AS3-0
2023年 8 月改訂（第 1 版）
貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年

日本標準商品分類番号872149胆汁排泄型持続性AT1受容体ブロッカー
日本薬局方

テルミサルタン錠

錠20mg
錠40mg
錠80mg
承認番号 22900AMX00364000 22900AMX00365000 22900AMX00366000
販売開始
2017年 6 月

処方箋医薬品（注意―医師等の処方箋により使用すること）

6. 用法及び用量
通常、成人にはテルミサルタンとして40mgを1日1回経口投与する。ただし、1日20mgから投与を開始し漸次増量する。
なお、年齢・症状により適宜増減するが、1日最大投与量は80mgまでとする。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.3 胆汁の分泌が極めて悪い患者又は重篤な肝障害のある患者［9.3.1 参照］
2.4 アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）［10.1 参照］

7. 用法及び用量に関連する注意
肝障害のある患者に投与する場合、最大投与量は1日1回40mgとする。［9.3.2 参照］
8. 重要な基本的注意
8.1 降圧作用に基づく失神、めまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.2 手術前24時間は投与しないことが望ましい。アンジオテ
ンシンⅡ受容体拮抗剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレニン-アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性がある。
8.3 本剤を含むアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤投与中に肝炎等の重篤な肝障害があらわれたとの報告があるので、肝機能検査を実施するなど、観察を十分に行うこと。［11.1.5
参照］

3. 組成・性状3.1 組成テルミサルタン テルミサルタン テルミサルタン錠20mg「FFP」 錠40mg「FFP」 錠80mg「FFP」
有効成分 日局 テルミサル 日局 テルミサル 日局 テルミサル（1錠中） タン20.0mg
タン40.0mg
タン80.0mg
D-マンニトール、ケイ酸カルシウ D-マンニトール、ム、ポビドン、無水リン酸二水素ナ ケ イ 酸 カ ル シ ウ
トリウム、クロスカルメロースナト ム 、 ポ ビ ド ン 、リウム、水酸化ナトリウム、ステア 無 水 リ ン 酸 二 水
リン酸マグネシウム
素ナトリウム、
クロスカルメ
ロースナトリウ
ム、水酸化ナト
添加剤
リウム、ステア
リン酸マグネシ
ウム、ヒプロメ
ロース、マクロ
ゴール6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ
販売名

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。
9.1.2 高カリウム血症の患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。
9.1.3 脳血管障害のある患者
過度の降圧が脳血流不全を引き起こし、病態を悪化させる
おそれがある。
9.1.4 厳重な減塩療法中の患者低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。
急激な血圧低下を起こすおそれがある。［11.1.4 参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎障害（血清クレアチニン値3.0mg/dL以上の場合）のある患者
腎機能を悪化させるおそれがある。
9.2.2 血液透析中の患者
低用量から投与を開始し、増量する場合は徐々に行うこと。
急激な血圧低下を起こすおそれがある。［11.1.4、13.2 参
照］

3.2 製剤の性状

テルミサルタン テルミサルタン テルミサルタン錠20mg「FFP」 錠40mg「FFP」 錠80mg「FFP」
白色～微黄色の 白色～微黄色の 白色のフィルム
色・剤形
素錠
割線入り素錠コーティング錠
販売名

表面

外形 裏面

側面

サイズ

直径 重量 厚さ 直径 重量 厚さ 直径 重量 厚さ
約6.0 約85 約2.4 約8.0 約170 約2.9 約10.0 約345 約4.95mm mg mm mm mg mm mm mg mm

