2024 年 6 月改訂（第 6 版）

日本標準商品分類番号

87 1319

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

アドレナリンα2 受容体作動薬
緑内障・高眼圧症治療剤
ブリモニジン酒石酸塩点眼液

処方箋医薬品Brimonidine Tartrate Ophthalmic Solution剤形

製 剤 の 規 制 区 分

規

一

格

・

般

含

量

名

点眼剤
処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）
1mL 中 ブリモニジン酒石酸塩1mg

和名：ブリモニジン酒石酸塩（JAN）
洋名：Brimonidine Tartrate（JAN）

製造販売承認年月日

製 造 販 売承 認 年月 日：2021 年 2 月 15 日

薬 価 基 準 収 載

薬 価 基 準収 載 年月 日：2021 年 6 月 18 日

・販売開始年月日

販 売 開 始 年 月 日：2021 年 8 月 24 日

製造販売（輸入）･
提携・販売会社名

製造販売元：ロートニッテン株式会社

医薬情報担当者の連絡先
ロートニッテン株式会社 医薬情報問合せ窓口
TEL 0120(691)910 FAX 052(823)9115
問 い 合 わ せ 窓 口
医療関係者向けホームページ
https://www.rohto-nitten.co.jp/
本 IF は 2024 年 6 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂しました。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、MR）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、IF と略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第 2 小委員会が IF の位置付け、IF 記載様式、IF 記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた。
IF 記載要領 2008 以降、IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった。これ
により、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった。最新版の IF は、医薬品医療機器総合機構（以下、PMDA）の医療用医薬品情報
検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬
では、2009 年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、IF 記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
２．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。
言い換えると、製薬企業から提供された IF は、
利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
IF の提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．IF の利用にあたって
電子媒体の IF は、PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが、IFの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬
企業の MR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間
は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービ
ス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤ
Ａの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「Ⅴ.5. 臨床成績」や「ⅩⅡ. 参考資料」、「ⅩⅢ. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。IF
は日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には医薬品、医療機器等の品
質、有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライン、製薬
協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイド
ラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、IF を活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。
（2020 年 4 月改訂）

目
Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯 ....................... 1

次
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物

２．製品の治療学的特性 ............... 1

又は化合物群 ....................10

３．製品の製剤学的特性 ............... 1

２．薬理作用 ........................10

４．適正使用に関して周知すべき特性 ... 1
５．承認条件Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移 ..................11

及び流通・使用上の制限事項 ....... 1

２．薬物速度論的パラメータ ..........11

６．ＲＭＰの概要 ..................... 1

３．母集団（ポピュレーション）解析 ..11

Ⅱ．名称に関する項目

４．吸収 ............................11

１．販売名 ........................... 2５．分布 ............................12

２．一般名 ........................... 2６．代謝 ............................12３．構造式又は示性式 ................. 2

７．排泄 ............................12４．分子式及び分子量 ................. 2

８．トランスポーターに関する

５．化学名（命名法）又は本質 ......... 2
６．慣用名、別名、略号、
記号番号 ......................... 2
Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質 ................... 3
２．有効成分の各種条件下

情報 ............................12
９．透析等による除去率 ..............12
10．特定の背景を有する患者 ..........13
11．その他 ..........................13
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する
項目

における安定性 ................... 3

１．警告内容とその理由 ..............14

３．有効成分の確認試験法、定量法 ..... 3

２．禁忌内容とその理由 ..............14

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形 ............................. 4２．製剤の組成 ....................... 4

３．効能又は効果に関連する
注意とその理由 ..................14
４．用法及び用量に関連する

３．添付溶解液の組成及び容量 ......... 4

注意とその理由 ..................14

４．力価 ............................. 4５．重要な基本的注意とその理由 ......14

５．混入する可能性のある

６．特定の背景を有する患者に関する

夾雑物 ........................... 4６．製剤の各種条件下における注意 ............................14
７．相互作用 ........................15

