2023年 9 月改訂（第 1 版）
貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年

日本標準商品分類番号873961錠0.5mg
錠 1 mg
錠 3 mg
承認番号 22400AMX01155000 22200AMX00608000 22200AMX00609000
販売開始
2012年12月
2010年11月
2010年11月

スルホニルウレア系経口血糖降下剤
劇薬、処方箋医薬品注）日本薬局方

グリメピリド錠注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること
1. 警告
重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがある。用法及び用量、使用上の注意に特に留意すること。［8.1、11.1.1
参照］

販売名
質量
識別表示

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリ
ン依存型糖尿病（若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等）の患者［インスリンの適用である。］
2.2 重篤な肝又は腎機能障害のある患者［低血糖を起こす
おそれがある。］［9.2.1、9.3.1、11.1.1 参照］
2.3 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリンの適用である。］
2.4 下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者［低血糖を起こす
おそれがある。］［11.1.1 参照］
2.5 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］
2.6 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

4. 効能又は効果
2型糖尿病（ただし、食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合に限る。）
6. 用法及び用量
通常、グリメピリドとして1日0.5～1mgより開始し、1日1～2回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日1～4mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、
1日最高投与量は6mgまでとする。
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の使用にあたっては、患者及びその家族に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。［1.、9.1.1、11.1.1 参照］
8.2 投与する場合には、少量より開始し、血糖、尿糖を定期的に検査し、薬剤の効果を確かめ、効果が不十分な場合には、速やかに他の治療法への切り替えを行うこと。
8.3 重篤かつ遷延性の低血糖を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。［11.1.1 参照］

3. 組成・性状3.1 組成グリメピリド錠 グリメピリド錠 グリメピリド錠
0.5mg「オーハラ」 1mg「オーハラ」3mg「オーハラ」
1錠中
1錠中
1錠中
有効成分 日局グリメピリ 日局グリメピリ 日局グリメピリ
ド0.5mg含有
ド1mg含有ド3mg含有D-マンニトー D-マンニトー D-マンニトー
ル、結晶セルル、結晶セルル、結晶セル
ロース、ヒドロ ロース、ヒドロ ロース、ヒドロ
キシプロピルセ キシプロピルセ キシプロピルセ
ルロース、低置 ルロース、低置 ルロース、低置
換度ヒドロキシ 換度ヒドロキシ 換度ヒドロキシ添加剤 プ ロ ピ ル セ ル プ ロ ピ ル セ ル プ ロ ピ ル セ ル
ロース、デンプ ロース、デンプ ロース、デンプ
ングリコール酸 ングリコール酸 ングリコール酸
ナトリウム、ス ナ ト リ ウ ム 、ナトリウム、黄テアリン酸マグ 三二酸化鉄、ス 色 三 二 酸 化 鉄 、
ネシウム
テアリン酸マグ ステアリン酸マ
ネシウム
グネシウム
販売名

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 低血糖を起こすおそれのある以下の患者又は状態・‌脳下垂体機能不全又は副腎機能不全・‌栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
・‌激しい筋肉運動・‌過度のアルコール摂取・‌高齢者［8.1、11.1.1 参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
投与しないこと。低血糖を起こすおそれがある。［2.2、11.1.1 参照］
9.2.2 腎機能障害のある患者（重篤な腎機能障害のある患者を除く）
低血糖を起こすおそれがある。［11.1.1 参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
投与しないこと。低血糖を起こすおそれがある。［2.2、11.1.1 参照］

3.2 製剤の性状

グリメピリド錠 グリメピリド錠 グリメピリド錠
0.5mg「オーハラ」 1mg「オーハラ」3mg「オーハラ」
淡紅色
微黄白色
性状・剤形
白色・素錠
割線入りの素錠 割線入りの素錠
表面 裏面 側面 表面 裏面 側面 表面 裏面 側面
外形
販売名

大きさ

直径：4.5mm
厚さ：1.8mm

直径：6.0mm
厚さ：2.1mm

グリメピリド錠 グリメピリド錠 グリメピリド錠
0.5mg「オーハラ」 1mg「オーハラ」3mg「オーハラ」
37.5mg
75mg
150mg
グリメピリドグリメピリドグリメピリド
0.5 オーハラ
1 オーハラ3 オーハラ

