2021 年 12 月（第 7 版）

日本標準商品分類番号87625

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成

処方箋医薬品 注 ）抗ウイルス化学療法剤
日本薬局方 バラシクロビル塩酸塩錠

Valaciclovir tab. 500mg ”Nippon-zoki”
剤

形

製剤の規制区分
規格・含量

一般名

製造販売承認年月日
薬価基準収載・発売年月日
開発・製造販売（輸入）・
提携・販売会社名

フィルムコーティング錠
処方箋医薬品
1 錠中、バラシクロビルとして 500mg（バラシクロビル塩酸塩 556mg）を含有
和名：バラシクロビル塩酸塩(JAN)
洋名：Valaciclovir Hydrochloride(JAN)
製造販売承認年月日：2013 年 8 月 15 日
薬価基準収載年月日：2013 年 12 月 13 日
発 売 年 月 日：2013 年 12 月 13 日

製造販売元：東洋カプセル株式会社
販 売 元：日本臓器製薬株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問い合わせ窓口

日本臓器製薬 くすりの相談窓口〒541-0046 大阪市中央区平野町 4 丁目 2 番 3 号
TEL（06）6233-6085 土・日・祝日を除く 9：00～17：00
FAX（06）6233-6087
ホームページ https://www.nippon-zoki.co.jp/

本ＩＦは 2021 年 12 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の添付文書情報は、PMDA ホームページ「医薬品に関する情報」
https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html にてご確認ください。
注）注意－医師等の処方箋により使用すること。

IF 利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
１. 医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下、添付文書と略す）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する
際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある。
医療現場では、当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を補完して対処してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビューフォームが誕生した。
昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬と略す）学術第２小委員会が「医薬品インタビューフ
ォーム」（以下、ＩＦと略す）の位置付け並びにＩＦ記載様式を策定した。その後、医療従事者向け並
びに患者向け医薬品情報ニーズの変化を受けて、平成 10 年 9 月に日病薬学術第３小委員会においてＩＦ記載要領の改訂が行われた。
更に 10 年が経過し、医薬品情報の創り手である製薬企業、使い手である医療現場の薬剤師、双方にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて、平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会
においてＩＦ記載要領 2008 が策定された。
IF 記載要領 2008 では、IF を紙媒体の冊子として提供する方式から、PDF 等の電磁的データとして提供すること（e-IF）が原則となった。この変更にあわせて、添付文書において「効能・効果の追加」、「警告・禁忌・重要な基本的注意の改訂」などの改訂があった揚合に、改訂の根拠データを追加した最新版の e-IF が提供されることとなった。
最 新 版 の e-IF は 、 （ 独 ） 医 薬 品 医 療 機 器 総 合 機 構 の 医 薬 品 情 報 提 供 ホ ー ム ペ ー ジ(http://www.info.pmda.go.jp/)から一括して入手可能となっている。日本病院薬剤師会では、
e-IF を掲載する医薬品情報提供ホームページが公的サイトであることに配慮して、薬価基準収載にあわせて e-IF の情報を検討する組織を設置して、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討することとした。
2008 年より年 4 回のインタビューフォーム検討会を開催した中で指摘してきた事項を再評価し、製薬企業にとっても、医師・薬剤師等にとっても、効率の良い情報源とすることを考えた。そこで今般、IF 記載要領の一部改訂を行い IF 記載要領 2013 として公表する運びとなった。
２. IF とは
ＩＦは「添付文書等の情報を補完し、薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、
日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ただし、薬事法・製薬企業機密等に関わるもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
［ＩＦの様式］①規格はＡ４判、横書きとし、原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し、一色刷りとする。ただし、添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には、電子媒体ではこれに従うものとする。
②ＩＦ記載要領に基づき作成し、各項目名はゴシック体で記載する。