安定性 ........................... 5８．副作用 ..........................16

７．調製法及び溶解後の安定性 ......... 5９．臨床検査結果に及ぼす影響 ........17

８．他剤との配合変化

10．過量投与 ........................17（物理化学的変化） ............... 5

11．適用上の注意 ....................17９．溶出性 ........................... 5

12．その他の注意 ....................17

10．容器・包装 ....................... 5
11．別途提供される資材類 ............. 5
12．その他 ........................... 5
Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 ..................... 6
２．効能又は効果に関連する注意 ....... 6
３．用法及び用量 ..................... 6
４．用法及び用量に関連する注意 ....... 6
５．臨床成績 ......................... 6

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験 ........................ 18

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及２．毒性試験 ........................ 18

びその内容 ......................19

Ⅹ．管理的事項に関する項目

11．再審査期間 ......................20

１．規制区分 ........................ 19

12．投薬期間制限に関する情報 ........20

２．有効期間 ........................ 19

13．各種コード ......................20

３．包装状態での貯法 ................ 19

14．保険給付上の注意 ................20

４．取扱い上の注意 .................. 19

ⅩⅠ．文献

５．患者向け資材 .................... 19

１．引用文献 ........................21

６．同一成分・同効薬 ................ 19

２．その他の参考文献 ................21

７．国際誕生年月日 .................. 19
８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 .................. 19
９．効能又は効果追加、用法及び用量変更
追加等の年月日及びその内容 ...... 19

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況 ............22
２．海外における臨床支援情報 ........22
ⅩⅢ．備考
１．調剤・服薬支援に際して 臨床判断を行うに あたっての参考情報 .......23
２．その他の関連資料 ................23

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯

ブリモニジン酒石酸塩は、アドレナリンα2受容体作動薬であり、房水産生を抑制するとともに、ぶどう膜強膜流出路からの房水流出を促進することにより眼圧下降作用を示す。
ブリモニジン酒石酸塩点眼液0.1％「日点」はブリモニジン酒石酸塩
を有効成分とする緑内障・高眼圧症治療剤である。規格及び試験方法を設定し、加速試験を行い、後発医薬品として2021年2月に承認を取得、2021年8月に販売開始した。

２．製品の治療学的特性（１）有効性
房水産生を抑制するとともに、ぶどう膜強膜流出路からの房水流出を促進することにより眼圧下降作用を示す。
（２）安全性ブリモニジン酒石酸塩点眼液の主な副作用として、点状角膜炎、結膜炎（アレルギー性結膜炎を含む）、眼瞼炎（アレルギー性眼瞼炎を含む）、接触性皮膚炎、結膜充血、眼そう痒症、眼の異常感等が報告されている。

３．製品の製剤学的特性

４．適正使用に関して周知
すべき特性

なし

適正使用に関する資材、有無

タイトル、参照先

無

－

無

－

最適使用推進ガイドライン

無－保険適用上の留意事項通知無－

最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材

５．承認条件及び流通・使用上 （１）承認条件
の制限事項

該当しない
（２）流通・使用上の制限事項
該当しない

６．ＲＭＰの概要

該当資料なし- 1 -Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名

（１）和名
ブリモニジン酒石酸塩点眼液 0.1％「日点」（２）洋名
Brimonidine Tartrate Ophthalmic Solution（３）名称の由来
特になし

２．一般名

（１）和名（命名法）
ブリモニジン酒石酸塩（JAN）（２）洋名（命名法）
Brimonidine Tartrate（JAN）
Brimonidine (INN)（３）ステムクロニジン系降圧薬： -onidine

３．構造式又は示性式

構造式

４．分子式及び分子量

分子式：C11H10BrN5・C4H6O6
分子量：442.22

５．化学名（命名法）又は本質

5-Bromo-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)quinoxalin-6-aminemono-(2R,3R)-tartrate (IUPAC)

６．慣用名、別名、略号、

別名：ブリモニジン

記号番号

- 2 -

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質（１）外観・性状
白色～微黄色の粉末である。
（２）溶解性溶 媒

日本薬局方の表現

ジメチルスルホキシド

溶けやすい

水

やや溶けやすいエタノール(99.5)

ほとんど溶けない

無水酢酸（３）吸湿性

ほとんど溶けない

該当資料なし（４）融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし（５）酸塩基解離定数
該当資料なし（６）分配係数
該当資料なし（７）その他の主な示性値
該当資料なし２．有効成分の各種条件下に該当資料なしおける安定性

