薬価基準収載

日本標準商品分類番号874291

抗悪性腫瘍剤（チロシンキナーゼインヒビター）
劇薬、処方箋医薬品※

イマチニブメシル酸塩錠

IMATINIB TABLETS「KMP」

医療安全に配慮した工夫

直径：7.6mm
厚さ：3.3mm
表面

裏面※注意−医師等の処方箋により使用すること

重量：125mg

錠剤

錠剤の片面に識別コードを刻印しています。

PTPシートピ ッ チ コ ン ト ロ ー ル（ 間 隔 調 整 ）に よ り 、
成 分 名 、含 量 、屋 号 、G S 1 コ ー ド 等 を 表 示
しています。

KMPパッケージ［個装箱］
KMPパッケージ（裏面をご覧ください）を通した役立つ情報の提供により、利便性に配慮しています。

（10錠シート）H96mm×W38mm
（実物大）

1. 警告
本剤の投与は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分に説明し、同意を得てから投与を開始すること。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5参照］
2.3 ロミタピドを投与中の患者［10.1参照］
その他の使用上の注意はDI面をご覧ください。

製品情報に関するお問い合わせ先
共創未来ファーマ お客様相談室

TEL.050-3383-3846

2022年6月作成

警告・禁忌を含む使用上の注意の改訂に十分ご留意ください。

Drug Information

日本標準商品分類番号874291

抗悪性腫瘍剤（チロシンキナーゼインヒビター）
イマチニブメシル酸塩錠

劇薬、処方箋医薬品（注意−医師等の処方箋により使用すること）
貯法：室温保存
有効期間：3年

承認番号 23100AMX00119000
2014年6月
販売開始〈FIP1L1-PDGFRα陽性の好酸球増多症候群又は慢性好酸球性白血病〉
1. 警告
通常、成人にはイマチニブとして1日1回100mgを食後に経口投与する。なお、患本剤の投与は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分者の状態により、適宜増減するが、1日1回 400mgまで増量できる。
な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性 7. 用法及び用量に関連する注意を十分に説明し、同意を得てから投与を開始すること。
〈効能共通〉
7.1 消化管刺激作用を最低限に抑えるため、本剤は食後に多めの水で服用すること。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5参照］
2.3 ロミタピドを投与中の患者［10.1参照］

7.2 肝機能検査と用量調節

肝機能検査値（ビリルビン、AST、ALT）の上昇が認められた場合は次表を参考に投与量を調節すること。
［8.2、9.3、11.1.5参照］

ビリルビン値/AST、ALT値

3. 組成・性状3.1 組成投与量調節

慢性骨髄性白血病（CML）、
消化管間質腫瘍
1. ビリルビン値が1.5倍未満
ビリルビン値>施設正常値
販 売 名
イマチニブ錠100mg「KMP」（GIST）、
フィラデルフィに、AST、ALT値が2.5倍未
上限の3倍
有 効 成 分 1錠中イマチニブメシル酸塩119.5mg（イマチニブとして100mg）
ア染色体陽性急性リン満に低下するまで本剤を休又は（Ph+ALL）、
薬する。
フマル酸ステアリルナトリウム、ポリビニルアルコール・アクリル酸・ パ性白血病
AST、ALT値>施設正常値
2. 本剤を減量して治療を再開
添 加 剤 メタクリル酸メチル共重合体、タルク、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、 好 酸 球 増 多 症 候 群 上限の5倍（HES）
又は慢性好酸球する。
カルナウバロウ性白血病（CEL）
3.2 製剤の性状
7.3 血液検査と用量調節
販 売 名
イマチニブ錠100mg「KMP」
好中球減少、血小板減少が認められた場合は次表を参考に投与量を調節すること。
くすんだ黄赤色〜濃い黄赤色
性状［8.4、11.1.1参照］
片面割線入りのフィルムコーティング錠
好中球数/血小板数
投与量調節
外

好中球数<1,000/mm3
又は血小板数<50,000/mm3

1. 好中球数1,500/mm 3 以上
及び血小板数75,000/mm3以上に回復するまで休薬する。
2. 休薬前（重度の副作用の発現前）と同用量で治療を再開する。