③表紙の記載は統一し、表紙に続けて日病薬作成の「ＩＦ利用の手引きの概要」の全文を記載するものとし、2 頁にまとめる。
［ＩＦの作成］①ＩＦは原則として製剤の投与経路別（内用剤、注射剤、外用剤）に作成される。
②ＩＦに記載する項目及び配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠する。
③添付文書の内容を補完するとのＩＦの主旨に沿って必要な情報が記載される。
④製薬企業の機密等に関するもの、製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない。
⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2013」（以下、「ＩＦ記載要領 2013」と略す）により作成されたＩＦは、電子媒体での提供を基本とし、必要に応じて薬剤師が電子媒体（ＰＤＦ）から印刷して使用する。企業での製本は必須ではない。
［ＩＦの発行］①「ＩＦ記載要領 2013」は、平成 25 年 10 月以降に承認された新医薬品から適用となる。
②上記以外の医薬品については、「ＩＦ記載要領 2013」による作成・提供は強制されるものではない。
③使用上の注意の改訂、再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大等がなされ、記載すべき内容が大きく変わった場合にはＩＦが改訂される。
３. IF の利用にあたって「ＩＦ記載要領 2013」においては、ＰＤＦファイルによる電子媒体での提供を基本としている。情報を利用する薬剤師は、電子媒体から印刷して利用することが原則である。
電子媒体のＩＦについては、医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、当該医薬品の製薬企業が提供する添付文書やお知らせ文書等、あるいは医薬品医療機器情報配信サービ
スにより薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」
に関する項目等は承認事項に関わることがあり、その取扱いには十分注意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい。
しかし、薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により、製薬企業が医薬品情報として提供できる範囲には自ずと限界がある。ＩＦは日病薬の記載要領を受けて、当該医薬品の製薬企業が作成・提供するものであることから、記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない。
また製薬企業は、ＩＦがあくまでも添付文書を補完する情報資材であり、インターネットでの公開等も踏まえ、薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必要がある。
（2013 年 4 月改訂）

目
Ⅰ．概要に関する項目 ...................................... 1
１．開発の経緯 ............................................. 1
２．製品の治療学的・製剤学的特性............. 1
Ⅱ．名称に関する項目 ...................................... 2
１．販売名 ..................................................... 2
２．一般名 ..................................................... 2３．構造式又は示性式 .................................. 2４．分子式及び分子量 .................................. 2５．化学名（命名法） .................................. 2
６．慣用名、別名、略号、記号番号............. 2
７．ＣＡＳ登録番号 ...................................... 2
Ⅲ．有効成分に関する項目 ............................... 3
１．物理化学的性質 ...................................... 3
２．有効成分の各種条件下における安定性..... 3
３．有効成分の確認試験法 ........................... 3
４．有効成分の定量法 .................................. 3
Ⅳ．製剤に関する項目 ...................................... 4１．剤形 ........................................................ 4２．製剤の組成 ............................................. 4
３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ..... 4４．製剤の各種条件下における安定性 ......... 4５．調製法及び溶解後の安定性 .................... 5
６．他剤との配合変化（物理化学的変化）..... 5
７．溶出性 ..................................................... 5
８．生物学的試験法 ...................................... 6９．製剤中の有効成分の確認試験法............. 610．製剤中の有効成分の定量法 .................... 6
11．力価 ........................................................ 6
12．混入する可能性のある夾雑物 ................ 6
13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報 ............................................. 6
14．その他 ..................................................... 6
Ⅴ．治療に関する項目 ...................................... 7
１．効能又は効果 .......................................... 7
２．用法及び用量 .......................................... 7
３．臨床成績 ................................................. 9
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ............................. 10
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群.... 10
２．薬理作用 ............................................... 10
Ⅶ．薬物動態に関する項目 ............................. 11
１．血中濃度の推移・測定法...................... 11
２．薬物速度論的パラメータ...................... 12
３．吸収 ...................................................... 12４．分布 ...................................................... 12５．代謝 ...................................................... 12
６．排泄 ...................................................... 12
７．トランスポーターに関する情報........... 12
８．透析等による除去率 ............................. 12次
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ... 13
１．警告内容とその理由 ............................. 13
２．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）.... 13
３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ............................................... 13
４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ............................................... 13
５．慎重投与内容とその理由...................... 13
６．重要な基本的注意とその理由及び処置方
法 .......................................................... 13
７．相互作用 ............................................... 14
８．副作用 ................................................... 15
９．高齢者への投与 .................................... 16
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与........... 16
11．小児等への投与 .................................... 16
12．臨床検査結果に及ぼす影響 .................. 16
13．過量投与 ............................................... 17
14．適用上の注意 ........................................ 1715．その他の注意 ........................................ 1716．その他 ................................................... 17
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ......................... 18
１．薬理試験 ............................................... 18２．毒性試験 ............................................... 18
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ......................... 19
１．規制区分 ............................................... 19
２．有効期間又は使用期限 ......................... 19
３．貯法・保存条件 .................................... 19４．薬剤取扱い上の注意点 ......................... 19
５．承認条件等 ........................................... 19
６．包装 ...................................................... 19
７．容器の材質 ........................................... 19
８．同一成分・同効薬 ................................ 19
９．国際誕生年月日 .................................... 19
10．製造販売承認年月日及び承認番号 ....... 1911．薬価基準収載年月日 ............................. 20
12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 .................. 20
13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ............................................... 20
14．再審査期間 ........................................... 20
15．投薬期間制限医薬品に関する情報 ....... 20
16．各種コード ........................................... 20
17．保険給付上の注意 ................................ 20
ⅩⅠ．文献....................................................... 21
１．引用文献 ............................................... 21
２．その他の参考文献 ................................ 21

