Original Publications(70) Maeda, K.; Sugai, T.; Tokuda, A.; Kajino, K.; Saitoh, T.; Nagase, H.*; Kutsumura, N.*“Design and synthesis of unique morphinan-type molecules: Their application to the search for theunexplored binding domain between opioid receptors and morphinan ligands”
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2024, 99, 129611. [DOI: 10.1016/j.bmcl.2024.129611](69) Maeda, K.; Ohrui, S.; Tokuda, A.; Nagumo, Y.; Yamamoto, N.; Tanimura, R.; Saitoh, T.; Kutsumura, N.*;
Nagase, H.*“Unexpected Rearrangement Reactions of the 14-Aminonaltrexone Skeleton”
Org. Lett. 2023, 25, 3407-3411. [DOI: 10.1021/acs.orglett.3c00956](68) Iio, K.; Hashimoto, K.; Nagumo, Y.; Amezawa, M.; Hasegawa, T.; Yamamoto, N.; Kutsumura, N.;
Takeuchi, K.; Ishikawa, Y.; Yamamoto, H.; Tokuda, A.; Sato, T.; Uchida, Y.; Inoue, A.; Tanimura, R.;
Yanagisawa, M.; Nagase, H.*; Saitoh, T.*“Design and Synthesis of Orexin 1 Receptor-Selective Agonists”
J. Med. Chem. 2023, 66, 5453-5464. [DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c01773](67) Amezawa, M.; Yamamoto, N.; Nagumo, Y.; Kutsumura, N.; Ishikawa, Y.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.*;
Saitoh, T.*“Design and synthesis of novel orexin 2 receptor agonists with a 1,3,5-trioxazatriquinane skeleton”
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2023, 82, 129151. [DOI: 10.1016/j.bmcl.2023.129151]

(66) Saitoh, T.; Amezawa, M.; Horiuchi, J.; Nagumo, Y.; Yamamoto, N.; Kutsumura, N.; Ohshita, R.; Tokuda,
A.; Irukayama-Tomobe, Y.; Ogawa, Y.: Ishikawa, Y.; Hasegawa, E.; Sakurai, T.; Uchida, Y.; Sato, T.; Gouda,
H.; Tanimura, R.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.*“Discovery of novel orexin receptor antagonists using a 1,3,5-trioxazatriquinne bearing multiple effective
residues (TriMER) library”
Eur. J. Med. Chem. 2022, 240, 114505. [DOI: 10.1016/j.ejmech.2022.114505](65) Iio, K.; Saitoh, T.; Ohshita, R.; Hino, T.; Amezawa, M.; Takayama, Y.; Nagumo, Y.; Yamamoto, N.;
Kutsumura, N.; Irukayama-Tomobe, Y.; Ishikawa, Y.; Tanimura, R.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.*“Discovery of orexin 2 receptor selective and dual orexin receptor agonists based on the tetralin structure:
Switching of receptor selectivity by chirality on the tetralin ring.”
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2022, 60, 128555. [DOI: 10.1016/j.bmcl.2022.128555](64) Katoh, K.; Kutsumura, N.; Yamamoto, N.; Nagumo, Y.; Saitoh, T.; Ishikawa, Y.; Irukayama-Tomobe, Y.;
Tanimura, R.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.*“Essential structure of orexin 1 receptor antagonist YNT-707: Conversion of the 16-cyclopropylmethylgroup to the 16-sulfonamide group in D-nor-nalfurafine derivatives”
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2022, 59, 128550. [DOI: 10.1016/j.bmcl.2022.128550](63) Hino, T.; Saitoh, T.; Nagumo, Y.; Yamamoto, N.; Kutsumura, N.; Irukayama-Tomobe, Y.; Ishikawa, Y.;
Tanimura, R.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.*“Design and synthesis of novel orexin 2 receptor agonists based on naphthalene skeleton”
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2022, 59, 128530. [DOI: 10.1016/j.bmcl.2022.128530]

(62) Katoh, K.; Yamamoto, N.; Ishikawa, Y.; Irukayama-Tomobe, Y.; Tanimura, R.; Saitoh, T.; Nagumo, Y.;
Kutsumura, N.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.*“Effect of removal of the 14-hydroxy group on the affinity of the 4,5-epoxymorphinan derivatives for orexin
and opioid receptors”
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2022, 59, 128527. [DOI: 10.1016/j.bmcl.2022.128527](61) Iio, K.†; Kutsumura, N.†; Nagumo, Y.; Saitoh, T.; Tokuda, A.; Hashimoto, K.; Yamamoto, N.; Kise, R.;
Inoue, A.; Mizoguchi, H.; Nagase, H.* (†K.I and N.K. contributed equally to this work.)“Synthesis of unnatural morphinan compounds to induce itch-like behaviors in mice: Towards thedevelopment of MRGPRX2 selective ligands”
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2022, 56, 128485. [DOI: 10.1016/j.bmcl.2021.128485](60) Hino, T.: Kutsumura, N.; Saitoh, T.; Yamamoto, N.; Nagumo, Y.; Mogi, Y.; Watanabe, Y.; Nagase, H.*“Novel Baeyer–Villiger-type oxidation of 4,5-epoxymorphinan derivatives”
Tetrahedron Lett. 2021, 63, 152714. [DOI: 10.1016/j.tetlet.2020.152714](59) Nagumo, Y.; Katoh, K.; Iio, K.; Saitoh, T.; Kutsumura, N.; Yamamoto, N.; Ishikawa, Y.;
Irukayama-Tomobe, Y.; Ogawa, Y.; Baba, T.; Tanimura, R.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.*“Discovery of attenuation effect of orexin 1 receptor to aversion of nalfurafine: Synthesis and evaluation of
D-nor-nalfurafine derivatives and analyses of the three active conformations of nalfurafine”
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2020, 30, 127360. [DOI: 10.1016/j.bmcl.2020.127360](58) Kutsumura, N.; Koyama, Y.; Saitoh, T.; Yamamoto, N.; Nagumo, Y.; Miyata, Y.; Hokari, R.; Ishiyama, A.;
Iwatsuki, M.; Otoguro, K.; Ōmura, S. Nagase, H.*“Structure-Activity Relationship between Thiol Group-Trapping Ability of Morphinan Compounds with a
Michael Acceptor and Anti-Plasmodium falciparum Activities”
Molecules 2020, 25, 1112. [DOI: 10.3390/molecules25051112]

(57) Miyata, Y.; Hasegawa, N.; Nagase, H.; Kutsumura, N.; Nagatomi, R.; Nakamura, K.; Majima, T.
“Medical and Social Countermeasures for Tokyo Olympic in 2021”
J. Phys. Fitness. Sport. Med. 2020, 9, 344. [DOI: https://doi.org/10.7600/jpfsm.9.344](56) Saitoh, T.; Seki, K.; Nakajima, R.; Yamamoto, N.; Kutsumura, N.; Nagumo, Y.; Irukayama-Tomobe, Y.;
Ogawa, Y.; Ishikawa, Y.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.*“Essential structure of orexin 1 receptor antagonist YNT-707, Part V: Structure-activity relationship study ofthe substituents on the 17-amino group”
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2020, 30, 126893. [DOI: 10.1016/j.bmcl.2019.126893](55) Saitoh, T.; Seki, K.; Nakajima, R.; Yamamoto, N.; Kutsumura, N.; Nagumo, Y.; Irukayama-Tomobe, Y.;
Ogawa, Y.; Ishikawa, Y.; Tanimura, R.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.*“Essential structure of orexin 1 receptor antagonist YNT-707, Part IV: The role of D-ring in
4,5-epoxymorphinan on the orexin 1 receptor antagonistic activity”
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2019, 29, 2655-2658. [DOI: 10.1016/j.bmcl.2019.07.039](54) Kutsumura, N.*; Inagaki, M.; Kiriseko, A.; Saito, T.*“Total Synthesis of 3-epi-Juruenolide C”
Chem. Pharm. Bull. 2019, 67, 594-598. [DOI: 10.1248/cpb.c19-00209]

Selected as a Highlighted paper selected by Editor-in-Chief.
Selected as a Featured Article.
(53) Yamamoto, N.; Ohrui, S.; Okada, T.; Saitoh, T.; Kutsumura, N.; Nagumo, Y.; Irukayama-Tomobe, Y.;
Ogawa, Y.; Ishikawa, Y.; Watanabe, Y.; Hayakawa, D.; Gouda, H.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.*“Essential structure of orexin 1 receptor antagonist YNT-707, Part III: Role of the 14-hydroxy and the
3-methoxy groups in antagonistic activity toward the orexin 1 receptor in YNT-707 derivatives lacking the4,5-epoxy ring”
Bioorg. Med. Chem. 2019, 27, 1747-1758. [DOI: 10.1016/j.bmc.2019.03.010]

(52) Yata, M.; Kutsumura, N.; Nagumo, Y.; Yamamoto, N.; Saitoh, T.; Ishikawa, Y.; Irukayama-Tomobe, Y.;
Yanagisawa, M.; Nagase, H.*“A Novel Rearrangement Reaction of Morphinan to Arylmorphan Skeletons and the Pharmacologies ofArylmorphan Derivatives”
Heterocycles 2019, 99, 134-144. [DOI: 10.3987/COM-18-S(F)53](51) Zhang, Y.; Sugai, T.; Yamamoto, T.; Yamamoto, N.; Kutsumura, N.; Nishiyama, S.; Einaga, Y.; Saitoh, T.*;
Nagase, H.*“Oxidative Cleavage of the Acyl-Carbon Bond in Phenylacetone with Electrogenerated Superoxide Anions”
ChemElectroChem 2019, 6, 4194-4198. [DOI: 10.1002/celc.201801308](50) Kutsumura, N.*; Kiriseko, A; Niwa, K.; Saito, T.*“Total Syntheses of 3-epi-Litsenolide D2 and Lincomolide A”
J. Org. Chem. 2018, 83, 11450-11457. [DOI: 10.1021/acs.joc.8b01825](49) Kutsumura, N.*; Numata, K.; Mosaki, S.; Saito, T.*“Total synthesis of haplacutines B and C”
Heterocycles 2019, 99, 614-624. [DOI: 10.3987/COM-18-S(F)7](48) Ohshita, R.; Kutsumura, N.; Nagumo, Y.; Yamamoto, N.; Saitoh, T.; Hirayama, S.; Fujii, H.; Nagase, H.*“Synthesis of Novel 1,3-Dioxa-5-thiazatriquinane and 1-Oxa-3,5-dithiazatriquinane Derivatives and their
Pharmacologies”
Heterocycles 2018, 97, 687-695. [DOI: 10.3987/COM-18-S(T)40]

(47) Kutsumura, N.; Koyama, Y.; Suzuki, Y.; Tominaga, K.; Yamamoto, N.; Saitoh, T.; Nagumo, Y.; Nagase,
H.*“Favorskii-Type Rearrangement of the 4,5-Epoxymorphinan Skeleton”
Org. Lett. 2018, 20, 1559-1562. [DOI: 10.1021/acs.orglett.8b00288](46) Ohrui, S.; Yamamoto, N.; Saitoh, T.; Kutsumura, N.; Nagumo, Y.; Irukayama-Tomobe, Y.; Ogawa, Y.;
Ishikawa, Y.; Watanabe, Y.; Hayakawa, D.; Gouda, H.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.*“Essential structure of orexin 1 receptor antagonist YNT-707, Part II: Drastic effect of the 14-hydroxy groupon the orexin 1 receptor antagonistic activity”
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2018, 28, 774-777. [DOI: 10.1016/j.bmcl.2017.12.069](45) Tateno, K.*; Ogawa, R.; Sakamoto, R.; Tsuchiya, M.; Kutsumura, N.; Otani, T.; Ono, K.; Kawai, H.*;
Saito, T.*“Dibenzopyrrolo[1,2-a][1,8]naphthyridines: Synthesis and Structural Modification of Fluorescent L-Shaped
Heteroarenes”
J. Org. Chem. 2018, 83, 690-702. [DOI: 10.1021/acs.joc.7b02674](44) Kutsumura, N.; Okada, T.; Imaide, S.; Fujii, H.; Nagase, H.*“Acetic Anhydride-Mediated Retro-Ene Reaction via a [4.4.3]Propellane Skeleton Intermediate Containing
a Quaternary Ammonium Linkage”
Synthesis 2018, 50, 4263-4269. [DOI: 10.1055/s-0036-1589138](43) Kutsumura, N.*; Shibuya, K.; Yamaguchi, H.; Saito, T.*“n-Butyllithium-promoted regioselective elimination of vicinal bis-triflate having an adjacent ether oxygen”
Tetrahedron Lett. 2017, 58, 4099-4102. [DOI: 10.1016/j.tetlet.2017.09.036]
nBuLi (1.5 equiv)

OTf
TfO

OR

CH 2Cl2–78 ºC, 10 min

OTfOR
13 examples

High Yield & High Selectivity

Selected as a Front Cover (Vol. 58, Issue 43, 2017) of Tetrahedron Letters.

(42) Yamamoto, N.; Okada, T.; Harada, Y.; Kutsumura, N.; Imaide, S.; Saitoh, T.; Fujii, H.; Nagase, H.*“The application of a specific morphinan template to the synthesis of galanthamine”
Tetrahedron 2017, 73, 5751-5758. [DOI: 10.1016/j.tet.2017.08.014]
C9 removal





OH

N

14



D ringO

10

OsO4, NaIO4
AcOH, acetone

OH

Double C–C Bond-Cleavages

O
18 stepsOH
naltrexone (1)

Me

N

O
OMe

(–)-galanthamine (4)(41) Kutsumura, N.*; Ohshita, R.; Horiuchi, J.; Tateno, K.; Yamamoto, N.; Saitoh, T.; Nagumo, Y.; Kawai, H.;
Nagase, H.*“Synthesis of heterocyclic compounds with adamantane-like cage structures consisting of phosphorus,
sulfur, and carbon”
Tetrahedron 2017, 73, 5214-5219. [DOI: 10.1016/j.tet.2017.07.016](40) Yamamoto, N.; Ohrui, S.; Okada, T.; Yata, M.; Saitoh, T.; Kutsumura, N.; Nagumo, Y.; Irukayama-Tomobe,Y.; Ogawa, Y.; Ishikawa, Y.; Watanabe, Y.; Hayakawa, D.; Gouda, H.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.*“Essential structure of orexin 1 receptor antagonist YNT-707, Part I: Role of the 4,5-epoxy ring for binding
with orexin 1 receptor”
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2017, 27, 4176-4179. [DOI: 10.1016/j.bmcl.2017.07.011](39) Kutsumura, N.; Koyama, Y.; Nagumo, Y.; Nakajima, R.; Miyata, Y.; Yamamoto, N.; Saitoh, T.; Yoshida,N.; Iwata, S.; Nagase, H.*“Antitrichomonal activity of δ opioid receptor antagonists, 7-benzylidenenaltrexone derivatives”
Bioorg. Med. Chem. 2017, 25, 4375-4383. [DOI: 10.1016/j.bmc.2017.06.026]
Ar

OH
N
O
OH

O

Ar = 4-I-C6H4 (2i)
Antitrichomonalactivity
against T. vaginalis
MIC = 20 μM, IC 50 = 10.5 μM

Morphinan skeleton is a good template
for antitrichomonal agents!

