NIPPON ZOKI
2023年10月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号
8 7 4 4 9貯法：室温保存（ 1 〜30℃）
有効期間： 3 年

5 mg

10mg

承認番号 ₂₂₉₀₀AMX₀₀₃₁₄₀₀₀ ₂₂₉₀₀AMX₀₀₃₁₅₀₀₀
販売開始
2017年 6 月

ロイコトリエン受容体拮抗剤
気管支喘息・アレルギー性鼻炎治療剤

日本薬局方

2.

モンテルカストナトリウム錠

6.

禁忌（次の患者には投与しないこと）＜気管支喘息＞通常、成人にはモンテルカストとして10mgを 1 日 1 回
就寝前に経口投与する。
＜アレルギー性鼻炎＞
通常、成人にはモンテルカストとして 5 〜10mgを 1 日
1 回就寝前に経口投与する。

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3.

組成・性状

3.1

組成

販売名

モンテルカストナトリウム錠5 mg 「日本臓器」

モンテルカストナトリウム錠10mg 「日本臓器」▲

日局 モンテルカストナトリウム
成分・含量
モンテルカストとし モンテルカストとし
1 錠中て 5 mg含有て10mg含有添加剤

3.2

D-マンニトール、ヒドロキシプロピルセル
ロース、クロスカルメロースナトリウム、
ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロー
ス、酸化チタン、三二酸化鉄、黄色三二酸
化鉄、カルナウバロウ

製剤の性状

販売名
色調・性状

モンテルカストナトリウム錠5 mg 「日本臓器」

モンテルカストナトリウム錠10mg 「日本臓器」

明るい灰黄色の円形のフィルムコーティン
グ小型錠
７．
２ｍｍ

６．
２mm

外形

125

Z

表

126

裏

5

裏

10

側面

識別コード

質量 148mg

Z125

Z126

用法及び用量に関連する注意＜効能共通＞
7.1 気管支喘息及びアレルギー性鼻炎を合併し本剤を気管支喘息の治療のために用いる成人患者には、
モンテルカストとして10mgを 1 日 1 回就寝前に経口投与すること。
7.2 モンテルカストフィルムコーティング錠はモン
テルカストチュアブル錠と生物学的に同等ではない
ため、モンテルカストフィルムコーティング錠 5 mgとモンテルカストチュアブル錠 5 mgをそれぞれ相互に代用しないこと。
＜気管支喘息＞7.3 6 歳以上の小児に対しては、モンテルカストチ
ュアブル錠 5 mgを 1 日 1 回就寝前に投与すること。
［9.7.1参照］
7.4 1 歳以上 6 歳未満の小児に対しては、モンテル
カスト細粒 4 mgを 1 日 1 回就寝前に投与すること。
［9.7.2参照］

重要な基本的注意＜効能共通＞
8.1 本剤投与によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので注意すること。
8.2 本剤との因果関係は明らかではないが、うつ病、
自殺念慮、自殺及び攻撃的行動を含む精神症状が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること。［15.1参照］

側面
質量 75mg

7.

8.

３．
６ｍｍ

２．
７ｍｍ

4.

Z

表

用法及び用量

効能又は効果〇気管支喘息〇アレルギー性鼻炎−1−

モンテルカストナトリウム錠5mg・10mg.indd 1

2023/09/27 13:24

8.3 本剤を含めロイコトリエン拮抗剤使用時に好酸球性多発血管炎性肉芽腫症様の血管炎を生じたとの報告がある。これらの症状は、おおむね経口ステロ
イド剤の減量・中止時に生じている。本剤使用時は、特に好酸球数の推移及びしびれ、四肢脱力、発熱、関節痛、肺の浸潤影等の血管炎症状に注意すること。
8.4 本剤投与により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
＜気管支喘息＞8.5 本剤は、喘息の悪化時ばかりでなく、喘息が良好にコントロールされている場合でも継続して服用するよう、患者に十分説明しておくこと。
8.6 本剤は気管支拡張剤、ステロイド剤等と異なり、すでに起こっている喘息発作を緩解する薬剤ではな
いので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
8.7 本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。

9.

