2022 年 12 月改訂（第 7 版）

日本標準商品分類番号：872171

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成

高血圧症・狭心症治療剤（持続性 Ca 拮抗薬）
日本薬局方 アムロジピンベシル酸塩錠

剤

形

製 剤 の 規 制 区 分

規

一

格

・

般

含

量

名

製 造 販 売 承 認 年 月 日
薬価基準収載・発売年月日
開 発 ・ 製 造 販 売 ( 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

フィルムコーティング錠
劇薬 処方箋医薬品注）注）注意－医師等の処方箋により使用すること
アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣：
1 錠中、アムロジピンとして 2.5mg（日局アムロジピンベシル酸塩 3.47mg）含有
アムロジピン錠 5mg｢杏林｣：
1 錠中、アムロジピンとして 5mg（日局アムロジピンベシル酸塩 6.93mg）含有
和名：アムロジピンベシル酸塩(JAN)
洋名：Amlodipine Besilate(JAN)
製造販売承認年月日：2014年 6月17日（販売名変更による）
薬価基準収載年月日：2014年12月12日（販売名変更による）
発 売 年 月 日：2008年 7月 4日
製造販売元：キョーリンリメディオ株式会社
販 売 元：共創未来ファーマ株式会社

医薬情報担当者の連絡先
共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050-3383-3846
問 い 合 わ せ 窓 口
医療関係者向けホームページ
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/
本 IF は 2022 年 12 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構ホームページ
http://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認下さい。

ＩＦ利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第２小委員会が「医薬品インタビュー
フォーム」（以下、ＩＦと略す）の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第３小委員会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において新たなＩＦ記載要領 2008 が策定された。
ＩＦ記載要領 2008 では、ＩＦを紙媒体の冊子として提供する方式から、ＰＤＦ等の電磁的データとして提供すること（ｅ－ＩＦ）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠デー
タを追加した最新版のｅ－ＩＦが提供されることとなった。
最新版のｅ－ＩＦは、（独）医薬品医療機器総合機構のホームページ（http://www.pmda.go.jp/）
から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、ｅ－ＩＦを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせてｅ－ＩＦの情報を検討する組織を設置して、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年４回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表する運びとなった。
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、
薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［ＩＦの様式］①規格はＡ４判、横書きとし、原則として９ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。
②ＩＦ記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「ＩＦ利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、2 頁にまとめる。

［ＩＦの作成］①ＩＦは原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従
事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「ＩＦ記載要領 2013」と略す）により作成されたＩＦは、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（ＰＤＦ）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［ＩＦの発行］①「ＩＦ記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「ＩＦ記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される。
３．ＩＦの利用にあたって「ＩＦ記載要領 2013」においては、ＰＤＦファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体のＩＦについては、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲
載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」
に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。
しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目
Ⅰ．概要に関する項目 ······························ 1
1. 開発の経緯 ······································ 1
2. 製品の治療学的・製剤学的特性············· 1Ⅱ．名称に関する項目 ······························ 2
1. 販売名 ············································ 2
2. 一般名 ············································ 2
3. 構造式又は示性式 ····························· 24. 分子式及び分子量 ····························· 25. 化学名（命名法） ································ 26. 慣用名、別名、略号、記号番号 ·············· 2
7. CAS 登録番号 ·································· 2Ⅲ．有効成分に関する項目 ························ 3
1. 物理化学的性質 ································ 3
2. 有効成分の各種条件下における安定性 ··· 3
3. 有効成分の確認試験法 ······················· 3
4. 有効成分の定量法 ····························· 3
Ⅳ．製剤に関する項目 ······························ 4
1. 剤形 ··············································· 4
2. 製剤の組成 ······································ 4
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ······· 4
4. 製剤の各種条件下における安定性 ········· 55. 調製法及び溶解後の安定性 ················· 8
6. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ······ 8
7. 溶出性 ············································ 8
8. 生物学的試験法 ·······························149. 製剤中の有効成分の確認試験法 ··········14
10. 製剤中の有効成分の定量法 ················14
11. 力価 ··············································14
12. 混入する可能性のある夾雑物 ···············14
13.注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 ·········································14
14. その他············································14
Ⅴ．治療に関する項目 ···························· 15
1. 効能又は効果 ··································15
2. 用法及び用量 ··································15
3. 臨床成績 ········································15
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ······················ 17
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群·················································17
2. 薬理作用 ········································17

次Ⅶ．薬物動態に関する項目 ······················· 18
1. 血中濃度の推移・測定法 ···················· 18
2. 薬物速度論的パラメータ ····················· 20
3. 吸収·············································· 20
4. 分布·············································· 20
5. 代謝·············································· 20
6. 排泄·············································· 21
7. トランスポーターに関する情報 ·············· 21
8. 透析等による除去率 ·························· 21
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ·· 22
1. 警告内容とその理由 ·························· 22
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ·· 22
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ········································ 22
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ········································ 22
5. 慎重投与内容とその理由 ···················· 22
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方
法················································· 22
7. 相互作用 ······································· 22
8. 副作用 ·········································· 24
9. 高齢者への投与······························· 25
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ··········· 26
11. 小児等への投与······························· 26
12. 臨床検査結果に及ぼす影響················ 26
13. 過量投与 ······································· 26
14. 適用上の注意·································· 26
15. その他の注意 ·································· 26
16. その他 ··········································· 27
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ···················· 28
1. 薬理試験 ······································· 28
2. 毒性試験 ······································· 28
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ···················· 29
1. 規制区分 ······································· 29
2. 有効期間又は使用期限 ····················· 29
3. 貯法・保存条件 ································ 29
4. 薬剤取扱い上の注意点 ······················ 29
5. 承認条件等 ···································· 29
6. 包装·············································· 29
7. 容器の材質····································· 29
8. 同一成分・同効薬 ····························· 30
9. 国際誕生年月日 ······························ 30
10. 製造販売承認年月日及び承認番号 ······ 30
11. 薬価基準収載年月日 ························ 30

