4B10NC＊2024年 2 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87449

貯
法：‌室温保存
有効期間：‌3年

承認番号
販売開始

10mg
20mg
22400AMX00108000 22400AMX00109000
2010年 5 月
2002年 7 月

アレルギー性疾患治療剤
エピナスチン塩酸塩製剤‌

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。
8.2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
〈気管支喘息〉8.3 気管支拡張剤、ステロイド剤などと異なり、すでに起こっている喘息発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
〈アレルギー性鼻炎〉
8.4 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3. 組成・性状3.1 組成エピナスチン塩酸塩錠
エピナスチン塩酸塩錠
10mg「ケミファ」
20mg「ケミファ」
有効成分
エピナスチン塩酸塩
エピナスチン塩酸塩
（1錠中）
10mg
20mg
アクリル酸エチル・メタ カルナウバロウ、結晶セ
ク リ ル 酸 メ チ ル コ ポ リ ルロース、酸化チタン、マー、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウ
結晶セルロース、酸化チ ム、乳糖水和物、ヒドロタン、ステアリン酸マグ キ シ プ ロ ピ ル セ ル ロ ー
添加剤
ネシウム、タルク、低置 ス、ヒプロメロース、部
換度ヒドロキシプロピル 分 ア ル フ ァ ー 化 デ ン プ
セルロース、トウモロコ ン、マクロゴール6000
シデンプン、乳糖水和物、ヒプロメロース
販売名

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
9.3 肝機能障害患者
肝機能障害又はその既往歴のある患者は、肝障害が悪化
又は再燃することがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠前及び妊娠初期試験（ラット）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められたとの報告がある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
定期的に副作用・臨床症状（発疹、口渇、胃部不快感等）の観察を行い、異常が認められた場合には、減量（例えば10mg/日）又は休薬するなど適切な処置を行うこと。高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄される。

3.2 製剤の性状
販売名性状

エピナスチン塩酸塩錠
エピナスチン塩酸塩錠
10mg「ケミファ」
20mg「ケミファ」
白色～微黄色の白色～微黄色の割線入りのフィルムコーティング錠 フィルムコーティング錠

表
外形

裏
側面

直径
厚さ
重量
識別コード

6.6mm
3.2mm
103mg
NPI 120

約8.1mm
約3.4mm184mg
NPI AL

4. 効能又は効果○ 気管支喘息○ アレルギー性鼻炎○ じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬
6. 用法及び用量〈気管支喘息、じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬〉
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回20mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈アレルギー性鼻炎〉
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回10～20mg
を1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 肝機能障害、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦󠄁怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等）、黄疸があらわれることがある。

－1－

11.1.2 血小板減少（頻度不明）
11.2 その他の副作用

ン塩酸塩として20mg）健康成人男子に絶食単回経口投与
して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パ
ラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲
内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2）。

0.1％未満頻度不明
じ ん 麻 疹 、 か ゆ 浮腫（顔面、手み、そう痒性紅斑 足等）
精 神 神 経 眠 気 、 倦󠄁 怠 感 、不眠、悪夢、しび 幻覚、幻聴系
頭痛、めまいれ感、頭がボーッとした感じ
消化器
嘔気、食欲不振、嘔吐、胃重感、便 口内炎
胃部不快感、胃 秘、口唇乾燥感、もたれ感、腹痛、腹部膨満感
下痢、口渇
腎臓
蛋白尿
泌尿器
尿閉
頻尿、血尿等の膀胱炎様症状循環器心悸亢進
呼吸器
呼吸困難、去痰困難、鼻閉
血液
白血球数増加血小板減少
その他
月 経 異 常 、 ほ て 女性型乳房、乳り、にがみ、味覚 房腫大
低下、胸痛
過敏症

0.1～5％未満
発疹

判定パラメータ
Cmax
AUC0-32（ng・hr/mL） （ng/mL）

エピナスチン塩酸塩
222.04±87.73 24.08±8.66 3.0±1.3 6.4±1.8錠20mg「ケミファ」
アレジオン錠20
210.65±55.13 23.72±6.62 2.8±1.1 6.7±2.3（n＝20、mean±S.D.）

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部
が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収健康成人に経口投与した場合、吸収率は約40％であり、生物学的利用率は約39％である3）。
16.3 分布動物実験（ラット）で 14C-エピナスチン塩酸塩を経口投与した場合の放射能は、胃、小腸内容物、肝、腎で高濃度であり、その他下垂体、唾液腺、膵、消化管粘膜層にやや高濃度に分布した。中枢神経系へはほとんど移行せず、乳汁中へは移行した4）,5）。
16.4 代謝健康成人に経口投与又は静脈内投与した場合、尿及び糞抽
出物中放射能のほとんどは未変化体であり、代謝物の総量はわずかである6）。
16.5 排泄健康成人に経口投与した場合、尿中及び糞中への排泄率はそれぞれ25.4％、70.4％である7）。