３．有効成分の確認試験法、定量法（１）確認試験法
1)紫外可視吸光度測定法
2)赤外吸収スペクトル測定法の臭化カリウム錠剤法（２）定量法
電位差滴定法- 3 -Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形（１）剤形の区別
水性点眼剤（２）製剤の外観及び性状
微黄緑～黄緑色澄明、無菌水性点眼剤（３）識別コード該当しない（４）製剤の物性pH：6.7 ～ 7.5

浸透圧比：0.9 ～ 1.1（５）その他
無菌製剤である。

２．製剤の組成（１）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
有効成分の含量：1mL 中 ブリモニジン酒石酸塩を 1mg 含有
添加剤：塩化マグネシウム、ホウ酸、ホウ砂、
カルメロースナトリウム、亜塩素酸ナトリウム、等張化剤、pH 調節剤（２）電解質等の濃度
該当しない
（３）熱量
該当しない

３．添付溶解液の組成及び容量

該当しない

４．力価

該当しない

５．混入する可能性のある

該当資料なし夾雑物- 4 -６．製剤の各種条件下における安定性

加速試験 1）
試験条件：5mL プラスチック製点眼容器（緑色）、最終包装形態（紙箱入り）、40℃、25％RH 以下
3 ロット、n=3 で試験を実施
性状(微黄緑～黄緑色
澄明の液)pH（6.7～7.5）
浸透圧比（0.9～1.1）
含量(％)※

開始時

2 ヵ月後

4 ヵ月後

6 ヵ月後

微黄緑色
澄明の液

微黄緑色
澄明の液

微黄緑色
澄明の液

微黄緑色
澄明の液

7.2

7.1

7.1

7.1

1.0

1.0

1.1

1.1

99.6～100.6

101.1

100.9～102.1 102.1～103.2※表示量に対する割合

７．調製法及び溶解後の安定性

該当しない

８．他剤との配合変化

該当資料なし（物理化学的変化）

９．溶出性

10．容器・包装

該当しない（１）注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に
関する情報
該当しない
（２）包装
プラスチック点眼容器 5mL×5 本、5mL×10 本（３）予備容量該当しない（４）容器の材質
プラスチック容器

11．別途提供される資材類

投薬袋

12．その他

該当しない

- 5 -

容器

中栓

キャップ

ポリエチレン

ポリエチレン

ポリエチレン

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果

次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分又は使用できない
場合：緑内障、高眼圧症

２．効能又は効果に関連する
注意

5．効能又は効果に関連する注意
プロスタグランジン関連薬やβ-遮断剤等の他の緑内障治療で効果不十分又は副作用等で使用できない場合に本剤の使用を検討すること。［17.1.2、17.1.3 参照］

３．用法及び用量（１）用法及び用量の解説
通常、1 回 1 滴、1 日 2 回点眼する。
（２）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する設定されていない

注意

５．臨床成績

（１）臨床データパッケージ
該当しない（２）臨床薬理試験〔国内第Ⅲ相比較試験〕2）
循環器系又は呼吸器系疾患を有さない高齢者を対象に、0.1％ブ
リモニジン酒石酸塩点眼液又は 0.5％チモロール点眼液を両眼に 1 回 1 滴、1 日 2 回 4 週間点眼した無作為化単遮蔽（評価者遮蔽）並行群間比較試験において、循環器系及び呼吸器系への影響を検討した。その結果、投与 4 週後の 1 秒量（FEV1.0）は、投与開始日と比較して両群とも低下し、その前後比（投与開始日に対する比）は 2 時間値において 0.1％ブリモニジン酒石酸塩点
眼液群と比較して 0.5％チモロール点眼液群で統計学的に有意に低下した（P=0.046、t 検定）。ほとんどの観察時点で脈拍数は投与開始日と比較して両群とも低下しており、その前後差（投与開始日との差）は 0.1％ブリモニジン酒石酸塩点眼液群と比較して 0.5％チモロール点眼液群のほとんどの観察時点で統計学的に有意に低下した（P<0.05、t 検定）。また、ほとんどの観察時点で、収縮期及び拡張期血圧は 0.1％ブリモニジン酒石酸塩点
眼液群でのみ投与開始日と比較して有意に低下した（P<0.05、t
検定）。
0.1％ブリモニジン酒石酸塩点眼液群の副作用は 50 例中 25 例

