4D08NC＊2024年 4 月改訂（第 2 版）
2023年 6 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87259
承認番号
販売開始

貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年

0.1mg
0.2mg
22200AMX00736000 22200AMX00737000
2010年11月
2010年11月

前立腺肥大症の排尿障害改善剤処方箋医薬品注）

タムスロシン塩酸塩口腔内崩壊錠注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること

7. 用法及び用量に関連する注意
高齢者で腎機能が低下している場合は0.1mgから投与を開始し、経過を十分に観察した後に0.2mgに増量すること。
0.2mgで期待する効果が得られない場合にはそれ以上の増量は行わず、他の適切な処置を行うこと。［9.8 参照］

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成タムスロシン塩酸塩OD錠 タムスロシン塩酸塩OD錠
0.1mg「ケミファ」
0.2mg「ケミファ」
（日局）
（日局）
有効成分
タムスロシン塩酸塩
タムスロシン塩酸塩（1錠中）0.10mg0.20mg結晶セルロース（粒）、結晶セルロース、ヒプロメ
ロース、エチルセルロース、メタクリル酸コポリ
マーLD、ポリソルベート80、ラウリル硫酸ナトリ
ウム、セタノール、アクリル酸エチル・メタクリル
添加剤
酸メチルコポリマー、ポリオキシエチレンノニル
フェニルエーテル、D-マンニトール、乳糖水和物、スクラロース、ステアリン酸カルシウム、合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルスターチ、クロスポビドン

8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の過剰投与により血圧低下が予想されるので、投与量には注意すること。
8.2 立位血圧が低下することがあるので、体位変換による血圧変化に注意すること。［9.1.1 参照］
8.3 めまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。
8.4 本剤投与開始時に降圧剤投与の有無について問診を行い、降圧剤が投与されている場合には血圧変化に注意し、血圧低下がみられたときには、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。［10.2 参照］

販売名

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 起立性低血圧のある患者
症状が悪化するおそれがある。［8.2 参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
血漿中濃度が上昇するおそれがある。［16.6.1 参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
血漿中濃度が上昇するおそれがある。
9.8 高齢者
腎機能が低下していることがある。［7.、16.6.1 参照］

3.2 製剤の性状
販売名性状

タムスロシン塩酸塩OD錠 タムスロシン塩酸塩OD錠
0.1mg「ケミファ」
0.2mg「ケミファ」
白色の素錠

表外形

裏側面直径厚さ
重量
識別コード

7.0mm
3.4mm
120mg
NPI 125

7.5mm
3.6mm
160mg
NPI 126

10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
降圧剤［8.4 参照］

臨床症状・措置方法
機序・危険因子
起立性低血圧が起こ 降圧剤服用中の患者るおそれがあるので、は 起 立 時 の 血 圧 調 節減量するなど注意す 力が低下している場ること。
合がある。
ホ ス ホ ジ エ ス テ 併用により症候性低 本剤はα遮断作用をラーゼ5阻害作用 血圧があらわれると 有するため、併用にを有する薬剤の報告がある。
よりこれらの血管拡
シルデナフィル張作用による降圧作
クエン酸塩用を増強するおそれバルデナフィルがある。
塩酸塩水和物等

4. 効能又は効果
前立腺肥大症に伴う排尿障害
5. 効能又は効果に関連する注意
5.1 本剤による治療は原因療法ではなく、対症療法であることに留意し、本剤投与により期待する効果が得られない
場合は、手術療法等、他の適切な処置を考慮すること。
5.2 前立腺肥大症の診断・診療については、国内外のガイドライン等の最新の情報を参考にすること。
6. 用法及び用量
通常、成人にはタムスロシン塩酸塩として0.2mgを1日1回食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
－1－

11.1 重大な副作用
11.1.1 失神・意識喪失（頻度不明）
血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがある。
11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST上昇、ALT上昇、黄疸等があらわれることがある。
＊11.2 その他の副作用
0.1～5%未満
頻度不明
精神神経系 めまい、ふらふら感 立ちくらみ、頭痛、眠気、いらいら感、しびれ感
循環器頻脈
血圧低下、起立性低血圧、動悸、不整脈
過敏症
発疹
そう痒感、蕁麻疹、多形紅斑、血管浮腫
消化器
胃不快感、嘔気、嘔 口渇、便秘、下痢
吐、胃重感、胃痛、食欲不振、嚥下障害
その他咽頭灼焼感、全身倦 鼻閉、浮腫、尿失禁、味覚異怠感
常、女性化乳房、持続勃起症、射精障害、術中虹彩緊張低下症
候群、霧視、視力障害、ほてり、熱感、灼熱感、胸部不快感

16.1.3 生物学的同等性試験〈タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「ケミファ」〉
タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「ケミファ」とハルナー
ルD錠0.1mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（タムスロシン塩酸塩として0.2mg）健康成人男子に水あり・絶食、水なし・絶食及び水なし・食後の条件下で単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された6）。
（1）水あり・絶食投与
判定パラメータ
Cmax
AUC0-48h（ng・h/mL）（ng/mL）
タムスロシン塩酸塩OD錠
90.0028.177
0.1mg「ケミファ」±31.158±1.96084.234
7.157
ハルナールD錠0.1mg±24.965±1.473

