3L11NC＊2023年12月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号872149貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年

承認番号
販売開始

25mg
50mg
100mg
22400AMX00442000 22400AMX00443000 22400AMX00444000
2012年 6 月
2012年 6 月
2012年 6 月

A-Ⅱアンタゴニスト
処方箋医薬品注）

日本薬局方

ロサルタンカリウム錠注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること

4. 効能又は効果○ 高血圧症○ 高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.3 重篤な肝障害のある患者［9.3.1 参照］
2.4 アリスキレンを投与中の糖尿病患者（ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）［10.1 参照］

5. 効能又は効果に関連する注意〈高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症〉
高血圧及び蛋白尿（尿中アルブミン／クレアチニン比
300mg/g以上）を合併しない患者における本剤の有効性及び安全性は確認されていない。

3. 組成・性状3.1 組成ロサルタンカリ ロサルタンカリ ロサルタンカリ
ウム錠25mg
ウム錠50mg
ウム錠100mg「ケミファ」「ケミファ」「ケミファ」（日局）ロサルタ（日局）ロサルタ（日局）ロサルタ
有効成分
ンカリウム
ンカリウム
ンカリウム
（1錠中）
25.0mg50.0mg100.0mg
乳糖水和物、部分アルファー化デ 乳糖水和物、部
ンプン、結晶セルロース、ヒドロ 分アルファー化
キシプロピルセルロース、ヒプロ デンプン、結晶
メロース、ステアリン酸マグネシ セルロース、ヒ
ウム、酸化チタン、カルナウバロ ドロキシプロピ
ウ
ルセルロース、
添加剤
ヒプロメロース、
ステアリン酸マ
グネシウム、酸化チタン、カル
ナウバロウ、軽質無水ケイ酸6. 用法及び用量〈高血圧症〉
通常、成人にはロサルタンカリウムとして25～50mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減す
るが、1日100mgまで増量できる。
〈高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症〉
通常、成人にはロサルタンカリウムとして50mgを1日1回経口投与する。なお、血圧値をみながら1日100mgまで増量できる。ただし、過度の血圧低下を起こすおそれのある患者等では25mgから投与を開始する。

販売名

7. 用法及び用量に関連する注意〈高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症〉
本剤を投与後、血清クレアチニン値が前回の検査値と比較して30%（あるいは1mg/dL）以上増加した場合、及び糸球体ろ過値、1／血清クレアチニン値の勾配等で評価した腎機能障害の進展速度が加速された場合は、減量あるいは投与中止を考慮すること。

3.2 製剤の性状
販売名
性状

ロサルタンカリ ロサルタンカリ ロサルタンカリ
ウム錠25mg
ウム錠50mg
ウム錠100mg「ケミファ」「ケミファ」「ケミファ」
ティアドロップ形
割線を有する白色のフィルムの白色のフィルム
コーティング錠
コーティング錠

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 一過性の血圧低下（ショック症状、意識消失、呼吸困難等を伴う）を起こすおそれがあるので、本剤投与中は定期的（投与開始時：2週間ごと、安定後：月1回程度）に血圧のモニタリングを実施すること。
8.2 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
8.3 手術前24時間は投与しないことが望ましい。アンジオテ
ンシンⅡ受容体拮抗剤投与中の患者は、麻酔及び手術中にレニン・アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こすおそれがある。
8.4 本剤を含むアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤投与中にまれに肝炎等の重篤な肝障害があらわれたとの報告がある。
肝機能検査を実施するなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行
うこと。