慢性期CML、GIST
好中球数<1,000/mm3（初回用量400mg/日）、
又はHES又はCEL
血小板数<50,000/mm3（用量400mg/日）

1. 好中球数1,500/mm 3 以上
及び血小板数75,000/mm3以上に回復するまで休薬する。
2. 400mg/日で治療を再開する。
3. 再び好中球数が1,000/
mm 3を下回るか、又は血小板数が50,000/mm 3 を下回 っ た 場 合 は 、1 へ 戻 り 、
300mg/日で治療を再開する。

形
直径：7.6mm

厚さ：3.3mm

識別コード

重量：125mg

YL122

HES又はCEL（初回用量100mg/日）

4. 効能又は効果○慢性骨髄性白血病○KIT（CD117）陽性消化管間質腫瘍○フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病○FIP1L1-PDGFRα陽性の下記疾患

好酸球増多症候群、慢性好酸球性白血病

5. 効能又は効果に関連する注意〈慢性骨髄性白血病〉

5.1 染色体検査又は遺伝子検査により慢性骨髄性白血病と診断された患者に使用する。

〈KIT（CD117）陽性消化管間質腫瘍〉

5.2 免疫組織学的検査によりKIT（CD117）陽性消化管間質腫瘍と診断された患者に使用する。なお、KIT（CD117）陽性の確認は、十分な経験を有する病理医又は検査施設において実施すること。

〈フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病〉

5.3 染色体検査又は遺伝子検査によりフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病と診断された患者に使用する。

注）
移行期CML、
急性期
好中球数<500/mm3
CML又はPh+ALL又は
5.4 染色体検査又は遺伝子検査によりFIP1L1-PDGFRα陽性であることが確認され （初回用量600mg/日） 血小板数<10,000/mm3〈FIP1L1-PDGFRα陽性の好酸球増多症候群又は慢性好酸球性白血病〉
た患者に使用する。

6. 用法及び用量〈慢性骨髄性白血病〉

慢性期：通常、成人にはイマチニブとして1日1回400mgを食後に経口投与する。なお、血液所見、年齢・症状により適宜増減するが、1日1回600mgまで増量できる。

移行期又は急性期：通常、成人にはイマチニブとして1日1回600mgを食後に経口

1. 血球減少が白血病に関連しているか否かを確認（骨髄穿刺）する。
2. 白血病に関連しない場合は400mg/日に減量する。
3. 血球減少が2週間続く場合
は更に300mg/日に減量する。
4. 白血病に関連しない血球減少が4週間続く場合は好中
及球数が1,000/mm3以上、
び血小板数が20,000/mm3以上に回復するまで休薬し、その後300mg/日で治療を再開する。

注）原則として、少なくとも1ヵ月治療を継続後（患者の全身状態に十分注意すること）

投 与する。なお、血 液 所 見、年 齢・症 状により適 宜 増 減するが、1日800mg（400 〈慢性骨髄性白血病〉
mgを1日2回）まで増量できる。

〈KIT（CD117）陽性消化管間質腫瘍〉

通常、成人にはイマチニブとして1日1回400mgを食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜減量する。

〈フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病〉

通常、成人にはイマチニブとして1日1回600mgを食後に経口投与する。なお、血液所見、年齢・症状により適宜減量する。

7.4 重篤な有害事象がなく、白血病に関連がない重篤な好中球減少や血小板減少が認められず、下記に該当する場合は、「6.用法及び用量」に従って本剤を増量することができる。
・病状が進行した場合（この場合はいつでも）・本剤を少なくとも3ヵ月以上投与しても、十分な血液学的効果がみられない場合
・これまで認められていた血液学的効果がみられなくなった場合

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 重篤な体液貯留があらわれることがあるので、体重を定期的に測定するなど観察を十分に行うこと。
［11.1.6参照］