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯
本剤は、後発医薬品として薬食発第 0331015 号(平成 17 年 3 月 31 日)に基づき、規格及び試験方法を設定、加速試験、生物学的同等性試験を行い承認申請し、2013 年 8 月に承認を取得、2013 年 12 月に薬価基準に収載された。
２．製品の治療学的・製剤学的特性


識別性を考慮し、錠剤の両面に「バラシクロビル 500」と大きくレーザー印字している。
（「Ⅳ.１.(1)剤形の区別、外観及び性状」の項参照）



外箱に一部を切り離して使用可能な医薬品情報カード（製品名・製造番号・使用期限・
バーコードなど）を取り付け、調剤業務の利便性向上を図っている。



重大な副作用として、以下のような報告がされている。（Ⅷ.８.(2)重大な副作用と初期症状）の項参照）（本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。）
1) アナフィラキシーショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血管浮腫等）
2) 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群（DIC）、血小板減
少性紫斑病
3) 急性腎障害、尿細管間質性腎炎
4) 精神神経症状：意識障害（昏睡）、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、てんかん発作、麻痺、脳症等
5) 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）6) 呼吸抑制、無呼吸
7) 間質性肺炎
8) 肝炎、肝機能障害、黄疸
9) 急性膵炎

1

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名(1) 和名
バラシクロビル錠 500mg｢日本臓器｣(2) 洋名Valaciclovir tab. 500mg “Nippon-zoki”(3) 名称の由来
一般名＋剤形＋含量＋屋号
２．一般名(1) 和名（命名法）
バラシクロビル塩酸塩 (JAN)(2) 洋名（命名法）
Valaciclovir Hydrochloride (JAN)
Valaciclovir (INN)(3) ステム
抗ウイルス剤、複素二環化合物：-clovir
３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量
分子式：C13H20N6O4・HCl
分子量：360.80
５．化学名（命名法）
2-[(2-Amino-1,6-dihydro-6-oxo-9 H-purin-9-yl)methoxy]ethyl L-valinate
monohydrochloride（IUPAC）
６．慣用名、別名、略号、記号番号
略語：VACV
７．ＣＡＳ登録番号124832-27-5（valaciclovir hydrochloride）
124832-26-4（valaciclovir）

2

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質(1)外観・性状
白色～微黄白色の結晶性の粉末又は粉末である。
(2)溶解性
水に溶けやすく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。0.05mol/L 塩酸試液に溶ける。
(3)吸湿性
該当資料なし(4)融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5)酸塩基解離定数
該当資料なし(6)分配係数
該当資料なし(7)その他の主な示性値
20

比旋光度〔α〕D ：-9.0～-11.0°（脱水物に換算したもの 2.5g、水、50mL、100mm）
２．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし３．有効成分の確認試験法
・赤外吸収スペクトル測定法（ペースト法）
・塩化物の定性反応
４．有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー

3

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形(1)剤形の区別、外観及び性状
1)区別：フィルムコーティング錠
2)外観：
表

外

裏

側面

形

質量

700mg

3)性状：
バラシクロビル錠 500mg「日本臓器」は、白色～微黄白色のフィルムコーティング錠である。
(2)製剤の物性
該当資料なし(3)識別コード
本体：バラシクロビル 500、PTP：Z131(4) pH、浸透圧比、粘度、比重、無菌の旨及び安定な pH 域等
該当資料なし２．製剤の組成(1)有効成分（活性成分）の含量
1 錠中、バラシクロビルとして 500mg（バラシクロビル塩酸塩 556mg）を含有(2)添加物
結晶セルロース、クロスポビドン、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロ
ース、マクロゴール 400、ポリソルベート 80、酸化チタン、カルナウバロウ(3)その他
特になし
３．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意
該当しない
４．製剤の各種条件下における安定性
保存条件

