2020 年 6 月改訂（第 4 版）

日本標準商品分類番号873399

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成

日本薬局方

剤

形

サルポグレラート塩酸塩錠

フィルムコーティング錠

製剤の規制区分該当しない

規 格 ・ 含 量サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「ケミファ」：
1 錠中（日局）サルポグレラート塩酸塩 50mg
サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「ケミファ」：
1 錠中（日局）サルポグレラート塩酸塩 100mg

一

般

名

和名：サルポグレラート塩酸塩（JAN）
洋名：Sarpogrelate Hydrochloride（JAN）

製造販売承認年月日
薬価基準収載・発売年月日

製 造 販 売 承 認 年 月 日：2009 年 7 月 13 日
薬 価 基 準 収 載 年 月 日：2009 年 11 月 13 日
発 売 年 月 日 ：2009 年 11 月 13 日

開発・製造販売（輸入）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

製造販売元：日本ケミファ株式会社

医薬 情 報担 当者 の 連絡 先

問い合わせ窓口

日本ケミファ株式会社 くすり相談室
TEL. 0120-47-9321 03-3863-1225
FAX. 03-3861-9567
受付時間 : 8:45 ～ 17:30 （土日祝祭日を除く）
医療関係者向けホームページ
http://www.nc-medical.com/

本 IF は 2018 年 10 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/ にてご確認下さい。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビュー
フォーム」（以下、IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後、医療従事者向け
並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会において IF 記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において IF 記載要領 2008 が策定された。
IF 記載要領 2008 では、IF を紙媒体の冊子として提供する方式から、PDF 等の電磁的データとして提供すること（e－IF）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった場合に、改訂の根拠データを追加した最新版の e－IF が提供されることとなった。
最 新 版 の e － IF は 、 （ 独 ） 医 薬 品 医 療 機 器 総 合 機 構 の 医 薬 品 情 報 提 供 ホ ー ム ペ ー ジ（https://www.info.pmda.go.jp/）から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、e－IFを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせて e－IF の情報を検討する組織を設置して、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年 4 回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表する運びとなった。
2．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、
薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［IF の様式］①規格は A4 版、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。
②IF 記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。
③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、2 頁にまとめる。

［IF の作成］①IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従
事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「IF 記載要領 2013」と略す）により作成された IF は、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［IF の発行］①「IF 記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「IF 記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂される。
3．IF の利用にあたって「IF 記載要領 2013」においては、PDF ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体の IF については、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲
載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、IF の原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより、薬剤師等自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」
に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分留意すべきである。
4．利用に際しての留意点
IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかな
ければならない。
また製薬企業は、IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。

（2013 年 4 月改訂）

目
I.

II.

1.
2.

概要に関する項目 .................................................. 1
開発の経緯 ......................................................... 1
製品の治療学的・製剤学的特性 ........................ 1

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

名称に関する項目 .................................................. 2
販売名 ................................................................. 2
一般名 ................................................................. 2構造式又は示性式 .............................................. 2分子式及び分子量 .............................................. 2化学名（命名法） .............................................. 2
慣用名、別名、略号、記号番号 ........................ 2
CAS登録番号 ..................................................... 2

III. 有効成分に関する項目 ........................................... 3
1. 物理化学的性質 .................................................. 3
2. 有効成分の各種条件下における安定性 ............. 3
3. 有効成分の確認試験法 ....................................... 3
4. 有効成分の定量法 .............................................. 3
IV. 製剤に関する項目 .................................................. 4
1. 剤形 .................................................................... 4
2. 製剤の組成 ......................................................... 4
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ................. 44. 製剤の各種条件下における安定性 ..................... 55. 調製法及び溶解後の安定性 ................................ 5
6. 他剤との配合変化（物理化学的変化） ............. 5
7. 溶出性 ................................................................. 6
8. 生物学的試験法 .................................................. 89. 製剤中の有効成分の確認試験法 ........................ 810. 製剤中の有効成分の定量法 ................................ 8
11. 力価 .................................................................... 8
12. 混入する可能性のある夾雑物 ............................ 8
13. 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 . 8
14. その他 ................................................................. 8
V.
1.
2.
3.

