日本標準商品分類番号2024 年 8 月改訂（第 11 版）

87212987190

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成
不整脈治療剤・糖尿病性神経障害治療剤
メキシレチン塩酸塩製剤

メキシレチン塩酸塩錠 50mg「KCC」
メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」
Mexiletine Hydrochloride Tablets剤形

製 剤 の 規 制 区 分
規

格

一

・

含

般

量

名

フィルムコーティング錠
劇薬、処方箋医薬（注意－医師等の処方箋により使用すること）
5 0 m g ：1 錠中日局 メキシレチン塩酸塩 50mg
100mg：1 錠中日局 メキシレチン塩酸塩 100mg

和名：メキシレチン塩酸塩（JAN）
洋名：Mexiletine Hydrochloride（JAN）

製造販売承認年月日

メキシレチン塩酸塩錠

メキシレチン塩酸塩錠

50mg「KCC」

100mg「KCC」

薬 価 基 準 収 載 ・製造販売承認年月日2015 年 2 月 9 日(販売名変更による)販 売 開 始 年 月 日

薬価基準収載年月日

2015 年 6 月 19 日(販売名変更による)販売開始年月日1994 年 8 月 1 日

製造販売（輸入）・提携・
販

売

会

社

名

製造販売元：ネオクリティケア製薬株式会社

医薬情報担当者の連

絡

先
ネオクリティケア製薬株式会社 学術情報フリーダイヤル

問 い 合 わ せ 窓 口

TEL 0120-265-321 FAX 03-5840-5145
医療関係者向けホームページ
URL https:/www.neocriticare.com

本 IF は 2023 年 10 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）

１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下，ＩＦと略す）が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け，ＩＦ記載様式，
ＩＦ記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬
医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた．
ＩＦ記載要領 2008 以降，ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった．最新版のＩＦは，医薬品医療機器総合機構（以下，ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報
検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置
し，個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，ＩＦ記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．

２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書
として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供されたＩＦは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．
ＩＦの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．

３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは，ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企
業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある．
また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等
により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．ＩＦは
日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり，ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目
Ⅰ．概要に関する項目

次
Ⅴ．治療に関する項目

1. 開発の経緯 ·································································· 1

1. 効能又は効果 ··························································· 13

2. 製品の治療学的特性················································· 1

2. 効能又は効果に関連する注意······························ 13

3. 製品の製剤学的特性················································· 1

3. 用法及び用量 ··························································· 13

4. 適正使用に関して周知すべき特性 ························ 1

4. 用法及び用量に関連する注意 ····························· 13

5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ··············· 2

5. 臨床成績 ···································································· 14

6. ＲＭＰの概要 ································································ 2

Ⅱ．名称に関する項目
1. 販売名 ··········································································· 3
2. 一般名 ··········································································· 33. 構造式又は示性式 ····················································· 34. 分子式及び分子量 ····················································· 35. 化学名(命名法)又は本質 ········································· 36. 慣用名，別名，略号，記号番号 ······························· 3

Ⅲ．有効成分に関する項目

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1. 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ········ 16
2. 薬理作用 ···································································· 16

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1. 血中濃度の推移 ······················································· 18
2. 薬物速度論的パラメータ ········································· 19
3. 母集団(ポピュレーション)解析 ······························· 20
4. 吸収 ············································································· 20
5. 分布 ············································································· 20

1. 物理化学的性質 ························································· 4

6. 代謝 ············································································· 21

2. 有効成分の各種条件下における安定性 ··············· 4

7. 排泄 ············································································· 21

3. 有効成分の確認試験法，定量法 ···························· 4

8. トランスポーターに関する情報······························· 21

Ⅳ．製剤に関する項目
1. 剤形 ··············································································· 5
2. 製剤の組成 ·································································· 6
3. 添付溶解液の組成及び容量 ··································· 6

9. 透析等による除去率 ················································ 21
10. 特定の背景を有する患者 ······································· 22
11. その他 ········································································· 22

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

4. 力価 ··············································································· 6

1. 警告内容とその理由 ················································ 23

5. 混入する可能性のある夾雑物 ································· 6

2. 禁忌内容とその理由 ················································ 23

6. 製剤の各種条件下における安定性························ 7

3. 効能又は効果に関連する注意とその理由 ········· 23

7. 調製法及び溶解後の安定性 ··································· 9

4. 用法及び用量に関連する注意とその理由 ········· 23

8. 他剤との配合変化(物理化学的変化)····················· 95. 重要な基本的注意とその理由······························· 23

9. 溶出性 ········································································· 10

6. 特定の背景を有する患者に関する注意·············· 24

10. 容器・包装 ·································································· 11

7. 相互作用 ···································································· 26

11. 別途提供される資材類 ············································ 12

8. 副作用 ········································································ 27

12. その他 ········································································· 12

9. 臨床検査結果に及ぼす影響 ································· 29
10. 過量投与 ···································································· 29
11. 適用上の注意 ··························································· 29
12. その他の注意 ···························································· 30

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1. 薬理試験 ···································································· 31
2. 毒性試験 ···································································· 31

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1. 規制区分 ···································································· 32
2. 有効期間 ···································································· 32
3. 包装状態での貯法 ··················································· 32
4. 取扱い上の注意························································ 32
5. 患者向け資材 ···························································· 32
6. 同一成分・同効薬 ····················································· 32
7. 国際誕生年月日 ······················································· 32
8. 製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日 ······························ 33
9. 効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ··········································· 33
10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容 ············································································· 33
11. 再審査期間 ································································ 33
12. 投薬期間制限に関する情報 ·································· 33
13. 各種コード ·································································· 34
14. 保険給付上の注意 ··················································· 34

Ⅺ．文献
1. 引用文献 ···································································· 35
2. その他の参考文献 ··················································· 36

Ⅻ．参考資料
1. 主な外国での発売状況 ··········································· 37
2. 海外における臨床支援情報··································· 37

ⅩⅢ．備考
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたって
の参考情報 ································································ 38
2. その他の関連資料 ··················································· 38

Ⅰ．概要に関する項目
1.