表
外形

裏
側面

直径

5.6mm

7.6mm

厚さ
重量
識別コード

3.0mm
78.0mgNC L253.2mm
155.4mg
NC L50長径11.1mm
短径7.6mm
4.5mm
312.0mg
NCL100－1－

・ 妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当
医に相談すること。
・ 妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。妊娠中期及び末期にアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を投与された患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、多臓器不全、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の奇形、肺の低形成等があらわれたとの報告がある。［2.2、9.4.1 参照］
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。ラットの周産期及び授乳期に10～100mg/kg/日投与した試験において、100mg/kg/日で産児死亡の軽度の増加が認められた。
また、各投与群で産児の低体重が認められ、本試験の無毒性量は追加試験の成績から5mg/kg/日であった3）,4）。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
9.8.1 一般に生理機能が低下しているので、患者の状態に注意すること。
9.8.2 低用量から投与を開始するなど慎重に投与すること。
一般に過度の降圧は好ましくないとされている。脳梗塞等が起こるおそれがある。
9.8.3 高齢者での体内薬物動態試験で、ロサルタン及びカルボン酸体の血漿中濃度が非高齢者に比べて高かった。
［16.6.3 参照］〈高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症〉
8.5 貧血があらわれやすいので、本剤投与中は定期的（投与開始時：2週間ごと、安定後：月1回程度）に血液検査を実施するなど観察を十分に行うこと。
8.6 血清カリウム上昇及び血清クレアチニン上昇があらわれやすいので、本剤投与中は定期的（投与開始時：2週間
ごと、安定後：月1回程度）に血清カリウム値及び血清
クレアチニン値のモニタリングを実施すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがある。
9.1.2 高カリウム血症の患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症を増悪させるおそれがある。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、血清カリウム値に注意すること。［9.2.1 参照］
9.1.3 脳血管障害のある患者
過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させる
おそれがある。
9.1.4 厳重な減塩療法中の患者
本剤の投与を低用量から開始し、増量する場合は徐々に行うこと。一過性の血圧低下を起こすおそれがある。
［11.1.5 参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害（血清クレアチニン2.5mg/dL以上）のある患者
投与量を減らすなど慎重に投与すること。高カリウム血症があらわれやすい。また、腎機能の悪化が起きる
おそれがある。［9.1.2 参照］
9.2.2 血液透析中の患者
本剤の投与を低用量から開始し、増量する場合は徐々に行うこと。一過性の血圧低下を起こすおそれがある。
［11.1.5、16.6.2 参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。［2.3、9.3.2 参照］
9.3.2 肝機能障害又はその既往のある患者（ただし、重篤な肝障害のある患者を除く）
外国において、健康成人と比較して軽・中等度のアルコール性肝硬変患者ではロサルタンの消失速度が遅延
し、ロサルタン及びカルボン酸体の血漿中濃度がそれぞれ約5倍及び約2倍に上昇することが報告されている。
［9.3.1 参照］
9.4 生殖能を有する者
9.4.1 妊娠する可能性のある女性
妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換
酵素阻害剤又はアンジオテンシンII受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等）が認められた例が報告されている1）,2）。
本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。また、投与が必要な場合には次の注意事項に留意すること。［9.5 参照］（1）本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。
本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
（2）次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。
・ 妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。

10. 相互作用
本剤は、薬物代謝酵素チトクロームP450 2C9（CYP
2C9）及び3A4（CYP3A4）により活性代謝物であるカルボン酸体に代謝される。
10.1 併用禁忌（併用しないこと）

－2－

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
アリスキレン
非 致 死 性 脳 卒 中 、 腎 レニン・アンジオテ
ラジレス
機 能 障 害 、 高 カ リ ウ ンシン系阻害作用が（ 糖 尿 病 患 者 に 使 用 ム 血 症 及 び 低 血 圧 の 増強される可能性がす る 場 合 。 た だ し 、リ ス ク 増 加 が 報 告 さ ある。
他の降圧治療を行っ れている。
てもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く。）［2.4 参照］

10.2 併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
カリウム保持性利尿 血 清 カ リ ウ ム 上 昇 、カリウム貯留作用が剤：
高 カ リ ウ ム 血 症 を 起 増強するおそれがあ
スピロノラクトン こすおそれがある。 る。腎機能障害のあトリアムテレン等る患者には特に注意
カリウム補給剤：すること。
塩化カリウムまた、本剤とアンジ
アンジオテンシン変
オテンシン変換酵素
換酵素阻害剤
阻害剤及びカリウム
トリメトプリム含有
保持性利尿剤の3剤製剤：
併用の場合には特にスルファメトキサ
注意すること。
ゾール・トリメト
プリム
利尿降圧剤：
一 過 性 の 血 圧 低 下 を 利尿降圧剤で治療をフロセミド
起こすおそれがある。受けている患者にはトリクロルメチア 本 剤 の 投 与 を 低 用 量 レニン活性が亢進しジド等
か ら 開 始 し 、 増 量 す ている患者が多く、［11.1.5 参照］
る場合は徐々に行う 本剤が奏効しやすこと。
い。

11.1.11 低ナトリウム血症（頻度不明）
倦怠感、食欲不振、嘔気、嘔吐、痙攣、意識障害等を伴う低ナトリウム血症があらわれることがある。
11.2 その他の副作用