12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ················30
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ········································31
14. 再審査期間 ·····································31
15. 投薬期間制限医薬品に関する情報 ········31
16. 各種コード·······································32
17. 保険給付上の注意 ····························32

ⅩⅠ．文献 ············································· 33
1. 引用文献 ········································33
2. その他の参考文献·····························33
ⅩⅡ．参考資料······································· 34
1. 主な外国での発売状況·······················34
2. 海外における臨床支援情報 ·················34
ⅩⅢ．備考 ············································ 35
1. その他の関連資料·····························35

Ⅰ．概要に関する項目
1. 開発の経緯

2.5mg 錠及び 5mg 錠は、後発医薬品として薬食発第 0331015 号(平成 17 年 3月 31 日)に基づき、規格及び試験方法を設定、加速試験、生物学的同等性試
験を行い承認申請し、2008 年 3 月に承認を取得、2008 年 7 月に「アムロジピ
ン錠 2.5mg｢PH｣」及び「アムロジピン錠 5mg｢PH｣」として発売に至った。その後、2014 年 12 月に販売名を「アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣」及び「アムロジピン錠 5mg｢杏林｣」に変更した。2019 年 2 月より共創未来ファーマ株式会社
でも販売されている。

2. 製品の治療学的・製剤学的特性

1)ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬としての作用を示すが、作用の発現が緩徐で持続的であるという特徴を有する。1)
2)重大な副作用として、劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、房室ブロック、横紋筋融解症が報告されている。
（本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施してい
ない。
）

1

Ⅱ．名称に関する項目
1. 販売名(1) 和名アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣アムロジピン錠 5mg｢杏林｣(2) 洋名AMLODIPINE Tablets 2.5mg“KYORIN”
AMLODIPINE Tablets 5mg“KYORIN”(3) 名称の由来

成分の一般名に由来する。

2. 一般名(1) 和名（命名法）

アムロジピンベシル酸塩(JAN)(2) 洋名（命名法）

Amlodipine Besilate(JAN)
Amlodipine(INN)(3) ステムカルシウムチャネルブロッカー、ニフェジピン誘導体：-dipine

3. 構造式又は示性式

4. 分子式及び分子量

分子式：C20H25ClN2O5・C6H6O3S
分子量：567.05

5. 化学名（命名法）

3-Ethyl 5-methyl (4RS)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate(IUPAC)

6. 慣用名、別名、略号、 特になし
記号番号
7. CAS 登録番号111470-99-6（Amlodipine Besilate）
88150-42-9（Amlodipine）

2

Ⅲ．有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質(1) 外観・性状

白色～帯黄白色の結晶性の粉末である。
僅かに特異なにおいがあり、味は僅かに苦い。1)(2) 溶解性

メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水に溶けにくい。

(3) 吸湿性

該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸

融点：約 198℃（分解）点、凝固点(5) 酸塩基解離定数

該当資料なし(6) 分配係数

該当資料なし(7) そ の他の主 な示性

メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。

値
2. 有効成分の各種条件

1％(237nm)＝約 342 1)
比吸光度：Ｅ1cm

該当資料なし下における安定性
3. 有効成分の確認試験
法

日本薬局方「アムロジピンベシル酸塩」の確認試験による。
(1)紫外可視吸光度測定法(2)赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）(3)沈殿反応4. 有効成分の定量法

日本薬局方「アムロジピンベシル酸塩」の定量法による。
液体クロマトグラフィー

3

Ⅳ．製剤に関する項目
1. 剤形(1) 剤形の区別、
外観及び性状

アムロジピン錠

アムロジピン錠

2.5mg｢杏林｣

5mg｢杏林｣フィルム

割線入りフィルム

コーティング錠

コーティング錠

白色

白色

直径(mm)

6.1

8.1

厚さ(mm)

2.9

3.6

重量(mg)

104

206.5

販 売 名
剤

形

色

調

外

観

(2) 製剤の物性

該当資料なし(3) 識別コード

アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣ ：PH131
アムロジピン錠 5mg｢杏林｣：PH132(4) pH、浸透圧比、粘度、 該当資料なし
比重、無菌の旨及び
安定な pH 域等
2. 製剤の組成(1) 有効成分（活性成アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣：1 錠中、アムロジピンとして 2.5mg分）の含量(日局アムロジピンベシル酸塩 3.47mg)含有
アムロジピン錠 5mg｢杏林｣：1 錠中、アムロジピンとして 5mg(日局アムロジピンベシル酸塩 6.93mg)含有(2) 添加物

無水リン酸水素カルシウム、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリ
ウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク(3) その他

特になし

3. 懸濁剤、乳剤の分散

該当しない性に対する注意4Ⅳ．製剤に関する項目
4. 製 剤 の 各 種 条 件 下における安定性 2)～6)【長期保存試験】2)＜保存条件＞
25±2℃、60±5％RH＜試験検体＞
PTP 包装品 ：PTP 包装(ポリ塩化ビニルフィルム及びアルミニウム箔)、
ピロー包装(ポリ塩化ビニリデンコートポリプロピレンフィ
ルム）、紙箱＜試験項目及び規格＞
規

