表１ 高齢者において疾患・病態によらず一般に使用を避けることが望ましい薬剤
薬剤（[ ]内は代表的な商品名）

問題点

重篤度

フルラゼパム［インスミン、ベノジール、ダルメート］

高齢者における半減期がきわめて長く、長期間にわたり鎮静作用を示すため、転倒および骨折の頻度が高くなる。中～短期作用型ベンゾジアゼピンが望ましい

高

フルニトラゼパム［サイレース、ロヒプノール］

高齢者における半減期が極めて長く、長期間にわたり鎮静作用を示すため、転倒および骨折の頻度が高くなる。中～短期作用型ベンゾジアゼピンが望ましい

高短期作用型ベンゾジアゼピン系薬（一日あたり用量が以下に示す値を超える場合）
ロラゼパム［ワイパックス］；3mg、アルプラゾラム［コンスタン、ソラナックス］；2mg、トリアゾラム［ハルシオン］；0.25mg、エチゾラム［デパス］；3mg

これらの薬剤は、一日あたり用量が一定量を超えないことが望ましい。高齢者では、ベンゾジアゼピンに対する感受性が高くなっているため、比較的低用量でも有効性が得られ、かつ安全であると考えられる

高長期作用型ベンゾジアゼピン系薬
クロルジアゼポキシド［バランス、コントール］、ジアゼパム［セルシン、ホリゾン］、クアゼパム［ドラール］、クロラゼプ酸［メンドン］

高齢者における半減期が長く、長期間にわたり鎮静作用を示すた
め、使用することで転倒および骨折の危険が高くなる。ベンゾジアゼ
ピンが必要とされる場合には、中～短期作用型ベンゾジアゼピンが望ましい

高超長期作用型ベンゾジアゼピン系薬
これらの薬物は長期間にわたり鎮静作用を示すため、転倒およびロフラゼプ酸エチル［メイラックス］、フルトプラゼパム［レスタ 骨折の危険が高くなる。ベンゾジアゼピンが必要とされる場合には、
ス］、メキサゾラム［メレックス］、ハロキサゾラム［ソメリン］、クロキ 中～短期作用型ベンゾジアゼピンが望ましい
サゾラム［セパゾン］

高

すべてのバルビツール酸系薬*（痙攣発作コントロールに用いる場合を除く）

習慣性が高く、高齢者においてほとんどの鎮静薬または催眠薬よりも多くの副作用を引き起こす高

ガバペンチン［ガバペン］

眠気、倦怠感、眩暈などにより転倒の危険を増大させるおそれがある

高インドメタシン［インダシン、インテバン］

非ステロイド性抗炎症薬の中でCNS副作用が最も多い

低半減期の長い非COX 選択性 NSAIDs（最高用量で長期にわたる使用の場合）
ナプロキセン［ナイキサン］、オキサプロジン［アルボ］、ピロ
キシカム［バキソ］

消化管出血、腎不全、高血圧、および心不全を引き起こすおそれがある

高

ペンタゾシン［ソセゴン、ペンタジン］

他の同種薬剤と比較して、錯乱および幻覚などのCNS副作用の頻度が高い

高アンフェタミン類（メチルフェニデート［リタリン］および摂食障害治療薬を除く）

CNS刺激作用のため

高

アマンタジン［シンメトレル］

幻覚・せん妄をきたすおそれがある

高MAO阻害薬：セレギリン［エフピー］

CNS刺激作用のため

高

アミトリプチリン［トリプタノール］

抗コリン作用および鎮静作用が強い

高ミルナシプラン［トレドミン］

特に男性高齢者において、高頻度で尿閉を生じるおそれがある高

オランザピン［ジプレキサ］

血糖上昇、プロラクチン増加などの危険がある

高

胃腸鎮痙薬
塩酸ジシクロベリン［レスポリミン］、臭化プロパンテリン［プロ・バンサイン］、臭化チメピジウム［セスデン］、メチル硫酸Nメチルスコポラミン［ダイピン］、臭化メチルオクタトロピン［バル

