薬価基準収載

日本標準商品分類番号871169

徐放性ドパミンD2受容体系作動薬
劇薬、処方箋医薬品※

ロピニロール塩酸塩徐放錠

ROPINIROLE CR TABLETS「KMP」
徐放錠2mg
表面

裏面

長径：12.6mm
短径：6.9mm
厚さ：6.4mm
質量：438mg（14錠シート）H122×W46mm※注意−医師等の処方箋により使用すること

徐放錠8mg
表面

裏面

長径：12.6mm
短径：6.9mm
厚さ：6.4mm
質量：438mg（14錠シート）H122×W46mm（実物大）

医療安全に配慮した工夫
錠剤

錠剤の両面に成分名、含量、屋号を印字しています。

PTPシート
ピッチコントロール（間隔調整）により、成分名、規格、屋号、GS1コードを1錠ごとに表示しています。

KMPパッケージ［個装箱］
KMPパッケージ（裏面をご覧ください）を通した役立つ情報の提供により、利便性に配慮しています。

【警告】
前兆のない突発的睡眠及び傾眠等がみられることがあり、また突発的睡眠により自動車事故を起こした例が報告されているので、患者に本剤の突発的睡眠及び傾眠等についてよく説明し、本剤服用中には、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないよう注意すること。
（「重要な基本的注意」及び「副作用」の項参照）【禁忌】（次の患者には投与しないこと）（1）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者（2）
妊婦又は妊娠している可能性のある女性（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
その他の使用上の注意はDI面をご覧ください。
製品情報に関するお問い合わせ先
共創未来ファーマ お客様相談室