4. 効能又は効果
高血圧症－1－

9.3 肝機能障害患者
9.3.1 胆汁の分泌が極めて悪い患者又は重篤な肝障害のある患者投与しないこと。［2.3、9.3.2 参照］
9.3.2 肝機能障害患者
本剤は主に胆汁中に排泄されるため、テルミサルタンのク
リアランスが低下することがある。また、外国において肝障害患者で本剤の血中濃度が約3～4.5倍上昇することが報告されている。［7.、9.3.1、16.6.2 参照］
9.4 生殖能を有する者
9.4.1 妊娠する可能性のある女性
妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等）が認められた例が報告されている1）、2）。
本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。［9.5 参照］（1）本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。
本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
（2）次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。
・‌妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
・‌妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
・‌妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
妊娠中期及び末期に本剤を含むアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤又はアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の奇形、肺の発育不全等があらわれたとの報告がある。［2.2、9.4.1 参照］
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。また、動物実験（ラット出生前、出生後の発生及び母動物の機能に関する試験）の15mg/kg/日以上の投与群で出生児の4日生存率の低下、50mg/kg/日投与群で出生児の低体重及び身体発達の遅延が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。
10. 相互作用
本剤は、主としてUGT酵素（UDP-グルクロノシルトラン
スフェラーゼ）によるグルクロン酸抱合によって代謝される。［16.4 参照］
10.1 併用禁忌（併用しないこと）

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
アリスキレンフマル 非致死性脳卒中、腎機 レニン-アンジオテ
酸塩
能障害、高カリウム血 ンシン系阻害作用が
ラジレス症及び低血圧のリスク 増強される可能性が（糖尿病患者に使 増 加 が 報 告 さ れ て い ある。
用する場合。ただ る。
し、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く。）［2.4 参照］－2－

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
ジゴキシン

臨床症状・措置方法
機序・危険因子血中ジゴキシン濃度が 機序不明
上昇したとの報告がある3）。
カリウム保持性利尿 血清カリウム濃度が上 カリウム貯留作用が剤
昇するおそれがある。 増強するおそれがあ
スピロノラクトンる。
トリアムテレン等
危険因子：特に腎機
カリウム補給剤
能障害のある患者
リチウム製剤
アンジオテンシン変換 明確な機序は不明で炭酸リチウム
酵素阻害剤との併用に あるが、ナトリウムより、リチウム中毒を イオン不足はリチウ
起こすことが報告され ムイオンの貯留を促ている。
進するといわれているため、本剤がナトリウム排泄を促進することにより起こると考えられる。
利尿降圧剤
急激な血圧低下を起こ 利尿降圧剤で治療を
フロセミド、トリ すおそれがあるので、受けている患者にはクロルメチアジド 低用量から投与を開始 レニン活性が亢進し等
し 、 増 量 す る 場 合 は ている患者が多く、［11.1.4 参照］
徐々に行うこと。
本剤が奏効しやすい。
非ステロイド性抗炎 糸球体ろ過量がより減 プロスタグランジン症薬（NSAIDs）
少し、腎障害のある患 合 成 阻 害 作 用 に よ者では急性腎障害を引 り、腎血流量が低下
き 起 こ す 可 能 性 が あ するためと考えられる。
る。
降圧薬の効果を減弱さ 血管拡張作用を有す
せることが報告されて るプロスタグランジ
いる。
ンの合成が阻害されるため、降圧薬の血圧低下作用を減弱させると考えられている。
アンジオテンシン変 急性腎障害を含む腎機 レニン-アンジオテ
換酵素阻害剤
能障害、高カリウム血 ンシン系阻害作用が症及び低血圧を起こす 増強される可能性がおそれがある4）。
ある。
アリスキレンフマル 腎機能障害、高カリウ レニン-アンジオテ酸塩
ム血症及び低血圧を起 ンシン系阻害作用がこすおそれがある。な 増強される可能性が
お 、 e G F R が 6 0 m L / ある。
min/1.73m 2未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル
酸塩との併用について
は、治療上やむを得な
いと判断される場合を除き避けること。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 血管浮腫（0.1%未満）
顔面、口唇、咽頭・喉頭、舌等の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれ、喉頭浮腫等により呼吸困難を来した症例も報告されている。
11.1.2 高カリウム血症（頻度不明）
11.1.3 腎機能障害（頻度不明）
急性腎障害を呈した例が報告されている。
11.1.4 ショック（頻度不明）、失神、意識消失（0.1%）
冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。［9.1.4、9.2.2、10.2 参照］
11.1.5 肝機能障害、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP上昇等の肝機能障害があらわれることがある。［8.3 参照］
11.1.6 低血糖（頻度不明）
脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意
識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。糖尿病治療中の患者であらわれやすい。

