＊＊2018年１月改訂（第５版）＊2016年３月改訂

日本標準商品分類番号871149
錠
細 粒
承 認 番 号 22400AMX00908000 22400AMX00753000
薬価収載
2012年12月
2012年12月
販売開始
2012年12月
2012年12月

貯法：室温保存使用期限：外箱等に表示の使用期限内に使用すること

鎮痛・抗炎症・解熱剤

ロキソプロフェンナトリウム錠
ロキソプロフェンナトリウム錠60mg「日医工」
日本薬局方

ロキソプロフェンナトリウム細粒 10％「日医工」
Loxoprofen Sodium【禁忌（次の患者には投与しないこと）】１．消化性潰瘍のある患者［プロスタグランジン生合成抑制により，胃の血流量が減少し消化性潰瘍が悪化することがある。］（ただし，「慎重投与」の項参照）
２．重篤な血液の異常のある患者［血小板機能障害を起こし，悪化するおそれがある。］
３．重篤な肝障害のある患者［副作用として肝障害が報告されており，悪化するおそれがある。］
４．重篤な腎障害のある患者［急性腎障害，ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。］
５．重篤な心機能不全のある患者［腎のプロスタグランジン生合成抑制により浮腫，循環体液量の増加が起こり，心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある。］
６．本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
７．アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［アスピリン喘息発作を誘発することがある。］
８．妊娠末期の婦人（「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照）

販売名

ロキソプロフェンナトリウム錠60mg「日医工」

ロキソプロフェンナトリウム細粒10％
「日医工」

表面
質量：190mg
外形

裏面
直径：8.0mm
側面
厚さ：3.0mm

本体コード

777

包装コード

777

【効能・効果】【組成・性状】
販売名

ロキソプロフェンナトリウム錠60mg「日医工」

ロキソプロフェンナトリウム細粒10％
「日医工」

剤形・色調

片 面 に 割 線 の 入 っ ごく薄い紅色の細粒
た，ごく薄い紅色の においはなく，わず素錠
かに特異な収れんにおいはなく，わず 性の味がある
かに特異な収れん性の味がある

有効成分の名称

ロキソプロフェンナトリウム水和物

含量

１ 錠中 68.1mg
１ g中 113.4mg（無水物として60mg）（無水物として100mg）

添加物

乳糖，ヒドロキシプ 乳糖，デンプングリ
ロピルセルロース， コ ー ル 酸 ナ ト リ ウ
ト ウ モ ロ コ シ デ ン ム，ヒドロキシプロ
プン，メタケイ酸ア ピルスターチ，ヒドルミン酸マグネシ ロキシプロピルセ
ウム，デンプングリ ルロース，ステアリ
コ ー ル 酸 ナ ト リ ウ ン酸マグネシウム，ム，ステアリン酸マ タルク，三二酸化鉄
グネシウム，タルク，三二酸化鉄― 1 ―①下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ，変形性関節症，腰痛症，肩関節周囲炎，頸肩腕症候群，歯痛②手術後，外傷後並びに抜歯後の鎮痛・消炎③下記疾患の解熱・鎮痛
急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）【用法・用量】

効能・効果①・②の場合
通常，成人にロキソプロフェンナトリウム（無水物として）１ 回６０mg， １ 日 ３ 回経口投与する。
頓用の場合は， １ 回６０〜１２０mgを経口投与する。
なお，年齢，症状により適宜増減する。
また，空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
効能・効果③の場合
通常，成人にロキソプロフェンナトリウム（無水物として）１ 回６０mgを頓用する。
なお，年齢，症状により適宜増減する。ただし，原則として １日 ２ 回までとし， １ 日最大１８０mgを限度とする。
また，空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

