* * 2024年5月改訂（第3版）* 2023年1月改訂

日本標準商品分類番号876241

貯法：室温保存有効期間：3年

ニューキノロン系経口抗菌剤
処方箋医薬品注）
ノルフロキサシン錠
錠100㎎

錠200㎎

承認番号 15900AMZ00190000 16200AMZ00400000
販売開始

1984年3月

1987年10月注）注意－医師等の処方箋により使用すること

6.用法及び用量2.禁忌（次の患者には投与しないこと）

ノルフロキサシンとして、通常成人1回100～200mgを1日3～4回経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。
ただし、腸チフス、パラチフスの場合は、ノルフロキサシンとして1回400mgを1日3回、14日間経口投与する。

〈効能共通〉
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者* 2.2 次の薬剤を投与中の患者
フェンブフェン、フルルビプロフェンアキセチル、フルルビプロフェン、エスフルルビプロフェン・ハッカ油［10.1参照］〈炭疽、野兎病以外〉
2.3 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5.1参照］

7.用法及び用量に関連する注意〈腸チフス、パラチフス〉
7.1 腸チフス、パラチフスにおける用量では、他の感染症に対する用量と比較して国内投与経験が少ないため、頻回に臨床検査を行う等患者の状態を十分に観察すること。
〈炭疽〉
7.2 炭疽の発症及び進展抑制には、類薬であるシプロフロキサシンについて米国疾病管理センター（CDC）が、60日間の投与を推奨している。

3.組成・性状
3.1 組成販売名

バクシダール錠100mg

バクシダール錠200mg

有効成分

1錠中
1錠中
日局 ノルフロキサシン 日局 ノルフロキサシン
100mg
200mg

添加剤

結晶セルロース、カルメロース、ステアリン
酸マグネシウム、ヒプ
ロメロース、カルナウ
バロウ

結晶セルロース、カルメロース、ステアリン
酸マグネシウム、ヒプ
ロメロース

8.重要な基本的注意
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。なお、長期投与が必要となる場合には、経過観察を十分行うこと。
8.2 大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。
［9.1.3、11.1.11参照］

3.2 製剤の性状
販売名

バクシダール錠100mg

バクシダール錠200mg

剤形

フィルムコーティング錠

色調

白色～微黄色9.特定の背景を有する患者に関する注意
外形識別コード

直径：7.0mm
厚さ：3.5mm
質量：約141mg

直径：9.1mm
厚さ：4.3mm
質量：約280mg

KP-711

KP-721

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣を起こすことがある。
［11.1.4参照］
9.1.2 重症筋無力症の患者
症状を悪化させることがある。
［11.1.4参照］
9.1.3 大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくはリスク因子（マルファン症候群等）を有する患者
必要に応じて画像検査の実施を考慮すること。海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌剤投与後に大動脈瘤及び大動 脈 解 離 の 発 生 リ ス ク が 増 加 し た と の 報 告 が あ る 。［ 8 . 2 、11.1.11参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 高度の腎障害のある患者
高い血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて投与すること。
［11.1.12、16.6.1参照］
9.5 妊婦〈炭疽、野兎病以外〉
9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
［2.3参照］〈炭疽、野兎病〉
9.5.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

4.効能又は効果〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、炭疽菌、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ属、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モ
ルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、コレラ菌、腸炎ビブ
リオ、インフルエンザ菌、緑膿菌、野兎病菌、カンピロバク
ター属
〈適応症〉
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、尿道炎、胆嚢炎、胆管炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフス、コレラ、中耳炎、副鼻腔炎、炭疽、野兎病

5.効能又は効果に関連する注意〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、感染性腸炎、中耳炎、副鼻腔炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」1）を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
－1－

9.8 高齢者
9.8.1 腱障害があらわれやすいとの報告がある。
［11.1.5参照］
9.8.2 用量に留意して慎重に投与すること。本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため 高い血 中濃度 が 持 続 す る お そ れ が あ る 。［ 1 1 . 1 . 1 2 、16.6.1参照］

薬剤名等

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子痙 攣 を 起 こ す こ と ニューキノロン系がある。
抗菌剤によるGABA
痙 攣 が 発 現 し た 場 受容体結合阻害作
合 は 、 気 道 確 保 、 用が、非ステロイ
抗 痙 攣 薬 の 使 用 等 ド性消炎鎮痛剤に適切な処置を行い、 より増強されると投与を中止する。
考えられている。

