日本標準商品分類番号87625

医薬品リスク管理計画対象製品

適 正使 用ガイド
注意ー特例承認医薬品

劇薬、処方箋医薬品注）注）注意−医師等の処方箋により使用すること

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 次の薬剤を投与中の患者：エレトリプタン臭化水素酸塩、
アゼルニジピン、
オルメサ
ルタン メドキソミル・アゼルニジピン、エプレレノン、アミオダロン塩酸塩、ベプリ
ジル塩酸塩水和物、フレカイニド酢酸塩、プロパフェノン塩酸塩、キニジン硫酸塩
水和物、
リバーロキサバン、
チカグレロル、
アナモレリン塩酸塩、
リファブチン、ブロ
ナンセリン、
ルラシドン塩酸塩、
ピモジド、
スボレキサント、
エルゴタミン酒石酸塩・
無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン、
エルゴメトリンマレイン酸塩、
ジヒド
ロエルゴタミンメシル酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、フィネレノン、
イバブラジン塩酸塩、シルデナフィルクエン酸塩（レバチオ）、タダラフィル（アドシルカ）、バルデナフィル塩酸塩水和物、ロミタピドメシル酸塩、ベネトクラクス〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期〉、ジアゼパム、クロラゼプ酸二カリウム、エスタゾラム、フルラゼパム塩酸塩、トリアゾラム、
ミダゾラム、
ボリコナゾール、
アパルタミド、
カルバマゼピン、
フェニ
トイン、
ホスフェニトインナトリウム水和物、フェノバルビタール、
メペンゾラート
臭化物・フェノバルビタール、リファンピシン、セイヨウオトギリソウ（St. John s
Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品［10.1参照］
2.3 腎機能又は肝機能障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者［9.2.1、9.3.1、10.2参照］

目次
はじめに・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 3
適正使用について・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 3
承認条件・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 3
・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 4
医薬品リスク管理計画（Risk Management Plan：RMP）

薬効薬理・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 5
新型コロナウイルス（SARS-CoV-2）について・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 5
作用機序・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 5
In vitro抗ウイルス活性・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 6
In vivo抗ウイルス活性・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 6
薬剤耐性・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 6

効能又は効果／用法及び用量・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 7
効能又は効果・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 7
効能又は効果に関連する注意・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 7
用法及び用量・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 7
用法及び用量に関連する注意・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 7
重要な基本的注意・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 7

投与前の確認事項・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 8

処方の検討フロー・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 8
重症化リスク因子・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 9
禁忌・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 9
特定の背景を有する患者に関する注意・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 10
投与前に確認すべき項目・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 11
相互作用・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 13投与時の注意事項・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 16
副作用・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 16
患者への注意事項・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 16
薬剤調製時の注意・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 16
薬剤交付時の注意・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 17
PTPシートについて・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 17
中等度の腎機能障害患者に対する処方及び調剤について・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 18

薬物動態・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 19
血中濃度・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 19
吸収・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 20
分布・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 20
代謝・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 20
排泄・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 20
特定の背景を有する患者・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 21
薬物相互作用・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 22

Q＆A・ ・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 23
参考文献・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・・ 27

2

はじめに
●適正使用についてはじめに

この適正使用ガイドでは、パキロビッドⓇパック600/300及びパキロビッドⓇパック（一般名：ニルマトレルビル/
リトナビル）（以下、本剤）を適正に使用していただくため、投与前の確認事項や投与時の注意事項などについて解説しています。
本剤の使用に際しては、最新の電子添文及び本適正使用ガイドを熟読の上、適正使用をお願いいたします。



薬効薬理

●承認条件
医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

効能又は効果／用法及び用量
投与前の確認事項
投与時の注意事項
薬物動態
Q＆A
参考文献

3

はじめに
●医薬品リスク管理計画（Risk Management Plan：RMP）⃝ 安全性検討事項（RMPより抜粋）
重要な特定されたリスクと設定背景
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群
リトナビルの投与を受けている患者で、中毒性表皮壊死融解症および皮膚粘膜眼症候群が認められたため設定しました1）。
肝機能障害
リトナビルの投与を受けている患者で、正常値の上限の5倍を超える肝トランスアミナーゼの上昇、肝炎および黄疸が認められたため設定しました1）。
SARS-CoV-2による感染症患者を対象とした本剤の国際共同第2/3相試験［C4671005（EPIC-HR）
試験］の無作為化されたすべての被験者を対象とした解析（安全性解析対象集団2,091例）
において、因果関係を問わないアラニンアミノトランスフェラーゼ増加およびアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加の発現
頻度は、ニルマトレルビルおよびリトナビル併用群でそれぞれ1.6%および1.0%、
プラセボ群でそれぞれ2.6%
および1.3%でした。
アナフィラキシー
本剤の製造販売後においてアナフィラキシーの発現が報告されたことから設定しました。
国内において、本剤の承認日（2022年2月10日）
以降2022年5月20日までの間に、アナフィラキシー1例を集積しました。
重要な潜在的リスクと設定背景
高血糖、糖尿病
リトナビルの投与を受けているHIV感染症患者で、糖尿病の新たな発現または悪化、および高血糖が認められたため設定しました2）。
SARS-CoV-2による感染症患者に対する本剤の5日間投与ではこれらの事象が起きるリスクは低いと考えられますが、その可能性を否定できないため潜在的リスクとして設定しました。
出血傾向
リトナビルの投与を受けている血友病患者で、特発性皮膚血腫および出血性関節症を含む出血の増加が認められたため設定しました3）。SARS-CoV-2による感染症患者に対する本剤の5日間投与ではこれらの事象が起きるリスクは低いと考えられますが、その可能性を否定できないため潜在的リスクとして設定しました。

⃝ 通常の医薬品安全性監視活動
副作用、文献・学会情報および外国措置報告等の収集、確認、分析に基づく安全対策の検討（および実行）⃝ 追加の医薬品安全性監視活動
一般使用成績調査
⃝ 通常のリスク最小化活動
電子添文および患者向医薬品ガイドによる情報提供⃝ 追加のリスク最小化活動
該当なし

4

薬効薬理
●新型コロナウイルス（SARS-CoV-2）
について
はじめに

SARS-CoV-2は、以下のような複製サイクルをいくつか経ることで、宿主細胞に侵入した1つのウイルスが数百万個のウイルス粒子を形成し、さらに感染を拡大していきます4-6)。
①SARS-CoV-2のスパイク構造がACE2受容体と結合し、宿主のプロテアーゼにより細胞内へ侵入します5,7）。
②宿主細胞内に侵入したウイルスがRNAを宿主細胞内に放出します4,5）。

薬効薬理③宿主細胞のリボソームにより翻訳が開始され、大きなポリタンパク質が形成されます4,5）。
④ポリペプチド鎖は、ウイルスにコードされた3CLプロテアーゼとパパイン様プロテアーゼによりタンパク質分解され、ウイルスゲノムの複製に重要なタンパク質が生成されます5,8）。
⑤ウイルスゲノムの複製後、ウイルスの構造タンパク質の組み立てとゲノムのパッケージングを経て、ウイルス

効能又は効果／用法及び用量粒子が形成されます5,8）。
⑥ウイルス粒子が細胞から放出されます5,8）。



●作用機序4）
投与前の確認事項

ニルマトレルビルはSARS-CoV-2のメインプロテアーゼ（Mpro：3CLプロテアーゼ又はnsp5とも呼ばれる）を阻害し（IC50=19.2nmol/L）、
ポリタンパク質の切断を阻止することで、ウイルス複製を抑制します。
リトナビルは検討した最高濃度（3µmol/L）
までSARS-CoV-2に対して抗ウイルス活性を示しませんでした。
リトナビルはニルマトレルビルのCYP3Aによる代謝を阻害し、血漿中濃度を増加させます。

投与時の注意事項

SARS-CoV-2

代謝を阻害
脱殻

ニルマトレルビル

翻訳

ACE2
リボソーム

×

タンパク質分解

複製/転写

3CLプロテアーゼ

レプリカーゼトランスクリプターゼ
複合体

ビリオン
組み立て
ウイルスゲノム

ウイルス
タンパク質

Q＆A

RNA
(ウイルスゲノム) ポリタンパク質

RdRp

薬物動態

ウイルス
侵入

リトナビル

3CLプロテアーゼ：coronavirus 3-Chymotrypsin-Like-protease、ACE2：Angiotensin Converting Enzyme-2、RdRp：RNA-dependent RNA polymerase