- 6 -

（50.0％）に認められ、主な副作用は点状角膜炎 6 例（12.0％）、
眼そう痒症 5 例（10.0％）、徐脈 3 例（6.0％）、血圧低下 3 例
（6.0％）、眼精疲労 2 例（4.0％）、眼の異常感 2 例（4.0％）、
肺機能検査異常 2 例（4.0％）であった。
（３）用量反応探索試験
該当資料なし（４）検証的試験
1)有効性検証試験〔国内第Ⅲ相比較試験（非劣性試験）〕3）
原発開放隅角緑内障（広義）又は高眼圧症患者を対象に、0.1％
ブリモニジン酒石酸塩点眼液又は 0.5％チモロール点眼液を両眼に 1 回 1 滴、1 日 2 回 4 週間点眼した無作為化単遮蔽（評価者遮蔽）並行群間比較試験において、非劣性を検証した。その結果、投与終了時（点眼 4 週後）の眼圧変化値（0 時間値と 2 時間値の平均値）及び両群間の差とその 95％信頼区間は表 1 のとおりであり、95％信頼区間の上限値は非劣性限界値（Δ=1.2）を上回り、非劣性は検証されなかった。
表 1 投与終了時の眼圧変化値（0 時間値と 2 時間値の平均値）
眼圧変化値 差の平均値(mmHg)
薬剤(例数)(mmHg) ［95％両側信頼区間］
0.1％ブリモニジン酒石酸塩-4.0±2.0
点眼液群(103)0.7［0.1～1.3］
0.5％チモロール点眼液群-4.7±2.1(93)
眼圧変化値：平均値±標準偏差
有意水準：片側 2.5％、非劣性限界値：Δ=1.2
0.1％ブリモニジン酒石酸塩点眼液群の副作用は 109 例中 20 例
（18.4％）に認められ、主な副作用は点状角膜炎 6 例（5.5％）、
眼そう痒症 3 例
（2.8％）、
結膜充血 2 例（1.8％）、
眼脂 2 例（1.8％）、
眼の異常感 2 例（1.8％）、眼痛 2 例（1.8％）であった。
〔国内第Ⅲ相比較試験（優越性試験）〕4）
プロスタグランジン関連薬（PG）の治療期間が 90 日以上で、眼圧値が 18.0mmHg 以上の原発開放隅角緑内障（広義）又は高眼圧症患者を対象に、0.1％ブリモニジン酒石酸塩点眼液又はプラセ
ボを両眼に 1 回 1 滴、1 日 2 回、PG と併用して 4 週間点眼した
無作為化二重遮蔽並行群間比較試験において、優越性を検証した。その結果、眼圧変化値（0 時間値と 2 時間値の平均値）は図のとおりであり、投与 4 週後の眼圧変化値は両群間で統計学的に有意な差を示し、プラセボに対する優越性が検証された（差の平均値：-0.7mmHg、95％両側信頼区間：-1.2〜-0.3mmHg、
P=0.0010）。［２．効能又は効果に関連する注意 参照］- 7 -♯：P<0.05（t 検定）
平均値±標準偏差
図 眼圧変化値（0 時間値と 2 時間値の平均値）の推移
0.1％ブリモニジン酒石酸塩点眼液群の副作用は 134 例中 26 例
（19.4％）で認められ、主な副作用は点状角膜炎 10 例（7.5％）、
眼そう痒症 6 例(4.5％)、結膜充血 2 例（1.5％）及び結膜変色 2例(1.5％)であった。
〔国内第Ⅲ相長期投与試験〕5）
原発開放隅角緑内障（広義）又は高眼圧症患者を対象に、0.1％
ブリモニジン酒石酸塩点眼液単剤又はプロスタグランジン関連薬（PG）と併用して 0.1％ブリモニジン酒石酸塩点眼液を両眼に
1 回 1 滴、1 日 2 回最長 52 週間点眼した非対照非遮蔽試験において、長期投与の有効性及び安全性を検討した。その結果、眼圧変化値（0 時間値と 2 時間値の平均値）の推移は表 2 のとおり
であり、52 週間を通して安定した眼圧下降作用を示した。
［２．
効能又は効果に関連する注意 参照］
表 2 眼圧変化値（0 時間値と 2 時間値の平均値）の推移
眼圧変化値(mmHg)

