2022 年 6 月改訂（第 6 版）
日本標準商品分類番号
871149

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

非ステロイド性鎮痛・消炎剤

日本薬局方 ザルトプロフェン錠

剤

形

フィルムコーティング錠

製剤の規制区分劇薬

規 格 ・ 含 量

1 錠中（日局）ザルトプロフェン80mg 含有

一

和名：ザルトプロフェン（JAN）
洋名：Zaltoprofen（JAN）

般

名製造販売（輸入）・
提携・販売会社名

製造販売承認年月日

1993 年 7 月 2 日

薬価基準収載年月日

1993 年 8 月 27 日

販売開始年月日1993 年 9 月 1 日

製造販売元：日本ケミファ株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL.0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ
https://www.nc-medical.com/

本 IF は 2021 年 2 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－

1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、ＭＲと略す）等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、ＩＦと略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載様式、ＩＦ記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬
医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。
ＩＦ記載要領 2008 以降、ＩＦは紙媒体の冊子としての提供方式からＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構（以下、ＰＭＤＡと略す）の医療用医薬品情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されて入手可能となっている。日病薬では、2008 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
この度、2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、新たに日病薬医薬情報委員会が記載要領を改め、「ＩＦ記載要領 2018」として公表された。

2．IF とは
ＩＦは「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。ただし、医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律（以下、薬機法と略す）に基づく承認事項を逸脱するもの、製薬企業の機密等に関わるもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は、電子媒体を基本とし、必要に応じて薬剤師が印刷して使用する。製薬企業での製本は必須ではない。

3．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭ
Ｒ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器
情報検索のページで確認する必要がある。

なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。

4．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。しかし、薬機法の広告規制や医療用医薬品プロモーションコード等により、製薬企業が提供できる情報の範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
（2018 年 10 月改訂）

目

次

概要に関する項目 ................................................... 1

9. 透析等による除去率 .............................................. 17

1. 開発の経緯 .............................................................. 1

10. 特定の背景を有する患者 ....................................... 17

2. 製品の治療学的特性 ............................................... 1

11. その他 ................................................................... 17

Ⅰ.

3. 製品の製剤学的特性 ............................................... 1
4. 適正使用に関して周知すべき特性 .......................... 1
5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ................... 1
6. ＲＭＰの概要 .......................................................... 1

Ⅷ. 安全性（使用上の注意等）に関する項目 .............. 18
1. 警告内容とその理由 .............................................. 18
2. 禁忌内容とその理由 .............................................. 18
3. 効能又は効果に関連する注意とその理由 .............. 18

Ⅱ. 名称に関する項目 ................................................... 2
1. 販売名 ..................................................................... 2

4. 用法及び用量に関連する注意とその理由 .............. 18

2. 一般名 ..................................................................... 2

6. 特定の背景を有する患者に関する注意 ................. 18

3. 構造式又は示性式 ................................................... 2

7. 相互作用 ................................................................ 20

4. 分子式及び分子量 ................................................... 2

8. 副作用 ................................................................... 20

5. 化学名（命名法）又は本質 ..................................... 2

9. 臨床検査結果に及ぼす影響 ................................... 24

6. 慣用名、別名、略号、記号番号.............................. 2

10. 過量投与 ................................................................ 24

Ⅲ. 有効成分に関する項目 ............................................ 3
1. 物理化学的性質....................................................... 3
2. 有効成分の各種条件下における安定性 ................... 4
3. 有効成分の確認試験法、定量法.............................. 5
Ⅳ. 製剤に関する項目 ................................................... 6
1. 剤形 ........................................................................ 6

5. 重要な基本的注意とその理由................................ 18

11. 適用上の注意......................................................... 24
12. その他の注意......................................................... 24
Ⅸ. 非臨床試験に関する項目 ....................................... 25
1. 薬理試験 ................................................................ 25
2. 毒性試験 ................................................................ 29

2. 製剤の組成 .............................................................. 6

Ⅹ. 管理的事項に関する項目 ....................................... 31
1. 規制区分 ................................................................ 31

3. 添付溶解液の組成及び容量 ..................................... 6

2. 有効期間 ................................................................ 31

4. 力価 ........................................................................ 6

3. 包装状態での貯法 ................................................. 31

5. 混入する可能性のある夾雑物 ................................. 6

4. 取扱い上の注意 ..................................................... 31

6. 製剤の各種条件下における安定性 .......................... 7

5. 患者向け資材......................................................... 31

7. 調製法及び溶解後の安定性 ..................................... 7

6. 同一成分・同効薬 ................................................. 31

8. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ................... 7

7. 国際誕生年月日 ..................................................... 31

9. 溶出性 ..................................................................... 78. 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日....... 31

10. 容器・包装 .............................................................. 7

9. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ....... 31

11. 別途提供される資材類 ............................................ 8

10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ....... 31

12. その他 ..................................................................... 8

11. 再審査期間 ............................................................ 31

Ⅴ. 治療に関する項目 ................................................... 9
1. 効能又は効果 .......................................................... 912. 投薬期間制限に関する情報 ................................... 31
13. 各種コード ............................................................ 32

2. 効能又は効果に関連する注意 ................................. 9

14. 保険給付上の注意 ................................................. 32

3. 用法及び用量 .......................................................... 9
4. 用法及び用量に関連する注意 ................................. 9

ⅩⅠ. 文献 ....................................................................... 33
1. 引用文献 ................................................................ 33

5. 臨床成績 ................................................................. 9

2. その他の参考文献 ................................................. 34

Ⅵ. 薬効薬理に関する項目 ...........................................13
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ..............13

ⅩⅡ. 参考資料 ................................................................ 35
1. 主な外国での発売状況 .......................................... 35

2. 薬理作用 ................................................................13

2. 海外における臨床支援情報 ................................... 35

Ⅶ. 薬物動態に関する項目 ...........................................14
1. 血中濃度の推移......................................................14

ⅩⅢ. 備考 ....................................................................... 36
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報....... 36

2. 薬物速度論的パラメータ .......................................15

2． その他の関連資料 ................................................. 36

3. 母集団（ポピュレーション）解析 .........................15
4. 吸収 .......................................................................155. 分布 .......................................................................15
6. 代謝 .......................................................................16
7. 排泄 .......................................................................17
8. トランスポーターに関する情報.............................17

Ⅰ.

概要に関する項目

1.

開発の経緯
日本ケミファ株式会社は、新規の抗炎症剤の開発を目的として基礎研究を実施した結果、三環系化合物であるジベンゾオキセピン、ジベンゾチエピン誘導体が強い鎮痛・抗炎症作用を有しながら消化管障害が弱いことを見出した。これらの事実に着目し、強い鎮痛・抗炎症作用を有し副作用が少ない安全性の高い新しい三環系の鎮痛・抗炎症剤の創製を目的として､1974 年 4 月から数多くの三環系化合物の合成を開始し、種々の病態動物モデルを用いた薬効スクリーニングを実施した。
その結果、目的に適す優れた化合物としてザルトプロフェンが選択された。

2.

製品の治療学的特性(1) 薬理学的特徴
正常細胞あるいは胃粘膜に比し炎症性細胞及び炎症部位におけるプロスタグランディン（PG）の生合成を強く抑制する（13 頁参照）。
ラットを用いたブラジキニン（BK）動注法で強い鎮痛効果を示す（13 頁参照）。
(2) 臨床的特徴
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群並びに手術後・外傷後、抜歯後の炎症・疼痛に有用性が高い薬剤であることが認められている（9 頁参照）。
(3) 副作用承認時及び承認後の調査症例 8,190 例中 450 例（5.49%）に臨床検査値の異常を含む副作用が認められた。主な副作用は胃不快感、胃痛、嘔気、下痢、胸やけ等の消化管症状（3.48%）、
発疹、皮疹等の過敏症（0.45%）であった。
重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー、急性腎障害、ネフローゼ症候群、肝機能障害、消化性潰瘍、小腸・大腸潰瘍、出血性大腸炎、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
、溶血性貧血、再生不良性貧血が報告されている（21 頁参照）。
製品の製剤学的特性
円形のフィルムコーティング錠である。

3.

4.

適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない
6.

ＲＭＰの概要
該当しない

1

有無
無
無
無
無

Ⅱ.

名称に関する項目1.

販売名(1) 和名ソレトン錠 80(2) 洋名Soleton(3) 名称の由来
Sole（独特の、他に類を見ない）と Zaltoprofen の複合語
2.

一般名(1) 和名（命名法）
ザルトプロフェン(2) 洋名（命名法）
Zaltoprofen（JAN,INN）(3) ステム
抗炎症薬、イブプロフェン誘導体：-profen

3.

構造式又は示性式

及び鏡像異性体
4.

分子式及び分子量
分子式：C17H14O3S
分子量：298.36

5.