強力な抗コリン作用を持ち、かつ有効性がはっきりしていない。そのため、これらの薬剤の使用は避けることが望ましい（特に長期投与）

高ジゴキシン［ジゴシン］（一日あたり0.125mgを超える場合。ただし心房性不整脈治療時を除く）

高齢者における腎クリアランスの低下により、毒性発現の危険が高まるおそれがある

高

ジギトキシン［ジギトキシン］

より安全性の高い代替薬が存在する

高

ベスナリノン［アーキンZ］

より安全性の高い代替薬が存在する

高

ジソピラミド［リスモダン、ノルペース］

すべての抗不整脈薬の中で最も強力な陰性変力作用を有するた
め、高齢者において心不全を誘発するおそれがある。また、強力な抗コリン薬でもある

高

アミオダロン［アンカロン］

QT間隔の問題を引き起こし、torsades de pointes を誘発する危険がある。高齢者では有効ではない

高

ピルジカイニド［サンリズム］

より安全性の高い代替薬が存在する

高

レセルピン［アポプロン］（一日あたり0.25mgを超える場合）

うつ病、性交不能、鎮静および起立性低血圧を誘発するおそれがある

高

メチルドパ［アルドメット］

高齢者において徐脈およびうつ病悪化を引き起こすおそれがある

高

ドキサゾシン［カルデナリン］

低血圧、口内乾燥、および泌尿器系の問題を引き起こすおそれが低

クロニジン［カタプレス］

起立性低血圧およびCNS副作用を引き起こすおそれがある

高

プラゾシン［ミニプレス］

より安全性の高い代替薬が存在する

高

ジピリダモール短期作用型製剤［ペルサンチン］（人工心臓弁をもつ患者を除く）

起立性低血圧を引き起こすおそれがある低

表１ 高齢者において疾患・病態によらず一般に使用を避けることが望ましい薬剤 （続き）
薬剤（[ ]内は代表的な商品名）

問題点

重篤度

ニフェジピン短期作用型製剤［アダラート］

低血圧および便秘を引き起こすおそれがある

ベラパミル［ワソラン］

より安全性の高い代替薬が存在する

高

イソクスプリン［ズファジラン］

効果がない

高メシル酸ジヒドロエルゴトキシン［ヒデルギン］

有効性が明らかにされていない

低プロプラノロール［インデラル］

より安全性の高い代替薬が存在する

高

シメチジン［タガメット］

錯乱を含むCNS副作用を引き起こすおそれがある

高

H2ブロッカー

せん妄をきたすおそれがある

高スルピリド［ドグマチール］

錐体外路症状をきたすおそれがある。軽症のうつ病に対しては、より安全な代替薬を使用することが望ましい

高刺激性下剤の長期投与（opiateを使用している場合を除く）
ビサコジル［テレミンソフト］、カスカラサグラダ、ヒマシ油

腸機能不全を悪化させるおそれがある

高

乾燥甲状腺［チラーヂン**］心臓に作用することで問題を生じるおそれがある。より安全な代替薬がある

高メチルテストステロン［エナルモン］

前立腺肥大および心臓への悪影響のおそれがある

高

エストロゲン経口製剤（単独使用の場合）

これらの薬剤には発癌性（乳癌および子宮内膜癌）があり、また高齢の女性において心保護作用を示さないというエビデンスが得られ

高

硫酸第一鉄［スローフィー、フェロ・グラデュメット］（一日あたり325mgを超える場合）

325 mg/日を上回る用量を投与しても吸収量は劇的には増加しない
が、便秘の発現率がかなり増加する

低チクロピジン［パナルジン］

本剤は、凝血予防の点ではアスピリンと同程度であることが示されているが、毒性ははるかに高いと考えられる。また、より安全で有効性が高い代替薬がある

高クロルプロパミド［アベマイド］

高齢者では半減期が延長するため、遷延性の低血糖を引き起こすおそれがある

高

塩酸ジフェンヒドラミン［ベナ、レスタミン］

鎮静（および錯乱）状態を引き起こすおそれがあるため、使用を避けることが望ましい。（睡眠薬としては使用すべきでなく、アレルギー反応の治療に使用する際には、できる限り用量を少なくするとともに、極めて慎重に使用すべきである）

高

抗コリン作用の強い抗ヒスタミン薬
dl-マレイン酸クロルフェニラミン［アレルギン］、塩酸ジフェンヒドラミン［ベナ、レスタミン］、ヒドロキシジン［アタラックス］、
シプロヘプタジン［ペリアクチン］、プロメタジン［ヒベルナ、ピレチア］、d-マレイン酸クロルフェニラミン［ポララミン］