15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されている。気管支喘息及びアレルギー性鼻炎に対しては就寝前投与、じん麻疹、湿疹・皮膚炎、
皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬に対しては食後投与で有効性及び安全性が確認されている。
16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人にエピナスチン塩酸塩20mgを経口投与した場合、
1.9時間で最高血漿中濃度に達する。血漿中濃度消失半減期は9.2時間である1）。
16.1.2 生物学的同等性試験〈エピナスチン塩酸塩錠10mg「ケミファ」〉
エピナスチン塩酸塩錠10mg「ケミファ」とアレジオン錠
10を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（エピナスチ
ン塩酸塩として20mg）健康成人男子に絶食単回経口投与
して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パ
ラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲
内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2）。
判定パラメータ
Cmax
AUC0-48（ng・hr/mL） （ng/mL）

参考パラメータ
tmax
t1/2
（hr）
（hr）

17. 臨床成績

参考パラメータ
tmax
t1/2
（hr）
（hr）

17.1 有効性及び安全性に関する試験〈気管支喘息〉17.1.1 国内第Ⅱ相試験（前期）成人気管支喘息患者205例を対象とし、エピナスチン塩酸
塩10mg又は20mg1日1回及び20mg1日2回を4週間経口投与した臨床試験の結果、各群の効果はほぼ同様であり、エピナスチン塩酸塩10mg又は20mg1日1回の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における臨床試験成績は次のとおりであった。
投与対象

有効例数/効果判定例数

気管支喘息

20/57

有効率
（中等度改善以上）
35.1％

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は3.1％（2/65例）で、眠気1.5％（1/65例）、口渇1.5％（1/65例）、鼻閉感1.5％（1/65例）であった8）,注）。
17.1.2 国内第Ⅱ相試験（後期）成人気管支喘息患者200例を対象とし、エピナスチン塩酸
塩10mg又は20mg1日1回を6週間経口投与した二重盲検比較試験及び70例を対象とし、エピナスチン塩酸塩10mg
又は20mg1日1回を経口投与した長期投与試験（オープンラベル）の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた9）,10）。承認された効能又は効果、用法及び用量における臨床試験成績は次のとおりであった。

エピナスチン塩酸塩
219.46±59.57 21.93±5.29 2.8±0.8 7.1±2.3錠10mg「ケミファ」
アレジオン錠10236.30±61.27 23.72±6.50 2.8±0.7 6.6±1.8（n＝19、mean±S.D.）

投与対象

有効例数/効果判定例数

気管支喘息

29/78

有効率
（中等度改善以上）
37.2％

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は7.2％（7/97例）で、ALT上昇2.1％（2/97例）、AST上昇2.1％（2/97例）、Al-P上昇1.0％（1/97例）、眠気1.0％（1/97例）、口のにがみ1.0％（1/97例）、悪夢1.0％（1/97例）、
心悸亢進1.0％（1/97例）であった9）,注）。

〈エピナスチン塩酸塩錠20mg「ケミファ」〉
エピナスチン塩酸塩錠20mg「ケミファ」とアレジオン錠
20を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エピナスチ－2－

17.1.3 国内第Ⅲ相試験
成人気管支喘息患者226例を対象とし、エピナスチン塩酸
塩20mgを1日1回あるいはケトチフェン1mg1日2回を10週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチ
ン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりで
あった。
投与対象

有効例数/効果判定例数

気管支喘息

51/95

エピナスチン塩酸塩10mgの副作用発現割合は7.8％（8/102例）で、眠気3.9％（4/102例）、頭痛、口渇、胃部不快感、下痢、じん麻疹各1.0％（1/102例）であっ
た15）,注）。
注）1例に複数の副作用がある。
17.1.9 国内第Ⅲ相試験
通年性アレルギー性鼻炎患者38例を対象とし、エピナス
チン塩酸塩10mg又は20mg1日1回を8週間以上経口投与
した一般臨床試験①の結果、エピナスチン塩酸塩10mg及び20mg投与の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりで
あった。