化学名（命名法）又は本質（2RS）-2-（10-Oxo-10,11-dihydrodibenzo[b, f ]thiepin-2-yl）propanoic acid（IUPAC）

6.

慣用名、別名、略号、記号番号
治験番号：CN-1002Ⅲ.

有効成分に関する項目

1. 物理化学的性質(1) 外観・性状
白色～淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
(2) 溶解性
1) 各種溶媒における溶解度（20℃）
溶媒

溶媒量※（mL）

水酸化ナトリウム試液
クロロホルムアセトン
ジクロルメタン

4
5
7
7

氷酢酸
メタノール
無水エタノール
エタノール
エーテル
水

日局の溶解度表記

溶けやすい

16
19
やや溶けやすい2021
やや溶けにくい44
10000 以上
ほとんど溶けない※本品 lg を溶かすのに必要な溶媒量

2) 各種 pH 溶媒における溶解度（37℃）
条件

溶解度

pH1.2
pH4.0
pH6.8
水

4.79μg/mL
7.78μg/mL
387μg/mL
14.9μg/mL(3) 吸湿性
本品は 25℃､相対湿度 33～100%の条件下で 2 カ月間保存した結果､いずれの条件においても重量変化は -0.074～+0.004％であり､吸湿性がなかった｡(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：135～139℃(5) 酸塩基解離定数
pKa：3.8（カルボキシル基、滴定法）(6) 分配係数pH

クロロホルム/緩衝液＊

オクチルアルコール/緩衝液＊

2.0
3.0
4.0
5.0
6.0
7.0
8.0
9.0
10.0
11.0
12.0

1000 以上
1000 以上
1000 以上
1000 以上
739
11.1
1.11
0.06
0.001 以下
0.001 以下
0.001 以下

1000 以上
1000 以上
1000 以上
1000 以上
1000 以上
14.5
4.41
1.99
1.93
1.75
1.11

＊Britton-Robinson 緩衝液

3

(7) その他の主な示性値
本品は光によって徐々に分解する。
25）
旋光度〔α〕D： ＋0.0°～＋0.1°（クロロホルム溶液（1→10）
2.

有効成分の各種条件下における安定性
項目
長期
保存試験
加速試験

保存条件

保存期間

保存形態

結果

室温

39 ヵ月

茶色ガラスびん（密栓）

変化なし

40℃・75％R.H.

6 ヵ月

茶色ガラスびん
（密栓）

変化なし

保存条件

保存期間

保存形態

結果

60℃

6 ヵ月

茶色ガラスびん（開放）

分解物としてエチルエス
テルが認められた（0.1%以下）。

40℃・75%R.H.
25℃・75%R.H.

6 ヵ月

茶色ガラスびん
（開放）

変化なし

過酷試験
項目

温度･湿度

蛍光灯
（2000lx）

120 万 lx・hr

ガラスシャーレ（開放）

外観が淡黄色に、溶状が淡黄色～黄色澄明に変化した。分解物としてエチル体
が 認 め ら れ た (0.08 ～
0.14%以下)。

室内散光

6 ヵ月
(約72 万 lx・hr)

ガラスシャーレ
（開放）

変化なし

光

水溶液
（1→1000）

室温・蛍光灯
（2500lux）

120 万 lx・hr

ガラスビーカー
（開放）40℃
pH1、40℃

不溶物が淡黄色に変化し、液も濁った。また、含量の低下が認められ（88～91%）、
主分解物としてアセチル体
及びエチル体が認められた（ 4.9 ～ 6.9% 及 び 1.9 ～
2.6%）。

7 日

ガラスビーカー（遮光、気密）変化なし

7 日

外観が淡黄色澄明に変化し、また、含量の低下が認められ（90～92%）、分解
ガラスビーカー 物 と し て S オ キ サ イ ド（遮光、気密） （0.29～0.35%）及び分離又は同定不能の分解物数種が認められた。

pH10、40℃

43.

有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法(1) カルボキシル基の定性反応による呈色反応(2) カルボニル基の定性反応による沈澱反応(3) イオウの定性反応による呈色反応(4) 紫外可視吸光度測定法(5) 赤外吸収スペクトル（臭化カリウム錠剤法）
定量法
電位差滴定法5

Ⅳ.

製剤に関する項目

1.

剤形(1) 剤形の区別
フィルムコーティング錠(2) 製剤の外観及び性状
販売名

表面

裏面

側面

色調
白色

ソレトン錠80

直径：7.6 mm、厚さ：3.4mm、重量：150 mg(3) 識別コード
錠剤表面：NCP 114N(4) 製剤の物性
崩壊試験：日局一般試験法崩壊試験法により試験するとき､これに適合する｡(5) その他
該当資料なし2.

製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加物
ソレトン錠80
有効成分（日局）ザルトプロフェン80.0mg（1 錠中）
添加剤

乳糖水和物、
結晶セルロース、
トウモロコシデンプン、
カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、
ステアリン酸マグネシウム、
ヒプロメロース、
酸化チタン、カルナウバロウ(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量
該当しない
3.

添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4.

力価
該当しない

5.

混入する可能性のある夾雑物
本剤のS オキサイド、エチルエステル、エチル体、アセチル体及び二量体66.

製剤の各種条件下における安定性 59,60)
各種条件下における安定性
試験名

長期保存
試験

無包装
安定性試験

保存条件

保存期間

保存形態

結果

温度 成り行き(5.5～30.5℃)
湿度 成り行き（50.5～62.5%RH）
蛍光灯下

36 ヵ月

遮光
気密容器

規格内

40℃

3 ヵ月

遮光
気密容器

規格内

25℃
75％RH

3 ヵ月

遮光
開放

硬度の低下が認められた。
11.1N（開始時）→7.6N（3 ヵ月）

総照度
60 万lx・hr

約12.5 日

試験項目：性状、含量、溶出性〈長期保存試験〉
試験項目：性状、含量、溶出性、崩壊性、硬度〈無包装安定性試験〉
7.

調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8.

他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

9.

溶出性
（方法）日局一般試験法溶出試験法パドル法
回転数：50rpm
試験液：リン酸塩緩衝液（pH6.8）900mL（結果）30分後の溶出率は75%以上であった。

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装100 錠［10 錠（PTP）×10］
500 錠［10 錠（PTP）×50］
500 錠［ポリエチレン瓶、バラ］
1,000 錠［10 錠（PTP）×100］
1,050 錠［21 錠（PTP）×50］
2,100 錠［21 錠（PTP）×100］
3,000 錠［10 錠（PTP）×300］(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP シート：ポリ塩化ビニル、アルミ箔
外袋（バラ包装）：ポリエチレン、金属

7

規格内11. 別途提供される資材類
該当しない
12. その他
該当しない

8

Ⅴ.

治療に関する項目

1.

効能又は効果4. 効能又は効果〇 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群〇 手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛2.

効能又は効果に関連する注意
該当しない

3.

用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
6. 用法及び用量
通常、成人にザルトプロフェン 1 回 80mg、1 日 3 回経口投与する。
頓用の場合は、1 回 80～160mg を経口投与する。

(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4.

用法及び用量に関連する注意
7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
7.2 高齢者に投与する際には消化器症状等患者の状態を観察しながら、投与回数を減らす（例えば 1 回 1 錠 1 日 2 回）か又は休薬するなど必要最低限の使用にとどめるよう慎重に投与すること。本剤は血漿蛋白結合率が高く、また、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、血漿アルブミンが減少していることが多く、腎機能も低下していることがあり、高い血中濃度が持続するおそれがある。
［16.5 参照］

5. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当しない(2) 臨床薬理試験
忍容性試験 9)150、300mg の単回投与試験、1 回 100mg 1 日 3 回の連続投与試験（7 日間）を行い、その安全性及び薬物動態を検討した。
その結果、臨床使用上特に問題となる異常所見及び臨床検査値の異常変動は認められなかった。
注）本剤の関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛に対して承認されている用法及び用量は以下の通りである。
通常、成人に 1 回 1 錠（ザルトプロフェンとして 80mg）、1 日 3 回経口投与する。 頓用の場合は、1 回 1～2 錠（ザルトプロフェンとして 80～160mg）を経口投与する。

(3) 用量反応探索試験
1) 関節リウマチ 10)
対象：関節リウマチ
投与方法： ザルトプロフェン 1 日 120、180、240mg 食後分 3 によるオープン試験（効果不十分の場合は、最高用量 240mg/日まで増量可能）
投与期間： 6 週間