(38) Nagase, H.*; Yamamoto, N.; Yata, M.; Ohrui, S.; Okada, T.; Saitoh, T.; Kutsumura, N.; Nagumo, Y.;
Irukayama-Tomobe, Y.; Ishikawa, Y.; Ogawa, Y.; Hirayama, S.; Kuroda, D.; Watanabe, Y.; Gouda, H.;
Yanagisawa, M.
“Design and Synthesis of Potent and Highly Selective Orexin 1 Receptor Antagonists with a Morphinan
Skeleton and their Pharmacologies”
J. Med. Chem. 2017, 60, 1018-1040. [DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b01418]

(37) Kutsumura, N.*; Numata, K.; Saito, T.*“First total synthesis of haplacutine C”
Tetrahedron Lett. 2016, 57, 5581-5583. [DOI: 10.1016/j.tetlet.2016.10.070]
O

N
H

Intramolecularaldol condensation

OH
Haplacutine C

Stille coupling(36)

Kutsumura, N.*; Koyama, Y.; Tateno, K.; Yamamoto, N.; Nagase, H.; Saito, T.*“ZnCl2-Promoted Intramolecular Hetero Diels–Alder Reaction of o-Alkynylphenylcarbodiimides for
Synthesis of Dihydrodibenzo[b,g][1,8]naphthyridines”
Chem. Pharm. Bull. 2016, 64, 1364-1369. [DOI: 10.1248/cpb.c16-00363](35)

Nagahara, T.; Saitoh, T.; Kutsumura, N.; Irukayama-Tomobe, Y.; Ogawa, Y.; Kuroda, D.; Gouda, H.;
Kumagai, H.; Fujii, H.; Yanagisawa, M.; Nagase, H.*“Design and Synthesis of Non-Peptide, Selective Orexin Receptor 2 Agonists”
J. Med. Chem. 2015, 58, 7931-7937. [DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00988]
Selected as a Featured Article
Selected as a Highly Read Article of 2015 in Journal of Medicinal Chemistry (Feb. 28. 2017)(34)

Kutsumura, N.; Nakajima, R.; Koyama, Y.; Miyata, Y.; Saitoh, T.; Yamamoto, N.; Iwata, S.; Fujii, H.;
Nagase, H.*“Investigation of 7-benzylidenenaltrexone derivatives as a novel structural antitrichomonal leadcompound”
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2015, 25, 4890-4892. [DOI: 10.1016/j.bmcl.2015.06.002]
ROH

antitrichomonal activity

N
O
OH

(33)

O

BNTX (2a) :R=H
MeO-BNTX (2b) : R = OMe
F-BNTX (2c) :R=F
Me2N-BNTX (2d): R = NMe2

Kobayashi, S.; Kudo, K.; Ito, A.; Honjo, T.; Yata, M.; Otani, T.; Kutsumura, N.; Saito, T.*; Berrée, F.*;
Romain, E.; Tripoteau, F.; Carboni, B.
“[3]-1-Azadendralenes as Versatile Building Blocks for the Stereoselective Synthesis of Polysubstituted
Hexahydroquinazolin-2-ones and Hexahydrobenzothiazine-2-imines”
Eur. J. Org. Chem. 2015, 4367-4373. [DOI: 10.1002/ejoc.201500474]

(32)Kutsumura, N.*; Matsuo, K.; Saito, T.*“Total synthesis of aplysinoplide B”
Tetrahedron Lett. 2015, 56, 2602-2604. [DOI: 10.1016/j.tetlet.2015.04.010]
O
Corey–Bakshi–Shibata
reductionO
HOOH

Suzuki –Miyaura
cross couplingHO

Aplysinoplide B

Organic Chemistry Portal (Reactions of Alkenes: The Kutsumura/Saito synthesis of Aplysinoplide B)
http://www.organic-chemistry.org/Highlights/2016/25January.shtm(31)

Kutsumura, N.*; Inagaki, M.; Kiriseko, A.; Saito, T.*“Novel One-Pot Synthetic Method for Propargyl Alcohol Derivatives from Allyl Alcohol Derivatives”
Synthesis 2015, 47, 1844-1850. [DOI: 10.1055/s-0034-1380499]

有機合成化学協会誌 2015 年 11 月号 『新しい合成』掲載 p1161.

(30)

Kutsumura, N.*; Matsubara, Y.; Honjo, T.; Ohgiya, T.; Nishiyama, S.; Saito, T.*“Total synthesis of (–)-5,6-seco-germacrane lactone”
Tetrahedron 2015, 71, 2382-2386. [DOI: 10.1016/j.tet.2015.02.093](29)

Otani, T.*; Jiang, X.; Cho, K.; Araki, R.; Kutsumura, N.; Saito, T.*“Lewis Acid-Catalyzed or Base-Promoted Regioselective Cycloisomerization of N-Imidoyl-o-alkynylanilines for Synthesis of N-Imidoyl-(1H)-indoles and 4-Alkylidene-3,4-dihydroquinazolines”
Adv. Synth. Catal. 2015, 357, 1483-1492. [DOI: 10.1002/adsc.201401186]

有機合成化学協会誌 2016 年 6 月号 『新しい合成』掲載 p654.
(28) Kutsumura, N.*; Toguchi, S.; Iijima, M.; Tanaka, O.; Iwakura, I.; Saito, T.*“DBU-Promoted regioselective HBr-elimination of vicinal dibromides: Effects of the adjacent oxygen
and/or other heterofunctional groups”
Tetrahedron 2014, 70, 8004-8009. [DOI: 10.1016/j.tet.2014.08.041]

(27)Saito, T.*; Sonoki, Y.; Otani, T.*; Kutsumura, N.
“Triflic acid-promoted cycloisomerization of 2-alkynylphenyl isothiocyanates and isocyanates: a novel
synthetic method for a variety of indole derivatives”
Org. Biomol. Chem. 2014, 12, 8398-8407. [DOI: 10.1039/C4OB00825A]
Selected as a Front cover ~ Org. Biomol. Chem. 2014, 12, 8356-8356. [DOI: 10.1039/C4OB90149E](26) Otani, T.; Saito, T.*; Sakamoto, R.; Osada, H.; Hirahara, A.; Furukawa, N.; Kutsumura, N.; Matsuo, T.;
Tamao, K.
“Intramolecular [2+2+2] cycloaddition of bis(propargylphenyl)carbodiimides: synthesis of L-shaped
π-extended compounds with pyrrolo[1,2-a][1,8]naphthyridine corner units”
Chem. Commun. 2013, 49, 6206-6208. [DOI: 10.1039/C3CC42792G](25)

Kutsumura, N.*; Matsubara, Y.; Niwa, K.; Ito, A.; Saito, T.*“One-Pot Method for Regioselective Bromination and Sequential Carbon−Carbon Bond-forming Reactionsof Allylic Alcohol Derivatives”
Eur. J. Org. Chem. 2013, (16), 3337-3346. [DOI: 10.1002/ejoc.201300173](24)

Nakano, H.; Kutsumura, N.; Saito, T.*“Functionalized Carbodiimide Mediated Synthesis of 2,3-Disubstituted Quinazolin-4(3H)-ones via theTandem Strategy of C-Nucleophilic Addition and Intramolecular NH-Substitution Cyclization”
Synthesis 2012, 44, 3179-3184. [DOI: 10.1055/s-0032-1316773]

Organic Chemistry Portal (Organic Reactions, Abstracts, -Synthesis of quinazolinones-)
http://www.organic-chemistry.org/abstracts/lit3/833.shtm(23)

Kutsumura, N.*; Kiriseko, A.; Saito, T.*“Total Synthesis of (+)-Heteroplexisolide E”
Heterocycles 2012, 86, 1367-1378. [DOI: 10.3987/COM-12-S(N)91]

(22)Kutsumura, N.*; Kiriseko, A.; Saito, T.*“First total synthesis of (+)-heteroplexisolide E”
Tetrahedron Lett. 2012, 53, 3274-3276. [DOI: 10.1016/j.tetlet.2012.04.065](21) Saito, T.*; Nakano, H.; Terada, H.; Kutsumura, N.; Otani, T.
“Expedient Synthesis of 3,4-Dihydro- quinazolines via Tandem Addition―Conjugate Addition Cyclizationof Carbodiimides Bearing a Michael Acceptor”
Heterocycles 2012, 84, 893-911. [DOI: 10.3987/COM-11-S(P)70](20)

Kutsumura, N.*; Iijima, M.; Toguchi, S.; Saito, T.*“1,8-Diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene-promoted Regioselective Elimination of Vicinal Dibromides Having
an Adjacent O- and/or N-Functional Group”
Chem. Lett. 2011, 40, 1231-1232. [DOI: 10.1246/cl.2011.1231]
Br

cond.

Br

+

Br

N

OTIPS 83%
(18/ 1)

Br

O

Br

O

cond.

N
OR

OR

OR

Br

O

Br

OTIPS

O

High Selectivity
Br

cond.

Br

NRR'

High Selectivity

Br
+

Br

NRR'

NRR'

Br

Br

O

cond.

N

Low Selectivity

BrO

condition: DBU (1.1 equiv), DMF, 60 ºC

O
OTIPS

N

OTIPS 88%
(23/ 1)

O(19) Kutsumura, N.*; Kunimatsu, S.; Kagawa, K.; Otani, T.; Saito, T.*“Synthesis of Benzimidazole-Fused Heterocycles by Intramolecular Oxidative C–N Bond Formation Using
Hypervalent Iodine Reagents”
Synthesis 2011, (20), 3235-3240. [DOI: 10.1055/s-0030-1260192](18) Kutsumura, N.*; Kubokawa, K.; Saito, T.*“TBAF-Promoted Elimination of Vicinal Dibromides Having an Adjacent O-Functional Group: Synthesesof 2-Bromoalk-1-enes and Alkynes”
Synthesis 2011, (15), 2377-2382. [DOI: 10.1055/s-0030-1260089]
r eg io selecti ve elim inat ion

major
Br

Br
Br

minor

R3

R2

TBAF (1.1 equiv)
R3

OR

1

Br

R3

R2

OR 1

R2

OR1

TBAF (5.0 equiv)

two-step elim inat ion

R3

R2

OR1

TBAF (2.0 equiv)

Organic Chemistry Portal (Reduction and Oxidation)
http://www.organic-chemistry.org/Highlights/2012/21May.shtm

(17)Saito, T.*; Ogawa, S.; Takei, N.; Kutsumura, N.; Otani, T.
“Palladium-Catalyzed Highly Regio- and Stereoselective Synthesis of 4-Alkylidene-4H-3,1-benzoxazines
from N-Acyl-o-alkynylanilines”
Org. Lett. 2011, 13, 1098-1101. [DOI: 10.1021/ol103130s]

Synfacts, 2011, (5), 0489. 掲載(16) Smith, A. B., III*; Kutsumura, N.; Potuzak, J.
“A formal total synthesis of (–)-brevisamide”
Tetrahedron Lett. 2011, 52, 2117-2119. [DOI: 10.1016/j.tetlet.2010.11.013]
Prof. Dr. Harry H. Wasserman’s Special Issue(15) Kutsumura, N.*; Kubokawa, K.; Saito, T.*“TBAF-Promoted Dehydrobrominations of Vicinal Dibromides Having an Adjacent O-Functional Group”
Synlett 2010, (18), 2717-2720. [DOI: 10.1055/s-0030-1258813](14)

Saito, T.*; Ote, T.; Shiotani, M.; Kataoka, H.; Otani, T.; Kutsumura, N.
“Synthesis of 2,3,4-Tri-Substituted 3,4-Dihydroquinazolines via Tandem Nucleophilic Addition/Epoxy
Ring-Opening Cyclization Methodology Using N-(2-Oxiranylphenyl)carbodiimides with Nucleophiles”
Heterocycles 2010, 82, 305-311. [DOI: 10.3987/COM-10-S(E)66](13)

Kutsumura, N.*; Niwa, K.; Saito, T.*“Novel One-Pot Method for Chemoselective Bromination and Sequential Sonogashira Coupling”
Org. Lett. 2010, 12, 3316-3319. [DOI: 10.1021/ol101110v]

Organic Chemistry Portal (Organic Reactions, Abstracts, -vinyl bromides-)http://www.organic-chemistry.org/abstracts/lit2/971.shtm
Organic Chemistry Portal (Functionalization and Homologation of Alkenes)
http://www.organic-chemistry.org/Highlights/2011/19September.shtm
Organic Chemistry Portal (Vinyl bromide synthesis by bromination or substitution)
http://www.organic-chemistry.org/synthesis/C1Br/vinylbromides.shtm

(12)Hirota, S.; Sakai, T.; Kitamura, N.; Kubokawa, K.; Kutsumura, N.; Otani, T.; Saito, T.*“Synthesis of nitrogen heterocycle-fused 1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxide, quinazolinone, andpyrrolidinone derivatives with a guanidine joint via sequential aza-Wittig reaction/intramolecular
NH-addition cyclization/nucleophilic substitution ring closure methodology, using functionalyzed
carbodiimides as key intermediates”
Tetrahedron 2010, 66, 653-662. [DOI: 10.1016/j.tet.2009.11.064](11)

Saito, T.*; Sugizaki, K.; Osada, H.; Kutsumura, N.; Otani, T.
“A Hetero Pauson–Khand Reaction of Ketenimines: A
γ-Exomethylene-α,β-Unsaturated γ-Lactams”
Heterocycles 2010, 80, 207-211. [DOI: 10.3987/COM-09-S(S)62]

New

Synthetic

Methodfor(10)

Ohgiya, T.*; Kutsumura, N.; Nishiyama, S.*“DBU-Promoted Elimination Reactions of Vicinal Dibromoalkanes Mediated by Adjacent O-Functional
Groups, and Applications to the Synthesis of Biologically Active Natural Products”
Synlett 2008, 3091-3105. [DOI: 10.1055/s-0028-1087360, ACCOUNT](9)

Honjo, E.; Kutsumura, N.; Ishikawa, Y.; Nishiyama, S.*“Synthesis of a spiroacetal moiety of antitumor antibiotic ossamycin by anodic oxidation”
Tetrahedron 2008, 64, 9495-9506. [DOI: 10.1016/j.tet.2008.07.078]
OH

HO

O
Me2N

O

O

H
HO

OH

O

OH O
H
OH

O
OH
O
H

(8)

Yokoyama, T.; Kutsumura, N.; Ohgiya, T.; Nishiyama, S.*“Efficient Synthesis of Propargylic Ethers under the DBU Conditions and Its Application to Natural
Products Synthesis”
Bull. Chem. Soc. Jpn. 2007, 80, 578-582. [DOI: 10.1246/bcsj.80.578]

有機合成化学協会誌 2008 年 4 月号 『新しい合成』掲載 p397.