薬剤
単剤群

12 週間後28 週間後52 週間後-4.8±2.5（77） -4.7±2.8（74） -4.8±2.7（62）PG 併用群 -3.1±2.1（45） -3.3±1.9（41） -2.7±1.7（34）平均値±標準偏差（ ）：例数

0.1％ブリモニジン酒石酸塩点眼液単剤群の副作用は 98 例中 38
例（38.8％）で認められ、主な副作用はアレルギー性結膜炎 18例（18.4％）、眼瞼炎 9 例（9.2％）、点状角膜炎 7 例（7.1％）、
結膜充血 7 例（7.1％）、結膜炎 3 例（3.1％）、接触皮膚炎 3 例（3.1％）、霧視 2 例（2.0％）、アレルギー性眼瞼炎 2 例（2.0％）
及び結膜濾胞 2 例（2.0％）であった。また、0.1％ブリモニジ
ン酒石酸塩点眼液と PG の併用群の副作用は 59 例中 31 例
（52.5％）で認められ、主な副作用はアレルギー性結膜炎 14 例
（23.7％）、眼瞼炎 9 例（15.3％）、結膜充血 5 例（8.5％）、点状角膜炎 3 例（5.1％）、結膜炎 3 例（5.1％）及び頭痛 2 例（3.4％）
であった。
- 8 -

2)安全性試験（２）臨床薬理試験及び（４）検証的試験

1)有効性検証試験

を参照（５）患者・病態別試験
該当資料なし（６）治療的使用
1)使用成績調査（一般使用成績調査，特定使用成績調査，使用成績比較調査）、製造販売後データベース調査、製造販売後臨床試
験の内容
該当資料なし
2)承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない（７）その他
該当しない

- 9 -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物
又は化合物群

アプラクロニジン、クロニジン
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の添付文書を参照すること。

２．薬理作用（１）作用部位・作用機序
作用部位：眼組織
作用機序：アドレナリンα2-受容体に作用し、房水産生の抑制及
びぶどう膜強膜流出路を介した房水流出の促進により眼圧を下降させると考えられている。6）〔房水産生抑制作用〕7）
ウサギの片眼に 0.3％ブリモニジン酒石酸塩溶液を単回点眼した試験（フルオロフォトメトリー法）では、点眼 1 時間後に点眼前に比べて最大 43.9％の有意な房水産生の抑制が認められた。
〔房水流出促進作用〕8）
高眼圧症患者の片眼に0.2％ブリモニジン酒石酸塩
点眼液を点眼した試験（フルオロフォトメトリー法）
において、房水産生の抑制及びぶどう膜強膜流出路
からの房水流出の促進が認められた（外国人デー
タ）。
（２）薬効を裏付ける試験成績〔眼圧下降作用〕9）
ウサギに0.000015％〜0.15％ブリモニジン酒石酸塩溶液を単回点眼投与した結果、濃度依存的な眼圧下降作用が認められた。
（３）作用発現時間・持続時間
該当資料なし- 10 -

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移（１）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（２）臨床試験で確認された血中濃度 10）
健康成人男性に 0.15％又は 0.2％ブリモニジン酒石酸塩点眼液
注）（各 6 例）を両眼に 1 回 1 滴、1 日 2 回 7 日間反復点眼したと

き、7 日目の血漿中ブリモニジン濃度は 0.15％点眼液が点眼後（平均値±標準偏差）
平均 1.1 時間で最高濃度 38.57±11.22pg/mLを示し、0.2％点眼液では、平均 0.6 時間で最高濃度 44.25±
14.94pg/mL を示した。血漿中濃度は点眼液の濃度に依存して上昇したが、検出された濃度はわずかであり、最終点眼 24 時間後には定量下限値（2pg/mL）未満であった。
注）本剤の承認された濃度は0.1％である。
（３）中毒域
該当資料なし（４）食事・併用薬の影響
該当資料なし２．薬物速度論的パラメータ（１）解析方法
該当資料なし（２）吸収速度定数
該当資料なし（３）消失速度定数
該当資料なし（４）クリアランス
該当資料なし（５）分布容積
該当資料なし（６）その他
特になし

