フッ素系医薬のレヴュー（公財）相模中央化学研究所
井上 宗宣
２０２１年７月２日

世界の新薬数と含フッ素医薬数（１９９１～２０２０）
30年間で1141品目の新薬（うち887品目が低分子）が上市
含フッ素新薬は204品目（新薬中の約18％、低分子中の約23％） **（Ａｎｎｕａｌ Ｒｅｐｏｒｔｓ ｉｎ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙより（２０１４年まで）、
ＫＥＧＧ ＤＲＵＧ ＨＰ（http://www.kegg.jp/kegg/drug/drug_ja.html）より（２０１５年以降、日米欧のみ））

全含フッ素医農薬数
・含フッ素医薬の全構造（２０１９年迄）Munenori Inoue, M, Yuji Sumii, Norio Shibata. Contribution of Organofluorine Compounds toPharmaceuticals. ACS Omega, 2020, 5, 10633-10640. (open access)https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsomega.0c00830（２０２０年までに承認された全フッ素医薬数：３５３）・含フッ素農薬の全構造（２０１９年迄）Yuta Ogawa, Etsuko Tokunaga, Osamu Kobayashi, Kenji Hirai, Norio Shibata. Current
Contributions of Organofluorine Compounds to the Agrochemical Industry. iScience 2020, 23 (9) ,101467. (open access)https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2589004220306593?via%3Dihub（２０２１年６月までに上市された全フッ素農薬数：除草剤：１１５；殺菌剤：６５；殺虫剤：９４）
２０２１年度フッ素相模セミナー資料（相模中研平井作成）より

含フッ素医薬の構造
2020年12月31日までに353品の含フッ素医薬が承認されている。
分類

Ａ 消化官・代謝作用
Ｂ 血液と造血器官
Ｃ 循環器系
Ｄ 皮膚科用薬Ｇ 泌尿生殖器系と性ホルモン
Ｈ 全身ホルモン製剤
Ｊ０１ 全身用抗菌薬
Ｊ０２ 全身用抗真菌薬
Ｊ０４ 抗マイコバクテリア薬
Ｊ０５ 全身用抗ウィルス薬
Ｌ０１ 抗悪性腫瘍薬（分子標的治療薬）
Ｌ０１ 抗悪性腫瘍薬（それ以外）
Ｌ０４ 免疫抑制薬
Ｍ０１ 非ステロイド系抗炎症薬
Ｍ０９ その他の筋骨格系疾患用薬
Ｎ０１ 麻酔薬
Ｎ０２ 鎮痛薬
Ｎ０３ 抗てんかん薬
Ｎ０４ 抗パーキンソン病薬
Ｎ０５Ａ 統合失調症治療薬
Ｎ０５Ｂ 抗不安薬
Ｎ０５Ｃ 催眠薬
Ｎ０６ 抗うつ薬
Ｎ０７ その他の神経系薬
Ｐ 抗寄生虫薬
Ｒ 呼吸器系
Ｓ 感覚器
Ｖ そのほか
未分類

含フッ素
医薬

C sｐ
ArF

２Ｃ sｐ
alkyl-HetC F3F

C F 3 CH 2 F CH F 2 CF 3353 176 54 23 112411 102631 122155461524223630598212182 3 238285 3 22055 6 143157711171113311231945488633314131116161 1 11531861 1

73711３エーテル
ArO-その他

C2F 5CR F CF 2 R

156 11
1C F 3 CH F 2 CH CF
2443142その他

3711441

スルフィド 酸誘導体
RC (= NC (=SCH 2 CF 3CHF 2O)SC H2O)C F31121アミン
NCH2 CH2 F

CH 2 CF 3151

その他

21211123111112112113231111511111113311211(P-F)

