＊ 2023年 3月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号872133

貯法：室温保存有効期間：3年

承認番号 22400AMX00799000
販売開始
1978年4月

抗アルドステロン性利尿・降圧剤処方箋医薬品注）
日本薬局方 スピロノラクトン錠

スピロノラクトン錠25mg「日医工」
Spironolactone Tablets

注）注意－医師等の処方箋により使用すること

8. 重要な基本的注意

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

8.1 連用する場合、高カリウム血症等の電解質異常があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。
［11.1.1 参照］
8.2 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.3 夜間の休息が特に必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。

2.1 無尿又は急性腎不全の患者［腎機能を更に悪化させるおそれがある。また、腎からのカリウム排泄が低下しているため高カリウム血症を誘発又は増悪させるおそれがある。］［9.2.1、
11.1.2 参照］
2.2 高カリウム血症の患者［高カリウム血症を増悪させるおそれがある。
］［11.1.1 参照］
2.3 アジソン病の患者［アジソン病ではアルドステロン分泌低下により、カリウム排泄障害を来しているので、高カリウム血症となるおそれがある。
］
2.4 タクロリムス、エプレレノン、エサキセレノン又はミトタンを投与中の患者［10.1 参照］
2.5 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 重篤な冠動脈硬化症又は脳動脈硬化症のある患者
急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。
9.1.2 減塩療法中の患者
水分・電解質が欠乏し、脱水症状や低ナトリウム血症等があらわれやすくなる。
［11.1.1 参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 急性腎不全の患者投与しないこと。腎機能を更に悪化させるおそれがある。また、腎からのカリウム排泄が低下しているため高カリウム血症を誘発又は増悪させるおそれがある。
［2.1、11.1.2 参照］
9.2.2 重篤な腎障害のある患者
腎機能を更に悪化させるおそれがある。また、腎からのカリウム排泄が低下しているため高カリウム血症を誘発又は増悪させるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
高カリウム血症が発現するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。カンレノ酸（スピロノラクトンの主要な活性代謝物）はヒト乳汁中へ移行することが認められている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。乳児は電解質バランスがくずれやすい。
［11.1.1 参照］
9.8 高齢者
次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
9.8.1 急激な利尿は血漿量の減少を来し、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある。
9.8.2 心疾患がある又は心疾患等で浮腫がある場合は急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮を来し、脳梗塞等の血栓塞栓症を誘発するおそれがある。
9.8.3 一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。
9.8.4 腎機能又肝機能が低下していることが多いため、高カリウム血症があらわれやすい。

3. 組成・性状3.1 組成
販売名

有効成分

添加剤

スピロノラクトン錠25mg「日医工」
1錠中
スピロノラクトン
25mg
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、低置換度ヒド
ロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク、メ
タケイ酸アルミン酸マグネシウム、香料

3.2 製剤の性状
販売名
剤形
色調・性状

スピロノラクトン錠25mg「日医工」
素錠
白色～微黄白色
わずかに特異な芳香と清涼感がある

表面
外形

裏面
側面

直径（mm）
厚さ（mm）
質量（mg）
本体コード
包装コード

9.0
4.4
250
116
116

4. 効能又は効果○高血圧症（本態性、腎性等）○心性浮腫（うっ血性心不全）、腎性浮腫、肝性浮腫、特発性浮腫、悪性腫瘍に伴う浮腫および腹水、栄養失調性浮腫○原発性アルドステロン症の診断および症状の改善

10. 相互作用

10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子高カリウム血症が発 相加・相乗作用によタクロリムス
現することがある。 り血清カリウム値が（プログラフ）上昇する。
エプレレノン（セララ）
エサキセレノン（ミネブロ）［2.4 参照］

6. 用法及び用量

通常成人1日2～4錠を分割経口投与する。
なお、年令・症状により適宜増減する。
ただし、「原発性アルドステロン症の診断および症状の改善」のほかは他剤と併用することが多い。