試験項目

格

(2.5mg 錠)白色のフィルムコーティング錠
性状(5mg 錠)白色の割線入りのフィルムコーティング錠
酸化体のピーク面積：0.4％以下

純度試験

酸化体、アムロジピン以外の個々のピーク面積：0.2％以下
アムロジピン以外の個々のピーク面積の合計：0.8％以下

溶出性
定量(2.5mg 錠)水/900mL/75rpm/30 分間/75％以上(5mg 錠)水/900mL/75rpm/45 分間/70％以上
含量：93.0～107.0％＜試験結果＞〔アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣〕
試験項目

開始時

1 年後

2 年後

3 年後

性状

適

適

適

適

純度試験

適

適

適

適

溶出性

適

適

適

適

98.6％

97.8％

96.9％

96.6％

定量(含量)（1 ロット n=3 の 3 ロットの平均値）〔アムロジピン錠 5mg｢杏林｣〕
試験項目

開始時

1 年後

2 年後

3 年後

性状

適

適

適

適

純度試験

適

適

適

適

溶出性

適

適

適

適

98.0％

98.2％

97.4％

97.0％

定量(含量)（1 ロット n=1 の 3 ロットの平均値）

5

Ⅳ．製剤に関する項目【加速試験】3)＜保存条件＞
40±1℃、75±5％RH＜試験検体＞
PTP 包装品 ：PTP 包装(ポリ塩化ビニルフィルム及びアルミニウム箔)、
ピロー包装(ポリ塩化ビニリデンコートポリプロピレンフィ
ルム)、紙箱＜試験項目及び規格＞
試験項目
性状

溶出性

定量

規

格

(2.5mg 錠) 白色のフィルムコーティング錠(5mg 錠)白色の割線入りのフィルムコーティング錠(2.5mg 錠) 水/900mL/75rpm/30 分間/75％以上(5mg 錠)水/900mL/75rpm/30 分間/70％以上(2.5mg 錠) 含量：93.0～107.0％(5mg 錠)含量：93.0～107.0％＜試験結果＞〔アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣〕
PTP 包装品
試験項目

開始時

1 ヵ月後

3 ヵ月後

6 ヵ月後

性状

適

適

適

適

溶出性

適

適

適

適

99.2％

99.1％

97.3％

95.1％

定量(含量)（1 ロット n=3 の 3 ロットの平均値）〔アムロジピン錠 5mg｢杏林｣〕
PTP 包装品
試験項目

開始時

1 ヵ月後

3 ヵ月後

6 ヵ月後

性状

適

適

適

適

溶出性

適

適

適

適

97.7％

98.8％

96.4％

94.9％

定量(含量)（1 ロット n=3 の 3 ロットの平均値）

6

Ⅳ．製剤に関する項目【無包装状態での安定性】,〔アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣〕4)
保存条件

結

果

性状

純度試験

溶出性

定量法

硬度

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化あり
(規格内)※

温度［40℃､3 ヵ月､
遮光・気密瓶］

湿度［25℃､75%RH､3 ヵ
月､遮光・開放瓶］

光［曝光量 60 万 lx･ 変化なし 変化なし 変化なし 変化なし 変化なし
hr､25℃､気密瓶］［規格］性状：白色のフィルムコーティング錠、純度試験：酸化体 0.4%以下、個々の類縁物質 0.2%以下、類縁物質の合計 0.8%以下、溶出性：30 分間 75%以上、定量法：
93.0～107.0%、硬度：2.0kp 以上※ 10.5kp(開始時)→6.2kp(2 週間)、6.0kp(1 ヵ月)、7.1kp(3 ヵ月)〔アムロジピン錠 5mg｢杏林｣〕5)
保存条件

結

果

性状

純度試験

溶出性

定量法

硬度

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

変化あり
(規格内)※

温度［40℃､3 ヵ月､
遮光・気密瓶］

湿度［25℃､75%RH､3 ヵ
月､遮光・開放瓶］

光［曝光量 60 万 lx･ 変化なし 変化なし 変化なし 変化なし 変化なし
hr､25℃､気密瓶］［規格］性状：白色の割線入りフィルムコーティング錠、純度試験：酸化体 0.4%以下、個々の類縁物質 0.2%以下、類縁物質の合計 0.8%以下、溶出性：45 分間 70%以上、定量法：93.0～107.0%、硬度：2.0kp 以上※ 10.3kp(開始時)→5.6kp(2 週間)、5.3kp(1 ヵ月)、6.2kp(3 ヵ月)＜参考＞評価基準分類

性状

外観上の変化を、ほとんど認めない場合わずかな色調変化（退色等）等を認めるが、品質変化あり
上、問題とならない程度の（規格内）変化であり、規格を満たし
ている場合
変化なし

形状変化や著しい色調変変化あり化等を認め、規格を逸脱し
（規格外）
ている場合

純度試験
溶出性

定量法(含量)

規格値内
の場合

含量低下が
硬度変化が
3％未満の場合 30％未満の場合

硬度

硬度変化が
含量低下が 3％
30％以上で、以上で、規格値
硬度が 2.0kp 以
内の場合
上の場合

規格値外
の場合

規格値外
の場合

硬度変化が 30％以上で、硬度が 2.0kp 未
満の場合

本試験は、
「(社)日本病院薬剤師会：錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験
法について（答申）、平成 11 年 8 月 20 日」を参考に評価しました。 本資料は本剤