9

結果： 最終全般改善度において「改善」以上の成績は、120mg 群 15.4%、180mg 群 11.8%、
240mg 群 26.3%と 240mg 群が改善率で優れる傾向を示した。副作用は 240mg 群に 1 例軽度なものが認められた。臨床検査値異常は 120、180 および 240mg でそれ
ぞれ 3、1 および 3 例認められたが、いずれも軽微であった。以上の結果より、関節リウマチに対して、1 日用量 240mg でほぼ良好な臨床効果を示し、安全性も高いことが示唆された。
注）本剤の関節リウマチに対して承認されている用法及び用量は以下の通りである。
通常、成人に 1 回 1 錠（ザルトプロフェンとして 80mg）、1 日 3 回経口投与する。
頓用の場合は、1 回 1～3 錠（ザルトプロフェンとして 80～160mg）を経口投与する。

2) 変形性関節症 11)
対象：変形性関節症
投与方法： ザルトプロフェン 1 日 120、180、240mg 食後分 3 によるオープン試験（効果不十分の場合は、最高用量 240mg/日まで増量可能）
投与期間：4 週間
結果： 最終全般改善度において「改善」以上の成績は、120mg 群 36.0%、180mg 群 78.6%、
240mg 群 82.6%であった。概括安全度において「安全である」と判定された症例は、120mg 群では副作用は認められず、180mg 群 6.9%（2/29）、240mg 群 8.7%（2/23）
ですべて軽度なものであった。以上の結果より、変形性関節症に対する至適用量については 1 日用量 180mg 以上であることが示唆された。
注）本剤の変形性関節症に対して承認されている用法及び用量は以下の通りである。 通常、成人に 1 回 1 錠（ザルトプロフェンとして 80mg）、1 日 3 回経口投与する。 頓用の場合は、1 回 1～2 錠（ザルトプロフェンとして 80～160mg）を経口投与する。

3) 抜歯後疼痛 42)
対象：抜歯後疼痛
投与方法：ザルトプロフェン 60、120mg 分 1 によるオープン試験
投与期間：1 回
結果： 有効性は「有効」以上で 60mg 群 68.6%、120mg 群 86.8%であり、有用度は「有用」以上で 60mg 群 57.1%、120mg 群 89.5%であった。また、副作用は 60mg 群に 4 例認められたがいずれも軽度であった。本剤の 120mg は疼痛抑制度はやや低かったが、十分な速効性、持続性を有し、さらに安全性が非常に高いことから、抜歯後疼痛に対して臨床的に有用な薬剤であると考えられた。
注）本剤の抜歯後疼痛に対して承認されている用法及び用量は以下の通りである。
通常、成人に 1 回 1 錠（ザルトプロフェンとして 80mg）、1 日 3 回経口投与する。
頓用の場合は、1 回 1～2 錠（ザルトプロフェンとして 80～160mg）を経口投する。

(4) 検証的試験
1） 有効性検証試験（1）無作為化並行用量反応試験
1. 関節リウマチ 12)
対象：関節リウマチ
投与方法：ザルトプロフェン 1 日 180、240mg 食後分 3 による試験
投与期間：6 週間
結果：最終全般改善度において「改善」以上の成績は、180mg 群 14.7%、240mg 群 27.0%と 240mg 群が改善率で優れる傾向を示した。概括安全度において「安全である」と判定された症例は、180mg 群 92.3%、240mg 群 88.0%と両群間で有意差は認められなかった。また、副作用、臨床検査値異常については、両群間に発現の差は認められず、臨床上問題となる症例もみられなかった。有用度においては、「有用」
以上で 180mg 群 22.1%、240mg 群 33.3%と、240mg 群が有用率で優れていた。
以上の結果より、関節リウマチに対する至適用量として 1 日用量 240mg が適当であると結論された。

10

注）本剤の関節リウマチに対して承認されている用法及び用量は以下の通りである。
通常、成人に 1 回 1 錠（ザルトプロフェンとして 80mg）、1 日 3 回経口投与する。
頓用の場合は、1 回 1～2 錠（ザルトプロフェンとして 80～160mg）を経口投与する。

2. 変形性関節症 13)
対象：変形性関節症
投与方法：ザルトプロフェン 1 日 180、240mg 食後分 3 による多施設二重盲検試験
投与期間：4 週間
結果：最終全般改善度において「改善」以上の成績は、180mg 群 53.2%、240mg 群 62.5%と 240mg 群が改善率で優れる傾向を示した。概括安全度において「安全である」と判定された症例は、180mg 群 84.4%、240mg 群 87.3%と両群間で有意差は認められなかった。また、副作用については、両群間に発現の差は認められなかった。臨床検
査値異常は 180mg 投与群に 2 例みられたが、投与終了時には正常範囲に回復した。
有用度においては、「有用」以上で 180mg 群 48.5%、240mg 群 58.6%と、240mg 群が有用率で優れる傾向を示した。以上の結果より、変形性関節症に対する至適用量として 1 日用量 240mg が適当であると結論された。
注）本剤の変形性関節症に対して承認されている用法及び用量は以下の通りである。
通常、成人に 1 回 1 錠（ザルトプロフェンとして 80mg）、1 日 3 回経口投与する。
頓用の場合は、1 回 1～2 錠（ザルトプロフェンとして 80～160mg）を経口投与する。

3. 抜歯後疼痛 14)
対象：抜歯後疼痛
投与方法：ザルトプロフェン 80、160mg 分 1 による多施設二重盲検試験
投与期間：1 回
結果：有効性は「有効」以上で 80mg 群 87.0%、160mg 群 97.3%であり、有用度は「有用」以上で 80mg 群 84.1%、160mg 群 97.3%であった。また、副作用は 80mg 群に 3 例認められた。以上の結果より、抜歯後疼痛に対する投与量として 1 回 160mgが妥当な薬用量であると結論された。
（2）比較試験1. 関節リウマチ 17)
関節リウマチに対してザルトプロフェン 1 日 240mg 分 3 及びジクロフェナクナトリウム1 日 75mg 分 3（対照薬）を 6 週間経口投与にて二重盲検比較試験を実施し、本剤の有用性が認められた。
2. 変形性関節症 18)
変形性関節症に対してザルトプロフェン 1 日 240mg 分 3 及びジクロフェナクナトリウム1 日 75mg 分 3（対照薬）を 4 週間経口投与にて二重盲検比較試験を実施し、本剤の有用性が認められた。
3. 腰痛症・頸肩腕症候群・肩関節周囲炎 19)
腰痛症・頸肩腕症候群・肩関節周囲炎に対してザルトプロフェン 1 日 240mg 分 3 及びインドメタシン 1 日 75mg 分 3（対照薬）を 4 週間経口投与にて二重盲検比較試験を実施
し、本剤の有用性が認められた。
4. 術後・外傷後疼痛 20)
術後・外傷後疼痛に対しザルトプロフェン 1 日 240mg 分 3 及びケトプロフェン 1 日
150mg 分 3（対照薬）を 7 日間経口投与にて二重盲検比較試験を実施し、本剤の有用性が認められた。
5. 抜歯後疼痛 21)
抜歯後疼痛に対してザルトプロフェン 1 日 160mg 分 1 及びメフェナム酸 1 日 500mg 分1（対照薬）を 1 回経口投与にて二重盲検比較試験を実施し、本剤の有用性が認められた。

112） 安全性試験
長期投与試験 22)
対象：関節リウマチ
投与方法：ザルトプロフェン 1 日 240mg 分 3 によるオープン試験
投与期間：24 週以上 48 週まで（「鎮痛消炎剤の臨床評価治療のガイドライン(1985.5)」による）
結果： 総投与症例は 155 例であり、
12 週以上で 123 例（79.4%）、
24 週以上で 94 例
（60.6%）、
48 週以上で 19 例（12.3%）であった。全般改善度において「改善」以上の改善率は24 週で 27.6%(24/87)、48 週では 29.4%(5/17)、最終評価日では 29.7%(41/138)であった。副作用は 151 例中 18 例(11.9%)認められ、胃部不快感、胃痛、嘔気等の消化管障害が 14 件と最も多く、皮膚症状が 2 件、その他、口腔内しびれ、全身倦怠感、単純性血管炎および顔面浮腫が各 1 例あったが、そのほとんどが軽度～中等度であった。臨床検査値異常は 13 例に認められた。副作用発現例数は 4 週未満が最も多く(9/18)、投与期間に伴い副作用が増加することはなかった。また、本剤の副作用発現率(11.9%)は他剤の副作用発現率 13.9～24.1%に比べ低かった。以上の結果より、本剤は関節リウマチに対して長期間使用可能な臨床的有用性の高い薬剤であると考えられた。
(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1） 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容
ソレトン錠 80 使用成績調査の結果（再審査結果公表 2003 年 1 月）
、カテゴリー1 と判定された。
2） 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7)その他
有効性及び安全性に関する試験
国内臨床試験
国内で実施された、二重盲検比較試験を含む臨床試験で効果判定が行われた総症例 1,393 例（一臨床試験 793 例、二重盲検試験 600 例）の臨床成績の概要は次のとおりである 10～34）。
疾患名

投与量（mg/日）

投与期間

関 節 リ ウマ チ
変 形 性 関節 症
腰痛症
肩 関 節 周囲 炎
頸 肩 腕 症候 群
手術後・外傷後
抜
歯
後

240
240
240
240
240
240
160

～52 週
4 週
2 週
2 週
2 週
7 日
頓用

改善率(%)
改善以上

やや改善以上90/334(26.9)
144/229(62.9)
120/168(71.4)
71/120(59.2)
81/118(68.6)
173/210(82.4)
195/214(91.1)＊

183/334(54.8)
193/229(84.3)
147/168(87.5)
93/120(77.5)
101/118(85.6)
202/210(96.2)
210/214(98.1)＊＊＊有効以上 ＊＊やや有効以上

12

Ⅵ.