薬剤名等
アリスキレン

臨床症状・措置方法
機序・危険因子腎 機 能 障 害 、 高 カ リ レニン・アンジオテ
ウ ム 血 症 及 び 低 血 圧 ンシン系阻害作用がを 起 こ す お そ れ が あ 増強される可能性がる。eGFRが60mL/ ある。
min/1.73m2未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンとの併用については、
治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。
アンジオテンシン変 急 性 腎 障 害 、 高 カ リ
換酵素阻害剤
ウム血症のリスクが増加するとの報告がある。また、低血圧を起こすおそれがある。
非ステロイド性消炎 降 圧 作 用 が 減 弱 さ れ プロスタグランジン
鎮痛剤：
るおそれがある。
の合成阻害作用によインドメタシン等
り、本剤の降圧作用を減弱させる可能性がある。
腎 機 能 が 悪 化 し て い プロスタグランジン
る 患 者 で は 、 さ ら に の合成阻害作用によ
腎 機 能 が 悪 化 す る お り、腎血流量が低下
それがある。
するためと考えられる。
リチウム：
リ チ ウ ム 中 毒 が 報 告 本剤のナトリウム排
炭酸リチウムさ れ て い る 。 血 中 リ 泄作用により、リチ
チ ウ ム 濃 度 に 注 意 す ウムの蓄積が起こるること。
と考えられている。
グ レ ー プ フ ル ー ツ 降圧作用が減弱され グレープフルーツ
ジュース
る お そ れ が あ る 。 本 ジュースに含まれる剤 の 投 与 中 は グ レ ー 成分のCYP3A4阻
プ フ ル ー ツ ジ ュ ー ス 害作用によりロサルの摂取は避けること。 タンの活性代謝物の血中濃度が低下するため、本剤の降圧作用が減弱されるおそれがある。

0.1～5%未満
頻度不明
精神神経系 頭痛、めまい、不眠、浮遊 耳鳴、眠気感
循環器系
低血圧、起立性低血圧、胸 調律障害（頻脈等）、動痛
悸
消化器
口角炎、嘔吐・嘔気、胃不 口内炎、下痢、口渇
快感、胃潰瘍
肝臓
肝 機 能 障 害 （ A S T 上 昇 、黄疸
ALT上昇、LDH上昇等）
腎臓
BUN上昇、クレアチニン上昇
皮膚
発疹、そう痒
蕁麻疹、多形紅斑、光線過敏、紅皮症、紅斑
血液赤血球減少、ヘマトクリッ 貧血
ト低下、好酸球増多その他
ほてり、倦怠感、無力症／ 咳嗽、発熱、味覚障害、疲労、浮腫、筋肉痛、総コ しびれ感、眼症状（かレステロール上昇、CK上 すみ、異和感等）、関節昇、血中尿酸値上昇
痛、筋痙攣、女性化乳房、勃起不全

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部
が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
16. 薬物動態

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 アナフィラキシー（頻度不明）
不快感、口内異常感、発汗、蕁麻疹、呼吸困難、全身潮紅、浮腫等があらわれることがある。
11.1.2 血管浮腫（頻度不明）
顔面、口唇、咽頭、舌等の腫脹があらわれることがある。
11.1.3 急性肝炎又は劇症肝炎（いずれも頻度不明）
11.1.4 腎不全（頻度不明）
11.1.5 ショック、失神、意識消失（いずれも頻度不明）
冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。［9.1.4、9.2.2、10.2 参照］
11.1.6 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビ
ン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.1.7 高カリウム血症（頻度不明）
11.1.8 不整脈（頻度不明）
心室性期外収縮、心房細動等の不整脈があらわれることがある。
11.1.9 汎血球減少、白血球減少、血小板減少（いずれも頻度不明）
11.1.10 低血糖（頻度不明）
脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。糖尿病治療中の患者であらわれ
やすい。
－3－