7

Ⅳ．製剤に関する項目の安定性に関する資料であり、無包装で保存した本剤を使用した場合の有効性・安全性についての評価は実施しておりません。

【分割後の安定性】6)〔アムロジピン錠 5mg｢杏林｣〕＜保存条件＞
1000lx/hr、25±2℃、60±5％RH＜試験検体＞
透明ガラスシャーレに分割錠を入れ、透明ガラス蓋をかぶせた。
試験項目

開始時

30 日後

性状

適

適

純度試験

適

適

不適

99.2％

95.9％

92.5％

定量法(含量)60 日後
不適(分割面が微黄色に変色した）

分割して保存した本剤を使用した場合の有効性・安全性についての評価は実施しておりません。

5. 調 製 法 及 び 溶 解 後

該当しない

の安定性
6. 他 剤 と の 配 合 変 化

該当しない（物理化学的変化）
7. 溶出性 7)【溶出挙動における同等性】〔アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣〕後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン(医薬審発第 786 号 平成 13
年 5 月 31 日)に従い、標準製剤との溶出挙動の比較を行った。
＜試験方法＞
試験

法 ：日本薬局方 一般試験法 溶出試験法第 2 法(パドル法)

試験

液 ：900ｍL

試験液の温度：37±0.5℃

試験液

回転数

pH1.2

日本薬局方 崩壊試験の第 1 液

50 回転/分

pH4.0

薄めた McIlvaine の緩衝液

50 回転/分

pH6.8

日本薬局方 崩壊試験の第 2 液

50 回転/分日本薬局方 精製水

50 回転/分日本薬局方 崩壊試験の第 2 液

100 回転/分

水
pH6.8

8

Ⅳ．製剤に関する項目＜判定基準＞○標準製剤の溶出に明確なラグ時間がなく、標準製剤が 15 分以内に平均85％以上溶出する場合：試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出する。又は、15 分において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。
（pH6.8/100rpm）○標準製剤の溶出に明確なラグ時間がなく、標準製剤が 15 分～30 分に
平均 85％以上溶出する場合：標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％
付近の適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。又は、f2 関数の値は 45 以上である。
（pH1.2/50rpm、pH4.0/50rpm）○標準製剤の溶出に明確なラグ時間がなく、標準製剤が 30 分以降規定された試験時間以内に平均 85％以上溶出する場合：標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。又は、f2 関数の値は45 以上である。
（pH6.8/50rpm、水/50rpm）
＜結

果＞
溶出条件

12 ベッセルの平均溶出率(％)

判定
時点
(分)

アムロジピン錠

標準製剤

2.5mg｢杏林｣(錠剤、2.5mg)

平均
溶出率
の差(％)

5

77.2

73.1

+4.1

15

88.3

84.6

+3.7

5

62.2

63.0

-0.8

30

91.2

87.2

+4.0

10

49.8

41.4

+8.4

240

90.6

85.2

+5.4

5

41.8

32.0

+9.8

90

88.3

84.6

+3.7

15

89.0

92.2

-3.2

pH1.2/50rpm

pH4.0/50rpm

pH6.8/50rpm

水/50rpm
pH6.8/100rpm○pH1.2/50rpm

標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近の適当な 2 時点(5 分、15分)において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
○pH4.0/50rpm
標準製剤の平均溶出率が 60％及び 85％付近の適当な 2 時点(5 分、30分)において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の9Ⅳ．製剤に関する項目
範囲にあった。
○pH6.8/50rpm
標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な 2 時点(10 分、240分)において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
○水/50rpm
標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な 2 時点(5 分、90分)において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
○pH6.8/100rpm
試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
すべての溶出条件において溶出挙動の同等性の判定基準に適合することから、アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣は標準製剤と同等であると判定された。

10

Ⅳ．製剤に関する項目〔アムロジピン錠 5mg｢杏林｣〕後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン(医薬審発第 786 号 平成 13
年 5 月 31 日)に従い、標準製剤との溶出挙動の比較を行った。
＜試験方法＞
試験

法 ：日本薬局方 一般試験法 溶出試験法第 2 法(パドル法)

試験

液 ：900ｍL

試験液の温度：37±0.5℃

試験液

回転数

pH1.2

日本薬局方 崩壊試験の第 1 液

50 回転/分

pH5.0

薄めた McIlvaine の緩衝液

50 回転/分

pH6.8

日本薬局方 崩壊試験の第 2 液

50 回転/分日本薬局方 精製水

50 回転/分日本薬局方 崩壊試験の第 2 液

100 回転/分水pH6.8＜判定基準＞○標準製剤の溶出に明確なラグ時間がなく、標準製剤が 15 分以内に平均85％以上溶出する場合：試験製剤は 15 分以内に平均 85％以上溶出する。又は、15 分において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。
（pH6.8/100rpm）○標準製剤の溶出に明確なラグ時間がなく、標準製剤が 30 分以降規定された試験時間以内に 85％以上溶出する場合：標準製剤の平均溶出率が40％及び 85％付近の適当な 2 時点において、試験製剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にある。又は、f2 関数の値は 45以上である。
（pH5.0/50rpm、pH6.8/50rpm、水/50rpm）○標準製剤の平均溶出率が規定された試験時間以内に 85％に達しない場
合：標準製剤が規定された試験時間における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点、及び規定された試験時間において、試験製
11

Ⅳ．製剤に関する項目
剤の平均溶出率は標準製剤の平均溶出率±a％の範囲にある。a は、溶出率が 50％以上の場合には 15、50％未満の場合には 8 とする。又はｆ2 関数の値は溶出率が 50％以上の場合には 50 以上、50％未満の場合には 55 以上である。
（pH1.2/50rpm）
＜結