薬効薬理に関する項目

1.

薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
ロキソプロフェンナトリウム水和物､ジクロフェナクナトリウム､インドメタシン 等

2.

薬理作用
(1) 作用部位・作用機序 35～37）
アラキドン酸代謝系におけるシクロオキシゲナーゼ阻害によりプロスタグランジン生合成を抑制することで鎮痛及び抗炎症作用をあらわす。また、白血球遊走抑制作用及びライソゾー
ム酵素遊離抑制作用等の白血球細胞膜安定化作用も抗炎症作用の一機序になっているものと考えられる。

(2) 薬効を裏付ける試験成績
プロスタグランジン生合成抑制作用 35）
選択的に炎症反応にかかわる細胞からのプロスタグランジン生合成を強く抑制し（in vitro）、
ラット胃組織のプロスタグランジン生合成抑制作用はインドメタシンより弱く、尿中プロスタ
グランジン排泄の抑制も軽度であった。
鎮痛作用 38）,39）
酢酸ライジング法（マウス、ラット）、ブラジキニン動注法（ラット）、ランダル-セリット法（ラット）及びアジュバント関節痛（ラット）の各種疼痛モデルに対して鎮痛作用を示した。
特にブラジキニンによる疼痛反応に対しては、インドメタシン、プラノプロフェン、ジクロフェナクナトリウム、ケトプロフェン、メフェナム酸、ロキソプロフェンナトリウムよりも約 3倍～28 倍の強い効果を示した。
抗炎症作用 35）,39～41）
カラゲニン足蹠浮腫（ラット）、血管透過性亢進（ラット）、紫外線紅斑（モルモット）、コッ
トンペレット法（ラット）、CMC 空気嚢炎モデル（ラット）及びアレルギー性空気嚢炎モデル（ラット）等の急性、亜急性及び慢性の各種炎症モデルにおいて抗炎症作用を示した。
また、関節リウマチの病態モデルであるアジュバント関節炎モデル（ラット）に対して治療効果が認められた。
(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし13

Ⅶ.薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1）単回投与 8）
健康成人男子 6 例にザルトプロフェン 80mg を単回経口投与した結果、未変化体の血漿中濃度は速やかに上昇し、投与約 1.2 時間後に最高値（5.00μg/mL）に達し、その後二相性（T1/2α約 0.9

時間、T1/2β約 9 時間）で低下した。

Tmax
（hr）

Cmax
（μg/mL）

T1/2α
（hr）

T1/2β
（hr）

AUC
（μg・hr/mL）

1.17±0.49

5.00±1.65

0.87±0.36

9.08±6.79

12.77±1.56（平均値±標準偏差, n＝6）2) 反復投与 9)
健常成人男子 6 例にザルトプロフェンを反復経口投与※（1 日目 1 回 100mg､1 日 1 回（食後 1 時間)､2～6 日目 1 回 100mg､1 日 3 回､7 日目 1 回 100mg､1 日 1 回（空腹時））したときの血漿中濃度は､下図のように推移した｡※本データは通常 1 回量又は 1 日用量を超えたものである。通常､成人に 1 回 1 錠（ザルト
プロフェンとして 80mg)、1 日 3 回経口投与する。
頓用の場合は、1 回 1～2 錠（ザルトプロフェンとして 80～160mg）を経口投与する。
(3) 中毒域
該当資料なし14

(4) 食事・併用薬の影響
該当資料なし2.

薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数 8)1.84±0.75 (hr-1)（健常成人男子 6 例にザルトプロフェン 80mg を空腹時単回経口投与）(3) 消失速度定数
該当資料なし(4) クリアランス 8)
0.090±0.011（1/hr/kg）（健常成人男子 6 例にザルトプロフェン 80mg を空腹時単回経口投与）(5) 分布容積 8)
1.20±0.93（l/kg）（健常成人男子 6 例にザルトプロフェン 80mg を空腹時単回経口投与）(6) その他
該当資料なし3.

母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし

4.

5.

吸収 8)
健康成人男子 6 例にザルトプロフェン 80mg を単回経口投与した結果、吸収率は 82％以上と推察された。
分布(1) 血液-脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液-胎盤関門通過性
該当資料なし〈参考〉
胎仔の組織内濃度（ラット）43)
妊娠 17 日目のラットに 14C 標識ザルトプロフェンを 2mg/kg 単回経口投与した結果､胎児中の放射能濃度は､投与 4 時間後に最高値（母獣血清放射能濃度の約 1/3）を示し､投与 24 時間
後では 4 時間値の約 1/10 まで低下した。

15

(3) 乳汁への移行性
該当資料なし〈参考〉
乳汁中への移行性（ラット）43)
授乳中のラットに 14C 標識ザルトプロフェンを 2mg/kg 単回経口投与した結果、乳汁中放射能濃度は投与 2 時間後に最高値（母獣全血中放射能濃度の約 1/2）を示し､それ以降の消失は
ほぼ母乳の全血中放射能濃度の消失と平行していた。
(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし〈参考〉
単回投与 43)
雄性ラットに 14C 標識ザルトプロフェン 2mg/kg を単回経口投与した際､組織中放射能濃度
は大部分の組織で投与 15 分後に最高値に達し､胃､肝､腎､小腸で高く､脳では著しく低かった。
また､下垂体及び神経への分布は認められなかった。組織からの放射能の消失は血清からの消失と平行しており､残留性は認められなかった。なお、炎症部位へ良好に移行することがカラ
ゲニン足蹠浮腫モデルにおける検討で確認された。
反復投与 43)
14C 標識ザルトプロフェン 2mg/kg をラットに 1 日 1 回 7 日間経口投与後の組織内放射能濃度は、15 分後ではほぼ単回投与と同様の分布を示し、蓄積性は認めず、168 時間後では腎、脂肪、肝及び膵に微量の放射能が検出されたのみであり、残留性を示す組織はなかった。
(6) 血漿蛋白結合率 1)
98%以上（in vitro）
6.

代謝 8）
(1) 代謝部位及び代謝経路
ヒトにおける主代謝物は未変化体の抱合体であった。

(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率 44）
ザルトプロフェンの代謝は、主に肝臓の UGT2B7 によって代謝（グルクロン酸包合）され、チトクローム P-450 では CYP2C9 が関与することが示唆された。
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性化、存在比率
主代謝物である、M-2、M-3、M-5 には、抗炎症作用は認められなかった。

16

7.

排泄
(1) 排泄部位及び経路 8）
健常成人男子 6 名にザルトプロフェン 80mg を単回経口投与した結果、投与 24 時間以内に投与量の約 82％が尿中に排泄され、その大部分は未変化体の抱合体であった。
健常成人男子 6 名にザルトプロフェンを７日間反復投与（1 日目 1 回 100mg、1 日 1 回、2～6 日目１回 100mg、1 日 3 回、7 日目 1 回 100mg、１日１回）した結果、蓄積性は認められていない。 （ただし、本剤の承認された 1 回用量は 80mg である。）〈参考〉
ラットに 14C 標識ザルトプロフェン 2 mg/kg を単回経口投与時の尿、糞中への排泄率はそれ
ぞれ投与量の 22.4％（0～120 時間）、81.1％（0～120 時間）であった。胆汁中への排泄率は投与量の 83.6％（0～26 時間）であり、また、14C 標識ザルトプロフェン由来放射能は腸肝循環することが示唆された。
(2) 排泄率
「Ⅶ-7-(1).排泄部位及び経路」の項参照。
(3) 排泄速度
「Ⅶ-7-(1).排泄部位及び経路」の項参照。

8.

トランスポーターに関する情報
該当資料なし9.

透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者
該当しない
11. その他
該当資料なし17

Ⅷ.

安全性（使用上の注意等）に関する項目

1.

警告内容とその理由設定されていない

2.

禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 消化性潰瘍のある患者［消化性潰瘍を悪化させることがある。］［9.1.2 参照］
2.2 重篤な血液の異常のある患者［血液の異常をさらに悪化させるおそれがある。］
2.3 重篤な肝機能障害のある患者［9.3.1 参照］
2.4 重篤な腎機能障害のある患者［9.2.1 参照］
2.5 重篤な心機能不全のある患者［心機能不全をさらに悪化させるおそれがある。］
2.6 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.7 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発させるおそれがある。
］

3.

効能又は効果に関連する注意とその理由「Ⅴ.治療に関する項目」の項参照

4.

用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ.治療に関する項目」の項参照

5.

重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
8.2 慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、次の事
項を考慮すること。
・ 長期投与する場合には定期的に尿検査、血液検査及び肝機能検査等を行うこと。
［11.1.2、11.1.3、11.1.5、11.1.7 参照］
・ 薬物療法以外の療法も考慮すること。
8.3 急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
・ 急性炎症、疼痛及び発熱の程度を考慮し、投与すること。
・ 原則として長期投与を避けること。
・ 原因療法があればこれを行うこと。

6. 特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 消化性潰瘍の既往歴のある患者
消化性潰瘍を再発させることがある。
9.1.2 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者
本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。ミソプ
ロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある。
［2.1 参照］
9.1.3 血液の異常又はその既往歴のある患者（重篤な血液の異常のある患者を除く）
血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。

18

9.1.4 心機能障害のある患者（重篤な心機能不全のある患者を除く）
心機能障害を悪化させるおそれがある。
9.1.5 気管支喘息のある患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
喘息発作を誘発させるおそれがある。
9.1.6 潰瘍性大腸炎の患者
症状を悪化させるおそれがある。
9.1.7 クローン病の患者
症状を悪化させるおそれがある。
9.1.8 感染症を合併している患者
必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。感染症を不顕性化するおそれがある。
(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
投与しないこと。腎機能障害をさらに悪化させるおそれがある。
［2.4 参照］
9.2.2 腎機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な腎機能障害のある患者を除く）
腎機能障害を悪化又は再発させるおそれがある。
(3) 肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
投与しないこと。肝機能障害をさらに悪化させるおそれがある。
［2.3 参照］
9.3.2 肝機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝機能障害のある患者を除く）
肝機能障害を悪化又は再発させるおそれがある。
(4) 生殖能を有する者
該当資料なし(5) 妊婦9.5 妊婦9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、適宜羊水量を確認するなど慎重に投与すること。
シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障
害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。妊娠末期のラットに投与した実験で、胎児の動脈管収縮が報告されている。
(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている 1)。
(7) 小児等
9.7 小児等副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

19

(8) 高齢者
該当資料なし7.

相互作用(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること)
臨床症状・措置方法
薬剤名等
ニューキノロン系抗菌剤
痙攣を誘発することがエノキサシン等あるので、用量を調節するなど注意すること。

クマリン系抗凝血剤
ワルファリンカリウム
等
スルホニル尿素系血糖降下剤
トルブタミド等
チアジド系利尿剤
ヒドロクロロチアジド
等
リチウム製剤
炭酸リチウムメトトレキサート

8.

抗凝血作用を増強する
おそれがあるので、用量を調節するなど注意すること。
血糖降下作用を増強す
るおそれがあるので、用量を調節するなど注意すること。
チアジド系利尿剤の作用を減弱するとの報告がある。
リチウム製剤の作用を増強するとの報告があるので、リチウム製剤の用量を調節するなど注意すること。
メトトレキサートの作用を増強するとの報告があるので、メトトレキ
サートの用量を調節するなど注意すること。

機序・危険因子ニューキノロン系抗菌剤は中枢神経系の抑制性伝達物
質であるγ-アミノ酪酸（GABA）の受容体への結合を阻害することにより痙攣を誘発する。本剤はその阻害作用を増強すると考えられている 2）。
本剤のヒトにおける血漿蛋
白結合率（in vitro）は 99％以上と高く、血漿蛋白結合率の高い薬剤と併用すると、血中の遊離型薬剤の濃度が上昇するためと考えられている 3）。
本剤のプロスタグランジン
生合成抑制作用により、水・塩類の排泄を低下させる可能性が考えられている。
本剤の腎におけるプロスタ
グランジン生合成抑制作用
により、これらの薬剤の腎排泄が減少し、血中濃度が高くなる可能性が考えられている。

副作用
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）

20呼吸困難、血圧低下、冷汗、悪寒、発疹、かゆみ、紅潮、顔面浮腫、蕁麻疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.2 急性腎障害（頻度不明）、ネフローゼ症候群（頻度不明）
急性腎障害、ネフローゼ症候群等の腎機能障害があらわれることがあるので、BUN・血中クレアチニンの上昇、乏尿、浮腫、蛋白尿、低蛋白血症等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
［8.2 参照］
11.1.3 肝機能障害（頻度不明）
黄疸、AST 上昇、ALT 上昇、Al-P 上昇、γ-GTP 上昇があらわれることがある。
［8.2 参照］
11.1.4 消化性潰瘍（0.1％未満）、小腸・大腸潰瘍（頻度不明）、出血性大腸炎（頻度不明）
消化性潰瘍及び小腸・大腸潰瘍（出血や穿孔を伴うことがある）、出血性大腸炎があらわれることがある。
11.1.5 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.1％未満）、血小板減少（頻度不明）［8.2
参照］
11.1.6 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
（頻度不明）
11.1.7 溶血性貧血（頻度不明）、再生不良性貧血（頻度不明）［8.2 参照］(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
副作用頻度発現率
頻度不明
0.1％～1％
0.1％未満消化器
胃不快感、胃痛、嘔気、心 便秘、腹部膨満感、 消化器
窩部痛、下痢、胃重感、胸 舌炎、口渇
やけ、口内炎、悪心、食欲不振、腹痛、嘔吐
精神神経系
眠気、めまい、頭痛、しびれ（感）過敏症
発疹、皮疹
湿疹、そう痒
光線過敏症
血液ヘモグロビン減少、ヘマ 血小板増加、白血トクリット値低下、赤血 球増加
球減少、好酸球増加
肝臓
ALT 上昇、AST 上昇、AlP 上昇、γ-GTP 上昇
腎臓
血中クレアチニン
BUN 上昇上昇、血尿その他
浮腫
倦怠感、排尿痛、排 ほてり、頻尿
尿障害、発熱注）発現頻度は使用成績調査の結果を含む。
◆副作用頻度一覧表等 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
副作用発現状況一覧（承認時～平成 15 年 1 月再審査終了時まで)

(

)内：%

時期

承認時までの調査

使用成績調査の累計

関節リウマチ
長期特別調査合計

調査症例数
副作用発現症例数
副作用発現件数

1,919
165
236

5,644
231
317

627
54
96

8,190
450
649

21

副作用発現症例率
副作用の種類
皮膚・皮膚付属器障害
発疹
皮疹
湿疹
そう痒（症）そう痒感蕁麻疹そう痒性皮疹
中枢・末梢神経系障害
めまい
頭痛
口内しびれ感下肢痙直
聴覚・前庭障害
耳鳴
精神障害
眠気
幻覚
不眠（症）
消化管障害
胃不快感
胃痛
嘔気
心窩部痛（心窩部疼痛）
下痢
胃重感
胸やけ
口内炎
悪心
食欲不振
腹痛
嘔吐
便秘
消化性潰瘍
口渇
腹部膨満（感）
口角炎
便潜血陽性

8.60%

4.09%
8.61%
副作用発現頻度

14 例（0.73）

15 例（0.27）

6 件（0.31）
3 件（0.16）
2 件（0.10）－
1 件（0.05）
1 件（0.05）
1 件（0.05）
5 例（0.26）
2 件（0.10）
2 件（0.10）
1 件（0.05）－
1 例（0.05）
1 件（0.05）
2 例（0.10）
2 件（0.10）－－
97 例（5.05）
19 件（0.99）
18 件（0.94）
14 件（0.73）
9 件（0.47）
6 件（0.31）
5 件（0.26）
4 件（0.21）
8 件（0.42）
7 件（0.36）
3 件（0.16）
6 件（0.31）
5 件（0.26）
2 件（0.10）－
1 件（0.05）
1 件（0.05）
1 件（0.05）
1 件（0.05）

6 件（0.11）
5 件（0.09）
2 件（0.04）
4 件（0.07）－－－
4 例（0.07）
1 件（0.02）
1 件（0.02）
1 件（0.02）
1 件（0.02）
1 例（0.02）
1 件（0.02）
5 例（0.09）
4 件（0.07）－
1 件（0.02）
169 例（2.99）
54 件（0.96）
31 件（0.55）
18 件（0.32）
10 件（0.18）
15 件（0.27）
14 件（0.25）
16 件（0.28）
11 件（0.19）
7 件（0.12）
8 件（0.14）
6 件（0.11）
3 件（0.05）
4 件（0.07）
2 件（0.04）
1 件（0.02）
2 件（0.04）－
1 件（0.02）