16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人にロサルタンカリウム25及び50mgを空腹時に1回経口投与した場合、ロサルタン及びカルボン酸体の血漿中濃度はそれぞれ投与約1時間及び約3時間でピークに達し、半減期は約2時間及び約4時間であり、カルボン酸
体のAUC（血漿中濃度曲線下面積）はロサルタンの約7倍であった5）。
16.1.2 反復投与
健康成人にロサルタンカリウム100mgを1日1回7日間連続経口投与した場合の血漿中濃度から、ロサルタン及びカルボン酸体の蓄積性は認められなかった6）。
16.1.3 生物学的同等性試験〈ロサルタンカリウム錠25mg「ケミファ」〉
ロサルタンカリウム錠25mg「ケミファ」とニューロタン
錠25mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ロサ
ルタンカリウムとして25mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物
動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法
にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された7）。
判定パラメータ
Cmax
AUC0→24（ng・hr/mL）（ng/mL）
ロサルタンカリウム錠
246.7
100.8
25mg「ケミファ」
±98.6
±62.1
251.7
111.8
ニューロタン錠25mg
±98.5
±70.8

参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）
1.7
2.29
±1.2
±0.51
1.7
2.31
±1.0
±0.45

（Mean±S.D., n＝49）

〈ロサルタンカリウム錠50mg「ケミファ」〉
ロサルタンカリウム錠50mg「ケミファ」とニューロタン
錠50mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ロサ
ルタンカリウムとして50mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物
動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法
にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された7）。

判定パラメータ
Cmax
AUC0→24（ng・hr/mL）（ng/mL）
ロサルタンカリウム錠
466.1
225.6
50mg「ケミファ」±125.7±117.8496.9
240.7
ニューロタン錠50mg±139.3±149.4

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収健康成人にロサルタンカリウム100mgを食後及び空腹時に1回経口投与した場合、吸収速度は食後投与で低下したが、吸収量の減少は僅かであった5）。
16.4 代謝健康成人にロサルタンカリウム25、50、100又は200mg注）を1回経口投与した場合、速やかに吸収され、主に肝臓において主代謝物であるカルボン酸体（イミダゾール環の5-ヒドロキシメチル基の酸化物）に変換される5）。
16.5 排泄健康成人にロサルタンカリウム25、50、100又は200mg注）を1回経口投与した場合、投与後30時間までのロサルタン及びカルボン酸体の尿中排泄率は各投与量のそれぞれ3.2～
4.1%及び6.1～7.9%であった5）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎障害患者
腎障害を伴う高血圧症患者に、ロサルタンカリウム50mg
を食後1回経口投与した場合、血清クレアチニン値の高い群ほどロサルタン並びにカルボン酸体の最高血漿中濃度（C max）及びAUCは大きな値を示した。血清クレアチニ
ン値3.0mg/dL以上の群では1.5mg/dL未満の群に比較してロサルタンのCmax及びAUCは2.4及び2.2倍に、カルボン酸体では1.6及び2.0倍の値を示した8）。
16.6.2 透析患者
高血圧症を伴う透析患者に、ロサルタンカリウム50mgを空腹時に1回経口投与した場合、ロサルタンのC max 及び
AUCはいずれも増加し、健康成人男子及び高血圧症患者と比較してロサルタンのCmax及びAUCはそれぞれ約2及
び3～4倍の値を示した9）,10）。
透析患者にロサルタンを投与したとき、ロサルタン及びカルボン酸体は透析により血漿中から除去されないことが報告されている11）（外国人データ）。［9.2.2 参照］
16.6.3 高齢者
健康高齢者及び健康非高齢者に、ロサルタンカリウム
50mgを空腹時に1回経口投与した場合、ロサルタンの吸収速度及び血漿中からの消失に差はみられなかったが、高齢者ではロサルタンのCmax及びAUCは非高齢者の約2倍を示した。一方、高齢者におけるカルボン酸体の平均
C max及びAUCは、非高齢者に比べてそれぞれ約25及び27%の軽度な増加であった12）。［9.8.3 参照］
注）本剤の承認された1回用量は25～100mgである。

参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）
1.7
2.09
±1.0
±0.40
1.6
1.94
±1.1
±0.39

（Mean±S.D., n＝20）〈ロサルタンカリウム錠100mg「ケミファ」〉
ロサルタンカリウム錠100mg「ケミファ」とニューロタ
ン錠100mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ロサルタンカリウムとして100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された7）。

