210

表天※※２０１１年１０月改訂（第１１版）※２０１１年４月改訂
貯法：遮光・気密容器保存
使用期限：外装に使用期限を表示
規制区分：処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること。

日本標準商品分類番号87259

切迫流・早産治療剤
日本薬局方 リトドリン塩酸塩錠

承認番号21900AMX01737

薬価収載

2007年１２月

販売開始

1994年７月

効能追加

1995年１１月

RITODRINE

297【禁忌（次の患者には投与しないこと）】\ １ 強度の子宮出血、子、前期破水例のうち子宮内感染を合併する症例、常位胎盤早期E離、子宮内胎児死亡、その他妊娠の継続が危険と判断される
患者［妊娠継続が危険と判断される。
］\ ２ 重篤な甲状腺機能亢進症の患者［症状が増悪するおそれがある。
］\ ３ 重篤な高血圧症の患者［過度の昇圧が起こるおそれがある。
］\ ４ 重篤な心疾患の患者［心拍数増加等により症状が増悪するおそれがある。
］\ ５ 重篤な糖尿病の患者［過度の血糖上昇が起こるおそれがある。また、糖尿病性ケトアシドーシスがあらわれることもある。
］\ ６ 重篤な肺高血圧症の患者［肺水腫が起こるおそれがある。
］\ ７ 妊娠16週未満の妊婦（「2. 重要な基本的注意」の項参照）\ ８ 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患
者※【組成・性状】
販売名

リトドリン錠５mg
「PP｣

成分・含量
（１錠中）

日本薬局方

リトドリン塩酸塩

５mg

添加物

ステアリン酸カルシウム、セルロース、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール

色調・剤形

白色・フィルムコーティング錠

外形

\ ５ 肺高血圧症の患者（上記a〜gは「禁忌」の項参照）\ ６ 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者\ ７ カリウム減少性利尿剤の投与を受けている患者［過度の血清カリウム低下が起こるおそれがある。
］\ ８ 筋緊張性（強直性）
ジストロフィー等の筋疾患又はその既往歴のある患者［横紋筋融解症があらわれることがある。
］
2. 重要な基本的注意\ １ 投与中に過度の心拍数増加（頻脈）があらわれた場合には、減量するなど適切な処置を行うこと。
\ ２ １日用量30mgを越えて投与する場合、副作用発現の可能性が増大するので注意すること。
\ ３ 本剤の臨床適用は切迫流・早産であるが、妊娠16週未満の症例に関する安全性及び有効性は確立していないので、投与しないこと（使用経験が少ない）。
\ ４ 切迫流産患者にはあらかじめ安静療法を試みた後に本剤を投与するとともに、症状の消失がみられた場合は漫然と継続投与しないこと。
※※\ ５ 胎児に頻脈、不整脈があらわれることがある。また、新生児に腸閉塞、頻脈、低血糖症があらわれることがある。
\ ６ 本剤投与中、血糖値の急激な上昇や糖尿病の悪化か
ら、糖尿病性ケトアシドーシスがあらわれることがある。糖尿病性ケトアシドーシスに至ると母体と胎児の生命を脅かすことがある。投与前から口渇、多飲、多尿、頻尿等の糖尿病症状の有無や血糖値、尿糖、尿ケトン体等の観察を十分に行うこと。投与開始後に異常が認められた場合には、直ちに本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。



直径7.1（mm） 重量130（mg） 厚さ3.9（mm）
識別コード（包装コード）KY17（KY・RI）【効能・効果】
切迫流・早産【用法・用量】
通常、１回１錠（リトドリン塩酸塩として５mg）を１日３回食後経口投与する。
なお、症状により適宜増減する。

【使用上の注意】
1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）\ １ 甲状腺機能亢進症の患者\ ２ 高血圧症の患者\ ３ 心疾患の患者\ ４ 糖尿病の患者、糖尿病の家族歴、高血糖あるいは肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者（「2.重要な基本的注意」の項参照）

品

名 リトドリン錠５mg「PP」

本コード
仮コード

3. 相互作用併用注意［併用に注意すること］
薬剤名等

機序・危険因子

作用が増強されること 相加的に作用が増強がある。
される。

β- 遮断剤作用が減弱されること β受容体において競がある。
合的に拮抗する。

4. 副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
（再審査対象外）\ １ 重大な副作用（頻度不明）
１）
横紋筋融解症：筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投薬を中止し、適切な処置を行うこと。
２）
汎血球減少：汎血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと｡

