2020年12月改訂（第１版）

日本標準商品分類番号87449

貯法：室温保存有効期間： 3 年

アレルギー性疾患治療剤
ルパタジンフマル酸塩錠

承認番号22900AMX00962

販売開始

2017年11月

処方箋医薬品注）注）注意−医師等の処方箋により使用すること
9. 5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与を避けることが望ましい。動物試験（ラット）で胎児の発育遅延等が認められている6）。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症のある患者

3. 組成・性状9. 6 授乳婦
授乳中の女性には、投与を避けることが望ましい。やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。本剤の活性代謝物であるデスロラタジンではヒト母乳中への移行が報告されている。

3. 1 組成販売

ルパフィン錠10mg

名１錠中
ルパタジンフマル酸塩 12.8mg（ルパタジンとして10mg）

有効成分

添加剤

アルファー化デンプン、結晶セルロース、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシ
ウム

3. 2 製剤の性状
販

売名

ルパフィン錠10mg

色・剤形

裏面

外形

直径

厚さ3.0mm

質量100mg

識別コード

TF10

9. 8 高齢者
一般に生理機能（肝、腎等）が低下しており、高い血中濃度が持続するおそれがある。［16．6．1 参照］

10. 相互作用

淡黄赤色の円形の素錠
表面

9. 7 小児等
12歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4で代謝される7, 8）。

側面

10. 2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等6.3mm

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

CYP3A4阻害剤併用により、本剤の血 CYP3A4阻害により本エリスロマイシン 中濃度が上昇したとの 剤の代謝が阻害される。
［16．7．2 参照］
報告がある。
ケトコナゾール等［16．7．3 参照］
グ レ ー プ フ ル ー ツ 同時摂取により本剤のジュース血中濃度が上昇したと［16．7．1 参照］の報告がある。

4. 効能又は効果○アレルギー性鼻炎○蕁麻疹○皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

アルコール

中枢神経系に影響を与 中枢神経抑制作用が増える可能性があるため、 強される可能性がある。
アルコールと併用する際は注意すること。

6. 用法及び用量

通常、12歳以上の小児及び成人にはルパタジンとして１回10mgを１日１回経口投与する。
なお、症状に応じて、ルパタジンとして１回20mgに増量できる。

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8. 1 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
8. 2 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること1〜3）。
〈アレルギー性鼻炎〉
8. 3 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい4, 5）。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9. 1 合併症・既往歴等のある患者
9. 1. 1 てんかんの既往のある患者
十分な問診を行うこと。発作があらわれることがある。
［11．1．2 参照］
9. 2 腎機能障害患者
活性代謝物であるデスロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。
9. 3 肝機能障害患者
血中濃度が上昇するおそれがある。

−1−

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11. 1 重大な副作用
11. 1. 1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれることがある。
11. 1. 2 てんかん（頻度不明）［9．1．1 参照］
11. 1. 3 痙攣（頻度不明）
11. 1. 4 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11. 2 その他の副作用
5 %以上
精神神経系
呼吸器系

眠気
（9.3%）

0.1〜 5 %未満

0.1%未満倦怠感

頭痛、しび 注意力障害、れ感、めま 疲労、無力症、
い易刺激性

頻度不明

口腔咽頭痛、鼻乾燥、鼻出血、咽頭炎、咽喉乾燥、鼻炎、咳嗽

5 %以上消化器

0.1〜 5 %未満

0.1%未満

口渇、便秘

下痢、腹部 悪心、嘔吐、不快感、口 消化不良、腹内乾燥
痛、食欲亢進

パラメータ

動悸、頻脈

血液リンパ球形態異常、白血球数増加

過敏症

発疹、浮腫 蕁麻疹（顔面、手足等）

肝臓

AST上昇、ALT Al-P上昇
上昇

腎・泌尿器

尿蛋白、尿糖、 BUN上昇
尿中ウロビリノーゲン異常、血尿その他

CPK上昇

筋痙縮

関節痛、体重増加、筋肉痛、背部痛、発熱

14. 適用上の注意

14. 1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15. 2 非臨床試験に基づく情報
幼若雌性ラットにルパタジンを 4 週間反復経口投与した実験で、本薬の薬理作用に起因すると考えられる卵巣重量減
少、性周期（発情間期）延長等が認められた9）。
16. 1 血中濃度
16. 1. 1 反復投与
海外在住日本人の健康成人に対し、 1 日 1 回（10mg、20mgを 5 日間、各 7 例）反復経口投与したとき、ルパタジン及び活性代謝物であるデスロラタジンの平均血漿中濃度、Cmax及びAUCは、用量依存的に増加した1）。

度10mg10mg（デスロラタジン）
20mg（デスロラタジン）

平均±標準偏差 （n=7）

02

46時間（hr）

5.04（1.36）

tmax（hr）

2.08（1.33）

2.52（1.31）

2.00（1.12）

1.74（0.96）

AUC0-∞（ng・hr/mL）

29.56（9.96）

n.c.