参考パラメータ
Tmax
t1/2（h）（h）
3.8
7.11±0.9±1.73
4.47.71±0.8±2.12（Mean±S.D., n=20）

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤は噛み砕かずに服用させること。本剤はタムスロシン塩酸塩の徐放性粒を含有しており、噛み砕いた際に徐放性粒が壊れ、薬物動態が変わる可能性がある。
14.1.3 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するた
め、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
14.1.4 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

（2）水なし・絶食投与

判定パラメータ
Cmax
AUC0-48h（ng・h/mL）（ng/mL）
タムスロシン塩酸塩OD錠
114.2229.786
0.1mg「ケミファ」±41.282±2.954101.161
8.299
ハルナールD錠0.1mg±32.336±2.351

参考パラメータ
Tmax
t1/2（h）
（h）
4.2
8.09
±1.3±1.97
4.8
8.20±1.2±1.77（Mean±S.D., n=20）

15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
α 1遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α 1遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群（Intraoperative Floppy Iris Syndrome）があらわれるとの報告がある。
16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人にタムスロシン塩酸塩カプセルを0.1～0.6mg注）
経口投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与後7～8時間にピークを示し、半減期は9.0～11.6時間であった 1）。
Cmax及びAUCは投与量にほぼ比例して上昇した。タム
スロシン塩酸塩カプセルを7日間連続経口投与したとき、半減期はやや延長したが、血漿中未変化体濃度推移は4日目で定常状態に達した2）。
タムスロシン塩酸塩カプセルの臨床用量での値

用量注）
（mg）
0.10.20.40.6Tmax（h）7.08.07.07.5

Cmax（ng/mL）
3.2
5.7
15.615.6

ハルナール
D錠0.2mg
ハルナール
0.2mgカプセル

判定パラメータ
Cmax
AUC0-48h（ng・h/mL）（ng/mL）
タムスロシン塩酸塩OD錠
81.0936.252
0.1mg「ケミファ」±26.371±1.77881.336
5.692
ハルナールD錠0.1mg±29.930±1.521

参考パラメータ
Tmax
t1/2（h）
（h）
6.2
7.91
±1.7
±2.14
6.7
8.73
±1.7±2.26（Mean±S.D., n=18）

t1/2（h）
11.6
9.0
10.8
9.8

16.1.2 生物学的同等性試験
健康成人29名にハルナールD錠0.2mgあるいはハルナー
ル0.2mgカプセルをそれぞれクロスオーバー法で単回経口投与した場合、タムスロシン塩酸塩の血漿中未変化体の薬物動態パラメータは以下のとおりである3）。ハルナー
ルD錠とハルナールカプセルは生物学的に同等であった3）～5）。
製剤（3）水なし・食後投与

投与量

Cmax
AUCt（ng/mL） （ng・h/mL）

Tmax
（h）

0.2mg

4.34±1.32

63.5±22.9

7.00±2.040.2mg

4.71±1.81

62.0±20.8

7.83±2.42（Mean±S.D., n=29）－2－〈タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「ケミファ」〉
タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「ケミファ」とハルナー
ルD錠0.2mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（タムスロシン塩酸塩として0.2mg）健康成人男子に水あり・絶食、水なし・絶食及び水なし・食後の条件下で単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された6）。

（4）水あり・絶食投与

判定パラメータ
Cmax
AUC0-48h（ng・h/mL）（ng/mL）
タムスロシン塩酸塩OD錠
97.5828.886
0.2mg「ケミファ」±28.024±2.35393.0647.851
ハルナールD錠0.2mg±24.987±2.130

注）‌本剤の承認された1日用量は、0.2mgである。なお、年齢、症状により適宜増減する。

参考パラメータ
Tmax
t1/2（h）（h）
4.2
7.46±1.1±1.75
4.6
8.25±0.9±1.89

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第Ⅱ及びⅢ相試験
前立腺部の尿道内圧を有意に減少させ8）、用量依存的な尿流率及び残尿量の改善が認められた 9）10）。全般改善度の解析対象236例の成績を次に示した。また、二重盲検比較試験の結果、タムスロシン塩酸塩0.2mgカプセル1日1回投与において有用性が認められた9）～11）。