9.7 小児等
小児等を対象にした臨床試験は実施していない。小児に投与した場合、成長遅延が報告されている。
9.8 高齢者

8.2 重篤な肝機能障害があらわれることがあるので、投与開始前と投与後は1ヵ月減量するなど注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。外国臨

毎、あるいは患者の状態に応じて肝機能検査（ビリルビン、AST、ALT及びALP

床試験では、軽度、中等度の表在性浮腫の発現頻度は65歳以上の高齢者で若年等）を行うこと。
［7.2、9.3、11.1.5参照］

者より高いとの成績が報告されている。

8.3 Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤の投与によりB型肝炎ウイルスの再活性化があらわれることがあるので、本剤投与に先立って肝炎ウイルス感染の有無を確認し、本剤投与前に適切な処置を行うこと。
［9.1.2、11.1.7参照］
8.4 骨髄抑制があらわれることがあるので、定期的に血液検査（血球数算定、白血球分画等）を行うこと。血液検査は投与開始前と投与後の1ヵ月間は毎週、2 ヵ
月目は隔週、また、その後は2 〜 3 ヵ月毎に行うこと。これらの血球減少は疾患の病期にも依存し、慢性期慢性骨髄性白血病に比べて移行期慢性骨髄性白血病

10. 相互作用
本剤は主に薬物代謝酵素チトクロームP450（CYP3A4）で代謝される。一方、本剤はCYP3A4/5、CYP2D6及びCYP2C9の競合的阻害剤であることが in vitro
試験で示されている。
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子ロミタピド
ロミタピドの血中濃度が著 本剤のCYP3A4阻害作用にや急性期慢性骨髄性白血病の患者での頻度が高い。
［7.3、11.1.1参照］（ジャクスタピッド）
し く 上 昇 す る お そ れ が あ より、ロミタピドの代謝が8.5 脳出血、硬膜下出血、消化管出血、胃前庭部毛細血管拡張症があらわれること ［2.3参照］
る。注）阻害されると考えられる。
があるので、定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行うこと。
［11.1.2、 注）ロミタピドの添付文書参照
11.1.3参照］

8.6 感染症があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施し、観察を十分に行うこと。
［11.1.7参照］
8.7 重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に腎機能検査（血清クレア10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。
［11.1.17参照］
8.9 めまい、眠気、霧視等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転

機序・危険因子本剤との併用により肝障害 機序は不明であるが、共にの発現率が上昇したとの報 肝障害の副作用を有する。
告がある。

アゾール系抗真菌剤
エリスロマイシン
クラリスロマイシン

本剤の血中濃度が上昇する これらの薬剤はCYP3A4活
可 能 性 が あ る 。本 剤 と ア 性を阻害することにより、ゾール系抗真菌剤（ケトコナ 本剤の代謝を阻害し、血中ゾール）の併用により、本剤 濃度を上昇させる可能性がのC max 及びAUCはそれぞ ある。
れ26%及び40%増加した。

チニン、BUN等）を実施すること。
［11.1.8参照］
8.8 腫瘍崩壊症候群があらわれることがあるので、血清中電解質濃度及び腎機能

臨床症状・措置方法

L-アスパラギナーゼ

等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
〈慢性骨髄性白血病、KIT（CD117）陽性消化管間質腫瘍、FIP1L1- PDGFRα陽性の好酸球増多症候群又は慢性好酸球性白血病〉