直径：8.0mm
厚さ：2.4mm－1－

9.3.2 肝機能障害のある患者（重篤な肝機能障害のある患者を除く）
低血糖を起こすおそれがある。［11.1.1 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。スルホニルウレア系薬剤は胎盤を通過することが報告されており、新生児の低血糖、巨大児が認められている。
また、本剤の動物実験（ラット、ウサギ）で催奇形性作用が報告されている。［2.5 参照］
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。授乳を継続する場合、児の低血糖の症状について観察を十分に行うこと。本剤のヒト母乳への移行性及び乳汁産生への影響は不明である。動物実
験（ラット）において、母乳への移行が認められている。
また、他のスルホニルウレア系薬剤で母乳へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
9.7.1 小児に投与する際には、低血糖症状及びその対処方法について保護者等にも十分説明すること。［11.1.1、16.1.3、17.2.1 参照］
9.7.2 低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は9歳未満の小児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
少量から投与を開始し定期的に検査を行うなど慎重に投与すること。生理機能が低下していることが多く、低血糖があらわれやすい。［11.1.1 参照］
10. 相互作用
本剤は、主に肝代謝酵素CYP2C9により代謝される。
10.2 併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
糖尿病用薬
低血糖症状が起こ 血糖降下作用が増強
インスリン製剤ることがある。
される。
ビグアナイド系薬剤 血糖値その他患者
チアゾリジン系薬剤 の状態を十分観察
α-グルコシダーゼ し、必要に応じて阻害剤
本剤又は併用薬剤
DPP-4阻害薬の投与量を調節すGLP-1受容体作動薬 るなど慎重に投与
SGLT2阻害剤 等 すること。特にβ- 遮 断 剤 と 併 用 す 腎排泄抑制により血プロベネシドる場合にはプロプ 糖降下作用が増強さラノロール等の非 れる。
選択性薬剤は避け 肝代謝抑制により血クマリン系薬剤
ワルファリンカリウ る こ と が 望 ま し 糖降下作用が増強さい。
ムれる。
サリチル酸剤
血中蛋白との結合抑
アスピリン
制、サリチル酸剤のサザピリン 等
血糖降下作用により血糖降下作用が増強される。
プロピオン酸系消炎剤
血中蛋白との結合抑
ナプロキセン
制により、これらのロキソプロフェンナ
消炎剤は蛋白結合率
トリウム水和物 等が高いので、血中に本剤の遊離型が増加
アリール酢酸系消炎剤
して血糖降下作用がアンフェナクナトリ
増強するおそれがあウム水和物る。
ナブメトン 等
オキシカム系消炎剤
ロルノキシカム 等
β-遮断剤
糖新生抑制、アドレ
プロプラノロール
ナリンによる低血糖
アテノロールからの回復抑制、低ピンドロール 等
血糖に対する交感神経症状抑制により血糖降下作用が増強される。
モノアミン酸化酵素阻
インスリン分泌促進、害剤
糖新生抑制により血糖降下作用が増強さ
れる。
－2－