判定パラメータ
参考パラメータ
Cmax
Tmax
t1/2
AUC0→12（ng・hr/mL）（ng/mL） （hr）
（hr）
ロサルタンカリウム錠 1013.901
568.4581.4
1.671
100mg「ケミファ」 ±260.187 ±178.358 ±0.860±0.1921086.304
593.333
1.7
1.657
ニューロタン錠100mg±318.360 ±224.325 ±1.049±0.15717. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験〈高血圧症〉
17.1.1 国内臨床試験
軽・中等症本態性高血圧症患者を対象とした二重盲検比
較試験において、降圧効果に関するエナラプリルマレイ
ン酸塩との同等性が検証され、ロサルタンカリウムの有用性が認められている13）。
17.1.2 海外第Ⅲ相試験
アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤による咳の既往を有する患者を対象とした二重盲検比較試験で、リシ
ノプリル投与群の咳の再発現率（71.7%）は、ヒドロク
ロロチアジド投与群（34.1%）及びロサルタン投与群（29.2%）より有意に高く、ロサルタン投与群はヒドロク
ロロチアジド投与群と同程度であった14）。

（Mean±S.D., n＝24）－4－

〈高血圧及び蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症〉
19. 有効成分に関する理化学的知見
17.1.3 国際共同第Ⅲ相試験
一般的名称：‌ロサルタンカリウム
国際共同試験として実施された二重盲検比較試験（Losartan Potassium）（RENAAL試験）において1,513例（日本人96例を含む）
化学名：‌Monopotassium 5-{[4'-(2-butyl-4-chloro-5が評価された。本試験の主要エンドポイントは、血清ク
hydroxymethyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]
レアチニン値倍増、末期腎不全（透析あるいは腎移植のbiphenyl-2-yl}-1H-tetrazol-1-ide必要性）及び死亡の複合エンドポイントであった。ロサ
分子式：‌C22H22ClKN6O
ルタンカリウム（327例）は、プラセボ（359例）に比べ分子量：‌461.00て、主複合エンドポイントに到達するリスクを16.1%軽性 状：‌白色の結晶性の粉末である。
減（p=0.022）させた。さらに、ロサルタンカリウム治
水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール療群において、血清クレアチニン値倍増で25.3%（99.5）に溶けやすい。
（p=0.006）、末期腎不全で28.6%（p=0.002）、末期腎不化学構造式：
全又は死亡で19.9%（p=0.009）、血清クレアチニン値倍増又は末期腎不全で21.0%（p=0.010）のリスク軽減が認められた。エンドポイント構成要素である全原因による死亡率については、両治療群間で有意な差はみられなかった。本試験の二次エンドポイントは、尿蛋白の変化
量、腎症の悪化率、心血管系疾患の罹病率及び死亡率の複合（心不全による入院、心筋梗塞、血行再建術、脳卒
中、不安定狭心症による入院又は心血管系疾患による死亡）であった。ロサルタンカリウムを平均3.4年以上投与された群において、尿蛋白量が平均で34.3%低下（p＜0.001）した。また、ロサルタンカリウムは、血清クレア
チニン値の逆数の傾きにより評価される腎機能低下率を13.9%（p=0.003）低下させた（低下率の中央値18.5%、
p=0.01）。一方、心血管系疾患の罹病率及び死亡率の複20. 取扱い上の注意
合エンドポイントでは、ロサルタンカリウム治療群（247
開封後は湿気を避けて保存すること。
例）とプラセボ群（268例）との間に有意な差はみられな
かったが、これは本試験がこのような効果に対する検出＊22. 包装
力を持ち合わせていなかったためである。なお、本試験〈ロサルタンカリウム錠25mg「ケミファ」〉
におけるロサルタンカリウムの忍容性は良好であり、副100錠［10錠（PTP）×10］
作用による中止例の割合はプラセボ群と同等であった15）,16）。
〈ロサルタンカリウム錠50mg「ケミファ」〉
副作用は751例（日本人44例を含む）中129例（17.2%）100錠［10錠（PTP）×10］に認められた。主な副作用は、めまい34例（4.5%）、高〈ロサルタンカリウム錠100mg「ケミファ」〉
カリウム血症28例（3.7%）、低血圧19例（2.5%）、無力100錠［10錠（PTP）×10］症／疲労12例（1.6%）であった。また、臨床検査値の異常変動は、111例（14.8%）に認められた。主な臨床検査
23. 主要文献
値の異常変動は、血清カリウム上昇89例（11.9%）、クレ1）阿部真也、他. 周産期医学. 2017；47：1353-5.
アチニン上昇30例（4.0%）、BUN上昇10例（1.3%）で2）齊藤大祐、他. 鹿児島産科婦人科学会雑誌. 2021；29：49-54.
あった16）。
3）Spence SG, et al. Teratology. 1995；51：383-97.