フェニトイン
本剤の血中濃度が低下する これらの薬剤等はCYP3A4
デキサメタゾン
可能性がある。フェニトイ を誘導することにより、本
カルバマゼピンンを長期投与中の患者に本 剤の代謝を促進し、血中濃〈KIT（CD117）陽性消化管間質腫瘍〉
リファンピシン剤を投与した場合、フェニ 度を低下させる可能性があ
8.11 腫瘍の急激な壊死・縮小をきたし腫瘍出血、消化管穿孔等があらわれること フェノバルビタール
トインを服用していない患 る。
があるので、定期的に血液検査等を実施し、初期症状としての下血、吐血、貧血、 セ イ ヨ ウ オ ト ギ リ ソ ウ 者と比べ本剤のAUCは約5（St.John's Wort,セン 分の1であった。リファンピ
腹痛、腹部膨満感等の観察を十分に行うこと。
［11.1.4参照］
ト・ジョーンズ・ワート） シン投与中に本剤を併用投〈フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病〉
含有食品
与した場合、単独投与時に8.12 本剤と高用量抗悪性腫瘍剤の併用によりトランスアミナーゼ上昇及び高ビ比べ、本剤のC max 、AUCがリルビン血症を示す一過性の肝毒性があらわれることがあり、また急性肝不全
それぞれ54%及び74%低下した。
の報告もあることから、肝機能障害を起こすおそれのある抗悪性腫瘍剤と併用
8.10 他の抗悪性腫瘍剤との併用投与における安全性は確立されていない。

シンバスタチン
これらの薬剤の血中濃度が 本剤のCYP3A4阻害作用に
シクロスポリン上昇することがある。
よりCYP3A4基質薬物の代
ピモジド
本剤とシンバスタチンの併 謝を阻害し、血中濃度を上8.13 関連文献（「医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議 公知申請へ
トリアゾラム
用により、シンバスタチン 昇させる可能性がある。
の該当性に係る報告書：イマチニブメシル酸塩（FIP1L1-PDGFRα融合遺伝子 ジヒドロピリジン系カル のC max 及びAUCは平均でそれぞれ2及び3倍の増加を陽性の慢性好酸球性白血病及び特発性好酸球増多症候群）」等）を熟読すること。 シウム拮抗剤示した。また、この相互作用
9. 特定の背景を有する患者に関する注意には大きな個体差がみられ、Cmax及びAUCにおける
9.1 合併症・既往歴等のある患者比（併用/単独）の個別値は9.1.1 心疾患又はその既往歴のある患者
それぞれ0.54〜17.6及び症状が悪化するおそれがある。また、心合併症を有する好酸球増多症候群患者に0.75〜15.7（最小値〜最大
おいて、心原性ショック及び左室機能不全が発現したことが報告されている。
値）の範囲であった。
9.1.2 B型肝炎ウイルスキャリアの患者又は既往感染者（HBs抗原陰性、かつHBc ニロチニブ
本剤及びニロチニブの血中 ニロチニブがCYP3A4及びする場合は観察を十分に行うこと。

〈FIP1L1-PDGFRα陽性の好酸球増多症候群又は慢性好酸球性白血病〉

抗体又はHBs抗体陽性）

濃 度 が 上 昇 す る こ と が あ P糖蛋白の活性を阻害してる。
本剤の血中濃度を上昇させ本剤とニロチニブの併用に る可能性がある。また、本剤
よ り 、本 剤 の A U C は 1 8 〜 がCYP3A4及びP糖蛋白の39%、ニロチニブのAUCは 活性を阻害してニロチニブ
18〜40%上昇したとの報 の血中濃度を上昇させる可告がある。
能性もある。

本剤の投与開始後は継続して肝機能検査や肝炎ウイルスマーカーのモニタリン
グを行うなど、B型肝炎ウイルスの再活性化の徴候や症状の発現に注意すること。Bcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤の投与によりB型肝炎ウイルスの再活性化があらわれることがある。
［8.3、11.1.7参照］
9.3 肝機能障害患者

代謝機能が低下しているため、本剤の体内濃度が上昇する可能性がある。また、 ワルファリン
肝障害が悪化するおそれがある。
［7.2、8.2、11.1.5参照］

9.4 生殖能を有する者
妊娠可能な女性に対しては、投与中及び投与終了後一定期間は避妊するよう指導すること。
［9.5参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。外国においてヒ
トでの流産や奇形を有する児の出産が報告されている。また動物実験（妊娠ラット）で は、ヒ ト で の 最 高 臨 床 用 量800mg/日 に ほ ぼ 相 当 す る（体 表 面 積 換 算）
100mg/kg/日を妊娠6 〜 15日に投与することにより、着床後死亡率の増加及び胎児体重の低下等の初期胚発生への影響がみられ、更に外脳、脳瘤及び頭蓋骨欠損等が発現し催奇形性が認められたことが報告されている。
［2.2、9.4参照］
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ヒトでイマチニブ及びその活性代謝物が乳汁中に移行するとの報告がある。