治療に関する項目 .................................................. 9
効能又は効果 ...................................................... 9
用法及び用量 ...................................................... 9
臨床成績 ............................................................. 9

VI. 薬効薬理に関する項目 ......................................... 10
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ........ 10
2. 薬理作用 ........................................................... 10VII. 薬物動態に関する項目 ......................................... 11
1. 血中濃度の推移・測定法 ................................. 11
2. 薬物速度論的パラメータ ................................. 12
3. 吸収 .................................................................. 13
4. 分布 .................................................................. 13
5. 代謝 .................................................................. 13
6. 排泄 .................................................................. 13
7. トランスポーターに関する情報 ...................... 13
8. 透析等による除去率 ......................................... 13

次
VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目 ............ 14
1. 警告内容とその理由 ........................................ 14
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ........ 14
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 14
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 14
5. 慎重投与内容とその理由 ................................. 14
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ... 14
7. 相互作用 ........................................................... 14
8. 副作用 .............................................................. 15
9. 高齢者への投与 ................................................ 16
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ...................... 16
11. 小児等への投与 ................................................ 16
12. 臨床検査結果に及ぼす影響.............................. 16
13. 過量投与 ........................................................... 16
14. 適用上の注意 ................................................... 16
15. その他の注意 ................................................... 16
16. その他 .............................................................. 16
IX. 非臨床試験に関する項目 ..................................... 17
1. 薬理試験 ........................................................... 17
2. 毒性試験 ........................................................... 17
X.

管理的事項に関する項目 ..................................... 18
1. 規制区分 ........................................................... 18
2. 有効期間又は使用期限 ..................................... 18
3. 貯法・保存条件 ................................................ 18
4. 薬剤取扱い上の注意点 ..................................... 18
5. 承認条件等 ....................................................... 18
6. 包装 .................................................................. 18
7. 容器の材質 ....................................................... 18
8. 同一成分・同効薬 ............................................ 18
9. 国際誕生年月日 ................................................ 18
10. 製造販売承認年月日及び承認番号................... 18
11. 薬価基準収載年月日 ........................................ 18
12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 18
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 18
14. 再審査期間 ....................................................... 19
15. 投与期間制限医薬品に関する情報................... 19
16. 各種コード ....................................................... 19
17. 保険給付上の注意 ............................................ 19

XI. 文献 ...................................................................... 20
1. 引用文献 ........................................................... 20
2. その他の参考文献 ............................................ 20
XII. 参考資料 ............................................................... 21
1. 主な外国での発売状況 ..................................... 21
2. 海外における臨床支援情報.............................. 21
XIII. 備考 ...................................................................... 22
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 22
2. その他の関連資料 ............................................ 22

I. 概要に関する項目
1. 開発の経緯
サルポグレラート塩酸塩製剤は 5-HT 2 ブロッカーであり、本邦では 1993 年に承認されている。
サルポグレラ ート塩酸 塩錠「ケミフ ァ」50mg・100mg は、後発医 薬 品として開発 を企画
し、規格及び試験方法を設定、生物学的同等性試験、加速試験を実施し、2009 年 7 月に承認を得て、2009 年 11 月に上市した。
2. 製品の治療学的・製剤学的特性(1) 慢性動脈閉塞症の潰瘍、疼痛、冷感等の虚血性諸症状の改善に適応を有している。
(2) 選択的 5-HT2 受容体拮抗薬である。血小板及び血管平滑筋に作用して、活性化血小板から遊離した 5-HT による血小板凝集と血管収縮を抑制する。この作用を利用して、臨床的には末梢循環障害の治療に用いられる。
(3) 重大な副作用（15 頁参照）として、脳出血、消化管出血、血小板減少、肝機能障害、黄疸、無顆粒球症があらわれることがある（頻度不明）。

－1－

II. 名称に関する項目
1. 販売名(1) 和名
サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「ケミファ」
サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「ケミファ」(2) 洋名Sarpogrelate(3) 名称の由来「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。
2. 一般名(1) 和名（命名法）
サルポグレラート塩酸塩（JAN）(2) 洋名（命名法）
Sarpogrelate Hydrochloride（JAN）
Sarpogrelate（INN）(3) ステム
血小板凝集抑制剤：-grel-grel
3. 構造式又は示性式
構造式：

4. 分子式及び分子量
分子式：C24H31NO6・HCl
分子量：465.97
5. 化学名（命名法）(2RS )-1-Dimethylamino-3-{2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy}propan-2-ylhydrogen succinate monohydrochloride（IUPAC）
6. 慣用名、別名、略号、記号番号
該当しない
7.