果＞
溶出条件

12 ベッセルの平均溶出率(％)

判定
時点
(分)

アムロジピン錠
5mg｢杏林｣標準製剤(錠剤、5mg)

平均
溶出率
の差(％)

5

71.6

69.4

+2.2

120

92.3

84.2

+8.1

5

54.4

53.2

+1.2

120

93.3

85.0

+8.3

5

36.8

38.7

-1.9

300

88.7

84.9

+3.8

5

40.2

32.1

+8.1

180

91.6

85.8

+5.8

15

91.8

87.2

+4.6

pH1.2/50rpm

pH5.0/50rpm

pH6.8/50rpm

水/50rpm
pH6.8/100rpm○pH1.2/50rpm
標準製剤が規定された試験時間(120 分)における平均溶出率の 1/2 の平均溶出率を示す適当な時点(5 分)、及び、規定された試験時間において、試験製剤の平均溶出率が各々標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
○pH5.0/50rpm
標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な 2 時点(5 分、120分)において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
○pH6.8/50rpm
標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な 2 時点(5 分、300分)において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。
○水/50rpm
標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な 2 時点(5 分、180分)において、試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲にあった。

12

Ⅳ．製剤に関する項目○pH6.8/100rpm
試験製剤が 15 分以内に平均 85％以上溶出した。
すべての溶出条件において溶出挙動の同等性の判定基準に適合することから、アムロジピン錠 5mg｢杏林｣は標準製剤と同等であると判定された。

【公的溶出規格への適合性】
アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣及びアムロジピン錠 5mg｢杏林｣は、日本薬局方外医薬品規格第三部に定められたアムロジピンベシル酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
〔アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣〕
試験条件：水 900mL、パドル法、毎分 75 回転
溶出規格：30 分間 75％以上
30 分間の溶出率（3 ロットの最小値～最大値）：81.4％～91.4％

13

Ⅳ．製剤に関する項目〔アムロジピン錠 5mg｢杏林｣〕
試験条件：水 900mL、パドル法、毎分 75 回転
溶出規格：45 分間 70％以上
45 分間の溶出率（3 ロットの最小値～最大値）：79.6％～92.7％
8. 生物学的試験法該当しない

9. 製 剤 中 の 有 効 成 分

日本薬局方「アムロジピンベシル酸塩錠」の確認試験による。

の確認試験法10. 製 剤 中 の 有 効 成 分の定量法

紫外可視吸光度測定法
日本薬局方「アムロジピンベシル酸塩錠」の定量法による。
液体クロマトグラフィー

11. 力価該当しない

12. 混 入 す る 可 能 性 の該当資料なしある夾雑物
13.注意が必要な容器・特になし

外観が特殊な容器に関する情報14. その他

特になし

14

Ⅴ．治療に関する項目
1. 効能又は効果

高血圧症、狭心症＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。

2. 用法及び用量

成人への投与・高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして 2.5～5mg を 1 日 1 回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には１日１回 10mgまで増量することができる。
・狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして 5mg を 1 日 1 回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
小児への投与・高血圧症
通常、6 歳以上の小児には、アムロジピンとして 2.5mg を 1 日 1 回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
6 歳以上の小児への投与に際しては、1 日 5mg を超えないこと。

3. 臨床成績(1) 臨 床データ パッケ

該当資料なしージ(2) 臨床効果

該当資料なし(3) 臨床薬理試験

該当資料なし(4) 探索的試験

該当資料なし(5) 検証的試験
1) 無 作為化並 行用量

該当資料なし反応試験
2) 比較試験

該当資料なし15

Ⅴ．治療に関する項目
3) 安全性試験

該当資料なし4) 患者・病態別試験

該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査・特定

該当資料なし使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨
床試験）2) 承 認条件と して実該当しない

施 予定の内 容又は実 施した試 験の概要16

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群

カルシウム拮抗剤
・ジヒドロピリジン誘導体（ニフェジピン、ベニジピン塩酸塩など）
・ベンゾジアゼピン誘導体（ジルチアゼム塩酸塩）
・フェニルアルキルアミン誘導体（ベラパミル塩酸塩）

2. 薬理作用(1) 作用部位・作用機序
1)ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬は膜電位依存性 L 型カルシウムチャネ
ルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（ベラパミルやジルチアゼム）と比較すると、血管選択性が高く、心収縮力や心拍数に対する抑制作用は弱い。

(2) 薬 効を裏付 ける試

該当資料なし験成績(3) 作用発現時間・持続該当資料なし時間

17Ⅶ．薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法(1) 治 療上有効 な血中

該当資料なし濃度(2) 最 高血中濃 度到達
時間

れた血中濃度の項を参照(3) 臨 床試験で 確認された血中濃度Ⅶ.薬物動態に関する項目、1．血中濃度の推移・測定法(3)臨床試験で確認さ

8)【生物学的同等性試験】〔アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣〕後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン(医薬審発第 786 号 平成 13
年 5 月 31 日)に従い、健康成人男子を対象に生物学的同等性試験を実施した。
アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（アムロジピンとして 2.5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)に つ い て 90 ％ 信 頼 区 間 法 に て 統 計 解 析 を 行 っ た 結 果 、 log(0.80) ～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ

アムロジピン
錠 2.5mg｢杏林｣標準製剤（錠剤、2.5mg）

参考パラメータ

AUC0→72

Cmax

Tmax

t1/2

(ng･hr/mL)(ng/mL)

(hr)

(hr)

38.8±8.5

1.10±0.25

6.8±1.0

39.6±11.8

39.6±8.7

1.08±0.25

7.2±1.340.4±9.4(Mean±S.D.,n＝12)