有効率
（中等度改善以上）
53.7％

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は8.7％（10/115例）で、口渇2.6％（3/115例）、動悸1.7％（2/115例）、倦󠄁怠感0.9％（1/115例）、めまい0.9％（1/115例）、頭痛0.9％（1/115例）、痰のつまる感じ
0.9％（1/115例）、悪心0.9％（1/115例）、腹部膨満感
0.9％（1/115例）、便秘0.9％（1/115例）、月経周期の不順0.9％（1/115例）であった11）,注）。
注）1例に複数の副作用がある。
17.1.4 国内第Ⅲ相試験
成人気管支喘息患者70例を対象とし、エピナスチン塩酸
塩10mg又は20mg1日1回を12週間以上経口投与した一般臨床試験①の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
投与対象

有効例数/効果判定例数

気管支喘息

21/34

有効例数/効果判定例数

気管支喘息

12/19

有効率
（中等度改善以上）
61.8％

有効例数/効果判定例数

アレルギー性鼻炎

42/99

有効率
（中等度改善以上）
63.2％

有効例数/効果判定例数

アレルギー性鼻炎

63/149有効率（中等度改善以上）
42.4％

有効率
（中等度改善以上）
42.3％

エピナスチン塩酸塩10mg及び20mgの副作用発現割合は5.4％（10/184例）で、眠気1.6％（3/184例）、頭痛
1.1％（2/184例）、呼吸困難、口内乾燥、嘔気、むかつき、胃痛、皮疹、手掌の皮むけ、タンパク尿各0.5％（1/184例）であった14）,注）。
17.1.8 国内第Ⅲ相試験
通年性アレルギー性鼻炎患者222例を対象とし、エピナス
チン塩酸塩10mg1日1回又はアゼラスチン1mg1日2回を2週間経口投与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチ
ン塩酸塩10mg投与の有用性が認められた。承認された効
能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
投与対象

有効例数/効果判定例数

アレルギー性鼻炎

47/94

有効率
（中等度改善以上）
50.0％

26/38

投与対象

有効例数/効果判定例数

アレルギー性鼻炎

17/29

有効率
（中等度改善以上）
58.6％

投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

48/61

有効率
（中等度改善以上）
78.7％

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は11.1％（ 7 / 6 3 例 ） で 、 眠 気 6 . 3 ％ （ 4 / 6 3 例 ）、 倦󠄁 怠 感 3 . 2 ％（2/63例）、めまい、口渇、嘔気各1.6％（1/63例）であった18）,注）。
17.1.12 国内第Ⅱ相試験（後期）
慢性じん麻疹患者177例を対象とし、エピナスチン塩酸塩
10mg又は20mg1日1回を2週間経口投与した二重盲検試
験の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。

エピナスチン塩酸塩10mg及び20mgの副作用発現割合は1.7％（2/116例）で、全身倦󠄁怠感0.9％（1/116例）、発疹0.9％（1/116例）であった13）。
17.1.7 国内第Ⅱ相試験（後期）
通年性アレルギー性鼻炎患者194例を対象とし、エピナス
チン塩酸塩10mg又は20mg1日1回を2週間経口投与した二重盲検試験の結果、10mg以上の投与量で有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
投与対象

アレルギー性鼻炎

有効率（中等度改善以上）
68.4％

エピナスチン塩酸塩10mgの副作用発現割合は3.2％（1/31例）で、眠気3.2％（1/31例）であった17）。
〈じん麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬〉
17.1.11 国内第Ⅱ相試験（前期）
慢性じん麻疹患者259例を対象とし、エピナスチン塩酸塩
5mg、10mg、20mg1日1回及び20mg1日2回を7日間経口投与した結果、10mg又は20mg1日1回投与群でほぼ一定の高い有用性が認められた。承認された効能又は効果、
用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。

本試験において副作用は認められなかった12）。
〈アレルギー性鼻炎〉
17.1.6 国内第Ⅱ相試験（前期）
通年性アレルギー性鼻炎患者183例を対象とし、エピナス
チン塩酸塩5mg、10mg、20mg1日1回を2週間経口投与
した臨床試験の結果、5mg投与より10mg及び20mg投与の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
投与対象

有効例数/効果判定例数

エピナスチン塩酸塩10mg及び20mgの副作用発現割合は2.6％（1/38例）で、発疹2.6％（1/38例）であった16）。
17.1.10 国内第Ⅲ相試験
通年性アレルギー性鼻炎患者31例を対象とし、エピナス
チン塩酸塩10mg1日1回を4週間以上経口投与した一般臨
床試験②の結果、エピナスチン塩酸塩10mg投与の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は5.9％（3/51例）で、眠気2.0％（1/51例）、不眠2.0％（1/51例）、薬疹2.0％（1/51例）であった10）。
17.1.5 国内第Ⅲ相試験
成人気管支喘息患者20例を対象とし、エピナスチン塩酸
塩20mg1日1回を12週間以上経口投与した一般臨床試験②の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
投与対象