特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は十分な管理下で徐々に行うこと。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。海外の市販後において、妊娠中に本剤を服用した患者から出生した新生児に先天性四肢奇形がみられたとの報告がある。これらの妊婦のほとんどは妊娠中、他の喘息治療薬も服用していた。
本剤とこれらの事象の因果関係は明らかにされていない。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）
で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等＜気管支喘息＞9.7.1 6 歳以上の小児［7.3参照］
9.7.2 1 歳以上 6 歳未満の小児［7.4参照］
9.7.3 低出生体重児、新生児、 1 歳未満の乳児
国内において、低出生体重児、新生児、 1 歳未満の乳児を対象とした臨床試験は実施していない。
＜アレルギー性鼻炎＞
9.7.4 国内において、小児等を対象とした臨床試
験は実施していない。

10.

相互作用

本 剤 は、 主 と し て 薬 物 代 謝 酵 素 チ ト ク ロ ー ムP450（CYP）3A4で代謝される。［16.4参照］
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

フェノバルビ 本剤の作用が減弱す フェノバルビタール
タール
がCYP3A4を誘 導し、るおそれがある。
［16.7.1参照］
本剤の代謝が促進さ
れる。

11.

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するな
ど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 アナフィラキシー（頻度不明）
11.1.2 血管浮腫（頻度不明）
11.1.3 劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
11.1.4 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（StevensJohnson症候群）、多形紅斑（いずれも頻度不明）
11.1.5 血小板減少（頻度不明）
初期症状として、紫斑、鼻出血、歯肉出血等の出血傾向があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
0.1～ 5 %未満注1）
過敏症

皮疹

頻度不明
そう痒、蕁 麻 疹、肝臓の好酸球浸潤
異夢、易刺激性、情緒不安、痙攣、不眠、
幻覚、めまい、感覚

精神神経系 頭痛、傾眠

呼吸器
消化器系

肝臓

筋骨格系

その他

異常（しびれ等）、激越、 振 戦、 夢 遊 症、
失見当識、集中力低下、記憶障害、せん妄、強迫性症状
肺好酸球増多症

下痢、腹痛、胃不快感、嘔気、胸やけ、嘔吐、消化不良、口内炎
便秘
肝機能異常、AST上昇、ALT上昇、Al-P
上昇、γ-GTP上昇、
総ビリルビン上昇
筋痙攣を含む筋痛、関節痛
口渇、尿潜血、血尿、
出 血 傾 向（ 鼻 出 血、尿糖、浮腫、倦怠感、紫斑等）、挫傷、動悸、
白血球数増加、尿蛋
頻 尿、 発 熱、 脱 力、白、 トリグリセリド
疲労、脱毛、遺尿上昇

注1）副作用の頻度は、錠剤、チュアブル錠剤、細粒剤での国内臨床試験の結果を合わせて算出した。

−2−

モンテルカストナトリウム錠5mg・10mg.indd 2

2023/09/27 13:24

14.

適用上の注意14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 食事の有無にかかわらず投与できる。
14.1.2 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発するこ
とがある。

15.

判定パラメータ

16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人 8 例にモンテルカストフィルムコーティン
グ錠10mgを空腹時に単回経口投与したとき、モン
テルカストの血漿中濃度は投与3.9時間後に最高値（Cmax）526ng/mLに達し、消失半減期（t1/2）4.6時間で消失した。Cmax及び血漿中濃度-時間曲線下面積（AUC0-∞）は 2 〜50mg注2）の範囲で投与量に比例して増大した。
（③）
注2）成人の気管支喘息における承認用量は 1 回10mgである。
成人のアレルギー性鼻炎における承認用量は 1 回
5 〜10mgである。

健康成人における薬物動態パラメータ
Cmax
投与量
tmax
（mg） （hr） （ng/mL）

t1/2
（hr）

AUC0-∞（ng·hr/mL）2

2.8±0.9108±23.1

4.34±0.76753±242103.9±1.5526±1384.57±0.393840±90650

3.6±1.2 2550±1250 4.63±0.41 19100±7910
n＝ 8 、平均値±標準偏差16.1.2 反復投与
健康成人 8 例にモンテルカストフィルムコーティン
グ錠10mgを 1 日 1 回 7 日間反復経口投与したときのCmax は 1 日 目 が580±136ng/mL、 7 日 目 が660±
124ng/mLであったが、投与 7 日目のAUC0-24hrは投与
1 日目のAUC0-∞ と一致しており、連続投与による蓄積性は認められなかった。
（③）
16.1.3 生物学的同等性試験
モンテルカストナトリウム錠10mg 「日本臓器」
モンテルカストナトリウム錠10mg 日本臓器 とモンテルカストナ
トリウム錠10mg「日本臓器」