参考文献

5

薬効薬理
●In vitro抗ウイルス活性
ニルマトレルビルは細胞培養系を用いた試験において、SARS-CoV-2臨床分離株（USA-WA1/2020株）
に対して抗ウイルス活性を示しました（dNHBE細胞注）：EC50 61.8nmol/L）。
ニルマトレルビルはSARS-CoV-2臨床分離株（USA-WA1/2020株）
並びに変異株であるalpha株（B.1.1.7系統）、
beta株（B.1.351系統、K90R変異）、beta株（B.1.351系統、K90R+P252L変異）、gamma株（P.1系統）、delta株（B.1.617.2系統）、lambda株（C.37系統）、mu株（B.1.621系統）
及びomicron株（B.1.1.529/BA.1系統）
に対して同程度の抗ウイルス活性を示し、EC 50はそれぞれ38.0、41.0、141、127.2、24.9、15.9、21.2、25.7及び16.2nmol/Lでした（P-gp欠損Vero E6細胞）。また、ニルマトレルビルはSARS-CoV-2臨床分離株（USAWA1/2020株）
並びに変異株であるomicron株［B.1.1.529/BA.2、BA.2.12.1、BA.4、BA.4.6、BA.5、BF.7（P252L+F294L変異）、BF.7（T243I変異）、BQ.1、BQ.1.11及びXBB.1.5系統］
に対して同程度の抗ウイルス活性を示し、EC50はそれぞれ98.8、65、40、39、146、44、108、76.4、104、89.8及び113nmol/Lでした（P-gp阻害薬存在下のVero E6-TMPRSS2細胞）。
注）
分化正常ヒト気管支上皮細胞

●In vivo抗ウイルス活性
ニルマトレルビルは、マウス馴化株であるSARS-CoV-2-MA10株を感染させたマウスにおいて、肺のウイルス
力価の減少、感染に伴う体重減少の抑制、肺の病態の改善が認められました。



●薬剤耐性
SARS-CoV-2を用いたin vitro耐性誘導試験において、メインプロテアーゼに単一又は複数のアミノ酸変異が8種認められ、そのうちT21I+T304I、L50F+T304I、F140L+A173V、A173V+T304I又はT21I+S144A+T304Iのアミノ酸変異を有するSARS-CoV-2に対するニルマトレルビルの抗ウイルス活性は5.9～28倍低下しました（P-gp欠損Vero E6細胞又はA549-ACE2細胞）。

6効能又は効果／用法及び用量●効能又は効果
はじめに

SARS-CoV-2による感染症

●効能又は効果に関連する注意⃝ 臨床試験における主な投与経験を踏まえ、SARS-CoV-2による感染症の重症化リスク因子を有する等、本剤の薬効薬理投与が必要と考えられる患者に投与すること。また、本剤の投与対象については最新のガイドラインも参考にすること。
⃝ 重症度の高いSARS-CoV-2による感染症患者に対する有効性は確立していない。



効能又は効果／用法及び用量●用法及び用量
通常、成人及び12歳以上かつ体重40kg以上の小児には、ニルマトレルビルとして1回300mg及びリトナビルとして1回100mgを同時に1日2回、5日間経口投与する。



投与前の確認事項●用法及び用量に関連する注意
1. SARS-CoV-2による感染症の症状が発現してから速やかに投与を開始すること。臨床試験において、症状発現から6日目以降に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない。
2. 中等度の腎機能障害患者（eGFR［推算糸球体ろ過量］
30mL/min以上60mL/min未満）には、
ニルマトレルビルとして1回150mg及びリトナビルとして1回100mgを同時に1日2回、5日間経口投与すること。重度の腎機投与時の注意事項

能障害患者（eGFR 30mL/min未満）
への投与は推奨しない。

●重要な基本的注意
本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服薬中のすべての薬剤を確認すること。また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合、事前に相談するよう患者に指導すること。

薬物動態
Q＆A
参考文献

7

投与前の確認事項●処方の検討フロー
SARS-CoV-2感染症と診断 / 成人、12歳以上かつ体重40kg以上の小児※禁忌2.1、2.2症例は除く（表紙「禁忌」
をご確認ください）
はい

いいえ

重症度（軽症〜中等症Ⅰ）/ 重症化リスク因子がある

他の治療を検討※下「重症化リスク因子の例」
をご確認くださいはいいいえ

併用禁忌薬を服用している

他の治療を検討※次頁「併用禁忌薬」
をご確認くださいはい

腎機能障害の程度に応じて対応ください

併用禁忌薬の変更が可能である

腎機能障害の程度
いいえ

いいえ
はい

中等度
パキロビッド®パック300（30mL/min≦eGFR＜60mL/min）

他の治療を検討重度（eGFR＜30mL/min）

併用注意薬を服用している
はいいいえ

パキロビッド®パックの処方を検討

腎機能障害の程度に応じてニルマトレルビルの用量調節が必要です
妊婦・授乳婦、小児）へは別途検討が必要です
特定の背景を有する患者（HIV、腎機能＊２ / 肝機能障害＊２症例、＊1 薬物相互作用検索ツール（https://www.covid19oralrx-hcp.jp/interactions-finder#）をご確認ください＊2 腎機能障害又は肝機能障害でコルヒチンを投与中の患者は禁忌のため除く

8

推奨しない

※eGFR：推算糸球体ろ過量※次々頁「併用注意薬」
をご確認ください

薬剤の血中濃度の変動がみられる可能性がある＊1

処方パッケージ

軽度
パキロビッド®パック600（60mL/min≦eGFR＜90mL/min）

●重症化リスク因子
はじめに

本剤は、SARS-CoV-2による感染症の重症化リスク因子を有する等、本剤の投与が必要と考えられる患者に投与してください。国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験（EPIC-HR試験）には、以下の重症化リスク因子を少なくとも1つ有する患者が組み入れられています。また、重症化リスク因子の確認にあたっては最新のガイドラインも参考にしてください。
⃝60歳以上⃝BMI 25kg/m 超⃝慢性腎臓病⃝喫煙者（過去30日以内の喫煙があり、かつ生涯に100本以上⃝鎌状赤血球症の喫煙がある）⃝免疫抑制疾患a）又は免疫抑制剤の継続投与b）⃝高血圧の診断を受けている⃝心血管系疾患（心筋梗塞、脳卒中、一過性脳虚血発作、心不全、
ニトログリセリンが処方された狭心症、冠動脈バイパス術、⃝神経発達障害（脳性麻痺、ダウン症候群等）
又は医学的複雑性を付与するその他の疾患（遺伝性疾患、
メタボ

リックシンドローム、重度の先天異常等）

効能又は効果／用法及び用量⃝慢性肺疾患（喘息は、処方薬の連日投与を要する場合のみ）

薬効薬理⃝1型又は2型糖尿病
2⃝限局性皮膚がんを除く活動性のがん⃝医療技術への依存（SARS-CoV-2による感染症と無関係な持続陽圧呼吸療法等）

経皮的冠動脈形成術、
頚動脈内膜剥離術又は大動脈バイパス術の既往を有する）

投与前の確認事項a）
骨髄移植、臓器移植、原発性免疫不全症、CD4陽性細胞数が200/μL未満かつウイルス量が400copies/mL未満のHIV感染症患者等b）試 験組入れ前30日以内に14日以上連続でプレドニゾン20mg/日以上に相当するコルチコステロイドの投与、試験組入れ前90日以内に生物製剤（インフリキシマブ、
ウステキヌマブ等）
若しくは免疫調節薬（メトトレキサート、
メルカプトプリン、
アザチオプリン等）の投与、又はがん化学療法を受けた場合●禁忌
投与時の注意事項

以下に該当する患者には本剤の投与は禁忌です。
1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2. 次の薬剤を投与中の患者：エレトリプタン臭化水素酸塩、
アゼルニジピン、
オルメサルタン メドキソミル・アゼ
ルニジピン、
エプレレノン、
アミオダロン塩酸塩、
ベプリジル塩酸塩水和物、フレカイニド酢酸塩、
プロパフェノン
塩酸塩、
キニジン硫酸塩水和物、リバーロキサバン、
チカグレロル、
アナモレリン塩酸塩、
リファブチン、
ブロナン
セリン、ルラシドン塩酸塩、
ピモジド、
スボレキサント、
エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルア

薬物動態

ンチピリン、
エルゴメトリンマレイン酸塩、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、
メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、
フィネレノン、
イバブラジン塩酸塩、
シルデナフィルクエン酸塩（レバチオ）、
タダラフィル（アドシルカ）、バルデナ
フィル塩酸塩水和物、ロミタピドメシル酸塩、ベネトクラクス〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ
球性リンパ腫を含む）の用量漸増期〉、
ジアゼパム、
クロラゼプ酸二カリウム、
エスタゾラム、
フルラゼパム塩酸塩、トリアゾラム、
ミダゾラム、
ボリコナゾール、
アパルタミド、
カルバマゼピン、
フェニトイン、
ホスフェニトインナト
リウム水和物、
フェノバルビタール、
メペンゾラート臭化物・フェノバルビタール、
リファンピシン、
セイヨウオト

Q＆A

ギリソウ（St. John’s Wort、
セント・ジョーンズ・ワート）含有食品
3. 腎機能又は肝機能障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者

参考文献

9

投与前の確認事項●特定の背景を有する患者に関する注意
以下に該当する患者に本剤を投与する場合は注意が必要です。
対象

解説

HIV感染患者・本剤はリトナビルを含むため、未治療又はコントロール不良のHIV感染患者に投与した場合、HIV
プロテアーゼ阻害剤に対する耐性が生じる可能性があります。
・リトナビル又はコビシスタットを含む抗HIV療法と本剤を併用する場合、リトナビルの用量調節は不要です。

腎機能障害患者・コルヒチンを投与中の患者には本剤を投与しないでください。コルヒチンの血中濃度が上昇するおそれがあります。
・中等度の腎機能障害のある患者には、ニルマトレルビルを減量して投与してください。ニルマト
レルビルの血中濃度が上昇するおそれがあります。
・重度の腎機能障害のある患者への投与は推奨しません。ニルマトレルビルの血中濃度が上昇
しますが、臨床推奨用量は検討されていません。
腎機能障害の程度については下記を参考にしてください。
軽度：eGFR 60mL/min以上90mL/min未満
中等度：eGFR 30mL/min以上60mL/min未満
重度：eGFR 30mL/min未満⇒用法及び用量、用法及び用量に関連する注意については7ページを、中等度の腎機能障害患者に対する処方及び調剤については18ページをご参照ください。

肝機能障害患者・コルヒチンを投与中の患者には本剤を投与しないでください。コルヒチンの血中濃度が上昇するおそれがあります。
・リトナビルは主に肝臓で代謝されるため、高い血中濃度が持続するおそれがあります。また、トランスアミナーゼの上昇を合併している患者では肝機能障害を増悪させるおそれがあります。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与してください。妊娠ウサギにニルマトレルビルを投与した実験において、臨床
曝露量
（AUC）
の10倍に相当する用量で胎児体重の減少が認められています。また、妊娠ラットにリトナビルを投与した実験において、胎盤を通過して胎児へ移行することが報告されてい
ます9）。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討してください。ニル
マトレルビルのヒト乳汁への移行性については不明ですが、リトナビルはヒト乳汁中へ移行する
ことが報告されています9）。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していません。
⇒用法及び用量、用法及び用量に関連する注意については7ページをご参照ください。

10

●投与前に確認すべき項目
はじめに＜投与前に行う問診・検査＞
本剤の投与前（診察時や本剤をお渡しする前）に以下の項目について問診及び必要に応じて各種検査（腎機能、肝機能等）を実施し、患者の状態を確認してください。
赤枠内に該当する患者には本剤の投与は禁忌です。

本剤の成分に対する過敏症の既往歴
本剤との併用禁忌の薬剤を投与中者で、コルヒチンを投与中

年齢

本剤の投与は禁忌です。

□無

□有

□無

□有

□無

□有

本剤の投与は禁忌です。

□成人又は□12歳未満

12歳未満もしくは体重40kg未満の小児に本剤の投与は禁忌です。本剤との併用禁忌の薬剤は「併用禁忌薬」の項を参照ください。

12歳以上

もしくは

対する本剤の使用は承認されていません。

かつ

体重40kg小児等を対象とした臨床試験は実施してい体重40kg

未満の小児

ません。

以上の小児

効能又は効果／用法及び用量腎機能又は肝機能障害のある患

薬効薬理

禁忌

確認事項

投与前の確認事項⇒用 法及び用量、用法及び用量に関連する
注 意につ いては7 ペ ージをご 参 照くだ
さい。

重症度

□中等症Ⅱ中等症Ⅰ又は重症臨床試験では酸素飽和度が92%未満の患者は除外されています。

60歳以上

□有

□無

BMI 25kg/m2超

□有

□無

□有

□無

□有

□無

□有

□無

SARS-CoV-2による感染症の重症化リスク

□有

□無

さい。

喫煙者
（過去30日以内の喫煙があり、かつ生涯に投与時の注意事項

重症化リスク因子□軽症又は100本以上の喫煙がある）

免疫抑制疾患 a）又は免疫抑制剤の継続投与b）のみ）

高血圧の診断を受けている因子を有する患者を対象に投与してくだ

心血管系疾患□有□無術、頚動脈内膜剥離術又は大動脈バイパス⇒効 能又は効果、効能又は効果に関連するQ＆A症、冠動脈バイパス術、経皮的冠動脈形成

重症化リスク因子の確認にあたっては最新のガイドラインも参考にしてください。

（心筋梗塞、脳卒中、一過性脳虚血発作、心不全、ニトログリセリンが処方された狭心

薬物動態

慢性肺疾患
（喘息は、処方薬の連日投与を要する場合

注 意につ いては7 ペ ージをご 参 照ください。

術の既往を有する）

□有

□無

慢性腎臓病

□有

□無

鎌状赤血球症

□有

□無

□有

□無

参考文献

1型又は2型糖尿病

神経発達障害（脳性麻痺、ダウン症候群等）
又は医学的複雑性を付与するその他の疾患（遺伝性疾患、
メタボリックシンドローム、重度の先天
異常等）

11

投与前の確認事項
重症化リスク因子

限局性皮膚がんを除く
活動性のがん
医療技術への依存（SARS-CoV-2による感染症と無関係な持

□有

□無

しないが、
重症化するリスクがある

因子を有する患者を対象に投与してくだ
さい。

□有

□無

続陽圧呼吸療法等）

上記の重症化リスク因子に該当

SARS-CoV-2による感染症の重症化リスク

重症化リスク因子の確認にあたっては最新のガイドラインも参考にしてください。
⇒効 能又は効果、効能又は効果に関連する□有□無

注 意につ いては7 ペ ージをご 参 照くだ

合併症

さい。
本剤はリトナビルを含むため、未治療又はコントロール不良のHIV感染患者に投与した
場合、HIVプロテアーゼ阻害剤に対する耐性

HIV感染

□無

□有

が生じる可能性があります。
リトナビル又はコビシスタットを含む抗HIV療法と本剤を併用する場合、リトナビルの用量調節は不要です。
＜パキロビッドⓇパック600/300＞
中等度の腎機能障害患者に処方する場合
は、パキロビッドⓇパック300を使用してくだ□中等度□無又は軽度

腎機能障害（eGFR 60mL/（コルヒチンを投与中の患者を除く）

min以上90mL/（eGFR 30mL/
min以上60mL/
min未満）

min未満）

さい。
＜パキロビッドⓇパック＞
中等度の腎機能障害患者に処方する場合
は、ニルマトレルビルを減量して投与してください。
⇒用 法及び用量、用法及び用量に関連する
注 意につ いては7 ペ ージをご 参 照ください。

□重度（eGFR 30mL/
min未満）

投与は推奨しません。臨床推奨用量は検討されていません。
リトナビルは主に肝臓で代謝されるため、肝機能障害（コルヒチンを投与中の患者を除く）

高い血中濃度が持続するおそれがありま
□無

□有

す。また、
トランスアミナーゼの上昇を合併している患者では肝機能障害を増悪させる

妊産婦等

おそれがあります。
妊婦□該当しない□該当する

妊婦又は妊娠している可能性のある女性に□不明

は、治 療 上 の 有 益 性 が 危 険 性を上 回ると（可能性あり） 判断される場合にのみ投与してください。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を授乳婦□該当しない□該当する考慮し、授乳の継続又は中止を検討してください。

a）
骨髄移植、臓器移植、原発性免疫不全症、CD4陽性細胞数が200/μL未満かつウイルス量が400copies/mL未満のHIV感染症患者等
b）試験組入れ前30日以内に14日以上連続でプレドニゾン20mg/日以上に相当するコルチコステロイドの投与、試験組入れ前90日以内に生物製剤（インフリキシマブ、ウス
テキヌマブ等）
若しくは免疫調節薬（メトトレキサート、
メルカプトプリン、
アザチオプリン等）の投与、又はがん化学療法を受けた場合