保存形態

保存期間

結果

6 ヶ月間

変化なし

PTP 包装品
・ PTP 包装(ポリ塩化ビニルフィルム

加速試験 1)40±1℃
75±5％RH

及びアルミニウム箔)・ ピロー包装(アルミニウム・ポリラミ
ネートフィルム)・ 紙箱
測定項目：性状（外観）、確認試験、純度試験、製剤均一性、溶出性、定量（含量）4５．調製法及び溶解後の安定性
該当しない
６．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない
７．溶出性 2)
日本薬局方 一般試験法 溶出試験法(パドル法)
・パドル回数：50rpm、試験液：水、pH1.2、pH5.0、pH6.8
・パドル回数：100rpm、試験液：pH6.8
結果：全ての溶出条件において、標準製剤の平均溶出率が 40％及び 85％付近の適当な 2 時
点における試験製剤の平均溶出率が標準製剤の平均溶出率±15％の範囲内であり、溶出挙動の類似性の判定基準に適合した。
＜50rpm

pH1.2＞＜50rpm

pH5.0＞＜50rpm

pH6.8＞＜50rpm水＞＜100rpm

pH6.8＞

5

８．生物学的試験法
該当しない
９．製剤中の有効成分の確認試験法
・薄層クロマトグラフィー
・塩化物の定性反応
10．製剤中の有効成分の定量法
液体クロマトグラフィー
11．力価
該当しない
12．混入する可能性のある夾雑物
光学異性体、アシクロビル
13．注意が必要な容器・外観が特殊な容器に関する情報
特になし
14．その他
特になし

6

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 単純疱疹
 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制
 帯状疱疹
 水痘
 性器ヘルペスの再発抑制＜効能・効果に関連する使用上の注意＞
性器ヘルペスの再発抑制に対する本剤の投与により、セックスパートナーへの感染を抑制することが認められている。ただし、本剤投与中もセックスパートナーへの感染リスクがあるため、コンドームの使用等が推奨される。
２．用法及び用量［成人］ 単純疱疹
通常、成人にはバラシクロビルとして 1 回 500mg を 1 日 2 回経口投与する。
 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制
通常、成人にはバラシクロビルとして 1 回 500mg を 1 日 2 回造血幹細胞移植施行 7 日前
より施行後 35 日まで経口投与する。
 帯状疱疹
通常、成人にはバラシクロビルとして 1 回 1000mg を 1 日 3 回経口投与する。
 水痘
通常、成人にはバラシクロビルとして 1 回 1000mg を 1 日 3 回経口投与する。
 性器ヘルペスの再発抑制
通常、成人にはバラシクロビルとして 1 回 500mg を 1 日 1 回経口投与する。なお、HIV
感染症の患者（CD4 リンパ球数 100/mm3 以上）にはバラシクロビルとして 1 回 500mg
を 1 日 2 回経口投与する。
［小児］
 単純疱疹
通常、体重 40kg 以上の小児にはバラシクロビルとして 1 回 500mg を 1 日 2 回経口投与する。
 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制
通常、体重 40kg 以上の小児にはバラシクロビルとして 1 回 500mg を 1 日 2 回造血幹細胞移植施行 7 日前より施行後 35 日まで経口投与する。
 帯状疱疹
通常、体重 40kg 以上の小児にはバラシクロビルとして 1 回 1000mg を 1 日 3 回経口投
与する。

7

 水痘
通常、体重 40kg 以上の小児にはバラシクロビルとして 1 回 1000mg を 1 日 3 回経口投与する。
 性器ヘルペスの再発抑制
通常、体重 40kg 以上の小児にはバラシクロビルとして 1 回 500mg を 1 日 1 回経口投与する。なお、HIV 感染症の患者（CD4 リンパ球数 100/mm3 以上）にはバラシクロビ
ルとして 1 回 500mg を 1 日 2 回経口投与する。