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等* フェニル酢酸系非ス
テロイド性消炎鎮痛剤（ただし、フェンブフェンは併用禁忌）
ジクロフェナクアンフェナク等
プロピオン酸系非ス
テロイド性消炎鎮痛剤（ただし、フルル
ビプロフェンアキセ
チル、フルルビプロ
フェン及びエスフル
ルビプロフェン・ハッカ油は併用禁忌）
ケ卜プロフェン
ロキソプロフェン
プラノプロフェンザルトプロフェン等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子痙 攣 を 起 こ す お そ ニューキノロン系れがある。
抗菌剤によるGABA
痙 攣 が 発 現 し た 場 受容体結合阻害作
合 は 、 気 道 確 保 、 用が、非ステロイ
抗 痙 攣 薬 の 使 用 等 ド性消炎鎮痛剤に適切な処置を行い、 より増強されると投与を中止する。
考えられている。

アルミニウム又はマグネシウムを含有する製剤（制酸剤等）
ケイ酸アルミニウム
水酸化アルミニウ
ムゲル・水酸化マグネシウム
スクラルファート
水和物等
鉄剤
カルシウムを含有す
る製剤

本剤の効果が減弱 金 属 イ オ ン と キするおそれがある。 レ ー 卜 を 形 成 し 、本剤を服用後、2時 吸 収 が 阻 害 さ れ
間 以 上 間 隔 を あ け る。て制酸剤等を服用する等注意する。

チザニジン塩酸塩

チザニジン塩酸塩の血中濃度が上昇し、チザニジン塩酸塩の副作用が増強されるおそれがある。

副腎皮質ホルモン剤（経口剤及び注射剤）
プレドニゾロン
ヒドロコルチゾン等

腱 障 害 の リ ス ク が 機序不明。
増大するとの報告がある。これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること。

チザニジン塩酸塩の主代謝酵素であるCYP1A2を阻害し、チザニジン塩酸塩の血中濃度を上昇させる可能性がある。

11.副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、胸内苦悶等）（いずれも頻度不明）
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、剥脱性皮膚炎（いずれも頻度不明）
11.1.3 急性腎障害（頻度不明）
11.1.4 痙攣、錯乱、ギラン・バレー症候群、重症筋無力症の増悪（いずれも頻度不明）［9.1.1、9.1.2参照］
11.1.5 アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害（頻度不明）
腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
［9.8.1参照］
11.1.6 血管炎、溶血性貧血（いずれも頻度不明）
11.1.7 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）
腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.8 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある。
11.1.9 間質性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.10 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、Al-P、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。

テ オ フ ィ リ ン の 作 肝薬物代謝酵素のテオフィリン
アミノフィリン水和物 用が増強するので、 競合により、テオ
テ オ フ ィ リ ン を 減 フィリンクリアラ
量 す る な ど 慎 重 に ンスが低下し、テ投与する。
オフィリンの血中濃度を上昇させることが報告されてい る 。（ 参 考 ： 成人でのクリアランスで14.9%程度の低下がみられたとの報告がある。
）
シクロスポリン機序・危険因子

ワ ル フ ァ リ ン の 作 機序不明。
用を増強し、出血、プロ卜ロンビン時間の延長等があらわれるので、ワルファリンを減量するなど慎重に投与する。

* 10.相互作用
10.1 併用禁忌（併用しないこと）* フェンブフェン
フルルビプロフェン
アキセチル（ロピオン）
フルルビプロフェン（フロベン）
エスフルルビプロ
フェン・ハッカ油（ロコア）［2.2参照］

臨床症状・措置方法

ワルファリン

シクロスポリンの血中濃度を上昇させることが報告されているので、シクロスポリンを減量するなど慎重に投与する。

シクロスポリンの肝薬物代謝酵素活性を抑制すると考えられている。
（参考：シクロス
ポリンの代謝に関与するヒ卜肝ミク
ロソーム酵素を、in vitro で64%抑制したとの報告がある。
）－2－11.1.11 大動脈瘤、大動脈解離（いずれも頻度不明）［8.2、9.1.3参照］
11.1.12 低血糖（頻度不明）
重篤な低血糖があらわれる（高齢者、特に腎障害患者であらわれやすい）との報告がある。
［9.2.1、9.8.2参照］
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満
過敏症
腎臓
消化器

