GTP
L D H 上 昇 、上昇、血中ビリルビン
AST上昇
増加、ALP上昇
血液白 血 球 数 減 少 、リンパ球数減少、貧血
好酸球数増加、好中球数減少、血小板数減少消化器
悪心、嘔吐、下 腹 痛 、 口 渇 、 腹 部 膨 口内炎、舌炎
痢 、 腹 部 不 快 満、胃腸障害、消化不
感、食欲不振良、便秘
感覚器
味覚異常、耳鳴
味覚消失、視覚異常、
無嗅覚、嗅覚錯誤
循環器動悸
低血圧、頻脈その他
胸部不快感、CK上昇、高 血 糖 、 筋 肉 痛 、 発
四肢痛、関節痛注）、咽 熱、関節障害、発汗、喉乾燥、尿中ブドウ糖 胸痛、脱力感、倦怠感
陽性、熱感、浮腫〈レボフロキサシン錠500mg「ケミファ」〉
レボフロキサシン錠500mg「ケミファ」とクラビット錠
500mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（レボフ
ロキサシンとして500mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中レボフロキサシン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された5）。

注）‌結核患者での使用において4.4%（4/91例）に関節痛が認められたとの報告がある。

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

判定パラメータ
Cmax
AUC0-36hr（µg・hr/mL）（µg/mL）

参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）

レボフロキサシン錠
58.97±8.54 6.11±1.05 1.83±0.75 7.27±0.96
500mg「ケミファ」
クラビット錠500mg 58.17±8.66 6.86±1.39 1.44±0.90 7.09±0.92（平均値±標準偏差、n=14）

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人40例にレボフロキサシン500mgを空腹時に単回経口投与した場合、薬物動態パラメータは次のとおりであった。
レボフロキサシン500mg単回経口投与時の薬物動態パラメータ（ノンコンパートメント解析、40例、平均値±標準偏差）
Cmax
t1/2
AUC0-72hr
Tmax（hr）（µg/mL）（hr） （µg・hr/mL）
500mg空腹時経口投与 0.99±0.54 8.04±1.98 7.89±1.04 50.86±6.46

16.1.2 点滴静注との比較
健康成人にレボフロキサシン500mgを単回経口投与（40例）した場合又は60分間で単回点滴静注（8例）した場合、
薬物動態パラメータは、次のとおりであった。
レボフロキサシン500mg単回経口投与及び単回点滴静注時の薬物
動態パラメータ（ノンコンパートメント解析、48例、平均値±標準偏差）500mg経口投与500mg点滴静注

Cmax
t1/2
AUC0-72hr
Tmax（hr）（µg/mL）（hr） （µg・hr/mL）
0.99±0.54 8.04±1.98 7.89±1.04 50.86±6.46
1.00±0.00 9.79±1.05 8.05±1.54 51.96±4.96

16.1.3 生物学的同等性試験〈レボフロキサシン錠250mg「ケミファ」〉
レボフロキサシン錠250mg「ケミファ」とクラビット錠
250mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（レボフ
ロキサシンとして250mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中レボフロキサシン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された5）。
判定パラメータ
Cmax
AUC0-36hr（µg・hr/mL）（µg/mL）

参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）

レボフロキサシン錠
27.59±4.55 3.52±0.77 1.38±0.41 6.68±0.64
250mg「ケミファ」
クラビット錠250mg 27.29±4.54 3.44±0.77 1.73±1.85 6.55±0.71（平均値±標準偏差、n=14）－3－

