2022 年 9 月（第 3 版）

日本標準商品分類番号87449

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成

処方箋医薬品注)

Levocetirizine Hydrochloride tab. 2.5mg“Nippon-zoki”/5mg“Nippon-zoki”

剤

形

製剤の規制区分

フィルムコーティング錠
処方箋医薬品注)注) 注意－医師等の処方箋により使用すること

規格・含量

2.5mg 錠：1 錠中レボセチリジン塩酸塩として 2.5mg 含有
5mg 錠：1 錠中レボセチリジン塩酸塩として 5mg 含有

一

和名：レボセチリジン塩酸塩(JAN)
洋名：Levocetirizine Hydrochloride(JAN)

般 名

製造販売承認年月日
薬価基準収載発売年月日

製造販売承認年月日：2020 年 2 月 17 日
薬価基準収載年月日：2020 年 6 月 19 日
発 売 年 月 日：2020 年 6 月 19 日

開発・製造販売（輸入）・ 製造販売元：小財家興産株式会社
販売：日本臓器製薬株式会社
提携・販売会社名
医薬情報担当者の連絡先
日本臓器製薬 くすりの相談窓口〒541-0046 大阪市中央区平野町 4 丁目 2 番 3 号
フリーダイヤル 0120-630-093
問い合わせ窓口
TEL（06）6233-6085 FAX（06）6233-6087
受付時間 9：00～17：00 土・日・祝日を除く
ホームページ https://www.nippon-zoki.co.jp/
本 IF は 2022 年 9 月改訂の添付文書の記載に基づき作成した。
最新の添付文書情報は、PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
１. 医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビュ
ーフォーム」（以下、IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委
員会において IF 記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委
員会において IF 記載要領 2008 が策定された。
IF 記載要領 2008 では、IF を紙媒体の冊子として提供する方式から、PDF 等の電磁的データとして提供すること（e-IF）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった揚合に、改訂の根拠
データを追加した最新版の e-IF が提供されることとなった。
最 新 版 の e-IF は 、 （ 独 ） 医 薬 品 医 療 機 器 総 合 機 構 の 医 薬 品 情 報 提 供 ホ ー ム ペ ー ジ(http://www.info.pmda.go.jp/)から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、e-IFを掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせて e-IF の情報を検討する組織を設置して、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年 4 回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこ
で今般、IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表する運びとなった。
２. IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［IF の様式］①規格は A4 判、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従う
ものとする。
②IF 記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。

