2022 Vol.26-1

点眼薬
澤充（公財）日本アイバンク協会理事長・日本大学名誉教授じます。こうした結膜、角膜の特性を維持す

1．はじめにるうえで重要な働きをしているのが常に眼表面を保護する役割を果たしている涙液層で点眼薬は眼疾患の治療に不可欠の薬剤であす。角膜表面の涙液はそれぞれ組成の異なるることは敢えて述べる必要はありませんが、物質からなる 3 層の膜構造をしています（図「物を見る＝視覚」を担う重要な眼表面に対1）。最表面は油（膜）層（主に眼瞼内にあるしての知識をもった上で使用することが点眼マイボーム腺から分泌されます。マイボーム薬の効果を 100% 得る上で重要です。した腺の開口部は眼瞼縁にあり、眼瞼皮膚と眼瞼がってまず眼表面の説明から始めたいと思い結膜の移行部に並んでいます）、中層は漿液ます（アイバンクジャーナル 22-2 と一部重層（主に涙腺から分泌されます）、角膜と接複）。その前に皮膚用薬剤は目に絶対に使用する層はムチン層（主に眼球結膜に分布するしないことを明記しておきたいと思います。

胚細胞と角膜上皮細胞由来）です。ムチン層（1）眼表面40は角膜表面を水様成分になじみ易くし、漿液層が角膜表面に広がり易くなる働きをしま

眼表面は結膜（眼瞼結膜・眼球結膜とにわす。喩えて言えば、ワックスをかけた車のボけられます）と角膜とで構成されます。眼表

ンネット上に水玉ができるのと丁度逆の働き

面は目を閉じた状態では眼瞼（まぶた）によに類似しています。漿液層は角膜の湿潤性維り保護されています。従って、眼瞼が何らか持の働きをしています。油層はその表面張力の原因で閉じることが損なわれると眼表面ににより漿液層を角膜表面に均一に広がらせる傷害を生じます。結膜は皮膚と異なり表面に役割をしています。丁度、水たまりに油を一角化組織のない粘膜組織で胃などの消化管組滴たらすと水表面に極めて薄い皮膜が張り虹織の表面と同様です。角膜は皮膚をはじめと色に見える（ニュートンリング）のと同じ働して他の体の組織とは大きく異なる性質、すきです。この 3 層の膜は均質であり（均質でなわち透明であるために血管がなく、微細かある必要があります）、目を開けているとこ

つ均質な膠原繊維を主体とする層状構造で構の 3 層構造の膜は壊れますが、無意識に瞬き成されていてこの特徴が傷害されると透明性が行われ再度、均質な 3 層膜構造が造られまの低下や混濁を生じ不可逆性の視力障害を生す。しかし、涙の 3 つの成分に異常が生じる

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油液層

角膜前涙液層
漿液層
ムチン層

厚み 7μm（=7/1000 mm）

角膜上皮層

実 質

デスメ膜

角 膜
中心厚み0.5mm

内皮層
図1と 3 層膜構造が構成されず、目の異常（ドラり合い眼表面にとどまった後、眼内には角膜イアイなど）を生じます。

を通して移行します。この移行に要する時間

上記の涙液の異常はシェーグレン症候群なは約 3 分との研究報告がされています。点眼

どの内的疾患や眼瞼病変などが原因になりま薬の中には溶液の剤型の工夫により通常の点すが、点眼薬の乱用、特に目の乾燥感や充血眼液よりも眼表面に長くとどまり結果としてを抑えたいとして自己診断で日常的に習慣と眼内への移行量を高めているものもありまして点眼薬を使用していることがしばしばみす。一般的に言えるのは複数の点眼薬を使用られます。また、医師から処方された点眼薬する場合は点眼の間隔を 5 分以上あけること

でも眼表面組織、涙液のことを考慮して使用で点眼薬相互の薬効を最大に引き出すことがしないと点眼薬の効果、目的を十分に活用すできます。前述のごとく眼表面に留められるることができません。そこで点眼薬と眼表面液量は 50μL ですので 50μL/ 一滴の点眼での問題について次に解説します。