(7)Kutsumura, N.; Nishiyama, S.*“Synthetic Studies of N-demethylossamine and Elaboration of its Glycosylation”
J. Carbohydr. Chem. 2006, 25, 377-385. [DOI: 10.1080/07328300600778793](6)

Kutsumura, N.; Yokoyama, T.; Ohgiya, T.; Nishiyama, S.*“1,2-Dibromoalkanes into alkynes by elimination reaction under DBU conditions and their application tototal synthesis of sapinofuranone B”
Tetrahedron Lett. 2006, 47, 4133-4136. [DOI: 10.1016/j.tetlet.2006.04.075]

Organic Reaction Mechanisms 2006, CHAPTER 10, Elimination Reactions 掲載 p313-314; ISBN:
978-0470519059
Superbases for Organic Synthesis, CHAPTER 7, Application of Organosuperbases to Total Synthesis
掲載 p230, 234; ISBN: 978-0470518007(5)

Kutsumura, N.; Nishiyama, S.*“Asymmetric Synthesis of the Polyol Subunit of the Macrolide Antibiotic, Ossamycin: A Unique Approach
Utilizing Stereochemical Specificity”
Bull. Chem. Soc. Jpn. 2006, 79, 468-478. [DOI: 10.1246/bcsj.79.468](4)

Kutsumura, N.; Nishiyama, S.*“Asymmetric synthesis of the polyol subunit of the macrolide antibiotic, ossamycin”
Tetrahedron Lett. 2005, 46, 5707-5709. [DOI: 10.1016/j.tetlet.2005.06.079](3)Ito, M.; Yamanaka, M.; Kutsumura, N.; Nishiyama, S.*“Total synthesis of eurypamides, marine cyclic-isodityrosines from the Palauan sponge Microciona eurypa”
Tetrahedron 2004, 60, 5623-5634. [DOI: 10.1016/j.tet.2004.04.062]
OH

O
H2N

OH

O

N
H
HO

O
H

O

N
H
OH

COOH

NH

H2N

OH

O

N
H
HO

O
H

HN
(3R,4S)-eurypamide A

O

O

N
H
OH

COOH

NH
NH2

O

NH2

HN
(3S,4R)-eurypamide A

H2N

H
N
H
R R'

N
H
OH

COOH

eurypamide B : R = Me, R' = H
eurypamide C : R = R' = H
eurypamide D : R = H, R' = Me

天然物の全合成 2000～2008（日本） 有機合成化学協会編 掲載 p68-69; ISBN: 978-4759812770

(2)Ito, M.; Yamanaka, M.; Kutsumura, N.; Nishiyama, S.*“Synthesis and structural revision of eurypamides isolated from the Palauan sponge Microciona eurypa”
Tetrahedron Lett. 2003, 44, 7949-7952. [DOI: 10.1016/j.tetlet.2003.08.105]

天然物の全合成 2000～2008（日本） 有機合成化学協会編 掲載 p68-69; ISBN: 978-4759812770(1)

Kutsumura, N.; Sata, N. U.; Nishiyama, S.*“Synthetic Studies on Ceratospongamides, Cyclic Heptapeptides Containing Thiazole and Oxazoline Units:
Total Synthesis of cis,cis-Ceratospongamide”
Bull. Chem. Soc. Jpn. 2002, 75, 847-850. [DOI: 10.1246/bcsj.75.847]

Reviews(11)

須貝智也, 沓村憲樹
“キナーゼ特異的な創薬は可能なのか？－塩誘導性キナーゼ（SIK）を標的とする薬物設計”
月刊化学 2024, 79, 72-73.

(10)長瀬 博, 沓村憲樹
“中枢性難治性そう痒症治療薬の開発とかゆみの作用機序”
ファルマシア 2020, 56, 846-850.

(9)沓村憲樹, 長瀬 博, 柳沢正史
“オレキシン”
Clinical Neuroscience 2019, 37, 787-789.

(8)沓村憲樹, 長瀬 博*“モルヒナン骨格の特異な反応とその骨格を利用した活性アルカロイドの合成”
有機合成化学協会誌 2018, 76, 914-921. [ACCOUNT](7)

齊藤隆夫*, 小林 暁, 大谷 卓, 沓村憲樹
“ジエン伝達ヘテロ Diels–Alder 反応を利用した複素環合成法の開発”
有機合成化学協会誌 2016, 74, 803-813. [ACCOUNT]Diene-transmissive hetero-Diels–Alder (DTHDA) reaction

1st HDA

2nd DA or
2nd HDA

Cross-conjugated Azatriene([3]-3-Heterodendralene)(6)

長瀬 博*, 沓村憲樹
“難治性掻痒症治療薬 ナルフラフィンの研究開発”
SAR News 2016, No.30, 2-7.

(5)

長瀬 博*, 沓村憲樹*“痛み・かゆみの科学 内因性オピオイドの痒みへの関与と痒み調節機構の解明”
JOHNS 特集 痛みとかゆみ, 2016, 32 (5), 564-567.

(4)

Nagase, H*; Kutsumura, N.
“Synthesis of Novel Triplets with a 1,3,5-Trioxazatriquinane Skeleton and their Pharmacologies for Opioid
Receptors”
Arch. Pharm. Chem. Life Sci. 2015, 348, 375-389. [Minireview][DOI: 10.1002/ardp.201500031]

(3)

沓村憲樹*
“交差共役ヘテロトリエン（[3]ヘテロデンドラレン）を利用したジエン伝達ヘテロ Diels–Alder 反応”
有機合成化学協会誌 2013, 71, 1077-1078. [Review de Debut](2)沓村憲樹*, 齊藤隆夫*“官能基化されたカルボジイミドをビルディングブロックとして用いた含窒素複素環合成反応の開発”
有機合成化学協会誌. 2011, 69, 926-936. [ACCOUNT](1)

扇谷忠明*, 沓村憲樹, 西山 繁*“隣接位に酸素官能基を有するビシナルジブロミドの脱離反応を利用した生物活性天然物の全合成研
究”
有機合成化学協会誌 2008, 66, 139-147. [ACCOUNT]

Books
(3)

長瀬 博, 沓村憲樹
“第 8 章 第 5 節 難治性掻痒症治療薬ナルフラフィンの創出と痒みの最新メカニズム”
動物／疾患モデルの作成技術・病態解析・評価手法, 技術情報協会編, 2017, pp359-367.
ISBN: 978-4-86104-665-0(2)長瀬 博, 沓村憲樹
“第 20 章 オピオイドのドラッグデザインと医薬品開発”,

アルカロイドの科学 ―生物活性を生みだす物質の探索から創薬の実際まで―, 化学同人（Ed.高山廣光）, 2017, pp 403-419.
ISBN: 978-4-7598-1418-7(1)

Saito, T.; Kutsumura, N.
“The Diene-Transmissive Hetero-Diels–Alder Reaction”
Cross Conjugation: Modern Dendralene, Radialene and Fulvene Chemistry, Wiley-VCH (Eds. Hopf, H;
Sherburn, M. S.) 2016, pp 39-58.
ISBN: 978-3-527-33437-7

Invited Lectures(21)沓村憲樹; “新たな痒み伝達経路の解明と掻痒症治療シーズの開発”; 化学コミュニケーションのフロン
ティア取り纏めシンポジウム（京都大学大学院薬学研究科・藤多記念ホール）、2022 年 7 月 9 日.

(20)

Noriki Kutsumura; “Drug Discovery Research Targeting Orexin Receptors in Academia”; Neuro2022（Okinawa Convention Center, etc.）, Jun. 30, 2022~Jul. 3, 2022.

(19)沓村憲樹; “有機合成化学を武器に睡眠の謎に迫る”; 阿南工業高等専門学校「創造技術セミナー」（オンライン）、2022 年 5 月 27 日.

(18)沓村憲樹; “薬を創る”; 東京理科大学大学院理学研究科「化学特別講義」（東京）、2021 年 12 月 22 日.

(17)沓村憲樹; “新たな痒み伝達経路の解明と掻痒症治療シーズの開発”; 化学コミュニケーションのフロン
ティア第 2 回領域リトリート（オンライン会議）、2020 年 12 月 16 日.

(16)沓村憲樹; “ビシナルジブロミドの基質特異的な脱離反応に関する研究と天然物合成への応用”; 令和
元年度第 2 回天然物化学セミナー特別講演会（つくば）、2019 年 11 月 21 日.

(15)沓村憲樹; “大学における創薬化学を考える”; 東京理科大学 理学部第二部化学科 特別講義（東京）、2018 年 10 月 13 日.

(14)沓村憲樹; “隣接する酸素官能基を利用したビシナルジブロミドの脱離反応”; 金沢大学 有機合成若手講演会（金沢）、2016 年 9 月 29 日.

(13)沓村憲樹; “ビシナルジブロミドの脱離反応を利用したアカデミア研究”; マナック株式会社（福山）、2016
年 6 月 9 日.

(12)

沓村憲樹; “第一部：ワンポット位置選択的臭素化反応の開発とそれを利用した天然物合成～Part 2～、
第二部：抗トリコモナス活性を有する BNTX 誘導体の構造活性相関”; 島根大学 大学院総合理工学
研科 物質化学領域 中田研究室 依頼講演（松江）、2015 年 11 月 28 日.

(11)沓村憲樹; “ワンポット位置選択的臭素化反応の開発とそれを利用した天然物合成”; 臭素化学懇話会
2015 ハロゲン利用ミニシンポジウム（第 8 回臭素化学懇話会年会 in 松江）（松江）、2015 年 11 月 27 日.

(10)沓村憲樹; “酸素官能基の隣接基効果を利用したビニルトリフラートの高選択的合成とその応用”; 東京応化科学技術振興財団 第 27 回「研究費の助成」研究成果発表会（川崎）、2014 年 5 月 27 日.

(9)沓村憲樹; “新奇 L 字型縮環化合物ライブラリーの構築と構造物性相関研究”; 第 2 回新化学技術研究奨励賞 授賞式（東京）、2013 年 5 月 30 日.

(8)沓村憲樹; “第一部：隣接基効果を利用した基質特異的な脱離反応に関する研究。第二部：新奇な L 字
型含窒素複素環化合物の合成と蛍光物性”; 奈良先端科学技術大学院大学 光ナノサイエンス特別講義（生駒）、2012 年 9 月 27 日.

(7)沓村憲樹; “隣接基効果を利用した基質特異的な脱離反応に関する研究”; 北里大学 生物有機化学
特別講義（東京）、2012 年 7 月 27 日.

(6)沓村憲樹; “基質特異的な脱離反応に関する研究～ワンポット合成や天然物合成への応用”; 東京医科歯科大学 若手研究者セミナー（東京）、2012 年 5 月 9 日.

(5)

沓村憲樹; “生理活性天然物の全合成～鎖状分子の立体制御～”; 上智大学理工学部 依頼講演（東京）、2012 年 1 月 20 日.

(4)沓村憲樹; “基質特異的な脱離反応に関する研究～ワンポット合成や天然物合成への応用”; 上智大
学理工学部物質生命理工学科コロキウム（東京）、2012 年 1 月 20 日.

(3)沓村憲樹; “酸素官能基の隣接基効果を利用した脱離反応に関する研究報告”; 大正製薬 合成化学系研究員を対象とする講演会（さいたま）、2011 年 12 月 22 日.

(2)

Noriki Kutsumura; “Regioselective HBr-Elimination of Vicinal Dibromides Having an Adjacent
O-Functional Group”; 10th International Symposium on Organic Reactions (ISOR 10), Yokohama, Japan.
(Nov. 2011).

(1)

沓村憲樹; “ビシナルジブロミドの二重脱離反応を利用した生物活性天然物の全合成研究”; 2009 年度
4 学科合同新任教員講演会（東京理科大学神楽坂キャンパス）、2009 年 6 月 13 日.

International Presentations

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(38)

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(34)

(33)

(32)

(31)

(30)

(29)

(28)

Masaya Hasegawa, Akihiro Mouri, Kazuo Kunisawa, Hitomi Kurahashi, Takatoshi Sakata, Tomoya
Sugai, Noriki Kutsumura, Kuniaki Saito, Toshitaka Nabeshima; Enriched environment ameliorated thatchronic unpredictable mild stress-induced depression-like behaviors and its associated neuronal activity inthe hippocampus via modulating microglia phenotypes; Neuro2024, Fukuoka (Japan). (Jul. 2024)
Takaya Nishikawa, Akihiro Mouri, Kazuo Kunisawa, Masaya Hasegawa, Shuhei Yamagishi, Takatoshi
Sakata, Tomoya Sugai, Noriki Kutsumura, Kuniaki Saito, Toshitaka Nabeshima; Involvement of
tryptophan metabolism in the pentylenetetrazol-induced epileptic seizures of mice; The 97th Annual
Meeting of the Japanese Pharmacological Society, Kobe (Japan). (Dec. 2023)
Masanori Sakaguchi, Iyo Koyanagi, Pablo Vergara, Yuteng Wang, Jiahui Yu, Toshie Naoi, Kaspar E Vogt,
Yoan Cherasse, Noriki Kutsumura, Yuki Sugaya, Masanobu Kano, Takeshi Sakurai, Taro Teduka,
Sakthivel Srinvasan; Reactivation of adult-born neuron ensembles in REM sleep for Memory
Consolidation; The 46th Annual Meeting of the Japan Neuroscience Society, Sendai (Japan). (Aug. 2023)
Sakthivel Srinivasan, Iyo Koyanagi, Pablo Vergara, Yuteng Wang, Jiahui Yu, Toshie Naoi, Kaspar E. Vogt,
Yoan Cherasse, Takeshi Sakurai, Noriki Kutsumura, Taro Tezuka, Masanori Sakaguchi; Transient
recruitment of adult-born neurons for fear memory consolidation in REM sleep; The 11th Annual WPI-IIIS
Symposium, Tsukuba (Japan). (Feb. 2023)
Kao Hashimoto, Yasuyuki Nagumo, Keita Iio, Yuki Saito, Yukiko Ishikawa, Noriki Kutsumura, Takeshi
Sakurai, Masashi Yanagisawa, Tsuyoshi Saitoh, Hiroshi Nagase; “Analysis of orexinergic function inchronic pain-like states”; The 11th Annual WPI-IIIS Symposium, Tsukuba (Japan). (Feb. 2023)
Keita Kajino, Masahiro Yata, Yasuyuki Nagumo, Akihisa Tokuda, Noriki Kutsumura, Tsuyoshi Saitoh,
Hiroshi Nagase; “Design and synthesis of novel κ opioid receptor agonists with bicyclo[2.2.2]octene
skeleton”; The 11th Annual WPI-IIIS Symposium, Tsukuba (Japan). (Feb. 2023)
Sakthivel Srinivasan, Iyo Koyanagi, Yuteng Wang, Pablo Vergara, Jiahui Yu, Toshie Naoi, Kaspar, E. Vogt,
Yoan Cherasse, Takeshi Sakurai, Keita Iio, Noriki Kutsumura, Hiroshi Nagase, Masanori Sakaguchi;“Transient recruitment of an adult-born neuron ensemble for fear memory consolidation in REM Sleep”;
JST-CREST “Opt Bio”/WPI-IIIS Joint Symposium, Tohoku University (Japan). (Mar. 2022)
Keita Kajino, Masahiro Yata, Tsuyoshi Saitoh, Naoshi Yamamoto, Yasuyuki Nagumo, Tsubasa Hino,
Akihisa Tokuda, Noriki Kutsumura, Hiroshi Nagase; “Design and synthesis of novel morphinan-type κ
opioid receptor agonists bearing a bicyclo[2.2.2]octane skeleton and these pharmacological activities”;
The International Chemical Congress of Pacific Basin Societies 2021 (Pacifichem 2021), Online. (Dec.
2021)
Natsumi Sakamoto, Tsuyoshi Saitoh, Yukiko Ishikawa, Akihisa Tokuda, Tsubasa Hino, Naoshi Yamamoto,
Yasuyuki Nagumo, Noriki Kutsumura, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase; “Design and synthesis of
17-N-fluoroalkyl nalfurafine derivatives to improve pharmacological properties”; The International
Chemical Congress of Pacific Basin Societies 2021 (Pacifichem 2021), Online. (Dec. 2021)
Mao Amezawa, Jumpei Horiuchi, Tsuyoshi Saitoh, Ryuichiro Ohshita, Yasuhiro Ogawa, Yukiko Ishikawa,
Yoko Irukayama Emi Hasegawa, Daichi Hayakawa, Yurie Watanabe, Yasuyuki Nagumo, Naoshi
Yamamoto, Noriki Kutsumura, Hiroaki Gouda, Takeshi Sakurai, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase;“Discovery of novel orexin receptor antagonists with 1,3,5-trioxazatriquinane skeleton”; The International
Chemical Congress of Pacific Basin Societies 2021 (Pacifichem 2021), Online. (Dec. 2021)
Keita Iio, Noriki Kutsumura, Yasuyuki Nagumo, Tsuyoshi Saitoh, Naoshi Yamamoto, Akihisa Tokuda,
Kao Hashimoto, Hirokazu Mizoguchi, Hiroshi Nagase; “Synthesis of unnatural morphinan compounds to
induce itch like behavior in mice: Towards the development of MRGPRX2 selective ligands”; The
International Chemical Congress of Pacific Basin Societies 2021 (Pacifichem 2021), Online. (Dec. 2021)
Keita Iio, Tsuyoshi Saitoh, Ryuichiro Ohshita, Tsubasa Hino, Mao Amezawa, Yasuyuki Nagumo, Naoshi
Yamamoto, Yukiko Ishikawa, Yoko Irukayama-Tomobe, Noriki Kutsumura, Masashi Yanagisawa,
Hiroshi Nagase; “Design and Synthesis of Novel Orexin Receptor Dual Agonists with Tetralin Skeleton”;
The 13th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium (AIMECS2021), Online. (Nov. 2021)