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
18

Ⅶ．薬物動態に関する項目〔アムロジピン錠 5mg｢杏林｣〕後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン(医薬審発第 786 号 平成 13
年 5 月 31 日)に従い、健康成人男子を対象に生物学的同等性試験を実施した。
アムロジピン錠 5mg｢杏林｣と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ
1 錠（アムロジピンとして 5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ

アムロジピン
錠 5mg｢杏林｣
標準製剤（錠剤、5mg）

参考パラメータ

AUC0→72

Cmax

Tmax

t1/2

(ng･hr/mL)(ng/mL)

(hr)

(hr)

77.8±13.7

2.02±0.32

7.0±1.340.4±10.2

71.1±16.7

2.00±0.44

6.7±1.0

41.2±10.2(Mean±S.D.,n＝12)

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(4) 中毒域

該当資料なし(5) 食事・併用薬の影響

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目、7．相互作用の項を参照(6) 母集団（ポピュレー

該当資料なしション）解析により判 明した薬 物体内動態変動要因19

Ⅶ．薬物動態に関する項目
2. 薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法

該当資料なし(2) 吸収速度定数

該当資料なし(3) バ イオアベ イラビ

該当資料なしリティ(4) 消失速度定数 9)

アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣：0.0191±0.0061(hr-1) (n=12)
アムロジピン錠 5mg｢杏林｣ ：0.0180±0.0037(hr-1) (n=12)(5) クリアランス

該当資料なし(6) 分布容積

該当資料なし(7) 血漿蛋白結合率 1)

97.1％

3. 吸収

該当資料なし4. 分布(1) 血 液－脳関 門通過

該当資料なし性(2) 血 液－胎盤 関門通過性(3) 乳汁への移行性

Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目、10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1)の項を参照
Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目、10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与(2)の項を参照(4) 髄液への移行性

該当資料なし(5) そ の他の組 織への該当資料なし移行性

5. 代謝(1) 代 謝部位及 び代謝
経路

本剤の代謝には主として薬物代謝酵素 CYP3A4 が関与していると考えられている。
20

Ⅶ．薬物動態に関する項目(2) 代 謝に関与 する酵

該当資料なし素（CYP450 等）の分子種(3) 初 回通過効 果の有

該当資料なし無及びその割合(4) 代 謝物の活 性の有該当資料なし無及び比率(5) 活 性代謝物 の速度

該当資料なし論的パラメータ
6. 排泄(1) 排泄部位及び経路

該当資料なし(2) 排泄率 1)

尿中未変化体排泄率は 8％(3) 排泄速度

該当資料なし7. トランスポーターに該当資料なし関する情報
8. 透析等による除去率

本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。

21

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警告内容とその理由該当しない

2. 禁忌内容とその理由【禁忌（次の患者には投与しないこと）】（原則禁忌を含む）

3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

Ⅴ.治療に関する項目、1．効能又は効果＜効能・効果に関連する使用上の注意＞の項を参照

その理由
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とⅤ.治療に関する項目、2．用法及び用量＜用法・用量に関連する使用上の注意＞の項を参照

その理由
5. 慎重投与内容とその理由

慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1) 過度に血圧の低い患者［さらに血圧が低下するおそれがある。］(2) 肝機能障害のある患者［本剤は主に肝で代謝されるため、肝機能障害患者では、血中濃度半減期の延長及び血中濃度－時間曲線下面積(AUC)が増大することがある。高用量(10mg)において副作用の発現率が高まる可能性があるので、増量時には慎重に投与すること（「副作用」の項参照）。
］(3) 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）(4) 重篤な腎機能障害のある患者［一般的に腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下することがある。］

6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法

重要な基本的注意(1) 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
(2) 本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

7. 相互作用

本剤の代謝には主として薬物代謝酵素 CYP3A4 が関与していると考えられている。

22

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目(1) 併 用禁忌と その理

該当しない

由

(2) 併 用注意と その理[併用注意]（併用に注意すること）

由

薬剤名等

臨床症状・措置方法

降圧作用を有する薬剤

機序・危険因子

相互に作用を増強する 相互に作用を増強する
おそれがある。慎重に観 おそれがある。
察を行うなど注意して使用すること。

CYP3A4 阻害剤

エリスロマイシン及び 本剤の代謝が競合的にエリスロマイシン

ジルチアゼムとの併用 阻害される可能性が考

ジルチアゼムにより、本剤の血中濃度 えられる。

リトナビルが上昇したとの報告がイトラコナゾール

ある。

等
CYP3A4 誘導剤
リファンピシン等

本剤の血中濃度が低下 本剤の代謝が促進されするおそれがある。

る可能性が考えられる。

グレープフルーツジュ 本剤の降圧作用が増強 グレープフルーツに含ース

されるおそれがある。同 まれる成分が本剤の代時服用をしないように 謝を阻害し、本剤の血中注意すること。

濃度が上昇する可能性が考えられる。

シンバスタチンシンバスタチン 80mg（国 機序不明。
内未承認の高用量）との併用により、シンバスタ
チンの AUC が 77％上昇したとの報告がある。

タクロリムス

併用によりタクロリム 本剤とタクロリムスは、スの血中濃度が上昇し、 主として CYP3A4 により腎障害等のタクロリム 代謝されるため、併用にスの副作用が発現する よりタクロリムスの代
おそれがある。併用時に 謝が阻害される可能性
はタクロリムスの血中 が考えられる。
濃度をモニターし、必要に応じてタクロリムスの用量を調整すること。