4019
±1125

544
±138

4.0
±1.4

4.8
±0.8

シングレア錠
10mg

4043
±945

578
±138

3.3
±1.1

4.7
±0.5

n＝28、平均値±標準偏差
血漿中モンテルカスト濃度

薬物動態

参考パラメータ

AUC0-24hr
t1/2
Cmax
tmax
（ng・hr/（ng/mL） （hr） （hr）
mL）

その他の注意15.1 臨床使用に基づく情報
プラセボ対照臨床試験41試験を対象に統合解析を行った結果、本剤投与群9,929例中 1 例において自殺念慮が認められたのに対して、プラセボ群7,780例において自殺念慮は認められなかった。
（①）
また、プラセボ対照臨床試験46試験を対象に統合解析を行った結果、行動変化に関連する事象（不眠、易刺激性等）が、本剤投与群11,673例中319例（2.73%）、
プラセボ群8,827例中200例（2.27%）において認められたが、統計学的な有意差は認められなかった。［8.2
参照］
（②）

16.

シングレア錠10mgを健康成人男性にそれぞれ 1 錠（モンテルカストとして10mg）を、クロスオーバー
法により空腹時単回経口投与し、血漿中モンテルカ
スト濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について、90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）〜log（1.25）の範囲
内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
（④）

800

モンテルカストナトリウム錠10mg 日本臓器シングレア錠10mg

600

n=28、
平均値±標準偏差

400
200（ng/mL）

0

0

6

12
時間（hr）

1824

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.2 吸収16.2.1 食事の影響
健康成人 8 例にモンテルカストフィルムコーティン
グ 錠10mgを 食 後 投 与 し た と き、 空 腹 時 に 比 べ て
AUC0-∞ は3420±598ng·hr/mLから4240±1120ng·hr/mLに24%増加した。最高血漿中濃度到達時間（Tmax）（空
腹時：4.0±1.1時間、食後：4.4±1.8時間）及びt1/2（空腹時：4.31±0.58時間、食後：4.30±0.35時間）には差がなかった。
（③）
16.2.2 生物学的利用率
健康成人における生物学的利用率は、58〜67%であった（外国人データ）。
（⑤）
16.3 分布16.3.1 蛋白結合率
モンテルカストのヒト血漿蛋白との結合率は99.6%であった。モンテルカストは生理的な濃度のアルブ
ミン及びα1-酸性糖蛋白質の両方に99%以上結合した（in vitro）。
（⑥）
16.4 代謝ヒトにおけるモンテルカストの主要代謝物は側鎖メチル基の水酸化体及びベンジル位メチレン基の水酸化体であった。これら代謝物の生成にはそれぞれチ−3−