３．母集団（ポピュレーション） （１）解析方法
解析

該当資料なし（２）パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収

該当資料なし- 11 -

５．分布（１）血液－脳関門通過性
該当資料なし（２）血液－胎盤関門通過性
該当資料なし（３）乳汁への移行性「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目」の「６.特定の背景を有する患者に関する注意（６）授乳婦」の項を参照すること（４）髄液への移行性
該当資料なし（５）その他の組織への移行性＜参考＞11）
眼組織内移行（サル）
0.5％14C-ブリモニジン酒石酸塩点眼液35μLをサルの両眼に単回点眼したとき、眼組織内放射能の最高濃度は、虹彩、結膜、角膜、強膜、毛様体、網脈絡膜、房水、水晶体、硝子体の順に高かった。また、1日2回2週間反復点眼したとき、最高濃度は虹彩で最も高く、ついで下結膜、毛様体、網脈絡膜の順であった。
虹彩、上強膜、硝子体、毛様体及び網脈絡膜においては、単回
点眼時の5～17倍高かった。
（６）血漿蛋白結合率 12）
ヒト血漿におけるブリモニジン（0.2～200ng/mL）の蛋白結合率。
は約 21％であった（in vitro）

６．代謝（１）代謝部位及び代謝経路 13）
ブリモニジンは肝臓で迅速に代謝され、それにはアルデヒドオ
キシダーゼの関与が示唆されている。
（２）代謝に関与する酵素(CYP 等)の分子種、寄与率
該当資料なし（３）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（４）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし７．排泄

該当資料なし８．トランスポーターに関する

該当資料なし情報

９．透析等による除去率

該当資料なし- 12 -

10．特定の背景を有する患者

該当資料なし11．その他

ブリモニジン酒石酸塩点眼液 0.1％「日点」は、アイファガン点眼
液 0.1％の分析結果に基づき添加剤の種類及び含量(濃度)がアイ
ファガン点眼液 0.1％と同一となるよう処方設計を行ったものであり、pH、粘度、浸透圧などの物理化学的性質が近似することから、生物学的に同等とみなされた。14）- 13 -

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない

２．禁忌内容とその理由

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 低出生体重児、新生児、乳児又は 2 歳未満の幼児［9.7.2 参照］

３．効能又は効果に関連する「Ⅴ．２．効能又は効果に関連する注意」を参照すること注意とその理由

４．用法及び用量に関連する設定されていない

注意とその理由

５．重要な基本的注意とその理由

8. 重要な基本的注意
8.1 全身的に吸収されるため、α2-作動剤の全身投与時と同様の副作用（眠気、めまい、徐脈、低血圧等）があらわれることがあるので、留意すること。
8.2 眠気、めまい、霧視等を起こすことがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事する場合は注意させること。
8.3 本剤の投与により血管新生等を伴う角膜混濁があらわれることがあるので 15～18）、患者を定期的に診察し、十分観察すること。また、充血、視力低下、霧視等の自覚症状があらわれた
場合には、直ちに受診するよう患者に十分指導すること。
［11.1.1 参照］

６．特定の背景を有する患者に （１）合併症・既往歴等のある患者関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 脳血管障害、起立性低血圧のある患者
血圧低下により、症状が悪化するおそれがある。
9.1.2 心血管系疾患のある患者
血圧及び脈拍数の変動により、症状が悪化するおそれがある。
（２）腎機能障害患者
設定されていない（３）肝機能障害患者
設定されていない- 14 -