開発の経緯
メキシレート錠 50・100 は小型で服用しやすいメキシレチン塩酸塩製剤を創製することを目的として開発された白色のフィルムコーティング錠である。
後発医薬品（剤型追加）として開発を企画し、規格及び試験方法を設定。加速試験、生物学的同等性試験を行い、1994 年 3 月に承認を取得、1994 年 7 月上市した。
また、2005 年 4 月に「効能又は効果」について「糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善」が追加承認された。
2015 年 2 月 9 日に医薬発第 935 号に基づき医療事故防止のため販売名をメキシレチン塩酸塩錠
50mg「KCC」、メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」に変更した。

2.

製品の治療学的特性
1. Vaughan Williams 分類クラスⅠb に属する抗不整脈剤であり頻脈性不整脈（心室性）に対し有用である。
2. 糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）を改善する。
3. 心室性期外収縮患者を対象とした臨床試験において、メキシチールカプセルと同等の有用性が得られている。
メキシレチン塩酸塩は、1964 年にドイツのベーリンガー・インゲルハイム社で合成された一連 l-フェノ
キシ-2-アミノ-アルカン誘導体の一つで、薬理学的には、局所麻酔作用、抗不整脈作用を有する。
リドカインに類似した化学構造、薬理作用をもつが、リドカインが肝初回通過効果が大きいため静脈内投与に限られているのに対し、メキシレチン塩酸塩は経口投与可能でかつ副作用が少ないという特徴を持つ。

3.

製品の製剤学的特性
従来のカプセル剤に比し、小型の錠剤としている。

4.

適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加リスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無最適使用推進ガイドライン

無1

Ⅰ．概要に関する項目
5.

承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない

6.

ＲＭＰの概要該当資料なし2

Ⅱ.名称に関する項目
1.

販売名(1) 和名
メキシレチン塩酸塩錠 50mg「KCC」、メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」(2) 洋名Mexiletine Hydrochloride Tablets(3) 名称の由来
一般名により2.

一般名(1) 和名（命名法）
メキシレチン塩酸塩（JAN）(2) 洋名（命名法）
Mexiletine Hydrochloride（JAN）(3) ステム(stem)不明

3.

構造式又は示性式

4.

分子式及び分子量
分子式：C11H17NO・HCl
分子量：215.72

5.

化学名（命名法）又は本質(2RS)-1-(2,6-Dimethylphenoxy)propan-2-ylamine monohydrochloride

6.

慣用名，別名，略号，記号番号設定されていない3

Ⅲ．有効成分に関する項目
1.

物理化学的性質(1) 外観・性状
白色の粉末で、においはなく、味は苦い 1)。

(2) 溶解性
水又はエタノール（95）に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくい。0.01mol/L 塩酸試液に溶ける 1)。

(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点），沸点，凝固点
融点：200～204℃(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
p H ：本品 1g を水 10mL に溶かした液の pH は 3.8～5.8 である 1)。
旋光度：本品の水溶液(1→20)は旋光性を示さない 1)。

2.

有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3.

有効成分の確認試験法，定量法(1)確認試験法 1)
1. 紫外吸収スペクトル2. 赤外吸収スペクトル3. 塩化物の定性反応（2）(2)定量法日局「メキシレチン塩酸塩」の定量法による。

4

Ⅳ．製剤に関する項目
1.

剤形(1) 剤形の区別
フィルムコーティング錠(2) 製剤の外観及び性状
販売名

メキシレチン塩酸塩錠 50mg「KCC」

剤形

メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」

白色のフィルムコーティング錠
表面

裏面

側面

表面

裏面

側面

外形

直径

7.2mm

8.2mm

厚さ

3.4mm

4.1mm

質量

127.6mg187.6mg(3) 識別コード
識別コード（包装材料）

メキシレチン塩酸 50mg「KCC」

メキシレチン塩酸塩 100mg「KCC」

NOM305

NOM306(4) 製剤の物性
崩壊時間：7～9 分（日局一般試験法「崩壊試験法」操作法(2)適当なコーティング剤で剤皮を施した錠剤の項により試験を行うとき、これに適合する。但し、補助盤は用いない。）(5) その他該当しない

5

Ⅳ．製剤に関する項目
2.

製剤の組成
(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名
有効成分

メキシレチン塩酸塩錠 50mg「KCC」

メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」

1 錠中

1 錠中

日局 メキシレチン塩酸塩 50mg

日局 メキシレチン塩酸塩 100mg

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロ
添加剤ース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴー
ル 6000、その他 1 成分

(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量
該当しない

3.

添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4.

力価
該当しない

5.

混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし6

Ⅳ．製剤に関する項目
6.