22

5.49%

8 例（1.28）
4 件（0.64）
1 件（0.16）
1 件（0.16）
1 件（0.16）
1 件（0.16）－－

37 例（0.45）
16 件（0.20）
9 件（0.11）
5 件（0.06）
5 件（0.06）
2 件（0.02）
1 件（0.01）
1 件（0.01）

1 例（0.16）
1 件（0.16）－－－

10 例（0.12）
4 件（0.05）
3 件（0.04）
2 件（0.02）
1 件（0.01）

0 例（0.00）－

2 例（0.02）
2 件（0.02）
9 例（0.11）
7 件（0.09）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
285 例（3.48）
79 件（0.96）
55 件（0.67）
33 件（0.40）
21 件（0.26）
21 件（0.26）
21 件（0.26）
21 件（0.26）
20 件（0.24）
14 件（0.17）
14 件（0.17）
12 件（0.15）
8 件（0.10）
6 件（0.07）
4 件（0.05）
3 件（0.04）
3 件（0.04）
2 件（0.02）
2 件（0.02）

2 例（0.32）
1 件（0.16）
1 件（0.16）－
19 例（3.03）
6 件（0.96）
6 件（0.96）
1 件（0.16）
2 件（0.32）－
2 件（0.32）
1 件（0.16）
1 件（0.16）－
3 件（0.48）－－－
2 件（0.32）
1 件（0.16）－
1 件（0.16）－

副作用の種類
胃潰瘍
胃炎
胃圧迫感
上腹部痛
胃腸障害
舌荒れ
心窩部不快感
胃腸出血
十二指腸潰瘍
腹部不快感
ゲップ
肝臓・胆管系障害
AST（GOT）上昇
ALT（GPT）上昇
γ－GTP 上昇代謝・栄養障害
AlP 上昇トリグリセライド上昇
尿糖陽性
血清コレステロール上昇
呼吸器系障害喘息
赤血球障害
ヘモグロビン減少
へマトクリット値低下
赤血球減少
白血球・網内系障害
好酸球増多（症）
白血球減少（症）
白血球増多（症）
好中球増多（症）
単球増多（症）
リンパ球減少好酸球減少
異型リンパ球
血小板・出血凝血障害
血小板増加
紫斑（病）
泌尿器系障害BUN 上昇蛋白尿（尿蛋白陽性）
血中クレアチニン上昇
排尿痛
尿蛋白増加
血尿
顕微鏡的血尿尿中WBC 増加
尿量減少
排尿障害

副作用発現頻度
2 件（0.04）
1 件（0.16）
1 件（0.16）
－
－
－
－
－
－
－
－
－
－
－
1 件（0.02）－－
1 件（0.16）
1 件（0.02）－
1 件（0.02）－－－
1 件（0.05）
1 件（0.05）
1 件（0.05）
1 件（0.05）
1 件（0.05）－－－－
15 例（0.78）
14 件（0.73）
12 件（0.63）
5 件（0.26）
10 例（0.52）
8 件（0.42）－
2 件（0.10）－－

20 例（0.35）
13 件（0.23）
18 件（0.32）
6 件（0.11）
6 例（0.11）
5 件（0.09）－－
1 件（0.02）
1 例（0.02）
1 件（0.02）－
8 例（0.42）
6 例（0.11）
7 件（0.36）
6 件（0.11）
7 件（0.36）
5 件（0.09）
2 件（0.10）
5 件（0.09）
8 例（0.42）
9 例（0.16）
5 件（0.26）
3 件（0.05）－
4 件（0.07）
2 件（0.10）－
1 件（0.05）－
1 件（0.05）－
1 件（0.05）－－
1 件（0.02）－
1 件（0.02）
4 例（0.21）
1 例（0.02）
3 件（0.16）
1 件（0.02）
1 件（0.05）－
15 例 (0.78） 6 例 (0.11）－
4 例（0.64）
4 件（0.64）
4 件（0.64）
3 件（0.48）
4 例（0.64）
2 件（0.32）－
1 件（0.16）
1 件（0.16）－－－－
2 例（0.32）
2 件（0.32）－
12 例（1.91）

40 例（0.49）
30 件（0.37）
33 件（0.40）
13 件（0.16）25 例（0.31）
21 件
1 件（0.01）
2 件（0.02）
1 件（0.01）
1 例（0.01）
1 件（0.01）
18 例（0.22）
17 件（0.21）
16 件（0.20）
10 件（0.12）
21 例（0.26）
10 件（0.12）
4 件（0.05）
3 件（0.04）
2 件（0.02）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
7 例（0.09）
6 件（0.07）
1 件（0.01）
33 例（0.40）

11 件 (0.57）
2 件 (0.10）
2 件 (0.10）
1 件 (0.05）－－－－
1 件（0.05）
1 件（0.05）

9 件（1.44）
2 件（0.32）
3 件（0.48）－
1 件（0.16）
1 件（0.16）
1 件（0.16）
1 件（0.16）－－

21 件（0.26）
8 件（0.10）
5 件（0.06）
2 件（0.02）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）

1 件 (0.02）
4 件 (0.07）－
1 件 (0.02）
－
－
－
－
－
－

23

5 例（0.80）
3 件（0.48）
3 件（0.48）
2 件（0.32）
9 例（1.44）
8 件（1.28）
1 件（0.16）－－

3 件（0.04）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）－

副作用の種類
一般的全身障害浮腫
全身倦怠（感）全身脱力（感）
温度感覚変化微熱

9.

10 例（0.52）
8 件（0.42）
1 件（0.05）
1 件（0.05）－－

副作用発現頻度
6 例（0.11）
4 例（0.64）
3 件（0.05）
3 件（0.48）
2 件（0.04）－－－－
1 件（0.16）
1 件（0.02）－

20 例（0.24）
14 件（0.17）
3 件（0.04）
1 件（0.01）
1 件（0.01）
1 件（0.01）

臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし10. 過量投与
該当資料なし11. 適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP
シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
12. その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
15.1 臨床使用に基づく情報
非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある 4～7）。
(2) 非臨床試験に基づく情報
該当資料なし24

Ⅸ.

非臨床試験に関する項目

1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目」参照）(2) 安全性薬理試験
1) 中枢神経系に及ぼす影響 45, 46, 61)
項目

動物種（n/群）

適用経路

投与量（mg/kg）

試験成績

100、200、400

400mg/kg で 運 動 性 経 度
低下

p.o.

100、200

200mg/kg で軽度低下

マウス（6）

p.o.

100、200

200mg/kg で軽度抑制マウス（10）p.o.

20、50、100、200

作用なし

マウス（10）p.o.

20、50、100、200

100mg/kg 以 上 で 落 下 例
増加

カタレプシー惹
マウス（10）起

p.o.

20、50、100、200

作用なし

ペ ン ト バ ル ビ タ マウス（20）
ール睡眠

p.o.

100、200

200mg/kg で 睡 眠 時 間 の延長

レセルピン眼瞼
マウス（10）
下垂p.o.

100、200

作用なし

p.o.

100、200

作用なし

p.o.

100、200

作用なし

50、100、200

作用なし

症状観察

マウス（5~10） p.o.

自発運動
（Animex 法）マウス（6）

メタンフェタミン
筋弛緩作用
（懸垂
法）
協調運動
（回転棒法）

抗痙攣作用(1) 最大電撃痙攣

マウス（10）(2) ペンテトラゾ
マウス（10）ール痙攣

正常体温マウス（10）p.o.

条件回避反応ラット（9）

p.o.

50、100、200

作用なし

脊髄反応

ネコ（4）

i.v.

20

作用なし

脳波(ウサギ慢性
植え込み)(1) 自発脳波

ウサギ
ウサギ

i.v.
i.v.
i.v.

5、10

(2) ブザー音刺激

1010mg/kg で軽度抑制
作用なし

10

軽度抑制

i.v.

10

作用なし

ウサギ
(3) 痛み刺激(4) 中脳網様体刺
ウサギ
激

25

2）呼吸・循環器系に及ぼす影響 47)
項目

動物種（n/群）

適用経路

投与量（mg/kg）

試験成績

血圧

イヌ（4）

i.v.

5、10、20、40

40mg/kg で一過性下降

心拍数

イヌ（4）

i.v.

5、10、20、40

20mg/kg 以上で軽度の増加後徐々に減少

呼吸

イヌ（4）

i.v.

5、10、20、40

心電図

イヌ（4）

i.v.