③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、2 頁にまとめる。
［IF の作成］①IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「IF 記載要領 2013」と略す）により作成された IF は、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［IF の発行］①「IF 記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「IF 記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂される。
３. IF の利用にあたって「IF 記載要領 2013」においては、PDF ファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体の IF については、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームペー
ジに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、IFの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービスにより薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分注意すべきである。
４．利用に際しての留意点
IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業
が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。IF は日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目
Ⅰ．概要に関する項目 ............................................... 1
１．開発の経緯 ..................................................... 1
２．製品の治療学的・製剤学的特性 ..................... 1
Ⅱ．名称に関する項目 ............................................... 2
１．販売名 ............................................................ 2
２．一般名 ............................................................ 2３．構造式又は示性式 .......................................... 2４．分子式及び分子量 .......................................... 2５．化学名（命名法） .......................................... 2
６．慣用名、別名、略号、記号番号 ..................... 2
７．CAS 登録番号................................................... 3
Ⅲ．有効成分に関する項目........................................ 4
１．物理化学的性質 .............................................. 4
２．有効成分の各種条件下における安定性 .......... 4
３．有効成分の確認試験法 ................................... 4
４．有効成分の定量法 .......................................... 4
Ⅳ．製剤に関する項目 ............................................... 5１．剤形 ................................................................ 5２．製剤の組成 ..................................................... 5
３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 .............. 5４．製剤の各種条件下における安定性 ................. 5５．調製法及び溶解後の安定性 ............................ 6
６．他剤との配合変化（物理化学的変化） .......... 6
７．溶出性 ............................................................ 6
８．生物学的試験法 .............................................. 9９．製剤中の有効成分の確認試験法 ..................... 910．製剤中の有効成分の定量法 ............................ 911．力価 ................................................................ 9
12．混入する可能性のある夾雑物......................... 913．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 ............................................................... 9
14．その他 ............................................................ 9Ⅴ．治療に関する項目 ............................................. 10
１．効能又は効果................................................ 10
２．用法及び用量................................................ 10
３．臨床成績 ....................................................... 10
Ⅵ．薬効薬理に関する項目...................................... 12
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ..... 12
２．薬理作用 ....................................................... 12
Ⅶ．薬物動態に関する項目...................................... 13
１．血中濃度の推移・測定法 .............................. 13
２．薬物速度論的パラメータ .............................. 14
３．吸収 .............................................................. 14４．分布 .............................................................. 14
５．代謝 .............................................................. 14
６．排泄 .............................................................. 15
７．トランスポーターに関する情報 ................... 15
８．透析等による除去率 ..................................... 15
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ......... 16
１．警告内容とその理由 ..................................... 16
２．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ..... 16次
３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理
由 ................................................................ 16
４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理
由 ................................................................ 16
５．慎重投与内容とその理由.............................. 16
６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 . 16
７．相互作用....................................................... 17８．副作用 .......................................................... 17９．高齢者への投与 ............................................ 19
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ................... 19
11．小児等への投与 ............................................ 19
12．臨床検査結果に及ぼす影響 .......................... 19
13．過量投与....................................................... 19
14．適用上の注意 ............................................... 19
15．その他の注意 ............................................... 20
16．その他 .......................................................... 20
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 .................................. 21
１．薬理試験....................................................... 21
２．毒性試験....................................................... 21
Ⅹ．管理的事項に関する項目 .................................. 22
１．規制区分....................................................... 22
２．有効期間又は使用期限 ................................. 22
３．貯法・保存条件 ............................................ 22４．薬剤取扱い上の注意点 ................................. 22
５．承認条件等 ................................................... 22
６．包装 .............................................................. 22
７．容器の材質 ................................................... 22
８．同一成分・同効薬 ........................................ 23
９．国際誕生年月日 ............................................ 23
10．製造販売承認年月日及び承認番号 ............... 2311．薬価基準収載年月日 ..................................... 2312．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容.................................... 23
13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内
容 ................................................................ 23
14．再審査期間 ................................................... 23
15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ............... 23
16．各種コード ................................................... 23
17．保険給付上の注意 ........................................ 23
ⅩⅠ．文献 .............................................................. 24
１．引用文献....................................................... 24
２．その他参考文献 ............................................ 24
ⅩⅡ．参考資料 ....................................................... 21
１．主な外国での発売状況 ................................. 25
２．海外における臨床支援情報 .......................... 25
ⅩⅢ．備考 .............................................................. 26
１．その他の関連資料 ........................................ 26

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯
レボセチリジン塩酸塩は、ラセミ体であるセチリジン塩酸塩の R-エナンチオマーであり、持続性選択 H1 受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤である。国内では、成人に対する「アレルギー性鼻炎」、「蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症」の効能効果、また小児に対する「アレルギー性鼻炎」、「蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒」の効能効果を有し、2010 年に錠剤が上市されている。
本剤は 1 錠中にレボセチリジン塩酸塩 5mg を含有する市販製剤ザイザル錠 5mg（製造販
売元：グラクソ・スミスクライン株式会社）を先発医薬品として、その後発医薬品レボセ
チリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」の開発を行ったものである。
小児は、1 回 2.5mg の用法・用量であるので、上記市販製剤を割線に沿って半量とし使用することができる。しかし、小児は、嚥下能力が十分発達しておらず、半量の半月形では、服用しにくい印象をあたえること、コーティングの無い割断部より苦みのある主薬成分が溶けだすことから、服用を嫌がることが考えられた。
そこで、服用の際の一助として、レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」と並行して、含量違いの製剤であるレボセチリジン塩酸塩錠 2.5mg「日本臓器」を開発した。
2020 年 2 月に承認を取得し、2020 年 6 月に発売に至った。

２．製品の治療学的・製剤学的特性
・レボセチリジン塩酸塩錠 2.5mg「日本臓器」は割線で割る必要のない服用しやすい小型錠（直径約 5.1mm）
・レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」は服用しやすい小型錠（直径約 5.6mm）
・識別性向上のため、識別コード、有効成分含量をインクジェット印字
けいれん

・重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー、痙攣 、肝機能障害、黄疸、血小板減少が報告されている（頻度不明）〔Ⅷ．8．(2) 重大な副作用と初期症状の項を参照〕

1

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名
(1)和名
レボセチリジン塩酸塩錠 2.5mg「日本臓器」
レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」(2)洋名