(27)

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Mao Amezawa, Jumpei Horiuchi, Tsuyoshi Saitoh, Ryuichiro Ohshita, Yasuhiro Ogawa, Yukiko Ishikawa,
Yoko Irukayama, Emi Hasegawa, Daichi Hayakawa, Yurie Watanabe, Yasuyuki Nagumo, Naoshi
Yamamoto, Noriki Kutsumura, Hiroaki Gouda, Takeshi Sakurai, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase;“Design and Synthesis of Novel Orexin Receptor Ligands with 1,3,5-Trioxazatriquinane Skeleton”; The
13th AFMC International Medicinal Chemistry Symposium (AIMECS2021), Online. (Nov. 2021)
Sayaka Ohrui, Naoshi Yamamoto, Takahiro Okada, Masahiro Yata, Tsuyoshi Saitoh, Noriki Kutsumura,
Yasuyuki Nagumo, Yoko Irukayama-Tomobe, Yukiko Ishikawa, Yasuhiro Ogawa, Yurie Watanabe, Daichi
Hayakawa, Hiroaki Gouda, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase; “Essential structure of orexin 1 receptor
antagonist YNT-707”; 27th International Society of Heterocyclic Chemistry Congress, ROHM Theatre
Kyoto & Miyakomesse, Kyoto, Japan. (Sep. 2019).
Mao Amezawa, Jumpei Horiuchi, Tsuyoshi Saitoh, Ryuichiro Ohshita, Yasuhiro Ogawa, Yukiko Ishikawa,
Yoko Irukayama, Emi Hasegawa, Daichi Hayakawa, Yurie Watanabe, Yasuyuki Nagumo, Naoshi
Yamamoto, Noriki Kutsumura, Hiroaki Gouda, Takeshi Sakurai, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase;“Discovery of Novel Orexin Receptor Antagonists with 1,3,5-Trioxazatriquinane Skeleton”; The 27th
French-Japanese Symposium on Medicinal and Fine Chemistry, Fukuoka, Japan. (May 2019).
Keita Iio, Noriki Kutsumura, Yasuyuki Nagumo, Tsuyoshi Saitoh, Naoshi Yamamoto, Misato Iwama,
Hirokazu Mizoguchi, Hiroshi Nagase; “Design and Synthesis of Novel MRGPRX2 Ligands with Unnatural
Morphinan Skeleton”; The 27th French-Japanese Symposium on Medicinal and Fine Chemistry, Fukuoka,
Japan. (May 2019).
Sayaka Ohrui, Naoshi Yamamoto, Masahiro Yata, Takahiro Okada, Tsuyoshi Saitoh, Noriki Kutsumura,
Yasuyuki Nagumo, Yoko Irukayama-Tomobe, Yukiko Ishikawa, Yasuhiro Ogawa, Shigeto Hirayama,
Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase; “Design and synthesis of orexin 1 receptor selective antagonists”;
Tsukuba Global Science Week (TGSW) 2017, Tsukuba, Japan. (Sep. 2017).
Yasuaki Koyama, Noriki Kutsumura, Ryo Nakajima, Yasuyuki Nagumo, Tsuyoshi Saitoh, Yoshiyuki
Miyata, Hiroshi Nagase; “Investigation of 7-benzylidenenaltrexone derivatives as a novel structural
antitrichomonal lead compound”; The International Narcotics Research Conference 2016, Bath, England.
(Jul. 2016).
Yasuaki Koyama, Noriki Kutsumura, Ryo Nakajima, Yasuyuki Nagumo, Tsuyoshi Saitoh, Yoshiyuki
Miyata, Hiroshi Nagase; “Development of efficient synthesis of antitrichomonal BNTX derivatives anddiscovery of new rearrangement reaction”; The 25th French-Japanese Symposium on Medicinal and Fine
Chemistry, Tokyo, Japan. (May 2016). （International Narcotic Research Conference Travel Award 受賞）
Naoshi Yamamoto, Masahiro Yata, Sayaka Ohrui, Takahiro Okada, Tsuyoshi Saitoh, Noriki Kutsumura,
Yasuyuki Nagumo, Yoko Irukayama-Tomobe, Yukiko Ishikawa, Yasuhiro Ogawa, Daisuke Kuroda, Hiroaki
Gouda, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase; “Synthesis of Novel, Potent and Highly Selective Orexin 1
Receptor Antagonists with a Morphinan Skeleton”; The 25th French-Japanese Symposium on Medicinaland Fine Chemistry, Tokyo, Japan. (May 2016).
Tsuyoshi Saitoh, Takashi Nagahara, Noriki Kutsumura, Yoko Irukayama, Yasuhiro Ogawa, Hideaki Fujii,
Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase; “Discovery of novel orexin receptor agonists for controlling
sleep/awake cycle”; PACIFICHEM 2015, Honolulu, USA. (Dec. 2015).
Noriki Kutsumura*; “From “Total Synthesis” to “Drug Synthesis””; 11th IIIScience Lounge, Tsukuba,
Japan. (Jul. 2014).
Akito Kiriseko, Noriki Kutsumura*, Takao Saito; “Synthetic Studies of (+)-Heteroplexisolide E and(‒)-3-epi-Litsenolide D2”; 11th Symposium on Chemical Approaches to Chirality, Tokyo, Japan. (Sep.2012).
Noriki Kutsumura*, Akito Kiriseko, Takao Saito; “Useful HBr-elimination of vicinal dibromides having
an adjacent O-functional group: Application in one-pot reaction and natural product synthesis”; 244th
American Chemical Society National Meeting, Philadelphia, USA. (Aug. 2012).
Noriki Kutsumura*; “Effective approach for the total synthesis of (−)-brevisamide”; 10th Symposium on
Chemical Approaches to Chirality, Tokyo, Japan. (Feb. 2012).
Noriki Kutsumura*, Akito Kiriseko, Yusuke Matsubara, and Takao Saito; “Total Syntheses ofγ-Lactone-type Natural Products Using a Common Chiral Building Block”; 9th Symposium on Chemical
Approaches to Chirality, Tokyo, Japan. (Dec. 2011).
Hayato Nakano, Noriki Kutsumura, and Takao Saito; “Synthesis of 2,3,4-tri- or 2,3-disubstituted

quinazoline derivatives via tandem reaction of functionalized carbodiimides”; 10th International Symposiumon Organic Reactions (ISOR 10), Yokohama, Japan. (Nov. 2011).
(12) Akito Kiriseko, Noriki Kutsumura*, and Takao Saito; “Total Synthesis of Heteroplexisolide E”; 10th
International Symposium on Organic Reactions (ISOR 10), Yokohama, Japan. (Nov. 2011).
(11) Rie Ogawa, Akihito Hirahara, Takashi Otani, Noriki Kutsumura, and Takao Saito; “Synthesis andProperties of Poly-Ring-Fused Heterocycles: Rh-Catalyzed Intramolecular [2+2+2] Cycloaddition ofBis(alkynylaryl)carbodiimides”; 10th International Symposium on Organic Reactions (ISOR 10), Yokohama,Japan. (Nov. 2011).
(10) Kentaro Niwa, Noriki Kutsumura*, and Takao Saito; “Novel one-pot procedures for chemoselective
bromination/HBr-elimination/Sonogashira coupling sequence to the total synthesis of natural products”;
PACIFICHEM 2010, Honolulu, USA. (Dec. 2010).
(9) Keisuke Kubokawa, Noriki
Kutsumura*, and Takao Saito; “Synthesis of O-functionalized
2-bromo-1-alkenes and alkynes via TBAF-promoted elimination and their application to the total synthesisof biologically active natural products”; PACIFICHEM 2010, Honolulu, USA. (Dec. 2010).
(8) Noriki Kutsumura, Justin Potuzak, and Amos B. Smith, III; “Effective approach for the total synthesis of(−)-brevisamide”; PACIFICHEM 2010, Honolulu, USA. (Dec. 2010).
(7) Kota Shibuya, Noriki Kutsumura, and Takao Saito; “Enantio-selective epoxidation and aziridination via
the Corey–Chaykovsky type reaction using a camphor-derived chiral sulfide mediator”; PACIFICHEM
2010, Honolulu, USA. (Dec. 2010).
(6) Noriki Kutsumura* and Takao Saito; “Asymmetric Synthesis of Natural Products: A Unique Approach
Utilizing Stereochemical Specificity”; 8th Symposium on Chemical Approaches to Chirality, Tokyo, Japan.
(Dec. 2010).
(5) Kota Shibuya, Hitoshi Yamaguchi, Ken Ishikawa, Noriki Kutsumura, and Takao Saito; “Enantioselective
epoxidation and aziridination via the Corey−Chaykovsky type reaction using a camphor-derived chiralsulfide mediator”; 7th Symposium on Chemical Approaches to Chirality, Tokyo, Japan. (Sep. 2010).
(4) Yusuke Ikematsu, Noriki Kutsumura, and Takao Saito; “Enantioselective 1,3-Dipolar Cycloaddition Using
Chiral Lewis Acid Catalysts”; 6th Symposium on Chemical Approaches to Chirality, Tokyo, Japan. (Nov.
2009).
(3) Noriki Kutsumura, Tadaaki Ohgiya, Tadashi Yokoyama, and Shigeru Nishiyama; “Total Synthesis of
Biologically Active Natural Products: Utilizing Selective Elimination Reaction of 3-O-Substituted
1,2-Dibromoalkanes”; ICOB-5 & ISCNP-25 IUPAC International Conference on Biodiversity and Natural
Products, Kyoto, Japan. (Jul. 2006).
(2) Rika Obata, Noriki Kutsumura, Hiroshi Tomoda, and Shigeru Nishiyama; “Synthesis and antibacterial
activity of cyclic isodityrosine tripeptides”; PACIFICHEM 2005, Honolulu, USA. (Dec. 2005).
(1) Noriki Kutsumura, Eriko Honjo, Takao Koshimizu, Takeshi Sugai, and Shigeru Nishiyama; “Synthetic
studies on macrolide antibiotic ossamycin from cultures of Streptomyces sp.”; PACIFICHEM 2005,
Honolulu, USA. (Dec. 2005).

National Presentations(174)