アセトアミノフェン

本剤との併用によりプロト 本剤のCYP2C9阻害作用に
ロンビン比が顕著に上昇し よりワルファリンの代謝をたとの報告がある。抗凝固 阻害し、血中濃度を上昇さ剤の投与が必要とされる場 せる可能性がある。
合は、ヘパリンの投与が望ましい。
本剤と高用量のアセトアミ 機序は不明であるが、両薬
ノフェン（3〜3.5g/日）との 剤による肝毒性が増強され併用により重篤な肝障害が る可能性がある。
発現したとの報告がある。

グレープフルーツジュー 本剤の血中濃度が上昇する 発現機序の詳細は不明であス
ことがある。本剤服用中は る が 、グ レ ー プ フ ル ー ツ
飲食を避けること。
ジュースに含まれる成分がCYP3A4を阻害することにより、本剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇させる可能性がある。

11. 副作用

5%以上

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた
場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

精神神経系

11.1 重大な副作用
11.1.1 骨髄抑制

1〜5%未満流涙増加

眼のそう痒感、結 網膜出血、眼刺激、膜炎、結膜下出血、 眼乾燥、黄斑浮腫、霧視、眼充血
乳頭浮腫、緑内障、硝子体出血

関節痛、筋肉痛

骨痛、関節・筋のこ 坐骨神経痛、関節
わばり、筋痙直、腰 炎、投与中止に伴痛、関節腫脹、筋力 う筋骨格系疼痛
低下−

板減少、貧血（各30%未満）があらわれることがある。
［7.3、8.4参照］
眼［8.5参照］
11.1.3 消化管出血（1%未満）、胃前庭部毛細血管拡張症（Gastric antral vascular
ectasia：GAVE）（頻度不明）
胃前庭部毛細血管拡張症による消化管出血では、明らかな下血や吐血等を認めずに、貧血が進行する場合もあるため留意すること。
［8.5参照］

筋・
骨格系

消化器

嘔 気 、嘔 吐 、 心窩部痛、腹部膨 口渇、膵炎、消化管 逆流性食道炎、大下痢、食欲不 満、腹部不快感、腹 潰瘍、口腔アフタ、 腸炎、おくび、胃腸
振痛、鼓腸放屁、味覚 歯 周 炎 、胃 炎 、血 炎、食欲亢進、憩室
異常、口内炎便 、便 秘 、消 化 不 炎、嚥下障害
良、胸やけ

肝臓

L D H 、A S T 、 総ビリルビン上昇
ALT、ALP上昇

11.1.4 消化管穿孔、腫瘍出血（各1%未満）
特に、消化管間質腫瘍の患者では、腫瘍の急激な壊死・縮小をきたし腫瘍出血、消化管穿孔、腹膜炎等があらわれることがある。下血、吐血、貧血、腹痛、腹部膨
満感、嘔気、嘔吐等の初期症状に注意するなど観察を十分に行うこと。異常が認められた場合には、直ちに腹部CT検査等を実施して出血部位、穿孔所見の有無の確認を行うこと。
［8.11参照］−
筋痙攣

11.1.5 肝機能障害（10%未満）、黄疸（1%未満）、肝不全（頻度不明）
AST、ALT、ALP、ビリルビン上昇を伴う肝機能障害、黄疸、肝不全があらわれることがある。
［7.2、8.2、9.3参照］

呼吸器

−

−

11.1.6 重篤な体液貯留（胸水、腹水：各5%未満、肺水腫、心膜滲出液、うっ血性心不全：各1%未満、心タンポナーデ：頻度不明）
急激な体重の増加、呼吸困難等の異常が認められた場合には投与を中止し、利尿血液剤を投与するなど、適切な処置を行うこと。
［8.1参照］
11.1.7 感染症
肺炎（5%未満）、敗血症（1%未満）等の感染症があらわれることがある。また、B