投与対象

投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

71/86

有効率
（中等度改善以上）
82.6％

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は16.7％（15/90例）で、眠気8.9％（8/90例）、倦󠄁怠感3.3％（3/90例）、口渇2.2％（2/90例）、悪心2.2％（2/90例）、
ふらつき感、頭痛、目の奥の痛み、胃部不快感、食欲不振、気持ちが悪い、下痢各1.1％（1/90例）であった19）,注）。
17.1.13 国内第Ⅲ相試験
慢性じん麻疹患者249例を対象とし、エピナスチン塩酸塩
20mg1日1回又はケトチフェン1mg1日2回を2週間経口投
与した二重盲検比較試験の結果、エピナスチン塩酸塩の有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及
び用量における試験成績は次のとおりであった。
投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

95/119有効率（中等度改善以上）
79.8％

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は13.7％（17/124例）で、眠気7.3％（9/124例）、口渇2.4％（3/124例）、倦󠄁怠感、めまい、頭重感、頭痛、胃部不快感、食欲不振、気分不良、腹痛各0.8％（1/124例）であった20）,注）。
17.1.14 国内第Ⅲ相試験
慢性じん麻疹患者64例を対象とし、エピナスチン塩酸塩
20mg1日1回を8週間経口投与した一般臨床試験①の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。

－3－

投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

56/64

SRS-A遊離を用量依存的に抑制し、その作用はケトチフェ
ンより強かった28）。
18.5 実験的抗炎症作用
ラットにおけるデキストラン足蹠浮腫、カラゲニン足蹠浮腫等の実験的炎症をケトチフェンと同等かそれ以上に抑制
した29）。
18.6 臨床薬理
健康成人におけるヒスタミン誘発の皮膚膨疹を1日1回10mg、20mgの経口投与で、投与24時間後においてもプラセボに比し、有意に抑制した30）。

有効率（中等度改善以上）
87.5％

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は6.3％（ 4 / 6 4 例 ） で 、 眠 気 3 . 1 ％ （ 2 / 6 4 例 ）、 倦󠄁 怠 感 1 . 6 ％（1/64例）、胃部不快感1.6％（1/64例）であった21）。
17.1.15 国内第Ⅲ相試験
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症の患者232例を対象とし、エピナスチン塩酸塩20mg1日1回を2週間経口投与した一般臨床試験②の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

162/230

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称：‌エピナスチン塩酸塩（Epinastine Hydrochloride）
化学名：‌(±)-3-Amino-9,13b-dihydro-1 H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepine hydrochloride
分子式：‌C16H15N3・HCl
分子量：‌285.77
性 状：‌白色～微黄色の粉末で、においはなく、味は苦い。
水、メタノール、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくい。
本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは3.0～5.5である。
‌
本品のメタノール溶液（1→20）は旋光性を示さない。
化学構造式：

有効率（中等度改善以上）
70.4％

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は3.0％（7/232例）で、眠気1.7％（4/232例）、不眠、頭痛、胃重感、口渇、口内乾燥感、腹痛各0.4％（1/232例）であった22）,注）。
17.1.16 国内第Ⅲ相試験
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、じん麻疹、そう痒を伴う尋常性乾癬の患者207例を対象とし、エピナスチン
塩酸塩20mg1日1回を2～4週間経口投与した一般臨床試
験③の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

135/184

有効率（中等度改善以上）
73.4％

融

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は3.9％（8/207例）で、眠気1.4％（3/207例）、頭痛、悪心、胃部不快感、食欲不振、物の味がなくなる、そう痒性紅斑
各0.5％（1/207例）であった23）,注）。
注）1例に複数の副作用がある。
17.1.17 国内第Ⅲ相試験
湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、じん麻疹、そう痒を伴う尋常性乾癬の患者45例を対象とし、エピナスチン
塩酸塩20mg1日1回（症状に応じて10mg/日～40mg/日の範囲で増減可）を2～12週間経口投与した一般臨床試験④の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

26/45＊22. 包装〈エピナスチン塩酸塩錠10mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］〈エピナスチン塩酸塩錠20mg「ケミファ」〉
100錠［10錠（PTP）×10］300錠［10錠（PTP）×30］