12

●相互作用はじめに

本剤はCYP3Aを強く阻害します。また、ニルマトレルビル及びリトナビルはCYP3Aの基質です。他の薬剤との相互作用は、可能なすべての組み合わせについて検討されているわけではないので、併用に際しては用量に留意して慎重に投与してください。
本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服薬中のすべての薬剤を確認してください。
また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合、事前に相談するよう患者にご指導ください。

薬効薬理＜併用禁忌薬＞
本剤と、これらの薬剤の併用は禁忌です。
薬効分類□リファブチン（ミコブティン）□リファンピシン（リファジン）（ブイフェンド）□ボリコナゾール※

抗悪性腫瘍薬□ベ ネトクラクス〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増
期〉（ベネクレクスタ）□アパルタミド（アーリーダ）

癌悪液質
治療薬（エドルミズ）□アナモレリン塩酸塩※□ロミタピドメシル酸塩（ジャクスタピッド）

子宮収縮薬□メチルエルゴメトリンマレイン酸（パルタン）
塩※●各種重症又は難治性真菌感染症
おける深在性真菌症の予防●造血幹細胞移植患者に●再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む） ●急性骨髄性白血病●遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌する前立腺癌●遠隔転移を有●非小細胞肺癌、胃癌、膵癌、大腸癌の悪性腫瘍におけるがん悪液質●ホモ接合体家族性高コレステロール血症□エルゴメトリンマレイン酸塩※●子宮収縮の促進ならびに子宮出血の予防及び治療

抗凝固薬□リバーロキサバン（イグザレルト）【成人】●非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制 ●静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症及び肺血栓塞栓症）の治療及び再発抑制【小児】●静脈血栓塞栓症の治療及び再発抑制

抗血小板薬□チカグレロル （ブリリンタ）□オルメサルタン メドキソミル・ア
ゼルニジピン（レザルタス配合錠）

降圧薬□エプレレノン（セララ）□アミオダロン塩酸塩（アンカロン）□ベプリジル塩酸塩水和物※（ベプリコール）□フレカイニド酢酸塩（タンボコール）□プロパフェノン塩酸塩※（プロノン）●高血圧症●高血圧症 ●次の状態で、アンジオテンシン変換酵素阻害薬
又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬、β遮断薬、利尿薬等の基礎治療を受けている患者：慢性心不全●高血圧症●生命に危険のある次の再発性不整脈で他の抗不整脈薬が無効か、又は使用できない場合：心室細動、心室性頻拍、心不全（低心機能）
又は肥大型心筋症に伴う心房細動●持続性心房細動、頻脈性不整脈（心室性）
で他の抗不整脈薬が使用できないか、又は無効の場合 ●狭心症

●下記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか、又は無効の場合【成人】頻脈性不整脈（発作性心房細動・粗動、心室性）【小児】頻脈性不整脈（発作性心房細動・粗動、発作性上室性、心
室性）

参考文献

抗不整脈薬

●経皮的冠動脈形成術（PCI）が適用される急性冠症候群（不安定
狭心症、非ST上昇心筋梗塞、ST上昇心筋梗塞） ●リスク因子
を1つ以上有する陳旧性心筋梗塞のうち、アテローム血栓症の発現リスクが特に高い場合

Q＆A□アゼルニジピン（カルブロック）●子宮収縮の促進ならびに子宮出血の予防及び治療

薬物動態

※

投与時の注意事項

高脂血症
治療薬●肺結核及びその他の結核症、マイコバクテリウム・アビウムコ
ンプレックス（MAC）症を含む非結核性抗酸菌症、ハンセン病

投与前の確認事項

抗真菌薬

効能又は効果●結核症、
マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス（MAC）症を含む非結核性抗酸菌症、HIV感染患者における播種性MAC症の発症抑制

効能又は効果／用法及び用量抗結核薬

薬剤名等●頻脈性不整脈で他の抗不整脈薬が使用できないか又は無効の場合

13

投与前の確認事項
抗不整脈薬□キニジン硫酸塩水和物

心不全治療薬□イバブラジン塩酸塩（コララン）

肺高血圧症
治療薬
過敏性腸症候群治療薬
抗精神病薬□シルデナフィルクエン酸塩（レバチオ）●肺動脈性肺高血圧症□ブロナンセリン（ロナセン）●統合失調症□ピモジド※●統合失調症□クロラゼプ酸二カリウム（メンドン）●神経症における不安・緊張・焦躁・抑うつ□ルラシドン塩酸塩（ラツーダ）□エスタゾラム（ユーロジン）□フルラゼパム塩酸塩（ダルメート）

麻酔薬
抗てんかん薬□ミダゾラム（ドルミカム、
ミダフレッサ）

抗不安薬
抗てんかん薬□ジアゼパム（セルシン、
ホリゾン）※□カルバマゼピン（テグレトール）□フェニトイン（ヒダントール、
アレビアチン）□ホスフェニトインナトリウム水和物（ホストイン）□フェノバルビタール（フェノバール）
頭痛治療薬
片頭痛治療薬糖尿病合併慢性
腎臓病治療薬
勃起不全
改善薬

その他

●肺動脈性肺高血圧症□メペンゾラート臭化物・フェノバ ●過敏大腸症（イリタブルコロン）
ルビタール（トランコロンP配合錠）□トリアゾラム（ハルシオン）

抗てんかん薬●洞調律かつ投与開始時の安静時心拍数が75回/分以上の慢性心不全 ただし、β遮断薬を含む慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る。

□タダラフィル
（アドシルカ）□スボレキサント（ベルソムラ）
催眠鎮静薬
抗不安薬

●期外収縮
（上室性、心室性） ●発作性頻拍（上室性、心室性）●新鮮心房細動、発作性心房細動の予防、陳旧性心房細動●心房粗動 ●電気ショック療法との併用及びその後の洞調律の維持 ●急性心筋梗塞時における心室性不整脈の予防□エ ルゴタミン酒石酸塩・無水カ
フェイン・イソプロピルアンチピリン（クリアミン）□エレトリプタン臭化水素酸塩（レルパックス）□ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩□フィネレノン（ケレンディア）□バルデナフィル塩酸塩水和物※（レビトラ）●統合失調症●不眠症●不眠症●麻酔前投薬●不眠症●麻酔前投薬●不眠症●麻酔前投薬【ドルミカム】●麻酔前投薬 ●全身麻酔の導入及び維持●集中治療における人工呼吸中の鎮静 ●歯科・口腔外科領域における手術及び処置時の鎮静【ミダフレッサ】●てんかん重積状態●神経症における不安・緊張・抑うつ ●うつ病における不安・緊張 ●心身症における身体症候並びに不安・緊張・抑う
つ ●脳脊髄疾患に伴う筋痙攣・疼痛における筋緊張の軽減●麻酔前投薬 ●てんかん様重積状態におけるけいれんの抑制（注射剤）●精神運動発作、てんかん性格及びてんかんに伴う精神障害、てんかんの痙攣発作：強直間代発作（全般痙攣発作、大発作）●躁病、躁うつ病の躁状態、統合失調症の興奮状態●三叉神経痛【経口薬】●てんかんのけいれん発作：強直間代発作（全般けいれん発作、大発作）、焦点発作（ジャクソン型発作を含む） ●自律神経発作 ●精神運動発作【注射薬】●てんかん様けいれん発作が長時間引き続いて起こる場合（てんかん発作重積症） ●経口投与が不可能でかつけいれん発作の出現が濃厚に疑われる場合（特に意識障害、術中、術後） ●急速にてんかん様けいれん発作の抑制が必要な場合●てんかん重積状態 ●脳外科手術又は意識障害（頭部外傷等）
時のてんかん発作の発現の抑制 ●フェニトインを経口投与しているてんかん患者における一時的な代替療法●不眠症 ●不安緊張状態の鎮静 ●てんかんのけいれん発
作：強直間代発作（全般けいれん発作、大発作）
、焦点発作
（ジャ
クソン型発作を含む） ●自律神経発作、精神運動発作●血管性頭痛、片頭痛、緊張性頭痛
●片頭痛
●片頭痛
（血管性頭痛）、起立性低血圧●2型糖尿病を合併する慢性腎臓病●勃起不全□セイヨウオトギリソウ（St. John’s Wort、
セント・ジョーンズ・ワート）
含有食品（ハーブティー、
サプリメントなど）※電子添文に記載されている効能又は効果と異なる表現が含まれています。
各薬剤の効能又は効果を含む詳細については、最新の電子添文をご確認ください。