（Mean±S.D., n=20）

投与方法
0.1mg1日1回投与
0.2mg1日1回投与
0.4mg1日1回投与

中等度改善以上
28.3%（15/53）
34.1%（43/126）
38.6%（22/57）

注）‌本剤の承認された1日用量は、0.2mgである。なお、年齢、症状により適宜増減する。

18. 薬効薬理（5）水なし・絶食投与

判定パラメータ
Cmax
AUC0-48h（ng・h/mL）（ng/mL）
タムスロシン塩酸塩OD錠
89.7698.460
0.2mg「ケミファ」±19.388±1.63285.725
7.511
ハルナールD錠0.2mg±25.607±1.64818.1 作用機序
尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
18.2 ヒトでの作用
ヒト前立腺標本での受容体結合実験において、プラゾシン塩酸塩より2.2倍、フェントラミンメシル酸塩より40倍強い
α1受容体遮断作用を示した12）（in vitro試験）。
18.3 動物での作用18.3.1 交感神経α受容体遮断作用
ラット脳膜標本での受容体結合実験及びウサギ大動脈標
本での摘出実験において、α1受容体を選択的かつ競合的に遮断し、その作用はプラゾシン塩酸塩及びフェントラ
ミンメシル酸塩より強力であった13）14）。なお、ウサギ大動脈、ラット輸精管及びモルモット腸管標本での摘出実験において、本薬はα2受容体よりもα1受容体に対して高い選択性を示した13）14）（in vitro試験）。
18.3.2 下部尿路（尿道・膀胱）及び前立腺に対する作用
ウサギ尿道、前立腺及び膀胱基部平滑筋標本での摘出実験において、プラゾシン塩酸塩より23～98倍、フェントラミンメシル酸塩より87～320倍強いα1受容体遮断作用を示した15）～17）（in vitro試験）。
また、麻酔イヌにおいて、α1受容体刺激薬による尿道内圧上昇を拡張期血圧上昇よりも13倍強く抑制した18）。
18.3.3 排尿障害改善作用
麻酔雄性イヌにおいて、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させた 19）。一方、麻酔ラットにおいて、律動的膀胱収縮及び膀胱内圧曲線に影響を及ぼさなかった20）。

参考パラメータ
Tmax
t1/2（h）
（h）
4.0
7.40
±1.1
±1.58
4.4
8.40
±1.0±2.10（Mean±S.D., n=20）（6）水なし・食後投与

判定パラメータ
Cmax
AUC0-48h（ng・h/mL）（ng/mL）
タムスロシン塩酸塩OD錠
79.2176.009
0.2mg「ケミファ」±18.350±1.33175.033
5.312
ハルナールD錠0.2mg±23.141±1.395

参考パラメータ
Tmaxt1/2（h）（h）
7.2
8.04±2.0±2.45
6.8
8.03±1.6±2.27（Mean±S.D., n=20）

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称：‌タムスロシン塩酸塩（Tamsulosin Hydrochloride）
化学名：‌5-{(2R)-2-[2-(2-Ethoxyphenoxy)ethylamino]
propyl}-2-methoxybenzenesulfonamide
monohydrochloride
化学構造式：

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.5 排泄健康成人にタムスロシン塩酸塩カプセルを0.1～0.6mg注）経口投与したとき、投与後30時間までの未変化体の尿中排泄率は12～14%とほぼ一定であった 1）。また、連続経口投与したときも尿中排泄率に大きな変動は認められなかった2）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
腎機能障害患者11名にタムスロシン塩酸塩0.2mgカプセルを経口投与したとき、タムスロシン塩酸塩の血漿中薬物濃度の上昇がみられた。この血漿中薬物濃度の上昇は、血漿中α1-AGP（α1酸性糖蛋白）との蛋白結合による可能性があり、血漿中薬物濃度とα 1-AGP濃度の間には高い相関が認められた。［9.2.1、9.8 参照］
なお、タムスロシン塩酸塩の薬効あるいは副作用発現に直接関与すると考えられる非結合型薬物濃度は、血漿中α 1-AGP濃度にかかわらず腎機能正常者のそれとほぼ同様であった7）。

分子式：‌C20H28N2O5S・HCl
分子量：‌444.97
融点：‌約230℃（分解）性状：‌タムスロシン塩酸塩は白色の結晶である。ギ酸に溶けやすく、水にやや溶けにくく、酢酸（100）に溶けにく
く、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。

20. 取扱い上の注意

開封後は湿気を避けて保存すること。

22. 包装－3－〈タムスロシン塩酸塩OD錠0.1mg「ケミファ」〉
140錠［14錠（PTP）×10、乾燥剤入り］〈タムスロシン塩酸塩OD錠0.2mg「ケミファ」〉
140錠［14錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
560錠［14錠（PTP）×40、乾燥剤入り］

23. 主要文献

1）角尾道夫 他：臨床医薬 1990；6（12）：2529-2551
2）角尾道夫 他：臨床医薬 1991；7（1）：63-83
3）横山修 他：薬理と治療 2005；33（6）：521-526
4）横山修 他：薬理と治療 2005；33（6）：535-540
5）横山修 他：薬理と治療 2005；33（6）：527-533
6）日本薬品工業株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
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10）Kawabe, K. et al.：J. Urol. 1990；144（4）：908-91211）河邉香月 他：泌尿器外科 1991；4（2）：231-242
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Pharmacol. 1985；328（3）：264-272
14）Honda, K. et al.：Naunyn-Schmiedeberg's Arch.
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15）Honda, K. et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther. 1986；239（2）：512-516
16）Honda, K. et al.：Naunyn-Schmiedeberg's Arch.
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24. 文献請求先及び問い合わせ先

日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101-0032 東京都千代田区岩本町2丁目2-3
TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元－4－