関谷有希、坂本奈津美、石川有紀子、徳田明久、南雲康行、沓村憲樹、金澤奨勝、塚田秀夫、柳沢
正史、長瀬 博、斉藤 毅; “新規モルヒナン型オレキシン 1 受容体特異的拮抗薬の創製”; 第 18 回
GPCR 研究会（川崎）, 2024 年 5 月.
(173) 中村賢志郎、須貝智也、西田彗、石川有紀子、上田壮志、柳沢正史、沓村憲樹; “キナーゼ種を標的とした多置換フェノール誘導体の構造活性相関研究”; 第 86 回有機合成化学協会関東支部シンポジ
ウム（野田シンポジウム）（東京理科大学）, 2024 年 5 月.（学生講演賞受賞）(172) 小柳瑞貴、須貝智也、沓村憲樹; “新規アダマンタン型硫化剤の創製研究”; 第 86 回有機合成化学協会関東支部シンポジウム（野田シンポジウム）（東京理科大学）, 2024 年 5 月.
(171) 風間友花、須貝智也、西田彗、石川有紀子、上田壮志、柳沢正史、沓村憲樹; “フラボノイド類の網羅的合成法の開発と塩誘導性キナーゼに対する構造活性相関研究”; 日本薬学会第 144 年会（横浜）（パシフィコ横浜）, 2024 年 3 月.（報道機関用広報資料「年会講演ハイライト」選定）（学生優秀発表賞
受賞）(170) 長尾るぶりか、須貝智也、西田彗、石川有紀子、上田壮志、柳沢正史、沓村憲樹; “2,4,5-三置換ピリ
ミジン型塩誘導性キナーゼ阻害剤の開発研究”; 日本薬学会第 144 年会（横浜）（パシフィコ横浜）,
2024 年 3 月.
(169) 中村賢志郎、須貝智也、西田彗、石川有紀子、上田壮志、柳沢正史、沓村憲樹; “新規塩誘導性キナーゼ活性化剤の開発”; 日本薬学会第 144 年会（横浜）（パシフィコ横浜）, 2024 年 3 月.
(168) 須貝智也、風間友花、高山良明、沓村憲樹; “フラボノイドライブラリーの構築に向けた合成法の開発”; 日本農芸化学会 2024 年度大会（東京農業大学）, 2024 年 3 月.
(167) 小柳瑞貴、須貝智也、沓村憲樹; “新規アダマンタン型硫化剤の開発”; 日本化学会第 104 春季年会
（2024）（日本大学）, 2024 年 3 月.
(166) 風間友花、須貝智也、沓村憲樹; “フラボノイド類の網羅的合成法の開発”; 第 85 回有機合成化学協会関東支部シンポジウム（新潟シンポジウム）（新潟大学）, 2023 年 11 月.
(165) 関谷有希、坂本奈津美、石川有紀子、徳田明久、南雲康行、沓村憲樹、金澤奨勝、塚田秀夫、広川貴次、柳沢正史、長瀬 博、斉藤 毅; “フルオロアルキル基を有する新規モルヒナン型 OX1R 拮抗薬の合成と薬理評価”; 第 40 回メディシナルケミストリーシンポジウム（名古屋大学）, 2023 年 11 月.
(164) 橋本佳応、南雲康行、飯尾啓太、長谷川大晟、徳田明久、山元ひかり、石川有紀子、内田康雄、沓
村憲樹、柳沢正史、斉藤 毅、長瀬 博; “新規創製選択的オレキシン 1 受容体作動薬の鎮痛効果と疼痛モデルマウスにおける治療有効性の解析”; 第 53 回日本神経精神薬理学会年会（東京ドームホテル）, 2023 年 9 月.
(163) 関谷有希、坂本奈津美、石川有紀子、徳田明久、南雲康行、沓村憲樹、金澤奨勝、塚田英夫、柳沢
正史、長瀬 博、斉藤 毅; “新規モルヒナン型 OX1R 拮抗薬の設計と合成”; 第 42 回鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジウム（東京理科大学）, 2023 年 9 月.
(162) 長谷川大晟、飯尾啓太、橋本佳応、南雲康行、雨澤真櫻、石川有紀子、山本直司、沓村憲樹、柳沢
正史、斉藤 毅、長瀬 博; “選択的オレキシン 1 受容体作動薬の設計と合成”; 第 42 回鎮痛薬・オピ
オイドペプチドシンポジウム（東京理科大学）, 2023 年 9 月.
(161) 梶野景太、谷田誠浩、南雲康行、徳田明久、沓村憲樹、長瀬 博、斉藤 毅; “ヘテロビシクロ[2.2.2]オクタン骨格を有する新規κオピオイド受容体作動薬の創製”; 日本薬学会第 143 年会（北海道大学）,
2023 年 3 月.（学生優秀発表賞（口頭）受賞）(160) 新開有紗、須貝智也、石川有紀子、柳沢正史、沓村憲樹; “オレキシン受容体に対する marinopyrrole
A 誘導体の構造活性相関研究”; 日本薬学会第 143 年会（北海道大学）, 2023 年 3 月.
(159) 橋本佳応、南雲康行、飯尾啓太、齊藤夕貴、石川有紀子、沓村憲樹、櫻井 武、柳沢正史、斉藤 毅、
長瀬 博; “オレキシン 1 受容体を介する疼痛制御メカニズムの解析”; 日本薬学会第 143 年会（北海道大学）, 2023 年 3 月.（学生優秀発表賞（ポスター）受賞）(158) 長谷川大晟、飯尾啓太、石川有紀子、沓村憲樹、柳沢正史、長瀬 博、斉藤 毅; “オレキシン 1 受容体選択的作動薬の設計と合成”; 日本薬学会第 143 年会（北海道大学）, 2023 年 3 月.
(157) 栗林利明、雨澤真櫻、岡田卓大、大下隆一郎、山本直司、南雲康行、沓村憲樹、入鹿山容子、石川有紀子、柳沢正史、長瀬 博、斉藤 毅; “配座制御に基づく新規テトラリン型 OX2R 選択的作動薬の創製”; 日本薬学会第 143 年会（北海道大学）, 2023 年 3 月.

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関谷有希、坂本奈津美、石川有紀子、徳田明久、日野 翼、南雲康行、沓村憲樹、柳沢正史、長瀬博、斉藤 毅; “中枢移行性改善に向けた新規モルヒナン型 OX1R 拮抗薬の設計と合成”; 日本薬学会第 143 年会（北海道大学）, 2023 年 3 月.
長尾るぶりか、須貝智也、西田彗、石川有紀子、上田壮志、柳沢正史、沓村憲樹; “2,4,5-三置換ピリ
ミジン型キナーゼ阻害剤の開発研究”; 日本薬学会第 143 年会（北海道大学）, 2023 年 3 月.
内山広希、須貝智也、西田彗、石川有紀子、上田壮志、柳沢正史、沓村憲樹; “新規塩誘導性キナー
ゼ活性化剤の開発”; 日本薬学会第 143 年会（北海道大学）, 2023 年 3 月.
高山良明、須貝智也、西田彗、石川有紀子、上田壮志、柳沢正史、沓村憲樹; “フラボノール誘導体の塩誘導性キナーゼに対する構造活性相関”; 日本薬学会第 143 年会（北海道大学）, 2023 年 3 月.
田代大樹、大下隆一郎、須貝智也、沓村憲樹; “アダマンタン型構造を持つ新規硫化剤の開発”; 日
本化学会第 103 春季年会（2023）（東京理科大学（野田））, 2023 年 3 月.
飯尾啓太、斉藤 毅、橋本佳応、南雲康行、雨澤真櫻、長谷川大晟、石川有紀子、山本直司、沓村憲
樹、柳沢正史、長瀬 博; “選択的オレキシン 1 受容体作動薬の設計と合成”; 第 39 回メディシナルケ
ミストリーシンポジウム（オンライン開催）, 2022 年 11 月.
雨澤真櫻、斉藤 毅、山本直司、南雲康行、沓村憲樹、石川有紀子、柳沢正史、長瀬 博;“1,3,5-Trioxazatriquinane 骨格を用いたオレキシン受容体作動薬の創製”; 第 39 回メディシナルケミス
トリーシンポジウム（オンライン開催）, 2022 年 11 月.
梶野景太、谷田誠浩、南雲康行、徳田明久、沓村憲樹、斉藤 毅、長瀬 博; “立体配座規制に基づく
新規κオピオイド受容体作動薬の創製”; 第 17 回 GPCR 研究会（筑波大学）, 2022 年 11 月.
雨澤真櫻、斉藤 毅、山本直司、南雲康行、沓村憲樹、石川有紀子、柳沢正史、長瀬 博; “TriMER
骨格を用いた GPCR リガンド探索ツールの開発”; 第 17 回 GPCR 研究会（筑波大学）, 2022 年 11 月.
前田健汰、徳田明久、梶野景太、斉藤 毅、長瀬 博、沓村憲樹; “14-アミノナルトレキソン骨格の新奇転位反応と誘導体の薬理評価”; 第 66 回日本薬学会関東支部大会（横浜薬科大学）, 2022 年 9 月.
雨澤真櫻、斉藤 毅、岡田卓大、大下隆一郎、山本直司、南雲康行、沓村憲樹、入鹿山容子、石川有紀子、柳沢正史、長瀬 博; “2-メチルテトラリン誘導体を用いたオレキシン受容体作動薬の開発”; 第66 回日本薬学会関東支部大会（横浜薬科大学）, 2022 年 9 月.
梶野景太、谷田誠浩、南雲康行、徳田明久、沓村憲樹、斉藤 毅、長瀬 博; “立体配座規制に基づく
新規κオピオイド受容体作動薬の創製”; 第 41 回鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジウム（オンデマ
ンド）, 2022 年 9 月.
前田健汰、長瀬 博、沓村憲樹; “14-アミノナルトレキソン骨格の新奇転位反応”; 第 82 回有機合成
化学協会関東支部シンポジウム（横浜）, 2022 年 5 月.
坂本奈津美、斉藤 毅、石川有紀子、徳田明久、日野 翼、山本直司、南雲康行、沓村憲樹、柳沢正史、長瀬 博; “17-N-フルオロアルキルナルフラフィン誘導体の合成と薬理評価”; 第 65 回日本薬学会関東支部大会（オンライン）, 2021 年 9 月. （優秀発表賞（口頭）受賞）
飯尾啓太、沓村憲樹、南雲康行、斉藤 毅、徳田明久、山本直司、木瀬亮次、井上飛鳥、溝口広一、
長瀬 博; “掻痒誘起作用を有する非天然型モルヒナン誘導体の創製”; 新学術領域研究（化学コミュ
ニケーションのフロンティア）第 8 回公開シンポジウム（オンライン）, 2021 年 7 月.
徳田明久、南雲康行、片山瑠沙子、上田壮志、上園保仁、山本直司、斉藤 毅、沓村憲樹、長瀬 博;“δオピオイド受容体作動薬のストレス誘発うつ様症状の治療効果とその副作用発現機序の解明”;
第 40 回鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジウム（オンライン）, 2021 年 9 月.
橋本佳応、南雲康行、齊藤夕貴、斉藤 毅、山本直司、沓村憲樹、櫻井 武、長瀬 博; “体性感覚神経系におけるオレキシン神経の役割”; 第 40 回鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジウム（オンライン）,
2021 年 9 月.
雨澤真櫻、斉藤 毅、堀内惇平、大下隆一郎、山本直司、南雲康行、沓村憲樹、石川有紀子、入鹿山
容子、長谷川恵美、小川靖裕、徳田明久、合田浩明、谷村隆次、櫻井 武、柳沢正史、長瀬 博;“1,3,5-Trioxazatriquinane 骨格を有するオレキシン受容体拮抗薬の開発”; 日本ケミカルバイオロジー
学会第 15 回年会（オンライン）, 2021 年 6 月.
雨澤真櫻、斉藤 毅、山本直司、沓村憲樹、南雲康行、石川有紀子、入鹿山容子、柳沢正史、長瀬博; “1,3,5-Trioxazatriquinane 骨格を用いたオレキシン受容体作動薬の開発”; 日本薬学会第 141 年
会（オンライン）, 2021 年 3 月.
加藤光貴、山本直司、斉藤 毅、南雲康行、入鹿山容子、石川有紀子、沓村憲樹、柳沢正史、長瀬博; “ナルフラフィン D 環縮環誘導体の設計・合成及びその薬理評価”; 第 49 回複素環化学討論会

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（オンライン）, 2020 年 9 月.
徳田明久、南雲康行、片山璃沙子、上田壮志、上園保仁、山本直司、斉藤 毅、沓村憲樹、長瀬 博;“δオピオイド受容体作動薬間における痙攣作用発現差異の分子機序検討”; 第 64 回日本薬学会関東支部大会（オンライン）, 2020 年 9 月.
日野 翼、渡邉義一、茂木雄三、南雲康行、山本直司、斉藤 毅、沓村憲樹、長瀬 博; “モルヒナン誘
導体の酸素を用いた新規転位反応とその反応機構の検討”; 第 63 回日本薬学会関東支部大会（東京）, 2019 年 9 月.
谷田誠浩、南雲康行、日野 翼、徳田明久、山本直司、斉藤 毅、沓村憲樹、長瀬 博; “ナルフラフィ
ンの活性立体配座固定による鎮静作用の分離”; 第 63 回日本薬学会関東支部大会（東京）, 2019 年
9 月. （優秀発表賞（口頭）受賞）
飯尾啓太、沓村憲樹、南雲康行、斉藤 毅、山本直司、岩間美佐都、溝口広一、長瀬 博; “非天然型モルフィナン骨格を有する MRGPRX2 リガンドの創出”; 第 39 回鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジ
ウム（東京）, 2019 年 8 月.
谷田誠浩、南雲康行、日野 翼、徳田明久、山本直司、斉藤 毅、沓村憲樹、長瀬 博; “ナルフラフィ
ンの鎮静作用を分離したκオピオイド受容体作動薬の創出研究”; 第 39 回鎮痛薬・オピオイドペプチ
ドシンポジウム（東京）, 2019 年 8 月.
日野 翼、渡邉義一、茂木雄三、斉藤 毅、山本直司、南雲康行、沓村憲樹、長瀬 博; “モルヒナン誘
導体の酸素を用いた新規転位反応とその反応機構の検討”; 第 43 回有機電子移動化学討論会（横浜）, 2019 年 6 月.
谷田誠浩、南雲康行、日野 翼、山本直司、斉藤 毅、沓村憲樹、長瀬 博; “ナルフラフィンの鎮静作
用のないκオピオイド受容体作動薬の創出研究”; 第 13 回日本緩和医療薬学会年会（千葉）, 2019年 6 月.
飯尾啓太、沓村憲樹、南雲康行、斉藤 毅、山本直司、長瀬 博; “非天然型モルフィナン骨格を有す
る MRGPRX2 リガンドの創出”; 第 36 回メディシナルケミストリーシンポジウム（京都）, 2018 年 11 月.
日野 翼、渡邉義一、茂木雄三、南雲康行、山本直司、斉藤 毅、沓村憲樹、長瀬 博; “モルヒナン誘
導体の酸化反応による新規転位反応とその生成物の薬理作用”; 第 44 回反応と合成の進歩シンポジウム（熊本）, 2018 年 11 月.
前田健汰、大類 彩、南雲康行、山本直司、斉藤 毅、沓村憲樹、長瀬 博; “14-アミノナルトレキソン
誘導体の異常転位反応”; 第 44 回反応と合成の進歩シンポジウム（熊本）, 2018 年 11 月.
日野 翼、渡邉義一、茂木雄三、南雲康行、山本直司、斉藤 毅、沓村憲樹、長瀬 博; “モルヒナン誘
導体の酸化反応による新規転位反応とその生成物の薬理作用”; 第 8 回 CSJ 化学フェスタ 2018（東京）, 2018 年 10 月.
飯尾啓太、沓村憲樹、岡田卓大、南雲康行、斉藤 毅、山本直司、長瀬 博; “光学活性なモルフィナ
ン化合物を基盤とした MRGPRX2 リガンドの創出”; 第 62 回日本薬学会関東支部大会（東京）, 2018
年 9 月.
雨澤真櫻、堀内惇平、斉藤 毅、大下隆一郎、小川靖裕、石川有紀子、入鹿山容子、長谷川恵美、南雲康行、山本直司、沓村憲樹、早川大地、渡邉友里江、合田浩明、櫻井 武、柳沢正史、長瀬 博;“1,3,5-Trioxazatriquinane 骨格を有するトリマーの合成とオレキシン受容体拮抗活性評価”; 第 62 回
日本薬学会関東支部大会（東京）, 2018 年 9 月.
大類 彩、前田健汰、南雲康行、山本直司、斉藤 毅、沓村憲樹、長瀬 博; “14-アミノナルトレキソン
誘導体の異常転位反応”; 第 48 回複素環化学討論会（長崎）, 2018 年 9 月.
小山恭章、沓村憲樹、鈴木優子、富永健一、山本直司、斉藤 毅、南雲康行、長瀬 博; “4,5-エポキ
シモルヒナンにおける Favorskii 型転位反応の研究”; 第 48 回複素環化学討論会（長崎）, 2018 年 9月.
飯尾啓太、沓村憲樹、岡田卓大、南雲康行、長瀬 博; “非天然型モルヒナン誘導体の設計・合成とその薬理作用”; 日本化学会第 98 春季年会（2018）（船橋）, 2018 年 3 月.
岡田卓大、沓村憲樹、山本直司、斉藤 毅、今出慧海、藤井秀明、長瀬 博; “メセンブレン合成の中間体のレトロ－エン反応”; 第 43 回反応と合成の進歩シンポジウム（富山）, 2017 年 11 月.
山本直司、大類 彩、岡田卓大、谷田誠浩、斉藤 毅、沓村憲樹、南雲康行、入鹿山容子、小川靖
裕、石川有紀子、平山重人、渡辺友里江、早川大地、黒田大祐、合田浩明、柳沢正史、長瀬 博; “モルヒナン骨格を有するオレキシン１受容体（OX1R）の特異的拮抗薬の設計・合成と OX1R 結合の活性立体配座”; 第 35 回メディシナルケミストリーシンポジウム（名古屋）, 2017 年 10 月.