－1－薬剤名等
ミトタン（オペプリム）［2.4 参照］

臨床症状・措置方法
機序・危険因子ミトタンの作用を阻 ミトタンの薬効を本剤が阻害するとの報害する。
告がある。

薬剤名等
リチウム製剤
炭酸リチウム

臨床症状・措置方法
機序・危険因子
利尿剤又はACE阻害 ナトリウムイオン不剤との併用により、足はリチウムイオン
リチウム中毒を起こ の貯留を促進するとすことが報告されて いわれているため、いるので、血中リチ ナトリウム排泄を促ウム濃度に注意する 進することにより起こると考えられる。
こと。
非ステロイド性消炎鎮 カリウム保持性利尿 プロスタグランジン剤との併用により、産生が抑制されるこ
痛剤
そ の 降 圧 作 用 の 減 とによって、ナトリインドメタシン等弱、腎機能障害患者 ウム貯留作用によるにおける重度の高カ 降圧作用の減弱、カリウム血症の発現が リウム貯留作用による血清カリウム値の報告されている。
上昇が起こると考えられる。
危険因子：腎機能障害＊ 10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
降圧作用を増強する これらの薬剤と本剤降圧剤ことがあるので、用 の相加・相乗作用ACE阻害剤
量を調節するなど注カルシウム拮抗剤意する。
β-遮断剤
利尿降圧剤等高カリウム血症を誘 これらの薬剤と本剤カリウム製剤
発することがあるの の相加・相乗作用に塩化カリウム
グルコン酸カリウム で、血清カリウム値 よる血清カリウム値アスパラギン酸カリ を観察するなど十分 の上昇。
危険因子：腎障害患注意する。
ウム等者、高齢者
ACE阻害剤
カプトプリル
エナラプリル
リシノプリル等
アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤
ロサルタンカリウム
カンデサルタンシレ
キセチル
バルサルタン等
アリスキレン
カリウム保持性利尿剤
トリアムテレン
カンレノ酸カリウム
シクロスポリン
ドロスピレノン＊ フィネレノン
血清カリウム値上昇及び高カリウム血症が発現する危険性が増大するおそれがあるので、治療上必要と判断される場合にのみ併用すること。
併用する場合には、血清カリウム値をより頻回に測定するなど患者の状態を慎重に観察すること。
ノルエピネフリン
ノルエピネフリンの 本剤が心血管反応性血管反応性を低下さ を低下させる機序は
せ る と の 報 告 が あ 完全には解明されていない。
る。
危険因子：麻酔施行
患者
乳酸ナトリウム
乳酸ナトリウムのア 本剤により高カリウルカリ化作用を減弱 ム性アシドーシスが惹起され、乳酸ナトすることがある。
リウムのアルカリ化作用と拮抗する可能性がある。
代謝性アシドーシス これらの薬剤と本剤塩化アンモニウムを来すとの報告があ の相加・相乗作用
コレスチラミンる。
血中ジゴキシン及び 本剤がジゴキシン及ジゴキシン
メチルジゴキシン濃 びメチルジゴキシン
メチルジゴキシン度が上昇することが の腎からの排泄を低下させるため、血中ある。
ジゴキシン及びメチ
ルジゴキシン濃度を上昇させることがある。
ジギトキシン
ジギトキシンの作用 本剤の肝酵素誘導にを増強又は減弱する よりジギトキシンのおそれがあるので、血中濃度半減期が短併用する場合にはジ 縮すると考えられるギトキシンの血中濃 報告がある。また、度の測定を行うな 機序は不明である
ど、観察を十分に行 が、ジギトキシンのい慎重に投与するこ 血中濃度半減期が延と1）、2）。
長したとの報告がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 電解質異常（高カリウム血症、低ナトリウム血症、代謝性アシドーシス等）（頻度不明）
電解質異常に伴い、不整脈、全身倦怠感、脱力等があらわれることがある。
［2.2、8.1、9.1.2、9.7 参照］
11.1.2 急性腎不全（頻度不明）
急性腎不全（電解質異常を伴うことがある）があらわれることがある。
［2.1、9.2.1 参照］
11.1.3 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満a）
頻度不明
内分泌女性型乳房 b）、乳房腫脹、乳房腫瘤、乳房痛
性欲減退、陰萎、多毛、月経不順、無月経、閉経後の出血、音声低音化
過敏症
発疹、蕁麻疹
そう痒
精神神経系
眩暈、頭痛、四肢しびれ感、神経過敏、うつ状態、不安感、精神錯乱、運動失調、傾眠
肝臓AST上昇、ALT上昇、γGTP上昇、Al-P上昇、LDH上昇、ビリルビン上昇
腎臓
BUN上昇
消化器
食欲不振、悪心・嘔吐、口渇、下痢、便秘
血液白血球減少、血小板減少その他
倦怠感、心悸亢進、発熱、筋痙攣、脱毛肝斑a）本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないため、発現頻度について文献、自発報告等を参考に集計した。
b）減量又は中止によって通常減退ないしは消失するが、まれに持続する例もみられる。