49.52
（11.00）n.c.

AUC0-τ
（ng・hr/mL）

n.c.

32.67
（10.36）

n.c.

57.83
（16.96）t1/2（hr）

n.c.

20.65
（3.76）

n.c.

24.79（4.68）

16. 6 特定の背景を有する患者
16. 6. 1 高齢者
高齢者（64〜72歳）12例においてルパタジン10mgを反復経口投与したとき、投与 1 日目、投与 7 日目のルパタジン及び活性代謝物であるデスロラタジンのCmax及びAUC
は若年者（18〜35歳）12例と比較して高かった13）（外国人データ）。［9．8 参照］

20mg

202.95（0.67）

16. 5 排泄健康成人男性 6 例に14C-ルパタジン水溶液（ルパタジンとして40mgに相当）を単回経口投与したとき、投与後24時間までに、投与放射能の19.96%が尿中、7.90%が糞中に排泄され、投与後 7 日までに、投与放射能の95.56%（尿中34.64%及び糞中60.92%）が排泄された。また、尿中及び糞中の未変化体は投与放射能の 1 %未満であった12）（外国人データ）。

（ng/mL） 12

濃 42.61（0.57）

16. 4 代謝
健康成人男性 6 例に14C-ルパタジン水溶液（ルパタジンとして40mgに相当）を単回経口投与したとき、血漿中及び尿中の代謝物として、デスロラタジン、3-OHデスロラタジン、3-OHデスロラタジンのO-グルクロン酸抱合体等が検出された12）（外国人データ）。

16. 薬物動態

中 65日

2.02
Cmax（ng/mL）（0.70）

16. 3 分布16. 3. 1 血漿タンパク結合率
ルパタジンフマル酸塩 1 〜500ng/mLの濃度範囲において、ヒト血漿タンパク結合率及びPBS40g/Lに希釈した
ヒト血清アルブミンに対する血漿タンパク結合率はそれぞれ98.4〜98.8%及び97.6〜98.3%であった11）（in vitro）。

15. その他の注意

漿 8810ルパタジン10mg経口投与 1 日目及び 7 日目のルパタジン及びデスロラタジンの薬物動態パラメータ12

ルパタジン及びデスロラタジンの血漿中濃度推移（初回投与）

パラメータ

20mg
5日

Cmax（ng/mL）

2.52（0.99）

1.54（0.72）

3.24（1.03）

1.99（1.17）

Cmax（ng/mL）

4.62（1.51）

5.02（2.08）

6.88（3.64）

10.65（5.91）

AUC0-24（ng・hr/mL）

9.75（3.08）

6.43（3.58）

14.24（5.56）

8.37（4.82）

tmax（hr）

0.91（0.50）

1.00（0.37）

1.05（0.34）

0.89（0.31）

t1/2（hr）

6.24＊（3.32）

4.04（1.57）

8.71＊（6.23）

5.85（1.89）

AUC0-∞（ng・hr/mL）

15.39（6.45）

n.c.

27.82（14.21）n.c.

Cmax（ng/mL）

1.51（0.34）

1.43（0.47）

2.34（1.01）

1.91（0.85）

AUC0-τ（ng・hr/mL）

n.c.

18.57
（6.24）

n.c.