CAS 登録番号135159-51-2－2－

III.有効成分に関する項目
1. 物理化学的性質(1) 外観・性状
白色の結晶性の粉末である。
結晶多形が認められる。
(2) 溶解性
1) 各種溶媒における溶解度
溶

媒

日局の溶解度表現

0.01mol/L 塩酸試液

溶ける

水
エタノール(99.5)

溶けにくい2) 各種 pH 溶媒における溶解度（37℃）
液性
pH1.2
pH4.0
pH6.8
水

溶解度（37℃）
3.48
mg/mL
51.1
mg/mL
60.7
mg/mL
mg/mL
50.8

(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
解離定数（20℃）
pKa1：3.89（カルボキシル基、滴定法）
pKa2：8.42（第 3 アミノ基、滴定法）(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
旋光性：本品の水溶液(1→100)は旋光性を示さない。
2. 有効成分の各種条件下における安定性
水： 1mg/mL のとき、40℃、24 時間で約 7%分解する。
液 性 （ p H ）： 酸性領域では安定で、アルカリ性になるにつれ不安定である。
1mg/mL のとき、pH2.0、37℃で 2 時間は安定である。pH4.0、37℃、2 時間で約 0.5%分解する。pH6.0、37℃、2 時間で約 4%分解する。pH8.0、37℃、2 時間で 70%以上分解する。
光： 固体状態で安定である。
3. 有効成分の確認試験法(1) 紫外可視吸光度測定法(2) 赤外吸収スペクトル測定法(塩化カリウム錠剤法)(3) 塩化物の定性反応
4. 有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー－3－IV. 製剤に関する項目
1. 剤形(1) 剤形の区別、外観及び性状サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「ケミファ」
白色のフィルムコーティング錠
サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「ケミファ」
割線入りの白色のフィルムコーティング錠
販売名

表面

裏面

側面

サルポグレラート
塩酸塩錠 50mg「ケミファ」

色調

白色
直径:6.6mm,厚さ:3.2mm,重量:99mg

サルポグレラート
塩 酸 塩 錠 100mg「ケミファ」

白色
直径:8.6mm, 厚さ:4.5mm, 重量:260mg(2) 製剤の物性
該当資料なし(3) 識別コード
サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「ケミファ」：NCP33D（錠剤表面）
サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「ケミファ」：NCP33E（錠剤表面）(4) pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な pH 域等
該当しない
2. 製剤の組成(1) 有効成分(活性成分)の含量
サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「ケミファ」
1 錠中（日局）サルポグレラート塩酸塩 50mg 含有
サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「ケミファ」
1 錠中（日局）サルポグレラート塩酸塩 100mg 含有(2) 添加物
サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「ケミファ」
D-マンニトール、結晶セルロース、クエン酸水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無
水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、タルク、マクロゴール6000、酸化チ
タン、カルナウバロウ
サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「ケミファ」
D-マンニトール、バレイショデンプン、無水クエン酸、カルメロース、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チ
タン、カルナウバロウ(3) その他該当しない
3. 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意
該当しない

－4－

4. 製剤の各種条件下における安定性
各種条件下における安定性 1) 2) 3)(1) サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「ケミファ」
試験名
保存条件
保存期間

保存形態

結果

長期保存試験

25℃、60％RH

36ヵ月

最終包装製品（PTP包装）

規格に適合

加速試験

40±1℃、75±5％RH

6ヵ月

最終包装製品（PTP包装）

規格に適合

40±2℃

3ヵ月

遮光・気密

規格に適合

25±1℃、75±5％RH

3ヵ月

遮光・開放

規格に適合

無包装
安定性試験

総照度60万lx・hr
‐
気密
規格に適合
（温度湿度：なりゆき）
試験項目：性状、確認試験、純度試験、含量均一性、溶出性、定量法、質量試験（長期保存試験）
性状、確認試験、純度試験、含量均一性、溶出性、定量法（加速試験）
性状、溶出性、定量法、硬度（無包装安定性試験）(2) サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「ケミファ」
試験名
保存条件
保存期間