も場合により眼外に流出（鼻涙管を通して、（2）点眼薬の眼表面での動きまたは眼瞼から逸出）することになります。
2 種類の点眼薬を同時に点眼すると合計 100

点眼薬 1 滴は約 50 マイクロリットル（μL）

μL の点眼量になり、単純には各々の点眼薬または 25μL です。眼表面の涙液量は約 30μLは半分の濃度になってしまうということにな

で眼表面に留められる液量は最大約 50μL とります。

されています。点眼液はこの涙液とまず混ざ41

2022 Vol.26-1（3）点眼薬の構成などと称されます。最初に薬剤として承認されたのがキサラタンⓇで先発品とも呼ばれま

点眼薬は薬物効果を有する有効成分と溶解す。先発品は薬剤の開発に莫大な経費と時液とにわけることができます。溶解液には有間・労力を要し、薬剤として承認を得るため効成分の安定性を維持するための添加剤としには有効性、毒性、安定性などの基礎、動物て等張化剤、保存剤、点眼時の刺激を抑制す

試験などの詳細なデータが必要で、そのうえるための pH（水素イオン濃度）調整剤などで規定された相別臨床試験結果で有効性（非で生理食塩水に対する浸透圧比を維持するこ劣性）データが必要です。このようなことがとが図られています。こうしたことで点眼時あるので一定期間、他社が同一有効成分でのの刺激感の軽減、点眼薬の有効期間内での安薬剤販売を行うことができないシステムに定性が図られています。ただし、眼圧測定やなっています。一定期間経過後は有効成分を手術に使用される表面麻酔点眼薬はその性質使用した薬剤（後発品）を製造することが許

上酸性度が低いので点眼直後に滲みるとの刺可されます。後発品は溶解液、点眼瓶などに激があります。この表面麻酔点眼薬以上に滲改良などがみられますが、法律的には動物試みる点眼薬の場合は点眼薬が体質的に合わな験、さらには臨床試験などの実施は求められい可能性があるので使用について検討を要していません。こうしたことで後発品（ジェネますので処方医と相談して下さい。

リック薬と呼称されるもの）は製造コストがまた、点眼後に充血が生じる点眼薬があり先発品よりも抑制されています。ジェネリッ

ますが、短時間で消失する場合は問題ありま

ク薬でも溶解液、点眼瓶などで使用者には有せん。一方で眼瞼の発赤、結膜浮腫、持続す益な例も多くありますので先発品との違いをる痒み、などの症状がでる場合は薬剤アレル理解した上でうまく使用することが良いと考ギーの可能性があります。この薬剤アレルえられます。

ギーは一般的に抗アレルギー薬として使用される副腎皮質ステロイド薬でも生じることが（5）OTC（Over the counter）薬ありますので注意を要します。眼部の発赤、OTC 薬は処方箋無しで購入することが可

浮腫、特に両眼に生じる場合は内服薬が原因能で大衆薬・市販薬と呼称されていたものでのこともあります。

現在は OTC 薬と総称されています。OTC（4）ジェネリック薬
ジェネリックとは正式には薬剤の一般的名称のことを意味します。たとえば緑内障治療薬には処方箋が必要な薬剤との中間のものもありますが、一般的には第 1 類から 3 類医薬品に分類され各類の扱いの概略は以下のようになります。

薬のラタノプロストが一般名で総称としてはプロスタノイド、プロスタグランジン誘導薬

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第 1 類医薬品：薬剤師が書面等を用いて薬2022 Vol.26-1