（４）生殖能を有する者
設定されていない（５）妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性
が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
（６）授乳婦9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：経口投与）で乳汁中に移行することが報告されている 19）。
（７）小児等
9.7 小児等
9.7.1 小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨
床試験は実施していない。
9.7.2 低出生体重児、新生児、乳児又は 2 歳未満の幼児には投与しないこと。外国での市販後において、ブリモニジン酒石酸塩点眼液を投与した乳児に無呼吸、徐脈、昏睡、低血圧、低体温、筋緊張低下、嗜眠、蒼白、呼吸抑制及び傾眠があらわれたとの報告がある。
［2.2 参照］
9.7.3 外国での臨床試験において、0.2％ブリモニジン酒石酸
塩点眼液を 1 日 3 回投与した場合、2〜7 歳の幼児及び小児に高頻度（25〜83％）で傾眠が認められている 20）。
（８）高齢者設定されていない

７．相互作用（１）併用禁忌とその理由設定されていない（２）併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
降圧剤

機序・危険因子

降圧作用を増強す 相加的に降圧作用がる可能性がある。
増強されると考えられる。
中枢神経抑制剤
鎮静作用を増強す 相加的に鎮静作用がバルビツール酸誘導 る可能性がある。
増強されると考えら体れる。
オピオイド系鎮痛剤
鎮静剤
麻酔剤 等
アルコール
モノアミン酸化酵素 血圧変動に影響す ノルアドレナリンの阻害剤る可能性がある。
代謝及び再取り込みに影響すると考えられる。

- 15 -

８．副作用11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（１）重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 角膜混濁（頻度不明）［8.3 参照］（２）その他の副作用
11.2 その他の副作用
5％以上

0.1～1％未満

頻度不明

接触皮膚炎

丘疹

発疹、紅斑、蕁麻

点状角膜炎、結膜充血、眼眼瞼紅斑、眼瞼浮

眼瞼下垂、眼瞼障

眼瞼炎（アレそう痒症、眼腫、マイボーム腺梗

害、麦粒腫、角膜

ルギー性眼

の異常感

塞、結膜浮腫、結膜炎、角膜びらん、

瞼炎を含む）

濾胞、結膜蒼白、結虹彩炎、白内障、注）

膜出血、乾性角結膜

硝子体剝離、硝子

レルギー性炎、眼脂、眼刺激、 体浮遊物、視野欠結膜炎を含

眼痛、眼の異物感、 損、視力低下、縮過敏症

眼1～5％未満疹、結膜炎（ア

注）

む）

霧視、視覚障害、眼瞳、灼熱感、羞明

精疲労、眼乾燥、流涙増加
徐脈、頻脈、低血

循環器

圧、高血圧、動悸
鼻刺激感

咳嗽、呼吸困難、
気 管 支 炎 、 咽頭

呼吸器炎、鼻炎、副鼻腔
炎、鼻乾燥

精神
神経系

浮動性めまい、回転

不眠症、うつ病、性めまい、頭痛、耳失神

鳴、傾眠
口内乾燥、口渇

消化器

胃腸障害、悪心、
味覚異常
イ ン フ ル エ ンザ

感染症

症候群、感冒、呼吸器感染

その他

疣贅、貧血、血中ビ無力症、疲労、高リルビン増加、血中コ レ ス テ ロ ール

ブドウ糖増加、血中血症、気分不良トリグリセリド増加、血中尿酸増加注）長期投与において、アレルギー性結膜炎・眼瞼炎の発現頻度が高くなる
傾向が認められている。

- 16 -

９．臨床検査結果に及ぼす影響

設定されていない

10．過量投与設定されていない

11．適用上の注意

14．適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも 5 分以上間隔をあけてから点眼すること。

12．その他の注意（１）臨床使用に基づく情報
設定されていない（２）非臨床試験に基づく情報
設定されていない- 17 -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験

（１）薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」を参照すること（２）安全性薬理試験
該当資料なし（３）その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験

（１）単回投与毒性試験
該当資料なし（２）反復投与毒性試験
該当資料なし（３）遺伝毒性試験
該当資料なし（４）がん原性試験
該当資料なし（５）生殖発生毒性試験
該当資料なし（６）局所刺激性試験
眼刺激性試験 21）
ブリモニジン酒石酸塩点眼液 0.1％「日点」を白色家兎に 1 回
50μL、2 時間間隔で 1 日 4 回、7 日間反復点眼した試験において、前眼部に刺激反応は認められず、Kay and Calandra らの眼刺激性評価法では「刺激性がない」と評価された。
（７）その他の特殊毒性
該当資料なし- 18 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分