35.63（15.58）

AUC0-24（ng・hr/mL）

16.47（3.67）

15.86
30.66
24.66
（6.11） （18.07） （11.07）

4.76（2.07）

6.56（2.35）

7.09（2.00）

10.57（4.73）

t1/2（hr）

デスロラタジン

1日

ルパタジン

5日

7 日間反復投与

回

ルパタジン

10mg
1日

高齢被験者 若年被験者 高齢被験者 若年被験者
初ルパタジン及びデスロラタジンの薬物動態パラメータ
パラメータ

20mg
1日

16. 2 吸収16. 2. 1 食事の影響
健康被験者（18歳以上）24例を対象としてルパタジン20mgを単回経口投与したところ、ルパタジンのCmax（平均値標準偏差、以下同じ）は、空腹時で4.57 2.60ng/mL、非空 腹 時 で4.30 2.57ng/mL、AUC0-96は、 空 腹 時 で16.5910.62ng・hr/mL、非空腹時で20.43 10.49ng・hr/mLであった。食事摂食によりルパタジンのAUC0-96が23%増加した。
この傾向は活性代謝物であるデスロラタジンでは認められず、Cmaxは、空腹時で3.57 1.47ng/mL、非空腹時で3.201.23ng/mL、AUC0-96は、 空腹時で50.45 25.04ng・hr/mL、非空腹時で47.72 22.56ng・hr/mLであった10）（外国人データ）。

アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する 3 〜 5 日前より本剤の投与を中止すること。

101日

各 7 例の平均値（標準偏差）、n.c.：未計算

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

血10mg
5日

デスロラタジン

循環器頻度不明

t1/2（hr）

n.c.

n.c.

33.28
21.56（12.58） （3.48）

各12例の平均値（標準偏差）、＊：11例、n.c.：未計算−2−16. 7 薬物相互作用
16. 7. 1 グレープフルーツジュース
健康被験者（19歳以上）24例を対象とし、グレープフルーツジュースを併用又は非併用下でルパタジン10mgを 1 日
1 回単回経口投与したとき、ルパタジンのCmax及びAUC0-168はグレープフルーツジュース併用により増加し、Cmax比は2.8、AUC0-168比は4.1であった。また、活性代謝物であるデスロラタジンにおいては、Cmax比は1.0、AUC0-168比は0.9であった14）（外国人データ）。［10．2 参照］
16. 7. 2 エリスロマイシン
健康被験者（18歳以上）24例を対象とし、ルパタジン20mgを 1 日 1 回 7 日間単独反復経口投与、エリスロマイ
シン500mgを 1 日 3 回 7 日間併用経口投与及びそれぞれの投与間に10日間のウォッシュアウト期間を設定し、両薬剤を投与したとき、ルパタジンのCmax及びAUC0-24は、エリスロマイシン併用により増加し、Cmax比は2.3、AUC0-24比は2.9であった。活性代謝物であるデスロラタジンにお（外いては、Cmax比は1.3であり、AUC0-24比は1.1であった15）
国人データ）。［10．2 参照］
16. 7. 3 ケトコナゾール
健康被験者（18歳以上）24例を対象とし、ケトコナゾー
ル（200mg 1 日 1 回、経口投与）を併用又は非併用下で、ルパタジン20mgを 1 日 1 回 7 日間反復経口投与したとき、
ル パ タ ジ ン のCmax及 びAUC0-24は 増 加 し、Cmax比 は8.2、AUC0-24比は10.9であった。活性代謝物であるデスロラタ
ジンにおいては、Cmax比は0.5であり、AUC0-24比は0.7であった16）（外国人データ）。［10．2 参照］

17. 臨床成績

17. 1 有効性及び安全性に関する試験〈アレルギー性鼻炎〉
17. 1. 1 国内第Ⅲ相試験
季節性アレルギー性鼻炎患者を対象に、ルパタジン10mg、20mg又はプラセボを 1 日 1 回 2 週間投与した。主要評価項目である投与 2 週後における総鼻症状スコア（くしゃみ、鼻汁、鼻閉及び鼻内そう痒感の合計）のベースラインからの変化量において、プラセボに対するルパタジン10mg及び20mgの優越性が検証された。
副 作 用 発 現 頻 度 は、 ル パ タ ジ ン10mg投 与 群 で11.1%（33/298例）、ルパタジン20mg投与群で11.7%（35/300例）で あ っ た。 主 な 副 作 用 は、10mg投 与 群 で は 傾 眠 7 %（21/298例）及び倦怠感1.3%（ 4 /298例）、20mg投与群では 傾 眠7.3%（22/300例 ）、ALT増 加、AST増 加 各1.3%（ 4 /300例）であった17）。
投与 2 週後までの総鼻症状スコアのベースラインからの変化量（FAS）
10mg群