製剤の各種条件下における安定性
1. 長期保存試験 2)
メキシレチン塩酸塩錠 50mg「KCC」の 3 年以上経過品は試験開始時（製造直後）と比較し、品質上ほとんど変化はなく、規格及び試験方法に記載された各項目を満足させるものであり、3 年間の品質保証期間を満足する結果が得られた。
メキシレチン塩酸塩錠 50mg「KCC」 PTP 包装
試験項目

試験開始時

3 年以上経過品

性状

白色のﾌｨﾙﾑｺｰﾃｨﾝｸﾞ錠

白色のﾌｨﾙﾑｺｰﾃｨﾝｸﾞ錠

確認試験

規格に適合

規格に適合

純度試験

規格に適合

規格に適合

溶出試験

規格に適合

規格に適合

定量（％）

101

99

メキシレチン塩酸塩錠 50mg「KCC」 バラ包装（褐色ガラス製瓶入り）
試験項目

試験開始時

3 年以上経過品

性状

白色のﾌｨﾙﾑｺｰﾃｨﾝｸﾞ錠

白色のﾌｨﾙﾑｺｰﾃｨﾝｸﾞ錠

確認試験

規格に適合

規格に適合

純度試験

規格に適合

規格に適合

溶出試験

規格に適合

規格に適合

定量（％）

101

99

メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」の 3 年以上経過品は試験開始時（製造直後）と比較し、品
質上ほとんど変化はなく、規格及び試験方法に記載された各項目を満足させるものであり、3 年間の品質保証期間を満足する結果が得られた。

7

Ⅳ．製剤に関する項目
メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」 PTP 包装
試験項目

試験開始時

3 年以上経過品

性状

白色のﾌｨﾙﾑｺｰﾃｨﾝｸﾞ錠

白色のﾌｨﾙﾑｺｰﾃｨﾝｸﾞ錠

確認試験

規格に適合

規格に適合

純度試験

規格に適合

規格に適合

溶出試験

規格に適合

規格に適合

定量

99

101

メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」 バラ包装（褐色ガラス製瓶入り）
試験項目

試験開始時

3 年以上経過品

性状

白色のﾌｨﾙﾑｺｰﾃｨﾝｸﾞ錠

白色のﾌｨﾙﾑｺｰﾃｨﾝｸﾞ錠

確認試験

規格に適合

規格に適合

純度試験

規格に適合

規格に適合

溶出試験

規格に適合

規格に適合

定量（％）

99

102

2. 無包装安定性試験 3)
メキシレチン塩酸塩錠 50mg「KCC」
保存条件

保存期間

保存形態

40±2℃

3 ヵ月

褐色瓶、密閉試験結果
硬度がわずかに低下する傾向が見られた。
硬度 12.3kg より 6.8kg

25℃、75±5%RH

3 ヵ月

遮光開放容器（3 ヵ月目）に経時的に低下した。その他の項
目に変化なし。

25℃、60 万 Lx・hr（総照射量、白色蛍光

25 日

開放

ランプ）
測定項目：性状、溶出性、含量、硬度

8

変化なし

Ⅳ．製剤に関する項目
メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」
保存条件

保存期間

保存形態

40±2℃

3 ヵ月

褐色瓶、密閉試験結果
硬度がわずかに低下する傾向が見られた。
硬 度 が 10.0kg よ り

25℃、75±5%RH

3 ヵ月

遮光開放容器

5.0kg（3 ヵ月目）に経時的に低下した。その他の項目に変化なし。

25℃、60 万 Lx・hr（総照射量、白色蛍光

25 日

開放

ランプ）
測定項目：性状、溶出性、含量、硬度7.

調製法及び溶解後の安定性
該当資料なし8.

他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

9

変化なし

Ⅳ．製剤に関する項目
9.

溶出性
日局一般試験法第 66 項溶出試験法第 2 法（パドル法）に準じて試験を行ったとき、下表の結果を得た 4)。
メキシレチン塩酸塩錠 50mg「KCC」

10

Ⅳ．製剤に関する項目
メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」

10. 容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装，外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装22.包装〈メキシレチン塩酸塩錠 50mg「KCC」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
1000 錠［10 錠（PTP）×100、乾燥剤入り］
250 錠［瓶、バラ、乾燥剤入り］〈メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
1000 錠［10 錠（PTP）×100、乾燥剤入り］
250 錠［瓶、バラ、乾燥剤入り］

11

Ⅳ．製剤に関する項目(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP 包装P T P：硬質アルミニウム箔、PVC

ピ ロ ー ：アルミ
箱

：紙

バラ包装
瓶

：褐色ガラス蓋：SPTE（ブリキ）箱：紙

11. 別途提供される資材類
該当しない

12. その他
該当資料なし12

Ⅴ．治療に関する項目
1.

効能又は効果4.効能又は効果○頻脈性不整脈（心室性）○糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善

2.

効能又は効果に関連する注意
設定されていない3.

用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
6.用法及び用量〈頻脈性不整脈（心室性）〉
通常、成人にはメキシレチン塩酸塩として、1 日 300mg より投与をはじめ、効果が不十分な場合は 450mg まで増量し、1 日 3 回に分割し食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善〉
通常、成人にはメキシレチン塩酸塩として、1 日 300mg を 1 日 3 回に分割し食後に経口投与する。

(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠設定されていない

4.

用法及び用量に関連する注意
7．用法及び用量に関連する注意〈頻脈性不整脈（心室性）〉
7.1 1 日用量 450mg を超えて投与する場合、副作用発現の可能性が増大するので注意すること。［13.参照］〈糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善〉
7.2 2 週間投与しても効果が認められない場合には、投与を中止すること。［8.4.1、8.4.3 参
照］
7.3 1 日 300mg の用量を超えて投与しないこと。［8.4.2 参照］

13

Ⅴ．治療に関する項目
5.

臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
1） 有効性検証試験
17.1 有効性及び安全性に関する試験〈頻脈性不整脈（心室性）〉
17.1.1 多施設二重盲検比較試験
投与対象

有効例数/効果判定例数

有効率（中等度改善以上）

頻脈性不整脈（心室性）

86/13961.9％

副作用発現率は、147 例中 28 例（19.0％）48 件であった。主な副作用は、悪心、食欲不
振、胃部不快感、上腹部痛、口渇などの消化器症状と振戦等の精神・神経系症状が主で循環器系のものはなかった 5）6）。
〈糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善〉
17.1.2 多施設二重盲検試験
投与対象

有効例数/効果判定例数

有効率（改善以上）

糖尿病性神経障害

27/58

46.6％

副作用発現は 58 例中 13 例（22.4％）19 件にみられ、発現頻度の高い副作用は嘔気・嘔
吐や悪心・胃部不快感などの消化器症状及びめまいなどであった 7）。
17.1.3 一般臨床試験・第Ⅱ相試験・臨床薬理試験・長期投与試験
投与対象

有効例数/効果判定例数

有効率（改善以上）

糖尿病性神経障害

50/11045.5％

副作用は 218 例中 51 例（23.4％）79 例にみられ、嘔気、胃部不快感、胸やけなどの消化器症状とめまいなどがみられた 8）9）。

14

Ⅴ．治療に関する項目
2） 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1） 使用成績調査（一般使用成績調査，特定使用成績調査，使用成績比較調査），製造販売後データベース調査，製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2） 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし15

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1.

薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
一般名：キニジン硫酸塩水和物、プロカインアミド塩酸塩、ジソピラミド、リドカイン塩酸塩 等

2.

薬理作用
(1) 作用部位・作用機序
18.薬効薬理18.1 作用機序
18.1.1 頻脈性不整脈（心室性）に対する作用機序．
心筋細胞膜活動電位の第 0 相最大立ち上がり速度（Vmax）を抑制し、不整脈の原因となるリエントリーを消失させる。また、活動電位第 4 相勾配を減少させ異所性刺激生成を抑制する。

18.1.2 糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善に対する作用機序
神経細胞膜の Na チャネルを遮断し、傷害された小径有髄線維と無髄線維の再生過程における異常発火を抑制する。また、Na チャネル遮断作用に加え、中枢神経系（脊髄レベル）における、痛みの伝達物質であるサブスタンス P の遊離抑制作用、上位中枢からの内因性オピ
オイドを介する下行性疼痛抑制神経の賦活により脊髄後角ニューロンの過剰興奮を抑制する。これらの機序により、痛みの閾値を上昇させ、鎮痛効果を発現する。

(2) 薬効を裏付ける試験成績
18.2 不整脈に対する薬理作用18.2.1 実験不整脈に対する作用
冠動脈二段階結紮、ウアバイン、アドレナリンにより惹起された心室性不整脈を抑制する 10）11）（イヌ）。
18.2.2 電気生理学的作用
・ 最大脱分極速度及び膜反応性に対する作用．
プルキンエ線維の最大脱分極速度（Vmax）を用量依存的に減少させ 12）（イヌ）、また膜反応性を抑制する 12）13）（イヌ）。
・活動電位に対する作用
静止膜電位 14）（ウサギ心房、心室）及び閾値電位 12）（ウサギ洞結節）に影響を与えず、活動電位持続時間を用量依存的に短縮させる 12）13）（イヌプルキンエ線維）。
・自動能に対する作用
洞調律に影響を与えることなく 14）（ウサギ心房）、プルキンエ線維の緩徐拡張期脱分極相の勾配を抑制し、自動能を抑制する 13）15）（イヌ）。
・伝導時間に対する影響
プルキンエ線維‒心室筋接合部の伝導時間を遅延させる 15）（イヌ）。

16Ⅵ．薬効薬理に関する項目
18.2.3 臨床薬理
心室性不整脈患者において、150～450mg/日を連続経口投与した場合、血圧に変化はみ
られず、心電図波形（PQ 時間、QRS 幅、QTc）にも変化はみられなかった 16）。
18.3 糖尿病性神経障害に対する作用
18.3.1 糖尿病モデル動物における作用・ 機械的侵害刺激（Tail-pinch）、熱的侵害刺激（Tail-flick）及び化学的侵害刺激（ホルマリン誘発、ソマトスタチン誘発、サブスタンス P 誘発）に対する鎮痛効果が確認された 17）～28）（ストレプトゾトシン誘発性糖尿病マウス）。
・ 正常な神経伝導に影響を与えることなく、知覚神経の自発性活動電位の発生を抑制する 29）（自然発症性糖尿病モデルラット）。
・ 中枢神経系（脊髄レベル）において、サブスタンス P の遊離を抑制する。また、内因性オピオイドのδ1-受容体拮抗薬により鎮痛効果は消失し、さらに血漿中エンドルフィン濃度を増加させる 17）～20）（ストレプトゾトシン誘発性糖尿病マウス）。
18.3.2 電気生理学的作用
・ 神経腫標本に対する作用
神経腫から発生する自発性の求心性神経活動を抑制する 22）（ラット坐骨神経）。
・ 細胞膜の Na＋電流に対する作用
ラット培養海馬神経細胞、NG108-15、マウス培養三叉神経細胞標本における各種神経細胞膜の Na＋電流を抑制する 23）。
18.3.3 臨床薬理糖尿病性神経障害患者の神経伝導速度や表在知覚には影響を与えなかった 24）。

(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし17

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1.