リンパ球減少 白血球増多症、好酸球増
多症

血管障害

−

腎臓

−

型肝炎ウイルスの再活性化があらわれることがある。
［8.3、8.6、9.1.2参照］
11.1.8 重篤な腎障害（5%未満）
急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。
［8.7参照］
11.1.9 間質性肺炎（5%未満）、肺線維症（頻度不明）
11.1.10 重篤な皮膚症状
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症

浮腫

候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）、多形紅斑、剥脱性皮膚炎（各1%未満）等の重篤な皮膚症状があらわれることがある。

頻度不明

感覚減退、錯感覚、 リビドー減退、錯
めまい、回転性め 乱、痙攣発作、失神
まい、末梢神経障
害、うつ病、不安、片頭痛、記憶障害、不眠、頭重感、傾眠

汎血球減少（1%未満）、白血球減少（35%未満）、好中球減少（25%未満）、血小11.1.2 出血（脳出血、硬膜下出血）（いずれも頻度不明）

1%未満

頭痛

−

−
咳嗽、急性上気道炎、鼻・咽頭炎、呼吸困難、咽喉頭痛、
鼻出血
血小板増多

−

−

−

−

血 腫 、舌 血 腫 、潮 末梢冷感
紅、血圧上昇、血圧低下

BUN上昇、血清ク 尿潜血、尿蛋白
レアチニン上昇

表 在 性 浮 腫 全身浮腫
（眼窩周囲浮腫、
顔面浮腫、
眼瞼浮腫等）
、
下肢浮腫

LDH低下

腎臓痛、頻尿、尿沈
渣異常、尿中ウロ
ビリノーゲン増加

男性性器浮腫−女性化乳房、月経 乳房腫大、乳頭痛、過多
性的不能

11.1.11 ショック、アナフィラキシー（1%未満）

生殖器

11.1.12 心膜炎（頻度不明）

血清カリウム 血 清 カ リ ウ ム 上 フィブリノーゲン ACTH上昇、TSH
低下、血 清リ 昇、血清ナトリウ 減少、CRP上昇、プ 上昇、血清リン上
ン低下、血清 ム低下、血清カル ロトロンビン時間 昇、血清総蛋白上
アルブミン低 シウム低下、尿酸 の延長、血糖値低 昇、プロトロンビ
値上昇又は低下、 下、血清総蛋白低 ン 時 間 の 短 縮 、
臨床検査 下血糖値上昇、CK上 下、血中アミラー A P T T の 延 長 、昇
ゼ上昇
フィブリノーゲン
増加、FDP上昇、低マグネシウム血症

胸痛等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.13 脳浮腫、頭蓋内圧上昇（いずれも頻度不明）
11.1.14 麻痺性イレウス（頻度不明）
嘔気、嘔吐、腹痛、便秘等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.15 血栓症、塞栓症（いずれも頻度不明）
深部静脈血栓症、肺塞栓症等があらわれることがある。息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.16 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。

けん怠感
その他

発熱、疲労感、体重 発汗、体重減少、脱 頻脈、痛風、悪寒、増加
水、耳鳴、疼痛、脱 寝汗
力（ 感 ）、難 聴 、胸痛、動悸注）発現頻度は使用成績調査を含む

11.1.17 腫瘍崩壊症候群（頻度不明）

14. 適用上の注意
異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置（生理食塩液、高尿酸血症 14.1 薬剤交付時
治療剤等の投与、透析等）を行うとともに、症状が回復するまで患者の状態を十PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTP
分に観察すること。
［8.8参照］

シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦11.1.18 肺高血圧症（頻度不明）
呼吸困難、胸痛等の症状があらわれた場合には投与を中止するとともに、他の病因（胸水、肺水腫等）との鑑別診断を実施した上で、適切な処置を行うこと。
注）発現頻度は使用成績調査を含む

発疹

皮膚1〜5%未満15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 本剤との関連性は明確ではないが、海外からの報告で本剤投与中に骨壊死