品について説明をする必要宜増減」として承認されています。薬剤の承がある薬品。

認申請では有効性と共に必ず許容濃度の試験

第 2 類医薬品：薬剤師又は登録販売者が必結果が求められます。通常、安全性の試験

要に応じて情報提供をする（正常人を対象とした試験）では通常の用量必要がある薬品。の 2 倍、用法（点眼回数）の 2 倍の使用成績

抗 菌 点 眼 薬、 抗 ア レ ルが一般的です。一方で動物試験なども含めてギー・充血点眼薬がありま許容濃度などの検討がなされています。すな

す。これらの中には充血解わち、点眼薬では点眼回数が 1 日 4 回の場合消やサッパリ感を得るためは 8 回までの試験がなされています。実際のに低濃度血管収縮薬成分が臨床で重症度が高い場合、8 回までは安全性含まれている例が多く、長が一応担保されていることになります。逆に期使用することで点眼薬を言えば 1 時間ごとの点眼は医師の裁量という使用しないと逆に充血を生ことであり、点眼薬の安全性は担保されておじるなどの事例もみられまらず、眼表面傷害のリスクがあります。また、す。

抗菌点眼薬処方例で見られますが通常用法と第 3 類医薬品：薬剤師または登録販売者が対応可能であるが情報提供等についての規定のない薬いっても複数の点眼薬を使用する場合は薬剤性の角膜傷害のリスクがあります。
このように点眼薬の安全性（許容）範囲を品。

超えて使用する必要がある場合はどのように人工涙液の多くはこの第 3対応するのが良いのかということになります

類医薬品に分類されるものが、筆者は内服薬なども併用します。その場が多いです。自己診断によ合は異なる薬効の薬剤を選択することを考慮

るドライアイなどで使用さします。また、麦粒腫（ものもらい）や眼瞼れており、頻回使用による縁など眼瞼の病気の場合は抗菌薬や副腎皮質薬剤性涙液傷害例も見られステロイド薬の眼軟膏製剤を処方することとます。

しています。

（6）治療での点眼処方選択

上記のことを踏まえて病気に応じて点眼薬を処方することになります。本稿は一般誌で眼科治療は点眼薬に限定されたものではああるため薬剤名は一般名称で記載することにりません。病変に応じて同じ薬品であってもなりますが、具体的にイメージしにくいと思剤型、濃度、頻度などを使い分ける（処方でいますので代表的な先発医薬品名を別表に記の用量、用法）必要があります。点眼薬の点載するように致します。処方された薬品に関眼回数は通常「（基本的）点眼回数および適しては処方医および薬剤師に説明していただ