制作日

H23.10.17
校1397K1014309

臨床症状・措置方法

β- 刺激剤

初校作業者印
松本

MCN
AC

色

スミ

アカＢ

トラップ
（）
角度

調

APP.TB

210

裏３）
血清カリウム値の低下：血清カリウム値の低下があらわれることがある。
※※４）

高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス：血糖値の急激な上昇や糖尿病の悪化から、糖尿病性ケトアシドーシスがあらわれることがある。糖尿病性ケトアシドーシスに至ると母体と胎児の生命を脅かすことがある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
※※５）
新生児腸閉塞：新生児腸閉塞があらわれることがある。
※※６）

本薬の注射剤において、肺水腫、心不全、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、ショック、不整脈、肝機能障害、黄疸、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens−Johnson症候群）、胸水、母体の腸閉塞、胎児及び新生児における心不全、新生児心室中隔壁の肥大、新生児低血糖があらわれたとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
\ ２ その他の副作用
頻度不明
循環器不整脈（心室性期外収縮等）、動悸、頻脈、顔面潮紅肝臓注）

AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇等

血液血小板減少

精神神経系

しびれ、振戦、ふらつき

消化器

嘔気、腹痛

過敏症

発疹、紅斑

天

【薬効薬理】
1. 作用機序2）
リトドリン塩酸塩はβ受容体刺激剤の中でも強いβ2選択性により、細胞内c−AMPを上昇させ、子宮収縮抑制効果を示す。
2. 生物学的同等性試験3）リトドリン錠５mg「PP」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ体重１kg当たりリトドリン塩酸塩10mgをビーグル犬（n＝10）に経口投与した。
血清中未変化体濃度を測定し、得られたパラメータ（AUC0〜24、Cmax）
について検討した結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

【有効成分に関する理化学的知見】
一般名：リトドリン塩酸塩（Ritodrine Hydrochloride）
化学名：（1RS , 2SR ）−1−（4−Hydroxyphenyl）−2−｛［2−（4−hydroxyphenyl）ethyl］
amino｝
propan−1−olmonohydrochloride
分子式：C17H21NO3・HCl
分子量：323.81
融 点：約196℃（分解）性 状：本品は白色の結晶性の粉末である。
水、メタノール又はエタノール（99.5）に溶けやすい。
0.01mol/L塩酸試液に溶ける。
水溶液（１→10）
は旋光性を示さない。
光により徐々に淡黄色となる。
構造式：
H OH
HN297

胎児頻脈、胎児不整脈、新生児頻脈、新生児低胎児・新生児血糖症

5. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与\ １ 妊娠16週未満の症例に関する安全性及び有効性は確立していないので、投与しないこと（使用経験が少ない）。
\ ２ 出産直前に本剤を投与した場合には、出産直後の授乳を避けることが望ましい。
［動物実験（ラット）
で乳汁中への移行が報告されている。
］
6. 適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。
）【薬物動態】
溶出挙動1）
リトドリン錠５mg「PP」
は、日本薬局方医薬品各条に定められたリトドリン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

及び鏡像異性体H CH3HO注）異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

・HClOH【取扱い上の注意】
安定性試験4）
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、６ヵ月）の結果、本品は通常の流通下において３年間安定であることが推測された。

【包装】

リトドリン錠５mg「PP」：100錠、500錠（PTP）【主要文献】
１）株式会社ポーラファルマ 社内資料
（溶出試験）
２）広井 正彦 他：臨婦産 38（5）, 439〜442（1984）
３）株式会社ポーラファルマ 社内資料
（生物学的同等性試験）
４）株式会社ポーラファルマ 社内資料
（安定性試験）【文献請求先】
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
株式会社ポーラファルマ 学術〒141-0031 東京都品川区西五反田８−９−５
TEL 03−5436−2725
FAX 03−5496−9718

A-1X008

品

名 リトドリン錠５mg「PP」

本コード
仮コード

制作日

H23.10.17
校1397K1014309

初校作業者印松本

MCN
AC色スミトラップ（）
角度調

APP.TB