＜用法・用量に関連する使用上の注意＞
1．免疫正常患者において、性器ヘルペスの再発抑制に本剤を使用している際に再発が認められた場合には、1 回 500mg1 日 1 回投与（性器ヘルペスの再発抑制に対する用法・用量）から 1 回 500mg1 日 2 回投与（単純疱疹の治療に対する用法・用量）に変更すること。治癒後は必要に応じ 1 回 500mg1 日 1 回投与（性器ヘルペスの再発抑制に対する用法・用量）の再開を考慮すること。また、再発抑制に対して本剤を投与しているにもかかわらず頻回に再発を繰り返すような患者に対しては、症状に応じて 1 回 250mg1
日 2 回又は 1 回 1000mg1 日 1 回投与に変更することを考慮すること。
2．腎障害のある患者又は腎機能の低下している患者、高齢者では、精神神経系の副作用があらわれやすいので、投与間隔を延長するなど注意すること。なお、本剤の投与量及び投与間隔の目安は下表のとおりである。また、血液透析を受けている患者に対しては、患者の腎機能、体重又は臨床症状に応じ、クレアチニンクリアランス 10 mL/min 未満の目安よりさらに減量（250mg を 24 時間毎 等）することを考慮すること。また、血液透析日には透析後に投与すること。なお、腎障害を有する小児患者における本剤の投与量、投与間隔調節の目安は確立していない。（「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」及び「過量投与」の項参照）

単純疱疹/
造血幹細胞
移植におけ
る単純ヘル
ペスウイル
ス感染症
（単純疱疹）
の発症抑制
帯状疱疹
/水痘
性器ヘルペスの再発抑制≧50500mg を
12 時間毎クレアチニンクリアランス(mL/min)
30～49
10～29
500mg を
500mg を
12 時間毎
24 時間毎＜10500mg を
24 時間毎1000mg を
8 時間毎
500mg を
24 時間毎
なお、HIV 感染症の患者（CD4
リンパ球数
100/mm3 以上）には、500mg を
12 時間毎1000mg を
12 時間毎500mg を
24 時間毎
なお、HIV 感染症の患者（CD4
リンパ球数
100/mm3 以上）には、500mg を
12 時間毎500mg を
24 時間毎250mg を
24 時間毎
なお、HIV 感染症の患者（CD4
リンパ球数
100/mm3 以上）には、500mg を
24 時間毎1000mg を
24 時間毎250mg を
24 時間毎
なお、HIV 感染症の患者（CD4
リンパ球数
100/mm3 以上）には、500mg を
24 時間毎肝障害のある患者でもバラシクロビルは十分にアシクロビルに変換される。なお、肝障
害のある患者での臨床使用経験は限られている。

8

３．臨床成績(1)臨床データパッケージ◎：評価資料、〇参考資料、－：非検討もしくは評価の対象とせず
対象
有効性
安全性 薬物動態概要
バラシクロビル錠
健康成人男子
絶食単回経口投与時の―〇◎500mg「日本臓器」4)(日本人)
生物学的同等性試験(2)臨床効果
該当資料なし(3)臨床薬理試験
該当資料なし(4)探索的試験
該当資料なし(5)検証的試験
1)無作為化並行用量反応試験
該当資料なし2)比較試験
該当資料なし3)安全性試験
該当資料なし4)患者・病態別試験
該当資料なし(6)治療的使用
1)使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験）
該当しない
2)承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要
該当しない

9

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
アシクロビル、ファムシクロビル、ビダラビン
２．薬理作用(1)作用部位・作用機序
抗ヘルペスウイルス薬であり、単純疱疹、帯状疱疹、水痘などに有効である。
本薬の活性代謝物であるアシクロビルは、ヘルペスウイルスが持つチミジンキナーゼによってリン酸化され活性化アシクロビル三リン酸となり、これが DNA ポリメラーゼを阻害すると共に、ウイルスの DNA に取り込まれてウイルスの DNA 鎖形成を阻害する。
正常宿主細胞ではリン酸化されないので、ウイルスに対する選択的な毒性を示すと考えられる。3)(2)薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3)作用発現時間・持続時間
該当資料なし10

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移・測定法(1)治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2)最高血中濃度到達時間「Ⅶ. 1-(3) 臨床試験で確認された血中濃度」の項参照(3)臨床試験で確認された血中濃度【生物学的同等性試験】4)
バラシクロビル錠 500mg｢日本臓器｣と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ 1錠（バラシクロビルとして 500mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して活性代謝物であるアシクロビルの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ

バラシクロビル錠
500mg｢日本臓器｣標準製剤（錠剤、500mg）

参考パラメータ

AUC0→12

Cmax

Tmax

t1/2

(μg・hr/mL)(μg/mL)

(hr)

(hr)

10.13±2.47

2.91±0.75

1.83±0.62

2.8±0.3

9.80±2.59

2.84±0.83

1.89±0.63

2.8±0.3

平均値±標準偏差（n=18）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

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(4)中毒域
該当資料なし(5)食事・併用薬の影響「Ⅷ. 7.相互作用」の項参照(6)母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因
該当資料なし２．薬物速度論的パラメータ(1)解析方法：該当資料なし(2)吸収速度定数：該当資料なし(3)バイオアベイラビリティ：該当資料なし(4)消失速度定数：該当資料なし(5)クリアランス：該当資料なし(6)分布容積：該当資料なし(7)血漿蛋白結合率：該当資料なし