薬剤名等
クラリスロマイシン

臨床症状・措置方法
機序・危険因子低血糖症状が起こ 機序不明
ることがある。
左記薬剤が他のスル
血糖値その他患者 ホニルウレア系薬剤の状態を十分観察 の血中濃度を上昇さし、必要に応じて せたとの報告がある。
本剤又は併用薬剤 血中蛋白との結合抑
サルファ剤
ス ル フ ァ メ ト キ サ の投与量を調節す 制、肝代謝抑制、腎るなど慎重に投与 排泄抑制により血糖ゾール 等すること。特にβ 降下作用が増強され- 遮 断 剤 と 併 用 す る。
クロラムフェニコール る場合にはプロプ 肝代謝抑制により血ラノロール等の非 糖降下作用が増強さ選択性薬剤は避け れる。
テトラサイクリン系抗 る こ と が 望 ま し インスリン感受性促
い。
生物質
進により血糖降下作
テトラサイクリン塩用が増強される。
酸塩
ミノサイクリン塩酸
塩 等
シプロフロキサシン
機序不明
レボフロキサシン水和物
フィブラート系薬剤
血中蛋白との結合抑
クロフィブラート
制、肝代謝抑制、腎ベザフィブラート排泄抑制により血糖等降下作用が増強される。
アゾール系抗真菌剤
肝 代 謝 抑 制
ミコナゾール（CYP2C9阻害）、血フルコナゾール 等
中蛋白との結合抑制
により血糖降下作用が増強される。
シベンゾリンコハク酸
インスリン分泌促進
塩によると考えられる
ジソピラミド血糖降下作用の増強
ピルメノール塩酸塩水のおそれがある。
和物
アドレナリン
高 血 糖 症 状 （ 嘔 末梢でのブドウ糖の
気 ・ 嘔 吐 、 脱 水 、取り込み抑制、肝臓呼気のアセトン臭 での糖新生促進によ等）が起こること り血糖降下作用が減
がある。
弱される。
血糖値その他患者 肝臓での糖新生促進、副腎皮質ホルモン
コルチゾン酢酸エス の状態を十分観察 末梢組織でのインスしながら投与する リン感受性低下によテル
ヒ ド ロ コ ル チ ゾ ン こと。
り血糖降下作用が減等弱される。
甲状腺ホルモン
腸管でのブドウ糖吸
レボチロキシンナト
収亢進、グルカゴン
リウム水和物の分泌促進、カテ乾燥甲状腺 等
コールアミンの作用増強、肝臓での糖新生促進により血糖降
下作用が減弱される。
卵胞ホルモン
機序不明
エストラジオール安
コルチゾール分泌変
息香酸エステル化、組織での糖利用
エストリオール 等
変化、成長ホルモンの過剰産生、肝機能の変化等によると考えられる血糖降下作用の減弱のおそれがある。
利尿剤
インスリン分泌の抑トリクロルメチアジ
制、末梢でのインス
ド
リン感受性の低下に
フロセミド 等より血糖降下作用が減弱される。
ピラジナミド
機序不明
血糖値のコントロー
ルが難しいとの報告がある。

13.2 処置13.2.1 飲食が可能な場合
ブドウ糖（5～15g）又は10～30gの砂糖の入った吸収の良いジュース、キャンディなどを摂取させる。
13.2.2 意識障害がある場合
ブドウ糖液（50%20mL）を静注し、必要に応じて5%ブド
ウ糖液点滴により血糖値の維持を図る。
13.2.3 その他
血糖上昇ホルモンとしてのグルカゴン投与もよい。

薬剤名等
イソニアジド臨床症状・措置方法
機序・危険因子高 血 糖 症 状 （ 嘔 糖質代謝の障害によ
気 ・ 嘔 吐 、 脱 水 、る血糖値上昇及び耐呼気のアセトン臭 糖能異常により血糖等）が起こること 降下作用が減弱されがある。
る。
血糖値その他患者 肝代謝促進（CYP誘リファンピシン
の状態を十分観察 導）により血糖降下しながら投与する 作用が減弱される。
こと。
ニコチン酸
肝臓でのブドウ糖の同化抑制により血糖降下作用が減弱される。
フェノチアジン系薬剤
インスリン遊離抑制、クロルプロマジン
副腎からのアドレナ
フルフェナジン 等
リン遊離により血糖降下作用が減弱される。
フェニトインインスリンの分泌阻害により血糖降下作
用が減弱される。
ブセレリン酢酸塩
機序不明
ブセレリン酢酸塩投
与により、耐糖能が悪化したという報告がある。

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 スルホニルウレア系薬剤（トルブタミド1日1.5g）を長期間継続使用した場合、食事療法単独の場合と比較して心臓・血管系障害による死亡率が有意に高かったとの報告がある。
15.1.2 インスリン又は経口血糖降下剤の投与中にアンジオテ
ンシン変換酵素阻害剤を投与することにより、低血糖が起
こりやすいとの報告がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
イヌを用いた慢性毒性試験において、最高用量の320mg/kg
投与群の雌雄各1例に白内障を認めた。ウシの水晶体を用いたin vitro試験とラットを用いた検討結果では、白内障を発症させる作用や発症増強作用の可能性は認められなかった。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 低血糖（4.08%）
低血糖（初期症状：脱力感、高度の空腹感、発汗等）があらわれることがある。なお、徐々に進行する低血糖では、精神障害、意識障害等が主である場合があるので注意すること。
また、本剤の投与により低血糖症状（脱力感、高度の空腹感、発汗、動悸、振戦、頭痛、知覚異常、不安、興奮、神経過敏、集中力低下、精神障害、意識障害、痙攣等）が認められた場合には糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用
により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。
また、低血糖は投与中止後、臨床的にいったん回復したと思われる場合でも数日間は再発することがある。［1.、2.2、2.4、8.1、8.3、9.1.1、9.2.1、9.2.2、9.3.1、9.3.2、
9.7.1、9.8、13.1 参照］
11.1.2 汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少（いずれも頻度不明）
11.1.3 肝機能障害、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.1.4 再生不良性貧血（頻度不明）
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満
頻度不明
白血球減少、貧血
AST上昇、ALT上昇、
Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇腎臓
BUN上昇
消化器
嘔 気 、 嘔 吐 、 心 窩 部 痛 、便秘、腹痛
下痢、腹部膨満感
過敏症
発疹、そう痒感等
光線過敏症
精神神経系 めまい
頭痛その他
血清カリウム上昇・ナト 味覚異常、CK上昇、浮リウム低下等の電解質異 腫、倦怠感、脱毛、一過常性視力障害

