* * 2024年5月改訂（第2版）* 2020年5月改訂

日本標準商品分類番号872132

貯法：室温保存有効期間：3年

利尿・降圧剤
処方箋医薬品注）
ベンチルヒドロクロロチアジド錠
承認番号 22000AMX02296000
販売開始

1961年2月注）注意－医師等の処方箋により使用すること
8.4 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがある
ので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

2.禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 無尿の患者［無尿の患者に無効であり、また、本剤投与により高窒素血症を起こすおそれがある。
］
2.2 急性腎不全の患者［9.2.1参照］
2.3 体液中のナ卜リウム・カリウムが明らかに減少している患者［本剤のナ卜リウム・カリウム排泄作用により、体液中濃度が更に減少し、電解質失調を悪化させるおそれがある。］［11.1.2、11.1.3参照］
2.4 チアジド系薬剤又はその類似化合物（例えばクロルタリドン等のスルフォンアミド誘導体）に対する過敏症の既往歴のある患者
2.5 テルフェナジン又はアステミゾールを投与中の患者［QT延長、心室性不整脈を起こすおそれがある。また、他の利尿剤（ループ利尿剤）でテルフェナジンとの併用によりQT延長、心室性不整脈を起こしたとの報告がある。
］* 2.6 デスモプレシン酢酸塩水和物（男性における夜間多尿による夜間頻尿）を投与中の患者［10.1参照］

9.特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 重篤な冠動脈硬化症又は脳動脈硬化症の患者
急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮をきたし、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。
9.1.2 本人又は両親、兄弟が痛風、糖尿病の患者
血中尿酸値、血糖値を上昇させることがあるので、痛風又は糖尿病の症状を悪化あるいは誘発させるおそれがある。
9.1.3 下痢、嘔吐のある患者
電解質失調があらわれることがある。
9.1.4 高カルシウム血症、副甲状腺機能亢進症の患者
高カルシウム血症あるいは副甲状腺機能亢進症による高カルシウム血症を悪化させるおそれがある。
9.1.5 減塩療法時の患者低ナ卜リウム血症を起こすおそれがある。
［11.1.2参照］
9.1.6 交感神経切除後の患者
本剤の降圧作用が増強される。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 急性腎不全の患者
投与しないこと。急性腎不全の患者に無効であり、また、本剤投与により高窒素血症を起こすおそれがある。
［2.2参照］
9.2.2 重篤な腎障害のある患者
高窒素血症を起こすおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 進行した肝硬変症の患者
肝性昏睡を誘発することがある。
9.3.2 肝疾患・肝機能障害のある患者
肝機能を更に悪化させるおそれがある。
9.5 妊婦妊娠後期には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場
合にのみ投与すること。チアジド系薬剤では、新生児又は乳児に高ビリルビン血症、血小板減少等を起こすことがある。また、利尿効果に基づく血漿量減少、血液濃縮、子宮・胎盤血流量減少があらわれることがある。
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。類薬でヒト母乳中に移行することが報告されている。
9.7 小児等
乳児は電解質バランスがくずれやすい。
9.8 高齢者
以下の点に注意し、少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。
・急激な利尿は血漿量の減少をきたし、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある。
・心疾患のある高齢者、特に心疾患等で浮腫のある高齢者では、急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮をきたし、脳梗塞等の血栓塞栓症を誘発するおそれがある。
・一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。
・低ナ卜リウム血症、低カリウム血症があらわれやすい。

3.組成・性状
3.1 組成有効成分

1錠中ベンチルヒドロクロロチアジド4mg

添加剤

乳糖水和物、バレイショデンプン、ステアリン酸
マグネシウム3.2 製剤の性状
剤形

裸錠

色調

白色

外形
直径：6.5mm 厚さ：2.2mm 質量：約100mg
識別コード

KP-077

4.効能又は効果
高血圧症（本態性、腎性等）、悪性高血圧、心性浮腫（うっ血性心不全）、腎性浮腫、肝性浮腫

6.用法及び用量
通常、成人にはベンチルヒドロクロロチアジドとして、1回4～8mgを1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
維持量として、1週2～3回間歇投与する。
ただし、高血圧症に用いる場合には少量から投与を開始して徐々に増量すること。また、悪性高血圧に用いる場合には、通常、他の降圧剤と併用すること。