製剤：処方箋医薬品
注意－医師等の処方箋により使用すること

有効成分：該当しない

２．有効期間

有効期間：3 年

３．包装状態での貯法

室温保存

４．取扱い上の注意

設定されていない

５．患者向け資材

患者向医薬品ガイド：無くすりのしおり：有その他の患者向け資材：有（患者さま用指導箋）（https://www.rohto-nitten.co.jp/）

６．同一成分・同効薬

同一成分：アイファガン点眼液 0.1％（千寿製薬）
同 効 薬：プロスタグランジン関連薬、β受容体遮断薬、炭酸脱水酵素阻害薬、Rho キナーゼ阻害薬等

７．国際誕生年月日

1996 年 9 月 6 日

８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載

製造販売承認年月日：2021 年 2 月 15 日
承認番号：30300AMX00116000

年月日、販売開始年月日

薬価基準収載年月日：2021 年 6 月 18 日
販 売 開 始 年 月：2021 年 8 月 24 日

９．効能又は効果追加、用法

該当しない

及び用量変更追加等の年月日及びその内容

10．再審査結果、再評価結果

該当しない

公表年月日及びその内容- 19 -

11．再審査期間

該当しない

12．投薬期間制限に関する情報

本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード

販売名：ブリモニジン酒石酸塩点眼液 0.1％「日点」

14．保険給付上の注意

厚生労働省薬価基準

個別医薬品コードHOT(9 桁)

レセプト電算処理

収載医薬品コード（YJ コード）

番号

システム用コード1319761Q1066

1319761Q1066

128436201

622843601

本剤は保険診療上の後発医薬品である。

- 20 -

ⅩⅠ．文献１．引用文献1) ロートニッテン株式会社 社内資料〔安定性試験〕
2) 新家 眞 他：日本眼科学会雑誌. 2012；116：623-634
3) 新家 眞 他：日本眼科学会雑誌. 2012；116：955-966
4) 第Ⅲ相試験（3-04 試験）（アイファガン点眼液 0.1％：2012 年 1
月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.4）
5) 新家 眞 他：あたらしい眼科. 2012：29：679-686
6) Burke J, et al.：Surv Ophthalmol. 1996；41(S-1)：S9-S18
7) 房水動態に及ぼす影響（アイファガン点眼液 0.1％：2012 年 1 月
18 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
8) Toris CB, et al.：Arch Ophthalmol. 1995；113：1514-1517
9) 正常眼圧ウサギにおける用量反応性（アイファガン点眼液
0.1％：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
10) 第Ⅰ相試験（1-01 試験）（アイファガン点眼液 0.1％：2012 年 1
月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.1）
11) サルにおける単回及び反復点眼投与（アイファガン点眼液
0.1％：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.4.4）
12) In vitro 血漿タンパク結合（アイファガン点眼液 0.1％：2012
年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.6.4.4）
13) Acheampong AA, et al.：Xenobiotica. 1996；26：1035-1055
14) ロートニッテン株式会社 社内資料〔標準製剤との同一性〕
15) Maruyama Y, et al.：Cornea. 2017；36：1567-1569
16) Tsujinaka A, et al.：Acta Ophthalmol. 2019；97：e948-e949
17) Manabe Y, et al.：Eur J Ophthalmol. 2020；30：NP23-NP25
18) Chikama T, et al.：Ocul Immunol Inflamm. 2023；31：1842-1847
19) 排泄（アイファガン点眼液 0.1％：2012 年 1 月 18 日承認、申請
資料概要 2.6.4.6）
20) 第Ⅲ相試験（190342-015 試験）[非日本人対象]（アイファガン
点眼液 0.1％：2012 年 1 月 18 日承認、申請資料概要 2.7.6.27）
21) ロートニッテン株式会社 社内資料〔眼刺激性試験〕

２．その他の参考文献

該当資料なし- 21 -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況

該当しない

２．海外における臨床支援情報

該当しない- 22 -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報(１) 粉砕
該当しない(２) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
該当しない

２．その他の関連資料

該当資料なしN00451- 23 -