Levocetirizine Hydrochloride tab. 2.5mg“Nippon-zoki”
Levocetirizine Hydrochloride tab. 5mg“Nippon-zoki”(3)名称の由来
一般名＋剤形＋規格（含量）＋「屋号」〔「医療用後発医薬品の承認申請にあたっての販売名の命名に関する留意事項について」（平成 17 年 9 月 22 日 薬食審査発第 0922001 号）に基づく〕
２．一般名(1)和名（命名法）
レボセチリジン塩酸塩（JAN）(2)洋名（命名法）
Levocetirizine Hydrochloride(JAN)
Levocetirizine(INN)(3)ステム-izine（-yzine）：ジフェニルメチルピペラジン誘導体
３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量
分子式：C21H25ClN2O3・2HCl
分子量：461.81
５．化学名（命名法）
2-(2-{4-[(R)-(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid dihydrochloride(IUPAC)
６．慣用名、別名、略号、記号番号なし

2７．CAS 登録番号130018-87-0

3

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質(1)外観・性状
白色の粉末である(2)溶解性
本品は水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい
本品は 0.1mol/L 塩酸試液に溶ける(3)吸湿性
該当資料なし(4)融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5)酸塩基解離定数
該当資料なし(6)分配係数
該当資料なし(7)その他の主な示性値
該当資料なし２．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし３．有効成分の確認試験法
赤外吸収スペクトル、紫外可視吸収スペクトル、塩化物の定性反応
４．有効成分の定量法
電位差滴定法4

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形(1)剤形の区別、外観及び性状
区分：フィルムコーティング錠
外観及び性状：
販売名
色調・剤形
表
裏
側面
レボセチリジン 白色の円形のフィ塩酸塩錠 2.5mg ルムコーティング
直径：5.1mm錠「日本臓器」
厚さ：2.8mm
レボセチリジン 白色の片面に割線
塩 酸 塩 錠 5mg のある円形のフィ
直径：5.6mm
ルムコート錠「日本臓器」
厚さ：3.2mm＊識別コードが錠剤の割線をまたいで印字されることがあります。
(2)製剤の物性
該当しない(3)識別コード
レボセチリジン塩酸塩錠 2.5mg「日本臓器」：Z136
レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」：Z135(4) pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な pH 域等
該当しない

質量
約 62mg

約 82mg２．製剤の組成(1)有効成分（活性成分）の含量
2.5mg 錠：1 錠中レボセチリジン塩酸塩として 2.5mg 含有
5mg 錠：1 錠中レボセチリジン塩酸塩として 5mg 含有(2)添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール 400、タルク(3)その他
該当資料なし３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意
該当しない
４．製剤の各種条件下における安定性
長期保存試験・加速試験 1)2.5mg 錠、5mg 錠
保存条件
保存形態
保存期間
試験区分
アルミニウムピロー
40 ºC±1 ºC
加速試験
6 ヵ月
75%RH±5%RH
包装入り PTP
アルミニウムピロー
25 ºC±2 ºC
長期保存試験注 1)
18 ヵ月
60%RH±5%RH
包装入り PTP
試験項目：性状、確認試験、製剤均一性注 2）、溶出性、定量
注 1）試験を継続中（60 ヵ月まで実施予定）
注 2）長期保存試験については 12 ヵ月時点での結果
5

試験結果
全項目規格に適合
全項目規格に適合

５．調製法及び溶解後の安定性
該当しない
６．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし７．溶出性 2)
(1)後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインに基づく溶出試験
1)レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン等の一部改正について」（薬食審査発0229 第 10 号、平成 24 年 2 月 29 日）に基づき、レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」（以下、試験製剤）と標準製剤の溶出挙動類似性を評価した。
試験条件
試験方法 ：日本薬局方 溶出試験 パドル法
試験液量 ：900mL 温度：37±0.5ºC
試 験 液 ：水pH1.2：溶出試験第 1 液
pH3.0：薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8：溶出試験第 2 液
回 転 数 ：50rpm
ベッセル数：12
平均溶出率(%)
試験液 溶出時間(分)判定基準
標準製剤 試験製剤
試験製剤が 15 分以内に 85%以
5
69.2
46.2
上溶出するか、又は
15 分にお10
88.0
94.5
ける試験製剤の平均溶出率が
水
15
91.3
96.8
標準製剤の平均溶出率±15%
30
95.5
99.1
の範囲にある。
試験製剤が 15 分以内に 85%以
5
70.1
51.4
上溶出するか、又は
15 分にお1085.5
93.7
ける試験製剤の平均溶出率が
pH1.2
15
89.9
96.1
標準製剤の平均溶出率±15%
30
95.6
97.7
の範囲にある。
試験製剤が 15 分以内に 85%以
5
71.4
47.8
上溶出するか、又は
15 分にお1084.1
92.4
ける試験製剤の平均溶出率が
pH3.0
15
87.6
95.5
標準製剤の平均溶出率±15%
30
93.3
99.0
の範囲にある。
試験製剤が 15 分以内に 85%以
5
73.4
49.7
上溶出するか、又は 15 分にお
10
88.2
93.7
ける試験製剤の平均溶出率が
pH6.8
15
91.4
96.1
標準製剤の平均溶出率±15%
30
95.0
98.7
の範囲にある。

