NIPPON ZOKI
2024年 3 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号
872189，873399

貯法：室温保存有効期間： 3 年

承認番号
販売開始

EPA製剤
イコサペント酸エチルカプセル

日本薬局方

2.

禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 出血している患者（血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等）［止血が困難となるおそれがある。］
2.2 ミフェプリストン・ミソプロストールを投与中の患者［10.1 参照］

3.

組成・性状

3.1

イコサペント酸エチルカプセル
300mg「日本臓器」

有効成分
日局
1 カプセル中

▲

添加剤

3.2

イコサペント酸エチル

300mg

トコフェロール、ゼラチン、コハク化ゼ
ラチン、濃グリセリン、パラベン

製剤の性状
販売名

識別コード
性状

〈高脂血症〉
イコサペント酸エチルとして、通常、成人 1 回900mg（ 3カプセル）を 1 日 2 回又は 1 回600mg（ 2 カプセル）を 1 日 3 回、食直後に経口投与する。
ただし、トリグリセリドの異常を呈する場合には、その程度により、 1 回900mg（ 3 カプセル）、 1 日 3 回まで増量できる。

8.

組成
販売名

イコサペント酸エチルカプセル
300mg「日本臓器」
Z235（PTPに表示）
淡黄色透明の軟カプセルで、内容物は無色～微黄色の澄明な液体で、わずかに特異なにおいおよび味がある。

外形

4.

約8mm

効能・効果

◯閉塞性動脈硬化症に伴う潰瘍、疼痛および冷感の改善
◯高脂血症

5.

効能または効果に関連する注意〈高脂血症〉
適用の前に十分な検査を実施し、高脂血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。

6.

用法および用量〈閉塞性動脈硬化症に伴う潰瘍、疼痛および冷感の改善〉
イコサペント酸エチルとして、通常、成人 1 回600mg（ 2カプセル）を 1 日 3 回、毎食直後に経口投与する。
なお、年齢、症状により、適宜増減する。

重要な基本的注意〈閉塞性動脈硬化症に伴う潰瘍、疼痛および冷感の改善〉
8.1 治療にあたっては経過を十分に観察し、本剤で効果がみられない場合には、投与を中止し、他の療法に切り替えること。また、本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい。
〈高脂血症〉
8.2 あらかじめ高脂血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法や高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分に考慮すること。
8.3 投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止する
こと。

9.

約14mm

30100AMX00347000
1998年 7 月

特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 出血を助長するおそれのある患者（1） 月経期間中の患者（2） 出血傾向のある患者（3） 手術を予定している患者
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）
で乳汁中に移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

−1−

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10.

相互作用

10.1

併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

ミフェプリストン・ミソプロストール
メフィーゴパック［2.2 参照］

10.2をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤は空腹時に投与すると吸収が悪くなるので食直後に服用させること。
14.1.3 本剤は噛まずに服用させること。

機序・危険因子ミ フ ェ プ リ ス ト イコサペント酸エン・ミソプロスト チルの抗血小板作ールによる子宮出 用により出血が増血の程度が悪化す 強するおそれがあるおそれがある。 る。

15.

併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子抗凝固剤
出血傾向をきたす イコサペント酸エワルファリンカリウ おそれがある。 チルは抗血小板作
ム 等用を有するので、血小板凝集を抑制する
抗凝固剤、血小板薬剤凝集を抑制する薬
アスピリン剤との併用によりインドメタシン
相加的に出血傾向チクロピジン塩酸塩が増大すると考えシロスタゾール 等られる。

11.

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、Al-P、γ-GTP、LDH、ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
0.1～ 5 %未満
過敏症

16.