モンテルカストナトリウム錠5mg・10mg.indd 3

2023/09/27 13:24

与（250mg単回）あるいは静脈内投与（ 5 mg/kg単回）を併用したとき、血漿中テオフィリン濃度の低下が認められたが、モンテルカストフィルムコーティン
グ錠10mg（10日間反復）の経口投与とテオフィリ
ン 5 mg/kg（単回）の静脈内投与の併用では血漿中テオフィリン濃度の変化は認められなかった（外国人データ）。
（⑯）
16.7.3 プレドニゾン、プレドニゾロン
健康成人にモンテルカストカプセル剤200mg注2）（ 6
週間反復）とプレドニゾン20mg（単回）を経口投与により併用したとき、プレドニゾンのAUC0-∞ がプラセボ群と比較して有意に低下したが、同一被験者のモンテルカストカプセル剤200mg注2） 投与前後の比較では変化はなく、活性代謝物であるプレドニ
ゾロンの薬物動態も変化はなかった。また、健康成
人にモンテルカストカプセル剤200mg注2）（ 6 週間反復）とプレドニゾロン20mg（単回）を静脈内投与により併用したとき、プレドニゾン及びプレドニゾ
ロンの薬物動態はいずれも影響を受けなかった（外国人データ）。
16.7.4 経口避妊薬（エチニルエストラジオール35
μg/ノルエチンドロン 1 mg）
健康成人にモンテルカストカプセル剤100mg注2）（ 8日間反復）と経口避妊薬（エチニルエストラジオー
ル35μg/ノルエチンドロン 1 mg単回）を経口投与により併用したとき、エチニルエストラジオール及びノルエチンドロンの薬物動態はいずれも影響を受けなかった（外国人データ）。
（⑰）
16.7.5 ジゴキシン
健康成人にモンテルカストフィルムコーティング錠
10mg（ 7 日間反復）とジゴキシン0.5mg（単回）を経口投与により併用したとき、免疫反応性ジゴキシ
ンの薬物動態は影響を受けなかった（外国人デー
タ）。
（⑱）
16.7.6 ワルファリン
健康成人にモンテルカストフィルムコーティング錠
10mg（ 7 日間反復）とワルファリン30mg（単回）を経口投与により併用したとき、ワルファリンの血
漿中総薬物濃度は影響を受けなかった。また、プロ
トロンビン時間への影響もなかった（外国人デー
タ）。
（⑲）

トクロームP450（CYP）の分子種であるCYP2C8/2C9
及び3A4が関与しており、CYP2C8がモンテルカストの主要代謝酵素であった。［10.参照］
更に側鎖メチル基の水酸化体はカルボン酸体まで酸化的代謝を受けることが確認されている。in vitro試
験により治療時の血漿中濃度では、モンテルカスト
はCYP3A4、2C9、1A2、2A6、2C19又は2D6を阻害しないことが示された。
（⑦⑧⑨⑩）
また、in vitro試験によりモンテルカストはCYP2C8を阻害することが示されたが、in vivoにおいてはモンテ
ルカストは主にCYP2C8で代謝される代表的な薬剤であるロシグリタゾンとの臨床薬物相互作用試験で、CYP2C8を阻害しないことが示された（外国人デー
タ）。
（⑪）
したがって、モンテルカストはCYP2C8で代謝される薬剤（パクリタキセル等）の代謝に影響を及ぼさな
いと考えられる。
16.5 排泄16.5.1 健康成人にモンテルカストカプセル剤400mg注2）を単回経口投与したとき尿中に未変化体は検出されなかった。
（③）
14
16.5.2 健康成人に C標識モンテルカストカプセ
ル剤102mg注2） を単回経口投与した後 5 日間の糞中及び尿中放射能排泄率はそれぞれ約86%及び0.1%であった（外国人データ）。
（⑫）
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 肝機能障害患者
軽度から中等度の肝機能障害のある肝硬変患者にモンテルカストフィルムコーティング錠10mgを単回経口投与したとき、4.0時間後にCmax 313ng/mLに達し、t1/2 8.6時間で消失した。t1/2は健康成人の4.7時間に比べて遅くなり、AUC0-∞は2248.7±812.1ng・hr/mLから3167.2±1300.5ng・hr/mLに41%増加した（外国人データ）。
（⑬）
16.6.2 高齢者
健康高齢者（65歳〜73歳）にモンテルカストフィル
ムコーティング錠10mgを単回経口投与したとき、
2.8時間後にCmax 495ng/mLに達し、t1/2 6.6時間で消失し た。 高 齢 者 のAUC0-∞（3423.2±1344.7ng·hr/mL）
は健康非高齢者（20歳〜48歳）のAUC0-∞（3624.0±
1257.8ng·hr/mL）と比較して有意差はなかった（外国人データ）。
（⑭）
16.7 薬物相互作用
16.7.1 フェノバルビタール
健康成人にフェノバルビタール100mg（14日間反復）を経口投与したとき、モンテルカストフィルムコー
ティング錠10mg（単回）を経口投与により併用す
るとモンテルカストのAUC0-∞は約40%減少した（外国人データ）。［10.2参照］（⑮）
16.7.2 テオフィリン
健康成人にモンテルカストカプセル剤を高用量（200mg注2）を 1 日 1 回 6 週間反復あるいは 1 日 3 回
8 日間反復）で経口投与し、テオフィリンの経口投16.8 その他
16.8.1 モンテルカストナトリウム錠 5 mg 「日本臓器」
モンテルカストナトリウム錠 5 mg 日本臓器 は 含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年 2 月29日付 薬食審査発0229第10号） に基づき、モンテルカストナトリウム錠
10mg 日本臓器 を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。 （④）−4−モンテルカストナトリウム錠5mg・10mg.indd 42023/09/27 13:24

17.

臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験＜気管支喘息＞17.1.1 国内臨床試験
二重盲検比較試験を含む成人気管支喘息患者を対象とした臨床試験におけるモンテルカストフィルムコーティング錠10mg群の最終全般改善度の有効率は56%（145/261例）であった。
17.1.2 国内第Ⅲ相二重盲検比較試験
気管支喘息患者を対象とした第Ⅲ相二重盲検比較試験におけるモンテルカストフィルムコーティング錠
10mg群の最終全般改善度の有効率は59%（83/142例）
であり、プランルカスト水和物450mg群［46%（63/137
例）］に対する非劣性が検証された（非劣性マージ
ンΔ＝10%）。
（⑳）
副作用発現率は11.0%（20/182例）であり、主な副作用は胸やけ 3 例（1.6%）、眼瞼浮腫、胃痛、胃不
快感、食欲不振、嘔気、下痢が各 2 例（1.1%）であった。また臨床検査値異常変動は8.8%（16/182例）
であり、主な臨床検査値異常変動はALT上昇2.3%（4/178例）、尿潜血1.9%（3/156例）であった。
＜アレルギー性鼻炎＞
17.1.3 国内第Ⅱ相至適用量設定試験
季節性アレルギー性鼻炎患者における第Ⅱ相至適用量設定試験（約900例）の結果、総合鼻症状点数［日中鼻症状点数 注3） と夜間鼻症状点数 注4） の平均（治療期 2 週間の平均）］のベースラインからの変化量の最小二乗平均（LS mean）は、モンテルカストフィルムコーティング錠 5 mg群で-0.47点、10mg群で-0.47点であり、プラセボ群（-0.37点）と比較して有意に改善した。
（㉑）
副作用発現率は、 5 mg群で4.7%（15/318例）、10mg
群 で4.2%（13/310例 ） で あ っ た。 主 な 副 作 用 は、
5 mg群で 1 %以上発現した副作用はなく、10mg群で 口 渇 4 例（1.3%）、 頭 痛、 傾 眠 が 各 3 例（1.0%）であった。また臨床検査値異常変動の副作用発現率は、5 mg群で1.9%（6/318例）、10mg群で5.8%（18/310例）であった。主な臨床検査値異常の副作用は、5 mg群で 1 %以上発現した臨床検査値異常はなく、10mg群 で 尿 潜 血 陽 性、 尿 中 蛋 白 陽 性 が 各 4 例（1.3%）、血中ビリルビン増加、血中トリグリセリド
増加が各 3 例（1.0%）であった。
注3）鼻閉、鼻汁、くしゃみ発作の症状点数を集計
注4）鼻閉、入眠困難度、夜間覚醒度の症状点数を集計

17.1.4 国内第Ⅲ相二重盲検比較試験
季節性アレルギー性鼻炎患者における第Ⅲ相二重盲検比較試験（約1,400例）の結果、総合鼻症状点数［日中鼻症状点数 注3） と夜間鼻症状点数 注4） の平均（治療期 2 週間の平均）］のベースラインからの変化量のLS meanは、モンテルカストフィルムコーティン
グ錠 5 mg群で-0.19点、10mg群で-0.19点であり、プランルカスト水和物450mg群（-0.20点）に対する非劣性が検証された（非劣性マージンΔ＝0.085点）。
（㉒）
副作用発現率は、 5 mg群で4.8%（22/462例）、10mg
群 で4.2%（19/457例 ） で あ っ た。 主 な 副 作 用 は、
5 mg群で口渇 6 例（1.3%）、傾眠 5 例（1.1%）であり、10mg群で傾眠 5 例（1.1%）であった。また臨床検
査 値 異 常 変 動 の 副 作 用 発 現 率 は、 5 mg群 で2.4%（11/459例 ）、10mg群 で2.0%（9/456例 ） で あ っ た。
5 mg群、10mg群のいずれにおいても 1 %以上発現した臨床検査値異常の副作用はなかった。

18.

