レボフロキサシン錠の無包装状態での安定性に関わる資料
ニプロＥＳファーマ株式会社
レボフロキサシン錠 250mg「ＮＰ」及び同錠 500mg「ＮＰ」について、無包装状態の安定性試
験〔温度：40℃、3 ヵ月（遮光・気密容器（瓶））、湿度：75%RH／25℃、6 ヵ月（遮光･開放）、
光：60 万 lx･h（気密容器（瓶））〕を実施した。
（社）日本病院薬剤師会の「錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について（答申）」の評価分類（下記）に従い、温度、湿度、光に対する安定性を評価した結果、以下のとおりであった。
安定性
温度

湿度

光

レボフロキサシン錠 250mg「ＮＰ」／無包装◎◎◎

レボフロキサシン錠 500mg「ＮＰ」／無包装◎◎◎◎：すべての試験項目において変化を認めなかった。
（外観：変化をほとんど認めない。含量：3%未満の低下。硬度：30%未満の変化。
溶出性：規格値内）○：いずれかの試験項目で「規格内」の変化を認めた。
（外観：わずかな色調変化（退色等）を認めるが、品質上、問題とならない程度の変化であり、規格を満たしている。含量：3%以上の低下で、規格値内。硬度：30%以上の変化で、硬度が 2.0kgf (19.6 N) 以上）△：いずれかの試験項目で「規格外」の変化を認めた。
（外観：形状変化や著しい色調変化を認め、規格を逸脱している。含量：規格値外。
硬度：30%以上の変化で、硬度が 2.0kgf (19.6 N) 未満。溶出性：規格値外）

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I．レボフロキサシン錠 250mg「ＮＰ」（Lot No.: 40A）／無包装
A．温度
A-1. 保存形態：褐色ガラス瓶（密栓）A-2. 保存条件：40℃
A-3. 保存期間：3 ヵ月
A-4. 試験結果：下表
試験項目

規格性状

黄色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠

設
純度 定
試験*1 なし保存期間
イニシャル

1ヵ月

3ヵ月

黄色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠

黄色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠

黄色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠

RRT 約 0.77

<0.05<0.05<0.05

総類縁物質量<0.05<0.05<0.05

溶出試験*2

規定時間 30分、溶出率 80%以上

93.9%(89.8～96.3%)

96.5%(94.6～99.0%)

92.8%(88.6～96.0%)

含量*3

95.0～105.0%

100.3%(99.6～100.8%）

99.4%(98.7～99.7%）

99.6%(98.9～100.0%）

硬度*4

設定なし

204N
(195～213N)

207N(197～215N)

218N(210～228N)*1: 報告の閾値：0.05%／RRT：レボフロキサシンに対する相対保持時間*2: 平均値, n=6（最小値～最大値）／試験液: 日本薬局方溶出試験第 2 液（pH 6.8）
*3: 繰り返し 3 回の平均値（最小値～最大値） *4: 平均値, n=10（最小値～最大値）

B. 湿度
B-1. 保存形態：褐色ガラス瓶（開放）B-2. 保存条件：75 % RH／25℃
B-3. 保存期間：6 ヵ月
B-4. 試験結果：下表
試験
項目

規格

性状

黄色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠

設
純度 定
試験*1 なし溶出
試験*2

保存期間
イニシャル

1ヵ月

3ヵ月

6ヵ月

黄色の楕円形の割線入りフィルム
コーティング錠

黄色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠

黄色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠

黄色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠

RRT 約 0.77

<0.05

<0.05

<0.05

<0.05

総類縁物質量<0.05

<0.05

<0.05

<0.05

93.9%
(89.8～96.3%)

96.2%（94.3～97.4%）

95.2%（90.6～98.6%）

96.8%（95.2～98.2%）

規定時間 30分、溶出率 80%以上

100.3%
100.1%
100.6%
100.4%(99.6～100.8%） （99.7～100.4%） （99.9～101.1%） （99.6～100.9%）
204N
171N
180N
179N
硬度*4
設定なし
(195～213N)（168～175N）（175～190N）（166～185N）*1: 報告の閾値：0.05%／RRT：レボフロキサシンに対する相対保持時間
含量*3

95.0～105.0%*2: 平均値, n=6（最小値～最大値）／試験液: 日本薬局方溶出試験第 2 液（pH 6.8）
*3: 繰り返し 3 回の平均値（最小値～最大値） *4: 平均値, n=10（最小値～最大値）

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C. 光
C-1. 保存形態：ガラス瓶（密栓）C-2. 保存条件：白色蛍光灯（D65 ランプ；2,000 lx）照射
C-3. 保存期間：曝光量；60 万 lx･h（12.5 日間）
C-4. 試験結果：下表
試験
項目

規格

イニシャル

60万lx･h性状

黄色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠

黄色の楕円形の割線入り
フィルムコーティング錠

黄色の楕円形の割線入り
フィルムコーティング錠

RRT 約 0.77

<0.05

<0.05

総類縁物質量<0.05<0.05

93.9%(89.8～96.3%)