判定

類似

類似

類似

類似

【試験結果】
すべての溶出条件において判定基準を満たしたことから、両製剤は溶出挙動が類似していると判定した。

6

試験液：溶出試験第 1 液(n=12)

試験液：薄めた McIlvaine 緩衝液(n=12)

110
100
90
80
70
60
50
40
30
20
10
0

110
100
90
80
70
60
50
40
30
20
10
0

標準製剤（錠剤、5mg）

試験製剤（レボセチリジン塩酸塩錠
5mg「日本臓器」）

0

5

10

15

20

25

30

標準製剤（錠剤、5mg）
試験製剤（レボセチリジン塩酸塩錠
5mg「日本臓器」）

05

試験液：溶出試験第 2 液(n=12)

試験液：水(n=12)

110
100
90
80
70
60
50
40
30
20
10
0

110
100
90
80
70
60
50
40
30
20
10
0

標準製剤（錠剤、5mg）
試験製剤（レボセチリジン塩酸塩錠
5mg「日本臓器」）

0

5

10

15

20

25

30

7

10

15

20

25

30

標準製剤（錠剤、5mg）
試験製剤（レボセチリジン塩酸塩錠
5mg「日本臓器」）

0

5

10

15

20

25

30

2)レボセチリジン塩酸塩錠 2.5mg「日本臓器」「含有が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 24 年 2 月 29 日
付薬食審査発 0229 第 10 号）」に基づき、レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」を標準製剤として、レボセチリジン塩酸塩錠 2.5mg「日本臓器」（以下、試験製剤）の溶出挙動の同等性を評価した。
試験条件
試験方法 ：日本薬局方 溶出試験 パドル法
試験液量 ：900mL 温度：37±0.5ºC
試 験 液 ：水pH1.2：溶出試験第 1 液
pH3.0：薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8：溶出試験第 2 液
回 転 数：50rpm
ベッセル数：12
試験液

溶出時間(分)
5

水

pH1.2

pH3.0

pH6.8

平均溶出率(%)
標準製剤 試験製剤
46.2
24.5

10

94.5

91.4

15

96.8

98.2

30

99.1

101.0

5

51.4

26.1

10

93.7

91.7

15

96.1

100.4

30

97.7

102.7

5

47.8

27.2

10

92.4

92.8

15

95.5

97.9

30

99.0

100.1

5

49.7

28.3

10

93.7

92.7

15

96.1

97.6

30

98.7

100.8

判定基準
試験製剤が 15 分以内に 85%以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10%の範囲にある。
試験製剤が 15 分以内に 85%以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10%の範囲にある。
試験製剤が 15 分以内に 85%以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10%の範囲にある。
試験製剤が 15 分以内に 85%以上溶出するか、又は 15 分における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±10%の範
囲にある。

判定

適合

適合

適合

適合

【試験結果】
すべての溶出条件において判定基準を満たしたことから、両製剤は溶出挙動が同等と
判定した。

8

試験液：溶出試験第 1 液(n=12)

試験液：薄めた McIlvaine 緩衝液(n=12)

110
100
90
80
70
60
50
40
30
20
10
0

110
100
90
80
70
60
50
40
30
20
10
0

標準製剤（レボセチリジン塩酸塩錠
5mg「日本臓器」）
試験製剤（レボセチリジン塩酸塩錠
2.5mg「日本臓器」）

0

5

10

15

20

25

30

標準製剤（レボセチリジン塩酸塩錠
5mg「日本臓器」）
試験製剤（レボセチリジン塩酸塩錠
2.5mg「日本臓器」）

0

5

10

試験液：溶出試験第 2 液(n=12)