14●双極性障害におけるうつ症状の改善●小児の自閉性障害、精神遅滞に伴う諸症状

＜併用注意薬＞
薬効分類

はじめに

本剤と、
これらの薬剤を併用する場合には、注意してください。
薬剤名等

□抗菌薬

クラリスロマイシン、
エリスロマイシン□抗HIV薬ジドブジン、
ネビラピン、
エファビレンツ、
エトラビリン、その他のHIVプロテアーゼ阻害薬（アタザナビル硫酸塩、ダルナビル エタノール付加物等）、
マラビロク
グレカプレビル水和物・ピブレンタスビル□抗真菌薬

イトラコナゾール、
ミコナゾール、
イサブコナゾニウム硫酸塩、
ケトコナゾール※、

薬効薬理□抗C型肝炎ウイルス薬

フルコナゾール、
ホスフルコナゾール□抗寄生虫薬キニーネ□抗悪性腫瘍薬

ダサチニブ水和物、ゲフィチニブ、ニロチニブ塩酸塩水和物、ビンカアルカロイド
効能又は効果／用法及び用量系抗悪性腫瘍薬
（ビンブラスチン硫酸塩、
ビンクリスチン硫酸塩等）、
イリノテカン
塩酸塩水和物、
タモキシフェンクエン酸塩、
トレミフェンクエン酸塩、
エベロリムス、
イブルチニブ、
エンコラフェニブ、
セリチニブ、ベネトクラクス〈再発
シロリムス10）、
又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持投与期、急性骨髄性白血病〉、
アファチニブマレイン酸塩□副腎皮質ステロイド

デキサメタゾン、
フルチカゾンプロピオン酸エステル、ブデソニド、
トリアムシノロ□麻薬性鎮痛薬□免疫疾患治療薬

投与前の確認事項

ンアセトニドフェンタニル、
フェンタニルクエン酸塩、オキシコドン塩酸塩水和物
エベロリムス、シクロスポリン、タクロリムス水和物、トファシチニブクエン酸塩、
ウパダシチニブ水和物
アトルバスタチンカルシウム水和物、
シンバスタチン、
ロスバスタチンカルシウム□痛風治療薬コルヒチン□経口避妊薬エチニルエストラジオール□女性ホルモン製剤

エストラジオール安息香酸エステル□抗凝固薬

ワルファリンカリウム、ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩、アピキサ

投与時の注意事項□高脂血症治療薬

バン
クロピドグレル硫酸塩・アスピリン
シロスタゾール、
クロピドグレル硫酸塩11）、□降圧薬

カルシウム拮抗薬（アムロジピンベシル酸塩、
ジルチアゼム塩酸塩、
フェロジピン、

薬物動態□抗血小板薬ニカルジピン塩酸塩、
ニフェジピン、
ニトレンジピン、
ニルバジピン等）□ジギタリス製剤

ジゴキシン□肺高血圧症治療薬

ボセンタン水和物、リオシグアト□気管支拡張薬

サルメテロールキシナホ酸塩、
テオフィリン□気管支喘息治療薬

モメタゾンフランカルボン酸エステル、
シクレソニド□腸運動抑制薬

ロペラミド塩酸塩□抗精神病薬クエチアピンフマル酸塩□抗うつ薬

トラゾドン塩酸塩□抗不安薬

アルプラゾラム□抗てんかん薬

ラモトリギン、
バルプロ酸ナトリウム□パーキンソン病治療薬

ブロモクリプチンメシル酸塩□局所麻酔薬リドカイン□勃起不全改善薬

シルデナフィルクエン酸塩（バイアグラ）、タダラフィル（シアリス、ザルティア）

□その他

タバコ

※経口剤は国内未販売
各薬剤の効能又は効果を含む詳細については、最新の電子添文をご確認ください。

参考文献

リドカイン塩酸塩、カルシウム拮抗薬（ベラパミル塩酸塩等）

Q＆A□抗不整脈薬15

投与時の注意事項●副作用
重大な副作用（頻度不明）として、肝機能障害、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、
アナフィラキシーがあらわれることがあります。その他の副作用は下表のとおりです。観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行ってください。
1％以上5％未満

1％未満

過敏症

頻度不明
蕁麻疹、そう痒症、紅斑、咽喉絞扼感、血管性浮腫

神経系障害

味覚不全

浮動性めまい、頭痛

血管障害
胃腸障害

高血圧
下痢・軟便

悪心、嘔吐、消化不良、腹痛

胃食道逆流性疾患
肝胆道系障害ALT上昇、AST上昇

皮膚及び皮下組織障害

発疹

筋骨格系及び結合組織障害

筋肉痛

一般・全身障害及び投与部位の状態

倦怠感



●患者への注意事項⃝ 患者へは、本剤の投与中に異変を感じた場合には、速やかに医療機関（主治医、看護師、薬剤師等）に連絡する
ようご指導ください。
⃝ 本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服薬中のすべての薬剤を確認してください。また、本剤で

治療中に新たに他の薬剤を服用する場合、事前に相談するよう患者にご指導ください。

●薬剤調製時の注意＜パキロビッドⓇパック600/300＞⃝ 中等度の腎機能障害患者に対してはパキロビッドⓇパック300を交付してください。
＜パキロビッドⓇパック＞⃝シ ート1枚には通常用法・用量の1日分（朝及び夕方の2回分）のニルマトレルビル錠（計4錠）
及びリトナビル錠（計2錠）が含まれています。中等度の腎機能障害患者に対する用法・用量が処方された場合、朝及び夕方の服用分それぞれから、ニルマトレルビル錠2錠のうち1錠を取り除き、取り除いた箇所に専用のシールを貼り付けて交付してください。

16

●薬剤交付時の注意
はじめに＜パキロビッドⓇパック600/300＞⃝シ ート1枚には1日分（朝及び夕方の2回分）
が含まれるため、1回に服用すべき錠剤を患者にご指導ください。
＜パキロビッドⓇパック＞⃝シ ート1枚には1日分（朝及び夕方の2回分）
が含まれるため、1回に服用すべき錠剤を患者にご指導ください。
また、中等度の腎機能障害患者に対する用法・用量が処方された患者にはシートから不要な錠剤が除かれて薬効薬理いることを説明してください。
＜共通＞⃝ P TP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するようご指導ください。PTPシートの誤飲により、硬い
鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがあります。

効能又は効果／用法及び用量●PTPシートについて＜パキロビッドⓇパック600/300＞
パキロビッド®パック300

1シート
（1日分）
には、
ニルマトレルビル錠4錠
及びリトナビル錠2錠（朝及び夕方2回分）
が含まれています。

1シート
（1日分）
には、
ニルマトレルビル錠2錠
及びリトナビル錠2錠（朝及び夕方2回分）
が含まれています。

投与前の確認事項

パキロビッド®パック600

投与時の注意事項
薬物動態＜パキロビッドⓇパック＞
パキロビッドⓇパックは米国で使用されているPTPシートのまま、調剤をお願いしております。
PTPシートに記載の内容については、下記をご参照ください。

Q＆A
参考文献



（ニルマトレルビル錠/リトナビル錠） 経口用🅐 パキロビッド®パック
🅑 ニルマトレルビル錠（150mg）
🅒 リトナビル錠（100mg） 🅓 朝服用分 同時に3錠を服用
🅔 夕方服用分 同時に3錠を服用
17

投与時の注意事項●中等度の腎機能障害患者に対する処方及び調剤について＜パキロビッドⓇパック600/300＞
中等度の腎機能障害患者（eGFR：30mL/min以上60mL/min未満）に処方する場合は、パキロビッド®パック
300を使用してください。