8.重要な基本的注意
8.1 本剤の利尿効果は急激にあらわれることがあるので、電解質失調、脱水に十分注意し、少量から投与を開始して、徐々に増量すること。
8.2 連用する場合、電解質失調があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。
8.3 夜間の休息が特に必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。

－1－10.相互作用
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子* デスモプレシン酢酸 低ナトリウム血症が いずれも低ナトリウ発現するおそれがあ ム血症が発現するお塩水和物
それがある。
ミ ニ リ ン メ ル ト る。
（男性における夜間多尿による夜間頻尿）［2.6参照］

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子糖尿病用剤
SU剤
インスリン等

糖尿病を悪化（糖尿病用剤の作用を減弱）させることがある。

機序は明確ではないが、利尿剤によるカリウム減少により膵臓のβ細胞のインスリン放出が低下すると考えられている。

炭酸リチウム

振戦、消化器愁訴等、リチウム中毒を増強することがある。血清リチウム濃度に注意すること。

利尿剤は腎におけるリチウムの再吸収を促進し、リチウムの血中濃度を上昇させる。

コレスチラミン

利 尿 降 圧 作 用 の 減 コレスチラミンの吸弱。
着作用により、本剤の吸収が阻害される。

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子バルビツール酸誘導体 起立性低血圧を増強 これらの薬剤の中枢することがある。
抑制作用と利尿剤の降圧作用による。
あへんアルカロイド系麻薬

あへんアルカロイドの大量投与で血圧下降があらわれることが報告されている。

アルコール

血管拡張作用を有す
るアルコールとの併用により降圧作用が増強されることがある。

カテコールアミンの 血管壁の反応性を低カテコールアミン
ノルアドレナリン 作用を減弱すること 下させ、また交感神経終末からの生理的がある。
アドレナリン
手術前の患者に使用 ノルアドレナリンのする場合、本剤の一 放出を減少させるこ時休薬等を行うこ とが報告されている。と。
ツボクラリン及びその類似作用物質ツボクラリン塩化物塩酸塩水和物
パンクロニウム臭化物
ベクロニウム臭化物

これらの薬剤の麻痺作用を増強することがある。
手術前の患者に使用する場合、本剤の一時休薬等を行うこと。

降圧作用を有する他の薬剤
ACE阻害剤
β遮断剤
ニトログリセリン等

降圧作用を増強する 作用機序の異なる降圧作用により互いにおそれがある。
降圧剤の用量調節等 協力的に作用する。に注意すること。

ジギタリス製剤
ジゴキシン等

ジギタリスの心臓に対する作用を増強し、不整脈等を起こすことがある。血清カリウム値に十分注意すること。

キニジン

非ステロイド性消炎
鎮痛剤のプロスタグ
ランジン合成酵素阻
害作用により、腎内プロスタグランジンが減少し、水・ナトリウムの体内貯留が生じて本剤の作用と拮抗する。

非ステロイド性消炎
鎮痛剤
インドメタシン等

11.副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 再生不良性貧血（頻度不明）
11.1.2 低ナトリウム血症（頻度不明）
倦怠感、食欲不振、嘔気、嘔吐、痙攣、意識障害等を伴う低ナ
トリウム血症があらわれることがある。
［2.3、9.1.5参照］
11.1.3 低カリウム血症（0.1～5%未満）
倦怠感、脱力感、不整脈等を伴う低カリウム血症があらわれることがある。
［2.3参照］
11.2 その他の副作用