90.6%(85.0～96.8%)設
純度 定
試験*1 なし溶出試験*2

規定時間 30分、溶出率 80%以上

100.3%
99.3%(99.6～100.8%）(98.8～99.6%）
204N
209N
硬度*4
設定なし
(195～213N)(203～215N)*1: 報告の閾値：0.05%／RRT：レボフロキサシンに対する相対保持時間
含量*3

95.0～105.0%*2: 平均値, n=6（最小値～最大値）／試験液: 日本薬局方溶出試験第 2 液（pH 6.8）
*3: 繰り返し 3 回の平均値（最小値～最大値） *4: 平均値, n=10（最小値～最大値）

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II．レボフロキサシン錠 500mg「ＮＰ」（Lot No.: 40A）／無包装
A．温度
A-1. 保存形態：褐色ガラス瓶（密栓）A-2. 保存条件：40℃
A-3. 保存期間：3 ヵ月
A-4. 試験結果：下表
試験項目

規格

性状

うすいだいだい色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠

保存期間
イニシャル

設
純度 定
試験*1 なし

1ヵ月

3ヵ月

うすいだいだい色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠

RRT 約 0.77

<0.05

<0.05<0.05

総類縁物質量<0.05<0.05<0.05

溶出試験*2

規定時間 30分、溶出率 80%以上

93.0%(84.8～97.1%)

93.3%(88.2～97.6%)

91.7%#1(73.7～98.1%)

含量*3

95.0～105.0%

100.0%(99.0～100.7%）

99.7%(99.5～100.0%）

99.7%(99.3～100.3%）

硬度*4

設定なし

285N
(266～307N)

287N(260～301N)

299N(276～316N)*1: 報告の閾値：0.05%／RRT：レボフロキサシンに対する相対保持時間*2: 平均値, n=6（最小値～最大値）／試験液: 日本薬局方溶出試験第 2 液（pH 6.8）
#1:n=12（規格外 1/12）（最小値～最大値）／試験液: 日本薬局方溶出試験第 2 液（pH 6.8）

<判定>
試料 6 個について溶出試験を行い、個々の試料からの溶出率がすべて規格を充たす場合は適合とする。規格値から外れた試料が 1 個または 2 個のとき、新たに試料 6 個をとって溶出試験を再度行い、12 個中 10 個以上の個々の溶出率が規格を充たすとき適合とする。
*3: 繰り返し 3 回の平均値（最小値～最大値） *4: 平均値, n=10（最小値～最大値）

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B. 湿度B-1. 保存形態：褐色ガラス瓶（開放）B-2. 保存条件：75 % RH／25℃
B-3. 保存期間：6 ヵ月
B-4. 試験結果：下表
保存期間試験
項目

規格性状

うすいだいだい色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠

イニシャル

設
純度 定
試験*1 なし溶出試験*2

1ヵ月

3ヵ月

6ヵ月

うすいだいだい色の楕円形の割線入りフィルムコーティング錠

RRT 約 0.77

<0.05

<0.05

<0.05<0.05

総類縁物質量<0.05<0.05<0.05

<0.05

93.0%
(84.8～97.1%)

95.5%（94.6～98.2%）

94.9%（88.2～98.3%）

93.9%（84.1～98.0%）

規定時間 30分、溶出率 80%以上

100.0%
100.6%
100.3%
99.5%(99.0～100.7%） （100.1～100.7%） （99.6～100.7%） （99.0～99.9%）
285N
225N
232N
243N
硬度*4
設定なし
(266～307N)（213～240N）（221～238N）（222～261N）*1: 報告の閾値：0.05%／RRT：レボフロキサシンに対する相対保持時間
含量*3

95.0～105.0%*2: 平均値, n=6（最小値～最大値）／試験液: 日本薬局方溶出試験第 2 液（pH 6.8）
*3: 繰り返し 3 回の平均値（最小値～最大値） *4: 平均値, n=10（最小値～最大値）

C. 光
C-1. 保存形態：ガラス瓶（密栓）C-2. 保存条件：白色蛍光灯（D65 ランプ；2,000 lx）照射
C-3. 保存期間：曝光量；60 万 lx･h（12.5 日間）C-4. 試験結果：下表
試験
項目

規格

イニシャル

60万lx･h性状

うすいだいだい色の楕円形の割線入り
フィルムコーティング錠

うすいだいだい色の楕円形の割線入り
フィルムコーティング錠

うすいだいだい色の楕円形の割線入り
フィルムコーティング錠

RRT 約 0.77

<0.05

<0.05

総類縁物質量

<0.05

<0.05

93.0%
(84.8～97.1%)

93.0%(83.6～96.6%)設
純度 定
試験*1 なし溶出試験*2

規定時間 30分、溶出率 80%以上

100.0%
100.2%(99.0～100.7%）(99.6～100.5%）
285N
291N
硬度*4
設定なし
(266～307N)(280～307N)*1: 報告の閾値：0.05%／RRT：レボフロキサシンに対する相対保持時間
含量*3

95.0～105.0%*2: 平均値, n=6（最小値～最大値）／試験液: 日本薬局方溶出試験第 2 液（pH 6.8）
*3: 繰り返し 3 回の平均値（最小値～最大値） *4: 平均値, n=10（最小値～最大値）(2023 年 11 月改訂)

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