4C07NC
2024年3月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号873943
50mg
100mg
承認番号 22200AMX00831000 22300AMX00460000
販売開始
2010年11月
1978年2月

貯法：室温保存有効期間：3年

高尿酸血症治療剤
処方箋医薬品注）

日本薬局方

アロプリノール錠注）注意－医師等の処方箋により使用すること
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.2 腎機能障害患者
投与量の減量や投与間隔の延長を考慮すること。本剤やその代謝物の排泄が遅延し高い血中濃度が持続する。特に腎不全患者に副作用が発現した場合は重篤な転帰をたどることがあり、死亡例も報告されている。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 肝疾患を有する患者又はその既往歴のある患者
定期的に肝機能検査を実施すること。肝障害が発現又は増悪するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（マウス）の妊娠10日目又は13日目に50及び100mg/kgを腹腔内投与したところ、胎児に催奇形作用が認められたと報告されている1）。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ本剤及びその代謝物が移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量に留意して慎重に投与すること。本剤の主代謝物は主として腎から排泄される。高齢者では腎機能が低下していることが多い。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成
販売名
有効成分
（1錠中）

添加剤

アロプリノール錠50mg
アロプリノール錠100mg「ケミファ」「ケミファ」（日局）アロプリノール（日局）アロプリノール
50.0mg100.0mg
乳糖水和物、結晶セルロー 乳糖水和物、結晶セルロー
ス、トウモロコシデンプン、ス、カルメロースカルシウ
ヒ ド ロ キ シ プ ロ ピ ル セ ル ム、ヒドロキシプロピルセ
ロース、低置換度ヒドロキ ルロース、ステアリン酸マ
シプロピルセルロース、含 グネシウム
水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム

3.2 製剤の性状
販売名
性状外形

アロプリノール錠50mg「ケミファ」
白色～微黄白色の素錠

アロプリノール錠100mg「ケミファ」
白色の素錠

6.5mm
2.2mm
100mg
NC A50

8.0mm
2.6mm
180mg
NCP 394A

表裏

側面
直径
厚さ
重量
識別コード

10. 相互作用
本剤はキサンチンオキシダーゼを阻害する。［18.1 参照］
10.2 併用注意（併用に注意すること）
次の医薬品の代謝又は排泄を阻害するとの報告がある。
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子メルカプトプリン水和 骨髄抑制等の副作用を 本剤がアザチオプリン物増強する。の代謝酵素であるキサアザチオプリン
これらの薬剤の用量を ンチンオキシダーゼを1/3～1/4に減量するこ 阻害する。その結果6と。
メルカプトプリンの血中濃度が上昇する。
ビダラビン
ビダラビンの作用を増 本剤がビダラビンの代強し、幻覚、振戦、神 謝を抑制し、ビダラビ経障害等が発現したと ンの作用を増強するとの報告がある。
報告されている。
副作用の発現に注意すること。
クマリン系抗凝血剤
クマリン系抗凝血剤の 本剤による肝代謝酵素
ワ ル フ ァ リ ン カ リ 作用を増強するとの報 活 性 の 低 下 作 用 に よウム
告がある。
り、クマリン系抗凝血凝固能の変動に注意し、剤の代謝を阻害するた
クマリン系抗凝血剤の めクマリン系抗凝血剤
投与量の減量あるいは の半減期が延長すると投与間隔の延長を考慮 報告されている。
すること。
クロルプロパミド
クロルプロパミドの作 尿細管分泌の競合によ用を増強する。
りクロルプロパミドの血糖値の変動に注意し、半減期が延長すると報クロルプロパミドの投 告されている。
与量の減量あるいは投与間隔の延長を考慮すること。

4. 効能又は効果
下記の場合における高尿酸血症の是正
痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症
6. 用法及び用量
通常、成人は1日量アロプリノールとして200～300mgを2～3回に分けて食後に経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。
7. 用法及び用量に関連する注意
血中尿酸値を測定しながら投与し、治療初期1週間は1日100mg投与が望ましい。［8.3 参照］
8. 重要な基本的注意
8.1 本 剤の投与により皮膚症状又は過敏症状が発現し、重篤な症状に至ることがあるので、発熱、発疹等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
［11.1.1、11.1.2、15.1.3 参照］
8.2 急性痛風発作がおさまるまで、本剤の投与を開始しないこと。
8.3 投与初期に尿酸の移動により、痛風発作の一時的な増強をみることがある。［7. 参照］
8.4 本剤投与中に痛風が増悪した場合にはコルヒチン、インドメタシン等を併用すること。