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大下隆一郎、堀内惇平、南雲康行、山本直司、沓村憲樹、斉藤 毅、入鹿山容子、石川有紀子、小川
靖裕、柳沢正史、長瀬 博; “キャップトリマー骨格を有するオレキシン受容体拮抗薬の設計・合成２”;
第 35 回メディシナルケミストリーシンポジウム（名古屋）, 2017 年 10 月.
堀内惇平、大下隆一郎、南雲康行、山本直司、沓村憲樹、斉藤 毅、入鹿山容子、石川有紀子、小川
靖裕、柳沢正史、長瀬 博; “キャップトリマー骨格を有するオレキシン受容体拮抗薬の設計・合成１”;
第 35 回メディシナルケミストリーシンポジウム（名古屋）, 2017 年 10 月.
前田健汰、沓村憲樹、大類 彩、渡邉義一、藤井秀明、長瀬 博; “14-アミノナルトレキソンの異常アセ
チル化反応”; 第 7 回 CSJ 化学フェスタ 2017, タワーホール船堀（東京）, 2017 年 10 月.
鈴木優子、沓村憲樹、小山恭章、南雲康行、斉藤 毅、山本直司、長瀬 博; “BNTX 誘導体合成における新奇転位反応の発見とその反応機構の解明”; 第 61 回日本薬学会関東支部大会、慶應義塾大学薬学部（東京）、2017 年 9 月.
大類 彩、山本直司、岡田卓大、谷田誠浩、斉藤 毅、沓村憲樹、南雲康行、入鹿山容子、石川有紀
子、小川泰裕、渡邊友里江、早川大地、合田浩明、柳沢正史、長瀬 博; “オレキシン 1 受容体拮抗薬
YNT-707 の必須構造部位検討”; 第 61 回日本薬学会関東支部大会、慶應義塾大学薬学部（東京）、2017 年 9 月. （優秀発表賞（口頭）受賞）
宮田義之、吉田菜穂子、長瀬 博、藤井秀明、沓村憲樹、永富良一、仲村健二郎、馬島敏郎; “クロロ
キン耐性マラリアに対する耐性克服剤としての BNTX ～2020 年東京オリンピックを見据えて～”; 第72 回日本体力医学会大会、松山大学（松山）、2017 年 9 月.
大下隆一郎、沓村憲樹、堀内惇平、館野航太郎、山本直司、斉藤 毅、河合英敏、長瀬 博; “五硫化二リンを用いた新奇アダマンタン型化合物の合成と硫化試薬への応用”; 第 6 回 JACI/GSC シンポジ
ウム、東京国際フォーラム・ホール B（東京）、2017 年 7 月. （ポスター賞受賞）
前田健汰、大類 彩、渡邉義一、藤井秀明、沓村憲樹、長瀬 博; “14-アミノナルトレキソンの以上アセチル化反応”; 第 73 回有機合成化学協会関東支部シンポジウム（目白シンポジウム）、学習院大学（東京）、2017 年 5 月.
小山恭章、沓村憲樹、鈴木優子、中嶋 龍、南雲康行、斉藤 毅、山本直司、宮田善之、長瀬 博;“BNTX 誘導体の抗トリコモナス活性の発見とその薬理作用”; 第 34 回メディシナルケミストリーシン
ポジウム、つくば国際会議場（つくば市）、2016 年 12 月.
大類 彩、山本直司、谷田誠浩、岡田卓大、斉藤 毅、沓村憲樹、南雲康行、入鹿山容子、石川有紀
子、小川靖裕、平山重人、柳沢正史、長瀬 博; “モルヒナン骨格を有するオレキシン１受容体選択的拮抗薬の設計・合成とその薬理作用”; 第 34 回メディシナルケミストリーシンポジウム、つくば国際会
議場（つくば市）、2016 年 11 月.
斉藤 毅、永原崇志、沓村憲樹、中嶋 龍、細川直人、入鹿山容子、小川靖裕、富永 拡、黒田大介、
合田浩明、藤井秀明、柳沢正史、長瀬 博; “オレキシン２受容体作動薬 YNT-185 の創製”; 第 34 回メディシナルケミストリーシンポジウム（サテライトセッション）、つくば国際会議場（つくば市）、2016 年 11月.
堀内惇平、沓村憲樹、大下隆一郎、館野航太郎、山本直司、斉藤 毅、河合英敏、長瀬 博; “五硫化二リンを利用した新奇アダマンタン型化合物の合成”; 第 72 回有機合成化学協会関東支部シンポジ
ウム（新潟シンポジウム）、新潟薬科大学新津駅東キャンパス（新潟市）、2016 年 11 月.
大下隆一郎、沓村憲樹、南雲康行、斉藤 毅、平山重人、藤井秀明、長瀬 博; “硫黄原子を導入した
トリマー骨格の合成とその薬理作用の研究”; 第 72 回有機合成化学協会関東支部シンポジウム（新潟シンポジウム）、新潟薬科大学新津駅東キャンパス（新潟市）、2016 年 11 月.
鈴木優子、沓村憲樹、小山恭章、南雲康行、斉藤 毅、山本直司、長瀬 博; “BNTX 誘導体合成における新奇転位反応の発見とその反応機構の解明”; 第 72 回有機合成化学協会関東支部シンポジウ
ム（新潟シンポジウム）、新潟薬科大学新津駅東キャンパス（新潟市）、2016 年 11 月.
大下隆一郎、沓村憲樹、南雲康行、斉藤 毅、平山重人、藤井秀明、長瀬 博;“1,3-Dioxa-5-thiazatriquinane および 1-oxa-3,5-dithiazatriquinane 誘導体の合成とその薬理作用”; 第6 回 CSJ 化学フェスタ（2016）、タワーホール船堀（東京）、2016 年 11 月.
堀内惇平、沓村憲樹、大下隆一郎、館野航太郎、山本直司、斉藤 毅、河合英敏、長瀬 博; “五硫化二リンを利用した新奇アダマンタン型化合物の合成”; 第 6 回 CSJ 化学フェスタ（2016）、タワーホール
船堀（東京）、2016 年 11 月.
小山恭章、沓村憲樹、鈴木優子、中嶋 龍、南雲康行、斉藤 毅、山本直司、長瀬 博; “BNTX 誘導
体の新奇転位反応の発見とその反応機構の解明”; 第 42 回反応と合成の進歩シンポジウム、清水(101)
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文化会館マリナート（静岡市）、2016 年 11 月.
岡田卓大、山本直司、原田幸昌、今出慧海、斉藤 毅、沓村憲樹、藤井秀明、長瀬 博;“(–)-Galanthamine の合成研究”; 第 46 回複素環化学討論会、金沢歌劇座（金沢市）、2016 年 9 月.
堀内惇平、沓村憲樹、大下隆一郎、館野航太郎、山本直司、斉藤 毅、河合英敏、長瀬 博; “五硫化二リンを利用した新奇アダマンタン型化合物の合成”; 第 46 回複素環化学討論会、金沢歌劇座（金沢市）、2016 年 9 月.
岡田卓大、山本直司、谷田誠浩、大類 彩、斉藤 毅、沓村憲樹、南雲康行、入鹿山容子、石川有紀
子、小川靖裕、柳沢正史、長瀬 博; “モルヒナン骨格を有する新規オレキシン 1 受容体選択的拮抗薬の設計・合成②”; 第 60 回日本薬学会関東支部大会、東京大学大学院薬学系研究科山上会館（東京）、2016 年 9 月.
大類 彩、山本直司、谷田誠浩、岡田卓大、斉藤 毅、沓村憲樹、南雲康行、入鹿山容子、石川有紀
子、小川靖裕、柳沢正史、長瀬 博; “モルヒナン骨格を有する新規オレキシン 1 受容体選択的拮抗薬の設計・合成①”; 第 60 回日本薬学会関東支部大会、東京大学大学院薬学系研究科山上会館（東京）、2016 年 9 月.
長瀬 博、永原崇志、斉藤 毅、沓村憲樹、入鹿山容子、小川靖裕、黒田大祐、合田浩明、藤井秀明
柳沢正史; “オレキシン２受容体作動薬の設計・合成”; 第 36 回鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジウ
ム、北海道大学（札幌市）、2016 年 8 月.
Tsuyoshi Saitoh, Takashi Nagahara, Noriki Kutsumura, Yoko Irukayama, Yasuhiro Ogawa, Daisuke
Kuroda, Hiroaki Gouda, Hideaki Fujii, Masashi Yanagisawa, Hiroshi Nagase; “Development of
non-peptide orexin receptor agonists for controlling sleep/wake cycle”; 日本化学会第 96 春季年会
2016、同支社大学（京田辺市）、2016 年 3 月.
大下隆一郎、平山重人、斉藤 毅、沓村憲樹、藤井秀明、長瀬 博; “1,3-Dioxa-5-thiazatriquinane および 1-oxa-3,5-dithiazatriquinane 誘導体の合成とその薬理作用”; 第 33 回メディシナルケミストリーシン
ポジウム、幕張国際研修センター（千葉市）、2015 年 11 月.
斉藤 毅、永原崇志、沓村憲樹、入鹿山容子、小川靖裕、黒田大祐、合田浩明、藤井秀明、柳沢正史
長瀬 博; “低分子オレキシン受容体アゴニストの創製”; 第 33 回メディシナルケミストリーシンポジウ
ム、幕張国際研修センター（千葉市）、2015 年 11 月.
小山恭章、沓村憲樹、中嶋 龍、南雲康行、斉藤 毅、宮田善之、藤井秀明、長瀬 博; “抗トリコモナ
ス活性を有する BNTX 誘導体の効率的合成法、及び、新規転位反応の発見”; 第 45 回複素環化学
討論会、早稲田大学 国際会議場（東京）、2015 年 11 月.
大下隆一郎、平山重人、館野航太郎、斉藤 毅、沓村憲樹、藤井秀明、長瀬 博;“1,3-Dioxa-5-thiazatriquinane および 1-oxa-3,5-dithiazatriquinane 誘導体の合成とその薬理作用”; 第41 回反応と合成の進歩シンポジウム、近畿大学 11 月ホール（東大阪市）、2015 年 10 月.
小山恭章、沓村憲樹、中嶋 龍、南雲康行、平山重人、斉藤 毅、宮田善之、藤井秀明、長瀬 博; “抗トリコモナス活性を有する BNTX 誘導体の構造活性相関”; 第 35 回鎮痛薬・オピオイドペプチドシン
ポジウム、和歌山県立情報交流センターBig.U（和歌山県田辺市）、2015 年 10 月.（優秀演題賞受賞）
小山恭章、沓村憲樹、中嶋 龍、南雲康行、斉藤 毅、宮田善之、藤井秀明、長瀬 博; ”抗トリコモナ
ス活性を有する BNTX 誘導体の研究”; 第 59 回日本薬学会関東支部大会、日本大学薬学部（船橋）、
2015 年 9 月.
大下隆一郎、平山重人、館野航太郎、斉藤 毅、沓村憲樹、藤井秀明、長瀬 博; “トリマー骨格のヘテロ原子変換の検討とその薬理作用”; 第 59 回日本薬学会関東支部大会、日本大学薬学部（船橋）、
2015 年 9 月.
沓村憲樹、扇谷忠明、桐迫瑛人、松原悠介、松尾和紘、齊藤隆夫; “ワンポット位置選択的臭素化反応を利用した天然物合成”; 第 57 回天然有機化合物討論会、神奈川県民ホール（横浜）、2015 年 9月.
小山恭章、沓村憲樹、長瀬 博、齊藤隆夫; “酸を用いた o-アルキニル芳香族カルボジイミドの分子
内ヘテロ Diels-Alder 反応”; 日本化学会第 95 春季年会、日本大学（船橋）、2015 年 3 月.
沼田圭祐、沓村憲樹、齊藤隆夫; “Haplacutine C の全合成研究”; 第 68 回有機合成化学協会関東支部シンポジウム（新潟シンポジウム）、新潟大学（新潟）、2014 年 11 月.
本条琢也、沓村憲樹、松原悠介、扇谷忠明、西山 繁、齊藤隆夫; “5,6-seco-germacrane lactone の全合成”; 第 68 回有機合成化学協会関東支部シンポジウム（新潟シンポジウム）、新潟大学（新潟）、2014 年 11 月.