３．吸収：該当資料なし

４．分布(1)血液－脳関門通過性：該当資料なし(2)血液－胎盤関門通過性：「Ⅷ. 10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1)」の項参照(3)乳汁への移行性：「Ⅷ. 10. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与(3)」の項参照(4)髄液への移行性：該当資料なし(5)その他の組織への移行性：該当資料なし

５．代謝(1)代謝部位及び代謝経路：バラシクロビルは、活性代謝物のアシクロビルに変換される。

(2)代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種：該当資料なし(3)初回通過効果の有無及びその割合：該当資料なし(4)代謝物の活性の有無及び比率：アシクロビルは活性代謝物である。

(5)活性代謝物の速度論的パラメータ：該当資料なし

６．排泄(1)排泄部位及び経路：活性代謝物のアシクロビルに変換された後、主として腎臓から排泄される。

(2)排泄率：該当資料なし(3)排泄速度：該当資料なし

７．トランスポーターに関する情報：該当資料なし
８．透析等による除去率「Ⅷ. 13. 過量投与」の項を参照

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Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由該当しない
２．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分あるいはアシクロビルに対し過敏症の既往歴のある患者
３．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由「Ⅴ.1. 効能又は効果」の項を参照
４．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由「Ⅴ.2. 用法及び用量」の項を参照
５．慎重投与内容とその理由
慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1) 腎障害のある患者［精神神経症状等があらわれやすい。（＜用法・用量に関連する使用上の注意＞及び「重要な基本的注意」の項参照）］(2) 高齢者［精神神経症状等があらわれやすい。（＜用法・用量に関連する使用上の注意＞、「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照）］

６．重要な基本的注意とその理由及び処置方法
重要な基本的注意(1) 各効能・効果に対し設定された用法・用量で投与した場合、本剤投与時のアシクロビ
ル曝露は、アシクロビル経口製剤投与時よりも高いことから、副作用の発現に留意すること（「重要な基本的注意(7)」の項参照）。
(2) 本剤の投与は、発病初期に近いほど効果が期待できるので、早期に投与を開始すること。なお、目安として、帯状疱疹の治療においては皮疹出現後 5 日以内に、また、水痘の治療においては皮疹出現後 2 日以内に投与を開始することが望ましい。
(3) 単純疱疹の治療においては、本剤を 5 日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。ただし、初発型性器ヘルペスは重症化する場合があるため、本剤を 10 日間まで使用可能とする。
(4) 成人の水痘の治療においては本剤を 5～7 日間、小児の水痘の治療においては本剤を
5 日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。
(5) 帯状疱疹の治療においては、本剤を 7 日間使用し、改善の兆しが見られないか、あるいは悪化する場合には、他の治療に切り替えること。
(6) 本剤による性器ヘルペスの再発抑制療法は、性器ヘルペスの発症を繰り返す患者（免疫正常患者においては、おおむね年 6 回以上の頻度で再発する者）に対して行うこと。

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また、本剤を 1 年間投与後、投与継続の必要性について検討することが推奨される。
(7) 本剤の活性代謝物であるアシクロビルの曝露量が増加した場合には、精神神経症状や腎機能障害が発現する危険性が高い。腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者においては、本剤の投与間隔及び投与量を調節し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお、一般に精神神経症状は本剤の投与中止により回復する。（＜用法・用量に関連する使用上の注意＞及び「過量投与」の項参照）(8) 腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者、水痘患者等の脱水症状をおこしやすいと考えられる患者では、本剤の投与中は適切な水分補給を行うこと（「高齢者への投与」の項参照）。
(9) 水痘の治療において、悪性腫瘍、自己免疫性疾患などの免疫機能の低下した患者に対する有効性及び安全性は確立していない（使用経験がない）。
(10)水痘の治療における本剤の使用経験は少ないため、本剤を水痘の治療に用いる場合には、治療上の有益性と危険性を勘案して投与すること。
(11)意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。なお、腎機能障害患者では、
特に意識障害等があらわれやすいので、患者の状態によっては従事させないよう注意すること（＜用法・用量に関連する使用上の注意＞の項参照）。