血液0.1%未満

発疹

16.3 分布
成人患者にノルフロキサシン200mgを単回経口投与した時の、組織等における濃度は下表のとおりである。

頻度不明

浮腫、発赤、そう 光線過敏症
痒感、発熱 等

BUN、クレアチニンの上昇 等
嘔気、嘔吐、食 消化不良、腹部膨欲不振、腹痛、 満感、便秘、口内炎、口唇炎、口角下痢炎 等

頭 痛 、 不 眠 、 眠 意識障害
気、しびれ感その他

全 身 倦 怠 感 、 冷 胸痛
感、熱感、心悸亢
進

投与後時間

濃度

2

約4時間

0.77μg/mL

扁桃8）

62時間

1.87μg/g

上顎洞粘膜9）4

2時間

0.72～2.03μg/g

耳漏9）

12時間

1.93μg/mL

胆嚢10）

9

1～4.5時間1.39μg/g

胆汁10）

61～4.5時間10.4μg/mL

前立腺液11）6

1時間

0.16μg/mL

尿道分泌物12）51時間

0.51μg/mL

16.4 代謝健康成人にノルフロキサシン200mgを単回経口投与した結果、尿中排泄物の約80%は未変化体であり、その他に5種の代謝物が認められた13）。
16.5 排泄健康成人にノルフロキサシン200mgを単回経口投与した結果、尿中濃度は0～2時間尿に348μg/mLのピークを示し、8時間までの尿中回収率は42.6%であった6）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
クレアチニンクリアランスが29mL/分以下の高度腎機能障害患者にノルフロキサシン200mgを単回経口投与した結果、尿中排泄量が著明に減少した14）。
［9.2.1、9.8.2参照］

白血球減少、好 赤血球減少、ヘモ酸球増多、血小 グロビン減少
板減少

精神神経系 めまい

症例数喀痰7）12.臨床検査結果に及ぼす影響
チモール混濁反応を用いる検査値に影響を及ぼすことがある（見かけ上の低値）。

17.臨床成績17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
二重盲検比較試験を含む臨床試験3,563例について評価した成績の概要は次のとおりである。また、急性腺窩性扁桃炎、急性単純性膀胱炎、慢性複雑性尿路感染症、浅在性化膿性疾患、感染性腸炎、急性・慢性化膿性中耳炎を対象とした二重盲検比較試験において本剤の有用性が認められている。

14.適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシー卜から取り出して服用するよう指導すること。PTPシー卜の誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜ヘ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

群別15.その他の注意
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 動物実験（幼若犬）で関節異常が認められている2）。
15.2.2 動物実験（イヌ、ラッ卜）で大量投与により、イヌの精巣及び精巣上体の萎縮、ラッ卜の精細管の萎縮が認められている3）～5）。

表在性皮膚感染症
毛嚢(包)炎(膿疱性ざ瘡を含む)
伝染性膿痂疹
深在性皮膚感染症
浅在性化膿性せつ疾患
よう蜂巣炎
慢性膿皮症
皮下膿瘍
感染性粉瘤

16.薬物動態16.1 血中濃度
健康成人にノルフロキサシン200mgを単回経口投与した時の、血中濃度及び薬物速度論的パラメータは次のとおりである6）。
図 血中濃度（健康成人）

薬物速度論的パラメータ
投与量(mg)

Tmax
(hr)

Cmax
(μg/mL)t1/2(hr)

AUC(μg・hr/mL)

200

1.3

1.15

2.74

4.29

疾患名

有効率
74.1%(40/54例)
85.7%(12/14例)
88.9%(56/63例)
90.9%(10/11例)
89.5%(17/19例)
67.6%(23/34例)
89.6%(43/48例)

呼吸器感染症

咽頭・喉頭炎扁桃炎
急性気管支炎84.9%(62/73例)
85.4%(175/205例)
77.5%(107/138例)

尿路感染症

膀胱炎
腎盂腎炎
前立腺炎(急性症、慢性症)
尿道炎
淋菌性尿道炎86.0%(1278/1486例)
66.0%(177/268例)
90.5%(86/95例)

胆道感染症

胆嚢炎
胆管炎

84.0%(21/25例)
75.4%(43/57例)

腸管感染症

感染性腸炎
細菌性赤痢
感染性腸炎コレラ

98.8%(170/172例)
93.9%(124/132例)
100% (9/9例)

耳鼻科領域感 中耳炎染症
副鼻腔炎

88.8%(182/205例)

68.0%(219/322例)
75.9%(101/133例)