41(SF 6 )1

２０１９年承認含フッ素医薬
２０１９年：下記含フッ素医薬品（１７品目）が認可

Alpelisib
L01 抗がん剤

Elexacaftor
CFTR調節薬

Entrectinib
L０１ 抗がん剤

esaxerenone
C 降圧薬
非ステロイド選択的
ミネラロコルチコイド受容体(MR)拮抗薬

fluorodopa (F18)
Vがん検出用診断用放射性医薬品

Lascufloxacin
J01 抗菌薬

Lasmiditan
抗片頭痛薬

lemborexant

Lumateperone

催眠薬

統合失調症治療薬

２０１９年承認含フッ素医薬
２０１９年：下記含フッ素医薬品（１７品目）が認可

Pexidartinib
L01 抗がん剤

Pretomanid
J０４ 抗結核薬

relugolix
L01 子宮筋腫治療薬

Selinexor
L01 抗がん剤

siponimod
L04
多発性硬化症治療薬

Ubrogepant
抗片頭痛薬

trastuzumab deruxtecan
L01 抗がん剤

Upadacitinib
L04 抗リウマチ薬

２０２０年承認含フッ素医薬
２０２０年：下記含フッ素医薬品（１４品目）が認可（Fenfluramineは新薬とせず）

Fenfluramine
N05（新薬としてはカウントせず）

Cabotegravir
J05抗ウイルス薬

Berotralstat
血管浮腫治療薬

Pralsetinib
L01 抗がん剤

Flortaucipir F 18
V アルツハイマー病

Fluoroestradiol F18
V 乳癌診断薬

Ripretinib
L01 抗がん剤

Capmatinib
L01 抗がん剤

Pemigatinib
L01 抗がん剤

２０２０年承認含フッ素医薬
２０２０年：下記含フッ素医薬品（１３品目）が認可

Selumetinib
L01 抗がん剤

Rimegepant
抗片頭痛薬

Osilodrostat
H０２ クッシング症候群治療薬

Cedazuridine
L01 抗がん剤

Avapritinib
L01 抗がん剤

２０２１年承認含フッ素医薬
２０２１年：下記含フッ素医薬品（４品目）が認可

Vericiguat
C01血管拡張薬

Sotorasib
L01 抗がん剤

Umbralisib
L01 抗がん剤

fluciclovine F-18
V がん診断薬

医薬品のATC分類

Anatomical
Therapeutic
ChemicalClassification
by WHO

A: alimentary tract and metabolism（消化器官用薬、代謝器官用薬）
B: blood and blood forming organs（血液・体液用薬）
C: cardiovascular system（循環器官用薬）
D: dermatologicals（外皮用薬）
G: genito-urinary system and sex hormones（泌尿生殖器官用薬、性ホルモン剤）
H: systemic hormonal preparations, excluding sex hormones and insulins（性ホルモン及びインスリンを除いたホルモン剤）
J: anti-infectives for systemic use（抗感染症剤）
L: antineoplastic and immunomodulating agents（抗癌剤、免疫調節薬）
M: musculo-skeletal system（筋骨格系薬）N: nervous system（神経系用薬）P: antiparasitic products, insecticides and repellents（寄生動物に対する薬）
R: respiratory system（呼吸器官用薬）
S: sensory organs（感覚器官用薬）
V: various（そのほか）

A:消化器官用薬・代謝器官用薬

A:消化器官用薬・代謝器官用薬

B:血液・体液用薬

C:循環器官用薬

C:循環器官用薬

C:循環器官用薬（抗高脂血症用薬）

D07:副腎皮質ステロイド（抗炎症薬）－１

D07:副腎皮質ステロイド（抗炎症薬）－１

D07:副腎皮質ステロイド（抗炎症薬）－２

D:その他皮膚薬、G：泌尿器官用薬、H:ホルモン剤

J01:抗菌剤（キノロン系）－１

J01:抗菌剤（キノロン系）－２

J01:抗菌剤（その他）

J02:抗真菌薬, J04:抗マイコバクテリア薬

J05:抗ウィルス薬

J05:抗ウィルス薬

L:抗癌剤（核酸医薬）

L:抗癌剤（分子標的治療薬）

L:抗癌剤（分子標的治療薬）

L:抗癌剤（分子標的治療薬）

L:抗癌剤（分子標的治療薬）

L:その他の抗癌剤と免疫抑制剤

L:その他の抗癌剤と免疫抑制剤

M01:非ステロイド系抗炎症剤、Ｍ０９：その他の骨格系疾患治療薬

N:神経系薬（麻酔、鎮痛、抗てんかん薬）

N05A:神経系薬（統合失調症治療薬）

N05A:神経系薬（統合失調症治療薬）

N05A:神経系薬（統合失調症治療薬）

N05B,C:神経系薬（抗不安薬、催眠薬）

N06,07:神経系薬（抗うつ薬、その他）

P:抗寄生虫剤

R:呼吸器官用薬

S:感覚器官用薬

V:その他

未分類