７．相互作用(1)併用禁忌とその理由該当しない(2)併用注意とその理由［併用注意］（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状･措置方法

機序･危険因子プロベネシド本剤の活性代謝物のアシクロビルの排泄が抑制され、アシクロビルの平均血漿中濃度曲線下面積(AUC)が 48%増加するとの報告がある。(注 1)

シメチジン

本剤の活性代謝物のアシクロビルの排泄が抑制され、アシクロビルの AUC が27%増加するとの報告がある。(注 1)

ミコフェノール酸
モフェチル

プロベネシドは尿細管分泌に関わる OAT1 及び MATE1 を阻害する
ため、活性代謝物のアシクロビルの腎排泄が抑制されると考えられる。
シメチジンは尿細管分泌に関わる
OAT1、MATE1 及び MATE2-Kを阻害するため、活性代謝物のアシクロビルの腎排泄が抑制されると考えられる。
活性代謝物のアシクロビルとミコ
フェノール酸 モフェチル代謝物
が尿細管分泌で競合すると考えられる。

本剤の活性代謝物のアシクロビルとの併用により、アシクロビル及びミコフェ
ノール酸 モフェチル代謝物の排泄が抑制され、両方の AUC が増加するとの報告がある。(注 1)
本剤の活性代謝物のアシクロビルとの 機序は不明であるが、本剤の活性併用により、テオフィリンの中毒症状が 代謝物のアシクロビルがテオフィあらわれることがある。
リンの代謝を阻害するためテオフ
ィリンの血中濃度が上昇することが考えられる。

テオフィリン（注 1）特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。

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８．副作用(1)副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2)重大な副作用と初期症状
重大な副作用
次のような症状がまれにあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
1) アナフィラキシーショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血管浮腫等）（頻度不明）
2) 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群(DIC)、血小板減少性紫斑病（頻度不明）
3) 急性腎障害、尿細管間質性腎炎（頻度不明）
4) 精神神経症状（頻度不明）：意識障害（昏睡）、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙
攣、てんかん発作、麻痺、脳症等
5) 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）（頻度不明）
6) 呼吸抑制、無呼吸（頻度不明）
7) 間質性肺炎（頻度不明）
8) 肝炎、肝機能障害、黄疸（頻度不明）
9) 急性膵炎（頻度不明）(3)その他の副作用
その他の副作用
次のような症状があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
副作用（頻度不明）
過敏症
（注 2）
肝 臓

発疹、蕁麻疹、そう痒、光線過敏症

消化器

嘔気、嘔吐、腹部不快感、下痢、腹痛

肝機能検査値の上昇

精神神経系

めまい、頭痛、意識低下

腎臓・泌尿器

腎障害、排尿困難、尿閉（注 2）このような場合には投与を中止すること。

(4)項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし15

(6)薬物アレルギーに対する注意及び試験法(1)禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分あるいはアシクロビルに対し過敏症の既往歴のある患者(2)重大な副作用（頻度不明）
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血管浮腫等）(3)その他の副作用（頻度不明）
過敏症：発疹、蕁麻疹、そう痒、光線過敏症
このような場合には投与を中止すること。

９．高齢者への投与
本剤は、活性代謝物のアシクロビルに変換された後、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高いアシクロビルの血中濃度が持続する
おそれがあるので、投与間隔を調節し、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること（＜用法・用量に関連する使用上の注意＞及び「重要な基本的注意」の項参照）。また、本剤の投与中は適切な水分補給を行うこと。

10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［活性代謝物のアシクロビルにおいて、動物実験（ラット）の妊娠 10 日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量（200mg/kg/day 以上）を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されている。］(2) 本剤による性器ヘルペス再発抑制療法中に妊娠し、その後も本療法を続けた場合の安全性は確立していない。
(3) 授乳婦への投与は慎重に行うこと。
［本剤投与後、活性代謝物のアシクロビルがヒト乳汁中へ移行することが報告されている。］
11．小児等への投与
低出生体重児、新生児又は乳児に対する安全性は確立していない（低出生体重児、新生児に対しては使用経験がなく、乳児に対しては使用経験が少ない）。［動物実験（ラット）でバラシクロビルを経口投与したときの活性代謝物であるアシクロビルの曝露量は、成熟動物に比べて幼若動物で大きいことが報告されている。］