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松尾和紘、沓村憲樹、齊藤隆夫; “Aplysinoplide B の全合成研究”; 第 68 回有機合成化学協会関東支部シンポジウム（新潟シンポジウム）、新潟大学（新潟）、2014 年 11 月.
稲垣 舞、沓村憲樹、齊藤隆夫; “epi-Juruenolide C およびその類縁化合物の全合成研究”; 第 44 回
複素環化学討論会、札幌市民ホール（札幌）、2014 年 9 月.
本条琢也、沓村憲樹、松原悠介、扇谷忠明、西山 繁、齊藤隆夫; “5,6-seco-Germacrane lactone の全合成研究”; 第 44 回複素環化学討論会、札幌市民ホール（札幌）、2014 年 9 月.
沓村憲樹、中嶋 龍、小山恭章、宮田善之、藤井秀明、長瀬 博; “原虫感染症治療薬 7-ベンジリデン
ナルトレキソン（BNTX）誘導体の研究開発”; 第 44 回複素環化学討論会、札幌市民ホール（札幌）、2014 年 9 月.
沓村憲樹、中嶋 龍、小山恭章、宮田善之、藤井秀明、長瀬 博; “オピオイド拮抗薬の薬剤耐性マラ
リアの耐性解除作用”; 第 34 回鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジウム、東京都医学総合研究所（東京）、2014 年 9 月.
稲垣 舞、沓村憲樹、齊藤隆夫; “アリルアルコール誘導体からプロパルギルアルコール誘導体への新規変換反応の開発”; 第 66 回有機合成化学協会関東支部シンポジウム、東京工業大学大岡山キャンパス（東京）、2013 年 11 月.
江 雪、張 錦良、沓村憲樹、大谷 卓、齊藤隆夫; “N-イミドイル-2-アルキニルアニリン誘導体の位置選択的環化反応”; 第 66 回有機合成化学協会関東支部シンポジウム（東工大シンポジウム）、東京工業大学大岡山キャンパス（東京）、2013 年 11 月.
稲垣 舞、沓村憲樹、齊藤隆夫; “アリルアルコール誘導体からプロパルギルアルコール誘導体への新規変換反応の開発”; 第 3 回 CSJ 化学フェスタ（2013）、タワーホール船堀（東京）、2013 年 10 月.
江 雪、張 錦良、沓村憲樹、大谷 卓、齊藤隆夫; “触媒を用いた N-イミドイル-2-アルキニルアニリン
誘導体の位置選択的環化反応”; 第 3 回 CSJ 化学フェスタ（2013）、タワーホール船堀（東京）、2013
年 10 月.
大土俊文、沓村憲樹、大谷 卓、齊藤隆夫; “トリフルオロメタンスルホン酸を用いた 3-アルキリデンオ
キシインドール誘導体の合成”; 第 43 回複素環化学討論会、長良川国際会議場（岐阜）、2013 年 10月.
江 雪、張 錦良、荒木里之、沓村憲樹、大谷 卓、齊藤隆夫; “触媒を用いた N-イミドイル-2-アルキ
ニルアニリン誘導体の位置選択的環化反応”; 第 43 回複素環化学討論会、長良川国際会議場（岐阜）、2013 年 10 月.
舘野航太郎、小川理絵、大谷 卓、沓村憲樹、齊藤隆夫; “ジアルキニルカルボジイミドの分子内環化反応によるピロロナフチリジン合成と蛍光特性”; 第 43 回複素環化学討論会、長良川国際会議場（岐阜）、2013 年 10 月.
舘野航太郎、小川理絵、沓村憲樹、大谷 卓、齊藤隆夫; “L 字型含窒素複素環化合物の合成とその物性”; 2013 年電気化学秋季大会、東京工業大学（東京）、2013 年 9 月.
沓村憲樹、桐迫瑛人、松原悠介、本条琢也、扇谷忠明、西山 繁、齊藤隆夫; “光学活性γ－ラクトン
を新規キラル合成素子とした生物活性天然物の全合成”; 新規素材探索研究会第 12 回セミナー、新横浜フジビューホテル（横浜）、2013 年 6 月.
大土俊文、沓村憲樹、齊藤隆夫; “トリフルオロメタンスルホン酸を用いた o-アルキニルフェニルイソシ
アナートからの 3-アルキリデンオキシインドール誘導体の合成”; 日本化学会第 93 春季年会 2013 年、立命館大学（草津）、2013 年 3 月.
沓村憲樹、戸口翔平、田中 理、山口 斉、齊藤隆夫; “ヘテロ原子の隣接基効果を利用したビシナル
ジブロミドの選択的脱離反応に関する研究：ビニルトリフラートの実用的合成法の開発への展開”; 日
本化学会第 93 春季年会 2013 年、立命館大学（草津）、2013 年 3 月.
稲垣 舞、桐迫瑛人、沓村憲樹、齊藤隆夫; “アリルアルコール誘導体からプロパルギルアルコール
誘導体への新規変換反応の開発”; 日本化学会第 93 春季年会 2013 年、立命館大学（草津）、2013
年 3 月.
伊東亜依、松原悠介、沓村憲樹、齊藤隆夫; “アリルアルコール誘導体へのワンポット位置選択的臭素化反応とそれに続くカップリング反応の開発”; 第 64 回有機合成化学協会関東支部シンポジウム（新潟（長岡）シンポジウム）、長岡技術科学大学（長岡）、2012 年 12 月.
清野崇文、山口 斉、沓村憲樹、齊藤隆夫; “[2-（ブタ-2-イン）フェニル]カルボジイミドを用いた触媒的環化異性化反応による Z-3-ビニル-2-アミノキノリン誘導体の合成”; 第 64 回有機合成化学協会関東支部シンポジウム（新潟（長岡）シンポジウム）、長岡技術科学大学（長岡）、2012 年 12 月.

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桐迫瑛人、沓村憲樹、齊藤隆夫; “(+)-Heteroplexisolide E 及び(‒)-3-epi-Litsenolide D2 の全合成研究”; 第 102 回有機合成シンポジウム、早稲田大学（東京）、2012 年 11 月.
伊東亜依、松原悠介、沓村憲樹、齊藤隆夫; “アリルアルコール誘導体へのワンポット位置選択的臭素化反応とそれに続くカップリング反応の開発”; 第 2 回 CSJ 化学フェスタ（2012）、東京工業大学（東京）、2012 年 10 月.
田中理、戸口翔平、沓村憲樹、齊藤隆夫; “隣接位にヘテロ官能基を有するビシナルジブロミドの脱離反応に関する研究”; 第 2 回 CSJ 化学フェスタ（2012）、東京工業大学（東京）、2012 年 10 月.
加瀬峻之、沓村憲樹、齊藤隆夫; “官能基化されたカルボジイミドを用いたタンデム反応による含窒素
複素環化合物の合成”; 第 42 回複素環化学討論会、京都テルサ（京都）、2012 年 10 月.
桐迫瑛人、沓村憲樹、齊藤隆夫; “(+)-Heteroplexisolide E 及び(‒)-3-epi-Litsenolide D2 の全合成研究”; 第 42 回複素環化学討論会、京都テルサ（京都）、2012 年 10 月.
荒木里之、沓村憲樹、齊藤隆夫; “2-アルキニルアニリン誘導体の位置選択的環化反応”; 第 42 回複素環化学討論会、京都テルサ（京都）、2012 年 10 月.
沓村憲樹、小川理絵、齊藤隆夫; “L 字型含窒素複素環化合物の合成とその物性評価”; 第 36 回有機電子移動化学討論会、ルミエール府中（東京）、2012 年 6 月.
松原悠介、伊東亜依、沓村憲樹、齊藤隆夫; “アリルアルコール誘導体へのワンポット位置選択的臭素化反応及び、位置選択的カップリング反応の開発”; 第 63 回有機合成化学協会関東支部シンポジ
ウム（理科大シンポジウム）、東京理科大学（千葉）、2012 年 5 月.
戸口翔平、田中理、沓村憲樹、齊藤隆夫; “隣接位にヘテロ官能基を有するビシナルジブロミドの脱離反応”; 第 63 回有機合成化学協会関東支部シンポジウム（理科大シンポジウム）、東京理科大学（千葉）、2012 年 5 月.
沓村憲樹、松原悠介、桐迫瑛人、戸口翔平、齊藤隆夫; “ヘテロ官能基の隣接基効果を利用したビシナルジブロミドの脱離反応に関する研究”; 日本化学会第 92 春季年会 2012 年、慶應義塾大学（横浜）、2012 年 3 月.
茂﨑紫穂、沓村憲樹、齊藤隆夫; “Haplacutine B の全合成研究”; 日本化学会第 92 春季年会 2012
年、慶應義塾大学（横浜）、2012 年 3 月.
和田晴美、沓村憲樹、齊藤隆夫; “（2-アルキニルフェニル）イソチオシアナート誘導体の分子内ポー
ソンカンド型反応とチエノドリン全合成への応用研究”; 日本化学会第 92 春季年会 2012 年、慶應義塾大学（横浜）、2012 年 3 月.
中野隼人、高橋卓、沓村憲樹、齊藤隆夫; “TfOH を用いた（2-エチニル-4-シアノフェニル）イソシアナ
ートのタンデム反応を鍵反応とした FMS キナーゼ阻害剤の合成”; 日本化学会第 92 春季年会 2012
年、慶應義塾大学（横浜）、2012 年 3 月.
高瀬雅弘、加藤秀和、沓村憲樹、齊藤隆夫; “ルイス酸触媒を用いた不飽和カルボジイミドの分子内
ヘテロ Diels‒Alder 反応による含窒素複素環化合物の合成”; 日本化学会第 92 春季年会 2012 年、慶應義塾大学（横浜）、2012 年 3 月.
加瀬峻之、中野隼人、沓村憲樹、齊藤隆夫; “官能基化されたカルボジイミドを鍵中間体としたタンデ
ム反応によるジヒドロベンゾナフチリジノン誘導体ならびにジヒドロキナゾリン誘導体の合成”; 日本
化学会第 92 春季年会 2012 年、慶應義塾大学（横浜）、2012 年 3 月.
荒木里之、沓村憲樹、齊藤隆夫; “TfOH あるいはルイス酸を用いた 2-アルキニルアニリン誘導体の
位置選択的環化反応”; 日本化学会第 92 春季年会 2012 年、慶應義塾大学（横浜）、2012 年 3 月.
山口斉、大西美彩都、清野崇文、沓村憲樹、齊藤隆夫; “Rh 触媒を用いた（2-アルキニルアリール）カ
ルボジイミドの立体選択的環化異性化反応による 3-アルケニルキノリン誘導体の合成”; 日本化学会第 92 春季年会 2012 年、慶應義塾大学（横浜）、2012 年 3 月.
中野隼人、沓村憲樹、齊藤隆夫; “オルト位にエステル基を有する芳香族カルボジイミド誘導体と有機金属試薬との反応によるキナゾリノン誘導体の新規合成法の開発”; 日本化学会第 92 春季年会
2012 年、慶應義塾大学（横浜）、2012 年 3 月.
沓村憲樹、松原悠介、戸口翔平、桐迫瑛人、齊藤隆夫; “隣接位にヘテロ官能基を有するビシナルジ
ブロミドの脱離反応に関する研究”; 第 100 回有機合成シンポジウム、早稲田大学（東京）、2011 年 11月.
山口斉、渋谷航太、沓村憲樹、齊藤隆夫; “カンファー由来のキラルスルフィドを用いた
Corey‒Chaykovsky 型反応によるエナンチオ選択的なアジリジンの合成”; 第 41 回複素環化学討論会、熊本市民会館（熊本）、2011 年 10 月.

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加藤秀和、蘇木佳彦、沓村憲樹、齊藤隆夫; “超酸あるいはルイス酸を用いたアルキニル芳香族カル
ボジイミドのペリ選択的分子内[4+2]環化反応によるインドロキノリン誘導体の新規合成法の開発”;
第 41 回複素環化学討論会、熊本市民会館（熊本）、2011 年 10 月.
平原彰人、小川理絵、長田広幸、大谷卓、沓村憲樹、齊藤隆夫; “ビス（アルキニルアリール）カルボ
ジイミドの Rh(I)触媒による分子内[2+2+2]付加環化反応：多環縮合含窒素複素環化合物の合成と蛍光特性”; 第 41 回複素環化学討論会、熊本市民会館（熊本）、2011 年 10 月.
横山翔、袴田真矢、森田明典、沓村憲樹、齊藤隆夫、池北雅彦; “新規アポトーシス誘導剤 RK96 の作用機構の解明”; 第 84 回日本生化学会大会合同大会、国立京都国際会館（京都）、2011 年 9 月.
沓村憲樹、齊藤隆夫; “隣接位にヘテロ官能基を有するビシナルジブロミドの脱離反応に関する研究”; 日本化学会 第 5 回関東支部大 会（2011）、東京農工大学（東京）、2011 年 8 月.
桐迫瑛人、沓村憲樹、齊藤隆夫; “Heteroplexisolide E の全合成”; 日本化学会 第 5 回関東支部大会（2011）、東京農工大学（東京）、2011 年 8 月.
小川理絵、平原彰人、沓村憲樹、齊藤隆夫; “Rh 触媒を用いた芳香族カルボジイミドの分子内[2+2+2]付加環化反応による多環縮合化合物の合成と蛍光特性”; 第 61 回有機合成化学協会関東支部シンポジウム（千葉大シンポジウム）、千葉大学（千葉）、2011 年 5 月.
山口斉、渋谷航太、沓村憲樹、齊藤隆夫; “キラルスルフィドを用いたエナンチオ選択的ワンポットア
ジリジン化反応”; 日本化学会第 91 春季年会 2011 年、神奈川大学（横浜）、2011 年 3 月.
杉村尚則、沓村憲樹、森田明典、池北雅彦、齊藤隆夫; “新規アポトーシス誘導物質探索を指向した
新規ベンゾチアジアジン誘導体の合成”; 日本化学会第 91 春季年会 2011 年、神奈川大学（横浜）、
2011 年 3 月.
桐迫瑛人、沓村憲樹、齊藤隆夫; “Heteroplexisolide E の全合成研究”; 日本化学会第 91 春季年会
2011 年、神奈川大学（横浜）、2011 年 3 月.
松原悠介、沓村憲樹、齊藤隆夫; “アリルアルコール誘導体への One-pot 位置選択的臭素化反応及
びそれに続くメチル基挿入反応の開発”; 日本化学会第 91 春季年会 2011 年、神奈川大学（横浜）、
2011 年 3 月.
戸口翔平、飯島昌俊、沓村憲樹、齊藤隆夫; “隣接位にヘテロ原子を有するビシナルジブロモアルカ
ンの化学選択的脱離反応に関する研究”; 日本化学会第 91 春季年会 2011 年、神奈川大学（横浜）、
2011 年 3 月.
横山翔、袴田真矢、森田明典、沓村憲樹、齊藤隆夫、池北雅彦; “新規アポトーシス誘導剤 RK96 の作用機構の解明”; 第 33 回日本分子生物学会年会・第 83 回日本生化学会大会合同大会、神戸ポートアイランド、2010 年 12 月.
沓村憲樹、荷輪謙太郎、扇谷忠明、西山繁、齊藤隆夫; “隣接位に酸素官能基を有するビシナルジブ
ロミドの脱離反応を利用した生理活性天然物の全合成、および新規タンデム反応の開発”; 第 98 回
有機合成シンポジウム、早稲田大学（東京）、2010 年 11 月.
池松祐輔、沓村憲樹、齊藤隆夫; “ニトロンとアルキリデンマロナート求双極子剤とのエナンチオ選択的ルイス酸触媒 1,3-双極環化付加反応における IndaBox 配位子の評価”; 第 40 回複素環化学討論会、仙台市民会館（仙台）、2010 年 10 月.
佐藤幸、加瀬峻之、沓村憲樹、齊藤隆夫; “隣接位にマイケル受容基を持つカルボジイミドのタンデム反応によるキナゾリン及びベンゾ[b][1,8]ナフチリジン誘導体の合成”; 第 40 回複素環化学討論会、
仙台市民会館（仙台）、2010 年 10 月.
中野隼人、沓村憲樹、齊藤隆夫; “隣接位にマイケル受容基を有するカルボジイミド誘導体と炭素求核剤との反応”; 第 40 回複素環化学討論会、仙台市民会館（仙台）、2010 年 10 月.
中野隼人、沓村憲樹、齊藤隆夫; “オルト位にマイケル受容基を持つカルボジイミドと炭素求核剤とのタンデム反応”; 日本化学会 第 4 回関東支部大会（2010）、筑波大学（つくば）、2010 年 8 月.
沓村憲樹、荷輪謙太郎、扇谷忠明、西山繁、齊藤隆夫; “隣接位に酸素官能基を有するビシナルジブ
ロミドの脱離反応を利用した生理活性天然物の全合成、および新規タンデム反応の開発”; 日本化学会 第 4 回関東支部大会（2010）、筑波大学（つくば）、2010 年 8 月.
中野隼人、沓村憲樹、齊藤隆夫; “オルト位にマイケル受容基を持つ芳香族カルボジイミドと炭素求核剤との反応”; 日本化学会第 90 春季年会 2010 年、近畿大学（東大阪）、2010 年 3 月.
佐藤幸、沓村憲樹、齊藤隆夫; “官能基化されたカルボジイミドのタンデム反応によるキナゾリン誘導体の合成”; 日本化学会第 90 春季年会 2010 年、近畿大学（東大阪）、2010 年 3 月.
池松祐輔、沓村憲樹、齊藤隆夫; “ニトロンとアルキリデンマロナート親双極子剤とのエナンチオ選択