結果

長期保存試験

25℃、60％RH

36ヵ月

保存形態
最終包装製品（PTP包装/バラ包装）

加速試験

40±1℃、75±5％RH

6ヵ月

最終包装製品（PTP包装/バラ包装）

規格に適合

40℃

3ヵ月

遮光・気密

規格に適合

25℃、75％RH

3ヵ月

遮光・開放

規格に適合

無包装
安定性試験

規格に適合

総照度60万lx・hr
25日
気密
規格に適合
（20℃）
試験項目：性状、純度試験、溶出性、定量法、質量試験、硬度（長期保存試験）
性状、確認試験、純度試験、含量均一性、溶出性、定量法（加速試験）
性状、溶出性、定量法、硬度（無包装安定性試験）
5. 調製法及び溶解後の安定性
該当しない
6. 他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

－5－

7. 溶出性 4)（1）溶出挙動における類似性
本製剤は後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号）に準拠。
1）サルポグレラート塩酸塩錠50mg「ケミファ」（方法） 日局溶出試験法 パドル法
試験条件： 回転数50rpm、100rpm
試 験 液： pH1.2、pH5.0、pH6.8、水
判定基準：
回転数
試験液
判定時間
判定基準
pH1.2
15 分
試験製剤は 15 分以内に平均 85％
pH5.0
15 分
50rpm
以上溶出するか、あるいは試験製
pH6.8
15 分
剤の平均溶出率が標準製剤の平均
水15 分
溶出率±15％の範囲にある。
100rpmpH1.2
15 分（結果）すべての試験液において判定基準を満たし、標準製剤と類似性を有することが確認された。

－6－2）サルポグレラート塩酸塩錠100mg「ケミファ」（方法） 日局溶出試験法 パドル法
試験条件： 回転数50rpm、100rpm
試 験 液： pH1.2、pH3.0、pH6.8、水
判定基準：
試験液
判定時間
判定基準
回転数
15 分
pH1.2
試験製剤は 15 分以内に平均 85％
15 分
pH3.0
50rpm
以上溶出するか、あるいは試験製
15 分
pH6.8
剤の平均溶出率が標準製剤の平均
水15 分
溶出率±15％の範囲にある。
15 分
100rpmpH1.2（結果）すべての試験液において判定基準を満たし、標準製剤と類似性を有することが確認された。

－7－

(2) 公的溶出規格への適合
サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「ケミファ」及びサルポグレラート塩酸塩錠 100mg「ケミファ」
は、日本薬局方医薬品各条に定められたサルポグレラート塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
（方法）日本薬局方 溶出試験法 パドル法
条件 ： 回転数 50rpm
試験液 水（900mL）（結果）30 分間の溶出率は 80％以上であった。
8. 生物学的試験法
該当しない
9. 製剤中の有効成分の確認試験法
紫外可視吸光度測定法
10. 製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー
11. 力価該当しない
12. 混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし13. 注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報該当しない
14. その他－8－

V. 治療に関する項目
1. 効能又は効果
慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感等の虚血性諸症状の改善
2. 用法及び用量
サルポグレラート塩酸塩として、通常成人 1 回 100mg を 1 日 3 回食後経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
3. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当しない(2) 臨床効果
該当資料なし(3) 臨床薬理試験
該当資料なし(4) 探索的試験
該当資料なし(5) 検証的試験
1) 無作為化並行用量反応試験
該当資料なし2) 比較試験
該当資料なし3) 安全性試験
該当資料なし4) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又 は 実 施 し た 試験の概要
該当資料なし－9－

VI. 薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール、リマプロストアルファデクス、イコサペント酸エチル、ベラ
プロストナトリウム
2. 薬理作用(1) 作用部位・作用機序 5)
選択的 5-HT2 受容体拮抗薬である。血小板及び血管平滑筋に作用して、活性化血小板から遊離した 5-HT による血小板凝集と血管収縮を抑制する。この作用を利用して、臨床的には末梢循環障害の治療に用いられる。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし－10－

VII.薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移・測定法(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 最高血中濃度到達時間 6)｢Ⅶ-1. (3) 臨床試験で確認された血中濃度｣の項参照(3) 臨床試験で確認された血中濃度
生物学的同等性試験 6)
1) サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「ケミファ」
サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「ケミファ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（サルポグレラート塩酸塩として 50mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中
未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間
法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