注意）
ニルマトレルビル錠を取り除く必要はありません。

中等度の腎機能障害患者に対しては、
ニルマトレルビル錠1回1錠（ニルマトレルビルとして150mg）とリトナビル錠
1回1錠（リトナビルとして100mg）
を同時に1日2回（朝・夕方）、5日間の経口投与として指示してください。
＜パキロビッドⓇパック＞
中等度の腎機能障害患者（eGFR：30mL/min以上60mL/min未満）にパキロビッド®パックを調剤する場合は、以下の手順を遵守してください。
①朝 服用分及び夕方服用分のシートからそれぞれニルマトレル
ビル錠1錠を取り除いてください。この時、シートの中央から最
も近い錠剤
（赤丸部）
を取り除いてください。

②シートの空きポケットを覆うように、「中等度の腎機能障害患者における投与量」
シールを正確に貼り付けてください。

③処方するシート5枚すべてに手順①と②を繰り返してください。
中等度の腎機能障害患者に対しては、ニルマトレルビル錠1回1錠（ニルマトレルビルとして150mg）とリトナビ
ル錠1回1錠（リトナビルとして100mg）
を同時に1日2回（朝・夕方）、5日間の経口投与として指示してください。
また、不要な錠剤を取り除いたことを必ず患者に伝えてください。
取り除いた錠剤は医療機関又は薬局の手順に従って、適切に廃棄ください。特段の記録は必要ありません。

18

薬物動態
●血中濃度
はじめに

単回投与
健康成人にニルマトレルビル300mgをリトナビル100mg併用下で単回経口投与したときのニルマトレルビル
及びリトナビルの薬物動態パラメータ並びに血漿中濃度推移を以下に示します12）（外国人データ）。

健康成人にニルマトレルビル300mgをリトナビル100mg併用下で単回経口投与したときのニルマトレルビル
ニルマトレルビル

薬効薬理及びリトナビルの薬物動態パラメータ

リトナビル（μg/mL）
Cmax

2.21
（33）

Cmax
（ng/mL）

359.3
（46）

（μg・hr/mL）
AUCinf23.01（23）

AUCinf（ng・hr/mL）

3,599
（47）

3.00
（1.02-6.00）

Tmax
（hr）

3.98
（1.48-4.20）

（hr）
t1/2

6.05±1.79

t1/2
（hr）

6.15±2.24

効能又は効果／用法及び用量

（hr）
Tmax

各12例
（範囲）
、t1/2：算術平均値±標準偏差、その他のパラメータ：幾何平均値（CV％）
Tmax：中央値
Cmax：最高血漿中濃度、AUC：血漿中濃度－時間曲線下面積、Tmax：最高血漿中濃度到達時間、t1/2：半減期

健康成人にニルマトレルビル300mgをリトナビル100mg併用下で単回経口投与したときのニルマトレルビル
及びリトナビルの血漿中濃度推移（算術平均値+標準偏差）

2.5
2.0

1.0

500
400
300
200

0.5

100

0.0

0
0

12

24

36

48（hr）

0

12

24

投与後時間

36

48（hr）
薬物動態

投与後時間

算術平均値＋標準偏差
n=12投与時の注意事項

1.5

投与前の確認事項

算術平均値＋標準偏差
n=12（ng/mL）
600

血漿中リトナビル濃度

血漿中ニルマトレルビル濃度（μg/mL）
3.0＜参考情報＞
健康成人にニルマトレルビル250mgを単独もしくはリトナビル100mg併用下で単回経口投与したとき注）のニルマトレルビルの曝露量を以下に示します13,14）（外国人データ）。

ニルマトレルビル単独a)（n=12）

Q＆A

健康成人にニルマトレルビル250mgを単独もしくはリトナビル100mg併用下で単回経口投与したとき注）のニルマトレルビルの曝露量（幾何平均値）
ニルマトレルビル＋リトナビルb)（n=4）（μg/mL）
Cmax

0.88

2.88

（μg・hr/mL）
AUClast

3.32

27.6
参考文献

a）
経口懸濁液250mgを投与
b）
経口懸濁液250mgをリトナビル100mg併用下（ニルマトレルビルの投与前12時間、投与時及び投与後12時間）
で投与

反復投与
ニルマトレルビル75、250又は500mgをリトナビル併用下（1回100mgを1日2回）
で1日2回反復経口投与したところ注）、ニルマトレルビルの血漿中濃度は2日目までに定常状態に到達し、単回投与時に比べAUCtau及びCmax
は約2倍に増加しました15）（日本人及び外国人データ）。
注）
本剤の承認された用法及び用量は、ニルマトレルビル300mg及びリトナビル100mgを同時に1日2回経口投与です。

19

薬物動態
●吸収
食事の影響
高脂肪食摂食後にニルマトレルビル300mg（150mg錠剤2錠）
をリトナビル100mg併用下（ニルマトレルビルの投与前12時間、投与時及び投与後12時間に投与）で単回経口投与したとき、空腹時投与と比較して、ニルマトレ
ルビルのCmaxの平均値は約60%、AUCinfの平均値は約20%増加しました16）（外国人データ）。国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験では本剤を食事の有無にかかわらず投与しました。本剤は、食事の有無にかかわらず投与できます。

●分布
ニルマトレルビルのヒト血漿蛋白結合率は約69%でした17）（in vitro）。
リトナビルは、0.01～30.0μg/mLの濃度範囲でヒト血漿蛋白質と99%以上結合しました。
リトナビル2μg/mLにおけるヒト血液中の血球移行率は11.4%でした9）（in vitro）。
健康成人にニルマトレルビル300mg（経口懸濁液）をリトナビル100mg併用下で1日2回3日間反復経口投与したときのVz/Fの平均値は、
ニルマトレルビルは104.7L、リトナビルは112.4Lでした18）（外国人データ）。



●代謝
In vitro試験から、リトナビル非併用下ではニルマトレルビルは主にCYP3A4で代謝されることが示唆されました19）。ニルマトレルビルをリトナビルと併用投与したとき、ニルマトレルビルの代謝が阻害されます。健康成人にニルマトレルビル300mgをリトナビル（1回100mgを1日2回）
併用下で単回経口投与したとき、血漿中に認められた薬物関連物質はニルマトレルビルの未変化体のみでした。なお、尿及び糞中には酸化代謝物がわずかに認められました20）（外国人データ）。
ヒト肝ミクロソームを用いた試験で、リトナビルは58.7%～60.4%が代謝され、主に3種類の酸化代謝物を生成することが示されました。また、リトナビルの代謝には主にCYP3A及びCYP2D6が関与することが示されました21）（in vitro）。健康被験者に14C標識リトナビルのカプセル剤を単回経口投与し、尿、糞中の代謝物を検索した結果、未変化体及び主に4種類の酸化代謝物が確認されました9）。



●排泄
リトナビルを併用したときのニルマトレルビルの主な消失経路は腎排泄であり、ニルマトレルビル300mg（経口
懸濁液）をリトナビル100mg（1回100mgを1日2回）
併用下で単回経口投与したとき、糞及び尿中からそれぞれ
投与量の約35.3%及び49.6%の薬物関連物質が確認されました。排泄物中の主要な薬物関連物質はニルマトレ（外国人データ）。
ルビル未変化体であり、加水分解に起因する少量の代謝物が認められました20）
健康被験者に14C標識リトナビルのカプセル剤600mgを単回経口投与したとき、投与後148時間までに、投与した放射能の86.4%が糞中へ、11.3%が尿中へそれぞれ排泄されました。また、未変化体約33.8%が糞中へ、約3.5%が尿中へ排泄されました9）（外国人データ）。

20

注）
本剤の承認された用法及び用量は、ニルマトレルビル300mg及びリトナビル100mgを同時に1日2回経口投与です。

●特定の背景を有する患者
はじめに腎機能障害患者
軽度（eGFR 60mL/min以上90mL/min未満）、中等度（eGFR 30mL/min以上60mL/min未満）
及び重度（eGFR 30mL/min未満）の腎機能障害患者にニルマトレルビル100mgをリトナビル100mg併用下（ニルマトレ
ルビルの投与前12時間、投与時、投与後12時間及び24時間に投与）で単回経口投与したとき注）、正常な腎機能を薬効薬理有する被験者と比較して、
ニルマトレルビルのCmax及びAUCinfの調整済み幾何平均値は、軽度の腎機能障害患者
では30%及び24%、中等度の腎機能障害患者では38%及び87%、重度の腎機能障害患者では48%及び204%
高くなりました22）（外国人データ）。
腎機能障害がニルマトレルビルの薬物動態に及ぼす影響
軽度腎機能障害