23

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
8. 副作用(1) 副作用の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

(2) 重 大な副作 用と初期症状

重大な副作用（頻度不明）
1) 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸：劇症肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP の上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2) 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少：無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3) 房室ブロック：房室ブロック（初期症状：徐脈、めまい等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4) 横紋筋融解症：横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロ
ビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

(3) その他の副作用

その他の副作用
次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
分類
肝臓

副作用（頻度不明）
ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、肝機能障害、Al-P 上昇、
LDH 上昇、γ-GTP 上昇、黄疸、腹水

循環器

浮腫注 1）、ほてり（熱感、顔面潮紅等）、動悸、血圧低下、胸痛、期外収縮、洞房又は房室ブロック、洞停止、心房細動、失神、頻脈、徐脈

精神・神経系

眩暈・ふらつき、頭痛・頭重、眠気、振戦、末梢神経障
害、気分動揺、不眠、錐体外路症状

消化器

心窩部痛、便秘、嘔気・嘔吐、口渇、消化不良、下痢・軟便、排便回数増加、口内炎、腹部膨満、胃腸炎、膵炎
24

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
筋・骨格系

筋緊張亢進、筋痙攣、背痛、関節痛、筋肉痛

泌尿・生殖器

BUN 上昇、クレアチニン上昇、頻尿・夜間頻尿、尿管結石、尿潜血陽性、尿中蛋白陽性、勃起障害、排尿障害

代謝異常

血清コレステロール上昇、CK(CPK)上昇、高血糖、糖尿病、尿中ブドウ糖陽性

血液

赤血球減少、ヘモグロビン減少、白血球減少、白血球増
加、紫斑、血小板減少
注２）

過敏症

発疹、瘙痒、蕁麻疹、光線過敏症、多形紅斑、血管炎、
血管浮腫

口腔注２）

（連用により）歯肉肥厚

その他

全身倦怠感、しびれ、脱力感、耳鳴、鼻出血、味覚異常、疲労、咳、発熱、視力異常、呼吸困難、異常感覚、多汗、血中カリウム減少、女性化乳房、脱毛、鼻炎、体重増加、体重減少、疼痛、皮膚変色

注１）10mg への増量により高頻度に認められたとの報告がある。
注２）発現した場合には投与を中止すること。

(4) 項 目別副作 用発現

該当資料なし頻 度及び臨 床検査
値異常一覧(5) 基礎疾患、合併症、 該当資料なし
重 症度及び 手術の
有 無等背景 別の副作用発現頻度(6) 薬 物アレル ギーに対 する注意 及び試
験法(1) 禁忌（次の患者には投与しないこと）
ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者(2) その他の副作用（頻度不明）
過敏症：発疹、瘙痒、蕁麻疹、光線過敏症、多形紅斑、血管炎、血管浮腫
発現した場合には投与を中止すること。

9. 高齢者への投与

高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされていること及び高齢者での体内動態試験で血中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められているので、低用量（2.5mg/日）から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

25

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人に投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている。10)］(2) 授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与す
る場合は、授乳を避けさせること。
［ヒト母乳中へ移行することが報告されている。11)］

11. 小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は 6 歳未満の幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

12. 臨床検査結果に及ぼ該当資料なしす影響
13. 過量投与

症状：過度の末梢血管拡張により、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。
処置：心・呼吸機能のモニターを行い、頻回に血圧を測定する。著しい血圧低下が認められた場合は、四肢の挙上、輸液の投与等、心血管系に対する処置を行う。症状が改善しない場合は、循環血液量及び排尿量に注意しながら昇圧剤の投与を考慮する。本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。
また、本剤服用直後に活性炭を投与した場合、本剤の AUC は 99％減少し、服用 2 時間後では 49％減少したことから、本剤過量投与時の吸収抑制処置
として活性炭投与が有効であると報告されている。

14. 適用上の注意(1) 分割後：分割後は早めに使用すること。分割後に使用する場合には、
遮光の上 30 日以内に使用すること。
(2) 薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

15. その他の注意

因果関係は明らかでないが、本剤による治療中に心筋梗塞や不整脈（心室性頻拍を含む）がみられたとの報告がある。

26

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
16. その他

特になし

27

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ．
薬 効薬理に 関する項目」参照）(2) 副次的薬理試験

該当資料なし(3) 安全性薬理試験

該当資料なし(4) その他の薬理試験

該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験

該当資料なし(2) 反復投与毒性試験

該当資料なし(3) 生殖発生毒性試験

該当資料なし(4) その他の特殊毒性

該当資料なし28

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1. 規制区分製剤
有効成分

アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣

劇薬、処方箋医薬品注)

アムロジピン錠 5mg｢杏林｣

劇薬、処方箋医薬品注)

アムロジピンベシル酸塩

毒薬注）注意－医師等の処方箋により使用すること
2. 有効期間又は使用期

使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく 2),3)）限3. 貯法・保存条件

室温保存4. 薬剤取扱い上の注意
点(1) 薬局での取り扱い

特になし

上の留意点について(2) 薬剤交付時の取り扱いについて（患者Ⅷ．安全性(使用上の注意等)に関する項目、14．適用上の注意の項を参照
くすりのしおり：有等に留意すべき必須事項等）(3) 調剤時の留意点に

特になし

ついて
5. 承認条件等
6. 包装

7. 容器の材質

該当しない

アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣P T P：100 錠、500 錠

アムロジピン錠 5mg｢杏林｣P T P：100 錠、1000 錠

P T P包装：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔
ピロー包装：ポリ塩化ビニリデンコートポリプロピレンフィルム
紙箱29