20mg群

プラセボ群

ベースラインa）9.57 2.37（298）9.76 2.39（300）

9.56 2.45（302）

投与 2 週後b）

7.69 2.71（296）7.47 2.69（298）8.79 2.66（301）

ベースラインからの変化量‑1.86 2.62（296）‑2.29 2.79（298）‑0.78 2.46（301）‑1.09
プラセボ群との差‑1.42［95%信頼区間］c） ［‑1.47. ‑0.71］［‑1.79. ‑1.04］c）,d）
片側p値
P<0.001
P<0.001
平均値 標準偏差（例数）a）治療期開始前 3 日間の平均値b）治療期 8 〜13日後の 6 日間の平均値c）投与群、年齢区分（12〜17歳/18〜64歳）及びベースライン値を説明変数としたANCOVAモデルd）10mg群とプラセボ群の比較において統計学的有意差が認められた場合に20mg群とプラセボ群の比較を行う閉手順により多重性を調整、有意水準は片側2.5%

17. 1. 2 国内第Ⅲ相試験
通年性アレルギー性鼻炎患者を対象に、ルパタジン10mgを 1 日 1 回 2 週間投与した結果、総鼻症状スコア（くしゃみ、鼻汁、鼻閉及び鼻内そう痒感の合計）のベースラインからの変化量（平均値 標準偏差）は‑0.64 1.53であった。 2 週間以降は増量基準に従い、 1 日 1 回20mgへの増量を可能として、52週間投与した結果、52週時におけるベースラインからの変化量（平均値 標準偏差）は‑3.472.32であった。

−3−

副作用発現頻度は、12.5%（ 9 /72例）であった。主な副作用は、傾眠9.7%（ 7 /72例）、便秘1.4%（ 1 /72例）、下
痢1.4%（ 1 /72例）であった18）。
〈蕁麻疹〉
17. 1. 3 国内第Ⅲ相試験
慢性蕁麻疹患者を対象に、ルパタジン10mg、20mg又はプラセボを 1 日 1 回 2 週間投与した。主要評価項目である投与 2 週後における総そう痒スコア（日中の痒み及び夜間の痒みの合計）のベースラインからの変化量において、プラセボに対するルパタジン10mg及び20mgの優越性が検証された。
副作用発現頻度は、
ルパタジン10mg投与群で13.2%（12/91例）、ルパタジン20mg投与群で9.8%（ 9 /92例）であった。
主な副作用は、10mg投与群では傾眠11.0%（10/91例）、末梢性浮腫、ALT増加、AST増加、血中CPK増加、血中尿素増加、肝機能検査異常、リンパ球形態異常 各1.1%（ 1 /91例）、20mg投 与群では傾眠9.8%（ 9 /92例）、浮動性めまい1.1%（ 1 /91例）であった19）。
投与 2 週後までの総そう痒スコアのベースラインからの変化量（FAS）
10mg群

20mg群

プラセボ群

ベースライン

5.06 1.12（91）4.70 1.20（91）4.69 1.26（94）投与 2 週後b）

1.72 1.54（91）1.40 1.52（90）3.51 1.82（93）ベースラインからの変化量‑3.34 1.63（91）‑3.30 1.79（90）‑1.16 1.66（93）a）