16. 薬物動態

11.1.7 アナフィラキシー（頻度不明）
呼吸困難、血圧低下、喉頭浮腫等が症状としてあらわれることがある。
11.1.8 間質性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行う
こと。
11.1.9 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.5～5%未満

0.5%未満
過敏症
瘙痒、発疹
精神神 め ま い 、 頭 痛 、不安感
経系
眠気、頭のぼん
やり感
血液
白血球減少

16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
本態性高血圧症患者にテルミサルタン20mg、40mg、80mg（カプセル剤）を食後に単回経口投与（20mg群：31例（男性22、
女性9）、40mg群：29例（男性22、女性7）、80mg群：30例（男性18、女性12））したときの薬物動態パラメータは以下のとおりであった5）。
投与量

Cmax（ng/mL）

20mg
33.84±17.37（n=31）
40mg
78.52±32.72（n=29）
80mg
365.81±253.08（n=30）

頻度不明
紅斑、じん麻疹
不眠、抑うつ状態

Tmax（h）

AUC0-24h（ng・h/mL）

T1/2
（h）

6.9±6.2

424.65±232.25

24.0±11.0

4.6±1.7

807.41±334.76

20.3±12.1

3.6±1.2

2304.54±1522.85

20.9±10.6（Mean±S.D.）

また、日本人および外国人の健康成人及び患者において、40mg以上（カプセル剤もしくは溶液）の投与量で用量比以上の曝露の上昇がみられ、Cmaxでその傾向は顕著であることが確認されている。その機序として、小腸壁での抱合能の飽和及び肝臓への分布の飽和の関与が考えられる5）～8）。
16.1.2 反復投与
本態性高血圧症患者にテルミサルタン40mg、80mg（カプセル剤）を1日1回14日間食後に反復経口投与（40mg群：10例（男性6、女性4）、80mg群：10例（男性7、女性3））したとき、定常状態である14日目における血漿中未変化体濃度は、投与後2～4時間で最大値を示し、以後徐々に低下した。また、
AUC0-24hの比から算出した蓄積率は、40mg及び80mg投与でそれぞれ1.91±0.53及び1.61±0.62（Mean±S.D.）であった9）。

好酸球上昇、血小板減少、ヘモグロビン
減少、貧血
循環器 ほてり、心悸亢 ふらつき、上室性 低血圧、起立性低血
進
期外収縮、心房細 圧、徐脈動、上室性頻脈
消化器 腹痛、下痢、嘔 食欲不振、消化不 鼓腸、嘔吐
気良、胃炎、口渇、
口内炎
肝臓
AST、ALT、
Al-P、LDH上昇
等の肝機能異常呼吸器 咳
喀痰増加、咽頭炎
腎臓
血清クレアチニ
ン上昇、血中尿酸値上昇
骨格筋
関節痛、下肢痙攣、下肢痛、筋肉痛、背部痛、腱炎
電解質 血清カリウム上
低ナトリウム血症
昇その他 耳 鳴 、 倦 怠 感 、浮腫、脱力感、発 視覚異常、多汗、胸C R P 陽 性 、 C K 熱 、 頻 尿 、 結 膜 痛、上気道感染、イ上昇炎、目のチカチカ ン フ ル エ ン ザ 様 症感、羞明状、尿路感染、膀胱炎、敗血症、しび
れ、味覚異常

投与量

投与日

40mg
（n=10）
80mg（n=10）

1日目
14日目
1日目
14日目

Cmax
（ng/mL）
85.78±45.25
166.51±88.49
259.50±137.14
436.62±219.36

Tmax
（h）
4.0±1.6
3.4±1.0
2.9±1.2
2.3±0.9

AUC0-24h（ng・h/mL）
1030.16±598.93
1930.61±1155.91
2288.28±956.39
3203.57±1710.92（Mean±S.D.）

13. 過量投与13.1 症状
本剤の過量服用（640mg）により、低血圧及び頻脈があらわれたとの報告がある。
13.2 処置
本剤は血液濾過されない。また、本剤は血液透析によって除去されない。［9.2.2 参照］
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤を食後に服用している患者には、毎日食後に服用するよう注意を与えること。本剤の薬物動態は食事の影響を受け、空腹時投与した場合は、食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されており、副作用が発現するおそれがある。［16.2 参照］