薬効薬理

18.1 作用機序＜気管支喘息＞18.1.1 モンテルカストは、システイニルロイコト
リエン タイプ 1 受容体（Cys LT1受容体）に選択的に結合し、炎症惹起メディエーターであるLTD4やLTE4による病態生理学的作用（気管支収縮、血管透過性の亢進、及び粘液分泌促進）を抑制する。この作用機序に基づき、モンテルカストは抗喘息作用として、喘息性炎症の種々の因子を改善する。
＜アレルギー性鼻炎＞
18.1.2 アレルギー性鼻炎では、抗原曝露後に、即時相及び遅発相のいずれにおいてもシステイニルロ
イコトリエンが鼻粘膜から放出される。その放出はアレルギー性鼻炎の症状発現と関連がある。また、システイニルロイコトリエンの鼻腔内投与は鼻腔通気抵抗を上昇させ、鼻閉症状を増悪させることが示されている。モンテルカストはロイコトリエン受容体の作用を遮断することにより、アレルギー性鼻炎
症状の緩和に重要な役割を果たすことが示唆されている。
18.2 LT受容体拮抗作用（受容体結合試験）
受容体結合試験（モルモット肺細胞膜、U937細胞膜
及びTHP-1細胞膜）で、LTD4の受容体結合を強力に阻害し、その作用は血液成分による影響を受けなかった。LTC4及びLTB4に対する受容体拮抗作用は弱かった。
（㉓）
18.3 気管支収縮抑制作用（摘出臓器及び動物試験）
モルモット摘出気管におけるLTD4の収縮を競合的に阻害した。また、モルモット及びリスザルにおいて
LTD4誘発気管支収縮反応に対して強力かつ持続的な阻害作用を示した。一方、モンテルカストは、LTC4（LTC4の代謝を阻害した条件下）による摘出組織の収縮を阻害しなかった。また、モルモットを用いたヒスタミン、アラキドン酸、セロトニン及びアセチル
コリン誘発の気管支収縮をほとんど阻害しなかった。
（㉓）
18.4 抗原誘発による気管支収縮抑制作用
感作した近交系喘息ラット、モルモット及びリスザ
ルの抗原誘発による気管支収縮反応を静脈内投与及び経口投与で抑制した。
（㉓）
海外の臨床試験において、抗原投与による即時型及−5−モンテルカストナトリウム錠5mg・10mg.indd 5

2023/09/27 13:24

び遅発型気管支収縮をそれぞれ75%、57%抑制した。
（㉔）
18.5 即時型及び遅発型気管支収縮反応に対する抑制作用感作リスザルの抗原誘発による即時型及び遅発型気管支収縮反応を経口投与で抑制した。
（㉓）
18.6 アナフィラキシーショックに対する抑制作用
感作モルモットの卵アルブミンによるアナフィラキ
シーショックを部分的に抑制した。
（㉕）
18.7 抗原誘発による鼻腔通気抵抗上昇（鼻閉）に対する抑制効果感作モルモットを用い、卵アルブミン吸入で誘発される鼻腔通気抵抗の上昇（鼻閉）に対し、モンテル
カスト 1 及び 3 mg/kg（腹腔内投与）は、それぞれ55%、85%の抑制効果を示した。
（㉖）
18.8 肺機能の改善作用
軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、 1
秒量及び最大呼気流量を改善した。
（㉗）
18.9 好酸球に対する効果
軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、喀痰中の好酸球比率をプラセボに比べて有意に低下させた。同様に成人、小児患者における末梢血好酸球
比率も有意に低下させた。
（㉗㉘㉙㉚）

19.

有効成分に関する理化学的知見

一般名：モンテルカストナトリウム（Montelukast Sodium）
化学名：Monosodium｛1-［（｛（1R）-1-｛3-［（1E）-2（7-chloroquinolin-2-yl）ethenyl］
phenyl｝-3-［2（2-hydroxypropan-2-yl）
phenyl］
propyl｝
sulfanyl）methyl］
cyclopropyl｝
acetate
分子式：C35H35ClNNaO3S
分子量：608.17
性 状：白色〜微黄白色の粉末である。メタノール及びエタノール（99.5）に極めて溶けやすく、水に溶けやすい。吸湿性である。光によって黄色に変化する。結晶多形が認められる。
化学構造式：
Cl

N

H

CO2Na

S
HO

CH3
CH3

20.