頻度不明
血尿、歯肉出血、眼底出血、鼻出血、消化管出血等

150

貧血等

消化器

悪心、胸やけ、腹部不嘔吐、食欲不振、口内炎、快感、下痢、便秘、腹口渇、鼓腸等
部膨満感、腹痛

肝臓

AST・ALT・Al-P・
γ-GTP・LDH・ ビ リ ル
ビンの上昇等の肝機能障害

腎臓

BUN・クレアチニンの上昇

呼吸器

平均値±標準偏差（n=16）9060（μg/mL）

30
0010

咳嗽、呼吸困難

筋骨格系

関節痛、筋肉痛、四肢痛、筋痙攣（こむら返り等）

その他

顔面潮紅、ほてり、発熱、浮腫、尿酸上昇、CKの 頻尿、全身倦怠感、血上昇、動悸
圧 上 昇、 女 性 化 乳 房、
耳鳴、発汗、ざ瘡

適用上の注意20304050

時間（hr）

頭痛・頭重感、ふらつき、精神神経系めまい、眠気、不眠
しびれ

14.

イコサペント酸エチルカプセル
300mg「日本臓器」
エパデールカプセル300（300mg）

120

血漿中濃度

血液薬物動態

16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
イコサペント酸エチルカプセル300mg「日本臓器」とエパデールカプセル300を、クロスオーバー法によりそれぞれ 6 カプセル（イコサペント酸エチル1800mg）を健常人男子に単回経口投与して、血漿中イコサペント酸エチル濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
（②）

発疹、そう痒感等

出血傾向 皮下出血

その他の注意15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 コントロール不良の高血圧症を有し、他の抗血小板剤を併用した症例において、脳出血があらわれたとの報告がある。
15.1.2 本剤と同一有効成分（ 4 g/日注））を含有する製剤の海外臨床試験において、心房細動又は心房粗動のリスク増加が認められたとの報告がある。
（①）
注）高脂血症において本剤の承認された 1 日最高用量は、2,700mgである。

AUC0-48Cmax（μg・hr/mL） （μg/mL）

Tmax
（hr）

イコサペント酸
エチルカプセル 2404.1±1146.9 100.4±34.3300mg「日本臓器」

5.1±0.3

エパデール300

2143.6±764.6

94.1±36.8

5.1±0.5

平均値±標準偏差（n＝16）

18.

薬効薬理

18.1 作用機序
EPA-Eは以下の作用を示す。
リポ蛋白に取り込まれ、リポ蛋白の代謝を促進する。
肝ミクロソームに取り込まれ、脂質の生合成・分泌を抑制する。
（③④）

14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔−2−

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19.

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称：イコサペント酸エチル（Ethyl Icosapentate）
化学名：Ethyl（5Z, 8Z, 11Z, 14Z, 17Z）-icosa-5, 8, 11,14, 17-pentaenoate
分子式：C22H34O2
分子量：330.50
性状：無色～微黄色の澄明な液で、僅かに特異なにおいがある。エタノール（99.5）、酢酸（100）、ヘキサンと混和する。水又はエチレングリコールにほとんど溶けない。
化学構造式：O

H3C

20.

CH3O

取扱い上の注意

開封後は、高温・湿気・光を避けて保存すること。

22.

包装

PTP：100カプセル、1,000カプセル

23.

主要文献

①Bhatt, D. L. et al.：N. Engl. J. Med. 2019；380（ 1 ）：11-22②社内資料：イコサペント酸エチルカプセル300mg「日本臓器」の生物学的同等性試験，資料番号 EPA-S-01③Mizuguchi, K. et al.：Eur. J. Pharmacol. 1993；231（ 1 ）：121-127④Mizuguchi, K. et al.：Eur. J. Pharmacol. 1993；235（2-3）：
221-227

24.

文献請求先及び問い合わせ先

日本臓器製薬株式会社 くすりの相談窓口〒541-0046 大阪市中央区平野町 4 丁目 2 番 3 号
フリーダイヤル 0120-630-093
電話 06-6233-6085
FAX 06-6233-6087
受付時間 9 ：00～17：00 土・日・祝日を除く
ホームページ https://www.nippon-zoki.co.jp/

26.
26.1

製造販売業者等
製造販売元−3−

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