中等度腎機能障害

重度腎機能障害（μg/mL）
Cmax

1.60
（31）

2.08
（29）

2.21
（17）

2.37
（38）

（μg・hr/mL）
AUCinf

14.46
（20）

17.91
（30）

27.11
（27）

44.04
（33）

（hr）
Tmax

2.0
（1.0-4.0）

2.0（1.0-3.0）

2.50（1.0-6.0）

3.0（1.0-6.1）

（hr）
t1/2

7.73±1.82

6.60±1.53

9.95±3.42

13.37±3.32（n=10）

（n=8）

（n=8）

効能又は効果／用法及び用量正常な腎機能（n=8）

投与前の確認事項

Tmax：中央値（範囲）、t1/2：算術平均値±標準偏差、その他のパラメータ：幾何平均値（CV%）


肝機能障害患者

中等度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類B）にニルマトレルビル100mgをリトナビル100mg併用下（ニルマト
投与時の注意事項

レルビルの投与前12時間、投与時、投与後12時間及び24時間に投与）で単回経口投与したとき注）、ニルマトレル
ビルの曝露量は正常な肝機能を有する被験者と同様でした23）（外国人データ）。
肝機能障害がニルマトレルビルの薬物動態に及ぼす影響
正常な肝機能中等度肝機能障害（μg/mL）
Cmax

1.89
（20）

1.92
（48）

（μg・hr/mL）
AUCinf

15.24
（36）

15.06
（43）

（hr）
Tmax

2.0
（0.6-2.1）

1.5（1.0-2.0）

（hr）
t1/2

7.21±2.10

5.45±1.57

（n=8）

（n=8）

薬物動態

Tmax：中央値（範囲）、t1/2：算術平均値±標準偏差、その他のパラメータ：幾何平均値
（CV%）

Q＆A



重度の肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していません。

小児患者
18歳未満の小児を対象にニルマトレルビル及びリトナビルの薬物動態は評価していません。
参考文献

成人の母集団薬物動態モデル及び小児の体重分布を用いて、12歳以上かつ体重40kg以上の小児患者に対して推奨用法・用量で本剤を投与したときの定常状態時の血漿中ニルマトレルビルの曝露量を推定したところ、成人で認められた血漿中ニルマトレルビルの曝露量と概ね同程度になると推定されました24）。

注）
本剤の承認された用法及び用量は、ニルマトレルビル300mg及びリトナビル100mgを同時に1日2回経口投与です。

21

薬物動態
●薬物相互作用In vitro試験
ニルマトレルビル：P-gpの基質です。また、CYP3A4を可逆的及び時間依存的に阻害し、P-gpを阻害します25）。
リトナビル：CYP3Aと特に強い親和性を示し21）、CYP3Aで酸化される種々の併用薬剤の代謝を競合的に阻害します。グルクロン酸抱合を促進し、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19を誘導することがわかっています。併用薬剤の血中濃度を低下させ、薬効が減弱する場合には併用薬剤の用量調節が必要となる可能性があります9）。

臨床薬物相互作用試験＜イトラコナゾール及びカルバマゼピン＞
ニルマトレルビルをリトナビル併用下でイトラコナゾール（CYP3A阻害薬）
又はカルバマゼピン（CYP3A誘導薬）と併用投与したときのニルマトレルビル及びリトナビルのCmax及びAUCに対する影響を評価した結果を以下に示します12,18）（外国人データ）。
カルバマゼピン又はイトラコナゾールがニルマトレルビル及びリトナビルの薬物動態に及ぼす影響
薬物動態パラメータの比a）
（％）

投与量

併用薬

併用薬
300mg

カルバマゼピンニルマトレルビル（併用投与／単剤投与）（90％信頼区間）nニルマトレルビル

リトナビル/リトナビル

Cmax

AUCb）

Cmax

AUCb）

300mg/

56.82

44.50

25.59

16.57

1日2回

100mg

（47.04,（33.77,(18.76,(13.32,（16回投与）単回投与68.62）

58.65）

34.91)

20.60)

200mg

300mg/100mg

118.57138.82（112.50,（129.25,NC

NC

124.97）149.11）c）

イトラコナゾール

1日1回

1日2回

（8回投与）（5回投与）

1011a）
影響がない場合は100（%）
イトラコナゾール：AUC=AUCtaub）
カルバマゼピン：AUC=AUCinf、c）
カルバマゼピンは投与開始8日目から15日目まで1日2回300mgまで増量（1日目～3日目は100mgを1日2回投与、4日目～7日目は200mgを1日2回投与）
NC：算出していない＜ミダゾラム及びダビガトラン＞
ニルマトレルビルをリトナビル併用下でミダゾラム（CYP3A基質）
又はダビガトラン（P-gp基質）と併用投与したときの（外国人データ）。
ミダゾラム又はダビガトランのCmax及びAUCinfに対する影響を評価した結果を以下に示します26,27）
ニルマトレルビル及びリトナビルがミダゾラム又はダビガトランの薬物動態に及ぼす影響（％）
薬物動態パラメータの比a）

投与量
併用薬
ミダゾラム
ダビガトランa）
影響がない場合は100
（%）

22

併用薬

ニルマトレルビルn/リトナビル

2mg

300mg/100mg（単回投与）

1日2回（9回投与）

75mg

300mg/100mg（単回投与）

1日2回（3回投与）

1024（併用投与／単剤投与）（90％信頼区間）
Cmax

AUCinf368.331430.02（318.91, 425.41） （1204.54, 1697.71）
233.06194.47（172.14, 315.54）（155.29, 243.55）

Q＆A

A1

はじめに

Q1 決められた時間に飲み忘れた患者にはどのように指導すればよいですか？
飲み忘れに気づいた際に服用ください。
ただし、次に服用を予定している時間まで4時間以上はあけて服用するよう指導
ください。

薬効薬理

4時間未満の場合は、次回の服用まで待つよう指導ください。
＜参考＞
国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験（EPIC-HR試験）においては、以下のように設定されていました。

効能又は効果／用法及び用量・本剤は、食事の有無にかかわらず、1日2回12時間ごとに服用すること。
・2回目の服用時刻を多少調整してもよいが、1回目の投与から4時間以上かつ12時間以内に服用すること。その後の服用は12時間（±30分）ごとに服用すること。

投与前の確認事項

Q2 適正使用ガイド（P.9）に記載のある重症化リスク因子を有さない患者には、パキロビッドを投与はできないのでしょうか？

A2 「重要化リスク因子を有する」に準ずるような本剤の投与が必要と考えられる

投与時の注意事項

患者に対しては、医師判断により投与することは可能です。

本剤の電子添文「5. 効能又は効果に関連する注意」
では、「5.1 臨床試験における主な投与経験を踏まえ、SARS-CoV-2による感染症の重症化リスク因子を有する等、本剤の投与が必要と考えられる患者に投与すること。また、本剤の投与対象については最新のガイドラインも参考にすること。」と記載されています。

薬物動態

＜参考＞
新型コロナウイルス感染症（COVID-19）
診療の手引きhttps://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000121431_・
00111.html

Q
Q＆A
A
参考文献

23

Q＆A
Q3 併用禁忌薬／注意薬は休薬すれば、すぐにパキロビッドの投与が可能でしょうか？

A3併用薬と本剤投与の間隔について検討したデータはなく、休薬期間に関する
具体的な推奨はありません。
個々の患者への投与に際しては、当該併用禁忌及び併用注意薬剤の薬物動態
学的パラメータ（消失半減期等）、病歴及び状態等に基づき、主治医の判断により適切な処方を検討ください。
<参考>
日本医療薬学会：パキロビッド（ニルマトレルビル/リトナビル）の薬物相互作用マネジメントの手引き
https://jsphcs.jp/

Q4 腎機能障害患者はeGFRで分類されていますが、腎機能評価の手段として何が推奨されますか？

A4

CKD診療ガイドラインに基づく「日本人eGFR（ただし体表面積未補正のeGFR（mL/min））」
を用いることを推奨します。
最終的な評価方法の選択に関しては、医療機関の判断で実施していただきます
ようお願いいたします。臨床試験では、eGFRは血清クレアチニン値に基づく
CKD-EPI式で算出されましたが、本剤投与の際の腎機能評価においては、日本
人の筋肉量などを考慮した、上記方法を推奨します。
＜参考＞
1.日本腎臓学会 編集: エビデンスに基づくCKD診療ガイドライン
https://jsn.or.jp/medic/guideline/
2.日本腎臓病薬物療法学会 eGFR・eCCrの計算
https://jsnp.org/egfr/