13. 過量投与13.1 症状
本剤の過量投与により悪心、嘔吐、傾眠状態、精神錯乱、斑状丘
疹、紅斑、下痢、電解質失調、脱水を起こす可能性がある。
13.2 処置
本剤の投与を中止し、食事を含むカリウムの摂取を制限すること。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

－2－

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 長期間服用した患者（男女とも）に乳癌が発生したとする症例報告がある。
15.1.2 アビラテロン酢酸エステルとの併用時に、前立腺特異抗原（PSA）の上昇が認められた症例が報告されている。本剤はアンドロゲン受容体と結合し、アビラテロン酢酸エステルを投与中の前立腺癌患者において、PSAを上昇させる可能性がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
ラットに24ヵ月経口投与した癌原性試験において内分泌臓器の腫瘍及び肝臓の増殖性変化がみられたとの報告がある。

16. 薬物動態16.4 代謝
尿中の主な代謝物は、カンレノン、6β-ヒドロキシ-7α-メチルスルフィニル体及びカンレノ酸のグルクロン酸抱合体であった3）（外国人データ）。
16.5 排泄3
健康成人男性に［20- H］スピロノラクトン200mgを1回経口投与したところ、5日間に放射活性の31.6％が尿中に、22.7％が糞中に排泄された3）（外国人データ）。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
スピロノラクトンは、主として遠位尿細管のアルドステロン依存性ナトリウム-カリウム交換部位にはたらき、アルドステロン拮抗作用により、ナトリウム及び水の排泄を促進し、カリウムの排泄を抑制する4）、5）。
・アルドステロンを負荷した副腎摘出ラットを用いた実験で、スピロノラクトンの用量に比例した抗アルドステロン作用（尿中Na/K比を指標）が認められている。
・実験的腎性高血圧家兎を用いた実験で、血圧の下降、尿中ナトリウム排泄量と尿量の増加、尿中カリウム排泄量の軽度の減少が認められている。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称：スピロノラクトン（Spironolactone）
化学名：7α-Acetylsulfanyl-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone
分子式：C24H32O4S
分子量：416.57
性 状：白色～淡黄褐色の微細な粉末である。
クロロホルムに溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
結晶多形が認められる。
化学構造式：O

H3C
H3C

OH
HHOHOSCH3

融 点：198～207℃ 125℃の浴液中に挿入し、140～185℃の間は1分間に約10℃、その前後は1分間に約3℃上昇するように加熱を続ける。

20. 取扱い上の注意

アルミピロー開封後は湿気を避けて保存すること。

22. 包装100錠［10錠×10；PTP：乾燥剤入り］
1000錠［10錠×100；PTP：乾燥剤入り］
1000錠［プラスチック袋；バラ］

23. 主要文献

1） Carruthers S. G., et al.：Clin. Pharmacol. Ther. 1980；27（2）：184-187
2） Wirth K. E., et al.：Eur. J. Clin. Pharmacol. 1976；9：345-354
3） Karim A., et al.：Clin. Pharmacol. Ther. 1976；19（2）：158-169
4） Kagawa C. M.：Endocrinology. 1960；67：125-132
5） Fukuchi S., et al.：Tohoku J. Exp. Med. 1962；76：195-203

24. 文献請求先及び問い合わせ先
日医工株式会社 お客様サポートセンター〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21
TEL（0120）517-215
FAX（076）442-8948

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－3－0320012-3