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的ルイス酸触媒 1,3-双極子環化付加反応における IndaBox 配位子の評価”; 日本化学会第 90 春季
年会 2010 年、近畿大学（東大阪）、2010 年 3 月.
久保川佳佑、沓村憲樹、齊藤隆夫; “TBAF による脱離反応を利用した 2-ブロモ-1-アルケン及びアルキンの合成”; 日本化学会第 90 春季年会 2010 年、近畿大学（東大阪）、2010 年 3 月.
荷輪謙太郎、飯島昌俊、沓村憲樹、齊藤隆夫; “One-Pot 選択的臭素化反応、及びそれに続く薗頭カップリング反応の開発”; 日本化学会第 90 春季年会 2010 年、近畿大学（東大阪）、2010 年 3 月.
飯島昌俊、荷輪謙太郎、沓村憲樹、齊藤隆夫; “選択的脱離反応を利用した 2-ブロモ-1-アルケンの合成研究”; 日本化学会第 90 春季年会 2010 年、近畿大学（東大阪）、2010 年 3 月.
高橋卓、国松真一、二瓶央、大谷卓、沓村憲樹、齊藤隆夫; “スーパーブレンステッド酸を用いた（2アルキニルフェニル）ヘテロクムレン化合物のタンデム反応による含窒素複素環合成”; 第 39 回複素環化学討論会、さわやかちば県民プラザ（柏）、2009 年 10 月.
長田広幸、古川直樹、坂本良太、大谷卓、沓村憲樹、齊藤隆夫; “Rh 触媒を用いたビス（アルキニルアリール）カルボジイミドの分子内[2+2+2]付加環化反応による多環縮合複素環化合物の合成と物性”; 第 39 回複素環化学討論会、さわやかちば県民プラザ（柏）、2009 年 10 月.
蘇木佳彦、国松真一、大谷卓、沓村憲樹、齊藤隆夫; “超酸を用いたインドール誘導体の新規合成法の開発”; 第 39 回複素環化学討論会、さわやかちば県民プラザ（柏）、2009 年 10 月.
武井直哉、小川翔平、荷輪謙太郎、大谷卓、沓村憲樹、齊藤隆夫; “酢酸パラジウム触媒を用いた選択的環形成反応による 3,1-ベンズオキサジンの合成”; 第 39 回複素環化学討論会、さわやかちば県
民プラザ（柏）、2009 年 10 月.
本庄絵理子、沓村憲樹、西山繁; “放線菌由来のマクロライド抗生物質 Ossamycin の合成研究”; 新規素材探索研究会第六回セミナー、新横浜フジビューホテル（横浜）、2007 年 6 月.
本庄絵理子、沓村憲樹、須貝威、西山繁; “放線菌由来のマクロライド抗生物質 Ossamycin の合成研究”; 日本化学会第 87 春季年会 2007 年、関西大学（吹田）、2007 年 3 月.
扇谷忠明、沓村憲樹、横山理、西山繁; “隣接位に酸素官能基を有するビシナルジブロミドの脱離反
応を利用した生理活性天然物の全合成研究”; 第 48 回天然有機化合物討論会、仙台国際センター（仙台）、2006 年 10 月.
若松孝行、飯嶋大輔、沓村憲樹、須貝威、西山繁; “26 員環マクロライド amphidinolide B の合成研究”; 有機電子移動化学若手研究討論会、慶應義塾大学（横浜）、2006 年 7 月.
本庄絵理子、沓村憲樹、天野良治、須貝威、西山繁; “放線菌由来のマクロライド抗生物質
Ossamycin 6,6-スピロケタール環の合成研究”; 有機電子移動化学若手研究討論会、慶應義塾大学（横浜）、2006 年 7 月.
本庄絵理子、沓村憲樹、天野良治、須貝威、西山繁; “放線菌由来のマクロライド抗生物質
Ossamycin 6,6-スピロケタール環の合成研究”; 第 41 回天然物化学談話会、国立日高少年自然の家（日高）、2006 年 7 月.
沓村憲樹、本庄絵理子、松田将明、須貝威、西山繁; “放線菌由来のマクロライド抗生物質
Ossamycin の合成研究(2)”; 日本化学会第 86 春季年会 2006 年、日本大学（船橋）、2006 年 3 月.
本庄絵理子、沓村憲樹、松田将明、須貝威、西山繁; “放線菌由来のマクロライド抗生物質
Ossamycin の合成研究(1)”; 日本化学会第 86 春季年会 2006 年、日本大学（船橋）、2006 年 3 月.
沓村憲樹、西山繁; “マクロライド抗生物質オサマイシンポリオールサブユニットの不斉合成”; 2005 年
21 世紀 COE 東工大慶應大合同若手フォーラム、東京工業大学（横浜）、2005 年 10 月.
沓 村 憲 樹 、 西 山 繁 ; “Synthetic Studies on Macrolide Antibiotic Ossamycin from Cultures ofStreptomyces sp.”; Keio University Life Conjugate Chemistry, The 21st Century Center of Excellence
Program of Japan、慶應義塾大学（横浜）、2005 年 8 月.
沓村憲樹、西山繁; “放線菌由来のマクロライド抗生物質オサマイシンの合成研究”; 第 49 回有機合化学協会関東支部シンポジウム（横浜シンポジウム）、慶應義塾大学（横浜）、2005 年 5 月.
沓村憲樹、越水隆雄、西山繁; “放線菌由来のマクロライド抗生物質オサマイシンの合成研究”; 日本
化学会第 85 春季年会 2005 年、神奈川大学（横浜）、2005 年 3 月.
沓 村 憲 樹 、 西 山 繁 ; “Synthetic Studies on Macrolide Antibiotic Ossamycin from Cultures ofStreptomyces sp.”; Keio University Life Conjugate Chemistry, The 21st Century Center of Excellence
Program of Japan、慶應義塾大学（横浜）、2004 年 8 月.
沓 村 憲 樹 、 西 山 繁 ; “Synthetic Studies on Macrolide Antibiotic Ossamycin from Cultures ofStreptomyces sp.”; Keio University Life Conjugate Chemistry, The 21st Century Center of Excellence

(3)
(2)
(1)

Program of Japan、慶應義塾大学（横浜）、2003 年 8 月.
伊藤みゆき、沓村憲樹、石川裕一、西山繁; “Eurypamide A の合成研究”; 日本化学会第 83 春季年
会 2003 年、早稲田大学（東京）、2003 年 3 月.
沓村憲樹、西山繁; “放線菌由来のマクロライド抗生物質オサマイシンの合成研究”; 日本化学会第81 春季年会 2002 年、早稲田大学（東京）、2002 年 3 月.
沓村憲樹、佐田紀子、西山繁; “生物活性環状 Heptapeptides, Ceratospongamide 類の合成研究”; 日
本化学会第 79 春季年会 2001 年、甲南大学（神戸）、2001 年 3 月.

Grants & Fellowships(1) 2005 年度

藤原奨学金（慶應義塾大学）(2) 2008 年度

上原記念生命科学財団海外留学助成金リサーチフェローシップ「抗腫瘍性天然物ペロルシド A の全合成研究」
1,900,000 円(3) 2010 年度

笹川科学研究助成（財団法人 日本科学協会）「ビシナルジブロミドの脱離反応を利用した有用な新規反応の開発」
550,000 円(4) 2012 年

海外発表促進助成（財団法人 日本科学協会）「Useful HBr-elimination of vicinal dibromides having an adjacent O-functionalgroup: Application in one-pot reaction and natural product synthesis」
202,000 円(5) 2013-14 年度（2012 年度採択）

第 25 回有機合成化学協会 研究企画賞 （セントラル硝子研究企画賞）「酸素官能基の隣接基効果を利用したビニルトリフラートの位置および立体選択的合成法の開発とその応用」
500,000 円(6) 2013 年度

第 27 回「研究費の助成」（東京応化科学技術振興財団）「酸素官能基の隣接基効果を利用したビニルトリフラートの高選択的合成とその応用」
800,000 円(7) 2013 年度（～）

第 2 回新化学技術研究奨励賞（新化学技術推進協会）「新奇 L 字型縮環化合物ライブラリーの構築と構造物性相関研究」
1,000,000 円(8) 2014 年度（2013 年度採択）

第 28 回材料科学研究助成金（日立金属・材料科学財団）（材料物性部門）「新奇 L 字型縮環化合物の合成と有機 EL 材料としての物性評価」
800,000 円(9) 2014 年度

筑波大学内 IIIS Internal Grant 2014
「オピオイド拮抗薬を利用したアフリカ睡眠病治療薬の創出」
2,048,000 円(10) 2014 年度

日揮・実吉奨学会 研究助成金「ビニルトリフラートの立体選択的合成法の開発とその応用」
2,000,000 円(11) 2015 年度

平成 27－28 年度 科学研究費助成事業 若手研究（B）~2016 年度

「原虫感染症治療薬を目指した鍵化合物 BNTX の作用機序解明、及び、構造活性相
関研究」
3,900,000 円 （直接経費 3,000,000 円, 間接経費 900,000 円）(12) 2017 年度

平成 29－30 年度 科学研究費助成事業 若手研究（B）~2018 年度

「BNTX 誘導体の抗トリコモナス活性発現メカニズムの解明、及び、構造活性相関研
究」
4,030,000 円 （直接経費 3,100,000 円, 間接経費 930,000 円）(13) 2018 年度

テルモ生命科学振興財団 生命科学助成 研究助成 （生理活性物質・生体成分研究）(2018 年 1 月～12 月) 「MRGPRX2 に作用するリガンドの探索研究」

2,000,000 円(14) 2019 年度

平成 31－令和 3 年度 科学研究費助成事業 基盤研究（C）~2021 年度

「薬剤耐性マラリアの耐性を解除するモルフィナン化合物の創製とチオール基捕捉能の影響」
4,290,000 円 （直接経費 3,300,000 円, 間接経費 990,000 円）

(15) 2019 年度

金原一郎記念医学医療振興財団 第 34 回基礎医学医療研究助成金「MRGPRX2 の新規リガンド合成と、関連疾患の作用機序解明」
500,000 円(16) 2020 年度

新学術領域研究（研究領域提案型）：化学コミュニケーションのフロンティア~2021 年度

「新たな痒み伝達経路の解明と掻痒症治療シーズの開発」
4,940,000 円 （直接経費 3,800,000 円, 間接経費 1,140,000 円）(17) 2022 年度

産総研共同研究~2023 年度

2,000,000 円 （直接経費 2,000,000 円）(18) 2023 年度

TIA/2023 年度 TIA 連携プログラム探索推進事業「かけはし」「プレニル化フェノール類の医薬品への可能性に関する調査研究」
350,000 円(19) 2023 年度

花王健康科学研究会 第 21 回研究助成金「良質な睡眠を誘導する鍵分子の創製研究」
1,000,000 円(20) 2023 年度

ブレインサイエンス振興財団 2023 年度第 38 回研究助成「SIK3 活性化分子の創製と眠気の実態解明」
800,000 円(21) 2024 年度

2024 年度－2026 年度 科学研究費助成事業 基盤研究（C）~2026 年度

「SIK3 選択的活性化剤／阻害剤の創製研究」
4,550,000 円 （直接経費 3,500,000 円, 間接経費 1,050,000 円）

Awards(1) 2005 年

21 世紀 COE 東工大慶應大合同若手フォーラム ポスター賞「マクロライド抗生物質オサマイシンポリオールサブユニットの不斉合成」(2) 2008 年

上原記念生命科学財団海外留学助成金リサーチフェローシップ「抗腫瘍性天然物ペロルシド A の全合成研究」(3) 2010 年

日本化学会第 4 回関東支部大会 優秀ポスター賞「隣接位に酸素官能基を有するビシナルジブロミドの脱離反応を利用した生理活性天然物の全合成、および新規タンデム反応の開発」(4) 2013 年

2012 年度（第 25 回）有機合成化学協会 研究企画賞（セントラル硝子研究企画賞）「酸素官能基の隣接基効果を利用したビニルトリフラートの位置および立体選択的合成法の開発とその応用」(5) 2013 年

第 2 回新化学技術研究奨励賞（新化学技術推進協会）「新奇 L 字型縮環化合物ライブラリーの構築と構造物性相関研究」(6) 2014 年

第 34 回鎮痛薬・オピオイドペプチドシンポジウム 優秀演題賞「オピオイド拮抗薬の薬剤耐性マラリアの耐性解除作用」(7) 2015 年

平成 27 年度 日本薬学会メディシナルケミストリーシンポジウム優秀賞「低分子オレキシン受容体アゴニストの創製」(8) 2015 年

Featured Article in Journal of Medicinal Chemistry
J. Med. Chem. 2015, 58, 7931-7937.

(9) 2017 年

Highly Read Article of 2015 in Journal of Medicinal Chemistry
J. Med. Chem. 2015, 58, 7931-7937.

Patents(1) 特許番号 6775803 (WO2016199906)「スルホンアミド誘導体またはその薬学的に許容される酸付加塩」（“Sulfonamide Derivatives or Their Pharmaceutical Acceptable Acid Salts”）
出願日：2015 年 6 月 12 日
発明者：長瀬 博、柳沢 正史、斉藤 毅、沓村 憲樹、入鹿山 容子
出願人：国立大学法人筑波大学、ボード・オブ・リージエンツ、ザ・ユニバーシテイ・オブ・テキサス・シ
ステム

Others (Comments, Reports, etc.)(1) 第 7 回研究成果発表会資料 平成 25 年度助成 （公益財団法人東京応化科学技術振興財団） P.13-14.
平成 26 年 5 月 27 日 「酸素官能基の隣接基効果を利用したビニルトリフラートの高選択的合成とその応用」(2) 材料科学研究助成研究成果報告 第 28 集 （公益財団法人日立金属・材料科学財団） p.17-22.
平成 27 年 5 月 「新奇 L 字型縮環化合物の合成と有機 EL 材料としての物性評価」(3) 2014 年度研究助成金受給者研究報告書（公益財団法人日揮・実吉奨学会） Vol. 33, p.178-182.
平成 28 年 3 月 「ビニルトリフラートの立体選択的合成法の開発とその応用」(4) 有機合成化学協会誌（十字路）, 2016, 74, 832. 「正常電子要請型と逆電子要請型」(5) 有機合成化学協会誌（十字路）, 2018, 76, 965. 「モルヒナンアルカロイド」