24

A5

はじめに

Q5 腎機能障害患者のeGFRの単位が体表面積未補正の単位なのはなぜですか？
体重と身長が考慮されることにより正確性が最も高いと考えられるためです。
したがって、電子添文上、単位表示は1.73を含まない体表面積未補正の単位
mL/minとして記載しております。

薬効薬理

＜参考＞
1.日本腎臓学会 編集: エビデンスに基づくCKD診療ガイドライン
https://jsn.or.jp/medic/guideline/
2.日本腎臓病薬物療法学会 eGFR・eCCrの計算

効能又は効果／用法及び用量https://jsnp.org/egfr/

Q6 パキロビッドは腎機能や肝機能の評価のため、採血（血液検査）が必要でしょうか？
必須ではありません。患者の腎機能や肝機能の程度を把握されていない場合

投与前の確認事項

A6

は、合併症や年齢等を考慮の上、検査の要否をご検討ください。

Q7 国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験（EPIC-HR試験）で、有害事象の発現状況はどうなっていA7

投与時の注意事項

ますか？

28）
安全性解析対象集団※における安全性の概要は以下のとおりでした（LPLV解析）。
※少なくとも1回治験薬の投与を受けたすべての被験者。被験者は、実際の投与群に従って解析した。無作為化されたが治療を受けなかった被験者は除外した。

安全性の概要（有害事象及び副作用の発現状況）
プラセボ群

228
（22.0）

256（24.3）

重篤な有害事象発現例数
（%）

18

71

治験薬の投与中止に至った有害事象発現例数
（%）

21

45

死亡に至った有害事象発現例数
（%）

  0

13

67
（6.5）

39
（3.7）

重篤な副作用発現例数
（%）

  1

  0

治験薬の投与中止に至った副作用発現例数
（%）

  9

  7

死亡に至った副作用発現例数
（%）

  0

  0

n=1,038

有害事象発現例数（%）

n=1,053

Q
Q＆A
A

副作用発現例数（%）

薬物動態

パキロビッド群

参考文献

25

Q＆A
いずれかの群で1%以上に認められた有害事象及び副作用
器官別大分類有害事象

副作用および基本語

パキロビッド群

プラセボ群

パキロビッド群

プラセボ群

全体

228
（22.0）

256（24.3）

67
（6.5）

39
（3.7）

味覚不全

48
（4.6）

  1
（0.1）

36
（3.5）

0

下痢

31
（3.0）

16
（1.5）

11
（1.1）

  2
（0.2）

フィブリンDダイマー増加

22
（2.1）

30
（2.8）

0

  1
（0.1）

ALT増加

17
（1.6）

27
（2.6）

  5
（0.5）

  2
（0.2）

悪心

15
（1.4）

19
（1.8）

  8
（0.8）

  9
（0.9）

腎クレアチニン・クリアランス減少

14
（1.3）

16
（1.5）

0

0

頭痛

12
（1.2）

13
（1.2）

  1
（0.1）

  3
（0.3）

嘔吐

12
（1.2）

  9
（0.9）

  6
（0.6）

  4
（0.4）

AST増加

10
（1.0）

14
（1.3）

  4
（0.4）

0

C-反応性蛋白増加

10
（1.0）

13
（1.2）

0

0

APTT延長

  9
（0.9）

12
（1.1）

  1
（0.1）

  1
（0.1）

COVID-19肺炎

  8
（0.8）

40
（3.8）

0

0

COVID-19

  3
（0.3）

13
（1.2）

0

0

肺炎

  2
（0.2）

15
（1.4）

0

0

n=1,038

n=1,053

n=1,038

n=1,053

例数（％）
、MedDRA/J v24.1



重篤な有害事象
パキロビッド群では18例に認められ、COVID-19肺炎7例、COVID-19 2例、膿瘍、脳幹卒中、胸部不快感、腎クレ
アチニン・クリアランス減少、呼吸困難、顔面麻痺、ヘモグロビン減少、高血圧クリーゼ、酸素飽和度低下、動悸、
肺炎及び敗血症各1例（重複あり）でした。
このうち、1例［動悸、胸部不快感及び呼吸困難各1例（重複あり）］
は因果関係が否定されず、転帰はいずれも回復でした。
投与中止に至った有害事象
パキロビッド群では21例に認められ、悪心5例、嘔吐4例、腎クレアチニン・クリアランス減少、糸球体濾過率減少、白血球数減少及び味覚不全各2例、ALT増加、AST増加、白血球百分率数異常、ヘモグロビン減少、酸素飽和度
低下、下腹部痛、大腸炎、下痢、浮動性めまい、COVID-19、COVID-19肺炎、動悸、胸部不快感、筋肉痛、膣出血、呼吸困難、斑状丘疹状皮疹及び高血圧クリーゼ各1例（重複あり）でした。このうち、9例［悪心4例、嘔吐3例、味覚不全2例、動悸、大腸炎、下痢、胸部不快感、筋肉痛、浮動性めまい、呼吸困難、斑状丘疹状皮疹、ALT増加及びAST
増加各1例（重複あり）］
は因果関係が否定されず、転帰は回復、軽快又は未回復でした。
死亡に至った有害事象
パキロビッド群では認められませんでした。
26

参考文献
  1）
NORVIR (ritonavir) [US Prescription Information (USPI)]. AbbVie Inc; 1996. Available from:
はじめに

https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2020/020945s048lbl.pdf.
Accessed: 03 Feb 2022.
  2）
Chandwani, A. Shuter, J.: Ther Clin Risk Manag 4(5): 1023, 2008
  3）
Evatt, B. L. et al.: Haemophilia 8(3): 221, 2002
  4）
Eastman, R. T. et al.: ACS Cent Sci 6(5): 672, 2020

薬効薬理

  5）
Pluskota‑Karwatka, D. et al.: J Pharm Anal 11(4): 383, 2021
  6）
Sender, R. et al.: Proc Natl Acad Sci USA 118(25): e2024815118, 2021
  7）
Ozono, S. et al.: Nat Commun 12(1): 848, 2021
  8）Senger, M. R. et al.: Mem Inst Oswaldo Cruz 115: e200254, 2020

効能又は効果／用法及び用量  9）
ノービア®錠100mg電子添文 2023年8月改訂
（第5版）
10）
Zha, J. et al.: Pharmacol Res Perspect 10(6): e01024, 2022
11）
Itkonen, M. K. et al.: Clin Pharmacol Ther 105(1): 219, 201912）
社内資料：カルバマゼピンとの薬物相互作用試験（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.2.2.3.1）

投与前の確認事項

13）
社内資料：First-in-human試験PART-1：単回漸増投与（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.2.2.1.2.1）
14）
社内資料：First-in-human試験PART-3：rBA/FE（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.2.2.1.2.3）
15）
社内資料：First-in-human試験PART-2：反復漸増投与（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.2.2.1.2.2）
16）
社内資料：食事の影響試験（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.2.2.2.1）
17）
社内資料：分布（in vitro試験）（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.2.1.2）

投与時の注意事項

18）
社内資料：イトラコナゾールとの薬物相互作用試験（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.2.2.3.2）
19）
社内資料：代謝（in vitro試験）（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.2.1.3）
20）
社内資料：First-in-human試験PART-4：代謝及び排泄（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.2.2.1.2.4）
21）
Kumar, G. N. et al.: J Pharmacol Exp Ther 277(1): 423, 199622）
社内資料：腎機能障害試験（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.2.2.5.2）

薬物動態

23）
社内資料：肝機能障害試験（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.2.2.5.1）
24）
社内資料：曝露量のシミュレーション（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.4.3.2）
25）
社内資料：薬物相互作用（in vitro試験）（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.2.1.5）
26）
社内資料：ミダゾラムとの薬物相互作用試験（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.2.2.4.2）
27）
社内資料：ダビガトランとの薬物相互作用試験（2022年2月10日承認 CTD2.7.2.2.2.4.1）

Q
Q＆A
A

28）
社内資料：承認条件に係る評価報告書 令和5年8月4日

参考文献

27

PAX51N007E

2024年5月作成