－11－2) サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「ケミファ」
サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「ケミファ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（サルポグレラート塩酸塩として 100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中
未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について AUC は対数値の平均値の差の 90％信頼区間において生物学的同等性の判定基準に適合し、さらに Cmax も対数値の平均値の差が log（0.90）～ log（1.11）の範囲内であり、且つ、溶出試験で溶出挙動が類似していると判定されたことから、両剤の生物学的同等性が確認された。

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(4) 中毒域
該当資料なし(5) 食事・併用薬の影響
該当資料なし(6) 母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし2. 薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし－12－

(3) バイオアベイラビリティ
該当資料なし(4) 消失速度定数 6)
1.0455±0.3450/hr（健康成人男子、サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「ケミファ」1 錠を絶食単回投与）
1.2742±0.4307/hr（健康成人男子、サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「ケミファ」1 錠を絶食単回投与）(5) クリアランス
該当資料なし(6) 分布容積
該当資料なし(7) 血漿蛋白結合率
該当資料なし3. 吸収
該当資料なし4. 分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。
(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし
5. 代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種 5)
サルポグレラートは脱エステル化された後、代謝物は複数のチトクロム P450 分子種（CYP1A2、
CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4）で代謝される。
(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし(5) 活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし6. 排泄(1) 排泄部位及び経路
該当資料なし(2) 排泄率
該当資料なし(3) 排泄速度
該当資料なし7. トランスポーターに関する情報
該当資料なし8. 透析等による除去率
該当資料なし－13－

VIII. 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1. 警告内容とその理由該当しない
2. 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）●禁忌（次の患者には投与しないこと）(1) 出血している患者（血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等）［出血を更に増強する可能性がある。］(2) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「Ⅷ-10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
3. 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由該当しない
4. 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由該当しない
5. 慎重投与内容とその理由
慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1) 月経期間中の患者［出血を増強するおそれがある。］(2) 出血傾向並びにその素因のある患者［出血傾向を増強するおそれがある。］(3) 抗凝固剤（ワルファリン等）あるいは血小板凝集抑制作用を有する薬剤（アスピリン、
チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等）を投与中の患者［出血傾向を増強するおそれがある。］(4) 重篤な腎障害のある患者［排泄に影響するおそれがある。］
6. 重要な基本的注意とその理由及び処置方法
重要な基本的注意
本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい。
7. 相互作用(1) 併用禁忌とその理由該当しない(2) 原則併用禁忌とその理由該当しない(3) 併用注意とその理由
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

抗凝固剤（ワルファリン等）

出血傾向を増強するおそれがある。

相互に作用を増強する。

血小板凝集抑制作用を有する薬剤（アスピリン、チクロピジ
ン塩酸塩、シロスタゾール等）－14－

8. 副作用(1) 副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2) 重大な副作用と初期症状
重大な副作用（頻度不明）
1）脳出血、消化管出血：脳出血、吐血や下血等の消化管出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2）血小板減少：血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3）肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4）無顆粒球症：無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
(3) その他の副作用
その他の副作用
頻度不明
過敏症注 1）

発疹、発赤、丘疹、そう痒、紅斑、蕁麻疹

肝臓注 2）

肝機能障害（ビリルビン、AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、γ- GTP、
LDHの上昇等）

出血傾向注 2）出血（鼻出血、皮下出血等）

消化器

嘔気、胸やけ、腹痛、便秘、異物感（食道）、食欲不振、腹部膨満感、下痢、嘔吐、口内炎

循環器心悸亢進、息切れ、胸痛、ほてり

精神神経系

頭痛、眠気、味覚異常、めまい

腎臓

蛋白尿、尿潜血、BUN上昇、クレアチニン上昇

血液貧血、血小板減少、白血球減少

その他

血清中性脂肪の上昇、血清コレステロールの上昇、血清アルブミンの減少、尿糖、尿沈渣、体重の増加、浮腫、 怠感、血清カルシウムの減少、しび
れ感、発熱、咽頭痛、咽頭不快感、咽頭灼熱感

注1) このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
注2) 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法
副作用（3）その他の副作用
頻度不明
過敏症注 1）