プラセボ群との差
‑1.96
‑2.12
［95%信頼区間］c） ［‑2.41. ‑1.50］［‑2.58. ‑1.67］
片側p値c）,d）P<0.001
P<0.001
平均値 標準偏差（例数）a）治療期開始前 3 日間の平均値b）治療期 7 〜13日後の 7 日間の平均値（治療期 2 週目に 1 つも有効性の評価項目の値がない場合、治療薬投与後の全ての評
価値〔本登録日の 2 日後以降に得られた全ての評価値〕の平均値を治療期 2 週目の値として補完した。）
c）投与群、年齢区分（12〜17歳/18〜64歳）及びベースライン値を説明変数としたANCOVAモデルd）10mg群とプラセボ群の比較において統計学的有意差が認められた場合に20mg群とプラセボ群の比較を行う閉手順により多重性を調整、有意水準は片側2.5%〈皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒〉
17. 1. 4 国内第Ⅲ相試験
皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒を有する患者にルパタジン10mgを 1 日 1 回 2 週間投与した結果、総そう痒スコア（日中の痒み及び夜間の痒みの合計）のベースラインからの変化量（平均値 標準偏差）
は湿疹・皮膚炎‑1.07 1.23、皮膚そう痒症‑1.18 1.67であった。 2 週目以降は増量基準に従い、 1 日 1 回20mgへの増量を可能として52週間投与した結果、52週時におけるベースラインからの変化量（平均値 標準偏差）は、湿疹・皮膚炎‑2.63 1.45、皮膚そう痒症‑2.50 1.87であった。
副作用発現頻度は、18.0%（37/206例）であった。主な副作用は、傾眠14.1%（29/206例）、口渇2.4%（ 5 /206例）、肝機能検査値上昇1.0%（ 2 /206例例 ）であった。そのほか、便秘0.5%（ 1 /72例）、倦怠感、腹部不快感、口内乾燥、感覚麻痺及び肝機能異常が各々0.5%（ 1 /206例）であった20）。
17. 3 その他
17. 3. 1 心血管系に及ぼす影響
健康被験者（168例）を対象とした臨床薬理試験（海外試験）において、ルパタジン10mg、100mgを 1 日 1 回 5 日間反復経口投与したときの心電図への影響を検討した。
投与 5 日目におけるFridericia法により補正されたQTc間隔のベースラインからの変化量について、プラセボとの最も大きな群間差（平均値［90%信頼区間］）は、ルパタ
ジ ン10mgで6.1［2.5, 9.7］ms、100mgで6.8［3.5, 10.2］msであった（本剤の承認された通常用量は、ルパタジン10mgを 1 日 1 回であり、最大投与量は20mg 1 日 1 回である）21）。
17. 3. 2 運転・機械操作能力に対する影響（1）健康成人27例を対象とした認知機能への影響に関する試験において、ルパタジンを 1 日 1 回 5 日間反復経口投与した結果、プラセボと比較して、ルパタジン10mgでは認知機能への影響は認められず、ルパタジン20mgで視覚に関する認知能の低下及び反応潜時の延長傾向が認められた1）。
（2）健康成人18例を対象とした中枢作用及び末梢作用への影響に関する試験において、ルパタジンを単回経口投与した結果、精神運動機能検査（運動機能、知覚検査、注意力検査、連想検査、認知検査、記憶検査）について全ての評価時点の変動を合計したとき、ルパタジン
フマル酸塩20mg投与時に、プラセボ投与時と比較して精神運動機能の低下が認められた2）（外国人データ）。
（3）健康成人20例を対象とした運転能力への影響に関する試験において、ルパタジン10mgを単回経口投与した
結果、プラセボ投与時と比較して運転能力への影響は認められなかった3）（外国人データ）。

18. 薬効薬理18. 1 作用機序
ルパタジンは、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用に加えて、炎症や気管支収縮等に関与するケミカルメディエーターであるPAF（血小板活性化因子）に対する拮抗作用を併せ持っている。また、ルパタジンの代謝物のうち、デスロラタジンとその水酸化体はヒスタミン受容体に対する拮抗作用を有し、本剤の効果発現に寄与している。
18. 2 抗ヒスタミン作用及び抗PAF作用
ルパタジン及び活性代謝物であるデスロラタジンは、モル
モ ッ トH1受 容 体 に 拮 抗 作 用 を 示 し（Ki値： ル パ タ ジ ン
26.2nmol/L、 デスロラタジン22nmol/L）、モルモット摘出回腸においてヒスタミン収縮を抑制した（IC50値：ルパタジン44nmol/L、デスロラタジン22nmol/L）。加えて、ルパ
タジンは、ウサギ及びイヌにおけるPAF誘発血小板凝集阻害作用を示した22）（in vitro）。
また、ルパタジンは、ヒスタミン又はPAF誘発によるラットの足蹠浮腫及び血管透過性亢進をそれぞれ抑制した23）（invivo）。

18. 3 抗アレルギー作用
ルパタジンは、マウスの抗原誘発アナフィラキシーショッ
ク及びラットの受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応を抑制した24）（in vivo）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称：ルパタジンフマル酸塩、Rupatadine Fumarate（JAN）
化 学 名：8-Chloro-6,11-dihydro-11-｛1-［（5-methylpyridin-3yl）methyl］
piperidin-4-ylidene｝-5H-benzo［5,6］cyclohepta［1,2-b］pyridine monofumarate
分 子 式：C26H26ClN3・C4H4O4
分 子 量：532.03
性状：本品は白色〜微帯赤白色の粉末である。
エタノール（99.5）に溶けにくく、水又はヘプタンに極めて溶けにくい。
化学構造式：