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.3 分布16.3.1 日本人における成績患者にレボフロキサシンとして500mgを単回経口投与した場合、口蓋扁桃（投与後2.6～4.1時間で対血漿中濃度
比：1.42～1.89）、前立腺（投与後2.9～4.0時間で対血漿中濃度比：0.76～1.58）、耳漏（投与後1～4時間で対血漿中濃度比：0.40～0.88）、上顎洞粘膜（投与後2.3～5.8時
間で対血漿中濃度比：0.89～2.29）、鼻汁（投与後1～4時
間で対血漿中濃度比：0.11～1.39）であり、高い移行性を示した。
なお、健康成人又は患者にレボフロキサシン水和物として100mg又は200mg 注）を単回経口投与した場合、皮膚（投与後0.8～4時間で対血清中濃度比：平均1.1）、唾液
（対血清中濃度比：約0.7）、口蓋扁桃（対血清中濃度比：約2）、喀痰（対血清中濃度比：0.8～1.1）、前立腺（投与後1～6時間で対血清中濃度比：0.8～1.9）、前立腺液（投与後1.5時間で対血清中濃度比：約0.6）、胆嚢（対血清中濃度比：0.3～4.2）、房水（投与後2～9時間で対血清中濃度 比 ： 0 . 1 4 ～ 0 . 3 1 ）、 涙 液 （ 1 0 0 m g 投 与 で 最 高 濃 度
0.61µg/mL）、耳漏（投与後2時間で対血清中濃度比：0.6）、上顎洞粘膜（投与後2～6時間で対血清中濃度比：
1.1～1.9）、女性性器（100mg投与後3～4時間で0.6～
2.1µg/g）に移行性を示した。

16.3.2 外国人における成績
健康成人又は患者にレボフロキサシンとして500mgを単回経口投与した場合、炎症性滲出液（投与後0.5～24時間で対血漿中濃度比：0.2～1.5）、気管支粘膜（投与後0.5～8時間で対血漿中濃度比：0.9～1.8）、気管支肺胞洗浄液（投与後0.5～8時間で対血漿中濃度比：1.1～3.0）、肺
マクロファージ（投与後0.5～24時間で対血漿中濃度比：
4.1～18.9）、肺組織（投与後2.28～25.43時間で対血漿中濃度比：1.06～9.98）に移行性を示した6）。
16.3.3 血漿蛋白結合率
レボフロキサシン1～50µg/mLのin vitro でのヒト血漿蛋
白結合率は、限外ろ過法で約26～36%であった7）。
16.4 代謝16.4.1 尿中代謝物
健康成人にレボフロキサシン水和物として100mg注）を単回経口投与した場合、投与後24時間までの累積尿中排泄率は、未変化体が投与量の79.6%、脱メチル体が1.75%、
N-オキサイド体が1.63%であった8）。
16.4.2 胆汁中代謝物
患者4例にレボフロキサシン水和物として100mg注）を単回経口投与後2～3.5時間での胆嚢胆汁中グルクロン酸抱
合体濃度は0.05～0.44µg/mLであり、未変化体に対する割合は3.9～25.8%であった。また、胆管胆汁中にもほぼ同程度のグルクロン酸抱合体が認められた9）。
16.5 排泄健康成人にレボフロキサシンとして500mgを単回経口投与
した場合、投与後0～24時間の尿中濃度は、138.8～
877.7µg/mLであり、投与後72時間までに投与量の83.76%
が未変化体として尿中に排泄された。レボフロキサシンは、
主に未変化体の尿中排泄によって体内から消失する。
また、健康成人男性5例にレボフロキサシン水和物として200mg注）を食後投与した場合、糞中には投与後72時間で投与量の3.9%が未変化体として排泄された10）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
CLcr値により群分けし、レボフロキサシン500mgを空腹時単回経口投与した場合、腎機能の低下に伴い血漿中濃度の生物学的半減期の延長、尿中濃度の低下及び尿中排泄率の低下が認められた11）。［7.2、9.2、9.8.2 参照］（ノンコンパートメント解析、22例、平均値±標準偏差）

AUC0-72hr
尿中排泄率（%）
CLcr
t1/2
患者数
（hr）
（µg・hr/mL） （0～48hr）（mL/min）
50≦CLcr119.17±1.28
81.74±20.78
80.02±6.08
20≦CLcr＜50715.88±3.79 150.96±18.03 56.39±13.51
CLcr＜204
33.69±14.57 250.66±58.30 28.28±11.83