発疹、発赤、丘疹、そう痒、紅斑、蕁麻疹

注 1）このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

－15－

9. 高齢者への投与
高齢者では低用量（例えば150mg/日）より投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
［一般に高齢者では腎、肝等の生理機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続する
おそれがある。］
10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
［動物実験（ラット）で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている。］(2) 授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。
［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。］
11. 小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
該当しない
13. 過量投与
該当資料なし14. 適用上の注意
薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
［PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］
15. その他の注意
該当しない
16. その他－16－

IX. 非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験(1) 薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）(2) 副次的薬理試験
該当資料なし(3) 安全性薬理試験
該当資料なし(4) その他の薬理試験
該当資料なし2. 毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(4) その他の特殊毒性
該当資料なし－17－

X. 管理的事項に関する項目
1. 規制区分製剤：サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「ケミファ」：該当しない
サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「ケミファ」：該当しない
有効成分：サルポグレラート塩酸塩：該当しない
2. 有効期間又は使用期限
使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく）
3. 貯法・保存条件
気密容器（室温保存）4. 薬剤取扱い上の注意点(1)薬局での取扱い上の留意点
該当資料なし(2)薬剤交付時の取扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）「Ⅷ-14.適用上の注意」の項参照
患者向医薬品ガイド：無し
くすりのしおり：有り(3)調剤時の留意点について
該当資料なし5. 承認条件等
該当しない
6. 包装
サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「ケミファ」：
100 錠（10 錠×10）
サルポグレラート塩酸塩錠 100mg「ケミファ」：
100 錠（10 錠×10）、210 錠（21 錠×10）、500 錠（10 錠×50）、500 錠（バラ）7. 容器の材質
PTP： ポリ塩化ビニル、アルミニウム箔
外袋（ピロー）： アルミニウム・ポリエチレンラミネートフィルム
ボトル（バラ）： ポリエチレン容器、ポリプロピレンキャップ
8. 同一成分・同効薬
同一成分薬：アンプラーグ錠 50mg・100mg、アンプラーグ細粒 10%
同 効 薬：チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール、リマプロストアルファデクス、
イコサペント酸エチル、ベラプロストナトリウム9. 国際誕生年月日
1993 年 7 月 2 日
10. 製造販売承認年月日及び承認番号
製造承認年月日：2009 年 7 月 13 日
承 認 番 号：サルポグレラート塩酸塩錠 50mg「ケミファ」：22100AMX02163000
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「ケミファ」：22100AMX01855000
11. 薬価基準収載年月日
2009 年 11 月 13 日
12. 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
13. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
－18－

14. 再審査期間
該当しない
15. 投与期間制限医薬品に関する情報
本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。
16. 各種コード
販売名

HOT（9 桁）番号

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

レセプト電算コード

サルポグレラート塩酸塩
錠 50mg「ケミファ」

119419702

3399006F1174

621941901

サルポグレラート塩酸塩
錠 100mg「ケミファ」

119420302

3399006F2170

621942001

17. 保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

－19－

XI. 文献
1. 引用文献
1) 日本ケミファ株式会社：安定性（長期保存試験）に関する資料（社内資料）
2) 日本ケミファ株式会社：安定性（加速試験）に関する資料（社内資料）
3) 日本ケミファ株式会社：無包装状態での安定性に関する資料（社内資料）
4) 日本ケミファ株式会社：溶出に関する資料（社内資料）
5) 第十七改正日本薬局方解説書 C-1965, 廣川書店, 東京, 20166) 日本ケミファ株式会社：生物学的同等性に関する資料（社内資料）
7) 日本ケミファ株式会社：粉砕後の安定性に関する資料（社内資料）
2. その他の参考文献
医療用医薬品 品質情報集 No.29－20－

XII.参考資料
1. 主な外国での発売状況
該当しない
2. 海外における臨床支援情報
該当資料なし－21－

XIII. 備考
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q＆A について（その3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務連絡）
粉砕後の安定性 7)
試験名

保存条件

保存期間

保存形態

結果

25℃、75％RH

4週

遮光・開放

規格に適合

総照度60万lx・hr
（20℃）

25日

気密

規格に適合

25℃、75％RH

4週

遮光・開放

規格に適合

総照度60万lx・hr（20℃）
試験項目：性状、定量法、純度試験

25日

気密

規格に適合

サルポグレラート
塩酸塩錠 50mg「ケミファ」
サルポグレラート
塩酸塩錠 50mg「ケミファ」

2. その他の関連資料－22－Ａ-648