14日目のCmax及びAUC0-24hを男女別に分けた場合、各平均値の男性に対する女性の比は40mg投与時で1.18及び0.97、80mg投与時で1.77及び1.69であり、男性よりも女性で高い傾向が認められた。
16.1.3 ポピュレーションファーマコキネティクス解析
日本人および外国人の併合データであるポピュレーション
ファーマコキネティクス解析の結果から、クリアランスは女性より男性で39%高く、女性の曝露が男性よりも高いことが示唆された10）。
16.1.4 個体差
日本人及び外国人の臨床試験における薬物動態を検討した結果、
Cmax及びAUCに個体差が認められ、80mg以上の投与量においてその傾向が顕著であった5）、6）、9）。
16.1.5 生物学的同等性試験11）〈テルミサルタン錠40mg「FFP」〉
テルミサルタン錠40mg「FFP」とミカルディス錠40mgを、ク
ロスオーバー法によりそれぞれ1錠（テルミサルタンとして40mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して、血漿中未変化
体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）
について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。

－3－

テルミサルタン錠40mg「FFP」
ミカルディス錠
40mg

判定パラメータ
Cmax
AUC0-72（ng・hr/mL） （ng/mL）

参考パラメータ
Tmax
T1/2
（hr）
（hr）

1273±1330

120.79±67.57

2.0±1.1

20.9±9.21245±1114

117.04±62.86

2.1±1.2

21.0±9.9（Mean±S.D., n=59）

〈テルミサルタン錠80mg「FFP」〉
テルミサルタン錠80mg「FFP」とミカルディス錠80mgを、ク
ロスオーバー法によりそれぞれ1錠（テルミサルタンとして80mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して、血漿中未変化
体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）
について統計解析を行った結果、評価パラメータの対数値の平均値の差がlog（0.90）～log（1.11）であり、且つ、溶出試験
で溶出挙動が類似していることから両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ
Cmax
AUC0-72（ng・hr/mL） （ng/mL）

テルミサルタン
2989.1±2008.8 672.62±637.49
錠80mg「FFP」
ミカルディス錠2956.5±1994.4 629.65±481.31
80mg

参考パラメータ
Tmax
T1/2
（hr）
（hr）

1.4±0.922.9±12.7

1.4±1.1

20.9±8.9

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
テルミサルタンカプセルについて、高血圧症患者を対象として実施した多施設二重盲検比較試験の結果、テルミサルタンの有用性が認められた18）。
また、テルミサルタンカプセルについて、二重盲検比較試験を含む国内で実施した臨床試験において、効果判定の対象となった449例中、承認された用法及び用量の範囲内における臨床試
験成績（419例）は以下のとおりであった19）。
疾患名
本態性高血圧症
腎障害を伴う高血圧症
重症高血圧症合計（Mean±S.D., n=36）

有効率（下降の例数）「判定不能」を含む「判定不能」を除く
76.8%（284/370）
82.1%（284/346）
65.0%（13/20）
65.0%（13/20）
79.3%（23/29）
85.2%（23/27）
76.4%（320/419）
81.4%（320/393）

18. 薬効薬理18.1 作用機序
テルミサルタンは主に血管平滑筋のアンジオテンシンⅡ（AⅡ）タイプ1（AT 1）受容体において、生理的昇圧物質である
A-Ⅱと特異的に拮抗し、その血管収縮作用を抑制することにより降圧作用を発現する。テルミサルタンのAT1受容体親和性は高く（Ki=3.7nM）、AT1受容体から容易に解離しない。テルミ
サルタンは10～1000nMの濃度範囲で、A-Ⅱによる摘出ウサギ
大動脈標本の血管収縮反応曲線を、濃度依存的に右方に移動させると共に最大収縮を40～50%抑制する。また標本洗浄120分後においても有意な血管収縮抑制を示し、作用は持続的である。
また、ブラジキニン分解酵素であるACE（キニナーゼⅡ）に対しては直接影響を及ぼさない20）、21）。
18.2 降圧作用
テルミサルタンは腎血管性高血圧ラットへの1mg/kgの4日間連続経口投与により、最大で55mmHgの降圧作用を示し、高血圧
自然発症ラットへの0.3、1、3mg/kgの4日間連続経口投与により、それぞれ最大で23、22、38mmHgの降圧作用を示す。また
トランスジェニックラットへの0.5、1、2mg/kgの21日間漸増
経口投与により、それぞれ最大で33、57、72mmHgの降圧作用を示す。各モデルにおいて、投与終了後のリバウンド現象は認められない。腎血管性高血圧ラットへの1mg/kgの単回経口投
与は、21時間以上にわたり有意な降圧作用を示す。レニン・ア
ンジオテンシン系を亢進させたナトリウム欠乏カニクイザルに対しても0.3mg/kgの経口投与から有意な降圧作用を示し、1mg/kgの経口投与により降圧作用は7時間持続する。なお、正常血圧動物に対する降圧作用は弱い。利尿剤及びカルシウム拮
抗剤との併用によりテルミサルタンの降圧作用は増強される20）、22）～29）。