【使用上の注意】

１ ．慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）⑴ 消化性潰瘍の既往歴のある患者［潰瘍を再発させることがある。
］⑵ 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で，本剤の長期投与が必要であり，かつミソプロストールによる治療が行われている患者［ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが，ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので，本剤を継続投与する場合には，十分経過を観察し，薬剤名等慎重に投与すること。］
ニューキノロン＊＊⑶ 血液の異常又はその既往歴のある患者［溶血性貧血等系抗菌剤の副作用が起こりやすくなる。］
レボフロキサ⑷ 肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害を悪化又はシン水和物等再発させることがある。］⑸ 腎障害又はその既往歴のある患者［浮腫，蛋白尿，血清クレアチニン上昇，高カリウム血症等の副作用が起こることがある。］⑹ 心機能異常のある患者（「禁忌」の項参照）⑺ 過敏症の既往歴のある患者⑻ 気管支喘息の患者［病態を悪化させることがある。
］⑼ 潰瘍性大腸炎の患者［病態を悪化させることがある。
］⑽ クローン病の患者［病態を悪化させることがある。
］
メトトレキサー⑾ 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
ト２ ．重要な基本的注意⑴ 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
⑵ 慢性疾患（関節リウマチ，変形性関節症）に対し本剤をリチウム製剤用いる場合には，次の事項を考慮すること。
炭酸リチウム1） 長期投与する場合には定期的に臨床検査（尿検査，血液検査及び肝機能検査等）を行うこと。また，異常が認められた場合には減量，休薬等の適切な措置を講ずること。
2） 薬物療法以外の療法も考慮すること。
⑶ 急性疾患に対し本剤を用いる場合には，次の事項を考慮すること。
＊＊ チアジド系利尿1） 急性炎症，疼痛及び発熱の程度を考慮し，投与する薬こと。
ヒドロクロロ2） 原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。
チアジド等
3） 原因療法があればこれを行い，本剤を漫然と投与しないこと。
⑷ 患者の状態を十分観察し，副作用の発現に留意すること。過度の体温下降，虚脱，四肢冷却等があらわれる
降圧剤ことがあるので，特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾
ACE阻害剤患を合併している患者においては，投与後の患者の状アンジオテン態に十分注意すること。
シンⅡ受容体⑸ 感染症を不顕性化するおそれがあるので，感染による拮抗剤等
炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤を併用し，観察を十分行い慎重に投与すること。
⑹ 他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
⑺ 高齢者には副作用の発現に特に注意し，必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。
３ ．相互作用併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子クマリン系抗凝血剤
ワルファリン

その抗凝血作用を増強するおそれがあるので注意し，必要があれば減量すること。

本剤のプロスタグ
ランジン生合成抑制作用により血小板凝集が抑制され血液凝固能が低下し，その薬剤の抗凝血作用に相加されるためと考えられている。

＊＊ 第Xa因子阻害剤

スルホニル尿素系血糖降下剤
トルブタミド等

出血の危険性を増大 抗血栓作用を増強させるおそれがある。 するためと考えられている。
その血糖降下作用を 本剤のヒトでの蛋増強するおそれがあ 白結合率は，ロキるので注意し，必要が ソ プ ロ フ ェ ン であれば減量すること。 ９７.０％,trans-OH体で９２.８％と高く，蛋白結合率の高い薬剤と併用すると血中に活性型の併用薬が増加し，その薬剤の作用が増強されるためと考えられている。

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

その痙攣誘発作用を ニューキノロン系増強することがある。 抗菌剤は，中枢神経系の抑制性神経伝達物質であるGABAの受容体への結合を阻害し，痙攣誘発作用を起こす。本剤の併用によりその阻害作用を増強するためと考えられている。
血中メトトレキサー 機序は不明である
ト濃度を上昇させ，そ が，本剤の腎におの作用を増強するこ けるプロスタグラとがあるので，必要が ンジン生合成抑制あれば減量すること。 作用により，これらの薬剤の腎排泄血中リチウム濃度を上が減少し血中濃度昇させ，リチウム中毒が上昇するためとを起こすことがあるの考えられている。
で血中のリチウム濃度に注意し，必要があれば減量すること。
その利尿・降圧作用を減弱するおそれがある。

本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により，水，ナトリウムの排泄を減少させるためと考えられている。

その降圧作用を減弱するおそれがある。

本剤のプロスタグ
ランジンの生合成抑制作用により，これらの薬剤の降圧作用を減弱させる可能性がある。

腎機能を悪化させる
おそれがある。

本剤のプロスタグランジンの生合成抑制作用により，腎血流量が低下するためと考えられる。

４ ．副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
⑴ 重大な副作用（頻度不明）＊＊1） ショック，アナフィラキシー
ショック，アナフィラキシー（血圧低下，蕁麻疹，喉頭浮腫，呼吸困難等）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。
2） 無顆粒球症，溶血性貧血，白血球減少，血小板減少
無顆粒球症，溶血性貧血，白血球減少，血小板減少があらわれることがあるので，血液検査を行うなど観察を十分に行い，異常が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。
3） 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN），皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
中毒性表皮壊死融解症，皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。
4） 急性腎障害，ネフローゼ症候群，間質性腎炎
急性腎障害，ネフローゼ症候群，間質性腎炎があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。また，急性腎障害に伴い高カリウム血症があらわれることがあるので，特に注意すること。
5） うっ血性心不全
うっ血性心不全があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。
6） 間質性肺炎
発熱，咳嗽，呼吸困難，胸部Ｘ線異常，好酸球増多等
― 2 ―