5、10、20、40

40mg/kg 以上で血圧低下を伴った一過性軽度の興奮
40mg/kg 以上で周期の延長（波形変化なし）(1) 椎骨、内頸動 イヌ（4）脈i.v.

5、10、20、40

5、10、20mg/kg で軽度増加、40mg/kg で軽度減少(2) 大腿動脈

イヌ（3）

i.v.

10、20

20mg/kg で軽度増加(1) ノルアドレナ イヌ（5）リン(2) アドレナリン イヌ（5）

i.v.

40

i.v.
i.v.

40

昇圧優位に増加（p<0.05）
心拍数変化に影響なし
変化なし

40

変化なし

血流量

血圧反応・心拍数変化(3) イソプロテレ イヌ（5）ノール(4) チラミン

イヌ（5）

i.v.

40

変化なし

頸動脈洞反射

イヌ（5）

i.v.

40

軽度増強（p<0.05）

迷走神経反射

イヌ（5）

i.v.

40

変化なし

星状神経反射節前節後刺激

イヌ（5）

i.v.

40

心拍数増加を軽度増強（p<0.05）

心房標本

モルモット（3In vitro

10-5～10-4（g/mL） 心拍数の軽度減少（濃度依存）

適用経路

投与量（mg/kg）

3) 体性神経系に及ぼす影響 44,48)
項目

動物種（n/群）

横 隔 膜 神 経 筋 標 ラット（8）In vitro
本（神経筋接合部）
局所麻酔
モルモット（3） 局所
歯髄神経叢刺激

イヌ（3）

i.v.

26

試験成績

10-6～10-4M

作用なし

0.01～0.1%

作用なし

0.1～10

作用なし

4) 自律神経系及び平滑筋に及ぼす影響 46)
項目
瞳孔径
瞬膜収縮
摘出回腸
(1) Ach 収縮(2) Hist 収縮
摘出胃条片(1) Ach 収縮

動物種（n/群）
マウス（10）ネコ（6）(2) 5－HT 収縮
摘出輸精管
NE 収縮
摘出静脈条片(1) NE 収縮(2) Hist 収縮
摘出気管(1) 直接作用(2) Ach 収縮(3) NE 弛緩(4) 電気刺激
摘出子宮(1) 妊娠
(2) 非妊娠
生体位子宮運動(1) 妊娠
(2) 非妊娠適用経路

投与量（mg/kg）
50、100、200
10、20

試験成績
影響なし
影響なし

モルモット（3） In vitro
モルモット（4） In vitro

10-6～10-4M
10-7～10-5M

影響なし
影響なし

ラット（4）

In vitro

10-6～10-4M

ラット（6）

In vitro

10-7～10-5M

10-5 ～10-4 M で軽度抑制
軽度抑制

ラット（3）

In vitro

10-6～10-4M

影響なし

ウサギ（8）
ウサギ（6）

In vitro
In vitro

10-6～10-4M
10-6～10-4M

影響なし
10-4M で軽度抑制

モルモット（3） In vitro
モルモット（3） In vitro
モルモット（3） In vitro
モルモット（3） In vitro

3×10-6g/mL
3×10-6g/mL
3×10-6g/mL
3×10-6g/mL

張力の低下
収縮作用を軽度増加
弛緩作用の抑制収縮反応を軽度増強

ラット（5）
ラット（5）

In vitro
In vitro

10-6～10-4M
10-6～10-4M

10-4M で自動運動抑制
10-4M で自動運動抑制

ラット（5）
ラット（6）

i.v.
i.v.

10、20
5、10、20

20mg/kg で収縮抑制
20mg/kg で収縮抑制

投与量（mg/kg）
50、100、200
2.5、5、10、20

試験成績
軽度抑制 （9～15%）10mg/kg 以上一過性抑
制後亢進
影響なし

p.o.
i.v.

5) 消化器系に及ぼす影響 46)
項目
腸管輸送能
生体位胃運動動物種（n/群） 適用経路
マウス（10）p.o.
ラット（4～8） i.v.

生体位腸運動
胃液分泌

モルモット
（6～7）
ラット（8）

胆汁分泌
唾液分泌

i.v.

10、20

p.o.

50、100、200

ラット（6）p.o.
ラット（9～10） p.o.

50、100、200
50、100、20027200mg/kg 以 上 で 胃 液量、酸排出量の軽度増加
100mg/kg で軽度減少
影響なし

6) その他の作用 45,46,49)
項目
血液凝固(1) 部 分 活 性 化
トロンボプ
ラスチン時
間
(2) プ ロ ト ロ ン
ビン時間
溶血
血糖値
肝機能（BSP 排泄能）
腎機能

コリンエステラーゼ活性
単核球細胞 IL1 遊離作用
薬物相互作用(1) ト ル ブ タ ミ
ド(2) ワ ル フ ァ リン(3) イ ミ プ ラ ミ
ド① うつ病モデル（強制水泳法）② 脳シナプ
トゾーム
画分
セロトニ
ン、ノルア
ドレナリ
ン取り込
み阻害作
用

動物種（n/群）

適用経路

投与量（mg/kg）

試験成績

ラット（5～6） p.o.

50、100、200

50mg/kg で軽度短縮
用量依存性なし

ラット（5～6） p.o.

50、100、200

影響なし

ウサギ（5）
In vitro
ラット（6）p.o.
ラット（8～9） p.o

10-5～3×10-3Ｍ
50、100、200
50、100、200

10-3Ｍ以上で溶血作用100mg/kg 以上で上昇
影響なし

イヌ（4～5）i.v.

0.5、1.0、2.5

ラット（6）

In vitro

10-6～10-4M

尿量、腎血漿流量、糸球
体 濾 過 率 は 1.0 ～ 2.5
mg/kg で軽度減少傾向。
尿中電解質は K ＋ 排泄を 1.0 mg/kg 以上で減
少傾向
影響なし

ヒト

In vitro～10-4M

IC50：＞10-4M

ラット（12）p.o.

25、50、100

ラット（5）

p.o

40、80、160100mg/kg で ト ルブタ
ミドの血糖効果作用を増強
80mg/kg 以上でワルフ
ァリンの血液凝固抑制
作用を増強

マウス（8）

p.o.

50、100

イミプラミンの不動化
時間短縮作用に影響を与えない

10-7～10-4M

イミプラミン取り込み阻害作用に影響を与えないラット（5～6） In vitro（参考）
本剤の主代謝物 M-2、M-3 及び M-5 は、マウス等を対象とした実験で中枢神経系、循環器系、平滑筋に対して明かな影響を及ぼさなかった。
(3) その他の薬理試験
該当資料なし

28

2.

毒性試験
(1) 単回投与毒性試験 50)
ラットでは、ザルトプロフェン投与により自発運動の低下、不整呼吸などが発現し、死亡がみられた。経口投与では、消化管障害による遅延死亡（2 日目以降）が多かった。イヌでは1000mg/kg までの経口投与で嘔吐、自発運動の減少及び消化管障害による血便などがみられたが、死亡はみられなかった。
経口

皮下

腹腔内

LD50（mg/kg）

LD50（mg/kg）

LD50（mg/kg）♂（ｎ＝10）410（330～510）♀（ｎ＝10）611（511～730）

995（803～1232）

286（255～322）♂（ｎ＝10）425（376～481）427（373～489）217（193～244）♀（ｎ＝10）483（419～556）

509（434～597）

248（216～285）

動物種／投与経路

マウス

ラット

781
（604～1011）

214（191～240）（ ）：95％信頼限界、Probit 法(2) 反復投与毒性試験
亜急性毒性 51)
ラットに 2.5､5､10､15、20mg/kg/日の用量で 13 週間経口投与した結果､5mg/kg/日以上の投与で消化管障害及び腎乳頭壊死等が認められ､ 20mg/kg/日投与で消化管潰瘍の穿孔による死亡例がみられた。休薬後では､ 15mg/kg/日以上で腎乳頭部の変化が散見されたが、その他の変化は回復した。また、無影響量は 2.5mg/kg/日であった｡
慢性毒性 52)
ラットに 2､4､8mg/kg/日の用量で 52 週間経口投与した結果、4mg/kg/日以上の投与で亜急性毒性試験と同様の毒性症状が認められたが、長期投与による増悪はみられなかった。また、
無影響量は､雄で 2mg/kg/日で、雌で 4mg/kg/日であった｡(3) 遺伝毒性試験 54)
マウス、ラットにおいて、変異原性(復帰突然変異、染色体異常、小核)は認められなかった。
(4) がん原性試験 55,56)
マウス、ラットにおいて、認められなかった。
(5) 生殖発生毒性試験 53)1) 妊娠前･妊娠初期投与試験
ラットに 10、20､ 30mg/kg/日の用量で雄には 6 週齢より交配開始までの 63 日間と交配期
間中、雌には 13 週齢より交配開始までの 14 日間と交配期間中および妊娠 7 日まで経口投与した結果､20mg/kg/日以上の投与で母動物に着床数の減少がみられたが､胎児に異常はみられなかった｡
2) 器官形成期投与試験
ラットに 10､20､30mg/kg/日の用量で妊娠 7 日より 17 日までの 11 日間経口投与した結果、催奇形性及び新生児の成長･発達に異常はみられなかった。
3) 周産期･授乳期投与試験
ラットに 10､20､30mg/kg/日の用量で妊娠 17 日より分娩後 21 日まで経口投与した結果、20mg/kg/日以上の投与で、一部の母動物に消化管障害に基づく哺育不良がみられたが、新生児の成長･発達に異常はみられなかった。
(6) 局所刺激性試験
該当資料なし29

(7) その他の特殊毒性 57,58)
身体依存症（ラット）、抗原性（モルモット、マウス）は認められなかった。

30

Ⅹ.