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人男子6例にグリメピリド1mgを朝食直前に単回経口投
与したときのグリメピリドの薬物動態学的パラメータを示す1）。
血清中濃度パラメータtmax
1.33時間Cmax（平均±SD）103.5±29.1ng/mL

半減期1.47時間16.1.2 反復投与
インスリン非依存型糖尿病患者9例にグリメピリド0.5mgもし
くは1mgを1日1回7日間朝食前に連続投与したとき、初回及び最終回投与時のグリメピリドの薬物動態学的パラメータに差は認められなかった2）。
16.1.3 2型糖尿病患者（小児及び成人）における薬物動態
国内の小児2型糖尿病患者及び成人2型糖尿病患者［解析対象集
団136例（小児31例及び成人105例）、血清中濃度517点］を対象に、0.5～6mg/日の用量で、一定用量を2週間以上投与した任意の時点で母集団薬物動態解析を行った。
その結果、グリメピリドの消失プロファイルは1-コンパートメ
ントモデルによくフィットした。共変量の検討を行った結果、最終モデルに反映される影響因子はなかった。母集団モデルを用いて推定したパラメータを以下に示す。小児及び成人患者の推定パラメータは同様の値であった3）。［9.7.1 参照］
母集団モデルを用いて推定した薬物動態パラメータ
CL/F（L/h）
Vss/F（L）
t1/2（h）（平均値±SD） （平均値±SD） （平均値±SD）
小児（9～16歳）
1.79±0.77
6.84±0.09
3.15±1.38
成人（17歳以上）
1.64±0.59
6.83±0.11
3.30±1.60
2型糖尿病患者

血液肝臓

CL/F：見かけのクリアランス、Vss/F：見かけの分布容積

16.1.4 生物学的同等性試験〈グリメピリド錠1mg「オーハラ」〉
グリメピリド錠1mg「オーハラ」とアマリール1mg錠を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（グリメピリドとして1mg）
健康成人男子に食後単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について
90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された4）。
グリメピリド錠1mg「オーハラ」

13. 過量投与13.1 症状
低血糖が起こることがある［11.1.1 参照］－3－

薬物動態パラメータ

Cmax
AUC0→24n（ng・hr/mL） （ng/mL）

tmax
（hr）

t1/2
（hr）

84.3±17.9

1.9±0.7

3.2±1.572.7±17.1

2.2±1.1

3.5±1.8

グリメピリド錠
47 322.8±84.4
1mg「オーハラ」
アマリール1mg錠 47 328.1±89.0

16.5 排泄健康成人男子6例にグリメピリド1mgを朝食直前に単回経口投
与したとき、血清中にはグリメピリド及び代謝物が、尿中には代謝物のみが検出された。この代謝物は、シクロヘキシル環のメチル基の水酸化体及びカルボン酸体で、投与後24時間までに投与量の44.9%が尿中に排泄された1）。
外国人3例に 14C-グリメピリドを単回経口投与した時、投与後168時間までに尿及び糞中にそれぞれ投与量の57.5%及び35.0%が排泄された8）。
16.8 その他
グリメピリド錠0.5mg「オーハラ」は、溶出挙動に基づき、グリメピリド錠1mg「オーハラ」と生物学的に同等とみなされた9）。