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別表一覧表（緑内障以外）
分類

一般名

薬品名（参考）抗菌点眼薬
ニューキノロン系オフロキサシン

タリビッドⓇ（点眼・眼軟膏）

レボフロキサシン水和物

クラビットⓇ

トスフロキサシントシル酸塩水和物

トスフロⓇ

ガチフロキサシン水和物

ガチフロⓇ

塩酸ロメフロキサシン

ロメフロンⓇ

モキシフロキサシン塩酸塩

ベガモックスⓇ

ノルフロキサシン

ノルフロキサシン

セフェム系

セフメノキシム塩酸塩

ベストロンⓇ

アミノグリコシド系

ゲンタマイシン塩酸塩

リフタマイシンⓇ

トブラマイシン

トブラシンⓇ

ジベカシン硫酸塩

パニマイシンⓇ

エリスロマイシンラクトビオン酸塩、
コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム

エコリシンⓇ（点眼・軟膏）

コリスチン配合薬

クロラムフェニコール

クロラムフェニコール

抗ウイルス点眼薬

クロラムフェニコール系

アシクロビル

ゾビラックスⓇ（眼軟膏）

抗真菌点眼薬ピマリシン

ピマリシン（点眼・軟膏）

ペミロラストカリウム

アレギサールⓇ

ケトチフェンフマル酸

ザジテンⓇ

トラニラスト

リザベンⓇ

イブジラスト

ケタスⓇ・アイビナールⓇ

アシタザノラスト水和物

ゼペリンⓇ

レボカバスチン塩酸塩

リボスチンⓇ

オロパタジン塩酸塩

パタノールⓇ

フルオロメトロン

フルメトロンⓇ

デキサメタゾンメタスルホ安息香酸エステ
ルナトリウム（デキサメタゾン）

サンテゾーンⓇ

ベタメタゾンリン酸エステルナトリウム（ベタメタゾン）

リンデロンⓇ

ジクロフェナクナトリウムジクロードⓇ

ネバフェナク

ネバナックⓇ

プラノプロフェン

ニフランⓇ

ブロムフェナクナトリウム

ブロナックⓇ

グリチルリチン酸ニカリウム

ノイボルミチンⓇ

アズレンスルフォン酸ナトリウムAZ 点眼薬Ⓡ

シクロスポリン

パピロックⓇミニ

タクロリムス水和物懸濁点眼薬

タリムスⓇ

ヒアルロン酸ナトリウム

ヒアレインⓇ

コンドロイチン硫酸エステル

コンドロン

フラビンアデニンヌクレオチドナトリウムフラビタンⓇ

ジクアホソルナトリウム

ジクアスⓇ

レバミピド

ムコスタⓇ

ピレノキシン

ピレノキシン

抗アレルギー点眼薬
メディエーター遊離抑制系

ヒスタミン H1 受容体拮抗系
抗炎症点眼薬副腎皮質ステロイド薬

非ステロイド性抗炎症薬

免疫抑制点眼薬
角膜治療点眼薬ドライアイ点眼薬
白内障点眼薬44

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緑内障薬
単剤
分類

薬効（一般名省略）

点眼薬名例

房水産生抑制薬
交感神経 β 受容体遮断薬

チモプトールⓇ・リズモンⓇ・ミケランⓇ・ベトプティックⓇ

炭酸脱水酵素阻害薬

トルソプトⓇ・エイゾプトⓇ

交感神経 α2 受容体刺激薬

デタントールⓇ

房水流出促進主経路（繊維柱帯-シュレム菅経路）
副交感神経刺激薬

サンピロⓇ

Rho キナーゼ阻害薬（ROCK 阻害） グラナテックⓇ
副経路（ぶどう膜強膜流経路）
プロスタグランジン誘導薬

キサラタンⓇ・タプロスⓇ・レスキュラⓇ・ルミガンⓇ・エイベリスⓇ

交感神経 α2 受容体刺激薬

アイファガンⓇ

交感神経 α1 受容体遮断薬

ニプラジロール

配合薬
薬効配合薬（一般名）

点眼薬名例

プロスタグランジン誘導薬＋交感神経β遮断薬
ラタノプロスト・チモロール

ザラカムⓇ

ラタノプロストカルテオロール

ミケルナⓇ

トラボプロスト・チモロール

デュオトラバⓇタフルプロスト・チモロール

タプコムⓇ

炭酸脱水酵素阻害薬交感神経 β 遮断薬
ドルゾラミド・チモロール

コソプトⓇ

ブリンゾラミド・チモロール

アゾルガⓇ

交感神経α1 受容体遮断薬 + 交感神経β遮断薬
ブリモニジン・チモロール

アイベータⓇ45

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くようにして下さい。

2．感染症

（3）真菌
真菌感染症の症例数は多くありませんが角膜炎を生じます。種類としては専門的になり感染症の原因としては細菌、ウイルス、真菌があります。
（1）細菌ますが糸状菌と酵母様菌とに分類されます。
点眼薬としてはピマリシン点眼薬、軟膏があります。その他の眼科用薬剤はなくアンフォ
テリシン B その他の全身薬となります。

細菌には様々な病原菌がありますが、グラム染色によるグラム陽性菌と陰性菌とにわけ

3．アレルギー性角結膜炎

られ、さらに球菌、桿菌などに分類されます。
最も多い起炎菌（原因となる菌）はグラム陽アレルギー性角結膜炎の解説は本号（庄司性球菌（黄色ブドウ球菌など）です。1 割程純、日本大学臨床教授、庄司眼科）を参照く

度にグラム陰性桿菌（緑膿菌など）がありまださい。

す。これら原因菌によって抗菌薬の効果に差

アレルギー病変では抗原抗体結合物によりがあるため薬剤選択が必要になります。ただマスト（肥満）細胞から放出されるヒスタミ

し、 抗 菌 点 眼 薬 の 種 類 は 多 く な い こ と、ン（メディエーター）が関与する即時相と好ニューキノロン抗菌薬は幅広い抗菌効果があ酸球、好中球などの炎症惹起産物による遅発るため最も多く処方されています。一方で多相と呼ばれる反応が眼表面で生じます。これ