血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
16.薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験〈メキシレチン塩酸塩錠 50mg「KCC」〉
メキシレチン塩酸塩錠 50mg「KCC」とメキシチールカプセル 50mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 4 錠又は 4 カプセル（メキシレチン塩酸塩として 200mg）健康成人男子に絶食単回投与して血清中メキシレチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された 25）。
判定パラメータ

メキシレチン塩酸塩
錠 50mg「KCC」
メキシチールカプセ
ル 50mg

参考パラメータ

AUC0-48

Cmax

Tmax

t1/2

（μg・h/mL）（μg/mL）（h）（h）

4.74±1.63

0.43±0.08

2.08±0.90

8.98±3.45

5.06±2.08

0.42±0.07

1.67±0.65

8.66±2.96（Mean±S.D., n=12）

血清中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」〉
メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」とメキシチールカプセル 100mg を、クロスオーバー法
によりそれぞれ 2 錠又は 2 カプセル（メキシレチン塩酸塩として 200mg）健康成人男子に絶食単回投与して血清中メキシレチン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された 25）。
18

Ⅶ．薬物動態に関する項目
判定パラメータ

メキシレチン塩酸塩
錠 100mg「KCC」
メキシチールカプセ
ル 100mg

参考パラメータ

AUC0-48

Cmax

Tmax

t1/2

（μg・h/mL）（μg/mL）（h）（h）

5.93±2.09

0.40±0.08

2.42±0.79

9.44±1.85

5.97±1.89

0.43±0.09

2.25±0.62

11.40±8.32（Mean±S.D., n=12）

血清中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

(2) 臨床試験で確認された血中濃度
該当資料なし(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
該当資料なし2.

薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし19

Ⅶ．薬物動態に関する項目(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
該当資料なし(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3.

母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4.

吸収
該当資料なし5.

分布(1) 血液-脳関門通過性
16.3 分布経口投与した場合、消化管の他に肝、腎、肺、唾液腺、脾、副腎に分布し、血液‒脳関門を通過する。静脈内投与した場合の分布パターンは経口投与時と同様である 26）（ラット）。

(2) 血液-胎盤関門通過性
胎児及び乳汁中にわずかに移行する 27）（ラット）。

(3) 乳汁への移行性
胎児及び乳汁中にわずかに移行する 27）（ラット）。
20

Ⅶ．薬物動態に関する項目(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
経口投与した場合、消化管の他に肝、腎、肺、唾液腺、脾、副腎に分布し、血液‒脳関門を通過する。静脈内投与した場合の分布パターンは経口投与時と同様である 26）（ラット）。

(6) 血漿蛋白結合率
該当資料なし6.

代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
10.相互作用
本薬は主に肝臓のチトクローム P-450 の CYP2D6 及び CYP1A2 で代謝を受ける 28）。

(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種,寄与率
チトクローム P-450 の CYP2D6 及び CYP1A2(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性比,存在比率16.4 代謝健康成人での主代謝産物はメキシレチンの 2-ヒドロキシメチル体と 4-ヒドロキシ体である 29）（外国人データ）。

7.

排泄16.5 排泄健康成人における 1 回経口投与時の未変化体尿中排泄率（24 時間）は約 5～6％である 30）。

8.

トランスポーターに関する情報
該当資料なし9.

透析等による除去率
該当資料なし21

Ⅶ．薬物動態に関する項目
10. 特定の背景を有する患者
16.1.2 健康成人、不整脈患者及び糖尿病性神経障害患者
健康成人に経口投与した場合、約 3～4 時間で最高血漿中濃度に達する 30）。不整脈患者 31）32）
及び糖尿病性神経障害患者 33）に経口投与した場合、血漿中濃度の半減期は約 10 時間である。
16.1.3 腎障害患者
腎不全例に対してメキシレチン 1 回 50mg を 1 日 3 回 10 日間投与したとき、定常状態での薬物動態は次のとおりである３4）（外国人データ）。［9.2.1 参照］
クレアチニン
例数

クリアランス

血漿中濃度（8 日目）

血中濃度半減期（μg/mL）（hr）（mL/min）
コントロール群
腎不全患者群

9＞75

0.14±0.15

10.35±3.2

7

10～30

0.19±0.10

13.76±3.768＜100.31±0.15

15.69±4.96

11. その他
該当資料なし22

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1.

警告内容とその理由設定されていない

2.

禁忌内容とその理由
2.禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 重篤な刺激伝導障害（ペースメーカー未使用のⅡ～Ⅲ度房室ブロック等）のある患
者［刺激伝導障害の悪化、心停止を来すことがある。
］

3.

効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない

4.

用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ.４.用法及び用量に関連する注意」を参照すること

5.