（平均値±S. D.）

17. 臨床成績

血清中グリメピリド濃度の推移〈グリメピリド錠3mg「オーハラ」〉
グリメピリド錠3mg「オーハラ」とアマリール3mg錠を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（グリメピリドとして3mg）
健康成人男子に食後単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について
90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された4）。
グリメピリド錠3mg「オーハラ」
薬物動態パラメータnCmax
AUC0→24（ng・hr/mL） （ng/mL）

tmax
（hr）

グリメピリド錠
24 956.8±227.9 258.9±68.0 1.9±0.5
3mg「オーハラ」
アマリール3mg錠 24 948.8±234.2 227.2±54.9 1.9±0.6

t1/2
（hr）

6.1±1.3
6.0±0.7（平均値±S. D.）

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内第Ⅲ相プラセボ対照二重盲検比較試験
食事療法のみにて治療中で、HbA1c（JDS値）が7.0%以上の
成人NIDDM患者（±0.5%以内の変動で安定）を対象に、グリ
メピリド1～4mg/日又はプラセボを12週間経口投与した結果、改善率（HbA1c（JDS値）が1.0%以上低下した症例）は67.6%（25/37例）であった。また、HbA1c（JDS値）はグリメピリド
投与群で8.26%から6.94%に低下し、プラセボ投与群で8.24%から8.40%に上昇した。
副作用発現割合は、グリメピリド投与群で27.0%（10/37例）、
プラセボ投与群で20.0%（8/40例）であり、グリメピリド投与
群での主な副作用は、γ-GTP増加（3例）及びALT増加（2例）
であった10）。
17.1.2 国内第Ⅲ相二重盲検比較試験
グリベンクラミド7.5mg/日以上の投与を受けているにもかかわらず、HbA1c（JDS値）が8.0%以上のNIDDM患者（±
0.5%以内の変動で安定）を対象に、グリメピリド4～6mg/日を用量漸増法にて28週間経口投与した結果、改善率（HbA1c（JDS値）が1.0%以上低下した症例）は7.6%（12/158例）であった。また、HbA1c（JDS値）は9.66%から9.93%と0.27%
上昇した。副作用発現割合は、グリメピリド投与群で19.6%（31/158例）であり、主な副作用は、LDH増加（7例）、γ-GTP
増加（6例）、AST増加（5例）、ALT増加（4例）であった11）。
17.2 製造販売後調査等
17.2.1 国内小児製造販売後臨床試験
食事療法・運動療法にて治療中の小児2型糖尿病患者（9～16歳）35例を対象に、グリメピリド0.5～6mg/日を用量漸増法にて12～28週間経口投与した非盲検非対照試験において、投与開始時から最終観察時のHbA1c（JDS値）は、試験前グリメピリ
ド未治療の小児患者（10例）では8.24%から7.61%へ、試験前にグリメピリド2mg/日以下で治療していた小児患者（25例）
では8.27%から7.94%へ低下の傾向が認められた。
なお、服薬不良又は維持用量の投与期間不足の症例が5例（未治療3例、既治療2例）含まれていた。投与終了時の維持用量は0.5mg/日4例、1mg/日13例、2mg/日6例、4mg/日6例、6mg/
日6例であった（ITTpopulation）。副作用発現割合は、11.4%（4/35例）で、低血糖（3例）及び蛋白尿（1例）であった 12）。
［9.7.1 参照］

18. 薬効薬理18.1 作用機序
グリメピリドは主に膵β細胞の刺激による内因性インスリン分
泌の促進（膵作用）により、血糖降下作用を発現するものと考えられる。また、in vitro試験において糖輸送担体の活性化等の関与が示されている13）。
18.2 薬理作用18.2.1 血糖降下作用及びインスリン分泌作用
健康成人男子9例にグリメピリド1mgを朝食直前に単回投与した時、プラセボ投与時と比べ、朝食後の血中グルコース濃度はグリメピリド投与時において有意に低下した。
この時の血清中インスリン濃度のCmaxは、プラセボ投与時と比べグリメピリド投与時では有意差は認められなかったが、朝食
後4時間までのAUCはプラセボ投与時と比べ有意に増加した14）。
ウサギ、ラット、イヌを用いた経口投与試験において、グリメピリドの血糖降下作用は投与1時間後から認められた。
グリベンクラミドとの比較では同等もしくはそれ以上の血糖降
下作用を示した15）。
ラットβ細胞腫を用いたin vitro試験で、β細胞上のSU剤レセ
プターに対してグリメピリドはグリベンクラミドに比して1/5の結合親和性を示した16）。