頻度不明
過 敏 症注） 発疹，そう痒感，蕁麻疹，発熱＊ 消循

化環器 腹痛，胃部不快感，食欲不振，悪心・嘔吐，下痢，消化性潰瘍注），便秘，胸やけ，口内炎，消化不良，口渇，腹部膨満，小腸・大腸の潰瘍注）器 動悸，血圧上昇血液 貧血，白血球減少，好酸球増多，血小板減少

肝臓 AST（GOT）上昇，ALT（GPT）上昇，Al-P上昇
尿器 血尿，蛋白尿，排尿困難，尿量減少の他 浮腫，顔面熱感，胸痛，けん怠感，発汗 乳中の婦人に投与することを避け，やむをえず投与授する場合には授乳を中止させること。
［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
］
７ ．小児等への投与
低出生体重児，新生児，乳児，幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
８ ．適用上の注意
薬剤交付時PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
（PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
９ ．その他の注意
非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において，一時的な不妊が認められたとの報告がある。

【薬 物 動 態】

１ ．生物学的同等性試験
ロキソプロフェンナトリウム錠６０mg「日医工」及び標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ １ 錠（ロキソプロフェンナトリウム無水物として６０mg）健康成人男
子に絶食単回経口投与して血漿中ロキソプロフェン濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC, Cmax）について９０％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.8）〜log（１.２５）の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された。1）
また，ロキソプロフェンナトリウム細粒１０％「日医工」及び標準製剤をそれぞれ０.６g（ロキソプロフェンナトリウム無水物として６０mg）投与した場合においても，同様に両剤の生物学的同等性が確認された。1）＜ロキソプロフェンナトリウム錠６０mg「日医工」＞
判定パラメータ

参考パラメータ

Cmax
Tmax
t １/２
AUC０ →６（μg・hr/mL）（μg/mL）（hr） （hr）
ロキソプロフェンナトリウム １０.１５±
６.４９±
０.４９± １.２３±錠６０mg「日医工」
１.９０
１.７４
０.１５
０.１６
標準製剤
（錠剤，６０mg）

１０.１４±
６.８４±
０.４５± １.２４±１.８２
１.２８
０.１０
０.１５
（ 1 錠投与，Mean±S.D., n＝20）（μg/mL）
10

ロキソプロフェンナトリウム錠60mg「日医工」
標準製剤（錠剤，60mg）

81錠投与,Mean±S.D., n=206420

精神神経系 眠気，頭痛，しびれ，めまい

＊＊ 泌
＊
＊＊ そ⑷

血漿中ロキソプロフェン濃度を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので，このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し，副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
7） 消化管出血
重篤な消化性潰瘍又は小腸，大腸からの吐血，下血，血便等の消化管出血が出現し，それに伴うショックがあらわれることがあるので，観察を十分に行い，これらの症状が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。
＊8） 消化管穿孔
消化管穿孔があらわれることがあるので，心窩部痛，腹痛等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。
＊9） 小腸・大腸の狭窄・閉塞小腸・大腸の潰瘍に伴い，狭窄・閉塞があらわれることがあるので，観察を十分に行い，悪心・嘔吐，腹痛，腹部膨満等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。
10） 肝機能障害，黄疸
肝機能障害（黄疸，AST（GOT）上昇，ALT（GPT）
上昇，γ-GTP上昇等），劇症肝炎があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には中止するなど適切な処置を行うこと。
１１） 喘息発作
喘息発作等の急性呼吸障害があらわれることがある
ので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，本剤の投与を直ちに中止し，適切な処置を行うこと。
１２） 無菌性髄膜炎
無菌性髄膜炎（発熱，頭痛，悪心・嘔吐，項部硬直，意識混濁等）があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと。（特にSLE又はMCTDの患者に発現しやすい。）
１3） 横紋筋融解症
横紋筋融解症があらわれることがあるので，観察を十分に行い，筋肉痛，脱力感，CK（CPK）上昇，血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと。また，横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
⑵ 重大な副作用（類薬）
再生不良性貧血
他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で，再生不良性貧血があらわれるとの報告がある。
⑶ その他の副作用