TEL.050-3383-3846

2023年9月作成

Drug Information

注意事項等情報の改訂に十分ご留意ください。

日本標準商品分類番号871169

徐放性ドパミンD2受容体系作動薬
ロピニロール塩酸塩徐放錠

劇薬、処方箋医薬品（注意−医師等の処方箋により使用すること）
貯法：室温保存使用期限：外箱、ラベルに記載

承認番号
徐放錠2mg「KMP」 23100AMX00117000
徐放錠8mg「KMP」 23100AMX00125000

薬価収載
2023年6月
2023年6月

販売開始
2018年3月
2018年3月（3）低血圧症の患者［症状が悪化することがある。］（4）重度の腎障害（クレアチニンクリアランス30mL/分未満）のある患者［本剤は主前兆のない突発的睡眠及び傾眠等がみられることがあり、また突発的睡眠により自として腎臓で排泄される。また、これらの患者での使用経験はなく安全性は確
動車事故を起こした例が報告されているので、患者に本剤の突発的睡眠及び傾眠等立されていない。なお、血液透析を受けている患者に対して、透析による用量調についてよく説明し、本剤服用中には、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険節の必要性はない。］
を伴う作業に従事させないよう注意すること。
（「重要な基本的注意」及び「副作用」（5）肝障害のある患者［本剤は主として肝臓で代謝される。また、これらの患者でのの項参照）
使用経験はなく安全性は確立されていない。
重度の肝障害のある患者では、維持用量が決定するまではより低用量の用量調節が可能な速放錠である「ロピニ【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
ロール塩酸塩錠0.25mg、同1mg、同2mg」を用いることも考慮すること。
］（1）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者（6）高齢者（「高齢者への投与」の項参照）（2）妊婦又は妊娠している可能性のある女性（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
2. 重要な基本的注意（1）突発的睡眠により自動車事故を起こした例が報告されていることから、患者に組成・性状は突発的睡眠及び傾眠等についてよく説明し、自動車の運転、機械の操作、高所作業等危険を伴う作業に従事させないよう注意すること。なお、海外においてロピニロール徐放錠
ロピニロール徐放錠
販 売 名
突発的睡眠を起こした症例の中には、傾眠や過度の眠気のような前兆を認めな
2mg「KMP」
8mg「KMP」
かった例あるいは投与開始後1年以上経過した後に初めて発現した例も報告さ
1 錠 中 のロピニロール塩酸塩 2.28mg
ロピニロール塩酸塩 9.12mgれている。
（「副作用」の項参照）
有効成分（ロピニロールとして2mg）（ロピニロールとして8mg）（2）起立性低血圧がみられることがあるので、本剤の投与は少量から始め、めまい、乳糖水和物、グリセリン脂肪酸エ 乳糖水和物、グリセリン脂肪酸エ
立ちくらみ、ふらつき等の起立性低血圧の徴候や症状が認められた場合には、ステル、カルメロースNa、エチル ステル、カルメロースNa、エチル減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。
セルロース、ヒプロメロース、軽質 セルロース、ヒプロメロース、軽質（3）本剤を他の抗パーキンソン剤と併用した場合、ジスキネジー、幻覚、錯乱等の副
添 加 物 無水ケイ酸、ステアリン酸Mg、マ 無水ケイ酸、ステアリン酸Mg、マクロゴール6000、タルク、酸化チ クロゴール6000、タルク、酸化チ作用が発現しやすくなる可能性があるため、これらの副作用があらわれた場合タン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄 タン、三二酸化鉄、黄色三二酸化には減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。
（「副作用」の項参照）
鉄、黒酸化鉄（4）本剤の減量、中止が必要な場合は、漸減すること。急激な減量又は中止により、淡紅白色の楕円形の赤褐色の楕円形の高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック症状等の悪性症候群があ性状
フィルムコーティング錠
フィルムコーティング錠
らわれることがある。また、ドパミン受容体作動薬の急激な減量又は中止によ
ロピニロールロピニロール
本体 表り、薬剤離脱症候群（無感情、不安、うつ、疲労感、発汗、疼痛等の症状を特徴とす
徐放 2 KMP
徐放 8 KMP
表示 裏る）があらわれることがある。
（「副作用」の項参照）（5）レボドパ又はドパミン受容体作動薬の投与により、病的賭博（個人的生活の崩表壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されているので、このような症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、患者及び家族等にこのような衝動制御障害の症状
外形 裏について説明すること。
（6）本剤は24時間かけて有効成分を放出し、溶解するよう設計されているので、腸切除の既往、人工肛門造設術、下痢等の影響で、本剤の消化管内滞留時間が短く側面なったと考えられる場合、又は糞便中に本剤の残留物が確認された場合には、本剤の効果が十分に得られないおそれがある。
12.6／6.9（長径／短径）
12.6／6.9（長径／短径）
錠径（mm）（7）本剤の有効成分は速放錠である「ロピニロール塩酸塩錠0.25mg、同1mg、同厚さ（mm）
6.46.42mg」と同一であるが、用法・用量が異なることに注意すること。また、ロピニ
質量（mg）
438
438
ロール塩酸塩錠（速放錠）から本剤へ切り替える場合には、翌日から切り替え可能であるが、十分に患者の状態を観察すること。
3. 相互作用
効能・効果
本剤は主にCYP1A2により代謝される。
パーキンソン病
併用注意（併用に注意すること）

【警告】

用法・用量

通常、成人にはロピニロールとして1日1回2mgから始め、2週目に4mg/日とする。
以後経過観察しながら、必要に応じ、2mg/日ずつ1週間以上の間隔で増量する。いずれの投与量の場合も1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、ロピニロールとして1日量16mgを超えないこととする。
＜用法・用量に関連する使用上の注意＞（1）本剤の投与は「用法・用量」に従い少量から始め、消化器症状（悪心、嘔吐等）、血圧等の観察を十分に行い、忍容性をみながら慎重に増量し患者ごとに適切な維持量を定めること。また、本剤投与中止後再投与する場合にも少量から開始することを考慮すること。
（2）一般に空腹時投与において悪心、嘔吐等の消化器症状が多く発現する可能性があるため、食後投与が望ましい。
（3）本剤はできるだけ同じ時間帯に服用するよう指導すること。