く処方されている薬剤、長期に使用されていらの反応を抑制する薬物として抗アレルギーる薬剤では耐性菌の存在を考慮する必要があ薬が主体です。抗アレルギー点眼薬では不十ります。

分な場合に限って副腎皮質ステロイド薬、免（2）ウイルス

疫抑制点眼薬を使用します。ただし、副腎皮質ステロイド薬は体質的、特に小児の場合は単純ヘルペスウイルス 1 型は角膜炎、結膜眼圧が上昇することがありますので眼圧測定炎（初回感染）の原因になります。抗ウイルを点眼開始前に測定し、使用 1 か月ごとに眼ス薬として最初に臨床薬として導入されたの圧測定をすることが勧められます。その他、がイドクスウリジン（IDU）ですが、現在は内服薬や皮膚の部分には皮膚科用軟膏も検討

アシクロビルが最も多く処方されています。

します。

眼内炎を生じる水痘・帯状疱疹ウイルスに抗アレルギー薬はマスト細胞からヒスタミ

対してはバラシクロビル（内服製剤）が処方ンが遊離されるのを抑制する薬剤（メディされます。

エーター遊離抑制）がその主体ですが、抗ヒスタミン効果を有する薬剤（ヒスタミン H1462022 Vol.26-1受容体拮抗）もあります。

いるタンパク等の変化による混濁です。混濁の部位により皮質白内障、核白内障、嚢下白

4．ブドウ膜炎

内障などのタイプに分けられる一方でこれらが混在していることが多いです。タイプとしブドウ膜炎は前部ブドウ膜炎（虹彩炎）、て多いのは皮質白内障で視力の全体的低下が後部ブドウ膜炎、汎ブドウ膜炎に分類されまおきます。核白内障は近視例に多くかつ近視す。点眼薬は主に前部ブドウ膜炎が対象でが進行します。齢をとってから近視の度数がす。後部ブドウ膜炎、汎ブドウ膜炎では全身進む、近くが少し見易くなるなどの自覚症状

薬が主体となり点眼薬は補助または維持療法が見られます。嚢下白内障は視力低下以外に薬としての役割が多いです。

光が眩しい（羞明）を自覚する例が多いです。

点眼薬としては、副腎皮質ステロイド薬、こうした加齢白内障の進行を抑制する目的に非ステロイド性抗炎症薬があります。場合に点眼薬が処方されます。ピレノキシンなどがよっては散瞳薬が処方されることがありまあります。

す。副腎皮質ステロイド点眼薬については副作用についての注意が必要です。

5．乾性角結膜炎（ドライアイ）・点状表層角膜炎

7．緑内障
緑内障は眼圧、視神経所見（視神経乳頭陥凹拡大、乳頭上出血、網膜神経線維層菲薄化など）をもとに視野（静的定量的検査）検査

乾性角結膜炎（ドライアイ）は眼表面の乾によって診断されます。（アイバンクジャー

燥感という自覚症状で診断される場合もあり

ナル 25-2 参照）。前房内の房水は毛様体で産ますが、涙液成分、構造の異常ならびに眼表生され房水流出路（主経路：隅角部の線維柱面の炎症病態が原因になっています。また関体・シュレム管経路と副経路：ブドウ膜強膜節リウマチなどの膠原病によって生じる例が流経路）から前房外に排出されます。したあります（シェーグレン症候群）。こうしたがって緑内障治療点眼薬としては房水産生抑場合、点状表層角膜炎が検査所見としてみら制と流出促進に働くものにわけることができれます。全身的な病変に対する治療薬の他にます。また異なる薬効を組み合わせた配合薬

点眼薬としてはヒアルロン酸、ジクアホソルがあります。

ナトリウム、レバミピドがあります。
謝辞

6．白内障

本稿に関してご高閲いただいた

庄司純

日本大学医学部臨床教授に感謝申し上げま
加齢白内障は加齢に伴い水晶体を構成してす。

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