0123456時間（hr）＜ロキソプロフェンナトリウム細粒1０％「日医工」＞
判定パラメータ

参考パラメータ

Cmax
Tmax
t １/２
AUC０ →６（μg・hr/mL）（μg/mL）（hr） （hr）注）投与を中止すること。

５ ．高齢者への投与
高齢者では，副作用があらわれやすいので，少量から開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（「重要な基本的注意」の項参照）。
６ ．妊婦，産婦，授乳婦等への投与⑴ 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］⑵ 妊娠末期の婦人には投与しないこと。［動物実験（ラット）で分娩遅延が報告されている。］⑶ 妊娠末期のラットに投与した実験で，胎児の動脈管収縮が報告されている。

― 3 ―ロキソプロフェンナトリウム7.08±
０.30± １.61±
9.57±2.1０細粒1０％「日医工」
１.７0
０.１3
０.3６
標準製剤
（細粒剤，10％）9.23±1.38

６.51±０.31± １.65±
１.35
０.06
０.38

（0 . ６ g投与，Mean±S.D., n＝１４）

【包血漿中ロキソプロフェン濃度（μg/mL）
108

0.6g投与,Mean±S.D., n=1464【主 要 文 献】

１ ）日医工株式会社 社内資料：生物学的同等性試験
２ ）日医工株式会社 社内資料：溶出試験3 ）第十七改正日本薬局方解説書 C-5998，廣川書店，東京（2016）
4 ）日医工株式会社 社内資料：安定性試験

20装】

ロキソプロフェンナトリウム錠６０mg「日医工」
１０0錠（１０錠× １０；PTP）
１００0錠（１０錠×１０0；PTP）
１００0錠（バラ）ロキソプロフェンナトリウム細粒１０％「日医工」
１０0 g （バラ）ロキソプロフェンナトリウム細粒10％「日医工」
標準製剤（細粒，10％）0123456時間（hr）【文献請求先】

血漿中濃度並びにAUC, Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

２ ．溶出挙動
ロキソプロフェンナトリウム錠６０mg「日医工」は，日本薬局方医薬品各条に定められたロキソプロフェンナトリウム錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2）
また，ロキソプロフェンナトリウム細粒１０％「日医工」は，日本薬局方外医薬品規格第 ３ 部に定められたロキソプロフェンナトリウム細粒の溶出規格に適合していることが確認されている。2）

主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
日医工株式会社 お客様サポートセンター〒９３０-８５８３ 富山市総曲輪 １ 丁目 ６ 番２１（０１２０）
５１７-２１５Fax（０７６）
４４２-８９４８【薬 効 薬 理】

プロドラッグであり，活性代謝物のトランスOH体が酸性非ステロイド性抗炎症薬としての作用を示す。すなわち，プロスタグランジン生合成の律速酵素であるシクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害し，プロスタグランジンの産生を抑制することにより，抗炎症作用，解熱作用，鎮痛作用を現す。3）【有効成分に関する理化学的知見】

一般名：ロキソプロフェンナトリウム水和物（Loxoprofen Sodium Hydrate）｛4［（2-oxocyclopentyl）
methyl］
phenyl｝
化学名：Monosodium 2propanoate dihydrate
構造式：
CH3CO2Na・2H2OO

分子式：C１５H１７NaO3・2H２O
分子量：３０４．３１
性 状：白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又はメタノールに極めて溶けやすく，エタノール（９５）に溶けやすく，ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品の水溶液（ １ →２０）は旋光性を示さない。
本品1.０gを新たに煮沸して冷却した水２０mLに溶かした液のpHは6.5〜8.5である。

【取扱い上の注意】

１ ．ロキソプロフェンナトリウム錠６０mg「日医工」は，錠剤表面に使用色素による赤い斑点がみられることがある。
２ ．安定性試験
本品につき加速試験（４０℃，相対湿度７５％， ６ ヵ月）を行った結果，ロキソプロフェンナトリウム錠６０mg「日医工」は通常の市場流通下において ３ 年間安定であることが推測された。4）
また，長期保存試験（２５℃，相対湿度６０％）の結果より，ロキソプロフェンナトリウム細粒１０％「日医工」は通常の市場流通下において ３ 年間安定であることが確認された。4）― 4 ―０３２００４4-6
０3０００４７-6