使用上の注意1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）（1）幻覚、妄想等の精神症状又はそれらの既往のある患者［症状が増悪又は発現しやすくなることがある。］（2）重篤な心疾患又はその既往歴のある患者［本剤は薬理作用から心拍数低下を起こす可能性がある。］

薬剤名等
ドパミン拮抗剤
抗精神病薬
メトクロプラミド
スルピリド等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

本剤の作用が減弱すること 本剤はドパミン作動薬でがある。
あり、併用により両薬剤の作用が拮抗するおそれがある。

CYP1A2阻害作用を有 ロピニロール速放錠とシプ これらの薬剤のCYP1A2
ロフロキサシンとの併用に 阻害作用により、本剤のする薬剤よりロピニロールのCmax及 血中濃度が上昇する可能シプロフロキサシン
エノキサシン
びAUCがそれぞれ約60％ 性がある。
フルボキサミン及び84％増加したことが等報告されている。
本剤投与中にこれらの薬剤を投与開始又は中止する場
合は、必要に応じて本剤の用量を調整すること。
エストロゲン含有製剤

高用量のエストロゲンを投 機序不明
与した患者でロピニロールの血中濃度上昇がみられたとの報告があるので、本剤投与中に高用量のエストロゲンを投与開始又は中止する場合は、必要に応じて本剤の用量を調整すること。

7. 小児等への投与
4. 副作用小児等に対する安全性は確立していない。
（使用経験がない）
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
8. 過量投与（1）重大な副作用（頻度不明）
徴候・症状：本剤の過量投与によりドパミン作用に関連する症状の発現が予想され
1）突発的睡眠、極度の傾眠：前兆のない突発的睡眠、極度の傾眠があらわれるこる。とがあるので、このような症状があらわれた場合には、減量、休薬又は投与中処置：適宜、胃洗浄等行い、必要に応じて、適切な対症療法を行うこと。ドパミン拮止等の適切な処置を行うこと。
（「重要な基本的注意」の項参照）
抗薬（抗精神病薬、メトクロプラミド等）投与により症状が軽減することがある。
2）幻覚、妄想、興奮、錯乱、譫妄：幻覚、妄想、興奮、錯乱、譫妄等の精神症状があら
なお、血液透析による除去の効果については不明である。
われることがあるので、このような症状があらわれた場合には、減量、休薬又9. 適用上の注意は投与中止等の適切な処置を行うこと。
（1）薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導す
3）悪性症候群：本剤の投与後、減量後又は中止後に、高熱、意識障害、高度の筋硬ること。
［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔直、不随意運動、ショック症状等があらわれることがある。このような症状がを起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。
］
あらわれた場合には、投与開始初期の場合は中止し、また、継続投与中の用量（2）服用時：本剤は徐放性製剤であるため、噛んだり、割ったり、砕いたりせずにそ変更・中止時の場合は一旦もとの投与量に戻した後慎重に漸減し、体冷却、水のまま服用するよう指導すること。
分補給等の適切な処置を行うこと。なお、投与継続中にも同様の症状があら10. その他の注意われることがある。
動物実験（ラット）で1.5〜50mg/㎏/日の2年間投与により、精巣Leydig細胞の過（2）その他の副作用
形成、腺腫の発生頻度が用量依存的に増加したとの報告がある。なお、マウスでは次のような症状があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、減がん原性は認められていない。
量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻度不明
過敏症 発疹、そう痒、蕁麻疹、血管性浮腫等