16.7 薬物相互作用
16.7.1 アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸薬等、鉄剤
レボフロキサシン100mg注）単回経口投与時に、水酸化ア
ルミニウム（1g）、硫酸鉄（160mg）又は酸化マグネシ
ウム（500mg）を併用投与した場合、レボフロキサシンのバイオアベイラビリティーは単回投与に比較し、それぞれ56%、81%及び78%に減少した。また、Cmaxも有意に低下した12）。［10.2 参照］
16.7.2 その他の薬剤（1）シメチジン、プロベネシド
健康成人に、シメチジン400mgを1日2回7日間又はプロベネシド500mgを1日4回7日間投与し、4日目にレボ
フロキサシン500mgを空腹時単回経口投与した。シメ
チジン又はプロベネシドとの併用によりレボフロキサ
シンのAUC 0-72hrはそれぞれ27.0%及び38.2%上昇し、t1/2はそれぞれ30.5%及び31.8%延長したが、Cmaxに影響はみられなかった13）（外国人データ）。
注）‌本剤の承認された用量は、レボフロキサシンとして500mgである。

インフルエンザ菌、緑膿菌等による呼吸器感染症に対する有効率は次のとおりである14）。

疾患名
急性気管支炎肺炎
慢性呼吸器病変の二次感染計

有効症例/総症例
14/14
94/101注1）
28/28
136/143

有効率（%）
100
93.1
100
95.1

注1）‌クラミジア肺炎に対する有効率は100%（1/1例）、マイコプラズマ肺炎に対する有効率は100%（15/15例）であった。

副作用発現頻度は39.5%（60/152例）であった。主な副作 用 は 悪 心 7 . 9 % （ 1 2 / 1 5 2 例 ）、 好 酸 球 数 増 加 7 . 2 %（11/152例）、嘔吐、下痢、頭痛が各5.3%（8/152例）であった15）。
17.1.2 海外第Ⅲ相試験
下気道感染症（市中肺炎、慢性気管支炎の急性増悪）に対するレボフロキサシン（500mg×1回/日）の非盲検試
験（中国）におけるブドウ球菌属、肺炎球菌、モラクセ
ラ（ブランハメラ）・カタラーリス、クレブシエラ属、インフルエンザ菌、緑膿菌等による呼吸器感染症に対する有効率は次のとおりである14）。
疾患名
肺炎
慢性呼吸器病変の二次感染計

有効症例/総症例348/357注2）
399/411注3）
747/768

有効率（%）
97.5
97.1
97.3

注2）‌レジオネラ肺炎に対する有効率は100%（3/3例）、クラミジア肺炎に対する有効率は100%（3/3例）、マイコプラズマ肺炎に対する有効率は100%（48/48例）であった。
注3）‌慢性気管支炎の急性増悪

副作用発現頻度は31.4%（277/883例）であった。主な副作用は浮動性めまい、白血球数減少が各4.2%（37/883
例）、不眠症3.5%（31/883例）であった16）。
17.1.3 国内第Ⅲ相試験
国内の市中肺炎患者を対象としたテリスロマイシンの実
薬対照二重盲検比較試験においてレボフロキサシンが対照薬として使用され、レジオネラ肺炎に対するレボフロ
キサシン100mg×3回/日注）投与の有効率は100%（6/6例）であった17）。
17.1.4 海外第Ⅲ相試験
海外のレジオネラによる市中肺炎患者を対象とした臨床試験において、レボフロキサシン500～750mg×1回/日注）投与の有効率は93.0%（66/71例）であった18）。
〈膀胱炎、腎盂腎炎〉
17.1.5 国内第Ⅲ相試験
複雑性尿路感染症患者に対するレボフロキサシン（500mg×1回/日）の非盲検試験におけるブドウ球菌属、
腸球菌属、淋菌、大腸菌、シトロバクター属、クレブシ
エラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス
属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、緑膿菌、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティ
ス）等による尿路感染症に対する有効率は次のとおりである19）。
膀胱炎
腎盂腎炎