利尿剤による血清カリウム値の低下により、これらの薬剤の神経・筋遮断作用を増強すると考えられている。

0.1～5 %未満

利尿剤による血清カリウム値の低下により多量のジギタリスが心筋Na-K ATPaseに結合し、心収縮力増強と不整脈が起こる。マグネシウム低下も同様の作用を示す。

徐脈を起こすおそれ 尿 を ア ル カ リ 性 にがある。
し、非解離型キニジンの割合が増し、キニジンの血中濃度が上昇することがある。

頻度不明

精神神経系

めまい、知覚異常 等

血液白血球減少、血小板減少、紫斑 等

肝臓肝炎

代謝異常

低マグネシウム血症、低ク
ロール性アルカローシス、血中カルシウムの上昇等の電解質失調、血清脂質増加、高尿酸血症、高血糖症

過敏症

発疹

消化器

食欲不振、悪心、 嘔吐、下痢、便秘、膵炎、唾
胃部不快感
液腺炎 等

顔面潮紅、光線過敏症 等

眼視力異常（霧視等）、黄視症
等

その他

倦怠感、インポテンス、全身性紅斑性狼瘡の悪化、筋痙攣

12.臨床検査結果に及ぼす影響
甲状腺障害のない患者の血清PBIを低下させることがある。

糖質副腎皮質ホルモ 低カリウム血症が発 両薬剤ともカリウム現することがある。 排泄作用をもつ。
ン剤
ACTH
グリチルリチン製剤

14.適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシー卜から取り出して服用するよう指導すること。PTPシー卜の誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
－2－17.臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
3施設で総計64例について実施された臨床試験での高血圧症に対する有効率は64.4%（38/59）、各種浮腫に対する有効率は93.3%（14/15）であった。
また、二重盲検比較試験において本剤の本態性高血圧症に対する有用性が確認された1）。

* * 24.文献請求先及び問い合わせ先
杏林製薬株式会社 くすり情報センター〒160-0017 東京都新宿区左門町20番地
電話 0120-409341
受付時間 9:00～17:30（土・日・祝日を除く）

26.製造販売業者等* * 26.1 製造販売元

18.薬効薬理18.1 作用機序
ベンチルヒドロクロロチアジドはチアジド系の利尿・降圧剤である。一般的にチアジド剤の血圧降下作用は、腎尿細管におけるNa + 、Cl - の再吸収を抑制し、Na + 、Cl - 及び水の排泄を増加させ、循環血漿量を減少させ 2）、3）、また、動脈壁のNa + 含量を低下させ、交感神経刺激に対する感受性を低下させることによって降圧効果が得られるとされている4）。
18.2 塩類排泄作用
ラットにベンチルヒドロクロロチアジド1.0mg/kg以上の用量を経口投与した場合、用量依存的にNa+及びCl-の尿中排泄を増加した5）。
18.3 利尿作用
ラットにベンチルヒドロクロロチアジド1.0mg/kg以上の用量を経口投与した場合、無投与群に比し、有意に（P<0.05）尿の排泄を増加した5）。
18.4 血圧降下作用
高血圧ラットにベンチルヒドロクロロチアジド10mg/kgを投与した場合、10%以上の降圧作用を示し、その作用は投与1時間後より始まり、5時間以上持続した6）。

19.有効成分に関する理化学的知見
一般名：ベンチルヒドロクロロチアジド（Benzylhydrochlorothiazide）［JAN］
化学名：6-Chloro-7-sulfamoyl-3-benzyl-3,4-dihydro-1,2,4benzothiadiazine-1,1-dioxide
分子式：C14H14ClN3O4S2
分子量：387.86
融点 ：245～253℃（分解）性状 ：本品は白色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。
本品はn-ブチルアミンに溶けやすく、アセトンにやや溶けにくく、メタノールに溶けにくく、エタノール又はメチルイソブチルケトンに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
化学構造式：

22.包装
100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］
500錠［褐色ガラス瓶、バラ］

23.主要文献
1）染谷一彦, 他. :Geriat. Med. 1974 ;12 :305-333
2）Earley, L.E. et al. :J. Clin. Invest. 1964 ;43 :14951506
3）Sullivan, L.P. et al. :J. Pharm. Exp. Ther. 1966 ;151:168-1794）Friedman, S.M. et al. :Am. J. Physiol. 1960 ;198 :1481525）入倉勉, 他. :基礎と臨床. 1977 ;11 :1901-19166）岩城利一郎, 他. :日本体質学雑誌. 1967 ;30 :170-176

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