4）Spence SG, et al. Teratology. 1995；51：367-82.
18. 薬効薬理5）中島光好、他. 臨床薬理. 1995；26：671-84.
18.1 作用機序
6）中島光好、他. 臨床薬理. 1995；26：685-96.
ロサルタンカリウムは経口投与後速やかに吸収され、その
7）日本ケミファ株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内
一部が主代謝物であるカルボン酸体に変換される。ロサル
資料）
タン及びカルボン酸体は、いずれも生理的昇圧物質である
8）猿田享男、他. 臨床医薬. 1994；10：157-71.
アンジオテンシンⅡ（A-Ⅱ）に対して、その受容体におい9）多川斉、他. 臨牀透析. 1995；11：247-64.
て特異的に拮抗し、降圧効果を発揮する5）,17）。
10）本態性高血圧症患者（ニューロタン錠：2006年4月20日承認、
18.2 アンジオテンシン受容体拮抗作用
申請資料概要ヘ.（2）.1））
18.2.1 A-Ⅱ受容体にはサブタイプが知られており、ロサルタン
11）腎機能障害を伴う高血圧症患者における血漿中濃度（ニュー及びカルボン酸体は、AT 1受容体と選択的に結合し、Aロタン錠：2006年4月20日承認、申請資料概要ヘ.（3）.3））
Ⅱの生理作用を阻害するが、アゴニスト作用は示さな
12）加齢の影響（ニューロタン錠：2006年4月20日承認、申請資
17）-20）い。ブラジキニン分解酵素であるACE（キニナーゼ
料概要ヘ.（1）.1））
Ⅱ）には直接の影響を及ぼさない21）。
13）吉永馨、他. 医学のあゆみ. 1995；172：785-823.
18.2.2 実験動物（ラット）に対する外因性A-Ⅱ昇圧反応を抑制
14）Lacourcière Y, et al. J Hypertens. 1994；12：1387-93.
する19）,20）。
15）Brenner BM, et al. N Engl J Med. 2001；345：861-9.
18.3 降圧作用
16）RENAAL試験（ニューロタン錠：2006年4月20日承認、申ロサルタンカリウム及びカルボン酸体は高血圧自然発症
請資料概要ト.1）
22）,23）22）,24）ラット、腎性高血圧ラット、高血圧自然発症イ17）作用機序（ニューロタン錠：2006年4月20日承認、申請資料
ヌ25）、脳卒中易発症高血圧自然発症ラット26）等の高血圧モ概要ホ）デル動物において、血圧を下降させ、連続経口投与中安定18）Chiu AT, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1990；252：711-8.
した降圧効果を示す。また、血圧の下降に伴う心拍数の増
19）Wong PC, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1990；255：
加を認めず、投与中止に伴う血圧のリバウンド現象は生じ
211-7.
ない22）。
20）Wong PC, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1990；252：
18.4 腎保護作用
719-25.
ロサルタンは腎の輸出細動脈を選択的に拡張させ、糸球体21）Mizuno K, et al. Eur J Pharmacol. 1992；215：305-8.
内圧を低下させることにより糸球体への過剰負荷を改善す
22）岡田恵、他. 基礎と臨床. 1994；28：4063-73.
る 27）。また、ストレプトゾトシン誘発糖尿病ラット（イン23）Wong PC, et al. Hypertension. 1990；15：459-68.
28）
スリン依存性糖尿病モデル） 、自然発症インスリン非依24）Wong PC, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1990；252：
存性糖尿病マウス29）、5/6腎切除ラット30）等、糖尿病及び726-32.
非糖尿病性の腎障害モデル動物において尿中蛋白排泄量の25）Bovee KC, et al. Am J Hypertens. 1991；4：327S-33S.
増加並びに腎組織障害を抑制する。
26）Okada M, et al. Hypertens Res. 1993；16：49-55.
27）Anderson S, et al. Am J Physiol. 1993；265：F477-86.
28）Remuzzi A, et al. J Am Soc Nephrol. 1993；4：40-9.
29）Sasaki M, et al. Life Sci. 2004；75：869-80.
30）Pollock DM, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1993；267：
657-63.
－5－

24. 文献請求先及び問い合わせ先

日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101－0032 東京都千代田区岩本町2丁目2-3
TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－6－