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収
健康成人男子20例に、テルミサルタン40mg（カプセル剤）を単回経口投与したとき、空腹時投与に比べ食後投与でTmaxが遅延（空腹時：1.8±0.9時間、食後：5.3±1.4時間）し、Cmaxが57%、AUCが32%低下した12）。［14.1.2 参照］
16.3 分布ラット及びヒトの血漿蛋白結合率は、in vitro及びin vivoともに99%以上であった13）。
16.4 代謝
健康成人男子5例に14C-テルミサルタン40mgを静脈内投与したとき、血漿中総放射能の84%以上が未変化体であり、残りはグルクロン酸抱合体であった14）。（外国人データ）［10. 参照］
16.5 排泄健康成人男子にテルミサルタン20、40、80mgを空腹時に単回経口投与（各群6例）したとき、未変化体はほとんど尿中に排出されず、投与後24時間までの平均累積尿中排泄率は、いずれの投与量においても0.02%以下であった15）。
健康成人男子5例に14C-テルミサルタン40mgを空腹時に単回経口投与したとき、投与後144時間までの放射能の尿中及び糞中
総排泄率はそれぞれ約0.5%及び102%であり、吸収されたテル
ミサルタンの大部分が胆汁を介して糞中に排泄された14）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
腎機能障害を伴う高血圧症患者12例に、テルミサルタン40mg（カプセル剤）を1日1回7日間反復経口投与したとき、腎機能中等度低下群（6例（男性4、女性2）、血清クレアチニン値1.5～
2.9mg/dL）と高度低下群（6例（男性4、女性2）、血清クレア
チニン値3.0～4.0mg/dL）との間に薬物動態学的パラメータの差は認められなかった。また、正常腎機能の高血圧症患者と比較してCmax及びAUCに差は認められなかった16）。
16.6.2 肝機能障害患者
肝障害男性患者12例（Child-Pugh分類A（軽症）：8例、B（中等症）：4例）にテルミサルタン20mg及び120mg注）を経口投与したとき、健康成人に比較しCmaxは4.5倍及び3倍高く、AUC
は2.5倍及び2.7倍高かった17）。（外国人データ）［9.3.2 参照］
注）‌肝障害のある患者に投与する場合の最大投与量は1日40mgである。
16.8 その他
テルミサルタン錠20mg「FFP」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日付薬食審査発0229第10号）」に基づき、テルミサルタン錠40mg「FFP」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた11）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称：‌テルミサルタン
Telmisartan
化学名：‌4'-｛［4-Methyl-6-（1-methyl-1H-benzimidazol-2yl）-2-propyl-1H-benzimidazol-1-yl］methyl｝
biphenyl-2-carboxylic acid
分子式：‌C33H30N4O2
分子量：‌514.62
性 状：‌白色～微黄色の結晶性の粉末である。
ギ酸に溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタ
ノール（99.5）に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
結晶多形が認められる。
化学構造式：

20. 取扱い上の注意

分包後は吸湿して軟化、黄変することがあるので、高温・多湿を避けて保存すること。

－4－

22. 包装

26. 製造販売業者等〈テルミサルタン錠20mg「FFP」〉（PTP）‌100錠（10錠×10）140錠（14錠×10）700錠（14錠×50）（バラ）500錠〈テルミサルタン錠40mg「FFP」〉（PTP）‌100錠（10錠×10）140錠（14錠×10）700錠（14錠×50）（バラ）500錠〈テルミサルタン錠80mg「FFP」〉（PTP）‌100錠（10錠×10）140錠（14錠×10）26.1 製造販売元