疾患名

計

有効症例/総症例120/14211/15
131/157

有効率（%）
84.5
73.3
83.4

副作用発現頻度は17.8%（33/185例）であった。主な副作用は下痢3.8%（7/185例）、消化不良2.2%（4/185例）、
浮動性めまい、血中クレアチンホスホキナーゼ増加が各1.6%（3/185例）であった20）。
17.1.6 海外第Ⅲ相試験
尿路感染症（急性単純性下部尿路感染症、急性腎孟腎炎、反復性尿路感染症、複雑性尿路感染症）に対するレボフ
ロキサシン（500mg×1回/日）の非盲検試験（中国）におけるブドウ球菌属、腸球菌属、淋菌、大腸菌、シトロ
バクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プ
ロビデンシア属、緑膿菌、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）等による尿路感染症に対する有効率は次のとおりである19）。

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
国内・海外で実施された各科領域の各種感染症に対する経口剤の臨床試験の概要は次のとおりである。
なお、炭疽、ブルセラ症、ペスト、野兎病、肺結核及びその他の結核症、Q熱に対する臨床試験は国内外とも実施され
疾患名
有効症例/総症例
有効率（%）
ていない。
膀胱炎
76/86
88.4
腎盂腎炎
70/78
89.7
〈急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染〉計
146/16489.0
17.1.1 国内第Ⅲ相試験
成人の市中肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、又は急性副作用発現頻度は24.9%（90/362例）であった。主な副気管支炎に対するレボフロキサシン（500mg×1回/日）
作 用 は 浮 動 性 め ま い 4 . 4 % （ 1 6 / 3 6 2 例 ）、 悪 心 4 . 1 %の非盲検試験におけるブドウ球菌属、肺炎球菌、モラク
セラ（ブランハメラ）・カタラーリス、クレブシエラ属、－4－

〈外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎〉
17.1.11 国内第Ⅲ相試験
咽喉頭炎、扁桃炎、扁桃周囲炎（膿瘍）、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎患者に対するレボフロキサシ
ン水和物の非盲検試験におけるブドウ球菌属、緑膿菌等による耳鼻咽喉科領域感染症に対する有効率は次のとおりである21）。

（15/362例）、血中乳酸脱水素酵素増加3.9%（14/362
例）であった16）。
〈子宮頸管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎〉
17.1.7 国内第Ⅲ相試験
子宮内感染、子宮付属器炎、バルトリン腺炎、バルトリ
ン腺膿瘍、子宮頚管炎（クラミジア性、淋菌性）、乳腺炎・膿瘍患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験におけるブドウ球菌属、大腸菌、ペプトストレプト
コッカス属、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラ
コマティス）等による産婦人科領域感染症に対する有効率は次のとおりである21）。
疾患名
子宮頸管炎
バルトリン腺炎
子宮内感染
子宮付属器炎

計

疾患名
外耳炎
中耳炎
副鼻腔炎
化膿性唾液腺炎（参考）100～200mg×3注）
有効症例/総症例
有効率（%）
29/31
93.5
49/50
98.0
58/61
95.1
35/41
85.4
171/18393.4

500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。

〈涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎〉
17.1.12 国内第Ⅲ相試験
細菌性眼感染症患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験におけるブドウ球菌属、アクネ菌等による眼科領域感染症に対する有効率は次のとおりである21）。

500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。

〈表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、胆嚢炎、胆管炎〉
17.1.8 国内第Ⅲ相試験
皮膚科領域感染症患者に対するレボフロキサシン水和物の臨床試験において、ブドウ球菌属等による皮膚科領域
感染症（表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡）に対する有効率は次のとおりである21）。
疾患名
皮膚科領域感染症
表在性皮膚感染症（毛のう炎等）
ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）
深在性皮膚感染症（せつ、せつ
腫症等）
リンパ管・リンパ節炎
慢性膿皮症（皮下膿瘍、汗腺炎等）