23. 主要文献

有効率（中等度改善以上）
57.8％

エピナスチン塩酸塩20mgの副作用発現割合は4.4％（2/45例）で、頭がボーッとした感じ2.2％（1/45例）、
気分が悪い2.2％（1/45例）であった24）。
17.1.18 国内第Ⅲ相試験
そう痒を伴う尋常性乾癬の患者35例を対象とし、エピナ
スチン塩酸塩20mg1日1回を2～4週間経口投与した一般臨床試験⑤の結果、エピナスチン塩酸塩20mgの有用性が認められた。承認された効能又は効果、用法及び用量における試験成績は次のとおりであった。
投与対象

有効例数/効果判定例数

そう痒性皮膚疾患

17/33

点：‌約270℃（分解）有効率（中等度改善以上）
51.5％

本試験において副作用は認められなかった25）。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、ロイコ
トリエンC4（LTC4）、血小板活性化因子（PAF）等に対する抗メディエーター作用やヒスタミン及びSRS-Aのメディ
エーター遊離抑制作用を示す26）-28）。
18.2 選択的H1受容体拮抗作用
モルモット、ラットH1受容体に対する結合親和性は、H2受
容体及びムスカリン受容体に比べ非常に高かった26）。また、ヒスタミンで誘発したモルモット、ラットの気管支収縮、鼻腔内血管透過性亢進及び皮膚膨疹を用量依存的に抑制した26）,27）。
18.3 ロイコトリエンC4（LTC4）及びPAF拮抗作用
LTC4及びPAF誘発のモルモット気管平滑筋の収縮反応を用
量依存的に抑制した27）。
18.4 ヒスタミン及びSRS-A遊離抑制作用
抗原、compound48/80、A23187で誘発したモルモット、ラットの肺切片及び腹腔内肥満細胞からのヒスタミン、－4－1）東 純一ほか：臨床医薬 8（suppl. 1）.1992；3-242）日本薬品工業株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
3）吸収率及び生物学的利用率（アレジオンドライシロップ：
2005年1月19日承認、申請資料概要へ.3.1.1）
4）大岩 陽子ほか：薬理と治療 20（2）.1992；483-506
5）大岩 陽子ほか：薬理と治療 20（2）.1992；507-5256）代謝（アレジオンドライシロップ：2005年1月19日承認、申請資料概要へ.総括）7）排泄（アレジオンドライシロップ：2005年1月19日承認、申請資料概要へ.3.1.4）
8）瀧島 任ほか：臨床医薬 8（suppl. 1）.1992；97-126
9）瀧島 任ほか：臨床医薬 8（suppl. 1）.1992；157-184
10）吉田 稔ほか：臨床医薬 8（suppl. 1）.1992；185-214
11）瀧島 任ほか：臨床医薬 8（1）.1992；169-197
12）三浦 一樹ほか：臨床医薬 8（suppl. 1）.1992；215-231
13）奥田 稔ほか：耳鼻咽喉科展望 35（補2）.1992；61-79
14）奥田 稔ほか：耳鼻咽喉科展望 35（補4）.1992；269-288
15）奥田 稔ほか：耳鼻咽喉科展望 35（補4）.1992；289-312
16）遠藤 朝彦ほか：耳鼻咽喉科展望 35（補6）.1992；447467
17）高坂 知節ほか：耳鼻咽喉科展望 35（補5）.1992；409422
18）久木田 淳ほか：臨床医薬 8（suppl. 1）.1992；25-41
19）久木田 淳ほか：臨床医薬 8（suppl. 1）.1992；43-57
20）久木田 淳ほか：臨床医薬 7（10）.1991；2303-2320
21）久木田 淳ほか：臨床医薬 8（suppl. 1）.1992；59-71
22）久木田 淳ほか：臨床医薬 8（suppl. 1）.1992；73-86
23）秋元 隆道ほか：皮膚 34（1）.1992；105-118
24）宮内 俊次ほか：西日本皮膚科 54（1）.1992；143-152
25）増谷 衛ほか：臨床医薬 8（suppl. 1）.1992；87-95
26）Fügner A et al：Arzneimittelforschung 38（II）. 1988；
1446-1453
27）K a m e i C e t a l ： I m m u n o p h a r m a c o l o g y ＆
Immunotoxicology 14（1＆2）.1992；207-218
28）Tasaka K et al：応用薬理 39（4）. 1990；365-373
29）河野 茂勝ほか：応用薬理 42（2）. 1991；189-195
30）Schilling JC et al：Int. J. Clin. Pharmacol. Ther. Toxicol.
28（12）. 1990；493-497

24. 文献請求先及び問い合わせ先

日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101-0032 東京都千代田区岩本町2丁目2-3
TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元－5－