─1─

11.1.3 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
11.1.4 再 生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）
11.1.5 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
11.1.6 腎 不全、腎不全の増悪、間質性腎炎を含む腎障害（いずれも頻度不明）
11.1.7 間質性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場
合には、速やかに胸部X線等の検査を実施すること。
11.1.8 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等の症状があらわれることがある。
11.1.9 無菌性髄膜炎（頻度不明）
項部硬直、発熱、頭痛、悪心・嘔吐又は意識障害等の症状を伴う無菌性髄膜炎があらわれることがある。なお、本剤投与後数時間で発症した例も報告されている。
11.2 その他の副作用

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子シクロホスファミド水 骨髄抑制が発現したと 本剤又は本剤の代謝物和物の報告がある。
がシクロホスファミド
定期的に血液検査を行 の 肝 代 謝 を 阻 害 す る、い、白血球減少等の副 又は、シクロホスファ作用の発現に注意する ミド腎排泄を競合阻害こと。
すると報告されている。
シクロスポリン
シクロスポリンの血中 本剤がシクロスポリン濃度が上昇し、腎機能 の肝代謝を阻害するた低下が発現したとの報 めシクロスポリンの血告がある。
中濃度が上昇すると報シクロスポリンの投与 告されている。
量に注意すること。
フェニトイン
フェニトインの血中濃 本剤がフェニトインの度が上昇し、嗜眠が発 肝代謝を阻害するため現したとの報告がある。フェニトインの血中濃フェニトインの投与量 度が上昇すると報告さに注意すること。
れている。
キサンチン系薬剤
キサンチン系薬剤（テ 本剤がテオフィリンのテオフィリン等オフィリン等）の血中 代謝酵素であるキサン濃度が上昇する。
チンオキシダーゼを阻キサンチン系薬剤の投 害するためテオフィリ与量に注意すること。 ンの血中濃度が上昇すると報告されている。
ジダノシン
健 康 成 人 及びHIV患 者 本剤がジダノシンの代において、ジダノシンの 謝酵素であるキサンチ
Cmax及びAUCが2倍に ンオキシダーゼを阻害上昇したとの報告があ するため、ジダノシンる。の血中濃度が上昇する
ジダノシンの投与量に と考えられる。
注意すること。
なお、ジダノシンの半減期には影響は見られていない。

過敏症
血液腎臓

0.1～5%未満
発疹

0.1%未満貧血

食欲不振、胃部不快感、軟便、下痢
全身症状 全身倦怠感
浮腫
脱毛その他
消化器頻度不明
瘙痒、関節痛白血球減少、紫斑、好酸球増多、リンパ節症
腎機能異常
口内炎
脱力感
CK上昇、味覚障害、女性化乳房、末梢神経障
害

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

次の医薬品との併用により過敏反応を発現するとの報告がある。患者の状態を注意深く観察し、発熱を伴う皮疹等の過敏症状が発現した場合には直ちに両剤の投与を中止すること。
薬剤名等
ペントスタチン臨床症状・措置方法
機序・危険因子重症の過敏反応（過敏 機序は不明である。
性血管炎）が発現したとの報告がある。
カプトプリル
過 敏 症 状（Stevens- 機序は不明である。
Johnson症 候 群、 関 節 特に腎障害のある患者痛等）が発現したとの では注意すること。
報告がある。
ヒドロクロロチアジド 重症の過敏反応（悪寒、機序は不明である。
全身性の皮疹等）が発現したとの報告がある。
アンピシリン発疹の発現が増加する 機 序 は 不 明 で あ るが、との報告がある。
本剤又は高尿酸血症によりアンピシリンの過敏反応が増強される可能性が報告されている。