重要な基本的注意とその理由
8.重要な基本的注意
8.1 本剤の投与に際しては、頻回に患者の状態を観察し、心電図、脈拍、血圧、心胸比を定期的に調べること。PQ の延長、QRS 幅の増大、QT の延長、徐脈、血圧低下等の異常所見が認められた場合には、直ちに減量又は投与を中止すること。［9.1.2-9.1.5、9.1.11、9.8
参照］
8.2 紅斑、水疱・びらん、結膜炎、口内炎、発熱等があらわれた場合には中毒性表皮壊死症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、紅皮症の前駆症状である可能性があるため、投与を中止し、直ちに皮膚科専門医を受診させる等適切な処置を行うこと。［11.1.1 参照］
8.3 頭がボーとする、めまい、しびれ等の精神神経系症状が発現し、増悪する傾向がある場
合には、直ちに減量又は投与を中止すること。また、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
8.4 糖尿病性神経障害の患者に投与する場合
8.4.1 本剤による治療は原因療法ではなく対症療法であるので、漫然と投与しないこと。
8.4.2 糖尿病性神経障害の患者に対し 1 日 300mg を超える投与での安全性は確立していない。使用経験が少ない。
8.4.3 2 週間投与しても症状の改善が認められない場合は投与を中止し、血糖コントロー
ルや食事療法等の適切な治療を継続すること。

23

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
8.4.4 糖尿病性神経障害の患者では、下肢の状態を十分に観察すること。本剤の投与により疼痛が緩解され、末梢血管障害性の下肢の潰瘍や壊疽の進行を看過するおそれがある。

6.

特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者〈糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善〉
9.1.1 重篤な心不全を合併している患者
自覚症状（自発痛、しびれ感）に対する本剤の有益性が危険性（心不全の悪化、不整脈の誘発等）を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
心不全を合併している糖尿病性神経障害患者に対する安全性は確立していない。使用経験がない。
〈効能共通〉
9.1.2 基礎心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）のある患者
心機能抑制や催不整脈作用が出現することがある。心不全を来すおそれのある患者では、少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施すること。また、開始後 1～2 週間は入院させること。心室頻拍、心室細動等が出現するおそれが高い。［8.1 参照］
9.1.3 軽度の刺激伝導障害（不完全房室ブロック、脚ブロック等）のある患者
刺激伝導障害を悪化させることがある。［8.1 参照］
9.1.4 著明な洞性徐脈のある患者
徐脈を悪化させることがある。［8.1 参照］
9.1.5 心不全のある患者
心不全を悪化、不整脈を悪化・誘発させることがあり、また、本剤の血中濃度が上昇することがある。開始後 1～2 週間は入院させること。心室頻拍、心室細動が発現するおそれが高い。少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施すること。 ［8.1 参照］
9.1.6 恒久的ペースメーカー使用中あるいは一時的ペーシング中の患者
適当な間隔でペーシング閾値を測定すること。また、異常が認められた場合には直ちに減量又は投与を中止すること。本剤は心臓ペーシング閾値を上昇させる場合がある。
9.1.7 植え込み型除細動器（ICD）を使用中の患者
本剤を追加投与した場合又は本剤の投与量の変更を行った場合には、十分に注意して経過観察を行うこと。ICD の除細動閾値を上昇させる場合がある。

24

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
9.1.8 低血圧の患者
循環状態を悪化させることがある。
9.1.9 パーキンソン症候群の患者
振戦を増強させることがある。
9.1.10 血清カリウム低下のある患者
不整脈を誘発させることがある。
9.1.11 他の抗不整脈薬による治療を受けている患者
少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施すること。有効性、安全性が確立していない。［8.1、10.2 参照］(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
本剤の血中濃度が上昇することがある。［16.1.3 参照］(3) 肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
本剤の血中濃度が上昇することがある。

(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
母乳中へ移行することが報告されている。

25

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目(7) 小児等
9.7 小児等
小児等に対する臨床試験は実施していない。

(8) 高齢者
9.8 高齢者
入院させて開始することが望ましい。少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに、頻回に心電図検査を実施すること。肝・腎機能が低下していることが多く、また、体重が少ない傾向があるなど副作用が発現しやすい。［8.1 参照］

7.

相互作用
(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子リドカイン

本剤の作用が増強することが 両剤の陰性変力作用と変伝

プロカインアミドある。

導作用が相加的又は相乗的キニジンに増強することがある。

アプリンジンカルシウム拮抗剤
β 受容体遮断剤［9.1.11 参照］
アミオダロン

torsade de pointes を発現した 機序不明。

［9.1.11 参照］との報告がある。

胃排出能を抑制する薬剤

本剤の吸収が遅延することが モルヒネ等により胃の運動がモルヒネ 等ある。

低下し、胃内容排出時間が延長すると、本剤の吸収が遅延することがある。

肝薬物代謝酵素機能（特に 本剤の血中濃度に影響を与 チ ト ク ロ ー ム P-450 （ CYP
チ ト ク ロ ー ム P-450 系 の えるおそれがある。

1A2、2D6）による本剤の代謝

CYP1A2 及び 2D6）に影響をが影響を受けるお与える薬剤

それがある。

26

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
シメチジン

本剤の血中濃度が上昇する シメチジンによりチトクローム
ことがある。

P-450 の薬物代謝が阻害され本剤の血中濃度が上昇することがある。

リファンピシン

本剤の血中濃度が低下する 本剤の代謝が促進されること

フェニトインことがある。

テオフィリンテオフィリンの血中濃度が上 本剤はテオフィリンに比べ、昇することがある。

がある。

チトクローム P-450 への親和性が強く、テオフィリンの代謝が抑制される。

尿の pH をアルカリ化させる薬 本剤の血中濃度が上昇する アルカリ性尿は、本剤の腎排剤ことがある。
炭酸水素ナトリウム

泄を抑制する。

等

尿の pH を酸性化させる薬剤 本剤の血中濃度が低下する 酸性尿は、本剤の腎排泄を塩化アンモニウムことがある。

促進する。

等

8.