疾患名
涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎

83.5

142/153

92.8

15/16
162/18293.8
89.0〈感染性腸炎、腸チフス、コレラ〉
17.1.13 国内第Ⅲ相試験
感染性腸炎患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験における赤痢菌、サルモネラ属、カンピロバク
ター属等による腸管感染症に対する有効率は次のとおり
である21）。
疾患名
感染性腸炎
腸チフス
コレラ

17.1.9 海外臨床試験
皮膚科領域感染症患者及び外科領域感染症患者に対する
レボフロキサシン（500mg×1回/日）の臨床試験（欧米）において、ブドウ球菌属等による皮膚科領域感染症（表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡）、外科・整形外科領域感染症に対する有効率は次のとおりである21）。
疾患名有効症例/総症例
皮膚科領域感染症
表在性皮膚感染症（毛のう炎等）
ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）
深在性皮膚感染症（せつ、せつ
腫症等）
302/311米国注4）
133/137欧州注4）
リンパ管・リンパ節炎
慢性膿皮症（皮下膿瘍、汗腺炎等）
外科・整形外科領域感染症
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染有効率（%）〈歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎〉
17.1.14 国内第Ⅲ相試験
歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎患者に対するレボフロキ
サシン水和物の非盲検試験におけるレンサ球菌属、ペプ
トストレプトコッカス属等による歯科・口腔外科領域感染症に対する有効率は次のとおりである21）。
疾患名
歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎

97.1欧州注4）（参考）100～200mg×3注）
有効症例/総症例
有効率（%）
146/18180.7
101/129

78.3

23/29
22/23
19/26

79.3
95.7
73.1

（参考）100～200mg×3注）
有効症例/総症例
有効率（%）
171/20583.4

500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
注）‌本剤の承認された用法及び用量は、レボフロキサシンとして500mg1日1回である。

97.1米国注4）

17.1.10 国内第Ⅲ相試験
外科領域感染症患者に対するレボフロキサシン水和物の臨床試験において、ブドウ球菌属等による外科・整形外科領域感染症、クレブシエラ属、緑膿菌等による胆嚢炎・胆管炎に対する有効率は次のとおりである21）。
外科・整形外科領域感染症
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染
乳腺炎
肛門周囲膿瘍
胆嚢炎・胆管炎計（参考）100～200mg×3注）
有効症例/総症例
有効率（%）
115/119
96.6
1/1
100
3/3
100
119/12396.7

500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。

注4）‌単純性皮膚・皮膚組織感染症

疾患名（参考）100～200mg×3注）
有効症例/総症例
有効率（%）
68/70
97.1

500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。

（参考）100～200mg×3注）
有効症例/総症例
有効率（%）
390/436
89.4
71/85

計

（参考）100～200mg×3注）
有効症例/総症例
有効率（%）
23/30
76.7
111/150
74.0
52/68
76.5
9/11
81.8
195/25975.3