高齢者においてアレルギー反応の治療を行う場合には、抗コリン作用の弱い抗ヒスタミン薬が望ましい

高*フェノバルビタールを除く**「チラーヂンS」は一般名レボチロキシンであり、ここには該当しない

本件に関する問合せ先：国立保健医療科学院疫学部 048-458-6168

高表2 高齢者における特定の疾患・病態において使用を避けることが望ましい薬剤
疾患・病態
薬剤（[ ]内は代表的な商品名）

問題点

血糖上昇作用を持つため重篤度

糖尿病

クエチアピン［セロクエル］

高肥満

オランザピン［ジプレキサ］

食欲を刺激し、体重を増加させるおそれがある

高SIADHおよび低ナトリウム血症

フルボキサミン［ルボックス、デプロメール］、パロキ
セチン［パキシル］、セルトラリン［ジェイゾロフト］

SIADHを引き起こす、または悪化させるおそれがある

高認知障害

バルビツール酸系薬
抗コリン薬
鎮痙薬
筋弛緩薬
CNS刺激薬メチルフェニデート［リタリン］メタンフェタミン［ヒロポン］
ペモリン［ベタナミン］

CNS変調作用のため

高認知症

ベンゾジアゼピン系薬

認知機能を低下させるおそれがある高

レビー小体型認知症の幻覚・妄想のある高齢者

定型抗精神病薬

強力なドパミンD2受容体遮断作用により、パーキンソン症候群を悪化させるおそれがある

高うつ病

ベンゾジアゼピン系薬の長期使用
交感神経遮断薬：
メチルドパ［アルドメット］
レセルピン［アポプロン］

うつ病を引き起こす、または悪化させるおそれがある

高パーキンソン病

メトクロプラミド［プリンペラン］
定型抗精神病薬

抗ドパミン作用およびコリン作動性作用のため

高痙攣発作またはてんかん

クロルプロマジン［コントミン］

発作の閾値を低下させるおそれがある

高

不眠症

うっ血除去薬テオフィリン［テオドール］
メチルフェニデート［リタリン］
MAOI

CNS刺激作用のため

高

失神又は転倒の既往

短期作用型～中間型ベンゾジアゼピン系薬
三環系抗うつ薬、ゾルピデム［マイスリー］

運動失調、精神運動機能障害、失神およびさらなる転倒を引き起こすおそれがある

高緑内障

抗コリン薬：オキシトロピウム［テルシガン］、チオトロピウム［スピリーバ］など）
抗コリン作用のある抗ヒスタミン薬

眼内圧を高め、緑内障症状を悪化させるおそれがある

高高血圧

ダイエット錠：マジンドール［サノレックス］

交感神経様作用による副次的な血圧上昇を起こ
すおそれがある高

虚血性心疾患の既往

トリプタン類：
スマトリプタン［イミグラン］
ゾルミトリプタン［ゾーミッグ］
リザトリプタン［マクサルト］
エレトリプタン［レルパックス］

不整脈・狭心症・心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患症状が現れることがある

高心不全

ジソピラミド、［リスモダン、ノルペース］
高ナトリウム含有薬：ナトリウム、ナトリウム塩

陰性変力作用（弱心作用）や体液貯留および心不全の悪化を促進するおそれがある

高不整脈

三環系抗うつ薬

不整脈誘発作用があり、またQT間隔の変化を引き起こすため

高凝血障害または抗凝固療法治療中

アスピリン、NSAIDs、ジピリダモール［ペルサンチン］、チクロピジン［パナルジン］

凝血時間延長、INR値上昇、または血小板凝集阻害を起こし、その結果として出血のおそれが高
まる

高COPD

長期作用型ベンゾジアゼピン系薬：
クロルジアゼポキシド［バランス、コントール］
ジアゼパム［セルシン、ホリゾン］
クアゼパム［ドラール］
クロラゼプ酸［メンドン］
βブロッカー：
プロプラノロール［インデラル］

CNS副作用を生じ、呼吸抑制を起こす、あるいは悪化させるおそれがある

高

胃潰瘍または十二指腸潰瘍

NSAIDs
アスピリン（用量によらず）

既存の潰瘍の悪化または新たな潰瘍を引き起こすおそれがある

高

食欲不振および栄養失調

CNS刺激薬メチルフェニデート［リタリン］
メタンフェタミン［ヒロポン］
ペモリン［ベタナミン］

食欲抑制作用のため

高

慢性便秘

抗コリン薬
三環系抗うつ薬：
イミプラミン［トフラニール］
アミトリプチリン［トリプタノール］

便秘を悪化させるおそれがある高

表2 高齢者における特定の疾患・病態において使用を避けることが望ましい薬剤 (続き）
疾患・病態薬剤（[ ]内は代表的な商品名）

問題点

重篤度

座位・立位を保持できない ビスホスホネート経口製剤
高齢者

食道局所における副作用を防ぐため、服用後少なくとも30分は座位または立位を保つ必要がある

高

腎機能が低下している高齢者

H2ブロッカー

血中濃度が上昇し、精神症状などの副作用を誘発するおそれがある

高排尿障害（膀胱排出閉塞）抗コリン作用のある抗ヒスタミン薬、胃腸鎮痙薬
筋弛緩薬、オキシブチニン［ポラキス］、抗コリン作用のある抗うつ薬、うっ血除去薬

尿流量を低下させ、尿貯留を引き起こすおそれがある

高緊張性失禁α遮断薬：
ドキサゾシン［カルデナリン］
プラゾシン［ミニプレス］
テラゾシン［ハイトラシン、バソメット］
抗コリン薬
三環系抗うつ薬
イミプラミン［トフラニール］
アミトリプチリン［トリプタノール］
長期作用型ベンゾジアゼピン系薬

頻尿を起こし尿失禁を悪化させるおそれがある

高

本件に関する問合せ先：国立保健医療科学院疫学部 048-458-6168