副作用
11.副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 中毒性表皮壊死症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）（いずれも頻度不明）、紅皮症（0.3％未満）［8.2 参照］
11.1.2 過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害、白血球増加、好酸
球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがある。
また、過敏症症候群に伴い、1 型糖尿病を発症しケトアシドーシスに至った例も報告されている。
27

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
11.1.3 心室頻拍、房室ブロック（いずれも頻度不明）
心室頻拍（torsade de pointes を含む）、房室ブロックがあらわれることがある。
11.1.4 腎不全（頻度不明）
11.1.5 幻覚、錯乱（いずれも頻度不明）
11.1.6 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.1.7 間質性肺炎、好酸球性肺炎（いずれも頻度不明）
間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.8 心停止、心室細動、失神、洞房ブロック（いずれも頻度不明）、徐脈（0.1％）(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
1 ～5％未満
循 環 器

1 %未満
動悸、徐脈

頻度不明
起立時めまい、QRS 延長、血圧上昇、浮腫、胸部圧迫感、心房細動、
低血圧

消 化 器

食欲不振、消化不良、 胃・腹部不快感、便秘、 悪心・嘔吐、胸やけ、口腹痛

精神神経系 振戦、めまい

下痢、腹部膨満感

渇

頭 痛 、 不 眠 、 耳 鳴 、 眼 しびれ感、眠気、いらい
振、複視

ら感、発汗、意識障害、痙攣、譫妄、構音障害

過 敏 症

瘙 痒 感 、発 熱 多 形 （ 滲 全身発疹、蕁麻疹、紅出性） 紅斑斑

肝 臓

尿ウロビリノゲンの上昇

腎 臓

BUN、クレアチニンの上 腎機能障害
昇28

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
血 液

赤血球減少、ヘマトクリ 白血球数異常、血色素
ット減少、好酸球増加 量 減 少 、 血 小 板 数 異症、リンパ球減少

常、好中球増多、顆粒
球減少

泌 尿 器

排尿困難、尿失禁

尿閉

そ の 他

咳、血清カリウム、総コレ 咽 頭異 和感 、にがみ 、
ステロールの上昇、ほて 倦怠感、足のこわばり、り9.

脱力感、味覚異常

臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし10. 過量投与
13.過量投与13.1 症状
悪心、眠気、徐脈、低血圧、痙攣、錯乱等の症状の他に、知覚異常及び心停止があらわれたとの報告がある。
13.2 処置方法
13.2.1 徐脈、低血圧が重篤な場合、必要に応じてアトロピンを使用するなど適切な処置を行うこと。
13.2.2 痙攣等があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、ベンゾジアゼピン系薬剤等の投与、人工呼吸、酸素吸入等必要に応じて適切な処置を行うこと。

11. 適用上の注意
14.適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.2 薬剤服用時の注意
食道に停留し、崩壊すると食道潰瘍を起こすことがあるので、多めの水で服用させ、特に就寝直前の服用等には注意すること。

29

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
12. その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
15.その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
本剤とリドカインとの交叉過敏性（交叉アレルギー）についての証明はされていないが、本剤の投与により発現した副作用症状（過敏症状等）が、本剤の投与中止後、リドカイン投与により再発したとの報告がある。

(2) 非臨床試験に基づく情報
該当資料なし30

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1.

薬理試験(1) 薬効薬理試験
該当資料なし(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2.

毒性試験(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし31

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1.

規制区分
製剤：メキシレチン塩酸塩錠 50mg「KCC」 劇薬、処方箋医薬品注）
メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」 劇薬、処方箋医薬品注）注） 注意－医師等の処方箋により使用すること
有効成分：日局メキシレチン塩酸塩 劇薬

2.

有効期間
3年

3.

包装状態での貯法
室温保存

4.

取扱い上の注意20.取扱い上の注意
アルミピロー包装開封後は遮光のうえ、湿気を避けて保存すること。

5.

患者向け資材
患者向け医薬品ガイド：なし
くすりのしおり：あり

6.

同一成分・同効薬
同 一 成 分 ：メキシチールカプセル 50mg・100mg
同 効 薬 ：キニジン硫酸塩水和物、プロカインアミド塩酸塩、ジソピラミド、リドカイン塩酸塩、アプリ
ンジン塩酸塩、ピルシカイニド塩酸塩水和物、プロプラノロール塩酸塩 等

7.

国際誕生年月日不明

32

Ⅹ．管理的事項に関する項目
8.

製造販売承認年月日及び承認番号，薬価基準収載年月日，販売開始年月日
販売名

9.

製造販売承認

承認番号

年月日

メキシレート錠 50

1994 年（旧販売名）

3 月 15 日

メキシレート錠 100

1994 年（旧販売名）

3 月 15 日

メキシレチン塩酸塩錠2015 年

50mg「KCC」

2月9日

メキシレチン塩酸塩錠2015 年

100mg「KCC」

2月9日

薬価基準収載

販売開始

年月日

年月日

1994 年

1994 年

7月8日

8月1日

1994 年

1994 年

7月8日

8月1日

2015 年2015 年6 月 19 日

6 月 19 日

2015 年2015 年6 月 19 日

6 月 19 日

20600AMZ00914000

20600AMZ00878000

22700AMX00136000

22700AMX00137000

効能又は効果追加，用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
効能追加及び用法用量の追加 2005 年 4 月 14 日
追加された効能・効果
糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善
追加された用法・用量〈糖尿病性神経障害に伴う自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善〉
通常、成人にはメキシレチン塩酸塩として、1 日 300mg を 1 日 3 回に分割し食後に経口投与する。