23. 主要文献

1）社内資料: 海外在住日本人健康被験者に対する反復経口投与時の薬物動態試験（2017年 9 月27日承認、CTD2.7.2.2）
2）社内資料: 健康被験者にルパタジンフマル酸塩を単回経口投与したときの中枢及び末梢作用並びに忍容性を評価する、無作為化、二重盲検、クロスオーバー比較試験（2017年 9月27日承認、CTD2.7.4.5）
3）Vuurman E et al.: Hum Psychopharmacol. 2007; 22: 289.
4）牧野荘平. 日本アレルギー学会 アレルギー疾患治療ガイド
ライン. 95年改訂版. 1995; 96-97.
5）
鼻アレルギー診療ガイドライン作成委員会. 鼻アレルギー診療ガイドライン‑通年性鼻炎と花粉症‑2016年版（改訂第 8版）.2015; 68.
6）
社内資料: 胚・胎児発生に関する試験（2017年 9 月27日承認、CTD2.6.6.6）
7）
社内資料: ヒトCYP分子種発現系ミクロソームにおけるルパタジンの代謝試験（2017年 9 月27日承認、CTD2.7.2.2）
8）
社内資料: ルパタジンのin vitro代謝に関与するCYPの研究（2017年 9 月27日承認、CTD2.7.2.2）
9）社内資料: 新生児（幼若動物）を用いた確認試験（2017年 9月27日承認、CTD2.6.6.6）
10）社内資料: 健康被験者に空腹時又は非空腹時にルパタジンを単回経口投与したときの薬物動態を評価する試験（2017年 9 月27日承認、CTD2.7.2.2）
11）社内資料: ルパタジンのヒト血漿タンパク結合に関するinvitro及びex vivo試験（2017年 9 月27日承認、CTD2.7.2.2）
12）社内資料: 健康男性被験者に対する単回経口投与時の吸収、代謝及び排泄試験（2017年 9 月27日承認、CTD2.7.2.2）
13）社内資料: 健康高齢被験者及び健康若年被験者に対する反復経口投与時の薬物動態を評価する第Ⅰ相、非盲検試験（2017年 9 月27日承認、CTD2.7.2.2）
14）社内資料: 健康被験者に対するグレープフルーツジュースとの相互作用を検討する非盲検、無作為、 2 群 2 期クロスオーバー試験（2017年 9 月27日承認、CTD2.7.2.2）
15）社内資料: 健康被験者にルパタジン及びエリスロマイシンを反復経口投与したときの薬物相互作用を評価する試験（2017年 9 月27日承認、CTD2.7.2.2）
16）社内資料: 健康被験者にルパタジン及びケトコナゾールを反復経口投与したときの薬物相互作用を評価する試験（2017年 9 月27日承認、CTD2.7.2.2）
17）社内資料: 季節性アレルギー性鼻炎患者を対象とした二重盲検比較試験（2017年 9 月27日承認、CTD2.7.3.2）
18）社内資料: 通年性アレルギー性鼻炎患者を対象とした長期投与試験（2017年 9 月27日承認、CTD2.7.3.2）
19）社内資料: 慢性蕁麻疹患者を対象とした二重盲検比較試験（2017年 9 月27日承認、CTD2.7.3.2）
20）社内資料: 皮膚疾患に伴うそう痒を対象とした長期投与試
験（2017年 9 月27日承認、CTD2.7.3.2）
21）社内資料: ルパタジンのQT/QTc間隔への影響（2017年 9月27日承認、CTD2.7.2.3）
22）社内資料: in vitro試験における抗ヒスタミン及び抗PAF作用（2017年 9 月27日承認、CTD2.6.2.1.1）
23）社内資料: in vivo試験における抗ヒスタミン及び抗PAF作用（2017年 9 月27日承認、CTD2.6.2.1.1）
24）社内資料: in vivo試験における抗アレルギー作用（2017年9 月27日承認、CTD2.6.2.1.1）

24. 文献請求先及び問い合わせ先

田辺三菱製薬株式会社 くすり相談センター〒541-8505 大阪市中央区道修町3-2-10
電話 0120-753-280

融点：195〜201℃
分 配 係 数：0.8（n-オクタノール／水）21. 承認条件

26. 製造販売業者等

医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

26. 1 製造販売元
帝國製薬株式会社
香川県東かがわ市三本松567番地
26. 2 販売
田辺三菱製薬株式会社
大阪市中央区道修町3-2-10

22. 包装〈ルパフィン錠10mg〉
100錠（10錠×10）PTP
280錠（14錠×20）PTP
500錠（10錠×50）PTP−4−

RPT6