取扱い上の注意

アルミニウム袋開封後は、湿気を避けて遮光して保存
すること。

22.

モンテルカストナトリウム錠10mg 「日本臓器」
PTP包装（10錠）：100錠（10錠×10）500錠（10錠×50）

23.

主要文献

①Philip G, et al. J Allergy Clin Immunol. 2009; 124: 6916.
②Philip G, et al. J Allergy Clin Immunol. 2009; 124: 699706.
③大西明弘、他. 臨床医薬. 2001; 17: 443-70.
④社内資料：モンテルカストナトリウム錠 5 mg及び10mgの生物学的同等性試験. 資料番号 MK-S-01⑤モンテルカストの生物学的利用率（シングレア錠：
2001年 6 月20日承認、申請資料概要へ）⑥第 十 八 改 正 日 本 薬 局 方 解 説 書 C-5876, 廣 川 書 店（2021）⑦Filppula AM, et al. Drug Metab Dispos. 2011; 39: 90411.
⑧Karonen T, et al. Br J Clin Pharmacol. 2012; 73: 257-67.
⑨Karonen T, et al. Clin Pharmacol Ther. 2010; 88: 223-30.
⑩Chiba M, et al. Drug Metab Dispos. 1997; 25: 1022-31.
⑪Friedman E, et al. Clin Pharmacol Ther. 2006; 79: 72.
⑫Balani SK, et al. Drug Metab Dispos. 1997; 25: 1282-7.
⑬モンテルカストの肝機能障害患者における薬物動態（シングレア錠：2001年 6 月20日承認、申請資料概要へ3.（4））⑭Zhao JJ, et al. Biopharm Drug Dispos. 1997; 18: 769-77.
⑮Holland S, et al. Clin Pharmacol Ther. 1998; 63: 231.
⑯Malmstrom K, et al. Am J Ther. 1998; 5: 189-95.
⑰Schwartz J, et al. Clin Pharmacol Ther. 1997; 61: 162.
⑱Depré M, et al. J Clin Pharmacol. 1999; 39: 941-4.
⑲Van Hecken A, et al. J Clin Pharmacol. 1999; 39: 495500.
⑳宮本昭正、他. 臨床医薬. 2001; 17: 519-58.
㉑Okubo K, et al. Allergol Int. 2008; 57: 247-55.
㉒Okubo K, et al. Allergol Int. 2008; 57: 383-90.
㉓Jones TR, et al. Can J Physiol Pharmacol. 1995; 73: 191201.
㉔Diamant Z, et al. Clin Exp Allergy. 1999; 29: 42-51.
㉕モンテルカストのアナフィラキシーショックに対する抑制作用（シングレア錠：2008年 1 月25日承認、CTD 2.4.2.2）㉖モンテルカストの抗原誘発による鼻腔通気抵抗上昇（鼻閉）に対する抑制効果（シングレア錠：2008年
1 月25日承認、CTD2.6.2.2）㉗宮本昭正、他. 臨床医薬. 2001; 17: 577-95.
㉘Minoguchi K, et al. Chest. 2002; 121: 732-8.
㉙古庄巻史、他. 臨床医薬. 2001; 17: 609-21.
㉚古庄巻史、他. 臨床医薬. 2005; 21: 1019-29.

包装

モンテルカストナトリウム錠 5 mg 「日本臓器」
PTP包装（10錠）：100錠（10錠×10）−6−モンテルカストナトリウム錠5mg・10mg.indd 6

2023/09/27 13:24

24.

文献請求先及び問い合わせ先

日本臓器製薬株式会社 くすりの相談窓口〒541-0046 大阪市中央区平野町 4 丁目 2 番 3 号
フリーダイヤル 0120-630-093
電話 06-6233-6085 FAX 06-6233-6087
受付時間 9：00〜17：00 土・日・祝日を除く
ホームページ https://www.nippon-zoki.co.jp/

26.
26.1

製造販売業者等
製造販売元−7−

モンテルカストナトリウム錠5mg・10mg.indd 7

2023/09/27 13:24