23. 主要文献

1）阿部真也 他：周産期医学. 2017；47：1353-1355
2）齊藤大祐 他：鹿児島産科婦人科学会雑誌. 2021；29：4954
3）Stangier J, et al.：J Clin Pharmacol. 2000；40：13731379
4）Makani H, et al.：BMJ. 2013；346：f360
5）荻 原 俊 男 他 ： 薬 理 と 治 療 . 2 0 0 2 ； 3 0 （ S u p p l . 1 ）：S271-S283
6）荻原俊男 他：薬理と治療. 2002；30（Suppl. 1）：S7-S32
7）健康成人での薬物動態試験（血漿中濃度）（ミカルディスカ
プセル 承認年月日：2002年10月8日、申請資料概要
ヘ.3.（1）.1））
8）第Ⅰ相試験（海外）（ミカルディスカプセル 承認年月日：
2002年10月8日、申請資料概要ト.4.（1））9）荻 原 俊 男 他 ： 薬 理 と 治 療 . 2 0 0 2 ； 3 0 （ S u p p l . 1 ）：S235-S251
10）Tatami S, et al.：Drug Metab Pharmacokin. 2004；19（1）：15-23
11）共創未来ファーマ株式会社 社内資料：生物学的同等性試験
12）入 江 伸 他 ： 薬 理 と 治 療 . 2 0 0 2 ； 3 0 （ S u p p l . 1 ）：S201-S208
13）血漿蛋白結合率試験（ミカルディスカプセル 承認年月日：
2002年10月8日、申請資料概要ヘ.2.（4））14）Stangier J, et al.：J Clin Pharmacol. 2000；40：13121322
15）健康成人での薬物動態試験（排泄）（ミカルディスカプセル
承認年月日：2002年10月8日、申請資料概要ヘ.3.（1）.2））
16）荻 原 俊 男 他 ： 薬 理 と 治 療 . 2 0 0 2 ； 3 0 （ S u p p l . 1 ）：S183-S199
17）肝障害患者での薬物動態試験（ミカルディスカプセル 承認
年月日：2002年10月8日、申請資料概要ヘ.3.（4））18）荒川規矩男 他：薬理と治療. 2002；30（9）：639-660
19）臨床試験（有効性のまとめ）（ミカルディスカプセル 承認
年月日：2002年10月8日、申請資料概要ト.2.（1））20）Wienen W：Br J Pharmacol. 1993；110（1）：245-252
21）Wienen W：Cardiovascular Drug Reviews. 2000；18（2）：127-154
22）薬効薬理試験（高血圧ラット）（ミカルディスカプセル 承
認年月日：2002年10月8日、申請資料概要ホ.1.（1）.1）、
ホ.1.（1）.3））23）van Meel JCA：Arzneimittelforschung. 1996；46（8）：755-75924）薬効薬理試験（サル作用持続時間）（ミカルディスカプセル
承認年月日：2002年10月8日、申請資料概要ホ.1.（1）.5）①）25）薬効薬理試験（サル降圧作用）（ミカルディスカプセル 承
認年月日：2002年10月8日、申請資料概要ホ.1.（1）.5）②）
26）薬効薬理試験（正常血圧ラット）（ミカルディスカプセル
承認年月日：2002年10月8日、申請資料概要ホ.1.（1）.6）①）
27）Wienen W：J Renin Angiotensin Aldosterone Syst.
2001；2（2）：123-128
28）薬効薬理試験（利尿剤との併用効果）（ミカルディスカプセ
ル 承認年月日：2002年10月8日、申請資料概要
ホ.1.（1）.8）①）
29）薬効薬理試験（カルシウム拮抗剤との併用効果）（ミカル
ディスカプセル 承認年月日：2002年10月8日、申請資料概要ホ.1.（1）.8）②）

24. 文献請求先及び問い合わせ先

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒155－8655 東京都世田谷区代沢5-2-1
TEL 050-3383-3846－5－