12．臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし16

13．過量投与
徴候、症状：本剤の過量投与により、急性腎障害、精神神経症状（錯乱、幻覚、激越、意識低下、昏睡等）が報告されており、嘔気・嘔吐が発現する可能性も考えられる。
なお、これら報告例には、適切な減量投与が行われなかったために過量投与の状態となった腎障害患者又は高齢者における例が多く含まれていた。
処置：毒性の発現を注意深く観察すること。血液透析により、アシクロビルを血中より除去することができるので、過量投与により症状が発現した場合は、処置の一つとして血液透析を考慮すること。

14．適用上の注意(1) 服用時：
1) 本剤は主薬の苦みを防ぐため、コーティングを施しているので、錠剤をつぶす
ことなく服用させること。
2) 本剤を飲みにくい場合には多めの水で 1 錠ずつ、服用させること。
(2) 薬剤交付時：
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するように指導すること。［PTP
シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている］
15．その他の注意(1) 海外において、本剤の高用量（8g/日）を用い、重度の免疫不全患者（特に進行性
HIV 感染症患者）における CMV 感染症予防に対する臨床試験が実施されている。
この試験において、本剤が長期間にわたり投与された患者で、腎不全、微小血管溶
血性貧血及び血小板減少（ときに併発）の発現が認められている。また、これらの症状は本剤の投与を受けていない同じ基礎疾患、合併症等を有する患者においても発現が認められている。
(2) Ames 試験及びラット骨髄細胞染色体異常試験では陰性であったが、マウス骨髄小核試験では、高用量（経口投与、500mg/kg、アシクロビルのヒト血漿中濃度の 26～51 倍相当）において小核出現頻度の軽度増加を認めた。また、マウスリンフォーマ細胞を用いた遺伝子突然変異試験では、代謝活性化系の存在下で 1000μg/mL以上の濃度において弱い遺伝毒性（変異コロニー頻度の増加）を示した。

16．その他
特になし

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Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
(1)薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照）(2)副次的薬理試験：該当資料なし(3)安全性薬理試験：該当資料なし(4)その他の薬理試験：該当資料なし
２．毒性試験
(1)単回投与毒性試験：該当資料なし(2)反復投与毒性試験：該当資料なし(3)生殖発生毒性試験：該当資料なし(4)その他の特殊毒性：該当資料なし

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Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分
製剤：バラシクロビル錠 500mg｢日本臓器｣処方箋医薬品注)
処方箋医薬品注)

有効成分：バラシクロビル塩酸塩

注）注意－医師等の処方箋により使用すること
２．有効期間又は使用期限
使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく 1））
３．貯法・保存条件
室温保存（1～30℃）
４．薬剤取扱い上の注意点(1) 薬局での取り扱い上の留意点について
特になし(2) 薬剤交付時の取り扱いについて（患者等に留意すべき必須事項等）「Ⅷ. 14. 適用上の注意」の項を参照(3) 調剤時の留意点について
特になし
５．承認条件等
該当しない
６．包装
PTP：42 錠（6 錠×7）７．容器の材質〔PTP 包装品〕
P T P 包装：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔
ピロー包装：アルミニウム・ポリラミネートフィルム
紙箱
８．同一成分・同効薬
同一成分薬：バルトレックス錠 500、バルトレックス顆粒 50％
同効薬：アシクロビル、ファムシクロビル、ビダラビン
９．国際誕生年月日不明
10．製造販売承認年月日及び承認番号
承認年月日：2013 年 8 月 15 日
承認番号：22500AMX01624000

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11．薬価基準収載年月日
2013 年 12 月 13 日
12．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
2015 年 6 月 3 日：
 造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症（単純疱疹）の発症抑制の効能・効果（成人及び体重 40kg 以上の小児）を追加
 単純疱疹、帯状疱疹、性器ヘルペスの再発抑制の体重 40kg 以上の小児に対する用法・用量を追加
13．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
14．再審査期間
該当しない
15．投薬期間制限医薬品に関する情報
該当しない
16．各種コードHOT 番号

薬価基準収載医薬品コードレセプト電算コード122952301

6250019F1292

622295201

17．保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

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ⅩⅠ．文献１．引用文献1)バラシクロビル錠 500mg の安定性試験に関する資料：社内資料,2012．資料番号 VCV-S-02
2)バラシクロビル錠 500mg の溶出性に関する資料, 2012．資料番号 VCV-S-03
3)第十七改正日本薬局方解説書, C-3929（廣川書店 2016）4)バラシクロビル錠 500mg の生物学的同等性試験に関する資料, 2012．資料番号 VCV-S-01
２．その他の参考文献
該当資料なし21