10. 再審査結果，再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11. 再審査期間該当しない

12. 投薬期間制限に関する情報
該当しない

33

Ⅹ．管理的事項に関する項目
13. 各種コード
厚生労働省
薬価基準収載医薬品コード

個別医薬品
コード(YJ コード)HOT 番号

レセプト電算処理
システム用コード

メキシレチン塩酸塩
錠 50mg「KCC」

1025750010203

100 錠 PTP
メキシレチン塩酸塩
錠 50mg「KCC」

2129003F1057

2129003F1057

1025750010204

620257501

1,000 錠 PTP
メキシレチン塩酸塩
錠 50mg「KCC」

1025750010102

250 錠 バラ
メキシレチン塩酸塩
錠 100mg「KCC」

1025781010203

100 錠 PTP
メキシレチン塩酸塩
錠 100mg「KCC」

2129003F2053

2129003F2053

1025781010204

620257801

1,000 錠 PTP
メキシレチン塩酸塩
錠 100mg「KCC」

1025781010102

250 錠 バラ14. 保険給付上の注意
メキシレチン塩酸塩錠 50mg「KCC」：本剤は診療報酬上の後発品である。
メキシレチン塩酸塩錠 100mg「KCC」：本剤は診療報酬上の後発品に該当しない。

34

Ⅺ．文献
1.

引用文献
1）

第十八改正 日本薬局方解説,C-5601,2021

2）

ネオクリティケア製薬社内資料：長期保存試験（2008）

3)

ネオクリティケア製薬社内資料：無包装安定性試験

4）ネオクリティケア製薬社内資料：溶出試験5）

山田和生ほか：心電図. 1983；3：231-250

6）加藤和三ほか：臨牀と研究. 1984；61：2693-2704

7）

松岡健平ほか：医学と薬学. 1997；38：759-776

8)有効性のまとめ（メキシチールカプセル 50・100：2000 年 7 月 3 日承認、申請資料概要ト.2.1））9)副作用（メキシチールカプセル 50・100：2000 年 7 月 3 日承認、申請資料概要ト.2.2）.（1））

10)

橋本敬太郎ほか：薬理と治療. 1983；11：1755-1759

11)

Allen J D., et al.：Br J Pharmacol. 1972；45：561-573

12)

Yamaguchi I., et al.：Cardiovasc Res. 1979；13：288-296

13)Arita M., et al.：Br J Pharmacol. 1979；67：143-152

14)Singh B N., et al.：Br J Pharmacol. 1972；44：1-9

15)

Iwamura N., et al.：Cardiology. 1976；61：329-340

16)

山田和生ほか：薬理と治療. 1983；11：679-693

17)Kamei J., et al.：Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1992；77：245-248

18)

Kamei J., et al.：Neuroscience Letters. 1995；196：169-172

19)亀井淳三：日本神経精神薬理学雑誌. 2000；20：11-16

20)

Kamei J., et al.：Res Commun Chem Pathol Pharmacol. 1993；80：153-162

21)

堀内城司ほか：日本薬理学雑誌. 2000；115：353-359

22)

Chabal C., et al.：Pain. 1989；38：333-338

23)

徳冨直史ほか：薬理と治療. 2000；28：133-141

24)

浅野次義ほか：医学と薬学. 1996；36：727-740

25)

ネオクリティケア製薬社内資料：生物学的同等性試験

26)

吉田 剛ほか：薬理と治療. 1983；11：1761-177227)

吉田 剛ほか：薬理と治療. 1983；11：1781-1791

28)

Nakajima M., et al.：Br J Clin Pharmacol. 1998；46：55-62

29)

Beckett A H., et al.：J Pharm Pharmacol. 1977；29：281- 285

30)

岸田秀人ほか：医学と薬学. 1996；35：711-730

31)

加藤林也ほか：臨床薬理. 1982；13：505-513

32)

Ohashi K., et al.：Arzneimittelforschung. 1984；34（Ⅰ）：503- 507

33) 糖尿病性神経障害患者における検討（反復経口投与試験）（メキシチールカプセル 50・100：
2000 年 7 月 3 日承認、申請資料概要ヘ.3.（2）.1））
34) El Allaf D., et al.：Br J Clin Pharmacol. 1982；14：431-435
35

Ⅺ．文献
2.

その他の参考文献
該当資料なし36

Ⅻ．参考資料1.

主な外国での発売状況
該当資料なし2.

海外における臨床支援情報
妊婦に関する海外情報（オーストラリア分類）
本邦における使用上の注意「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項の記載は（「Ⅷ．6．(5)妊婦、(6)授乳婦」の項のとおりであり、オーストラリア分類とは異なる。
Category
B1（2024 年 7 月時点）

オーストラリアの分類
参考：分類の概要

オーストラリアの分類（An Australian categorisation of risk of drug use in pregnancy）
B1： Drugs which have been taken by only a limited number of pregnant women and women ofchildbearing age, without an increase in the frequency of malformation or other direct or indirect
harmful effects on the human fetus having been observed.
Studies in animals have not shown evidence of an increased occurrence of fetal damage.

37

ⅩⅢ．備考1.

調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
該当資料なし(1) 粉砕該当資料なし(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
該当資料なし2.

その他の関連資料
該当資料なし38

ⅩⅢ．備考管理 No.24-009
39