Ⅹ．管理的事項に関する項目
8. 同一成分・同効薬

同一成分薬：ノルバスク錠2.5mg/錠5mg/錠10mg/OD錠2.5mg/OD錠5mg/OD錠10mg
アムロジン錠 2.5mg/錠 5mg/錠 10mg/OD 錠 2.5mg/OD 錠 5mg/OD 錠
10mg
同 効

薬：ニフェジピン、ベニジピン塩酸塩、ジルチアゼム塩酸塩、ベラパミル塩酸塩など

9. 国際誕生年月日

1989 年 3 月 8 日

10. 製造販売承認年月日
及び承認番号

販売名

承認番号

製造販売承認年月日

アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣アムロジピン錠 5mg｢杏林｣2014 年 6 月 17 日
（販売名変更による）2014 年 6 月 17 日
（販売名変更による）22600AMX00669000
22600AMX00670000（旧販売名）アムロジピン錠 2.5mg｢PH｣/アムロジピン錠 5mg｢PH｣製造販売承認年月日：2008 年 3 月 14 日
11. 薬価基準収載年月日

販売名

薬価基準収載年月日

アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣2014 年 12 月 12 日（販売名変更による）アムロジピン錠 5mg｢杏林｣2014 年 12 月 12 日（販売名変更による）（旧販売名）アムロジピン錠 2.5mg｢PH｣/アムロジピン錠 5mg｢PH｣
薬価基準収載年月日：2008年 7月 4日
経 過 措 置 期 限 終 了：2015年 9月30日
12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追○一部変更承認年月日：2009 年 10 月 21 日
内容：用法・用量について以下の下線部分を追加した。

加等の年月日及びそ
の内容

新

旧

・高血圧症

・高血圧症

通常、成人にはアムロジピンとして通常、成人にはアムロジピンとして

2.5～5mg を 1 日 1 回経口投与する。 2.5～5mg を 1 日 1 回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には１日１回10mg まで増量することができる。
・狭心症

・狭心症

通常、成人にはアムロジピンとして通常、成人にはアムロジピンとして5mg を 1 日 1 回経口投与する。

5mg を 1 日 1 回経口投与する。

なお、症状に応じ適宜増減する。

なお、症状に応じ適宜増減する。

○一部変更承認年月日：2013 年 2 月 28 日
内容：用法・用量について以下の下線部分を追加した。
30

Ⅹ．管理的事項に関する項目
新旧

成人への投与

・高血圧症

・高血圧症

通常、成人にはアムロジピンとし

通常、成人にはアムロジピンとして 2.5～5mg を 1 日 1 回経口投与すて 2.5～5mg を 1 日 1 回経口投与する。

る。

なお、症状に応じ適宜増減するが、なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には１日１回

効果不十分な場合には１日１回10mg まで増量することができる。

10mg まで増量することができる。 ・狭心症
・狭心症

通常、成人にはアムロジピンとし

通常、成人にはアムロジピンとして 5mg を 1 日 1 回経口投与する。

て 5mg を 1 日 1 回経口投与する。

なお、症状に応じ適宜増減する。

なお、症状に応じ適宜増減する。
小児への投与［ ア ム ロ ジ ピ ン 錠 2.5mg/5mg ｢ 杏
林｣］
・高血圧症
通常、6 歳以上の小児には、アム
ロジピンとして 2.5mg を 1 日 1 回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
13. 再審査結果、再評価

該当しない

結果公表年月日及びその内容
14. 再審査期間該当しない

15. 投薬期間制限医薬品

本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

に関する情報31

Ⅹ．管理的事項に関する項目
16. 各種コード

厚生労働省薬価
販売名

HOT(9 桁)番号

基準収載医薬品コード

アムロジピン錠
2.5mg｢杏林｣
アムロジピン錠
5mg｢杏林｣17. 保険給付上の注意

レセプト
電算コード

118531704

2171022F1010

621853103

118532404

2171022F2440

621853203

本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

32

ⅩⅠ．文献1. 引用文献

1) 第十七改正日本薬局方解説書,C -284（廣川書店 2016）2) キョーリンリメディオ株式会社社内資料：
アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣・5mg｢杏林｣の安定性試験(長期保存試験)に関する資料
3) キョーリンリメディオ株式会社社内資料：
アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣・5mg｢杏林｣の安定性試験(加速試験)に関する資料
4) キョーリンリメディオ株式会社社内資料：
アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣の無包装状態での安定性に関する資料
5) キョーリンリメディオ株式会社社内資料：
アムロジピン錠 5mg｢杏林｣の無包装状態での安定性に関する資料
6) キョーリンリメディオ株式会社社内資料：
アムロジピン錠 5mg｢杏林｣の分割錠の安定性に関する資料
7) キョーリンリメディオ株式会社社内資料：
アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣・5mg｢杏林｣の溶出性に関する資料
8) キョーリンリメディオ株式会社社内資料：
アムロジピン錠 2.5mg｢杏林｣・5mg｢杏林｣の生物学的同等性試験に関する資料
9)山口明志ほか：診療と新薬 45(3)233～243(2008)
10)堀本政夫ほか：応用薬理 42(2)：167, 1991
11)Naito T.et al.：J.Hum.Lact.,31(2)：301, 2015

2. その他の参考文献

該当資料なし33

ⅩⅡ．参考資料
1. 主な外国での発売状

該当しない

況
2. 海外における臨床支

該当資料なし援情報

34

ⅩⅢ．備考1. その他の関連資料

該当資料なし35