管理的事項に関する項目

1.

規制区分
製剤：ソレトン錠 80 劇薬
有効成分：ザルトプロフェン 劇薬

2.

有効期間
使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく）

3.

包装状態での貯法
室温保存

4.

取扱い上の注意
該当資料なし5.

患者向け資材
患者向医薬品ガイド：無し
くすりのしおり：有り

6.

同一成分・同効薬
同一成分薬：ペオン錠 80
同効薬：ロキソプロフェンナトリウム水和物、ジクロフェナクナトリウム、インドメタシン 等

7.

国際誕生年月日1993 年 7 月 2 日

8.

製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日

9.

販売名

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載
年月日

販売開始
年月日

ソレトン錠80

1993 年7 月2 日

20500AMZ00351000

1993 年
8 月27 日1993 年
9 月1 日

効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
2009 年 7 月 3 日付 薬食審査発 0703 第 10 号並びに薬食安発 0703 第 10 号『医薬品の効能又は効果等における「関節リウマチ」の呼称の取扱いについて』に基づき、慢性関節リウマチを関節リウマチに変更した。

10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
ソレトン錠 80 使用成績調査の結果（再審査結果公表：2003 年 1 月 17 日）、カテゴリー１と判定された。
11. 再審査期間
1993 年 7 月 2 日～1999 年 7 月 1 日
12. 投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。

31

13. 各種コード
販売名

厚生労働省薬価基準収載医薬品コード

個別医薬品コード（YJ コード）

HOT(9 桁)番号

レセプト電算処理
システム用コード

ソレトン錠801149029F1025

1149029F1025

101045901

611140844

14. 保険給付上の注意
該当しない

32

ⅩⅠ. 文献
1.

引用文献
1） 春木左千夫、他：薬理と治療. 1990；18：3843-3863
2） 河野健一、他：応用薬理. 1994；48：289-296
3） 佐野廣、他：薬理と治療. 1995；23：1477-1487
4） Mendonca, L. L. F. et al.：Rheumatology. 2000；39：880-882
5） Akil, M. et al.：Br J Rheumatol. 1996；35：76-78
6） Smith, G. et al.： Br J Rheumatol. 1996；35：458-462
7） Calmels, C. et al.： Rev Rhum. ［Engl Ed.］ 1999；66：167-168
8） 佐々木克、他：薬理と治療. 1992；20：2167-2174
9） 石崎高志、他：リウマチ. 1992；32：12-18
10）吉澤久嘉、他：薬理と治療. 1991；19：557-569
11）有冨寛、他：医学と薬学. 1991；25：527-544
12）吉澤久嘉、他：薬理と治療. 1991；19：571-583
13）有冨寛、他：医学と薬学. 1991；25：545-561
14）石橋克禮、他：歯科薬物療法. 1991；10：101-118
15）菅原幸子、他：薬理と治療. 1990；18：4925-4943
16）小松原良雄、他：薬理と治療. 1990；18：4945-4962
17）吉澤久嘉、他：リウマチ. 1991；31：127-138
18）有冨寛、他：リウマチ. 1991；31：112-126
19）青木虎吉、他：薬理と治療. 1991；19：585-61020）小松原良雄、他：薬理と治療. 1991；19：1545-1565
21）石橋克禮、他：歯科薬物療法. 1991；10：169-184
22）小松原良雄、他：リウマチ. 1991；31：230-246
23）磯武信、他：診療と新薬. 1990；27：1613-1639
24）林徹、他：診療と新薬. 1991；28：63-75
25）万波健二、他：診療と新薬. 1990；27：2317-2330
26）小原昇、他：診療と新薬. 1991；28：77-95
27）緒方公介、他：診療と新薬. 1990；27：2297-2315
28）酒井宏哉、他：薬理と治療. 1991；19：1033-1046
29）藤村祥一、他：診療と新薬. 1990；27：2279-2295
30）南昌平、他：診療と新薬. 1991；28：37-48
31）原田征行、他：診療と新薬. 1990；27：1577-1611
32）田中寿一、他：診療と新薬. 1990；27：2331-2347
33）高野治雄、他：診療と新薬. 1990；27：1799-182434）水野和生、他：診療と新薬. 1990；27：1825-1836
35）吉野康、他：基礎と臨床. 1991；25：153-160
36）米田智幸、他：日薬理誌. 1991；97：23-30
37）伊東晃、他：Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1990；70：131-142
38）吉野康、他：薬理と治療. 1993；21：2121-2129
39）吉野康、他：基礎と臨床. 1991；25：135-15240）鶴見介登、他：Arzneim-Forsch/Drug Res. 1986；36：1801-180541）米田智幸、他：炎症. 1990；10：405-409
42）石橋 克禮、他：診療と新薬.1991；28(1)：49-61

43）春木左千夫、他：未発表44）Shigeru,F.,et al.:Br.J.Clin Pharmacol.2002；54：295
45）田辺 恭子、他：米子医学雑誌.1982；33： 487
46）吉野 康、他：応用薬理.1991；41：277
47）櫛釆 和司、他：日理薬誌.1989；94：299

3348）山路 美明、他：未発表49）瀬川 美秀、他：未発表50）天野 英敏、他：基礎と臨床.1990；24：5979
51）清水 康資、他：基礎と臨床.1990；24：5990

52）清水 康資、他：基礎と臨床.1990；24：7435
53）島津 宏、他：基礎と臨床 1990；24：6773

54）長谷川隆司、他：基礎と臨床.1990；24：6069
55）中嶋 凰、他：基礎と臨床.1990；24：795556）井上 博之，他：未発表57）小野 宏、他：医薬品研究.1990；21：559

58）長谷川 隆司、他：基礎と臨床.1990；24：6069

59）粉砕後の安定性に関する資料(社内資料)

60）安定性に関する資料(社内資料)

61）日本ケミファ㈱社内資料

2.

その他の参考文献34

ⅩⅡ. 参考資料
1.

主な外国での発売状況
1999 年 8 月から韓国において発売されている。
国
販
会
発
剤 型

売
社
売
・

名
名
名
年
規 格

効 能 ・ 効 果

用 法 ・ 用 量2.

韓国
ソレトン soleton
チェイルジェダン CHEIL JEDANG
1999 年
Tablets 80mg
下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群
手術後、外傷後並びに抜歯後の消炎・鎮痛、1 日 3 回経口投
通常、成人に 1 回 1 錠（ザルトプロフェンとして 80mg）与する。
頓用の場合は 1 回 1～2 錠（ザルトプロフェンとして 80～160mg）を経口投与する。

海外における臨床支援情報
該当しない

35

ⅩⅢ. 備考
1.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q＆A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務
連絡）
(1)粉砕
粉砕後の安定性試験 59)
保存条件

保存期間

保存形態

結果

25±5℃
湿度 成り行き（実測：28～61％RH）

4 週間

ビーカー
（遮光・開放）

規格内

25℃
75％RH

4 週間

ビーカー
（遮光・開放）規格内

温度・湿度 成り行き
（実測：47～78％RH）
総照度 60 万 lx・hr

約 13 日シャーレ（ラップの覆い・開放）

規格内

試験項目：性状、定量法、分解物の検索、水分量、重量変化（粉砕後安定性試験）【参考；以下の点にご留意ください】
原薬に刺激性があるので、粉砕したソレトン錠80 をそのまま服用することは推奨できません。
したがって、粉砕したソレトン錠80 を服用する場合には、オブラートで包むなど口腔粘膜等への直接接触を避けることをご考慮ください。
(2)崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
個別に照会すること
照会先：日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL. 0120-47-9321 03-3863-1225／FAX.03-3861-9567
受付時間：8:45～17:30（土日祝祭日を除く）
2． その他の関連資料

36

A-691