神経系 傾眠、ジスキネジー、めまい、失神

取扱い上の注意

ロピニロール徐放錠2mg「KMP」
安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度60％、2年）及び加速試験（40℃、血 管 障 害 起立性低血圧、低血圧
相対湿度75％、6ヵ月）の結果、通常の市場流通下において2年間安定であることが確
胃 腸 障 害 悪心、便秘、腹痛、嘔吐、消化不良認された。
）
末 梢 性 浮 腫 、薬 剤 離 脱 症 候 群 注（
無 感 情 、不 安 、う つ 、疲 労 感 、そ の 他
ロピニロール徐放錠8mg「KMP」
発汗、疼痛等）安定性試験注）異常が認められた場合には、投与再開又は減量前の投与量に戻すなど 、適切な最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、通常の市場流処置を行うこと。
通下において3年間安定であることが推測された。
5. 高齢者への投与他社が実施した臨床試験において高齢者に幻覚等の精神症状が多くみられたの 包装で、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
ロピニロール徐放錠2mg「KMP」
6. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与（PTP）56錠（14錠×4）（1）妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
［動物実験（ラッ（バラ）100錠ト）
で胎児毒性（体重減少、死亡数増加及び指の奇形）が報告されている。
］
ロピニロール徐放錠8mg「KMP」（2）授乳中の女性には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授（PTP）56錠（14錠×4）乳を避けさせること。
［他社が実施した臨床試験でロピニロール塩酸塩製剤投（バラ）100錠
与後に血漿中プロラクチン濃度の低下が認められたため、乳汁分泌が抑制されるおそれがある。また、動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている。］
精神系 リビドー亢進、病的賭博、強迫性購買、暴食、攻撃性、躁状態

詳細は電子化された添付文書等をご参照ください。

（2023年6月作成 第4版 添付文書）

薬物動態● 生物学的同等性試験（1）ロピニロール徐放錠2mg「KMP」
ロピニロール徐放錠2mg「KMP」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ロピニロールとして2mg）健康成人
男子に絶食（n＝27）及び食後（n＝28）経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
（絶食投与）（食後投与）

判定パラメータ
参考パラメータ
Cmax
t1/2
Tmax
AUC0-48hr（ng･hr/mL） （ng/mL） （hr） （hr）

判定パラメータ
Cmax
AUC0-48hr（ng･hr/mL） （ng/mL）

参考パラメータ
Tmax
t1/2（hr） （hr）

ロピニロール徐放錠
2 mg「KMP」

21.83
±6.74

1.0373±0.31226.4
6.28±3.2 ±2.12

ロピニロール徐放錠
2 mg「KMP」

28.63±9.39

1.5080±0.36677.2
6.17±2.9 ±1.52

標準製剤（錠剤、2mg）

22.87±8.31

0.9629±0.35948.3
6.99±3.8 ±2.56

標準製剤（錠剤、2mg）

27.40±10.73

1.3387±0.449410.6
6.19±4.0 ±1.58（Mean±S.D., n=27）（ng/mL）（Mean±S.D., n=28）（ng/mL）

1.4

2

1

Mean＋S.D., n=27

0.8
0.60.4

血漿中ロピニロール濃度

血漿中ロピニロール濃度

ロピニロール徐放錠2mg「KMP」
標準製剤（錠剤、2mg）

1.2

ロピニロール徐放錠2mg「KMP」
標準製剤（錠剤、2mg）

1.5Mean＋S.D., n=28

10.50.2006121824303642048

投与後の時間（hr）

0122436

投与後の時間（hr）

48

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

（2）ロピニロール徐放錠8mg「KMP」
ロピニロール徐放錠8mg「KMP」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日
薬食審査発0229第10号）」に基づき、ロピニロール徐放錠2mg「KMP」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。

K MPパッケージを通して役立つ情報を提供いたします。
添付文書電子化対応品

含量規格表示

変動情報入りGS1コード

本製品が添付文書電子化対応品であることを容易に確認できます。

他の含量規格を容易に確認できます。

変動情報（製造番号、使用期限）及び販売包装単位などを確認することができます。

製品情報カード

錠剤イメージ図

切り離して薬剤棚の製品情報カード（製品名）として使用することができます。

開封前に錠剤の概要を確認することができます。

GS1コード製品情報カードにGS1コードを印刷しています。

添付文書電子化対応品

専用アプリにてGS1コードを読み取ることで、最新の添付文書を確認することができます。

添付文書電子化対応に伴う、紙媒体等の添付文書情報が必要な場合は、弊社お客様相談室までお問い合わせください。
A000005520