試験液：水(n=12)

110
100
90
80
70
60
50
40
30
20
10
0

110
100
90
80
70
60
50
40
30
20
10
0

標準製剤（レボセチリジン塩酸塩錠
5mg「日本臓器」）
試験製剤（レボセチリジン塩酸塩錠
2.5mg「日本臓器」）

0

5

10

15

20

25

30

0

９．製剤中の有効成分の確認試験法
紫外可視吸光度測定法
10．製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー
11．力価
該当しない
12．混入する可能性のある夾雑物
原薬由来の不純物及び製剤特有の分解生成物
13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報

特になし
9

25

30

試験製剤（レボセチリジン塩酸塩
錠2.5mg「日本臓器」）

該当しない

14．その他

20

標準製剤（レボセチリジン塩酸塩
錠5mg「日本臓器」）

８．生物学的試験法

該当しない

15

5

10

15

20

25

30

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果
成人：アレルギー性鼻炎
じんましん

よう

よう

蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
小児：アレルギー性鼻炎
じんましん

よう

よう

蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
２．用法及び用量
成人：通常、成人にはレボセチリジン塩酸塩として1回5mgを1日1回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日10mgとする。
小児：通常、7歳以上15歳未満の小児にはレボセチリジン塩酸塩として1回2.5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
用法・用量に関連する使用上の注意
腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリ
アランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。
なお、クレアチニンクリアランスが 10mL/min 未満の患者への投与は禁忌である。
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安
外国人データクレアチニンクリアランス（mL/min）
≧80

50~79

30~49

10~29

推奨

5mg を

2.5mg を2.5mg を2.5m を週に 2 回

用量

1 日に 1 回

1 日に 1 回

2 日に 1 回（3～4 日に 1 回）腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。
３．臨床成績
(1)臨床データパッケージ
該当資料なし(2)臨床効果
該当資料なし(3)臨床薬理試験
該当資料なし(4)探索的試験
該当資料なし10

(5)検証的試験
1)無作為化並行用量反応試験
該当資料なし2)比較試験
該当資料なし3)安全性試験
該当資料なし4)患者・病態別試験
該当資料なし(6)治療的使用
1)使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）
該当資料なし
2)承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当しない

11

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
セチリジン塩酸塩、エバスチン、アゼラスチン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、オロパタジ
ン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、オキサトミド、ケトチフェンフマル酸塩、ベポタ
スチンベシル酸塩、ロラタジン、メキタジン、デスロラタジン、ビラスチン等のヒスタミ
ン H1 受容体拮抗薬
２．薬理作用(1)作用部位・作用機序 3)
レボセチリジンは、ラセミ体であるセチリジンの R-エナンチオマーであり、セチリジ
ンと同様に、持続性選択 H1 受容体拮抗・アレルギー性疾患治療薬である。
(2)薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3)作用発現時間・持続時間
該当資料なし12

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移・測定法 2)(1)治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2)最高血中濃度到達時間（「臨床試験で確認された血中濃度」の項参照）(3)臨床試験で確認された血中濃度
生物学的同等性試験
1)レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」
レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（レボセチリジン塩酸塩として 5mg）を健康成人男性に絶食単回投与して血漿中レボセチリジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメーター（AUC、Cmax）
について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲
内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2)レボセチリジン塩酸塩錠2.5mg「日本臓器」
レボセチリジン塩酸塩錠2.5mg「日本臓器」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、標準製剤と生物学的同等性が確認された含量違いのレボセチリジン塩酸塩錠5mg「日本臓器」と溶出挙動が同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。
13

(4)中毒域
該当資料なし(5)食事・併用薬の影響
該当資料なし(6)母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし２．薬物速度論的パラメータ(1)解析方法
該当資料なし(2)吸収速度定数
該当資料なし(3)バイオアベイラビリティ
該当資料なし(4)消失速度定数
該当資料なし(5)クリアランス
該当資料なし(6)分布容積
該当資料なし(7)血漿蛋白結合率
該当資料なし３．吸収
該当資料なし４．分布(1)血液－脳関門通過性
該当資料なし(2)血液－胎盤関門通過性（「Ⅷ‐10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）(3)乳汁への移行性（「Ⅷ‐10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）(4)髄液への移行性
該当資料なし(5)その他の組織への移行性
該当資料なし５．代謝(1)代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2)代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種
該当資料なし(3)初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし

14

(4)代謝物の活性の有無及び比率
該当資料なし(5)活性代謝物の速度論的パラメータ
該当資料なし６．排泄(1)排泄部位及び経路
該当資料なし(2)排泄率
該当資料なし(3)排泄速度
該当資料なし７．トランスポーターに関する情報
該当資料なし
８．透析等による除去率
該当資料なし15

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由該当しない
２．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）【禁忌】（次の患者には投与しないこと）(1) 本剤の成分又はピペラジン誘導体（セチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者(2) 重度の腎障害（クレアチニンクリアランス 10mL/min 未満）のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］
３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由該当しない
４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由「Ⅴ‐2．用法及び用量」の項参照
５．慎重投与内容とその理由
慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1)

腎障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）］(2) 肝障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］(3) 高齢者［高い血中濃度が持続するおそれがある。（「高齢者への投与」の項参照）］
けいれん

けいれん

(4) てんかん等の 痙攣 性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣 を発現するおそれがある。］
６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法
重要な基本的注意(1) 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
(2) 本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始
し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
(3) 本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。

16

７．相互作用(1)併用禁忌とその理由該当しない(2)併用注意とその理由
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子注 1)
テオフィリンセチリジン 塩酸塩との併用により、テ 機序は明らかではないが、オフィリンの薬物動態に変化はないが、 セチリジン注 1)塩酸塩のク
セチリジン注 1)塩酸塩の曝露量の増加が リアランスが 16％減少する。
報告されている。
リトナビル
セチリジン注 1)塩酸塩との併用により、セ リトナビルによりセチリ
チ リ ジ ン 注 1) 塩 酸 塩 の 曝 露 量 の 増 加 ジン注 1)塩酸塩の腎排泄が（40％）及びリトナビルの曝露量のわず 阻害される可能性が考えかな変化（－11％）が報告されている。 られる。
中枢神経抑制剤 中枢神経系に影響を与える可能性があ 中枢神経抑制作用が増強
アルコール
るため、中枢神経抑制剤あるいはアルコ される可能性がある。
ールと併用する際は注意すること。
ピルシカイニド セチリジン注 1)塩酸塩との併用により、両 機序は明らかではない。
塩酸塩水和物剤の血中濃度が上昇し、ピルシカイニド
塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。
注 1）ラセミ体であるセチリジンの R-エナンチオマーがレボセチリジンである。
８．副作用(1)副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2)重大な副作用と初期症状
重大な副作用1) ショック、アナフィラキシー（頻度不明注 2)）：
じんましん

ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を
行うこと。
けいれん

2) 痙攣（頻度不明注 2)）：
異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3) 肝機能障害、黄疸（頻度不明注 2)）：
AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDH、Al-P の上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4) 血小板減少（頻度不明注 2)）：
血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注 2）海外でのレボセチリジン塩酸塩の自発報告のみで認められている副作用。

17

(3)その他の副作用
その他の副作用
次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。なお、副作用発現頻度については頻度不明とした。
頻度不明
精神
神経系
消化器

眠気、倦怠感、頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感、
げきえつ

不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、傾眠、疲労、無力症、睡眠障害、錯感覚、幻覚、自殺念慮、失神、健忘注3）、不随意運動注3）、意識消失、悪夢
口渇、嘔気、食欲不振、胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎、腹部膨満感、
食欲亢進

循環器

動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック注3）、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍注3）、心房細動）

血

好酸球増多注3）、好中球減少、リンパ球増多注3）、白血球増多、白血球減少、単球増多注3）、血小板増加注3）、血小板減少注3）

液

過敏症
眼
肝

臓

じんましん

よう

発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫、多形紅斑、薬疹
結膜充血、霧視、視覚障害、眼球回転発作
ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、総ビリルビン上昇、Al-P上昇

腎臓・
泌尿器

尿蛋白注3）、BUN上昇、尿糖注3）、ウロビリノーゲンの異常注3）、頻尿、血尿注3）、排尿困難、尿閉、遺尿注3）

その他

耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ、関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛、呼吸困難

注 3）セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用。
(4)項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6)薬物アレルギーに対する注意及び試験法【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分又はピペラジン誘導体（セチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者
その他の副作用
頻度不明
過敏症

じんましん

よう

発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫、多形紅斑、薬疹

18

９．高齢者への投与
高齢者への投与
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量（例えば 2.5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1)