15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 使用中は摂水量を多くし、1日の尿量を2L以上とすることが望ましい。
15.1.2 外 国における疫学調査報告で、本剤の投与により白内障があらわれたとの報告がある3）。
15.1.3 漢民族（Han-Chinese）を対象としたレトロスペクティ
ブな研究において、アロプリノールによる中毒性表皮壊 死 融 解 症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）及び皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）等の重症薬疹発症例のHLA型を解析した結果、51例中全ての症例がHLA-B ＊5801 保有者であったとの報告がある4）。また、別の研究では、アロプリノールにより中毒性表皮壊死融解症及び皮膚粘膜眼症候群を発症した
日本人及びヨーロッパ人において、それぞれ10例中4例（40%）、27例中15例（55%）がHLA-B ＊5801 保有者であったとの報告もある5）,6）。なお、HLA-B ＊5801 の保有率は漢民族では20-30%に対し、日本人及びヨーロッパ人では1-2%である。［8.1、11.1.1 参照］
15.2 非臨床試験に基づく情報
動物実験において、鉄剤と併用した場合に、本剤の大量投与により、肝の鉄貯蔵量が増加したとの報告がある。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 中 毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、剝脱性皮膚炎等の重篤な皮膚障害又は過敏性血管炎（いずれも頻度不明）
特に肝障害又は腎機能異常を伴うときは、重篤な転帰をたどることがある。従って、発熱、発疹等が認められた場合には、直ちに投与を中止し、再投与しないこと。また、ステロイド剤の投与等適切な処置を行うこと。
［8.1、15.1.3 参照］
11.1.2 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更にリンパ節腫
脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現、肝機能障害等の臓器障害を伴う遅発性の重篤な過敏症状2）があらわれることがある。また、1型糖尿病（劇症1型糖尿病を含む）を発症し、ケトアシドーシスに至った例も報告されている。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化したり、脳炎等の中枢神経症状があらわれたりすることがあるので注意すること。
［8.1 参照］

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
アロプリノール錠50mg「ケミファ」とザイロリック錠
50を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（アロプリノールとして50mg）健康成人男子に絶食単回経口投与
して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態
パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法
にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された7）。
判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0→8Cmax
Tmax
T1/2（ng・hr/mL） （ng/mL）（hr）
アロプリノール錠
306.50185.121.14
1.08
50mg「ケミファ」±71.33±82.25±0.36±0.25
294.34187.021.320.93
ザイロリック錠50±91.00±80.61±0.46±0.17（平均値±標準偏差, n=14）─2─（ng ／mL）

7）日本ケミファ株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
8）Elion GB，et al．
：Am J Med．1968；45：69-77
9）Elion GB，et al．
：Biochem Pharmacol．1966；15：863-880
10）Elion GB：Ann Rheum Dis．1966；25：608-614
11）伊佐真之ほか：日本薬理学雑誌．1968；64：108-122
12）Rundles RW，et al．
：Trans Assoc Am Physicians．
1963；76：126-140
13）大島良雄ほか：リウマチ．1968；8：349-370
14）Rundles RW：Ann Rheum Dis．1966；25：615620（平均値±標準偏差, n＝14）300

アロプリノール錠50mg「ケミファ」
ザイロリック錠50250

血漿中未変化体濃度

20015010050

24. 文献請求先及び問い合わせ先
日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101－0032 東京都千代田区岩本町2丁目2-3TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567

0012345678（hr）

時間

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.4 代謝
アロプリノールはキサンチンオキシダーゼにより酸化されて、大部分がオキシプリノールとなる8）。
16.5 排泄患者に14C-アロプリノール169mg注）を単回経口投与した時、一部は未変化体のまま尿中に排泄され、残りの大部分はオキシプリノールに代謝されて、48時間で投与量の約40%が尿中に排泄された。また、投与量の20%が未吸収のまま48時間で糞便中に排泄された9）（外国人データ）。

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

注）本剤の承認用量は、1日200～300mgを2～3回に分けて食後投与である。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
アロプリノールは、キサンチンオキシダーゼに対して、ヒポキサンチン及びキサンチンと拮抗することによって尿酸の生合成を抑制し、その結果血中尿酸値及び尿中尿酸値を低下させる10）～13）。
また、アロプリノールの主代謝物であるオキシプリノー
ルもキサンチンオキシダーゼ抑制作用を有する14）。［10.
参照］
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：アロプリノール（Allopurinol）
化学名：1H -Pyrazolo［3,4-d ］pyrimidin-4-ol
分子式：C5H4N4O
分子量：136.11
化学構造式：NHNNNOH

性状：白色～微黄白色の結晶又は結晶性の粉末。N ,N -ジメチルホルムアミドに溶けにくく、水又はエタノー
ル（99.5）に極めて溶けにくい。アンモニア試液に溶ける。
22. 包装〈アロプリノール錠50mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］〈アロプリノール錠100mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］500錠［10錠（PTP）×50］
1,000錠［10錠（PTP）×100］
23. 主要文献
1）Fujii T，et al．
：Jpn J Pharmacol．1972；22：201206
2）厚生労働省：重篤副作用疾患別対応マニュアル 薬剤性過敏症症候群
3）Garbe E，et al．：Arch Ophthalmol．1998；116：1652-1656
4）Hung SI，et al．
：Proc Natl Acad Sci USA．2005；
102：4134-4139
5）Kaniwa N，et al．
：Pharmacogenomics．2008；9：1617-1622
6）Lonjou C，et al．
：Pharmacogenetics andGenomics．2008；18：99-107

─3─