胆嚢炎・胆管炎については500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。

－5－17.2 製造販売後調査等
17.2.1 呼吸器感染症（急性咽頭・扁桃炎）
急性咽頭・扁桃炎の成人患者にレボフロキサシン水和物
錠500mg1日1回投与し、疾患重症度、局所所見及び臨床的症状よりレボフロキサシン水和物錠の有効性を検討した。投与終了7日後の臨床効果（治癒率）は95.0%（19/20例）であった22）。
17.2.2 尿路・性器感染症
尿路・性器感染症（急性単純性膀胱炎、複雑性膀胱炎、
非淋菌性尿道炎（クラミジア・トラコマティス性）、急性
細菌性前立腺炎及び急性精巣上体炎（細菌性及びクラミ
ジア・トラコマティス性））を対象にレボフロキサシン水和物錠500mgを1日1回投与し、有効性及び安全性を検討した。
各疾患の有効率は、急性単純性膀胱炎97.4%（37/38例）、
複雑性膀胱炎82.9%（29/35例）、非淋菌性尿道炎84.8%（28/33例）、急性細菌性前立腺炎100%（2/2例）、急性精巣上体炎80%（4/5例）であった23）。
17.2.3 産婦人科領域感染症
レボフロキサシン水和物錠500mg1日1回7日間経口投与
し、非淋菌性子宮頸管炎（クラミジア・トラコマティス
性）及び子宮内感染に対する有効性及び安全性を検討した。各疾患の有効率は、非淋菌性子宮頸管炎（クラミジア・トラコマティス性）92.3%（12/13例）、子宮内感染
94.7%（18/19例）であった24）。
17.2.4 耳鼻咽喉科領域感染症
中耳炎・副鼻腔炎の成人患者にレボフロキサシン水和物
錠500mg1日1回投与し、上顎洞粘膜内への移行性及び有効性を検討した。各疾患の有効率は、中耳炎100.0%（13/13例）、副鼻腔炎85.9%（73/85例）であった25）。
18. 薬効薬理18.1 作用機序
レボフロキサシンは、ラセミ体であるオフロキサシンの一方の光学活性S体であるレボフロキサシンの水和物を含有す
るニューキノロン系経口抗菌製剤で、細菌のDNAジャイ
レース及びトポイソメラーゼⅣに作用し、DNA複製を阻害する。DNAジャイレース及びトポイソメラーゼⅣ阻害活性はオフロキサシンの約2倍の強さであった26）-31）。抗菌作用は殺菌的であり26）,32）、MIC付近の濃度で溶菌が認められた33）。
18.2 抗菌作用
レボフロキサシンは、嫌気性菌を含むグラム陽性菌群及びグラム陰性菌群に対し、広範囲な抗菌スペクトルを有し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ならびに大腸菌、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、
モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属を含む腸内細菌科、緑膿菌を含むブドウ糖非発酵グラム陰性菌群、淋菌、
インフルエンザ菌、レジオネラ属、ペプトストレプトコッ
カス属、アクネ菌などに強力な抗菌活性を示した。また、
炭疽菌、結核菌、ペスト菌、ブルセラ属、野兎病菌、Q熱リケッチア（コクシエラ・ブルネティ）、トラコーマクラミジ
ア（クラミジア・トラコマティス）、肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラ
ズマ・ニューモニエ）に対しても抗菌力を示し
た26）,32）,34）-43）。実験的マウス感染治療試験において、本剤は優れた治療効果を示した34）。
18.3 耐性化に及ぼす用法及び用量の影響
In vitro でヒト血中濃度推移を培地中に再現したモデルにおいて、500mg1日1回投与は100mg1日3回投与と比較して、肺炎球菌及び大腸菌の耐性菌出現を抑制した44）。［7.1 参照］
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：‌レボフロキサシン水和物（Levofloxacin Hydrate）
化学名：‌(3S )-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H -pyrido[1,2,3-de ][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid hemihydrate
分子式：‌C18H20FN3O4・1/2H2O
分子量：‌370.38
性 状：‌淡黄白色～黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸（100）に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
光によって徐々に暗淡黄白色になる。
化学構造式：

融点：‌約226℃（分解）＊22. 包装〈レボフロキサシン錠250mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］〈レボフロキサシン錠500mg「ケミファ」〉
50錠［5錠（PTP）×10］
100錠［5錠（PTP）×20］