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。］(2) 授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。
［セチリジン注 1)塩酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。］
注 1）ラセミ体であるセチリジンの R-エナンチオマーがレボセチリジンである。
11．小児等への投与
小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児又は 7 歳未満の小児に対する安全性は確立していない（国内における使用経験はない）。
12．臨床検査結果に及ぼす影響
臨床検査結果に及ぼす影響
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する 3～5 日前
より本剤の投与を中止することが望ましい。
13．過量投与
過量投与
げきえつ

徴候、症状：本剤の過量投与により傾眠傾向があらわれることがある。特に小児では 激越 、
落ち着きのなさがあらわれることがある。
処置：必要に応じ対症療法を行うこと。本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。
14．適用上の注意
適用上の注意薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。［PTP
じゅうかく ど う

シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして 縦隔 洞 炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

19

15．その他の注意
該当しない
16．その他
該当資料なし20

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
(1)薬効薬理試験
該当資料なし(2)副次的薬理試験
該当資料なし(3)安全性薬理試験
該当資料なし(4)その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験
(1)単回投与毒性試験
該当資料なし(2)反復投与毒性試験
該当資料なし(3)生殖発生毒性試験
該当資料なし(4)その他の特殊毒性
該当資料なし21

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分
製剤：処方箋医薬品注)注）注意－医師等の処方箋により使用すること

有効成分：該当しない
２．有効期間又は使用期限
使用期限
レボセチリジン塩酸塩錠 2.5mg「日本臓器」：
30 ヵ月（包装に表示）（安定性試験結果に基づく）
レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」：
3 年（包装に表示）（安定性試験結果に基づく）
３．貯法・保存条件
室温保存４．薬剤取扱い上の注意点(1)薬局での取り扱い上の留意点について
特になし(2)薬剤交付時の取り扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）「Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目」の「6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法」及び「14．適用上の注意」の項を参照。
患者向医薬品ガイド：あり
くすりのしおり：あり(3)調剤時の留意点について該当しない
５．承認条件等
該当しない
６．包装
レボセチリジン塩酸塩錠 2.5mg「日本臓器」
PTP：100 錠（10 錠×10）
レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」
PTP：100 錠（10 錠×10）
７．容器の材質
PTP：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミ箔
ピロー：アルミニウム・ポリエチレンラミネートフィルム
箱：紙22

８．同一成分・同効薬
同一成分：ザイザル錠 5mg、ザイザル OD 錠 2.5mg、ザイザル OD 錠 5mg、ザイザルシロップ 0.05%
同 効 薬：セチリジン塩酸塩、ロラタジン、オロパタジン塩酸塩、
フェキソフェナジン塩酸塩、ベポタスチンベシル酸塩、エバスチン、
エピナスチン塩酸塩、オキサトミド、アゼラスチン塩酸塩、ケトチフェンフマル酸塩、メキタジン、デスロラタジン、ビラスチン
９．国際誕生年月日
該当しない
10．製造販売承認年月日及び承認番号
製造販売承認年月日：2020 年 2 月 17 日
承認番号：レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」：30200AMX00278000
レボセチリジン塩酸塩錠 2.5mg「日本臓器」：30200AMX00277000
11．薬価基準収載年月日
2020 年 6 月 19 日
12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
14．再審査期間
該当しない
15．投薬期間制限医薬品に関する情報
該当しない
16．各種コード
販売名

HOT 番号（9 桁）

薬価基準収載医薬品コードレセプト電算コード

レボセチリジン塩酸塩錠
2.5mg「日本臓器」
レボセチリジン塩酸塩錠
5mg「日本臓器」

128171201

4490028F2082

622817101

128172901

4490028F1175

622817201

17．保険給付上の注意
本剤は診療報酬における後発医薬品である。

23

ⅩⅠ．文献１．引用文献1) 社内資料：レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」及び 2.5mg「日本臓器」の安定性に関する資料
2) 社内資料：レボセチリジン塩酸塩錠 5mg「日本臓器」及び 2.5mg「日本臓器」の生物学的同等性試験に関する資料
3) グッドマン・ギルマン薬理書（第 12 版）p.1161, 廣川書店,2013
２．その他の参考文献
該当資料なし24

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況
該当しない
２．海外における臨床支援情報
該当資料なし25

ⅩⅢ．備考１．その他の関連資料
該当資料なし26