11.2 その他の副作用
5%以上

隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. その他の注意

1%未満

頻度不明

が発現したとの報告がある。
15.1.2 海外からの報告で、レボチロキシン補充療法を受けている甲状腺摘出患者

紅斑、脱毛、湿疹、 角化症、頭皮痛、疣 挫創、乾癬悪化、水において、本剤投与中に甲状腺機能低下症があらわれたとの報告がある。
そう痒
贅、口唇炎、口唇ヘ 疱性皮疹、血管浮15.2 非臨床試験に基づく情報
ルペス、蕁麻疹、帯 腫、好中球浸潤・有状疱疹、爪の障害、 痛 性 紅 斑・発 熱 15.2.1 過量投与に関して、ラットを用いた2週間反復経口投与試験では、臨床用量
800mgの約2.5倍（体表面積換算）に相当する1,200mg/m2/日（200mg/kg/日）
色素沈着障害、皮 を 伴 う 皮 膚 障 害
膚乾燥、紫斑、皮膚（Sweet病）、
苔癬様
の14日 間 投 与 に よ り、死 亡 は 認 め ら れ て い な い。約7.5倍 の 用 量 で あ る3,600
色素脱失、光線過 角化症、
扁平苔癬、
mg/m2/日（600mg/kg/日）では、投与7 〜10日に一般状態の悪化及び死亡が認め
敏性反応
点 状出血、斑 状出られ、病理組織学的検査において広範な組織に変性病変が観察されている。
血、手足症候群、
偽性ポルフィリン症

15.2.2 ラットを用いた2週間反復経口投与試験の200mg/kg/日以上の群及びイ 22. 包装
ヌを用いた2週間反復経口投与試験の30mg/kg/日以上の群で、胸腺・リンパ節（PTP）20錠（10錠×2）

等のリンパ系組織において萎縮、リンパ球崩壊もしくはリンパ球枯渇がみられ、サルを用いた39週間反復経口投与試験の15mg/kg/日以上の群でマラリア感
染の悪化が認められたとの報告がある。
15.2.3 イヌを用いた13週間反復経口投与試験の30mg/kg/日以上の群で精子形成の低下がみられ、ラットを用いた受胎能及び初期胚発生への影響に関する試
験では、交配前70日間の投与により60mg/kg/日群において、精巣重量、精巣上体重量及び運動精子率の低下が認められたとの報告がある。
15.2.4 ラットを用いた2年間のがん原性試験で、腎臓の腺腫/腺癌・尿路（腎盂、膀胱及び尿道）の乳頭腫・小腸の腺癌・上皮小体の腺腫・副腎の良性及び悪性の髄質腫瘍・前胃の乳頭腫/扁平上皮癌・陰核腺の乳頭腫・包皮腺の扁平上皮癌（60mg/kg/日投与）、包皮腺の乳頭腫（30及び60mg/kg/日投与）の発現頻度の増加がみられたとの報告がある。また、非腫瘍性病変として、心臓の肥大及び拡張の発現頻度の増加がみられたとの報告がある。

詳細は添付文書等をご参照ください。

（2022年6月改訂 第2版 添付文書）

薬物動態● 生物学的同等性試験
イマチニブ錠100mg「KMP」とグリベック錠100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（イマチニブとしてそれぞれ100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

（ng/mL）
600

血漿中イマチニブ濃度

500
400

判定パラメータ
AUC0‑96
Cmax（ng・hr/mL） （ng/mL）

参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）

イマチニブ錠6947±2128
100mg「KMP」

443.6±123.8 2.96±1.44 14.06±3.16

グリベック錠
100mg

452.6±157.5

6896±2180

2.94±1.45 13.33±3.04（Mean±S.D.,n=24）

300
イマチニブ錠100mg「KMP」

200

グリベック錠100mg
Mean±S.D., n=24

100
0

0

6 12

24

36

48

72

96

投与後時間（hr）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

K MPパッケージを通して役立つ情報を提供いたします。
QRコード

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製品情報カード

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錠剤イメージ

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