血清中グリメピリド濃度の推移
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選
択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.2 吸収外国人12例にグリメピリド1mgをクロスオーバー法にて単回経口投与及び静脈内投与した時、それぞれのAUCの比から得られたバイオアベイラビリティーはほぼ100%であり、消化管からの吸収は良好であると考えられた5）。
16.4 代謝16.4.1 代謝酵素
グリメピリドは、主に肝代謝酵素CYP2C9の関与により、シク
ロヘキシル環メチル基の水酸化を受ける6）。
（参考）ラット肝細胞分画を用いて代謝酵素を検討した結果、グリメピ
リドは主にCYP2Cサブファミリーの関与によりシクロヘキシ
ル環メチル基の水酸化を受け、引き続いてサイトゾールの酵素によってカルボン酸体に変換されることが示唆された7）。

－4－

18.2.2 インスリン作用の増強
人工膵島を用いたイヌ正常血糖インスリンクランプ試験で、グリメピリドの投与により末梢組織での糖取り込み促進と、肝糖処理能の増加を認めた 17）、18）。また、グリメピリドはインスリ
ン抵抗性KK-Ayマウスへの長期経口投与により、高血糖及び高インスリン血症を改善した19）。
筋肉・脂肪細胞を用いたin vitro試験において、糖輸送担体の活性化や糖輸送の増加等の機序による膵外作用の関与が報告されている20）。

24. 文献請求先及び問い合わせ先

19. 有効成分に関する理化学的知見

26.2 販売元

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒155－8655 東京都世田谷区代沢5-2-1
TEL 050-3383-3846

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

一般的名称：‌グリメピリド（Glimepiride）
化学名：‌1-（4-｛2-［（3-Ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline1-carbonyl）amino］ethyl｝phenylsulfonyl）-3-（trans-4-methylcyclohexyl）urea
分子式：‌C24H34N4O5S
分子量：‌490.62
性 状：‌本品は白色の結晶性の粉末である。
本品はジクロロメタンに溶けにくく、メタノール又はエタノール（99.5）に極めて溶けにくく、水にほとん
ど溶けない。
化学構造式：

融点：‌約202℃（分解）22. 包装〈グリメピリド錠0.5mg「オーハラ」〉（PTP）‌100錠（10錠×10）500錠（10錠×50）〈グリメピリド錠1mg「オーハラ」〉（PTP）‌100錠（10錠×10）500錠（10錠×50）（バラ）500錠〈グリメピリド錠3mg「オーハラ」〉（PTP）‌100錠（10錠×10）500錠（10錠×50）

23. 主要文献

1）中島光好他：臨床医薬, 1993；9（3）：503-522
2）加来浩平他：臨床医薬, 1993；9（4）：795-8073）2型糖尿病患者（小児及び成人）における薬物動態（国内小児製造販売後臨床試験）（アマリール錠：2010年6月18日承認、審査報告書）
4）水山和之他：新薬と臨床, 2010；59（9）：1744-1769
5）Badian, M., et al.：Drug Metabol.Drug Interact.,
1994；11：331-339
6）Niemi, M., et al.：Clin.Pharmacol.Ther., 2002；72：
326-332
7）Yamazaki, H., et al.：Arzneim.-Forsch./Drug Res.,
1993；43：1317-1321
8）Eckert, H.G., et al.：基礎と臨床, 1993；27（5）：14931524
9）大原薬品工業株式会社 社内資料：溶出試験（2012年）
10）豊田隆謙他：臨床医薬, 1997；13（17）：4457-4478
11）兼子俊男他：臨床医薬, 1997；13（17）：4479-4511
12）国内小児製造販売後臨床試験（アマリール錠：2010年6月18
日承認、審査報告書）
13）薬効薬理（アマリール錠：1999年9月22日承認、申請資料概要ホ.I）
14）中島光好他：臨床医薬, 1993；9（3）：535-548
15）Geisen, K.：Arzneim,-Forsch./Drug Res., 1988；38：
1120-1130
16）ラットβ細胞腫を用いたSU剤レセプターへの結合親和性（アマリール錠：1999年9月22日承認、申請資料概要
ホ.I.2.（1）3）17）久保田昌詞他：糖尿病, 1995；38（6）：447-453
18）久保田昌詞他：糖尿病, 1992；35 Suppl.1：204
19）Müller, G., et al.：Diabetes Res.Clin.Pract., 1995；28
Suppl.：S115-S137
20）Müller, G., et al.：Diabetes, 1993；42, 1852-1867－5－