7）血漿蛋白結合（クラビット錠250mg/500mg：2009年4月
22日承認、申請資料概要2.7.2.2.1.2）8）代謝（クラビット錠250mg/500mg：2009年4月22日承認、申請資料概要2.7.2.3.3）
9）谷村 弘、他. Jpn J Antibiot. 1992；45（5）：557-568
10）Nakashima M, et al. 臨床薬理. 1992；23（2）：515-520
11）腎機能低下患者（クラビット錠250mg/500mg：2009年4月
22日承認、申請資料概要2.7.2.2.3.2）
12）Shiba K, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1992；36（10）：2270-2274
13）シ メ チ ジ ン 、 プ ロ ベ ネ シ ド に よ る 影 響 （ ク ラ ビ ッ ト 錠
250mg/500mg：2009年4月22日承認、申請資料概要
2.7.6.6）
14）（5群）呼吸器感染症 臨床的有効性の概要（クラビット錠
250mg/500mg：2009年4月22日承認、申請資料概要2.7.3）
15）DR-3355の呼吸器感染症を対象とした一般臨床試験（第Ⅲ相）（クラビット錠250mg/500mg：2009年4月22日承認、申請資料概要2.7.6.12）
16）クラビットⓇ（レボフロキサシン）500mg錠の下気道感染症（DR3355-C02R）および尿路感染症（DR3355-C02U）を対象とした臨床試験（クラビット錠250mg/500mg：2009
年4月22日承認、申請資料概要2.7.6.11）
17）河野 茂、他. 日本化学療法学会雑誌. 2003；51（S-1）：
255-27818）Yu VL, et al. Chest. 2004；125（6）：2135-213919）（6群）尿路感染症 臨床的有効性の概要（クラビット錠
250mg/500mg：2009年4月22日承認、申請資料概要2.7.3）
20）DR-3355の複雑性尿路感染症を対象とした一般臨床試験（第Ⅲ相）（クラビット錠250mg/500mg：2009年4月22日
承認、申請資料概要2.7.6.13）
21）（その他の疾病群）臨床的有効性の概要（クラビット錠
250mg/500mg：2009年4月22日承認、申請資料概要2.7.3）
22）山中 昇、他. 耳鼻咽喉科臨床. 2011；104（9）：657-666
23）安田 満、他. 日本化学療法学会雑誌. 2011；59（6）：585596
24）三鴨廣繁、他. Jpn J Antibiot. 2011；64（4）：217-228
25）山中 昇、他. 耳鼻咽喉科臨床. 2011；104（8）：591-605
26）Fujimoto T, et al. Chemotherapy. 1990；36：268-27627）Imamura M, et al. Antimicrob Agents Chemother.
1987；31（2）：325-327
28）Hoshino K, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1991；
35（2）：309-312
29）Hoshino K, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1994；
38（11）：2623-2627
30）Tanaka M, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1991；
35（7）：1489-1491
31）Tanaka M, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1997；
41（11）：2362-236632）Une T, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1988；32（9）：1336-1340
33）Tanaka M, et al. Arzneimittel-Forsch/Drug Res. 1989；
39（Ⅱ）（7）：750-75434）Tanaka M, et al. J Antimicrob Chemother. 1990；26（5）：659-666
35）五島瑳智子、他. Chemotherapy. 1992；40（S-3）：14-2636）渡辺邦友、他. Chemotherapy. 1992；40（S-3）：57-6337）西野武志、他. Chemotherapy. 1992；40（S-3）：36-5038）Frean JA, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1996；
40（11）：2646-2647
39）Ikäheimo I, et al. J Antimicrob Chemother. 2000；46（2）：287-290
40）T r u j i l l a n o - M a r t i n I , e t a l . A n t i m i c r o b A g e n t s
Chemother. 1999；43（1）：194-195
41）Maurin M, et al. J Antimicrob Chemother. 1997；39（6）：725-73042）薬理作用に関する資料（クラビット錠：2002年3月15日承認、審査報告書）
43）非臨床に関する資料（クラビット錠250mg/500mg：2009
年4月22日承認、審査報告書）
44）神田裕子、他. 日本化学療法学会雑誌. 2009；57（1）：1-14

23. 主要文献
1）厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き2）Effects of Renal Dysfunction（クラビット錠250mg/
24. 文献請求先及び問い合わせ先
500mg：2009年4月22日承認、申請資料概要2.7.6.4）
日本ケミファ株式会社 安全管理部
3）梅田 優、他. 日本透析医学会雑誌. 1997；30（2）：109〒101-0032 東京都千代田区岩本町2丁目2-3
115
TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
4）Kanamori M, et al. 臨床薬理. 2001；32（3）：91-99
FAX 03-3861-9567
5）大興製薬株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
6）分布（クラビット錠250mg/500mg：2009年4月22日承認、申請資料概要2.7.2.3.2）－6－

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元－7－