炭疽及び野兎病に対する臨床試験は実施していない。

－3－

18.薬効薬理18.1 作用機序
細菌のDNAの高次構造を変換するDNA gyraseに作用し、DNA複製を阻害することにより、殺菌的に作用する15）。
18.2 抗菌作用
18.2.1 ナリジクス酸やピペミド酸では抗菌力を示さなかったブ
ドウ球菌属及びレンサ球菌属等のグラム陽性菌にも強い抗菌力を示した16）、17）（in vitro ）。
18.2.2 大腸菌、緑膿菌、セラチア属、赤痢菌及びサルモネラ属等のグラム陰性菌に対しては、ナリジクス酸及びピペミド酸に比べ、一段と強い抗菌力を示した16）～18）（in vitro ）。
18.2.3 ナリジクス酸耐性グラム陰性菌、ゲンタマイシン耐性緑膿菌、アンピシリン耐性黄色ブドウ球菌及びβ－ラクタマーゼ
産 生 淋 菌 に 対 し て も 強 い 抗 菌 力 を 示 し た 1 2 ）、 1 6 ）、 1 9 ）（ i nvitro ）。
18.2.4 マウス感染防御実験においてナリジクス酸及びピペミド酸よりも優れた治療効果を示した16）、20）。
18.3 耐性獲得
18.3.1 Rプラスミド上からは本剤の耐性遺伝子はみつかっていない。
18.3.2 継代培養による耐性獲得実験においてナリジクス酸及び。
ピペミド酸に比べ耐性が獲得されにくい20）（in vitro ）9）新川敦, 他. :耳鼻と臨床. 1986 ;32(補2) :966-972
10）平山隆, 他. :基礎と臨床. 1982 ;16 :6039-6043
11）鈴木恵三, 他. :Chemotherapy. 1986 ;34(7) :597-608
12）酒井茂, 他. :泌尿紀要. 1986 ;32(11) :1747-176113）尾崎敏夫, 他. :Chemotherapy. 1981 ;29(S-4) :128-13514）中津博, 他. :Chemotherapy. 1981 ;29(S-4) :578-58615）平井敬二, 他. :Chemotherapy. 1990 ;38(S-2) :1-1016）伊藤明, 他. :Chemotherapy. 1981 ;29(S-4) :1-1117）西野武志, 他. :Chemotherapy. 1981 ;29(S-4) :27-4418）青木隆一, 他. :感染症学雑誌. 1986 ;60(5) :495-50919）大泉耕太郎, 他. :Chemotherapy. 1981 ;29(S-4) :172-17520）伊藤明, 他. :Chemotherapy. 1981 ;29(S-4) :66-82* * 24.文献請求先及び問い合わせ先
杏林製薬株式会社 くすり情報センター〒160-0017 東京都新宿区左門町20番地
電話 0120-409341
受付時間 9:00～17:30（土・日・祝日を除く）

26.製造販売業者等* * 26.1 製造販売元

19.有効成分に関する理化学的知見
一般名：ノルフロキサシン（Norfloxacin）［JAN］
略号 ：NFLX
化学名：1-Ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4dihydroquinoline-3-carboxylic acid
分子式：C16H18FN3O3
分子量：319.33
性状 ：本品は白色～微黄色の結晶性の粉末である。
本品は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）又はアセトンに溶けにくく、メタノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
本品は希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
本品は吸湿性である。
本品は光によって徐々に着色する。
分配係数
有機溶媒相

水相

分配係数

1-オクタノール

水0.46

クロロホルムpH7.0（0.1mol/Lリン酸塩緩衝液）

1.94

1-オクタノール

pH7.0（0.1mol/Lリン酸塩緩衝液）

0.43
（25℃）

化学構造式：

22.包装〈バクシダール錠100mg〉
100錠［10錠（PTP）×10］〈バクシダール錠200mg〉
100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］

23.主要文献
1）厚生労働省健康局結核感染症課編. :抗微生物薬適正使用の手引き
2）社内資料 :ノルフロキサシンの幼若犬関節に及ぼす影響
3）杉本勉, 他. :Chemotherapy. 1981 ;29(S-4) :785-811
4）入倉勉, 他. :Chemotherapy. 1981 ;29(S-4) :829-848
5）入倉勉, 他. :Chemotherapy. 1981 ;29(S-4) :849-885
6）上田泰, 他. :Chemotherapy. 1981 ;29(S-4) :202-219
7）重野芳輝, 他. :Chemotherapy. 1981 ;29(S-4) :359-369
8）米井潔, 他. :耳鼻臨床. 1986 ;79(7) :1175-1181
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